CN1658759A - 具有含氮苯并稠合二环系的杀虫酰胺 - Google Patents

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Abstract

公开了通式I化合物和通式II化合物(包括所有的 几何异构体和立体异构体)，其N－氧化物及其盐，含有通式I 化合物和/或通式II化合物的某些组合物，以及上述化合物和 组合物防治无脊椎害虫的某些用途，其中，A、B、J、 R1、 R2、 R3、 R4、M、 M1和n如说明书所定义。

Description

具有含氮苯并稠合二环系的杀虫酰胺
                        发明领域
本发明涉及某些二氢吲哚甲酰胺和硫羰胺、它们的N-氧化物、适合的盐和组合物，以及它们在农业和非农业环境中用于防治无脊椎害虫的方法。
                        发明背景
无脊椎害虫的防治在实现高效农业的过程中是非常重要的。无脊椎害虫对生长着和储存后的农作物的危害会导致严重减产，从而增加消费者的费用。无脊椎害虫的防治在森林、温室作物、观赏植物、苗圃作物、储存食品和纤维产品、家畜、家庭，以及公共卫生和动物保健中也是重要的。虽然可购得用于上述目的的许多产品，但是仍然需要更有效、低廉、低毒、对环境安全或具有不同作用方式的新化合物。
EP919542公开了用作杀虫剂的式i的邻苯二甲酰胺
Figure A0381347800111
其中，Z1和Z2是O或S；和R1、R2和R3是H、烷基或取代的烷基。
WO96/23783和US5514690公开了用作药剂的二氢吲哚甲酰胺衍生物。
                       发明概述
本发明涉及通式I和通式II的化合物，包括其所有的几何异构体和立体异构体，N-氧化物和盐。
和
其中
每个J独立地是苯环或5或6元的杂芳环，每个环被1-4个R5取代；
A和B独立地是O或S；
n是0、1、2或3；
R1是H、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基或C3-C8二烷氨基羰基；或
R1是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被一个或多个选自卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基和C3-C6环烷基氨基的取代基取代；
R2是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基；
R3是H；或
R3是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被一个或多个选自卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基和C1-C4烷基磺酰基的取代基取代；或
R2和R3可与它们相连的氮一起形成含2-6个碳原子和任选的一个另外的氮、硫或氧原子的环，该环可任选地被1-4个选自C1-C2烷基、卤素、CN、NO2和C1-C2烷氧基的取代基取代；和
每个R4和R5独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CONH2、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基、或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
每个R4和R5独立地是苯基、苯甲基、苯氧基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被1-3个取代基取代，上述取代基独立地选自C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
两个R5基团当与相邻的碳原子相连时可一起为-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；
当M和M1间的键是单键时，M和M1彼此独立地是CR6R7、NR8、O或S；当M和M1间的键是芳香键时，M和M1彼此独立地是CR6或N；
每个R6和R7独立地是H、C1-C4烷基、卤素、CN、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基；和
每个R8独立地是H或C1-C4烷基。
本发明提供了防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的选自通式I化合物、其N-氧化物或盐，和通式II化合物、其N-氧化物或盐(例如，作为此处所描述的组合物)的至少一种化合物接触无脊椎害虫或其环境。
重要的是防治无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的通式I化合物或通式II化合物(例如，作为此处所描述的组合物)接触无脊椎害虫或其环境。
本发明还提供了一种组合物，包含选自通式I化合物、其N-氧化物或盐，和通式II化合物、其N-氧化物或盐的至少一种化合物；和至少一种其他的生物活性化合物或剂；和提供了防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。
重要的是防治无脊椎害虫的组合物，包含(1)选自通式I化合物和通式II化合物的至少一种化合物；和(2)至少一种另外的防治无脊椎害虫的化合物或剂；和提供了防治无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。
本发明还提供了通式II化合物、其N-氧化物或盐；一种组合物，包含至少一种通式II化合物、其N-氧化物或盐；和至少一种另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、液体稀释剂和其他生物活性化合物或剂的组分；和防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述化合物或生物有效量的所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。
重要的是通式II化合物：防治无脊椎害虫的组合物，包含至少一种通式II化合物和至少一种另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、液体稀释剂和其他生物活性化合物或剂的组分；和防治无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述化合物或所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。
重要的是通式Ic的化合物
Figure A0381347800141
其中
当M和M1间的键是单键时，M和M1彼此独立地是CR6R7、NR8、O或S；当M和M1间的键是芳香键时，M和M1彼此独立地是CR6或N；
和
A、B、J、R1-R4、R6-R8和n如上文所定义。
本发明还提供了通式Id的化合物
其中每个R4和R5独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CONH2、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基、或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
每个R5独立地是苯基、苯甲基、苯氧基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被1-3个取代基取代，上述取代基独立地选自C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
两个R5基团当与相邻的碳原子相连时可一起为-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；和
A、B、J、R1-R3、R6-R8和n如上文所定义。
本发明还提供了一种组合物，包含至少一种通式Id化合物、其N-氧化物或盐；和至少一种另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、液体稀释剂和其他生物活性化合物或剂的组分；和防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述化合物或生物有效量的所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。
                       发明详述
在上文中，术语“烷基”可单独使用，或在组合词如“烷硫基”或“卤代烷基”中使用，该烷基包括直链或支链烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、或不同的丁基、戊基或己基异构体。“链烯基”包括直链或支链链烯基，如1-丙烯基、2-丙烯基、和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。“链烯基”还包括多烯，如1，2-丙二烯基和2，4-己二烯基。“炔基”包括直链或支链炔基，如1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。“炔基”也可包括含有多个三键的部分，如2，5-己二炔基。“烷氧基”包括，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基和不同的丁氧基、戊氧基和己氧基异构体。“烷硫基”包括支链或直链烷硫基部分，例如甲硫基、乙硫基、和不同的丙硫基、丁硫基、戊硫基和己硫基异构体。“烷基亚硫酰基”包括烷基亚硫酰基的两个对映体。“烷基亚硫酰基”的实例包括CH3S(O)、CH3CH2S(O)、CH3CH2CH2S(O)、(CH3)2CHS(O)和不同的丁基亚硫酰基、戊基亚硫酰基和己基亚硫酰基异构体。“烷基磺酰基”的实例包括CH3S(O)2、CH3CH2S(O)2、CH3CH2CH2S(O)2、(CH3)2CHS(O)2和不同的丁基磺酰基、戊基磺酰基和己基磺酰基异构体。“烷氨基”包括支链或直链的烷氨基部分，例如甲氨基、乙氨基、和不同的丙氨基、丁氨基、戊氨基和己氨基异构体。“烷基羰基”的实例包括C(O)CH3、C(O)CH2CH2CH3和C(O)CH(CH3)2。“烷氧基羰基”的实例包括CH3OC(＝O)、CH3CH2OC(＝O)、CH3CH2CH2OC(＝O)、(CH3)2CHOC(＝O)和不同的丁氧基或戊氧基羰基异构体。“烷氨基羰基”的实例包括CH3NHC(＝O)、CH3CH2NHC(＝O)、CH3CH2CH2NHC(＝O)、(CH3)2CHNHC(＝O)和不同的丁氨基或戊氨基羰基异构体。术语“二烷氨基”包括被两个烷基取代的氨基官能团，该烷基可相同或不同。“二烷氨基羰基”类似地进行定义，实例包括(CH3)2NC(＝O)和CH3CH2NCH3C(＝O)。
术语“环烷基”，单独使用，或在组合词如“环烷基氨基”或“卤代环烷基”中使用，包括，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
术语“杂芳环”代表其中至少一个环原子不是碳和含有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的完全芳环，条件是每个杂环含有不多于4个氮原子、不多于2个氧原子和不多于2个硫原子(其中的芳香表明满足了休克尔规则)。杂环通过取代可用的碳或氮原子上的氢，可与任一个所述的碳或氮相连。
单独的或在组合词如“卤代烷基”中的术语“卤素”包括氟、氯、溴或碘。另外，当在组合词如“卤代烷基”中使用时，所述烷基可被相同或不同的卤原子部分地或完全地取代。“卤代烷基”的实例包括F3C、ClCH2、CF3CH2和CF3CCl2。术语“卤代链烯基”、“卤代炔基”、“卤代烷氧基”等与术语“卤代烷基”类似地进行定义。“卤代链烯基”的实例包括(Cl)2C＝CHCH2和CF3CH2CH＝CHCH2。“卤代炔基”的实例包括HC≡CCHCl、CF3C≡C、CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2。“卤代烷氧基”的实例包括CF3O、CCl3CH2O、HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。“卤代烷硫基”的实例包括CCl3S、CF3S、CCl3CH2S和ClCH2CH2CH2S。“卤代烷基亚硫酰基”的实例包括CF3S(O)、CCl3S(O)、CF3CH2S(O)和CF3CF2S(O)。“卤代烷基磺酰基”的实例包括CF3S(O)2、CCl3S(O)2、CF3CH2S(O)2和CF3CF2S(O)2。
通式I和通式II中所示的M和M1之间的虚线和非虚线的组合表示M和M1之间的键可以是单键或芳香键。当M和M1之间的键是芳香键时，那么M、M1和它们之间的键形成芳香环的一部分。例如当M和M1之间的键是单键并且M和M1都是CR6R7时，那么M和M1都在二氢吲哚环系中；当M和M1之间的键是芳香键并且M和M1都是CR6时，那么M和M1都在吲哚环系中。
取代基中的碳原子总数用“Ci-Cj”前缀来表示，其中i和j是数字1-8。例如C1-C3烷基磺酰基表示甲磺酰基至丙磺酰基；C2烷氧基烷基表示CH3OCH2；C3烷氧基烷基表示，例如CH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2或CH3CH2OCH2；和C4烷氧基烷基表示共含有4个碳原子的被烷氧基取代的烷基的多种异构体，实例包括CH3CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。在上文中，当通式I化合物含有杂芳环时，所有的取代基通过取代可用的碳或氮上的氢，通过所述的碳或氮连接于该环上。
当基团含有可为氢的取代基时，例如R3，那么，当该取代基为氢时，即认为相当于所述基团未被取代。当基团上任选的取代基的数目为0时，例如当n为0时，则认为相当于该基团未被取代。当键被描述为不固定时，那么取代基可通过氢的取代与环上任一可用的碳原子连结。当R2和R3与它们连接的氮一起形成环时，则该环可在任一可用的碳或任选的氮上任选地被取代。
本发明化合物可以一种或多种立体异构体存在。多种立体异构体包括对映异构体、非对映异构体、阻转异构体和几何异构体。本领域技术人员会懂得，当一种立体异构体相对于其他异构体富集或从其他异构体中分离时，该异构体可显示出更高的活性和/或表现出有利的效果。另外，本领域技术人员知道如何分离、富集、和/或有选择地制备所述的立体异构体。本发明化合物可以立体异构体的混合物、单一的立体异构体，或以光学上的活性体存在。
本发明包括选自通式I或通式II，其N-氧化物和盐的化合物。本领域技术人员会懂得，不是所有的含氮杂环都能形成N-氧化物，因为氮需要可用的孤对电子来氧化成氧化物；本领域技术人员会识别能形成N-氧化物的含氮杂环。本领域技术人员也知道叔胺可形成N-氧化物。制备杂环和叔胺的N-氧化物的合成方法是本领域技术人员非常熟知的，包括杂环和叔胺用过氧酸如过乙酸和间氯过苯甲酸(MCPBA)，过氧化氢，烷基过氧化氢如叔丁基过氧化氢，过硼酸钠和双环氧乙烷(如二甲基双环氧乙烷)氧化。上述制备N-氧化物的方法已经在文献中作了广泛地描述和评论，参见例如：T.L.Gilchrist in ComprehensiveOrganic Synthesis，vol.7，pp 748-750，S.V.Ley，Ed.，Pergamon Press；M.Tisler和B.Stanovnik in Comprehensive Heterocyclic Chemistry，vol.3，pp 18-19，A.J.Boulton和A.Mckillop，Eds.，Pergamon Press；M.R.Grimmett和B.R.T.Keene in Advances in Heterocyclic Chemistry，vol.43，pp 139-151，A.R.Katritzky，Ed.，Academic Press；M.Tisler和B.Stanovnik in Advances in Heterocyclic Chemistry，vol.9，pp 285-291，A.R.Katritzky和A.J.Boulton，Eds.，Academic Press；和G.W.H.Cheeseman和E.S.G.Werstiuk in Advances in Heterocyclic Chemistry，vol.22，pp 390-392，A.R.Katritzky和A.J.Boulton，Eds.，AcademicPress。
本发明化合物的盐包括与无机酸或有机酸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸的酸加成盐。在本发明的组合物和方法中，本发明化合物的盐优选适用于此处所述的农业和/或非农业应用。
如上文所述，本发明包括防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的选自通式I化合物、其N-氧化物或盐，和通式II化合物、其N-氧化物或盐的至少一种化合物接触无脊椎害虫或其环境。
为了更好的防治无脊椎害虫和/或便于化合物合成，优选的方法是：
优选1.本方法包括使用生物有效量的通式I化合物，其中
A和B都是O；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和
n是0、1或2。
优选2.本方法包括使用生物有效量的通式II化合物，其中
A和B都是O；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和
n是0、1或2。
优选3.优选1或优选2的方法，包括使用生物有效量的通式I化合物或通式II化合物，其中
J是苯环或选自J-1、J-2、J-3和J-4的5或6元杂芳环
Q是O、S或NR5；和
W、X、Y和Z独立地是N或CR5，条件是在J-3和J-4的W、X、
Y和Z中至少一个是N；
R2是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R3是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被选自卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基的一个或多个取代基取代；
每个R4独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
每个R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基；或
每个R5独立地是苯基、苯甲基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基所取代；或
两个R5基团当与相邻的碳原子相连时可一起为-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-。
优选4.优选3的方法，包括使用生物有效量的通式I化合物，其中
R1是H或C1-C4烷基；
R2是H或C1-C4烷基；
R3是H、C1-C4烷基，任选地被卤素、CN、OCH3、或S(O)pCH3取代；
每个R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基或C3-C8二烷氨基羰基；或苯基、苯甲基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代；
条件是至少一个R5不是H，在N(R1)C(＝B)部分的邻位上与J相连；和
p是0、1或2。
优选5.优选4的方法，包括使用生物有效量的通式I化合物，其中
J是取代的苯基、取代的吡唑、取代的吡咯、取代的吡啶或取代的嘧啶。
优选6.优选5的方法，包括使用生物有效量的通式I化合物，其中
R1和R2都是H。
优选7.优选3的方法，包括使用生物有效量的通式II化合物，其中
R2是H；
R3是C1-C4烷基；和
至少一个R5不是H，在N(R1)C(＝B)部分的邻位上与J相连。
如上文所示，本发明还提供了通式Id的化合物。为了便于合成和/或更好的防治无脊椎害虫，优选的化合物是：
优选8.通式Id的化合物，其中
A和B都是O；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
n是0、1或2。
优选9.优选8的化合物，其中
J是苯环或选自J-1、J-2、J-3和J-4的5或6元杂芳环
Figure A0381347800211
Q是O、S或NR5；
W、X、Y和Z独立地是N或CR5，条件是在J-3和J-4的W、X、Y和Z中至少一个是N；
R2是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R3是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被选自卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基的一个或多个取代基取代；
每个R4独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
每个R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基；或
每个R5独立地是苯基、苯甲基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基所取代；或
两个R5基团当与相邻的碳原子相连时可一起为-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-。
优选10.优选9的化合物，其中
R1是H或C1-C4烷基；
R2是H或C1-C4烷基；
R3是H、C1-C4烷基，任选地被卤素、CN、OCH3、或S(O)pCH3取代；
每个R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基或C3-C8二烷氨基羰基；或苯基、苯甲基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代；
条件是至少一个R5不是H，在N(R1)C(＝B)部分的邻位上与J相连；和
p是0、1或2。
优选11.优选10的化合物，其中
J是取代的苯基、取代的吡唑、取代的吡咯、取代的吡啶或取代的嘧啶。
优选12.优选11的化合物，其中R1和R2都是H。
重要的是通式Ic的化合物。为了便于合成和/或更好的防治无脊椎害虫，优选的通式Ic化合物是：
优选8a.通式Ic的化合物，其中
A和B都是O；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和
n是0、1或2。
优选9a.优选8a的化合物，其中
J是苯环或选自J-1、J-2、J-3和J-4的5或6元杂芳环
Figure A0381347800231
Q是O、S或NR5；
W、X、Y和Z独立地是N或CR5，条件是在J-3和J-4的W、X、Y和Z中至少一个是N；
R2是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R3是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被选自卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基的一个或多个取代基取代；
每个R4独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
每个R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基；或
每个R5独立地是苯基、苯甲基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基所取代；或
两个R5基团当与相邻的碳原子相连时可一起为-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-。
优选10a.优选9a的化合物，其中
R1是H或C1-C4烷基；
R2是H或C1-C4烷基；
R3是H、C1-C4烷基，任选地被卤素、CN、OCH3、或S(O)pCH3取代；
每个R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基或C3-C8二烷氨基羰基；或苯基、苯甲基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代；
条件是至少一个R5不是H，在N(R1)C(＝B)部分的邻位上与J相连；和
p是0、1或2。
优选11a.优选10a的化合物，其中
J是取代的苯基、取代的吡唑、取代的吡咯、取代的吡啶或取代的嘧啶。
优选12a.优选11a的化合物，其中R1和R2都是H。
如上文所述，本发明还提供了通式II的化合物。为了便于合成和/或更好的防治无脊椎害虫，优选的化合物是：
优选13.通式II的化合物，其中
A和B都是O；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和
n是0、1或2。
优选14.优选13的化合物，其中
J是苯环或选自J-1、J-2、J-3和J-4的5或6元杂芳环
Figure A0381347800251
Q是O、S或NR5；
W、X、Y和Z独立地是N或CR5，条件是在J-3和J-4的W、X、Y和Z中至少一个是N；
R2是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R3是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被选自卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基的一个或多个取代基取代；
每个R4独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
每个R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基；或
每个R5独立地是苯基、苯甲基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基所取代；或
两个R5基团当与相邻的碳原子相连时可一起为-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-。
优选15.优选14的通式II化合物，其中
R2是H；
R3是C1-C4烷基；和
条件是至少一个R5不是H，在N(R1)C(＝B)部分的邻位上与J相连。
本发明还提供了一种组合物，包含选自通式I化合物、其N-氧化物或盐，和通式II化合物、其N-氧化物或盐的至少一种化合物；和至少一种其他的生物活性化合物或剂；也提供了防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。优选的组合物包括其中的通式I化合物、其N-氧化物或盐，和通式II化合物、其N-氧化物或盐的至少一种化合物是选自优选1-7化合物的组合物。还优选的是还包含选自表面活性剂、固体稀释剂、和液体稀释剂的另外组分的组合物。
重要的是防治无脊椎害虫的组合物，包含(1)选自通式I化合物和通式II化合物的至少一种化合物；和(2)至少一种另外的防治无脊椎害虫的化合物或剂；还提供了防治无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。优选的组合物包括其中的组分(1)是选自优选1-7中优选方法的优选的通式I和/或通式II化合物的组合物。
本发明还提供了一种组合物，包含至少一种通式II化合物、其N-氧化物或盐；和至少一种另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、液体稀释剂和其他生物活性化合物或剂的组分；还提供了防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述通式II化合物、其N-氧化物或盐或用生物有效量的所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。优选的组合物和方法包括其中至少一种通式II化合物、其N-氧化物或盐是选自优选13-15化合物的组合物和方法。
重要的是防治无脊椎害虫的组合物，包含至少一种通式II化合物和至少一种另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、液体稀释剂和其他生物活性化合物或剂的组分；还提供了防治无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。优选的组合物包括其中的通式II化合物是选自优选13-15中优选化合物的组合物。
本发明还提供了一种组合物，包含至少一种通式Id化合物、其N-氧化物或盐；和至少一种另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、液体稀释剂和其他生物活性化合物或剂的组分；也提供了防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述化合物或生物有效量的所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。优选的组合物和方法包括其中至少一种通式Id化合物、其N-氧化物或盐是选自优选8-12中化合物的组合物和方法。
重要的是防治无脊椎害虫的组合物，包含至少一种通式Ic化合物和至少一种另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、液体稀释剂和其他生物活性化合物或剂的组分；还提供了防治无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的所述组合物接触无脊椎害虫或其环境。优选的组合物包括其中的通式Ic化合物是选自优选8a-12a中优选化合物的组合物。
如上文所示，每个J独立地是苯基环或5或6元杂芳环，其中每个环被1-4个R5取代。被1-4个R5取代的苯基的实例是基团组1中U-1所示的环，其中Rv是R5和r是整数1-4。任选地被1-4个R5取代的5或6元杂芳环的实例包括基团组1中U-2至U-53所示的环，其中Rv是R5和r是整数1-4。注意上文的J-1至J-4也表示5或6元杂芳环。注意U-2至U-20是J-1的实例，U-21至U-35和U-40是J-2的实例，U-41至U-48是J-3的实例，和U-49至U-53是J-4的实例。
注意，当连接于原子上Rv是氢时，就相当于所述原子未被取代。需要取代来满足其共价键的氮原子被H或Rv来取代。注意一些U基团只能被少于4个的Rv基团取代(例如U-14、U-15、U-18至U-21和U-32至U-34只能被1个Rv取代)。注意当(Rv)r与U基团的连接点不固定时，(Rv)r可连接于U基团上任一可用的碳原子上。
                        基团组1
Figure A0381347800284
Figure A0381347800285
Figure A0381347800286
Figure A0381347800294
Figure A0381347800301
可通过下面方案1-11所述的一种或多种方法和变化方法制备通式I和通式II化合物。除非另有说明，以下方案中所述化合物中的R1、R2、R3、R4、A、B、M、M1和n的定义如上文发明概述或其子集中所定义。通式Ia-d化合物是通式I化合物的子集。
如方案1中所述，通式I化合物可通过将通式1化合物与通式2a的异(硫)氰酸酯或通式2b的(硫)氨基甲酰氯偶联来制备。在(硫)氨基甲酰氯反应的情况下，酸性中和剂的存在是有利的。叔胺和碱(如锂、钠或钾)碳酸盐和乙酸盐优选地作为酸性中和剂。三乙胺是特别优选的。反应可在-30至120℃的温度进行。反应可在多种不与异(硫)氰酸酯和(硫)氨基甲酰氯反应的非质子溶剂中进行。优选的溶剂包括，例如但不局限于，二氯甲烷、甲苯、乙醚、乙酸乙酯和氯仿。由其胺母体制备异(硫)氰酸酯和(硫)氨基甲酰氯的一般合成方法可参见WO01/56962、EP1006102和EP919542。该胺母体可根据WO02/32856中所公开的方法进行制备。
                         方案1
Figure A0381347800302
如方案2所示，通式1化合物可通过除去通式3化合物中的BOC(即t-BuOOC)基团来合成。在适合溶剂的存在下通式3化合物与酸反应得到通式1化合物。去保护可使用的多种酸包括，例如但不局限于，盐酸、氢溴酸、三氟甲基磺酸(triflic acid)、三氟乙酸、乙酸、和甲磺酸。适合的溶剂包括水性溶剂和有机溶剂。酸和溶剂的优选的组合是三氟乙酸的二氯甲烷溶液。
                       方案2
如方案3所示，通式3化合物可通过通式4化合物的锂化，然后用通式5a的异(硫)氰酸酯或通式5b的(硫)氨基甲酰氯停止反应来制备(利用通式5a的异(硫)氰酸酯，R3在通式3的产物中是H)。锂化作用可在-100至0℃用烷基锂试剂或二烷基酰胺锂来进行。优选的条件包括在-78℃乙醚中使用正丁基锂。加入异(硫)氰酸酯或(硫)氨基甲酰氯后，反应升至室温或加热至20-120℃的温度。二氢吲哚(M和M1独立地是CR6R7，M和M1之间的键是单键)锂化作用的重要文献参见，Iwao和Kuraishi，Heterocycles，1992，34，1031-1038。通式5a的异(硫)氰酸酯和通式5b的(硫)氨基甲酰氯是可商购的，在化学文献中是公知的或可通过化学文献中已知的一般方法来制备。
                          方案3
Figure A0381347800312
如方案4所示，通式4化合物可通过通式6的杂环与二叔丁基重碳酸盐反应来制备。反应可在-70至120℃的温度于酸性中和剂的存在下进行。叔胺和碱(如锂、钠或钾)碳酸盐、氢氧化物和乙酸盐优选地作为酸性中和剂。三乙胺是特别优选的。反应一般在溶剂如二氯甲烷、甲苯、乙醚、乙酸乙酯和氯仿中进行。
                          方案4
如方案5所示，通式II化合物可通过将通式7化合物与通式5a的异(硫)氰酸酯或通式5b的(硫)氨基甲酰氯反应来制备。在(硫)氨基甲酰氯反应的情况下，酸性中和剂的存在是有利的。叔胺和碱(如锂、钠或钾)碳酸盐和乙酸盐优选地作为酸性中和剂。三乙胺是特别优选的。反应可在-30至120℃的温度进行。反应可在多种不与异(硫)氰酸酯和(硫)氨基甲酰氯反应的非质子溶剂中进行。优选的溶剂包括，例如二氯甲烷、甲苯、乙醚、乙酸乙酯和氯仿。
                          方案5
如方案6所示，通式7化合物可通过除去通式8化合物中的BOC(即t-BuOOC)基团来制备。该去保护的反应条件已经在方案2中的通式3化合物向通式1化合物的转化中描述。
                          方案6
Figure A0381347800331
如方案7所示，通式8化合物可通过通式4化合物的锂化，然后用通式2a的异(硫)氰酸酯或通式2b的(硫)氨基甲酰氯停止反应来制备。该转化的反应条件已经在方案3中的通式4化合物向通式3化合物的转化中描述。
                          方案7
如方案8所示，在碱的存在下，通式3a化合物与通式9烷化剂的烷基化得到通式3b化合物，其中R3不是H。通式3a化合物是通式3化合物的子集，其中R3是H。通式3b化合物也是通式3化合物的子集，其中R3不是H。在通式9的烷化剂中，X是离去基团如卤素(例如，Br，I)、OS(O)2CH3(甲基磺酸酯)、OS(O)2CF3、OS(O)2Ph-p-CH3(对甲苯磺酸)等。适合的碱的实例包括碱(如锂、钠或钾)金属氢氧化物、碳酸盐、氢化物和醇盐。反应一般在适合的溶剂如四氢呋喃、二噁烷、二甲亚砜和N，N-二甲基乙酰胺中进行。适合溶剂的其他实例，当碱醇盐用作碱时特别有用，包括醇如甲醇和乙醇。优选的条件包括使用氢化钠作为碱和N，N-二甲基甲酰胺作为溶剂。
                          方案8
Figure A0381347800341
作为方案2所述的选择性的方法，如方案9所述，通式1化合物也可通过在有机脱水剂存在下通式10化合物的酰胺化来制备。这包括通式10的甲酸与通式11的胺直接脱水偶联。该脱水剂可以是，例如，1，3-二环己基碳二亚胺(DCC)、1-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)、羰基二咪唑、2-氯-N-甲基吡啶鎓碘化物(Mukaiyama试剂)、苯并三唑-1-基氧基-三(二甲氨基)膦六氟磷酸酯(BOP)和二(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酰氯(BOP氯化物)。可使用上述试剂的多种结合聚合物的形式(例如载有聚苯乙烯的DCC)。酰胺化一般在碱如三乙胺和二异丙基乙胺的存在下进行。优选的条件包括在0-120℃的温度使用BOP氯化物作为脱水试剂和三乙胺作为碱，在乙腈中进行。该反应在本领域是公知的，可使用多种条件和方法。苯并三唑甲酸(通式10化合物，其中M和M1都是N，它们之间的键是芳香键)在本领域是已知的(参见日本Kokai 11171872；Can.J.Chem.1977，55，1653-1657；和Arch.Pharm.(Weinheim，Ger.)，1989，322，457-459)。苯并咪唑甲酸(通式10化合物，其中M是N和M1是CR6，它们之间的键是芳香键)在本领域也是已知的(参见Can.J.Chem. 1977，55，1653-1657；J.Med.Chem.1992，35，4595-601；Bioorg.Med.Chem.Lett.1996，6，1195-1198；和J.Med.Chem.1999，42，5020-5028)。吲唑甲酸(通式10化合物，其中M是CR6和M1是N，它们之间的键是芳香键)在本领域也是已知的(参见J.Org.Chem.1980，45，3072-7；和Heterocycles1997，45，1833-1838)。吲哚甲酸(通式10化合物，其中M和M1独立地是CR6，它们之间的键是芳香键)在本领域也是已知的(参见J.Med.Chem.1996，39，4692-4703)。
                          方案9
如方案10所示，通式10a的甲酸可通过通式12硫酯的水解来制备。通式10a化合物是通式10的子集，其中M和M1独立地是CR6R7，它们之间的键是单键。水解可与碱(如锂、钠和钾)金属氢氧化物在C1-C4醇(如甲醇和乙醇)中进行。优选的反应条件包括在20-120℃使用氢氧化钾或氢氧化钠作为碱和甲醇或乙醇作为溶剂。通式12化合物是本领域已知的，可通过Sugasawa反应(Sugasawa等人，SyntheticCommunications，1990，20，71-84)来制备。
                          方案10
Figure A0381347800352
如方案11所述，通式Ia的二氢吲哚可氧化为通式Ib的吲哚。氧化可利用试剂如2，3-二氯-5，6-二氰基苯醌(DDQ)、氯醌或二氧化锰来完成。二氢吲哚向吲哚的氧化在本领域一般是公知的。重要的文献参见Tetrahedron Lett.，2001，42(41)，7277-7280；和Tetrahedron Lett.，2000，41(35)，6721-6724。
                          方案11
应当认识到上述的制备通式I和通式II化合物的一些试剂和反应条件可能与中间体中存在的某些官能团不相容。在这些情况下，中间体官能团的保护/去保护程序或官能团互变加入到合成过程中将有助于获得所要的产品。保护基的使用和选择对化学合成方面的技术人员来说是显而易见的(参见例如Greene，T.W.；Wuts，P.G.M.ProtectiveGroups in Organic Synthesis 2nd ed.；Wiley：New York，1991)。本领域技术人员知道在一些情况下，任一单独方案中所描述的一个给定的试剂引入后，可能还需完成没有详细描述的另外的路线合成步骤，以完成通式I和II化合物的合成。本领域技术人员也知道按顺序完成上述方案中阐述的步骤的组合可能是必须的，除非含有制备通式I和II化合物的特殊次序。
本领域技术人员还应认识到，此处所述的通式I和II化合物和中间体可进行多种亲电、亲核、自由基、有机金属、氧化、和还原反应来增加取代基或改变现有的取代基。
不用进一步推敲，可以相信，本领域技术人员利用前面所描述的内容能够将本发明利用到其最充分的程度。因此，下面的实施例只是用来解释说明，而不是以任何方式限制本发明。1H NMR谱用ppm根据来自四甲基硅烷的低磁场进行记录；s是单峰，d是双峰，t是三重峰，q是四重峰，m是多重峰，dd是双二重峰，dt是双三重峰，br s是宽单峰。M.p.是熔点。
                         实施例1
     制备2，3-二氢-N 7 -甲基-N 1 -[2-甲基-4-(三氟甲基)苯基]
                    -1H-吲哚-1，7-二甲酰胺
步骤A： 制备2，3-二氢-1H-吲哚-7-甲酸
向2，3-二氢-1H-吲哚-7-硫代羟酸-S-甲酯(Synthetic Communications，1990，20，71-84，26.88g)的乙醇(500mL)溶液中加入氢氧化钠(50％的水溶液，50mL)，混合物加热在回流温度回流4小时。减压分出大部分乙醇。残余物在水(150mL)和二氯甲烷(100mL)间分配。水层用浓盐酸酸化至pH 3，沉淀出固体。该固体过滤分离并风干2小时。干燥的固体溶解在300mL的乙酸乙酯中并通过硫酸镁干燥。过滤分出干燥剂，滤液减压蒸发得到题列化合物(13.7g)固体。
1H NMR(CDCl3)δ3.08(2H)，3.75(2H)，6.59(1H)，7.20(1H)，7.61(1H)。
步骤B： 制备2，3-二氢-N-甲基-1H-吲哚-7-甲酰胺
向2，3-二氢-1H-吲哚-7-甲酸(即步骤A的产物)(1.0g，6.1mmol)的乙腈(30ml)溶液中顺次加入甲胺(Aldrich，2M的四氢呋喃溶液，6.13mL)、二(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酰氯(即，BOP氯化物，Aldrich，1.56g，6.1mmol)、和三乙胺(1.71ml，12.3mmol)。反应混合物在25℃搅拌48小时。该混合物在乙酸乙酯(100mL)和水(100mL)间分配。有机层用饱和碳酸氢钠水溶液(50mL)洗涤，硫酸镁干燥，过滤并减压浓缩得到题列化合物。
1H NMR(CDCl3)δ2.95(3H)，3.02(2H)，3.69(2H)，6.21(1H)，6.31(1H)，6.61(1H)，7.1(2H)。
步骤C： 制备2，3-二氢-N 7 -甲基-N 1 -[2-甲基-4-(三氟甲基)苯基]-1H-吲 哚-1，7-二甲酰胺
向2，3-二氢-N-甲基-1H-吲哚-7-甲酰胺(即步骤B的产物)(300mg)的二氯甲烷溶液中加入2-甲基-4-三氟甲基苯基异氰酸酯(0.4g)。3小时后减压蒸发出溶剂。残余物用乙醚研制，过滤并用更多的乙醚洗涤得到题列化合物(200mg)，本发明的化合物，固体，熔点为198-200℃。
1H NMR(CDCl3)δ2.31(3H)，2.6(3H)，3.11(2H)，4.12(2H)，6.97(1H)，7.55(2H)，8.55(1H)。
                               实施例2
制备2，3-二氢-N 1 -(1-甲基乙基)-N 7 -[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)
                    乙基]苯基]-1H-吲哚-1，7-二甲酰胺
步骤A： 制备2，3-二氢-7-[[[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基] 苯基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-甲酸-1，1-二甲乙酯
在-78℃向搅拌的2，3-二氢-1H-吲哚-1-甲酸-1，1-二甲乙酯(Aldrich，1.0g，4.5mmol)、N，N，N’，N’-四甲基亚乙基二胺(0.90mL，690mg，6.0mmol)、和无水Et2O(20mL)的溶液中10分钟逐滴地加入仲丁基锂(4.2mL，5.4mmol，1.3M的环己烷溶液)。所得的溶液在-78℃搅拌1小时，然后4分钟内逐滴地加入2-甲基-4-七氟异丙基苯基异氰酸酯(1.4g，4.5mmol)。该溶液升至室温1小时，然后加入饱和的NH4Cl(4mL)水溶液。混合物在Et2O和H2O间分配。合并后的有机萃取液干燥(MgSO4)并真空浓缩。残余物用30％的EtOAc/己烷作洗脱液进行硅胶柱色谱法得到步骤A的题列化合物(1.6g，3.1mmol，收率69％)，白色固体：
1H NMR(CDCl3)δ1.29(s，9H)，2.32(s，3H)，3.12(t，2H)，4.18(t，2H)，7.16(t，1H)，7.31-7.39(m，2H)，7.43(d，1H)，7.61(d，1H)，7.81(bs，1H)，8.59(d，1H)。
步骤B： 制备2，3-二氢-N-[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯 基]-1H-吲哚-7-甲酰胺
2，3-二氢-7-[[[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-甲酸-1，1-二甲乙酯(即步骤A的产物)(1.1g，2.1mmol)、三氟乙酸(15mL)、和CH2Cl2(50ml)的溶液室温搅拌2小时。该溶液小心地倒入到NaHCO3的饱和水溶液(500mL)中。混合物在CH2Cl2和H2O间分配。合并后的有机萃取液干燥(MgSO4)并真空浓缩。残余物用30％的EtOAc/己烷作洗脱液进行硅胶柱色谱法，得到题列化合物(800mg，1.9mmol，收率90％)，白色固体：
1H NMR(CDCl3)δ2.40(s，3H)，3.08(t，2H)，3.73(t，2H)，6.37(bs，1H)，6.63(t，1H)，7.18-7.28(m，3H)，7.47(d，1H)，7.80(s，1H)，8.22(d，1H)。
步骤C： 制备2，3-二氢-N 1 -(1-甲基乙基)-N 7 -[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1- (三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吲哚-1，7-二甲酰胺
步骤B的产物(200mg，0.48mmol)、异氰酸异丙基酯(0.10mL，87mg，1.00mmol)、和CH2Cl2(10ml)的溶液室温搅拌17小时。混合物过滤，残余物用1/1的Et2O/CH2Cl2溶液(3mL)洗涤得到题列化合物(1.6g，3.1mmol，收率69％)，一种本发明的化合物，白色固体。
1H NMR(DMSO-d6)δ0.98(d，6H)，2.37(s，3H)，3.21(t，2H)，3.62-3.71(m，1H)，4.01(t，1H)，6.73(d，1H)，7.00(t，1H)，7.32(d，2H)，7.41-7.45(m，2H)，8.14(d，1H)，9.24(s，1H)。
通过此处所描述的方法结合本领域已知的方法可制备下表1-14中的化合物。在表中使用的缩写如下：t是叔，s是仲，n是正，i是异，c是环，Me是甲基，Et是乙基，Pr是丙基，i-Pr是异丙基，t-Bu是叔丁基，Ph是苯基，OMe是甲氧基，OEt是乙氧基，SMe是甲硫基，SEt是乙硫基，CN是氰基，NO2是硝基，TMS是三甲基甲硅烷基，S(O)Me是甲基亚硫酰基，和S(O)2Me是甲基磺酰基。
                      表1
Figure A0381347800391
   R 3      R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7Br
   R 3      R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3     ClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3
     R 3      R 4a    R 6      R 5a      R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7
   R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-Pr     BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3
   R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClClCl     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     CF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7
     R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMe   ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMe     i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  CH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pr     i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3
  R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
 CH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMe     HHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     i-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3I
  R 3    R 4a      R 6      R 5a      R 5b
 CH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh     SMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
     R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
    CH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-CNPh2-FPh2，6-F2Pb2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2Me
  R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph     SO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
   R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeEtEtEtEtEtEti-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEt
     R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
    i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph     SO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
     R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
    i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHMeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMe2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph     CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
     R 3    R 4a      R 6      R 5a      R 5b
    MeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-PrCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMe   ClClClClClClClClClClClHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEt
     R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
    CH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMe     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph     EtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
   R 3    R 4a      R 6      R 5a      R 5b
  CH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMe   HHHHHHClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
     R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
    CH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMeCH(Me)CH2SMe     ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     3-Me-2-吡啶基HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基     CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3
     R 3    R 4a     R 6      R 5a      R 5b
    CH(Me)CH2SMe   Cl     H     2-吡啶基     Cl
                                       表2
Figure A0381347800571
     R 3    R 4a    R 6    R 5a      R 5b   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEt  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEt
     R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph     EtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph   EtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
     R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b   R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b
    MeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMe   CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3I  MeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEti-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3I
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b    R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh     SMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3   i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh     SMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
     R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7Br  i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMe2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3
     R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3    R 4a    R 6    R 5a    R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   ClClClClClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基     ClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3Cl  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-Pr   ClClClClClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHH   OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMe   CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3
                                         表3
   R 3    R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHH     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7  MeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHH   HHHHHHH     HHHHHHH     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7
   R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基     i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基     i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3
     R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtMeMeMeMe HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHH 3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHH SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMcMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEti-Pri-Pri-Pri-Pr HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHH SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5
   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b    R 3    R 4a    R 6    R 5a    R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh     OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2Br   i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh   OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2Br
   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b    R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeH     ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3   i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMe2-ClPh     ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3
     R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基     OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEt  ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMe     OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b      R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  Me   Cl   H     2-吡啶基     Cl     i-Pr   Cl   H     Me     CF3
                                            表4
     R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh     CF3OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrCl  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh     CF3OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrCl
   R 3    R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3    R 4a   R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEt   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3n-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基MeMeMe     CF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEt   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3n-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基MeMeMe     CF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3
   R 3    R 4a    R 6      R 5a    R 5b    R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基   C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrCl   i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基     C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrCl
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     CF3n-Pri-PrCF32-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2Me  i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     CF3n-Pri-PrCF32-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基MeMeMe2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3n-Pri-PrCF32-BrPh2-MePh     MeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b    R 3    R 4a    R 6    R 5a    R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   ClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHH     MeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh     SO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2   MeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEti-Pr   ClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHH   2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基MeMeMe   CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5CF3
                                             表5
Figure A0381347800721
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeEtMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHMeEtMeEtMeMeMeMeMeMeMe     CHF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CHF2CHF2CBrF2CHF2CH2CF3Etn-PrCH2C2F5  MeMeEtMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHH     HHHMeEtMeEtMeMeMeMeMeMeMe     CHF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CHF2CHF2CBrF2CHF2CH2CF3Etn-PrCH2C2F5
     R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
    n-PrMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeEtn-Pri-PrClFMeMeMeMeMeMeEtEti-Prn-PrCF3CF3OMeHHHHHHi-PrHHPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh     CH2CF3CF3C2F5CHF2CH2CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2ClCClF2CH2CH2Cln-C3F7i-C3F7烯丙基CF2CHF2i-C3F7CF2CHF2CF2CHF2CF2CHF2MeCH2CF3CH2CF3CH2CF3C2F5C2F5C2F5CF2CHF2CH2CF3n-C3F7i-C3F7CH2CF3CF2CHF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CF2CHF2  n-PrMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeEtn-Pri-PrClFMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeCF3CF3OMeHHHHHHHHHHHHPhPhPh2-吡啶基     CH2CF3CF3C2F5CHF2CH2CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2ClCClF2CH2CH2Cln-C3F7i-C3F7烯丙基CF2CHF2i-C3F7CF2CHF2CF2CHF2CF2CHF2MeCH2CF3CH2CF3CH2CF3C2F5C2F5C2F5CF2CHF2CH2CF3n-C3F7i-C3F7CH2CF3CF2CHF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CF2CHF2
     R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b   R 3   R 4a    R 6      R 5a    R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMeMeMeMeMeEtMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHHHHHHHHHH     2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基HHHMeEtMeEtMeMeMeMeMe   CHF2EtCBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CF3CHF2CBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF3CH2CF3CF2CHF2CClF2CHF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CHF2CHF2CBrF2CHF2CH2CF3Et  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMei-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基3-F-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基Etn-Pri-PrClFMeMeMeMe   CHF2EtCBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CF3CHF2CBrF2CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CF3CH2CF3CH2CF3CClF2CH2CF3CF3CF3CH2C2F5CH2CF3CF3C2F5CHF2CH2CF3CHF2CH2CF3CH2CF3
     R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6    R 5a    R 5b
    MeMen-PrMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeEtn-Pri-PrClFMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeCF3CF3OMeHHHHHHHHHHHHPhPh     n-PrCH2C2F5CH2CF3CF3C2F5CHF2CH2CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2ClCClF2CH2CH2Cln-C3F7i-C3F7烯丙基CF2CHF2i-C3F7CF2CHF2CF2CHF2CF2CHF2MeCH2CF3CH2CF3CH2CF3C2F5C2F5C2F5CF2CHF2CH2CF3n-C3F7i-C3F7CH2CF3CF2CHF2CHF2CH2CF3CF2CHF2  i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeCF3CF3OMeHHHHHHHHHHHPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph   CH2ClCClF2CH2CH2Cln-C3F7i-C3F7烯丙基CF2CHF2i-C3F7CF2CHF2CF2CHF2CF2CHF2MeCH2CF3CH2CF3C2F5C2F5C2F5CF2CHF2CH2CF3n-C3F7i-C3F7CH2CF3CF2CHF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CHF2EtCBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3
   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b    R 3    R 4a    R 6      R 5a    R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     Ph2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基MeEtMeEtMe   CH2CF3CF2CHF2CHF2EtCBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CF3CHF2CBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF3CH2CF3CF2CHF2CClF2CH2CF3CF3CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3   i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtMeMe   HHHHHHHHHHHHHClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-MeOPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-F-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基FMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeCF3CF3OMeHHHHHH   CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CF3CHF2CBtF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF3CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2ClCClF2CH2CH2Cln-C3F7i-C3F7烯丙基CF2CHF2i-C3F7CF2CHF2CF2CHF2CF2CHF2MeCH2CF3CH2CF3CH2CF3C2F5
   R 3    R 4a    R 6      R 5a    R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b
  MeMeEtMeMeMen-PrMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeEtn-Pri-PrCl3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基2-ClPh   CF2CHF2CHF2CHF2CBrF2CHF2CH2CF3Etn-PrCH2C2F5CH2CF3CF3C2F5CHF2CH2CF3CF2CHF2CF3CHF2CBrF2CH2CF3CH2CF3CF3CH2CF3CF2CHF2CClF2CHF2  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHH3-Me-2-吡啶基HPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2-ClPh2-ClPh2-BrPh2-MePh2-CNPh2-MeOPh2，5-F2Ph   C2F5C2F5CF2CHF2CH2CF3n-C3F7CH2CF3i-C3F7CH2CF3CF2CHF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3EtCBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3
                                                       表6
Figure A0381347800771
   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3Cl  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3Cl
     R 3    R 4a   R 6      R 5a      R 5a   R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEt   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHH     CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEt  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHH     CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3
     R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b    R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
    EtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPh     CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3Br   EtEtEti-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPh     CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3Br
     R 3    R 4a    R 6    R 5a      R 5b    R 3    R 4a    R 6      R 5a    R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   Ph2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基     ClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3   i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     Ph2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基   ClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
R 3 R 4a R 6 R 5a R 5b R 3 R 4a R 6 R 5a R 5b
EtEtEtEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeClClClClCIClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEt     CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n--C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3  i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHMeMeMe2-ClPb2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基   CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CP3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6    R 5a    R 5b
  MeMeMeMeMeMeMe   ClClClClClClCl   HHHHHHH     EtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基     BrClCF3BrClCF3Cl  MeMeEtEtEtEti-Pr  ClClClClClClCl  HHHHHHH   3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMe   CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3
                                          表7
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b    R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCl     n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCl     n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3
  R 3   R 4a R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHHHHHHHHHHHH     n-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHHHHHHHHHHHH     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEti-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     n-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2
   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b    R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基   C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrCl   i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基     C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrCl
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMeHHHHHHHHHHH     MeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3 i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHHMeMeMe2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基   MeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3
  R 3    R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基 CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3Cl MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-Pr ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMe OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3
                                              表8
Figure A0381347800881
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3Cl  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3Cl
   R 3    R 4a      R 6      R 5a      R 5b      R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEt   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHH     CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEt     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHH     CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3
     R 3    R 4a   R 6      R 5a      R 5b    R 3   R 4a   R 6    R 5a      R 5b
    EtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPh     CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3Br   EtEtEti-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPh     CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3Br
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     Ph2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基     ClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3  i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     Ph2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基     ClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b
  EtEtEtEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEt     CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3Br  i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHMeMeMe2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-   CF3C2F5OCF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b    R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b
MeMeMeMeMeMe ClClClClClCl HHHHHH EtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基 ClCF3BrClCF3Cl MeEtEtEtEti-Pr ClClClClClCl HHHHHH     吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMe CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3
                                           表9
Figure A0381347800941
   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEt  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   CF3OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEt
   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a    R 6      R 5a    R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3n-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh     SO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3n-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh   SO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基     CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3  MeMeMeEtEtEti-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基     CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3
  R 3   R 4a    R 6      R 5a    R 5b   R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3n-Pri-PrCF32-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7Br  i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3n-Pri-PrCF32-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基MeMeMe2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基     OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5OCF3BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3
  R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a    R 6    R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh     ClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEti-Pr  ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3n-Pri-PrCF32-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基MeMeMe     BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3C2F5CF3
                                   表10
Figure A0381347800981
   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a    R 6      R 5a    R 5b
  MeMeEtMeMe   HHHHH  MeMeMeMeMe     HHHMeEt     CHF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3  MeMeEtMeMe   HHHHH   HHHHH     HHHMeEt   CHF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3
   R 3    R 4a   R 6    R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeEtMeMeMen-PrMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtn-Pri-PrClFMeMeMeMeMeMeEtEti-Prn-PrCF3CF3OMeHHHHHHi-Pr     CF2CHF2CHF2CHF2CBrF2CHF2CH2CF3Etn-PrCH2C2F5CH2CF3CF3C2F5CHF2CH2CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2ClCClF2CH2CH2Cln-C3F7i-C3F7烯丙基CF2CHF2i-C3F7CF2CHF2CF2CHF2CF2CHF2MeCH2CF3CH2CF3CH2CF3C2F5C2F5C2F5CF2CHF2CH2CF3  MeMeMeMeMeEtMeMeMen-PrMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtn-Pri-PrClFMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeCF3CF3OMeHHHHHHH     CF2CHF2CHF2CHF2CBrF2CHF2CH2CF3Etn-PrCH2C2F5CH2CF3CF3C2F5CHF2CH2CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2ClCClF2CH2CH2Cln-C3F7i-C3F7烯丙基CF2CHF2i-C3F7CF2CHF2CF2CHF2CF2CHF2MeCH2CF3CH2CF3CH2CF3C2F5C2F5C2F5CF2CHF2CH2CF3
   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b   R 3     R 4a    R 6      R 5a    R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEt  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHH     HHPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基HHH   n-C3F7i-C3F7CH2CF3CF2CHF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CHF2EtCBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CF3CHF2CBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF3CH2CF3CF2CHF2CClF2CHF2CH2CF3CH2CF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基3-F-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基   n-C3F7i-C3F7CH2CF3CF2CHF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CHF2EtCBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CF3CHF2CBrF2CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CF3CH2CF3CH2CF3CClF2CH2CF3CF3CF3
   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMen-PrMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeEtMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtn-Pri-PrClFMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeCF3CF3OMeHHHHH     CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CHF2CHF2CBrF2CHF2CH2CF3Etn-PrCH2C2F5CH2CF3CF3C2F5CHF2CH2CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2ClCClF2CH2CH2Cln-C3F7i-C3F7烯丙基CF2CHF2i-C3F7CF2CHF2CF2CHF2CF2CHF2MeCH2CF3CH2CF3CH2CF3C2F5C2F5C2F5  i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pr  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     Etn-Pri-PrClFMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeCF3CF3OMeHHHHHHHHHHHPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh   CH2C2F5CH2CF3CF3C2F5CHF2CH2CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2ClCClF2CH2CH2Cln-C3F7i-C3F7烯丙基CF2CHF2i-C3F7CF2CHF2CF2CHF2CF2CHF2MeCH2CF3CH2CF3C2F5C2F5C2F5CF2CHF2CH2CF3n-C3F7i-C3F7CH2CF3CF2CHF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CF2CHF2
     R 3   R 4a    R 6      R 5a    R5b   R 3    R 4a    R 6      R 5a    R 5b
    MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基   CF2CHF2CH2CF3n-C3F7i-C3F7CH2CF3CF2CHF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CHF2EtCBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CF3CHF2CBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF3CH2CF3CF2CHF2  i-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-ClPh2-ClPh2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-F-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基FMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   CHF2EtCBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CF3CHF2CBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF3CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2ClCClF2CH2CH2Cln-C3F7i-C3F7烯丙基CF2CHF2
   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMen-PrMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基MeEtMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtn-Pri-PrCl3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基2-ClPh   CClF2CH2CF3CF3CF3CHF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CF2CHF2CHF2CHF2CBrF2CHF2CH2CF3Etn-PrCH2C2F5CH2CF3CF3C2F5CHF2CH2CF3CF2CHF2CF3CHF2CBrF2CH2CF3CH2CF3CF3CH2CF3CF2CHF2CClF2CHF2  MeMeMeMeMeMeEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     CF3CF3OMeHHHHHHHHHHH3-Me-2-吡啶基HPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2-ClPh2-ClPh2-BrPh2-MePh2-CNPh2-MeOPh2，5-F2Ph   i-C3F7CF2CHF2CF2CHF2CF2CHF2MeCH2CF3CH2CF3CH2CF3C2F5C2F5C2F5CF2CHF2CH2CF3n-C3F7CH2CF3i-C3F7CH2CF3CF2CHF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CF2CHF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3EtCBrF2CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3CH2CF3
                                            表11
Figure A0381347801041
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6    R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2Me  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2Me
   R 3    R 4a   R 6      R 5a      R 5b      R 3      R 4a      R 6      R 5a      R 5b
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph SO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH MeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph SO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMeHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEt  MeMeMeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl     2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEt
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph     EtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl     MeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph     EtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMe  MeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  ClClClClClClClClClClClHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMe2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh     CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   ClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基     OMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3Cl  MeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-Pr   ClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHH     2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3
                                           表12
Figure A0381347801091
  R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a    R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基     OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基   OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHHHHHHHH     3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMeHHHHHHHHHH     BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrCl  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHClClClClClClClClClCl     3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMeHHHHHHHHHH     BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrCl
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a    R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基     SCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrCl  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl     HMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基     SCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrCl
   R 3   R 4a    R 6      R 5a    R 5b   R 3    R 4a    R 6      R 5a    R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMeHHHHHHHH   CF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHClClClClClClClCl   ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClHHHHHHHH     3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMe2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基   CF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2
   R 3    R 4a    R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基     BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3Cl  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-Pr  ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMe     BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3
                                    表13
  R 3   R 4a      R 5a      R 5b   R 3   R 4a      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEt     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEt     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2MeSO2CF3CF3
  R 3   R 4a      R 5a      R 5b   R 3   R 4a      R 5a    R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     EtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基     BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     EtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3，F-2-吡啶基   BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
  R 3    R 4a      R 5a      R 5b   R 3   R 4a      R 5a      R 5b
 MeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMeHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2Me  MeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEtEtSO2Me
  R 3   R 4a      R 5a      R 5b   R 3   R 4a      R 5a    R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph     SO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     MeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph2，4-F2Ph2，5-F2Ph   SO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3ClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
  R 3    R 4a      R 5a    R 5b   R 3   R 4a      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl     2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMeHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3ISMeOMeOEt  MeMeMeMeEtEtEtEti-PrMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl     2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMe2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh2-ClPh3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Cl-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基3-Br-2-吡啶基CF3FCln-Pri-PrCF3OMe2-BrPh2-MePh2-CNPh2-FPh2，6-F2Ph     CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3CF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3SCHF2BrClCF3OCF3BrClMeCF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3
  R 3   R 4a      R 5a      R 5b   R 3   R 4a      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  ClClClClClClClClClClCl     MeMeMeEtEtEtPhPhPh2-吡啶基2-吡啶基     EtSO2MeSO2CF3CF3BrClCF3BrClCF3Cl  MeMeMeMeMeMeEtEtEtEti-Pr  ClClClClClClClClClClCl     2，4-F2Ph2，5-F2Ph2-MeOPh3-F-2-吡啶基3-CF3-2-吡啶基3-Me-2-吡啶基HHMeMeMe     CF3CF3CF3CF3CF3CF3OCF3C2F5CF3C2F5CF3
                                       表14
Figure A0381347801201
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHH  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     HHHHHHHHHHHMeMeMeMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHMeMeMeMe     CF3OCF3OCHF2C2F5OCF2CHF2SCF2CHF2n-C3F7i-C3F7BrClSCF3CF3OCF3OCHF2C2F5
  R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b   R 3   R 4a   R 6      R 5a      R 5b
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剂型/应用
本发明化合物一般与农业上适合的载体包括至少一种液体稀释剂、固体稀释剂或表面活性剂，制成剂型或组合物来使用。剂型或组合物成分的选择应与活性成分的物理性质，施用方式和环境因素如土壤类型、湿度和温度相适应。有用的剂型包括液剂如溶液(包括浓乳油)、悬浮剂、乳剂(包括微乳剂和/或悬乳剂)等，它们可任选的浓缩成胶状物。有用的剂型还包括固体剂型如粉剂、粉末、颗粒剂、丸剂、片剂、膜剂等，它们可以是水分散性的(“可湿性的”)或水溶性的。活性成分可被(微)胶囊化再进一步制成悬浮剂或固体剂型；有选择性地，活性成分的整个剂型也可被胶囊化(或“包被”)。胶囊化可以控制或延缓活性成分的释放。可喷雾剂型可在适当的介质中冲稀，按每公顷约一至几百升的喷雾体积使用。高强度的组合物主要用于进一步加工的中间体。
剂型一般含有有效量的活性成分、稀释剂和表面活性剂，按以下的大约范围，总和为100％重量。
                        重量百分数
    活性成分     稀释剂   表面活性剂
水分散性和水溶性的颗粒剂、片剂和粉剂悬浮剂、乳剂、溶液(包括浓乳油)粉剂颗粒剂和丸剂高浓度组合物     5-905-501-250.01-9990-99     0-9440-9570-995-99.990-10     1-150-150-50-150-2
典型的固体稀释剂描述在Watkins等人，Handbook of InsecticideDust Diluents and Carriers，2nd Ed.，Dorland Books，Caldwell，NewJersey中。一般的液体稀释剂描述在Marsden，Solvents Guide，2nd Ed.，Interscience，New York，1950中。McCutcheon’s Detergents andEmulsifiers Annual，Allured Publ.Corp.，Ridgewood，New Jersey，以及Sisely and Wood，Encyclopedia of Surface Active Agents，Chemical Publ.Co.，Inc.，New York，1964中列出了表面活性剂及应用推荐。所有的剂型都可含有少量的添加剂以减少泡沫、结饼、腐蚀、微生物的生长等，或增稠剂以增加粘度。
表面活性剂包括，例如，聚乙氧基化醇、聚乙氧基化烷基酚、聚乙氧基化脱水山梨醇脂肪酸酯、磺化丁二酸二烷基酯、硫酸烷基酯、烷基苯磺酸盐、有机硅烷、N，N-二烷基牛磺酸酯、木质素磺酸盐、萘磺酸盐甲醛缩合物、聚羧酸酯和聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。固体稀释剂包括，例如粘土如膨润土、蒙脱石、硅镁土和高岭土，淀粉、糖、二氧化硅、滑石、硅藻土、尿素、碳酸钙、碳酸钠和碳酸氢钠，和硫酸钠，液体稀释剂包括，例如，水、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N-烷基吡咯啉酮、乙二醇、聚丙二醇、石蜡、烷基苯、烷基萘、橄榄油、蓖麻油、亚麻籽油、桐油、芝麻油、玉米油、花生油、棉籽油、大豆油、菜籽油和可可油、脂肪酸酯、酮类如环己酮、2-庚酮、异佛尔酮和4-羟基-4-甲基-2-戊酮、和醇类如甲醇、环己醇、十二烷醇和四氢呋喃醇。
溶液，包括乳油，可以通过简单地混合各成分来制备。粉剂和粉末可通过混合，通常在锤磨机或流能磨中研磨来制备。悬浮剂通常通过湿磨来制备；参见，例如U.S.3,060,084。颗粒剂和丸剂可通过将活性物质喷到刚制成的颗粒载体上或通过造粒技术来制备。参见Browning，“Agglomeration”，Chemical Engineering，December 4，1967，pp 147-48，Perry’s Chemical Engineer’s Handbook，4th Ed.，McGraw-Hill，New York，1963，8-57页和下面的PCT公开文本WO91/13546。丸剂可根据U.S.4,172,714中所述进行制备。水分散性和水溶性颗粒剂根据U.S.4,144,050、U.S.3,920,442和DE3,246,493中所述的方法制备。片剂可根据U.S.5,180,587、U.S.5,232,701和U.S.5,208,030中所述的方法来制备。膜剂可根据GB2,095,558和U.S.3,299,566中所述的方法来制备。
关于剂型领域的更多信息参见T.S.Woods，“The Formulator’Toolbox-Product Forms for Modern Agriculture”in Pesticide Chemistryand Bioscience，The Food-Environment Challenge，T.Brooks和T.R.Roberts，Eds.，Proceeding of the 9th International Congress on PesticideChemistry，The Royal Society of Chemistry，Cambridge，1999，pp.120-133。也可参见U.S.3,235,361，6栏16行至7栏19行和实施例10-41；U.S.3,309,192,5栏43行至7栏62行和实施例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167和169-182；U.S.2,891,855，3栏66行至5栏17行和实施例1-4；Klingman，Weed Control as a Science，John Wiley和Sons，Inc.，New York，1961，pp81-96；和Hance等人，Weed Control Handbook，8th Ed.，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1989。
在以下实施例中，所有百分数均以重量计，所有剂型都用常规方法制备。化合物号参见索引表A中的化合物。
                          实施例A
可湿性粉剂
化合物1                                           65.0％
十二烷基酚聚乙二醇醚                              2.0％
木质素磺酸钠                                      4.0％
硅铝酸钠                                          6.0％
蒙脱土(煅烧的)                                    23.0％。
                          实施例B
颗粒剂
化合物1                                           10.0％
硅镁土颗粒(低挥发物，0.71/0.30mm，
U.S.S.No.25-50筛)                                 90.0％。
                          实施例C
挤压丸剂
化合物1                                           25.0％
无水硫酸钠                                        10.0％
粗木质素磺酸钙                                    5.0％
烷基萘磺酸钠                                      1.0％
钙/镁膨润土                                       59.0％。
                          实施例D
乳油
化合物1                                           20.0％
油状可溶性磺酸盐和聚氧乙烯醚的混合物              10.0％
异佛尔酮                                          70.0％。
                          实施例E
颗粒剂
化合物1                                           0.5％
纤维素                                            2.5％
乳糖                                              4.0％
玉米粉                                            93.0％
本发明化合物具有良好的代谢性和/或土壤残留模式，并表现出防治农业和非农业无脊椎害虫谱的活性。(在说明书的上下文中，“无脊椎害虫防治”是指抑制无脊椎害虫的生长(包括死亡)，使得害虫所引起的取食或其他的伤害或损害明显减少；相关的表述进行类似的定义。)就本说明书而言，术语“无脊椎害虫”包括经济重要的节肢动物、腹足动物和线虫害虫。术语“节肢动物”包括昆虫、螨、蜘蛛、蝎子、蜈蚣、千足虫、球潮虫和综合纲害虫(symphylans)。术语“腹足动物”包括蜗牛、鼻涕虫和其他的有柱腹足目动物。术语“线虫”包括所有的蠕虫如蛔虫、犬恶丝虫，和植食性线虫(线虫纲)、吸虫(Tematoda)、棘头纲、和绦虫(真绦虫亚纲)。本领域的技术人员会认识到不是所有的化合物对所有的害虫都是等效的。本发明的化合物对经济上重要的农业、森林、温室、苗圃、观赏植物、食品和纤维、公共卫生和动物保健、家用和商业建筑、家庭和储藏产品害虫表现出了活性。这些害虫包括鳞翅目幼虫，例如夜蛾科(例如草地粘虫(Spodoptera fugiperda J.E.Smith)、甜菜夜蛾(Spodoptera exiguaHübner)、小地老虎(Agrotis ipsilon Hufnagel)、粉纹夜蛾(Trichoplusiani Hübner)、烟夜蛾(Heliothis virescens Fabricius))的粘虫、毛虫、尺蠖、和棉铃虫(heliothines)；螟蛾科(例如欧洲玉米螟(Ostrinianubilalis Hübner)、脐橙虫(Amyelois transitella Walker)、玉米根网螟(Crambus caliginosellus Clemens)、草坪网螟(Herpetogrammalicarsisalis Walker))的钻心虫、鞘蛾幼虫、结网毛虫、锥虫(coneworm)、卷叶菜虫、和雕叶虫；卷叶蛾科(例如苹果蠹蛾(Cydiapomonella Linnaeus)、葡萄小卷蛾(Endopiza viteana Clemens)，梨小食心虫(Grapholita molesta Busck))中的卷叶蛾、芽虫、种子虫和果虫；和许多其他经济重要的鳞翅目害虫(如小菜蛾(Plutella xylostellaLinnaeus)、棉红铃虫(Pectinophora gosypiella Saunders)、卷叶蛾(Lymantria dispar Linnaeus))；蜚蠊目的若虫和成虫，包括小蠊科和蜚蠊科中的蜚蠊(例如东方蜚蠊(Blatta orientalis Linnaeus)，亚洲蜚蠊(Blatella asahinai Mizukubo)、德国小蠊(Blattella germanicaLinnaeus)，长须蜚蠊(Supella longipalpa Fabricius)，美洲大蠊(Periplaneta americana Linnaeus)、褐色大蠊(Periplaneta brunneaBurmeister)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae Fabricius))；鞘翅目的食叶幼虫和成虫，包括长角象虫科、豆象科和象甲科的象鼻虫(例如棉象甲(Anthonomus grandis Boheman)、稻象甲(Lissorhoptrusoryzophilus Kuschel)、谷象(Sitophilus granarius Linnaeus)、稻二点象甲(Sitophilus oryzae Linnaeus))；叶甲科(例如马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata Say)、玉米幼芽根叶甲(Diabrotica virgiferavirgifera LeConte))的喜跳甲、黄守瓜、食根虫、金花虫、马铃薯甲虫和潜叶虫；金龟科的金龟子和其他甲虫(例如日本弧丽金龟(Popilliajaponica Newman)和欧洲金龟(Rhizotrogus majalis Razoumowsky))；皮蠹科的红缘皮蠹；叩头虫科的切根虫；棘胫小蠹科的小蠹虫和拟步行虫科的面粉甲虫。此外，它还包括革翅目的成虫和幼虫，包括球螋科的蠼螋(例如欧洲球螋(Forficula auricularia Linnaeus)、黑球螋(Chelisoches morio Fabricius))；半翅目和同翅目的成虫和若虫，例如盲蝽科的盲蝽象，蝉科的蝉，大叶蝉科的叶蝉(如Empoasca spp.)，蜡蝉科和飞虱科的飞虱，角蝉科的角蝉，木虱科的木虱，粉虱科的粉虱，蚜科的蚜虫，根瘤蚜科的根瘤蚜，粉蚧科的粉蚧，蚧科、盾蚧科、绵蚧科的介壳虫，网蝽科的网蝽，蝽科的蝽象，长蝽科的长蝽(例如Blissus spp.)和其他实蝽，沫蝉科的沫蝉，缘蝽科的缘蝽和红蝽科的红蝽和棉红蝽。也包括蜱螨目的成虫和幼虫，例如叶螨科(例如苹果全爪螨(Panonychus ulmi Koch)、二点叶螨(Tetranychus urticae Koch)、麦克旦尼氏螨(Tetranychus mcdanieli McGregor))的叶螨和茶红叶螨，细须螨科的扁平螨(例如桔短须螨(Brevipalpus lewisiMcGregor))，瘿螨科的尘螨和芽螨和其他食叶螨及危害人类和动物健康的重要的螨类，即麦皮螨科的尘螨，脂螨科的腺囊螨，食甜螨科的谷螨，硬蜱科的羊虱(例如鹿硬蜱(Ixodes scapularis Say)、金环硬蜱(Ixodes holocyclus Neumann)、美洲大蜱(Dermacentor variabilisSay)、美洲花蜱(Amblyomma americanum Linnaeus))，和痒螨科、蒲螨科和疥螨科的痂螨和痒螨；直翅目的成虫和若虫，包括蚱蜢、飞蝗和蟋蟀(例如迁徙蚱蜢(例如迁徙蚱蜢Melanoplus sanguinipesFbricius，长额负蝗M.differentialis Thomas)、美洲蚱蜢(例如Schistocerca americana Drury)、沙漠蝗(Schistocerca gregariaForskal)、飞蝗(Locusta migratoria Linnaeus)、家蟋蟀(Achetadomesticus Linnaeus)、蝼蛄(Gryllotalpa spp.))；双翅目的成虫和幼虫，包括潜叶蝇、摇蚊、实蝇(实蝇科)、麦杆蝇(例如瑞典麦杆蝇(Oscinella frit Linnaeus)、土蛆、家蝇(例如Musca domesticaLinnaeus)、黄腹厩蝇(例如Fannia canicularis Linnaeus、F.femoralisStein)、厩蝇(例如Stomoxys calcitrans Linnaeus)、秋家蝇、角蝇、飞蝇(例如金蝇属、黑丽蝇属)，和其他蝇类害虫，虻(例如虻属)、狂蝇(例如胃蝇属、狂蝇属)、皮蝇(例如皮蝇属)、斑虻(例如斑虻属)、羊虱蝇(例如绵羊虱蝇)和其他短角亚目害虫，蚊虫(例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属)、黑蚊(例如原蚋属、蚋属)，蠓、蚋、尖眼蕈蚊和其他长角亚目的害虫；缨翅目的成虫和若虫，包括棉蓟马(Thrips tabcai Lindeman)和其他食叶牧草虫；膜翅目的害虫，包括蚂蚁(例如锈色大墨蚁(Camponotus ferrugineus Fabricius)、黑木工蚁(Camponotus pennsylvanicus DeGeer)、小家蚁(Monomoriumpharaonis Linnaeus)、小火蚁(Wasmannia auropunctata Roger)、火蚁(Solenopsis geminata Fabricius)、红外来火蚁(Solenopsis invictaBuren)、阿根廷蚁(Iridomyrmex humilis Mayr)、家褐蚁(Paratrechinalongicornis Latreille)、草地蚁(Tetramorium caespitum Linnaeus)、玉米田蚁(Lasius allenus F_rster)、臭家蚁(Tapinoma sessile Say)、蜂类(包括木蜂)、大黄蜂、小黄蜂和萤蜂；等翅目的害虫，包括黄胸散白蚁(Reticulitermes flavipes Kollar)、西犀白蚁(Reticulitermeshesperus Banks)、家白蚁(Coptotermes formosanus Shiraki)、西印度干木白蚁(Incisitermes immigrans Snyder)和其他经济重要的白蚁；弹尾目害虫，例如西洋衣鱼(Lepisma saccharina Linnaeus)和家衣鱼(Thermobia domestica Packard)；食毛目的害虫，包括头虱(Pediculushumanus capitis De Geer)、体虱(Pediculus humanus humanusLinnaeus)、雏鸡羽虱(Menacanthus stramineus Nitszch)、狗羽虱(Trichodectes canis De Geer)、鸡姬虱(Goniocotes gallinae De Geer)、羽虱(Bovicola ovis Schrank)、阔胸血虱(Haematopinus eurysternusNitszch)、牛颚虱(Linognathus vituli Linnaeus)和其他危害人类和动物的剌吸和咀嚼的寄生虱类；蚤目的害虫，包括东方鼠蚤(Xenopsyllacheopis Rothschild)、猫栉头蚤(Ctenocephalides felis Bouche)、狗栉头蚤(Ctenocephalides canis Curtis)、禽蚤(Ceratophyllus grllinaeSchrank)、禽冠蚤(Echidnophaga gallinacea Westwood)、人蚤(Pulexirritans Linnaeus)和其他侵害哺乳动物和鸟类的跳蚤。另外的节肢动物害虫包括：蜘蛛目的蜘蛛，例如褐皮花蛛(Loxosceles reclusa Gertsch& Mulaik)和黑寡妇球腹蛛(Latrodectus mactans Fabricius)，和蚰蜒形目的蜈蚣，例如家蚰蜒(Scutigera coleoptrata Linnaeus)。有活性的还包括线虫纲、多节绦虫亚纲、吸虫纲和棘头(虫)纲的害虫，包括圆线虫亚目、蛔虫目、尖尾亚目、小杆目、旋尾目和嘴刺目经济重要的害虫，例如不局限于经济重要的农业害虫(即根结线虫属的根结线虫、草地垫刃线虫属的草地垫刃线虫、鬃根线虫属的鬃根线虫等)、和危害动物和人类健康的害虫(即所有经济重要的吸虫、绦虫和线虫，如寄生于马的寻常圆线虫、寄生于狗的弓蛔虫、寄生于绵羊的血矛线虫、寄生于狗的恶丝虫、寄生于马的裸头绦虫、寄生于反刍动物的肝片吸虫等)。
本发明的化合物对下述害虫表现出特别高的活性，鳞翅目(例如Alabama argillacea Hübner(棉叶波纹夜蛾)、Archips argyrospila Walker(美云杉黄卷蛾)、A.rosana Linnaeus(玫瑰黄卷蛾)和其他的黄卷蛾，Chilo suppressalis Walker(二化螟)、Cnaphalocrosis medinalisGuenee(稻纵卷叶蛾)、Crambus caliginosellus Clemens(玉米根草螟)、Crambus teterrellus Zincken(早熟禾草螟)、Cydia pomonella Linnaeus(苹蠹蛾)、Earias insulana Boisduval(棉斑实蛾)、Earias vittellaFabricius(鼎点金刚钻)、Helicverpa armigera Hübner(美洲棉铃虫)、Helicverpa zea Boddie(棉铃虫)、Heliothis virescens Fabricius(烟夜蛾)、Herpetogramma licarsisalis Walker(瘤蛾)、Lobesia botrana Denis& Schiffermüller(葡萄小卷蛾)、Pectinophora gossypiella Saunders(棉红铃虫)、Phyllocnistis citrella Stainton(桔叶潜叶蛾)、Pierisbrassicae Linnaeus(大菜粉蝶)、Pieris rapae Linnaeus(菜粉蝶)、Plutella xylostella Linnaeus(小菜蛾)、Spodoptera exigua Hübner(甜菜夜蛾)、Spodoptera litura Fabricius(斜纹夜蛾)、Spodoptera frugiperdaJ.E.Smith(草地粘虫)、Trichoplusia ni Hübner(粉纹夜蛾)和Tutaabsoluta Meyriek(tomato leafminer))。本发明化合物也对同翅目下述害虫具有经济重要的活性，包括Acyrthisiphon pisum Harris(豌蚜)、Aphis craccivora Koch(豆蚜)、Aphis fabae Scopoli(甜菜蚜)、Aphisgossypii Glover(棉蚜)、Aphis pomi De Geer(苹果蚜)、Aphis spiraecolaPatch(绣线菊蚜)、Aulacorthum solani Kaltenbach(茄沟无网蚜)、Chaetosiphon fragaefolii Cockerell(草莓中瘤钉毛蚜)、Diuraphis noxiaKurdjumov/Mordvilko(俄罗斯麦蚜)、Dysaphis plantaginea Paaserini(苹粉红劣蚜)、Eriosoma lanigerum Hausmann(苹果绵蚜)、Hyalopterus pruni Geoffroy(桃粉大尾蚜)、Lipaphis erysimi Kaltebach(菜缢管蚜)、Metopolophium dirrhodum Walker(蔷薇麦蚜)、Macrosiphum euphorbiae Thomas(马铃薯长管蚜)、Myzus persicaeSulzer(桃蚜)、Nasonovia ribisnigri Mosley(莴苣蚜)、Pemphigus spp.(根蚜和瘤蚜)、Rhopalosiphum maidis Fitch(玉米蚜)、Rhopalosiphumpadi Linnaeus(粟缢管蚜)、Schizaphis graminum Rondani(草间裂蚜茧蜂)、Sitobion avenae Faricius(英国谷蚜)、Therioaphis maculataBuckton(苜蓿斑蚜)、Toxoptera aurantii Boyer de Fonscolombe(茶二叉蚜)和Toxoptera citricida Kirkaldy(桔二叉蚜)；Adelges spp.(球蚜属)；Phylloxera devastatrix Pergande(美核桃根瘤蚜)；Bemista tabaciGennadius(棉粉虱)、Bemisia argentifolii Bellows & Perring(银叶粉虱)、Dialeurodes citri Ashmead(柑桔粉虱)和Trialeurodes vaporariorumWestwood(温室白粉虱)；Empoasca fabae Harris(蛋豆微叶蝉)、Laodelphax striatellus Fallen(稻灰飞虱)、Macrolestes quadrilineatusForbes(六点叶蝉)、Nephotettix cinticeps Uhler(黑尾叶蝉)、Nephotettixnigropictus St_l(稻叶蝉)、Nilaparvata lugens St_l(稻褐飞虱)、Peregrinus maidis Ashmead(玉米蜡蝉)、Sogatella furcifera Horvath(白背稻虱)、Sogatodes orizicola Muir(稻飞虱)、Typhlocyba pomariaMcAtee(草白小叶蝉)、Erythroneura spp.(红斑叶蝉)；Magicidadaseptendecim Linnaeus(十七年蝉)；Icerya purchasi Maskell(吹绵蚧)、Quadraspidiotus perniciosus Comstock(梨笠圆盾蚧)；Planococcus citriRisso(桔粉蚧)；Pseudococcus spp.(其他的粉蚧类群)；Cacopsyllapyricola Foerster(梨叶虱)、Trioza diospyri Ashmead(柿木虱)。上述化合物也对下述的半翅目害虫有活性，包括Acrosternum hilare Say(喜绿蝽)、Anasa tristis De Geer(南瓜缘蝽)、Blissus leucopterusleucopterus Say(玉米长蝽)、Corythuca gossypii Fabricius(棉网蝽)、Cyrtopeltis modesta Distant(番茄盲蝽)、Dysdercus suturellusHerrich-Sch_ffer(棉黑翅红蝽)、Euchistus servus Say(褐臭椿)、Euchistus variolarius Palisot de Beauvoi(一点臭蝽)、Graptosthetus spp.(实蝽)、Leptoglossus corculus Say(松子喙缘蝽)、Lygus lineolarisPalisot de Beauvois(牧草盲蝽)、Nezara viridula Linnaeus(稻绿蝽)、Oebalus pugnax Fabricius(稻臭蝽)、Oncopeltus fasciatus Dallas(大马利筋长蝽)、Pseudatomoscelis seriatus Reuter(棉跳盲蝽)。通过本发明化合物防治的其他目的害虫包括缨翅目(例如Frankliniellaoccidentalis Pergande(苜蓿蓟马)、Scirthothrips citri Moulton(桔实蓟马)、Sericothrips variabilis Beach(黄豆蓟马)和Thrips tabaciLindeman(棉蓟马))；和鞘翅目(例如Leptinotarsa decemlineata Say(马铃薯甲虫)、Epilachna varivestis Mulsant(墨西哥豆瓢虫)和叩甲属、叩甲(Athous)或草金针虫属的切根虫)。
根据本发明，通式I化合物、其N-氧化物或盐，和/或通式II化合物、其N-氧化物或盐，可与一种或多种其他的生物活性化合物或剂混用，例如不同于通式I和/或通式II化合物、它们的N-氧化物或盐的化合物，可包括杀虫剂、杀菌剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、生长调节剂如促生根剂、化学不育剂、化学信息素、驱避剂、引诱剂、信息素、促食剂、其他的生物活性化合物或昆虫病原细菌、病毒或真菌，形成多组分杀虫剂，以得到更广谱的农业应用。因此，包含至少一种通式I化合物和/或通式II化合物的本发明组合物可再包含生物有效量的至少一种其他的生物活性化合物或剂，选自杀虫剂、杀菌剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、生长调节剂、促生根剂、化学不育剂、化学信息素、驱避剂、引诱剂、信息素、促食剂、和昆虫病原细菌、病毒或真菌。上述组合物可再包含至少一种另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、和液体稀释剂的组分。
用于本发明的其他生物活性化合物或剂的实例包括：杀虫剂如爱福丁、乙酰甲胺磷、啶虫脒、阿雏菌素、艾扎丁、谷硫磷、氟氯菊酯、联苯肼酯、噻嗪酮、呋喃丹、虫螨腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、环虫酰肼、噻虫胺、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪磷、除虫脲、乐果、苯虫醚、甲胺基阿维菌素，硫丹、高效氰戊菊酯、乙硫虫腈、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、唑螨酯、氰戊菊酯、氟虫腈、flonicamid、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、氟虫脲、地虫磷、特丁苯酰肼、氟铃脲、吡虫啉、噁二唑虫、丙胺磷、虱螨脲、马拉硫磷、蜗牛敌、甲胺磷、杀扑磷、灭多威、烯虫酯、甲氧滴滴涕、久效磷、甲氧苯酰肼、硝虫噻嗪、双苯氟脲、甲氨叉威、对硫磷、甲基对硫磷、氯菊酯、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、拒嗪酮、啶虫丙醚、蚊蝇醚、鱼藤酮、多杀菌素、乙丙硫磷、双苯酰肼、伏虫隆、七氟菊酯、特丁磷、杀虫畏、噻虫啉、噻虫嗪、硫双灭多威、杀虫双、四溴菊酯、敌百虫和杀虫隆；杀菌剂如噻二唑素、腈嘧菊酯、苯菌灵、灭瘟素、波尔多液、糠菌唑、氯环丙酰胺、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、地茂散、百菌清、氯氧化铜、铜盐、cyflufenamid、清菌脲、环唑醇、环丙嘧啶、(S)-3，5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧代丙基)-4-甲基苯甲酰胺(RH7281)、双氯氰菌胺(S-2900)、哒菌清、氯硝胺、噁醚唑、(S)-3，5-二氢-5-甲基-2-(甲硫基)-5-苯基-3-(苯氨基)-4H-咪唑-4-酮(RP407213)、烯酰吗啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、多果定、克瘟散、氧唑菌、噁唑酮菌、咪唑菌酮、异嘧菌醇、腈苯唑、异丙菌胺(fencaramid)(SZX0722)、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、薯瘟锡、毒菌锡、氟啶胺、氟噁菌、氟联苯菌(RPA403397)、喹唑菌酮、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、乙磷铝、氟氨丙灵、呋吡唑灵(S-82658)、己唑醇、环戊唑醇、异稻瘟净、异丙定、稻瘟灵、春雷霉素、亚胺菌、代森锰锌、代森锰、mefenoxam、灭氧灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、叉氨苯酰胺(SSF-126)、腈菌唑、田安甲砷铁(甲基砷酸铁)、噁霜灵、戊菌唑、戊菌隆、噻菌灵、丙氯灵、百维灵、丙环唑、啶斑肟、唑菌胺酯、二甲嘧菌胺、咯喹酮、喹氧灵、螺噁茂胺、硫、戊唑醇、氟醚唑、涕必灵、溴氟唑菌、甲基托布津、福美双、噻酰菌胺、三唑酮、唑菌醇、三环唑、肟菌酯、戊叉唑菌、有效霉素和烯菌酮；杀线虫剂如涕灭威、甲氨叉威、克线磷；杀细菌剂如链霉素；杀螨剂如杀螨脒、杀螨猛、乙酯杀螨醇、三环锡、开乐散、除螨灵、特苯噁唑、喹螨醚、杀螨锡、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、哒螨酮和吡螨胺；和生物制剂如苏云金杆菌包括鲇泽亚种和库斯塔克亚种、苏云金杆菌δ毒素、杆状病毒和昆虫致病细菌、病毒和真菌。
这些农业保护剂一般参考The Pesticide Manual，12th Edition，C.D.S.Tomlin，Ed.，British Crop Protection Council，Farnham，Surrey，U.K.，2000。
重要的是以下组合物，包含至少一种选自通式I化合物、其N-氧化物或盐，和通式II化合物、其N-氧化物或盐的化合物；和至少一种其他的生物有效量的生物活性化合物或剂，选自爱福丁、乙酰甲胺磷、啶虫脒、阿雏菌素、艾扎丁、谷硫磷、氟氯菊酯、联苯肼酯、噻嗪酮、呋喃丹、虫螨腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、环虫酰肼、噻虫胺、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪磷、除虫脲、乐果、苯虫醚、甲胺基阿维菌素，硫丹、高效氰戊菊酯、乙硫虫腈、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、唑螨酯、氰戊菊酯、氟虫腈、flonicamid、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、氟虫脲、地虫磷、特丁苯酰肼、氟铃脲、吡虫啉、噁二唑虫、丙胺磷、虱螨脲、马拉硫磷、蜗牛敌、甲胺磷、杀扑磷、灭多威、烯虫酯、甲氧滴滴涕、久效磷、甲氧苯酰肼、硝虫噻嗪、双苯氟脲、甲氨叉威、对硫磷、甲基对硫磷、氯菊酯、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、拒嗪酮、啶虫丙醚、蚊蝇醚、鱼藤酮、多杀菌素、乙丙硫磷、双苯酰肼、伏虫隆、七氟菊酯、特丁磷、杀虫畏、噻虫啉、噻虫嗪、硫双灭多威、杀虫双、四溴菊酯、敌百虫和杀虫隆、涕灭威、甲氨叉威、克线磷、杀螨脒、杀螨猛、乙酯杀螨醇、三环锡、开乐散、除螨灵、特苯噁唑、喹螨醚、杀螨锡、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、哒螨酮、吡螨胺、苏云金杆菌、苏云金杆菌δ毒素、杆状病毒、和昆虫致病细菌、病毒和真菌。
优选的组合物包括以下组合物，该组合物包含至少一种选自通式I化合物、其N-氧化物或盐，和通式II化合物、其N-氧化物或盐的化合物；和至少一种其他的生物有效量的生物活性化合物或剂，选自拟除虫菊酯类(例如氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氟氯氰菊酯和β-氟氯氰菊酯和高氰戊菊酯、氰戊菊酯和四溴菊酯)；氨基甲酸酯类(例如苯硫威、灭多威、甲氨叉威和硫双灭多威)；新烟碱类(例如噻虫胺、吡虫啉、噻虫啉)；神经钠通道阻断剂(例如噁二唑虫)；杀虫的大环内酯(例如多杀菌素、爱福丁、阿维菌素、甲胺基阿维菌素)；γ-氨基丁酸(GABA)拮抗剂(例如硫丹、乙硫虫腈、和氟虫腈；杀虫脲类(例如氟虫脲和杀虫隆)；保幼激素模拟物(例如噁茂醚和蚊蝇醚)；拒嗪酮；和虫螨脒。用于本发明组合物的优选的其他生物活性剂包括苏云金杆菌和苏云金杆菌δ毒素，以及自然发生或经遗传改造的包括杆状病毒科成员的病毒杀虫剂和食虫真菌。
重要的是优选的组合物，其中包含至少一种选自通式I化合物、其N-氧化物或盐，和通式II化合物、其N-氧化物或盐的化合物；和至少一种生物活性化合物或剂，选自氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、高氰戊菊酯、氰戊菊酯、四溴菊酯、苯硫威、灭多威、甲氨叉威、硫双灭多威、噻虫胺、吡虫啉、噻虫啉噁二唑虫、多杀菌素、爱福丁、阿雏菌素、甲胺基阿维菌素、硫丹、乙硫虫腈、氟虫腈、氟虫脲、杀虫隆、噁茂醚、蚊蝇醚、拒嗪酮、虫螨脒、苏云金杆菌、苏云金杆菌δ毒素和食虫真菌。
用于本发明组合物和方法的最优选的混合物包括本发明化合物与氯氟氰菊酯的混合物；本发明化合物与氟氯氰菊酯的混合物；本发明化合物与β-氟氯氰菊酯的混合物；本发明化合物与高氰戊菊酯的混合物；本发明化合物与灭多威的混合物；本发明化合物与吡虫啉的混合物；本发明化合物与噻虫啉的混合物；本发明化合物与噁二唑虫的混合物；本发明化合物与爱福丁的混合物；本发明化合物与硫丹的混合物；本发明化合物与乙硫虫腈的混合物；本发明化合物与氟虫腈的混合物；本发明化合物与氟虫脲的混合物；本发明化合物与蚊蝇醚的混合物；本发明化合物与拒嗪酮的混合物；本发明化合物与虫螨醚的混合物；本发明化合物与苏云金杆菌的混合物和本发明化合物与苏云金杆菌δ毒素的混合物；
在某些情况下，与具有相似防治谱但作用方式不同的其他无脊椎害虫防治化合物或剂组合特别有利于控制抗性。因此，本发明组合物和方法可再包含或使用生物有效量的与本发明化合物具有相似防治谱但作用方式不同的至少一种其他的无脊椎害虫防治化合物或剂。用生物有效量的本发明化合物接触经遗传改造表达出植物保护化合物(例如蛋白质)的植物或植物的场所，也可得到更宽的植物保护谱，有利于抗性的控制。
通过向害虫的环境包括包括农业和/或非农业的侵染场所，所要保护的区域，或直接在所要防治的害虫上，以生物有效量使用一种或多种本发明的化合物或组合物，可防治至少一种无脊椎害虫，达到保护农业、园艺和特殊作物、动物和人类健康的目的。因此，本发明还包括防治至少一种叶面栖息或土壤栖息的无脊椎害虫和/或保护农业和/或非农业环境的方法，包括用生物有效量的一种或多种本发明化合物，或用生物有效量的含有至少一种上述化合物的组合物，或用包含至少一种上述化合物和生物有效量的至少一种其他的生物活性化合物或剂的组合物接触无脊椎害虫或其环境。包含至少一种本发明化合物和至少一种其他生物活性化合物或剂的适合的组合物的实例包括颗粒组合物，其中的其他生物活性化合物以与本发明化合物相同的颗粒剂形式存在，或以与本发明化合物存在的颗粒剂分开的颗粒剂的形式存在。
优选的接触方法是喷雾。有选择性地，含有本发明化合物的颗粒组合物可施用到植物叶片或土壤中。本发明化合物通过植物吸收传导也是有效的，用含有本发明化合物的组合物以液剂土壤浸湿、颗粒剂施到土壤，育苗箱处理或移栽浸渍的使用来接触植物。其他的接触方法包括通过直接或滞留喷雾、飞机喷洒、种子包衣、微胶囊化、内吸摄入、饵剂、耳标、丸剂、烟雾、熏蒸剂、气雾剂、粉剂等施用本发明化合物或组合物。
本发明的化合物可以加入到无脊椎害虫食用的饵料中或例如诱捕器等的设备中。含有0.01-5％活性成分、0.05-10％的保湿剂和40-99％植物粉的颗粒剂或饵剂以非常低的使用率来防治土壤害虫是有效的，特别是以摄食后致命而非直接接触的有效成分的剂量使用。
本发明化合物可以它们的纯体形式使用，但最经常使用的是含有一种或多种化合物与适当的载体、稀释剂和表面活性剂的制剂，根据预期的最终用途，还可与食物结合使用。优选的施用方法包括喷洒化合物的水分散液或精炼油溶液。与喷雾油、喷雾油浓缩物、展着增稠剂、助剂、其他溶剂和增效剂如胡椒基丁醚组合使用，常常可提高化合物的防效。
有效防治所需的施药率(即生物有效量)取决于以下因素：所防治的无脊椎害虫的种类、害虫的生活史、生长期、大小、地点、时期、寄主植物或动物、取食行为、交配行为、环境湿度、温度等。在正常环境下，每公顷大约0.01-2kg有效成分的施用率足以防治农业生态系中的害虫，但少至0.0001kg/公顷可能是足够的，或者可能需要多至8kg/公顷。对于非农业应用，有效施用率是大约1.0-50mg/m2，但少至0.1mg/m2可能是足够的，或者可能需要多至150mg/m2。本领域技术人员可轻易的确定达到所要的无脊椎害虫防治水平所需的生物有效量。
下面的本发明生物实施例中的试验证明了本发明化合物对具体害虫的防治效能。“防治效能”代表抑制节肢动物生长(包括死亡)，使得取食明显减少。但是，由该化合物得到的害虫防治保护并不限制于这些品种。关于化合物的描述见索引表A-E。下面的索引表中采用的缩写如下：t是叔、n是正、i是异、s是仲、Me是甲基、Et是乙基、Pr是丙基和Bu是丁基；相应的i-Pr是异丙基、s-Bu是仲丁基等，Ac是COCH3。缩写“Ex.”代表“实施例”，后面的数字表示在该实施例中制备该化合物。
                                        索引表A
    化合物   R2   R3     R4     R5     R6     m.p.℃
    12(Ex.1)3451213141516171819202122232425   i-PrMei-Pri-PrMeEti-PrEti-Pri-Pri-Pri-Pri-PrMeMei-Pri-Pri-Pri-Pr   HHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HH5-BrHH5-Cl5-Cl6-ClHHHHHH6-ClHHHH     4-CF34-CF34-CF34-i-C3F74-i-C3F72-Me-4-CF32-Me-4-CF32-Me-4-CF32-Me-4-CF32-Me-4-OMe3-CF3-5-CF32，3-di-F2-Me-4-Cl2-Me-4-CF32-Me-4-CF32，3-di-Cl2，4-di-Cl2-Cl-4-CF34-OCF3     HHHHHHHHMeHHHHMeHHHHH     200-202198-200**202-204239-240238-239228-230179-180214-215235-137237-238216-217218-219225-226239-240209-210196-197223-224
    2627282930313233     i-Pri-PrEti-PrMei-Pri-PrMe     HHHHHHHH     HH5-Cl5-Cl5-Cl6-ClH6-Cl   2-CF32-Cl-4-CF32-Cl-4-CF32-Cl-4-CF32-Cl-4-CF32-Me-4-CF32-Me-4-Br2-Me-4-i-C3F7     HMeHHHHHH     241-242189-190225-227224-226245-247215-217212-213213-214
*NMR数据参见索引表D
                                     索引表B
Figure A0381347801401
    化合物  R2  R3   R5a     R5b   m.p.℃
    67891011(Ex.2)  i-PrMeEtMeEti-Pr  HHHHHH   MeMeMeMeMeMe     CF3CF3CF3i-C3F7i-C3F7i-C3F7   231-233261-263259-260***
                       索引表C
Figure A0381347801411
    化合物d     R2     R3     R4     m.p.℃
    34     i-Pr     H     H     74-75
                                           索引表D
  化合物号   1H NMR数据(CDCl3溶液，除非另外说明)a
    3491011   δ1.1(6H)，2.3(3H)，3.1(2H)，3.9(1H)，4.1(2H)，7.3(1H)，7.5(3H)，7.7(1H)，7.9(1H)，8.7(1H).δ1.14(d，6H)，2.20(s，3H)，3.13(t，2H)，4.03-4.18(m，1H)，4.25(t，2H)，6.00(d，1H)，6.95(s，1H)，7.14(t，1H)，7.30-7.37(m，2H)，7.40(d，1H)，7.49(d，1H)，8.20(d，1H).(DMSO-d6)δ：2.36(s，3H)，2.59(d，3H)，3.11(t，2H)，4.00(t，2H)，6.84(d，1H)，6.99(t，1H)，7.31(d，1H)，7.42-7.48(m，2H)，7.97(d，1H)，9.39(s，1H).(DMSO-d6)δ：0.93(t，3H)，2.37(s，3H)，3.03(q，2H)，3.13(t，2H)，4.00(t，2H)，6.98(t，1H)，7.14(d，1H)，7.33(d，1H)，7.42-7.46(m，2H)，8.04(d，1H)，9.29(s，1H).(DMSO-d6)δ：0.98(d，6H)，2.37(s，3H)，3.21(t，2H)，3.62-3.71(m，1H)，4.01(t，1H)，6.73(d，1H)，7.00(t，1H)，7.32(d，2H)，7.41-7.45(m，2H)，8.14(d，1H)，9.24(s，1H).
a 1H NMR数据为ppm来自四甲硅烷低磁场。耦合标记如下：(s)-单峰，(d)-双峰，(t)-三重峰，(q)-四重峰，(m)-多重峰，(dd)-双二重峰，(dt)-双三重峰，(br s)-宽单峰，(bs q)-宽四重峰。
                    发明的生物实施例
                          试验A
为了评价对草地粘虫(Spodoptera frugiperda)的防治，试验单元包括具有一小开口的容器，里面放有生长4-5天的玉米(maize)植株。用一片昆虫食料上的10-15头1天大的幼虫进行预侵染，通过取样器从一片硬化了生长有许多幼虫的昆虫食料上取出一团块(plug)，并将含有昆虫和食料的团块转移到试验单元中。随着食料团块变干，幼虫移向试验植株。
除非另外说明，试验化合物用含有10％丙酮、90％水和300ppm的含有烷基芳基聚氧乙烯、游离脂肪酸、乙二醇和异丙醇的X-77_Spreader Lo-Foam Formula非离子表面活性剂(Loveland Industries，Inc.Greeley，Colorado，USA)进行加工。用定位在每个试验单元顶部1.27cm(0.5英寸)处的1/8 JJ通体(custom body)(Spraying SystemsCo.Wheaton，Illinois，USA)通过SUJ2喷雾嘴以1mL液体的量施用加工好的化合物。在该次筛选中，所有的实验化合物以50ppm的浓度喷洒，重复三次。喷完加工好的试验化合物后，每个试验单元风干1小时，然后上面覆盖一黑色带筛孔的盖子。试验单元在25℃，相对湿度70％的生长室内放置6天。然后目测植株被取食损坏的程度。
供试的化合物中，下面化合物获得了良好的植物保护水平(10％或更少受到取食损坏)：1、2、4、5、21和33。
                         试验B
为了评价对烟夜蛾(Heliothis virescens)的防治，试验单元包括一小开口的容器，里面放有生长6-7天的棉苗植株。通过取样器根据试验A所描述的方法用一片害虫食料上的8头2天大的幼虫进行预侵染。
试验化合物如试验A所描述进行加工，以50ppm喷雾。重复三次。喷完后，试验单元放置在生长室内，然后，按照试验A所描述目测侵染率。
供试的化合物中，下面化合物得到了良好的植物保护水平(10％或更少受到取食损坏)：1和2。
                         试验C
为了评价对小菜蛾(Plutella xylostella)防治，试验单元包括一小开口的容器，里面放有生长12-14天的萝卜植株。使用取样器根据试验A所描述的方法用一片害虫食料上的10-15头新生幼虫进行预侵染。
试验化合物如试验A所描述进行加工，以50ppm进行喷雾。重复三次。喷完后，试验单元按照试验A所描述放置在生长室内，然后目测侵染率。
供试的化合物中，下面化合物得到了良好的植物保护水平(10％或更少受到取食损坏)：1、2、4、5、21、25和33。
                           试验D
为了评价对甜菜夜蛾(Spodoptera exigus)防治，试验单元包括一小开口的容器，里面放有生长4-5天的玉米植株。使用取样器根据试验A所描述的方法用一片害虫食料上的10-15头1天大的幼虫进行预侵染。
试验化合物如试验A所描述进行加工，以50ppm进行喷雾。重复三次。喷完后，试验单元按照试验A所描述放置在生长室内，然后目测侵染率。
供试的化合物中，下面化合物得到了良好的植物保护水平(10％或更少受到取食损坏)：4。

Claims (24)

1.防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括用生物有效量的至少一种选自通式I化合物、其N-氧化物或盐，和通式II化合物、其N-氧化物或盐的化合物接触无脊椎害虫或其环境
Figure A038134780002C1
其中
每个J独立地是苯环或5或6元的杂芳环，每个环被1-4个R5取代；
A和B独立地是O或S；
n是0、1、2或3；
R1是H、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基或C3-C8二烷氨基羰基；或
R1是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被一个或多个选自卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基和C3-C6环烷基氨基的取代基取代；
R2是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基；
R3是H；或
R3是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被一个或多个选自卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基和C1-C4烷基磺酰基的取代基取代；或
R2和R3可与它们相连的氮一起形成含2-6个碳原子和任选的一个另外的氮、硫或氧原子的环，该环可任选地被1-4个选自C1-C2烷基、卤素、CN、NO2和C1-C2烷氧基的取代基取代；和
每个R4和R5独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CONH2、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基、或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
每个R4和R5独立地是苯基、苯甲基、苯氧基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被1-3个取代基取代，上述取代基独立地选自C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
两个R5基团当与相邻的碳原子相连时可一起为-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；
当M和M1间的键是单键时，M和M1彼此独立地是CR6R7、NR8、O或S；当M和M1间的键是芳香键时，M和M1彼此独立地是CR6或N；
每个R6和R7独立地是H、C1-C4烷基、卤素、CN、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基；和
每个R8独立地是H或C1-C4烷基。
2.权利要求1的方法，包括使用生物有效量的通式I化合物，其中
A和B都是O；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和
n是0、1或2。
3.权利要求1的方法，包括使用生物有效量的通式II化合物，其中
A和B都是O；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和
n是0、1或2。
4.一种组合物，包含：至少一种选自权利要求1所定义的通式I化合物、其N-氧化物或盐，和权利要求1所定义的通式II化合物、其N-氧化物或盐的化合物；和至少一种其他的生物活性化合物或剂。
5.权利要求4的组合物，还包含另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、和液体稀释剂的组分。
6.权利要求4的组合物，其中其他的生物活性化合物或剂选自其他的杀虫剂、杀菌剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、生长调节剂、促生根剂、化学不育剂、化学信息素、驱避剂、引诱剂、信息素、促食剂、和昆虫病原细菌、病毒或真菌。
7.权利要求6的组合物，其中其他杀虫剂选自拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类、新烟碱类、神经钠通道阻断剂、杀虫的大环内酯、γ-氨基丁酸(GABA)拮抗剂、杀虫脲类、保幼激素模拟物杀虫剂、拒嗪酮，和虫螨脒。
8.权利要求6的组合物，其中其他的杀虫剂选自爱福丁、乙酰甲胺磷、啶虫脒、阿维菌素、艾扎丁、谷硫磷、氟氯菊酯、联苯肼酯、噻嗪酮、呋喃丹、虫螨腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、环虫酰肼、噻虫胺、氟氨氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪磷、除虫脲、乐果、苯虫醚、甲胺基阿维菌素，硫丹、高效氰戊菊酯、乙硫虫腈、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、唑螨酯、氰戊菊酯、氟虫腈、flonicamid、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、氟虫脲、地虫磷、特丁苯酰肼、氟铃脲、吡虫啉、噁二唑虫、丙胺磷、虱螨脲、马拉硫磷、蜗牛敌、甲胺磷、杀扑磷、灭多威、烯虫酯、甲氧滴滴涕、久效磷、甲氧苯酰肼、硝虫噻嗪、双苯氟脲、甲氨叉威、对硫磷、甲基对硫磷、氯菊酯、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、拒嗪酮、啶虫丙醚、蚊蝇醚、鱼藤酮、多杀菌素、乙丙硫磷、双苯酰肼、伏虫隆、七氟菊酯、特丁磷、杀虫畏、噻虫啉、噻虫嗪、硫双灭多成、杀虫双、四溴菊酯、敌百虫和杀虫隆、涕灭威、甲氨叉威、克线磷、杀螨脒、杀螨猛、乙酯杀螨醇、三环锡、开乐散、除螨灵、特苯噁唑、喹螨醚、杀螨锡、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、哒螨酮、吡螨胺、苏云金杆菌、苏云金杆菌δ毒素、杆状病毒、和昆虫致病细菌、病毒和真菌。
9.权利要求6的组合物，其中其他的杀虫剂选自氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、高氰戊菊酯、氰戊菊酯、四溴菊酯、苯硫威、灭多威、甲氨叉威、硫双灭多威、噻虫胺、吡虫啉、噻虫啉噁二唑虫、多杀菌素、爱福丁、阿维菌素、甲胺基阿维菌素、硫丹、乙硫虫腈、氟虫腈、氟虫脲、杀虫隆、噁茂醚、蚊蝇醚、拒嗪酮、虫螨脒、苏云金杆菌、苏云金杆菌δ毒素和食虫真菌。
10.防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括：
用生物有效量的权利要求4或权利要求5的组合物接触无脊椎害虫或其环境。
11.权利要求1所定义的通式II化合物，其N-氧化物或其盐。
12.权利要求11的化合物，其中
A和B都是O；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和
n是0、1或2。
13.权利要求12的化合物，其中
J是苯环或选自J-1、J-2、J-3和J-4的5或6元杂芳环，每个J环任选地被1-3个R5取代
Q是O、S或NR5；
W、X、Y和Z独立地是N或CR5，条件是在J-3和J-4的W、X、Y和Z中至少一个是N；
R2是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R3是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被一个或多个选自卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基的取代基取代；
每个R4独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
每个R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基；或
每个R5独立地是苯基、苯甲基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基所取代；或
两个R5基团当与相邻的碳原子相连时可一起为-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-。
14.权利要求13的化合物，其中
R2是H；
R3是C1-C4烷基；和
至少一个R5不是H，在N(R1)C(＝B)部分的邻位上与J相连。
15.一种组合物，包含：
至少一种权利要求11的化合物；和
至少一种另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、液体稀释剂和其他生物活性化合物或剂的组分。
16.防治至少一种无脊椎害虫的方法，包括：用生物有效量的权利要求11的化合物或用生物有效量的权利要求15的组合物接触无脊椎害虫或其环境。
17.通式Id的化合物，其N-氧化物或盐，
其中
每个J独立地是苯环或5或6元的杂芳环，每个环任选地被1-4个R5取代；
A和B独立地是O或S；
n是0、1、2或3；
R1是H、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基或C3-C8二烷氨基羰基；或
R1是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被一个或多个选自卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基和C3-C6环烷基氨基的取代基取代；
R2是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基；
R3是H；或
R3是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被一个或多个选自卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基和C1-C4烷基磺酰基的取代基取代；或
R2和R3可与它们相连的氮一起形成含2-6个碳原子和任选的一个另外的氮、硫或氧原子的环，该环可任选地被1-4个选自C1-C2烷基、卤素、CN、NO2和C1-C2烷氧基的取代基取代；和
每个R4和R5独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CONH2、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基、或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
每个R5独立地是苯基、苯甲基、苯氧基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被1-3个取代基取代，上述取代基独立地选自C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
两个R5基团当与相邻的碳原子相连时可一起为-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；
当M和M1间的键是单键时，M和M1彼此独立地是CR6R7、NR8、O或S；当M和M1间的键是芳香键时，M和M1彼此独立地是CR6或N；
每个R6和R7独立地是H、C1-C4烷基、卤素、CN、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基；和
每个R8独立地是H或C1-C4烷基。
18.权利要求17的化合物，其中
A和B都是O；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；和
n是0、1或2。
19.权利要求18的化合物，其中
J是苯环或选自J-1、J-2、J-3和J-4的5或6元杂芳环
Figure A038134780009C1
Q是O、S或NR5；和
W、X、Y和Z独立地是N或CR5，条件是在J-3和J-4的W、X、Y和Z中至少一个是N；
R2是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R3是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，每个基团任选地被一个或多个选自卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基的取代基取代；
每个R4独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
每个R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基；或
每个R5独立地是苯基、苯甲基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氨基、C2-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷氨基羰基、C3-C8二烷氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基所取代；或
两个R5基团当与相邻的碳原子相连时可一起为-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-。
20.权利要求19的化合物，其中
R1是H或C1-C4烷基；
R2是H或C1-C4烷基；
R3是H、C1-C4烷基，任选地被卤素、CN、OCH3、或S(O)pCH3取代；
每个R5独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基或C3-C8二烷氨基羰基；或苯基、苯甲基、或5元或6元杂芳环，每个环任选地被卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代；
条件是至少一个R5不是H，在N(R1)C(＝B)部分的邻位上与J相连；和
p是0、1或2。
21.权利要求20的化合物，其中
J是取代的苯基、取代的吡唑、取代的吡咯、取代的吡啶或取代的嘧啶。
22.权利要求21的化合物，其中R1和R2都是H。
23.一种组合物，包含：至少一种权利要求17的化合物；和至少一种另外的选自表面活性剂、固体稀释剂、液体稀释剂和其他生物活性化合物或剂的组分。
24.防治至少一种元脊椎害虫的方法，包括：用生物有效量的权利要求17的化合物或用生物有效量的权利要求23的组合物接触无脊椎害虫或其环境。
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