CN1543460A - 用于防治无脊椎害虫的邻-杂环取代的芳基酰胺类化合物 - Google Patents

用于防治无脊椎害虫的邻-杂环取代的芳基酰胺类化合物 Download PDF

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Abstract

本发明涉及式I的化合物、其N－氧化物和适当盐(式I)，其中A是O或S；G是任选地包含一个或两个独立选自C(＝O)、SO或S(O)2的环成员的5－或6－员杂芳环或5－或6－员非芳族杂环，各环任选地被1－4个R2取代；各J独立地是苯环，5－或6－员杂芳环或芳族8－，9－或10－员稠合的碳二环或杂二环系，其中各环或环系任选地被1－4个R3取代；R1，R2，R3，R4和n如说明书中定义。还公开了一种防治无脊椎害虫的方法，该方法包括使无脊椎害虫或其环境与生物有效量的式I的化合物、其N－氧化物或该化合物的适当盐(例如，作为在此所述的组合物)接触。本发明也涉及一种防治无脊椎害虫的组合物，其含有生物有效量的式I的化合物、其N－氧化物或该化合物的适当盐和至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的附加组分。

Description

用于防治无脊椎害虫的邻-杂环取代的芳基酰胺类化合物
                         发明背景
本发明涉及某些邻-杂环取代的芳基酰胺类化合物、其N-氧化物、盐和适合农业和非农业应用(包括下面列出的那些应用)的组合物，及其用于防治农业和非农业环境中无脊椎害虫的方法。
无脊椎害虫的防治在获得高农作物效率中极其重要。无脊椎害虫对农作物生长和储存的破坏可造成生产力的显著降低且由此导致消费者所花费成本的增加。无脊椎害虫的防治在林业、温室作物、观赏植物、苗圃、储存的食物和纤维制品、家畜、家庭用具以及公共和动物健康也至关重要。市场上可买到许多用于这些目的的产品，但仍然需要更有效、低成本、低毒、对环境更安全或具有不同作用方式的新化合物。
WO01/00593公开了作为杀虫剂的式ii的2-杂环基苯甲酰胺衍生物
其中，尤其是，R是H，烷基或烷氧基羰基；X是卤素，CN，NO2，C3-C6(卤代)环烷基；Y是卤素，CN，NO2，C3-C6(卤代)环烷基；Z1是O或S；B1至B4独立地是N或C；m是1-5；和n是0-4。
                         发明概述
本发明涉及式I的化合物，及其N-氧化物和盐
其中
A是O或S；
G是任选地包含一个或两个独立选自C(＝O)、SO或S(O)2的环成员的5-或6-员杂芳环或5-或6-员非芳族杂环，各环任选地被1-4个R2取代；
各J独立地是苯环，5-或6-员杂芳环或芳族8-、9-或10-员稠合的碳二环或杂二环系，其中各环或环系任选地被1-4个R3取代；
R1是H；或C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基或C3-C6环烷基，各自任选地被一个或多个独立选自下面的取代基取代：卤素，CN，NO2，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C4烷氧基羰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基和C3-C6环烷基氨基；或
R1是C2-C6烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C6二烷基氨基羰基或C(＝A)J；
各R2或R3独立地是H，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基，C3-C6环烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，卤素，CN，CO2H，CONH2，NO2，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，C2-C6烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
各R2或R3独立地是苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基或5-或6-员杂芳环，萘环系，或芳族或非芳族8-、9-或10-员稠合的杂二环系，各环或环系被1-3个独立选自R5的取代基取代；或
两个R3，当与相邻碳原子连接时，可以一起构成-OCF2O-，-CF2CF2O-，或-OCF2CF2O-；
各R4独立地是C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基，C3-C6环烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，卤素，CN，NO2，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
各R4独立地是苯基，苄基或苯氧基环，各环被1-3个独立选自R5的取代基取代；
各R5独立地是H，C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C2-C4链炔基，C3-C6环烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4卤代链烯基，C2-C4卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，C4-C7(烷基)环烷基氨基，C2-C4烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；和
n是1-4的整数。
本发明还涉及一种防治无脊椎害虫的方法，包括使无脊椎害虫或其环境与生物有效量的式I的化合物、其N-氧化物或该化合物的适当盐(例如，作为在此所述的组合物)接触。本发明还涉及这样一种方法，其中所述的无脊椎害虫或其环境与生物有效量的式I的化合物、其N-氧化物或其适当盐接触，或与含有所述化合物、其N-氧化物或其适当盐，以及生物有效量的至少一种附加的用于防治无脊椎害虫的化合物或试剂的组合物接触。
本发明也涉及一种用于防治无脊椎害虫的组合物，其含有生物有效量的式I的化合物、其N-氧化物或该化合物的适当盐以及至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的附加组分。本发明还涉及一种含有生物有效量的式I化合物、其N-氧化物或该化合物的适当盐以及有效量的至少一种附加的生物活性化合物或试剂的组合物。
                         发明详述
在上面的描述中，″烷基″，单独或在组合词例如″烷硫基″或″卤代烷基″中使用时包括直链或支链烷基，例如甲基，乙基，正丙基，异丙基，或不同的丁基，戊基或己基异构体。″链烯基″包括直链或支链烯烃，例如1-丙烯基，2-丙烯基，和不同的丁烯基，戊烯基和己烯基异构体。″链烯基″还包括多烯烃，例如1，2-丙二烯基和2，4-己二烯基。″链炔基″包括直链或支链炔烃，例如1-丙炔基，2-丙炔基和不同的丁炔基，戊炔基和己炔基异构体。″链炔基″还可以包括含有多个叁键的部分例如2，5-己二炔基。″烷氧基″包括，例如，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基和不同的丁氧基，戊氧基和己氧基异构体。″烷硫基″包括支链或直链烷硫基部分，例如甲硫基，乙硫基，和不同的丙硫基和丁硫基异构体。″环烷基″包括，例如，环丙基，环丁基，环戊基和环己基。″三烷基甲硅烷基″包括(CH3)3Si，(CH3CH2)3Si和[(CH3)3C](CH3)2Si。
术语″芳族″是指每个环原子基本上位于同一平面且具有一个与该环平面垂直的p-轨道，并且其中(4n+2)π电子，当n是0或正整数时，与环相关满足休克尔规则。术语″芳族环系″代表完全不饱和碳环和杂环，其中多环环系中的至少一个环是芳族的。芳族碳环或稠合的碳二环环系包括全芳香碳环和其中多环环系中的至少一个环是芳族的碳环(例如苯基，萘基和1，2，3，4-四氢萘基)。术语″非芳族碳环″代表完全饱和的碳环以及部分或完全不饱和碳环，其中该环不满足休克尔规则。与环或环系有关的术语″杂″是指其中至少一个环原子不是碳且可以含有1-4个杂原子的环或环系，所述的杂原子独立地选自氮、氧和硫，条件是各个环含有不超过4个氮，不超过2个氧和不超过2个硫。术语″杂芳环或环系″和″芳族稠合的杂二环系″包括全芳香杂环和其中多环环系的至少一个环是芳族的(其中芳族是指满足休克尔规则)的杂环。术语″非芳族杂环或环系″代表完全饱和的杂环以及部分或完全不饱和的杂环，其中环系中的任何环都不满足休克尔规则。杂环环或环系可以经任何可利用的碳或氮、通过替代该碳或氮上的氢来连接。
术语″卤素″，单用或在组合词例如″卤代烷基″中使用时，包括氟，氯，溴或碘。此外，当在组合词例如″卤代烷基″中使用时，所述的烷基可以部分或完全被卤素原子取代，所述的卤素原子可以相同或不同。″卤代烷基″的实例包括F3C，ClCH2，CF3CH2和CF3CCl2。术语″卤代链烯基″、″卤代链炔基″、″卤代烷氧基″等类似于术语″卤代烷基″的定义。″卤代链烯基″的实例包括(Cl)2C＝CHCH2和CF3CH2CH＝CHCH2。″卤代链炔基″的实例包括HC≡CCHCl，CF3C≡C，CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2。″卤代烷氧基″的实例包括CF3O，CCl3CH2O，HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。
″烷基羰基″的实例包括C(O)CH3，C(O)CH2CH2CH3和C(O)CH(CH3)2。″烷氧基羰基″的实例包括CH3OC(＝O)，CH3CH2OC(＝O)，CH3CH2CH2OC(＝O)，(CH3)2CHOC(＝O)和不同的丁氧基或戊氧基羰基异构体。″烷基氨基羰基″的实例包括CH3NHC(＝O)，CH3CH2NHC(＝O)，CH3CH2CH2NHC(＝O)，(CH3)2CHNHC(＝O)和不同的丁基氨基-或戊基氨基羰基异构体。″二烷基氨基羰基″的实例包括(CH3)2NC(＝O)，(CH3CH2)2NC(＝O)，CH3CH2(CH3)NC(＝O)，CH3CH2CH2(CH3)NC(＝O)和(CH3)2CHN(CH3)C(＝O)。
取代基中的碳原子总数用前缀″Ci-Cj″表示，其中i和j是1-8的整数。例如，C1-C3烷基磺酰基代表甲基磺酰基至丙基磺酰基。
在上面的描述中，当式I的化合物含有杂环环时，所有取代基经任何可利用的碳或氮、通过替代该碳或氮上的氢与这个环相连。
当该化合物被带有表示该取代基的数目可以大于1的下标的取代基取代时，所述的取代基(当它们大于1时)独立地选自所定义的该组取代基。此外，当该下标表示一个范围时，例如(R)i-j，则取代基的数目可以选自包括i和j在内的i-j之间的整数。
术语″任选地取代″是指一个基团可以是被取代或未被取代的。术语″任选地被1-3个取代基取代″等是指该基团可以未被取代或该基团的1-3个可利用位置可以被取代。当基团含有可以是氢的取代基，例如R1或R5时，那么，当该取代基为氢时，应认为它等同于未被取代的基团。
本发明的化合物可以存在一种或多种立体异构体。各种立体异构体包括对映体、非对映体、阻转异构体和几何异构体。所属领域技术人员应理解，一种立体异构体在比其他立体异构体丰富时或在与其他立体异构体分开时可能更加有效和/或可表现出有益效果。此外，所属领域技术人员懂得如何分离、富集和/或选择性制备所述的立体异构体。所以，本发明的化合物可以作为立体异构体的混合物、单一立体异构体或作为旋光体存在。本发明的一些化合物可以作为一种或多种互变异构体存在，并且所述化合物的所有互变异构体形式都是本发明的组成部分。因此，本发明的化合物可以作为互变异构体的混合物或单一互变异构体存在。
本发明包括选自式I、其N-氧化物和农业上适当的盐的化合物。所属领域技术人员应理解，不是所有的含氮杂环都可以形成N-氧化物，因为氮需要一可利用孤电子对以便氧化生成氧化物；所属领域技术人员应了解那些可以形成N-氧化物的含氮杂环。所属领域技术人员还应懂得叔胺可以N-氧化物。制备杂环化合物和叔胺类的N-氧化物的合成方法是所属领域技术人员非常熟悉的，包括杂环化合物和叔胺类用过氧酸例如过乙酸和间-氯过苯甲酸(MCPBA)、过氧化氢、烷基氢过氧化物例如叔丁基氢过氧化物、过硼酸钠和二氧杂环丙烷例如二甲基二氧杂环丙烷氧化。这些制备N-氧化物的方法在文献中已有大量描述和评价，参见例如：T.L.Gilchrist在Comprehensive OrganicSynthesis，vol.7，pp 748-750，S.V.Ley，Ed.，Pergamon Press；M.Tisler和B.Stanovnik在Comprehensive HeterocyclicChemistry，Vol.3，pp 18-19，A.J.Boulton和A.McKillop，Eds.，Pergamon Press；M.R.Grimmett和B.R.T.Keene在Advasicesin Heterocyclic Claemisty，Vol.43，pp139-151，A.R.Katritzky，Ed.，Academic Press；M.Tisler和B.Stanovnik在Advances inHeterocyclic Chemistry，Vol.9，pp 285-291，A.R.Katritzky和A.J.Boulton，Eds.，Academic Press；和G.W.H.Cheeseman和E.S.G.Werstiuk在Advances in Heterocyclic Chemistry，Vol.22，pp 390-392，A.R.Katritzky和A.J.Boulton，Eds.，AcademicPress。
本发明的化合物的盐包括与无机或有机酸的酸加成盐，无机或有机酸例如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸，富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。本发明的化合物的盐还包括当所述化合物含有酸性基团例如羧酸和酚时与有机碱(例如，吡啶，氨，或三乙胺)或无机碱(例如，氢化物，氢氧化物，或钠、钾、锂、钙、镁或钡的碳酸盐)形成的盐。
如上所述，R1可以(尤其)是C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基或C3-C6环烷基，其分别任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素，CN，NO2，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C4烷氧基羰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基和C3-C6环烷基氨基。与这些R1基团有关的术语″选择性取代的″是指R1基团未被取代或带有至少一个非氢取代基。选择性取代的R1的实例是其碳原子上的氢通过被一个或多个(至多是任意特定R1基团中可被用于置换的氢的总数)独立选自上面所列的取代基替代而被选择性取代的R1基团。虽然这些取代基列在上述实例中，但注意它们不一定存在，因为它们是选择性的取代基。重要的是未被取代的R1基团。重要的是被1-5个取代基取代的R1基团。同样重要的是被1个取代基取代的R1基团。
如上所述，各J独立地是苯环、5-或6-员杂芳环或芳族8-、9-或10-员稠合的碳二环或杂二环系，其中各环或环系任选地被1-4个R3取代。与这些J基团有关的术语″选择性取代的″是指未被取代或具有至少一个非氢取代基的基团。被1-4个R3选择性取代的苯基的实例是图表1中U-1例举的环，其中Rv是R3和r是1-4的整数。芳族8-、9-或10-员稠合的碳二环环系的实例包括图表1中U-85例举的被1-3个R3选择性取代的萘基和图表1中U-89例举的1，2，3，4-四氢萘基，其中Rv是R3和r是1-4的整数。任选地被1-4个R3取代的5-或6-员杂芳环的实例包括图表1中U-2至U-53例举的环，其中Rv是R3和r是1-4的整数。注意下面的J-1至J-4也代表5-或6-员杂芳环。注意U-2至U-20是J-1的实例，U-21至U-35和U-40是J-2的实例，U-41至U-48是J-3的实例且U-49至U-53是J-4的实例。任选地被1-4个R3取代的的芳族8-、9-或10-员稠合的杂二环系包括图表1中例举的U-54至U-84，其中Rv是R3和r是1-4的整数。
尽管Rv基团如结构U-1至U-89所示，但注意它们不一定存在，因为它们是选择性的取代基。注意，当Rv是H时且当与一个原子连接时，这等同于该原子未被取代。需要取代来填满其价键的氮原子被H或Rv取代。注意一些U基团只可被少于4个Rv基团取代(例如U-14，U-15，U-18至U-21和U-32至U-34只可被1个Rv取代)。注意当位于(Rv)r和U基团之间的连接点图示为不固定时，(Rv)r可以连接在U基团的任何可利用碳原子上。注意当位于U基团上的连接点表示为不固定时，U基团可以经由该U基团的任何可利用碳、通过置换氢原子连接在式I的其余部分上。
                          图1
Figure A0281596100171
Figure A0281596100191
或
如上所述，G是选择性含有一个或两个独立地选自C(＝O)，SO或S(O)2的环成员的5-或6-员杂芳环或5-或6-员非芳族杂环，各环任选地被1-4个R2的取代基取代。与这些G基团有关的术语″选择性取代的″是指未被取代或具有至少一个非氢取代基的基团。任选地被1-4个R2取代的5-或6-员杂芳环的实例包括图表1中例举的U-2至U-53，其中Rv是R2和r是1-4的整数。注意下列G-1至G-5还代表5-或6-员杂芳环。注意U-2至U-20是G-1的实例，U-21至U-35和U-40是G-2的实例，U-36至U-39是G-3的实例，U-41至U-48是G-4的实例和U-49至U-53是G-5的实例。
G是选择性包括一个或两个独立选自C(＝O)、SO或S(O)2的环成员并且任选地被1-4个R2取代的5-或6-员非芳族杂环的实例在图表2中举例说明。注意当位于这些G基团上的连接点图示为不固定时，该G基团可以经G基团的任意可利用碳或氮、通过置换氢原子与式I的剩余部分相连。选择性的取代基可以通过置换氢原子与任何可利用的碳或氮相连。注意当G包括选自G-31至G-346和G-39至G-42的环时，Q选自O、S或NR2。注意当G是G-10、G-12、G-14、G-16、G-23、G-24、G-25、G-30至G-36和G-39至G-42(当Q是NR2时)时，需要取代来填充其价键的氮原子被H或R2取代。注意下列G-6、G-7和G-43还代表5-或6-员非芳族杂环。注意G-19、G-20和G-23是当连接点位于2-位时的G-6的实例。注意G25、G-26和G-27是当连接点位于2-位时的G-7的实例。注意G-40是当连接点位于2-位时的G-43的实例。
                              图表2
Figure A0281596100211
Figure A0281596100221
如上所述，各R2和各R3可以独立地(尤其)是苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基或5-或6-员杂芳环，萘环系，或芳族或非芳族8-、9-或10-员稠合的杂二环系，各环或环系被1-3个独立选自R5的取代基取代。所述的R2和R3的实例包括图表1中例举的环U-1(苯基)，U-87(苄基)，U-88(苯甲酰基)，U-86(苯氧基)，U-85(萘基)，U-2至U-53(5-或6-员杂芳环)和U-54至U-84(芳族或非芳族8-、9-或10-员稠合的杂二环系)，其中Rv是R5和r是1-3的整数。
如上所述，各R4可以独立地(其中)是苯基，苄基，或苯氧基环，各环被1-3个独立选自R5的取代基取代。所述的R4的实例包括图表1例举的环U-1(苯基)，U-87(苄基)和U-86(苯氧基)，其中Rv是R5和r是1-3的整数。
出于更好的活性和/或合成的便利性的原因，优选的化合物是：
优选的1.式I的化合物其中
A是O；
G选自G-1，G-2，G-3，G-4，G-5，G-6，G-7和G-43的基团，各G任选地被1-4个R2取代
Figure A0281596100231
Q是O，S或NR2；
W，X，Y和Z独立地是N或CR2，条件是在G-4和G-5中W，X，Y或Z的至少一个是N；
J是苯环或选自J-1，J-2，J-3和J-4的5-或6-员杂芳环，各J环任选地被1-3个R3取代
Figure A0281596100232
Q1是O，S或NR3；
W1，X1，Y1和Z1独立地是N或CR3，条件是在J-3和J-4中W1，X1，Y1或Z1的至少一个是N；
各R3独立地是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基；或
各R3独立地是苯基，苄基或5-或6-员杂芳环，各环任选地被1-3个独立选自R5的取代基取代；或
两个R3，当与相邻碳原子相连时，可以一起构成-OCF2O-，-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；
一个R4在苯环的2-位或5-位与式I的其余部分相连，并且该R4是C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；和
m是0-4的整数。
优选2.优选1的化合物，其中
R1是H或C2-C6烷基；
存在一个与J在C＝A部分的邻位相连的R3基团，和选择性的一个或两个附加R3，并且各R3基团独立地是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基；或苯基，苄基，或5-或6-员杂芳环，各环任选地被卤素，CN，NO2，C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C2-C4链炔基，C3-C6环烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代；和
n是1或2。
优选3.优选2的化合物，其中J是苯基，吡唑，吡咯，吡啶或嘧啶环，各自被一个在C＝A部分的邻位处与J相连的R3取代并且任选地被一个或两个附加R3取代。
优选4.优选3的化合物其中
R1是H；
一个R4在与NR1C(＝A)J部分相邻的苯环的2-位处与式I的其余部分相连且选自C1-C3烷基，CF3，OCF3，OCHF2，S(O)pCF3，S(O)pCHF2和卤素，并且任选地第二R4在与NR1C(＝A)J部分呈对位的苯环的4-位相连且选自卤素，C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基；p是0，1或2.
优选5.优选4的化合物其中
J是选自J-5，J-6，J-7，J-8，J-9和J-10的吡唑或吡咯环，各环被R3取代且任选地被R6和R7取代；
Figure A0281596100251
Figure A0281596100252
和
R3是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，或
V是N，CH，CF，CCl，CBr或Cl；
各R5和各R6独立地是H，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C1-C6卤代烷基，卤素，CN，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基或C1-C4卤代烷硫基；和R7是H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C6链烯基，C3-C6卤代链烯基，C3-C6链炔基或C3-C6卤代链炔基。
注意R6和R7是R3的子集。注意包括在V范围内的F，Cl，Br或I原子是R5的子集。注意对于R3例举的部分是经用波浪线所示的键与J相连。
优选6.优选5的化合物其中V是N。
优选7.优选5的化合物其中V是CH，CF，CCl或CBr。
优选8.优选6或优选7的化合物7其中
R5是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素或CN；
R6是H，CH3，CF3，OCH2CF3，OCHF2或卤素；和
R7是CH2CF3，CHF2或CF3。
优选9.优选8的化合物其中被R3取代且任选地被R6取代的J是J-5；R5是Cl或Br；和R6是卤素，OCH2CF3，OCHF2或CF3。
优选10.优选8的化合物其中被R3取代且任选地被R7取代的J是J-6；R9是Cl或Br；和R7是CH2CF3，CHF2或CF3。
优选11.优选8的化合物其中被R3取代且任选地被R7取代的J是J-7；R9是Cl或Br；和R7是CH2CF3，CHF2或CF3。
优选12.优选8的化合物其中被R3取代且任选地被R6取代的J是J-8；R5是Cl或Br；和R6是卤素，OCH2CF3，OCHF2或CF3。
优选13.优选8的化合物其中被R3取代且任选地被R6和R7取代的J是J-9；R5是Cl或Br；和R6是卤素，OCH2CF3，OCHF2或CF3；和R7是CH2CF3，CHF2或CF3。
优选14.优选8的化合物其中被R3取代且任选地被R7取代的的J是J-10；R9是Cl或Br；和R7是CH2CF3，CHF2或CF3。
重要的是优选6至优选14的化合物，其中G是G-1，G-2，G-6或G-43.
首选是选自下列的式I的化合物：
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-(1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
1-(2-氯甲基-N-[2-甲基-6-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
1-(2-氯苯基)-N-[2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
N-[4-溴-2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(2-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
N-[4-溴-2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-(4，5-二氢-2-噁唑基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，和
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2，4-二氯-6-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺。
本发明还涉及防治无脊椎害虫的组合物，该组合物含有生物有效量的式I的化合物，其N-氧化物或该化合物的适当盐。优选的组合物是那些包括优选1至14所述的式I化合物和上述具体优选化合物的组合物。
本发明还涉及防治无脊椎害虫的方法，该方法包括使无脊椎害虫或其环境与生物有效量的式I的化合物、其N-氧化物或该化合物的适当盐(例如，作为在此所述的组合物)接触。优选的方法是是那些包括优选1至14所述的式I化合物和上述具体优选化合物的方法。
重要的是是式Ie的化合物、其N-氧化物或农业上适宜的盐
Figure A0281596100271
其中：
A是O或S；
G是任选地包含一个或两个选自C(＝O)、SO或S(O)2的环成员的5-或6-员杂芳环或5-或6-员非芳族杂环，各环任选地被1-4个R2取代；
各J独立地是苯环，萘环系，5-或6-员杂芳环或芳族8-、9-或10-员稠合的杂二环系，其中各环或环系任选地被1-4个R3取代；
R1是H；或C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基或C3-C6环烷基，各自任选地被一个或多个选自卤素，CN，NO2，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4烷氧基羰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基和C3-C6环烷基氨基的取代基取代；或
R1是C2-C6烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C6二烷基氨基羰基或C(＝A)J；
各R2或R3独立地是H，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基，C3-C6环烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，卤素，CN，CO2H，CONH2，NO2，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，C2-C6烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基，C3-C6三烷基甲硅烷基；或
各R2或R3独立地是苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基，5-或6-员杂芳环，萘环系，或芳族或非芳族8-，9-或10-员稠合的杂二环系，各环或环系任选地被1-3个独立选自下列的取代基取代：C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C2-C4链炔基，C3-C6环烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4卤代链烯基，C2-C4卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，C3-C6(烷基)环烷基氨基，C2-C4烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
(R3)2当与相邻碳原子相连时可以一起构成-OCF2O-，-CF2CF2O-，或-OCF2CF2O-；
各R4独立地是H，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基，C3-C6环烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，卤素，CN，NO2，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
各R4独立地是苯基，苄基或苯氧基，各自任选地被C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C2-C4链炔基，C3-C6环烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4卤代链烯基，C2-C4卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，C3-C6(烷基)环烷基氨基，C2-C4烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基取代；和
n是1-4。
重要的还有选自式Ie的化合物：
选择A.式Ie的化合物其中
A是O；
G选自G-1，G-2，G-3，G-4，G-5，G-6，G-7和G-43的基团，各G任选地被1-4个R2取代
Q是O，S或NR2；
W，X，Y和Z独立地是N或CR2，条件是在G-4和G-5中W，X，Y或Z的至少一个是N；
J是苯环或选自J-1，J-2，J-3和J-4的5-或6-员杂芳环，各J环任选地被1-3个R3取代
Figure A0281596100292
Q1是O，S或NR3；
W1，X1，Y1和Z1独立地是N或CR3，条件是在J-3和J-4中W1，X1，Y1或Z1的至少一个是N；和
m是0-4。
选择B.选择A的化合物其中
n是1-2；
R1是H或C2-C6烷基；
一个R3在相对于C＝A部分而言的邻位与J相连，并且该R3是C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基；C3-C8二烷基氨基羰基或苯基，苄基，或5-或6-员杂芳环，各环任选地被卤素，CN，NO2，C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C2-C4链炔基，C3-C6环烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代；和
选择性的第二个R3独立地是C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基；C3-C8二烷基氨基羰基或苯基，苄基，或5-或6-员杂芳环，各环任选地被卤素，CN，NO2，C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C2-C4链炔基，C3-C6环烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代。
选择C.选择B的化合物其中
J是苯基，吡唑，吡咯，吡啶或嘧啶，各自被一个在与连接J和C＝A的氮原子的邻位处与J连接的R3和第二个选择性的R3取代。
选择D.选择C的化合物其中
R1是H；
一个R4连接在与NR1C(＝A)J部分相邻的2-位且选自C1-C3烷基，CF3，OCF3，OCHF2，S(O)pCF3，S(O)pCHF2和卤素，并且一个选择性的第二R4连接在与NR1C(＝A)J部分呈对位的4-位处且选自卤素，C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基；p是0，1或2。
选择E.选择D的化合物其中J是J-1；Q1是NR3a；X1是N或CH；Y1是CH；Z1是CR3b；R3a是被一个或两个选自下列的取代基取代的苯基或2-吡啶基：卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基；和R3b是卤素或CF3.
选择F.选择D的化合物其中G是G-1，G-2，G-6或G-43。
路线1-45中所述的一种或多种方法及其变型可以用于制备式I的化合物。A，G，J，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，V和n在以下式2-108的化合物中的定义如上所述。
式Ia-e，2a-2b，4a-v和5a-y的化合物分别是式I、2、4和5的不同子集。R2a至R2e是R2的子集且R3(c)和R3(d)是R3的子集。
路线1中描述了一种典型方法且包括式2的胺与式3的酰氯在酸清除剂或碱的存在下偶联，生成式Ia的化合物。典型的酸清除剂包括胺碱例如三乙胺，二异丙基乙胺和吡啶；其他清除剂包括氢氧化物例如钠和钾的氢氧化物和碳酸盐，例如碳酸钠和碳酸钾。在某些情况中采用聚合物承载的酸清除剂例如聚合物结合的二异丙基乙胺和聚合物结合的二甲基氨基吡啶。该偶联反应可以在适当惰性溶剂例如四氢呋喃，二噁烷，乙醚或二氯甲烷中进行得到式Ia的酰苯胺。
                         路线1
另一种制备式Ia的化合物的方法包括式2的胺与式4的酸在脱水剂(例如二环己基碳二亚胺(DCC)，1，1’-羰基二咪唑，二(2-氧代-3-噁唑烷基)-次膦酰氯或苯并三唑-1-基氧基-三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐)的存在下偶联。该偶联反应可以在适当的惰性溶剂例如二氯甲烷或N，N-二甲基甲酰胺中进行。聚合物承载的试剂在此也适用，例如聚合物结合的环己基碳二亚胺。
路线1和2的合成方法仅仅是制备式I化合物的有效方法的代表性实例，因为合成文献中大量报导过此类型的反应。
                       路线2
Figure A0281596100321
所属领域技术人员也应了解，式3的酰氯可以由式4的酸通过多种熟知方法来制备。例如，通过羧酸4与亚硫酰氯或草酰氯在惰性溶剂例如甲苯或二氯甲烷中、在催化量的N，N-二甲基甲酰胺的存在下反应，很容易由式4的羧酸制得式3的酰氯。
式2a的杂环取代的苯胺类化合物一般是由相应的式5的2-硝基苯经过硝基的催化氢化(路线3)来获得。典型方法包括用氢在金属催化剂例如碳载钯氧化铂的存在下并且在羟基溶剂例如乙醇和异丙醇中还原。它们还可以通过用锌在乙酸中还原来制备。
这些方法广泛报道在化学专业文献中。式5的取代的苯基杂环可以按照一般性方法制备，例如Rodd′s Chemistry of OrganicCompounds：Heterocyclic Compounds，VolumeIV，parts C，F和IJ 1989，Comprehensive Heterocyclic Chemistry，Volumes 2，3，4，5和6(1984)和Comprehensive Heterocyclic Chemistry II，Volumes 3，4，5和61996，World Patent(PCT Int.Appl.)WO98/56,789(1998)和World Patent(PCT Int.Appl.)WO96/06,096(1996)中所述的那些方法。R1取代基例如烷基，取代的烷基等一般可以在此阶段通过已知方法引入，包括直接烷基化或通过一般优选的苯胺的还原性烷基化。
常用方法是将苯胺2a与醛在还原剂例如氰基硼氢化钠的存在下混合，生成其中R1是烷基，链烯基，链炔基的式2b化合物或其取代的衍生物。
                         路线3
路线4表明式Ib的化合物可以用适当的烷基化试剂(例如烷基卤化物)在碱(例如氢化钠或正丁基锂)的存在下于惰性溶剂(例如四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺)中烷基化得到式Ic的酰苯胺，其中R1不是氢。这种方法尤其适合制备式其中R1是烷基、链烯基或链炔基的Ic的化合物。
                         路线4
Figure A0281596100332
Ib                               Ic(A是O和R1不是H)
式Id的硫代酰苯胺(其中R1是氢或发明概述中定义的其他取代)的制备如路线5所示。式Ia的酰苯胺与五硫化磷或Lawesson试剂在适当溶剂例如吡啶中、于室温下或在加热下反应得到式Id的硫代酰苯胺。
                         路线5
式4a的苯甲酸类(式4的化合物，其中J是选择性取代的苯环)是所属领域熟知的。某些式4的酸的制备在路线6-11中加以描述。许多杂环酸和其通用合成方法可以参见国际专利申请WO98/57397。
代表性吡啶酸(4b)的合成如路线6所示。这种方法包括由β-酮基酯和4-氨基丁烯酮(9)合成吡啶的已知方法。取代基R3(c)和R3(d)包括例如烷基，卤代烷基，和选择性取代的芳族和杂芳族环。
                          路线6
Figure A0281596100342
代表性嘧啶酸(4c)的合成如路线7所示。这种方法包括由亚乙烯基-β-酮基酯(12)和脒合成嘧啶的已知方法。取代基R3(c)和R3(d)包括例如烷基卤代烷基，和选择性取代的芳族和杂芳族环。
                        路线7
代表性吡唑酸(4d-4h)的合成如路线8-11所示。吡唑4d描述在路线8中。路线8中4d的合成包括经吡唑的烷基化引入R3(c)取代基作为关键步骤。烷基化试剂R3(c)-Lg(其中Lg是离去基团例如Cl，Br，I，磺酸酯基例如对-甲苯磺酸酯基或甲磺酸酯基或硫酸酯基例如-SO2OR3(c))包括R3(c)，例如C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基，C3-C6环烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，C2-C6烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C3-C6二烷基氨基羰基，C3-C6三烷基甲硅烷基；或苯基，苄基，苯甲酰基，5-或6-员杂芳环或芳族8-、9-或10-员稠合的杂二环系，各环或环系被任选地取代。甲基的氧化得到吡唑羧酸。一些更优选的R3(d)基团包括卤代烷基和卤素。
                        路线8
路线9中描述了式4e的吡唑的合成。可以经过式18的吡唑的金属化和羧化反应作为关键步骤制备这些吡唑酸。R3(c)以类似于路线8的方式制备，即，用R3(c)烷基化试剂通过烷基化反应。代表性R3(d)包括例如氰基，和卤代烷基.
                      路线9
Figure A0281596100361
这种方法特别适合制备式4h的1-(2-吡啶基)吡唑羧酸，如路线9a所示与优选的1-5部分有关。式17的吡唑与式15a的2，3-二卤代吡啶的反应得到收率良好的式18a的1-吡啶基吡唑并且对所要求的区域化学具有好的专一性。18a用二异丙基氨化锂(LDA)进行金属化、随后用二氧化碳使该锂盐灭活得到式4h的1-(2-吡啶基)吡唑羧酸。
                      路线9a
路线10中描述了式4f的吡唑的制备。这些可以通过选择性取代的苯基肼19与酮基丙酮酸酯20的反应生成吡唑酯21。该酯的水解生成吡唑酸4f。这种方法特别适合于制备其中R3(c)是选择性取代的苯基且3(d)是卤代烷基的所述化合物。
                      路线10
Figure A0281596100371
路线11中描述了式4g的吡唑酸。这些可以经过式22的适当取代的腈亚胺与被取代丙炔酸酯(23)或丙烯酸酯(26)的3+2环加成反应来制备。与丙烯酸酯的环加成反应需要中间体吡唑啉的进一步氧化反应生成所述的吡唑。所述酯的水解得到吡唑酸4g。该反应优选的亚氨基卤化物包括三氟甲基亚氨基氯化物(28)和亚氨基二溴化物(29)。化合物例如28是已知化合物(J.Heterocycl.Chem.1985，22(2)，565-8)。化合物例如29可通过已知方法得到(TetrahedronLetters，1999，40，2605)。这些方法特别适合制备其中R3(c)是选择性取代的苯基且R3(d)是卤代烷基或卤素的化合物。
                      路线11
Figure A0281596100372
由式30的2-硝基苯甲酸制备式5a的被取代2-硝基苯基噁唑啉如路线12所示。
                      路线12
通过用适当的酰氯生成剂(例如亚硫酰氯、草酰氯或碳酰氯)在溶剂(例如甲苯或二氯甲烷)中的处理可以实现式30的硝基苯甲酸向式31的酰氯的转化。式31的酰氯用式32的取代氨基醇在碱(例如叔胺或吡啶)的存在下、于溶剂(例如四氢呋喃、二噁烷或二氯甲烷)中处理得到式33的硝基苯基酰胺。式33的酰胺用适当脱水剂(例如亚硫酰氯、草酰氯或三氯氧化磷)在无溶剂下或在溶剂(例如二氯甲烷或甲苯)中脱水，得到式5a的中间体。
路线13给出由式31的2-硝基苯甲酰氯制备式5b的取代的2-硝基苯基噁唑。式31的酰氯用式34的取代的醛胺(其中R2b是氢)或式34的酮胺(其中R2b不是氢)在碱(例如叔胺或吡啶)的存在下，在溶剂(例如四氢呋喃、二噁烷或二氯甲烷)中处理得到式35的硝基苯基醛酰胺和酮酰胺。式35的醛酰胺和酮酰胺用适当的脱水剂(例如亚硫酰氯，草酰氯或三氯氧化磷)在无溶剂存在下或在溶剂(例如二氯甲烷或甲苯)中的脱水，得到式5b的中间体。
                      路线13
Figure A0281596100391
路线14中给出了由式31的2-硝基苯甲酰氯制备式5c的被取代2-硝基苯基噁二唑。式31的酰氯用式36的羟基甲脒(其中R2b是氢)或式36的羟基乙脒(其中R2b不是氢)在碱(例如叔胺或吡啶)的存在下，于溶剂(例如四氢呋喃、二噁烷或二氯甲烷)中处理得到式37的中间体，它用适当脱水剂，例如亚硫酰氯，草酰氯或三氯氧化磷，于溶剂不存在下或在溶剂(例如二氯甲烷或甲苯)中脱水，得到式5c的中间体。
                      路线14.
Figure A0281596100401
路线15给出了由式31的2-硝基苯甲酰氯合成式5d的取代2-硝基苯基噁二唑。式31的酰氯用式38的酰肼在碱(例如叔胺或吡啶)的存在下，于溶剂(例如四氢呋喃，二噁烷或二氯甲烷)中处理得到式39的中间体，该中间体在用适当脱水剂，例如亚硫酰氯，草酰氯或三氯氧化磷，在溶剂不存在下或在溶剂(例如二氯甲烷或甲苯)中脱水，得到式5d的中间体。
                      路线15
路线16给出由式40的2-硝基苯甲腈制备式5e的取代2-硝基苯基噁二唑。式40的苯甲腈用羟胺在适当溶剂(例如甲醇，乙醇或乙腈)中处理，得到式41的羟基苯甲脒。41与式(R2CO)2O的酸酐在溶剂(例如四氢呋喃，二噁烷或吡啶)中反应得到式5e的中间体。
                      路线16
Figure A0281596100411
路线17给出由式40的2-硝基苯甲腈制备式5f的被取代2-硝基苯基噻唑。式40的苯甲腈用硫化氢在溶剂(例如吡啶)中的处理得到式42的硫代苯甲酰胺。42与式43的α-卤代醛或α-卤代酮在溶剂(例如低级烷基醇)中与碱(例如三烷基胺)的反应，得到式5f的中间体。
                      路线17
Figure A0281596100412
路线18给出由式31的2-硝基苯甲酰氯制备式5g的被取代的2-硝基苯基噻二唑。式31的酰氯用肼在溶剂(例如乙醇，四氢呋喃，二噁烷或乙腈)中处理得到式44的酰肼，它在与五硫化磷或Lawesson试剂在溶剂(例如吡啶)中反应得到式45的硫代酰肼。45与式(R2CO)2O的酸酐在适当溶剂(例如四氢呋喃，二噁烷，乙腈或吡啶)中的反应生成式5g的中间体。
                      路线18
Figure A0281596100421
路线19给出由式31的2-硝基苯甲酰氯制备式5h和5i的被取代2-硝基苯基三唑。
                      路线19
式31的酰氯用氨在溶剂(例如乙醇，四氢呋喃，二噁烷或乙醚)中处理得到式46的苯甲酰胺。在有或没有助溶剂(例如甲苯)存在下将式46的苯甲酰胺和N，N-二甲基甲酰胺缩二甲醇或式(MeO)2CR2aNMe2的二甲基酰胺缩二甲醇一起加热得到式47的中间体。47与式R2bNHNH2的肼在适当溶剂(例如低级烷基醇或乙腈)中的反应生成式5h和5i的中间体。
路线20表示由式40的2-硝基苯甲腈制备式5j，5k和5l的被取代2-硝基苯基四唑。式40的苯甲腈与叠氮化钠在N，N-二甲基甲酰胺或乙腈中处理得到式5j的四唑。式5j用式R2Lg的烷基化试剂(其中R2是未被取代或取代的烷基或卤代烷基且Lg是离去基团例如卤素或甲苯磺酸酯)在适当碱(例如碳酸钾)的存在下在溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺中烷基化得到式5k和5l的中间体。
                                  路线20
路线21举例说明制备式5m、5n和5o的2-硝基苯基咪唑啉的方法。在不加溶剂或在适当溶剂(例如甲苯、二甲苯或二氯苯)存在下于100-250℃之间加热式49的2-硝基苯甲酸甲酯和式50的被取代1，2-二氨基乙烷，得到式5m的2-硝基苯基咪唑啉。5m用式R2eLg的烷基化试剂(其中Lg是离去基团例如卤素或甲苯磺酸酯)在适当碱(例如碳酸钾或氢化钠)在溶剂(例如四氢呋喃，二噁烷或N，N-二甲基甲酰胺)中烷基化得到式5n和5o的中间体。
                                  路线21
Figure A0281596100442
路线22给出制备式5p，5q和5r的2-硝基苯基咪唑的方法。
                                路线22
式5m(其中R2c和R2d同时为氢)的硝基苯基咪唑啉用适当氧化剂(例如二氧化锰或重铬酸吡啶鎓)在溶剂(例如二氯甲烷或N，N-二甲基甲酰胺)中的氧化反应生成式5p的硝基苯基咪唑。5p与式R2eLg的烷基化试剂(其中Lg是离去基团例如卤素或甲苯磺酸酯)在适当碱(例如碳酸钾或氢化钠)的存在下于溶剂(例如四氢呋喃，二噁烷或N，N-二甲基甲酰胺)中烷基化生成式5q和5r的中间体。
路线23图示了制备式5s、5t和5u的2-硝基苯基四氢嘧啶的方法。不加溶剂或在适当溶剂(例如甲苯、二甲苯或二氯苯)中于100-250℃的温度下加热式49的2-硝基苯甲酸甲酯和式51的取代的1，3-二氨基丙烷得到式5s的硝基苯基四氢嘧啶。5s用式R2gLg的烷基化试剂(其中Lg是离去基团例如卤素或甲苯磺酸酯)在适当碱(例如碳酸钾或氢化钠)的存在下于(溶剂例如四氢呋喃，二噁烷或N，N-二甲基甲酰胺)中进行烷基化反应生成式5t和5u的中间体。
                                 路线23
路线24图示了式5v的2-硝基苯基嘧啶的合成。式40的硝基苯甲腈与HCl气在甲醇中，使用或不使用助溶剂(例如乙醚或四氢呋喃)下反应，得到式52的亚胺酸酯盐酸盐。式52的亚胺酸酯用氯化铵在甲醇中处理得到式53的硝基苯甲脒盐酸盐。式53的化合物在与式54的醛酮或二酮在适当溶剂(优选低级烷基醇)中，于碱(例如甲醇钠或碳酸钾)的存在下缩合得到式5v的中间体。
                                  路线24
Figure A0281596100462
路线25给出了式5w的2-硝基苯基三嗪的合成。式53的硝基苯甲脒盐酸盐与式55的酰基亚胺酸酯在适当溶剂(优选低级烷基醇)中，在碱(例如甲醇钠或碳酸钾)的存在下缩合，生成式5w的中间体。
                              路线25
路线26给出式5x的2-硝基苯基四氢嘧啶酮的制备。式52的硝基苯基亚胺酸酯盐与式56的取代β-丙氨酸酯在适当溶剂(优选低级烷基醇)中于碱(例如甲醇钠或碳酸钾)的存在下缩合，生成式5x的中间体。
                             路线26
Figure A0281596100472
路线27图示了式5y的硝基苯基-取代的唑系的制备。式57的取代2-卤代硝基苯(其中Hal是卤素，优选氟)与式58的唑系在适当碱(例如碳酸钾或氢化钠)的存在下于溶剂(例如N，N-二甲基甲酰胺，乙腈或二噁烷)中反应得到式5y的中间体。
                                   路线27
其中R3(d)是CF3、Cl或Br的式17的吡唑是已知化合物。其中R3(d)是CF3的吡唑17可以利用文献的方法制备(J.Fluor ine.Chem.1991，53(1)，61-70)。其中R3(d)是Cl或Br的式17的吡唑也可以通过文献的方法制备(H.Reimlinger和A.Van Overstraeten，Chem.Ber.1966，99(10)，3350-7)。路线28图示了另一种制备其中R3(d)是Cl或Br的式17的吡唑的有效方法。式58的氨磺酰基吡唑用正丁基锂金属化、随后用六氯乙烷(对于R3(d)是Cl的)或1，2-二溴四氯乙烷(对于R3(d)是Br的)将该阴离子直接卤化得到卤代衍生物59。用三氟乙酸(TFA)在室温下脱除氨磺酰基进行得彻底且收率良好，生成其中R3(d)分别是Cl或Br的式17b的吡唑。所属领域技术人员应懂得式17c是式17b的互变异构体。
                             路线28
Figure A0281596100482
路线29图示了代表性式4I的吡唑酸的制备。式61的二甲基亚氨基酮基酯与取代的肼(62)的反应得到式63的吡唑。优选的R3(d)取代基包括烷基和卤代烷基，尤其优选2，2，2-三氟乙基。式63的酯用标准的水解方法转化为式4i的酸。
                                    路线29
路线30图示了式4j的吡唑酸的制备，其涉及其中R3是与吡唑环的5-位相连的取代2-吡啶基部分的优选部分J-6。这种合成按照路线29所述的通用合成方法进行。
                                   路线30
路线31给出了式4k的代表性吡唑酸的合成，以及式4i的另一种合成方法。
                                  路线31
式61的二甲基亚氨基酮基酯与肼的反应生成式66的吡唑。该吡唑66与式15的烷基化试剂(参见路线8)反应生成式67和65的吡唑类的混合物。吡唑异构体的该混合物很容易通过色谱方法分离且分别转化为相应的酸4k和4I。优选的R3(d)取代基包括烷基和卤代烷基。
路线32图示了式4m的吡啶基吡唑酸的合成，其涉及其中R3是取代的2-吡啶基且与吡唑环的3-位相连的优选部分J-7，以及式4j的另一种合成方法。这种合成按照路线31所述的通用合成方法进行。
                               路线32
Figure A0281596100511
路线33图示了式22的吡咯酸的通用合成方法。式71的化合物用2，5-二甲氧基四氢呋喃(72)处理生成式73的吡咯。该吡咯73甲酰化生成式74的醛，该甲酰化反应可以利用标准的Vilsmeier-Haack甲酰化条件来实现，例如用N，N-二甲基甲酰胺(DMF)和三氯氧化磷处理。式74的化合物用N-卤代琥珀酰亚胺(NXS)(例如N-氯琥珀酰亚胺或N-溴琥珀酰亚胺)的卤化优选发生在该吡咯环的4-位。卤化醛的氧化反应生成式4n的吡咯酸。该氧化可以利用多种标准氧化条件来实现。
                                  路线33
Figure A0281596100521
路线34图示了某些式40的吡啶基吡咯酸的合成，其涉及其中R5是取代的2-吡啶基且与该吡咯环的氮相连的优选部分J-4。这种合成按照路线33所述的通用合成方法进行。式71a的化合物3-氯-2-氨基吡啶是已知化合物(参见J.Heterocycl.Chem.1987，24(5)，1313-16)。
                                 路线34
路线35图示了式4p的吡咯酸的合成。式80的丙二烯与式79的苯基磺酰肼的环加成反应(参见Pavri，N.P.；Trudell，M.L.J.OrgChem.1997，62，2649-2651)得到式81的吡咯啉。式81的吡咯啉用四丁基氟化铵(TBAF)处理得到式82的吡咯。该吡咯82与烷基化试剂R3(d)-Lg(其中Lg是定义如上的离去基团)反应、随后水解得到式4p的吡咯酸。
                                      路线35
路线36图示式4q的吡咯酸的合成，其涉及其中R5是苯基或2-吡啶基且与该吡咯环的2-位相连的优选部分J-5。该合成按照路线35所述的通用合成方法进行。
                                      路线36
路线37图示了式4r的吡咯酸的合成。式88的α，β-不饱和酯与对甲苯基磺酰基甲基异氰化物(TosMIC)反应生成式90的吡咯。关于主要的参考文献，参见Xu，Z.等，J.Org.Chem.，1988，63，5031-5041。式90的吡咯用烷基化试剂R3(d)-Lg(其中Lg是定义如上的离去基团)烷基化、随后水解生成式4r的吡咯酸。
                                       路线37
路线38图示了式4s的吡咯酸的合成，其涉及其中R5是取代的苯基或取代的2-吡啶基环的优选部分J-10。该合成按照路线37所述的通用方法进行。
                                      路线38
Figure A0281596100542
路线39给出了式Ie的某些吡唑酰胺类似物的合成。
                                     路线39
Figure A0281596100551
该方法有利地使用了式93的锂化衍生物。式93的化合物用二异丙基氨化锂(LDA)的处理、随后用式94的芳基异氰酸酯终止该锂盐得到式Ic的化合物，它是式I化合物的一个子集。所述的芳基异氰酸酯可以由式2a的化合物(参见路线3)通过，例如，用光气或光气等效物(例如双光气或三光气)处理来制成。对于制备异氰酸酯的主导参考文献，参见March，Advanced Organic Chemistry：Reactions，Mechanisms and Structure，第3版，John Wiley & Sons，New York，1985；p.370。
其中R3是CF3的式4t的吡唑羧酸可以通过路线8所给出的方法制备。
                                 路线40
其中R8是C1-C4烷基的式95的化合物与适当碱在适当有机溶剂中反应，在用酸(例如乙酸)中和后生成式96的环化产物。适当的碱可以是，例如但不限于，氢化钠，叔丁醇钾，二甲磺酰钠(CH3S(O)CH2 -Na+)，碱金属(例如锂，钠或钾)碳酸盐或氢氧化物，四烷基(例如甲基，乙基或丁基)氟化铵或氢氧化铵，或2-叔丁基亚氨基-2-二乙基氨基-1，3-二甲基全氢-1，3，2-二氮杂磷杂环壬烯。适当的有机溶剂可以是，例如但不限于，丙酮，乙腈，四氢呋喃，二氯甲烷，二甲基亚砜，或N，N-二甲基甲酰胺。该环化反应通常在约0-120℃的温度下进行。溶剂、碱、温度和加成时间的作用均是相互依赖的，并且反应条件的选择对于减少副产物的形成非常重要，一种优选的碱是四丁基氟化铵。
式96的化合物的脱水得到式97的化合物，随后将该羧酸酯转化为羧酸，得到式4t的化合物。该脱水反应通过用催化量的适当酸处理来完成。这种催化酸可以是，例如但不限于，硫酸。该反应一般利用有机溶剂进行。所属领域技术人员应懂得，脱水反应可以在多种溶剂中、在一般为约0-200℃的温度范围内、更优选在约0-100℃内进行。对于路线40的方法的脱水反应，优选含有乙酸的溶剂和约65℃的温度。羧酸酯化合物可以通过多种方法转化为羧酸化合物，包括在无水条件下亲核性裂解或包括使用酸或碱的水解方法(参见T.W.Greene和P.G.M.Wuts，Protective Groups in Organic Synthesis，2nded.，John Wiley & Sons，Inc.，New York，1991，pp.224-269方法的综述)。对于路线40的方法，优选碱催化的水解方法。适当的碱包括碱金属(例如锂，钠或钾)氢氧化物。例如，该酯可以溶解在水和醇(例如乙醇)的混合物中。用氢氧化钠或氢氧化钾处理，将该酯皂化生成该羧酸的钠或钾盐。用强酸，例如盐酸或硫酸，酸化生成式4t的羧酸。通过所属领域熟知的方法可以分离该羧酸，包括结晶、萃取和蒸馏。
路线41给出了可以制备式95的化合物的方法。
                                  路线41
Figure A0281596100571
其中R3是CF3且R8是C1-C4烷基。
式98的肼化合物用式99的酮在溶剂(例如水，甲醇或乙酸)中处理得到式100的腙。所属领域技术人员应理解，这种反应可能需要用任选存在的酸催化并且还可能需要升高温度，这些取决于式100的腙的分子取代模式。式100的腙与式101的化合物在适当有机溶剂，例如但不限于，二氯甲烷或四氢呋喃中于酸清除剂例如三乙胺存在下反应得到式95的化合物。该反应通常在约0-100℃的温度下进行。式98的肼化合物可以通过标准方法制备，例如通过式15a(路线9a)的相应卤代化合物与肼接触。
路线42给出了可以制备其中R3是Cl或Br的式4u的吡唑羧酸的方法。
                             路线42
Figure A0281596100572
其中R8是C1-C4烷基
式102的化合物任选地在酸的存在下氧化得到式103的化合物，随后将羧酸酯官能转化为羧酸得到式4u的化合物。氧化剂可以是过氧化氢，有机过氧化物，过硫酸钾，过硫酸钠，过硫酸铵，一过硫酸钾(例如，Oxone_)或高锰酸钾。为了完成转化，应当使用相对于式102的化合物而言至少一个当量的氧化剂，优选约1-2当量。这个氧化反应通常在溶剂的存在下进行。该溶剂可以是醚，例如四氢呋喃，p-二噁烷等，有机酯，例如乙酸乙酯，碳酸二甲酯等，或极性非质子有机溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺，乙腈等。适用于该氧化步骤的酸包括无机酸，例如硫酸，磷酸等，和有机酸，例如乙酸，苯甲酸等。当使用时，相对于式102的化合物计所述的酸应当大于0.1当量。为了实现完全转化，可以使用1-5当量的酸。优选的氧化剂是过硫酸钾且该氧化反应优选在硫酸的存在下进行。该反应可以通过在所需溶剂中混合式102的化合物和如果使用的酸。氧化剂可以以合适的速率加入。反应温度一般在约0℃至溶剂的沸点之间变化，以便达到完成该反应的合理反应时间，优选小于8小时。所需产物，式103的化合物可以通过所属领域技术人员熟知的方法分离，包括结晶、萃取和蒸馏。适合将式103的酯转化为式4u的羧酸的方法已经在路线40叙述。
路线43中图示了式102的化合物可以由式104的相应化合物制备。
                                        路线43
式104的化合物用卤化剂的处理，通常在溶剂的存在下进行，得到式102的相应卤代化合物。可以使用的卤化剂包括磷卤氧化物，磷三卤化物，磷五卤化物，亚硫酰氯，二卤代三烷基磷烷，二卤代二苯基磷烷，草酰氯和光气。优选磷卤氧化物和磷五卤化物。为了实现转化，相对于式104的化合物而言应当使用至少0.33当量的磷卤氧化物，优选约0.33-1.2当量。为了实现转化，应当使用相对于式104的化合物而言至少0.20当量的磷五卤化物，优选与0.20-1.0当量。其中R6是C1-C4烷基的式104的化合物适宜这种反应。这种卤化反应的典型溶剂包括卤代烷烃，例如二氯甲烷，氯仿，氯丁烷等，芳族溶剂，例如苯，二甲苯，氯苯等，醚，例如四氢呋喃，p-二噁烷，乙醚，等，和极性非质子溶剂例如乙腈，N，N-二甲基甲酰胺，等。任选地，可以加入有机碱，例如三乙胺，吡啶，N，N-二甲基苯胺等。催化剂例如N，N-二甲基甲酰胺的加入也是一种选择。优选其中溶剂是乙腈且不存在碱的方法。典型地，当使用乙腈溶剂时既不需要碱也不需要催化剂。优选的方法是通过在乙腈中混合式104的化合物来进行。随后在适当时间内加入该卤化剂，并且将该混合物保持在所需温度下直至该反应完成。反应温度通常在20℃-乙腈的沸点之间，并且反应时间一般小于2小时。反应物随后用无机碱，例如碳酸氢钠、氢氧化钠等，或有机碱，例如乙酸钠中和。所需产物，式102的化合物，可以利用所属领域技术人员的已知方法分离，包括结晶、萃取和蒸馏。
或者，通过用溴化氢或氯化氢处理其中R3是不同卤素(例如，Cl制备其中R是Br的式102)或磺酸酯基例如对甲苯磺酸酯的式102的相应化合物可以制备其中R3是Br或Cl的式102的化合物。通过这种方法，式102起始化合物上的R3卤素或磺酸酯取代基被源自溴化氢或氯化氢的Br或Cl分别替代。该反应在适当溶剂例如二溴甲烷，二氯甲烷或乙腈中进行。该反应可以在常压或接近常压或高于常压下在加压容器中完成。当式102的起始化合物中R3是卤素例如Cl时，该反应优选以这样的方式进行，使反应生成的卤化氢通过喷射或其他适当装置除去。所述的反应可以在约0-100℃之间进行，最常见的是接近常温(例如约10-40℃)，并且更优选约20-30℃。路易斯催化剂的加入(例如用三溴化铝制备R3是Br的式102)可以促进该反应。式102的产物利用所属领域技术人员已知的常用方法分离，包括萃取、蒸馏和结晶。
其中R3是Cl或Br的式102的起始化合物可以由上述式104的相应化合物制备。其中R3是磺酸酯基的式102的起始化合物也可以由式104的相应化合物通过标准方法制备，例如用磺酰氯(例如，对甲苯磺酰氯)和碱例如叔胺(例如，三乙胺)在适当溶剂例如二氯甲烷中处理。
其中R3是OCH2CF3的式4v的吡唑羧酸可以通过路线44所列的方法制备。
                                       路线44
Figure A0281596100601
其中R8是C1-C4烷基，和Lg是离去基团.
在这种方法中，不再像路线43图示的那样卤化，式104的化合物氧化为式105的化合物。该氧化的反应条件与在路线42中对于式102的化合物向式103的化合物的转化所描述的相同。
通过与烷基化试剂CF3CH2Lg(106)在碱的存在下接触使式105的化合物随后烷基化得到式107的化合物。在烷基化试剂106中，Lg是亲核性反应离去基团例如卤素(例如，Br，I)，OS(O)2CH3(甲磺酸酯)，OS(O)2CF3，OS(O)2Ph-p-CH3(对甲苯磺酸酯)等；甲磺酸酯效果良好。该反应在至少一个当量的碱的存在下进行。适当的碱包括无机碱，例如碱金属(例如锂，钠或钾)碳酸盐和氢氧化物，和有机碱，例如三乙胺，二异丙基乙胺和1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯。该反应一般在溶剂中进行，其可以含有醇，例如甲醇和乙醇，卤代烷烃，例如二氯甲烷，芳族溶剂，例如苯，甲苯和氯苯，醚，例如四氢呋喃，和极性非质子溶剂，例如乙腈，N，N-二甲基甲酰胺等。醇和极性非质子溶剂适合与无机碱使用。优选碳酸钾作为碱和乙腈作为溶剂。该反应一般在约0-150℃下进行，最常见在室温-100℃下进行。式107的产物可以通过常规技术例如萃取分离。利用路线40中将式97转化为式4t的方法，式107的酯随后可以转化为式4v的羧酸。
式104的化合物可以如路线45所述由式98的化合物制备。
                                  路线45
其中R8是C1-C4烷基。
在这种方法中，式98的肼化合物与式108的化合物(可以使用富马酸酯或马来酸酯或其混合物)在碱和溶剂的存在下接触。所述的碱一般是金属醇盐，例如甲醇钠，甲醇钾，乙醇钠，乙醇钾，叔丁醇钾，叔丁醇锂等。相对于式108的化合物而言应当使用大于0.5当量的碱，优选0.9-1.3当量。应当使用大于1.0当量的式108的化合物，优选在1.0-1.3当量之间。可以使用极性质子和极性非质子有机溶剂，例如醇，乙腈，四氢呋喃，N，N-二甲基甲酰胺，二甲基亚砜等。优选的溶剂是醇例如甲醇和乙醇。尤其优选所述的醇与构成富马酸酯或马来酸酯和醇盐碱相同的醇。该反应一般是通过在溶剂中混合式108的化合物和所述碱来进行。可以加热或冷却该混合物至预期温度并且在一段时间内加入式108的化合物。通常反应温度在0℃-所用溶剂沸点之间。该反应可以在大于常压下进行以提高溶剂的沸点。一般优选温度在约30-90℃之间。加料时间可以与热传递允许的一样快。通常加料时间在1分钟-2小时内。最佳反应温度和加料时间随式98和式108的化合物的特性而改变。加入之后，反应混合物可以保持在该反应温度下。根据反应温度，所需保持时间可以是0-2小时。通常保持时间是10-60分钟。通过加入有机酸例如乙酸等，或无机酸例如盐酸、硫酸等可以酸化该反应物。根据反应条件和分离的方式，式104的化合物上的-CO2R8官能团可以水解为-CO2H；例如，该反应混合物中水的存在可以促进这种水解。如果形成羧酸(-CO2H)，可以利用所属领域熟知的酯化方法再转化为其中R5是C1-C4烷基的-CO2R8。所需产物，式104的化合物，可以通过所属领域的已知方法分离，例如结晶、萃取或蒸馏。
人们了解上述制备式I化合物的一些试剂和反应条件可能与中间体中存在的某些官能度不相容。在这些情形中，在合成中加入保护/脱保护程序或官能团相互转变步骤将有助于获得预期产物。保护剂的使用和选择是化学合成领域技术人员理解的(参见，例如，Greene，T.W.；Wuts，P.G.M.Protective Groups in Organic Synthesis，第2版.；Wiley：New York，1991)。所属领域技术人员应懂得，在某些情况中，在任何单独路线中图示的指定反应物加入之后，可能需要进行未详细说明的附加常规合成步骤以完成式I化合物的合成。所属领域技术人员还应懂得，可能需要将上述路线所示步骤按照不同于所示特定顺序的次序进行组合来制备式I化合物。
所属领域技术人员也应认识到，式I的化合物和在此所述的中间体可以进行各种亲电子性、亲核性、自由基、有机金属、氧化和还原反应以添加取代基或修饰已有的取代基。
无需进一步说明，可以相信所属领域的技术人员利用上面的说明可以最大限度的实现本发明。所以，下列实施例仅仅是举例说明，并且不以任何方式构成限定的内容。百分比是以重量计，但除色谱溶剂混合物之外或另外说明。色谱溶剂混合物的份数和百分比以体积计，除非另外说明。1H NMR光谱报告为距离四甲基硅烷的低场ppm；s为单峰，d为双重峰，t为三重峰，q是四重峰，m是多重峰，dd是成对的双重峰，dt是成对的三重峰，br s是宽的单峰。
                           实施例1
N-[4-溴-2-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基-1-(3-氯-2-吡 啶基)-3-(三氟甲基)-1-H-吡唑-5-甲酰胺的制备
步骤A：4，5-二氢-2-(3-甲基-2-硝基苯基)-1H-咪唑的制备
将3-甲基-2-硝基苯甲酸甲酯3.13g(16.1mmol)在乙二胺(15mL)中的溶液加热回流1.5小时，此时在130℃和减压下除去溶剂。残余物随后在190℃下加热1.25小时，之后在冰上冷却且通过快速柱色谱纯化(硅胶，含1％-10％甲醇的二氯甲烷)得到步骤A的标题化合物(0.35g)，其为褐色油。
1H NMR(CDCl3)δ7.52(m，1H)，7.39(t，1H)，7.35(m，1H)，3.74(s，4H)，2.33(s，3H)。
步骤B：2-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯胺的制备
向步骤A的标题化合物(0.5g，2.44mmol)在乙醇(50mL)中的溶液中加入氢氧化钯(50mg，20wt％碳载)。用氮气将烧瓶排空和冲洗2次且随后用氢气排空和冲洗2次。该混合物在氢气的球囊下剧烈搅拌3小时，之后排空，暴露在空气下且经Celite_垫过滤。将该溶液浓缩且经硅胶垫过滤，依次用含5％和含10％甲醇的二氯甲烷洗脱，随后用5％三乙胺，10％甲醇，85％二氯甲烷洗脱。浓缩用三乙胺/甲醇/二氯甲烷洗脱的物质得到步骤B的标题化合物(0.38g)，其为浅褐色油。
1H NMR(CDCl3)δ7.3-7.2(d，1H)，7.1(d，1H)，6.57(t，1H)，3.76(s，4H)，2.18(s，3H).
步骤C：4-溴-(2，5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯胺的制备
向步骤B的标题化合物(0.38g，2.17mmol)在N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中的溶液加入N-溴琥珀酰亚胺(0.38g，2.13mmol)并且将将该混合物在室温下搅拌1小时。加入另一份N-溴琥珀酰亚胺(0.06g，0.34mmol)且将该混合物继续搅拌0.5小时，之后用乙酸乙酯稀释且用水洗涤3次。合并的水级分用乙酸乙酯萃取且有机层用水洗涤。将合并的有机级分干燥(硫酸镁)，浓缩并通过快速柱色谱纯化(硅胶，依次用含2％和5％甲醇的二氯甲烷)得到标题化合物步骤C(94mg)，其为浅褐色油。
1H NMR(CDCl3)δ7.33(d，1H)，7.18(d，1H)，3.76(s，4H)，2.15(s，3H).
步骤D：N-[4-溴-2-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(3- 氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
向1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-羧酸(119mg，0.41mol)在含有二甲基甲酰胺(1滴)的二氯甲烷(10mL)中的溶液内加入草酰氯(390μL，0.48mmol)。将该混合物在室温下搅拌2小时之后在减压下浓缩。将该混合物重新溶解在二氯甲烷(5mL)中并且加入到步骤C的标题化合物(94mg，0.37mmol)、二甲基氨基吡啶(用覆盖小试验刮铲尖端时的量来计量)和三乙胺(77μL，0.56mmol)在二氯甲烷(5mL)中的溶液内。将该混合物在室温下搅拌过夜，之后加入碳酸氢钠的饱和溶液。该混合物经Gelite_过滤助剂的柱子过滤，浓缩并通过快速柱色谱纯化(硅胶，5％、随后含20％丙酮的氯仿，此后依次含1％、2％、5％甲醇的二氯甲烷)得到实施例1的标题化合物，它是本发明的一种化合物，为白色固体(22mg)。
1H NMR(CDCl3)δ8.5(dd，1H)，7.9(dd，1H)，7.5(dd，1H)，7.4(m，2H)，7.30(s，1H)，3.79(s，4H)，2.20(s，3H).
                          实施例2
1-(3-氯-2-吡唑基)-N-[2-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲 基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
步骤A：2-(3-甲基-2-硝基苯基)-1H-咪唑的制备
向实施例1，步骤A的标题化合物(0.35g，1.71mmol)在二甲基甲酰胺(20mL)中的溶液内加入活性二氧化锰(4.46g，51.3mmol)并且该混合物在120℃下加热2小时。冷却后，该混合物用乙酸乙酯稀释，经Celite_垫过滤，用水洗涤3次并用氯化钠的饱和溶液洗涤1次。将有机相干燥(硫酸镁)，浓缩并通过快速柱色谱纯化(硅胶，含60％、80％乙醚的己烷，此后乙醚)得到步骤A的标题化合物(0.1g)，其为白色固体。
1H NMR(CDCl3)δ7.76(d，1H)，7.46(t，1H)，7.33(d，1H)，7.3-7.1(2 x bs，2H)，2.37(s，3H).
步骤B：2-(1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯胺的制备
向步骤A的标题化合物(0.1g，0.49mmol)在乙醇(20mL)中的溶液内加入氢氧化钯(20wt％碳载)(用覆盖小试验刮铲尖端时的量来计量)。用氮气将烧瓶排空和冲洗2次且随后用氢气排空和冲洗2次。该混合物在氢气的球囊下剧烈搅拌0.45小时，之后排空，暴露在空气下且经Celite_垫过滤。浓缩得到步骤B的标题化合物，其为灰白色固体(82mg)。
1H NMR(CDCl3)δ7.3-7.2(m，2H)，7.1(m，2H)，6.67(t，1H)，6.0(bs)，2.23(s，3H)。
步骤C：1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3- (三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
向1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-羧酸(165mg，0.57mmol)在含二甲基甲酰胺(1滴)的二氯甲烷(5mL)的溶液内加入草酰氯(54μL，0.61mmol)。将该混合物在室温下搅拌2小时，之后在减压下浓缩并重新溶解在二氯甲烷(5mL)中。加入二异丙基乙胺(127μL，0.71mmol)，随后加入步骤B的标题化合物(82mg，0.47mmol)并且将该混合物在室温下搅拌4小时。随后加入二甲基氨基吡啶(用覆盖小试验刮铲尖端时的量来计量)且该混合物在室温下搅拌过夜。此后加入碳酸氢钠的饱和溶液且该混合物经Celite_的柱子过滤。浓缩且通过快速柱色谱纯化(硅胶，60％、随后80％乙醚含在己烷中，此后乙醚)得到实施例2的标题化合物，它是本发明的一种化合物，为白色固体(0.12g)mp224-226℃。
                        实施例3
步骤A：N-[2-(4-溴-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡 啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
向实施例2的标题化合物(0.04g，0.09mmol)在二氯甲烷(3mL)中的溶液内加入N-溴琥珀酰亚胺(16mg，0.09mmol)并且将该混合物在室温下搅拌1小时。通过快速柱色谱纯化(硅胶，依次为含40％、60％、80％乙醚的己烷)得到实施例3的标题化合物，本发明的化合物，其为白色固体(52mg)。
1H NMR(CDCl3)S 11.2(s，1H)，10.9(bs，1H)，8.5(dd，1H)，8.2(bs，1H)，8.0-7.9(dd，1H)，7.53(s，1H)，7.5(dd，1H)，7.01(bd，1H)，6.70(t，1H)，6.63(bd，1H)，2.30(s，3H).
                          实施例4
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2，4-二氯-6-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)苯 基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
步骤A：2，4-二氯-6-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)苯胺的制备
向乙二胺(1.2mL，18mmol)在乙醚(50mL)中的溶液内在-20℃下加入正丁基锂(6.4mL，2.5M含在己烷中，16mmol)。将该混合物在0℃下搅拌0.3小时，之后加入2，4-二氯-6-三氟甲基苯胺(0.92g，4.2mmol)。将该混合物在0℃下继续搅拌1.5小时，此时加入水(0.36mL，20mmol)并在减压下除去溶剂。通过快速柱色谱纯化(硅胶，含1％至10％甲醇的二氯甲烷)得到步骤A的标题化合物(0.35g)，其为黄色固体。
1H NMR(CDCl3)δ7.30(d，1H)，7.23(d，1H)，6.8(bs，2H)，4.7-4.6(bs，1H)，3.77(bs，4H)。
步骤B：1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2，4-二氯-6-(4，5-二氢-1H-咪唑-2- 基)苯基-3-(三氟甲基)-1-吡唑-5-甲酰胺的制备
向1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-羧酸(0.6g，2.02mol)在含二甲基甲酰胺(1滴)的二氯甲烷(10mL)中的溶液内加入草酰氯(198μL，2.22mmol)。将该混合物在室温下搅拌2小时，之后在减压下浓缩且重新溶解在二氯甲烷(5mL)中。将十分之七的该溶液加入到步骤A的标题化合物(0.3g，1.3mmol)、三乙胺(272mL，1.95mmol)和二甲基氨基吡啶(16mg，0.13mmol)在二氯甲烷(5mL)中的溶液内并且将该混合物室温下搅拌过夜。此后加入碳酸氢钠的饱和溶液，并将该混合物经Celite_的柱子过滤。浓缩和通过快速柱色谱纯化(硅胶，含1％、此后2％、此后5％甲醇的二氯甲烷，随后依次含10％、20％丙酮的氯仿，随后含5％甲醇的二氯甲烷)得到实施例4的标题化合物，本发明的化合物，其为黄色固体(31mg)。
1H NMR(CDCl3)δ8.5-8.4(d，1H)，7.9(d，1H)，7.46(d，1H)，7.41(d，1H)，7.4(dd，1H)，7.31(s，1H)，3.77(s，4H).
                           实施例5
1-(2-氯苯基)-N-[2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲基苯基]- 3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
步骤A：4，5-二氢-1-甲基-2-(3-甲基-2-硝基苯基)-1H-咪唑的制备
将3-甲基-2-硝基苯甲酸甲酯(3.0g，15.4mmol)在N-甲基乙二胺(5g，68mmol)中的溶液加热回流1.5小时，此时在130℃和减压下除去溶剂。残余物在190℃下加热1.25小时，此后在冰上冷却得到步骤A的标题化合物(75％纯度)，其为褐色油。
1H NMR(CDCl3)δ7.5(m，1H)，7.4(m，2H)，(3.90(t，2H)，3.51(t，2H)，2.74(s，3H)，2.43(s，3H)。
步骤B：2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯胺的制备
向步骤A的标题化合物(3.37g，纯度75％)在乙醇(15mL)中的溶液内加入氢氧化钯(170mg，20wt％碳载)。用氮气将烧瓶排空和冲洗2次且随后用氢气排空和冲洗2次。该混合物在氢气的球囊下剧烈搅拌3小时，之后排空，暴露在空气下且经Celite_垫过滤。将该溶液浓缩并经硅胶垫过滤，依次用含1％、含5％、含10％甲醇的二氯甲烷洗脱，此后用5％三乙胺，10％甲醇，85％二氯甲烷洗脱。将洗脱在三乙胺/甲醇/二氯甲烷中的物质浓缩得到标题化合物步骤B(1.5g)，其为灰白色固体。
1H NMR(CDCl3)δ7.3(d，1H)，7.1(d，1H)，6.9(bs，1H)，6.6(t，1H)，5.6(bs，IH)，3.6-3.5(m，2H)，2.9(t，2H)，2.47(s，3H)，2.16(s，3H)。
步骤C：1-(2-氯苯基)-N-[2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)- 6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
向1-(2-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酸(1.2g，4.13mol)在含二甲基甲酰胺(1滴)二氯甲烷(10mL)中的溶液内加入草酰氯(390μL，4.47mmol)。将该混合物在室温下搅拌1小时，之后在减压下浓缩。将该混合物重新溶解在二氯甲烷(5mL)中且加入到步骤B的标题化合物(0.65g，3.44mmol)、二甲基氨基吡啶(42mg，0.34mmol)和三乙胺(766uL，5.50mmol)在二氯甲烷(10mL)中的溶液内。将该混合物室温下搅拌3天，随后加入碳酸氢钠的饱和溶液。该混合物用二氯甲烷萃取2次且将合并的有机相干燥(硫酸镁)，浓缩并通过快速柱色谱纯化(硅胶，乙醚、随后乙酸乙酯，随后含2％、含5％甲醇的二氯甲烷)。将洗脱在5％甲醇/二氯甲烷中的物质浓缩，重新溶解在二氯甲烷中并与1g的连接在聚苯乙烯树脂的1，5，7-三氮杂双环-[4.4.0]-癸-5-烯(Fluka目录号90603)一起搅拌0.5小时。过滤和浓缩得到实施例5的标题化合物，本发明的化合物(0.16g)。
1H NMR(CDCl3)δ7.6-7.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.2(m，4H)，3.85(t，2H)，3.4(bm，2H)，2.71(s，3H)，2.17(s，3H)。
                           实施例6
1-(2-氯苯基)-N-[2-甲基-6-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)苯基]-3-(三氟 甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
向实施例5的标题化合物(35mg，76mol)在甲苯(20mL)中的溶液内加入活性二氧化锰(132mg，1.52mmol)且将该混合物加热回流3天，之后经Celite_垫过滤。浓缩和通过快速柱色谱纯化(硅胶，依次为含60％、含80％乙醚的己烷，此后为乙醚)得到实施例6的标题化合物，本发明的化合物(19mg).
1H NMR(CDCl3)δ10.5(bs，1H)，7.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.3-7.2(m，4H)，7.13(d，1H)，6.95(d，1H)，3.65(s，3H)，2.26(s，3H)。
                           实施例7
N-[4-溴-2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(2- 氯苯基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
向实施例5的标题化合物(68mg，0.15mmol)在二氯甲烷(3mL)中的溶液内加入N-溴琥珀酰亚胺(26mg，0.15mmol)。室温下将该混合物搅拌过夜，此后通过快速柱色谱纯化(硅胶，含2％然后5％甲醇的二氯甲烷)得到实施例7的标题化合物，本发明的化合物(36mg)。
1H NMR(CDCl3)δ8.02(s，1H)，7.7-7.6(d，1H0，7.5-7.4(m，4H)，7.3(d，1H)，4.0-3.8(bm，4H)，2.94(s，3H)，2.34(s，3H)。
                          实施例8
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-甲基-6-(1，4，5，6-四氢-4-氧代-嘧啶基) 苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
步骤A：3-甲基-2-硝基苯甲酰胺的制备
将3-甲基-2-硝基苯甲酸甲酯(10.02g，51.3mmol)加入到氨在甲醇(50mL)中的7N溶液内且将该混合物在100℃下于Fisher-Porter管内加热3小时。此后冷却该溶液，浓缩并用二氯甲烷研制得到步骤A的标题化合物，为白色固体(1.4g)。
1H NMR(CDCl3)δ8.2(bs，1H)，7.7(bs，1H)，7.6(m，3H)，2.28(s，3H).
步骤B：3-甲基-2-硝基苯甲酰亚胺酸甲酯四氯硼酸甲酯的制备
向步骤A的标题化合物(1.07g，5.9mmol)在二氯甲烷(15mL)中的溶液加入三甲氧鎓四氟硼酸盐(1.06g，7.1mmol)且将该混合物在室温下搅拌过夜。浓缩得到步骤B的标题化合物，其为白色固体(1.7g)。
1H NMR(DMSO-d6)δ7.8(m，3H)，7.1(t，1H)，4.00(s，3H)，2.41(s，3H)。
步骤C：5，6-二氢-2-(3-甲基-2-硝基苯基)-4(1H)-嘧啶酮的制备
向步骤B的标题化合物(1.7g，5.9mmol)在甲醇(20mL)中的溶液内加入β-丙氨酸甲酯盐酸盐(832mg，5.9mmol)，随后加入甲醇钠(2.7mL，25wt％含在甲醇中，11.8mmol)且将该混合物加热回流1.5小时。此后冷却该混合物，室温下搅拌过夜且再次加热回流3小时。随后冷却该混合物，浓缩并用二氯甲烷研制。可溶的级分随后通过快速柱色谱纯化(硅胶，乙醚)得到步骤C的标题化合物，其为白色固体(0.12g)。
1H NMR(CDCl3)δ.4-8.2(bs，1H)，7.6-7.4(m，3H)，3.80(t，2H)，2.53(t，2H)，2.40(s，3H)。
步骤D：2-(2-氨基-3-甲基苯基)-5 6-二氢-4(1H)-嘧啶酮的制备
向步骤C的标题化合物(0.12g，0.52mmol)在乙醇(10mL)中的溶液内加入氢氧化钯(20wt％碳载)(用覆盖小试验刮铲尖端时的量来计量).。用氮气将烧瓶排空和冲洗2次且随后用氢气排空和冲洗2次。该混合物在氢气的球囊下剧烈搅拌2小时，之后排空，暴露在空气下且经Celite_垫过滤。将该溶液浓缩得到步骤D的标题化合物(0.11g).
1H NMR(CDCl3)δ8.0(bs，1H)，7.2-7.1(m，2H)，6.7-6.6(t，1H)，6.2(bs，2H)，3.91(t，2H)，2.56(t，2H)，2.19(s，3H)。
步骤E：1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-甲基-6-(1，4，5，6-四氢-4-氢代- 2-嘧啶基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺的制备
向1-(2-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酸(0.6g，2.02mol)在含二甲基甲酰胺(1滴)的二氯甲烷(10mL)中的溶液内加入草酰氯(198μL，2.22mmol)。将该混合物在室温下搅拌2小时，之后在减压下浓缩和重新溶解在二氯甲烷(5mL)中。将十分之三的该溶液加入到步骤D的标题化合物(0.11g，0.54mmol)、三乙胺(113mL，0.81mmol)和二甲基氨基吡啶(7mg，0.05mmol)在二氯甲烷(5mL)中的溶液内且将该混合物在室温下搅拌过夜。此后加入碳酸氢钠的饱和溶液并经Celite_的柱子过滤。浓缩和通过快速柱色谱纯化(硅胶，依次为含1％、含5％、含10％、含20％丙酮的氯仿)得到实施例8的标题化合物，本发明的化合物，其为白色固体(64mg)。
1H NMR(CDCl3)δ11.3(bs，1H)，8.5(dd，1H)，7.9(dd，1H)，7.5-7.4(m，1H)，7.4-7.2(m，3H)，7.18(s，1H)，3.85(t，3H)，2.54(t，2H)，2.23(s，3H)。
通过本文所述的方法和所属领域的已知方法，可以制备表1-37的混合物。表中使用了下列缩写：Me是指甲基，Et是指乙基和Ph是指苯基。
                                  表1
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a   R4b
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me     H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me     Cl
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me     H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me     H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Cl     H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl     H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me     Br
H         H         H         CF3       Me                  Me     Cl
H         H         H         CF3       Et                  Me     Br
H         H         H         CF3       Ph                  Me     Cl
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl     H
H         H         H         Cl         2-ClPh              Me     Cl
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me     H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me     Cl
H         H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me     Br
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl     H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl     H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Me     H
R2a      R2b    R2c   R3a       R3b                  R4a      R4b
Me        H       H      CF3       2-ClPh                Me        Cl
Me        H       H      CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me        H
Me        H       H      CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me        H
Me        H       H      CF3       2-ClPh                Cl        H
Me        H       H      CF3       3-Cl-2-吡啶基         Cl        H
Me        H       H      CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me        Br
Me        H       H      CF3       Me                    Me        Cl
Me        H       H      CF3       Et                    Me        Br
Me        H       H      CF3       Ph                    Me        Cl
Me        H       H      Br         2-ClPh                Cl        H
Me        H       H      Cl         2-ClPh                Me        Cl
Me        H       H      Br         3-Cl-2-吡啶基         Me        H
Me        H       H      Br         3-Cl-2-吡啶基         Me        Cl
Me        H       H      Cl         3Cl-2-吡啶基          Me        Br
Me        H       H      Br         2ClPh                 Cl        H
Me        H       H      Br         3-Cl-2-吡啶基         Cl        H
H         Me      H      CF3       2-ClPh                Me        H
H         Me      H      CF3       2-ClPh                Me        Cl
H         Me      H      CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me        H
H         Me      H      CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me        H
H         Me      H      CF3       2-ClPh                Cl        H
H         Me      H      CF3       3-Cl-2-吡啶基         Cl        H
H         Me      H      CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me        Br
H         Me      H      CF3       Me                    Me        Cl
H         Me      H      CF3       Et                    Me        Br
H         Me      H      CF3       Ph                    Me        Cl
H         Me      H      Br         2-ClPh                Cl        H
H         Me      H      Cl         2-ClPh                Me        Cl
H         Me      H      Br         3-Cl-2-吡啶基         Me        H
H         Me      H      Br         3-Cl-2-吡啶基         Me        Cl
H         Me      H      Cl         3-Cl-2-吡啶基         Me        Br
H         Me      H      Br         2-ClPh                Cl        H
H         Me      H      Br         3-Cl-2-吡啶基         Cl        H
Me        Me      H      CF3       2-ClPh                Me        H
Me        Me      H      CF3       2-ClPh                Me        Cl
Me        Me      H      CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me        H
Me        Me      H      CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me        H
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a      R4b
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        H         CF3       Me                  Me        Cl
Me        Me        H         CF3       Et                  Me        Br
Me        Me        H         CF3       Ph                  Me        Cl
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H         Cl         2-ClPh              Me        Cl
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me        H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me        Cl
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                                      表2
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a      R4b
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me        H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me        Cl
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a      R4b
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me        H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me        H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Cl        H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         H         CF3       Me                  Me        Cl
H         H         H         CF3       Et                  Me        Br
H         H         H         CF3       Ph                  Me        Cl
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl        H
H         H         H         Cl         2-ClPh              Me        Cl
H         H         H         Br         2-ClPh              Me        H
H         H         H         Br         2-ClPh              Me        Cl
H         H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl        H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         H         CF3        2-ClPh              Me        H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Me        Cl
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Cl        H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         H         CF3       Me                  Me        Cl
Me        H         H         CF3       Et                  Me        Br
Me        H         H         CF3       Ph                  Me        Cl
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl        H
Me        H         H         Cl         2-ClPh              Me        Cl
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl        H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me        H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me        Cl
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Cl        H
R2a       R2b        R2c     R3a        R3b              R4a     R4b
H          Me          H        CF3        3-Cl-2-吡啶基     Cl       H
H          Me          H        CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me       Br
H          Me          H        CF3        Me                Me       Cl
H          Me          H        CF3        Et                Me       Br
H          Me          H        CF3        Ph                Me       Cl
H          Me          H        Br          2-ClPh            Cl       H
H          Me          H        Cl          2-ClPh            Me       Cl
H          Me          H        Br          2-ClPh            Me       H
H          Me          H        Br          2-ClPh            Me       Cl
H          Me          H        Cl          3-Cl-2-吡啶基     Me       Br
H          Me          H        Br          2-ClPh            Cl       H
H          Me          H        Br          2-ClPh            Cl       H
Me         Me          H        CF3        2-ClPh            Me       H
Me         Me          H        CF3        2-ClPh            Me       Cl
Me         Me          H        CF3        2-ClPh            Me       H
Me         Me          H        CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me       H
Me         Me          H        CF3        2-ClPh            Cl       H
Me         Me          H        CF3        2-ClPh            Cl       H
Me         Me          H        CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me       Br
Me         Me          H        CF3        Me                Me       Cl
Me         Me          H        CF3        Et                Me       Br
Me         Me          H        CF3        Ph                Me       Cl
Me         Me          H        Br          2-ClPh            Cl       H
Me         Me          H        Cl          2-ClPh            Me       Cl
Me         Me          H        Br          3-Cl-2-吡啶基     Me       H
Me         Me          H        Br          3-Cl-2-吡啶基     Me       Cl
Me         Me          H        Cl          3-Cl-2-吡啶基     Me       Br
Me         Me          H        Br          2-ClPh            Cl       H
Me         Me          H        Br          3-Cl-2-吡啶基     Cl       H
H          H           Me       CF3        2-ClPh            Me       H
H          H           Me       CF3        2-ClPh            Me       Cl
H          H           Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me       H
H          H           Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me       Cl
Me         H           Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me       H
Me         H           Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me       Cl
H          Me          Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me       H
H          Me          Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me       Cl
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a      R4b
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
                                    表3
Figure A0281596100761
R2a      R2b      R2c     R3a         R3b                R4a     R4b
H         H         H        CF3         2-ClPh              Me       H
H         H         H        CF3         2-ClPh              Me       Cl
H         H         H        CF3         2-ClPh              Me       H
H         H         H        CF3         2-ClPh              Me       H
H         H         H        CF3         2-ClPh              Cl       H
H         H         H        CF3         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         H        CF3         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H        CF3         Me                  Me       Cl
H         H         H        CF3         Et                  Me       Br
H         H         H        CF3         Ph                  Me       Cl
H         H         H        Br           2-ClPh              Cl       H
H         H         H        Cl           2-ClPh              Me       Cl
H         H         H        Br           2-ClPh              Me       H
H         H         H        Br           2-ClPh              Me       Cl
H         H         H        Cl           3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H        Br           2-ClPh              Cl       H
H         H         H        Br           3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H        CF3         2-ClPh              Me       H
Me        H         H        CF3         2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H        CF3         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H        CF3         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H        CF3         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H        CF3         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
R2a      R2b      R2c     R3a        R3b                R4a      R4b
Me        H         H        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         H        CF3        Me                  Me        Cl
Me        H         H        CF3        Et                  Me        Br
Me        H         H        CF3        Ph                  Me        Cl
Me        H         H        Br          2-ClPh              Cl        H
Me        H         H        Cl          2-ClPh              Me        Cl
Me        H         H        Br          3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         H        Br          3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         H        Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         H        Br          2-ClPh              Cl        H
Me        H         H        Br          3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        H        CF3        2-ClPh              Me        H
H         Me        H        CF3        2-ClPh              Me        Cl
H         Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        H        CF3        2-ClPh              Cl        H
H         Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        H        CF3        Me                  Me        Cl
H         Me        H        CF3        Et                  Me        Br
H         Me        H        CF3        Ph                  Me        Cl
H         Me        H        Br          2-ClPh              Cl        H
H         Me        H        Cl          2-ClPh              Me        Cl
H         Me        H        Br          2-ClPh              Me        H
H         Me        H        Br          2-ClPh              Me        Cl
H         Me        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        H        Br          2-ClPh              Cl        H
H         Me        H        Br          2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh              Me        H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh              Me        Cl
Me        Me        H        CF3        2-ClPh              Me        H
Me        Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        H        CF3        Me                  Me        Cl
Me        Me        H        CF3        Et                  Me        Br
R2a      R2b      R2c     R3a        R3b                 R4a     R4b
Me        Me        H        CF3        Ph                   Me       Cl
Me        Me        H        Br          2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        Cl          2-ClPh               Me       Cl
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基        Me       H
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
Me        Me        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
Me        Me        H        Br          2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
H         H         Me       CF3        2-ClPh               Me       H
H         H         Me       CF3        2-ClPh               Me       Cl
H         H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
Me        H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       H
Me        H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
H         Me        Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         Me        Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
H         Me        Me       Br          3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         Me        Me       Br          3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
                                    表4
Figure A0281596100781
R2a      R2b      R2c     R3a        R3b                 R4a     R4b
H         H         H        CF3        2-ClPh               Me       H
H         H         H        CF3        2-ClPh               Me       Cl
H         H         H        CF3        2-ClPh               Me       H
H         H         H        CF3        2-ClPh               Me       H
H         H         H        CF3        2-ClPh               Cl       H
H         H         H        CF3        3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
H         H         H        CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
H         H         H        CF3      Me                  Me         Cl
H         H         H        CF3      Et                  Me         Br
H         H         H        CF3      Ph                  Me         Cl
H         H         H        Br        2-ClPh              Cl         H
H         H         H        Cl        2-ClPh              Me         Cl
H         H         H        Br        2-ClPh              Me         H
H         H         H        Br        2-ClPh              Me         Cl
H         H         H        Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me         Br
H         H         H        Br        2-ClPh              Cl         H
H         H         H        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl         H
Me        H         H        CF3      2-ClPh              Me         H
Me        H         H        CF3      2-ClPh              Me         Cl
Me        H         H        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me         H
Me        H         H        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me         H
Me        H         H        CF3      2-ClPh              Cl         H
Me        H         H        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl         H
Me        H         H        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me         Br
Me        H         H        CF3      Me                  Me         Cl
Me        H         H        CF3      Et                  Me         Br
Me        H         H        CF3      Ph                  Me         Cl
Me        H         H        Br        2-ClPh              Cl         H
Me        H         H        Cl        2-ClPh              Me         Cl
Me        H         H        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me         H
Me        H         H        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me         Cl
Me        H         H        Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me         Br
Me        H         H        Br        2-ClPh              Cl         H
Me        H         H        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl         H
H         Me        H        CF3      2-ClPb              Me         H
H         Me        H        CF3      2-ClPh              Me         Cl
H         Me        H        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me         H
H         Me        H        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me         H
H         Me        H        CF3      2-ClPh              Cl         H
H         Me        H        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl         H
H         Me        H        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me         Br
H         Me        H        CF3      Me                  Me         Cl
H         Me        H        CF3      Et                  Me         Br
H         Me        H        CF3      Ph                  Me         Cl
H         Me        H        Br        2-ClPh              Cl         H
H         Me        H        Cl          2-ClPh             Me         Cl
H         Me        H        Br          2-ClPh             Me         H
H         Me        H        Br          2-ClPh             Me         Cl
H         Me        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基      Me         Br
H         Me        H        Br          2-ClPh             Cl         H
H         Me        H        Br          2-ClPh             Cl         H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh             Me         H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh             Me         Cl
Me        Me        H        CF3        2-ClPh             Me         H
Me        Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh             Cl         H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh             Cl         H
Me        Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         Br
Me        Me        H        CF3        Me                 Me         Cl
Me        Me        H        CF3        Et                 Me         Br
Me        Me        H        CF3        Ph                 Me         Cl
Me        Me        H        Br          2-ClPh             Cl         H
Me        Me        H        Cl          2-ClPh             Me         Cl
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基      Me         H
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基      Me         Cl
Me        Me        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基      Me         Br
Me        Me        H        Br          2-ClPh             Cl         H
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基      Cl         H
H         H         Me       CF3        2-ClPh             Me         H
H         H         Me       CF3        2-ClPh             Me         Cl
H         H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         H
H         H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         Cl
Me        H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         H
Me        H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         Cl
H         Me        Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         H
H         Me        Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         Cl
H         Me        Me       Br          3-Cl-2-吡啶基      Me         H
H         Me        Me       Br          3-Cl-2-吡啶基      Me         Cl
                                       表5
R2a     R2b    R2c      R3a              R3b              R4a      R4b
H        H       H         CH2CF3         2-ClPh            Me        H
H        H       H         CH2CF3         2-ClPh            Me        Cl
H        H       H         CH2CF3         2-ClPh            Me        H
H        H       H         CH2CF3         2-ClPh            Me        H
H        H       H         CH2CF3         2-ClPh            Cl        H
H        H       H         CHF2            3-Cl-2-吡啶基     Cl        H
H        H       H         CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基     Me        Br
H        H       H         CH2CF3         Me                Me        Cl
H        H       H         CH2CF3         Et                Me        Br
H        H       H         CHF2            Ph                Me        Cl
H        H       H         CH2CF3         2-ClPh            Cl        H
H        H       H         CH2CF3         2-ClPh            Me        Cl
H        H       H         CH2CF3         2-ClPh            Me        H
H        H       H         CH2CF3         2-ClPh            Me        Cl
H        H       H         CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基     Me        Br
H        H       H         CHF2            2-ClPh            Cl        H
H        H       H         CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基     Cl        H
Me       H       H         CH2CF3         2-ClPh            Me        H
Me       H       H         CH2CF3         2-ClPh            Me        Cl
Me       H       H         CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基     Me        H
Me       H       H         CHF2            3-Cl-2-吡啶基     Me        H
Me       H       H         CH2CF3         2-ClPh            Cl        H
Me       H       H         CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基     Cl        H
Me       H       H         CHF2            3-Cl-2-吡啶基     Me        Br
Me       H       H         CH2CF3         Me                Me        Cl
Me       H       H         CH2CF3         Et                Me        Br
Me       H       H         CH2CF3         Ph                Me        Cl
R2a     R2b     R2c    R3a             R3b               R4a       R4b
Me       H        H       CH2CF3        2-ClPh             Cl         H
Me       H        H       CHF2           2-ClPh             Me         Cl
Me       H        H       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         H
Me       H        H       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         Cl
Me       H        H       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         Br
Me       H        H       CH2CF3        2-ClPh             Cl         H
Me       H        H       CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Cl         H
H        Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Me         H
H        Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Me         Cl
H        Me       H       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         H
H        Me       H       CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me         H
H        Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Cl         H
H        Me       H       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Cl         H
H        Me       H       CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me         Br
H        Me       H       CH2CF3        Me                 Me         Cl
H        Me       H       CH2CF3        Et                 Me         Br
H        Me       H       CH2CF3        Ph                 Me         Cl
H        Me       H       CHF2           2-ClPh             Cl         H
H        Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Me         Cl
H        Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Me         H
H        Me       H       CHF2           2-ClPh             Me         Cl
H        Me       H       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         Br
H        Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Cl         H
H        Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Cl         H
Me       Me       H       CHF2           2-ClPh             Me         H
Me       Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Me         Cl
Me       Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Me         H
Me       Me       H       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         H
Me       Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Cl         H
Me       Me       H       CHF2           2-ClPh             Cl         H
Me       Me       H       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         Br
Me       Me       H       CH2CF3        Me                 Me         Cl
Me       Me       H       CH2CF3        Et                 Me         Br
Me       Me       H       CH2CF3        Ph                 Me         Cl
Me       Me       H       CH2CF3        2-ClPh             Cl         H
Me       Me       H       CHF2           2-ClPh             Me         Cl
Me       Me       H       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me         H
R2a      R2b      R2c       R3a           R3b              R4a      R4b
Me        Me        H          CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Me       Cl
Me        Me        H          CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Me       Br
Me        Me        H          CHF2         2-ClPh            Cl       H
Me        Me        H          CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Cl       H
H         H         Me         CH2CF3      2-ClPh            Me       H
H         H         Me         CH2CF3      2-ClPh            Me       Cl
H         H         Me         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Me       H
H         H         Me         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Me       Cl
Me        H         Me         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Me       H
Me        H         Me         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Me       Cl
H         Me        Me         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Me       H
H         Me        Me         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Me       Cl
H         Me        Me         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Me       H
H         Me        Me         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基     Me       Cl
                                 表6
Figure A0281596100831
R2a      R2b      R2c       R3a         R3b              R4a     R4b
H         H         H          CF3         2-ClPh            Me       H
H         H         H          CF3         2-ClPh            Me       Cl
H         H         H          CF3         3-Cl-2-吡啶基     Me       H
H         H         H          CF3         3-Cl-2-吡啶基     Me       H
H         H         H          CF3         2-ClPh            Cl       H
H         H         H          CF3         3-Cl-2-吡啶基     Cl       H
H         H         H          CF3         3-Cl-2-吡啶基     Me       Br
H         H         H          CF3         Me                Me       Cl
H         H         H          CF3         Et                Me       Br
H         H         H          CF3         Ph                Me       Cl
H         H         H          Br           2-ClPh            Cl       H
R2a     R2b     R2c     R3a      R3b                  R4a       R4b
H        H        H        Cl        2-ClPh                Me         Cl
H        H        H        Br        3-Cl-2-吡啶基         Me         H
H        H        H        Br        3-Cl-2-吡啶基         Me         Cl
H        H        H        Cl        3-Cl-2-吡啶基         Me         Br
H        H        H        Br        2-ClPh                Cl         H
H        H        H        Br        3-Cl-2-吡啶基         Cl         H
Me       H        H        CF3      2-ClPh                Me         H
Me       H        H        CF3      2-ClPh                Me         Cl
Me       H        H        CF3      3-Cl-2-吡啶基         Me         H
Me       H        H        CF3      3-Cl-2-吡啶基         Me         H
Me       H        H        CF3      2-ClPh                Cl         H
Me       H        H        CF3      3-Cl-2-吡啶基         Cl         H
Me       H        H        CF3      3-Cl-2-吡啶基         Me         Br
Me       H        H        CF3      Me                    Me         Cl
Me       H        H        CF3      Et                    Me         Br
Me       H        H        CF3      Ph                    Me         Cl
Me       H        H        Br        2-ClPh                Cl         H
Me       H        H        Cl        2-ClPh                Me         Cl
Me       H        H        Br        3-Cl-2-吡啶基         Me         H
Me       H        H        Br        3-Cl-2-吡啶基         Me         Cl
Me       H        H        Cl        3-Cl-2-吡啶基         Me         Br
Me       H        H        Br        2-ClPh                Cl         H
Me       H        H        Br        3-Cl-2-吡啶基         Cl         H
H        Me       H        CF3      2-ClPh                Me         H
H        Me       H        CF3      2-ClPh                Me         Cl
H        Me       H        CF3      3-Cl-2-吡啶基         Me         H
H        Me       H        CF3      3-Cl-2-吡啶基         Me         H
H        Me       H        CF3      2-ClPh                Cl         H
H        Me       H        CF3      3-Cl-2-吡啶基         Cl         H
H        Me       H        CF3      3-Cl-2-吡啶基         Me         Br
H        Me       H        CF3      Me                    Me         Cl
H        Me       H        CF3      Et                    Me         Br
H        Me       H        CF3      Ph                    Me         Cl
H        Me       H        Br        2-ClPh                Cl         H
H        Me       H        Cl        2-ClPh                Me         Cl
H        Me       H        Br        3-Cl-2-吡啶基         Me         H
H        Me       H        Br        3-Cl-2-吡啶基         Me         Cl
R2a     R2b      R2c     R3a        R3b                 R4a      R4b
H        Me        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基        Me        Br
H        Me        H        Br          2-ClPh               Cl        H
H        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基        Cl        H
Me       Me        H        CF3        2-ClPh               Me        H
Me       Me        H        CF3        2-ClPh               Me        Cl
Me       Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me        H
Me       Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me        H
Me       Me        H        CF3        2-ClPh               Cl        H
Me       Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基        Cl        H
Me       Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me        Br
Me       Me        H        CF3        Me                   Me        Cl
Me       Me        H        CF3        Et                   Me        Br
Me       Me        H        CF3        Ph                   Me        Cl
Me       Me        H        Br          2-ClPh               Cl        H
Me       Me        H        Cl          2-ClPh               Me        Cl
Me       Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基        Me        H
Me       Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基        Me        Cl
Me       Me        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基        Me        Br
Me       Me        H        Br          2-ClPh               Cl        H
Me       Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基        Cl        H
H        H         Me       CF3        2-ClPh               Me        H
H        H         Me       CF3        2-ClPh               Me        Cl
H        H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me        H
H        H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me        Cl
Me       H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me        H
Me       H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me        Cl
H        Me        Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me        H
H        Me        Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me        Cl
H        Me        Me       Br          3-Cl-2-吡啶基        Me        H
H        Me        Me       Br          3-Cl-2-吡啶基        Me        Cl
                             表7
R2a     R2b     R2c       R3a        R3b                R4a      R4b
H        H        H          CF3        2-ClPh              Me        H
H        H        H          CF3        2-ClPh              Me        Cl
H        H        H          CF3        2-ClPh              Me        H
H        H        H          CF3        2-ClPh              Me        H
H        H        H          CF3        2-ClPh              Cl        H
H        H        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H        H        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H        H        H          CF3        Me                  Me        Cl
H        H        H          CF3        Et                  Me        Br
H        H        H          CF3        Ph                  Me        Cl
H        H        H          Br          2-ClPh              Cl        H
H        H        H          Cl          2-ClPh              Me        Cl
H        H        H          Br          2-ClPh              Me        H
H        H        H          Br          2-ClPh              Me        Cl
H        H        H          Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H        H        H          Br          2-ClPh              Cl        H
H        H        H          Br          3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me       H        H          CF3        2-ClPh              Me        H
Me       H        H          CF3        2-ClPh              Me        Cl
Me       H        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me       H        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me       H        H          CF3        2-ClPh              Cl        H
Me       H        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me       H        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me       H        H          CF3        Me                  Me        Cl
Me       H        H          CF3        Et                  Me        Br
Me       H        H          CF3        Ph                  Me        Cl
R2a    R2b     R2c    R3a         R3b                  R4a       R4b
Me      H        H       Br           2-ClPh                Cl         H
Me      H        H       Cl           2-ClPh                Me         Cl
Me      H        H       Br           3-Cl-2-吡啶基         Me         H
Me      H        H       Br           3-Cl-2-吡啶基         Me         Cl
Me      H        H       Cl           3-Cl-2-吡啶基         Me         Br
Me      H        H       Br           2-ClPh                Cl         H
Me      H        H       Br           3-Cl-2-吡啶基         Cl         H
H       Me       H       CF3         2-ClPh                Me         H
H       Me       H       CF3         2-ClPh                Me         Cl
H       Me       H       CF3         3-Cl-2-吡啶基         Me         H
H       Me       H       CF3         3-Cl-2-吡啶基         Me         H
H       Me       H       CF3         2-ClPh                Cl         H
H       Me       H       CF3         3-Cl-2-吡啶基         Cl         H
H       Me       H       CF3         3-Cl-2-吡啶基         Me         Br
H       Me       H       CF3         Me                    Me         Cl
H       Me       H       CF3         Et                    Me         Br
H       Me       H       CF3         Ph                    Me         Cl
H       Me       H       Br           2-ClPh                Cl         H
H       Me       H       Cl           2-ClPh                Me         Cl
H       Me       H       Br           2-ClPh                Me         H
H       Me       H       Br           2-ClPh                Me         Cl
H       Me       H       Cl           3-Cl-2-吡啶基         Me         Br
H       Me       H       Br           2-ClPh                Cl         H
H       Me       H       Br           2-ClPh                Cl         H
Me      Me       H       CF3         2-ClPh                Me         H
Me      Me       H       CF3         2-ClPh                Me         Cl
Me      Me       H       CF3         2-ClPh                Me         H
Me      Me       H       CF3         3-Cl-2-吡啶基         Me         H
Me      Me       H       CF3         2-ClPh                Cl         H
Me      Me       H       CF3         2-ClPh                Cl         H
Me      Me       H       CF3         3-Cl-2-吡啶基         Me         Br
Me      Me       H       CF3         Me                    Me         Cl
Me      Me       H       CF3         Et                    Me         Br
Me      Me       H       CF3         Ph                    Me         Cl
Me      Me       H       Br           2-ClPh                Cl         H
Me      Me       H       Cl           2-ClPh                Me         Cl
Me      Me       H       Br           3-Cl-2-吡啶基         Me         H
R2a     R2b      R2c       R3a       R4b                R4a      R4b
Me       Me        H          Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me       Me        H          Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me       Me        H          Br         2-ClPh              Cl        H
Me       Me        H          Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H        H         Me         CF3       2-ClPh              Me        H
H        H         Me         CF3       2-ClPh              Me        Cl
H        H         Me         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H        H         Me         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me       H         Me         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me       H         Me         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H        Me        Me         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H        Me        Me         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H        Me        Me         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H        Me        Me         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                                   表8
Figure A0281596100881
R2a     R2b      R2c       R3a       R3b                R4a      R4b
H        H         H          CF3       2-ClPh              Me        H
H        H         H          CF3       2-ClPh              Me        Cl
H        H         H          CF3       2-ClPh              Me        H
H        H         H          CF3       2-ClPh              Me        H
H        H         H          CF3       2-ClPh              Cl        H
H        H         H          CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H        H         H          CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H        H         H          CF3       Me                  Me        Cl
H        H         H          CF3       Et                  Me        Br
H        H         H          CF3       Ph                  Me        Cl
H        H         H          Br         2-ClPh              Cl        H
R2a     R2b     R2c     R3a         R3b               R4a        R4b
H        H        H        Cl           2-ClPh             Me          Cl
H        H        H        Br           2-ClPh             Me          H
H        H        H        Br           2-ClPh             Me          Cl
H        H        H        Cl           3-Cl-2-吡啶基      Me          Br
H        H        H        Br           2-ClPh             Cl          H
H        H        H        Br           3-Cl-2-吡啶基      Cl          H
Me       H        H        CF3         2-ClPh             Me          H
Me       H        H        CF3         2-ClPh             Me          Cl
Me       H        H        CF3         3-Cl-2-吡啶基      Me          H
Me       H        H        CF3         3-Cl-2-吡啶基      Me          H
Me       H        H        CF3         2-ClPh             Cl          H
Me       H        H        CF3         3-Cl-2-吡啶基      Cl          H
Me       H        H        CF3         3-Cl-2-吡啶基      Me          Br
Me       H        H        CF3         Me                 Me          Cl
Me       H        H        CF3         Et                 Me          Br
Me       H        H        CF3         Ph                 Me          Cl
Me       H        H        Br           2-ClPh             Cl          H
Me       H        H        Cl           2-ClPh             Me          Cl
Me       H        H        Br           3-Cl-2-吡啶基      Me          H
Me       H        H        Br           3-Cl-2-吡啶基      Me          Cl
Me       H        H        Cl           3-Cl-2-吡啶基      Me          Br
Me       H        H        Br           2-ClPh             Cl          H
Me       H        H        Br           3-Cl-2-吡啶基      Cl          H
H        Me       H        CF3         2-ClPh             Me          H
H        Me       H        CF3         2-ClPh             Me          Cl
H        Me       H        CF3         3-Cl-2-吡啶基      Me          H
H        Me       H        CF3         3-Cl-2-吡啶基      Me          H
H        Me       H        CF3         2-ClPh             Cl          H
H        Me       H        CF3         3-Cl-2-吡啶基      Cl          H
H        Me       H        CF3         3-Cl-2-吡啶基      Me          Br
H        Me       H        CF3         Me                 Me          Cl
H        Me       H        CF3         Et                 Me          Br
H        Me       H        CF3         Ph                 Me          Cl
H        Me       H        Br           2-ClPh             Cl          H
H        Me       H        Cl           2-ClPh             Me          Cl
H        Me       H        Br           2-ClPh             Me          H
H        Me       H        Br           2-ClPh             Me          Cl
R2a      R2b      R2c     R3a        R3b                R4a      R4b
H         Me        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        H        Br          2-ClPh              Cl        H
H         Me        H        Br          2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh              Me        H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh              Me        Cl
Me        Me        H        CF3        2-ClPh              Me        H
Me        Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H        CF3        2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        H        CF3        Me                  Me        Cl
Me        Me        H        CF3        Et                  Me        Br
Me        Me        H        CF3        Ph                  Me        Cl
Me        Me        H        Br          2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H        Cl          2-ClPh              Me        Cl
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        H        Br          2-ClPh              Cl        H
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         Me       CF3        2-ClPh              Me        H
H         H         Me       CF3        2-ClPh              Me        Cl
H         H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Me       Br          3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        Me       Br          3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                                    表9
R2a      R2b     R2c   R3a        R3b                R4a         R4b
H         H        H      CF3        2-ClPh              Me           H
H         H        H      CF3        2-ClPh              Me           Cl
H         H        H      CF3        2-ClPh              Me           H
H         H        H      CF3        2-ClPh              Me           H
H         H        H      CF3        2-ClPh              Cl           H
H         H        H      CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl           H
H         H        H      CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me           Br
H         H        H      CF3        Me                  Me           Cl
H         H        H      CF3        Et                  Me           Br
H         H        H      CF3        Ph                  Me           Cl
H         H        H      Br          2-ClPh              Cl           H
H         H        H      Cl          2-ClPh              Me           Cl
H         H        H      Br          2-ClPh              Me           H
H         H        H      Br          2-ClPh              Me           Cl
H         H        H      Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me           Br
H         H        H      Br          2-ClPh              Cl           H
H         H        H      Br          3-Cl-2-吡啶基       Cl           H
Me        H        H      CF3        2-ClPh              Me           H
Me        H        H      CF3        2-ClPh              Me           Cl
Me        H        H      CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me           H
Me        H        H      CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me           H
Me        H        H      CF3        2-ClPh              Cl           H
Me        H        H      CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl           H
Me        H        H      CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me           Br
Me        H        H      CF3        Me                  Me           Cl
Me        H        H      CF3        Et                  Me           Br
Me        H        H      CF3        Ph                  Me           Cl
R2a      R2b      R2c       R3a        R3b               R4a     R4b
Me        H         H          Br          2-ClPh             Cl       H
Me        H         H          Cl          2-ClPh             Me       Cl
Me        H         H          Br          3-Cl-2-吡啶基      Me       H
Me        H         H          Br          3-Cl-2-吡啶基      Me       Cl
Me        H         H          Cl          3-Cl-2-吡啶基      Me       Br
Me        H         H          Br          2-ClPh             Cl       H
Me        H         H          Br          3-Cl-2-吡啶基      Cl       H
H         Me        H          CF3        2-ClPh             Me       H
H         Me        H          CF3        2-ClPh             Me       Cl
H         Me        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me       H
H         Me        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me       H
H         Me        H          CF3        2-ClPh             Cl       H
H         Me        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基      Cl       H
H         Me        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me       Br
H         Me        H          CF3        Me                 Me       Cl
H         Me        H          CF3        Et                 Me       Br
H         Me        H          CF3        Ph                 Me       Cl
H         Me        H          Br          2-ClPh             Cl       H
H         Me        H          Cl          2-ClPh             Me       Cl
H         Me        H          Br          2-ClPh             Me       H
H         Me        H          Br          2-ClPh             Me       Cl
H         Me        H          Cl          3-Cl-2-吡啶基      Me       Br
H         Me        H          Br          2-ClPh             Cl       H
H         Me        H          Br          2-ClPh             Cl       H
Me        Me        H          CF3        2-ClPh             Me       H
Me        Me        H          CF3        2-ClPh             Me       Cl
Me        Me        H          CF3        2-ClPh             Me       H
Me        Me        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me       H
Me        Me        H          CF3        2-ClPh             Cl       H
Me        Me        H          CF3        2-ClPh             Cl       H
Me        Me        H          CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me       Br
Me        Me        H          CF3        Me                 Me       Cl
Me        Me        H          CF3        Et                 Me       Br
Me        Me        H          CF3        Ph                 Me       Cl
Me        Me        H          Br          2-ClPh             Cl       H
Me        Me        H          Cl          2-ClPh             Me       Cl
Me        Me        H          Br          3-Cl-2-吡啶基      Me       H
R2a      R2b      R2c     R3a       R3b                 R4a      R4b
Me        Me        H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me        Cl
Me        Me        H        Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me        Br
Me        Me        H        Br         2-ClPh               Cl        H
Me        Me        H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl        H
H         H         Me       CF3       2-ClPh               Me        H
H         H         Me       CF3       2-ClPh               Me        Cl
H         H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me        H
H         H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me        Cl
Me        H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me        H
Me        H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me        Cl
H         Me        Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me        H
H         Me        Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me        Cl
H         Me        Me       Br         3-Cl-2-吡啶基        Me        H
H         Me        Me       Br         3-Cl-2-吡啶基        Me        Cl
                                    表10
Figure A0281596100931
R2a      R2b      R2c     R3a         R3b                 R4a      R4b
H         H         H        CH2CF3    2-ClPh               Me        H
H         H         H        CH2CF3    2-ClPh               Me        Cl
H         H         H        CH2CF3    2-ClPh               Me        H
H         H         H        CH2CF3    2-ClPh               Me        H
H         H         H        CH2CF3    2-ClPh               Cl        H
H         H         H        CHF2       3-Cl-2-吡啶基        Cl        H
H         H         H        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基        Me        Br
H         H         H        CH2CF3    Me                   Me        Cl
H         H         H        CH2CF3    Et                   Me        Br
H         H         H        CHF2       Ph                   Me        Cl
H         H         H        CH2CF3    2-ClPh               Cl        H
R2a      R2b      R2c     R3a           R3b               R4a      R4b
H         H         H        CH2CF3      2-ClPh             Me        Cl
H         H         H        CH2CF3      2-ClPh             Me        H
H         H         H        CH2CF3      2-ClPh             Me        Cl
H         H         H        CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
H         H         H        CHF2         2-ClPh             Cl        H
H         H         H        CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
Me        H         H        CH2CF3      2-ClPh             Me        H
Me        H         H        CH2CF3      2-ClPh             Me        Cl
Me        H         H        CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        H         H        CHF2         3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        H         H        CH2CF3      2-ClPh             Cl        H
Me        H         H        CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
Me        H         H        CHF2         3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
Me        H         H        CH2CF3      Me                 Me        Cl
Me        H         H        CH2CF3      Et                 Me        Br
Me        H         H        CH2CF3      Ph                 Me        Cl
Me        H         H        CH2CF3      2-ClPh             Cl        H
Me        H         H        CHF2         2-ClPh             Me        Cl
Me        H         H        CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        H         H        CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基      Me        Cl
Me        H         H        CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
Me        H         H        CH2CF3      2-ClPh             Cl        H
Me        H         H        CHF2         3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
H         Me        H        CH2CF3      2-ClPh             Me        H
H         Me        H        CH2CF3      2-ClPh             Me        Cl
H         Me        H        CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         Me        H        CHF2         3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         Me        H        CH2CF3      2-ClPh             Cl        H
H         Me        H        CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
H         Me        H        CHF2         3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
H         Me        H        CH2CF3      Me                 Me        Cl
H         Me        H        CH2CF3      Et                 Me        Br
H         Me        H        CH2CF3      Ph                 Me        Cl
H         Me        H        CHF2         2-ClPh             Cl        H
H         Me        H        CH2CF3      2-ClPh             Me        Cl
H         Me        H        CH2CF3      2-ClPh             Me        H
H         Me        H        CHF2         2-ClPh             Me        Cl
R2a      R2b      R2c     R3a             R3b               R4a    R4b
H         Me        H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Br
H         Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Cl      H
H         Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Cl      H
Me        Me        H        CHF2           2-ClPh             Me      H
Me        Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Me      Cl
Me        Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Me      H
Me        Me        H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      H
Me        Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Cl      H
Me        Me        H        CHF2           2-ClPh             Cl      H
Me        Me        H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Br
Me        Me        H        CH2CF3        Me                 Me      Cl
Me        Me        H        CH2CF3        Et                 Me      Br
Me        Me        H        CH2CF3        Ph                 Me      Cl
Me        Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Cl      H
Me        Me        H        CHF2           2-ClPh             Me      Cl
Me        Me        H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      H
Me        Me        H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Cl
Me        Me        H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Br
Me        Me        H        CHF2           2-ClPh             Cl      H
Me        Me        H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Cl      H
H         H         Me       CH2CF3        2-ClPh             Me      H
H         H         Me       CH2CF3        2-ClPh             Me      Cl
H         H         Me       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      H
H         H         Me       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Cl
Me        H         Me       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      H
Me        H         Me       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Cl
H         Me        Me       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      H
H         Me        Me       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Cl
H         Me        Me       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      H
H         Me        Me       CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Cl
                                                     表11
Figure A0281596100961
R2a  R2b   R3a    R3b      R4a   R4b   R2a  R2b  R3a      R3b             R4a   R4b
H     H      CF3    2-ClPh    Me     H     H     H     CF3      3-Cl-2-吡啶基    Me     H
H     H      CF3    2-ClPh    Me     Cl    H     H     CF3      3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
H     H      CF3    2-ClPh    Cl     H     H     H     CF3      3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
H     H      CF3    Me        Me     Cl    H     H     CF3      3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
H     H      CF3    Et        Me     Br    H     H     Br        3-Cl-2-吡啶基    Me     H
H     H      CF3    Ph        Me     Cl    H     H     Br        3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
H     H      Br      2-ClPh    Cl     H     H     H     Br        3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
H     H      Br      2-ClPh    Me     Cl    H     H     Br        3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl
H     H      Br      2-ClPh    Cl     Cl    H     H     Br        3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
H     H      Cl      2-ClPh    Me     Cl    H     H     Cl        3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me    H      CF3    2-ClPh    Me     H     Me    H     CF3     3-Cl-2-吡啶基    Me     H
Me    H      CF3    2-ClPh    Me     Cl    Me    H     CF3     3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me    H      CF3    2-ClPh    Cl     H     Me    H     CF3     3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
Me    H      CF3    Me        Me     Cl    Me    H     CF3     3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
Me    H      CF3    Et        Me     Br    Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Me     H
Me    H      CF3    Ph        Me     Cl    Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me    H      Br      2-ClPh    Cl     H     Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
Me    H      Br      2-ClPh    Me     Cl    Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl
Me    H      Br      2-ClPh    Cl     Cl    Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
Me    H      Cl      2-ClPh    Me     Cl    Me    H     Cl       3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
H     Me     CF3    2-ClPh    Me     H     H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me     H
H     Me     CF3    2-ClPh    Me     Cl    H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
H     Me     CF3    2-ClPh    Cl     H     H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
H     Me     CF3    Me        Me     Cl    H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
H     Me     CF3    Cl        Me     Br    H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Me     H
H     Me     CF3    Ph        Me     Cl    H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
H     Me     Br      2-ClPh    Cl     H     H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
R2a  R2b  R3a   R3b      R4a   R4b   R2a  R2b   R3a   R3b             R4a   R4b
H     Me    Br     2-ClPh    Me     Cl     H     Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl
H     Me    Br     2-ClPh    Cl     Cl     H     Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
H     Me    Cl     2-ClPh    Me     Cl     H     Me     Cl     3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me    Me    CF3   2-ClPh    Me     H      Me    Me     CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me     H
Me    Me    CF3   2-ClPh    Me     Cl     Me    Me     CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me    Me    CF3   2-ClPh    Cl     H      Me    Me     CF3  3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
Me    Me    CF3   Me        Me     Cl     Me    Me     CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
Me    Me    CF3   Et        Me     Br     Me    Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     H
Me    Me    CF3   Ph        Me     Cl     Me    Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me    Me    Br     2-ClPh    Cl     H      Me    Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
Me    Me    Br     2-ClPh    Me     Cl     Me    Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl
Me    Me    Br     2-ClPh    Cl     Cl     Me    Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
Me    Me    Cl     2-ClPh    Me     Cl     Me    Me     Cl     3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
                                             表12
R2a  R2b  R3a   R3b      R4a   R4b   R2a  R2b   R3a    R3b             R4a   R4b
H     H     CF3   2-ClPh    Me     H      H     H      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me     H
H     H     CF3   2-ClPh    Me     Cl     H     H      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
H     H     CF3   2-ClPh    Cl     H      H     H      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
H     H     CF3   Me        Me     Cl     H     H      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
H     H     CF3   Et        Me     Br     H     H      Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     H
H     H     CF3   Ph        Me     Cl     H     H      Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
H     H     Br     2-ClPh    Cl     H      H     H      Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
H     H     Br     2-ClPh    Me     Cl     H     H      Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl
H     H     Br     2-ClPh    Cl     Cl     H     H      Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
H     H     Cl     2-ClPh    Me     Cl     H     H      Cl     3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me    H     CF3   2-ClPh    Me     H      Me    H      CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me     H
Me    H     CF3   2-ClPh    Me     Cl     Me    H      CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
R2a  R2b  R3a  R3b     R4a   R4b  R2a  R2b  R3a      R3b             R4a  R4b
Me    H     CF3  2-ClPh   Cl     H     Me    H     CF3     3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
Me    H     CF3  Me       Me     Cl    Me    H     CF3     3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
Me    H     CF3  Et       Me     Br    Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Me    H
Me    H     CF3  Ph       Me     Cl    Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me    H     Br    2-ClPh   Cl     H     Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
Me    H     Br    2-ClPh   Me     Cl    Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl
Me    H     Br    2-ClPh   Cl     Cl    Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
Me    H     Cl    2-ClPh   Me     Cl    Me    H     Cl       3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H     Me    CF3  2-ClPh   Me     H     H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me    H
H     Me    CF3  2-ClPh   Me     Cl    H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H     Me    CF3  2-ClPh   Cl     H     H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
H     Me    CF3  Me       Me     Cl    H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
H     Me    CF3  Et       Me     Br    H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Me    H
H     Me    CF3  Ph       Me     Cl    H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H     Me    Br    2-ClPh   Cl     H     H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
H     Me    Br    2-ClPh   Me     Cl    H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl
H     Me    Br    2-ClPh   Cl     Cl    H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
H     Me    Cl    2-ClPh   Me     Cl    H     Me    Cl      3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me    Me    CF3  2-ClPh   Me     H     Me    Me    CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    H
Me    Me    CF3  2-ClPh   Me     Cl    Me    Me    CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me    Me    CF3  2-ClPh   Cl     H     Me    Me    CF3   3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
Me    Me    CF3  Me       Me     Cl    Me    Me    CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
Me    Me    CF3  Et       Me     Br    Me    Me    Br     3-Cl-2-吡啶基    Me    H
Me    Me    CF3  Ph       Me     Cl    Me    Me    Br     3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me    Me    Br    2-ClPh   Cl     H     Me    Me    Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
Me    Me    Br    2-ClPh   Me     Cl    Me    Me    Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl
Me    Me    Br    2-ClPh   Cl     Cl    Me    Me    Br     3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
Me    Me    Cl    2-ClPh   Me     Cl    Me    Me    Cl     3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
                                          表13
R2a  R2b  R3a    R3b      R4a   R4b   R2a  R2b  R3a       R3b             R4a  R4b
H     H     CF3    2-ClPh    Me     H      H     H     CF3      3-Cl-2-吡啶基    Me    H
H     H     CF3    2-ClPh    Me     Cl     H     H     CF3      3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H     H     CF3    2-ClPh    Cl     H      H     H     CF3      3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
H     H     CF3    Me        Me     Cl     H     H     CF3      3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
H     H     CF3    Et        Me     Br     H     H     Br        3-Cl-2-吡啶基    Me    H
H     H     CF3    Ph        Me     Cl     H     H     Br        3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H     H     Br      2-ClPh    Cl     H      H     H     Br        3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
H     H     Br      2-ClPh    Me     Cl     H     H     Br        3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl
H     H     Br      2-ClPh    Cl     Cl     H     H     Br        3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
H     H     Cl      2-ClPh    Me     Cl     H     H     Cl        3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me    H     CF3    2-ClPh    Me     H      Me    H     CF3     3-Cl-2-吡啶基    Me    H
Me    H     CF3    2-ClPh    Me     Cl     Me    H     CF3     3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me    H     CF3    2-ClPh    Cl     H      Me    H     CF3     3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
Me    H     CF3    Me        Me     Cl     Me    H     CF3     3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
Me    H     CF3    Et        Me     Br     Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Me    H
Me    H     CF3    Ph        Me     Cl     Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me    H     Br      2-ClPh    Cl     H      Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
Me    H     Br      2-ClPh    Me     Cl     Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl
Me    H     Br      2-ClPh    Cl     Cl     Me    H     Br       3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
Me    H     Cl      2-ClPh    Me     Cl     Me    H     Cl       3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H     Me    CF3    2-ClPh    Me     H      H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me    H
H     Me    CF3    2-ClPh    Me     Cl     H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H     Me    CF3    2-ClPh    Cl     H      H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
H     Me    CF3    Me        Me     Cl     H     Me    CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
H     Me    CF3    Et        Me     Br     H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Me    H
H     Me    CF3    Ph        Me     Cl     H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H     Me    Br      2-ClPh    Cl     H      H     Me    Br      3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
R2a  R2b  R3a   R3b      R4a  R4b  R2a  R2b  R3a   R3b            R4a  R4b
H     Me    Br     2-ClPh    Me    Cl    H     Me    Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl
H     Me    Br     2-ClPh    Cl    Cl    H     Me    Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    Br
H     Me    Cl     2-ClPh    Me    Cl    H     Me    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl
Me    Me    CF3   2-ClPh    Me    H     Me    Me    CF3  3-Cl-2-吡啶基   Me    H
Me    Me    CF3   2-ClPh    Me    Cl    Me    Me    CF3  3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl
Me    Me    CF3   2-ClPh    Cl    H     Me    Me    CF3  3-Cl-2-吡啶基   Cl    H
Me    Me    CF3   Me        Me    Cl    Me    Me    CF3  3-Cl-2-吡啶基   Me    Br
Me    Me    CF3   Et        Me    Br    Me    Me    Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    H
Me    Me    CF3   Ph        Me    Cl    Me    Me    Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl
Me    Me    Br     2-ClPh    Cl    H     Me    Me    Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    H
Me    Me    Br     2-ClPh    Me    Cl    Me    Me    Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl
Me    Me    Br     2-ClPh    Cl    Cl    Me    Me    Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    Br
Me    Me    Cl     2-ClPh    Me    Cl    Me    Me    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl
                                             表14
Figure A0281596101001
R2a  R2b  R3a   R3b      R4a  R4b  R2a  R2b  R3a   R3b             R4a  R4b
H     H     CF3   2-ClPh    Me    H     H     H     CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    H
H     H     CF3   2-ClPh    Me    Cl    H     H     CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl
H     H     CF3   2-ClPh    Cl    H     H     H     CF3   3-Cl-2-吡啶基   Cl    H
H     H     CF3   Me        Me    Cl    H     H     CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    Br
H     H     CF3   Et        Me    Br    H     H     Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    H
H     H     CF3   Ph        Me    Cl    H     H     Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl
H     H     Br     2-ClPh    Cl    H     H     H     Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    H
H     H     Br     2-ClPh    Me    Cl    H     H     Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl
H     H     Br     2-ClPh    Cl    Cl    H     H     Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    Br
H     H     Cl     2-ClPh    Me    Cl    H     H     Cl     3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl
Me    H     CF3   2-ClPh    Me    H     Me    H     CF3  3-Cl-2-吡啶基   Me    H
Me    H     CF3   2-ClPh    Me    Cl    Me    H     CF3  3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl
R2a   R2b  R3a   R3b      R4a   R4b  R2a  R2b  R3a     R3b             R4a  R4b
Me     H     CF3   2-ClPh    Cl     H     Me    H     CF3    3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
Me     H     CF3   Me        Me     Cl    Me    H     CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
Me     H     CF3   Et        Me     Br    Me    H     Br      3-Cl-2-吡啶基    Me    H
Me     H     CF3   Ph        Me     Cl    Me    H     Br      3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me     H     Br     2-ClPh    Cl     H     Me    H     Br      3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
Me     H     Br     2-ClPh    Me     Cl    Me    H     Br      3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl
Me     H     Br     2-ClPh    Cl     Cl    Me    H     Br      3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
Me     H     Cl     2-ClPh    Me     Cl    Me    H     Cl      3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H      Me    CF3   2-ClPh    Me     H     H     Me    CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    H
H      Me    CF3   2-ClPh    Me     Cl    H     Me    CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H      Me    CF3   2-ClPh    Cl     H     H     Me    CF3   3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
H      Me    CF3   Me        Me     Cl    H     Me    CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
H      Me    CF3   Et        Me     Br    H     Me    Br     3-Cl-2-吡啶基    Me    H
H      Me    CF3   Ph        Me     Cl    H     Me    Br     3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
H      Me    Br     2-ClPh    Cl     H     H     Me    Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
H      Me    Br     2-ClPh    Me     Cl    H     Me    Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl
H      Me    Br     2-ClPh    Cl     Cl    H     Me    Br     3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
H      Me    Cl     2-ClPh    Me     Cl    H     Me    Cl     3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me     Me    CF3   2-ClPh    Me     H     Me    Me    CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me    H
Me     Me    CF3   2-ClPh    Me     Cl    Me    Me    CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me     Me    CF3   2-ClPh    Cl     H     Me    Me    CF3  3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
Me     Me    CF3   Me        Me     Cl    Me    Me    CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
Me     Me    CF3   Et        Me     Br    Me    Me    Br    3-Cl-2-吡啶基    Me    H
Me     Me    CF3   Ph        Me     Cl    Me    Me    Br    3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
Me     Me    Br     2-ClPh    Cl     H     Me    Me    Br    3-Cl-2-吡啶基    Cl    H
Me     Me    Br     2-ClPh    Me     Cl    Me    Me    Br    3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl
Me     Me    Br     2-ClPh    Cl     Cl    Me    Me    Br    3-Cl-2-吡啶基    Me    Br
Me     Me    Cl     2-ClPh    Me     Cl    Me    Me    Cl    3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl
                                            表15
R2a        R2b       R3a              R3b                   R4a     R4b
H           H          CH2CF3         2-ClPh                 Me       H
H           H          CH2CF3         2-ClPh                 Me       Cl
H           H          CH2CF3         2-ClPh                 Cl       H
H           H          CH2CF3         2-ClPh                 Me       Br
H           H          CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基          Me       H
H           H          CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基          Cl       H
H           H          CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基          Me       Br
H           H          CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基          Me       Cl
H           H          CH2CF3         Me                     Me       Cl
H           H          CH2CF3         Et                     Me       Br
H           H          CH2CF3         Ph                     Me       Cl
H           H          CHF2            2-ClPh                 Me       H
H           H          CHF2            2-ClPh                 Me       Cl
H           H          CHF2            2-ClPh                 Cl       H
H           H          CHF2            2-ClPh                 Me       Br
H           H          CHF2            3-Cl-2-吡啶基          Me       H
H           H          CHF2            3-Cl-2-吡啶基          Cl       H
H           H          CHF2            3-Cl-2-吡啶基          Me       Br
H           H          CHF2            3-Cl-2-吡啶基          Me       Cl
Me          H          CH2CF3         2-ClPh                 Me       H
Me          H          CH2CF3         2-ClPh                 Me       Cl
Me          H          CH2CF3         2-ClPh                 Cl       H
Me          H          CH2CF3         2-ClPh                 Me       Br
Me          H          CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基          Me       H
Me          H          CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基          Cl       H
Me          H          CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基          Me       Br
Me          H          CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基          Me       Cl
R2a         R2b         R3a             R3b              R4a        R4b
Me           H            CH2CF3        Me                Me          Cl
Me           H            CH2CF3        Et                Me          Br
Me           H            CH2CF3        Ph                Me          Cl
Me           H            CHF2           2-ClPh            Me          H
Me           H            CHF2           2-ClPh            Me          Cl
Me           H            CHF2           2-ClPh            Cl          H
Me           H            CHF2           2-ClPh            Me          Br
Me           H            CHF2           3-Cl-2-吡啶基     Me          H
Me           H            CHF2           3-Cl-2-吡啶基     Cl          H
Me           H            CHF2           3-Cl-2-吡啶基     Me          Br
Me           H            CHF2           3-Cl-2-吡啶基     Me          Cl
H            Me           CH2CF3        2-ClPh            Me          H
H            Me           CH2CF3        2-ClPh            Me          Cl
H            Me           CH2CF3        2-ClPh            Cl          H
H            Me           CH2CF3        2-ClPh            Me          Br
H            Me           CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me          H
H            Me           CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Cl          H
H            Me           CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me          Br
H            Me           CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me          Cl
H            Me           CH2CF3        Me                Me          Cl
H            Me           CH2CF3        Et                Me          Br
H            Me           CH2CF3        Ph                Me          Cl
H            Me           CHF2           2-ClPh            Me          H
H            Me           CHF2           2-ClPh            Me          Cl
H            Me           CHF2           2-ClPh            Cl          H
H            Me           CHF2           2-ClPh            Me          Br
H            Me           CHF2           3-Cl-2-吡啶基     Me          H
H            Me           CHF2           3-Cl-2-吡啶基     Cl          H
H            Me           CHF2           3-Cl-2-吡啶基     Me          Br
H            Me           CHF2           3-Cl-2-吡啶基     Me          Cl
Me           Me           CH2CF3        2-ClPh            Me          H
Me           Me           CH2CF3        2-ClPh            Me          Cl
Me           Me           CH2CF3        2-ClPh            Cl          H
Me           Me           CH2CF3        2-ClPh            Me          Br
Me           Me           CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me          H
Me           Me           CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Cl          H
Me           Me           CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me          Br
R2a      R2b       R3a              R3b                  R4a       R4b
Me        Me         CH2CF3         3-Cl-2-吡啶基         Me         Cl
Me        Me         CH2CF3         Me                    Me         Cl
Me        Me         CH2CF3         Et                    Me         Br
Me        Me         CH2CF2         Ph                    Me         Cl
Me        Me         CHF2            2-ClPh                Me         H
Me        Me         CHF2            2-ClPh                Me         Cl
Me        Me         CHF2            2-ClPh                Cl         H
Me        Me         CHF2            2-ClPh                Me         Br
Me        Me         CHF2            3-Cl-2-吡啶基         Me         H
Me        Me         CHF2            3-Cl-2-吡啶基         Cl         H
Me        Me         CHF2            3-Cl-2-吡啶基         Me         Br
Me        Me         CHF2            3-Cl-2-吡啶基         Me         Cl
                                                    表16
R2a      R2b       R2c          R3a               R3b             R4a     R4b
H         H          H             CF3              2-ClPh            Me       H
H         H          H             CF3              2-ClPh            Me       Cl
H         H          H             CF3              3-Cl-2-吡啶基     Me       H
H         H          H             CF3              3-Cl-2-吡啶基     Me       H
H         H          H             CF3              2-ClPh            Cl       H
H         H          H             CF3              3-Cl-2-吡啶基     Cl       H
H         H          H             CF3              3-Cl-2-吡啶基     Me       Br
H         H          H             CF3              Me                Me       Cl
H         H          H             CF3              Et                Me       Br
H         H          H             CF3              Ph                Me       Cl
H         H          H             Br                2-ClPh            Cl       H
H         H          H             Cl                2-ClPh            Me       Cl
H         H          H             Br                3-Cl-2-吡啶基     Me       H
R2a      R2b     R2c     R3a       R3b                  R4a     R4b
H         H        H        Br         3-Cl-2-吡啶基         Me       Cl
H         H        H        Cl         3-Cl-2-吡啶基         Me       Br
H         H        H        Br         2-ClPh                Cl       H
H         H        H        Br         3-Cl-2-吡啶基         Cl       H
Me        H        H        CF3       2-ClPh                Me       H
Me        H        H        CF3       2-ClPh                Me       Cl
Me        H        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me       H
Me        H        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me       H
Me        H        H        CF3       2-ClPh                Cl       H
Me        H        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基         Cl       H
Me        H        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me       Br
Me        H        H        CF3       Me                    Me       Cl
Me        H        H        CF3       Et                    Me       Br
Me        H        H        CF3       Ph                    Me       Cl
Me        H        H        Br         2-ClPh                Cl       H
Me        H        H        Cl         2-ClPh                Me       Cl
Me        H        H        Br         3-Cl-2-吡啶基         Me       H
Me        H        H        Br         3-Cl-2-吡啶基         Me       Cl
Me        H        H        Cl         3-Cl-2-吡啶基         Me       Br
Me        H        H        Br         2-ClPh                Cl       H
Me        H        H        Br         3-Cl-2-吡啶基         Cl       H
H         Me       H        CF3       2-ClPh                Me       H
H         Me       H        CF3       2-ClPh                Me       Cl
H         Me       H        CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me       H
H         Me       H        CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me       H
H         Me       H        CF3       2-ClPh                Cl       H
H         Me       H        CF3       3-Cl-2-吡啶基         Cl       H
H         Me       H        CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me       Br
H         Me       H        CF3       Me                    Me       Cl
H         Me       H        CF3       Et                    Me       Br
H         Me       H        CF3       Ph                    Me       Cl
H         Me       H        Br         2-ClPh                Cl       H
H         Me       H        Cl         2-ClPh                Me       Cl
H         Me       H        Br         3-Cl-2-吡啶基         Me       H
H         Me       H        Br         3-Cl-2-吡啶基         Me       Cl
H         Me       H        Cl         3-Cl-2-吡啶基         Me       Br
H         Me       H        Br         2-ClPh                Cl       H
R2a      R2b      R2c     R3a       R3b                 R4a     R4b
H         Me        H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
Me        Me        H        CF3       2-ClPh               Me       H
Me        Me        H        CF3       2-ClPh               Me       Cl
Me        Me        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
Me        Me        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
Me        Me        H        CF3       2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
Me        Me        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
Me        Me        H        CF3       Me                   Me       Cl
Me        Me        H        CF3       Et                   Me       Br
Me        Me        H        CF3       Ph                   Me       Cl
Me        Me        H        Br         2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        Cl         2-ClPh               Me       Cl
Me        Me        H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       H
Me        Me        H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
Me        Me        H        Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
Me        Me        H        Br         2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
H         H         Me       CF3       2-ClPh               Me       H
H         H         Me       CF3       2-ClPh               Me       Cl
H         H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
Me        H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
Me        H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
H         Me        Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         Me        Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
H         Me        Me       Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         Me        Me       Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
                                     表17
R2a      R2b     R2c     R3a       R3b                 R4a      R4b
H         H        H        CF3       2-ClPh               Me        H
H         H        H        CF3       2-ClPh               Me        Cl
H         H        H        CF3       2-ClPh               Me        H
H         H        H        CF3       2-ClPh               Me        H
H         H        H        CF3       2-ClPh               Cl        H
H         H        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Cl        H
H         H        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me        Br
H         H        H        CF3       Me                   Me        Cl
H         H        H        CF3       Et                   Me        Br
H         H        H        CF3       Ph                   Me        Cl
H         H        H        Br         2-ClPh               Cl        H
H         H        H        Cl         2-ClPh               Me        Cl
H         H        H        Br         2-ClPh               Me        H
H         H        H        Br         2-ClPh               Me        Cl
H         H        H        Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me        Br
H         H        H        Br         2-ClPh               Cl        H
H         H        H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl        H
Me        H        H        CF3       2-ClPh               Me        H
Me        H        H        CF3       2-ClPh               Me        Cl
Me        H        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me        H
Me        H        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me        H
Me        H        H        CF3       2-ClPh               Cl        H
Me        H        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Cl        H
Me        H        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me        Br
Me        H        H        CF3       Me                   Me        Cl
Me        H        H        CF3       Et                   Me        Br
Me        H        H        CF3       Ph                   Me        Cl
R2a      R2b      R2c     R3a       R3b                 R4a     R4b
Me        H         H        Br         2-ClPh               Cl       H
Me        H         H        Cl         2-ClPh               Me       Cl
Me        H         H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       H
Me        H         H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
Me        H         H        Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
Me        H         H        Br         2-ClPh               Cl       H
Me        H         H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
H         Me        H        CF3       2-ClPh               Me       H
H         Me        H        CF3       2-ClPh               Me       Cl
H         Me        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         Me        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         Me        H        CF3       2-ClPh               Cl       H
H         Me        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
H         Me        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
H         Me        H        CF3       Me                   Me       Cl
H         Me        H        CF3       Et                   Me       Br
H         Me        H        CF3       Ph                   Me       Cl
H         Me        H        Br         2-ClPh               Cl       H
H         Me        H        Cl         2-ClPh               Me       Cl
H         Me        H        Br         2-ClPh               Me       H
H         Me        H        Br         2-ClPh               Me       Cl
H         Me        H        Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
H         Me        H        Br         2-ClPh               Cl       H
H         Me        H        Br         2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        CF3       2-ClPh               Me       H
Me        Me        H        CF3       2-ClPh               Me       Cl
Me        Me        H        CF3       2-ClPh               Me       H
Me        Me        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
Me        Me        H        CF3       2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        CF3       2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
Me        Me        H        CF3       Me                   Me       Cl
Me        Me        H        CF3       Et                   Me       Br
Me        Me        H        CF3       Ph                   Me       Cl
Me        Me        H        Br         2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        Cl         2-ClPh               Me       Cl
Me        Me        H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       H
R2a      R2b      R2c     R3a       R3b                 R4a     R4b
Me        Me        H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
Me        Me        H        Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
Me        Me        H        Br         2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
H         H         Me       CF3       2-ClPh               Me       H
H         H         Me       CF3       2-ClPh               Me       Cl
H         H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
Me        H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
Me        H         Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
H         Me        Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         Me        Me       CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
H         Me        Me       Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         Me        Me       Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
                                      表18
Figure A0281596101091
R2a      R2b      R2c     R3a        R3b                 R4a     R4b
H         H         H        CF3        2-ClPh               Me       H
H         H         H        CF3        2-ClPh               Me       Cl
H         H         H        CF3        2-ClPh               Me       H
H         H         H        CF3        2-ClPh               Me       H
H         H         H        CF3        2-ClPh               Cl       H
H         H         H        CF3        3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
H         H         H        CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
H         H         H        CF3        Me                   Me       Cl
H         H         H        CF3        Et                   Me       Br
H         H         H        CF3        Ph                   Me       Cl
H         H         H        Br          2-ClPh               Cl       H
R2a     R2b     R2c     R3a        R3b                   R4a     R4b
H        H        H        Cl          2-ClPh                 Me       Cl
H        H        H        Br          2-ClPh                 Me       H
H        H        H        Br          2-ClPh                 Me       Cl
H        H        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基          Me       Br
H        H        H        Br          2-ClPh                 Cl       H
H        H        H        Br          3-Cl-2-吡啶基          Cl       H
Me       H        H        CF3        2-ClPh                 Me       H
Me       H        H        CF3        2-ClPh                 Me       Cl
Me       H        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基          Me       H
Me       H        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基          Me       H
Me       H        H        CF3        2-ClPh                 Cl       H
Me       H        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基          Cl       H
Me       H        H        CF3        3-Cl-2-吡啶基          Me       Br
Me       H        H        CF3        Me                     Me       Cl
Me       H        H        CF3        Et                     Me       Br
Me       H        H        CF3        Ph                     Me       Cl
Me       H        H        Br          2-ClPh                 Cl       H
Me       H        H        Cl          2-ClPh                 Me       Cl
Me       H        H        Br          3-Cl-2-吡啶基          Me       H
Me       H        H        Br          3-Cl-2-吡啶基          Me       Cl
Me       H        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基          Me       Br
Me       H        H        Br          2-ClPh                 Cl       H
Me       H        H        Br          3-Cl-2-吡啶基          Cl       H
H        Me       H        CF3        2-ClPh                 Me       H
H        Me       H        CF3        2-ClPh                 Me       Cl
H        Me       H        CF3        3-Cl-2-吡啶基          Me       H
H        Me       H        CF3        3-Cl-2-吡啶基          Me       H
H        Me       H        CF3        2-ClPh                 Cl       H
H        Me       H        CF3        3-Cl-2-吡啶基          Cl       H
H        Me       H        CF3        3-Cl-2-吡啶基          Me       Br
H        Me       H        CF3        Me                     Me       Cl
H        Me       H        CF3        Et                     Me       Br
H        Me       H        CF3        Ph                     Me       Cl
H        Me       H        Br          2-ClPh                 Cl       H
H        Me       H        Cl          2-ClPh                 Me       Cl
H        Me       H        Br          2-ClPh                 Me       H
H        Me       H        Br          2-ClPh                 Me       Cl
R2a      R2b      R2c      R3a        R3b                R4a     R4b
H         Me        H         Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         Br          2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Br          2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3        2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3        2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         CF3        2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         CF3        2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3        2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         CF3        Me                  Me       Cl
Me        Me        H         CF3        Et                  Me       Br
Me        Me        H         CF3        Ph                  Me       Cl
Me        Me        H         Br          2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Cl          2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        Me        H         Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         Br          2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         Me        CF3        2-ClPh              Me       H
H         H         Me        CF3        2-ClPh              Me       Cl
H         H         Me        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         Me        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         Me        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         Me        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        Br          3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        Br          3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
                                    表19
Figure A0281596101121
R2a      R2b      R2c      R3a        R3b                R4a     R4b
H         H         H         CF3        2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3        2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         CF3        2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3        2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3        2-ClPh              Cl       H
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         CF3        Me                  Me       Cl
H         H         H         CF3        Et                  Me       Br
H         H         H         CF3        Ph                  Me       Cl
H         H         H         Br          2-ClPh              Cl       H
H         H         H         Cl          2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         Br          2-ClPh              Me       H
H         H         H         Br          2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         Br          2-ClPh              Cl       H
H         H         H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3        2-ClPh              Me       H
Me        H         H         CF3        2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3        2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         CF3        Me                  Me       Cl
Me        H         H         CF3        Et                  Me       Br
Me        H         H         CF3        Ph                  Me       Cl
R2a      R2b      R2c      R3a        R3b                R4a     R4b
Me        H         H         Br          2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Cl          2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         H         Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         Br          2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3        2-ClPh              Me       H
H         Me        H         CF3        2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3        2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         CF3        Me                  Me       Cl
H         Me        H         CF3        Et                  Me       Br
H         Me        H         CF3        Ph                  Me       Cl
H         Me        H         Br          2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Cl          2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         Br          2-ClPh              Me       H
H         Me        H         Br          2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         Br          2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Br          2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3        2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3        2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         CF3        2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         CF3        2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3        2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         CF3        Me                  Me       Cl
Me        Me        H         CF3        Et                  Me       Br
Me        Me        H         CF3        Ph                  Me       Cl
Me        Me        H         Br          2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Cl          2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Me       H
R2a      R2b      R2c     R3a        R3b                  R4a     R4b
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
Me        Me        H        Cl          3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
Me        Me        H        Br          2-ClPh               Cl       H
Me        Me        H        Br          3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
H         H         Me       CF3        2-ClPh               Me       H
H         H         Me       CF3        2-ClPh               Me       Cl
H         H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
Me        H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       H
Me        H         Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
H         Me        Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         Me        Me       CF3        3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
H         Me        Me       Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       H
H         Me        Me       Br         3-Cl-2-吡啶基        Me       Cl
                                    表20
R2a      R2b      R2c     R3a          R3b                 R4a     R4b
H         H         H        CH2CF3     2-ClPh               Me       H
H         H         H        CH2CF3     2-ClPh               Me       Cl
H         H         H        CH2CF3     2-ClPh               Me       H
H         H         H        CH2CF3     2-ClPh               Me       H
H         H         H        CH2CF3     2-ClPh               Cl       H
H         H         H        CHF2        3-Cl-2-吡啶基        Cl       H
H         H         H        CH2CF3     3-Cl-2-吡啶基        Me       Br
H         H         H        CH2CF3     Me                   Me       Cl
H         H         H        CH2CF3     Et                   Me       Br
H         H         H        CHF2        Ph                   Me       Cl
H         H         H        CH2CF3     2-ClPh               Cl       H
R2a      R2b      R2c     R3a             R3b               R4a    R4b
H         H         H        CH2CF3        2-ClPh             Me      Cl
H         H         H        CH2CF3        2-ClPh             Me      H
H         H         H        CH2CF3        2-ClPh             Me      Cl
H         H         H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Br
H         H         H        CHF2           2-ClPh             Cl      H
H         H         H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Cl      H
Me        H         H        CH2CF3        2-ClPh             Me      H
Me        H         H        CH2CF3        2-ClPh             Me      Cl
Me        H         H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      H
Me        H         H        CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me      H
Me        H         H        CH2CF3        2-ClPh             Cl      H
Me        H         H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Cl      H
Me        H         H        CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me      Br
Me        H         H        CH2CF3        Me                 Me      Cl
Me        H         H        CH2CF3        Et                 Me      Br
Me        H         H        CH2CF3        Ph                 Me      Cl
Me        H         H        CH2CF3        2-ClPh             Cl      H
Me        H         H        CHF2           2-ClPh             Me      Cl
Me        H         H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      H
Me        H         H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Cl
Me        H         H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      Br
Me        H         H        CH2CF3        2-ClPh             Cl      H
Me        H         H        CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Cl      H
H         Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Me      H
H         Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Me      Cl
H         Me        H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me      H
H         Me        H        CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me      H
H         Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Cl      H
H         Me        H        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Cl      H
H         Me        H        CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me      Br
H         Me        H        CH2CF3        Me                 Me      Cl
H         Me        H        CH2CF3        Et                 Me      Br
H         Me        H        CH2CF3        Ph                 Me      Cl
H         Me        H        CHF2           2-ClPh             Cl      H
H         Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Me      Cl
H         Me        H        CH2CF3        2-ClPh             Me      H
H         Me        H        CHF2           2-ClPh             Me      Cl
R2a      R2b      R2c      R3a             R3b              R4a    R4b
H         Me        H         CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      Br
H         Me        H         CH2CF3        2-ClPh            Cl      H
H         Me        H         CH2CF3        2-ClPh            Cl      H
Me        Me        H         CHF2           2-ClPh            Me      H
Me        Me        H         CH2CF3        2-ClPh            Me      Cl
Me        Me        H         CH2CF3        2-ClPh            Me      H
Me        Me        H         CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      H
Me        Me        H         CH2CF3        2-ClPh            Cl      H
Me        Me        H         CHF2           2-ClPh            Cl      H
Me        Me        H         CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      Br
Me        Me        H         CH2CF3        Me                Me      Cl
Me        Me        H         CH2CF3        Et                Me      Br
Me        Me        H         CH2CF3        Ph                Me      Cl
Me        Me        H         CH2CF3        2-ClPh            Cl      H
Me        Me        H         CHF2           2-ClPh            Me      Cl
Me        Me        H         CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      H
Me        Me        H         CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      Cl
Me        Me        H         CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      Br
Me        Me        H         CHF2           2-ClPh            Cl      H
Me        Me        H         CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Cl      H
H         H         Me        CH2CF3        2-ClPh            Me      H
H         H         Me        CH2CF3        2-ClPh            Me      Cl
H         H         Me        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      H
H         H         Me        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      Cl
Me        H         Me        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      H
Me        H         Me        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      Cl
H         Me        Me        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      H
H         Me        Me        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      Cl
H         Me        Me        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      H
H         Me        Me        CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基     Me      Cl
                                     表21
Figure A0281596101171
R2a      R2b      R2c      R3a        R3b                R4a     R4b
H         H         H         CF3        2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3        2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         H         CF3        2-ClPh              Cl       H
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         CF3        Me                  Me       Cl
H         H         H         CF3        Et                  Me       Br
H         H         H         CF3        Ph                  Me       Cl
H         H         H         Br          2-ClPh              Cl       H
H         H         H         Cl          2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         H         H         Cl          3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         Br          2-ClPh              Cl       H
H         H         H         Br          3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3        2-ClPh              Me       H
Me        H         H         CF3        2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3        2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         CF3        Me                  Me       Cl
Me        H         H         CF3        Et                  Me       Br
Me        H         H         CF3        Ph                  Me       Cl
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         CF3       Me                  Me       Cl
H         Me        H         CF3       Et                  Me       Br
H         Me        H         CF3       Ph                  Me       Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         CF3       Me                  Me       Cl
Me        Me        H         CF3       Et                  Me       Br
Me        Me        H         CF3       Ph                  Me       Cl
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
                                    表22
Figure A0281596101191
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Cl       H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         CF3       Me                  Me       Cl
H         H         H         CF3       Et                  Me       Br
H         H         H         CF3       Ph                  Me       Cl
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
H         H         H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         Br         2-ClPh              Me       H
H         H         H         Br         2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         CF3       Me                  Me       Cl
Me        H         H         CF3       Et                  Me       Br
Me        H         H         CF3       Ph                  Me       Cl
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         CF3       Me                  Me       Cl
H         Me        H         CF3       Et                  Me       Br
H         Me        H         CF3       Ph                  Me       Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh              Me       H
H         Me        H         Br         2ClPh               Me       Cl
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
H         Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         CF3       2-CPh               Cl       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         CF3       Me                  Me       Cl
Me        Me        H         CF3       Et                  Me       Br
Me        Me        H         CF3       Ph                  Me       Cl
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
                                    表23
Figure A0281596101221
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Cl       H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         CF3       Me                  Me       Cl
H         H         H         CF3       Et                  Me       Br
H         H         H         CF3       Ph                  Me       Cl
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         H         H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         Br         2-ClPh              Me       H
H         H         H         Br         2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         CF3       Me                  Me       Cl
Me        H         H         CF3       Et                  Me       Br
Me        H         H         CF3       Ph                  Me       Cl
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         CF3       Me                  Me       Cl
H         Me        H         CF3       Et                  Me       Br
H         Me        H         CF3       Ph                  Me       Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh              Me       H
H         Me        H         Br         2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         CF3       Me                  Me       Cl
Me        Me        H         CF3       Et                  Me       Br
Me        Me        H         CF3       Ph                  Me       Cl
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
                                   表24
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Cl       H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         CF3       Me                  Me       Cl
H         H         H         CF3       Et                  Me       Br
H         H         H         CF3       Ph                  Me       Cl
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
H         H         H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         Br         2-ClPh              Me       H
H         H         H         Br         2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         CF3       Me                  Me       Cl
Me        H         H         CF3       Et                  Me       Br
Me        H         H         CF3       Ph                  Me       Cl
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3       2-ClPb              Me       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         CF3       Me                  Me       Cl
H         Me        H         CF3       Et                  Me       Br
H         Me        H         CF3       Ph                  Me       Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh              Me       H
H         Me        H         Br         2-ClPh              Me       Cl
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
H         Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         CF3       Me                  Me       Cl
Me        Me        H         CF3       Et                  Me       Br
Me        Me        H         CF3       Ph                  Me       Cl
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
                                    表25
R2a      R2b      R2c      R3a         R3b                R4a     R4b
H         H         H         CH2CF3    2-ClPh              Me       H
H         H         H         CH2CF3    2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         CH2CF3    2-ClPh              Me       H
H         H         H         CH2CF3    2-ClPh              Me       H
H         H         H         CH2CF3    2-ClPh              Cl       H
H         H         H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         CH2CF3    Me                  Me       Cl
H         H         H         CH2CF3    Et                  Me       Br
H         H         H         CHF2       Ph                  Me       Cl
H         H         H         CH2CF3    2-ClPh              Cl       H
H         H         H         CH2CF3    2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         CH2CF3    2-ClPh              Me       H
H         H         H         CH2CF3    2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         CHF2       2-ClPh              Cl       H
H         H         H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CH2CF3    2-ClPh              Me       H
Me        H         H         CH2CF3    2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CH2CF3    2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         CH2CF3    Me                  Me       Cl
Me        H         H         CH2CF3    Et                  Me       Br
Me        H         H         CH2CF3    Ph                  Me       Cl
R2a      R2b      R2c      R3a         R3b                R4a     R4b
Me        H         H         CH2CF3    2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         CHF2       2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         CH2CF3    2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Me       H
H         Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         CH2CF3    Me                  Me       Cl
H         Me        H         CH2CF3    Et                  Me       Br
H         Me        H         CH2CF3    Ph                  Me       Cl
H         Me        H         CHF2       2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Me       H
H         Me        H         CHF2       2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CHF2       2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CHF2       2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl       Br
Me        Me        H         CH2CF3    Me                  Me       Cl
Me        Me        H         CH2CF3    Et                  Me       Br
Me        Me        H         CH2CF3    Ph                  Me       Cl
Me        Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CHF2       2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       H
R2a      R2b      R2c      R3a         R3b                R4a     R4b
Me        Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         CHF2       2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         Me        CH2CF3    2-ClPh              Me       H
H         H         Me        CH2CF3    2-ClPh              Me       Cl
H         H         Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
                                     表26
Figure A0281596101291
R2a    R2b    R3a     R3b      R4a    R4b    R2a    R2b     R3a     R3b                R4a    R4b
H       H       CF3     2-ClPh    Me      H       H       H       CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me      H
H       H       CF3     2-ClPh    Me      Cl      H       H       CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me      Cl
H       H       CF3     2-ClPh    Cl      H       H       H       CF3     3-Cl-2-吡啶基       Cl      H
H       H       CF3     Me        Me      Cl      H       H       CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me      Br
H       H       CF3     Et        Me      Br      H       H       Br       3-Cl-2-吡啶基       Me      H
H       H       CF3     Ph        Me      Cl      H       H       Br       3-Cl-2-吡啶基       Me      Cl
H       H       Br       2-ClPh    Cl      H       H       H       Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl      H
H       H       Br       2-ClPh    Me      Cl      H       H       Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl      Cl
H       H       Br       2-ClPh    Cl      Cl      H       H       Br       3-Cl-2-吡啶基       Me      Br
H       H       Cl       2-ClPh    Me      Cl      H       H       Cl       3-Cl-2-吡啶基       Me      Cl
Me      H       CF3     2-ClPh    Me      H       Me      H       CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me      H
R2a      R2b      R3a       R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a       R3b                R4a      R4b
Me        H         CF3       2-ClPh    Me        Cl        Me        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CF3       2-ClPh    Cl        H         Me        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         CF3       Me        Me        Cl        Me        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         CF3       Et        Me        Br        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3       Ph        Me        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         Br         2-ClPh    Cl        H         Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         Br         2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        H         Br         2-ClPh    Cl        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         Cl         2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3       2-ClPh    Me        H         H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3       2-ClPh    Me        Cl        H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3       2-ClPh    Cl        H         H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        CF3       Me        Me        Cl        H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        CF3       Et        Me        Br        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3       Ph        Me        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Br         2-ClPh    Cl        H         H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        Br         2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         Me        Br         2-ClPh    Cl        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        Cl         2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Cl       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3       2-ClPh    Me        H         Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3       2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3       2-ClPh    Cl        H         Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        CF3       Me        Me        Cl        Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        CF3       Et        Me        Br        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3       Ph        Me        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        Br         2-ClPh    Cl        H         Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        Br         2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        Me        Br         2-ClPh    Cl        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        Cl         2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Cl      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                        表27
Figure A0281596101311
R2a      R2b      R3a       R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a       R3b                R4a      R4b
H         H         CF3       2-ClPh    Me        H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3       2-ClPh    Me        Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         CF3       2-ClPh    Cl        H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         CF3       Me        Me        Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         CF3       Et        Me        Br        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3       Ph        Me        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         Br         2-ClPh    Cl        H         H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         Br         2-ClPh    Me        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         H         Br         2-ClPh    Cl        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         Cl         2-ClPh    Me        Cl        H         H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CF3       2-ClPh    Me        H         Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3       2-ClPh    Me        Cl        Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CF3       2-ClPh    Cl        H         Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         CF3       Me        Me        Cl        Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         CF3       Et        Me        Br        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3       Ph        Me        Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         Br         2-ClPh    Cl        H         Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         Br         2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        H         Br         2-ClPh    Cl        Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         Cl         2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Cl       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3       2-ClPh    Me        H         H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3       2-ClPh    Me        Cl        H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3       2-ClPh    Cl        H         H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        CF3       Me        Me        Cl        H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        CF3       Et        Me        Br        H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3       Ph        Me        Cl        H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Br         2-ClPh    Cl        H         H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
R2a      R2b      R3a       R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a      R3b                R4a     R4b
H         Me        Br         2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl       Cl
H         Me        Br         2-ClPh    Cl        Cl        H         Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        Cl         2-ClPb    Me        Cl        H         Me        Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        Me        CF3       2-ClPh    Me        H         Me        Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        CF3       2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        Me        CF3       2-ClPh    Cl        H         Me        Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        Me        CF3       Me        Me        Cl        Me        Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        CF3       Et        Me        Br        Me        Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        CF3       Ph        Me        Cl        Me        Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        Me        Br         2-ClPh    Cl        H         Me        Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        Me        Br         2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl       Cl
Me        Me        Br         2-ClPh    Cl        Cl        Me        Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        Cl         2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Cl       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
                                                          表28
Figure A0281596101321
R2a      R2b      R3a      R3b      R4a      R4b      R2a     R2b       R3a      R3b                R4a      R4b
H         H         CF3      2-ClPh    Me        H         H        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3      2-ClPh    Me        Cl        H        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         CF3      2-ClPh    Cl        H         H        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         CF3      Me        Me        Cl        H        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         CF3      Et        Me        Br        H        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3      Ph        Me        Cl        H        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         Br        2-ClPh    Cl        H         H        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         Br        2-ClPh    Me        Cl        H        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         H         Br        2-ClPh    Cl        Cl        H        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         Cl        2-ClPh    Me        Cl        H        H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CF3      2-ClPh    Me        H         Me       H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3      2-ClPh    Me        Cl        Me       H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
R2a      R2b      R3a      R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a       R3b                R4a      R4b
Me        H         CF3      2-ClPh    Cl        H         Me        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         CF3      Me        Me        Cl        Me        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         CF3      Et        Me        Br        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3      Ph        Me        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         Br        2-ClPh    Cl        H         Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         Br        2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        H         Br        2-ClPh    Cl        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         Cl        2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3      2-ClPh    Me        H         H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3      2-ClPh    Me        Cl        H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3      2-ClPh    Cl        H         H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        CF3      Me        Me        Cl        H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        CF3      Et        Me        Br        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3      Ph        Me        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Br        2-ClPh    Cl        H         H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        Br        2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         Me        Br        2-ClPh    Cl        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        Cl        2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Cl       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3      2-ClPh    Me        H         Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3      2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3      2-ClPh    Cl        H         Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        CF3      Me        Me        Cl        Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        CF3      Et        Me        Br        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3      Ph        Me        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        Br        2-ClPh    Cl        H         Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        Br        2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        Me        Br        2-ClPh    Cl        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        Cl        2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Cl      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                                                             表29
Figure A0281596101341
R2a      R2b      R3a      R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a       R3b                R4a      R4b
H         H         CF3      2-ClPh    Me        H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3      2-ClPh    Me        Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         CF3      2-ClPh    Cl        H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         CF3      Me        Me        Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         CF3      Et        Me        Br        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3      Ph        Me        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         Br        2-ClPh    Cl        H         H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         Br        2-ClPh    Me        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         H         Br        2-ClPh    Cl        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         Cl        2-ClPh    Me        Cl        H         H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CF3      2-ClPh    Me        H         Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3      2-ClPh    Me        Cl        Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CF3      2-ClPh    Cl        H         Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         CF3      Me        Me        Cl        Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         CF3      Et        Me        Br        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3      Ph        Me        Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         Br        2-ClPh    Cl        H         Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         Br        2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        H         Br        2-ClPh    Cl        Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         Cl        2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Cl       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3      2-ClPh    Me        H         H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3      2-ClPh    Me        Cl        H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3      2-ClPh    Cl        H         H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        CF3      Me        Me        Cl        H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        CF3      Et        Me        Br        H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3      Ph        Me        Cl        H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Br        2-ClPh    Cl        H         H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
R2a      R2b      R3a      R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a      R3b                R4a      R4b
H         Me        Br        2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         Me        Br        2-ClPh    Cl        Cl        H         Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        Cl        2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3      2-ClPh    Me        H         Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3      2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3      2-ClPh    Cl        H         Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        CF3      Me        Me        Cl        Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        CF3      Et        Me        Br        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3      Ph        Me        Cl        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        Br        2-ClPh    Cl        H         Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        Br        2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        Me        Br        2-ClPh    Cl        Cl        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        Cl        2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                                      表30
Figure A0281596101351
R2a      R2b      R3a           R3b                R4a      R4b
H         H         CH2CF3      2-ClPh              Me        H
H         H         CH2CF3      2-ClPh              Me        Cl
H         H         CH2CF3      2-ClPh              Cl        H
H         H         CH2CF3      2-ClPh              Me        Br
H         H         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         CH2CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         CH2CF3      Me                  Me        Cl
H         H         CH2CF3      Et                  Me        Br
H         H         CH2F3       Ph                  Me        Cl
H         H         CHF2         2-ClPh              Me        H
R2a      R2b      R3a        R3b                R4a      R4b
H         H         CHF2       2-ClPh              Me        Cl
H         H         CHF2       2-ClPh              Cl        H
H         H         CHF2       2-ClPh              Me        Br
H         H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Me        H
Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Me        Cl
Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Cl        H
Me        H         CH2CF3    2-ClPh              Me        Br
Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CH2CF3    Me                  Me        Cl
Me        H         CH2CF3    Et                  Me        Br
Me        H         CH2CF3    Ph                  Me        Cl
Me        H         CHF2       2-ClPh              Me        H
Me        H         CHF2       2-ClPh              Me        Cl
Me        H         CHF2       2-ClPh              Cl        H
Me        H         CHF2       2-ClPh              Me        Br
Me        H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CH2CF3    2-ClPh              Me        H
H         Me        CH2CF3    2-ClPh              Me        Cl
H         Me        CH2CF3    2-ClPh              Cl        H
H         Me        CH2CF3    2-ClPh              Me        Br
H         Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CH2CF3    Me                  Me        Cl
H         Me        CH2CF3    Et                  Me        Br
H         Me        CH2CF3    Ph                  Me        Cl
R2a      R2b      R3a        R3b                R4a      R4b
H         Me        CHF2       2-ClPh              Me        H
H         Me        CHF2       2-ClPh              Me        Cl
H         Me        CHF2       2-ClPh              Cl        H
H         Me        CHF2       2-ClPh              Me        Br
H         Me        CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CH2CF3    2-ClPh              Me        H
Me        Me        CH2CF3    2-ClPh              Me        Cl
Me        Me        CH2CF3    2-ClPh              Cl        H
Me        Me        CH2CF3    2-ClPh              Me        Br
Me        Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        CH2CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CH2CF3    Me                  Me        Cl
Me        Me        CH2CF3    Et                  Me        Br
Me        Me        CH2CF3    Ph                  Me        Cl
Me        Me        CHF2       2-ClPh              Me        H
Me        Me        CHF2       2-ClPh              Me        Cl
Me        Me        CHF2       2-ClPh              Cl        H
Me        Me        CHF2       2-ClPh              Me        Br
Me        Me        CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        CHF2       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                               表31
R2a       R2b      R3a      R3b      R2a     R4b      R4a      R2b      R3a       R3b                R4a      R4b
H          H         CF3      2-ClPh    Me       H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H          H         CF3      2-ClPh    Me       Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H          H         CF3      2-ClPh    Cl       H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H          H         CF3      Me        Me       Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H          H         CF3      Et        Me       Br        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H          H         CF3      Ph        Me       Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H          H         Br        2-ClPh    Cl       H         H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H          H         Br        2-ClPh    Me       Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H          H         Br        2-ClPh    Cl       Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H          H         Cl        2-ClPh    Me       Cl        H         H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me         H         CF        2-ClPh    Me       H         Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me         H         CF3      2-ClPh    Me       Cl        Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me         H         CF3      2-ClPh    Cl       H         Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me         H         CF3      Me        Me       Cl        Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me         H         CF3      Et        Me       Br        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me         H         CF3      Ph        Me       Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me         H         Br        2-ClPh    Cl       H         Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me         H         Br        2-ClPh    Me       Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me         H         Br        2-ClPh    Cl       Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me         H         Cl        2-ClPh    Me       Cl        Me        H         Cl       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H          Me        CF3      2-ClPh    Me       H         H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H          Me        CF3      2-ClPh    Me       Cl        H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H          Me        CF3      2-ClPh    Cl       H         H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H          Me        CF3      Me        Me       Cl        H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H          Me        CF3      Et        Me       Br        H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H          Me        CF3      Ph        Me       Cl        H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H          Me        Br        2-ClPh    Cl       H         H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
R2a      R2b      R3a      R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a      R3b                R4a      R4b
H         Me        Br        2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         Me        Br        2-ClPh    Cl        Cl        H         Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        Cl        2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3      2-ClPh    Me        H         Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3      2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3      2-ClPh    Cl        H         Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        CF3      Me        Me        Cl        Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        CF3      Et        Me        Br        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3      Ph        Me        Cl        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        Br        2-ClPh    Cl        H         Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        Br        2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        Me        Br        2-ClPh    Cl        Cl        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        Cl        2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                                                      表32
R2a      R2b      R3a      R3b      R4a      R4b      R2a      R3b       R3a      R3b                R4a      R4b
H         H         CF3      2-ClPh    Me        H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3      2-ClPh    Me        Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         CF3      2-ClPh    Cl        H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         CF3      Me        Me        Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         CF3      Et        Me        Br        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3      Ph        Me        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         Br        2-ClPh    Cl        H         H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         Br        2-ClPh    Me        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         H         Br        2-ClPh    Cl        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         Cl        2-ClPh    Me        Cl        H         H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CF3      2-ClPh    Me        H         Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3      2-ClPh    Me        Cl        Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
R2a      R2b      R3a      R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a       R3b                R4a      R4b
Me        H         CF3      2-ClPh    Cl        H         Me        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         CF3      Me        Me        Cl        Me        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         CF3      Et        Me        Br        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3      Ph        Me        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         Br        2-ClPh    Cl        H         Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         Br        2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        H         Br        2-ClPh    Cl        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         Cl        2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3      2-ClPh    Me        H         H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3      2-ClPh    Me        Cl        H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3      2-ClPh    Cl        H         H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        CF3      Me        Me        Cl        H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        CF3      Et        Me        Br        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3      Ph        Me        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Br        2-ClPh    Cl        H         H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        Br        2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         Me        Br        2-ClPh    Cl        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        Cl        2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Cl       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3      2-ClPh    Me        H         Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3      2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3      2-ClPh    Cl        H         Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        CF3      Me        Me        Cl        Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        CF3      Et        Me        Br        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3      Ph        Me        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        Br        2-ClPh    Cl        H         Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        Br        2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        Me        Br        2-ClPh    Cl        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        Cl        2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Cl      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                               表33
Figure A0281596101411
R2a      R2b      R3a      R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a       R3b                R4a      R4b
H         H         CF3      2-ClPh    Me        H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3      2-ClPh    Me        Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         CF3      2-ClPh    Cl        H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         CF3      Me        Me        Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         CF3      Et        Me        Br        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3      Ph        Me        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         Br        2-ClPh    Cl        H         H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         Br        2-ClPh    Me        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         H         Br        2-ClPh    Cl        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         Cl        2-ClPh    Me        Cl        H         H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CF3      2-ClPh    Me        H         Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3      2-ClPh    Me        Cl        Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CF3      2-ClPh    Cl        H         Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         CF3      Me        Me        Cl        Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         CF3      Et        Me        Br        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3      Ph        Me        Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         Br        2-ClPh    Cl        H         Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         Br        2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        H         Br        2-ClPh    Cl        Cl        Me        H         Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         Cl        2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Cl       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3      2-ClPh    Me        H         H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3      2-ClPh    Me        Cl        H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3      2-ClPh    Cl        H         H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        CF3      Me        Me        Cl        H         Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        CF3      Et        Me        Br        H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3      Ph        Me        Cl        H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Br        2-ClPh    Cl        H         H         Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
R2a      R2b      R3a      R3b      R4a      R4b      R2a       R2b      R3a      R3b                R4a      R4b
H         Me        Br        2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         Me        Br        2-ClPh    Cl        Cl        H         Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        Cl        2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3      2-ClPh    Me        H         Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3      2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3      2-ClPh    Cl        H         Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        CF3      Me        Me        Cl        Me        Me        CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        CF3      Et        Me        Br        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3      Ph        Me        Cl        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        Br        2-ClPh    Cl        H         Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        Br        2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        Me        Br        2-ClPh    Cl        Cl        Me        Me        Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        Cl        2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                                                         表34
Figure A0281596101421
R2a      R2b      R3a      R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a       R3b                R4a      R4b
H         H         CF3      2-ClPh    Me        H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3      2-ClPh    Me        Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         CF3      2-ClPh    Cl        H         H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         CF3      Me        Me        Cl        H         H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         CF3      Et        Me        Br        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         H         CF3      Ph        Me        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         H         Br        2-ClPh    Cl        H         H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         H         Br        2-ClPh    Me        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         H         Br        2-ClPh    Cl        Cl        H         H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         H         Cl        2-ClPh    Me        Cl        H         H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         CF3      2-ClPh    Me        H         Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3      2-ClPh    Me        Cl        Me        H         CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
R2a      R2b      R3a        R3b      R4a      R4b      R2a      R2b      R3a      R3b                R4a      R4b
Me        H         CF3       2-ClPh    Cl        H         Me        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         CF3       Me        Me        Cl        Me        H         CF3      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         CF3       Et        Me        Br        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        H         CF3       Ph        Me        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        H         Br         2-ClPh    Cl        H         Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        H         Br         2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        H         Br         2-ClPh    Cl        Cl        Me        H         Br        3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        H         Cl         2-ClPh    Me        Cl        Me        H         Cl        3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3       2-ClPh    Me        H         H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3       2-ClPh    Me        Cl        H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        CF3       2-ClPh    Cl        H         H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        CF3       Me        Me        Cl        H         Me        CF3     3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        CF3       Et        Me        Br        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H         Me        CF3       Ph        Me        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H         Me        Br         2-ClPh    Cl        H         H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H         Me        Br         2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
H         Me        Br         2-ClPh    Cl        Cl        H         Me        Br       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H         Me        Cl         2-ClPh    Me        Cl        H         Me        Cl       3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3       2-ClPh    Me        H         Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3       2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        CF3       2-ClPh    Cl        H         Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        CF3       Me        Me        Cl        Me        Me        CF3    3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        CF3       Et        Me        Br        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me        Me        CF3       Ph        Me        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
Me        Me        Br         2-ClPh    Cl        H         Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me        Me        Br         2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Cl        Cl
Me        Me        Br         2-ClPh    Cl        Cl        Me        Me        Br      3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
Me        Me        Cl         2-ClPh    Me        Cl        Me        Me        Cl      3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
                                     表35
Figure A0281596101441
R2a        R2b      R3a               R3b                  R4a      R4b
H           H         CH2CF2          2-ClPh                Me        H
H           H         CH2CF2          2-ClPh                Me        Cl
H           H         CH2CF3          2-ClPh                Cl        H
H           H         CH2CF3          2-ClPh                Me        Br
H           H         CH2CF3          3-Cl-2-吡啶基         Me        H
H           H         CH2CF3          3-Cl-2-吡啶基         Cl        H
H           H         CH2CF3          3-Cl-2-吡啶基         Me        Br
H           H         CH2CF3          3-Cl-2-吡啶基         Me        Cl
H           H         CH2CF3          Me                    Me        Cl
H           H         CH2CF3          Et                    Me        Br
H           H         CH2CF3          Ph                    Me        Cl
H           H         CHF2             2-ClPh                Me        H
H           H         CHF2             2-ClPh                Me        Cl
H           H         CHF2             2-ClPh                Cl        H
H           H         CHF2             2-ClPh                Me        Br
H           H         CHF2             3-Cl-2-吡啶基         Me        H
H           H         CHF2             3-Cl-2-吡啶基         Cl        H
H           H         CHF2             3-Cl-2-吡啶基         Me        Br
H           H         CHF2             3-Cl-2-吡啶基         Me        Cl
Me          H         CH2CF3          2-ClPh                Me        H
Me          H         CH2CF3          2-ClPh                Me        Cl
Me          H         CH2CF3          2-ClPh                Cl        H
Me          H         CH2CF3          2-ClPh                Me        Br
Me          H         CH2CF3          3-Cl-2-吡啶基         Me        H
Me          H         CH2CF3          3-Cl-2-吡啶基         Cl        H
Me          H         CH2CF3          3-Cl-2-吡啶基         Me        Br
Me          H         CH2CF3          3-Cl-2-吡啶基         Me        Cl
R2a        R2b        R3a             R3b               R4a         R4b
Me          H           CH2CF3        Me                 Me           Cl
Me          H           CH2CF3        Et                 Me           Br
Me          H           CH2CF3        Ph                 Me           Cl
Me          H           CHF2           2-ClPh             Me           H
Me          H           CHF2           2-ClPh             Me           Cl
Me          H           CHF2           2-ClPh             Cl           H
Me          H           CHF2           2-ClPh             Me           Br
Me          H           CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me           H
Me          H           CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Cl           H
Me          H           CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me           Br
Me          H           CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me           Cl
H           Me          CH2CF3        2-ClPh             Me           H
H           Me          CH2CF3        2-ClPh             Me           Cl
H           Me          CH2CF3        2-ClPh             Cl           H
H           Me          CH2CF3        2-ClPh             Me           Br
H           Me          CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me           H
H           Me          CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Cl           H
H           Me          CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me           Br
H           Me          CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me           Cl
H           Me          CH2CF3        Me                 Me           Cl
H           Me          CH2CF3        Et                 Me           Br
H           Me          CH2CF3        Ph                 Me           Cl
H           Me          CHF2           2-ClPh             Me           H
H           Me          CHF2           2-ClPh             Me           Cl
H           Me          CHF2           2-ClPh             Cl           H
H           Me          CHF2           2-ClPh             Me           Br
H           Me          CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me           H
H           Me          CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Cl           H
H           Me          CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me           Br
H           Me          CHF2           3-Cl-2-吡啶基      Me           Cl
Me          Me          CH2CF3        2-ClPh             Me           H
Me          Me          CH2CF3        2-ClPh             Me           Cl
Me          Me          CH2CF3        2-ClPh             Cl           H
Me          Me          CH2CF3        2-ClPh             Me           Br
Me          Me          CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me           H
Me          Me          CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Cl           H
Me          Me          CH2CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me           Br
R2a      R2b      R3a            R3b                  R4a          R4b
Me        Me        CH2CF3       3-Cl-2-吡啶基         Me            Cl
Me        Me        CH2CF3       Me                    Me            Cl
Me        Me        CH2CF3       Et                    Me            Br
Me        Me        CH2CF3       Ph                    Me            Cl
Me        Me        CHF2          2-ClPh                Me            H
Me        Me        CHF2          2-ClPh                Me            Cl
Me        Me        CHF2          2-ClPh                Cl            H
Me        Me        CHF2          2-ClPh                Me            Br
Me        Me        CHF2          3-Cl-2-吡啶基         Me            H
Me        Me        CHF2          3-Cl-2-吡啶基         Cl            H
Me        Me        CHF2          3-Cl-2-吡啶基         Me            Br
M         Me        CHF2          3-Cl-2-吡啶基         Me            Cl
                                      表36
R2   R3a    R3b      R4a   R4b   R2a   R3a    R3b              R4a    R4b
H     CF3    2-ClPh    Me     H      H      CF3    3-Cl-2-吡啶基     Me      H
H     CF3    2-ClPh    Me     Cl     H      CF3    3-Cl-2-吡啶基     Me      Cl
H     CF3    2-ClPh    Cl     H      H      CF3    3-Cl-2-吡啶基     Cl      H
H     CF3    Me        Me     Cl     H      CF3    3-Cl-2-吡啶基     Me      Br
H     CF3    Et        Me     Br     H      Br      3-Cl-2-吡啶基     Me      H
H     CF3    Ph        Me     Cl     H      Br      3-Cl-2-吡啶基     Me      Cl
H     Br      2-ClPh    Cl     H      H      Br      3-Cl-2-吡啶基     Cl      H
H     Br      2-ClPh    Me     Cl     H      Br      3-Cl-2-吡啶基     Cl      Cl
H     Br      2-ClPh    Cl     Cl     H      Br      3-Cl-2-吡啶基     Me      Br
H     Cl      2-ClPh    Me     Cl     H      Cl      3-Cl-2-吡啶基     Me      Cl
Me    CF3    2-ClPh    Me     H      Me     CF3   3-Cl-2-吡啶基     Me      H
Me    CF3    2-ClPh    Me     Cl     Me     CF3   3-Cl-2-吡啶基     Me      Cl
Me    CF3    2-ClPh    Cl     H      Me     CF3   3-Cl-2-吡啶基     Cl      H
Me    CF3    Me        Me     Cl     Me     CF3   3-Cl-2-吡啶基     Me      Br
R2     R3a   R3b      R4a   R4b  R2a   R3a   R3b             R4a   R4b
Me      CF3   Et        Me     Br    Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     H
Me      CF3   Ph        Me     Cl    Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me      Br     2-ClPh    Cl     H     Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
Me      Br     2-ClPh    Me     Cl    Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl
Me      Br     2-ClPh    Cl     Cl    Me     Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
Me      Cl     2-ClPh    Me     Cl    Me     Cl     3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
                                 表37
Figure A0281596101471
R2     R3a    R3b      R4a   R4b  R2a   R3a   R3b             R4a   R4b
H       CF3    2-ClPh    Me     H     H      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me     H
H       CF3    2-ClPh    Me     Cl    H      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
H       CF3    2-ClPh    Cl     H     H      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
H       CF3    Me        Me     Cl    H      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
H       CF3    Et        Me     Br    H      Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     H
H       CF3    Ph        Me     Cl    H      Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
H       Br      2-ClPh    Cl     H     H      Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
H       Br      2-ClPh    Me     Cl    H      Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl
H       Br      2-ClPh    Cl     Cl    H      Br     3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
H       Cl      2-ClPh    Me     Cl    H      Cl     3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me      CF3    2-ClPh    Me     H     Me     CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me     H
Me      CF3    2-ClPh    Me     Cl    Me     CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me      CF3    2-ClPh    Cl     H     Me     CF3  3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
Me      CF3    Me        Me     Cl    Me     CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
Me      CF3    Et        Me     Br    Me     Br    3-Cl-2-吡啶基    Me     H
Me      CF3    Ph        Me     Cl    Me     Br    3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
Me      Br      2-ClPh    Cl     H     Me     Br    3-Cl-2-吡啶基    Cl     H
Me      Br      2-ClPh    Me     Cl    Me     Br    3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl
Me      Br      2-ClPh    Cl     Cl    Me     Br    3-Cl-2-吡啶基    Me     Br
R2     R3a   R3b       R4a    R4b    R2a    R3a    R3b             R4a   R4b
Me      Cl     2-ClPh     Me      Cl      Me      Cl      3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl
                                       表38
Figure A0281596101481
R2a       R2b       R2c    R3a       R3b                R4a      R4b
H          H          H       CF3       2-ClPh              Me        H
H          H          H       CF3       2-ClPh              Me        Cl
H          H          H       CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H          H          H       CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H          H          H       CF3       2-ClPh              Cl        H
H          H          H       CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
H          H          H       CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H          H          H       CF3       Me                  Me        Cl
H          H          H       CF3       Et                  Me        Br
H          H          H       CF3       Ph                  Me        Cl
H          H          H       Br         2-ClPh              Cl        H
H          H          H       Cl         2-ClPh              Me        Cl
H          H          H       Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        H
H          H          H       Br         3-Cl-2-吡啶基       Me        Cl
H          H          H       Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me        Br
H          H          H       Br         2-ClPh              Cl        H
H          H          H       Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
Me         H          H       CF3       2-ClPh              Me        H
Me         H          H       CF3       2-ClPh              Me        Cl
Me         H          H       CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me         H          H       CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me        H
Me         H          H       CF3       2-ClPh              Cl        H
Me         H          H       CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl        H
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         CF3       Me                  Me       Cl
Me        H         H         CF3       Et                  Me       Br
Me        H         H         CF3       Ph                  Me       Cl
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         CF3       Me                  Me       Cl
H         Me        H         CF3       Et                  Me       Br
H         Me        H         CF3       Ph                  Me       Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         CF3       Me                  Me       Cl
Me        Me        H         CF3       Et                  Me       Br
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b               R4a      R4b
Me        Me        H         CF3       Ph                 Me        Cl
Me        Me        H         Br         2-ClPh             Cl        H
Me        Me        H         Cl         2-ClPh             Me        Cl
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        Cl
Me        Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
Me        Me        H         Br         2-ClPh             Cl        H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
H         H         Me        CF3       2-ClPh             Me        H
H         H         Me        CF3       2-ClPh             Me        Cl
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        Cl
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        Cl
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        Cl
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        Cl
                                       表39
R2a      R2b      R2c      R3a        R3b               R4a      R4b
H         H         H         CF3        2-ClPh             Me        H
H         H         H         CF3        2-ClPh             Me        Cl
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         H         H         CF3        2-ClPh             Cl        H
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
R2a      R2b      R2c      R3a        R3b                 R4a    R4b
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
H         H         H         CF3       Me                   Me      Cl
H         H         H         CF3       Et                   Me      Br
H         H         H         CF3       Ph                   Me      Cl
H         H         H         Br         2-ClPh               Cl      H
H         H         H         Cl         2-ClPh               Me      Cl
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
H         H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
H         H         H         Br         2-ClPh               Cl      H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl      H
Me        H         H         CF3       2-ClPh               Me      H
Me        H         H         CF3       2-ClPh               Me      Cl
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        H         H         CF3       2-ClPh               Cl      H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Cl      H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
Me        H         H         CF3       Me                   Me      Cl
Me        H         H         CF3       Et                   Me      Br
Me        H         H         CF3       Ph                   Me      Cl
Me        H         H         Br         2-ClPh               Cl      H
Me        H         H         Cl         2-ClPh               Me      Cl
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
Me        H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
Me        H         H         Br         2-ClPh               Cl      H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl      H
H         Me        H         CF3       2-ClPh               Me      H
H         Me        H         CF3       2-ClPh               Me      Cl
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         Me        H         CF3       2-ClPh               Cl      H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Cl      H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
H         Me        H         CF3       Me                   Me      Cl
H         Me        H         CF3       Et                   Me      Br
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                 R4a    R4b
H         Me        H         CF3       Ph                   Me      Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh               Cl      H
H         Me        H         Cl         2-ClPh               Me      Cl
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
H         Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
H         Me        H         Br         2-ClPh               Cl      H
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl      H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh               Me      H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh               Me      Cl
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh               Cl      H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Cl      H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
Me        Me        H         CF3       Me                   Me      Cl
Me        Me        H         CF3       Et                   Me      Br
Me        Me        H         CF3       Ph                   Me      Cl
Me        Me        H         Br         2-ClPh               Cl      H
Me        Me        H         Cl         2-ClPh               Me      Cl
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
Me        Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
Me        Me        H         Br         2-ClPh               Cl      H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl      H
H         H         Me        CF3       2-ClPh               Me      H
H         H         Me        CF3       2-ClPh               Me      Cl
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
                                表40
Figure A0281596101531
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         H         CF3       2-ClPh              Cl       H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         CF3       Me                  Me       Cl
H         H         H         CF3       Et                  Me       Br
H         H         H         CF3       Ph                  Me       Cl
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         H         H         Cl         2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         Br         2-ClPh              Cl       H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Me       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Me       Cl
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         H         CF3       2-ClPh              Cl       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        H         H         CF3       Me                  Me       Cl
Me        H         H         CF3       Et                  Me       Br
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b               R4a      R4b
Me        H         H         CF3       Ph                 Me        Cl
Me        H         H         Br         2-ClPh             Cl        H
Me        H         H         Cl         2-ClPh             Me        Cl
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        Cl
Me        H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
Me        H         H         Br         2-ClPh             Cl        H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
H         Me        H         CF3       2-ClPh             Me        H
H         Me        H         CF3       2-ClPh             Me        Cl
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         Me        H         CF3       2-ClPh             Cl        H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
H         Me        H         CF3       Me                 Me        Cl
H         Me        H         CF3       Et                 Me        Br
H         Me        H         CF3       Ph                 Me        Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh             Cl        H
H         Me        H         Cl         2-ClPh             Me        Cl
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        Cl
H         Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
H         Me        H         Br         2-ClPh             Cl        H
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh             Me        H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh             Me        Cl
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh             Cl        H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
Me        Me        H         CF3       Me                 Me        Cl
Me        Me        H         CF3       Et                 Me        Br
Me        Me        H         CF3       Ph                 Me        Cl
Me        Me        H         Br         2-ClPh             Cl        H
Me        Me        H         Cl         2-ClPh             Me        Cl
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                R4a     R4b
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
Me        Me        H         Br         2-ClPh              Cl       H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me       H
H         H         Me        CF3       2-ClPh              Me       Cl
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基       Me       Cl
                                        表41
Figure A0281596101551
R2a      R2b      R2c      R3a        R3b                R4a     R4b
H         H         H         CF3        2-ClPh              Me       H
H         H         H         CF3        2-ClPh              Me       Cl
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       H
H         H         H         CF3        2-ClPh              Cl       H
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Cl       H
H         H         H         CF3        3-Cl-2-吡啶基       Me       Br
H         H         H         CF3        Me                  Me       Cl
H         H         H         CF3        Et                  Me       Br
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b               R4a      R4b
H         H         H         CF3       Ph                 Me        Cl
H         H         H         Br         2-ClPh             Cl        H
H         H         H         Cl         2-ClPh             Me        Cl
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        Cl
H         H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
H         H         H         Br         2-ClPh             Cl        H
H         H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
Me        H         H         CF3       2-ClPh             Me        H
Me        H         H         CF3       2-ClPh             Me        Cl
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        H         H         CF3       2-ClPh             Cl        H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
Me        H         H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
Me        H         H         CF3       Me                 Me        Cl
Me        H         H         CF3       Et                 Me        Br
Me        H         H         CF3       Ph                 Me        Cl
Me        H         H         Br         2-ClPh             Cl        H
Me        H         H         Cl         2-ClPh             Me        Cl
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Me        Cl
Me        H         H         Cl         3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
Me        H         H         Br         2-ClPh             Cl        H
Me        H         H         Br         3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
H         Me        H         CF3       2-ClPh             Me        H
H         Me        H         CF3       2-ClPh             Me        Cl
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        H
H         Me        H         CF3       2-ClPh             Cl        H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Cl        H
H         Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基      Me        Br
H         Me        H         CF3       Me                 Me        Cl
H         Me        H         CF3       Et                 Me        Br
H         Me        H         CF3       Ph                 Me        Cl
H         Me        H         Br         2-ClPh             Cl        H
H         Me        H         Cl         2-ClPh             Me        Cl
R2a      R2b      R2c      R3a       R3b                 R4a    R4b
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
H         Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
H         Me        H         Br         2-ClPh               Cl      H
H         Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl      H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh               Me      H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh               Me      Cl
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        Me        H         CF3       2-ClPh               Cl      H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Cl      H
Me        Me        H         CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
Me        Me        H         CF3       Me                   Me      Cl
Me        Me        H         CF3       Et                   Me      Br
Me        Me        H         CF3       Ph                   Me      Cl
Me        Me        H         Br         2-ClPh               Cl      H
Me        Me        H         Cl         2-ClPh               Me      Cl
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
Me        Me        H         Cl         3-Cl-2-吡啶基        Me      Br
Me        Me        H         Br         2-ClPh               Cl      H
Me        Me        H         Br         3-Cl-2-吡啶基        Cl      H
H         H         Me        CF3       2-ClPh               Me      H
H         H         Me        CF3       2-ClPh               Me      Cl
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
Me        H         Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         Me        Me        CF3       3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      H
H         Me        Me        Br         3-Cl-2-吡啶基        Me      Cl
制剂/用途
本发明的化合物一般与农业上适合的载体一起作为制剂或组合物使用，所述载体包括至少一种液体稀释剂、固体稀释剂或表面活性剂。制剂或组合物的组分根据活性成分的物理性质、使用方式和环境因素(例如土壤类型、湿度和温度)进行选择。有效的制剂包括液体例如溶液(包括可乳化浓缩物)、混悬剂、乳剂(包括微乳剂和/或悬乳剂)和可以选择性增稠为凝胶的类似液体。有效的制剂进一步包括固体例如尘剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、薄膜剂，和水可分散(“可湿润的”)或可溶于水的类似制剂。可以将活性成分(微)囊包封并且进一步形成混悬剂或固体制剂；或者可以将整个活性成分制剂包封(或“外包封”)。囊包封可以控制或延缓活性成分的释放。可喷雾制剂可以扩展到适当介质中并可以每公顷约1-数百升的喷雾体积使用。高浓度组合物主要用作其他制剂的中间物。
所述的制剂通常含有加起来达到100％重量的以下大致有效量的活性成分、稀释剂和表面活性剂。
1                                  重量百分比
1                       活性成分    稀释剂       表面活性剂
水可分散的和水可溶解    5-90          0-94         1-15
的颗粒、片剂和粉末
混悬剂、乳剂、溶液(包   5-50          40-95        0-15
括可乳化浓缩物)
尘剂                    1-25          70-99        0-5
颗粒剂和丸剂            0.01-99       5-99.99      0-15
高浓度组合物            90-99         0-10         0-2
典型的固体稀释剂描述在Watkihs等的Handbook ofInsecticide Dust Diluents and Carriers，第2版，Dorland Books，Caldwell，New Jersey中。典型的液体稀释剂描述在Marsden的Solvents Guide，第2版，Interscience，New York，1950中。McCutcheons’s Detergents and Emulsifiers Annual，AlluredPubl.Corp.，Ridgewood，New Jersey，以及Sisely andWood，Encyclopedia of Surface Active Agents，Chemical Publ.Co.，Inc.，New York，1964，列出表面活性剂和推荐的用途。所有制剂均可以含有少量的添加剂以减少泡沫、结块、腐蚀、微生物生长等，或提高粘度的增稠剂。
表面活性剂包括，例如，聚乙氧基化醇，聚乙氧基化烷基酚，聚乙氧基化脱水山梨糖醇脂肪酸酯，二烷基磺基琥珀酸酯，烷基硫酸盐，烷基苯磺酸盐，硅氧烷类，N，N-二烷基牛磺酸酯，木质素磺酸盐，萘磺酸盐甲醛缩合物，多羧酸盐，和聚氧化乙烯/聚氧化丙烯嵌段共聚物。固体稀释剂包括，例如，粘土例如皂土、蒙脱石、硅镁土和高岭土、淀粉、二氧化硅、滑石、硅藻土、脲、碳酸钙、碳酸钠和碳酸氢钠，和硫酸钠。液体稀释剂包括，例如，水，N，N-二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，N-烷基吡咯烷酮，乙二醇，聚丙二醇，石蜡，烷基苯，烷基萘，橄榄油、蓖麻油、亚麻子油、桐油、芝麻油、玉米油、花生油、棉花籽油、大豆油、菜籽油和椰油，脂肪酸酯，酮例如环己酮，2-庚酮，异佛尔酮和4-羟基-4-甲基-2-戊酮，和醇例如甲醇，环己醇，癸醇和四氢糠醇。
溶液，包括可乳化浓缩物，可以通过将组分直接混合来制备。尘剂和散剂可以通过掺混并且一般在锤磨机和流能磨中研磨来制备。混悬剂通常通过湿法碾磨来制备；参见，例如，U.S.3,060,084。颗粒剂和丸剂可以通过将活性物质喷雾在预形成的颗粒载体上或通过附聚技术来制备。参见Browning，″Agglomeration″，ChemicalEngineering，12月4日，1967，pp 147-48，Perry′s ChemicalEngineer′s Handbook，第4版.，McGraw-Hill，New York，1963，8-57页及其下文，和PCT公报WO91/13546。丸剂可以按照U.S.4,172,714所述方法制备。水可分散的和水可溶解的颗粒剂可以根据U.S.4,144,050、U.S.3,920,442和DE3,246,493的教导制备。片剂可以按照U.S.5,180,587、U.S.5,232,701和U.S.5,208,030的教导制备。薄膜剂可以根据GB 2,095,558和U.S.3,299,566的教导制备。
有关制剂领域的其他信息，参见T.S.Woods，PesticideChemistry and Bioscience，The Food-Environment Challenge一书中的″The Formulator′s Toolbox-Product Forms for ModernAgriculture″，T.Brooks & T.R.Roberts，Eds.，Proceedings ofthe 9th International Congress on Pesticide Chemistry，TheRoyal Society of Chemistry，Cambridge，1999，pp.120-133。还参见U.S.3,235,361，6栏，16行-7栏，19行和实施例10-41；U.S.3,309,192，5栏，43行-7栏，62行和实施例8，12，15，39，41，52，53，58，132，138-140，162-164，166，167和169-182；U.S.2,891,855，3栏，66行-5栏，17行和实施例1-4；Klingman，WeedControl as a Science，John Wiley and Sons，Inc.，New York，1961，pp 81-96；和Hance等，Weed Control Handbook，第8版，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1989。
在下列实施例中，所有百分比以重量计且所有制剂以常规方式制备。化合物编号是指索引表A中的化合物。
                       实施例A
                      可湿润散剂
化合物1                                65.0％
十二烷基苯酚聚乙二醇醚                 2.0％
木质素磺酸钠                           4.0％
硅铝酸钠                               6.0％
蒙脱石(煅烧的)                         23.0％.
                       实施例B
                        颗粒剂
化合物1                                10.0％
硅镁土颗粒(低挥发性物质，0.71/0.30mm； 90.0％
U.S.S.No.25-50筛)
                       实施例C
                       挤出丸剂
化合物1                                25.0％
无水硫酸钠                             10.0％
粗木质素磺酸钙                           5.0％
烷基萘磺酸钠                             1.0％
钙/镁皂土                                59.0％
                       实施例D
                     可乳化浓缩物
化合物1                                  20.0％
油可溶磺酸盐和聚氧乙烯醚的混合物         10.0％
异佛尔酮                                 70.0％
                       实施例E
                       颗粒剂
化合物1                                  0.5％
纤维素                                   2.5％
乳糖                                     4.0％
玉米粉                                   93.0％
本发明的化合物具有良好的代谢性和/或土壤残留模式，并对农业和非农业无脊椎害虫表现出杀虫活性。(说明书上下文中，“无脊椎害虫防治”指抑制无脊椎害虫的生长(包括死亡)，使得害虫所引起的取食或其它的伤害或损害明显减少；有关的表述进行类似的定义。)关于本说明书，术语“无脊椎害虫”包括经济上重要的害虫节肢动物、腹足动物和线虫。术语“节肢动物”包括昆虫、螨、蜘蛛、蝎子、蜈蚣、千足虫、球潮虫和综合纲害虫(symphylans)。术语“腹足动物”包括蜗牛、鼻涕虫和其它的柄眼目动物。术语“线虫”包括所有的蠕虫如蛔虫、犬恶丝虫，和食植物的线虫(线虫纲)、吸虫(Tematoda)、棘头纲和绦虫(真绦虫亚纲)。本领域的技术人员会理解不是所有的化合物对所有的害虫都是等效的。本发明的化合物对经济上重要的农业和非农业害虫具有活性。术语“农业”是指田地农作物如食物和纤维的生产并且包括谷类作物(例如小麦、燕麦、大麦、黑麦、稻米、玉米)、豆类、蔬菜作物(例如莴苣、卷心菜、西红柿类、豆类)、马铃薯类、甜薯类、葡萄、棉花和树果(例如梨果、核果和柑橘属果)的生长。术语“非农业”是指其他园艺(例如森林、温室、苗圃或不在田地中生长的观赏植物)、公共卫生和动物保健、家用和商业建筑、家庭和储藏产品使用或害虫。由于无脊椎害虫防治范围和经济上的重要性，通过控制无脊椎害虫实现对棉花、玉米、大豆、稻米、蔬菜、马铃薯、甜薯、葡萄和树果的保护(防止无脊椎害虫引起的损伤和侵害)是本发明的优选实施方式。农业或非农业害虫包括：鳞翅目幼虫，例如夜蛾科中的粘虫、地老虎、尺蠖和棉铃虫(例如草地粘虫(Spodoptera fugiperda J.E.Smith)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua Hübner)、小地老虎(Agrotis ipsilon Hufnagel)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni Hübner)、烟夜蛾(Heliothis virescensFabricius))；螟蛾科中的钻心虫、鞘蛾幼虫、结网毛虫、锥虫(coneworm)、甘蓝叶害虫、和雕叶虫(例如欧洲玉米螟(Ostrinianubilalis Hübner)、脐橙虫(Amyelois transitella Walker)、玉米根网螟(Crambus caliginosellus Clemens)、草坪网螟(Herpetogramma licarsisalis Walker))；卷叶蛾科中的卷叶蛾、芽虫、种子虫和果虫(例如苹果蠹蛾(Cydia pomonella Linnaeus)、葡萄小卷蛾(Endopiza viteana Clemens)，梨小食心虫(Grapholitamolesta Busck))；和许多其他经济上重要的鳞翅目害虫(如小菜蛾(Plutella xylostella Linnaeus)、棉红铃虫(Pectinophoragosypiella Saunders)、卷叶蛾(Lymantria dispar Linnaeus))；蜚蠊目的若虫和成虫，包括小蠊科和蜚蠊科中的蜚蠊(例如东方蜚蠊(Blatta orientalis Linnaeus)，亚洲蜚蠊(Blatella asahinaiMizukubo)、德国小蠊(Blattella germanica Linnaeus)，长须蜚蠊(Supella longipalpa Fabricius)，美洲大蠊(Periplanetaamericana Linnaeus)、褐色大蠊(Periplaneta brunneaBurmeister)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae Fabricius))；鞘翅目的食叶幼虫和成虫，包括长角象虫科、豆象科和象甲科的象鼻虫(例如棉象甲(Anthonomus grandis Boheman)、稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus Kuschel)、谷象(Sitophilusgranarius Linnaeus)、稻二点象甲(Sitophilus oryzaeLinnaeus))；叶甲科(例如马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineataSay)、玉米幼芽根叶甲(Diabrotica virgifera virgiferaLeConte))的喜跳甲、黄守瓜、食根虫、金花虫、马铃薯甲虫和潜叶虫；金龟子科的金龟子和其他甲虫(例如日本弧丽金龟(Popilliajaponica Newman)和欧洲金龟(Rhizotrogus majalisRazoumowsky))；皮蠹科的红缘皮蠹；叩头虫科的切根虫；棘胫小蠹科的小蠹虫和拟步行虫科的面粉甲虫。此外，农业和非农业害虫还包括革翅目的幼虫和成虫，包括球螋科的蠼螋(例如欧洲球螋(Forficulaauricularia Linnaeus)、黑球螋(Chelisoches morio Fabricius))；半翅目和同翅目的若虫和成虫，例如盲蝽科的盲蝽象，蝉科的蝉，大叶蝉科的叶蝉(如Empoasca spp.)，樗鸡科(Fulgoroidae)和飞虱科的飞虱，角蝉科的角蝉，木虱科的木虱，粉虱科的粉虱，蚜科的蚜虫，根瘤蚜科的根瘤蚜，粉蚧科的粉蚧，蚧科、盾蚧科、绵蚧科的介壳虫，网蝽科的网蝽，蝽科的蝽象，长蝽科的长蝽(例如Blissus spp.)和其他实蝽，沫蝉科的沫蝉，缘蝽科的缘蝽和红蝽科的红蝽和棉红蝽。也包括蜱螨目的幼虫和成虫，例如叶螨科的叶螨和茶红叶螨(例如苹果全爪螨(Panonychus ulmi Koch)、二点叶螨(Tetranychus urticaeKoch)、麦克旦尼氏螨(Tetranychus mcdanieli McGregor))，细须螨科的扁平螨(例如桔短须螨(Brevipalpus lewisi McGregor))，瘿螨科的尘螨和芽螨和其他食叶螨及危害人类和动物健康的重要的螨类，即麦皮螨科的尘螨，脂螨科的腺囊螨，食甜螨科的谷螨(grainmites)，硬蜱科的羊虱(例如鹿硬蜱(Ixodes scapularis Say)、金环硬蜱(Ixodes holocyclus Neumann)、美洲大蜱(Dermacentorvariabilis Say)、美洲花蜱(Amblyomma americanum Linnaeus))，和痒螨科、蒲螨科和疥螨科的痂螨和痒螨；直翅目的成虫和幼虫，包括蝗虫、飞蝗和蟋蟀(例如迁徙蚱蜢(例如迁徙蚱蜢Melanoplussanguinipes Fbricius，长额负蝗M.differentialis Thomas)、美洲蚱蜢(例如Schistocerca americana Drury)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria Forskal)、飞蝗(Locusta migratoriaLinnaeus)、家蟋蟀(Acheta domesticus Linnaeus)、蝼蛄(Gryllotalpa spp.))；双翅目的成虫和幼虫，包括潜叶蝇、摇蚊、实蝇(实蝇科)、麦杆蝇(例如瑞典麦杆蝇(Oscinell afritLinnaeus)、土蛆、家蝇(例如Musca domestica Linnaeus)、黄腹厩蝇(例如Fannia canicularis Linnaeus、F.femoralis Stein)、厩蝇(例如Stomoxys calcitrans Linnaeus)、秋家蝇、角蝇、飞蝇(例如金蝇属、黑丽蝇属)，和其他蝇类害虫，虻(例如虻属)、狂蝇(例如胃蝇属、狂蝇属)、皮蝇(例如皮蝇属)、斑虻(例如斑虻属)、羊虱蝇(例如绵羊虱蝇)和其他短角亚目害虫，蚊虫(例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属)、黑蚊(例如原蚋属、蚋属)，蠓、蚋、尖眼蕈蚊和其他长角亚目的害虫；缨翅目的成虫和幼虫，包括棉蓟马(Thrips tabaci Lindeman)和其他食叶牧草虫；膜翅目的害虫，包括蚂蚁(例如锈色大墨蚁(Camponotus ferrugineus Fabricius)、黑木工蚁(Camponotus pennsylvanicus DeGeer)、小家蚁(Monomorium pharaonis Linnaeus)、小火蚁(Wasmanniaauropunctata Roger)、火蚁(Solenopsis geminata Fabricius)、红外来火蚁(Solenopsis invicta Buren)、阿根廷蚁(Iridomyrmexhumilis Mayr)、家褐蚁(Paratrechina longicornis Latreille)、草地蚁(Tetramorium caespitum Linnaeus)、玉米田蚁(Lasiusalienus F_rster)、臭家蚁(Tapinoma sessile Say)、蜂类(包括木蜂)、大黄蜂、小黄蜂、萤蜂；等翅目的害虫，包括黄胸散白蚁(Reticulitermes flavipes Kollar)、西犀白蚁(Reticulitermeshesperus Banks)、家白蚁(Coptotermes formosanus Shiraki)、西印度干木白蚁(Incisitermes immigrans Snyder)和其他经济上重要的白蚁；弹尾目害虫，例如西洋衣鱼(Lepisma saccharinaLinnaeus)和家衣鱼(Thermobia domestica Packard)；食毛目的害虫，包括头虱(Pediculus humanus capitis De Geer)、体虱(Pediculus humanus humanus Linnaeus)、雏鸡羽虱(Menacanthusstramineus Nitszch)、狗羽虱(Trichodectes canis De Geer)、鸡姬虱(Goniocotes gallinae De Geer)、羽虱(Bovicola ovisSchrank)、阔胸血虱(Haematopinus eurysternus Nitszch)、牛颚虱(Linognathus vituli Linnaeus)和其他危害人类和动物的刺吸和咀嚼的寄生虱类；Siphonoptera目的害虫，包括东方鼠蚤(Xenopsylla cheopis Rothschild)、猫栉头蚤(Ctenocephalidesfelis Bouche)、狗栉头蚤(Ctenocephalides canis Curtis)、禽蚤(Ceratophyllus gallinae Schrank)、禽冠蚤(Echidnophagagallinacea Westwood)、人蚤(Pulex irritans Linnaeus)和其他侵害哺乳动物和鸟类的跳蚤。另外的节肢动物的害虫包括：蜘蛛目的蜘蛛，例如褐皮花蛛(Loxosceles reclusa Gertsch & Mulaik)和黑寡妇球腹蛛(Latrodectus mctans Fabricius)，和蚰蜒形目的蜈蚣，例如家蚰蜒(Scutigera coleoptrata Linnaeus)。本发明的化合物还对下列成员具有作用活性：线虫纲、多节绦虫亚纲、吸虫纲和棘头(虫)纲包括圆线虫亚目、蛔虫目、尖尾亚目、小杆目、旋尾目和嘴刺目的经济上重要的成员，例如但不局限于经济上重要的农业害虫(即根结线虫属的根结线虫、草地垫刃线虫属的草地垫刃线虫、鬃根线虫属的鬃根线虫等)、和危害动物和人类健康的害虫(即所有经济重要的吸虫、绦虫和线虫，如寄生于马的寻常圆线虫、寄生于狗的弓蛔虫、寄生于绵羊的血矛线虫、寄生于狗的恶丝虫、寄生于马的裸头绦虫、寄生于反刍动物的肝片吸虫等)。
本发明的化合物对下述害虫表现出特别高的活性，鳞翅目(例如Alabama argillacea Hübner(棉叶波纹夜蛾)、Archips argyrospilaWalker(美云杉黄卷蛾)、A.rosana Linnaeus(玫瑰黄卷蛾)和其他的黄卷蛾，Chilo suppressalls Walker(二化螟)、Cnaphalocrosismedinalis Guenee(稻纵卷叶蛾)、Crambus caliginosellus Clemens(玉米根草螟)、Crambus teterrellus Zincken(早熟禾草螟)、Cydia pomonella Linnaeus(苹蠹蛾)、Earias insulana Boisduval(棉斑实蛾)、Earias vittella Fabricius(翠纹金刚钻)、Helicverpaarmigera Hübner(美洲棉铃虫)、Helicverpa zea Boddie(棉铃虫)、Heliothis virescens Fabricius (烟夜蛾)、Herpetogrammalicarsisalis Walker(瘤蛾)、Lobesia botrana Denis &Schiffermüller(葡萄小卷蛾)、Pectinophora gossypiellaSaunders(棉红铃虫)、Phyllocnistis citrella Stainton(桔叶潜叶蛾)、Pieris brassicae Linnaeus(大菜粉蝶)、Pieris rapaeLinnaeus(菜粉蝶)、Plutella xylostella Linnaeus(小菜蛾)、Spodoptera exigua Hübner(甜菜夜蛾)、Spodoptera lituraFabricius(斜纹夜蛾)、Spodoptera frugiperda J.E.Smith(草地粘虫)、Trichoplusia ni Hübner(粉纹夜蛾)、Tuta absolutaMeyrick(tomato leafminer))。本发明的化合物也对同翅目下述害虫具有商业上有意义的活性，包括Acyrthisiphon pisum Harris(豌蚜)、Aphis craccivora Koch(豆蚜)、Aphis fabae Scopoli(甜菜蚜)、Aphis gossypii Glover(棉蚜)、Aphis pomi De Geer(苹果蚜)、Aphis spiraecola Patch(绣线菊蚜)、Aulacorthumsolani Kaltenbach(茄沟无网蚜)、Chaetosiphon fragaefoliiCockerell(草莓中瘤钉毛蚜)、Diuraphis noxiaKurdjumov/Mordvilko(俄罗斯麦蚜)、Dysaphis plantagineaPaaserini(车前圆尾蚜)、Eriosoma lanigerum Hausmann(苹果绵蚜)、Hyalopterus pruni Geoffroy(桃粉大尾蚜)、Lipaphis erysimiKaltebach(菜缢管蚜)、Metopolophium dirrhodum Walker(蔷薇麦蚜)、Macrosiphum euphorbiae Thomas(马铃薯长管蚜)、Myzuspersicae Sulzer(桃蚜)、Nasonovia ribisnigri Mosley(莴苣蚜)、Pemphigus spp.(根蚜和瘤蚜)、Rhopalosiphum maidis Fitch(玉米蚜)、Rhopalosiphum padi Linnaeus(粟缢管蚜)、Schizaphisgraminum Rondani(草间裂蚜茧蜂)、Sitobion avenae Faricius(英国谷蚜)、Therioaphis maculata Buckton(苜蓿斑蚜)、Toxopteraaurantii Boyer de Fonscolombe(茶二叉蚜)和Toxoptera citricidaKirkaldy(桔二叉蚜)；Adelges spp.(球蚜属)；Phylloxeradevastatrix Pergande(美核桃根瘤蚜)；Bemisia tabaci Gennadius(棉粉虱)、Bemisia argentifolii Bellows & Perring(银叶粉虱)、Dialeurodes citri Ashmead(柑桔粉虱)和Trialeurodesvaporariorum Westwood(温室白粉虱)；Empoasca fabae(蛋豆微叶蝉)、Laodelphax striatellus Fallen(稻灰飞虱)、Macrolestesquadrilineatus Forbes(六点叶蝉)、Nephotettix cinticeps Uhler(黑尾叶蝉)、Nephotettix nigropictus St_l(稻叶蝉)、Nilaparvatalugens St_l(稻褐飞虱)、Peregrinus maidis Ashmead(玉米蜡蝉)、Sogatella furcifera Horvath(白背稻虱)、Sogatodes orizicolaMuir(稻飞虱)、Typhlocyba pomaria McAtee(草白小叶蝉)、Erythroneura spp.(红斑叶蝉)；Magicidada septendecim Linnaeus(晚秀蝉)；Icerya purchasi Maskell(吹绵蚧)、Quadraspidiotusperniciosus Comstock(梨笠圆盾蚧)；Planococcus citri Risso(桔粉蚧)；Pseudococcus spp.(其它的粉蚧类群)；Cacopsyllapyricola Foerster(梨叶虱)、Trioza diospyri Ashmead(柿木虱)。这些化合物也对下述的半翅目害虫有活性，包括Acrosternumhilare Say(喜绿蝽)、Anasa tristis De Geer(南瓜缘蝽)、Blissusleucopterus leucopterus Say(玉米长蝽)、Corythuca gossypiiFabricius(棉网蝽)、Cyrtopeltis modesta Distant(番茄盲蝽)、Dysdercus suturellus Herrich-Sch_ffer(棉黑翅红蝽)、Euchistusservus Say(褐臭椿)、Euchistus variolarius Palisot de Beauvoi(一点臭蝽)、Graptosthetus spp.(实蝽)、Leptoglossus corculusSay(松子喙缘蝽)、Lygus lineolaris Palisot de Beauvois(牧草盲蝽)、Nezara viridula Linnaeus(稻绿蝽)、Oebalus pugnaxFabricius(稻臭蝽)、Oncopeltus fasciatus Dallas(大马利筋长蝽)、Pseudatomoscelis seriatus Reuter(棉跳盲蝽)。本发明化合物控制的其他目的害虫包括缨翅目(例如Frankliniellaoccidentalis Pergande(苜蓿蓟马)、Scirthothrips citri Moulton(桔实蓟马)、Sericothrips variabilis Beach(黄豆蓟马)和Thripstabaci Lindeman(棉蓟马))；和鞘翅目(例如Leptinotarsadecemlineata Say(马铃薯甲虫)、Epilachna varivestis Mulsant(墨西哥豆瓢虫)和叩甲属、叩甲(Athous)或草金针虫属的切根虫)。
本发明的化合物还可以与一种或多种其他生物活性化合物或试剂混合，包括杀虫剂，杀真菌剂，杀线虫剂，杀菌剂，杀线虫剂，生长调节剂(例如根部促进剂)，化学灭菌剂，化学信息素，驱避剂，诱引剂，性外激素，进食刺激剂，其他生物活性化合物或昆虫致病细菌、病毒或真菌以形成具有更宽农用范围的多组分杀虫剂。因此本发明的组合物可以进一步含有生物有效量的至少一种附加生物活性化合物或试剂。可以与本发明的化合物一起配制的生物活性化合物或试剂的实例是：杀虫剂，例如阿巴美丁，乙酰甲胺磷，啶虫脒，双甲脒，阿凡曼菌素，印谏素，谷硫磷，联苯菊酯，杀虫磺，溴硫磷，硫线磷，氟唑虫清，定虫脲，毒死蜱，甲基毒死蜱，chromafenozide，clothianidin，氟氯氰菊酯，β-氟氯氰菊酯，氯氟氰菊酯，λ-氯氟氰菊酯，氯氰菊酯，灭蝇胺，溴氰菊酯，杀螨隆，二嗪农，氟脲杀，乐果，苯虫醚，emamectin，硫丹，高氰戊菊酯，ethiprole，苯硫威，苯硫威，苯醚威，唑螨酯，氰戊菊酯，锐劲特，flonicamid，氟氰戊菊酯，flufenerim，氟胺氰菊酯，氟虫脲，地虫磷，特丁苯酰肼，氟铃脲，咪蚜胺，噁二唑虫，异丙胺磷，氟丙氧脲，马拉硫磷，多聚乙醛，虫螨畏，甲胺磷，灭虫威，灭多威，速灭威，九效磷，甲氧苯酰肼，硝虫噻嗪，双苯氟脲，noviflumuron，杀线威，一六0五，甲基一六0五，氯菊酯，甲拌酯，伏杀磷，亚胺硫磷，磷胺，抗蚜威，溴丙磷，拒嗪酮，pyridalyl，蚊蝇醚，水杨硫磷，艾克敌105，spiromesifin，硫灭克磷，米满，伏虫脲，七氟菊酯，特丁磷，杀虫畏，thiacloprid，thiamethoxam，硫双威，杀虫双，四溴菊酯，敌百虫和杀虫脲；杀真菌剂，例如噻二唑素，腈嘧菌酯，苯菌灵，灭瘟素，波合多混合物(三碱价硫酸铜)，糠菌唑，氯环丙酰胺，敌菌丹，多菌灵，萎锈灵，氯化苦，乙菌利，氧氯化铜，铜盐，cyflufenamid，霜脲氰，环唑醇，环丙嘧啶，(S)-3，5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧代丙基)-4-甲基苯甲酰胺(RH 7281)，diclocymet(S-2900)，哒菌清，氯硝胺，噁醚唑，(S)-3，5-二氢-5-甲基-2-(甲硫基)-5-苯基-3-(苯基氨基)-4H-咪唑-4-酮(RP 407213)，烯酰吗啉，dimoxystrobin，烯唑醇，甲基烯唑醇，多果定，克瘟散，环氧唑，环唑酮菌，fenamidone，异嘧菌醇，腈苯唑，fencaramid(SZX0722)，拌种咯，苯锈啶，丁苯吗啉，薯瘟锡，毒菌锡，氟啶胺，氟噁菌，氟联苯菌，噻唑菌酮，氟硅唑，氟酰胺，粉唑醇，灭菌丹，乙磷铝，呋胺丙灵，呋吡唑灵，己唑醇，环戊唑醇，异稻瘟净，异丙定，富士一号，春雷霉素，亚胺菌，代森锰锌，代森锰，mefenoxam，灭锈胺，甲霜灵，环戊唑菌，叉氨苯/叉氨苯酰胺，腈菌唑，甲砷铁胺(甲砷酸铁)，噁霜灵，戊菌唑，戊菌隆，噻菌灵，烯丙异噻唑，丙环唑，啶斑圬，pyraclostrobin，二甲嘧菌胺，咯喹酮，喹氧灵，螺戊胺，硫，戊唑醇，氟醚唑，涕必灵，溴氟唑菌，甲基托布津，福美双，tiadinil，三唑酮，三唑醇，三环唑，trifloxystrobin，戊叉唑菌，有效霉素和乙烯菌核剂；杀线虫剂，例如涕灭威，杀线威，clothiazoben/benclothiaz和克线磷；杀菌剂，例如链霉素；杀螨剂，例如amidoflumet，双甲脒，克杀螨，乙酯杀螨醇，三环锡，三氯杀螨醇，除螨灵，特苯噁唑，喹螨醚，苯丁锡，甲氰菊酯，唑螨酯，噻螨酮，炔螨特，哒螨灵和吡螨胺；和生物试剂，例如苏云金芽孢杆菌(包括ssp.aizawai和kui-stalci)，苏云金芽孢杆菌δ菌体内毒素，杆状病毒和昆虫致病细菌、病毒和真菌。本发明的化合物和其组合物可以应用到为表达对无脊椎害虫有毒的蛋白(例如苏云金芽孢杆菌毒素)而转基因的植物。本发明的化合物外源性施加的防治无脊椎害虫的作用可以与表达的毒素蛋白协同作用。
这些农用保护剂的一般性参考文献是The Pesticide Manual，第12版，CD.S.Tomlin编辑.，British Crop ProtectionCouncil，Farnham，Surrey，U.K.，2000。
优选与本发明的化合物混合在一起的杀虫剂和杀螨剂包括：拟除虫菊酯，例如氯氰菊酯，氯氟氰菊酯，氟氯氰菊酯，β-氟氯氰菊酯，高氰戊菊酯，氰戊菊酯和七氟菊酯；氨基甲酸酯类例如苯硫威，灭虫威，杀线威和硫双威；新烟碱类例如clothianidin，咪蚜胺和thiacloprid；神经元钠通道阻滞剂例如噁二唑虫；杀虫大环内酯类例如艾克敌105，阿巴美丁，双甲脒和灭蝇胺；γ-氨基丁酸(GABA)拮抗剂例如硫丹，ethiprole和锐劲特；杀虫脲类例如氟虫脲和杀虫脲；保幼激素模拟物例如苯虫醚和蚊蝇醚；拒嗪酮；和虫螨脒。优选与本发明的化合物混合的生物试剂包括苏云金芽孢杆菌和苏云金芽孢杆菌δ菌体内毒素以及天然存在和基因改造的病毒杀虫剂，包括杆状病毒科和食虫真菌的成员
最优选的混合物包括本发明的化合物与氟氯氰菊酯的混合物；本发明的混合物与β-氟氯氰菊酯的混合物；本发明的化合物与高氰戊菊酯的混合物；本发明的化合物与灭虫威的混合物；本发明的化合物与咪蚜胺的混合物；本发明的化合物与thiacloprid的混合物；本发明的化合物与噁二唑虫的混合物；本发明的化合物与阿巴美丁的混合物；本发明的化合物与硫丹的混合物；本发明的化合物与ethiprole的混合物；本发明的化合物与锐劲特的混合物；本发明的化合物与氟虫脲的混合物；本发明的化合物与蚊蝇醚的混合物；本发明的化合物与拒嗪酮的混合物；本发明的化合物与虫螨脒的混合物；本发明的化合物与苏云金芽孢杆菌的混合物和本发明的化合物与苏云金芽孢杆菌δ菌体内毒素的混合物。
在某些情况中，与具有相似防治范围但作用方式不同的其他无脊椎害虫防治化合物的联合特别有利于克服抗性。所以，本发明的组合物可以进一步含有生物有效量的至少一种具有相似防治范围但作用方式不同的附加的无脊椎害虫防治化合物或试剂。生物有效量的本发明化合物与经过基因改造以便表达植物保护化合物(例如蛋白)的植物或该植物的区域接触，还可以提供更宽的植物保护范围且有利于克服抗性。
将有效量的一种或多种本发明的化合物施用到害虫的环境，包括农业和/或非农业侵染区，要保护的区域，或直接施用到被防治的害虫，可以实现农业和非农业的无脊椎害虫防治。因此，本发明进一步包括一种在农业和/或非农业用途中无脊椎害虫的防治方法，包括使无脊椎害虫或其环境与生物有效量的一种或多种本发明的化合物接触，或与含有至少一种所述化合物的组合物或者含至少一种本发明化合物和有效数量的至少一种附加生物活性化合物或试剂的组合物接触。含有本发明的化合物和有效量的至少一种附加的生物活性化合物或试剂的适当组合物的实例包括粒剂组合物，其中附加的生物活性化合物或试剂与本发明化合物存在于相同的颗粒上或者存在于不同的颗粒上。
一种优选的接触方法是喷雾。或者是，含有本发明化合物的颗粒组合物可以施加到植物叶面或土壤上。植物通过与含有本发明化合物的浸湿土壤的液体制剂、施于土壤的颗粒剂、苗圃处理剂或移植物浸渍剂等形式的组合物接触，也可以使本发明的化合物经植物摄取有效地输送。本发明的化合物还通过向侵染区域局部地施用含本发明化合物的组合物来发挥效力。其他接触方法包括通过直接喷雾和滞留喷雾、空中喷雾、凝胶、种子包衣、微囊包封、内吸、诱饵、耳标、大药丸、烟雾发生器、熏蒸剂、气雾剂、尘剂和许多其他方式施用本发明的化合物或组合物。本发明的化合物还可以浸渍在制造物脊椎动物防治装置(例如昆虫网)的材料中。
本发明的化合物可以掺混在无脊椎动物消耗的饵料或加到诸如捕集器等装置中。含有0.01-5％活性成分、0.05-10％保湿剂和40-99％植物粉的粒剂或饵料能以非常低的施用率控制土壤害虫，特别是以摄取致死而不是直接接触致死的活性成分剂量。
本发明的化合物可以以其纯净状态施用，但最常用的是含有一种或多种化合物和适当载体、稀释剂和表面活性剂的制剂，并且可能与根据所考虑的最终用途与一种食物联合使用。一种优选的施用方法包括喷洒本发明化合物的水分散体或精制油溶液。与喷雾油、喷雾油浓缩物、铺展粘着剂、辅助剂、其他溶剂和诸如胡椒基丁醚等增效剂联合施用常常提高化合物的效力。
有效防治所需的施用率(即“生物有效量”)将取决于诸多因素，例如要防治的无脊椎动物的品种、害虫的生活周期、发育阶段、身体大小、地区、季节、宿主作物或动物、进食行为、交配行为、环境湿度、温度等。在通常的情况下，每公顷约0.01-2kg的活性成分的施用量足以防治农业生态环境中的害虫，但少到0.0001kg/公顷可能已经足够，或者可能需要多至8kg/公顷。对于非农业施用，有效施用量为约1.0-50mg/平方米，但少至0.1mg/平方米可能已经足够，或者可能需要多至150mg/平方米。所属领域技术人员可以很容易决定达到预期水平的无脊椎害虫防治所需要的生物有效量。
下列实验证明了本发明的化合物对具体害虫的防治效力。″防治效力″表示对无脊椎害虫发育的抑制作用(包括致死)，这导致取食的显著减少。但是，本发明化合物所提供的防治害虫的保护作用不限于这些品种。关于化合物的说明参见索引表A-F。在下面的索引表中使用下列缩写：Me是甲基。缩写″ Ex.″代表″实施例″且后面的数字是指该实施例中制备的化合物。
                         索引表A
化合物         R3a        R3b         m.p.(℃.)
1              H           CF3         200-203
2              H           OCF3        oil*
3              Me          Br           122-125
4              Me          CF3         174-178
*参见表F的1H NMR数据
                索引表B
化合物         Q         R4a        R4b        X         m.p.(℃.)
5(Ex.4)        NH        Cl          Cl          N         *
6(Ex.5)        NMe       Me          H           CH        244-246
7              O         Me          H           N         217-220
8              NMe       Me          H           N         *
9              NMe       Me          Br          N         *
10(Ex.7)       NMe       Me          Br          CH        *
11(Ex.1)       NH        Me          Br          N         *
*参见表F的1H NMR数据
                            索引表C
化合物         Q         R2a        R4a        R4b     X       m.p.(℃.)
12             NMe       H           Me          H        N       *
13(Ex.2)       NH        H           Me          H        N       224-226
14(Ex.6)       NMe       H           Me          H        CH      *
15(Ex.3)       NH        Br          Me          H        N       *
*参见表F的1H NMR数据
                       索引表D
Figure A0281596101731
化合物                              m.p.(℃.)
16                                  87-89
                         索引表E
化合物       X                         m.p.(℃.)
17(Ex.8)     N                         *
*参见表F的1H NMR数据
                索引表F
Cpd.1H NMR Data(CDCl3溶液除非另外说明)a
5 δ7.30(d，1H)，7.23(d，1H)，6.8(bs，2H)，4.7-4.6(bs，1H)，3.77(bs，4H).
8 δ8.5(dd，1H)，7.9(dd，1H)，7.4(dd，1H)，7.29(s，1H)，7.2-7.1(m，3H)，3.87(t，2H)，3.43(t，2H)，2.69(s，3H)，2.14(s，3H).
9 δ8.5(dd，1H)，7.9(dd，1H)，7.5(dd，1H)，7.4(m，2H)，7.30(s，1H)，3.79(s，4H)，2.20(s，3H).
10δ8.02(s，1H)，7.7-7.6(d，1H)，7.5-7.4(m，4H)，7.3(d，1H)，4.0-3.8(bm，4H)，2.94(s，3H)，2.34(s，3H).
11δ8.5(dd，1H)，7.9(dd，1H)，7.5(dd，1H)，7.4(m，2H)，7.30(s，1H)，3.79(s，4H)，2.20(s，3H).
12δ10.7(s，1H)，8.5(dd，1H)，7.9-7.8(dd，1H)，7.4(m，1H)，7.3-7.2(m，3H)，7.2(d，1H)，7.0-6.9(d，1H)，3.67(s，3H)，2.27(s，3H).
14δ10.5(bs，1H)，7.5(m，1H)，7.4(m，3H)，7.3-7.2(m，4H)，7.13(d，1H)，6.95(d，1H)，3.65(s，3H)，2.26(s，3H).
15δ10.7(s，1H)，8.5(dd，1H)，7.9-7.8(dd，1H)，7.4(m，1H)，7.3-7.2(m，3H)，7.2(d，1H)，7.0-6.9(d，1H)，3.67(s，3H)，2.27(s，3H).
17δ11.3(bs，1H)，8.5(dd，1H)，7.9(dd，1H)，7.5-7.4(m，1H)，7.4-7.2(m，3H)，7.18(s，1H)，3.85(t，3H)，2.54(t，2H)，2.23(s，3H).
a1H NMR数据用距离四甲基硅烷的低场ppm表示。偶合标志(s)-单峰，(d)-双重峰，(t)-三重峰，(q)-四重峰，(m)-多重峰，(dd)-成对双重峰，(dt)-成对的三重峰，(brs)-宽峰。
                    发明的生物实施例
                        试验A
为了评估对莱蛾(plutella xylostella)的防治，该试验单元由内有12-14天龄的萝卜植物的小开口容器构成。它用位于一块害虫食物上的10-15只新生幼虫预侵染，这通过用核心取样器由一片上面生长有许多幼虫的硬化害虫食物上取下一芯块并转移该带有幼虫和食物的芯块到所述的试验单元上。当食物芯块干燥后幼虫迁移到被试验植物上。
除非另外说明，试验化合物用一种溶液配制，该溶液含有10％丙酮、90％水和300ppm X-77_铺展低泡沫配方非离子表面活性剂，该表面活性剂中含有烷基芳基聚氧化乙烯、游离脂肪酸、二醇类和异丙醇(Loveland Industries，Inc.)。配制的化合物经具有1/8JJ定制机体的SUJ2喷雾器喷嘴(Spraying Systems Co.)施用1mL的液体，该喷雾器位于各试验单元上方1.27cm(0.5英寸)处。在该筛选中所有试验化合物均以250ppm(或更低)喷雾且反复3次。将配制的试验化合物喷洒后，允许各试验单元干燥1小时且随后用黑色屏蔽盖置于上方。该试验单元在温室中于25℃和70％相对湿度下保持6天。随后目测评估植物食伤。
在被试验的化合物中，下列化合物提供了优异水平的植物保护作用(20％或更小的食伤)：1*，2*，3，4*，5*，6，7*，8，10*，11*，12*，13*，14*，15*，和17*。
                         试验B
为了评估对草地粘虫(Spodoptera frggipesda)的防治，该试验单元由内有4-5天龄的玉米植物的小开口容器构成。通过核心取样器，它用位于一块害虫食物上的10-15只一天龄幼虫按照试验A所述方法预侵染。
试验化合物按照试验A所述方法配制并以250ppm(或更低)喷雾。反复试验3次。喷雾后，按照试验A所述方法将该试验单元在温室内保持且随后目测评估。
在被试验的化合物中，下列化合物提供了优异水平的植物保护作用(20％或更小的食伤)：7*，10，12*，13*14*和17*.
                        试验C
为了评估对烟夜蛾(Heliothis virescens)的防治，该试验单元由内有6-7天龄的玉米植物的小开口容器构成。通过核心取样器，它用位于一块害虫食物上的8只二天龄幼虫按照试验A所述方法预侵染。
试验化合物按照试验A所述方法配制并以250ppm(或更低)喷雾。反复试验3次。喷雾后，按照试验A所述方法将该试验单元在温室内保持且随后目测评估。
在被试验的化合物中，下列化合物提供了优异水平的植物保护作用(20％或更小的食伤)：7*，10*，11*，12*，13，14*和17*。
*在50ppm下试验

Claims (20)

1.式I的化合物，及其N-氧化物和盐
Figure A028159610002C1
其中
A是O或S；
G是任选地包含一个或两个独立选自C(＝O)、SO或S(O)2的环成员的5-或6-员杂芳环或5-或6-员非芳族杂环，各环任选地被1-4个R2取代；
各J独立地是苯环，5-或6-员杂芳环或芳族8-、9-或10-员稠合的碳二环或杂二环系，其中各环或环系任选地被1-4个R3取代；
R1是H；或C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基或C3-C6环烷基，各自任选地被一个或多个独立选自下面的取代基取代：卤素，CN，NO2，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C2-C4烷氧基羰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基和C3-C6环烷基氨基；或
R1是C2-C6烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C6二烷基氨基羰基或C(＝A)J；
各R2或R3独立地是H，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基，C3-C6环烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，卤素，CN，CO2H，CONH2，NO2，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，C2-C6烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
各R2或R3独立地是苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基或5-或6-员杂芳环，萘环系，或芳族或非芳族8-、9-或10-员稠合的杂二环系，各环或环系被1-3个独立选自R5的取代基取代；或
两个R3，当与相邻碳原子连接时，可以一起构成-OCF2O-，-CF2CF2O-，或-OCF2CF2O-；
各R4独立地是C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基，C3-C6环烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，卤素，CN，NO2，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，或C3-C6三烷基甲硅烷基；或
各R4独立地是苯基，苄基或苯氧基环，各环被1-3个独立选自R5的取代基取代；
各R5独立地是H，C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C2-C4链炔基，C3-C6环烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4卤代链烯基，C2-C4卤代链炔基，C3-C6卤代环烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4烷基氨基，C2-C8二烷基氨基，C3-C6环烷基氨基，C4-C7(烷基)环烷基氨基，C2-C4烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；和
n是1-4的整数。
2.权利要求1的化合物，其中
A是O；
G选自G-1，G-2，G-3，G-4，G-5，G-6，G-7和G-43，各G任选地被1-4个R2取代
Q是O，S或NR2
W，X，Y和Z独立地是N或CR2，条件是G-4和G-5中W，X，Y或Z的至少一个是N；
J是苯环或选自J-1，J-2，J-3和J-4的5-或6-员杂芳环，各J环任选地被1-3个R3取代
Figure A028159610004C2
Q1是O，S或NR3；
W1，X1，Y1和Z1独立地是N或CR3，条件是J-3和J-4中W1，X1，Y1或Z1的至少一个是N；
各R3独立地是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基；或
各R3独立地是苯基，苄基或5-或6-员杂芳环，各环被1-3个独立选自R5的取代基取代；或
两个R3，当与相邻碳原子相连时，可以一起构成-OCF2O-，-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；
一个R4在该苯环的2-位或5-位与式I的其余部分相连，和该R4是C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；和
m是0-4的整数。
3.权利要求2的化合物，其中
R1是H或C2-C6烷基；
存在 一个在C＝A部分的邻位处与J相连的R3，和任选地存在一个或两个附加R3，并且各R3独立地是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素，CN，NO2，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C2-C4烷氧基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，C3-C8二烷基氨基羰基；或苯基，苄基，或5-或6-员杂芳环，各环任选地被卤素，CN，NO2，C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C2-C4链炔基，C3-C6环烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代；和
n是1或2。
4.权利要求3的化合物，其中J是苯基，吡唑，吡咯，吡啶或嘧啶环，各自被一个在C＝A部分的邻位处与J相连的R3和任选地被一个或两个附加R3取代。
5.权利要求4的化合物，其中
R1是H；
一个R4在与NR1C(＝A)J部分相邻的苯环的2-位处与式I的其余部分相连且选自C1-C3烷基，CF3，OCF3，OCHF2，S(O)pCF3，S(O)pCHF2和卤素，并且任选地第二R4在与NR1C(＝A)J部分呈对位的苯环的4-位处相连并选自卤素，C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基；和
p是0，1或2。
6.权利要求5的化合物，其中
J是选自J-5，J-6，J-7，J-8，J-9和J-10的吡唑或吡咯环，各环被R3取代且任选地被R6和R7取代；
和
R3是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，或
Figure A028159610006C4
V是N，CH，CF，CCl，CBr或Cl；
各R5和各R6独立地是H，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C1-C6卤代烷基，卤素，CN，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基或C1-C4卤代烷硫基；和
R7是H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C6链烯基，C3-C6卤代链烯基，C3-C6链炔基或C3-C6卤代链炔基。
7.权利要求6的化合物，其中V是N。
8.权利要求6的化合物，其中V是CH，CF，CCl或CBr。
9.权利要求7或8的化合物，其中
R5是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，卤素或CN；
R6是H，CH3，CF3，OCH2CF3，OCHF2或卤素；和
R7是CH2CF3，CHF2或CF3。
10.权利要求9的化合物，其中被R3取代且任选地被R6取代的J是J-5；R5是Cl或Br；和R6是卤素，OCH2CF3，OCHF2或CF3。
11.权利要求9的化合物，其中被R3取代且任选地被R7取代的J是J-6；R9是Cl或Br；和R7是CH2CF3，CHF2或CF3。
12.权利要求9的化合物，其中被R3取代且任选地被R7取代的J是J-7；R9是Cl或Br；和R7是CH2CF3，CHF2或CF3。
13.权利要求9的化合物，其中被R3取代且选择性被R6取代的J是J-8；R5是Cl或Br；和R6是卤素，OCH2CF3，OCHF2或CF3。
14.权利要求9的化合物，其中被R3取代的且任选地被R6和R7取代的J是J-9；R5是Cl或Br；和R6是卤素，OCH2CF3，OCHF2或CF3；和R7是CH2CF3，CHF2或CF3。
15.权利要求9的化合物，其中被R3取代且任选地被R7取代的J是J-10；R9是Cl或Br；和R7是CH2CF3，CHF2或CF3。
16.权利要求1的化合物选自：
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-(1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
1-(2-氯甲基-N-[2-甲基-6-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
1-(2-氯苯基)-N-[2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
N-[4-溴-2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(2-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
N-[4-溴-2-(4，5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-(4，5-二氢-2-噁唑基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，和
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2，4-二氯-6-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺。
17.一种防治无脊椎害虫的方法，包括使无脊椎害虫或其环境与生物有效量的权利要求1的化合物、其N-氧化物或其适当盐接触。
18.权利要求17的方法，其进一步包括施用至少一种防治无脊椎害虫的附加化合物或试剂。
19.一种防治无脊椎害虫的组合物，该组合物含有生物有效量的权利要求1的化合物和至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的附加组分。
20.权利要求19的组合物，其进一步含有至少一种防治无脊椎害虫的附加化合物和试剂。
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