CN1481812A - 聚维酮碘喷雾剂 - Google Patents
聚维酮碘喷雾剂 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1481812A CN1481812A CNA031317065A CN03131706A CN1481812A CN 1481812 A CN1481812 A CN 1481812A CN A031317065 A CNA031317065 A CN A031317065A CN 03131706 A CN03131706 A CN 03131706A CN 1481812 A CN1481812 A CN 1481812A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- spray
- povidone iodine
- iodine
- rabbit
- administration
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000007921 spray Substances 0.000 title claims description 43
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 229940068944 providone-iodine Drugs 0.000 title 1
- CPKVUHPKYQGHMW-UHFFFAOYSA-N 1-ethenylpyrrolidin-2-one;molecular iodine Chemical compound II.C=CN1CCCC1=O CPKVUHPKYQGHMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 47
- 229920000153 Povidone-iodine Polymers 0.000 claims abstract description 47
- 229960001621 povidone-iodine Drugs 0.000 claims abstract description 47
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 32
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 30
- NLKNQRATVPKPDG-UHFFFAOYSA-M potassium iodide Chemical compound [K+].[I-] NLKNQRATVPKPDG-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 30
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 17
- JLKDVMWYMMLWTI-UHFFFAOYSA-M potassium iodate Chemical compound [K+].[O-]I(=O)=O JLKDVMWYMMLWTI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 11
- 239000001230 potassium iodate Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229940093930 potassium iodate Drugs 0.000 claims abstract description 11
- 235000006666 potassium iodate Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N p-menthan-3-ol Chemical compound CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims description 9
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims description 9
- 235000019219 chocolate Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000002689 soil Substances 0.000 claims 1
- 238000005507 spraying Methods 0.000 abstract description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract description 3
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 abstract 1
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 abstract 1
- 208000031888 Mycoses Diseases 0.000 abstract 1
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 abstract 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 abstract 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 abstract 1
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 abstract 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 abstract 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 abstract 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 abstract 1
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 abstract 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 46
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 28
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 23
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 14
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 13
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 11
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 description 11
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical group [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 9
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 7
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 7
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 6
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 5
- 230000029058 respiratory gaseous exchange Effects 0.000 description 5
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 4
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 4
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 3
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 3
- 230000010247 heart contraction Effects 0.000 description 3
- PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N iodine Chemical compound II PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 3
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 3
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 3
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 3
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 3
- 231100000027 toxicology Toxicity 0.000 description 3
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 description 2
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 2
- 231100000215 acute (single dose) toxicity testing Toxicity 0.000 description 2
- 238000011047 acute toxicity test Methods 0.000 description 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 2
- 230000008859 change Effects 0.000 description 2
- 230000004087 circulation Effects 0.000 description 2
- 230000001186 cumulative effect Effects 0.000 description 2
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 2
- 230000003118 histopathologic effect Effects 0.000 description 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 2
- 239000002085 irritant Substances 0.000 description 2
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 210000002200 mouth mucosa Anatomy 0.000 description 2
- 238000011587 new zealand white rabbit Methods 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 2
- 230000008569 process Effects 0.000 description 2
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 2
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 2
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 240000002853 Nelumbo nucifera Species 0.000 description 1
- 235000006508 Nelumbo nucifera Nutrition 0.000 description 1
- 235000006510 Nelumbo pentapetala Nutrition 0.000 description 1
- 208000007117 Oral Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 208000025157 Oral disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 description 1
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000001741 anti-phlogistic effect Effects 0.000 description 1
- 208000002399 aphthous stomatitis Diseases 0.000 description 1
- 238000003556 assay Methods 0.000 description 1
- 238000011888 autopsy Methods 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 description 1
- 239000000645 desinfectant Substances 0.000 description 1
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 description 1
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 238000007689 inspection Methods 0.000 description 1
- XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-M iodide Chemical compound [I-] XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 208000030194 mouth disease Diseases 0.000 description 1
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 239000007800 oxidant agent Substances 0.000 description 1
- 231100000915 pathological change Toxicity 0.000 description 1
- 230000036285 pathological change Effects 0.000 description 1
- 239000013558 reference substance Substances 0.000 description 1
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 238000013112 stability test Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 239000011550 stock solution Substances 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 238000007910 systemic administration Methods 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 230000000472 traumatic effect Effects 0.000 description 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 1
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明公开了一种聚维酮碘的喷雾剂，其特征是含活性剂聚维酮碘、碘酸钾和/或碘化钾、甘油和/或丙二醇、矫味剂和水，其不仅质量稳定，而且对皮肤和粘摸无刺激性，适合经口腔使用，用于防治细菌、真菌和病毒感染。
Description
一、技术领域
本发明涉及药物制剂领域，具体说是一种含聚维酮碘的喷雾剂。
二、技术背景
目前我国口腔疾病及咽喉炎的用药状况大致为：口腔外科(如拔牙、牙齿矫型等)一般均以抗生素来预防创面感染，效果好，但属全身用药，不为最合理用药。口腔内科，如口腔溃疡等炎症治疗，以局部用消炎类药物为主，但缺少疗效理想的局部用药物。对于咽喉部位的各类感染也多以口服消炎抗菌类药为主要治疗方法。
聚维酮碘系碘与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)形成的一种可溶性复合物。与碘相比具有水溶性好，挥发性小等优点。是一种广谱，高效，低毒，安全的消毒剂。《中国药典》2000年版已收载聚维酮碘溶液、软膏、栓剂、凝胶等剂型，使聚维酮碘在临床上得以广泛应用。但目前尚缺少适合口腔使用的剂型。
三、发明内容
本发明的目的是提供一种聚维酮碘的喷雾剂，其不仅刺激性小、安全性好，适合皮肤、特别适合口腔和咽喉部使用，而且质量稳定，能作为药物生产和使用。
以下是本发明的详细内容：
本发明的聚维酮碘喷雾剂，含以下重量百分比的组分：
聚维酮碘 2-10％
碘酸钾和/或碘化钾 0.05-2.5％
甘油和/或丙二醇 5-60％
矫味剂 0.1-3％
余量为水
其中还可进一步含有0.1-2％的吐温-80。
矫味剂优选簿荷脑和/或巧克力香精。
本发明的喷雾剂，优选的配方如下：
聚维酮碘 50g
碘酸钾 1g
碘化钾 1.5g
甘油 200ml
丙二醇 100ml
吐温-80 1g
薄荷脑 2g
水 加至1000ml
聚维酮碘系碘与聚乙烯吡咯烷酮形成的一种可溶性复合物。与碘相比具有水溶性好，挥发性小等优点。但是聚维酮碘在贮存过程中有效碘会逐渐分解，在制剂中需要加入一定的稳定剂才能使制剂质量稳定，并且所制备的制剂必须无刺激性或刺激性极小。
本发明中碘酸钾可作为稳定性，它是一种强氧化剂，使游离碘的还原物碘负离子氧化成碘，而保持杀菌活力。
碘化钾可与碘形成可溶性络合物，而起到助溶作用，并使碘稳定，不易挥发。且络合反应是可逆的，故仍能保持碘的杀菌力。
甘油：作为甜味剂；亦可作为碘的溶剂，可缓和碘的刺激性；且易附着于皮肤或粘膜上，使药物滞留患处，而起延效作用。
丙二醇：是良好的分散剂，并具有合适的粘度。
巧克力香精：可掩盖碘的异味。
薄荷脑：聚维酮碘溶液除了具有碘的异臭外，还味苦。薄荷脑的局麻作用对苦味的掩蔽也有效，因此也可用薄荷脑进行矫味。
吐温-80：增加分散度。
本配方中通过加入碘酸钾、碘化钾使活性成分聚维酮碘稳定，加入甘油、丙二醇、吐温-80作为分散剂和助溶剂，可提高给药部位的吸收速度和吸收量，加入矫味剂可掩盖异味，使患者更易接受，增加了用药顺从性。
本发明喷雾剂的制备方法如下：
将聚维酮碘用1/3水量搅匀、溶解，得到溶液I。将甘油和/或丙二醇和1/3水量混合搅匀，得到溶液II。将溶液I与溶液II合并搅拌均匀得溶液III。另将碘化钾、碘酸钾分别用少量水溶解后加入，搅拌至均匀，加入吐温-80、矫味剂，并加水至总量，搅匀。装入带喷嘴的容器中即成。使用时只要轻轻一喷，药液就均匀地分布在皮肤或粘膜表面，并迅速吸收，达到治疗效果。
利用本发明的配方和制备方法制备的喷雾剂贮存稳定，以下是部分稳定性试验结果：
(一)、试验依据：中国药典2000年版二部
(二)、样品及批号：聚维酮碘喷雾剂，含量10％，批号：000918，000920，000925。
(三)、检测项目和检测方法：
性状：目视检查。
pH值：按中国药典2000年版二部附录VIHpH测定法规定测定。
含量：按中国药典2000年版聚维酮碘溶液含量测定法测定。
(四)、试验结果：
1、加速试验结果见表1。
2、长期试验结果见表2。
(五)、结论：按照中国药典2000年版二部进行稳定性试验和含量测定，质量符合规定。
表1 聚维酮碘喷雾剂稳定性加速试验(30℃)结果
| 批号 | 时间(个月) | 性状 | pH值 | 含量(标示量％) |
| 000918 | 0 | 红棕色液体 | 5.33 | 11.09 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.38 | 10.90 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.32 | 10.81 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.27 | 10.63 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.29 | 10.31 | |
| 000920 | 0 | 红棕色液体 | 5.46 | 11.02 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.31 | 10.91 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.33 | 10.88 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.30 | 10.49 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.22 | 10.17 | |
| 000925 | 0 | 红棕色液体 | 5.35 | 11.50 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.34 | 11.43 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.41 | 11.17 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.22 | 10.88 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.21 | 10.59 |
表2 聚维酮碘喷雾剂室温留样观察试验结果
| 批号 | 时间(个月) | 性状 | pH值 | 含量(标示量％) |
| 000918 | 0 | 红棕色液体 | 5.23 | 11.27 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.25 | 11.25 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.04 | 11.10 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.08 | 11.19 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.28 | 11.01 | |
| 9 | 红棕色液体 | 5.24 | 10.90 | |
| 12 | 红棕色液体 | 5.33 | 11.09 | |
| 18 | 红棕色液体 | 5.58 | 11.38 | |
| 24 | 红棕色液体 | 5.02 | 11.31 | |
| 31 | 红棕色液体 | 5.04 | 10.54 | |
| 000920 | 0 | 红棕色液体 | 5.46 | 11.01 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.52 | 10.90 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.45 | 10.98 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.50 | 10.83 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.45 | 10.92 | |
| 9 | 红棕色液体 | 5.44 | 10.90 | |
| 12 | 红棕色液体 | 5.48 | 11.02 | |
| 18 | 红棕色液体 | 5.53 | 11.35 | |
| 24 | 红棕色液体 | 4.87 | 10.68 | |
| 31 | 红棕色液体 | 4.89 | 9.79 | |
| 000925 | 0 | 红棕色液体 | 5.35 | 11.77 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.49 | 11.61 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.36 | 11.65 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.38 | 11.65 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.36 | 11.56 | |
| 9 | 红棕色液体 | 5.35 | 11.53 | |
| 12 | 红棕色液体 | 5.39 | 11.50 | |
| 18 | 红棕色液体 | 5.53 | 11.78 | |
| 24 | 红棕色液体 | 4.97 | 11.31 | |
| 31 | 红棕色液体 | 4.98 | 10.46 |
本发明的另一个优点是所制备的喷雾剂安全、刺激性小，适合用于皮肤，特别适合用于粘膜和咽喉部使用，无毒副作用。
以下是本发明喷雾剂的部分药理学研究数据：
一、聚维酮碘喷雾剂口腔给药急性毒性试验
摘要
聚维酮碘喷雾剂家兔口腔给药4小时，剂量按体表面积计算，约为人临床用剂量的51.1倍，未对家兔产生明显毒性作用，7天后家兔无一死亡。LD50大于3.8ml/kg.
(一).试验目的：
观察受试物给予家兔后所产生的毒性反应和死亡情况。
(二).试验材料：
1.受试物：
本发明聚维酮碘喷雾剂；
聚维酮碘喷雾剂赋形剂。
3.试验动物：
新西兰大白兔，体重2.5kg左右，雌雄各半。
(三).试验方法：
1.剂量的选择：选择大于临床50倍的剂量，3.8ml/kg。
2.试验方法：取上述家兔12只，随机分为3组，每组4只家兔，雌雄各半，所分3组分别为聚维酮碘喷雾剂剂量组，赋形剂组和空白对照组。
聚维酮碘喷雾剂剂量组和赋形剂组给药时，将家兔嘴撑开，把喷雾口对准家兔口腔，分别喷雾入药品，每次喷雾3下，每隔10分钟喷雾一次，在4小时内共喷雾24次，即给药总体积约为3.80ml/kg左右。给药后即刻观察，连续观察7天，记录家兔全身状况，体重、呼吸、循环、中枢神经系统、四肢活动等变化，若出现死亡则应做病理组织学检查。
(四).试验结果：
给药后家兔体重增加，呼吸、循环、中枢神经系统、四肢活动等无明显变化，七天后聚维酮碘喷雾剂剂量组，赋形剂组和空白对照组家兔均无一死亡。
(五).试验结论
聚维酮碘喷雾剂家兔口腔给药，未对家兔产生明显毒性作用，LD50大于3.80ml/kg。
附表：聚维酮碘喷雾剂口腔大剂量给药后家兔体重、呼吸、心跳变化情况：
| 组别 | 试验时间 | 体重(kg)(X±SD) | 呼吸(次)(X±SD) | 心跳(次)(X±SD) |
| 空白对照组 | 给药前 | 2.43±0.13 | 179±20 | 60.5±10.2 |
| 给药后第三天 | 2.53±0.13 | 181±12 | 57.5±10.5 | |
| 给药后第七天 | 2.70±0.09 | 174±14 | 56.5±7.5 | |
| 赋形剂组 | 给药前 | 2.50±0.16 | 189±27 | 62.0±13.0 |
| 给药后第三天 | 2.60±0.16 | 188±16 | 64.0±7.0 | |
| 给药后第七天 | 2.74±0.22 | 177±16 | 60.0±9.1 | |
| 聚维酮碘喷雾剂组 | 给药前 | 2.58±0.19 | 176±30 | 58.5±9.4 |
| 给药后第三天 | 2.69±0.21 | 170±9 | 58.5±6.8 | |
| 给药后第七天 | 2.80±0.20 | 181±8 | 61.5±9.7 |
注：本表家兔给药后第三天，第七天体重、呼吸、心跳变化情况经与给药前比较，未见明显差异。
参考文献：新药(西药)临床前研究指导原则汇编(药学 药理学毒理学)P 219-220页
二、聚维酮碘喷雾剂口腔给药刺激试验
摘要
聚维酮碘喷雾剂家兔口腔给药4小时，剂量按体表面积计算，约为人临床用剂量的24.77倍，未对家兔产生明显刺激作用。
(一).试验目的：
观察受试物给予家兔后所产生的刺激反应情况。
(二).试验材料：
1、受试物：本发明聚维酮碘喷雾剂，批号：000925。
2.对照品：聚维酮碘喷雾剂赋形剂。
3.试验动物：新西兰大白兔，体重2.5kg左右，雌雄兼用。
(三).试验方法：
取上述家兔9只，随机分为3组，每组3只家兔，雌雄兼用，所分3组分别为聚维酮碘喷雾剂剂量组，赋形剂组和空白对照组。聚维酮碘喷雾剂剂量组和赋形剂组给药时，将家兔嘴撑开，把喷雾口对准家兔口腔，分别喷雾入药品，每次喷雾3下，每隔20分钟喷雾1次，在4小时内共喷雾12次，即给药总体积约为1.9ml/kg左右。给药后24小时处死家兔，切开兔嘴，观察口腔粘膜有无充血、红肿等现象，并取面颊部位内的粘膜做组织切片检查。
(四).试验结果：
给药后24小时解剖家兔，聚维酮碘喷雾剂剂量组，赋形剂组和空白对照组家兔口腔粘膜均未见有充血、红肿等现象。
(五).试验结论
聚维酮碘喷雾剂家兔口腔给药，未对家兔口腔粘膜产生刺激作用。计量按体表面积折算，约为人临床用剂量的24.77倍。
参考文献：新药(西药)临床前研究指导原则汇编(药学 药理学毒理学)P 220页
三、聚维酮碘喷雾剂小鼠口服给药急性毒性试验
摘要
聚维酮碘喷雾剂小鼠灌胃一次给药的最大剂量为40ml/kg。
(一).试验目的：
观察受试物一次给予小鼠后所产生的毒性反应和死亡情况。
(二).试验材料：
1.受试物：本发明聚维酮碘喷雾剂，批号：000925。
2.试验动物：昆明种小白鼠，体重19g-21g左右，雌雄各半。
(三).试验方法：
取本品，经预试验后，取上述小鼠20只，雌雄各半，按聚维酮碘喷雾剂原液一次灌胃给药，0.8ml/20g，即剂量为40ml/kg。给药后即刻观察，连续观察7天，记录小鼠毒性反应和死亡情况，如有死亡，应及时进行尸检，如有肉眼可见病变，则应做病理组织学检查。
(四).试验结果：
给药后小鼠无明显异常反应，七天后小鼠无一死亡。
(五).试验结论
聚维酮碘喷雾剂小鼠一次灌胃给药的最大剂量为40ml/kg。按体表面积折算，约为人临床用剂量的195.5倍。
参考文献：新药(西药)临床前研究指导原则汇编(药学 药理学毒理学)P.198-199
四、具体实施方式：
实施例1
聚维酮碘 50g
碘酸钾 1g
碘化钾 1.5g
甘油 200ml
丙二醇 100ml
吐温-80 1g
薄荷脑 2g
水 加至1000ml
将聚维酮碘用1/3水量搅匀、溶解，得到溶液I。将甘油和/或丙二醇和1/3水量混合搅匀，得到溶液II。将溶液I与溶液II合并搅拌均匀得溶液III。另将碘化钾、碘酸钾分别用少量水溶解后加入，搅拌至均匀，加入吐温-80、薄荷脑、巧克力香精，并加水至总量，搅匀。装入带喷嘴的容器中即成。
实施例2
聚维酮碘 50g
碘酸钾 1g
甘油 300ml
吐温-80 1g
薄荷脑 2g
巧克力香精 10g
水 加至1000ml
制备方法同实施例1。
Claims (4)
1、一种聚维酮碘的喷雾剂，其特征在于含以下重量百分比的组分：
聚维酮碘 2-10％
碘酸钾和/或碘化钾 0.05-2.5％
甘油和或丙二醇 5-60％
矫味剂 0.1-3％
余量为水
2、权利要求1所述的喷雾剂，其中还可进一步含有重量比为0.1-2％的吐温-80。
3、权利要求1所述的喷雾剂，其中矫味剂为薄荷脑和/或巧克力香精。
4、权利要求1的喷雾剂，由以下组分及重量组成：
聚维酮碘 50g
碘酸钾 1g
碘化钾 1.5g
甘油 200ml
丙二醇 100ml
土温-80 1g
薄荷脑 2g
水 加至1000ml。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN03131706.5A CN1203864C (zh) | 2003-07-23 | 2003-07-23 | 聚维酮碘喷雾剂 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN03131706.5A CN1203864C (zh) | 2003-07-23 | 2003-07-23 | 聚维酮碘喷雾剂 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1481812A true CN1481812A (zh) | 2004-03-17 |
| CN1203864C CN1203864C (zh) | 2005-06-01 |
Family
ID=34153834
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN03131706.5A Expired - Fee Related CN1203864C (zh) | 2003-07-23 | 2003-07-23 | 聚维酮碘喷雾剂 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1203864C (zh) |
Cited By (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1299696C (zh) * | 2005-07-25 | 2007-02-14 | 华中农业大学 | 一种治疗奶牛阴道炎的聚维酮碘泡腾片及制备方法与应用 |
| CN102125053A (zh) * | 2011-01-07 | 2011-07-20 | 上海宇昂化工科技发展有限公司 | 高稳定非离子n-乙烯基丁内酰胺碘溶液及相关配制方法 |
| CN102429921A (zh) * | 2011-04-06 | 2012-05-02 | 保全福 | 护乳膜（奶牛乳头保护剂） |
| CN102631317A (zh) * | 2012-05-03 | 2012-08-15 | 深圳市安多福动物药业有限公司 | 一种聚维酮碘口服液及其制备方法 |
| CN102919269A (zh) * | 2012-11-02 | 2013-02-13 | 青岛康地恩药业股份有限公司 | 一种聚维酮碘消毒剂及其制备方法 |
| CN102949338A (zh) * | 2012-11-17 | 2013-03-06 | 河南省康星药业有限公司 | 一种奶牛用稳定性强的5%聚维酮碘溶液及其制备工艺 |
| WO2013029525A1 (zh) * | 2011-08-29 | 2013-03-07 | 江苏德达医药科技有限公司 | 治疗皮炎的碘聚合物和糖皮质类固醇复方药物组合物 |
| CN102961327A (zh) * | 2012-12-11 | 2013-03-13 | 河南省康星药业股份有限公司 | 一种奶牛用稳定性强的10%聚维酮碘溶液及其制备工艺 |
| CN102973601A (zh) * | 2012-12-26 | 2013-03-20 | 哈尔滨五牛生物技术开发有限公司 | 一种预防奶牛乳房炎的药浴成膜剂及其制剂方法 |
| CN103720713A (zh) * | 2013-12-18 | 2014-04-16 | 深圳市安多福消毒高科技股份有限公司 | 一种高络合碘及其制备方法 |
| CN104069070A (zh) * | 2014-06-27 | 2014-10-01 | 深圳市格易通消毒药械科技有限公司 | 一种具有高效杀菌消毒作用的聚维酮碘粉剂及其制备方法 |
| CN104906132A (zh) * | 2015-06-11 | 2015-09-16 | 青岛农业大学 | 一种防治羔羊口炎的膏药制剂 |
| CN105412012A (zh) * | 2015-12-15 | 2016-03-23 | 张荣华 | 一种治疗慢性咽炎的喷雾剂 |
| CN105694025A (zh) * | 2014-11-24 | 2016-06-22 | 天津博克尼科技发展有限公司 | 一种甘油聚醚碘络合物的制造方法 |
| CN106701335A (zh) * | 2015-11-14 | 2017-05-24 | 中山市大田汽车护理用品有限公司 | 一种空调清洗剂及其制备方法 |
| CN108653201A (zh) * | 2018-06-11 | 2018-10-16 | 佛山市南海东方澳龙制药有限公司 | 防滴漏型聚维酮碘溶液及其制备方法 |
| CN108670948A (zh) * | 2018-05-04 | 2018-10-19 | 江西新天地药业有限公司 | 一种纳米级微囊单分子聚维酮碘溶液及其制备方法 |
| CN110037940A (zh) * | 2019-05-22 | 2019-07-23 | 浙江欧洁科技股份有限公司 | 一种口腔杀菌消毒漱口水及其制备方法和使用方法 |
| CN111956613A (zh) * | 2020-09-30 | 2020-11-20 | 厦门汇承药业有限公司 | 一种动物伤口处理喷雾剂的制备方法 |
| CN114259503A (zh) * | 2021-12-28 | 2022-04-01 | 厦门海强生科技有限公司 | 一种人用聚维酮碘溶液及其制备方法 |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA3141483A1 (en) | 2019-06-10 | 2020-11-26 | Firebrick Pharma Limited | Prevention of infection by highly pathogenic viruses using topical application of povidone-iodine on mucous membranes |
| CA3180198A1 (en) * | 2020-06-10 | 2021-12-16 | Peter Molloy | Improved virucidal formulations |
| AU2021203846B2 (en) * | 2021-06-10 | 2022-11-24 | Firebrick Pharma Limited | Virucidal formulations containing povidone-iodine |
| WO2023053137A1 (en) * | 2021-09-28 | 2023-04-06 | Kejriwal Anil | Molecular iodine, alcohol, and propanediol based formulation and its application for relieving body odor |
| WO2023119321A1 (en) * | 2021-12-20 | 2023-06-29 | Kejriwal Anil | Molecular iodine and propanediol based formulation and its application in oral mucosal and intranasal antisepsis |
-
2003
- 2003-07-23 CN CN03131706.5A patent/CN1203864C/zh not_active Expired - Fee Related
Cited By (24)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1299696C (zh) * | 2005-07-25 | 2007-02-14 | 华中农业大学 | 一种治疗奶牛阴道炎的聚维酮碘泡腾片及制备方法与应用 |
| CN102125053B (zh) * | 2011-01-07 | 2013-08-07 | 上海宇昂水性新材料科技股份有限公司 | 高稳定非离子n-乙烯基丁内酰胺碘溶液及相关配制方法 |
| CN102125053A (zh) * | 2011-01-07 | 2011-07-20 | 上海宇昂化工科技发展有限公司 | 高稳定非离子n-乙烯基丁内酰胺碘溶液及相关配制方法 |
| CN102429921A (zh) * | 2011-04-06 | 2012-05-02 | 保全福 | 护乳膜（奶牛乳头保护剂） |
| WO2013029525A1 (zh) * | 2011-08-29 | 2013-03-07 | 江苏德达医药科技有限公司 | 治疗皮炎的碘聚合物和糖皮质类固醇复方药物组合物 |
| CN102631317A (zh) * | 2012-05-03 | 2012-08-15 | 深圳市安多福动物药业有限公司 | 一种聚维酮碘口服液及其制备方法 |
| CN102919269A (zh) * | 2012-11-02 | 2013-02-13 | 青岛康地恩药业股份有限公司 | 一种聚维酮碘消毒剂及其制备方法 |
| CN102949338A (zh) * | 2012-11-17 | 2013-03-06 | 河南省康星药业有限公司 | 一种奶牛用稳定性强的5%聚维酮碘溶液及其制备工艺 |
| CN102961327A (zh) * | 2012-12-11 | 2013-03-13 | 河南省康星药业股份有限公司 | 一种奶牛用稳定性强的10%聚维酮碘溶液及其制备工艺 |
| CN102973601A (zh) * | 2012-12-26 | 2013-03-20 | 哈尔滨五牛生物技术开发有限公司 | 一种预防奶牛乳房炎的药浴成膜剂及其制剂方法 |
| CN103720713B (zh) * | 2013-12-18 | 2016-04-20 | 深圳市安多福消毒高科技股份有限公司 | 一种高络合碘及其制备方法 |
| CN103720713A (zh) * | 2013-12-18 | 2014-04-16 | 深圳市安多福消毒高科技股份有限公司 | 一种高络合碘及其制备方法 |
| CN104069070A (zh) * | 2014-06-27 | 2014-10-01 | 深圳市格易通消毒药械科技有限公司 | 一种具有高效杀菌消毒作用的聚维酮碘粉剂及其制备方法 |
| CN105694025A (zh) * | 2014-11-24 | 2016-06-22 | 天津博克尼科技发展有限公司 | 一种甘油聚醚碘络合物的制造方法 |
| CN104906132A (zh) * | 2015-06-11 | 2015-09-16 | 青岛农业大学 | 一种防治羔羊口炎的膏药制剂 |
| CN104906132B (zh) * | 2015-06-11 | 2018-11-16 | 青岛农业大学 | 一种防治羔羊口炎的膏药制剂 |
| CN106701335A (zh) * | 2015-11-14 | 2017-05-24 | 中山市大田汽车护理用品有限公司 | 一种空调清洗剂及其制备方法 |
| CN105412012A (zh) * | 2015-12-15 | 2016-03-23 | 张荣华 | 一种治疗慢性咽炎的喷雾剂 |
| CN108670948A (zh) * | 2018-05-04 | 2018-10-19 | 江西新天地药业有限公司 | 一种纳米级微囊单分子聚维酮碘溶液及其制备方法 |
| CN108653201A (zh) * | 2018-06-11 | 2018-10-16 | 佛山市南海东方澳龙制药有限公司 | 防滴漏型聚维酮碘溶液及其制备方法 |
| CN110037940A (zh) * | 2019-05-22 | 2019-07-23 | 浙江欧洁科技股份有限公司 | 一种口腔杀菌消毒漱口水及其制备方法和使用方法 |
| WO2020233371A1 (zh) * | 2019-05-22 | 2020-11-26 | 浙江欧洁科技股份有限公司 | 一种口腔杀菌消毒漱口水及其制备方法和使用方法 |
| CN111956613A (zh) * | 2020-09-30 | 2020-11-20 | 厦门汇承药业有限公司 | 一种动物伤口处理喷雾剂的制备方法 |
| CN114259503A (zh) * | 2021-12-28 | 2022-04-01 | 厦门海强生科技有限公司 | 一种人用聚维酮碘溶液及其制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1203864C (zh) | 2005-06-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN1203864C (zh) | 聚维酮碘喷雾剂 | |
| CN1201723C (zh) | 皮肤与组织护理和/或治疗制剂及其应用 | |
| CN1203857C (zh) | 局部麻醉与镇痛的新方法 | |
| CN101045041A (zh) | 含布洛芬的巴布剂及其制备方法和应用 | |
| CN1899291A (zh) | 外用抗真菌的复方组合物及其应用 | |
| CN1872279A (zh) | 一种治疗口腔溃疡的药物组合物及其制备方法 | |
| CN1316965C (zh) | 一种透明、隐形的外用给药载体 | |
| CN1151866A (zh) | 用于皮炎的外用治疗组合物 | |
| CN1224424C (zh) | 粘膜吸附性的热凝性医药载体组合物 | |
| CN1823702A (zh) | 一种口腔保健组合物及其制备方法 | |
| CN101049337A (zh) | 一种治疗疔疖疮痈的药物及其制备方法 | |
| CN1513530A (zh) | 一种治疗灰指甲的中药及其制备方法 | |
| CN1316964C (zh) | 止咳喘滴丸及其制备方法 | |
| CN1686362A (zh) | 毛冬青滴丸及其制备方法 | |
| CN1193779C (zh) | 一种治疗阴道炎的中药栓剂及其制备方法 | |
| CN1899553A (zh) | 治疗牙齿敏感证的糊剂及其制备方法 | |
| CN1528138A (zh) | 一种足部消毒剂 | |
| CN1272012C (zh) | 一种治疗皮肤病的药物组合物及其制备方法 | |
| CN1720946A (zh) | 一种以战骨为原料的健骨滴丸及其制备方法 | |
| CN1679673A (zh) | 板蓝根滴丸及其制备方法 | |
| CN101066252A (zh) | 氨基葡萄糖钙片制剂及其制备方法 | |
| CN1861073A (zh) | 苹果多酚作为制备治疗咽喉炎的药物 | |
| CN1709461A (zh) | 牛黄解毒滴丸及其制备方法 | |
| CN1634145A (zh) | 一种治疗脑炎、肝昏迷的醒脑静滴丸及其制备方法 | |
| CN1109545C (zh) | 螯合铁的制剂及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| C19 | Lapse of patent right due to non-payment of the annual fee | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |