CN1481812A - 聚维酮碘喷雾剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种聚维酮碘的喷雾剂，其特征是含活性剂聚维酮碘、碘酸钾和/或碘化钾、甘油和/或丙二醇、矫味剂和水，其不仅质量稳定，而且对皮肤和粘摸无刺激性，适合经口腔使用，用于防治细菌、真菌和病毒感染。
Description
一、技术领域
本发明涉及药物制剂领域，具体说是一种含聚维酮碘的喷雾剂。
二、技术背景
目前我国口腔疾病及咽喉炎的用药状况大致为：口腔外科(如拔牙、牙齿矫型等)一般均以抗生素来预防创面感染，效果好，但属全身用药，不为最合理用药。口腔内科，如口腔溃疡等炎症治疗，以局部用消炎类药物为主，但缺少疗效理想的局部用药物。对于咽喉部位的各类感染也多以口服消炎抗菌类药为主要治疗方法。
聚维酮碘系碘与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)形成的一种可溶性复合物。与碘相比具有水溶性好，挥发性小等优点。是一种广谱，高效，低毒，安全的消毒剂。《中国药典》2000年版已收载聚维酮碘溶液、软膏、栓剂、凝胶等剂型，使聚维酮碘在临床上得以广泛应用。但目前尚缺少适合口腔使用的剂型。
三、发明内容
本发明的目的是提供一种聚维酮碘的喷雾剂，其不仅刺激性小、安全性好，适合皮肤、特别适合口腔和咽喉部使用，而且质量稳定，能作为药物生产和使用。
以下是本发明的详细内容：
本发明的聚维酮碘喷雾剂，含以下重量百分比的组分：
聚维酮碘 2-10％
碘酸钾和/或碘化钾 0.05-2.5％
甘油和/或丙二醇 5-60％
矫味剂 0.1-3％
余量为水
其中还可进一步含有0.1-2％的吐温-80。
矫味剂优选簿荷脑和/或巧克力香精。
本发明的喷雾剂，优选的配方如下：
聚维酮碘 50g
碘酸钾 1g
碘化钾 1.5g
甘油 200ml
丙二醇 100ml
吐温-80 1g
薄荷脑 2g
水 加至1000ml
聚维酮碘系碘与聚乙烯吡咯烷酮形成的一种可溶性复合物。与碘相比具有水溶性好，挥发性小等优点。但是聚维酮碘在贮存过程中有效碘会逐渐分解，在制剂中需要加入一定的稳定剂才能使制剂质量稳定，并且所制备的制剂必须无刺激性或刺激性极小。
本发明中碘酸钾可作为稳定性，它是一种强氧化剂，使游离碘的还原物碘负离子氧化成碘，而保持杀菌活力。
碘化钾可与碘形成可溶性络合物，而起到助溶作用，并使碘稳定，不易挥发。且络合反应是可逆的，故仍能保持碘的杀菌力。
甘油：作为甜味剂；亦可作为碘的溶剂，可缓和碘的刺激性；且易附着于皮肤或粘膜上，使药物滞留患处，而起延效作用。
丙二醇：是良好的分散剂，并具有合适的粘度。
巧克力香精：可掩盖碘的异味。
薄荷脑：聚维酮碘溶液除了具有碘的异臭外，还味苦。薄荷脑的局麻作用对苦味的掩蔽也有效，因此也可用薄荷脑进行矫味。
吐温-80：增加分散度。
本配方中通过加入碘酸钾、碘化钾使活性成分聚维酮碘稳定，加入甘油、丙二醇、吐温-80作为分散剂和助溶剂，可提高给药部位的吸收速度和吸收量，加入矫味剂可掩盖异味，使患者更易接受，增加了用药顺从性。
本发明喷雾剂的制备方法如下：
将聚维酮碘用1/3水量搅匀、溶解，得到溶液I。将甘油和/或丙二醇和1/3水量混合搅匀，得到溶液II。将溶液I与溶液II合并搅拌均匀得溶液III。另将碘化钾、碘酸钾分别用少量水溶解后加入，搅拌至均匀，加入吐温-80、矫味剂，并加水至总量，搅匀。装入带喷嘴的容器中即成。使用时只要轻轻一喷，药液就均匀地分布在皮肤或粘膜表面，并迅速吸收，达到治疗效果。
利用本发明的配方和制备方法制备的喷雾剂贮存稳定，以下是部分稳定性试验结果：
(一)、试验依据：中国药典2000年版二部
(二)、样品及批号：聚维酮碘喷雾剂，含量10％，批号：000918，000920，000925。
(三)、检测项目和检测方法：
性状：目视检查。
pH值：按中国药典2000年版二部附录VIHpH测定法规定测定。
含量：按中国药典2000年版聚维酮碘溶液含量测定法测定。
(四)、试验结果：
1、加速试验结果见表1。
2、长期试验结果见表2。
(五)、结论：按照中国药典2000年版二部进行稳定性试验和含量测定，质量符合规定。
表1 聚维酮碘喷雾剂稳定性加速试验(30℃)结果
| 批号 | 时间(个月) | 性状 | pH值 | 含量(标示量％) |
| 000918 | 0 | 红棕色液体 | 5.33 | 11.09 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.38 | 10.90 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.32 | 10.81 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.27 | 10.63 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.29 | 10.31 | |
| 000920 | 0 | 红棕色液体 | 5.46 | 11.02 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.31 | 10.91 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.33 | 10.88 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.30 | 10.49 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.22 | 10.17 | |
| 000925 | 0 | 红棕色液体 | 5.35 | 11.50 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.34 | 11.43 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.41 | 11.17 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.22 | 10.88 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.21 | 10.59 |
表2 聚维酮碘喷雾剂室温留样观察试验结果
| 批号 | 时间(个月) | 性状 | pH值 | 含量(标示量％) |
| 000918 | 0 | 红棕色液体 | 5.23 | 11.27 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.25 | 11.25 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.04 | 11.10 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.08 | 11.19 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.28 | 11.01 | |
| 9 | 红棕色液体 | 5.24 | 10.90 | |
| 12 | 红棕色液体 | 5.33 | 11.09 | |
| 18 | 红棕色液体 | 5.58 | 11.38 | |
| 24 | 红棕色液体 | 5.02 | 11.31 | |
| 31 | 红棕色液体 | 5.04 | 10.54 | |
| 000920 | 0 | 红棕色液体 | 5.46 | 11.01 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.52 | 10.90 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.45 | 10.98 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.50 | 10.83 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.45 | 10.92 | |
| 9 | 红棕色液体 | 5.44 | 10.90 | |
| 12 | 红棕色液体 | 5.48 | 11.02 | |
| 18 | 红棕色液体 | 5.53 | 11.35 | |
| 24 | 红棕色液体 | 4.87 | 10.68 | |
| 31 | 红棕色液体 | 4.89 | 9.79 | |
| 000925 | 0 | 红棕色液体 | 5.35 | 11.77 |
| 1 | 红棕色液体 | 5.49 | 11.61 | |
| 2 | 红棕色液体 | 5.36 | 11.65 | |
| 3 | 红棕色液体 | 5.38 | 11.65 | |
| 6 | 红棕色液体 | 5.36 | 11.56 | |
| 9 | 红棕色液体 | 5.35 | 11.53 | |
| 12 | 红棕色液体 | 5.39 | 11.50 | |
| 18 | 红棕色液体 | 5.53 | 11.78 | |
| 24 | 红棕色液体 | 4.97 | 11.31 | |
| 31 | 红棕色液体 | 4.98 | 10.46 |
本发明的另一个优点是所制备的喷雾剂安全、刺激性小，适合用于皮肤，特别适合用于粘膜和咽喉部使用，无毒副作用。
以下是本发明喷雾剂的部分药理学研究数据：
一、聚维酮碘喷雾剂口腔给药急性毒性试验
摘要
聚维酮碘喷雾剂家兔口腔给药4小时，剂量按体表面积计算，约为人临床用剂量的51.1倍，未对家兔产生明显毒性作用，7天后家兔无一死亡。LD50大于3.8ml/kg.
(一).试验目的：
观察受试物给予家兔后所产生的毒性反应和死亡情况。
(二).试验材料：
1.受试物：
本发明聚维酮碘喷雾剂；
聚维酮碘喷雾剂赋形剂。
3.试验动物：
新西兰大白兔，体重2.5kg左右，雌雄各半。
(三).试验方法：
1.剂量的选择：选择大于临床50倍的剂量，3.8ml/kg。
2.试验方法：取上述家兔12只，随机分为3组，每组4只家兔，雌雄各半，所分3组分别为聚维酮碘喷雾剂剂量组，赋形剂组和空白对照组。
聚维酮碘喷雾剂剂量组和赋形剂组给药时，将家兔嘴撑开，把喷雾口对准家兔口腔，分别喷雾入药品，每次喷雾3下，每隔10分钟喷雾一次，在4小时内共喷雾24次，即给药总体积约为3.80ml/kg左右。给药后即刻观察，连续观察7天，记录家兔全身状况，体重、呼吸、循环、中枢神经系统、四肢活动等变化，若出现死亡则应做病理组织学检查。
(四).试验结果：
给药后家兔体重增加，呼吸、循环、中枢神经系统、四肢活动等无明显变化，七天后聚维酮碘喷雾剂剂量组，赋形剂组和空白对照组家兔均无一死亡。
(五).试验结论
聚维酮碘喷雾剂家兔口腔给药，未对家兔产生明显毒性作用，LD50大于3.80ml/kg。
附表：聚维酮碘喷雾剂口腔大剂量给药后家兔体重、呼吸、心跳变化情况：
| 组别 | 试验时间 | 体重(kg)(X±SD) | 呼吸(次)(X±SD) | 心跳(次)(X±SD) |
| 空白对照组 | 给药前 | 2.43±0.13 | 179±20 | 60.5±10.2 |
| 给药后第三天 | 2.53±0.13 | 181±12 | 57.5±10.5 | |
| 给药后第七天 | 2.70±0.09 | 174±14 | 56.5±7.5 | |
| 赋形剂组 | 给药前 | 2.50±0.16 | 189±27 | 62.0±13.0 |
| 给药后第三天 | 2.60±0.16 | 188±16 | 64.0±7.0 | |
| 给药后第七天 | 2.74±0.22 | 177±16 | 60.0±9.1 | |
| 聚维酮碘喷雾剂组 | 给药前 | 2.58±0.19 | 176±30 | 58.5±9.4 |
| 给药后第三天 | 2.69±0.21 | 170±9 | 58.5±6.8 | |
| 给药后第七天 | 2.80±0.20 | 181±8 | 61.5±9.7 |
注：本表家兔给药后第三天，第七天体重、呼吸、心跳变化情况经与给药前比较，未见明显差异。
参考文献：新药(西药)临床前研究指导原则汇编(药学 药理学毒理学)P 219-220页
二、聚维酮碘喷雾剂口腔给药刺激试验
摘要
聚维酮碘喷雾剂家兔口腔给药4小时，剂量按体表面积计算，约为人临床用剂量的24.77倍，未对家兔产生明显刺激作用。
(一).试验目的：
观察受试物给予家兔后所产生的刺激反应情况。
(二).试验材料：
1、受试物：本发明聚维酮碘喷雾剂，批号：000925。
2.对照品：聚维酮碘喷雾剂赋形剂。
3.试验动物：新西兰大白兔，体重2.5kg左右，雌雄兼用。
(三).试验方法：
取上述家兔9只，随机分为3组，每组3只家兔，雌雄兼用，所分3组分别为聚维酮碘喷雾剂剂量组，赋形剂组和空白对照组。聚维酮碘喷雾剂剂量组和赋形剂组给药时，将家兔嘴撑开，把喷雾口对准家兔口腔，分别喷雾入药品，每次喷雾3下，每隔20分钟喷雾1次，在4小时内共喷雾12次，即给药总体积约为1.9ml/kg左右。给药后24小时处死家兔，切开兔嘴，观察口腔粘膜有无充血、红肿等现象，并取面颊部位内的粘膜做组织切片检查。
(四).试验结果：
给药后24小时解剖家兔，聚维酮碘喷雾剂剂量组，赋形剂组和空白对照组家兔口腔粘膜均未见有充血、红肿等现象。
(五).试验结论
聚维酮碘喷雾剂家兔口腔给药，未对家兔口腔粘膜产生刺激作用。计量按体表面积折算，约为人临床用剂量的24.77倍。
参考文献：新药(西药)临床前研究指导原则汇编(药学 药理学毒理学)P 220页
三、聚维酮碘喷雾剂小鼠口服给药急性毒性试验
摘要
聚维酮碘喷雾剂小鼠灌胃一次给药的最大剂量为40ml/kg。
(一).试验目的：
观察受试物一次给予小鼠后所产生的毒性反应和死亡情况。
(二).试验材料：
1.受试物：本发明聚维酮碘喷雾剂，批号：000925。
2.试验动物：昆明种小白鼠，体重19g-21g左右，雌雄各半。
(三).试验方法：
取本品，经预试验后，取上述小鼠20只，雌雄各半，按聚维酮碘喷雾剂原液一次灌胃给药，0.8ml/20g，即剂量为40ml/kg。给药后即刻观察，连续观察7天，记录小鼠毒性反应和死亡情况，如有死亡，应及时进行尸检，如有肉眼可见病变，则应做病理组织学检查。
(四).试验结果：
给药后小鼠无明显异常反应，七天后小鼠无一死亡。
(五).试验结论
聚维酮碘喷雾剂小鼠一次灌胃给药的最大剂量为40ml/kg。按体表面积折算，约为人临床用剂量的195.5倍。
参考文献：新药(西药)临床前研究指导原则汇编(药学 药理学毒理学)P.198-199
四、具体实施方式：
实施例1
聚维酮碘 50g
碘酸钾 1g
碘化钾 1.5g
甘油 200ml
丙二醇 100ml
吐温-80 1g
薄荷脑 2g
水 加至1000ml
将聚维酮碘用1/3水量搅匀、溶解，得到溶液I。将甘油和/或丙二醇和1/3水量混合搅匀，得到溶液II。将溶液I与溶液II合并搅拌均匀得溶液III。另将碘化钾、碘酸钾分别用少量水溶解后加入，搅拌至均匀，加入吐温-80、薄荷脑、巧克力香精，并加水至总量，搅匀。装入带喷嘴的容器中即成。
实施例2
聚维酮碘 50g
碘酸钾 1g
甘油 300ml
吐温-80 1g
薄荷脑 2g
巧克力香精 10g
水 加至1000ml
制备方法同实施例1。
Claims (4)
1、一种聚维酮碘的喷雾剂，其特征在于含以下重量百分比的组分：
聚维酮碘 2-10％
碘酸钾和/或碘化钾 0.05-2.5％
甘油和或丙二醇 5-60％
矫味剂 0.1-3％
余量为水
2、权利要求1所述的喷雾剂，其中还可进一步含有重量比为0.1-2％的吐温-80。
3、权利要求1所述的喷雾剂，其中矫味剂为薄荷脑和/或巧克力香精。
4、权利要求1的喷雾剂，由以下组分及重量组成：
聚维酮碘 50g
碘酸钾 1g
碘化钾 1.5g
甘油 200ml
丙二醇 100ml
土温-80 1g
薄荷脑 2g
水 加至1000ml。
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