CN1383819A - 一种原花青素缓释微囊 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种原花青素缓释微囊,该微囊粒径小于3mm,微囊中原花青素含量为0.25～25%(重量百分比),在pH7.4的磷酸缓冲液中持续释放时间为12～48小时。该微囊囊壁由海藻酸钙凝聚层、壳聚糖与海藻酸盐的络合层和壳聚糖沉积层三层组成。该微囊囊芯物质为原花青素或含原花青素的混合物。该微囊通过配制含原花青素的海藻酸钠水溶液和制成壳聚糖－CaCl2溶液,将原花青素－海藻酸钠溶液以微小液滴形式加入壳聚糖－CaCl2溶液中,经处理得到原花青素缓释微囊。本发明的有益效果是可调节被包埋原花青素的释放速度,并且制备过程简单。提供的原花青素缓释微囊在pH7.4的磷酸缓冲液中持续释放时间为12～48小时,从而延长了口服后原花青素的代谢作用时间,达到了缓释的目的。
Description
技术领域
本发明涉及一种原花青素的缓释微囊，属于口服原花青素制剂剂型的改进。
背景技术
原花青素是由羟基黄烷类化合物以碳-碳键相连而成的一类多酚化合物，因其在酸性介质中加热可产生花青素，故将这类多酚化合物命名为原花青素。原花青素的结构单元为黄烷-3-醇类，如儿茶素、表儿茶素等，按聚合度的大小，通常将二～四聚体称为低聚原花青素，简称为OPC。原花青素广泛存在于自然界中，如葡萄、蓝莓、樱桃、李子、山楂、可可豆、花生、银杏、大黄、肉桂皮和松树皮等，其中葡萄籽和松树皮为原花青素的最佳来源。
原花青素有很强的抗氧化性及清除自由基能力(其抗氧化性高于维生素C的20倍，高于维生素E的50倍，)，能对自由基诱发的脂质过氧化及生物大分子损伤起到有效的保护作用，具有延缓机体衰老、预防心血管疾病、抗炎、防癌、抗肿瘤、抗溃疡等生理功能。
在国外，原花青素已广泛用于食品、药品等领域。如，在法国OPC已用于治疗毛细血管脆化、慢性外周性静脉机能不全和视网膜微血管病等微循环疾病。德国的Berkhman等研制了用于治疗酒精中毒的原花青素制剂。在罗马尼亚，一种商品名为Endotelon原花青素制剂也已上市用于治疗毛细血管疾病。在食品工业，原花青素则是继脑白金、深海鱼油之后的又一个风糜世界的保健品，在欧美、日本已流行了5、6年时间。据不完全统计，1999年美国市场上原花青素产品达40多种，其中半数以上为葡萄籽提取物。
现有的口服原花青素制剂多为胶囊制剂，是将原花青素粉末直接填充于空心胶囊中，或将原花青素添加其它辅料制成均匀的粉末或颗粒后再填充于空心胶囊中制成。这种原花青素胶囊制剂无缓释效果，口服后原花青素被迅速释放，半衰期短，作用时间短。此外，原花青素性质活泼，其酚羟基，尤其是邻位酚羟基在有酶、空气、水分及高pH等外界环境条件下易氧化变性。
发明内容
本发明的目的在于提供一种原花青素缓释微囊，使原花青素作用于人体内，达到缓慢释放的效果，延长原花青素的作用时间。
为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案是提供一种原花青素缓释微囊，其特征是所述原花青素缓释微囊粒径小于3mm，微囊中原花青素含量为0.25～25％(重量百分比)，在pH7.4的磷酸缓冲液中持续释放时间为12～48小时。
所述原花青素缓释微囊囊壁由三层组成：内层为海藻酸钙凝聚层，中间层为壳聚糖与海藻酸盐的络合层，外层为壳聚糖沉积层。
所述原花青素缓释微囊由下述方法制得：
①、配制含原花青素的海藻酸钠水溶液，原花青素-海藻酸钠溶液中原花青素与海藻酸钠的重量比为1∶1～1∶20，海藻酸钠的终浓度为1～10％；
②、将壳聚糖溶于0.5～2.0％的酸(甲酸、醋酸、盐酸和柠檬酸中的一种)溶液中，加入CaCl2，制成壳聚糖-CaCl2溶液，该壳聚糖-CaCl2溶液中壳聚糖终浓度为0.1～2.0％(W/V)，CaCl2终浓度为0.5～5.0％(W/V)，溶液pH4.5～6.5；
③、将原花青素-海藻酸钠溶液以微小液滴形式加入壳聚糖-CaCl2溶液中，搅拌10～60min后，过滤或离心，所得球形物水洗后干燥，即得原花青素缓释微囊。
也可以由下述方法制得：
①、配制含原花青素的海藻酸钠水溶液，原花青素-海藻酸钠溶液中原花青素与海藻酸钠的重量比为1∶1～1∶20，海藻酸钠的终浓度为1～10％(W/V)；
②、以0.5～2.0％的酸(甲酸、醋酸、盐酸和柠檬酸中的一种)配制壳聚糖溶液，使壳聚糖终浓度为0.1～2.0％(W/V)，溶液pH4.5～6.5；
③、将原花青素-海藻酸钠溶液以微小液滴形式加入0.5～5.0％(W/V)的CaCl2溶液中，轻微搅拌10～60min后，过滤或离心，所得球形物水洗后加入壳聚糖溶液中，搅拌10～60min后，过滤或离心，所得球形物水洗后干燥，即得原花青素缓释微囊。
本发明的有益效果是利用海藻酸钠与多价阳离子(如钙离子)接触时会瞬时凝胶化的特性对原花青素进行包埋，制备过程简单，不需要高温、添加有机溶剂或其它有害化合物，利于保持原花青素的活性。利用壳聚糖分子链上的伯氨基与海藻酸盐分子链上的羧基之间的静电相互作用，在海藻酸盐微囊表面复合一层聚电解质膜，这样即提高了微囊的稳定性和对原花青素的包埋率，又可调节被包埋原花青素的释放速度。以壳聚糖及海藻酸钠对原花青素包埋后，可以增加原花青素的稳定性。本发明提供的原花青素缓释微囊在pH7.4的磷酸缓冲液中，持续释放时间为12～48小时，从而延长了口服后原花青素的代谢作用时间，达到了缓释的目的。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步说明。
本发明原花青素缓释微囊的粒径小于3mm，微囊中原花青素含量为0.25～25％(重量百分比)，在pH7.4的磷酸缓冲液中持续释放时间为12～48小时。
所述原花青素缓释微囊囊壁由三层组成：内层为海藻酸钙凝聚层，中间层为壳聚糖与海藻酸盐的络合层，外层为壳聚糖沉积层。
所述原花青素缓释微囊由下述方法制得：
实施例1，以1.0％的醋酸配制0.8％壳聚糖溶液500ml，加入15克CaCl2，制成壳聚糖-CaCl2溶液。取1克葡萄籽原花青素提取物加入到50ml、5％的海藻酸钠水溶液中，混匀，制成原花青素-海藻酸钠溶液，以针头将原花青素-海藻酸钠溶液滴入壳聚糖-CaCl2溶液中，搅拌10～60min后，过滤或离心，所得球形物水洗后干燥，即得原花青素缓释微囊。该原花青素缓释微囊粒径小于1mm，微囊中原花青素平均含量为9％(重量百分比)，经溶出度试验测试表明，在pH7.4的磷酸缓冲液中原花青素24小时的溶出度为82％。
实施例2，以2.0％的醋酸配制1.0％壳聚糖溶液500ml，加入15克CaCl2，制成壳聚糖-CaCl2溶液。取0.5克葡萄籽低聚原花青素制备物(OPC)加入到50ml、5％的海藻酸钠水溶液中，制成原花青素-海藻酸钠溶液，以针头将原花青素-海藻酸钠溶液滴入壳聚糖-CaCl2溶液中，搅拌10～60min后，过滤或离心，所得球形物水洗后干燥，即得原花青素缓释微囊。该原花青素缓释微囊粒径小于1mm，微囊中原花青素平均含量为6％(重量百分比)，经溶出度试验测试表明，在pH 7.4的磷酸缓冲液中原花青素12小时的溶出度为85％。
实施例3，取0.5克松树皮原花青素提取物加入到50ml 3％的海藻酸钠水溶液中，制成原花青素-海藻酸钠溶液，以高压喷枪将原花青素-海藻酸钠溶液加入500ml、0.5～5.0％(W/V)的CaCl2溶液中，轻微搅拌10～60min后，过滤或离心，所得球形物水洗后加入500ml以1.0％的醋酸配制的0.5％壳聚糖溶液中，搅拌10～60min后，过滤或离心，所得球形物水洗后干燥，即得原花青素缓释微囊。该原花青素缓释微囊粒径小于0.6mm，微囊中原花青素含量为8％(重量百分比)，经溶出度试验测试表明，在pH7.4的磷酸缓冲液中原花青素12小时的溶出度为67％。
Claims (4)
1、一种原花青素缓释微囊，其特征是所述原花青素缓释微囊粒径小于3mm，微囊中原花青素含量为0.25～25％(重量百分比)，在pH7.4的磷酸缓冲液中持续释放时间为12～48小时。
2、根据权利要求1所述的一种原花青素缓释微囊，其特征是所述原花青素缓释微囊囊壁由三层组成：内层为海藻酸钙凝聚层，中间层为壳聚糖与海藻酸盐的络合层，外层为壳聚糖沉积层。
3、根据权利要求1所述的一种原花青素缓释微囊，其特征是所述原花青素缓释微囊由下述方法制得：
①、配制含原花青素的海藻酸钠水溶液，原花青素-海藻酸钠溶液中原花青素与海藻酸钠的重量比为1∶1～1∶20，海藻酸钠的终浓度为1～10％；
②、将壳聚糖溶于0.5～2.0％的酸(甲酸、醋酸、盐酸和柠檬酸中的一种)溶液中，加入CaCl2，制成壳聚糖-CaCl2溶液，该壳聚糖-CaCl2溶液中壳聚糖终浓度为0.1～2.0％(W/V)，CaCl2终浓度为0.5～5.0％(W/V)，溶液pH4.5~6.5；
③、将原花青素-海藻酸钠溶液以微小液滴形式加入壳聚糖-CaCl2溶液中，搅拌10～60min后，过滤或离心，所得球形物水洗后干燥，即得原花青素缓释微囊。
4、根据权利要求1所述的一种原花青素缓释微囊，其特征是所述原花青素缓释微囊由下述方法制得：
①、配制含原花青素的海藻酸钠水溶液，原花青素-海藻酸钠溶液中原花青素与海藻酸钠的重量比为1∶1～1∶20，海藻酸钠的终浓度为1～10％(W/V)；
②、以0.5～2.0％的酸(甲酸、醋酸、盐酸和柠檬酸中的一种)配制壳聚糖溶液，使壳聚糖终浓度为0.1～2.0％(W/V)，溶液pH4.5～6.5；
③、将原花青素-海藻酸钠溶液以微小液滴形式加入0.5～5.0％(W/V)的CaCl2溶液中，搅拌10～60min后，过滤或离心，所得球形物水洗后加入壳聚糖溶液中，搅拌10～60min后，过滤或离心，所得球形物水洗后干燥，即得原花青素缓释微囊。
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |