CN1291973A - N－磺酰基和n－亚磺酰基苯基甘氨酰胺 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及式Ⅰ所示的新的α－氨基酸酰胺及其可能的异构体和异构体混合物,其中取代基定义如下:n为数字0或1;R1为任意取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基或芳烷基;或NRaRb基团,其中Ra和Rb各自独立地为其它氢、烷基或一起形成亚烷基桥;R2为氢或烷基;R3为任意取代的芳基或杂芳基;A为亚烷基;B为任意取代的芳基;除了下列化合物之外;2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－(4－甲基苯基)－磺酰氨基—乙酰胺,2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－(4－氯苯基)－磺酰氨基—乙酰胺,2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－(4－硝基苯基)－磺酰氨基—乙酰胺,2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－(4－甲氧基苯基)－磺酰氨基—乙酰胺,2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－(4－氟苯基)－磺酰氨基—乙酰胺,2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－苯基—磺酰氨基—乙酰胺和2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－甲烷－磺酰氨基—乙酰胺。该新化合物具有保护植物的性质,适用于保护植物抗植物病原体微生物,特别是真菌感染。

Description

N-磺酰基和N-亚磺酰基苯基甘氨酰胺
本发明涉及下式I所示的新的α-氨基酸酰胺。本发明涉及这些物质的制备，以及含至少一种这些化合物作为活性成分的农用化学组合物。本发明还涉及制备所述组合物的方法以及活性成分或组合物在控制或预防植物被植物病原体微生物、特别是真菌感染方面的应用。
根据本发明的化合物对应于通式I以及其可能的异构体和异构体的混合物，其中取代基定义如下：n为数字0或1；R1为任意取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基或芳烷基；或基团NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地为其它氢、烷基或一起形成亚烷基桥；R2为氢或烷基；R3为任意取代的芳基或杂芳基；A为亚烷基；B为任意取代的芳基；除了下列化合物之外：2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-(4-甲基苯基)-磺酰氨基-乙酰胺，2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-(4-氯苯基)-磺酰氨基-乙酰胺，2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-(4-硝基苯基)-磺酰氨基-乙酰胺，2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-(4-甲氧基苯基)-磺酰氨基-乙酰胺，2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-(4-氟苯基)-磺酰氨基-乙酰胺，2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-苯基-磺酰氨基-乙酰胺和2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-甲烷-磺酰氨基-乙酰胺。
上述烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基或杂芳基可带有一个或多个相同或不同的取代基。通常，这些基团每个中同时存在不超过5个取代基。这些基团的取代基的例子为：烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、苯基和苯基烷基，对于所有前述基团依次可能带有一个或多个相同或不同的卤原子；烷氧基；烯氧基；炔氧基；烷氧基烷基；卤代烷氧基；硫代烷基；卤代硫代烷基；烷基磺酰基；甲酰基；烷酰基；羟基；卤素；氰基；硝基；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；羧基；烷氧基羰基；烯氧基羰基；炔氧基羰基。
在上式I中，“卤素”包括氟、氯、溴和碘，优选氟、氯或溴。
烷基、链烯基和炔基可为直链或支链的，这也适用于含烷基、链烯基或炔基的其它基团的烷基、链烯基或炔基结构部分。
根据提及的碳原子数，烷基本身或作为另一取代基的部分应理解为是指，例如，甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、正己基、正庚基、正辛基、正癸基、正十二烷基及其异构体，如异丙基、异丁基、叔丁基、仲丁基、叔戊基、1-乙基-己基、正辛基、正壬基或正癸基。根据提及的碳原子数，环烷基指环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基。
链烯基应理解为是指直链或支链的链烯基，如烯丙基、乙烯基、甲基烯丙基、1-甲基乙烯基、丁-2-烯-1-基、戊-2-烯-1-基或己-2-烯-1-基。优选的链烯基链中含3-4个碳原子。
根据碳原子数，炔基同样可以为直链或支链的，典型地有炔丙基、丁-2-炔-1-基、丁-1-炔-3-基、戊-2-炔-1-基或己-2-炔-1-基。优选炔丙基。
卤代烷基可含有一个或多个(相同或不同的)卤原子，诸如，例如CHCl2、CH2F、CCl3、CClF2、CH2Cl、CHF2、CF3、CH2CH2Br、CH2CF3、CH2CH2F、C2Cl5、CH2Br、CHBrCl、CH2CH2CF3等。
烷氧基典型地为甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。优选甲氧基和乙氧基。
硫代烷基典型地为硫代甲基或硫代乙基。
卤代烷氧基为用一或多个卤原子取代的任意烷氧基。典型的例子为二氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2-三氟乙氧基、1，1，2，2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基和2，2-二氟乙氧基。
芳基例如可为苯基或萘基。
芳烷基可为例如苄基、2-苯基-乙基或3-苯基-丙基。
杂芳基代表含一-、两-或三环系的芳环体系，其中至少一个氧、氮或硫原子作为环组成部分存在。例子为呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基和萘啶基。
根据所含的碳原子数，烷酰基可为直链或支链的。典型的例子为甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基或新戊酰基。
由于在式I的化合物中存在至少一个不对称碳原子和／或至少一个不对称硫原子，因此化合物可以旋光异构体形式存在。由于存在脂族-C=C-双键，也可产生几何异构现象。式I意在包括所有这些可能的异构体形式及其混合物。
优选式I化合物为，其中n为数字0或1；R1为C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C6-C10芳基，或C6-C10芳基-C1-C6烷基，其任选地被下列基团一-或多-取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷基磺酰基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C1-C8烷酰基(其中所有这些含基团的烷基、链烯基、炔基或环烷基可部分或全部卤代)、卤素、氰基或硝基；或基团NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地为其它氢、C1-C8烷基或一起是C2-C7亚烷基；R2为氢或C1-C8烷基；R3为苯基、萘基或杂芳基，该杂芳基由1或2个含有选自氧、氮或硫的1-4个相同或不同的杂原子的五-或六-元环形成，可任选地被下列基团一-或多-取代：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷基磺酰基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C1-C4亚烷二氧基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C3-C8环烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中所有这些含基团的烷基、链烯基、炔基或环烷基可部分或全部卤代)、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基；A为C1-C8亚烷基；B为任选地被下列基团一-或多-取代的苯基：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷基磺酰基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C3-C8环烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基、C6-C10芳氧基、C6-C10芳基-C1-C6烷氧基、C6-C10芳基-C1-C6烯氧基、C6-C10芳基-C1-C6炔氧基、C1-C8烷酰氧基(其中所有这些含基团的烷基、链烯基、炔基或环烷基可部分或全部卤代，且其中所有含基团的芳基可任选被下列基团一-或多-取代：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素硝基或氰基)、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基或苯基可在两个相邻的位置被C1-C4亚烷二氧基取代，其中的亚烷基部分可被卤素取代(子基A)。
在子基A的范围内，应特别提及式I的那些化合物，其中
n为数字0或1；
R1为C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C3-C8环烷基，其任选地被下列基团一-或多-取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷酰基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素、硝基或氰基；或基团NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地为其它氢、C1-C8烷基或一起是1，4-亚丁基或1，5-亚戊基；R2为氢或甲基；R3为苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、喹啉基、吡唑基、吲哚基、苯并咪唑基或吡咯基，其任选地被选自下列基团的1-3个取代基取代：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素、羟基、硝基或氰基；A为C1-C4亚烷基；B为被1-3个选自下列基团的取代基任选取代的苯基：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基、苯基-C3-C6烯氧基、苯基-C3-C6炔氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷氧基、C3-C8卤代烯氧基、卤素、羟基、硝基或氰基(其中所有含基团的苯基可任选被1-3个选自下列基团的取代基取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素或氰基)(子基B)。
式I化合物形成了重要基团，其中n为数字1；R1为C1-C6烷基、C2-C10链烯基、C5-C6环烷基，其任选地被下列基团一-或多-取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、卤素或氰基；或基团NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地为其它甲基或乙基；R2为氢；R3为任选地被选自下列基团的1-3个取代基取代的苯基：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素、羟基、硝基或氰基；A为亚乙基；B为任选地被选自下列基团2-3个取代基取代的苯基：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基、苯基-C3-C6烯氧基、苯基-C3-C6炔氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代烯氧基、卤素、羟基、硝基或氰基(其中所有含基团的苯基可任选地被选自下列基团的1-3个取代基取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素或氰基)(子基C)。
子集C范围内取代基的特定基团包括式I化合物，其中：n为数字1；R1为任选地被氟、氯、溴或二甲基氨基一-或多-取代的C1-C4烷基；R2为氢；R3为任选地被选自下列基团的1-3个取代基取代的苯基：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素、硝基或氰基；A为亚乙基；B为基团
Figure 9980333200131
其中R8为C1-C4烷基，R9为C1-C8烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、苯基-C1-C6烷基、苯基-C3-C6链烯基、苯基-C3-C6炔基、C1-C8卤代烷基、C3-C8卤代链烯基(其中所有含基团的苯基可任选被选自下列基团的1-3个取代基取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素或氰基)(子集Ca)。
某些具有不同种结构的α-氨基酸衍生物已提出用于控制破坏植物的真菌(例如在EP-398 072，EP-425925，DE-40 26 966，EP-477 639，EP-493 683，DE-40 35 851，EP-487 154，EP-496239，EP-550 788和EP-554729中)。但是，这些组合物在其作用上并不令人满意。令人惊讶的是，已经发现高活性的具有式I化合物结构的新型杀微生物剂。根据本发明的化合物制备方法的描述
式I化合物可通过下列方法之一制备：a)
Figure 9980333200141
步骤B：将式II的氨基酸或式II氨基酸的羧基活化衍生物，其中R1、n、R2和R3如上定义，与式V的胺反应，其中A和B如上定义，任选地在碱存在下以及任选地在稀释剂存在下。
任何羧基活化衍生物适合作为式II氨基酸的羧基活化衍生物，如酰基卤，例如酰基氯或酰基氟；对称或混合酐，例如混合的O-烷基羧酸酐；活化酯，例如对硝基苯基酯或N-羟基琥珀酰亚胺酯，以及用缩合剂(如二环己基碳二亚胺、羰基二咪唑、O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-双(1，5-亚戊基)脲阳离子六氟磷酸盐)、O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-双(1，4-亚丁基)脲阳离子六氟磷酸盐、(苯并三唑-1-基氧基)-三吡咯烷鏻(tripyrrolidinophosphonium)六氟磷酸盐、(苯并三唑-1-基氧基)-三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸盐或O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基脲阳离子六氟磷酸盐)在原位制备的氨基酸II的活化形式。
对应于式II氨基酸的酰基卤可通过式II氨基酸以本身已知的方式与卤化试剂反应来制备，卤化试剂例如五氯化磷、亚硫酰氯、草酰氯、氰尿酰氟或二乙氨基三氟化硫(diethylaminosulfurtrifluoride)。
对应于式II氨基酸的混合酐可通过式II氨基酸与氯甲酸酯，例如氯甲酸烷基酯，优选氯甲酸异丁酯，在有或无酸结合剂的存在下反应来制备，酸结合剂如无机或有机碱，例如叔胺，如三乙胺、吡啶、N-甲基哌啶或N-甲基吗啉。
步骤A：式II化合物可通过式IV氨基酸(其中R2和R3如上定义)与式III的磺酰卤或亚磺酰卤(其中R1和n如上定义，且其中X为卤素，优选氯或溴)反应来制备。反应任选地在溶剂中并在碱的存在下进行。b)
Figure 9980333200151
步骤C：式I化合物也可通过式VI的氨基酸衍生物(其中R2、R3、A与B如上定义)与式III的磺酰卤或亚磺酰卤(其中R1和n如上定义，且其中X为卤素，优选氯或溴)反应来制备。反应以与步骤A所述相同的方式进行。c)式I的化合物(其中n为1)可通过氧化式I的化合物(其中n=0)(I’)来制备。使用有机氧化剂，如烷基氢过氧化物，例如枯基氢过氧化物，和无机氧化剂，如过氧化物，例如过氧化氢，或过渡金属氧化物，例如三氧化铬，以及过渡金属氧化物盐，例如高锰酸钾，重铬酸钾或钠，作为合适的氧化剂。
式I’化合物与氧化剂的反应在下列条件下进行：在惰性稀释剂，如水或酮，例如丙酮，或其混合物中，在有或无酸的存在下，或在有或无碱存在下，温度为-80～+150℃。
式VI化合物可通过下列方法d)制备
步骤D：式VII的异氰化物，其中A和B如前所定义(参见D．Seebach，G．Adam，T．Gees，M．Schiess，W．Weigang，Chem．Ber1988，121，507)与式VIII的已知化合物(R2和R3如前所定义)、式IX的已知化合物(R10为低级烷基或H)和氨在溶剂(典型为醇如甲醇或乙醇、四氢呋喃、二氯甲烷)中，在-20°～+150℃的温度下反应，任选地在路易斯酸，通常为ZnCl2存在下进行(Ugi反应)。
步骤E：式X的化合物，其中R2、R3、R10、A和B如前所定义，在酸性或碱性条件下，在0°～100℃的温度下水解。典型的酸为无机酸，如HCl、H2SO4，有机酸，如对甲苯磺酸、甲磺酸、三氟乙酸；典型的碱为NaOH、KOH、Ba(OH)2、碳酸盐、三乙胺、乙基二异丙基胺；典型的溶剂为象乙醇或甲醇的醇类、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜。
化合物VI可通过方法b)中所述的步骤C转化为式I的化合物。
本发明还涉及式VI的氨基酸衍生物，其中R2、R3、A和B与式I的定义相同。
方法a)或b)所需的式III的磺酸或亚磺酸或磺酸或亚磺酸衍生物，以及方法a)所需的式IV氨基酸本身是已知的。
合适的式III的磺酸或亚磺酸衍生物为其中Z为离去基团的任何化合物，如磺酸卤化物或亚磺酸卤化物，如磺酰氯或亚磺酸氯化物；对称或混合酐；以及用缩合剂如二环己基碳二亚胺或羰基二咪唑原位制备的磺酸或亚磺酸的活化形式。
令人惊讶的是，现已发现式I所示的化合物在控制植物病原体微生物，特别是真菌方面，具有用于实际应用的非常好的杀伤生物谱。它们具有非常有利的治疗和预防性质，用于多种农作物植物的保护。用式I化合物可能抑制或破坏各种有用植物的农作物或这样的植物的部分(果实、花、叶、干、块茎、根)上发生的害虫，同时植物后来生长的部分，例如，也受到抗植物病原体真菌的保护。新的式I化合物证明对抗真菌纲的特定属半知菌类(如尾孢属)、担子菌纲(如柄锈菌属)和子囊菌纲(如白粉菌属和黑星菌属)是优先有效的，并对抗卵菌纲(如单轴霉属、霜霉属、盘梗霉属、腐霉属、疫霉属)尤其有效。因此，在植物保护方面它们代表用于控制植物病原体真菌的组合物的有价值的添加剂。式I化合物也可用作保护种子(果实、块茎、谷粒)的修整剂，以及防止真菌感染并抗土壤中存在的植物病原体真菌的植物切片。
本发明也涉及含作为活性组分的式I化合物的组合物，特别是植物保护性组合物，及其在农业方面或相关领域中的应用。
另外，本发明包括这些组合物的制备方法，其中活性成分与此处描述的一种或多种物质或物质组均匀混合。本发明也包括处理植物的方法，该方法包括施用新的式I化合物或新的组合物。
在本发明范围内将受到保护的目标作物包括，例如下列种类的植物：谷类(小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米、高粱、裂壳小麦、黑小麦以及相关种类)；甜菜(制糖甜菜和饲用甜菜)；梨果，核果以及浆果(苹果、梨、李、桃、杏、樱桃、草莓、木莓和黑莓)；豆科植物(豆、兵豆、豌豆和大豆)；油类植物(油菜、芥子、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆和花生)；瓜类植物(葫芦、黄瓜和甜瓜)；纺织用纤维植物(棉、亚麻、大麻和黄麻)；柑橘属水果(柑、柠檬、葡萄柚和桔子)；蔬菜类(菠菜、莴苣、芦笋(或甘蓝)、卷心菜、胡萝卜、洋葱、西红柿、马铃薯和辣椒)；樟科(颚梨、肉桂和樟脑)和植物如烟草、坚果、咖啡、甘蔗、茶、胡椒、葡萄树藤、啤酒花、香蕉和天然橡胶植物，以及观赏植物。
式I化合物通常以组合物形式施用，可同时或连续地用其它活性成分施用于待处理的区域或植物。这些其它活性成分可为肥料、微量营养素给体或其它影响植物生长的制剂。使用选择性除莠剂和杀虫剂、杀真菌剂、杀菌剂、杀线虫剂、杀贝剂或这些制剂中几种的混合物，如果需要的话，还与载体、表面活性剂或在制剂技术中常用的其它应用促进性辅剂一起使用。
合适的载体和辅剂可为固体或液体，并对应于制剂技术中常用的物质，例如，如天然或再生的矿物质、溶剂、分散剂、润湿剂、增粘剂、增稠剂、粘合剂或肥料。例如在WO 97／33890中描述了这样的载体。
施用式I化合物或含至少一种这些化合物的农业化学组合物的优选方法，是施用于植物的叶(叶施用)，施用频率和速率取决于被所述病原感染的风险。式I化合物也可施用于繁殖材料(谷粒、果实、块茎、芽、插枝、根等)(修整)，例如或通过用活性成分的液体制剂浸渍谷粒(种子)或马铃薯块茎或新切的芽，或通过将它们用固体制剂涂覆。
式I化合物以未修饰的形式使用，或优选与制剂技术中常用的辅剂一起使用，且为了该目的，按已知方式有利地配制，如配制为可乳化的浓缩物、可涂覆的糊剂、可直接喷雾或稀释的溶液、稀乳液、可湿性粉末、可溶性粉末、粉剂、颗粒以及如聚合物质中的胶囊。如同组合物的性质一样，根据预期目标和主要环境，选择施用方法如喷洒、雾化、撒粉、散射、涂覆或灌注。
有利的施用速率通常为每公顷1g～2kg活性成分(a．i．)，优选10g～1kg a．i．／ha，特别是25g～750g a．i．／ha。当用作种子修整剂时，速率为每千克种子用0．001g～1．0g活性成分是有利的。
含有式I化合物(活性成分)，以及，在适当情况下，固体或液体辅剂的配方，即组合物、制剂或混合物，以已知方法制备，如通过均匀混合和／或研磨活性成分与补充剂，如溶剂、固体载体以及，在适当情况下，表面活性化合物(表面活性剂)。
式I化合物可与其它杀菌剂混合，在某些情况下得到意想不到的协同活性。
特别优选的混合组分为唑类，如戊环唑、双苯三唑醇、糠菌唑、环唑醇、恶醚唑、烯唑醇、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、抑霉唑、酰胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、稻瘟酯、戊菌唑、啶斑肟、丙氯磷、丙环唑、戊唑醇、氟醚唑、百菌酮、三唑醇、氟菌唑或灭菌唑；嘧啶基carbinoles如环丙嘧啶醇、氯苯嘧啶醇或氟苯嘧啶醇；2-氨基嘧啶，如乙嘧酚磺酸酯、甲菌定或乙菌定；吗啉类，如十二环吗啉、苯锈啶、丁苯吗啉、螺恶茂胺(spiroxamin)或克啉菌；苯胺基嘧啶类如嘧菌环胺、嘧菌胺或嘧霉胺；吡咯类如拌种咯或咯菌腈；苯基酰胺类如苯霜灵、呋霜灵、甲霜灵、R-甲霜灵、甲呋酰胺或恶霜灵；苯并咪唑类如苯菌灵、多菌灵、咪菌威、麦穗宁或涕必灵；二羧酰亚胺类(dicarboximides)，如乙菌利、菌核利、异菌脲、甲菌利、杀霉利或乙烯菌核利；羧酰胺类(carboxamides)如萎锈灵、甲呋酰苯胺、氟酰胺、灭锈胺、氧化萎锈灵或噻呋酰胺(thifluzamide)；胍类如双胍辛(guazatine)、多果定或双胍辛醋酸盐；亚胺菌类(strobilurines)如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、SSF-129、2-[(2-三氟甲基)-吡啶(pyrid)-6-基氧基甲基]-3-甲氧基丙烯酸酯(或盐)或2-[α{[(α甲基-3-三氟甲基苄基)亚氨基]-氧代}-邻甲苯基]-二羟乙酸-甲基酯-O-甲基肟；二硫代氨基甲酸盐(或酯)类，如福美铁、代森锰锌、代森锰、代森联、甲基代森锌、福美双、代森锌或福美锌；N-卤代硫代甲基-二羧酰亚胺类(dicarboximides)，如敌菌丹、克菌丹、苯氟磺胺、氟氯菌核利、灭菌丹或对甲抑菌灵；铜化合物如波尔多液、氢氧化铜、氧氯化铜、硫酸铜、氧化亚铜、代森锰铜或喹啉铜；硝基酚衍生物，如二硝巴豆酸酯或酞菌酯；有机磷衍生物如克瘟散、异稻瘟净、稻瘟灵、氯瘟磷、定菌磷或甲基立枯磷；以及其它各种结构的化合物，如噻二唑素-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、敌菌灵、灭瘟素、灭螨猛、地戊散、百菌清、霜脲氰、二氯萘醌、哒菌清、氯硝胺、乙霉威、烯酰吗啉、二噻农、氨唑灵、噁唑酮菌(famoxadone)、三苯锡、嘧菌腙、氟啶胺、磺菌胺、fenhexamid、乙膦铝、土菌消、春雷霉素、磺菌威、戊菌隆、四氯苯酞、多氧霉素、赛瘟唑、霜霉威、咯喹酮、喹氧灵(quinoxyfen)、五氯硝基苯、硫黄粉、唑菌嗪、三环唑、嗪胺灵或有效霉素。
农业化学组合物通常含有0．1～99重量％，优选0．1～95重量％的式I化合物，99．9～1重量％，优选99．8～5重量％的固体或液体辅剂，以及0～25重量％，优选0．1～25重量％的表面活性剂。
而商业产品优选配制成浓缩物，最终使用者通常用稀制剂。
下列实施例阐明上述本发明，而不是在任何方面限制本发明的范围。温度以摄氏度给出。表1：式I．1化合物其中R1为甲基，n为数字1，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表2：式I．1化合物其中R1为乙基，n为数字1，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表3：式I．1化合物其中R1为乙基，n为0，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表4：式I．1化合物其中R1为丙基，n为数字1，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表5：式I．1化合物其中R1为丙基，n为0，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表6：式I．1化合物其中R1为异丙基，n为数字1，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表7：式I．1化合物其中R1为异丙基，n为0，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表8：式I．1化合物其中R1为丁基，n为数字1，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表9：式I．1化合物其中R1为丁基，n为0，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表10：式I．1化合物其中R1为3-氯丙基，n为数字1，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表11：式I．1化合物其中R1为二甲基氨基，n为数字1，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表12：式I．1化合物其中R1为苯基，n为数字1，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表13：式I．1化合物其中R1为苄基，n为数字1，R2、R3、A和B的组合对应于表A中一行。表14：式I．2化合物
Figure 9980333200211
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表15：式I．3化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表16：式I．4化合物
Figure 9980333200222
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表17：式I．5化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表18：式I．6化合物
Figure 9980333200224
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表19：式I．7化合物
Figure 9980333200225
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表20：式I．8化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表21：式I．9化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表22：式I．10化合物
Figure 9980333200233
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表23：式I．11化合物
Figure 9980333200234
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表24：式I．12化合物
Figure 9980333200235
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表25：式I．13化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表26：式I．14化合物
Figure 9980333200241
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表27：式I．15化合物
Figure 9980333200242
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表28：式I．16化合物
Figure 9980333200243
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表29：式I．17化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表30：式I．18化合物
Figure 9980333200245
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表31：式I．19化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表32：式I．20化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表33：式I．21化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表34：式I．22化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表35：式I．23化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表36：式I．24化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表37：式I．25化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表38：式I．26化合物
Figure 9980333200262
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表39：式I．27化合物
Figure 9980333200263
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表40：式I．28化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表41：式I．29化合物
Figure 9980333200265
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表42：式I．30化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表43：式I．31化合物
Figure 9980333200271
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表44：式I．32化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表45：式I．33化合物
Figure 9980333200273
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表46：式I．34化合物
Figure 9980333200274
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表47：式I．35化合物
Figure 9980333200275
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表48：式I．36化合物
Figure 9980333200281
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表49：式I．37化合物
Figure 9980333200282
其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表50：式I．38化合物其中R2为氢，R1、R3和n的组合对应于表B中一行。表A(其中Et指乙基，c．指环)号    R2       R3      A        BA．1  H       苯基    -CH2-    苯基A．2  H       苯基    -CH2-    4-Cl-苯基A．3  H       苯基    -CH2-    3，4-二氯苯基A．4  H       苯基    -CH2-    2，4-二氯苯基A．5  H       苯基    -CH2-    4-Br-苯基A．6  H       苯基    -CH2-    4-CH3-苯基A．7  H       苯基    -CH2-    4-Et-苯基A．8  H       苯基    -CH2-    4-OCH3-苯基A．9  H       苯基    -CH2-    4-CF3-苯基A．10 H       苯基    -CH2-    4-c．C5H9-苯基A．11 H       苯基    -CH2-    3-OCH3-4-苯氧基苯基A．12 H       苯基    -CH2-    3-OCH3-4-SCH3-苯基A．13 H       苯基    -CH2-    4-CH3OOC-苯基A．14  H    苯基    -CH2-        3-NO2-苯基A．15  H    苯基    -CH2-        4-CN-苯基A．16  H    苯基    -CH2-        4-N(CH3)2-苯基A．17  H    苯基    -CH(CH3)-    苯基A．18  H    苯基    -CH(CH3)-    4-Cl-苯基A．19  H    苯基    -CH(CH3)-    3，4-二氯苯基A．20  H    苯基    -CH(CH3)-    2，4-二氯苯基A．21  H    苯基    -CH(CH3)-    4-Br-苯基A．22  H    苯基    -CH(CH3)-    4-CH3-苯基A．23  H    苯基    -CH(CH3)-    4-Et-苯基A．24  H    苯基    -CH(CH3)-    4-OCH3-苯基A．25  H    苯基    -CH(CH3)-    4-CF3-苯基A．26  H    苯基    -CH(CH3)-    4-c．C5H9-苯基A．27  H    苯基    -CH(CH3)-    3-OCH3-4-苯氧基苯基A．28  H    苯基    -CH(CH3)-    3-OCH3-4-SCH3-苯基A．29  H    苯基    -CH(CH3)-    4-CH3OOC-苯基A．30  H    苯基    -CH(CH3)-    3-NO2-苯基A．31  H    苯基    -CH(CH3)-    4-CN-苯基A．32  H    苯基    -CH(CH3)-    4-N(CH3)2-苯基A．33  H    苯基    -CH2CH2-    苯基A．34  H    苯基    -CH2CH2-    4-Cl-苯基A．35  H    苯基    -CH2CH2-    3，4-二氯苯基A．36  H    苯基    -CH2CH2-    2，4-二氯苯基A．37  H    苯基    -CH2CH2-    4-Br-苯基A．38  H    苯基    -CH2CH2-    4-CH3-苯基A．39  H    苯基    -CH2CH2-    4-Et-苯基A．40  H    苯基    -CH2CH2-    4-OCH3-苯基A．41  H    苯基    -CH2CH2-    4-CF3-苯基A．42  H    苯基    -CH2CH2-    4-c．C5H9-苯基A．43  H    苯基        -CH2CH2-        3-OCH3-4-苯氧基苯基A．44  H    苯基        -CH2CH2-        3-OCH3-4-SCH3-苯基A．45  H    苯基        -CH2CH2-        4-CH3OOC-苯基A．46  H    苯基        -CH2CH2-        3-NO2-苯基A．47  H    苯基        -CH2CH2-        4-CN-苯基A．48  H    苯基        -CH2CH2-        4-N(CH3)2-苯基A．49  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    苯基A．50  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    4-Cl-苯基A．51  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    3，4-二氯苯基A．52  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    2，4-二氯苯基A．53  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    4-Br-苯基A．54  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    4-CH3-苯基A．55  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    4-Et-苯基A．56  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    4-OCH3-苯基A．57  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    4-CF3-苯基A．58  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    4-c．C5H9-苯基A．59  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    3-OCH3-4-苯氧基苯基A．60  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    3-OCH3-4-SCH3-苯基A．61  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    4-CH3OOC-苯基A．62  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    3-NO2-苯基A．63  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    4-CN-苯基A．64  H    苯基        -CH(CH3)CH2-    4-N(CH3)2-苯基A．65  H    4-Cl-苯基   -CH2-             苯基A．66  H    4-Cl-苯基   -CH2-             4-Cl-苯基A．67  H    4-Cl-苯基   -CH2-             3，4-二氯苯基A．68  H    4-Cl-苯基   -CH2-             2，4-二氯苯基A．69  H    4-Cl-苯基   -CH2-             4-Br-苯基A．70  H    4-Cl-苯基   -CH2-             4-CH3-苯基A．71  H    4-Cl-苯基   -CH2-             4-Et-苯基A．72  H     4-Cl-苯基  -CH2-      4-OCH3-苯基A．73  H     4-Cl-苯基  -CH2-      4-CF3苯基A．74  H     4-Cl-苯基  -CH2-      4-c．C5H9-苯基A．75  H     4-Cl-苯基  -CH2-      3-OCH3-4-苯氧基苯基A．76  H     4-Cl-苯基  -CH2-      3-OCH3-4-SCH3-苯基A．77  H     4-Cl-苯基  -CH2-      4-CH3OOC-苯基A．78  H     4-Cl-苯基  -CH2-      3-NO2-苯基A．79  H     4-Cl-苯基  -CH2-      4-CN-苯基A．80  H     4-Cl-苯基  -CH2-      4-N(CH3)2-苯基A．81  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  苯基A．82  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  4-Cl-苯基A．83  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  3，4-二氯苯基A．84  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  2，4-二氯苯基A．85  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  4-Br-苯基A．86  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  4-CH3-苯基A．87  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  4-Et-苯基A．88  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  4-OCH3-苯基A．89  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  4-CF3-苯基A．90  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  4-c．C5H9-苯基A．91  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  3-OCH3-4-苯氧基苯基A．92  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  3-OCH3-4-SCH3-苯基A．93  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  4-CH3OOC-苯基A．94  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  3-NO2-苯基A．95  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  4-CN-苯基A．96  H     4-Cl-苯基  -CH(CH3)-  4-N(CH3)2-苯基A．97  H     4-Cl-苯基  -CH2CH2-   苯基A．98  H     4-Cl-苯基  -CH2CH2-   4-Cl-苯基A．99  H     4-Cl-苯基  -CH2CH2-   3，4-二氯苯基A．100 H     4-Cl-苯基  -CH2CH2-   2，4-二氯苯基A．101   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      4-Br-苯基A．102   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      4-CH3-苯基A．103   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      4-Et-苯基A．104   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      4-OCH3-苯基A．105   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      4-CF3-苯基A．106   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      4-c．C5H9-苯基A．107   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      3-OCH3-4-苯氧基苯基A．108   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      3-OCH3-4-SCH3-苯基A．109   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      4-CH3OOC-苯基A．110   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      3-NO2-苯基A．111   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      4-CN-苯基A．112   H     4-Cl-苯基      -CH2CH2-      4-N(CH3)2-苯基A．113   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  苯基A．114   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  4-Cl-苯基A．115   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  3，4-二氯苯基A．116   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  2，4-二氯苯基A．117   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  4-Br-苯基A．118   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  4-CH3-苯基A．119   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  4-Et-苯基A．120   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  4-OCH3-苯基A．121   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  4-CF3-苯基A．122   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  4-c．C5H9-苯基A．123   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  3-OCH3-4-苯氧基苯基A．124   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  3-OCH3-4-SCH3-苯基A．125   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  4-CH3OOC-苯基A．126   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  3-NO2-苯基A．127   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  4-CN-苯基A．128   H     4-Cl-苯基      -CH(CH3)CH2-  4-N(CH3)2-苯基A．129   H     3，4-二氯-苯基 -CH2-           苯基A．130   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      4-Cl-苯基A．131   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      3，4-二氯苯基A．132   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      2，4-二氯苯基A．133   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      4-Br-苯基A．134   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      4-CH3-苯基A．135   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      4-Et-苯基A．136   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      4-OCH3-苯基A．137   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      4-CF3-苯基A．138   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      4-c．C5H9-苯基A．139   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      3-OCH3-4-苯氧基苯基A．140   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      3-OCH3-4-SCH3-苯基A．141   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      4-CH3OOC-苯基A．142   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      3-NO2-苯基A．143   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      4-CN-苯基A．144   H    3，4-二氯-苯基   -CH2-      4-N(CH3)2-苯基A．145   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  苯基A．146   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  4-Cl-苯基A．147   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  3，4-二氯苯基A．148   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  2，4-二氯苯基A．149   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  4-Br-苯基A．150   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  4-CH3-苯基A．151   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  4-Et-苯基A．152   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  4-OCH3-苯基A．153   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  4-CF3-苯基A．154   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  4-c．C5H9-苯基A．155   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  3-OCH3-4-苯氧基苯基A．156   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  3-OCH3-4-SCH3-苯基A．157   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  4-CH3OOC-苯基A．158   H    3，4-二氯-苯基   -CH(CH3)-  3-NO2-苯基A．159    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)-       4-CN-苯基A．160    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)-       4-N(CH3)2-苯基A．161    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      苯基A．162    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      4-Cl-苯基A．163    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      3，4-二氯苯基A．164    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      2，4-二氯苯基A．165    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      4-Br-苯基A．166    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      4-CH3-苯基A．167    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      4-Et-苯基A．168    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      4-OCH3-苯基A．169    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      4-CF3-苯基A．170    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      4-c．C5H9-苯基A．171    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      3-OCH3-4-苯氧基苯基A．172    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      3-OCH3-4-SCH3-苯基A．173    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      4-CH3OOC-苯基A．174    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      3-NO2-苯基A．175    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      4-CN-苯基A．176    H     3，4-二氯-苯基  -CH2CH2-      4-N(CH3)2-苯基A．177    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  苯基A．178    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  4-Cl-苯基A．179    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  3，4-二氯苯基A．180    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  2，4-二氯苯基A．181    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  4-Br-苯基A．182    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  4-CH3-苯基A．183    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  4-Et-苯基A．184    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  4-OCH3-苯基A．185    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  4-CF3-苯基A．186    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  4-c．C5H9-苯基A．187    H     3，4-二氯-苯基  -CH(CH3)CH2-  3-OCH3-4-苯氧基苯基A．188   H   3，4-二氯-苯基     -CH(CH3)CH2-   3-OCH3-4-SCH3-苯基A．189   H   3，4-二氯-苯基     -CH(CH3)CH2-   4-CH3OOC-苯基A．190   H   3，4-二氯-苯基     -CH(CH3)CH2-   3-NO2-苯基A．191   H   3，4-二氯-苯基     -CH(CH3)CH2-   4-CN-苯基A．192   H   3，4-二氯-苯基     -CH(CH3)CH2-   4-N(CH3)2-苯基A．193   H      4-Br-苯基       -CH2CH2-       苯基A．194   H      4-Br-苯基       -CH2CH2-       4-Cl-苯基A．195   H      4-Br-苯基       -CH2CH2-       4-CH3-苯基A．196   H      4-Br-苯基       -CH2CH2-       4-Et-苯基A．197   H      4-Br-苯基       -CH2CH2-       4-OCH3-苯基A．198   H      4-Br-苯基       -CH2CH2-       3-OCH3-4-苯氧基苯基A．199   H      4-Br-苯基       -CH2CH2-       3-OCH3-4-SCH3-苯基A．200   H      4-Br-苯基       -CH(CH3)-        苯基A．201   H      4-Br-苯基       -CH(CH3)-        4-Cl-苯基A．202   H      4-Br-苯基       -CH(CH3)-        4-CH3-苯基A．203   H      4-Br-苯基       -CH(CH3)-        4-Et-苯基A．204   H      4-Br-苯基       -CH(CH3)-        4-OCH3-苯基A．205   H      4-Br-苯基       -CH(CH3)-        3-OCH3-4-苯氧基苯基A．206   H      4-Br-苯基       -CH(CH3)-        3-OCH3-4-SCH3-苯基A．207   H      4-CF3-苯基    -CH2CH2-       苯基A．208   H      4-CF3-苯基    -CH2CH2-       4-Cl-苯基A．209   H      4-CF3-苯基    -CH2CH2-       4-CH3-苯基A．210   H      4-CF3-苯基    -CH2CH2-       4-Et-苯基A．211   H      4-CF3-苯基    -CH2CH2-       4-OCH3-苯基A．212   H      4-CF3-苯基    -CH2CH2-       3-OCH3-4-苯氧基苯基A．213   H      4-CF3-苯基    -CH2CH2-       3-OCH3-4-SCH3-苯基A．214   H      4-CF3-苯基    -CH(CH3)-        苯基A．215   H      4-CF3-苯基    -CH(CH3)-        4-Cl-苯基A．216   H      4-CF3-苯基    -CH(CH3)-        4-CH3-苯基A．217   H   4-CF3-苯基  -CH(CH3)-      4-Et-苯基A．218   H   4-CF3-苯基  -CH(CH3)-      4-OCH3-苯基A．219   H   4-CF3-苯基  -CH(CH3)-      3-OCH3-4-苯氧基苯基A．220   H   4-CF3-苯基  -CH(CH3)-      3-OCH3-4-SCH3-苯基A．221   H   4-CH3-苯基  -CH2CH2-     苯基A．222   H   4-CH3-苯基  -CH2CH2-     4-Cl-苯基A．223   H   4-CH3-苯基  -CH2CH2-     4-CH3-苯基A．224   H   4-CH3-苯基  -CH2CH2-     4-Et-苯基A．225   H   4-CH3-苯基  -CH2CH2-     4-COH3-苯基A．226   H   4-CH3-苯基  -CH2CH2-     3-OCH3-4-苯氧基苯基A．227   H   4-CH3-苯基  -CH2CH2-     3-OCH3-4-SCH3-苯基A．228   H   4-CH3-苯基  -CH(CH3)-      苯基A．229   H   4-CH3-苯基  -CH(CH3)-      4-Cl-苯基A．230   H   4-CH3-苯基  -CH(CH3)-      4-CH3-苯基A．231   H   4-CH3-苯基  -CH(CH3)-      4-Et-苯基A．232   H   4-CH3-苯基  -CH(CH3)-      4-OCH3-苯基A．233   H   4-CH3-苯基  -CH(CH3)-      3-OCH3-4-苯氧基苯基A．234   H   4-CH3-苯基  -CH(CH3)-      3-OCH3-4-SCH3-苯基A．235   H   4-F-苯基      -CH2CH2-     4-Cl-苯基A．236   H   4-F-苯基      -CH2CH2-     4-CH3-苯基A．237   H   4-F-苯基      -CH2CH2-     4-OCH3-苯基A．238   H   4-F-苯基      -CH(CH3)-      4-Cl-苯基A．239   H   4-F-苯基      -CH(CH3)-      4-CH3-苯基A．240   H   4-F-苯基      -CH(CH3)-      4-OCH3-苯基A．241   H   4-OCF3-苯基 -CH2CH2-     4-Cl-苯基A．242   H   4-OCF3-苯基 -CH2CH2-     4-CH3-苯基A．243   H   4-OCF3-苯基 -CH2CH2-     4-OCH3-苯基A．244   H   4-OCF3-苯基 -CH(CH3)-      4-Cl-苯基A．245   H   4-OCF3-苯基 -CH(CH3)-      4-CH3-苯基A．246   H      4-OCF3-苯基   -CH(CH3)- 4-OCH3-苯基A．247   CH3  4-Cl-苯基     -CH2CH2-  4-Cl-苯基A．248   CH3  4-Cl-苯基     -CH2CH2-  4-CH3-苯基A．249   CH3  4-Cl-苯基     -CH2CH2-  4-OCH3-苯基A．250   CH3  4-Cl-苯基     -CH(CH3)-   4-Cl-苯基A．251   CH3  4-Cl-苯基     -CH(CH3)-   4-CH3-苯基A．252   CH3  4-Cl-苯基     -CH(CH3)-   4-OCH3-苯基A．253   CH3  3，4-二氯苯基 -CH2CH2-  4-Cl-苯基A．254   CH3  3，4-二氯苯基 -CH2CH2-  4-CH3-苯基A．255   CH3  3，4-二氯苯基 -CH2CH2-  4-OCH3-苯基A．256   CH3  3，4-二氯苯基 -CH(CH3)-   4-Cl-苯基A．257   CH3  3，4-二氯苯基 -CH(CH3)-   4-CH3-苯基A．258   CH3  3，4-二氯苯基 -CH(CH3)-   4-OCH3-苯基A．259   CH3  4-Br-苯基     -CH2CH2-  4-Cl-苯基A．260   CH3  4-Br-苯基     -CH2CH2-  4-CH3-苯基A．261   CH3  4-Br-苯基     -CH2CH2-  4-OCH3-苯基A．262   CH3  4-Br-苯基     -CH(CH3)-     4-Cl-苯基A．263   CH3  4-Br-苯基     -CH(CH3)-     4-CH3-苯基A．264   CH3  4-Br-苯基     -CH(CH3)-    4-OCH3-苯基A．265   H   3，4-二-OCH3-苯基-CH2CH2-  4-Cl-苯基A．266   H   3，4-二-OCH3-苯基-CH2CH2-  4-CH3-苯基A．267   H   3，4-二-OCH3-苯基-CH2CH2-  4-OCH3-苯基A．268   H   3，4-二-OCH3-苯基-CH(CH3)-   4-Cl-苯基A．269   H   3，4-二-OCH3-苯基-CH(CH3)-   4-CH3-苯基A．270   H   3，4-二-OCH3-苯基-CH(CH3)-   4-OCH3-苯基A．271   H   3，4-二-CH3-苯基 -CH2CH2-  4-Cl-苯基A．272   H   3，4-二-CH3-苯基 -CH2CH2-  4-CH3-苯基A．273   H   3，4-二-CH3-苯基 -CH2CH2-  4-OCH3-苯基A．274   H   3，4-二-CH3-苯基 -CH(CH3)-   4-Cl-苯基A．275   H   3，4-二-CH3-苯基  -CH(CH3)-    4-CH3-苯基A．276   H   3，4-二-CH3-苯基  -CH(CH3)-    4-OCH3-苯基A．277   H      4-Cl-苯基       -CH2CH2-   3-OCH3-苯基A．278   H      4-Cl-苯基       -(CH2)3-   3，4-二-CH3O-苯基表B(其中Et指乙基)号      R1                  n       R3B．1   CH3               1        4-Cl-苯基B．2    Et                   0       4-Cl-苯基B．3    Et                   1       4-Cl-苯基B．4    1-丙基               0       4-Cl-苯基B．5    1-丙基               1       4-Cl-苯基B．6    2-丙基               0       4-Cl-苯基B．7    2-丙基               1       4-Cl-苯基B．8    1-丁基               0       4-Cl-苯基B．9    1-丁基               1       4-Cl-苯基B．10   N(CH3)2        0       4-Cl-苯基B．11   N(CH3)2        1       4-Cl-苯基B．12    1-吡咯烷基          1       4-Cl-苯基B．13    3-Cl-丙基           1       4-Cl-苯基B．14    2-Me-2-丙基         0       4-Cl-苯基B．15    2-Me-丙基          1       4-Cl-苯基B．16   CF3           1       4-Cl-苯基B．17   CH2-CF3     1       4-Cl-苯基B．18    烯基              1       4-Cl-苯基B．19    戊基              0       4-Cl-苯基B．20    环己基            0       4-Cl-苯基B．21    戊基              1       4-Cl-苯基B．22    环己基            1       4-Cl-苯基B．23   CH2-SO2-CH3 1       4-Cl-苯基B．24    苯基           1    4-Cl-苯基B．25    苄基           1    4-Cl-苯基B．26    4-Me-苯基      1    4-Cl-苯基B．27    4-MeS-苯基     1    4-Cl-苯基B．28    4-CF3-苯基    1    4-Cl-苯基B．29    4-CF3O-苯基   1    4-Cl-苯基B．30    4-MeO-苯基     1    4-Cl-苯基B．31    3-CH3OOC-苯基 1    4-Cl-苯基B．32    3-CH3CO-苯基  1    4-Cl-苯基B．33    4-Cl-苯基      1    4-Cl-苯基B．34    3-NO2-苯基    1    4-Cl-苯基B．35    3-CN-苯基      1    4-Cl-苯基B．36    CH3         1    3，4-二氯苯基B．37    Et             0    3，4-二氯苯基B．38    Et             1    3，4-二氯苯基B．39    1-丙基         0    3，4-二氯苯基B．40    1-丙基         1    3，4-二氯苯基B．41    2-丙基         0    3，4-二氯苯基B．42    2-丙基         1    3，4-二氯苯基B．43    1-丁基         0    3，4-二氯苯基B．44    1-丁基         1    3，4-二氯苯基B．45    N(CH3)2   0    3，4-二氯苯基B．46    N(CH3)2   1    3，4-二氯苯基B．47    1-吡咯烷基     1    3，4-二氯苯基B．48    3-Cl-丙基      1    3，4-二氯苯基B．49    2-Me-2-丙基    0    3，4-二氯苯基B．50    2-Me-丙基      1    3，4-二氯苯基B．51    CF3         1    3，4-二氯苯基B．52    CH2-CF3   1    3，4-二氯苯基B．53    烯基             1    3，4-二氯苯基B．54    环戊基           0    3，4-二氯苯基B．55    环己基           0    3，4-二氯苯基B．56    戊基             1    3，4-二氯苯基B．57    环己基           1    3，4-二氯苯基B．58   CH2-SO2-CH3 1    3，4-二氯苯基B．59    苯基             1    3，4-二氯苯基B．60    苄基             1    3，4-二氯苯基B．61    4-Me-苯基        1    3，4-二氯苯基B．62    4-MeS-苯基       1    3，4-二氯苯基B．63    4-CF3-苯基      1    3，4-二氯苯基B．64    4-CF3O-苯基     1    3，4-二氯苯基B．65    4-MeO-苯基       1    3，4-二氯苯基B．66    3-CH3OOC-苯基   1    3，4-二氯苯基B．67    3-CH3CO-苯基    1    3，4-二氯苯基B．68    4-氯苯基         1    3，4-二氯苯基B．69    3-NO2-苯基      1    3，4-二氯苯基B．70    3-CN-苯基        1    3，4-二氯苯基B．71    CH3           1    苯基B．72    Et               0    苯基B．73    Et               1    苯基B．74    2-丙基           0    苯基B．75    2-丙基           1    苯基B．76    N(CH3)2     1    苯基B．77    CH3             1    4-Br-苯基B．78    Et               0    4-Br-苯基B．79    Et               1    4-Br-苯基B．80    2-丙基           0    4-Br-苯基B．81    2-丙基           1    4-Br-苯基B．82    N(CH3)2 1    4-Br-苯基B．83    CH3        1    4-CH3-苯基B．84    Et           0    4-CH3苯基B．85    Et           1    4-CH3-苯基B．86    2-丙基       0    4-CH3-苯基B．87    2-丙基       1    4-CH3-苯基B．88    N(CH3)2 1    4-CH3-苯基B．89    CH3       1    4-CH3O-苯基B．90    Et           0    4-CH3O-苯基B．91    Et           1    4-CH3O-苯基B．92    2-丙基       0    4-CH3O-苯基B．93    2-丙基       1    4-CH3O-苯基B．94    N(CH3)2 1    4-CH3O-苯基B．95    CH3      1    4-CF3-苯基B．96    Et           0    4-CF3-苯基B．97    Et           1    4-CF3-苯基B．98    2-丙基       0    4-CF3-苯基B．99    2-丙基       1    4-CF3-苯基B．100   N(CH3)2 1    4-CF3-苯基B．101   CH3       1    4-F-苯基B．102   Et           0    4-F-苯基B．103   Et           1    4-F-苯基B．104   2-丙基       0    4-F-苯基B．105   2-丙基       1    4-F-苯基B．106   N(CH3)2 1    4-F-苯基B．107   CH3       1    4-CF3O-苯基B．108   Et           0    4-CF3O-苯基B．109   Et           1    4-CF3O-苯基B．110   2-丙基       0    4-CF3O-苯基B．111    2-丙基       1    4-CF3O-苯基B．112    N(CH3)2 1    4-CF3O-苯基B．113    CH3       1    3，4-二甲基苯基B．114    Et           0    3，4-二甲基苯基B．115    Et           1    3，4-二甲基苯基B．116    2-丙基       0    3，4-二甲基苯基B．117    2-丙基       1    3，4-二甲基苯基B．118    N(CH3)2 1    3，4-二甲基苯基B．119    CH3       1    4-乙烯基苯基B．120    Et           0    4-乙烯基苯基B．121    Et           1    4-乙烯基苯基B．122    2-丙基       0    4-乙烯基苯基B．123    2-丙基       1    4-乙烯基苯基B．124    N(CH3)2 1    4-乙烯基苯基B．125    CH3       1    4-乙炔基苯基B．126    Et           0    4-乙炔基苯基B．127    Et           1    4-炔基苯基B．128    2-丙基       0    4-乙炔基苯基B．129    2-丙基       1    4-乙炔基苯基B．130    N(CH3)2 1    4-乙炔基苯基B．131    CH3       1    4-环戊基苯基B．132    Et           0    4-环戊基苯基B．133    Et           1    4-环戊基苯基B．134    2-丙基       0    4-环戊基苯基B．135    2-丙基       1    4-环戊基苯基B．136    N(CH3)2 1    4-环戊基苯基B．137    Et           0    4-烯丙氧基苯基B．138    Et           1    4-烯丙氧基苯基B．139    2-丙基       0    4-烯丙氧基苯基B．140    2-丙基       1    4-烯丙氧基苯基B．141    N(CH3)2 1    4-烯丙氧基苯基B．142    Et           0    4-CH3S-苯基B．143    Et           1    4-CH3S-苯基B．144    2-丙基       0    4-CH3S-苯基B．145    2-丙基       1    4-CH3S-苯基B．146    N(CH3)2 1    4-CH3S-苯基B．147    Et           0    4-CH3-SO2-苯基B．148    Et           1    4-CH3-SO2-苯基B．149    2-丙基       0    4-CH3-SO2-苯基B．150    2-丙基       1    4-CH3-SO2-苯基B．151    N(CH3)2 1    4-CH3-SO2-苯基B．152    Et           0    3-CH3CO-苯基B．153    Et           1    3-CH3CO-苯基B．154    2-丙基       0    3-CH3CO-苯基B．155    2-丙基       1    3-CH3CO-苯基B．156    N(CH3)2 1    3-CH3CO-苯基B．157    Et           0    3-CH3OOC-苯基B．158    Et           1    3-CH3OOC-苯基B．159    2-丙基       0    3-CH3OOC-苯基B．160    2-丙基       1    3-CH3OOC-苯基B．161    N(CH3)2 1    3-CH3OOC-苯基B．162    Et           0    4-N(CH3)2-苯基B．163    Et           1    4-N(CH3)2-苯基B．164    2-丙基       0    4-N(CH3)2-苯基B．165    2-丙基       1    4-N(CH3)2-苯基B．166    N(CH3)2 1    4-N(CH3)2-苯基B．167    Et           0    3-NO2-苯基B．168    Et           1    3-NO2-苯基B．169    2-丙基       0    3-NO2-苯基B．170    2-丙基       1    3-NO2-苯基B．171    N(CH3)2 1    3-NO2-苯基B．172    Et           0    4-CN-苯基B．173    Et           1    4-CN-苯基B．174    2-丙基       0    4-CN-苯基B．175    2-丙基       1    4-CN-苯基B．176    N(CH3)2 1    4-CN-苯基B．177    Et           0    4-OH-苯基B．178    Et           1    4-OH-苯基B．179    2-丙基       0    4-OH-苯基B．180    2-丙基       1    4-OH-苯基B．181    N(CH3)2 1    4-OH-苯基B．182    Et           0    2-噻吩基B．183    Et           1    2-噻吩基B．184    2-丙基       0    2-噻吩基B．185    2-丙基       1    2-噻吩基B．186    N(CH3)2 1    2-噻吩基B．187    Et           0    3-噻吩基B．188    Et           1    3-噻吩基B．189    2-丙基       0    3-噻吩基B．190    2-丙基       1    3-噻吩基B．191    N(CH3)2 1    3-噻吩基B．192    Et           0    2-呋喃基B．193    Et           1    2-呋喃基B．194    2-丙基       0    2-呋喃基B．195    2-丙基       1    2-呋喃基B．196    N(CH3)2 1    2-呋喃基B．197    Et           0    1-萘基B．198    Et           1    1-萘基B．199    2-丙基       0    1-萘基B．200    2-丙基       1    1-萘基B．201    N(CH3)2 1    1-萘基B．202    Et           0    2-萘基B．203    Et           1    2-萘基B．204    2-丙基       0    2-萘基B．205    2-丙基       1    2-萘基B．206    N(CH3)2 1    2-萘基B．207    Et           0    3-吡啶基B．208    Et           1    3-吡啶基B．209    2-丙基       0    3-吡啶基B．210    2-丙基       1    3-吡啶基B．211    N(CH3)2 1    3-吡啶基B．212    Et           0    2-苯并噻唑基B．213    Et           1    2-苯并噻唑基B．214    2-丙基       0    2-苯并噻唑基B．215    2-丙基       1    2-苯并噻唑基B．216    N(CH3)2 1    2-苯并噻唑基B．217    Et           0    3-吲哚基B．218    Et           1    3-吲哚基B．219    2-丙基       0    3-吲哚基B．220    2-丙基       1    3-吲哚基B．221    N(CH3)2 1    3-吲哚基B．222    Et           0    3-CF3-苯基B．223    Et           1    3-CF3-苯基B．224    2-丙基       0    3-CF3-苯基B．225    2-丙基       1    3-CF3-苯基B．226    N(CH3)21    3-CF3-苯基B．227    Et           0    4-苯氧基苯基B．228    Et           1    4-苯氧基苯基B．229    2-丙基       0    4-苯氧基苯基B．230    2-丙基       1    4-苯氧基苯基B．231    N(CH3)2  1    4-苯氧基苯基B．232    Et           0    4-乙氧基苯基B．233    Et           1    4-乙氧基苯基B．234    2-丙基       0    4-乙氧基苯基B．235    2-丙基       1    4-乙氧基苯基B．236    N(CH3)2  1    4-乙氧基苯基B．237    Et           0    3，4-O-CH2-O-苯基B．238    Et           1    3，4-O-CH2-O-苯基B．239    2-丙基       0    3，4-O-CH2-O-苯基B．240    2-丙基       1    3，4-O-CH2-O-苯基B．241    N(CH3)2  1    3，4-O-CH2-O-苯基B．242    Et           0    3，4-O-CH2CH2-O-苯基B．243    Et           1    3，4-O-CH2CH2-O-苯基B．244    2-丙基       0    3，4-O-CH2CH2-O-苯基B．245    2-丙基       1    3，4-O-CH2CH2-O-苯基B．246    N(CH3)2  1    3，4-O-CH2CH2-O-苯基B．247    Et           0    4-联苯基B．248    Et           1    4-联苯基B．249    2-丙基       0    4-联苯基B．250    2-丙基       1    4-联苯基B．251    N(CH3)2  1    4-联苯基B．252    Et           0    4-异丙基苯基B．253    Et           1    4-异丙基苯基B．254    2-丙基       0    4-异丙基苯基B．255    2-丙基       1    4-异丙基苯基B．256    N(CH3)2  1    4-异丙基苯基B．257    Et           0    4-CH3OOC-苯基B．258    Et           1    4-CH3OOC-苯基B．259    2-丙基       0    4-CH3OOC-苯基B．260    2-丙基       1    4-CH3OOC-苯基B．261    N(CH3)2  1    4-CH3OOC-苯基B．262    Et           0    3，4-二氟苯基B．263    Et           1    3，4-二氟苯基B．264    2-丙基       0    3，4-二氟苯基B．265    2-丙基       1    3，4-二氟苯基B．266    N(CH3)2  1    3，4-二氟苯基B．267    Et           0    4-叔丁基苯基B．268    Et           1    4-叔丁基苯基B．269    2-丙基       0    4-叔丁基苯基B．270    2-丙基       1    4-叔丁基苯基B．271    N(CH3)2  1    4-叔丁基苯基B．272    Et           0    3-Cl-苯基B．273    Et           1    3-Cl-苯基B．274    2-丙基       0    3-Cl-苯基B．275    2-丙基       1    3-Cl-苯基B．276    N(CH3)2  1    3-Cl-苯基B．277    Et           0    3，5-二氯苯基B．278    Et           1    3，5-二氯苯基B．279    2-丙基       0    3，5-二氯苯基B．280    2-丙基       1    3，5-二氯苯基B．281    N(CH3)2  1    3，5-二氯苯基B．282    Et           0    3-吡唑基B．283    Et           1    3-吡唑基B．284    2-丙基       0    3-吡唑基B．285    2-丙基       1    3-吡唑基B．286    N(CH3)2  1    3-吡唑基B．287    Et           0    1-甲基-2-苯并咪唑基B．288    Et           1    1-甲基-2-苯并咪唑基B．289    2-丙基       0    1-甲基-2-苯并咪唑基B．290    2-丙基       1    1-甲基-2-苯并咪唑基B．291    N(CH3)2  1    1-甲基-2-苯并咪唑基B．292    Et           0    2-噻唑基B．293    Et           1    2-噻唑基B．294    2-丙基       0    2-噻唑基B．295    2-丙基       1    2-噻唑基B．296    N(CH3)2  1    2-噻唑基B．297    Et           0    1-甲基-3-吲哚基B．298    Et           1    1-甲基-3-吲哚基B．299    2-丙基       0    1-甲基-3-吲哚基B．300    2-丙基       1    1-甲基-3-吲哚基B．301    N(CH3)2  1    1-甲基-3-吲哚基B．302    Et           0    2-吡咯基B．303    Et           1    2-吡咯基B．304    2-丙基       0    2-吡咯基B．305    2-丙基       1    2-吡咯基B．306    N(CH3)2  1    2-吡咯基B．307    Et           0    2-咪唑基B．308    Et           1    2-咪唑基B．309    2-丙基       0    2-咪唑基B．310    2-丙基       1    2-咪唑基B．311    N(CH3)2  1    2-咪唑基B．312    Et           0    4-咪唑基B．313    Et           1    4-咪唑基B．314    2-丙基       0     4-咪唑基B．315    2-丙基       1     4-咪唑基B．316    N(CH3)2 1     4-咪唑基B．317    1-丙基       1     4-CF3O-苯基B．318    Et           1     3，4-二甲氧基苯基B．319    1-丙基       1     4-Br-苯基B．320    N(CH3)2 1     3，4-二甲氧基苯基B．321    1-丙基       1     3，4-二甲氧基苯基B．322    1-丙基       1     4-N(CH3)2-苯基B．323    1-丙基       1     4-CH3S-苯基B．324    Et           1     3-CH3-苯基B．325    N(CH3)2 1     3-CH3-苯基B．326    1-丙基       1     3-CH3-苯基B．327    1-丙基       1     4-CH3-苯基B．328    N(CH3)2 1     3-CF3-苯基B．329    1-丙基       1     3-CF3-苯基B．330    1-丙基       1     4-苯氧基苯基B．331    1-丙基       1     4-乙氧基苯基B．332    1-丙基       1     3，4-O-CH2-O-苯基B．333    CH3      1     3-F，4-Cl-苯基B．334    Et           1     3-F，4-Cl-苯基B．335    N(CH3)2 1     3-F，4-Cl-苯基B．336    N(CH3)2 1     3-CF3，4-Cl-苯基B．337    Et           1     3-CF3，4-Cl-苯基B．338    CH3      1     3-CF3，4-Cl-苯基B．339    Et          1     3-F-苯基B．340    Et          1     5-Me，2-噻吩基B．341    1-丙基      1     2-萘基B．342    正丁基      1     4-Br-苯基B．343    乙烯基       1    4-Br-苯基B．344    4-Me-苯基    1    4-Br-苯基B．345    Et           1    2-CH3O-苯基B．346    Et           1    3-CH3O-苯基B．347    Et           1    2-Cl-苯基B．348    Et           1    3，5-二氟苯基B．349    Et           1    3-CH3，4-CH3O-苯基B．350    Et           1    4-NHCOCH3-苯基B．351    Et           1    3，5-二-CH3O-苯基B．352    Et           1    4-吡咯烷基(pyrrolidino)-苯基B．353    Et           1    3-Br-苯基B．354    Et           1    3-CH3O，4-炔丙氧基苯基B．355    Et           1    4-Br，2-噻吩基B．356    Et           1    2-芴基B．357    Et           1    4-CH(O-Et)2-苯基B．358    Et           1    4-(4’-Cl-苯氧基)苯基B．359    Et           1    5-Me，2-呋喃基B．360    Et           1    3-Cl-苯基B．361    Et           1    4-NO2-苯基B．362    Et           1    2，4-二-CH3O-苯基B．363    Et           1    2，4-二-Cl-苯基B．364    N(CH3)2 1    5-Me，2-呋喃基B．365    N(CH3)2 1    3-F-苯基B．366    N(CH3)2 1    5-Me，2-噻吩基B．367    N(CH3)2 1    2-CH3O-苯基B．368    N(CH3)2 1    3-CH3O-苯基B．369    N(CH3)2 1    2-Cl-苯基B．370    N(CH3)2 1    3，5-二氟苯基B．371    N(CH3)2 1    3-CH3，4-CH3O-苯基B．372    N(CH3)2    1    4-NO2-苯基B．373    N(CH3)2    1    3，5-二-CH3O-苯基B．374    N(CH3)2    1    2，4-二-CH3O-苯基B．375    N(CH3)2    1    2，4-二氯苯基B．376    N(CH3)2    1    4-吡咯烷基(pyrrolidino)-苯基B．377    N(CH3)2    1    3-Br-苯基B．378    N(CH3)2    1    3-CH3O，4-炔丙氧基苯基B．379    N(CH3)2    1    4-Br，2-噻吩基B．380    N(CCH3)2   1    4-(4’-Cl-苯氧基)苯基B．381    N(CH3)2    1    2-芴基式I所示化合物的制备实施例：实施例1：2-(4-氯-苯基)-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)-乙基]-2-乙磺酰氨基乙酰胺
Figure 9980333200511
于0℃，20分钟内，向剧烈搅拌的8g氨基-(4-氯苯基)乙酸(J．Chem．Soc1962，1440)和1．7g氢氧化钠在125ml水中的溶液中，同时加入5．6g 乙磺酰氯在100ml甲苯中的溶液和1．7g氢氧化钠在100ml水中的溶液。反应混合物在0℃搅拌45分钟。继续搅拌3小时，在此期间，使反应混合物加热至室温。
分离有机相并用100ml2N氢氧化钠溶液萃取。合并水相并用浓盐酸酸化至pH＜2，用乙酸乙酯萃取(2×500ml)。有机相用盐溶液(2×150ml)洗涤，用硫酸镁干燥并蒸发至干，得到黄色油状(4-氯苯基)-乙磺酰氨基-乙酸。
向2．5g(4-氯苯基)-乙磺酰氨基-乙酸、1．6g 3，4-二甲氧苯乙基胺和3．1ml N，N-二异丙基乙胺在40ml N，N-二甲基甲酰胺中的的溶液中，加入4g苯并三唑-1-基氧基-三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸盐。反应混合物在室温下搅拌2小时。加入500ml水，用乙酸乙酯萃取两次(2×300ml)。有机相用盐水洗涤(2×100ml)，合并，用硫酸镁干燥并蒸发至干。残余物在硅胶上用乙酸乙酯／己烷2∶1作为洗脱剂通过快速柱色谱纯化。得到2-(4-氯苯基)-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)-乙基]-2-乙磺酰氨基-乙酰胺(化合物表14，B．3)，并从乙酸乙酯／己烷中重结晶，熔点136-138℃。实施例2：2-苯并[1，3]二恶茂-5-基-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)-乙基]-2-(N’，N’-二甲基磺酰胺基)-乙酰胺
Figure 9980333200521
将4．78g(25．0mmol)4-(2-异氰基-乙基)-1，2-二甲氧基苯、4．5g(30mmol)胡椒醛、3．15g(50mmol)甲酸铵在25ml甲醇(其已预先用氮气流清洗)中的混合物在回流下加热18小时。溶液冷却至0℃，加入10ml在甲醇中的10M HCl。反应混合物在室温下搅拌10小时。然后混合物用2倍150ml冰冷却的水萃取。水相通过加入NaOH 2N(pH=14)使成碱性，用乙酸乙酯萃取。分离7．33g(82％)橙色油状2-氨基-2-苯并[1，3]二恶茂-5-基-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)-乙基]-乙酰胺，其未经纯化进一步反应。
将1．9g(5．3mmol)2-氨基-2-苯并[1，3]二恶茂-5-基-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)-乙基]-乙酰胺溶解在20ml THF中，并冷却至0℃。加入0．8ml(7．42mmol)N，N-二甲基氨磺酰氯和2．22ml(15．9mmol)三乙胺，混合物在室温搅拌15小时。用乙酸乙酯稀释后，混合物用冰冷却的水萃取。蒸发溶剂得到油状物，其在甲苯中结晶得到1．08g(44％)白色固体2-苯并[1，3]二恶茂-5-基-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)-乙基]-2-(N’，N’-二甲基磺酰胺基)-乙酰胺(化合物表14，B．241)(熔点137．5-139℃)。从母液进一步分离0．85g(35％)化合物。
表C给出的化合物可按实施例1或2类似的方法得到。
表C化合物          立体化学        物理数据
                          m．p．or M(ESMS)表．2，A．277    R，S    113-115表．2，A．278    R，S    123-124℃表．14，B．3     R，S    136-138℃表．14，B．38    R，S    473(M-1)-表．14，B．38    R       126-127℃表．14，B．46    R       油表．14，B．73    R，S    157-159℃表．14，B．77    R，S    167-168．5℃表．14，B．79    R，S    143-145℃表．14，B．81    R，S    497(M-1)-表．14，B．82    R，S    114-116℃表．14，B．85    R，S    135-136℃表．14，B．88    R，S    118．5-119．5℃表．14，B．91    R，S    116-127℃；437(M+1)+表．14，B．94    R，S    452(M+1)+表．14，B．97    R，S    150-153℃表．14，B．103   R，S    161-163℃表．14，B．109   R，S    154-155℃表．14，B．112   R，S    506(M+1)+表．14，B．143   R，S    155．5-156．5℃表．14，B．146   R，S    102．5-104．5℃表．14，B．163   R，S    146-148℃表．14，B．166   R，S    109-110℃表．14，B．173   R，S    145-147℃表．14，B．176   R，S    445(M-1)-表．14，B．183   R，S    136-137．5℃表．14，B．186   R，S    426(M-1)-表．14，B．193   R，S    395(M-1)-表．14，B．196   R，S    410(M-1)-表．14，B．198    R，S    144-146℃表．14，B．201    R，S    470(M-1)-表．14，B．203    R，S    135-136．5℃表．14，B．206    R，S    472(M+1)+表．14，B．223    R，S    103-107℃表．14，B．228    R，S    134-136℃表．14，B．231    R，S    128．5-131℃表．14，B．233    R，S    137．5-1 38．5℃表．14，B．236    R，S    119-121表．14，B．238    R，S    188-189．5℃表．14，B．241    R，S    137．5-139℃表．14，B．248    R，S    144-144．5℃；483(M+1)+表．14，B．251    R，S    125-126．5℃；498(M+1)+表．14，B．253    R，S    163-164℃表．14，B．256    R，S    464(M+1)+表．14，B．258    R，S    140-141．5℃；465(M+1)+表．14，B．261    R，S    126-127℃；480(M+1)+表．14，B．263    R，S    149．5-151℃表．14，B．266    R，S    458(M+1)+表．14，B．268    R，S    174-176℃表．14，B．271    R，S    476(M-1)-表．14，B．273    R，S    123-125℃表．14，B．276    R，S    117-118℃；456(M+1)+表．14，B．278    R，S    120．5-122℃表．14，B．281    R，S    155-157℃表．14，B．317    R，S    115．5-118．5℃表．14，B．318    R，S    159．5-160．5℃表．14，B．319    R，S    136-137℃表．14，B．320    R，S    142-143℃表．14，B．321    R，S    139-141℃表．14，B．322    R，S    125．5-126．5℃表．14，B．323    R，S    130．5-135．5℃表．14，B．324    R，S    112．5-113．5℃表．14，B．325    R，S    434(M-1)-表．14，B．326    R，S    433(M-1)-表．14，B．327    R，S    116-117℃表．14，B．328    R，S    488(M-1)-表．14，B．329    R，S    487(M-1)-表．14，B．330    R，S    83-85℃表．14，B．331    R，S    132．5-134℃表．14，B．332    R，S    134-136℃表．14，B．333    R，S    141-142℃表．14，B．334    R，S    139-141℃表．14，B．335    R，S    122-123℃表．14，B．336    R，S    油表．14，B．337    R，S    115-117℃表．14，B．338    R，S    108-110℃表．14，B．339    R，S    425(M+1)+表．14，B．340    R，S    427(M+1)+表．14，B．341    R，S    471(M+1)+表．14，B．342    R，S    127．5-129．5℃表．14，B．343    R，S    152．5-154．5℃表．14，B．344    R，S    166-167℃表．14，B．345    R，S    437(M+1)+表．14，B．346    R，S    437(M+1)+表．14，B．347    R，S    441(M+1)+表．14，B．348    R，S    443(M+1)+表．14，B．349    R，S    451(M+1)+表．14，B．351    R，S    467(M+1)+表．14，B．352    R，S    476(M+1)+表．14，B．353    R，S    486(M+1)+表．14，B．354    R，S    491(M+1)+表．14，B．355    R，S    492(M+1)+表．14，B．359    R，S    411(M+1)+表．14，B．360    R，S    441(M+1)+表．14，B．361    R，S    452(M+1)+表．14，B．362    R，S    467(M+1)+表．14，B．363    R，S    476(M+1)+表．14，B．364    R，S    426(M+1)+表．14，B．365    R，S    440(M+1)+表．14，B．366    R，S    442(M+1)+表．14，B．367    R，S    452(M+1)+表．14，B．368    R，S    452(M+1)+表．14，B．369    R，S    456(M+1)+表．14，B．370    R，S    459(M+1)+表．14，B．371    R，S    466(M+1)+表．14，B．372    R，S    467(M+1)+表．14，B．373    R，S    482(M+1)+表．14，B．374    R，S    482(M+1)+表．14，B．375    R，S    491(M+1)+表．14，B．378    R，S    506(M+1)+表．14，B．379    R，S    507(M+1)+表．14，B．380    R，S    549(M+1)+表．15，B．3      R，S    147-148℃表．15，B．73     R，S    121-122℃表．15，B．85     R，S    147-150℃表．15，B．91     R，S    156-158℃表．15，B．97     R，S    160-165℃表．15，B．103    R，S    141-143℃表．16，B．3      R，S    140-145℃表．16，B．91     R，S    463(M+1)+表．16，B．193    R，S    437(M+1)+表．16，B．248    R，S    509(M+1)+表．16，B．258    R，S    491(M+1)+表．16，B．273    R，S    467(M+1)+表．16，B．278    R，S    502(M+1)+表．16，B．334    R，S    158-159℃表．16，B．339    R，S    451(M+1)+表．16，B．340    R，S    453(M+1)+表．16，B．345    R，S    463(M+1)+表．16，B．346    R，S    463(M+1)+表．16，B．347    R，S    467(M+1)+表．16，B．348    R，S    469(M+1)+表．16，B．349    R，S    478(M+1)+表．16，B．350    R，S    490(M+1)+表．16，B．351    R，S    493(M+1)+表．16，B．352    R，S    502(M+1)+表．16，B．353    R，S    512(M+1)+表．16，B．354    R，S    517(M+1)+表．16，B．355    R，S    518(M+1)+表．16，B．356    R，S    521(M+1)+表．16，B．357    R，S    535(M+1)+表．16，B．358    R，S    560(M+1)+表．16，B．362    R，S    493(M+1)+表．17，B．1      R       油表．17，B．3      R，S    123-128℃表．17，B．3      R       126-127表．17，B．3      S       油表．17，B．11     R       油表．17，B．79     R，S    144-1 45℃表．17，B．82     R，S    115．5-117．5℃表．17，B．85     R，S    139．5-140．5℃表．17，B．88     R，S    96-97．5℃表．17，B．91     R，S    461(M+1)+表．17，B．94     R，S    476(M+1)+表．17，B．248    R，S    507(M+1)+表．17，B．251    R，S    520(M-1)-；522(M+1)+表．17，B．258    R，S    489(M+1)+表．17，B．261    R，S    504(M+1)+表．17，B．273    R，S    480(M+1)+表．17，B．334    R，S    135-137℃表．17，B．339    R，S    449(M+1)+表．17，B．340    R，S    451(M+1)+表．17，B．345    R，S    461(M+1)+表．17，B．346    R，S    461(M+1)+表．17，B．347    R，S    465(M+1)+表．17，B．348    R，S    467(M+1)+表．17，B．349    R，S    475(M+1)+表．17，B．350    R，S    488(M+1)+表．17，B．351    R，S    491(M+1)+表．17，B．352    R，S    500(M+1)+表．17，B．353    R，S    510(M+1)+表．17，B．354    R，S    515(M+1)+表．17，B．355    R，S    516(M+1)+表．17，B．356    R，S    519(M+1)+表．17，B．358    R，S    558(M+1)+表．17，B．359    R，S    435(M+1)+表．17，B．360    R，S    465(M+1)+表．17，B．361    R，S    476(M+1)+表．17，B．362    R，S    491(M+1)+表．17，B．363    R，S    500(M+1)+表．17，B．364    R，S    450(M+1)+表．17，B．365    R，S    464(M+1)+表．17，B．366    R，S    466(M+1)+表．17，B．367    R，S    476(M+1)+表．17，B．368    R，S    476(M+1)+表．17，B．369    R，S    480(M+1)+表．17，B．370    R，S    482(M+1)+表．17，B．371    R，S    490(M+1)+表．17，B．372    R，S    491(M+1)+表．17，B．373    R，S    506(M+1)+表．17，B．374    R，S    506(M+1)+表．17，B．375    R，S    515(M+1)+表．17，B．376    R，S    515(M+1)+表．17，B．377    R，S    525(M+1)+表．17，B．378    R，S    530(M+1)+表．17，B．379    R，S    531(M+1)+表．17，B．380    R，S    573(M+1)+表．18，B．3     非对映体A477(M-1)-(外消旋)表．18，B．3     非对映体B477(M-1)-(外消旋)表．18，B．38    R，S     130-132℃表．18，B．85    R，S     141．5-143．5℃／459(M+1)+表．18，B．88    R，S     110．5-113．5℃／474(M+1)+表．18，B．319   R，S     161-163℃表．20，B．3     R，S     140-143℃表．21，B．3     R，S     121-123℃表．21，B．88    R，S     119．5-121．5℃表．21，B．91    R，S     489(M+1)+表．21，B．94    R，S     504(M+1)+表．21，B．258   R，S     517(M+1)+表．21，B．261   R，S     532(M+1)+表．21，B．319   R，S     110-112℃表．21，B．334   R，S     127-128℃表．21，B．339   R，S     477(M+1)+表．21，B．340   R，S     479(M+1)+表．21，B．345   R，S     489(M+1)+表．21，B．347   R，S     494(M+1)+表．21，B．348   R，S     495(M+1)+表．21，B．349   R，S     503(M+1)+表．21，B．351   R，S     519(M+1)+表．21，B．352   R，S     528(M+1)+表．21，B．353   R，S     538(M+1)+表．21，B．354   R，S     543(M+1)+表．21，B．355   R，S     544(M+1)+表．21，B．356   R，S     547(M+1)+表．21，B．358   R，S     586(M+1)+表．21，B．359    R，S      463(M+1)+表．21，B．361    R，S      504(M+1)+表．21，B．362    R，S      519(M+1)+表．21，B．363    R，S      528(M+1)+表．21，B．364    R，S      478(M+1)+表．21，B．365    R，S      492(M+1)+表．21，B．366    R，S      494(M+1)+表．21，B．367    R，S      504(M+1)+表．21，B．368    R，S      504(M+1)+表．21，B．369    R，S      509(M+1)+表．21，B．370    R，S      510(M+1)+表．21，B．371    R，S      518(M+1)+表．21，B．372    R，S      519(M+1)+表．21，B．373    R，S      534(M+1)+表．21，B．374    R，S      534(M+1)+表．21，B．376    R，S      543(M+1)+表．21，B．377    R，S      553(M+1)+表．21，B．378    R，S      558(M+1)+表．21，B．379    R，S      559(M+1)+表．21，B．381    R，S      562(M+1)+表．24，B．3      R，S      119-127℃表．25，B．3      R，S      143-149℃表．27，B．3     非对映体A  587(M-1)-(外消旋)表．27，B．3      非对映体B 587(M-1)-(外消旋)表．30，B．3      R，S      油表．30，B．334    R，S      135-137℃表．32，B．3      R，S      142-144℃表．32，B．334    R，S      156-157℃表．36，B．3      R，S      171-178℃表．40，B．3      R，S      151-158℃表．47，B．3      R，S      145-147℃表．48，B．3    R，S    156-158℃表．49，B．3    R，S    144-148℃表．50，B．3    R，S    123-126℃(M(ESMS)=电动喷雾式质谱仪上的离子峰)表D(Ugi中间体)
Figure 9980333200631
(Me指甲基)号   R2     R3                  A         B                物理数据
                                                           熔点℃D1   H    4-Cl，3-F-苯基     -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D2   H    4-Cl，3-CF3-苯基   -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D3   H    4-Cl，3-F-苯基     -CH2CH2-   4-正丁基O，          94-97
                                                     3-MeO-苯基D4   H    3，4-二-Cl-苯基    -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D5   H    4-Br-苯基          -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D6   H    4-Me-苯基          -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      95-97D7   H    4-CF3O-苯基        -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D8   H    3，4-二-MeO-苯基   -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D9   H    4-N(Me)2-苯基      -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D10  H    4-MeS-苯基         -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    71-75D11  H    3-Me-苯基          -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D12  H    3-CF3-苯基         -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D13  H    4-PhO-苯基         -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D14  H    4-EtO-苯基         -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基   100-102D15  H    3，4-(OCH2O)-苯基  -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D16  H    4-Ph-苯基          -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D17  H    4-异丙基-苯基      -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    87-91D18  H    4-(COOMe)-苯基     -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    99-101D19  H    3，4-二-F-苯基     -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基      油D20  H    4-叔丁基苯基       -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    83-87D21 H 4-CN-苯基        -CH2CH2-    3，4-二-MeO-苯基        油D22 H 3-Cl-苯基        -CH2CH2-    3，4-二-MeO-苯基        油D23 H 1-萘基           -CH2CH2-    3，4-二-MeO-苯基        油D24 H 3，5-二-Cl-苯基  -CH2CH2-    3，4-二-MeO-苯基        油D25 H 2-噻吩基         -CH2CH2-    3，4-二-MeO-苯基        油D26 H 4-Cl-苯基        -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基       油-苯基D27 H 2-呋喃基         -CH2CH2-    3，4-二-MeO-苯基        油D28 H 4-Ph-苯基        -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基       油-苯基D29 H 4-Cl-苯基        -CH(CH3)CH2-                        油D30 H 4-Br-苯基        -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基       油-苯基D31 H 4-Me-苯基        -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基       油-苯基D32 H 4-Br-苯基        -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-       油炔-1’-基氧基)-苯基D33 H 4-Me-苯基        -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-       油炔-1’-基氧基)-苯基D34 H 2-萘基           -CH2CH2-    3，4-二-MeO-苯基        油D35 H 3，4-二-Cl-苯基  -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基       油-苯基D36 H 4-Me-苯基        -CH(CH3)CH2-3-MeO，4-炔丙氧基       油-苯基D37 H 5-Me，2-呋喃基   -CH2CH2-    3-MeO，4-烯丙氧基苯基   油D38 H 3-F-苯基         -CH2CH2-    3-MeO，4-烯丙氧基苯基   油D39 H 5-Me，2-噻吩基   -CH2CH2-    3-MeO，4-烯丙氧基苯基   油D40 H 4-MeO-苯基       -CH2CH2-    3-MeO，4-烯丙氧基苯基   油D41 H 2-MeO-苯基       -CH2CH2-    3-MeO，4-烯丙氧基苯基   油D42 H 3-Cl-苯基            -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D43 H 2-Cl-苯基            -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D44 H 3，5-二-F-苯基       -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D45 H 3-Me，4-MeO-苯基     -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D46 H 4-N-乙酰氨基-苯基    -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D47 H 4-(COOMe)-苯基       -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D48 H 3，5-二-MeO-苯基     -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D49 H 2，4-二-MeO-苯基     -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D50 H 2，4-二-Cl-苯基      -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D51 H 3-(N-吡咯烷基        -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油(pyrrolidino))-苯基D52 H 4-Ph-苯基            -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D53 H 3-Br-苯基            -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D54 H 3-MeO，4-炔丙        -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油氧基-苯基D55 H 3-Br，2-噻吩基       -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D56 H 3-芴基               -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油D57 H 3-(4’-Cl-PhO)       -CH2CH2-   3-MeO，4-烯丙氧基苯基    油-苯基D58 H 5-Me，2-呋喃基       -CH2CH2-   3-MeO，4-炔丙氧基        油-苯基D59 H 3-F-苯基             -CH2CH2-   3-MeO，4-炔丙氧基        油-苯基D60 H 5-Me，2-噻吩基       -CH2CH2-   3-MeO，4-炔丙氧基        油-苯基D61 H 4-MeO-苯基           -CH2CH2-   3-MeO，4-炔丙氧基        油-苯基D62 H 2-MeO-苯基           -CH2CH2-   3-MeO，4-炔丙氧基        油-苯基D63 H 3-MeO-苯基       -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D64 H 3-Cl-苯基        -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D65 H 2-Cl-苯基        -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D66 H 3，5-二-F-苯基   -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D67 H 3-Me，4-MeO-苯基 -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D68 H 4-NO2-苯基     -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D69 H 4-N-乙酰氨基苯基 -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D70 H 4-(COOMe)-苯基   -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D71 H 3，5-二-MeO-苯基 -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D72 H 2，4-二-Cl-苯基  -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D73 H 4-(N-吡咯        -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油烷基)-苯基                                       -苯基D74 H 3-Br-苯基        -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D75 H 3-MeO，4-炔丙    -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油氧基苯基                                    -苯基D76 H 4-Br，2-噻吩基   -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D77 H 3-芴基           -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油                                                      -苯基D78 H 4-(4’-Cl-PhO)-苯基 -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D79 H 2，4-二-MeO-苯基    -CH2CH2-    3-MeO，4-炔丙氧基    油-苯基D80 H 5-Me，2-呋喃基      -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D81 H 3-F-苯基            -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D82 H 5-Me，2-噻吩基      -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D83 H 4-MeO-苯基          -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D84 H 2-MeO-苯基          -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-   油炔-1’-基氧基)-苯基D85 H 3-MeO-苯基          -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D86 H 2-Cl-苯基           -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D87 H 3，5-二-F-苯基      -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D88 H 3-Me，4-MeO-苯基    -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-   油炔-1’-基氧基)-苯基D89 H 4-NO2-苯基          -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-   油炔-1’-基氧基)-苯基D90 H 4-(COOMe)-苯基      -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D91 H 3，5-二-MeO-苯基    -CH2CH2-    3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D92 HG 2，4-二-MeO-苯基    -CH2CH2-   3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D93 H 2，4-二-Cl-苯基      -CH2CH2-   3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D94 H 4-(N-吡咯烷基)-苯基  -CH2CH2-   3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D95 H 3-Br-苯基            -CH2CH2-   3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D96 H 3-MeO，4-炔丙        -CH2CH2-   3-MeO，4-(戊-2’-    油氧基苯基                            炔-1’-基氧基)-苯基D97 H 4-Br，2-噻吩基       -CH2CH2-   3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D98 H 3-芴基               -CH2CH2-   3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D99 H 4-(4’-Cl-PhO)-苯基  -CH2CH2-   3-MeO，4-(戊-2’-    油炔-1’-基氧基)-苯基D100 H 5-Me，2-呋喃基      -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D101 H 3-F-苯基            -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D102 H 5-Me，2-噻吩基      -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D103 H 4-MeO-苯基          -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D104 H 2-MeO-苯基          -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D105 H 3-MeO-苯基          -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D106 H 2-Cl-苯基           -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D107 H 3，5-二-F-苯基      -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D108 H 3-Me，4-MeO-苯基    -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D109 H 4-NO2-苯基        -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D110 H 4-(N-乙酰氨基)苯基  -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D111 H 3，5-二-MeO-苯基    -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D112 H 2，4-二-MeO-苯基    -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基     油D113 H 2，4-二-Cl-苯基       -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    油D114 H 4-(N-吡咯烷基)-苯基   -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    油D115 H 3-Br-苯基             -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    油D116 H 3-MeO，4-炔丙         -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    油氧基苯基D117 H 4-Br，2-噻吩基        -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    油D118 H 3-芴基                -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    油D119 H 4-(4’-Cl-PhO)-苯基   -CH2CH2-   3，4-二-MeO-苯基    油式I所示化合物的制剂实施例
WO 97／33890中描述了制备式I所示化合物的制剂，如可乳化的浓缩物、溶液、颗粒、粉剂和可湿性粉末的操作步骤。生物实施例B-1：抗葡萄藤上的葡萄生单轴霉作用a)残余保护作用
在4-5叶阶段用由测试化合物的可湿性粉末制剂制备的喷射混合物(0．02％活性成分)喷淋葡萄藤幼苗。24小时后，用真菌的孢子囊悬浮体感染处理过的植物。在95-100％相对湿度和20℃下培养6天后，评价真菌感染。b)残余治疗作用
在4-5叶阶段用真菌的孢子囊悬浮体感染葡萄藤幼苗。在95-100％相对湿度和20℃的湿润箱中培养24小时后，感染的植物干燥并喷以由测试化合物的可湿性粉末制剂制备的喷射混合物(0．02％活性成分)。喷射涂层干燥后，处理过的植物再放置在湿润箱中。感染后6天，评价真菌感染。
表1-50的化合物显示了非常好的抗葡萄藤上的葡萄生单轴霉的杀菌作用。化合物表14，B．203；表14，B．319；表14，B．335；表14，B．336；表15，B．3；表17，B1；表17，B．3；表17，B．82；表17，B．88；表17，B．251；表21，B．3；表21，B．88；表21，B．319；表24，B．3和其它在该测试中实际上完全抑制了真菌感染(0-10％感染率)。另一方面，在未处理的并感染了的对比植物上的单轴霉属感染率为100％。B-2：抗西红柿植物上的疫霉属作用a)残余保护作用
培养3周后，西红柿植物喷以由测试化合物的可湿性粉末制剂制备的喷射混合物(0．02％活性成分)。48小时后，用真菌的孢子囊悬浮体感染处理过的植物。在90-100％的相对湿度和20℃下感染的植物培养4天后，评价真菌感染。b)系统作用
培养3周后，西红柿植物洒以由测试化合物的可湿性粉末制剂制备的喷射混合物(以土壤的体积计，0．02％的活性成分)。小心喷射混合物不与植物地面以上的部分接触。4天后，用真菌的孢子囊悬浮体感染处理过的植物。在90-100％相对湿度和20℃下感染的植物培养4天后，评价真菌感染。
表1-50的化合物显示了持久的效用(小于20％的真菌感染)。化合物表14，B．112；表14，B．203；表14，B．335；表14，B．336；表15，B．3；表17，B．1；表17，B．3；表17，B．82；表17，B．85；表17，B．88；表17，B．251；表18，B．3；表21，B．3；表21．B．88；表21，B．319和其它实际上完全抑制了感染(0-5％感染)。另一方面，在未处理的并感染了的对比植物上的疫霉属感染率为100％。B-3：抗马铃薯植物上的疫霉属作用a)残余保护作用
将2-3周的老的马铃薯植物(Bintje品种)喷以由测试化合物的可湿性粉末制剂制备的喷射混合物(0．02％活性成分)。48小时后，用真菌的孢子囊悬浮体感染处理过的植物。在90-100％相对湿度和20℃下感染的植物培养4天后，评价真菌感染。b)系统作用
将2-3周的老的马铃薯植物(Bintje品种)洒以由测试化合物的可湿性粉末制剂制备的喷射混合物(以土壤的体积计，0．02％活性成分)。小心喷射混合物不与植物地面以上的部分接触。48小时后，用真菌的孢子囊悬浮体感染处理过的植物。在90-100％相对湿度和20℃下感染的植物培养4天后，评价真菌感染。
表1-50的化合物显示了持久的效用(小于20％真菌感染)。化合物表14，B．38；表14，B．203；表14，B．319；表15，B．3；表17，B．1；表17，B．3；表17，B．82；表17，B．85；表17，B．88；表17，B．251和其它实际上完全抑制了感染(0-5％感染)。另一方面，在未处理的并感染了的对比植物上的疫霉属感染率为100％。

Claims (12)

1．式I的化合物
Figure 9980333200021
其中，n为数字0或1；R1为任意取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基或芳烷基；或基团NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地为其它氢、烷基或一起形成亚烷基桥；R2为氢或烷基；R3为任意取代的芳基或杂芳基；A为亚烷基；B为任意取代的芳基；除了下列化合物之外：2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-(4-甲基苯基)-磺酰氨基-乙酰胺，2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-(4-氯苯基)-磺酰氨基-乙酰胺，2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-(4-硝基苯基)-磺酰氨基-乙酰胺，2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-(4-甲氧基苯基)-磺酰氨基-乙酰胺，2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-(4-氟苯基)-磺酰氨基-乙酰胺，2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-苯基-磺酰氨基-乙酰胺和2-苯基-N-(1-苯基乙基)-2-甲烷-磺酰氨基-乙酰胺。
2．根据权利要求1所述的式I化合物，其中n为数字0或1；R1为C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C6-C10芳基，或C6-C10芳基-C1-C6烷基，其任选地被下列基团一-或多-取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷基磺酰基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C1-C8烷酰基(其中所有这些含基团的烷基、链烯基、炔基或环烷基可以部分或全部卤代)、卤素、氰基或硝基；或基团NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地为其它氢、C1-C8烷基或一起为C2-C7亚烷基；R2为氢或C1-C8烷基；R3为苯基、萘基或杂芳基，该杂芳基由1或2个含有选自氧、氮或硫的1-4个相同或不同的杂原子的五-或六-元环形成，并任选地被下列基团一-或多-取代：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷基磺酰基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C1-C4亚烷二氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基(其中所有这些含基团的烷基、链烯基、炔基或环烷基可以部分或全部卤代)、卤素、硝基、氰基、羟基或氨基；A为C1-C8亚烷基；B为任选地被下列基团一-或多-取代的苯基：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷基磺酰基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、C1-C8烷氧基羰基、C3-C8烯氧基羰基、C3-C8炔氧基羰基、C3-C8环烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C1-C8烷酰基、C1-C8二烷基氨基、C1-C8烷基氨基、C6-C10芳氧基、C6-C10芳基-C1-C6烷氧基、C6-C10芳基-C1-C6烯氧基、C6-C10芳基-C1-C6炔氧基、C1-C8烷酰氧基(其中所有这些含基团的烷基、链烯基、炔基或环烷基可以部分或全部卤代，且其中所有含基团的芳基可任选地被下列基团一-或多-取代：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素硝基或氰基)、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基，或苯基可在两个相邻的位置被C1-C4亚烷二氧基取代，其中亚烷基部分可被卤素取代。
3．根据权利要求2所述的式I化合物，其中n为数字0或1；R1为C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C3-C8环烷基，其任选地被下列基团一-或多-取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷酰基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素、硝基或氰基；或基团NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地为其它氢、C1-C8烷基或一起为1，4-亚丁基或1，5-亚戊基；R2为氢或甲基；R3为苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、喹啉基、吡唑基、吲哚基、苯并咪唑基或吡咯基，其任选地被1-3个选自下列基团的取代基取代：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素、羟基、硝基或氰基；A为C1-C4亚烷基；B为任选地被1-3个选自下列基团的取代基取代的苯基：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基、苯基-C3-C6烯氧基、苯基-C3-C6炔氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷氧基、C3-C8卤代烯氧基、卤素、羟基、硝基或氰基(其中所有含基团的苯基可任选地被1-3个选自下列基团的取代基取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素或氰基)。
4．根据权利要求3所述的式I化合物，其中其中n为数字1；R1为C1-C6烷基、C2-C10链烯基、C5-C6环烷基，其任选地被下列基团一-或多-取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、卤素或氰基；或基团NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地为其它甲基或乙基；R2为氢；R3为任选地被1-3个选自下列基团的取代基取代的苯基：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素、羟基、硝基或氰基；A为亚乙基；B为任选地被2-3个选自下列基团的取代基取代的苯基：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基、苯基-C3-C6烯氧基、苯基-C3-C6炔氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷氧基、C3-C8卤代烯氧基、卤素、羟基、硝基或氰基(其中所有含基团的苯基可任选地被1-3个选自下列基团的取代基取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素或氰基)。
5．根据权利要求4所述的式I化合物，其中n为数字1；R1为任选地被氟、氯、溴或二甲基氨基一-或多-取代的C1-C4烷基；R2为氢；R3为任选地被1-3个选自下列基团的取代基取代的苯基：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素、硝基或氰基；A为亚乙基；B为基团
Figure 9980333200051
其中R8为C1-C4烷基，R9为C1-C8烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、苯基-C1-C6烷基、苯基-C3-C6链烯基、苯基-C3-C6炔基、C1-C8卤代烷基、C3-C8卤代链烯基(其中所有含基团的苯基可任选地被1-3个选自下列基团的取代基取代：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8硫代烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8卤代硫代烷基、卤素或氰基)。
6．制备根据权利要求1所述的式I化合物的方法，该方法包括a)式II的氨基酸或式II氨基酸的羧基活化衍生物
Figure 9980333200061
与式V的胺反应H2N--A--B    (V)；或b)式III的磺酰卤或亚磺酰卤其中X为卤素，与式VI的氨基酸衍生物反应；
Figure 9980333200063
以及任选地c)将其中n=0且其中R1、R2、R3、A和B如式I定义的式I化合物氧化为其中n=1的式I化合物。
7．用于控制和预防植物被微生物感染的组合物，该组合物含有作为活性成分的根据权利要求1的式I化合物与合适的载体。
8．控制和预防植物被微生物感染的方法，该方法包括对植物、植物的部分或植物的培养基施用作为活性成分的式I化合物。
9．根据权利要求8所述的方法，该方法包括处理幼苗。
10．式I化合物作为杀微生物剂的用途。
11．式VI的中间体
Figure 9980333200071
其中R2、R3、A和B如式I中定义。
12．根据权利要求12所述的式VI化合物的制备方法，该方法包括d)在酸性或碱性条件下，0°～100℃的温度，水解式X的化合物其中R2、R3、A和B如式I定义，且其中R10为低级烷基或氢。
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