TW583162B - N-sulphonyl and N-sulphinyl phenylglycinamide - Google Patents

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583162 A7 B7 五、發明説明（） 視所提及的碳原子的數目而定’烷基本身或作爲另一 取代基的部分係被瞭解之意義爲，例如，甲基，乙基，丙 基，丁基，戊基，正己基，正庚基，正辛基，正癸基，正 十二基以及其等之異構物，如異丙基，異丁基，第三丁基 ’第一丁基，第三戊基，卜乙基己基’正辛基，正壬基或 正癸基。依所提及碳原子數目而定，環烷基係代表環丙基 ，環丁基，環戊基，環己基，環庚基或環辛基。 將瞭解的是，嫌基係表示直鏈或分支的稀基，例如稀 丙基，乙烯基，甲基烯丙基，1-甲基乙烯基，丁-2-烯-1-基 ，戊-2-烯-1-基或己-2-烯-1-基，較佳的烯基基團係在鏈上 包含3至4個碳原子。 類似地，根據碳原子數目，缺基可爲直鏈或分支的， 且典型爲丙炔基，丁-2-炔-1-基，丁-2-炔-3-基，戊-2-炔-1-基或己_2-炔-1-基。較佳的意義係爲丙炔基。 鹵烷基基團可有一個或多個（相同或不同）的鹵素原子 ，例如，CHC12，CH2F，CC13，CC1F2，CH2a，CHF2， CF3，CH2CH2Br，CH2CH2Bi*，CH2CF3，CH2CH2F，C2C15 ，CH2Br，CHBrC卜 CH2CH2CF3 等。 烷氧基典型係爲甲氧基，乙氧基，丙氧基，異丙氧基 ，正丁氧基，異丁氧基，第二丁氧基以及第三丁氧基，較 佳爲甲氧基及乙氧基。 烷硫基典型係爲甲硫基或乙硫基。 鹵烷氧基係爲任何經一個或多個鹵素原子所取代之烷 氧基。典型實例係爲二氟甲氧基，三氟甲氧基，2,2-三氟 -------7—--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T ·丨 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 A7 _ B7 五、發明説明（） 乙氧基，1，1，2,2_三氟乙氧基，2-氟乙氧基，2-氯乙氧基以 及2,2-二氟乙氧基。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 芳基可爲例如苯基或萘基。 芳烷基苦爲例如苯甲基，2-苯基-乙基或3-苯基-丙基 〇 雜芳基代表芳香環系統，其包括單-，二-或三環系統 ，其中至少一個氧、氮或硫原子作爲環成員存在，實例爲 例如呋喃基，噻吩基，吡咯基，吡唑基，噻唑基，異噻唑 基，噁唑基，異噁唑基，噁二唑基，噻二唑基，三唑基， 四唑基，毗啶基，派啶基，嘧啶基，呢嗪基，三嗪基，四 H秦基，昭晚基，苯並苯硫基，苯並呋喃基，苯並咪哗基， 口5丨哩基，苯並三U坐基，苯並暖Π坐基，苯並卩惡哩基，喹啉基 ，異喹啉基，肽嗪基，喹噁啉基，喹唑啉基，噌啉基以及 荼啶基。 根據包含的碳原子數目，烷醯基爲直鏈或分支的，典 型的實例爲甲醯基，乙醯基，丙醯基，丁醯基以及特戊醯 基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 由於在式I化合物上存在有至少一個非對稱性的碳原 子及/或至少一個非對稱性的硫原子，故該等化合物可以 光學異構物的形式存在。由於一脂肪族- C二C 一雙鍵的 存在，也可能有幾何異構形式發生。式I係欲包含所有可 能的異構形式及其混合物。 較佳的式I化合物，其中 η爲0或1之數目； ___s__ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 A7 B7 五、發明説明（） R i 係爲 C i — C i 〇 烷基，C 2 - C i 0 烯基，C 2 — C i 〇 块 基，C 3 - C 8環烷基，C 3 - C 8環烷基—C i — C 6烷基， C 6 — C i 0芳基，或C 6 - C i 0芳基一 c i — C 6烷基，其選 擇性地經C 1 一 C 8烷基，c 1 一 C 8院氧基，C 1 ~ C 8院基 硫基，C 1 一 C 8院基磺基，C 3 - C 8環院基，C 1 一 C 8；!：完 氣基鑛基’ C3 - Csig嫌基幾基’ - Cs環快基幾基， C 3 — C 8環烷基-c i — C 6烷基，c 2 — C 8烯基，C 2〜C 8炔基’ C3— C8稀氧基，C3 - C8炔氧基，Cl—Cs院 醯基(其中所有的烷基，烯基，炔基或含有基團之環烷基可 爲部分或完全鹵化的），鹵素，氰基或硝基所單-或多取代 ;或爲基團NRaRb，其中Ra及Rb每一個各自分別爲氯 ，Cl 一 Cs烷基或一起爲C2 - C7亞烷基； R 2係爲氫或C 1 一 C 8烷基； R 3係爲1或2個含有1至4個相同或不同選自氧、氮或硫 之雜原子的五或六員環所形成之苯基、荼基或雜芳基，其 選擇性地經C i 一 C 8烷基，C 2 — C 8烯基，C 2 - C 8炔基 ，C 1 — C 8烷氧基，C 1 一 C 8烷基硫基，C 1 一 C 8烷基磺 基’ C3 - 〇8垣|兀基’ C3—C8環院基—Cl 一 C6院基， Cl — C4亞院基二氧基，Cl—C8院氧基羯基，C3 — C8 烯氧基羰基，C 3 — C 8炔氧基羰基，C 3 - C 8環烷氧基， C 3 — C 8嫌氧基，C 3 - C 8炔氧基，C 1 一 C 8院醯基，C 1 一 C 8二烷基胺基，C i — C 8烷基胺基，（其中所有的院 基，烯基，炔基或含有基團之環烷基可爲部分或完全鹵化 的），鹵素，硝基，氰基，羥基或胺基所單-或多取代； _____ ___〇_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----------9-------1T------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 A7 _______B7_ 五、發明説明（） A係爲C i ~ c 8亞烷基；以及 B係爲苯基，其選擇性地經C 1 — c 8烷基，C 2 - C 8烯基 ，C 2 — C 8块基，C 1 — C 8院氧基，C 1 — C 8院基硫基， Cl 一 C8丨兀基礦基，C3 - C8環院基’ — C8環院基一 <：1一（：6烷基，〇1_(：8烷氧基羰基，〇3-（：8烯氧基羰 基，C3—C8炔氧基羰基，C3- c8環烷氧基，c3—c8 嫌氧基’ C3--C8炔氧基，Ci—Cs院醯基，Ci 一 Cs二 烷基胺基，Ci —C8烷基胺基，C6—C1Q芳氧基，（：6一 C W芳基一 c i 一 c 6烷氧基，c6 — C1Q芳基一 Ci— c6 烯氧基，C 6 - c i Q芳基一 C i 一 C 6炔氧基，c i — C 8烷 醯基氧基(其中所有的烷基，烯基，炔基或含有基團之環烷 基可爲部分或完全鹵化的，且其中所有包含基團的芳基可 爲選擇地經Ci-Cs烷基，C2 - c8烯基，c3 - c8環烷 基’ Cl 一 C8院氧基’ Cl— C8院基硫基’ Cl— C8院氧 基羰基，C i — c 8鹵烷基，Ci — Cs鹵素烷氧基，Ci — C 8鹵素硫基烷基，鹵素，硝基或氰基所單-或多取代），鹵 素’硝基，氰基，羥基胺基或苯基所單-或多取代，其可在 兩個相鄰位置上經C i - C 4亞烷基二氧基，其中亞烷基部 分可經鹵素取代（亞群A); 在亞群A中的範圍內，特別需提到的是式1化合物， 其中 η爲0或1之數目；

Rl係爲Cl— ClQ院基，C2—ClQ儲基，C3 - C8環院 基’其条擇性地經C 1 一 C 8院基，C 1 一 C 8院氧基，Cl 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2IOX297公釐） ----------9-----J1T------· (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7__ 五、發明説明（) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 一 C 8烷基硫基，C i 一 C 8烷醯基，C i 一 C 8烷氧基羰基 ，Cl— Cs鹵素院基，Cl— C8鹵素院氧基，Cl— Cs鹵 素烷基硫基，鹵素，硝基或氰基所單-或多取代；或爲基團 N R a R b，其中R a及R b每一個各自分別爲氫，C i — C 8 烷基或一起爲四甲撐或五甲撐； R2係爲氫或甲基； R 3係爲苯基，荼基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，暖唑基， 嚼唑基，卩it D定基，嚼卩定基，苯並苯硫基，苯並噻π坐基，噌 啉基，吡唑基，吲哚基，苯並咪唑基或吡咯基，其選擇性 地經1至3個選自Cl—C8院基，C2— C8嫌基，C3 — C 8環烷基，C i 一 C 8烷氧基，C i — C 8烷基硫基，C i — Cs院氧基幾基，Cl 一 Cs鹵素院基，Cl 一 Cs鹵素院氧 基，C i 一 C 8鹵素硫基烷基，鹵素，羥基，硝基或氰基之 取代基所取代； A係爲C i 一 C 8亞烷基；以及 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B係爲苯基，其選擇性地經Ci-Cs烷基，Ci—Cs烷氧 基，C3 — C8嫌氧基，C3— Cs炔氧基，苯基一 Cl— C6 烷氧基，苯基一 C3 — C6烯氧基，苯基一 C3 - C6炔氧基 ，c i 一 C 8烷基硫基，c i — C 8烷氧基羰基，C i — C 8鹵 素烷氧基，C3 — C8鹵素烯氧基，鹵素，羥基，硝基或氰 基之取代基所取代，其中所有含有基團之苯基可選擇地經 1至3個選自Cl— C8院基，Cl — Cs院氧基，Cl — C 8 烷基硫基，C i 一 C 8鹵素烷基，Ci—Cs鹵素烷氧基，C i-C 8鹵素硫基烷基，鹵素或氰基之取代基所取代）（亞群 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2^公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） B )； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 一個重要的族群係由式I化合物所形成，其中 η爲1之數目；

Rl係爲Cl— C6院基，C2 - ClQ嫌基，C5— C6環院基 ，其選擇性地經C i 一 C 8烷基，C i _ C 8烷氧基，C i — C8院氧基幾基，Cl — C8鹵素院基，Cl 一 C8鹵素院氧 基，鹵素或硝基所單-或多取代；或爲基團NRaRb，其中 Ra及Rb每一個各自分別爲甲基或乙基； R 2係爲氫； R3係爲苯基，其選擇性地經1至3個選自Ci-C 8烷基 ，C2— C8儲基，C3— C8環垸基，Cl 一 C8院氧基，C 1— C8院基硫基，Cl 一 C8院氧基羯基，Cl 一 C8鹵素院 基，Cl — C8鹵素烷氧基，Cl — C8鹵素硫基院基，鹵素 ，羥基，硝基或氰基之取代基所取代； A係爲伸乙基；以及 B係爲苯基，其選擇性地經2至3個選自C i 一 C 8烷基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 C i 一 C 8烷氧基，C 3 — C 8烯氧基，C 3 — C 8炔氧基，苯 基—Cl — C6院氧基，苯基—C3 - C6嫌氧基，苯基—C 3- c6炔氧基，Ci—Cs烷基硫基，Ci— c8烷氧基羰基 ，C i 一 C 8鹵素烷氧基，C 3 — C 8鹵素烯氧基，鹵素，羥 基，硝基或氰基之取代基所取代（其中所有含有基團之苯 基可選擇地經1至3個選自Ci—Cs烷基，Ci—Cs烷氧 基，Cl 一 C8院基硫基’ Cl— C8鹵素院基，Cl—C8鹵 素院氧基，C 1 - C 8鹵素硫基院基，鹵素或氰基之取代基 -：-U---- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 所取代）（亞群C ); 一個特別的族群係在含有式I化合物之亞群C的範圍 內， η爲〇之數目； R i係爲C i 一 C 4烷基，其選擇性地經氟，氯，溴或二甲 胺所單_或多取代；或爲基團NRaRb，其中Ra及尺，每 一個各自分別爲甲基或乙基； R 2係爲氫； R 3係爲苯基，其選擇性地經1至3個選自c i 一 C 8烷基 ，（：2 - C 8烯基，C 3 - C 8環烷基，C i _ C 8烷氧基，C i—Cs烷基硫基，Ci— c8烷氧基羰基，Ci-Cs鹵素烷 基’ Cl 一 C8鹵素垸氧基’ Cl 一 C8鹵素硫基院基，鹵素 ，硝基或氰基之取代基所取代； A係爲伸乙基；以及 B係爲如下之基團

〇一闩。 其中 R8係爲Cl 一 C4院基，以及 R 9係爲C i 一 C 8烷基，C 3 — C 8烯基，C 3 — C 8炔基， 苯基—Cl — C6院基，苯基一 C3 — C6嫌基’苯基一 C3 —C 6炔基，C 1 — C 8鹵素烷基，C 3 - C 8鹵素烯基（其 中所有含有基團之苯基可選擇地經1至3個選自C:一 C8 烷基，c i 一 C 8烷氧基，C i — C 8烷基硫基，C i 一 C 8鹵 ----------#-------.1T------· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'〆297公釐） 583162

素院基^-c:_雜氧基，c卜c_硫基院基， 鹵素或基之取代基所取代）（亞群^ ) 特定之具有不圆型結_a._a_生物已提出用 於控制破壞植物的真菌上(舉例而言，於E p 一 3 9 8 〇 7 2，EP — 4 2 5 9 2 5，DE〜4〇 2 6 9 9 6，Ep -4 7 7 6 3 9，EP — 4 9 3 6 8 3，de — 4〇35 851，EP —4及 8 7 1 5 4’Ep — 4 9 6 2 3 9 E P- 5 5 0 7 8 81卜 5 5 4 7 2 9 5 中)，但是，這些 組成物在它辦社鮮令人滿_。令人顧地，以^ I的化合補構，e麵具有高②_麵麵之殺微生 物劑。 製備根據本發明化合物的卞 式I化合物係以下列方法之一*來製備： a) R；

〇 II ~S — X II P)n III

Ro

H0N R.

-C〇〇H

IV

?A 〇 R 11 R!^S ——NH- II (〇)n 巳 R.

-COOH 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 fir 〇 II 一 S—NH-II (〇)n R〇

R3 3 II H2N—A——巳 V f NH 一 A一 B 步驟B : —種式I I的氨基酸或式I I氨基酸之羧基 活化的衍生物，其中R1，η，R 2及R 3具有如上所述之 定義，係與式V的胺類反應，其中A及B具有如上所述之 定義，其選擇性地在一鹼及一稀釋劑之存在下進行。任何 羧基活化的衍生物係適合作爲式II氨基酸之羧基活化的 44- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇〆297公釐）

AwIT (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 A7 _ _B7____ 五、發明説明（） 衍生物，例如酸鹵化物，舉例而言，酸氯化物或氟化物； 對稱或混合之無水物，舉例而言，混合的0 -烷基羧酸無 水物；活化酯類，例如P -硝基苯基酯或N-羥基琥珀亞 胺酯，以及利用濃縮劑原位製備的氨基酸I I之活化形式 (例如二環己基碳化二亞胺，羰基二咪唑，〇-(苯並三）-N，N,N，，N，-二（戊甲撐）己氟磷酸脲，0-(苯並三)-N，N，N，，N，-二（己甲撐）己氟磷酸脲，（苯並三唑-1-基氧）_三吡啶並鐵 己氟磷酸鹽，（苯並三唑-1-基氧）-三（二甲基胺基)鱗己氟 磷酸鹽，（苯並三唑-1-基氧）-己氟磷酸四甲基脲，〇-(苯 並三唑1-基)-N，N，N’，N’-四甲基己氟磷酸脲。 相對於式II氨基酸的酸鹵化物可藉由式II氨基酸 以一本身已知的方式與一鹵化劑反應而製備，該鹵化劑例 如戊氯化鱗，亞硫醯氯，草醯氯，氰録醯氯或三氟化二乙 胺硫。 相對於式II氨基酸之混合的無水物可藉由式II氨 基酸與氯甲酸酯反應而製備，其於存在或不存在酸結合劑 之下進行，該氯甲酸酯例如氯甲酸烷酯，較佳爲氯甲酸異 丁酯，該酸結合劑爲例如無機或有機鹼，舉例而言如三級 胺，例如三乙胺，吡啶，N-甲基顿啶或N-甲基嗎啉。 步驟A :式I I化合物可藉由式I V氨基酸(其中R2 及R3爲如上所述的定義)與式I I I的磺基鹵化物或亞磺 基鹵化物(其中尺1及11係如上所定義，且其中X爲鹵化物 ，較佳爲氯或溴)之反應而製備。此反應係選擇性地在一溶 劑中並於一鹼的存在下進行。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----------#-------1T------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（ b

II Rf-S—X 1 II (〇)n III R2 0 H0N-

VI

NH-A—B

II H2 〇 -S — NH--(/ (〇)n R

NH—A~-B

I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 步驟C :式I化合物也可藉由式V I的氨基酸衍生物（ 其中R2，R3，A及B係爲如上所述之定義)與式丨I J的 磺基鹵化物或亞磺基鹵化物（其中尺1及11係如上所定義， 且其中X爲鹵化物，較佳爲氯或溴)之反應而製備。此反應 係以與步驟A所述的相同方式進行。 c )式I之化合物（其中η爲1 )可藉由以有機氧化劑 來氧化式I化合物（其中η = 〇 ( I ’))而製備，適合的氧化 劑爲例如院基過氧化氫如，異丙苯基過氧化氫，及無機白勺 氧化劑，例如過氧化物，如過氧化氫，或過渡金屬氧化物 ，例如三氧化鉻，以及過渡金屬氧化物鹽類，例如過錳酸 鉀，二鉻酸鉀或鈉。 式I ’化合物與氧化劑的反應係在一 8 0至+ 1 5 0。 C之溫度’於一酸的存在或驗的存在或不存在下，在一惰 性稀釋劑或其混合物中進行，例如水或酮，如乙酮。 ί化合物係以下列方法d)之一來製備：

〇 CN—A-B + 儿 + R2 R3 Vn VIII NH.^ + R^COOH 变:驟 i Ίο

IX 〇 文 NH R,

NH—A-B X 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Jii. f Ϊ 7 5：

I 583162 A7 B7 五、發明説明（) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

R3 NH-A—B VI 步驟D :式V I I之異氰酯，其中A及B爲如上所定 義（參見 D. Seebach，G. Adam，T. Gees，M. Schiess，W. Weigang，Chem· Ber·，1988，121，507)，在—2 0 °C 至 + 1 5 0°C間的溫度下，與一已知的式V I I I化合物（R 2及Rs爲如上所定義），一已知的式IX化合物（尺1〇爲 低烷基或Η)及一溶劑（典型爲醇類如甲醇或乙醇，四氫 呋喃，氯化甲撐）反應，其選擇性地在一路易士酸，典型 爲ZnCl2,之存在下進行（Ugi反應）。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 步驟E :式X之化合物（其中R 2，R 3，R i 〇，A及 B係爲如上所定義），在0°C及1 0 0°C間的溫度下於酸 性或鹼性條件下水解。典型的酸係爲礦物酸，如H C 1， Η2 S〇4，有機酸如對甲苯磺酸。甲烷磺酸，三氟乙酸； 典型的鹼係爲N a〇H，K〇H，Ba (〇Η)2,碳酸鹽 ，三乙胺，乙基二異丙胺；典型的溶劑係爲醇類如乙醇或 甲醇，四氫呋喃，二甲基甲醯胺，二甲基硼。 如敘述於步驟b )中，式V I化合物可經由步驟C而 轉換爲式I化合物。 本發明也關於式V I氨基酸衍生物，其中R2，R3， A及B具有式I中所定義之意義。 已知磺酸或亞磺酸或式III的磺酸或亞磺酸衍生物 係爲程序a )或b )所必要者，且式I V氨基酸係爲程序 ------------ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 A7 _ _B7___ 五、發明説明（） a )所必要者。 適合之式III的磺酸或亞磺酸衍生物係爲其中Z是 一離去基之任何化合物，例如磺酸鹵化物或亞磺酸鹵化物 ，如磺酸氯化物或亞磺酸氯化物；對稱或混合之無水物； 以及使用濃縮劑原位製得的磺酸或亞磺酸之活化形式’如 二環己伸亞胺或羰基二咪唑。 令人驚訝地，現在已發現就實務目的而言，式I化合 物具有控制植物致病性微生物，特別是真菌，之非常優良 的殺生物範圍，這些化合物具有非常優良之治療及預防性 質且被用於保護多種農作植物。使用式I化合物，可能抑 制或破壞出現於多種有用植物的農作物及這類植物部分(果 實，葉片，莖幹，塊莖，根)上的有害物，而較慢生長的植 物之部分也維持受到免於植物致病性真菌之保護。式I的 新穎化合物被證實較佳有效地於對抗不完全真菌綱（如 Cercospora)，擔子菌綱（如柄銹菌屬(Puccinia))以及子囊菌 綱(如白粉菌屬(Erysiphe)及蘋果黑星菌屬(Venturia))的特定 屬，以及特別對抗卵菌綱（如單軸霉屬(Plasmopara)，霜霉 屬（Peronospora)，Bremia，腐霉屬（Phythium)，疫霉屬 (Phytophthora))。因此，這些化合物代表於植物保護上對 控制植物致病性真菌之組成物一附加價値。式I化合物也 可用作爲保護種子（果實，塊莖，榖粒）之敷料及真菌感染 處的植物切割，以及對抗出現於土壤中的植物致病性真菌 〇 本發明係關於包含作爲活性成份的式I化合物之組成 1—-~-___；_______ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

583162 A7 B7 五、發明説明（） 物，特別是保護植物的組成物，且關於其於農業部門部分 或相關領域上之用途。 除此之外，本發明包括這些組成物之製備’其中活性 成份係均質地與一或多個在此所述的物質或物質群混合° 本發明也包括一種處理植物的方法，其包含施用式1的新 穎化合物或新穎組成物。 在本發明的範圍中，被保護的標的農作物爲例如下列 的植物種類：穀類(小麥，大麥，黑麥，燕麥，米，玉米’ 蜀黍，二粒小麥，黑小麥以及相關種類）；甜菜（甜菜及秣 甜菜）；梨果；核果及無核小果（蘋果，梨，梅，桃，杏仁 ，櫻桃，草莓，覆盆子及黑莓）；豆科植物（豆，扁豆，豌 豆及黃豆）；油科植物（菜籽，芥末，罌粟，橄欖，葵花， 椰子，篦麻油植物，可可豆及落花生）；黃瓜植物（食物葫 蘆，黃瓜及甜瓜）；纖維植物(棉花，亞麻，大麻，堅果）； 柑橘植物(柳橙，檸檬，葡萄柚及柑橘）；蔬菜(菠菜，萵苣 ，蘆筍，甘藍菜，胡蘿蔔，蕃茄，馬鈴薯及辣椒）；月桂科 (鱷梨，肉桂及樟腦）以及植物例如菸草，核果，咖啡，甘 蔗’茶，胡椒，藤蔓，蛇麻子，香蕉以及天然橡膠植物， 及觀賞植物。 式I化合物一般係以組成物的形式被施用，且可同時 或連續與其他的活性成份施用於被處理的區域或植物上， 那些其他的活性成份可爲肥料，微量營養供給物或其他影 響植物生長的製劑。也可能使用選擇性的除草劑，以及殺 昆蟲劑，殺真菌劑，殺細菌劑，殺線蟲劑，殺蝸牛劑，或 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -•爸

T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 A7 ____B7 _ , 五、發明説明（） 多種那些製劑之混合物，若有需要，可與其他載劑、界面 活性劑或其他配方技術中習用之促進施用的佐劑。 適合的載劑或佐劑可爲固態或液態，且相當於配方技 術上一般使用的物質，例如天然或再生的礦物質、溶劑、 分散劑、濕化劑、賦黏劑、增稠劑、黏合劑或肥料，這類 載劑係如敘述於W 0 97/33890中。 施用式I化合物或包含至少一種這類化合物的農業化 學用組成物之較佳方法，係施用至植物的葉（葉部施用） ，施用的頻率及速率是依照受到有問題的致病菌之侵擾危 險性而定。式I化合物I也可施用於繁殖物質上（穀粒， 果實，塊莖，幼芽，插枝，根等）（敷料），例如藉由將榖 類穀粒(種子）或馬鈴薯塊莖或新鮮的切割幼芽以活性劑的 液態配方浸入，或以固態配方來塗覆。 式I化合物係以未修飾的形式來使用，或較佳地，與 配方技術上習用的佐劑一同使用，且爲該目的以已知的方 式有利地製成配方，例如製成可乳化的濃縮物，可塗覆的 漿狀物，直接可噴霧或可稀釋的溶液，稀釋的乳液，可濕 化的粉末，可溶的粉末，粉劑，顆粒，以及也可包覆膠囊 於如聚合物質中。依照組成物的性質，施用的方法，例如 噴霧、霧化、撒粉、分散、塗覆或傾倒，係根據所欲目的 及主要狀況來選擇。 施用的有利速率一般是每公頃1公克至2公斤的活性 劑（a · i .)，較佳是每公頃1 0公克至1公斤a . i .， 特別是每公頃2 5公克至7 5 0公克a . i .。當作爲敷料 ----—_ 20_____________ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 A7 B7_________ 五、發明説明（） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 來使用時，有利地係使用每公斤種子0 · 0 0 1公克至1 •0公克的活性劑之速率。 配方，即包含式I化合物（活性劑）及適當時之固態 或液態的佐劑之組成物、製劑或混合物，係以已知的方式 製備，例如藉由以補充劑(extender)如溶劑、固態載劑及適 合之具界面活性的化合物(界面活性劑）來均勻混合及/或 磨碎活性成份。 式I化合物可與其他抗真菌劑混合，得到在某些情況 下不可預期的協乘活性。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 混合之特別較佳的成份係爲吡咯類(azoles)，例如氧雜 康那唑（azaconazole)，比特醇（bitertanol)，溴康那口坐 (bromuconazole)，賽普羅康那哩（cyproconazole)，戴吩諾 康那哇（difenoconazole)，戴尼康那哇（diniconazole)，環氧 康那唑（epoxiconazole)，分布康那哗（fenbuconazole)，氟昆 康那哩(fluquinconazole)，氟西拉哗(flusilazole)，柴亞醇 (flutriafol)，己康那卩坐（hexaconazole)，伊瑪沙尼（imazalil) ，伊米班康那唑(imibenconazole)，伊皮康那Π坐(ipconazole) ，梅塔康那唑（metconazole)，麥可羅比特尼（myclobutanil) ，培夫拉哗特(pefurazoate)，潘可那哩(penconazole)，派里 分那（pyrifenox)，普羅克拉兹（prochloraz)，普皮康那口坐 (propiconazole)，提比康那哇（tebuconazole)，四康那口坐 (tetraconazole)，三爾代馬風（triadimefon)，三爾代曼醇 (triadimenol)，三氟米哇（triflumizole)或三提康那哩 (triticonazole);喃陡基甲醇（carbinoles)，例如安賽米醇 ____；_2J__ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (ancymidol)，分那里莫酉享(fenarimol)或努里莫酉享(nuarimol) ;2-胺基-嚼陡，例如布皮里美特(bupirimate)，二甲里莫醇 (dimethirimol)或乙提莫醇(ethitimol);嗎啉，例如十二嗎福 (dodemorph)，芬普羅皮啶（fenpropidin)，分普羅皮嗎福 (fenpropimorph)，史派羅什名（Spir〇xamin)或三德嗎福 (tridemorph);苯胺基嘧啶，例如賽普羅地尼（cyprodinil)， 梅潘尼派林(mepanipyrim)或派里梅什尼（pyrimethanil);卩比 咯，例如芬皮克羅尼（fenpiclonil)或氟二側氧尼 (fludioxonil);苯醯胺，例如苯諾拉席爾(benalaxyl)，夫拉 席爾（furalaxyl)，梅塔拉席爾（metalaxyl)，R-梅塔拉席爾 (metalaxyl)，歐夫拉斯(ofurace)或氧代二席爾（oxadixyl); 苯甲咪唑，例如苯諾米爾（benomyl)，卡苯達辛 (carbendazim)，德巴卡（debacarb)，夫伯里達唑 (fuberidazole)或硫苯達哩(thiabendazole);二竣亞胺，例如 氯唑林內特（chlozolinate)，二氯Π坐林（dichlozoline)，怡普 羅二酮(iprodione)，麥克羅哩林(myclozoline)，普羅賽密酮 (procymidone)或閔克羅哩林(vinclozolin) ; carboxamides， 例如卡伯辛（carbozin)，芬夫朗（fenfuram)，氟突拉尼 (flutolanil)，梅普羅尼（mepronil)，氧卡伯辛（oxycarboxin) 或塞氟雜醯胺（thifluzamide);胍類，例如胍雜汀 (guazatine)，都卩定（dodine)或亞胺辛卩定(iminoctadine);史脫 比路林（strobilurines)類，例如偶氮氧史脫賓（azoxystrobin) ，克雷索辛（kresoxim)-甲基，梅投米諾史脫賓 (metominostrobin)，SSF-129，2-[(2-三氟甲基-卩比B定-6-基氧 _____ 22 ____ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 __—_B7_____ 五、發明説明（） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 基甲基)-3-甲氧基丙烯酸酯或2-[α{[(α-甲基-3-三氟甲基-苯 甲基)亞胺基]-氧基}-〇-甲苯基]-乙醛酸-甲酯-甲基亏 :二硫代胺基甲酸酯，例如佛本（ferbam)，曼可雷 (mancozeb)，曼涅（maneb)，梅提朗（metiram)，普羅皮涅 (propineb)，塞朗(thiram)，辛涅(zineb)或辛朗（ziram) ; N-鹵甲基硫基-二_亞胺，例如captafol，captan， dichlofluanid，氟醯跃，folpet 或 tolyfluanid ;銅化合物， 例如Bordeaux混合物，氫氧化銅，氧基氯化銅，硫酸銅， 氧化銅，猛銅(mancopper)或 -銅，硝基酣衍生物，例 如二諾凯普(dinocap)或硝基nitrothal·異丙基 ；有 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 機磷衍生物，例如艾地芬磷（edifenphos)，怡普羅苯磷 (iprobenphos)，異普羅塞藍（isoprothiolane)，磷地芬 (phosdiphen)，派拉Π坐憐（pyrazophos)或拖克羅佛斯 (toldofos)-甲基；以及其他不同結構的化合物，例如 acibenzolar_S_ 甲基，anilazine，布雷提西 D定（blasticidin)-S ，欽諾梅塞爾內特（chinomethionat)，氯涅（chloroneb)，氯 塞羅尼（chlorothalonil)，賽莫什尼（cymoxanil)，二氯酮 (dichlone)，二克羅梅辛（diclomezine)，二克羅朗（dicloran) ，二乙芬卡（diethofencarb)，二甲嗎福（dimethomorph)，二 塞嗯酮（dithianon)，艾崔二哗（etridiazole)，法莫沙酮 (famoxadone)，氟辛南(fluazinam)，氟硫醯胺(flusulfamide) ，芬己醯胺（fenhexamid)，fosetyl-aluminum，海美沙唑 (hymexazol)，卡蘇葛麥辛（kasugamycin)，甲基硫卡伯 (methasulfocarb)，潘塞可隆（pencycuron)，太里德 -23_______ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (phthalide)，聚氧辛(polyoxins)，普羅苯比咯(pr〇benazole) ，普羅帕莫卡伯(ProPamocarb)，派羅昆隆(Pyroquilon)，昆 氧芬（quioxyfen)，昆土辛（quintozene)，硫，三偶氮氧化物 (triazoxide)，三環唑（tricyclazole)，崔佛林（triforine)或凡 里達麥辛(validamycin)。 農業化學用組成物通常包含0 · 1至9 9重量％、較 佳爲0 · 1至9 5重量％之式I化合物’ 9 9 · 9至1重 量％、較佳爲9 9 · 8至5重量％之固態或液態佐劑，以 及0至25重量％、較佳爲〇 · 1至2 5重量％之界面活 性劑。 最終使用者將通常使用稀釋配方，而商業產品係較佳 地以濃縮物被製成配方。 說明本發明之實例敘述於下’不於任何方面限定本發 明之範疇。 表1:式I·1之化合物 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R„S —NH-j^ ( I · 1 )

(〇)n R3 NH~A ——B 、丄 丄 J 其中Ri爲甲基且n爲1之數目’且其中R2，R3，A及 B之組合相當於表A中之一行。 表2 :式I · 1之化合物 其中尺1爲乙基且η爲1之數目，且其中R2，R3，A及 B之組合相當於表A中之一行。 ________34------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 表3 ··式I · 1之化合物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 其中R 1爲乙基且η爲0之數目’且其中R 2，R 3，Α及 B之組合相當於表A中之一行。 表4 :式I · 1之化合物 其中Ri爲丙基且η爲1之數目，且其中R2，r3，a及 B之組合相當於表A中之一行。 表5:式I·1之化合物 其中Ri爲丙基且η爲0之數目，且其中R2，r3，a及 B之組合相當於表A中之一行。 表6 :式I · 1之化合物 其中R 1爲異丙基且η爲1之數目，且其中R 2，r 3，a 及B之組合相當於表A中之一行。 表7:式I·1之化合物 其中Ri爲異丙基且η爲0之數目，且其中R2，r3，a 及B之組合相當於表A中之一行。 表8 :式I · 1之化合物 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中Ri爲丁基且η爲1之數目，且其中R2，r3，a及 B之組合相當於表A中之一行。 表9:式I·1之化合物 其中Ri爲丁基且η爲〇之數目，且其中R2，r3，A及 B之組合相當於表A中之一行。 表10:式I·1之化合物 其中尺^爲3-氯-丙基且n爲1之數目，且其中r2，R A及B之組合相當於表A中之一行。 ——一 一 - ，彳_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 Α7 Β7 五、發明説明（） 表1 1 ··式I · 1之化合物 其中R 2爲二甲基胺基且η爲1之數目，且其中r 2，R 3 ，A&B之組合相當於表A中之一行。 表12:式I·1之化合物 其中尺1爲苯基且η爲1之數目，且其中r2，r3，a及 B之組合相當於表A中之一行。 表13:式I·1之化合物 其中Ri爲苯甲基且η爲1之數目，且其中r2，r3，a 及B之組合相當於表A中之一行。 轰1 4 :式I · 2之化合物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}

R

〇 II 1 -S — NH-II

Ra (〇)「 R3 NH — CH^—CH2_ och3 (I.2) -訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中 之一行。 H 5 :式I · 3之化合物

R

〇 II 1 -S—NH-II (〇)「 Φ %

NH — CH

(I.3) 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及η之組合相當於表b中 T - \ 7 %

A4 S JN 583162 A7 B7 五、發明説明（） 之一行。 表16:式I·4之化合物

其中R2爲氫，且其中Ri，R3及η之組合相當於表B中 之一行。 表1 7 :式I · 5之化合物 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

其中Rs爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表Β中 之一行。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表18:式I·6之化合物

其中R2爲氫，且其中Rp R 3及η之組合相當於表B中 _3^_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 之一行 表1 9 :式I · 7之化合物 〇 II R,— S — NH- R2 OCH, (〇)n % NH — CH;

(1.7) 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中 之一行。表2 0 :式I · 8之化合物

〇 II R1—S — NH-II R〇 〇 OCH. (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (〇)n r3 NH—ch^ -ck

〇 (I.8) -CH, 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中 之一行。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表2 1 :式I · 9之化合物

〇 II R,— S ——NH-1 II (〇)n R3 NH — CH2~CHi

OCH« 善V (Ι·9) CH。 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）

OMSMO 583162 A7 __B7 五、發明説明（) 之一行。 表2 2 :式I · 1 0之化合物

其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表B中 之一行。 表2 3 :式I · 1 1之化合物 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

CH. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表B中 之一行。 表2 4 :式I · 1 2之化合物 〇 II R1-S-NH- II (〇)n R〇 t° NH — CH〇 〇CH3 (1.12) 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（ 之一行 表2 5 :式I · 1 3之化合物 〇 II R,— S — NH- R〇 II (〇)Γ

OCH. R. NH — CK

(M3) 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中 之一行。 表2 6 :式I · 1 4之化合物 〇 II R,— S — NH- II (〇)n r NH — CH« CH; 〇CHq (1.14) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Oc' 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及n之組合相當於表B中 之一行。表2 7 :式I · 1 5之化合物 〇 II R,—S一NH-1 II (〇)n «a CH. OCH. NH — CH一CH,

O

Oct (1.15) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（ 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表B中 之一行。表2 8 :式I · 1 6之化合物 〇 r2 r-S-NH- 1 II (〇)n

FU NH — CH« 〇CH,

CK

(M6) )r CH, 其中R2爲氫，且其中Rx，R3及n之組合相當於表B中 之一行。表2 9 :式I · 1 7之化合物 〇 II R,—S — NH- II (〇)n NH — CH-

-CH

OCH3 〇 (1.17) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

CK 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中 之一行。表3 0 ··式I · 1 8之化合物

R

〇 II ,-S — NH-1 II R〇 (〇)n R, t° NH — CK；

OCH3 CH2-^ ^)-OH (1.18) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表B中 之一行。 表3 1 :式I · 1 9之化合物 〇 II R,— S — ΝΗ-1 II (〇)η 〇 CH. OCH， R3 NH — CH — CH.

OH (1.19) 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表B中 之一行。 表3 : I · 表3 2 :式I · 2 0之化合物 〇 II 一 S. II (〇)n R2 Ο -R FU NH-

(I.20) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中 之一行。 表3 3 :式I · 2 1之化合物

〇 R

本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 Α7 Β7 五、發明説明（) 其中R2爲氫，且其中R1，R3及η之組合相當於表Β中 之一行。 表3 4 :式I · 2 2之化合物

其中R2爲氫，且其中Rx，R3及η之組合相當於表B中 之一行。 表3 5 :式I · 2 3之化合物 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中R1，R3及η之組合相當於表B中 之一行。 表3 6 :式I · 2 4之化合物

R

ONSMO R- Η Ν

丨R

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表B中 之一行。表3 7 ··式I · 2 5之化合物

〇 II R,—S ——ΝΗ-1 II R〇 〇 (0)n R3 NH — CH —

OCK

Cl

Cl (I.25) 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中 之一行。表3 1 8 :式I · 2 6之化合物 〇 II R,— S一NH- II (〇)n OCH, 〇 NH — CHg—CH2

(1.26) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

CH, 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中之一行。表3 9 :式I · 2 7之化合物 〇 II R,— S — NH- II (〇)「 R〇 〇 R NH — CH2—CH- och3 -〇 (1.27) -44- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（) 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及η之組合相當於表B中 之一行。 表4 0 :式I · 2 8之化合物

ONSno r R Η Ν R丨 〇

•R

CH

CH OCH,善、 (1.28) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表Β中 之一行。 表4 1 :式I · 2 9之化合物

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表Β中 之一行。 表4 2 :式I · 3 0之化合物

583162 A7 B7 五、發明説明（） 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及η之組合相當於表B中 之一行。 表4 3 :式I · 3 1之化合物 CF3 (1.31) 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表B中 之一行。 表4 4 :式I · 3 2之化合物 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表Β中 之一行。 表4 5 ··式I · 3 3之化合物

583162 A7 _ B7 五、發明説明（） 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及η之組合相當於表B中 之一行。 表4 6 :式I · 3 4之化合物

其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表Β中 之一行。 表4 7 :式I · 3 5之化合物 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表Β中 之一行。 表4 8 =式I · 3 6之化合物

583162 A7 B7 五、發明説明（ 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表B中 之一行。 表4 9 ··式I · 3 7之化合物 〇 II R.— S ——ΝΗ-I! (〇)η ·〇 r〇 NH —CH,— CHz OCH, CH. / 3 CH. (1.37) 其中R2爲氫，且其中Ri，R3及n之組合相當於表B中 之一行。表5 0 :式I · 3 8之化合物 〇 II R,— S — NH-1 II (〇)n OCH,答、 〇 CH. (1.38) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Μ CHn 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中R2爲氫，且其中Ri，R 3及η之組合相當於表 Β中之一行。 -48- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 表A (其中Et代表乙基且c.代表環） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 號碼 r2 Rs A B A. 1 H 苯基 -ch2- 苯基 A.2 H 苯基 -ch2- 4-氣-苯基 A.3 H 苯基 -ch2- 3,4-二-氯-苯基 A- 4 H 苯基 -ch2- 2,4-二-氯-苯基 Α·5 H 苯基 -CH_- 4·漠-苯基 A. 6 H 苯基 -ch2- 4-CH3-苯基 A.7 H 苯基 -ch2- 4-¾-苯基 A. 8 H 苯基 -ch2- 4-OCHr苯基 A. 1 〇 H 苯基 -ch2- 4-c.C5H9-苯基 All H 苯基 -ch2- 3-OCHr4·苯氧基-苯基 A- 1 2 H 苯基 •ch2- 3-OCHr4-SCHr 苯基 A· 1 3 H 胚基 -CH- 4-CH3OOC-苯基 A· 1 4 H 苯基 -ch2- 3_N〇2-苯基 A· 1 5 H 苯基 -ch2- 4-CN-苯基 A. 1 6 H 苯基 -ch2- 4-N(CH3)2-苯基 A. 1 7 H 苯基 -ch(ch3)- 苯基 A. 1 8 H 苯基 -ch(ch3)· 4-C1-苯基 A. 1 9 H 苯基 -CH(CH3)- 3,4-__^氯-本基 A.2〇 H 苯基 -ch(ch3)- 2,4-__^氛-本基 A.2 1 H 苯基 -CH(CH3)- 4-溴-苯基 A-22 H 苯基 -CH(CH3)- 4-CH3-苯基 A.23 H 苯基 -ch(ch3)- 4-Et-苯基 A.24 H 苯基 -CH(CH3)- 4-OCH3-苯基 A.25 H 苯基 -CH(CH3)- 4-CFr苯基 A.26 H 苯基 -CH(CHb)- 4_c.C5H9-苯基 A. 2 7 H 苯基 -CH(CH3)- 3_OCHr4-苯氧基-苯基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A.28 H 苯基 -ch(ch3)- 3-OCH3-4-SCH3-苯基 A· 2 9 H 苯基 - ch(ch3)- 3-CH3OOC-苯基 A· 3 〇 H 苯基 _ch(ch3)- 3-N〇2_本基 A3 1 H 苯基 -ch(ch3)_ 4-CN-苯基 A . 32 H 苯基 -CH(CH3)- 4-N(CH3)2-苯基 A. 3 3 H 苯基 -CH2CH2- 苯基 A.34 H 苯基 -ch2ch2- 4-氯本基 A.3 5 H 苯基 -CH2CH2- 3,4-二-氯-苯基 A. 3 6 H 苯基 -CH2CH2- 2,4-__^氯-苯基 A. 3 7 H 苯基 -CH2CH2- 4-溴-苯基 A.38 H 苯基 -CH2CH2- 4-CH3-苯基 A.39 H 苯基 -CH2CH2- 4-Et-苯基 A40 H 苯基 -CH2CH2- 4-OCH3-苯基 A.4 1 H 苯基 -CH2CH2- 4-CF3-苯基 A.42 H 苯基 -CH2CH2- 4-c.CsHq-本某 A.43 H 苯基 -CH2CH2- 3-OCH3-4-苯氧基-苯基 A 4 4 H 苯基 -CH2CH2- 3-OCH3-4-SCH3-苯基 A.45 H 苯基 -CH2CH2- 4-CH3OOC-苯基 Α·46 H 苯基 -CH2CH2- 3-N〇2-苯基 A.47 H 苯基 -CH2CH2- 4-CN-苯基 Α·48 H 苯基 -CH2CH2- 4-N(CH3)2-苯基 A.49 H 苯基 -ch(ch3)ch2- 苯基 A.50 H 苯基 -ch(ch3)ch2- 4-氣-本基 A. 5 1 H 苯基 -ch(ch3)ch2- 3,4-_^氯-苯基 A. 5 2 H 苯基 -CH(CH3)CH2- 2,4-•-氯-苯基 A.53 H 苯基 -ch(ch3)ch2- 4-漠-苯基 A_54 H 苯基 -CH(CH3)CHr 4-CH3-苯基 A· 5 5 H 苯基 -ch(ch3)ch2_ 4-Et-苯基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 40- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Α. 5 6 H 苯基 -ch(ch3)ch2- 4-OCH3-苯基 Α. 5 7 H 苯基 -ch(ch3)ch2- 4-CF3-苯基 Α.58 H 苯基 -ch(ch3)ch2- 4-c.C5H9-苯基 Α· 5 9 H 苯基 -ch(ch3)ch2- 3-OCHr4-苯氧基-苯基 Α· 6 0 H 苯基 -CH(CH3)CH2- 3-OCH3-4-SCH3-苯基 Α.6 1 H 苯基 -ch(ch3)ch2- 4-CH3OOC-苯基 Α.6 2 H 苯基 -CH(CH3)CH2- 3-N〇2-苯基 Α.6 3 H 苯基 -ch(ch3)ch2- 4-CN-苯基 Α-64 H 苯基 -CH(CH3)CH2- 4-N(CH3)2-苯基 Α.6 5 H 4-氣-苯基 -ch2- 苯基 A 6 6 H 4-氯苯基 -ch2- 4-氯-苯基 A67 H 4-氯-本基 -CH2· 3,4-__氣-苯基 A.68 H 4-氯-本基 -ch2- 2,4-__••氯-苯基 A.69 H 4-氯-苯基 -CHr 4-漠-苯基 A_7〇 H 4_氯-苯基 -ch2- 4-CH3-苯基 A.7 1 H 4-氯-苯基 -ch2- 4-Et-苯基 A 72 H 4-氣-本基 -ch2- 4-OCH3-苯基 A.7 3 H 4-氯-苯基 -ch2- 4_CFr苯基 A-74 H 4-氯-苯基 -ch2- 4-c.C5H9-苯基 A-75 H 4-氯-苯基 -ch2- 3-OCHr4-苯氧基-苯基 A.76 H 4-氯-苯基 -ch2- 3-OCH3-4-SCH3-苯基 A-77 H 4-氯-苯基 -ch2- 4-CH3OOC-苯基 A.78 H 4-氯-本基 -CH2- 3-N〇2-苯基 A-79 H 4-氣-苯基 -ch2- 4-CN-苯基 A.80 H 4-氯-本基 -CH2- 4-N(CH3)2-苯基 A.8 1 H 4-氯-苯基 -ch(ch3)- 苯基 A.82 H 4-氯-苯基 -ch(ch3)- 4-氯-本基 A 83 H 4-氣-苯基 -ch(ch3)- 3,4-__•-氣-苯基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（ΉΟΧ2#公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A.84 H 4-氯-苯基 -CH(CH3)- 2,4-二-氯-苯基 A.8 5 H 4-氯-苯基 -CH(CH3>- 4·溴-苯基 A. 8 6 H 4-氯-苯基 -ch(ch3)- 4-CH3-苯基 A.87 H 4-氯苯基 -CH(CH3)- 4-Et·苯基 A.88 H 4_氯-苯基 -ch(ch3)- 4-OCHr苯基 A.89 H 4-氯-苯基 ch(ch3)_ 4-CF3-苯基 A.90 H 4-氯-本基 -CH(CHs)- 4-c.C5H9-苯基 A 9 1 H 4-氣-苯基 -ch(ch3)- 3-OCHr4-苯氧基-苯基 A.9 2 H 4-氯-苯基 -ch(ch3)- 3-OCHr4-SCHr 苯基 A.9 3 H 4_氯-苯基 -ch(ch3)- 3-OCHr4-苯氧基苯基 A.94 H 4-氯-苯基 -ch(ch3)- 3-N〇2-苯基 Α·9 5 H 4-氣-苯基 -ch(ch3)- 4-CN-苯基 A.9 6 H 4·氯-苯基 -CH(CH3)- 4-N(CH3)2-苯基 A.97 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 苯基 A.9 8 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 4-氯-苯基 A.99 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 3,4-__•-氯-苯基 A 100 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 2,4-__•-氣-苯基 A 101 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 4-溴-苯基 A 102 H 4餐苯基 -CH2CH2- 4-CH3-苯基 A 103 H 4-氯苯基 -CH2CH2- 4-Et-苯基 A. 104 H 4备苯基 -CH2CH2- 4-OCH3-苯基 A. 105 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 4-CFr苯基 A 106 H 4鲁苯基 -CH2CH2- 4-c.C5H9-苯基 A. 107 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 3-OCHr4·苯氧基-苯基 A 108 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 3-OCH3-4-SCH3·苯基 A 109 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 4-CH3OOC-苯基 A 110 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 3-N02-苯基 A 111 H 4-氯-苯基 -CH2CH2- 4-CN-苯基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 、發明説明 ( ) A.112 H 4-氣-苯基 -ch2ch2- 4-N(CH3)2-苯基 A 113 H 4-氛-苯基 -ch(ch3)ch2- 苯基 A 114 H 4_氣-苯基 -CH(CH3)CH2- 4-氯-本基 A 115 H 4-氛-苯基 -ch(ch3)ch2- 3,4-二备苯基 A 116 H 4-氯-苯基 -CH(CH3)CH2- 2,4-^氣-苯基 A.117 H 4-氣-苯基 -ch(ch3)ch2- 4-漠-本基 A 118 H 4-氯苯基 -ch(ch3)ch2- 4-CH3-苯基 A 119 H 4-氯-苯基 -CH(CH3)CH2- 4-Et-苯基 A 120 H 4-氯-苯基 -CH(CH3)CH2- 4-OCH3-苯基 A-121 H 4-氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 4-CF3-苯基 A 122 H 4_氯苯基 -ch(ch3)ch2- 4-c.C5H9-苯基 A. 123 H 4-氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 3-OCH3-4-苯氧基-苯基 A 124 H 4-氯-苯基 -CH(CH3)CH2- 3-OCH3-4-SCH3-苯基 A. 125 H 4-氯-苯基 -CH(CH3)CH2- 4-CH3OOC-苯基 A 126 H 4-氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 3-N02-苯基 A 127 H 4-氯-苯基 -CH(CH3)CHr 4-CN-苯基 A 128 H 4-氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 4-N(CH3)2-苯基 A. 129 H 3,4-•-氯-本基 -ch2- 苯基 A 130 H 3,4-•-氯苯基 -ch2- 4-氯-苯基 A131 H 3,4-二鲁苯基 -ch2- 3,4-^氣-苯基 A 132 H 3,4-__氯-苯基 -CH2- 2,4-二氯-苯基 A. 133 H 3,4-二-氯-苯基 -ch2- 4-溴-苯基 A. 134 H 3,4-二备苯基 -ch2· 4-CH3-苯基 A 135 H 3,4-—•-氣-本基 -ch2- 4-Et-苯基 A. 136 H 3,4-二备苯基 -ch2- 4-OCH3-苯基 A 137 H 3,4-二-氯-苯基 -ch2- 4-CF3-苯基 A 138 H 3,4·二鲁苯基 -ch2- 4-c.C5H9-苯基 A 139 H 3,4-二-氯-苯基 -ch2- 3-OCHr4-苯氧基-苯基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2^公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 、發明説明 ( ) A 140 H 3,4-二· _氣_苯基 _CHr 3-OCH3-4-SCHr 苯基 A 141 H 3,4-二 -氣-苯基 -ch2- 4CH3OOC-苯基 A 142_ H 3,4-二. 氯-苯基 -ch2- 3-N〇2-苯基 A . 143 H 3,4-二 -氣-苯基 -ch2- 4-CN-苯基 A 144 H 3,4-二 -氣-苯基 -ch2- 4-N(CH3)2-苯基 A 145 H 3,4-二 -氯-本基 -ch(ch3)- 苯基 A 146 H 3,4-.· •氯-苯基 -ch(ch3)- 4-氣-苯基 A. 147 H 3,4-二 •氣-苯基 -ch(ch3)- 3,4-__^氣-苯基 A 148 H 3,4-二 -氣-本基 ch(ch3)- 2,4-__^氯-苯基 A 149 H 3,4-二 -氯-苯基 -CH(CH3)- 4番苯基 A. 150 H 3,4-二 氣-本基 -ch(ch3)- 4-CHr苯基 A 151 H 3,4-二 -氯-本基 -ch(ch3)- 4-Et-苯基 A 152 H 3,4-二 氯-苯基 -ch(ch3)- 4-OCHr苯基 A 153 H 3,4-二 •氣-苯基 -ch(ch3)- 4-CFq-苯某 A. 154 H 3,4·二 -氣-本基 -ch(ch3)- 4-c.C5H9•苯基 A 155 H 3,4-二 -氯-苯基 -CH(CH3)- 3-OCHr4-苯氧基-苯基 A 156 H 3,4·二 -氯-苯基 -ch(ch3)- 3-OCH3-4-SCH3-苯基 A. 157 H 3,4-二 -氯-苯基 -CH(CH3)- 4-CH3OOC-苯基 A 158 H 3,4-二 -氣-苯基 -ch(ch3)- 3-N02-苯基 A 159 H 3,4-二 -氯-苯基 -CH(CH3)- 4-CN-苯基 A 160 H 3,4-二 -氯苯基 -ch(ch3)- 4-N(CH3)2_ 苯基 A. 161 H 3,4·二 -氯-苯基 -ch2ch2- 苯基 A 162 H 3,4-二 -氣-苯基 -ch2ch2- 4-氣-苯基 A 163 H 3,4-二 -氯-苯基 -CH2CH2- 3,4-_^氯-苯基 A 164 H 3,4-二 -氯苯基 -CH2CH2- 2,4-_氯-苯基 A 165 H 3,4-二 -氯-苯基 -CH2CH2- 4-漠-苯基 A 166 H 3,4_ 二 -氯-苯基 -CH2CH2 4-CH3-苯基 A 167 H 3,4-二 氣-苯基 -CH2CH2- 4-Et_苯基 44- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A. 168 H 3,4-_^氣-苯基 -ch2ch2- 4-OCH3-苯基 A 169 H 3,4-—^氯-苯基 -CH2CH2- 4-CF3-苯基 A. 170 H 3,4-__•-氯苯基 -CH2CH2- 4-c.C5H9-苯基 A 171 H 3,4-__•-氯-苯基 -ch2ch2- 3-OCH3-4-本氧基-本基 A. 172 H 3,4-__氯-苯基 -CH2CH2- 3-OCH3-4-SCH3·苯基 A. 173 H 3,4-_•-氯·苯基 -CH2CH2- 4-CH3OOC-苯基 A. 174 H 3,4-__氯-苯基 -CH2CH2- 3_N〇r苯基 A. 175 H 3,4-_•-氯-苯基 -CH2CH2- 4-CN_苯基 A. 176 H 3,4-__•-氯-本基 -CH2CH2- 4-N(CH3)2-苯基 Α 177 H 3,4-__*，氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 苯基 Λ 178 H 3,4-__氯-苯基 -CH(CH3)CH2- 4-氯-苯基 Α· 179 H 3,4-_•-氯-苯基 -CH(CH3)CH2- 3,4-一氛-苯基 Α 180 H 3,4-_氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 2,4-一^氯-苯基 Λ 181 H 3,4-^氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 4-漠-苯基 Α 182 H 3,4-氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 4-CH3-苯塞 A 183 H 3,4-^氣-苯基 -ch(ch3)ch2- 4-Et-苯基 A 184 H 3,4-__^氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 4-OCH3-苯基 A 185 H 3,4-^氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 4-CFr苯基 A 186 H 3,4-__氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 4-C.C5H9-本基 A .187 H 3,4-二鲁苯基 -CH(CH3)CH2- 3-OCHr4-苯氧基-苯基 A 188 H 3,4-•-氯-苯基 -ch(ch3)ch2- 3-〇CH3-4-SCH3-苯基 A 189 H 3,4-_•-氯-苯基 -CH(CH3)CH2- 4-CH3OOC-苯基 A .190 H 3,4·二鲁苯基 -ch(ch3)ch2- 3-NO?-本某 A 191 H 3,4-二-氯-苯基 -CH(CH3)CH2- 4-CN-苯基 A 192 H 3,4_^氯-苯基 ch(ch3)ch2- 4-N(CH3)2-苯基 A • 193 H 4-溴苯基 -CH2CH2- 苯基 A • 194 H 4-溴苯基 -CH2CH2- 4-氣-苯基 A 195 H 4-溴-苯基 -CH2CH2- 4_CH3-苯基 4^- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 、發明説明（ ) A 196 H 4-漠-苯基 -CH2CH2- 4-Et苯基 A 197 H 4-溴-苯基 -ch2ch2- 4-OCH3-苯基 A 198 H 4-溴，苯基 -ch2ch2- 3-OCHr4-苯氧基-苯基 A 199 H 4番苯基 •ch2ch2- 3-OCH3-4-SCHr 苯基 A 200 H 4-漠-苯基 -ch(ch3)- 苯基 A 201 H 4_溴-苯基 -ch(ch3)- 4-氛-苯基 A. 202 H 4-溴-苯基 -ch(ch3)- 4-CH3-苯基 A 203 H 4-溴-苯基 -ch(ch3)- 4-Et-苯基 A 204 H 4_漠-本基 -ch(ch3)- 4-OCH3-苯基 A 205 H 4·溴-苯基 ch(ch3)_ 3-OCHy4-苯氧基·苯某 A 206 H 4-漠-苯基 -ch(ch3)- 3-OCH3-4-SCHr 苯基 A 207 H 4-CFr苯基 -ch2ch2- 苯基 A 208 H 4-CFr苯基 -CH2CH2- 4-氯-苯基 A 209 H 4-CF3_苯基 -CH2CH2- 4-CH3-苯基 A 210 H 4-CF3-苯基 -CH2CH2- 4-Et-苯基 A.211 H 4-CF3-苯基 -CH2CH2- 4-OCH3-苯基 A.212 H 4-CFr苯基 -CH2CH2- 3-OCHr4-苯氧基-苯基 A 213 H 4-CF3-苯基 -CH2CH2- 3-OCH3-4-SCH3-苯基 A 214 H 4-CFr苯基 -ch(ch3)- 苯基 A.215 H 4-CFr苯基 -ch(ch3)- 4-氣-苯基 A.216 H 4-CF3-苯基 -ch(ch3)- 4-CH3-苯基 A 217 H 4-CF3-苯基 -ch(ch3)- 4-；Et-苯基 A 218 H 4-CF3-苯基 -ch(ch3)- 4-OCH3-苯基 A.219 H 4-CF3-苯基 -ch(ch3)· 3-OCH3_4_苯氧基-苯基 A 220 H 4-CFr苯基 -ch(ch3)- 3-OCHr4-SCH3-苯基 A 221 H 4-CHr苯基 -CH2CH2- 苯基 A. 222 H 4-CHr苯基 -ch2ch2- 4-氣-苯基 A-223 H 4-CHr苯基 -CH2CH2- 4-CH3-苯基 46- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A 224 H 4-CH3-苯基 -ch2ch2- 4-Et-苯基 A. 225 H 4-CHr苯基 -CH2CH2- 4-OCH3-苯基 A 226 H 4-CHr苯基 -CH2CH2- 3-OCH3-4-苯氧基-苯基 A-227 H 4-CHr苯基 -CH2CH2- 3-OCH3-4-SCHr 苯基 A. 228 H 4-CH3-苯基 -ch(ch3)- 苯基 A 229 H 4-CH3-苯基 -ch(ch3)- 4善苯基 A. 230 H 4-CHr苯基 -ch(ch3)- 4_CH3-苯基 A 231 H 4-CHr苯基 -CH(CH3)- 4-Et-苯基 A. 232 H 4-CHr苯基 -ch(ch3)- 4-OCH3-苯基 A. 233 H 4-CH3-苯基 -ch(ch3)- 3-OCHr4-苯氧基-苯基 A. 234 H 4-CHr苯基 -ch(ch3)- 3-OCH3-4-SCH3-苯基 A. 235 H 4-氟-苯基 -CH2CH2- 4-氯-本基 A 236 H 4-氣-苯基 -CH2CH2- 4-CH3-苯基 A-237 H 4-氟τ苯基 -ch2ch2- 4-OCH3-苯基 A. 238 H 4备苯基 -ch(ch3)- 4-氯-本基 A 239 H 4备苯基 -ch(ch3)· 4-CH3-苯基 A. 240 H 4-氟-苯基 -CH(CH3)- 4-OCH3·苯基 A. 241 H 4-OCF3-苯基 -CH2CH2- 4-氯-本基 A 242 H 4-OCF3-苯基 -CH2CH2- 4-CH3-苯基 A 243 H 4-OCF3-苯基 -CH2CH2- 4-OCHr苯基 A. 244 H 4-OCF3-苯基 -CH(CH3)- 4,氯-苯基 A. 245 H 4-OCF3-苯基 -ch(ch3)- 4-CH3-苯基 A 246 H 4-OCF3-苯基 -CH(CH3)- 4-OCH3-苯基 A. 247 ch3 4备苯基 -CH2CH2- 4-氣-苯基 A 248 ch3 4-氯-苯基 -CH2CH2- 4-CHr苯基 A 249 ch3 4-氯-苯基 -CH2CH2- 4-OCH3-苯基 A. 250 ch3 4-氯-苯基 -ch(ch3)- 4-氣-苯基 A 251 ch3 4-氯-苯基 -ch(ch3)- 4-CH3-苯基 4?- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A.252 ch3 4-氣-本基 -CH(CH3)- 4-OCH3-苯基 A.253 ch3 3,4-__^氯-苯基 -CH2CH2- 4-氣-苯基 A.254 ch3 3,4-__•-氛-苯基 -CH2CH2- 4-CH3-苯基 A.255 ch3 3,4-__^氣-本基 -ch2ch2- 4-OCH3-苯基 A 256 ch3 3,4-二-氯-苯基 -CH(CH3)- 4-氯-苯基 A-257 ch3 3,4-^氯-苯基 -ch(ch3)- 4-CH3-苯基 A. 258 ch3 3,4-__•-氯-苯基 -ch(ch3)- 4-OCHr苯基 A 259 ch3 4·溴-苯基 -CH2CH2- 4-氯-苯基 A 260 ch3 4-溴-苯基 -CH2CH2- 4-CH3-苯基 A 261 ch3 4-溴-苯基 -CH2CH2- 4-OCH3-苯基 A. 262 ch3 4-漠-苯基 -ch(ch3)- 4-氯-苯基 A. 263 ch3 4番苯基 -CH(CH3)- 4-CH3-苯基 A 264 ch3 4-漠-苯基 -CH(CH3)- 4-OCH3-苯基 A. 265 H 3,4-二-OCH3-苯基 -CH2CH2- 4-氯-苯基 A 266 H 3,4-二-OCH3-苯基 -CH2CH2- 4-CH3-苯基 A-267 H 3,4·二-OCHr 苯基 -CH2CH2- 4-OCH3-苯基 A 268 H 3,4·二-OCH3-苯基 _ _ -CH(CH3)- _4-氯-苯基 A 269 H 3,4-二-OCH3-苯基 -ch(ch3)- 4-CH3-苯基 A 270 H 3,4-二-OCH3-苯基 -ch(ch3)- 4-OCH-苯基 A-271 H— 3,4-二-CH3-苯基 -CH2CH2- 4-CH3·苯基 A-272 H 3,4-二-CH3-苯基 -ch2ch2- 4-CH3-苯基 A 273 H 3,4-二-CHr 苯基 -CH2CH2- 4-OCH3-苯基 A. 274 H 3,4-二-013-苯基 -CH(CH3)- 4-氣-苯基 A. 275 H 3,4-:_CHr 苯基 -CH(CH3)- 4-CH3-苯基 A 276 H 3,4-二-013-苯基 -ch(ch3)- 4-OCH3-苯基 λ 211 H 4鲁苯基 _ch2ch: 3-OCHr苯基 A-278 H 4-氯·苯基 _(CH2)3_ 3,4-二-CH30-苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2#公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工.消費合作社印製 表B (其中Et代表乙基): 號碼 Ri η Rs Β· 1 ch3 1 4-氯-本基 B.2 Et 0 4-氣-苯基 B 3 Et 1 4-氣-苯基 B . 4 1·丙基 0 4-氯-苯基 B.5 1·丙基 1 4-氣-苯基 B 6 2-丙基 0 4备苯基 B.7 1-丙基 1 4-氯-苯基 B . 8 1-丁基 0 4-氣-苯基 B9 1-丁基 1 4-氣-苯基 B. 1 〇 n(ch3)2 0 4-氯-本基 B. 1 1 n(ch3)2 1 4-氣-苯基 B. 1 2 1-吡咯啶基 1 4-氣-苯基 B. 1 3 3备丙基 1 4-氯-苯基 B. 1 4 2-Me-2-丙基 0 4-氯-苯基 B. 1 5 2-Me-丙基 1 4-氯-本基 Β· 1 6 cf3 1 4-氯-苯基 B. 1 7 CH2-CF3 1 4-氯苯基 B. 1 8 乙烯基 1 一4-氯-苯基 B. 1 9 環戊基 0 4-氯-苯基 B20 環己基 0 4-氛-苯基 B.2 1 環戊基 1 4-氯-本基 B-22 環己基 1 4-氯-苯基 B· 2 3 CH2-S〇2-CH3 1 4-氯-苯基 B.24 苯基 1 4-氯-苯基 B25 苯甲基 1 4-氣-苯基 B.26 4-Me-苯基 1 4备苯基 49- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B-27 4-Me-S-苯基 1 4-氯-苯基 B· 2 8 4-CF3-苯基 1 4-氯-苯基 B.29 4-CF30-苯基 1 4-氯苯基 B.30 4-MeO-苯基 1 4,氯-苯基 B.3 1 3-CH3OOC-苯基 1 4·氯-苯基 B. 3 2 3_CH3CO-苯基 1 4-氯-苯基 B. 3 3 4-氯-苯基 1 4备苯基 B. 3 4 3-N〇2-苯基 1 4-氯-苯基 B 3 5 3-CN-苯基 1 4-氯-苯基 B. 3 6 ch3 1 3,4-二番苯基 B.37 Et 0 3,4-二备苯基 B.38 Et 1 3,4-二-氯-苯基 B· 3 9 1-丙基 0 3,4-二-氯苯基 B.40 1-丙基 1 3,4-二-氯-苯基 Β·4 1 2-丙基 0 3,4-二-氯-苯基 B.42 2-丙基 1 3,4-_•-氣-本基 B.43 1-丁基 0 3,4-二-氯-苯基 B.44 1-丁基 1 3,4-__^氣-本基 B45 n(ch3)2 0 3,4-__•-氣-本基 B-46 n(ch3)2 1 3,4-__^氛-苯基 B.47 卜吡啶基 1 3,4-__-氣-本基 B.48 3-氯-丙基 1 3,4-__*-氣-本基 B49 2-Me-2-丙基 0 3,4-__^氣-苯基 B. 5 0 2-Me-丙基 1 3,4-二-氯-苯基 B· 5 1 cf3 1 3,4-二-氯-苯基 B. 5 2 CH2-CF3 1 3,4-二备苯基 B- 5 3 乙烯基 1 3,4-二-氯-苯基 B - 5 4 環戊基 0 3,4-二-氯·苯基 50- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B 5 5 環己基 0 3,4-__^氯-苯基 B 5 6 環戊基 1 3,4-_，氯-本基 B .57 環己基 1 3,4-_•-氣-本基 B .58 CH2-S〇2-CH3 1 3,4-一^氯-本基 B 5 9 苯基 1 3,4-__•氯-本基 B 60 苯甲基 1 3,4-_氯-苯基 B 6 1 4-Me-苯基 1 3,4-__^氛-苯基 B 6 2 4-MeS-苯基 1 3,4-__氯-苯基 B 6 3 4-CF3-苯基 1 3,4-__«-氯-苯基 B 6 4 4-CF30-苯基 1 3,4-__^氯-苯基 B 6 5 4-MeO-苯基 1 3,4-_，氯·苯某 B 6 6 3-CH3OOC-苯基 1 3,4-__氣本基 B 6 7 3-CH3CO_ 苯基 1 3,4-•-氯-苯基 B 6 8 4-氛-苯某 1 3,4-__•-氯-苯基 B · 69 3-NCV苯基 1 3,4-二备苯基 B . 70 3-CN-苯基 1 3,4-一-氯-苯基 B · 7 1 ch3 1 苯基 B · 72 Et 0 苯基 B · 7 3 Et 1 苯基 B · 74 2-丙基 0 苯基 B _ 7 5 2-丙基 1 苯基 B . 76 n(ch3)2 0 苯基 B · 7 7 ch3 1 4-溴-苯基 B . 78 Et 0 4-溴-苯基 B · 79 Et 0 4-溴-苯基 B · 80 2-丙基 0 4-溴-苯基 B . 8 1 2-丙基 1 4-溴_苯基 B · 8 2 N(CH3)2 1 4-溴-苯基 51 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B.83 ch3 1 4-CH3-苯基 B 84 Et 0 4-CH3-苯基 B85 Et 1 4-CH3-苯基 B86 2_丙基 0 4-CH3-苯基 B.87 2-丙基 1 4-CH3-苯基 B-88 n(ch3)2 0 4-CH3-苯基 B-89 ch3 1 4-CH30-苯基 B.90 Et 0 4-CH30-苯基 B.9 1 Et 1 4-CH30-苯基 B-92 2-丙基 0 4-CH30-苯基 B.9 3 2-丙基 1 4_CH30-苯基 B.94 n(ch3)2 1 4_CH30-苯基 B.9 5 ch3 1 4-CF3-苯基 B.96 Et 0 4-CF3-苯基 B.97 Et 1 4-CF3-苯基 B.98 2-丙基 0 4-CFr苯基 B99 2-丙基 1 4-CF3-苯基 B .100 n(ch3)2 1 4-CF3-苯基 B .101 ch3 1 4-菊r苯基 B 102 Et 0 4-氣-苯基 B 103 Et 1 4-菊τ本基 B 104 2-丙基 0 4-·-苯基 B .105 2-丙基 1 4-鐘τ本基 B 106 n(ch3)2 1 4-氟-苯基 B 107 ch3 1 4-CF30-苯基 B 108 Et 0 4-CF30-苯基 B 109 Et 1 4-CF30-苯基 B .110 2-丙基 0 4-CF30-苯基 52 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Bill 2-丙基 1 4-CF30-苯基 B 112 n(ch3)2 1 4-CF30-苯基 B 113 ch3 1 3,4-二-CH3-苯基 B 114 Et 0 3,4-:_CH3-苯基 B 115 Et 1 3,4-二-CH3-苯基 B 116 2-丙基 0 3,4-二-013-苯基 B 117 2-丙基 1 3,4-二-CH3-苯基 B 118 n(ch3)2 1 3,4-二-CH3-苯基 B 119 ch3 1 4-乙燃基-苯某 B .120 Et 0 4-乙烯基-苯基 B 121 Et 1 4-乙燃基-本基 B 122 2-丙基 0 4-乙嫌某-苯某 B 123 2-丙基 1 4-乙烯基-苯基 B 124 n(ch3)2 0 4-乙烯基-苯基 B .125 ch3 1 4-乙炔基-苯基 B 126 Et 0 4-乙炔基-苯基 B .127 Et 1 4-乙炔基-苯基 B 128 2-丙基 0 4-乙炔基-苯基 B .129 2-丙基 1 4-乙炔基-苯基 B .130 n(ch3)2 1 4-乙炔基-苯基 B 131 ch3 1 4-環戊基-苯基 B 132 Et 0 4-環戊基·苯基 B 133 Et 1 4-環戊基-苯基 B 134 2-丙基 0 4-環戊基-苯基 B 135 2-丙基 1 4-環戊基-苯基 B .136 n(ch3)2 0 4-環戊基-苯基 B 137 Et 0 4-烯丙氧基-苯基 B 138 Et 1 4-烯丙氧基-苯基 53 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（） B 139 2-丙基 0 4-烯丙氧基-苯基 B 140 2-丙基 1 4-烯丙氧基-苯基 B 141 n(ch3)2 1 4_烯丙氧基-苯基 B 142 Et 0 4-CH3S-苯基 B 143 Et 1 4-CH3S-苯基 B 144 2-丙基 0 4-CH3S-苯基 B 145 2-丙基 1 4-CH3S-苯基 B .146 n(ch3)2 1 4-CH3S-苯基 B 147 Et 0 4-CH3-S02-苯基 B 148 Et 1 4-CH3-S02-苯基 B 149 2-丙基 0 4-CH3-S02-苯基 B 150 2-丙基 1 4-CH3-S02-苯基 B 151 n(ch3)2 1 4-CH3-S02-苯基 B 152 Et 0 3-CH3CO-苯基 B 153 Et 1 3-CH3CO-苯基 B .154 2-丙基 0 3-CH3CO-苯基 B 155 2-丙基 1 3-CH3CO-苯基 B 156 n(ch3)2 1 3-CH3CO-苯基 B .157 Et 0 3-CH3OOC-苯基 B 158 Et 1 3-CH3OOC-苯基 B .159 2-丙基 0 3-CH3OOC-苯基 B 160 2-丙基 1 3-CH3OOC-苯基 B .161 n(ch3)2 1 3-CH3OOC-苯基 B .162 Et —0 4N(CH3)2-苯基 B .163 Et 1 4-N(CH3)2-苯基 B 164 2-丙基 0 4N(CH3)2-苯基 B 16_ 2-丙基 1 4-N(CH3)2-苯基 B .166 n(ch3)2 1 4-N(CH3)2-苯基 54 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B 167 Et 0 3-N〇2-苯基 B 168 Et 1 3-N〇2-苯基 B 169 2-丙基 0 3-N〇2-苯基 B 170 2-丙基 1 3-N02-苯基 B .171 n(ch3)2 1 3-N02-苯基 B 172 Et 0 4-CN-苯基 B 173 Et 1 4-CN-苯基 B .174 2-丙基 0 4-CN-苯基 B .175 2_丙基 1 4-CN-苯基 B 176 n(ch3)2 1 4-CN-苯基 B 177 Et 0 4-OH-苯基 B 178 Et 1 4-OH-苯基 B 179 2-丙基 0 4-OH·苯基 B 180 2-丙基 1 4-OH-苯基 B 181 n(ch3)2 1 4-OH-苯基 B .182 Et 0 2-噻吩基 B .183 Et 1 2_噻吩基 B 184 2-丙基 0 2_噻吩基 B 185 2-丙基 1 2-噻吩基 B 186 n(ch3)2 1 2-噻吩基 B 187 Et 0 3-噻吩基 B 188 Et 1 3膽吩基 B 189 2-丙基 0 3遞吩基 B 190 2-丙基 1 3-噻吩基 B 191 n(ch3)2 1 3-噻吩基 B 192 Et 0 2-呋喃基 B 193 Et 1 2-呋喃基 B 194 2-丙基 0 2-呋喃基 55 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B 195 2-丙基 1 2-呋喃基 B 196 n(ch3)2 1 2-呋喃基 B .197 Et 0 1-萘基 B 198 Et 1 1-萘基 B 199 2-丙基 0 1-萘基 B 200 2-丙基 1 1_萘基 B .201 n(ch3)2 1 1-萘基 B .202 Et 0 2-萘基 B .203 Et 1 2-萘基 B 204 2-丙基 0 2-萘基 B .205 2-丙基 1 2-萘基 B 206 N(CH3)2 1 2_萘基 B .207 Et 0 3-Dtfc卩定基 B 208 Et 1 3-吡啶基 B 209 2-丙基 0 3-[]比11 定基 B 210 2-丙基 1 3-姐啶基 B 211 N(CH3)2 1 3-卩咖定基 B -212 Et 0 2-苯並_唑基 B 213 Et 1 2-苯並_唑基 B 214 2-丙基 0 2-苯並噻唑基 B 215 2-丙基 1 2-苯並_唑基 B 216 n(ch3)2 1 2-苯並_唑基 B .217 Et 0 3-吲囉 B 218 Et 1 3-口毈基 B 219 2-丙基 0 3-吲囉 B -220 2-丙基 1 3-吲囉 B 221 n(ch3)2 1 3-吲囉 B .222 Et 0 3-CF3_苯基 56_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B .223 B .224 B .225 B 226 B -227 B .228 B 229 B .230 B 231 B 232 B .233 B -234 B -235 B -236 B -237 B 238 B .239 B 240 B 241 B .242 B -243 B .244 B -245 B 246 B -247 B 248 B 249 B .250

Et 2-丙基 2-丙基 n(ch3)2 Et Et 2-丙基 2-丙基 n(ch3)2 Et Et 2-丙基 2-丙基 n(ch3)2 Et Et 2-丙基 2-丙基 n(ch3)2 Et Et 2-丙基 2-丙基 n(ch3)2 Et Et 2-丙基 2-丙基 1 0 1 1ο 1ο 1 1ο 1ο 1 1ο 1ο 1 1ο 1ο 1 1ο 1ο 1 3-CF3-苯基 3-CF3-苯基 3-CF3-苯基 3- CF3-苯基 4- 苯氧基-苯基 4-苯氧基-苯基 4-苯氧基-苯基 4-苯氧基-苯基 4-苯氧基-苯基 4-乙氧基-苯基 4-乙氧基-苯基 4-乙氧基-本基 4_乙氧基-苯基 4-乙氧基-苯基 3.4- 0-CH2-0-苯基 3.4- 0-CH2-0-苯基 3.4- 0-CHr0-苯基 3.4- 0-CHr〇-苯基 3.4- 0-CH2-0-苯基 3.4- 0-CH2CH2-0-苯基 3.4- 0-CH2CHr0-苯基 3.4- 0-CH2CHr0-苯基 3.4- 0-CH2CH2-0-苯基 3.4- 0-CH2CH2-0-苯基 4-二苯基 4-二苯基 4-二苯基 4-二苯基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 57 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發明説明（） B .251 n(ch3)2 1 4-二苯基 B .252 Et 0 4-異丙基-苯基 B 253 Et 1 4-異丙基-苯基 B .254 2-丙基 0 4-異丙基-苯基 B -255 2-丙基 1 4-異丙基-苯基 B 256 n(ch3)2 1 4-異丙基-苯基 B .257 Et 0 4-CH3OOC-苯基 B .258 Et 1 4-CH3OOC-苯基 B -259 2-丙基 0 4-CH3OOC-苯基 B 260 2-丙基 1 4-CH3OOC-苯基 B 261 n(ch3)2 1 4-CH3OOC-苯基 B -262 Et 0 3,4-二-氟-苯基 B 263 Et 1 3,4-__氣-本基 B 264 2-丙基 0 3,4_二备苯基 B .265 2-丙基 1 3,4-二备苯基 B 266 n(ch3)2 1 3,4-氣τ 本基 B 267 Et 0 4-第三丁基-苯基 B 268 Et 1 4-第三丁基-苯基 B -269 2·丙基 0 4-第三丁基-苯基 B .270 2-丙基 1 4-第三丁基-苯基 B -271 n(ch3)2 1 4-第三丁基-苯基 B .272 Et 0 3-氛-本某 B .273 Et 1 3-氯-苯基 B .274 2-丙基 0 3-氯-苯基 B .275 2-丙基 1 3-氯-本基 B -276 n(ch3)2 1 3-氣-本基 B .277 Et 0 3,4-__«-氯-本基 B .278 Et 1 3,4-_氯-本基 58 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B -279 2-丙基 0 3,4-_氯-苯基 B 280 2-丙基 1 3,4-_«-氛-本基 B 281 n(ch3)2 1 3,4-二条苯基 B .282 Et 0 3_卩比唑基 B .283 Et 1 3-吡唑基 B -284 2-丙基 0 3-D比唑基 B -285 2_丙基 1 3-吡唑基 B .286 n(ch3)2 1 3-吡唑基 B -287 Et 0 l-Me-2-苯並咪唑基 B 288 Et 1 l-Me-2-苯並咪哩基 B .289 2-丙基 0 l-Me-2-苯並咪唑基 B 290 2-丙基 1 l-Me-2-苯並咪唑基 B 291 n(ch3)2 1 l-Me-2-苯並咪唑基 B .292 Et 0 2-噻唑基 B .293 Et 1 2·噻唑基 B 294 2-丙基 0 2-噻唑基 B -295 2-丙基 1 2-_唑基 B 296 n(ch3)2 1 2禮唑基 B .297 Et 0 l-Me-3-吲哚基 B 298 Et 1 l-Me-3-口3_基 B 299 2_丙基 0 l-Me-3-口引Q朵基 B 300 2-丙基 1 l-Me-3-D引唯基 B 301 n(ch3)2 1 l-Me-3-D引晚基 B .302 Et 0 2-吡咯基 Β ·3—3 Et 1 2-D比略基 Β .304 2-丙基 0 2-吡咯基 Β .305 2-丙基 1 2-吡咯基 Β .306 n(ch3)2 1 2-Dtt咯基 59_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發明説明 () B 307 Et 0 2-咪唑基 B 308 Et 1 2-咪唑基 B 309 2-丙基 0 2-咪唑基 B -310 _-丙基 1 2-咪唑基 B 311 n(ch3)2 1 2-咪唑基 B -312 Et 0 4-咪唑基 B .313 Et 1 4-咪唑基 B .314 2-丙基 0 4-咪唑基 B .315 2-丙基 1 4-咪唑基 B .316 n(ch3)2 1 4-咪唑基 B 317 1-丙基 1 4-CF30-苯基 B 318 Et 1 3,4-二-CH30-苯基 B 319 1-丙基 1 4-溴-苯基 B 320 n(ch3)2 1 3,4-二-CH30-苯基 B .321 1-丙基 1 3,4-二_〇130-苯基 B -322 1-丙基 1 4-N(CH3)r 苯基 B -323 1-丙基 1 4-CH3S-苯基 B -324 Et 1 3-CHr苯基 B 325 n(ch3)2 1 3-CHr苯基 B 326 1-丙基 1 3-CH3-苯基 B .327 1-丙基 1 4-CH3-苯基 B 328 n(ch3)2 1 3-CF3-苯基 B -329 1-丙基 1 3-CFr苯基 B .330 1-丙基 1 4-苯氧基-苯基 B .331 1-丙基 1 4-乙氧基-苯基 B -332 1-丙基 1 3,4-0-CHr0-苯基 B .333 ch3 1 3-氟4_氯-苯基 B .334 Et 1 3-氟4-氯-苯基 60 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B -335 n(ch3)2 1 3-氟,4-氯-苯基 B -336 n(ch3)2 1 3-CF3,4-氯-苯基 B 337 Et 1 3-CF3,4-氯-苯基 B 338 ch3 1 3-CF3,4-氯-苯基 B 339 Et 1 3-氟-苯基 B 340 Et 1 5-Me-噻吩基 B 341 1-丙基 1 2-萘基 B -342 正丁基 1 4-溴-苯基 B 343 乙傭基 1 4-溴-苯基 B 344 4-Me-苯基 1 4-溴-苯基 B .345 Et 1 2_CH30-苯基 B 346 Et 1 3-CH30_ 苯基 B .347 Et 1 2-氯·本基 B 348 Et 1 3,5-二-氟-苯基 B .349 Et 1 3-CH3,4-CH30-苯基 B 350 Et 1 4-NHCOCH3-苯基 B -351 Et 1 3,5-二-CH30-苯基 B .352 Et 1 4-卩比略D疋基-本基 B -353 Et 1 3 _漠-苯基 B 354 Et 1 3-CH30,4-丙炔氧基_苯基 B .355 Et 1 4-溴，2-噻吩基 B .356 Et 1 2-氣煉基 B -357 Et 1 4-CH(0-Et)2-苯基 B 358 Et 1 4-(4’_氣-苯氧基)-苯基 B 359 Et 1 5-Me，2-咲喃基 B -360 Et 1 3-氯-苯基 B 361 Et 1 4-NOr苯基 B -362 Et 1 2,4-二-CH30-苯基 61 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明 () B .363 Et 1 2,4-^氯-苯基 B 364 n(ch3)2 1 5-Me,2-呋喃基 B -365 n(ch3)2 1 3备苯基 B 366 n(ch3)2 1 5-Me，2-噻吩基 B 367 n(ch3)2 1 2-CH30-苯基 B 368 n(ch3)2 1 3-CH30-苯基 B.369 n(ch3)2 1 2-氯-本基 B -370 n(ch3)2 1 3,5-__^氣-苯基 B -371 n(ch3)2 1 3-CH3,4-CH30-苯基 B -372 n(ch3)2 1 4-N〇2-苯基 B -373 n(ch3)2 1 3,5-二-〇130-苯基 B -374 n(ch3)2 1 2,4-二-CH30-苯基 B -375 n(ch3)2 1 2,4-.__氣-本基 B -376 n(ch3)2 1 4-吡咯啶基-苯基 B .377 n(ch3)2 1 3-溴-苯基 B .378 n(ch3)2 1 3-CH30,4-丙炔氧基-苯基 B 379 n(ch3)2 1 4-溴，2-噻吩基 B 380 n(ch3)2 1 4-(4’-氣-苯氧基)-苯基 B 381 n(ch3)2 1 2-每嫌基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 式I化合物之製備實例： 實例1 : 2-(4-氯-苯基)-N-[2-(3,4_二甲氧基-苯基)-乙基 ]-2-乙烷磺醯胺基-乙醯胺

62 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 583162 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（） 在0°c下於1 2 5毫升水內之劇烈攪拌的8公克胺基 -(4-氯-苯基)-乙酸(J· Chem_ Soc·，1962, 1440)及 1 7 公克氫 氧化鈉溶液中，在2 0分鐘內同時加入於1 0 0毫升甲苯 ‘內的5 · 6公克乙烷磺醯基氯化物及於1 0 0毫升的1 · 7公克氫氧化鈉，反應混合物係攪拌在0°C下攪拌4 5分 鐘，攪拌持續3小時，在此期間該反應混合物使之回復至 室溫。 分離有機相且以1 0 0毫升的2 N氫氧化鈉萃取。結 合水相且以濃縮的氫氯酸使之酸化至pH< 2，並以乙酸 乙酯（2 X 5 0 0毫升）萃取。有機相係以鹽水（2 X 1 5 0毫升）淸洗、在硫酸鎂上乾燥且蒸發至全乾，得到黃 色油之(4-氯-苯基)-乙烷磺醯胺基-乙酸。 在4 0毫升N，N-二甲基甲醯胺中的2 · 5公克(4-氯-苯基）-乙烷磺醯胺基-乙酸、1 · 6公克類藜蘆基胺 (homoveratrylamine)及3 · 1毫升N，N-二異丙基乙胺溶液 中，加入4公克的苯並三唑-1-基氧-三（二甲胺)辚己氟磷酸 酯，反應混合物在室溫下攪拌2小時，加入5 0 0毫升的 水且以乙酸乙酯（2 X 3 0 0毫升）萃取兩次。有機相係 以鹽水淸洗（2X100毫升）、結合、在硫酸鎂上乾燥 且蒸發至全乾，殘留物係藉由使用作爲沖提液之2:1的 乙酸乙酯/己烷之快速管柱色層分析法於矽膠上純化，得 到2-(4-氯-苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基-苯基)-乙基]-2-乙烷磺 醯胺胺基-乙醯胺（化合物T ab.l4，B.3)，且自 _______63___ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨〇><297公釐） ----------#! (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 583162

ΝΗ- Α7 Β7 五、發明説明（） 乙酸乙酯/己烷中再結晶，m.p.136 — 138 °C° 實例2 : 2-苯並[1，3]二氧-5-基-N-[2-(3,4-二甲氧基-苯 基)-乙基]-2-(Ν’，Ν’-二甲基磺醯胺)-乙醯胺

-〇CH3 〇CHU 2 5毫升甲醇（其已先氮蒸氣淸洗過）中的4 · 7 8 公克（2 5 · 0毫莫耳）4-(2-異氰基-乙基)-1，2-二甲氧基-苯、4· 5公克（30毫莫耳）3,4-次甲二氧基苯甲醛 (piperonal)、3 · 1 5公克（5 0毫莫耳）甲酸銨混合物 係在回流加熱1 8小時，該溶液在室溫下攪拌1 〇小時’ 該溶液被冷卻至〇°C且加入於甲醇中的1 0毫升1 0M H C 1，接著，該混合物以兩倍的1 5 0毫升冰冷卻之水 來萃取。水相係藉由加入2Ν Na〇H(pH=14)而 成爲鹼性且以乙酸乙酯萃取，橘色油之7 · 3 3公克（8 2 % )的2-胺基-2-苯並[1，3]-二氧-5-基_1^[2-(3,4-二甲氧基 -苯基)-乙基μ乙醯胺被分離出來，其會進一步反應而不需 純化。 1 · 9公克（5 · 3毫莫耳）2-胺基-2-苯並[1，3]-二氧 -5-基-Ν-〇(3,4-二甲氧基-苯基）-乙基]-乙醯胺係溶解於2 0毫升THF中且被冷卻至〇。(：，加入〇 · 8毫升（7 · 4 2毫莫耳）Ν，队二甲基_胺磺醯基氯化物及2 · 2 2毫升 64 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇><297公襲） ----------# -I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,ιτ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 A7 _ B7 五、發明説明（) (15·9毫莫耳）三乙胺且該混合物在室溫下攪拌15 小時’以乙酸乙酯稀釋之後，該混合物係以冰冷卻之水萃 取。溶劑之蒸發使得到一結晶於甲苯中之油，得到白色固 體之1 · 0 8公克（4 4 % )的2-苯並[1，3]-二氧-5-基-N-[2-(3,4-二甲氧基-苯基乙基]-2-(N’，N’-二甲基磺醯胺）-乙 醯胺（化合物 Tab.l3，B.241) (m.p.137 • 5 — 1 3 9 °C )。由母液中，進一步分離出〇 · 8 5公 克（3 5 %)之化合物。 表C中所示之化合物可以類似於實例1或2之方式得 到。

表C (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化合物 立體化學 物理數據 m.p·或 M(ESMS) Ta b.2, Α.277 R，S 113-115 T a b.2, Α·2 7 8 R，S 1 2 3 - 1 2 40C Ta b.l 4, B.3 R，S 1 3 6- 1 3 8°C Ta b.l 4, B.3 8 R，S 4 7 3(M-1)- Ta b.l 4? B.3 8 R 1 2 6 - 1 2 7°C T a b.l 4，B.4 6 R 油 Ta b.l 4, B.7 3 R，S 1 5 7- 1 5 9°C T a b.l 4, B.7 7 R，S 1 6 7- 1 6 8 5°C 丁 a b.l 4, B.7 9 R，S 1 4 3- 1 4 5°C T a b.l 4, B.8 1 R，S 4 7 9(M-1)- T a b.l 4, B.8 2 R，S 1 1 4-1 1 6°C T a b.l 4, B.8 5 R，S 1 3 5 — 1 3 6°C ____65 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Ta b.l 4, B.8 8 R，S 1 1 8 · 5 - 1 1 9.50C Ta b.l 4, B.9 1 R，S 1 16 - 127°C ; 4 3 7(M+ 1) + T a b.l 4, Β·9 4 R，S 4 5 2(M + 1) + Ta b.l 4, B.9 7 R，S 1 5 〇 一 1 5 3°C T a b.l 4, B.103 R，S 1 6 1 - 1 6 3°C T a b.l 4，B.109 R，S 1 5 4- 1 5 5°C T a b. 1 4, B.112 R，S 5 0 6(M+1) + T a b.l 4，B.143 R，S 1555 — 1 5 6.50C T a b.l 4, B.163 R，S 1 4 6- 1 4 8°C T a b.l 4, B.166 R，S 1 0 9- 1 1 0°C T a b.l 4, B.173 R，S 1 4 5- 1 4 7°C T a b.l 4, B.176 R，S 44 5(M-1)- T a b. 1 4, B.183 R，S 1 3 6 - 1 3 7 5°C T a b.l 4, B.186 R，S 4 2 6(M- 1)- T a b . 1 4, B .193 R，S 3 9 5(M- 1)- T a b.l 4, B.196 R，S 4 1 0(M-1)- Ta b.l 4, B.198 R，S 1 4 4- 1 4 6°C T a b.l 4, B.201 R，S 4 1 0(M- 1)- T a b.l 4? B.203 R，S 1 44- 1 4 6°C T a b.l 4, B.206 R，S 4 7 2(M+ 1) + T a b.l 4，B.223 R，S 1 0 3- 1 0 7°C T a b . 1 4, B .228 R，S 1 3 4- 1 3 60C T a b.l 4, B.231 R，S 1 2 8 · 5- 1 3 1°C T a b.l 4, B.233 R，S 1 3 7 5- 1 3 8 5°C T a b.l 4, B.236 R，S 119-121 T a b.l 4? B.238 R，S 1 8 8- 1 8 9.5°C 66_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發明説明（） Ta b.l 4, B.241 R， ，S 1 3 7.5- 1 3 9°c Ta b.l 4, B.248 R， 'S 1 44- 1 44.5〇C ； 4 8 3(M+1) + T a b.l 4, B.251 R， 'S 1 2 5- 1 2 6 5°C ； 4 9 8(M+1) + T a b.l 4, B.253 R， 'S 1 6 3 - 1 6 4°C Ta b.l 4, B.256 R， S 4 6 4(M+1) + Ta b.l 4, B.258 R， S 140-141.5°C ; 4 6 5(M+1) + Ta b.l 4, B.261 R， S 1 2 6 — 1 2 7°C ; 4 8 0(M+ 1) + T a b.l 4, B.263 R， S 149-5-151°C Ta b.l 4, B.266 R ’ S 4 5 8(M+ 1) + T a b.l 4, B.268 R， S 1 74- 1 7 6°C T a b.l 4, B.271 R， S 4 7 6(M-1)- Ta b.l 4, B.273 R， S 1 2 3- 1 2 5°C Ta b.l 4, B.276 R， S 1 1 7- 1 1 8°C ； 4 5 6(M+ 1) + T a b.l 4, B.278 R， S 1 2 0.5- 1 2 2°C ; 丁 a b.l 4, B.281 R， S 1 5 5- 1 5 7°C T a b.l 4, B.317 R ’ S 1 1 5.5 - 1 1 8 50C Ta b.l 4, B.318 R， S 1 5 9-5- 1 6 0-5°C T a b.l 4, B.319 R， S 1 3 6 - 1 3 7°C T a b.l 4, B.320 R， S 1 4 2- 1 4 3°C Ta b.l 4, B.321 R， S 1 39-141°C Ta b.l 4, B.322 R， ，S 1 2 5-5- 1 2 6 5°C T a b.l 4? B.323 R， ，S 1 3 0 5 - 1 3 5 5°C JiL· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 T a b.l 4, B.324 R， S 112-5-113· 5°C T a b.l 4, B.325 R， S 4 3 4CM-1)- Ta b.l 4, B.326 R， S 4 3 3(M-1)- Ta b.l 4, B.327 R， S 1 1 6- 1 1 7°C Ta b.l 4, B.328 R， S 4 8 8(M— 1)— Ta b.l 4, B.329 R， S 4 8 7(M—1)— Ta b.l 4, B.330 R， S 8 3-8 5°G T a b.l 4, B.331 R， S 1 3 2-5- 1 3 4° C T a b.l 4, B.332 R， S 1 3 4- 1 3 6°C T a b.l 4? B.333 R， S 1 4 1-1 42°C T a b.l 4, B.334 R， S 1 3 9- 1 4 1°C T a b.l 4, B.335 R， S 1 2 2- 1 2 3°C T a b.l 4, B.336 R， S 油 T a b. 1 4, B.337 R， S 1 1 5- 1 1 7°C T a b.l 4, B.338 R， S 108-1 10°C Ta b.l 4, B.339 R， S 4 2 5(M+ 1) + 丁 a b.l 4, B.340 R， S 4 2 7(M+ 1) + T a b.l 4, B.341 R， S 4 7 1(M+ 1) + Ta b.l 4, B.342 R， S 1 2 7-5- 1 2 9· 50C Ta b.l 4, B.343 R， S 1 5 2-5 - 1 5 4- 5°C T a b.l 4, B.344 R， S 1 6 6 - 1 6 7°C Ta b.l 4, B.345 R， S 4 3 7(M+ 1) + 丁 a b. 1 4, B.346 R， S 4 3 7(M+ 1) + T a b.l 4, B.347 R， S 441(M+1) + T a b.l 4, B.348 R， S 4 4 3(M+ 1) + T a b.l 4, B.349 R， s 4 5 1(M+ 1) + Ta b.l 4, B.351 R， s 4 6 7(M+ 1) + T a b.l 4, B.352 R， s 4 7 6(M+ 1) + 68_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發明説明（） T a b.l 4, B.353 R ，S 4 8 6(M+ 1) + Ta b.l 4, B.354 R ，S 4 9 1(M+ 1) + T a b.l 4, B.355 R ，S 4 9 2(M+ 1) + T a b.l 4, B.359 R : ，S 4 1 1(M+ 1) + T a b.l 4, B.360 R， ，S 4 4 1(M+ 1) + Ta b.l 4, B.361 R ' ，S 4 5 2(M+ 1) + T a b.l 4, B.362 R， 丨S 4 6 7(M+ 1) + T a b.l 4, B.363 R， • S 4 7 6(M+ 1) + Ta b.l 4, B.364 R， ，S 4 2 6(M+1) + Ta b.l 4, B.365 R， S 440(M+1) + Ta b.l 4, B.366 R，S 44 2(M+1) + Ta b.l 4, B.367 R， S 4 5 2(M+ 1) + Ta b.l 4, B.368 R， S 4 5 2(M+ 1) + Ta b.l 4, B.369 R， S 4 5 6(M+ 1)+ T a b.l 4, B.370 R， S 4 5 9(M+ 1) + Ta b.l 4, B.371 R， S 4 6 6(M+ 1) + Ta b.l 4, B.372 R， S 4 6 7(M+ 1) + Ta b.l 4, B.373 R ’ S 4 8 2(M+ 1) + T a b.l 4, B.374 R， S 4 8 2(M+ 1) + T a b.l 4, B.375 R， S 4 9 1(M+ 1) + T a b.l 4, B.378 R， S 5 0 6(M+ 1) + T a b.l 4, B.379 R， S 5 0 7(M+ 1) + Ta b.l 4, B.380 R， s 5 4 9(M+ 1) + T a b · 1 5, B.3 R， s 1 4 7- 1 4 8°C T a b . 1 5, B.7 3 R， s 1 2 1-1 22°C T a b. 1 5, B.8 5 R， s 147-15〇0C T a b. 1 5, Β·9 1 R， s 1 5 6 - 1 5 8°C T a b. 1 5, B.9 7 R， s 1 6 0- 1 6 5oC 69 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 T a b.l 5，B.103 R，S 1 4 1-1 43°C T a b.l 6, B.3 R，S 1 4 7 - 1 5 0oC T a b.l 6, B.9 1 R，S 4 6 3(M+ 1) + T a b.l 6, B.193 R，S 4 3 7(M+ 1) + T a b . 1 6, B .248 R，S 5 0 9(M+ 1) + T a b.l 6, B.258 R，S 49 1(M+1) + T a b . 1 6, B .273 R，S 4 6 7(M+1) + T a b . 1 6 ? B .278 R，S 5 0 2(M+ 1) + T a b.l 6, B.334 R，S 1 5 8- 1 5 9°C T a b.l 6, B.339 R，S 4 5 1(M+ 1) + Ta b.l 6, B.340 R，S 4 5 3(M+ 1) + T a b · 1 6，B .345 R，S 4 6 3(M+1) + T a b . 1 6 ? B .346 R，S 4 6 3(M+ 1) + T a b.l 6，B.347 R，S 4 6 7(M+ 1) + T a b.l 6, B.348 R，S 4 6 9(M+ 1) + T a b . 1 6, B .349 R，S 4 7 8(M+1) + T a b.l 6, B.350 R，S 4 9 〇(M+ 1) + T a b.l 6, B.351 R，S 4 9 3(M+1) + T a b.l 6? B.352 R，S 5 〇 2(M+ 1) + T a b.l 6, B.353 R，S 5 1 2(M+ 1) + T a b.l 6, B.354 R，S 5 1 7(M+ 1) + T a b.l 6, B.355 R，S 5 1 8(M+1) + T a b.l 6, B.356 R，S 5 2 1(M+ 1) + T a b.l 6? B.357 R，S 5 3 5(M+ 1) + T a b.l 6，B.358 R，S 5 6 0(M+ 1) + T a b.l 6，B.362 R，S 4 9 3(M+1) + T a b.l 7，B.l R 油 T a b · 1 7，B · 3 R，S 1 2 3- 1 2 8°C 70_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Ta b.l 7, B.3 R 1 2 6 - 1 2 7°C Ta b.l 7, B.3 S 油 Ta b.l 7, B.l 1 R 油 T a b.l 7, B.7 9 R，S 144 一 145°C Ta b.l 7, B.8 2 R，S 1 1 5 5- 1 1 7 · 5°C T a b.l 7, B.8 5 R，S 1 39·5 - 1405oC Ta b.l 7, B.8 8 R，S 9 6 - 9 7 50C T a b.l 7, B.9 1 R，S 46 1(M+D + T a b.l 7, B.9 4 R，S 4 7 6(M+ 1)+ T a b . 1 7, B .248 R，S 5 0 7(M+ 1) + T a b.l 7，B.251 R，S 5 2 0(M-1)-； 5 2 2(M+ 1) + T a b.l 7, B.258 R，S 4 8 9(M+1) + T a b.l 7, B.261 R，S 5 〇 4(M+ 1) + T a b . 1 7, B .273 R，S 4 8 0(M+ 1) + T a b.l 7, B.334 R，S 1 3 5- 1 3 7°C T a b.l 7，B.339 R，S 44 9(M+1) + T a b · 1 7，B .340 R，S 4 5 1(M+ 1) + 丁 a b.l 7, B.345 R，S 4 6 1(M+ 1) + T a b.l 7，B.346 R，S 4 6 1(M+ 1) + T a b.l 7, B.347 R，S 4 6 5(M+ 1) + T a b.l 7，B.348 R，S 4 6 7(M+ 1) + T a b.l 7，B.349 R，S 4 7 5(M+ 1) + T a b.l 7, B.350 R，S 4 8 8(M+ 1) + T a b.l 7，B.351 R，S 49 1(M+1) + T a b.l 7, B.352 R，S 5 〇〇（M+ 1) + T a b.l 7，B.353 R，S 5 1 0(M+ 1) + T a b.l 7，B.354 R，S 5 1 5(M+ 1) + U_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 發明説明（） T a b.l 7, B.355 R · ，S 5 1 6(M+ 1) + Ta b.l 7, B.356 R ' ，S 5 1 9(M+1) + T a b.l 7, B.358 R， ，S 5 5 8(M+ 1) + Ta b.l 7, B.359 R， ，s 4 3 5(M+ 1) + Ta b.l 7, B.360 R， ，s 4 6 5(M+1) + Ta b.l 7, B.361 R， ，s 4 7 6(M+1) + T a b.l 7, B.362 R， 's 49 1(M+1) + Ta b.l 7, B.363 R， s 5 〇 0 (M+ 1) + T a b.l 7, B.364 R，S 4 5 0(M+ 1) + Ta b.l 7, B.365 R， s 4 6 4(M+1) + T a b.l 7, B.366 R， s 4 6 6(M+1) + Ta b.l 7, B.367 R， s 47 6(M+1) + T a b.l 7, B.368 R， s 4 7 6(M+ 1) + T a b.l 7, B.369 R， s 4 8 0(M+1) + Ta b.l 7, B.370 R， s 4 8 2(M+ 1)+ Ta b.l 7, B.371 R， s 4 9 0(M+1) + Ta b.l 7, B.372 R， s 4 9 1 (M +1) + T a b.l 7, B.373 R， s 5 0 6(M+ 1) + Ta b.l 7, B.374 R， s 5 0 6(M+ 1) + Ta b.l 7, B.375 R， s 5 1 5(M+ 1) + T a b.l 7, B.376 R， s 5 1 5(M+1) + T a b.l 7, B.377 R， s 5 2 5(M+ 1) + Ta b.l 7, B.378 R， s 5 3 0(M+ 1) + T a b· 1 7, B.379 R， s 5 3 1(M+1) + T a b.l 7, B.380 R， s 5 7 3(M+1) + Ta b.l 8, B.3 非對映立體異構物A 4 7 7(M+ 1) + Ta b.l 8, B.3 (rac.) 非對映立體異構物B 4 7 7(M—1)— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) JZ2- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 T a b· 1 8, B.3 8 (rac.) R，S 1 3 0- 1 3 2°C T a b· 1 8, B.8 5 R ，S 14 1-5-143 5°C/ T a b · 1 8, B.8 8 R ，S 4 5 9(M+ 1) + 1105-113 5°C/ T a b· 1 8, B.319 R ，S 4 7 4(M+1) + 1 6 1-1 6 3°C T a b.2 〇， B.3 R，S 1 4 0 - 1 4 30C T a b. 2 1 ? B.3 R， ，S 121-123°C T a b.2 1， B.8 8 R， -S 1 19.5 - 121 5°C T a b · 2 1, B.9 1 R，S 4 8 9(M+1) + T a b · 2 1, B.9 4 R， ，S 5 0 4(M+1) + T a b · 2 1, B.258 R， S 5 1 7(M+ 1) + T a b · 2 1， B.261 R，S 5 3 2(M+ 1) + T a b · 2 1， B.319 R， S 110-11 2°C 丁 a b · 2 1， B.334 R， S 1 2 7- 1 2 8°C T a b.2 1, B.339 R， S 4 7 7(M+ 1) + T a b · 2 1， B.340 R， S 4 7 9(M+ 1) + T a b.2 1, B.345 R， S 4 8 9(M+1) + 丁 a b · 2 1， B.347 R， S 4 9 4(M+1) + T a b · 2 1， B.348 R， S 4 9 5(M+ 1) + T a b · 2 1， B.349 R， S 5 〇 3(M+ 1) + T a b. 2 1， B.351 R， S 5 1 9(M+ 1) + T a b · 2 1， B.352 R， S 5 2 8(M+ 1) + T a b · 2 1， B.353 R， S 5 3 8(M+ 1) + T a b. 2 1, B.354 R， S 5 4 3(M+1) + T a b.2 1, B.355 R， S 5 44(M+1) + Ta b.2 1， B.356 R， S 5 4 7(M+1) + (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ___73 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） T a b.2 1, B.358 T a b.2 1, B.359 丁 a b.2 1，B.361 T a b.2 1, B.362 T a b.2 1，B.363 T a b . 2 1, B .364 T a b.2 1, B.365 T a b.2 1, B.366 T a b.2 1, B.367 T a b.2 1，B.368 T a b.2 1? B.369 T a b.2 1? B.370 T a b.2 1? B.371 T a b.2 1，B.372 T a b.2 1，B.373 T a b · 2 1，B .374 T a b.2 1? B.376 T a b.2 1，B.377 T a b.2 1，B.378 T a b.2 1, B.379 T a b · 2 1, B.381 T a b.2 4, B.3 T a b.2 5，B.3 丁 a b.2 7, B.3 T a b.2 7, B.3 Ta b.3 〇，B.3

R， S R， S R， S R， S R， S R， S R， S R， S R， S R， S R ’ S R， S R， S R， S R， S R， S R， S R， S R， S R， S R， S R， S R， S 5 8 6(M+ 1) + 4 6 3(M+ 1) + 5 0 4(M+ 1) + 5 1 9(M+ 1) + 5 2 8(M+ 1) + 4 7 8(M+1) + 4 9 2(M+1) + 4 9 4 (M +1) + 5 〇 4(M+ 1) + 5 0 4(M+ 1) + 5 0 9(M+ 1) + 5 1 0(M+ 1) + 5 1 8(M+ 1)+ 5 1 9(M+ 1) + 5 3 4(M+1) + 5 3 4(M+ 1) + 5 4 3(M+ 1) + 5 5 3(M+ 1) + 5 5 8(M+ 1) + 5 5 9(M+ 1) + 5 6 2 (M +1) + 1 1 9- 1 2 7°C 1 4 3- 1 4 9°C 5 8 7(M+ 1) + 5 8 7(M- 1)- 油 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (rac.)R，S _21 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

非對映立體異構物A (rac.) 非對映立體異構物B 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 T a b · 3 〇， B.334 R，S 1 3 5 — 1 3 70C Ta b.3 2, B.3 R，S 1 4 2- 1 44°C T a b.3 2, B.334 R，S 1 5 6- 1 5 7°C T a b.3 6, B.3 R，S 1 7 1-1 78°C T a b · 4 〇, B.3 R，S 1 5 1 —1 58°C T a b.4 7, B.3 R，S 1 4 5 — 1 4 70C Ta b.48, B.3 R，S 1 5 6- 1 5 8°C T a b.4 9, B.3 R，S 1 44 一 1 48°C T a b · 5 〇， B.3 R，S 1 2 3 - 1 2 6°C (M( E S M S )=電子噴霧質譜計 electrospray massspectrometry 中的離子峰） 表D (Ug i 中間產物） R2〇 NH. ) K F 、 NH —A —— •B (VI ) (Me代表甲基） 號碼R2 R 3 A B 物理數據 (m.p. °C) D1 H 4-氯，3-氧-本基 -CH2CH2- 3,4-二“6〇-苯基 油 D2 H 4-氯，3-CF3-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-1^0-苯基 油 D3 H 4-氯3-氟-苯基 -CH2CH2- 4-正丁基氧，3-MeO 94-97 -苯基 D4 H 3,4-二-氯-苯基 -CH2CH2- 3,4_:-MeO-苯基 油 D5 H 4番苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D6 H 4-Me-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 95-97 D7 H 4-CF30-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D8 H 3,4- —苯基 -CH2CH2- 3，4-二-MeO-苯基 油 75_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 D9 Η 4-N(Me)2-苯基 -ch2ch2- 3,4—二-MeO-苯基 油 D10 Η 4-MeS-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 71-75 D11 Η 3-Me-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D12 Η 3-CF3-苯基 -ch2ch2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D13 Η 4-PhO-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D14 Η 4-EtO-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 100-102 D15 Η 3,4-(0CH20)-苯基 ;-CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D16 Η 4-Ph-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D17 Η 4-i-丙基-本基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 87-91 D18 Η 4-(COOMe)-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 99-101 D19 Η 3,4-二备苯基 -CH2CH2- 3，4-二-MeO-苯基 油 D20 Η 4-第三丁基-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 83-87 D21 Η 4-CN-苯基 -ch2ch2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D22 Η 3·氯·本基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D23 Η 卜萘基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D24 Η 3,5-二-氯-苯基 -ch2ch2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D25 Η 2-噻吩-苯基 -ch2ch2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D26 Η 4-氯-本基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔基氧 -苯基 油 D27 Η 2-呋喃基 -ch2ch2- 3,4-二-MeO-苯基 油 D28 Η 4-Ph-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔基氧 -苯基 油 D29 Η 4-氣-苯基 -CH(CH3)CH2- 油 D30 Η 4-溴-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔基氧 -苯基 油 D31 Η 4-Me-苯基 -CH2CH2- 3-1^0,4_丙炔基氧 -苯基 油 D32 Η 4-溴苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4_(戊-2Μη-Γ· 油 76 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210X 297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 D33 Η 4-Me-苯基 -ch2ch2- -基氧)-苯基 油 D34 Η 2-萘基 -ch2ch2_ 3,4-二-MeO-苯基 油 D35 Η 3,4·___^氯-本基 _ch2ch2- 3-MeO,4-丙炔基氧 -苯基 油 D36 Η 4-Me-苯基 · ch(ch3)ch2- 3-MeO,4-丙炔基氧 -苯基 油 D37 Η 5-Me，2-呋喃基 -ch2ch2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D38 Η 3-氟-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D39 Η 5-Me，2-噻吩基 -CH2CH2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D40 Η 4-MeO-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 .油 D41 Η 2-MeO-苯基 -ch2ch2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D42 Η 3-氣-本基 -ch2ch2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D43 Η 2-氣-本基 -CH2CH2- 3-MeO,4·#丙氧基 •苯基 油 D44 Η 3,5-_•-截-苯基 -ch2ch2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D45 Η 3-Me，4_MeP-苯基 -CH2CH2- 3_MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D46 Η 4-N-乙醯胺-苯基 - ch2ch2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 77 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂 f 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 D47 Η 4-(COOMe)-苯基-CH2CH2- 3-MeO+烯丙氧基 -苯基 油 D48 Η 3,5-二-MeO-苯基-CH2CH2_ 3-MeO,4-烯丙氧基 _苯基 油 D49 Η 2,4-二-MeO-苯基-CH2CH2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D50 Η 2,4-二氯苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D51 Η 3-(N-吡咯啶)-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D52 Η 4-Ph-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D53 Η 3-溴-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D54 Η 3-MeO-4-丙炔氧 -CH2CH2- -苯基 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D55 Η 3-溴,2-噻吩基 -CH2CH2- 3-MeO,4」j：希丙氧基 -苯基 油 D56 Η 3-氟烯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D57 Η 3-(4，-氯-PhO)-苯基-CH2CH2- 3-MeO,4-烯丙氧基 -苯基 油 D58 Η 5-Me，2_ 呋喃基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D59 Η 3-氟-苯基 -CH2CH2· 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D60 Η 5-Me,2-噻吩基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 28_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 D61 Η 4-MeO_苯基 -ch2ch2- 3 -MeO，4-丙炔氧基 -苯基 油 D62 Η 2-MeO-苯某 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D63 Η 3-MeO-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D64 Η 3-氯-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D65 Η 2-氯-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D66 Η 3,5-二备苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D67 Η 3-Me，4-MeO-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D68 Η 4-N02-苯基 -ch2ch2_ 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D69 Η 4-N-乙醯胺-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D70 Η 4-(COOMe)-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D71 Η 3,5-二-MeO-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D72 Η 2,4-二-氯-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D73 Η 4办德略卩定)_苯基 -ch2ch2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D74 Η 3-溴-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 油 _苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 取- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 D75 Η 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 -ch2ch2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D76 Η 4-溴，2-_吩基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -本基 油 D77 Η 3-氧嫌基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -本基 油 D78 Η 4-(4，-氯-PhO) -苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D79 Η 2,4-二-^^0-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-丙炔氧基 -苯基 油 D80 Η 5-Me,2_呋喃基 -ch2ch2- 3-MeO,4-(戊-2Μη·Γ- 基氧)-苯基 油 D81 Η 3-氟-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊·2，-ΰι-Γ- 基氧)-苯基 油 D82 Η 5-Me，2-噻吩基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2，-ίη-Γ- 基氧 > 苯基 油 D83 Η 4-MeO-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2，-in-l，- 基氧)-苯基 油 D84 Η 2-MeO-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2，-in-l’- 基氧)-苯基 油 D85 Η 3-MeO-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2，-in-l’- 基氧)-苯基 油 D86 Η 2-氛-本基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2’-in-r- 基氧 > 苯基 油 D87 Η 3,5-__τ苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2，-in-l，- 基氧)-苯基 油 D88 Η 3-Me，4-MeO-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊·2，_ώ_Γ- 基氧)-苯基 油 __8H_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 583162 A7 B7 五、發明説明（） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 D89 Η 4-Ν〇2-苯基 -ch2ch2- 3-MeO,4-〇^-2’-in-l’- 基氧)-本基 油 D90 Η 4-(COOMe)-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2，-in-l，- 基氧)-苯基 油 D91 Η 3,5-二-MeO-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4_(戊-2，-in-r- 基氧)_苯基 油 D92 HG 2,4-二-1^0-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4·(戊-2，-in-l，- 基氧)-苯基 油 D93 Η 2,4·二-氯-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊 基氧)_苯基 油 D94 Η 4_(N-Dtt咯D定)_苯基 -ch2ch2- 3-MeO,4_(戊·2，-ήι-1，- 基氧)-苯基 油 D95 Η 3-溴-苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2，-in-l，- 基氧)-苯基 油 D96 Η 3-MeO,4-丙炔氧 •苯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2，-in-l·- 基氧)-本基 油 D97 Η 4-溴，2-噻吩基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2，-in-l，- 基氧)-苯基 油 D98 Η 3-氟烯基 -CH2CH2- 3-MeO,4-(戊-2，-ίη-Γ- 基氧)-苯基 油 D99 Η 4-(4’-氯-PhO)-苯基 -ch2ch2- 3_MeO,4-〇^-2，-in-l，- 基氧)-苯基 油 D100 Η 5-Me,2-呋喃基 -ch2ch2- 3,4-二 -MeO-苯基 油 D101 Η 3-氟-苯基 -CH2CH2- 3,4-—· -MeO-苯基 油 D102 Η 5-Me，2-噻吩基 -CH2CH2- 3,4-二 -MeO-苯基 油 D103 Η 4_MeO·苯基 -ch2ch2- 3,4-二 -MeO-苯基 油 D104 Η 2-MeO-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 ----------·! (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162 A7 B7 五 、發明説明（ 〇105 〇1〇6 〇107 〇108 〇109 D110 Dill 〇112 D113 〇114 〇115 〇116 0117 0118 0119 H 3_MeO-苯基 Η 2-氯-苯基 Η 3,5_二备苯基 H 3-Me，4-MeO-苯基 Η 4-Ν〇2-苯基 H 4-(COOMe)-苯基 Η 3,5-二-MeO-苯基 HG 2,4-二-MeO 苯基 H 2,4-二备苯基 Η 4-(N-[]比略D定)-苯基 Η 3-溴-苯基 H 3-MeO,4-丙炔氧 -苯基 Η 4-溴，2-噻吩基 Η 3-截傭基 Η 4-(4’-氯-PhO)-苯基 -CH2CH2- 3,4-二-MeO_ 苯基 油 -CH2CH2- 3，4-二-MeO-苯基 油 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 -CH2CH2_ 3,4-二-MeO-苯基 油 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 -CH2CH2- 3,4_ 二-MeO-苯基 油 -CH2CH2_ 3,4·二-MeO-苯基 油 -CH2CH2- 3,4_:-MeO-苯基 油 CH2CH2_ 3,4-二-MeO-苯基 油 -CH2CH2- 3,4-二-MeO-苯基 油 -CH2CH2_ 3,4-二-MeO-苯基 油 -CH2CH2· 3,4-二-MeO·苯基 油 -CH2CH2- 3,4-H-MeO-苯基 油 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 @ Ϊ化合物之配方實施例 製備式I化合物之配方，例如可乳化之濃縮物、溶液 、顆粒、粉劑及可濕性粉末，之實際步驟係敘述於W〇9 7/33890中。 B - 1 :於藤類上對抗匍萄生單軸霉(piasin〇para viticola) 之作用 a)餘量保護作用 藤類植株在4至5葉期時以由測試化合物的可濕性粉 末配方製備而得之噴霧混合物（0 · 0 2 %活性成份}= R2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨〇X 297公釐） 583162 A7 _____B7__ 五、發明説明（） 噴灑。在2 4小時之後，被處理過的植物係以真菌的孢子 懸浮液感染，真菌之侵襲是在9 5 - 1 〇 〇 %相對濕度及 2 0°C下培養6天後而評估。 b)餘量治療作用 藤類植株在4至5葉期時以真菌的孢子懸浮液感染。 在9 5 — 1 〇 0%相對濕度及2 0°C下之濕度箱中培養2 4小時之後，感染的植物被乾燥，且以由測試化合物的可 濕性粉末配方製備而得之噴霧混合物（0 · 0 2%活性成 份）來噴灑。在噴灑塗覆物乾燥後，被處理的植物係再次 置於濕度箱中。真菌之侵襲是在感染6天後來評估。 表1至5 0之化合物係顯示對抗藤類上葡萄生單軸霉 之非常良好的殺真菌作用。化合物T ab. 14，B. 203 ;Tab l4，B.319 ; 丁 ab l4，B.3 3 5 ; 丁 ab.l4，B.336 ;Tab.l5，B.3 ;Tab.l7 ,B · 1 ; Tab l7，B.3 ; Tab.l7，B 82 ; 丁 ab.l7，B.88 ;Tab.l7，B.251 ;Tab.2 1，B 3 ; Tab.21，B.88 ; Tab.21，B.31 9 ; T a b . 2 4，B . 3以及其他化合物幾乎完全抑制真菌 的侵襲（〇至10%之侵襲性）。在另一方面，在未處理 及感染之對照組植物上之葡萄生單軸霉侵襲性爲1 〇 〇 % 〇 B - 2 ··對抗於蕃茄植物上疫霉屬(Phytophthora)之作用 a)餘量保護作用 在栽培3週之後，蕃茄植物係以由測試化合物的可濕 --— ___^---— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 Α7 Β7 五、發明説明（） ---------1#! (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 性粉末配方所製得之噴霧混合物（〇 · 〇 2%活性成份） 噴灑。經過4 8小時之後，處理過的植物係以真菌的孢子 懸浮液感染。真菌之侵襲是在受感染植物在9 0 - 1 0 0 %相對濕度及2 0°C下培養4天後而評估。 b)系統性作用 在栽培3週之後，蕃茄植物係以由測試化合物的可濕 性粉末配方所製得之噴霧混合物（基於土壤體積之0·〇 2 %活性成份）噴灑。必須小心該噴霧混合物不會與植物 地面上的部分接觸。經過4天之後，處理過的植物係以真 菌的孢子懸浮液感染。真菌之侵襲是在受感染植物在9 0 一 1 0 0%相對濕度及2 0°C下培養4天後而評估。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表1至5 0之化合物係顯示持久的殺真菌效果(低於2 〇％的真菌侵襲）。化合物T a b . 1 4，B . 1 12 ; 丁 a b l4，B.2〇3 ; Tab.l4，B 335 ; Tab.l 4，Β·336 ; Tab.l5，B.3 ; Tab l7，B.l ;Tab l7，B.3 ;Tab.l7，B.82 ;Tab.l 7，B.85 ; Tab.l7，B.88 ; Tab_17，B.2 51 ；Tab-185B 3 ；Tab 215B 3 ；Tab· 21，B.88;Tab.21，B.31 9以及其他化合物幾 乎完全預防真菌的侵襲（0至5%之侵襲性）。在另一方 面，在未處理及感染之對照組植物上之疫霉屬侵襲性爲1 0 0%。 B - 3 :對抗於馬鈴薯植物上疫霉屬(Phytophthora)之作用 a)餘量保護作用 ____ 84 __ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇χ297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 A7 B7________ 五、發明説明（） 2 - 3週齡之馬鈴薯植物(Bintje品種)係以由測試化合物的 可濕性粉末配方所製得之噴霧混合物（0 · 0 2%活性成 份）噴灑。經過4 8小時之後，處理過的植物係以真菌的 孢子懸浮液感染。真菌之侵襲是在受感染植物在9 0 — 1 0 0 %相對濕度及2 0°C下培養4天後而評估。 b)系統性作用 2 - 3週齢之馬鈴薯植物(Bintje品種)係以由測試化合物的 可濕性粉末配方所製得之噴霧混合物（基於土壤體積之0 • 0 2%活性成份）噴灑。必須小心該噴霧混合物不會與 植物地面上的部分接觸。經過4天之後，處理過的植物係 以真菌的孢子懸浮液感染。真菌之侵襲是在受感染植物在 9 0 - 1 0 〇%相對濕度及2 CTC下培養4天後而評估。 表1至5 0之化合物係顯示持久的殺真菌效果(低於2 0 % 的真菌侵襲）。化合物T ab.l4，B.38;Tab-14 ，Β·203 ; Tab.l4，B.319 ; Tab.l5，B. 3 ;Tab.l7，B.l ;Tab.l7，B.3 ;Tab.l 7，Β·82 ; Tab.l7，B.85 ; Tab.l7，B.8 8 ; Tab. 17，B. 251以及其他化合物幾乎完全預防 真菌的侵襲（0至5%之侵襲性）。在另一方面，在未處 理及感染之對照組植物上之疫霉屬侵襲性爲1 0 0 %。 ____85 ϋ張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210x297公董) —I· 11 in-··— m^l i-ϋ· —-Hi iamtm i^nli —^—-^1 ·ϋ· C請先閲讀背面之注意事項存填寫本買)

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Claims (1)

1. 583162 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 氰基或羥基所單-或多取代； 除了下列以外的化合物 2-苯基苯基-乙基）-2-(4-胺基苯基）-磺醯基胺基-乙醯 胺， 2-苯基-N-(l-苯基-乙基）-2-(4-甲基苯基）-磺醯基胺基-乙醯 胺， 2-苯基苯基-乙基）-2-(4-氯苯基)-磺醯基胺基-乙醯胺 2-苯基苯基-乙基)-2-(4-硝基苯基)-磺醯基胺基·乙醯 胺' 2-苯基-N-(l-苯基-乙基）-2-(4-甲氧基苯基)-磺醯基胺基-乙 醯胺， 2-苯基-N-(l-苯基-乙基)-2-(4-氟苯基)-磺醯基胺基-乙醯胺 j 2-苯基-N-(l-苯基-乙基)-2-苯基-磺醯基胺基-乙醯胺，以及 2-苯基-N-(l-苯基-乙基)-2-甲烷-磺醯基胺基-乙醯胺。 2 ·根據申請專利範圍第1項之式I化合物，其中 n_1之數目； R i係爲C i 一 C 6烷基，C 2 - C 1Q烯基，其選擇性地經（：i 一 C8院基’ Cl~C8院氧基，Cl— C8院氧基羯基，鹵 素或氰基所單-或多取代；或爲基團NR a Rb，其中R a及 Rb每一個各自分別爲甲基或乙基； R 2係爲氫； R 3係爲苯基’其選擇性地經1至3個選自Cl 一 C 8烷基 _ 2 本紙張尺度，用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、tr 争· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 583162 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ，C 2 ~ C 8烯基，C i 一 C 8烷氧基，C i — C 8烷基硫基， Ci— C8院氧基羯基，Ci — Cs鹵素烷基，Ci— Cs鹵素 烷氧基，Ci—C8鹵素硫基烷基，鹵素，硝基或氰基之取 代基所取代； A#爲伸乙基；以及 B係爲苯基，其選擇性地經2至3個選自Ci — Cs烷基， Cl C 8院興基’ C3 — 〇8細氧基’ C 3 — C 8块氧基，苯 基一 Cl 一 C6院氧基’苯基—C3 — C6嫌氧基，苯基一 C3 - C 6炔氧基之取代基所取代（其中所有含苯基之基團可選 擇地經1至3個選自Ci — Cs烷基，c8烷氧基，Ci 一 Cs垸基硫基，Cl 一 Cs鹵素院基，CF3，CF3〇或 鹵素之取代基所取代）。 ‘ 3 ·根據申請專利範圍第2項之式I化合物，其中 η爲1之數目； Ri係爲C、— C 4烷基，其選擇性地經氟，氯，溴或二甲 胺所單-或多取代； R 2係爲氫； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R3係爲苯基，其選擇性地經1至3個選自Ci — Cs烷基 ，C2— C8嫌基，C3— C8環院基，Cl— C8院氧基’ Cl —c8烷基硫基，Ci — c8烷氧基羰基，Ci—Cs鹵素烷 基，Cl 一 C8鹵素院氧基，Cl 一 C8齒素硫基院基’鹵素 ，硝基或氰基之取代基所取代； A係爲伸乙基；以及 B係爲如下之基團 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公釐） 583162 A8 B8 ^__ 六、申請專利範圍

   八 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) o-r3 其中 R 8係爲C i — C 4烷基，以及 R9係爲Cl— C8院基’ C3 - C8嫌基’ C 3 — C 8快某， 苯基—Cl— C6院基，苯基一 C3 - C6嫌基，苯基一 C3 - C 6炔基(其中所有含苯基之基團可選擇地經1至3個選 自C : 一 C 8烷基，C F 3，C F 3〇或鹵素之取代基所取代 )° 4·—種製備申請專利範圍第1項的式I化合物之方 法，其包含 a )將式I I氨基酸或式I I氨基酸的羧基活化之衍生物 R1~S-NH—I—^COOH (丨丨） .(〇)n «3 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 與式V胺類反應 H2N-—A-—B ( V );或 b )將式I I I的磺醯基鹵化物或亞磺醯基鹵化物 I h onsMO 其中X爲鹵化物， 4 本紙張尺度適用中國國家揲準（CNS )八4規格（210X297公釐） 583162 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍 與式VI氨基酸衍生物反應 〇 (V I );且選擇性地 NH 一 A 一f C )將申請專利範圍第1項的式I化合物，其中η = 〇且 其中1^，112，113，厶及6爲式1中所定義者，氧化爲 其中η = 1之申請專利範圍第1項的式I化合物。 5 · —種控制及預防植物受到真菌侵襲之組成物，其 包含作爲活性成份之申請專利範圍第1項之式I化合物， 以及一種適合的載體。 6 · —種控制及預防植物受到真菌侵襲之方法，其包 含施用作爲活性成份之申請專利範圍第1項的式I化合物 於植物、植物的部分或植物的營養基質上。 7 ·根據申請專利範圍第6項之方法，其包含處理種 8·—種式VI之中間產物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R2 0 ΝΗ一Α — 8 (VI) 其中R2，R3，A及B爲如申請專利範圍第1項的式I化 合物中所定義者。 9·一種製備申請專利範圍第8項的式VI化合物之 方法，其包含 d )在酸性或鹼性狀況下於0°至1 0 0°C之溫度下將式 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公嫠） 583162 A8 B8 C8 D8 闩 3 —NH-—A-日 〇 六、申請專利範圍 X化合物水解 〇 Ji (X) ，其中R2，R3，A及B爲如申請專利範圍第1項的式I 化合物中所定義者，且其中Ru爲低烷基或氫。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 583162,, 年月日修正/更正/補充 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本發明係關於下述新穎的式I之α-氨基酸醯胺，其關 於那些物質之製備以及包含至少一種作爲活性成份的該等 化合物之農業化學組成物，本發明也關於該等組成物的製 備以及使用活性成份或組成物於控制或預防植物受到植物 致病性微生物感染，特別是真菌。 根據本發明之化合物相當於一般式I

   (0)n R3 NH—a一B 以及可能的異構物及其異構物之混合物， 其中取代基如下所定義： η係爲〇或1之數目； R 4系爲選擇性取代之烷基，烯基，炔基，環烷基， 環烷基烷基，芳基或芳烷基；或爲NR a Rb基團，其中R a及Rb每一個各自分別爲氫，烷基或一起形成亞烷基橋； R 2係爲氫或烷基； R 3係爲選擇性取代的芳基或雜芳基； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A係爲亞院基；以及 B係爲選擇性取代的芳基； 除了下列以外的化合物 2-苯基苯基-乙基)-2-(4-胺基苯基)-磺醯基胺基-乙醯 胺， 2-苯基-N-(l-苯基-乙基)-2-(4-甲基苯基)-磺醯基胺基-乙醯 胺， 5 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 13 583162, A7 B7 年月 π修正/更正/補元 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2-苯基-N-(l-苯基-乙基)-2-(4-氯苯基)-磺醯基胺基-乙醯胺 ，2-苯基-N-(l-苯基-乙基)-2-(4-硝基苯基)-磺醯基胺基-乙 醯胺， 2-苯基-N-(l-苯基-乙基)-2-(4-甲氧基苯基)-磺醯基胺基-乙 醯胺， 2-苯基-N-(l-苯基-乙基)-2-(4-氟苯基)-磺醯基胺基-乙醯胺 J 2-苯基-Ν-(1·苯基-乙基)-2-苯基-磺醯基胺基-乙醯胺，以及 2-苯基-N-(l-苯基-乙基)-2-甲烷_磺醯基胺基-乙醯胺。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 上述的烷基，烯基，炔基，環烷基，環烷基烷基，芳 基，芳烷基或雜芳基可攜帶一或多個不同的取代基。一般 在這些基團中不超過五個取代基是同時存在。這歇基團的 取代基之實例係爲：烷基，烯基，炔基，環烷基，環烷基 烷基，苯基及苯基烷基，對於所有前述的基團而言，可能 交替地攜帶一或多個相同或不同鹵素原子；烷氧基；烯氧 基；块氧基；院氧院基；鹵垸氧基；垸基硫基；鹵院基硫 基；烷基磺醯基；甲醯基；烷醯基；羥基；鹵素；氰基； 硝基；胺基；烷基胺基；二烷基胺基；羧基；烷氧基羰基 ;烯氧基羰基；缺氧基羰基。 在上式I中，“鹵素”係包括氟，氯，溴及碘，較佳爲 氟，氯或碘。 烷基，烯基及缺基基團可爲直鏈或分支的，此亦適用 於其他包含烷基、烯基或炔基之基團的烷基、烯基或炔基 部分。 6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）