CN1270707C - 滴眼液 - Google Patents

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Abstract

一种滴眼液，其包含普拉洛芬或它的药用盐和一种血管收缩药，该滴眼液对改善外眼区域，特别是结膜和角膜周区域的充血是有效的。

Description

滴眼液
技术领域
本发明涉及一种滴眼液，其消除或缓解外眼区域，特别是结膜和角膜周区域的充血。
背景技术
由于物理或化学刺激，如光线，烫伤，烟，化学物质的蒸气等，球结膜(眼白)很容易充血。另外，眼睑炎，结膜炎等也引起充血。为消除这些充血，使用了市场上可购买的含血管收缩药的滴眼液，它们提供了临时的作用。然而，伴随角膜周区域严重充血的角膜周的充血是由角膜，巩膜和眼色素层中的炎症引起的，并且滴注血管收缩药不能消除充血。即使是滴注含消炎药如尿囊素，甘草酸二钾等，和血管收缩药如盐酸萘唑啉等的滴眼液也不足以消除或缓解由这些炎症引起的充血。
发明内容
本发明的一个主要目的是提供一种有效消除或缓解外眼区域(特别是结膜和角膜周区域)充血的滴眼液。
作为本发明人为试图达到上述提及的目的而进行的广泛研究的结果，已发现含普拉洛芬(化学名：α-甲基-5H-[1]苯并吡喃[2，3-b]吡啶-7-乙酸)或它的一种药用盐和一种血管收缩药的滴眼液消除或明显缓解外眼区域的充血，这导致完成了本发明。
因此，本发明涉及如下内容：
(1)一种滴眼液，其包含普拉洛芬或它的药用盐和血管收缩药。
(2)按照上述(1)的滴眼液，其中包含0.01-2.0重量/体积％普拉洛芬浓度的普拉洛芬或它的药用盐，和0.0005-0.1重量/体积％浓度的血管收缩药。
(3)按照上述(1)或(2)的滴眼液，其中所述血管收缩药是至少选自盐酸萘唑啉，四氢唑啉，脱羟肾上腺素和它们的药用盐的一种。
(4)按照上述(1)的滴眼液，其为一种用于改善外眼区域充血的试剂。
(5)一种对外眼区域充血具有改善作用的血管收缩药的增强剂，其包含作为活性成分的普拉洛芬或它的药用盐。
(6)按照上述(5)的增强剂，其中所述血管收缩药是选自萘唑啉，四氢唑啉，脱羟肾上腺素和它们的药用盐中的至少一种。
(7)一种改善外眼区域充血的方法，其包含对患者给药有效量的普拉洛芬或它的药用盐，和有效量的血管收缩药。
(8)按照上述(7)的方法，其中所述血管收缩药是选自萘唑啉，四氢唑啉，脱羟肾上腺素和它们的药用盐中的至少一种。
(9)普拉洛芬或它的药用盐和选自萘唑啉、四氢唑啉、脱羟肾上腺素和它们的药用盐中的至少一种的血管收缩药在生产用于改善外眼区域充血的药剂中的应用。
(10)按照上述(9)的应用，其中所述药剂包含0.01-2.0重量/体积％普拉洛芬浓度的普拉洛芬或它的药用盐，和0.0005-0.1重量/体积％的血管收缩药。
(11)按照上述(9)或(10)的应用，其中所述血管收缩药是选自萘唑啉，四氢唑啉，脱羟肾上腺素和它们的药用盐中的至少一种。
(12)普拉洛芬或它的药用盐用于生产对外眼区域充血具有改善作用的血管收缩药的增强剂的应用。
(13)按照上述(12)的应用，其中所述血管收缩药是选自萘唑啉，四氢唑啉，脱羟肾上腺素和它们的药用盐中的至少一种。
(14)一种包含按照上述(4)的滴眼液的商品包装和与此有关的说明书，该说明书陈述了所述滴眼液可以或应当用于改善外眼区域的充血。
(15)一种包含按照上述(5)的对外眼区域充血具有改善作用的血管收缩药的增强剂的商品包装和与此有关的说明书，该说明书陈述了所述增强剂可以或应当用于增强血管收缩药对外眼区域充血的改善作用。
发明详述
本发明提供了一种滴眼液，其包含普拉洛芬或它的药用盐和血管收缩药。本发明还提供了一种对外眼区域充血具有改善作用的血管收缩药的增强剂，其包含作为活性成分的普拉洛芬或它的药用盐，并且当其与血管收缩药同时使用时，其可加强由下述提及的血管收缩药控制的对外眼区域充血的改善作用。在下文中，本发明的滴眼液和增强剂也共同指“本发明的制剂”
在本发明中，血管收缩药对外眼区域充血的改善作用的增强作用是指与单独使用血管收缩药相比，明显地改善了血管收缩药具有的对外眼区域充血的消除或缓解作用，其可通过同时使用本发明的增强剂而实现。
在本发明中使用的血管收缩药的示例是萘唑啉，四氢唑啉，脱羟肾上腺素，肾上腺素，麻黄碱，甲基麻黄碱，它们的药用盐等，它们可单独或两种或多种联合使用。其中，更优选萘唑啉，四氢唑啉，脱羟肾上腺素。药用盐的实例包括氢氯化物和硝酸盐。而血管收缩药的浓度可依据各种药物试剂的性能适当地确定，通常为0.0005-0.1重量/体积％。
本发明的滴眼液的剂型可以是，例如水溶液，悬浮液，乳剂等，优选以水溶液的形式提供。
本发明的增强剂可采取眼软膏或滴眼液的剂型。滴眼液的剂型是上述提及的那些剂型，优选以水溶液的形式提供。
在本发明中，普拉洛芬的药用盐的示例是，但不局限于金属盐如钠盐，钾盐，钙盐，镁盐，铝盐等，和与有机碱如三乙胺，二乙胺，吗啉，哌嗪等的盐。
在本发明制剂中普拉洛芬或它的药用盐的含量为：作为标准含量，普拉洛芬通常为0.01-2.0重量/体积％，优选0.05-1.0重量/体积％，按照使用对象，其可被适当地提高或降低。
除了上述成分，如果需要，本发明的制剂可包含任选成分。例如，如果需要，可加入消炎药如甘草酸二钾，尿囊素，ε-氨基己酸等，维生素如黄素腺嘌呤二核苷酸钠(flavin adenin dinucleotide sodium)，维生素B12，维生素B6，醋酸维生素E等，氨基酸如天冬氨酸，氨基乙磺酸等，抗胆碱酯酶剂如甲基硫酸新斯的明等。
如果适量，本发明的制剂可进一步包含添加剂如缓冲液，等渗试剂，溶解助剂，防腐剂，粘碱(viscous base)，螯合剂和清凉剂。
缓冲液的实例包括磷酸盐缓冲液，硼酸盐缓冲液，柠檬酸盐缓冲液，酒石酸盐缓冲液，醋酸盐缓冲液，氨基酸等。
等渗试剂的实例包括糖类如山梨醇，葡萄糖，甘露醇等，多元醇如甘油，丙二醇等，盐如氯化钠等，硼酸等。
溶解助剂的实例包括非离子表面活性剂和多元醇等，非离子表面活性剂如聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯，聚氧乙烯氢化蓖麻油，tyloxapol，pluronic等，多元醇如甘油，聚乙二醇等。
防腐剂的实例包括季铵盐如氯化苯甲烃铵，氯化苄乙氧铵，氯化十六烷基吡啶等，对羟基苯甲酸酯如对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸乙酯，对羟基苯甲酸丙酯，对羟基苯甲酸丁酯等，苄醇，山梨酸，乙基汞硫代水杨酸钠，氯代丁醇，脱氢乙酸钠等。
粘碱的实例包括水溶聚合物和纤维素等，水溶聚合物如聚乙烯吡咯烷酮，聚乙二醇，聚乙烯醇等，纤维素如羟乙基纤维素，甲基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羧甲基纤维素钠等。
螯合剂的实例包括乙二胺四乙酸钠，柠檬酸等，和清凉剂的实例包括1-薄荷醇，冰片，樟脑，桉树油等。
本发明的制剂的pH通常调至6.0-8.5，优选约7.0-8.0。
可按照本来已知的制备方法，例如在日本药典第十三版，制剂常规中描述的方法，制备本发明的滴眼液。例如，在水中溶解缓冲液，等渗试剂，防腐剂和其它添加剂，然后溶解血管收缩药和普拉洛芬，并灭菌，以生产本发明的滴眼液。
依据增强剂的剂型，可按照本来已知的制备方法生产本发明的增强剂。例如，可按照日本药典第十三版，制剂常规中描述的方法生产增强剂。
本发明进一步提供了一种改善外眼区域充血的方法，其包含对患者给药有效量的普拉洛芬或它的药用盐，和有效量的血管收缩药。在本发明的方法中，普拉洛芬或它的药用盐和血管收缩药可作为单独制剂来制备并给药，或者制成包含两种成分的单一制剂并给药。
在本发明中，“外眼区域”指的是在组成眼附件的组成部分中，面对体表的区域，如同在眼科领域中通常使用的区域，具体包括眼睑，结膜，角膜，前巩膜等。而且，在本发明中，外眼区域充血的改善指的是消除或缓解外眼区域，特别是结膜和角膜周区域的充血。
按照本发明改善外眼区域充血的方法，可使用如上述提及生产的本发明的制剂。当使用本发明的滴眼液时，只要它能足以提供缓解充血的作用，它的剂量可以是任意的。在滴眼液包含0.003重量/体积％比例的盐酸萘唑啉和0.05重量/体积％比例的普拉洛芬的情况下，通过滴注到眼内，一天滴注3-5次0.05-0.1ml的滴眼液，从而消除或显著缓解外眼区域的充血。
实施例
通过下列试验实施例和实施例更详细地说明本发明，这些实施例不应被理解为限制本发明。
试验实施例1：对兔外眼区域充血的作用
用常规方法制备含普拉洛芬和作为血管收缩药的盐酸萘唑啉或盐酸四氢唑啉，并具有表1中所示配方的滴眼液。将0.1％花生四烯酸钠溶液(50μl)一次滴注到兔眼内，以诱导眼粘膜充血和水肿，接着观察。在诱导前一小时，将每种滴眼液(50μl)一次滴注到兔眼内，在诱导5分钟，10分钟和60分钟后，充血度被评估为5个等级，示于表2，水肿度被评估为6个等级，示于表3(n＝5)。充血和水肿度的结果(5只兔子的平均值)分别示于表4和5。
                              表1
  A   B   C   D   E
  普拉洛芬盐酸萘唑啉盐酸四氢唑啉硼酸硼砂无菌纯净水总量pH   0.05g--1.6g适量适量100ml7.5   -0.003g-1.6g适量适量100ml7.5   --0.05g1.6g适量适量100ml7.5   0.05g0.003g-1.6g适量适量100ml7.5   0.05g-0.05g1.6g适量适量100ml7.5
                   表2
 充血级别   分数
 未充血角膜周血管轻微扩张角膜周血管明显扩张角膜周血管显著扩张角膜周血管更进一步扩张引起beefy red   01234
             表3
  水肿度   分数
  无肿胀观察到轻微等级的水肿比正常稍微肿胀显著肿胀肿胀并低垂到眼睑上肿胀以引起外翻   012345
                         表4
  制剂   滴注后5分钟   滴注后10分钟   滴注后60分钟
  ABCDE   3.63.22.40.81.2   3.63.22.40.21.2   3.03.42.00.60.8
                        表5
  制剂  滴注后5分钟   滴注后10分钟   滴注后60分钟
  ABCDE   3.02.83.00.20.2   3.03.03.00.20.2   3.03.02.400
从示于表4中的结果清楚地看出，单独使用普拉洛芬，盐酸萘唑啉和盐酸四氢唑啉未显示充血缓解作用，相反，含普拉洛芬和一种血管收缩药的滴眼液D和E诱导后立即显示优良的改善外眼区域充血的作用。
关于示于表5中的水肿度，即使是诱导后60分钟，单独使用普拉洛芬，盐酸萘唑啉和盐酸四氢唑啉也显示显著的肿胀，但含普拉洛芬和一种血管收缩药的滴眼液D和E诱导后未立即显示水肿。
实施例1
普拉洛芬                             0.05g
盐酸四氢唑啉                         0.05g
硼酸                                 1.6g
硼砂                                 适量
氯化苯甲烃铵                         0.005g
聚山梨醇酯80                         0.1g
无菌纯净水                           加至100ml
将聚山梨醇酯80，硼酸，盐酸四氢唑啉，普拉洛芬和氯化苯甲烃铵完全溶解在无菌纯净水(ca.70ml)中，并用硼砂调pH至7.0，然后加入无菌纯净水至总体积为100ml。通过过滤对该溶液灭菌，并装于适于滴眼液的容器内。
实施例2
普拉洛芬                                0.05g
盐酸去氧肾上腺素                        0.1g
磷酸二氢酸钠                            0.2g
氯化钠                                  0.8g
氯化苯甲烃铵                            0.005g
聚山梨醇酯80                            0.1g
氢氧化钠                                适量
无菌纯净水                              加至100ml
将聚山梨醇酯80，磷酸二氢钠，氯化钠，盐酸去氧肾上腺素，普拉洛芬和氯化苯甲烃铵完全溶解在无菌纯净水(ca.70ml)中，并用氢氧化钠调pH至7.5，然后用无菌纯净水加至总体积为100ml。通过过滤对该溶液灭菌，并装于适于滴眼液的容器内。
实施例3
普拉洛芬                                0.05g
盐酸萘唑啉                              0.003g
氯化钠                                  0.8g
柠檬酸                                  0.2g
硼砂                                    适量
氯化苯甲烃铵                            0.005g
聚山梨醇酯80                            0.1g
无菌纯净水                              加至100ml
将聚山梨醇酯80，柠檬酸，氯化钠，盐酸萘唑啉，普拉洛芬和氯化苯甲烃铵完全溶解在无菌纯净水(ca.70ml)中，并用硼砂调pH至7.8，然后用无菌纯净水加至总体积为100ml。通过过滤对该溶液灭菌，并装于适于滴眼液的容器内。
实施例4
普拉洛芬                           0.05g
盐酸萘唑啉                         0.003g
甲基硫酸新斯的明                   0.005g
氯化钠                             0.8g
硼酸                               0.2g
氯化苄乙氧铵                       0.005g
聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯80           0.1g
氢氧化钠                           适量
无菌纯净水加至                     100ml
将聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯80，硼酸，氯化钠，甲基硫酸新斯的明，盐酸萘唑啉，普拉洛芬和氯化苄乙氧铵完全溶解在无菌纯净水(ca.70ml)中，并用氢氧化钠调pH至7.5，然后用无菌纯净水加至总体积为100ml。通过过滤灭菌该溶液，并装于适于滴眼液的容器内。
实施例5
普拉洛芬的钠盐                      0.055g
盐酸萘唑啉                          0.003g
氯化钠                              0.8g
硼酸                                0.2g
氯化苄乙氧铵                        0.005g
聚山梨醇酯80                        0.1g
氢氧化钠                            适量
无菌纯净水                          加至100ml
将聚山梨醇酯80，硼酸，氯化钠，盐酸萘唑啉，普拉洛芬的钠盐和氯化苄乙氧铵完全溶解在无菌纯净水(ca.70ml)中，并用氢氧化钠调pH至7.5，然后用无菌纯净水加至总体积为100ml。通过过滤对该溶液灭菌，并装于适于滴眼液的容器内。
实施例6
普拉洛芬                      0.05g
盐酸萘唑啉                    0.003g
氯化钠                        0.8g
柠檬酸                        0.2g
硼砂                          适量
山梨酸                        0.1g
1-薄荷醇                      0.002g
聚山梨醇酯80                  0.1g
无菌纯净水                    加至100ml
将柠檬酸，氯化钠，山梨酸，盐酸萘唑啉和普拉洛芬完全溶解在无菌纯净水(ca.70ml)中，并用硼砂调pH至7.3。向获得的溶液中加入分散于聚山梨醇酯80中的1-薄荷醇，加入无菌纯净水至总体积为100ml。通过过滤对该溶液灭菌，并装于适于滴眼液的容器内。
工业适用性
通过结合使用普拉洛芬或它的一种药用盐和血管收缩药，可有效地消除或缓解外眼区域的充血。
本申请是基于在日本提交的专利申请号2000-145641，该申请的内容结合于此作为参考。

Claims (4)

1.一种滴眼液，其包含普拉洛芬浓度为0.01-2.0重量/体积％的普拉洛芬或它的药用盐，和浓度为0.0005-0.1重量/体积％的选自萘唑啉、四氢唑啉、脱羟肾上腺素和它们的药用盐中的至少一种的血管收缩药。
2.普拉洛芬或它的药用盐和选自萘唑啉、四氢唑啉、脱羟肾上腺素和它们的药用盐中的至少一种的血管收缩药在生产用于改善外眼区域充血的药剂中的应用。
3.按照权利要求2的应用，其中所述药剂包含普拉洛芬浓度为0.01-2.0重量/体积％的普拉洛芬或它的药用盐，和0.0005-0.1重量/体积％的所述血管收缩药。
4.普拉洛芬或它的药用盐用于生产对外眼区域充血具有改善作用的血管收缩药的增强剂的应用，其中所述血管收缩药选自萘唑啉、四氢唑啉、脱羟肾上腺素和它们的药用盐中的至少一种。
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