RU2010141542A - Низковязкие высокофлокулированные суспензии триамцинолона ацетонида для интравитреальных инъекций - Google Patents

Abstract

1. Водная композиция суспензии, в частности, подходящая для глазных инъекций, где указанная композиция суспензии не содержит консерванта, имеет рН от 6 до 7,5, вязкость 2-12 сПз и степень флокулирования выше 5 и состоит, по существу, из: ! а) 3,5-4,5% (вес./об.) слаборастворимого лекарственного средства, причем лекарственное средство имеет среднеобъемный диаметр 3-10 мкм; ! б) 0,45-0,55% (вес./об.) натриевой карбоксиметилцеллюлозы; ! в) 0,002-0,02% (вес./об.) полисорбата 80 или тилоксапола; ! г) одной или нескольких фармацевтически приемлемых хлоридных солей в качестве агентов для подведения тоничности в общем количестве, достаточном для осмоляльности композиции суспензии 250-300 мОсм; ! д) буферного агента; ! е) воды для инъекций; и ! ж) необязательно агента для подведения рН до 6-7,5. ! 2. Композиция суспензии по п.1, где композиция суспензии имеет степень флокулирования выше 6. ! 3. Композиция суспензии по п.2, где композиция суспензии имеет степень флокулирования выше 7. ! 4. Композиция суспензии по п.1, где концентрация триамцинолона ацетонида составляет 4% (вес./об.). ! 5. Композиция суспензии по п.1, где натриевая карбоксиметилцеллюлоза имеет молекулярный вес такой, что 2%-ный (вес./об.) раствор натриевой карбоксиметилцеллюлозы в воде при 25°С имеет вязкость 25-50 сПз. ! 6. Композиция суспензии по п.1, где концентрация натриевой карбоксиметилцеллюлозы составляет 0,5% (вес./об.). ! 7. Композиция суспензии по п.1, где концентрация полисорбата 80 составляет 0,01-0,02% (вес./об.). ! 8. Композиция суспензии по п.7, где концентрация полисорбата 80 составляет 0,015% (вес./об.). ! 9. Композиция суспензии по п.1, содержащая хлорид натрия, хлорид калия, хлорид кальция и хлорид магния. ! 10. Композ�

Claims (20)

1. Водная композиция суспензии, в частности, подходящая для глазных инъекций, где указанная композиция суспензии не содержит консерванта, имеет рН от 6 до 7,5, вязкость 2-12 сПз и степень флокулирования выше 5 и состоит, по существу, из:

а) 3,5-4,5% (вес./об.) слаборастворимого лекарственного средства, причем лекарственное средство имеет среднеобъемный диаметр 3-10 мкм;

б) 0,45-0,55% (вес./об.) натриевой карбоксиметилцеллюлозы;

в) 0,002-0,02% (вес./об.) полисорбата 80 или тилоксапола;

г) одной или нескольких фармацевтически приемлемых хлоридных солей в качестве агентов для подведения тоничности в общем количестве, достаточном для осмоляльности композиции суспензии 250-300 мОсм;

д) буферного агента;

е) воды для инъекций; и

ж) необязательно агента для подведения рН до 6-7,5.

2. Композиция суспензии по п.1, где композиция суспензии имеет степень флокулирования выше 6.

3. Композиция суспензии по п.2, где композиция суспензии имеет степень флокулирования выше 7.

4. Композиция суспензии по п.1, где концентрация триамцинолона ацетонида составляет 4% (вес./об.).

5. Композиция суспензии по п.1, где натриевая карбоксиметилцеллюлоза имеет молекулярный вес такой, что 2%-ный (вес./об.) раствор натриевой карбоксиметилцеллюлозы в воде при 25°С имеет вязкость 25-50 сПз.

6. Композиция суспензии по п.1, где концентрация натриевой карбоксиметилцеллюлозы составляет 0,5% (вес./об.).

7. Композиция суспензии по п.1, где концентрация полисорбата 80 составляет 0,01-0,02% (вес./об.).

8. Композиция суспензии по п.7, где концентрация полисорбата 80 составляет 0,015% (вес./об.).

9. Композиция суспензии по п.1, содержащая хлорид натрия, хлорид калия, хлорид кальция и хлорид магния.

10. Композиция суспензии по п.9, содержащая 0,4-0,6% (вес./об.) хлорида натрия, 0,05-0,1% (вес./об.) хлорида калия, 0,04-0,06% (вес./об.) хлорида кальция и 0,01-0,04% (вес./об.) хлорида магния.

11. Композиция суспензии по п.1, где буферный агент содержит ацетат натрия и цитрат натрия.

12. Композиция суспензии по п.1, где композиция суспензии имеет вязкость 2-9 сПз.

13. Композиция суспензии по п.12, где композиция суспензии имеет вязкость 2-8 сПз.

14. Водная композиция суспензии, в частности, подходящая для глазных инъекций, где указанная композиция суспензии не содержит консерванта, имеет рН от 6 до 7,9, вязкость 2-12 сПз и степень флокулирования выше 5 и состоит, по существу, из:

а) 0,5-8,0% (вес./об.) слаборастворимого лекарственного средства, причем лекарственное средство имеет среднеобъемный диаметр 3-10 мкм;

б) 0,45-0,55% (вес./об.) натриевой карбоксиметилцеллюлозы;

в) 0,002-0,02% (вес./об.) полисорбата 80 или тилоксапола;

г) одной или нескольких фармацевтически приемлемых хлоридных солей в качестве агентов для подведения тоничности;

д) воды для инъекций;

е) необязательно буферного агента; и

ж) необязательно агента для подведения рН до 6-7,9.

15. Композиция суспензии по п.14, где слаборастворимое лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из лекарственных средств для лечения макулярного отека; лекарственных средств для лечения окклюзии вены сетчатки; лекарственных средств для лечения географической атрофии; лекарственных средств для лечения сухой возрастной макулярной дегенерации; и лекарственных средств для лечения влажной возрастной макулярной дегенерации.

16. Композиция суспензии по п.14, где слаборастворимым лекарственным средством является тандоспирон.

17. Композиция суспензии по п.14, где композиция суспензии содержит полисорбат 80.

18. Способ лечения офтальмологического расстройства, включающий введение с помощью интравитреальной инъекции композиции суспензии, состоящей, по существу, из:

а) 0,5-8,0% (вес./об.) слаборастворимого лекарственного средства, причем лекарственное средство имеет среднеобъемный диаметр 3-10 мкм;

б) 0,45-0,55% (вес./об.) натриевой карбоксиметилцеллюлозы;

в) 0,002-0,02% (вес./об.) полисорбата 80 или тилоксапола;

г) одной или нескольких фармацевтически приемлемых хлоридных солей в качестве агентов для подведения тоничности;

д) воды для инъекций;

е) необязательно буферного агента; и

ж) необязательно агента для подведения рН до 6-7,9.

19. Способ по п.18, в котором композиция суспензии содержит полисорбат 80.

20. Способ улучшения визуализации стекловидного тела в ходе витрэктомии, включающий введение с помощью интравитреальной инъекции композиции суспензии, состоящей, по существу, из:

а) 0,5-8,0% (вес./об.) слаборастворимого лекарственного средства, причем лекарственное средство имеет среднеобъемный диаметр 3-10 мкм;

б) 0,45-0,55% (вес./об.) натриевой карбоксиметилцеллюлозы;

в) 0,002-0,02% (вес./об.) полисорбата 80 или тилоксапола;

г) одной или нескольких фармацевтически приемлемых хлоридных солей в качестве агентов для подведения тоничности;

д) воды для инъекций;

е) необязательно буферного агента; и

ж) необязательно агента для подведения рН до 6-7,9.