TW201542241A - 兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物 - Google Patents

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Abstract

本發明之目的在於提供一種針對含有普拉洛芬及/或其鹽之兩性離子性SCL用眼科用組成物，能抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL之技術。在含有普拉洛芬及/或其鹽之兩性離子性SCL用眼科用組成物當中，使其含有甘草酸及/或其鹽，藉此能有效地抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL。

Description

兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物 發明領域
本發明係有關於一種能抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性軟式隱形眼鏡之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物。又，本發明係有關於一種抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性軟式隱形眼鏡之方法。
發明背景
近年來開發出拋棄式與可長時間連續配戴之軟式隱形眼鏡(以下亦簡稱為SCL)，SCL配戴者持續增加。以往SCL多為使用非離子性或陰離子性之材料，近年來兩性離子性SCL作為能抑制淚液中的蛋白質、脂質、細胞斷片等聚積於鏡片表面之SCL而受到實用化。因此，為了提高兩性離子性SCL配戴者之便利性，需要有在配戴兩性離子性SCL之狀態下可以使用的點眼劑(兩性離子性SCL用點眼劑)。
關於SCL用點眼劑，其製劑設計上必須發揮所欲藥效，還加上不會對SCL產生不良影響。特別是，SCL用點眼劑中的藥物若吸附在SCL，會造成鏡片變形、使用感低落等，還會有對於眼黏膜無法獲得所欲藥理效果之狀況， 故在SCL用點眼劑之製劑設計上，抑制藥物吸附在SCL上變成特別重要的課題。又，藥物之吸附特性會根據SCL表面特性而改變，故SCL用點眼劑之製劑設計上必須對應所適用SCL之材料。
另一方面，普拉洛芬及/或其鹽具有抑制造成發炎或疼痛原因之前列腺素的生物合成之作用，在眼科領域上，以眼睛充血或癢等症狀之緩和、及眼瞼炎、結膜炎、包含上鞏膜炎之鞏膜炎、術後發炎、前眼色素層炎等之預防或治療為目的被廣泛地使用。關於含有普拉洛芬及/或其鹽之SCL用點眼劑之製劑技術亦已有數種被提出。例如專利文獻1中，揭露了含有普拉洛芬或其鹽與聚己縮胍或其鹽之聚矽氧水凝膠隱形眼鏡用之眼科組成物，能抑制脂質吸附與花粉蛋白質蓄積在非離子性聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。然而，專利文獻1中關於普拉洛芬吸附於SCL並無研討，且亦無揭露可適用在兩性離子性SCL之技術。專利文獻2中，揭露了含有普拉洛芬或其鹽與甘草酸鹽類之組成物對於眼睛疲勞之改善有效，可使用作為SCL用點眼劑。然而，專利文獻2並無任何關於普拉洛芬吸附於SCL之研討，非屬揭露可實用化作為兩性離子性SCL用點眼劑之技術者。
又，以往亦有研討關於抑制藥物吸附於SCL之製劑技術。例如，專利文獻3中，揭露了包含有(A)抗組織胺劑、(B)甘草酸及/或其鹽、(C)硫酸軟骨素及/或其鹽、及(D)0.5w/v%以上之聚乙烯吡咯烷酮，且pH5.5~6.8之SCL用組成物，其可抑制抗組織胺劑吸附於SCL。專利文獻4中， 揭露了包含有(A)氯菲安明及/或其鹽、(B)多羧酸及/或其鹽之離子性聚矽氧水凝膠隱形眼鏡用點眼劑，其可抑制氯菲安明及/或其鹽吸附於SCL。然而，專利文獻3及4中僅揭露了以抑制氯菲安明及/或其鹽吸附於SCL為目的之製劑技術，非屬揭露可適用於普拉洛芬之製劑技術者。專利文獻5中，揭露了包含有(A)於具有2級胺基及/或3級胺基之胺及其鹽中所選出之鹼性藥物、及(B)含有從胺基酸及其鹽、酸性黏多醣及其鹽、及環糊精中所選出1種或2種以上之物質，且pH3.5~4.8之軟式隱形眼鏡用組成物，其可抑制鹼性藥物吸附於SCL。然而，專利文獻5中並無研討任何有關於抑制普拉洛芬吸附於兩性離子性SCL，且因pH值不得不設定為3.5~4.8，故在製劑設計上的限制上也有問題。
先行技術文獻 專利文獻
專利文獻1：日本專利特開2011-136980號公報
專利文獻2：特開2006-232823號公報
專利文獻3：特開2011-246449號公報
專利文獻4：特開2010-280649號公報
專利文獻5：國際公開第2007/77783號
發明概要
在以往已對普拉洛芬及/或其鹽有所注目，但關於其對於兩性離子性SCL之吸附特性完全沒有討論。在此 狀況下，透過本發明者確認到兩性離子性SCL特有之課題：不同於非離子性SCL或陰離子性SCL，其對普拉洛芬及/或其鹽之吸附性非常之高(參照後述試驗例1)。
在此，本發明係針對含有普拉洛芬及/或其鹽之兩性離子性SCL用眼科用組成物，以提供一種抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL之技術為目的。
本發明者為了解決前述課題而進行深入研討時，發現了在含有普拉洛芬及/或其鹽之兩性離子性SCL用眼科用組成物中，藉由使其含有甘草酸及/或其鹽，能有效地抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL。此外，發現了藉由將前述兩性離子性SCL用眼科用組成物之pH設定為5.5以上，能實現清澈之外觀性狀。本發明係以該見解為基礎，加上反覆研討而完成者。
亦即，本發明提供下述揭示態樣之發明。
項1.一種兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其特徵在於含有普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽、與甘草酸及/或其藥學上容許之鹽。
項2.如項1之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其pH為5.5以上。
項3.如項1或項2之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其pH為5.5~9。
項4.如項1至3中任一項之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其中含0.01~1w/v%甘草酸及/或其藥學上容 許之鹽。
項5.如項1至4中任一項之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其中含0.001~0.5w/v%普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽。
項6.如項1至5中任一項之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其為兩性離子性軟式隱形眼鏡用點眼劑。
項7.一種抑制普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽吸附於兩性離子性軟式隱形眼鏡之方法，其特徵在於在含有普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽的兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物當中，添加甘草酸及/或其藥學上容許之鹽。
項8.一種液劑用於製造兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物之用途，且該液劑含有普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽、與甘草酸及/或其藥學上容許之鹽。
藉由本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物，能抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL，故對於兩性離子性SCL不會產生壞影響，而能有效發揮普拉洛芬及/或其鹽之藥效。又，藉由本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物，其中甘草酸及/或其鹽不僅發揮抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL之作用，亦發揮消炎作用，故與普拉洛芬及/或其鹽之藥效相輔相成，亦能有效地預防或治療眼睛發炎。
又，在本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物 中，藉由將pH設定為5.5以上，亦能抑制起因於普拉洛芬及/或其鹽之白濁，能夠提供呈現清澈之外觀性狀的兩性離子性SCL用眼科用組成物。又，本說明書中，所謂「清澈」係指沒有產生起因於普拉洛芬及/或其鹽之白濁的狀態，係不限於無色清澈，亦包含了根據其他含有成份而呈現顏色之有色清澈之概念。
用以實施發明之形態
1.兩性離子性SCL用眼科用組成物
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物之特徵在於含有普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽、與甘草酸及/或其藥學上容許之鹽。以下將詳細說明本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物。又，本說明書中，所謂「兩性離子性SCL用眼科用組成物」係指使用於眼科領域，且係以與兩性離子性SCL接觸之態樣所使用之組成物。又，本說明書中，各成份之濃度單位「w/v%」係指質量對容量百分率，其與g/100mL同義。
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物含有普拉洛芬及/或其鹽。所謂普拉洛芬，亦被稱為α-甲基-5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-醋酸，係已知在眼科領域具有消炎作用之周知化合物。
作為普拉洛芬之鹽，只要在藥學上被容許為限， 則並無特別限制，可舉例如鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽、鋁鹽等金屬鹽；三乙胺鹽、二乙胺鹽、嗎福林鹽、哌嗪鹽等有機鹼鹽等。該等普拉洛芬之鹽可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物中，可由普拉洛芬及其鹽之中選擇1種單獨使用，亦可組合2種以上來使用。普拉洛芬及其鹽當中可舉出普拉洛芬為較佳者。
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物中，關於普拉洛芬及/或其鹽之濃度，可因應該兩性離子性SCL用眼科用組成物之用途等來作適宜設定，可舉例如0.001~0.5w/v%，較佳為0.01~0.2w/v%，更佳為0.01~0.1w/v%。
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物更含有甘草酸及/或其鹽。本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物藉由使前述普拉洛芬及/或其鹽與甘草酸及/或其鹽共存，使抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL變得可行。
甘草酸亦被稱作20β-羧基-11-氧代-30-去甲齊墩果-12-烯-3β-基2-O-(β-D-吡喃葡糖醛酸基)-α-D-吡喃葡糖苷酸單銨，在眼科領域中，係亦作為消炎劑而被使用之公知化合物。
作為甘草酸之鹽，只要在藥學上被容許為限，則並無特別限制，可舉例如鈉鹽、鉀鹽等鹼金屬鹽；鎂鹽、 鈣鹽等鹼土類金屬鹽；銨鹽等無機鹼鹽等。該等甘草酸之鹽可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物中，可由甘草酸及其鹽之中選擇1種單獨使用，亦可組合2種以上來使用。甘草酸及其鹽當中可舉出甘草酸之鹽為佳，較佳為甘草酸之鹼金屬鹽，更佳為甘草酸之鉀鹽(甘草酸二鉀)。
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物中，關於甘草酸及/或其鹽之濃度，可舉例如0.01~1w/v%。特別是，從更有效地抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL之觀點來看，作為甘草酸及/或其鹽之濃度，可舉出0.01~0.5w/v%為佳，較佳為0.05~0.5w/v%，更佳為0.05~0.3w/v%，最佳為0.05~0.25w/v%。
關於本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物之pH值，只要以可適用於眼黏膜為限，則無特別限制。惟，如後述試驗例所示，在含有普拉洛芬及/或其鹽之組成物中，確認到若pH變為4.5以下會產生起因於普拉洛芬及/或其鹽之白濁，但將pH設定成5.5以上則會呈現清澈之外觀性狀。又，如後述試驗例所示，本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物中，確認到若pH越高，則能更有效地抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL。有鑑於該等事項，作為本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物之pH值，從更有效地抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL，同時使其具有清澈之外觀性狀的觀點來看，可舉出5.5~9為佳，以6.5~9為較佳，更佳為6.5~8，特佳為6.5~7.7。
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物的pH欲調整成前述範圍時，使用在眼科用組成物中一般被使用之pH調整劑或緩衝劑即可。作為pH調整劑，可舉例如氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼；醋酸、檸檬酸、鹽酸、磷酸、酒石酸等酸。該等pH調整劑可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。又，作為緩衝劑，可舉例如磷酸緩衝劑、硼酸緩衝劑、檸檬酸緩衝劑、酒石酸緩衝劑、醋酸緩衝劑、胺基酸、三羥甲基氨基甲烷等。該等緩衝劑可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物中除了前述成份之外，還可因應需要而含有普拉洛芬及/或其鹽以外之藥理成份。作為該藥理成份，可舉例如尿囊素、□-胺己酸、溴芬酸、酮咯酸氨丁三醇、奈帕芬胺、氯化小蘖鹼、硫酸鹽小蘗鹼、薁磺酸鈉、硫酸鋅、乳酸鋅、溶菌酶鹽酸鹽等消炎劑；馬來酸氯苯那敏、鹽酸苯海拉明等抗組織胺劑；色甘酸鈉、富馬酸酮替芬、阿扎司特、氨來呫諾、吡嘧司特鉀、曲尼司特、異丁司特等抗過敏劑；諾氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、左氟沙星、見大黴素、加替沙星等抗菌劑；抗壞血酸、黄素腺嘌呤二核苷酸鈉、氰鈷胺、鹽酸吡哆醇、乙酸生育酚、視黃醇乙酸酯、視黃醇棕櫚酸酯、泛醇、泛酸鈣、泛酸鈉等維生素類；天門冬醯胺、牛磺酸、硫酸軟骨素鈉等胺基酸類，硫酸甲酯新斯狄明等抗膽鹼酯酶劑；奈甲嘧唑啉、四氫唑啉、腎上腺素、麻黃素、脫羥腎上腺素、dl-甲基麻黃鹼等血管收縮劑；玻糖醛酸鈉等角 結膜上皮障礙治療藥；磺胺嘧啶、磺胺異惡唑、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲氧嘧啶、磺胺甲氧嗒肼、磺胺甲氧惡唑、球磺胺、磺胺甲氧甲嘧啶、磺胺苯唑、磺胺胍、鄰苯二甲醯磺胺塞唑、琥珀醯磺胺塞唑等磺胺劑等。此處所例示之化合物只要以藥學上容許為限，可為鹽之型態，亦可為其他鹽之型態。該等藥理成份可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
關於該等藥理成份之濃度，可因應藥理成份之種類或兩性離子性SCL用眼科用組成物之用途等來作適宜設定。
又，本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物中，除了前述成份之外，還可因應需要而含有等張度劑、溶解輔助劑、黏稠劑、鉗合劑、清涼劑、防腐劑、安定劑、界面活性劑等添加劑。
作為等張度劑，可舉出山梨醇、葡萄糖、甘露醇等糖類；甘油、丙二醇等多價醇類；氯化鈉等鹽類；硼酸等。該等等張度劑可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
作為溶解輔助劑，可舉例如單油酸山梨醇多乙烯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、泰洛沙泊、普朗尼克等非離子性界面活性劑；甘油、聚乙烯二醇等多價醇等。該等溶解輔助劑可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
作為黏稠劑，可舉例如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇、羧基乙烯聚合物、三仙膠、硫酸軟骨素鈉、 玻糖醛酸鈉等水溶性高分子；羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等纖維素類等。該等黏稠劑可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
作為鉗合劑，可舉出依地酸鹽、檸檬酸或其鹽等。該等鉗合劑可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
作為清涼劑，可舉出1-薄荷腦、龍腦、樟腦、桉樹油等。該等清涼劑可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
作為防腐劑，可舉出山梨酸或其鹽、苯甲酸或其鹽、對羥苯甲酸甲酯、對羥苯甲酸乙酯、對羥苯甲酸丙酯、氯丁醇、葡萄糖酸洛赫西定、硼酸、脫氫醋酸或其鹽、氯化苄烷銨、氯化苄乙氧銨、苄醇、氯化鋅、對氯間二甲苯酚、氯甲苯酚、苄甲醇、泊利氯銨、乙汞硫柳酸鈉、二丁基羥基甲苯等。該等防腐劑可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
作為安定劑，可舉出聚乙烯吡咯烷酮、亞硫酸鹽、單乙醇胺、甘油、丙二醇、環糊精、聚葡萄醣、抗壞血酸、依地酸鹽、牛磺酸、生育酚、二丁基羥基甲苯等。該等安定劑可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
作為界面活性劑，可舉出泰洛沙泊、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯、辛苯聚醇等非離子性界面活性劑；烷基二胺乙基甘胺酸、月桂基二甲基胺乙酸芐鹼等兩性界面活性 劑；烷基硫酸鹽、N-醯基牛磺酸鹽、聚氧乙烯烷基醚磷酸鹽、聚氧乙烯烷基醚硫酸鹽等陰離子性界面活性劑；烷基吡啶鹽、烷基胺鹽等陽離子性界面活性劑等。該等界面活性劑可單獨使用1種，亦可組合2種以上來使用。
關於該等添加劑之濃度，可因應添加劑之種類或兩性離子性SCL用眼科用組成物之用途等來作適宜設定。
關於本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物之製劑型態，係為含有水作為基劑之液劑即可，例如水溶液狀、乳液狀等任一者皆可，可舉出水溶液狀為較佳者。
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物可因應其用途，依據本身周知之調製法來製造即可，例如可使用第十六改正日本藥局方之製劑總則所記載之方法來製造。
本發明之兩性離子性SCL用眼科用組成物可使用作為兩性離子性SCL配戴中亦可點眼之點眼劑(兩性離子性SCL用點眼劑)；兩性離子性SCL配戴中亦可洗眼之洗眼劑(兩性離子性SCL用洗眼劑)；兩性離子性SCL用配戴用液、兩性離子性SCL用多功能溶液、兩性離子性SCL用洗淨液、兩性離子性SCL用保存液等隱形眼鏡保養用品等。該等之中，可舉出較佳為兩性離子性SCL用點眼劑、兩性離子性SCL用洗眼劑，更佳為兩性離子性SCL用點眼劑。
作為本發明適用對象之兩性離子性SCL係以包含有離子性單體之聚合物作為構成材料之SCL，作為該離子性單體，包括有含陽離子性基之單體、及含陰離子性基 之單體。作為兩性離子性SCL，具體來說可舉出以含有四級銨鹽等陽離子性基、以及羧基、磺基、磷酸基等陰離子性基之聚合物作為構成材料之SCL，關於其之材料及製法記載於例如日本專利特開平10-197831號公報等。
又，作為本發明適用對象之兩性離子性SCL可為高含水率或低含水率之任一者，可舉出高含水率者，亦即被分類在美國食藥管理局(FDA)之群組IV(離子性單體1莫耳%以上，含水率50%以上)者為較佳。
2.抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL之方法(1)
另外，本發明提供一種抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL之方法，其特徵在於在含有普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽的兩性離子性SCL用眼科用組成物當中，添加甘草酸及/或其藥學上容許之鹽。該抑制吸附方法有益於對兩性離子性SCL用眼科用組成物賦予抑制普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽吸附於兩性離子性SCL的作用。
於本發明之抑制吸附方法中，關於所使用之普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽的種類及濃度、甘草酸及/或其藥學上容許之鹽的種類及濃度、兩性離子性SCL用眼科用組成物之pH值，添加於兩性離子性SCL用眼科用組成物之藥理成份與添加劑之種類、兩性離子性SCL用眼科用組成物之製劑型態與用途、作為適用對象之兩性離子性SCL之種類等，係如同前述「1.兩性離子性SCL用眼科用組成物」之欄所記載。
3.抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL之方法(2)
另外，本發明提供一種抑制普拉洛芬及/或其鹽吸附於兩性離子性SCL之方法，其包含將含有普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽、甘草酸及/或其藥學上容許之鹽的液劑與兩性離子性SCL接觸之步驟。
於本發明之抑制吸附方法中，關於所使用之普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽的種類及濃度、甘草酸及/或其藥學上容許之鹽的種類及濃度、液劑之pH值，添加於液劑之藥理成份與添加劑之種類、液劑之製劑型態與用途、作為適用對象之兩性離子性SCL之種類等，係如同前述「1.兩性離子性SCL用眼科用組成物」之欄所記載。又，於本發明之抑制吸附方法中，使前述液劑與兩性離子性SCL接觸之方法係依據該液劑之用途來作適宜設定即可。例如，若前述液劑為點眼劑時，將前述液劑對著配戴有兩性離子性SCL之眼進行點眼即可。
實施例
以下將舉出實施例並具體說明本發明，然而本發明並非受該等實施例所限定者。
試驗例1
將表1所示各成份以常規方法進行混合，藉此調製試驗液。對所獲得之各試驗液之外觀進行觀察，並測定濁度(660nm下的吸光度)，評價有無白濁。
另外，將各試驗液3mL裝入小瓶(vial container)， 將1枚SCL浸漬於其中，在25℃下震盪2小時以上。又，將各試驗液3mL裝入小瓶並在無SCL浸漬於其中的狀態下，在25℃下震盪2小時以上。震盪後以液相色層分析法測定各試驗液中的普拉洛芬含量，依據下述之式算出於SCL上之普拉洛芬吸附量。又，已確認到在SCL浸漬於試驗液之條件下進行震盪時，因於SCL上普拉洛芬之吸附會在2小時內達成平衡狀態，如將震盪時間設定為2小時以上，於SCL上之普拉洛芬吸附量的測定值不會有影響。
[數1]吸附於1枚SCL之普拉洛芬的量(μg)=(CC-CT)×V
CC：無SCL浸漬之試驗液中的普拉洛芬含量(μg/mL)
CT：有SCL浸漬之試驗液中的普拉洛芬含量(μg/mL)
V：試驗所使用之試驗液的量(mL)
又，本試驗中使用下述3種SCL，求出對於各SCL之普拉洛芬的吸附量。
鏡片1：群組IV，販售名「Seed 1dayPure」(註冊商標)株式會社Seed社製)，兩性離子性，鏡片材料：甲基丙烯酸2-羥乙酯(HEMA)、含4級銨鹽之甲基丙烯酸酯系化合物、含羧基之甲基丙烯酸酯系化合物、甲基丙烯酸甲酯(MMA)、乙二醇二甲基丙烯酸酯(EGDMA)
鏡片2：群組IV，販售名「1-day acuvue(註冊商標)」(Johnson & Johnson株式會社製)，陰離子性，USAN名：etafilcon A
鏡片3：聚矽氧水凝膠隱形眼鏡，群組I，販售名 「AIR OPTIX 2-week(註冊商標)」(CIBA Vision株式會社製)，USAN名：lotrafilcon B
所得結果顯示於表1。由比較例1之結果可知，已確認到兩性離子性SCL相較於陰離子性SCL及非離子性SCL，普拉洛芬的吸附量較多，可知兩性離子性SCL具有普拉洛芬非常容易吸附之特別性質。又，含有普拉洛芬及甘草酸二鉀之試驗液(實施例1)中，顯著地抑制了普拉洛芬吸附於兩性離子性SCL。相對於此，含有普拉洛芬及除了甘草酸二鉀以外之具有消炎作用之藥物的試驗液(比較例2及3)中，抑制普拉洛芬吸附於兩性離子性SCL之效果幾乎沒有確認到，抑或只些微地確認到。由以上結果可知，抑制普拉洛芬吸附於兩性離子性SCL之效果係甘草酸及/或其鹽所特有者。又，pH為7.7以上的所有試驗液都沒有確認到白濁，呈現清澈之外觀性狀。
表中，各添加成份之添加量的單位為「w/v%」。又，n.m.表示未測定。
試驗例2
將表2所示各成份以常規方法進行混合，藉此調製試驗液。對所獲得之各試驗液之外觀進行觀察，並測定濁度(660nm下的吸光度)，藉此評價有無白濁。又，對於所獲得之各試驗液，以與前述試驗例1相同之方法測定對於兩性離子性SCL之普拉洛芬吸附量。
所得結果顯示於表2。由此結果可知，含有甘草酸二鉀之試驗液能有效地抑制普拉洛芬吸附於兩性離子性SCL。又，確認到所有試驗液都呈現清澈之外觀性狀。
表中，各添加成份之添加量的單位為「w/v%」。
試驗例3
將表3所示各成份以常規方法進行混合，藉此調製試驗液。對所獲得之各試驗液之外觀進行觀察，並測定濁度(660nm下的吸光度)，藉此評價有無白濁。
所獲得之結果顯示於表3。由表3可知，在pH4.5以下之情況，在任一含有普拉洛芬之試驗液中皆確認到白濁。根據上述試驗例1及2之結果，明白到藉由使之含有普拉洛芬與甘草酸及/或其鹽、且H設定為5.5以上，能呈現清澈之外觀性狀，且能抑制普拉洛芬吸附於兩性離子性SCL。
表中，各添加成份之添加量的單位為「w/v%」。
參考試驗例1
將表4所示各成份以常規方法進行混合，藉此調製試驗液。對所獲得之各試驗液之外觀進行觀察，並測定濁度(660nm下的吸光度)，藉此評價有無白濁。又，對於所獲得之各試驗液，替換掉普拉洛芬並對馬來酸氯苯那敏之吸附 量進行測定，除此之外以與前述試驗例1相同之方法求出馬來酸氯苯那敏對於兩性離子性SCL及聚矽氧水凝膠隱形眼鏡之吸附量。又，以液相色層分析法測定馬來酸氯苯那敏含量。
所獲得之結果顯示於表4。由此結果可知，馬來酸氯苯那敏對於兩性離子性SCL之吸附會被甘草酸二鉀增強。亦即，由本結果可明白，馬來酸氯苯那敏與普拉洛芬對於兩性離子性SCL之吸附特性相異，抑制馬來酸氯苯那敏吸附於聚矽氧水凝膠隱形眼鏡之方法不能適用於抑制普拉洛芬吸附於兩性離子性SCL之方法。
表中，各添加成份之添加量的單位為「w/v%」。

Claims (8)

  1. 一種兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其特徵在於含有普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽、與甘草酸及/或其藥學上容許之鹽。
  2. 如請求項1之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其pH為5.5以上。
  3. 如請求項1或2之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其pH為5.5~9。
  4. 如請求項1至3中任一項之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其中含0.01~1w/v%甘草酸及/或其藥學上容許之鹽。
  5. 如請求項1至4中任一項之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其中含0.001~0.5w/v%普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽。
  6. 如請求項1至5項中任一項之兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物，其為兩性離子性軟式隱形眼鏡用點眼劑。
  7. 一種抑制普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽吸附於兩性離子性軟式隱形眼鏡之方法，其特徵在於在含有普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽的兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用組成物當中，添加甘草酸及/或其藥學上容許之鹽。
  8. 一種液劑用於製造兩性離子性軟式隱形眼鏡用眼科用 組成物之用途，且該液劑含有普拉洛芬及/或其藥學上容許之鹽、與甘草酸及/或其藥學上容許之鹽。
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