ES2295161T3 - Solucion oftalmica. - Google Patents

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ES2295161T3 ES01932088T ES01932088T ES2295161T3 ES 2295161 T3 ES2295161 T3 ES 2295161T3 ES 01932088 T ES01932088 T ES 01932088T ES 01932088 T ES01932088 T ES 01932088T ES 2295161 T3 ES2295161 T3 ES 2295161T3
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Hisayuki Nakayama
Shuichi Nishihata
Hiroshi Aki
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Abstract

Una solución oftálmica para mejorar la congestión en un área ocular externa, que comprende pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable a una concentración de pranoprofeno de 0, 01-2, 0% p/v, y un vasoconstrictor a una concentración de 0, 0005-0, 1% p/v.

Description

Solución oftálmica.
Ámbito técnico
La presente invención se refiere a una solución oftálmica que elimina o alivia la congestión en áreas oculares externas, particularmente en la conjuntiva y el área pericorneal.
Técnica antecedente
La conjuntiva bulbar (blanco del ojo) se congestiona fácilmente por irritación física o química, tal como rayos de luz, escaldadura, humo de cigarrillos, vapor de sustancia química y los similares. Además, la blefaritis, la conjuntivitis y las similares también causan congestión. Para eliminar estas congestiones, se usan soluciones oftálmicas disponibles comercialmente que contienen un vasoconstrictor y proporcionan efectos temporales. No obstante, la inyección pericorneal que acompaña a la congestión grave en el área pericorneal está causada por inflamaciones en la córnea, la esclerótica y la úvea, y la instilación del vasoconstrictor no puede eliminar la congestión. Incluso la instilación de una solución oftálmica que contiene un antiflogístico, tal como alantoína, glicirricinato dipotásico y los similares, y un vasoconstrictor, tal como hidrocloruro de nafazolina y los similares, es insuficiente para eliminar o aliviar la congestión causada por estas inflamaciones.
Descripción de la invención
Un objeto principal de la presente invención es crear una solución oftálmica eficaz para eliminar o aliviar la congestión en áreas oculares externas (particularmente la conjuntiva y el área pericorneal).
Como resultado de intensos estudios llevados a cabo por los presentes inventores en un intento para alcanzar el objeto anteriormente mencionado, se ha encontrado que una solución oftálmica que contiene pranoprofeno (nombre químico: ácido \alpha-metil-5H-[1]benzopirano[2,3-b]-piridina-7-acético) o una sal del mismo farmacológicamente aceptable, y un vasoconstrictor elimina o alivia espectacularmente la congestión en el área ocular externa, lo cual tiene como resultado la compleción de la presente invención.
Por consiguiente, la presente invención se refiere a lo siguiente.
(1)
Una solución oftálmica que contiene pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable, y un vasoconstrictor.
(2)
La solución oftálmica según el anteriormente mencionado (1), en la que el pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable está contenido a una concentración de pranoprofeno de 0,01-2,0% p/v, y el vasoconstrictor a una concentración de 0,0005-0,1% p/v.
(3)
La solución oftálmica según los anteriormente mencionados (1) o (2), en la que el vasoconstrictor es al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en nafazolina, tetrahidrozolina, fenilefrina y sales de las mismas farmacológicamente aceptables.
(4)
La solución oftálmica según el anteriormente mencionado (1), que es un agente para mejorar la congestión en un área ocular externa.
(5)
Un fortificante de una acción de mejora de un vasoconstrictor sobre la congestión en un área ocular externa, que contiene pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable como ingrediente activo.
(6)
El fortificante según el anteriormente mencionado (5), en el que el vasoconstrictor es al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en nafazolina, tetrahidrozolina, fenilefrina y sales de las mismas farmacológicamente aceptables.
(7)
Un método para mejorar la congestión en un área ocular externa, que comprende administrar una cantidad eficaz de pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable y una cantidad eficaz de un vasoconstrictor a un paciente.
(8)
El método según el anteriormente mencionado (7), en el que el vasoconstrictor es al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en nafazolina, tetrahidrozolina, fenilefrina y sales de las mismas farmacológicamente aceptables.
(9)
El uso de pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable y un vasoconstrictor para la producción de un agente para mejorar la congestión en un área ocular externa.
\newpage
(10)
El uso según el anteriormente mencionado (9), en el que el agente contiene pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable a una concentración de pranoprofeno de 0,01-2,0% p/v, y el vasoconstrictor a una concentración de 0,0005-0,1% p/v.
(11)
El uso según los anteriormente mencionados (9) o (10), en el que el vasoconstrictor es al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en nafazolina, tetrahidrozolina, fenilefrina y sales de las mismas farmacológicamente aceptables.
(12)
El uso de pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable para la producción de un fortificante de una acción de mejora de un vasoconstrictor sobre la congestión de un área ocular externa.
(13)
El uso según el anteriormente mencionado (12), en el que el vasoconstrictor es al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en nafazolina, tetrahidrozolina, fenilefrina y sales de las mismas farmacológicamente aceptables.
(14)
Un envase comercial que comprende la solución oftálmica según el anteriormente mencionado (4) y una materia escrita asociada con ella, expresando la materia escrita que la solución oftálmica puede o debería usarse para mejorar la congestión en un área ocular externa.
(15)
Un envase comercial que comprende el fortificante de una acción de mejora de un vasoconstrictor sobre la congestión en un área ocular externa según el anteriormente mencionado (5) y una materia escrita asociada con ella, expresando la materia escrita que el fortificante puede o debería usarse para potenciar la acción de mejora del vasoconstrictor sobre la congestión en un área ocular externa.
Descripción detallada de la invención
La presente invención crea una solución oftálmica que contiene pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable, y un vasoconstrictor. La presente invención también crea un fortificante de una acción de mejora de un vasoconstrictor sobre la congestión en un área ocular externa, que contiene pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable como ingrediente activo, y que puede potenciar una acción de mejora poseída por un vasoconstrictor que se va a mencionar más adelante, sobre la congestión en un área ocular externa, cuando se usa concurrentemente con el vasoconstrictor. En lo sucesivo, la solución oftálmica y el fortificante de la presente invención también se denominan colectivamente una "preparación de la presente invención".
En la presente invención, la potenciación de una acción de mejora de un vasoconstrictor sobre la congestión en un área ocular externa significa una acción de eliminación o alivio significativamente mejorada sobre la congestión en un área ocular externa de la que tiene el vasoconstrictor, lo cual se consigue mediante el uso concurrente del fortificante de la presente invención, comparada con el uso del vasoconstrictor solo.
El vasoconstrictor que se va a usar en la presente invención se ejemplifica por nafazolina, tetrahidrozolina, fenilefrina, epinefrina, efedrina, metilefedrina, sales de las mismas farmacológicamente aceptables y las similares, que se pueden usar solas o en combinación de dos o más clases de las mismas. De éstas, son más preferibles nafazolina, tetrahidrozolina y fenilefrina. Ejemplos de la sal farmacológicamente aceptable incluyen hidrocloruros y nitratos. Aunque la concentración de un vasoconstrictor se puede determinar apropiadamente dependiendo de varias propiedades de los agentes farmacéuticos, es generalmente 0,0005-0,1% p/v.
La forma de dosificación de la solución oftálmica de la presente invención puede ser, por ejemplo, una solución acuosa, una suspensión, una emulsión y las similares, dando preferencia a una solución acuosa.
El fortificante de la presente invención puede tomar una forma de dosificación de una pomada ocular o una solución oftálmica. La forma de dosificación de la solución oftálmica se ejemplifica mediante las mencionadas anteriormente, dando preferencia a una solución acuosa.
En la presente invención, se ejemplifica una sal de pranoprofeno farmacológicamente aceptable mediante, pero no limitada a, sales de metal tales como sal sódica, sal potásica, sal cálcica, sal magnésica, sal de aluminio y las similares, y sales como una base orgánica tal como trietilamina, dietilamina, morfolina, piperazina y las similares.
El contenido de pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable en la preparación de la presente invención como pranoprofeno es generalmente 0,01-2,0% p/v, preferentemente 0,05-1,0% p/v, como contenido estándar, a partir del cual se puede aumentar o disminuir apropiadamente según el objeto de uso.
La preparación de la presente invención puede contener, además de los ingredientes anteriormente mencionados, ingredientes opcionales, según sea necesario. Por ejemplo, se pueden añadir, según sea necesario, antiflogísticos tales como glicirricinato dipotásico, alantoína, ácido \varepsilon-aminocaproico y los similares, vitaminas tales como dinucleótido de flavina adenina sódico, cianocobalamina, hidrocloruro de piridoxina, acetato de tocoferol, y los similares, aminoácidos tales como ácido aspártico, ácido aminoetilsulfónico y los similares, y agentes anticolinesterasa tales como metilsulfato de neostigmina y los similares.
La preparación de la presente invención puede contener además aditivos tales como tampón, agente de isotonicidad, coadyuvantes de disolución, conservante, base viscosa, agente quelante y refrigerante, según sea apropiado.
Ejemplos del tampón incluyen tampón de fosfato, tampón de borato, tampón de citrato, tampón de tartrato, tampón de acetato, aminoácido y los similares.
Ejemplos de agente de isotonicidad incluyen sacáridos tales como sorbitol, glucosa, manitol y los similares, alcoholes polihidroxilados tales como glicerina, propilenglicol y los similares, sales tales como cloruro sódico y las similares, ácido bórico y los similares.
Ejemplos de coadyuvantes de disolución incluyen tensioactivos no iónicos tales como monooleato de sorbitán y polioxietileno, aceite de ricino hidrogenado y polioxietileno, tiloxapol, pluronic y los similares, alcoholes polihidroxilados tales como glicerina, macrogol y los similares, y los similares.
Ejemplos de conservante incluyen sales de amonio cuaternario tales como cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio, cloruro de cetilpiridinio y los similares, ésteres de ácido parahidroxibenzoico tales como parahidroxibenzoato de metilo, parahidroxibenzoato de etilo, parahidroxibenzoato de propilo, parahidroxibenzoato de butilo y los similares, alcohol bencílico, ácido sórbico, timerosal, clorobutanol, deshidroacetato sódico y los similares.
Ejemplos de base viscosa incluyen polímeros solubles en agua tales como polivinilpirrolidona, polietilenglicol, poli(alcohol vinílico) y los similares, celulosas tales como hidroxietilcelulosa, metilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica y las similares, y las similares.
Ejemplos de agente quelante incluyen edetato sódico, ácido cítrico y los similares y ejemplos de refrigerante incluyen 1-mentol, borneol, alcanfor, aceite de eucalipto y los similares.
El pH de la preparación de la presente invención se ajusta generalmente a 6,0-8,5, preferentemente alrededor de 7,0-8,0.
La solución oftálmica de la presente invención se puede producir según un método de preparación conocido per se, por ejemplo, un método descrito en la Farmacopea Japonesa, decimotercera edición, Reglas Generales para Preparaciones. Por ejemplo, se disuelven en agua un tampón, un agente de isotonicidad, un conservante y otros aditivos, después se disuelven un vasoconstrictor y pranoprofeno y se esteriliza para producir la solución oftálmica de la presente invención.
El fortificante de la presente invención se puede producir según un método de preparación conocido per se, dependiendo de la forma de dosificación del mismo. Por ejemplo, se puede producir según un método descrito en la Farmacopea Japonesa, decimotercera edición, Reglas Generales para Preparaciones.
La presente invención crear además un método para mejorar la congestión en un área ocular externa, que comprende administrar una cantidad eficaz de pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable, y una cantidad eficaz de un vasoconstrictor a un paciente. En el método de la presente invención, el pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable y un vasoconstrictor se pueden preparar como preparaciones separadas y administrarse, o se pueden preparar en una única preparación que contenga ambos ingredientes y administrarse.
En la presente invención, el "área ocular externa" se refiere a, de entre los componentes que constituyen los anexos del ojo, áreas que dan a la superficie del cuerpo, como generalmente se usa en el ámbito oftalmológico, e incluye específicamente el párpado, la conjuntiva, la córnea, la esclerótica anterior y los similares. En la presente invención, además, la mejora de la congestión en un área ocular externa significa la eliminación o el alivio de la congestión en un área ocular externa, particularmente la congestión en la conjuntiva y área pericorneal.
Para el método para mejorar la congestión en un área ocular externa según la presente invención según la presente invención, se puede usar la preparación de la presente invención producida como se menciona anteriormente. Cuando se usa la solución oftálmica de la presente invención, la dosis de la misma puede ser cualquiera con tal que sea suficiente para proporcionar un efecto de aliviar la congestión. En el caso de una solución oftálmica que contenga hidrocloruro de nafazolina en una proporción de 0,003% p/v y pranoprofeno en una proporción de 0,05% p/v, se dan 0,05-0,1 ml de la misma 3-5 veces al día por instilación en el ojo, por lo cual la congestión en el área ocular externa se puede eliminar o aliviar notablemente.
Ejemplos
La presente invención se describe con más detalle en lo sucesivo por medio de Ejemplos Experimentales y Ejemplos, que no se deben interpretar como limitativos.
\newpage
Ejemplo Experimental 1
Efecto sobre la congestión en un área ocular externa de conejo
Las soluciones oftálmicas A-E que contienen pranoprofeno e hidrocloruro de nafazolina o hidrocloruro de tetrahidrozolina como vasoconstrictor y que tienen la formulación mostrada en la Tabla 1, se prepararon por un método convencional. Se instiló una solución al 0,1% de araquidonato sódico (50 \mul) en el ojo de un conejo una vez para inducir congestión y edema de la mucosa ocular, seguido por observación. A una hora antes de la inducción, cada solución oftálmica (50 \mul) se instiló una vez en el ojo del conejo, y 5 min, 10 min y 60 min después de la inducción se evaluó el grado de congestión en 5 niveles mostrados en la Tabla 2 y se evaluó el grado de edema en 6 niveles mostrados en la Tabla 3 (n=5). Los resultados de los grados de congestión y edema (promedio de 5 conejos) se muestran en las Tablas 4 y 5, respectivamente.
TABLA 1
1
TABLA 2
2
TABLA 3
3
TABLA 4
4 
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TABLA 5
5
Como está claro de los resultados mostrados en la Tabla 4, el pranoprofeno, el hidrocloruro de nafazolina y el hidrocloruro de tetrahidrozolina usados solos no mostraron efecto de alivio de la congestión. En contraste, las soluciones oftálmicas D y E que contienen pranoprofeno y un vasoconstrictor mostraron un efecto superior de mejora de la congestión en el área ocular externa desde inmediatamente después de la inducción.
Con relación al grado de edema mostrado en la Tabla 5, el pranoprofeno, el hidrocloruro de nafazolina y el hidrocloruro de tetrahidrozolina usados solos mostraron hinchazón acusada incluso 60 min después de la inducción, pero las soluciones oftálmicas D y E que contienen pranoprofeno y un vasoconstrictor no mostraron edema desde inmediatamente después de la inducción.
Ejemplo 1
100
El polisorbato 80, el ácido bórico, el hidrocloruro de tetrahidrozolina, el pranoprofeno y el cloruro de benzalconio se disuelven sucesivamente en agua purificada estéril (aprox. 70 ml) y se ajusta hasta pH 7,0 con bórax, después de lo cual se añade agua purificada estéril hasta la cantidad total de 100 ml. Esta solución se esteriliza por filtración y se carga en un recipiente para solución oftálmica.
\newpage
Ejemplo 2
102
El polisorbato 80, el dihidrogenofosfato sódico, el cloruro sódico, el hidrocloruro de fenilefrina, el pranoprofeno y el cloruro de benzalconio se disuelven sucesivamente en agua purificada estéril (aprox. 70 ml) y se ajusta hasta pH 7,5 con hidróxido sódico, después de lo cual se añade agua purificada estéril hasta la cantidad total de 100 ml. Esta solución se esteriliza por filtración y se carga en un recipiente para solución oftálmica.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo 3
103
El polisorbato 80, el ácido cítrico, el cloruro sódico, el hidrocloruro de nafazolina, el pranoprofeno y el cloruro de benzalconio se disuelven sucesivamente en agua purificada estéril (aprox. 70 ml) y se ajusta hasta pH 7,8 con bórax, después de lo cual se añade agua purificada estéril hasta la cantidad total de 100 ml. Esta solución se esteriliza por filtración y se carga en un recipiente para solución oftálmica.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo 4
105
El polisorbato 80, el ácido bórico, el cloruro sódico, el metilsulfato de neostigmina, el hidrocloruro de nafazolina, el pranoprofeno y el cloruro de bencetonio se disuelven sucesivamente en agua purificada estéril (aprox. 70 ml) y se ajusta hasta pH 7,5 con hidróxido sódico, después de lo cual se añade agua purificada estéril hasta la cantidad total de 100 ml. Esta solución se esteriliza por filtración y se carga en un recipiente para solución oftálmica.
Ejemplo 5
106
El polisorbato 80, el ácido bórico, el cloruro sódico, el hidrocloruro de nafazolina, la sal sódica de pranoprofeno y el cloruro de bencetonio se disuelven sucesivamente en agua purificada estéril (aprox. 70 ml) y se ajusta hasta pH 7,5 con hidróxido sódico, después de lo cual se añade agua purificada estéril hasta la cantidad total de 100 ml. Esta solución se esteriliza por filtración y se carga en un recipiente para solución oftálmica.
Ejemplo 6
107
El ácido cítrico, el cloruro sódico, el ácido sórbico, el hidrocloruro de nafazolina y el pranoprofeno se disuelven sucesivamente en agua purificada estéril (aprox. 70 ml) y se ajusta hasta pH 7,3 con bórax. A la solución obtenida se añade 1-mentol dispersado en polisorbato 80 y se añade agua purificada estéril hasta la cantidad total de 100 ml. Esta solución se esteriliza por filtración y se carga en un recipiente para solución oftálmica.
Aplicabilidad industrial
Mediante el uso combinado de pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable y un vasoconstrictor se puede eliminar o aliviar eficazmente la congestión en un área ocular externa.
Esta solicitud está basada en una Solicitud de Patente nº 2000-145641 presentada en Japón, el contenido de la cual se incorpora por la presente por referencia.

Claims (5)

1. Una solución oftálmica para mejorar la congestión en un área ocular externa, que comprende pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable a una concentración de pranoprofeno de 0,01-2,0% p/v, y un vasoconstrictor a una concentración de 0,0005-0,1% p/v.
2. La solución oftálmica según la reivindicación 1, en la que el vasoconstrictor es al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en nafazolina, tetrahidrozolina, fenilefrina y sales de las mismas farmacológicamente aceptables.
3. El uso de pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable y un vasoconstrictor para la producción de un agente para mejorar la congestión en un área ocular externa.
4. El uso según la reivindicación 3, en el que el agente contiene pranoprofeno o una sal del mismo farmacológicamente aceptable a una concentración de pranoprofeno de 0,01-2,0% p/v y el vasoconstrictor a una concentración de 0,0005-0,1% p/v.
5. El uso según la reivindicación 3 o 4, en el que el vasoconstrictor es al menos una clase seleccionada del grupo que consiste en nafazolina, tetrahidrozolina, fenilefrina y sales de las mismas farmacológicamente aceptables.
ES01932088T 2000-05-17 2001-05-16 Solucion oftalmica. Expired - Lifetime ES2295161T3 (es)

Applications Claiming Priority (2)

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JP2000145641 2000-05-17
JP2000-145641 2000-05-17

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