CN1209316A - 钠/氢交换泵抑制剂与用于治疗心血管疾病的药物的药物联合制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了NHE抑制剂的联合制剂,它可以包含一种或多种具有治疗心血管疾病的活性成分。NHE抑制剂的心脏－保护性质与已知心血管疾病的治疗的联合,一方面改进了治疗的质量,另一方面大量的联合制剂的效果超过了单个活性成分心血管作用的简单加合。
Description
本发明涉及钠/氢交换泵抑制剂与具有心血管活性、用于治疗心血管疾病的其它物质的联合制剂。
近年来，在大量前期临床研究中证实，在心脏血液供应不足的情况下，钠-氢交换泵抑制剂(NHE)是能够以很好的方式保护濒危心脏组织免于坏死的物质。在这种情况下，对心脏组织的保护作用包括由于血流灌注过少而引起的所有形式的心脏损伤，所述损伤从心率不齐开始，然后是心肌过度收缩和暂时功能丧失，直至心脏组织坏死和与其相关的永久性损伤。
NHE抑制剂的作用机制是它们使增加的钠离子流入减少，钠离子流入的增加出现在由于细胞内酸化作用以及随后的NHE激活而导致的血流灌注过少的组织中。这导致组织中钠超载的延缓。由于钠和钙离子转运在心脏组织中是相互偶联的，从而还防止了危及生命的心脏细胞钙超载。此NHE抑制剂独一无二的作用机制使得它可以与用于治疗各种心血管疾病并且其心血管作用基于种种作用机制的活性化合物以有利的方式联合使用。
这些NHE抑制剂联合可以包含一种或多种具有治疗血管作用的活性成分。NHE抑制剂的心脏-保护性质与已知心血管疾病的治疗的联合，一方面改进了治疗的质量，另一方面大量的联合制剂的效果超过了单个活性成分心血管作用的简单加合。在这一方面，NHE抑制剂对心脏细胞钠超载的预防特别有利于提高另一具有心血管活性的联合伙伴的治疗效果。
已知并且被分类为NHE抑制剂的活性化合物有胍衍生物，优选地是酰基胍，特别如在下列出版物和专利说明书中描述的化合物：EdwardJ.Cragoe,Jr.,“利尿药，化学、药理学和医学(DIURETICS,Chemistry,Pharmacology and Medicine)”,J.WILEY&Sons(1983),303-341，以及下列化合物：Ⅰ．(HOE89/F288-US5292755)a)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各种情况下，R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、Br、(C1-
C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基取代；或者在各种情况下，R(1)或R(2)中的另一个是R(6)-S(O)n或
R(7)R(8)N-；
n是0、1或2；
R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此相同或不同，它们是H或(C1-C6)-烷基；
或者
R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；
或者
R(7)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
或者
R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C4-C7)-链，
其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔；
R(9)是H或甲基；
或者
R(7)和R(8)与和其键连的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异
喹啉；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)结合在一起为(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)结合在一起为(C4-C7)-亚烷基链；(HOE92/F34-US5373924)b)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)如R(1)所定义，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、
Br、I或-X-R(10)；
X是O、S或NR(11)；
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或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE92/F035EP-A556673)c)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
Y是O或NR(7)；
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是氢或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
Y是O或NR(7)；
其中Y与式Ⅰ中的苯基键连，
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)和R(4)彼此相同或不同，它们是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；
q是0-2；
R(11)是C1-C4-烷基，
所述烷基是未取代的或者带有苯基取代基，其中的苯基是未
取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基
和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(12)和R(13)如R(6)和R(7)所定义；或者R(2)或R(4)基团中的一个是氢或如R(1)所定义；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基；(HOE92/F036-US5364868)d)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是氨基NR(3)R(4)；
R(3)和R(4)彼此相同或不同，它们是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷
基；
或者
R(3)是苯基-(CH2)p-；
p是0、1、2、3或4；
或者
R(3)是苯基，
其中，各种情况下的苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、
甲基和甲氧基的取代基；
或者
R(3)和R(4)结合在一起为直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中亚甲基
链的中一个-CH2-单元可以被O、S或NR(5)代替；
R(5)是H或低级烷基；取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷
氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基；
其中的各个苯基是未取代的或者带有1-2个选自甲基、甲氧
基、氟和氯的取代基；
m是1、2或3；(92/F197K-NZ248013)e)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C3-C7-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、直链或支链C5-C8-烷基、-CR(13)=CHR(12)或-C≡CR(12)；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(12)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，
或者
R(12)是(C1-C6)-烷基，
该基团是未取代的或者被1-3个OH取代，
或者
R(12)是(C3-C8)-环烷基，
R(13)是氢或甲基，
或者
R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、
C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、
环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑
基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻
唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑
基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、
2,3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)如R(2)所定义；并且其中的芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基、或者NR(10)R(11)的取代基取代，其中R(10)和R(11)为氢或(C1-C4)-烷基；(HOE92/F303K-EP-A589336,NZ248703)f)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-R(1)或R(2)中的另一个取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-
烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者带有1-3个选自氟、氯、甲基、甲
氧基、羟基或苄氧基的取代基，
R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-二氢哌啶
R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲
氧基的取代基取代；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是H或C1-C6-烷基；
或者
R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；
或者
R(4)是苯基，
所述苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基；
或者
R(4)和R(5)结合在一起为直链或支链C4-C7-链，其中该链还可以被
O、S或NR(6)间隔，
R(6)是H或甲基；
或者
R(4)和R(5)与同其键连的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异
喹啉；
n是0、1或2；(92/F304-US5416094)g)式Ⅰ的异喹啉类化合物及其可药用盐，其中：R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂
芳基环；
其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一
(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、
苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；
所述芳基是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一
(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、
苄氧基、苯氧基、羟基的基团取代，G是
X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地是氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰氨
基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、
苄氧基、羟基；X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；
R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基
或杂芳基环；
其中所述环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨
基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级
烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和三氟甲基的基团取代，
在这些取代基中，每一烷基链或链烯基链可以被氧、硫或NR(8)
间隔；
R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或
芳基或杂芳基环；
其中所述环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝
基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低
级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和三氟甲
基的基团取代；(92/F 404-EP602522,NZ250438)h)式Ⅰ化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或
R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、
-[CR(12)R(13)OR(13′)]、-{C-[CH2-OR(13′)]R(12)R(13)}或
-[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；
R(10)和R(11)彼此相同或不同，它们是
-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或
(CH2)p-O-(CH2-CH2OH)q-R(21)，
R(21)是氢、甲基，
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
s是0或1；
t是1、2、3或4；
R(12)和R(13)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基，或者它们
与同其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基，
R(13′)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；
a是0、1、2、3或4；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(15)是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(15)是(C1-C6)-烷基，
所述烷基是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)如R(1)所定义，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；
X是O、S或NR(16)；
R(16)是氢或(C1-C3)-烷基；
或者
R(22)和R(16)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(22)如R(14)所定义；(HOE92/F405-EP602523,NZ250437)i)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm
或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
p是0或1；
q是0、1、2或3；
R(16)是CrF2r+1；
r是1、2或3；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
的取代基取代；或者R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
基团取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义或者是氢或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团
可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；(HOE92/F411-NZ250450,EP603650)k)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一个是氨基
R(5)是氢或C(1-6)-烷基；n是0、1、2、3或4；R(6)是氢或C(1-4)-烷基；其中的一个CH2基团可以被1个硫原子或NR(17)基团取代；R(7)是氢、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者带有1、2或3个选自F、Cl、Br、
甲基、甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；
R(8)和R(9)是氢、甲基或乙基；
或者
R(5)和R(6)与氮原子结合在一起为5-、6-或7-元环，其中的1个碳
原子可以被O、S或NR(10)代替；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；并且取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基团是：
氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O
或R(11)-CpH2p-Xq-；
m是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
p是0或1；
X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；
R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1、2或3个选自F、Cl、
CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；(HOE92/F422-EP604852)l)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；
X是氧、硫或N-R(6)；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯
基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(4)和(5)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-链烯基或1-链炔基、
(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-
烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶
基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、
喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑
基或-W-R(8)；
W是氧、硫或NR(9)；
R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊
基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；
R(9)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(8)和R(9)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可
以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如R(2)所定义的-W-R(8)；(93/F054-NZ250919,EP-A612723)m)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，条
件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一个是具有足够亲脂
性的3-12个碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；
m是0或1；
n是0、1、2或3；
R(4)是CpH2p+1-；
p是1、2或3，条件是n是0或1；
或者
R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，
其中的芳环和杂芳环是未取代的或者被选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；
R(5)和R(6)是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；
R(5)是苯基，
该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，
(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，
或者
R(5)是(C1-C6)-烷基，
该基团是未取代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(5)是(C3-C8)-环烷基，
R(6)是氢或甲基；(93/F153-EP-A627413,NZ260660)o)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、硫或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氢或C1-C4-烷基；或者R(6)是H；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
Y是氧、-S-或-NR(12)-；
R(11)和R(12)是氢或(C1-C3)-烷基；
h是0或1；
i、j和k彼此独立地是0、1、2、3或4；
但是h、i和k不同时为0，R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；(HOE93/F154-EP-A628543,NZ260681)p)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-
CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)所定义，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-
C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(24)
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CnH2n-R(29)，
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36),
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如R(33)所定义；
或者
R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键连；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、
-C[R(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、
-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)、R(41)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r- (CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2CH2O)q-R(51)
R(51)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)与同其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代，其中
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
该基团是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(58)如R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们如R(1)或R(2)所定义；(HOE93/F220-EP-A640593,NZ264117)q)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm-、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、-S-或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是氢；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或
者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、
氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；
Y是氧、-S-或NR(12)；
R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定义；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、-S-或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；
R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；(HOE93/F223K-EP639573,NZ264130)r)式Ⅰ的苯并稠合5-元杂环化合物及其可药用盐，
其中：X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B合在一起是一个键；或者A和B均是氢，条件是X是CR(6)，并且同时Y为NR(7)；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N=C(NH2)2基团；取代基R(1)至R(6)中的其他基团是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他取代基中最多有两个是CN、NO2、N3、
(C1-C4)-烷氧基或CF3；其他取代基中最多有一个是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0-10；
其中的亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中的一个碳原
子可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；
R(8)是氢、(C2-C6)-链烯基或(C3-C10)-环烷基，
该基团是未取代的或者被1-4个甲基或羟基取代，或者可以含
有一个乙烯基-CH=CH-，并且其中的一个亚甲基可以被氧或硫
原子或者被氮原子代替；
或者
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、
I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基，
W是氧或NR(10)；
R(10)是H或甲基；
y是0或1；
或者
R(8)是CmF2m+1；
m是1-3；
或者
R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-链烯基或R(8)-CnH2n-；(HOE93/F236-EP-A638548,NZ264216)s)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6)C=XNR(7)R(8)；
X是氧或硫；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CoH2o-R(12)；
o是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)如R(7)所定义；
或者
R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团
可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其余的取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(4)、R(5)
或者R(1)、R(2)、R(3)、R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、
-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-链烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、
-OtdCpH2pR(18)，
或者最多两个基团为CN、NO2、NR(16)R(17)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
ta是0或1；
tb是0或1；
tc是0或1；
td是0或1；
p是0、1、2、3或4；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(16)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CqH2q-R(21)，
q是0、1、2、3或4；
R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)的取代基取代；
R(22)和R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(17)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CrH2r-R(24)，
r是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE93/F249-EP-A640587,NZ264282)t)式Ⅰ的二酰基取代的胍及其可药用盐，
其中：X(1)和X(2)是T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、
(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、
NR(107)R(108)、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(109)R(110)的取代基取代；
R(109)和R(110)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zl是0、1、2、3或4；
zk是0或1；
zm是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(111)R(112)的取代基取代；
R(111)和R(112)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(107)和R(108)彼此独立地如R(106)所定义，或者R(106)和R(107)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b彼此独立地是0、1或2；
其中的双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是
T3是0、1或2；U、YY和Z彼此独立地是C或N，
其中U、YY、Z可以带有下列个数的取代基：
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此独立地是氢、F、
| U、YY或Z | 在环上与双键键合 | 允许的取代基数 |
| C | 有 | 1 |
| C | 无 | 2 |
| N | 有 | 0 |
| N | 无 | 1 |
Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、
Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(117)R(118)的取代基取代；
R(117)和R(118)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zka是0或1；
zla是0、1、2、3或4；
zma是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)的取代基取代；
R(119)和R(120)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(115)和R(116)彼此独立地如R(114)所定义，
或者
R(115)和R(116)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团
可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
但是，其中不包括U是氮(N)、YY是氮(N)且Z是碳(C)的情况，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、和R(105)彼此独立地是氢、F、
Cl、Br、I、-C≡N、Ozoa(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、
R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，
其中全氟烷基是直链或支链的，
X是氧、S或NR(114a)；
R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；
zoa是0或1；
zbm是0、1或2；
zpa是0、1、2、3或4；
zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)彼此独立地是(C1-C8)-烷
基、(C3-C8)-链烯基、-CznH2zn-R(115a)或(C1-C8)-全氟烷基；
zn是0、1、2、3或4；
R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)的取代基取代；
R(116a)和R(117a)是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-
烷基；
或者
R(110b)、R(111a)和R(112a)是氢；
R(110c)和(113a)彼此独立地是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷
基；
或者
R(110b)和R(110c)以及R(112a)和R(113a)合在一起为4或5个亚甲
基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
苄基代替；R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C8)-烷
基、-CzalH2zalR(118a)或(C3-C8)-链烯基，
zal是0、1、2、3或4；
R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)的取代基取代；
R(119a)和R(119b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷
基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳
基，
所述杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者
被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、
甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-C≡C-
R(193)；
R(193)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基或NR(194)R(195)的取代基取代；
R(194)和R(195)是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是
-Y-对-C6H4-(CO)zb-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)，
-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)，
或
-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)，
Y是氧、-S-或-NR(122d)-；
zh、zad、zah彼此独立地是0或1；
zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak彼此独立地是0、
1、2、3或4；
但是，其中
zh、zi和zk不同时为0，
zad、zae和zag不同时为0，并且
zah、zao和zak不同时为0，
R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷
基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是SR(129)、
-OR(130)、-NR(131)R(132)或CR(133)R(134)R(135)；
R(129)、R(130)、R(131)和R(133)彼此独立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-
杂芳基，
其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
zab是0、1或2；
R(132)、R(134)和R(135)彼此独立地如R(129)所定义，或者是氢、
(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-W-对-
(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；
R(196)、R(197)和R(198)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的
或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、
氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(136)-；
R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是
R(146)X(1a)-；
X(1a)是氧、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(150)；
D是C或SO；
R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或
-CzxaH2zxa-R(151)；
zbz是0或1；
zdz是1、2、3、4、5、6或7；
zxa是0、1、2、3或4；
R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(152)R(153)的取代基取代；
R(152)和R(153)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(147)、R(148)和R(150)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(149)如R(146)所定义，
R(146)和R(147)、或者R(146)和R(148)合在一起为4或5个亚甲基，
其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代
替；
其中A和N(*)与链烷酰基主体结构的苯核键连；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是-SR(164)、
-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、
-CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)或
-[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；
R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)彼此相同或不同，它们
是-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)或
-(CH2)zab-O- (CH2-CH2O)zacR(172)，
R(171)和R(172)是氢或甲基；
zu是1、2、3或4；
zv是0、1、2、3或4；
zy、zz、zaa、zac彼此相同或不同，它们是0、1、2、3
或4；
zt是1、2、3或4；
R(168)、R(170)、R(154)、R(155)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷
基，
或者
R(168)和R(170)、或者R(154)和R(155)与和其相连的碳原子一起为
(C3-C8)-环烷基；
R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；
R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代
的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(174)R(175)的取代基取代；
R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳
基是未取代的或者取代方式与苯基相同；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)是氢或甲基，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是R(176)-NH-SO2-；
R(176)是R(177)R(178)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(179)；
R(177)和R(178)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、
(C3-C6)-链烯基或-CzfaH2zfa-R(180)；
zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(177)和R(178)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(179)如R(177)所定义，或者是脒，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是
NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2z-x-R(184d)；
znx是0、1、2、3或4；
R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)的取代基取代；
R(116k)和R(117k)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷
基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)zao-R(184g)；
zao是0、1、2、3或4；
R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)的取代基取
代；
R(184u)和R(184v)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(184a)和R(185)合在一起为4或5个亚甲基，其中的
一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-
苄基代替；(HOE93/F254-EP-A640588,NZ264307)u)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环
烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、硫或NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfF2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C和N与母体结构相连，
并且这些基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CR(18)或
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i- (CHOH)j-R(17)，
R(17)是氢或甲基；
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)n-R(24)，
g、h、i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基或者它们与
和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(18)是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(18)是(C1-C6)一烷基，
所述烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(18)是(C3-C8)-环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(24)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地如R(1)所定义；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE93/F436-EP-A659748,NZ270264)v)式Ⅰ的酰基胍
其中：X是羰基、磺酰基，R(1)是H、未取代或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是氢、(C1-C4)-烷基；(HOE94/F014K-EP-A666252,NZ270370)w)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍及其可药用盐，
其中：R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-
环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或
苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；R(B)如R(A)所定义；X是1、2或3；R(A)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；但前提条件是：R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一个取代基是Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1，(HOE94/F094-EP-A676395,NZ270894)x)式Ⅰ的杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：HA是SOm、O或NR(5)；
M是0、1或2；
R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；
am是0、1或2；
R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)的取代
基取代；
R(82)和R(83)是H或甲基；
或者
R(81)是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C和N与母结构相连，并且是未
取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；取代基R(1)和R(2)中的一个是-CO-N=C(NH2)2；并且其中另一个是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、
CrF2r+1、-CO-N=C(NH2)2或-NR(6)R(7)；
R(6)和R(7)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、
-X(CH2)p- (Cq-F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或
R(12)R(13)N-SO2-，
其中的全氟烷基是直链或直链的，
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(8)、R(9)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链
烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)、R(11)和R(12)是氢；
R(10)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)和R(10)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其中的
一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2alR(18)；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H或甲基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C和N与母体结构相连，并且是未取代的或者
被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、
甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
Y是氧、-S-或-NR(22)-；
h、ad、ah彼此独立地是0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、
3、4，
但是，其中
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，
ah、ao和ak不同时为0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-
C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CgH2gR(26)；
g是0、1、2、3或4；
R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或
-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳
基，
其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如R(29)所定义，或者是H、(C1-
C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N与母体结构相连，它们是未取代的
或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、
氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；
cm是1或2；
R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CsH2sR(40)；
s是0、1、2、3或4；
R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)的取代基取代；
R(41)和R(42)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(38)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CwH2w-R(43)；
w是0、1、2、3或4；
R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)的取代基取代；
R(44)和R(45)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(38)和R(39)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如R(46)所定义；
或者
R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，
其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
苄基代替；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构的苯核键连；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、
-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、
-CR(58)=CHR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)或R(69)彼此相同或不同，它们
是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或
-(CH2)ab- O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，
R(71)和R(72)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-
烷基；
或者
R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-
C8)-环烷基；
R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；
R(74)和R(75)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基、-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(79)如R(77)所定义或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此独立地是NR(84)R(85)；
R(84)和R(85)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，或者它们合在一起为
4或5个亚甲基，
其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
苄基代替；或者其中一或两个CH2基团可以被
CH-CdmH2dm+1代替；(HOE94/F123-EP-A682017,NZ272058)y)式Ⅰ的双环杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立地是氮或碳；
但限制条件是
X和Z不同时为氮，
并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它们不带有取代基，
并且其中不能有4个以上同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-
全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；
R(8)和R(9)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基，
或者
R(8)和R(9)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、
-C≡N、-Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、
R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中的全氟烷基是直链或支链的；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
k是0或1；
q是1、2、3、4、5或6；
R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-
3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的
取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)、R(11)和R(12)是氢；
R(10c)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)和R(10c)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其
中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代
替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)
或(C3-C8)-链烯基；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代
的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(19a)R(19b)的取代基取代；
R(19a)和R(16b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基
通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的
取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
Y是氧、-S-或-NR(22)-；
h、ad、ah彼此独立地是0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、
3或4；
但是，其中
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，并且
ah、ao和ak不同时为0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷
基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、
-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，其中的杂芳基是未取代的或者
被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨
基或二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地如R(29)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过
C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨
基或苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)bCdF2d+1或CxH2x-R(51)
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如R(46)所定义，
R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，
其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-
苄基代替；
其中A和N(*)与杂芳酰基胍主体结构的苯核键连；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、
-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH、
-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(57)或
-[CR(59)R(60)]u-(CO)- [CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，
R(71)和R(72)彼此独立地是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基，
或者
R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-
C8)-环烷基；
R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代的或者被
1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的
取代基取代；
R(74)和R(75)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未
取代的或者取代方式与苯基相同；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，
或者
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-链烯基或-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被
1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的
取代基取代；
或者
R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(79)如R(77)所定义，或者是脒；
或者
R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是NR(84a)R(85)、
OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；
n是0、1、2、3或4；
R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基
取代；
R(16)和R(17)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、
(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)
的取代基取代；
R(84u)和R(84v)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(84a)和R(85)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；(HOE94/F134-EP-A686627,NZ272103)z)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-S(O)m；
m是0、1或2；
R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链
或支链的；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4
个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烷酰基、
具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧羰基、甲酰基、
羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子
的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE94/F168-EP-A690048,NZ272373)aa)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；
或者
R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、
硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(B)如R(A)所定义；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中的苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；R(D)如R(C)所定义；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；但限制条件是：R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是
Or(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1或Ot(CH2)dCeF2e+1基团，并且
R(3)不是Ot(CH2)dCeF2e+1基团；(HOE94/F182-EP-A690048,NZ272449)ab)式Ⅰ的邻位氨基取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是NR(50)R(6)；
R(50)和R(6)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-
、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-；
a是0、1或2；
R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是(C1-
C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基或NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(11)和R(12)以及R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，
其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基
代替；
或者
R(11)、R(12)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)
或-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳
基，其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代
基取代；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟
烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、
-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-链烯基或
-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；
db是0、1、2、3、4；
de是0、1、2、3、4、5、6、7；
df是0、1、2、3、4；
R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代
的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)的取代基取代；
R(31)和R(32)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是NR(40)R(41)或
(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-
3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的
取代基取代；
R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个
选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)- (CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；但是，其中R(3)和R(4)不能是氢；(HOE94/F265-NZ272946,EP-A700904)ac)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
所述杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者
被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)
或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-
烷基；取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是(C1-C8)-烷基、
(C2-C8)-链烯基或-CmH2mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是H或甲基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、
Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-
CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，
其中的全氟烷基是直链或支链的；
X是一个键、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-
链烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(23)、R(25)和R(26)也是氢；
R(24)和R(27)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中
的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是OR(35)或
NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；(HOE94/F266-EP-A702001,NZ272948)ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-
C8)-环烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(5)和R(6)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、CF3或
-CnH2n-R(8)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是H；
或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)、或-CR(11)R(12)R(13)；
R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
基团取代；
R(12)、R(13)彼此独立地如R(11)所定义，或者是氢或(C1-
C4)-烷基；
p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者通过C或N与母体结
构相连，
上述基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、
-CF[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)；
R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；
R(15)和R(16)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
q是0、1或2；
r是0、1或2；R(3)如如R(1)所定义；R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；
s是0或1；
t是0、1或2；(HOE94/F267-EP-A700899,NZ272947)ae)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是
-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，
-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，或者
-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、
甲基、羟基、甲氧基或-NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)彼此独立地是氢或-CH3；
Y是一个键、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；
R(10)和R(11)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰
基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；
或者
R(10)是三苯甲基；
R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；并且R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-
C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氢或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是R(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-SO2；
Y′是氧、-S-或-N-R(20)；
R(18)和R(19)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基或
-(CH2)t-R(21)；
t是0、1、2、3或4；
R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；
R(20)如R(18)所定义，或者是脒；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、
Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-
、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支
链的；
X是一个键、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
链烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)、R(25)和R(26)是氢；
R(24)和R(27)彼此独立地是氢或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中
的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-OR(35)或
-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可
以被O、-S、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或-(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；(HOE94/F352-EP-A713684,NZ280517)af)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)所定义，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、
(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CaH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基通过C和N与母体结构相连，并且是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-CnH2n-R(24)，
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CnH2n-R(29)，
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或
-CnH2n-R(36)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如R(33)所定义；
或者
R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键连；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、
-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)=CR(45)或
-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)和R(41)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r- (CH2OH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)，
R(51)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)与和其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基；
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(58)如R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)或R(2)所定义，但是R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基必须是OH；(HOE95/F007K-EP-A723956,NZ280887)ag)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D；
R(6)是碱性的可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基
R(7)R(8)N- C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢或具有1、2、3或
4个碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)一起为CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可
以被杂原子基团O、SOm或NR(11)代替，
或者
R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲
基可以被杂原子基团O、SOm或NR(11)代替，
m是0、1或2；
R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环；A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、
-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、
-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的基团代替；
并且，在CbH2b中的亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中
R(99)与R(7)一起形成吡咯烷或哌啶环；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb=2；
R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基
R(12)和R(13)彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3
或-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氢或甲基；
m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、
Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或
R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
h是0或1；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起为4-7亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-苄基代替；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)、-NR(18)-CO、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氢或甲基；
v是0、1或2；
R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；
k是1、2或3；
或者
R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-
CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-
的取代基取代；
R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的
烷基；
r是1、2、3或4；(HOE95/F072-EP-A738712,NZ286380)ah)式Ⅰ的茚羧酰基(indenoyl)胍，
其中：R(1)和R(2)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9
或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、在烷基中具有1、2、3或4
个碳原子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；
m是0、1、2、3或4；
NH-C(=O)-NH2、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)-O-
烷基、C(=O)-NH2、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的
C(=O)-NH-烷基、在每个烷基中具有1、2、3或4个碳原子的
C(=O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳
原子的链烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原
子的链炔基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的烷芳基、在链
烯基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯
基芳基、在链炔基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个
碳原子的链炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳
基、C1-C4-链烯基杂芳基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的
氨基烷芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、
7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、
8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、
OH、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、O-低级烷基、O-芳
基、O-低级烷基芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、
O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-
N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷
基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2
、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH
、C1-C4-烷基C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、
SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、
C(=O)- R(11)、C1-C10-烷基C(=O)-R(11)、C2-C10-链烯基-C(=O)-R(11)、
C2-C10-链炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R(11)
、O-C1-C11-烷基-C(=O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代芳基、NH2、
NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-
烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、烷芳
基；或者R(8)和R(9)合在一起为5、6或7-元杂环的一部分；A不存在或者是无毒有机酸或无机酸；(HOE95/F109-EP-A748795,NZ286583)ai)式Ⅰ的苄氧羰基胍及其可药用盐，
其中：R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-
Y-[2-R(8)-苯基]，
其中的苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲
基、羟基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；
R(96)和R(97)彼此独立地是氢或-CH3；
Y是一个键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b=2；
R(98)、R(99)和R(10)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、
-(C2-C8)-亚烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)
(C2-C8)-亚烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基-
CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼
此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-
烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(99)和R(10)合在一起为4-6个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；
或者
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此独立地是氢或具有1、2、
3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或-
(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、-Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯
基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或
-Q-2-[(CH2)k- CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲
基、羟基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-CH3；
Q是一个键、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰
基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；
或者
R(21)是三苯甲基；
R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)、R(24)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者
被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，
其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
f是0、1或2；
R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或(C1-C4)-
烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
其中的杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或
者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、
氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或
-CR(28)R(29)R(30)；
R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
g是0、1或2；
R(29)、R(30)彼此独立地如R(28)所定义，或者是氢或(C1-C4)-
烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、
T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或
R(45)R(46)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支链的；
T是一个键、氧、-S-或-NR(47)；
I是0、1或2；
h是0、1或2；
i是1、2、3、4、5或6；
R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
链烯基、-(CH2)n-R(48)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；
R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，
或者
R(32)、R(34)和R(45)是氢；
R(33)和R(46)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；
或者
R(32)和R(33)以及R(45)和R(46)合在一起为5或6个亚甲基，其中
的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(51)-A-G-D-；
R(51)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基
R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-
R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)一起为CαH2α；
α是4、5、6或7；
其中，如果α=5、6或7，那么CαH2α中的一个碳原子可
以被杂原子基团O、SOd或NR(56)代替，
或者
R(53)和R(54)或者R(54)和R(55)或者R(52)和R(55)为CγH2γ；
γ是2、3、4或5；
其中，如果γ=3、4或5，那么CγH2γ中的一个碳原
子可以被杂原子基团O、SOd或NR(56)代替，
d是0、1或2；
R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环；A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，CeH2e基团中的一个碳原子可以被一个选自-O-、
-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、
-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的
基团代替；
r是0、1或2；G是亚苯基
R(58)和R(59)彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、
I、CF3或-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0或1；
R(63)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、
-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；
R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6
或7个碳原子的环烷基；
R(65)和R(66)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；
q是0、1或2；
p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；
R(67)和R(68)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(67)和R(68)合在一起为4、5、6或7个亚甲基，其中的一个CH2
基团可以被氧、-S、SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的
烷基；
z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；
R(72)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F115-EP744397,NZ286622)ak)式Ⅰ的带有氟代苯基的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)如R(6)所定义；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢或F；
但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个基团必须
是氟；(HOE95/F167-NZ299015)al)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是1或2；
R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基、CF3或
-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(5)是H；
或者
R(5)和R(6)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；
p是0或1；
q是0、1或2；
r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或者是选自
吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基的芳基；
s是0、1或2；
其中的芳基吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或
苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；
t是0、1、2或3；
u是0或1；R(3)是氢或者如R(1)所定义；(HOE95/F173-NZ299052)am)式Ⅰ的取代的肉桂酸胍及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个
碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚
烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基
-T、T、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个
碳原子的T-亚烷基；
T是NR(20)、O、S或亚苯基，
其中的亚苯基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取
代；
R(20)、R(21)和R(22)彼此独立地是氢、具有1、2、
3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳
原子的全氟烷基；
b是0或1；
L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳
原子的含N杂环；
R(24)和R(25)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的全氟烷基；
或者
R(24)和R(25)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
其中的含N杂环通过N或C与母体结构相连，并且是未取代的
或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
的取代基取代；
R(23)、R(27)和R(28)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个
碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此独立地是
H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmF2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1
或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子
的环烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；(HOE95/F220-NZ299052)an)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中至少有一个是R(6)-C(OH)2-；
R(6)是具有1、2或3个碳原子的直链或支链全氟烷基；并且，R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是氢、OH、F、
Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的
烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是烷基-SOx、
-CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；
x是0、1或2；
R(7)是氢或甲基；
R(8)和R(9)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、
具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷
基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基或咪唑基，
其中的喹啉基、异喹啉基或咪唑基通过C或N与母体结构相连，
并且其中的苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹
啉基、异喹啉基和咪唑基是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二
甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是-SR(10)、-OR(10)、
-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfF2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基
或苯基，
其中喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基是未取代的
或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、
氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、
3或4个碳原子的烷基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(13)、-NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE95/F253-NZ299682)ao)式Ⅰ的磺酰亚胺酰胺(sulfonimidamides)及其可药用盐，
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是下式的苯甲酰基胍
它是未取代的或者在苯基部分被1-4个选自具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2-、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)的取代基取代；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是具有1、2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的链烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子
的烷基；或者R(23)和R(24)、以及R(26)和R(27)合在一起为5或6个亚甲基，
其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-
苄基代替；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6
个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、-S、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(35)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)和
NR(32)R(33)的取代基取代；
R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；
R(32)和R(33)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；或者
R(35)是C1-C9-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨
基的取代基取代；并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；
p是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(18)和-SO2R(9)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者取代基R(1)和R(3)中的其他基团是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE95/F265-NZ299739)ap)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或
NR(7)R(8)；
R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷基；R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-
SO2R(9)；
R(9)如R(1)所定义；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；(HOE95/F269K-EP774458)aq)式Ⅰ的苯二甲酸二胍及其可药用盐，
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2基团；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基团各自为：R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、
-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-
(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-
或R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、-S、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、X-
(CH2)y-CF3或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(6)R(7)的取代基取代；
R(6)和R(7)彼此独立地是氢或-CH3；
X是一个键或氧；
y是0、1或2；(HOE95/F269BK-EP774457)ar)式Ⅰ的苯二甲酸二胍及其可药用盐，
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基团各自为：R(1)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2
R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(C3-C8)-环烷基
或-(CH2)mR(14)；
m是1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(4)是苯基，
所述苯基被2、3、4或5个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；(HOE96/F013-EP-A-787717)as)式Ⅰ的二芳基二羧酸二胍及其可药用盐，
其中：R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(1)和R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO、
R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；其他基团R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(6)和R(10)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的
烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mmR(114)；
mm是0、1或2；
R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-
CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(7)和R(9)是R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、
R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2-；
R(122)和R(128)彼此独立地是甲基或-CF3；
R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此独立地是氢或甲基；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是-OR(135)或-NR(135)R(136)；
R(135)和R(136)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个
碳原子的烷基；
或者
R(135)和R(136)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团
可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；其他基团R(8)是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或
-CR(125)R(126)R(127)；
R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(126)和R(127)彼此独立地如R(125)所定义，或者是氢或具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、
-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、
-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)=CR(21)-；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)彼
此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基；(HOE96/F026-EP790245)at)式Ⅰ的取代的噻吩基链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、
R(40)CO-或R(30)SOk-；
p是0或1；
s是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
k是0、1或2；
R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；
R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(31)是NR(41)R(42)；
R(41)和R(42)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子
的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基，
或者
R(41)和R(42)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；其他取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、
CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；
na是0或1；
ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
ga是0或1；
ra是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子
的环烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；(HOE96/F032-EP791577)au)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中：R(2)和R(3)彼此独立地是H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环
烷基或-OR(5)；
R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；
d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)中的一个总是氢，但二者不同时为氢；(HOE96/F042-EP794171)av)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、
具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或
Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯
基、联苯基或萘基，
其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfF2f-
环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、
3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子与母体结构相连，
它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)或
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是
(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i- (CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)hR(24)；
R(17)是氢或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5
或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳
基，它们是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取
代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢
或甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)如R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；(HOE96/F043-EP794172)aW)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、
具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或
Xa-(CH2)b- (CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯
基、联苯基或萘基，
其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfF2f-
环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、
3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子与母体结构相连，
它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、
-[CR(20)R(21)k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是
(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i- (CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6
个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳
基，它们是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取
代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基：
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢
或甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；取代基R(2)和R(3)之一是羟基；并且，取代基R(2)和R(3)中的另一个如R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；(HOE96/F135-EP810207)ax)式Ⅰ的双邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-；
a是0、1或2，
R(10)、R(14)和R(15)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基或
-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或者是苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3或
4个碳原子的烷基；
或者
R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可
以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
或者
R(14)和R(15)是氢；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳
基，其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代
基取代；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、
-(Xa)dg- CdaH2da+1、-(Xb)db-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8
个碳原子的链烯基或-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、
3或4个碳原子的全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
db是0、1、2、3或4；
de是0、1、2、3、4、5、6或7；
df是0、1、2、3或4；
R(30)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联
苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；
R(31)和R(32)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的全氟烷基或(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基或苯基，所
述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；
R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3、
4个碳原子的烷基；
或者
R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、
2、3、4个碳原子的全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基或苯基，所述苯
基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H、具有1、
2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳
原子的全氟烷基；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、
3、4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CHR(52)R(53)；
R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；
R(54)是氢或甲基；
g,h,i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；
R(52)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-C(OH)R(55)R(56)；
R(55)和R(56)彼此相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
或者
R(55)和R(56)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；
或者
R(55)是-CH2OH；并且R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、
-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；
p是0、1或2；(HOE96/F136-EP810205)ay)式Ⅰ的取代的1-萘羧酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此独立地是H、F、Cl、Br、
I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；
X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C=O、C(=O)NR(10)、
C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(10)、OC=O、NR(10)C=O或
NR(10)SO2，
其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接的；
R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5
或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基
或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯
基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6个碳原子的环烷基；b是0或1；Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(15)、SO2R(15)、
NR(16)R(17)或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、
CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；
R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳
原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷
基；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)或
OR(20)；
c是2或3；
R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、
6或7个碳原子的环烷基；R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；或者
Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，
其中的含氮杂环通过N或C与母体结构相连，并且是未取代的或
者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(21)R(22)的取代基取代；但是，当R(4)是烷氧基时，取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)中至少有一个不是氢；(HOE96/F137-EP810206)az)式Ⅰ的取代的2-萘羧酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中至少有一个是XYaWZ
或X′YaWZ′；
X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、
5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯
基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6个碳原子的环烷基；
a是0或1；
W是CH2、SO2、S(=O)(=NH)，或者当W不是与XYa基团的杂原
子直接相连时，W是O或NR(14)；
R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6个碳原子的环烷基；Z是C(=O)R(15)、SO2R(15)，或者当W不是O或NR(14)时，Z是
NR(16)R(17)；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
b是2或3；
R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳
原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯
基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、
5、6或7个碳原子的环烷基；
R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；X′是C=O、C(=O)NR(30)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、
OC=O、NR(30)C=O或NR(30)SO2，
其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接
的：
R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、
6或7个碳原子的环烷基；Z′是C(=O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、
8或9个碳原子的含氮杂环，
其中的含氮杂环通过N或C与母体结构相连，是未取代的或者被
1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(21)R(22)的取代基取代；
R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳
原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯
基)代替；
b是2或3；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、
5、6或7个碳原子的环烷基；或者当W不是O或NR(14)时，Z′是NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；并且在各种情况下，未被上述定义占用的其它取代基R1、R3、R4、
R5、R6、R7和R8彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、
NO2、CF3、C2F5或VpQqU；
V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC=O、C=O、
C(=O)NR(60)、C(=O)O或CR(66)R(67)；
R(60)、R(66)和R(67)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、
5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；
p是0或1；
Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中的一个CH2基团可被O、S、NR(68)或邻-、对-或间-亚苯
基代替；
R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6个碳原子的环烷基；
q是0或1；
U是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(65)、SO2R(65)、
NR(61)R(62)或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、
CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；
R(63)和R(64)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳
原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷
基；
R(65)是N=C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；
R(61)和R(62)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基；
或者
R(61)和R(62)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；
或者
U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，
其中的含氮杂环通过N或C与母体结构相连，并且是未取代的或
者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(63)R(64)的取代基取代；但是，取代基R5、R6、R7和R8中至少有一个不是氢；(96/F141-EP811610)ba)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、
具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或
Xa-(CHa)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S或NR(9)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(9)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯
基、联苯基或萘基，
其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfF2f-
环烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的
杂芳基或苯基，
其中的杂芳基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨
基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或是氢或具有1、2、3
或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子与母体结构相连，
它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
kk是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5
或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳
基，它们是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取
代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢
或甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；取代基R(2)和R(3)之一是-O-CO-R(27)；
R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基、
萘基、吡啶基或喹啉基，
其中的苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代
的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基
和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；其中，取代基R(2)和R(3)之一总是如R(1)所定义；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或
-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；(HOE96/F154-EP-814077)bb)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；
m是1或2；
R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(16)；
n是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)
的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4
个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的
全氟烷基；
R(14)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具
有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(27)；
n是0、1、2、3或4；
R(27)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(28)R(29)
的取代基取代；
R(28)和R(29)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4
个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的
全氟烷基；
R(15)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；取代基R(2)和R(3)之一是氢；取代基R(2)和R(3)中的另一个是CHR(30)R(31)；
R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或
-(CH2)g-O-(CH2CH2O)h-R(24)；
R(24)和R(32)彼此独立地是氢或甲基；
g、h和i相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；或者取代基R(2)和R(3)中的另一个是-C(OH)R(33)R(34)；
R(31)、R(33)和R(34)相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基，
或者
R(33)和R(34)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷
基；
或者
R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；(HOE96/F202-EP837055)bc)式Ⅰ的亚二氢化茚基乙酰基胍类化合物及其可药用盐
其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是H、C1-C10-烷基；具有
1-6个碳原子的卤代烷基、O-C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子
的卤代烷氧基、F、Cl、Br、I、芳基、取代的芳基、杂芳基、
取代的杂芳基、OH、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷基芳基、
O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷基芳
基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、
CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、
COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-
烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-
C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基；SO2-烷基芳基、SO2-
N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R11、C1-C10-烷基-
C(=O)-R11、C2-C10-链烯基-C(=O)-R11、C2-C10-链炔基
-C(=O)-R11、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R11或O-C1-C11-烷基-
C(=O)-R11；
R11是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代的芳基、NH2、
NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2，SO3H、SO2-烷基；SO2-
烷基芳基、SO2-N-(烷基)2或SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；
R7、R8、R9和R10彼此独立地是H、烷基、环烷基、芳基、烷
芳基
或者
R8和R9合在一起是5-、6-或7-元杂环；(HOE96/F226-EP852178)bd)式Ⅰ的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中：T是
R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3或4；
R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；
或者
R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(B)、R(C)和R(D)彼此独立地如R(A)所定义；x是0、1或2；y是0、1或2；R(F)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-
C8)-环烷基、苯基或苄基；
其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(E)如R(F)所定义；R(1)如T所定义；或者R(1)是氢、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、
-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、
-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基；
k是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
p是0、1、2、3或4；
q是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
r是0、1或2；
r2是0、1或2；
R(31)和R(32)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；
或者
R(31)和R(32)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；
R(17)是(C1-C8)-烷基；
u是0或1；
u2是0或1；
v是0、1、2、3或4；
其中的苯核是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)和(C1-C9)-杂
芳基的取代基取代；
R(18)、R(19)、R(21)和R(22)彼此独立地是(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；
w是1、2、3或4；
其中(C1-C9)-杂芳基中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义，或者R(1)和R(2)或R(2)和R(3)合在一起是-CH-CH=CH-CH-，
该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基、-(CH2)w2NR(24)R(25)、NR(26)R(27)的取代基取代；
R(24)、R(25)、R(26)和R(27)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；
w2是1、2、3或4；基团T在分子中出现至少两次，但最多出现三次；(HOE97/F082)be)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中：R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之一是氢；取代基R(2)和R(3)中的另一个是-C(OH)(CH3)-CH2OH、
-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3；(DE19502895,DE4430212,EP667341,DE4404183,EP708088,EP723963,EP0694537,DE4421495,EP699660,EP699663,EP699666,DE4337611,EP0719766,WO94/26709,WO9604241,EP726254,US4251545,DE3502629,WO84/00875,Kumamoto etal.,Pharm.Bull.[1966],7-13；US3780027,JP8225513；EP743301)Ⅱ．同样适宜的是下式化合物其中：W、Y和Z是被R(2)或R(3)或R(4)取代的氮原子或碳原子；R(1)是氢、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、
-NO2、-乙炔基或X-R′；
A是具有1-6个碳原子的烷基；
Hal是F、Cl、Br或I；
X是氧、S或NR″；
R″是氢、A或具有3-7个碳原子的环亚甲基链；
R′是H、A、HO-A-、HOOC-A-、(C3-C7)-环烷基、(C6-C8)-环烷
基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或
Het；
Ph是苯基、萘基或联苯基，它是未取代的或者被A、OA、
NR′R″、Hal、CF3一取代、二取代或三取代；
Het是具有1-4个氮、氧和/或硫原子的单环或双环饱和、不
饱和或芳族的杂环，
所述杂环是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、
OA、X-R′、-CN、-NO2和/或羰基氧原子一取代、二
取代或三取代；
其中Het通过N或亚烷基链CmH2m与母体结构相连
其中m=0-6；
或者
R′和R″一起为具有4-5个碳原子的亚烷基，其中的一个CH2基团
还可以被氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph代替；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、Hal、A、HO-A、X-R′、-C(=N-OH)-A
、A-O-CO-(C1-C4)-烷基、CN、NO2、COOH、卤素取代的A，
尤其是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3或S(O)nR″；
R_是A、Ph或-Het；
n是0、1或2；或者R(2)和R(3)彼此独立地是SO2NR′R″、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、
-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、-CH=CH-
COOH、-CH=CH-COOA、茚基、2,3-二氢化茚基、十氢化萘基、
环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂双环基、烷基噻吩基、卤代
噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃
基或吡咯基；或者R(2)和R(3)彼此独立地是R(5)-O-；
R(5)是氢、A、(C1-C6)-链烯基或(C3-C7)-环烷基；R(4)是Ph、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR_、-SO2NR′R″、alk；
或者取代基R(1)至R(4)中的两个合在一起为-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-、其中R(2)的含义同上；
R(6)、R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或A；
或者
R(8)是(C5-C7)-环烷基；
或者
R(9)是氰基；alk是直链或支链(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-环烷基，
所述环烷基是未取代的或者被A一取代、二取代或三取代；或者alk是乙烯基或乙炔基，它是被H、A、Ph或Het取代的；[DE4127026,DE4337609,JP07025768,Edward J.Cragoe,Jr.,DIURETICS[化学，药理学和医学(Chemistry,Pharmacology andMedicine)],J.Wiley&Sons(1983),303-341]Ⅲ．下式化合物
其中：X是H,Hal,(Hal)3C-,(C1-C6)-烷基，(C3-C6)-环烷基，取代的苯基，(C1-C5)-烷基-S-或(C1-C5)-烷基-SO2-；Y是NH2或取代的氨基；或X和Z
一起是-(CH2)4-或1,3-丁二烯亚基链；或Z是H,Hal,OH,HS,(C1-C5)-烷基，(C3-C6)-环烷基，取代的苯基；或Z是氨基-NR(1)R(2)；
R(1)是H，直链或支链，非强制性取代的(C1-C8)-烷基，
它可以被氧中断；或R(1)是(C3-C8)-链烯基，(C3-C8)-链炔基，(C3-C7)-环烷基或OH-取代的苯基或OH-取代的苯基-(C1-C4)-烷基或OH-取代的(C3-C7)-环烷基；R(2)是1-吗啉代，氢或直链或支链(C1-C8)-烷基链，
它可以被氧或氨基中断；
该直链或支链(C1-C8)-烷基链是未取代的或被取代或未取代的含有氮，
氧或硫原子的一-或多核杂环取代；或
该烷基链被苯基取代，该苯基非强制性地被(C1-C4)-烷氧基一-或多取
代，或者非强制性地被OH,烷基氨基，烷基或苯基取代；或
该烷基链被氨基羰基取代或
该烷基链被羟基或(C1-C4)-烷氧基取代，或R(2)是苯基，
该苯基是未取代的或被烷基、烷氧基。氨基取代，这些取代基带有：
H，含有氮、氧或硫原子的一-或多核杂环，苯基，
该杂环是未取代的或被H,Hal或(C1-C4)-烷基取代；
该苯基是未取代的或被选自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、
Hal和OH的取代基取代；或R(2)是1-哌啶子基，
它是未取代的或在4-位被脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基，(C1-C8)-烷基或(C1-C4)-烷氧基-取代的苯基取代，其中的烷基可以被OH或(C1-C4)-烷氧基取代；或R(2)是脒基，
它是未取代的或被苯基取代，
该苯基是未取代的或被Hal或烷基取代；或R(2)是脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基，或R(2)是(C1-C8)-烷基，它可以被带有OH、烷氧基或烷基的苯基取代，或R(1)和R(2)
与它们连接的氮原子一起是哌嗪环，
它是未取代的或通过(C1-C6)-亚甲基链带有一-或多核杂环，
该杂环含有氮、氧或硫原子，Hal是F,Cl,Br或I；(EP708091,EP622356,JP5-125085)Ⅳ．同样适宜的是下式的吲哚羧酰基胍衍生物及其适当的可药用盐，
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-
烷基-O-、芳基或-CH2-R(20)；
R(20)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；R(1)是1-5个相同或不同的取代基，它们是：
氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、芳基或下述基团之一：-OR(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40)；R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、芳
基或-CH2-R(30)；
R(30)是链烯基或链炔基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-
环烷基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、
具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CH2-R(60)；
R(60)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；或者R(6)和R(7)与氮原子一起为5-7元环胺，它还可以在环上含有其他
杂原子；n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳基或下式基团
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；
R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；
R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，
其中该环表示饱和的含氮原子的3-8元杂环，所述取代的烷基带有一个或多个选自卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CONR(4)R(5)的取代基，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此连结在一起形成5-7元环胺，它还可以在环上含有
其他杂原子；或者所述取代的烷基带有下式基团
其中：E是氮原子或CH基团；R″是氢、未取代的或者被羟基或取代的(C1-C8)-烷基取代的(C1-C8)-
烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-
链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳
原子的芳酰基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；
R(4)和R(5)彼此独立地是氢或(C1-C8)-烷基；其中下式的环系
是3-8元饱和脂环或含有氮原子的杂环，并且其中所提及的芳基是具有最多10个碳原子的芳基、含1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基、含1-2个氮原子和1个氧或硫的杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚系的5-或6-元环上的任何所需位置。(WO9504052)Ⅴ．同样适宜的还有下式的杂环胍衍生物以及旋光对映体和可药用盐，
其中：X是-O-、-S、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；R(1)、R(2)和R(3)是氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、苯基、
苄基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的两个与苯并系的一侧合在一起为4-6-元碳
环；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，
所述芳烷基是未取代的或者被一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷
基、(C1-C4)-烷基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T的取代基取代，
m是0-3；
T是-CO-O-T(1)；
T(1)是氢或(C1-C4)-烷基；Cy是苯并稠合的不饱和或者二氢-5-元杂环
下式的吡唑或咪唑环
萘基或二氢-或四氢萘基2-、3-或4-吡啶基
Z是N-或CH；噻吩基
R(6)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧基、
(C1-C10)-烷氧基甲氧基或-(O)nS-R(9)；
R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪
唑基、吡唑基或苯基，
其中的每个基团均是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷
基或(C1-C4)-烷基-O-一取代或二取代；
R(7)和(8)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯
基、苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；或者Cy是苯基，
该苯基是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-
一取代或二取代；或者Cy是-Gr-Am；
Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-、R(13)R(14)-或-
R(15)-；
R(12)是一个单键、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；
R(13)是一个单键、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、
咪唑基或吡唑基；
R(14)是一个单键或SO2-；
R(15)是(C2-C10)-链烯基或(C2-C10)-链炔基；
W和W(1)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基；
或者
W和W(1)彼此环合为(C3-C8)-烃环；
q和q′是0-9；Am是-NR(10)R(11)；
R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或苄基；
R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或苄基；
或者
R(10)与R(11)一起为(C3-C10)-亚烷基，
该亚烷基是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧羰
基、(C2-C4)-羟基亚烷基或苄基取代；或者Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、吗啉基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、
奎宁环基、咪唑基、3-氮杂双环[3.2.1]辛基，
它们是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代，或者Am是氮杂双环[3.2.2]壬基；或者Am是下式的哌嗪基
R(16)是氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、甲苯基、甲
氧基苯基、卤代苯基、二苯基亚甲基、苄基或吡啶基；
或者
Am是叠氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-N3；
t是0或1；
其中W和W(1)具有上述定义；Ⅵ．其它适宜的化合物是EP-743301(DE19517848),EP758644(DE19529612),EP760365(DE19531138)中描述的胍化合物
其中R1=R2，是H、卤素、烷基、CN、NO2、全氟烷基、SOnCF3；R3是CH=CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、环烯基、环烯基烷基；R4是烷基、(取代的)苯基，或者是DE19548708、WO9725310、WO9727183、DE19601303、EP787728、JP8225513、JP09059245、JP09067332、JP09067340、WO9711055和EP743301中描述的化合物。
具有心血管活性并可以有利地与NHE抑制剂联合的活性化合物的例子有β-受体阻断剂，钙拮抗剂，血管紧张肽-转化酶抑制剂，血管紧张肽受体阻断剂，袢性利尿剂，噻嗪类利尿剂，钾-节约利尿剂，醛甾酮拮抗剂例如在降低血压中应用的拮抗剂，还有强心甙或其它在治疗心机能不全和充血性心脏衰竭时增加收缩力的药剂，还有类型Ⅰ-Ⅳ的抗心律失常剂，硝酸酯，KATR开通剂，KATR阻断剂，藜芦定-可活化的钠通道抑制剂，等等。例如，下列试剂的是合适的：β-受体阻断剂萘心安，氨酰心安，美多心安；钙拮抗剂盐酸硫氮卓酮，盐酸戊脉安，利心平；ACE抑制剂甲巯丙脯酸,enalapril；血管紧张肽受体拮抗剂losartan；袢性利尿剂速尿,piretanide,torasemide；噻嗪类利尿剂双氢氯噻嗪，甲苯喹唑磺胺，茚磺苯酰胺；钾-节约利尿剂氨氯吡脒，氨苯喋呤，螺旋内酯甾酮；强心甙地高辛，洋地黄毒甙，毒毛旋花甙K；抗心律失常剂乙胺碘呋酮，甲磺胺心定，溴苄铵,flecainide；硝酸酯三硝酸甘油酯；K+(ATP)开通剂cromakalim,lemakalim,nocorandil,pinacidil，长压定；藜芦定-可活化的钠通道抑制剂。
与NHE抑制剂的特别有利的联合成分的例子有非-灭活的钠通道(藜芦定-可活化的钠通道)阻断剂。当两类活性化合物联合给药时，它们令人吃惊地在治疗由局部缺血和再灌注引起的病征时显示上述协同作用。NHE抑制剂与非-灭活的钠通道(藜芦定-可活化的钠通道)阻断剂的联合突出地适合于梗塞和再梗塞预防和梗塞治疗以及心绞痛的治疗，和抑制局部缺血引起的心律失常、心动过速和心室纤维性颤动的形成和维持，NHE抑制剂与非-灭活的钠通道阻断剂的联合也预防性地抑制或大大降低了局部缺血引起的损伤的形成。因为其对病理性缺氧和局部缺血症状的增强的保护作用，根据本发明的NHE抑制剂与非-灭活的钠通道阻断剂的联合，作为对Na+流入细胞的增强抑制的结果，可以被用作治疗所有由局部缺血引起的急性或慢性损伤或由其第一或第二引起的疾病的药物。这涉及到其用作用于外科手术的药物，例如在器官移植中用作药物，其中NHE抑制剂与非-灭活的钠通道阻断剂的联合既可以在取出之前和期间在供体体内保护器官，也可以保护取出的器官，例如在将其在生理浴液中储存期间，和在向受体移植期间。当进行血管成形术外科手术时，例如在心脏和外周血管上进行时，NHE抑制剂与非-灭活的钠通道阻断剂的联合同样是有价值的，可作为保护性药物。根据其对局部缺血引起的损伤的保护作用，NHE抑制剂与非-灭活的钠通道阻断剂的联合也适合于作为治疗神经系统、尤其是中枢神经系统的局部缺血的药物，其中它们适合于治疗中风或脑水肿。而且，根据本发明的NHE抑制剂与非-灭活的钠通道阻断剂的联合也适合于治疗休克，例如过敏性、心原性、血容量减少和细菌性休克的形成。
这样，例如已经令人吃惊的发现，例如在美国专利US5591754中所述的NHE抑制剂cariporide(HOE642)与非-灭活的钠通道(藜芦定-可活化的钠通道)抑制剂R56865[N-[1-[4-(4-氟苯氧基)丁基]-4-哌啶基]-N-甲基-2-苯并噻唑胺(参见Verdonck F,BielenF,Ver Donck L：“在单一心浦肯野细胞中R56865对藜芦次碱诱导的非灭活性Na+通道的优先性阻断”，《欧洲药理学杂志(Eur.J.Pharmacol.)》，1991；203；371-378)]的联合在大鼠的心肌梗塞实验模型中显示比简单加合活性大得多的活性。在此模型中用cariporide和R56865的联合得到的梗塞程度的降低大大超过单个物质的最大效果。研究如下所述进行。动物的准备
将具有280至410g体重的雄性大鼠分为4组并麻醉。将胸开至接近胸骨，将丝线(EthiconR；1.0米,5-0)围绕左冠状动脉放置，线的两个自由端牵过一个小塑料管。
为了给药，将一导管置入左颈静脉。在左颈动脉中用压力计(CombitransR,B.Braun Melsungen AG)记录系统血压并用皮下电极记录ECG。数字转换后，将数据在计算机中记录，根据拉败斯公约(LambethConvention)标准评价ECG[6.瓦科尔MJA(6.Walker MJA)，科尔提斯MJ(Curtis MJ)，赫斯DJ(Hearse DJ)，坎贝尔RWF(Campbell RWF)，简斯MJ(Janse MJ)，耶龙DM(Yellon DM)，库博SM(Cobbe SM)，库克斯SJ(Cokes SJ)，哈尼斯JB(HarnessJB)，哈龙DWG(Harron DWG)，辛吉斯SJ(Higgins SJ)，朱丽叶DG(Julian DG)，拉伯MJ(Lab MJ)，曼宁AS(Manning AS)，挪索沃BJ(Northover BJ)，帕拉特JR(Parratt JR)，雷默斯马RA(Riemersma RA)，里娃E(Rieva E)，罗塞尔DG(Russell DG)，谢里旦DJ(Sheridan DJ)，云斯楼E(Winslow E)，伍德华B(Woodward B)：拉败斯公约(The Lambeth Convention)：在局部缺血、梗塞形成和供血不足中心律失常的研究指南(Guidelines for thestudy of arrhythmias in ischemia,infarction and reperfusion)心血管研究(Cardiovasx.Res)1988；22:447-455]。实验规则
将Hoe642溶于二次蒸馏水并将R56865溶于酒石酸中(0.6％)，用二次蒸馏水稀释，加入4％甘露糖醇。动物准备好后，将物质自己或联合静脉内给药。对照动物只给溶剂。注射量是每kg体重1ml。5分钟后，通过将塑料管向前移动收紧丝线，并将冠状动脉关闭1小时。塑料管通过夹子固定。再开放冠状动脉后，将组织再灌注2小时。梗塞程度的测定
将已经松开的冠状动脉再关闭，将墨水通过心尖注射到左心室以标记正常供血的心脏组织。将动物处死，取出心脏，准备左心室并垂直于心脏的轴切成片。这些片在氯化钠溶液中洗涤并随后在37℃在三苯基四唑氯化物中温育5-7分钟将仍然活着的组织染色。该片随后称重并测量面积(Imaging Res.Inc.Brock.University,St.Catherines,Ontario,Canada,Phoenix Tecnologies,Matrox Electronic Systems OS/2)。测定的是：首先，正常供血的组织大小，其次，收紧环(危险区域)之后非正常供血的面积，第三，其中细胞死亡的面积大小(梗塞大小)。
各组之间的差别的统计学评价用学生的组织试验(Student’s t-test)进行。结果
物质的给药不影响正常供血的组织中的血流。结果，在左心室危险区域，平均59.3％的大小没有改变。在对照组中，由于1-小时的灌注和再灌注阻断发生了组织坏死。在对照组中，梗塞的大小是危险区域的63.4±4.3％(n=8)。10mg/kg体重的Hoe给药将梗塞大小减少至33.2±3.7％(n=7)，而3mg/kg体重的R56865给药将梗塞大小减少至38.9±3.1％(n=8)。然而，以所述剂量使用两种物质的联合，可以将梗塞减少至危险区域的10.5±2.6％(n=10)。所有给出的数字都是平均值±S.E.M。
Claims (16)
1．一种药物联合制剂，它包含Na+/H+交换泵抑制剂和具有心血管活性的物质。
2．一种药物联合制剂，它包含Na+/H+交换泵抑制剂和具有心血管活性的物质，所述Na+/H+交换泵抑制剂选自如下物质：在Edward J.Cragoe,Jr.,“利尿药，化学、药理学和医学(DIURETICS,Chemistry,Pharmacology and Medicine)”,J.WILEY &Sons(1983),303-341中所述的胍衍生物，以及下列化合物：Ⅰ．a)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各种情况下，R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、Br、(C1-
C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基取代；或者在各种情况下，R(1)或R(2)中的另一个是R(6)-S(O)n或
R(7)R(8)N-；
n是0、1或2；
R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此相同或不同，它们是H或(C1-C6)-烷基；
或者
R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；
或者
R(7)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
或者
R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C4-C7)-链，
其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔；
R(9)是H或甲基；
或者
R(7)和R(8)与和其键连的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异
喹啉；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)结合在一起为(C2-C4)-亚烷基链；或者R(4)和R(5)结合在一起为(C4-C7)-亚烷基链；b)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)如R(1)所定义，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、
Br、I或-X-R(10)；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；c)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
Y是O或NR(7)；
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是氢或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
Y是O或NR(7)；
其中Y与式Ⅰ中的苯基键连，
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环己基甲基、环戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(6)和R(7)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)和R(4)彼此相同或不同，它们是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；
q是0-2；
R(11)是C1-C4-烷基，
所述烷基是未取代的或者带有苯基取代基，其中的苯基是未
取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基
和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(12)和R(13)如R(6)和R(7)所定义；或者R(2)或R(4)基团中的一个是氢或如R(1)所定义；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基；d)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)或R(2)是氨基NR(3)R(4)；
R(3)和R(4)彼此相同或不同，它们是H、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷
基；
或者
R(3)是苯基-(CH2)p-；
p是0、1、2、3或4；
或者
R(3)是苯基，
其中，各种情况下的苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、
甲基和甲氧基的取代基；
或者
R(3)和R(4)结合在一起为直链或支链C4-C7-亚甲基链，其中亚甲基
链的中一个-CH2-单元可以被O、S或NR(5)代替；
R(5)是H或低级烷基；取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷
氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基；
其中的各个苯基是未取代的或者带有1-2个选自甲基、甲氧
基、氟和氯的取代基；
m是1、2或3；e)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C3-C7-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是氢、直链或支链C5-C8-烷基、-CR(13)=CHR(12)或-C≡CR(12)；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(12)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，
或者
R(12)是(C1-C6)-烷基，
该基团是未取代的或者被1-3个OH取代，
或者
R(12)是(C3-C8)-环烷基，
R(13)是氢或甲基，
或者
R(12)是(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、
C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、
环戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑
基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻
唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑
基、异噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲唑基、异喹啉基、
2,3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)如R(2)所定义；并且其中的芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基、或者NR(10)R(11)的取代基取代，其中R(10)和R(11)为氢或(C1-C4)-烷基；f)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-R(1)或R(2)中的另一个取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-
烷基、C1-C4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者带有1-3个选自氟、氯、甲基、甲
氧基、羟基或苄氧基的取代基，
R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-二氢哌啶
R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲
氧基的取代基取代；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是H或C1-C6-烷基；
或者
R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；
或者
R(4)是苯基，
所述苯基是未取代的或者带有1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基；
或者
R(4)和R(5)结合在一起为直链或支链C4-C7-链，其中该链还可以被
O、S或NR(6)间隔，
R(6)是H或甲基；
或者
R(4)和R(5)与同其键连的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异
喹啉；
n是0、1或2；g)式Ⅰ的异喹啉类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基或杂
芳基环；
其中各环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一
(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、
苄氧基、苯氧基、羟基、三氟甲基的基团取代，R(2)是氢、卤素、烷基或芳基；
所述芳基是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨基、一
(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、
苄氧基、苯氧基、羟基的基团取代，G是
X(2)、X(3)和X(4)彼此独立地是氢、卤素、硝基、氨基、烷基、磺酰氨
基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级烷氧基、
苄氧基、羟基；X(1)是氢、氧、硫或NR(7)；
R(7)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或芳基
或杂芳基环；
其中所述环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝基、氨
基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷基、低级
烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和三氟甲基的基团取代，
在这些取代基中，每一烷基链或链烯基链可以被氧、硫或NR(8)
间隔；
R(8)是氢、烷基、环烷基、芳烷基、链烯基、取代的氨基烷基或
芳基或杂芳基环；
其中所述环是未取代的或者被1-3个选自卤素、硝
基、氨基、一(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、低
级烷基、低级烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基和三氟甲
基的基团取代；h)式Ⅰ化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或
R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、
-[CR(12)R(13)OR(13′)]、-{C-[CH2-OR(13′)]R(12)R(13)}或
-[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；
R(10)和R(11)彼此相同或不同，它们是
-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或
(CH2)p-O-(CH2-CH2OH)q-R(21)，
R(21)是氢、甲基，
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
s是0或1；
t是1、2、3或4；
R(12)和R(13)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基，或者它们
与同其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基，
R(13′)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CaH2a-R(15)；
a是0、1、2、3或4；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(15)是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(15)是(C1-C6)-烷基，
所述烷基是未取代的或者被1-3个OH取代；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)如R(1)所定义，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；
X是O、S或NR(16)；
R(16)是氢或(C1-C3)-烷基；
或者
R(22)和R(16)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
基团可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(22)如R(14)所定义；i)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm
或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
p是0或1；
q是0、1、2或3；
R(16)是CrF2r+1；
r是1、2或3；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
其中苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
它通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者被1-3个选
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基
的取代基取代；或者R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
基团取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义或者是氢或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团
可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氢或(C1-C4)-烷基；k)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一个是氨基
R(5)是氢或C(1-6)-烷基；n是0、1、2、3或4；R(6)是氢或C(1-4)-烷基；其中的一个CH2基团可以被1个硫原子或NR(17)基团取代；R(7)是氢、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者带有1、2或3个选自F、Cl、Br、
甲基、甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；
R(8)和R(9)是氢、甲基或乙基；
或者
R(5)和R(6)与氮原子结合在一起为5-、6-或7-元环，其中的1个碳
原子可以被O、S或NR(10)代替；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或苄基；并且取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基团是：
氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-
CH2-O-或R(11)-CpH2p-Xq-；
m是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
p是0或1；
X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；
R(11)是氢、C(1-6)-烷基、C(3-8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1、2或3个选自F、Cl、
CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；l)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；
X是氧、硫或N-R(6)；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯
基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(4)和(5)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(6)如R(4)所定义或是脒；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-链烯基或1-链炔基、
(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-
烷基、萘基、联苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、环戊二烯基、吡啶
基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、
喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑
基或-W-R(8)；
W是氧、硫或NR(9)；
R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-环烷基、环己基甲基、环戊
基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；
R(9)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(8)和R(9)结合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可
以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如R(2)所定义的-W-R(8)；m)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中：R(1)、R(2)、R(3)是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，条
件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一个是具有足够亲脂
性的3-12个碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；
m是0或1；
n是0、1、2或3；
R(4)是CpH2p+1-；
p是1、2或3，条件是n是0或1；
或者
R(4)是(C3-C12)-环烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基，
其中的芳环和杂芳环是未取代的或者被选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；
R(5)和R(6)是氢或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；
R(5)是苯基，
该苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，
(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同，
或者
R(5)是(C1-C6)-烷基，
该基团是未取代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(5)是(C3-C8)-环烷基，
R(6)是氢或甲基；o)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、硫或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氢或C1-C4-烷基；或者R(6)是H；R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
Y是氧、-S-或-NR(12)-；
R(11)和R(12)是氢或(C1-C3)-烷基；
h是0或1；
i、j和k彼此独立地是0、1、2、3或4；
但是h、i和k不同时为0，R(3)如R(1)所定义，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)或-NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；p)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n- R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)所定义，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-
C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CnH2n- R(24)，
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、-
CnH2n-R(29)，
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-
R(36)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如R(33)所定义；
或者
R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键连；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、
-C[R(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、
-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)、R(41)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2CH2O)q-R(51)
R(51)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)与同其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代，其中
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
该基团是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(58)如R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们如R(1)或R(2)所定义；q)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是氢、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm-、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、-S-或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是氢；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)是
R(11)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或
者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、
氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；
Y是氧、-S-或NR(12)；
R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定义；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、-S-或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氢、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；
R(16)和R(17)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；r)式Ⅰ的苯并稠合5-元杂环化合物及其可药用盐，其中：X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B合在一起是一个键；或者A和B均是氢，条件是X是CR(6)，并且同时Y为NR(7)；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N=C(NH2)2基团；取代基R(1)至R(6)中的其他基团是氢、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他取代基中最多有两个是CN、NO2、N3、
(C1-C4)-烷氧基或CF3；其他取代基中最多有一个是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0-10；
其中的亚烷基链-CnH2n-是直链或支链的，并且其中的一个碳原
子可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；
R(8)是氢、(C2-C6)-链烯基或(C3-C10)-环烷基，
该基团是未取代的或者被1-4个甲基或羟基取代，或者可以含
有一个乙烯基-CH=CH-，并且其中的一个亚甲基可以被氧或硫
原子或者被氮原子代替；
或者
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、
I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基，
W是氧或NR(10)；
R(10)是H或甲基；
y是0或1；
或者
R(8)是CmF2m+1；
m是1-3；
或者
R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-链烯基或R(8)-CnH2n-；s)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6)C=XNR(7)R(8)；
X是氧或硫；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CoH2o-R(12)；
o是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)如R(7)所定义；
或者
R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团
可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；其余的取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(4)、R(5)
或者R(1)、R(2)、R(3)、R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、
-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-链烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、
-OtdCpH2pR(18)，
或者最多两个基团为CN、NO2、NR(16)R(17)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
ta是0或1；
tb是0或1；
tc是0或1；
td是0或1；
p是0、1、2、3或4；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(16)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CqH2q-R(21)，
q是0、1、2、3或4；
R(21)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)的取代基取代；
R(22)和R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(17)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CrH2r-R(24)，
r是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；t)式Ⅰ的二酰基取代的胍及其可药用盐，其中：X(1)和X(2)是
T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、
(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ozk(CH2)z1CzmF2zm+1、
NR(107)R(108)、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(109)R(110)的取代基取代；
R(109)和R(110)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zl是0、1、2、3或4；
zk是0或1；
zm是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(106)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(111)R(112)的取代基取代；
R(111)和R(112)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(107)和R(108)彼此独立地如R(106)所定义，或者R(106)和R(107)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b彼此独立地是0、1或2；
其中的双键可以具有(E)-或(Z)-构型；或者X(1)和X(2)是T3是0、1或2；U、YY和Z彼此独立地是C或N，
其中U、YY、Z可以带有下列个数的取代基：
U、YY或Z
在环上与双键键合
允许的取代基数
C
有
1
C
无
2
N
有
0
N
无
1
R(D)是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此独立地是氢、F、
Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、
Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(117)R(118)的取代基取代；
R(117)和R(118)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zka是0或1；
zla是0、1、2、3或4；
zma是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(114)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)的取代基取代；
R(119)和R(120)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(115)和R(116)彼此独立地如R(114)所定义，
或者
R(115)和R(116)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团
可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
但是，其中不包括U是氮(N)、YY是氮(N)且Z是碳(C)的情况，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、和R(105)彼此独立地是氢、F、
Cl、Br、I、-C≡N、Ozoa(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、
R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，
其中全氟烷基是直链或支链的，
X是氧、S或NR(114a)；
R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；
zoa是0或1；
zbm是0、1或2；
zpa是0、1、2、3或4；
zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)彼此独立地是(C1-C8)-烷
基、(C3-C8)-链烯基、-CznH2zn-R(115a)或(C1-C8)-全氟烷基；
zn是0、1、2、3或4；
R(115a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)的取代基取代；
R(116a)和R(117a)是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-
烷基；
或者
R(110b)、R(111a)和R(112a)是氢；
R(110c)和(113a)彼此独立地是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷
基；
或者
R(110b)和R(110c)以及R(112a)和R(113a)合在一起为4或5个亚甲
基，其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
苄基代替；R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C8)-烷
基、-CzalH2zalR(118a)或(C3-C8)-链烯基，
zal是0、1、2、3或4；
R(118a)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)的取代基取代；
R(119a)和R(119b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷
基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳
基，
所述杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者
被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、
甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是
-C≡C-R(193)；
R(193)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基或NR(194)R(195)的取代基取代；
R(194)和R(195)是氢或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是
-Y-对-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123)，
-Y-间-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)，
或
-Y-邻-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125)，
Y是氧、-S-或-NR(122d)-；
zh、zad、zah彼此独立地是0或1；
zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak彼此独立地是0、
1、2、3或4；
但是，其中
zh、zi和zk不同时为0，
zad、zae和zag不同时为0，并且
zah、zao和zak不同时为0，
R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷
基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是SR(129)、
-OR(130)、-NR(131)R(132)或CR(133)R(134)R(135)；
R(129)、R(130)、R(131)和R(133)彼此独立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-
杂芳基，
其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
zab是0、1或2；
R(132)、R(134)和R(135)彼此独立地如R(129)所定义，或者是氢、
(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是-W-对
-(C6H4)-R(196)、-W-间-(C6H4)-R(197)或-W-邻-(C6H4)-R(198)；
R(196)、R(197)和R(198)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的
或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、
氨基、甲氨基、二甲氨基和苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(136)-；
R(136)是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此独立地是
R(146)X(1a)-；
X(1a)是氧、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(150)；
D是C或SO；
R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或
-CzxaH2zxa-R(151)；
zbz是0或1；
zdz是1、2、3、4、5、6或7；
zxa是0、1、2、3或4；
R(151)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(152)R(153)的取代基取代；
R(152)和R(153)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(147)、R(148)和R(150)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(149)如R(146)所定义，
R(146)和R(147)、或者R(146)和R(148)合在一起为4或5个亚甲基，
其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代
替；
其中A和N(*)与链烷酰基主体结构的苯核键连；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是SR(164)、
-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、
CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)或
-[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；
R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)彼此相同或不同，它们
是-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)或-(CH2)zab-O- (CH2-CH2OH)zacR(172)，
R(171)和R(172)是氢或甲基；
zu是1、2、3或4；
zv是0、1、2、3或4；
zy、zz、zaa、zac彼此相同或不同，它们是0、1、2、3
或4；
zt是1、2、3或4；
R(168)、R(170)、R(154)、R(155)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷
基，
或者
R(168)和R(170)、或者R(154)和R(155)与和其相连的碳原子一起为
(C3-C8)-环烷基；
R(163)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；
R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代
的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(174)R(175)的取代基取代；
R(174)和R(175)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(156)、R(157)和R(173)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳
基是未取代的或者取代方式与苯基相同；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)是氢或甲基，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是
R(176)-NH-SO2-；
R(176)是R(177)R(178)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(179)；
R(177)和R(178)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、
(C3-C6)-链烯基或-CzfaH2zfa-R(180)；
zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(177)和R(178)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(179)如R(177)所定义，或者是脒，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此独立地是
NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；
znx是0、1、2、3或4；
R(184d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)的取代基取代；
R(116k)和R(117k)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷
基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)zao-R(184g)；
zao是0、1、2、3或4；
R(184g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)的取代基取
代；
R(184u)和R(184v)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(184a)和R(185)合在一起为4或5个亚甲基，其中的
一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-
苄基代替；u)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环
烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、硫或NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfF2f-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C和N与母体结构相连，
并且这些基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CR(18)或
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，
R(17)是氢或甲基；
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)，
g、h、i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-烷基或者它们与
和其相连的碳原子一起为(C3-C8)-环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(18)是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(18)是(C1-C6)-烷基，
所述烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(18)是(C3-C8)-环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氢或甲基；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(24)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此独立地如R(1)所定义；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；v)式Ⅰ的酰基胍其中：X是羰基、磺酰基，R(1)是H、未取代或者被羟基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是氢、(C1-C4)-烷基；w)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍及其可药用盐，其中：R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-
环烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、苯基或
苄基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；R(B)如R(A)所定义；X是1、2或3；R(A)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；但前提条件是：R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一个取代基是Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1，x)式Ⅰ的杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：HA是SOm、O或NR(5)；
M是0、1或2；
R(5)是氢、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；
am是0、1或2；
R(81)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)的取代
基取代；
R(82)和R(83)是H或甲基；
或者
R(81)是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C和N与母结构相连，并且是未
取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；取代基R(1)和R(2)中的一个是-CO-N=C(NH2)2；并且其中另一个是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、
CrF2r+1、-CO-N=C(NH2)2或-NR(6)R(7)；
R(6)和R(7)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、-X(CH2)p- (Cq-F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或
R(12)R(13)N-SO2-，
其中的全氟烷基是直链或直链的，
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(8)、R(9)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链
烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)、R(11)和R(12)是氢；
R(10)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)和R(10)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其中的
一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2alR(18)；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H或甲基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C和N与母体结构相连，并且是未取代的或者
被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、
甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(3)和R(4)彼此独立地是Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此独立地是0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、
3、4，但是，其中
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，
ah、ao和ak不同时为0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-
C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CgH2gR(26)；
g是0、1、2、3或4；
R(26)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或
-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳
基，
其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)彼此独立地如R(29)所定义，或者是H、(C1-
C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N与母体结构相连，它们是未取代的
或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、
氨基、甲氨基、二甲氨基或苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；
cm是1或2；
R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-
CsH2sR(40)；
s是0、1、2、3或4；
R(40)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)的取代基取代；
R(41)和R(42)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(38)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CwH2w-R(43)；
w是0、1、2、3或4；
R(43)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)的取代基取代；
R(44)和R(45)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(38)和R(39)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x- R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如R(46)所定义；
或者
R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，
其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
苄基代替；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构的苯核键连；或者R(3)和R(4)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、
-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、
-CR(58)=CHR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)或R(69)彼此相同或不同，它们
是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或-(CH2)ab- O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，
R(71)和R(72)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C6)-
烷基；
或者
R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-
C8)-环烷基；
R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；
R(74)和R(75)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)和R(4)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基、-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(79)如R(77)所定义或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此独立地是NR(84)R(85)；
R(84)和R(85)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，或者它们合在一起为
4或5个亚甲基，
其中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
苄基代替；或者其中一或两个CH2基团可以被
CH-CdmH2dm+1代替；y)式Ⅰ的双环杂芳酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：T、U、V、W、X、Y和Z彼此独立地是氮或碳；
但限制条件是
X和Z不同时为氮，
并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它们不带有取代基，
并且其中不能有4个以上同时为氮，R(1)和R(2)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-
全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；
R(8)和R(9)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基，
或者
R(8)和R(9)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、
-C≡N、-Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、
R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中的全氟烷基是直链或支链的；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
k是0或1；
q是1、2、3、4、5或6；
R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-链烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-
3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的
取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)、R(11)和R(12)是氢；
R(10c)和R(13)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)和R(10c)以及R(12)和R(13)合在一起为4或5个亚甲基，其
中的一个CH2基团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代
替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)
或(C3-C8)-链烯基；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代
的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(19a)R(19b)的取代基取代；
R(19a)和R(16b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基
通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的
取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此独立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此独立地是0、1、2、
3或4；
但是，其中
h、i和k不同时为0，
ad、ae和ag不同时为0，并且
ah、ao和ak不同时为0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷
基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是SR(29)、-OR(30)、
-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
彼此独立地是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，其中的杂芳基是未取代的或者
被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨
基或二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)
彼此独立地如R(29)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基通过
C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨
基或苄基的取代基取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基，(CH2)bCdF2d+1或CxH2x- R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如R(46)所定义，
R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起为4或5个亚甲基，
其中的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-
苄基代替；
其中A和N(*)与杂芳酰基胍主体结构的苯核键连；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是-SR(64)、-OR(65)、
-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH、
-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(57)或
-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，
R(71)和R(72)彼此独立地是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基，
或者
R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)与和其相连的碳原子一起为(C3-
C8)-环烷基；
R(63)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是苯基，该苯基是未取代的或者被
1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的
取代基取代；
R(74)和R(75)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，该杂芳基是未
取代的或者取代方式与苯基相同；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氢或甲基，或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它们是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-链烯基或-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被
1-3个选自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的
取代基取代；
或者
R(77)和R(78)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(79)如R(77)所定义，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是NR(84a)R(85)、
OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；
n是0、1、2、3或4；
R(84d)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基
取代；
R(16)和R(17)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、
(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-环烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)
的取代基取代；
R(84u)和R(84v)是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(84a)和R(85)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；z)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是R(6)-S(O)m；
m是0、1或2；
R(6)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的全氟烷基，它是直链
或支链的；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4
个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(2)和R(3)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
CN、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烷酰基、
具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷氧羰基、甲酰基、
羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子
的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；aa)式Ⅰ的带有全氟烷基的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；
或者
R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被氧、
硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(B)如R(A)所定义；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-环烷基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中的苯基或苄基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；R(D)如R(C)所定义；R(1)是氢、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-环烷基、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义；但限制条件是：R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一个是
Or(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1或Ot(CH2)dCeF2e+1基团，并且
R(3)不是Ot(CH2)dCeF2e+1基团；ab)式Ⅰ的邻位氨基取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是NR(50)R(6)；
R(50)和R(6)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是R(10)-SOa-、
R(11)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-；
a是0、1或2；
R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是(C1-
C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是(C3-C7)-环烷基、苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基或NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(11)和R(12)以及R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，
其中的一个CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基
代替；
或者
R(11)、R(12)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)
或-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳
基，其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代
基取代；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟
烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、
-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-链烯基或
-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；
db是0、1、2、3、4；
de是0、1、2、3、4、5、6、7；
df是0、1、2、3、4；
R(30)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，其中的芳基是未取代
的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)的取代基取代；
R(31)和R(32)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是NR(40)R(41)或
-(Xe)- (CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-
3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的
取代基取代；
R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是(C3-C7)-环烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3个
选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、
NR(50)R(51)和-(Xfa)- (CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；但是，其中R(3)和R(4)不能是氢；ac)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
所述杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者
被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)
或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或(C1-C4)-
烷基；取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是(C1-C8)-烷基、
(C2-C8)-链烯基或-CmH2mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是H或甲基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、
Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，
其中的全氟烷基是直链或支链的；
X是一个键、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-
链烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(23)、R(25)和R(26)也是氢；
R(24)和R(27)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中
的一个CH2基团可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是OR(35)或
NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可以被
O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)是氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-
C8)-环烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(5)和R(6)彼此独立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、CF3或
-CnH2n-R(8)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是氢或(C1-C4)-烷基；
R(8)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)彼此独立地是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是H；
或者R(6)和R(7)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替，或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)、或-CR(11)R(12)R(13)；
R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-环烷基、-(C1-C9)-杂芳基或苯基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
基团取代；
R(12)、R(13)彼此独立地如R(11)所定义，或者是氢或(C1-
C4)-烷基；
p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或(C1-C9)-杂芳基，后者通过C或N与母体结
构相连，
上述基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、
-CF[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)；
R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基；
R(15)和R(16)彼此独立地是氢或(C1-C4)-烷基；
q是0、1或2；
r是0、1或2；R(3)如如R(1)所定义；R(4)是氢、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；
s是0或1；
t是0、1或2；ae)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是
-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，
-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，或者
-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、
甲基、羟基、甲氧基或-NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)彼此独立地是氢或-CH3；
Y是一个键、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；
R(10)和R(11)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰
基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；
或者
R(10)是三苯甲基；
R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；并且R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-
C8)-链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氢或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是
R(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-SO2-；
Y′是氧、-S-或-N-R(20)；
R(18)和R(19)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-链烯基或
-(CH2)t-R(21)；
t是0、1、2、3或4；
R(21)是-(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、-S、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；
R(20)如R(18)所定义，或者是脒；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、
Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、
R(23)R(24)N- CO-、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支
链的；
X是一个键、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
链烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氢或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)、R(25)和R(26)是氢；
R(24)和R(27)彼此独立地是氢或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起为4或5个亚甲基，其中
的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是-OR(35)或
-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个-CH2-基团可
以被O、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是H、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或-(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；af)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2n-
R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；R(2)如R(1)所定义，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、
(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基通过C和N与母体结构相连，并且是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲
氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-杂芳基，
其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此独立地如R(18)所定义，或者是氢、(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、
-CnH2n- R(24)，
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基或 -CnH2n-R(29)，
n是0、1/2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氢、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(CH2)bCdF2d+1或
-CnH2n-R(36)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-环烷基、苯基、联苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如R(33)所定义；
或者
R(33)和R(34)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
其中A和N(*)与苯甲酰基胍主体结构上的苯核键连；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、
-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)=CR(45)或
-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)和R(41)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r- (CH2OH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)，
R(51)是氢或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)与和其相连的碳原子一起形成(C3-C8)-环烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基；
R(45)是(C1-C9)-杂芳基，
该杂芳基是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
该烷基是未取代的或者被1-3个羟基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它们是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
链烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(58)如R(56)所定义，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)或R(2)所定义，但是R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个取代基必须是OH；ag)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：三个取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D；
R(6)是碱性的可质子化基团，即氨基-NR(7)R(8)、脒基
R(7)R(8)N- C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢或具有1、2、3或
4个碳原子的烷基；
或者
R(7)和R(8)一起为CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一个亚甲基可
以被杂原子基团O、SOm或NR(11)代替，
或者
R(8)与R(9)或者R(9)与R(10)或者R(7)与R(10)为CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一个亚甲
基可以被杂原子基团O、SOm或NR(11)代替，
m是0、1或2；
R(11)是氢或甲基；或者R(6)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环；A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CbH2b中，一个或两个亚甲基可以被选自-O-、
-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、
-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-和-SOaa[NR(19)]bb-的基团代替；
并且，在CbH2b中的亚甲基可以被-CH-R(99)代替，其中
R(99)与R(7)一起形成吡咯烷或哌啶环；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb=2；
R(19)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(20)是氢或甲基；B是亚苯基或亚萘基
R(12)和R(13)彼此独立地是氢、甲基、F、Cl、Br、I、CF3
或-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氢或甲基；
m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是氢、F、Cl、
Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基、-NR(35)R(36)或
R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
h是0或1；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起为4-7亚甲基，其中的一个CH2基团可以
被氧、-S、-NH-、-NCH3或N-苄基代替；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氢或甲基；
v是0、1或2；
R(17)是氢、具有3、5或6个碳原子的环烷基或CkF2k+1-；
k是1、2或3；
或者
R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(17)是(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、羟基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-
的取代基取代；
R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的
烷基；
r是1、2、3或4；ah)式Ⅰ的茚羧酰基(indenoyl)胍，其中：R(1)和R(2)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9
或10个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的O-烷基、在烷基中具有1、2、3或4
个碳原子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；
m是0、1、2、3或4；
NH-C(=O)-NH2、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的C(=O)- O-烷基、C(=O)-NH2、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的
C(=O)-NH-烷基、在每个烷基中具有1、2、3或4个碳原子的
C(=O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳
原子的链烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原
子的链炔基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的烷芳基、在链
烯基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的链烯
基芳基、在链炔基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个
碳原子的链炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基杂芳
基、C1-C4-链烯基杂芳基、在烷基中具有1、2、3或4个碳原子的
氨基烷芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、
7、8、9或10个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、
8、9或10个碳原子的O-烷基、卤素(例如F、Cl、Br、I)、
OH、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、O-低级烷基、O-芳
基、O-低级烷基芳基、O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、
O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-
N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷
基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、
C(=O)- NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、
C1-C4-COOH、C1-C4-烷基C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、
SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)C(=O)-
R(11)、C1-C10-烷基C(=O)-R(11)、C2-C10-链烯基-C(=O)-R(11)、
C2-C10-链炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-
R(11)、O-C1-C11-烷基-C(=O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代芳基、NH2、
NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-
烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、烷芳
基；或者R(8)和R(9)合在一起为5、6或7-元杂环的一部分；A不存在或者是无毒有机酸或无机酸；ai)式Ⅰ的苄氧羰基胍及其可药用盐，
其中：R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-
Y-[2-R(8)-苯基]，
其中的苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲
基、羟基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；
R(96)和R(97)彼此独立地是氢或-CH3；
Y是一个键、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b=2；
R(98)、R(99)和R(10)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、苄基、
-(C2-C8)-亚烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亚烷基-NR(13)-
(C2-C8)-亚烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亚烷基
-CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亚烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼
此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-
烷基或-(C0-C3)-亚烷基苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(99)和R(10)合在一起为4-6个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-苄基代替；
或者
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此独立地是氢或具有1、2、
3或4个碳原子的烷基；
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-链烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、-Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯
基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或
-Q-2-[(CH2)k- CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-2个选自F、Cl、-CF3、甲
基、羟基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或-CH3；
Q是一个键、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氢或-(C1-C4)-烷基；
R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-链烷酰
基、-(C1-C8)-烷氧羰基、苄基、苄氧羰基；
或者
R(21)是三苯甲基；
R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)、R(24)彼此独立地是氢、-(C1-C8)-烷基或苄基；
k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或者
被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨
基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-杂芳基，
其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
f是0、1或2；
R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或(C1-C4)-
烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
其中的杂芳基通过C或N与母体结构相连，并且是未取代的或
者被1-3个选自选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、
氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或
-CR(28)R(29)R(30)；
R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-杂芳基-N-氧化物，
其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
g是0、1或2；
R(29)、R(30)彼此独立地如R(28)所定义，或者是氢或(C1-C4)-
烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、-C≡N、
T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SO1、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或
R(45)R(46)N-SO2-，其中的全氟烷基是直链或支链的；
T是一个键、氧、-S-或-NR(47)；
l是0、1或2；
h是0、1或2；
i是1、2、3、4、5或6；
R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此独立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
链烯基、-(CH2)n-R(48)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；
R(48)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；
R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基，
或者
R(32)、R(34)和R(45)是氢；
R(33)和R(46)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；
或者
R(32)和R(33)以及R(45)和R(46)合在一起为5或6个亚甲基，其中
的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(51)-A-G-D-；
R(51)是碱性可质子化基团，即氨基-NR(52)R(53)、脒基
R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-
NR(55)-；R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)一起为CαH2α；
α是4、5、6或7；
其中，如果α=5、6或7，那么CαH2α中的一个碳原子可
以被杂原子基团O、SOd或NR(56)代替，
或者
R(53)和R(54)或者R(54)和R(55)或者R(52)和R(55)为CγH2γ；
γ是2、3、4或5；
其中，如果γ=3、4或5，那么CγH2γ中的一个碳原
子可以被杂原子基团O、SOd或NR(56)代替，
d是0、1或2；
R(56)是氢或甲基；或者R(51)是具有1-9个碳原子的碱性杂芳环；A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，CeH2e基团中的一个碳原子可以被一个选自-O-、
-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、
-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的
基团代替；
r是0、1或2；G是亚苯基
R(58)和R(59)彼此独立地是氢、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、
I、CF3或-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基；
D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0或1；
R(63)是氢或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、
-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；
R(64)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5、6
或7个碳原子的环烷基；
R(65)和R(66)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；
q是0、1或2；
p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；
R(67)和R(68)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(67)和R(68)合在一起为4、5、6或7个亚甲基，其中的一个CH2
基团可以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)彼此独立地是氢或具有1、2或3个碳原子的
烷基；
z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；
R(72)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；ak)式Ⅰ的带有氟代苯基的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中R(6)是氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)如R(6)所定义；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是氢或F；
但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个基团必须
是氟；al)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是1或2；
R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基、CF3或
-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
R(7)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；
或者
R(5)是H；
或者
R(5)和R(6)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-苄基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；
p是0或1；
q是0、1或2；
r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基、-CsH2s-(C3-C8)-环烷基或者是选自
吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或苯基的芳基；
s是0、1或2；
其中的芳基吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基或
苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基团取代；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；
t是0、1、2或3；
u是0或1；R(3)是氢或者如R(1)所定义；am)式Ⅰ的取代的肉桂酸胍及其可药用盐，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一个是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个
碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基、在亚
烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基
-T、T、在亚烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8个
碳原子的T-亚烷基；
T是NR(20)、O、S或亚苯基，
其中的亚苯基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取
代；
R(20)、R(21)和R(22)彼此独立地是氢、具有1、2、
3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳
原子的全氟烷基；
b是0或1；
L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳
原子的含N杂环；
R(24)和R(25)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的全氟烷基；
或者
R(24)和R(25)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
其中的含N杂环通过N或C与母体结构相连，并且是未取代的
或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
的取代基取代；
R(23)、R(27)和R(28)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个
碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此独立地是
H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmF2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1
或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子
的环烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；an)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中至少有一个是R(6)-C(OH)2-；
R(6)是具有1、2或3个碳原子的直链或支链全氟烷基；并且，R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是氢、OH、F、
Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有
3、4、5或6个碳原子的环烷基、具有1、2、3或4个碳原子的
烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是烷基-SOx、
-CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；
x是0、1或2；
R(7)是氢或甲基；
R(8)和R(9)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、
具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被l-3个选自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷
基、萘基、联苯基、喹啉基、异喹啉基或咪唑基，
其中的喹啉基、异喹啉基或咪唑基通过C或N与母体结构相连，
并且其中的苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、联苯基、喹
啉基、异喹啉基和咪唑基是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二
甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此独立地是-SR(10)、-OR(10)、
-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfF2f-(C3-C8)-环烷基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基
或苯基，
其中喹啉基、异喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基是未取代的
或者被1-3个选自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、
氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、
3或4个碳原子的烷基；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2或3个碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(13)、-NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；ao)式Ⅰ的磺酰亚胺酰胺(sulfonimidamides)及其可药用盐，
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是下式的苯甲酰基胍
它是未取代的或者在苯基部分被1-4个选自具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2-、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)的取代基取代；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此独立地是具有1、2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的链烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是-(C3-C7)-环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氢；R(24)和R(27)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子
的烷基；或者R(23)和R(24)、以及R(26)和R(27)合在一起为5或6个亚甲基，
其中的一个CH2基团可以被氧、-S-、-NH、-NCH3或-N-
苄基代替；R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6
个碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；或者R(35)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)和
NR(32)R(33)的取代基取代；
R(5)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；
R(6)和R(7)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；
R(32)和R(33)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的
烷基；
或者
R(35)是C1-C9-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨
基的取代基取代；并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基团彼此独立地是具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；
p是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(18)和-SO2R(9)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
R(9)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者取代基R(1)和R(3)中的其他基团是氢，R(4)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；ap)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或
NR(7)R(8)；
R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷基；R(2)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或-
SO2R(9)；
R(9)如R(1)所定义；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；R(5)和R(6)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；aq)式Ⅰ的苯二甲酸二胍及其可药用盐，
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2基团；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基团各自为：R(1)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、
-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-
或R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
X-(CH2)y-CF3或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(6)R(7)的取代基取代；
R(6)和R(7)彼此独立地是氢或-CH3；
X是一个键或氧；
y是0、1或2；ar)式Ⅰ的苯二甲酸二胍及其可药用盐，
其中：R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基团各自为：R(1)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；R(2)是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-;
R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、-S、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基、-(C3-C8)-环烷基
或-(CH2)mR(14)；
m是1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者R(4)是苯基，
所述苯基被2、3、4或5个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是氢或-CH3；as)式Ⅰ的二芳基二羧酸二胍及其可药用盐，
其中：R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(1)和R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原
子的烷基；其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO、
R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此独立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此独立地是氢或甲基；或者其他基团R(2)和R(4)彼此独立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；其他基团R(3)是氢、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此独立地如R(25)所定义，或者是氢或具有1、2、
3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一个基团是-CO-N=C(NH2)2；其他基团R(6)和R(10)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的
烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或
-(CH2)mmR(114)；
mm是0、1或2；
R(114)是-(C3-C8)-环烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此独立地是H或-CH3；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4个选自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-链烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、-
CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者其他基团R(7)和R(9)是R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-CO-
或R(129)R(130)N-SO2-；
R(122)和R(128)彼此独立地是甲基或-CF3；
R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此独立地是氢或甲基；或者其他基团R(7)和R(9)彼此独立地是-OR(135)或-NR(135)R(136)；
R(135)和R(136)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5或6个
碳原子的烷基；
或者
R(135)和R(136)合在一起为4-7个亚甲基，其中的一个CH2基团
可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-苄基代替；其他基团R(8)是氢、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或
-CR(125)R(126)R(127)；
R(125)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(125)是-(C1-C9)-杂芳基，
所述杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(126)和R(127)彼此独立地如R(125)所定义，或者是氢或具有1、
2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、
-NR(17)-CO-NR(18)-SO2、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、
-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)=CR(21)-；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)彼
此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子
的烷基；at)式Ⅰ的取代的噻吩基链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中：取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一个是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、
R(40)CO-或R(30)SOk-；
p是0或1；
s是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
k是0、1或2；
R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；
R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(31)是NR(41)R(42)；
R(41)和R(42)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子
的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基，
或者
R(41)和R(42)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基
团可以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；其他取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、
CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；
na是0或1；
ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
ga是0或1；
ra是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、
4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子
的环烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原子
的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；au)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(2)和R(3)彼此独立地是H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环
烷基或-OR(5)；
R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-环烷基；
d是0、1或2；其中两个取代基R(2)和R(3)中的一个总是氢，但二者不同时为氢；av)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、
具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-
(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯
基、联苯基或萘基，
其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfF2f-
环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、
3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子与母体结构相连，
它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)或
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是
(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i- (CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)hR(24)；
R(17)是氢或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5
或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳
基，它们是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取
代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢
或甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)如R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基；aw)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、
具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯
基、联苯基或萘基，
其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷
基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfF2f-
环烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或者是氢或具有1、2、
3或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子与母体结构相连，
它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(3)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是
(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i- (CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5或6
个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有3、4、
5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳
基，它们是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取
代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢
或甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；取代基R(2)和R(3)之一是羟基；并且，取代基R(2)和R(3)中的另一个如R(1)所定义；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；ax)式Ⅰ的双邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-；
a是0、1或2，
R(10)、R(14)和R(15)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的全氟烷基、具有3、4、5或6个碳原子的链烯基或
-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基、或者是苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3或
4个碳原子的烷基；
或者
R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可
以被O、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；
或者
R(14)和R(15)是氢；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此独立地是-CbH2b-(C1-C9)-杂芳
基，其中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代
基取代；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CN、-(Xa)dg-
CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8
个碳原子的链烯基或-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、
3或4个碳原子的全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
db是0、1、2、3或4；
de是0、1、2、3、4、5、6或7；
df是0、1、2、3或4；
R(30)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联
苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；
R(31)和R(32)是H、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)彼此独立地是氢、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的全氟烷基或(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基或苯基，所
述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；
R(43)和R(44)彼此独立地是H、CF3或具有1、2、3、
4个碳原子的烷基；
或者
R(40)和R(41)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、
2、3、4个碳原子的全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基或苯基，所述苯
基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此独立地是H、具有1、
2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、3、4个碳
原子的全氟烷基；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氢、具有1、2、3、4个碳原子的烷基或具有1、2、
3、4个碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-CHR(52)R(53)；
R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)
或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；
R(54)是氢或甲基；
g,h,i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；
R(52)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地是-C(OH)R(55)R(56)；
R(55)和R(56)彼此相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
或者
R(55)和R(56)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基；
或者
R(55)是-CH2OH；并且R(4)和R(5)彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、
2、3或4个碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、
-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；
p是0、1或2；ay)式Ⅰ的取代的1-萘羧酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此独立地是H、F、Cl、Br、
I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；
X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C=O、C(=O)NR(10)、
C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(10)、OC=O、NR(10)C=O或
NR(10)SO2，
其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接的；
R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5
或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基
或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯
基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6个碳原子的环烷基；
b是0或1；
Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(15)、SO2R(15)、
NR(16)R(17)或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、
CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；
R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳
原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷
基；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)或
OR(20)；
c是2或3；
R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、
6或7个碳原子的环烷基；
R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7
或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；
或者
Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，
其中的含氮杂环通过N或C与母体结构相连，并且是未取代的或
者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(21)R(22)的取代基取代；但是，当R(4)是烷氧基时，取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)中至少有一个不是氢；az)式Ⅰ的取代的2-萘羧酰基胍类化合物及其可药用盐，其中取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中至少有一个是XYaWZ
或X′YaWZ′；
X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、
5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中的一个CH2基团可被O、S、NR(13)或邻-、对-或间-亚苯
基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6个碳原子的环烷基；
a是0或1；
W是CH2、SO2、S(=O)(=NH)，或者当W不是与XYa基团的杂原
子直接相连时，W是O或NR(14)；
R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6个碳原子的环烷基；
Z是C(=O)R(15)、SO2R(15)，或者当W不是O或NR(14)时，Z是
NR(16)R(17)；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
b是2或3；
R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳
原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯
基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、
5、6或7个碳原子的环烷基；
R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；X′是C=O、C(=O)NR(30)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、
OC=O、NR(30)C=O或NR(30)SO2，
其中，在各种情况下与萘环之间的键是通过左侧的原子连接
的；
R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、
6或7个碳原子的环烷基；Z′是C(=O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、
8或9个碳原子的含氮杂环，
其中的含氮杂环通过N或C与母体结构相连，是未取代的或者被
1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(21)R(22)的取代基取代；
R(21)和R(22)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳原
子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
R(18)和R(19)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳
原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2
可以被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯
基)代替；
b是2或3；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、
具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、
5、6或7个碳原子的环烷基；
或者
当W不是O或NR(14)时，Z′是NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；并且在各种情况下，未被上述定义占用的其它取代基R1、R3、R4、
R5、R6、R7和R8彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、
NO2、CF3、C2F5或VpQqU；
V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC=O、C=O、
C(=O)NR(60)、C(=O)O或CR(66)R(67)；
R(60)、R(66)和R(67)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、
5或6个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；p是0或1；Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8个CH2基团的亚烷基，
其中的一个CH2基团可被O、S、NR(68)或邻-、对-或间-亚苯
基代替；
R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具
有1、2、3或4个碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6个碳原子的环烷基；q是0或1；U是H、具有1、2、3、4、5、6或7个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6或7个碳原子的环烷基、C(=O)R(65)、SO2R(65)、
NR(61)R(62)或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、Br、
CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；
R(63)和R(64)彼此独立地是H、具有1、2、3或4个碳
原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全氟烷
基；
R(65)是N=C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；
R(61)和R(62)彼此独立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的全
氟烷基；
或者
R(61)和R(62)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(对氯苯基)代替；或者U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的含氮杂环，
其中的含氮杂环通过N或C与母体结构相连，并且是未取代的或
者被1-3个选自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(63)R(64)的取代基取代；但是，取代基R5、R6、R7和R8中至少有一个不是氢；ba)式Ⅰ的邻位取代的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8个碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
个碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、
具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷氧基或
Xa-(CH2)b- (CF2)c-CF3；
X是氧、S或NR(9)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(9)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯
基、联苯基或萘基，
其中芳族的苯基、联苯基或萘基是未取代的或者被1
-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在环烷基环中具有3、4、5、6、7或8个碳原子的-CfF2f-
环烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的
杂芳基或苯基，
其中的杂芳基和苯基是未取代的或者被1-3个选自F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨
基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此独立地如R(10)所定义，或是氢或具有1、2、3
或4个碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、联苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
个碳原子的杂芳基，后者通过环碳原子或氮原子与母体结构相连，
它们各自是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它们是
-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i- (CHOH)kk-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氢或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
kk是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它们是氢、具有1、2、3、4、5
或6个碳原子的烷基，或者它们与和其相连的碳原子一起为具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳
基，它们是未取代的或者取代方式与苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，它们是未取
代的或者被1-3个羟基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它们是氢
或甲基；
R(24)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；取代基R(2)和R(3)之一是-O-CO-R(27)；
R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、联苯基、
萘基、吡啶基或喹啉基，
其中的苯基、联苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代
的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基
和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个
碳原子的烷基；其中，取代基R(2)和R(3)之一总是如R(1)所定义；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有
1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或
-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；bb)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；
m是1或2；
R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(16)；
n是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)
的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4
个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的
全氟烷基；
R(14)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、
具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的全氟烷基、具
有3、4、5、6、7或8个碳原子的链烯基或-CnH2n-R(27)；
n是0、1、2、3或4；
R(27)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、苯基、
联苯基或萘基，
其中的苯基、联苯基和萘基是未取代的或者被1-3
个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(28)R(29)
的取代基取代；
R(28)和R(29)彼此独立地是氢、具有1、2、3或4
个碳原子的烷基或具有1、2、3或4个碳原子的
全氟烷基；
R(15)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有1、2、3
或4个碳原子的全氟烷基；
或者
R(14)和R(15)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-苄基代替；取代基R(2)和R(3)之一是氢；取代基R(2)和R(3)中的另一个是CHR(30)R(31)；
R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或
-(CH2)g-O-(CH2CH2O)h-R(24)；
R(24)和R(32)彼此独立地是氢或甲基；
g、h和i相同或不同，它们是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；或者取代基R(2)和R(3)中的另一个是-C(OH)R(33)R(34)；
R(31)、R(33)和R(34)相同或不同，它们是氢或具有1、2、3或4
个碳原子的烷基，
或者
R(33)和R(34)合在一起是具有3、4、5或6个碳原子的环烷
基；
或者
R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；bc)式Ⅰ的亚二氢化茚基乙酰基胍类化合物及其可药用盐
其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地是H、C1-C10-烷基；具有
1-6个碳原子的卤代烷基、O-C1-C10-烷基、具有1-6个碳原子
的卤代烷氧基、F、Cl、Br、I、芳基、取代的芳基、杂芳基、
取代的杂芳基、OH、O-低级烷基、O-芳基、O-低级烷基芳基、
O-取代的芳基、O-低级烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷基芳
基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、
CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、
COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-
烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-
C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基；SO2-烷基芳基、SO2-
N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R11、C1-C10-烷基-
C(=O)-R11、C2-C10-链烯基-C(=O)-R11、C2-C10-链炔基-C(=O)-
R11、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R11或O-C1-C11-烷基-
C(=O)-R11；
R11是C1-C4-烷基、C1-C4-链炔基、芳基、取代的芳基、NH2、
NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基；SO2-
烷基芳基、SO2-N-(烷基)2或SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；
R7、R8、R9和R10彼此独立地是H、烷基、环烷基、芳基、烷
芳基
或者
R8和R9合在一起是5-、6-或7-元杂环；bd)式Ⅰ的苯基取代的链烯基羧酸胍及其可药用盐，
其中：T是
R(A)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-环烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3或4；
R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-链烯基、(C3-C8)-
环烷基、苯基或苄基；
其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此独立地如R(6)所定义；
或者
R(7)和R(8)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2可以被
氧、硫、NH、N-CH3或N-苄基代替；
R(B)、R(C)和R(D)彼此独立地如R(A)所定义；
x是0、1或2；
y是0、1或2；
R(F)是氢、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-环烷基或(C1-C9)-杂芳基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-
C8)-环烷基、苯基或苄基；
其中的苯环是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(E)如R(F)所定义；R(1)如T所定义；或者R(1)是氢、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、
-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、
-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-杂芳基或-Su2-(C1-C9)-杂芳基；
k是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
p是0、1、2、3或4；
q是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
r是0、1或2；
r2是0、1或2；
R(31)和R(32)彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；
或者
R(31)和R(32)合在一起为4或5个亚甲基，其中的一个CH2基团可
以被氧、S、NH、NCH3或N-苄基代替；
R(17)是(C1-C8)-烷基；
u是0或1；
u2是0或1；
v是0、1、2、3或4；
其中的苯核是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)和(C1-C9)-杂
芳基的取代基取代；
R(18)、R(19)、R(21)和R(22)彼此独立地是(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；
w是1、2、3或4；
其中(C1-C9)-杂芳基中的杂芳基是未取代的或者被1-3个选自
F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地如R(1)所定义，或者R(1)和R(2)或R(2)和R(3)合在一起是-CH-CH=CH-CH-，
该基团是未取代的或者被1-3个选自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基、-(CH2)w2NR(24)R(25)、NR(26)R(27)的取代基取代；
R(24)、R(25)、R(26)和R(27)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；
w2是1、2、3或4；基团T在分子中出现至少两次，但最多出现三次；be)式Ⅰ的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐，
其中：R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之一是氢；取代基R(2)和R(3)中的另一个是-C(OH)(CH3)-CH2OH、-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3。(DE19502895,DE4430212,EP667341,DE4404183,EP708088,EP723963,EP0694537,DE4421495,EP699660,EP699663,EP699666,DE4337611,EP0719766,WO94/26709,WO9604241,EP726254,US4251545,DE3502629,WO84/00875,Kumamoto etal.,Pharm.Bull.[1966],7-13；US3780027,JP8225513；EP743301)Ⅱ．同样适宜的是下式化合物
其中：W、Y和Z是被R(2)或R(3)或R(4)取代的氮原子或碳原子；R(1)是氢、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、
-NO2、-乙炔基或X-R′；
A是具有1-6个碳原子的烷基；
Hal是F、Cl、Br或I；
X是氧、S或NR″；
R″是氢、A或具有3-7个碳原子的环亚甲基链；
R′是H、A、HO-A-、HOOC-A-、(C3-C7)-环烷基、(C6-C8)-环烷
基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或
Het；
Ph是苯基、萘基或联苯基，它是未取代的或者被A、OA、
NR′R″、Hal、CF3一取代、二取代或三取代；
Het是具有1-4个氨、氧和/或硫原子的单环或双环饱和、不
饱和或芳族的杂环，
所述杂环是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、
OA、X-R′、-CN、-NO2和/或羰基氧原子一取代、二
取代或三取代；
其中Het通过N或亚烷基链CmH2m与母体结构相连
其中m=0-6；
或者
R′和R″一起为具有4-5个碳原子的亚烷基，其中的一个CH2基团
还可以被氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph代替；R(2)和R(3)彼此独立地是氢、Hal、A、HO-A、X-R′、-C(=N-OH)-A
、A-O-CO-(C1-C4)-烷基、CN、NO2、COOH、卤素取代的A，
尤其是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3或S(O)nR″；
R_是A、Ph或-Het；
n是0、1或2；或者R(2)和R(3)彼此独立地是SO2NR′R″、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、
-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、-CH=CH-COOH
、-CH=CH-COOA、茚基、2,3-二氢化茚基、十氢化萘基、
环戊烯基、二氢噻吩基、二氢呋喃基、杂双环基、烷基噻吩基、卤代
噻吩基、卤代烷基噻吩基、酰基噻吩基、卤代呋喃基、卤代烷基呋喃
基或吡咯基；或者R(2)和R(3)彼此独立地是R(5)-O-；
R(5)是氢、A、(C1-C6)-链烯基或(C3-C7)-环烷基；R(4)是Ph、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR_、-SO2NR′R″、alk；或者取代基R(1)至R(4)中的两个合在一起为-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-、
其中R(2)的含义同上；
R(6)、R(7)、R(8)和R(9)彼此独立地是H或A；
或者
R(8)是(C5-C7)-环烷基；
或者
R(9)是氰基；alk是直链或支链(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-环烷基，
所述环烷基是未取代的或者被A一取代、二取代或三取代；或者alk是乙烯基或乙炔基，它是被H、A、Ph或Het取代的；Ⅲ．下式化合物
其中：X是H,Hal,(Hal)3C-,(C1-C6)-烷基，(C3-C6)-环烷基，取代的苯基，(C1-C5)-烷基-S-或(C1-C5)-烷基-SO2-；Y是NH2或取代的氨基；或X和Z
一起是-(CH2)4-或1,3-丁二烯亚基链；或Z是H,Hal,OH,HS,(C1-C5)-烷基，(C3-C6)-环烷基，取代的苯基；或Z是氨基-NR(1)R(2)；
R(1)是H，直链或支链，非强制性取代的(C1-C8)-烷基，
它可以被氧中断；或R(1)是(C3-C8)-链烯基，(C3-C8)-链炔基，(C3-C7)-环烷基或OH-取代的苯基或OH-取代的苯基-(C1-C4)-烷基或OH-取代的(C3-C7)-环烷基；R(2)是1-吗啉代，氢或直链或支链(C1-C8)-烷基链，
它可以被氧或氨基中断；
该直链或支链(C1-C8)-烷基链是未取代的或被取代或未取代的含有氮，
氧或硫原子的一-或多核杂环取代；或
该烷基链被苯基取代，该苯基非强制性地被(C1-C4)-烷氧基一-或多取
代，或者非强制性地被OH，烷基氨基，烷基或苯基取代；或
该烷基链被氨基羰基取代或
该烷基链被羟基或(C1-C4)-烷氧基取代，或R(2)是苯基，
该苯基是未取代的或被烷基、烷氧基。氨基取代，这些取代基带有：
H，含有氮、氧或硫原子的一-或多核杂环，苯基，
该杂环是未取代的或被H,Hal或(C1-C4)-烷基取代；
该苯基是未取代的或被选自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、
Hal和OH的取代基取代；或R(2)是1-哌啶子基，
它是未取代的或在4-位被脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基，(C1-C8)-烷基或(C1-C4)-烷氧基-取代的苯基取代，其中的烷基可以被OH或(C1-C4)-烷氧基取代；或R(2)是脒基，
它是未取代的或被苯基取代，
该苯基是未取代的或被Hal或烷基取代；或R(2)是脂族、脂环族、芳族或杂芳族羧酸的酰基，或R(2)是(C1-C8)-烷基，它可以被带有OH、烷氧基或烷基的苯基取代，或R(1)和R(2)
与它们连接的氮原子一起是哌嗪环，
它是未取代的或通过(C1-C6)-亚甲基链带有一-或多核杂环，
该杂环含有氮、氧或硫原子，Hal是F,Cl,Br或I；Ⅳ．同样适宜的是下式的吲哚羧酰基胍衍生物及其适当的可药用盐，
其中R(2)是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、OH、(C1-C6)-
烷基-O-、芳基或-CH2-R(20)；
R(20)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；R(1)是1-5个相同或不同的取代基，它们是：
氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、
(C3-C7)-环烷基、卤素、-NO2、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳
原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-
C6)-烷氧羰基、芳基或下述基团之一：-OR(3)、-NR(6)R(7)或
-S(O)nR(40)；
R(3)是氢、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、芳
基或-CH2-R(30)；
R(30)是链烯基或链炔基；
R(6)和R(7)彼此独立地是氢、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-
环烷基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、
具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CH2-R(60)；
R(60)是(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基；
或者
R(6)和R(7)与氮原子一起为5-7元环胺，它还可以在环上含有其他
杂原子；
n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳基或下式基团
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；
R(50)是氢或(C1-C8)-烷基；
R′是氢、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，
其中该环表示饱和的含氮原子的3-8元杂环，所述取代的烷基带有一个或多个选自卤素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳原子的芳酰基、芳基或-CONR(4)R(5)的取代基，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它们是氢或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此连结在一起形成5-7元环胺，它还可以在环上含有
其他杂原子；或者所述取代的烷基带有下式基团
其中：E是氮原子或CH基团；R″是氢、未取代的或者被羟基或取代的(C1-C8)-烷基取代的(C1-C8)-
烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-
链烷酰基、具有最多10个碳原子的芳烷酰基、具有最多11个碳
原子的芳酰基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；
R(4)和R(5)彼此独立地是氢或(C1-C8)-烷基；其中下式的环系是3-8元饱和脂环或含有氮原子的杂环，并且其中所提及的芳基是具有最多10个碳原子的芳基、含1-4个氮原子的5-或6-元杂芳基、含1-2个氮原子和1个氧或硫的杂原子的5-或6-元杂芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、卤素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚系的5-或6-元环上的任何所需位置；Ⅴ．同样适宜的还有下式的杂环胍衍生物以及旋光对映体和可药用盐，其中：X是-O-、-S、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；R(1)、R(2)和R(3)是氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、苯基、
苄基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的两个与苯并系的一侧合在一起为4-6-元碳
环；R(4)和R(5)彼此独立地是氢、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，
所述芳烷基是未取代的或者被一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷
基、(C1-C4)-烷基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T的取代基取代，
m是0-3；
T是-CO-O-T(1)；
T(1)是氢或(C1-C4)-烷基；Cy是苯并稠合的不饱和或者二氢-5-元杂环
下式的吡唑或咪唑环
萘基或二氢-或四氢萘基
2-、3-或4-吡啶基
Z是N-或CH；噻吩基R(6)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧基、
(C1-C10)-烷氧基甲氧基或-(O)nS-R(9)；
R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪
唑基、吡唑基或苯基，
其中的每个基团均是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷
基或(C1-C4)-烷基-O-一取代或二取代；R(7)和(8)是氢、卤素、羟基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯
基、苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；或者Cy是苯基，
该苯基是未取代的或者被卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-
一取代或二取代；或者Cy是-Gr-Am；
Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q’-、R(13)R(14)-或-
R(15)-；
R(12)是一个单键、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；
R(13)是一个单键、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、
咪唑基或吡唑基；
R(14)是一个单键或SO2-；
R(15)是(C2-C10)-链烯基或(C2-C10)-链炔基；
W和W(1)彼此独立地是氢、(C1-C4)-烷基；
或者
W和W(1)彼此环合为(C3-C8)-烃环；
q和q′是0-9；
Am是-NR(10)R(11)；
R(10)是氢、(C1-C4)-烷基或苄基；
R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或苄基；
或者
R(10)与R(11)一起为(C3-C10)-亚烷基，
该亚烷基是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧羰
基、(C2-C4)-羟基亚烷基或苄基取代；
或者
Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、吗啉基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、
奎宁环基、咪唑基、3-氮杂双环[3.2.1]辛基，
它们是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代，
或者Am是氮杂双环[3.2.2]壬基；或者Am是下式的哌嗪基
R(16)是氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、甲苯基、甲
氧基苯基、卤代苯基、二苯基亚甲基、苄基或吡啶基；
或者
Am是叠氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-N3；
t是0或1；
其中W和W(1)具有上述定义；Ⅵ．其它适宜的化合物是EP-743301(DE19517848),EP758644(DE19529612),EP760365(DE19531138)中描述的胍化合物
其中R1=R2，是H、卤素、烷基、CN、NO2、全氟烷基、SOnCF3；R3是CH=CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、环烯基、环烯基烷基；R4是烷基、(取代的)苯基，或者是DE19548708、WO9725310、WO9727183、DE19601303、EP787728、JP8225513、JP09059245、JP09067332、JP09067340、WO9711055和EP743301中描述的化合物。
3．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和在心脏保护的条件下降低血压、治疗高血压的药物。
4．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和在心脏保护的条件下治疗高血压并治疗心律失常的β-受体阻断剂。
5．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和在心脏保护的条件下治疗高血压的钙拮抗剂。
6．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和在心脏保护的条件下治疗高血压的血管紧张肽转化酶抑制剂。
7．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和在心脏保护的条件下治疗高血压和心机能不全的利尿剂或醛甾酮拮抗剂。
8．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和在心脏保护的条件下增强心脏收缩力、治疗心机能不全和充血性心脏衰竭的药物。
9．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和在心脏保护的条件下治疗心机能不全和充血性心脏衰竭的强心甙。
10．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和在心脏保护的条件下治疗各种起源的心律失常的抗心律失常药。
11．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和在心脏保护的条件下治疗各种起源的心律失常的类型Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ的抗心律失常药。
12．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和具有心血管活性的硝酸酯。
13．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和K(ATP)通道开通剂。
14．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂和K(ATP)阻断剂。
15．如权利要求2的药物联合制剂，它包含NHE抑制剂cariporide(Hoe642)与非-灭活的钠通道抑制剂的联合。
16．一种商品药包，它包含药用活性化合物Na+/H+交换泵抑制剂和其它具有心血管活性的物质以及使用说明，使用说明教导人们同时使用或分开使用或隔一定的间隔使用这些联合使用的活性化合物，用于治疗或预防心血管疾病。
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