CN1165319C - 属于荷兰榆的榆属花部或它的提取物在制备逆转录酶抑制剂中的用途 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种逆转录酶抑制剂，其特征是，它含有属于荷兰榆(Ulmushollandica)的榆属花部或其提取物。本发明的逆转录酶抑制剂，与过去已知的来自榆属的逆转录酶抑制剂相比，显示出相当高的活性。再者，本发明的逆转录酶抑制剂因为毒性低，以少量即可显示很强的活性，所以可用于医药品、食品、饮料。

Description

属于荷兰榆的榆属花部或它的提取物在制备 逆转录酶抑制剂中的用途
本发明是关于来自属于荷兰榆(Ulmus hollandica)榆属花部的逆转录酶抑制剂，更详细讲，是关于含有属于荷兰榆(Ulmus hollandica)榆属花部的粉末或提取物的逆转录酶抑制剂。
近年来，获得性免疫缺损综合症(AIDs，爱滋病)和成人T细胞白血病(human adult T cell Leukemia，HALT)在世界范围内广为传播，当务之急是对这些疾病确立预防方法和治疗方法。
已知获得性免疾缺损综合症是由免疫缺损病毒(Hman immunodeficiencyVirus，HIV)引起的并发症，成人T细胞白血病是由人类T细胞白血病病毒(human T cell leukemia virus)引起的并发症。这些病毒是具有转变RNA为DNA逆转录酶特征的变性病毒。
因此，根据抑制存在于这些变性病毒中的逆转录酶活性，提出种种防止由病毒引起AIDS等并发症的研究。其结果，至今，已开发研制了各种各样具有逆转录酶抑制活性的物质。例如，可以确认叠氮脱氧胸腺嘧啶核苷、二脱氧胞苷、二脱氧咖啡因等具有逆转录酶抑制活性，可作为AIDS治疗药。但是，这些治疗药造价很高，而且有很强的副作用。
为了对待此问题，试图从自然界存在的丰富植物中取得廉价的副作用小的逆转录酶抑制活性成分。例如，国际公开公报WO95/19782中公开了将金丝胞榆花作原料调制逆转录酶抑制剂。
但是用金丝胞榆花调制的逆转录酶抑制剂，稳定性虽然高，但逆转录酶抑制活性可能不足。为此，为能实用化还有改进的余地，所以，本发明者们进行了大量研究，其目的是提供一种活性更高，来自于植物的逆转录酶抑制剂。
本发明者们对各种各样的榆属研究其逆转录酶抑制活性时，偶然发现特定的榆属花部具有预料不到的显著的逆转录酶抑制活性，并至此完成了本发明。即，本发明提供的逆转录酶抑制剂，其特征是含有属于荷兰榆(Ulmus hollandica)榆属花部或它的提取物。
本发明中，用作原料的植物种类，只要是属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的，即可，不必限定其种类。
荷兰榆是含有欧洲光叶榆(Ulmus carpinifolla)和山榆(Ulmus glabra)的杂交品种，大多数是较为大型的。而且，小枝表面是平滑的，叶片中间一般没有种子。荷兰榆(Ulmus hollandica)在欧洲作为街道树和公园树栽植，属于园艺品种。
作为具体属于荷兰榆的植物种类，可以举出以亨廷登郡榆(Vegeta)、柯美林榆(Commelin)、格鲁维德榆(Groenveid)、比利时榆(Belgica)、克鲁斯榆(Clusius)、克路美拉榆(Columella)、多东斯榆(Dodoens)和宅地榆(Homestead)为主的榆属。
亨廷登郡榆是由数个主枝形成，非常强健的榆属。虽然小树的主枝向斜处伸展，但随着生长，向横向扩展，一般是悬垂下来的。为此，枝干不集中，大多向任意方向伸展。看起来树干上有很多长的裂纹，呈灰色。亨廷登郡榆的叶子要比后面讲的比利时榆的叶子大、比Commelin的叶子更扁平。叶子的根很宽，形状是多式各样的，有逆卵型、椭园形等等。芽一般很大，有光泽呈茶红色。在亨廷登郡榆也包含亨廷登(Huntingdon)榆。
Commelin是树冠开大、健壮的榆属。树干稍呈螺旋状，大多伸展比较直。与亨廷登郡榆相比，树枝很细，稀稀拉拉。树枝色泽一般是略带红色的茶色。树冠大多从下透视可见。而叶子很小，呈淡绿色，一般是叶脉明显，色泽鲜明。叶序稀稀拉拉，落叶期比亨廷登郡榆迟的多。树叶大多呈椭园形，端部既短又尖。Commelin一般遇风顽强，落叶迟。
Groenveid是大型的，遇风顽强的榆属。树高约15-20m，顶部分成数叉，树冠一般细小，呈整体形状。叶虽小，却非常密，呈深绿色，秋季全部变黄。叶子背具有绒毛，色泽稍显模糊。由于生长迟缓，花和果实较多。为此，带来的优点是从一棵榆树上就能大量获得本发明所需要的花部。
Clusius具有形体完整的树冠，是具有顶风强健特征的榆属。Columella是树体较小的榆属。Dodoens，树叶鲜艳，呈深绿色，粗枝向上伸展，是强健的榆属。宅地榆(Homestead)是在美国栽植的榆属。Dodoens和宅地榆与亨廷登郡榆相似点很多。
在本发明使用的荷兰榆(Ulmus hollandica)中，包含有欧洲光叶榆(Ulmus carpinifolla)和山榆(Ulmus glabra)的杂交品种。
欧洲光叶榆(Ulmus carpinifolla)，树高约25-30m，一般宽阔，树形呈椭园状。随着树年轮的重叠，树的机体变得粗壮。小枝较为细小，大多不生长绒毛。而且，根据种类，在生长早期的小树上有时明显形成软木层。叶子呈逆卵型，大多很小，不足8cm。左右具有12组前后的叶脉。
属于欧洲光叶榆(Ulmus carpinifolla)榆属的种类很丰富，例如，可举出有金黄榆(Dampieri)、Hoersholmiensis、泽西榆(Samiensis)、金榆(Wredei)。
另一方面，山榆(Ulmus glabra)是具有宽阔圆形树冠的大型榆属。树很不太发达，树皮呈灰色，起初呈平滑状，后来形成浅沟，一般茶色粗枝生长的很密，树冠部分的皮呈桃色。叶子为8-16cm，欧洲光叶榆(Ulmus carpinifolla)大多更粗大，叶柄较短，一般成斜状叶脚复盖整体。左右伸展的叶脉有12-18组，花序很大。为种子飞扬的叶片呈逆卵型，果实在中央。
作为属于山榆(Ulmus glabra)榆属的具体实例可举出Camperdownii、埃克塞特榆(Exoniensis)、Horizontalis。
另外，在本发明中，除了这些具体实例外，也可以使用其它的属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的植物种类。
再者，本发明中也可使用属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的植物种和其它植物种杂交出来的植物种类。进行杂交的其它植物种，可以是属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的其它植物种，也可以是不属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的植物种。再有，进行杂交的植物种类，可以只是1种，也可以是数种。进而也可以是将杂交得到的品种再进行杂交获得的品种。这样，在本发明的逆转录酶抑制剂中包含了来自于荷兰榆(Ulmus hollandica)的所用植物种。
本发明中，可以单独使用这些属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的植物种，也可以组合数种使用。
本发明是利用属于荷兰榆(Ulmus hollandica)植物种的花部。一般来自于荷兰榆(Ulmus hollandica)的植物种，从冬到初春含苞，春天开花。花芽的大小，即使很小，也具有逆转录酶抑制活性。为此本发明最好利用在含苞阶段到散花期间获得的花部。
可以确认在属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的植物种花部内具有很强的逆转录酶抑制活性。这种活性比日本榆(Ulmus davidianavar Japonica)更强。在属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的植物种中，特别是亨廷登郡榆(Vegeta)、Commelin和Groenveid显示出特别明显的逆转录酶抑制活性。在多种多样的榆属植物中，唯有属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的植物种，看到了这种很高的活性，这是完全没有预料到的。
来自荷兰榆(Ulmus hollandica)的植物种花部是可以利用的最容易用作逆转录酶抑制剂的状态。例如，可以将其制成细片状或粉末状后，与适宜成分进行混合后使用，也可以使用用溶剂提取的提取物。
在将花部制成细片状或粉末状时，可以用切割器、切丝机、胶体研磨机等直接处理采摘的花部分，但一经干燥以后，最好进行细切，粉末化处理。对花部干燥，一般进行到水分含量低于10重量％，最好低于5重量％，更好低于3重量％。干燥可以自然干燥，也可以机械干燥。进行干燥时，从采摘花部开始，最好在30分钟内进行。
对于花部干燥温度没有特殊限制，因此，可以使用加压式转鼓加热装置或电磁波等进行快速加热干燥。在使用加压式转鼓加热装置时，最好在80-140C的范围内进行加热干燥。干燥时间，通常进行2分钟，最好1分钟，更好40-50秒左右。在使用电子范围等电磁波时，例如，可用600w加热干燥20-50秒。通过在这样的条件下进行加热干燥，可以抑制花原料中所含的所不希望的酶的活性或者使之失去活性，从而在某种程度上可以防止逆转录酶抑制活性成分的分解。
急速加热干燥的花部，可原样直接使用，也可以进一步低温干燥后再使用。进行低温干燥时，最好在-5-10℃范围内进行。可通过单独或组合使用远红外线干燥装置等的热风干燥装置、通风干燥装置、冰温干燥装置等进行低温干燥。例如，可在进行远红外线干燥后进行冰温干燥。若进行这样的低温干燥，可防止逆转录酶抑制活性成分的分解。
花部的细切和粉末化，可以使用达到其目的装置和器具进行。例如，使用胶体研磨机可制成50-100μm的粉末。这样的细切和粉末化，在干燥前、或高温干燥后，或者在低温干燥后均可以。
除了将花部加工成这种细片状或粉末状外，也可以以提取物进行使用。成为提取对象的花部可以是采摘的花，将采摘的花已切成细片的，或已进行高温干燥的、或已进行低温干燥的，任何一种都可以。为了提高提取效率，最好是将花切成一定程度的细片。提取溶剂最好是水或醇，除此之外，也可使用其它的提取溶剂。作为醇系溶剂，可举出有甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇、戊醇、异戊醇、己醇、异己醇等。这些溶剂可单独使用，也可组合使用。例如，可使用30-50％的乙醇或甲醇水溶液。
提取可在常温下进行也可在回流下进行。而且，可以使用索氏萃取器等提取装置。可更具体地举出示例方法，即使用50％乙醇水溶液，在回流温度下，利用索氏萃取器提取30-60分钟。
提取的萃取液，可以直接作为逆转录酶抑制剂供使用，但为了提高效果，最好使用浓缩液。浓缩程度随使用环境而异。例如，可以浓缩到10％左右的浓度以液剂使用，也可以去除溶剂直到成为粉末状。
本发明中，作为来自植物种的成分，可以使用由属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的植物种花部获得的上述材料，也可以将其与由其它植物种得到的材料进行组合使用。作为来自其它植物种的材料，可以广泛使用具有逆转录酶抑制活性的材料。
本发明中，最好和漆树叶或它的提取物组合使用。所用的漆树可以属于漆树科的植物中选择。特别好的是属于漆树科漆树属的植物种叶部。例如，可举出有漆树(Rhus vernicitlua)、毛漆树(Rhus trichocarpa)、毒漆树(Rhus ambigna)、中国漆树(Rhus javanica)、木蜡树(Rhus sylvestris)。而所使用的漆树，最好是柔软的小叶。8周龄或以下的特别好，其中4周龄或以下的更好。
对于这些漆树的叶部，可采用与属于荷兰榆(Ulmus hollandica)植物种花部相同的上述方法，进行干燥、粉末化、细片化，提取处理。可适当确定荷兰榆(Ulmushollandica)花部成分和取自漆树叶部成分的混合比率。一般在1∶0.1-10的范围，最好是在1∶0.5-2的范围。特别好的情况是以1∶2的比率进行混合。
本发明的逆转录酶抑制剂可根据要求以各种样态进行使用。例如，可用作医药品、食品、饮料、既安全又有效。
例如，在将本发明的逆转录酶抑制剂用作医药品时，可根据服用途径选择各种剂型。本发明的逆转录酶抑制剂可以经口或不经口服用。例如，可进行直肠施用、鼻内施用、脸颊施用、舌下施用、阴道施用、肌肉施用、皮下施用、静脉内施用。其中，本发明的逆转录酶抑制剂最好是经口服用、皮下给药或经皮给药。
作为适宜经口服用的制剂，有片剂、胶囊剂、散剂、细粒剂、颗粒剂、液剂、糖浆剂等。作为适宜不经口给药的制剂，有注射剂、点滴剂、栓剂、吸入剂、经皮吸收剂、经粘膜吸收剂、贴付剂等。注射剂可以使用静脉注射、肌肉注射、皮下注射、点滴等任何一种。本发明的逆转录酶抑制剂最好是经口用制剂、注射剂、贴付剂的任何一种。
在本发明的逆转录酶抑制剂可以根据需要添加药理学和制剂学中所允许的添加物。例如，可以使用赋形剂、崩解剂或崩解辅助剂、结合剂、润滑剂、包涂剂、色素、稀释剂、基剂、溶解剂或溶解辅助剂、等渗透剂、PH调节剂、稳定剂、喷射剂、粘合剂、湿润剂等。
通过将这些添加剂适当组合使用，可以使本发明的逆转录酶抑制剂具有各式各样的附加功能。例如，根据需要设计成活性成分慢慢释放的形式。也可以设计成活性成分集中向体内需要部位释放的形式。这种缓慢释放性制剂和药品释放方式，可以根据制剂界公知的方法设计后进行制造。
再有，本发明的逆转录酶抑制剂中可以使用有机物或无机物的载体。作为这种载体，可以举出有乳糖、淀粉、植物性和动物性脂肪或油脂。在本发明的逆转录酶抑制剂中可以使用0.01-100重量％范围的来自荷兰榆(Ulmus hollandica)的活性物质。本发明的逆转录酶抑制剂可用来预防获得性免疫缺损综合症和成人T细胞白血病，以及用作治疗药剂。
进而，本发明的逆转录酶抑制剂可以和其它的逆转录酶抑制剂组合使用。尤其是如果和来自漆树叶的组合物组合使用，由于能获得相辅相乘的效果，所以最为理想。因此，本发明也包括逆转录酶抑制配套体(キツト)，其特征是含有(1)属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的榆属花部或它的提取物和(2)漆树叶部或它的提取物构成配体的数种组合物中的任何一种。
成分(1)和成分(2)，最好在任何一种构成本发明逆转录酶制配体的数种组合物中含有。例如，最好是由含有成分(1)的组合物和含有成分(2)的组合物形成的配套体，也可以是由成分(1)和成分(2)的存在比不同的数种组合物形成的配体。在使用时，适当将这些组合物组合给药。例如，可以同时或连续施用数种组合物，也可以根据情况间隔一定时间给药。
本发明的逆转录酶抑制剂服用量，作为治疗或预防目的，可根据患者的性别、体重、年龄、病患种类和程度、剂型、给药途径、给药次数等种种条件适当确定。例如，经口服用时，可以0.1μg-100mg(活性成分干重)/kg体重/天的剂量，分成一天一次到数次服用，但服用量并不仅限于此范围。
本发明的逆转录酶抑制剂，可含有在各种食品和饮料中制成功能性食品和功能性饮料。例如，可添加到红茶、清凉饮用水、果汁、豆浆、淀粉食品、各种加工食品等中。来自荷兰榆(Ulmus hollandica)的活性物质添加量，可设定在0.1-99重量％的范围内。也可以根据需要，添加胶凝剂等，以改进食感。
以下列举实施例更具体地说明本发明。以下实施例所示成分、比率、操作顺序等可在不脱离本发明精神的限定内适当变更。因此，本发明的范围也不受以下具体实施例的限制。
实施例1
本实施例中，列举了本发明逆转录酶抑制剂(粉剂)的具体实例。
在荷兰国，阿姆斯特丹市，3月内采摘的属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的亨廷登郡榆树(Vegeta)、Commelin和Groenveid的花苞。将采摘的花苞用搅拌机分别进行粉碎，在110-120℃下干燥到水分量为1-5％。向得到的干粉末中加入脱氧剂，并密封，常温下保存。
保存1周后，取出干粉末，按以下所示比率与乳糖和0.1％青色1号铝色淀乳糖混合。这样得到具有逆转录酶抑制活性的本发明粉剂。
                  表1
         成分     重量份
干燥粉末0.1％青色1号铝色淀乳糖乳糖     100.0190
实施例2
本实施例中列举了和漆树嫩叶粉末组合的本发明逆转录酶抑制剂(粉剂)具体实例。
在石川县3月份采摘漆树嫩叶，用搅拌机粉碎后，在110-120℃下将水分量干燥到1.5％。在得到的干粉末中加入脱氧剂，并密封，常温下保存。保存1周后，再加入由实施例1得到的亨廷登郡榆树(Vegeta)、Commelin或Groenveid的干粉末和淀粉，进行混合。各干粉末和淀粉分别按以下表中所示量进行混合。这样得到具有逆转录酶抑制活性的本发明混合粉剂。
                      表2
                     成分     重量份
亨廷登郡榆树(Vegeta)，Commelin或Groenveid的干燥粉末漆树嫩叶的干燥粉末淀粉     51085
实施例3
本实施例中例举了本发明逆转录酶抑制剂(胶囊剂)的具体实例。
通过将含有实施例1制造的亨廷登郡榆树(Vegeta)、Commelin或Groenveid粉末的各粉剂填充到凝胶胶囊内，制成具有逆转录酶抑制活性的囊剂。
或将实施例2制造的含有亨廷登郡榆树(Vegeta)、Commelin或Groenveid粉末或漆树粉末的各粉剂，填充到凝胶胶囊内，制成具有逆转录酶抑制活性的胶囊剂。
实施例4
本实施例中例举了本发明逆转录酶抑制剂(注射剂)的具体实例。
在荷兰国，阿姆斯特丹市，3月采摘属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的亨廷登郡榆树(Vegeta)、Commelin和Groenveid的花苞，将采摘的花苞分别用搅拌机粉碎，在110-120℃下干燥到水分量为1-5％，向所得干粉末中加入脱氧剂，并密封，常温下保存。保存1周后，将各干燥粉末用80℃水进行提取，减压馏去溶剂，将得到的提取物溶解于氯化钠和蒸馏水中。干粉末、氯化钠和蒸馏水分别按以下表示量混合。将得到的水溶液进行过滤，制得具有逆转录酶抑制活性的注射剂。
            表3
    成分     重量份
    提取物氯化钠蒸馏水     0.51.598.0
实施例5
本实施例中例举了具有本发明逆转录酶抑制活性的功能性饮料具体实例。
在荷兰国阿姆斯特丹市，3月采摘属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的亨廷登郡榆树(Vegeta)、Commelin、和Groenveid花苞。将采摘的花苞立刻切成碎片，用60℃水提取。得到的提取液浓缩到固体成分重量达10％后，和以下成分混合。各成分分别按以下所示比率进行混合。这样得到具有逆转录酶抑制活性的功能性饮料。
               表4
       成分     重量份
    提取物果糖葡萄糖液糖柠檬酸柠檬酸钠苹果果汁苹果调味料水     5.011.00.20.13.00.280.5
试验例1
本实施例中比较了含有表5中记载的各种榆属提取物的组合物逆转录酶抑制活性。
使用来自鸡骨髓芽球症病毒(avian myeloblasosis virus)的逆转录酶。求出将表5中各榆属作原料，用实施例4方法制造的逆转录酶抑制剂的IC50(μg/ml)。结果如下表5所示。
                      表5
    植物原料     IC50
    (Ulmus hollandica)荷兰榆亨廷登郡榆树(Vegeta)CommelinGroenveid比利时榆(Belgica)ClusiusColumellaDodoens宅地榆(Homestead)(Ulmus carpinifolla)欧洲光叶榆金黄榆(Dampieri)Hoersholmiensis(Ulmus glabra)山榆Camperdownii埃克塞特榆(Exoniensis)其它榆属(Ulmus davidiana var.Japonica)春榆(Ulmus americana)美洲榆Ulmus pumila榆树 10.513523325303015203025
对于除上表记载以外的更广泛的榆属花部测定了逆转录酶抑制活性，IC50都不在10或以下。从这些试验结果可知，来自属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的榆属花部的组合物具有相当高的逆转录酶抑制活性。其中，可以确认亨廷登郡榆树(Vegeta)、Commelin和Groenveid三种具有极强的活性。
还可以确认，当将属于荷兰榆(Ulmus hollandica)的榆属花部，以1∶0.5-2的重量比，与漆树嫩叶混合时，逆转录酶抑制活性可再提高2-5倍左右。特别是以1∶2的重量比混合的组合物活性相当高。再者，在这些逆转录酶抑制活性试验中没有发现到毒性。

Claims (7)

1.属于荷兰榆的榆属花部或它的提取物在制备逆转录酶抑制剂中的用途。
2.根据权利要求1记载的用途，其特征是属于荷兰榆的榆是从亨廷登郡榆、柯美林榆、格鲁维德榆、比利时榆、克鲁斯榆、克路美拉榆、多东斯榆和宅地榆中选出的。
3.根据权利要求2记载的用途，其特征是属于荷兰榆的榆是从亨廷登郡榆、柯美林榆和格鲁维德榆中选出的。
4.根据权利要求1记载的用途，其特征是，属于荷兰榆的榆属花部是被干燥的粉末状。
5.属于荷兰榆的榆属花部或它的提取物和漆树叶部或它的提取物的混合物在制备逆转录酶抑制剂中的用途。
6.属于荷兰榆的榆属花部的提取物在制备逆转录酶抑制食品中的用途。
7.属于荷兰榆的榆属花部的提取物在制备逆转录酶抑制饮料中的用途。
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