CN1095063A - 二烷基-1-h-3-(2，4-二甲基苯基)吡咯烷-2，4-二酮类及其制备和应用 - Google Patents

二烷基-1-h-3-(2，4-二甲基苯基)吡咯烷-2，4-二酮类及其制备和应用 Download PDF

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Abstract

二烷基-1-H-3-(2，4-二甲基苯基)-吡咯烷 -2，4-二酮类化合物(式I)，它们的制备方法以及它 们作为杀虫剂和除草剂的应用。
其中A、B和G的定义同说明书所述。

Description

本发明涉及新的二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）吡咯烷-2，4-二酮类，它们的制备方法及其作为杀虫剂（尤其是作为杀昆虫剂与杀螨剂）和作为除草剂的应用。
以前曾报道3-酰基-吡咯烷-2，4-二酮类具有药学性质（S.Suzuki等，Chem.Pharm.Bull.15，1120（1967））。此外，N-苯基-吡咯烷-2，4-二酮类己由R.Sckmierer和H.Mildenberger合成（Liebigs    Ann.Chem.1985，1095）。该类化合物的生物学活性未曾报道。
EP-A    0，226，399公开了类似结构的化合物（3-芳基-吡咯烷-2，4-二酮类），但是其中没有公开它们的除草、杀昆虫或杀螨活性。未取代的双环3-芳基-吡咯烷-2，4-二酮衍生物（EP-A    355，599和EP    415，211）、取代的双环3-芳基-吡咯烷-2，4-二酮衍生物（EP    501，129）和取代的单环3-芳基-吡咯烷-2，4-二酮衍生物（EP-A    377，893，EP    442，077和EP    497，127）是已知的，并且它们具有除草、杀昆虫或杀螨活性。
多环的3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物（EP    442，073）和1-H-3-芳基吡咯烷-二酮衍生物（EP    456，063和EP    521，334）也是已知的。
现已发现新的二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）-吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰ），
Figure 941025012_IMG29
其中A代表被卤素任意取代的烷基，
B代表C2～C10烷基，或者
A和B和与它们成键连接的碳原子一起代表未被取代的环，
G代表氢（a）或以下基团，
Figure 941025012_IMG30
这里，E代表等价的金属离子（metal    ion    equivalent）或铵离子，
L和M代表氧和/或硫，
R1代表在所有情况下均被卤素任意取代的烷基、链烯基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、多烷氧基烷基或环烷基，后者可以被杂原子插入，或者代表任意取代的苯基、任意取代的苯基烷基、取代的杂芳基、取代的苯氧基烷基或取代的杂芳氧基烷基，
R2代表在所有情况下均被卤素任意取代的烷基、链烯基、烷氧基烷基、多烷氧基烷基，或代表在所有情况下均任意取代的环烷基、苯基或苄基，
R3、R4和R5各自独立地代表在所有情况下均被卤素任意取代的烷基、烷氧基、环烷基氧基、烷氨基、二烷氨基、烷硫基、链烯基硫基或环烷基硫基以及代表在所有情况下均任意取代的苯基、苯氧基、苄氧基或苯硫基，
R6和R7各自独立地代表氢、在所有情况下均被卤素任意取代的烷基、链烯基、烷氧基或烷氧基烷基、任意取代的苯基、任意取代的苄基，或者R6和R7和与它们成键连接的氮原子一起代表被氧或硫任意插入的环。
考虑到通式（Ⅰ）中基团G的不同定义（a）、（b）、（c）、（d）、（e）、（f）和（g），得到下面基本的结构（Ⅰa）～（Ⅰg）：
Figure 941025012_IMG31
Figure 941025012_IMG32
其中A、B、E、L、M、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7具有上述的定义。
由于式（Ⅰa）～（Ⅰg）化合物有一个或更多个手性中心，因此式（Ⅰa）～（Ⅰg）化合物通常以立体异构体混合物的形式得到，如果需要，可以按常用的方法将所述混合物进行分离。它们可以作为非对映体混合物的形式应用，也可以作为纯的非对映体或对映体形式应用。为了简化起见，下面内容中总是称为式（Ⅰa）～（Ⅰg）化合物，虽然这应被理解为是指纯的化合物或是指含有不同比例的异构体、对映异构和立体异构化合物的混合物。
此外，还发现新的二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）-吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰ）可以用下述一种方法得到。
（A）二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）吡咯烷-2，4-二酮类化合物或其烯醇（式Ⅰa）可以由N-酰氨基酸酯（式Ⅱ）在稀释剂和碱存在下经分子内缩合反应制得，
Figure 941025012_IMG33
其中A和B的定义同上所述，
Figure 941025012_IMG34
其中A和B的定义同上所述，
R8代表烷基;
（B）式（Ⅰb）化合物
Figure 941025012_IMG35
其中A、B和R1的定义同上所述，
可按下法制得：使式（Ⅰa）化合物
Figure 941025012_IMG36
其中A和B的定义同上所述，
α）与通式（Ⅲ）酰基卤反应，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
Figure 941025012_IMG37
其中R1的定义同上所述，
Hal代表卤素，尤其是氯和溴，或者
β）与通式（Ⅳ）羧酸酐反应，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
R1-CO-O-CO-R1（Ⅳ）
其中R1的定义同上所述，或者
（C）式（Ⅰc-1）化合物可以由式（Ⅰa）化合物与氯甲酸酯或氯代硫羟甲酸酯（式Ⅴ）反应制得，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
其中A、B和R2的定义同上所述，
M代表氧或硫，
Figure 941025012_IMG39
其中A和B的定义同上所述，
R2-M-CO-Cl（Ⅴ）
其中R2和M的定义同上所述，或者
（D）式（Ⅰc-2）化合物
其中A、B和R2的定义同上所述，
M代表氧或硫，
可按下法制得：使式（Ⅰa）化合物
Figure 941025012_IMG41
其中A和B的定义同上所述，
α）与通式（Ⅵ）氯代硫羰甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯反应，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
其中M和R2的定义同上所述，或者，
β）与二硫化碳反应，然后与通式（Ⅶ）烷基卤反应，如果需要，反应在稀释剂存在下进行，
R2-Hal（Ⅶ）
其中R2的定义同上所述，
Hal代表氯、溴或碘，或者
（E）式（Ⅰd）化合物可以由式（Ⅰa）化合物与通式（Ⅷ）磺酰氯反应制得，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
Figure 941025012_IMG43
其中A、B和R3的定义同上所述，
Figure 941025012_IMG44
其中A和B的定义同上所述，
R3-SO2-Cl（Ⅷ）
其中R3的定义同上所述，或者
（F）或（Ⅰe）化合物可以由二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰa）或其烯醇型化合物与通式（Ⅸ）磷化合物反应制得，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
Figure 941025012_IMG45
其中A、B、L、R4和R5的定义同上所述，
Figure 941025012_IMG46
其中A和B的定义同上所述，
Figure 941025012_IMG47
其中L、R4和R5的定义同上所述，
Hal代表卤素、尤其是氯和溴，
（G）式（Ⅰf）化合物可以由式（Ⅰa）化合物与通式（Ⅹ）金属氢氧化物或通式（Ⅺ）胺类化合物反应制得，如果需要，反应在稀释剂存在下进行，
其中A和B的定义同上所述，
E代表等价的金属离子或铵离子，
Figure 941025012_IMG49
其中A和B的定义如上所述，
Figure 941025012_IMG50
其中Me代表一价或二价金属离子，
t代表数字1或2，
R10、R11和R12各自独立地代表氢或烷基，
（H）此外，还发现式（Ⅰg）化合物
其中A、B、L、R6和R7的定义同上所述，
可按下法制得：使式（Ⅰa）化合物
〈＆＆〉（Ⅰa）
其中A和B的定义同上所述，
α）与通式（Ⅻ）化合物反应，如果需要，反应在稀释剂和催化剂存在下进行，
R6-N＝C＝L（Ⅻ）
其中L和R6的定义同上所述，
β）与通式（ⅩⅢ）氨基甲酰氯类化合物或硫代氨基甲酰氯类化合物反应，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
〈＆＆〉（ⅩⅢ）
其中L、R6和R7的定义同上所述。
此外，还发现新的二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰ）具有显著的杀昆虫、杀螨和除草活性。
下面的基团适用于本申请的通式化合物：
A优选代表由卤素任意取代的直链或支链的C1～C10烷基，
B优选代表直链或支链的C2～C10烷基，或者
A、B和与它们成键连接的碳原子一起优选代表未取代的C3～C12螺环，
A尤其优选代表由氟和/或氯任意取代的直链或支链的C1～C8烷基，
B尤其优选代表直链或支链的C2～C8烷基，或者
A、B和与它们成键连接的碳原子一起尤其优选代表未取代的C3～C8螺环，
A更尤其优选代表由氟任意取代的直链或支链的C1～C6烷基，
B更尤其优选代表直链或支链的C2～C4烷基，或者
A、B和与它们成键连接的碳原子一起更尤其优选代表未取代的C3～C7螺环，
G优选代表氢（a）或下式基团，
Figure 941025012_IMG52
这里，E代表等价的金属离子或铵离子，
L和M在所有情况下均代表氧和/或硫，
R1代表在所有情况下均被卤素任意取代的C1～C20烷基、C2～C20链烯基、C1～C8烷氧基-C1～C8烷基、C1～C8烷硫基-C1～C8烷基、C1～C8多烷氧基-C1～C8烷基或有3至8个环原子的环烷基，后者可以被氧和/或硫原子插入;或者R1代表由下述基团任意取代的苯基，所述取代基为：卤素、硝基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷基、C1～C6卤代烷氧基、C1～C6烷硫基或C1～C6烷基磺酰基;或者R1代表由卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷基或C1～C6卤代烷氧基任意取代的苯基-C1～C6烷基;或者R1代表由卤素和/或C1～C6烷基任意取代的杂芳基;或者R1代表由卤素和/或C1～C6烷基任意取代的苯氧基-C1～C6烷基;或者R1代表由卤素、氨基和/或C1～C6烷基任意取代的杂芳氧基-C1～C6烷基，
R2代表各自均由卤素任意取代的C1～C20烷基、C3～C20链烯基、C1～C8烷氧基-C2～C8烷基或C1～C8多烷氧基-C2～C8烷基;或者R2代表各自均由下述基团任意取代的环烷基、苯基或苄基，所述取代基是：卤素、硝基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或C1～C6卤代烷基，
R3、R4和R5各自独立地代表在每种情况下均由卤素任意取代的C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、C3～C7环烷氧基、C1～C8烷氨基、二-（C1～C8）烷氨基、C1～C8烷硫基、C3～C8链烯基硫基或C3～C7环烷硫基;或者代表各自均由下述基团任意取代的苯基、苯氧基、苄氧基或苯硫基，所述取代基是：卤素、硝基、氰基、C1～C4烷氧基、C1～C4卤代烷氧基、C1～C4烷硫基、C1～C4卤代烷硫基、C1～C4烷基或C1～C4卤代烷基，
R6和R7各自独立地代表氢;或者代表各自均由卤素任意取代的C1～C8烷基、C3～C8环烷基、C1～C8烷氧基、C3～C8链烯基或C1～C8烷氧基-C2～C8烷基;或者代表由卤素、C1～C8卤代烷基、C1～C8烷基或C1～C8烷氧基任意取代的苯基;或者代表由卤素、C1～C8烷基、C1～C8卤代烷基或C1～C8烷氧基任意取代的苄基;或者R6和R7和与它们成键连接的氮原子一起代表由氧或硫任意插入的有3～6个碳原子的环，
G尤其优选代表氢（a）或下式基团，
Figure 941025012_IMG53
其中，E代表等价的金属离子或铵离子，
L和M在所有情况下均代表氧和/或硫，
R1代表在所有情况下均由卤素任意取代的C1～C16烷基、C2～C16链烯基、C1～C6烷氧基-C1～C6烷基、C1～C16烷硫基-C1～C6烷基、C1～C6多烷氧基-C1～C6烷基，或可由1～2个氧和/或硫原子插入的有3至7个环原子的环烷基;或者R1代表由下述基团任意取代的苯基，所述取代基是：卤素、硝基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C3卤代烷基、C1～C3卤代烷氧基、C1～C6烷硫基或C1～C6烷基磺酰基;或者R1代表由卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C3卤代烷基或C1～C3卤代烷氧基任意取代的苯基-C1～C4烷基;或者R1代表由氟、氯、溴和/或C1～C4烷基任意取代的杂芳基;或者R1代表由氟、氯、溴和/或C1～C4烷基任意取代的苯氧基-C1～C5烷基;或者R1代表由氟、氯、溴、氨基和/或C1～C4烷基任意取代的杂芳氧基-C1～C5烷基，
R2代表各自均由卤素任意取代的C1～C16烷基、C3～C16链烯基、C1～C6烷氧基-C2～C6烷基或C1～C6多烷氧基-C2～C6烷基;或者R2代表各自均由下述基团任意取代的环烷基、苯基或苄基，所述取代基是：卤素、硝基、C1～C4烷基、C1～C3烷氧基或C1～C3卤代烷基，
R3、R4和R5各自独立地代表在每种情况下均由卤素任意取代的C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C3～C6环烷氧基、C1～C6烷氨基、二（C1～C6）烷氨基、C1～C6烷硫基、C3～C6链烯基硫基或C3～C6环烷基硫基;或者代表各自均由下述基团任意取代的苯基、苯氧基、苄氧基或苯硫基，所述取代基是：氟、氯、溴、硝基、氰基、C1～C3烷氧基、C1～C3卤代烷氧基、C1～C3烷硫基、C1～C3卤代烷硫基、C1～C3烷基或C1～C3卤代烷基，
R6和R7各自独立地代表氢;或者代表各自均由卤素任意取代的C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C1～C6烷氧基、C3～C6链烯基或C1～C6烷氧基-C2～C6烷基;或者代表由卤素、C1～C5卤代烷基、C1～C5烷基或C1～C5烷氧基任意取代的苯基;或者代表由卤素、C1～C5烷基、C1～C5卤代烷基或C1～C5烷氧基任意取代的苯基;或者代表由卤素、C1～C5烷基、C1～C5卤代烷基或C1～C5烷氧基任意取代的苄基;或者R6和R7和与它们成键连接的氮原子一起代表由氧或硫任意插入的有3～6个碳原子的环。
G更尤其代表氢（a）或下式基团，
其中，E代表等价的金属离子或铵离子，
L和M代表氧和/或硫，
R1代表在所有情况下均由氟或氯任意取代的C1～C14烷基、C2～C14链烯基、C1～C4烷氧基-C1～C6烷基、C1～C4烷硫基-C1～C6烷基、C1～C4多烷氧基-C1～C4烷基或可由1至2个氧和/或硫原子插入的有3至6个环原子的环烷基;或者R1代表由下述基团任意取代的苯基，所述取代基是：氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、甲硫基、乙硫基、甲基磺酰基或乙基磺酰基;或者R1代表由氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基或三氟甲氧基任意取代的苯基-C1～C3烷基;或者R1代表各自均由氟、氯、溴、甲基或乙基任意取代的呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基和吡唑基;或者R1代表由氟、氯、甲基或乙基任意取代的苯氧基-C1～C4烷基;或者R1代表各自均由氟、氯、氨基、甲基或乙基任意取代的吡啶氧基-C1～C4烷基、嘧啶氧基-C1～C4烷基和噻唑氧基-C1～C4烷基;
R2代表各自均由氟或氯任意取代的C1～C14烷基、C3～C14链烯基、C1～C4烷氧基-C2～C6烷基或C1～C4多烷氧基-C2～C6烷基;或者R2代表各自均由下述基团任意取代的环烷基、苯基或苄基，所述取代基是：氟、氯、硝基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基或三氟甲基，
R3、R4和R5各自独立地代表在每种情况下均由氟或氯任意取代的C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷氨基、二-（C1～C4）烷氨基或C1～C4烷硫基;或者代表各自均由下述基团任意取代的苯基、苯氧基、苄氧基或苯硫基，所述取代基是：氟、氯、溴、硝基、氰基、C1～C2烷氧基、C1～C4氟代烷氧基、C1～C2烷硫基、C1～C2氟代烷硫基或C1～C3烷基。
R6和R7各自独立地代表氢;或者代表各自均由氟、氯或溴任意取代的C1～C4烷基、C3～C6环烷基、C1～C4烷氧基、C3～C4链烯基或C1～C4烷氧基-C2～C4烷基;或者代表由氟、氯、溴、C1～C4卤代烷基、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基任意取代的苯基;或者代表由氟、氯、溴、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基或C1～C4烷氧基任意取代的苄基;或者R6和R7和与它们成键连接的氮原子一起代表由氧或硫任意插入的有4～6个碳原子的环。
按照方法（A），如果应用N-2，4-二甲基苯基-乙酰基-2-氨基-2-甲基丁酸乙基酯，那么本发明的该方法过程可以用下述反应式表示，
Figure 941025012_IMG55
按照方法（B）中的方法（α），如果应用3-（2，4-二甲基苯基）-5-甲基-5-丙基-吡咯烷-2，4-二酮和新戊酰氯作为起始原料，那么本发明该方法过程可以用下述反应式表示，
Figure 941025012_IMG56
按照方法（B）中的方法（β），如果应用3-（2，4-二甲基苯基）-5，5-二乙基-吡咯烷-2，4-二酮和乙酸酐作为起始化合物，那么本发明该方法过程可以用下述反应式表示，
Figure 941025012_IMG57
按照方法（C），如果应用3-（2，4-二甲基苯基）-5-仲丁基-5-甲基-吡咯烷-2，4-二酮和氯甲酸乙氧基乙基酯作为起始化合物，那么本发明该方法过程可以用下述反应式表示，
Figure 941025012_IMG58
按照方法（Dα），如果应用3-（2，4-二甲基苯基）-5-异丙基-5-甲基-吡咯烷-2，4-二酮和氯代硫羰甲酸甲基酯作为起始化合物，那么本发明该方法过程可以用下述反应式表示，
Figure 941025012_IMG59
按照方法（Dβ），如果应用3-（2，4-二甲基苯基）-5，5-五亚甲基吡咯烷-2，4-二酮、二硫化碳和甲基碘作为起始原料，那么该反应过程可以用下述反应式表示，
Figure 941025012_IMG60
按照方法（E），如果应用3-（2，4-二甲基苯基）-5-异丁基-5-甲基-吡咯烷-2，4-二酮和甲磺酰氯作为起始原料，那么该反应过程可以用下述反应式表示，
Figure 941025012_IMG61
按照方法（F），如果应用3-（2，4-二甲基苯基）-5，5-二丙基-吡咯烷-2，4-二酮和甲基氯代硫代膦酸2，2，2-三氟乙基酯作为起始原料，那么该反应过程可以用下述反应式表示，
Figure 941025012_IMG62
按照方法（G），如果应用3-（2，4-二甲基苯基）-5，5-二乙基-吡咯烷-2，4-二酮和氢氧化钠作为起始原料，那么本发明该方法过程可以用下述反应式表示，
Figure 941025012_IMG63
按照方法（Hα），如果应用3-（2，4-二甲基苯基）-5，5-六亚甲基-吡咯烷-2，4-二酮和异氰酸乙基酯作为起始原料，那么该反应过程可以用下述反应式表示
Figure 941025012_IMG64
按照方法（Hβ），如果应用3-（2，4-二甲基苯基）-5-丁基-5-甲基-吡咯烷-2，4-二酮和二甲基氨基甲酰氯作为起始原料，那么该反应过程可以用下述反应式表示
Figure 941025012_IMG65
在本发明方法（A）中用作为起始原料的一些式（Ⅱ）化合物是已知的，它们是本申请人公司的至今尚未公布的德国专利申请（P4236400）的内容，
Figure 941025012_IMG66
其中A、B和R8的定义同上。
酰氨基酸酯（式Ⅱ）可以按下法制得：例如将氨基酸衍生物（式ⅩⅣ）用2，4-二甲基苯基乙酰氯（式ⅩⅤ）进行酰化（Chem.Reviews52，237-416（1953）;Bhattacharya，Indian    J.Chem.6，341～5，1968），
Figure 941025012_IMG67
其中R9代表氢（ⅩⅣa）或烷基（ⅩⅣb），
A和B的定义同上，
或者将酰氨基酸类化合物（式Ⅱa）进行酯化（Chem.Ind.（London）1568（1968）），
Figure 941025012_IMG69
其中A和B的定义同上，
R9代表氢。
式（Ⅱa）化合物可以按下法制得，例如，按照Schotten-Baumann的方法（Organikum（Laboratory    Practical    in    Organic    Chemistry），第9版，446（1970）VEB    Deutscher    Verlag    der    Wissenschaften，Berlin），由2，4-二甲基乙酰氯（式ⅩⅤ）和氨基酸类化合物（式ⅩⅣa）制得。
此外，在上述方法（A）中用作为起始原料的式（Ⅱ）化合物可以按下法制得：使氨基腈类化合物（式ⅩⅥ）与2，4-二甲基苯基乙酰氯（式ⅩⅤ）反应，得到式（ⅩⅦ）化合物，然后将其在硫酸中进行醇解，
Figure 941025012_IMG70
其中A、B和R8的定义同上，
Figure 941025012_IMG71
其中A和B的定义同上，
Figure 941025012_IMG72
其中A和B的定义同上。
一些式（ⅩⅦ）化合物也是已知的，它们是本申请人公司的至今尚未公布的德国专利申请的内容（P    4236400）。
除了在制备实施例中提到的式（Ⅰa）化合物之外，下面的式（Ⅰa）化合物分别列于下表中。
Figure 941025012_IMG73
（Ⅰa）
表1：
A    B
CH3C2H5
CH3C3H7-n
CH3C3H7-i
CH3C4H9-n
CH3C4H9-i
CH3C4H9-s
CH3C4H9-t
表1:续
A    B
CH3C5H11
CH3C5H11-i
C2H5C2H5
C3H7C3H7
C3H7-i C3H7-i
-(CH2)2-
-(CH2)4-
-(CH2)5-
-(CH2)6-
-(CH2)7-
除了制备实施例中提到的式（Ⅰb）化合物之外，下面的式（Ⅰb）化合物分别列于下表中。
Figure 941025012_IMG74
Ⅰ－b
表2：
A B R1
CH3C2H5CH3
CH3C2H5C2H5
CH3C2H5C3H7-n
CH3C2H5C3H7-i
CH3C2H5C4H9-n
CH3C2H5C4H9-i
CH3C2H5C4H9-t
CH3C2H5-C(CH3)2-C2H5
CH3C2H5-C(CH3)2-C3H7-i
表2：续
A B R1
CH3C2H5-C(CH3)2-CH2-Cl
CH3C2H5-C(CH3)2-CH2-O-CH3
CH3C2H5-CH2-C4H9-t
CH3C2H5
Figure 941025012_IMG76
CH3C2H5-CH2-S-CH3
CH3C2H5-CH=C(CH3)2
CH3C2H5
CH3C2H5
CH3C2H5
CH3C2H5
Figure 941025012_IMG77
表2:续
A B R1
CH3C2H5
CH3C2H5
CH3C3H7CH3
CH3C3H7C2H5
CH3C3H7C3H7-n
CH3C3H7C3H7-i
CH3C3H7C4H9-n
CH3C3H7C4H9-i
CH3C3H7C4H9-t
CH3C3H7-C(CH3)2-C2H5
CH3C3H7-C(CH3)2-C3H7-i
表2:续
A B R1
CH3C3H7-C(CH3)2-CH2-Cl
CH3C3H7-C(CH3)2-CH2-O-CH3
CH3C3H7-CH2-C4H9-t
CH3C3H7
Figure 941025012_IMG79
CH3C3H7-CH2-S-CH3
CH3C3H7-CH=C(CH3)2
CH3C3H7
CH3C3H7
CH3C3H7
CH3C3H7
Figure 941025012_IMG80
表2:续
A B R1
CH3C3H7
CH3C3H7
CH3C3H7-i CH3
CH3C3H7-i C2H5
CH3C3H7-i C3H7-n
CH3C3H7-i C3H7-i
CH3C3H7-i C4H9-n
CH3C3H7-i C4H9-i
CH3C3H7-i C4H9-t
CH3C3H7-i -C(CH3)2-C2H5
CH3C3H7-i -C(CH3)2-C3H7-i
CH3C3H7-i -C(CH3)2-CH2-Cl
Figure 941025012_IMG81
表2:续
A B R1
CH3C3H7-i -C(CH3)2-CH2-O-CH3
CH3C3H7-i -CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i
CH3C3H7-i -CH2-S-CH3
CH3C3H7-i -CH=C(CH3)2
CH3C3H7-i
CH3C3H7-i
CH3C3H7-i
CH3C3H7-i
CH3C3H7-i
表2:续
A B R1
CH3C3H7-i
Figure 941025012_IMG83
CH3C4H9CH3
CH3C4H9C2H5
CH3C4H9C3H7-n
CH3C4H9C3H7-i
CH3C4H9C4H9-n
CH3C4H9C4H9-i
CH3C4H9C4H9-t
CH3C4H9-C(CH3)2-C2H5
CH3C4H9-C(CH3)2-C3H7-i
CH3C4H9-C(CH3)2-CH2-Cl
CH3C4H9-C(CH3)2-CH2-O-CH3
表2:续
A B R1
CH3C4H9-CH2-C4H9-t
CH3C4H9
Figure 941025012_IMG85
CH3C4H9-CH2-S-CH3
CH3C4H9-CH=C(CH3)2
CH3C4H9
CH3C4H9
CH3C4H9
CH3C4H9
Figure 941025012_IMG86
表2:续
A B R1
CH3C4H9
CH3C4H9
CH3C4H9-i CH3
CH3C4H9-i C2H5
CH3C4H9-i C3H7-n
CH3C4H9-i C3H7-i
CH3C4H9-i C4H9-n
CH3C4H9-i C4H9-i
CH3C4H9-i C4H9-t
CH3C4H9-i -C(CH3)2-C2H5
CH3C4H9-i -C(CH3)2-C3H7-i
CH3C4H9-i -C(CH3)2-CH2-Cl
Figure 941025012_IMG87
表2:续
A B R1
CH3C4H9-i -C(CH3)2-CH2-O-CH3
CH3C4H9-i -CH2-C4H9-t
CH3C4H9-i
Figure 941025012_IMG88
CH3C4H9-i -CH2-S-CH3
CH3C4H9-i -CH=C(CH3)2
CH3C4H9-i
CH3C4H9-i
CH3C4H9-i
CH3C4H9-i
CH3C4H9-i
表2:续
A B R1
CH3C4H9-i
CH3-C4H9-s CH3
CH3-C4H9-s C2H5
CH3-C4H9-s C3H7-n
CH3-C4H9-s C3H7-i
CH3-C4H9-s C4H9-n
CH3-C4H9-s C4H9-i
CH3-C4H9-s C4H9-t
CH3-C4H9-s -C(CH3)2-C2H5
CH3-C4H9-s -C(CH3)2-C3H7-i
CH3-C4H9-s -C(CH3)2-CH2-Cl
CH3-C4H9-s -C(CH3)2-CH2-O-CH3
Figure 941025012_IMG90
表2:续
A B R1
CH3-C4H9-s -CH2-C4H9-t
CH3-C4H9-s
CH3-C4H9-s -CH2-S-CH3
CH3-C4H9-s -CH=C(CH3)2
CH3-C4H9-s
CH3-C4H9-s
CH3-C4H9-s
CH3-C4H9-s
Figure 941025012_IMG92
表2:续
A B R1
CH3-C4H9-s
CH3-C4H9-s
CH3C4H9-t CH3
CH3C4H9-t C2H5
CH3C4H9-t C3H7-n
CH3C4H9-t C3H7-i
CH3C4H9-t C4H9-n
CH3C4H9-t C4H9-i
CH3C4H9-t C4H9-t
CH3C4H9-t -C(CH3)2-C2H5
CH3C4H9-t -C(CH3)2-C3H7-i
CH3C4H9-t -C(CH3)2-CH2-Cl
Figure 941025012_IMG93
表2:续
A B R1
CH3C4H9-t -C(CH3)2-CH2-O-CH3
CH3C4H9-t -CH2-C4H9-t
CH3C4H9-t
CH3C4H9-t -CH2-S-CH3
CH3C4H9-t -CH=C(CH3)2
CH3C4H9-t
CH3C4H9-t
CH3C4H9-t
CH3C4H9-t
CH3C4H9-t
表2:续
A B R1
CH3C4H9-t
C2H5C2H5CH3
C2H5C2H5C2H5
C2H5C2H5C3H7-n
C2H5C2H5C3H7-i
C2H5C2H5C4H9-n
C2H5C2H5C4H9-i
C2H5C2H5C4H9-t
C2H5C2H5-C(CH3)2-C2H5
C2H5C2H5-C(CH3)2-C3H7-i
C2H5C2H5-C(CH3)2-CH2-Cl
C2H5C2H5-C(CH3)2-CH2-O-CH3
表2:续
A B R1
C2H5C2H5-CH2-C4H9-t
C2H5C2H5
C2H5C2H5-CH2-S-CH3
C2H5C2H5-CH=C(CH3)2
C2H5C2H5
C2H5C2H5
C2H5C2H5
C2H5C2H5
表2:续
A B R1
C2H5C2H5
C2H5C2H5
-(CH2)2- CH3
-(CH2)2- C2H5
-(CH2)2- C3H7-n
-(CH2)2- C3H7-i
-(CH2)2- C4H9-n
-(CH2)2- C4H9-i
-(CH2)2- C4H9-t
-(CH2)2- -C(CH3)2-C2H5
-(CH2)2- -C(CH3)2-C3H7-i
-(CH2)2- -C(CH3)2-CH2-Cl
Figure 941025012_IMG99
表2:续
A B R1
-(CH2)2- -(CH3)2-CH2-O-CH3
-(CH2)2- -CH2-C4H9-t
-(CH2)2-
Figure 941025012_IMG100
-(CH2)2- -CH2-S-CH3
-(CH2)2- -CH=C(CH3)2
-(CH2)2-
-(CH2)2-
-(CH2)2-
-(CH2)2-
Figure 941025012_IMG101
表2:续
A B R1
-(CH2)2-
-(CH2)2-
-(CH2)4- CH3
-(CH2)4- C2H5
-(CH2)4- C3H7-n
-(CH2)4- C3H7-i
-(CH2)4- C4H9-n
-(CH2)4- C4H9-i
-(CH2)4- C4H9-t
-(CH2)4- -C(CH3)2-C2H5
Figure 941025012_IMG102
表2:续
A B R1
-(CH2)4- -C(CH3)2-C3H7-i
-(CH2)4- -C(CH3)2-CH2-Cl
-(CH2)4- -C(CH3)2-CH2-O-CH3
-(CH2)4- -CH2-C4H9-t
-(CH2)4-
Figure 941025012_IMG103
-(CH2)4- -CH2-S-CH3
-(CH2)4- -CH=C(CH3)2
-(CH2)4-
-(CH2)4-
-(CH2)4-
-(CH2)4-
Figure 941025012_IMG104
表2:续
A B R1
-(CH2)4-
-(CH2)4-
-(CH2)5- CH3
-(CH2)5- C2H5
-(CH2)5- C3H7-n
-(CH2)5- C3H7-i
-(CH2)5- C4H9-n
-(CH2)5- C4H9-i
-(CH2)5- C4H9-t
-(CH2)5- -C(CH3)2-C2H5
-(CH2)5- -C(CH3)2-C3H7-i
-(CH2)5- -C(CH3)2-CH2-Cl
Figure 941025012_IMG105
表2:续
A B R1
-(CH2)5- -C(CH3)2-CH2-O-CH3
-(CH2)5- -CH2-C4H9-t
-(CH2)5-
Figure 941025012_IMG106
-(CH2)5- -CH2-S-CH3
-(CH2)5- -CH=C(CH3)2
-(CH2)5-
-(CH2)5-
-(CH2)5-
-(CH2)5-
-(CH2)5-
表2:续
A B R1
-(CH2)5-
Figure 941025012_IMG107
-(CH2)6- CH3
-(CH2)6- C2H5
-(CH2)6- C3H7-n
-(CH2)6- C3H7-i
-(CH2)6- C4H9-n
-(CH2)6- C4H9-i
-(CH2)6- C4H9-t
-(CH2)6- -C(CH3)2-C2H5
-(CH2)6- -C(CH3)2-C3H7-i
-(CH2)6- -C(CH3)2-CH2-Cl
表2:续
A B R1
-(CH2)6- -C(CH3)2-CH2-O-CH3
-(CH2)6- -CH2-C4H9-t
-(CH2)6-
Figure 941025012_IMG109
-(CH2)6- -CH2-S-CH3
-(CH2)6- -CH=C(CH3)2
-(CH2)6-
-(CH2)6-
-(CH2)6-
-(CH2)6-
Figure 941025012_IMG110
表2:续
A B R1
-(CH2)6-
-(CH2)6-
-(CH2)7- CH3
-(CH2)7- C2H5
-(CH2)7- C3H7-n
-(CH2)7- C3H7-i
-(CH2)7- C4H9-n
-(CH2)7- C4H9-i
-(CH2)7- C4H9-t
-(CH2)7- -C(CH3)2-C2H5
-(CH2)7- -C(CH3)2-C3H7-i
-(CH2)7- -C(CH3)2-CH2-Cl
表2:续
A B R1
-(CH2)7- -C(CH3)2-CH2-O-CH3
-(CH2)7- -CH2-C4H9-t
-(CH2)7-
Figure 941025012_IMG112
-(CH2)7- -CH2-S-CH3
-(CH2)7- -CH=C(CH3)2
-(CH2)7-
-(CH2)7-
-(CH2)7-
Figure 941025012_IMG113
表2:续
A B R1
-(CH2)7-
-(CH2)7-
-(CH2)7-
除了制备实施例中提到的式（Ⅰc）化合物之外，下面的式（Ⅰc）化合物分别列于下表中。
Figure 941025012_IMG114
表3：
5 A B L M R2
CH3C2H5O O CH3
CH3C2H5O O -C2H5
CH3C2H5O O -C3H7
CH3C2H5O O -C3H7-i
CH3C2H5O O -C4H9-i
CH3C2H5O O -C4H9-s
CH3C2H5O O -C4H9-t
CH3C2H5O O -CH2-C4H9-t
CH3C2H5O O
Figure 941025012_IMG115
表3:续
A B L M R2
CH3C2H5O O
CH3C2H5O O
CH3C2H5O S CH3
CH3C2H5O S -C2H5
CH3C2H5O S -C3H7
CH3C2H5O S -C3H7-i
CH3C2H5O S -C4H9-i
CH3C2H5O S -C4H9-s
CH3C2H5O S -C4H9-t
CH3C2H5O S -CH2-C4H9-t
表3:续
A B L M R2
CH3C3H7O O CH3
CH3C3H7O O -C2H5
CH3C3H7O O -C3H7
CH3C3H7O O -C3H7-i
CH3C3H7O O -C4H9-i
CH3C3H7O O -C4H9-s
CH3C3H7O O -C4H9-t
CH3C3H7O O -CH2-C4H9-t
CH3C3H7O O
CH3C3H7O O
CH3C3H7O O
表3：续
A B L M R2
CH3C3H7O S CH3
CH3C3H7O S -C2H5
CH3C3H7O S -C3H7
CH3C3H7O S -C3H7-i
CH3C3H7O S -C4H9-i
CH3C3H7O S -C4H9-s
CH3C3H7O S -C4H9-t
CH3C3H7O S -CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i O O CH3
CH3C3H7-i O O -C2H5
CH3C3H7-i O O -C3H7
CH3C3H7-i O O -C3H7-i
CH3C3H7-i O O -C4H9-i
CH3C3H7-i O O -C4H9-s
Figure 941025012_IMG118
表3：续
A B L M R2
CH3C3H7-i O O -C4H9-t
CH3C3H7-i O O -CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i O O
CH3C3H7-i O O
CH3C3H7-i O O
CH3C3H7-i O S CH3
CH3C3H7-i O S -C2H5
CH3C3H7-i O S -C3H7
CH3C3H7-i O S -C3H7-i
CH3C3H7-i O S -C4H9-i
CH3C3H7-i O S -C4H9-s
表3:续
A B L M R2
CH3C3H7-i O S -C4H9-t
CH3C3H7-i O S -CH2-C4H9-t
CH3C4H9O O CH3
CH3C4H9O O -C2H5
CH3C4H9O O -C3H7
CH3C4H9O O -C3H7-i
CH3C4H9O O -C4H9-i
CH3C4H9O O -C4H9-s
CH3C4H9O O -C4H9-t
CH3C4H9O O -CH2-C4H9-t
CH3C4H9O O
CH3C4H9O O
CH3C4H9O O
表3：续
A B L M R2
CH3C4H9O S CH3
CH3C4H9O S -C2H5
CH3C4H9O S -C3H7
CH3C4H9O S -C3H7-i
CH3C4H9O S -C4H9-i
CH3C4H9O S -C4H9-s
CH3C4H9O S -C4H9-t
CH3C4H9O S -CH2-C4H9-t
CH3C4H9-i O O CH3
CH3C4H9-i O O -C2H5
CH3C4H9-i O O -C3H7
CH3C4H9-i O O -C3H7-i
CH3C4H9-i O O -C4H9-i
CH3C4H9-i O O -C4H9-s
表3：续
A B L M R2
CH3C4H9-i O O -C4H9-t
CH3C4H9-i O O -CH2-C4H9-t
CH3C4H9-i O O
CH3C4H9-i O O
CH3C4H9-i O O
CH3C4H9-i O S CH3
CH3C4H9-i O S -C2H5
CH3C4H9-i O S -C3H7
CH3C4H9-i O S -C3H7-i
CH3C4H9-i O S -C4H9-i
CH3C4H9-i O S -C4H9-s
CH3C4H9-i O S -C4H9-t
表3:续
A B L M R2
CH3C4H9-i O S -CH2-C4H9-t
CH3C4H9-s O O CH3
CH3C4H9-s O O -C2H5
CH3C4H9-s O O -C3H7
CH3C4H9-s O O -C3H7-i
CH3C4H9-s O O -C4H9-i
CH3C4H9-s O O -C4H9-s
CH3C4H9-s O O -C4H9-t
CH3C4H9-s O O -CH2-C4H9-t
CH3C4H9-s O O
CH3C4H9-s O O
CH3C4H9-s O O
表3：续
A B L M R2
CH3C4H9-s O S CH3
CH3C4H9-s O S -C2H5
CH3C4H9-s O S -C3H7
CH3C4H9-s O S -C3H7-i
CH3C4H9-s O S -C4H9-i
CH3C4H9-s O S -C4H9-s
CH3C4H9-s O S -C4H9-t
CH3C4H9-s O S -CH2-C4H9-t
CH3C4H9-t O O CH3
CH3C4H9-t O O -C2H5
CH3C4H9-t O O -C3H7
CH3C4H9-t O O -C3H7-i
表3：续
A B L M R2
CH3C4H9-t O O -C4H9-i
CH3C4H9-t O O -C4H9-s
CH3C4H9-t O O -C4H9-t
CH3C4H9-t O O -CH2-C4H9-t
CH3C4H9-t O O
CH3C4H9-t O O
CH3C4H9-t O O
CH3C4H9-t O S CH3
CH3C4H9-t O S -C2H5
CH3C4H9-t O S -C3H7
CH3C4H9-t O S -C3H7-i
表3:续
A B L M R2
CH3C4H9-t O S -C4H9-i
CH3C4H9-t O S -C4H9-s
CH3C4H9-t O S -C4H9-t
CH3C4H9-t O S -CH2-C4H9-t
C2H5C2H5O O CH3
C2H5C2H5O O -C2H5
C2H5C2H5O O -C3H7
C2H5C2H5O O -C3H7-i
C2H5C2H5O O -C4H9-i
C2H5C2H5O O -C4H9-s
C2H5C2H5O O -C4H9-t
C2H5C2H5O O -CH2-C4H9-t
C2H5C2H5O O
Figure 941025012_IMG123
表3:续
A B L M R2
C2H5C2H5O O
C2H5C2H5O O
C2H5C2H5O S CH3
C2H5C2H5O S -C2H5
C2H5C2H5O S -C3H7
C2H5C2H5O S -C3H7-i
C2H5C2H5O S -C4H9-i
C2H5C2H5O S -C4H9-s
C2H5C2H5O S -C4H9-t
C2H5C2H5O S -CH2-C4H9-t
Figure 941025012_IMG125
表3:续
A B L M R2
-(CH2)2- O O CH3
-(CH2)2- O O -C2H5
-(CH2)2- O O -C3H7
-(CH2)2- O O -C3H7-i
-(CH2)2- O O -C4H9-i
-(CH2)2- O O -C4H9-s
-(CH2)2- O O -C4H9-t
-(CH2)2- O O -CH2-C4H9-t
-(CH2)2- O O
-(CH2)2- O O
-(CH2)2- O O
表3：续
A B L M R2
-(CH2)2- O S CH3
-(CH2)2- O S -C2H5
-(CH2)2- O S -C3H7
-(CH2)2- O S -C3H7-i
-(CH2)2- O S -C4H9-i
-(CH2)2- O S -C4H9-s
-(CH2)2- O S -C4H9-t
-(CH2)2- O S -CH2-C4H9-t
-(CH2)4- O O CH3
-(CH2)4- O O -C2H5
-(CH2)4- O O -C3H7
-(CH2)4- O O -C3H7-i
Figure 941025012_IMG126
表3：续
A B L M R2
-(CH2)4- O O -C4H9-i
-(CH2)4- O O -C4H9-s
-(CH2)4- O O -C4H9-t
-(CH2)4- O O -CH2-C4H9-t
-(CH2)4- O O
-(CH2)4- O O
-(CH2)4- O O
-(CH2)4- O S CH3
-(CH2)4- O S -C2H5
-(CH2)4- O S -C3H7
-(CH2)4- O S -C3H7-i
表3:续
A B L M R2
-(CH2)4- O S -C4H9-i
-(CH2)4- O S -C4H9-s
-(CH2)4- O S -C4H9-t
-(CH2)4- O S -CH2-C4H9-t
-(CH2)5- O O CH3
-(CH2)5- O O -C2H5
-(CH2)5- O O -C3H7
-(CH2)5- O O -C3H7-i
-(CH2)5- O O -C4H9-i
-(CH2)5- O O -C4H9-s
-(CH2)5- O O -C4H9-t
-(CH2)5- O O -CH2-C4H9-t
-(CH2)5- O O
表3:续
A B L M R2
-(CH2)5- O O
-(CH2)5- O O
-(CH2)5- O S CH3
-(CH2)5- O S -C2H5
-(CH2)5- O S -C3H7
-(CH2)5- O S -C3H7-i
-(CH2)5- O S -C4H9-i
-(CH2)5- O S -C4H9-s
-(CH2)5- O S -C4H9-t
-(CH2)5- O S -CH2-C4H9-t
-(CH2)6- O O CH3
-(CH2)6- O O -C2H5
Figure 941025012_IMG129
表3:续
A B L M R2
-(CH2)6- O O -C3H7
-(CH2)6- O O -C3H7-i
-(CH2)6- O O -C4H9-i
-(CH2)6- O O -C4H9-s
-(CH2)6- O O -C4H9-t
-(CH2)6- O O -CH2-C4H9-t
-(CH2)6- O O
-(CH2)6- O O
-(CH2)6- O O
-(CH2)6- O S CH3
-(CH2)6- O S -C2H5
-(CH2)6- O S -C3H7
表3:续
A B L M R2
-(CH2)6- O S -C3H7-i
-(CH2)6- O S -C4H9-i
-(CH2)6- O S -C4H9-s
-(CH2)6- O S -C4H9-t
-(CH2)6- O S -CH2-C4H9-t
-(CH2)7- O O CH3
-(CH2)7- O O -C2H5
-(CH2)7- O O -C3H7
-(CH2)7- O O -C3H7-i
-(CH2)7- O O -C4H9-i
-(CH2)7- O O -C4H9-s
-(CH2)7- O O -C4H9-t
-(CH2)7- O O -CH2-C4H9-t
-(CH2)7- O O
Figure 941025012_IMG130
Figure 941025012_IMG131
表3:续
A B L M R2
-(CH2)7- O O
-(CH2)7- O O
-(CH2)7- O S CH3
-(CH2)7- O S -C2H5
-(CH2)7- O S -C3H7
-(CH2)7- O S -C3H7-i
-(CH2)7- O S -C4H9-i
-(CH2)7- O S -C4H9-s
-(CH2)7- O S -C4H9-t
-(CH2)7- O S -CH2-C4H9-t
除了制备实施例中提到的式（Ⅰd）化合物之外，下面的式（Ⅰd）化合物分别列于下表中。
Ⅰ-d
表4：
5 A B R3
CH3
Figure 941025012_IMG133
CH3
CH3C3H7-n CH3
CH3C3H7-i CH3
CH3C4H9-n CH3
CH3C4H9-i CH3
CH3C4H9-s CH3
CH3C4H9-t CH3
CH3C5H11CH3
CH3C5H11-i CH3
表4:续
A B R3
C2H5C2H5CH3
C3H7-n C3H7CH3
C3H7-i C3H7-i CH3
-(CH2)2- CH3
-(CH2)4- CH3
-(CH2)5- CH3
-(CH2)6- CH3
-(CH2)7- CH3
除了制备实施例中提到的式（Ⅰe）化合物之外，下面的式（Ⅰe）化合物分别列于下表中。
Figure 941025012_IMG134
Ⅰ-e
表5：
5 A B L R4R5
CH3C2H5O CH3-O-CH3
CH3C2H5O CH3-O-C2H5
CH3C2H5O CH3-O-C3H7
CH3C2H5O CH3-O-C3H7-i
CH3C2H5O CH3-O-C4H9-i
CH3C2H5O CH3-O-C4H9-s
CH3C2H5O CH3-O-C4H9-t
CH3C2H5O CH3-O-CH2-C4H9-t
CH3C2H5O CH3
Figure 941025012_IMG135
Figure 941025012_IMG136
表5:续
A B L R4R5
CH3C2H5O CH3
CH3C2H5O CH3
CH3C2H5O CH3-S-CH3
CH3C2H5O CH3-S-C2H5
CH3C2H5O CH3-S-C3H7
CH3C2H5O CH3-S-C3H7-i
CH3C2H5O CH3-S-C4H9-i
CH3C2H5O CH3-S-C4H9-s
CH3C2H5O CH3-S-C4H9-t
CH3C2H5O CH3-S-CH2-C4H9-t
CH3C2H5O C2H5-O-CH3
CH3C2H5O C2H5-O-C2H5
CH3C2H5O C2H5-O-C3H7
Figure 941025012_IMG137
表5:续
A B L R4R5
CH3C2H5O C2H5-O-C3H7-i
CH3C2H5O C2H5-O-C4H9-i
CH3C2H5O C2H5-O-C4H9-s
CH3C2H5O C2H5-O-C4H9-t
CH3C2H5O C2H5-O-CH2-C4H9-t
CH3C2H5O C2H5
CH3C2H5O C2H5
CH3C2H5O C2H5
CH3C2H5O C2H5-S-CH3
表5：续
A B L R4R5
CH3C2H5O C2H5-S-C2H5
CH3C2H5O C2H5-S-C3H7
CH3C2H5O C2H5-S-C3H7-i
CH3C2H5O C2H5-S-C4H9-i
CH3C2H5O C2H5-S-C4H9-s
CH3C2H5O C2H5-S-C4H9-t
CH3C2H5O C2H5-S-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i O CH3-O-CH3
CH3C3H7-i O CH3-O-C2H5
CH3C3H7-i O CH3-O-C3H7
CH3C3H7-i O CH3-O-C3H7-i
CH3C3H7-i O CH3-O-C4H9-i
CH3C3H7-i O CH3-O-C4H9-s
Figure 941025012_IMG138
表5：续
A B L R4R5
CH3C3H7-i O CH3-O-C4H9-t
CH3C3H7-i O CH3-O-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i O CH3
CH3C3H7-i O CH3
CH3C3H7-i O CH3
CH3C3H7-i O CH3-S-CH3
CH3C3H7-i O CH3-S-C2H5
CH3C3H7-i O CH3-S-C3H7
CH3C3H7-i O CH3-S-C3H7-i
CH3C3H7-i O CH3-S-C4H9-i
CH3C3H7-i O CH3-S-C4H9-s
表5:续
A B L R4R5
CH3C3H7-i O CH3-S-C4H9-t
CH3C3H7-i O CH3-S-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i O C2H5-O-CH3
CH3C3H7-i O C2H5-O-C2H5
CH3C3H7-i O C2H5-O-C3H7
CH3C3H7-i O C2H5-O-C3H7-i
CH3C3H7-i O C2H5-O-C4H9-i
CH3C3H7-i O C2H5-O-C4H9-s
CH3C3H7-i O C2H5-O-C4H9-t
CH3C3H7-i O C2H5-O-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i O C2H5
Figure 941025012_IMG139
Figure 941025012_IMG140
表5:续
A B L R4R5
CH3C3H7-i O C2H5
CH3C3H7-i O C2H5
CH3C3H7-i O C2H5-S-CH3
CH3C3H7-i O C2H5-S-C2H5
CH3C3H7-i O C2H5-S-C3H7
CH3C3H7-i O C2H5-S-C3H7-i
CH3C3H7-i O C2H5-S-C4H9-i
CH3C3H7-i O C2H5-S-C4H9-s
CH3C3H7-i O C2H5-S-C4H9-t
CH3C3H7-i O C2H5-S-CH2-C4H9-t
Figure 941025012_IMG141
表5:续
A B L R4R5
-(CH2)5- O CH3-O-CH3
-(CH2)5- O CH3-O-C2H5
-(CH2)5- O CH3-O-C3H7
-(CH2)5- O CH3-O-C3H7-i
-(CH2)5- O CH3-O-C4H9-i
-(CH2)5- O CH3-O-C4H9-s
-(CH2)5- O CH3-O-C4H9-t
-(CH2)5- O CH3-O-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- O CH3
-(CH2)5- O CH3
表5:续
A B L R4R5
-(CH2)5- O CH3
Figure 941025012_IMG142
-(CH2)5- O CH3-S-CH3
-(CH2)5- O CH3-S-C2H5
-(CH2)5- O CH3-S-C3H7
-(CH2)5- O CH3-S-C3H7-i
-(CH2)5- O CH3-S-C4H9-i
-(CH2)5- O CH3-S-C4H9-s
-(CH2)5- O CH3-S-C4H9-t
-(CH2)5- O CH3-S-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- O C2H5-O-CH3
-(CH2)5- O C2H5-O-C2H5
-(CH2)5- O C2H5-O-C3H7
Figure 941025012_IMG143
表5:续
A B L R4R5
-(CH2)5- O C2H5-O-C3H7-i
-(CH2)5- O C2H5-O-C4H9-i
-(CH2)5- O C2H5-O-C4H9-s
-(CH2)5- O C2H5-O-C4H9-t
-(CH2)5- O C2H5-O-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- O C2H5
-(CH2)5- O C2H5
-(CH2)5- O C2H5
表5：续
A B L R4R5
-(CH2)5- O C2H5-S-CH3
-(CH2)5- O C2H5-S-C2H5
-(CH2)5- O C2H5-S-C3H7
-(CH2)5- O C2H5-S-C3H7-i
-(CH2)5- O C2H5-S-C4H9-i
-(CH2)5- O C2H5-S-C4H9-s
-(CH2)5- O C2H5-S-C4H9-t
-(CH2)5- O C2H5-S-CH2-C4H9-t
CH3C2H5O -O-CH3-O-CH3
CH3C2H5O -O-CH3-O-C2H5
CH3C2H5O -O-CH3-O-C3H7
CH3C2H5O -O-CH3-O-C3H7-i
Figure 941025012_IMG144
表5：续
A B L R4R5
CH3C2H5O -O-CH3-O-C4H9-i
CH3C2H5O -O-CH3-O-C4H9-s
CH3C2H5O -O-CH3-O-C4H9-t
CH3C2H5O -O-CH3-O-CH2-C4H9-t
CH3C2H5O -O-CH3
CH3C2H5O -O-CH3
CH3C2H5O -O-CH3
CH3C2H5O -O-CH3-S-CH3
CH3C2H5O -O-CH3-S-C2H5
CH3C2H5O -O-CH3-S-C3H7
CH3C2H5O -O-CH3-S-C3H7-i
表5：续
A B L R4R5
CH3C2H5O -O-CH3-S-C4H9-i
CH3C2H5O -O-CH3-S-C4H9-s
CH3C2H5O -O-CH3-S-C4H9-t
CH3C2H5O -O-CH3-S-CH2-C4H9-t
CH3C2H5O -O-C2H5-O-CH3
CH3C2H5O -O-C2H5-O-C2H5
CH3C2H5O -O-C2H5-O-C3H7
CH3C2H5O -O-C2H5-O-C3H7-i
CH3C2H5O -O-C2H5-O-C4H9-i
CH3C2H5O -O-C2H5-O-C4H9-s
CH3C2H5O -O-C2H5-O-C4H9-t
CH3C2H5O -O-C2H5-O-CH2-C4H9-t
Figure 941025012_IMG145
表5：续
A B L R4R5
CH3C2H5O -O-C2H5
CH3C2H5O -O-C2H5
CH3C2H5O -O-C2H5
CH3C2H5O -O-C2H5-S-CH3
CH3C2H5O -O-C2H5-S-C2H5
CH3C2H5O -O-C2H5-S-C3H7
CH3C2H5O -O-C2H5-S-C3H7-i
CH3C2H5O -O-C2H5-S-C4H9-i
CH3C2H5O -O-C2H5-S-C4H9-s
CH3C2H5O -O-C2H5-S-C4H9-t
CH3C2H5O -O-C2H5-S-CH2-C4H9-t
Figure 941025012_IMG146
表5:续
A B L R4R5
CH3C3H7-i O -O-CH3-O-CH3
CH3C3H7-i O -O-CH3-O-C2H5
CH3C3H7-i O -O-CH3-O-C3H7
CH3C3H7-i O -O-CH3-O-C3H7-i
CH3C3H7-i O -O-CH3-O-C4H9-i
CH3C3H7-i O -O-CH3-O-C4H9-s
CH3C3H7-i O -O-CH3-O-C4H9-t
CH3C3H7-i O -O-CH3-O-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i O -O-CH3
CH3C3H7-i O -O-CH3
CH3C3H7-i O -O-CH3
表5：续
A B L R4R5
CH3C3H7-i O -O-CH3-S-CH3
CH3C3H7-i O -O-CH3-S-C2H5
CH3C3H7-i O -O-CH3-S-C3H7
CH3C3H7-i O -O-CH3-S-C3H7-i
CH3C3H7-i O -O-CH3-S-C4H9-i
CH3C3H7-i O -O-CH3-S-C4H9-s
CH3C3H7-i O -O-CH3-S-C4H9-t
CH3C3H7-i O -O-CH3-S-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i O -O-C2H5-O-CH3
CH3C3H7-i O -O-C2H5-O-C2H5
CH3C3H7-i O -O-C2H5-O-C3H7
CH3C3H7-i O -O-C2H5-O-C3H7-i
表5：续
A B L R4R5
CH3C3H7-i O -O-C2H5-O-C4H9-i
CH3C3H7-i O -O-C2H5-O-C4H9-s
CH3C3H7-i O -O-C2H5-O-C4H9-t
CH3C3H7-i O -O-C2H5-O-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i O -O-C2H5
CH3C3H7-i O -O-C2H5
CH3C3H7-i O -O-C2H5
CH3C3H7-i O -O-C2H5-S-CH3
CH3C3H7-i O -O-C2H5-S-C2H5
CH3C3H7-i O -O-C2H5-S-C3H7
CH3C3H7-i O -O-C2H5-S-C3H7-i
表5：续
A B L R4R5
CH3C3H7-i O -O-C2H5-S-C4H9-i
CH3C3H7-i O -O-C2H5-S-C4H9-s
CH3C3H7-i O -O-C2H5-S-C4H9-t
CH3C3H7-i O -O-C2H5-S-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- O -O-CH3-O-CH3
-(CH2)5- O -O-CH3-O-C2H5
-(CH2)5- O -O-CH3-O-C3H7
-(CH2)5- O -O-CH3-O-C3H7-i
-(CH2)5- O -O-CH3-O-C4H9-i
-(CH2)5- O -O-CH3-O-C4H9-s
Figure 941025012_IMG148
表5：续
A B L R4R5
-(CH2)5- O -O-CH3-O-C4H9-t
-(CH2)5- O -O-CH3-O-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- O -O-CH3
-(CH2)5- O -O-CH3
-(CH2)5- O -O-CH3
-(CH2)5- O -O-CH3-S-CH3
-(CH2)5- O -O-CH3-S-C2H5
-(CH2)5- O -O-CH3-S-C3H7
-(CH2)5- O -O-CH3-S-C3H7-i
表5：续
A B L R4R5
-(CH2)5- O -O-CH3-S-C4H9-i
-(CH2)5- O -O-CH3-S-C4H9-s
-(CH2)5- O -O-CH3-S-C4H9-t
-(CH2)5- O -O-CH3-S-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- O -O-C2H5-O-CH3
-(CH2)5- O -O-C2H5-O-C2H5
-(CH2)5- O -O-C2H5-O-C3H7
-(CH2)5- O -O-C2H5-O-C3H7-i
-(CH2)5- O -O-C2H5-O-C4H9-i
-(CH2)5- O -O-C2H5-O-C4H9-s
-(CH2)5- O -O-C2H5-O-C4H9-t
-(CH2)5- O -O-C2H5-O-CH2-C4H9-t
表5：续
A B L R4R5
-(CH2)5- O -O-C2H5
-(CH2)5- O -O-C2H5
-(CH2)5- O -O-C2H5
-(CH2)5- O -O-C2H5-S-CH3
-(CH2)5- O -O-C2H5-S-C2H5
-(CH2)5- O -O-C2H5-S-C3H7
-(CH2)5- O -O-C2H5-S-C3H7-i
-(CH2)5- O -O-C2H5-S-C4H9-i
-(CH2)5- O -O-C2H5-S-C4H9-s
Figure 941025012_IMG150
表5:续
A B L R4R5
-(CH2)5- O C2H5-S-C4H9-t
-(CH2)5- O C2H5-S-CH2-C4H9-t
CH3C2H5S CH3-O-CH3
CH3C2H5S CH3-O-C2H5
CH3C2H5S CH3-O-C3H7
CH3C2H5S CH3-O-C3H7-i
CH3C2H5S CH3-O-C4H9-i
CH3C2H5S CH3-O-C4H9-s
CH3C2H5S CH3-O-C4H9-t
CH3C2H5S CH3-O-CH2-C4H9-t
CH3C2H5S CH3
CH3C2H5S CH3
表5:续
A B L R4R5
CH3C2H5S CH3
Figure 941025012_IMG151
CH3C2H5S CH3-S-CH3
CH3C2H5S CH3-S-C2H5
CH3C2H5S CH3-S-C3H7
CH3C2H5S CH3-S-C3H7-i
CH3C2H5S CH3-S-C4H9-i
CH3C2H5S CH3-S-C4H9-s
CH3C2H5S CH3-S-C4H9-t
CH3C2H5S CH3-S-CH2-C4H9-t
CH3C2H5S C2H5-O-CH3
CH3C2H5S C2H5-O-C2H5
CH3C2H5S C2H5-O-C3H7
CH3C2H5S C2H5-O-C3H7-i
Figure 941025012_IMG152
表5:续
A B L R4R5
CH3C2H5S C2H5-O-C4H9-i
CH3C2H5S C2H5-O-C4H9-s
CH3C2H5S C2H5-O-C4H9-t
CH3C2H5S C2H5-O-CH2-C4H9-t
CH3C2H5S C2H5
CH3C2H5S C2H5
CH3C2H5S C2H5
CH3C2H5S C2H5-S-CH3
CH3C2H5S C2H5-S-C2H5
表5：续
A B L R4R5
CH3C2H5S C2H5-S-C3H7
CH3C2H5S C2H5-S-C3H7-i
CH3C2H5S C2H5-S-C4H9-i
CH3C2H5S C2H5-S-C4H9-s
CH3C2H5S C2H5-S-C4H9-t
CH3C2H5S C2H5-S-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i S CH3-O-CH3
CH3C3H7-i S CH3-O-C2H5
CH3C3H7-i S CH3-O-C3H7
CH3C3H7-i S CH3-O-C3H7-i
表5：续
A B L R4R5
CH3C3H7-i S CH3-O-C4H9-i
CH3C3H7-i S CH3-O-C4H9-s
CH3C3H7-i S CH3-O-C4H9-t
CH3C3H7-i S CH3-O-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i S CH3
CH3C3H7-i S CH3
CH3C3H7-i S CH3
CH3C3H7-i S CH3-S-CH3
CH3C3H7-i S CH3-S-C2H5
CH3C3H7-i S CH3-S-C3H7
CH3C3H7-i S CH3-S-C3H7-i
表5：续
A B L R4R5
CH3C3H7-i S CH3-S-C4H9-i
CH3C3H7-i S CH3-S-C4H9-s
CH3C3H7-i S CH3-S-C4H9-t
CH3C3H7-i S CH3-S-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i S C2H5-O-CH3
CH3C3H7-i S C2H5-O-C2H5
CH3C3H7-i S C2H5-O-C3H7
CH3C3H7-i S C2H5-O-C3H7-i
CH3C3H7-i S C2H5-O-C4H9-i
CH3C3H7-i S C2H5-O-C4H9-s
CH3C3H7-i S C2H5-O-C4H9-t
CH3C3H7-i S C2H5-O-CH2-C4H9-t
Figure 941025012_IMG154
表5：续
A B L R4R5
CH3C3H7-i S C2H5
CH3C3H7-i S C2H5
CH3C3H7-i S C2H5
CH3C3H7-i S C2H5-S-CH3
CH3C3H7-i S C2H5-S-C2H5
CH3C3H7-i S C2H5-S-C3H7
CH3C3H7-i S C2H5-S-C3H7-i
CH3C3H7-i S C2H5-S-C4H9-i
CH3C3H7-i S C2H5-S-C4H9-s
CH3C3H7-i S C2H5-S-C4H9-t
CH3C3H7-i S C2H5-S-CH2-C4H9-t
Figure 941025012_IMG155
表5:续
A B L R4R5
-(CH2)5- S CH3-O-CH3
-(CH2)5- S CH3-O-C2H5
-(CH2)5- S CH3-O-C3H7
-(CH2)5- S CH3-O-C3H7-i
-(CH2)5- S CH3-O-C4H9-i
-(CH2)5- S CH3-O-C4H9-s
-(CH2)5- S CH3-O-C4H9-t
-(CH2)5- S CH3-O-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- S CH3
-(CH2)5- S CH3
-(CH2)5- S CH3
表5：续
A B L R4R5
-(CH2)5- S CH3-S-CH3
-(CH2)5- S CH3-S-C2H5
-(CH2)5- S CH3-S-C3H7
-(CH2)5- S CH3-S-C3H7-i
-(CH2)5- S CH3-S-C4H9-i
-(CH2)5- S CH3-S-C4H9-s
-(CH2)5- S CH3-S-C4H9-t
-(CH2)5- S CH3-S-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- S C2H5-O-CH3
-(CH2)5- S C2H5-O-C2H5
-(CH2)5- S C2H5-O-C3H7
-(CH2)5- S C2H5-O-C3H7-i
Figure 941025012_IMG156
表5：续
A B L R4R5
-(CH2)5- S C2H5-O-C4H9-i
-(CH2)5- S C2H5-O-C4H9-s
-(CH2)5- S C2H5-O-C4H9-t
-(CH2)5- S C2H5-O-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- S C2H5
-(CH2)5- S C2H5
-(CH2)5- S C2H5
-(CH2)5- S C2H5-S-CH3
-(CH2)5- S C2H5-S-C2H5
-(CH2)5- S C2H5-S-C3H7
-(CH2)5- S C2H5-S-C3H7-i
表5:续
A B L R4R5
-(CH2)5- S C2H5-S-C4H9-i
-(CH2)5- S C2H5-S-C4H9-s
-(CH2)5- S C2H5-S-C4H9-t
-(CH2)5- S C2H5-S-CH2-C4H9-t
CH3C2H5S -O-CH3-O-CH3
CH3C2H5S -O-CH3-O-C2H5
CH3C2H5S -O-CH3-O-C3H7
CH3C2H5S -O-CH3-O-C3H7-i
CH3C2H5S -O-CH3-O-C4H9-i
CH3C2H5S -O-CH3-O-C4H9-s
CH3C2H5S -O-CH3-O-C4H9-t
CH3C2H5S -O-CH3-O-CH2-C4H9-t
CH3C2H5S -O-CH3
Figure 941025012_IMG157
Figure 941025012_IMG158
表5:续
A B L R4R5
CH3C2H5S -O-CH3
CH3C2H5S -O-CH3
CH3C2H5S -O-CH3-S-CH3
CH3C2H5S -O-CH3-S-C2H5
CH3C2H5S -O-CH3-S-C3H7
CH3C2H5S -O-CH3-S-C3H7-i
CH3C2H5S -O-CH3-S-C4H9-i
CH3C2H5S -O-CH3-S-C4H9-s
CH3C2H5S -O-CH3-S-C4H9-t
CH3C2H5S -O-CH3-S-CH2-C4H9-t
Figure 941025012_IMG159
表5:续
A B L R4R5
CH3C2H5S -O-C2H5-O-CH3
CH3C2H5S -O-C2H5-O-C2H5
CH3C2H5S -O-C2H5-O-C3H7
CH3C2H5S -O-C2H5-O-C3H7-i
CH3C2H5S -O-C2H5-O-C4H9-i
CH3C2H5S -O-C2H5-O-C4H9-s
CH3C2H5S -O-C2H5-O-C4H9-t
CH3C2H5S -O-C2H5-O-CH2-C4H9-t
CH3C2H5S -O-C2H5
CH3C2H5S -O-C2H5
CH3C2H5S -O-C2H5
表5：续
A B L R4R5
CH3C2H5S -O-C2H5-S-CH3
CH3C2H5S -O-C2H5-S-C2H5
CH3C2H5S -O-C2H5-S-C3H7
CH3C2H5S -O-C2H5-S-C3H7-i
CH3C2H5S -O-C2H5-S-C4H9-i
CH3C2H5S -O-C2H5-S-C4H9-s
CH3C2H5S -O-C2H5-S-C4H9-t
CH3C2H5S -O-C2H5-S-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i S -O-CH3-O-CH3
CH3C3H7-i S -O-CH3-O-C2H5
CH3C3H7-i S -O-CH3-O-C3H7
CH3C3H7-i S -O-CH3-O-C3H7-i
CH3C3H7-i S -O-CH3-O-C4H9-i
Figure 941025012_IMG160
表5：续
A B L R4R5
CH3C3H7-i S -O-CH3-O-C4H9-s
CH3C3H7-i S -O-CH3-O-C4H9-t
CH3C3H7-i S -O-CH3-O-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i S -O-CH3
CH3C3H7-i S -O-CH3
CH3C3H7-i S -O-CH3
CH3C3H7-i S -O-CH3-S-CH3
CH3C3H7-i S -O-CH3-S-C2H5
CH3C3H7-i S -O-CH3-S-C3H7
CH3C3H7-i S -O-CH3-S-C3H7-i
CH3C3H7-i S -O-CH3-S-C4H9-i
CH3C3H7-i S -O-CH3-S-C4H9-s
表5:续
A B L R4R5
CH3C3H7-i S -O-CH3-S-C4H9-t
CH3C3H7-i S -O-CH3-S-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i S -O-C2H5-O-CH3
CH3C3H7-i S -O-C2H5-O-C2H5
CH3C3H7-i S -O-C2H5-O-C3H7
CH3C3H7-i S -O-C2H5-O-C3H7-i
CH3C3H7-i S -O-C2H5-O-C4H9-i
CH3C3H7-i S -O-C2H5-O-C4H9-s
CH3C3H7-i S -O-C2H5-O-C4H9-t
CH3C3H7-i S -O-C2H5-O-CH2-C4H9-t
CH3C3H7-i S -O-C2H5
Figure 941025012_IMG162
表5:续
A B L R4R5
CH3C3H7-i S -O-C2H5
CH3C3H7-i S -O-C2H5
CH3C3H7-i S -O-C2H5-S-CH3
CH3C3H7-i S -O-C2H5-S-C2H5
CH3C3H7-i S -O-C2H5-S-C3H7
CH3C3H7-i S -O-C2H5-S-C3H7-i
CH3C3H7-i S -O-C2H5-S-C4H9-i
CH3C3H7-i S -O-C2H5-S-C4H9-s
CH3C3H7-i S -O-C2H5-S-C4H9-t
CH3C3H7-i S -O-C2H5-S-CH2-C4H9-t
Figure 941025012_IMG163
表5:续
A B L R4R5
-(CH2)5- S -O-CH3-O-CH3
-(CH2)5- S -O-CH3-O-C2H5
-(CH2)5- S -O-CH3-O-C3H7
-(CH2)5- S -O-CH3-O-C3H7-i
-(CH2)5- S -O-CH3-O-C4H9-i
-(CH2)5- S -O-CH3-O-C4H9-s
-(CH2)5- S -O-CH3-O-C4H9-t
-(CH2)5- S -O-CH3-O-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- S -O-CH3
-(CH2)5- S -O-CH3
表5:续
A B L R4R5
-(CH2)5- S -O-CH3
-(CH2)5- S -O-CH3-S-CH3
-(CH2)5- S -O-CH3-S-C2H5
-(CH2)5- S -O-CH3-S-C3H7
-(CH2)5- S -O-CH3-S-C3H7-i
-(CH2)5- S -O-CH3-S-C4H9-i
-(CH2)5- S -O-CH3-S-C4H9-s
-(CH2)5- S -O-CH3-S-C4H9-t
-(CH2)5- S -O-CH3-S-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- S -O-C2H5-O-CH3
-(CH2)5- S -O-C2H5-O-C2H5
-(CH2)5- S -O-C2H5-O-C3H7
表5:续
A B L R4R5
-(CH2)5- S -O-C2H5-O-C3H7-i
-(CH2)5- S -O-C2H5-O-C4H9-i
-(CH2)5- S -O-C2H5-O-C4H9-s
-(CH2)5- S -O-C2H5-O-C4H9-t
-(CH2)5- S -O-C2H5-O-CH2-C4H9-t
-(CH2)5- S -O-C2H5
-(CH2)5- S -O-C2H5
-(CH2)5- S -O-C2H5
-(CH2)5- S -O-C2H5-S-CH3
-(CH2)5- S -O-C2H5-S-C2H5
-(CH2)5- S -O-C2H5-S-C3H7
-(CH2)5- S -O-C2H5-S-C3H7-i
表5：续
A B L R4R5
-(CH2)5- S -O-C2H5-S-C4H9-i
-(CH2)5- S -O-C2H5-S-C4H9-s
-(CH2)5- S -O-C2H5-S-C4H9-t
-(CH2)5- S -O-C2H5-S-CH2-C4H9-t
除了制备实施例中提到的式（Ⅰf）化合物之外，下面的式（Ⅰf）化合物分别列于下表中。
Figure 941025012_IMG166
Ⅰ-f
表6：
A B E*
CH3C2H5i-C3H7NH3
CH3C3H7-n i-C3H7NH3
CH3C3H7-i i-C3H7NH3
CH3C4H9-n i-C3H7NH3
CH3C4H9-i i-C3H7NH3
表6:续
A B E*
CH3C4H9-s i-C3H7NH3
CH3C4H9-t i-C3H7NH3
CH3C5H11i-C3H7NH3
CH3C5H11-i i-C3H7NH3
C2H5C2H5i-C3H7NH3
CH3C3H7i-C3H7NH3
C3H7-i C3H7-i i-C3H7NH3
-(CH2)2- i-C3H7NH3
-(CH2)4- i-C3H7NH3
-(CH2)5- i-C3H7NH3
-(CH2)6- i-C3H7NH3
-(CH2)7- i-C3H7NH3
表6:续
A B E*
CH3C2H5Na
CH3C3H7-n Na
CH3C3H7-i Na
CH3C4H9-n Na
CH3C4H9-i Na
CH3C4H9-s Na
CH3C4H9-t Na
CH3C5H11Na
CH3C5H11-i Na
C2H5C2H5Na
CH3C3H7Na
C3H7-i C3H7-i Na
表6:续
A B E*
-(CH2)2- Na
-(CH2)4- Na
-(CH2)5- Na
-(CH2)6- Na
-(CH2)7- Na
除了制备实施例中提到的式（Ⅰg）化合物之外，下面的式（Ⅰg）化合物分别列于下表中。
Figure 941025012_IMG167
Ⅰ-g
表7：
5 A B R6R7
CH3C2H5CH3CH3
CH3C3H7-n CH3CH3
CH3C3H7-i CH3CH3
CH3C4H9-n CH3CH3
CH3C4H9-i CH3CH3
CH3C4H9-s CH3CH3
CH3C4H9-t CH3CH3
CH3C5H11CH3CH3
CH3C5H11-i CH3CH3
表7:续
A B R6R7
C2H5C2H5CH3CH3
CH3C3H7CH3CH3
C3H7-i C3H7-i CH3CH3
-(CH2)2- CH3CH3
-(CH2)4- CH3CH3
-(CH2)5- CH3CH3
-(CH2)6- CH3CH3
-(CH2)7- CH3CH3
CH3C2H5-(CH2)2-O-(CH2)2-
CH3C3H7-n -(CH2)2-O-(CH2)2-
CH3C3H7-i -(CH2)2-O-(CH2)2-
CH3C4H9-n -(CH2)2-O-(CH2)2-
表7:续
A B R6R7
CH3C4H9-i -(CH2)2-O-(CH2)2-
CH3C4H9-s -(CH2)2-O-(CH2)2-
CH3C4H9-t -(CH2)2-O-(CH2)2-
CH3C5H11-(CH2)2-O-(CH2)2-
CH3C5H11-i -(CH2)2-O-(CH2)2-
C2H5C2H5-(CH2)2-O-(CH2)2-
CH3C3H7-(CH2)2-O-(CH2)2-
C3H7-i C3H7-i -(CH2)2-O-(CH2)2-
-(CH2)2- -(CH2)2-O-(CH2)2-
-(CH2)4- -(CH2)2-O-(CH2)2-
-(CH2)5- -(CH2)2-O-(CH2)2-
-(CH2)6- -(CH2)2-O-(CH2)2-
-(CH2)7- -(CH2)2-O-(CH2)2-
除了在制备实施例中提到的中间体之外，下面的式（Ⅱ）化合物以实例的方式叙述，但无论如何不是限制本发明：
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基丁酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基戊酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基异戊酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基己酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基异癸酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2，3-二甲基戊酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-乙基丁酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环己烷甲酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环戊烷甲酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环庚烷甲酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环辛烷甲酸甲基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基丁酸乙基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基戊酸乙基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基异戊酸乙基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基己酸乙基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基异己酸乙基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2，3-二甲基戊酸乙基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-乙基丁酸乙基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环戊烷甲酸乙基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环己烷甲酸乙基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环庚烷甲酸乙基酯，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环辛烷甲酸乙基酯，
除了在制备实施例中提到的中间体之外，可举例提出以下式（ⅩⅥ）化合物，但不是对本发明的限制
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基-丁腈，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基-戊腈，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基-异戊腈，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基-己腈，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-甲基-异己腈，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2，3-二甲基-戊腈，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-2-氨基-2-乙基-丁腈，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环戊烷甲腈，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环己烷甲腈，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环庚烷甲腈，
N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环辛烷甲腈，
为了进行本发明方法（B）、（C）、（D）、（E）、（F）、（G）和（H），需用作为起始原料的酰基卤（式Ⅲ）、羧酸酐（式Ⅳ）、氯甲酸酯或氯代硫羟甲酸酯（式Ⅴ）、氯代硫羰甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯（式Ⅵ）、烷基卤（式Ⅶ）、磺酰基氯（式Ⅷ）、磷化合物（式Ⅸ）、金属氢氧化物（式Ⅹ）、胺类化合物（式Ⅺ）、异氰酸酯或氨基甲酰氯（式ⅩⅢ）通常是已知的有机化合物或无机化合物。
方法（A）的特征在于，在碱存在下使式（Ⅱ）化合物（其中A、B和R8的定义同上）进行分子内缩合反应。
可用于本发明方法（A）中的稀释剂为各种惰性有机溶剂。优选应用以下溶剂：烃类如甲苯和二甲苯，醚类如二丁基醚、四氢呋喃、二噁烷、乙二醇二甲醚和二甘醇二甲醚，极性溶剂如二甲基亚砜、四氢噻吩砜、二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮，以及醇类如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇和叔丁醇。
可用于本发明方法（A）的碱（脱质子剂）为各种常用的质子接受剂。优选使用以下质子接受剂：碱金属氧化物、碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、碱土金属氧化物、碱土金属氢氧化物和碱土金属碳酸盐，如氢氧化钠、氢氧化钾、氧化镁、氧化钙、碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，所有这些还可用于有相转移催化剂（如氯化三乙基苄基铵、溴化四丁基铵、Adogen464（氯化甲基三（C8～C10）烷基铵）或TDA1（三（甲氧基乙氧基乙基）胺））存在的情况。此外，可以应用碱金属如钠或钾。可以应用的其他物质有碱金属氨化物、碱金属氢化物、碱土金属氨化物和碱土金属氢化物，如氨化钠、氢化钠和氢化钙，以及碱金属醇化物，如甲醇钠、乙醇钠和叔丁醇钾。
进行本发明方法（A）时，反应温度可以在相当宽的范围内变化。一般来讲，该方法在0℃～250℃，优选在50℃～150℃进行。
一般来讲，本发明方法（A）在大气压下进行。
进行本发明方法（A）时，反应物式（Ⅱ）化合物与脱质子的碱的摩尔数比例通常为2倍。但是也可以以更大的过量（最多至3倍摩尔过量）应用。
方法（Bα）的特征在于，使式（Ⅰa）化合物与式（Ⅲ）酰基卤反应。
如果酰基卤用于本发明方法（Bα），那么可以应用的稀释剂为对所述化合物呈惰性的各种溶剂。优选使用以下溶剂：烃类如汽油、苯、甲苯、二甲苯和四氢萘，以及卤代烃类如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、氯苯和邻二氯苯，酮类如丙酮和甲基异丙基酮，醚类如乙醚、四氢呋喃和二噁烷，以及羧酸酯类如乙酸乙酯，强极性溶剂如二甲基亚砜和四氢噻吩砜。如果酰基卤对水解是足够稳定的，那么该反应还可以在水存在下进行。
如果应用相应的酰基卤，那么可适用于本发明方法（Bα）的酸结合剂为各种常用的酸接受剂。优选使用以下酸接受剂：叔胺类如三乙胺、吡啶、二氮杂双环辛烷（DABCO）、二氮杂双环十一碳烯（DBU）、二氮杂双环壬烯（DBN）、Hünig碱和N，N-二甲基苯胺，以及碱土金属氧化物如氧化镁和氧化钙，还有碱金属碳酸盐和碱土金属碳酸盐如碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，和碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾。
进行本发明方法（Bα）时，反应温度可以在相当宽的范围内变化，如果应用酰基卤，该范围也适用。一般来讲，该方法在-20℃～+150℃，优选在0℃～100℃进行。
进行本发明方法（Bα）时，通常应用约等当量的起始原料式（Ⅰa）化合物和式（Ⅲ）酰基卤。但是也可以应用较大过量（最多至5倍摩尔过量）的酰基卤。后处理可按通常的方法进行。
方法（Bβ）的特征在于，使式（Ⅰa）化合物与式（Ⅳ）羧酸酐反应。
本发明方法（Bβ）中，如果应用羧酸酐作为式（Ⅳ）反应物，那么可以应用的优选的稀释剂也是应用酰基卤时可优选的稀释剂。此外，过量应用的羧酸酐也可以同时起稀释剂作用。
进行本发明方法（Bβ）时，反应温度可以在相当宽的范围内变化，如果应用羧酸酐，该范围也适用。一般来讲，该方法在-20℃～+150℃，优选在0℃～100℃进行。
进行本发明方法（Bβ）时，通常应用约等当量的起始原料式（Ⅰa）化合物和式（Ⅳ）羧酸酐。但是也可以应用较大过量（最多至5倍摩尔过量）的羧酸酐。后处理可按通常的方法进行。
一般来讲，可采用下述方法：将稀释剂、过量的羧酸酐以及形成的羧酸通过蒸馏法除去，或者通过用有机溶剂或用水洗涤除去。
方法（C）的特征在于，使式（Ⅰa）化合物与式（Ⅴ）氯甲酸酯或氯代硫羟甲酸酯反应。
如果应用相应的氯甲酸酯或氯代硫羟甲酸酯，那么本发明方法（C）的反应中可以应用的酸结合剂为各种常用的酸接受剂。可优选使用以下酸接受剂：叔胺类如三乙胺、吡啶、DABCO、DBU、DBN、Hünig碱、N，N-二甲基苯胺，以及碱土金属氧化物如氧化镁和氧化钙，碱金属碳酸盐和碱土金属碳酸盐如碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾。
如果应用氯甲酸酯或氯代硫羟甲酸酯，那么可用于本发明方法（C）的稀释剂为对所述化合物呈惰性的各种溶剂。优选使用以下溶剂：烃类如汽油、苯、甲苯、二甲苯和四氢萘，以及卤代烃类如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、氯苯和邻二氯苯，酮类如丙酮、甲基异丙基酮，醚类如乙醚、四氢呋喃和二噁烷，以及羧酸酯类如乙酸乙酯，强极性溶剂如二甲基亚砜和四氢噻吩砜。
如果氯甲酸酯或氯代硫羟甲酸酯用作为式（V）羧酸衍生物，那么在进行本发明方法（C）时反应温度可以在相当宽的范围内变化。如果该反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，那么反应温度通常可以为-20℃～+100℃，优选为0℃～50℃。
本发明方法（C）通常在大气压下进行。
进行本发明方法（C）时，通常应用约等当量的所述起始原料式（Ⅰa）化合物和氯甲酸酯或氯代硫羟甲酸酯（式Ⅴ）。但是也可以应用较大过量（最多至2倍摩尔过量）的一种或另一种反应物。然后按通常的方法处理。一般来讲，其方法是除去析出的盐，将反应混合物经浓缩除去稀释剂。
在制备方法（D）中，每摩尔式（Ⅰa）起始化合物用约1摩尔氯代硫羰甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯于0℃～120℃，优选在20℃～60℃进行反应。
可以应用的适用的稀释剂为各种惰性极性有机溶剂如醚类、酰胺类、砜类或亚砜类。
优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺和二甲硫。
在一个优选的实施方案中，如果通过加入强去质子试剂（如氢化钠或叔丁醇钾）合成式（Ⅰa）化合物的烯醇型盐，那么可以无需再加入酸结合剂。
如果应用酸结合剂，那么合适的酸结合剂是常用的无机碱或有机碱，以实例方式提到的有例如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶和三乙胺。
反应可以在大气压下进行，或者在加压下进行，优选在大气压下进行。按常用的方法进行后处理。
在制备方法（Dβ）中，每摩尔式（Ⅰa）起始化合物加入等摩尔量或过量的二硫化碳。该方法优选在0℃～50℃进行，最好在20℃～30℃进行。
通过加入去质子剂（如叔丁醇钾或氢化钠），首先由式（Ⅰa）化合物制备其相应的盐常常是合适的。使式（Ⅰa）化合物与二硫化碳反应，直至中间体的生成完成，例如于室温搅拌数小时之后。
与式（Ⅶ）烷基卤的进一步反应优选在0℃～70℃进行，最好在20℃～50℃进行。至少需用等摩尔量的烷基卤。
该方法可以在大气压下进行，或在加压下进行，优选在大气压下进行。另外，按通常的方法进行后处理。
在制备方法（E）中，使每摩尔式（Ⅰa）起始化合物与约1摩尔磺酰氯（Ⅷ）于-20℃～150℃，优选在0℃～70℃进行反应。
可以应用的合适的稀释剂是各种惰性极性有机溶剂如醚类、酰胺类、腈类、砜类、亚砜类或卤代烃类，如二氯甲烷。
优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲硫和二氯甲烷。
在一个优选的实施方案中，如果通过加入强去质子试剂（如氢化钠或叔丁醇钾）合成式（Ⅰa）化合物的烯醇型盐，那么可以无需再加入酸结合剂。
如果应用酸结合剂，那么合适的酸结合剂是常用的无机碱或有机碱，以实例方式提到的有例如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶和三乙胺。
反应可以在大气压下进行，或在加压下进行，优选在大气压下进行。按常用的方法进行后处理。
在制备方法（F）中，为了得到式（Ⅰe）化合物，使每摩尔式（Ⅰa）化合物与1～2摩尔（优选1～1.3摩尔）式（Ⅸ）磷化合物于-40℃～150℃，优选在-10℃～110℃进行反应。
可以应用的合适的稀释剂是各种惰性极性有机溶剂，如醚类、酰胺类、腈类、醇类、硫化物类、砜类、亚砜类等。
优选使用乙腈、二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二氯甲烷。
可以应用的合适的酸结合剂为常用的无机碱或有机碱，如氢氧化物或碳酸盐。可以提到的实例有氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶和三乙胺。
反应可以在大气压下进行或在加压下进行，最好在大气压下进行。按有机化学常用的方法进行后处理。得到的最终产物优选采用结晶法、色谱法或所谓的“初始蒸馏法”（即在真空下除去挥发性成分）进行纯化。
方法（G）的特征在于，使式（Ⅰa）化合物与金属氢氧化物（Ⅹ）或胺（Ⅺ）进行反应。
在本发明方法中可以应用的稀释剂优选的有醚类如四氢呋喃、二噁烷或乙醚，醇类如甲醇、乙醇、异丙醇，以及水。本发明的方法（G）通常在大气压下进行。反应温度通常为-20℃～100℃，优选为0℃～50℃。
在制备方法（Hα）中，使每摩式（Ⅰa）起始化合物于0℃～100℃、优选在20℃～50℃，与约1摩尔异氰酸酯或异硫氰酸酯（式Ⅻ）反应。
可以应用的合适的稀释剂为各种惰性有机溶剂，如醚类、酰胺类、腈类、砜类或亚砜类。
如果需要，可以加入催化剂以加速反应。非常有利地应用的催化剂为有机锡化合物，例如二月桂酸二丁基锡。该方法优选在大气压下进行。
在制备方法（Hβ）中，使每摩尔式（Ⅰa）起始化合物于0℃～150℃、优选在20℃～70℃，与约1摩尔氨基甲酰氯（式ⅩⅢ）反应。
可以应用的合适的稀释剂为各种惰性有机溶剂，如醚类、酰胺类、砜类或亚砜类。
优选应用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二氯甲烷。
在一个优选的实施方案中，如果通过加入强去质子剂（如氢化钠或叔丁醇钾）合成式（Ⅰa）化合物的烯醇型盐，那么可以无需再加入酸结合剂。
如果应用酸结合剂，那么合适的酸结合剂是常用的无机碱或有机碱，以实例方式提到的有例如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺或吡啶。
反应可以在大气压下进行，或者在加压下进行，优选在大气压下进行。按常用的方法进行后处理。
本发明的活性化合物适用于防治农业、森林、贮存产物和原料的保护以及卫生学领域的动物害虫，尤其是节肢动物和线虫，特别是昆虫和蜘蛛纲动物。本发明化合物对一般敏感的和抗性的种群均是有效的，并且它们对所有发育阶段或对各个发育阶段均有效。上面提到的害虫包括：
等足目，例如潮虫、平甲虫和鼠妇。
倍足亚纲，例如具斑马陆。
唇足纲，例如食果地蜈蚣和蚰蜒属。
综合纲，例如庭院么蚰。
缨尾目，例如西洋衣鱼。
弹尾目，例如具刺跳虫。
直翅目，例如东方蜚蠊、美洲大蠊、马得拉蜚蠊、德国小蠊、家蟋蟀、蝼蛄属、热带飞蝗、殊种蚱蜢和沙漠蝗。
革翅目，例如欧洲球螋。
等翅目，例如白蚁属。
虱目，例如葡萄瘤蚜、绵蚜属、体虱、血虱属和长颚虱属。
食毛目，例如嚼虱属和畜虱属。
缨翅目，例如温室条蓟马和葱蓟马。
异翅亚目，例如扁盾蝽属、红蝽属、甜菜拟网蝽、臭虫、长红蜡蝽和蜡蝽属。
半翅目，例如甘蓝粉虱、木薯粉虱、温室粉虱、棉蚜、甘蓝蚜、茶蔗隐瘤蚜、甜菜蚜、Doralis    pomi、苹果绵蚜、桃大尾蚜、麦长管蚜、瘤蚜属、忽布疣蚜、稠李溢管蚜、微叶蝉属、双叶叶蝉、黑尾叶蝉、褐盔蜡蚧、油榄黑盔蚧、灰飞虱、稻褐飞虱、红圆蚧、夹竹桃圆蚧、分蚧属、木虱属。
鳞翅目，例如棉红铃虫、松天蛾、冬天蛾、木细蛾、苹果巢蛾、小菜蛾、黄褐天幕毛虫、褐毛蠹、毒蛾属、棉叶穿孔潜蛾、桔叶潜蛾、地虎属、切根虫属、夜蛾属、埃及金刚钻、实夜蛾属、甜菜夜蛾、甘蓝夜蛾、小眼夜蛾、斜纹夜蛾、粘虫属、粉纹夜蛾、苹果蠹、菜粉蝶属、螟属、玉米螟、地中海粉螟、大蜡螟、幕衣蛾、织网衣蛾、褐织叶蛾、亚麻黄卷蛾、花楸烟卷蛾、枞色卷蛾、葡萄果蠹蛾、茶长卷蛾和栎绿卷蛾。
鞘翅目，例如具斑窃囊、谷蠹、大豆象、家天牛、赤杨紫跳甲、马铃薯甲虫、辣根猿叶甲、叶甲属、油菜兰跳甲、墨西哥豆飘、隐食甲属、锯谷盗、花象甲属、谷象属、葡萄黑象甲、香蕉蛀基象甲、甘蓝夹象甲、苜蓿叶象、皮蠹属、斑皮蠹属、圆皮蠹属、毛皮蠹属、粉蠹属、油菜花露尾甲、蛛甲属、金黄蛛甲、麦蛛甲、拟谷盗属、大黄粉虫、叩甲属、宽胸叩头虫属、西方五月鳃角金龟、六月金龟和褐新西兰肋翅鳃角金龟。
膜翅目，例如锯角叶蜂属、叶蜂属、蚁属、厨蚁和胡蜂属。
双翅目，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、黄猩猩果蝇、家蝇属、厕蝇属、红头丽蝇、绿蝇属、金蝇属、疽蝇属、胃蝇属、虱蝇属、厩螫蝇属、狂蝇属、皮蝇属、虻蝇属、螗蜩属、花圆毛蚊、瑞典麦杆蝇、草种蝇属、黎家蝇、地中海实蝇、油榄实蝇、欧洲大蚊。
蚤目，例如印度客蚤和角叶蚤属。
蛛形纲，例如蝎和盗蛛。
蜱螨目，例如粗脚粉螨、锐缘蜱属、钝缘蜱属、鸡皮刺螨、茶蔗瘿螨、桔芸锈螨、平蜱属、扁头蜱属、花蜱属、璃眼蜱属、硬蜱属、痒蜱属、皮痒螨属、疥螨属、附线螨属、苜蓿苔螨、全爪螨属和叶螨属。
本发明的活性化合物不仅对于植物领域、卫生学领域和贮存产物领域的害虫是有效的，而且在兽医药领域对于动物寄生虫（外寄生虫和内寄生虫）如鳞状的蜱、隐喙蜱科、痒螨科、恙螨科、蝇（刺蝇和吸蝇）、寄生的蝇幼虫、虱、发虱、鸟虱、蚤和内寄生虫也是有效的。
本发明化合物对于一般敏感和抗性型虫系是有效的，并且对于外寄生虫和内寄生虫的所有寄生和非寄生的各个发育阶段均有效。
本发明活性化合物具有非常显著的杀昆虫和杀螨活性。
本发明活性化合物尤其可以成功地用来防治损害植物的昆虫，例如用于防治黑尾叶蝉（Nephotettix    Cincticips）的幼虫、辣根猿叶甲（Phaedon    cochleariae）的幼虫或烟芽夜蛾（Heliothis    virescens）。
此外，本发明的活性化合物可以非常有效地用来防治损害植物的螨，例如用于防治温室二点叶螨（Tetranychus    urticae）和苹果全爪螨（Panonychus    ulmi）。
本发明的活性化合物还可以用作为脱叶剂、干燥剂、阔叶植物推毁剂，尤其可用作为除草剂。从最广的意义上讲，所谓杂草被认为是指在不希望生长的地方生长的所有植物。本发明的化合物可以用作为全面除草剂，或者作用为选择性除草剂，这实质上根据其应用的量。
例如，本发明的活性化合物可以用于下述有关的植物。
下列属的双子叶杂草：欧白芥、独行菜、拉拉藤、繁缕、母萄、春黄萄、牛滕萄、藜、荨麻、千里光、苋、马齿苋、苍耳、旋花、番薯、蓼、田菁、豚草、蓟、飞廉、苦苣菜、茄、蔊菜、节节菜、母草、野生芝麻、婆婆纳、苘麻、刺酸模、曼陀罗、堇菜、鼬瓣花、罂粟、矢车萄、车轴草、毛莨和薄公英。
下列属的双子叶作物：棉、大豆、甜菜、胡罗卜、菜豆、豌豆、茄、亚麻、番薯、野豌豆、烟草、番茄、落花生、芸苔、莴苣、香瓜和南瓜。
下列属的单子叶杂草：稗、狗尾草、黍、马唐、梯牧草、早熟禾、羊茅、、臂形草、黑麦草、雀麦、燕麦、莎草、高梁、水草、狗牙根、寸久花、飘拂草、慈菇、荸荠、蔗草、雀稗、鸭嘴草、尖瓣花、龙爪茅、剪股颖、看麦娘和风草。
下列属的单子叶作物：稻、玉蜀黍、小麦、大麦、燕麦、黑麦、高梁、黍、甘蔗、风梨、天门冬和葱。
但是，本发明活性化合物的应用决不仅限于上述属的植物，而是同样地可以扩展应用于其他植物。
根据所应用的浓度，本发明化合物适用于防治全部杂草，例如除去工业区域和铁路线上的杂草，以及栽了树木或未栽树木的小路和广场区域的杂草。同样，本发明化合物可用于除去多年生作物中的杂草，例如造林、观赏树木的栽培、果园、葡萄园、柑桔园、坚果园、香蕉种植园、咖啡种植园、茶场、橡胶种植园、油棕种植园、可可种植园、小果种植园和蛇麻草田中的杂草以及草坪、草皮和牧场中的杂草，并且本发明化合物还可以用于选择性除去一年生作物中的杂草。
本发明活性化合物非常适用于用芽后施药方法有选择地除去单子叶作物和双子叶作物中的单子叶杂草。例如，本发明的活性化合物可以非常成功地用于大豆或冬小麦的杂草防治。
可以将活性化合物配制成常用的制剂，如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、混悬液剂、粉剂、粉尘剂、糊剂、可溶性粉剂、颗粒剂、混悬液剂-乳剂浓缩液、含有活性化合物的天然和人工制造的物质以及聚合材料包裹的精细的胶囊剂。
上述制剂可以用已知的方法制备，例如将活性化合物与填充剂（即液体溶剂和/或固体载体）混合，并且任选应用表面活性剂（即乳化剂和/或分散剂和/或泡沫形成剂）。
当应用水作为填充剂时，有机溶剂也可以用作为辅助溶剂。作为液体溶剂，适用的主要有：芳香族化合物如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳香族化合物和氯代脂肪族烃类如氯苯、氯乙烯类或二氯甲烷;脂肪族烃类如环己烷或链烷烃，如石油馏份、矿物油和植物油;醇类如丁醇或乙二醇及它们的醚类和酯类;酮类如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜;以及水。
作为固体载体，适用的有：例如铵盐和研细的天然物质，如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱土或硅藻土，以及研细的人工合成的物质，如高度分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐。作为用于颗粒剂的固体载体适用的有：例如粉碎并分级了的天然岩石，如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，以及人工合成的无机和有机粉颗粒，有机物质颗粒如木屑、椰子壳、玉米梗和烟草茎;作为乳化剂和/或泡沫形成剂适用的有：例如非离子和阴离子乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚（如烷基芳基聚乙二醇醚）、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐以及白蛋白水解产物;作为分散剂适用的有：例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
在制剂中可以使用粘合剂例如羧甲基纤维素和以粉末、颗粒或胶乳形式存在的天然的和人工合成的聚合物，如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然的磷脂如脑磷脂和卵磷脂，和人工合成的磷脂。此外，还可以使用添加剂如矿物油或植物油。
可以应用着色剂，例如无机的颜料如氧化铁、二氧化钛和普鲁士蓝，有机染料如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，还可应用微量的营养素，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
上述制剂通常含有0.1～95%、优选0.5～90%重量比的活性化合物。
为了防治杂草，本发明活性化合物本身或者其制剂形式可以与已知的除草剂、已加工好的制剂或可能的桶装混合物一起配制成混合物应用。
用于混合物的合适的已知除草剂有，例如除去谷物作物中杂草的除草剂：1-氨基-6-乙硫基-3-（2，2-二甲基丙基）-1，3，5-三嗪-2，4（1H，3H）-二酮（Amethydione）或N-（2-苯并噻唑基）-N，N′-二甲基脲（噻唑隆）;除去甜菜作物中杂草的除草剂：4-氨基-3-甲基-6-苯基-1，2，4-三嗪-5（4H）-酮（灭它通）和除去大豆作物中杂草的除草剂：4-氨基-6-（1，1-二甲基乙基）-3-甲硫基-1，2，4-三嗪-5（4H）-酮（赛克津）。其他合适的除草剂有2，4-二氯苯氧基乙酸（2，4-滴）;4-（2，4-二氯苯氧基）丁酸（2，4-滴丁酸）;2，4-二氯苯氧基丙酸（2，4-滴丙酸）;3-异丙基-2，1，3-苯并噻二嗪-4-酮2，2-二氧化物（苯达松）;5-（2，4-二氯苯氧基）-2-硝基-苯甲酸甲基酯（治草醚）;3，4-二溴-4-羟基-苄腈（溴苯腈）;2-氯-N-｛[（4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基）-氨基]-羰基｝-苯磺酰胺（阔草脲）;2-[4-（2，4-二氯苯氧基）-苯氧基]-丙酸，它的甲酯或它的乙酯（禾草灵）;4-氨基-6-叔丁基-3-乙硫基-1，2，4-三嗪-5-（4H）-酮（乙嗪草酮）;2-｛4-[（6-氯-2-苯并噁唑基）-氧基]苯氧基｝-丙酸，它的甲酯或它的乙酯（酚丙酸（fenoxaprop））;[（4-氨基-3，5-二氯-6-氟-2-吡啶基）-氧基]-乙酸或它的1-甲基-庚基酯（氟草定）;2-[4，5-二氢-4-甲基-4-（1-甲基乙基）-5-氧代-1H-咪唑-2-基]-4（5）-甲基苯甲酸甲基酯（咪唑甲苯（Imazamethabenz））;3，5-二碘-4-羟基-苄腈（碘苯腈）;N，N-二甲基-N′-（4-异丙基苯基）脲（异丙隆）;（2-甲基-4-氯苯氧基）-乙酸（2甲4氯）;（4-氯-2-甲基苯氧基）-丙酸（2甲4氯丙酸）;N-甲基-2-（1，3-苯并噻唑-2-基氧基）-N-乙酰苯胺（苯噻草胺）;2-｛[[（（4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基）-氨基）-羰基]-氨基]-磺酰基｝-苯甲酸或它的酯（甲磺隆（Metsulfuron））;N-（1-乙基丙基）-3，4-二甲基-2，6-二硝基苯胺（芽草平）;φ-（6-氯-3-苯基-哒嗪-4-基）-S-辛基硫代碳酸酯（草利达）;4-乙基氨基-2-叔丁基氨基-6-甲硫基均三嗪（去草净）;以及3-[[[[（4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基）氨基]-羰基]-氨基]磺酰基]-噻吩-2-羧酸酯（杀甲隆（Thiameturon））。令人惊奇地是某些混合物制剂还具有协同作用。
还可以与其他已知的活性化合物例如杀真菌剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、鸟驱避剂、植物营养剂和改进土壤结构的药物一起组成混合物应用。
可以应用活性化合物本身、它们的制剂形式，或者应用经进一步稀释而制得的使用形式，如即可使用的溶液剂、混悬液剂、乳剂、粉剂、糊剂和颗粒剂。按常用的方式施药，例如泼浇、喷洒、喷雾或撒播施药。
本发明的活性化合物可以在植物发芽之前施用，或者在植物发芽之后施用。
也可以在播种之前将本发明的活性化合物混合在土壤中。
活性化合物的用量可以在较大的范围内变化。施药量主要取决于期望的作用的特性。一般来讲，每公顷土地面积应用0.01～10公斤、优选为0.05～5公斤的活性化合物。
本发明活性化合物的制备和应用见下面的实施例。
制备实施例：
实施例（Ⅰa-1）
Figure 941025012_IMG168
在加热煮沸下，向13.38g（0.446mol）氢化钠的200ml无水甲苯的混悬液中滴加溶于450ml无水甲苯的67.6g（0.223mol）N-（2，4-二甲基苯基乙酰基）-1-氨基-环己烷甲酸甲基酯。将该批反应回流直到薄层色谱法检查已不再能检出原料为止。然后，在冰浴冷却下滴加乙醇直到氢气逸出停止。在真空下蒸发溶剂，将残余物溶于乙醇中，混合物在0℃～20℃用4N盐酸酸化。析出的沉淀用吸滤法滤出并干燥。所得的粗产物用氯仿/正己烷（1∶3）重结晶。
得到60.4g（理论值的100%）3-（2，4-二甲基苯基）-5，5-五亚甲基-吡咯烷-2，4-二酮，熔点（m.p.）为223℃。
实施例（Ⅰa-2）
Figure 941025012_IMG169
按实施例（Ⅰa-1）类似的方法，制得3-（2，4-二甲基苯基）-5-甲基-5-异丙基-吡咯烷-2，4-二酮，熔点为115℃。
实施例（Ⅰa-3）
按实施例（Ⅰa-1）类似的方法，制得3-（2，4-二甲基苯基）-5-甲基-5-仲丁基-吡咯烷-2，4-二酮，熔点为125℃。
实施例（Ⅰb-1）
将5.42g（0.020mol）3-（2，4-二甲基苯基）-5，5-五亚甲基-吡咯烷-2，4-二酮加入到70ml无水二氯甲烷中，混合物用2.8ml三乙胺处理。在0～10℃加入1.5ml乙酰氯的5ml无水二氯甲烷的溶液，并在室温连续对该批反应进行搅拌。经薄层色谱法确定反应终点。接着混合物用0.5N氢氧化钠溶液洗涤2次，每次用200ml，有机相经硫酸镁干燥并在真空下蒸去溶剂。
制得2.24g（理论值的36%）3-（2，4-二甲基苯基）-5，5-五亚甲基-4-乙酰氧基-△3-吡咯啉-2-酮，熔点为224℃。
按实施例（Ⅰb-1）类似的方法和本发明方法描述中给出的一般信息，制得下面表9中列出的式（Ⅰ-b）最终产物。
（Ⅰ-b）
表8：
实施例号 A B R1物理常数
(℃)
Ib-2 CH3i-C3H7CH3m.p.:176
Ib-3 CH3i-C3H7i-C3H7m.p.:154
Ib-4 CH3i-C3H7t-C4H9m.p.:151
Ib-5 -(CH2)5- i-C3H7m.p.:191
Ib-6 -(CH2)5- t-C4H9m.p.:193
Ib-7 CH3i-C3H7C2H5m.p.:118
Ib-8 CH3i-C3H7C(CH3)2C2H5m.p.:152
Ib-9 CH3s-C4H9CH3m.p.:90
Ib-10 CH3s-C4H9i-C3H7油状物
Ib-11 CH3s-C4H9t-C4H9油状物
实施例（Ⅰc-1）
Figure 941025012_IMG172
将5.42g（0.020mol）3-（2，4-二甲基苯基）-5，5-五亚甲基-吡咯烷-2，4-二酮加入到70ml无水二氯甲烷中，混合物用2.8ml三乙胺处理。在0～10℃加入2.73g氯甲酸仲丁基酯的5ml无水二氯甲烷的溶液，在室温将该批反应继续进行搅拌。经薄层色谱法确定反应终点。接着混合物用0.5N氢氧化钠溶液洗涤2次，每次用200ml，有机相经硫酸镁干燥并在真空下蒸去溶剂。
制得1.97g（理论值的26%）O-（仲丁基）O-[3-（2，4-二甲基苯基）]-5，5-五亚甲基-△3-吡咯啉-4-基-2-酮碳酸酯，熔点为169℃。
按实施例（Ⅰc-1）类似的方法和本发明方法描述中给出的一般信息，制得下面表9中列出的式（Ⅰc）最终产物。
表9：
实施例号 A B L M R2物理常数
(℃)
Ic-2 CH3i-C3H7O O C2H5m.p.:149
Ic-3 CH3i-C3H7O O s-C4H9m.p.:132
Ic-4 -(CH2)5- O O C2H5m.p.:181
Ic-5 CH3i-C3H7O S i-C3H7m.p.:152-153
Ic-6 CH3i-C3H7O O CH3m.p.:152
Ic-7 CH3i-C3H7O O i-C3H7油状物
Ic-8 CH3i-C3H7O O i-C4H9m.p.:36
Ic-9 CH3s-C4H9O O C2H5m.p.:60
Ic-10 CH3s-C4H9O O s-C4-H9油状物
实施例（Ⅰe-1）
Figure 941025012_IMG174
将2g（7.7mmol）3-（2，4-二甲基苯基）-5-异丙基-5-甲基-吡咯烷-2，4-二酮加入到20ml无水四氢呋喃中，混合物用1.2ml三乙胺处理。在室温加入2.3g乙基-异戊基巯基-硫代膦酰氯，然后将混合物在50℃搅拌24小时。经硅胶过滤（以己烷/丙酮7/3为洗脱剂）分离反应产物，并蒸发溶剂。制得1.9g（理论值的55.8%）式（Ⅰe-1）化合物，熔点为98℃。
实施例（Ⅰe-2）
类似地制得式（Ⅰe-2）化合物，熔点为116℃。
实施例（Ⅰg-1）
将3.89g（0.015mol）3-（2，4-二甲基苯基）-5-异丙基-5-甲基-吡咯烷-2，4-二酮加入到70ml无水二氯甲烷中，混合物用2.1ml（0.015mol）三乙胺处理。在0～10℃加入1.76ml（0.015mol）吗啉氨基甲酰氯的5ml无水二氯甲烷和20ml4-N，N-二甲基氨基吡啶（Steglich碱）的溶液。将反应混合物回流，经薄层色谱法确定反应终点。混合物用100ml    0.5N氢氧化钠溶液洗涤2次，有机相经硫酸镁干燥并在真空下蒸去溶剂。
用甲基叔丁基醚/正己烷重结晶后，得到4.4g（理论值的79%）4-吗啉氨基甲酰基-[3-（2，4-二甲基苯基）-5-异丙基-5-甲基-△3-吡咯啉-2-酮，熔点为152～153℃。
实施例（Ⅰg-2）
Figure 941025012_IMG177
按实施例（Ⅰg-1）类似的方法，制备4-二甲基氨基甲酰基-[3-（2，4-二甲基苯基）]-5-异丙基-5-甲基-△3-吡咯啉-2-酮，熔点为220℃。
应用以下化合物作为对比物
Figure 941025012_IMG178
3-（2，4-二氯苯基）-5-甲基-5-异丙基-吡咯烷-2，4-二酮，在EP    456，063中公开。
Figure 941025012_IMG179
3-（2，4-二氯苯基）-5-甲基-5-异丙基-4-乙酰氧基-△3-吡咯啉-2-酮，在EP 456，063中公开。
Figure 941025012_IMG180
O-（仲丁基）-O-[3-（2，4-二氯苯基）]-5-甲基-5-异丙基-△3-吡咯啉-4-基-2-酮碳酸酯，在EP 456，063中公开。
Figure 941025012_IMG181
O-（乙基）-O-[3-（2，4-二氯苯基）]-5-甲基-5-异丙基-△3-吡咯啉-4-基-2-酮碳酸酯，在EP 456，063中公开。
Figure 941025012_IMG182
3-（2，4，6-三甲基苯基）-5-甲基-5-异丙基-吡咯烷-2，4-二酮，在EP    456，063中公开。
实施例A
芽前试验
溶剂：5份（重量）丙酮
乳化剂：1份（重量）烷基芳基聚乙二醇醚
为了得到活性化合物的合适的制剂，将1份（重量）活性化合物与所述量的溶剂混合，加入所述量的乳化剂，然后用水将该浓缩物稀释至所需浓度。
将活性化合物的制剂喷洒到高度为5～15厘米的试验植物上，使每单位面积施用具体量的所需的活性化合物。选择喷洒液体的浓度，使所需活性化合物的具体用量为2，000升水/公顷。3周后，与未处理的对照组的植物发育情况比较，计算植物损害程度，以损害百分比计。符号表示：
%＝不起作用（同未处理的对照组一样）
100%＝全部毁坏
在该试验中，与先有技术相比较，例如，制备实施例（Ⅰa-2）、（Ⅰb-2）、（Ⅰb-3）、（Ⅰc-2）和（Ⅰc-3）的化合物显示出显著优良的活性和作物选择性。
在本试验中，以示例性的比率125克/公顷施药，得到如下的结果，大豆对活性化合物具有良好至十分好的耐受性。
杂草    %活性    化合物的制备实施例号
马唐属    >70    Ia-2,Ib-2,Ib-3,Ic-2,
Ic-3
狗牙根属    >40    Ia-2,Ib-2,Ib-3,Ic-2,
Ic-3
狗尾草属    90    Ia-2,Ib-2,Ib-3,Ic-2,
Ic-3
实施例B
猿叶甲属幼虫试验
溶剂：7份（重量）二甲基甲酰胺
乳化剂：1份（重量）烷基芳基聚乙二醇醚
为了得到活性化合物的合适的制剂，将1份（重量）活性化合物与所述量的溶剂和所述量的乳化剂混合，然后用水将该浓缩物稀释至所需浓度。
将卷心菜（Brassica    oleracea）叶在所需浓度活性化合物的制剂中浸渍进行处理，在叶子仍然潮湿的时候接种辣根猿叶甲（Phaedon    Cochleariae）幼虫。
在规定时间后，植物被接种辣根猿叶甲（phaedon    Cochleariae）幼虫。间隔7天后，测定杀灭作用的百分比。100%意指全部的辣根猿叶甲幼虫已被杀死;0%意指没有任何辣根猿叶甲幼虫被杀死。
该试验中，例如在示例性的活性化合物浓度为0.01%的情况下，7天后制备实施例（Ⅰb-3）和（Ⅰc-2）化合物显示出100%的杀灭作用。
实施例C
烟芽夜蛾试验
溶剂：7份（重量）二甲基甲酰胺
乳化剂：1份（重量）烷基芳基聚乙二醇醚
为了得到活性化合物的合适的制剂，将1份（重量）活性化合物与所述量的溶剂和所述量的乳化剂混合，然后用水将该浓缩物稀释至所需浓度。
将大豆（Glycine    max）苗在所需浓度的活性化合物制剂中浸渍进行处理，在叶子仍然潮湿的时候接种烟芽夜蛾（Heliothis    virescens）毛虫。
在规定时间后，测定杀灭作用的百分比。100%意指全部的害虫已被杀死;0%意指没有任何毛虫被杀死。
该试验中，例如在示例性的活性化合物浓度为0.1%的情况下，7天后制备实施例（Ⅰb-5）、（Ⅰc-1）、（Ⅰc-3）和（Ⅰc-4）化合物显示出100%的杀灭作用。
实施例D
黑尾叶蝉试验
溶剂：7份（重量）二甲基甲酰胺
乳化剂：1份（重量）烷基芳基聚乙二醇醚
为了得到活性化合物的合适的制剂，将1份（重量）活性化合物与所述量的溶剂和所述量的乳化剂混合，然后用水将该浓缩物稀释至所需浓度。
将稻（Oryzae    sativa）秧苗在所需浓度活性化合物的制剂中浸渍进行处理，在叶子仍然潮湿的时候接种黑尾叶蝉（Nephotettix    cincticeps）幼虫。
在规定时间后，测定杀灭作用的百分比。100%意指全部的叶蝉已被杀死;0%意指没有任何叶蝉被杀死。
该试验中，例如在示例性的活性化合物浓度为0.01%的情况下，7天后制备实施例（Ⅰb-3）化合物显示出100%的杀灭作用。
实施例E
叶螨属试验（有机磷（OP）抗性）
溶剂：3份（重量）二甲基甲酰胺
乳化剂：1份（重量）烷基芳基聚乙二醇醚
为了得到活性化合物的合适的制剂，将1份（重量）活性化合物与所述量的溶剂和所述量的乳化剂混合，然后用水将该浓缩物稀释至所需浓度。
将严重感染有各个生长阶段的温室红叶螨或二点叶螨（Tetranychus    urticae）的菜豆（Phaseolus    Vulgaris）在所需浓度的活性化合物的制剂中浸渍进行处理。
在规定时间后，测定杀灭作用的百分比。100%意指叶螨已全部被杀死;0%意指没有任何叶螨被杀死。
该试验中，例如在示例性的活性化合物浓度为0.02%的情况下，14天后制备实施例（Ⅰb-5）、（Ⅰc-1）、（Ⅰc-2）、（Ⅰc-3）和（Ⅰc-4）化合物显示出100%的杀灭作用。
实施例F
全爪螨属试验
溶剂：3份（重量）二甲基甲酰胺
乳化剂：1份（重量）烷基芳基聚乙二醇醚
为了得到活性化合物的合适的制剂，将1份（重量）活性化合物与所述量的溶剂和所述量的乳化剂混合，然后用水将该浓缩物稀释至所需浓度。
将高度约为30厘米并严重感染有各个生长阶段的苹果全爪螨（Panonychus    Ulmi）的洋李（Prunus    domestica）树在所需浓度活性化合物的制剂中浸渍进行处理。
在规定时间后，测定杀灭作用的百分比。100%意指苹果全爪螨已全部被杀死;0%意指没有任何苹果全爪螨被杀死。
该试验中，例如在示例性的活性化合物浓度为0.02%的情况下，14天制备实施例（Ⅰb-3）、（Ⅰc-2）和（Ⅰc-3）化合物显示出100%的杀灭作用。

Claims (8)

1、二烷基-1-H-3-(2，4-二甲基苯基)-吡咯烷-2，4-二酮类化合物(式Ⅰ)，
Figure 941025012_IMG2
其中A代表被卤素任意取代的烷基，
B代表C2～C10烷基，或者
A和B和与它们成键连接的碳原子一起代表未被取代的环，
G代表氢(a)或以下基团，
这里，E代表等价的金属离子或铵离子，
L和M代表氧和/或硫，
R1代表在所有情况下均被卤素任意取代的烷基、链烯基、烷氧基、烷基、烷硫基烷基、多烷氧基烷基或环烷基，后者可以被杂原子插入，或者代表任意取代的苯基、任意取代的苯基烷基、取代的杂芳基、取代的苯氧基烷基或取代的杂芳氧基烷基，
R2代表在所有情况下均被卤素任意取代的烷基、链烯基、烷氧基烷基、多烷氧基烷基，或代表在所有情况下均任意取代的环烷基、苯基或苄基，
R3、R4和R5各自独立地代表在所有情况下均被卤素任意取代的烷基、烷氧基、环烷基氧基、烷氨基、二烷氨基、烷硫基、链烯基硫基或环烷基硫基以及代表在所有情况下均任意取代的苯基、苯氧基、苄氧基或苯硫基，
R6和R7各自独立代表氢、在所有情况下均被卤素任意取代的烷基、链烯基、烷氧基或烷氧基烷基、任意取代的苯基、任意取代的苄基，或者R6和R7和与它们成键连接的氮原子一起代表被氧或硫任意插入的环。
2、权利要求1所述的具有下式（Ⅰa）至（Ⅰg）结构的二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）-吡咯烷-2，4-二酮类化合物，
Figure 941025012_IMG4
Figure 941025012_IMG5
Figure 941025012_IMG6
其中A、B、E、L、M、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义同权利要求1所述。
3、制备权利要求1所述的二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）-吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰ）的方法，该方法的特征在于，
（A）二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）吡咯烷-2，4-二酮类化合物或其烯醇（式Ⅰa）可以由N-酰氨基酸酯（式Ⅱ）在稀释剂和碱存在下经分子内缩合反应制得，
其中A和B的定义同权利要求1所述，
其中A和B的定义同权利要求1所述，
R8代表烷基;
（B）式（Ⅰb）化合物
Figure 941025012_IMG9
其中A、B和R1的定义同权利要求1所述，
可按下法制得：使式（Ⅰa）化合物
Figure 941025012_IMG10
其中A和B的定义同权利要求1所述，
α）与通式（Ⅲ）酰基卤反应，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
Figure 941025012_IMG11
其中R1的定义同上所述，
Hal代表卤素，尤其是氯和溴，或者
β）与通式（Ⅳ）羧酸酐反应，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
其中R1的定义同权利要求1所述，或者
（C）式（Ⅰc-1）化合物可以由式（Ⅰa）化合物与氯甲酸酯或氯代硫羟甲酸酯（式Ⅴ）反应制得，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
Figure 941025012_IMG12
其中A、B和R2的定义同权利要求1所述，
M代表氧或硫，
Figure 941025012_IMG13
其中A和B的定义同权利要求1所述，
R2-M-CO-Cl（Ⅴ）
其中R2和M的定义同权利要求1所述，或者
（D）式（Ⅰc-2）化合物
Figure 941025012_IMG14
其中A、B和R2的定义同权利要求1所述，
M代表氧或硫，
可按下法制得：使式（Ⅰa）化合物
其中A和B的定义同权利要求1所述，
α）与通式（Ⅵ）氯代硫羰甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯反应，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
Figure 941025012_IMG16
其中M和R2的定义同权利要求1所述，或者，
β）与二硫化碳反应，然后与通式（Ⅶ）烷基卤反应，如果需要，反应在稀释剂存在下进行，
R2-Hal（Ⅶ）
其中R2的定义同权利要求1所述，
Hal代表氯、溴或碘，或者
（E）或（Ⅰd）化合物可以由式（Ⅰa）化合物与通式（Ⅷ）磺酰氯反应制得，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
Figure 941025012_IMG17
其中A、B和R3的定义同权利要求1所述，
其中A和B的定义同权利要求1所述，
R3-SO2-Cl（Ⅷ）
其中R3的定义同权利要求1所述，或者
（F）或（Ⅰe）化合物可以由二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰa）或其烯醇型化合物与通式（Ⅸ）磷化合物反应制得，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
其中A、B、L、R4和R5的定义同权利要求1所述，
其中A和B的定义同权利要求1所述，
其中L、R4和R5的定义同权利要求1所述，
Hal代表卤素，尤其是氯和溴，或者
（G）式（Ⅰf）化合物可以由式（Ⅰa）化合物与通式（Ⅹ）金属氢氧化物或通式（Ⅺ）胺类化合物反应制得，如果需要，反应在稀释剂存在下进行，
Figure 941025012_IMG22
其中A和B的定义同权利要求1所述，
E代表等价的金属离子或铵离子，
其中A和B的定义如权利要求1所述，
Figure 941025012_IMG24
其中Me代表一价或二价金属离子，
t代表数字1或2，
R10、R11和R12各自独立地代表氢或烷基，
（H）式（Ⅰg）化合物
Figure 941025012_IMG25
其中A、B、L、R6和R7的定义同权利要求1所述，
可按下法制得：使式（Ⅰ-a）化合物
Figure 941025012_IMG26
其中A和B的定义同权利要求1所述，
α）与通式（Ⅻ）化合物反应，如果需要，反应在稀释剂和催化剂存在下进行，
R6-N＝C＝L（Ⅻ）
其中L和R6的定义同权利要求1所述，
β）与通式（ⅩⅢ）氨基甲酰氯类化合物或硫代氨基甲酰氯类化合物反应，如果需要，反应在稀释剂和酸结合剂存在下进行，
其中L、R6和R7的定义同权利要求1所述。
4、二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）-吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰ），其中
A代表由卤素任意取代的直链或支链的C1～C10烷基，
B代表直链或支链的C2～C10烷基，或者
A、B和与它们成键连接的碳原子一起优选代表未取代的C3～C12螺环，
G代表氢（a）或下式基团，
Figure 941025012_IMG28
这里，E代表等价的金属离子或铵离子，
L和M在所有情况下均代表氧和/或硫，
R1代表在所有情况下均被卤素任意取代的C1～C20烷基、C2～C20链烯基、C1～C8烷氧基-C1～C8烷基、C1～C8烷硫基-C1～C8烷基、C1～C8多烷氧基-C1～C8烷基或有3至8个环原子的环烷基，后者可以被氧和/或硫原子插入;或者R1代表由下述基团任意取代的苯基，所述取代基为：卤素、硝基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷基、C1～C6卤代烷氧基、C1～C6烷硫基或C1～C6烷基磺酰基;或者R1代表由卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷基或C1～C6卤代烷氧基任意取代的苯基-C1～C6烷基;或者R1代表由卤素和/或C1～C6烷基任意取代的杂芳基;或者R1代表由卤素和/或C1～C6烷基任意取代的苯氧基-C1～C6烷基;或者R1代表由卤素、氨基和/或C1～C6烷基任意取代的杂芳氧基-C1～C6烷基，
R2代表各自均由卤素任意取代的C1～C20烷基、C3～C20链烯基、C1～C8烷氧基-C2～C8烷基或C1～C8多烷氧基-C2～C8烷基;或者R2代表各自均由下述基团任意取代的环烷基、苯基或苄基，所述取代基是：卤素、硝基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或C1～C6卤代烷基，
R3、R4和R5各自独立地代表在每种情况下均由卤素任意取代的C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、C3～C7环烷氧基、C1～C8烷氨基、二-（C1～C8）烷氨基、C1～C8烷硫基、C3～C8链烯基硫基或C3～C7环烷硫基;或者代表各自均由下述基团任意取代的苯基、苯氧基、苄氧基或苯硫基，所述取代基是：卤素、硝基、氰基、C1～C4烷氧基、C1～C4卤代烷氧基、C1～C4烷硫基、C1～C4卤代烷硫基、C1～C4烷基或C1～C4卤代烷基，
R6和R7各自独立地代表氢;或者代表各自均由卤素任意取代的C1～C8烷基、C3～C8环烷基、C1～C8烷氧基、C3～C8链烯基或C1～C8烷氧基-C2～C8烷基;或者代表由卤素、C1～C8卤代烷基、C1～C8烷基或C1～C8烷氧基任意取代的苯基;或者代表由卤素、C1～C8烷基、C1～C8卤代烷基或C1～C8烷氧基任意取代的苄基;或者R6和R7和与它们成键连接的氮原子一起代表由氧或硫任意插入的有3～6个碳原子的环，
5、杀虫剂和除草剂，其特征在于它们含有至少一个权利要求1所述的二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）-吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰ）。
6、应用权利要求1所述的二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）-吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰ）防治害虫和除去不需要的过度生长的杂草。
7、防治害虫和除去不需要的过度生长的杂草的方法，该方法的特征在于使权利要求1所述的二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）-吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰ）作用于害虫、植物和/或它们的环境。
8、配制杀虫剂和除草剂的方法，该方法的特征在于使权利要求1所述的二烷基-1-H-3-（2，4-二甲基苯基）-吡咯烷-2，4-二酮类化合物（式Ⅰ）与填充剂和/或表面活性剂混合。
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