CN108463109B - 杀有害生物活性吡唑衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及具有式(I)的化合物

Description

杀有害生物活性吡唑衍生物
本发明涉及吡唑衍生物，涉及用于制备它们的方法，涉及用于制备它们的中间体，涉及包括那些衍生物的杀有害生物组合物，尤其是杀昆虫的、杀螨的、杀软体动物的以及杀线虫的组合物，并且涉及使用它们来防治与控制有害生物例如昆虫、螨、软体动物以及线虫有害生物的方法。
现在已经出人意料地发现某些吡唑衍生物具有高度有效的杀昆虫特性。在该范围内的其他化合物是从WO 2014/122083、WO 2012/107434、WO 2015/067646、WO 2015/067647、WO 2015/067648、WO 2015/150442和WO 2010/051926已知的。
因此，作为实施例1，本发明涉及一种具有式(I)的化合物，
Figure BDA0001702375310000011
其中
R1选自H、C1-C6-烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、芳基(C0-C3)-烷基和杂芳基(C0-C3)-烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、芳基(C0-C3)-烷基和杂芳基(C0-C3)-烷基是未取代的或被1至10个独立地选自卤素、氰基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷氧基羰基的取代基取代的；
Q选自H、羟基、HC(＝O)-、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3-烷基、C1-C3-烷基-C3-C7环烷基、芳基(C0-C3)-烷基、杂芳基(C0-C3)-烷基、N-C1-C6-烷基氨基、N-C1-C6-烷基羰基氨基和N,N-二(C1-C6-烷基)氨基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3-烷基、C1-C3-烷基-C3-C7环烷基、芳基(C0-C3)-烷基、杂芳基(C0-C3)-烷基、N-C1-C6-烷基氨基、N-C1-C6-烷基羰基氨基和N,N-二(C1-C6-烷基)氨基是未经取代的或被1至10个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
W是O或S；
A1是CR2或N；
A2是CR3或N；
A3是CR4或N；
A4是CR5或N；
其条件是A1、A2、A3和A4中不超过3个是N；
R2、R3、R4和R5独立地选自H、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基-亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基和N,N-二-C1-C6-烷基氨基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基-亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基和N,N-二-C1-C6-烷基氨基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
T是具有下式的5元杂芳基
Figure BDA0001702375310000021
其中
Figure BDA0001702375310000031
表示到该吡唑基团的键；
D1选自CR6a、N、NR6b、O和S；
D2选自CR7a、N、NR7b、O和S；
D3是C或N；
D4选自CR8a、N、NR8b、S和O；
D5是C或N；
其条件是D1、D2、D3、D4和D5中至少一个选自N、O和S，并且D1、D2和D4中至少一个是O或S，并且D3和D5中至少一个是C；
R6a、R7a和R8a独立地选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基和C1-C6-烷基磺酰基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基是未经取代的或被1至5个卤素取代的；
R6b、R7b和R8b独立地选自H和C1-C6-烷基，其中每个C1-C6-烷基是未经取代的或被1至5个卤素取代的；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至13个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自C1-C10-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、-(C0-C6-烷基)-C3-C7杂环烷基、-(C0-C6-烷基)-C3-C6-环烷基和C1-C10-烷基磺酰基，其中每个C1-C10-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、-(C0-C6-烷基)-C3-C7杂环烷基、-(C0-C6-烷基)-C3-C6-环烷基和C1-C10-烷基磺酰基是未经取代的或被1至20个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
Z2选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基和C1-C6-烷基磺酰基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基和C1-C6-烷基磺酰基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
Z3选自H、C1-C6-烷基、C1-C6-环烷基、C1-C6-烯基、C1-C6-炔基、芳基和杂芳基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-环烷基、C1-C6-烯基、C1-C6-炔基、芳基和杂芳基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
或其农用化学上可接受的盐或N-氧化物。
A1、A2、A3、A4、D1、D2、D3、D4、D5、R1、R2、R3、R4、R5、R6a、R6b、R7a、R7b、R8a、R8b、Q、U、Z1、Z2和Z3关于本发明的每种化合物(包括中间化合物)的优选值是如在以下实施例2至78中列出的。
实施例2：跟据实施例1所述的具有式(I)的化合物或盐
Figure BDA0001702375310000041
其中
R1选自H、C1-C6-烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、芳基(C0-C3)-烷基和杂芳基(C0-C3)-烷基，其中每个C1-C6-烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、芳基(C0-C3)-烷基和杂芳基(C0-C3)-烷基是未取代的或被1至5个独立地选自卤素、氰基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷氧基羰基的取代基取代的；
Q选自H、羟基、HC(＝O)-、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3-烷基、C1-C3-烷基-C3-C7环烷基、芳基(C0-C3)-烷基、杂芳基(C0-C3)-烷基、N-C1-C6-烷基氨基、N-C1-C6-烷基羰基氨基和N,N-二(C1-C6-烷基)氨基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3-烷基、C1-C3-烷基-C3-C7环烷基、芳基(C0-C3)-烷基、杂芳基(C0-C3)-烷基、N-C1-C6-烷基氨基、N-C1-C6-烷基羰基氨基和N,N-二(C1-C6-烷基)氨基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
W是O或S；
A1是CR2或N；
A2是CR3或N；
A3是CR4或N；
A4是CR5或N；
其条件是A1、A2、A3和A4中不超过3个是N；
R2、R3、R4和R5独立地选自H、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基-亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基和N,N-二-C1-C6-烷基氨基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基-亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基和N,N-二-C1-C6-烷基氨基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
T是具有下式的5元杂芳基
Figure BDA0001702375310000061
其中
Figure BDA0001702375310000062
表示到该吡唑基团的键；
D1选自CR6a、N、NR6b、O和S；
D2选自CR7a、N、NR7b、O和S；
D3是C或N；
D4选自CR8a、N、NR8b、S和O；
D5是C或N；
其条件是D1、D2、D3、D4和D5中至少一个选自N、O和S，并且D1、D2和D4中至少一个是O或S，并且D3和D5中至少一个是C；
R6a、R7a和R8a独立地选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基和C1-C6-烷基磺酰基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基是未经取代的或被1至5个卤素取代的；
R6b、R7b和R8b独立地选自H和C1-C6-烷基，其中每个C1-C6-烷基是未经取代的或被1至5个卤素取代的；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、-(C0-C6-烷基)-C3-C7杂环烷基、-(C0-C6-烷基)-C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、-(C0-C6-烷基)-C3-C7杂环烷基、-(C0-C6-烷基)-C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
Z2选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基和C1-C6-烷基磺酰基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基和C1-C6-烷基磺酰基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
Z3选自H、C1-C6-烷基、C1-C6-环烷基、C1-C6-烯基、C1-C6-炔基、芳基和杂芳基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-环烷基、C1-C6-烯基、C1-C6-炔基、芳基和杂芳基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
或其农用化学上可接受的盐或N-氧化物。
实施例2.1：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中T选自
Figure BDA0001702375310000081
其中
Figure BDA0001702375310000091
表示到该吡唑基团的键。
实施例3：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中T选自
Figure BDA0001702375310000092
其中
Figure BDA0001702375310000093
表示到该吡唑基团的键。
实施例4：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中T选自
Figure BDA0001702375310000101
其中
Figure BDA0001702375310000102
表示到该吡唑基团的键。
实施例5：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中T选自
Figure BDA0001702375310000103
其中
Figure BDA0001702375310000104
表示到该吡唑基团的键。
实施例5.1：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中T选自
Figure BDA0001702375310000105
其中
Figure BDA0001702375310000106
表示到该吡唑基团的键。
实施例6：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中T是
Figure BDA0001702375310000111
其中
Figure BDA0001702375310000112
表示到该吡唑基团的键。
实施例7：跟据实施例1至6中任一项所述的化合物或盐，其中
R1选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、丙烯基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、氰基甲基、2-氰基乙基、苄基、4-甲氧基苄基、吡啶-2-基-甲基、吡啶-3-基-甲基、吡啶-4-基-甲基和4-氯-吡啶-3-基-甲基。
实施例8：跟据实施例1至6中任一项所述的化合物或盐，其中
R1选自H、甲基、乙基、正丙基、正丙基羰基和丙烯基。
实施例9：跟据实施例1至6中任一项所述的化合物或盐，其中
R1是H或甲基，特别是H。
实施例10：跟据实施例1至9中任一项所述的化合物或盐，其中
Q选自H、羟基、HC(＝O)-、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3-烷基、C1-C3-烷基-C3-C7环烷基、芳基(C0-C3)-烷基、杂芳基(C0-C3)-烷基、N-C1-C6-烷基氨基、N-C1-C6-烷基羰基氨基和N,N-二(C1-C6-烷基)氨基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、C3-C7环烷基-C1-C3-烷基、C1-C3-烷基-C3-C7环烷基、芳基(C0-C3)-烷基、杂芳基(C0-C3)-烷基、N-C1-C6-烷基氨基、N-C1-C6-烷基羰基氨基和N,N-二(C1-C6-烷基)氨基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的。
实施例11：跟据实施例1至9中任一项所述的化合物或盐，其中
Q选自H、甲基、乙基、正丙基、1-氰基-环丙基、(E)-1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯基、氰基甲基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
1-甲基乙基、1,1-二甲基乙基、1-甲基丙基、正丁基、2-甲基丙基、2-甲基丁基、羟基乙基、2-羟基丙基、氰基甲基、2-氰基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1-三氟甲基乙基、2,2-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、2,2-二甲基-3-氟丙基、环丙基、1-氰基-环丙基、1-甲氧基羰基-环丙基、1-(N-甲基氨基甲酰基)环丙基、1-氨基甲酰基-环丙基、1-氨基硫代甲酰基-环丙基、1-(N-环丙基氨基甲酰基)环丙基、环丙基-甲基、环丁基、环戊基、环己基、1-环丙基乙基、双(环丙基)甲基、2,2-二甲基环丙基-甲基、2-苯基环丙基、2,2-二氯环丙基、顺式-2-氯环丙基、反式-2-氯环丙基、2,2-二氟环丙基、顺式-2-氟环丙基、反式-2-氟环丙基、顺式-4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、丙-2-烯基、2-甲基丙-2-烯基、丙-2-炔基、1,1-二甲基丁-2-炔基、3-氯-丙-2-烯基、3-氟-丙-2-烯基、3,3-二氯-丙-2-烯基、3，3-二氯-1,1-二甲基丙-2-烯基、氧杂环丁-3-基、硫杂环丁-3-基、1-氧代-硫杂环丁-3-基、1,1-二氧代-硫杂环丁-3-基、异噁唑-3-基甲基、1,2,4-三唑-3-基甲基、3-甲基氧杂环丁-3-基甲基、苄基、2,6-二氟苯基甲基、3-氟苯基甲基、2-氟苯基甲基、2,5-二氟苯基甲基、1-苯基乙基、4-氯苯基乙基、2-三氟甲基苯基乙基、1-吡啶-2-基乙基、吡啶-2-基甲基、5-氟吡啶-2-基甲基、(6-氯-吡啶-3-基)甲基、嘧啶-2-基甲基、甲氧基、2-乙氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-(甲基硫烷基)乙基、1-甲基-2-(乙基硫烷基)乙基、2-甲基-1-(甲基硫烷基)丙烷-2-基、甲氧基羰基、甲氧基羰基甲基、NH2、N-乙基氨基、N-烯丙基氨基、N,N-二甲基氨基、N,N-二乙基氨基、2-噻吩基甲基、异丙基、异丁基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、3-(甲基硫烷基)-环丁基、2-氧代-2[(2,2,2)-三氟乙基)氨基]乙基、1-(CF3)环丙基、2-甲基环丙基、1,1,1-三氟丙烷-2-基、丁-2,3-二烯-1-基、3-氯丙-2-烯-1-基、3-氰基硫杂环丁-3-基、3-(甲基磺酰基)环丁基、4-氟苯基、2-[(甲基亚磺酰基)甲基]环丁基、3-甲基丁-2-基、2-(甲基磺酰基)环丁基、2-(二甲基氨基)乙基和2-甲氧基乙基；或
Q选自苯基、萘基、哒嗪、吡嗪、嘧啶、三嗪、吡啶、吡唑、噻唑、异噻唑、噁唑、异噁唑、三唑、咪唑、呋喃、噻吩、吡咯、噁二唑、噻二唑、四唑和四氢呋喃，它们各自是未取代的或被1至4个独立地选自V的取代基取代的；
V选自氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、甲基、乙基、二氟甲基、羟基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、1-氯-1,2,2,2-四氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、1,1-二氟乙基、五氟乙基七氟-正丙基、七氟-异丙基、九氟-正丁基、环丙基、环丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯-二氟甲氧基、二氯-氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧亚氨基甲基、l-(N-甲氧亚氨基)-乙基、甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基硫烷基和N,N-二甲基氨基。
实施例11.1：跟据实施例1至9中任一项所述的化合物或盐，其中
Q选自H、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、1,1-二甲基乙基、1-甲基丙基、正丁基、2-甲基丙基、2-甲基丁基、羟基乙基、2-羟基丙基、氰基甲基、2-氰基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1-三氟甲基乙基、2,2-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、2,2-二甲基-3-氟丙基、环丙基、1-氰基-环丙基、1-甲氧基羰基-环丙基、1-(N-甲基氨基甲酰基)环丙基、1-氨基甲酰基-环丙基、1-氨基硫代甲酰基-环丙基、1-(N-环丙基氨基甲酰基)环丙基、环丙基-甲基、环丁基、环戊基、环己基、1-环丙基乙基、双(环丙基)甲基、2,2-二甲基环丙基-甲基、2-苯基环丙基、2,2-二氯环丙基、顺式-2-氯环丙基、反式-2-氯环丙基、2,2-二氟环丙基、顺式-2-氟环丙基、反式-2-氟环丙基、顺式-4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、丙-2-烯基、2-甲基丙-2-烯基、丙-2-炔基、1,1-二甲基丁-2-炔基、3-氯-丙-2-烯基、3-氟-丙-2-烯基、3,3-二氯-丙-2-烯基、3、3-二氯-1,1-二甲基丙-2-烯基、氧杂环丁-3-基、硫杂环丁-3-基、1-氧代-硫杂环丁-3-基、1,1-二氧代-硫杂环丁-3-基、异噁唑-3-基甲基、1,2,4-三唑-3-基甲基、3-甲基氧杂环丁-3-基甲基、苄基、2,6-二氟苯基甲基、3-氟苯基甲基、2-氟苯基甲基、2,5-二氟苯基甲基、1-苯基乙基、4-氯苯基乙基、2-三氟甲基苯基乙基、1-吡啶-2-基乙基、吡啶-2-基甲基、5-氟吡啶-2-基甲基、(6-氯-吡啶-3-基)甲基、嘧啶-2-基甲基、甲氧基、2-乙氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-(甲基硫烷基)乙基、1-甲基-2-(乙基硫烷基)乙基、2-甲基-1-(甲基硫烷基)丙烷-2-基、甲氧基羰基、甲氧基羰基甲基、NH2、N-乙基氨基、N-烯丙基氨基、N,N-二甲基氨基、N,N-二乙基氨基、2-噻吩基甲基、异丙基、异丁基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、3-(甲基硫烷基)-环丁基、2-氧代-2[(2,2,2)-三氟乙基)氨基]乙基、1-(CF3)环丙基、2-甲基环丙基、1,1,1-三氟丙烷-2-基、丁-2,3-二烯-1-基、3-氯丙-2-烯-1-基、3-氰基硫杂环丁-3-基、3-(甲基磺酰基)环丁基、4-氟苯基、2-[(甲基亚磺酰基)甲基]环丁基、3-甲基丁-2-基、2-(甲基磺酰基)环丁基、2-(二甲基氨基)乙基和2-甲氧基乙基；或
Q选自苯基、萘基、哒嗪、吡嗪、嘧啶、三嗪、吡啶、吡唑、噻唑、异噻唑、噁唑、异噁唑、三唑、咪唑、呋喃、噻吩、吡咯、噁二唑、噻二唑、四唑和四氢呋喃，它们各自是未取代的或被1至4个独立地选自V的取代基取代的；
V选自氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、甲基、乙基、二氟甲基、羟基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、1-氯-1,2,2,2-四氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、1,1-二氟乙基、五氟乙基七氟-正丙基、七氟-异丙基、九氟-正丁基、环丙基、环丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯-二氟甲氧基、二氯-氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧亚氨基甲基、l-(N-甲氧亚氨基)-乙基、甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基硫烷基和N,N-二甲基氨基。
实施例12：跟据实施例1至9中任一项所述的化合物或盐，其中
Q选自1-氰基-环丙基、(E)-1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯基、氰基甲基、苄基、环丙基、甲基、乙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基。
实施例12.1：跟据实施例1至9中任一项所述的化合物或盐，其中
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基。
实施例13：跟据实施例1至12中任一项所述的化合物或盐，其中
W是O。
实施例14：跟据实施例1至13中任一项所述的化合物或盐，其中
A1是CR2或N；
A2是CR3或N；
A3是CR4或N；
A4是CR5或N；
其条件是A1、A2、A3和A4中不超过3个是N；
R2和R5独立地选自H、甲基、氟和氯；
R3和R4独立地选自H、氟、氯、溴、碘氰基、硝基、甲基、乙基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯-二氟甲氧基、二氯-氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧亚氨基甲基、1-(N-甲氧亚氨基)-乙基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基和三氟甲基亚磺酰基。
实施例15：跟据实施例1至13中任一项所述的化合物或盐，其中
A1和A4是CH；
A2是CH、CF或N；
A3是CH或CCl。
实施例15.1：跟据实施例1至13中任一项所述的化合物或盐，其中
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl。
实施例16：跟据实施例1至15中任一项所述的化合物或盐，其中
R6a、R7a和R8a是独立地选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、甲基羰基、乙基羰基、三氟甲基羰基、甲基硫烷基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲基硫烷基和三氟甲基亚磺酰基；
R6b、R7b和R8b独立地选自H或甲基。
实施例17：跟据实施例1至15中任一项所述的化合物或盐，其中
R6a、R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R6b、R7b和R8b独立地选自H和甲基。
实施例18：跟据实施例1至17中任一项所述的化合物或盐，其中U是-O-。
实施例19：跟据实施例1至17中任一项所述的化合物或盐，其中U选自-S-、-SO-和-SO2-。
实施例20：跟据实施例1至17中任一项所述的化合物或盐，其中U是-S-。
实施例21：跟据实施例1至17中任一项所述的化合物或盐，其中U是-SO-。
实施例22：跟据实施例1至17中任一项所述的化合物或盐，其中U是-SO2-。
实施例22.1：跟据实施例1至17中任一项所述的化合物或盐，其中U是-NR100-，并且R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至13个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例22.2：跟据实施例1至17中任一项所述的化合物或盐，其中U是-NR100-，并且R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例23：跟据实施例1至22中任一项所述的化合物或盐，其中
Z1选自C1-C10-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、-(C0-C6-烷基)-C3-C7杂环烷基、-(C0-C6-烷基)-C3-C6-环烷基和C1-C10-烷基磺酰基，其中每个C1-C10-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、-(C0-C6-烷基)-C3-C7杂环烷基、-(C0-C6-烷基)-C3-C6-环烷基和C1-C10-烷基磺酰基是未经取代的或被1至20个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例23.1：跟据实施例1至22中任一项所述的化合物或盐，其中
Z1选自C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、-(C0-C6-烷基)-C3-C7杂环烷基、-(C0-C6-烷基)-C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、-(C0-C6-烷基)-C3-C7杂环烷基、-(C0-C6-烷基)-C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例23.2：跟据实施例1至22中任一项所述的化合物或盐，其中
Z1选自C1-C10-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基和C1-C10-烷基磺酰基，其中每个C1-C10-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基和C1-C10-烷基磺酰基是未经取代的或被1至20个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例23.3：跟据实施例18所述的化合物或盐，其中
Z1选自C1-C10-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基和C1-C10-烷基磺酰基，其中每个C1-C10-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基和C1-C10-烷基磺酰基是未经取代的或被1至20个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例23.4：跟据实施例18所述的化合物或盐，其中
Z1选自C1-C10-烷基，它是未经取代的或被1至20个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例23.5：跟据实施例18所述的化合物或盐，其中
Z1选自C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，它是未经取代的或被1至20个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例23.6：跟据实施例18所述的化合物或盐，其中
Z1选自C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，它是未经取代的或被1至20个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例23.7：跟据实施例18所述的化合物或盐，其中
Z1选自C2-C10-烯基，它是未经取代的或被1至20个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例23.8：跟据实施例18所述的化合物或盐，其中
Z1选自C1-C10-烷基磺酰基，它是未经取代的或被1至20个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例23.9：跟据实施例1至17中任一项所述的化合物或盐，其中
U-Z1选自
二氟甲氧基；
2,2,2-三氟乙氧基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
甲氧基；
1,1,2,2-四氟乙氧基；
2-溴-1,1,2,2-四氟乙氧基；
1,1,2,3,4,4,4-七氟-3-(三氟甲基)丁氧基；
1,1,2,4,4,4-六氟-3-(三氟甲基)丁-2-烯氧基；
1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基；
三氟甲基磺酸酯；
1,1,2-三氟-2-(1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基)乙氧基；
2,2-二氟-2-[1,1,2,2-四氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]乙氧基；
2,2,3,3,4,4,4-七氟丁氧基；
5,6,6-三氟己-5-烯氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十五氟辛氧基；
2,2-二氟乙氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基；
2-(三氟甲氧基)乙氧基；
2,2,3,3-四氟丙氧基；
1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基；
1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟丁烷-1-磺酸酯；
1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-十三氟己氧基；
1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十七氟辛氧基；
2-溴-1,1-二氟-乙氧基；
(E)-2,3,3,3-四氟-1-(三氟甲基)丙-1-烯氧基；
2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基；
2-氯-1,1,2-三氟-乙氧基；
(1E)-1,2-二氟丁-1,3-二烯氧基；
3,4,4-三氟丁-3-烯氧基；
(Z)-1,3,3,3-四氟丙-1-烯氧基；
(Z)-2-氟-1-(三氟甲基)乙烯氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基；
1,1,2,3,4,5,5,5-八氟-2-(三氟甲基)戊-3-烯氧基；
1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯氧基；
3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十三氟辛基硫烷基；
2,2,3,3-四氟丙基硫烷基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基；
三氟甲基硫烷基；
1,1,2,2,3,3,3-七氟丙基硫烷基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基；
1,1,2-三氟丙氧基；
2,2,2-三氟乙基氨基；
2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基；和
2-溴-2-氯-1,1-二氟-乙氧基。
实施例24：跟据实施例1至22中任一项所述的化合物或盐，其中
Z1选自C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，其中C1-C6-烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的。
实施例25：跟据实施例1至22中任一项所述的化合物或盐，其中
Z1选自C1-C6-烷基，其中C1-C6-烷基是未经取代的或被1至8个氟取代基取代的。
实施例26：跟据实施例1至22中任一项所述的化合物或盐，其中
Z1选自-CF2H、-CF3、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3
实施例27：跟据实施例1至22中任一项所述的化合物或盐，其中
Z1选自甲基、乙基、1,1-二甲基乙基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、溴二氯甲基、1-氟乙基、1-氟-1-甲基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、1-氯-1,2,2,2-四氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、1,1-二氟乙基、五氟乙基、七氟-正丙基、七氟-异丙基、九氟-正丁基、环丙基、1-氯环丙基、1-氟环丙基、1-溴环丙基、1-氰基-环丙基、1-三氟甲基-环丙基、环丁基和2,2-二氟-1-甲基-环丙基；
Z2选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、甲基、乙基、1,1-二甲基乙基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、溴二氯甲基、1-氟乙基、1-氟-1甲基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、1-氯-1,2,2,2-四氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、1,1-二氟乙基、五氟乙基七氟-正丙基、七氟-异丙基、九氟-正丁基、甲基硫烷基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙硫基、乙基亚磺酰基、乙基磺酰基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、氯-二氟甲基硫烷基、氯-二氟甲基亚磺酰基、氯-二氟甲基磺酰基、二氯-氟甲基硫烷基、二氯-氟甲基亚磺酰基、二氯-氟甲基磺酰基；并且
Z3选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、乙烯基、1-丙烯基、1-丙炔基、1-丁炔基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、1氟-1-甲基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,5-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基2,6-二氯-4-三氟甲基苯基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、4-NO2-苯基和3-氯-吡啶-2-基。
实施例28：跟据实施例1至17中任一项所述的化合物或盐，其中
U-Z1选自
二氟甲氧基；
2,2,2-三氟乙氧基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
甲氧基；
1,1,2,2-四氟乙氧基；
2-溴-1,1,2,2-四氟乙氧基；
1,1,2,3,4,4,4-七氟-3-(三氟甲基)丁氧基；
1,1,2,4,4,4-六氟-3-(三氟甲基)丁-2-烯氧基；
1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基；
三氟甲基磺酸酯；
1,1,2-三氟-2-(1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基)乙氧基；
2,2-二氟-2-[1,1,2,2-四氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]乙氧基；
2,2,3,3,4,4,4-七氟丁氧基；
5,6,6-三氟己-5-烯氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十五氟辛氧基；
2,2-二氟乙氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基；
2-(三氟甲氧基)乙氧基；
2,2,3,3-四氟丙氧基；
1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基；
1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟丁烷-1-磺酸酯；
1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-十三氟己氧基；
1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十七氟辛氧基；
2-溴-1,1-二氟-乙氧基；
(E)-2,3,3,3-四氟-1-(三氟甲基)丙-1-烯氧基；
2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基；
2-氯-1,1,2-三氟-乙氧基；
(1E)-1,2-二氟丁-1,3-二烯氧基；
3,4,4-三氟丁-3-烯氧基；
(Z)-1,3,3,3-四氟丙-1-烯氧基；
(Z)-2-氟-1-(三氟甲基)乙烯氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基；
1,1,2,3,4,5,5,5-八氟-2-(三氟甲基)戊-3-烯氧基；
1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯氧基；
3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十三氟辛基硫烷基；
2,2,3,3-四氟丙基硫烷基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基；
三氟甲基硫烷基；
1,1,2,2,3,3,3-七氟丙基硫烷基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基；
1,1,2-三氟丙氧基；
2,2,2-三氟乙基氨基；
2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基；和
2-溴-2-氯-1,1-二氟-乙氧基；
Z2是CF3；
Z3选自甲基、乙基、苯基、4-NO2-苯基和3-氯-吡啶-2-基。
实施例28.1：跟据实施例1至22中任一项所述的化合物或盐，其中
U是-O-；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基、乙基、苯基、4-NO2-苯基和3-氯-吡啶-2-基。
实施例29：跟据实施例1至4中任一项所述的化合物或盐，其中
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、(E)-1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯基、氰基甲基、苄基、环丙基、甲基、乙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1是CR2或N；
A2是CR3或N；
A3是CR4或N；
A4是CR5或N；
其条件是A1、A2、A3和A4中不超过3个是N；
R2和R5独立地选自H、甲基、氟和氯；
R3和R4独立地选自H、氟、氯、溴、碘氰基、硝基、甲基、乙基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯-二氟甲氧基、二氯-氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧亚氨基甲基、1-(N-甲氧亚氨基)-乙基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基和三氟甲基亚磺酰基；
U-Z1选自
二氟甲氧基；
2,2,2-三氟乙氧基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
甲氧基；
1,1,2,2-四氟乙氧基；
2-溴-1,1,2,2-四氟乙氧基；
1,1,2,3,4,4,4-七氟-3-(三氟甲基)丁氧基；
1,1,2,4,4,4-六氟-3-(三氟甲基)丁-2-烯氧基；
1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基；
三氟甲基磺酸酯；
1,1,2-三氟-2-(1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基)乙氧基；
2,2-二氟-2-[1,1,2,2-四氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]乙氧基；
2,2,3,3,4,4,4-七氟丁氧基；
5,6,6-三氟己-5-烯氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十五氟辛氧基；
2,2-二氟乙氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基；
2-(三氟甲氧基)乙氧基；
2,2,3,3-四氟丙氧基；
1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基；
1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟丁烷-1-磺酸酯；
1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-十三氟己氧基；
1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十七氟辛氧基；
2-溴-1,1-二氟-乙氧基；
(E)-2,3,3,3-四氟-1-(三氟甲基)丙-1-烯氧基；
2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基；
2-氯-1,1,2-三氟-乙氧基；
(1E)-1,2-二氟丁-1,3-二烯氧基；
3,4,4-三氟丁-3-烯氧基；
(Z)-1,3,3,3-四氟丙-1-烯氧基；
(Z)-2-氟-1-(三氟甲基)乙烯氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基；
1,1,2,3,4,5,5,5-八氟-2-(三氟甲基)戊-3-烯氧基；
1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯氧基；
3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十三氟辛基硫烷基；
2,2,3,3-四氟丙基硫烷基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基；
三氟甲基硫烷基；
1,1,2,2,3,3,3-七氟丙基硫烷基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基；
1,1,2-三氟丙氧基；
2,2,2-三氟乙基氨基；
2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基；和
2-溴-2-氯-1,1-二氟-乙氧基；
Z2选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、甲基、乙基、1,1-二甲基乙基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、溴二氯甲基、1-氟乙基、1-氟-1甲基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、1-氯-1,2,2,2-四氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、1,1-二氟乙基、五氟乙基七氟-正丙基、七氟-异丙基、九氟-正丁基、甲基硫烷基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙硫基、乙基亚磺酰基、乙基磺酰基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、氯-二氟甲基硫烷基、氯-二氟甲基亚磺酰基、氯-二氟甲基磺酰基、二氯-氟甲基硫烷基、二氯-氟甲基亚磺酰基、二氯-氟甲基磺酰基；并且
Z3选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、乙烯基、1-丙烯基、1-丙炔基、1-丁炔基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、1氟-1-甲基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,5-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基2,6-二氯-4-三氟甲基苯基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、4-NO2-苯基和3-氯-吡啶-2-基。
实施例29.1：跟据实施例1至4中任一项所述的化合物或盐，其中
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1是CR2或N；
A2是CR3或N；
A3是CR4或N；
A4是CR5或N；
其条件是A1、A2、A3和A4中不超过3个是N；
R2和R5独立地选自H、甲基、氟和氯；
R3和R4独立地选自H、氟、氯、溴、碘氰基、硝基、甲基、乙基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯-二氟甲氧基、二氯-氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧亚氨基甲基、1-(N-甲氧亚氨基)-乙基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基和三氟甲基亚磺酰基；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自甲基、乙基、1,1-二甲基乙基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、溴二氯甲基、1-氟乙基、1-氟-1-甲基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、1-氯-1,2,2,2-四氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、1,1-二氟乙基、五氟乙基七氟-正丙基、七氟-异丙基、九氟-正丁基、环丙基、1-氯环丙基、1-氟环丙基、1-溴环丙基、1-氰基-环丙基、1-三氟甲基-环丙基、环丁基和2,2-二氟-1-甲基-环丙基；
Z2选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、甲基、乙基、1,1-二甲基乙基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、溴二氯甲基、1-氟乙基、1-氟-1甲基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、1-氯-1,2,2,2-四氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、1,1-二氟乙基、五氟乙基七氟-正丙基、七氟-异丙基、九氟-正丁基、甲基硫烷基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙硫基、乙基亚磺酰基、乙基磺酰基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、氯-二氟甲基硫烷基、氯-二氟甲基亚磺酰基、氯-二氟甲基磺酰基、二氯-氟甲基硫烷基、二氯-氟甲基亚磺酰基、二氯-氟甲基磺酰基；
Z3选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、乙烯基、1-丙烯基、1-丙炔基、1-丁炔基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、1氟-1-甲基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,5-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基2,6-二氯-4-三氟甲基苯基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、4-NO2-苯基和3-氯-吡啶-2-基。
实施例30：跟据实施例1至4中任一项所述的化合物或盐，其中
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1是CR2或N；
A2是CR3或N；
A3是CR4或N；
A4是CR5或N；
其条件是A1、A2、A3和A4中不超过3个是N；
R2和R5独立地选自H、甲基、氟和氯；
R3和R4独立地选自H、氟、氯、溴、碘氰基、硝基、甲基、乙基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、氯-二氟甲氧基、二氯-氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、五氟乙氧基、N-甲氧亚氨基甲基、1-(N-甲氧亚氨基)-乙基、甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、甲基磺酰基、甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基和三氟甲基亚磺酰基；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、甲基、乙基、1,1-二甲基乙基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、溴二氯甲基、1-氟乙基、1-氟-1甲基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、1-氯-1,2,2,2-四氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、1,1-二氟乙基、五氟乙基七氟-正丙基、七氟-异丙基、九氟-正丁基、甲基硫烷基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙硫基、乙基亚磺酰基、乙基磺酰基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、氯-二氟甲基硫烷基、氯-二氟甲基亚磺酰基、氯-二氟甲基磺酰基、二氯-氟甲基硫烷基、二氯-氟甲基亚磺酰基、二氯-氟甲基磺酰基；
Z3选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、乙烯基、1-丙烯基、1-丙炔基、1-丁炔基、二氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、1氟-1-甲基乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,5-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基2,6-二氯-4-三氟甲基苯基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、4-NO2-苯基和3-氯-吡啶-2-基。
实施例31：跟据实施例1至4中任一项所述的化合物或盐，其中
R6a、R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R6b、R7b和R8b独立地选自H和甲基。
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U是-O-；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基、乙基、苯基、4-NO2-苯基和3-氯吡啶-2-基。
实施例32：跟据实施例1至4中任一项所述的化合物或盐，其中
R6a、R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R6b、R7b和R8b独立地选自H和甲基。
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U是-S-；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基、乙基、苯基、4-NO2-苯基和3-氯吡啶-2-基。
实施例33：跟据实施例1至4中任一项所述的化合物或盐，其中
R6a、R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R6b、R7b和R8b独立地选自H和甲基。
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U是-SO-；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基、乙基、苯基、4-NO2-苯基和3-氯吡啶-2-基。
实施例34：跟据实施例1至4中任一项所述的化合物或盐，其中
R6a、R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R6b、R7b和R8b独立地选自H和甲基。
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U是-SO2-；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基、乙基、苯基、4-NO2-苯基和3-氯吡啶-2-基。
实施例34.1：跟据实施例1至4中任一项所述的化合物或盐，其中
R6a、R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R6b、R7b和R8b独立地选自H和甲基。
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U是-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基、乙基、苯基、4-NO2-苯基和3-氯吡啶-2-基。
实施例35：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000331
R6a和R7a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例36：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000341
R6a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例37：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000351
R8a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例38：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000352
R8a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例39：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000361
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例40：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000371
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例41：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000372
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例42：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000381
R8b选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例44：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000391
R7b选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例45：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000401
R6b选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例46：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000402
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例47：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000411
R6b和R7a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例48：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000421
R7a和R8b选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例49：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000431
R6a和R8b独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例50：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000432
R6a和R7b独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例51：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000441
R6a和R7a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例52：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000451
R6a和R7a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例53：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000461
R7a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例54：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000462
R6a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例55：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000471
R6b和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例56：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000481
R7b和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例57：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000491
R8a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例58：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000492
R8a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例59：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000501
R7a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例60：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000511
R6a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例61：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000521
R6a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例62：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000522
R7a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例63：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000531
R7a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例64：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000541
R6a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例65：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000551
R7a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例66：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000552
R6a选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例67：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000561
R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例68：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000571
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例69：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000581
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例70：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000582
R1是H；
R6a、R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例71：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000591
R1是H；
R6a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
Q选自1-氰基-环丙基、(E)-1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯基、氰基甲基、苄基、环丙基、甲基、乙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U-Z1选自
二氟甲氧基；
2,2,2-三氟乙氧基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
甲氧基；
1,1,2,2-四氟乙氧基；
2-溴-1,1,2,2-四氟乙氧基；
1,1,2,3,4,4,4-七氟-3-(三氟甲基)丁氧基；
1,1,2,4,4,4-六氟-3-(三氟甲基)丁-2-烯氧基；
1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基；
三氟甲基磺酸酯；
1,1,2-三氟-2-(1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基)乙氧基；
2,2-二氟-2-[1,1,2,2-四氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]乙氧基；
2,2,3,3,4,4,4-七氟丁氧基；
5,6,6-三氟己-5-烯氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十五氟辛氧基；
2,2-二氟乙氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基；
2-(三氟甲氧基)乙氧基；
2,2,3,3-四氟丙氧基；
1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基；
1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟丁烷-1-磺酸酯；
1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-十三氟己氧基；
1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十七氟辛氧基；
2-溴-1,1-二氟-乙氧基；
(E)-2,3,3,3-四氟-1-(三氟甲基)丙-1-烯氧基；
2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基；
2-氯-1,1,2-三氟-乙氧基；
(1E)-1,2-二氟丁-1,3-二烯氧基；
3,4,4-三氟丁-3-烯氧基；
(Z)-1,3,3,3-四氟丙-1-烯氧基；
(Z)-2-氟-1-(三氟甲基)乙烯氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基；
1,1,2,3,4,5,5,5-八氟-2-(三氟甲基)戊-3-烯氧基；
1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯氧基；
3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十三氟辛基硫烷基；
2,2,3,3-四氟丙基硫烷基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基；
三氟甲基硫烷基；
1,1,2,2,3,3,3-七氟丙基硫烷基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基；
1,1,2-三氟丙氧基；
2,2,2-三氟乙基氨基；
2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例72：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000611
R1是H；
R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
Q选自1-氰基-环丙基、(E)-1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯基、氰基甲基、苄基、环丙基、甲基、乙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U-Z1选自
二氟甲氧基；
2,2,2-三氟乙氧基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
甲氧基；
1,1,2,2-四氟乙氧基；
2-溴-1,1,2,2-四氟乙氧基；
1,1,2,3,4,4,4-七氟-3-(三氟甲基)丁氧基；
1,1,2,4,4,4-六氟-3-(三氟甲基)丁-2-烯氧基；
1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基；
三氟甲基磺酸酯；
1,1,2-三氟-2-(1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基)乙氧基；
2,2-二氟-2-[1,1,2,2-四氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]乙氧基；
2,2,3,3,4,4,4-七氟丁氧基；
5,6,6-三氟己-5-烯氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十五氟辛氧基；
2,2-二氟乙氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基；
2-(三氟甲氧基)乙氧基；
2,2,3,3-四氟丙氧基；
1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基；
1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟丁烷-1-磺酸酯；
1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-十三氟己氧基；
1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十七氟辛氧基；
2-溴-1,1-二氟-乙氧基；
(E)-2,3,3,3-四氟-1-(三氟甲基)丙-1-烯氧基；
2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基；
2-氯-1,1,2-三氟-乙氧基；
(1E)-1,2-二氟丁-1,3-二烯氧基；
3,4,4-三氟丁-3-烯氧基；
(Z)-1,3,3,3-四氟丙-1-烯氧基；
(Z)-2-氟-1-(三氟甲基)乙烯氧基；
2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基；
1,1,2,3,4,5,5,5-八氟-2-(三氟甲基)戊-3-烯氧基；
1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯氧基；
3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十三氟辛基硫烷基；
2,2,3,3-四氟丙基硫烷基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基；
三氟甲基硫烷基；
1,1,2,2,3,3,3-七氟丙基硫烷基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基；
1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基；
1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基；
1,1,2-三氟丙氧基；
2,2,2-三氟乙基氨基；
2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例72.1：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000641
R1是H；
R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
Q选自1-氰基-环丙基、(E)-1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯基、氰基甲基、苄基、环丙基、甲基、乙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例72.2：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000642
R1是H；
R7a和R8a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例73：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000651
R1是H；
R6a和R7a独立地选自H、甲基和三氟甲氧基；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例74：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000661
R1是H；
R6a选自H、甲基和三氟甲氧基；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例75：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000671
R1是H；
R7a选自H、甲基和三氟甲氧基；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例76：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000672
R1是H；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例77：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中
T是
Figure BDA0001702375310000681
R1是H；
R8a选自H、甲基和三氟甲氧基；
Q选自1-氰基-环丙基、苄基、环丙基、2-噻吩基甲基、氨基硫代甲酰基环丙基、吡啶-4-基、2,2,2-三氟乙基、甲基磺酰基、硫杂环丁-3-基和1-氨基甲酰基环丙基；
W是O；
A1和A4是CH；
A2是CH或CF；
A3是CH或CCl；
U选自-O-、-S-、-SO-、-SO2-和-NR100-；
R100选自H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C3-C6-环烷基，其中每个C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基和C3-C6-环烷基是未经取代的或被1至8个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z1选自-CF2H、-CF2CFHCF3、-CF2CF2CF3、-CF2CF2H、-CF2CF2OCF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)CH2CF3和-CH2CF3；
Z2是CF3；
Z3选自甲基和乙基。
实施例78：跟据实施例1所述的化合物或盐，其中该化合物选自实例1至87中任一项
Figure BDA0001702375310000691
Figure BDA0001702375310000701
Figure BDA0001702375310000711
Figure BDA0001702375310000721
Figure BDA0001702375310000731
Figure BDA0001702375310000741
Figure BDA0001702375310000751
Figure BDA0001702375310000761
Figure BDA0001702375310000771
Figure BDA0001702375310000781
Figure BDA0001702375310000791
Figure BDA0001702375310000801
Figure BDA0001702375310000811
Figure BDA0001702375310000821
或其农用化学上可接受的盐或N-氧化物。
如在本文中使用的，当一个实施例通过使用术语“根据……中任一项”指的是若干个其他实施例时，例如“根据实施例1至23中任一项”，则所述实施例不仅是指由整数(例如1和2)所指的实施例，还指由具有小数部分(例如23.1、23.2、23.3、23.4、23.20、23.25、23.30)的数字所指的实施例。
定义：
术语“烷基”如在此所用-孤立地或作为化学基团的一部分-表示直链或支链的烃，优选具有1至6个碳原子，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,2-二甲基丙基、1,1-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,2-二甲基丙基、1,3-二甲基丁基、1,4-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基丁基和2-乙基丁基。具有1至4个碳原子的烷基是优选的，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。
术语“烯基”-孤立地或作为化学基团的一部分-表示直链或支链的烃，优选具有2至6个碳原子和至少一个双键，例如乙烯基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。具有2至4个碳原子的烯基是优选的，例如2-丙烯基、2-丁烯基或1-甲基-2-丙烯基。
术语“炔基”-孤立地或作为化学基团的一部分-表示直链或支链的烃，优选具有2至6个碳原子和至少一个三键，例如2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基、1,2-丙炔基和2,5-己二炔基。具有2至4个碳原子的炔基是优选的，例如乙炔基、2-丙炔基或2-丁炔基-2-丙烯基。
术语“环烷基”-孤立地或作为化学基团的一部分-表示饱和的或部分不饱和的单环、二环或三环的烃，优选3至10个碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、二环[2.2.1]庚基、二环[2.2.2]辛基或金刚烷基。
具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基是优选的，例如环丙基或环丁基。
术语“杂环烷基”-孤立地或作为化学基团的一部分-表示饱和的或部分不饱和的单环、二环或三环的烃，优选3至10个碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、二环[2.2.1]庚基、二环[2.2.2]辛基或金刚烷基，其中环原子的一个或多个，环原子的优选1至4个，更优选1、2或3个是独立地选自N、O、S、P、B、Si以及Se，更优选地N、O和S，其中没有O原子可以彼此相邻定位。
术语“烷基环烷基”代表单环、双环或三环的烷基环烷基，优选具有4至10个或4至7个碳原子，例如乙基环丙基、异丙基环丁基、3-甲基环戊基和4-甲基-环己基。具有4、5或7个碳原子的烷基环烷基是优选的，例如乙基环丙基或4-甲基-环己基。
术语“环烷基烷基”代表单环、二环或三环的环烷基烷基，优选4至10个或4至7个碳原子，例如环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基和环戊基乙基。具有4、5或7个碳原子的环烷基烷基是优选的，例如环丙基甲基或环丁基甲基。
术语“卤素”表示氟、氯、溴或碘，特别是氟、氯或溴。被卤素取代的化学基团，例如卤烷基、卤环烷基、卤烷氧基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基或卤代烷基磺酰基是被卤素取代一次或直到最大数量的取代基。如果“烷基”,“烯基”或“炔基”被卤素取代，则卤素原子可以是相同或不同的并且可以是结合在同一碳原子或者不同的碳原子上。
术语“卤代环烷基”表示单环、二环或三环的卤代环烷基，优选具有3至10个碳原子，例如1-氟-环丙基、2-氟-环丙基或1-氟-环丁基。优选的卤代环烷基具有3、5或7个碳原子。
术语“卤代烷基”、“卤代烯基”或“卤代炔基”表示被卤素取代的烷基、烯基或炔基，优选被1至9个相同或不同的卤素原子取代，例如单卤代烷基(＝单卤烷基)像CH2CH2CI、CH2CH2F、CHCICH3、CHFCH3、CH2CI、CH2F；全卤烷基像CCl3或CF3或CF2CF3；多卤烷基像CHF2、CH2F、CH2CHFCI、CF2CF2H、CH2CF3。这同样适用于被卤素取代的卤烯基和其他基团。
卤烷氧基的实例是例如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3。
卤烷基的进一步实例是三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、五氟乙基和五氟-叔丁基。
具有1至4个碳原子和1至9个、优选1至5个相同或不同的选自氟、氯或溴的卤素原子的卤代烷基是优选的。
具有1或2个碳原子和1至5个相同或不同的选自氟或氯的卤素原子的卤代烷基，例如二氟甲基、三氟甲基或2,2-二氟乙基，是特别优选的。
术语“羟烷基”表示直链或支链的醇，优选具有1至6个碳原子，例如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇和叔丁醇。具有1至4个碳原子的羟烷基是优选的。
术语“烷氧基”表示直链或支链的O-烷基，优选具有1至6个碳原子，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。具有1至4个碳原子的烷氧基是优选的。
术语“卤代烷氧基”表示直链或支链的被卤素取代的O-烷基，优选具有1至6个碳原子，例如二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基和2-氯-1,1,2-三氟乙氧基。
具有1至4个碳原子的卤代烷氧基是优选的。
术语“烷基硫烷基”表示直链或支链的S-烷基，优选具有1至6个碳原子，例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基。具有1至4个碳原子的烷基硫烷基是优选的。卤代烷基硫烷基，即被卤素取代的烷基硫烷基的实例是例如二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、氯二氟甲硫基、1-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2,2-二氟乙硫基、1,1,2,2-四氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基或2-氯-1,1,2-三氟乙硫基。
术语“烷基亚磺酰基”表示直链或支链的烷基亚磺酰基，优选具有1至6个碳原子，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基和叔丁基亚磺酰基。
具有1至4个碳原子的烷基亚磺酰基是优选的。
卤代烷基亚磺酰基，即被卤素取代的烷基亚磺酰基的实例是二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氯甲基亚磺酰基、氯二氟甲基亚磺酰基、1-氟乙基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2,2-二氟乙基亚磺酰基、1,1,2,2-四氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基和2-氯-1,1,2-三氟乙基亚磺酰基。
术语“烷基磺酰基”表示直链或支链的烷基磺酰基，优选具有1至6个碳原子，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基和叔丁基磺酰基。
具有1至4个碳原子的烷基磺酰基是优选的。
卤代烷基磺酰基，即被卤素取代的烷基磺酰基的实例是二氟甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基、氯二氟甲基磺酰基、1-氟乙基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2,2-二氟乙基磺酰基、1,1,2,2-四氟乙基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基和2-氯-1,1,2-三氟乙基磺酰基。
术语“烷基羰基”表示直链或支链的烷基-C(＝O)，优选具有2至7个碳原子，例如甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、仲丁基羰基和叔丁基羰基。
具有1至4个碳原子的烷基羰基是优选的。
术语“环烷基羰基”表示环烷基-羰基，优选在环烷基部分中3至10个碳原子，例如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基-羰基、环庚基-羰基、环辛基羰基、二环[2.2.1]庚基、二环[2.2.2]辛基羰基和金刚烷基羰基。在环烷基部分中具有3、5或7个碳原子的环烷基羰基是优选的。
术语“烷氧基羰基”(孤立地或作为化学基团的一部分)表示直链或支链烷氧基羰基，优选在烷氧基部分中具有1至6个碳原子或1至4个碳原子，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、仲丁氧基羰基和叔丁氧基羰基。
术语“烷基氨基羰基”表示在烷基部分中具有优选1至6个碳原子或1至4个碳原子的直链或支链烷基氨基羰基，例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基-氨基羰基、仲丁基氨基羰基和叔丁基氨基羰基。
术语“N,N-二烷基氨基-羰基”表示在烷基部分中具有优选1至6个碳原子或1至4个碳原子的直链或支链N,N-二烷基氨基羰基，例如N,N-二甲基氨基-羰基、N,N-二乙基氨基-羰基、N,N-二(正丙基氨基)-羰基、N,N-二-(异丙基氨基)-羰基和N,N-二-(仲丁基氨基)-羰基。
术语“芳基”表示具有优选6至14个、更优选6至10个环碳原子的单环、二环或多环的芳香族系统，例如苯基、萘基、蒽基、菲基，优选苯基。“芳基”还表示多环系统，例如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基。芳烷基是取代的芳基的实例，其可以进一步在该芳基或烷基部分二者中被相同或不同的取代基取代。苄基和1-苯乙基是此类芳烷基的实例。
术语“杂环基”、“杂环”或“杂环系统”表示具有至少一个环的碳环系统，在该环中至少一个碳原子被杂原子取代，该杂原子优选地选自N、O、S、P、B、Si、Se，并且该环是饱和的、不饱和的或部分饱和的，并且该环是未取代的或被取代基Z取代的，其中连接键位于环原子处。除非另外定义，该杂环具有优选3至9个环原子、优选3至6个环原子，以及一个或多个、优选1至4个、更优选1、2或3个杂原子在该杂环中，该杂原子优选地选自N、O和S，其中没有O原子可以彼此相邻定位。杂环通常含有不超过4个氮，和/或不超过2个氧原子和/或不超过2个硫原子。在该杂环取代基或该杂环被进一步取代的情况下，它可以进一步与其他杂环成环。
术语“杂环”还包括多环系统，例如8-氮杂-双环[3.2.1]辛烷基或1-氮杂-双环[2.2.1]庚基。
术语“杂环”还包括螺环系统，例如1-氧杂-5-氮杂-螺[2.3]己基。
杂环基的实例是例如哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、二氢吡喃基、四氢吡喃基、二噁烷基、吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、噻唑烷基、噁唑烷基、间二氧杂环戊基、间二氧杂环戊烯基、吡唑烷基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、氧杂环丁基、环氧乙烷基、氮杂环丁基、氮杂环丙基、氧氮杂环丁基、氧氮杂环丙烷基、氧氮杂环庚基、氧氮杂环己基、氮杂环庚基、氧代吡咯烷基、二氧代吡咯烷基、氧代吗啉基、氧代哌嗪基和氧杂环庚基。
特别重要的是杂芳基，即杂芳香族系统。
术语“杂芳基”表示杂芳香族基团，即完全不饱和的芳香族杂环基团，其落入上述杂环的定义中。“杂芳基”，具有5至7元环，这些环具有1至3个、优选1或2个相同或不同的选自N、O和S的杂原子。“杂芳基”的实例是呋喃基，噻吩基，吡唑基，咪唑基，1,2,3-和1,2,4-三唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，1,2,3-、1,3,4-、1,2,4-和1,2,5-噁二唑基，氮杂卓基，吡咯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，1,3,5-、1,2,4-和1,2,3-三嗪基，1,2,4-、1,3,2-、1,3,6-和1,2,6-噁嗪基，氧杂环庚三烯基，硫杂环庚三烯基，1,2,4-三唑酮基和1,2,4-二氮杂卓基。
卤素通常是氟、氯、溴或碘。相应地，这也适用于与其他含义结合的卤素，例如卤代烷基或卤代苯基。
卤代烷基基团优选地具有从1至6个碳原子的链长。卤代烷基是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基以及2,2,2-三氯乙基。
烷氧基是例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基并且还是同分异构的戊氧基以及己氧基基团。
烷氧基烷基基团优选地具有1个至6个碳原子的链长。
烷氧基烷基是，例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、异丙氧基甲基或异丙氧基乙基。
烷氧基羰基是例如甲氧基羰基(其为C1烷氧基羰基)、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、正戊氧基羰基或己氧基羰基。
环烷基基团优选地具有从3至6个环碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物，该化合物具有至少一个碱性中心，可以与以下酸形成例如酸加成盐，这些酸为：例如强无机酸(例如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸)，强有机羧酸(例如未取代的或像被卤素取代的C1-C4烷羧酸，例如乙酸(像饱和或不饱和的二羧酸)，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸(像羟基羧酸)，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或像苯甲酸)，或有机磺酸(例如未经取代的或像被卤素取代的C1-C4烷-或芳基磺酸，例如甲烷-或对甲苯磺酸)。根据实施例1至20中任一项所述的化合物，该化合物具有至少一个碱性中心，可以例如与碱形成盐，例如矿物盐，例如碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐或镁盐；或与氨或有机胺形成盐，该有机胺为例如吗啉、哌啶、吡咯烷、单、二或三低碳数烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或单、二或三羟基低碳数烷基胺，例如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物还包括在盐形成的过程中可以形成的水合物。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物可以由本领域技术人员熟知的多种方法或如在方案1至4中所示的制造。关于该制备的另外说明可在WO 2015/067646、WO 2015/150442、WO 2014/122083和WO 2012/107434中找到。
例如，具有式(Ia)或(Ib)的化合物可以，例如，根据方案1制备，
方案1：
Figure BDA0001702375310000901
其中R1、Q、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例1至78中任一项所定义的，R1’是如R1但不是H，LG表示离去基团(例如Cl、Br、I、Oms(-OSO2CH3)、OTs(-OSO2-C)或OTf)，并且Rf是F或氟化C1-10烷基。具有式(1)、(2)、(4)、(6)、(10)、(11)、(14)或(15)的化合物是可商购的或在化学文献中是已知的。可以根据WO 12/158413，第371页中所描述的程序来制备具有式(3)的化合物。
例如，可以根据方案2来制备具有式(Ic)或(Id)的化合物，
方案2：
Figure BDA0001702375310000911
其中R1、Q、T、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例中任一项所定义的，R1’是如R1但不是H，LG表示离去基团(例如Cl、Br、I、OMs、OTs或OTf)，并且Rf是F或氟化C1-10烷基、Hal是卤素(例如Cl或Br)。具有式(17)和(18)的化合物是可商购的或在化学文献中是已知的。
例如，可以根据方案3来制备具有式(Ie)或(If)的化合物，
方案3：
Figure BDA0001702375310000921
其中R1、Q、T、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例1至78中任一项所定义的，R1’是如R1但不是H，LG表示离去基团(例如Cl、Br、I、OMs、OTs或OTf)，并且Rf是F或氟化C1-10烷基，n是1或2。
例如，可以根据方案4来制备具有式(Ig)或(Ih)的化合物，
方案4：
Figure BDA0001702375310000922
其中R1、R100、Q、T、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例1至78中任一项所定义的，R1’是如R1但不是H，LG表示离去基团(例如Cl、Br、I、OMs、OTs或OTf)，并且Rf是F或氟化C1-10烷基，Hal是卤素(例如Cl或Br)。具有式(23)、(24)和(26)的化合物是可商购的或在化学文献中是已知的。
例如，可以根据方案5来制备具有式(Ii)的化合物，
方案5：
Figure BDA0001702375310000931
其中R1、R6a、R7a、Q、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例1至78中任一项所定义的，LG表示离去基团(例如Cl、Br、I、OMs、OTs或OTf)，并且Rf是F或氟化C1-10烷基，X表示Cl、Br、I或硼酸/硼酸酯基团。具有式(33)和(36)的化合物是可商购的或在化学文献中是已知的。
化合物(34)可以通过类似于文献方法由化合物(32)和碳酸酰胺缩醛化合物(33)来制备(例如WO 2006/044505，化合物60，部分A；WO 2012/4604，中间体2)。化合物(35)可以通过类似于文献方法由化合物(34)和肼来制备(例如WO 2013/009791，第50页，实例43；WO2004/099146，第75-76页)。化合物(37)可以通过类似于文献方法由化合物(35)和(36)来制备(例如WO 2013/009791，第50页，实例44，X＝Br)。化合物(38)可以通过类似于文献方法由化合物(37)经由酯裂解来制备(例如WO 2010/051926或WO 2010/133312)。具有式(Ii)的化合物可以通过类似于文献方法由化合物(38)和(39)经由已知的肽偶联方法来制备(例如WO2010/051926和WO 2010/133312)。化合物(39)是已知的或可以根据已知的方法来制备。
例如，可以根据方案6来制备具有式(Ij)的化合物，
方案6：
Figure BDA0001702375310000941
其中R1、Q、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例中任一项所定义的，LG表示离去基团(例如Cl、Br、I、OMs、OTs或OTf)，并且Rf是F或氟化C1-10-烷基，X表示Cl、Br、I或硼酸/硼酸酯基团。具有式(42)的化合物是可商购的或在化学文献中是已知的。
化合物(40)可以根据WO 2012/069366来制备。化合物(41)可以通过类似于文献方法由化合物(40)来制备(例如WO 2008/148868A1，第87页)。化合物(43)可以通过类似于文献方法由化合物(42)和(41)来制备。化合物(44)可以根据文献方法由化合物(43)和肼来制备(例如WO 2008/080969，第102-103页，实例104)。化合物(45)可以通过类似于文献方法由化合物(44)和(36)来制备(例如WO 2013/009791，第50页，实例44)。
例如，可以根据方案7来制备具有式(Ik)的化合物，
方案7：
Figure BDA0001702375310000951
其中R1、R8a、Q、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例中任一项所定义的，Y表示离去基团(例如Cl、Br、I或三氟甲磺酸酯)。具有式(54)和(50)的化合物是可商购的或在化学文献中是已知的。
化合物(51)可以通过类似于文献方法由化合物(50)来制备。例如，可以使用用于由醛制备肟的已知方法(例如H.Metzger于Houben-Weyl[方法有机化学]中,Band X/4[帖带X/4],第55页ff,Georg Thieme Verlag Stuttgart[斯图加特市的格奥尔格·姆出版社]1968)。化合物(52)可以通过类似于文献方法通过将其与卤化剂(例如Cl2、Br2、I2、N-氯代琥珀酰亚胺、N-溴代琥珀酰亚胺、N-碘代琥珀酰亚胺等)反应来制备。化合物(56)可以通过类似于文献方法通过将化合物(52)和(55)在过渡金属催化剂(例如钯或铜)和合适的碱的存在下进行反应来制备(Chinchilla,Rafael等人，Chemical Reviews[化学综述],2007,40(10)，第5084-5121页；Chinchilla,Rafael等人，Chemical Reviews[化学综述],2007,107(3),第874-922页)。化合物(53)可以根据已知方法来制备(例如参见EP 1253128的第8-10页)。如果R8a是H，则可以使用合适的保护基团代替R8a。合适的保护基团是例如三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基和二甲基羟基甲基。文献中描述了另外的合适的保护基团和用于引入和除去此类保护基团的方法(例如参见“Greene’s protective groups in organicsynthesis[格林的有机合成中的保护基团]”，第4版，P.G.M.Wuts,T.W.Greene,JohnWiley&Sons,Inc.[约翰威利父子公司],Hoboken[霍博肯市],New Jersey[新泽西州],2007，第927-933页)。
例如，可以根据方案8来制备具有式(IL)的化合物，
方案8：
Figure BDA0001702375310000971
其中R1、R8a、Q、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例中任一项所定义的，LG表示离去基团(例如Cl、Br、I、OMs、OTs或OTf)，并且Rf是F或氟化C1-10-烷基，X表示Cl、Br、I或硼酸/硼酸酯基团。具有式(54)的化合物是可商购的或在化学文献中是已知的。
化合物(62)是已知的或可以通过类似于文献方法来制备。化合物(63)可以根据文献方法通过将化合物(62)与化合物(54)反应来制备(例如WO 2012/175474，第117-118页)。化合物(61)可以通过类似于文献方法(例如US 2011/53904，第19页)来制备或也按照已知方法通过将化合物(58)与氢化物源反应来制备。化合物(60)可以通过类似于用于由醛化合物(59)制备肟的文献方法来制备(例如H.Metzger于Houben-Weyl[方法有机化学]中,BandX/4[帖带X/4],第55页ff,Georg Thieme Verlag Stuttgart[斯图加特市的格奥尔格·姆出版社]1968)。化合物(61)可以根据文献方法通过将化合物(60)与合适的卤化剂(例如Cl2、Br2、I2、N-氯代琥珀酰亚胺、N-溴代琥珀酰亚胺、N-碘代琥珀酰亚胺等)反应来制备。化合物(64)可以通过类似于文献方法通过将化合物(61)和化合物(63)在合适的碱的存在下进行反应来制备(例如WO 2015/067646，第138-141页)。由具有式(64)的化合物获得化合物(II)的最后五个反应步骤可以如在前描述的方案6中所述进行。
例如，可以根据方案9来制备具有式(Im)的化合物，
方案9：
Figure BDA0001702375310000981
其中R1、Q、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例1至78中任一项所定义的，LG表示离去基团(例如Cl、Br、I、OMs、OTs或OTf)，并且Rf是F或氟化C1-10-烷基。具有式(69)的化合物是可商购的或在化学文献中是已知的。
化合物(68)可以通过类似于WO 10/078905或WO 2010/078910来制备。化合物(72)可以通过类似于Quian Li等人，Org.Lett.[有机快报]2014,16,1622或WO 2012/166951来制备。化合物(74)可以通过类似于WO 2011/088181来制备。获得化合物(77)然后获得式具有式(Im)的化合物的最后步骤可以如在前描述的方案6中所述进行。
例如，可以根据方案10来制备具有式(In)的化合物，
方案10：
Figure BDA0001702375310001001
其中R1、Q、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例1至78中任一项所定义的，LG表示离去基团(例如Cl、Br、I、OMs、OTs或OTf)。具有式(78)的化合物是可商购的或在化学文献中是已知的。
化合物(80)可以通过将化合物(79)进行金属化然后与亲电子氟源(例如像NSFI、吡啶鎓盐或Selectfluo)反应来制备。化合物(83)可以通过类似于WO 09/149837(BayerSchering Pharma)、在Pd(0)催化下在膦或碳烯配体存在下、由化合物(82)和化合物Z1-SH来制备。类似的，化合物(83a)可以在Pd(0)催化下在膦或碳烯配体存在下、由化合物(82)和3-硫烷基丙酸甲酯制备。化合物(84)可以通过逆迈克尔反应由化合物(83a)制备，如例如描述于：A.Kahehi,S.Ito,H.Isawa,T.Takashima,Chem.Pharm.Bull.[化学与药学通报]1990,38(10),2662。化合物(83)可以通过将具有式(84)的化合物与Togni型试剂(85)(例如I.Kieltsch,P.Eisenberger和A.Togni,Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2007,46,754)、碘鎓盐(86)(描述于例如WO 2009/051245)或化合物Z1-LG(87)反应来获得。化合物(89)可以通过在Pd(0)或Cu(I)或Cu(II)盐的存在下、在配体存在或不存在的情况下，通过化合物(83)与Z2-LG的交叉偶联来获得。化合物(81)可以根据标准合成实践由化合物(81a)制备。化合物(81a)可以通过标准Suzuki交叉偶联由方案1中描述的已知的保护的3-溴吡唑(88)和化合物(6)制备。
例如，可以根据方案11来制备具有式(Io)的化合物，
方案11：
Figure BDA0001702375310001011
其中R1、Q、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、和Z3是如在实施例1至78中任一项所定义的，LG表示离去基团(例如Cl、Br、I、OMs、OTs或OTf)。具有式(82)的化合物可以根据方案10制备。
化合物(90)可以通过化合物(82)与Z1-NH2的交叉偶联来获得，如描述于J.Hartwig等人,J.Am.Chem.Soc.[美国化学会志]2015,137,8460。化合物(91)可以通过在Pd(0)或Cu(I)或Cu(II)盐的存在下、在配体存在或不存在的情况下，通过化合物(90)与Z2-LG的交叉偶联来获得。化合物(92)可以通过化合物(82)与氨水在Pd(0)或Cu(I)或Cu(II)盐催化下交叉偶联来制备，如描述于M.Taillefer等人Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版],2009,48,337或J.Hartwig等人，J.Am.Chem.Soc.[美国化学会志]2009,131,11049或D.Ma等人，J.Org.Chem.[有机化学杂志]2009,74,4542或D.Ma等人，Org.Lett.[有机化学杂志]2015,17,5934。化合物(90)可以通过将具有式(92)的化合物与Z1-LG在碱的存在下进行反应来获得。可替代地，化合物(94)可以通过类似于H.Mimura等人，J.Fluor.Chem.[氟化学杂志],2010,131,477，通过将化合物(92)与具有式(93)的半缩醛反应(其中Rf是氟化C1-10-烷基(可能含有一个O原子)并且剩余的R200是C1-4烷基)来制备。通过类似于H.Mimura等人，J.Fluor.Chem.[氟化学杂志],2010,131,477，用还原剂(例如像NaBH4或甲基吡啶.BH3)还原化合物(94)来给出具有式(95)的化合物。化合物(96)可以通过在Pd(0)或Cu(I)或Cu(II)盐的存在下、在配体存在或不存在的情况下，通过化合物(95)与Z2-LG的交叉偶联来获得。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物能以本身已知的方式通过以常规方式将根据实施例1至78中任一项所述的起始化合物的一个或多个取代基用根据本发明的另一个或其他的取代基的替代转化为根据实施例1至78中任一项所述的另一种化合物。
取决于所选的适合各自情况的反应条件以及起始材料，有可能例如，在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用多个根据本发明的其他取代基来替代。
具有式(I)的这些化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此，例如，根据实施例1至78中任一项所述的化合物的酸加成盐是通过用一种适合的酸或一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用一种适合的碱或用一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物、酸加成盐(例如通过用一种合适的碱性化合物或用一种合适的离子交换试剂进行处理)以及与碱的盐(例如通过用一种合适的酸或用一种合适的离子交换试剂进行处理)。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物的盐能以一种本身已知的方式转化为根据实施例1至78中任一项所述的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转变成为其他酸加成盐，例如通过在一种合适的溶剂中用一种酸的合适的金属盐(比如钠、钡或银盐，例如用乙酸银)来处理无机酸的盐(比如盐酸盐)，在该溶剂中，所形成的一种无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。
取决于该程序或反应条件，具有成盐特性的根据实施例1至78中任一项所述的化合物能以游离形式或盐的形式获得。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下呈游离形式或呈盐形式)能够以可能的立体异构体之一的形式或以这些异构体的混合物的形式，例如以纯立体异构体(例如对映体和/或非对映异构体)形式或以立体异构体混合物(例如对映异构体混合物，例如外消旋体；非对映异构体混合物或外消旋体混合物)形式存在，取决于分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或取决于分子中存在的非芳香族双键的构型；本发明涉及纯立体异构体以及可能的所有立体异构体混合物，并且在上下文的每种情况下，甚至在没有具体提及立体化学细节的每种情况下，都应该从这层意义上来理解。
处于游离形式或盐形式的根据实施例1至78中任一项所述的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体的混合物(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)能够在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或层析法用一种已知的方法分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
能够以一种类似方式获得的对映异构体混合物(例如外消旋体)可以通过已知方法拆分成光学对映体，例如通过从一种光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的层析法，例如在乙酰纤维素上的高效液相层析法(HPLC)；借助于合适的微生物，通过用特异性固定化酶裂解；通过形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一个对映异构体被络合；或通过转化成非对映异构盐，例如通过使一种碱性最终产物外消旋体与一种光学活性酸(例如羧酸，例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸或磺酸，例如樟脑磺酸)反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从这些非对映异构体可以通过合适的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离。
纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得，不仅是通过分离合适的立体异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如通过根据本发明利用一种合适的立体化学的起始材料进行该方法。
可以通过将根据实施例1至78中任一项所述的化合物与一种适合的氧化剂(例如H2O2/尿素加合物)在酸酐(例如，三氟乙酸酐)存在下进行反应来制备N-氧化物。这样的氧化例如从以下文献中已知：J.Med.Chem.[药物化学杂志]，32(12)，2561-73，1989或WO 00/15615。
有利的是在每一情况中分离或合成生物学地更有效的立体异构体，例如对映异构体或非对映异构体或立体异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物，如果个别组分具有不同的生物活性。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物以及适当时其互变异构体(在每种情况下处于游离形式或盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他的溶剂，例如可以用于以固体形式存在的化合物的结晶的那些。
以下这些实例展示但不限制本发明。
本发明的化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用率下更大的疗效，这可以由本领域的普通技术人员使用在实例中概述的实验程序，使用更低的施用率(如果必要的话)例如，50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm或0.8ppm来证实。
本发明还提供了有用于制备根据实施例1至78中任一项所述的化合物的中间体。某些中间体是新颖的并且如此形成本发明的另一个方面。
一组新颖中间体是具有式(II)的化合物
Figure BDA0001702375310001051
其中A1、A2、A3、A4、T、U、Z1、Z2和Z3是如在实施例1至78中任一项所定义的。优选项A1、A2、A3、A4、T、U、Z1、Z2和Z3是与对于根据实施例1至78中任一项所述的化合物的对应取代基所列出的优选项相同的。
另一组新颖中间体是具有式(III)的化合物
Figure BDA0001702375310001052
其中A1、A2、A3、A4、T、U、Z1、Z2和Z3和烷基是如在实施例1至78中任一项所定义的。优选A1、A2、A3、A4、T、Z1、Z2和Z3是与对于根据实施例1至78中任一项所述的化合物的对应取代基所列出的优选项相同的。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物在害虫控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是在低的施用量下，它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼以及植物良好耐受的。根据本发明的这些活性成分作用于正常敏感的以及还有抗药的动物有害生物(如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的活性成分的杀昆虫或杀螨活性可以本身直接显示，亦即或者立即或者仅在过去一些时间之后(例如在蜕皮期间)发生破坏有害生物；或间接显示，例如降低产卵和/或孵化率。
上述动物有害生物的实例是：
来自蜱螨目(Acarina)，例如，
下毛瘿螨属(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp)、窄瘿螨属(Acaricalusspp.)、瘤瘿螨属(Aceria spp.)、粗脚粉螨(Acarus siro)、钝眼蜱属(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苔螨属(Bryobia spp)、上三节瘿螨属(Calipitrimerus spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、表皮螨属(Dermatophagoides spp)、始叶螨属(Eotetranychus spp)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、小爪螨属(Olygonychus spp)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsone latus)、全爪螨属(Panonychusspp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、植食螨(Phytonemus spp.)、跗线螨属(Polyphagotarsonemus spp)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalusspp.)、根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、狭跗线螨属(Steneotarsonemus spp)、跗线属(Tarsonemus spp.)以及叶螨属(Tetranychus spp.)；
来自虱目(Anoplura)，例如，
血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、人虱(Pediculusspp.)、天疱疮属(Pemphigus spp.)以及木虱(Phylloxera spp.)；
来自鞘翅目(Coleoptera)，例如，
缺隆叩甲属(Agriotes spp.)、欧洲鳃角金龟(Amphimallon majale)、东方异丽金龟(Anomala orientalis)、花象属(Anthonomus spp.)、蜉金龟属(Aphodius spp)、玉米拟花萤(Astylus atromaculatus)、Ataenius属、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、萤叶甲属(Cerotoma spp)、单叶叩甲属(Conoderus spp)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、绿金龟(Cotinisnitida)、象虫属(Curculio spp.)、圆头犀金龟属(Cyclocephala spp)、圆头犀金龟属(Dermestes spp.)、根萤叶甲属(Diabroticaspp.)、阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、Eremnus属、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、Lagriavilosa、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemLineata)、稻水象属(Lissorhoptrus spp.)、Liogenys属、Maecolaspis属、栗色绒金龟(Maladera castanea)、美洲叶甲亚种(Megascelis spp)、油菜花露尾甲(Melighetes aeneus)、金龟属(Melolontha spp.)、Myochrous armatus、锯谷盗属(Orycaephilus spp.)、耳喙象属(Otiorhynchus spp.)、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)、斑象属(Phlyctinus spp.)、丽金龟属(Popillia spp.)、油菜跳甲属(Psylliodes spp.)、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属(Rhizopertha spp.)、金龟子科(Scarabeidae)、米象属(Sitophilus spp.)、麦蛾属(Sitotroga spp.)、伪切根虫属(Somaticus spp.)、Sphenophorus属、大豆茎象(Sternechus subsignatus)、拟步行虫属(Tenebrio spp.)、拟谷盗属(Tribolium spp.)以及斑皮蠹属(Trogoderma spp.)；
来自双翅目(Diptera)，例如，
伊蚊属(Aedes spp.)、疟蚊属(Anopheles spp)、高梁芒蝇(Antherigonasoccata.)、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、迟眼蕈蚊属(Bradysia spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、小条实蝇属(Ceratitisspp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebraspp.)、寡鬃实蝇属(Dacus spp.)、地种蝇属(Delia spp)、黑腹果蝇(Drosophilamelanogaster)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、Geomyza tripunctata、舌蝇属(Glossinaspp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、虱蝇属(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属(Liriomyzaspp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、潜蝇属(Melanagromyza spp.)、家蝇属(Musca spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瘿蚊属(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属(Phorbia spp.)、绕实蝇属(Rhagoletis spp)、Riveliaquadrifasciata、Scatella属、蕈蚊属(Sciara spp.)、刺蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、绦虫属(Tannia spp.)以及大蚊属(Tipula spp.)；
来自半翅目(Hemiptera)，例如，
瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、绿蝽属、苜蓿盲蝽、Amblypeltanitida、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属、臭虫属、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽属(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉红蝽属、Edessa属、美洲蝽属(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydema pulchrum)、扁盾蝽属、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horciasnobilellus)、稻缘蝽属、草盲蝽属、热带硕蚧属、卷心菜斑色蝽(Murgantiahistrionic)、Neomegalotomus属、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属、拟长蝽(Nysiussimulans)、Oebalus insularis、皮蝽属、壁蝽属、红猎蝽属、可可盲蝽象、Scaptocoriscastanea、黑蝽属(Scotinophara spp.)、Thyanta属、锥鼻虫属、木薯网蝽(Vatigailludens)；
无网长管蚜属、Adalges spp.、Agalliana ensigera、Agonoscena targionii、粉虱属(Aleurodicus spp.)、Aleurocanthus spp.、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉叶蝉(Amarasca biguttula)、Amritodusatkinson、肾圆盾蚧属、蚜科、蚜属、蚧属(Aspidiotus spp.)、茄沟无网蚜、Bactericeracockerelli、小粉虱属、Brachycaudus spp.、甘蓝蚜、喀木虱属、双尾蚜(Cavariellaaegopodii Scop.)、蜡蚧属、褐圆蚧、网籽草叶圆蚧、Cicadella spp.、大白叶蝉(Cofanaspectra)、隐瘤蚜属、Cicadulina spp.、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属、小绿叶蝉属、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属、蜡蛤属、赤桉木虱(Glycaspisbrimblecombei)、菜缢管蚜、Hyalopterus spp.、超瘤蚜种、檬果绿叶蝉(Idioscopusclypealis)、Jacobiasca lybica、灰飞虱属、球坚蚧、蛎盾蚧属、萝卜蚜(Lopaphiserysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属、Mahanarva spp.、蛾蜡蝉科(Metcalfa pruinosa)、麦无网蚜、Myndus crudus、瘤蚜属、台湾韭蚜、黑尾叶蝉属、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、Odonaspis ruthae、寄生甘蔗绵蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡蝉、扁角飞虱属、忽布疣蚜、根瘤蚜属、动性球菌属、白盾蚧属、粉蚧属、棉盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圆盾蚧属、Quesada gigas、电光叶蝉(Recilia dorsalis)、缢管蚜属、黑盔蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦蚜属(Sitobion spp.)、白背飞虱、Spissistilus festinus、条斑飞虱(TarophagusProserpina)、声蚜属、粉虱属、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属(Trionymus spp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、Zygina flammigera、Zyginidia scutellaris；
来自膜翅目(Hymenoptera)，例如，
顶切叶蚁属(Acromyrmex)、三节叶蜂属(Arge spp.)、布切叶白蚁属(Atta spp.)、茎叶蜂属(Cephus spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、锯角叶蜂科(Diprionidae)、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、梨实蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属(Neodiprion spp.)、农蚁属(Pogonomyrmex spp)、Slenopsis invicta、水蚁属(Solenopsis spp.)以及胡蜂属(Vespa spp.)；
来自等翅目(Isoptera)，例如，
家白蚁属(Coptotermes spp)、白蚁(Corniternes cumulans)、楹白蚁属(Incisitermes spp)、大白蚁属(Macrotermes spp)、澳白蚁属(Mastotermes spp)、小白蚁属(Microtermes spp)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)；热带火蚁(Solenopsisgeminate)
来自鳞翅目(Lepidoptera)，例如，
长翅卷蛾属、褐带卷蛾属、透翅蛾属、地夜蛾属、棉叶虫、Amylois属、黎豆夜蛾、黄卷蛾属、银蛾属(Argyresthia spp.)、带卷蛾属、丫纹夜蛾属、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属、卷叶蛾属、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属、云卷蛾属、纹卷蛾属、鞘蛾属、磷翅目粉蝶、Cosmophila flava、草螟属、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾、小卷蛾属、黄杨绢野螟、杆草螟属、苏丹棉铃虫、金刚钻属、非洲茎螟、粉螟属、叶小卷蛾属(Epinotia spp.)、细斑灯蛾、Etiella zinckinella、花小卷蛾属、环针单纹蛾、黄毒蛾属、切根虫属、Feltia jaculiferia、小食心虫属(Grapholitaspp.)、绿青虫蛾、实夜蛾属、菜螟、切叶野螟属(Herpetogramma spp.)、美国白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属、葡萄花翅小卷蛾、Loxostegebifidalis、毒蛾属、潜蛾属、幕枯叶蛾属、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、光腹夜蛾属(Mythimnaspp.)、夜蛾属、秋尺蛾属、Orniodes indica、欧洲玉米螟、超小卷蛾属、褐卷蛾属、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、Pectinophora gossypiela、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属、小菜蛾、芽蛾属、尺叶蛾属、薄荷灰夜蛾、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属、长须卷蛾属、灰翅夜蛾属、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属、异舟蛾属、卷叶蛾属、粉纹夜蛾、番茄斑潜蝇、以及巢蛾属；
来自食毛目(Mallophaga)，例如，
畜虱属(Damalinea spp.)和啮毛虱属(Trichodectes spp.)；
来自直翅目(Orthoptera)，例如，
蠊属(Blatta spp.)、小蠊属(Blattella spp.)、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、北痣蟋蟀(Neocurtillahexadactyla)、大蠊属(Periplaneta spp.)、痣蟋蟀属(Scapteriscus spp.)、以及沙漠蝗属(Schistocerca spp.)；
来自啮虫目(Psocoptera)，例如，
虱啮属(Liposcelis spp.)；
来自蚤目(Siphonaptera)，例如，
角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属(Ctenocephalides spp.)以及开皇客蚤(Xenopsylla cheopis)；
来自缨翅目(Thysanoptera)，例如，
Calliothrips phaseoli、花蓟马属(Frankliniella spp.)、阳蓟马属(Heliothrips spp.)、褐带蓟马属(Hercinothrips spp.)、单亲蓟马属(Parthenothripsspp.)、非洲桔硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、大豆蓟马(Sericothrips variabilis)、带蓟马属(Taeniothrips spp.)、蓟马属(Thrips spp)；
来自缨尾目(Thysanura)，例如，衣鱼(Lepisma saccharina)。
根据本发明的活性成分可用于控制、也就是遏制或破坏上述类型的有害生物，这些有害生物特别出现在植物上，尤其是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上，或者在这些植物的器官上，例如果实、花、叶、茎、块茎或根，并且在一些情况下，甚至在一个随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护以抵抗这些有害生物。
适宜的目标作物具体是，谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米或高梁；甜菜，如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，例如梨果、核果或无核小果，如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜类作物，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘类水果，如橙子、柠檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或灯笼椒；樟科，如鳄梨、肉桂或樟脑；以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、车前草科、胶乳植物以及观赏植物。
根据本发明的这些活性成分尤其适合于控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜、黄瓜条叶甲、烟芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根据本发明所述的活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾(Mamestra)(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(Cydiapomonella)(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(Empoasca)(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa)(优选地在马铃薯上)以及二化螟(Chilo supressalis)(优选地在水稻上)。
在另一个方面中，本发明还可涉及一种控制由植物寄生线虫(内寄生的-、半内寄生的-和外寄生线虫)对植物及其部分的损害的方法，尤其是以下植物寄生线虫，诸如根结线虫(root knot nematodes)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)以及其他根结线虫物种；孢囊形成线虫(cyst-formingnematodes)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属(Globodera)物种；禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆孢囊线虫(Heteroderaglycines)、甜菜孢囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heteroderatrifolii)、以及其他异皮线虫属(Heterodera)物种；种瘿线虫(Seed gall nematodes)、粒线虫属(Anguina)物种；茎及叶面线虫(Stem and foliar nematodes)、滑刃线虫属(Aphelenchoides)物种；刺毛线虫(Sting nematodes)、长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)以及其他刺线虫属(Belonolaimus)物种；松树线虫(Pine nematodes)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他伞滑刃属(Bursaphelenchus)物种；环形线虫(Ring nematodes)、环线虫属(Criconema)物种、小环线虫属(Criconemella)物种、轮线虫属(Criconemoides)物种、中环线虫属(Mesocriconema)物种；茎及鳞球茎线虫(Stemand bulb nematodes)、(腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及其他茎线虫属(Ditylenchus)物种；维线虫(Awl nematodes)、锥线虫属(Dolichodorus)物种；螺旋线虫(Spiral nematodes)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属(Helicotylenchus)物种；鞘及鞘形线虫(Sheath and sheathoid nematodes)、鞘线虫属(Hemicycliophora)物种以及半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种；潜根线虫属(Hirshmanniella)物种；支线虫(Lancenematodes)、冠线虫属(Hoploaimus)物种；假根结线虫(false rootknot nematodes)、珍珠线虫属(Nacobbus)物种；针状线虫(Needle nematodes)、横带长针线虫(Longidoruselongatus)以及其他长针线虫属(Longidorus)物种；大头针线虫(Pin nematodes)、短体线虫属(Pratylenchus)物种；腐线虫(Lesion nematodes)、花斑短体线虫(Pratylenchusneglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchuscurvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他短体线虫属物种；柑桔穿孔线虫(Burrowing nematodes)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他内侵线虫属(Radopholus)物种；肾状线虫(Reniform nematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchusrobustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属(Rotylenchus)物种；盾线虫属(Scutellonema)物种；短粗根线虫(Stubby root nematodes)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属(Trichodorus)物种、拟毛刺线虫属(Paratrichodorus)物种；矮化线虫(Stunt nematodes)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)物种；柑桔线虫(Citrus nematodes)、穿刺线虫(Tylenchulus)物种；短剑线虫(Dagger nematodes)、剑线虫属(Xiphinema)物种；以及其他植物寄生线虫物种，诸如亚粒线虫属(Subanguina spp.)、根结线虫属(Hypsoperine spp.)、大刺环线虫属(Macroposthonia spp.)、矮化线虫属(Melinius spp.)、刻点胞囊属(Punctoderaspp.)、以及五沟线虫属(Quinisulcius spp.)。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物还可以具有抵抗软体动物的活性。这些软体动物的实例包括，例如苹果螺科；阿勇蛞蝓属(Arion)(灰黑阿勇蛞蝓(A.ater)、环斑阿勇蛞蝓(A.circumscriptus)、庭院阿勇蛞蝓(A.hortensis)、红棕阿勇蛞蝓(A.rufus))；巴蜗牛科(灌木巴蜗牛(Bradybaena fruticum))；蜗牛属(庭院蜗牛(C.hortensis)，森林蜗牛(C.nemoralis))；ochlodina；灰蛞蝓属(Deroceras)(野灰蛞蝓(D.agrestis)、D.empiricorum、田灰蛞蝓(D.laeve)、庭园灰蛞蝓(D.reticulatum))；圆盘螺属(Discus)(D.rotundatus)；Euomphalia；土蜗属(Galba)(截形土蜗(G.trunculata))；小蜗牛属(Helicelia)(伊塔拉小蜗牛(H.itala)、布维小蜗牛(H.obvia))；大蜗牛科Helicigonaarbustorum)；Helicodiscus；大蜗牛属(Helix)(开放大蜗牛(H.aperta))；蛞蝓属(Limax)(灰黑蛞蝓(L.cinereoniger)、黄蛞蝓(L.flavus),边缘蛞蝓(L.marginatus),大蛞蝓(L.maximus),柔蛞蝓(L.tenellus))；椎实螺属(Lymnaea)；Milax(M.gagates、M.marginatus、M.sowerbyi)；钻螺属(Opeas)；瓶螺属(Pomacea)(P.canaticulata)；瓦娄蜗牛属(Vallonia)和Zanitoides。
术语“作物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术转化的作物植物，这些技术能够合成一种或多种选择性地作用毒素，例如已知，例如来自产毒素的细菌，尤其是芽胞杆菌属的那些。
可以通过此类转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白，例如来自于蜡样芽孢杆菌或日本甲虫芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或来自于苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或线虫寄生性细菌的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属或致病杆菌属，如发光光杆状菌、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶，离子通道阻断剂，如钠通道或钙通道阻断剂，保幼激素酯酶，利尿激素受体、茋合酶、联苄合酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
在本发明的上下文中，δ-内毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀昆虫蛋白(Vip)例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，WO 02/15701)。截短的毒素(例如截短的Cry1Ab)是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这样的氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情况下，组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包括在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这样的昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
包含一个或多个编码杀昆虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。这样的植物的实例是：
Figure BDA0001702375310001161
(玉米品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard
Figure BDA0001702375310001162
(玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard
Figure BDA0001702375310001163
(玉米品种，表达Cry1Ab以及Cry3Bb1毒素)；
Figure BDA0001702375310001164
(玉米品种，表达Cry9C毒素)；Herculex
Figure BDA0001702375310001165
(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素以及实现对除草剂草丁膦铵的耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰转移酶(PAT))；NuCOTN
Figure BDA0001702375310001166
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
Figure BDA0001702375310001167
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
Figure BDA0001702375310001168
(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；
Figure BDA0001702375310001169
(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；
Figure BDA00017023753100011610
(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)；
Figure BDA00017023753100011611
Figure BDA00017023753100011612
GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)，
Figure BDA00017023753100011613
CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
Figure BDA00017023753100011614
这样的转基因作物的其他实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del’Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因地表达PAT酶以实现对除草剂草丁膦铵的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del’Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因表达PAT酶以实现对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Cheminde l’Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。这样的转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation)，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白质Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白质以获得对除草剂草丁膦铵的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON 810玉米转基因地表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4EPSPS，使之耐除草剂
Figure BDA0001702375310001171
(含有草甘膦)，以及由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
抗昆虫的植物的转基因作物还描述于BATS(生物安全与可持续发展中心(Zentrumfür Biosicherheit und Nachhaltigkeit)，BATS中心(Zentrum BATS)，克拉斯崔舍(Clarastrasse)13，巴塞尔(Basel)4058，瑞士)报告2003(http://bats.ch)中。
术语“作物”应理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物，这些抗病原物质是例如像所谓的“病程相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0 392 225)。此类抗病原物质以及能够合成此类抗病原物质的转基因植物的实例例如从EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191是已知的。生产这样的转基因植物的方法对于本领域的普通技术人员而言通常是已知的并且描述于例如以上提及的公开物中。
作物也可以经修饰以增加对真菌(例如镰孢霉属、炭疽病或疫霉属)、细菌(例如假单胞菌属)或病毒(例如马铃薯卷叶病毒、番茄斑萎病毒、黄瓜花叶病毒)病原体的抗性。
作物还包括那些对线虫(如大豆异皮线虫)具有增加的抗性的作物。
具有对非生物性胁迫的耐受性的作物包括那些例如通过NF-YB或本领域中已知的其他蛋白质的表达具有对干旱、高盐、高温、寒冷、霜、或光辐射增加的耐受性的作物。
可以通过这些转基因植物表达的抗病原物质包括例如离子通道阻断剂，例如钠通道和钙通道的阻断剂，例如病毒性KP1、KP4或KP6毒素；芪合成酶；联苄合成酶；几丁质酶；葡聚糖酶；所谓的“发病机制相关蛋白质”(PRP；参见例如EP-A-0 392 225)；由微生物产生的抗病原物质，例如肽抗生素或杂环抗生素(参见例如WO 95/33818)或参与植物病原体防御的蛋白质或多肽因子(所谓的“植物抗病基因”，如WO 03/000906中所述)。
根据本发明的组合物的其他使用范围是保护所储存的货物和储藏室以及保护原材料，诸如木材、纺织品、地板或建筑物，以及在卫生领域中，尤其是保护人类、家畜以及多产的牲畜免遭所提及类型的有害生物。
本发明还提供了用于控制害虫(诸如蚊科和其他的疾病媒介物)的方法；也可参见http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一个实施例中，用于控制有害生物的方法包括通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍，向目标有害生物、它们的场所或表面或基质施用本发明的组合物。通过举例，通过本发明的方法预期了表面(诸如墙、天花板或地板表面)的IRS(室内滞留喷雾)施用。在另一个实施例中，考虑到了将此类组合物施用于如下基底，诸如无纺或织物材料，该材料处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中使用)。
在另一个实施例中，用于控制此类有害生物的方法包括向该目标有害生物、它们的场所或表面或基底施用一种杀有害生物有效量的本发明的组合物，以便于在该表面或基底上提供有效的滞留的杀有害生物活性。此类施用可以通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍本发明的杀有害生物组合物来进行。通过举例，本发明的方法预期了一种表面(如，墙、天花板或地板表面)的IRS施用，以便于在该表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性。在另一个实施例中，预期了施用此类组合物以用于在一种基底上的有害生物的滞留的控制，该基底是例如处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中使用)的织物材料。
有待处理的基底(包括无纺物、织物或网织品)可以由天然纤维，如，棉花、拉菲亚树叶纤维、黄麻、亚麻、剑麻、粗麻布或羊毛，或合成纤维，如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等等制成。聚酯是特别适合的。纺织品处理的方法是已知的，例如WO 2008/151984、WO2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO 2007/090739。
根据本发明的组合物的其他使用范围是针对所有观赏树木连同所有种类的果树和坚果树的树木注射/树干处理领域。
在树木注射/树干处理领域中，根据本发明的这些化合物特别适合于对抗来自上述的鳞翅目和来自鞘翅目的钻木昆虫，尤其是对抗下表A和B中列出的钻木虫：
表A.具有经济重要性的外来钻木虫的实例。
Figure BDA0001702375310001191
Figure BDA0001702375310001201
表B.具有经济重要性的本地钻木虫的实例。
Figure BDA0001702375310001202
Figure BDA0001702375310001211
Figure BDA0001702375310001221
在卫生领域中，根据本发明的这些组合物是有效地对抗外寄生虫如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫，虱、发虱、鸟虱和蚤。
此类寄生虫的实例是：
虱目：血虱属、长腭虱属、人虱属以及阴虱属、管虱属。
食毛目：毛羽虱属、短角鸟虱属、鸭虱属、牛羽虱属、Werneckiella属、Lepikentron属、畜虱属、啮毛虱属以及猫羽虱属。
双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属、疟蚊属、库蚊属、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomusspp.)、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、驼背虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia属、蜂虱蝇属(Braula spp.)、家蝇属、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属、黑角蝇属(Haematobia spp.)、莫蝇属(Morellia spp.)、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属(Calliphoraspp.)、绿蝇属、金蝇属、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophagaspp.)、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属(Lipoptena spp.)和蜱蝇属(Melophagus spp.)。
蚤目，例如蚤属、栉头蚤属、客蚤属、角叶蚤属。
异翅目，例如臭虫属、锥蝽属、红猎蝽属、锥蝽属。
蜚蠊目，例如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国小蠊以及夏柏拉蟑螂属。
蜱螨亚纲(螨科)和后气门目和中气门目，例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、牛蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸刺螨属和瓦螨属。
轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜂盾螨属(Acarapis spp.)、姬螯属(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、牦螨属(Listrophorus spp.)、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、颈下螨属(Hypodectes spp.)、翅螨属(Pterolichus spp.)、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属(Otodectesspp.)、疥螨属、耳螨属(Notoedres spp.)、鸟疥螨属(Knemidocoptes spp.)、胞螨属(Cytodites spp.)以及鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)。
根据本发明的组合物还适用于保护材料诸如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆虫侵染。
根据本发明的这些组合物可用于，例如，对抗下列有害生物：甲虫，如北美家天牛、多毛绿虎天牛、家具窃蠹、报死窃蠹、Ptilinuspecticornis、Dendrobium pertinex、细齿叉尾长蠹、Priobium carpini、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、抱扁蠹、软毛粉蠹、扁腿粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、木小蠹属、黑长蠹、红腹槲长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠢属以及竹蠹，并且还有膜翅目，如蓝黑树蜂、大树蜂、泰加大树蜂和Urocerus augu，以及白蚁类，如黄颈木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄肢散白蚁、桑特散白蚁、欧洲散白蚁、达氏澳白蚁、内华达动白蚁和台湾家白蚁，以及无翼昆虫类，如衣鱼。
在一个方面中，本发明因此也涉及杀有害生物组合物，例如在聚合性物质中的可乳化性浓缩物、悬浮液浓缩物、微乳液、油分散剂、直接可喷雾或可稀释的溶液、可涂抹的糊剂、稀乳液、可溶性粉剂、可分散性粉剂、可湿性粉剂、尘剂、颗粒剂或封装剂，这些杀有害生物组合物包含根据实施例1至78中任一项所述的活性成分中的至少一种并且被选择用来适合既定目标和当时环境。在这些组合物中，活性成分是以纯形式采用的，例如呈一个具体粒度的固体活性成分，或优选地与配制品领域中常规地使用的助剂中的至少一种一起，这些助剂例如增量剂，例如溶剂或固体载体，或例如表面活性化合物(表面活性剂)。
适合的溶剂的实例是：未氢化的或部分氢化的芳族烃，优选C8至C12的烷基苯部分，如二甲苯混合物、烷基化的萘或四氢化萘、脂肪族的或脂环族的烃，如石蜡或环己烷，醇类如乙醇、丙醇或丁醇、二醇及它们的醚类和酯类如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单甲醚或己二醇单乙醚，酮类，如环己酮、异佛尔酮或双丙酮醇，强极性溶剂，如N-甲基吡咯烷-2-酮、二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺、水，未环氧化的或环氧化的植物油，如未环氧化的或环氧化的菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油和硅油。
用于例如尘剂和可分散性粉剂的固体载体通常是经研磨的天然矿物，例如方解石、滑石、高岭土、蒙脱石或凹凸棒石。为了改良物理性质，添加高度分散的硅石或高度分散的吸收性聚合物也是可能的。用于颗粒剂的合适的吸附性载体是多孔型的，例如浮石、砖砾、海泡石或膨润土，并且合适的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外，可以使用大量无机或有机天然物的颗粒化材料，特别是白云石或粉碎的植物残余料。
取决于待配制的活性成分的类型，合适的表面活性化合物是非离子型、阳离子型和/或阴离子型表面活性剂或表面活性剂混合物，它们具有良好的乳化、分散以及湿润特性。如下所列的表面活性剂应仅看作实例；许多制剂领域常用的并且适用于本发明的其他表面活性剂描述于相关文献中。
合适的非离子型表面活性剂尤其是脂肪族或环脂肪族醇、饱和或不饱和脂肪酸或烷基酚的聚乙二醇醚衍生物，这些衍生物可以包含约3个到约30个乙二醇醚基团并且在(环)脂肪族烃基团中的约8个到约20个碳原子或在烷基酚的烷基部分中的约6个到约18个碳原子。也合适的是水溶性聚环氧乙烷与聚丙二醇、乙二氨基聚丙二醇或烷基聚丙二醇的加合物，这些加合物具有在烷基链中的1个到约10个碳原子和约20个到约250个乙二醇醚基团以及约10个到约100个丙二醇醚基团。通常，上述化合物每个丙二醇单元包含1到约5个乙二醇单元。可以提及的实例是壬基苯氧基聚乙氧基乙醇、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚环氧乙烷加合物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。也合适的是聚氧乙烯脱水山梨醇的脂肪酸酯，如聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯。
阳离子型表面活性剂尤其是总体上具有至少一个烷基残基(约8个到约22个C原子)作为取代基以及(未卤化或卤化的)低级烷基或羟基烷基或苄基残基作为另外的取代基的季铵盐。这些盐优选是处于卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐的形式。实例是硬脂基三甲基氯化铵和苄基双(2-氯乙基)乙基溴化铵。
适宜的阴离子型表面活性剂的实例是水溶性皂类或水溶性合成的表面活性化合物。适宜的皂类的实例是具有约10至约22个碳原子的脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐或(未经取代或经取代的)铵盐，例如油酸或硬脂酸的钠盐或钾盐、或可以从例如椰子油或松油中获得的天然脂肪酸混合物的钠盐或钾盐；可以提及的还有脂肪酸牛磺酸甲酯。然而，更常用的是合成的表面活性剂，特别是脂肪磺酸盐、脂肪硫酸盐、磺化的苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸盐。脂肪酸横酸盐和脂肪酸硫酸盐通常以碱金属、碱土金属或(未经取代或经取代的)铵盐存在，并且通常具有含有约8至约22个碳原子的烷基基团，烷基还应理解为包括酰基基团的烷基部分；可以提及的实例为木质素磺酸、十二烷基硫酸或由天然脂肪酸获得的脂肪醇硫酸混合物的钠盐或钙盐。此组还包括脂肪醇/环氧乙烷加合物的硫酸酯盐和磺酸盐。磺化的苯并咪唑衍生物优选地包含2个磺酰基基团和约8到约22个C原子的脂肪酸残基。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲醛缩合物的钠、钙或三乙醇铵盐。此外，还可能的是适合的磷酸盐，例如对壬基苯酚/(4-14)环氧乙烷加合物的磷酸酯盐，或磷脂盐。
通常情况下，这些组合物包括0.1％到99％(尤其是0.1％到95％)的活性成分以及1％到99.9％(尤其是5％到99.9％)的至少一种固体或液体佐剂，原则上可能的是该组合物的0到25％(尤其是0.1％到20％)为表面活性剂(在每种情况下％表示重量百分比)。尽管对于商品而言，浓缩的组合物通常是优选的，但是终端用户通常使用具有实质上更低浓度的活性成分的稀释组合物。
典型地，用于叶施用的预混配制品包括0.1％至99.9％，尤其是1％至95％的所希望的成分，以及99.9％至0.1％，尤其是99％至5％的固体或液体佐剂(包括例如一种溶剂，例如水)，其中这些助剂可以是一种表面活性剂，其量基于该预混配制品是0至50％，尤其是0.5％至40％。
通常，用于种子处理施用的桶混配制品包括0.25％至80％(尤其是1％至75％)的所希望的成分以及99.75％至20％(尤其是99％至25％)的固体或液体助剂(包括例如溶剂，如水)，其中这些助剂可以是表面活性剂，其量基于该桶混配制品是0至40％(尤其是0.5％至30％)。
典型地，用于种子处理施用的预混配制品包括0.5％至99.9％(尤其是1％至95％)的所希望的成分以及99.5％至0.1％(尤其是99％至5％)的固体或液体佐剂(包括例如溶剂，如水)，其中这些助剂可以是表面活性剂，其量基于该预混配制品是0至50％(尤其是0.5％至40％)。
而商用的产品优选地被配制为浓缩物(例如，预混组合物(配制品))，最终使用者通常使用稀释的配制品(例如，桶混组合物)。
优选的种子处理预混配制品是水性悬浮液浓缩物。配制品可以使用常规的处理技术以及机器，如流化床技术、滚筒研磨方法、静态转动(rotostatic)种子处理器和转鼓包衣器施用到种子上。其他方法(如喷出床)也可以是有用的。种子可以在包衣之前进行预上浆。包衣之后，将种子典型地进行干燥并且然后转移到上浆机器中用于上浆(sizing)。这样的程序在本领域是已知的。
总体上，本发明的预混组合物包含按质量计0.5％至99.9％(尤其是1％至95％，有利地是1％至50％)的所希望的成分以及按质量计99.5％至0.1％(尤其是99％至5％)的固体或液体佐剂(包括例如溶剂，如水)，其中这些助剂(或佐剂)可以是表面活性剂，其量基于该预混配制品是按质量计0至50％(尤其是0.5％至40％)。
用于预混组合物的叶配制品类型的实例是：
GR：颗粒剂
WP：可湿性粉剂
WG：水可分散颗粒(粉末)剂
SG：水溶性的颗粒剂
SL：可溶的浓缩物
EC：可乳化性浓缩物
EW：乳液，水包油
ME：微乳液
SC：水性悬浮液浓缩物
CS：水性胶囊悬浮液
OD：基于油的浓缩物，以及
SE：水性悬乳液。
而用于预混组合物的种子处理配制品类型的实例是：
WS：用于种子处理浆料的可湿性粉剂
LS：用于种子处理的溶液
ES：用于种子处理的乳液
FS：用于种子处理的悬浮液浓缩物
WG：水可分散颗粒剂，以及
CS：水性胶囊悬浮液。
适合于桶混组合物的配制品类型的实例是溶液、稀释乳液、悬浮液或其混合物、以及尘剂。
特别地，优选的组合物组成如下(％＝重量百分比)：
可乳化性浓缩物：
活性成分：1％到95％，优选5％到20％
表面活性剂：1％至30％，优选10％至20％
溶剂：5％至98％，优选70％至85％
尘剂：
活性成分：0.1％至10％，优选0.1％至1％
固体载体：99.9％到90％，优选99.9％到99％
悬浮液浓缩物：
活性成分：5％至75％，优选10％至50％
水：94％至24％，优选88至30％
表面活性剂：1％到40％，优选地2％到30％
可湿性粉剂：
活性成分：0.5％至90％，优选1％至80％
表面活性剂：0.5％至20％，优选1％至15％
固体载体：5％到99％，优选地15％到98％
颗粒剂：
活性成分：0.5％至30％，优选3％至15％
固体载体：99.5％到70％，优选97％到85％
实例：
根据实施例1的以下化合物可根据在此所述的方法或根据已知的方法制备。
实验
以下实例旨在说明本发明，而不应解释为对其的限制。
“Mp”是指以℃计的熔点。1H NMR测量值在Brucker 400MHz分光计上记录，化学位移相对于TMS标准品以ppm给出。光谱在如指定的氘代溶剂中测量。
LC MS方法A：标准：
在来自沃特斯(Waters)的质谱仪(SQD或ZQ单四极杆质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围(Cone range)：30V至60V，萃取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr；质量范围：100Da至900Da)以及一个来自沃特斯的Acquity UPLC：二元泵、加热管柱室以及二极管阵列检测器)。溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。柱：Waters UPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：梯度：0min 0％B，100％A；1.2min至1.5min 100％B；流量(ml/min)0.85。
LC MS方法B：标准长(standard long)：
在来自沃特斯(Waters)的质谱仪(SQD或ZQ单四极杆质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围(Cone range)：30V至60V，萃取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr；质量范围：100Da至900Da)以及一个来自沃特斯的Acquity UPLC：二元泵、加热管柱室以及二极管阵列检测器)。溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。柱：Waters UPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：梯度：0min 0％B，100％A；2.7min至3.0min 100％B；流量(ml/min)0.85。
LC MS方法C：非极性：
在来自沃特斯(Waters)的质谱仪(SQD或ZQ单四极杆质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围(Cone range)：30V至60V，萃取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr；质量范围：100Da至900Da)以及一个来自沃特斯的Acquity UPLC：二元泵、加热管柱室以及二极管阵列检测器)。溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。柱：Waters UPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：梯度：0min40％B，60％A；1.2min至1.5min 100％B；流量(ml/min)0.85。
LC MS方法D：UPLC2，标准长梯度柱1
来自沃特斯(Waters)的SQ检测器2
离子化方法：电喷射
极性：正离子类
毛细管电压(kV)3.5，锥孔电压(V)30.00，提取器(V)3.00，源温度(℃)150，去溶剂化温度(℃)400，锥孔气体流量(L/Hr)60，去溶剂化气体流量(L/Hr)700；
质量范围：140Da至800Da
DAD波长范围(nm)：210至400
方法：使用以下HPLC梯度条件的沃特世ACQUITY UPLC
(溶剂A：水/甲醇9:1，0.1％甲酸，以及溶剂B：乙腈、0.1％甲酸)
Figure BDA0001702375310001301
柱类型：沃特斯ACQUITY UPLC HSS T3；柱长：30mm；柱内径：2.1mm；颗粒尺寸：1.8微米；温度：60℃。
实例1：2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(二氟甲氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基) 吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
a)5-氟-3-甲氧基-1-甲基-4-(三氟甲基)吡唑的制备
Figure BDA0001702375310001311
在25℃至30℃，将甲基肼(1.32ml，24.6mmol)和三乙胺(3.15ml，22.4mmol)在12ml乙醇中的混合物滴加至1-甲氧基-(全氟-2-甲基-1-丙烯)(3.32ml，22.4mmol)在8ml乙醇中的溶液。该添加是放热的，并且将反应在室温搅拌过夜。将乙醇小心地进行蒸发；将残余物用叔丁基甲基醚稀释；并将有机层用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并蒸发，以得到呈黄色油状物的粗产物。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.61(d,J＝0.73Hz,3H)3.90(s,3H)。
GC/MS(电喷射)：m/z＝198[M+1]。
b)5-(4-溴吡唑-1-基)-3-甲氧基-1-甲基-4-(三氟甲基)吡唑的制备。
Figure BDA0001702375310001312
在氩气下，将5-氟-3-甲氧基-1-甲基-4-(三氟甲基)吡唑(2.9g，11.7mmol)，4-溴-1H-吡唑(2.11g，14.1mmol)和碳酸钾(3.43g，24.6mmol)溶于35ml THF中。将黄色溶液在80℃加热3h。然后将混合物用叔丁基甲基醚稀释、用15ml水猝灭、用20ml叔丁基甲基醚萃取2次，并将有机相用盐水洗涤、经硫酸钠干燥、过滤并蒸发。将得到的粗树脂(4.76g)在硅胶上纯化以得到5-(4-溴吡唑-1-基)-3-甲氧基-1-甲基-4-(三氟甲基)吡唑。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.59(s,3H)3.98(s,3H)7.66(s,1H)7.77(s,1H)。
GC/MS(电喷射)：m/z＝326[M+1]。
c)2-氯-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸的 合成。
Figure BDA0001702375310001321
在三颈圆底烧瓶中在氩气下，将5-(4-溴吡唑-1-基)-3-甲氧基-1-甲基-4-(三氟甲基)吡唑(1.81g，5.01mmol)、甲基2-氯-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)苯甲酸酯(1.56g，5.26mmol)和碳酸氢钠1M(15ml，15mmol)溶于30ml的2-丙醇。将混合物用氩气吹扫5分钟。之后，添加四(三苯基膦)钯(0)(177mg，0.15mmol)，并且将混合物在100℃加热过夜。将混合物过滤、蒸发、用乙酸乙酯稀释、用10ml氢氧化钠2N淬灭、并用乙酸乙酯萃取2次。将水相使用盐酸10％酸化至pH 2，并用20ml乙酸乙酯萃取3次；将有机相用盐水洗涤、经硫酸钠干燥、过滤并蒸发，以得到呈黄色树脂的2-氯-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.62-3.68(m,3H)4.00(s,3H)7.52-7.56(m,1H)7.60-7.64(m,1H)7.91(s,1H)8.11(d,J＝0.73Hz,1H)8.14(d,J＝2.20Hz,1H)。
LC-MS：tR＝1.00min，m/z＝399[M-1]，401[M+1]。
d)2-氯-5-[1-[5-羟基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸的制 备。
Figure BDA0001702375310001322
在氩气下在厚玻璃微波管中搅拌在AcOH(12.4ml)中的33％溶液HBr中的2-氯-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸(1.99g，4.57mmol)。将无色溶液在60℃加热过夜。用叔丁基甲基醚稀释后，将溶液用饱和碳酸氢钠猝灭。将水相用10％HCl酸化至pH 2并用20ml乙酸乙酯萃取3次；将有机相用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发。将粗米色产物纯化，以得到呈白色晶体的2-氯-5-[1-[5-羟基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸。
1H NMR(400MHz,CD3OD)δppm 3.28-3.36(m,3H)3.51-3.56(m,3H)7.54(d,J＝8.44Hz,1H)7.78(dd,J＝8.25,2.38Hz,1H)8.11(d,J＝2.20Hz,1H)8.28(s,1H)8.40(s,1H)
LC-MS：tR＝0.85min，m/z＝385[M-1]，387[M+1]。
e)甲基2-氯-5-[1-[5-羟基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸 酯的制备。
Figure BDA0001702375310001331
将2-氯-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸(885mg，2.06mmol)溶于15ml的甲醇，并添加2滴浓硫酸。将溶液在40℃加热3天。将混合物蒸发、用10ml水和15ml乙酸乙酯稀释、用饱和碳酸氢钠溶液猝灭。将水相用15ml乙酸乙酯萃取2次，将有机相用盐水洗涤、经硫酸钠干燥、过滤并蒸发。将残余物在硅胶上纯化，以得到甲基呈白色晶体的2-氯-5-[1-[5-羟基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸酯。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.69(s,3H)3.98(s,3H)7.49-7.53(m,1H)7.56-7.60(m,1H)7.94(s,1H)7.98(d,J＝2.20Hz,1H)8.11(s,1H)
LC-MS：tR＝0.96min，m/z＝399[M-1]，401[M+1]。
f)甲基2-氯-5-[1-[5-(二氟甲氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4- 基]苯甲酸酯的制备。
Figure BDA0001702375310001341
在氩气下，向甲基2-氯-5-[1-[5-羟基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸酯(85mg，0.202mmol)在1.5ml DMF中的溶液添加氯二氟乙酸(87.1μl，1.01mmol)和碳酸钾(281mg，2.02mmol)。将浑浊溶液加热至80℃过夜。将混合物过滤、用1N HCl淬灭、并用10ml叔丁基甲基醚萃取3次。将有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥、过滤。将残余物在硅胶上纯化，以得到甲基2-氯-5-[1-[5-(二氟甲氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸酯。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.72(s,3H)3.97(s,3H)7.49-7.52(m,1H)7.55-7.59(m,1H)7.92(s,1H)7.97(d,J＝2.20Hz,1H)8.11(s,1H)。
LC-MS：tR＝1.12min，m/z＝449[M-1]，450[M+1]。
g)2-氯-5-[1-[5-(二氟甲氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯 甲酸的制备。
Figure BDA0001702375310001342
将甲基2-氯-5-[1-[5-(二氟甲氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸酯(71mg，0.151mmol)溶于THF和水的混合物(4ml，3/1)。向该无色溶液中添加LiOH一水合物(7.12mg，0.166mmol)，并将黄色溶液在RT下搅拌过夜。将混合物用2N HCl酸化并蒸发。将残余物用10ml水和15ml乙酸乙酯稀释。将水相用15ml乙酸乙酯萃取两次，将有机相用盐水洗涤、经Na2SO4干燥、过滤并蒸发，以得到呈白色晶体的2-氯-5-[1-[5-(二氟甲氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.73(s,3H)7.54-7.58(m,1H)7.61-7.65(m,1H)7.94(s,1H)8.13-8.18(m,2H)。
LC-MS：tR＝0.99min，m/z＝435[M-1]，437[M+1]。
h)2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(二氟甲氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑- 3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺的制备。
Figure BDA0001702375310001351
向2-氯-5-[1-[5-(二氟甲氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸(70mg，0.154mmol)、1-氨基-1-氰基-环丙烷-HCl(37mg，0.308mmol)、4-二甲基氨基吡啶(29mg，0.231mmol)、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(33mg，0.169mmol)和3-羟基三唑并[4,5-b]吡啶(24mg，0.169mmol)在5ml二氯甲烷中的混合物添加吡啶(14μl，0.169mmol)，并将该混合物在室温搅拌过夜。将该混合物用二氯甲烷稀释、用水淬灭，将有机相依次用水和盐水洗涤。将有机相经硫酸镁干燥、过滤并蒸发。将残余物通过快速色谱纯化，以得到呈无色树脂的2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(二氟甲氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.41-1.45(m,2H)1.66-1.71(m,2H)3.23(s,1H)3.72(s,3H)7.07(s,1H)7.44(d,J＝8.44Hz,1H)7.56(dd,J＝8.44,2.20Hz,1H)7.92(d,J＝2.20Hz,1H)7.95(s,1H)8.11-8.12(m,1H)。
LC-MS：tR＝1.00min，m/z＝499[M-1]，500[M+1]。
实例2：2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡 唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
a)2-氯-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑- 4-基]苯甲酸的制备
Figure BDA0001702375310001361
在氩气下，将在矿物油中的氢化钠(10.4mg，0.261mmol)悬浮在1ml DMF，并在25℃至30℃滴加甲基2-氯-5-[1-[5-羟基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸酯(在实例1，步骤e中制备)(100mg，0.237mmol)在1.5ml DMF中的溶液。将黄色溶液在室温搅拌30min。将混合物冷却至5℃，然后滴加2,2,2-三氟乙基三氟甲磺酸酯(38μl，0.261mmol)。使深蓝色溶液在室温升温。添加更多在矿物油中的氢化钠(10.4mg，0.261mmol)并将混合物搅拌30min，然后添加2,2,2-三氟乙基三氟甲磺酸酯(38μl，0.261mmol)。将混合物用水淬灭，并添加氢氧化锂(10.2mg，0.237mmol)。将混合物在室温搅拌过夜。将混合物倾倒入5ml水中，并用10ml叔丁基甲基醚萃取3次。将有机层用盐水洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并蒸发，以得到呈树脂的2-氯-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.67(s,3H)4.69(q,J＝8.19Hz,2H)7.53-7.57(m,1H)7.60-7.65(m,1H)7.93(s,1H)8.11-8.17(m,2H)
LC-MS：tR＝1.04min，m/z＝467[M-1]，469[M+1]。
b)2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3- 基]吡唑-4-基]苯甲酰胺的制备
Figure BDA0001702375310001371
将2-氯-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸(60mg，0.115mmol)、环丙基胺(9μl，0.127mmol)、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(25mg，0.127mmol)、3-羟基三唑并[4,5-b]吡啶(18mg，0.127mmol)在5ml二氯甲烷中的混合物在室温搅拌。向该黄色溶液中添加4-二甲基氨基吡啶(21mg，0.173mmol)，并将反应混合物在室温搅拌过夜。将混合物用二氯甲烷稀释，用2N HCl淬灭；将有机相依次用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发，以在硅胶上纯化后得到呈白色晶体的2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 0.65-0.70(m,2H)0.89-0.94(m,2H)2.96(tq,J＝7.15,3.67Hz,1H)3.64-3.68(m,3H)4.69(q,J＝8.07Hz,2H)6.39(br.s.,1H)7.41-7.44(m,1H)7.48-7.52(m,1H)7.85(d,J＝2.20Hz,1H)7.89(s,1H)8.08(s,1H)。
LC-MS：tR＝1.05min，m/z＝506[M-1]，508[M+1]。
MP：167℃至169℃
实例3：2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟 甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
Figure BDA0001702375310001372
将2-氯-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸(在实例2、步骤a中制备)(60mg，0.115mmol)、1-氨基-1-氰基-环丙烷-HCl(28mg，0.23mmol)、4-二甲基氨基吡啶(21mg，0.173mmol)、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(25mg，0.127mmol)和3-羟基三唑并[4,5-b]吡啶(18mg，0.127mmol)在5ml二氯甲烷中的混合物在室温搅拌。向该黄色溶液中添加吡啶(10μl，0.127mmol)，并将混合物在室温搅拌过夜。将混合物用二氯甲烷稀释、用盐酸2N溶液淬灭，将有机相依次用水洗涤并用盐水洗涤一次，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发，以在硅胶上纯化后得到呈白色晶体的2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.40-1.44(m,2H)1.68-1.72(m,2H)3.66(s,3H)4.69(q,J＝8.19Hz,2H)6.92(s,1H)7.45(d,J＝8.44Hz,1H)7.56(dd,J＝8.25,2.38Hz,1H)7.90-7.95(m,2H)8.10(s,1H)
LC-MS：tR＝1.04min，m/z＝531[M-1]，533[M+1]。
MP：190℃至192℃
实例4：2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基- 4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
a)2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-羟基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡 唑-4-基]苯甲酰胺的制备。
Figure BDA0001702375310001381
将2-氯-5-[1-[5-羟基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸(在实例1，步骤d中制备)(300mg，0.698mmol)、3-(乙基亚氨基亚甲基氨基)-N,N-二甲基丙烷-1-胺；盐酸盐(150mg，0.768mmol)、1-氨基-1-氰基-环丙烷-HCl(211mg，1.75mmol)和3-羟基三唑并[4,5-b]吡啶(107mg，0.768mmol)在10ml二氯甲烷中的混合物在室温搅拌。向该黄色溶液中添加4-二甲基氨基吡啶(215mg，1.75mmol)，并将混合物在室温搅拌过夜，直到完成反应。将混合物用二氯甲烷稀释、用HCl 2N淬灭，将有机相依次用水洗涤并用盐水洗涤一次，经MgSO4干燥，过滤并蒸发，以在硅胶上纯化后得到呈白色晶体的2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-羟基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CD3OD)δppm 1.27-1.31(m,2H)1.48-1.52(m,2H)3.42(s,3H)7.40(d,J＝8.07Hz,1H)7.63-7.67(m,2H)8.18(d,J＝0.73Hz,1H)8.29(s,1H)
LC-MS：tR＝0.88min，m/z＝449[M-1]，451[M+1]。
b)2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三 氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺的制备
Figure BDA0001702375310001391
在密封的管中，将2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-羟基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺(29mg，0.0611mmol)、三乙胺(22μl，0.153mmol)的混合物在1ml DMF中搅拌并冷却至-10℃。在-10℃使六氟丙烯(93mg，0.611mmol)通过溶液。15min后，将管密封并将混合物在室温搅拌。将混合物用叔丁基甲基醚稀释、用饱和氯化铵溶液猝灭。将有机层用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发，以在硅胶上纯化后得到呈黄色树脂的2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.41-1.44(m,2H)1.68-1.72(m,2H)3.79(s,3H)5.08-5.27(m,1H)6.94(s,1H)7.46(d,J＝8.07Hz,1H)7.56(dd,J＝8.44,2.20Hz,1H)7.92-7.97(m,2H)8.13(s,1H)
LC-MS：tR＝1.17min，m/z＝599[M-1]，601[M+1]。
实例5：2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3- 基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
a)2-氯-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰氯 的制备
Figure BDA0001702375310001401
在氩气下，将2-氯-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酸(在实例1、步骤c中制备)(32mg，0.0759mmol)在3ml二氯甲烷中搅拌。向该溶液中滴加1滴DMF，然后添加草酰氯(8μl，0.091mmol)。将混合物在室温搅拌至完成，并将混合物蒸发至干燥，以得到2-氯-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰氯。
LC-MS：tR＝1.14min，m/z(甲酯)＝415[M+1]。
b)2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基] 吡唑-4-基]苯甲酰胺的制备。
Figure BDA0001702375310001402
在氩气下，将1-氨基-1-氰基-环丙烷-HCl(9mg，0.0744mmol)和吡啶(16μl，0.186mmol)溶于2ml THF。在室温，向该溶液中滴加2-氯-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰氯(32mg，0.744mmol)并搅拌过夜。将混合物用叔丁基甲基醚稀释、用饱和碳酸氢钠溶液猝灭。将有机层用水、盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并蒸发，以在硅胶上纯化后得到2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.43-1.44(m,2H)1.67-1.71(m,2H)3.64(s,3H)4.00(s,3H)6.91(s,1H)7.42-7.46(m,1H)7.54-7.57(m,1H)7.89-7.94(m,2H)8.08(s,1H)。
LC-MS：tR＝1.00min，m/z＝463[M+1]，465[M+1]。
实例6：5-[1-[4-溴-2-甲基-5-(三氟甲基硫烷基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯- N-环丙基-苯甲酰胺。
a)甲基2-氯-5-(1-四氢吡喃-2-基吡唑-4-基)苯甲酸酯的制备
Figure BDA0001702375310001411
向4-溴-1-四氢吡喃-2-基-吡唑(0.108g)在异丙醇(7mL)的溶液中添加甲基2-氯-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)苯甲酸酯(0.1386g)和碳酸氢钠水溶液(1M，1.4mL)。将反应混合物用氩气脱气，然后添加四(三苯基膦)钯(0)(16.2mg)。然后将该反应混合物加热至100℃持续4小时(h)，并且冷却至室温。将该反应混合物在水与AcOEt之间分配。水相用AcOEt萃取两次，将合并的有机层在Na2SO4上干燥并在真空下浓缩。将粗材料通过快速色谱纯化(环己烷/AcOEt)，以得到呈无色油状物的甲基2-氯-5-(1-四氢吡喃-2-基吡唑-4-基)苯甲酸酯。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1.58-1.79(m,4H)2.09-2.18(m,2H)3.68-3.79(m,1H)3.95(s,3H)4.05-4.15(m,1H)5.38-5.44(m,1H)7.43(d,1H)7.52(dd,1H)7.82(s,1H)7.90(s,1H)7.93(d,1H)。
b)甲基2-氯-5-(1H-吡唑-4-基)苯甲酸酯的制备
Figure BDA0001702375310001421
向甲基2-氯-5-(1-四氢吡喃-2-基吡唑-4-基)苯甲酸酯(2.5g)在四氢呋喃(31mL)的溶液中添加浓盐酸(36％于水中，2.3mL)。将该反应混合物在55℃搅拌30分钟，并冷却至室温。将反应混合物用AcOEt稀释，并且用饱和水性NaHCO3和用盐水洗涤。将合并的有机层经Na2SO4干燥并且在真空下浓缩。将粗材料通过快速色谱纯化(环己烷/AcOEt)，以得到呈白色固体的甲基2-氯-5-(1H-吡唑-4-基)苯甲酸酯。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.97(s,3H)7.45(d,1H)7.55(dd,1H)7.90(s,2H)7.96(d,1H)。
c)2-氯-5-(1H-吡唑-4-基)苯甲酸的制备
Figure BDA0001702375310001422
将甲基2-氯-5-(1H-吡唑-4-基)苯甲酸酯(2g)溶于二噁烷(10ml)和水(4ml)。在室温添加NaOH球粒(0.372g)，并将反应混合物在室温搅拌过夜。然后将反应混合物在真空下浓缩并用一些水稀释。将该碱性溶液用甲基叔丁基醚洗涤，然后用1N HCl酸化。发生2-氯-5-(1H-吡唑-4-基)苯甲酸的沉淀。将固体用水冲洗并在过滤器上干燥。将固体再溶于CH2Cl2/甲醇并在MgSO4上干燥。然后将溶液在真空下浓缩，以得到呈白色晶体的2-氯-5-(1H-吡唑-4-基)苯甲酸。
熔点：227℃至229℃
d)2-氯-N-环丙基-5-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺的制备
Figure BDA0001702375310001423
将2-氯-5-(1H-吡唑-4-基)苯甲酸(825mg)溶于DMA和(3mL)。然后在室温添加环丙基胺(0.280mL)、Hünig碱(1.59mL)，并在室温搅拌反应混合物10分钟。将混合物用冰浴冷却，并一次性添加BOP-Cl(1.037g)。将冰浴除去，将轻悬浮液在55℃搅拌8小时，然后在室温搅拌过夜。由于反应不完全，添加环丙基胺(0.127mL)、Huenig碱(0.318mL)和BOP-Cl(0.471g)，并将反应混合物再次加热至55℃持续6小时。将反应混合物倒入水中。发生白色晶体的沉淀。
搅拌10分钟后，将固体滤出并在过滤器上干燥。将其在石油醚中研磨，以提供呈白色晶体的2-氯-N-环丙基-5-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺。
熔点：102℃至103℃。
e)4-溴-3-碘-1-甲基-吡唑的制备
Figure BDA0001702375310001431
在氩气下，在室温，将3-碘-1-甲基-吡唑(4.2mL)在乙腈(76mL)中的溶液与硝酸铈铵(10g)和溴(1.9mL)混合。然后，在室温，将该反应混合物搅拌2h。将该反应混合物倒入水/AcOEt的混合物中。将水相用AcOEt萃取两次。然后将收集的有机相用碳酸氢钠洗涤两次，再用盐水洗涤。最后将有机相用MgSO4干燥、浓缩至干燥，以得到粗材料，将该粗材料通过快速色谱纯化(环己烷/AcOEt)，以得到呈橙色油状物的4-溴-3-碘-1-甲基-吡唑。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.93(s,3H)7.31(s,1H)。
f)4-溴-5-氟-3-碘-1-甲基-吡唑的制备
Figure BDA0001702375310001432
在-78℃，向4-溴-3-碘-1-甲基-吡唑(9.23g)在四氢呋喃(183mL)中的溶液添加LDA的溶液(2M于THF/庚烷/乙基苯中，24.1mL)。在-78℃将反应混合物搅拌1h。然后在-78℃滴加在65mL THF中的N-(苯磺酰基)-N-氟-苯磺酰胺(20.9g)。4小时后，将反应混合物升温至0℃，然后用饱和水性NH4Cl猝灭。将水相用AcOEt萃取(后者用NH4Cl再次洗涤)。将有机相在MgSO4上干燥并蒸发。将粗残余物用二氯甲烷研磨，并将滤液进一步通过快速色谱纯化(环己烷/AcOEt)，以给出呈白色固体的4-溴-5-氟-3-碘-1-甲基-吡唑。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.79(d,3H)。
g)5-[1-(4-溴-5-碘-2-甲基-吡唑-3-基)吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺 的制备
Figure BDA0001702375310001441
向2-氯-N-环丙基-5-(1H-吡唑-4-基)苯甲酰胺(2.46g，实例6d)在乙腈(62.7mL)中的溶液添加碳酸铯(5.89g)。然后，添加4-溴-5-氟-3-碘-1-甲基-吡唑(2.73g)，并将悬浮液加热至80℃持续15min。将该反应混合物倾倒入水中并且用AcOEt萃取两次。将这些合并的有机层干燥(MgSO4)并且浓缩。将粗材料通过快速色谱纯化(环己烷/AcOEt)，以给出呈灰白色固体的5-[1-(4-溴-5-碘-2-甲基-吡唑-3-基)吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm 0.51-0.57(m,2H)0.67-0.74(m,2H)2.84(tq,1H)3.75(s,3H)7.52(d,1H)7.73-7.79(m,2H)8.50(s,1H)8.52(d,1H)8.75(s,1H)。
h)3-[4-溴-5-[4-[4-氯-3-(环丙基氨基甲酰基)苯基]吡唑-1-基]-1-甲基-吡唑- 3-基]硫烷基丙酸甲酯的制备
Figure BDA0001702375310001442
将5-[1-(4-溴-5-碘-2-甲基-吡唑-3-基)吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺(0.1g)和XantPhos(5.3mg)溶于干燥二噁烷(2mL)。将Hünig’碱(64μL)添加至反应混合物。使用氩气和真空循环将溶液用氩气脱气。依次添加3-硫烷基丙酸甲酯(41μL)和Pd2(dba)3(4.2mg)至反应混合物。将反应物密封在微波小瓶中，并在120℃微波下照射40分钟。将反应混合物冷却、在真空下浓缩并将粗残余物通过快速色谱纯化(环己烷/AcOEt)，以得到呈黄色胶的3-[4-溴-5-[4-[4-氯-3-(环丙基氨基甲酰基)苯基]吡唑-1-基]-1-甲基-吡唑-3-基]硫烷基丙酸甲酯。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 0.64-0.71(m,2H)0.87-0.95(m,2H)2.78(t,2H)2.95(tq,1H)3.25(t,2H)3.71(s,3H)3.86(s,3H)6.44(br s,1H)7.42(d,1H)7.51(dd,1H)7.86(d,1H)8.02(s,1H)8.07(s,1H)。
i)5-[1-(4-溴-2-甲基-5-硫烷基-吡唑-3-基)吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲 酰胺的制备
Figure BDA0001702375310001451
将3-[4-溴-5-[4-[4-氯-3-(环丙基氨基甲酰基)苯基]吡唑-1-基]-1-甲基-吡唑-3-基]硫烷基丙酸甲酯(0.430g)溶于干燥DMF(4mL)，并将KOtBu(0.228g)添加至溶液中，其立即从澄清黄色溶液转变为深红色溶液。在室温8.5小时后，在氩气下，只有部分转化。因此添加更多的KOtBu(0.1g)，并将反应混合物在室温搅拌、在氩气下过夜。将反应混合物用水性HCl 1N中和。将水相用甲基叔丁基醚萃取三次。将合并的有机相用水洗涤两次、经MgSO4干燥并在真空下浓缩。将粗残余物通过快速色谱纯化(环己烷/AcOEt)，以得到呈黄色胶的5-[1-(4-溴-2-甲基-5-硫烷基-吡唑-3-基)吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 0.65-0.72(m,2H)0.87-0.95(m,2H)2.92-2.99(m,2H)3.92(s,3H)6.49(br s,1H)7.42(d,1H)7.52(dd,1H)7.86(d,1H)8.05(s,1H)8.10(s,1H)。
j)5-[1-[4-溴-2-甲基-5-(三氟甲基硫烷基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环 丙基-苯甲酰胺的制备
Figure BDA0001702375310001461
将5-[1-(4-溴-2-甲基-5-硫烷基-吡唑-3-基)吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺(0.110g)溶于二氯甲烷(4mL)并将溶液冷却至-78℃。将3,3-二甲基-1-(三氟甲基)-1,2-苯碘酰(Togni试剂，0.113g)溶于2mL二氯甲烷中，并将该溶液在-78℃滴加至反应混合物中，然后使该反应混合物慢慢升温至室温。由于一些氧化副产物在第二天可见，添加三(2-羧乙基)膦盐酸盐(TCEP HCl)：第一次10mg TCEP HCl，30分钟后，再加30mg TCEP HCl，1小时后再添加30mg TCEP HCl。将反应混合物在室温再搅拌2小时。由于转化未完成，在室温再添加一些Togni试剂(30mg)，并在室温将反应混合物搅拌过夜。然后将反应混合物用水淬灭，将水相用二氯甲烷萃取3次。将合并的有机相经MgSO4干燥并在真空下浓缩。将材料通过快速色谱纯化(环己烷/AcOEt)，以得到呈黄色胶的5-[1-[4-溴-2-甲基-5-(三氟甲基硫烷基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 0.65-0.72(m,2H)0.91-0.95(m,2H)2.97(tq,1H)3.98(s,3H)6.42(br s,1H)7.44(d,1H)7.54(dd,1H)7.89(d,1H)8.08(s,1H)8.12(s,1H)。
实例7：5-[1-[4-溴-2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基氨基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2- 氯-N-环丙基-苯甲酰胺。
a)5-[1-(5-氨基-4-溴-2-甲基-吡唑-3-基)吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰 胺的制备
Figure BDA0001702375310001462
向氩气冲洗的微波小瓶中添加5-[1-(4-溴-5-碘-2-甲基-吡唑-3-基)吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺(0.2g，实例6g)、碳酸铯(0.2384g)、Cu(acac)2(10mg)。然后将小瓶抽真空并再次用氩气冲洗，然后添加乙酰基丙酮(0.015mL)、DMF(2mL)和氨水(28％，0.237mL)。将该小瓶密封并且加热至80℃持续24小时。由于反应不完全，添加氨水(28％，0.237mL)，并将小瓶密封并再次加热至80℃持续24小时。然后将该小瓶在微波照射下在120℃加热30分钟。将反应混合物在Cellite上过滤(后者用二氯甲烷洗涤)。将有机相用水洗涤两次。水相用二氯甲烷萃取5次。将合并的有机相经硫酸镁干燥并在减压下浓缩。将粗材料通过快速色谱纯化(环己烷/AcOEt)，以得到呈棕色固体的5-[1-(5-氨基-4-溴-2-甲基-吡唑-3-基)吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 0.63-0.72(m,2H)0.85-0.95(m,2H)2.90-3.00(m,1H)3.72(s,3H)5.36-5.94(br s,2H)6.51(brs,1H)7.39(d,1H)7.48(dd,1H)7.82(d,1H)7.86(s,1H)7.99(s,1H)。
b)5-[1-[4-溴-2-甲基-5-[(2,2,2-三氟-1-甲氧基-乙基)氨基]吡唑-3-基]吡唑- 4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺的制备
Figure BDA0001702375310001471
将5-[1-(5-氨基-4-溴-2-甲基-吡唑-3-基)吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺(15mg)溶于小瓶中的MeOH(0.2mL)中，向反应混合物中加入对甲苯磺酸水合物(0.3mg)和三氟乙醛乙基半缩醛(5μL)。将小瓶密封并将反应加热至70℃持续2.5小时。将反应混合物冷却并用水性NaHCO3猝灭。将水相用AcOEt萃取3次。将合并的有机相经MgSO4干燥并在真空下浓缩。将粗材料直接用于下一步骤。
LC-MS(A)：tR＝1.02min，m/z＝547。
c)5-[1-[4-溴-2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基氨基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯- N-环丙基-苯甲酰胺的制备
Figure BDA0001702375310001481
将粗5-[1-[4-溴-2-甲基-5-[(2,2,2-三氟-1-甲氧基-乙基)氨基]吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺(0.01g)悬浮于乙酸(0.20mL)并添加2-甲基吡啶硼烷络合物(2.4mg)。将反应混合物在室温搅拌16小时。由于转化未完成，添加2-甲基吡啶硼烷络合物(2.4mg)并将反应混合物加热至回流。将反应混合物倒入饱和水性NaHCO3中。将水相用AcOEt萃取3次。将合并的有机相经MgSO4干燥并在真空下浓缩。将粗材料通过快速色谱纯化(环己烷/AcOEt)，以得到5-[1-[4-溴-2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基氨基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺。
LC-MS(A)：tR＝0.99min，m/z＝517。
类似于实例1至7制备以下化合物。
表1：具有式(I)的化合物的实例
Figure BDA0001702375310001482
Figure BDA0001702375310001491
Figure BDA0001702375310001501
Figure BDA0001702375310001511
Figure BDA0001702375310001521
Figure BDA0001702375310001531
Figure BDA0001702375310001541
Figure BDA0001702375310001551
Figure BDA0001702375310001561
Figure BDA0001702375310001571
Figure BDA0001702375310001581
Figure BDA0001702375310001591
Figure BDA0001702375310001601
Figure BDA0001702375310001611
Figure BDA0001702375310001621
Figure BDA0001702375310001631
Figure BDA0001702375310001641
表X：下列具有式(I-1a)的化合物可以通过类似于实例1至87或根据在此披露的方法或根据文献方法(例如WO 2012/107434、WO 2014/122083和WO 2015/150442中披露的方法)来制备。表X披露了如式(I-1a)所定义的262个取代基定义X.001至X.262：
Figure BDA0001702375310001642
其中Z1、U、A1、R1和Q如下定义：
表X：
Figure BDA0001702375310001643
Figure BDA0001702375310001651
Figure BDA0001702375310001661
Figure BDA0001702375310001671
Figure BDA0001702375310001681
Figure BDA0001702375310001691
Figure BDA0001702375310001701
Figure BDA0001702375310001711
Figure BDA0001702375310001721
表1：此表披露了具有式(I-1)的262个化合物1.001至1.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001722
例如，化合物编号1.001具有以下结构：
Figure BDA0001702375310001731
表2：此表披露了具有式(I-2)的262个化合物2.001至2.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001732
表3：此表披露了具有式(I-3)的262个化合物3.001至3.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001733
表4：此表披露了具有式(I-4)的262个化合物4.001至4.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001734
表5：此表披露了具有式(I-5)的262个化合物5.001至5.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001741
表6：此表披露了具有式(I-6)的262个化合物6.001至6.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001742
表7：此表披露了具有式(I-7)的262个化合物7.001至7.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001743
表8：此表披露了具有式(I-8)的262个化合物8.001至8.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001744
表9：此表披露了具有式(I-9)的262个化合物9.001至9.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001751
表10：此表披露了具有式(I-10)的262个化合物10.001至10.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001752
表11：此表披露了具有式(I-11)的262个化合物11.001至11.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001753
表12：此表披露了具有式(I-12)的262个化合物12.001至12.262，其中Z1、U、A1、R1和Q是如在表X中所定义的。
Figure BDA0001702375310001754
配制品实例(％＝重量百分比)
Figure BDA0001702375310001755
Figure BDA0001702375310001761
任何所希望浓度的乳液可以从这些浓缩物通过用水稀释来制备。
Figure BDA0001702375310001762
这些溶液适合以微滴的形式使用。
Figure BDA0001702375310001763
将该活性成分溶解于二氯甲烷中，将该溶液喷雾在一种或多种载体上并且随后将溶剂在真空下进行蒸发。
Figure BDA0001702375310001764
Figure BDA0001702375310001771
通过将载体与活性成分均匀混合获得即用型尘剂。
Figure BDA0001702375310001772
将活性成分与添加剂混合并且在合适的研磨机中充分地研磨该混合物。这给出了可湿性粉剂，这些可湿性粉剂可以用水进行稀释以给出任何所希望浓度的悬浮液。
实例F6：挤出机颗粒
Figure BDA0001702375310001773
将活性成分与添加剂混合，并且研磨该混合物，用水湿润，挤出，粒化并在空气流中干燥。
实例F7：包衣的颗粒
活性成分 3％
聚乙二醇(MW 200) 3％
高岭土 94％
在混合器中，将精细研磨的活性成分均匀地施用到已经用聚乙二醇湿润的高岭土上。这给出了无尘的包衣颗粒。
实例F8：悬浮液浓缩物
Figure BDA0001702375310001781
将精细研磨的活性成分与添加剂密切混合。任何所希望的浓度的悬浮液可以通过用水稀释从由此产生的悬浮液浓缩物制备。
Figure BDA0001702375310001782
将该组合与佐剂充分混合并且将该混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而给出可以直接用于种子处理的粉剂。
实例F10：可乳化性浓缩物
Figure BDA0001702375310001783
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩剂中获得。
实例F11：种子处理用可流动性浓缩物
Figure BDA0001702375310001791
将精细研磨的组合与佐剂密切混合，从而给出悬浮液浓缩剂，可以通过使用水稀释从该浓缩剂获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、倾倒或浸渍进行保护。
通过添加其他有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分，根据本发明的组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于当时的环境。根据实施例1至78中任一项所述的化合物与其他具有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有进一步地、出人意料的优点，这些优点还可以在更宽的含义上描述为协同活性。例如，植物对其更好的耐受性、降低的植物毒性，昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制或者在它们的生产期间(例如，在研磨或者混合过程中，在它们的储藏或它们的使用过程中)更好的行为。
在这里，合适的活性成分的添加物是，例如，下面类别的活性成分的代表物：有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱以及苏芸金芽孢杆菌制剂。
以下根据实施例1至78中任一项所述的化合物与活性成分的混合物是优选的(缩写“TX”意为“选自根据实施例1至78中任一项所述的化合物、优选实施例78的化合物)：
佐剂，该佐剂选自由以下物质组成的组：石油(别名)(628)+TX，
杀螨剂，该杀螨剂选自由以下物质组成的组：1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、杀螨菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、顺势氯氰菊酯(202)+TX、赛果(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、果螨磷(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷杀虫环(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI382(化合物代码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、谷硫磷(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(46)+TX、偶氮磷(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、苯磷(别名)[CCN]+TX、苯螨特(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、二苯基肼酯(74)+TX、二苯基菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、溴螨酯(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、西维因(115)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、三硫磷(947)+TX、CGA50’439(研究代码)(125)+TX、灭螨威(126)+TX、氯杀螨(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、杀螨醇(968)+TX、杀螨酯(970)+TX、敌螨丹(971)+TX、毒虫畏(131)+TX、乙酯杀螨醇(975)+TX、灭杀威(977)+TX、氯灭草恒(978)+TX、丙酯杀螨醇(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氢碘硫胺(别名)[CCN]+TX、蝇毒灵(174)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、八毒磷(1010)+TX、硫杂磷(1013)+TX、果虫磷(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS注册号：400882-07-7)+TX、三氟氯氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、内吸磷-S-甲基磺酰(1039)+TX、杀螨隆(别名)(226)+TX、氯亚磷(1042)+TX、二嗪农(227)+TX、抑菌灵(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、地利福斯(dicliphos)(别名)+TX、三氯杀螨醇(242)+TX、百治磷(243)+TX、除螨灵(1071)+TX、甲氟灵(1081)+TX、乐果(262)+TX、二活菌素(别名)(653)+TX、消螨芬(1089)+TX、消螨芬-戴克力克锌(diclexine)(1089)+TX、消螨通(269)+TX、敌螨普(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、敌菌死(1090)+TX、硝戊酯(1092)+TX、硝辛酯(1097)+TX、硝丁酯(1098)+TX、敌杀磷(1102)+TX、二苯基砜(IUPAC名称)(1103)+TX、二舒非仑(别名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、多福那哌(dofenapyn)(1113)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、内毒磷(1121)+TX、EPN(297)+TX、依普菌素(别名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(1134)+TX、乙螨唑(320)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、抗螨唑(1147)+TX、喹螨唑(328)+TX、杀螨锡(330)+TX、苯硫威(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、芬皮亚得(fenpyrad)(别名)+TX、唑螨酯(别名)(345)+TX、除螨酯(1157)+TX、分司繁丽尔(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、咪螨酯(别名)(360)+TX、啶吡脲(1166)+TX、氟螨噻(1167)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟杀螨(1174)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC1137(研究代码)(1185)+TX、杀螨脒(405)+TX、杀螨脒盐酸盐(405)+TX、安果(1192)+TX、福帕雅尼特(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果绿定(1205)+TX、苄螨醚(424)+TX、庚烯磷(432)+TX、十六烷基环丙烷羧酸盐(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、特螨腈(1254)+TX、灭蚜磷(502)+TX、地安磷(1261)+TX、甲硫芬(别名)[CCN]+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、灭多威(531)+TX、甲基溴(537)+TX、速灭威(550)+TX、美文松(mevinphos)(556)+TX、自克威(1290)+TX、米尔菌素(557)+TX、米尔菌素肟化物(别名)[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-512(化合物代码)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、日光霉素(别名)[CCN]+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌复合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧化乐果(594)+TX、草氨酰(602)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、异亚砜磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、苄氯菊酯(626)+TX、石油(别名)(628)+TX、酚硫磷(phenkapton)(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、多氯萜烯(惯用名)(1347)+TX、浏阳霉纛(polynactins)(别名)(653)+TX、丙氯醇(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、发果(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊素(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(711)+TX、quintiofos(1381)+TX、R-1492(开发代码)(1382)+TX、RA-17(开发代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲基焦磷酰胺(1389)+TX、硫线磷(别名)+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏果(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(开发代码)(1404)+TX、舒非仑(sulfiram)(别名)[CCN]+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、硫(754)+TX、SZI-121(开发代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(别名)+TX、杀虫畏(777)+TX、四氯杀螨砜(786)+TX、杀螨素(别名)(653)+TX、杀螨好(1425)+TX、thiafenox(别名)+TX、抗虫威(1431)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏云金素(别名)[CCN]+TX、威菌磷(1441)+TX、苯螨噻(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、三活菌素(别名)(653)+TX、蚜灭多(847)+TX、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]以及YI-5302(化合物代码)+TX，
杀藻剂，该杀藻剂选自由以下物质组成的组：百杀辛(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氢萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名称)(347)+TX，
驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下物质组成的组：阿维菌素(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、米尔倍霉素(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和硫菌灵(thiophanate)(1435)+TX，
杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下物质组成的组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX，
杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下物质组成的组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(辛噻酮)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、噻菌灵(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX和硫柳汞(别名)[CCN]+TX，
生物试剂，该生物试剂选自由以下物质构成的组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana GV)(别名)(12)+TX、放射形土壤杆菌(别名)(13)+TX、捕食螨(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)(别名)(28)+TX、Anagrusatomus(别名)(29)+TX、蚜虫寄生蜂(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(别名)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(Autographa californica NPV)(别名)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌(学名)(49)+TX、苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌鲇泽亚种(Bacillusthuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌日本亚种(Bacillusthuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌k.(Bacillusthuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌t.(Bacillusthuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵茵(别名)(53)+TX、布氏白僵茵(别名)(54)+TX、草蜻蛉(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(别名)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(别名)(431)+TX、嗜茵异小杆线虫和H.megidis(别名)(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophuscaliginosus)(别名)(491)+TX、甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestra brassicae NPV)(别名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(别名)(522)+TX、黄绿绿僵茵(Metarhizium anisopliaevar.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliaevar.anisopliae)(学名)(523)+TX、松黄叶蜂(Neodiprion sertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.lecontei)核多角体病毒(别名)(575)+TX、小花蝽(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(别名)(613)+TX、智利捕植螨(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodopteraexiguamulticapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(别名)(742)+TX、Steinernema glaseri(别名)(742)+TX、Steinernema riobrave(别名)(742)+TX、Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、Steinernema scapterisci(别名)(742)+TX、斯氏线虫属(别名)(742)+TX、赤眼蜂属(别名)(826)+TX、西方盲走螨(别名)(844)和蜡蚧轮枝茵(别名)(848)+TX，
土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下物质组成的组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和甲基溴(537)+TX，
化学不育剂，该化学不育剂选自由以下物质组成的组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(别名)[CCN]+TX、白消安(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(别名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[CCN]+TX、硫涕巴(别名)[CCN]+TX、曲他胺(别名)[CCN]和尿烷亚胺(别名)[CCN]+TX，
昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下物质组成的组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(multistriatin)(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(别名)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、多米尼加(dominicalure)(别名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(别名)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(别名)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(别名)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(别名)(481)+TX、里尼汀(lineatin)(别名)[CCN]+TX、利特乐(litlure)(别名)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、蒙托么克酸(megatomoicacid)(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(methyl eugenol)(别名)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺康彼(orfralure)(别名)[CCN]+TX、oryctalure(别名)(317)+TX、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、索地丁(sordidin)(别名)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(别名)(839)+TX、特诱酮B1(别名)(839)+TX、特诱酮B2(别名)(839)+TX、特诱酮C(别名)(839)和创科尔(trunc-call)(别名)[CCN]+TX，
昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自由以下物质组成的组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羟哌酯[CCN]+TX，
杀昆虫剂，该杀昆虫剂选自由以下物质组成的组：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、带有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名称)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名称)(1066)+TX、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫杂环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TX、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名称)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名称)(1225)+TX、2-异戊酰基茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯(IUPAC名称)(1284)+TX、月桂酸2-硫氰基乙基酯(IUPAC名称)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+TX、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名称)(1283)+TX、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名称)(1285)+TX、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基酯(IUPAC名称)(1085)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(别名)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、氯甲桥萘(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(别名)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(别名)(202)+TX、α-蜕皮激素[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛硫磷(870)+TX、硫代酰胺(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(别名)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、谷硫磷-乙基(44)+TX、谷硫磷-甲基(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌δ内毒素类(别名)(52)+TX、六氟硅酸钡(别名)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、Bayer 22/190(研究代码)(893)+TX、Bayer 22408(研究代码)(894)+TX、噁虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体(别名)(79)+TX、戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、除虫菊酯(80)+TX、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴杀烯(918)+TX、溴-DDT(别名)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、合杀威(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜虫威(926)+TX、脱甲基丁嘧啶磷(butathiofos)(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯膦(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百成(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、杀螟丹盐酸盐(123)+TX、西伐丁(别名)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、开蓬(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、定虫隆(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、三氯硝基甲烷(141)+TX、氯辛硫磷(989)+TX、灭虫吡啶(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、灰菊素I(696)+TX、灰菊素II(696)+TX、灰菊素类(696)+TX、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)(别名)+TX、顺式苄呋菊酯(cismethrin)(80)+TX、功夫菊酯(别名)+TX、除线威(999)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、冰晶石(别名)(177)+TX、CS708(研究代码)(1012)+TX、苯腈膦(1019)+TX、杀螟睛(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、环虫菊酯[CCN]+TX、乙氰菊酯(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、环丙马秦(209)+TX、畜蜱磷(别名)[CCN]+TX、d-柠檬烯(别名)[CCN]+TX、d-四甲菊酯(别名)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、单甲基克百威(decarbofuran)(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、内吸磷-S-甲基砜(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二胺磷(1044)+TX、二嗪磷(227)+TX、异氯磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、迪克力弗斯(dicliphos)(别名)+TX、迪克莱赛尔(dicresyl)(别名)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、狄氏剂(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名称)(1076)+TX、除虫脲(250)+TX、二羟丙茶碱(dilor)(别名)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菊酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、达诺杀(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌恶磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、苯噻乙双硫磷(dithicrofos)(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、蜕皮激素(别名)[CCN]+TX、EI 1642(研究代码)(1118)+TX、甲氧基阿维菌素(291)+TX、甲氧基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、EMPC(1120)+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、牛津郡丙硫磷(etaphos)(别名)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫腈(310)+TX、益硫磷-甲基(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、乙基-DDD(别名)(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、苯线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇磷(1148)+TX、苯硫威(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、丁苯威(336)+TX、嘧酰虫胺(fenoxacrim)(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟啶虫酰胺(358)+TX、氟虫酰胺(CAS登记号：272451-65-7)+TX、伏康脲(flucofuron)(1168)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟虫脲(370)+TX、三氟醚菊酯(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、地虫磷(1191)+TX、伐虫脒(405)+TX、伐虫脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、藻螨威(formparanate)(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡酯(1195)+TX、噻唑酮磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、抗虫菊(1200)+TX、γ-氯氟氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、双胍盐(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、苄螨醚(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、飞布达(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蚁腙(443)+TX、氢氰酸(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、海驱威(hyquincarb)(1223)+TX、吡虫啉(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异柳磷(1236)+TX、移栽灵(1237)+TX、异丙威(472)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、恶唑磷(480)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I(别名)[CCN]+TX、保幼激素II(别名)[CCN]+TX、保幼激素III(别名)[CCN]+TX、氯戊环(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、λ-氯氟氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、对溴磷(1250)+TX、林旦(430)+TX、丙嘧硫磷(lirimfos)(1251)+TX、虱螨脲(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、间异丙基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、特螨腈(1254)+TX、叠氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、四甲磷(1258)+TX、灭蚜硫磷(1260)+TX、地安磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、线虫灵(mesulfenfos)(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾(别名)(519)+TX、威百亩钠(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲烷磺酰氟(IUPAC/化学文摘名称)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、杀虫乙烯磷(1273)+TX、灭多威(531)+TX、烯虫酯(532)+TX、甲喹丁(1276)+TX、甲醚菊酯(别名)(533)+TX、甲氧滴滴涕(534)+TX、甲氧苯酰(535)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(别名)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、恶虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔倍霉素(别名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、萘酞磷(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名称)(1303)+TX、NC-170(研究代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝乙脲噻唑(nithiazine)(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、降烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1075)+TX、O,O,O’,O’-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名称)(1424)+TX、油酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧化乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、砜吸磷-甲基(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp’-DDT(219)+TX、对-二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、对硫磷-甲基(616)+TX、氟幼脲(别名)[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名称)(623)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油油料类(别名)(628)+TX、PH 60-38(研究代码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、辛硫磷-甲基(1340)+TX、甲胺基嘧啶磷(pirimetaphos)(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、虫螨磷-乙基(1345)+TX、虫螨磷-甲基(652)+TX、聚氯二环戊二烯异构体类(IUPAC名称)(1346)+TX、聚氯萜类(传统名称)(1347)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、丙炔菊酯(655)+TX、早熟素I(别名)[CCN]+TX、早熟素II(别名)[CCN]+TX、早熟素III(别名)[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发硫磷(1362)+TX、丙苯烃菊酯(protrifenbute)[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、定菌磷(693)+TX、苄呋菊酯(pyresmethrin)(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯类(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦木提取物(quassia)(别名)[CCN]+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷-甲基(1376)+TX、畜宁磷(1380)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、雷复尼特(别名)[CCN]+TX、苄呋菊酯(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU 15525(研究代码)(723)+TX、RU 25475(研究代码)(1386)+TX、尼亚那(ryania)(别名)(1387)+TX、利阿诺定(传统名称)(1387)+TX、沙巴藜芦(别名)(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫线磷(别名)+TX、塞拉菌素(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、SI-0205(化合物代码)+TX、SI-0404(化合物代码)+TX、SI-0405(化合物代码)+TX、氟硅菊酯(728)+TX、SN 72129(研究代码)(1397)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+TX、六氟硅酸钠(1400)+TX、五氯酚钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏硫磷(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯(CCN)+TX、萨尔科福隆(sulcofuron)(746)+TX、萨尔科福隆钠(sulcofuron-sodium)(746)+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、磺酰氟(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油类(别名)(758)+TX、τ-氟胺氰菊酯(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、氟苯脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、双硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊烯丙菊酯(1418)+TX、叔丁威(terbam)(别名)+TX、特丁硫磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫畏(777)+TX、四甲菊酯(787)+TX、θ氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、塞芬诺克斯(thiafenox)(别名)+TX、噻虫嗪(792)+TX、苯噻硫磷(thicrofos)(1428)+TX、克虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、杀虫环草酸氢盐(798)+TX、硫双威(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、虫线磷(1434)+TX、杀虫单(thiosultap)(803)+TX、杀虫双(thiosultap-sodium)(803)+TX、苏云金素(别名)[CCN]+TX、唑虫酰胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、反式苄氯菊酯(transpermethrin)(1440)+TX、威菌磷(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、三氯偏磷酸-3(trichlormetaphos-3)(别名)[CCN]+TX、毒壤膦(1452)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、杀铃脲(835)+TX、混杀威(840)+TX、烯虫硫酯(1459)+TX、蚜灭磷(847)+TX、甲烯氟虫腈(vaniliprole)[CCN]+TX、藜芦定(别名)(725)+TX、藜芦碱(别名)(725)+TX、XMC(853)+TX、灭杀威(854)+TX、YI-5302(化合物代码)+TX、ζ-氯氰菊酯(205)+TX、泽塔米林(zetamethrin)(别名)+TX、磷化锌(640)+Tx、丙硫恶唑磷(zolaprofos)(1469)以及ZXI 8901(研究代码)(858)+TX、氰虫酰胺[736994-63-19]+TX、氯虫酰胺[500008-45-7]+TX、唑螨氰(cyenopyrafen)[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素(spinetoram)[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、砜虫啶(sulfoxaflor)[946578-00-3]+TX、丁虫腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+TX、triflumezopyrim(披露于WO2012/092115中)+TX，
杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下物质组成的组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、乙酸三苯基锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下物质组成的组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯茵灵(62)+TX、丁基哒螨酮(butylpyridaben)(别名)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、细胞分裂素(cytokinins)(别名)(210)+TX，棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、乐果(262)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(fenamiphos)(326)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、激动素(别名)(210)+TX、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(milbemycin oxime)(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(剔名)[CCN]+TX、疣孢漆斑茵(Myrothecium verrucaria)组分(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫线磷(sebufos)(别名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)(别名)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、噻菲农(别名)+TX、虫线磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、唑呀威(triazuron)(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，
硝化作用抑制剂，该硝化作用抑制剂选自由以下物质组成的组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
植物激活剂，该植物激活剂选自由以下物质组成的组：噻二唑素(活化酯)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、噻菌灵(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(别名)(720)+TX，
杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下物质组成的组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、胆钙化醇(别名)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠钠(273)+TX、麦角钙化醇(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、鼠朴定(1183)+TX、盐酸鼠朴定(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
增效剂，该增效剂选自由以下物质组成的组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(别名)(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK264(研究代码)(296)+TX，增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TX，
动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下物质组成的组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍盐(guazatine)(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，
杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下物质组成的组：衣马宁(别名)[CCN]和利巴韦林(别名)[CCN]+TX，
创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下物质组成的组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(590)和甲基硫茵灵(802)+TX，
以及一种生物活性化合物，这些化合物选自由以下物质组成的组：阿扎康唑[60207-31-0]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯灵[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、myclozoline[54864-61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离键)+TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲代森锌(propineb)[12071-83-9]+TX、塞仑[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多混合剂[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、福赛得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF
Figure BDA0001702375310002021
916(赛座灭(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春日霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+TX、百维威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、乐喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、塞德因(sedaxane)[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于WO 2007/048556中)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4',5’-三氟-联苯基-2-基)-酰胺(披露于WO2006/087343中)+TX、[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙甲酸酯[915972-17-7]+TX以及1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TX。
在活性成分之后的括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘的登记号。以上描述的混合配对物是已知的。当活性成分包括在“The Pesticide Manual[杀有害生物剂手册]”[The Pesticide Manual-A World Compendium[杀有害生物剂手册-全球概览]；第13版；编辑：C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Council[英国农作物保护委员会]]中时，它们在上文对于特定化合物在圆括号内给定的条目编号之下描述于该手册中；例如，化合物“阿维菌素”在条目编号(1)之下描述。其中“[CCN]”是对于上文的特定化合物来加上的，所述的化合物包括在“Compendium of Pesticide Common Names[农药通用名概要]”中，它们可以在国际互联网[A.Wood；Compendium of Pesticide Common Names，Copyright
Figure BDA0001702375310002031
1995-2004]上获得；例如，化合物“乙酰虫腈”描述于国际互联网地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html。
上述活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。若其名称不是“通用名”，则所使用的名称种类以特定化合物的圆括号中所给出的名称来代替；在该情形下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”或“研究代码”，或若既不使用上述名称也不使用“通用名”，则使用别名。“CAS登记号”意指化学文摘登记号。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物与上述活性成分的活性成分混合物包括根据实施例1至78中任一项所述的化合物和上述活性成分，优选地是处于从100:1至1:6000的混合比率，尤其是从50:1至1:50，更尤其是处于从20:1至1:20的比率，甚至更尤其从10:1至1:10，非常尤其是从5:1和1:5，尤其优选的是从2:1至1:2的比率给出的，并且从4:1至2:1的比率同样是优选的，特别是处于1:1，或5:1，或5:2，或5:3，或5:4，或4:1，或4:2，或4:3，或3:1，或3:2，或2:1，或1:5，或2:5，或3:5，或4:5，或1:4，或2:4，或3:4，或1:3，或2:3，或1:2，或1:600，或1:300，或1:150，或1:35，或2:35，或4:35，或1:75，或2:75，或4:75，或1:6000，或1:3000，或1:1500，或1:350，或2:350，或4:350，或1:750，或2:750，或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。
如上描述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，该方法包括将含如上描述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
包含根据实施例1至78中任一项所述的化合物以及一种或多种如以上描述的活性成分的混合物可以例如以一种单一的“掺水即用”的形式施用，以组合的喷雾混合物(该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成)(例如一种“桶混制剂”)施用，并且当以一种顺序的方式(即，一个在另一个适度短的时期(例如几小时或几天)之后)施用时组合使用这些单独活性成分来施用。施用根据实施例1至78中任一项所述的化合物和上述活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。
根据本发明的这些组合物还可以包含其他固体或液体助剂，如稳定剂，例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡剂(例如硅油)，防腐剂，粘度调节剂，粘合剂和/或增粘剂；肥料或其他用于获得特定效果的活性成分，例如杀细菌剂，杀真菌剂，杀线虫剂，植物活化剂，杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的组合物是以一种本身已知的方式，在不存在助剂的情况下，例如通过研磨、筛选和/或压缩固体活性成分；和在至少一种助剂存在下，例如通过透彻混合活性成分与一种或一些助剂和/或与一种或一些助剂一起研磨活性成分来制备。用于制备这些组合物的这些方法和用于制备这些组合物的化合物I的用途也是本发明的主题。
这些组合物的施用方法，即是控制上述类型的有害生物的方法，如喷雾、雾化，撒粉，刷涂，包衣，撒播或浇灌-它们被选择以适于普遍情况的预期目的-并且这些组合物用于控制上述类型的有害生物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比是在0.1ppm与1000ppm之间，优选在0.1ppm与500ppm之间的活性成分。每公项的施用量总体上是每公项1g到2000g活性成分，尤其是10g/ha到1000g/ha，优选地是10g/ha到600g/ha。
在作物保护领域中，优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施药)，可能的是选择施用的频率和比率以符合所讨论的有害生物的侵染风险。可替代地，该活性成分可以通过根系统(内吸作用)到达植物，这是通过用一种液体组合物将这些植物的所在地浸透或者通过将固体形式的活性成分引入植物的所在地(例如引入土壤，例如以颗粒(土施)的形式)来实现的。在水稻作物的情况下，这样的颗粒剂可以被计量地添加到淹水的稻田中。
本发明的这些化合物及其组合物还适合于植物繁殖材料的保护(例如种子，像果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)，以对抗上述类型的有害生物。可以用该化合物在种植前对该繁殖材料进行处理，例如可以在播种前对种子进行处理。可替代地，该化合物可以施用至种子籽粒(包衣)，这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过包衣固体组合物层实现的。当该繁殖材料被种植在施用处时，还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和因此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理比率将取决于待控制的植物和有害生物/真菌，并且通常在每100kg种子1克至200克之间，优选在每100kg种子5克至150克之间，如在每100kg种子10克至100克之间。
术语种子包括所有种类的种子以及植物繁殖体，包括但并不限于真正的种子、种子块、吸盘、谷粒、鳞球茎、果实、块茎、谷物、根茎、插条、切割枝条以及类似物并且在优选实施例中是指真正的种子。
本发明还包括用根据实施例1至78中任一项所述的化合物包衣或处理的种子或含有根据实施例1至78中任一项所述的化合物的种子。尽管取决于施用的方法成分的更多或更少的部分可以渗透到该种子材料中，术语“包衣或处理和/或含有”通常表示在施用的时候，在大多数情况下，该活性成分在该种子的表面。当所述种子产物(再)种植时，它可以吸收该活性成分。在一个实施例中，本发明使得一种其上粘附有根据实施例1至78中任一项的植物繁殖材料可得。此外，由此可得一种包括用根据实施例1至78中任一项所述的化合物处理过的植物繁殖材料的组合物。
种子处理包括本领域中已知的所有适合的种子处理技术，例如拌种、种子包衣、种子撒粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法实现根据实施例1至78中任一项所述的化合物的种子处理施用，例如，在这些种子播种之前或播种/种植过程中对种子喷雾或通过撒粉。
根据实施例1至78中任一项所述的化合物的杀有害生物/杀昆虫特性可以经由以下试验说明：
海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)
将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用五只L1期幼虫进行侵染。侵染3天之后，相比于未处理样品，针对死亡率、拒食效果以及生长抑制对这些样品进行评估。测试样品的海灰翅夜蛾的控制为在死亡率、拒食作用、以及生长抑制中的至少一种比未处理样品更高时。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的控制：化合物1、2、3、4、6、7、9、10、11、12、15、16、17、18、19、20、22、23、24、25、26、27、30、32、33、34、35、38、39、41、42、43、45、46、47、48、49、50、51、53、54、55、57、58、59、60、61、62、63、64和68。
小菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(Diamond back moth))：
将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对各板进行侵染(10至15只/孔)。侵染5天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的控制：化合物1、2、3、4、6、7、9、10、11、12、15、16、17、18、19、20、22、23、24、25、26、27、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、41、42、43、45、46、47、48、50、51、53、54、55、56、58、59、60、61、62、63、64、65和66。
黄瓜条叶甲，(玉米根虫)
将24孔微量滴定板中的置于琼脂层上的玉米芽用通过喷雾从10’000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对各板进行侵染(6至10只/孔)。侵染4天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的控制：化合物1、2、3、4、6、7、9、10、11、12、15、16、17、18、19、20、22、23、24、25、26、27、29、30、32、33、34、35、36、37、38、39、41、42、43、44、47、48、50、51、53、53、55、56、58、58、59、60、61、62、63、64、65、67和68。
烟蓟马(葱蓟马)：
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用混合年龄的蓟马群侵染。侵染6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的控制：化合物2、3、4、6、7、9、10、11、12、15、16、17、18、19、20、23、25、26、27、30、32、33、35、36、37、38、39、41、43、44、45、46、47、48、50、51、52、53、55、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67和68。
二点叶螨(二斑叶螨)：
将24孔微量滴定板中的琼脂上的豆叶圆片用从10'000ppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用一个混合年龄的螨种群侵染。侵染8天之后，针对混合种群(流动平台)的死亡率对这些样品进行评估。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的控制：化合物2、3、4、6、7、9、10、11、12、14、15、16、17、18、19、20、21、23、24、25、26、27、30、32、33、34、35、39、41、43、44、45、47、48、49、50、51、52、53、55、58、59、60、61、62、63、64、65、66和68。
英雄美洲蝽(新热带区褐蝽象)
将24孔微量滴定板中的琼脂上的大豆叶片用从10’000ppmDMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，用N2期若虫对叶片进行侵染。侵染5天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：化合物1、2、3、4、6、9、11、12、15、16、17、18、19、20、21、23、24、25、26、27、28、30、32、33、34、35、36、37、38、39、41、42、43、44、45、47、48、49、50、51、52、53、55、59、60、61、62、63、64、65和66。
桃蚜(绿色桃蚜虫)：
将向日葵叶圆片放置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且以200ppm的施用率用试验溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用混合年龄的蚜虫群体侵染。在6DAT的孵育期之后，针对死亡率对样品进行检查。以下化合物对桃蚜产生至少80％的死亡率：化合物1、2、3、4、5、6、11、12、15、17、18、19、20、23、24、25、26、27、30、32、33、34、35、41、43、44、47、50、55、58、59、60、61、62、63、64、65和66。
桃蚜(绿色桃蚜虫)：
将试验化合物用移液管施用到24孔平板中并且与蔗糖溶液进行混合。施用率：12.5ppm。将这些平板用拉伸的Parafilm膜进行封闭。将一种24孔塑料模板置放在该平板上并且将经过侵染的豌豆幼苗直接置放在该Parafilm膜上。将该经过侵染的平板用凝胶印迹纸与另一个塑料模板进行封闭，并且然后倒置。侵染5天之后，针对死亡率对这些样品进行检查。
以下化合物在12ppm测试比率下对桃蚜产生至少80％的死亡率：化合物1、2、3、4、5、6、9、10、11、12、15、17、18、19、20、23、24、25、26、27、28、30、32、33、34、35、36、37、44、45、47、48、49、50、51、52、53、55、56、58、59和60。
本发明的化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用率下更大的疗效，这可以由本领域的普通技术人员使用在实例中概述的实验程序，使用更低的施用率(如果必要的话)例如，50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm或0.2ppm来证实。
生物比较数据：
化合物A和B披露于WO 2014/122083作为实例(Ic-1)(第76页)和(Ic-2)(第82页，表3)。将化合物A和B处理不同有害生物的活性与根据本发明的化合物4、6、15和35的活性进行比较。测试以不同的浓度(ppm)进行。可以看出，与化合物A和B相比，本发明的化合物4、6、15和35具有出人意料地改善的活性。
a)对海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫，杀幼虫剂L-3，摄食/接触)的杀昆虫活性
在施用室中用稀释的测试溶液对大豆植物进行喷雾。处理后1天，用10只L3幼虫对植物(2个重复)进行侵染。感染后5天检查样品的死亡率、摄食行为和生长调节。
Figure BDA0001702375310002101
Figure BDA0001702375310002102
b)对抗烟蓟马(葱蓟马)的杀昆虫活性
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用混合年龄的蓟马群侵染。侵染6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
Figure BDA0001702375310002111
Figure BDA0001702375310002112
此外，除了杀昆虫特性，与现有技术化合物相比，根据实施例1至78中任一项所述的化合物出人意料地显示具有改进的降解特性。另外，与现有技术化合物相比，根据实施例1至78中任一项所述的化合物出人意料地显示出对蜜蜂的毒性更低。

Claims (8)

1.一种具有式(I)的化合物，
Figure FDA0003388337400000011
其中
R1是C3-C7环烷基或被1个氰基取代的C3-C7环烷基；
Q是H、C1-C6-烷基、被1至10个独立地选自卤素的取代基取代的C1-C6-烷基、C3-C6烯基或被1至10个独立地选自卤素的取代基取代的C3-C6烯基；
W是O或S；
A1是CR2或N；
A2是CR3或N；
A3是CR4或N；
A4是CR5或N；
其条件是A1、A2、A3和A4中不超过3个是N；
R2、R3、R4和R5独立地选自H、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基-亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基和N,N-二-C1-C6-烷基氨基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、N-C1-C6-烷氧基-亚氨基-C1-C3-烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、N-C1-C6-烷基氨基和N,N-二-C1-C6-烷基氨基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
T是具有下式的5元杂芳基
Figure FDA0003388337400000021
其中
Figure FDA0003388337400000022
表示到该吡唑基团的键；
D1选自CR6a、N、NR6b、O和S；
D2选自CR7a、N、NR7b、O和S；
D3是C或N；
D4选自CR8a、N、NR8b、S和O；
D5是C或N；
其条件是D1、D2、D3、D4和D5中至少一个选自N、O和S，并且D1、D2和D4中不超过一个是O或S，并且D3和D5中至少一个是C；
R6a、R7a和R8a独立地选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基和C1-C6-烷基磺酰基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基是未经取代的或被1至5个卤素取代的；
R6b、R7b和R8b独立地选自H和C1-C6-烷基，其中每个C1-C6-烷基是未经取代的或被1至5个卤素取代的；
U是-O-；
Z1选自C1-C10-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基和C1-C10-烷基磺酰基，其中每个C1-C10-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基和C1-C10-烷基磺酰基是未经取代的或被1至20个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z2是C1-C6-烷基，其中所述C1-C6-烷基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素的取代基取代的；
Z3选自H、C1-C6-烷基、C1-C6-环烷基、C1-C6-烯基、C1-C6-炔基、芳基和杂芳基，其中每个C1-C6-烷基、C1-C6-环烷基、C1-C6-烯基、C1-C6-炔基、芳基和杂芳基是未经取代的或被1至5个独立地选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C1-C6-烷基氨基甲酰基、C3-C6-环烷基氨基甲酰基和苯基的取代基取代的；
或其农用化学上可接受的盐或N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的化合物或盐，其中T选自
Figure FDA0003388337400000031
其中
Figure FDA0003388337400000032
表示到该吡唑基团的键。
3.根据权利要求1所述的化合物或盐，其中T选自
Figure FDA0003388337400000033
其中
Figure FDA0003388337400000041
表示到该吡唑基团的键。
4.根据权利要求1所述的化合物或盐，其中该化合物选自实例1至84中任一个
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-[(Z)-2-氟-1-(三氟甲基)乙烯氧基]-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-N-[(E)-1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[5-(二氟甲氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-乙基-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(氰基甲基)-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(1,1,2,2-四氟乙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
5-[1-[5-(2-溴-1,1,2,2-四氟-乙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-[1,1,2,3,4,4,4-七氟-3-(三氟甲基)丁氧基]-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-[1,1,2,4,4,4-六氟-3-(三氟甲基)丁-2-烯氧基]-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-4-(三氟甲基)-5-[1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
[5-[4-[4-氯-3-[(1-氰基环丙基)氨基甲酰基]苯基]吡唑-1-基]-1-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]三氟甲磺酸酯；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-[1,1,2-三氟-2-(1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基)乙氧基]-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-[2,2-二氟-2-[1,1,2,2-四氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]乙氧基]-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(2,2,3,3,4,4,4-七氟丁氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(5,6,6-三氟己-5-烯氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十五氟辛氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(2,2-二氟乙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[5-(2,2-二氟乙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[5-[2,2-二氟-2-[1,1,2,2-四氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]乙氧基]-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[5-(2,2,3,3,4,4,4-七氟丁氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-[2-(三氟甲氧基)乙氧基]-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(5,6,6-三氟己-5-烯氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,3,3-四氟丙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十五氟辛氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(2,2,3,3-四氟丙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-[2-(三氟甲氧基)乙氧基]-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(1,1,2,2,3,3,3-七氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
[5-[4-[4-氯-3-(环丙基氨基甲酰基)苯基]吡唑-1-基]-1-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟丁烷-1-磺酸酯；
[5-[4-[4-氯-3-(环丙基氨基甲酰基)苯基]吡唑-1-基]-1-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟丁烷-1-磺酸酯；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-十三氟己氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-十三氟己氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十七氟辛氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
5-[1-[5-(2-溴-1,1-二氟-乙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-[(E)-2,3,3,3-四氟-1-(三氟甲基)丙-1-烯氧基]-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
5-[1-[5-(2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺；
2-氯-5-[1-[5-(2-氯-1,1,2-三氟-乙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-[(1E)-1,2-二氟丁-1,3-二烯氧基]-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(3,4,4-三氟丁-3-烯氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
5-[1-[5-(2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-[(Z)-1,3,3,3-四氟丙-1-烯氧基]-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；和
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-[(Z)-2-氟-1-(三氟甲基)乙烯氧基]-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-[(E或Z)-1,1,2,3,4,5,5,5-八氟-2-(三氟甲基)戊-3-烯氧基]-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-[(E或Z)-1,1,2,3,4,5,5,5-八氟-2-(三氟甲基)戊-3-烯氧基]-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-[(E或Z)-1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯氧基]-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-[(E或Z)-1,2,3,3,3-五氟丙-1-烯氧基]-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
5-[1-[4-溴-2-甲基-5-(3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-十三氟辛基硫烷基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-N-甲基-苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-甲氧基-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-N-甲基-苯甲酰胺；
5-[1-[4-溴-2-甲基-5-(2,2,3,3-四氟丙基硫烷基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺；
N-环丙基-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-甲基-苯甲酰胺；
N-(1-氰基环丙基)-2-氟-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
N-环丙基-2-氟-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-4-(三氟甲基)-5-[1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]吡唑-3-基]吡唑-4-基]吡啶-3-甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-4-(三氟甲基)-5-[1,1,2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]吡唑-3-基]吡唑-4-基]吡啶-3-甲酰胺；
5-[1-[4-溴-2-甲基-5-(三氟甲基硫烷基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺；
5-[1-[4-溴-5-(1,1,2,2,3,3,3-七氟丙基硫烷基)-2-甲基-吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]吡啶-3-甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]吡啶-3-甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2-甲基-5-(1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
N-环丙基-2-氟-3-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2-甲基-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(1,1,2,3,3-五氯烯丙氧基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
3-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氟-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
N-环丙基-3-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氟-苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-3-氟-苯甲酰胺；
2-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-3-氟-苯甲酰胺；
2-氯-5-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-4-氟-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-4-氟-苯甲酰胺；
2,4-二氯-5-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
2,4-二氯-N-环丙基-5-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2,3-二氯-N-环丙基-5-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺；
2,3-二氯-5-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
5-[1-[2,4-二甲基-5-(1,1,2-三氟丙氧基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氟-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
5-[1-[4-溴-2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基氨基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺；
5-[1-[5-(2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基)-2,4-二甲基-吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
5-[1-[5-(2-溴-1,1,2-三氟-乙氧基)-2,4-二甲基-吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺；
2-氯-N-环丙基-5-[1-[5-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-2,4-二甲基-吡唑-3-基]三唑-4-基]苯甲酰胺；
5-[1-[5-(2-溴-2-氯-1,1-二氟-乙氧基)-2,4-二甲基-吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-(1-氰基环丙基)苯甲酰胺；
5-[1-[5-(2-溴-2-氯-1,1-二氟-乙氧基)-2,4-二甲基-吡唑-3-基]吡唑-4-基]-2-氯-N-环丙基-苯甲酰胺；和
2-氯-N-环丙基-5-[1-(5-甲氧基-2,4-二甲基-吡唑-3-基)三唑-4-基]苯甲酰胺；
或其农用化学上可接受的盐或N-氧化物。
5.一种杀有害生物组合物，该杀有害生物组合物包含至少一种根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，或其农用化学上可接受的盐或N-氧化物，作为活性成分以及至少一种助剂。
6.根据权利要求5所述的组合物，该组合物进一步包含一种或多种其他杀昆虫、杀螨、杀线虫和/或杀真菌的活性剂。
7.一种用于控制有害生物的方法，该方法包括将根据权利要求5或6所述的组合物施用于这些有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人体或动物体的方法除外。
8.一种用于保护植物繁殖材料免受有害生物攻击的方法，该方法包括用根据权利要求5或6所述的组合物处理该繁殖材料或该繁殖材料所种植的场所。
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