CN113348169A - 具有含硫取代基的杀有害生物活性的杂环衍生物 - Google Patents

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Abstract

披露了具有式(I)的化合物，其中取代基是如权利要求1中所定义的。此外，本发明涉及包含具有式(I)的化合物的农用化学组合物、这些组合物的制备、以及所述化合物或组合物在农业或园艺中用于对抗、预防或控制动物有害生物的用途，所述动物有害生物包括节肢动物并且特别是昆虫、软体动物或蜱螨目的代表。

Description

具有含硫取代基的杀有害生物活性的杂环衍生物
本发明涉及含有硫取代基的杀有害生物活性、特别是杀昆虫活性的杂环衍生物、其制备方法、包含那些化合物的组合物、以及它们用于控制动物有害生物(包括节肢动物并且特别是昆虫或蜱螨目的代表)的用途。
具有杀有害生物作用的杂环化合物是已知的并且描述于例如WO 2013191112、WO2018174170和WO 20181991210中。
现在已经出人意料地发现，某些具有含硫取代基的新颖杀有害生物活性衍生物作为杀有害生物剂具有有利的特性。
因此本发明提供了具有式I的化合物，
Figure BDA0003183394610000011
其中
G1和G2彼此独立地是CH或N；
R2是卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C1-C6卤代烷氧基；
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa和Qb
Figure BDA0003183394610000012
其中箭头指示与双环的附接点；
并且其中A表示CH或N；
X是S、SO、SO2或SO(NH)；
R1是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；
Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N＝S(O)R6R7、-C(R8)＝NO(R9)、-N(R4)CON(R4)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代或多取代：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基和C1-C4烷基磺酰基；并且所述环体系可以含有1、2或3个选自由以下组成的组的环杂原子：氮、氧和硫，其中所述环体系可以不含有多于一个环氧原子并且不含有多于一个环硫原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代或多取代：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基和C1-C4烷基磺酰基；并且所述环体系含有1、2或3个选自由以下组成的组的环杂原子：氮、氧和硫，其中所述环体系含有至少一个环氮原子并且可以不含有多于一个环氧原子并且不含有多于一个环硫原子；
每个R4独立地是氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基；
R5是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基；
R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基或C3-C6环烷基；
R8和R9彼此独立地是氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R3是氢、卤素或C1-C4烷基；
或具有式I的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
具有至少一个碱性中心的具有式I的化合物可以例如与以下形成例如酸加成盐：强无机酸(如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸)，强有机羧酸(如未取代的或例如被卤素取代的C1-C4链烷羧酸，例如乙酸，如饱和或不饱和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸，如羟基羧酸，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或如苯甲酸)，或有机磺酸(如未取代的或例如被卤素取代的C1-C4链烷磺酸或芳基磺酸，例如甲烷磺酸或对甲苯磺酸)。具有至少一个酸性基团的具有式I的化合物可以例如与碱形成盐，例如矿物盐，如碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐或镁盐；或与氨或有机胺(如吗啉，哌啶，吡咯烷，单-、二-或三-低级烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙胺，或单-、二-或三羟基低级烷基胺，例如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺)形成盐。
在每种情况下，根据本发明的具有式(I)的化合物是呈游离形式、呈氧化形式(如N-氧化物)或呈盐形式(例如农艺学上可用的盐形式)。
N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。它们描述于例如A.Albini和S.Pietra于1991年在博卡拉顿(Boca Raton)CRC出版社出版的名为“Heterocyclic N-oxides[杂环N-氧化物]”一书中。
根据本发明的具有式I的化合物还包括在盐形成期间可能形成的水合物。
在取代基被指示为本身被进一步取代时，这意指它们带有一个或多个相同的或不同的取代基，例如一至四个取代基。通常地，同时存在不多于三个这样的任选的取代基。优选地，同时存在不多于两个这样的取代基(即，基团被一个或两个所指示的取代基取代)。在额外的取代基是较大的基团如环烷基或苯基时，最优选的是仅存在一个这样的任选的取代基。在基团被指示为被取代时，例如烷基，这包括是其他基团的一部分的那些基团，例如烷硫基中的烷基。
如本文所用，术语“C1-Cn烷基”是指具有1至n个碳原子、经由任一碳原子附接的饱和直链或支链烃基，例如以下基团中的任一个：甲基、乙基、正丙基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、正戊基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、或1-乙基-2-甲基丙基。
如本文所用，术语“C2-Cn-烯基”是指直链或支链的不饱和烷基，例如乙烯基、烯丙基、高烯丙基、丁-1-烯基、和丁-2-烯基。适当时，烯基链可以具有(E)-或(Z)-构型。
如本文所用，术语“C1-Cn卤代烷基”是指具有1至n个碳原子、经由任一碳原子附接的直链或支链饱和烷基(如上所提及的)，其中这些基团中的一些或全部氢原子可以被氟、氯、溴和/或碘替代，即，例如以下中的任一个：氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基。相应地，术语“C1-C2-氟烷基”将是指带有1、2、3、4、或5个氟原子的C1-C2-烷基，例如以下中的任一个：二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基或五氟乙基。
如本文所用，术语“C1-Cn烷氧基”是指具有1至n个碳原子的直链或支链饱和烷基(如上所提及的)，其经由氧原子附接，即，例如以下中的任一个：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基。
如本文所用，术语“C1-Cn卤代烷氧基”是指如上所提及的C1-Cn烷氧基，其部分或全部被氟、氯、溴和/或碘取代，即，例如以下中的任一个：氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、2,2,3,3,3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟甲基)-2-氟乙氧基、1-(氯甲基)-2-氯乙氧基、1-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、或4-溴丁氧基。
如本文所用，术语“C1-Cn烷基硫烷基”是指具有1至n个碳原子的直链或支链饱和烷基(如上所提及的)，其经由硫原子附接，即，例如以下中的任一个：甲硫基、乙硫基、正丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基或1,1-二甲基乙硫基。
如本文所用，术语“C1-Cn烷基亚磺酰基”是指具有1至n个碳原子的直链或支链饱和烷基(如上所提及的)，其经由亚磺酰基的硫原子附接，即，例如以下中的任一个：甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、1-甲基乙基-亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1,1-二甲基-乙基亚磺酰基、正戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基-丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基或1-乙基丙基亚磺酰基。
如本文所用，术语“C1-Cn烷基磺酰基”是指具有1至n个碳原子的直链或支链饱和烷基(如上所提及的)，其经由磺酰基的硫原子附接，即，例如以下中的任一个：甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基或叔丁基磺酰基。
如本文所用，术语“C1-Cn卤代烷基硫烷基”是指如上所提及的C1-Cn烷硫基，其部分或全部被氟、氯、溴和/或碘取代，即，例如以下中的任一个：氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯二氟甲硫基、溴二氟甲硫基、2-氟乙硫基、2-氯乙硫基、2-溴乙硫基、2-碘乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙硫基、五氟乙硫基、2-氟丙硫基、3-氟丙硫基、2-氯丙硫基、3-氯丙硫基、2-溴丙硫基、3-溴丙硫基、2,2-二氟丙硫基、2,3-二氟丙硫基、2,3-二氯丙硫基、3,3,3-三氟丙硫基、3,3,3-三氯丙硫基、2,2,3,3,3-五氟丙硫基、七氟丙硫基、1-(氟甲基)-2-氟乙硫基、1-(氯甲基)-2-氯乙硫基、1-(溴甲基)-2-溴乙硫基、4-氟丁硫基、4-氯丁硫基、或4-溴丁硫基。
术语“C1-Cn卤代烷基亚磺酰基”和“C1-Cn卤代烷基磺酰基”是指以上基团，但是其中硫分别处于氧化态1或2。
如本文所用，术语“C1-Cn烷氧基羰基”是指具有1至n个碳原子的直链或支链烷氧基(如上所提及)，其经由羰基的碳原子附接，即，例如以下中的任一个：甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、1-甲基乙氧基羰基、正丁氧基羰基、1-甲基丙氧基羰基、2-甲基丙氧基羰基或1,1-二甲基乙氧基羰基。
如本文所用，术语“C1-Cn-烷基氨基羰基”是指具有1至n个碳原子的直链或支链饱和烷基(如上所提及的)氨基链，其经由羰基附接，例如N-甲基甲酰胺、N-乙基甲酰胺、N-丙基甲酰胺、N-丁基甲酰胺和N-仲丁基甲酰胺。
如本文所用，术语“C1-Cn-二烷基氨基羰基”是指两个具有1至n个碳原子的直链或支链饱和烷基(如上所提及的)氨基链，其经由羰基附接，例如N,N-二甲基甲酰胺、N-乙基-N-甲基-甲酰胺、N-异丙基-N-甲基-甲酰胺、N-乙基-N-丙基-甲酰胺、N-乙基-N-异丙基-甲酰胺和N-异丁基-N-甲基-甲酰胺。
如本文所用，术语“C1-Cn氰基烷基”是指具有1至n个碳原子的直链或支链饱和烷基(如上所提及的)，其被氰基取代，例如氰基亚甲基、氰基亚乙基、1,1-二甲基氰基甲基、氰基甲基、氰基乙基和1-二甲基氰基甲基。
如本文所用，在术语如“C3-C6环烷基”或“C1-Cn烷氧基”前的前缀“-C1-Cn烷基”(其中n是从1-6的整数)是指被C3-C6环烷基或C1-Cn烷氧基取代的直链或支链饱和烷基。C1-Cn烷氧基-C1-Cn烷基的实例是例如甲氧基甲基、甲氧基乙基和1-甲基甲氧基甲基。C3-C6环烷基-C1-Cn烷基的实例是环丙基-C1-C4烷基和环丙基甲基。
如本文所用，术语“C3-C6环烷基”是指3-6元环烷基，如环丙烷、环丁烷、环丙烷、环戊烷和环己烷。
卤素通常是氟、氯、溴或碘。相应地，这还适用于结合其他含义的卤素，如卤代烷基。
在本发明的上下文中，取代基定义中的“单取代或多取代的”典型地意指，取决于取代基的化学结构，单取代的到五次取代的，更优选地单取代、双取代或三取代的。
在本发明的上下文中，视情况而定，措辞“Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系…”和“Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系…”是指视情况而定，取代基Q1的具体实施例与如由式Qa或式Qb表示的基团Q的附接方式。
在本发明的上下文中，“Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，…并且所述环体系可以含有1、2或3个环杂原子…”的实例是但不限于苯基、吡啶基和嘧啶基；优选地苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基和嘧啶-5-基。
在本发明的上下文中，“Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，…并且所述环体系含有1、2或3个环杂原子…”的实例是但不限于吡唑基、吡咯基、咪唑基和三唑基；优选地吡咯-1-基、吡唑-1-基、三唑-2-基、1,2,4-三唑-1-基、三唑-1-基和咪唑-1-基。
如下所列，提供了根据本发明的某些实施例。
实施例1提供了如上所定义的具有式I的化合物或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
实施例2提供了根据实施例1所述的(其中Q是Qa)并且具有如下所列的G1、G2、R2、A、X、R1、Q1、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R3的优选值的化合物或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
实施例3提供了根据实施例1所述的(其中Q是Qb)并且具有如下所列的G1、G2、R2、A、X、R1、Q1、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R3的优选值的化合物或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
关于实施例1-3，G1、G2、R2、A、X、R1、Q1、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R3的优选值以其任何组合如下所列：
优选地，G1和G2中的任一个是N。
还优选的是当G1和G2两者都是N时。
还优选的是当G1和G2两者都是CH时。
最优选地，G1是CH并且G2是N；或者
G1和G2两者都是CH。
优选地，R2是卤素、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基。
更优选地，R2是C1-C6卤代烷氧基。
最优选地，R2是-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3。
优选地，A是N。
优选地，X是S、SO2或S(O)NH。
更优选地，X是SO2或S(O)NH。
最优选地，X是SO2。
优选地，R1是C1-C4烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基。
更优选地，R1是乙基或环丙基甲基。
最优选地，R1是乙基。
优选地，Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子。
更优选地，Q1是氢、卤素、三氟甲基、环丙基、氰基环丙基、氰基异丙基、氰基异丙氧基、三氟乙氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或甲基并且R5是甲基或环丙基)，或Q1是-N＝S(O)(CH3)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基、2-吡啶基氧基、N连接的吡唑基-其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代，或Q1是未取代的N连接的三唑基或未取代的C连接的嘧啶基。
最优选地，Q1是氢、氯、溴、三氟甲基、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基、2-吡啶基氧基、吡唑-1-基、3-氯-吡唑-1-基、3-氰基-吡唑-1-基、3-三氟甲基-吡唑-1-基、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
优选地，每个R4独立地是氢或C1-C4烷基。
最优选地，每个R4独立地是氢或甲基。
优选地，R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基。
更优选地，R5是C1-C6烷基或环丙基。
最优选地，R5是甲基或环丙基。
优选地，R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基。
最优选地，R6和R7是甲基。
优选地，R8和R9彼此独立地是氢或C1-C6烷基。
最优选地，R8和R9彼此独立地是氢或甲基。
优选地，R3是氢或C1-C4烷基。
更优选地，R3是氢或甲基。
最优选地，R3是氢。
根据本发明的一组化合物是具有式I-1的那些
Figure BDA0003183394610000101
其中A、X、R1、R2、G1和G2是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，并且其中Q1优选地是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
R3优选地是氢或C1-C4烷基；
优选地，每个R4独立地是氢或C1-C4烷基；
R5优选地是C1-C6烷基或C3-C6环烷基；并且
优选地，R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基。
A、X、R1、R2、G1和G2的优选定义是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，并且更优选地，Q1是氢、卤素、三氟甲基、环丙基、氰基环丙基、氰基异丙基、氰基异丙氧基、三氟乙氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或甲基并且R5是甲基或环丙基)，或Q1是-N＝S(O)(CH3)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基、2-吡啶基氧基、N连接的吡唑基(其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代)，或Q1是未取代的N连接的三唑基或未取代的C连接的嘧啶基；并且R3是氢或甲基、优选地氢。
根据此实施例的一组化合物是具有式(I-1a)的化合物，其是具有式(I-1)的化合物，其中A是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-1b)的化合物，其是具有式(I-1)的化合物，其中A是CH。
根据此实施例的一组化合物是具有式(I-1c)的化合物，其是具有式(I-1)的化合物，其中G2是N并且G1是CH。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-1d)的化合物，其是具有式(I-1)的化合物，其中G2和G1两者都是CH。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-1e)的化合物，其是具有式(I-1)的化合物，其中G2是CH并且G1是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-1f)的化合物，其是具有式(I-1)的化合物，其中G2和G1两者都是N。
根据本发明的另一组化合物是具有式I-2的那些
Figure BDA0003183394610000121
其中X、R1、R2、G1和G2是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，并且其中Q1优选地是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
优选地，每个R4独立地是氢或C1-C4烷基；
R5优选地是C1-C6烷基或C3-C6环烷基；并且
优选地，R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基。
X、R1、R2、G1和G2的优选定义是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，并且更优选地，Q1是氢、卤素、三氟甲基、环丙基、氰基环丙基、氰基异丙基、氰基异丙氧基、三氟乙氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2，其中每个R4独立地是氢或甲基并且R5是甲基或环丙基，或Q1是-N＝S(O)(CH3)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基、2-吡啶基氧基、N连接的吡唑基(其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代)，或Q1是未取代的N连接的三唑基或未取代的C连接的嘧啶基。
根据此实施例的一组化合物是具有式(I-2a-1)的化合物，其是具有式(I-2)的化合物，其中X是S或SO2、优选地SO2。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-2a-2)的化合物，其是具有式(I-2)的化合物，其中X是S(O)NH。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-2b-1)的化合物，其是具有式(I-2)的化合物，其中R1是C1-C4烷基或环丙基-C1-C4烷基、优选地乙基或环丙基甲基。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-2b-2)的化合物，其是具有式(I-2)的化合物，其中R1是C1-C4烷基、优选地乙基。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-2c)的化合物，其是具有式(I-2)的化合物，其中R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-2d)的化合物，其是具有式(I-2)的化合物，其中G1是CH并且G2是N，或其中G1是N并且G2是CH，优选地G1是CH并且G2是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-2e)的化合物，其是具有式(I-2)的化合物，其中G2和G1两者都是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-2f)的化合物，其是具有式(I-2)的化合物，其中G2和G1两者都是CH。
根据本发明的另一组化合物是具有式I-3的那些
Figure BDA0003183394610000131
其中X、R1、R2、G1和G2是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，并且其中Q1优选地是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
优选地，每个R4独立地是氢或C1-C4烷基；
R5优选地是C1-C6烷基或C3-C6环烷基；并且
优选地，R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基。
X、R1、R2、G1和G2的优选定义是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，并且更优选地，Q1是氢、卤素、三氟甲基、环丙基、氰基环丙基、氰基异丙基、氰基异丙氧基、三氟乙氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2，其中每个R4独立地是氢或甲基并且R5是甲基或环丙基，或Q1是-N＝S(O)(CH3)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基、2-吡啶基氧基、N连接的吡唑基(其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代)，或Q1是未取代的N连接的三唑基或未取代的C连接的嘧啶基。
根据此实施例的一组化合物是具有式(I-3a-1)的化合物，其是具有式(I-3)的化合物，其中X是S或SO2、优选地SO2。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-3a-2)的化合物，其是具有式(I-3)的化合物，其中X是S(O)NH。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-3b-1)的化合物，其是具有式(I-3)的化合物，其中R1是C1-C4烷基或环丙基-C1-C4烷基、优选地乙基或环丙基甲基。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-3b-2)的化合物，其是具有式(I-3)的化合物，其中R1是C1-C4烷基、优选地乙基。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-3c)的化合物，其是具有式(I-3)的化合物，其中R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-3d)的化合物，其是具有式(I-3)的化合物，其中G1是CH并且G2是N，或其中G1是N并且G2是CH，优选地G1是CH并且G2是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-3e)的化合物，其是具有式(I-3)的化合物，其中G2和G1两者都是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-3f)的化合物，其是具有式(I-3)的化合物，其中G2和G1两者都是CH。
根据本发明的另一组化合物是具有式I-4的那些
Figure BDA0003183394610000151
其中
A是CH或N、优选地N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH或N、优选地CH；
G2是CH或N；并且
Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
优选地，每个R4独立地是氢或C1-C4烷基、优选地氢或甲基；
R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基、优选地甲基或环丙基；并且
优选地，R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基、优选地甲基；或者
其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4-1a)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中A是N。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-4-1b)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中A是CH。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-4-1c)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中G2是N并且G1是CH。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-4-1d)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中G2和G1两者都是CH。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-4-1e)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中G2是CH并且G1是N。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-4-1f)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中G2和G1两者都是N。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4a-1)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))，或Q1是2-吡啶基氧基或-N＝S(O)R6R7，其中R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基、优选地甲基；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2个环氮原子；优选地，Q1是N连接的吡唑基，其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4a-2)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基或N连接的吡唑基(其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代)；优选地，Q1是氢、氯、溴、三氟甲基、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、-NH2、-NH(CH3)、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO环丙基、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、吡唑-1-基、3-氯-吡唑-1-基、3-氰基-吡唑-1-基或3-三氟甲基-吡唑-1-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4b)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4c)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)COR5(其中R4和R5彼此独立地是C1-C4烷基(优选地两者都是甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地溴)、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4d)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4e)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)COR5(其中R4和R5彼此独立地是C1-C4烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地溴)、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4f)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4g)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)COR5(其中R4和R5彼此独立地是C1-C4烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地溴)、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4h)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4i)的化合物，其是具有式(I-4)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)COR5(其中R4和R5彼此独立地是C1-C4烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地溴)、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据本发明的另一组化合物是具有式I-4S的那些
Figure BDA0003183394610000211
其中
A是CH或N、优选地N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH或N、优选地CH；
G2是CH或N；并且
Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
优选地，每个R4独立地是氢或C1-C4烷基、优选地氢或甲基；
R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基、优选地甲基或环丙基；并且
优选地，R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基、优选地甲基；或者
其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4S-1a)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中A是N。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-4S-1b)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中A是CH。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-4S-1c)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中G2是N并且G1是CH。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-4S-1d)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中G2和G1两者都是CH。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-4S-1e)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中G2是CH并且G1是N。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-4S-1f)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中G2和G1两者都是N。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Sa-1)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))，或Q1是2-吡啶基氧基或-N＝S(O)R6R7，其中R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基、优选地甲基；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2个环氮原子；优选地，Q1是N连接的吡唑基，其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Sa-2)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基或N连接的吡唑基(其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代)；优选地，Q1是氢、氯、溴、三氟甲基、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、-NH2、-NH(CH3)、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO环丙基、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、吡唑-1-基、3-氯-吡唑-1-基、3-氰基-吡唑-1-基或3-三氟甲基-吡唑-1-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Sb)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Sc-1)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)COR5(其中R4和R5彼此独立地是C1-C4烷基(优选地两者都是甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地溴)、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Sc-2)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q1是C1-C6氰基烷氧基、优选地1-氰基-1-甲基-乙氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Sd)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Se)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)COR5(其中R4和R5彼此独立地是C1-C4烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地溴)、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Sf)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Sg)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)COR5(其中R4和R5彼此独立地是C1-C4烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地溴)、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Sh)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在二者中R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Si-1)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)COR5(其中R4和R5彼此独立地是C1-C4烷基(优选地甲基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地溴)、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N(CH3)COCH3、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-4Si-2)的化合物，其是具有式(I-4S)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q1是C1-C6氰基烷氧基、优选地1-氰基-1-甲基-乙氧基。
根据本发明的一组化合物是具有式I-5的那些
Figure BDA0003183394610000271
其中A、X、R1、R2、G1和G2是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，并且其中Q1优选地是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
R3优选地是氢或C1-C4烷基；
优选地，每个R4独立地是氢或C1-C4烷基；
R5优选地是C1-C6烷基或C3-C6环烷基；并且
优选地，R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基。
A、X、R1、R2、G1和G2的优选定义是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，并且更优选地，Q1是氢、卤素、三氟甲基、环丙基、氰基环丙基、氰基异丙基、氰基异丙氧基、三氟乙氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或甲基并且R5是甲基或环丙基)，或Q1是-N＝S(O)(CH3)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基、2-吡啶基氧基、N连接的吡唑基(其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代)，或Q1是未取代的N连接的三唑基或未取代的C连接的嘧啶基；并且R3是氢或甲基、优选地氢。
根据此实施例的一组化合物是具有式(I-5a)的化合物，其是具有式(I-5)的化合物，其中A是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-5b)的化合物，其是具有式(I-5)的化合物，其中A是CH。
根据此实施例的一组化合物是具有式(I-5c)的化合物，其是具有式(I-5)的化合物，其中G2是N并且G1是CH。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-5d)的化合物，其是具有式(I-5)的化合物，其中G2和G1两者都是CH。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-5e)的化合物，其是具有式(I-5)的化合物，其中G2是CH并且G1是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-5f)的化合物，其是具有式(I-5)的化合物，其中G2和G1两者都是N。
根据本发明的另一组化合物是具有式I-6的那些
Figure BDA0003183394610000291
其中X、R1、R2、G1和G2是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，并且其中Q1优选地是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
优选地，每个R4独立地是氢或C1-C4烷基；
R5优选地是C1-C6烷基或C3-C6环烷基；并且
优选地，R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基。
X、R1、R2、G1和G2的优选定义是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，并且更优选地，Q1是氢、卤素、三氟甲基、环丙基、氰基环丙基、氰基异丙基、氰基异丙氧基、三氟乙氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2，其中每个R4独立地是氢或甲基并且R5是甲基或环丙基，或Q1是-N＝S(O)(CH3)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基、2-吡啶基氧基、N连接的吡唑基(其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代)，或Q1是未取代的N连接的三唑基或未取代的C连接的嘧啶基。
根据此实施例的一组化合物是具有式(I-6a-1)的化合物，其是具有式(I-6)的化合物，其中X是S或SO2、优选地SO2。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-6a-2)的化合物，其是具有式(I-6)的化合物，其中X是S(O)NH。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-6b-1)的化合物，其是具有式(I-6)的化合物，其中R1是C1-C4烷基或环丙基-C1-C4烷基、优选地乙基或环丙基甲基。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-6b-2)的化合物，其是具有式(I-6)的化合物，其中R1是C1-C4烷基、优选地乙基。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-6c)的化合物，其是具有式(I-6)的化合物，其中R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-6d)的化合物，其是具有式(I-6)的化合物，其中G1是CH并且G2是N，或其中G1是N并且G2是CH，优选地G1是CH并且G2是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-6e)的化合物，其是具有式(I-6)的化合物，其中G2和G1两者都是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-6f)的化合物，其是具有式(I-6)的化合物，其中G2和G1两者都是CH。
根据本发明的另一组化合物是具有式I-7的那些
Figure BDA0003183394610000311
其中X、R1、R2、G1和G2是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，并且其中Q1优选地是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
优选地，每个R4独立地是氢或C1-C4烷基；
R5优选地是C1-C6烷基或C3-C6环烷基；并且
优选地，R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基。
X、R1、R2、G1和G2的优选定义是如对于具有式I的化合物(上文)所定义的，并且更优选地，Q1是氢、卤素、三氟甲基、环丙基、氰基环丙基、氰基异丙基、氰基异丙氧基、三氟乙氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2，其中每个R4独立地是氢或甲基并且R5是甲基或环丙基，或Q1是-N＝S(O)(CH3)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基、2-吡啶基氧基、N连接的吡唑基(其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代)，或Q1是未取代的N连接的三唑基或未取代的C连接的嘧啶基。
根据此实施例的一组化合物是具有式(I-7a-1)的化合物，其是具有式(I-7)的化合物，其中X是S或SO2、优选地SO2。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-7a-2)的化合物，其是具有式(I-7)的化合物，其中X是S(O)NH。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-7b-1)的化合物，其是具有式(I-7)的化合物，其中R1是C1-C4烷基或环丙基-C1-C4烷基、优选地乙基或环丙基甲基。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-7b-2)的化合物，其是具有式(I-7)的化合物，其中R1是C1-C4烷基、优选地乙基。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-7c)的化合物，其是具有式(I-7)的化合物，其中R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-7d)的化合物，其是具有式(I-7)的化合物，其中G1是CH并且G2是N，或其中G1是N并且G2是CH，优选地G1是CH并且G2是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-7e)的化合物，其是具有式(I-7)的化合物，其中G2和G1两者都是N。
根据此实施例的另一组化合物是具有式(I-7f)的化合物，其是具有式(I-7)的化合物，其中G2和G1两者都是CH。
根据本发明的另一组化合物是具有式I-8的那些
Figure BDA0003183394610000321
其中
A是CH或N、优选地N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH或N、优选地CH；
G2是CH或N；并且
Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
优选地，每个R4独立地是氢或C1-C4烷基、优选地氢或甲基；
R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基、优选地甲基或环丙基；并且
优选地，R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基、优选地甲基；或者
其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8-1a)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中A是N。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-8-1b)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中A是CH。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-8-1c)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中G2是N并且G1是CH。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-8-1d)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中G2和G1两者都是CH。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-8-1e)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中G2是CH并且G1是N。
根据此实施例的另一组优选的化合物是具有式(I-8-1f)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中G2和G1两者都是N。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8a-1)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、-N(R4)2、-N(R4)COR5或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))，或Q1是(噁唑烷-2-酮)-3-基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2个环氮原子；优选地，Q1是可以被氯、氰基或三氟甲基单取代的嘧啶基；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有3个环氮原子；优选地，Q1是N连接的三唑基，其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8a-2)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、(噁唑烷-2-酮)-3-基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、-NH2、-NH(CH3)、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)COCH2CH3、-NHCO(环丙基)、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH2、-N(H)CONH(CH3)、-N(H)CON(CH3)2、-N(CH3)CONH2、-N(CH3)CONH(CH3)、-N(CH3)CON(CH3)2或(噁唑烷-2-酮)-3-基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8b)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、或(噁唑烷-2-酮)-3-基；优选地，Q1是氢、氯、溴、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)或(噁唑烷-2-酮)-3-基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8c)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、或未取代的N连接的三唑基或未取代的嘧啶基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地氯)、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8d)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、或(噁唑烷-2-酮)-3-基；优选地，Q1是氢、氯、溴、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)或(噁唑烷-2-酮)-3-基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8e)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、或未取代的N连接的三唑基或未取代的嘧啶基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地氯)、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8f)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、或(噁唑烷-2-酮)-3-基；优选地，Q1是氢、氯、溴、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)或(噁唑烷-2-酮)-3-基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8g)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是N；并且
Q1是氢、卤素、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、或未取代的N连接的三唑基或未取代的嘧啶基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地氯)、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8h)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、或(噁唑烷-2-酮)-3-基；优选地，Q1是氢、氯、溴、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)或(噁唑烷-2-酮)-3-基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8i)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、或未取代的N连接的三唑基或未取代的嘧啶基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地氯)、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外优选的化合物是具有式(I-8j)的化合物，其是具有式(I-8)的化合物，其中
A是N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q1是氢、卤素、-N(R4)2、-N(R4)COR5(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、或未取代的N连接的三唑基；优选地，Q1是氢、氯或溴(更优选地氯)、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、或1,2,4-三唑-1-基。
根据本发明的一组杰出的化合物是具有式I-9的那些
Figure BDA0003183394610000391
其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH或N、优选地CH；
G2是CH或N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1
Figure BDA0003183394610000392
其中箭头指示与双环的附接点；
并且其中
A是CH或N、优选地N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9a)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9b)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9c-1)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
当Q是Qa1时，Q1是氢、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、或-N(CH3)COCH3；或者
当Q是Qb1时，Q1是氢、氯、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9c-2)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
当Q是Qa1时，Q1是氢、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、或-N(CH3)COCH3；或者
当Q是Qb1时，Q1是氢、氯、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9d)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是CH；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9e)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是CH；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9f)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是CH；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
当Q是Qa1时，Q1是氢、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、或-N(CH3)COCH3；或者
当Q是Qb1时，Q1是氢、氯、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9g)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9h)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9i)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是N；
G2是N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
当Q是Qa1时，Q1是氢、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、或-N(CH3)COCH3；或者
当Q是Qb1时，Q1是氢、氯、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9j)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9k)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9l-1)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
当Q是Qa1时，Q1是氢、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、或-N(CH3)COCH3；或者
当Q是Qb1时，Q1是氢、氯、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-9l-2)的化合物，其是具有式(I-9)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa1和Qb1，其中
A是N；并且
当Q是Qa1时，Q1是氢、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、或-N(CH3)COCH3；或者
当Q是Qb1时，Q1是氢、氯、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、或1,2,4-三唑-1-基。
根据本发明的另一组杰出的化合物是具有式I-10的那些
Figure BDA0003183394610000461
其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH或N、优选地CH；
G2是CH或N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qc1和Qd1
Figure BDA0003183394610000471
其中箭头指示与双环的附接点；
并且其中
A是CH或N、优选地N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-10a)的化合物，其是具有式(I-10)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qc1和Qd1，其中
A是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-10b)的化合物，其是具有式(I-10)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qc1和Qd1，其中
A是N；并且
Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-10c)的化合物，其是具有式(I-10)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qc1和Qd1，其中
A是N；并且
当Q是Qc1时，Q1是氢、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、或-N(CH3)COCH3；或者
当Q是Qd1时，Q1是氢、氯、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-10d)的化合物，其是具有式(I-10)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是N；并且
Q是Qc1，其中
A是N；并且
Q1是1-氰基-1-甲基-乙氧基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-10e)的化合物，其是具有式(I-10)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qc1和Qd1，其中
A是N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2(在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基))、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-10f)的化合物，其是具有式(I-10)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qc1和Qd1，其中
A是N；并且
Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-10g)的化合物，其是具有式(I-10)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qc1和Qd1，其中
A是N；并且
当Q是Qc1时，Q1是氢、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-N＝S(O)(CH3)2、2-吡啶基氧基、或-N(CH3)COCH3；或者
当Q是Qd1时，Q1是氢、氯、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、嘧啶-2-基或1,2,4-三唑-1-基。
根据此实施例的一组另外杰出的化合物是具有式(I-10h)的化合物，其是具有式(I-10)的化合物，其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH；
G2是CH；并且
Q是Qc1，其中
A是N；并且
Q1是1-氰基-1-甲基-乙氧基。
根据本发明的化合物可以具有许多益处，尤其包括对于保护植物抵抗昆虫的有利水平的生物活性或用作农用化学活性成分的优越特性(例如，更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全特性、改进的物理-化学特性、或增加的生物可降解性或环境特性)。具体而言，已经出人意料地发现某些具有式(I)的化合物相对于非靶标节肢动物、特别是传粉者(如蜜蜂、独居蜂和熊蜂)可以显示出有利的安全特性。最特别地，相对于西方蜜蜂(Apismellifera)。
在另一方面，本发明提供了一种组合物，其包含杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的如在具有式(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5)、(I-6)、(I-7)、(I-8)、(I-9)和(I-10)的化合物下的实施例中任一项所定义的具有式(I)的化合物、或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，以及任选地，助剂或稀释剂。
在另一方面，本发明提供了一种对抗并控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法，该方法包括向有害生物、有害生物的场所、或易受有害生物攻击的植物施用杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的如在具有式(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5)、(I-6)、(I-7)、(I-8)、(I-9)和(I-10)(上文)的化合物下的实施例中任一项所定义的具有式(I)的化合物、或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，或如以上所定义的组合物。
在又另一方面，本发明提供了一种用于保护植物繁殖材料免受昆虫、螨、线虫或软体动物攻击的方法，该方法包括用如以上所定义的组合物处理繁殖材料或繁殖材料所种植的场地。
根据本发明的用于制备具有式I的化合物的方法原则上通过本领域的技术人员已知的方法进行。更具体地，具有式I的化合物的亚组(其中X是SO(亚砜)和/或SO2(砜))可以通过对应的具有式I的硫化物化合物(其中X是S)的氧化反应来获得，该氧化反应涉及试剂例如像间氯过氧苯甲酸(mCPBA)、过氧化氢、过硫酸氢钾制剂(oxone)、高碘酸钠、次氯酸钠或次氯酸叔丁酯以及其他氧化剂。氧化反应通常是在溶剂的存在下进行的。用于反应的溶剂的实例包括脂肪族卤代烃，如二氯甲烷和氯仿；醇，如甲醇和乙醇；乙酸；水；及其混合物。用于反应的氧化剂的量相对于1摩尔生成亚砜化合物I的硫化物化合物I通常为1至3摩尔、优选1至1.2摩尔，并且相对于1摩尔生成砜化合物I的硫化物化合物I优选地为2至2.2摩尔的氧化剂。此类氧化反应披露于例如WO 2013/018928中。
具有式I的化合物(其中G1、G2、R2和Q是如以上所定义的)，
方案1
Figure BDA0003183394610000531
可以通过使具有式II的化合物(其中G1、G2和Q是如式I中所定义的，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯)与具有式III的化合物(其中R2是如式I中所定义的)反应来制备(方案1)，该反应在碱(如碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯、或氢化钠)的存在下，在适当的溶剂(例如像四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或乙腈)中，在0℃与150℃之间的温度下，任选地在微波辐射下。
具有式II的化合物(其中G1、G2和Q是如式I中所定义的，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯)可以通过例如在磷酰氯的存在下，任选地在溶剂或稀释剂(如甲苯或二甲苯)的存在下，在0℃与180℃之间、优选地在20℃与120℃之间的温度下，环化具有式IV的化合物(其中G1、G2和Q是如式I中所定义的，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯))来制备。具有式IV的化合物的环化可以可替代地通过在0℃与180℃之间、优选地在20℃与150℃之间的温度下，任选地在微波辐射下，在乙酸或三氟乙酸中加热来实现。具有式IV的化合物的环化还可以在酸催化剂(例如甲磺酸或对甲苯磺酸p-TsOH)的存在下，在惰性溶剂(如N-甲基吡咯烷酮、甲苯或二甲苯)中，在25℃-180℃、优选地100℃-170℃之间的温度下实现。
具有式IV的化合物(其中G1、G2和Q是如式I中所定义的，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯))可以通过在碱(如三乙胺、N,N-二异丙基-乙胺或吡啶)的存在下，任选地在催化剂(如4-二甲基氨基吡啶DMAP)的存在下，在惰性溶剂(如二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基-甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、乙酸乙酯或甲苯)中，在0℃与50℃之间的温度下，使具有式VI的化合物(其中G1和G2是如式I中所定义的，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯))或其盐(如氢卤化物盐，优选地盐酸盐或氢溴酸盐、或三氟乙酸盐、或任何其他等效盐)与具有式Va的化合物(其中Q是如式I中所定义的，并且其中X00是卤素，优选地氯，或X00是X01或X02)反应来制备。某些碱(如吡啶和三乙胺)可以成功地既用作碱又用作溶剂。
具有式Va的化合物(其中Q是如式I中所定义的)可以通过本领域技术人员已知的并且描述于例如Tetrahedron[四面体],2005,61(46),10827-10852中的方法，通过活化具有式V的化合物(其中Q是如式I中所定义的)来制备。优选的是形成活化物质Va，其中Q是如式I中所定义的并且其中X00是卤素，优选地氯。例如，通过在催化量的N,N-二甲基甲酰胺DMF的存在下，在惰性溶剂如二氯甲烷CH2Cl2或四氢呋喃THF中，在20℃至100℃之间的温度(优选地25℃)下，将V用例如草酰氯(COCl)2或亚硫酰氯SOCl2进行处理来形成化合物Va(其中X00是卤素，优选地氯)。可替代地，在惰性溶剂(如吡啶或四氢呋喃THF)中，任选地在碱(如三乙胺)的存在下，在50℃-180℃之间的温度下，将具有式V的化合物用例如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺EDC或二环己基碳二亚胺DCC进行处理将产生活化物质Va(其中X00分别是X01或X02)。
可替代地，具有式I的化合物(其中G1、G2、R2和Q是如以上所定义的)可以通过例如在磷酰氯的存在下，在以上已经描述的条件(将化合物IV转化为化合物II)下，环化具有式VII的化合物(其中G1、G2、R2和Q是如式I中所定义的)来制备。
具有式VII的化合物(其中G1、G2、R2和Q是如式I中所定义的)可以通过在以上已经描述的条件(将化合物VI和Va转化为化合物IV)下使具有式VIII的化合物(其中G1、G2和R2是如式I中所定义的)或其盐(如氢卤化物盐，优选地盐酸盐或氢溴酸盐、或三氟乙酸盐、或任何其他等效盐)与具有式Va的化合物(其中Q是如式I中所定义的，并且其中X00是卤素，优选地氯，或X00是X01或X02)反应来制备。
具有式III的化合物(其中R2是如式I下所描述的)；以及
具有式VI的化合物(其中G1和G2是如式I中所定义的，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯))或其盐(如氢卤化物盐，优选地盐酸盐或氢溴酸盐、或三氟乙酸盐、或任何其他等效盐)；以及
具有式V的化合物(其中Q是如式I中所定义的)；
是已知的、可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。
Figure BDA0003183394610000551
具有式VIII的化合物(其中G1、G2和R2是如式I中所定义的)或其盐(如氢卤化物盐，优选地盐酸盐或氢溴酸盐、或三氟乙酸盐、或任何其他等效盐)可以通过在例如像催化氢化的已知条件下还原具有式VIII-a的腈化合物(其中G1、G2和R2是如式I中所定义的)来制备。用于此还原的催化剂包括金属如雷尼镍、钯黑、钯炭、或二氧化铂。氢化条件包括在室温与150℃之间的温度下在溶剂如甲醇或乙醇中施加大气压力或增加的氢气压力。
具有式VIII-a的化合物(其中G1、G2和R2是如式I中所定义的)可以通过在碱(如碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯，或氢化钠)的存在下，在适当的溶剂(例如像四氢呋喃、二噁烷、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基-乙酰胺或乙腈)中，在0℃与150℃之间的温度下，任选地在微波辐射下，使具有式VIII-b的化合物(其中G1和G2是如式I中所定义的，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氟或氯))与具有式III的化合物(其中R2是如式I中所定义的)反应来制备。
具有式VIII-b的化合物(其中G1和G2是如式I中所定义的，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氟或氯))是已知的、可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。
具有式I的化合物的亚组(其中G1、G2和R2是如以上所定义的并且其中Q被定义为Qb，其中A、Q1、R3、X和R1是如式I中所定义的)可以被定义为具有式I-Qb的化合物(方案2)。
方案2
Figure BDA0003183394610000561
(a)铃木反应：Pd催化剂(例如Pd(PPh3)4或Pd(dppf)Cl2)，碱(例如Na2CO3)，溶剂(例如1，2-二甲氧基乙烷/水)，25℃-180℃。
(b)施蒂勒反应：Pd催化剂(例如Pd(PPh3)4或Pd(PPh3)Cl2)，溶剂(例如甲苯)25℃-180℃。
(c)C-N键形成：任选的碱(例如K2CO3或Cs2CO3)，任选地存在铜或钯催化剂，任选的添加剂(如N，N’-二甲基乙二胺)任选的配体(如Xantphos)，溶剂(例如二噁烷、吡啶或N，N-二甲基甲酰胺DMF)，25℃-180℃。
在方案2的特定的情况中，当Q1是经由环氮原子连接至含有基团A的环的任选取代的三唑时，则具有式I-Qb的化合物(其中X是SO或SO2)可以在溶剂(如醇(例如甲醇、乙醇、异丙醇或更高沸点的直链或支链醇)、二甲基甲酰胺、吡啶或乙酸)中，任选地在额外的碱(如氢化钠、碳酸钾K2CO3或碳酸铯Cs2CO3)的存在下，任选地在铜催化剂(例如碘化铜(I))的存在下，在30℃-180℃之间的温度下，任选地在微波辐射下，由具有式IXb的化合物(其中A、R3、R1、G1、G2和R2是如式I中所定义的，并且其中X是SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))通过与任选取代的三唑Q1-H(其含有适当的NH官能度)(Xaa)(其中Q1是N连接的三唑基)反应(C-N键形成)来制备。
在方案2的特定的情况中，当Q1是-N(R4)COR5或-N(R4)CON(R4)2(其中R4和R5是如式I中所定义的)时，则具有式I-Qb的化合物(其中X是SO或SO2)可以由具有式IXb的化合物(其中A、R3、R1、G1、G2和R2是如式I中所定义的，并且其中X是SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))通过与试剂Q1-H(Xaa)(相当于HN(R4)COR5或HN(R4)CON(R4)2，其中R4和R5是如式I中所定义的)反应(C-N键形成)来制备。这种反应是在碱(如碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠)的存在下，在惰性溶剂(如甲苯、二甲基甲酰胺DMF、N-甲基吡咯烷NMP、二甲亚砜DMSO、二噁烷、四氢呋喃THF等)中，任选地在催化剂(例如乙酸钯(II)、双(二亚苄基丙酮)钯(0)(Pd(dba)2)或三(二亚苄基丙酮)二钯(0)(Pd2(dba)3，任选地呈氯仿加合物的形式)或钯预催化剂(例如像tert-BuBrettPhos Pd G3[(2-二-叔丁基膦基-3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯基)-2-(2′-氨基-1,1′-联苯基)]甲磺酸钯(II)或BrettPhos Pd G3[(2-二-环己基膦基-3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯基)-2-(2′-氨基-1,1′-联苯基)]甲磺酸钯(II))的存在下，并且任选地在配体(例如SPhos、t-BuBrettPhos或Xantphos)的存在下，在60℃-180℃之间的温度下，任选地在微波辐射下进行。
在方案2的特定的情况中，当Q1是-N(R4)2(其中R4是如式I中所定义的)时，则具有式I-Qb的化合物(其中X是SO或SO2)可以由具有式IXb的化合物(其中A、R3、R1、G1、G2和R2是如式I中所定义的，并且其中X是SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))通过与试剂Q1-H(Xaa)(相当于HN(R4)2，其中R4是如式I中所定义的)或其盐(如氢卤化物盐，优选地盐酸盐或氢溴酸盐、或三氟乙酸盐、或任何其他等效盐)反应(C-N键形成)来制备。这种反应通常是在惰性溶剂(如醇、酰胺、酯、醚、腈和水，特别优选的是甲醇、乙醇、2,2,2-三氟乙醇、丙醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、乙腈、乙酸乙酯、甲苯、水或其混合物)中，在0℃-150℃之间的温度下，任选地在微波辐射或使用高压釜的加压条件下，任选地在铜催化剂(如铜粉、碘化铜(I)或硫酸铜(任选地呈水合物的形式)或其混合物)的存在下，任选地在配体(例如二胺配体(例如N,N′-二甲基乙二胺或反式-环己基二胺)或二亚苄基丙酮(dba)或1,10-菲咯啉)的存在下，并且任选地在碱(如磷酸钾)的存在下进行。
试剂HN(R4)2、HN(R4)COR5、或HN(R4)CON(R4)2(其中R4和R5是如式I中所定义的)是已知的、可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。
可替代地，具有式I-Qb的化合物(其中X是SO或SO2)可以通过铃木反应(方案2)来制备，该反应涉及例如使具有式IXb的化合物(其中A、R3、R1、G1、G2和R2是如式I中所定义的，并且其中X是SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))与具有式(X)的化合物(其中Q1是如式I中所定义的，并且其中Yb1可以是硼衍生的官能团，例如像B(OH)2或B(ORb1)2，其中Rb1可以是C1-C4烷基或两个基团ORb1可以与硼原子一起形成五元环，例如像频哪醇硼酸酯)反应。该反应可以通过钯基催化剂(例如四(三苯基膦)钯(0)、(1,1'双(二苯基膦基)二茂铁)二氯钯-二氯甲烷(1:1络合物)或氯(2-二环己基膦基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯基)[2-(2'-氨基-1,1'-联苯基)]钯(II)(XPhos环钯配合物))催化，在碱(像碳酸钠、磷酸三钾或氟化铯)的存在下，在溶剂或溶剂混合物(像例如甲苯、二噁烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、1,2-二甲氧基乙烷和水的混合物或二噁烷/水的混合物、或甲苯/水的混合物)中，优选地在惰性气氛下。反应温度可以优先地在从室温至反应混合物的沸点的范围内，或者该反应可以在微波辐射下进行。此类铃木反应是本领域技术人员熟知的，并且已经例如综述于J.Orgmet.Chem.[有机金属化学杂志]576,1999,147-168中。
可替代地，具有式I-Qb的化合物(其中X是SO或SO2)可以通过具有式(Xa)的化合物(其中Q1是如以上所定义的，并且其中Yb2是三烷基锡衍生物，优选三-正丁基锡或三-甲基-锡)与具有式IXb的化合物(其中A、R3、R1、G1、G2和R2是如式I中所定义的，并且其中X是SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))之间的施蒂勒(Stille)反应来制备。此类施蒂勒反应通常是在钯催化剂(例如四(三苯基膦)钯(0)或双(三苯基膦)二氯化钯(II))的存在下，在惰性溶剂(如N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、甲苯或二噁烷)中，任选地在添加剂(如氟化铯或氯化锂)的存在下，并且任选地在另外的催化剂(例如碘化铜(I))的存在下进行。反应温度可以优先地在从室温至反应混合物的沸点的范围内，或者该反应可以在微波辐射下进行。此类施蒂勒偶联也是本领域技术人员熟知的，并且已经例如描述于J.Org.Chem.[有机化学杂志],2005,70,8601-8604，J.Org.Chem.[有机化学杂志],2009,74,5599-5602，和Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版],2004,43,1132-1136中。
当Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系时，则具有式I-Qb的化合物(其中X是SO或SO2)可以在碱(如碳酸钾K2CO3或碳酸铯Cs2CO3)的存在下，任选地在铜催化剂(例如碘化铜(I))的存在下，在具有或不具有添加剂(如L-脯氨酸、N,N'-二甲基环己烷-1,2-二胺或N,N’-二甲基-乙二胺)的情况下，在惰性溶剂(如N-甲基吡咯烷酮NMP或N,N-二甲基甲酰胺DMF)中，在30℃-150℃之间的温度下，任选地在微波辐射下，由具有式IXb的化合物(其中A、R3、R1、G1、G2和R2是如式I中所定义的，并且其中X是SO或SO2，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))，通过与杂环Q1-H(其含有适当的NH官能度)(Xaa)(其中Q1是如以上所定义的)反应来制备。
将具有式IXb的化合物(其中A、R3、R1、G1、G2和R2是如式I中所定义的，并且其中X是S(硫化物)，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))用适合的氧化剂氧化成具有式IXb的化合物(其中X是SO或SO2)可以在以上已经描述的条件下实现。
大量的具有式(X)、(Xa)和(Xaa)的化合物是可商购的或可以由本领域技术人员制备。
可替代地，具有式I-Qb的化合物(其中X是SO或SO2)可以由具有式IXb的化合物(其中X是S(硫化物))通过涉及如以上所述的相同的化学过程，但通过改变步骤的顺序(即，通过运行顺序IXb(X是S)至I-Qb(X是S)经由铃木、施蒂勒或C-N键形成，随后是氧化步骤以形成I-Qb(X是SO或SO2))来制备。
具有式IXb的化合物(其中A、R3、R1、G1、G2和R2是如式I中所定义的，并且其中X是S(硫化物)，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))，
方案3
Figure BDA0003183394610000611
可以通过在以上已经描述的条件(在方案1中将化合物II转化为化合物I)下，使具有式IIb的化合物(其中A、R3、R1、G1和G2是如式I中所定义的，并且其中X是S(硫化物)，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯)，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯))与具有式III的化合物(其中R2是如式I中所定义的)反应来制备(方案3)。
具有式IIb的化合物(其中A、R3、R1、G1和G2是如式I中所定义的，并且其中X是S(硫化物)，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯)，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯))可以通过在以上已经描述的条件(在方案1中将化合物IV转化为化合物II)下，环化具有式IVb的化合物(其中A、R3、R1、G1和G2是如式I中所定义的，并且其中X是S(硫化物)，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯)，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯))来制备。
具有式IVb的化合物(其中A、R3、R1、G1和G2是如式I中所定义的，并且其中X是S(硫化物)，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯)，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯))可以通过在以上已经描述的条件(在方案1中将化合物VI和化合物Va转化为化合物IV)下，使具有式VI的化合物(其中G1和G2是如式I中所定义的，并且其中Xa是卤素(或拟卤素离去基团，如三氟甲磺酸酯)(优选地氯))或其盐(如氢卤化物盐，优选地盐酸盐或氢溴酸盐、或三氟乙酸盐、或任何其他等效盐)与具有式Va-b的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中X是S(硫化物)，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯)，并且其中X00是卤素，优选地氯，或X00是X01或X02)反应来制备。
具有式Va-b的化合物(其中取代基A、R3、R1、X、Xb和X00是如以上所定义的)可以通过在以上已经描述的条件(在方案1中将化合物V转化为化合物Va)下，活化具有式V-b的化合物(其中取代基A、R3、R1、X和Xb是如以上所定义的)来制备。
具有式V-b的化合物(其中取代基A、R3、R1、X和Xb是如以上所定义的)是已知的、可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。
具有式I的化合物的亚组(其中G1、G2和R2是如以上所定义的并且其中Q被定义为Qa，其中A、Q1、R3、X和R1是如式I中所定义的)可以被定义为具有式I-Qa的化合物(方案4)。
方案4
Figure BDA0003183394610000631
(a)铃木反应：Pd催化剂(例如Pd(PPh3)4或Pd(dppf)Cl2)，碱(例如Na2CO3)，溶剂(例如1，2-二甲氧基乙烷水)，25℃-180℃。
(b)施蒂勒反应：Pd催化剂(例如Pd(PPh3)4或Pd(PPh3)Cl2)，溶剂(例如甲苯)25℃-180℃。
(c)C-N键形成任选的碱(例如K2CO3或Cs2CO3)，任选地存在铜或钯催化剂，任选的添加剂(如N，N’-二甲基乙二胺)，任选的配体(如Xantphos)，溶剂(例如二噁烷、吡啶或N，N-二甲基甲酰胺DMF)，25℃-180℃。
先前在方案2中所述的由具有式IXb的化合物得到具有式I-Qb的化合物的化学过程可以类似地应用于(方案4)由具有式IXa的化合物制备具有式I-Qa的化合物，其中先前提到的所有取代基定义仍然有效。
具有式I-Qa的化合物的亚组(其中A、Q1、R3、G1、G2、R2和R1是如式I中所定义的，并且其中X是SO(NH))，
Figure BDA0003183394610000632
可以通过在高价碘试剂(如二乙酰氧基碘苯)的存在下，在溶剂(如甲苯、乙腈或甲醇)中，在0℃与100℃之间的温度(优选地大约室温)下，使具有式I-Qa的硫化物化合物(其中A、Q1、R3、G1、G2、R2和R1是如式I中所定义的，并且其中X是S)与适合的氮源(例如像氨、氨基甲酸铵或乙酸铵(优选地氨基甲酸铵))反应来制备，类似于例如在Chem.Commun[化学通讯].53，348-351；2017(和其中引用的参考文献)中找到的描述。
先前在方案3中所述的由具有式V-b的化合物得到具有式IXb的化合物的化学过程可以类似地应用于(方案5)由具有式V-a的化合物制备具有式IXa的化合物，其中先前提到的所有取代基定义仍然有效。
方案5
Figure BDA0003183394610000641
具有式V-a的化合物(其中取代基A、R3、R1、X和Xb是如以上所定义的)是已知的、可商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法来制备。
具有式I的化合物的亚组(其中G1、G2和R2是如以上所定义的并且其中Q被定义为Qa，其中A、R3、X和R1是如式I中所定义的，并且其中Q1是-N＝S(O)R6R7，其中R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基或C3-C6环烷基)可以被定义为具有式I-Qs的化合物(方案6)。
方案6
Figure BDA0003183394610000642
此类具有式I-Qs的化合物可以通过使具有式IXa的化合物(其中X、A、R3、R1、G1、G2和R2是如式I中所定义的，并且其中Xb是离去基团，像例如氯、溴或碘(优选地氯或溴)，或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))与具有式XI的试剂HN＝S(O)R6R7(其中R6和R7是如式I中所定义的)反应来制备(方案6)。该反应可以通过钯基催化剂(涉及例如双(二亚苄基丙酮)钯(0)(Pd(dba)2)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)(Pd2(dba)3，任选地呈其氯仿加合物的形式)或乙酸钯(II))和配体(例如XantPhos((5-二-苯基磷烷基-9,9-二甲基-氧杂蒽-4-基)二苯基磷烷)、RuPhos(2-二环己基膦基-2′,6′-二异丙氧基联苯)、JohnPhos([1,1'-联苯基]-2-基双(1,1-二甲基-乙基)膦)、BINAP(2,2'-双(二苯基膦基)-1,1'-联萘)、tol-BINAP([2,2'-双(二-对甲苯基-膦基)-1,1'-联萘])或三-(邻甲苯基)膦)，在碱(像碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯或者叔丁醇钠或叔丁醇钾)的存在下，在溶剂或溶剂混合物(像例如二噁烷、1,2-二甲氧基乙烷或甲苯)中，优选地在惰性气氛下催化。反应温度可以优先地在从室温至反应混合物的沸点的范围内，或者该反应可以在微波辐射下进行。此类反应和替代条件(例如铁或铜催化)已经描述于例如WO 18/099812中。
具有式XI的化合物(其中R6和R7是如式I中所定义的)是已知的化合物、可商购的或可以通过文献中描述的已知方法来制备，该文献例如WO 18/099812、Journal of theChemical Society[美国化学会志]，3004-5；1965或e-EROS Encyclopedia of Reagentsfor Organic Synthesis[e-EROS有机合成试剂百科全书],1-8；2013。
具有式V的化合物的亚组(其中Q被定义为Qa，其中X是S并且A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中Q1是氰基异丙氧基)可以被定义为具有式V-5的化合物(方案7)。
方案7
Figure BDA0003183394610000661
具有式V-5的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的)可以通过在本领域技术人员已知的条件(使用例如以下条件如：甲醇、乙醇、四氢呋喃或二噁烷中的水性的氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂，在室温下，或直至回流条件)下，皂化具有式V-4的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基)来制备(方案7)。
具有式V-4的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基)可以任选地在碱(如三乙胺或吡啶)的存在下，在适当的溶剂(例如像二氯甲烷、二噁烷或N,N-二甲基甲酰胺)中，在0℃与180℃之间、优选地在5℃与80℃之间的温度下，如例如US20100267738中所述，在脱水条件下使具有式V-3的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基)与脱水剂(如三氟乙酸、三氟乙酸酐、五氧化二磷、亚硫酰氯或磷酰氯)反应来制备。
具有式V-3的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基)可以通过在碱(例如像氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾、氢化钠、碳酸钾或碳酸铯)的存在下，在适合的溶剂(如丙酮、二噁烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺)中，在-10℃与100℃之间、优选地在0℃与80℃之间的温度下，如例如WO 2014071044中所述，使具有式V-2的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基)与具有式XII的化合物(其中Xc是离去基团，例如像氯、溴或碘(优选地溴)，或芳基磺酸酯、烷基磺酸酯或卤代烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))反应来制备。
具有式V-2的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基)可以通过在碱(如碳酸钾或碳酸铯)的存在下，任选地在钯催化剂(如RockPhos-G3-环钯配合物([(2-二-叔丁基膦基-3-甲氧基-6-甲基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯基)-2-(2-氨基联苯基)]甲磺酸钯(II)))的存在下，在非质子溶剂(如乙腈或N,N-二甲基甲酰胺DMF)中，在0℃与100℃之间、优选地在室温与80℃之间的温度下，如例如Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]56(16),4478-4482,2017中所述，使具有式V-1的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基并且Xb是离去基团，例如像氯、溴或碘(优选地溴)，或芳基磺酸酯、烷基磺酸酯或卤代烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))与例如苯甲醛肟PhC＝NOH、优选地(E)-苯甲醛肟反应来制备。
具有式V-1的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基并且Xb是离去基团，例如像氯、溴或碘(优选地溴)，或芳基磺酸酯、烷基磺酸酯或卤代烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))，特别是其中Xb是溴或碘的那些化合物是已知的化合物、可商购的或可以通过文献中描述的已知方法来制备，该文献例如WO 2016/005263、WO 2016/023954、WO 2016/026848和WO 2016/104746。特别地，具有式V-1的化合物可以通过用具有式R00OH的醇并且在本领域技术人员已知的标准条件下将上文所述的具有式V-a的化合物酯化来制备。
具有式V的化合物的亚组(其中Q被定义为Qa，其中X是S并且A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中Q1是2-吡啶基氧基)可以被定义为具有式V-7的化合物(方案7)。
具有式V-7的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的)可以通过在本领域技术人员已知的条件(使用例如以下条件如：甲醇、乙醇、四氢呋喃或二噁烷中的水性的氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂，在室温下，或直至回流条件)下，皂化具有式V-6的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基)来制备(方案7)。
具有式V-6的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基)可以通过在碱(例如像氢化钠、碳酸钾或碳酸铯)的存在下，在适合的溶剂(如二噁烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺)中，在铜催化剂(例如碘化铜(I))的存在下，任选地在额外的配体的存在下，在20℃与200℃之间的温度下、优选地在范围从室温至反应混合物的沸点的温度下，任选地在微波辐射下，使具有式V-2的化合物(其中A、R3和R1是如式I中所定义的，并且其中R00是C1-C6烷基)与具有式XIII的化合物(其中Xd是离去基团，例如像氯、溴或碘(优选地溴或碘)，或芳基磺酸酯、烷基磺酸酯或卤代烷基磺酸酯(如三氟甲烷磺酸酯))反应来制备。
具有式XII和XIII的化合物(取代基如以上所定义)是已知的化合物、可商购的或可以通过已知的方法来制备。
具有式XIV的化合物
Figure BDA0003183394610000681
其中
R1、R3和A是如以上式I下所定义的，并且R100是OH、氯或C1-C4烷氧基，是新颖的，是为了制备根据本发明的具有式I的化合物而特别研发的并且因此表示本发明的另一目的。具有式I的化合物的取代基的优先选项和优选实施例对具有式XIV的化合物也是有效的。
反应物可以在碱的存在下进行反应。适合的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇盐、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环、氢氧化铵以及碳环胺。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙基氨基锂、双(三甲基甲硅烷基)氨基钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙基苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲基氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基氢氧化铵以及1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。
反应物可以按照原样彼此进行反应，即不添加溶剂或稀释剂。然而，在大多数情况下，添加惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果反应在碱的存在下进行，那么过量使用的碱(如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙基苯胺)还可以充当溶剂或稀释剂。
反应有利地在从约-80℃至约+140℃、优选地从约-30℃至约+100℃的温度范围内，在许多情况下在环境温度与约+80℃之间的范围内进行。
通过以常规方式用根据本发明的另外的或其他的一个或多个取代基替代具有式I的起始化合物的一个或多个取代基，并通过用反应(如氧化、烷基化、还原、酰化和本领域技术人员已知的其他方法)对化合物进行后改性，可以将具有式I的化合物以本身已知的方式转化成另一种具有式I的化合物。
取决于所选的适合各自情况的反应条件以及起始材料，有可能例如，在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用根据本发明的其他取代基来替代。
具有式I的化合物的盐能以本身已知的方式来制备。因此，例如，具有式I的化合物的酸加成盐是通过用适合的酸或适合的离子交换剂试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用适合的碱或用适合的离子交换剂试剂进行处理来获得的。
具有式I的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物I、酸加成盐(例如通过用适合的碱性化合物或用适合的离子交换剂试剂进行处理)以及与碱的盐(例如通过用适合的酸或用适合的离子交换剂试剂进行处理)。
具有式I的化合物的盐能以本身已知的方式转化为具有式I的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转化成其他酸加成盐，例如通过在适合的溶剂中用酸的适合的金属盐(如钠盐、钡盐或银盐，例如用乙酸银)来处理无机酸的盐(如盐酸盐)，在该溶剂中，所形成的无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从反应混合物中沉淀出。
取决于程序或反应条件，具有成盐特性的具有式I的化合物可以呈游离形式或呈盐形式获得。
取决于分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或取决于分子中存在的非芳香族双键的构型，具有式I的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下呈游离形式或呈盐形式)可以以可能的异构体之一的形式或作为这些的混合物存在，例如以纯异构体的形式，如对映体和/或非对映体，或作为异构体混合物，如对映异构体混合物，例如外消旋体、非对映体混合物或外消旋体混合物存在；本发明涉及纯异构体以及还有所有可能的异构体混合物，并且在上文和下文中在每种情况下都应在此意义上理解，即使当立体化学细节未在每种情况下明确提及时。
呈游离形式或呈盐形式的具有式I的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体混合物(它们可以取决于已选择的起始材料和程序获得)能够在组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或色谱法以已知的方式分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
能够以类似方式获得的对映异构体混合物(如外消旋体)可以通过已知方法拆分成光学对映体，例如通过从光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的色谱法，例如在乙酰纤维素上的高效液相色谱法(HPLC)；借助于适合的微生物，通过用特异性固定化酶裂解；通过形成包合化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一种对映异构体被络合；或通过转化成非对映异构的盐，例如通过使碱性最终产物外消旋体与光学活性酸(如羧酸，例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸，或磺酸，例如樟脑磺酸)反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从这些非对映异构体可以通过适合的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离的。
纯的非对映异构体或对映异构体可以根据本发明获得，不仅是通过分离适合的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映选择性或对映选择性合成的方法，例如通过根据本发明用具有适合的立体化学的起始材料进行该方法。
可以通过使具有式I的化合物与适合的氧化剂(例如H2O2/尿素加合物)在酸酐(例如三氟乙酸酐)的存在下进行反应来制备N-氧化物。此类氧化从文献中，例如从J.Med.Chem.[药物化学杂志],32(12),2561-73,1989或WO 2000/15615中是已知的。
如果各个组分具有不同的生物活性，有利的是在每种情况下分离或合成生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体或异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
在适当情况下，具有式I的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下呈游离形式或呈盐形式)还能以水合物的形式获得和/或包括其他溶剂，例如可以用于使以固体形式存在的化合物结晶的那些。
以下根据下表A-1至A-93、AA-1至AA-81、AB-1至AB-93和AC-1至AC-81，以及表B-1至B-66、BB-1至BB-54、BC-1至BC-66和BD-1至BD-54的化合物可以根据上述方法制备。以下实例旨在说明本发明并且示出优选的具有式I的化合物。
下表A-1至A-93和AA-1至AA-81展示了本发明的具体化合物。
Figure BDA0003183394610000721
表Y Q1的取代基定义：
Figure BDA0003183394610000722
Figure BDA0003183394610000731
在表Y以及表A和AA中，“cycloC3”表示环丙基。
表A-1提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-1.001至A-1.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-2提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-2.001至A-2.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-3提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-3.001至A-3.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-4提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-4.001至A-4.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-5提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-5.001至A-5.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-6提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-6.001至A-6.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-7提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-7.001至A-7.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-8提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-8.001至A-8.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-9提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-9.001至A-9.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-10提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-10.001至A-10.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-11提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-11.001至A-11.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-12提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-12.001至A-12.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-13提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-13.001至A-13.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-14提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-14.001至A-14.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-15提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-15.001至A-15.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-16提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-16.001至A-16.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-17提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-17.001至A-17.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-18提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-18.001至A-18.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-19提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-19.001至A-19.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-20提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-20.001至A-20.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-21提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-21.001至A-21.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-22提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-22.001至A-22.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-23提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-23.001至A-23.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-24提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-24.001至A-24.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-25提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-25.001至A-25.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-26提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-26.001至A-26.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-27提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-27.001至A-27.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-28提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-28.001至A-28.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-29提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-29.001至A-29.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-30提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-30.001至A-30.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-31提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-31.001至A-31.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-32提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-32.001至A-32.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-33提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-33.001至A-33.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-34提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-34.001至A-34.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-35提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-35.001至A-35.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-36提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-36.001至A-36.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-37提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-37.001至A-37.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-38提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-38.001至A-38.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-39提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-39.001至A-39.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-40提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-40.001至A-40.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-41提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-41.001至A-41.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-42提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-42.001至A-42.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-43提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-43.001至A-43.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-44提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-44.001至A-44.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-45提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-45.001至A-45.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-46提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-46.001至A-46.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-47提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-47.001至A-47.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-48提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-48.001至A-48.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-49提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-49.001至A-49.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-50提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-50.001至A-50.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-51提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-51.001至A-51.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-52提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-52.001至A-52.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-53提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-53.001至A-53.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-54提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-54.001至A-54.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-55提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-55.001至A-55.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-56提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-56.001至A-56.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-57提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-57.001至A-57.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-58提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-58.001至A-58.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-59提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-59.001至A-59.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-60提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-60.001至A-60.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-61提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-61.001至A-61.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-62提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-62.001至A-62.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-63提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-63.001至A-63.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-64提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-64.001至A-64.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-65提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-65.001至A-65.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-66提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-66.001至A-66.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-67提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-67.001至A-67.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-68提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-68.001至A-68.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-69提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-69.001至A-69.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-70提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-70.001至A-70.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-71提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-71.001至A-71.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-72提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-72.001至A-72.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-73提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-73.001至A-73.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-74提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-74.001至A-74.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-75提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-75.001至A-75.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-76提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-76.001至A-76.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-77提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-77.001至A-77.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-78提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-78.001至A-78.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-79提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-79.001至A-79.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-80提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-80.001至A-80.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-81提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-81.001至A-81.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-82提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-82.001至A-82.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-83提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-83.001至A-83.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-84提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-84.001至A-84.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-85提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-85.001至A-85.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-86提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-86.001至A-86.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-87提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-87.001至A-87.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-88提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-88.001至A-88.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-89提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-89.001至A-89.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-90提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-90.001至A-90.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-91提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-91.001至A-91.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-92提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-92.001至A-92.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表A-93提供了22种具有式Ia-Qa的化合物A-93.001至A-93.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-1提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-1.001至AA-1.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-2提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-2.001至AA-2.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-3提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-3.001至AA-3.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-4提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-4.001至AA-4.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-5提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-5.001至AA-5.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-6提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-6.001至AA-6.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-7提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-7.001至AA-7.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-8提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-8.001至AA-8.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-9提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-9.001至AA-9.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-10提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-10.001至AA-10.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-11提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-11.001至AA-11.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-12提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-12.001至AA-12.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-13提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-13.001至AA-13.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-14提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-14.001至AA-14.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-15提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-15.001至AA-15.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-16提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-16.001至AA-16.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-17提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-17.001至AA-17.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-18提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-18.001至AA-18.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-19提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-19.001至AA-19.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-20提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-20.001至AA-20.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-21提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-21.001至AA-21.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-22提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-22.001至AA-22.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-23提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-23.001至AA-23.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-24提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-24.001至AA-24.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-25提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-25.001至AA-25.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-26提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-26.001至AA-26.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-27提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-27.001至AA-27.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-28提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-28.001至AA-28.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-29提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-29.001至AA-29.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-30提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-30.001至AA-30.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-31提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-31.001至AA-31.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-32提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-32.001至AA-32.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-33提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-33.001至AA-33.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-34提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-34.001至AA-34.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-35提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-35.001至AA-35.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-36提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-36.001至AA-36.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-37提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-37.001至AA-37.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-38提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-38.001至AA-38.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-39提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-39.001至AA-39.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-40提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-40.001至AA-40.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-41提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-41.001至AA-41.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-42提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-42.001至AA-42.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-43提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-43.001至AA-43.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-44提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-44.001至AA-44.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-45提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-45.001至AA-45.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-46提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-46.001至AA-46.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-47提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-47.001至AA-47.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-48提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-48.001至AA-48.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-49提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-49.001至AA-49.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-50提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-50.001至AA-50.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-51提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-51.001至AA-51.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-52提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-52.001至AA-52.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-53提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-53.001至AA-53.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-54提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-54.001至AA-54.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-55提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-55.001至AA-55.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-56提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-56.001至AA-56.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-57提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-57.001至AA-57.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-58提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-58.001至AA-58.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-59提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-59.001至AA-59.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-60提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-60.001至AA-60.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-61提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-61.001至AA-61.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-62提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-62.001至AA-62.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-63提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-63.001至AA-63.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-64提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-64.001至AA-64.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-65提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-65.001至AA-65.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-66提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-66.001至AA-66.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-67提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-67.001至AA-67.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-68提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-68.001至AA-68.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-69提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-69.001至AA-69.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-70提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-70.001至AA-70.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-71提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-71.001至AA-71.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-72提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-72.001至AA-72.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-73提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-73.001至AA-73.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-74提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-74.001至AA-74.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-75提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-75.001至AA-75.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-76提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-76.001至AA-76.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-77提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-77.001至AA-77.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-78提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-78.001至AA-78.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-79提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-79.001至AA-79.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-80提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-80.001至AA-80.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AA-81提供了22种具有式Ia-Qa的化合物AA-81.001至AA-81.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
下表AB-1至AB-93和AC-1至AC-81展示了本发明的具体化合物。
Figure BDA0003183394610000921
表AB-1提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-1.001至AB-1.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-2提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-2.001至AB-2.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-3提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-3.001至AB-3.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-4提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-4.001至AB-4.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-5提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-5.001至AB-5.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-6提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-6.001至AB-6.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-7提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-7.001至AB-7.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-8提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-8.001至AB-8.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-9提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-9.001至AB-9.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-10提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-10.001至AB-10.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-11提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-11.001至AB-11.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-12提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-12.001至AB-12.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-13提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-13.001至AB-13.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-14提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-14.001至AB-14.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-15提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-15.001至AB-15.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-16提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-16.001至AB-16.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-17提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-17.001至AB-17.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-18提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-18.001至AB-18.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-19提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-19.001至AB-19.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-20提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-20.001至AB-20.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-21提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-21.001至AB-21.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-22提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-22.001至AB-22.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-23提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-23.001至AB-23.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-24提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-24.001至AB-24.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-25提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-25.001至AB-25.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-26提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-26.001至AB-26.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-27提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-27.001至AB-27.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-28提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-28.001至AB-28.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-29提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-29.001至AB-29.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-30提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-30.001至AB-30.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-31提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-31.001至AB-31.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-32提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-32.001至AB-32.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-33提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-33.001至AB-33.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-34提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-34.001至AB-34.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-35提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-35.001至AB-35.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-36提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-36.001至AB-36.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-37提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-37.001至AB-37.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-38提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-38.001至AB-38.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-39提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-39.001至AB-39.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-40提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-40.001至AB-40.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-41提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-41.001至AB-41.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-42提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-42.001至AB-42.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-43提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-43.001至AB-43.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-44提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-44.001至AB-44.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-45提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-45.001至AB-45.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-46提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-46.001至AB-46.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-47提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-47.001至AB-47.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-48提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-48.001至AB-48.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-49提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-49.001至AB-49.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-50提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-50.001至AB-50.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-51提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-51.001至AB-51.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-52提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-52.001至AB-52.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-53提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-53.001至AB-53.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-54提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-54.001至AB-54.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-55提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-55.001至AB-55.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-56提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-56.001至AB-56.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-57提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-57.001至AB-57.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-58提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-58.001至AB-58.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-59提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-59.001至AB-59.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-60提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-60.001至AB-60.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-61提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-61.001至AB-61.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-62提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-62.001至AB-62.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-63提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-63.001至AB-63.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-64提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-64.001至AB-64.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-65提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-65.001至AB-65.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-66提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-66.001至AB-66.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-67提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-67.001至AB-67.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-68提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-68.001至AB-68.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-69提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-69.001至AB-69.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-70提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-70.001至AB-70.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-71提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-71.001至AB-71.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-72提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-72.001至AB-72.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-73提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-73.001至AB-73.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-74提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-74.001至AB-74.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-75提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-75.001至AB-75.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-76提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-76.001至AB-76.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-77提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-77.001至AB-77.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-78提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-78.001至AB-78.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-79提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-79.001至AB-79.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-80提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-80.001至AB-80.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-81提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-81.001至AB-81.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-82提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-82.001至AB-82.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-83提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-83.001至AB-83.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-84提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-84.001至AB-84.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-85提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-85.001至AB-85.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-86提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-86.001至AB-86.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-87提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-87.001至AB-87.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-88提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-88.001至AB-88.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-89提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-89.001至AB-89.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-90提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-90.001至AB-90.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-91提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-91.001至AB-91.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-92提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-92.001至AB-92.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AB-93提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AB-93.001至AB-93.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-1提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-1.001至AC-1.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-2提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-2.001至AC-2.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-3提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-3.001至AC-3.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-4提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-4.001至AC-4.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-5提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-5.001至AC-5.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-6提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-6.001至AC-6.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-7提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-7.001至AC-7.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-8提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-8.001至AC-8.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-9提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-9.001至AC-9.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-10提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-10.001至AC-10.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-11提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-11.001至AC-11.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-12提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-12.001至AC-12.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-13提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-13.001至AC-13.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-14提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-14.001至AC-14.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-15提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-15.001至AC-15.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-16提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-16.001至AC-16.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-17提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-17.001至AC-17.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-18提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-18.001至AC-18.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-19提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-19.001至AC-19.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-20提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-20.001至AC-20.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-21提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-21.001至AC-21.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-22提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-22.001至AC-22.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-23提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-23.001至AC-23.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-24提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-24.001至AC-24.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-25提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-25.001至AC-25.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-26提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-26.001至AC-26.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-27提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-27.001至AC-27.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-28提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-28.001至AC-28.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-29提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-29.001至AC-29.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-30提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-30.001至AC-30.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-31提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-31.001至AC-31.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-32提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-32.001至AC-32.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-33提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-33.001至AC-33.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-34提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-34.001至AC-34.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-35提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-35.001至AC-35.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-36提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-36.001至AC-36.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-37提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-37.001至AC-37.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-38提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-38.001至AC-38.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-39提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-39.001至AC-39.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-40提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-40.001至AC-40.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-41提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-41.001至AC-41.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-42提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-42.001至AC-42.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-43提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-43.001至AC-43.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-44提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-44.001至AC-44.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-45提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-45.001至AC-45.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-46提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-46.001至AC-46.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-47提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-47.001至AC-47.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-48提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-48.001至AC-48.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-49提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-49.001至AC-49.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-50提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-50.001至AC-50.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-51提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-51.001至AC-51.022，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-52提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-52.001至AC-52.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-53提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-53.001至AC-53.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-54提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-54.001至AC-54.022，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-55提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-55.001至AC-55.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-56提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-56.001至AC-56.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-57提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-57.001至AC-57.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-58提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-58.001至AC-58.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-59提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-59.001至AC-59.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-60提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-60.001至AC-60.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-61提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-61.001至AC-61.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-62提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-62.001至AC-62.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-63提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-63.001至AC-63.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-64提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-64.001至AC-64.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-65提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-65.001至AC-65.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-66提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-66.001至AC-66.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-67提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-67.001至AC-67.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-68提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-68.001至AC-68.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-69提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-69.001至AC-69.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-70提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-70.001至AC-70.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-71提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-71.001至AC-71.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-72提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-72.001至AC-72.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-73提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-73.001至AC-73.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-74提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-74.001至AC-74.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-75提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-75.001至AC-75.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-76提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-76.001至AC-76.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-77提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-77.001至AC-77.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-78提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-78.001至AC-78.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-79提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-79.001至AC-79.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-80提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-80.001至AC-80.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
表AC-81提供了22种具有式Ib-Qa的化合物AC-81.001至AC-81.022，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是CH3，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Y中所定义的。
下表B-1至B-66和BB-1至BB-54展示了本发明的另外的具体化合物。
Figure BDA0003183394610001121
表Z：Q1的取代基定义：
Figure BDA0003183394610001122
在表Z以及表B和BB中，“cycloC3”表示环丙基。
表B-1提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-1.001至B-1.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-2提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-2.001至B-2.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-3提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-3.001至B-3.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-4提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-4.001至B-4.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-5提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-5.001至B-5.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-6提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-6.001至B-6.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-7提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-7.001至B-7.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-8提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-8.001至B-8.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-9提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-9.001至B-9.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-10提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-10.001至B-10.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-11提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-11.001至B-11.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-12提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-12.001至B-12.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-13提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-13.001至B-13.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-14提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-14.001至B-14.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-15提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-15.001至B-15.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-16提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-16.001至B-16.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-17提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-17.001至B-17.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-18提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-18.001至B-18.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-19提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-19.001至B-19.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-20提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-20.001至B-20.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-21提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-21.001至B-21.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-22提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-22.001至B-22.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-23提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-23.001至B-23.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-24提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-24.001至B-24.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-25提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-25.001至B-25.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-26提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-26.001至B-26.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-27提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-27.001至B-27.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-28提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-28.001至B-28.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-29提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-29.001至B-29.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-30提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-30.001至B-30.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-31提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-31.001至B-31.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-32提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-32.001至B-32.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-33提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-33.001至B-33.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-34提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-34.001至B-34.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-35提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-35.001至B-35.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-36提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-36.001至B-36.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-37提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-37.001至B-37.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-38提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-38.001至B-38.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-39提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-39.001至B-39.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-40提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-40.001至B-40.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-41提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-41.001至B-41.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-42提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-42.001至B-42.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-43提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-43.001至B-43.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-44提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-44.001至B-44.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-45提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-45.001至B-45.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-46提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-46.001至B-46.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-47提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-47.001至B-47.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-48提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-48.001至B-48.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-49提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-49.001至B-49.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-50提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-50.001至B-50.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-51提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-51.001至B-51.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-52提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-52.001至B-52.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-53提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-53.001至B-53.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-54提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-54.001至B-54.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-55提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-55.001至B-55.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-56提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-56.001至B-56.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-57提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-57.001至B-57.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-58提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-58.001至B-58.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-59提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-59.001至B-59.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-60提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-60.001至B-60.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-61提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-61.001至B-61.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-62提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-62.001至B-62.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-63提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-63.001至B-63.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-64提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-64.001至B-64.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-65提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-65.001至B-65.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表B-66提供了21种具有式Ia-Qb的化合物B-66.001至B-66.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-1提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-1.001至BB-1.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-2提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-2.001至BB-2.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-3提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-3.001至BB-3.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-4提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-4.001至BB-4.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-5提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-5.001至BB-5.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-6提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-6.001至BB-6.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-7提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-7.001至BB-7.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-8提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-8.001至BB-8.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-9提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-9.001至BB-9.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-10提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-10.001至BB-10.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-11提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-11.001至BB-11.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-12提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-12.001至BB-12.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-13提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-13.001至BB-13.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-14提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-14.001至BB-14.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-15提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-15.001至BB-15.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-16提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-16.001至BB-16.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-17提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-17.001至BB-17.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-18提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-18.001至BB-18.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-19提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-19.001至BB-19.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-20提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-20.001至BB-20.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-21提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-21.001至BB-21.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-22提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-22.001至BB-22.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-23提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-23.001至BB-23.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-24提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-24.001至BB-24.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-25提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-25.001至BB-25.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-26提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-26.001至BB-26.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-27提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-27.001至BB-27.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-28提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-28.001至BB-28.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-29提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-29.001至BB-29.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-30提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-30.001至BB-30.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-31提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-31.001至BB-31.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-32提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-32.001至BB-32.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-33提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-33.001至BB-33.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-34提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-34.001至BB-34.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-35提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-35.001至BB-35.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-36提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-36.001至BB-36.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-37提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-37.001至BB-37.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-38提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-38.001至BB-38.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-39提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-39.001至BB-39.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-40提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-40.001至BB-40.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-41提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-41.001至BB-41.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-42提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-42.001至BB-42.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-43提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-43.001至BB-43.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-44提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-44.001至BB-44.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-45提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-45.001至BB-45.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-46提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-46.001至BB-46.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-47提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-47.001至BB-47.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-48提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-48.001至BB-48.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-49提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-49.001至BB-49.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-50提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-50.001至BB-50.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-51提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-51.001至BB-51.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-52提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-52.001至BB-52.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-53提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-53.001至BB-53.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BB-54提供了21种具有式Ia-Qb的化合物BB-54.001至BB-54.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
下表BC-1至BC-66和BD-1至BD-54展示了本发明的另外的具体化合物。
Figure BDA0003183394610001261
表BC-1提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-1.001至BC-1.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-2提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-2.001至BC-2.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-3提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-3.001至BC-3.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-4提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-4.001至BC-4.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-5提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-5.001至BC-5.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-6提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-6.001至BC-6.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-7提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-7.001至BC-7.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-8提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-8.001至BC-8.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-9提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-9.001至BC-9.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-10提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-10.001至BC-10.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-11提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-11.001至BC-11.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-12提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-12.001至BC-12.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-13提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-13.001至BC-13.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-14提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-14.001至BC-14.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-15提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-15.001至BC-15.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-16提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-16.001至BC-16.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-17提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-17.001至BC-17.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-18提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-18.001至BC-18.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-19提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-19.001至BC-19.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-20提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-20.001至BC-20.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-21提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-21.001至BC-21.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-22提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-22.001至BC-22.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-23提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-23.001至BC-23.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-24提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-24.001至BC-24.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-25提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-25.001至BC-25.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-26提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-26.001至BC-26.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-27提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-27.001至BC-27.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-28提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-28.001至BC-28.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-29提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-29.001至BC-29.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-30提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-30.001至BC-30.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-31提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-31.001至BC-31.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-32提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-32.001至BC-32.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-33提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-33.001至BC-33.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-34提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-34.001至BC-34.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-35提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-35.001至BC-35.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-36提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-36.001至BC-36.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-37提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-37.001至BC-37.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-38提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-38.001至BC-38.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-39提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-39.001至BC-39.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-40提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-40.001至BC-40.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-41提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-41.001至BC-41.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-42提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-42.001至BC-42.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-43提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-43.001至BC-43.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-44提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-44.001至BC-44.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-45提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-45.001至BC-45.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-46提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-46.001至BC-46.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-47提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-47.001至BC-47.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-48提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-48.001至BC-48.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-49提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-49.001至BC-49.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-50提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-50.001至BC-50.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-51提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-51.001至BC-51.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-52提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-52.001至BC-52.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-53提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-53.001至BC-53.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-54提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-54.001至BC-54.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-55提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-55.001至BC-55.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-56提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-56.001至BC-56.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-57提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-57.001至BC-57.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-58提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-58.001至BC-58.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-59提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-59.001至BC-59.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-60提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-60.001至BC-60.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-61提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-61.001至BC-61.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-62提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-62.001至BC-62.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-63提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-63.001至BC-63.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-64提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-64.001至BC-64.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-65提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-65.001至BC-65.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BC-66提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BC-66.001至BC-66.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S(O)NH，G1是CH，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-1提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-1.001至BD-1.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-2提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-2.001至BD-2.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-3提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-3.001至BD-3.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-4提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-4.001至BD-4.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-5提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-5.001至BD-5.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-6提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-6.001至BD-6.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-7提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-7.001至BD-7.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-8提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-8.001至BD-8.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-9提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-9.001至BD-9.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-10提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-10.001至BD-10.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-11提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-11.001至BD-11.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-12提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-12.001至BD-12.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-13提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-13.001至BD-13.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-14提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-14.001至BD-14.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-15提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-15.001至BD-15.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-16提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-16.001至BD-16.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-17提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-17.001至BD-17.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-18提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-18.001至BD-18.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-19提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-19.001至BD-19.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-20提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-20.001至BD-20.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-21提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-21.001至BD-21.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-22提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-22.001至BD-22.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-23提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-23.001至BD-23.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-24提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-24.001至BD-24.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-25提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-25.001至BD-25.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-26提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-26.001至BD-26.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-27提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-27.001至BD-27.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-28提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-28.001至BD-28.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-29提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-29.001至BD-29.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-30提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-30.001至BD-30.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-31提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-31.001至BD-31.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-32提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-32.001至BD-32.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-33提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-33.001至BD-33.021，其中R1是CH2CH3，R2是OCH2CF2CHFCF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-34提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-34.001至BD-34.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-35提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-35.001至BD-35.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-36提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-36.001至BD-36.021，其中R1是CH2CH3，R2是SO2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-37提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-37.001至BD-37.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-38提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-38.001至BD-38.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-39提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-39.001至BD-39.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-40提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-40.001至BD-40.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-41提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-41.001至BD-41.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-42提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-42.001至BD-42.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-43提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-43.001至BD-43.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-44提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-44.001至BD-44.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-45提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-45.001至BD-45.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是N并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-46提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-46.001至BD-46.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-47提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-47.001至BD-47.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-48提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-48.001至BD-48.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-49提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-49.001至BD-49.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-50提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-50.001至BD-50.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-51提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-51.001至BD-51.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF2CHF2，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-52提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-52.001至BD-52.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是S，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-53提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-53.001至BD-53.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
表BD-54提供了21种具有式Ib-Qb的化合物BD-54.001至BD-54.021，其中R1是-CH2环丙基，R2是OCH2CF3，R3是H，X是SO2，G1是N，A是CH并且Q1是如表Z中所定义的。
根据本发明的具有式I的化合物在有害生物控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是在低的施用比率下，它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼以及植物良好耐受的。根据本发明的活性成分作用于正常敏感的以及还有抗性的动物有害生物(如昆虫或蜱螨目的代表、线虫或软体动物)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的活性成分的杀昆虫、杀线虫、杀软体动物或杀螨活性可以本身直接显示，即立即或者仅在过去一些时间之后(例如在蜕皮期间)发生对有害生物的破坏；或间接显示，例如降低产卵和/或孵化率、拒食作用、和/或生长抑制。在一个实施例中，可以观察到对应于至少50％至60％的破坏率(死亡率)的良好活性。
根据本发明的具有式(I)的化合物可以具有许多益处，尤其包括对于保护植物抵抗昆虫的有利水平的生物活性或用作农用化学活性成分的优越特性(例如，更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全特性、改进的物理-化学特性、或增加的生物可降解性或环境特性)。具体而言，已经出人意料地发现某些具有式(I)的化合物相对于非靶标生物体，例如非靶标节肢动物，特别是传粉者(如蜜蜂、独居蜂和熊蜂)显示出有利的安全特性。最特别地，相对于西方蜜蜂。
在此方面，本发明的某些具有式(I)的化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用比率下更大的效力，这可以由本领域技术人员使用与生物学实例中概述的那些类似的或改编自生物学实例中概述的那些的实验程序，使用更低的施用比率(如果必要的话)例如50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm或0.2ppm来证实。
此外，已经出人意料地发现，本发明的具有式(I)的化合物示出了应用于作物保护的有利的物理-化学特性，特别是降低的熔点、降低的亲油性和增加的水溶性。已经发现此类特性对植物吸收和系统分布是有利的，参见例如A.Buchholz,S.Trapp,Pest Manag Sci[有害生物管理科学]2016；72:929-939)，以便控制以下指出的某些有害生物物种。
以上提及的动物有害生物的实例是：
来自蜱螨目，例如，
下毛瘿螨属物种(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属物种(Aculus spp)、窄瘿螨属物种(Acaricalus spp.)、瘤瘿螨属物种(Aceria spp.)、粗脚粉螨(Acarus siro)、钝眼蜱属物种(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属物种(Argas spp.)、牛蜱属物种(Boophilus spp.)、短须螨属物种(Brevipalpus spp.)、苔螨属物种(Bryobia spp)、上三脊瘿螨属物种(Calipitrimerus spp.)、皮螨属物种(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、表皮螨属物种(Dermatophagoides spp)、始叶螨属物种(Eotetranychus spp)、瘿螨属物种(Eriophyes spp.)、半跗线螨属物种(Hemitarsonemus spp)、璃眼蜱属物种(Hyalomma spp.)、硬蜱属物种(Ixodes spp.)、小爪螨属物种(Olygonychus spp)、钝缘蜱属物种(Ornithodoros spp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsone latus)、全爪螨属物种(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、植食螨属物种(Phytonemusspp.)、多食跗线螨属物种(Polyphagotarsonemus spp)、痒螨属物种(Psoroptes spp.)、扇头蜱属物种(Rhipicephalus spp.)、根螨属物种(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属物种(Sarcoptes spp.)、狭跗线螨属物种(Steneotarsonemus spp)、跗线螨属物种(Tarsonemusspp.)以及叶螨属物种(Tetranychus spp.)；
来自虱目，例如，
血虱属物种(Haematopinus spp.)、长颚虱属物种(Linognathus spp.)、人虱属物种(Pediculus spp.)、瘿绵蚜属物种(Pemphigus spp.)以及根瘤蚜属物种(Phylloxeraspp.)；
来自鞘翅目，例如，
叩甲属物种(Agriotes spp.)、欧洲鳃角金龟(Amphimallon majale)、东方异丽金龟(Anomala orientalis)、花象属物种(Anthonomus spp.)、蜉金龟属物种(Aphodiusspp)、玉米拟花萤(Astylus atromaculatus)、金龟属物种(Ataenius spp)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、萤叶甲属物种(Cerotomaspp)、宽胸叩头虫属物种(Conoderus spp)、根颈象属物种(Cosmopolites spp.)、绿花金龟(Cotinis nitida)、象虫属物种(Curculio spp.)、圆头犀金龟属物种(Cyclocephalaspp)、皮蠹属物种(Dermestes spp.)、根萤叶甲属物种(Diabrotica spp.)、阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)、食植瓢虫属物种(Epilachna spp.)、Eremnus属物种、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、Lagria vilosa、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemLineata)、稻水象属物种(Lissorhoptrus spp.)、Liogenys属物种、Maecolaspis属物种、栗色绒金龟(Maladera castanea)、美洲叶甲属物种(Megascelisspp)、油菜花露尾甲(Melighetes aeneus)、鳃金龟属物种(Melolontha spp.)、Myochrousarmatus、锯谷盗属物种(Orycaephilus spp.)、耳喙象属物种(Otiorhynchus spp.)、鳃角金龟属物种(Phyllophaga spp.)、斑象属物种(Phlyctinus spp.)、弧丽金龟属物种(Popillia spp.)、蚤跳甲属物种(Psylliodes spp.)、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属物种(Rhizopertha spp.)、金龟子科(Scarabeidae)、米象属物种(Sitophilus spp.)、麦蛾属物种(Sitotroga spp.)、伪切根虫属物种(Somaticus spp.)、尖隐喙象属物种、大豆茎象(Sternechus subsignatus)、拟步行虫属物种(Tenebrio spp.)、拟谷盗属物种(Triboliumspp.)以及斑皮蠹属物种(Trogoderma spp.)；
来自双翅目，例如，
伊蚊属物种(Aedes spp.)、疟蚊属物种(Anopheles spp)、高粱芒蚊(Antherigonasoccata.)、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、迟眼蕈蚊属物种(Bradysia spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、小条实蝇属物种(Ceratitis spp.)、金蝇属物种(Chrysomyia spp.)、库蚊属物种(Culex spp.)、黄蝇属物种(Cuterebra spp.)、寡鬃实蝇属物种(Dacus spp.)、地种蝇属物种(Delia spp)、黑腹果蝇(Drosophilamelanogaster)、厕蝇属物种(Fannia spp.)、胃蝇属物种(Gastrophilusspp.)、Geomyza tripunctata、舌蝇属物种(Glossina spp.)、皮蝇属物种(Hypodermaspp.)、虱蝇属物种(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属物种(Liriomyza spp.)、绿蝇属物种(Lucilia spp.)、黑潜蝇属物种(Melanagromyza spp.)、家蝇属物种(Musca spp.)、狂蝇属物种(Oestrus spp.)、瘿蚊属物种(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属物种(Phorbia spp.)、绕实蝇属物种(Rhagoletisspp)、Rivelia quadrifasciata、Scatella属物种、尖眼蕈蚊属物种(Sciara spp.)、螫蝇属物种(Stomoxys spp.)、虻属物种(Tabanus spp.)、绦虫属物种(Tannia spp.)以及大蚊属物种(Tipula spp.)；
来自半翅目，例如，
瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、拟缘蝽属物种(Acrosternum spp)、苜蓿盲蝽(Adelphocoris lineolatus)、土黄缘蝽、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属物种、臭虫属物种、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽属物种(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉红蝽属物种、Edessa属物种、美洲蝽属物种(Euschistusspp.)、六斑菜蝽(Eurydema pulchrum)、扁盾蝽属物种、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horciasnobilellus)、稻缘蝽属物种、草盲蝽属物种、热带硕蚧属物种、卷心菜斑色蝽(Murgantiahistrionic)、新长缘蝽属物种(Neomegalotomus spp)、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属物种、拟长蝽(Nysius simulans)、海岛蝽象(Oebalus insularis)、皮蝽属物种、壁蝽属物种、红猎蝽属物种、可可褐盲蝽、栗土蝽(Scaptocoris castanea)、黑蝽属物种(Scotinophara spp.)、Thyanta属物种、锥鼻虫属物种、木薯网蝽(Vatiga illudens)；
豌豆无网长管蚜(Acyrthosium pisum)、Adalges属物种、Agalliana ensigera、塔尔吉隆脉木虱、粉虱属物种(Aleurodicus spp.)、刺粉虱属物种(Aleurocanthus spp.)、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉叶蝉(Amarasca biguttula)、檬果长突叶蝉、肾圆盾蚧属物种、蚜科、蚜属物种、圆盾蚧属物种(Aspidiotus spp.)、茄沟无网蚜、马铃薯/番茄木虱(Bactericera cockerelli)、小粉虱属物种、短尾蚜属物种(Brachycaudus spp.)、甘蓝蚜、喀木虱属物种、双尾蚜(Cavariellaaegopodii Scop.)、蜡蚧属物种、黑褐圆盾蚧、橙褐圆盾蚧、大叶蝉属物种、大白叶蝉(Cofana spectra)、隐瘤蚜属物种、叶蝉属物种、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属物种、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属物种、小绿叶蝉属物种、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属物种、Gascardia属物种、赤桉木虱(Glycaspis brimblecombei)、菜缢管蚜(Hyadaphispseudobrassicae)、大尾蚜属物种(Hyalopterus spp.)、超瘤蚜种(Hyperomyzuspallidus)、檬果绿叶蝉(Idioscopus clypealis)、非洲叶蝉、灰飞虱属物种、水土坚蚧、蛎盾蚧属物种、萝卜蚜(Lopaphis erysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属物种、沫蝉属物种、蛾蜡蝉科(Metcalfa pruinosa)、麦无网蚜、麦蜡蝉、瘤蚜属物种、新声蚜属物种(Neotoxoptera sp)、黑尾叶蝉属物种、褐飞虱属物种(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、Odonaspis ruthae、甘蔗棉蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属物种、瘿绵蚜属物种、玉米蜡蝉、扁角飞虱属物种、忽布疣蚜、根瘤蚜属物种(Phylloxera spp)、动性球菌属物种、桑白盾蚧属物种、粉蚧属物种、棉跳盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属物种、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、齿盾蚧属物种、Quesada gigas、电光叶蝉(Reciliadorsalis)、缢管蚜属物种、黑盔蚧属物种、带叶蝉属物种、二叉蚜属物种、麦蚜属物种(Sitobion spp.)、白背飞虱、三角苜蓿跳虫(Spissistilus festinus)、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属物种、粉虱属物种、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属物种(Trionymus spp.)、非洲木虱、矢尖蚧、火焰斑叶蝉、Zyginidia scutellaris；
来自膜翅目，例如，
顶切叶蚁属(Acromyrmex)、三节叶蜂属物种(Arge spp.)、切叶蚁属物种(Attaspp.)、茎叶蜂属物种(Cephus spp.)、松叶蜂属物种(Diprion spp.)、锯角叶蜂科(Diprionidae)、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、实叶蜂属物种(Hoplocampa spp.)、毛蚁属物种(Lasius spp.)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属物种(Neodiprionspp.)、农蚁属物种(Pogonomyrmex spp)、红火蚁、水蚁属物种(Solenopsis spp.)以及胡蜂属物种(Vespa spp.)；
来自等翅目，例如，
家白蚁属物种(Coptotermes spp)、白蚁(Corniternes cumulans)、楹白蚁属物种(Incisitermes spp)、大白蚁属物种(Macrotermes spp)、澳白蚁属物种(Mastotermesspp)、小白蚁属物种(Microtermes spp)、散白蚁属物种(Reticulitermes spp.)；热带火蚁(Solenopsis geminate)
来自鳞翅目(Lepidoptera)，例如，
长翅卷蛾属物种、褐带卷蛾属物种、透翅蛾属物种、地夜蛾属物种、棉叶虫、Amylois属物种、黎豆夜蛾、黄卷蛾属物种、银蛾属物种(Argyresthia spp.)、带卷蛾属物种、丫纹夜蛾属物种、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属物种、色卷蛾属物种、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属物种、云卷蛾属物种、纹卷蛾属物种、鞘蛾属物种、篱笆豆粉蝶(Colias lesbia)、小造桥夜蛾(Cosmophila flava)、草螟属物种、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾、小卷蛾属物种、黄杨绢野螟、杆草螟属物种、苏丹棉铃虫、钻夜蛾属物种、甘薯杆螟、粉斑螟属物种、叶小卷蛾属物种(Epinotiaspp.)、盐泽灯蛾(Estigmene acrea)、Etiella zinckinella、花小卷蛾属物种、环针单纹卷蛾、黄毒蛾属物种、切根虫属物种、Feltia jaculiferia、小食心虫属物种(Grapholitaspp.)、云雾广翅小卷蛾、实夜蛾属物种、菜螟、切叶野螟属物种(Herpetogramma spp.)、美国白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属物种、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾属物种、潜蛾属物种、幕枯叶蛾属物种(Malacosomaspp.)、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、光腹夜蛾属物种(Mythimna spp.)、夜蛾属物种、秋尺蛾属物种、Orniodes indica、欧洲玉米螟、超小卷蛾属物种、褐卷蛾属物种、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、红铃麦蛾、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属物种、小菜蛾、小白巢蛾属物种、尺叶蛾属物种、薄荷灰夜蛾(Rachiplusia nu)、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟属物种(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属物种、长须卷蛾属物种、灰翅夜蛾属物种、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属物种、异舟蛾属物种、卷蛾属物种、粉纹夜蛾、番茄斑潜蝇、以及巢蛾属物种；
来自食毛目(Mallophaga)，例如，
畜虱属物种(Damalinea spp.)和啮毛虱属物种(Trichodectes spp.)；
来自直翅目(Orthoptera)，例如，
蠊属物种(Blatta spp.)、小蠊属物种(Blattella spp.)、蝼蛄属物种(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属物种(Locusta spp.)、北痣蟋蟀(Neocurtilla hexadactyla)、大蠊属物种(Periplaneta spp.)、痣蟋蟀属物种(Scapteriscus spp.)、以及沙漠蝗属物种(Schistocerca spp.)；
来自啮虫目(Psocoptera)，例如，
虱啮属物种(Liposcelis spp.)；
来自蚤目(Siphonaptera)，例如，
角叶蚤属物种(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属物种(Ctenocephalides spp.)以及开皇客蚤(Xenopsylla cheopis)；
来自缨翅目(Thysanoptera)，例如，
Calliothrips phaseoli、花蓟马属物种(Frankliniella spp.)、阳蓟马属物种(Heliothrips spp)、褐带蓟马属物种(Hercinothrips spp.)、单亲蓟马属物种(Parthenothrips spp.)、非洲桔硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、大豆蓟马(Sericothrips variabilis)、带蓟马属物种(Taeniothrips spp.)、蓟马属物种(Thripsspp)；
来自缨尾目(Thysanura)，例如，衣鱼(Lepisma saccharina)。
根据本发明的活性成分可用于控制、即遏制或破坏上述类型的有害生物，这些有害生物特别出现在植物上，尤其是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上，或者在此类植物的器官，如果实、花、叶、茎、块茎或根上，并且在一些情况下，甚至在随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护以抵抗这些有害生物。
特别地，适宜的目标作物是，谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米或高梁；甜菜，如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，例如仁果、核果或无核小果，如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜类作物，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘类水果，如橙子、柠檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或灯笼椒；樟科，如鳄梨、肉桂或樟脑；以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、荼、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、车前草科以及乳胶植物。
本发明的组合物和/或方法还可以用于任何观赏植物和/或蔬菜作物(包括花、灌木、阔叶树和常绿植物)。
例如，本发明可以用于任何以下观赏植物物种：藿香蓟属物种、假面花属物种(Alonsoa spp.)、银莲花属物种、南非葵(Anisodontea capsenisis)、春黄菊属物种、金鱼草属物种、紫菀属物种、秋海棠属物种(例如丽格海棠、四季秋海棠、球根秋海棠(B.tubéreux))、叶子花属物种、雁河菊属物种(Brachycome spp.)、芸苔属物种(观赏植物)、蒲包草属物种、辣椒、长春花、美人蕉属物种、矢车菊属物种、菊属物种、瓜叶菊属物种(银叶菊(C.maritime))、金鸡菊属物种、红景天(Crassula coccinea)、火红萼距花(Cupheaignea)、大丽花属物种、翠雀属物种、荷包牡丹、彩虹菊属物种(Dorotheantus spp.)、洋桔梗、连翘属物种、倒挂金钟属物种、老鹳草属鼠麹草属(Geranium gnaphalium)、大丁草属物种、千日红、天芥菜属物种、向日葵属物种、木槿属物种、绣球花属物种、绣球属物种、嫣红蔓、凤仙花属物种(非洲凤仙花)、血苋属物种(Iresines spp.)、伽蓝菜属物种、马缨丹、三月花葵、狮耳花、百合属物种、松叶菊属物种、沟酸浆属物种、美国薄荷属物种、龙面花属物种、万寿菊属物种、石竹属物种(康乃馨)、美人蕉属物种、酢浆草属物种、雏菊属物种、天竺葵属物种(盾叶天竺葵、马蹄纹天竺葵)、堇菜属物种(三色堇)、碧冬茄属物种、草夹竹桃属物种、香茶菜属物种(Plecthranthus spp.)、一品红属物种、爬山虎属物种(五叶爬山虎、爬山虎)、报春花属物种、毛茛属物种、杜鹃花属物种、蔷薇属物种(玫瑰)、黄雏菊属物种、非洲堇属物种、鼠尾草属物种、紫扇花(Scaevola aemola)、杂种蛾蝶花(Schizanthuswisetonensis)、景天属物种、茄属物种、苏非尼亚矮牵牛属物种(Surfinia spp.)、万寿菊属物种、烟草属物种、马鞭草属物种、百日草属物种以及其他花坛植物。
例如，本发明可以用于任何以下蔬菜物种：葱属物种(大蒜、洋葱、青葱(A.oschaninii)、韭葱、火葱、大葱)、茴香芹、旱芹(Apium graveolus)、芦笋、甜菜、芸苔属物种(甘蓝、大白菜、芜菁)、辣椒、鹰嘴豆、苦苣、菊苣属物种(菊苣、苦苣)、西瓜(Citrilluslanatus)、黄瓜属物种(黄瓜、甜瓜)、南瓜属物种(西葫芦、印度南瓜)、菜蓟属物种(Cyanaraspp.)(朝鲜蓟、刺苞菜蓟)、野胡萝卜、茴香、金丝桃属物种、莴苣、番茄属物种(番茄、圣女果番茄)、薄荷属物种、罗勒、香芹、菜豆属物种(菜豆、荷包豆)、豌豆、萝卜、食用大黄、迷迭香属物种、鼠尾草属物种、黑婆罗门参(Scorzonera hispanica)、茄子、菠菜、新缬草属物种(莴苣缬草、V.eriocarpa)以及蚕豆。
优选的观赏植物物种包括非洲堇、秋海棠属、大丽花属、大丁草属、绣球属、马鞭草属、蔷薇属、伽蓝菜属、一品红属、紫菀属、矢车菊属、金鸡菊属、翠雀属、美国薄荷属、草夹竹桃属、黄雏菊属、景天属、碧冬茄属、堇菜属、凤仙花属、老鹳草属、菊属、毛茛属、倒挂金钟属、鼠尾草属、绣球花属、迷迭香、鼠尾草、圣约翰草(St.Johnswort)、薄荷、甜椒、番茄和黄瓜。
根据本发明的活性成分尤其适合于控制棉花、蔬菜、玉米、稻以及大豆作物上的豆蚜、黄瓜条叶甲、烟芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根据本发明的活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa)(优选地在马铃薯上)以及二化螟(优选地在稻上)。
根据本发明的活性成分尤其适合于控制棉花、蔬菜、玉米、稻以及大豆作物上的豆蚜、黄瓜条叶甲、烟芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根据本发明的活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(优选地在马铃薯上)以及二化螟(优选地在稻上)。
在另一方面，本发明还可涉及一种控制由植物寄生线虫(内寄生线虫、半内寄生线虫和外寄生线虫)对植物及其部分的损害的方法，尤其是以下植物寄生线虫，如根结线虫(root knot nematodes)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)以及其他根结线虫物种；孢囊形成线虫(cyst-formingnematodes)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属(Globodera)物种；禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆孢囊线虫(Heteroderaglycines)、甜菜孢囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heteroderatrifolii)、以及其他异皮线虫属(Heterodera)物种；种瘿线虫(Seed gall nematodes)、粒线虫属(Anguina)物种；茎及叶面线虫(Stem and foliar nematodes)、滑刃线虫属(Aphelenchoides)物种；刺毛线虫(Sting nematodes)、长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)以及其他刺线虫属(Belonolaimus)物种；松树线虫(Pine nematodes)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他伞滑刃属(Bursaphelenchus)物种；环形线虫(Ring nematodes)、环线虫属(Criconema)物种、小环线虫属(Criconemella)物种、轮线虫属(Criconemoides)物种、中环线虫属(Mesocriconema)物种；茎及鳞球茎线虫(Stemand bulb nematodes)、腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及其他茎线虫属(Ditylenchus)物种；维线虫(Awl nematodes)、锥线虫属(Dolichodorus)物种；螺旋线虫(Spiral nematodes)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属(Helicotylenchus)物种；鞘及鞘形线虫(Sheath and sheathoid nematodes)、鞘线虫属(Hemicycliophora)物种以及半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种；潜根线虫属(Hirshmanniella)物种；支线虫(Lancenematodes)、冠线虫属(Hoploaimus)物种；假根结线虫(false rootknot nematodes)、珍珠线虫属(Nacobbus)物种；针状线虫(Needle nematodes)、横带长针线虫(Longidoruselongatus)以及其他长针线虫属(Longidorus)物种；大头针线虫(Pin nematodes)、短体线虫属(Pratylenchus)物种；腐线虫(Lesion nematodes)、花斑短体线虫(Pratylenchusneglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchuscurvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他短体线虫属物种；柑桔穿孔线虫(Burrowing nematodes)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他内侵线虫属(Radopholus)物种；肾状线虫(Reniform nematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchusrobustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属(Rotylenchus)物种；盾线虫属(Scutellonema)物种；短粗根线虫(Stubby root nematodes)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属(Trichodorus)物种、拟毛刺线虫属(Paratrichodorus)物种；矮化线虫(Stunt nematodes)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)物种；柑桔线虫(Citrus nematodes)、穿刺线虫(Tylenchulus)物种；短剑线虫(Dagger nematodes)、剑线虫属(Xiphinema)物种；以及其他植物寄生线虫物种，如亚粒线虫属物种(Subanguina spp.)、根结线虫属物种(Hypsoperine spp.)、大刺环线虫属物种(Macroposthonia spp.)、矮化线虫属物种(Melinius spp.)、刻点胞囊属物种(Punctodera spp.)、以及五沟线虫属物种(Quinisulcius spp.)。
本发明的化合物还可以具有针对软体动物的活性。其实例包括例如福寿螺科；蛞蝓科(Arion)(黑蛞蝓(A.ater)、环状蛞蝓(A.circumscriptus)、棕阿勇蛞蝓(A.hortensis)、红蛞蝓(A.rufus))；巴蜗牛科(Bradybaenidae)(灌木巴蜗牛(Bradybaenafruticum))；葱蜗牛属(Cepaea)(花园葱蜗牛(C.hortensis)、森林葱蜗牛(C.Nemoralis))；ochlodina；野蛞蝓属(Deroceras)(野灰蛞蝓(D.agrestis)、D.empiricorum、光滑野蛞蝓(D.laeve)、网纹野蛞蝓(D.reticulatum))；圆盘螺属(Discus)(圆形圆盘蜗牛(D.rotundatus))；Euomphalia；土蜗属(Galba)(截口土蜗(G.trunculata))；小蜗牛属(Helicelia)(伊塔拉小蜗牛(H.itala)、布维小蜗牛(H.obvia))；大蜗牛科(Helicidae)(Helicigona arbustorum)；Helicodiscus；大蜗牛(Helix)(开口大蜗牛(H.aperta))；蛞蝓属(Limax)(利迈科斯蛞蝓(L.cinereoniger)、黄蛞蝓(L.flavus)、边缘蛞蝓(L.marginatus)、大蛞蝓(L.maximus)、柔蛞蝓(L.tenellus))；椎实螺属(Lymnaea)；Milax(小蛞蝓科)(黑色小蛞蝓(M.gagates)、边缘小蛞蝓(M.marginatus)、硕氏小蛞蝓(M.sowerbyi))；钻螺属(Opeas)；瓶螺属(Pomacea)(福寿螺(P.canaticulata))；瓦娄蜗牛属(Vallonia)和Zanitoides。
术语“作物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素是如已知例如来自于产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
可由此类转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白，例如来自蜡样芽胞杆菌或日本金龟子芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或者来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或者营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或细菌定殖线虫的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属物种(Photorhabdus spp.)或致病杆菌属物种(Xenorhabdus spp.)，如发光杆菌(Photorhabdus luminescens)、嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdus nematophilus)；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素，植物凝集素，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝蛋白酶抑制剂、马铃薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒素、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕化类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕化素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂如钠通道或钙通道阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合成酶、联苄合成酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
在本发明的上下文中，δ-内毒素(例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C)或营养期杀昆虫蛋白(Vip)(例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A)应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，WO 02/15701)。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在此类氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情况下，组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
此类毒素或能够合成此类毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备此类转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包含在转基因植物中的毒素赋予植物对有害昆虫的耐受性。此类昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
含有一种或多种编码杀昆虫抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。此类植物的实例是：
Figure BDA0003183394610001521
(玉米品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard
Figure BDA0003183394610001522
Figure BDA0003183394610001523
(玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard
Figure BDA0003183394610001524
(玉米品种，表达Cry1Ab和Cry3Bb1毒素)；
Figure BDA0003183394610001525
(玉米品种，表达Cry9C毒素)；Herculex
Figure BDA0003183394610001526
(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素和获得对除草剂草铵膦铵耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；NuCOTN
Figure BDA0003183394610001531
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
Figure BDA0003183394610001532
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
Figure BDA0003183394610001533
(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；
Figure BDA0003183394610001534
(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；
Figure BDA0003183394610001537
Figure BDA0003183394610001536
(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)；
Figure BDA0003183394610001535
GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、
Figure BDA0003183394610001538
CBAdvantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
Figure BDA0003183394610001539
。
此类转基因作物的另外的实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del'Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，被赋予对欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)攻击的抗性。Bt11玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，被赋予对欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)攻击的抗性。Bt176玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素被赋予昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而修饰的Cry3A055。此类转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation)，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种组成。NK603×MON 810玉米转基因地表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白CP4 EPSPS，这赋予了对除草剂
Figure BDA0003183394610001541
(含有草甘膦)的耐受性，以及还有由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)获得的Cry1Ab毒素，这产生了对某些鳞翅目昆虫(包括欧洲玉米螟)的耐受性。
抗昆虫的植物的转基因作物还描述于BATS(生物安全与可持续发展中心(Zentrumfür Biosicherheit und Nachhaltigkeit)，BATS中心(Zentrum BATS)，克拉斯崔舍(Clarastrasse)13，巴塞尔(Basel)4058，瑞士)报告2003(http://bats.ch)中。
术语“作物”应理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物植物，这些抗病原物质是例如像所谓的“病程相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0 392 225)。此类抗病原物质和能够合成此类抗病原物质的转基因植物的实例例如从EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191中已知。生产此类转基因植物的方法对于本领域的技术人员而言通常是已知的并且描述于例如以上提及的公开物中。
作物还可以经修饰以增加对真菌(例如镰孢霉属、炭疽病或疫霉属)、细菌(例如假单胞菌属)或病毒(例如马铃薯卷叶病毒、番茄斑萎病毒、黄瓜花叶病毒)病原体的抗性。
作物还包括对线虫(如大豆异皮线虫)具有增加的抗性的那些作物。
具有对非生物性胁迫的耐受性的作物包括例如通过NF-YB或本领域中已知的其他蛋白质的表达对干旱、高盐、高温、寒冷、霜或光辐射具有增加的耐受性的那些作物。
可由此类转基因植物表达的抗病原物质包括例如离子通道阻断剂，如钠通道和钙通道的阻断剂，例如病毒KP1、KP4或KP6毒素；芪合酶；联苄合酶；几丁质酶；葡聚糖酶；所谓的“病程相关蛋白”(PRP；参见例如EP-A-0 392 225)；由微生物产生的抗病原物质，例如肽抗生素或杂环抗生素(参见例如WO 95/33818)或参与植物病原体防御的蛋白或多肽因子(所谓的“植物疾病抗性基因”，如WO 03/000906中所述)。
根据本发明的组合物的其他使用范围是保护所储存的物品和储存室以及保护原材料，如木材、纺织品、地板或建筑物，以及还在卫生领域中，尤其是保护人类、家畜以及多产的牲畜免遭所提及类型的有害生物的侵害。
本发明还提供了用于控制有害生物(如蚊和其他的疾病媒介物；同样参见http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一个实施例中，用于控制有害生物的方法包括通过涂刷、轧制、喷洒、涂布或浸渍，向目标有害生物、它们的场所或表面或基底施用本发明的组合物。通过举例，通过本发明的方法考虑到了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS(室内滞留喷洒)施用。在另一个实施例中，考虑到了将此类组合物施用于如下基底，如非织物或织物材料，该材料呈网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于这些物品的制造中)。
在一个实施例中，用于控制此类有害生物的方法包括向目标有害生物、它们的场所或表面或基底施用杀有害生物有效量的本发明的组合物，以便于在该表面或基底上提供有效的滞留的杀有害生物活性。此种施用可以通过涂刷、轧制、喷洒、涂布或浸渍本发明的杀有害生物组合物来进行。通过举例，通过本发明的方法考虑到了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS施用，以便于在该表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性。在另一个实施例中，考虑了施用此类组合物以用于对在基底上的有害生物的残留控制，该基底是如呈网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式的织物材料(或可以用于这些物品的制造中)。
有待处理的基底(包括非织物、织物或网织品)可以由天然纤维，如棉花、拉菲亚树叶纤维、黄麻、亚麻、剑麻、粗麻布或羊毛，或者合成纤维，如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等制成。聚酯是特别适合的。纺织品处理的方法是已知的，例如WO 2008/151984、WO 2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO2007/090739。
根据本发明的组合物的其他使用范围是针对所有观赏树木连同所有种类的果树和坚果树的树木注射/树干处理领域。
在树木注射/树干处理领域中，根据本发明的化合物尤其适合于对抗来自如上所提及的鳞翅目和来自鞘翅目的蛀木昆虫，尤其是对抗下表A和B中列出的蛀木虫：
表A.具有经济重要性的外来蛀木虫的实例。
Figure BDA0003183394610001561
表B.具有经济重要性的本地蛀木虫的实例。
Figure BDA0003183394610001562
Figure BDA0003183394610001571
Figure BDA0003183394610001581
Figure BDA0003183394610001591
本发明还可以用于控制任何可以存在于草坪草中的昆虫有害生物，包括例如甲虫、毛虫、火蚁、地面珍珠(ground pearl)、千足虫、潮虫、螨虫、蝼蛄、介壳虫、粉蚧、蜱、沫蝉、南方麦小蝽以及蛴螬。本发明可以用于控制处于其生命周期的各个阶段的昆虫有害生物，包括卵、幼虫、若虫和成虫。
具体而言，本发明可以用于控制以草坪草的根部为食的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括蛴螬(如圆头犀金龟属物种(Cyclocephala spp.)(例如蒙面金龟子、C.lurida)、切根鳃金龟属物种(Rhizotrogus spp.)(例如欧洲金龟子，欧洲切根鳃金龟(R.majalis))、黄栌属物种(Cotinus spp.)(例如绿六月甲虫(Green June beetle)、绿六月花金龟(C.nitida))、弧丽金龟属物种(Popillia spp.)(例如日本甲虫、日本弧丽金龟(P.japonica))、鳃角金龟属物种(Phyllophaga spp.)(例如五月/六月甲虫)、金龟属物种(Ataenius spp.)(例如草坪草黑金龟(Black turfgrass ataenius)、黑绒金龟)、绒毛金龟属物种(Maladera spp.)(例如亚洲花园甲虫(Asiatic garden beetle)、栗色绒金龟)以及Tomarus属物种)、地面珍珠(硕蚧属物种(Margarodes spp.))、蝼蛄(褐黄色的、南方的、以及短翅的；痣蟋蟀属物种(Scapteriscus spp.)、非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana))以及大蚊幼虫(leatherjackets)(欧洲大蚊(European crane fly)、大蚊属物种(Tipulaspp.))。
本发明还可以用于控制茅草住宅的草坪草的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括粘虫(如秋夜蛾(fall armyworm)草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)，和常见粘虫一星黏虫(Pseudaletia unipuncta))、切根虫，象鼻虫(尖隐喙象属物种(Sphenophorusspp.)，如S.venatus verstitus和牧草长喙象(S.parvulus))以及草地螟(如草螟属物种(Crambus spp.)和热带草地螟，Herpetogramma phaeopteralis)。
本发明还可以用于控制在地上生活并以草坪草叶子为食的草坪草中的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括麦小蝽(如南方麦小蝽，南方杆长蝽(Blissus insularis))、狗牙根螨(Bermudagrass mite)(Eriophyes cynodoniensis)、盖氏虎尾草粉蚧(草竹粉蚧(Antonina graminis))、两线沫蝉(Propsapia bicincta)、叶蝉、切根虫(夜蛾科)、以及麦二叉蚜。
本发明还可以用于控制草坪草中的其他有害生物，如在草坪中创建蚁巢的外引红火蚁(红火蚁(Solenopsis invicta))。
在卫生领域中，根据本发明的组合物对外寄生虫如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫，虱、发虱、鸟虱和跳蚤具有活性。
此类寄生虫的实例是：
虱目：血虱属物种、长颚虱属物种(Linognathus spp.)、人虱属物种以及阴虱属物种(Phtirus spp.)、管虱属物种。
食毛目：毛羽虱属物种、短羽虱属物种、鸭虱属物种、牛羽虱属物种、Werneckiella属物种、Lepikentron属物种、畜虱属物种、啮毛虱属物种以及猫羽虱属物种(Felicolaspp.)。
双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属物种(Aedes spp.)、疟蚊属物种、库蚊属物种(Culex spp.)、蚋属物种(Simulium spp.)、真蚋属物种(Eusimulium spp.)、白蛉属物种(Phlebotomus spp.)、罗蛉属物种(Lutzomyiaspp.)、库蠓属物种(Culicoides spp.)、斑虻属物种(Chrysops spp.)、驼背虻属物种(Hybomitra spp.)、黄虻属物种(Atylotus spp.)、虻属物种(Tabanus spp.)、麻虻属物种(Haematopota spp.)、Philipomyia属物种、蜂虱蝇属物种(Braula spp.)、家蝇属物种(Musca spp.)、齿股蝇属物种(Hydrotaea spp.)、螫蝇属物种、黑角蝇属物种(Haematobiaspp.)、莫蝇属物种(Morellia spp.)、厕蝇属物种(Fannia spp.)、舌蝇属物种(Glossinaspp.)、丽蝇属物种(Calliphora spp.)、绿蝇属物种(Lucilia spp.)、金蝇属物种(Chrysomyia spp.)、污蝇属物种(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属物种(Sarcophaga spp.)、狂蝇属物种(Oestrus spp.)、皮蝇属物种(Hypoderma spp.)、胃蝇属物种(Gasterophilusspp.)、虱蝇属物种(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属物种(Lipoptena spp.)和蜱蝇属物种(Melophagus spp.)。
蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属物种(Pulex spp.)、栉头蚤属物种、客蚤属物种(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属物种。
异翅目(Heteropterida)，例如臭虫属物种、锥鼻虫属物种、红猎蝽属物种、锥蝽属物种(Panstrongylus spp.)。
蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国小蠊(Blattelagermanica)以及夏柏拉蟑螂属物种(Supella spp.)。
蜱螨(Acaria)亚纲(螨科(Acarida))和后气门目(Meta-stigmata)和中气门目(Meso-stigmata)，例如锐缘蜱属物种(Argas spp.)、钝缘蜱属物种(Ornithodorus spp.)、耳蜱属物种(Otobius spp.)、硬蜱属物种(Ixodes spp.)、钝眼蜱属物种(Amblyommaspp.)、牛蜱属物种(Boophilus spp.)、革蜱属物种(Dermacentor spp.)、血蜱属物种(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属物种(Hyalomma spp.)、扇头蜱属物种(Rhipicephalusspp.)、皮刺螨属物种(Dermanyssus spp.)、刺利螨属物种(Raillietia spp.)、肺刺螨属物种(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属物种(Sternostoma spp.)和瓦螨属物种(Varroaspp.)。
轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜂盾螨属物种(Acarapis spp.)、姬螯螨属物种(Cheyletiellaspp.)、禽螯螨属物种(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属物种(Myobia spp.)、疮螨属物种(Psorergates spp.)、蠕形螨属物种(Demodex spp.)、恙螨属物种(Trombicula spp.)、牦螨属物种(Listrophorus spp.)、粉螨属物种(Acarus spp.)、食酪螨属物种(Tyrophagusspp.)、嗜木螨属物种(Caloglyphus spp.)、颈下螨属物种(Hypodectes spp.)、翅螨属物种(Pterolichus spp.)、痒螨属物种(Psoroptes spp.)、皮螨属物种(Chorioptes spp.)、耳痒螨属物种(Otodectes spp.)、疥螨属物种(Sarcoptes spp.)、耳螨属物种(Notoedresspp.)、鸟疥螨属物种(Knemidocoptes spp.)、胞螨属物种(Cytodites spp.)以及鸡雏螨属物种(Laminosioptes spp.)。
根据本发明的组合物还适用于保护在材料如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑物的情况下免受昆虫侵染。
根据本发明的组合物可用于例如对抗以下有害生物：甲虫，如北美家天牛、多毛绿虎天牛、家具窃蠹、红毛窃蠹、梳角细脉窃蠹(Ptilinuspecticornis)、石斛(Dendrobiumpertinex)、松芽枝窃蠹、松产品窃蠹(Priobium carpini)、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、抱扁蠹、软毛粉蠹、扁腿粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、木小蠹属、黑长蠹、红腹槲长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠢属以及竹蠹，并且还有膜翅目，如蓝黑树蜂、大树蜂、泰加大树蜂和大树蜂(Urocerus augu)，以及白蚁类，如黄颈木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄肢散白蚁、桑特散白蚁、欧洲散白蚁、达氏澳白蚁、内华达动白蚁和台湾家白蚁，以及无翼昆虫类，如衣鱼。
根据本发明的化合物可以按未经修饰的形式用作杀有害生物剂，但它们通常以多种方式使用配制佐剂(如载体、溶剂以及表面活性物质)被配制成组合物。配制品可以呈不同的实体形式，例如，呈以下形式：撒粉剂、凝胶、可湿性粉剂、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、可乳化浓缩物、微可乳化浓缩物、水包油乳剂、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳剂、胶囊悬浮液、可乳化颗粒剂、可溶性液体、水溶性浓缩物(以水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或呈已知的其他形式，例如从Manual onDevelopment and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides[关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用的手册]，联合国，第一版，二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者在使用前稀释。可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来进行稀释。
配制品可以通过例如将活性成分与配制佐剂混合来制备以便获得呈精细分散固体、颗粒剂、溶液、分散体或乳剂形式的组合物。活性成分还可以与其他佐剂(如精细分散固体、矿物油、植物或动物来源的油、改性的植物或动物来源的油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合)一起配制。
活性成分还可以被包含于非常精细的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有活性成分。这使活性成分能以受控的量释放(例如，缓慢释放)到环境中。微胶囊通常具有从0.1至500微米的直径。它们含有的活性成分的量是胶囊重量的按重量计约从25％至95％。活性成分可以呈整体性的固体的形式、呈固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或呈适合溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物和淀粉黄原酸酯、或本领域的技术人员已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常精细的微胶囊，其中活性成分以精细分散颗粒的形式被包含在基础物质的固体基质中，但微胶囊本身未被包裹。
适合于制备根据本发明的组合物的配制佐剂本身是已知的。作为液体载体可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二乙二醇、松香酸二乙二醇酯、二乙二醇丁醚、二乙二醇乙醚、二乙二醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲醚、二丙二醇二苯甲酸酯、diproxitol、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁醚、乙二醇甲醚、γ-丁内酯、甘油、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊酯、乙酸异冰片酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸丙烯酯、丙二醇、丙二醇甲醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲醚、二乙二醇甲醚、甲醇、乙醇、异丙醇和更高分子量的醇，如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。
适合的固体载体是例如滑石、二氧化钛、叶蜡石黏土、硅石、凹凸棒石黏土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、经研磨的胡桃壳、木质素和类似的物质。
许多表面活性物质可以有利地用在固体和液体配制品两者中，尤其是在使用前可被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐，如月桂基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸酯的盐，如十二烷基苯磺酸钙；烷基酚/氧化烯加成产物，如壬基酚乙氧基化物；醇/氧化烯加成产物，如十三烷醇乙氧基化物；皂，如硬脂酸钠；烷基萘磺酸酯的盐，如二丁基萘磺酸钠；磺基琥珀酸二烷基酯的盐，如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季铵，如月桂基三甲基氯化铵；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸单烷基酯和二烷基酯的盐；以及还有其他物质，例如描述于McCutcheon'sDetergents and Emulsifiers Annual[麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴]，MC出版公司(MCPublishing Corp.)，里奇伍德，新泽西州(Ridgewood New Jersey)(1981)中。
可以用于杀有害生物配制品的其他佐剂包括结晶抑制剂、粘度调节剂、悬浮剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变pH的物质和缓冲液、腐蚀抑制剂、香料、湿润剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂、以及液体和固体肥料。
根据本发明的组合物可以包含添加剂，该添加剂包括植物或动物来源的油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物。在根据本发明的组合物中的油添加剂的量通常是基于待施用的混合物从0.01％至10％。例如，可以在喷洒混合物已经制备之后将油添加剂以所希望的浓度添加到喷洒罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油，例如菜籽油、橄榄油或葵花籽油；乳化的植物油；植物来源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或动物来源的油，如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯，尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物从Compendium of Herbicide Adjuvants[除草剂佐剂纲要]，第10版，南伊利诺伊大学(Southern Illinois University)，2010已知。
本发明组合物通常包含按重量计从0.1％至99％、尤其是按重量计从0.1％至95％的本发明的化合物和按重量计从1％至99.9％的配制佐剂，该配制佐剂优选地包括按重量计从0％至25％的表面活性物质。而商业产品可以优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释配制品。
施用比率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、和受施用方法、施用时间和目标作物支配的其他因素。作为一般性指导，可以将化合物以从1至2000l/ha、尤其是从10至1000l/ha的比率施用。
优选的配制品可以具有以下组成(重量％)：
可乳化浓缩物：
活性成分： 1％至95％，优选60％至90％
表面活性剂： 1％至30％，优选5％至20％
液体载体： 1％至80％，优选1％至35％
尘剂：
活性成分： 0.1％至10％，优选0.1％至5％
固体载体： 99.9％至90％，优选99.9％至99％
悬浮液浓缩物：
活性成分： 5％至75％，优选10％至50％
水： 94％至24％，优选88％至30％
表面活性剂： 1％至40％，优选2％至30％
可湿性粉剂：
活性成分： 0.5％至90％，优选1％至80％
表面活性剂： 0.5％至20％，优选1％至15％
固体载体： 5％至95％，优选15％至90％
颗粒剂：
活性成分： 0.1％至30％，优选0.1％至15％
固体载体： 99.5％至70％，优选97％至85％
以下实例进一步说明本发明，但不限制本发明。
Figure BDA0003183394610001661
Figure BDA0003183394610001671
将组合与佐剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而得到可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
<u>干种子处理用的粉剂</u> a) b) c)
活性成分 25％ 50％ 75％
轻质矿物油 5％ 5％ 5％
高度分散的硅酸 5％ 5％ -
高岭土 65％ 40％ -
滑石 - 20％
将组合与佐剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而获得可以直接用于种子处理的粉剂。
<u>可乳化浓缩物</u>
活性成分 10％
辛基酚聚乙二醇醚(4-5mol的环氧乙烷) 3％
十二烷基苯磺酸钙 3％
蓖麻油聚二醇醚(35mol的环氧乙烷) 4％
环己酮 30％
二甲苯混合物 50％
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释度的乳液可以通过用水稀释由这种浓缩物获得。
Figure BDA0003183394610001672
Figure BDA0003183394610001681
通过将组合与载体混合并且将混合物在适合的研磨机中研磨获得立即可用的尘剂。此类粉剂还可以用于种子的干拌种。
<u>挤出机颗粒剂</u>
活性成分 15％
木质素磺酸钠 2％
羧甲基纤维素 1％
高岭土 82％
将组合与佐剂混合并且研磨，并且将混合物用水湿润。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
<u>包衣颗粒剂</u>
活性成分 8％
聚乙二醇(分子量200) 3％
高岭土 89％
将精细研磨的组合在混合器中均匀地施用于用聚乙二醇湿润的高岭土中。以此方式获得无尘的包衣颗粒剂。
悬浮液浓缩物
活性成分 40％
丙二醇 10％
壬基酚聚乙二醇醚(15mol的环氧乙烷) 6％
木质素磺酸钠 10％
羧甲基纤维素 1％
硅油(呈在水中75％乳液的形式) 1％
水 32％
将精细研磨的组合与佐剂密切混合，从而给出悬浮液浓缩物，可以通过用水稀释由该悬浮液浓缩物获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且通过喷洒、倾倒或浸渍保护免受微生物的侵染。
种子处理用的可流动浓缩物
Figure BDA0003183394610001691
将精细研磨的组合与佐剂密切混合，从而给出悬浮液浓缩物，可以通过用水稀释由该悬浮液浓缩物获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且通过喷洒、倾倒或浸渍保护免受微生物的侵染。
缓释的胶囊悬浮液
将28份的组合与2份的芳香族溶剂和7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-多苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂和51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份水中的2.8份1,6-己二胺混合物。将混合物搅拌直至聚合反应完成。将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂和3份的分散剂进行稳定。胶囊悬浮液配制品含有28％的活性成分。中等胶囊的直径是8-15微米。将所得配制品在适用于此目的的装置中作为水性悬浮液施用到种子上。
配制品类型包括乳液浓缩物(EC)、悬浮液浓缩物(SC)、悬乳液(SE)、胶囊悬浮液(CS)、水可分散性颗粒剂(WG)、可乳化颗粒剂(EG)、油包水型乳液(EO)、水包油型乳液(EW)、微乳液(ME)、油分散体(OD)、油悬剂(OF)、油溶性液剂(OL)、可溶性浓缩物(SL)、超低容量悬浮剂(SU)、超低容量液剂(UL)、母药(TK)、可分散性浓缩物(DC)、可湿性粉剂(WP)、可溶性颗粒剂(SG)或与农业上可接受的佐剂组合的任何技术上可行的配制品。
制备实例：
“Mp”意指以℃计的熔点。自由基表示甲基基团。在Brucker 400MHz光谱仪上记录1H NMR测量值，化学位移相对于TMS标准物以ppm给出。光谱在如指定的氘代溶剂中测量。使用以下LCMS方法中的任一种来表征化合物。每种化合物获得的特征性LCMS值是保留时间(“Rt”，以分钟记录)和测得的分子离子(M+H)+。
LCMS和GCMS方法：
方法1：
在来自沃特斯公司(Waters)的质谱仪(ZQ单四极杆质谱仪)上记录谱图，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围：30-60V，萃取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr，质量范围：100至900Da)以及来自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵、加热柱室以及二极管阵列检测器。溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。柱：Waters UPLC HSS T3，1.8μm，30×2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：0min 0％B，100％A；1.2-1.5min 100％B；流量(ml/min)0.85。
方法2：
在来自沃特斯公司的质谱仪(SQD或ZQ单四极杆质谱仪)上记录谱图，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围：30-60V，萃取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr，质量范围：100至900Da)以及来自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵、加热柱室以及二极管阵列检测器。溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。柱：Waters UPLCHSS T3，1.8μm，30×2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH；梯度：0min 0％B，100％A；2.7-3.0min 100％B；流量(ml/min)0.85。
方法3：
在来自沃特斯公司的质谱仪(Acquity SDS质谱仪)上记录谱图，该质谱仪装备有电喷射源(极性：正和负极性转换，毛细管：3.00kV，锥孔电压：41.00V，源温度：150℃，去溶剂化气体流量：1000L/Hr，去溶剂化温度：500℃，锥孔气体流量：50L/hr，质量范围：110-800Da；PDA波长范围：210-400nm。柱：Acquity UPLC HSS T3 C18，长度30mm，直径2.1mm，粒度1.8μm。柱烘箱温度40℃。溶剂梯度：A＝含0.1％甲酸的水:乙腈(95:5v/v)。B＝含0.05％甲酸的乙腈。梯度＝0min 90％A，10％B；0.2min 50％A，50％B；0.7-1.3min 0％A，100％B；1.4-1.6min 90％A，10％B。流速0.8mL/min。
方法4：
在来自安捷伦科技公司(Agilent Technologies)的质谱仪(6410三重四极杆质谱仪)上记录谱图，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正和负极性转换，毛细管：4.00kV，碎裂电压：100.00V，气体温度：350℃，气体流量：11L/min，雾化器气体：45psi，质量范围：110-1000Da，DAD波长范围：210nm-400nm)。柱：KINETEX EVO C18，长度50mm，直径4.6mm，粒度2.6μm。柱烘箱温度40℃。溶剂梯度：A＝含0.1％甲酸的水:乙腈(95:5v/v)。B＝含0.1％甲酸的乙腈。梯度＝0min 90％A，10％B；0.9-1.8min 0％A，100％B，2.2-2.5min 90％A，10％B。流速1.8mL/min。
实例H1：3-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并 [1,5-a]吡嗪(化合物P1)的制备
Figure BDA0003183394610001711
步骤A：6-氯-N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺的制备
Figure BDA0003183394610001721
向在室温下的6-氯-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸(1.57g，7.21mmol；WO 17/001314)在甲苯(28.3mL)中的悬浮液中逐滴添加一滴N,N-二甲基-甲酰胺和草酰二氯(0.818mL，9.38mmol)，并将混合物搅拌3小时。将反应混合物在减压下蒸发以得到6-氯-3-乙基硫烷基-吡啶-2-碳酰氯。
向在5℃下的(3-氯吡嗪-2-基)甲胺盐酸盐(1.30g，7.21mmol；CAS 939412-86-9)、4-二甲基-氨基吡啶(9mg，0.072mmol)和三乙胺(2.51mL，18.0mmol)在四氢呋喃(20mL)中的溶液中逐滴添加6-氯-3-乙基硫烷基-吡啶-2-碳酰氯(7.21mmol)在四氢呋喃(5.5mL)中的溶液。将反应混合物在0℃-5℃下搅拌1小时，经Hyflo过滤，并将残余物用乙酸乙酯洗涤。将滤液在减压下浓缩并将残余物通过combiflash(硅胶，环己烷中的0％-100％乙酸乙酯梯度)纯化以得到呈固体的6-氯-N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺，mp 138℃-140℃。LCMS(方法1)：343/345(M+H)+，Rt 0.98min。
类似地，5-溴-N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺(固体，mp 127℃-129℃)可以由5-溴-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸(WO 16/030229)和(3-氯吡嗪-2-基)甲胺盐酸盐获得。LCMS(方法1)：387/389/391(M+H)+；Rt 1.03min。
类似地，N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺(白色固体)可以由3-乙基硫烷基吡啶-2-甲酸(WO 14/021468)和(3-氯吡嗪-2-基)甲胺盐酸盐获得。LCMS(方法1)：309/311(M+H)+；Rt 0.88min。
类似地，N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-5-(1-氰基环丙基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺可以由5-(1-氰基环丙基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸(WO 18/077565)和(3-氯吡嗪-2-基)甲胺盐酸盐获得。LCMS(方法1)：374/376(M+H)+；Rt 0.93min。
类似地，N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-5-(1-氰基-1-甲基-乙基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺可以由5-(1-氰基-1-甲基-乙基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸(WO 18/077565)和(3-氯吡嗪-2-基)甲胺盐酸盐获得。LCMS(方法1)：376/378(M+H)+；Rt 0.97min。
类似地，N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-甲酰胺
可以由3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-甲酸(参见下文，实例H11步骤2)和(3-氯吡嗪-2-基)甲胺盐酸盐获得。LCMS(方法1)：402/404(M+H)+；Rt 1.01min。
步骤B：8-氯-3-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)咪唑并[1,5-a]吡嗪的制备
Figure BDA0003183394610001731
向6-氯-N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺(1.95g，5.69mmol)在甲苯(19.5mL)中的溶液中添加磷酰氯(3.18mL，34.14mmol)并将混合物在100℃下搅拌过夜。添加更多磷酰氯(1.0mL)并在100℃下继续加热另外1.5小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释并缓慢添加到冷的饱和碳酸钠水溶液中。在室温下搅拌一小时后，将混合物经Hyflo过滤，分离层，将水相用乙酸乙酯萃取两次，将合并的有机层用饱和碳酸钠水溶液洗涤、经硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。将残余物通过combiflash(环己烷中的0％-80％乙酸乙酯梯度)纯化以得到呈固体的8-氯-3-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)咪唑并[1,5-a]吡嗪。LCMS(方法1)：325/327(M+H)+，Rt 1.11min。
类似地，3-(5-溴-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-氯-咪唑并[1,5-a]吡嗪(固体，mp152℃-155℃)可以由5-溴-N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺获得。LCMS(方法1)：369/371/373(M+H)+；Rt 1.13min。
类似地，8-氯-3-(3-乙基硫烷基-2-吡啶基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(固体，mp 126℃-128℃)可以由N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺获得。LCMS(方法1)：291/293(M+H)+；Rt 0.97min。
类似地，1-[6-(8-氯咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)-5-乙基硫烷基-3-吡啶基]环丙烷甲腈
可以由N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-5-(1-氰基环丙基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺获得。LCMS(方法1)：356/358(M+H)+；Rt 1.03min。
类似地，2-[6-(8-氯咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)-5-乙基硫烷基-3-吡啶基]-2-甲基-丙腈
可以由N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-5-(1-氰基-1-甲基-乙基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺获得。LCMS(方法1)：358/360(M+H)+；Rt 1.06min。
类似地，8-氯-3-[3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)-2-吡啶基]咪唑并[1,5-a]吡嗪可以由N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-甲酰胺获得。LCMS(方法1)：384/386(M+H)+；Rt 1.10min。
步骤C：3-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并 [1,5-a]吡嗪(化合物P1)的制备
Figure BDA0003183394610001741
向在10℃下、在氩气下的2,2,3,3,3-五氟丙-1-醇(763mg，0.507mL，5.04mmol)在四氢呋喃(9.7mL)中的溶液中分批添加氢化钠(194mg，在油中60质量％，4.84mmol)并将混合物在10℃下搅拌5分钟。在10℃下向此所得混合物中逐滴添加8-氯-3-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(1.26g，3.87mmol)在四氢呋喃(19.4mL)中的溶液并在10℃下继续搅拌5分钟，然后在室温下搅拌21小时。将反应混合物用饱和碳酸氢钠水溶液淬灭，将产物用乙酸乙酯萃取两次，将合并的有机层经硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩以得到呈胶状物的3-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P1)。将此材料不经进一步纯化步骤而使用。LCMS(方法1)：439/441(M+H)+，Rt 1.11min。
如下表P所示的化合物P3、P5、P7、P20、P23和P24按照如实例H1中所述的类似顺序制备。
实例H2：3-(6-氯-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并 [1,5-a]吡嗪(化合物P2)的制备
Figure BDA0003183394610001751
向在10℃下的3-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(1.99g，4.54mmol)在乙酸乙酯(19.9mL)中的溶液中分批添加间氯过氧苯甲酸(2.40g，75质量％，10.4mmol)，并将混合物在室温下搅拌16小时。将反应混合物用约10％亚硫酸氢钠水溶液稀释并搅拌10分钟。添加饱和碳酸钠水溶液，将产物用乙酸乙酯萃取两次，将合并的有机层经硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。将残余物通过combiflash(环己烷中的0％-30％乙酸乙酯梯度)纯化以得到呈固体的3-(6-氯-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P2)，mp 140℃-143℃。LCMS(方法1)：471/473(M+H)+，Rt 1.14min。
如下表P所示的化合物P4、P6、P8、P15、P16、P19和P21按照如实例H2中所述的类似顺序制备。
实例H3：1-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪- 3-基]-2-吡啶基]-3-甲基-脲(化合物P9)的制备
Figure BDA0003183394610001761
向3-(6-氯-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(150mg，0.3186mmol)在1,4-二噁烷(4.8mL)中的溶液中添加碳酸铯(130mg，0.398mmol)、甲脲(28mg，0.382mmol)和Xantphos(15mg，0.0255mmol)。将混合物用氩气冲洗5分钟，添加三(二亚苄基丙酮)二钯(0)Pd2(dba)3(12mg，0.0127mmol)，并将混合物在80℃下加热60分钟。用二噁烷(20mL)稀释后，将混合物通过玻璃微纤维过滤器过滤澄清并将滤液在真空中浓缩。将残余物通过combiflash(环己烷中的0％-100％乙酸乙酯梯度)纯化以得到呈固体的1-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-2-吡啶基]-3-甲基-脲(化合物P9)，mp 280℃-282℃。LCMS(方法2)：509(M+H)+，Rt1.51min。
如下表P所示的化合物P14按照如实例H3中所述的类似顺序制备。
实例H4：3-[3-乙基磺酰基-6-(1,2,4-三唑-1-基)-2-吡啶基]-8-(2,2,3,3,3-五 氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P12)的制备
Figure BDA0003183394610001762
将3-(6-氯-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(160mg，0.3398mmol)和1H-1,2,4-三唑(35mg，0.5098mmol)在吡啶(2.7mL)中的溶液用氩气冲洗5分钟，将小瓶加盖并将反应混合物在微波中在120℃下加热100分钟。将反应混合物在减压下浓缩并将残余物通过combiflash(环己烷中的0％-80％乙酸乙酯梯度)纯化以得到呈固体的3-[3-乙基磺酰基-6-(1,2,4-三唑-1-基)-2-吡啶基]-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P12)，mp207℃-208℃。LCMS(方法1)：504(M+H)+，Rt1.06min。
实例H5：N-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪- 3-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺(化合物P13)的制备
Figure BDA0003183394610001771
步骤A：N-[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3- 基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺的制备
Figure BDA0003183394610001772
向3-(5-溴-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(391.3mg，0.8098mmol)在1,4-二噁烷(2.35mL)中的溶液中添加碳酸铯(369.4mg，1.134mmol)、N-甲基乙酰胺(179.4mg，0.187mL，2.429mmol)和Xantphos(65.6mg，0.1134mmol)。将混合物用氩气冲洗5分钟，添加三(二亚苄基丙酮)二钯(0)Pd2(dba)3(7mg，0.008mmol)，将小瓶加盖并将反应混合物在微波中在160℃下加热1小时。用碳酸氢钠水溶液稀释后，将产物用乙酸乙酯萃取两次，将合并的有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤、经无水硫酸镁干燥并在减压下浓缩以得到呈胶状物的N-[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺。将此材料不经进一步纯化步骤而使用。LCMS(方法1)：476(M+H)+，Rt 1.09min。
步骤B：N-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3- 基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺(化合物P13)的制备
Figure BDA0003183394610001781
向在10℃下的N-[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺(1.172mmol)在乙酸乙酯(5.6mL)中的溶液中分批添加间氯过氧苯甲酸(620.4mg，75质量％，2.696mmol)，并将混合物在室温下搅拌2小时。将反应混合物用约10％亚硫酸氢钠水溶液稀释并搅拌10分钟。添加饱和碳酸钠水溶液，将产物用乙酸乙酯萃取两次，将合并的有机层经硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。将残余物通过combiflash(环己烷中的20％-100％乙酸乙酯梯度)纯化以得到呈固体的N-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺(化合物P13)，mp 169℃-173℃。
LCMS(方法1)：508(M+H)+，Rt 1.01min。
类似地，N-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-2-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺(化合物P11)(固体，mp100℃-102℃)可以由3-(6-氯-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P2)按照如实例H5，步骤A中所述的类似程序获得。LCMS(方法1)：508(M+H)+；Rt 1.03min。
实例H6：5-乙基磺酰基-N-甲基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡 嗪-3-基]吡啶-2-胺(化合物P10)的制备
Figure BDA0003183394610001791
向3-(6-氯-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(200mg，0.4248mmol)在四氢呋喃(4.3mL)中的溶液中添加甲胺水溶液(41％，0.652mL，8.496mmol)，并将反应混合物在微波中在120℃下加热20分钟。将澄清无色溶液在真空中浓缩，将残余物溶于乙酸乙酯、经硫酸钠干燥、过滤并在减压下浓缩至干燥以得到呈白色固体的5-乙基磺酰基-N-甲基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]吡啶-2-胺(化合物P10)，mp 178℃-180℃。LCMS(方法1)：466(M+H)+，Rt 1.03min。
实例H7：[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3- 基]-3-吡啶基]亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(化合物P18)的制备
Figure BDA0003183394610001792
步骤A：[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3- 基]-3-吡啶基]亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(化合物P17)的制备
Figure BDA0003183394610001793
向3-(5-溴-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(200mg，0.414mmol)在1,4-二噁烷(5mL)中的溶液中添加碳酸铯(202mg，0.621mmol)、亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(46mg，0.497mmol)和Xantphos(34mg，0.058mmol)。将混合物用氩气冲洗5分钟，添加三(二亚苄基丙酮)二钯(0)Pd2(dba)3(4mg，0.004mmol)，将小瓶加盖并将反应混合物在微波中在110℃下加热30分钟。将反应混合物经HYFLO过滤并将滤液在减压下蒸发。将残余物通过硅胶Combiflash(乙酸乙酯中的甲醇梯度)纯化以得到呈固体的[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(化合物P17)，mp188℃-190℃。LCMS(方法1)：496(M+H)+，保留时间1.03min。
步骤B：[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3- 基]-3-吡啶基]亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(化合物P18)的制备
Figure BDA0003183394610001801
向在0℃下的[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(181mg，0.365mmol)在二氯甲烷(3.6mL)中的溶液中在15分钟内分两批添加间氯过氧苯甲酸(172mg，75质量％，0.749mmol)，并将混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用叔丁基甲醚稀释，将有机层用约10％亚硫酸氢钠水溶液洗涤三次，然后用碳酸氢钠水溶液、水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将残余物通过combiflash(环己烷中的乙酸乙酯梯度)纯化以得到呈固体的[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(化合物P18)，mp 199℃-201℃。LCMS(方法1)：528(M+H)+，Rt 1.00min。
实例H8：3-(5-环丙基-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪 唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P22)的制备
Figure BDA0003183394610001811
向3-(5-溴-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(250mg，0.517mmol)在甲苯(1.6mL)中的溶液中添加水(0.05mL)、环丙基硼酸(133mg，1.552mmol)和磷酸三钾(659mg，3.104mmol)。将混合物用氩气冲洗5分钟，添加四(三苯基膦)钯(0)Pd(PPh3)4(60mg，0.052mmol)，将小瓶加盖并将反应混合物在微波中在120℃下加热40分钟。将反应混合物用乙酸乙酯和水稀释，将有机层用水和盐水洗涤，将合并的有机相经硫酸钠干燥、过滤并在减压下浓缩。将残余物通过combiflash(环己烷中的乙酸乙酯梯度)纯化以得到呈固体的3-(5-环丙基-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P22)，mp94℃-96℃。LCMS(方法1)：445(M+H)+，Rt1.27min。
实例H9：3-(3-乙基磺酰基-6-嘧啶-2-基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基) 咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P25)的制备
Figure BDA0003183394610001812
将3-(6-氯-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(120mg，0.255mmol)在二甲基甲酰胺(1.5mL)中的溶液用氩气冲洗5分钟，然后添加三丁基(嘧啶-2-基)锡烷(0.121mL，0.382mmol)和双(三苯基膦)二氯化钯(II)Pd(PPh3)2Cl2(18mg，0.025mmol)。将小瓶加盖并将反应混合物在微波中在170℃下加热40分钟。将混合物用正己烷淬灭，搅拌10分钟，倾析并小心弃去正己烷层(程序重复三次)。将油状残余物溶于乙酸乙酯，将溶液经玻璃微纤维过滤器过滤，并将滤液在减压下浓缩。将粗产物通过combiflash(环己烷中的乙酸乙酯梯度)纯化以得到呈白色固体的3-(3-乙基磺酰基-6-嘧啶-2-基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P25)，mp 164℃-166℃。LCMS(方法1)：515(M+H)+，Rt 1.05min。
实例H10：2-[[5-(乙基磺亚胺酰基)-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5- a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(化合物P52)的制备
Figure BDA0003183394610001821
步骤1：3-乙基硫烷基-5-羟基-吡啶-2-甲酸甲酯的制备
Figure BDA0003183394610001822
向5-溴-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲酯(如WO 2016/026848中所述制备)(10.0g，36.21mmol)在乙腈(72ml)中的溶液中添加碳酸铯(25.96g，79.67mmol)和(E)-苯甲醛肟(5.7g，47.08mmol)，并将悬浮液加热至80℃过夜。将溶剂在真空中蒸发并将残余物用乙酸乙酯和水溶解。将分离的水层用1M盐酸的水溶液酸化，并用乙酸乙酯萃取(3x)并用二氯甲烷萃取一次。将合并的有机相经硫酸钠干燥、过滤并浓缩。将残余物通过硅胶快速色谱法(二氯甲烷中的0％-10％甲醇梯度)纯化以得到3-乙基硫烷基-5-羟基-吡啶-2-甲酸甲酯。LCMS(方法1)：m/z 214[M+H]+；保留时间：0.68min。
步骤2：5-(2-氨基-1,1-二甲基-2-氧代-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲 酯的制备
Figure BDA0003183394610001831
向3-乙基硫烷基-5-羟基-吡啶-2-甲酸甲酯(2.5g，11.72mmol)在乙腈(59ml)中的溶液中添加碳酸铯(5.7g，17.49mmol)，并在5分钟后添加2-溴-2-甲基-丙酰胺(3.1g，18.67mmol)。将反应混合物在室温下搅拌过夜，倒入水和乙酸乙酯中。将分离的水层用乙酸乙酯萃取(3x)，将合并的有机层经硫酸钠干燥、过滤并蒸发以得到粗5-(2-氨基-1,1-二甲基-2-氧代-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲酯。将此材料不经进一步纯化而用于下一步骤。LCMS(方法1)：m/z 299[M+H]+；保留时间：0.71min。
步骤3：5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲酯的制备
Figure BDA0003183394610001832
向在0℃下的粗5-(2-氨基-1,1-二甲基-2-氧代-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲酯(4.18g，14.0mmol)和三乙胺(5.73g，7.89ml，56.0mmol)在二氯甲烷(140ml)中的混合物中逐滴添加三氟乙酸酐(8.92g，5.90ml，42.0mmol)。将所得悬浮液在室温下搅拌两小时。将反应混合物小心地用甲醇、然后用碳酸氢钠水溶液淬灭。将水层用二氯甲烷萃取两次，将合并的有机层经硫酸钠干燥、过滤并蒸发。将残余物通过combiflash(环己烷中的0％-45％梯度乙酸乙酯)纯化以得到5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲酯。LCMS(方法1)：m/z 281[M+H]+；保留时间：0.90min。1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm1.43(t,J＝7.40Hz,3H),1.80(s,6H),2.95(q,J＝7.40Hz,2H),3.99(s,3H),7.58(d,J＝2.32Hz,1H),8.22(d,J＝2.32Hz,1H)。
步骤4：5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸的制备
Figure BDA0003183394610001841
向5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲酯(6.0g，21.41mmol)在四氢呋喃(60ml)中的溶液中添加氢氧化锂水合物(1.8g，42.81mmol)和水(10ml)。将反应混合物在室温下搅拌直至完成(TLC监测)，然后在减压下浓缩。将残余物用水(100ml)稀释，用2N盐酸的水溶液酸化并将水相用乙酸乙酯(3×100ml)萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥、过滤并在真空中浓缩。将粗产物用正戊烷(50ml)洗涤两次、过滤并蒸发至干燥以得到呈固体的5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸。LCMS(方法3)：m/z 267[M+H]+和m/z 265[M-H]-；保留时间：0.82min。1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm1.27(t,J＝7.21Hz,3H),1.78(s,6H),2.97(q,J＝7.21Hz,2H),7.58(d,J＝2.32Hz,1H),8.24(d,J＝2.32Hz,1H)。
步骤5：5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-碳酰氯的制备
Figure BDA0003183394610001842
向在0℃-5℃下的5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸(771mg，2.90mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(一滴)在四氢呋喃(19ml)中的溶液中添加草酰氯(0.328ml，3.76mmol)并将混合物在室温下搅拌2小时。将溶液在减压下浓缩、用四氢呋喃稀释两次并蒸发至干燥。用二甲胺淬灭的等分试样的LCMS数据与5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基-N,N-二甲基-吡啶-2-甲酰胺(C14H19N3O2S，293.38)一致：LCMS(方法1)：m/z 294[M+H]+；保留时间：0.83min。
步骤6：N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基- 吡啶-2-甲酰胺的制备
Figure BDA0003183394610001851
在室温下向(3-氯吡嗪-2-基)甲胺盐酸盐(0.548g，3.05mmol；CAS939412-86-9)在四氢呋喃(12mL)中的溶液中逐滴添加4-(二甲基氨基)吡啶(3.5mg，0.029mmol)和三乙胺(1.01mL，7.25mmol)。进一步逐滴并在冷却下添加5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-碳酰氯(0.826g，2.90mmol)在四氢呋喃(12mL)中的溶液。
将反应混合物在室温下搅拌1小时。然后将其缓慢地用碳酸氢钠饱和水溶液稀释并用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用碳酸氢钠饱和水溶液洗涤、经硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。将粗材料通过硅胶快速色谱法(环己烷中的梯度乙酸乙酯)纯化得到所希望的产物(0.469g)。LCMS(方法1)：m/z 392/394[M+H]+；保留时间：1.01min。
步骤7：2-[[6-(8-氯咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)-5-乙基硫烷基-3-吡啶基]氧基]- 2-甲基-丙腈的制备
Figure BDA0003183394610001852
在室温下向N-[(3-氯吡嗪-2-基)甲基]-5-(1-氰基-1-甲基-乙氧基)-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰胺(如以上所述制备的；0.454g，1.15mmol)在甲苯(4.5mL)中的溶液中添加磷(V)酰氯(0.648mL，6.95mmol)。将反应混合物加热至100℃并搅拌过夜。冷却至室温后，将其用乙酸乙酯稀释，并缓慢地添加到冷的氢氧化钠饱和水溶液中并搅拌1小时。然后将反应混合物用乙酸乙酯萃取两次，将合并的有机层用氢氧化钠饱和水溶液洗涤、经硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。将粗材料通过硅胶快速色谱法(环己烷中的梯度乙酸乙酯)纯化得到所希望的产物(0.350g)。LCMS(方法1)：m/z 374/376[M+H]+；保留时间：1.11min。
步骤8：2-[[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪- 3-基]-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(化合物P50)的制备
Figure BDA0003183394610001861
在室温下向2-[[6-(8-氯咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)-5-乙基硫烷基-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(如以上所述制备的；0.336g，0.899mmol)在乙腈(4mL)中的溶液中添加2,2,3,3,3-五氟-1-丙醇(0.109mL，1.08mmol)和碳酸钾(0.149g，1.08mmol)。将反应混合物加热至50℃并搅拌一天。为了达到完全转化，添加另外的2,2,3,3,3-五氟-1-丙醇(0.080mL，0.79mmol)和碳酸钾(0.100g，0.72mmol)并在50℃下再继续搅拌2天。冷却至室温后，将反应混合物过滤，将溶剂在减压下除去并将残余物用乙酸乙酯稀释。将有机层用碳酸氢钠饱和水溶液洗涤两次、经硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。将粗材料通过硅胶快速色谱法(环己烷中的梯度乙酸乙酯)纯化得到呈白色固体的所希望的产物(0.389g)。LCMS(方法1)：m/z488[M+H]+；保留时间：1.25min。
步骤9：2-[[5-(乙基磺亚胺酰基)-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a] 吡嗪-3-基]-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(标题化合物P52)的制备
Figure BDA0003183394610001871
将2-[[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(如以上所述制备的化合物P50；77mg，0.16mmol)、(二乙酰氧基碘)苯(0.13g，0.39mmol)和氨基甲酸铵(25mg，0.32mmol)装入配备有磁力搅拌器的烧瓶中。在室温下向此混合物中逐滴添加甲醇(1.15mL)，并且然后将反应物质在室温下搅拌2.5小时。添加Isolute后，将挥发物在减压下除去。将粗材料通过硅胶快速色谱法(环己烷中的梯度乙酸乙酯)纯化得到呈白色固体的所希望的产物(45mg)，mp 121℃-123℃。LCMS(方法1)：m/z 519[M+H]+；保留时间：1.06min。
实例H11：3-[3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)-2-吡啶基]-8-(2,2,3,3,3-五氟 丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P32)的制备
Figure BDA0003183394610001872
步骤1：3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-甲酸甲酯的制备
Figure BDA0003183394610001873
在110℃下将3-乙基硫烷基-5-羟基-吡啶-2-甲酸甲酯(如以上所述制备的；2.00g，9.4mmol)、碳酸钾(2.6g，19mmol)、2-碘吡啶(1.5mL，14.0mmol)、和碘化铜(0.187g，0.94mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(20mL)中的混合物搅拌6小时。将反应混合物用2M盐酸的水溶液(50mL)中和，用水(50mL)稀释并用乙酸乙酯(3×50mL)萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥、过滤并在真空中浓缩以得到3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-甲酸甲酯。将此材料不经进一步纯化而用于下一步骤。LCMS(方法4)：m/z 291[M+H]+；保留时间：1.37min。1H NMR(400MHz,CDCl3)δ/ppm:1.38(t,3H),2.87(q,2H),3.98(s,3H),7.03(d,1H),7.10(m,1H),7.52(d,J＝2.3Hz,1H),7.77(m,1H),8.16(m,1H),8.29(d,J＝2.3Hz,1H)。
步骤2：3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-甲酸的制备
Figure BDA0003183394610001881
向3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-甲酸甲酯(如以上所述制备的；0.900g，3.10mmol)在四氢呋喃(10mL)中的溶液中添加氢氧化锂一水合物(0.0951g，4.65mmol)和水(2mL)。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后用2M盐酸的水溶液(25mL)酸化并用乙酸乙酯(3×25mL)萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥、过滤并在真空中浓缩以得到呈固体的3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-甲酸。LCMS(方法4)：m/z 277[M+H]+；保留时间：1.26min。
步骤3：3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-碳酰氯的制备
Figure BDA0003183394610001882
在氩气下向3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-甲酸(如以上所述制备的；0.50g，1.8mmol)在四氢呋喃(10mL)中的溶液中逐滴添加一滴N,N-二甲基甲酰胺和草酰氯(0.21mL，2.4mmol)。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后在减压下浓缩以定量得到呈油状物的所希望的产物。将此材料不经进一步纯化而用于下一步骤。
步骤4：3-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)吡啶-2-甲腈的制备
Figure BDA0003183394610001891
在室温下向2-氰基-3-氟吡啶(10.0g，77.8mmol；CAS 97509-75-6)在乙腈(120mL)中的溶液中添加2,2,3,3,3-五氟-1-丙醇(9.40mL，93.4mmol)和碳酸钾(12.9g，93.4mmol)。将反应混合物加热至50℃并搅拌5小时。冷却至室温后，将反应混合物过滤，将溶剂在减压下除去并将残余物用乙酸乙酯稀释。将有机层用碳酸氢钠饱和水溶液洗涤两次、经硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩以得到呈白色固体的所希望的产物(19.5g)。将此材料不经进一步纯化而用于下一步骤。LCMS(方法1)：m/z 253[M+H]+；保留时间：0.91min。1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:4.63(m,2H),7.42(m,1H),7.56(m,1H)8.45(m,1H)。
步骤5：[3-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)-2-吡啶基]甲胺盐酸盐的制备
Figure BDA0003183394610001892
向在氩气下的3-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)吡啶-2-甲腈(如以上所述制备的；19.5g，77.3mmol)在甲醇(195mL)中的溶液中添加钯(活化的，10％在炭上，2.47g)并将反应混合物在氢气气氛下搅拌两天。将混合物通过硅藻土过滤并将滤液在减压下浓缩。将所得油状物用二乙醚稀释，在冷却下添加盐酸(4N在二噁烷中，23.2mL，92.8mmol)并将悬浮液搅拌15分钟。将沉淀物过滤、用二乙醚洗涤并在减压下干燥以得到呈白色固体的所希望的产物(19.15g)。将此材料不经进一步纯化而用于下一步骤。LCMS(方法1)：m/z 257[M+H]+；保留时间：0.51min的游离碱。
步骤6：3-乙基硫烷基-N-[[3-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)-2-吡啶基]甲基]-5-(2- 吡啶基氧基)吡啶-2-甲酰胺的制备
Figure BDA0003183394610001901
在室温下向[3-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)-2-吡啶基]甲胺盐酸盐(如以上在步骤5中所述制备的；0.53g，1.8mmol)在四氢呋喃(7.3mL)中的溶液中逐滴添加4-(二甲基氨基)吡啶(2.2mg，0.018mmol)和三乙胺(0.88mL，6.3mmol)。进一步逐滴并在冷却下添加3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-碳酰氯(如以上在步骤3中所述制备的；0.53g，1.8mmol)在四氢呋喃(7.3mL)中的溶液。将反应混合物在室温下搅拌2小时，缓慢地用碳酸氢钠饱和水溶液稀释并用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用碳酸氢钠饱和水溶液洗涤、经硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。将粗材料通过硅胶快速色谱法(环己烷中的梯度乙酸乙酯)纯化得到所希望的产物(0.25g)。LCMS(方法1)：m/z 515[M+H]+；保留时间：1.13min。
步骤7：3-[3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)-2-吡啶基]-8-(2,2,3,3,3-五氟丙 氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(标题化合物P32)的制备
Figure BDA0003183394610001902
在室温下向3-乙基硫烷基-N-[[3-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)-2-吡啶基]甲基]-5-(2-吡啶基氧基)吡啶-2-甲酰胺(如以上所述制备的；0.23g，0.45mmol)在甲苯(2.3mL)中的溶液中添加磷(V)酰氯(0.42mL，4.5mmol)。将反应混合物加热至100℃并搅拌18小时。冷却至室温后，将其用乙酸乙酯稀释并在10℃下缓慢地添加氢氧化钠饱和水溶液。然后将反应混合物用乙酸乙酯萃取两次，将合并的有机层用氢氧化钠饱和水溶液洗涤、经硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。将粗材料通过硅胶快速色谱法(环己烷中的梯度乙酸乙酯)纯化得到呈固体的所希望的产物(0.15g)。LCMS(方法1)：m/z 497[M+H]+；保留时间：1.19min。
表P：具有式(I)的化合物的实例
Figure BDA0003183394610001911
Figure BDA0003183394610001921
Figure BDA0003183394610001931
Figure BDA0003183394610001941
Figure BDA0003183394610001951
Figure BDA0003183394610001961
Figure BDA0003183394610001971
通过添加其他杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分，根据本发明的组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于普遍情况。具有式I的化合物与其他杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有另外的出人意料的优点，这些优点还可以在更宽的意义上描述为协同活性。例如，植物的更好的耐受性、降低的植物毒性、昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制、或者在它们的生产期间(例如，在研磨或者混合期间，在它们的储存期间或它们的使用期间)的更好的行为。
在这里，适当添加的活性成分是例如以下类别的活性成分的代表：有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯、新烟碱以及苏芸金芽孢杆菌制剂。
具有式I的化合物与活性成分的以下混合物是优选的(缩写“TX”意指“选自由本发明的表A-1至A-93、AA-1至AA-81、AB-1至AB-93和AC-1至AC-81、以及表B-1至B-66、BB-1至BB-54、BC-1至BC-66和BD-1至BD-54以及表P中描述的化合物组成的组的一种化合物”)：
佐剂，该佐剂选自由以下组成的物质组：石油(别名)(628)+TX，
杀螨剂，该杀螨剂选自由以下组成的物质组：1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、赛硫磷(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、果满磷(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、乙基谷硫磷(44)+TX、甲基谷硫磷(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(46)+TX、偶氮磷(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、苯噁磷(benoxafos)(别名)[CCN]+TX、苯螨特(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、联苯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、溴螨酯(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(butylpyridaben)(别名)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、卡波硫磷(947)+TX、CGA 50’439(研究代码)(125)+TX、灭螨猛(126)+TX、氯杀螨(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、杀螨醇(968)+TX、杀螨酯(970)+TX、敌螨特(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯杀螨醇(975)+TX、灭螨脒(chloromebuform)(977)+TX、灭虫脲(978)+TX、丙酯杀螨醇(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、库马磷(174)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登记号：400882-07-7)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基内吸磷-O(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、磺吸磷(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、开乐散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(1081)+TX、乐果(262)+TX、二甲杀螨霉素(dinacti)(别名)(653)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(269)+TX、敌螨普(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(1092)+TX、硝辛酯(1097)+TX、硝丁酯(1098)+TX、敌恶磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TX、双硫仑(别名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益果(1134)+TX、乙螨唑(320)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、抗螨唑(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(330)+TX、苯硫威(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TX、唑螨酯(345)+TX、除螨酯(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟螨噻(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟杀螨(1174)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、抗螨脒(405)+TX、抗螨脒盐酸盐(405)+TX、安果(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果绿啶(1205)+TX、苄螨醚(424)+TX、庚烯磷(432)+TX、十六碳烷基环丙烷甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(1254)+TX、灭蚜磷(502)+TX、地安磷(1261)+TX、甲硫芬(别名)[CCN]+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、灭多虫(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(550)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(1290)+TX、米尔螨素(557)+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-512(化合物代码)+TX、氟蚊灵(1309)+TX、尼柯霉素(别名)[CCN]+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp’-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油油料(别名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、聚氯萜烯(传统名称)(1347)+TX、浏阳霉素(别名)(653)+TX、丙氯诺(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、发硫磷(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊素(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、RA-17(研究代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫线磷(别名)+TX、塞拉菌素(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(1402)+TX、季酮螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研究代码)(1404)+TX、舒非仑(别名)[CCN]+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、硫黄(754)+TX、SZI-121(研究代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(别名)+TX、司替罗磷(777)+TX、四氯杀螨砜(tetradifon)(786)+TX、杀螨素(别名)(653)+TX、杀螨硫醚(1425)+TX、thiafenox(别名)+TX、抗虫威(1431)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏云菌素(别名)[CCN]+TX、威菌磷(1441)+TX、苯噻螨(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、三氯丙氧磷(trifenofos)(1455)+TX、三活菌素(别名)(653)+TX、蚜灭多(847)+TX、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX，
杀藻剂，该杀藻剂选自由以下组成的物质组：百杀辛(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氯萘醌(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(566)+TX、灭藻醌(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯基乙酸锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX，
驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下组成的物质组：阿维菌素(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和托布津(1435)+TX，
杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下组成的物质组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX，
杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下组成的物质组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(580)+TX、辛噻酮(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、噻菌灵(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX、和硫柳汞(别名)[CCN]+TX，
生物试剂，该生物试剂选自由以下组成的物质组：棉褐带卷蛾GV(别名)(12)+TX、放射形土壤杆菌(别名)(13)+TX、钝绥螨属物种(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾NPV(别名)(28)+TX、原樱翅缨小蜂(Anagrus atomus)(别名)(29)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinus abdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(别名)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾NPV(别名)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillussphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensisBerliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensissubsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensissubsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensissubsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillusthuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵菌(Beauveriabassiana)(别名)(53)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(别名)(54)+TX、普通草蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾GV(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsiaformosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TX、谷实夜蛾NPV(别名)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和大异小杆线虫(H.megidis)(别名)(433)+TX、斑长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophuscaliginosus)(别名)(491)+TX、甘蓝夜蛾NPV(别名)(494)+TX、黄阔柄跳小蜂(Metaphycushelvolus)(别名)(522)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、欧洲新松叶蜂(Neodiprion sertifer)NPV和红头新松叶蜂(N.lecontei)NPV(别名)(575)+TX、小花蝽属物种(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomycesfumosoroseus)(别名)(613)+TX、智利小植绥螨(Phytoseiulus persimilis)(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾核多角体病毒(Spodoptera exigua multicapsid nuclear polyhedrosisvirus)(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(别名)(742)+TX、格氏线虫(Steinernema glaseri)(别名)(742)+TX、锐比斯氏线虫(Steinernema riobrave)(别名)(742)+TX、Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernemascapterisci)(别名)(742)+TX、斯氏线虫属物种(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂属物种(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(别名)(848)+TX，
土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下组成的物质组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和溴甲烷(537)+TX，
化学不育剂，该化学不育剂选自由以下组成的物质组：唑磷嗪[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(别名)[CCN]+TX、白消安(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷[CCN]+TX、甲基涕巴[CCN]+TX、甲硫涕巴[CCN]+TX、甲基唑磷嗪(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(别名)[CCN]+TX、涕巴[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[CCN]+TX、硫涕巴(别名)[CCN]+TX、曲他胺(别名)[CCN]和尿烷亚胺(别名)[CCN]+TX，
昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下组成的物质组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八碳-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬-5-醇与4-甲基壬-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(alpha-multistriatin)(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、可得蒙(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(别名)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、dominicalure(别名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(别名)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(别名)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、己诱剂(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(别名)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(别名)(481)+TX、三甲基二氧三环壬烷(lineatin)(别名)[CCN]+TX、litlure(别名)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(methyl eugenol)(别名)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺康彼(orfralure)(别名)[CCN]+TX、椰蛀犀金龟聚集信息素(oryctalure)(别名)(317)+TX、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、sordidin(别名)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、地中海实蝇引诱剂(839)+TX、地中海实蝇引诱剂A(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂B1(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂B2(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TX，
昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自由以下组成的物质组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊灵[CCN]+TX、邻苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、草氨酸盐[CCN]和派卡瑞丁[CCN]+TX，
杀昆虫剂，该杀昆虫剂选自由以下组成的物质组：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-双(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名)(916)+TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基乙酸酯(IUPAC名称)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸盐(IUPAC名称)(1066)+TX、2-(1,3-二四氢噻吩-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1109)+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯(IUPAC/化学文摘名)(935)+TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名称)(984)+TX、2-咪唑烷酮(IUPAC名称)(1225)+TX、2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1284)+TX、2-硫代氰酰乙基十二酸酯(IUPAC名称)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1283)+TX、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1285)+TX、5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1085)+TX、阿维菌素(1)+TX、高灭磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(别名)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、艾氏剂(864)+TX、丙烯菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(别名)[CCN]+TX、除害威杀虫剂(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕化素(别名)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛果(870)+TX、果满磷(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(别名)(41)+TX、甲基吡噁磷(42)+TX、乙基谷硫磷(44)+TX、甲基谷硫磷(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌δ内毒素(别名)(52)+TX、氟硅酸钡(别名)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、拜耳22/190(研究代码)(893)+TX、拜耳22408(研究代码)(894)+TX、噁虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物丙烯菊酯(78)+TX、生物丙烯菊酯S-环戊烯基同分异构体(别名)(79)+TX、生物乙菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、菊精(80)+TX、双(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴-DDT(别名)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、合杀威(924)+TX、稻虱净(99)+TX、畜虫威(926)+TX、特嘧硫磷(butathiofos)(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯磷(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、胺甲萘(115)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、杀螟丹盐酸盐(123)+TX、瑟瓦定(别名)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、十氯酮(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、定虫隆(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、三氯硝基甲烷(141)+TX、氯腈肟磷(989)+TX、灭虫吡啶(chlorprazophos)(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、灭虫菊+TX、顺式苄呋菊酯(别名)(80)+TX、氰菊酯(别名)+TX、除线威(999)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、丁烯磷(1010)+TX、育畜磷(1011)+TX、冰晶石(cryolite)(别名)(177)+TX、CS 708(研究代码)(1012)+TX、苯腈膦(1019)+TX、杀螟腈(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、环虫菊[CCN]+TX、乙氰菊酯(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氟氯氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯醚氰菊酯(206)+TX、灭蝇胺(209)+TX、赛灭磷(别名)[CCN]+TX、右旋柠檬烯(别名)[CCN]+TX、右旋胺菊酯(别名)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、单甲基克百威(decarbofuran)(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、内吸磷-S-甲基砜(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、嗪虫唑酰胺+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、二嗪农(227)+TX、异氯磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、dicresyl(别名)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、狄氏剂(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸盐(IUPAC名称)(1076)+TX、二氟脲(250)+TX、二羟丙茶碱(别名)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菌酯(1083)+TX、二甲基毒虫威(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、硝丙酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、地乐酚(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌杀磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、地可磷(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、脱皮甾酮(别名)[CCN]+TX、EI1642(研究代码)(1118)+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸盐(291)+TX、EMPC(1120)+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、牛津郡丙硫磷(etaphos)(别名)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫腈(310)+TX、益果(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、乙基-DDD(别名)(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯乙烷(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、依芬普司(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、克线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇硫磷(1148)+TX、双乙威(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、仲丁威(336)+TX、氧嘧酰胺(fenoxacrim)(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟啶虫酰胺(358)+TX、氟虫双酰胺(CAS登记号：272451-65-7)+TX、氟氯双苯隆(1168)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟虫脲(370)+TX、三氟醚菊酯(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氯胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、地虫磷(1191)+TX、伐虫醚(405)+TX、杀螨脒盐酸盐(405)+TX、安果(1192)+TX、胺甲威(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、磷吡酯(1195)+TX、噻唑膦(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、抗虫菊(1200)+TX、γ-三氟氯氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、双胍辛盐(422)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、苄螨醚(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、七氯(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蚁腙(443)+TX、氰化氢(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、喹啉威(hyquincarb)(1223)+TX、吡虫磷(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异硫磷(1236)+TX、移栽灵(1237)+TX、叶蝉散(472)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、恶唑啉(480)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I(别名)[CCN]+TX、保幼激素II(别名)[CCN]+TX、保幼激素III(别名)[CCN]+TX、氯戊环(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、λ-氟氯氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、溴苯磷(1250)+TX、林旦(430)+TX、啶虫磷(lirimfos)(1251)+TX、氯芬努隆(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、间异丙苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(1254)+TX、叠氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、灭蚜硫磷(1260)+TX、二噻磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、甲亚砜磷(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲基磺酰氟(IUPAC/化学文摘名)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、丁烯胺磷(methocrotophos)(1273)+TX、灭多虫(531)+TX、甲氧普林(532)+TX、甲喹丁(1276)+TX、甲醚菊酯(别名)(533)+TX、甲氧滴滴涕(534)+TX、甲氧虫酰肼(535)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(别名)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、恶虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(1290)+TX、灭螨菌素(557)+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、萘肽磷(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名)(1303)+TX、NC-170(研究代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝虫噻嗪(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌复合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、原烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-碘代苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色满-7-基硫代磷酸酯(IUPAC名称)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代磷酸酯(IUPAC名称)(1075)+TX、O,O,O',O’-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名称)(1424)+TX、油酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、异砜吸硫磷(609)+TX、亚异砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、甲基对硫磷(616)+TX、氟幼脲(别名)[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯酯(IUPAC名称)(623)+TX、苄氯菊酯(626)+TX、石油油料(别名)(628)+TX、PH 60-38(研究代码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基辛硫磷(1340)+TX、甲胺嘧磷(pirimetaphos)(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、乙基嘧啶磷(1345)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、多氯二环戊二烯异构体(IUPAC名称)(1346)+TX、氯化松节油(传统名称)(1347)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、炔丙菊酯(655)+TX、早熟素I(别名)[CCN]+TX、早熟素II(别名)[CCN]+TX、早熟素III(别名)[CCN]+TX、酰胺嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发硫磷(1362)+TX、丙苯烃菊酯(protrifenbute)[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、吡菌磷(693)+TX、反灭虫菊(pyresmethrin)(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、蚊蝇醚(708)+TX、苦木提取物(别名)[CCN]+TX、喹硫磷(711)+TX、喹硫磷-甲基(1376)+TX、畜宁磷(quinothion)(1380)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、碘柳胺(别名)[CCN]+TX、苄呋菊酯(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU 15525(研究代码)(723)+TX、RU 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8901(研究代码)(858)+TX、溴氰虫酰胺[736994-63-19]+TX、氯虫苯甲酰胺[500008-45-7]+TX、腈吡螨酯[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、氟虫吡喹[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、砜虫啶[946578-00-3]+TX、丁烯氟虫腈[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯[84937-88-2]+TX、三氟苯嘧啶(披露于WO2012/092115)+TX、氟噁唑酰胺(fluxametamide)(WO 2007/026965)+TX、ε-甲氧苄氟菊酯[240494-71-7]+TX、ε-momfluorothrin[1065124-65-3]+TX、三氟咪啶酰胺(fluazaindolizine)[1254304-22-7]+TX、氯丙炔菊酯[399572-87-3]+TX、氟噁唑酰胺[928783-29-3]+TX、氯氟氰虫酰胺[1262605-53-7]+TX、tioxazafen[330459-31-9]+TX、溴虫氟苯双酰胺(broflanilide)[1207727-04-5]+TX、丁烯氟虫腈[704886-18-0]+TX、环溴虫酰胺[1031756-98-5]+TX、氟氰虫酰胺[1229654-66-3]+TX、戊吡虫胍(描述于WO 2010/060231)+TX、环氧虫啶(描述于WO 2005/077934)+TX、甲氧哌啶乙酯+TX、双丙环虫酯(Afidopyropen)+TX、flupyrimin+TX、Momfluorothrin+TX、κ-联苯菊酯+TX、κ-七氟菊酯+TX、Dichloromezotiaz+TX、Tetrachloraniliprole+TX、benzpyrimoxan+TX
杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下组成的物质组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺-乙醇胺(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、蜗螺杀(1454)+TX、混杀威(840)+TX、三苯基乙酸锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、吡唑虫啶(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下组成的物质组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、苯氯噻唑(benclothiaz)[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、三氯硝基甲(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(999)+TX、细胞分裂素(别名)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(1044)+TX、除线磷(1051)+TX、二克磷(别名)+TX、乐果(262)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸盐(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、克线磷(326)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、噻唑膦(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、艾沙米多福(isamidofos)(1230)+TX、氯唑磷(1231)+TX、伊佛霉素(别名)[CCN]+TX、激动素(别名)(210)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、甲基异硫氰酸酯(543)+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)组合物(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、草氨酰(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威[CCN]+TX、克线丹(别名)+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(别名)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、thiafenox(别名)+TX、硫磷嗪(1434)+TX、三唑磷(820)+TX、唑蚜威(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX、氟噻虫砜[318290-98-1]+TX、氟吡菌酰胺+TX，
硝化抑制剂，该硝化抑制剂选自由以下组成的物质组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
植物活化剂，该植物活化剂选自由以下组成的物质组：阿拉酸式苯(acibenzolar)(6)+TX、阿拉酸式苯-S-甲基(6)+TX、噻菌灵(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutriasachalinensis)提取物(别名)(720)+TX，
杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下组成的物质组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、胆钙化醇(别名)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠(273)+TX、钙化醇(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、氟鼠啶(1183)+TX、氟鼠啶盐酸盐(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氰化氢(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
增效剂，该增效剂选自由以下组成的物质组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(别名)(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK264(研究代码)(296)+TX、增效醚(649)+TX、增效醛(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TX，
动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下组成的物质组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍辛盐(guazatine)(422)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，
杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下组成的物质组：衣马宁(别名)[CCN]和利巴韦林(别名)[CCN]+TX，
创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下组成的物质组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(590)和甲基托布津(802)+TX，
以及生物活性化合物，该生物活性化合物选自由以下组成的组：唑嘧菌胺[865318-97-4]+TX、吲唑磺菌胺[348635-87-0]+TX、阿扎康唑[60207-31-0]+TX、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、丁香菌酯[850881-70-8]+TX、环丙唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、烯肟菌酯[238410-11-2]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、胺苯吡菌酮[473798-59-3]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、氟唑菌酰胺[907204-31-3]+TX、氟吡菌酰胺[658066-35-4]+TX、烯肟菌胺[366815-39-6]+TX、异丙噻菌胺[875915-78-9]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、ipfentrifluconazole[1417782-08-1]+TX、异噻菌胺[224049-04-1]+TX、曼德斯宾[173662-97-0](可以根据在WO 2010/093059中描述的程序制备)+TX、氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)[1417782-03-6]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、多效唑[76738-62-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、氟唑菌苯胺[494793-67-8]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、咪鲜胺[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯[41483-43-6]+TX、甲菌定[5221-53-4]+TX、乙菌定[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈[131341-86-1]+TX、苯霜灵[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利[84332-86-5]+TX、菌核利[24201-58-9]+TX、异菌脲[36734-19-7]+TX、甲菌利(myclozoline)[54864-61-8]+TX、腐霉利[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、福多宁[66332-96-5]+TX、氟噻菌净(flutianil)[958647-10-4]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+TX、双胍辛胺[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{格拉斯哥英国农作物保护委员会国际会议(Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow),2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、唑菌酯[862588-11-2]+TX、fluoxapiprolin[1360819-11-9]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲基代森锌(propineb)[12071-83-9]+TX、塞仑[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、抑菌灵[1085-98-9]+TX、唑呋草[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、对甲抑菌灵[731-27-1]+TX、波尔多混合剂[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、吡菌磷[13457-18-6]+TX、甲基立枯磷[57018-04-9]+TX、阿拉酸式苯-S-甲基[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛[2439-01-2]+TX、地茂散[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺[139920-32-4]+TX、哒菌酮[62865-36-5]+TX、氯硝胺[99-30-9]+TX、乙霉威[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(氟吗啉)[211867-47-9]+TX、二噻农[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺[162650-77-3]+TX、土菌灵[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺[115852-48-7]+TX、三苯锡[668-34-8]+TX、嘧菌腙[89269-64-7]+TX、氟啶胺[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺[239110-15-7]+TX、磺菌胺[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、三乙膦酸铝[39148-24-8]+TX、恶霉灵[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF-916(氰霜唑)[120116-88-3]+TX、春雷霉素[6980-18-3]+TX、磺菌威[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、四唑吡氨酯(picarbutrazox)[500207-04-5]+TX、多氧霉素[11113-80-7]+TX、噻菌灵[27605-76-1]+TX、霜霉威[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮[189278-12-4]+TX、氟唑菌酰羟胺[1228284-64-7]+TX、唑胺菌酯[915410-70-7]+TX、咯喹酮[57369-32-1]+TX、苯啶菌酮(pyriofenone)[688046-61-9]+TX、吡菌苯威[799247-52-2]+TX、啶菌唑[847749-37-5]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝基苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、Timorex GoldTM(来自斯托克顿集团(Stockton Group)的含有茶树油的植物提取物)+TX、tebufloquin[376645-78-2]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、tolprocarb[911499-62-2]+TX、氯啶菌酯[902760-40-1]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、霜霉灭(valifenalate)[283159-90-0]+TX、苯酰菌胺(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺[374726-62-2]+TX、吡唑萘菌胺[881685-58-1]+TX、氰烯菌酯+TX、氟唑环菌胺[874967-67-6]+TX、抗倒酯[95266-40-3]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于WO 2007/048556中)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3',4',5'-三氟-联苯基-2-基)-酰胺(披露于WO 2006/087343)+TX、[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙甲酸酯[915972-17-7]+TX以及1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧代丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TX；lancotrione[1486617-21-3]+TX、氯氟吡啶酯[943832-81-3]+TX、ipfentrifluconazole[1417782-08-1]+TX、氯氟醚菌唑[1417782-03-6]+TX、quinofumelin[861647-84-9]+TX、右旋反式氯丙炔菊酯[399572-87-3]+TX、氯氟氰虫酰胺[1262605-53-7]+TX、三氟咪啶酰胺[1254304-22-7]+TX、氟噁唑酰胺[928783-29-3]+TX、ε-甲氧苄氟菊酯[240494-71-7]+TX、ε-momfluorothrin[1065124-65-3]+TX、氟唑菌酰羟胺[1228284-64-7]+TX、κ-联苯菊酯[439680-76-9]+TX、溴虫氟苯双酰胺[1207727-04-5]+TX、dicloromezotiaz[1263629-39-5]+TX、dipymetitrone[16114-35-5]+TX、pyraziflumid[942515-63-1]+TX、κ-七氟菊酯[391634-71-2]+TX、fenpicoxamid[517875-34-2]+TX；氟茚唑菌胺(fluindapyr)[1383809-87-7]+TX；α-溴敌隆[28772-56-7]+TX；flupyrimin[1689566-03-7]+TX；benzpyrimoxan[1449021-97-9]+TX；acynonapyr[1332838-17-1]+TX；inpyrfluxam[1352994-67-2]+TX，isoflucypram[1255734-28-1]+TX；rescalure[64309-03-1]+TX；aminopyrifen[1531626-08-0]+TX；tyclopyrazoflor[1477919-27-9]+TX；和甲氧哌啶乙酯[1229023-00-0]+TX；以及
微生物，包括：鲁氏不动杆菌+TX、支顶孢属突起菌+TX+TX、支顶孢属头孢+TX+TX、支顶孢属柿(Acremonium diospyri)+TX、支顶孢属倒棍棒状的+TX、苹卷蛾颗粒体病毒属(AdoxGV)
Figure BDA0003183394610002231
+TX、放射形土壤杆菌菌株K84(Galltrol-
Figure BDA0003183394610002232
)+TX、交链格孢菌+TX、链格孢决明子+TX、链格孢属性(Alternaria destruens)
Figure BDA0003183394610002233
+TX、白粉寄生孢
Figure BDA0003183394610002234
+TX、黄曲霉AF36
Figure BDA0003183394610002235
+TX、黄曲霉NRRL 21882
Figure BDA0003183394610002236
+TX、曲霉属+TX、出芽短梗霉菌+TX、固氮螺菌属+TX、(
Figure BDA0003183394610002237
+TX、TAZO
Figure BDA0003183394610002238
)+TX、固氮菌属+TX、固氮菌属chroocuccum
Figure BDA0003183394610002239
+TX、固氮菌属囊肿(BionaturalBlooming
Figure BDA00031833946100022310
)+TX、解淀粉芽孢杆菌+TX、蜡样芽胞杆菌+TX、芽孢杆菌属菌株(Bacillus chitinosporus strain)CM-1+TX、芽孢杆菌属菌株(Bacillus chitinosporusstrain AQ746+TX、地衣芽孢杆菌菌株HB-2(BiostartTM
Figure BDA00031833946100022311
)+TX、地衣芽孢杆菌菌株3086(
Figure BDA00031833946100022312
+TX、Green
Figure BDA00031833946100022313
)+TX、B环状芽孢杆菌+TX、坚硬芽孢杆菌(
Figure BDA00031833946100022314
+TX、BioNem-
Figure BDA00031833946100022315
+TX、
Figure BDA00031833946100022316
)+TX、坚硬芽孢杆菌菌株I-1582+TX、巨大芽孢杆菌+TX、巨大芽孢杆菌+TX、巨大芽孢杆菌+TX、蕈状芽孢杆菌菌株AQ726+TX、乳头状瘤芽孢杆菌(Milky Spore
Figure BDA00031833946100022317
)+TX、短小芽孢杆菌属+TX、短小芽孢杆菌菌株GB34(Yield
Figure BDA00031833946100022318
)+TX、短小芽孢杆菌菌株AQ717+TX、短小芽孢杆菌菌株QST 2808(
Figure BDA00031833946100022319
+TX、Ballad
Figure BDA00031833946100022320
)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus spahericus)
Figure BDA00031833946100022321
+TX、芽孢杆菌+TX、芽孢杆菌菌株AQ175+TX、芽孢杆菌菌株AQ177+TX、芽孢杆菌菌株AQ178+TX、枯草芽孢杆菌属菌株QST 713(
Figure BDA00031833946100022322
+TX、
Figure BDA00031833946100022323
+TX、
Figure BDA00031833946100022324
)+TX、枯草芽孢杆菌属菌株QST 714
Figure BDA00031833946100022325
+TX、枯草芽孢杆菌属菌株AQ153+TX、枯草芽孢杆菌属菌株AQ743+TX、枯草芽孢杆菌属菌株QST3002+TX、枯草芽孢杆菌属菌株QST3004+TX、枯草芽孢杆菌属变种解淀粉芽孢杆菌菌株FZB24(
Figure BDA00031833946100022326
+TX、
Figure BDA00031833946100022327
)+TX、苏云金芽孢杆菌Cry 2Ae+TX、苏云金芽孢杆菌Cry1Ab+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽(Bacillus thuringiensis aizawai)GC 91
Figure BDA00031833946100022328
+TX、苏云金芽孢杆菌以色列(Bacillus thuringiensis israelensis)(
Figure BDA00031833946100022329
+TX、
Figure BDA0003183394610002241
+TX、
Figure BDA0003183394610002242
)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克(Bacillus thuringiensis kurstaki)(
Figure BDA0003183394610002243
+TX、
Figure BDA0003183394610002244
+TX、
Figure BDA0003183394610002245
+TX、
Figure BDA0003183394610002246
+TX、Scutella
Figure BDA0003183394610002247
+TX、Turilav
Figure BDA0003183394610002248
+TX、
Figure BDA0003183394610002249
+TX、Dipel
Figure BDA00031833946100022410
+TX、
Figure BDA00031833946100022411
+TX、
Figure BDA00031833946100022412
)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克BMP 123
Figure BDA00031833946100022413
+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克HD-1(Bioprotec-CAF/
Figure BDA00031833946100022414
)+TX、苏云金芽孢杆菌菌株BD#32+TX、苏云金芽孢杆菌菌株AQ52+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种(Bacillus thuringiensis var.aizawai)(
Figure BDA00031833946100022415
+TX、
Figure BDA00031833946100022416
)+TX、细菌属物种(bacteria spp.)(
Figure BDA00031833946100022417
+TX、
Figure BDA00031833946100022418
+TX、
Figure BDA00031833946100022419
)+TX、Clavipacter michiganensis噬菌体
Figure BDA00031833946100022420
+TX、
Figure BDA00031833946100022421
+TX、球孢白僵菌(Beauveria bassiana)(
Figure BDA00031833946100022422
+TX、Brocaril
Figure BDA00031833946100022423
)+TX、球孢白僵菌GHA(Mycotrol
Figure BDA00031833946100022424
+TX、Mycotrol
Figure BDA00031833946100022425
+TX、
Figure BDA00031833946100022426
)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(
Figure BDA00031833946100022427
+TX、Schweizer
Figure BDA00031833946100022428
+TX、
Figure BDA00031833946100022429
)+TX、白僵菌属物种(Beauveria spp.)+TX、灰葡萄孢菌(Botrytiscineria)+TX、大豆慢生型根瘤菌(Bradyrhizobium japonicum)
Figure BDA00031833946100022430
+TX、短短小芽孢杆菌(Brevibacillus brevis)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲(Bacillusthuringiensis tenebrionis)
Figure BDA00031833946100022431
+TX、BtBooster+TX、洋葱伯克霍尔德菌(Burkholderia cepacia)(
Figure BDA00031833946100022432
+TX、
Figure BDA00031833946100022433
+TX、Blue
Figure BDA00031833946100022434
)+TX、伯克霍尔德菌(Burkholderia gladii)+TX、唐菖蒲伯克霍尔德菌(Burkholderia gladioli)+TX、伯克霍尔德菌属物种(Burkholderia spp.)+TX、加拿大蓟真菌(Canadian thistlefungus)(CBH Canadian
Figure BDA00031833946100022435
)+TX、乳酪假丝酵母(Candida butyri)+TX、无名假丝酵母(Candida famata)+TX、Candida fructus+TX、光滑念珠菌(Candida glabrata)+TX、吉利蒙念珠菌(Candida guilliermondii)+TX、口津假丝酵母(Candida melibiosica)+TX、橄榄假丝酵母(Candida oleophila)菌株O+TX、近平滑假丝酵母(Candidaparapsilosis)+TX、菌膜假丝酵母(Candida pelliculosa)+TX、铁红假丝酵母(Candidapulcherrima)+TX、瑞氏假丝酵母(Candida reukaufii)+TX、齐藤假丝酵母(Candidasaitoana)(Bio-
Figure BDA0003183394610002251
+TX、
Figure BDA0003183394610002252
)+TX、清酒假丝酵母(Candida sake)+TX、假丝酵母属物种(Candida spp.)+TX、纤细假丝酵母(Candida tenius)+TX、戴氏西地西菌(Cedecea dravisae)+TX、产黄纤维单胞菌(Cellulomonas flavigena)+TX、螺卷毛壳(Chaetomium cochliodes)(Nova-
Figure BDA0003183394610002253
)+TX、球毛壳菌(Chaetomium globosum)(Nova-
Figure BDA0003183394610002254
)+TX、铁杉紫色杆菌(Chromobacterium subtsugae)菌株PRAA4-1T
Figure BDA0003183394610002255
+TX、枝状枝孢菌(Cladosporium cladosporioides)+TX、尖孢枝孢(Cladosporiumoxysporum)+TX、绿头枝孢(Cladosporium chlorocephalum)+TX、枝孢属物种(Cladosporium spp.)+TX、极细枝孢霉(Cladosporium tenuissimum)+TX、粉红粘帚霉(Clonostachys rosea)
Figure BDA0003183394610002256
+TX、尖孢炭疽菌(Colletotrichum acutatum)+TX、盾壳霉(Coniothyrium minitans)(Cotans
Figure BDA0003183394610002257
)+TX、盾壳霉属物种(Coniothyriumspp.)+TX、浅白隐球酵母(Cryptococcus albidus)
Figure BDA0003183394610002258
+TX、土生隐球菌(Cryptococcus humicola)+TX、隐球酵母属infirmo-miniatus+TX、罗伦隐球酵母(Cryptococcus laurentii)+TX、苹果异形小卷蛾颗粒体病毒(Cryptophlebia leucotretagranulovirus)
Figure BDA0003183394610002259
+TX、Cupriavidus campinensis+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella granulovirus)(CYD-
Figure BDA00031833946100022510
)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(
Figure BDA00031833946100022511
+TX、Madex
Figure BDA00031833946100022512
+TX、Madex Max/
Figure BDA00031833946100022513
)+TX、Cylindrobasidium laeve
Figure BDA00031833946100022514
+TX、枝双孢霉属(Cylindrocladium)+TX、汉逊德巴利酵母(Debaryomyceshansenii)+TX、Drechslera hawaiinensis+TX、阴沟肠杆菌(Enterobacter cloacae)+TX、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)+TX、毒力虫霉(Entomophtora virulenta)
Figure BDA00031833946100022515
+TX、附球菌(Epicoccum nigrum)+TX、黑附球菌(Epicoccum purpurascens)+TX、附球孢属物种+TX、Filobasidium floriforme+TX、锐顶镰孢菌+TX、厚孢镰刀菌+TX、尖孢镰刀菌(
Figure BDA00031833946100022628
/Biofox
Figure BDA0003183394610002261
)+TX、层出镰刀菌+TX、镰刀菌属物种+TX、白地霉(Galactomyces geotrichum)+TX、链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum)(
Figure BDA0003183394610002262
+TX、
Figure BDA0003183394610002263
)+TX、粉红粘帚霉(Gliocladium roseum)+TX、粘帚霉属物种
Figure BDA0003183394610002264
+TX、绿粘帚霉
Figure BDA0003183394610002265
+TX、颗粒体病毒
Figure BDA0003183394610002266
+TX、嗜盐盐芽孢杆菌(Halobacillus halophilus)+TX、岸喜盐芽孢杆菌(Halobacillus litoralis)+TX、特氏盐芽孢杆菌(Halobacillus trueperi)+TX、盐单胞菌属物种+TX、冰下盐单胞菌(Halomonassubglaciescola)+TX、多变盐弧菌(Halovibrio variabilis)+TX、葡萄汁有孢汉逊酵母+TX、棉铃虫核型多角体病毒
Figure BDA0003183394610002267
+TX、谷实夜蛾核型多角体病毒
Figure BDA0003183394610002268
+TX、异黄酮-芒柄花黄素
Figure BDA0003183394610002269
+TX、柠檬克勒克酵母+TX、克勒克酵母属物种+TX、大链壶菌(Lagenidium giganteum)
Figure BDA00031833946100022610
+TX、长孢蜡蚧菌(Lecanicilliumlongisporum)
Figure BDA00031833946100022611
+TX、蝇蚧疥霉(Lecanicillium muscarium)
Figure BDA00031833946100022612
+TX、舞毒蛾核型多角体病毒
Figure BDA00031833946100022613
+TX、嗜盐海球菌+TX、格氏梅拉菌(Meira geulakonigii)+TX、绿僵菌
Figure BDA00031833946100022614
+TX、绿僵菌(Destruxin
Figure BDA00031833946100022615
)+TX、Metschnikowia fruticola
Figure BDA00031833946100022616
+TX、美极梅奇酵母(Metschnikowiapulcherrima)+TX、Microdochium dimerum
Figure BDA00031833946100022617
+TX、天蓝色小单孢菌(Micromonospora coerulea)+TX、Microsphaeropsis ochracea+TX、恶臭白色真菌(Muscodor albus)620
Figure BDA00031833946100022618
+TX、Muscodor roseus菌株A3-5+TX、菌根属物种(Mycorrhizae spp.)(
Figure BDA00031833946100022619
+TX、Root
Figure BDA00031833946100022620
)+TX、疣孢漆斑菌菌株AARC-0255
Figure BDA00031833946100022621
+TX、BROS
Figure BDA00031833946100022622
+TX、Ophiostoma piliferum菌株D97
Figure BDA00031833946100022623
+TX、粉质拟青霉(Paecilomyces farinosus)+TX、玫烟色拟青霉(PFR-
Figure BDA00031833946100022624
+TX、
Figure BDA00031833946100022625
)+TX、淡紫拟青霉(Paecilomyces lilacinus)(Biostat
Figure BDA00031833946100022626
)+TX、淡紫拟青霉菌株251(MeloCon
Figure BDA00031833946100022627
)+TX、多粘类芽孢杆菌+TX、成团泛菌(BlightBanC9-
Figure BDA0003183394610002271
)+TX、泛菌属物种+TX、巴斯德氏芽菌属物种
Figure BDA0003183394610002272
+TX、拟斯扎瓦巴氏杆菌(Pasteuria nishizawae)+TX、黄灰青霉+TX、拜赖青霉(Penicillium billai)(
Figure BDA0003183394610002273
+TX、
Figure BDA0003183394610002274
)+TX、短密青霉+TX、常现青霉+TX、灰黄青霉+TX、产紫青霉+TX、青霉菌属物种+TX、纯绿色肯霉+TX、大伏革菌(Phlebiopsis gigantean)
Figure BDA0003183394610002275
+TX、解磷细菌
Figure BDA0003183394610002276
+TX、隐地疫霉+TX、棕榈疫霉
Figure BDA0003183394610002277
+TX、异常毕赤酵母+TX、季也蒙毕赤酵母(Pichia guilermondii)+TX、膜醭毕赤氏酵母+TX、指甲毕赤酵母+TX、树干毕赤酵母+TX、铜绿假单胞菌+TX、致金色假单胞菌(Pseudomonas aureofasciens)(Spot-Less
Figure BDA0003183394610002278
)+TX、洋葱假单胞菌+TX、绿针假单胞菌
Figure BDA0003183394610002279
+TX、皱褶假单胞菌(Pseudomonas corrugate)+TX、荧光假单胞菌菌株A506(BlightBan
Figure BDA00031833946100022710
)+TX、恶臭假单胞菌+TX、Pseudomonas reactans+TX、假单胞菌属物种+TX、丁香假单胞菌(Bio-
Figure BDA00031833946100022711
)+TX、绿黄假单胞菌+TX、荧光假单胞菌
Figure BDA00031833946100022712
+TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL(Sporodex
Figure BDA00031833946100022713
)+TX、纵沟柄锈菌(Puccinia canaliculata)+TX、Puccinia thlaspeos(Wood
Figure BDA00031833946100022714
)+TX、侧雄腐霉菌(Pythium oligandrum)+TX、寡雄腐霉(
Figure BDA00031833946100022715
+TX、
Figure BDA00031833946100022716
)+TX、缠器腐霉+TX、水生拉恩菌(Rhanella aquatilis)+TX、拉恩菌属物种(Rhanella spp.)+TX、根瘤菌(Rhizobia)(
Figure BDA00031833946100022717
+TX、
Figure BDA00031833946100022718
)+TX、丝核菌(Rhizoctonia)+TX、球状红球菌(Rhodococcus globerulus)菌株AQ719+TX、双倒卵形红冬孢酵母菌(Rhodosporidiumdiobovatum)+TX、圆红冬孢酵母菌(Rhodosporidium toruloides)+TX、红酵母属物种(Rhodotorula spp.)+TX、粘红酵母(Rhodotorula glutinis)+TX、禾本红酵母(Rhodotorulagraminis)+TX、胶红酵母(Rhodotorula mucilagnosa)+TX、深红酵母(Rhodotorula rubra)+TX、酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)+TX、玫瑰色盐水球菌(Salinococcus roseus)+TX、小核盘菌(Sclerotinia minor)+TX、小核盘菌
Figure BDA0003183394610002281
+TX、柱顶孢霉属物种(Scytalidium spp.)+TX、Scytalidium uredinicola+TX、甜菜夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera exigua nuclear polyhedrosis virus)(Spod-
Figure BDA0003183394610002282
+TX、
Figure BDA0003183394610002283
)+TX、粘质沙雷氏菌(Serratia marcescens)+TX、普城沙雷菌(Serratia plymuthica)+TX、沙雷氏菌属物种(Serratia spp.)+TX、粪生粪壳菌(Sordaria fimicola)+TX、海灰翅夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera littoralis nucleopolyhedrovirus)
Figure BDA0003183394610002284
+TX、红掷孢酵母(Sporobolomyces roseus)+TX、嗜麦芽寡养单胞菌(Stenotrophomonas maltophilia)+TX、不吸水链霉菌(Streptomyces ahygroscopicus)+TX、白丘链霉菌(Streptomyces albaduncus)+TX、脱叶链霉菌(Streptomyces exfoliates)+TX、鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)+TX、灰平链霉菌(Streptomyces griseoplanus)+TX、灰绿链霉菌(Streptomyces griseoviridis)
Figure BDA0003183394610002285
+TX、利迪链霉菌(Streptomyces lydicus)
Figure BDA0003183394610002286
+TX、利迪链霉菌WYEC-108
Figure BDA0003183394610002287
+TX、紫色链霉菌(Streptomyces violaceus)+TX、小铁艾酵母(Tilletiopsis minor)+TX、铁艾酵母属物种(Tilletiopsis spp.)+TX、棘孢木霉(Trichoderma asperellum)(T34
Figure BDA0003183394610002288
)+TX、盖姆斯木霉(Trichoderma gamsii)
Figure BDA0003183394610002289
+TX、深绿木霉(Trichoderma atroviride)
Figure BDA00031833946100022810
+TX、钩状木霉(Trichoderma hamatum)TH 382+TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum rifai)
Figure BDA00031833946100022811
+TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum)T-22(Trianum-
Figure BDA00031833946100022812
+TX、PlantShield
Figure BDA00031833946100022813
+TX、
Figure BDA00031833946100022814
+TX、Trianum-
Figure BDA00031833946100022815
)+TX、哈茨木霉(Trichodermaharzianum)T-39
Figure BDA00031833946100022816
+TX、非钩木霉(Trichoderma inhamatum)+TX、康宁木霉(Trichoderma koningii)+TX、木霉属物种(Trichoderma spp.)LC 52
Figure BDA00031833946100022817
+TX、木素木霉(Trichoderma lignorum)+TX、长柄木霉(Trichoderma longibrachiatum)+TX、多孢木霉(Trichoderma polysporum)(Binab
Figure BDA00031833946100022818
)+TX、紫杉木霉(Trichoderma taxi)+TX、绿色木霉(Trichoderma virens)+TX、绿色木霉(原来称为绿色粘帚霉(Gliocladium virens)GL-21)
Figure BDA0003183394610002291
+TX、绿色木霉(Trichoderma viride)+TX、绿色木霉菌株ICC 080
Figure BDA0003183394610002292
+TX、茁芽丝孢酵母(Trichosporon pullulans)+TX、毛孢子菌属物种(Trichosporon spp.)+TX、单端孢属物种(Trichothecium spp.)+TX、粉红单端孢(Trichothecium roseum)+TX、Typhula phacorrhiza菌株94670+TX、Typhula phacorrhiza菌株94671+TX、黑细基格孢(Ulocladium atrum)+TX、奥德曼细基格孢(Ulocladiumoudemansii)(Botry-
Figure BDA0003183394610002293
)+TX、玉蜀黍黑粉菌(Ustilago maydis)+TX、各种细菌和补充微量营养素(Natural
Figure BDA0003183394610002294
)+TX、各种真菌(Millennium
Figure BDA0003183394610002295
)+TX、厚垣轮枝孢菌(Verticillium chlamydosporium)+TX、蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(
Figure BDA0003183394610002296
+TX、
Figure BDA0003183394610002297
)+TX、Vip3Aa20
Figure BDA00031833946100022932
+TX、死海枝芽孢杆菌(Virgibaclillus marismortui)+TX、野油菜黄单胞菌pv.Poae
Figure BDA0003183394610002299
+TX、伯氏致病杆菌+TX、嗜线虫致病杆菌；以及
植物提取物，包括：松树油
Figure BDA00031833946100022910
+TX、印楝素(Plasma Neem
Figure BDA00031833946100022911
+TX、
Figure BDA00031833946100022912
+TX、
Figure BDA00031833946100022913
+TX、Molt-
Figure BDA00031833946100022914
+TX、植物IGR(
Figure BDA00031833946100022915
+TX、
Figure BDA00031833946100022916
)+TX、芥花油(Lilly Miller
Figure BDA00031833946100022917
)+TX、土荆芥(Chenopodium ambrosioides near ambrosioides)
Figure BDA00031833946100022918
+TX、菊花提取物
Figure BDA00031833946100022919
+TX、印楝油提取物
Figure BDA00031833946100022920
+TX、唇形科(Labiatae)精油
Figure BDA00031833946100022921
+TX、丁香-迷迭香-胡椒薄荷和百里香油提取物(Garden insect
Figure BDA00031833946100022922
)+TX、甜菜碱
Figure BDA00031833946100022923
+TX、大蒜+TX、柠檬草油
Figure BDA00031833946100022924
+TX、印楝油+TX、猫薄荷(Nepeta cataria)(猫薄荷油)+TX、Nepeta catarina+TX、烟碱+TX、牛至油
Figure BDA00031833946100022925
+TX、胡麻科(Pedaliaceae)油
Figure BDA00031833946100022926
+TX、除虫菊+TX、皂皮树(Quillaja saponaria)
Figure BDA00031833946100022927
+TX、大虎杖(Reynoutria sachalinensis)(
Figure BDA00031833946100022928
+TX、
Figure BDA00031833946100022929
)+TX、鱼藤酮(Eco
Figure BDA00031833946100022930
)+TX、芸香科(Rutaceae)植物提取物
Figure BDA00031833946100022931
+TX、大豆油(Ortho
Figure BDA0003183394610002301
)+TX、茶树油(Timorex
Figure BDA0003183394610002302
)+TX、百里香油+TX、
Figure BDA0003183394610002303
MMF+TX、
Figure BDA0003183394610002304
+TX、迷迭香-芝麻-胡椒薄荷-百里香和肉桂提取物混合物(EF
Figure BDA0003183394610002305
)+TX、丁香-迷迭香和胡椒薄荷提取物混合物(EF
Figure BDA0003183394610002306
)+TX、丁香-胡椒薄荷-大蒜油和薄荷混合物(Soil
Figure BDA0003183394610002307
)+TX、高岭土
Figure BDA0003183394610002308
+TX、褐藻的贮存葡聚糖
Figure BDA0003183394610002309
以及
信息素，包括：黑头萤火虫信息素(3M Sprayable Blackheaded Fireworm
Figure BDA00031833946100023010
)+TX、苹果蠹蛾信息素(Paramount dispenser-(CM)/Isomate C-
Figure BDA00031833946100023011
)+TX、葡萄小卷叶蛾信息素(3M MEC-GBM Sprayable
Figure BDA00031833946100023012
)+TX、卷叶虫信息素(3M MEC–LR Sprayable
Figure BDA00031833946100023013
)+TX、家蝇信息素(Muscamone)(Snip7 Fly
Figure BDA00031833946100023014
+TX、Starbar Premium Fly
Figure BDA00031833946100023015
)+TX、梨小食心虫信息素(3M oriental fruitmoth sprayable
Figure BDA00031833946100023016
)+TX、桃透翅蛾(Peachtree Borer)信息素(Isomate-
Figure BDA00031833946100023017
)+TX、番茄蛲虫(Tomato Pinworm)信息素(3M Sprayable
Figure BDA00031833946100023018
)+TX、衣透斯特粉末(Entostat powder)(来自棕榈树的提取物)(Exosex
Figure BDA00031833946100023019
)+TX、(E+TX,Z+TX,Z)-3+TX,8+TX,11十四碳三烯乙酸酯+TX、(Z+TX,Z+TX,E)-7+TX,11+TX,13-十六三烯醛+TX、(E+TX,Z)-7+TX,9-十二碳二烯-1-基乙酸酯+TX、2-甲基-1-丁醇+TX、乙酸钙+TX、
Figure BDA00031833946100023020
+TX、
Figure BDA00031833946100023021
+TX、Check-
Figure BDA00031833946100023022
+TX、薰衣草千里酸酯(Lavandulyl senecioate)；以及
宏生物剂(Macrobial)，包括：短距蚜小蜂+TX、阿尔蚜茧蜂(Aphidius ervi)(Aphelinus-
Figure BDA00031833946100023023
)+TX、Acerophagus papaya+TX、二星瓢虫(Adalia-
Figure BDA00031833946100023024
)+TX、二星瓢虫
Figure BDA00031833946100023025
+TX、二星瓢虫
Figure BDA00031833946100023026
+TX、串茧跳小蜂(Ageniaspiscitricola)+TX、巢蛾多胚跳小蜂+TX、安氏钝绥螨(Amblyseius andersoni)(
Figure BDA00031833946100023027
+TX、Andersoni-
Figure BDA00031833946100023028
)+TX、加州钝绥螨(Amblyseius californicus)(
Figure BDA00031833946100023029
+TX、
Figure BDA00031833946100023030
)+TX、胡瓜钝绥螨(
Figure BDA00031833946100023031
+TX、Bugline
Figure BDA00031833946100023032
)+TX、伪钝绥螨
Figure BDA0003183394610002311
+TX、斯氏钝绥螨(Bugline
Figure BDA0003183394610002312
+TX、Swirskii-
Figure BDA0003183394610002313
)+TX、奥氏钝绥螨
Figure BDA0003183394610002314
+TX、粉虱细蜂(Amitushesperidum)+TX、原缨翅缨小蜂(Anagrus atomus)+TX、暗腹长索跳小蜂(Anagyrusfusciventris)+TX、卡玛长索跳小蜂(Anagyrus kamali)+TX、Anagyrus loecki+TX、粉蚧长索跳小蜂(Anagyrus pseudococci)
Figure BDA0003183394610002315
+TX、红蜡蚧扁角跳小蜂(Anicetusbenefices)+TX、金小蜂(Anisopteromalus calandrae)+TX、林地花蝽(Anthocorisnemoralis)(Anthocoris-
Figure BDA0003183394610002316
)+TX、短距蚜小蜂(
Figure BDA0003183394610002317
+TX、
Figure BDA0003183394610002318
)+TX、短翅蚜小蜂(Aphelinus asychis)+TX、科列马·阿布拉小蜂(Aphidius colemani)
Figure BDA0003183394610002319
+TX、阿尔蚜茧蜂
Figure BDA00031833946100023110
+TX、烟蚜茧蜂+TX、桃赤蚜蚜茧蜂(Aphipar-
Figure BDA00031833946100023111
)+TX、食蚜瘿蚊
Figure BDA00031833946100023112
+TX、食蚜瘿蚊
Figure BDA00031833946100023113
+TX、岭南蚜小蜂+TX、印巴黄金蚜小蜂+TX、蠊卵长尾啮小蜂(Aprostocetus hagenowii)+TX、隐翅虫(Atheta coriaria)
Figure BDA00031833946100023114
+TX、熊蜂属物种+TX、欧洲熊蜂(Natupol
Figure BDA00031833946100023115
)+TX、欧洲熊蜂(
Figure BDA00031833946100023116
+TX、
Figure BDA00031833946100023117
)+TX、Cephalonomiastephanoderis+TX、黑背红瓢虫(Chilocorus nigritus)+TX、普通草蛉(Chrysoperlacarnea)
Figure BDA00031833946100023118
+TX、普通草蛉
Figure BDA00031833946100023119
+TX、红通草蛉(Chrysoperlarufilabris)+TX、Cirrospilus ingenuus+TX、Cirrospilus quadristriatus+TX、白星橘啮小蜂(Citrostichus phyllocnistoides)+TX、Closterocerus chamaeleon+TX、Closterocerus属物种+TX、Coccidoxenoides perminutus
Figure BDA00031833946100023120
+TX、Coccophagus cowperi+TX、赖食蚧蚜小蜂(Coccophagus lycimnia)+TX、螟黄足盘绒茧蜂+TX、菜蛾盘绒茧蜂+TX、孟氏隐唇瓢虫(
Figure BDA00031833946100023121
+TX、
Figure BDA00031833946100023122
)+TX、日本方头甲+TX、西伯利亚离颚茧蜂+TX、西伯利亚离颚茧蜂
Figure BDA00031833946100023123
+TX、豌豆潜蝇姬小蜂
Figure BDA00031833946100023124
+TX、小黑瓢虫(Delphastus catalinae)
Figure BDA00031833946100023125
+TX、Delphastus pusillus+TX、Diachasmimorpha krausii+TX、长尾潜蝇茧蜂+TX、Diaparsisjucunda+TX、阿里食虱跳小蜂(Diaphorencyrtus aligarhensis)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(
Figure BDA0003183394610002321
+TX、
Figure BDA0003183394610002322
)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(
Figure BDA0003183394610002323
+TX、
Figure BDA0003183394610002324
)+TX、歧脉跳小蜂属物种+TX、盾蚧长缨蚜小蜂+TX、丽蚜小蜂(Encarsia
Figure BDA0003183394610002325
+TX、
Figure BDA0003183394610002326
+TX、En-
Figure BDA0003183394610002327
)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmoceruseremicus)
Figure BDA0003183394610002328
+TX、哥德恩蚜小蜂(Encarsia guadeloupae)+TX、海地恩蚜小蜂(Encarsia haitiensis)+TX、细扁食蚜蝇
Figure BDA0003183394610002329
+TX、Eretmocerissiphonini+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus californicus)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmoceruseremicus)(
Figure BDA00031833946100023210
+TX、Eretline
Figure BDA00031833946100023211
)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)
Figure BDA00031833946100023212
+TX、海氏桨角蚜小蜂+TX、蒙氏桨角蚜小蜂(
Figure BDA00031833946100023213
+TX、Eretline
Figure BDA00031833946100023214
)+TX、Eretmocerus siphonini+TX、四斑光缘瓢虫(Exochomus quadripustulatus)+TX、食螨瘿蚊(Feltiella acarisuga)
Figure BDA00031833946100023215
+TX、食螨瘿蚊
Figure BDA00031833946100023216
+TX、阿里山潜蝇茧蜂+TX、Fopius ceratitivorus+TX、芒柄花黄素(Wirless
Figure BDA00031833946100023217
)+TX、细腰凶蓟马
Figure BDA00031833946100023218
+TX、西方静走螨(Galendromus occidentalis)+TX、莱氏棱角肿腿蜂(Goniozus legneri)+TX、麦蛾柔茧蜂+TX、异色瓢虫
Figure BDA00031833946100023219
+TX、异小杆线虫属(Lawn
Figure BDA00031833946100023220
)+TX、嗜菌异小杆线虫(NemaShield
Figure BDA00031833946100023221
+TX、
Figure BDA00031833946100023222
+TX、Terranem-
Figure BDA00031833946100023223
+TX、
Figure BDA00031833946100023224
+TX、
Figure BDA00031833946100023225
+TX、B-
Figure BDA00031833946100023226
+TX、
Figure BDA00031833946100023227
+TX、
Figure BDA00031833946100023228
)+TX、大异小杆线虫(Heterorhabditis megidis)(Nemasys
Figure BDA00031833946100023229
+TX、BioNem
Figure BDA00031833946100023230
+TX、Exhibitline
Figure BDA00031833946100023231
+TX、Larvanem-
Figure BDA00031833946100023232
)+TX、集栖瓢虫(Hippodamia convergens)+TX、尖狭下盾螨(Hypoaspis aculeifer)(Aculeifer-
Figure BDA00031833946100023233
+TX、Entomite-
Figure BDA00031833946100023234
)+TX、兵下盾螨(Hypoaspis miles)(Hypoline
Figure BDA00031833946100023235
+TX、Entomite-
Figure BDA00031833946100023236
)+TX、黑色枝跗瘿蜂+TX、Lecanoideus floccissimus+TX、Lemophaguserrabundus+TX、三色丽突跳小蜂(Leptomastidea abnormis)+TX、Leptomastixdactylopii
Figure BDA0003183394610002331
+TX、长角跳小蜂(Leptomastix epona)+TX、Lindoruslophanthae+TX、Lipolexis oregmae+TX、叉叶绿蝇
Figure BDA0003183394610002332
+TX、茶足柄瘤蚜茧蜂+TX、暗黑长脊盲蝽(Macrolophus caliginosus)(Mirical-
Figure BDA0003183394610002333
+TX、Macroline
Figure BDA0003183394610002334
+TX、
Figure BDA0003183394610002335
)+TX、Mesoseiulus longipes+TX、黄色阔柄跳小蜂(Metaphycus flavus)+TX、Metaphycus lounsburyi+TX、角纹脉褐蛉
Figure BDA0003183394610002336
+TX、黄色花翅跳小蜂(Microterys flavus)+TX、Muscidifurax raptorellus和Spalangia cameroni
Figure BDA0003183394610002337
+TX、Neodryinus typhlocybae+TX、加州新小绥螨+TX、胡瓜钝绥螨
Figure BDA0003183394610002338
+TX、虚伪新小绥螨(Neoseiulus fallacis)+TX、Nesideocoristenuis(
Figure BDA0003183394610002339
+TX、
Figure BDA00031833946100023310
)+TX、古铜黑蝇
Figure BDA00031833946100023311
+TX、狡小花蝽(Orius insidiosus)(Thripor-
Figure BDA00031833946100023312
+TX、Oriline
Figure BDA00031833946100023313
)+TX、无毛小花蝽(Orius laevigatus)(Thripor-
Figure BDA00031833946100023314
+TX、Oriline
Figure BDA00031833946100023315
)+TX、大型小花蝽(Orius majusculus)(Oriline
Figure BDA00031833946100023316
)+TX、小黑花椿象(Thripor-
Figure BDA00031833946100023317
)+TX、Pauesia juniperorum+TX、酸酱瓢虫腹柄姬小蜂(Pediobius foveolatus)+TX、Phasmarhabditis hermaphrodita
Figure BDA00031833946100023318
+TX、Phymastichus coffea+TX、Phytoseiulus macropilus+TX、智利小植绥螨(
Figure BDA00031833946100023319
+TX、Phytoline
Figure BDA00031833946100023320
)+TX、斑腹刺益蝽
Figure BDA00031833946100023321
+TX、Pseudacteon curvatus+TX、Pseudacteon obtusus+TX、Pseudacteon tricuspis+TX、Pseudaphycus maculipennis+TX、Pseudleptomastix mexicana+TX、具毛嗜木虱跳小蜂(Psyllaephagus pilosus)+TX、同色短背茧蜂(Psyttalia concolor)(complex)+TX、胯姬小蜂属物种+TX、Rhyzobiuslophanthae+TX、澳洲瓢虫+TX、Rumina decollate+TX、Semielacher petiolatus+TX、麦长管蚜
Figure BDA00031833946100023322
+TX、小卷蛾斯氏线虫(Nematac
Figure BDA00031833946100023323
+TX、
Figure BDA00031833946100023324
+TX、BioNem
Figure BDA00031833946100023325
+TX、
Figure BDA00031833946100023326
+TX、
Figure BDA00031833946100023327
+TX、
Figure BDA00031833946100023328
)+TX、夜蛾斯氏线虫(
Figure BDA00031833946100023329
+TX、Nemasys
Figure BDA00031833946100023330
+TX、BioNem
Figure BDA00031833946100023331
+TX、Steinernema-
Figure BDA00031833946100023332
+TX、
Figure BDA0003183394610002341
+TX、
Figure BDA0003183394610002342
+TX、Exhibitline
Figure BDA0003183394610002343
+TX、Scia-
Figure BDA0003183394610002344
+TX、
Figure BDA0003183394610002345
)+TX、锯蜂线虫(Steinernema kraussei)(Nemasys
Figure BDA0003183394610002346
+TX、BioNem
Figure BDA0003183394610002347
+TX、Exhibitline
Figure BDA0003183394610002348
)+TX、里奥布拉夫线虫(Steinernema riobrave)(
Figure BDA0003183394610002349
+TX、
Figure BDA00031833946100023410
)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)(Nematac
Figure BDA00031833946100023411
)+TX、斯氏线虫属物种+TX、Steinernematid属物种(Guardian
Figure BDA00031833946100023412
)+TX、深点食螨瓢虫
Figure BDA00031833946100023413
+TX、亮腹釉小蜂+TX、Tetrastichus setifer+TX、Thripobiussemiluteus+TX、中华长尾小蜂(Torymus sinensis)+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricholine
Figure BDA00031833946100023414
)+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricho-
Figure BDA00031833946100023415
)+TX、广赤眼蜂+TX、微小赤眼蜂+TX、玉米螟赤眼蜂+TX、宽脉赤眼蜂(Trichogramma platneri)+TX、短管赤眼蜂+TX、螟黑点瘤姬蜂；以及
其他生物制剂，包括：脱落酸+TX、
Figure BDA00031833946100023416
+TX、银叶菌(Chondrostereumpurpureum)(Chontrol
Figure BDA00031833946100023417
)+TX、盘长孢状刺盘孢
Figure BDA00031833946100023418
+TX、辛酸铜
Figure BDA00031833946100023419
+TX、δ捕捉物(Delta trap)(Trapline
Figure BDA00031833946100023420
)+TX、解淀粉欧文氏菌(康壮素)(
Figure BDA00031833946100023421
+TX、Ni-HIBIT Gold
Figure BDA00031833946100023422
)+TX、磷酸高铁
Figure BDA00031833946100023423
+TX、漏斗捕捉物(Funnel trap)(Trapline
Figure BDA00031833946100023424
)+TX、
Figure BDA00031833946100023425
+TX、Grower's
Figure BDA00031833946100023426
+TX、高油菜素内酯(Homo-brassonolide)+TX、磷酸铁(Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug&Snail
Figure BDA00031833946100023427
)+TX、MCP冰雹捕捉物(hail trap)(Trapline
Figure BDA00031833946100023428
)+TX、寄生性昆虫南美食甲茧蜂(Microctonus hyperodae)+TX、Mycoleptodiscus terrestris(Des-
Figure BDA00031833946100023429
)+TX、
Figure BDA00031833946100023430
+TX、
Figure BDA00031833946100023431
+TX、
Figure BDA00031833946100023432
+TX、信息素罗网(Thripline
Figure BDA00031833946100023433
)+TX、碳酸氢钾
Figure BDA00031833946100023434
+TX、脂肪酸的钾盐
Figure BDA00031833946100023435
+TX、硅酸钾溶液(Sil-
Figure BDA00031833946100023436
)+TX、碘化钾+硫氰酸钾
Figure BDA00031833946100023437
+TX、SuffOil-
Figure BDA00031833946100023438
+TX、蜘蛛毒+TX、蝗虫微孢子虫(Semaspore Organic Grasshopper
Figure BDA00031833946100023439
)+TX、粘捕捉物(Trapline
Figure BDA0003183394610002351
+TX、Rebell
Figure BDA0003183394610002352
)+TX以及捕捉物(Takitrapline y+
Figure BDA0003183394610002353
)+TX，
或选自以下的生物活性化合物或试剂：溴氟菊酯+TX、氟螨嗪(Diflovidazine)+TX、Flometoquin+TX、Fluhexafon+TX、小菜蛾颗粒体病毒+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒+TX、新烟磷(Imicyafos)+TX、烟芽夜蛾核多角体病毒+TX、Heliothis punctigera核多角体病毒+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒+TX、草地贪夜蛾核多角体病毒+TX、小菜蛾核多角体病毒+TX、对伞花烃+TX、Pyflubumide+TX、Pyrafluprole+TX、QRD 420+TX、QRD 452+TX、QRD 460+TX、萜类混合物+TX、萜类+TX、氟氰虫酰胺+TX和α-萜品烯+TX；
或由代码+TX提及的活性物质，如代码AE 1887196(BSC-BX60309)+TX、代码NNI-0745 GR+TX、代码IKI-3106+TX、代码JT-L001+TX、代码ZNQ-08056+TX、代码IPPA152201+TX、代码HNPC-A9908(CAS：[660411-21-2])+TX、代码HNPC-A2005(CAS：[860028-12-2])+TX、代码JS118+TX、代码ZJ0967+TX、代码ZJ2242+TX、代码JS7119(CAS：[929545-74-4])+TX、代码SN-1172+TX、代码HNPC-A9835+TX、代码HNPC-A9955+TX、代码HNPC-A3061+TX、代码Chuanhua89-1+TX、代码IPP-10+TX、代码ZJ3265+TX、代码JS9117+TX、代码ZJ3757+TX、代码ZJ4042+TX、代码ZJ4014+TX、代码ITM-121+TX、代码DPX-RAB55(DKI-2301)+TX、代码NA-89+TX、代码MIE-1209+TX、代码MCI-8007+TX、代码BCS-CL73507+TX、代码S-1871+TX、代码DPX-RDS63+TX，
或选自以下的生物活性化合物：Quinofumelin+TX、氯氟醚菌唑+TX、fenpicoxamid+TX、氟茚唑菌胺+TX、inpyrfluxam+TX或indiflumetpyr+TX、isoflucypram+TX、pyrapropoyne+TX、florylpicoxamid+TX、metyltetraprole+TX、ipflufenoquin+TX、pyridachlometyl+TX或chlopyridiflu+TX、四氯虫酰胺+TX、tetrachloraniliprole+TX、Tyclopyrazoflor+TX、flupyrimin+TX或pyrifluramide+TX、benzpyrimoxan+TX、Benzosufyl+TX或oxazosulfyl+TX、乙唑螨腈(etpyrafen)+TX、acynonapyr+TX或pyrinonafen+TX、oxotrione+TX、bixlozone+TX或clofendizone+TX或dicloroxizone+TX、cyclopyranil+TX或pyrazocyclonil+TX或cyclopyrazonil+TX、α-溴敌隆+TX、代码AKD-1193+TX、氟噻唑吡乙酮(Oxathiapiprolin)+TX、氟吡菌酰胺+TX、氟唑菌苯胺+TX、Fluoxopyrosad+TX、fluoxapiprolin+TX、嗪虫唑酰胺+TX、tetflupyrolimet+TX、氟丁酰草胺-M+TX、异噁唑虫酰胺(isocycloseram)+TX、氟吡呋喃酮+TX、tetflupyrolimet+TX、N-[(1,2顺式)-2-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]环丁基]-3-(三氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺+TX、2-(三氟甲基)-N-[(2,3顺式)-2-(2,4,6-三氟苯基)氧杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺+TX、2,6-二氟-N-[(2,3顺式)-2-(2,4,6-三氟苯基)氧杂环丁烷-3-基]苯甲酰胺+TX、N-[(1,2顺式)-2-(2,4-二氯苯基)环丁基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺+TX、N-[(1,2顺式)-2-(2,4-二氯苯基)环丁基]-2-(三氟甲基)吡啶-3-甲酰胺+TX、N-[(1,2顺式)-2-(2,4-二氟苯基)环丁基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺+TX、N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(可以根据在WO 2010/130767中所述的程序来制备)+TX、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(可以根据在WO2011/138281中所述的程序来制备)+TX、6-乙基-5,7-二氧代-吡咯并[4,5][1,4]二噻英并[1,2-c]异噻唑-3-甲腈+TX、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺(可以根据在WO 2012/031061中所述的程序来制备)+TX、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(可以根据在WO 2012/084812中所述的程序来制备)+TX、CAS 850881-30-0+TX、3-(3,4-二氯-1,2-噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑1,1-二氧化物(可以根据在WO 2007/129454中所述的程序来制备)+TX、2-[2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基]-2-甲氧基-N-甲基-乙酰胺+TX、3-(4,4-二氟-3,4-二氢-3,3-二甲基异喹啉-1-基)喹诺酮(可以根据在WO 2005/070917中所述的程序来制备)+TX、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇(可以根据在WO 2011/081174中所述的程序来制备)+TX、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙-2-醇(可以根据在WO 2011/081174中所述的程序来制备)+TX、氟噻唑吡乙酮+TX[1003318-67-9]、N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯+TX、N-[2-(3,4-二氟苯基)苯基]-3-(三氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺(可以根据在WO 2007/072999中所述的程序来制备)+TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺(可以根据在WO 2014/013842中所述的程序来制备)+TX、N-[2-甲基-1-[[(4-甲基苯甲酰基)氨基]甲基]丙基]氨基甲酸2,2,2-三氟乙基酯+TX、(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇+TX、(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-3-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇+TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(可以根据在WO 2007/031513中所述的程序来制备)+TX、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸酯(可以根据在WO 2012/025557中所述的程序来制备)+TX、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸丁-3-炔酯(可以根据在WO2010/000841中所述的程序来制备)+TX、2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(可以根据在WO 2010/146031中所述的程序来制备)+TX、N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸甲酯+TX、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪(可以根据在WO 2005/121104中所述的程序来制备)+TX、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(可以根据在WO2013/024082中所述的程序来制备)+TX、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪(可以根据在WO 2012/020774中所述的程序来制备)+TX、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪-3-甲腈(可以根据在WO 2012/020774中所述的程序来制备)+TX、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺(可以根据在WO 2011/162397中所述的程序来制备)+TX、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(可以根据在WO 2012/084812中所述的程序来制备)+TX、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮(可以根据在WO 2013/162072中所述的程序来制备)+TX、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮(可以根据在WO 2014/051165中所述的程序来制备)+TX、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺+TX、2-氨基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯+TX、N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基吡唑-4-甲酰胺[1255734-28-1](可以根据在WO 2010/130767中所述的程序来制备)+TX、3-(二氟甲基)-N-[(R)-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基吡唑-4-甲酰胺[1352994-67-2]+TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、
Figure BDA0003183394610002381
(fenpicoxamid[517875-34-2](如WO 2003/035617中所述))+TX、N-{[3-(乙酰基氧基)-4-甲氧基-2-吡啶基]羰基}-L-丙氨酸(1S)-2,2-双(4-氟苯基)-1-甲基乙酯[1961312-55-9]+TX；(如WO 2016/122802中所述)+TX、2-(二氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-(3-异丁基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、以及甲氧哌啶乙酯[1229023-00-0]+TX；以及2-(二氟甲基)-N-[(3R)-1,1-二甲基-3-丙基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX，其中这些甲酰胺化合物中的每一种都可以根据在WO 2014/095675和/或WO2016/139189中所述的程序来制备。
在活性成分之后的括号中的参考号，例如[3878-19-1]是指化学文摘登记号。上文描述的混合配伍物是已知的。在活性成分包括在“The Pesticide Manual[杀有害生物剂手册]”[The Pesticide Manual-A World Compendium[杀有害生物剂手册-全球概览]；第13版；编辑：C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Coimcil[英国农作物保护委员会]]中的情况下，它们在其中以上文对于特定化合物的圆括号中所给出的条目编号来描述；例如化合物“阿维菌素”以条目编号(1)来描述。在“[CCN]”在上文添加到特定化合物的情况下，所讨论的化合物包括在“Compendium of Pesticide Common Names[杀有害生物剂通用名纲要]”中，其可以在互联网[A.Wood；Compendium of Pesticide Common Names，Copyright
Figure BDA0003183394610002391
1995-2004]上获得；例如，化合物“乙酰虫腈”描述于互联网地址http：// www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html。
上述活性成分中的大多数上文中通过所谓的“通用名”来提及，在个别的情形中使用相关的“ISO通用名”或另一“通用名”。若名称不是“通用名”，则所使用的名称种类以特定化合物的圆括号中所给出的名称来代替；在这种情况下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”或“研究代码”，或若既不使用那些名称之一也不使用“通用名”，则使用“别名”。“CAS登记号”意指化学文摘登记号。
选自表A-1至A-93、AA-1至AA-81、AB-1至AB-93和AC-1至AC-81，以及表B-1至B-66、BB-1至BB-54、BC-1至BC-66和BD-1至BD-54以及表P的具有式I的化合物与上述活性成分的活性成分混合物包含选自表A-1至A-93、AA-1至AA-81、AB-1至AB-93和AC-1至AC-81，以及表B-1至B-66、BB-1至BB-54、BC-1至BC-66和BD-1至BD-54以及表P的化合物和如以上所述的活性成分，它们优选地处于从100:1至1:6000、尤其是从50:1至1:50的混合比率，更尤其是处于从20:1至1:20、甚至更尤其是从10:1至1:10、非常尤其是从5:1至1:5的比率，特别优选从2:1至1:2的比率，并且同样优选从4:1至2:1的比率，尤其是1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。
如以上所述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，该方法包括将包含如以上所述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
包含选自表A-1至A-93、AA-1至AA-81、AB-1至AB-93和AC-1至AC-81，以及表B-1至B-66、BB-1至BB-54、BC-1至BC-66和BD-1至BD-54以及表P的具有式I的化合物和一种或多种如以上所述的活性成分的混合物可以例如如下施用：以单一的“掺水即用”的形式，以组合的喷洒混合物(其由单一活性成分组分的单独配制品构成，如“桶混剂”)，以及当以顺序方式(即，一个在另一个之后，以适度短的时间段，如几小时或几天)施用时组合使用这些单一活性成分。施用选自表A-1至A-93、AA-1至AA-81、AB-1至AB-93和AC-1至AC-81，以及表B-1至B-66、BB-1至BB-54、BC-1至BC-66和BD-1至BD-54以及表P的具有式I的化合物和如以上所述的活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。
根据本发明的组合物还可以包含其他固体或液体助剂，如稳定剂，例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡剂(例如硅油)，防腐剂，粘度调节剂，粘合剂和/或增粘剂，肥料或其他用于获得特定效果的活性成分，例如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物激活剂、杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的组合物是以本身已知的方式，在不存在助剂的情况下，例如通过研磨、筛选和/或压缩固体活性成分；和在至少一种助剂的存在下，例如通过紧密混合活性成分与一种或多种助剂和/或将活性成分与一种或多种助剂一起研磨来制备。用于制备组合物的这些方法和用于制备这些组合物的化合物I的用途也是本发明的主题。
组合物的施用方法，即控制上述类型的有害生物的方法，如喷洒、雾化、撒粉、刷涂、拌种、撒播或浇灌(它们被选择以适于普遍情况的预期目的)以及组合物用于控制上述类型的有害生物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比率是在0.1与1000ppm之间，优选在0.1与500ppm之间的活性成分。每公顷的施用比率通常是每公顷1至2000g活性成分、特别是10至1000g/ha、优选地是10至600g/ha。
在作物保护领域中，优选的施用方法是施用至植物的叶(叶施用)，可以选择施用的频率和比率以符合所讨论的有害生物的侵染风险。可替代地，活性成分可以通过根系统(内吸作用)到达植物，这是通过用液体组合物将植物的场所浸透或者通过将呈固体形式的活性成分引入植物的场所(例如引入土壤，例如以颗粒剂的形式(土施))来实现的。在水稻作物的情况下，此类颗粒剂可以被计量加入淹水的稻田中。
本发明的化合物及其组合物还适合于保护植物繁殖材料(例如种子，如果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)，以对抗上述类型的有害生物。可以用化合物在种植前对繁殖材料进行处理，例如可以在播种前对种子进行处理。可替代地，化合物可以施用至种子籽粒(包衣)，通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过施用固体组合物层。还可以在繁殖材料被种植在施用场所时施用组合物，例如在条播期间将组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和如此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理比率将取决于有待控制的植物以及有害生物/真菌，通常在每100kg种子1克至200克之间、优选在每100kg种子5克至150克之间、例如在每100kg种子10克至100克之间。
术语种子包括所有种类的种子以及植物繁殖体，包括但并不限于真正的种子、种子块、吸盘、谷粒、鳞球茎、果实、块茎、谷物、根茎、插条、切割枝条以及类似物并且在优选实施例中意指真正的种子。
本发明还包括用具有式I的化合物包衣或处理的种子或含有该化合物的种子。尽管成分的较多或较少的部分可以渗透到种子材料中，这取决于施用的方法，术语“包衣或处理和/或含有”通常表示在施用的时候，在大多数情况下，活性成分在种子的表面上。当所述种子产品被(再)种植时，它可以吸收活性成分。在实施例中，本发明使得其上粘附有具有式(I)的化合物的植物繁殖材料可得。此外，由此可得包含用具有式(I)的化合物处理过的植物繁殖材料的组合物。
种子处理包括本领域中已知的所有适合的种子处理技术，如拌种、种子包衣、种子撒粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法进行具有式(I)的化合物的种子处理施用，如在种子播种之前或播种/种植过程中对种子进行喷洒或撒粉。
生物学实例：
以下实例用来说明本发明。本发明的某些化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用比率下更大的功效，这可以由本领域的技术人员使用在实例中概述的实验程序，使用更低的施用比率(如果必要的话)例如50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm或0.2ppm来证实。
实例B1：对抗黄瓜条叶甲(玉米根虫)的活性
将24孔微量滴定板中的置于琼脂层上的玉米芽通过喷洒用由10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对板进行侵染(6至10只/孔)。侵染之后4天，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用比率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P4、P5、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P18、P19、P20、P21、P22、P25、P27、P28、P31、P33、P35、P36、P37、P38、P40、P42、P43、P47、P49、P50、P51、P52、P53。
实例B2：对抗大豆褐椿(Euschistus heros)(新热带褐臭蝽)的活性
将24孔微量滴定板中的琼脂上的大豆叶片用由10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷洒。在干燥之后，用N2期若虫对叶片进行侵染。侵染之后5天，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用比率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P8、P10、P11、P12、P13、P15、P17、P18、P19、P21、P25、P28、P35、P36、P39、P45、P47、P50、P51。
实例B3：对抗小菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(Diamond back moth))的活 性
将具有人工饲料的24孔微量滴定板用由10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后，将菜蛾属卵吸移穿过塑料模板到凝胶印迹纸上并且用其封闭板。侵染之后8天，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用比率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：P4、P5、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P18、P19、P20、P21、P22、P25、P26、P27、P28、P30、P31、P33、P35、P36、P37、P38、P39、P40、P41、P42、P43、P45、P46、P47、P49、P50、P51、P52、P53。
实例B4：对抗桃蚜(绿桃蚜虫)的活性摄食/接触活性
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用由10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷洒。在干燥之后，将叶圆片用混合年龄的蚜虫种群进行侵染。侵染之后6天，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用比率下产生至少80％的死亡率：P4、P5、P6、P7、P8、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P18、P19、P21、P25、P28、P31、P36、P37、P39、P40、P45、P47、P51、P52。
实例B5：对抗海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)的活性
将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用由10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷洒。在干燥之后，将叶圆片用五只L1期幼虫进行侵染。侵染之后3天，相比于未处理样品，针对死亡率、拒食作用以及生长抑制对这些样品进行评估。当这些类别(死亡率、拒食作用和生长抑制)中的至少一个高于未处理样品时，实现测试样品对海灰翅夜蛾的控制。
以下化合物在200ppm施用比率下产生至少80％的控制：P4、P5、P6、P8、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P18、P19、P20、P21、P22、P25、P28、P30、P31、P33、P35、P38、P50、P51、P52。
实例B6：对抗烟粉虱(Bemisia tabaci)(棉粉虱(Cotton white fly))的活性
将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用由10'000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷洒。在干燥之后，将叶圆片用成年粉虱进行侵染。孵育之后6天，针对死亡率对这些样品进行检查。
以下化合物在200ppm施用比率下产生至少80％的死亡率：P12、P27、P51、P52。
实例B7：对抗西花蓟马(Frankliniella occidentalis)(西方花蓟马(Western flower thrips))的活性
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用由10'000DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷洒。在干燥之后，将叶圆片用混合年龄的花蓟马种群进行侵染。侵染之后7天，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用比率下产生至少80％的死亡率：P11、P17、P18、P51。
实例B8：对抗桃蚜(绿桃蚜虫)的活性内吸活性
将被混合年龄的蚜虫种群侵染的豌豆幼苗的根部直接放在由10'000DMSO储备溶液制备的水性测试溶液中。将幼苗放在测试溶液中之后6天，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在24ppm测试比率下产生至少80％的死亡率：P13。

Claims (20)

1.一种具有式(I)的化合物
Figure FDA0003183394600000011
其中
G1和G2彼此独立地是CH或N；
R2是卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫烷基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C1-C6卤代烷氧基；
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qa和Qb
Figure FDA0003183394600000012
其中箭头指示与双环的附接点；
并且其中A表示CH或N；
X是S、SO、SO2或SO(NH)；
R1是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基；
Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N＝S(O)R6R7、-C(R8)＝NO(R9)、-N(R4)CON(R4)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代或多取代：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基和C1-C4烷基磺酰基；并且所述环体系可以含有1、2或3个选自由以下组成的组的环杂原子：氮、氧和硫，其中所述环体系可以不含有多于一个环氧原子并且不含有多于一个环硫原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代或多取代：卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基和C1-C4烷基磺酰基；并且所述环体系含有1、2或3个选自由以下组成的组的环杂原子：氮、氧和硫，其中所述环体系含有至少一个环氮原子并且可以不含有多于一个环氧原子并且不含有多于一个环硫原子；
每个R4独立地是氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基；
R5是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基；
R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基或C3-C6环烷基；
R8和R9彼此独立地是氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R3是氢、卤素或C1-C4烷基；
或具有式I的化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-2的化合物表示
Figure FDA0003183394600000021
其中X、Q1、R1、R2、G1和G2是如权利要求1中在式I下所定义的。
3.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-3的化合物表示
Figure FDA0003183394600000031
其中X、Q1、R1、R2、G1和G2是如权利要求1中在式I下所定义的。
4.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-6的化合物表示
Figure FDA0003183394600000032
其中X、Q1、R1、R2、G1和G2是如权利要求1中在式I下所定义的。
5.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-7的化合物表示
Figure FDA0003183394600000033
其中X、Q1、R1、R2、G1和G2是如权利要求1中在式I下所定义的。
6.根据权利要求2-5中任一项所述的化合物，其中，Q1是氢、卤素、三氟甲基、环丙基、氰基环丙基、氰基异丙基、氰基异丙氧基、三氟乙氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、-N(R4)CON(R4)2，在其中的每一个中，R4独立地是氢或甲基并且R5是甲基或环丙基，或Q1是-N＝S(O)(CH3)2、(噁唑烷-2-酮)-3-基、2-吡啶基氧基、N连接的吡唑基-其是未取代的或被氯、氰基或三氟甲基单取代，或Q1是未取代的N连接的三唑基或未取代的C连接的嘧啶基。
7.根据权利要求2-6中任一项所述的化合物，其中，R2是C1-C6卤代烷氧基；优选地，R2是-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3。
8.根据权利要求2-7中任一项所述的化合物，其中，G1是CH并且G2是N；并且其中X是S、SO2或S(O)NH；优选地，X是SO2或S(O)NH。
9.根据权利要求2-7中任一项所述的化合物，其中，G1是CH并且G2是CH；并且其中X是S、SO2或S(O)NH；优选地，X是SO2或S(O)NH。
10.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-4的化合物表示
Figure FDA0003183394600000041
其中
A是CH或N、优选地N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH或N、优选地CH；
G2是CH或N；并且
Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
每个R4独立地是氢或C1-C4烷基、优选地氢或甲基；
R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基、优选地甲基或环丙基；并且
R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基、优选地甲基；或者
其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
11.根据权利要求9所述的化合物，其中，Q1是氢、氯、溴、三氟甲基、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、2,2,2-三氟乙氧基、-NH2、-NH(CH3)、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N＝S(O)(CH3)2、-N(CH3)CO环丙基、-N(CH3)COCH3、2-吡啶基氧基、吡唑-1-基、3-氯-吡唑-1-基、3-氰基-吡唑-1-基或3-三氟甲基-吡唑-1-基。
12.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-4的化合物表示
Figure FDA0003183394600000061
其中
A是CH或N、优选地N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH或N、优选地CH；
G2是CH或N、优选地N；并且
Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
每个R4独立地是氢或C1-C4烷基、优选地氢或甲基；
R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基、优选地甲基或环丙基；并且
R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基、优选地甲基；或者
其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
13.根据权利要求11所述的化合物，其中，Q1是氢、氯、溴、环丙基、-NH2、-NH(CH3)、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)COCH2CH3、-NHCO(环丙基)、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH2、-N(H)CONH(CH3)、-N(H)CON(CH3)2、-N(CH3)CONH2、-N(CH3)CONH(CH3)、-N(CH3)CON(CH3)2、-N(CH3)COCH2CH3、-N(CH3)2、或(噁唑烷-2-酮)-3-基；或者Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
14.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-10的化合物表示
Figure FDA0003183394600000071
其中
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH或N、优选地CH；
G2是CH或N；并且
Q是选自由以下组成的组的基团：式Qc1和Qd1
Figure FDA0003183394600000072
其中箭头指示与双环的附接点；
并且其中
A是CH或N、优选地N；并且
Q1是氢、卤素、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2，在其中的每一个中，R4独立地是氢或C1-C4烷基(优选地氢或甲基)并且R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基(优选地甲基或环丙基)、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；优选地，Q1是氢、氯、溴、环丙基、1-氰基环丙基、1-氰基-1-甲基-乙基、1-氰基-1-甲基-乙氧基、-NH(CH3)、-N(CH3)COCH3、-N(CH3)CO(环丙基)、-N(H)CONH(CH3)、-N(CH3)CONH(CH3)、-N＝S(O)(CH3)2、或2-吡啶基氧基；或者
Q1是未取代的N连接的三唑基、优选地1,2,4-三唑-1-基，或者是未取代的嘧啶基、优选地嘧啶-2-基。
15.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其由具有式I-4S的化合物表示
Figure FDA0003183394600000081
其中
A是CH或N、优选地N；
R2是C1-C6卤代烷氧基、优选地-OCH2CF2CHF2或-OCH2CF2CF3；
G1是CH或N、优选地CH；
G2是CH或N；并且
Q1是氢、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、被氰基单取代的C3-C6环烷基、被氰基单取代的C1-C6烷基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R4)2、-N(R4)COR5、或-N(R4)CON(R4)2、-N＝S(O)R6R7、(噁唑烷-2-酮)-3-基或2-吡啶基氧基；或者
Q1是经由环碳原子连接至含有取代基A的环的五元至六元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系可以含有1或2个环氮原子；或者
Q1是经由环氮原子连接至含有取代基A的环的五元芳香族环体系，所述环体系是未取代的或被选自由以下组成的组的取代基单取代：卤素、氰基和C1-C4卤代烷基；并且所述环体系含有2或3个环氮原子；
每个R4独立地是氢或C1-C4烷基、优选地氢或甲基；
R5是C1-C6烷基或C3-C6环烷基、优选地甲基或环丙基；并且
R6和R7彼此独立地是C1-C6烷基、优选地甲基；或者
其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
16.根据权利要求1所述的具有式I的化合物，其选自由以下组成的组：
3-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P1)；
3-(6-氯-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P2)；
3-(5-溴-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P3)；
3-(5-溴-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P4)；
3-(3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3-四氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P5)；
3-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3-四氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P6)；
3-(3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P7)；
3-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P8)；
1-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-2-吡啶基]-3-甲基-脲(化合物P9)；
5-乙基磺酰基-N-甲基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]吡啶-2-胺(化合物P10)；
N-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-2-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺(化合物P11)；
3-[3-乙基磺酰基-6-(1,2,4-三唑-1-基)-2-吡啶基]-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P12)；
N-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺(化合物P13)；
1-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-2-吡啶基]-1,3-二甲基-脲(化合物P14)；
1-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]环丙烷甲腈(化合物P15)；
2-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]-2-甲基-丙腈(化合物P16)；
[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(化合物P17)；
[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(化合物P18)；
3-[3-乙基磺酰基-5-(2-吡啶基氧基)-2-吡啶基]-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P19)；
3-[3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)-2-吡啶基]-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P20)；
3-(5-环丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P21)；
3-(5-环丙基-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P22)；
1-[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]环丙烷甲腈(化合物P23)；
2-[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]-2-甲基-丙腈(化合物P24)；
3-(3-乙基磺酰基-6-嘧啶-2-基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪(化合物P25)；
3-(3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P26)；
3-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P27)；
2-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]-2-甲基-丙腈(化合物P28)；
3-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P29)；
3-(6-氯-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P30)；
5-乙基磺酰基-N-甲基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]吡啶-2-胺(化合物P31)；
3-[3-乙基硫烷基-5-(2-吡啶基氧基)-2-吡啶基]-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P32)；
3-[3-乙基磺酰基-6-(1,2,4-三唑-1-基)-2-吡啶基]-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P33)；
3-(5-溴-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P34)；
1-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]环丙烷甲腈(化合物P35)；
3-[3-乙基磺酰基-5-(2-吡啶基氧基)-2-吡啶基]-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P36)；
N-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-2-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺(化合物P37)；
N-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-2-吡啶基]-N-甲基-环丙烷甲酰胺(化合物P38)；
N-[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺(化合物P39)；
3-(5-环丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P40)；
N-[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙酰胺(化合物P41)；
3-(5-环丙基-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P42)；
3-(5-溴-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶(化合物P43)；
[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(化合物P44)；
[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]亚氨基-二甲基-氧代-λ6-硫烷(化合物P45)；
2-[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]-2-甲基-丙腈(化合物P46)；
2-[[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(化合物P47)；
2-[[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(化合物P48)；
2-[[5-(乙基磺亚胺酰基)-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(化合物P49)；
2-[[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(化合物P50)；
2-[[5-乙基磺酰基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(化合物P51)；
2-[[5-(乙基磺亚胺酰基)-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基]-3-吡啶基]氧基]-2-甲基-丙腈(化合物P52)；以及
1-[5-乙基硫烷基-6-[8-(2,2,3,3,3-五氟丙氧基)咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基]-3-吡啶基]环丙烷甲腈(化合物P53)。
17.一种组合物，其包含杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的如权利要求1-16中任一项所定义的具有式(I)的化合物，或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，以及任选地，助剂或稀释剂。
18.一种对抗并控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法，所述方法包括向有害生物、有害生物的场所、或易受有害生物攻击的植物施用杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的如权利要求1-16中任一项所定义的具有式(I)的化合物，或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，或如权利要求14所定义的组合物。
19.一种用于保护植物繁殖材料免受昆虫、螨、线虫或软体动物攻击的方法，所述方法包括用根据权利要求17所述的组合物处理所述繁殖材料或所述繁殖材料所种植的场地。
20.一种具有式XIV的化合物
Figure FDA0003183394600000141
其中
R1、R3和A是如权利要求1中在式I下所定义的，
并且R100是OH、氯或C1-C4烷氧基。
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