CN107652292B - 有杀有害生物活性的具有含硫取代基的二环或三环杂环 - Google Patents
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Abstract
可被用作杀虫剂并且可以按本身已知方式进行制备的、有杀有害生物活性的具有含硫取代基的二环或三环杂环，其立体异构体和互变异构形式。
Description
本申请是母案为中国发明专利申请201480043333.0的分案申请。
本发明涉及具有杀虫活性的含硫杂环衍生物、涉及用于制备它们的方法、涉及包含这些化合物的组合物、并且涉及它们的用于控制动物有害生物(包括节肢动物并且尤其是昆虫或蜱螨目的代表)的用途。
具有杀有害生物作用的杂环化合物是已知的并且在例如WO 2009/131237、WO2011/043404、WO 2011/040629、WO 2010/125985、WO 2012/086848、WO 2013/018928、WO2013/191113、WO 2013/180193和WO 2013/180194中描述。
现在已经发现具有杀有害生物特性的多种新的杂环衍生物。
本发明因此涉及具有化学式I的化合物，
A-B(I)，
其中A是一个选自下组的基团，该组由化学式A1至A8组成：
其中箭头表示附接至基团B的点；并且
B是一个选自下组的基团，该组由化学式B1至B11组成：
其中箭头表示附接至基团A的点；
其中
L1是亚甲基或一个直接键；
V0氮或CR5；
V1是氮或CR20；V2是氮或CR21；V3是氮或CR22；V4是氮或CR23；
V5是氮或CR24；V6是氮或CR25；V7是氮或CR26；V8是氮或CR27；
V9是氮，或CR28；V10是氮或CR29；V11是氮或CR30；
G1是氮或CR31；
G2是氮或CR32；
G3是-NR35、一个氧原子或一个硫原子；
G4是氮或CR33；
G5是氮或CR34；
J1、J2、J3一起形成一个5元杂环，该杂环可以是饱和的或不饱和的，包含选自下组的一个或两个原子，该组由氮、氧和硫组成，该环可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由C1-C6烷基、卤素和或C1-C6卤代烷基组成，其条件是如果该环包含两个氧原子或两个硫原子，它们被一个碳原子分开；
R1和R2是相同的或不同的并且每个表示氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R3是一个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基基团，该组由C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素、C3-C6环烷基组成，所述C3-C6环烷基本身可被选自卤素和C1-C3烷基的取代基单取代或多取代；以及被一个5-或6-元杂环基团单取代或多取代，该杂环基团可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基和硝基组成；
或R3是-CO2R36、-C(O)R36或氢；
或R3是可以被选自下组的取代基单取代或多取代的C3-C6环烷基，该组由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基和卤素组成；
或R3是一个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的5-或6-元杂环基团，该组由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基和硝基组成；
R35是氢、可以被选自下组的取代基单取代或多取代的C1-C6烷基，该组由C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基组成，所述的C3-C6环烷基本身可被选自卤素和C1-C3烷基的取代基单取代或多取代；或其一种N-氧化物；
R4、R5、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29以及R30是相同的或不同的，并且表示氰基、硝基、卤素、羟基、C1-C6烯氧基、C1-C6-卤代烷氧基、-C(O)R36-C(O)R36或氢；或
可以被选自下组的取代基单取代或多取代的C1-C6烷基，该组由氰基、卤素、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基组成，所述环烷基本身可以被选自下组的取代基取代，该组由卤素和Cl-C3烷基组成；或表示
一个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的苯基基团，该组由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基、和硝基组成；
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18和R19是相同的或不同的，并且表示C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或氢，并且此外基团CR13R14可以是一个羰基基团C＝O；
R31、R32、R33、R34和R40是相同的或不同的，并且表示C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OR7、-S(O)nR36、-NR36R37、-CO2R36、-C(O)R36、氰基、硝基、卤素或氢；
R36和R37是相同的或不同的，并且表示氢、可被选自以下的取代基单取代或多取代的C1-C6烷基：C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基，其中所述C3-C6环烷基可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由卤素和Cl-C3烷基组成；或
R36和R37是相同的或不同的，并且表示
一个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的苯基基团，该组由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基、和硝基组成；
每个m独立地表示0、1或2，并且n表示0、1或2，其条件是：
a)在-S(O)nR36中，当n是0时，R36是氢；
b)如果B是B1，那么A是与A2、A3和A5不同的；
c)如果A是A1，那么B是与B1、B7、B8、B9和B10不同的；
d)如果A是A5，那么B是与B10不同的；
连同农用化学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体，以及这些化合物的N-氧化物。
具有至少一个碱性中心的具有化学式I的化合物可以与以下酸形成例如酸加成盐，这些酸为：例如强无机酸(例如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸)，强有机羧酸(例如未经取代的或像被卤素取代的C1-C4烷羧酸，例如乙酸(像饱和或不饱和的二羧酸)，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸(像羟基羧酸)，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或像苯甲酸)，或有机磺酸(例如未经取代的或像被卤素取代的C1-C4烷-或芳基磺酸，例如甲烷-或对甲苯磺酸)。具有至少一个酸性基团的具有化学式I的化合物可以例如，与碱形成盐(例如矿物盐(像碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐或镁盐))，与氨或有机胺(像吗啉、哌啶、吡咯烷、单-、二-或三-低级-烷基胺(例如乙基-、二乙基-、三乙基-或二甲基丙胺)，或单-、二-或三羟基-低级-烷基胺(例如单-、二-或三乙醇胺))形成盐。
在取代基定义中出现的烷基可以是直链的或支链的，并且是例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、壬基、癸基以及它们的支链异构体。烷氧基、烯基和炔基基团衍生自所提及的烷基基团。烯基和炔基基团可以是单或多不饱和的。
卤素一般是氟、氯、溴或碘。相应地，这也适用于与其他含义结合的卤素，例如卤代烷基或卤代苯基。
卤代烷基基团优选地具有一个从1至6个碳原子的链长。卤代烷基是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基以及2,2,2-三氯乙基；优选地三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基以及二氯氟甲基。
烷氧基基团优选地具有一个优选的从1至6个碳原子的链长。烷氧基是，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基并且还是同分异构的戊氧基以及己氧基基团；优选是甲氧基和乙氧基。
烷氧基羰基是，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基或叔丁氧基羰基，优选是甲氧基羰基或乙氧基羰基。卤代烷氧基基团优选具有一个从1至6个碳原子的链长。卤代烷氧基是，例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氯乙氧基，优选是二氟甲氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基。
烷硫基基团优选地具有一个从1至6个碳原子的链长。烷硫基是，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基，优选是甲硫基和乙硫基。烷基亚磺酰基是，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基；优选是甲基亚磺酰基和乙基亚磺酰基。
烷基磺酰基是，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基或叔丁基磺酰基；优选是甲基磺酰基或乙基磺酰基。
烷氨基是，例如甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基或同分异构的丁胺。二烷氨基是，例如二甲氨基、甲基乙基氨基、二乙氨基、正丙基甲基氨基、二丁氨基和二异丙基氨基。优选的是具有从1至4个碳原子链长的烷基氨基基团。
烷氧基烷基优选地具有1至6个碳原子的链长。
烷氧基烷基是，例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、异丙氧基甲基或异丙氧基乙基。
这些环烷基基团优选地具有从3至6个环碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。苯基，还作为一个取代基(例如苯氧基、苄基、苄氧基、苯甲酰基、苯硫基、苯基烷基、苯氧基烷基)的部分，是可以被取代的。在这种情况下，这些取代基可以是处于邻位、间位和/或对位。优选的取代位置是该环附接位点的邻位与对位位置。
在本发明的上下文中，取代基定义中的“单到多取代的”典型地是指，取决于取代基的化学结构，单取代的到七次取代的，优选是单取代的到五次取代的，更优选是单、二或三取代的。
本发明中的“5-元杂环”是指一个5-元芳香杂环基团或5-元非芳香杂环基团，并且“6-元杂环”是指一个6-元芳香杂环基团或6-元非芳香杂环基团。因此，本发明中的“5-或6-元杂环基团”是指一个5-或6-元芳香杂环基团，或一个5-或6-元非芳香杂环基团。
本发明中的“可被取代的5-或6-元杂环基团”是指一个杂环基团，其中结合到一个或多个碳原子、一个或多个氮原子和/或一个或多个硫原子上的一个或多个氢原子任选地被选自一个预定义清单的一个或多个原子或基团取代，其中该基团具有选自一个预定义清单的两个或更多个原子或基团，这些原子或基团彼此相同或不同。在N原子或S原子的背景中，当它被氧化以各自形成一种N氧化物或砜和亚砜，该被氧化的类似物是未经取代的；然而，这样一种类似物在本发明的范围之内。
可被取代的5-或6-元杂环基团的实例包括吡咯烷-l-基基团、3,3,4,4-四氟吡咯烷-l-基基团、四氢呋喃-2-基基团、哌啶基基团、吗啉基基团、硫代吗啉基基团等等。
可被取代的5-或6-元芳香杂环基团的实例是2-吡咯基、2-呋喃基基团、3-呋喃基、5-吡唑基、4-吡唑基、1-吡咯基、l-甲基-2-吡咯基、2-甲基硫烷基-l-吡咯基、2-甲基亚磺酰基-1-吡咯基、2-甲基磺酰基-l-吡咯基、2-甲基氨基-l-吡咯基基团、2-二甲基氨基-l-吡咯基基团、5-溴-2-呋喃基、5-硝基-2-呋喃基基团、5-氰基-2-呋喃基基团、5-甲氧基-2-呋喃基基团、5-乙酰基-2-呋喃基、5-甲氧基羰基-2-呋喃基基团、2-甲基-3-呋喃基基团、2,5-二甲基-3-呋喃基基团、2,4-二甲基-3-呋喃基基团、5-甲基-2-噻吩基基团、3-甲基-2-噻吩基基团、l-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑基基团、5-氯-l,3-二甲基-4-吡唑基基团、吡唑-l-基基团、3-氯-吡唑-l-基基团、3-溴代吡唑-l-基基团、4-氯代吡唑-l-基基团、4-溴代吡唑-l-基基团、咪唑-l-基基团、1,2,4-三唑-l-基基团、3-氯-l,2,4-三唑-l-基基团、1,2,3,4-四唑-l-基基团、1,2,3,5-四唑-l-基基团、2-噻吩基基团、3-噻吩基基团、3-三氟甲基-1,2,4-三唑-l-基基团、4-三氟甲基吡唑-l-基基团、吡嗪基基团、4-嘧啶基基团、5-嘧啶基基团、2-吡啶基基团、3-吡啶基基团、4-吡啶基基团、3-氟-2-吡啶基基团、4-氟-2-吡啶基基团、5-氟-2-吡啶基基团、6-氟-2-吡啶基基团、2-嘧啶基基团、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基基团、5-三氟甲基吡啶-2-基基团等等。
在本发明的一个优选实施例中，R35是可以被选自下组的取代基单取代或多取代的C1-C6烷基，该组由C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基组成，所述C3-C6环烷基本身可被选自卤素和C1-C3烷基的取代基单取代或多取代；或其一种N-氧化物。
优选地R4、R5、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、以及R30是相同的或不同的，并且表示氰基、硝基、卤素、羟基、-C(O)R36或氢；或
可以被选自下组的取代基单取代或多取代的C1-C6烷基，该组由氰基、卤素、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基组成，所述环烷基本身可以被选自下组的取代基取代，该组由卤素和Cl-C3烷基组成；或表示
一个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的苯基基团，该组由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基、和硝基组成。
具有化学式(I)的化合物是由选自基团A的一个基团和选自基团B的一个基团的一个组合构成。
因此，在本发明的一个实施例中，该具有化学式(I)的化合物是一个选自A的基团和选自基团B的任一个基团，例如
a)基团A1与选自下组的一个基团组合，该组由基团B1至B11组成；
b)基团A2与选自下组的一个基团组合，该组由基团B1至B11组成；
c)基团A3与选自下组的一个基团组合，该组由基团B1至B11组成；
d)基团A4与选自下组的一个基团组合，该组由基团B1至B11组成；
e)基团A5与选自下组的一个基团组合，该组由基团B1至B11组成；
f)基团A6与选自下组的一个基团组合，该组由基团B1至B11组成；
g)基团A7与选自下组的一个基团组合，该组由基团B1至B11组成；或
h)基团A8与选自下组的一个基团组合，该组由基团B1至B11组成。
类似地，在另一个实施例中，该具有化学式(I)的化合物是一个选自B的基团和选自基团A的任一个基团，例如
a)基团B1与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成；
b)基团B2与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成；
c)基团B3与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成；
d)基团B4与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成；
e)基团B5与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成；
f)基团B6与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成；
h)基团B7与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成；
e)基团B8与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成；
f)基团B9与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成；
g)基团B10与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成；或
h)基团B11与选自下组的一个基团组合，该组由基团A1至A8组成。
在一个另外的实施例中，基团A从A1至A8选自以下更具体的基团Q1至Q11中的任一个，其中R1是如在第一方面中定义的：
该第一方面的另外的实施例在以下的表Z中列出：
表Z：对于化学式(I)A和B的组合
在本发明的一个实施例中，一个优选的基团A是A1、A6、或A4；尤其优选地是A1和A6；特别是A1。
在本发明的另一个优选实施例中，一个优选的基团B是B1、B2、B11、B7、B8、B9、B10、B3或B6；尤其优选地是B1、B2、B11、B7、B8、B9、或B10，特别是B1、B2、B11、B7、B8或B9；例如B1、B2或B11。
因此，化学式(I)优选地由基团A和B的以下组合组成：
在本发明的一个实施例中，如果B1中的V0是CR5，A是与A1不同的。在一个优选实施例中，B1中的V0是CR5，并且A选自A2、A3、A4、A5和A6，尤其选自A4和A6。
在本发明的一个实施例中，关于每个B而言，L1是一个直接键。
在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，R1是相同的或不同的并且每个表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地是氢、溴、氯、甲基、二氟甲基或三氟甲基。
在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，R2是相同的或不同的并且每个表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地是氢。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R3是相同的或不同的并且每个表示C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地是甲基或乙基。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R4是相同的或不同的并且每个表示氢或C1-C3烷基；优选地是氢或甲基。
还优选的是由上述的4个“另一个实施例”基团的一个组合表示的具有化学式I的化合物。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，m是相同的或不同的并且每个表示0、1或2；优选地是2。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R6和R7是相同的或不同的并且每个表示C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地是甲基。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R10和R11是相同的或不同的并且每个表示氢、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地是氢或甲基。在一个优选实施例中，R11是氢并且R10是甲基。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R12、R13、以及R14是相同的或不同的并且每个表示氢、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地是氢或甲基。在一个优选实施例中，R13和R14各自是氢并且R12是甲基。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R15、R16、R17以及R18是相同的或不同的并且每个表示氢、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地是氢或甲基。在一个优选实施例中，R15、R16、R17以及R18各自是氢。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，R19是相同的或不同的并且表示氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；优选地是氢或叔丁基。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V1是相同的或不同的并且表示CH或N。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V0是相同的或不同的并且表示CH或N。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V2是相同的或不同的并且表示R21’，其中R21’关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、或苯基或4-三氟甲基苯基，优选地是氢、氯、溴或三氟甲基。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V3是相同的或不同的并且表示CR22’，其中R22’关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基、优选地是氢、氯、溴或三氟甲基。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V4是相同的或不同的并且表示N或CR23’，其中R23’关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地V4表示N或CH。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V5是相同的或不同的并且表示N或CR24’，其中R24’关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地V5表示CH。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V6是相同的或不同的并且表示N或CR25’，其中R25’关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地V6表示N或CH。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V7是相同的或不同的并且表示N或CR26’，其中R26’关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地V7表示N、CH、C-氯、C-溴或C-CF3。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V8是相同的或不同的并且表示N或CR27’，其中R27’关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地V8表示CH。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V9是相同的或不同的并且表示N或CR28’，其中R28’关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地V9表示N或CH。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V10是相同的或不同的并且表示N或CR29’，其中R29’关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地V9表示N或CH。
在本发明的另一个实施例中，关于每个B而言，V11是相同的或不同的并且表示N或CR30’，其中R30’关于每个B而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地V9表示N或CH。
在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，G1是相同的或不同的并且表示N或CR31’，其中R31’关于每个A而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地G1表示N或CH。
在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，G2是相同的或不同的并且表示N或CR32’，其中R32’关于每个A而言，是相同的或不同的并且表示氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地G2表示N或CH。
在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，G3是相同的或不同的并且表示氧、硫或NR35’，其中R35是N-甲基，关于每个A而言，是相同的或不同的并且表示C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地G3表示氧、硫或N-CH3。
在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，G4是相同的或不同的并且表示N或CR33’，其中R33’关于每个A而言，是相同的或不同的并且表示C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地G4表示N或N-CH3。
在本发明的另一个实施例中，关于每个A而言，G5是相同的或不同的并且表示N或CR34’，其中R34’关于每个A而言，是相同的或不同的并且表示氢、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；优选地G5表示N或N-CH3。
在本发明的另一个实施例中，关于每个基团A4而言，J1是N。
在本发明的另一个实施例中，关于每个基团A4而言，J2是CH、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基，例如CH、C-CH3、或C-CF3。
在本发明的另一个实施例中，关于每个基团A4而言，J3是氧或硫。
用于制备具有化学式(I)的化合物的根据本发明的方法大体上是通过本领域的普通技术人员已知的或例如在WO 2009/131237、WO 2011/043404、WO 2011/040629、WO 2010/125985、WO 2012/086848、WO 2013/018928、WO 2013/191113、WO 2013/180193和WO 2013/180194中所述的方法进行的，并且涉及具有化学式II的化合物，
(其中Q是基团B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9和B11，其中R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、V0、V1、V2、V3,V4、V5、V6、V7、V8和L1是如在化学式I中所述的，并且基团B1-B9和B11中的箭头显示附接至化学式II中羧基基团的羰基原子上的点)与具有化学式II、IV、或V的化合物；
(其中R1、R2、G1、G2、和G5是如在化学式(I)中所述的并且M1是氧、硫、或NR35)，在一种脱水剂例如多磷酸的存在下在150℃至200℃的温度下发生的反应，以产生具有化学式Ia、Ib、和Ic的化合物，其中这些取代基是如对于化学式(I)所述的。
这样的过程是众所周知的，并且已在例如WO 2011/040629或WO2009131237(M1是氧)、WO 2011088990或无机化学学报(Inorg.Chimica Acta)，358(9),2701-2710；2005(M1是硫)以及美国化学会志(J.Am.Chem.Soc.)，132(5),1545-1557,2010或WO 2008128968(M1是NR35)中描述。在方案1中，针对具有化学式Ia的化合物概述了该方法：
方案1
如可以在方案1中看到的，Ia的形成是通过具有化学式VI的化合物的中介性而发生。在许多情况下，通过这类中间体如此制备具有化学式(I)的化合物是有利的。在方案2中对于具有化学式Ia的化合物说明了此点。
方案2.
在方案2中，通过本领域普通技术人员已知的和描述于例如四面体(Tetrahedron)，61(46),10827-10852,2005中的方法，将具有化学式II的化合物(其中Q是如前所述的)激活为具有化学式IIa的化合物。例如其中X0是卤素的化合物是通过在催化量的DMF的存在下，在惰性溶剂例如二氯甲烷或THF中，在20℃至100℃之间的温度(优选25℃)下用例如草酰氯或亚硫酰氯进行处理形成的。任选地在一种碱(例如三乙胺或吡啶)的存在下，用具有化学式III的化合物处理IIa形成具有化学式VI的化合物。可替代地，可以通过在一种惰性溶剂(例如吡啶、或THF)中，任选地在一种碱(例如三乙胺)的存在下，在50℃-180℃之间的温度下，用二环己基碳二亚胺(DCC)或1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)处理具有化学式II的化合物，以给出被激活的种类IIa(其中X0分别是X01和X02)来制备具有化学式VI的化合物。然后，这样获得的具有化学式VI的化合物可通过在一种酸催化剂(例如甲磺酸、或对甲苯磺酸)的存在下，在一种惰性溶剂(例如N-甲基吡咯啶)中，在25℃-180℃之间(优选130℃-170℃)的温度下，进行脱水(例如通过在微波中加热该化合物)被转化为具有化学式Ia的化合物。先前已经在WO 2010125985中描述了这类方法。可替代地，在一种惰性溶剂(例如THF)中，在25℃-50℃之间的温度下，可使用三苯基膦、二异丙基偶氮二羧酸盐将具有化学式VI的化合物转化为具有化学式Ia的化合物(其中M1是O)。先前已经针对这类转化描述了这类光延反应(Mitsunobu)条件(参见WO 2009131237)。具有化学式II和IIa的化合物分别与具有化学式IV和V的化合物发生反应的这类方法的应用分别经由中间体VII和VIII产生化合物Ib和Ic。
可替代地，具有化学式(I)的化合物可通过使具有化学式IX、X、XI、XII、以及XIII的化合物；
(其中V0、V1、V2、V3、V4、V5、V6、V7、V8和R4是如对于化学式(I)定义的，并且X04是卤素)与如在方案2和3中所述的具有化学式III、IV和V的化合物发生反应，以给出具有以下化学式的化合物来制备：XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX、XXI、XXII、XXIII、XIV、XV、XVI、XVII、以及XVIII；
(其中R1、R2、R4、G1、G2、G5、V0、V1、V2、V3、V4、V5、V6、V7、V8、J1、J2和J3是如在化学式I中定义的，M1是氧、硫、或NR35，并且X04是卤素)。具有化学式XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX、XXI、XXII、XXIII、XXIV、XXV、XXVI、XXVII、以及XXVIII的化合物可以与具有化学式XXIX的化合物
R3-SH (XXIX)
(其中R3是如在化学式I中所述的)，在一种合适的碱(例如碱性金属碳酸盐(例如碳酸钠和碳酸钾)或碱性金属氢化物(例如氢化钠))的存在下，在一种适合的溶剂中，在25℃-120℃之间的温度下发生反应，以给出具有化学式Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、Il、Im、In、Io、Ip、Iq和Ir的化合物：
有待在该反应中使用的溶剂的实例包括醚，例如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲醚、以及1,4-二噁烷，芳香烃例如甲苯和二甲苯，腈例如乙腈。先前已经描述(如例如在WO2013018928中)了类似的化学过程。可替代地，该反应可在一种钯催化剂(例如三(二亚苄基丙酮)二钯(0))的存在下，在一种磷配体(例如4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽(xanthphos))的存在下，在一种惰性溶剂(例如二甲苯)中，在100℃-160℃之间的温度(优选140℃)下进行，如通过佩里约(Perrio)等人在四面体(Tetrahedron)，61,5253-5259,2005中所述的。由化学式(I)表示的化合物(其中m是1或2)可通过氧化具有化学式Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、Il、Im、In、Io、Ip、Iq和Ir的化合物产生。该氧化反应通常是在一种溶剂的存在下进行的。有待在该反应中使用的溶剂的实例包括脂肪族卤代烃(例如二氯甲烷和氯仿)、醇(例如甲醇和乙醇)、乙酸、水、及其混合物。有待在该反应中使用的氧化剂的实例包括高碘酸钠和间氯过氧苯甲酸。有待在该反应中使用的氧化剂的量通常是相对于1摩尔化合物Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、Il、Im、In、Io、Ip、Iq和Ir的1至3摩尔，优选地1至1.2摩尔，以产生具有化学式的化合物(I)(其中m＝1)，并且优选地相对于1摩尔化合物Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、Il、Im、In、Io、Ip、Iq和Ir的2至2.2摩尔的氧化剂(优选间氯过氧苯甲酸)，以产生具有化学式(I)的化合物(其中m＝2)。
具有化学式I的化合物(其中B是B10)可通过使具有化学式XXX的化合物：
Q1-X05 (XXX)，
(其中Q1是A1、A2、A3、A4、以及A8，并且X05是一种卤素或一个离去基团OSO2R38，并且在A1、A2、A3、A4、以及A6中的这些取代基中的箭头显示基团A附接于取代基X04上的点，并且其中R38是任选地被硝基或C1-C3烷基取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、或苯基)与具有化学式XXXI的化合物；
(其中V9、V10、以及V11是如在化学式I中所述的)，在一种适合的碱(例如氢化钠或碳酸铯)的存在下，在一种惰性溶剂(例如二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯啶、或乙腈)中，在20℃-150℃之间的温度下进行反应以产生具有化学式XXXII的化合物来制备：
可替代地，具有化学式XXXII的化合物可以通过使具有化学式XXX的化合物与具有化学式XXXI的化合物在一种惰性溶剂(例如二噁烷)中，在催化量的碘化亚铜和催化量的一种二胺(例如N,N-二甲基乙二胺或外消旋反式-N,N-二甲基环己烷二胺)的存在下，与一种碱(例如碳酸钾或磷酸钾)在50℃-120℃之间的温度(优选90℃-110℃)发生反应来获得。这类反应在文献中有很好的先例，并且在例如有机化学杂志(J.Org.Chem.)，68,2609-2617,2003和有机快报(Org.Letts.)，9,643-646,2007中描述。具有化学式XXXII的化合物可以与一种卤化试剂(例如磷酰氯、三氯化磷或三溴化磷、五氯化磷或五溴化磷、或亚硫酰氯)，任选地在一种惰性溶剂中，在25℃-120℃之间的温度下发生反应，以给出具有化学式XXXIII的化合物(其中X06是卤素)：
随后，具有化学式XXXIII的化合物可用具有化学式XXIX的化合物；
R3-SH (XXIX)
(其中R3是如在化学式I中所述的)，在一种适合的碱(例如碱土金属氢化物，例如氢化钠)和一种极性非质子溶剂(例如二甲基甲酰胺)的存在下，在25℃-120℃之间的温度下来处理，以给出具有化学式Is的化合物：
化合物的氧化是通过本领域的普通技术人员已知的方法进行的，例如使用高碘酸钠以制备具有化学式It的化合物(其中m＝1)，或至少两当量的间氯过氧苯甲酸(MCPBA)，在一种惰性溶剂(例如二氯甲烷)中，产生具有化学式It的化合物(其中m＝2)。
方案3中概述了该合成。
方案3
具有化学式I的化合物(其中A是A2并且G5是CR34)的亚群可以由具有化学式Iu的化合物表示
其中Q是基团B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9或B11中的一个，并且R1、R2、G1、G2和G4是如在化学式(I)中所述的，并且R34是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，可通过使具有化学式XXXIV的化合物
(其中R1、R2、G1和G2是如在化学式(I)中所述的)与一种具有化学式XXXV的化合物
(其中X07是一种卤素或一个离去基团OSO2R38，并且Q是如以上所定义的)，任选地在一种适合的碱的存在下，在一种惰性溶剂中发生反应来制备。
制备具有化学式Iu的化合物的一种另外的方法涉及使具有化学式XXXIV的化合物与XXXVa的化合物
在一种路易斯酸(例如碘化锌(II)或三氟甲烷磺酸铟(III))的存在下，在一种惰性溶剂(例如氯苯或1,2,二氯苯)中，与一种催化的铜(II)盐(例如乙酸Cu(II))，在氧或大气气氛下，在100℃-180℃之间的温度(优选地110℃-140℃)下发生反应，以给出具有化学式Iu的化合物(其中R34是氢)。先前已经在文献(参见高级合成与催化(Adv.Synth.Catal.)2013,355,1741-1747，以及有机化学杂志(J.Org.Chem.)，2013,78,12494-12504)中描述了这类反应。在一种极性非质子溶剂(例如乙腈或二甲基甲酰胺)中，在环境温度下，用一种卤化剂(例如N-氯代琥珀酰胺、N-溴代琥珀酰胺、或N-碘代琥珀酰胺)卤化具有化学式Iu的化合物(其中R34是氢)产生具有化学式Iuc的化合物
其中Q、R1、R2、G1、G2和G4是如在化学式(I)中所述的，并且X15是卤素。具有化学式Iuc的化合物可与化合物R34-M0(其中M0是一种硼酸)，在一种钯催化剂的存在下发生反应，以给出具有化学式Iu的化合物。当M0是一种硼酸时，该反应通常是在一种碱(例如碳酸钾、碳酸铯、或磷酸钾)的存在下，在一种惰性溶剂(例如二噁烷)中，任选地在水的存在下，使用一种钯(0)催化剂(例如四(三苯基膦)合钯)在80℃-120℃之间的温度下进行的。这类铃木反应在文献中有很好的先例，参见例如马苏达(Masuda)，直行(Naoyuki)等人，WO 2012133607。具有化学式XXXV和XXXVa的化合物可从具有化学式II的化合物通过例如在方案4中所示的方法制备。
方案4
在方案4中，通过本领域的普通技术人员所知的并描述于例如C.费里(Ferri)，“有机合成反应(Reaktionen der Organischen Synthese)”，Georg Thieme Verlag，斯图加特市，1978，第223页ff中的方法，在与N,O-二甲基羟基胺反应时，一种具有化学式IIa的酰基卤被转化为魏因雷布(Weinreb)酰胺IIb。然后，根据因雷布(Weinreb)的方法(四面体快报(Tetrahedron Letters)1981,22,3815-3818)，使具有化学式IIb的魏因雷布(Weinreb)酰胺与具有化学式R35CH2MgHal的格氏试剂反应，以给出具有化学式XXXVb和XXXVa的化合物。具有化学式XXXVa和XXXVb的化合物还可通过用具有化学式R35CH2MgHal的格氏试剂处理具有化学式IIc的腈化合物(其中Q是如在化学式I中所述的)，随后酸水解(如在C.费里(Ferri)，“有机合成反应(Reaktionen der Organischen Synthese)”，Georg ThiemeVerlag，斯图加特市，1978，第223页ff中所述的)来制备。
可以用例如溴和氢溴酸在乙酸中的混合物(如在磷、硫和硅及相关元素(Phosphorus,Sulfur and Silicon and the Related Elements)，2013,188(12),1835-1844中所述的)或用例如溴化铜(II)，在一种惰性溶剂(例如氯仿、乙酸乙酯等等)(如在药物化学杂志(J.Med.Chem.)，2013,56(1),84-96中所述的)中将具有化学式XXXVa和XXXVb的化合物卤化为具有化学式XXXV的化合物。可替代地，具有化学式XXXV的化合物(其中R35是氢)可通过在一种惰性溶剂中(例如二乙醚)，用重氮甲烷或三甲基硅烷基重氮甲烷处理并且随后用一种氢卤酸(例如氢溴酸或盐酸)处理，直接从具有化学式IIa的化合物中制备。这类程序在文献中是众所周知的，例如参见欧洲药物化学杂志(Eu.J.Med.Chem.)，1987,22(5),457-62和WO 2009010455。
以一种类似的方式，具有化学式Iua的化合物
(其中R1、G1、G2是如在化学式(I)中所述的，并且G5是CR34)可通过使具有化学式(XXXIVa)的化合物，
(其中R1、G1、G2是如在化学式(I)中所述的)与具有化学式XXXV或XXXVa的化合物类似地发生反应以制备具有化学式Iu的化合物来制备。本领域技术人员将认识到，具有化学式Iub的化合物
类似地可通过如上所述的使具有化学式XXXIVb的化合物与具有化学式XXXV或XXXVa的化合物(其中G5是CR34)发生反应来制备。
具有化学式I的化合物(其中A是A2并且G5是氮)的亚群可以由具有化学式Iv的化合物表示；
(其中Q是基团B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9或B11中的一个，并且R1、R2、G1、G2和G4是如在化学式I中所述的)，可通过使具有化学式XXXVI的化合物；
(其中R1、R2、G1和G2是如在化学式(I)中所述的，并且其中X08 -是化学式OSO2R38的卤化物离子或阴离子)与一种具有化学式IIa的化合物
(其中X0是一种卤素并且Q是如以上所定义的)，任选地在一种适合的碱的存在下，在一种惰性溶剂中进行反应来制备。
以上的具有化学式XXXIV的化合物可以通过氨基脱卤作用，通过使具有化学式XXXVII的化合物；
(其中R1、R2、G1和G2是如在化学式(I)中所述的，并且其中X09是一种卤素或一个离去基团OSO2R38)与作为亲核试剂的氨(气态的或水性的)发生反应制备。可以在一种适当的惰性溶剂中，任选地在加压容器中使用等摩尔量的量或极过量的氨。该反应可在0和200℃之间的温度、任选地以微波照射下进行。还可以使用氨等效物，例如氢氧化铵NH4OH、乙酸铵NH4OAc、碳酸铵(NH4)2CO3作为氮来源。
具有化学式XXXVII的化合物可以通过使具有化学式XXXVIII的化合物
(其中R1、R2、G1和G2是如在化学式(I)中所述的)，在一种惰性溶剂中，与试剂例如磷酰氯、三氯化磷或三溴化磷、五氯化磷或五溴化磷发生反应来制备。
具有化学式XXVIII的化合物在文献中是已知的。例如，具有化学式XXXVIII的化合物(其中G2是氮原子并且G1是CR31，并且其中R1和R2是如在化学式I中所述的)在EP 1371638中是已知的或是可以类比其制备的。
具有化学式XXXVI的化合物可以通过N-氨基化，通过使以上具有化学式XXXIV的化合物与作为氨基化试剂的O-三甲基苯磺酰羟胺(O-mesitylenesulfonylhydroxylamine)(MSH)进行反应来制备，如由例如Y.田村(Tamura)等人，杂环化学杂志(J.HeterocyclicChem.)1975,12,107-110所述的。还已知MSH处于其前体的形式为其乙酰羟肟酸乙酯；用例如四氢呋喃中的高氯酸HClO4进行的预处理释放所需的氨基化试剂MSH。O-三甲基苯磺酰羟胺(O-mesitylenesulfonyl-hydroxylamine)和相关的氨基化试剂已经在Y.田村(Tamura)等人，合成(Synthesis)，1-17,1977中综述。
具有化学式I的化合物(其中A是A3并且G5是氮)的亚群可以由具有化学式Iw的化合物表示
其中Q是基团B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9或B11中的一个，并且其中R1、R2、G1、G2和G4是如在化学式I中所述的。
然后，当G4是CR33时，具有化学式Iw的化合物可通过使具有化学式XXXIX的化合物
(其中R1、R2、G1和G2是如在化学式(I)中所述的)与一种具有化学式XL的化合物
(其中X10是一种卤素或一个离去基团OSO2R38，并且Q是如以上所定义的)，任选地在一种适合的碱的存在下，在一种惰性溶剂中发生反应来制备。
可替代地，当G4是氮时，具有化学式Iw的化合物可通过使具有化学式XLI的化合物
(其中R1、R2、G1和G2是如在化学式(I)中所述的，并且其中X11 -是化学式OSO2R38的卤化物离子或阴离子)与一种具有化学式IIa的化合物
(其中X0是一种卤素并且Q是如以上所定义的)，任选地在一种适合的碱的存在下，在一种惰性溶剂中发生反应来制备。
以上的具有化学式XXXIX的化合物可以通过氨基脱卤作用，通过使具有化学式XLII的化合物
(其中R1、R2、G1和G2是如在化学式(I)中所述的，并且其中X12是一种卤素或一个离去基团OSO2R38)与作为亲核试剂的氨(气态的或水性的)发生反应来制备。可以在一种适当的惰性溶剂中，任选地在加压容器中使用等摩尔量的量或极过量的氨。该反应可在0和200℃之间的温度、任选地以微波照射下进行。还可以使用氨等效物，例如氢氧化铵NH4OH、乙酸铵NH4OAc、和碳酸铵(NH4)2CO3作为氮来源。
具有化学式XLII的化合物可以通过使具有化学式XLIII的化合物
(其中R1、R2、G1和G2是如在化学式(I)中所述的)，在一种惰性溶剂中，与试剂例如磷酰氯、三氯化磷或三溴化磷、五氯化磷或五溴化磷或亚硫酰氯发生反应来制备。
具有化学式XL的化合物可以例如类比EP 1371638制备。
具有化学式XLI的化合物可以通过N-氨基化，通过使以上具有化学式XXXIX的化合物与作为氨基化试剂的O-三甲基苯磺酰羟胺(O-mesitylenesulfonylhydroxylamine)(MSH)或其一种等效物发生反应来制备，如先前对于制备具有化学式XXXVI的化合物所述的。
具有化学式I的化合物(其中A是A7并且G5和G4两者都是氮)的亚群可以由具有化学式Ix的化合物表示
其中Q是基团B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9或B11中的一个，并且其中R1、R2、G1和G2是如在化学式I中所述的。
具有化学式Ic的化合物可以通过使具有化学式XLIV的化合物
(其中R1、R2、G1和G2是如在化学式(I)中所述的)与一种具有化学式XLV的化合物
X13-Q (XLV)，
(其中X13是一种卤素或一个离去基团OSO2R38，并且Q是如以上所定义的，其中基团B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9或B11中的箭头显示取代基X13的附接点)，任选地在一种适合的碱的存在下，在一种惰性溶剂(例如在二甲基甲酰胺中的氢化钠)中类比例如WO 10/038081发生反应来制备。
可替代地，具有化学式Ix的化合物可通过使具有化学式XLIV的化合物与具有化学式XLV的化合物在钯催化的N-芳基化条件下进行反应来制备，如例如在S.L.布赫瓦尔德(Buchwald)等人，德国应用化学(Angew.Chem.Int.Ed.)，50,8944-8947,2011中所述的。
以上的具有化学式XLIV的化合物可以通过重氮化作用，通过将具有化学式XLVI的化合物
(其中R1、R2、G1和G2是如在化学式I中所述的)用水中的亚硝酸钠和氢卤酸、或在无水条件下用一种亚硝酸烷基酯(例如亚硝酸叔丁酯或亚硝酸异戊酯)，任选地在一种酸(例如乙酸)的存在下，在一种惰性溶剂(例如四氢呋喃)中，在0和130℃之间的温度下进行处理来制备。可在图瑞尼(Torrini)等人，杂环化学杂志(J.Heterocyclic Chem.)，23,1459-1463,1986中发现涉及回流的四氢呋喃中亚硝酸异戊酯和乙酸的一个典型实例。
具有化学式(I)的化合物(其中R21是C1-C6烯氧基、-C(O)R36)可以如在方案5中所示的进行制备，方案5是针对基团A1-B1说明的：
方案5.
在方案5中，具有化学式XLVII的化合物(其中R1、R2、G1、G2、L1、R3、R4、V1和V0是如对于化学式(I)所述的，并且X14是卤素(优选地是溴))与具有化学式XLVIII的化合物(其中R39是可被选自以下的取代基单取代或多取代的C1-C5烷基：C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、氰基、羟基、卤素和C3-C6环烷基，其中所述C3-C6环烷基可以被选自下组的取代基单取代或多取代，该组由卤素和C1-C3烷基组成；或一个可以被选自下组的取代基单取代或多取代的苯基基团，该组由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6卤代烷基硫烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、卤素、氰基、以及硝基组成)，在一种惰性溶剂(例如THF、DMF、二噁烷、辛烷、甲苯、以及二甲苯)中，在一种惰性溶剂(例如甲苯、以及二甲苯、以及DMF，或这些的一种混合物等)中的一种钯催化剂(例如四(三苯基膦)钯(0)、或双(三苯基膦)氯化钯(II))的存在下，在25℃-120℃之间的温度(优选地50℃-90℃)下发生反应。然后，将获得的产物XLIX用一种矿物酸(例如水性盐酸)在一种有机共溶剂(例如甲醇、丙酮、乙醇、THF等等)的存在下进行处理，以给出具有化学式1y的产物(其中取代基R1、R2、G1、G2、L1、R3、R4、V1、V0和R39是如前述的)。这些过程是众所周知的，并且先前已在例如小杉(Kosugi)，正德(Masanori)等人，日本化学学会公报(Bull.Chem.Soc.Japan)，60(2),767-8,1987中描述。
可使用类似的化学过程向R4、R5、R20、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、和R30中引入这样一种取代基。
在许多情况下，文献中已知具有化学式II的化合物是可商购的或可以由类似于文献中所述的方法制备。例如3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸(WO 2013180194)、3-乙基磺酰基吡啶-2-羧酸(WO 2013180194)、3-乙基磺酰基吡嗪-2-羧酸(WO 2013180194)、3-乙基磺酰基噻吩-2-羧酸(合成(Synthesis)，2007,(12),1827-1832)、3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)噻吩-2-羧酸(WO 2013180193)、2-氯-6-(三氟甲基)吡啶-3-羧酸(WO2013180194)、5-乙基硫烷基噻唑-4-羧酸(WO 2013180193)、2-乙基硫烷基噻吩-3-羧酸(WO2013180193)、以及4-溴-2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并噻吩-7-羧酸(WO 199909023)，
在其他情况中，已经特别开发了针对具有化学式II的化合物的合成以制备具有化学式I的化合物，并在以下方案中示出：
方案6.
方案7.
方案8
方案9
方案10
方案11：
方案12
文献中已知具有化学式III、IV、和V的化合物是可商购的或可以通过类似于文献中的这些的方法制备。例如N-2-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2,3-二胺(WO 2012086848)、6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(WO 2013/048214)、N-3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-2,3-二胺(WO2012/086848)、N-5-甲基-2-(三氟甲基)嘧啶-4,5-二胺(CAS[1023817-05-1])、N-1-甲基-4-(三氟甲基)苯-1,2-二胺(WO 2005065680)、3-氨基-5-(三氟甲基)吡啶-2-醇(WO2011049222)、3-氨基-5-(三氟甲基)-2(1H)-吡啶硫酮(WO 2011/043404)。
在其他情况中，已经特别开发了针对具有化学式III、IV和V的化合物的合成以制备具有化学式I的化合物，并在以下方案中示出：
方案13
方案14
方案15：
方案16：
对具有化学式I的化合物的其他合成在以下方案中示出：
方案17.
方案18：
存在大量的适合的、已知的、用于制备所有其他功能化的具有化学式(I)的化合物(根据A1-A6和B1-B11的定义)的标准方法，如烷化、卤化、酰化、酰胺化、肟化、氧化以及还原，适合的制备方法的选择取决于这些中间产物中的取代基的特性(反应性)。
这些反应物能在一种碱的存在下进行反应。合适的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇化物、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环类、铵氢氧化物以及碳环胺类。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢氧化物以及1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
这些试剂能按照原样彼此进行反应，即：不用添加溶剂或稀释剂。然而，在大多数情况下，加入一种惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果该反应在一种碱的存在下进行，那么这些过量使用的碱(如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙苯胺)还可以充当溶剂(或稀释剂)。
该反应有利地是在从约-80℃到约+140℃，优选从约-30℃到约+100℃，在许多情况下在介于环境温度与约+80℃之间的温度下进行。
一种具有化学式I的化合物能以一种本身已知的方法转化为另一种具有化学式I的化合物，这是通过以常规方式将该起始的具有化学式I的化合物的一个或多个取代基用根据本发明的另一个或其他的一个或多个取代基的替代来实现的。
取决于所选的适合各自情况的反应条件以及起始材料，有可能例如，在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用多个根据本发明的其他取代基来替代。
具有化学式I的这些化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此，例如，具有化学式I的化合物的酸加成盐是通过用一种适合的酸或一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用一种适合的碱或用一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的。
具有化学式I的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物I、酸加成盐(例如通过用一种合适的碱性化合物或用一种合适的离子交换试剂进行处理)以及碱盐(例如通过用一种合适的酸或用一种合适的离子交换试剂进行处理)。
具有化学式I的化合物的盐能以一种本身已知的方式转化为具有化学式I的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转变成为其他酸加成盐，例如通过在一种合适的溶剂中用一种酸的合适的金属盐(比如一种钠、钡或银盐，例如用乙酸银)来处理一种无机酸的盐(比如盐酸盐)，在该溶剂中，所形成的一种无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。
取决于该程序或反应条件，具有成盐特性的这些具有化学式I的化合物能以游离形式或盐的形式获得。
具有化学式I的化合物和适当时其互变异构体(在每一情况中呈游离形式或呈盐形式)能够以可能的异构体之一的形式或以这些异构体的一种混合物的形式，例如以纯异构体(例如对映体和/或非对映异构体)形式或以异构体混合物(例如对映异构体混合物，例如外消旋体；非对映异构体混合物或外消旋体混合物)形式存在，取决于分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或取决于分子中存在的非芳香族双键的构型；本发明涉及纯异构体以及可能的所有异构体混合物，并且在上下文的每一情况中，甚至在没有具体提及立体化学细节的每一情况中，都应该从这层意义上来理解。
处于游离形式或盐形式的具有化学式I的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体的混合物(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)能够在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或层析法用一种已知的方法分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
能够以一种类似方式获得的对映异构体混合物(例如外消旋体)可以通过已知方法拆分成光学对映体，例如通过从一种光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的层析法，例如在乙酰纤维素上的高效液相层析法(HPLC)；借助于合适的微生物，通过用特异性固定酶裂解；通过形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一个对映异构体被络合；或通过转化成非对映异构盐，例如通过使一种碱性最终产物外消旋体与一种光学活性酸(例如羧酸，例如樟脑、酒石酸或苹果酸或磺酸，例如樟脑磺酸)反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从这些非对映异构体可以通过合适的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离。
纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得，不仅是通过分离合适的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如通过根据本发明利用一种合适的立体化学的起始材料进行该方法。
可以通过将具有化学式I的化合物与一种适合的氧化剂(例如H2O2/尿素加合物)在酸酐(例如，三氟乙酸酐)存在下进行反应制备N-氧化物。此类氧化从文献，例如，从药物化学杂志(J.Med.Chem.)1989,32,2561或WO 2000/15615中已知。
如果这些单独的组分具有不同的生物活性，有利的是在每种情况下分离或合成该生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体，或者异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
这些具有化学式I的化合物以及适当时其互变异构体(在每种情况下处于游离形式或盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他的溶剂，例如可以用于以固体形式存在的化合物的结晶的那些。
根据本发明的具有化学式I的化合物在有害生物控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是在低的施用量下，它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼以及植物良好耐受的。根据本发明的这些活性成分作用于正常敏感的以及还有抗药的动物有害生物(如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的活性成分的杀昆虫或杀螨活性可以本身直接显示，亦即或者立即或者仅在过去一些时间之后(例如在蜕皮期间)发生破坏有害生物；或间接显示，例如降低产卵和/或孵化率，对应于至少50％的破坏率(死亡率)的良好活性。
具有化学式I的化合物可以用来对抗并且控制昆虫有害生物(例如鳞翅目、双翅目、半翅目、缨翅目、直翅目、网翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目)以及其他的无脊椎动物的有害生物(例如，螨、线虫以及软体动物有害生物)的侵染。昆虫类、螨类、线虫类和软体动物类在下文中总称为有害生物。这些可通过使用本发明化合物对抗并且控制的有害生物包括那些与农业(该术语包括食物和纤维产物的农作物的培育)、园艺和畜牧、宠物、林业和蔬菜源(例如果实，谷粒和木材)的产物的储存有关的有害生物；那些与人造结构的损害及人和动物的疾病传播有关的有害生物；以及公害有害生物(例如苍蝇)。
可以通过具有化学式I的化合物控制的有害生物物种的实例包括：桃蚜(蚜虫)、棉蚜(蚜虫)、黑豆蚜(蚜虫)、草盲蝽属(盲蝽)、棉红蝽属(盲蝽)、稻褐飞虱(飞虱)、黑尾叶蝉(叶蝉)、绿蝽属(臭蝽)、美洲蝽属(臭蝽)、稻缘蝽属(臭蝽)、西花蓟马(蓟马)、蓟马属(蓟马)、马铃薯甲虫(马铃薯甲虫)、墨西哥棉铃象(棉铃象甲)、肾圆盾蚧属(介壳虫)、粉虱属(粉虱)、烟粉虱(粉虱)、欧洲玉米螟(欧洲玉米螟)、海灰翅夜蛾(棉叶虫)、烟芽夜蛾(烟夜蛾)、棉铃虫(棉铃虫)、谷实夜蛾(棉铃虫)、棉大卷叶螟(棉卷叶螟)、大菜粉蝶(粉蝶)、小菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(Diamond back moth))、地老虎属(地老虎)、二化螟(二化螟)、非洲飞蝗(蝗虫)、澳大利亚瘟疫蝗虫(蝗虫)、根萤叶甲属(根虫)、苹果全爪螨(苹果红蜘蛛)、桔全爪螨(柑橘红蜘蛛)、二点叶螨(二斑叶螨)、朱砂叶螨(红蜘蛛)、桔芸锈螨(柑橘锈螨)、侧多食跗线螨(茶细螨)、短须螨属(葡萄短须螨)、微小牛蜱(具环牛蜱)、变异革蜱(美洲犬蜱)、猫栉头蚤(猫蚤)、斑潜蝇属(潜叶虫)、家蝇(家蝇)、埃及伊蚊(蚊)、按蚊属(蚊)、库蚊属(蚊)、绿蝇属(丽蝇)、德国小蠊(蟑螂)、美洲大蠊(蟑螂)、东方蛮蠊(蟑螂)、澳白蚁科的白蚁(例如澳白蚁属)、木白蚁科(例如新白蚁属)、犀白蚁科(例如台湾家白蚁、黄肢散白蚁、黄胸散白蚁、南方散白蚁、西方散白蚁和桑特散白蚁)以及白蚁科(例如黄球白蚁(Globitermes sulphureus))、热带火蚁(火蚁)、小黄家蚁(法老蚁)、畜虱属和毛虱属(咬虱和吸吮虱)、根结线虫属(根结线虫)、球异皮线虫属和异皮线虫属(胞囊线虫)、短体线虫属(腐线虫)、粉褶辈属(香蕉穿孔线虫)、小垫刃线虫属(柑橘线虫)、捻转血矛线虫(捻转胃虫)、秀丽隐杆线虫(醋线虫)、毛圆线虫属(胃肠线虫)和网纹野蛞蝓(蛞蝓)。
上述有害生物的更多实例是：
来自蜱螨目，例如下毛瘿螨属(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp)、窄瘿螨属(Acaricalus spp.)、瘤瘿螨属(Aceria spp.)、粗脚粉螨(Acarus siro)、钝眼蜱属(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苔螨属(Bryobia spp)、上三节瘿螨属(Calipitrimerus spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、表皮螨属(Dermatophagoidesspp)、始叶螨属(Eotetranychus spp)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、小爪螨属(Olygonychus spp)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonelatus)、全爪螨属(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、植食螨(Phytonemus spp.)、跗线螨属(Polyphagotarsonemus spp)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptesspp.)、狭跗线螨属(Steneotarsonemus spp)、跗线属(Tarsonemus spp.)以及叶螨属(Tetranychus spp.)；
来自虱目，例如血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)以及木虱属(Phylloxera spp.)；
来自鞘翅目，例如缺隆叩甲属(Agriotes spp.)、欧洲鳃角金龟(Amphimallonmajale)、东方异丽金龟(Anomala orientalis)、花象属(Anthonomus spp.)、蜉金龟属(Aphodius spp)、玉米拟花萤(Astylus atromaculatus)、金龟属(Ataenius spp)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、萤叶甲属(Cerotomaspp)、单叶叩甲属(Conoderus spp)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、绿金龟(Cotinisnitida)、象虫属(Curculio spp.)、圆头犀金龟属(Cyclocephala spp)、圆头犀金龟属(Dermestes spp.)、根萤叶甲属(Diabrotica spp.)、阿根廷兜虫(Diloboderusabderus)、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、Eremnus spp.、黑异爪蔗金龟(Heteronychusarator)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、Lagria vilosa、马铃薯甲虫(LeptinotarsadecemLineata)、稻水象属(Lissorhoptrus spp.)、Liogenys spp、Maecolaspis spp、栗色绒金龟(Maladera castanea)、Megascelis spp、Melighetes aeneus、金龟属(Melolonthaspp.)、Myochrous armatus、锯谷盗属(Orycaephilus spp.)、耳喙象属(Otiorhynchusspp.)、鳃角金龟属(Phyllophaga spp)、斑象属(Phlyctinus spp.)、丽金龟属(Popilliaspp.)、油菜跳甲属(Psylliodes spp.)、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属(Rhizoperthaspp.)、金龟子科(Scarabeidae)、米象属(Sitophilus spp.)、麦蛾属(Sitotroga spp.)、伪切根虫属(Somaticus spp)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp)、大豆茎象(Sternechussubsignatus)、拟步行虫属(Tenebrio spp.)、拟谷盗属(Tribolium spp.)以及斑皮蠹属(Trogoderma spp.)；
来自双翅目，例如伊蚊属(Aedes spp.)、疟蚊属(Anopheles spp)、高梁芒蝇(Antherigona soccata.)、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊(Bibiohortulanus)、迟眼蕈蚊属(Bradysia spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、小条实蝇属(Ceratitis spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、寡鬃实蝇属(Dacus spp.)、地种蝇属(Delia spp)、黑腹果蝇(Drosophilamelanogaster)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、Geomyza tripunctata、舌蝇属(Glossina spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、虱蝇属(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、潜蝇属(Melanagromyza spp.)、家蝇属(Musca spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瘿蚊属(Orseoliaspp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属(Phorbiaspp.)、绕实蝇属(Rhagoletis spp)、Rivelia quadrifasciata、Scatella spp、蕈蚊属(Sciara spp.)、刺蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、绦虫属(Tannia spp.)以及大蚊属(Tipula spp.)；
来自半翅目，例如瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、绿蝽属、苜蓿盲蝽、Amblypeltanitida、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属、臭虫属、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽属(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、Dichelopsfurcatus、棉红蝽属、Edessa spp、美洲蝽属(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydemapulchrum)、扁盾蝽属、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horcias nobilellus)、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、草盲蝽属、热带硕蚧属、卷心菜斑色蝽(Murgantia histrionic)、新长缘蝽属(Neomegalotomus spp)、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属、拟长蝽(Nysiussimulans)、海岛蝽象(Oebalus insularis)、皮蝽属、壁蝽属、红猎蝽属、可可盲蝽象、栗土蝽(Scaptocoris castanea)、黑蝽属(Scotinophara spp.)、Thyanta spp、锥鼻虫属、木薯网蝽(Vatiga illudens)；无网长管蚜属、Adalges spp、Agalliana ensigera、塔尔吉奥尼木虱(Agonoscena targionii)、粉虱属(Aleurodicus spp.)、刺粉虱属(Aleurocanthusspp)、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodesbrassicae)、棉叶蝉(Amarasca biguttula)、檬果长突叶蝉(Amritodus atkinson)、肾圆盾蚧属、蚜科、蚜属、蚧属(Aspidiotus spp.)、茄沟无网蚜、马铃薯木虱(Bactericeracockerelli)、小粉虱属、短尾蚜属(Brachycaudus spp)、甘蓝蚜、喀木虱属、双尾蚜(Cavariella aegopodii Scop.)、蜡蚧属、褐圆蚧、网籽草叶圆蚧、大叶蝉属(Cicadellaspp)、大白叶蝉(Cofana spectra)、隐瘤蚜属、叶蝉属(Cicadulina spp)、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属、小绿叶蝉属、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属、蜡蛤属、赤桉木虱(Glycaspis brimblecombei)、菜缢管蚜、大尾蚜属(Hyalopterus spp)、超瘤蚜种、檬果绿叶蝉(Idioscopus clypealis)、非洲叶蝉(Jacobiasca lybica)、灰飞虱属、球坚蚧、蛎盾蚧属、萝卜蚜(Lopaphis erysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属、沫蝉属(Mahanarva spp)、蛾蜡蝉科(Metcalfa pruinosa)、麦无网蚜、Myndus crudus、瘤蚜属、台湾韭蚜、黑尾叶蝉属、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、狗牙根草芥壳虫(Odonaspis ruthae)、寄生甘蔗绵蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡蝉、扁角飞虱属、忽布疣蚜、根瘤蚜属、动性球菌属、白盾蚧属、粉蚧属、棉盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圆盾蚧属、Quesada gigas、电光叶蝉(Recilia dorsalis)、缢管蚜属、黑盔蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦蚜属(Sitobion spp.)、白背飞虱、三角苜蓿跳虫(Spissistilus festinus)、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属、粉虱属、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属(Trionymusspp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、火焰斑叶蝉(Zygina flammigera)、Zyginidia scutellaris；
来自半翅目，例如臭虫属、可可瘤盲蜂、棉红蝽属、美洲蝽属、扁盾蝽属、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、绿蝽属、拟网蝽属、红猎蝽属、可可褐盲蝽(Scotinophara spp.)、黑蝽属以及锥蝽属；
来自同翅目，例如软毛粉虱、菜粉虱、肾圆盾蚧属、蚜科、蚜属、薄圆盾介壳虫属(Aspidiotus spp.)、烟粉虱、蜡蚧属、黑褐圆盾蚧、橙褐圆盾蚧、褐软蚧、微叶蝉属、苹果棉蚜、斑叶蝉属、蜡蛤属、灰飞虱属、水土坚蚧、牡蛎蚧属、长管蚜属、瘤蚜属、黑尾叶蝉属、褐飞虱属、片盾蚧属、瘿绵蚜属、动性球菌属(Planococcus spp.)、拟白轮盾介壳虫属、粉蚧属、木虱属、棉蚧、齿盾蚧属、缢管蚜属、珠蜡蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦蚜属、温室白粉虱、非洲木虱以及柑桔尖盾阶；
来自膜翅目，例如顶切叶蚁属(Acromyrmex)、三节叶蜂属(Arge spp.)、布切叶白蚁属(Atta spp.)、茎叶蜂属(Cephus spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、锯角叶蜂科(Diprionidae)、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、梨实蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属(Neodiprion spp.)、农蚁属(Pogonomyrmex spp)、红火蚁(Slenopsis invicta)、水蚁属(Solenopsis spp.)以及胡蜂属(Vespa spp.)；
来自等翅目，例如乳白蚁属(Coptotermes spp)、白蚁(Corniternes cumulans)、楹白蚁属(Incisitermes spp)、大白蚁属(Macrotermes spp)、澳白蚁属(Mastotermesspp)、小白蚁属(Microtermes spp)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)；热带火蚁(Solenopsis geminate)；
来自鳞翅目，例如长翅卷蛾属(Acleris spp.)、褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)、透翅蛾属(Aegeria spp.)、地夜蛾属(Agrotis spp.)、棉叶虫(Alabama argillaceae)、淀粉虫属(Amylois spp.)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、黄卷蛾属(Archips spp.)、银蛾属(Argyresthia spp.)、带卷蛾属(Argyrotaenia spp.)、丫纹夜蛾属(Autographaspp.)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、玉米楷夜蛾(Busseola fusca)、粉斑螟蛾(Cadra cautella)、桃蛀果蛾(Carposina nipponensis)、禾草螟属(Chilo spp.)、卷叶蛾属(Choristoneura spp.)、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾(Clysiaambiguella)、卷叶螟属(Cnaphalocrocis spp.)、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、纹卷蛾属(Cochylis spp.)、鞘蛾属(Coleophora spp.)、篱笆豆粉蝶(Colias lesbia)、Cosmophilaflava、草螟属(Crambus spp)、大菜螟(Crocidolomia binotalis)、苹果异形小卷蛾(Cryptophlebia leucotreta)、黄杨木蛾(Cydalima perspectalis)、蠹蛾属(Cydiaspp.)、黄杨绢野螟(Diaphania perspectalis)、杆草螟属(Diatraea spp.)、苏丹棉铃虫(Diparopsis castanea)、金刚钻属(Earias spp.)、甘薯干螟(Eldana saccharina)、粉斑螟属(Ephestia spp.)、叶小卷蛾属(Epinotia spp)、盐泽灯蛾(Estigmene acrea)、豆荚螟(Etiella zinckinella)、花小卷蛾属(Eucosma spp.)、环针单纹蛾(Eupoeciliaambiguella)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)、切夜蛾属(Euxoa spp.)、Feltia jaculiferia、小食心虫属(Gra-pholita spp.)、绿青虫蛾(Hedya nubiferana)、实夜蛾属(Heliothisspp.)、菜螟(Hellula undalis)、野螟属(Herpetogramma spp)、美国白蛾(Hyphantriacunea)、番茄蠹蛾(Keiferia lycopersicella)、小玉米螟(Lasmopalpus lignosellus)、旋纹潜叶蛾(Leucoptera scitella)、潜叶细蛾属(Lithocollethis spp.)、葡萄花翅小卷蛾(Lobesia botrana)、Loxostege bifidalis、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Lyonetiaspp.)、幕枯叶蛾属(Malacosoma spp.)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、烟草天蛾(Manduca sexta)、秘夜蛾属(Mythimna spp)、夜蛾属(Noctua spp)、秋尺蛾属(Operophtera spp.)、Orniodes indica、玉米螟、超小卷蛾属(Pammene spp.)、褐卷蛾属(Pandemis spp.)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、普通蛀茎夜蛾(Papaipema nebris)、红铃麦蛾(Pectinophora gossypiela)、咖啡潜叶蛾(Perileucoptera coffeella)、美洲粘虫(Pseudaletia unipuncta)、马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)、小菜粉蝶(Pierisrapae)、菜粉蛾属(Pieris spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、小白巢蛾属(Praysspp.)、尺夜蛾属(Pseudoplusia spp)、薄荷灰夜蛾(Rachiplusia nu)、西方豆地香(Richiaalbicosta)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.)、棉大卷叶螟(Sylepta derogate)、兴透翅蛾属(Synanthedon spp.)、异舟娥属(Thaumetopoea spp.)、卷叶蛾属(Tortrixspp.)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、番茄麦蛾(Tuta absoluta)、以及巢蛾属(Yponomeutaspp.)；
来自食毛目，例如，
畜虱属和啮毛虱属；
来自直翅目，例如蠊属、小蠊属、蝼蛄属、马德拉蜚蠊、飞蝗属、北痣蟋蟀(Neocurtilla hexadactyla)、大蠊属、痣蟋蟀属(Scapteriscus spp)、以及沙漠蝗属；
来自啮虫目，例如虱啮属(Liposcelis spp.)；
来自蚤目，例如角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属(Ctenocephalidesspp.)以及印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)；
来自缨翅目，例如，
Calliothrips phaseoli、花蓟马属(Frankliniella spp.)、阳蓟马属(Heliothrips spp)、褐带蓟马属(Hercinothrips spp.)、单亲蓟马属(Parthenothripsspp.)、橙花苷硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、大豆蓟马(Sericothrips variabilis)、带蓟马属(Taeniothrips spp.)、蓟马属(Thrips spp)；以及
来自缨尾目，例如衣鱼(Lepisma saccharina)。
根据本发明的活性成分可用于控制、也就是遏制或破坏上述类型的有害生物，这些有害生物特别出现在植物上，尤其是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上，或者在这些植物的器官上，例如果实、花、叶、茎、块茎或根，并且在一些情况下，甚至在一个随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护抵抗这些有害生物。
合适的目标作物具体是谷物，例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、水稻、玉米或高粱；甜菜，例如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，例如苹果类水果、核果类水果或无核水果，例如苹果、梨、李子、桃、杏仁、樱桃或浆果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，例如蚕豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，例如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可或落花生；葫芦，例如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑桔类水果，例如橙子、柠檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，例如菠菜、莴苣、芦笋、甘蓝、胡萝卜、洋葱、蕃茄、马铃薯或铃状椒；樟科植物，例如鳄梨、肉桂或樟脑；以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶叶、胡椒、葡萄树、蛇麻子、车前科、产胶植物以及观赏植物。
在另一个方面，本发明还可涉及控制由植物寄生的线虫(内寄生的-、半内寄生的-以及外寄生的线虫)对植物或其部分引起损害的一种方法，尤其是以下植物寄生的线虫，如根结线虫(root knot nematodes)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)以及其他根结线虫属种类(Meloidogyne species)；孢囊形成线虫(cyst-forming nematodes)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属种类(Globodera species)；禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heterodera trifolii)、以及其他异皮线虫属种类(Heterodera species)；种瘿线虫(Seed gall nematodes)、粒线虫属种类(Anguina species)；茎及叶面线虫(Stem andfoliar nematodes)、滑刃线虫属种类(Aphelenchoides species)；刺毛线虫(Stingnematodes)、长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)以及其他刺线虫属种类；松树线虫(Pine nematodes)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他伞滑刃属种类(Bursaphelenchus species)；环形线虫(Ring nematodes)、环线虫属种类(Criconemaspecies)、小环线虫属种类(Criconemella species)、轮线虫属种类(Criconemoidesspecies)、中环线虫属种类(Mesocriconema species)；茎及鳞球茎线虫(Stem and bulbnematodes)、腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchusdipsaci)以及其他茎线虫属种类(Ditylenchus species)；锥线虫(Awl nematodes)、锥线虫属种类(Dolichodorus species)；螺旋线虫(Spiral nematodes)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属种类(Helicotylenchusspecies)；鞘及鞘形线虫(Sheath and sheathoid nematodes)、鞘线虫属种类(Hemicycliophora species)以及半轮线虫属种类(Hemicriconemoides species)；潜根线虫属种类(Hirshmanniella species)；支线虫(Lance nematodes)、冠线虫属种类(Hoploaimus species)；假根结线虫(false rootknot nematodes)、珍珠线虫属种类(Nacobbus species)；针状线虫(Needle nematodes)、横带长针线虫(Longidoruselongatus)以及其他长针线虫属种类(Longidorus species)；大头针线虫(Pinnematodes)、短体线虫属种类(Pratylenchus species)；腐线虫(Lesion nematodes)、花斑短体线虫(Pratylenchus neglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchus curvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他短体线虫属种类(Pratylenchus species)；柑桔穿孔线虫(Burrowing nematodes)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他内侵线虫属种类(Radopholus species)；肾形线虫(Reniform nematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchus robustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属种类(Rotylenchus species)；盾线虫属种类(Scutellonema species)；短粗根线虫(Stubby root nematodes)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属种类(Trichodorus species)、拟毛刺线虫属种类(Paratrichodorus species)；矮化线虫(Stunt nematodes)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属种类(Tylenchorhynchus species)；柑桔线虫(Citrus nematodes)、穿刺线虫属种类(Tylenchulus species)；短剑线虫(Dagger nematodes)、剑线虫属种类(Xiphinemaspecies)；以及其他植物寄生的线虫种类，如亚粒线虫属(Subanguina spp.)、Hypsoperine属、大刺环线虫属(Macroposthonia spp.)、Melinius属、刻点胞囊属(Punctodera spp.)、以及五沟线虫属(Quinisulcius spp.)。
本发明的这些化合物还具有针对软体动物的活性。这些软体动物的实例包括，例如苹果螺科；阿勇蛞蝓属(Arion)(灰黑阿勇蛞蝓(A.ater)、环斑阿勇蛞蝓(A.circumscriptus)、庭院阿勇蛞蝓(A.hortensis)、红棕阿勇蛞蝓(A.rufus))；巴蜗牛科(灌木巴蜗牛(Bradybaena fruticum))；蜗牛属(庭院蜗牛(C.hortensis)，森林蜗牛(C.nemoralis))；ochlodina；灰蛞蝓属(Deroceras)(野灰蛞蝓(D.agrestis)、D.empiricorum、田灰蛞蝓(D.laeve)、庭园灰蛞蝓(D.reticulatum))；圆盘螺属(Discus)(D.rotundatus)；Euomphalia；土蜗属(Galba)(截形土蜗(G.trunculata))；小蜗牛属(Helicelia)(伊塔拉小蜗牛(H.itala)、布维小蜗牛(H.obvia))；大蜗牛科Helicigonaarbustorum)；Helicodiscus；大蜗牛属(Helix)(开放大蜗牛(H.aperta))；蛞蝓属(Limax)(灰黑蛞蝓(L.cinereoniger)、黄蛞蝓(L.flavus)、边缘蛞蝓(L.marginatus)、大蛞蝓(L.maximus)、柔蛞蝓(L.tenellus))；椎实螺属(Lymnaea)；Milax(M.gagates、M.marginatus、M.sowerbyi)；钻螺属(Opeas)；瓶螺属(Pomacea)(P.canaticulata)；瓦娄蜗牛属(Vallonia)和Zanitoides。
术语“作物”应被理解为也包括作为常规育种方法或基因工程方法的结果已经变得对除草剂(如溴草腈)或除草剂类(例如HPPD抑制剂，ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟磺隆以及三氟啶磺隆，EPSPS(5-烯醇-丙酮酰-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂，GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂)具有耐受性的作物。已经通过常规育种方法(诱变)变得对咪唑啉酮例如甲氧咪草烟具有耐受力的作物的一个实例是
夏季油菜(卡诺拉(Canola))。由于遗传工程方法而被赋予了对多种除草剂或多种除草剂类别的耐受性的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种，它们在
和
商标名下是可商购的。
术语“作物”还应理解为还包括通过使用重组DNA技术进行了转化而能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素例如已知，例如来自产毒素的细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些。
可以由这些转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白，例如来自蜡样芽孢杆菌或日本甲虫芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，例如δ-内毒素，例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c，或营养期杀昆虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；或细菌性克隆化线虫的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属或致病杆菌属，例如发光杆菌、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，例如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素以及其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，例如链霉菌毒素；植物凝血素，例如豌豆凝血素、大麦凝血素或雪花莲凝血素；凝集素；蛋白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、块茎储藏蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒素、丝瓜毒素、皂草素或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，例如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固酸-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂，例如钠通道或钙通道的阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合成酶、联苄合成酶、几丁质酶以及葡聚糖酶。
在本发明的上下文中，δ-内毒素，例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c，或营养期杀昆虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A应该明确地理解为也是杂交毒素、截短毒素以及修饰毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同区域的新组合重组产生的(参见，例如WO 02/15701)。截短毒素，例如一个截短CryIA(b)是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这些氨基酸置换中，优选地将不是天然存在的蛋白酶识别序列插入到毒素中，例如像在CryIIIA055的情况下，将组织蛋白酶-D-识别序列插入到一个CryIIIA毒素中(参见WO 03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法对于本领域的普通技术人员是已知的并且描述在例如以上提及的公开案中。CryI-型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979以及WO 90/13651中已知。
包括在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这些昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其是通常在甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)以及蝴蝶(鳞翅目)中发现。
包括一种或多种编码杀虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。这样的植物的实例是：
(玉米品种，表达CryIA(b)毒素)；YieldGard
(玉米品种，表达CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard
(玉米品种，表达CryIA(b)以及CryIIIB(b1)毒素)；
(玉米品种，表达Cry9(c)毒素)；Herculex
(玉米品种，表达CryIF(a2)毒素以及实现对除草剂草丁膦铵的耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰转移酶(PAT))；NuCOTN
(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard
(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard
(棉花品种，表达CryIA(c)和CryIIA(b)毒素)；
(棉花品种，表达VIP毒素)；
(马铃薯品种，表达CryIIIA毒素)；
GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)，
CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
这样的转基因作物的其他实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del’Hobit)27,F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因地表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del’Hobit)27,F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因地表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Cheminde l’Hobit)27,F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。已经通过转基因表达经修饰的CryIIIA毒素变得抗昆虫的玉米。此毒素是通过插入一个组织蛋白酶-D-蛋白酶识别序列修饰的Cry3A055。这样的转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达CryIIIB(b1)毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都公司270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋环球公司(Pioneer Overseas Corporation)(比利时，布鲁塞尔，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160)，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白质Cry1F以实现对某些鳞翅目昆虫的抗性和表达PAT蛋白质以实现对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
7.NK 603×MON 810玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272德特文瑞大街(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK 603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON 810玉米转基因表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的CP4 EPSPS蛋白质，使之耐除草剂
(含有草甘膦)，以及由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的CryIA(b)毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
抗昆虫植物的转基因作物还描述于BATS(Zentrum für Biosicherheit undNachhaltigkeit,Zentrum BATS,Clarastrasse 13,4058巴塞尔，瑞士)报告2003中。
术语“作物”应当被理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物，这些抗病原物质例如所谓的“病程相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0 392 225)。此类抗病原物质以及能够合成此类抗病原物质的转基因植物的实例例如从EP-A-0 392 225、WO 95/33818、和EP-A-0 353 191是已知的。生产此类转基因植物的方法对于本领域的技术人员通常是已知的并且描述于例如以上提及的公开物中。
可以通过这样的转基因植物表达的抗致病的物质包括，例如离子通道阻断剂，如钠和钙通道的阻断剂，例如病毒的KP1，KP4或KP6毒素；芪合酶、联苄合酶；几丁质酶；葡聚糖酶；所谓的“病原相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0 392 225)；通过微生物产生的抗致病的物质，例如植物病原防御中涉及的肤抗生素类或杂环抗生素类(参见例如WO 95/33818)或蛋白质或多肽因子(所谓的“植物病害抗性基因”，如WO 03/000906所述)。
作物也可以经修饰以增加对真菌(例如镰刀霉、炭疽病或疫霉菌)、细菌(例如假单胞菌)或病毒(例如马铃薯卷叶病毒、番茄斑萎病毒、黄瓜花叶病毒)病原体的抗性。
作物还包括那些具有对线虫(如大豆异皮线虫)的增加的抗性的作物。
具有对非生物性胁迫的耐受力的作物包括那些例如通过NF-YB或本领域中已知的其他蛋白质的表达具有对干旱、高盐、高温、寒冷、霜或光辐射的增加的耐受力的作物。
展现增加的产量或品质的作物包括那些具有改良的开花或果实成熟特性(例如延迟成熟)；经修饰的油、淀粉、氨基酸、脂肪酸、维生素、酚类或其他内含物(例如维斯蒂夫(Vistive)TM大豆品种)；增强养分利用(例如改良氮同化)；以及增强品质的植物产物(例如更高品质的棉纤维)。
根据本发明的化合物和组合物的其他使用领域是保护所储存的货物和储藏室并且保护原材料，例如木材、纺织品、地板或建筑物，以及在卫生部门中，尤其是保护人类、家畜以及多产的牲畜免遭所提及类型的有害生物。
本发明还提供了一种用于控制有害生物(如蚊科和其他的疾病媒介物；同样参见http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一个实施例中，用于控制有害生物的方法包括通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍，向该目标有害生物、它们的场所或表面或基质施用本发明的组合物。通过举例，通过本发明的方法预期了一种表面(如，墙、天花板或地板表面)的IRS(室内滞留喷雾)施用。在另一个实施例中，考虑到了将此类组合物施用于一种基质，如无纺或织物材料，该材料处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中使用)。
在一个实施例中，用于控制此类有害生物的方法包括向该目标有害生物、它们的场所或表面或基质施用一种杀有害生物有效量的本发明的组合物，以便于在该表面或基质上提供有效的滞留的杀有害生物活性。此类施用可以通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍本发明的杀有害生物组合物来进行。通过举例，本发明的方法预期了一种表面(如，墙、天花板或地板表面)的IRS施用，以便于在该表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性。在另一个实施例中，预期了施用此类组合物以用于在一种基质上的有害生物的滞留的控制，该基质是例如处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中使用)的织物材料。
有待处理的基质(包含无纺物、织物或网织品)可以由天然纤维，如，棉花、拉菲亚树叶纤维、黄麻、亚麻、剑麻、粗麻布或羊毛，或合成纤维，如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等等制成。聚酯是特别适合的。纺织品处理的方法是已知的，例如WO 2008/151984、WO2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO 2007/090739。
根据本发明的这些组合物的用途的其他范围是针对所有观赏树木连同所有种类的果树和坚果树的树木注射/树干处理领域。
在树木注射/树干处理领域中，根据本发明的这些化合物特别适合于对抗来自上述的鳞翅目和来自鞘翅目的钻木昆虫，尤其是对抗下表AA和BB中列出的钻木虫：
表AA.具有经济重要性的外来钻木虫的实例。
表BB.具有经济重要性的本地钻木虫的实例。
在卫生部门中，根据本发明的化合物和组合物是针对皮外寄生物，例如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、苍蝇(咬和舔)、寄生蝇幼虫、虱、头虱、鸟虱以及跳蚤有效的。
此类寄生虫的实例是：
虱目：血虱属、长腭虱属、人虱属以及阴虱属、管虱属。
食毛目：毛羽虱属、短角鸟虱属、鸭虱属、牛羽虱属、Werneckiella属、Lepikentron属、畜虱属、啮毛虱属以及猫羽虱属。
双翅目及长角亚目和短角亚目，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、驼背虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属、家蝇属、齿股蝇属、螫蝇属、黑角蝇属、莫蝇属、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、羊虱蝇属和蜱蝇属。
蚤目，例如蚤属、栉头蚤属、客蚤属、角叶蚤属。
异翅目，例如臭虫属、锥蝽属、红猎蝽属、锥蝽属。
蜚蠊目，例如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国小蠊以及夏柏拉蟑螂属。
蜱螨亚纲(螨科)和后气门目和中气门目，例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、牛蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸刺螨属和瓦螨属。
轴螨目(前气门亚目)和粉螨目(无气门亚目)，例如蜂盾螨属、姬螯属、禽螯螨属、肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、牦螨属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属以及鸡雏螨属。
所述根据本发明的这些化合物和组合物还适用于保护材料如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆虫侵袭。
根据本发明的组合物可以用于例如抵抗以下有害生物：甲虫，例如北美家天牛、长毛天牛、家具窃蠹、红毛窃蠹、梳角细脉窃蠹、石斛、松芽枝窃蠹、松产品窃蠹、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、栎粉蠹、柔毛粉蠹、胸粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、条木小蠹属、咖啡黑长蠹、树长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠹属与竹长蠹；以及膜翅类昆虫，例如蓝黑树蜂、云杉大树蜂、泰加大树蜂与大树蜂；以及白蚁，例如欧洲木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄胸散白蚁、桑特散白蚁、散白蚁、达尔文澳白蚁、内华达古白蚁与家白蚁；以及蛀虫，例如衣鱼。
因此，本发明提供了一种杀昆虫的、杀螨的、杀线虫的、或杀软体动物的组合物，优选地一种杀昆虫的或杀螨的组合物，该组合物包括杀昆虫的、杀螨的、杀线虫的、或杀软体动物的有效量的具有化学式I的化合物以及一种对其适当的载体或稀释剂。
在一个另外的方面，本发明提供了一种对抗和控制有害生物的方法，该方法包括将杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的，优选地杀昆虫和杀螨有效量的具有化学式I的化合物或包含具有化学式I的化合物的一种组合物施用至有害生物、有害生物所在场所，或施用至易受有害生物侵袭的植物，除了一种通过手术或疗法用于处理人体或动物体的方法以及对人体或动物体实施的诊断方法之外。
具有化学式I的化合物优选用于对抗昆虫或螨。
如在此使用的术语“植物”包括幼苗、灌木以及树木。
本发明还涉及一种杀有害生物组合物，该组合物除了包括这种具有化学式I的化合物之外，还包括多种配制品佐剂。
本发明因此也涉及杀有害生物组合物，例如在聚合性物质中的可乳化浓缩物、悬浮液浓缩物、直接可喷洒或可稀释的溶液、可涂抹的糊剂、稀乳液、可溶性粉末、可分散粉末、可湿润粉末、粉尘、颗粒或封装，这些杀有害生物组合物包含根据本发明的活性成分中的至少一种并且被选择用来适合既定目标和当时环境。
在这些组合物中，活性成分是以纯形式采用的，例如呈一个具体粒度的固体活性成分，或优选地与配制品领域中常规地使用的助剂中的至少一种一起，这些助剂例如增量剂，例如溶剂或固体载体，或例如表面活性化合物(表面活性剂)。
合适的溶剂的实例是：未氢化的或部分氢化的芳香族烃，优选地烷基苯的C8到C12部分，例如二甲苯混合物、烷基化萘或四氢化萘、脂肪族或环脂肪族烃，例如石蜡或环己烷；醇，例如乙醇、丙醇或丁醇；二醇和其醚与酯，例如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单甲醚或乙二醇单乙醚；酮，例如环己酮、异佛尔酮或二丙酮醇；强极性溶剂，例如N-甲基吡咯烷-2-酮、二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺、水；未环氧化或环氧化植物油，例如未环氧化或环氧化油菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油以及有机硅油。
用于例如尘剂和可分散粉末的固体载体通常是经研磨的天然矿物，例如方解石、滑石、高岭土、蒙脱石或凹凸棒石。为了改良物理性质，添加高度分散的硅石或高度分散的吸收性聚合物也是可能的。用于颗粒剂的合适的微粒吸附性载体是多孔型的，例如浮石、砖砾、海泡石或膨润土，并且合适的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外，可以使用大量无机或有机天然物的颗粒化材料，特别是白云石或粉碎的植物残余料。
取决于待配制的活性成分的类型，合适的表面活性化合物是非离子型、阳离子型和/或阴离子型表面活性剂或表面活性剂混合物，它们具有良好的乳化、分散以及湿润特性。以下提及的表面活性剂仅视为实例；在配制品领域中常规地使用的且根据本发明适宜的大量其他表面活性剂描述于相关文献中。
合适的非离子型表面活性剂尤其是脂肪族或环脂肪族醇、饱和或不饱和脂肪酸或烷基酚的聚乙二醇醚衍生物，这些衍生物可以包含约3个到约30个乙二醇醚基团并且在(环)脂肪族烃基团中的约8个到约20个碳原子或在烷基酚的烷基部分中的约6个到约18个碳原子。也合适的是水溶性聚环氧乙烷与聚丙二醇、乙二氨基聚丙二醇或烷基聚丙二醇的加合物，这些加合物具有在烷基链中的1个到约10个碳原子和约20个到约250个乙二醇醚基团以及约10个到约100个丙二醇醚基团。通常，上述化合物每个丙二醇单元包含1到约5个乙二醇单元。可以提及的实例是壬基苯氧基聚乙氧基乙醇、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚环氧乙烷加合物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。还适宜的是聚氧基乙烯脱水山梨醇的脂肪酸酯，例如聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯。
阳离子型表面活性剂尤其是总体上具有至少一个烷基残基(约8个到约22个C原子)作为取代基以及(未卤化或卤化的)低级烷基或羟基烷基或苄基残基作为进一步取代基的季铵盐。这些盐优选是处于卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐的形式。实例是硬脂基三甲基氯化铵和苄基双(2-氯乙基)乙基溴化铵。
适宜的阴离子型表面活性剂的实例是水溶性皂类或水溶性合成的表面活性化合物。合适的皂类的实例是具有约10个到约22个C原子的脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐或(未被取代的或被取代的)铵盐，例如油酸或硬脂酸的钠盐或钾盐、或例如从椰子或妥尔油可获得的天然脂肪酸混合物的钠盐或钾盐；还必须提及的是脂肪酸甲基牛磺酸盐。然而，更常用的是合成的表面活性剂，特别是脂肪磺酸盐、脂肪硫酸盐、磺化的苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸盐。通常，脂肪磺酸盐和脂肪硫酸盐是以碱金属盐、碱土金属盐或(被取代或未被取代的)铵盐形式存在的并且这些盐总体上具有约8个到约22个C原子的烷基，烷基也应该理解为包括酰基的烷基部分；可以提及的实例是木质素磺酸、十二烷基硫酸酯或从天然脂肪酸制备的脂肪醇硫酸酯混合物的钠盐或钙盐。该组还包括脂肪醇/环氧乙烷加合物的硫酯盐和磺酸盐。这些磺化的苯并咪唑衍生物优选地包含2个磺酰基和具有约8到约22个C原子的脂肪酸残基。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲醛缩合物的钠、钙或三乙醇铵盐。此外，还可能的是适合的磷酸盐，例如对壬基苯酚/(4-14)环氧乙烷加合物的磷酸酯盐，或磷脂盐。另外的适合的磷酸酯为磷酸与脂肪族或芳香族醇的三酯和/或烷基磷酸与脂肪族或芳香族醇的二酯，二者都是高效油型佐剂。这些三酯已经描述在例如WO 01/47356、WO 00/56146、EP-A-0579052或EP-A-1018299中或是在其化学名称下可商购的。用于这些新型组合物的优选磷酸三酯是磷酸三-(2-乙基己基)酯、磷酸三正辛酯以及磷酸三丁氧基乙基酯，其中磷酸三-(2-乙基己基)酯是最优选的。合适的烷基膦酸双酯是膦酸双-(2-乙基己基)-(2-乙基己基)酯、膦酸双-(2-乙基己基)-(正辛基)酯、膦酸二丁基-丁基酯以及膦酸双(2-乙基己基)-三亚丙基酯，其中膦酸双-(2-乙基己基)-(正辛基)-酯是特别优选的。
根据本发明的这些组合物可以优选地另外地包含一种添加剂，该添加剂包括植物来源或动物来源的油、矿物油、这些油的烷基酯或这些油与油衍生物的混合物。在根据本发明的组合物中使用的油添加剂的量值总体上是该喷雾混合物的0.01％至10％。举例来说，可以在该喷雾混合物已经制备以后将该油添加剂以所希望的浓度加入喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油，例如菜籽油(比如
以及
)、橄榄油或葵花籽油，乳化的植物油，比如
(罗纳-普朗克加拿大公司(
-PoulencCanada Inc.))，植物来源的油的烷基酯，比如甲基衍生物，或动物来源的油，比如鱼油或牛脂。一种优选的添加剂包含例如按重量计基本上80％的鱼油烷基酯以及按重量计15％的甲基化菜籽油、以及还有按重量计5％的常用的乳化剂和pH改变剂作为活性组分。尤其优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯，尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如重要的是月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯。那些酯被称为月桂酸甲酯(CAS-111-82-0)、棕榈酸甲酯(CAS-112-39-0)和油酸甲酯(CAS-112-62-9)。一种优选的脂肪酸甲基酯衍生物是
2230和2231(科宁公司(Cognis GmbH))。那些以及其他的油衍生物还获知于除草剂佐剂纲要(Compendium of Herbicide Adjuvants)，第5版，南伊利诺伊大学，2000。此外，烷氧基化脂肪酸可以如同基于聚甲基硅氧烷的添加剂一样用作本发明组合物中的添加剂，基于聚甲基硅氧烷的添加剂已经在WO 2008/037373中有所描述。
这些油添加剂的应用以及作用可以通过将它们与表面活性物质，例如非离子型、阴离子型或阳离子型表面活性剂组合而进一步改进。适合的阴离子、非离子以及阳离子表面活性剂的实例在WO 97/34485的第7和8页列出。优选的表面活性物质是十二烷苄基磺酸盐类型的阴离子表面活性剂，尤其是其钙盐，以及还有脂肪醇乙氧基化物类型的非离子表面活性剂。特别优选的是乙氧基化度为5至40的C12-C22脂肪醇。可商购的表面活性剂的实例是Genapol类型(科莱恩特公司(Clariant AG))。还优选的是有机硅表面活性剂，尤其是聚烷基-氧化物-改性的七甲基三硅氧烷，它是可商购的，例如为Silwet
以及全氟化的表面活性剂。表面活性物质的浓度相对于总体添加剂总体上按重量计是从1％至30％。由油类或矿物油或其衍生物与表面活性剂的混合物构成的油类添加剂的实例为Edenor ME
(先正达公司(Syngenta AG，CH))以及
(BP石油英国有限公司(BP Oil UKLimited，GB))。
所述表面活性物质还可以单独用在配制品中，也就是说不用油添加剂。
此外，向该油添加剂/表面活性剂混合物中添加一种有机溶剂可以有助于进一步增强作用。适合的溶剂是例如
(ESSO)和Aromatic
(埃克森公司(ExxonCorporation))。此类溶剂的浓度按重量计可以是总重量的从10％至80％。这类油添加剂可以与溶剂混合，并且在例如US-A-4 834908中描述。其中披露的一种可商购的油添加剂的名称为
(巴斯夫公司(BASF Corporation))。根据本发明优选的另一种油添加剂是
(先正达作物保护加拿大分公司(Syngenta Crop Protection Canada))。
除了以上列出的这些油添加剂，为了增强根据本发明的这些组合物的活性，还有可能将烷基吡咯烷酮(例如
)的配制品加入到该喷洒混合物中。还可以使用合成胶乳(例如聚丙烯酰胺、聚乙烯基化合物或聚-1-对-薄荷烯(例如
或
))的配制品。包含丙酸的溶液，例如Eurogkem
也可以混合到该喷洒混合物中作为活性增强剂。
术语“活性成分”是指具有化学式I的这些化合物中的一种，尤其是特别在这些表中披露的具有化学式I的化合物。它也指具有化学式I的化合物(特别是一种选自所述表1中的化合物)与其他杀昆虫剂、杀真菌剂、除草剂、安全剂、佐剂等的混合物，这些混合物具体如以下所披露。
这些组合物还可以包含其他固体或液体助剂，例如稳定剂，例如未环氧化或环氧化植物油(例如环氧化椰子油、油菜籽油或大豆油)；消泡剂，例如有机硅油；防腐剂；粘度调节剂；结合剂和/或增粘剂；肥料，尤其是含氮肥料，例如如WO 2008/017388中所述的硝酸铵和尿素，这些肥料可以增强本发明化合物的功效；或用于实现特定作用的其他活性成分，例如铵盐或鏻盐，尤其是卤化物、硫酸(氢)盐、硝酸盐、碳酸(氢)盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲酸盐以及乙酸盐，如WO 2007/068427和WO 2007/068428中所述，这些盐也可以增强本发明化合物的功效并且可以与例如烷氧基化脂肪酸的穿透增强剂组合使用；杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物激活剂、杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的组合物是以一种本身已知的方式，在不存在助剂的情况下，例如通过研磨、筛选和/或压缩固体活性成分；和在至少一种助剂存在下，例如通过紧密混合活性成分与一种或一些助剂和/或与一种或一些助剂一起研磨活性成分来制备。
这些组合物的施用方法，即是控制上述类型的有害生物的方法，如喷雾、雾化，撒粉，刷涂，包衣，撒播或浇灌-它们被选择以适于普遍情况的预期目的-并且这些组合物用于控制上述类型的有害生物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比是在0.1ppm与1000ppm之间的，优选是在0.1ppm与500ppm之间的活性成分。
在作物保护领域中，优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施药)，可能的是选择施用的频率和比率以符合所提及的有害生物的侵染风险。可替代地，该活性成分可以通过根系统(内吸作用)到达植物，这是通过用一种液体组合物将这些植物的所在地浸透或者通过将固体形式的活性成分引入植物的所在地(例如引入土壤，例如以颗粒(土施)的形式)来实现的。在水稻作物的情况下，这样的颗粒剂可以被计量地加入淹水的稻田中。
根据本发明的这些组合物还适于植物繁殖材料的保护(例如种子，像果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)对抗上述类型的有害生物。该繁殖材料可以用这些组合物在种植前处理，例如种子可以在播种前处理。可替代地，这些组合物可以施用到种子仁(涂布)，或者通过在液体组合物中浸泡这些仁或者通过涂一层固体组合物。当该繁殖材料被种植在施用处时，还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。植物繁殖材料的这些处理方法和包括如以上定义的具有化学式(I)的一种化合物的植物繁殖材料是本发明的其他主题。
根据本发明的这些组合物的其他的施用方法包括滴注施用到土壤，浸渍植物的部分，例如根球茎或块茎，浸透土壤以及土壤注射。这些方法是本领域中己知的。
为了作为杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀软体动物剂施用具有化学式I的化合物到一种有害生物、有害生物的一个所在场所或施用到易受一种有害生物侵袭的一种植物，具有化学式I的化合物通常被配制成一种组合物，该组合物除包括这种具有化学式I的化合物之外，还包括一种适宜的惰性稀释剂或载体，以及可任选地，如在此所描述的或例如在EP-B-1062217中描述的呈表面活性剂(SFA)形式的一种配制品佐剂。SFA是能够通过降低界面张力修改界面(例如液/固、液/气或液/液界面)特性并且由此引起其他特性(例如分散、乳化以及湿润)变化的化学品。
通常情况下，这些组合物包括0.1％到99％(尤其是0.1％到95％)的化学式I的活性成分以及1％到99.9％(尤其是5％到99.9％)的至少一种固体或液体佐剂，原则上可能的是该组合物的0到25％(尤其是0.1％到20％)为表面活性剂(在每种情况下％表示重量百分比)。尽管对于商品而言，浓缩的组合物通常是优选的，但是终端用户通常使用具有实质上更低浓度的活性成分的稀释组合物。
典型的浓度量是在0.1与1000ppm之间，优选地在0.1与500ppm之间的活性成分。每公项的施用量总体上是每公项1到2000g活性成分，尤其是10到1000g/ha，优选地10到600g/ha。
当在一种拌种剂中使用时，具有化学式I的化合物以每千克种子0.0001g至10g(例如0.001g或0.05g)，优选0.005g至10g，更优选0.005g至4g的比率使用。
优选的种子处理预混配制品是水性悬浮浓缩物。该配制品可以使用常规的处理技术以及机器，例如流化床技术、滚筒研磨方法、静态转动(rotostatic)种子处理器以及转鼓包衣器施用到种子上。其他方法，例如喷出床也可以是有用的。这些种子可以在包衣之前进行预分级。包衣之后，将这些种子典型地进行干燥并且然后转移到一个上浆机器中用于上浆(sizing)。这样的方法在本领域中是熟知的。
这些组合物可以选自多个配制品类型，包括可尘化粉末(DP)、可溶性粉末(SP)、水溶性颗粒(SG)、水可分散颗粒(WG)、可湿润粉末(WP)、颗粒(GR)(缓慢或快速释放)、可溶性浓缩物(SL)、油可混溶的液体(OL)、超低容量液体(UL)、可乳化浓缩物(EC)、可分散浓缩物(DC)、乳液(水包油(EW)和油包水(EO)两者)、微乳液(ME)、悬浮液浓缩物(SC)、基于油的悬浮液浓缩物(OD)、气雾剂、成雾/烟雾配制品、胶囊悬浮液(CS)以及种子处理配制品。在任何情况下，所选择的配制品类型将取决于所设想的具体目的以及具有化学式I的化合物的物理、化学和生物特性。
可尘化粉剂(DP)可以通过将具有化学式I的化合物与一种或多种固体稀释剂(例如，天然粘土、高岭土、叶蜡石、膨润土、氧化铝、蒙脱石、硅藻土(kieselguhr)、白垩土、硅藻土(diatomaceous earths)、磷酸钙、碳酸钙和碳酸镁、硫、石灰、面粉、滑石和其他有机和无机的固体载体)混合并将该混合物机械地碾磨成细粉末来制备。
可溶性粉剂(SP)可以通过将具有化学式I的化合物与一种或多种水溶性无机盐(如碳酸氢钠、碳酸钠或硫酸镁)或一种或多种水溶性有机固体(如多糖)以及任选地一种或多种湿润剂、一种或多种分散剂或所述试剂的混合物进行混合来制备以改进水分散性/水溶性。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水溶性颗粒(SG)。
可湿性粉剂(WP)可以通过将具有化学式I的化合物与一种或多种固体稀释剂或载体、一种或多种湿润剂以及优选地，一种或多种分散剂，以及优选地，一种或多种的悬浮剂混合来制备以促进在液体中的分散。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水可分散性颗粒(WG)。
可以这样形成颗粒剂(GR)：通过将具有化学式I的化合物与一种或多种粉状固体稀释剂或载体的混合物造粒来形成，或者通过将具有化学式I的化合物(或其在一种适宜试剂中的溶液)吸收进多孔颗粒材料(例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、硅藻土(kieselguhr)、硅藻土(diatomaceous earths)或玉米芯粉)，或通过将具有化学式I的化合物(或其在适宜试剂中的溶液)吸附到硬芯材料(例如沙、硅酸盐、矿物碳酸盐、硫酸盐或磷酸盐)上并且如果必要的话，进行干燥来由预成型的空白颗粒形成。普遍用来帮助吸收或吸附的试剂包括溶剂(诸如脂肪族和芳香族的石油溶剂、醇、醚、酮和酯)以及粘着剂(诸如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。也可以在颗粒中包括一种或多种其他添加剂(例如乳化剂、湿润剂或分散剂)。
可分散性浓缩物(DC)可以通过将具有化学式I的化合物溶于水或一种有机溶剂(如酮、醇或乙二醇醚)中来制备。这些溶液可以包含表面活性剂(例如用来在喷雾槽中改进水稀释性或防止结晶)。
可乳化的浓缩物(EC)或水包油乳液(EW)可以通过将具有化学式I的化合物溶于一种有机溶剂(任选地包含一种或多种湿润剂、一种或多种乳化剂或者所述试剂的混合物)中来制备。适合用于EC的有机溶剂类包括芳香族烃(如烷基苯类或烷基萘类，示例为SOLVESSO100、SOLVESSO 150以及SOLVESSO 200；SOLVESSO是一个注册商标)、酮(如环己酮或甲基环己酮)以及醇(如苄基醇、糠醇、或丁醇)，
N-烷基吡咯烷酮类(如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮)、脂肪酸的二甲基酰胺类(如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺)以及氯化烃。EC产物可以在添加至水中时自发地乳化，产生具有足够稳定性以便允许通过适当设备喷洒施用的乳液。EW的制备涉及获得作为一种液体(如果它在室温下不是液体，则它可以在典型地低于70℃的合理温度下熔化)或处于溶液中(通过将它溶于适当的溶剂中)的具有化学式I的化合物，然后在高剪切下将所得液体或溶液乳化进包含一种或多种SFA的水中，以产生乳液。在EW中使用的适合的溶剂包括植物油、氯化烃(如氯苯)、芳香族溶剂(如烷基苯或烷基萘)以及其他在水中具有低溶解度的适当的有机溶剂。
微乳液(ME)可以通过将水与一种或多种溶剂和一种或多种SFA的掺合物混合来制备，以自发地产生一种热力学稳定的各向同性的液体配制品。具有化学式I的化合物一开始就存在于水中或溶剂/SFA掺合物中。在ME中使用的适合的溶剂包括此前描述的在EC或EW中使用的那些。ME可以是水包油体系或油包水体系(存在哪种体系可以通过电导率测量来确定)并且可以适合用于在相同配制品中混合水溶性的和油溶性的杀有害生物剂。ME适合用于稀释进入水中，保持为微乳液或形成常规的水包油乳液。
悬浮液浓缩物(SC)可以包括一种具有化学式I的化合物的精细分散的不溶固体颗粒的水性或非水性悬浮液。SC可以通过将具有化学式I的固体化合物可任选地与一种或多种分散剂在适宜介质中球磨或珠磨来制备，以产生该化合物的细颗粒悬浮液。在该组合物中可以包括一种或多种湿润剂，并且可以包括悬浮剂以降低颗粒的沉降速度。可替代地，可以干磨具有化学式I的化合物并且将其添加到包含此前描述的试剂的水中，以产生希望的最终产物。
油基悬浮液浓缩物(OD)可类似地通过将精细分散的具有化学式I的化合物的不溶性固体颗粒悬浮在一种有机流体(例如至少一种矿物油或植物油)中进行制备。OD可以进一步包含至少一种穿透促进剂(例如一种醇乙氧基化物或一种相关化合物)、至少一种非离子型表面活性剂和/或至少一种阴离子型表面活性剂，以及任选地至少一种来自下组的添加剂，该组具有乳化剂、泡沫抑制剂、防腐剂、抗氧化剂、染料和/或惰性填充材料。OD是所想要的并且在使用之前适用于用水稀释以产生一种具有足够稳定性的喷洒溶液，从而允许通过适当设备进行喷洒施用。
气溶胶配制品包含具有化学式I的化合物和适合的推进剂(例如，正丁烷)。也可以将具有化学式I的化合物溶于或分散于适合的介质(例如水或可与一种水混溶的液体，如正丙醇)中以提供在不加压的手动喷洒泵中使用的组合物。
具有化学式I的化合物可以在干燥状态下与烟火混合物混合以形成一种适用于在封闭空间内产生包含所述化合物的烟雾的组合物。
胶囊悬浮液(CS)可以通过以与制备EW配制品类似的方式来制备，除了附加的聚合步骤之外，这样使得获得油滴的水分散体，其中每个油滴都被聚合物外壳包裹并且含具有化学式I的一种化合物以及其可任选的一种载体或稀释剂。该聚合物壳可以通过界面缩聚反应或通过凝聚程序来生产。这些组合物可以提供这种具有化学式I的化合物的受控释放并且它们可以用于种子处理。具有化学式I的化合物也可以被配制在可生物降解的聚合物基质中，以提供该化合物的缓慢的受控释放。
具有化学式I的化合物还可以被配制以作为种子处理而使用，例如作为粉末组合物，包括用于干法种子处理的粉末(DS)、水溶性的粉末(SS)、或用于浆料处理的水可分散的粉末(WS)、或作为一种液体组合物，包括可流动的浓缩物(FS)、一种溶液(LS)或一种胶囊悬浮液(CS)。DS、SS、WS、FS和LS组合物的制备分别与以上描述的DP、SP、WP、SC和DC组合物的那些非常类似。用于处理种子的组合物可以包括一种用于协助该组合物附着到该种子上的试剂(例如一种矿物油或一种成膜阻挡物)。
本发明的组合物可以包括一种或多种添加剂以改进该组合物的生物性能(例如通过改进表面上的润湿性、滞留或分布；经处理的表面上的耐雨性；或具有化学式I的化合物的吸收和流动性)。这些添加剂包括表面活性剂(SFA)，油基喷雾添加剂，例如某些矿物油、植物油或天然植物油(如大豆油和菜籽油)，以及它们与其他生物强化佐剂(可以有助于或改变具有化学式I的化合物的作用的成分)的共混物。可以通过例如添加铵盐和/或鏻盐，和/或可任选地至少一种如脂肪醇烷氧基化物(如菜籽油甲酯)或植物油酯类的渗透促进剂来提高具有化学式I的化合物的功效。
湿润剂、分散剂以及乳化剂可以是阳离子型、阴离子型、两性型或非-离子型表面活性剂(SFA)。
适合的阳离子型SFA包括季铵化合物(例如十六烷基三甲基溴化铵)、咪唑啉以及胺盐。
适合的阴离子型SFA包括脂肪酸的碱金属盐、脂肪族硫酸单酯的盐(例如月桂硫酸钠)、磺化的芳香族化合物的盐(例如十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钙、丁基萘磺酸盐以及二-异丙基-萘磺酸钠和三-异丙基-萘磺酸钠的混合物)、醚硫酸盐、醇醚硫酸盐(例如月桂醇聚醚-3-硫酸钠)、醚羧酸盐(例如月桂醇聚醚-3-羧酸钠)、磷酸酯类(来自一种或多种脂肪醇与磷酸(主要是单酯)或与五氧化二磷(主要是二酯)之间反应的产物，例如月桂醇与四磷酸之间的反应；另外这些产物可以被乙氧基化)、硫代琥珀酰胺酸盐、石蜡或烯烃磺酸盐、牛磺酸盐以及木质磺酸盐。
适合的两性型SFA包括甜菜碱、丙酸盐和甘氨酸盐。
适合的该非-离子类型的SFA包括环氧烷类(诸如环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或其混合物)与脂肪醇类(诸如油醇或鲸蜡醇)或与烷基苯酚类(诸如辛基苯酚、壬基苯酚或辛基甲酚)的缩合产物；衍生自长链脂肪酸或己糖醇酐的偏酯；所述偏酯与环氧乙烷的缩合产物；嵌段聚合物(包含环氧乙烷和环氧丙烷)；烷醇酰胺；单酯(例如脂肪酸聚乙二醇酯)；氧化胺(例如月桂基二甲基氧化胺)；以及卵磷脂。
适合的悬浮剂包括亲水性胶体(诸如多糖、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠)和膨胀性粘土(诸如膨润土或凹凸棒石)。
具有化学式I的化合物可以通过任何己知的施用杀有害生物化合物的手段进行施用。例如，它可以(配制的或未配制的)直接地施用于这些有害生物或这些有害生物的所在场所(例如这些有害生物的栖息地，或易受有害生物侵染的种植植物)，或施用于植物的任何部分，包括叶、茎、枝或根，施用于种植前的种子，或施用至植物正在生长或将被种植的其他介质(例如根周的土壤，普通土壤，稻田水或水栽的种植体系)，或它可以喷雾、撒粉、通过浸渍施用，作为乳脂或糊剂配制品施用，作为蒸气施用或通过将组合物(例如颗粒组合物或包在水溶袋中的组合物)分布或并入土中或水性环境中来施用。
具有化学式I的化合物还可以被注入植物中或用电动喷雾技术或其他低体积方法喷雾到植物上，或通过土地或空中灌溉系统施用。
用作水性制剂(水溶液或分散体)的组合物总体上以含高比例的活性成分的浓缩物的形式来提供，该浓缩物在使用之前加入到水中。这些浓缩物可以包括DC、SC、OD、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG以及CS，通常需要能经受住长期储存并且在这样的储存之后，能够添加到水中以形成水性制剂，这些水性制剂保持均质持续的时间足以使其能够通过常规的喷洒设备施用。此种水性制剂可以包含变化量的具有化学式I的化合物(例如，按重量计0.0001％至10％)，这取决于它们所为之使用的目的。
具有化学式I的化合物可以与肥料(例如含氮、含钾或含磷的肥料，以及更特别地是硝酸铵和/或尿素肥料)混合使用。合适的配制品类型包括肥料颗粒。这些混合物适合地包含按重量计高达25％的具有化学式I的化合物。
特别地，优选的组合物组成如下(％＝重量百分比)：
可乳化的浓缩物：
活性成分： 1％至95％，优选5％至20％
表面活性剂： 1％至30％，优选10％至20％
溶剂： 5％至98％，优选70％至85％
尘剂：
活性成分： 0.1％至10％，优选0.1％至1％
固体载体： 99.9％至90％，优选99.9％至99％
悬浮液浓缩物：
活性成分： 5％至75％，优选10％至50％
水： 94％至24％，优选88％至30％
表面活性剂： 1％至40％，优选2％至30％
可湿性粉剂：
活性成分： 0.5％至90％，优选1％至80％
表面活性剂： 0.5％至20％，优选1％至15％
固体载体： 5％至99％，优选15％至98％
颗粒剂：
活性成分： 0.5％至30％，优选3％至15％
固体载体： 99.5％至70％，优选97％至85％
制备实例：
“Mpt.”是指以℃计的熔点。自由基表示甲基基团。
LCMS方法：
方法(SQD13)
光谱记录在来自沃特斯公司的质谱仪(SQD单四极杆质谱仪)上，其装备有一种电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管电压：3.00kV，锥孔范围：30-60V，提取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr，质量范围：100至900Da)和一种来自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。柱：沃特斯UPLCHSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：梯度：0min 0％B，100％A；1.2-1.5min100％B；流量(ml/min)0.85
方法(ZCQ13)：
质谱图记录在来自沃特斯公司(Waters)的质谱仪(ZQ单四极杆质谱仪)上，其装备有一种电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管电压：3.00kV，锥孔范围：30-60V，提取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr，质量范围：100至900Da)和一种来自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。柱：沃特斯UPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：梯度：0min 0％B，100％A；2.7-3.0min 100％B；流量(ml/min)0.85。
方法(ZDQ13)：
质谱图记录在来自沃特斯公司(Waters)的质谱仪(ZQ单四极杆质谱仪)上，其装备有一种电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管电压：3.00kV，锥孔范围：30-60V，提取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr，质量范围：100至900Da)和一种来自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。溶剂脱气装置，二元泵，加热柱室以及二极管阵列检测器。柱：沃特斯UPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：梯度：0min 0％B，100％A；1.2-1.5min 100％B；流量(ml/min)0.85。
方法(ZQ2000)：
来自沃特斯(Waters)的ZQ2000质谱仪(单相四极质谱仪)
电离法：电喷雾
极性：正离子
毛细管(kV)3.5，锥孔(V)60.00，提取器(V)3.00，源温度(℃)150，脱溶剂气温度(℃)350，锥孔反吹气流(L/Hr)50，脱溶剂气流(L/Hr)800
质量范围：140至800Da
DAD波长范围(nm)：210至400
方法：使用以下HPLC梯度条件的沃特斯ACQUITY UPLC
(溶剂A：水/甲醇9:1，0.1％甲酸，以及溶剂B：乙腈、0.1％甲酸)
柱类型：沃特斯(Waters)ACQUITY UPLC HSS T3；柱长：30mm；柱内径：2.1mm；颗粒尺寸：1.8微米；温度：60℃。
1H和19F NMR测量：在Brucker 400MHz或300MHz质谱仪上测量，相对于TMS标准以ppm给出化学位移。在指定的溶液中测量光谱。
质谱方法MS
来自岛津(Shimadzu)的LC-20AD质谱仪(单四极质谱仪)
仪器参数：
电离法：电喷雾
极性：正离子和负离子
毛细管(kV)1.50
锥孔(V)未知
萃取器(V)5.00
源温度(℃)200
脱溶剂温度(℃)250
锥孔反吹气流(l/Hr)90
脱溶剂气流(l/Hr)90
质量范围：50Da至1000Da
实例P1：2-甲基-7-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-4-(三氟甲
基)-2,3-二氢苯并噻吩1,1-二氧化物(化合物A1.014-B2.022)：
步骤A：2-甲基-N-[2-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1,1-二氧代-4-(三
氟甲基)-2,3-二氢苯并噻吩-7-甲酰胺：
将2-甲基-1,1-二氧代-4-(三氟甲基)-2,3-二氢苯并噻吩-7-羧酸(308mg，1.05mmol，如在WO 9909023中制备的)和N2-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2,3-二胺(200mg，1.05mmol，如在WO 2012/092051中制备的)于THF(15ml)中的悬浮液用3-(乙基亚氨基亚甲基氨基)-N,N-二甲基-丙-1-胺(487mg，3.14mmol)和吡啶(100mg，1.26mmol)处理。将该反应混合物搅拌18小时并且然后用乙酸乙酯和1N HCl稀释。分离有机相并将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用水洗涤，用无水Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。通过快速层析纯化(用乙酸乙酯:环己烷1:1洗脱)，给出呈白色固体状的标题产物(105mg，21％)。LCMS(方法SQD13)：468(M+H),保留时间0.97min。
步骤B：2-甲基-7-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-4-(三氟甲
基)-2,3-二氢苯并噻吩1,1-二氧化物(化合物A1.014-B2.022)：
将2-甲基-N-[2-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1,1-二氧代-4-(三氟甲基)-2,3-二氢苯并噻吩-7-甲酰胺(71mg，0.15mmol)和甲苯-4-磺酸(8mg，0.05mmol)溶解于1-甲基吡咯烷-2-酮(1ml)中的溶液在微波中在160℃加热100min。在这时之后，将该反应混合物倾倒入水中，用乙酸乙酯萃取，用无水Na2SO4干燥，过滤并真空下浓缩。将获得的产物用环己烷研磨，以给出呈白色固体状的mpt.206℃的标题化合物(45mg，66％)。LCMS(方法SQD13)：450(M+H)，保留时间0.99min。
1H NMR(400MHz,CDCl3)
ppm 8.77(d,J＝1.5Hz,1H)；8.42(d,J＝1.5Hz,1H)；8.05(d,J＝8.1Hz,1H)；7.75(d,J＝7.1Hz,1H)；3.90(s,3H)；3.74(d,J＝16.9,8.1Hz,1H)3.52-3.68(m,1H)3.19(dd,J＝16.87,8.1Hz,1H)；1.55ppm(d,J＝7.0Hz,3H)。
实例P2：4-溴-2-甲基-7-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-2,3-
二氢苯并噻吩1,1-二氧化物(化合物A1.014-B2.023)：
步骤A：4-溴-2-甲基-N-[2-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1,1-二氧代-
2,3-二氢苯并噻吩-7-甲酰胺：
在室温下，将4-溴-2-甲基-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并噻吩-7-羧酸(320mg，1mmol，如在WO 9909023中制备的)于二氯甲烷(10ml)中的溶液用草酰氯(170mg，1.3mmol)和1-2滴DMF处理。在1小时之后，添加N2-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2,3-二胺(200mg，1.0mmol)和三乙胺(100mg，1.2mmol)，并在室温下搅拌该反应混合物直至反应完成。将该反应混合物用二氯甲烷稀释，用水洗涤，用无水Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。通过快速层析纯化(用乙酸乙酯:环己烷1:1洗脱)，以给出呈黄色固体状的标题化合物(240mg，48％)。LCMS(方法SQD13)：478/480(M+H)，保留时间0.95min。
步骤B：4-溴-2-甲基-7-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-2,3-
二氢苯并噻吩1,1-二氧化物(A1.014-B2.023)
将4-溴-2-甲基-N-[2-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并噻吩-7-甲酰胺(210mg，0.44mmol)和甲苯-4-磺酸(23mg，0.13mmol)溶解于1-甲基吡咯烷-2-酮(3ml)中的溶液在微波中在160℃加热1小时。在这时之后，将该反应混合物倾倒入水中，用乙酸乙酯萃取，用无水Na2SO4干燥，过滤并真空下浓缩。通过快速层析纯化(用乙酸乙酯:环己烷(0/100)->(50/50)洗脱)，给出呈白色晶体状的标题化合物。LCMS(方法SQD13)：460/462(M+H)，保留时间0.97min。
1H NMR(400MHz,CDCl3)
ppm 8.76(d,J＝1.10Hz,1H)；8.41(d,J＝1.1Hz,1H)；8.22(d,J＝7.70Hz,1H)；7.73(d,J＝7.70Hz,1H)；4.02(dd,J＝17.8,7.5Hz,1H)；3.44-3.60(m,1H)；3.35(dd,J＝17.8,7.5Hz,1H)；2.74(s,3H)1.51ppm(d,J＝7.0Hz,3H)。
实例P3：2-[4-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑
并[4,5-b]吡啶(A1.014-B1.058)。
步骤A：5-乙基硫烷基-3-(三氟甲基)-1H-哒嗪-6-酮。
将EtSNa(100mg，1.2mmol)添加至5-溴-3-(三氟甲基)-1H-哒嗪-6-酮(243mg，1mmol，如在WO 2008128995中制备的)于10ml DMF中的溶液中。添加之后，将该混合物在室温搅拌2小时。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析进行纯化，以给出5-乙基硫烷基-3-(三氟甲基)-1H-哒嗪-6-酮(182mg，81％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ:1.27(t,3H),3.00(q,2H),7.38(s,1H),13.63(s,1H)；19F NMR(400MHz,DMSO-d6):δ-65.49(s,3F)；ESI-MS:223(M-H)-。
步骤B：3-氯-4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪。
将5-乙基硫烷基-3-(三氟甲基)-1H-哒嗪-6-酮(5.8g，26mmol)于25ml POCl3中的混合物回流16h。然后，将该反应混合物冷却至室温，并在减压下蒸馏掉POCl3。将该残余物倾倒入水中并用氢氧化钠调节至碱性。将所得混合物用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将粗产物通过硅胶柱层析纯化，以给出3-氯-4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪(4.9g，79％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.31(t,3H),3.23(q,2H),8.00(s,1H)；1F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-65.19(s,3F)；ESI-MS(+):243(M+H)+。
步骤C：4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-甲酸甲酯。
将一氧化碳气体引入3-氯-4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪(2.5g，10mmol)、Pd(OAc)2(232mg，0.1mmol)、dppf(572mg，0.1mmol)和Et3N(3.1g，30mmol)于30ml MeOH中的混合物中，并且将内压力增加至1.5MPa。然后，将该反应在80℃搅拌16h。将该反应混合物冷却至室温并在减压下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析进行纯化，以给出4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-甲酸甲酯(1.0g，37％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.28(t,3H),3.19(q,2H),3.99(s,3H),8.01(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-65.61(s,3F)；ESI-MS(+):267(M+H)+,289(M+Na)+。
步骤D：4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-羧酸。
将4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-甲酸甲酯(532mg，2mmol)和LiOH(96mg，4mmol)于30ml THF和6ml H2O中的混合物在室温下搅拌30min。然后将该混合物倾倒入水中，并将pH用稀盐酸调节至3-4。将所得混合物用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩，以获得4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-羧酸(398mg，79％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.22(t,3H),3.16(q,2H),8.03(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-65.52(s,3F)；ESI-MS(-):267(M-H)-。
步骤E：4-乙基硫烷基-N-[2-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-6-(三氟甲
基)哒嗪-3-甲酰胺。
将4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-羧酸(230mg，0.9mmol)、N2-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2,3-二胺(209mg，1.1mmol，如在WO 2012092051中制备的)、HATU(520mg，1.4mmol)、DIPEA(235mg，1.8mmol)于20ml DMF中的混合物在室温下搅拌16h。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析进行纯化，以给出4-乙基硫烷基-N-[2-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-6-(三氟甲基)哒嗪-3-甲酰胺(369mg，95％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.30(t,3H),2.87(d,3H),3.12(q,2H),7.03(s,1H),7.77(s,1H),8.07(s,1H),8.33(s,1H),10.54(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ:-65.43(s,3F),-58.81(s,3F)；ESI-MS(+):426(M+H)+。
步骤D：2-[4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑
并[4,5-b]吡啶(化合物A1.014-B1.050)：
将在10ml AcOH中的4-乙基硫烷基-N-[2-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-6-(三氟甲基)哒嗪-3-甲酰胺(369mg，0.9mmol)回流2小时。然后将该反应混合物在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶快速柱层析纯化，以给出2-[4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(化合物A1.014-B1.050，181mg，51％)。1HNMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.27(t,3H),3.20(q,2H),4.07(s,1H),8.12(s,1H).8.75(s,1H),8.93(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-66.44(s,3F),-58.33(s,3F)；ESI-MS(+):408(M+H)+.)+。Mpt.149℃-156℃。LCMS(SQD13)Rt.1.12min，408(M+H)。
步骤E：2-[4-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑
并[4,5-b]吡啶(A1.014-B1.058)：
将2-[4-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(109mg，0.3mmol)和m-CPBA(232mg，1.3mmol)于20ml CH2Cl2中的混合物在室温下搅拌2h。然后将该混合物用饱和亚硫酸钠、水性碳酸氢钠洗涤，并用硫酸钠干燥。在过滤之后，将该溶剂在减压下浓缩。将该残余物通过硅胶快速层析纯化，以获得标题化合物(化合物A1.014-B1.058)(113mg，96％)。1HNMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.26(t,3H),3.91(s,3H),3.94(q,2H),8.77(s,1H),8.79(s,1H),8.97(s,1H)；19F-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-65.30(s,3F),-58.32(s,3F)；ESI-MS(+):440(M+H)+.)Mpt.172℃-174℃。LCMS(ZCQ13)Rt.1.06min，440(M+H)。
实例P4：5-乙基磺酰基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]噻唑
(V13.05)：
步骤A 5-乙基硫烷基噻唑-4-甲酸乙酯：
在-40℃下，将异氰乙酸乙酯(5.6g，0.05mol)于100ml THF中的溶液逐滴添加至叔丁醇钾(6.1g，0.055mol)于20ml THF中的悬浮液中。在添加之后，将该混合物冷却至-60℃，在将温度保持在-50℃以下的同时，逐滴添加二硫化碳(3.8g，0.05mol)。然后，将该混合物加温至10℃并添加溴乙烷(5.4g，0.05mol)。将该混合物另外搅拌2h并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以获得化合物5-乙基硫烷基噻唑-4-甲酸乙酯(5.6g，52％)。1H NMR(300MHz,DMSO-d6):δ1.27-1.37(m,6H),3.03(q,2H),4.25(q,2H),8.97(s,1H)；ESI-MS(+):218(M+H)+,240(M+Na)+。
步骤B：5-乙基硫烷基噻唑-4-羧酸。
将5-乙基硫烷基噻唑-4-甲酸乙酯(4.6g，0.02mol)和NaOH(1.68mg，0.04mol)在25ml水和50ml THF中的混合物在室温下搅拌过夜。然后，将该反应混合物倾倒入稀盐酸中。然后，将堆积的沉淀物过滤，用水洗涤，在减压下干燥，以获得标题化合物(3.9g，90％)。1HNMR(300MHz,DMSO-d6):δ1.32(t,3H),3.00(q,2H),8.94(s,1H),12.94(br s,1H)；ESI-MS(+):190(M+H)+,212(M+Na)+；HPLC：99.9％。
步骤C：N-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯：
向6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(3.14g，17.73mmol，如在U.S.7767687中制备的)于THF(50ml)中的溶液中添加叔丁氧羰基叔丁基碳酸酯(4.64g，21.27mmol)，并将该混合物在50℃进行搅拌。在8小时之后，另外添加1.1g(5.0mmol)叔丁氧羰基叔丁基碳酸酯，并继续在50℃下再搅拌4小时。然后将该反应混合物在真空下浓缩，并将棕色残余物悬浮于二氯甲烷中，过滤并在真空下干燥，以给出呈白色晶体状的标题化合物。LCMS(方法SQD13)：保留时间0.79min，278(M+H)。
步骤D：N-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-N-甲基-氨基甲酸叔丁酯
在20℃-25℃下，经20min的一个时间段，向氢化钠(0.648g，14.85mmol)于30mlDMF中的搅拌悬浮液中逐滴添加溶解于20ml DMF中的N-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯(3.92g，14.14mmol)。在室温下搅拌15min之后，添加碘甲烷(2.21g，15.55mmol)。在环境温度下30min之后，将该混合物倾倒至200ml水上，用乙酸乙酯萃取两次，并将合并的有机组分先后用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥并在真空下浓缩。从乙酸乙酯/庚烷中重结晶粗产物，以给出呈白色晶体状的标题化合物(3.18g)。LCMS(方法SQD13)：保留时间0.85min，292(M+H)。
步骤E：N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺：
向N-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-N-甲基-氨基甲酸叔丁酯(3.53g，12.119mmol)于二噁烷中的清澈的无色溶液中添加氯化氢(18ml在水中的2M溶液，36.36mmol)，并将该混合物加热至回流。在气体释放停止之后，将该反应混合物冷却至室温，并用固体碳酸氢钠(3.1g，36.9mmol)处理。将该浆体用水稀释并用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层先后用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥并在真空下浓缩，以给出2.25g呈无色晶体状的标题化合物，Mpt,138℃-140℃；LCMS(方法SQD13)：,停留时间0.24min，192(M+H)。
可替代地，N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺可通过以下程序获得：
向6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(2.0g，12.2mmol)和碳酸钾(3.2g，23.1mmol)于乙腈(10mL)中的溶液中添加碘甲烷(0.8mL)。将该反应混合物在30℃搅拌过夜。过滤掉碳酸钾；将滤液在真空下干燥并用硅胶柱层析纯化(石油:EtOAc＝4:3)，以获得呈淡黄色固体状的标题化合物(0.32g，产率：37％)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ(ppm)7.57(s,1H),6.83(s,1H),5.82(s,2H),5.23(d,J＝4.8Hz,1H),2.80(d,J＝4.8Hz,3H)。19F NMR(300MHz,DMSO-d6):δ(ppm)-60.12(s,3F)。ESI-MS(+):192(M+H)。
步骤F：5-乙基硫烷基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]噻唑
(化合物A6.002-B7.037)：
将5-乙基硫烷基噻唑-4-羧酸(567mg，3mmol)、N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(483mg，3mmol)和N-(3-二甲基氨基丙基)-N′-乙基碳二亚胺盐酸化物(EDC.HCL)(576mg，3.6mmol)于20ml吡啶中的混合物回流16h。将该反应混合物真空下浓缩并通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(120mg)，5-乙基硫烷基-N-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]噻唑-4-甲酰胺(51mg)以及N-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-5-乙基硫烷基-N-甲基-噻唑-4-甲酰胺(162mg)。将后两种化合物溶解于10ml AcOH中并回流16h。然后将该混合物在真空下浓缩，并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出另外的标题化合物(140mg)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ1.34(t,3H),3.08(q,2H),4.23(s,3H),8.20(s,1H),9.17(s,1H),9.27(s,1H)；19F-NMR(400MHz,DMSO-d6):δ-59.68(s,3F)；ESI-MS：345(M+H)+,367(M+Na)+；Mpt.167℃-169℃。
步骤G：5-乙基磺酰基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]噻唑 (V13.05)
将在10ml二氯甲烷中的5-乙基硫烷基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]噻唑(140mg，0.4mmol)和m-CPBA(280mg，1.6mmol)在室温下搅拌0.5h。然后将该混合物倾倒入Na2CO3和Na2SO3于水中的饱和溶液中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(147mg，96％)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ1.28(t,3H),4.04(q,2H),4.05(s,3H),8.32(s,1H),9.29(s,1H),9.70(s,1H)；19F-NMR(400MHz,DMSO-d6):δ-58.84(s,3F)；ESI-MS(+):377(M+H)+,399(M+Na)+；LCMS(方法SQD13)Rt.0.85min 377(M+H)。Mpt.178℃-179℃
实例P5：2-[5-(二氟甲氧基)-3-乙基磺酰基-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪
唑并[4,5-c]吡啶(化合物V12.19)：
步骤A：2,3-二氯-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]吡啶
将5,6-二氯吡啶-3-醇(8.2g，50mmol)、4-甲氧基苄基氯(11.8g，75mmol)和K2CO3(21.0g，150mmol)于CH3CN(250ml)中的混合物回流6h。然后，将该混合物冷却至室温并过滤。将滤液在减压下浓缩并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物(10.0g，70％产率)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ3.72(s,3H),5.09(s,2H),6.92(d,J＝8.8Hz,2H),7.35(d,J＝8.8Hz,2H),7.89(d,J＝2.8Hz,1H),8.15(d,J＝2.8Hz,1H)；ESI-MS(+):284(M+H)+；Mpt.:124℃-125℃。
步骤B：3-氯-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]吡啶-2-甲酸乙酯
将CO气体引入2,3-二氯-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]吡啶(10.0g，35.2mmol)、dppf(975mg，1.8mmol)、Pd(OAc)2(158mg，0.7mmol)和Et3N(10.2ml，70.4mmol)于110ml EtOH中的混合物中，并且内压力增加至1.6MPa。将该反应混合物在125℃搅拌约7小时。然后，将该混合物冷却至室温并过滤。将滤液在减压下浓缩并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以获得呈淡黄色固体状的标题化合物(6.8g，60％产率)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ1.26(t,J＝6.8Hz,3H),3.72(s,3H),4.28(q,J＝6.8Hz,2H),5.15(s,2H),6.92(d,J＝8.0Hz,2H),7.37(d,J＝8.0Hz,2H),7.76(d,J＝2.0Hz,1H),8.32(d,J＝2.0Hz,1H)；ESI-MS(+):322(M+H)+,345(M+Na)+；Mp:45℃-46℃。
步骤C：3-乙基硫烷基-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]吡啶-2-甲酸乙酯
将3-氯-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]吡啶-2-甲酸乙酯(6.4g，0.02mol)和EtSNa(3.35g，0.04mol)于50ml DMF中的混合物在90℃搅拌4h。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(3g，43％产率)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ1.22(t,3H),1.29(t,3H),2.97(q,2H),3.76(s,3H),4.27(q,2H),5.24(s,2H),6.96(d,2H),7.34(d,1H),7.41(d,2H),8.15(d,1H)；ESI-MS(+):370(M+Na)+。
步骤D：3-乙基硫烷基-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]吡啶-2-羧酸：
将乙基-3-乙基硫烷基-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]吡啶-2-甲酸酯(3g，0.009mol)和NaOH(692mg，0.017mol)于10ml水和30ml THF中的混合物在室温下搅拌过夜。然后，将该反应混合物倾倒入稀盐酸中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶快速柱层析纯化，以提供标题化合物(2.3g，83％产率)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ1.23(t,3H),2.94(q,2H),3.76(s,3H),5.24(s,2H),6.96(d,2H),7.32(d,1H),7.41(d,2H),8.13(d,1H),12.69(br s,1H)；ESI-MS(+):320(M+H)+,342(M+Na)+。
步骤E：3-乙基硫烷基-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-N-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲
基)-4-吡啶基]吡啶-2-甲酰胺：
将化合物3-乙基硫烷基-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]吡啶-2-羧酸(284mg，0.89mmol)，N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(149mg，0.89mmol，如在实例P4步骤E中制备的)和EDC.HCl(188mg，0.98mmol)于10ml吡啶中的混合物回流16h。然后，将该混合物在真空下浓缩，用水稀释并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用Na2SO4干燥，在减压下浓缩，以给出粗标题产物(320mg)，将其不经进一步纯化直接用于下一步骤。
步骤F：5-乙基硫烷基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-
3-醇：
将在10ml AcOH中的3-乙基硫烷基-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-N-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]吡啶-2-甲酰胺(320mg)回流16h。然后将该混合物在真空下浓缩，并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(151mg)。1H-NMR(400MHz,DMSO-d6):δ1.18(t,3H),2.91(q,2H),3.96(s,3H),7.34(d,1H),8.11(d,1H),8.22(s,1H),9.18(s,1H),10.74(s,1H)；19F-NMR(400MHz,DMSO-d6):δ-64.84(s,3F)；ESI-MS(+):355(M+H)+。
步骤G：2-[5-(二氟甲氧基)-3-乙基硫烷基-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪
唑并[4,5-c]吡啶：
在50℃下，将CHClF2气体引入5-乙基硫烷基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-醇(100mg，0.28mmol)和Cs2CO3(460mg，1.41mmol)于10ml DMF中的混合物中持续2小时。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题产物(94mg，82％)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ1.35(t,3H),2.93(q,2H),4.07(s,3H),6.67(t,1H),7.52(d,1H),8.19(s,1H),8.36(d,1H),8.95(s,1H)；19F-NMR(400MHz,DMSO-d6):δ-81.81(d,1F),-66.25(s,3F)；ESI-MS(+):405(M+H)+,427(M+Na)+,459(M+MeOH+Na)+；HPLC:98.2％
步骤H：2-[5-(二氟甲氧基)-3-乙基磺酰基-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪
唑并[4,5-c]吡啶(化合物V12.19)：
将在5ml二氯甲烷中的2-[5-(二氟甲氧基)-3-乙基硫烷基-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(80mg，0.2mmol)和m-CPBA(136mg，0.8mmol)在室温下搅拌0.5h。然后将该混合物倾倒入Na2CO3和Na2SO3的饱和水溶液中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(67mg，88％)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ1.19(m,3H),3.78(d,3H),3.90(s,3H),6.77(t,1H),8.11(s,2H),8.30(d,1H),8.86(d,1H),9.00(s,1H)；19F-NMR(400MHz,DMSO-d6):δ-78.62(d,1F),-62.07(s,3F)；ESI-MS(+):437(M+H)+。Mpt.146℃-148℃；LCMS(方法SQD13)：保留时间1.03分钟，405(M+H)。
实例P6：6-(2-乙烷磺酰基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-三氟甲基-3,5-二
氢-二咪唑并[4,5-b；4’,5’-e]吡啶(化合物V26.03)：
步骤A：3-甲基-6-硝基-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶：
在70℃，将在TFA(10mL)中的N2-甲基-5-硝基-吡啶-2,3-二胺(10g，59.52mmol)搅拌16h。将该混合物通过硅层析纯化，以得到呈黄色固体状的纯的标题化合物(9.81g，67％)。1HNMR(300MHz,d6-DMSO):δ9.46(d,J＝2.4Hz,1H),9.22(d,J＝2.4Hz,1H),4.04(s,3H)。
步骤B：3-甲基-6-硝基-4-氧化-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-4-鎓：
向3-甲基-6-硝基-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(5.3g，21.54mmol)于二氯甲烷二氯甲烷(60mL)中的溶液中添加脲过氧化氢(UHP，6.17g，65.7mmol)，用冰浴冷却，并逐滴添加TFAA(13.6g，65.7mmol)。将该混合物在环境温度下搅拌18小时。TCL显示消耗大约50％的起始材料。在℃添加另一批UHP(6.08g，64.63mmol)和TFAA(13.8g，64.63mmol)。将该混合物在环境温度再搅拌24小时。将该反应混合物用水稀释，搅拌并持续20min。分离有机相，并将水相用二氯甲烷反萃取(3次)。将合并的有机相用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并在真空下浓缩。将该残余物通过硅层析纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物(1.91g)。1HNMR(300MHz,d6-DMSO):δ9.17(d,J＝1.8Hz,1H),8.83(d,J＝1.8Hz,1H),4.41(d,J＝1.2Hz,3H)。
步骤C：5-氯-3-甲基-6-硝基-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶：
将3-甲基-6-硝基-4-氧化-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-4-鎓(2.8g，10.69mmol)溶解于POCl3(50mL)中，并回流搅拌2小时。将该混合物倾倒入冰水中，用EtOAc萃取(3次)。将有机相用NaHCO3(水性)和水洗涤，用Na2SO4干燥，蒸发至干燥，以得到粗标题化合物(3.8g)，将其不经进一步纯化用于下一步骤。
步骤D：N5,3-二甲基-6-硝基-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-5-胺：
向化合物5-氯-3-甲基-6-硝基-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(3.8g)于乙醇(40mL)中的溶液中添加MeNH2(水性，5mL)。将该反应混合物在环境温度下搅拌18小时。将该混合物过滤，并在真空下干燥，以得到呈白色固体状的纯的标题化合物(2.3g)。1HNMR(300MHz,d6-DMSO):δ8.90(s,1H),8.64-8.62(m,1H),3.79(d,J＝1.2Hz,3H),3.07(d,J＝4.8Hz,3H)。
步骤E：N5,3-二甲基-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-5,6-二胺：
在N2下，向化合物N5,3-二甲基-6-硝基-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-5-胺(2.3g，8.36mmol)于EtOAc(30mL)和甲醇(30mL)中的溶液中添加200mg钯碳。在室温下，使用氢气球将该混合物氢化4h。将该混合物通过硅藻土过滤，并将滤液蒸发至干燥。将该残余物通过硅层析纯化，以给出呈紫色固体状的标题化合物(1.6g，78％)。1HNMR(300MHz,d6-DMSO):δ7.01(s,1H),6.29(d,J＝3.3Hz,1H),4.69(s,2H),3.77(d,J＝1.2Hz,3H),2.92(d,J＝4.5Hz,3H)。
步骤F：3-溴-2-氯-6-(三氟甲基)吡啶：
将化合物2-氯-6-(三氟甲基)吡啶-3-胺
(5.88g，30mmol，如在WO 2009110475中制备的)、亚硝酸异戊酯(7.02g，60mmol)、p-TsOH(6.19g，36mmol)，TBAB(19.32g，60mmol)和CuBr2(1.40g，6mmol)于60ml MeCN中的混合物在室温下搅拌4h。然后，将该混合物在真空下浓缩并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(5.85g，75％)。1H-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ7.85(d,1H),8.52(s,1H)；19F-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-65.72(s,3F)。
步骤G：3-溴-2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)吡啶：
将3-溴-2-氯-6-(三氟甲基)吡啶(5.98g，23mmol)和EtSNa(1.93g，23mmol)于50mlMeCN中的混合物搅拌2h。然后，将该混合物倾倒入稀盐酸中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(4.06g，58％)。1H-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.26(t,3H),3.08(q,2H),7.50(d,1H),8.20(d,1H)；19F-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-65.45(s,3F)。
步骤H：2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)吡啶-3-甲酸乙酯：
将一氧化碳气体引入3-溴-2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)吡啶(572mg，2mmol)、Pd(OAc)2(90mg，0.4mmol)、dppf(444mg，0.8mmol)和Et3N(1.01g，10mmol)于10ml EtOH和10mlDMF中的混合物中，并且内压力升高至2.7MPa。将该混合物在90℃加热6h并冷却至室温。然后，将其倾倒入水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过快速硅胶层析纯化，以给出标题化合物(795mg，88％)。1H-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.23(t,3H),1.28(t,3H),3.05(q,2H),4.29(q,2H),7.66(d,1H),8.39(d,1H)；19F-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-62.88(s,3F)。
步骤I：2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)吡啶-3-羧酸：
将2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)吡啶-3-甲酸乙酯(480mg，1.7mmol)和KOH(482mg，8.6mmol)于10ml水和10ml THF中的混合物在室温下搅拌16h。将该反应混合物倾倒入稀盐酸中并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以提供标题化合物(430mg，90％)。1H-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.23(t,3H),3.02(q,2H),7.64(d,1H),8.37(d,1H),13.85(br s,1H)；19F-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-62.78(s,3F)；ESI-MS(-):250(M-H)-。
步骤J：2-乙基硫烷基-N-[3-甲基-5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡
啶-6-基]-6-(三氟甲基)吡啶-3-甲酰胺：
将2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)吡啶-3-羧酸(251mg，1mmol)、N5,3-二甲基-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-5,6-二胺(245mg，1.0mmol，来自本实例中的步骤E的产物)、HATU(570mg，1.5mmol)和DIPEA(258mg，2mmol)于10ml DMF中的混合物搅拌16h。将该混合物在真空下浓缩，并通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(408mg，84％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.26(t,3H),2.91(d,3H),3.07(q,2H),3.83(s,3H),6.69(q,1H),7.76(d,1H),7.80(s,1H),8.44(d,1H),9.97(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-62.50(s,3F),-57.02(s,3F)。
步骤K：6-(2-乙基硫烷基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-三氟甲基-3,5-二
氢-二咪唑并[4,5-；4’,5’-e]吡啶：
将2-乙基硫烷基-N-[3-甲基-5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基]-6-(三氟甲基)吡啶-3-甲酰胺(382mg，0.8mmol)于10ml AcOH中的混合物回流2h，然后将该混合物在真空下浓缩并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(231mg，63％)。1H-NMR(300Mz,CDCl3):δ1.33(t,3H),3.22(q,2H),3.85(s,3H),4.09(s,3H),7.51(d,1H),7.86(d,1H),8.59(d,1H)；19F NMR(300Mz,CDCl3):δ-68.64(s,3F),-63.72(s,3F)；ESI-MS(+):461(M+H)+,483(M+Na)+。Mpt.154℃-156℃；LCMS；保留时间1.13分钟，461(M+H)
步骤L：6-(2-乙烷磺酰基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-三氟甲基-3,5-二
氢-二咪唑并[4,5-b；4',5'-e]吡啶(化合物V26.03)：
将6-(2-乙基硫烷基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-3-甲基-2-三氟甲基-3,5-二氢-二咪唑并[4,5-；4’,5’-e]吡啶(161mg，0.35mmol)和m-CPBA(242mg，1.4mmol)于10ml二氯甲烷中的混合物在室温下搅拌2h。然后将该混合物倾倒入NaHCO3和Na2SO3于水中的饱和溶液中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物(163mg，94％)。1H NMR(300Mz,CDCl3):δ1.30(t,3H),3.53(q,2H),3.85(s,3H),4.09(s,3H),8.08(d,1H),8.30(d,1H),8.54(s,1H)；19F NMR(300Mz,CDCl3):δ-63.78(s,3F),-59.57(s,3F)；ESI-MS:493(M+H)+,515(M+Na)+。Mpt.197℃-199℃；LCMS(方法SQD13)：保留时间0.95分钟，493(M+H)。
实例P7：4-乙基磺酰基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-
(三氟甲基)噻唑(化合物V14.05)：
步骤A：4-溴-2-(三氟甲基)噻唑：
将2,4-二溴噻唑(24.3g，0.1mol)、FSO2CF2COOCH3(23.0g，0.12mmol)和CuI(19.0g，0.1mol)于200ml DMF中的混合物在100℃加热4小时。然后，将该反应混合物倾倒入水中，并在水泵压力下蒸馏掉该标题化合物(22.9g，83％)。将该产物不经进一步纯化用于下一步骤。
步骤B：4-溴-2-(三氟甲基)噻唑-5-羧酸：
在60℃，在氮气氛下，将n-BuLi(2.5M于己烷中，62mmol)缓慢添加到在150ml无水THF中的i-Pr2NH(6g，59mmol)中。在添加之后，将该混合物在相同温度下再搅拌0.5小时。然后，向以上混合物中缓慢添加4-溴-2-(三氟甲基)噻唑(12g，52.0mmol)，并继续搅拌20min。将该混合物倾倒入干冰中，并再搅拌一小时。允许该反应混合物升温至环境温度，用乙酸乙酯稀释，并将有机相先后用水和饱和盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并在真空下干燥，以给出标题产物(10.1g，71％)。
步骤C：4-溴-2-(三氟甲基)噻唑-5-碳酰氯：
将4-溴-2-(三氟甲基)噻唑-5-羧酸(276mg，1mmol)于10ml SOCl2中的混合物回流4小时。蒸馏掉过量的SOCl2，以给出粗标题产物(295mg)，将其不经进一步纯化直接用于下一步骤。
步骤D：4-溴-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-(三氟甲基)
噻唑：
将4-溴-2-(三氟甲基)噻唑-5-碳酰氯(477mg，1.7mmol)和N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(330mg，1.7mmol，如在实例P4步骤E中制备的)于10ml甲苯中的混合物回流16h。然后将该反应混合物在真空下浓缩，并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(358mg，44％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ:3.98(s,3H),8.30(s,1H),9.28(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-61.58(s,3F),-57.88(s,3F)；ESI-MS:433(M+H)+。
步骤E：4-乙基硫烷基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-
(三氟甲基)噻唑：
将EtSNa(123mg，1.5mmol)添加到4-溴-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-(三氟甲基)噻唑(315mg，0.7mmol)于10ml DMF中的混合物中。添加之后，将该混合物在室温搅拌2小时。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。将粗产物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(176mg，58％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.25(t,3H),3.18(q,2H),4.02(s,3H),8.25(s,1H),9.24(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-59.80(s,3F),-55.95(s,3F)；ESI-MS:413(M+H)+。LCMS(方法SQD13)：Rt.1.12分钟，413(M+H)Mpt.92℃-94℃
步骤F：4-乙基磺酰基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-
(三氟甲基)噻唑(化合物V14.05)：
将4-乙基硫烷基-5-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-(三氟甲基)噻唑(109mg，0.3mmol)和m-CPBA(228mg，1.3mmol)于15ml CH2Cl2中的混合物在室温搅拌2h。将该反应混合物用饱和亚硫酸钠和水性碳酸氢钠稀释，并分离有机层，用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过快速硅胶层析纯化，以给出标题化合物(71mg，61％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.16(t,3H),3.51(q,2H),3.89(s,3H),8.28(s,1H),9.27(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-59.81(s,3F),-55.74(s,3F)；ESI-MS:445(M+H)+,467(M+Na)+,499(M+MeOH+Na)+。
实例P8：4-乙基磺酰基-2-(三氟甲基)-5-[7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-
基]噻唑(化合物V2.11)：
步骤A：4-溴-N-甲氧基-N-甲基-2-(三氟甲基)噻唑-5-甲酰胺：
将4-溴-2-(三氟甲基)噻唑-5-羧酸
(5.8g，21mmol，如在实例P7步骤B中所述制备)、N,O-二甲基羟胺盐酸化物(2.5g，25mmol)、HATU(9.6g，25mmol)、和DIPEA(5.4g，42mmol)于35ml DMF中的混合物在室温下搅拌16h。将该混合物倾倒入水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(4.7g，70％)。1HNMR(300Mz,DMSO-d6):δ3.27(s,3H),3.68(s,3H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-56.33(s,3F)；ESI-MS:341(M+Na)+。
步骤B：1-[4-溴-2-(三氟甲基)噻唑-5-基]乙酮：
在0℃，在氮气氛下，将MeMgBr(3M在中THF，15ml，45mmol)逐滴添加至4-溴-N-甲氧基-N-甲基-2-(三氟甲基)噻唑-5-甲酰胺(5.7g，21mmol)于30ml干燥THF中的溶液中。在添加之后，允许该混合物加温至环境温度并搅拌30min。然后将该混合物倾倒入稀盐酸中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。该残余物通过快速硅胶层析纯化，以给出标题产物(4.8g，86％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ2.68(s,3H)；19FNMR(300Mz,DMSO-d6):δ-66.14(s,3F)。
步骤C：4-溴-2-(三氟甲基)-5-[7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]噻唑：
在120℃，在大气气氛下，将1-[4-溴-2-(三氟甲基)噻唑-5-基]乙酮(220mg，1mmol)、2-氨基-4-(三氟甲基)吡啶(193mg，1.2mmol，如在WO2011090122中制备的)、Cu(OAc)2.H2O(12mg，0.1mmol)、1,10-邻二氮杂菲(18mg，0.1mmol)、ZnI2(32mg，0.1mmol)于12ml二氯苯中的混合物搅拌16h。将该混合物在真空下浓缩，并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(153mg，36％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ7.25(d,1H),8.12(s,1H),8.84(d,1H),8.96(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-64.34(s,3F),-62.89(s,3F)；ESI-MS(-):414(M-H)-；HPLC：97.7％。
步骤D：4-乙基硫烷基-2-(三氟甲基)-5-[7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-
基]噻唑：
将EtSNa(157mg，1.9mmol)添加至4-溴-2-(三氟甲基)-5-[7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]噻唑(389mg，0.9mmol)于15ml DMF中的混合物中。在添加之后，将该混合物在环境温度下搅拌2小时。然后将该反应混合物倾倒入水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(281mg，76％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.28(t,3H),3.23(q,2H),7.24(d,1H),8.11(s,1H),8.75(s,1H),8.86(d,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-66.81(s,3F),-65.09(s,3F)；ESI-MS(+):398(M+H)+；HPLC:96.3％。
步骤E：4-乙基磺酰基-2-(三氟甲基)-5-[7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]噻唑(化合物V2.11)：
将4-乙基硫烷基-2-(三氟甲基)-5-[7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]噻唑(80mg，0.2mmol)和m-CPBA(105mg，0.6mmol)于10ml CH2Cl2中的混合物在环境温度搅拌2小时。然后将该混合物用饱和亚硫酸钠和水性碳酸氢钠洗涤。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过快速硅胶层析纯化，以给出标题化合物(66mg，77％)。1HNMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.22(t,3H),3.57(q,2H),7.27(d,1H),8.16(s,1H),8.94(d,2H)；19FNMR(300Mz,DMSO-d6):δ-48.60(s,3F),-50.52(s,3F)；ESI-MS(+):430(M+H)+；HPLC:96.9％。Mpt.126℃-128℃
实例P9：3-甲基-2-[3-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6-(三氟甲基)咪唑
并[4,5-c]吡啶(化合物V12.18)：
步骤A：3-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)吡啶-2-碳酰氯：
将3-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸(1.0g，3.7mmol，如在US20100234603中制备的)悬浮于SOCl2(5mL)中，向该混合物中添加1滴DMF。将该反应混合物加热至回流，并搅拌3h。然后在减压下将其蒸发至干燥，以给出呈白色固体状的标题化合物(1.1g，100％)。将该残余物不经进一步纯化直接用于下一步骤。
步骤B：N-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-3-甲基磺酰基-5-(三氟甲
基)吡啶-2-甲酰胺：
向3-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)吡啶-2-碳酰氯(80mg，0.3mmol)于5ml甲苯中的溶液中添加化合物N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(60mg，1.1mmol，如在实例P4步骤E中制备的)，然后将该反应混合物加温至100℃持续5小时。在这之后，将其冷却至室温并用15ml水稀释，并用EtOAc萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，并通过硅胶柱层析纯化(EtOAc:石油醚＝1/4)，以给出呈白色固体状的标题化合物(50mg，40％产率)。
步骤C：3-甲基-2-[3-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6-(三氟甲基)咪唑
并[4,5-c]吡啶(化合物V12.18)：
5-甲基-N-[2-甲基-5-(甲基氨基)-4-吡啶基]-3-甲基磺酰基-吡啶-2-甲酰胺(85mg，0.2mmol)添加至5ml乙酸，并且将反应混合物加温至100℃持续12h。将该反应混合物冷却至室温并用20ml的水进行稀释，并且用EtOAc萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，并通过硅胶柱层析纯化(EtOAc:石油醚＝1/4)，以给出呈白色固体状的标题化合物(40mg，50％产率)。1H NMR(300MHz,CDCl3)δ3.65(s,3H),3.94(s,3H),8.11(s,1H),8.82(s,1H),9.01(s,1H),9.24(s,1H)。19F NMR(300Mz,CDCl3)δ-67.27(s,3H),δ-63.34(s,3H)。ESI-MS:425(M+1)。Mpt..234℃-236℃。LCMS(方法SQD 13)Rt.0.93分钟，425(M+H)。
实例P10：2-[2-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-7-(三氟甲基)咪唑并[1,
2-a]吡啶(化合物V3.05)：
步骤A：2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)吡啶-3-碳酰氯：
将2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)吡啶-3-羧酸
(502mg，2mmol，如在实例P6步骤I中制备的)于10ml SOCl2中的混合物回流4小时。然后，蒸发过量的SOCl2，以给出标题化合物(538mg，100％)，将其不经进一步纯化直接用于下一步骤。
步骤B：2-乙基硫烷基-N-甲氧基-N-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-甲酰胺：
将粗产物2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)吡啶-3-碳酰氯(538mg，2mmol)，N,O-二甲基羟胺盐酸化物(588mg，6mmol)和K2CO3(1.66g，12mmol)于10ml THF和1ml水中的混合物在室温下搅拌10min。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(411mg，产率：70％)。1H-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.23(t,3H),3.10(q,2H),3.23(s,3H),3.45(s,3H),7.64(d,1H),7.94(d,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-62.44(s,3F)。
步骤C：1-[2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮：
在室温下，向2-乙基硫烷基-N-甲氧基-N-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-甲酰胺(411mg，1.4mmol)于10ml THF中的溶液中添加1.4ml MeMgBr(3M于THF中)，并允许将该反应搅拌30min。然后将该混合物倾倒至水中并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(290mg，产率：83％)。1H-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.22(t,3H),2.60(s,3H),3.02(q,2H),7.71(d,1H),7.52(d,1H)；19F-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-67.93(s,3F)。
步骤D：2-[2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-
a]吡啶：
将1-[2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酮(249mg，1mmol)、4-(三氟甲基)吡啶-2-胺(162mg，1.2mmol)、Cu(OAc)2·H2O(12mg，0.1mmol)、ZnI2(32mg，0.1mmol)和1,10-邻二氮杂菲(18mg，0.1mmol)于5ml二氯苯中的混合物在130℃搅拌48h。然后将该混合物在真空下浓缩，并将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(120mg，产率：30％)。1H NMR(300Mz,CDCl3):δ1.39(t,3H),3.29(q,2H),7.00(dd,1H),7.46(d,1H),7.94(s,1H),8.27(d,1H),8.42(s,1H),8.47(d,1H)；19F NMR(300Mz,CDCl3):δ-69.33(s,3F),-64.83(s,3F)；ESI-MS(+):392(M+H)+。
步骤E：2-[2-乙基磺酰基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-
a]吡啶(化合物V3.05)：
将化合物2-[2-乙基硫烷基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶(156mg，0.4mmol)和m-CPBA(277mg，1.6mmol)于10ml二氯甲烷中的混合物在环境温度搅拌2小时。然后将该混合物倾倒入NaHCO3和Na2SO3于水中的饱和溶液中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(115mg，产率：68％)。1H-NMR(300Mz,CDCl3):δ1.50(t,3H),3.74(q,2H),7.01(dd,1H),7.95(s,1H),7.96(d,1H),8.27(d,1H),8.77(s,1H),8.92(d,1H)；19F NMR(300Mz,CDCl3):δ-73.07(s,3F),-69.08(s,3F)；ESI-MS(+):424(M+H)+。Mpt.188℃-190℃LCMS(方法SQD 13):Rt.1.07分钟，424(M+H)。
实例P11：3-乙基磺酰基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1,
2,5-噻二唑(化合物A1.014-B8.012)：
步骤A：(2Z)-2-氰基-2-肟基-乙酸乙酯：
在室温下，将H3PO4(1.83mL，27mmol)添加到氰基乙酸乙酯(5g，44.2mmol)和NaNO2(2.87g，41.5mmol)于35ml水中的混合物中。在添加之后，将该混合物加温至40℃并再搅拌一小时。然后，将3.69ml盐酸添加到该混合物中，并继续搅拌18小时。将该混合物用二乙醚萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(4.3g，产率：69％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.28(t,3H),4.32(q,2H)。
步骤B：2-氨基-2-氰基-乙酸乙酯：
将Na2S2O4(17g，105mmol)缓慢添加到(2Z)-2-氰基-2-肟基-乙酸乙酯(5g，35mmol)和NaHCO3(1.5g，17mmol)于40ml水中的混合物中。然后将该混合物在室温下搅拌16h并用氯仿萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩，以给出标题化合物(3.18g，产率71％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.24(t,3H),3.53(s,2H),4.19(q,2H),4.81(s,1H)。
步骤C：4-氯-1,2,5-噻二唑-3-甲酸乙酯：
在环境温度下，将二氯化二硫(4.06g，30mmol)添加到2-氨基-2-氰基-乙酸乙酯(1.28g，10mmol)于10ml DMF中的溶液中。将该混合物在环境温度下搅拌16h并倾倒入冰中，用二氯甲烷萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(1.2g，产率：63％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.35(t,3H),4.39(q,2H)。
步骤D：4-乙基硫烷基-1,2,5-噻二唑-3-甲酸乙酯：
将在10ml水中的Na2S·9H2O(2.4g，10mmol)添加至4-氯-1,2,5-噻二唑-3-甲酸乙酯(1.92g，10mmol)于30ml乙醇中的溶液中并将该混合物回流4h。然后将该混合物在真空下浓缩并添加溴乙烷(3.24g，30mmol)于10ml DMF中的溶液。将该反应混合物在环境温度搅拌16小时，倾倒入稀盐酸中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(1.57g，产率：72％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.34(t,3H),1.36(t,3H),3.19(q,2H),4.37(q,2H)；ESI-MS(+):219(M+H)+,241(M+Na)+。
步骤E：4-乙基硫烷基-1,2,5-噻二唑-3-羧酸：
将4-乙基硫烷基-1,2,5-噻二唑-3-甲酸乙酯(680mg，3.12mmol)和LiOH(240mg，10mmol)于5ml水和5ml THF中的混合物在室温下搅拌2h。然后，将该反应混合物倾倒入稀盐酸中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以提供产物标题化合物(550mg，产率：93％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.35(t,3H),3.12(q,2H)。
步骤F：3-乙基硫烷基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1,2,
5-噻二唑(化合物A1.014-B8.010)：
将4-乙基硫烷基-1,2,5-噻二唑-3-羧酸(570mg，3mmol)、N2-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2,3-二胺(669mg，3.5mmol，如在WO 2012092051中制备的)和EDC.HCl(672mg，3.5mmol)于5ml吡啶中的混合物回流16h。然后将该混合物在真空下浓缩，并通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(621mg，产率：60％)。1H-NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.41(t,3H),3.27(q,2H),4.24(s,3H),8.73(s,1H),8.90(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-53.72(s,3F)；ESI-MS(+):346(M+H)+。LCMS(方法SQD13)：Rt.1.21分钟，346(M+H)Mpt.188℃-189℃。
步骤G：3-乙基磺酰基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1,2,
5-噻二唑(化合物A1.014-B8.012)：
将在10ml DCM中的3-乙基硫烷基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1,2,5-噻二唑(0.87mmol，300mg)和m-CPBA(519mg，3mmol)在室温下搅拌4h。然后将该混合物倾倒入NaHCO3和Na2SO3于水中的饱和溶液中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(147mg，75％)。1H NMR(300Mz,DMSO-d6):δ1.31(t,3H),3.97(q,2H),4.00(s,3H),8.76(s,1H),8.94(s,1H)；19F NMR(300Mz,DMSO-d6):δ-53.85(s,3F)；ESI-MS(+):378(M+H)+,400(M+Na)+,432(M+Na+MeOH)+。LCMS(方法SQD13)：Rt.0.93分钟，378(M+H)Mpt.144℃-146℃
实例P12：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-(三氟甲基)[1,2,4]三
唑并[1,5-c]嘧啶(化合物V16.03)：
步骤A：4-(三氟甲基)嘧啶-1-鎓-1,6-二胺,2,4,6-三甲基苯磺酸盐(MSH)：
注意：作为干粉的MSH是易爆不稳定的，并且最好在二氯甲烷溶液中处理。
将2,2,2-三氟乙酸(4.4g，2.54mmol，2.9mL)装入配备有一个磁力搅拌棒的微波管。然后，在0℃添加(叔丁氧羰基氨基)2,4,6-三甲基苯磺酸盐(1g，2.54mmol)。将该反应混合物在0℃搅拌2h，添加冰-水，并通过过滤回收沉淀物。将湿滤饼用水洗涤，并溶解于二氯甲烷(5mL)中，并用硫酸钠干燥。在0℃下，向6-(三氟甲基)嘧啶-4-胺(0.3723g，如在WO2007113558中制备的)于二氯甲烷(5mL)中的搅拌溶液中逐滴添加所得溶液。在0℃下1小时和在室温下一夜之后(白色悬浮液)，将该反应混合物用二乙醚(8mL)稀释，并通过过滤回收沉淀物，以获得标题化合物(0.791g，82％)。
步骤B：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑
并[1,5-c]嘧啶(化合物V16.03)：
4-(三氟甲基)嘧啶-1-鎓-1,6-二胺，2,4,6-三甲基苯磺酸盐(0.3g，0.791mmol)、3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸(0.33593g，1.1861mmol)和3-(乙基亚氨基亚甲基氨基)-N,N-二甲基-丙-1-胺盐酸化物(0.1819098g，0.9489mmol)溶解于吡啶(2mL)中，并在120℃加热3h。在这时之后，将该反应混合物倾倒至水上，将水层用EtOAc萃取三次。将合并的有机层先后用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将粗产物用二乙醚研磨并过滤，以给出呈白色粉末状的产物(110mg，33％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ(ppm)9.31(d,J＝2.2Hz,1H),9.17(d,J＝1.5Hz,1H),8.34-8.53(m,1H),3.23(q,J＝7.5Hz,2H),1.37(t,J＝7.5Hz,3H)。LCMS(方法SQD13)：Rt:0.94min,426(M+H)。Mpt.:190℃-192℃
实例P13：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6-(三氟甲基)噁唑并[5,
4-c]吡啶(化合物V12.05)：
步骤A：4-硝基-6-(三氟甲基)吡啶-3-醇：
在0℃下，向6-(三氟甲基)吡啶-3-醇(5.00g，30.7mmol)于硫酸(92.0mL)中的溶液中添加冰(25.0g，1390mmol)，将温度保持在10℃以下。向该溶液中添加硝酸(2.97g，2.14mL，30.7mmol)，并将该混合物在85℃加热4小时。添加第二部分的硝酸(2.97g，2.14mL，30.7mmol)，并将该反应在85℃搅拌过夜。LCMS分析显示约40％转化，并因此添加硝酸(2.97g，2.14mL，30.7mmol)，并将该反应在85℃搅拌5h。添加另一部分的硝酸(2.97g，2.14mL，30.7mmol)，并将该反应在85℃搅拌过夜。在这时之后，将该混合物倾倒入冰水中并用250ml Et2O萃取。将合并的有机相用硫酸钠干燥并在真空下浓缩。将该残余物通过快速层析纯化，用二氯甲烷洗脱，以给出标题化合物(18％产率)。1H NMR(400MHz,CDCl3):10.32(s,1H),8.82(s,1H),8.30(s,1H)ppm。
步骤B：4-氨基-6-(三氟甲基)吡啶-3-醇：
在氩下，向4-硝基-6-(三氟甲基)吡啶-3-醇(1.15g，5.53mmol)于乙醇(50mL)和四氢呋喃(10mL)中的溶液中添加钯碳(0.12g)。应用氢气氛(气球)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。在完成还原之后，将该混合物用硅藻土过滤，并将滤饼用乙醇洗涤。将溶剂在真空下去除并将该残余物通过快速层析(环己烷/乙酸乙酯)纯化，以给出呈红色胶状的标题化合物(0.98g，定量)。1H NMR(400MHz,CDCl3):7.92(s,1H),6.92(s,1H),4.75(s,2H)ppm。
步骤C：2-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6-(三氟甲基)噁唑并[5,4-
c]吡啶。(化合物A6.006-B1.014)：
将4-氨基-6-(三氟甲基)吡啶-3-醇(100mg，0.56mmol)和3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸(155mg，0.62mmol，如在WO 2013018928中制备的)于多磷酸(2mL)中的溶液在185℃搅拌24小时。然后在剧烈搅拌下将该反应混合物倾倒入水(50mL)中，并将pH用NaOH(2N)调节至8。将水相用二氯甲烷(x2)萃取，并将合并的有机相用硫酸钠干燥。在真空下蒸发该溶剂，并将该残余物通过快速层析(环己烷/乙酸乙酯)纯化，以给出标题化合物(75mg，34％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):9.20(s,1H),8.82(s,1H),8.32(s,1H),7.98(s,1H),3.14(q,2H),1.54(t,3H)ppm。LCMS(方法SQD13)：Rt:1.15min，394(M+H)。
步骤D：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6-(三氟甲基)噁唑并[5,4-
c]吡啶(化合物V12.05)：
向2-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6-(三氟甲基)噁唑并[5,4-c]吡啶(60mg，0.153mmol)于二氯甲烷(10mL)中的溶液中添加m-CPBA(83mg，0.34mmol)。将所得黄色溶液在室温搅拌1小时，并且然后再添加60mg m-CPBA。将该反应混合物在室温再搅拌2h，并且然后倾倒入碳酸钾的饱和溶液中。将水相用二氯甲烷萃取两次，并且将合并的有机相用硫酸钠干燥，并在真空下浓缩。将该残余物通过快速层析(环己烷/乙酸乙酯)纯化，以给出呈白色粉末状的标题化合物(49mg，75％)(75％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):9.28(s,1H),9.22(s,1H),8.84(s,1H),8.24(s,1H),3.98(q,2H),1.48(t,3H)ppm。LCMS(方法SQD13)：Rt.1.02min，426(M+H+)。
实例P14：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-(三氟甲基)咪唑并[1,
2-c]嘧啶(化合物V16.02)：
步骤A：1-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮：
将溴(甲基)镁(1.4M于THF:甲苯1:3中，14Ml，18.95mmol)于干燥的甲苯(90mL)中的溶液冷却至0℃，并逐滴用3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲腈(4.00g，17.23mmol，如在WO 2013018928中制备的)溶解于30ml甲苯中的溶液进行处理。允许将该反应在0℃搅拌30min。在这时之后，LCMS分析显示反应完成。将该反应混合物缓慢用NH4Cl饱和水性(50ml)和HCl 10％(30ml)淬灭，并将所得混合物在室温剧烈搅拌15min。将水层用EtOAc萃取两次，并将合并的有机相先后用10％水性HCl、水和盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将粗标题产物(4.335g，91％)不经纯化用于下一步骤。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ(ppm)8.62(s,1H),7.85(d,J＝1.1Hz,1H),2.96(q,J＝7.3Hz,2H),2.74(s,3H),1.43(t,J＝7.5Hz,3H)。LCMS(方法SQD13)：保留时间1.05min，250(M+H)。
步骤B：1-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮：
在0℃下，将m-CPBA(24.29g，98.53mmol)逐份添加至1-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮(11.98g，48.06mmol)于氯仿(400mL)中的溶液中(在0℃)。允许所得混合物加温至室温并搅拌20h。然后将该反应混合物用200mL水性NaHCO3和50mL饱和硫代硫酸钠水溶液淬灭，并用EtOAc萃取三次。将合并的有机相先后用水性NaHCO3和盐水洗涤，用Na2SO4干燥并在真空下浓缩。在洪流机(torrent machine)上的220g柱上纯化(用EtOAc/庚烷洗脱)，给出呈白色固体状的标题化合物(8.5g，63％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ(ppm)9.07(d,J＝1.1Hz,1H),8.59(d,J＝1.5Hz,1H),3.58(q,J＝7.3Hz,2H),2.74(s,3H),1.38(t,J＝7.5Hz,3H)。LCMS(方法SQD13)：保留时间0.87min，282(M+H)。
步骤C：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-
c]嘧啶：
将6-(三氟甲基)嘧啶-4-胺(232mg，1.0607mmol，如在WO 2007113558中制备的)、1-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮(200mg，0.71mmol)、碘化铜(I)(7.0mg，0.036mmol)、三氟甲烷磺酸In(III)(4.0mg，0.0071mmol)和1-甲基-2-吡咯烷酮(4mL)的混合物在120℃搅拌19小时。LC-MS：所希望的产物和起始材料，并且由此将该反应在120℃再搅拌27小时。将反应混合物冷却至环境温度，并添加水和乙酸乙酯。将水层用乙酸乙酯萃取2次，并将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将该产物通过combiflash层析以12g的柱和环己烷+0-80％乙酸乙酯的梯度进行纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物(96mg，31％)。1H NMR(400MHz,CDCl3):δ(ppm)9.20(s,1H),9.14(s,1H),8.80(d,J＝1.5Hz,1H),8.44(s,1H),7.99(s,1H),4.10(q,J＝7.5Hz,2H),1.43(t,J＝7.5Hz,3H)。LCMS(方法SQD13)：Rt：0.98min，425(M+H)。Mpt.180℃-181℃。
实例P15：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-甲基-7-(三氟甲基)咪
唑并[1,2-c]嘧啶(化合物V16.01)：
步骤A：3-溴-2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-(三氟甲基)咪唑并
[1,2-c]嘧啶：
将2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-c]嘧啶(52mg，0.123mmol)溶解于乙腈(1mL)中，并在环境温度下用N-溴代琥珀酰亚胺(24.5mg，0.135mmol)处理。将反应混合物在室温搅拌过夜。将该反应混合物在真空下浓缩，并通过combiflash层析以4g的柱和环己烷+0-50％乙酸乙酯的梯度进行纯化。获得呈白色固体状的标题产物。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ(ppm)9.22(d,J＝0.7Hz,1H),9.20(s,1H),8.77(d,J＝1.5Hz,1H),7.94(s,1H),4.00(q,J＝7.6Hz,2H),1.40-1.47(t,J＝7.6Hz,3H)。LCMS(方法SQD13)：Rt：1.04min，503/505(M+H)。
步骤B：3-溴-2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-(三氟甲基)咪唑并
[1,2-c]嘧啶(化合物V16.01)：
将3-溴-2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-c]嘧啶(100mg，0.199mmol)和碳酸钾(84mg，0.60mmol)于1,4-二噁烷(3mL)中的悬浮液用氩吹扫10min，并且然后用2,4,6-三甲基-1,3,5,2,4,6-三氧杂三硼杂环己烷(trioxatriborinane)(30.0mg，0.24mmol，0.0332mL)和Pd(Ph3)4(23mg，0.02mmol)处理。将该反应混合物在95℃下加热12小时。LCMS分析显示所希望的产物和起始材料，并且由此将该混合物冷却并用氩吹扫10min，并用2,4,6-三甲基-1,3,5,2,4,6-三氧杂三硼杂环己烷(trioxatriborinane)(30.0mg，0.24mmol，0.0332mL)和Pd(Ph3)4(23mg，0.02mmol)处理。将该反应混合物在95℃再加热5小时直至反应完成。将该反应混合物用NH4Cl饱和溶液和水稀释，并且然后用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将产物通过combiflash层析以12g的柱和环己烷0-50％乙酸乙酯的梯度进行纯化。这给出呈白色固体状的标题产物(51mg，59％)。1H NMR(400MHz,CDCl3):δ(ppm)9.17(d,J＝1.5Hz,1H),9.01(s,1H),8.77(d,J＝1.5Hz,1H),4.10(q,J＝7.6Hz,2H),2.78(s,3H),1.40-1.47(t,7.6Hz,3H).LCMS(方法SQD13)：Rt：1.01min，439(M+H)。Mpt.240℃-242℃。
实例P16：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-甲基-5-(三氟甲基)咪
唑并[4,5-b]吡嗪(化合物A1.026-B1.022)：
步骤A：3,5-二碘-N-甲基-吡嗪-2-胺：
在10℃下，向N-甲基吡嗪-2-胺(1g，9.2mmol)于二甲亚砜(20ml)/水(0.4ml)中的搅拌溶液中逐份添加N-碘琥珀酰亚胺(4.1g，18.4mmol)。然后允许该反应混合物缓慢加温至室温并在该温度下搅拌过夜。然后在室温下添加N-碘琥珀酰亚胺(4.1g，18.4mmol)的另外的等分试样。在搅拌7小时之后，将该反应混合物倾倒至冰(20g)上。收集沉淀物，用冷水(20ml)洗涤，并干燥，以提供标题化合物(2.15g，65％)。1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ(ppm)：8.14(s,1H),6.69(br,1H),2.77(d,3H,J＝4.5Hz)；ESI-MS(-):360。
步骤B：5-碘-N2-甲基-吡嗪-2,3-二胺：
将在EtOH(15ml)中的NH3(气体)添加至3,5-二碘-N-甲基-吡嗪-2-胺(2.15g，6mmol)中，并在密封管中将该混合物加热至150℃持续18h。在冷却该溶液之后，添加二氯甲烷和水(1:1，200ml)。将水相用二氯甲烷(50ml)萃取，并将合并的有机层用Na2SO4干燥并浓缩，以给出呈白色固体状的标题化合物。(1.19g，80％)。1H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ(ppm)：7.41(s,1H)6.35(br,3H),2.78(s,3H)；ESI-MS(-):249,ESI-MS(+):251。
步骤C：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-碘-1-甲基-咪唑并[4,5-
b]吡嗪：
通过以上实例中所述的方法，从5-碘-N2-甲基-吡嗪-2,3-二胺和3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸中制备该化合物。
步骤D：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-甲基-5-(三氟甲基)咪唑
并[4,5-b]吡嗪(化合物A1.026-B1.022)：
将化合物2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-碘-1-甲基-咪唑并[4,5-b]吡嗪(497mg，1mmol)、FSO2CF2COOMe(384mg，2m mol)和CuI(191mg，1mmol)于5ml DMF中的混合物在120℃在氮气氛下搅拌24h。然后，将该混合物倾倒入稀盐酸中，并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并在真空下浓缩。将粗产物通过硅胶柱层析纯化，以给出标题化合物(197.5mg，产率：45％)。1H NMR(300MHz,CDCl3)δ(ppm)：9.26(s,1H),8.88(s,1H),8.75(s,1H),3.98(m,5H),1.42(t,J＝6.9Hz,3H)。19F NMR(300Mz,CDCl3)δ(ppm)：-62.15；-65.18。ESI-MS:440(M+H),462(M+Na+)。Mpt.162℃-165℃。LCMS(方法SQD13)：Rt.1.04分钟，440(M+H)。
实例P17：3-甲基-2-[3-(甲基磺酰基甲基)-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6-(三氟甲
基)咪唑并[4,5-b]吡啶(化合物A.014-B1.106)：
将3-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸乙酯(1.0g 4.29mmol，如在美国化学会志(J.Amer.Chem.Soc.)，2013,135,12122-12134中所述来制备的)溶解于乙腈(40ml)中，并用N-溴琥珀酰胺(1.21g，6.43mmol)和过氧化苯甲酰(0.150g，0.600mmol)处理。使用太阳灯来照射该反应混合物，将其回流加热(75℃浴温)。在10小时之后，将该混合物冷却，过滤，并在真空下浓缩。将粗产物(1.27g)(其主要包括3-(溴甲基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸乙酯)不经进一步纯化用于下一步骤。
将3-(溴甲基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸乙酯(0.5g，1.6mmol，以上制备)溶解于DMF中，冷却至0℃，并用甲硫醇钠(0.22g，3.2mmol)处理。允许将该混合物加温至室温，并搅拌过夜。将该反应混合物用水性NH4Cl稀释，并用TBME(2x)萃取。将余下的水层用6N水性HCl酸化，并用二氯甲烷萃取3次。将合并的二氯甲烷层用Na2SO4干燥，过滤并蒸发，以给出0.31g米黄色固体，该固体包含所希望的3-(甲基硫烷基甲基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸。将其不经进一步纯化用于下一步骤。
将N2-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2,3-二胺(0.24g，1.3mmol，如在WO2012092051中制备的)、EDC.HCl(0.24g，1.3mmol)和3-(甲基硫烷基甲基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸(0.29g，来自以上的粗样品)溶解于吡啶(15ml)中。将该棕色悬浮液在120℃搅拌2h。将该反应混合物用水稀释，并用EtOAc萃取。分离有机层，并用盐水洗涤，用Na2SO4干燥并蒸发。将粗产物通过RF 200机器层析(用EtOAc/环己烷梯度洗脱)纯化，以给出0.35g米黄色固体，该固体包含所希望的产物N-[2-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-3-(甲基硫烷基甲基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺。将该产物溶解于有甲苯-4-磺酸(0.072g，0.41mmol)的1-甲基吡咯烷-2-酮(5ml)中，并在微波中在160℃加热1h。在这时之后，将该反应混合物用水稀释，并用EtOAc萃取。将有机层用水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥并在真空下浓缩。用硅胶筒柱(Rf200)纯化，用环己烷/EtOAc洗脱，给出呈白色固体状的3-甲基-2-[3-(甲基硫烷基甲基)-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(140mg)。LCMS(方法SQD13)：Rt.1.17分钟，407(M+H)。
将3-甲基-2-[3-(甲基硫烷基甲基)-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶(100mg，0.25mmol)于二氯甲烷中的溶液冷却至0℃，并在0℃添加MCPBA(61mg，0.25mmol)。在1h之后，LC/MS显示亚砜和砜，并由此再添加61mg MCPBA。在反应完成时，将该混合物用2M Na2CO3和二氯甲烷淬灭。分离有机层，用水洗涤一次，用Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。用硅胶筒柱(Rf200)纯化，用环己烷/EtOAc洗脱，给出呈白色固体状的标题化合物(80mg，70％)。LCMS(方法SQD13)：Rt.1.02分钟，439(M+H)。1H NMR(400MHz,CDCl3):δ(ppm)9.08(d,J＝1.5Hz,1H),8.79(d,J＝1.5Hz,1H),8.34-8.36(m,1H),8.33(d,J＝1.8Hz,1H),5.25(s.,2H),4.13(s,3H),2.93(s,3H)。
实例P18：6-溴-2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-甲基-咪唑并[4,
5-c]吡啶(化合物V12.20)：
步骤A：2-溴-5-氟-1-氧化-吡啶-1-鎓：
在0℃下，向2-溴-5-氟吡啶(5.0g，28.4mmol)于TFA(10.0mL)中的搅拌溶液中逐滴添加H2O2(30％，15mL)，将该混合物在回流下搅拌过夜。在冷却之后，将该反应系统倾倒至冰-水上，用二氯甲烷/甲醇(10:1，50mL x 3)萃取，将有机层用饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，并用无水硫酸钠干燥。在过滤和在真空下浓缩之后，将粗产物(灰白色固体，4.6g，产率：84％)不经进一步纯化用于下一步骤。
步骤B：2-溴-5-氟-4-硝基-1-氧化-吡啶-1-鎓：
在0℃下，向2-溴-5-氟-1-氧化-吡啶-1-鎓(4.6g，23.9mmol)于硫酸(浓)(20mL)中的溶液中缓慢添加发烟硝酸(10mL)。在添加之后，该反应温度升至120℃，并在此温度下继续搅拌4h。在冷却至室温之后，将该反应溶液倾倒至冰-水上。将pH值用NH4OH调节至1。过滤沉淀物，并烘箱干燥，以获得呈淡黄色固体状的标题化合物(2.3g，40％)。
步骤C：6-溴-N-甲基-4-硝基-1-氧化-吡啶-1-鎓-3-胺：
向2-溴-5-氟-4-硝基-1-氧化-吡啶-1-鎓(1.1g，4.6mmol)于乙醇(10mL)中的溶液中添加MeNH2/乙醇(4mL)。将该反应混合物在室温搅拌4h。将该混合物在真空下浓缩，以给出呈固体状的标题化合物，将其不经进一步纯化用于下一步骤。
步骤D：6-溴-N-甲基-4-硝基-吡啶-3-胺：
向6-溴-N-甲基-4-硝基-1-氧化-吡啶-1-鎓-3-胺(来自以上的粗的，4.6mmol)于二氯甲烷(10mL)中的溶液中添加PBr(1.0mL)。将该反应混合物在环境温度下搅拌1小时。将该混合物在真空下干燥，以给出呈橘红色固体状的标题化合物，并将其不经进一步纯化用于下一步骤。
步骤E：6-溴-N3-甲基-吡啶-3,4-二胺：
向6-溴-N-甲基-4-硝基-吡啶-3-胺(粗品，4.6mmol)于甲醇(10mL)中的溶液中添加雷尼镍(Raney Ni)(20％wt)，并在0℃逐滴添加水合肼(1.0mL)。将该反应混合物在室温下搅拌几分钟。通过硅藻土过滤掉雷尼镍(Raney Ni)；将滤液在真空下干燥，并用硅胶柱层析(二氯甲烷:甲醇，10:1)纯化，以获得呈淡紫色固体状的标题化合物(0.6g，三步骤产率，63％)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ(ppm)7.20(s,1H),6.65(s,1H),6.54(brs,2H),3.34(s,1H),2.69(d,J＝6.4Hz,3H)。ESI-MS(+):203(M+H)。
步骤F：N-(4-氨基-6-溴-3-吡啶基)-3-乙基磺酰基-N-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-
2-甲酰胺：
向6-溴-N3-甲基-吡啶-3,4-二胺(0.60g，2.96mmol)、3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸(0.92g，3.26mmol，如在WO 2013180194中制备的)和HATU(1.4g，3.68mmol)于DMF(5.0mL)中的搅拌溶液中添加DIPEA(1.2ml，7.26mmol)。将该系统在室温下搅拌过夜。将该反应用EtOAc和H2O稀释，将有机层用盐水和水洗涤，用无水硫酸钠干燥。在过滤和在真空下浓缩之后，将该粗标题产物不经进一步纯化用于下一步骤。
步骤G：6-溴-2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-甲基-咪唑并[4,5-
c]吡啶(化合物V12.20)：
将N-(4-氨基-6-溴-3-吡啶基)-3-乙基磺酰基-N-甲基-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺(粗品，2.96mmol)于乙酸(5.0mL)中的溶液在120℃搅拌过夜。将该混合物蒸发至干燥。将该残余物通过硅胶层析纯化(石油醚:EtOAc＝4:1)，以获得呈白色固体状的标题化合物(0.65g，两步骤产率：48％)。1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ(ppm)9.53(s,1H),8.94(s,1H),8.74(s,1H),8.01(s,1H),3.83(q,J＝7.6Hz,2H),3.79(s,3H),1.19(t,J＝7.2Hz,3H)。19FNMR(300MHz,DMSO-d6):δ(ppm)-60.42(s,3F)。ESI-MS(+):449(M+H),472(M+Na)；ESI-MS(-):447(M-H)。Mpt.188℃-190℃。LCMS(方法SQD13)：Rt.0.95min，451(M+H)。
实例P19：3-氯-6-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-甲基-咪唑并[4,
5-c]哒嗪(化合物V12.17)
步骤A：3,6-二氯哒嗪-4-胺
将4-溴-3,6-二氯-哒嗪(15.0g，65.8mmol，如在WO 2008116815中制备的)溶解于EtOH(73.1mL)中，并引入到高压灭菌器中。在室温下，引入气体的NH3(4.48g，263mmol)，并且然后将该反应混合物在回流下搅拌过夜。将该溶液在真空下浓缩，并将该残余物用EtOAc研磨，将不可溶的部分过滤掉，并蒸发母液，以给出粗产物。将其通过快速层析纯化，用环己烷/EtOAc 1/1+2.5％Et3N洗脱，以给出呈淡棕色固体状的标题化合物(5.82g，53％)。LCMS(方法ZCQ13)：Rt.0.3min，164/166/168(M+H)。
步骤B：6-氯-N3-甲基-哒嗪-3,4-二胺
在高压灭菌器中，将3,6-二氯哒嗪-4-胺(2.35g，14.3mmol)用溶解于EtOH(20.2g，215mmol，26.7mL)中的甲胺处理，并加热至100℃。在100℃下48h之后，LCMS不再显示有起始材料。将该反应混合物蒸发至干燥。将该粗产物在二氯甲烷中稀释，并添加4ml Et3N。将该混合物在室温下搅拌5'并蒸发。将该残余物用5ml水稀释，并将不溶材料过滤，并干燥，以给出呈淡棕色固体状的标题产物(1.35g，57％)。LCMS(方法ZCQ13)：Rt.0.17min，157/159(M-H)。
步骤C：N-[6-氯-3-(甲基氨基)哒嗪-4-基]-3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶-2-
甲酰胺
将溶解于吡啶(14.6mL)中的6-氯-N3-甲基-哒嗪-3,4-二胺(0.3g，1.89mmol)用3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸(0.499g，1.99mmol，如在WO 2013018928中制备的)和EDCI.HCl(0.4352g，2.27mmol)处理。将该反应混合物在室温搅拌4h，并且然后用另外部分的EDCI.HCl(0.4352g，2.27mmol)处理。将该混合物在室温搅拌过夜。然后将该反应混合物真空下浓缩，并将该残余物吸收于EtOAc和水中。分离各相并将该有机相用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并在真空下浓缩。将该粗产物通过Flash-Master(溶剂：环己烷/EtOAc 3/1进行纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物(250mg，33％)。LCMS(方法ZCQ13)保留时间1.01min，392/394(M+H)。
步骤D：3-氯-6-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-甲基-咪唑并[4,5- c]哒嗪(化合物A6.015-B1.014)
将N-[6-氯-3-(甲基氨基)哒嗪-4-基]-3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺(250mg，0.64mmol)溶解于DMF(2mL)和甲苯(8mL)中。添加对甲苯磺酸一水合物(0.123g，0.70mmol)。关闭高压瓶管，并加热至160℃持续4小时。然后将其冷却至室温并蒸发至干燥。将该残余物通过Flash-Master(溶剂：环己烷/EtOAc 2/1)进行纯化，以给出呈黄色固体状的标题化合物(172mg，72％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3):δ(ppm)8.65-8.88(m,1H),7.86-8.05(m,2H),4.13-4.27(m,3H),3.04(q,J＝7.5Hz,2H),1.41(t,J＝7.5Hz,3H)。LCMS(方法ZCQ13)：保留时间1.01min，374/376(M+H)。Mpt.:156℃-158℃。
步骤D：3-氯-6-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-甲基-咪唑并[4,5-
c]哒嗪(化合物V12.17)
将3-氯-6-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-7-甲基-咪唑并[4,5-c]哒嗪(0.14g，0.3745mmol)溶解于二氯甲烷(8mL)中。在0℃下，添加MCPBA(0.1747g，0.7491mmol)，并将该混合物在0℃搅拌1h，然后在室温下搅拌3h。将该反应用饱和硫代硫酸钠溶液淬灭。将分离的有机相用饱和NaHCO3和盐水洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将该粗产物通过Flash-Master(溶剂：环己烷/EtOAc 1/1)进行纯化，以给出呈白色固体状的标题化合物(164mg，96％)。1H NMR(400MHz,CDCl3):δ(ppm)9.28(d,J＝1.5Hz,1H),8.78(d,J＝1.8Hz,1H),7.71-8.03(m,1H),4.02(s,3H),3.84(q,J＝7.6Hz,2H),1.40(t,J＝7.5Hz,3H)。LCMS(方法ZCQ13)：保留时间0.91min，406/408(M+H)。Mpt.228℃-229℃。
具体的具有化学式(I)的化合物的实例在下表1至130中示出，其中表A至K描述基团B，并且表L至Q描述基团A：
A-B(I)
表A具有化学式B1的基团(DB表示一个直接键，即该硫直接附接至芳香环)
表B：具有化学式B2的基团
表C：具有化学式B3的基团
表D：具有化学式B4的基团
| 基团 | R<sub>12</sub> | V<sub>1</sub> | V<sub>2</sub> |
| B4.001 | CH<sub>3</sub> | N | C-H |
| B4.002 | CH<sub>3</sub> | N | C-CF<sub>3</sub> |
| B4.003 | CH<sub>3</sub> | N | C-Br |
| B4.004 | CH<sub>3</sub> | N | C-Cl |
| B4.005 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H |
| B4.006 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-CF<sub>3</sub> |
| B4.007 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-Br |
| B4.008 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-Cl |
表E：具有化学式B5的基团
表F：具有化学式B6的基团
| 基团 | R<sub>19</sub> | V<sub>1</sub> | V<sub>2</sub> |
| B6.001 | C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> | N | C-H |
| B6.002 | C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> | N | C-CF<sub>3</sub> |
| B6.003 | C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> | N | C-Br |
| B6.004 | C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> | N | C-Cl |
| B6.005 | C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> | C-H | C-H |
| B6.006 | C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> | C-H | C-CF<sub>3</sub> |
| B6.007 | C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> | C-H | C-Br |
| B6.008 | C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub> | C-H | C-Cl |
| B6.009 | H | N | C-H |
| B6.010 | H | N | C-CF<sub>3</sub> |
| B6.011 | H | N | C-Br |
| B6.012 | H | N | C-Cl |
| B6.013 | H | C-H | C-H |
| B6.014 | H | C-H | C-CF<sub>3</sub> |
| B6.015 | H | C-H | C-Br |
| B6.016 | H | C-H | C-Cl |
表G：具有化学式B7的基团
表H：具有化学式B8的基团
| 基团 | R<sub>3</sub> | V<sub>5</sub> | V<sub>6</sub> | m |
| B8.001 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 0 |
| B8.002 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 1 |
| B8.003 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 2 |
| B8.004 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 0 |
| B8.005 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 1 |
| B8.006 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 2 |
| B8.007 | CH<sub>3</sub> | C-H | N | 0 |
| B8.008 | CH<sub>3</sub> | C-H | N | 1 |
| B8.009 | CH<sub>3</sub> | C-H | N | 2 |
| B8.010 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | N | 0 |
| B8.011 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | N | 1 |
| B8.012 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | N | 2 |
表I：具有化学式B9的基团
| 基团 | R<sub>3</sub> | V<sub>8</sub> | V<sub>7</sub> | m |
| B9.001 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 0 |
| B9.002 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-CF<sub>3</sub> | 0 |
| B9.003 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-Br | 0 |
| B9.004 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-Cl | 0 |
| B9.005 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 1 |
| B9.006 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-CF<sub>3</sub> | 1 |
| B9.007 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-Br | 1 |
| B9.008 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-Cl | 1 |
| B9.009 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 2 |
| B9.010 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-CF<sub>3</sub> | 2 |
| B9.011 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-Br | 2 |
| B9.012 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-Cl | 2 |
| B9.013 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 0 |
| B9.014 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-CF<sub>3</sub> | 0 |
| B9.015 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-Br | 0 |
| B9.016 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-Cl | 0 |
| B9.017 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 1 |
| B9.018 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-CF<sub>3</sub> | 1 |
| B9.019 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-Br | 1 |
| B9.020 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-Cl | 1 |
| B9.021 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | 2 |
| B9.022 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-CF<sub>3</sub> | 2 |
| B9.023 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-Br | 2 |
| B9.024 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-Cl | 2 |
| B9.025 | CH<sub>3</sub> | C-H | N | 0 |
| B9.026 | CH<sub>3</sub> | C-H | N | 1 |
| B9.027 | CH<sub>3</sub> | C-H | N | 2 |
| B9.028 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | N | 0 |
| B9.029 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | N | 1 |
| B9.030 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | N | 2 |
表J：具有化学式B10的基团
| 基团 | R<sub>3</sub> | V<sub>9</sub> | V<sub>10</sub> | V<sub>11</sub> | m |
| B10.001 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-H | 0 |
| B10.002 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-H | 1 |
| B10.003 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-H | 2 |
| B10.004 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | N | C-H | C-H | 0 |
| B10.005 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | N | C-H | C-H | 1 |
| B10.006 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | N | C-H | C-H | 2 |
| B10.007 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | N | C-H | N | 0 |
| B10.008 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | N | C-H | N | 1 |
| B10.009 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | N | C-H | N | 2 |
| B10.010 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | N | N | N | 0 |
| B10.011 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | N | N | N | 1 |
| B10.012 | CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> | N | N | N | 2 |
表K：具有化学式B11的基团
表L：具有化学式A1的基团
表M：具有化学式A2的基团
表N：具有化学式A3的基团
| 基团 | R<sub>1</sub> | R<sub>2</sub> | G<sub>1</sub> | G<sub>2</sub> | G<sub>4</sub> |
| A3.001 | CH<sub>3</sub> | H | C-H | C-H | N |
| A3.002 | CF<sub>3</sub> | H | C-H | C-H | N |
| A3.003 | Cl | H | C-H | C-H | N |
| A3.004 | Br | H | C-H | C-H | N |
| A3.005 | CH<sub>3</sub> | H | C-H | N | N |
| A3.006 | CF<sub>3</sub> | H | C-H | N | N |
| A3.007 | Cl | H | C-H | N | N |
| A3.008 | Br | H | C-H | N | N |
| A3.009 | CH<sub>3</sub> | H | N | N | N |
| A3.010 | CF<sub>3</sub> | H | N | N | N |
| A3.011 | Cl | H | N | N | N |
| A3.012 | Br | H | N | N | N |
| A3.013 | CH<sub>3</sub> | H | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.014 | CF<sub>3</sub> | H | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.015 | Cl | H | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.016 | Br | H | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.017 | CH<sub>3</sub> | H | C-H | N | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.018 | CF<sub>3</sub> | H | C-H | N | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.019 | Cl | H | C-H | N | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.020 | Br | H | C-H | N | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.021 | CH<sub>3</sub> | H | N | N | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.022 | CF<sub>3</sub> | H | N | N | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.023 | Cl | H | N | N | C-CH<sub>3</sub> |
| A3.024 | Br | H | N | N | C-CH<sub>3</sub> |
表O：具有化学式A4的基团
表P：具有化学式A4的基团
| 基团 | R<sub>1</sub> | R<sub>2</sub> | G<sub>1</sub> | G<sub>2</sub> | G<sub>5</sub> | G<sub>4</sub> |
| A5.001 | CH<sub>3</sub> | H | C-H | C-H | N | N |
| A5.002 | CF<sub>3</sub> | H | C-H | C-H | N | N |
| A5.003 | Cl | H | C-H | C-H | N | N |
| A5.004 | Br | H | C-H | C-H | N | N |
| A5.005 | CH<sub>3</sub> | H | C-H | N | N | N |
| A5.006 | CF<sub>3</sub> | H | C-H | N | N | N |
| A5.007 | Cl | H | C-H | N | N | N |
| A5.008 | Br | H | C-H | N | N | N |
| A5.009 | CH<sub>3</sub> | H | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> | N |
| A5.010 | CF<sub>3</sub> | H | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> | N |
| A5.011 | Cl | H | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> | N |
| A5.012 | Br | H | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> | N |
| A5.013 | CH<sub>3</sub> | H | C-H | N | C-CH<sub>3</sub> | N |
| A5.014 | CF<sub>3</sub> | H | C-H | N | C-CH<sub>3</sub> | N |
| A5.015 | Cl | H | C-H | N | C-CH<sub>3</sub> | N |
| A5.016 | Br | H | C-H | N | C-CH<sub>3</sub> | N |
表Q：具有化学式A6的基团
表R：具有化学式A7a的基团
| 基团 | R<sub>1</sub> | G<sub>1</sub> | G<sub>2</sub> | G<sub>3</sub> |
| A7.001 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A7.002 | CF<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A7.003 | Cl | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A7.004 | Br | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A7.005 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-H |
| A7.006 | CF<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-H |
| A7.007 | Cl | C-H | C-H | C-H |
| A7.008 | Br | C-H | C-H | C-H |
| A7.009 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | N |
| A7.010 | CF<sub>3</sub> | C-H | C-H | N |
| A7.011 | Cl | C-H | C-H | N |
| A7.012 | Br | C-H | C-H | N |
表S：具有化学式A8a的基团
| 基团 | R<sub>1</sub> | G<sub>1</sub> | G<sub>2</sub> | G<sub>4</sub> |
| A8.001 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-H |
| A8.002 | CF<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-H |
| A8.003 | Cl | C-H | C-H | C-H |
| A8.004 | Br | C-H | C-H | C-H |
| A8.005 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A8.006 | CF<sub>3</sub> | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A8.007 | Cl | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A8.008 | Br | C-H | C-H | C-CH<sub>3</sub> |
| A8.009 | CH<sub>3</sub> | C-H | C-H | N |
| A8.010 | CF<sub>3</sub> | C-H | C-H | N |
| A8.011 | Cl | C-H | C-H | N |
| A8.012 | Br | C-H | C-H | N |
表1：该表披露了66种具有化学式A1.014-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.049-B1.084以及B1.091-B1.120，并且表L中定义了A1.014。
表2：该表披露了66种具有化学式A1.018-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.049-B1.084以及B1.091-B1.120，并且表L中定义了A1.018。
表3：该表披露了66种具有化学式A1.022-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.049-B1.084以及B1.091-B1.120，并且表L中定义了A1.022。
表4：该表披露了36种具有化学式A1.014-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.036，并且表L中定义了A1.014。
表5：该表披露了36种具有化学式A1.018-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.036，并且表L中定义了A1.018。
表6：该表披露了36种具有化学式A1.022-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.036，并且表L中定义了A1.022。
表7：该表披露了24种具有化学式A1.014-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.024，并且表L中定义了A1.014。
表8：该表披露了24种具有化学式A1.018-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.024，并且表L中定义了A1.018。
表9：该表披露了24种具有化学式A1.022-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.024，并且表L中定义了A1.022。
表10：该表披露了8种具有化学式A1.014-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表L中定义了A1.014。
表11：该表披露了8种具有化学式A1.018-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表L中定义了A1.018。
表12：该表披露了8种具有化学式A1.022-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表L中定义了A1.022。
表13：该表披露了24种具有化学式A1.014-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表L中定义了A1.014。
表14：该表披露了24种具有化学式A1.018-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表L中定义了A1.018。
表15：该表披露了24种具有化学式A1.022-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表L中定义了A1.022。
表16：该表披露了16种具有化学式A1.014-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表L中定义了A1.014。
表17：该表披露了16种具有化学式A1.018-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表L中定义了A1.018。
表18：该表披露了16种具有化学式A1.022-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表L中定义了A1.022。
表19：该表披露了54种具有化学式A1.014-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表L中定义了A1.014。
表20：该表披露了54种具有化学式A1.018-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表L中定义了A1.018。
表21：该表披露了54种具有化学式A1.022-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表L中定义了A1.022。
表22：该表披露了12种具有化学式A1.014-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表L中定义了A1.014。
表23：该表披露了12种具有化学式A1.018-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表L中定义了A1.018。
表24：该表披露了12种具有化学式A1.022-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表L中定义了A1.022。
表25：该表披露了30种具有化学式A1.014-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表L中定义了A1.014。
表26：该表披露了30种具有化学式A1.018-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表L中定义了A1.018。
表27：该表披露了30种具有化学式A1.022-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表L中定义了A1.0122。
表28：该表披露了12种具有化学式A1.014-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表L中定义了A1.014。
表29：该表披露了12种具有化学式A1.018-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表L中定义了A1.018。
表30：该表披露了12种具有化学式A1.022-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表L中定义了A1.022。
表31：该表披露了64种具有化学式A1.014-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表L中定义了A1.014。
表29：该表披露了64种具有化学式A1.018-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表L中定义了A1.018。
表30：该表披露了64种具有化学式A1.022-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表L中定义了A1.022。
表31：该表披露了132种具有化学式A2.006-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表M中定义了A2.006。
表32：该表披露了132种具有化学式A2.018-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表M中定义了A2.018。
表33：该表披露了36种具有化学式A2.006-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.0036，并且表M中定义了A2.006。
表34：该表披露了36种具有化学式A2.018-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.0036，并且表M中定义了A2.018。
表35：该表披露了24种具有化学式A2.006-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024，并且表M中定义了A2.0006。
表36：该表披露了24种具有化学式A2.018-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024，并且表M中定义了A2.018。
表37：该表披露了8种具有化学式A2.006-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表M中定义了A2.006。
表38：该表披露了8种具有化学式A2.018-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表M中定义了A2.018。
表39：该表披露了24种具有化学式A2.006-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表M中定义了A2.006。
表40：该表披露了24种具有化学式A2.018-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表M中定义了A2.018。
表42：该表披露了16种具有化学式A2.006-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表M中定义了A2.006。
表43：该表披露了16种具有化学式A2.018-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表M中定义了A2.018。
表44：该表披露了54种具有化学式A2.006-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表M中定义了A2.0106。
表45：该表披露了54种具有化学式A2.018-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表M中定义了A2.018。
表46：该表披露了12种具有化学式A2.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表M中定义了A2.006。
表47：该表披露了12种具有化学式A2.018-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表M中定义了A2.018。
表48：该表披露了30种具有化学式A2.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表M中定义了A2.006。
表49：该表披露了30种具有化学式A2.018-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表M中定义了A2.018。
表50：该表披露了12种具有化学式A2.006-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表M中定义了A2.006。
表51：该表披露了12种具有化学式A2.018-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表M中定义了A2.018。
表52：该表披露了64种具有化学式A2.006-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表M中定义了A2.006。
表53：该表披露了64种具有化学式A2.018-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表M中定义了A2.018。
表54：该表披露了132种具有化学式A3.006-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表N中定义了A3.006。
表55：该表披露了132种具有化学式A3.018-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表N中定义了A3.018。
表56：该表披露了36种具有化学式A3.006-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.0036，并且表N中定义了A3.006。
表57：该表披露了36种具有化学式A3.018-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.0036，并且表N中定义了A3.018。
表58：该表披露了24种具有化学式A3.006-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024，并且表N中定义了A3.006。
表59：该表披露了24种具有化学式A3.018-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024，并且表N中定义了A3.018。
表60：该表披露了8种具有化学式A3.006-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表N中定义了A3.006。
表61：该表披露了8种具有化学式A3.018-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表N中定义了A3.018。
表62：该表披露了24种具有化学式A3.006-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表N中定义了A3.006。
表63：该表披露了24种具有化学式A3.018-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表N中定义了A3.018。
表64：该表披露了16种具有化学式A3.006-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表N中定义了A3.006。
表65：该表披露了16种具有化学式A3.018-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表N中定义了A3.018。
表66：该表披露了54种具有化学式A3.006-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表N中定义了A3.006。
表67：该表披露了54种具有化学式A3.018-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表N中定义了A3.018。
表68：该表披露了12种具有化学式A3.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表N中定义了A3.006。
表69：该表披露了12种具有化学式A3.0018-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表N中定义了A3.018。
表70：该表披露了30种具有化学式A3.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表N中定义了A3.006。
表71：该表披露了30种具有化学式A3.018-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表N中定义了A3.018。
表72：该表披露了12种具有化学式A3.006-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表N中定义了A3.006。
表73：该表披露了12种具有化学式A3.018-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表N中定义了A3.018。
表74：该表披露了64种具有化学式A3.006-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表N中定义了A3.006。
表75：该表披露了64种具有化学式A3.018-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表N中定义了A3.018。
表76：该表披露了132种具有化学式A4.006-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表O中定义了A4.006。
表77：该表披露了132种具有化学式A4.008-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表O中定义了A4.008。
表78：该表披露了36种具有化学式A4.006-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.0036，并且表O中定义了A4.006。
表79：该表披露了36种具有化学式A4.008-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.0036，并且表O中定义了A4.008。
表80：该表披露了24种具有化学式A4.006-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024，并且表O中定义了A4.006。
表81：该表披露了24种具有化学式A4.008-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024，并且表O中定义了A4.008。
表82：该表披露了8种具有化学式A4.006-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表O中定义了A4.006。
表83：该表披露了8种具有化学式A4.008-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表O中定义了A4.008。
表84：该表披露了24种具有化学式A4.006-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表O中定义了A4.006。
表85：该表披露了24种具有化学式A4.008-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表O中定义了A4.008。
表86：该表披露了16种具有化学式A4.006-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表O中定义了A4.006。
表87：该表披露了16种具有化学式A4.008-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表O中定义了A4.008。
表88：该表披露了54种具有化学式A4.006-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表O中定义了A4.006。
表89：该表披露了54种具有化学式A4.008-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表O中定义了A4.008。
表90：该表披露了12种具有化学式A4.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表O中定义了A4.006。
表91：该表披露了12种具有化学式A4.008-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表O中定义了A4.008。
表92：该表披露了30种具有化学式A4.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表O中定义了A4.006。
表93：该表披露了30种具有化学式A4.008-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表O中定义了A4.008。
表94：该表披露了12种具有化学式A4.006-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表O中定义了A4.006。
表95：该表披露了12种具有化学式A4.008-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表O中定义了A4.008。
表96：该表披露了64种具有化学式A4.006-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表O中定义了A4.006。
表97：该表披露了64种具有化学式A4.008-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表O中定义了A3.008。
表98：该表披露了132种具有化学式A5.006-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表P中定义了A5.006。
表99：该表披露了36种具有化学式A5.006-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.0036，并且表P中定义了A5.006。
表100：该表披露了24种具有化学式A5.006-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024，并且表P中定义了A5.006。
表101：该表披露了8种具有化学式A5.006-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表P中定义了A4.006。
表102：该表披露了24种具有化学式A5.006-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表P中定义了A5.006。
表103：该表披露了16种具有化学式A5.006-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表P中定义了A5.006。
表104：该表披露了54种具有化学式A5.006-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表P中定义了A5.006。
表105：该表披露了12种具有化学式A5.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表P中定义了A5.006。
表106：该表披露了30种具有化学式A5.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表P中定义了A5.006。
表107：该表披露了12种具有化学式A5.006-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表P中定义了A5.006。
表108：该表披露了64种具有化学式A5.006-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表P中定义了A5.006。
表109：该表披露了132种具有化学式A6.002-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表Q中定义了A6.002。
表110：该表披露了132种具有化学式A6.014-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表Q中定义了A6.014。
表111：该表披露了36种具有化学式A6.002-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.0036，并且表Q中定义了A6.002。
表112：该表披露了36种具有化学式A6.014-B2的化合物，其中基团B2是表B中示出的基团B2.001-B2.0036，并且表Q中定义了A6.014。
表113：该表披露了24种具有化学式A6.002-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024，并且表Q中定义了A6.002。
表114：该表披露了24种具有化学式A6.014-B3的化合物，其中基团B3是表C中示出的基团B3.001-B3.0024，并且表Q中定义了A6.014。
表115：该表披露了8种具有化学式A6.002-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表Q中定义了A6.002。
表116：该表披露了8种具有化学式A6.014-B4的化合物，其中基团B4是表D中示出的基团B4.001-B4.008，并且表Q中定义了A6.014。
表117：该表披露了24种具有化学式A6.002-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表Q中定义了A6.002。
表118：该表披露了24种具有化学式A6.014-B5的化合物，其中基团B5是表E中示出的基团B5.001-B5.024，并且表Q中定义了A4.014。
表119：该表披露了16种具有化学式A6.002-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表Q中定义了A6.002。
表120：该表披露了16种具有化学式A6.014-B6的化合物，其中基团B6是表F中示出的基团B6.001-B6.016，并且表Q中定义了A6.014。
表121：该表披露了54种具有化学式A6.002-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表Q中定义了A6.002。
表122：该表披露了54种具有化学式A6.014-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表Q中定义了A6.014。
表123：该表披露了12种具有化学式A6.002-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表Q中定义了A6.002。
表124b该表披露了12种具有化学式A6.0014-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表Q中定义了A6.014。
表125：该表披露了30种具有化学式A6.002-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表Q中定义了A6.002。
表126：该表披露了30种具有化学式A6.014-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表Q中定义了A6.014。
表127：该表披露了12种具有化学式A6.002-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表Q中定义了A6.002。
表128：该表披露了12种具有化学式A6.014-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表Q中定义了A6.014。
表129：该表披露了64种具有化学式A6.002-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表Q中定义了A6.002。
表130：该表披露了64种具有化学式A6.014-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表Q中定义了A6.014。
表131：该表披露了132种具有化学式A7.002-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表R中定义了A7.002。
表132：该表披露了132种具有化学式A7.006-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表R中定义了A7.006。
表133：该表披露了132种具有化学式A7.010-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表R中定义了A7.010。
表134：该表披露了54种具有化学式A7.002-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表R中定义了A7.002。
表135：该表披露了54种具有化学式A7.006-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表R中定义了A7.006。
表136：该表披露了54种具有化学式A7.010-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表R中定义了A7.010。
表137：该表披露了12种具有化学式A7.002-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表R中定义了A7.002。
表138：该表披露了12种具有化学式A7.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表R中定义了A7.006。
表139：该表披露了12种具有化学式A7.010-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表R中定义了A7.010。
表140：该表披露了30种具有化学式A7.002-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表R中定义了A7.002。
表142：该表披露了30种具有化学式A7.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表R中定义了A7.006。
表143：该表披露了30种具有化学式A7.010-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表R中定义了A7.010。
表144：该表披露了12种具有化学式A7.002-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表R中定义了A7.002。
表145：该表披露了12种具有化学式A7.006-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表R中定义了A7.006。
表146：该表披露了12种具有化学式A7.010-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表R中定义了A7.010。
表147：该表披露了64种具有化学式A7.002-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表R中定义了A7.002。
表148：该表披露了64种具有化学式A7.006-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表R中定义了A7.006。
表149：该表披露了64种具有化学式A7.010-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表R中定义了A7.010。
表150：该表披露了132种具有化学式A8.002-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表R中定义了A8.002。
表151：该表披露了132种具有化学式A8.006-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表S中定义了A8.006。
表152：该表披露了132种具有化学式A8.010-B1的化合物，其中基团B1是表A中示出的基团B1.001-B1.132，并且表S中定义了A8.010。
表153：该表披露了54种具有化学式A8.002-B7的化合物，其中基团B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表S中定义了A8.002。
表154：该表披露了54种具有化学式A8.006-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表R中定义了A8.006。
表155：该表披露了54种具有化学式A8.010-B7的化合物，其中B7是表G中示出的基团B7.001-B7.054，并且表R中定义了A8.010。
表156：该表披露了12种具有化学式A8.002-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表S中定义了A8.002。
表157：该表披露了12种具有化学式A8.006-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表S中定义了A8.006。
表158：该表披露了12种具有化学式A8.010-B8的化合物，其中基团B8是表H中示出的基团B8.001-B8.012，并且表S中定义了A8.010。
表159：该表披露了30种具有化学式A8.002-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表S中定义了A8.002。
表160：该表披露了30种具有化学式A4.006-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表S中定义了A8.006。
表161：该表披露了30种具有化学式A8.010-B9的化合物，其中基团B9是表I中示出的基团B9.001-B9.030，并且表S中定义了A8.010。
表162：该表披露了12种具有化学式A8.002-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表S中定义了A8.002。
表164：该表披露了12种具有化学式A8.006-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表S中定义了A8.006。
表165：该表披露了12种具有化学式A8.010-B10的化合物，其中基团B10是表J中示出的基团B10.001-B10.012，并且表S中定义了A8.010。
表166：该表披露了64种具有化学式A8.002-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表S中定义了A8.002。
表167：该表披露了64种具有化学式A8.006-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表S中定义了A8.006。
表168：该表披露了64种具有化学式A8.010-B11的化合物，其中基团B11是表K中示出的基团B11.001-B11.064，并且表S中定义了A8.010。
表T：具有化学式I的化合物的理化数据：
表U：尤其优选的具有化学式I的化合物及其中间体的理化数据：
优选地给出一组具有化学式I的化合物，如以下示出的实施例(1)至(7)所定义的：
根据本发明的一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例(1)所定义的，并包括以下的组合
(1)：基团A2与基团B，B选自B7、B9和B11；
其中A2优选地是由基团A2.1表示的
其中R40是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、O(C1-C4卤代烷基)、SF5、苯基羰基硫基、巯基或C1-C4烷氧基羰基；
G21是氮、CH、C-C1-C6烷基、C-C1-C6卤代烷基、C-卤素、C-CN、C-O-C1-C4烷基、C-S-C1-C4烷基、C-SO2-C1-C4烷基、C-S-苯基、C-SO2-苯基或C-SO2-C1-C4卤代烷基；并且
G51是氮、CH、C-C1-C6烷基、C-C1-C6卤代烷基、C-卤素、C-CN、C-O-C1-C4烷基、C-S-C1-C4烷基、C-SO2-C1-C4烷基、C-S-苯基、C-SO2-苯基或C-SO2-C1-C4卤代烷基；并且基团B7、B9和B11优选地是由选自B7.1、B9.1和B11.1的基团表示
其中m是0、1或2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R42是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V81是氮或次甲基,
R43是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R44是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
其中m是0、1或2；
R45是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R46是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基。
根据实施例(1)的尤其优选的化合物是由实施例(1.1)表示的，其中
(1.1)，在基团A2.1中
R40是C1-C4卤代烷基，特别是三氟甲基；
G21是氮或CH；并且
G51是氮或C-C1-C6烷基，特别是氮或C-甲基；
并且在基团B7.1、B9.1和B11.1中
m是2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R42是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
m是2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R44是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
m是2；
R45是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R46是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基。
根据本发明的另一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例(2)所定义的，并包括以下组合
(2)：基团A3与基团B，B选自B7、B9和B11；
其中A3优选地是由基团A3.1表示的
其中R47是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、O(C1-C4卤代烷基)、SF5、苯基羰基硫基、巯基或C1-C4烷氧基羰基；
G41是氮、CH、C-C1-C6烷基、C-C1-C6卤代烷基、C-卤素、C-CN、C-O-C1-C4烷基、C-S-C1-C4烷基、C-SO2-C1-C4烷基、C-S-苯基、C-SO2-苯基或C-SO2-C1-C4卤代烷基；并且
G22是氮、CH、C-C1-C6烷基、C-C1-C6卤代烷基、C-卤素、C-CN、C-O-C1-C4烷基、C-S-C1-C4烷基、C-SO2-C1-C4烷基、C-S-苯基、C-SO2-苯基或C-SO2-C1-C4卤代烷基；并且基团B7、B9和B11优选地是由选自B7.1、B9.1和B11.1的基团表示
其中m是0、1或2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R42是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R44是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
其中m是0、1或2；
R45是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R46是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基。
根据实施例(2)的尤其优选的化合物是由实施例(2.1)表示的，其中
(2.1)，在基团A3.1中
R47是C1-C4卤代烷基，特别是三氟甲基；
G22是氮或CH；并且
G41是氮或C-C1-C6烷基，特别是氮或C-甲基；
并且在基团B7.1、B9.1和B11.1中
m是2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R42是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
m是2；
V81是氮或次甲基,
R43是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R44是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
m是2；
R45是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R46是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基。
根据本发明的另一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例(3)所定义的，并包括以下组合
(3)：基团A4与基团B1；
其中A4优选地是由基团A4.1表示的
其中R48是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、O(C1-C4卤代烷基)、SF5、苯基羰基硫基、巯基或C1-C4烷氧基羰基；
J3是硫氧或N-甲基；并且
R49是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、CN、O-C1-C4烷基、S-C1-C4烷基、SO2-C1-C4烷基、S-苯基、SO2-苯基或SO2-C1-C4卤代烷基；
并且基团B1是
其中m是0、1或2；
R51是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R50是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
根据实施例(3)的优选化合物也是由实施例(3.1)表示的，其中
(3.1)，在基团A4.1中
R48是C1-C4卤代烷基，特别是三氟甲基；
J3是氧、硫或N-甲基；并且
G49是氢或C1-C6烷基，特别是氢或甲基；
并且基团B1、B7、B9和B11优选地是由选自B1.1、B7.1、B9.1和B11.1的基团表示的
其中m是0、1或2；
R51是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R50是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R42是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R44是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
其中m是0、1或2；
R45是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R46是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基。
根据实施例(3)的另外的尤其优选的化合物是由实施例(3.2)表示的，其中(3.2)，在基团A4.1中
R48是C1-C4卤代烷基，特别是三氟甲基；
J3是氧、硫或N-甲基；并且
G49是氢或C1-C6烷基，特别是氢或甲基；
并且在基团B1.1中
m是2；
V11是氮或次甲基；
R51是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R50是氢或C1-C4卤代烷基，优选氢或三氟甲基。
根据本发明的另一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例(4)所定义的，并包括以下组合
(4)：基团A5与基团B，B选自B1、B7、B9和B11；
其中A5优选地是由基团A5.1表示的
其中
G55是氮或C-R53；
R53是C1-C4烷基；
G25是氮或次甲基；并且
R52是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、O(C1-C4卤代烷基)、SF5、苯基羰基硫基、巯基或C1-C4烷氧基羰基；
并且基团B1、B7、B9和B11优选地是由选自B1.1、B7.1、B9.1和B11.1的基团表示的
其中m是0、1或2；
R51是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R50是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R42是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R44是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
其中m是0、1或2；
R45是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R46是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基。
根据实施例(4)的尤其优选的化合物是由实施例(4.1)表示的，其中
(4.1)，在基团A5.1中
R52是C1-C4卤代烷基，特别是三氟甲基；
G55是氮或C-C1-C4烷基，优选氮或甲基；并且
G25是氮或次甲基；
并且在基团B1.1中
m是2；
V11是氮或次甲基；
R51是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R50是氢或C1-C4卤代烷基，优选氢或三氟甲基；
在基团B7.1中
m是2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R42是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
在基团B9.1中
m是2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R44是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
并且在基团B11.1中
m是2；
R45是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R46是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基。
根据本发明的另一组特别优选的具有化学式I的化合物是如实施例(5)所定义的，并包括以下组合
(5)：基团A6与基团B，B选自B1、B7、B9和B11；
其中A6优选地是由基团A6.1表示的
其中
G36是N-R55、氧或硫；
R55是C1-C4烷基；
G26是氮或次甲基；并且
R54是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、O(C1-C4卤代烷基)、SF5、苯基羰基硫基、巯基或C1-C4烷氧基羰基；
并且基团B1、B7、B9和B11优选地是由选自B1.1、B7.1、B9.1和B11.1的基团表示的
其中m是0、1或2；
R51是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R50是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R42是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R44是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
其中m是0、1或2；
R45是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R46是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基。
根据实施例(5)的尤其优选的化合物是由实施例(5.1)表示的，其中
(5.1)，在基团A6.1中
R54是C1-C4卤代烷基，特别是三氟甲基；
G36是N-C1-C4烷基、氧或硫；优选N-CH3、氧或硫；并且
G26是氮或次甲基；
并且在基团B1.1中
m是2；
V11是氮或次甲基；
R51是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R50是氢或C1-C4卤代烷基，优选氢或三氟甲基；
在基团B7.1中
m是2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R42是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
在基团B9.1中
m是2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R44是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
并且在基团B11.1中
m是2；
R45是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R46是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基。
根据本发明的另一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例(6)所定义的，并包括以下组合
(6)：基团A7与基团B，B选自B1、B7、B9和B11；
其中A7优选地是由基团A7.1表示的
其中
G57是氮或C-R57；
R57是氢或C1-C4烷基；并且
R56是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、O(C1-C4卤代烷基)、SF5、苯基羰基硫基、巯基或C1-C4烷氧基羰基；
并且基团B1、B7、B9和B11优选地是由选自B1.1、B7.1、B9.1和B11.1的基团表示的
其中m是0、1或2；
R51是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R50是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V82是氮次甲基；
R41是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R42是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R44是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
其中m是0、1或2；
R45是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R46是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基。
根据实施例(6)的尤其优选的化合物是由实施例(6.1)表示的，其中
(6.1)，在基团A7.1中
R56是C1-C4卤代烷基，特别是三氟甲基；并且
G57是氮、C-H或C-C1-C4烷基；优选氮、C-H或C-CH3；
并且在基团B1.1中
m是2；
V11是氮或次甲基；
R51是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R50是氢或C1-C4卤代烷基，优选氢或三氟甲基；
在基团B7.1中
m是2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R42是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
在基团B9.1中
m是2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R44是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
并且在基团B11.1中
m是2；
R45是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R46是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基。
根据本发明的另一组尤其优选的具有化学式I的化合物是如实施例(7)所定义的，并包括以下组合
(7)：基团A8与基团B，B选自B1、B7、B9和B11；
其中A8优选地是由基团A8.1表示
其中
G48是氮或C-R59；
R59是氢或C1-C4烷基；并且
R58是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、O(C1-C4卤代烷基)、SF5、苯基羰基硫基、巯基或C1-C4烷氧基羰基；
并且基团B1、B7、B9和B11优选地是由选自B1.1、B7.1、B9.1和B11.1的基团表示的
其中m是0、1或2；
R51是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R50是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R42是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
其中m是0、1或2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R44是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
其中m是0、1或2；
R45是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R46是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基。
根据实施例(7)的尤其优选的化合物是由实施例(7.1)表示的，其中
(7.1)，在基团A8.1中
R58是C1-C4卤代烷基，特别是三氟甲基；并且
G48是氮、C-H或C-C1-C4烷基；优选氮、C-H或C-CH3；
并且在基团B1.1中
m是2；
V11是氮或次甲基；
R51是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R50是氢或C1-C4卤代烷基，优选氢或三氟甲基；
在基团B7.1中
m是2；
V82是氮或次甲基；
R41是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R42是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
在基团B9.1中
m是2；
V81是氮或次甲基，
R43是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R44是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基；
并且在基团B11.1中
m是2；
R45是C1-C4烷基，优选乙基；并且
R46是C1-C4卤代烷基，优选三氟甲基。
本发明的尤其优选的具有化学式I的化合物在以下表V1至V26中列出。表V1至V26表示本发明的另外的实施例：在这些表中，Et是CH2CH3，Me是CH3，NMe是N-CH3，CMe是C-Me等。
表V1：具有化学式A2.1-B7.1的化合物：
表V2：具有化学式A2.1-B9.1的化合物：
表V3：具有化学式A2.1-B11.1的化合物：
表V4：具有化学式A3.1-B7.1的化合物：
表V5：具有化学式A3.1-B9.1的化合物：
表V6：具有化学式A3.1-B11.1的化合物：
表V7：具有化学式A4.1-B1.1的化合物：
表V8：具有化学式A5.1-B1.1的化合物：
表V9：具有化学式A5.1-B7.1的化合物：
表V10：具有化学式A5.1-B9.1的化合物：
表V11：具有化学式A5.1-B11.1的化合物：
表V12：具有化学式A6.1-B1.1的化合物：
表V13：具有化学式A6.1-B7.1的化合物：
表V14：具有化学式A6.1-B9.1的化合物：
表V15：具有化学式A6.1-B11.1的化合物：
表V16：具有化学式A7.1-B1.1的化合物：
表V17：具有化学式A7.1-B7.1的化合物：
表V18：具有化学式A7.1-B9.1的化合物：
表V19：具有化学式A7.1-B11.1的化合物：
表V20：具有化学式A8.1-B1.1的化合物：
表V21：具有化学式A8.1-B7.1的化合物：
表V22：具有化学式A8.1-B9.1的化合物：
表V23：具有化学式A8.1-B11.1的化合物：
表V24：具有化学式A4.1-B7.1的化合物：
表V25：具有化学式A4.1-B9.1的化合物：
表V26：具有化学式A4.1-B11.1的化合物：
配制品实例(％＝重量百分比)
任何所希望浓度的乳液可以从这些浓缩物通过用水稀释来制备。
这些溶液适合以微滴的形式使用。
将该活性成分溶解于二氯甲烷中，将该溶液喷雾在一种或多种载体上并且随后将溶剂在真空下进行蒸发。
通过将载体与活性成分密切混合获得即用型尘剂。
将活性成分与添加剂混合并且在一个合适的研磨机中充分地研磨该混合物。这给出了可湿性粉剂，这些可湿性粉剂可以用水进行稀释以给出任意的所希望的浓度的悬浮液。
实例F6：挤出机颗粒
将该活性成分与这些添加剂混合，并且研磨该混合物，用水湿润，挤压，粒化并在空气流中干燥。
实例F7：包衣的颗粒
活性成分 3％
聚乙二醇(MW 200) 3％
高岭土 94％
在一个混合器中，将这种精细研磨的活性成分均匀地施用到已经用聚乙二醇湿润的高岭土上。这给出了无尘的包衣颗粒。
实例F8：悬浮液浓缩物
将该精细研磨的活性成分与这些添加剂密切混合。任何希望浓度的悬浮液都可以从这样得到的悬浮液浓缩物通过用水稀释来制备。
将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在一个适当的研磨机中充分研磨，从而获得了可以直接用于种子处理的粉末。
实例F10：可乳化的浓缩物
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。
实例F11：用于种子处理的可流动浓缩物
将这种精细分散的组合与这些佐剂紧密地混合，从而给出了一种悬浮液浓缩物，可以使用水稀释从该浓缩物获得任何所希望的悬浮液。使用此类稀释体，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、倾倒或浸渍进行保护。
通过添加其他有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分，根据本发明的这些组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于当时的环境。具有化学式I的化合物与其他具有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有进一步地、意料之外的优点，这些优点还可以在更宽的含义上描述为协同活性。例如，植物对其更好的耐受性、降低的植物毒性，昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制或者在它们的生产期间(例如，在研磨或者混合过程中，在它们的储藏或它们的使用过程中)更好的行为。
在这里，合适的活性成分的添加物是，例如，下面类别的活性成分的代表物：有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱以及苏云金芽孢杆菌制剂。
以下具有化学式I的化合物与活性成分的混合物是优选的(缩写“TX”意为“选自下组的一种化合物，该组由描述于本发明的表1至168以及V1至V26中的化合物组成”)：
一种佐剂，该佐剂选自由以下物质组成的组：石油(替代名称(628)+TX)，
一种杀螨剂，该杀螨剂选自由以下物质组成的组：灭螨醌([57960-19-7][CCN])+TX、唑螨酯[134098-61-6][CCN]+TX、氟氰菊酯[70124-77-5][CCN]+TX、1,1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、噻螨酮[78587-05-0][CCN]+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、赛硫磷(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、氨基硫代盐(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、谷硫磷(azinphos-methyl)(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(46)+TX、偶氮磷(889)+TX、苯茵灵(62)+TX、苯诺沙磷(benoxafos)(替代名称)[CCN]+TX、苯螨特(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(替代名称)+TX、溴烯杀(bromocyclen)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、溴螨酯(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁酮威(butylpyridaben)(替代名称)+TX、石硫合剂(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、卡波硫磷(947)+TX、CGA 50’439(研究代码)(125)+TX、灭螨猛(chinomethionat)(126)+TX、杀螨醚(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、敌螨(968)+TX、杀螨酯(970)+TX、敌螨特(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯杀螨醇(975)+TX、伊托明(chloromebuform)(977)+TX、灭虫脲(978)+TX、丙酯杀螨醇(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯11(696)+TX、瓜叶菊素(cinerins)(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(替代名称)[CCN]+TX、库马磷(174)+TX、克罗米通(替代名称)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(1020)+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基内吸磷-O(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、内吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(替代名称)+TX、开乐散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、乐果(262)+TX、二甲杀螨霉素(dinactin)(替代名称)(653)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(dinobuton)(269)+TX、敌螨普(dinocap)(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯(1097)+TX、硝丁酯(1098)+TX、敌恶磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TX、双硫仑(替代名称)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+TX、多拉克汀(替代名称)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙螨唑(320)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、抗螨唑(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(330)+TX、苯硫威(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(替代名称)+TX、唑螨酯(345)+TX、芬螨酯(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟螨噻(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟杀螨(1174)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、抗螨脒(405)+TX、抗螨脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、銄-HCH(430)+TX、果绿啶(1205)+TX、苄螨醚(424)+TX、庚烯醚(432)+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(替代名称)(473)+TX、异丙基0-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素(替代名称)[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)(1254)+TX、灭蚜磷(502)+TX、地胺磷(1261)+TX、甲硫芬(替代名称)[CCN]+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、灭多虫(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(550)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(1290)+TX、米尔螨素(557)+TX、杀螨茵素肟(替代名称)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-152(化合物代码)+TX、氟蚊灵(1309)+TX、尼柯霉素(替代名称)[CCN]+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(氧乐果)(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚异砜磷(oxydeprofos)(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp’-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(替代名称)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松节油(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+TX、杀螨霉素(polynactins)(替代名称)(653)+TX、丙氯诺(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、发硫磷(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊素(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(711)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、RA-17(研究代码)(138 3)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫线磷(sebufos)(替代名称)+TX、塞拉菌素(替代名称)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(1402)+TX、季酮螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研究代码)(1404)+TX、舒非仑(替代名称)[CCN]+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、硫黄(754)+TX、S21-121(研究代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(替代名称)+TX、司替罗磷(777)+TX、三氯杀螨砜(786)+TX、杀螨霉素(替代名称)(653)+TX、杀螨硫醚(tetrasul)(1425)+TX、久效威(thiafenox)(替代名称)+TX、抗虫威(1431)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏力菌素(thuringiensin)(替代名称)[CCN]+TX、威茵磷(1441)+TX、苯噻螨(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)(替代名称)+TX、敌百虫(824)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、甲杀螨霉素(trinactin)(替代名称)(653)+TX、灭蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX，
一种杀藻剂，该杀藻剂选自由以下物质组成的组：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、洒布净(cybutryne)[CCN]+TX、二氢萘醌(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(566)+TX、灭藻醌(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名称)(347)+TX，
一种驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下物质组成的组：阿巴美丁(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、多拉克汀(替代名称)[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、伊维菌素(替代名称)[CCN]+TX、米尔倍霉素(替代名称)[CCN]+TX、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(替代名称)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和硫菌灵(1435)+TX，
一种杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下物质组成的组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX，
一种杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下物质组成的组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(替代名称)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(580)+TX、辛噻酮(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、烯丙苯噻唑(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX和硫柳汞(替代名称)[CCN]+TX，
一种生物试剂，该生物试剂选自由以下物质构成的组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana GV)(替代名称)(12)+TX、放射形土壤杆菌(替代名称)(13)+TX、捕食螨(Amblyseius spp.)(替代名称)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falciferaNPV)(替代名称)(28)+TX、Anagrus atomus(替代名称)(29)+TX、蚜虫寄生蜂(Aphelinusabdominalis)(替代名称)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(替代名称)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(替代名称)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(Autographa californica NPV)(替代名称)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(替代名称)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌.I(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌k.(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌t.(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵茵(Beauveriabassiana)(替代名称)(53)+TX，布氏白僵茵(Beauveria brongniartii)(替代名称)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(替代名称)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemusmontrouzieri)(替代名称)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(替代名称)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(替代名称)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(替代名称)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(替代名称)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(替代名称)(431)+TX、嗜茵异小杆线虫(Heterorhabditisbacteriophora)和H.megidis(替代名称)(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamiaconvergens)(替代名称)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(替代名称)(488)+TX、盲蝽(Macrolophus caliginosus)(替代名称)(491)+TX，甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestra brassicae NPV)(替代名称)(494)+TX、Metaphycus helvolus(替代名称)(522)+TX、黄绿绿僵茵(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、松黄叶蜂(Neodiprion sertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.lecontei)核多角体病毒(替代名称)(575)+TX、小花蝽(替代名称)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomycesfumosoroseus)(替代名称)(613)+TX、智利捕植螨(Phytoseiulus persimilis)(替代名称)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(替代名称)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(替代名称)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(替代名称)(742)+TX、Steinernema glaseri(替代名称)(742)+TX、Steinernema riobrave(替代名称)(742)+TX、Steinernema riobravis(替代名称)(742)+TX、Steinernema scapterisci(替代名称)(742)+TX、斯氏线虫属(Steinernema spp.)(替代名称)(742)+TX、赤眼蜂属(替代名称)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(替代名称)(844)和蜡蚧轮枝茵(Verticillium lecanii)(替代名称)(848)+TX，
一种土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下物质组成的组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和甲基溴(537)+TX，
一种化学不育剂，该化学不育剂选自由以下物质组成的组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(替代名称)[CCN]+TX、白消安(替代名称)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)(替代名称)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(替代名称)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(替代名称)[CCN]+TX、硫涕巴(替代名称)[CCN]+TX、曲他胺(替代名称)[CCN]和尿烷亚胺(替代名称)[CCN]+TX，
一种昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下物质组成的组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(multistriatin)(替代名称)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(替代名称)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(替代名称)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(替代名称)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(替代名称)(179)+TX、环氧十九烷(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、dominicalure(替代名称)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚(替代名称)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(替代名称)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(替代名称)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(替代名称)(421)+TX、诱杀烯混剂II(替代名称)(421)+TX、诱杀烯混剂III(替代名称)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(替代名称)(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(替代名称)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(替代名称)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(替代名称)(481)+TX、lineatin(替代名称)[CCN]+TX、litlure(替代名称)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(替代名称)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid(替代名称)[CCN]+TX、诱虫醚(methyl eugenol)(替代名称)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺康彼(orfralure)(替代名称)[CCN]+TX、oryctalure(替代名称)(317)+TX、非乐康(ostramone)(替代名称)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、sordidin(替代名称)(736)+TX、食菌甲诱醇(替代名称)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(别岩)(839)+TX、特诱酮B1(替代名称)(839)+TX、特诱酮B2(替代名称)(839)+TX、特诱酮C(替代名称)(839)和trunc-call(替代名称)[CCN]+TX，
一种昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自以下物质组成的组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羟哌酯[CCN]+TX，
一种杀昆虫剂，该杀昆虫剂选自由以下物质组成的组：momfluorothrin[609346-29-4]+TX、吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)[315208-17-4]+TX、flometoquin[875775-74-9]+TX、氟吡呋喃酮(flupyradifuron)[951659-40-8]+TX、1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-双(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名称)(1451)+TX、磷酸2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基酯(IUPAC名称)(1066)+TX、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫戊环-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TX、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+TX、磷酸2-氯乙烯基二乙基酯(IUPAC名称)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名称)(1225)+TX、2-异戊酰基茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯(IUPAC名称)(1284)+TX、月桂酸2-硫代氰酰基乙基酯(IUPAC名称)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+TX、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名称)(1283)+TX、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名称)(1285)+TX、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环己基-1-烯基酯(IUPAC名称)(1085)+TX、阿巴美丁(1)+TX、高灭磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(替代名称)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、艾氏剂(864)+TX、丙烯菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(替代名称)[CCN]+TX、除害威杀虫剂(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮激素(替代名称)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛果(870)+TX、逐磷酰胺(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、草酸氢胺吸磷(875)+TX、双甲脒(24)+TX、毒藜碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(替代名称)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、谷硫磷-乙基(44)+TX、谷硫磷-甲基(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌δ内毒素(替代名称)(52)+TX、六氟硅酸钡(替代名称)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、拜耳22/190(研究代码)(893)+TX、拜耳22408(研究代码)(894)+TX、恶虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物丙烯菊酯(78)+TX、生物丙烯菊酯S-环戊烯基异构体(替代名称)(79)+TX、戊环苄呋菊酯[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、苄呋菊脂(80)+TX、双(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(替代名称)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴-DDT(替代名称)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、合杀威(924)+TX、稻虱净(99)+TX、畜虫威(926)+TX、特嘧硫磷(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯磷(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(替代名称)+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、西维因(115)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、盐酸杀螟丹(123)+TX、瑟瓦定(替代名称)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、十氯酮(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、盐酸杀虫脒(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、氟啶脲(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、氯化苦(141)+TX、氯腈肟磷(989)+TX、氯吡唑磷(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、顺-苄呋菊脂(替代名称)+TX、顺式苄呋菊酯(80)+TX、三氟氯氰菊酯(替代名称)+TX、地虫威(999)+TX、氯氰碘柳胺(替代名称)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、克罗米通(替代名称)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、育畜磷(1011)+TX、冰晶石(替代名称)(177)+TX、CS 708(研究代码)(1012)+TX、苯腈磷(1019)+TX、杀螟腈(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、环虫菊酯[CCN]+TX、乙氰菊脂(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氟氯氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、灭蝇胺(209)+TX、畜蜱磷(替代名称)[CCN]+TX、d-柠檬烯(替代名称)[CCN]+TX、d-胺菊酯(替代名称)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、一甲呋喃丹(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、横吸怜(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二胺磷(1044)+TX、二嗪农(227)+TX、异氯硫磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克磷(替代名称)+TX、敌来死(替代名称)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、狄氏剂(1070)+TX、5-甲基吡唑-3-基磷酸二乙基酯(IUPAC名称)(1076)+TX、除虫脲(250)+TX、双羟丙茶碱(替代名称)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菌酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、地乐酚(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌杀磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、噻喃磷(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉菌素(替代名称)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、脱皮甾酮(替代名称)[CCN]+TX、EI 1642(研究代码)(1118)+TX、甲氨基阿维菌素(291)+TX、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、EMPC(1120)+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、安特灵(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、依他伏杀(替代名称)[CCN]+TX、杀虫丹(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫清(310)+TX、益果-甲基(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、乙基-DDD(替代名称)(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、克线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇硫磷(1148)+TX、乙苯威(1149)+TX、五氟苯菊酯(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、仲丁威(336)+TX、非诺克林(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(替代名称)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟尼胺(358)+TX、氟虫双酰胺(CAS注册号：272451-65-7)+TX、伏康脲(1168)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟芬隆(370)+TX、三氟醚(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC1137(研究代码)(1185)+TX、地虫磷(1191)+TX、杀螨脒(405)+TX、盐酸杀螨脒(405)+TX、安果(1192)+TX、胺甲威(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡酯(1195)+TX、噻唑磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、抗虫菊(1200)+TX、γ-三氟氯氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、双胍盐(422)+TX、乙酸双胍盐(422)+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、苄螨醚(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、七氯(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蚁腙(443)+TX、氰化氢(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、奋淋威(1223)+TX、吡虫啉(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、苯线磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(替代名称)(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异柳磷(1236)+TX、移栽灵(1237)+TX、叶蝉散(472)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙基酯(IUPAC名称)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、异恶唑磷(480)+TX、伊佛霉素(替代名称)[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I(替代名称)[CCN]+TX、保幼激素II(替代名称)[CCN]+TX、保幼激素III(替代名称)[CCN]+TX、氯戊环(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、λ-三氟氯氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、溴苯磷(1250)+TX、林丹(430)+TX、啶虫磷(1251)+TX、氯芬奴隆(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、甲基氨基甲酸间异丙苯基酯(IUPAC名称)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(1254)+TX、叠氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、灭蚜松(1260)+TX、地安磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、甲亚砜磷(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩-钾(替代名称)(519)+TX、威百亩-钠(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、氟化甲磺酰基(IUPAC/化学文摘名称)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、杀虫乙烯磷(1273)+TX、灭多虫(531)+TX、烯虫酯(532)+TX、奎纳克林-丁基(1276)+TX、甲醚菊酯(替代名称)(533)+TX、甲氧滴滴涕(534)+TX、甲氧虫酰肼(535)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(替代名称)[CCN]+TX、氯化甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、恶虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔贝肟(替代名称)[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+TX、萘肽磷(替代名称)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名称)(1303)+TX、NC-170(研究代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝乙脲噻唑(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、降烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、乙基硫代膦酸O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基酯(IUPAC名称)(1057)+TX、硫代磷酸O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基酯(IUPAC名称)(1074)+TX、硫代磷酸O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基酯(IUPAC名称)(1075)+TX、二硫代焦磷酸O,O,O’,O’-四丙基酯(IUPAC名称)(1424)+TX、油酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧乐果(594)+TX、草氨酰(602)+TX、亚砜磷(oxydemeton-methyl)(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp’O’-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名称)(1424)+TX、十八烯酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧乐果(omethoate)(594)+TX、草氨酰(602)+TX、砜吸磷(oxydemeton-methyl)(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp’-DDT(219)+TX、对二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、对硫磷-甲基(616)+TX、氟幼脲(替代名称)[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名称)(623)+TX、苄氯菊酯(626)+TX、石油(替代名称)(628)+TX、PH 60-38(研究代码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、膦(IUPAC名称)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、辛硫磷-甲基(1340)+TX、甲胺啼磷(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、嘧啶磷-乙基(1345)+TX、嘧啶磷-甲基(652)+TX、聚氯二环戊二烯异构体(IUPAC名称)(1346)+TX、聚氯萜烯(传统名称)(1347)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、炔丙菊酯(655)+TX、早熟素I(替代名称)[CCN]+TX、早熟素II(替代名称)[CCN]+TX、早熟素III(替代名称)[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、巴胺磷(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发硫磷(1362)+TX、丙苯烃菊酯[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、定菌磷(693)+TX、反灭虫菊(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦木(替代名称)[CCN]+TX、喹恶磷(711)+TX、喹恶磷-甲基(1376)+TX、畜宁磷(1380)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、碘醚柳胺(替代名称)[CCN]+TX、苄呋菊脂(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU15525(研究代码)(723)+TX、RU 25475(研究代码)(1386)+TX、鱼尼丁(替代名称)(1387)+TX、利阿诺定(传统名称)(1387)+TX、沙巴藜芦(替代名称)(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、克线丹(替代名称)+TX、司拉克丁(替代名称)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、SI-0205(化合物代码)+TX、SI-0404(化合物代码)+TX、SI-0405(化合物代码)+TX、氟硅菊酯(728)+TX、SN 72129(研究代码)(1397)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+TX、六氟硅酸钠(1400)+TX、五氯酚钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏硫磷(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯[CCN]+TX、磺苯醚隆(746)+TX、磺苯醚隆-钠(746)+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、氟化硫酰基(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油(替代名称)(758)+TX、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、氟苯脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、双硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊烯丙菊酯(1418)+TX、叔丁威(替代名称)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫畏(777)+TX、胺菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、噻芬诺(替代名称)+TX、噻虫嗪(792)+TX、苯噻硫磷(1428)+TX、抗虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、草酸氢杀虫环(798)+TX、硫敌克(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、硫磷嗪(1434)+TX、杀虫双(803)+TX、杀虫双(thiosultap-sodium)(803)+TX、苏云金素(替代名称)[CCN]+TX、唑虫酰胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、反氯菊酯(1440)+TX、威菌磷(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(替代名称)+TX、三氯磷酸酯(824)+TX、异皮蝇磷-3(替代名称)[CCN]+TX、毒壤膦(1452)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、杀虫隆(835)+TX、混杀威(840)+TX、烯虫硫酯(1459)+TX、蚜灭多(847)+TX、氟吡唑虫[CCN]+TX、藜芦定(替代名称)(725)+TX、藜芦碱(替代名称)(725)+TX、XMC(853)+TX、灭杀威(854)+TX、YI-5302(化合物代码)+TX、ξ-氯氰菊酯(205)+TX、己体氯氰菊酯(替代名称)+TX、磷化锌(640)+TX、左拉普磷(1469)以及ZXI 8901(研究代码)(858)+TX、溴氰虫酰胺[736994-63-19]+TX、氯虫苯甲酰胺[500008-45-7]+TX、唑螨氰[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、氟虫吡喹[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、氟啶虫胺腈[946578-00-3]+TX、丁烯氟虫腈[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯[84937-88-2]+TX以及一种具有化学式B1的化合物
(具有常用名triflumezopyrim(披露于WO 2012/092115))+TX；
一种杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下物质组成的组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、乙酸三苯基锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
一种杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下物质组成的组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(替代名称)(210)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯茵灵(62)+TX、丁基哒螨酮(butylpyridaben)(替代名称)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、细胞分裂素(cytokinins)(替代名称)(210)+TX，棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(替代名称)+TX、乐果(262)+TX、依马克丁(替代名称)[CCN]+TX、苯甲酸依马克丁(291)+TX、依立诺克丁(291)+TX、(替代名称)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(fenamiphos)(326)+TX、吡螨胺(替代名称)+TX、丰索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(替代名称)[CCN]+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、激动素(kinetin)(替代名称)[CCN]+TX、糠氨基嘌呤(mecarphon)(替代名称)(210)+TX、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(替代名称)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(milbemycin oxime)(替代名称)[CCN]+TX、莫昔克丁(剔名)[CCN]+TX、疣孢漆斑茵(Myrothecium verrucaria)组分(替代名称)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫线磷(sebufos)(替代名称)+TX、塞拉菌素(selamectin)(替代名称)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)(替代名称)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、thiaf enox(替代名称)+TX、虫线磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、triazuron(替代名称)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(替代名称)(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，
一种硝化作用抑制剂，该硝化作用抑制剂选自由以下物质组成的组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
一种植物激活剂，该植物激活剂选自由以下物质组成的组：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(替代名称)(720)+TX，
一种杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下物质组成的组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、维生素D3(替代名称)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠钠(273)+TX、维生素D2(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、鼠朴定(1183)+TX、盐酸鼠朴定(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(fluoroacetate)(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
一种增效剂，该增效剂选自由以下物质组成的组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(替代名称)(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK 264(研究代码)(296)+TX，增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、sesasmolin(1394)和亚砜(1406)+TX，
一种动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下物质组成的组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍盐(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，
一种杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下物质组成的组：衣马宁(imanin)(替代名称)[CCN]和利巴韦林(替代名称)[CCN]+TX，
一种创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下物质组成的组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫茵灵(802)+TX，
以及生物活性的化合物，该化合物选自以下物质组成的组：阿扎康唑(60207-31-0]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯灵[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、myclozoline[54864-61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离键)+TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、mandestrobin[173662-97-0]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-3-异噁唑烷基]吡啶(SYP-Z048)、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲代森锌(propineb)[12071-83-9]+TX、塞仑[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、福赛得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF-916(赛座灭(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春雷霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+TX、百维威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、乐喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX，
以及SDHI抑制剂，该SDHI抑制剂选自由以下组成的组
氟唑菌苯胺([494793-67-8]，US 7538073(N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺)+TX、福拉比([123572-88-3](5-氯-N-(1,3-二氢-1,1,3-三甲基-4-异苯并呋喃基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺)+TX、吡噻菌胺(US 5747518、[183675-82-3]、(N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺)+TX、联苯吡菌胺(US 7329633、[581809-46-3]、(N-(3′,4′-二氯-5-氟[1,1′-二苯基]-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺)+TX、异哌拉赞(US 7598395，[881685-58-1](2yn-同分异构体3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(1RS,4SR,9RS)-1,2,3,4-四氢-9-异丙基-1,4-甲醇萘-5-基]吡唑-4-甲酰胺和2anti-同分异构体3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(1RS,4SR,9SR)-1,2,3,4-四氢-9-异丙基-1,4-甲醇萘-5-基]吡唑-4-甲酰胺的混合物)+TX、氟唑环菌胺(EP 1480955B1，[874967-67-6](2顺式-同分异构体2′-[(1RS,2RS)-1,1′-二环丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-苯胺基甲酰和2反式-同分异构体2′-[(1RS,2SR)-1,1′-二环丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-苯胺基甲酰的混合物)+TX、氟唑菌酰胺(US 8008232、[907204-31-3](3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3′,4′,5′-三氟[1,1′-二苯基]-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺)+TX、solatenol(WO 2007/048556(3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯甲烯-1,2,3,4-四氢-1,4-甲醇-萘-5-基)-酰胺)+TX、化合物3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]吡唑-4-甲酰胺(在WO 2010/063700中描述)+TX、噻氟菌胺(thifluzamide)(US 5045554，[130000-40-7](N-[2,6-二溴-4-(三氟甲氧基)苯基]-2-甲基-4-(三氟甲基)-5-噻唑甲酰胺)+TX、啶酰菌胺(US 5589493，[188425-85-6(2-氯-N-(4′-氯[1,1′-二苯基]-2-基)-3-吡啶甲酰胺)+TX、氧化萎锈灵([5259-88-1](5,6-二氢-2-甲基-N-苯基-1,4-氧硫杂环己二烯-3-甲酰胺4,4-二氧化物，)+TX、萎锈灵([5234-68-4](5,6-二氢-2-甲基-N-苯基-1,4-氧硫杂环己二烯-3-甲酰胺)+TX、氟吡菌酰胺(US7572818，[658066-35-4])、(N-[2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺)+TX、氟担菌宁([24691-80-3]，(2-甲基-N-苯基-3-呋喃甲酰胺，酚菌氟来)，US 4093743，注册号66332-96-5(N-[3-(1-甲基乙氧基)苯基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺)+TX、灭锈胺([55814-41-0]、(2-甲基-N-[3-(1-甲基乙氧基)苯基]苯甲酰胺)+TX以及麦锈灵([15310-01-7]、(2-碘-N-苯基苯甲酰胺)+TX；
以及化合物[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧-9-(3-吡啶基)-2H,11H萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙烷甲酸酯[915972-17-7]+TX、1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TX和4-氧-4-[(2-苯基乙基)氨基]-丁酸(披露于WO 2010/137677中)+TX。
在活性成分之后的括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘的登记号。以上描述的混合配伍物是已知的。当活性成分包括在“杀有害生物剂手册(The PesticideManual)”[杀有害生物剂手册-全球概览(The Pesticide Manual-A World Compendium)；第13版；编著：C.D.S.汤姆林(TomLin)；英国农作物保护委员会(The Pesticide Manual-AWorld Compendium；Thirteenth Edition；Editor:C.D.S.TomLin；The British CropProtection Council)]中时，它们在上文对于特定化合物在圆括号内给定的条目编号之下描述于该手册中；例如，化合物“阿巴美丁”在条目编号(1)之下描述。当以上对具体的化合物加入“[CCN]”时，所讨论的化合物包括在“农药通用名纲要(Compendium of PesticideCommon Names)”中，该纲要在互联网上可得：[A.Wood(伍德)；农药通用名纲要，版权
1995-2013]；例如化合物“乙酰虫腈”在互联网址http://www.alanwood.net/pesticides/ acetoprole.html下进行了描述。
上述的活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。如果名称不是“通用名”，那么对于特定化合物在圆括号内给出了作为代替而使用的该名称的性质；在这种情况下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名称、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”、或“研究代码”，或者如果既没有使用这些名称之一，也没有使用“通用名”，那么使用的是“替代名称”。
选自表1至168和V1至V26的具有化学式I的化合物与上述活性成分的活性成分混合物包括一种选自表1至130的化合物和一种上述活性成分，优选地是处于从100:1至1:6000的混合比率，尤其是从50:1至1:50，更尤其是处于从20:1至1:20的比率，甚至更尤其从10:1至1:10，非常尤其是从5:1和1:5，尤其优选的是从2:1至1:2的比率给出的，并且从4:1至2:1的比率同样是优选的，特别是处于1:1，或5:1，或5:2，或5:3，或5:4，或4:1，或4:2，或4:3，或3:1，或3:2，或2:1，或1:5，或2:5，或3:5，或4:5，或1:4，或2:4，或3:4，或1:3，或2:3，或1:2，或1:600，或1:300，或1:150，或1:35，或2:35，或4:35，或1:75，或2:75，或4:75，或1:6000，或1:3000，或1:1500，或1:350，或2:350，或4:350，或1:750，或2:750，或4:750的比率。这些混合比率是按重量计的比率。
以上描述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，该方法包括将一种含如上描述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，除了一种通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及对于人或动物体实施的诊断方法。
包含选自表1至168和V1至V26的具有化学式I的化合物以及一种或多种如以上描述的活性成分的混合物可以例如以一种单一的“掺水即用”的形式施用，以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成)(例如一种“桶混制剂”)施用，并且当以一种顺序的方式(即，一个在另一个适度短的时期之后，例如几小时或几天)施用时组合使用这些单独活性成分来施用。施用选自表1至168以及V1至V26的这些具有化学式I的化合物和上述活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。
生物学实例：
实例B1：海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)
将测试化合物用移液管从10'000ppm DMSO储备溶液施用到24孔板中并且与琼脂进行混合。将莴苣种子置于该琼脂上并且用另一块也包含琼脂的平板封闭该多孔板。7天之后，根已经将该化合物吸收并且莴苣已经生长进入盖平板。现在将这些莴苣叶切到盖平板中。将夜蛾属卵吸移穿过一块潮湿凝胶印记纸上的塑料模板及其所封闭的平板。侵染6天之后，相对于未处理样品，针对死亡率、拒食效果以及生长抑制评估样品。
以下化合物在12.5ppm测试比率处给出了这三个类别(死亡率、拒食效果、或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：
V20.02、V20.01、V16.02、V12.02、V16.01、V12.01、和V12.03
实例B2：海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)：
将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用五只L1期幼虫进行侵染。侵染3天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：
以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的控制：
V14.01、V12.18、V16.08、V20.02、V16.02、V12.20、V12.02、V16.01、V12.01、V7.11、V12.03、V25.03和V7.09
实例B3：小菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(Diamond back moth))：
将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对各板进行侵染(10至15只/孔)。侵染5天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：
V14.01、V16.08、V20.08、V20.02、V16.09、V16.03、V16.07、V16.02、V12.02、V16.01、V12.01、V7.11、V12.03、V13.05、V25.03和V7.09
实例B4：黄瓜条叶甲(玉米根虫)：
将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对各板进行侵染(6至10/孔)。侵染5天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：
V14.01、V12.18、V16.08、V20.02、V16.09、V16.03、V16.07、V16.02、V12.20、V12.02、V12.01、V7.11、V12.03、V13.05、V25.03和V7.09。
实例B5：桃蚜(绿色桃蚜虫)：
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用混合年龄的蚜虫群体侵染。侵染6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：
V14.01、V16.08、V20.08、V16.09、V16.03、V16.07、V16.02、V12.20、V12.02、V14.05、V16.01、V12.17、V12.01、V7.11、V12.03、V25.03和V7.09。
实例B6：桃蚜(绿色桃蚜虫)：
将受到混合年龄的蚜虫群体侵染的豌豆幼苗的根部直接放在从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液中。将幼苗放置在测试溶液中6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在24ppm测试速率下得到至少80％的死亡率：
V16.08、V20.08、V16.09、V16.03、V16.07、V12.20、V12.02、V14.05、V12.17、V12.01、和V12.03。
实例B7：桃蚜(绿色桃蚜虫)：
将来自10'000ppm DMSO储备溶液的测试化合物通过移液管施用到24孔微量滴定板中并且与蔗糖溶液进行混合。将这些平板用拉伸的Parafilm膜进行封闭。将一种24孔塑料模板置放在该平板上并且将经过侵染的豌豆幼苗直接置放在该Parafilm膜上。将该经过侵染的平板用凝胶印迹纸(gel blotting paper)与另外的塑料模板进行封闭，并且然后倒置。侵染5天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在12ppm测试比率下得到至少80％的死亡率：
V12.20、V12.02、V14.05、V16.01、V12.17、V12.01、V7.11、V12.03、和V7.09
实例B8：烟蓟马(葱蓟马)：
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用一个混合年龄的蓟马种群侵染。侵染6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：
V12.01、V12.03、和V7.09
实例B9：西花蓟马(西方花蓟马)：
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000 DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用一个混合年龄的花蓟马种群侵染。侵染7天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：
V12.02
实例B10：烟粉虱(棉花粉虱)：
将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用成年粉虱进行侵染。孵育6天之后，针对死亡率对这些样品进行检查。
以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：
V12.20、V12.02、V12.01、V13.05、V25.03和V7.09。
实例B11：二点叶螨(二斑叶螨)：
将24孔微量滴定板中的琼脂上的豆叶圆片用从10'000ppm DMSO储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用一个混合年龄的螨种群侵染。侵染8天之后，针对混合种群(流动平台)的死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：
V14.01、V12.18、V20.08、和V16.02。
实例B12：埃及伊蚊(黄热病蚊子)：
杀幼虫剂，接触/摄食活性，治疗的
将10至15只伊蚊幼虫(L2)连同一种营养混合物置于96孔微量滴定板中。将测试化合物用移液管吸取到这些孔中。在孵育2天时间之后，针对死亡率和生长抑制对昆虫进行评估。
以下化合物在5ppm测试比率下给出了这两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％的效果：
V12.01
Claims (6)
1.一种具有化学式I的化合物，
A-B (I)，
其中A是基团A6.1
其中
G36是N-R55、氧或硫；
R55是C1-C4烷基；
G26是氮或次甲基；并且
R54是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、O(C1-C4卤代烷基)、SF5、苯基羰基硫基、巯基或C1-C4烷氧基羰基；
其中箭头表示附接至基团B的点；并且
B是基团B1.1
其中m是0、1或2；
V11是氮或次甲基；
R51是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R50是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；
除下述化合物以外：2-[3-异丙基亚磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶，2-[3-异丙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶，3-甲基-6-(三氟甲基)-2-[3-(三氟甲基硫烷基)-2-吡啶基]咪唑并[4,5-c]吡啶，2-[3-丙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶，2-[3-丙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶，2-[3-异-丙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶，和2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(三氟甲基)噁唑并[5,4-c]吡啶；
连同这些化合物的农用化学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体和互变异构体。
2.根据权利要求1所述的具有化学式I的化合物，其中在基团A6.1中
R54是C1-C4卤代烷基；
G36是N-C1-C4烷基、氧或硫；并且
G26是氮或次甲基；
并且在基团B1.1中
m是2；
V11是氮或次甲基；
R51是C1-C4烷基；并且
R50是氢或C1-C4卤代烷基。
3.根据权利要求1或2所述的具有化学式I的化合物，其中V11是氮。
4.一种杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物组合物，该组合物包含一个杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的根据权利要求1所述的具有化学式I的化合物和一种合适的用于该化合物的载体或稀释剂。
5.一种对抗和控制有害生物的方法，该方法包括将杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的根据权利要求1所述的具有化学式I的化合物或包含具有化学式I的化合物的一种组合物施用至有害生物、有害生物所在场所，或施用至易受有害生物侵袭的植物，除了一种通过手术或疗法用于处理人体或动物体的方法以及对人体或动物体实施的诊断方法之外。
6.一种用于保护植物繁殖材料免受有害生物攻击的方法，该方法包括用根据权利要求4所述的组合物处理该繁殖材料或该繁殖材料所种植的场所。
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