CN108125924B - 阿伐斯汀胶囊及其制备方法 - Google Patents

阿伐斯汀胶囊及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN108125924B
CN108125924B CN201810216929.6A CN201810216929A CN108125924B CN 108125924 B CN108125924 B CN 108125924B CN 201810216929 A CN201810216929 A CN 201810216929A CN 108125924 B CN108125924 B CN 108125924B
Authority
CN
China
Prior art keywords
atorvastatin
capsule
prescribed amount
mesh sieve
amount
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
CN201810216929.6A
Other languages
English (en)
Other versions
CN108125924A (zh
Inventor
罗敏
兰洁
传娜
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Chongqing Huapont Pharm Co Ltd
Original Assignee
Chongqing Huapont Pharm Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Chongqing Huapont Pharm Co Ltd filed Critical Chongqing Huapont Pharm Co Ltd
Priority to CN201810216929.6A priority Critical patent/CN108125924B/zh
Publication of CN108125924A publication Critical patent/CN108125924A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN108125924B publication Critical patent/CN108125924B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种阿伐斯汀胶囊及其制备方法。本发明的阿伐斯汀胶囊按质量百分比计由以下组分组成：阿伐斯汀3.3％、填充剂80％～90％、崩解剂8％～12％、润滑剂0.5％～2％。本发明的阿伐斯汀胶囊解决了加入粘合剂溶液制软材容易产生团块，整粒困难，收率低的问题，在处方中去掉粘合剂，通过加入一定量的羧甲淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，其表现出一定的粘合剂的性能，同时，制得的软材松散，不起团块。本发明还提供了该制剂的制备方法，所得颗粒均匀，收率高，操作简单，成本低廉，适用于工业化生产，所得产品质量稳定可控，15分钟时药物溶出度达到85％以上。

Description

阿伐斯汀胶囊及其制备方法
技术领域
本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种阿伐斯汀胶囊及其制备方法。
背景技术
变应性鼻炎是发生在鼻粘膜的变态反应性疾病，以鼻痒、喷嚏、鼻分泌亢进、鼻粘膜肿胀等为主要特点。根据国际耳鼻咽喉科学联合会1997年发表的综合报告，变应性鼻炎人群患病率为10％～40％。本病分为常年性变应性鼻炎和季节性变应性鼻炎，后者又称“花粉症”。变应性鼻炎的发病与遗传及环境密切相关，近年来该病发病率呈上升趋势。本病的治疗主要分特异性治疗和非特异性治疗，前者主要指免疫治疗，后者主要指药物对症治疗，包括糖皮质激素、抗组胺药、肥大细胞膜稳定剂等。H1受体抑制剂通过与组胺竞争效应细胞膜上的组胺受体而发挥其作用，迅速缓解患者的鼻痒、喷嚏和鼻分泌亢进。
荨麻疹是一种常见的皮肤粘膜过敏性疾病，临床表现为皮肤粘膜-过性局限性水肿，伴有剧烈瘙痒。慢性特发性荨麻疹是一种原因不明的慢性荨麻疹，占慢性荨麻疹病例的80～90％，为一种常见的、累及皮肤或粘膜的暂时性血管反应，表现为边界清楚的，红色或白色瘙痒性水肿损害——风团和由于血管通透性增高，富含蛋白质液体外渗所致的水肿。本病的病因或机制不明确，治疗上只能作对症处理，首选药物为抗组胺药物，尤其是非镇静性H1受体拮抗剂。由冷、热、日光、摩擦、压力等物理性刺激引起的慢性荨麻疹归类为物理性荨麻疹，常见的有皮肤划痕症、寒冷性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹、日光性荨麻疹、压力性荨麻疹等，此类疾病多与免疫有关。
第一代抗组胺药(如扑尔敏和异丙嗪等)受体选择性差、对中枢神经系统抑制作用强，引起明显镇静和抗胆碱作用，导致嗜睡和注意力难以集中等；第二代抗组胺药(如西替利嗪和氯雷他定等)与之相比，减轻了镇静和抗胆碱能作用，这些药物可作用于H1受体，也可作用于过敏反应的介质。阿伐斯汀属于第二代抗组胺药，是竞争性很强的H1受体拮抗剂，服药后30分钟即可起效，本品在传统抗组胺药安静太(Actidil)的吡啶环上加了一个极性的丙烯酸基，降低了亲脂性，故难以通过血脑屏障，嗜睡作用明显减轻，亦无明显抗胆碱作用；临床研究证实阿伐斯汀对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应疾病都有较好的疗效；本品无心脏毒性反应，推荐剂量下有轻度嗜睡作用，偶有皮疹。
阿伐斯汀胶囊适用于过敏性鼻炎﹑过敏性皮肤疾病﹑慢性自发性荨麻疹﹑症状性皮肤划痕症﹑胆碱性荨麻疹﹑自发的后日性寒冷感冒荨麻疹﹑湿疹痕痒等。原研厂家为GSK，1988年在英国首次上市，商品名为
Figure BDA0001598835110000021
随后在芬兰、马来西亚、泰国等国上市。2002年GSK的阿伐斯汀胶囊在中国批准上市，商品名为欣民立，现已撤市。目前，海外只有强生集团旗下的仿制药阿伐斯汀胶囊上市。我司现在是国内生产阿伐斯汀胶囊的独家药企。
目前，关于阿伐斯汀胶囊处方用量及工艺均未见任何报道。本发明要解决的技术问题是在保证产品含量均匀度与溶出度的同时简化生产过程的操作步骤，降低在制软材过程中团块的产生，使颗粒更均匀易于填充，提高产品收率。
发明内容
有鉴于此，本发明的目的在于提供一种阿伐斯汀胶囊及其制备方法，本发明的制备方法解决阿伐斯汀胶囊的含量均匀度问题与溶出度的问题，同时简化生产过程的操作步骤，提高产品收率。
为实现上述目的，本发明的技术方案为：
阿伐斯汀胶囊，按质量百分比计由以下组分组成：阿伐斯汀3.3％、填充剂80％～90％、崩解剂8％～12％、润滑剂0.5％～2％。
作为一种优选，所述的阿伐斯汀胶囊按质量百分比计由以下组分组成：阿伐斯汀3.3％、填充剂84％～88％、崩解剂9％～11％、润滑剂0.5％～1％。
进一步，所述的阿伐斯汀胶囊按质量百分比计由以下组分组成：阿伐斯汀3.3％、填充剂82％～88％、崩解剂8％～11％、润滑剂0.5％～1％。
进一步，所述的阿伐斯汀胶囊按质量百分比计由以下组分组成：阿伐斯汀3.3％、填充剂82.2％、崩解剂8％、润滑剂0.5％。
进一步，所述的阿伐斯汀胶囊所述填充剂为微晶纤维素、淀粉、乳糖或甘露醇中的一种或多种；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠或羧甲淀粉钠；所述润滑剂为硬脂酸镁或微粉硅胶。
常规制备胶囊中会用粘合剂，如聚维酮K30，但粘合剂用量过多，则产品溶出较慢，达不到快速溶出；用量过少，若用直接加入，混合均匀存在难度，所以一般选择将少量粘合剂溶于水中制软材。但加入粘合剂溶液制软材容易产生团块，整粒困难，收率低。申请人经研究和实验证实，在处方中去掉粘合剂，通过加入一定量的羧甲淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，其表现出一定的粘合剂的性能，同时，制得的软材松散，不起团块。
作为一种优选，所述填充剂为乳糖或淀粉，所述崩解剂为羧甲淀粉钠，所述润滑剂为硬脂酸镁。
通过加入一定量的羧甲淀粉钠作为崩解剂，当羧甲淀粉钠达到一定量之后，其表现出一定的粘合剂的性能。同时，制得的软材松散，不起团块，且干燥后颗粒均匀，堆密度合适，易于填充，收率高。
填充剂更优选乳糖或乳糖与甘露醇联用。乳糖的水溶性较好，作为填充剂时，使阿伐斯汀能更快的与水溶性介质接触，增加阿伐斯汀与水溶性介质接触的比表面积，加快阿伐斯汀的溶出。
进一步，所述的阿伐斯汀胶囊按质量百分比计由以下组分组成：阿伐斯汀3.3％、乳糖82.2％、羧甲淀粉钠8％、硬脂酸镁0.5％。
另一种方案为所述的阿伐斯汀胶囊按质量百分比计由以下组分组成：阿伐斯汀3.3％、甘露醇82.2％、羧甲淀粉钠8％、硬脂酸镁0.5％。
进一步，所述的阿伐斯汀胶囊按质量百分比计由以下组分组成：阿伐斯汀3.3％、甘露醇44.1％、乳糖44.1％、羧甲淀粉钠8％、硬脂酸镁0.5％。
进一步，所述的阿伐斯汀胶囊按质量百分比计由以下组分组成：阿伐斯汀3.3％、微晶纤维素82.2％、交联羧甲基纤维素钠8％、硬脂酸镁0.5％。
本发明的目的之二在于提供一种所述的阿伐斯汀胶囊的制备方法，该方法解决阿伐斯汀胶囊的含量均匀度问题与溶出度的问题，同时简化生产过程的操作步骤，降低在制软材过程中团块的产生，使颗粒更均匀易于填充，提高产品收率，包括以下步骤：
1)预处理：将上述处方量的阿伐斯汀、15～25％处方量的填充剂、45～55％处方量的崩解剂一起粉碎后，与剩余处方量的填充剂一起过筛；
2)制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水介质制软材，过筛制粒，再经干燥，过筛整粒，得干颗粒；
3)总混：将步骤2)所得干颗粒与上述处方量的润滑剂、剩余处方量的崩解剂一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
本发明的制备方法中通过将原辅料一起粉碎，可以减少原料的损耗，控制原辅料的粒径。同时，由于填充剂占比较大，但其粒径本身较小，只需用部分填充剂进行粉碎，减少能耗。
在制粒过程中先将已过筛的粉末以及处方量的粘合剂通过高速搅拌与高速剪切的方式，使其达到一个初步混合的过程，然后通过制软材过程的剪切与搅拌，达到充分混匀的效果，解决阿伐斯汀胶囊含量均匀度的问题。
进一步，步骤1)中预处理为将上述处方量的阿伐斯汀、20％处方量的填充剂、50％处方量的崩解剂一起粉碎后，与剩余80％处方量的填充剂一起过80目筛。
进一步，步骤2)中为过14目筛制粒，在60±5℃干燥后过40目筛整粒。
本发明的有益效果在于：
1)本发明的阿伐斯汀胶囊解决了加入粘合剂溶液制软材容易产生团块，整粒困难，收率低的问题，本发明在处方中去掉粘合剂，通过加入一定量的羧甲淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，其表现出一定的粘合剂的性能，同时，制得的软材松散，不起团块。
2)本发明的制备方法解决阿伐斯汀胶囊的含量均匀度问题与溶出度的问题，同时简化生产过程的操作步骤，降低在制软材过程中团块的产生，使颗粒更均匀易于填充，提高产品收率。
2)本发明制备的阿伐斯汀胶囊在pH1.0～6.8水溶性缓冲介质中，15分钟时药物溶出度均达到85％以上。。
具体实施方式
以下将对本发明的优选实施例进行详细描述。优选实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件，所举实施例是为了更好地对本发明的内容进行说明，但并不是本发明的内容仅限于所举实施例。所以熟悉本领域的技术人员根据上述发明内容对实施方案进行非本质的改进和调整，仍属于本发明的保护范围。
实施例1
(一)处方
原辅料 处方量(g) 处方比例(％)
阿伐斯汀 10 3.3
乳糖 246.5 82.2
羧甲淀粉钠 24 8
聚维酮K30 18 6
硬脂酸镁 1.5 0.5
合计 300 100
(二)制备工艺
a.预处理：将处方量的阿伐斯汀、20％处方量的乳糖、50％处方量的羧甲淀粉钠一起粉碎后，与剩下的80％处方量的乳糖一起过80目筛；
b.配浆：将处方量的聚维酮加入水中，配制成10％的溶液；
c.制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入10％的聚维酮K30溶液制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
d.总混：将步骤c所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50％处方量的崩解剂一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
(三)质量检查
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，颗粒含量均匀度为1.02％，产品收率为77％，15分钟水中溶出度为78％。
(四)结论
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，在制粒过程中，团块较多，导致产品收率较低，同时15分钟水中溶出度不满足要求。
实施例2
(一)处方
原辅料 处方量(g) 处方比例(％)
阿伐斯汀 10 3.3
乳糖 258.5 86.2
羧甲淀粉钠 24 8
聚维酮K30 6 2
硬脂酸镁 1.5 0.5
合计 300 100
(二)制备工艺
a.预处理：将处方量的阿伐斯汀、20％处方量的乳糖、50％处方量的羧甲淀粉钠一起粉碎后，与剩下的80％处方量的乳糖一起过80目筛；
b.配浆：将处方量的聚维酮加入水中，配制成10％的溶液；
c.制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入10％的聚维酮K30溶液制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
d.总混：将步骤c所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50％处方量的崩解剂一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
(三)质量检查
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，颗粒含量均匀度为1.21％，产品收率为83％，15分钟水中溶出度为89％。
(四)结论
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，15分钟水中溶出度达到85％以上，但在制粒过程中，团块较多，产品收率不高。
实施例3
(一)处方
原辅料 处方量(g) 处方比例(％)
阿伐斯汀 10 3.3
乳糖 264.5 88.2
羧甲淀粉钠 24 8
硬脂酸镁 1.5 0.5
合计 300 100
(二)制备工艺
a.预处理：将处方量的阿伐斯汀、20％处方量的乳糖、50％处方量的羧甲淀粉钠一起粉碎后，与剩下的80％处方量的乳糖一起过80目筛；
b.制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
c.总混：将步骤b所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50％处方量的崩解剂一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
(三)质量检查
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，颗粒含量均匀度为0.87％，产品收率为96％，15分钟水中溶出度为94％。
(四)结论
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，在制粒过程中，几乎没有团块，颗粒较均匀，产品收率高，15分钟水中溶出度达到85％以上。
实施例4
(一)处方
原辅料 处方量(g) 处方比例(％)
阿伐斯汀 10 3.3
乳糖 282.5 94.2
羧甲淀粉钠 6 2
硬脂酸镁 1.5 0.5
合计 300 100
(二)制备工艺
a.预处理：将处方量的阿伐斯汀、20％处方量的乳糖、50％处方量的羧甲淀粉钠一起粉碎后，与剩下的80％处方量的乳糖一起过80目筛；
b.制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
c.总混：将步骤b所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50％处方量的崩解剂一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
(三)质量检查
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，颗粒含量均匀度为0.65％，产品收率为88％，15分钟水中溶出度为98％。
(四)结论
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，在制粒过程中，几乎没有团块，但颗粒成型性不好，大部分都是粉末，导致在充填过程粉尘严重，收率不高，15分钟水中溶出度达到85％以上。
实施例5
(一)处方
原辅料 处方量(g) 处方比例(％)
阿伐斯汀 10 3.3
乳糖 264.5 88.2
羧甲淀粉钠 24 8
硬脂酸镁 1.5 0.5
合计 300 100
(二)制备工艺
a.预处理：将处方量的阿伐斯汀、乳糖、羧甲淀粉钠一起粉碎后过80目筛；
b.混合：将已过筛的粉末与处方量的硬脂酸镁混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
(三)质量检查
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，粉末含量均匀度为12.3％，产品收率为90％，15分钟水中溶出度为97％。
(四)结论
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，由于是粉末直接填充，因此在充填过程粉尘严重，收率不高，15分钟水中溶出度达到85％以上。
实施例6
(一)处方
原辅料 处方量(g) 处方比例(％)
阿伐斯汀 10 3.3
淀粉 264.5 88.2
羧甲淀粉钠 24 8
硬脂酸镁 1.5 0.5
合计 300 100
(二)制备工艺
a.预处理：将处方量的阿伐斯汀、20％处方量的淀粉、50％处方量的羧甲淀粉钠一起粉碎后，与剩下的80％处方量的淀粉一起过80目筛；
b.制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
c.总混：将步骤b所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50％处方量的崩解剂一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
(三)质量检查
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，粉末含量均匀度为1.11％，产品收率为89％，15分钟水中溶出度为86％。
(四)结论
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，15分钟水中溶出度满足要求。
实施例7
(一)处方
原辅料 处方量(g) 处方比例(％)
阿伐斯汀 10 3.3
微晶纤维素 264.5 88.2
羧甲淀粉钠 24 8
硬脂酸镁 1.5 0.5
合计 300 100
(二)制备工艺
a.预处理：将处方量的阿伐斯汀、20％处方量的微晶纤维素、50％处方量的羧甲淀粉钠一起粉碎后，与剩下的80％处方量的微晶纤维素一起过80目筛；
b.制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
c.总混：将步骤b所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50％处方量的崩解剂一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
(三)质量检查
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，粉末含量均匀度为1.58％，产品收率为82％，15分钟水中溶出度为87％。
(四)结论
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，15分钟水中溶出度满足要求。
实施例8
(一)处方
原辅料 处方量(g) 处方比例(％)
阿伐斯汀 10 3.3
甘露醇 264.5 88.2
羧甲淀粉钠 24 8
硬脂酸镁 1.5 0.5
合计 300 100
(二)制备工艺
a.预处理：将处方量的阿伐斯汀、20％处方量的甘露醇、50％处方量的羧甲淀粉钠一起粉碎后，与剩下的80％处方量的甘露醇一起过80目筛；
b.制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
c.总混：将步骤b所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50％处方量的崩解剂一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
(三)质量检查
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，粉末含量均匀度为1.34％，产品收率为90％，15分钟水中溶出度为92％。
(四)结论
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，产品收率高，15分钟水中溶出度达到85％以上。
实施例9
(一)处方
原辅料 处方量(g) 处方比例(％)
阿伐斯汀 10 3.3
甘露醇 132.2 44.1
乳糖 132.3 44.1
羧甲淀粉钠 24 8
硬脂酸镁 1.5 0.5
合计 300 100
(二)制备工艺
a.预处理：将处方量的阿伐斯汀、10％处方量的甘露醇、10％处方量的乳糖、50％处方量的羧甲淀粉钠一起粉碎后，与剩下的甘露醇和乳糖一起过80目筛；
b.制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
c.总混：将步骤b所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50％处方量的崩解剂一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
(三)质量检查
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，粉末含量均匀度为0.99％，产品收率为92％，15分钟水中溶出度为94％。
(四)结论
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，产品收率高，15分钟水中溶出度达到85％以上。
实施例10
(一)处方
原辅料 处方量(g) 处方比例(％)
阿伐斯汀 10 3.3
微晶纤维素 264.5 88.2
交联羧甲基纤维素钠 24 8
硬脂酸镁 1.5 0.5
合计 300 100
(二)制备工艺
a.预处理：将处方量的阿伐斯汀、20％处方量的微晶纤维素、50％处方量的交联羧甲基纤维素钠一起粉碎后，与剩下的80％处方量的微晶纤维素一起过80目筛；
b.制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
c.总混：将步骤b所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50％处方量的崩解剂一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
(三)质量检查
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，粉末含量均匀度为1.30％，产品收率为86％，15分钟水中溶出度为91％。
(四)结论
本实施例制得的阿伐斯汀胶囊，产品收率高，15分钟水中溶出度达到85％以上。
最后说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非限制，尽管参照较佳实施例对本发明进行了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的宗旨和范围，其均应涵盖在本发明的权利要求范围当中。

Claims (3)

1.阿伐斯汀胶囊，其特征在于，按质量百分比计由以下组分制成：阿伐斯汀3.3%、乳糖88.2%、羧甲淀粉钠8%、硬脂酸镁0.5%；
所述的阿伐斯汀胶囊的制备方法，包括以下步骤：
1）预处理：将上述处方量的阿伐斯汀、20%处方量的乳糖、50%处方量的羧甲淀粉钠一起粉碎后，与剩下的80%处方量的乳糖一起过80目筛；
2）制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水介质制软材，过14目筛制粒，再经干燥，过筛整粒，得干颗粒；
3）总混：将步骤2）所得干颗粒与上述处方量的硬脂酸镁、50%处方量的羧甲淀粉 钠 一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
2.一种阿伐斯汀胶囊，其特征在于，按质量百分比计由以下组分制成：阿伐斯汀3.3%、甘露醇44.1%、乳糖44.1%、羧甲淀粉钠8%、硬脂酸镁0.5%；制备步骤包括：
预处理：将处方量的阿伐斯汀、10%处方量的甘露醇、10%处方量的乳糖、50%处方量的羧甲淀粉钠一起粉碎后，与剩下的甘露醇和乳糖一起过80目筛；
制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
总混：将所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50%处方量的羧甲淀粉钠 一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
3.一种阿伐斯汀胶囊，其特征在于，按质量百分比计由以下组分制成：阿伐斯汀3.3%、微晶纤维素88.2%、交联羧甲基纤维素钠8%、硬脂酸镁0.5%；制备步骤包括：
预处理：将处方量的阿伐斯汀、20%处方量的微晶纤维素、50%处方量的交联羧甲基纤维素钠一起粉碎后，与剩下的80%处方量的微晶纤维素一起过80目筛；
制粒：将已过筛的粉末混合均匀，加入水制软材，14目筛制粒，60±5℃干燥，40目筛整粒，得干颗粒；
总混：将所得干颗粒与处方量的硬脂酸镁、50%处方量的交 联羧甲基纤维素钠 一起混合均匀，充填进胶囊壳，即得阿伐斯汀胶囊。
CN201810216929.6A 2018-03-16 2018-03-16 阿伐斯汀胶囊及其制备方法 Active CN108125924B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201810216929.6A CN108125924B (zh) 2018-03-16 2018-03-16 阿伐斯汀胶囊及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201810216929.6A CN108125924B (zh) 2018-03-16 2018-03-16 阿伐斯汀胶囊及其制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN108125924A CN108125924A (zh) 2018-06-08
CN108125924B true CN108125924B (zh) 2021-02-09

Family

ID=62431254

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201810216929.6A Active CN108125924B (zh) 2018-03-16 2018-03-16 阿伐斯汀胶囊及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN108125924B (zh)

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101161233B (zh) * 2007-11-29 2011-04-06 湖北丽益医药科技有限公司 一种依巴斯汀固体口服制剂及制备方法
CN102247368B (zh) * 2011-05-19 2013-05-29 安徽永生堂药业有限责任公司 一种复方阿伐斯汀缓释片及其制备方法
CN102671197A (zh) * 2012-05-17 2012-09-19 北京阜康仁生物制药科技有限公司 一种含有去氧肾上腺素的药用组合物

Also Published As

Publication number Publication date
CN108125924A (zh) 2018-06-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102204911B (zh) 一种盐酸莫西沙星药物组合物及其制备方法
CN101716151A (zh) 一种快速溶出的非那雄胺口服片剂及制备方法
CN103239419B (zh) 茶碱缓释片的制备方法
CN105213333A (zh) 一种他达拉非药物组合物及其制备方法
CN101631549B (zh) 贴附于口腔粘膜的丁丙诺非制剂的制造方法
CN106265581B (zh) 一种氨甲环酸片及其制备方法
CN108125924B (zh) 阿伐斯汀胶囊及其制备方法
CN105456209A (zh) 托匹司他片及其制备方法
CN103393611A (zh) 一种盐酸伊伐布雷定片剂及其制备方法
CN106265702A (zh) 阿卡波糖药物组合物及其制备方法
JP3044046B2 (ja) ラクツロースの固体組成物の製造方法及びこの方法により得られる組成物
CN103127016A (zh) 富马酸比索洛尔片剂组合物及其制备方法
CN112168795B (zh) 一种多潘立酮片及其制备方法
CN111012750A (zh) 一种对乙酰氨基酚片及其制备方法
CN102643214A (zh) 伏立诺他ⅰ晶形大晶粒的制备方法及制剂
CN103520125A (zh) 一种替米沙坦组合物
US20230106181A1 (en) Partially pre-gelatinized cassava starch as pharmaceutical excipient
CN117017932B (zh) 一种舒林酸片组合物及其制备方法和应用
CN115531332B (zh) 一种恩格列净片及其制备方法
CN102204910A (zh) 盐酸莫西沙星的药物组合物及其制备方法
CN105935356A (zh) 一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法
CN109806271B (zh) 一种治疗过敏性皮炎的药物组合物及其制剂
CN102764258B (zh) 一种坎地沙坦酯氨氯地平复方片的制备方法
CN107550874A (zh) 一种富马酸卢帕他定片剂及其制备方法
CN107158091B (zh) 一种中药分散片的生产制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
GR01 Patent grant
GR01 Patent grant