JP3044046B2 - ラクツロースの固体組成物の製造方法及びこの方法により得られる組成物 - Google Patents

ラクツロースの固体組成物の製造方法及びこの方法により得られる組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 この発明は、ラクツロース投与用固体組成物の製造方
法及びこの方法により得られる組成物に関する。
ラクツロース、ラクトースの異性化生成物、がなかん
ずく慢性便秘及び肝性昏睡の治療に特に適することが知
られている。通常、ラクツロースの50%水溶液の形のラ
クツロースが使用される。しかし、このようなシロップ
の形のラクツロースの使用は理想からはるかに遠い。
更に、結晶形のラクツロースの使用が知られている。
しかし、ラクツロースの結晶化方法は、特に面倒であ
る。
最後に、英国特許出願第2156196号が植物繊維とラク
ツロースを含む治療又は食事療法用の組成物に関する。
この二つの成分は、強い逆の相乗効果を示すべきであ
る。この組成物に使用される植物繊維又は食事療法繊維
は、「生繊維(raw fibre)」の「活性」繊維として知
られている11〜22%の繊維を含有する。多数の他の成分
によってこの既知組成物は、食事療法製品、特にビスケ
ットの形に加工することができる。
この発明の目的は、ラクツロース投与用固体組成物の
容易な製造方法を提供することである。
ラクツロース投与用固体組成物は、ラクツロースシロ
ップ用担体としての吸湿性繊維製品上にラクツロースシ
ロップを加えることにより得ることができることを確か
めた。従来使用された薬液用担体材料、例えば、アエロ
ジル(aerosil,商品名)、ラクトース及びCaHPO4は、こ
の目的に対して適当でないことが分かった。
また、植物繊維物質(すなわち、生繊維)も、ラクツ
ロース投与用固体組成物の製造用吸湿性担体として使用
することができない。
ファイバーフォーム(Fiberform) として知られ
る、80重量%を超える繊維含量を有する、穀粒の殻(hu
sk)に基づく食物繊維製品がラクツロースシロップから
ラクツロース投与用の適当な固体組成物を簡単な仕方で
製造するために担体材料として極めて良好に使用されう
ることを特に確かめた。ファイバーフォームは、腸の活
動を制御する薬剤として使用される。これは、選択的3
段階酵素発酵方法によるコムギふすま(wheat bran)か
ら製造される調整された繊維濃縮物の粒質物である。第
1段(タンパク質加水分解)においてタンパク質含量を
プロテイナーゼにより低減する。第2段(デンプン消
化)において生成物をアミラーゼで処理して実際的にす
べてのデンプンを除く。第3段(フィチン酸の除去)に
おいて自然に存在する酵素フィターゼを活性化して鉄、
亜鉛、カルシウム及びマグネシウムのような必須ミネラ
ルと結合することが知られるフィチン酸の90%を超える
量を分解除去する。得られた粒質物は、標準化された、
再現性のある医薬特性を有する。
この発明に従うラクツロース投与用固体組成物は、ラ
クツロースシロップをファイバーフォーム担体材料と混
合し、混合物を広げ、乾燥し、砕き任意にふるい分けて
所望の粒度にすることにより簡単な仕方で得られる。
好ましい出発物質は、約50%の固体ラクツロースを含
有するシロップである。このシロップのリットル当りフ
ァイバーフォーム150〜350g、特に200〜300gの量が使用
される。混合物を数分間混合し、ステンレス鋼プレート
上に広げる。60〜90℃、好ましくは約80℃の温度で数時
間乾燥した後、得られた生成物を、例えば、振動造粒装
置中で砕き、最後に、所要に応じて、所望の粒度にふる
い分ける。
この発明に従うラクツロースの固体組成物の製造に
は、他の補助物質が不必要であり、これは、医薬製品に
とって利点である。
ラクツロース投与用固体組成物をこのように簡単な仕
方で得ることができるのは、極めて驚くべきことであ
る。
例 食物繊維製品ファイバーフォーム7.5kgをラクツロー
ス溶液(ジュファラック(Duphalac) 32kgとコレッテ
(Collette)ミキサー中で5分間混合した。混合物を20
枚の「密閉」乾燥プレート上に分配し100℃の入口空気
で6時間乾燥した。それぞれ2時間及び4時間乾燥後、
塊をほぐした。乾燥塊を1.5mmのふるい格子を有するフ
リュイット造粒装置(Frewitt granulator)によって砕
いた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 Gut,1986年,27巻,893−900頁 インターネット・インフォメーション TRICUM AB社 (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 31/70 A61K 47/36 A61P 1/10 A61P 39/02 CA(STN) WPIDS(STN)

Claims (6)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】ラクツロースシロップを、選択的3段階酵
    素発酵方法による小麦ふすまから製造される調整された
    繊維濃縮物の粒質物であり、第1段(タンパク質加水分
    解)においてタンパク質含量をプロテイナーゼにより低
    減し、第2段(デンプン消化)において生成物をアミラ
    ーゼで処理して実際的にすべてのデンプンを除き、第3
    段(フィチン酸の除去)において自然に存在する酵素フ
    ィターゼを活性化して鉄、亜鉛、カルシウム及びマグネ
    シウムのような必須ミネラルと結合することが知られる
    フィチン酸の90%を超える量を分解除去し、得られた高
    繊維製品と混合し、混合物を広げ、乾燥し、砕き、任意
    にふるい分けることを特徴とするラクツロースの固体組
    成物の製造方法。
  2. 【請求項2】50%ラクツロースシロップを該シロップの
    リットル当り150〜350gの量の前記高繊維製品と混合す
    る請求項1載記の製造方法。
  3. 【請求項3】ラクツロースシロップリットル当り200〜3
    00gの前記高繊維製品を使用する請求項2記載の製造方
    法。
  4. 【請求項4】ラクツロースシロップと前記高繊維製品と
    の混合物を数分間混合し、広げ、60〜90℃で数時間乾燥
    し、固体生成物を砕き任意にふるい分ける請求項1ない
    し請求項3のいずれか一つの項に記載の製造方法。
  5. 【請求項5】乾燥を80℃で6時間行う請求項4記載の製
    造方法。
  6. 【請求項6】請求項1ないし請求項5のいずれか一つの
    項に記載の製造方法に従って得られるラクツロースと前
    記高繊維製品の固体組成物。
JP1038475A 1988-02-22 1989-02-20 ラクツロースの固体組成物の製造方法及びこの方法により得られる組成物 Expired - Lifetime JP3044046B2 (ja)

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CA1319615C (en) 1993-06-29
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NZ228021A (en) 1991-04-26
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