CN106213416A

CN106213416A - 用于减小或消除苦味的化合物、组合物和方法

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Publication number: CN106213416A
Application number: CN201610544476.0A
Authority: CN
Inventors: K·夏柯达; D·拉夫瑞; J·古奈特; J·兰格; J·V·里兰; D·哈亚诗; P·H·布朗; L·斯雷德; W·P·琼斯
Original assignee: Chromocell Corp; Kraft Foods Global Brands LLC
Current assignee: Chromocell Corp; Intercontinental Great Brands LLC
Priority date: 2010-04-15
Filing date: 2011-04-15
Publication date: 2016-12-14
Anticipated expiration: 2031-04-15
Also published as: NZ702878A; CA2796072A1; BR112012025943A2; CN103037710A; US9872514B2; EP2557944A1; CN106213416B; AU2011239445B2; WO2011130705A1; JP6068330B2; US20150237900A1; ZA201208490B; JP2017046703A; AU2011239445A1; CN103037710B; JP2013523191A; US20130096209A1; US20170000178A1; US8865779B2; IL222424A

Abstract

本发明提供包含本发明化合物的可食用组合物、包含这类可食用组合物的食品以及制备这类食品的方法。本发明还提供降低食品中NaCl的量的方法、减少饮食中的钠摄入的方法以及减小食品的苦味的方法。

Description

用于减小或消除苦味的化合物、组合物和方法

本申请是PCT申请号为PCT/US2011/032780，发明名称为“用于减小或消除苦味的化合物、组合物和方法”的PCT申请进入中国国家阶段后申请号为201180027868.5的中国国家阶段申请的分案申请。

发明领域

本发明涉及可食用组合物的味道。

发明背景

味觉(例如人的味觉)可以鉴别至少五种传统的味道：甜味、酸味、咸味、苦味和鲜味(美味)。包括植物、食物、食物成分和营养剂的许多营养物质包括促苦味剂和/或具有苦味。此外，对维持或改善健康重要的许多药物物质包含促苦味剂和/或具有苦味。虽然某些食品和消费品具有合乎需要的苦味，包括咖啡、啤酒和黑巧克力，但在许多情况下，消费者不喜欢这些苦味。例如，许多消费者不喜欢某些促苦味剂和/或苦味的感觉并且回避具有不希望的促苦味剂或苦味的食物或药物产品而偏好具有较低含量的不希望的促苦味剂或苦味减小或完全没有苦味的食物和药物产品。对包含不希望的促苦味剂和/或具有不希望的苦味的产品的这种排斥可能由存在于口腔和/或胃肠道中的苦味受体活化介导的促苦味剂和/或苦味的感觉所引起。在很多情况下，消费者不喜欢促苦味剂和/或苦味妨碍或抑制了食物的营养质量和安全的改善，因为不能使用希望的水平的包含促苦味剂和/或具有苦味的营养剂或防腐剂。此外，对某些药剂的促苦味剂或苦味的厌恶或排斥使使用这些药剂的处方方案的顺应性受到负面影响。

例如，在食品的制备中使用的一些添加剂、防腐剂、乳化剂和食材包含促苦味剂和/或具有苦味。虽然这些添加剂、防腐剂、乳化剂和食材可能影响食品的味道，但是它们可能对于改善食品的保存期限、营养质量或质地也是重要的。例如，高血压和心血管疾病的日益增加的趋势部分是由于西方饮食的高钠摄入。因此，用另一种咸味化合物代替氯化钠是合乎需要的。最常用的氯化钠替代物是氯化钾，氯化钾对一部分人来说除了具有咸味之外还具有苦味。氯化钾的苦味限制了它可以用于代替食物中的氯化钠而不给对它敏感的人群产生不希望的苦味的范围。

另一种常用的食品添加剂乳酸钠具有广泛的抗微生物作用，对抑制酸败和致病细菌的生长有效，并且通常在食品(例如肉和禽产品)中使用来延长保存期限并增加食物安全性。然而，由于其钠含量，乳酸钠作为防腐剂是不合要求的。乳酸钾具有类似的抗微生物性质，已经用于代替乳酸钠。然而，乳酸钾也与苦味相关，这种苦味限制了它可以用于代替食物中的乳酸钠而不引起不希望的苦味的范围。

此外，肥胖和糖尿病的日益增加的发病率部分是由于许多饮食的高糖摄入。因此，用另一种甜味化合物代替糖是合乎需要的。可以用于减少食物中的糖的人造和天然糖替代物往往与苦味相关，这也限制了其用于代替食物中的糖而不引起不利的苦味的范围。例如，常用的糖替代物是乙酰磺胺酸钾，其除了具有甜味之外也具有苦味。

不受理论限制，促苦味剂、促甜味剂和促鲜味剂和化合物通常通过G-蛋白偶联受体引发味觉反应，而促咸味剂和促酸味剂和化合物通常被假设是通过离子通道引发味觉反应。苦味受体属于诱导响应于促苦味剂的胞内钙浓度变化的G-蛋白偶联受体的T2R(也称为TAS2R)家族。T2R受体通过味蛋白(一种味道特异性的G-蛋白)起作用。有至少二十五种不同的T2R家族成员，显示苦味的感觉是复杂的，其涉及一些不同促味剂-受体相互作用。能够调节口腔和/或胃肠道中的苦味受体的活化和/或信号传导的化合物可以有效地在食物和药物产品中获得促苦味剂或苦味物质的使用水平，而不引起消费者由于感觉增加的水平的促苦味剂或苦味厌恶这些产品。在一些情况下，苦味受体和苦味的阻滞剂或调节剂可以通过存在于口腔和/或胃肠道中的苦味受体和/或味道转导信号传导机制减小促苦味剂和/或苦味的感觉。

传统上，在食物制备和药物中，使用甜味剂和其它促味剂(包括盐)来掩蔽苦味。然而，在一些情况下，这是不希望的或不足够的，因为它可能改变、掩蔽或影响食品中的其它味道/气味/感觉(例如，非苦味或希望的苦味)。此外，该途径很少能够完全地掩蔽存在于这些食品或药物中的苦味。因此，优选减小苦味的化合物而不是掩蔽剂，或除了掩蔽剂之外减小苦味的化合物是优选的。

因此，提供可以加入包含促苦味剂或具有苦味的食品、消费品和药物中的化合物来消除、调节或减小所述促苦味剂或苦味的感觉或减小口腔和/或胃肠道中的苦味受体的相应活化是合乎需要的。类似地，提供包含这些化合物的食品、消费品和药物组合物是合乎需要的。使用这些化合物来消除、调节或减小与盐代替物相关的苦味的感觉从而减少钠摄入也是合乎需要的。使用这些化合物来消除、调节或减小与糖代替物相关的苦味的感觉从而减少糖摄入也是合乎需要的。

发明概述

本发明提供调节苦味的化合物、包含这些化合物的可食用组合物以及制备这些可食用组合物的方法。本发明还提供降低可食用组合物中的钠或糖的量的方法以及减小可食用组合物的苦味的方法。本发明还提供减小、调节或消除受试者中的食品、消费品或药品的苦味的方法。本发明还提供调节，特别是减小苦味受体活化的方法。

可食用组合物

本发明的一个方面提供用于减小促苦味剂的苦味的可食用组合物。在一些实施方案中，所述可食用组合物包含类萜化合物。在一些实施方案中，所述类萜化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，所述类萜化合物为式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)和式(IIh)的化合物或化合物1-41或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。

在某些实施方案中，式(I)化合物选自由大马酮化合物(例如β-大马酮、反式-α-大马酮)、紫罗兰酮化合物(例如β-紫罗兰酮、α-紫罗兰酮、γ-紫罗兰酮和二氢-α-紫罗兰酮，特别是β-紫罗兰酮或α-紫罗兰酮)、橙花醇、异戊酸香叶酯、香叶基丙酮、乙酸橙花酯、丙酸香叶酯、丁酸香叶酯、丙酸香茅酯、异丁酸香茅酯、柠檬醛二乙缩醛、苯乙酸香叶酯、甲酸香叶酯、DL-香茅醇、异戊酸橙花酯、乙酸香茅酯、柠檬醛二甲缩醛、柠檬醛、香叶醛、橙花醛、丁酸橙花酯、香茅醛、羟基香茅醛、戊酸香茅酯、香叶醇、异丁酸橙花酯、乙酸香叶酯、甲酸香茅酯和羟基香茅醛二甲缩醛或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物或其对映异构体或非对映异构体组成的组。

在一些实施方案中，所述可食用组合物包含色满化合物。在一些实施方案中，所述色满化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，所述色满化合物为式(V)、式(VIa)、式(VIb)或式(VIIa)的化合物或化合物42-53或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。

在某些实施方案中，式(V)化合物选自由五甲基-6-色原烷醇、α-生育酚、(+)-δ-生育酚、(+)-α-生育酚醋酸酯、D-α-生育酚琥珀酸酯、DL-α-生育酚醋酸酯、维生素E醋酸酯、4-色原烷醇和二氢香豆素组成的组。

在一些实施方案中，所述可食用组合物包含含苯并环的化合物。在一些实施方案中，所述含苯并环的化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，所述含苯并环的化合物为式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)或式(IXd)的化合物或化合物54-71或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。

在某些实施方案中，式(VIII)化合物选自由苯甲酸、苯甲酸乙酯、苯甲酸丙酯、苯甲酸苯乙酯、4-羟基苯甲酸、对-羟基苯甲酸甲酯、对-羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丁酯、4-甲氧基苯甲酸、3-甲氧基苯甲酸、2-甲氧基苯甲酸、4-丙氧基苯甲酸、邻-甲氧基苯甲酸甲酯、对-羟基苄醇、α-甲基苄醇和4-(1-羟乙基)-2-甲氧基苯酚组成的组。

在一些实施方案中，所述可食用组合物包含一种或多种多环化合物。在一些实施方案中，所述多环化合物为具有小于约1000、500、300或200道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，所述多环化合物具有带有一碳跨环桥的双环核，如式(XI)或式(XII)化合物或化合物72-94或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。

本发明还包括包含如化合物95-134中任一种的化合物或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物或其对映异构体或非对映异构体的可食用组合物。

在一些实施方案中，所述可食用组合物包含(a)本发明化合物；和(b)促苦味剂。在一些实施方案中，本发明化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，本发明化合物为本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合。

在另一个实施方案中，所述可食用组合物包含(a)化合物1-134中的任一种或其组合；和(b)促苦味剂。

在另一个实施方案中，所述可食用组合物包含(a)化合物1-58或61-134中的任一种或其组合；和(b)促苦味剂。

根据本发明，所述促苦味剂可以是在例如食品(如咖啡或巧克力)中固有的或可以是可食用组合物(如苦味防腐剂)的组分。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为KCl。在其它实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为乳酸钾。

在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含钠盐。在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含NaCl。在其它实施方案中，所述可食用组合物进一步包含乳酸钠。在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含糖。

在本发明的另一个方面中，所述可食用组合物为包含至少一种本发明化合物的食品。在某些实施方案中，本发明化合物为本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合。在另一个实施方案中，本发明化合物为化合物1-134中的任一种或其组合。

在本发明的另一个方面中，所述可食用组合物为包含苦味药物活性成分和本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合的药物组合物。在另一个实施方案中，所述药物组合物包含苦味药物活性成分和化合物1-134中的任一种或其组合。

在又一些其它实施方案中，所述可食用组合物为包含药物活性成分、促苦味剂和本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合的药物组合物。在又一些其它实施方案中，所述药物组合物包含药物活性成分、促苦味剂和本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合。

在本发明的另一个方面中，所述可食用组合物为包含促苦味剂和本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合的消费品。在另一个实施方案中，所述消费品包含促苦味剂和化合物1-134中的任一种或其组合。

本发明的又一个实施方案提供用于减小促苦味剂的苦味的消费品，其中所述消费品包含本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合。在又一些其它实施方案中，用于减小促苦味剂的苦味的消费品包含本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合。

在又一个方面中，本发明提供制备可食用组合物的方法，其包括：

(a)提供食品上可接受的载体；以及

(b)向(a)的食品上可接受的载体中添加本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合。

在另一个实施方案中，制备可食用组合物的方法包括：

(a)提供食品上可接受的载体；以及

(b)向(a)的食品上可接受的载体中添加化合物1-134中的任一种或其组合。

在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品、消费品或药物组合物。在一些实施方案中，所述食品上可接受的载体为食材、食品或可药用的载体。

在一些实施方案中，在(a)中的食品上可接受的载体本身是苦的。在这些实施方案中，所述食品上可接受的载体可能本身含促苦味剂(即，不添加促苦味剂所述食品上可接受的载体就是苦的)。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，所述本身苦的食材包含钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，所述本身苦的食材包含钾盐如KCl。

在其它实施方案中，制备可食用组合物的方法进一步包括：(c)添加促苦味剂。在一些实施方案中，在制备可食用组合物的方法中使用的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，在制备可食用组合物的方法中使用的促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，在制备可食用组合物的方法中使用的促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，在制备可食用组合物的方法中使用的促苦味剂为KCl。在其它实施方案中，在制备可食用组合物的方法中使用的促苦味剂为乳酸钾。

在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含钠盐。在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含NaCl。在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含乳酸钠。在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含糖。

本发明还提供降低可食用组合物中的钠的量的方法。在一些实施方案中，这些方法包括：

(a)用一定量的一种或多种钾盐代替用于制备可食用组合物的一定量的一种或多种钠盐；以及

(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合。

在另一个实施方案中，降低可食用组合物中的钠的量的方法包括：

(b)向所述可食用组合物中并入有效量的化合物1-134中的任一种或其组合。

在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品、消费品或药物组合物。

在本发明的一些实施方案中，降低可食用组合物中的钠的量的方法包括向所述可食用组合物中并入足以允许用钾代替存在于可食用组合物中的钠的最多25％的一定量的化合物。在其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用钾代替存在于可食用组合物中的钠的最多50％。在又一些其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用钾代替存在于可食用组合物中的钠的最多75％。在其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用钾代替存在于可食用组合物中的钠的最多100％。在一些实施方案中，所述可食用组合物保持咸味。

本发明还提供降低可食用组合物中的NaCl的量的方法。在一些实施方案中，这些方法包括：

(a)用一定量的KCl代替用于制备可食用组合物的一定量的NaCl；以及

在另一个实施方案中，降低可食用组合物中的NaCl的量的方法包括：

在本发明的一些实施方案中，降低可食用组合物中的NaCl的量的方法包括向所述可食用组合物中并入足以允许用KCl代替存在于可食用组合物中的NaCl的最多25％的一定量的化合物。在其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用KCl代替存在于可食用组合物中的NaCl的最多50％。在又一些其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用KCl代替存在于可食用组合物中的NaCl的最多75％。在其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用KCl代替存在于可食用组合物中的NaCl的最多100％。在一些实施方案中，所述可食用组合物保持咸味。

在另一个实施方案中，本发明提供降低可食用组合物中的乳酸钠的量的方法，其包括：

(a)用一定量的乳酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的乳酸钠；以及

在本发明的一些实施方案中，降低可食用组合物中的乳酸钠的量的方法包括向所述可食用组合物中并入足以允许用乳酸钾代替存在于可食用组合物中的乳酸钠的最多25％的一定量的化合物。在其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于可食用组合物中的乳酸钠的最多50％。在又一些其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于可食用组合物中的乳酸钠的最多75％。在其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于可食用组合物中的乳酸钠的最多100％。在一些实施方案中，所述可食用组合物与包含乳酸钠的可食用组合物具有相同的保存期限。

在另一个实施方案中，本发明提供降低可食用组合物中的糖的量的方法，其包括：

(a)用一定量的乙酰磺胺酸钾代替在制备可食用组合物中使用的一定量的糖；以及

在本发明的一些实施方案中，降低可食用组合物中的糖的量的方法包括向所述可食用组合物中并入足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于可食用组合物中的糖的最多25％的一定量的化合物。在其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于可食用组合物中的糖的最多50％。在又一些其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于可食用组合物中的糖的最多75％。在其它实施方案中，并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于可食用组合物中的糖的最多100％。在一些实施方案中，所述可食用组合物保持甜味。

本发明还提供减少受试者的钠摄入的方法。这些方法包括：

(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合，从而减少受试者的钠摄入。

在另一个实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法包括：

(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合，从而减少受试者的钠摄入。

在另一个实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法包括：

在本发明的一些实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法进一步包括(c)鉴别有需要的受试者。在一些实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法包括向所述可食用组合物中并入足以使用钾代替减少最多25％的钠摄入的一定量的所述化合物。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用钾代替减少最多50％的钠摄入。在又一些其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用钾代替减少最多75％的钠摄入。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用钾代替减少最多100％的钠摄入。

本发明还提供减少受试者的糖摄入的方法，其包括：

(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合，从而减少受试者的糖摄入。

在另一个实施方案中，减少受试者的糖摄入的方法包括：

(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合，从而减少受试者的糖摄入。

在本发明的一些实施方案中，减少受试者的糖摄入的方法进一步包括(c)鉴别有需要的受试者。在一些实施方案中，减少受试者的糖摄入的方法包括向所述可食用组合物中并入足以使用乙酰磺胺酸钾代替减少最多25％的糖摄入的一定量的所述化合物。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用乙酰磺胺酸钾代替减少最多50％的糖摄入。在又一些其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用乙酰磺胺酸钾代替减少最多75％的糖摄入。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用乙酰磺胺酸钾代替减少最多100％的糖摄入。

本发明还提供减小由可食用组合物中的促苦味剂引起的苦味的方法，其包括向所述可食用组合物中添加有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合，从而减小由所述促苦味剂引起的苦味。在其它实施方案中，加入所述可食用组合物中的化合物为化合物1-134中的任一种或其组合。

本发明还提供减小由可食用组合物中的促苦味剂引起的苦味的方法，其包括在所述可食用组合物之前、同时或之后摄入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合，从而减小由所述促苦味剂引起的苦味。在其它实施方案中，与所述可食用组合物一起摄入的化合物为化合物1-134中的任一种或其组合。

在一些实施方案中，所述方法使由所述促苦味剂引起的苦味减小最多25％。在一些实施方案中，所述方法使由所述促苦味剂引起的苦味减小最多50％。在其它实施方案中，由所述促苦味剂引起的苦味被减小最多75％。在又一些其它实施方案中，由所述促苦味剂引起的苦味被减小最多100％。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为KCl。

在又一个方面中，本发明提供使可食用组合物防腐的方法，其包括：

(a)提供可食用组合物；以及

(b)向(a)的可食用组合物中添加乳酸钾和有效量的本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合。

在另一个实施方案中，使可食用组合物防腐的方法包括：

(a)提供可食用组合物；以及

(b)向(a)的可食用组合物中添加乳酸钾和有效量化合物1-134中的任一种或其组合。

本发明还提供降低可食用组合物中的钠的量同时使所述可食用组合物防腐的方法。在一些实施方案中，这些方法包括：

在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品。在一些实施方案中，所述可食用组合物为消费品。在一些实施方案中，所述可食用组合物为药物组合物。

本发明还提供使用包含本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合的可食用组合物减小或消除苦味的方法。在其它实施方案中，减小或消除受试者的苦味的组合物包含化合物1-134中的任一种或其组合。

在一些实施方案中，所述苦味是固有的。在一些实施方案中，所述苦味由苦味的盐引起。在一些实施方案中，所述苦味由钾盐、镁盐或钙盐引起。在一些实施方案中，所述苦味由KCl引起。在其它实施方案中，所述苦味由乳酸钾引起。

本发明还提供抑制或降低苦味受体的活化和/或信号传导的方法，其中所述方法包括用本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合接触苦味受体。在其它实施方案中，所述方法包括用化合物1-134中的任一种或其组合接触苦味受体。在一些实施方案中，所述苦味受体在口腔中。在其它实施方案中，所述苦味受体在胃肠道中(例如，在胃中)。在其它实施方案中，所述苦味受体在活体外试验中。

本发明的特定实施方案在以下编号的段落中阐述：

1.一种组合物，其包含根据式(I)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹不存在或选自由氢、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、羟基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰氧基、C_1-10碳酸酯基、C_1-10烷氧基、苯氧基、苯基-C_1-6烷氧基、C_1-5杂芳氧基、C_1-5杂芳基-C_1-6烷氧基、C_3-10烯氧基、C_3-10炔氧基、磷酰基、磷酸酯基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、C_1-10氨基甲酸酯基、C_1-10脲基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰氨基、磺酰基组成的组，其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

R²选自由氢、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、卤代、羟基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰氧基、C_1-10碳酸酯基、C_1-10烷氧基、苯氧基、苯基-C_1-6烷氧基、C_1-5杂芳氧基、C_1-5杂芳基-C_1-6烷氧基、C_3-10烯氧基、C_3-10炔氧基、磷酰基、磷酸酯基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、C_1-13酰胺基、C_1-10亚氨基、C_1-10氨基甲酸酯基、C_1-10脲基、氰基、硝基、叠氮基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰氨基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组；其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

R³选自由氢、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、卤代、羟基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰氧基、C_1-10碳酸酯基、C_1-10烷氧基、苯氧基、苯基-C_1-6烷氧基、C_1-5杂芳氧基、C_1-5杂芳基-C_1-6烷氧基、C_3-10烯氧基、C_3-10炔氧基、磷酰基、磷酸酯基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、C_1-13酰胺基、C_1-10亚氨基、C_1-10氨基甲酸酯基、C_1-10脲基、氰基、硝基、叠氮基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰氨基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组；其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

R⁴选自由氢、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、卤代、羟基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、C_1-16酰氨基、C_1-16酰氧基、C_1-10碳酸酯基、C_1-10烷氧基、苯氧基、苯基-C_1-6烷氧基、C_1-5杂芳氧基、C_1-5杂芳基-C_1-6烷氧基、C_3-10烯氧基、C_3-10炔氧基、磷酰基、磷酸酯基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、C_1-13酰胺基、C_1-10亚氨基、C_1-10氨基甲酸酯基、C_1-10脲基、氰基、硝基、叠氮基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰氨基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组；其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

或R³和R⁴一起形成＝O或-O-C_1-10烷基-O-；

其中R¹、R²、R³和R⁴中任一个独立任选地被选自由C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、卤代、羟基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰氧基、C_1-10碳酸酯基、C_1-10烷氧基、苯氧基、磷酰基、磷酸酯基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、C_1-13酰胺基、C_1-10亚氨基、C_1-10氨基甲酸酯基、C_1-10脲基、氰基、硝基、叠氮基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰氨基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组的1-3个取代基取代；并且其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；并且

m为0-2；

n为0-2；

p为0-2；

t为0-2；

其中式(I)中的C₁和C₆任选地键合在一起形成6元环；并且

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键；

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味。

2.根据段落1所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：

R¹不存在或选自由羟基、C_1-6烷氧基和C_1-6酰氧基组成的组；

R²选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

R³选自由氢和C_1-6烷氧基组成的组；

R⁴选自由羟基、C_1-6烷氧基和C_1-16酰氧基组成的组；

或R³和R⁴一起形成＝O；

其中R¹、R²、R³和R⁴中任一个独立任选地被如段落1中取代；并且

m为0-2；

n为0-2；

p为0-2；

t为0-2；

其中式(I)中的C₁和C₆任选地键合在一起形成6元环；并且

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

3.根据段落1所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：

R¹不存在或选自由羟基、C_1-3烷氧基和C_1-3酰氧基组成的组；

R²选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组；

R³选自由氢和C_1-3烷氧基组成的组；

R⁴选自由羟基、C_1-3烷氧基和C_1-3酰氧基组成的组；

m为1；

n为0；

p为1；并且

t为1；

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

4.根据段落1所述的组合物，其中根据式(I)的所述化合物为根据式(Ia)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

或R³和R⁴一起形成＝O或-O-C_1-10烷基-O-；

m为0-2；

其中式(Ia)中的C₁和C₆任选地键合在一起形成6元环；并且

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

5.根据段落4所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：

R¹不存在或选自由羟基、C_1-6烷氧基和C_1-6酰氧基组成的组；

R²选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

R³选自由氢和C_1-6烷氧基组成的组；

R⁴选自由羟基、C_1-6烷氧基和C_1-16酰氧基组成的组；

或R³和R⁴一起形成＝O；

其中R¹、R²、R³和R⁴中任一个独立任选地被如上所述取代；并且

m为0-2；

其中式(Ia)中的C₁和C₆任选地键合在一起形成6元环；并且

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

6.根据段落1所述的组合物，其中根据式(I)的所述化合物为根据式(IIa)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²、R³和R⁴如段落1中定义。

7.根据段落6所述的组合物，其中根据式(IIa)的所述化合物为根据式(IIIa)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²如段落6中定义。

8.根据段落1所述的组合物，其中根据式(I)的所述化合物为根据式(IIb)的化合物：

9.根据段落8所述的组合物，其中根据式(IIb)的所述化合物为根据式(IIIb)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²如段落8中定义。

10.根据段落1所述的组合物，其中根据式(I)的所述化合物为根据式(IIc)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R¹、R²、R³和R⁴如段落1中定义。

11.根据段落10所述的组合物，其中根据式(IIc)的所述化合物为根据式(IIIc)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²、R³和R⁴如段落10中定义。

12.根据段落11所述的组合物，其中根据式(IIIc)的所述化合物为根据式(IVc)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R⁴如段落11中定义。

13.根据段落1所述的组合物，其中根据式(I)的所述化合物为根据式(IId)的化合物：

14.根据段落13所述的组合物，其中根据式(IId)的所述化合物为根据式(IIId)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²、R³和R⁴如段落13中定义。

15.根据段落14所述的组合物，其中根据式(IIId)的所述化合物为根据式(IVd)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R⁴如段落14中定义。

16.根据段落1所述的组合物，其中根据式(I)的所述化合物为根据式(IIe)的化合物：

17.根据段落16所述的组合物，其中根据式(IIe)的所述化合物为根据式(IIIe)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²、R³和R⁴如段落16中定义。

18.根据段落17所述的组合物，其中根据式(IIIe)的所述化合物为根据式(IVe)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R⁴如段落17中定义。

19.根据段落1所述的组合物，其中根据式(I)的所述化合物为根据式(IIf)的化合物：

20.根据段落1所述的组合物，其中根据式(I)的所述化合物为根据式(IIg)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R¹和R⁴如段落1中定义。

21.根据段落1所述的组合物，其中根据式(I)的所述化合物为根据式(IIh)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R¹、R³和R⁴如段落1中定义。

22.根据段落1所述的组合物，其中根据式(I)的所述化合物选自由以下组成的组：

其食品上或生物学上可接受的衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。

23.一种组合物，其包含根据式(V)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹每次出现时独立地选自由C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、卤代、羟基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰氧基、C_1-10碳酸酯基、C_1-10烷氧基、苯氧基、苯基-C_1-6烷氧基、C_1-5杂芳氧基、C_1-5杂芳基-C_1-6烷氧基、C_3-10烯氧基、C_3-10炔氧基、磷酰基、磷酸酯基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、氨基、二C_1-10烷氨基、单C_1-10烷氨基、C_1-13酰胺基、C_1-10亚氨基、C_1-10氨基甲酸酯、C_1-10脲、氰基、硝基、叠氮基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰氨基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组；其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

R⁴选自由氢、C_1-21烷基、C_1-21卤代烷基、C_2-21烯基、C_2-21炔基、羟基、C_1-10酰氧基、C_1-10烷氧基、苯氧基、苯基-C_1-6烷氧基、C_1-5杂芳氧基、C_1-5杂芳基-C_1-6烷氧基、C_3-10烯氧基、C_3-10炔氧基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组，其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

R⁵选自由氢、C_1-21烷基、C_1-21卤代烷基、C_2-21烯基、C_2-21炔基、羟基、C_1-10酰氧基、C_1-10烷氧基、苯氧基、苯基-C_1-6烷氧基、C_1-5杂芳氧基、C_1-5杂芳基-C_1-6烷氧基、C_3-10烯氧基、C_3-10炔氧基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组，其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

或R⁴和R⁵一起形成＝O或-O-C_1-10烷基-O-；

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵中任一个独立地并且每次出现时独立任选地被选自由C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、卤代、羟基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰氧基、C_1-10碳酸酯基、C_1-10烷氧基、苯氧基、磷酰基、磷酸酯基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、氨基、二C_1-10烷氨基、单C_1-10烷氨基、C_1-13酰胺基、C_1-10亚氨基、C_1-10氨基甲酸酯基、C_1-10脲基、氰基、硝基、叠氮基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰氨基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组的1-3个取代基取代；并且其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；并且

n为0-3；

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味。

24.根据段落23所述的组合物，当化合价和稳定性允许时：

R¹每次出现时独立地选自由卤代、羟基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基组成的组；

R²选自由氢、卤代、羟基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、任选被羟基、氨基、单取代或二取代C_1-6烷基氨基或羧基取代的C_1-6酰氧基组成的组；

R³选自由氢、羟基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基组成的组；

R⁴选自由氢、羟基、C_1-21烷基、C_2-21烯基、C_2-21炔基和C_1-6烷氧基组成的组，其中R⁴任选被一次或多次出现的羟基或乙酰氧基取代；

R⁵选自由氢、羟基、C_1-21烷基、C_2-21烯基、C_2-21炔基和C_1-6烷氧基组成的组，其中R⁵任选被一次或多次出现的羟基或乙酰氧基取代；

或R⁴和R⁵一起形成＝O；

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵中任一个独立地并且每次出现时独立任选地被进一步如段落1中取代；

并且

n为0-3。

25.根据段落23所述的组合物，其中根据式(V)的所述化合物为根据式(VIa)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²和R⁴如段落23中定义，其中用*标记的碳任选具有R或S立体化学或为R和S立体化学的混合物。

26.根据段落25所述的组合物，其中根据式(VIa)的所述化合物为根据式(VIIa)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R⁶选自由氢、C_1-6烷基或任选被羟基、氨基、单取代或二取代的C_1-6烷基氨基或羧基取代的C_1-6酰基组成的组；并且

其中用*标记的碳任选具有R或S立体化学或为R和S立体化学的混合物。

27.根据段落23所述的组合物，其中根据式(V)的所述化合物为根据式(VIb)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R³、R⁴和R⁵如段落23中定义。

28.根据段落23所述的组合物，其中根据式(V)的所述化合物选自由以下组成的组：

29.一种组合物，其包含根据式(VIII)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹每次出现时独立地选自由氢、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、磷酰基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组，其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

R²选自由氢、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、羟基、C_1-10酰氧基、C_1-10烷氧基、苯氧基、苯基-C_1-6烷氧基、C_1-5杂芳氧基、C_1-5杂芳基-C_1-6烷氧基、C_3-10烯氧基、C_3-10炔氧基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组，其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

R³选自由氢、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、羟基、C_1-10酰氧基、C_1-10烷氧基、苯氧基、苯基-C_1-6烷氧基、C_1-5杂芳氧基、C_1-5杂芳基-C_1-6烷氧基、C_3-10烯氧基、C_3-10炔氧基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组，其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

或R²和R³一起形成＝O或-O-C_1-10烷基-O-；

R⁴选自由氢、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、磷酰基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、氰基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组，其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；

其中R¹、R²、R³和R⁴中任一个独立地并且每次出现时独立任选地被选自由C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、卤代、羟基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰氧基、C_1-10碳酸酯基、C_1-10烷氧基、苯氧基、磷酰基、磷酸酯基、膦酸酯基、亚膦酸酯基、氨基、二C_1-10烷氨基、单C_1-10烷氨基、C_1-13酰胺基、C_1-10亚氨基、C_1-10氨基甲酸酯基、C_1-10脲基、氰基、硝基、叠氮基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰氨基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基组成的组的1-3个取代基取代；并且其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含选自N、O和S的1-4个杂原子；并且

n为0-3；

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味。

30.根据段落29所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：

R¹每次出现时独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6酰基组成的组；

R²选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

R³选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

或R²和R³一起形成＝O；

R⁴选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6酰基和C_6-10芳基-C_1-6烷基组成的组；

其中R¹、R²、R³和R⁴中任一个独立地并且每次出现时独立地任选进一步如段落29中取代；并且

n为0-3。

31.根据段落29所述的组合物，其中根据式(VIII)的所述化合物为根据式(IXa)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R⁴如段落29中定义。

32.根据段落29所述的组合物，其中根据式(VIII)的所述化合物为根据式(IXb)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹和R⁴如段落29中定义；并且

m为0-2。

33.根据段落29所述的组合物，其中根据式(VIII)的所述化合物为根据式(IXc)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹和R⁴如段落29中定义；

R⁵为C_1-6烷基；并且

m为0-2。

34.根据段落29所述的组合物，其中根据式(VIII)的所述化合物为根据式(IXd)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹、R³和R⁴如段落29中定义；并且m为0-2。

35.根据段落29所述的组合物，其中根据式(VIII)的所述化合物选自由以下组成的组：

36.一种组合物，其包含根据式(XI)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

带虚线的键任选表示单键或双键，

R¹、R²、R³、R⁶和R⁷独立地选自由氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基和C_2-10炔基组成的组，

其中R¹、R²、R³、R⁶和R⁷中每一个可以任选独立地被选自由卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂和-N(C_2-10炔基)₂组成的组的一个或多个取代基取代，并且

R⁴不存在或选自由氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_1-10酰基、C_1-10酰氧基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰基硫氧基、C_1-10烷酯基、C_1-10烯酯基、C_1-10炔酯基、C_1-10烷基酰胺、C_1-10烯基酰胺、C_1-10炔基酰胺、C_1-10烷基硫酯基、C_1-10烯基硫酯基和C_1-10炔基硫酯基组成的组；

其中R⁴可以任选被选自由卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂和-N(C_2-10炔基)₂、C_1-10酰基、C_1-10酰氧基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰基硫氧基、C_1-10烷酯基、C_1-10烯酯基、C_1-10炔酯基、C_1-10烷基酰胺、C_1-10烯基酰胺、C_1-10炔基酰胺、C_1-10烷基硫酯基、C_1-10烯基硫酯基和C_1-10炔基硫酯基组成的组的一个或多个取代基取代，

R⁵不存在或选自由氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基和C_2-10炔基组成的组，

其中R⁵任选独立地被选自由卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂和-N(C_2-10炔基)₂组成的组的一个或多个取代基取代；

其中R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

其中每个R^a独立地选自由氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基和C_2-10炔基组成的组，

其中每个C_1-10烷基、C_2-10烯基和C_2-10炔基可以任选独立地被选自由卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂和-N(C_2-10炔基)₂组成的组的一个或多个取代基取代；

其中当带虚线的键表示双键并且R⁴存在时，X选自由＝C(R^a)-和＝N-组成的组；

其中当带虚线的键表示双键并且R⁴不存在时，X选自由＝O和＝S组成的组；并且

其中当带虚线的键表示单键时，X选自由-C(R^a)₂-、-N(R^a)-、-O-和-S-组成的组；

条件是当带虚线的键表示双键时，R⁵不存在，并且当带虚线的键表示单键时，R⁴存在；

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味。

37.根据段落36所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：

R¹、R²、R³、R⁶和R⁷独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

R⁴不存在或选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6酰基、C_1-6酰氧基、C_1-6烷酯基、C_1-6烯酯基和C_1-6炔酯基组成的组；

R⁵不存在或选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

其中R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

其中每个R^a独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R^a中任一个独立任选地被如段落36中取代；

条件是当带虚线的键表示双键时，R⁵不存在，并且当带虚线的键表示单键时，R⁴存在。

38.根据段落37所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：R¹、R²、R³、R⁶和R⁷独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

其中R⁴可以任选被选自由-OH、＝O、-SH和＝S组成的组的一个或多个取代基取代；

其中R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

39.根据段落38所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：R¹、R²、R³、R⁶和R⁷独立地选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组；

R⁴不存在或选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6酰基组成的组；

其中R⁴可以任选被＝O或＝S取代；

R⁵不存在或选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组；

其中R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

其中每个R^a独立地选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组；

40.根据段落39所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：R¹、R²、R³、R⁶和R⁷独立地选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组；

其中R⁴可以任选被＝O或＝S取代；

其中R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

其中当带虚线的键表示双键并且R⁴存在时，X为＝C(R^a)-；

其中当虚线表示单键时，X选自由-C(R^a)₂-和-O-组成的组；

条件是当虚线表示双键时，R⁵不存在，并且当带虚线的键表示单键时，R⁴存在。

41.一种组合物，其包含根据式(XII)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

带虚线的键任选表示单键或双键，

R¹和R²独立地选自由氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基和C_2-10炔基组成的组；

其中R¹和R²可以任选独立地被选自由卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂和-N(C_2-10炔基)₂组成的组的一个或多个取代基取代；

R³和R⁴独立地选自由氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_1-10酰基、C_1-10酰氧基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰基硫氧基、C_1-10烷酯基、C_1-10烯酯基、C_1-10炔酯基、C_1-10烷基酰胺、C_1-10烯基酰胺、C_1-10炔基酰胺、C_1-10烷基硫酯基、C_1-10烯基硫酯基和C_1-10炔基硫酯基组成的组；

其中R³和R⁴中每一个可以任选独立地被选自由卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂、-N(C_2-10炔基)₂、C_1-10酰基、C_1-10酰氧基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰基硫氧基、C_1-10烷酯基、C_1-10烯酯基、C_1-10炔酯基、C_1-10烷基酰胺、C_1-10烯基酰胺、C_1-10炔基酰胺、C_1-10烷基硫酯基、C_1-10烯基硫酯基和C_1-10炔基硫酯基组成的组的一个或多个取代基取代；并且

X和Y独立地选自由直连键、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、N(R^a)、-O-、-S-、＝O和＝S组成的组，条件是当X或Y任何一个为＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在，

其中R^a选自由氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基和C_2-10炔基组成的组，

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味。

42.根据段落41所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：

带虚线的键任选表示单键或双键，

R¹和R²独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

R³和R⁴独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6酰基、C_1-6酰氧基、C_1-6烷酯基、C_1-6烯酯基和C_1-6炔酯基组成的组；X和Y独立地选自由直连键、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、N(R^a)、-O-、-S-、＝O和＝S组成的组，条件是当X或Y任何一个为＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在，

其中R¹、R²、R³、R⁴和R^a中任一个独立任选地被如段落41中所述取代；并且

其中R^a选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组。

43.根据段落42所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：

带虚线的键任选表示单键或双键，

R³和R⁴独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6酰基、C_1-6酰氧基、C_1-6烷酯基、C_1-6烯酯基和C_1-6炔酯基组成的组；

其中R³和R⁴中每一个可以任选独立地被选自由-OH、＝O、-SH、＝S、C_1-6酰氧基、C_1-6酰基硫氧基、C_1-6烷酯基、C_1-6烯酯基、C_1-6炔酯基、C_1-6烷基硫酯基、C_1-6烯基硫酯基和C_1-6炔基硫酯基组成的组的一个或多个取代基取代；

X和Y独立地选自由直连键、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、N(R^a)、-O-、-S-、＝O和＝S组成的组，条件是当X或Y任何一个为＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在，并且

其中R^a选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组。

44.根据段落43所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：

带虚线的键任选表示单键或双键，

R¹和R²独立地选自由氢、C_1-4烷基、C_2-4烯基和C_2-4炔基组成的组；

R³和R⁴独立地选自由氢、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基和C_1-4酰基组成的组；

其中R³和R⁴中的每一个任选独立地被选自由-OH、＝O、-SH、＝S、C_1-4酰氧基、C_1-4酰基硫氧基、C_1-4烷酯基、C_1-4烯酯基、C_1-4炔酯基、C_1-4烷基硫酯基、C_1-4烯基硫酯基和C_1-4炔基硫酯基组成的组的一个或多个取代基取代；并且

X和Y独立地选自由直连键、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-O-、-S-、＝O和＝S组成的组，条件是当X或Y中任何一个为＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在。

45.根据段落44所述的组合物，其中当化合价和稳定性允许时：

带虚线的键任选表示单键或双键，

R³和R⁴独立地不存在或独立地选自由氢、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4酰基组成的组；

其中R³和R⁴中每一个可以任选独立地被选自由-OH、＝O、-SH、＝S、C_1-4酰氧基、C_1-4烷酯基、C_1-4烯酯基和C_1-4炔酯基组成的组的一个或多个取代基取代；并且

X和Y独立地选自由直连键、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、-O-、-S-、＝O和＝S组成的组，条件是当X或Y中任何一个为＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在。

46.根据段落36所述的组合物，其中根据式(XI)的所述化合物选自由以下组成的组：

或其食品上或生物学上可接受的衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。

47.根据段落41所述的组合物，其中根据式(XII)的所述化合物选自由以下组成的组：

48.一种组合物，其含有选自由以下组成的组的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体；

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味。

49.一种组合物，其包含：

(a)本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合；以及

(b)促苦味剂，

其中所述组合物为可食用的。

50.根据段落49所述的组合物，其中所述促苦味剂为食材。

51.根据段落49所述的组合物，其中所述促苦味剂为苦味的盐。

52.根据段落51所述的组合物，其中所述苦味的盐为镁盐、钙盐或钾盐。

53.根据段落52所述的组合物，其中所述含钾的盐为KCl或乳酸钾。

54.根据段落1-53中任一项所述的组合物，其中所述可食用组合物进一步包含选自由NaCl、乳酸钠和糖组成的组的一种或多种组分。

55.一种食品，其包含段落1-54中任一项所述的组合物。

56.一种制备可食用组合物的方法，其包括：

(a)提供食品上可接受的载体；以及

(b)向(a)的食品上可接受的载体中添加本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合。

57.根据段落56所述的方法，其中所述食品上可接受的载体本身是苦味的。

58.根据段落57所述的方法，其中所述食品上可接受的载体包含苦味的盐。

59.根据段落58所述的方法，其中所述苦味的盐为镁盐、钙盐或钾盐。

60.根据段落59所述的方法，其中所述钾盐为KCl或乳酸钾。

61.根据段落56-60中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物进一步包含选自由NaCl、乳酸钠和糖组成的组一种或多种组分。

62.根据段落56所述的方法，其中所述方法进一步包括：

(c)添加促苦味剂。

63.根据段落62所述的方法，其中所述促苦味剂为苦味的盐。

64.根据段落63所述的方法，其中所述苦味的盐为镁盐、钙盐或钾盐。

65.根据段落64所述的方法，其中所述钾盐为KCl或乳酸钾。

66.根据段落62-65中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物进一步包含选自由NaCl、乳酸钠和糖组成的组一种或多种组分。

67.一种降低可食用组合物中的NaCl的量的方法，其包括：

(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合。

68.根据段落67所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的NaCl的量的最多25％。

69.根据段落67所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的NaCl的量的最多50％。

70.根据段落67所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的NaCl的量的最多75％。

71.根据段落67所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的NaCl的量的最多100％。

72.根据段落67-71中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物保持咸味。

73.一种降低可食用组合物中的乳酸钠的量的方法，其包括：

(a)用一定量的乳酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的乳酸钠；并且

74.根据段落73所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量的最多25％。

75.根据段落73所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量的最多50％。

76.根据段落73所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量的最多75％。

77.根据段落73所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量的最多100％。

78.根据段落73-77中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物具有与包含乳酸钠的可食用组合物相同的保存期限。

79.一种降低可食用组合物中的糖的量的方法，其包括：

(a)用一定量的乙酰磺胺酸钾代替存在于可食用组合物中的一定量的糖；以及

80.根据段落79所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的糖的量的最多25％。

81.根据段落79所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的糖的量的最多50％。

82.根据段落79所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的糖的量的最多75％。

83.根据段落79所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的糖的量的最多100％。

84.根据段落79-83中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物保持甜味。

85.一种减少受试者的钠摄入的方法，所述方法包括：

(a)用一定量的钾盐代替在制备可食用组合物中使用的一定量的钠盐；以及

86.根据段落85所述的方法，其中所述钠盐为NaCl并且所述钾盐为KCl。

87.根据段落85所述的方法，其中所述钠盐为乳酸钠并且所述钾盐为乳酸钾。

88.根据段落85-87中任一项所述的方法，其中所述方法进一步包括(c)鉴别有需要的受试者。

89.根据段落85-88中任一项所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以通过用钾代替减少最多25％的钠摄入。

90.根据段落85-88中任一项所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以通过用钾代替减少最多50％的钠摄入。

91.根据段落85-88中任一项所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以通过用钾代替减少最多75％的钠摄入。

92.根据段落85-88中任一项所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以通过用钾代替减少最多100％的钠摄入。

93.一种减少受试者的糖摄入的方法，所述方法包括：

94.根据段落93所述的方法，其中所述方法进一步包括(c)鉴别有需要的受试者。

95.根据段落93或94所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以通过用乙酰磺胺酸钾代替减少最多25％的糖摄入。

96.根据段落93或94所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以通过用乙酰磺胺酸钾代替减少最多50％的糖摄入。

97.根据段落93或94所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以通过用乙酰磺胺酸钾代替减少最多75％的糖摄入。

98.根据段落93或94所述的方法，其中在(b)中添加的化合物的量足以通过用乙酰磺胺酸钾代替减少最多100％的糖摄入。

99.一种减小可食用组合物中归因于促苦味剂的苦味的方法，其包括：

(a)向所述可食用组合物中添加有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合，从而减小由所述促苦味剂引起的任何苦味。

100.一种减小可食用组合物中归因于促苦味剂引起的苦味的方法，其包括：

(a)与所述可食用组合物一起摄入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合，从而减小由所述促苦味剂引起的任何苦味。

101.根据段落56-100或102-111中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物为食品、消费品或药物组合物。

102.根据段落99-101中任一项所述的方法，其中由所述促苦味剂引起的苦味被减小最多25％。

103.根据段落99-101中任一项所述的方法，其中由所述促苦味剂引起的苦味被减小最多50％。

104.根据段落99-101中任一项所述的方法，其中由所述促苦味剂引起的苦味被减小最多75％。

105.根据段落99-101中任一项所述的方法，其中由所述促苦味剂引起的苦味被减小最多100％。

106.根据段落99-105中任一项所述的方法，其中所述促苦味剂为苦味的盐。

107.根据段落106所述的方法，其中所述苦味的盐为镁盐、钙盐或钾盐。

108.根据段落107所述的方法，其中所述钾盐为KCl或乳酸钾。

109.根据段落99-108中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物进一步包含NaCl、乳酸钠或糖。

110.一种使可食用组合物防腐的方法，其包括：

(a)提供可食用组合物；以及

(b)将(a)的可食用组合物与乳酸钾和本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合混合。

111.一种降低可食用组合物中的钠的量同时使所述可食用组合物防腐的方法，所述方法包括：

112.一种抑制、减小或消除受试者的苦味的方法，其包括：

(a)在所述受试者的口腔中放入的本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合。

113.根据段落112所述的方法，其中所述苦味由苦味的盐引起。

114.根据段落113所述的方法，其中所述苦味由镁盐、钙盐或钾盐引起。

115.根据段落114所述的方法，其中所述苦味由KCl或乳酸钾引起。

116.一种药物组合物，其包含：

(a)苦味药物活性成分；以及

(b)本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合。

117.一种药物组合物，其包含：

(a)药物活性成分；

(b)促苦味剂；以及

(c)本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合。

118.一种消费品，其包含：

(a)苦味成分；以及

119.一种用于减小促苦味剂的苦味的消费品，其中所述消费品包含：

(a)本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合。

120.一种抑制苦味受体的方法，其包括：

(a)用本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或本文中描述的化合物1-134中的任一种或其组合接触所述苦味受体。

121.根据段落120所述的方法，其中所述苦味受体在受试者的口腔中。

122.根据段落120所述的方法，其中所述苦味受体在受试者的胃肠道中。

123.根据段落120所述的方法，其中所述苦味受体存在于活体外试验中。

附图简述

图1A-Q公开包含本发明的式(I)化合物的组合物的溶液和食材味道试验的示例性数据。

图2A-E公开包含本发明的式(V)化合物的组合物的溶液和食材味道试验的示例性数据。

图3A-I公开包含本发明的式(VIII)化合物的组合物的溶液和食材味道试验的示例性数据。

图4A-U公开包含式(XI)、式(XII)的化合物和本发明的化合物95-134的组合物的溶液和食材味道试验的示例性数据。

发明详述

为了可以充分地理解本文中描述的本发明，提出以下详细描述。

除非另外定义，否则本文中使用的所有技术和科学术语均具有与本发明所属领域一般技术人员通常理解的相同含义。虽然在本发明的实践或检测中可以使用与本文中描述的那些类似或等价的方法和材料，但是合适的方法和材料如下所述。所述材料、方法和实例仅是说明性的，不希望进行限制。本文中提到的所有出版物、专利和其它文献全部以引用方式并入。

在整个说明书中，措词“包含”或变体如“包括”或“含有”应理解为表示包括说明的整数或整数组而不是排除任何其它整数或整数组。

术语“酰基”是指烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基或芳基羰基取代基，其中所述烷基、烯基、炔基或芳基部分可以被任选取代。酰基取代基的实例包括但不限于乙酰基、丙酰基、丁酰基和苯甲酰基。

术语“酰氧基”是指-O-C(O)R取代基，其中R为烷基、烯基、炔基或芳基，并且其中所述烷基、烯基、炔基或芳基部分可以被任选取代。酰氧基的实例包括但不限于乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基和苯甲酰氧基。

术语“脂肪族”是指完全饱和或含有一个或多个不饱和单元的直链或支链烃。例如，脂肪族基团包括取代的或未取代的直链或支链烷基、烯基和炔基。除非另外指出，否则术语“脂肪族”涵盖取代的和未取代的烃。

术语“烷基酰胺”、“烯基酰胺”和“炔基酰胺”是指结构烷基-NR-C(＝O)-、烯基-NR-C(＝O)-和炔基-NR-C(＝O)-的酰胺，其中R可以单独地定义，或R也是烷基、烯基或炔基。

术语“烷氧基”是指O-烷基取代基，其中烷基部分可以被任选取代。烷氧基取代基的实例包括但不限于甲氧基、乙氧基、n-丙氧基、异丙氧基和n-丁氧基。还明确地包括在术语“烷氧基”范围内的是O-烯基或O-炔基。在所有情况下，烷基、烯和炔部分可以被任选取代。

术语“烷基”是指含有例如1-3、1-6、1-9或1-12个碳原子的直链和支链饱和链。烷基可以被任选取代。

术语“烷基硫代”是指S-烷基取代基，其中烷基部分可以被任选取代。烷基硫代取代基的实例包括但不限于甲硫基、乙硫基和异丙硫基。还明确地包括在术语“烷基硫代”范围内的是S-烯基或S-炔基。在任何情况下，烷基、烯和炔部分可以被任选取代。

术语“烯基”是指含有例如2-3、2-6、2-9或2-12个碳原子和至少一个碳-碳双键的直链和支链饱和链。烯基可以被任选取代。

术语“炔基”是指含有例如2-3、2-6、2-9或2-12个碳原子和至少一个碳-碳三键的直链和支链饱和链。炔基可以被任选取代。

术语“芳烷基”是指被芳基取代的烷基。还明确地包括在术语“芳烷基”范围内的是被芳基取代的烯基或炔基。芳烷基的实例包括苄基和苯乙基。芳烷基可以被任选取代。

术语“人工甜味剂”和“糖替代物”是指带来甜味但是比糖具有较少的卡路里能量的食品添加剂。在一些情况下，“人工甜味剂”或“糖替代物”的卡路里能量可以忽略。

术语“芳基”是指具有五至十四个环成员的单环或多环芳烃碳环系统。芳基的实例包括但不限于苯基(Ph)、1-萘基、2-萘基、1-蒽基和2-蒽基。芳基可以被任选取代。

术语“芳烷氧基”是指具有结构-O-R-Ar的基团，其中R是烷基并且Ar是芳族取代基。还明确地包括在术语“芳烷氧基”范围内的是-O-R-Ar基团，其中R为烯基或炔基。在任何情况下，烷基、烯、炔和芳基部分可以被任选取代。

本文中使用的术语“苦的”或“苦味”是指检测促苦味剂之后产生的感觉或味觉。以下性质可能有助于产生苦味：涩味、苦涩味、金属味、苦金属味以及变质味、余味和不希望有的味道包括但不限于冻灼味(freezer-burn)和纸板味，和/或这些的任何组合。应该注意的是，本领域中术语“变质味”往往与“苦味”同义。不受理论限制，苦味的多样性可反映大量的苦味受体以及这些受体的促苦味剂的差示检测。本文中使用的苦味包括促苦味剂对苦味受体的活化。本文中使用的苦味还包括下游信号传导之后的促苦味剂对苦味受体的活化。本文中使用的苦味还包括促苦味剂刺激之后的信号传导途径的活化。本文中使用的苦味还包括由苦味受体检测促苦味剂之后的信号传导引起的感觉。本文中使用的苦味还包括由用促苦味剂接触苦味受体之后的信号传导引起的感觉。苦味可以在脑内感觉到。

术语“苦味受体”是指促苦味剂可以结合的受体，通常是细胞表面受体。苦味受体可能存在于口腔中和/或遍及胃肠道中，包括胃、肠和结肠。苦味受体还可以存在于活体外，如存在于试验中，包括但不限于基于细胞的试验或结合试验。

术语“促苦味剂”、“苦味配体”或“苦味化合物”是指活化苦味受体或可以被苦味受体检测和/或为受试者带来苦味感觉的化合物。“促苦味剂”还指联合起来活化苦味受体或被苦味受体检测和/或为受试者带来苦味感觉的许多化合物。“促苦味剂”还指受试者摄入时经酶修饰活化苦味受体或被苦味受体检测和/或为受试者带来苦味感觉的化合物。因为苦味感觉可能随个体不同而变化，所以与其它个体感觉的相同化合物的苦味相比，某些个体可能把“促苦味剂”描述为带来不同种类的苦味的化合物。术语促苦味剂还指带来苦味的化合物。本领域技术人员可以容易地识别并理解促苦味剂的含义。包含促苦味剂并且味苦的含有促苦味剂或物质的食物的非限制性实例包括咖啡、不甜的可可、果酱、苦瓜、啤酒、苦药、柑桔皮、蒲公英叶、菊苣、奎宁、镁盐、钙盐、钾盐、KCl、乳酸钾、乙酰磺胺酸钾、球芽甘蓝、芦笋、苦瓜(bitter gourd)、野黄瓜、芹菜、蛇麻子、甘蓝(kohlrabi)、萝卜叶、人参、南瓜、羽衣甘蓝叶、甘蓝菜(kale)、鹰爪豆碱、咖啡因、阿托品、尼古丁、脲和番木鳖碱。

促苦味剂的其它实例包括药物。作为促苦味剂的药物的非限制性实例包括醋氨酚、氨苄青霉素、阿奇毒素、氯芬胺、西咪替丁、美沙芬、苯海拉明、红霉素、布洛芬、青霉素、保泰松、伪麻黄碱、雷尼替丁、螺内酯和茶碱，它们全部与苦味相关。

术语“碳环基”或“碳环”是指单环或多环非芳族碳环系统，其可以含有指定数目的碳原子(优选3至12个碳原子)，它们是完全饱和的或含有一个或多个不饱和单元。碳环系统可以为单环、双环或三环。碳环基环可以与另一个环如芳基环或另一个碳环稠合。碳环的实例可以包括环己基、环戊基、环丁基、环丙基、环己烯基、环戊烯基、茚满基、四氢萘基等。除非指明，否则术语“碳环”或“碳环基”还指被任选取代的环，不管饱和或不饱和与否。术语“碳环”或“碳环基”还涵盖脂肪族基和碳环基的杂化，如(环烷基)烷基、(环烯基)烷基和(环烷基)烯基。

术语“食品上或生物学上可接受的盐”是指本发明化合物的任何食品上或生物学上可接受的盐、酯或这种酯的盐，当摄入时，其能够提供(直接或间接地)本发明化合物或其代谢物、残余物或部分，其特征在于能够减小由促苦味剂引起的苦味的感觉。类似地，术语“食品上或生物学上可接受的衍生物”是指本发明化合物的任何食品上或生物学上可接受的衍生物，当摄入时，其能够提供(直接或间接地)本发明化合物或其代谢物、残余物或部分，其特征在于能够减小由促苦味剂引起的苦味的感觉。“可食的产品”是适于口服使用(如吃或喝)的产品。因此，食品上可接受的化合物为可食用的化合物。

术语“消费品”是指用于个人使用和/或被受试者消耗的保健和美容产品。消费品可以以任何形式存在，包括但不限于液体、固体、半固体、片剂、胶囊、锭剂、条状、粉末、凝胶、胶质、膏剂、浆液、糖浆、气溶胶和喷雾剂。消费品的非限制性实例包括保健品、营养补充剂、唇膏、润唇膏、肥皂、洗发水、胶质、粘合剂(例如牙科粘合剂)、牙膏、口腔镇痛剂、呼吸清新剂、嗽口水、牙齿增白剂和其它洁齿剂。

术语“饮食”总地来说是指受试者消耗食品和/或饮料。受试者的“饮食”也包括受试者摄入的任何消费品或药物组合物。

术语“可食用组合物”是指通常适于通过口腔使用的组合物(不过可以通过非口服途径如吸入使用)。可食用组合物可以以任何形式存在，包括但不限于液体、固体、半固体、片剂、锭剂、粉末、凝胶、胶质、膏剂、浆液、糖浆、气溶胶和喷雾剂。本文中使用的可食用组合物包括食品、药物组合物和消费品。术语可食用组合物还指例如饮食和营养补充剂。本文中使用的可食用组合物还包括放在口腔内而不吞咽的组合物，包括专业的牙科产品，如牙科治疗、填充、包装材料、模具和抛光剂。术语“食用的”是指类似的组合物并且一般作为术语“可食用的”同义词使用。

术语“有效量”是指足以产生希望的性质或结果的量。例如，有效量的本发明化合物为能够减小与促苦味剂相关的感觉的量。术语“有效量”的本发明化合物还指当加入可食用组合物中时减小例如NaCl替代物的苦味从而允许维持所述可食用组合物的希望的咸味感觉的量。术语“有效量”的化合物还指当加入可食用组合物中时允许使食品防腐同时减小或消除与所述防腐剂中的促苦味剂相关的苦味的量。术语“有效量”还指能够减小或消除与食品中的促苦味剂或本身苦味的食品相关的苦味或余味感觉的本发明化合物的量。

术语“味道调节剂”是指当加入可食用组合物如食品中时调节(例如掩蔽、消除、减小、降低或增加)存在于所述可食用组合物中的味道感觉(例如甜味、咸味、鲜味、酸味或苦味)的化合物或化合物的混合物。

术语“食品”是指含有一种或多种加工的食材的任何组合物。食品包括但不限于糖果、焙烤食品(包括但不限于生面团、面包、饼干(biscuits)、饼干(crackers)、蛋糕、糕点、馅饼、蛋挞、乳蛋饼(quiches)和小甜饼)、冰淇淋(包括但不限于即食(impulse)冰淇淋、外带冰淇淋、冷冻酸奶、意式冰激凌、冰沙(sorbet)、冰糕(sherbet)和基于黄豆、燕麦、豌豆和稻米的冰淇淋)、乳制品(包括但不限于饮用奶、奶酪、酸奶和酸牛奶饮料)、奶酪(包括但不限于天然奶酪和加工奶酪)、黄油、人造黄油、甜味和咸味点心(包括但不限于水果点心、土豆片/卷、玉米圆饼/玉米片、爆米花、卷饼、巧克力和坚果)、热饮料和冷饮料(包括但不限于饮料、饮料混合物、浓缩液、果汁、充气饮料、非充气饮料、酒精饮料、非酒精饮料、软饮料、运动饮料、等渗饮料、咖啡、茶、瓶装水、和从植物和植物提取物(包括用植物或真菌提取物作为成分制备的冷饮料，以及以多种方式如浸渍、煎煮制备的饮料，或各种植物部分的其它提取或蒸馏方式制备的饮料，这些植物部分包括但不限于叶、花、茎、果实、根、根茎、茎、皮、挥发油或甚至是完整植物)制备的饮料)、点心棒(包括但不限于燕麦棒、麦果棒、蛋白棒、早餐棒、能量棒和水果棒)、膳食替代产品、现成食物(包括但不限于罐装食物、防腐食物、冷冻食物、干燥食物、冷藏食物、餐点组合(dinner mixes)、冷冻比萨、冷藏比萨和特制沙拉)、汤(包括但不限于类似肉汤的汤和基于奶油的汤)、肉汤、肉汁、酱、肉和鱼(包括生的、烹调的和干肉)、熟食产品(包括但不限于适于切片的肉和奶酪或预先切片的肉和奶酪，例如火鸡、鸡、火腿、波洛尼亚香肠(bologna)、萨拉米香肠(salami)、啤酒香肠(bierwurst)、意大利头颈肉香肠(capicola)、西班牙辣香肠(chorizo)、咸牛肉、荷兰式肉卷(dutch loaf)、西班牙塞拉诺火腿(Serrano)、意大利熏火腿(prosciutto)、猪头肉冻(head cheese)、、肝香肠、烘肉卷(包括橄榄烘肉卷、胡椒烘肉卷、辣椒烘肉卷以及火腿和奶酪烘肉卷)、摩泰台拉香肚(mortadella)、熏牛肉、意大利香肠(pepperoni)、烤牛肉、烤猪肉、大红肠(saucisson)、熏肉、夏季香肠、口条、美国奶酪、蓝奶酪、车达奶酪(cheddar cheese)、科尔奶酪(Colbycheese)、科尔比-杰克奶酪(Colby-Jack cheese)、豪达奶酪(gouda)、蒙特瑞杰克奶酪(Monterey Jack cheese)、明斯特奶酪(muenster cheese)、马苏里拉奶酪(mozzarella)、帕尔马奶酪(parmigiano cheese)、胡椒杰克奶酪(pepper jack cheese)、熏干酪(provolone)、罗马奶酪(romano cheese)、线奶酪(string cheese)、喷雾奶酪(spraycheese)和瑞士奶酪(swiss cheese))、蔬菜(包括但不限于生的、腌的、煮的和干蔬菜如炸薯条)、水果(包括生的、煮的和干水果)、谷物(包括但不限于干谷类和面包)、预加工食品(包括但不限于干的、罐装的或坛装的酱和汤)、快餐食品、通心粉(包括但不限于新鲜通心粉、冷藏通心粉、冷冻通心粉、干通心粉)、面条(包括但不限于鸡蛋面条、小麦面条、稻米面条、绿豆面条、马铃薯面条、荞麦面条、玉米面条、绿豆面条、炒面、意大利宽面条(fettuccini)、螺丝粉(fusilli)、意大利面疙瘩(gnocchi)、意大利千层面(lasagna)、黄油宽面(linguini)、捞面(lo mein)、通心粉(macaroni)、袖筒面(manicotti)、泰式炒河粉(pad thai)、短管状通心面(penne、ramen)、米粉(rice vermicelli)、粗通心面(rigatoni)、荞麦面(soba)、意大利式细面条(spaghetti)、面疙瘩(spatzle)、乌冬面(udon)和细管面(ziti))、罐头食品、冷冻食品、干燥食品、冷藏食品、油和脂肪、婴儿食品、涂抹食品(spreads)、沙拉、谷类(包括但不限于热的和冷的谷类)、酱(包括但不限于番茄酱、番茄糊、汤粉块、浓缩固体汤料(stock cubes)、食用酱、boys bases酱、通心粉酱、烹调酱、腌泡汁、干酱、粉末混合物、调味酱、蛋黄酱(mayonnaises)、沙拉汁、油醋汁(vinegrettes)、芥末和蘸酱(dips))、果冻(jellies)、果酱、防腐剂、蜂蜜、布丁、秘方混合物、糖浆、糖衣(icings)、填充物、灌注食物、盐防腐食物、醋渍食物和辛辣料(如调味酱、芥末和肉排酱)。在一些实施方案中，所述食品为动物饲料。例如，所述食品可以为宠物食品，即用于家庭宠物消费的食品。在其它实施方案中，所述食品为家畜食品，即用于家畜消费的食品。

术语“食材”是指用于制备食品的未加工的成分或含有基本营养剂或味道的要素。食材的非限制性实例包括：水果、蔬菜、肉、鱼、谷物、奶、蛋、块茎、糖、甜味剂、油、香草、点心、酱、香料和盐。

术语“卤代”或“卤素”是指氟、氯、溴或碘取代基。

术语“杂芳基”是指具有五至十四个环成员和一个或多个杂原子的单环或多环芳香族环系统。本领域一般技术人员会认识到在稳定的化学上可行的杂芳基环中的杂原子的最大数由环的大小和化合价决定。术语“杂芳烷基”是指被杂芳基取代的烷基。还明确地包括在术语“杂芳烷基”范围内的是被杂芳基取代的烯基或炔基。一般来讲，杂芳基环可以具有一至四个杂原子。杂芳基包括不限于2-呋喃基、3-呋喃基、N-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、5-咪唑基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、2-噁二唑基、5-噁二唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-吡咯基、3-吡咯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、3-哒嗪基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、5-四唑基、2-三唑基、5-三唑基、2-噻吩基和3-噻吩基。术语“杂芳基环”、“杂芳基”或“杂芳烷基”还指被任选取代的环。其中碳环芳香族环或杂芳基环与一个或多个其它环稠合的稠合多环杂芳基和芳基环系统的实例包括四氢萘基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、喹啉基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、异喹啉基、异吲哚基、吖啶基、苯并异噁唑基等。

术语“杂环”或“杂环基”是指含有一个或多个杂原子并且具有三至十四的环大小的非芳族饱和或不饱和单环或多环环系统。本领域一般技术人员会认识到在稳定的化学上可行的杂环中的杂原子的最大数由环的大小、不饱和度和化合价决定。一般来讲，只要杂环是化学上可行和稳定的，杂环可以具有一至四个杂原子，并且可以与另一个环如碳环、芳基或杂芳基环稠合或与另一个杂环稠合。杂环系统可以为单环、双环或三环。还包括在本文中使用的术语“杂环”或“杂环基”范围内的是其中一个或多个碳环与杂芳基稠合的基团。杂环的实例包括但不限于3-1H-苯并咪唑-2-酮、3-1H-烷基-苯并咪唑-2-酮、2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吗啉基、3-吗啉基、4-吗啉基、2-硫吗啉、3-硫吗啉、4-硫吗啉、1-吡咯烷基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、1-哌嗪基、2-哌嗪基、1-哌啶基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、4-噻唑烷基、重氮烷基(diazolonyl)、N-取代的重氮烷基、1-邻苯二甲酰亚胺基、苯并噁烷(benzoxane)、苯并三唑-1-基、苯并吡咯烷、苯并哌啶、苯并四氢呋喃(benzoxolane)、苯并四氢噻吩(benzothiolane)、苯并四氢噻喃(benzothiane)、氮杂环庚烷基(aziranyl)、环氧乙烷基、氮杂环丁基、吡咯啉基、二氧戊环基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、吡喃基、二噁烷基、二噻烷基、三噻烷基、喹咛环基、氧杂环庚烷基、琥珀酰亚胺基和硫杂环庚基。

术语“异戊二烯”(也称为“异萜烯”)是指2-甲基-1,3-丁二烯并且由式CH₂＝C(CH₃)CH＝CH₂表示。

术语“百万分率”和“ppm”在食品工业中是指溶液的低浓度。例如，在1000ml溶剂中有1克溶质的浓度为1000ppm，在1000ml溶剂中有千分之一克(0.001g)溶质的浓度为1ppm。因此，1毫克每升(即1mg/L)的浓度等于1ppm。

术语“苦味的感觉”、“咸味的感觉”、“味道的感觉”和类似术语是指受试者对特定的味道或滋味的感觉。

术语“药物活性成分”是指在药物组合物中有生物活性的化合物。

术语“钾盐”是指其中钾为阳离子的盐。在本发明的范围中钾盐优选为可食用的钾盐，包括但不限于乙酰磺胺酸钾(Ace K)、硫酸铝钾、鸟苷酸二钾、肌苷酸二钾、谷氨酸一钾、醋酸钾、酒石酸氢钾(potassium acid tartate)、酒石酸氢钾、已二酸钾、藻酸钾、硅酸铝钾、抗坏血酸钾、天冬氨酸钾、苯甲酸钾、碳酸氢钾、硫酸氢钾、亚硫酸氢钾、溴酸钾、碳酸钾、氯化钾、柠檬酸钾、柠檬酸二氢钾、磷酸二氢钾、亚铁氰化钾、富马酸钾、赤霉酸钾、葡糖酸钾、氢氧化钾、亚硫酸氢钾、碘化钾、乳酸钾、苹果酸钾、焦亚硫酸钾、硝酸钾、亚硝酸钾、过硫酸钾、磷酸钾(二碱价)、磷酸钾(单碱价)、磷酸钾(三碱价)、聚偏磷酸钾、聚磷酸钾、焦磷酸钾、丙酸钾、糖精钾、酒石酸钠钾(例如L(+)-酒石酸钠钾)、山梨酸钾、硫酸钾、亚硫酸钾和三聚磷酸钾。

术语“加工的食材”是指已经经受改变其原始状态(排除例如收获、屠宰和清洗)的任何加工的食材。加工食物的方法的实例包括但不限于除去不需要的外层，如马铃薯去皮或桃去皮；切碎或切片；剁碎或浸渍；液化，如生产果汁；发酵(例如啤酒)；乳化；蒸煮，如煮沸、煎、炸、加热、蒸或烧烤；油炸；烘焙；混合；增加气体如面包加气或软饮料的充气；醒发(proofing)；调味(例如用香草、香料、盐)；喷雾干燥；巴氏灭菌；包装(例如罐装或装箱)；挤压；膨胀；掺混；以及防腐(例如添加盐、糖、乳酸钾或其它防腐剂)。

术语“代替”是指在例如可食用组合物(如食品)或其制备中用一种化合物替代另一种化合物。其包含完全和部分代替。

术语“咸味”是指例如由碱金属盐的离子(例如氯化钠中的Na⁺和Cl^-)引起的味道。引起咸味的组合物的非限制性实例包括食盐(氯化钠)、海水、海盐和氯化钾。组合物的咸味的量或咸度可以通过例如味道试验来确定。

术语“钠”或“钠盐”是指摄入或另外被受试者消耗的钠(即钠盐)的量。一般来讲，“钠”或“钠盐”是指其中钠为阳离子的盐或化合物。在本发明的范围中的钠盐包括但不限于硫酸铝钠、EDTA二钠钙、琥珀酸二异辛酯磺酸钠、5'-核糖核苷酸二钠、乙二胺四乙酸二钠、鸟苷酸二钠、肌苷酸二钠、醋酸钠、谷氨酸一钠(MSG)、酒石酸钠钾、焦磷酸氢钠、已二酸钠、海藻酸钠、铝硅酸钠、磷酸钠铝(酸性)、磷酸钠铝(碱性)、抗坏血酸钠、苯甲酸钠、碳酸氢钠、硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、碳酸钠、羧甲基纤维素钠、酪蛋白酸钠、氯化钠、柠檬酸钠、甜蜜素、脱氢醋酸钠、二醋酸钠、脱氢醋酸钠、柠檬酸二氢钠、磷酸二氢钠、DL-苹果酸钠、异抗坏血酸钠、异抗坏血酸钠(sodium erythorbin)、对-羟基苯甲酸乙酯钠、焦磷酸铁钠、亚铁氰化钠、甲酸钠、富马酸钠、葡糖酸钠、碳酸氢钠、DL-苹果酸氢钠、醋酸氢钠、亚硫酸氢钠、氢氧化钠、次磷酸钠、酒石酸钠(例如L(+)-酒石酸钠)、乳酸钠、十二烷基硫酸钠、苹果酸钠、焦亚硫酸钠、偏磷酸钠、对-羟基苯甲酸甲酯钠、硝酸钠、亚硝酸钠、O-苯基苯酚钠、磷酸钠(二碱价)、磷酸钠(单碱价)、磷酸钠(三碱价)、聚磷酸钠、酒石酸钾钠、丙酸钠、对-羟基苯甲酸丙酯钠、焦磷酸钠、糖精钠、倍半碳酸钠、硬脂酰乳酸钠、硬脂基富马酸钠、丁二酸钠、硫酸钠和辛烯基琥珀酸淀粉钠。

术语“钠摄入”是指摄入或另外被受试者消耗的钠的量。

在化学结构的范围中术语“稳定性”或“稳定的”是指系统处于其最低能量状态或与其环境处于化学平衡时的化学状态。因此，稳定化合物(或例如，含有若干稳定的原子或取代基的化合物)在环境中或在正常使用期间反应性不是特别强，并且在其预期的有用性的时间跨度中保持其有用的性质。

术语“受试者”是指哺乳动物。在优选实施方案中，受试者为人。在一些实施方案中，受试者为驯养的或实验室动物，包括但不限于家庭宠物，如犬、猫、猪、兔、大鼠、小鼠、沙鼠、仓鼠、豚鼠和雪貂。在一些实施方案中，受试者为家畜动物。家畜动物的非限制性实例包括：羊驼、野牛、骆驼、家牛、鹿、猪、马、美洲驼、骡子、驴、绵羊、山羊、兔、驯鹿和牦牛。

术语“糖”是指产生甜味的基本味觉的简单的碳水化合物。糖的非限制性实例包括葡萄糖、果糖、半乳糖、蔗糖、乳糖和麦芽糖。

术语“甜味”是指由例如糖引起的味道。引起甜味的组合物的非限制性实例包括葡萄糖、蔗糖、果糖、糖精、环磺酸盐、阿斯巴甜、乙酰磺胺酸钾、三氯蔗糖、阿力甜(alitame)和纽甜(neotame)。组合物的甜味的量或甜度可以通过例如味道试验来确定。

术语“萜”是指包含异戊二烯的重复单元的化合物。萜的基本分子式为(C₅H₈)_n，其中n为连接的异戊二烯单元的数目。

术语“萜类”是指包含萜和其衍生物的化合物。因此，在一些实施方案中，类萜具有至少一种带有一个或多个不饱和点的C₅H₈烃单元。在其它实施方案中，类萜包含饱和萜单元和其衍生物并且没有不饱和点。

芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基可以含有一个或多个独立地选择的取代基。在芳基或杂芳基的不饱和碳原子上的合适的取代基的实例包括但不限于卤素、-CF₃、-R'、-OR'、-OH、-SH、-SR'、保护的OH(如酰氧基)、-NO₂、-CN、-NH₂、-NHR'、-N(R')₂、-NHCOR'、-NHCONH₂、-NHCONHR'、-NHCON(R')₂、-NRCOR'、-NHCO₂H、-NHCO₂R'、-CO₂R'、-CO₂H、-COR'、-CONH₂、-CONHR'、-CON(R')₂、-S(O)₂H、-S(O)₂R'、-S(O)₃H、-S(O)₃R'、-S(O)₂NH₂'-S(O)H、-S(O)R'、-S(O)₂NHR'、-S(O)₂N(R')₂、-NHS(O)₂H或-NHS(O)₂R'，其中R'选自H、脂肪基、碳环基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，并且每个R'任选被一个或多个卤素、硝基、氰基、氨基、-NH-(未取代的脂肪基)、-N-(未取代的脂肪基)₂、羧基、氨基甲酰基、羟基、-O-(未取代的脂肪基)、-SH、-S-(未取代的脂肪基)、CF₃、-S(O)₂NH₂'、未取代的脂肪基、未取代的碳环基、未取代的杂环基、未取代的芳基、未取代的芳烷基、未取代的杂芳基或未取代的杂芳烷基取代。

脂肪基、碳环或杂环可以含有一个或多个取代基。在脂肪基、碳环或杂环的饱和或不饱和碳上的合适的取代基的实例包括但不限于以上对于不饱和碳列举的那些以及以下的：＝O、＝S、＝NNHR'、＝NN(R')₂、＝N-OR'、＝NNHCOR'、＝NNHCO₂R'、＝NNHSO₂R'、＝N-CN或＝NR'，其中R'如上定义。通过本说明书的指导，合适的取代基的选择在本领域技术人员的知识范围之内。

如本文所定义的，本发明化合物意欲包括化合物的所有立体化学形式，包括几何异构体(即E、Z)和旋光异构体(即R、S)。单一立体化学异构体以及本发明化合物的对映体和非对映体混合物在本发明的范围之内。除非另外说明，否则在本文中描述的化学式也表示包括仅在一种或多种同位素富集的原子存在下不同的化合物。例如，除了氢被氘或氚替换或碳被¹³C或¹⁴C富集的碳替换的具有本发明化学式的化合物在本发明的范围之内。

本发明提供包含本发明化合物的可食用组合物(包括含有所述化合物的食品、消费品和药物组合物)以及制备这些组合物的方法。本发明还提供降低食品中的钠(例如NaCl或乳酸钠)或糖的量的方法、减少饮食中的钠或糖摄入的方法、减小苦味的方法和降低苦味受体活性的方法。本发明还包括通过用含有钾的化合物或组合物代替含有钠的化合物或组合物来降低可食用组合物或饮食中的钠的量。本发明还包括通过用含有钾的甜味剂(如乙酰磺胺酸钾)代替糖来降低可食用组合物或饮食中的糖的量。

可食用组合物

根据一个方面，本发明提供包含用于减小促苦味剂的苦味的可食用组合物。

包含类萜化合物的可食用组合物

在该部分中的取代基定义(即R1、R2、R3、R4、m、n、p和t)是指式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)和式(IIh)的化合物。

明确地涵盖在本文的该部分和任何部分中公开的化合物的所有立体化学形式，包括几何异构体(即E、Z)和旋光异构体(即R、S)。还明确地涵盖在本文的该部分和任何部分中公开的化合物的单一立体化学异构体以及对映体和非对映体的混合物。

在一些实施方案中，本发明提供用于减小促苦味剂的苦味的可食用组合物，其中所述组合物包含类萜化合物。本发明的类萜化合物能够减小或消除促苦味剂的苦味。在一些实施方案中，所述类萜化合物具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量。在某些实施方案中，所述类萜化合物为式(I)化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

或R³和R⁴一起形成＝O或-O-C_1-10烷基-O-；

m为0-2；

n为0-2；

p为0-2；

t为0-2；

其中式(I)中的C₁和C₆任选地键合在一起形成6元环；并且

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

根据式(I)化合物的一些实施方案，

当化合价和稳定性允许时：

R¹不存在或选自由羟基、C_1-6烷氧基和C_1-6酰氧基组成的组；

R²选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

R³选自由氢和C_1-6烷氧基组成的组；

R⁴选自由羟基、C_1-6烷氧基和C_1-16酰氧基组成的组；

或R³和R⁴一起形成＝O；

m为0-2；

n为0-2；

p为0-2；

t为0-2；

其中式(I)中的C₁和C₆任选地键合在一起形成6元环；并且

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

根据式(I)化合物的一些实施方案，

当化合价和稳定性允许时：

R¹不存在或选自由羟基、C_1-6烷氧基和C_1-6酰氧基组成的组；

R²选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

R³选自由氢和C_1-6烷氧基组成的组；

R⁴选自由羟基、C_1-6烷氧基和C_1-16酰氧基组成的组；

或R³和R⁴一起形成＝O；

m为0-2；

n为0-2；

p为0-2；

t为0-2；

其中式(I)中的C₁和C₆任选地键合在一起形成6元环；并且

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

根据式(I)化合物的一些实施方案，

当化合价和稳定性允许时：

R¹不存在或选自由羟基、C_1-3烷氧基和C_1-3酰氧基组成的组；

R²选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组；

R³选自由氢和C_1-3烷氧基组成的组；

R⁴选自由羟基、C_1-3烷氧基和C_1-6酰氧基组成的组；

m为1；

n为0；

p为1；

t为1；

其中式(I)中的C₁和C₆任选地键合在一起形成6元环；并且

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

根据式(I)化合物的一些实施方案，

当化合价和稳定性允许时：

R¹不存在或选自由羟基、C_1-3烷氧基和C_1-3酰氧基组成的组；

R²选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组；

R³选自由氢和C_1-3烷氧基组成的组；

R⁴选自由羟基、C_1-3烷氧基和C_1-3酰氧基组成的组；

m为1；

n为0；

p为1；并且

t为1；

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

在式(I)的一些实施方案中，R¹不存在。例如，在某些实施方案中，R¹不存在并且C₁为双键的一部分。在其它实施方案中，R¹存在并且为氢、羟基、C_1-6烷氧基或C_1-6酰氧基。在其它实施方案中，R¹存在并且为氢或羟基。

在某些实施方案中，式(I)化合物包括C₅和C₆之间的E-双键。在其它实施方案中，式(I)化合物包括C₅和C₆之间的Z-双键。在其它实施方案中，式(I)化合物包括C₅和C₆之间的E/Z-双键的混合物。在又一些其它实施方案中，式(I)化合物不包括C₅和C₆之间的双键。在一些实施方案中，式(I)化合物在一个或多个“t”片段中包括Z-双键。在其它实施方案中，式(I)化合物在一个或多个“t”片段中包括E-双键。在其它实施方案中，式(I)化合物在一个或多个“t”片段中包括E/Z-双键的混合物。

在一些实施方案中，式(I)化合物不包括碳-碳双键、包括一个碳-碳双键、两个碳-碳双键、三个碳-碳双键、四个碳-碳双键、五个碳-碳双键或六个碳-碳双键。在一些实施方案中，式(I)化合物不包括碳-碳双键、包括一个碳-碳双键、两个碳-碳双键、三个碳-碳双键或四个碳-碳双键。在特定的实施方案中，式(I)化合物不包括碳-碳双键、包括一个碳-碳双键或两个碳-碳双键。

在式(I)的一些实施方案中，R²为氢。在其它实施方案中，R²为C_1-6烷基，如甲基或C_2-6烯基，如丙烯基(例如1-丙烯基)。

在式(I)的某些实施方案中，R³为氢。在其它实施方案中，R³为C_1-6烷氧基，如甲氧基或乙氧基。

在式(I)的一些实施方案中，R⁴为羟基。在其它实施方案中，R⁴为C_1-6烷氧基，如甲氧基或乙氧基。在又一些其它实施方案中，R⁴为C_1-16酰氧基，如C_1-8酰氧基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基等。在一些实施方案中，R⁴为C_1-6酰氧基或C_1-3酰氧基。在其它实施方案中，R⁴为乙酰氧基。

在式(I)的一些实施方案中，R³和R⁴一起形成＝O。

在式(I)的某些实施方案中，m为0。在其它实施方案中，m为1。在又一些其它实施方案中，m为2。

在式(I)的某些实施方案中，n为0。在其它实施方案中，n为1。在又一些其它实施方案中，n为2。

在式(I)的某些实施方案中，p为0。在其它实施方案中，p为1。在又一些其它实施方案中，p为2。

在式(I)的某些实施方案中，t为0。在其它实施方案中，t为1。在又一些其它实施方案中，t为2。

在式(I)的一些实施方案中，m为1，n为0，p为1并且t为1。

在某些实施方案中，所述类萜化合物为式(Ia)化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

或R³和R⁴一起形成＝O或-O-C_1-10烷基-O-；

m为0-2；

其中式(Ia)中的C₁和C₆任选地键合在一起形成6元环；并且

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

根据式(Ia)化合物的一些实施方案，

当化合价和稳定性允许时：

R¹不存在或选自由羟基、C_1-6烷氧基和C_1-6酰氧基组成的组；

R²选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

R³选自由氢和C_1-6烷氧基组成的组；

R⁴选自由羟基、C_1-6烷氧基和C_1-16酰氧基组成的组；

或R³和R⁴一起形成＝O；

m为0-2；

其中式(Ia)中的C₁和C₆任选地键合在一起形成6元环；并且

其中所有虚线键表示任选的碳-碳双键。

在式(Ia)的一些实施方案中，R¹不存在。例如，在某些实施方案中，R¹不存在并且C₁为双键的一部分。在其它实施方案中，R¹存在并且为羟基、C_1-6烷氧基或C_1-6酰氧基，特别是羟基。

在某些实施方案中，式(Ia)化合物包括C₅和C₆之间的E-双键。在其它实施方案中，式(Ia)化合物包括C₅和C₆之间的Z-双键。在其它实施方案中，式(Ia)化合物包括C₅和C₆之间的E/Z-双键的混合物。在又一些其它实施方案中，式(Ia)化合物不包括C₅和C₆之间的双键。

在一些实施方案中，式(Ia)化合物不包括碳-碳双键、包括一个碳-碳双键、两个碳-碳双键、三个碳-碳双键或四个碳-碳双键。在特定的实施方案中，式(Ia)化合物不包括碳-碳双键、包括一个碳-碳双键或两个碳-碳双键。

在式(Ia)的一些实施方案中，R²为氢。在其它实施方案中，R²为C_1-6烷基，如甲基或C_2-6烯基，如丙烯基(例如1-丙烯基)。

在式(Ia)的某些实施方案中，R³为氢。在其它实施方案中，R³为C_1-6烷氧基，如甲氧基或乙氧基。

在式(Ia)的一些实施方案中，R⁴为羟基。在其它实施方案中，R⁴为C_1-6烷氧基，如甲氧基或乙氧基。在又一些其它实施方案中，R⁴为C_1-16酰氧基，如C_1-8酰氧基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基等。

在式(Ia)的一些实施方案中，R³和R⁴一起形成＝O。

在式(Ia)的某些实施方案中，m为0。在其它实施方案中，m为1。在又一些其它实施方案中，m为2。

在式(I)化合物的一些实施方案中，C₁和C₆键合在一起形成6元环。例如，在某些实施方案中，C₁和C₆键合在一起形成6元环，并且m为0。例如，在一些实施方案中，式(I)化合物为式(IIa)化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²、R³和R⁴如上定义。

如上所述，在一些实施方案中，R³和R⁴一起形成＝O。例如，在某些实施方案中，式(IIa)化合物为式(IIIa)化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²如上定义。

如上所述，在式(I)化合物的一些实施方案中，C₁和C₆键合在一起形成6元环。例如，在某些实施方案中，C₁和C₆键合在一起形成6元环，并且m为1。例如，在一些实施方案中，式(I)化合物为式(IIb)化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²、R³和R⁴如上定义。在一些实施方案中，环外的虚线键为双键。在其它实施方案中，环外的虚线键为单键。

如上所述，在一些实施方案中，R³和R⁴一起形成＝O。例如，在某些实施方案中，式(IIb)化合物为式(IIIb)化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²如上定义。在一些实施方案中，环外的虚线键为双键。在其它实施方案中，环外的虚线键为单键。

根据式(I)化合物的其它实施方案，C₁和C₆没有键合在一起形成6元环并且所述化合物大体上为直链化合物。

如上所述，在某些实施方案中，式(I)化合物不包括C₅和C₆之间的双键。例如，在某些实施方案中，式(I)化合物不包括C₅和C₆之间的双键，并且C₁和C₆没有键合在一起形成6元环。例如，在一些实施方案中，式(I)化合物为式(IIc)化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R¹、R²、R³和R⁴如上定义。

如上所述，在一些实施方案中，R¹不存在并且C₁为双键的一部分。例如，在某些实施方案中，式(IIc)化合物为式(IIIb)化合物：

如上所述，在一些实施方案中，R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_1-8酰氧基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基等。例如，在某些实施方案中，R²和R³为氢并且R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_6-10芳基-C_1-6酰基，例如戊酰氧基。例如，在一些实施方案中，R²和R³为氢并且R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_1-8酰氧基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基等。例如，在一些实施方案中，式(IIIc)化合物为式(IVc)化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R⁴如上定义。

如上所述，在某些实施方案中，式(I)化合物包括C₅和C₆之间的E-双键。例如，在某些实施方案中，式(I)化合物包括C₅和C₆之间的E-双键，并且C₁和C₆没有键合在一起形成6元环。例如，在一些实施方案中，式(I)化合物为式(IId)化合物：

如上所述，在一些实施方案中，R¹不存在并且C₁为双键的一部分。例如，在某些实施方案中，式(IId)化合物为式(IIId)化合物：

如上所述，在一些实施方案中，R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_6-10芳基-C_1-6酰基，例如戊酰氧基。例如，在一些实施方案中，R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_1-8酰氧基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基等。例如，在某些实施方案中，R²和R³为氢并且R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_6-10芳基-C_1-6酰基，例如戊酰氧基。例如，在一些实施方案中，R²和R³为氢并且R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_1-8酰氧基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基等。例如，在一些实施方案中，式(IIId)化合物为式(IVd)化合物：

如上所述，在某些实施方案中，式(I)化合物包括C₅和C₆之间的Z-双键。例如，在某些实施方案中，式(I)化合物包括C₅和C₆之间的Z-双键，并且C₁和C₆没有键合在一起形成6元环。例如，在一些实施方案中，式(I)化合物为式(IIe)化合物：

如上所述，在一些实施方案中，R¹不存在并且C₁和C₂之间有双键。例如，在某些实施方案中，式(IIe)化合物为式(IIIe)化合物：

如上所述，在一些实施方案中，R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_6-10芳基-C_1-6酰基，例如戊酰氧基。例如，在一些实施方案中，R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_1-8酰氧基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基等。例如，在某些实施方案中，R²和R³为氢并且R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_6-10芳基-C_1-6酰基，例如戊酰氧基。例如，在一些实施方案中，R²和R³为氢并且R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_1-8酰氧基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基等。例如，在一些实施方案中，式(IIIe)化合物为式(IVe)化合物：

如上所述，在一些实施方案中，R¹存在并且为羟基、C_1-6烷氧基或C_1-6酰氧基，特别是羟基。例如，在一些实施方案中，式(I)化合物为式(IIf)化合物：

在式(I)化合物的一些实施方案中，R²和R³为氢并且R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_6-10芳基-C_1-6酰基，例如戊酰氧基。例如，在一些实施方案中，R²和R³为氢并且R⁴为羟基或C_1-16酰氧基，如C_1-8酰氧基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基等。例如，在一些实施方案中，式(I)化合物为式(IIg)化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R¹和R⁴如上定义。

在式(I)化合物的一些实施方案中，R²为氢并且R³和R⁴都是C_1-6烷氧基，如甲氧基或乙氧基。例如，在一些实施方案中，式(I)化合物为式(IIh)化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R¹、R³和R⁴如上定义。

在某些实施方案中，式(I)化合物选自由大马酮化合物(例如β-大马酮、反式-α-大马酮)、紫罗兰酮化合物(例如β-紫罗兰酮、α-紫罗兰酮、γ-紫罗兰酮和二氢-α-紫罗兰酮，特别是β-紫罗兰酮或α-紫罗兰酮)、橙花醇、异戊酸香叶酯、香叶基丙酮、乙酸橙花酯、丙酸香叶酯、丁酸香叶酯、丙酸香茅酯、异丁酸香茅酯、柠檬醛二乙缩醛、苯乙酸香叶酯、甲酸香叶酯、DL-香茅醇、异戊酸橙花酯、乙酸香茅酯、柠檬醛二甲缩醛、柠檬醛、香叶醛、橙花醛、丁酸橙花酯、香茅醛、羟基香茅醛、戊酸香茅酯、香叶醇、异丁酸橙花酯、乙酸香叶酯、甲酸香茅酯、羟基香茅醛二甲缩醛和乙酸叶绿酯组成的组。

在某些实施方案中，式(I)化合物为：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。

包含色满化合物的可食用组合物

在该部分中的取代基定义(即R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和n)是指式(V)、式(VIa)、式(VIb)或式(VIIa)的化合物。

在一些实施方案中，本发明提供用于减小促苦味剂的苦味的可食用组合物，其中所述组合物包含色满化合物。本发明的色满化合物能够减小或消除促苦味剂的苦味。在一些实施方案中，所述色满化合物具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量。在某些实施方案中，所述色满化合物为式(V)化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

或R⁴和R⁵一起形成＝O或-O-C_1-10烷基-O-；

n为0-3。

根据式V化合物的一些实施方案，

当化合价和稳定性允许时：

R²选自由氢、卤代、羟基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、任选被羟基、氨基、单取代或二取代C_1-6烷基氨基取代的C_1-6酰氧基或羧基组成的组；

或R⁴和R⁵一起形成＝O；

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵中任一个独立地并且每次出现时独立地任选进一步被如上所述取代；并且

n为0-3。

根据式(V)化合物的一些实施方案，一次或多次出现的R¹为C_1-6烷基，如甲基；R³为氢；并且R⁵为C_1-6烷基，如甲基。例如，在某些实施方案中，式(V)化合物为式(VIa)化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R²和R⁴如上定义，其中用*标记的碳任选具有R或S立体化学或为R和S立体化学的混合物。

根据一些实施方案，R²为羟基；C_1-6烷氧基；或任选被羟基、氨基、单取代或二取代的C_1-6烷基氨基或羧基取代的C_1-6酰氧基；并且R⁴为C_1-21烷基，如甲基或-CH₂-ISP，其中ISP表示1至4个饱和饱和的异戊二烯单元(特别是3个异戊二烯单元)，或C_2-21烯基，如-CH₂-ISP，其中ISP表示1至4个异戊二烯单元，其中一个或多个异戊二烯单元任选包括碳-碳双键。例如，在某些实施方案中，式(VIa)化合物为式(VIIa)化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

在某些实施方案中，R⁶是氢。在其它实施方案中，R⁶为C_1-6酰基，如乙酰基或丙酰基，任选被羟基、氨基、单取代或二取代C_1-6烷基氨基或羧基取代。例如，在某些实施方案中，R⁶为羧基取代的丙酰基，如3-羧基丙酰基。在一些实施方案中，R⁶O-为琥珀酸酯基。

在某些实施方案中，式(V)化合物为：

在某些实施方案中，式(V)化合物选自由五甲基-6-色原烷醇、α-生育酚、(+)-δ-生育酚、(+)-α-生育酚醋酸酯、D-α-生育酚琥珀酸酯、DL-α-生育酚醋酸酯和维生素E醋酸酯组成的组。

根据式(V)化合物的一些实施方案，n为0并且R²为氢。例如，在某些实施方案中，式(V)化合物为式(VIb)化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，其中，当化合价和稳定性允许时，R³、R⁴和R⁵如上定义。

在一些实施方案中，R³为氢。在其它实施方案中，R³为羟基。

根据某些实施方案，R⁴和R⁵之一或两者为氢，例如，R⁴和R⁵都为氢。在其它实施方案中，R⁴和R⁵一起形成＝O。

在某些实施方案中，式(V)或式(VIb)的化合物为：

在某些实施方案中，式(V)或式(VIb)的化合物选自由4-色原烷醇和二氢香豆素组成的组。

包含含苯并环化合物的可食用组合物

在该部分中的取代基定义(即R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、m和n)是指式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)或式(IXd)的化合物。

在一些实施方案中，本发明提供用于减小促苦味剂的苦味的可食用组合物，其中所述组合物包含含苯并环的化合物。本发明的含苯并环的化合物能够减小或消除促苦味剂的苦味。在一些实施方案中，所述含苯并环的化合物具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量。在某些实施方案中，所述含苯并环的化合物为式(VIII)化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

或R²和R³一起形成＝O或-O-C_1-10烷基-O-；

n为0-3。

根据式(VIII)化合物的一些实施方案，

当化合价和稳定性允许时：

R²选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

R³选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组；

或R²和R³一起形成＝O；

其中R¹、R²、R³和R⁴中任一个独立地并且每次出现时独立地任选进一步被如上所述取代；并且

n为0-3。

根据式(VIII)化合物的一些实施方案，n为0，并且R²和R³一起形成＝O。例如，在某些实施方案中，式(VIII)化合物为苯甲酸或苯甲酸酯。例如，在一些实施方案中，式(VIII)化合物为式(IXa)化合物：

在某些实施方案中，R⁴为氢。在其它实施方案中，R⁴为C_1-6烷基，如甲基、乙基、丙基或丁基，或C_6-10芳基-C_1-6烷基，如苯基-C_1-6烷基，例如苄基或二氢肉桂基。

在某些实施方案中，式(VIII)或式(IXa)的化合物为：

在某些实施方案中，式(VIII)或式(IXa)的化合物选自由苯甲酸、苯甲酸乙酯、苯甲酸丙酯和苯甲酸苯乙酯组成的组。

根据式(VIII)化合物的一些实施方案，n为1-3，并且R²和R³一起形成＝O。例如，在某些实施方案中，式(VIII)化合物为羟基苯甲酸或羟基苯甲酸酯。例如，在一些实施方案中，式(VIII)化合物为式(IXb)化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹和R⁴如上定义；并且

m为0-2。

在某些实施方案中，式(VIII)或式(IXb)的化合物包括在苯并环的4位上的羟基。在其它实施方案中，式(VIII)或式(IXb)的化合物包括在苯并环的2位上的羟基。

在某些实施方案中，R⁴为氢。在其它实施方案中，R⁴为C_1-6烷基，如甲基、乙基、丙基或丁基。

在某些实施方案中，式(VIII)或式(IXb)化合物为：

在某些实施方案中，式(VIII)或式(IXb)的化合物选自由4-羟基苯甲酸、对-羟基苯甲酸甲酯、对-羟基苯甲酸乙酯和对羟基苯甲酸丁酯组成的组。

根据式(VIII)化合物的一些实施方案，n为1-3，并且R²和R³一起形成＝O。例如，在某些实施方案中，式(VIII)化合物为C_1-6烷氧基苯甲酸或C_1-6烷氧基苯甲酸酯。例如，在一些实施方案中，式(VIII)化合物为式(IXc)化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹和R⁴如上定义；

R⁵为C_1-6烷基；并且

m为0-2。

在某些实施方案中，R⁴为氢。在其它实施方案中，R⁴为C_1-6烷基，如甲基。

在某些实施方案中，R⁵为甲基、乙基或丙基。在一些实施方案中，式(VIII)或式(IXc)化合物包括在苯并环的4位、3位或2位上的甲氧基。

在某些实施方案中，式(VIII)或式(IXc)的化合物为：

在某些实施方案中，式(VIII)或式(IXc)的化合物选自由4-甲氧基苯甲酸、3-甲氧基苯甲酸、2-甲氧基苯甲酸、4-丙氧基苯甲酸和邻-甲氧基苯甲酸甲酯组成的组。

根据式(VIII)化合物的一些实施方案，R²为氢，并且至少一个出现的R¹为H。例如，在某些实施方案中，式(VIII)化合物为式(IXd)化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹、R³和R⁴如上定义；并且

m为0-2。

在某些实施方案中，R³为氢。在其它实施方案中，R³为C_1-6烷基，如甲基。

在一些实施方案中，R⁴为氢。

在某些实施方案中，m为0。在其它实施方案中，m为1或2，并且R¹为C_1-6烷基，如甲基。

在某些实施方案中，式(VIII)或(IXd)的化合物为：

在某些实施方案中，式(VIII)或式(IXd)的化合物选自由对-羟基苄醇、α-甲基苄醇和4-(1-羟乙基)-2-甲氧基苯酚组成的组。

包含多环化合物的可食用组合物

在该部分中的取代基定义(即R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R^a、X和Y)是指式(XI)或式(XII)的化合物。

在一些实施方案中，本发明提供用于减小促苦味剂的苦味的可食用组合物，其中所述组合物包含多环化合物。本发明的多环化合物能够减小或消除促苦味剂的苦味。在一些实施方案中，所述多环化合物具有小于约1000、500、300或200道尔顿的分子量。在某些实施方案中，所述多环化合物具有带有一碳跨环桥的双环核，如式(XI)化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

带虚线的键任选表示单键或双键，

其中R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

根据式(XI)的一些实施方案，

当化合价和稳定性允许时：

其中R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R^a中任一个独立任选地被如上所述取代；

根据式(XI)的一些实施方案，

当化合价和稳定性允许时：

其中R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

根据式(XI)化合物的其它实施方案，

当化合价和稳定性允许时：

R¹、R²、R³、R⁶和R⁷独立地选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组；

其中R⁴可以任选被＝O或＝S取代；

其中R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

在式(XI)化合物的又一些其它实施方案中，

当化合价和稳定性允许时：

其中R⁴可以任选被＝O或＝S取代；

其中R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

其中当带虚线的键表示双键并且R⁴存在时，X为＝C(R^a)-；

其中当虚线表示单键时，X选自由-C(R^a)₂-和-O-组成的组；

在式(XI)的一些实施方案中，R¹选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组。在其它实施方案中，R¹为甲基、乙基或丙基，特别是甲基。

在式(XI)的一些实施方案中，R²选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组。在其它实施方案中，R²为甲基、乙基或丙基，特别是甲基。

在式(XI)的一些实施方案中，R³选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组。在其它实施方案中，R³为甲基、乙基或丙基，特别是甲基。

在式(XI)的一些实施方案中，R⁴不存在或选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6酰基组成的组，其中R⁴可以任选被＝O或＝S取代。在其它实施方案中，R⁴不存在或为C_1-6酰基。在又一些其它实施方案中，R⁴不存在或为C_1-5酰基。

在式(XI)的一些实施方案中，R⁵不存在或选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组。在其它实施方案中，R⁵为不存在、甲基、乙基或丙基，特别是不存在、甲基或乙基。

在式(XI)的一些实施方案中，R⁶选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组。在其它实施方案中，R⁶为甲基、乙基或丙基，特别是甲基。

在式(XI)的一些实施方案中，R⁷选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组。在其它实施方案中，R⁷为甲基、乙基或丙基，特别是甲基。

在式(XI)的一些实施方案中，R⁶和R⁷任选一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂，其中每个R^a独立地选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组。在其它实施方案中，R⁶和R⁷任选一起形成＝O或＝C(R^a)₂，其中每个R^a独立地选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基和C_2-3炔基组成的组。在又一些其它实施方案中，R⁶和R⁷任选一起形成＝O或＝C(R^a)₂，其中R^a为氢。在一个特定实施方案中，R⁶和R⁷一起形成＝C(R^a)₂，其中R^a为氢。

在式(XI)的一些实施方案中，其中带虚线的键表示双键并且R⁴存在，X为＝C(R^a)-。

在式(XI)的一些实施方案中，其中当带虚线的键表示双键并且R⁴不存在时，X选自由＝O和＝S组成的组。在式(XI)的其它实施方案中，其中当带虚线的键表示双键并且R⁴不存在时，X选自由＝O和＝S组成的组。在式(XI)的又一些其它实施方案中，其中当带虚线的键表示双键并且R⁴不存在时，X为＝O。

在式(XI)的一些实施方案中，其中当带虚线的键表示单键时，X选自由-C(R^a)₂-和-O-组成的组。

在某些实施方案中，式(XI)化合物为一种或多种以下化合物：

在某些实施方案中，所述多环化合物为式(XII)化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

带虚线的键任选表示单键或双键，

其中每个C_1-10烷基、C_2-10烯基和C_2-10炔基可以任选独立地被选自由卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂和-N(C_2-10炔基)₂组成的组的一个或多个取代基取代。

根据式(XII)化合物的其它实施方案，

当化合价和稳定性允许时，

带虚线的键任选表示单键或双键，

X和Y独立地选自由直连键、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、N(R^a)、-O-、-S-、＝O和＝S组成的组，条件是当X或Y任何一个为＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在，

其中R¹、R²、R³、R⁴和R^a中任一个独立任选地被如上所述取代；并且

其中R^a选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组。

根据式(XII)化合物的其它实施方案，

当化合价和稳定性允许时，

带虚线的键任选表示单键或双键，

其中R^a选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基组成的组。

根据式(XII)化合物的其它实施方案，

当化合价和稳定性允许时，

带虚线的键任选表示单键或双键，

根据式(XII)化合物的其它实施方案，

当化合价和稳定性允许时，

带虚线的键任选表示单键或双键，

在式(XII)的一些实施方案中，R¹选自由氢、C_1-4烷基、C_2-4烯基和C_2-4炔基组成的组。在其它实施方案中，R¹为氢或C_1-4烷基，优选为甲基。

在式(XII)的一些实施方案中，R²选自由氢、C_1-4烷基、C_2-4烯基和C_2-4炔基组成的组。在其它实施方案中，R²为氢或C_1-4烷基，优选为甲基。

在式(XII)的一些实施方案中，R³选自由氢、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基和C_1-4酰基组成的组，其中R³可以任选被选自由-OH、＝O、-SH、＝S、C_1-4酰氧基、C_1-4烷酯基、C_1-4烯酯基和C_1-4炔酯基组成的组的一个或多个取代基取代。在式(XII)的其它实施方案中，R³为氢或C_1-4烷基，其中R³可以任选被选自由-OH、＝O、-SH、＝S或C_1-4酰氧基组成的组的一个或多个取代基取代。在式(II)的又一些其它实施方案中，R³为氢或C_1-4烷基，如甲基，其中R³可以任选被选自由-OH或C_1-4酰氧基组成的组的一个或多个取代基取代。在一些实施方案中，R³为甲基、被-OH取代的甲基或被醋酸酯取代的甲基。

在式(XII)的一些实施方案中，R⁴选自由氢、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基和C_1-4酰基组成的组，其中R⁴可以任选被选自由-OH、＝O、-SH、＝S、C_1-4酰氧基、C_1-4烷酯基、C_1-4烯酯基和C_1-4炔酯基组成的组的一个或多个取代基取代。在式(XII)的其它实施方案中，R⁴为氢或C_1-4烷基，其中R⁴可以任选被选自由-OH、＝O、-SH、＝S或C_1-4酰氧基组成的组的一个或多个取代基取代。在式(XII)的又一些其它实施方案中，R⁴为氢或C_1-4烷基，如甲基，其中R⁴可以任选被选自由-OH或C_1-4酰氧基组成的组的一个或多个取代基取代。在又一些其它实施方案中，R⁴为氢。

在式(XII)的一些实施方案中，X选自由直连键、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、-O-、-S-、＝O和＝S组成的组，条件是当X或Y中任何一个为＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在。在其它实施方案中，X选自由直连键、-O-、-S-、＝O和＝S组成的组，条件是当X为＝O或＝S时，则R³不存在。在又一些其它实施方案中，X为直连键或＝O，特别是直连键。

在式(XII)的一些实施方案中，Y选自由直连键、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、-O-、-S-、＝O和＝S组成的组，条件是当X或Y中任何一个为＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在。在其它实施方案中，Y选自由直连键、-O-、-S-、＝O和＝S组成的组，条件是当Y为＝O或＝S时，则R³不存在。在又一些其它实施方案中，Y为直连键、-O-或＝O，特别是-O-。

在某些实施方案中，式(XII)化合物为一种或多种以下化合物：

在某些实施方案中，式(XI)或式(XII)化合物选自由异松蒎醇、桃金娘醇、乙酸异冰片酯、D-樟脑、(+)莰烯、乙酸桃金娘烯酯、异戊酸冰片酯、乙酸冰片酯、1,3,3三甲基-2-降冰片基乙酸酯、丙酸异冰片酯、2乙基1,3,3三甲基2降冰片烷醇和L-乙酸冰片酯组成的组。

包含其它本发明化合物的可食用组合物

本发明包括包含以下化合物或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物或其对映异构体或非对映异构体的可食用组合物。在一些以下化合物之间的结构相似性对本领域技术人员是明显的。因此，本发明还包括与下述化合物结构上相关的化合物。在以下化合物可以根据结构分组的程度上，本发明包括这些分组。例如，化合物95-112定义一类具有2-苯基色烯或2-苯基色满核的化合物；化合物113-118定义一类苯并-1,3-间二氧杂环戊烯化合物；化合物120、122、123、125和126定义一类基于薁的化合物；并且化合物132和133定义一类二氢呋喃-2-酮化合物。

在其它实施方案中，本发明化合物为一种或多种以下化合物：

在某些实施方案中，本发明化合物选自由7-甲氧基黄酮、松属素、氯化芍药素、野黄芩甙四甲基醚、白杨黄素二甲醚、7-羟基黄酮、异鼠李素、儿茶素、倍儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、表倍儿茶素没食子酸酯、橡精、香叶木素、槲皮素、山柰酚、胡椒碱、胡椒醛、黑胡椒油、胡椒乙酸酯、胡椒异丁酸酯、异黄樟油素、樟脑油、愈创木醇、石竹烯氧化物、愈创薁、薁、愈创木酚、愈创木烯、姜烯酚、姜油、姜油树脂、去氢骆驼蓬碱、水黄皮籽素(Pongamol)和异柠檬酸内酯组成的组。

在一些实施方案中，本发明的可食用组合物包含类萜化合物、色满化合物、含苯并环的化合物、多环化合物或本文中描述的化合物95-134，或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体，或其混合物。

如果使用本发明化合物的食品上或生物学上可接受的盐，那么这种盐优选衍生自无机或有机酸和碱。这些盐的实例包括但不限于醋酸盐、已二酸、海藻酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、丁酸盐、柠檬酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、环戊烷丙酸盐、二葡萄糖酸盐、十二烷基硫酸盐、乙烷磺酸盐、甲酸盐、富马酸盐、葡庚糖酸、甘油磷酸盐、乙醇酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙烷磺酸盐、乳酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、甲烷磺酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、草酸盐、棕榈酸盐(palmoate)、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、特戊酸盐、丙酸盐、水杨酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐和十一烷酸盐。衍生自适当的碱的盐包括碱金属(例如钠和钾)、碱土金属(例如镁)、铵和N⁺(C_1-4烷基)₄盐。本发明还预见本文中公开的化合物的任何含碱性氮基团的季铵化。水溶性或脂溶性或可分散的产品可以通过这种季铵化获得。在一些实施方案中，本发明化合物作为钠、钾或柠檬酸盐呈现。

本发明的另一个方面提供包含a)本发明化合物和b)促苦味剂的可食用组合物。在一些实施方案中，所述化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，所述化合物为本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合。在一些实施方案中，本发明化合物为选自化合物1-134或其组合的化合物。在其它实施方案中，本发明化合物为选自化合物1-58或61-134或其组合的化合物。

在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为KCl。在其它实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为乳酸钾。

在另一个实施方案中，所述可食用组合物包含a)本发明化合物和b)钾盐。在一些实施方案中，所述钾盐为KCl或乳酸钾。在特定的实施方案中，所述钾盐为KCl。在某些实施方案中，所述化合物为本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合。在一些实施方案中，本发明化合物为选自化合物1-134或其组合的化合物。

在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含一种或多种乳化剂。在食品领域中通常使用基于钠和钾的乳化剂作为乳化剂。基于钠的乳化剂包括例如脂肪酸的钠盐、海藻酸钠、磷酸钠铝、酪蛋白酸钠、偏磷酸钠、磷酸钠(二碱价)、磷酸钠(单碱价)、磷酸钠(三碱价)、聚磷酸钠、焦磷酸钠和硬脂酰乳酸钠。基于钾的乳化剂包括例如脂肪酸的钾盐、藻酸钾、柠檬酸钾、磷酸钾(二碱价)、磷酸钾(单碱价)、磷酸钾(三碱价)、多聚磷酸钾、聚偏磷酸钾和焦磷酸钾。因此，本发明的一些实施方案包括用基于钾的乳化剂代替基于钠的乳化剂以及添加本发明化合物。

在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含表面活性剂以增加或降低本发明化合物的有效性。合适的表面活性剂包括但不限于非离子表面活性剂(例如单甘油酯和二甘油酯、脂肪酸酯、失水山梨醇酯、丙二醇酯和乳酸酯)、阴离子表面活性剂(例如磺基丁二酸酯和卵磷脂)和阳离子表面活性剂(例如季铵盐)。

在所述可食用组合物进一步包含防腐剂的一些实施方案中，所述防腐剂增加所述可食用组合物的保存期限。合适的防腐剂包括但不限于抗坏血酸、苯甲酸、对羟基苯甲酸丁酯、苯甲酸钙、EDTA二钠钙、亚硫酸氢钙、丙酸钙、山梨酸钙、壳聚糖、硫酸铜、脱氢乙酸、焦碳酸二乙酯、二碳酸二甲酯、EDTA二钠、E-聚赖氨酸甘氨酸、异抗坏血酸、对羟基苯甲酸乙酯、甲酸、橡胶树脂、对羟基苯甲酸庚酯、日柏酚、对羟基苯甲酸异丁酯、日本安息香提取物、对羟基苯甲酸甲酯、鱼精蛋白提取物、纳他霉素(natamycin)、乳酸链球菌素、果胶提取物、2-苯基苯酚、匹马菌素(pimaricin)、醋酸钾、苯甲酸钾、乳酸钾、焦亚硫酸钾、硝酸钾、亚硝酸钾、焦亚硫酸钾、山梨酸钾、亚硫酸钾、丙酸、对羟基苯甲酸丙酯、对氧基苯甲酸丙酯、环氧丙烷、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲酸钠、亚硫酸氢钠、脱氢醋酸钠、二醋酸钠、异抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、次磷酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、硝酸钠、亚硝酸钠、邻苯基苯酚钠、丙酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、硫氰酸钠、山梨酸和二氧化硫。在一些实施方案中，所述防腐剂具有苦味。

在一些实施方案中，所述组合物可以进一步包含选自由流动剂、加工剂、糖、氨基酸、其它核苷酸和有机酸的钠或钾盐(如柠檬酸盐和酒石酸盐)组成的组的一种或多种其它组分。这些其它成分可以增加味道或有助于所述可食用组合物的掺混、加工或流动特性。

在一些实施方案中，本发明化合物的释放速率受调节。本发明化合物的释放速率可以通过例如改变其在水中的溶解度来调整。可以通过用具有高水溶解度的材料包封本发明化合物来实现迅速的释放。本发明化合物的延缓释放可以通过用具有低水溶解度的材料包封本发明化合物来实现。本发明化合物可以与碳水化合物或掩蔽促味剂如甜味剂一同包封。本发明化合物的释放速率还可以通过包封的程度来调节。在一些实施方案中，本发明化合物被完全地包封。在其它实施方案中，本发明化合物被部分包封。在一些实施方案中，所述释放速率受控制以便与所述促苦味剂一起释放。

本发明的可食用组合物根据本领域熟知的技术来制备。一般来讲，本发明的可食用组合物通过将可食用组合物的组分或成分与本发明化合物一起混合来制备。或者，可以将本发明化合物直接添加到所述可食用组合物中。在一些实施方案中，同时或依次添加促苦味剂与本发明化合物。如果依次添加，可以在本发明化合物之前或之后添加促苦味剂。在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品。在一些实施方案中，所述可食用组合物为药物组合物。在一些实施方案中，所述可食用组合物为消费品。

在可食用组合物中使用的本发明化合物和促苦味剂的量取决于各种因素，包括所述组合物的用途和希望的或可接受的苦味、盐味或甜味的感觉。所述量可能取决于可食用组合物的性质、添加的特定化合物、促苦味剂、存在于所述组合物中的其它化合物、制备方法(包括使用的热量)以及所述可食用组合物的pH。应理解的是，本领域技术人员知道如何确定产生希望的味道所需的量。

一般来讲，存在于可食用组合物中的本发明化合物的浓度介于约0.001ppm和1000ppm之间。在一些实施方案中，所述可食用组合物包含介于约0.005至500ppm；0.01至100ppm；0.05至50ppm；0.1至5ppm；0.1至10ppm；1至10ppm；1至30ppm；1至50ppm；10至30ppm；10至50ppm；或30至50ppm之间的本发明化合物。在又一些其它实施方案中，所述可食用组合物包含约0.1至30ppm、1至30ppm或1至50ppm的本发明化合物。在其它实施方案中，所述可食用组合物包含约0.1至5ppm；0.1至4ppm；0.1至3ppm；0.1至2ppm；0.1至1ppm；0.5至5ppm；0.5至4ppm；0.5至3ppm；0.5至2ppm；0.5至1.5ppm；0.5至1ppm；5至15ppm；6至14ppm；7至13ppm；8至12ppm；9至11ppm；25至35ppm；26至34ppm；27至33ppm；28至32ppm；或29至31ppm。

在又一些其它实施方案中，所述可食用组合物包含约0.1ppm、约0.5ppm、约1ppm、约2ppm、约3ppm、约4ppm、约5ppm、约6ppm、约7ppm、约8ppm、约9ppm或约10ppm的本发明化合物。在其它实施方案中，所述可食用组合物包含约11ppm、约12ppm、约13ppm、约14ppm、约15ppm、约16ppm、约17ppm、约18ppm、约19ppm、约20ppm、约21ppm、约22ppm、约23ppm、约24ppm、约25ppm、约26ppm、约27ppm、约28ppm、约29ppm或约30ppm的本发明化合物。

在又一些其它实施方案中，所述可食用组合物包含约31ppm、约32ppm、约33ppm、约34ppm、约35ppm、约36ppm、约37ppm、约38ppm、约39ppm、约40ppm、约41ppm、约42ppm、约43ppm、约44ppm、约45ppm、约46ppm、约47ppm、约48ppm、约49ppm或约50ppm的本发明化合物。

在其它实施方案中，所述可食用组合物包含大于约0.5ppm、1ppm、5ppm、10ppm、15ppm、20ppm、25ppm或30ppm的本发明化合物，最多例如约30ppm或50ppm。在其它实施方案中，所述可食用组合物包含小于约50ppm、30ppm、25ppm、20ppm、15ppm、10ppm、5ppm、1ppm或0.5ppm的本发明化合物。在又一些其它实施方案中，所述可食用组合物包含小于约30ppm、10ppm或1ppm的本发明化合物。

当所述可食用组合物包含KCl时，KCl的量将取决于可食用组合物的性质、希望感觉到的咸度和组合物中存在的其它化合物而变化。在一些实施方案中，存在的KCl的浓度介于约0.001-5％w/w；0.01-5％w/w；0.1-5％w/w；1-5％w/w；0.5-4.8％w/w；0.5-4％w/w；0.5-3％w/w；0.75-3％w/w；1-2.5％w/w或1-2％w/w之间。在一些实施方案中，存在的KCl的浓度为约0.5％w/w、约1％w/w、约1.5％w/w、约2％w/w、约2.5％w/w、约3％w/w、约3.5％w/w、约4％w/w、约4.5％w/w或约5％w/w。在一些实施方案中，存在的KCl的浓度为最多约0.5％w/w、最多约1％w/w、最多约1.5％w/w、最多约2％w/w、最多约2.5％w/w、最多约3％w/w、最多约3.5％w/w、最多约4％w/w、最多约4.5％w/w或最多约5％w/w。在一些实施方案中，存在的KCl的浓度为约2％w/w。

在一些实施方案中，将KCl以足以代替NaCl的量作为盐代替物加入所述可食用组合物中。例如，在所述可食用组合物中的KCl的量可以取决于应用在约0.5至约1.5倍被代替的NaCl的范围内，例如，如果约0.5mg NaCl被代替，那么就添加0.25至约0.75mg KCl。通常添加的KCl与被代替的NaCl的重量相同。

类似地，当所述可食用组合物包含乳酸钾时，添加的乳酸钾的量取决于可食用组合物的性质、防腐需要的量和所述组合物中存在的其它化合物而变化。存在的乳酸钾的浓度可以介于约0.001-5％w/w；0.01-5％w/w；0.1-5％w/w；0.5-5％w/w；5-4.8％w/w；0.5-4％w/w；0.5-3％w/w；0.75-3％w/w；1-2.5％w/w或1-2％w/w之间。

在一些实施方案中，以足以代替乳酸钠的量将乳酸钾加入所述可食用组合物中。例如，乳酸钠替代物添加之后的食品或饮料中的乳酸钾的量取决于应用可以在代替的乳酸钠的约0.5至约1.5倍范围内，例如，如果约0.5mg乳酸钠被代替，就添加约0.25至约0.75mg乳酸钾。通常地，添加的乳酸钾与被代替的乳酸钠的重量相同。

此外，当所述可食用组合物包含人工甜味剂如乙酰磺胺酸钾时，添加的甜味剂的量取决于所述可食用组合物的性质、需要的甜味的量和所述组合物中存在的其它化合物而变化。例如，存在的乙酰磺胺酸钾的浓度可以介于约1-200ppm、10-200ppm、50-150ppm、50-125ppm、75-125ppm和75-100ppm之间，优选约75ppm。

在一些实施方案中，加入所述可食用组合物的人工甜味剂的量足以代替糖。在一些实施方案中，所述人工甜味剂具有苦味或余味。在一些实施方案中，所述人工甜味剂为乙酰磺胺酸钾。例如，在所述可食用组合物中的乙酰磺胺酸钾的量取决于应用可以在被代替的糖的约0.001至约0.01倍范围内，例如，如果代替约100mg糖，就添加约0.1至约1mg乙酰磺胺酸钾。通常地，以被代替的糖的量的约0.005倍添加乙酰磺胺酸钾。

在一些实施方案中，所述可食用组合物包含在包装中。在一些实施方案中，所述可食用组合物为散装包装，其中所述包装包含比通常用于单个盘子或提供食品或饮料更多的组合物。这些散装包装可以是纸袋、塑料袋或布袋或纸板盒或桶的形式。这些散装包装可以配有塑料或金属出口以便于分配所述可食用组合物。

在一些实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物和促苦味剂的可食用组合物。在一些实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物和苦味的盐的可食用组合物。在一些实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物和钾盐、镁盐或钙盐的可食用组合物。在一些实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物和钾盐的可食用组合物。在一些实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物和KCl的可食用组合物。在其它实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物和乳酸钾的可食用组合物。在一些实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物、钾盐和钠盐的可食用组合物。在其它实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物、KCl和NaCl的可食用组合物。在又一些其它实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物、乳酸钾和乳酸钠的可食用组合物。在其它实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物和乙酰磺胺酸钾和糖的可食用组合物。在其它实施方案中，所述包装包含含有本发明化合物、乳酸钾、KCl和NaCl的可食用组合物。

在一些实施方案中，本发明的可食用组合物是适合于用作调料、食品中的成分或调味品。在这些实施方案中，所述可食用组合物可以包含或不包含促苦味剂。例如，所述可食用组合物可以在例如含有促苦味剂如KCl的调料中使用。这些调料可以代替食盐(即NaCl)使用来为预加工食品调味。或者，所述可食用组合物可以在例如不包含促苦味剂的调料中使用。这些调料可以用于为包含促苦味剂(本身存在或在制备期间添加)的预加工食品调味以减小与促苦味剂相关的苦味。在一些实施方案中，所述可食用组合物是含有KCl和本发明化合物的调料。在一些实施方案中，所述可食用组合物是含有KCl、NaCl和本发明化合物的调料。在一些实施方案中，所述调料进一步包含香料或香料的掺混物。

或者，所述可食用组合物可以用于医学或卫生目的，例如，用于肥皂、洗发水、嗽口水、药品、药物、止咳糖浆、鼻喷雾剂、牙膏、牙科粘合剂、牙齿增白剂、胶水(例如在邮票和信封上)和昆虫和啮齿动物控制中使用的毒素。

食品

在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品。根据这些实施方案，所述食品包含(a)食材；和(b)本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。

在一些实施方案中，所述食品进一步包含本文中描述的促苦味剂。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐如KCl或乳酸钾。在特定的实施方案中，所述钾盐为KCl。

在一些实施方案中，所述食品进一步包含一种或多种其它味道调节剂。

在一些实施方案中，所述食品进一步包含选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

药物组合物

在一些实施方案中，所述可食用组合物为药物组合物。根据这些实施方案，所述药物组合物包含(a)苦味药物活性成分；和(b)本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。

根据一些实施方案，所述药物组合物可以包含任何苦味药物活性成分。苦味药物化合物的非限制性实例包括：醋氨酚(acetaminophen)、氨苄青霉素、阿奇毒素、氯芬胺(chlorpheniramine)、西咪替丁(cimetidine)、美沙芬(dextromethorphan)、苯海拉明(diphenhydramine)、红霉素、布洛芬(ibuprofen)、青霉素、保泰松(phenylbutazone)、伪麻黄碱(psuedoephedrine)、雷尼替丁(ranitidine)、螺内酯、他汀类(包括但不限于阿伐他汀(atorvastatin)、ceirvastatin、氟伐他汀(fluvastatin)、洛伐他汀(louvastatin)、美伐他汀(mevastatin)、匹他伐他汀(pitavastatin)、普伐他汀(pravastatin)、瑞舒伐他汀(rosuvastatin)和辛伐他汀(simvastatin))和茶碱。

在其它实施方案中，本发明提供包含以下的药物组合物：(a)药物活性成分；(b)本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合；和(c)促苦味剂。在这些实施方案中，所述药物组合物可以包含任何药物活性成分。

在其它实施方案中，本发明提供包含以下的药物组合物：(a)药物活性成分；(b)本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合；和(c)钾盐。在一些实施方案中，所述钾盐为KCl或乳酸钾。在一些实施方案中，所述钾盐是KCl。

在一些实施方案中，所述药物组合物进一步包含一种或多种其它味道调节剂。

在一些实施方案中，所述药物组合物进一步包含选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它气味调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

消费品

在一些实施方案中，所述可食用组合物为消费品。根据这些实施方案，所述消费品包含(a)促苦味剂；和(b)本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。

在另一个实施方案中，本发明提供包含以下的消费品：(a)钾盐；和(b)本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。在一些实施方案中，所述钾盐为KCl或乳酸钾。在一些实施方案中，所述钾盐是KCl。

在其它实施方案中，本发明提供用于减小促苦味剂的苦味的消费品，其中所述消费品包含本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，所述钾盐为KCl或乳酸钾。在一些实施方案中，所述促苦味剂为KCl。

在一些实施方案中，所述消费品进一步包含一种或多种其它味道调节剂。

在一些实施方案中，所述消费品进一步包含选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它气味调节剂(其本身可能没有气味)组成的组的一种或多种其它组分。

制备可食用组合物的方法

根据另一个方面，本发明提供制备可食用组合物的方法。所述方法包括：(a)提供食品上可接受的载体；以及(b)向(a)的食品上可接受的载体中添加本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合与食品上可接受的载体。在一些实施方案中，本发明化合物在添加步骤(b)之前已经被溶于溶剂中。

在一些实施方案中，在(a)中的食品上可接受的载体本身是苦的。在这些实施方案中，所述食品上可接受的载体可以本身包含促苦味剂。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为KCl。在其它实施方案中，所述固有的促苦味剂为乳酸钾。

在一些实施方案中，制备可食用组合物的方法进一步包括：(c)添加促苦味剂。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，所述钾盐为KCl或乳酸钾。在特定的实施方案中，所述钾盐为KCl。在一些实施方案中，所述促苦味剂在本发明化合物之前添加。在其它实施方案中，所述促苦味剂在本发明化合物之后添加。在一些实施方案中，本发明化合物与所述促苦味剂混合并且随后与所述食品上可接受的载体混合。在其它实施方案中，本发明化合物依次与所述食品上可接受的载体并且随后所述促苦味剂混合。在又一些其它实施方案中，本发明化合物与所述促苦味剂和所述食品上可接受的载体的混合物混合。

在一些实施方案中，本发明化合物和所述促苦味剂(如果存在)与所述食品上可接受的载体混合。在其它实施方案中，所述化合物和所述促苦味剂(如果存在)被喷到或涂到所述食品上可接受的载体上。在一些实施方案中，本发明化合物被沉积在碳水化合物或盐上，包封在盐或碳水化合物上(喷雾干燥)或与钾盐共结晶以生成“表面”的盐。

在一些实施方案中，所述促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为KCl。在其它实施方案中，所述促苦味剂为乳酸钾。

在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含钠盐。在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含NaCl。在其它实施方案中，所述可食用组合物进一步包含乳酸钠。在其它实施方案中，所述可食用组合物进一步包含糖。

在一些实施方案中，制备可食用组合物的方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。在一些实施方案中，制备可食用组合物的方法进一步包括添加一种或多种其它味道调节剂。

在一些实施方案中，所述可食用组合物为消费品。

制备食品的方法

根据另一个方面，本发明提供制备可食用组合物的方法，其中所述可食用组合物为食品。所述方法包括：(a)提供食材；以及(b)向(a)的食材中添加本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。在一些实施方案中，以包含本发明化合物的可食用组合物的形式添加本发明化合物。

在一些实施方案中，在(a)中的食材本身是苦的。在这些实施方案中，所述食材可以本身包含促苦味剂。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为KCl。在其它实施方案中，所述固有的促苦味剂为乳酸钾。

在一些实施方案中，所述方法包括：(a)提供食品；以及(b)向(a)的食品中添加本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。在一些实施方案中，以包含本发明化合物的可食用组合物的形式添加本发明化合物。

在一些实施方案中，(a)中的食品包含促苦味剂。在一些实施方案中，所述促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为KCl。在其它实施方案中，所述促苦味剂为乳酸钾。

在一些实施方案中，制备食品的方法进一步包括：(c)添加促苦味剂。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐如KCl或乳酸钾。在特定的实施方案中，所述钾盐为KCl。在一些实施方案中，所述促苦味剂在本发明化合物之前添加。在其它实施方案中，所述促苦味剂在本发明化合物之后添加。在一些实施方案中，本发明化合物与所述促苦味剂一起添加。在一些实施方案中，本发明化合物与所述促苦味剂混合并且随后与所述食材或食品混合。在其它实施方案中，本发明化合物依次与所述食材或食品并且随后与所述促苦味剂混合。在又一些其它实施方案中本发明化合物与所述促苦味剂和所述食材或食品的混合物混合。

在一些实施方案中，本发明化合物和所述促苦味剂(如果存在)与所述食材混合。在其它实施方案中，所述化合物和所述促苦味剂(如果存在)被喷到或涂到所述食材上。在一些实施方案中，本发明化合物被沉积在碳水化合物或盐上，包封在盐或碳水化合物上(喷雾干燥)或与钾盐共结晶以生成“表面”的盐。

在一些实施方案中，所述食品进一步包含钠盐。在一些实施方案中，所述食品进一步包含NaCl。在其它实施方案中，所述食品进一步包含乳酸钠。在其它实施方案中，所述食品进一步包含糖。

在一些实施方案中，制备食品的方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

制备药物组合物的方法

根据另一个方面，本发明提供制备可食用组合物的方法，其中所述可食用组合物为药物组合物。所述方法包括：(a)提供药物活性成分；以及(b)向(a)的药物活性成分中添加本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合与所述药物活性成分。在一些实施方案中，以包含本发明化合物的可食用组合物的形式添加本发明化合物。

在一些实施方案中，在(a)中的药物活性成分本身是苦的。在这些实施方案中，所述药物活性成分可以本身包含促苦味剂。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为钾盐。

在一些实施方案中，制备药物组合物的方法进一步包括：(c)添加促苦味剂。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，所述钾盐为KCl或乳酸钾。在特定的实施方案中，所述钾盐为KCl。在一些实施方案中，所述促苦味剂在本发明化合物之前添加。在其它实施方案中，所述促苦味剂在本发明化合物之后添加。在一些实施方案中，所述促苦味剂与本发明化合物一起添加。在一些实施方案中，本发明化合物与所述促苦味剂混合并且随后与所述药物活性成分混合。在其它实施方案中，本发明化合物依次与所述药物活性成分并且随后所述促苦味剂混合。在又一些其它实施方案中，本发明化合物与所述促苦味剂和所述药物活性成分的混合物混合。

在一些实施方案中，本发明化合物和所述促苦味剂(如果存在)与所述药物活性成分混合。在其它实施方案中，所述化合物和所述促苦味剂(如果存在)被喷到或涂到所述药物组合物上。在一些实施方案中，本发明化合物与所述药物活性成分包封在一起。在一些实施方案中，本发明化合物是使释放速率相对所述促苦味剂的释放速率受控制的形式，在一些实施方案中，所述促苦味剂为所述药物活性成分。

在一些实施方案中，所述药物组合物进一步包含钠盐。在一些实施方案中，所述药物组合物进一步包含NaCl。在其它实施方案中，所述药物组合物进一步包含乳酸钠。在其它实施方案中，所述药物组合物进一步包含糖。

在一些实施方案中，所述药物组合物进一步可药用的载体。可以在这些组合物中使用的可药用的载体包括但不限于离子交换剂、铝矾土、硬脂酸铝、卵磷脂、血清蛋白如人血清白蛋白、缓冲物质如磷酸盐、甘氨酸、山梨酸、山梨酸钾、饱和植物脂肪酸的偏甘油酯混合物、水、盐或电解质如硫酸鱼精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅胶、三硅酸镁、聚乙烯吡咯烷酮、基于纤维素的物质、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸酯、石蜡、聚乙烯-聚氧丙烯-嵌段聚合物、聚乙二醇和羊毛脂。

在一些实施方案中，制备药物组合物的方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

减小或消除受试者的苦味感觉的方法

根据另一个方面，本发明提供减小或消除受试者的苦味感觉的方法。所述方法包括使用包含本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合的可食用组合物。

所述方法可被用于减小或消除任何可食用组合物(包括食材、食品、药物组合物或消费品)中的苦味。所述可食用组合物可以是任何形式的。在一些实施方案中，所述组合物是例如胶质、锭剂、酱、调味品、肉质(meat matrix)、肉浆、膏剂、混悬剂、分散剂、涂层、液体、凝胶、乳液、颗粒或调料的形式。

在一些实施方案中，所述可食用组合物通过例如放口腔中或食入来使用。在一些实施方案中，所述可食用组合物在摄入苦味食品、药物组合物或消费品之前被放入口腔或食入。在一些实施方案中，所述可食用组合物与苦味食品、药物组合物或消费品被同时放入口腔或食入，作为单独的可食用组合物或并入所述苦味食品、药物组合物或消费品中。在一些实施方案中，所述可食用组合物在摄入苦味食品、药物组合物或消费品之后被放入口腔或食入。例如，本发明化合物可以与食材或食品混合以减小食品的苦味。或者，例如，本发明化合物可以在用于接触苦味食品、药物组合物或消费品之后使用的锭剂或胶质中使用(例如用于减小或消除苦味余味)。

降低可食用组合物中的钠的量的方法

根据另一个实施方案，本发明提供降低可食用组合物如食品、药物组合物或消费品中的钠的量的方法。在一些实施方案中，本发明提供降低可食用组合物如食品、药物组合物或消费品中的含钠化合物量的方法。在另一个实施方案中，本发明提供降低可食用组合物如食品、药物组合物或消费品中的NaCl的量的方法。在另一个实施方案中，本发明提供降低可食用组合物如食品、药物组合物或消费品中的乳酸钠的量的方法。在一些实施方案中，所述钠盐被非钠盐代替。在一些实施方案中，所述非钠盐为钙盐、镁盐或钾盐。在一些实施方案中，所述非钠盐为钾盐。

在一些实施方案中，所述方法包括：(a)用一定量的钾盐代替制备可食用组合物中使用的一定量的钠盐；以及(b)向所述可食用组合物中并入有效量本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。在一些实施方案中，以包含本发明化合物的可食用组合物的形式添加本发明化合物。

在一些实施方案中，降低可食用组合物中的钠的量的方法包括以下步骤：(a)摄入第一种可食用组合物，其中一定量的钠盐已经被一定量的钾盐代替；以及(b)摄入第二种可食用的化合物，其包含本发明化合物。在一些实施方案中，所述第一可食用组合物在所述第二可食用组合物之前摄入。在一些实施方案中，所述第一可食用组合物在所述第二可食用组合物之后摄入。在一些实施方案中，所述第一可食用组合物与所述第二可食用组合物同时摄入。

在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品。在一些实施方案中，所述可食用组合物为药物组合物。在一些实施方案中，所述可食用组合物为消费品。

在一些实施方案中，所述钾盐在添加有效量的本发明化合物之前加入所述可食用组合物。在一些实施方案中，所述钾盐在添加有效量的本发明化合物之后加入所述可食用组合物。在一些实施方案中，所述钾盐在添加有效量的本发明化合物的同时加入所述可食用组合物。

在一些实施方案中，在步骤(a)的可食用组合物中被代替的钠的量为足以维持或恢复受试者的健康的量。在一些实施方案中，在所述可食用组合物中的被代替的钠的量为足以降低受试者的高血压的量。在一些实施方案中，在所述可食用组合物中的被钾代替的钠的量为足以改变所述可食用组合物的质地或凝固点的量。在一些实施方案中，被代替的钠的量为最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。

在一些实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量减小受试者的苦味感觉。所述苦味被完全或部分减小。在一些实施方案中，维持咸味的感觉。

在一些实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用钾代替存在于所述可食用组合物中的钠的量的最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。在一些实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用钾代替存在于所述可食用组合物中的钠的量的最多25％。在其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用钾代替存在于所述可食用组合物中的钠的量的最多50％。在其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用钾代替存在于所述可食用组合物中的钠的量的最多75％。在又一些其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用钾代替存在于所述可食用组合物中的钠的量的最多100％。

在一些实施方案中，降低由可食用组合物中的钠的量的方法方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

在一些实施方案中，所述方法包括：(a)用一定量的KCl代替制备可食用组合物中使用的一定量的NaCl；以及(b)向所述可食用组合物中并入有效量本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。

在一些实施方案中，降低可食用组合物中的钠的量的方法包括以下步骤：(a)摄入第一种可食用组合物，其中一定量的NaCl已经被一定量的KCl代替；以及(b)摄入第二种可食用的化合物，其包含本发明化合物。在一些实施方案中，所述第一可食用组合物在所述第二可食用组合物之前摄入。在一些实施方案中，所述第一可食用组合物在所述第二可食用组合物之后摄入。在一些实施方案中，所述第一可食用组合物与所述第二可食用组合物同时摄入。

在一些实施方案中，所述KCl在添加有效量的本发明化合物之前加入所述可食用组合物。在一些实施方案中，所述KCl在添加有效量的本发明化合物之后加入所述可食用组合物。在一些实施方案中，所述KCl在添加有效量的本发明化合物的同时加入所述可食用组合物。

在一些实施方案中，在步骤(a)的可食用组合物中被KCl代替的NaCl的量为足以维持或恢复受试者的健康的量。在一些实施方案中，在所述可食用组合物中的被KCl代替的NaCl的量为足以降低受试者的高血压的量。在一些实施方案中，在所述可食用组合物中的被KCl代替的NaCl的量为足以改变所述可食用组合物的质地或凝固点的量。在一些实施方案中，被KCl代替的NaCl的量为最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。

在一些实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用KCl代替存在于所述可食用组合物中的NaCl的量的最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。在一些实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用KCl代替存在于所述可食用组合物中的NaCl的量的最多25％。在其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用KCl代替存在于所述可食用组合物中的NaCl的量的最多50％。在其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用KCl代替存在于所述可食用组合物中的NaCl的量的最多75％。在又一些其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用KCl代替存在于所述可食用组合物中的NaCl的量的最多100％。

在一些实施方案中，降低可食用组合物或食品中的NaCl的量的方法包括保留咸味。

在一些实施方案中，降低由可食用组合物中的NaCl的量的方法方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

在其它实施方案中，降低可食用组合物中的钠的量的方法包括：(a)用一定量的乳酸钾代替存在于可食用组合物中的一定量的乳酸钠；以及(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。

在一些实施方案中，降低可食用组合物中的钠的量的方法包括以下步骤：(a)摄入第一种可食用组合物，其中一定量的乳酸钠已经被一定量的乳酸钾代替；以及(b)摄入第二种可食用的化合物，其包含本发明化合物。在一些实施方案中，所述第一可食用组合物在所述第二可食用组合物之前摄入。在一些实施方案中，所述第一可食用组合物在所述第二可食用组合物之后摄入。在一些实施方案中，所述第一可食用组合物与所述第二可食用组合物同时摄入。

在一些实施方案中，所述乳酸钾在添加有效量的本发明化合物之前加入所述可食用组合物。在一些实施方案中，所述乳酸钾在添加有效量的本发明化合物之后加入所述可食用组合物。在一些实施方案中，所述乳酸钾在添加有效量的本发明化合物的同时加入所述可食用组合物。

在一些实施方案中，在步骤(a)的可食用组合物中被乳酸钾代替的乳酸钠的量为足以维持或恢复受试者的健康的量。在一些实施方案中，在所述可食用组合物中的被乳酸钾代替的钠的量为足以降低受试者的高血压的量。在一些实施方案中，在所述可食用组合物中的被乳酸钾代替的乳酸钠的量为足以改变所述可食用组合物的质地或凝固点的量。在一些实施方案中，被乳酸钾代替的乳酸钠的量为最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。

在一些实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量的最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。在一些实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量的最多25％。在其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量的最多50％。在其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量的最多75％。在又一些其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量的最多100％。

在一些实施方案中，降低可食用组合物或食品中的乳酸钠的量的方法包括维持食品的防腐。

在一些实施方案中，降低由可食用组合物中的乳酸钠的量的方法方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

降低可食用组合物或食品中的糖的量的方法

根据另一个实施方案，本发明提供降低可食用组合物中的糖的量的方法。在一些实施方案中，所述方法包括：(a)用一定量的乙酰磺胺酸钾代替制备可食用组合物中使用的一定量的糖；以及(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。

在一些实施方案中，所述乙酰磺胺酸钾在添加有效量的本发明化合物之前加入所述可食用组合物。在一些实施方案中，所述乙酰磺胺酸钾在添加有效量的本发明化合物之后加入所述可食用组合物。在一些实施方案中，所述乙酰磺胺酸钾在添加有效量的本发明化合物的同时加入所述可食用组合物。

在一些实施方案中，在步骤(a)的可食用组合物中被代替的糖的量为足以维持或恢复受试者的健康的量。在一些实施方案中，在可食用组合物中的被代替的糖的量为足以引起受试者体重减轻的量。在一些实施方案中，所述可食用组合物中的被乙酰磺胺酸钾代替的糖的量是足以减轻与受试者的糖消耗或过重相关的疾病(例如糖尿病)的影响或治疗所述疾病的量。在一些实施方案中，被乙酰磺胺酸钾代替的糖的量为最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。

在一些实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量减小受试者的苦味感觉。所述苦味被完全或部分减小。在一些实施方案中，维持甜味的感觉。

在一些实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于所述可食用组合物中的糖的量的最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。在一些实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于所述可食用组合物中的糖的量的最多25％。在其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于所述可食用组合物中的糖的量的最多50％。在其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于所述可食用组合物中的糖的量的最多75％。在又一些其它实施方案中，在步骤(b)中添加的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于所述可食用组合物中的糖的量的最多100％。

在一些实施方案中，降低可食用组合物中的糖的量的方法包括维持甜味。

在一些实施方案中，降低可食用组合物或食品中的糖的量的方法方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

减少受试者的钠摄入的方法

根据另一个实施方案，本发明提供减少受试者的钠摄入的方法。在一些实施方案中，所述方法包括向受试者提供本发明的可食用组合物的步骤，其中所述可食用组合物中的全部或一部分钠盐被一种或多种非钠盐代替，并且其中所述可食用组合物包含本发明化合物。在一些实施方案中，所述非钠盐为钙盐、镁盐或钾盐。在一些实施方案中，所述非钠盐为钾盐。在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品。在一些实施方案中，所述可食用组合物为药物组合物。在一些实施方案中，所述可食用组合物为消费品。在一些实施方案中，所述钠盐为NaCl并且所述钾盐为KCl。在一些实施方案中，所述钠盐为乳酸钠并且所述钾盐为乳酸钾。

在一些实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法进一步包括鉴别有需要的受试者的步骤。技术人员将能够鉴别需要减少钠摄入的受试者。这些受试者的非限制性实例包括患有以下病症中的任何一种或多种的受试者：高钠血症、高血压、心血管疾病、水肿、脑水肿引起的发作、脱水(由过度出汗、腹泻、尿路病症或利尿剂引起)、尿崩症、康恩氏综合征(Conn's syndrome)和柯兴氏综合征(Cushing's syndrome)。

在一些实施方案中，在可食用组合物中的被钾盐代替的钠盐的量为足以维持或恢复受试者的健康的量。在一些实施方案中，在所述可食用组合物中的被钾盐代替的钠盐的量为足以降低受试者的高血压的量。在一些实施方案中，在所述可食用组合物中的被钾盐代替的钠盐的量为最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。在一些实施方案中，如果有必要，受试者的每日钠摄入小于2500mg/天、小于2000mg/天、小于1500mg/天、小于1000mg/天或小于500mg/天。

在一些实施方案中，加入所述可食用组合物中的本发明化合物的量足以允许减少受试者的钠摄入最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。在所述些实施方案中，加入所述可食用组合物中的本发明化合物的量足以允许减少所述受试者的钠摄入最多25％。在其它实施方案中，加入所述可食用组合物中的本发明化合物的量足以允许减少所述受试者的钠摄入最多50％。在其它实施方案中，加入所述可食用组合物中的本发明化合物的量足以允许减少所述受试者的钠摄入最多75％。在又一些其它实施方案中，加入所述可食用组合物中的本发明化合物的量足以允许减少所述受试者的钠摄入最多100％。

在一些实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

减少受试者的糖摄入的方法

根据另一个实施方案，本发明提供减少受试者的糖摄入的方法。在一些实施方案中，所述方法包括向受试者提供本发明的可食用组合物的步骤，其中所述可食用组合物中的全部或一部分糖被乙酰磺胺酸钾代替，并且其中所述可食用组合物包含本发明化合物。在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品。在一些实施方案中，所述可食用组合物为药物组合物。在一些实施方案中，所述可食用组合物为消费品。

在一些实施方案中，减少受试者的糖摄入的方法进一步包括鉴别有需要的受试者的步骤。技术人员将能够鉴别需要减少糖摄入的受试者。这些受试者的非限制性实例包括患有以下病症的任何一种或多种的受试者：糖尿病、糖尿病前期、胰岛素抵抗、肥胖、过重和高血糖。

在一些实施方案中，所述可食用组合物中的被乙酰磺胺酸钾代替的糖的量是足以维持或恢复受试者的健康的量。在一些实施方案中，所述可食用组合物中的被乙酰磺胺酸钾代替的糖的量是足以引起受试者体重减轻的量。在一些实施方案中，所述可食用组合物中的被乙酰磺胺酸钾代替的糖的量是足以减轻与受试者的糖消耗或过重相关的疾病(例如糖尿病)的影响或治疗所述疾病的量。在一些实施方案中，所述可食用组合物中的被乙酰磺胺酸钾代替的糖的量为最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。在一些实施方案中，受试者的每日糖摄入小于250g/天、小于200g/天、小于175g/天、小于150g/天、小于125g/天、小于100g/天、小于75g/天、小于50g/天或小于25g/天。

在一些实施方案中，加入所述可食用组合物中的本发明化合物的量足以允许减少受试者的糖摄入最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。在一些实施方案中，加入所述可食用组合物中的本发明化合物的量足以允许减少受试者的糖摄入最多25％。在其它实施方案中，加入所述可食用组合物中的本发明化合物的量足以允许减少受试者的糖摄入最多50％。在其它实施方案中，加入所述可食用组合物中的本发明化合物的量足以允许减少受试者的糖摄入最多75％。在又一些其它实施方案中，加入所述可食用组合物中的本发明化合物的量足以允许减少受试者的糖摄入最多100％。

在一些实施方案中，减少受试者的糖摄入的方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

减小可食用组合物的苦味的方法

根据另一个实施方案，本发明提供减小可食用组合物的苦味的方法。在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品。在一些实施方案中，所述可食用组合物为药物组合物。在一些实施方案中，所述可食用组合物为消费品。

在一个实施方案中，所述方法包括：(a)向可食用组合物中添加有效量的本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合，从而减小苦味。

在替代实施方案中，所述方法包括：(a)在所述可食用组合物之前、同时或之后摄入有效量的本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合，从而减小苦味。

在一些实施方案中，所述促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为KCl。在其它实施方案中，所述促苦味剂为乳酸钾。在一些实施方案中，所述促苦味剂是所述可食用组合物中固有的，如在本身是苦味的食材中。

在一些实施方案中，所述苦味被减小最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。在一些实施方案中，所述苦味被减小最多25％。在其它实施方案中，所述苦味被减小最多50％。在其它实施方案中，所述苦味被减小最多75％。在其它实施方案中，所述苦味被减小最多100％。

在一些实施方案中，减小由可食用组合物中的促苦味剂引起的苦味的方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

使可食用组合物防腐的方法

根据另一个实施方案，本发明提供使可食用组合物防腐的方法，其包括：

(a)提供可食用组合物；以及

(b)将防腐剂和有效量的本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合与(a)的可食用组合物混合。

在另一个实施方案中，使可食用组合物防腐的方法包括：

(a)提供可食用组合物；以及

(b)将防腐剂和有效量的化合物1-134中的任一种或其组合与(a)的可食用组合物混合。

根据本发明，所述防腐剂可以是任何苦味的防腐剂。在一些实施方案中，(a)中的防腐剂为钾盐。在一些实施方案中，(a)中的防腐剂为乳酸钾。

在一些实施方案中，使可食用组合物防腐的方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。

降低可食用组合物中的钠的量同时使所述可食用组合物防腐的方法

根据另一个实施方案，本发明提供降低可食用组合物中的钠的量同时使所述可食用组合物防腐的方法。在一些实施方案中，所述方法包括用一定量的含钾防腐剂代用于制备可食用组合物的一定量的含钠防腐剂以及添加有效量本的文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。

在一些实施方案中，所述方法包括用一定量的乳酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的乳酸钠以及添加有效量的本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合。

在一些实施方案中，所述有效量的化合物足以允许降低通常用于制备可食用组合物的乳酸钠的量的最多1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％或100％。这些量不表示限制，并且列举的百分数之间的增量明确地作为本发明的一部分。在一些实施方案中，所述有效量的化合物足以允许降低通常存在于可食用组合物中的乳酸钠的量的最多25％。在其它实施方案中，所述有效量的化合物足以允许降低通常存在于可食用组合物中的乳酸钠的量的最多50％。在其它实施方案中，所述有效量的化合物足以允许降低通常存在于可食用组合物中的乳酸钠的量的最多75％。在又一些其它实施方案中，所述有效量的化合物足以允许降低通常存在于可食用组合物中的乳酸钠的量的最多100％。

在一些实施方案中，减小由可食用组合物中的促苦味剂引起的苦味的方法方法进一步包括添加选自由防腐剂、营养剂、调味剂或其它味道调节剂(其本身可能没有味道)组成的组的一种或多种其它组分。在一些实施方案中，降低可食用组合物中的乳酸钠的量同时使所述食品防腐的方法进一步包括添加一种或多种其它味道调节剂。

抑制苦味受体的方法

根据另一个实施方案，本发明提供抑制或降低苦味受体的活化和/或信号传导的方法。在一些实施方案中，所述方法包括用本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合接触苦味受体。在一些实施方案中，所述方法包括用化合物1-58或61-134中的任一种或其组合接触苦味受体。

在一些实施方案中，所述方法包括用包含本文中描述的根据式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)、式(IIh)、式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物或其组合或如上所述的化合物1-134中的任一种或其组合的可食用组合物接触苦味受体。

在一些实施方案中，所述苦味受体为存在于例如试验中的先体外后体内(exvivo)受体。在一些实施方案中，所述苦味受体为存在于例如试验中的活体外受体。在其它实施方案中，所述苦味受体为存在于受试者中的活体内受体。在一些实施方案中，所述苦味受体存在于受试者的口腔或胃肠道中。在一些实施方案中，所述苦味受体在人的口腔中。在一些实施方案中，所述苦味受体在非人动物的口腔中。在一些实施方案中，所述苦味受体在动物模型的口腔中。

在一些实施方案中，抑制苦味受体将影响生理过程或状态。受苦味受体的抑制影响的生理过程和状态的非限制性实例包括苦味、高血压、恶心、呕吐、对胃肠道的影响、食欲、营养、营养吸收、饱腹感、饥饿感、糖尿病、肥胖、血糖水平、血糖调节、代谢、饮食和进食紊乱。

本发明化合物的制备

类萜化合物

在一些实施方案中，本文中描述的式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)或式(IIh)的化合物中的一种或多种商购自例如如St.Louis,Missouri,USA的TCI America,Portland,Oregon,USA和AcrosOrganics,Geel,Belgium等的商业来源。

在其它实施方案中，式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)、式(IIIb)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)或式(IIh)的化合物中的一种或多种通过合成有机化学中的常规方法从商购试剂制备。

在一个实施方案中，式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)或式(IIIb)的化合物中的一种或多种通过多步工序来制备，首先用二烯A1的环氧化获得环氧化物P1，随后P1进行布朗斯特酸或路易斯酸催化的环化，通过脱质子化淬灭阳离子之后获得环己烯P2。还原P2的烯烃，随后消除羟基提供烯烃产物P3(方案I)：

合适的环氧化条件包括本领域已知的用于烯烃环氧化的那些，如使用过氧化氢、过氧羧酸(例如过苯甲酸，如m-CPBA)、烷基氢过氧化物(例如叔-丁基过氧化物)、丙酮过氧化物或过渡金属试剂如四氧化锇、锰和次氯酸钠(Jacobsen环氧化)或钛和酒石酸酯(Sharpless环氧化)。在一个实施方案中，A1的内烯烃的选择性环氧化通过使用在-C(R²)(R³)(R⁴)部分上的定位基如羟基来实现。此外，通过使用手性试剂和/或催化剂(如在Jacobsen环氧化或Sharpless环氧化中使用的那些)，A1的环氧化还可以是立体选择性的。立体选择性的环氧化可以提供对映体富集的环化产物P3，因为环氧化物的立体化学可以在环化步骤期间转移。

在一些情况下，方案I中的环化步骤通过布朗斯特酸(如无机酸(例如HCl、H₂SO₄等)或有机酸(醋酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等))的存在来推动。在某些实施方案中，方案中的环化步骤通过使用路易斯酸来推动，如硼化合物(例如Bu₂BOTf或BF₃·Et₂O)、钛化合物(例如TiCl₄或钛醇盐)、铝化合物(例如AlCl₃或铝醇盐)、硅化合物(例如三氟甲磺酸三烷基甲硅烷基酯，如TMS-OTf、三烷基甲硅烷基卤化物等)等。

合适的还原条件包括本领域已知的用于还原烯烃的那些，如用氢和钯如碳载钯氢解。

在方案I的最终消除步骤期间，可以将羟基转化成离去基团以便于消除。合适的离去基团包括本领域公认的用于消除反应的那些，如卤化物基团(例如氯代、溴代、碘代)、烷氧基、芳氧基、活化的离去基团等。在一些实施方案中，消除条件还使用无机或有机碱。合适的碱包括本领域公认的用于这些反应的那些，包括但不限于碱金属和碱土金属氢氧化物(如NaOH、LiOH等)、碳酸盐(如Na₂CO₃、K₂CO₃、CaCO₃等)和碳酸氢盐(如NaHCO₃、KHCO₃等)。其它合适的碱包括非质子胺碱，如三乙胺、吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等。在一些情况下，合适的碱包括强碱如醇盐(如叔丁醇钠或叔丁醇钾)、二异丙基氨基锂(LDA)、双(三甲基甲硅烷基)氨基锂(LiHMDS)、双(三甲基甲硅烷基)氨基钠(NaHMDS)等。在其它情况下，消除使用酸性条件。合适的酸包括无机酸(例如HCl、H₂SO₄等)或有机酸(醋酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等)。

虽然方案I中在环化步骤期间形成的阳离子通过脱质子化来淬灭产生烯烃，但是在其它实施方案中，通过添加水来淬灭所述阳离子。所得的羟基还可以被消除并且所得的烯烃可以被还原。

在一个实施方案中，式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)或式(IIIb)的化合物中的一种或多种通过用亲核试剂A2对醛P3进行亲核攻击来制备，其中R³和R⁴一起形成＝O，随后氧化所得的醇P4，获得产物P5(方案II)：

氧化可以使用本领域已知的常规方法进行，如Swern氧化、PCC、TPAP/NMO、戴斯-马丁氧化剂(Dess-Martin periodinane)、IBX、TEMPO等。

在另一个实施方案中，式(I)、式(Ia)、式(IIa)、式(IIIa)、式(IIb)或式(IIIb)的化合物中的一种或多种通过用亲核试剂A2对酰基化合物P3进行亲核攻击来制备，其中R³和R⁴一起形成＝O，取代离去基团LG，获得产物P5(方案III)：

合适的离去基团包括本领域公认的用于酰化反应的那些，如卤化物基团(例如氯代、溴代、碘代)、烷氧基、芳氧基、与活化的酯相关的离去基团(例如N-琥珀酰胺或与二环己基碳二亚胺相关的离去基团)等。在一些实施方案中，酰化条件还使用无机或有机碱。合适的碱包括本领域公认的用于这些反应的那些，包括但不限于碱金属和碱土金属氢氧化物(如NaOH、LiOH等)、碳酸盐(如Na₂CO₃、K₂CO₃、CaCO₃等)和碳酸氢盐(如NaHCO₃、KHCO₃等)。其它合适的碱包括胺碱，如氨、氢氧化铵、三乙胺、吡啶、哌啶、吡咯烷、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等。

在一个特定实施方案中，化合物P3为酰卤，如酰氯或酰溴，并且所述酰化反应在非质子胺碱如三乙胺、吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶的存在下进行。当P3为酰卤时，化合物P3可以使用本领域已知的常规方法从相应的羧酸来制备。

在一个实施方案中，式(I)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IId)、式(IIId)、式(IIe)、式(IIIe)或式(IIf)的化合物中的一种或多种通过醇A3向醛P6的氧化来制备(方案IV)：

在另一个实施方案中，式(I)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IId)、式(IIId)、式(IIe)、式(IIIe)或式(IIf)的化合物中的一种或多种通过用亲核试剂A2对醛P6的亲核攻击随后氧化所得的醇P7获得产物P8来制备(方案V)：

在一些实施方案中，式(I)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IId)、式(IIId)、式(IIe)、式(IIIe)或式(IIf)的化合物中的一种或多种通过用亲核试剂A2对酰基化合物A4亲核攻击取代离去基团LG获得产物P8来制备(方案VI)：

在一个特定实施方案中，化合物A4为酰卤，如酰氯或酰溴，并且所述酰化反应在非质子胺碱如三乙胺、吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶的存在下进行。当A4为酰卤时，化合物A4可以使用本领域已知的常规方法从相应的羧酸来制备。

在一些实施方案中，化合物A4可以使用本领域已知的常规方法从相应的羧酸制备。在其它实施方案中，化合物A4通过使用本领域已知方法的氧化从醇A3制备。

在一个实施方案中，式(I)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IId)、式IIId)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IIf)或式(IIh)的化合物中的一种或多种通过在酸性条件下醛P6和亲核试剂A2之间的缩醛形成来制备(当R²表示烷氧基时)，获得缩醛产物P9(方案VII)：

用于缩醛形成的合适的酸包括无机酸(例如HCl、H₂SO₄等)和有机酸(醋酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等)。

在一个实施方案中，式(I)、式(IIc)、式(IIIc)、式(IVc)、式(IId)、式(IIId)、式(IVd)、式(IIe)、式(IIIe)、式(IVe)、式(IIf)、式(IIg)或式(IIh)的化合物(其中R⁴为-OC(O)-R)中的一种或多种通过用带有离去基团LG的酰基化合物A5酰化醇A3获得产物P10来制备(方案VIII)：

合适的离去基团包括本领域公认的用于酰化反应的那些，如卤化物基团(例如氯代、溴代、碘代)、芳氧基、与活化的酯相关的离去基团(例如N-琥珀酰胺或与二环己基碳二亚胺相关的离去基团)等。在某些实施方案中，酰基化合物A5为酸酐；即LG为-OC(O)R。在一些实施方案中，酰化条件还使用无机或有机碱。合适的碱包括本领域公认的用于这些反应的那些，包括但不限于碱金属和碱土金属碳酸盐(如Na₂CO₃、K₂CO₃、CaCO₃等)和碳酸氢盐(如NaHCO₃、KHCO₃等)。其它合适的碱包括胺碱，如氨、氢氧化铵、三乙胺、吡啶、哌啶、吡咯烷、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等。

在一个特定实施方案中，化合物A5为酰卤，如酰氯或酰溴，并且所述酰化反应在胺碱如三乙胺、吡啶、哌啶、吡咯烷、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等存在下进行。

在另一个实施方案中，化合物A2为活化的酯并且酰化在不引起强酸产生的温和条件下进行。

化合物A5可以使用本领域已知的常规方法从相应的羧酸制备。

色满化合物

在一些实施方案中，本文中描述的式(V)、式(VIa)、式(VIb)或式(VIIa)的化合物中的一种或多种商购自例如如St.Louis,Missouri,USA的TCIAmerica,Portland,Oregon,USA和Acros Organics,Geel,Belgium等的商业来源。

在其它实施方案中，式(V)、式(VIa)、式(VIb)或式(VIIa)的化合物中的一种或多种通过合成有机化学的常规方法从商购试剂制备。

在一个实施方案中，式(V)、式(VIa)、式(VIb)或式(VIIa)的化合物中的一种或多种通过用离去基团LG的分子内取代由酚A21的环化来制备(方案IX)：

合适的离去基团包括本领域公认的那些，如卤化物基团(例如氯代、溴代、碘代)、三氟甲磺酸根、甲磺酸根、甲苯磺酸根、烷氧基、酰氧基等。在一些情况下，所述取代反应使用无机或有机碱使酚去质子化。合适的碱包括本领域公认的用于这些反应的那些，包括但不限于碱金属和碱土金属氢氧化物(如NaOH、LiOH等)、碳酸盐(如Na₂CO₃、K₂CO₃、CaCO₃等)和碳酸氢盐(如NaHCO₃、KHCO₃等)。其它合适的碱包括胺碱，如氨、氢氧化铵、三乙胺、吡啶、哌啶、吡咯烷、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等。在一些实施方案中，LG为羟基并且环化通过酸性条件来推动，如用无机酸(例如HCl、H₂SO₄等)或有机酸(醋酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等)。

在某些实施方案中，酚A21分两步制备，首先用亲核试剂A23对酮A22亲核攻击得到醇P22，其次将P22的叔醇转化成离去基团LG(方案X)：

叔醇P22转化成离去基团LG可以通过本领域已知的常规方法进行，如转化成卤化物、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯或三氟甲磺酸酯，酰化，或用无机酸(例如HCl、H₂SO₄等)或有机酸(醋酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等)处理。

在某些实施方案中，酚A21(其中R⁴或R⁵为H)分两步制备，首先用亲核试剂A23对醛A24亲核攻击以得到醇P23，其次将P23的仲醇转化成离去基团LG(方案XI)：

P23的仲醇转化成离去基团LG可以通过本领域已知的常规方法进行，如转化成卤化物、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯或三氟甲磺酸酯，酰化，或用无机酸(例如HCl、H₂SO₄等)或有机酸(醋酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等)处理。

在一些实施方案中，醛A24通过伯醇A25的氧化制备(方案XII)：

在另一个实施方案中，式(V)或式(VIb)的化合物中的一种或多种通过酚和A26的活化的羧基-C(O)-LG之间的内酯化失去离去基团LG获得内酯P24来制备(方案XIII)：

合适的离去基团包括本领域公认的那些，如卤化物基团(例如氯代、溴代)、烷氧基、酰氧基、活化基团(例如-O-N-琥珀酰胺，或通过使用二环己基碳二亚胺DCC产生的)等。当LG为卤化物时，合适的内酯化条件往往使用无机或有机碱。合适的碱包括本领域公认的用于这些反应的那些，包括但不限于碱金属和碱土金属碳酸盐(如Na₂CO₃、K₂CO₃、CaCO₃等)和碳酸氢盐(如NaHCO₃、KHCO₃等)。其它合适的碱包括胺碱，如氨、氢氧化铵、三乙胺、吡啶、哌啶、吡咯烷、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等。

在另一个实施方案中，化合物A22通过亲核试剂A23对内酯P24的亲核攻击来制备(方案XIV)：

在另一个实施方案中，酮A22通过仲醇P23的氧化来制备(方案XV)：

在另一个实施方案中，式(V)或式(VIb)的化合物(其中R⁴和R⁵为H)中的一种或多种通过将内酯P24还原成相应的环醚P25来制备(方案XVI)：

合适的还原条件包括本领域已知的用于还原酯的那些，如用氢化物源处理，如氢化铝锂(LiAlH₄)、二异丁基氢化铝(DIBAL)和各种硼烷化合物。

本领域技术人员将理解任何形成立体中心的上述反应都可以在产生富含一个对映异构体(例如，大于约25、50、70、80、90、95、97、98或99％ee)的对映选择性条件下进行。该立体选择性可以通过使用本领域已知的手性助剂、试剂和催化剂诱导产生。

含苯并环的化合物

在一些实施方案中，本文中描述的式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)或式(IXd)的化合物中的一种或多种商购自例如St.Louis,Missouri,USA的TCI America,Portland,Oregon,USA和Acros Organics,Geel,Belgium等商业来源。

在其它实施方案中，式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)或式(IXd)的一种或多种化合物通过合成有机化学中的常规方法从商购试剂制备。

在一个实施方案中，式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)或式(IXc)的化合物中的一种或多种通过苯甲酸A31(当X为OH时)或酰卤A31(当X为卤化物时)与醇A32的酯化获得酯P31来制备(方案XVII)：

合适的酯化条件(当X为OH时)包括本领域已知的那些，如Fischer酯化、Steglich酯化(即使用二环己基碳二亚胺DCC)，以及涉及活化的酯(当X为活化基团时，如-O-N-琥珀酰胺)的其它条件。当X为卤化物时，合适的酯化条件往往使用无机或有机碱。合适的碱包括本领域公认的用于这些反应的那些，包括但不限于碱金属和碱土金属碳酸盐(如Na₂CO₃、K₂CO₃、CaCO₃等)和碳酸氢盐(如NaHCO₃、KHCO₃等)。其它合适的碱包括胺碱，如氨、氢氧化铵、三乙胺、吡啶、哌啶、吡咯烷、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等。

化合物A31(当X为卤化物时)可以使用本领域已知的常规方法从相应的羧酸制备。

虽然没有描述，但是在一些情况下，式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)或式(IXc)的化合物中的一种或多种通过苯甲酸A31(当X为OH时)的酸酐与醇A32的酯化获得酯P31来制备。当使用酸酐时，合适的酯化条件往往使用无机或有机碱。合适的碱包括本领域公认的用于这些反应的那些，包括但不限于碱金属和碱土金属碳酸盐(如Na₂CO₃、K₂CO₃、CaCO₃等)和碳酸氢盐(如NaHCO₃、KHCO₃等)。其它合适的碱包括胺碱，如氨、氢氧化铵、三乙胺、吡啶、哌啶、吡咯烷、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等。在一些情况下，与酸酐反应还包括使用与酸酐反应原位产生活化的酯的试剂。

在另一个实施方案中，式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)或式(IXc)的化合物中的一种或多种通过苯甲酸根A31(当X为O^-时)与化合物A33的烷基化取代A33的离去基团LG获得酯P31来制备(方案XVIII)：

在一些情况下，所述苯甲酸根通过用无机或有机碱将苯甲酸A31(当X为OH时)去质子化产生。合适的碱包括本领域公认的用于这些反应的那些，包括但不限于碱金属和碱土金属碳酸盐(如Na₂CO₃、K₂CO₃、CaCO₃等)和碳酸氢盐(如NaHCO₃、KHCO₃等)。其它合适的碱包括胺碱，如氨、氢氧化铵、三乙胺、吡啶、哌啶、吡咯烷、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等。合适的离去基团包括本领域公认的那些，如卤化物基团(例如氯代、溴代、碘代)、三氟甲磺酸根、甲磺酸根、甲苯磺酸根等。

在某些实施方案中，式(VIII)或式(IXd)的化合物中的一种或多种通过一种或多种亲核试剂A34与酯P31的亲核加成获得醇P32来制备，醇P32可以通过取代离去基团LG任选与化合物A33进行醚化获得醚P33(方案XIX)：

合适的离去基团包括本领域公认的那些，如卤化物基团(例如氯代、溴代、碘代)、三氟甲磺酸根、甲磺酸根、甲苯磺酸根等。在一些情况下，所述取代反应使用无机或有机碱。合适的碱包括本领域公认的用于这些反应的那些，包括但不限于碱金属和碱土金属氢氧化物(如NaOH、LiOH等)、碳酸盐(如Na₂CO₃、K₂CO₃、CaCO₃等)和碳酸氢盐(如NaHCO₃、KHCO₃等)。其它合适的碱包括胺碱，如氨、氢氧化铵、三乙胺、吡啶、哌啶、吡咯烷、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等。在一些情况下，合适的碱包括强碱如醇盐(如叔丁醇钠或叔丁醇钾)、二异丙基氨基锂(LDA)、双(三甲基甲硅烷基)氨基锂(LiHMDS)、双(三甲基甲硅烷基)氨基钠(NaHMDS)等。

在另一个实施方案中，式(VIII)或式(IXd)的化合物中的一种或多种通过亲核试剂A34对醛A35的亲核加成获得醇P34来制备(方案XX)：

在某些实施方案中，醇P34被氧化成羰基(例如使用本领域已知的常规方法，如Swern氧化、PCC、TPAP/NMO、戴斯-马丁氧化剂、IBX、TEMPO等)，随后将其用亲核试剂A34(它可以与方案XX中的A34相同或不同)进行亲核攻击获得醇P32，醇P32(如上所述)可以任选用化合物A33进行醚化获得醚P33(方案XXI)：

在一些实施方案中，式(VIII)或式(IXd)的化合物中的一种或多种通过取代离去基团LG用化合物A33将醇P34醚化获得醚P35(方案XXII)：

在一些实施方案中，式(VIII)或式(IXd)的化合物(其中R²和/或R³为氢)中的一种或多种通过将酯P31还原成醚P36来制备(方案XXIII)：

在某些实施方案中，式(VIII)或式(IXd)的化合物(其中R²和/或R³为氢)中的一种或多种通过取代离去基团LG用化合物A33将苄醇A36醚化获得醚P36来制备(方案XXIV)：

在替代实施方案中，式(VIII)或式(IXd)的化合物(其中R²和/或R³为氢)中的一种或多种通过取代离去基团LG用化合物A37将醇A32醚化获得醚P36来制备(方案XXV)：

多环化合物

在一些实施方案中，本文中描述的式(XI)或式(XII)的化合物中的一种或多种商购自例如如St.Louis,Missouri,USA的TCI America,Portland,Oregon,USA和Acros Organics,Geel,Belgium等的商业来源。

在其它实施方案中，式(XI)或式(XII)化合物中的一种或多种通过合成有机化学中的常规方法从商购试剂制备。

在一个实施方案中，式(XI)化合物中的一种或多种通过还原商购的酮A41(如樟脑(例如其中R¹、R²和R³为甲基并且R⁶和R⁷为氢))获得醇P41(即其中R⁴为氢)来制备(方案XVI)。外消旋和对映体富集形式的酮如A41可商购。醇产物P41任选通过取代离去基团LG用化合物A42醚化或酰化以获得醚或酰基化合物P42(方案XXVI)：

合适的还原条件包括本领域已知的用于还原酮的那些，如用氢化物源处理，如氢化铝锂(LiAlH₄)、二异丁基氢化铝(DIBAL)和各种硼烷化合物。在一些情况下，所述酮的还原是非对映选择性，从而制备一种非对映体过量的产物，如过量的内醇或外醇。

在一些实施方案中，当醇P41被酰化时，化合物A42为酰卤或酸酐。在一个特定实施方案中，化合物A42为酰卤，如酰氯或酰溴，并且所述酰化反应在非质子胺碱如三乙胺、吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶的存在下进行。当A42为酰卤时，化合物A42可以使用本领域已知的常规方法从相应的羧酸来制备。

在另一个实施方案中，式(XI)化合物中的一种或多种通过亲核试剂A43(例如Grignard试剂、烷基锂试剂)对酮A41亲核加成获得醇P43来制备(方案XXVII)。如上对于醇产物P41所述的，醇产物P43任选用化合物A42醚化或酰化，通过取代离去基团LG获得醚或酰基化合物P44(方案XXVII)：

在另一个实施方案中，式(XI)化合物中的一种或多种通过用强碱(任选在路易斯酸存在下)烯醇化商购的酮A41'(例如，其中R⁶和R⁷之一或两者为氢)来制备。随后可以使所得的烯醇盐中间体与亲电试剂A44反应获得产物P45(方案XXVIII)。

用于烯醇化酮A41'的合适的碱的实例包括强碱如醇盐(如叔丁醇钠或叔丁醇钾)、二异丙基氨基锂(LDA)、双(三甲基甲硅烷基)氨基锂(LiHMDS)、双(三甲基甲硅烷基)氨基钠(NaHMDS)等。

用于推动酮A41的烯醇化的合适的路易斯酸的实例包括硼化合物(例如Bu₂BOTf或BF₃·Et₂O)、钛化合物(例如TiCl₄或钛醇盐)、铝化合物(例如AlCl₃或铝醇盐)、硅化合物(例如三氟甲磺酸三烷基甲硅烷基酯，如TMS-OTf、三烷基甲硅烷基卤化物等)等。

获得了产物酮P45，可以将其还原并且任选如以上方案XVI醚化或酰化，或进行亲核攻击并且任选如以上方案XVII醚化或酰化得到产物P41、P42、P43和P44。

在另一个实施方案中，式(XI)化合物中的一种或多种通过例如用强碱(任选在路易斯酸的存在下)将产物P45烯醇化(如以上醇A41)来制备。随后使所得烯醇盐中间体与亲电试剂A45反应获得产物P46，产物P46具有结构A41(方案XXIX)。

在另一个实施方案中，式(XI)化合物中的一种或多种通过化合物A41、P45或P46与胺A46之间形成亚胺获得亚胺产物P47来制备(方案XXX)。亚胺P47被任选还原获得胺产物P48(方案XXX)：

在一些实施方案中，亚胺形成条件使用脱水剂，如分子筛、加热和/或使用共沸物除水。

合适的亚胺还原条件包括本领域已知的用于还原亚胺和亚胺离子的那些，如用氢和钯如碳载钯的氢解。另一种合适的氢源包括甲酸。

在一个实施方案中，式(XII)化合物中的一种或多种通过商购烯烃A48如β-蒎烯(例如，其中R⁴为氢并且Y为直连键，并且R¹和R²为甲基)的硼氢化得到产物有机硼烷P49来制备，P49被任选氧化裂解获得醇P410(方案XXXI)。

合适的亚胺硼氢化条件包括使用试剂如硼烷、乙硼烷、9-BBN等。有机硼烷P49的氧化裂解用标准方法进行，例如用过氧化氢。有机硼烷P9还任选在用合适的有机卤化物的Suzuki偶联中使用。

烯烃如A48是以外消旋和对映体富集的形式商购的。实例包括α-蒎烯和β-蒎烯、蒎烯酮和蒎烯醇。

在一些实施方案中，并且与如上对于方案XXVI所述类似的方式，式(XVII)化合物通过用亲电化合物A49醚化或酰化醇产物P410取代离去基团LG获得醚或酰基化合物P411来制备(方案XXXII)：

在其它实施方案中，式(XII)化合物中的一种或多种通过氧化裂解商购的烯烃A48得到产物酮P412来制备(方案XXXIII)。随后酮P412能够进行类似于对于以上方案XXVI-XXX中的酮描述的那些反应，如用碱形成烯醇盐，随后对亲电试剂A410亲核攻击得到产物酮P413，随后还原酮P413得到产物醇P414，醇P414被任选用亲电试剂A411醚化或酰化(方案XXXIII)：

合适的氧化裂解条件包括使用与过量氧化剂(如臭氧、高碘酸钠、高氯酸钠、漂白剂等)组合的催化钌或锇。

在其它实施方案中，式(XII)化合物(其中带虚线的键为双键)中的一种或多种通过在碱性或酸性条件下消除化合物A412中的离去基团LG来制备(方案XXXIV)。化合物A412通过将羟基转化为离去基团LG从相应的醇P415来制备(方案XXXIV)：

P415的羟基转化成离去基团LG可以通过本领域已知的常规方法进行，如转化成卤化物、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯或三氟甲磺酸酯，酰化，或用无机酸(例如HCl、H₂SO₄等)或有机酸(醋酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等)处理。

用于消除A412的离去基团LG以获得烯烃P416的合适的碱包括强碱如碱金属和碱土金属氢氧化物(如NaOH、LiOH等)、醇盐(如叔丁醇钠或叔丁醇钾)、二异丙基氨基锂(LDA)、双(三甲基甲硅烷基)氨基锂(LiHMDS)、双(三甲基甲硅烷基)氨基钠(NaHMDS)等。取决于离去基团，合适的碱还包括弱碱，如碱金属和碱土金属碳酸盐(如Na₂CO₃、K₂CO₃、CaCO₃等)和碳酸氢盐(如NaHCO₃、KHCO₃等)，以及胺碱，如氨、氢氧化铵、三乙胺、吡啶、哌啶、吡咯烷、2,6-二甲基吡啶、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、4-(二甲氨基)-吡啶等。

在一些情况下，消除A412的离去基团LG以获得烯烃P416通过用无机酸(例如HCl、H₂SO₄等)或有机酸(醋酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等)处理来实现。在一些实施方案中，烯烃P416可以通过用无机或有机酸处理从醇P415直接获得。

醇P415通过亲核试剂R³-X-对酮P413(如上所述)的亲核攻击获得。

对于以上各种合成方案，本领域技术人员将理解本文中的芳基和/或杂芳基、烯基、炔基、芳烷基、杂芳烷基、烯丙基和炔丙基部分可以直接使用Stille反应、Suzuki反应、Heck反应、Negishi反应、Sonongashira反应、Kumada反应、Glaser反应或其它相关反应(如钯介导的交叉偶联反应)容易的偶联。本文中的芳基和/或杂芳基部分也可以通过杂原子容易地偶联，例如，使用反应如Ullmann反应、S.Buchwald和其他人开发的各种钯介导的反应中的任何一种、亲核芳香取代反应或其它这些反应。类似地，本文中的胺、醇、硫醇和其它这些带有杂原子的化合物可以使用S.Buchwald和其他人开发的钯介导的反应、亲核芳香取代反应等与芳基和/或杂芳基部分偶联。本文中的由取代的或未取代的烃链连接的芳基和/或杂芳基也可以通过Stille反应、Suzuki反应、Heck反应、Friedel-Crafts反应和本领域技术人员显而易知的其它反应制备。

应理解的是，在以上合成中的化合物上的各种取代基可以根据需要使用适当的保护基来免受反应条件的影响，如在Greene,T.W.；Wuts,P.G.M.Greene's ProtectiveGroups in Organic Synthesis,第4版；Wiley-Interscience:New York,2006中公开的那些保护基。

实施例

为了更充分地理解本发明，提出以下实施例。这些实施例只是为了说明的目的，无论如何都不应认为是限制本发明的范围。

在以下实施例中使用的测试化合物自合成和天然化合物的商业供应商获得，包括VitasM、ChemDiv、ChemBridge、Chromadex、Sigma Aldrich、Penta、Spectrum Chemical、Vigon和Indofine。

在以下实施例中的味道试验评测者基于其感觉与氯化钾相关的苦味的能力进行筛选并选择。只有能够感觉苦味的评测者才能参与以下味道试验。

由于受试者味道感觉的复杂性和以下实验的固有的主观性，个别的味道试验实验可能对于给定化合物产生不同的结果。以下实施例中提供的数据用于说明观察到的味道试验结果。应该注意的是，在附图中提供的数据代表以下实施例中提供的数据的子集。

以下味道试验实验用具有不同规模的小组(即包含不同数目的评测者的小组)进行。

实施例1 KCl测试溶液的产生。

可食用的KCl溶液组合物(“KCl测试溶液”)如下制备：首先在一定量的乙醇或水中溶解各种量的测试化合物(取决于化合物的溶解度)以生成5mg/mL的储备化合物溶液。随后将一定量的该储备化合物溶液加入KCl水溶液中。随后向所得储备化合物/KCl溶液中加入足够的EtOH从而使最终的KCl测试溶液含有1％EtOH。通过在水和乙醇中溶解各种量的KCl而不添加任何测试化合物类似地制备KCl溶液标准物。通过在水和乙醇中溶解各种量的NaCl而不添加任何测试化合物类似地制备NaCl溶液标准物(NaCl溶液标准物不含有任何KCl)。

表1.KCl味道试验溶液

实施例2 测试化合物对人感觉KCl水溶液的苦味的影响。

测试化合物对人感觉KCl水溶液的苦味的影响使用如下的“啜饮和吐出”的测试来评价。

开发一组KCl溶液标准物并且对每个标准溶液指定0-15的苦味分数(对应于0mM-120mM的KCl水溶液浓度)。训练评测者识别这些标准物。此外，在每天的测试之前，测试评测者是否可以确定标准溶液之间的味道差异。如果评测者不能识别KCl浓度的改变，就在当天将其从小组中排除。

在盲味道试验中，要求评测者比较每个KCl测试溶液少量(例如8mL)的苦味与KCl溶液标准物的味道而不吞咽(参见，例如表1)。具体来讲，要求评测者使用对于KCl溶液标准物开发的相同等级来为每个KCl测试溶液的苦味按0-15评级。每个样品在2-4个独立的味道试验实验中测试。在样品之间要求评测者用水嗽口，吃一块饼干并且等待大约10分钟。

水溶液测试的说明性结果在图1-4和表1中提供。

实施例3 乳酸钾测试溶液的产生

可食用的乳酸钾溶液组合物(“乳酸钾测试溶液”)如下制备：首先在一定量的乙醇或水中溶解各种量的测试化合物(取决于化合物的溶解度)以生成5mg/mL的储备化合物溶液。随后将一定量的该储备化合物溶液加入乳酸钾水溶液中。随后向所得储备化合物/乳酸钾溶液中加入足够的EtOH从而使最终的乳酸钾测试溶液含有1％EtOH。通过在水和乙醇中溶解各种量的乳酸钾而不添加任何测试化合物类似地制备乳酸钾溶液标准物。通过在水和乙醇中溶解各种量的乳酸钠而不添加任何测试化合物类似地制备乳酸钠溶液标准物(乳酸钠溶液标准物不含有任何乳酸钾)。

表2.乳酸钾味道试验溶液

实施例4 测试化合物对人感觉乳酸钾水溶液的苦味的影响。

测试化合物对人感觉乳酸钾水溶液的苦味的影响使用实施例2中描述的“啜饮和吐出”的测试来评价。

水溶液测试的说明性结果在图1-4和表2中提供。

实施例5 KCl测试食材浆的产生

可食用的KCl食物组合物(“KCl测试食材浆”)如下制备。称量脱水、无盐的火鸡粉末并且与各种量的KCl和/或NaCl混合，随后用沸水溶解以生成均匀溶解的火鸡浆液。将各种量的测试化合物溶于一定量的乙醇或水(取决于化合物的溶解度)中以生成5mg/mL的储备化合物溶液。随后将一定量的该储备化合物溶液加入所述火鸡浆液中。随后向所得储备化合物/火鸡浆液中加入足够的EtOH从而使所述浆液含有1％EtOH。通过煮沸并混合使所述浆液再次匀化并且允许其冷却以产生用于味道试验的最终的KCl测试食材浆液。类似地制备KCl食材浆液标准物而没有任何测试化合物。类似地制备NaCl食材浆液标准物而不添加任何测试化合物(NaCl食材浆液标准物不含有任何KCl)。

表3.KCl食材浆液组合物

实施例6 使用两种替代方案的强迫性选择法(2AFC)的测试化合物对人感觉KCl食材浆液的苦味的影响。

测试化合物对人感觉KCl食材浆液的苦味的影响使用如下的两种替代方案的强迫性选择的“啜饮和吐出”测试进行评价。

在盲味道试验中，评测者接收两部分火鸡浆液—一部分为KCl食材浆液标准物，另一部分为KCl测试食材浆液之一(各自如实施例5中描述的制备)。评测者通过啜饮和吐出来品尝每一份。每个样品在2-4个独立的味道试验实验中测试。在样品之间要求评测者用水嗽口，吃一块饼干并且等待约10分钟。在各种况下，要求评测者比较两个火鸡样品彼此的苦味(即要求评测者指明哪个样品苦味较小)。

食材测试的说明性结果在图1-4和表3中提供。

实施例7 乳酸钾测试食材浆液的产生。

可食用的乳酸钾食物组合物(“乳酸钾测试食材浆”)如下制备。称量脱水、无盐的火鸡粉末并且与各种量的乳酸钾和/或乳酸钠混合，随后用沸水溶解以生成均匀溶解的火鸡浆液。将各种量的测试化合物溶于一定量的乙醇或水(取决于化合物的溶解度)中以生成5mg/mL的储备化合物溶液。随后将一定量的该储备化合物溶液加入所述火鸡浆液中。随后向所得储备化合物/火鸡浆液中加入足够的EtOH从而使最终的浆液含有1％EtOH。通过煮沸并混合使最终的浆液再次匀化并且允许其冷却以产生用于味道试验的最终的浆液。类似地制备乳酸钾食材浆液标准物而没有任何测试化合物。类似地制备乳酸钠食材浆液标准物而不添加任何测试化合物(乳酸钠食材浆液标准物不含有任何乳酸钾)。

表4.乳酸钾食材浆液组合物

实施例8 使用两种替代方案的强迫性选择法(2AFC)的测试化合物对人感觉乳酸钾食材浆液的苦味的影响。

测试化合物对人感觉乳酸钾食材的苦味的影响使用实施例6中描述的两种替代方案的强迫性选择的“啜饮和吐出”测试进行评价。

食材测试的说明性结果在图1-4和表4中提供。

实施例9 使用拉丁方(Latin Square)两种替代方案的强迫性选择法(拉丁方- 2AFC)的测试化合物对人感觉KCl水溶液的苦味的影响。

测试化合物对人感觉KCl水溶液的苦味的影响用使用如下的拉丁方-2AFC测试方法的“啜饮和吐出”的测试来评价。

在盲味道试验中，要求评测者比较KCl测试溶液少量(例如8mL)的苦味与KCl溶液标准物(如实施例1中描述的制备)的味道而不吞咽。NaCl溶液标准物如实施例1中描述的制备。

为了消除样品顺序的任何影响，使用完全的拉丁方设计，从而在受试者之间使用各种可能的样品顺序。在若干孤立的味道试验实验中测试每个样品。在样品之间要求评测者用水嗽口，吃一块饼干并且等待约10分钟。在各种况下，要求评测者选择“苦味较小”的样品。水溶液拉丁方-2AFC测试的说明性结果在表5中提供。

表5.KCl拉丁方-2AFC味道试验溶液

实施例10 使用拉丁方(Latin Square)两种替代方案的强迫性选择法(拉丁方- 2AFC)的测试化合物对人感觉KCl食材浆食材浆液的苦味的影响。

测试化合物对人感觉KCl食材浆液的苦味的影响用使用如下的拉丁方-2AFC测试方法的“啜饮和吐出”的测试来评价。

在盲味道试验中，评测者接收两部分火鸡浆液—一部分为KCl食材浆液标准物，另一部分为KCl测试食材浆液之一(各自如实施例5中描述的制备)。NaCl食材浆液标准物如实施例1中描述的制备。

评测者通过啜饮和吐出来品尝每一份。为了消除样品顺序的任何影响，使用完全的拉丁方设计，从而在受试者之间使用各种可能的样品顺序。在若干孤立的味道试验实验中测试每个样品。在样品之间要求评测者用水嗽口，吃一块饼干并且等待约10分钟。在各种况下，要求评测者选择苦味较小的样品。

食材拉丁方-2AFC测试的说明性结果在表6中提供。

表6.KCl拉丁方-2AFC味道试验火鸡浆液

实施例11 使用拉丁方(Latin Square)两种替代方案的强迫性选择法(拉丁方- 2AFC)的测试化合物对人感觉KCl固体-基质食材的苦味的影响。

测试化合物对人感觉KCl固体-基质食材的苦味的影响用使用如下的拉丁方-2AFC测试方法的“咀嚼和吐出”的测试来评价。

在水中制备两种类型的含有Prague粉末、糖、Evian^TM水、KCl和/或NaCl的腌泡汁。一种腌泡汁含有80％KCl:20％NaCl(以重量计)(即腌泡汁的浓度为1.6％KCl)。第二种的腌泡汁含有60％KCl:40％NaCl(以重量计)(即腌泡汁的浓度为1.2％KCl)。通过在乙醇或水(取决于化合物的溶解度)中溶解一定量的测试化合物来制备化合物储备溶液，生成5mg/mL的储备化合物溶液。向各种储备化合物溶液中加入足够的乙醇以产生含有1％乙醇的最终储备化合物溶液。将腌泡汁、储备化合物溶液和粉碎的火鸡加入搅拌缸中，在低速下混合约2分钟，并且随后在高速下混合约5分钟。将腌泡的火鸡混合物分成一磅的等份，真空密封到食物保护袋中，并且使其在冰箱中腌泡约2小时。随后将真空密封的火鸡在约86℃的水浴中煮约30分钟。如果约30分钟之后火鸡内部的温度没有达到约170℉，就将真空密封的火鸡再煮约5分钟。随后，在味道试验之前将真空密封的火鸡冷藏约两周。通过在所述腌泡汁中溶解KCl而在火鸡制备期间不添加任何测试化合物类似地制备KCl标准物。通过在腌泡汁中溶解NaCl而在火鸡制备期间不添加任何测试化合物类似地制备NaCl标准物(NaCl标准物不含有任何KCl)。

评测者通过咀嚼和吐出品尝样品。为了消除样品顺序的任何影响，使用完全的拉丁方设计，从而在受试者之间使用各种可能的样品顺序。在若干孤立的味道试验实验中测试每个样品。在样品之间要求评测者用水嗽口，吃一块饼干并且等待约10分钟。在各种况下，要求评测者选择苦味较小的样品。说明性结果在表7中提供。

表7.KCl拉丁方-2AFC味道固体火鸡

Claims

1.一种组合物，其包含根据选自由以下组成的组的式的化合物：

(a)式(XI)：

或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，

其中，当化合价和稳定性允许时：

带虚线的键表示单键或双键，

R¹、R²、R³、R⁶以及R⁷独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基以及C_2-6炔基组成的组；

其中R¹、R²、R³、R⁶以及R⁷各自可以任选地、独立地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂以及-N(C_2-10炔基)₂；

R⁴不存在或选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6酰基、C_1-6酰氧基、C_1-6烷基酯、C_1-6烯基酯以及C_1-6炔基酯组成的组；

其中R⁴可以任选地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂、-N(C_2-10炔基)₂、C_1-10酰基、C_1-10酰氧基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰基硫氧基、C_1-10烷酯基、C_1-10烯酯基、C_1-10炔酯基、C_1-10烷基酰胺、C_1-10烯基酰胺、C_1-10炔基酰胺、C_1-10烷基硫酯基、C_1-10烯基硫酯基以及C_1-10炔基硫酯基；

R⁵不存在或选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基以及C_2-6炔基组成的组；

其中R⁵可以任选地、独立地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂以及-N(C_2-10炔基)₂；

其中R⁶和R⁷任选地一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

其中每个R^a独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基以及C_2-6炔基组成的组；

其中当所述带虚线的键表示双键并且R⁴存在时，X选自由＝C(R^a)-和＝N-组成的组；

其中当所述带虚线的键表示双键并且R⁴不存在时，X选自由＝O和＝S组成的组；并且

其中当所述带虚线的键表示单键时，X选自由-C(R^a)₂-、-N(R^a)-、-O-以及-S-组成的组；

条件是当所述带虚线的键表示双键时，R⁵不存在，并且当所述带虚线的键表示单键时，R⁴存在；并且

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味；

(b)式(V)：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹在每次出现时独立地选自由以下组成的组：卤代、羟基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基；

R²选自由以下组成的组：氢、卤代、羟基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6酰氧基，所述C_1-6酰氧基任选地被羟基、氨基、单或双取代的C_1-6烷基、氨基或羧基取代；

R³选自由以下组成的组：氢、羟基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基；

R⁴选自由以下组成的组：氢、羟基、C_1-21烷基、C_2-21烯基、C_2-21炔基和C_1-6烷氧基，其中R⁴任选地被一次或多次出现的羟基或乙酰氧基取代；

R⁵选自由以下组成的组：氢、羟基、C_1-21烷基、C_2-21烯基、C_2-21炔基和C_1-6烷氧基，其中R⁵任选地被一次或多次出现的羟基或乙酰氧基取代；

或R⁴和R⁵一起形成＝O；

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵中的任何一个独立地并且在每次出现时独立地、任选地被选自由以下组成的组的1-3个取代基取代：C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、卤代、羟基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰氧基、C_1-10碳酸酯基、C_1-10烷氧基、苯氧基、磷酰基、磷酸酯基、膦酸酯基、亚磷酸酯基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、C_1-13酰胺基、C_1-10亚氨基、C_1-10氨基甲酸酯基、C_1-10脲基、氰基、硝基、叠氮基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰胺基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基；和其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含1-4个选自N、O和S的杂原子；和

n是0-3；

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味；

(c)式(VIII)：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹在每次出现时独立地选自由以下组成的组：氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6酰基；

R²选自由以下组成的组：氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基；

R³选自由以下组成的组：氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基；

或R²和R³一起形成＝O；

R⁴选自由以下组成的组：氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6酰基和C_6-10芳基-C_1-6烷基；

其中R¹、R²、R³和R⁴中的任何一个独立地并且在每次出现时独立地、任选地被选自由以下组成的组的1-3个取代基取代：C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、卤代、羟基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、C_2-10烯氧基羰基、C_2-10炔氧基羰基、C_1-10酰基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰氧基、C_1-10碳酸酯基、C_1-10烷氧基、苯氧基、磷酰基、磷酸酯基、膦酸酯基、亚磷酸酯基、氨基、二C_1-10烷基氨基、单C_1-10烷基氨基、C_1-13酰胺基、C_1-10亚氨基、C_1-10氨基甲酸酯基、C_1-10脲基、氰基、硝基、叠氮基、氢硫基、C_1-10烷基硫代、硫酸酯基、磺酸酯基、氨磺酰基、磺酰胺基、磺酰基、C_3-7碳环基、C_3-7碳环基-C_1-6烷基、C_1-6杂环基、C_1-6杂环基-C_1-6烷基、苯基、苯基-C_1-6烷基、C_1-5杂芳基和C_1-5杂芳基-C_1-6烷基；和其中杂环或杂芳环每次出现时独立地包含1-4个选自N、O和S的杂原子；和

n是0-3；和

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味；

(d)式(XII)：

其中，当化合价和稳定性允许时：

带虚线的键表示单键或双键，

R¹和R²任选地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基以及C_2-6炔基组成的组；

其中R¹和R²可以任选地、独立地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、-NH(C_1-10烷基)、-NH(C_2-10烯基)、-NH(C_2-10炔基)、-N(C_1-10烷基)₂、-N(C_2-10烯基)₂以及-N(C_2-10炔基)₂；

R³和R⁴独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6酰基、C_1-6酰氧基、C_1-6烷酯基、C_1-6烯酯基以及C_1-6炔酯基组成的组；

其中R³和R⁴各自可以任选地、独立地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：卤代、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH₂、-CO₂H、-O(C_1-10烷基)、-O(C_2-10烯基)、-O(C_2-10炔基)、-S(C_1-10烷基)、-S(C_2-10烯基)、-S(C_2-10炔基)、NH(C_1-10烷基)、NH(C_2-10烯基)、NH(C_2-10炔基)、N(C_1-10烷基)₂、N(C_2-10烯基)₂、N(C_2-10炔基)₂、C_1-10酰基、C_1-10酰氧基、C_1-10酰氨基、C_1-10酰基硫氧基、C_1-10烷酯基、C_1-10烯酯基、C_1-10炔酯基、C_1-10烷基酰胺、C_1-10烯基酰胺、C_1-10炔基酰胺、C_1-10烷基硫酯基、C_1-10烯基硫酯基以及C_1-10炔基硫酯基；并且

X和Y独立地选自由以下组成的组：直连键、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基N(R^a)、-O-、-S-、＝O以及＝S，条件是当X或Y是＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在，

其中R^a选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基以及C_2-6炔基组成的组；以及

(e)任意上述化合物的组合；

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物是根据式(XI)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，其中当化合价和稳定性允许时：

(a)R¹、R²、R³、R⁶以及R⁷独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基以及C_2-6炔基组成的组；

R⁴不存在或选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6酰基、C_1-6酰氧基、C_1-6烷酯基、C_1-6烯酯基以及C_1-6炔酯基组成的组；

其中R⁴可以任选地被一个或多个选自由-OH、＝O、-SH以及＝S组成的组的取代基取代；

其中R⁶和R⁷是任选地一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

其中每个R^a是独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基以及C_2-6炔基组成的组；

其中当所述带虚线的键表示双键并且R⁴不存在时，X选自由＝O和＝S组成的组；以及

其中当所述带虚线的键表示单键时，X选自由-C(R^a)₂-、-N(R^a)-、-O-以及–S-组成的组；

条件是当所述带虚线的键表示双键时，R⁵不存在，并且当所述带虚线的键代表单键时，R⁴存在；

(b)R¹、R²、R³、R⁶以及R⁷独立地选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基以及C_2-3炔基组成的组；

R⁴不存在或选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基以及C_1-6酰基组成的组；

其中R⁴可以任选地被＝O或＝S取代；

R⁵不存在或选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基以及C_2-3炔基组成的组；

其中R⁶和R⁷是任选地一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

其中每个R^a独立地选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基以及C_2-3炔基组成的组；

条件是当所述带虚线的键表示双键时，R⁵不存在，并且当所述带虚线的键表示单键时，R⁴存在；或

(c)R¹、R²、R³、R⁶以及R⁷独立地选自由氢、C_1-3烷基、C_2-3烯基以及C_2-3炔基组成的组；

R⁴不存在或选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6酰基组成的组；

其中R⁴可以任选地被＝O或＝S取代；

其中R⁶和R⁷是任选地一起形成＝O、＝S或＝C(R^a)₂；

其中当所述带虚线的键表示双键并且R⁴存在时，X是＝C(R^a)-；

其中当所述虚线表示单键时，X选自由-C(R^a)₂-和-O-组成的组；

条件是当所述虚线表示双键时，R⁵不存在，并且当所述带虚线的键表示单键时，R⁴存在；

(d)或任意上述化合物的组合。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中根据式(V)的所述化合物是选自由以下组成的组的化合物：

(a)式(VIa)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体,其中，在化合价和稳定性允许时，R²和R⁴如权利要求1中针对式(V)的所述化合物所定义，其中用*标记的碳具有R或S立体化学或是R和S立体化学的混合物；和

(b)式(VIb)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体,其中，在化合价和稳定性允许时，R³,R⁴和R⁵如权利要求1中针对式(V)的所述化合物所限定义；和

(c)任意上述化合物的组合。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中根据式(V)的所述化合物是选自以下的化合物：

(a)式(VIIa)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R⁶选自由以下组成的组：氢、C_1-6烷基；或C_1-6酰基，所述C_1-6酰基任选地被羟基、氨基、单或双取代的C_1-6烷基、氨基或羧基取代；和

其中用*标记的碳具有R或S立体化学或是R和S立体化学的混合物；或

(b)任意上述化合物的组合。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中根据式(VIII)的所述化合物是选自由以下组成的组的化合物：

(a)式(IXa)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体,其中，在化合价和稳定性允许时，R⁴如权利要求1中针对式(VIII)的所述化合物所定义；

(b)式(IXb)的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体,

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹和R⁴如权利要求1中针对式(VIII)的所述化合物所定义；和

M是0-2；

(c)式(IXc)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹和R⁴如权利要求1中针对式(VIII)的所述化合物所定义；

R⁵是C_1-6烷基；和

M是0-2；和

(d)式(IXd)的化合物：

其中，当化合价和稳定性允许时：

R¹、R³和R⁴如权利要求1中针对式(VIII)的所述化合物所定义；和

M是0-2；和

(e)任意上述化合物的组合。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物是根据式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，其中当化合价和稳定性允许时：

(a)带虚线的键表示单键或双键，

R¹和R²独立地选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基以及C_2-6炔基组成的组；

R³和R⁴独立地选自由以下组成的组：氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6酰基、C_1-6酰氧基、C_1-6烷酯基、C_1-6烯酯基以及C_1-6炔酯基；

其中R³和R⁴各自可以任选地、独立地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：-OH、＝O、-SH、＝S、C_1-6酰氧基、C_1-6酰基硫氧基、C_1-6烷酯基、C_1-6烯酯基、C_1-6炔酯基、C_1-6烷基硫酯基、C_1-6烯基硫酯基以及C_1-6炔基硫酯基；

X和Y独立地选自由以下组成的组：直连键、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、N(R^a)、-O-、-S-、＝O以及＝S，条件是当X或Y是＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在，并且

其中R^a选自由氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基以及C_2-6炔基组成的组；

(b)带虚线的键表示单键或双键，

R¹和R²独立地选自由氢、C_1-4烷基、C_2-4烯基以及C_2-4炔基组成的组；

R³和R⁴独立地选自由氢、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基以及C_1-4酰基组成的组；

其中R³和R⁴各自可以任选地、独立地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：-OH、＝O、-SH、＝S、C_1-4酰氧基、C_1-4酰基硫氧基、C_1-4烷酯基、C_1-4烯酯基、C_1-4炔酯基、C_1-4烷基硫酯基、C_1-4烯基硫酯基以及C_1-4炔基硫酯基；并且

X和Y独立地选自由以下组成的组：直连键、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-O-、-S-、＝O以及＝S，条件是当X或Y是＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在；或

(c)带虚线的键表示单键或双键，

其中R³和R⁴各自可以任选地、独立地被一个或多个选自由以下组成的组的取代基取代：-OH、＝O、-SH、＝S、C_1-4酰氧基、C_1-4烷酯基、C_1-4烯酯基以及C_1-4炔酯基；并且

X和Y独立地选自由以下组成的组：直连键、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、-O-、-S-、＝O以及＝S，条件是当X或Y是＝O或＝S时，则R³和R⁴分别不存在；或

(d)任意上述化合物的组合。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物是选自由化合物42-58和61-94组成并且具有以下结构的组：

或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合。

8.一种组合物，其包含选自由化合物95至133组成并且具有以下结构的组的化合物：

或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合；

其中所述组合物是可食用的并且能够减小促苦味剂的苦味。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其进一步包含促苦味剂。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述促苦味剂是KCl或乳酸钾。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的组合物，其中所述组合物进一步包含一种或多种选自由以下组成的组的组分：NaCl和乳酸钠。

12.一种食品，其包含权利要求1至11中任一项所述的组合物。

13.一种制备可食用组合物的方法，所述方法包括：

(a)提供食品上可接受的载体；以及

(b)向所述食品上可接受的载体添加如本文所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐,或其对映异构体或非对映异构体，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述食品上可接受的载体本身带有苦味。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述食品上可接受的载体包含苦味的钾盐。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述钾盐是KCl或乳酸钾。

17.根据权利要求13至16中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物进一步包含一种或多种选自由以下组成的组的组分：NaCl和乳酸钠。

18.根据权利要求13所述的方法，其中所述方法进一步包括：

(c)向所述食品上可接受的载体添加促苦味剂，其中所述促苦味剂是钾盐。

19.根据权利要求18所述的方法，其中所述钾盐是KCl或乳酸钾。

20.根据权利要求18或19所述的方法，其中所述可食用组合物进一步包含一种或多种选自由以下组成的组的组分：NaCl和乳酸钠。

21.一种降低可食用组合物中的NaCl的量的方法，所述方法包括：

(a)用一定量的KCl代替用于制备所述可食用组合物的NaCl的量；以及

(b)向所述可食用组合物中并入有效量的如本文中所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合，以制得NaCl减少的可食用组合物。

22.根据权利要求21所述的方法，其中并入所述可食用组合物中的化合物的所述量足够允许代替存在于所述可食用组合物中的NaCl的量高达25％、50％、75％或100％。

23.根据权利要求21或22所述的方法，其中NaCl减少的所述可食用组合物保持咸味。

24.一种降低可食用组合物中的乳酸钠的量的方法，所述方法包括：

(a)用一定量的乳酸钾代替用于制备所述可食用组合物的乳酸钠的量；以及

(b)向所述可食用组合物中并入有效量的如本文所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合，以制得乳酸钠减少的可食用组合物。

25.根据权利要求24所述的方法，其中并入所述可食用组合物中的化合物的所述量足够允许代替存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量高达25％、50％、75％或100％。

26.根据权利要求24或25所述的方法，其中乳酸钠减少的所述可食用组合物具有与包含足量乳酸钠的可食用组合物相同的保存期限。

27.一种减少受试者的钠摄入的方法，所述方法包括：

(a)用一定量的钾盐代替用于制备可食用组合物的一定量的钠盐；以及

(b)向所述可食用组合物中并入有效量的如本文所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体,，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合。

28.根据权利要求27所述的方法，其中所述钠盐是NaCl并且所述钾盐是KCl。

29.根据权利要求27所述的方法，其中所述钠盐是乳酸钠并且所述钾盐是乳酸钾。

30.根据权利要求27至29中任一项所述的方法，其中所述方法进一步包括：(c)鉴别有需要的受试者。

31.根据权利要求27至30中任一项所述方法，其中并入所述可食用组合物中的化合物的所述量足够减少钠摄入高达25％、50％、75％或100％。

32.一种减小可食用组合物中归因于促苦味剂的苦味的方法，其中所述促苦味剂是钾盐，所述方法包括：

(a)提供包含促苦味剂的所述可食用组合物；以及

(b)向在(a)中产生的所述可食用组合物添加有效量的如本文所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合，从而减小由所述促苦味剂引起的任何苦味。

33.一种减小可食用组合物中归因于促苦味剂的苦味的方法，其中所述促苦味剂是钾盐，所述方法包括：

(a)在所述可食用组合物之前、与其同时或在其之后摄入有效量的如本文所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合，从而减小由所述促苦味剂引起的任何苦味。

34.根据权利要求32或33所述的方法，其中由所述促苦味剂引起的所述苦味被减小高达25％、50％、75％或100％。

35.根据权利要求32至34中任一项所述的方法，其中所述钾盐是KCl或乳酸钾。

36.根据权利要求32至35中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物进一步包含一种或多种选自由以下组成的组的组分：NaCl和乳酸钠。

37.一种使可食用组合物防腐的方法，所述方法包括：

(a)提供所述可食用组合物；以及

(b)向所述可食用组合物中并入乳酸钾和有效量的如本文所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合。

38.一种降低可食用组合物中的钠的量同时使所述可食用组合物防腐的方法，所述方法包括：

(a)用一定量的乳酸钾代替用于制备所述可食用组合物的一定量的乳酸钠；以及

39.根据权利要求13至38中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物选自由食品、消费品以及药物组合物组成的组。

40.一种抑制、减小或消除受试者对苦味的感觉的方法，其中所述促苦味剂是钾盐，所述方法包括：

(a)在所述受试者的口腔中放置如本文所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体,，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合。

41.根据权利要求40所述的方法，其中所述苦味是归因于KCl或乳酸钾。

42.一种药物组合物，其包含：

(a)苦味的药物活性成分，其中所述药物活性成分是钾盐；以及

(b)如本文所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合。

43.一种药物组合物，其包含：

(a)药物活性成分；

(b)促苦味剂，其中所述促苦味剂是钾盐；以及

(c)如本文所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合。

44.一种消费品，其包含：

(a)苦味的成分，其中所述苦味的成分是钾盐；以及

45.一种用于减小促苦味剂的苦味的消费品，其中所述促苦味剂是钾盐，并且其中所述消费品包含：

(a)如本文所述的根据式式(V)、式(VIa)、式(VIb)、式(VIIa)、式(VIII)、式(IXa)、式(IXb)、式(IXc)、式(IXd)、式(XI)或式(XII)的化合物，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或如本文所述的化合物42至58和61至133中的任一种，或其食品上或生物学上可接受的盐，或其对映异构体或非对映异构体，或任意上述化合物的组合。