CN105473575B - 作为alx受体激动剂的苯并咪唑基‑甲基脲衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明是关于式(I)的苯并咪唑基‑甲基脲衍生物，其中n、D、E、R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8及R9如本说明书中所定义；其制备；及其作为医药学上活性化合物的用途。

Description

作为ALX受体激动剂的苯并咪唑基-甲基脲衍生物
本发明是关于式(I)的苯并咪唑基-甲基脲衍生物及其作为药物的用途。本发明还涉及相关方面，包括制备化合物的方法、含有一或多种式(I)化合物的医药组合物，且尤其为其作为ALX受体激动剂的用途。
ALXR(别名脂氧素A4受体、FPRL1、FPR2；已在WO2003/082314中揭示其核苷酸序列SEQ ID NO:1及氨基酸序列SEQ ID NO:2)为G蛋白偶合受体家族的成员。发现ALXR可响应于高浓度的甲酰基-甲硫胺酸-白胺酰基-苯丙胺酸肽介导钙移动。此外，发现脂质代谢物、脂氧素A4(LXA4)及其类似物以高亲和力结合ALXR且在ALXR转染细胞中增加二十碳四烯酸生产及G蛋白活化(Chiang等人,Pharmacol.Rev.,2006,58,463-487)。已在疾病的各种动物模型中评估LXA4的作用；且已证实LXA4具有有效消炎及促消退活性。其中LXA4或衍生物或稳定类似物展现活体内活性的疾病模型为例如皮肤发炎、背侧气囊、局部缺血/再灌注损伤、腹膜炎、结肠炎、系膜增生性肾炎、胸膜炎、哮喘、囊肿性纤维化、败血症、角膜损伤、血管生成、牙周炎、角叉菜胶诱发的痛觉过敏及移植物抗宿主疾病(GvHD)(Schwab及Serhan,Current Opinion in Pharmacology,2006,414-420)。脂氧素A4抑制人类纤维母细胞样滑膜细胞中的IL-6表现(Sodin-Semrl等人,Int J Immunopathol Pharmacol(2004)17:15-25)，且稳定FPR2激动剂BML-111降低胶原蛋白诱发的关节炎的严重程度(Zhang等人,(2008)Inflamm Res 57:157-162)，证实可能在类风湿性关节炎的治疗中使用FPR2激动剂。当用稳定脂氧素A4治疗时，具有急性肺损伤(ALI)的小鼠显示减少的肺部炎症(Jin等人,(2007)Anesth Analg 104:369-377)。已描述重度哮喘中的较低脂氧素A4含量(Celik等人,(2007)Clin Exp Allergy 37:1494-1501；Planaguma等人,(2008)Am J Respir Crit CareMed 178:574-582)及通过稳定脂氧素A4类似物对动物模型中的哮喘反应的改良(Levy等人,(2002)Nat Med 8:1018-1023；Levy等人,(2007)FASEB J 21:3877-3884)。在囊肿性纤维化中显示，肺部脂氧素A4的含量在囊肿性纤维化患者肺中及在疾病动物模型中均降低(Karp等人,(2004)Nat Immunol 5:388-392)；用稳定脂氧素类似物治疗可改良患病的肺内的炎症细胞积聚且降低相同动物中的体重损失(Karp等人,(2004)Nat Immunol 5:388-392)。用脂氧素A4局部治疗可增加再上皮形成且减少干燥角膜表面的炎症(Gronert,(2005)Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids 73:221-229；Gronert等人,(2005)JBiol Chem 280:15267-15278)，证实可能在干燥性角膜结膜炎的治疗中使用FPR2激动剂。经口施用脂氧素A4类似物可降低发炎性肠道疾病的小鼠模型中的结肠炎的严重程度(Gewirtz等人,(2002)Eicosanoids and other Bioactive Lipids in Cancer,Inflammation,and Radiation Injury,Kluwer Academic/Plenum Publishers,229-236)。
ALXR亦经鉴别为包括如下的各种肽的功能性受体：普里昂(prion)蛋白片段、衍生自人类免疫缺乏病毒(HIV)-1LAI病毒株的gp120的肽、及类淀粉-β1-42(Ab42)(关于综述，参见Le等人,Protein Pept Lett.,2007,14,846-853)，且已表明以数种关键方式参与阿兹海默氏病(Alzheimer's Disease，AD)的发病机制(Yazawa等人,FASEB J.,2001,15,2454-2462)。活化巨噬细胞及小神经胶质细胞上的ALXR可引发G蛋白介导的信号传导级联，其增加定向细胞迁移、吞噬及介体释放。此等事件可解释以下现象：单核细胞募集于过度产生及积聚Ab42的AD脑的患病区域中的老年斑附近。尽管组织损伤部位处的白血球积聚可视为一种旨在清除有害因子(noxious agent)的先天性宿主反应，但经活化的单核吞噬细胞亦释放各种可能对神经元有毒的物质(诸如超氧阴离子)。因此，ALXR可能会介导AD脑中由Ab42引起的促炎反应且加剧疾病进展。此外，人体肽为关于FPR2的高亲和力配位体且在阿兹海默氏病模型中为神经保护性的(Mamiya等人,(2001)Br J Pharmacol 134:1597-1599；Ying等人,(2004)J Immunol 172:7078-7085；Miao等人,(2008)Neuropeptides 42:557-567)。
ALXR激动剂的生物性质包括(但不限于)单核细胞/巨噬细胞/微神经胶质细胞/树突状细胞迁移/活化、嗜中性白血球迁移/活化、调节淋巴细胞活化、增殖及分化、调节炎症、调节细胞因子产生及/或释放、调节促发炎介体产生及/或释放、调节免疫反应。
本发明提供苯并咪唑基-甲基脲衍生物，其为人类ALX受体的非肽激动剂。对于人类ALX受体具有激动活性的其他脲衍生物已揭示于WO2005/047899、WO2013/062947、WO2013/070600及WO2013/071203中。不同苯并咪唑基-甲基衍生物已揭示于WO2003/076432、WO2004/007459及WO2005/035551中，其分别用作CGRP受体拮抗剂、香草精类VR1受体调节剂及磷酸酶调节剂。该等化合物适用于预防或治疗对调节ALX受体有反应的疾病，诸如发炎性疾病、阻塞性气管疾病、过敏性病况、HIV介导的反转录病毒感染、心血管病症、神经发炎、神经病症、疼痛、普里昂介导的疾病及类淀粉介导的病症(尤其阿兹海默氏病)；另外，其适用于预防或治疗自体免疫疾病及调节免疫反应(尤其由疫苗接种引发的免疫反应)。
下文呈现本发明的各种实施例：
1)本发明是关于式(I)化合物，
其中
n表示0、1、2、3或4；
D表示＝N-或＝C(R5)-；
E表示＝N-或＝C(R4A)-；
R9表示(C1-C4)烷基或卤素；
R1表示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基或卤素；
R2及R3彼此独立地表示氢或甲基；或R2及R3与其所连接的碳原子一起形成单环(C3-C5)环烷基环；
R4及R4A彼此独立地表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、氰基、硝基或卤素；
R5表示氢或卤素；
R6表示氢或甲基；
R7表示氢、(C1-C4)烷基或羟基-(C1-C4)烷基；
R8表示
●单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、卤素、-COR10及未经取代或经以下基团单取代或二取代的苯基：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、卤素或-COOR11；
●单或双环杂环基，该基团未经取代；在氮原子处经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)烷基-羰基、(C1-C4)烷基-磺酰基、苯基-(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基或-COOR11；在碳原子处经氟或氧代基单取代或二取代；或经甲基单取代、二取代、三取代、四取代或五取代；
●单环(C5-C6)环烯基；
●部分饱和双环芳基或部分饱和双环杂芳基，该等基团独立地未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷氧基及羟基；
●苯基，该基团未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代；
●单环杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、未经取代的单环杂芳基、苯甲基及苯基，其中该苯基未经取代或经单取代或二取代(尤其未经取代或经单取代)，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基及卤素；
●(C4-C6)烷基；或
●(C1-C4)烷基，其经选自基团X的取代基单取代；经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个单环杂环基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、氰基、羟基、二甲基氨基、-COOR11或-CONH2；
Y表示
○单环(C3-C6)环烷基，该基团未经取代或经羟基或苯基单取代；
○单环杂环基，该基团未经取代或在氮原子处经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-羰基或-COOR11；
○部分饱和双环芳基或部分饱和双环杂芳基；
○芳基，该基团未经取代或经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、单环杂环基-(C1-C2)烷基、单环杂芳基-(C1-C2)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基、卤素、-COOR11及双-[(C1-C2)烷基]-氨基-(C1-C2)烷基；或苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯基；或
○杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基、卤素、单环杂环基及未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代的苯基；
或R7及R8与其所连接的氮原子一起形成单或双环杂环基，该基团未经取代；或在氮原子处经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-羰基或-COOR11；
R10表示羟基、(C1-C4)烷氧基或氨基；且
R11表示(C1-C4)烷基；
且是关于该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
实施例1)的式(I)化合物可含有一或多个立体生成或不对称中心，诸如一或多个不对称碳原子。除非另外指示，否则双键处的取代基可以(Z)或(E)构型存在。因此，式(I)化合物可以立体异构体的混合物或较佳地以纯立体异构体形式存在。可以本领域技术人员已知的方式分离立体异构体混合物。
在本专利申请案中，可变连接键可用于取代基或基团。在该情况下，意指取代基或基团连接至引入有可变连接键的环系统的任何碳原子，限制条件为该碳原子未曾经特定取代。举例而言，应理解，任何基团R9均可连接至式(I)的苯环的未曾经取代的任何碳原子。假如n表示1，则式(I)因此涵盖以下两个式：
假如n表示2，则第二R9基团可连接至式(I-1)或(I-2)中任一者的苯环的任何碳原子，该碳原子未曾经取代，其中两个R9基团可相同或不同。其中n表示3或4的情况类似地解释。假如n表示0，则R9基团不存在。
此外，在此项技术中熟知，苯并咪唑衍生物可以不同互变异构形式存在。该等互变异构体的实例以如下式(I-T1)及(I-T2)给出：
应理解，在任何此类情况下，两种互变异构体均属于本发明范围内。即使可能描述一种互变异构体，本发明也包括本发明化合物的两种互变异构体。尤其，任何既定化学名称不仅表示特定提名的化合物而且表示其不同互变异构形式。在溶液中，互变异构体通常以不同互变异构形式的混合物形式存在；在固态中，通常一种互变异构形式占绝大多数。
为了避免任何疑惑，尤其对于任何立体对称中心，式(I)化合物类似于以下实例地命名：
i.假如化合物以纯立体异构体形式存在，在各立体对称中心处存在已确定构型，则化合物根据(R)/(S)命名法命名；举例而言，以下结构的纯立体异构体：
经命名为(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)脲；
ii.假如化合物以立体异构体的混合物形式存在，其中一或多个立体对称中心以(R)及(S)构型的形式的混合物形式存在，则化合物在无关于此等立体对称中心中任一者的构型的任何标记的情况下命名；举例而言，以下结构的立体异构体的混合物：
经命名为1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-甲氧基-3-苯基丙-2-基)脲；
iii.在情况ii)的特殊情况下，其中化合物以立体异构体的混合物形式存在，其中两个立体对称中心的相对构型已知(但绝对构型未知)，则化合物使用星号以及关于此等两个立体对称中心的(R)/(S)命名法命名；举例而言，以下结构的反-非对映异构体的混合物：
经命名为(1R*,2R*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯；且
iv.在特殊情况下，其中化合物以获自通过手性HPLC层析分离混合物的纯立体异构体形式存在，以使得一或多个立体对称中心的绝对构型未知，则化合物在无关于未知立体对称中心中任一者的构型的任何标记的情况下命名；实际上，后缀“(ent-1)”用于第一洗脱立体异构体且后缀“(ent-2)”用于第二洗脱立体异构体；举例而言，获自手性HPLC分离1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)脲的混合物的第一洗脱立体异构体经命名为“1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)脲(ent-1)”，且来自该混合物的第二洗脱立体异构体经命名为“1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)脲(ent-2)”；
为了避免任何疑惑，如说明书及申请专利范围中所用，“纯立体异构体”(或者“纯对映异构体”)含有少于10％、较佳少于3％且最佳少于1％的另一立体异构体(或假如可能存在一种以上其他立体异构体，则为其他立体异构体的总和)。
本文中所提供的定义意欲一致地应用于如实施例1)至88)中任一项中所定义的式(I)、(I-1)、(I-2)、(I-T1)、(I-T2)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)及(X)的化合物，且细节上作必要修改后，在说明书及申请专利范围通篇，除非另外明确陈述，否则定义提供更宽或更窄的定义。应充分理解，一术语的定义或较佳定义与如本文中所定义的任何或所有其他术语的任何定义或较佳定义独立地(及与其组合)定义且可替换各别术语。
单独或组合使用的术语“烷基”是指含有一至六个碳原子的直链或分支链烷基。术语“(Cx-Cy)烷基”(x及y各自为整数)是指含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷基。举例而言，(C1-C4)烷基含有一至四个碳原子；(C4-C6)烷基含有四至六个碳原子。
假如“R1”表示“(C1-C4)烷基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基、乙基及叔丁基；且最佳为乙基。
假如“R4”表示“(C1-C4)烷基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基。
假如“R4A”表示“(C1-C4)烷基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基。
假如“R7”表示“(C1-C4)烷基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基。
假如(C1-C4)烷基为表示“单或双环环烷基”的“R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基。
假如(C1-C4)烷基为苯基的取代基，该苯基本身为表示“单或双环环烷基”的“R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基。
假如(C1-C4)烷基为表示“单或双环杂环基”的“R8”的氮原子的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基及异丙基；且最佳为甲基。
假如(C1-C4)烷基为表示“单环杂芳基”的“R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基、乙基及叔丁基；且最佳为甲基。
假如(C1-C4)烷基为苯基的取代基，该苯基本身为表示“单环杂芳基”的“R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基及异丙基。
假如“R8”表示“(C4-C6)烷基”，则该术语意指如上所定义的(C4-C6)烷基。该等基团的实例为丁-1-基、丁-2-基、2-甲基-丙-1-基、2-甲基-丙-2-基、戊-1-基、戊-2-基、戊-3-基、2-甲基-丁-1-基、3-甲基-丁-1-基、2-甲基-丁-2-基、3-甲基-丁-2-基、2,2-二甲基-丙-1-基、己-1-基、己-2-基、己-3-基、2-甲基-戊-1-基、3-甲基-戊-1-基、4-甲基-戊-1-基、2-甲基-戊-2-基、3-甲基-戊-2-基、4-甲基-戊-2-基、2-甲基-戊-3-基、3-甲基-戊-3-基、2,2-二甲基-丁-1-基、2,3-二甲基-丁-1-基、3,3-二甲基-丁-1-基、2,3-二甲基-丁-2-基及3,3-二甲基-丁-2-基。较佳为戊-3-基。
假如“R8”表示“(C1-C4)烷基，其经选自基团X的取代基单取代；经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个单环杂环基及一个选自基团Y的取代基二取代”，则该术语“(C1-C4)烷基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基。脲氮原子可连接至(C1-C4)烷基的任何碳原子；且(C1-C4)烷基的任何取代基均可独立地连接至与脲氮原子所连接相同的碳原子或连接至不同碳原子。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基、乙基及异丙基。
假如(C1-C4)烷基为表示“单环杂环基”的“Y”的氮原子的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基。
假如(C1-C4)烷基为表示“芳基”的“Y”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基。
假如(C1-C4)烷基为表示“杂芳基”的“Y”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基及乙基；且最佳为甲基。
假如(C1-C4)烷基为通过“R7及R8与其所连接的氮原子一起”形成的“单或双环杂环基”的氮原子的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基。
假如“R9”表示“(C1-C4)烷基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基。
假如“R11”表示“(C1-C4)烷基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷基。该等基团的实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基及叔丁基；且最佳为叔丁基。
单独或组合使用的术语“烷氧基”是指烷基如上所定义的烷基-O-基团。术语“(Cx-Cy)烷氧基”(x及y各自为整数)是指含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷氧基。举例而言，(C1-C4)烷氧基含有一至四个碳原子。烷氧基的代表性实例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。
假如“R1”表示“(C1-C4)烷氧基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基及乙氧基；且最佳为甲氧基。
假如“R4”表示“(C1-C4)烷氧基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基。
假如“R4A”表示“(C1-C4)烷氧基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基。
假如(C1-C4)烷氧基为表示“单或双环环烷基”的“R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷氧基”意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基。
假如(C1-C4)烷氧基为表示“部分饱和双环芳基或部分饱和双环杂芳基”的“R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷氧基”意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基。
假如(C1-C4)烷氧基为表示“苯基”的「R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷氧基”意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基。
假如(C1-C4)烷氧基为苯基的取代基，该苯基本身为表示“单环杂芳基”的“R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷氧基”意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基。
假如“X”表示“(C1-C4)烷氧基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基。
假如(C1-C4)烷氧基为表示“芳基”的“Y”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷氧基”意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基及乙氧基；且最佳为甲氧基。
假如(C1-C4)烷氧基为表示“杂芳基”的“Y”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷氧基”意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基。
假如(C1-C4)烷氧基为苯基的取代基，该苯基本身为表示“杂芳基”的“Y”的取代基，则该术语“(C1-C4)烷氧基”意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基。
假如“R10”表示“(C1-C4)烷氧基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)烷氧基。该等基团的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为甲氧基及乙氧基；且最佳为乙氧基。
单独或组合使用的术语“羟基-(Cx-Cy)烷基”(x及y各自为整数)是指其中一个氢原子已经羟基置换的含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷基。举例而言，羟基-(C1-C4)烷基含有一至四个碳原子，其中一个氢原子已经羟基置换。该等基团的实例为羟基-甲基、羟基-乙基、羟基-丙基及羟基-丁基。
假如“R7”表示“羟基-(C1-C4)烷基”，则该术语意指如上所定义的羟基-(C1-C4)烷基。该等基团的实例为羟基-甲基、1-羟基-乙基、2-羟基-乙基、1-羟基-丙-1-基、2-羟基-丙-1-基、3-羟基-丙-1-基、1-羟基-丙-2-基、2-羟基-丙-2-基、1-羟基-丁-1-基、2-羟基-丁-1-基、3-羟基-丁-1-基、4-羟基-丁-1-基、1-羟基-丁-2-基、2-羟基-丁-2-基、3-羟基-丁-2-基、4-羟基-丁-2-基、1-羟基-2-甲基-丙-1-基、2-羟基-2-甲基-丙-1-基、3-羟基-2-甲基-丙-1-基及1-羟基-2-甲基-丙-2-基。较佳为2-羟基-乙基。
假如羟基-(C1-C4)烷基为表示“单或双环环烷基”的“R8”的取代基，则该术语“羟基-(C1-C4)烷基”意指如上所定义的羟基-(C1-C4)烷基。该等基团的实例为羟基-甲基、1-羟基-乙基、2-羟基-乙基、1-羟基-丙-1-基、2-羟基-丙-1-基、3-羟基-丙-1-基、1-羟基-丙-2-基、2-羟基-丙-2-基、1-羟基-丁-1-基、2-羟基-丁-1-基、3-羟基-丁-1-基、4-羟基-丁-1-基、1-羟基-丁-2-基、2-羟基-丁-2-基、3-羟基-丁-2-基、4-羟基-丁-2-基、1-羟基-2-甲基-丙-1-基、2-羟基-2-甲基-丙-1-基、3-羟基-2-甲基-丙-1-基及1-羟基-2-甲基-丙-2-基。较佳为羟基-甲基及2-羟基-乙基。
单独或组合使用的术语“(Cx-Cy)烷氧基-(Cxa-Cya)烷基”(x、xa、y及ya各自为整数)是指其中一个氢原子已经如先前所定义的(Cx-Cy)烷氧基置换的含有xa至ya个碳原子的如先前所定义的烷基。举例而言，(C1-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基是指其中一个氢原子已经如先前所定义的(C1-C3)烷氧基置换的含有一或两个碳原子的如先前所定义的烷基。该等基团的代表性实例为甲氧基-甲基、1-甲氧基-乙基、2-甲氧基-乙基、乙氧基-甲基、1-乙氧基-乙基、2-乙氧基-乙基、丙-1-氧基-甲基、1-(丙-1-氧基)-乙基、2-(丙-1-氧基)-乙基、丙-2-氧基-甲基、1-(丙-2-氧基)-乙基及2-(丙-2-氧基)-乙基。较佳为乙氧基-甲基及丙-2-氧基-甲基；且最佳为丙-2-氧基-甲基。
术语“(Cx-Cy)氟烷基”(x及y各自为整数)是指其中一或多个(及可能所有)氢原子已经氟置换的含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷基。举例而言，(C1-C4)氟烷基含有一至四个碳原子，其中一至九个氢原子已经氟置换。
假如“R1”表示“(C1-C4)氟烷基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)氟烷基。该等基团的代表性实例为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、1,1-二氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基。较佳为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基及1,1-二氟乙基；且最佳为三氟甲基及1,1-二氟乙基。
假如“R4”表示“(C1-C4)氟烷基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)氟烷基。该等基团的代表性实例为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基。较佳为氟甲基、二氟甲基及三氟甲基；且最佳为三氟甲基。
假如“R4A”表示“(C1-C4)氟烷基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)氟烷基。该等基团的代表性实例为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基。较佳为氟甲基、二氟甲基及三氟甲基；且最佳为三氟甲基。
假如(C1-C4)氟烷基为苯基的取代基，该苯基本身为表示“单或双环环烷基”的“R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)氟烷基”意指如上所定义的(C1-C4)氟烷基。该等基团的代表性实例为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基。较佳为氟甲基、二氟甲基及三氟甲基；且最佳为三氟甲基。
假如(C1-C4)氟烷基为表示“单或双环杂环基”的“R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)氟烷基”意指如上所定义的(C1-C4)氟烷基。该等基团的代表性实例为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基。较佳为2-氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基；且最佳为2,2-二氟乙基。
假如“X”表示“(C1-C4)氟烷基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)氟烷基。该等基团的代表性实例为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基。较佳为氟甲基、二氟甲基及三氟甲基；且最佳为三氟甲基。
假如(C1-C4)氟烷基为表示“芳基”的“Y”的取代基，则该术语“(C1-C4)氟烷基”意指如上所定义的(C1-C4)氟烷基。该等基团的代表性实例为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基。较佳为氟甲基、二氟甲基及三氟甲基；且最佳为三氟甲基。
假如(C1-C4)氟烷基为表示“杂芳基”的“Y”的取代基，则该术语“(C1-C4)氟烷基”意指如上所定义的(C1-C4)氟烷基。该等基团的代表性实例为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基。另一代表性实例为1,1-二氟乙基。较佳为2-氟乙基、1,1-二氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基；更佳为2-氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基；且最佳为2,2,2-三氟乙基。
术语“(Cx-Cy)氟烷氧基”(x及y各自为整数)是指其中一或多个(及可能所有)氢原子已经氟置换的含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷氧基。举例而言，(C1-C4)氟烷氧基含有一至四个碳原子，其中一至九个氢原子已经氟置换。
假如“R1”表示“(C1-C4)氟烷氧基”，则该术语意指如上所定义的(C1-C4)氟烷氧基。该等基团的代表性实例为氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基及2,2,2-三氟乙氧基。较佳为三氟甲氧基。
假如(C1-C4)氟烷氧基为苯基的取代基，该苯基本身为表示“单环杂芳基”的“R8”的取代基，则该术语“(C1-C4)氟烷氧基”意指如上所定义的(C1-C4)氟烷氧基。该等基团的代表性实例为氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基及2,2,2-三氟乙氧基。较佳为三氟甲氧基。
假如(C1-C4)氟烷氧基为表示“芳基”的“Y”的取代基，则该术语“(C1-C4)氟烷氧基”意指如上所定义的(C1-C4)氟烷氧基。该等基团的代表性实例为氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基及2,2,2-三氟乙氧基。较佳为二氟甲氧基、三氟甲氧基及2,2,2-三氟乙氧基；且最佳为2,2,2-三氟乙氧基。
假如(C1-C4)氟烷氧基为表示“杂芳基”的“Y”的取代基，则该术语“(C1-C4)氟烷氧基”意指如上所定义的(C1-C4)氟烷氧基。该等基团的代表性实例为氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基及2,2,2-三氟乙氧基。较佳为2,2,2-三氟乙氧基。
术语“(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基”是指其中一个氢原子已经如先前所定义的(C1-C4)氟烷氧基置换的含有一或两个碳原子的如先前所定义的烷基。该等基团的代表性实例为三氟甲氧基-甲基、2-氟乙氧基-甲基、2,2-二氟乙氧基-甲基、2,2,2-三氟乙氧基-甲基、3,3,3-三氟丙氧基-甲基、(1-三氟甲基-乙氧基)-甲基、1-三氟甲氧基-乙基、1-(2-氟乙氧基)-乙基、1-(2,2-二氟乙氧基)-乙基、1-(2,2,2-三氟乙氧基)-乙基、1-(3,3,3-三氟丙氧基)-乙基、1-(1-三氟甲基-乙氧基)-乙基、2-三氟甲氧基-乙基、2-(2-氟乙氧基)-乙基、2-(2,2-二氟乙氧基)-乙基、2-(2,2,2-三氟乙氧基)-乙基、2-(3,3,3-三氟丙氧基)-乙基及2-(1-三氟甲基-乙氧基)-乙基。较佳为(1-三氟甲基-乙氧基)-甲基。
术语“(Cx-Cy)烷基-羰基”(x及y各自为整数)是指经由羰基连接至分子的其余部分的含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷基。举例而言，(C1-C4)烷基-羰基在烷基部分中含有一至四个碳原子，该烷基部分经由羰基连接至分子的其余部分。
假如(C1-C4)烷基-羰基为表示“单或双环杂环基”的“R8”的氮原子的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基-羰基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基-羰基。该等基团的实例为甲基-羰基、乙基-羰基、正丙基-羰基、异丙基-羰基、正丁基-羰基、异丁基-羰基、仲丁基-羰基及叔丁基-羰基。较佳为甲基-羰基(乙酰基)。
假如(C1-C4)烷基-羰基为表示“单环杂环基”的“Y”的氮原子的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基-羰基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基-羰基。该等基团的实例为甲基-羰基、乙基-羰基、正丙基-羰基、异丙基-羰基、正丁基-羰基、异丁基-羰基、仲丁基-羰基及叔丁基-羰基。较佳为甲基-羰基(乙酰基)。
假如(C1-C4)烷基-羰基为通过“R7及R8与其所连接的氮原子一起”形成的“单或双环杂环基”的氮原子的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基-羰基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基-羰基。该等基团的实例为甲基-羰基、乙基-羰基、正丙基-羰基、异丙基-羰基、正丁基-羰基、异丁基-羰基、仲丁基-羰基及叔丁基-羰基。较佳为甲基-羰基(乙酰基)。
术语“(Cx-Cy)烷基-磺酰基”(x及y各自为整数)是指经由磺酰基(SO2)的硫原子连接至分子的其余部分的含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷基。举例而言，(C1-C4)烷基-磺酰基含有一至四个碳原子，经由磺酰基(SO2)连接至分子的其余部分。
假如(C1-C4)烷基-磺酰基为表示“单或双环杂环基”的“R8”的氮原子的取代基，则该术语“(C1-C4)烷基-磺酰基”意指如上所定义的(C1-C4)烷基-磺酰基。该等基团的实例为甲基-磺酰基、乙基-磺酰基、正丙基-磺酰基、异丙基-磺酰基、正丁基-磺酰基、异丁基-磺酰基、仲丁基-磺酰基及叔丁基-磺酰基。较佳为甲基-磺酰基。
单独或组合使用的术语“双-[(Cx-Cy)烷基]-氨基-(Cxa-Cya)烷基”(x、xa、y及ya各自为整数)是指其中一个氢原子已经氮原子置换的含有xa至ya个碳原子的如先前所定义的烷基，该氮原子本身经两个如先前所定义的(Cx-Cy)烷基取代，其中两个(Cx-Cy)烷基可相同或不同。举例而言，双-[(C1-C2)烷基]-氨基-(C1-C2)烷基是指其中一个氢原子已经氮原子置换的含有一或两个碳原子的如先前所定义的烷基，该氮原子本身经两个如先前所定义的(C1-C2)烷基取代，其中两个(C1-C2)烷基可相同或不同。该等基团的实例为二甲基氨基-甲基、(乙基-甲基-氨基)-甲基、二乙基氨基-甲基、1-二甲基氨基-乙基、1-(乙基-甲基-氨基)-乙基、1-二乙基氨基-乙基、2-二甲基氨基-乙基、2-(乙基-甲基-氨基)-乙基及2-二乙基氨基-乙基。较佳为二甲基氨基-甲基。
术语卤素意指氟、氯、溴或碘。
假如“R1”表示“卤素”，则该术语意指氟、氯、溴或碘。较佳为氯及溴；且最佳为溴。
假如“R4”表示“卤素”，则该术语意指氟、氯、溴或碘。较佳为氟、氯及溴；且最佳为氟。
假如“R4A”表示“卤素”，则该术语意指氟、氯、溴或碘。较佳为氟、氯及溴；且最佳为溴。
假如“R5”表示“卤素”，则该术语意指氟、氯、溴或碘。较佳为氟。
假如卤素为表示“单或双环环烷基”的“R8”的取代基，则该术语“卤素”意指氟、氯、溴或碘。较佳为氟。
假如卤素为苯基的取代基，该苯基本身为表示“单或双环环烷基”的“R8”的取代基，则该术语“卤素”意指氟、氯、溴或碘。较佳为氟、氯及溴。
假如卤素为苯基的取代基，该苯基本身为表示“单环杂芳基”的“R8”的取代基，则该术语“卤素”意指氟、氯、溴或碘。较佳为氟及氯。
假如卤素为表示“芳基”的“Y”的取代基，则该术语“卤素”意指氟、氯、溴或碘。较佳为氟、氯及溴。
假如卤素为表示“杂芳基”的“Y”的取代基，则该术语“卤素”意指氟、氯、溴或碘。较佳为氟及溴。
假如“R9”表示“卤素”，则该术语意指氟、氯、溴或碘。较佳为氟。
单独或组合使用的术语“(Cx-Cy)环烷基”(x及y各自为整数)是指含有x至y个碳原子的饱和环烷基，该基团如明确定义的那样为单或双环。环烷基如明确定义的那样未经取代或经取代。较佳的单环环烷基为含有3至6个碳原子的单环(C3-C6)环烷基，且较佳的双环环烷基为含有5至8个碳原子的双环(C5-C8)环烷基。
假如“R2及R3与其所连接的碳原子一起形成单环(C3-C5)环烷基环”，则该术语“单环(C3-C5)环烷基”意指如上所定义的单环(C3-C5)环烷基。该等基团的实例为环丙基、环丁基及环戊基；较佳为环丙基。
假如“R8”表示“单或双环(C3-C8)环烷基”，则该术语意指如上所定义的(C3-C8)环烷基。较佳地，术语“单或双环(C3-C8)环烷基”意指“单环(C3-C6)环烷基或双环(C5-C8)环烷基”。单或双环(C3-C8)环烷基的实例为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、双环[1.1.0]丁基、双环[2.1.0]戊基、双环[1.1.1]戊基、双环[3.1.0]己基、双环[2.2.0]己基、双环[2.1.1]己基、双环[4.1.0]庚基、双环[3.2.0]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.1]庚基、双环[5.1.0]辛基、双环[4.2.0]辛基、双环[3.3.0]辛基、双环[4.1.1]辛基、双环[3.2.1]辛基及双环[2.2.2]辛基。较佳实例为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、双环[2.2.1]庚基及双环[2.2.2]辛基；且最佳为环己基及双环[2.2.2]辛基。单或双环(C3-C8)环烷基如明确定义的那样未经取代或经取代。未经取代或经取代的单或双环(C3-C8)环烷基的实例为环丙基、1-苯基-环丙基、1-(3-甲基-苯基)-环丙基、1-(4-甲基-苯基)-环丙基、1-(4-氟-苯基)-环丙基、1-(3-氯-苯基)-环丙基、1-(4-氯-苯基)-环丙基、1-(4-溴-苯基)-环丙基、1-(4-三氟甲基-苯基)-环丙基、1-(4-甲氧基羰基-苯基)-环丙基、2-苯基-环丙基、环丁基、环戊基、2-羟基-环戊基、3-羟基-环戊基、环己基、2-甲基-环己基、2-羟基-环己基、2-羟基甲基-环己基、2-氨甲酰基-环己基、2-乙氧基羰基-环己基、3-甲基-环己基、3-羟基-环己基、3-羧基-环己基、3-甲氧基羰基-环己基、4-甲基-环己基、4-羟基-环己基、4-羟基-4-甲基-环己基、4-羟基甲基-环己基、4-(2-羟基乙基)-环己基、4-羧基-环己基、4-甲氧基羰基-环己基、4,4-二氟-环己基、4-甲氧基-环己基、环庚基、双环[2.2.1]庚基及4-羟基-双环[2.2.2]辛基。较佳为2-羟基-环戊基、3-羟基-环戊基、2-羟基-环己基、2-羟基甲基-环己基、2-氨甲酰基-环己基、3-羟基-环己基、4-羟基-环己基、4-羟基-4-甲基-环己基、4-羟基甲基-环己基、4-(2-羟基乙基)-环己基、双环[2.2.1]庚基及4-羟基-双环[2.2.2]辛基；且最佳为4-羟基-环己基、4-羟基-4-甲基-环己基及4-羟基-双环[2.2.2]辛基。
假如“单环(C3-C6)环烷基”为表示“单或双环杂环基”的“R8”的氮原子的取代基，则该术语“单环(C3-C6)环烷基”意指如上所定义的单环(C3-C6)环烷基。该等基团的实例为环丙基、环丁基、环戊基及环己基。较佳为环丙基及环己基；且最佳为环己基。
假如“单环(C3-C6)环烷基”为表示“单环杂芳基”的“R8”的取代基，则该术语“单环(C3-C6)环烷基”意指如上所定义的单环(C3-C6)环烷基。该等基团的实例为环丙基、环丁基、环戊基及环己基。较佳为环丙基。
假如“Y”表示“单环(C3-C6)环烷基”，则该术语意指如上所定义的(C3-C6)环烷基。该等基团的实例为环丙基、环丁基、环戊基及环己基。较佳为环戊基及环己基。单环(C3-C6)环烷基如明确定义的那样未经取代或经取代。未经取代或经取代的单环(C3-C6)环烷基的实例为环戊基、环己基、1-苯基-环己基及2-羟基-环己基。
假如“单环(C3-C6)环烷基”为表示“杂芳基”的“Y”的取代基，则该术语“单环(C3-C6)环烷基”意指如上所定义的单环(C3-C6)环烷基。该等基团的实例为环丙基、环丁基、环戊基及环己基。较佳为环丙基。
单独或组合使用的术语“单环(Cx-Cy)环烯基”(x及y各自为整数)是指含有x至y个碳原子及至少一个C-C双键的环烯基，该基团为非芳族的。举例而言，单环(C5-C6)环烯基含有五或六个碳原子及一或两个C-C双键。实例为环戊烯基、环戊二烯基、环己烯基及环己二烯基；较佳为环戊烯基。
单独或组合使用的术语“部分饱和双环芳基”是指增环至苯环且经由饱和碳原子连接至分子的其余部分的如上所定义的单环(C5-C7)环烷基。较佳为增环至苯环的如上所定义的单环(C5-C6)环烷基。较佳实例为茚满基及四氢萘基。部分饱和双环芳基如明确定义的那样未经取代或经取代。
假如“R8”表示“部分饱和双环芳基”，则该术语意指如上所定义的部分饱和双环芳基。较佳为增环至苯环的如上所定义的单环(C5-C6)环烷基。较佳实例为茚满基及1,2,3,4-四氢萘基。部分饱和双环芳基如明确定义的那样未经取代或经取代。未经取代或经取代的部分饱和双环芳基的实例为茚满基(尤其茚满-1-基及茚满-2-基)、5,6-二甲氧基-茚满基(尤其5,6-二甲氧基-茚满-1-基)、1,2,3,4-四氢萘基(尤其1,2,3,4-四氢萘-1-基及1,2,3,4-四氢萘-2-基),4-羟基-1,2,3,4-四氢萘基(尤其4-羟基-1,2,3,4-四氢萘-1-基),5-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘基(尤其5-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)及8-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘基(尤其8-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-基)。
假如“Y”表示“部分饱和双环芳基”，则该术语意指如上所定义的部分饱和双环芳基。较佳为增环至苯环的如上所定义的单环(C5-C6)环烷基。较佳实例为茚满基(尤其茚满-1-基)及1,2,3,4-四氢萘基(尤其1,2,3,4-四氢萘-1-基)。
单独或以任何组合使用的术语“芳基”意指苯基或萘基。较佳为苯基。芳基可如明确定义的那样未经取代或经取代。
假如Y表示“芳基”，则该术语意指上述基团(较佳苯基)，该基团如明确定义的那样未经取代或经取代。该等芳基的实例为苯基、2-甲基-苯基、3-甲基-苯基、4-甲基-苯基、2,5-二甲基-苯基、3,4-二甲基-苯基、2-甲氧基-苯基、3-甲氧基-苯基、4-甲氧基-苯基、2-乙氧基-苯基、2-乙氧基甲基-苯基、2-异丙氧基甲基-苯基、2-三氟甲基-苯基、4-三氟甲基-苯基、2-二氟甲氧基-苯基、4-二氟甲氧基-苯基、4-三氟甲氧基-苯基、2,2,2,-三氟乙氧基-苯基、2-氟-苯基、4-氟-苯基、3,4-二氟-苯基、2-氯-苯基、3-氯-苯基、4-氯-苯基、2,3-二氯-苯基、2,5-二氯-苯基、2,6-二氯-苯基、4-溴-苯基、2-氯-3-三氟甲基-苯基、2-氰基-苯基、4-甲氧基羰基-苯基、2-(二甲基氨基-甲基)-苯基、4-(二甲基氨基-甲基)-苯基、2-(吗啉-4-基-甲基)-苯基及2-(1,2,4-三唑-1-基-甲基)-苯基。
单独或组合使用的术语“苯基-(Cx-Cy)烷基”(x及y各自为整数)是指其中一个氢原子已经苯基置换的含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷基。举例而言，苯基-(C1-C4)烷基在烷基部分中含有一至四个碳原子，其中一个氢原子已经苯基置换。该等基团的实例为苯甲基、苯基-乙基、苯基-丙基及苯基-丁基。
假如苯基-(C1-C4)烷基为表示“单或双环杂环基”的“R8”的取代基，则该术语“苯基-(C1-C4)烷基”意指如上所定义的苯基-(C1-C4)烷基。该等基团的代表性实例为苯甲基、1-苯基-乙基、2-苯基-乙基、1-苯基-丙-1-基、2-苯基-丙-1-基、3-苯基-丙-1-基、1-苯基-丙-2-基、2-苯基-丙-2-基、1-苯基-丁-1-基、2-苯基-丁-1-基、3-苯基-丁-1-基、4-苯基-丁-1-基、1-苯基-丁-2-基、2-苯基-丁-2-基、3-苯基-丁-2-基、4-苯基-丁-2-基、1-苯基-2-甲基-丙-1-基、2-苯基-2-甲基-丙-1-基、3-苯基-2-甲基-丙-1-基及1-苯基-2-甲基-丙-2-基。较佳为苯甲基及2-苯基-乙基。
单独或组合使用的术语“单或双环杂环基”是指如下所定义的单环杂环基或双环杂环基，其中该基团独立地如明确定义的那样未经取代或经取代。
单独或组合使用的术语“单环杂环基”意指含有1或2个独立地选自由以下组成的群的杂原子的4至7元(尤其4至6元)饱和单环：硫、氧及氮(尤其氧及氮)。该等单环杂环基的实例为氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、噁唑啶基、噻唑啶基、哌啶基、哌嗪基、四氢-2H-吡喃基、吗啉基、硫代吗啉基、二氧杂环己烷基及1,4-二氮杂环庚烷基。较佳实例为氧杂环丁烷基、吡咯烷基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基、四氢-2H-吡喃基及吗啉基。单环杂环基可如明确定义的那样未经取代或经取代。
假如R8表示“单环杂环基”，则该术语意指上述基团。如R8中所用的较佳单环杂环基为氧杂环丁烷基(尤其氧杂环丁-3-基)、吡咯烷基(尤其吡咯烷-3-基)、哌啶基(尤其哌啶-3-基及哌啶-4-基)及四氢-2H-吡喃基(尤其四氢-2H-吡喃-4-基)。最佳为吡咯烷-3-基、哌啶-3-基及哌啶-4-基。上述单环杂环基如明确定义的那样未经取代或经取代。该等未经取代或经取代的单环杂环基的实例为3-甲基-氧杂环丁-3-基、吡咯烷-3-基、4-氟-吡咯烷-3-基、1-苯甲基-吡咯烷-3-基、1-乙酰基-吡咯烷-3-基、1-甲基磺酰基-吡咯烷-3-基、1-甲氧基羰基-吡咯烷-3-基、1-叔丁氧基羰基-吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、1-甲基-哌啶-3-基、1-(2-氟乙基)-哌啶-3-基、1-(2,2-二氟乙基)-哌啶-3-基、1-乙酰基-哌啶-3-基、哌啶-4-基、1-甲基-哌啶-4-基、2,2,6,6-四甲基-哌啶-4-基、1,2,2,6,6-五甲基-哌啶-4-基、1-异丙基-哌啶-4-基、1-环丙基-哌啶-4-基、1-环己基-哌啶-4-基、1-(2-氟乙基)-哌啶-4-基、1-(2,2-二氟乙基)-哌啶-4-基、1-乙酰基-哌啶-4-基、1-苯甲基-哌啶-4-基、1-甲基磺酰基-哌啶-4-基、1-甲氧基羰基-哌啶-4-基、1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-基、1-(2-苯基乙基)-哌啶-4-基、3-氟-哌啶-4-基、哌啶酮-4-基及四氢-2H-吡喃-4-基。较佳为哌啶-3-基、1-(2,2-二氟乙基)-哌啶-3-基、2,2,6,6-四甲基-哌啶-4-基、1-环己基-哌啶-4-基、1-(2-苯基乙基)-哌啶-4-基及3-氟-哌啶-4-基。
如“R8表示(C1-C4)烷基，其经一个单环杂环基及一个选自基团Y的取代基二取代”中所用的术语“单环杂环基”意指上述基团。较佳为吗啉基(尤其吗啉-4-基)。
假如Y表示“单环杂环基”，则该术语意指上述基团。如Y中所用的较佳单环杂环基为四氢呋喃基(尤其四氢呋喃-2-基)、吡咯烷基(尤其吡咯烷-1-基及吡咯烷-2-基)、哌啶基(尤其哌啶-4-基)及哌嗪基(尤其哌嗪-1-基)。上述单环杂环基如明确定义的那样未经取代或经取代。该等未经取代或经取代的单环杂环基的实例为四氢呋喃-2-基、吡咯烷-1-基、1-甲基-吡咯烷-2-基、哌啶-4-基、1-甲基-哌啶-4-基、1-乙酰基-哌啶-4-基、1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-基、哌嗪-1-基、4-甲基-哌嗪-1-基、4-乙酰基-哌嗪-1-基及4-叔丁氧基羰基-哌嗪-1-基。
假如单环杂环基为表示“杂芳基”的“Y”的取代基，则该术语“单环杂环基”意指如上所定义的单环杂环基。较佳实例为吗啉基(尤其吗啉-4-基)。
假如“R7及R8与其所连接的氮原子一起形成单环杂环基”，则该术语“单环杂环基”意指如上所定义的单环杂环基。在此情况下较佳的单环杂环基为吡咯烷基、哌啶基及哌嗪基。上述单环杂环基如明确定义的那样未经取代或经取代。该等未经取代或经取代的单环杂环基的实例为吡咯烷基、哌啶基、4-甲基-哌嗪基、4-乙酰基-哌嗪基及4-叔丁氧基羰基-哌嗪基。
单独或组合使用的术语“双环杂环基”意指含有1或2个独立地选自由以下组成的群的杂原子的6至9元(尤其7至8元)饱和双环：硫、氧及氮(尤其氮)。该等双环杂环基的代表性实例为2-氮杂双环[3.1.0]己基、3-氮杂双环[3.1.0]己基、2-氮杂双环[4.1.0]庚基、3-氮杂双环[4.1.0]庚基、2-氮杂双环[3.2.0]庚基、3-氮杂双环[3.2.0]庚基、2-氮杂双环[4.2.0]辛基、3-氮杂双环[4.2.0]辛基、八氢环戊并[b]吡咯基、八氢环戊并[c]吡咯基、八氢吡咯并[3,4-b]吡咯基、八氢吡咯并[3,2-b]吡咯基、八氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、1-氮杂双环[2.2.1]庚基、2-氮杂双环[2.2.1]庚基、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚基、1-氮杂双环[2.2.2]辛基、2-氮杂双环[2.2.2]辛基、1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛基、2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛基、1-氮杂双环[3.2.2]壬基、2,6-二氮杂双环[3.2.2]壬基及6,8-二氮杂双环[3.2.2]壬基。较佳实例为八氢吡咯并[3,4-b]吡咯基、八氢吡咯并[3,2-b]吡咯基、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚基、1-氮杂双环[2.2.2]辛基及2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛基。双环杂环基可如明确定义的那样未经取代或经取代。
假如R8表示“双环杂环基”，则该术语意指上述基团。如R8中所用的较佳双环杂环基为1-氮杂双环[2.2.1]庚基、1-氮杂双环[2.2.2]辛基及1-氮杂双环[3.2.2]壬基。最佳为1-氮杂双环[2.2.2]辛基(尤其1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基及1-氮杂双环[2.2.2]辛-4-基)。上述双环杂环基如明确定义的那样未经取代或经取代。
假如“R7及R8与其所连接的氮原子一起形成双环杂环基”，则该术语“双环杂环基”意指如上所定义的双环杂环基。在此情况下较佳的双环杂环基为八氢吡咯并[3,4-b]吡咯基、八氢吡咯并[3,2-b]吡咯基、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚基及2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛基。上述双环杂环基如明确定义的那样未经取代或经取代。该等未经取代或经取代的双环杂环基的实例为八氢吡咯并[3,4-b]吡咯基、5-叔丁氧基羰基-八氢吡咯并[3,4-b]吡咯基、八氢吡咯并[3,2-b]吡咯基、4-叔丁氧基羰基-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯基、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚基、5-叔丁氧基羰基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚基、2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛基、5-甲基-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛基、5-甲氧基-羰基-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛基及5-叔丁氧基羰基-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛基。
单独或组合使用的术语“单环杂环基-(Cx-Cy)烷基”(x及y各自为整数)是指其中一个氢原子已经如先前所定义的单环杂环基置换的含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷基。举例而言，单环杂环基-(C1-C2)烷基在烷基部分中含有一或两个碳原子，其中一个氢原子已经如先前所定义的单环杂环基置换。代表性实例为吡咯烷基-甲基、1-吡咯烷基-乙基、2-吡咯烷基-乙基、四氢呋喃基-甲基、1-四氢呋喃基-乙基、2-四氢呋喃基-乙基、哌啶基-甲基、1-哌啶基-乙基、2-哌啶基-乙基、哌嗪基-甲基、1-哌嗪基-乙基、2-哌嗪基-乙基、吗啉基-甲基、1-吗啉基-乙基及2-吗啉基-乙基。一较佳实例为吗啉-4-基-甲基。
单独或组合使用的术语“部分饱和双环杂芳基”是指含有一个选自氧及氮的杂原子的5或6元单环杂环基，该单环杂环基增环至苯基或吡啶基环，其中部分饱和双环杂芳基经由单环杂环基的碳或氮原子连接至分子的其余部分。较佳实例为吲哚啉基、四氢异喹啉基、异色满基及2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶基。部分饱和双环杂芳基如明确定义的那样未经取代或经取代。
假如“R8”表示“部分饱和双环杂芳基”，则该术语意指如上所定义的部分饱和双环杂芳基。一较佳实例为异色满基(尤其异色满-4-基)。
假如“Y”表示“部分饱和双环杂芳基”，则该术语意指如上所定义的部分饱和双环杂芳基。较佳实例为吲哚啉基(尤其吲哚啉-1-基)、四氢异喹啉基(尤其四氢异喹啉-2-基)及2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶基(尤其2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-3-基)。
单独或以任何组合使用的术语“杂芳基”意指含有1、2或3个独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5至10元单环或双环芳族环。较佳为单环杂芳基。该等杂芳基的实例为呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、咪唑并[2,1-b]噻唑基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并三唑基、苯并[2,1,3]噁二唑基、苯并[2,1,3]噻二唑基、苯并[1,2,3]噻二唑基、喹啉基、异喹啉基、萘啶基、噌啉基、喹唑啉基、喹喏啉基及酞嗪基。杂芳基可如明确定义的那样未经取代或经取代。
假如Y表示“杂芳基”，则该术语意指上述基团。如Y中所用的较佳杂芳基为异噁唑基(尤其异噁唑-3-基及异噁唑-4-基)、噻唑基(尤其噻唑-4-基)、吡唑基(尤其吡唑-3-基及吡唑-5-基)、吡啶基(尤其吡啶-2-基、吡啶-3-基及吡啶-4-基)、嘧啶基(尤其嘧啶-4-基)、吡嗪基(尤其吡嗪-2-基)、咪唑并[2,1-b]噻唑基(尤其咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)、吲唑基(尤其吲唑-3-基)、咪唑并[1,2-a]吡啶基(尤其咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)及苯并噻唑基(尤其苯并噻唑-2-基)。另一较佳杂芳基为噁唑基(尤其噁唑-2-基)。最佳为吡唑基(尤其吡唑-5-基)、吡啶基(尤其吡啶-3-基)及吡嗪基(尤其吡嗪-2-基)。上述杂芳基可如明确定义的那样未经取代或经取代。该等未经取代或经取代的杂芳基的较佳实例为异噁唑-3-基、5-异丙基-异噁唑-3-基、5-环丙基-异噁唑-3-基、3,5-二甲基-异噁唑-4-基、2-甲基-噻唑-4-基、1-乙基-吡唑-3-基、1-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-3-基、1-苯基-吡唑-3-基、1-(4-甲氧基苯基)吡唑-5-基、吡啶-2-基、3-甲基-吡啶-2-基、5-甲氧基-吡啶-2-基、5-溴-3-氟-吡啶-2-基、吡啶-3-基、2-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-3-基、2-[(1,1,1-三氟丙-2-氧基)-甲基]吡啶-3-基、2-吗啉-4-基-吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-4-基、吡嗪-2-基、3-(2,2,2-三氟乙氧基)吡嗪-2-基、咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基、1-甲基-吲唑-3-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基及苯并噻唑-2-基。该等未经取代或经取代的杂芳基的另一较佳实例为4-(1,1-二氟乙基)-噁唑-2-基。最佳为1-(4-甲氧基苯基)吡唑-5-基、2-[(1,1,1-三氟丙-2-氧基)-甲基]吡啶-3-基及3-(2,2,2-三氟乙氧基)吡嗪-2-基。
单独或以任何组合使用的术语“单环杂芳基”意指含有1、2或3个独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5或6元单环芳族环。较佳为含有1或2个独立地选自氧及氮的杂原子的5或6元单环芳族环。该等单环杂芳基的实例为呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基及吡嗪基。单环杂芳基可如明确定义的那样未经取代或经取代。
假如R8表示“单环杂芳基”，则该术语意指上述基团。如R8中所用的较佳单环杂芳基为异噁唑基(尤其异噁唑-3-基及异噁唑-4-基)、吡唑基(尤其吡唑-3-基及吡唑-5-基)及吡啶基(尤其吡啶-3-基)。如R8中所用的另一较佳单环杂芳基为噻唑基(尤其噻唑-2-基)。最佳为吡唑基(尤其吡唑-5-基)。上述单环杂芳基可如明确定义的那样未经取代或经取代。该等未经取代或经取代的单环杂芳基的较佳实例为异噁唑-3-基、5-甲基-3-苯基-异噁唑-4-基、1,5-二甲基-吡唑-3-基、3-环丙基-1-甲基-吡唑-5-基及吡啶-3-基。该等未经取代或经取代的单环杂芳基的其他较佳实例为5-甲基-异噁唑-3-基、5-甲基-噻唑-2-基、1-甲基-吡唑-5-基、1-乙基-吡唑-5-基、1,3-二甲基-吡唑-5-基、1-(叔丁基)-吡唑-5-基、1-苯基-吡唑-5-基、3-甲基-1-苯基-吡唑-5-基、3-环丙基-1-苯基-吡唑-5-基、1-(4-甲基-苯基)-吡唑-5-基、1-(4-异丙基-苯基)-吡唑-5-基、1-(2-甲氧基-苯基)-吡唑-5-基、1-(3-甲氧基-苯基)-吡唑-5-基、1-(4-甲氧基-苯基)-吡唑-5-基、3-(4-甲氧基-苯基)-吡唑-5-基、1-(4-氟-苯基)-吡唑-5-基、1-(4-三氟甲氧基-苯基)-吡唑-5-基、1-甲基-3-(4-氯-苯基)-吡唑-5-基、1-苯甲基-吡唑-5-基、1-(吡啶-2-基)-吡唑-5-基及1-(吡啶-4-基)-吡唑-5-基。更佳实例为3-甲基-1-苯基-吡唑-5-基及3-环丙基-1-甲基-吡唑-5-基；且最佳为3-环丙基-1-甲基-吡唑-5-基。
假如单环杂芳基为表示“单环杂芳基”的“R8”的取代基，则该术语“单环杂芳基”意指上述基团。一较佳实例为吡啶基(尤其吡啶-2-基及吡啶-4-基)。
假如Y表示“单环杂芳基”，则该术语意指上述基团。如Y中所用的较佳单环杂芳基为异噁唑基(尤其异噁唑-3-基及异噁唑-4-基)、噻唑基(尤其噻唑-4-基)、吡唑基(尤其吡唑-3-基及吡唑-5-基)、吡啶基(尤其吡啶-2-基、吡啶-3-基及吡啶-4-基)、嘧啶基(尤其嘧啶-4-基)及吡嗪基(尤其吡嗪-2-基)。最佳为吡唑基(尤其吡唑-5-基)、吡啶基(尤其吡啶-3-基)及吡嗪基(尤其吡嗪-2-基)。上述单环杂芳基可如明确定义的那样未经取代或经取代。该等未经取代或经取代的单环杂芳基的较佳实例为异噁唑-3-基、5-异丙基-异噁唑-3-基、5-环丙基-异噁唑-3-基、3,5-二甲基-异噁唑-4-基、2-甲基-噻唑-4-基、1-乙基-吡唑-3-基、1-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-3-基、1-苯基-吡唑-3-基、1-(4-甲氧基苯基)吡唑-5-基、吡啶-2-基、3-甲基-吡啶-2-基、5-甲氧基-吡啶-2-基、5-溴-3-氟-吡啶-2-基、吡啶-3-基、2-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-3-基、2-[(1,1,1-三氟丙-2-氧基)-甲基]吡啶-3-基、2-吗啉-4-基-吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-4-基、吡嗪-2-基及3-(2,2,2-三氟乙氧基)吡嗪-2-基。最佳为1-(4-甲氧基苯基)吡唑-5-基、2-[(1,1,1-三氟丙-2-氧基)-甲基]吡啶-3-基及3-(2,2,2-三氟乙氧基)吡嗪-2-基。
单独或组合使用的术语“单环杂芳基-(Cx-Cy)烷基”(x及y各自为整数)是指其中一个氢原子已经如先前所定义的单环杂芳基置换的含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷基。举例而言，单环杂芳基-(C1-C2)烷基在烷基部分中含有一或两个碳原子，其中一个氢原子已经如先前所定义的单环杂芳基置换。一较佳实例为1,2,4-三唑-1-基-甲基。
1P)本发明的另一实施例涉及如实施例1)的式(I)化合物，其亦为式(IP)化合物，
其中
n表示0、1、2、3或4；
R9表示(C1-C4)烷基或卤素；
R1表示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基或卤素；
R2及R3彼此独立地表示氢或甲基；或R2及R3与其所连接的碳原子一起形成单环(C3-C5)环烷基环；
R4表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、氰基、硝基或卤素；
R5表示氢或卤素；
R6表示氢或甲基；
R7表示氢、(C1-C4)烷基或羟基-(C1-C4)烷基；
R8表示
●单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、卤素、-COR10及未经取代或经以下基团单取代或二取代的苯基：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、卤素或-COOR11；
●单或双环杂环基，该基团未经取代；在氮原子处经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)烷基-羰基、(C1-C4)烷基-磺酰基、苯基-(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基或-COOR11；在碳原子处经氟或氧代基单取代或二取代；或经甲基单取代、二取代、三取代、四取代或五取代；
●单环(C5-C6)环烯基；
●部分饱和双环芳基或部分饱和双环杂芳基，该等基团独立地未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷氧基及羟基；
●苯基，该基团未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代；
●单环杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基及苯基；
●(C4-C6)烷基；或
●(C1-C4)烷基，其经选自基团X的取代基单取代；经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个单环杂环基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、氰基、羟基、二甲基氨基、-COOR11或-CONH2；
Y表示
○单环(C3-C6)环烷基，该基团未经取代或经羟基或苯基单取代；
○单环杂环基，该基团未经取代或在氮原子处经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-羰基或-COOR11；
○部分饱和双环芳基或部分饱和双环杂芳基；
○芳基，该基团未经取代或经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、单环杂环基-(C1-C2)烷基、单环杂芳基-(C1-C2)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基、卤素、-COOR11及双-[(C1-C2)烷基]-氨基-(C1-C2)烷基；或苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯基；或
○杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基、卤素、单环杂环基及未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代的苯基；
或R7及R8与其所连接的氮原子一起形成单或双环杂环基，该基团未经取代；或在氮原子处经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-羰基或-COOR11；
R10表示羟基、(C1-C4)烷氧基或氨基；且
R11表示(C1-C4)烷基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
2)本发明的另一实施例涉及如实施例1)或1P)中任一项的式(I)化合物，其中
n表示0、1或2；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
3)本发明的另一实施例涉及如实施例1)或1P)中任一项的式(I)化合物，其中
n表示0、1或2；且
R9表示甲基或氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
4)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)中任一项的式(I)化合物，其中
R9表示氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
5)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至4)中任一项的式(I)化合物，其中
R1表示乙基、甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1,1-二氟乙基、氯或溴；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
6)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至4)中任一项的式(I)化合物，其中
R1表示(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)氟烷基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
7)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至4)中任一项的式(I)化合物，其中
R1表示甲氧基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
8)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至4)中任一项的式(I)化合物，其中
R1表示(C1-C4)氟烷基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
9)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至8)中任一项的式(I)化合物，其中
R2表示氢；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
10)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至8)中任一项的式(I)化合物，其中
R2及R3表示氢；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
11)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至10)中任一项的式(I)化合物，其中
R4表示氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
12)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至10)中任一项的式(I)化合物，其中
R4表示氢或卤素；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
13)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至10)中任一项的式(I)化合物，其中
R4表示氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
14)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至13)中任一项的式(I)化合物，其中
R5表示氢；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
15)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至14)中任一项的式(I)化合物，其中
R6表示氢；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
16)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至15)中任一项的式(I)化合物，其中
R7表示氢；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
17)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至16)中任一项的式(I)化合物，其中
R8表示
●单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：甲基、羟基、羟基-甲基、2-羟基-乙基及-CONH2，其中该单或双环(C3-C8)环烷基是选自环戊基、环己基、双环[2.2.1]庚基及双环[2.2.2]辛基；
●单或双环杂环基，该基团未经取代；在氮原子处经以下基团单取代：2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-苯基-乙基、环丙基或环己基；或在碳原子处经氟单取代或二取代；其中该单或双环杂环基是选自吡咯烷基、哌啶基及1-氮杂双环[2.2.2]辛基；
●部分饱和双环芳基，该基团未经取代或经甲氧基单取代或二取代，其中该部分饱和双环芳基是选自茚满基及1,2,3,4-四氢萘基；
●(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示甲氧基、羟基或-CONH2；
Y表示
○苯基，该基团未经取代或经以下基团单取代：甲基、甲氧基、乙氧基-甲基、异丙氧基-甲基、1,2,4-三唑-1-基-甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或2,2,2-三氟乙氧基；或
○单环杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：甲基、乙基、异丙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氟乙氧基、(1-三氟甲基-乙氧基)-甲基及未经取代或经甲氧基单取代的苯基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
18)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至16)中任一项的式(I)化合物，其中
R8表示单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、氟及-CONH2；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
19)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至16)中任一项的式(I)化合物，其中
R8表示4-羟基-环己基、4-羟基-4-甲基-环己基、4-羟基甲基-环己基、4-(2-羟基乙基)-环己基、双环[2.2.1]庚-2-基或4-羟基-双环[2.2.2]辛-1-基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
20)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至16)中任一项的式(I)化合物，其中
R8表示4-羟基-环己基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
21)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至16)中任一项的式(I)化合物，其中
R8表示4-羟基-双环[2.2.2]辛-1-基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
22)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至16)中任一项的式(I)化合物，其中
R8表示(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示(C1-C4)烷氧基、羟基或-CONH2；且
Y表示
○苯基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、单环杂环基-(C1-C2)烷基、单环杂芳基-(C1-C2)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基、卤素及双-[(C1-C2)烷基]-氨基-(C1-C2)烷基；或
○杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基、卤素、单环杂环基及未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代的苯基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
23)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至22)中任一项的式(I)化合物，其中
R10表示氨基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
24)本发明的另一实施例涉及如实施例1)或1P)中任一项的式(I)化合物，其亦为式(II)化合物，
其中
n表示0、1或2；
R9表示(C1-C4)烷基或卤素；
R1表示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基或卤素；
R3表示氢或甲基；
R4表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、氰基或卤素；
R8表示
●单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、氟及-COR10，其中该单或双环(C3-C8)环烷基是选自环戊基、环己基、双环[2.2.1]庚基及双环[2.2.2]辛基；
●单或双环杂环基，该基团未经取代；在氮原子处经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、苯基-(C1-C4)烷基或单环(C3-C6)环烷基；或在碳原子处经氟单取代或二取代；其中该单或双环杂环基是选自吡咯烷基、哌啶基及1-氮杂双环[2.2.2]辛基；
●部分饱和双环芳基，该基团未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代或二取代；
●单环杂芳基，该基团经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基及苯基；其中该单环杂芳基是选自异噁唑基及吡唑基；或
●(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示(C1-C4)烷氧基、羟基或-CONH2；
Y表示
○苯基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、单环杂环基-(C1-C2)烷基、单环杂芳基-(C1-C2)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基、卤素及双-[(C1-C2)烷基]-氨基-(C1-C2)烷基；或
○杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基、卤素、单环杂环基及未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代的苯基；且
R10表示(C1-C4)烷氧基或氨基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
25)本发明的另一实施例涉及如实施例24)的式(II)化合物，其中
R9表示甲基或氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
26)本发明的另一实施例涉及如实施例24)的式(II)化合物，其中
R9表示氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
27)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至26)中任一项的式(II)化合物，其中
R1表示乙基、甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1,1-二氟乙基、氯或溴；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
28)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至26)中任一项的式(II)化合物，其中
R1表示(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)氟烷基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
29)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至26)中任一项的式(II)化合物，其中
R1表示甲氧基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
30)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至26)中任一项的式(II)化合物，其中
R1表示(C1-C4)氟烷基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
31)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至30)中任一项的式(II)化合物，其中
R3表示氢；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
32)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至31)中任一项的式(II)化合物，其中
R4表示氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
33)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至31)中任一项的式(II)化合物，其中
R4表示氢或卤素；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
34)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至31)中任一项的式(II)化合物，其中
R4表示氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
35)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至34)中任一项的式(II)化合物，其中
R8表示
●单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：甲基、羟基、羟基-甲基、2-羟基-乙基及-CONH2，其中该单或双环(C3-C8)环烷基是选自环戊基、环己基、双环[2.2.1]庚基及双环[2.2.2]辛基；
●单或双环杂环基，该基团未经取代；在氮原子处经以下基团单取代：2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-苯基-乙基、环丙基或环己基；或在碳原子处经氟单取代或二取代；其中该单或双环杂环基是选自吡咯烷基、哌啶基及1-氮杂双环[2.2.2]辛基；
●部分饱和双环芳基，该基团未经取代或经甲氧基单取代或二取代，其中该部分饱和双环芳基是选自茚满基及1,2,3,4-四氢萘基；
●(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示甲氧基、羟基或-CONH2；
Y表示
○苯基，该基团未经取代或经以下基团单取代：甲基、甲氧基、乙氧基-甲基、异丙氧基-甲基、1,2,4-三唑-1-基-甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或2,2,2-三氟乙氧基；或
○单环杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：甲基、乙基、异丙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氟乙氧基、(1-三氟甲基-乙氧基)-甲基及未经取代或经甲氧基单取代的苯基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
36)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至34)中任一项的式(II)化合物，其中
R8表示单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、氟及-CONH2；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
37)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至34)中任一项的式(II)化合物，其中
R8表示4-羟基-环己基、4-羟基-4-甲基-环己基、4-羟基甲基-环己基、4-(2-羟基乙基)-环己基、双环[2.2.1]庚-2-基或4-羟基-双环[2.2.2]辛-1-基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
38)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至34)中任一项的式(II)化合物，其中
R8表示4-羟基-环己基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
39)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至34)中任一项的式(II)化合物，其中
R8表示4-羟基-双环[2.2.2]辛-1-基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
40)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至34)中任一项的式(II)化合物，其中
R8表示(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示(C1-C4)烷氧基、羟基或-CONH2；且
Y表示
○苯基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、单环杂环基-(C1-C2)烷基、单环杂芳基-(C1-C2)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基、卤素及双-[(C1-C2)烷基]-氨基-(C1-C2)烷基；或
○杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基、卤素、单环杂环基及未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代的苯基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
41)本发明的另一实施例涉及如实施例24)至40)中任一项的式(II)化合物，其中
R10表示氨基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
42)本发明的另一实施例涉及如实施例1)或1P)中任一项的式(I)化合物，其亦为式(III)化合物，
其中
n表示0、1或2；
R9表示甲基或氟；
R1表示乙基、甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1,1-二氟乙基、氯或溴；
R3表示氢或甲基；
R4表示氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；且
R8表示
●单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：甲基、羟基、羟基-甲基、2-羟基-乙基及-CONH2，其中该单或双环(C3-C8)环烷基是选自环戊基、环己基、双环[2.2.1]庚基及双环[2.2.2]辛基；
●单或双环杂环基，该基团未经取代；在氮原子处经以下基团单取代：2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-苯基-乙基、环丙基或环己基；或在碳原子处经氟单取代或二取代；其中该单或双环杂环基是选自吡咯烷基、哌啶基及1-氮杂双环[2.2.2]辛基；
●部分饱和双环芳基，该基团未经取代或经甲氧基单取代或二取代，其中该部分饱和双环芳基是选自茚满基及1,2,3,4-四氢萘基；
●(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示甲氧基、羟基或-CONH2；
Y表示
○苯基，该基团未经取代或经以下基团单取代：甲基、甲氧基、乙氧基-甲基、异丙氧基-甲基、1,2,4-三唑-1-基-甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或2,2,2-三氟乙氧基；或
○单环杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：甲基、乙基、异丙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氟乙氧基、(1-三氟甲基-乙氧基)-甲基及未经取代或经甲氧基单取代的苯基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
43)本发明的另一实施例涉及如实施例42)的式(III)化合物，其中
R9表示氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
44)本发明的另一实施例涉及如实施例42)至43)中任一项的式(III)化合物，其中
R1表示甲氧基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
45)本发明的另一实施例涉及如实施例42)至43)中任一项的式(III)化合物，其中
R1表示氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
46)本发明的另一实施例涉及如实施例42)至45)中任一项的式(III)化合物，其中
R3表示氢；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
47)本发明的另一实施例涉及如实施例42)至46)中任一项的式(III)化合物，其中
R4表示氢或氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
48)本发明的另一实施例涉及如实施例42)至46)中任一项的式(III)化合物，其中
R4表示氢；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
49)本发明的另一实施例涉及如实施例42)至46)中任一项的式(III)化合物，其中
R4表示氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
50)本发明的另一实施例涉及如实施例42)至49)中任一项的式(III)化合物，其中
R8表示单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：甲基、羟基、羟基-甲基、2-羟基-乙基及-CONH2，其中该单或双环(C3-C8)环烷基是选自环戊基、环己基、双环[2.2.1]庚基及双环[2.2.2]辛基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
51)本发明的另一实施例涉及如实施例42)至49)中任一项的式(III)化合物，其中
R8表示(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示甲氧基、羟基或-CONH2；且
Y表示
○苯基，该基团未经取代或经以下基团单取代：甲基、甲氧基、乙氧基-甲基、异丙氧基-甲基、1,2,4-三唑-1-基-甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或2,2,2-三氟乙氧基；或
○单环杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：甲基、乙基、异丙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氟乙氧基、(1-三氟甲基-乙氧基)-甲基及未经取代或经甲氧基单取代的苯基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
52)本发明的另一实施例涉及如实施例1)或1P)中任一项的式(I)化合物，其亦为式(IV)化合物，
其中
n表示0、1或2；
R9表示(C1-C4)烷基或卤素；
R1表示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基或卤素；
R2及R3彼此独立地表示氢或甲基；或R2及R3与其所连接的碳原子一起形成环丙基环；
R4表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、氰基或卤素；且
R8表示单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、氟及-CONH2；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
53)本发明的另一实施例涉及如实施例52)的式(IV)化合物，其中
R8表示单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：甲基、羟基、羟基-甲基、2-羟基-乙基及-CONH2，其中该单或双环(C3-C8)环烷基是选自环戊基、环己基、双环[2.2.1]庚基及双环[2.2.2]辛基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
54)本发明的另一实施例涉及如实施例52)的式(IV)化合物，其中
R8表示4-羟基-环己基、4-羟基-4-甲基-环己基、4-羟基甲基-环己基、4-(2-羟基乙基)-环己基、双环[2.2.1]庚-2-基或4-羟基-双环[2.2.2]辛-1-基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
55)本发明的另一实施例涉及如实施例52)的式(IV)化合物，其中
R8表示4-羟基-环己基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
56)本发明的另一实施例涉及如实施例52)的式(IV)化合物，其中
R8表示4-羟基-双环[2.2.2]辛-1-基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
57)本发明的另一实施例涉及如实施例1)或1P)中任一项的式(I)化合物，其亦为式(V)化合物，
其中
n表示0、1或2；
R9表示甲基或氟；
R1表示甲基、乙基、甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1,1-二氟乙基、氯或溴；
R3表示氢或甲基；
R4表示氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、氰基、氟、氯或溴；且
R8表示4-羟基-环己基、4-羟基-4-甲基-环己基、4-羟基甲基-环己基、4-(2-羟基乙基)-环己基、双环[2.2.1]庚-2-基或4-羟基-双环[2.2.2]辛-1-基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
58)本发明的另一实施例涉及如实施例57)的式(V)化合物，其中
R9表示氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
59)本发明的另一实施例涉及如实施例57)至58)中任一项的式(V)化合物，其中
R1表示甲氧基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
60)本发明的另一实施例涉及如实施例57)至58)中任一项的式(V)化合物，其中
R1表示氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
61)本发明的另一实施例涉及如实施例57)至60)中任一项的式(V)化合物，其中
R3表示氢；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
62)本发明的另一实施例涉及如实施例57)至61)中任一项的式(V)化合物，其中
R4表示氢；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
63)本发明的另一实施例涉及如实施例57)至61)中任一项的式(V)化合物，其中
R4表示氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
64)本发明的另一实施例涉及如实施例1)或1P)中任一项的式(I)化合物，其亦为式(VI)化合物，
其中
n表示0、1或2；
R9表示甲基或氟；
R1表示甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1,1-二氟乙基或溴；
R4表示氢、甲基、三氟甲基、氟、氯或溴；且
R8表示4-羟基-环己基、4-羟基-4-甲基-环己基或4-羟基-双环[2.2.2]辛-1-基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
65)本发明的另一实施例涉及如实施例64)的式(VI)化合物，其中
R1表示甲氧基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
66)本发明的另一实施例涉及如实施例64)的式(VI)化合物，其中
R1表示氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
67)本发明的另一实施例涉及如实施例64)至66)中任一项的式(VI)化合物，其中
R4表示氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
68)本发明的另一实施例涉及如实施例1)或1P)中任一项的式(I)化合物，其亦为式(VII)化合物，
其中
R1表示(C1-C4)烷氧基；且
R8表示(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示(C1-C4)烷氧基、羟基或-CONH2；且
Y表示
○苯基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、单环杂环基-(C1-C2)烷基、单环杂芳基-(C1-C2)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基、卤素及双-[(C1-C2)烷基]-氨基-(C1-C2)烷基；或
○杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基、卤素、单环杂环基及未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代的苯基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
69)本发明的另一实施例涉及如实施例68)的式(VII)化合物，其中
R1表示甲氧基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
70)本发明的另一实施例涉及如实施例68)至69)中任一项的式(VII)化合物，其中
R8表示(C1-C4)烷基，其经杂芳基单取代，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基及未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代的苯基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
71)本发明的另一实施例涉及如实施例68)至69)中任一项的式(VII)化合物，其中
R8表示(C1-C4)烷基，其经一个选自基团X的取代基及一个苯基Y二取代；其中X表示(C1-C4)烷氧基、羟基或-CONH2；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
72)本发明的另一实施例涉及如实施例68)至69)中任一项的式(VII)化合物，其中
R8表示(C1-C4)烷基，其经一个吗啉-4-基及一个苯基二取代；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
73)本发明的另一实施例涉及如实施例1)或1P)中任一项的式(I)化合物，其亦为式(VIII)化合物，
其中
R8表示(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示甲氧基、羟基或-CONH2；
Y表示
○苯基，该基团未经取代或经以下基团单取代：甲基、甲氧基、乙氧基-甲基、异丙氧基-甲基、1,2,4-三唑-1-基-甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或2,2,2-三氟乙氧基；或
○单环杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：甲基、乙基、异丙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氟乙氧基、(1-三氟甲基-乙氧基)-甲基及未经取代或经甲氧基单取代的苯基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
74)本发明的另一实施例涉及如实施例1)或1P)中任一项的式(I)化合物，其亦为式(IX)化合物，
其中
R1表示(C1-C4)烷氧基；
R7及R8与其所连接的氮原子一起形成单或双环杂环基，该基团未经取代或在氮原子处经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-羰基或-COOR11；且
R11表示(C1-C4)烷基；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
75)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至74)中任一项的式(I)化合物，其中连接至苯并咪唑部分的2位的碳原子为(R)构型的；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
76)本发明的另一实施例涉及如实施例1)、1P)或2)至74)中任一项的式(I)化合物，其中连接至苯并咪唑部分的2位的碳原子为(S)构型的；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
77)如实施例1)中所定义的较佳式(I)化合物是选自由以下组成的群：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环戊基脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(环戊-3-烯-1-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4,4-二氟环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环己基脲；
(1R*,2S*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酰胺；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1R,2S)-2-羟基环戊基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,2S*)-2-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(双环[2.2.1]庚-2-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)脲；
(1R*,2S*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(8-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-基)脲；
(R)-1-(2-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)苯甲基)-3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,2S*)-2-(羟基甲基)环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,2R*)-2-(羟基甲基)环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(异丙氧基甲基)苯甲基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(N-吗啉基甲基)苯甲基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-甲氧基-3-苯基丙-2-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-(羟基甲基)环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环戊基脲；
1-(2-(4-溴苯基)-1-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-((R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-((R)-1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲；
1-((R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(奎宁环-3-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-环己基哌啶-4-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(环戊基甲基)脲；
3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯乙基哌啶-4-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-(2-羟基乙基)环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1R,2R)-2-羟基环戊基)脲；
(R)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氯苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-哌啶-3-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-哌啶-3-基)脲；
1-((R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-((R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-硝基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)脲；
1-((R)-1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)脲；
1-((R)-1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(奎宁环-3-基)脲；
(1R*,2R*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3S*,4R*)-3-氟哌啶-4-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3S*,4S*)-3-氟哌啶-4-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1R*,3S*)-3-羟基环戊基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,3S*)-3-羟基环戊基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(5-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(2,2-二氟乙基)哌啶-4-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(-1-(2,2-二氟乙基)哌啶-3-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(顺-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(对甲苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
(R)-1-(2-(4-溴苯基)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
(R)-1-(2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
(R)-1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-苯基丙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-甲氧基-3-苯基丙-2-基)脲；
(S)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-3-苯基丙酰胺；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S,2R)-1-羟基-1-苯基丙-2-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-羟基-3-苯基丙-2-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-N-吗啉基-1-苯基乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-N-吗啉基-2-苯基乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((2-(((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)甲基)吡啶-3-基)甲基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3-(2,2,2-三氟乙氧基)吡嗪-2-基)甲基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(异色满-4-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
反-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸甲酯；
反-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸甲酯；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯基丙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-2-羟基-2-苯基乙基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)甲基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(2-甲氧基苯基)乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)乙基)脲；
(S)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-2-苯基乙酰胺；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-羟基-1-苯基丙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)脲；
1-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(2-(4-乙基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(二氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；及
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基-2-甲基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
或该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)；
应理解，就上列化合物中任一者而言，未明确指定的立体对称中心可呈绝对(R)或绝对(S)构型；举例而言，列为1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-甲氧基-3-苯基丙-2-基)脲的化合物可为1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-甲氧基-3-苯基丙-2-基)脲、1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-甲氧基-3-苯基丙-2-基)脲或其任何混合物。值得注意，含有一个以上立体对称中心的化合物可在未明确指定的各立体对称中心处呈绝对(R)或绝对(S)构型；举例而言，列为1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲的化合物可为1-((1R,2R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲、1-((1R,2S)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲、1-((1S,2R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲、1-((1S,2S)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲或其任何混合物。两个立体对称中心相对于彼此的指定由星号标记；含有该等立体对称中心的化合物可呈一种或另一可能形式；举例而言，列为(1R*,2R*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯的化合物可为(1R,2R)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯、(1S,2S)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯或其任何混合物。
78)如实施例1)中所定义的其他较佳式(I)化合物是选自由以下组成的群：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-(羟基甲基)环己基)脲；
1-((R)-2-(4-溴苯基)-1-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-((R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-(2-羟基乙基)环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-2-(4-乙基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(二氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；及
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基-2-甲基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
或该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
79)本发明的另一实施例涉及如实施例1)的式(I)化合物，其亦为式(X)化合物，
其中
n表示0、1或2；
D表示＝N-或＝CH-；
E表示＝N-或＝C(R4A)-；
R9表示(C1-C4)烷基或卤素；
R1表示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基或卤素；
R4及R4A彼此独立地表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、氰基或卤素；且
R8表示
●单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、氟及-CONH2；
●单或双环杂环基，该基团未经取代；在氮原子处经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、苯基-(C1-C4)烷基或单环(C3-C6)环烷基；在碳原子处经氟或氧代基单取代或二取代；或经甲基单取代、二取代、三取代、四取代或五取代；
●单环杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、未经取代的单环杂芳基、苯甲基及苯基，其中该苯基未经取代或经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基或卤素；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
80)本发明的另一实施例涉及如实施例79)的式(X)化合物，其中
D表示＝N-或＝CH-；且E表示＝N-或＝C(R4A)-；
限制条件为D及E中的至少一者表示＝N-；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
81)本发明的另一实施例涉及如实施例79)的式(X)化合物，其中
D表示＝CH-；且
E表示＝C(R4A)-；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
82)本发明的另一实施例涉及如实施例79)至81)中任一项的式(X)化合物，其中
R9表示氟；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
83)本发明的另一实施例涉及如实施例79)至82)中任一项的式(X)化合物，其中
R4A表示氢或卤素；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
84)本发明的另一实施例涉及如实施例79)至83)中任一项的式(X)化合物，其中
R8表示单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、氟及-CONH2；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
85)本发明的另一实施例涉及如实施例79)至83)中任一项的式(X)化合物，其中
R8表示哌啶基，该基团在氮原子处经以下基团单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、苯基-(C1-C4)烷基或单环(C3-C6)环烷基；在碳原子处经氟单取代或二取代；或经甲基四取代或五取代；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
86)本发明的另一实施例涉及如实施例79)至85)中任一项的式(X)化合物，其中连接至苯并咪唑部分的2位的碳原子为(R)构型的；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
87)本发明的另一实施例涉及如实施例79)至85)中任一项的式(X)化合物，其中连接至苯并咪唑部分的2位的碳原子为(S)构型的；
且涉及该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)。
88)如实施例1)中所定义的其他较佳式(I)化合物是选自由以下组成的群：
(S)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)脲；
1-(2-(4-溴-3-氟苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5-甲基噻唑-2-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-异丙基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(吡啶-4-基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(叔丁基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-乙基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(3-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(对甲苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(2-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-基)-3-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((4-(1,1-二氟乙基)噁唑-2-基)甲基)脲；
1-(1-(6-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(5,6-二溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(7H-嘌呤-8-基)乙基)脲；
1-(1-(3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；及
1-(1-(3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
或该等化合物的盐(尤其医药学上可接受的盐)；
应理解，就上列化合物中任一者而言，未明确指定的立体对称中心可呈绝对(R)或绝对(S)构型；举例而言，列为1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲的化合物可为1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲、1-((S)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲或其任何混合物。
应充分理解，本发明涉及如以下实施例的化合物：实施例1)；或由依附于实施例1的一实施例的特征限制的实施例1)；或由附属实施例的级联(例如呈“实施例4)依附于实施例2)，实施例2)依附于实施例1)”的形式)的特征限制的实施例1)。在一实施例依附于一个以上其他实施例的情况下，应理解明确揭示各组合。另外，假如一实施例依附于一个以上其他实施例且一或多个该等其他实施例本身依附于一或多个其他实施例，则应理解，若可获得既定依附性及多依附性，则明确揭示各组合。值得注意，由三个以上彼此依附的实施例的级联产生的实施例可理解为遵守既定依附性及多依附性，且因此意欲明确被揭示。基于如上文所揭示的实施例1)至88)的依附性为有可能的且因此为可预期的且在此明确以个别化形式揭示的实施例的代表性实例为：
1、1P+1、2+1P+1、3+1P+1、4+1P+1、4+2+1P+1、5+1P+1、5+4+1P+1、5+4+2+1P+1、6+1P+1、6+4+1P+1、6+4+2+1P+1、7+1P+1、7+4+1P+1、7+4+2+1P+1、8+1P+1、8+4+1P+1、8+4+2+1P+1、9+1P+1、9+4+1P+1、9+4+2+1P+1、10+1P+1、10+4+1P+1、10+4+2+1P+1、10+6+1P+1、10+6+4+1P+1、10+6+4+2+1P+1、10+7+1P+1、10+7+4+1P+1、10+7+4+2+1P+1、11+1P+1、11+4+1P+1、11+4+2+1P+1、11+10+1P+1、11+10+4+1P+1、11+10+4+2+1P+1、11+10+6+1P+1、11+10+6+4+1P+1、11+10+6+4+2+1P+1、11+10+7+1P+1、11+10+7+4+1P+1、11+10+7+4+2+1P+1、12+1P+1、12+4+1P+1、12+4+2+1P+1、12+10+1P+1、12+10+4+1P+1、12+10+4+2+1P+1、12+10+6+1P+1、12+10+6+4+1P+1、12+10+6+4+2+1P+1、12+10+7+1P+1、12+10+7+4+1P+1、12+10+7+4+2+1P+1、13+1P+1、13+4+1P+1、13+4+2+1P+1、13+10+1P+1、13+10+4+1P+1、13+10+4+2+1P+1、13+10+6+1P+1、13+10+6+4+1P+1、13+10+6+4+2+1P+1、13+10+7+1P+1、13+10+7+4+1P+1、13+10+7+4+2+1P+1、14+1P+1、14+4+1P+1、14+4+2+1P+1、14+12+1P+1、14+12+4+1P+1、14+12+4+2+1P+1、14+12+10+1P+1、14+12+10+4+1P+1、14+12+10+4+2+1P+1、14+12+10+6+1P+1、14+12+10+6+4+1P+1、14+12+10+6+4+2+1P+1、14+12+10+7+1P+1、14+12+10+7+4+1P+1、14+12+10+7+4+2+1P+1、14+13+1P+1、14+13+4+1P+1、14+13+4+2+1P+1、14+13+10+1P+1、14+13+10+4+1P+1、14+13+10+4+2+1P+1、14+13+10+6+1P+1、14+13+10+6+4+1P+1、14+13+10+6+4+2+1P+1、14+13+10+7+1P+1、14+13+10+7+4+1P+1、14+13+10+7+4+2+1P+1、15+1P+1、15+4+1P+1、15+4+2+1P+1、15+14+1P+1、15+14+4+1P+1、15+14+4+2+1P+1、15+14+12+1P+1、15+14+12+4+1P+1、15+14+12+4+2+1P+1、15+14+12+10+1P+1、15+14+12+10+4+1P+1、15+14+12+10+4+2+1P+1、15+14+12+10+6+1P+1、15+14+12+10+6+4+1P+1、15+14+12+10+6+4+2+1P+1、15+14+12+10+7+1P+1、15+14+12+10+7+4+1P+1、15+14+12+10+7+4+2+1P+1、15+14+13+1P+1、15+14+13+4+1P+1、15+14+13+4+2+1P+1、15+14+13+10+1P+1、15+14+13+10+4+1P+1、15+14+13+10+4+2+1P+1、15+14+13+10+6+1P+1、15+14+13+10+6+4+1P+1、15+14+13+10+6+4+2+1P+1、15+14+13+10+7+1P+1、15+14+13+10+7+4+1P+1、15+14+13+10+7+4+2+1P+1、16+1P+1、16+4+1P+1、16+4+2+1P+1、16+15+1P+1、16+15+4+1P+1、16+15+4+2+1P+1、16+15+14+1P+1、16+15+14+4+1P+1、16+15+14+4+2+1P+1、16+15+14+12+1P+1、16+15+14+12+4+1P+1、16+15+14+12+4+2+1P+1、16+15+14+12+10+1P+1、16+15+14+12+10+4+1P+1、16+15+14+12+10+4+2+1P+1、16+15+14+12+10+6+1P+1、16+15+14+12+10+6+4+1P+1、16+15+14+12+10+6+4+2+1P+1、16+15+14+12+10+7+1P+1、16+15+14+12+10+7+4+1P+1、16+15+14+12+10+7+4+2+1P+1、16+15+14+13+1P+1、16+15+14+13+4+1P+1、16+15+14+13+4+2+1P+1、16+15+14+13+10+1P+1、16+15+14+13+10+4+1P+1、16+15+14+13+10+4+2+1P+1、16+15+14+13+10+6+1P+1、16+15+14+13+10+6+4+1P+1、16+15+14+13+10+6+4+2+1P+1、16+15+14+13+10+7+1P+1、16+15+14+13+10+7+4+1P+1、16+15+14+13+10+7+4+2+1P+1、17+1P+1、17+7+1P+1、17+7+4+1P+1、17+7+4+2+1P+1、17+10+1P+1、17+10+4+1P+1、17+10+4+2+1P+1、17+10+6+1P+1、17+10+6+4+1P+1、17+10+6+4+2+1P+1、17+10+7+1P+1、17+10+7+4+1P+1、17+10+7+4+2+1P+1、18+1P+1、18+7+1P+1、18+7+4+1P+1、18+7+4+2+1P+1、18+10+1P+1、18+10+4+1P+1、18+10+4+2+1P+1、18+10+6+1P+1、18+10+6+4+1P+1、18+10+6+4+2+1P+1、18+10+7+1P+1、18+10+7+4+1P+1、18+10+7+4+2+1P+1、19+1P+1、19+7+1P+1、19+7+4+1P+1、19+7+4+2+1P+1、19+10+1P+1、19+10+4+1P+1、19+10+4+2+1P+1、19+10+6+1P+1、19+10+6+4+1P+1、19+10+6+4+2+1P+1、19+10+7+1P+1、19+10+7+4+1P+1、19+10+7+4+2+1P+1、20+1P+1、21+1P+1、22+1P+1、22+7+1P+1、22+7+4+1P+1、22+7+4+2+1P+1、22+10+1P+1、22+10+4+1P+1、22+10+4+2+1P+1、22+10+6+1P+1、22+10+6+4+1P+1、22+10+6+4+2+1P+1、22+10+7+1P+1、22+10+7+4+1P+1、22+10+7+4+2+1P+1、23+1P+1、24+1P+1、25+24+1P+1、26+24+1P+1、27+24+1P+1、28+24+1P+1、28+26+24+1P+1、29+24+1P+1、30+24+1P+1、31+24+1P+1、31+28+24+1P+1、31+28+26+24+1P+1、31+29+24+1P+1、32+24+1P+1、32+31+24+1P+1、32+31+28+24+1P+1、32+31+28+26+24+1P+1、32+31+29+24+1P+1、33+24+1P+1、33+31+24+1P+1、33+31+28+24+1P+1、33+31+28+26+24+1P+1、33+31+29+24+1P+1、34+24+1P+1、34+29+24+1P+1、34+31+24+1P+1、34+31+28+24+1P+1、34+31+28+26+24+1P+1、34+31+29+24+1P+1、35+24+1P+1、35+31+24+1P+1、35+31+28+24+1P+1、35+31+28+26+24+1P+1、35+31+29+24+1P+1、36+24+1P+1、36+28+24+1P+1、36+28+26+24+1P+1、36+33+24+1P+1、36+33+31+24+1P+1、36+33+31+28+24+1P+1、36+33+31+28+26+24+1P+1、36+33+31+29+24+1P+1、36+34+24+1P+1、36+34+29+24+1P+1、36+34+31+24+1P+1、36+34+31+28+24+1P+1、36+34+31+28+26+24+1P+1、36+34+31+29+24+1P+1、37+24+1P+1、37+28+24+1P+1、37+28+26+24+1P+1、37+31+24+1P+1、37+31+28+24+1P+1、37+31+28+26+24+1P+1、37+31+29+24+1P+1、37+34+24+1P+1、37+34+29+24+1P+1、37+34+31+24+1P+1、37+34+31+28+24+1P+1、37+34+31+28+26+24+1P+1、37+34+31+29+24+1P+1、38+24+1P+1、38+33+24+1P+1、38+33+31+24+1P+1、38+33+31+28+24+1P+1、38+33+31+28+26+24+1P+1、38+33+31+29+24+1P+1、39+24+1P+1、39+33+24+1P+1、39+33+31+24+1P+1、39+33+31+28+24+1P+1、39+33+31+28+26+24+1P+1、39+33+31+29+24+1P+1、40+24+1P+1、40+33+24+1P+1、40+33+31+24+1P+1、40+33+31+28+24+1P+1、40+33+31+28+26+24+1P+1、40+33+31+29+24+1P+1、41+24+1P+1、42+1P+1、43+42+1P+1、44+43+42+1P+1、45+43+42+1P+1、46+43+42+1P+1、47+43+42+1P+1、47+44+43+42+1P+1、48+43+42+1P+1、48+44+43+42+1P+1、49+43+42+1P+1、49+44+43+42+1P+1、50+43+42+1P+1、50+44+43+42+1P+1、50+49+43+42+1P+1、50+49+44+43+42+1P+1、51+43+42+1P+1、51+44+43+42+1P+1、52+1P+1、53+52+1P+1、54+52+1P+1、55+52+1P+1、56+52+1P+1、57+1P+1、58+57+1P+1、59+57+1P+1、59+58+57+1P+1、60+57+1P+1、60+58+57+1P+1、61+57+1P+1、62+57+1P+1、62+59+57+1P+1、62+59+58+57+1P+1、62+60+57+1P+1、62+60+58+57+1P+1、62+61+57+1P+1、63+57+1P+1、63+59+57+1P+1、63+59+58+57+1P+1、63+60+57+1P+1、63+60+58+57+1P+1、63+61+57+1P+1、64+1P+1、65+64+1P+1、66+64+1P+1、67+64+1P+1、67+65+64+1P+1、67+66+64+1P+1、68+1P+1、69+68+1P+1、70+68+1P+1、70+69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33+31+29+24+1P+1、75+39+24+1P+1、75+39+33+24+1P+1、75+39+33+31+24+1P+1、75+39+33+31+28+24+1P+1、75+39+33+31+28+26+24+1P+1、75+39+33+31+29+24+1P+1、75+40+24+1P+1、75+40+33+24+1P+1、75+40+33+31+24+1P+1、75+40+33+31+28+24+1P+1、75+40+33+31+28+26+24+1P+1、75+40+33+31+29+24+1P+1、75+41+24+1P+1、75+42+1P+1、75+43+42+1P+1、75+44+43+42+1P+1、75+45+43+42+1P+1、75+46+43+42+1P+1、75+47+43+42+1P+1、75+47+44+43+42+1P+1、75+48+43+42+1P+1、75+48+44+43+42+1P+1、75+49+43+42+1P+1、75+49+44+43+42+1P+1、75+50+43+42+1P+1、75+50+44+43+42+1P+1、75+50+49+43+42+1P+1、75+50+49+44+43+42+1P+1、75+51+43+42+1P+1、75+51+44+43+42+1P+1、75+52+1P+1、75+53+52+1P+1、75+54+52+1P+1、75+55+52+1P+1、75+56+52+1P+1、75+57+1P+1、75+58+57+1P+1、75+59+57+1P+1、75+59+58+57+1P+1、75+60+57+1P+1、75+60+58+57+1P+1、75+61+57+1P+1、75+62+57+1P+1、75+62+59+57+1P+1、75+62+59+58+57+1P+1、75+62+60+57+1P+1、75+62+60+58+57+1P+1、75+62+61+57+1P+1、75+63+57+1P+1、75+63+59+57+1P+1、75+63+59+58+57+1P+1、75+63+60+57+1P+1、75+63+60+58+57+1P+1、75+63+61+57+1P+1、75+64+1P+1、75+65+64+1P+1、75+66+64+1P+1、75+67+64+1P+1、75+67+65+64+1P+1、75+67+66+64+1P+1、75+68+1P+1、75+69+68+1P+1、75+70+68+1P+1、75+70+69+68+1P+1、75+71+68+1P+1、75+71+69+68+1P+1、75+72+68+1P+1、75+72+69+68+1P+1、75+73+1P+1、75+74+1P+1、76+1P+1、76+6+1P+1、76+6+4+1P+1、76+6+4+2+1P+1、76+12+1P+1、76+12+4+1P+1、76+12+4+2+1P+1、76+12+10+1P+1、76+12+10+4+1P+1、76+12+10+4+2+1P+1、76+12+10+6+1P+1、76+12+10+6+4+1P+1、76+12+10+6+4+2+1P+1、76+12+10+7+1P+1、76+12+10+7+4+1P+1、76+12+10+7+4+2+1P+1、76+18+1P+1、76+18+7+1P+1、76+18+7+4+1P+1、76+18+7+4+2+1P+1、76+18+10+1P+1、76+18+10+4+1P+1、76+18+10+4+2+1P+1、76+18+10+6+1P+1、76+18+10+6+4+1P+1、76+18+10+6+4+2+1P+1、76+18+10+7+1P+1、76+18+10+7+4+1P+1、76+18+10+7+4+2+1P+1、76+22+1P+1、76+22+7+1P+1、76+22+7+4+1P+1、76+22+7+4+2+1P+1、76+22+10+1P+1、76+22+10+4+1P+1、76+22+10+4+2+1P+1、76+22+10+6+1P+1、76+22+10+6+4+1P+1、76+22+10+6+4+2+1P+1、76+22+10+7+1P+1、76+22+10+7+4+1P+1、76+22+10+7+4+2+1P+1、76+24+1P+1、76+42+1P+1、76+52+1P+1、76+54+52+1P+1、76+57+1P+1、76+59+57+1P+1、76+59+58+57+1P+1、76+60+57+1P+1、76+60+58+57+1P+1、76+64+1P+1、76+68+1P+1、76+73+1P+1、76+74+1P+1、77+1P+1、78+1P+1、79+1、80+79+1、81+79+1、82+79+1、82+80+79+1、82+81+79+1、83+79+1、83+80+79+1、83+81+79+1、83+82+79+1、83+82+80+79+1、83+82+81+79+1、84+79+1、84+80+79+1、84+81+79+1、84+82+79+1、84+82+80+79+1、84+82+81+79+1、84+83+79+1、84+83+80+79+1、84+83+81+79+1、84+83+82+79+1、84+83+82+80+79+1、84+83+82+81+79+1、85+79+1、85+80+79+1、85+81+79+1、85+82+79+1、85+82+80+79+1、85+82+81+79+1、85+83+79+1、85+83+80+79+1、85+83+81+79+1、85+83+82+79+1、85+83+82+80+79+1、85+83+82+81+79+1、86+79+1、86+80+79+1、86+81+79+1、86+82+79+1、86+82+80+79+1、86+82+81+79+1、86+83+79+1、86+83+80+79+1、86+83+81+79+1、86+83+82+79+1、86+83+82+80+79+1、86+83+82+81+79+1、86+84+79+1、86+84+80+79+1、86+84+81+79+1、86+84+82+79+1、86+84+82+80+79+1、86+84+82+81+79+1、86+84+83+79+1、86+84+83+80+79+1、86+84+83+81+79+1、86+84+83+82+79+1、86+84+83+82+80+79+1、86+84+83+82+81+79+1、86+85+79+1、86+85+80+79+1、86+85+81+79+1、86+85+82+79+1、86+85+82+80+79+1、86+85+82+81+79+1、86+85+83+79+1、86+85+83+80+79+1、86+85+83+81+79+1、86+85+83+82+79+1、86+85+83+82+80+79+1、86+85+83+82+81+79+1、87+79+1、87+80+79+1、87+81+79+1、87+82+79+1、87+82+80+79+1、87+82+81+79+1、87+83+79+1、87+83+80+79+1、87+83+81+79+1、87+83+82+79+1、87+83+82+80+79+1、87+83+82+81+79+1、87+84+79+1、87+84+80+79+1、87+84+81+79+1、87+84+82+79+1、87+84+82+80+79+1、87+84+82+81+79+1、87+84+83+79+1、87+84+83+80+79+1、87+84+83+81+79+1、87+84+83+82+79+1、87+84+83+82+80+79+1、87+84+83+82+81+79+1、87+85+79+1、87+85+80+79+1、87+85+81+79+1、87+85+82+79+1、87+85+82+80+79+1、87+85+82+81+79+1、87+85+83+79+1、87+85+83+80+79+1、87+85+83+81+79+1、87+85+83+82+79+1、87+85+83+82+80+79+1、87+85+83+82+81+79+1及88+1；其中以上清单不应理解为相对于基于如上文所揭示的实施例1)至88)的依附性亦有可能的且亦为可预期的其他实施例具有限制性。在以上列表中，数字是指根据上文所提供实施例编号而定的实施例，而“+”指示与另一实施例的依附性。不同的个别化实施例通过顿号隔开。换言之，举例而言，“5+4+1P+1”是指实施例5)，其依附于实施例4)，而实施例4)依附于实施例1P)，实施例1P)依附于实施例1)，亦即实施例“5+4+1P+1”对应于进一步由实施例1P)、4)及5)的特征限制的实施例1)。
本发明亦包括经同位素标记、尤其经2H(氘)标记的式(I)化合物，该等化合物与式(I)化合物相同，但一或多个原子各自已经具有相同原子序数但原子质量与自然界中通常所见的原子质量不同的原子置换。经同位素标记、尤其经2H(氘)标记的式(I)化合物及其盐属于本发明的范畴内。用较重同位素2H(氘)取代氢可提高代谢稳定性，从而例如延长活体内半衰期或降低剂量需求，或可减少对细胞色素P450酶的抑制，从而例如改良安全概况。在本发明的一个实施例中，式(I)化合物未经同位素标记，或其仅用一或多个氘原子标记。在一子实施例中，式(I)化合物完全未经同位素标记。经同位素标记的式(I)化合物可类似于下文所述的方法，但使用适合试剂或起始物质的适当同位素变体来制备。
术语“医药学上可接受的盐”是指保持本发明化合物的所需要的生物活性且展现极小非所需要的毒理学效应的盐。视本发明化合物中碱性及/或酸性基团的存在而定，该等盐包括无机或有机酸及/或碱加成盐。涉及参考文献，参见例如“Handbook ofPharmaceutical Salts.Properties,Selection and Use.”,P.Heinrich Stahl,CamilleG.Wermuth(编),Wiley-VCH,2008及“Pharmaceutical Salts and Co-crystals”,JohanWouters及Luc Quéré(编),RSC Publishing,2012。
当复数形式用于化合物、盐、医药组合物、疾病及其类似物时，此亦欲意指单一化合物、盐、医药组合物、疾病或其类似物。
如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适合用作药剂。特别是，式(I)化合物调节ALX受体，亦即其充当ALX受体激动剂，且适用于预防或治疗对ALX受体活化有反应的疾病，诸如发炎性疾病、阻塞性气管疾病、过敏性病况、HIV介导的反转录病毒感染、心血管病症、神经发炎、神经病症、疼痛、普里昂介导的疾病、白血病及类淀粉介导的病症(尤其阿兹海默氏病)；另外，其适用于调节免疫反应(尤其由疫苗接种引发的免疫反应)。
特别是，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于预防或治疗选自发炎性疾病、阻塞性气管疾病及过敏性病况的疾病。
发炎性疾病、阻塞性气管疾病及过敏性病况包括(但不限于)以下疾病及病症群中的一者、数者或全部：
1)急性肺损伤(ALI)；成人/急性呼吸窘迫综合征(ARDS)；慢性阻塞性肺病(COPD或COLD)或慢性阻塞性气管疾病(COAD)，包括慢性支气管炎或与其相关的呼吸困难；肺气肿；以及因其他药物疗法(尤其其他吸入药物疗法)所致的气管过度反应性加剧。发炎性疾病、阻塞性气管疾病及过敏性病况尤其包括COPD、COAD及COLD。
2)其他发炎性疾病、阻塞性气管疾病及过敏性病况包括任何类型或成因的支气管炎。
3)其他发炎性疾病、阻塞性气管疾病及过敏性病况包括任何类型或成因的支气管扩张及肺尘埃沉着病。
4)其他发炎性疾病、阻塞性气管疾病及过敏性病况包括任何类型或成因的哮喘，包括内源性(非过敏性)哮喘及外源性(过敏性)哮喘、轻度哮喘、中度哮喘、重度哮喘、支气管哮喘、运动诱发的哮喘、职业性哮喘及细菌感染后诱发的哮喘。
5)在另一实施例中，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐尤其适用于预防或治疗发炎性疾病。发炎性疾病包括以下疾病及病症群中的一者、数者或全部：
5a)特别是，发炎性疾病是指嗜中性白血球相关病症，尤其气管的嗜中性白血球相关病症，包括嗜中性白血球过多，因为其影响气管及/或肺。其他嗜中性白血球相关病症亦包括牙龈炎、牙周炎、丝球体肾炎及囊肿性纤维化。
5b)其他发炎性疾病包括诸如以下的皮肤病：牛皮癣、接触性皮炎、异位性皮炎、疱疹样皮炎、硬皮病、过敏性血管炎、荨麻疹、红斑狼疮、盘状狼疮及表皮松懈。
5c)其他发炎性疾病亦涉及具有发炎组分的疾病或病况。具有发炎组分的疾病或病况包括(但不限于)影响眼睛的疾病及病况，诸如葡萄膜炎(前、中间及后)、贝赛特综合征(syndrome)葡萄膜炎、结膜炎、干燥性角膜结膜炎、休格连综合征(syndrome)干燥性角膜结膜炎及春季结膜炎；影响鼻子的疾病，包括鼻炎及过敏性鼻炎(及尤其过敏性鼻炎)；及其中牵涉自体免疫反应或具有自体免疫组分或病因的发炎性疾病，诸如全身性红斑狼疮、僵直性脊椎炎、贝赛特综合征、休格连综合征、多软骨炎、硬皮病、韦格纳肉牙肿病(Wegener granulamatosis)、巨细胞动脉炎、嗜中性白细胞皮肤病、皮肌炎、慢性活性肝炎、重症肌无力、史蒂芬斯-强森综合征(Stevens-Johnson syndrome)、特发性口炎性腹泻、自体免疫发炎性肠道疾病(例如溃疡性结肠炎及克罗恩氏病(Crohn'sdisease))、内分泌性眼病变、慢性过敏性肺炎、原发性胆汁性肝硬化症、干燥性角膜结膜炎及春季角膜结膜炎、间质性肺纤维化、牛皮癣性关节炎及丝球体肾炎。
5d)其中牵涉自体免疫反应或具有自体免疫组分或病因的其他发炎性疾病，包括类风湿性关节炎、桥本氏甲状腺(Hashimoto's thyroid)及I型或II型糖尿病。
此外，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于预防或治疗器官或组织移植排斥反应，例如治疗心脏、肺、组合的心肺、肝脏、肾脏、胰脏、皮肤或角膜移植物的接受者，及预防移植物抗宿主疾病(诸如有时在骨髓移植之后发生的移植物抗宿主疾病)，尤其适用于治疗急性或慢性同种异体移植及异种移植排斥反应或移植产生胰岛素的细胞(例如胰岛细胞)。
此外，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于预防或治疗HIV介导的反转录病毒感染。HIV介导的反转录病毒感染包括(但不限于)由HIV-1及HIV-2病毒株(诸如GUN-4v、GUN-7wt、AG204、AG206、AG208、HCM305、HCM308、HCM342、mSTD104及HCM309)所致的疾病及病症群中的一者、数者或全部。
此外，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于预防或治疗心血管病症。心血管病症是指心血管树(包括心脏)的一或多种疾病况态及依赖器官的疾病。心血管树的疾病况态及依赖器官的疾病包括(但不限于)心肌病症(心肌病或心肌炎)，诸如特发性心肌病、代谢心肌病，其包括糖尿病性心肌病、酒精性心肌病、药物诱发的心肌病、缺血性心肌病及高血压性心肌病；诸如主动脉、冠状动脉、颈动脉、脑血管动脉、肾动脉、髂动脉、股动脉及腘动脉的主要血管的动脉粥样化病症(大血管疾病)；诸如视网膜小动脉、肾小球小动脉、神经滋养血管(vasa nervorum)、心脏小动脉以及眼睛、肾脏、心脏及中枢与周边神经系统的相关毛细血管床的小血管中的毒性、药物诱发性及代谢性(包括高血压性及/或糖尿病性)病症(微血管疾病)；及诸如主动脉、冠状动脉、颈动脉、脑血管动脉、肾动脉、髂动脉、股动脉及腘动脉的主要血管的动脉粥样化病变的斑块破裂。
此外，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于预防或治疗神经发炎。神经发炎是指细胞信号传导分子产生，活化神经胶质或神经胶质活化路径及反应、促炎性细胞因子或趋化因子，活化星形胶质细胞或星形胶质细胞活化路径及反应，活化微神经胶质或微神经胶质活化路径及反应、氧化应激相关反应(诸如氧化氮合成酶产生及氧化氮积聚)、急性期蛋白质，丧失突触素及突触后致密蛋白95(PSD-95)、补体级联组分，丧失或减少突触功能、蛋白激酶活性(例如死亡相关的蛋白激酶活性)，行为缺乏，细胞损伤(例如神经元细胞损伤)，细胞死亡(例如神经元细胞死亡)，及/或类淀粉斑块的类淀粉β沉积。
此外，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于预防或治疗神经病症。特别是，神经病症包括(但不限于)癫痫症、中风、大脑缺血、大脑麻痹、复发缓解型多发性硬化、进行性多发性硬化、视神经脊髓炎、临床单一综合征、阿尔珀斯氏病(Alpers' disease)、肌肉萎缩性侧索硬化(ALS)、老年痴呆症、路易体痴呆(dementiawith Lewy bodies)、瑞特氏综合征(Rett syndrome)、脊髓创伤、创伤性脑损伤、三叉神经痛、慢性发炎性脱髓鞘性多发性神经病、格-巴二氏综合征(Guillain-Barré syndrome)、舌咽神经痛、伯耳氏瘫(Bell's palsy)、重症肌无力、肌肉萎缩症、进行性肌肉萎缩、进行性延髓遗传性肌肉萎缩、患疝气、破裂或脱垂的椎间盘综合征、颈椎病、神经丛病症、胸廓出口破坏综合征、周边神经病、轻度认知衰退、认知衰退、阿兹海默氏病、帕金森氏病(Parkinson'sdisease)及亨廷顿氏舞蹈症(Huntington's chorea)。
此外，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于预防或治疗疼痛。疼痛包括(但不限于)神经痛，由诸如以下病况例示：糖尿病性神经病、疱疹后神经痛、三叉神经痛、疼痛性糖尿病性多发性神经病、中风后疼痛、切除术后疼痛、脊髓病性或神经根病性疼痛、非典型面部疼痛及灼性神经痛样综合征。
此外，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于预防或治疗普里昂介导的疾病。普里昂介导的疾病(亦称为传染性海绵状脑病(TSE))包括(但不限于)库鲁病(kuru)、格-斯-斯综合征(Gerstmann--Scheinkersyndrome，GSS)、致命性家族性失眠症(FFI)及库贾氏病(Creutzfeldt-Jakob Disease，CJD)。
此外，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于治疗类淀粉介导的病症。类淀粉介导的病症定义为由类淀粉或类淀粉样蛋白所致或与其相关的疾病及病症。由类淀粉或类淀粉样蛋白所致或与其相关的疾病及病症包括(但不限于)阿兹海默氏病(AD)，包括特征为丧失认知记忆能力的疾病或病况，诸如轻度认知障碍(MCI)；路易体痴呆；唐氏综合征(Down's syndrome)；大脑出血伴淀粉样变性。在另一实施例中，由类淀粉或类淀粉样蛋白所致或与其相关的疾病及病症包括进行性核上麻痹、类淀粉轻链淀粉样变性、家族性类淀粉神经病、多发性硬化、库贾氏病(Creutzfeld Jakobdisease)、帕金森氏病、HIV相关痴呆、肌肉萎缩性侧索硬化(ALS)、包涵体肌炎(IBM)、成人发作型糖尿病及老年性心脏淀粉样变性。
此外，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于调节免疫反应。调节免疫反应包括(但不限于)基于向个体施用至少一种抗原及至少一种如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐的组合物的方法。在一些情况下，首先施用含抗原组合物，随后施用至少一种如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐的组合物。在其他情况下，最后施用含抗原组合物。不同组合物可同时施用，依序接连施用或按时间分别施用。提供彼等方法及组合物用于治疗性及预防性免疫(亦即，有意激发、增强、强化或调节适应性及/或先天性免疫反应)。特定优势可包括以下中的一或多者：
1)与仅施用抗原相比，在施用至少一种如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐及抗原之后可加速免疫反应；
2)对少量抗原(例如毒素或病原体)或惯常不能诱导强免疫反应的抗原的敏感性提高；及
3)更有效的抗肿瘤疗法。
此外，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于预防或治疗囊肿性纤维化、肺纤维化、肺部高血压、创口愈合、糖尿病性肾病，减少移植组织的发炎、由病原生物所致的发炎性疾病。
如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐尤其适用于预防或治疗选自以下疾病及病症群中的一者、数者或全部的疾病：
1)发炎性疾病、阻塞性气管疾病及诸如急性肺损伤(ALI)的过敏性病况；成人/急性呼吸窘迫综合征(ARDS)；慢性阻塞性肺病、气管疾病或肺部疾病(COPD、COAD或COLD)，包括慢性支气管炎或与其相关的呼吸困难；及任何类型或成因的哮喘，包括内源性(非过敏性)哮喘及外源性(过敏性)哮喘、轻度哮喘、中度哮喘、重度哮喘、支气管哮喘、运动诱发的哮喘、职业性哮喘及细菌感染后诱发的哮喘；
2)发炎性疾病，诸如嗜中性白血球相关病症，尤其气管的嗜中性白血球相关病症，包括嗜中性白血球过多，因为其影响气管及/或肺；牙周炎；丝球体肾炎；囊肿性纤维化；及皮肤病，诸如牛皮癣、接触性皮炎、异位性皮炎、疱疹样皮炎、硬皮病、过敏性血管炎、荨麻疹、红斑狼疮及表皮松懈；
3)具有发炎组分的疾病，诸如影响眼睛的疾病及病况，诸如结膜炎、干燥性角膜结膜炎及春季结膜炎；其中牵涉自体免疫反应或具有自体免疫组分或病因的发炎性疾病；及自体免疫发炎性肠道疾病(例如溃疡性结肠炎及克罗恩氏病)；
4)HIV介导的反转录病毒感染，诸如由HIV-1及HIV-2病毒株(诸如GUN-4v、GUN-7wt、AG204、AG206、AG208、HCM305、HCM308、HCM342、mSTD104及HCM309)所致的疾病及病症；
5)神经发炎，其是指细胞信号传导分子产生，活化神经胶质或神经胶质活化路径及反应、促炎性细胞因子或趋化因子，活化星形胶质细胞或星形胶质细胞活化路径及反应，活化微神经胶质或微神经胶质活化路径及反应、氧化应激相关反应，诸如类淀粉斑块的类淀粉β沉积；
6)神经病症，诸如中风、大脑缺血、阿兹海默氏病及帕金森氏病；
7)普里昂介导的疾病(亦称为传染性海绵状脑病(TSE))，诸如库鲁病、格-斯-斯综合征(GSS)、致命性家族性失眠症(FFI)及库贾氏病(CJD)；
8)类淀粉介导的病症；
9)囊肿性纤维化、创口愈合及由病原生物所致的发炎性疾病。
最佳，如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐适用于预防或治疗选自由以下组成的群的疾病：急性肺损伤(ALI)；哮喘；囊肿性纤维化；干燥性角膜结膜炎；发炎性肠道疾病；类风湿性关节炎；及阿兹海默氏病。
本发明亦涉及如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物的用途，其用于制备用于治疗及/或预防上述疾病的医药组合物。
本发明亦涉及如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物的医药学上可接受的盐以及医药组合物及调配物。
本发明的医药组合物含有作为活性剂的至少一种如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物(或其医药学上可接受的盐)及视情况选用的载剂及/或稀释剂及/或佐剂。
如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物及其医药学上可接受的盐可用作药剂，例如呈用于经肠(尤其诸如经口)给药或非经肠给药(包括局部施用或吸入)的医药组合物形式。
可以任何本领域技术人员熟知的方式(参见例如Remington,The Science andPractice of Pharmacy,第21版(2005),第5部分,“Pharmaceutical Manufacturing”[Lippincott Williams&Wilkins出版])通过使所描述的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐视情况与其他有治疗价值的物质的组合与适合无毒、惰性、治疗上兼容的固体或液体载剂物质及必要时常用医药佐剂一起制成盖伦给药剂型(galenical administrationform)来实现医药组合物的制造。
本发明亦涉及一种预防或治疗本文中提及的疾病或病症的方法，其包含向个体施用医药活性量的如实施例1)至88)中任一项的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐。
在本文中对式(I)、(I-1)、(I-2)、(I-T1)、(I-T2)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的化合物的任何提及在适当及有利时均应理解为亦提及该等化合物的盐(且尤其医药学上可接受的盐)。涉及式(I)化合物所指示的偏好在细节上作必要修改后当然适用于式(I-1)、式(I-2)、式(I-T1)、式(I-T2)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)及式(X)的化合物，以及适用于式(I)、式(I-1)、式(I-2)、式(I-T1)、式(I-T2)、式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)及式(X)的化合物的盐及医药学上可接受的盐。相同情况亦适用于作为药剂的此等化合物，适用于含有此等化合物作为活性成分的医药组合物，或适用于此等化合物用于制造供治疗本发明的疾病的药剂的用途。
除非涉及温度使用，否则置放于数值“X”之前的术语“约”(或者“大约”)在本申请案中是指自X减10％X延伸至X加10％X的区间，且较佳地指自X减5％X延伸至X加5％X的区间。在温度的特定情况下，置放于温度“Y”之前的术语“约”(或者“大约”)在本申请案中是指自温度Y减10℃延伸至Y加10℃的区间，且较佳地指自Y减5℃延伸至Y加5℃的区间。此外，如本文中所用的术语“室温”(rt)是指约25℃的温度。
当使用词语“在……之间”描述数值范围时，应理解，所述范围的端点明确包括于该范围中。举例而言：若温度范围描述为在40℃与80℃之间，则此意指在该范围内包括端点40℃及80℃；或若变量定义为1与4之间的整数，则此意指该变量为整数1、2、3或4。
式(I)化合物可通过以下所给方法、通过实例中所给方法或通过类似方法来制造。虽然最佳反应条件可随所用特定反应物或溶剂而改变，但该等条件可由本领域技术人员通过常规优化程序来确定。
若未另外指示，则通用基团n、D、E、R1、R2、R3、R4、R4A、R5、R6、R7、R8、R9、R10及R11如涉及式(I)所定义。所用的其他缩写定义于实验部分中。
A.合成最终产物
式(I)化合物可按照如下描述的顺序自结构1的氨基酸制备，其中PG表示Boc：
a.使结构1的氨基酸与适当经取代的邻苯二胺(或，假如D及/或E表示＝N-，则各别杂芳族类似物)在约室温的温度下、在适合溶剂(诸如AcCN)中、使用标准酰胺偶合条件(诸如EDC/HOBt/DMAP或TBTU或HATU或PyBOP)、在碱(诸如4-乙基吗啉、Et3N或DIPEA)存在下偶合，随后使所得产物在酸性条件下(诸如在乙酸中)、在大约60至100℃的温度下环化。
b.例如在酸性条件(就Boc保护基而言，诸如HCl于二噁烷中)或氢化条件(就苯甲基或氨基甲酸苯甲酯保护基而言，诸如Pd/C-H2)下进行保护基脱保护。
c.通过最终在碱(诸如DIPEA)存在下、在THF中用1,1'-羰基二咪唑处理在b.下获得的氨基甲基-苯并咪唑衍生物的游离碱来进行环化。
d.经由在碱(诸如DIPEA)存在下、在溶剂(诸如THF或AcCN)中、在室温下用适当胺R7R8NH处理来形成脲。
假如胺R7R8NH含有另一反应性官能基，诸如羟基、氨基或羧基，则该基团较佳在脲形成期间受保护且可在另一步骤中脱除保护基以得到式(I)化合物。羟基较佳用基于硅烷基的保护基(诸如TBDMS)进行保护且在诸如使用含TBAF的例如THF的条件下释放；氨基较佳用Boc进行保护，且在诸如含HCl的二噁烷或CH2Cl2的条件下或使用含三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯的CH2Cl2释放；且羧基较佳以酯(尤其甲酯或乙酯)形式进行保护，且在诸如使用含LiOH的THF-水溶剂混合物的碱性条件下释放。尤其氨基可通过在溶剂(诸如CH2Cl2)中在碱(诸如DIPEA)存在下与氯甲酸酯衍生物反应、通过在溶剂(诸如AcCN)中在碱(诸如4-乙基吗啉)存在下与用例如TBTU活化的羧酸反应、通过在溶剂(诸如CH2Cl2)中在碱(诸如DIPEA)存在下与磺酰氯衍生物反应、通过使仍受Boc保护的氨基在溶剂(诸如THF)中与LAH反应，或类似于实验部分中所述的方法，来进一步经取代。
或者，式(I)化合物可通过如下所述的直接脲形成而自氨基酸衍生的一级胺制备。
e.通过用(1)4-硝基苯酚氯甲酸酯于THF或AcCN中的溶液(视情况在碱(诸如DIPEA)存在下)及(2)适当胺R7R8NH(每当R7及/或R8需要时最终受保护)在大约40℃的温度下处理氨基甲基-苯并咪唑衍生物(如以上在b.下获得)的THF溶液(视情况在碱(诸如DIPEA)存在下)来形成脲。或者，脲可通过以下方式来获得：在大约45℃的温度下用碱(诸如DIPEA随后CDI)处理适当胺R7R8NH的THF溶液适合时间，随后在40℃至70℃范围内的温度下用氨基甲基-苯并咪唑衍生物(如以上在b.下获得)处理。或者，脲可通过以下方式来获得：在溶剂(诸如THF)中用碱(诸如DIPEA)处理适当异氰酸酯R8NCO的THF溶液，随后用氨基甲基-苯并咪唑衍生物(如以上在b.下获得)处理。假如在胺R7R8NH中或在异氰酸酯R8NCO中存在其他反应性官能基，则该等官能基可在脲形成期间受保护。脱除保护基及进一步衍生化可如上所述来进行。
B.合成中间物
结构1的化合物市售可得或根据以下程序来制备：
结构1的化合物可通过用适合保护基(PG)(诸如Boc)保护通过以下方式而获自相应氨基酸：用碱(诸如碳酸钾)处理例如氨基酸于水中的溶液，随后添加二碳酸二-叔丁酯的THF溶液。
其中R2为甲基且R3及R6表示氢的氨基酸可类似于J.Org.Chem.,2007,72,6606-6609、按照如下描述的顺序获得：
a.在大约120℃的温度下、在4-甲基吗啉存在下使乙炔衍生物与乙酰氨基丙二酸二乙酯及三氟甲磺酸铟(III)反应。
b.在Pd/C存在下用例如氢气进行双键还原。
c.用酸(如6N HCl)处理所得产物的回流二噁烷溶液。
或者，其中R3及R6表示氢的结构1的化合物可按照如下描述的顺序获得：
a.在大约0℃的温度下用碱(诸如NaH或tBuOK)使2-((二苯亚甲基)氨基)乙酸乙酯于DMF或甲苯中的溶液脱质子化，随后在添加剂(诸如LiI)存在下用结构2的亲电子试剂(其中X表示例如Cl、Br或OMs)的溶液烷基化。结构2的亲电子试剂市售可得，或可通过在溶剂(诸如二氯甲烷)中在碱(诸如吡啶)存在下使用亚硫酰溴或亚硫酰氯进行溴化或氯化、或在大约室温的温度下在溶剂(诸如THF)中使用三苯基膦-四溴甲烷的组合自相应醇制备。相应醇可通过在0℃至室温范围内的温度下用还原剂(诸如含LiAlH4的THF或含硼氢化钠的MeOH)进行还原自酸(R2表示氢)、酯(R2表示氢)或甲基酮(R2表示甲基)制备。或者，相应醇可通过在-15℃至室温范围内的温度下用还原剂(诸如含NaBH4的MeOH)进行还原自醛(R2表示氢)制备。
其中R1表示(C1-C4)氟烷基的结构2的化合物可类似于US2007/037789、WO2010083246或类似于实验部分中所述的方法制备。
或者，结构2的亲电子试剂可通过在大约80℃的温度下、在溶剂(诸如AcCN)中在过氧化苯甲酰存在下用N-溴丁二酰亚胺使结构3的相应甲苯基衍生物溴化来制备。
b.在约室温的温度下在THF/水/AcOH的溶液中使步骤a.中获得的产物脱除保护基。
c.在碱(诸如碳酸钾)存在下使用二碳酸二-叔丁酯的THF溶液用例如Boc保护基保护步骤b.中获得的产物。
d.在大约室温的温度下用例如NaOH水溶液使步骤c.中获得的产物的THF溶液皂化。
或者，结构1的化合物可按照如下描述的顺序获得。
a.自苯甲胺、1-异氰基环己-1-烯、甲酸及结构4的醛于MeOH中的溶液进行乌吉多组分反应(Ugi multicomponent reaction)。结构4的醛可通过用氧化剂(诸如MnO2)使相应醇氧化而获得，该相应醇可通过在0℃至室温范围内的温度下使用还原剂(诸如视情况在LiI存在下含LiAlH4的THF，或诸如含硼氢化钠的MeOH)使相应酸还原而获得。
b.使在步骤a.下获得的产物在室温范围内的温度下在酸性介质(诸如6N HCl)中反应为回流溶剂。
或者，其中R6表示氢的结构1的化合物可按照如下描述的顺序获得：
a.根据等人,Liebigs Ann.Chem.1977,1174-1182，在大约0℃的温度下在溶剂(诸如THF)中使用碱(诸如叔丁醇钾)使2-异氰基乙酸乙酯脱质子化，随后添加酮R2R3C＝O。
b.根据等人,Liebigs Ann.Chem.1977,1174-1182，在大约60℃的温度下在四氯化碳及碱(诸如三乙胺)存在下用三苯基膦处理步骤a.中获得的产物的氯仿溶液。
c.在0℃下用适当经取代的苯基溴化镁的乙醚溶液处理步骤b.中获得的产物的乙醚溶液。
e.用酸性水溶液(诸如6N HCl水溶液)处理步骤c.中获得的产物，随后在碱(诸如碳酸钾)存在下使用二碳酸二-叔丁酯的THF溶液用例如Boc保护基进行保护。
或者，其中R1为-CH2F的结构1的化合物可通过以下方式而获自结构5的相应化合物：使用例如NBS溴化，随后使用例如AgF由氟置换溴，随后进行标准保护基操作。
制备胺：
胺市售可得，或可类似于以下实验部分中所述的方法或根据熟知文献程序而获得。举例而言，结构6的双环胺可根据US2011/137070制备，且可通过此项技术中熟知的标准方法进一步转化为衍生物，如例如以下流程中所示的衍生物。
实验部分
缩写(如本文中及以上说明书中所用)
AcCN 乙腈
AcOH 乙酸
aq. 水溶液
Boc 叔丁氧基羰基
DEA 二乙胺
DIPEA 二异丙基乙胺
DiBAL 二异丁基氢化铝
DMAP 4-N,N-二甲基氨基吡啶
DMF 二甲基甲酰胺
DMSO 二甲亚砜
EA 乙酸乙酯
EDC N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基-
碳化二亚胺盐酸盐
ELSD 蒸发光散射检测
eq. 当量
Et3N 三乙胺
EtOH 乙醇
FA 甲酸
FC 硅胶快速管柱层析
h 小时
HATU 六氟磷酸2-(7-氮杂-1H-苯并三
唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲
hept 庚烷
HOBt 羟基苯并三唑
HPLC 高效液相层析
LC-MS 液相层析-质谱分析
MeOH 甲醇
mL 毫升
min 分钟
MPLC 中压液相层析
MS 质谱分析
Ms 甲烷磺酰基
NMR 核磁共振
org. 有机
p 对位
PG 保护基
PyBOP 六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基-
三-吡咯烷基-鏻
罗谢尔盐(Rochelle's salt) 酒石酸钾钠
rf 滞留因子
rt 室温
sat. 饱和
SCX 强阳离子交换剂
sol. 溶液
TBAF 四正丁基氟化铵
TBDMS 叔丁基-二甲基-硅烷基
TBTU 四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-
N,N,N',N'-四甲基脲
tBu 叔丁基
TFA 三氟乙酸
THF 四氢呋喃
TLC 薄层层析
tR 滞留时间
UV 紫外线
Vis 可见光
I化学方法
通用.所有温度均以摄氏度(℃)表示。除非另外指示，否则反应在室温下进行。
使用来自Silicycle的SCX作为SCX材料。
用0.2mm板：Merck，硅胶60F254进行分析薄层层析(TLC)。用0.2或0.5mm板：Merck，硅胶60F254进行制备型薄层层析(TLC)。用UV或用KMnO4(3g)、K2CO3(20g)、NaOH 5％(3mL)及H2O(300mL)的溶液，随后加热来进行检测。
使用硅胶60Merck(0.063-0.200mm)或Macherey-Nagel硅胶(0.063-0.200mm)进行急骤管柱层析(FC)及过滤；用EA、hept、CH2Cl2、CHCl3、MeOH或其混合物进行洗脱。
使用来自international sorbent technology的SPE Flash SI II管柱或来自Teledyne Isco的RediSep Rf管柱进行MPLC。用EA、hept、CH2Cl2、MeOH或其混合物进行洗脱。
LC-MS条件06、LC-MS条件07及LC-MS条件10(在不另外指示时)：分析。泵：DionexHPG-3200RS，MS：Thermo MSQ Plus，DAD：Dionex DAD-3000RS，ELSD：Sedere Sedex 85。管柱：来自Agilent Technologies的Zorbax SB-Aq 3.5μM，4.6×50mm ID，在Dionex TCC-3200隔室中恒温(40℃)。洗脱剂：A：H2O+0.04％TFA；B：CH3CN。方法：梯度：5％B→95％B，经1.00min。流速：4.5mL/min。检测：UV/Vis及/或ELSD，及MS，以min为单位给出tR。
LC-MS条件008(在不另外指示时)：分析。泵：Dionex HPG-3000，MS：Thermo MSQ，DAD：Dionex Ultimate 3000，ELSD：PolymerLab ELS 2100。管柱：Ascentis Express C182.7μM，2.1×30mm，在Dionex TCC-3000管柱隔室中恒温(50℃)。洗脱剂：A：H2O+0.05％NH4OH+2％AcCN；B：AcCN。方法：梯度：5％B→95％B，经2.00min。流速：1.8mL/min。检测：UV/Vis及/或ELSD，及MS，以min为单位给出tR。
LC-MS条件008b(在不另外指示时)：分析。泵：Dionex HPG-3000，MS：Thermo MSQ，DAD：Dionex Ultimate 3000，ELSD：PolymerLab ELS 2100。管柱：Accucore C18 2.6μM,2.1×50mm，在Dionex TCC-3000管柱隔室中恒温(40℃)。洗脱剂：A：H2O+0.05％NH4OH+2％AcCN；B：AcCN。方法：梯度：5％B→95％B，经2.00min。流速：1.2mL/min。检测：UV/Vis及/或ELSD，及MS，以min为单位给出tR。
LC-MS条件09(在不另外指示时)：分析。泵：Agilent G1312A，MS：Thermo MSQPlus，DAD：Agilent G1315A，ELSD：Sedere Sedex 85。管柱：Waters XBridge C18 5μm，4.6×50mm，洗脱剂：A：水/NH3[c(NH3)＝13mmol/L]；B：CH3CN；洗脱剂补足：缓冲剂，c(NH4HCOO)＝10mmol/L。方法：梯度：5％B→95％B，经0.75min。流速：4.5mL/min。检测：UV/Vis及/或ELSD，及MS，以min为单位给出tR。
LC-MS条件12(在不另外指示时)：分析。泵：Agilent_G4220A_，MS：Thermo MSQPlus，DAD：Agilent_G4212A_，ELSD：Sedere Sedex 90。管柱：来自Agilent Technologies的Zorbax SB-AQ 3.5μm，4.6×50mm ID，在Dionex TCC-3200隔室中恒温。洗脱剂：A：H2O+0.04％TFA；B：CH3CN。洗脱剂补足：CH3CN/H2O7:3，在0.250mL/min下。方法：梯度：5％B→95％B，经1.07min。流速：4.5mL/min。检测：UV/Vis及/或ELSD，及MS，以min为单位给出tR。
LC-MS条件FA(在不另外指示时)：分析。泵：Waters Acquity Binary SolventManager，MS：Waters SQ Detector，DAD：Acquity UPLC PDA Detector，ELSD：Acquity UPLCELSD。管柱：来自Waters的Acquity UPLC BEH C18 1.7μm 2.1×50mm ID，在Acquity UPLCColumn Manager中在60℃下恒温。洗脱剂：A：H2O+0.05％FA；B：AcCN+0.045％FA。方法：梯度：2％B→98％B，经2.00min。流速：1.0mL/min。检测：UV/VIS及/或ELSD，及MS，以min为单位给出tR。
LC-MS条件FA2(在不另外指示时)：分析。泵：Waters Acquity Binary SolventManager，MS：Waters SQ Detector，DAD：Acquity UPLC PDA Detector，ELSD：Acquity UPLCELSD。管柱：来自Waters的Acquity UPLC CSH C18 1.7μm 2.1×50mm ID，在Acquity UPLCColumn Manager中在60℃下恒温。洗脱剂：A：H2O+0.05％FA；B：AcCN+0.045％FA。方法：梯度：2％B→98％B，经2.00min。流速：1.0mL/min。检测：UV/VIS及/或ELSD，及MS，以min为单位给出tR。
LC-MS条件TFA(在不另外指示时)：分析。泵：Waters Acquity Binary SolventManager，MS：Waters SQ Detector，DAD：Acquity UPLC PDA Detector，ELSD：Acquity UPLCELSD。管柱：来自Waters的Acquity UPLC BEH C18 1.7μm 2.1×50mm ID，在Acquity UPLCColumn Manager中在60℃下恒温。洗脱剂：A：H2O+0.05％TFA；B：AcCN+0.045％TFA。方法：梯度：2％B→98％B，经2.00min。流速：1.0mL/min。检测：UV/Vis及/或ELSD，及MS，以min为单位给出tR。
HPLC制备型01：来自Waters的X-Bridge C18 10μm，30×75mm ID。洗脱剂：A：H2O+0.5％NH4OH；B：AcCN；梯度：20％B→95％B，经4min。流速：75mL/min。检测：UV/Vis及/或ELSD，或：
HPLC制备型02：来自Waters的X-Bridge C18 10μm，30×75mm ID。洗脱剂：A：H2O+0.1％HCOOH；B：AcCN+0.1％HCOOH。流速：40mL/min。检测：UV/Vis及/或ELSD。
NMR：Bruker Avance 400(400MHz)；Varian Mercury 300(300MHz)；以相对于所用溶剂的百万分率为单位给出化学位移；多峰性：s＝单峰，d＝双重峰，t＝三重峰，q＝四重峰，p＝五重峰，hex＝六重峰，hep＝七重峰，m＝多重峰，br＝宽峰，以Hz为单位给出耦合常数。
以下实例说明本发明，但完全不限制其范畴。
通用程序
通用程序A：脲形成：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将经适合取代的2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮衍生物(1.0eq.)于AcCN或THF中的0.1M悬浮液在室温下相继用DIPEA(1.25至4.0eq.)及胺(1.0至1.50eq.)处理，并将反应混合物在70℃下搅拌直至完成。添加水及EA至经冷却的反应混合物中。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到所要化合物。
通用程序B：脲形成：
在配备有磁力搅拌棒的小瓶中且在惰性氛围(N2)下，将胺(1.2eq.)于THF中的0.24M溶液在室温下相继用DIPEA(1.2eq.)以及4-硝基苯酚氯甲酸酯于THF中的0.22M溶液(1.1eq.)处理，并将反应混合物在40℃下搅拌过夜。将所得混合物在室温下用氨基酸衍生物(1.0eq.)于THF中的0.2M溶液处理，并将反应混合物在室温下搅拌直至完成。在减压下移除溶剂，并将残余物溶解于CH2Cl2中。将反应混合物倒入含有用水(0.75mL/g)预调节的硅藻土(来自Separtis的HM-N，8g/mmol氨基酸衍生物)的注射器上。将产物用CH2Cl2(1mL/mmol氨基酸衍生物)洗脱5次，并在减压下移除溶剂。通过捕捉及释放来纯化残余物：将化合物溶解于MeOH(0.5mL)中，并倒入含有用MeOH预调节的POH1d(来自PhosphonicS的官能化二氧化硅上的阳离子交换剂，500mg，1mmol/g)的滤筒上。将二氧化硅阳离子交换剂用1mL MeOH洗涤4次，并将化合物用4×1mL的含1M NH3的MeOH释放。在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化，得到所要化合物。
通用程序C：脲形成：
在配备有磁力搅拌棒的小瓶中且在惰性氛围(N2)下，将4-硝基苯酚氯甲酸酯(1.1eq.)于AcCN中的0.22M溶液在室温下用胺(1.2eq.)于AcCN中的0.24M溶液处理，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。将所得混合物在室温下用含有DIPEA(3.2eq.)的氨基酸衍生物(1.0eq.)于THF中的0.1M溶液处理。将反应混合物在室温下搅拌直至完成。在减压下移除溶剂，并将残余物溶解于CH2Cl2中。将反应混合物倒入含有用水(0.75mL/g)预调节的硅藻土(来自Separtis的HM-N，8g/mmol氨基酸衍生物)的注射器上。将产物用CH2Cl2(1mL/mmol氨基酸衍生物)洗脱5次，并在减压下移除溶剂。通过捕捉及释放来纯化残余物{将化合物溶解于MeOH(0.5mL)中，并倒入含有用MeOH预调节的POH1d(来自PhosphonicS的官能化二氧化硅上的阳离子交换剂，500mg，1mmol/g)的滤筒上}。将二氧化硅阳离子交换剂用1mL MeOH洗涤4次，并将化合物用4×1mL的含1M NH3的MeOH释放。在减压下移除溶剂，并通过制备型HPLC纯化，得到所要化合物。
通用程序D：脲形成：
在配备有磁力搅拌棒的小瓶中且在惰性氛围(N2)下，将胺(1.0eq.)于THF中的0.1M溶液在室温下相继用DIPEA(1.2至2.4eq.)及CDI(1.05eq.)处理，并将所得混合物在45℃下搅拌直至完成。将所得混合物在40℃至70℃范围内的温度下用氨基酸衍生物(1.0eq.)处理，并将反应混合物在室温下搅拌直至完成。添加水，将有机相用盐水洗涤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到所要化合物。
通用程序E：外消旋氨基酸合成：
步骤1：在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将NaH于DMF(60％于油中，1.2eq.)中的0.3M搅拌悬浮液在0℃下用2-((二苯亚甲基)氨基)乙酸乙酯(1.1eq.)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h。将反应混合物在0℃下相继用亲电子试剂(1.0eq.)于THF中的1.25M溶液及LiI(0.05eq.)逐滴处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h，随后在室温下搅拌直至完成。将反应混合物用水淬灭，并用EA萃取两次。将经合并的有机萃取物用盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC、combiflash或制备型HPLC纯化残余物，得到所要化合物。
步骤2：在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将步骤1中获得的产物于THF/水/AcOH 1:1:1中的0.16M搅拌混合物在室温下搅拌直至完成。将溶剂在减压下移除，并将粗混合物水溶液用Et2O洗涤两次，将水相的pH值用NaHCO3调节至8-9，并用CH2Cl2萃取若干次。将经合并的有机CH2Cl2萃取物经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到所要化合物。
步骤3：在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将步骤2中获得的产物于水中的0.29M搅拌混合物在室温下相继用碳酸钾(1.05eq.)以及二碳酸二-叔丁酯(1.0eq.)于THF中的0.29M溶液处理，并将反应混合物在室温下搅拌直至完成。将水层用EA萃取，并将经合并的有机萃取物经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC、combiflash或制备型HPLC纯化残余物，得到所要化合物。
步骤4：在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将步骤3中获得的产物于THF中的0.1M搅拌混合物在室温下用1N NaOH水溶液(5eq.)处理，并将反应混合物在室温下搅拌直至完成。将水层用1N HCl小心地酸化，并将产物用EA萃取。将经合并的有机萃取物经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。当必要时，通过FC、combiflash或制备型HPLC纯化残余物，得到所要化合物。
通用程序F：脲形成：
步骤1：异氰酸酯形成：在配备有磁力搅拌棒的小瓶中且在惰性氛围(N2)下，将光气(20％于甲苯中，1.1eq.)于CH2Cl2中的0.11M溶液在0℃下用在室温下用Et3N(2.2eq.)预处理的胺(1.0eq.)于CH2Cl2中的0.13M溶液处理。使反应混合物升温至室温，并随后在室温下搅拌45min，并随后将溶剂在减压下移除，得到所要异氰酸酯。
步骤2：脲形成：在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将步骤1中获得的产物(2eq.)于DMF中的0.4M悬浮液在室温下相继用氨基酸衍生物(1eq.)于DMF中的0.4M溶液及Et3N(2-4eq.)处理。将反应混合物首先在室温下搅拌，随后在80℃下搅拌直至完成。添加DMSO及水，并使溶液经历制备型HPLC，得到所要化合物。
通用程序G：脲形成：
在配备有磁力搅拌棒的小瓶中且在惰性氛围(N2)下，将胺(1.2eq.)于DMF中的0.5M溶液在室温下相继用DIPEA(4eq.)以及CDI(1.4eq.)于DMF中的0.5M溶液处理，并将所得混合物在室温下搅拌24h。将所得混合物在45℃下用氨基酸衍生物(1.0eq.)于DMF中的0.3M溶液处理，并将反应混合物在室温至45℃范围内的温度下搅拌直至完成。在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到所要化合物。
中间物的合成
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)-2-甲基丙酸：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，2-氨基-3-(4-甲氧基苯基)-2-甲基丙酸(1.00g，4.78mmol)及碳酸钾(694mg，5.02mmol)于水(20mL)中的溶液在室温用二碳酸二叔丁酯(1.043g，4.78mmol)于THF(20mL)中的溶液处理。反应混合物在室温搅拌7天。反应混合物用EA洗，水相用10％柠檬酸酸化，并用EA反复萃取。合并的有机萃取物用盐水洗，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈白色泡沫状的标题化合物。LC-MS条件07：tR＝0.81min；[M+H]+＝310.44。
(2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)-2-甲基丙酸(851mg，2.75mmol)于AcCN(27mL)中的溶液在室温用4-乙基吗啉(1.44mL，11.0mmol)、TBTU(883mg，2.75mmol)及邻苯二胺(304mg，2.75mmol)处理。反应混合物在室温搅拌4天。反应混合物用EA及水稀释。有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(27mL)中，并将反应混合物在60℃搅拌过夜。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA与NaHCO3饱和水溶液之间。有机层用NaHCO3饱和水溶液洗两次，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(2:1hept-EA)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-EA)＝0.48。LC-MS条件06：tR＝0.71min；[M+H]+＝382.10。
2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，(2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-基)氨基甲酸叔丁酯(283mg，0.74mmol)于CH2Cl2(7mL)中的溶液在0℃用HCl(1.85mL于二噁烷中的4.0M溶液，7.42mmol)处理。反应混合物在0℃搅拌3h。溶剂在减压下移除，得到呈浅粉红色固体状的标题化合物，将该标题化合物分配于CH2Cl2(10mL)与1N NaOH(10mL)之间。有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.58min；[M+H]+＝282.13。
3-(4-甲氧基苯甲基)-3-甲基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-胺(157mg，0.56mmol)于THF(5mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(95mg，0.59mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1h。随后，添加DIPEA(0.10mL，0.56mmol)及AcCN(1mL)，并将反应混合物在室温下搅拌5天。添加水。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(3:7hept-EA)纯化残余物，得到呈白色泡沫状的标题化合物：TLC：rf(3:7hept-EA)＝0.40。LC-MS条件07：tR＝0.75min；[M+H]+＝308.18。
(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)甲醇：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(4-甲氧基苯基)环丙烷甲酸(2.00g，10.04mmol)于THF(50mL)中的溶液在0℃下用LiAlH4(5.2mL于THF中的2.4M溶液，12.5mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌4h。随后小心地相继添加水(10mL)及1N HCl水溶液(10mL)，并将混合物在室温下搅拌30min。将混合物用EA萃取。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并将溶剂在减压下移除，得到呈无色油状的标题化合物：TLC：rf(2:1hept-EA)＝0.35。LC-MS条件06：tR＝0.70min。
1-(4-甲氧基苯基)环丙烷甲醛：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)甲醇(1.68g，9.43mmol)于AcCN(80mL)中的溶液在室温下用MnO2(6.37g，66mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜，随后经硅藻土过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(4:1hept-EA)纯化残余物，得到呈浅黄色油状的标题化合物：TLC：rf(4:1hept-EA)＝0.35。LC-MS条件07：tR＝0.77min。
2-(N-苯甲基甲酰氨基)-N-(环己-1-烯-1-基)-2-(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)乙酰胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(4-甲氧基苯基)环丙烷甲醛(580mg，3.29mmol)于MeOH(3.2mL)中的溶液在室温下用苯甲胺(0.46mL，4.11mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌15min。随后，添加1-环己烯基胩(353mg，3.29mmol)及甲酸(189mg，4.11mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。在减压下移除溶剂。将残余物用10:1hept-EA湿磨，并过滤，得到呈米色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.95min；[M+H]+＝419.28。
2-(苯甲基氨基)-2-(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)乙酸：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-(N-苯甲基甲酰氨基)-N-(环己-1-烯-1-基)-2-(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)乙酰胺(1.06g，2.54mmol)于6N HCl(6mL)中的溶液在回流下搅拌2天。在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.61min；[M+H]+＝312.45。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N-苯甲基-1-(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)甲胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-(苯甲基氨基)-2-(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)乙酸(214mg，0.69mmol)于DMF(7mL)与AcCN(2mL)的混合物中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.36mL，2.75mmol)、TBTU(221mg，0.69mmol)及邻苯二胺(74mg，0.69mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌2天。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(7mL)中，并将反应混合物在90℃下搅拌3h。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA与NaHCO3饱和水溶液之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液洗涤两次，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(1:1hept-EA)纯化残余物，得到呈浅橙色泡沫状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-EA)＝0.32。LC-MS条件07：tR＝0.76min；[M+H]+＝384.38。
(1H-苯并[d]咪唑-2-基)(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)甲胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N-苯甲基-1-(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)甲胺(54mg，0.14mmol)于THF(1.4mL)中的溶液在室温下用10％Pd/C(14mg)处理。将N2氛围由H2氛围(H2气球)置换，并将反应混合物在室温下搅拌24h，随后经硅藻土过滤。在减压下移除溶剂，得到呈白色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.61min；[M+H]+＝294.06。
3-(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1H-苯并[d]咪唑-2-基)(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)甲胺(42mg，0.14mmol)于THF(1.4mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.03mL，0.17mmol)及1,1'-羰基二咪唑(25mg，0.15mmol)处理，并将反应混合物在45℃下搅拌5h。添加水至经冷却的反应混合物中，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈白色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.76min；[M+H]+＝320.04。
2-甲酰氨基-3-甲基丁-2-烯酸乙酯(等人,Liebigs Ann.Chem.1977,1174-1182)：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将含叔丁醇钾(8.977mg，80.0mmol)的THF(120mL)在0℃下用2-异氰基乙酸乙酯(9.049g，80.0mmol)于THF(40.0mL)中的溶液逐滴处理。随后将反应混合物在0℃下搅拌5min，随后逐滴添加丙酮(5.9mL，80.0mL)于THF(20mL)中的溶液，保持温度低于5℃。随后使反应物升温至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于水(40mL)中，并添加乙酸(4.8g)。将混合物用CH2Cl2(3×40mL)萃取，并将经合并的有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.51min；[M+H]+＝172.14。
2-异氰基-3-甲基丁-2-烯酸乙酯(等人,Liebigs Ann.Chem.1977,1174-1182)：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-甲酰氨基-3-甲基丁-2-烯酸乙酯(10.600g，61.9mmol)于CHCl3(61.9mL)中的溶液在0℃下用三苯基膦(19.489g，74.3mmol)、CCl4(6.0mL，61.9mmol)及Et3N(8.6mL，61.9mmol)处理。将反应混合物在60℃下搅拌3h。在减压下移除溶剂。在搅拌下添加石油醚(186mL)，随后使混合物在0℃下静置30min，并过滤。将固体物质用石油醚湿磨，并过滤(3次重复)。将经合并的有机相减少至100mL的体积，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物通过使用石油醚作为洗脱剂、经中性Alox过滤而纯化，在减压下移除溶剂之后，得到呈绿色油状的标题化合物。LC-MS条件07：tR＝0.79min。
2-异氰基-3-(4-甲氧基苯基)-3-甲基丁酸乙酯(等人,LiebigsAnn.Chem.1977,1174-1182)：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，在0℃下将2-异氰基-3-甲基丁-2-烯酸乙酯(1.200g，7.73mmol)于Et2O(10mL)中的溶液在0℃下用(4-甲氧基苯基)溴化镁(7.0mL于Et2O中的2.22M溶液，15.5mmol)处理30min。将反应混合物在0℃下搅拌45min。随后添加乙酸(0.88mL，15.5mmol)及水(10mL)。将有机层用盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(9:1→4:1hept-EA)纯化残余物，得到呈黄色油状的标题化合物：TLC：rf(4:1hept-EA)＝0.36。LC-MS条件07：tR＝0.91min。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)-3-甲基丁酸(等人,Liebigs Ann.Chem.1977,1174-1182)：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-异氰基-3-(4-甲氧基苯基)-3-甲基丁酸乙酯(767mg，2.94mmol)于6N HCl水溶液(3mL)中的混合物在回流下搅拌4h。随后添加氨水溶液至经冷却的反应混合物中以达到pH 5。在减压下移除溶剂，得到米色固体：LC-MS条件07：tR＝0.49min；[M+H]+＝224.34。将此残余物及碳酸钾(426mg，3.08mmol)于水(10mL)中的溶液在室温下用二碳酸二-叔丁酯(640mg，2.93mmol)于THF(10mL)中的溶液处理。将反应混合物在室温下搅拌3天。随后将反应混合物用10％柠檬酸水溶液酸化，并用EA反复萃取。将经合并的有机萃取物用盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色油状的标题化合物。LC-MS条件07：tR＝0.82min；[M+H]+＝324.43。
(1-((2-氨基苯基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1-氧代基丁-2-基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)-3-甲基丁酸(709mg，2.19mmol)于DMF(22mL)中的溶液在室温下用DIPEA(1.13mL，6.58mmol)、HATU(834mg，2.19mmol)及邻苯二胺(242mg，2.19mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过MPLC(1:0→6:4hept-EA)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-EA)＝0.43。LC-MS条件06：tR＝0.84min；[M+H]+＝414.10。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)-2-甲基丙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-((2-氨基苯基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1-氧代基丁-2-基)氨基甲酸叔丁酯(295mg，0.71mmol)于冰醋酸(7mL)中的溶液在60℃下搅拌30min，随后在100℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA与NaHCO3饱和水溶液之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液洗涤两次，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈米色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.72min；[M+H]+＝396.40。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)-2-甲基丙-1-胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)-2-甲基丙基)氨基甲酸叔丁酯(254mg，0.64mmol)于CH2Cl2(6mL)中的溶液在0℃下用HCl(1.6mL于二噁烷中的4.0M溶液，6.42mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h。在减压下移除溶剂，得到呈褐色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.62min；[M+H]+＝296.40。
(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(4.000mg，13.5mmol)于AcCN(125mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(3.53mL，27.10mmol)、TBTU(4.349g，13.5mmol)及邻苯二胺(1.495g，13.5mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(125mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次100mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过MPLC(1:0→2:1hept-EA)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(6:4hept-EA)＝0.31。LC-MS条件07：tR＝0.70min；[M+H]+＝368.13。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(676mg，1.64mmol)于CH2Cl2(16mL)中的溶液在0℃下用HCl(4.1mL于二噁烷中的4.0M溶液，16.4mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。在减压下移除溶剂，并将残余物分配于CH2Cl2(10mL)与1N NaOH水溶液(10mL)之间。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈米色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.55min；[M+H]+＝268.21。
(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺(1.676g，6.27mmol)于THF(60mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(1.067g，6.58mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过MPLC(1:0→3:7hept-EA)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(4:6hept-EA)＝0.29。LC-MS条件07：tR＝0.74min；[M+H]+＝294.17。
(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-3-(4-溴苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸(20.00g，58.1mmol)于AcCN(400mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(15.1mL，116.2mmol)、TBTU(18.657g，58.1mmol)及邻苯二胺(6.284g，58.1mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(400mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌40min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(300mL)与NaHCO3饱和水溶液(400mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次100mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过于EA中湿磨或MPLC来纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.50。LC-MS条件07：tR＝0.73min；[M+H]+＝417.88。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(5.00g，12mmol)于CH2Cl2(120mL)中的溶液在0℃下用HCl(30.0mL于二噁烷中的4.0M溶液，120mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h。在减压下移除溶剂，得到呈橙色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.62min；[M+H]+＝315.97。
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将反-4-氨基环己醇(29.6mg，0.26mmol)于THF(2mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(43.8mg，0.27mmol)处理。将反应混合物在45℃下搅拌过夜。添加(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙胺二盐酸盐(100mg，0.26mmol)，并将反应混合物在40℃下搅拌直至完成。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(93:7→90:10CH2Cl2-MeOH)纯化残余物，得到混杂有一些起始物质的呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(93:7CH2Cl2-MeOH)＝0.33。LC-MS条件07：tR＝0.62min；[M+H]+＝457.46。
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)-3-(反-4-((叔丁基二甲基硅烷基)氧基)环己基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(73mg，0.16mmol)于THF(1.6mL)中的溶液在室温下相继用咪唑(21.7mg，0.32mmol)及TBDMSCl(48.1mg，0.62mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。添加水，并将有机层用NH4Cl饱和水溶液洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(1:1Hept-EA)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:2Hept-EA)＝0.49。LC-MS条件06：tR＝0.99min；[M+H]+＝572.99。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙胺二盐酸盐(14.95g，38.4mmol)于CH2Cl2(380mL)中的溶液在室温下用NaOH(380mL的1.0M水溶液，120mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.61min；[M+H]+＝316.11。
(R)-3-(4-溴苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙胺(9.30g，29.4mmol)于THF(200mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(5.00g，30.9mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过MPLC(1:1hept-EA)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-EA)＝0.41。LC-MS条件07：tR＝0.80min；[M+H]+＝342.91。
(R)-(1-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(429mg，1.45mmol)于AcCN(14.5mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.38mL，2.91mmol)、TBTU(466mg，1.45mmol)及4-氯-邻苯二胺(214mg，1.45mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(14.5mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌1h。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(30mL)与NaHCO3饱和水溶液(30mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次30mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(6:4hept-EA)纯化残余物，得到呈橙色固体状的标题化合物：TLC：rf(6:4hept-EA)＝0.32。LC-MS条件06：tR＝0.77min；[M+H]+＝401.76。
(R)-1-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(479mg，1.19mmol)于CH2Cl2(12mL)中的溶液在0℃下用HCl(3.0mL于二噁烷中的4.0M溶液，12mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h。在减压下移除溶剂，得到呈紫色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.63min；[M+H]+＝301.99。
(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-乙氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-乙氧基苯基)丙酸(500mg，1.62mmol)于AcCN(16mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.42mL，3.23mmol)、TBTU(519mg，1.62mmol)及邻苯二胺(178mg，1.62mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(16mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌20min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(30mL)与NaHCO3饱和水溶液(30mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次30mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(2:1hept-EA)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(2:1hept-EA)＝0.25。LC-MS条件06：tR＝0.73min；[M+H]+＝382.12。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-乙氧基苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-乙氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(448mg，1.17mmol)于CH2Cl2(12mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.9mL于二噁烷中的4.0M溶液，11.7mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。在减压下移除溶剂，得到呈灰白色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.59min；[M+H]+＝282.17。
3-(4-乙氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-乙氧基苯基)乙胺二盐酸盐(50mg，0.14mmol)于THF(1.3mL)中的溶液在室温下相继用DIPEA(0.03mL，0.17mmol)及1,1'-羰基二咪唑(24mg，0.15mmol)处理。将反应混合物在45℃下搅拌40min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物。LC-MS条件07：tR＝0.78min；[M+H]+＝308.40。
(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氰基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-氰基苯基)丙酸(500mg，1.72mmol)于AcCN(17mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.45mL，3.44mmol)、TBTU(553mg，1.72mmol)及邻苯二胺(190mg，1.72mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h，随后在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(17mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(30mL)与NaHCO3饱和水溶液(30mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次30mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(4:6hept-EA)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(4:6hept-EA)＝0.33。LC-MS条件06：tR＝0.69min；[M+H]+＝363.10。
(R)-4-(2-氨基-2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)苯甲腈二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氰基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(515mg，1.42mmol)于CH2Cl2(14mL)中的溶液在0℃下用HCl(3.6mL于二噁烷中的4.0M溶液，14.2mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h。在减压下移除溶剂，得到呈浅粉红色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.55min；[M+H]+＝262.91。
4-((1-氧代基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-3-基)甲基)苯甲腈：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-4-(2-氨基-2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)苯甲腈二盐酸盐(50mg，0.15mmol)于THF(1.4mL)中的溶液在室温下相继用DIPEA(0.03mL，0.18mmol)及1,1'-羰基二咪唑(25mg，0.16mmol)处理。将反应混合物在45℃下搅拌40min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物。LC-MS条件07：tR＝0.72min；[M+H]+＝289.30。
(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(叔丁基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(叔丁基)苯基)丙酸(500mg，1.56mmol)于AcCN(15mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.41mL，3.11mmol)、TBTU(499mg，1.56mmol)及邻苯二胺(172mg，1.56mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(15mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(30mL)与NaHCO3饱和水溶液(30mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次30mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(2:1hept-EA)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(2:1hept-EA)＝0.31。LC-MS条件06：tR＝0.82min；[M+H]+＝394.14。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(叔丁基)苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(叔丁基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(392mg，1.00mmol)于CH2Cl2(10mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.5mL于二噁烷中的4.0M溶液，9.96mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h。在减压下移除溶剂，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.69min；[M+H]+＝294.12。
3-(4-(叔丁基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(叔丁基)苯基)乙胺二盐酸盐(50mg，0.14mmol)于THF(1.3mL)中的溶液在室温下相继用DIPEA(0.03mL，0.16mmol)及1,1'-羰基二咪唑(23mg，0.14mmol)处理。将反应混合物在45℃下搅拌40min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物。LC-MS条件07：tR＝0.89min；[M+H]+＝320.46。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(4.59g，12.5mmol)于CH2Cl2(125mL)中的溶液在0℃下用HCl(31.2mL于二噁烷中的4.0M溶液，125mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h。在减压下移除溶剂，得到呈粉红色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.56min；[M+H]+＝268.12。
3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐(1.00g，2.94mmol)于THF(29mL)中的溶液在室温下相继用DIPEA(0.60mL，3.53mmol)及1,1'-羰基二咪唑(500mg，3.09mmol)处理。将反应混合物在45℃下搅拌过夜。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:0→3:7hept-EA)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:2hept-EA)＝0.29。LC-MS条件07：tR＝0.74min；[M+H]+＝294.38。
(反-4-羟基环己基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将反-4-氨基环己醇(3.80g，33mmol)于二噁烷(60mL)及1MNaOH水溶液(26mL)中的溶液在室温下用二碳酸二-叔丁酯(7.20g，33mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌3h。添加水，并将混合物用EA萃取。将有机层经Na2SO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(9:1CH2Cl2-MeOH)＝0.50。
(反-4-甲氧基环己基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(反-4-羟基环己基)氨基甲酸叔丁酯(200mg，0.93mmol)于CH2Cl2(4.5mL)中的溶液在室温下用粉末状分子筛1,8-双(二甲基氨基)萘(498mg，2.32mmol)及四氟硼酸三甲基氧鎓(289mg，1.86mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌2天。将反应混合物过滤，将有机相用1N HCl水溶液、盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(7:3hept-EA)纯化残余物，得到呈灰白色固体状的标题化合物：TLC：rf(7:3hept-EA)＝0.22
反-4-甲氧基环己胺盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(反-4-甲氧基环己基)氨基甲酸叔丁酯(153mg，0.67mmol)于CH2Cl2(6mL)中的溶液在0℃下用HCl(1.67mL于二噁烷中的4.0M溶液，6.67mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h，随后在室温下搅拌4h。在减压下移除溶剂，得到呈粉红色固体状的标题化合物。
(R)-(2-(4-溴苯基)-1-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-3-(4-溴苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸(502mg，1.46mmol)于AcCN(14.5mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.38mL，2.9mmol)、TBTU(468mg，1.46mmol)及4-氯苯-1,2-二胺(214mg，1.46mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(14.5mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌20min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(30mL)与NaHCO3饱和水溶液(30mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次30mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(7:3hept-丙酮)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(7:3hept-丙酮)＝0.34。LC-MS条件07：tR＝1.18min；[M+H]+＝450.21。
(R)-2-(4-溴苯基)-1-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(2-(4-溴苯基)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(280mg，0.62mmol)于CH2Cl2(6.0mL)中的溶液在0℃下用HCl(1.5mL于二噁烷中的4.0M溶液，6.2mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h。在减压下移除溶剂，得到呈粉红色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.67min；[M+H]+＝352.23。
3-(4-溴苯甲基)-7-氯-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及3-(4-溴苯甲基)-6-氯-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐(100mg，0.24mmol)于THF(2.2mL)中的溶液在室温下相继用DIPEA(0.05mL，0.28mmol)及1,1'-羰基二咪唑(40mg，0.25mmol)处理。将反应混合物在45℃下搅拌40min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(2:8hept-EA)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(2:8hept-EA)＝0.33。LC-MS条件07：tR＝0.87min；[M+H]+＝378.14。
(R)-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(500mg，1.69mmol)于AcCN(16.9mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.44mL，3.4mmol)、TBTU(544mg，1.69mmol)及4-(三氟甲基)苯-1,2-二胺(298mg，1.69mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h，随后在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(16.9mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌45min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(30mL)与NaHCO3饱和水溶液(30mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次30mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(7:3hept-丙酮)纯化残余物，得到呈浅褐色固体状的标题化合物：TLC：rf(7:3hept-丙酮)＝0.31。LC-MS条件07：tR＝0.84min；[M+H]+＝436.49。
(R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(300mg，0.69mmol)于CH2Cl2(6.7mL)中的溶液在0℃下用HCl(1.7mL于二噁烷中的4.0M溶液，6.9mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。在减压下移除溶剂，得到呈褐色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.66min；[M+H]+＝336.40。
3-(4-甲氧基苯甲基)-7-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及3-(4-甲氧基苯甲基)-6-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐(100mg，0.25mmol)于THF(2.3mL)中的溶液在室温下相继用DIPEA(0.05mL，0.29mmol)及1,1'-羰基二咪唑(42mg，0.26mmol)处理。将反应混合物在45℃下搅拌40min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(2:7hept-EA)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(2:7hept-EA)＝0.35。LC-MS条件06：tR＝0.85min；[M+H]+＝362.00。
(R)-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(500mg，1.69mmol)于AcCN(16.9mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.44mL，3.4mmol)、TBTU(544mg，1.69mmol)及4-甲基苯-1,2-二胺(213mg，1.69mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(16.9mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌20min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(30mL)与NaHCO3饱和水溶液(30mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次30mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1hept-丙酮)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.47。LC-MS条件07：tR＝0.73min；[M+H]+＝383.39。
(R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(430mg，1.1mmol)于CH2Cl2(11mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.7mL于二噁烷中的4.0M溶液，11.27mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。在减压下移除溶剂，得到呈粉红色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.59min；[M+H]+＝282.42。
(R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐(400mg，1.13mmol)于CH2Cl2(10mL)中的溶液在室温下用NaOH(10mL的1.0M水溶液，10mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈橙色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.59min；[M+H]+＝282.07。
(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-7-甲基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-6-甲基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(6-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺(100mg，0.36mmol)于THF(2.0mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(61mg，0.37mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈粉红色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.78min；[M+H]+＝308.46。
(R)-(1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(500mg，1.69mmol)于AcCN(16.9mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.88mL，6.8mmol)、TBTU(544mg，1.69mmol)及4-甲氧基苯-1,2-二胺(234mg，1.69mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(16.9mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌60min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(30mL)与NaHCO3饱和水溶液(30mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次30mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1hept-丙酮)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.48。LC-MS条件07：tR＝0.71min；[M+H]+＝398.41。
(R)-1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(424mg，1.07mmol)于CH2Cl2(10.4mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.6mL于二噁烷中的4.0M溶液，10.7mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。在减压下移除溶剂，得到呈粉红色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.57min；[M+H]+＝298.43。
(R)-1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐(360mg，0.97mmol)于CH2Cl2(30mL)中的溶液在室温下用NaOH(30mL的1.0M水溶液，30mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈橙色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.57min；[M+H]+＝298.07。
(R)-7-甲氧基-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及(R)-6-甲氧基-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(6-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺(100mg，0.34mmol)于THF(2.0mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(57mg，0.35mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈橙色固体状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.75min；[M+H]+＝324.04。
(R)-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(500mg，1.69mmol)于AcCN(16.9mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.44mL，3.4mmol)、TBTU(544mg，1.69mmol)及4-氟苯-1,2-二胺(220mg，1.69mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(16.9mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌60min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(30mL)与NaHCO3饱和水溶液(30mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次30mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1hept-丙酮)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.46。LC-MS条件07：tR＝0.72min；[M+H]+＝386.18。
(R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(455mg，1.18mmol)于CH2Cl2(11.5mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.9mL于二噁烷中的4.0M溶液，11.8mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。在减压下移除溶剂，得到呈红色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.59min；[M+H]+＝286.39。
(R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐(430mg，1.2mmol)于CH2Cl2(10mL)中的溶液在室温下用NaOH(10mL的1.0M水溶液，10mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈橙色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.59min；[M+H]+＝286.05。
(R)-7-氟-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮，(R)-6-氟-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺(100mg，0.35mmol)于THF(2.0mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(60mg，0.37mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈橙色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.77min；[M+H]+＝312.38。
(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氯苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-氯苯基)丙酸(1000mg，3.34mmol)于AcCN(32.8mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.87mL，6.67mmol)、TBTU(1071mg，3.34mmol)及苯-1,2-二胺(368mg，3.34mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(32.8mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌40min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次30mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1hept-丙酮)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.48。LC-MS条件07：tR＝0.74min；[M+H]+＝372.32。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氯苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氯苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1080mg，2.9mmol)于CH2Cl2(29mL)中的溶液在0℃下用HCl(7.3mL于二噁烷中的4.0M溶液，29.0mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h。在减压下移除溶剂，得到呈红色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.60min；[M+H]+＝272.15。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氯苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氯苯基)乙胺二盐酸盐(1001mg，2.9mmol)于CH2Cl2(28.5mL)中的溶液在室温下用NaOH(28.5mL的1.0M水溶液，28.5mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.60min；[M+H]+＝272.15。
(R)-3-(4-氯苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氯苯基)乙胺(730mg，2.69mmol)于THF(18.4mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(457mg，2.8mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1hept-丙酮)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.41。LC-MS条件07：tR＝0.79min；[M+H]+＝298.13。
(R)-(1-(4-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(1053mg，3.39mmol)于AcCN(33.3mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.88mL，6.8mmol)、TBTU(1087mg，3.39mmol)及3-氟苯-1,2-二胺(427mg，3.39mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌4h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(33.3mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌40min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次25mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1hept-丙酮)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.54。LC-MS条件07：tR＝0.77min；[M+H]+＝385.89。
(R)-1-(4-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(4-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1020mg，2.65mmol)于CH2Cl2(26.5mL)中的溶液在0℃下用HCl(6.6mL于二噁烷中的4.0M溶液，26.5mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h。在减压下移除溶剂，得到呈橙色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.60min；[M+H]+＝286.10。
(R)-1-(4-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(4-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐(1053mg，2.94mmol)于CH2Cl2(100mL)中的溶液在室温下用NaOH(100mL的1.0M水溶液，100mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.59min；[M+H]+＝286.18。
(R)-5-氟-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及(R)-8-氟-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(4-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺(760mg，2.66mmol)于THF(18.2mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(454mg，2.8mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1hept-丙酮)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.44。LC-MS条件06：tR＝0.77min；[M+H]+＝312.03。
5-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-甲酸叔丁酯：LC-MS条件07：tR＝0.70min；[M+H]+＝492.27。
(R)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-3-氨基哌啶-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件07：tR＝0.73min；[M+H]+＝494.25。
(S)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-3-氨基哌啶-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件06：tR＝0.74min；[M+H]+＝494.01。
(R)-(2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-3-(4-溴苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸(10.53g，29.0mmol)于AcCN(262mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(7.6mL，58.1mmol)、TBTU(9.33g，29.0mmol)及4-氟苯-1,2-二胺(3.66g，29.0mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(262mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌80min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(300mL)与NaHCO3饱和水溶液(300mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次100mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过自EA结晶来纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.78min；[M+H]+＝433.91。
(R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(9.80g，22.5mmol)于CH2Cl2(226mL)中的溶液在0℃下用HCl(56.4mL于二噁烷中的4.0M溶液，225.6mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。在减压下移除溶剂，得到呈粉红色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.64min；[M+H]+＝334.06。
(R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐(11.00g，27.0mmol)于CH2Cl2(265mL)中的溶液在室温下用NaOH(265mL的1.0M水溶液，265mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.64min；[M+H]+＝335.89。
(R)-3-(4-溴苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及(R)-3-(4-溴苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺(6.40g，19.1mmol)于THF(131mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(3.26g，20.1mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1hept-丙酮)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.47。LC-MS条件07：tR＝0.83min；[M+H]+＝361.95。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-4-(三氟甲氧基)苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈白色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.87min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)丙酸(1240mg，3.55mmol)于AcCN(35mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.93mL，7.1mmol)、TBTU(1140mg，3.55mmol)及苯-1,2-二胺(392mg，3.55mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(35mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌15min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次100mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:100→35:65EA-庚烷)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(4:6EA-hept)＝0.35。LC-MS条件07：tR＝0.79min；[M+H]+＝422.17。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(877mg，2.08mmol)于CH2Cl2(20mL)中的溶液在0℃下用HCl(5.2mL于二噁烷中的4.0M溶液，20.8mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。在减压下移除溶剂，得到呈粉红色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.66min；[M+H]+＝322.00。
(R)-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-硝基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(1.00g，3.39mmol)于AcCN(34mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.88mL，6.77mmol)、TBTU(1.09g，3.39mmol)及4-硝基苯-1,2-二胺(529mg，3.39mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(34mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌1h，随后在80℃下搅拌1h。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次100mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:100→40:60EA-庚烷)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(6:4EA-hept)＝0.48。LC-MS条件07：tR＝0.85min；[M+H]+＝413.15。
(R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-硝基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-硝基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(676mg，1.64mmol)于CH2Cl2(216mL)中的溶液在0℃下用HCl(4.1mL于二噁烷中的4.0M溶液，16.4mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h。在减压下移除溶剂。添加CH2Cl2(10mL)，并将混合物在室温下用NaOH(10mL的1.0M水溶液，10mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.60min；[M+H]+＝313.04。
(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-6-硝基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及(R)-3-(4-溴苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-硝基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺(298mg，0.95mmol)于THF(9.5mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(162mg，1.0mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌60min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→6:4EA-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(6:4EA-hept)＝0.30。LC-MS条件07：tR＝0.79min；[M+H]+＝339.16。
(R)-(1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(1.00g，3.39mmol)于AcCN(33.3mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.88mL，6.77mmol)、TBTU(1.09g，3.39mmol)及3,4-二氨基苯甲腈(501mg，3.39mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌5.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(33.3mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌2h。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(3:7丙酮-hept)＝0.17。LC-MS条件07：tR＝0.81min；[M+H]+＝393.13。
(R)-2-(1-氨基-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-1H-苯并[d]咪唑-6-甲腈二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1.17g，2.98mmol)于CH2Cl2(29.8mL)中的溶液在0℃下用HCl(7.5mL于二噁烷中的4.0M溶液，29.8mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h。在减压下移除溶剂，得到呈绿色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.58min；[M+H]+＝293.23。
(R)-2-(1-氨基-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-1H-苯并[d]咪唑-6-甲腈：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(1-氨基-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-1H-苯并[d]咪唑-6-甲腈二盐酸盐(1.09g，2.98mmol)于CH2Cl2(101mL)中的溶液在室温下用NaOH(101mL的1.0M水溶液，101mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈红色油状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.57min；[M+H]+＝293.21。
(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-1-氧代基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-7-甲腈及(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-1-氧代基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-6-甲腈：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(1-氨基-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-1H-苯并[d]咪唑-6-甲腈(800mg，2.7mmol)于THF(18.7mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(466mg，2.9mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1hept-丙酮)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.33。LC-MS条件07：tR＝0.76min；[M+H]+＝319.26。
(1R*,2R*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸锂：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1R*,2R*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯(30mg，0.06mmol)于10:1THF:水混合物(1.1mL)中的溶液在室温下用LiOH(3.0mg，0.07mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物浓缩至干燥，得到呈白色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.64min；[M+H]+＝437.26。
(3S*,4R*)-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-3-氟哌啶-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用顺-4-氨基-3-氟哌啶-1-甲酸叔丁酯(WO2005/090330)：LC-MS条件10：tR＝0.71min；[M+H]+＝512.33。
(3S*,4S*)-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-3-氟哌啶-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-3-氟哌啶-1-甲酸叔丁酯(WO2005/090330)：LC-MS条件10：tR＝0.72min；[M+H]+＝512.32。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氟-4-甲氧基苯基)丙酸：
以4-(溴甲基)-2-氟-1-甲氧基苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈黄色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.78min；[M+AcCN]+＝355.13。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氟-4-甲氧基苯基)丙酸(1566mg，5.00mmol)于AcCN(49mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(1.30mL，10.0mmol)、TBTU(1605mg，5.00mmol)及苯-1,2-二胺(552mg，5.00mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(49mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌40min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1丙酮-庚烷)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.50。LC-MS条件07：tR＝0.71min；[M+H]+＝385.89。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1220mg，3.17mmol)于CH2Cl2(31.6mL)中的溶液在0℃下用HCl(7.9mL于二噁烷中的4.0M溶液，31.6mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h。在减压下移除溶剂，得到呈粉红色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.58min；[M+H]+＝286.19。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐(1131mg，3.16mmol)于CH2Cl2(107mL)中的溶液在室温下用NaOH(10mL的1.0M水溶液，10mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.57min；[M+H]+＝286.19。
3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙胺(767mg，2.7mmol)于THF(18.4mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(458mg，2.82mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1hept-丙酮)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1hept-丙酮)＝0.40。LC-MS条件06：tR＝0.76min；[M+H]+＝312.00。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(10.00g，33.86mmol)于DMF(300mL)中的溶液在室温下用DIPEA(8.7mL，50.8mmol)、HATU(12.87g，33.86mmol)及邻苯二胺(3.74g，33.86mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(300mL)中，并将反应混合物在100℃下搅拌60min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(19:1CH2Cl2-MeOH)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(19:1CH2Cl2-MeOH)＝0.35。LC-MS条件07：tR＝0.69min；[M+H]+＝368.20。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(3.50g，9.5mmol)于CH2Cl2(133mL)中的溶液在0℃下用HCl(66.2mL于二噁烷中的4.0M溶液，264.8mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1h。相继添加CH2Cl2(300mL)及NaHCO3饱和水溶液(150mL)。将水层用CH2Cl2(两次75mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.57min；[M+H]+＝286.09。
(R)-(1-(5-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(2.00g，6.4mmol)于AcCN(36.7mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(1.68mL，12.9mmol)、TBTU(2.07g，6.4mmol)及4-溴苯-1,2-二胺(1.20g，6.4mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(37mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌1h。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次20mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过自EA结晶来纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.77min；[M+H]+＝446.03。
(R)-1-(5-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(5-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1.45g，3.25mmol)于CH2Cl2(32.5mL)中的溶液在0℃下用HCl(8.1mL于二噁烷中的4.0M溶液，32.5mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h。在减压下移除溶剂，得到呈红色油状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.63min；[M+H]+＝347.87。
(R)-1-(5-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(5-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐(1.40g，3.34mmol)于CH2Cl2(37.8mL)中的溶液在室温下用NaOH(37.8mL的1.0M水溶液，37.8mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.57min；[M+H]+＝346.01。
(R)-6-溴-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及(R)-7-溴-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(5-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺(1150mg，3.3mmol)于THF(22.8mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(566mg，3.49mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过自EA结晶来纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.81min；[M+H]+＝371.94。
(1-(2-氟乙基)哌啶-3-基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的哌啶-3-基氨基甲酸叔丁酯(350mg，1.75mmol)、1-氟-2-碘乙烷(310mg，1.75mmol)及四丁基溴化铵(113mg，0.35mmol)于丙酮(20mL)中的溶液在室温下用碳酸钾(1.21g，8.74mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。在减压下移除溶剂，并将残余物分配于水与EA之间。将水层用EA萃取两次，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(100:0:0.5→98:2:0.5CH2Cl2-MeOH-NH4OH)纯化残余物，得到呈无色油状的标题化合物：TLC：rf(96:4:0.5CH2Cl2-MeOH-NH4OH)＝0.63。LC-MS条件10：tR＝0.49min；[M+H]+＝247.20。
1-(2-氟乙基)哌啶-3-胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(2-氟乙基)哌啶-3-基)氨基甲酸叔丁酯(327mg，1.33mmol)于CH2Cl2(20mL)中的溶液在0℃下用HCl(3.9mL于二噁烷中的4.0M溶液，15.9mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌6h。在减压下移除溶剂，得到呈白色固体状的标题化合物。
(1-(2-氟乙基)哌啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的哌啶-4-基氨基甲酸叔丁酯(350mg，1.75mmol)、1-氟-2-碘乙烷(310mg，1.75mmol)及四丁基溴化铵(113mg，0.35mmol)于丙酮(20mL)中的溶液在室温下用碳酸钾(1.21g，8.74mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌2天。在减压下移除溶剂，并将残余物分配于水与EA之间。将水层用EA萃取两次，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。相继通过FC(100:0:0.5→96:4:0.5CH2Cl2-MeOH-NH4OH)及制备型HPLC来纯化残余物，得到呈无色油状的标题化合物：TLC：rf(96:4:0.5CH2Cl2-MeOH-NH4OH)＝0.43。LC-MS条件12：tR＝0.48min；[M+H]+＝247.40。
1-(2-氟乙基)哌啶-4-胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(2-氟乙基)哌啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯(180mg，0.73mmol)于CH2Cl2(15mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.2mL于二噁烷中的4.0M溶液，8.77mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。在减压下移除溶剂，得到呈米色粉末状的标题化合物。LC-MS条件12：tR＝0.415min；[M+H]+＝147.29。
(1-(2,2-二氟乙基)哌啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的哌啶-4-基氨基甲酸叔丁酯(350mg，1.75mmol)、1,1-二氟-2-碘乙烷(0.16mL，1.75mmol)及四丁基溴化铵(113mg，0.35mmol)于丙酮(20mL)中的溶液在室温下用碳酸钾(1.21g，8.74mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌6天。在减压下移除溶剂，并将残余物溶解于DMF(15mL)中，并将混合物在78℃下搅拌3天。将残余物分配于水与EA之间。将水层用EA萃取两次，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。相继通过FC(100:0:0.5→98:2:0.5CH2Cl2-MeOH-NH4OH)及制备型HPLC来纯化残余物，得到呈无色油状的标题化合物：TLC：rf(99:1:0.5CH2Cl2-MeOH-NH4OH)＝0.38。LC-MS条件12：tR＝0.50min；[M+H]+＝265.36。
1-(2,2-二氟乙基)哌啶-4-胺盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(2-氟乙基)哌啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯(500mg，1.89mmol)于CH2Cl2(30mL)中的溶液在0℃下用HCl(5.7mL于二噁烷中的4.0M溶液，22.7mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌4h。在减压下移除溶剂，得到呈白色固体状的标题化合物。
反-3-叠氮基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，在-78℃下向反-3-叠氮基-4-羟基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(J.Med.Chem.2010,53,6730-6746)(288mg，1.26mmol)于CH2Cl2(1.1mL)中的溶液中逐滴添加DAST(0.345mL，2.61mmol)于CH2Cl2(1.1mL)中的溶液。在-60℃下搅拌2h之后，使反应混合物升温至0℃，倒入10％Na2CO3水溶液中，并用CH2Cl2萃取。将有机层分离，用水洗涤，经MgSO4干燥，并在减压下浓缩。用FC(Hept/EA，9.5:0.5→7:3)纯化残余物，得到呈黄色油状的反-3-叠氮基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯。TLC：rf(Hept/EA，7:3)＝0.53。
反-3-氨基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒及回流冷凝器的圆底烧瓶中，向反-3-叠氮基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(45mg，0.195mmol)于THF(2.5mL)中的溶液中添加聚苯乙烯上的PPh3(1.6mmol/g，120mg，0.193mmol)及水(0.15mL)。将反应混合物在60℃下搅拌2h。随后将混合物过滤，并将滤液经MgSO4干燥并过滤。在减压下移除溶剂，得到呈浅黄色油状的反-3-氨基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯。LC-MS条件10：tR＝0.48min；[M-CH3+H]+＝190.38。
(3S*,4S*)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-3-氨基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件06：tR＝0.71min；[M+H]+＝497.84。
顺-3-叠氮基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒、回流冷凝器的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将反-3-叠氮基-4-(甲苯磺酰基氧基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(438mg，1.15mmol)于1M四-正丁基氟化铵的THF溶液(7.00mL，7.00mmol)中的溶液在回流下搅拌过夜。将反应混合物在减压下浓缩，并将残余物用CH2Cl2萃取，用水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下浓缩。通过FC(Hept/EA，9:1→7:3)纯化残余物，得到呈无色油状的顺-3-叠氮基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯。TLC：rf(Hept/EA，7:3)＝0.33。LC-MS条件08：tR＝0.81min；[M-CH3+H]+＝216.15。
顺-3-氨基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒及回流冷凝器的圆底烧瓶中，向顺-3-叠氮基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(86mg，0.374mmol)于THF(5.5mL)中的溶液中添加聚苯乙烯上的PPh3(1.6mmol/g，280mg，0.448mmol)及水(0.33mL)。将反应混合物在60℃下搅拌2h。随后将混合物过滤，并将滤液经MgSO4干燥并过滤。在减压下移除溶剂，得到呈无色油状的顺-3-氨基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯。LC-MS条件10：tR＝0.45min；[M-CH3+H]+＝190.41。
(3R*,4S*)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用顺-3-氨基-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件09：tR＝0.72min；[M+H]+＝497.89。
(1-(2,2-二氟乙基)哌啶-3-基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的哌啶-3-基氨基甲酸叔丁酯(350mg，1.75mmol)、2-溴-1,1-二氟乙烷(0.27mL，2.97mmol)及四丁基溴化铵(113mg，0.35mmol)于丙酮(20mL)中的溶液在室温下用碳酸钾(1.21g，8.74mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌2天。在减压下移除溶剂，并将残余物溶解于DMF(20mL)中，并将混合物在78℃下搅拌过夜。将残余物分配于水与EA之间。将水层用EA萃取两次，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。相继通过FC(100:0:0.5→98:2:0.5CH2Cl2-MeOH-NH4OH)及制备型HPLC来纯化残余物，得到呈无色油状的标题化合物：TLC：rf(99:1:0.5CH2Cl2-MeOH-NH4OH)＝0.40。LC-MS条件12：tR＝0.51min；[M+H]+＝265.37。
1-(2,2-二氟乙基)哌啶-3-胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(2,2-二氟乙基)哌啶-3-基)氨基甲酸叔丁酯(400mg，1.51mmol)于CH2Cl2(30mL)中的溶液在0℃下用HCl(4.6mL于二噁烷中的4.0M溶液，18.6mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1.5h。在减压下移除溶剂，得到呈黄色油状的标题化合物。
1-溴-4-(溴甲基)-2-氟苯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的1-溴-2-氟-4-甲基苯(1.37mL，106mmol)于AcCN(25mL)中的溶液用N-溴丁二酰亚胺(2.83g，15.9mmol)处理，并将反应混合物加热至80℃，随后添加过氧化苯甲酰(2.73mg，8.46mmol)，并将反应混合物在80℃下搅拌1.5h。将反应混合物分配于水(30mL)与EA(20mL)之间。将有机层用盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(1:19→1:10EA/hept)纯化残余物，得到呈黄色油状的标题化合物：TLC：rf(1:10EA/hept)＝0.58。LC-MS条件07：tR＝0.91min。
3-(4-溴-3-氟苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸：
以1-溴-4-(溴甲基)-2-氟苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈黄色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.85min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将3-(4-溴-3-氟苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸(1622mg，4.48mmol)于AcCN(45mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(1.17mL，8.96mmol)、TBTU(1438mg，4.48mmol)及苯-1,2-二胺(494mg，4.48mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(45mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌40min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次100mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→4:6EA-庚烷)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(4:6EA-庚烷)＝0.29。LC-MS条件06：tR＝0.75min；[M+H]+＝433.69。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙胺(390mg，0.90mmol)于CH2Cl2(9.0mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.3mL于二噁烷中的4.0M溶液，8.98mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，并添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次75mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.62min；[M+H]+＝336.01。
3-(4-溴-3-氟苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙胺(300mg，0.90mmol)于THF(9.0mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(153mg，0.94mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(6:4EA-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1EA-hept)＝0.20。LC-MS条件07：tR＝0.82min；[M+H]+＝359.92。
3-(4-溴-2-氟苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸：
以4-溴-1-(溴甲基)-2-氟苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈黄色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.84min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将3-(4-溴-2-氟苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸(1657mg，4.57mmol)于AcCN(45mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(1.19mL，9.15mmol)、TBTU(1469mg，4.57mmol)及苯-1,2-二胺(505mg，4.57mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌45min。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(45mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.75min；[M+H]+＝433.82。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1675mg，3.86mmol)于CH2Cl2(40.0mL)中的溶液在0℃下用HCl(9.7mL于二噁烷中的4.0M溶液，38.6mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(50mL)中，并添加1N NaOH水溶液(50mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.61min；[M+H]+＝336.02。
3-(4-溴-2-氟苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙胺(1224mg，3.66mmol)于THF(37.0mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(624mg，3.85mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1h。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1EA-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(6:4EA-hept)＝0.39。LC-MS条件07：tR＝0.82min；[M+H]+＝361.90。
(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)丙酸(725mg，2.18mmol)于AcCN(21.4mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.57mL，4.4mmol)、TBTU(698mg，2.18mmol)及苯-1,2-二胺(240mg，2.18mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(21mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌40min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.76min；[M+H]+＝406.01。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(695mg，1.7mmol)于CH2Cl2(17.0mL)中的溶液在0℃下用HCl(4.3mL于二噁烷中的4.0M溶液，17.1mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，随后在室温下搅拌1h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(50mL)中，并添加1N NaOH水溶液(50mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.64min；[M+H]+＝305.99。
(R)-3-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙胺(505mg，1.65mmol)于THF(11.3mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(282mg，1.7mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(:1丙酮-hept)＝0.46。LC-MS条件07：tR＝0.83min；[M+H]+＝332.08。
(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(对甲苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(对甲苯基)丙酸(450mg，1.6mmol)于AcCN(15.9mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.42mL，3.2mmol)、TBTU(517mg，1.6mmol)及苯-1,2-二胺(178mg，1.6mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(15.9mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌40min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(:1丙酮-hept)＝0.20。LC-MS条件07：tR＝0.71min；[M+H]+＝352.12。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(对甲苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(对甲苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(445mg,1.27mmol)于CH2Cl2(12.6mL)中的溶液在0℃下用HCl(3.2mL于二噁烷中的4.0M溶液，12.7mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，随后在室温下搅拌1h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(30mL)中，并添加1N NaOH水溶液(30mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.59min；[M+H]+＝252.12。
(R)-3-(4-甲基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(对甲苯基)乙胺(300mg，1.19mmol)于THF(8.2mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(203mg，1.25mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.46。LC-MS条件06：tR＝0.78min；[M+H]+＝278.10。
(R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐(8.62g，20.3mmol)于CH2Cl2(200mL)中的溶液在室温下用NaOH(200mL的1.0M水溶液，200mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.67min；[M+H]+＝352.26。
(R)-3-(4-溴苯甲基)-7-氯-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及(R)-3-(4-溴苯甲基)-6-氯-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺(7100mg，20.25mmol)于THF(139mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(3447mg，21.3mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。相继通过自7:3EA-hept结晶及combiflash(0:1→7:3EA-hept)来纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(6:4EA-hept)＝0.24。LC-MS条件07：tR＝0.87min；[M+H]+＝377.94。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2-氟-4-甲氧基苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-2-氟-4-甲氧基苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈黄色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.79min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2-氟-4-甲氧基苯基)丙酸(1660mg，5.3mmol)于AcCN(53mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(1.38mL，10.6mmol)、TBTU(1701mg，5.3mmol)及苯-1,2-二胺(585mg，5.3mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌2天。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过Combiflash(0:1→4:6EA-hept)纯化残余物，并将所得黄色固体溶解于冰醋酸(53mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.71min；[M+H]+＝385.82。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1150mg，2.98mmol)于CH2Cl2(30.0mL)中的溶液在0℃下用HCl(7.5mL于二噁烷中的4.0M溶液，29.8mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，并随后在室温下搅拌过夜。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(50mL)中，并添加1N NaOH水溶液(50mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈橙色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.57min；[M+H]+＝286.13。
3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙胺(850mg，2.98mmol)于THF(30.0mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(507mg，3.13mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌20min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈米色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.77min；[M+H]+＝312.15。
(R)-(2-(4-溴苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-3-(4-溴苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸(2.00g，5.8mmol)于AcCN(58.0mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(1.5mL，11.69mmol)、TBTU(1.87g，5.8mmol)及4-甲基苯-1,2-二胺(710mg，5.8mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.25h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(58mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌20min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.24。LC-MS条件06：tR＝0.76min；[M+H]+＝431.92。
(R)-2-(4-溴苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(2-(4-溴苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1.70g，3.95mmol)于CH2Cl2(38.4mL)中的溶液在0℃下用HCl(9.6mL于二噁烷中的4.0M溶液，39.5mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。在减压下移除溶剂，得到呈褐色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.64min；[M+H]+＝330.05。
(R)-2-(4-溴苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-溴苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐(1.59g，3.9mmol)于CH2Cl2(35mL)中的溶液在室温下用NaOH(35mL的1.0M水溶液，35mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈红色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.564min；[M+H]+＝330.05。
(R)-3-(4-溴苯甲基)-7-甲基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及(R)-3-(4-溴苯甲基)-6-甲基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-溴苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺(1304mg，3.95mmol)于THF(22.2mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(673mg，4.15mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.36。LC-MS条件07：tR＝0.84min；[M+H]+＝357.91。
(R)-(2-(4-溴苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(R)-3-(4-溴苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸(2.00g，5.8mmol)于AcCN(58.0mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(1.5mL，11.69mmol)、TBTU(1.87g，5.8mmol)及4-(三氟甲基)苯-1,2-二胺(1024mg，5.8mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.25h，随后在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(58mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌20min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈褐色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.55。LC-MS条件07：tR＝0.90min；[M+H]+＝485.93。
(R)-2-(4-溴苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(2-(4-溴苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1.93g，3.98mmol)于CH2Cl2(38.6mL)中的溶液在0℃下用HCl(9.7mL于二噁烷中的4.0M溶液，39.8mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。在减压下移除溶剂，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.71min；[M+H]+＝385.70。
(R)-2-(4-溴苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-溴苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺二盐酸盐(1.82g，3.98mmol)于CH2Cl2(35mL)中的溶液在室温下用NaOH(35mL的1.0M水溶液，35mmol)处理。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.69min；[M+H]+＝383.80。
(R)-3-(4-溴苯甲基)-7-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及(R)-3-(4-溴苯甲基)-6-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-(4-溴苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺(1518mg，3.95mmol)于THF(22.2mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(673mg，4.15mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→3:7丙酮-hept)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(3:7丙酮-hept)＝0.27。LC-MS条件07：tR＝0.91min；[M+H]+＝409.85。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-2,3-二氟-4-甲氧基苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈白色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.81min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)丙酸(414mg，1.25mmol)于AcCN(12.5mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.33mL，2.5mmol)、TBTU(401mg，1.25mmol)及苯-1,2-二胺(138mg，1.25mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(1:1EA-hept)纯化残余物，并将所得白色泡沫溶解于冰醋酸(12.5mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌20min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.72min；[M+H]+＝404.03。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(413mg，1.02mmol)于CH2Cl2(10.0mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.5mL于二噁烷中的4.0M溶液，10.2mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，并随后在室温下搅拌过夜。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(50mL)中，添加1N NaOH水溶液(50mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.58min；[M+H]+＝304.01。
3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙胺(330mg，1.09mmol)于THF(11.0mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(185mg，1.14mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.79min；[M+H]+＝330.10。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)丙酸：
以2-(溴甲基)-1,3-二氟-5-甲氧基苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.81min；[M+AcCN]+＝372.99。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)丙酸(600mg，1.81mmol)于AcCN(18.2mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.47mL，3.62mmol)、TBTU(582mg，1.81mmol)及苯-1,2-二胺(200mg，1.81mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(18.0mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌40min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次100mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→3:7丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(3:7丙酮-hept)＝0.20。LC-MS条件07：tR＝0.72min；[M+H]+＝404.00。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(450mg，1.1mmol)于CH2Cl2(11.2mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.8mL于二噁烷中的4.0M溶液，11.2mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，并随后在室温下搅拌过夜。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，并添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈红色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.58min；[M+H]+＝304.19。
3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙胺(338mg，1.10mmol)于THF(6.3mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(190mg，1.17mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.80min；[M+H]+＝330.10。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)丙酸：
以4-(溴甲基)-2-氟-1-(三氟甲基)苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.87min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)丙酸(1083mg，3.1mmol)于AcCN(30.8mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.80mL，6.17mmol)、TBTU(990mg，3.08mmol)及苯-1,2-二胺(333mg，3.08mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(31.0mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.54。LC-MS条件07：tR＝0.78min；[M+H]+＝424.03。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(840mg，1.98mmol)于CH2Cl2(19.9mL)中的溶液在0℃下用HCl(5.0mL于二噁烷中的4.0M溶液，19.84mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，并随后在室温下搅拌过夜。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(50mL)中，添加1N NaOH水溶液(50mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.65min；[M+H]+＝324.11。
3-(3-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙胺(630mg，1.95mmol)于THF(11mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(332mg，2.05mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→4:6丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(4:6丙酮-hept)＝0.31。LC-MS条件07：tR＝0.85min；[M+H]+＝350.01。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-2-氟-4-(三氟甲基)苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.87min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)丙酸(320mg，0.91mmol)于AcCN(9.0mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.24mL，1.82mmol)、TBTU(293mg，0.91mmol)及苯-1,2-二胺(99mg，0.91mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(9.0mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次25mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.53。LC-MS条件07：tR＝0.77min；[M+H]+＝424.04。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(150mg，0.35mmol)于CH2Cl2(3.4mL)中的溶液在0℃下用HCl(0.86mL于二噁烷中的4.0M溶液，3.54mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(10mL)中，添加1N NaOH水溶液(10mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.65min；[M+H]+＝324.12。
3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙胺(100mg，0.31mmol)于THF(1.7mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(53mg，0.33mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.36。LC-MS条件07：tR＝0.85min；[M+H]+＝349.99。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)丙酸：
以5-(溴甲基)-1,3-二氟-2-甲氧基苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.81min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)丙酸(440mg，1.33mmol)于AcCN(13.2mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.35mL，2.66mmol)、TBTU(426mg，1.33mmol)及苯-1,2-二胺(144mg，1.33mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(13.0mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.54。LC-MS条件07：tR＝0.73min；[M+H]+＝404.02。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(305mg，0.76mmol)于CH2Cl2(7.6mL)中的溶液在0℃下用HCl(1.9mL于二噁烷中的4.0M溶液，7.56mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h，并随后在室温下搅拌1h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(50mL)中，添加1N NaOH水溶液(50mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈红色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.60min；[M+H]+＝304.13。
3-(3,5-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙胺(230mg，0.76mmol)于THF(4.3mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(129mg，0.80mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.42。LC-MS条件06：tR＝0.80min；[M+H]+＝329.85。
(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2-氟-4-甲氧基苯基)丙酸(3120mg，9.96mmol)于AcCN(100mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(2.6mL，19.9mmol)、TBTU(3197mg，9.96mmol)及4-氟苯-1,2-二胺(1256mg，9.96mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(100mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌80min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈褐色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.54。LC-MS条件06：tR＝0.74min；[M+H]+＝404.00。
1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(2800mg，6.9mmol)于CH2Cl2(69.5mL)中的溶液在0℃下用HCl(17.4mL于二噁烷中的4.0M溶液，69.4mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，并随后在室温下搅拌1h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(50mL)中，并添加1N NaOH水溶液(50mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈红色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.60min；[M+H]+＝304.12。
7-氟-3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及6-氟-3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙胺(2100mg，6.9mmol)于THF(39mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(1179mg，7.27mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.49。LC-MS条件07：tR＝0.81min；[M+H]+＝330.07。
(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)甲醇：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的2,5-二氟-4-甲氧基苯甲醛(1.00g，5.7mmol)于MeOH(10.4mL)中的溶液在0℃下用硼氢化钠(271mg，6.87mmol)逐份处理，保持温度低于4℃。将反应混合物在室温下搅拌60min。将反应混合物倒入水(10mL)中，并在减压下移除MeOH。添加EA(50mL)，并将水相用EA(50mL)萃取。将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.42。LC-MS条件07：tR＝0.64min。
1-(溴甲基)-2,5-二氟-4-甲氧基苯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)甲醇(840mg，4.8mmol)于CH2Cl2(9.4mL)中的溶液用吡啶(0.39mL，4.8mmol)及亚硫酰溴(0.37mL，4.82mmol)处理，将反应混合物加热至回流直至完成。随后在室温下添加水(10mL)，并将水层用CH2Cl2(20mL)萃取。将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.88min。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-2,5-二氟-4-甲氧基苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.80min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)丙酸(567mg，1.7mmol)于AcCN(17.0mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.45mL，3.4mmol)、TBTU(549mg，1.7mmol)及苯-1,2-二胺(185mg，1.7mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，随后在室温下搅拌1h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(17mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(75mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.54。LC-MS条件07：tR＝0.72min；[M+H]+＝404.01。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(410mg，1.02mmol)于CH2Cl2(10.2mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.5mL于二噁烷中的4.0M溶液，10.16mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，并随后在室温下搅拌1h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(50mL)中，添加1N NaOH水溶液(50mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.58min；[M+H]+＝304.17。
3-(2,5-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙胺(310mg，1.02mmol)于THF(5.8mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(174mg，1.07mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.47。LC-MS条件06：tR＝0.79min；[M+H]+＝330.07。
(R)-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)丙酸(2.0g，6.0mmol)于AcCN(59mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(1.6mL，12.0mmol)、TBTU(1927mg，6.0mmol)及4-氟苯-1,2-二胺(780mg，6.0mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(21mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌45min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(00mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1EA-hept)纯化残余物，得到呈褐色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1EA-hept)＝0.49。LC-MS条件06：tR＝0.80min；[M+H]+＝423.99。
(R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1800mg，4.25mmol)于CH2Cl2(42.5mL)中的溶液在0℃下用HCl(10.6mL于二噁烷中的4.0M溶液，42.5mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，并随后在室温下搅拌直至完成。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(50mL)中，添加1NNaOH水溶液(50mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈米色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.65min；[M+H]+＝324.06。
(R)-6-氟-3-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及6-氟-3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙胺(1379mg，4.27mmol)于THF(29mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(726mg，4.48mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.47。LC-MS条件07：tR＝0.86min；[M+H]+＝350.09。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈黄色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.85min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯基)丙酸(385mg，1.05mmol)于AcCN(10.5mL)中的溶液在0℃下用4-乙基吗啉(0.27mL，2.1mmol)、TBTU(337mg，1.05mmol)及苯-1,2-二胺(113mg，1.05mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(10.5mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.76min；[M+H]+＝440.18。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(460mg，1.05mmol)于CH2Cl2(10.5mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.6mL于二噁烷中的4.0M溶液，10.5mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，并随后在室温下搅拌1h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(50mL)中，添加1N NaOH水溶液(50mL)。将水层用CH2Cl2(两次50mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.62min；[M+H]+＝340.10。
3-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯基)乙胺(325mg，0.96mmol)于THF(5.4mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(163mg，1.0mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.27。LC-MS条件07：tR＝0.84min；[M+H]+＝366.16。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氟-4-甲氧基苯基)丙酸：
以4-(溴甲基)-2-氟-1-甲氧基苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈无色油状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.78min。
(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氟-4-甲氧基苯基)丙酸(1740mg，5.55mmol)于AcCN(55mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(1.45mL，11.1mmol)、TBTU(1783mg，5.55mmol)及4-氟苯-1,2-二胺(722mg，5.55mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1h。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(55mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌2h。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→6:4EA-hept)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1EA-hept)＝0.34。LC-MS条件07：tR＝0.73min；[M+H]+＝404.30。
1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1047mg，2.6mmol)于CH2Cl2(26mL)中的溶液在0℃下用HCl(6.5mL于二噁烷中的4.0M溶液，26mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，并添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈橙色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.58min；[M+H]+＝304.13。
7-氟-3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及6-氟-3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙胺(787mg，2.59mmol)于THF(26mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(442mg，2.72mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌40min。相继添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.79min；[M+H]+＝330.08。
1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的4-(三氟甲基)苯甲腈(500mg，2.89mmol)于Et2O(14.5mL)中的溶液在-78℃下相继用异丙醇钛(IV)(0.93mL，3.18mmol)及乙基溴化镁(2.11mL于Et2O中的3.0M溶液，6.36mmol)处理，并将所得悬浮液在-78℃下搅拌10min，随后使其升温至室温。随后添加三氟化硼乙醚醚合物(0.71mL，5.79mmol)，并将所得混合物在室温下搅拌1h。随后小心地相继添加1N HCl(10mL)及10％Et2O水溶液。随后添加NaOH(45mL)，并将水层用Et2O(3次)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过Flashmaster(7:3:0.05EA-hept-NH3)纯化残余物，得到呈黄色油状的标题化合物：TLC：rf(7:3:0.05EA-hept-NH3)＝0.25。LC-MS条件07：tR＝0.54min；[M+H+AcCN]+＝243.18。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-2-氟-4-(三氟甲基)苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈无色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.87min。
(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)丙酸(704mg，2.0mmol)于AcCN(20.5mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.52mL，4.01mmol)、TBTU(643mg，2.0mmol)及4-氟苯-1,2-二胺(261mg，2.0mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌40min。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(20mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌1.25h。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈米色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.82min；[M+H]+＝442.21。
1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(832mg，1.88mmol)于CH2Cl2(19mL)中的溶液在0℃下用HCl(4.7mL于二噁烷中的4.0M溶液，18.8mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌4h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，并添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.66min；[M+H]+＝342.02。
6-氟-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及7-氟-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙胺(662mg，1.94mmol)于THF(19mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(330mg，2.04mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌16h。相继添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1EA-hept)纯化残余物，得到呈橙色油状的标题化合物：TLC：rf(1:1EA-hept)＝0.29。LC-MS条件07：tR＝0.87min；[M+H]+＝368.16。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)丙酸(1409mg，4.01mmol)于AcCN(40mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(1.05mL，8.02mmol)、TBTU(1288mg，4.01mmol)及苯-1,2-二胺(443mg，4.01mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌45min。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(40mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌20min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.77min；[M+H]+＝424.27。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1582mg，3.74mmol)于CH2Cl2(37mL)中的溶液在0℃下用HCl(9.5mL于二噁烷中的4.0M溶液，37.4mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，随后在室温下搅拌16h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.63min；[M+H]+＝324.11。
3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙胺(1105mg，3.42mmol)于THF(34mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(582mg，3.59mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1h。相继添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→6:4EA-hept)纯化残余物，得到呈黄色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1EA-hept)＝0.24。LC-MS条件06：tR＝0.85min；[M+H]+＝350.02。
(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(对甲苯基)丙酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(对甲苯基)丙酸(2.00g，7.16mmol)于CH2Cl2(71mL)中的溶液在室温下用2,2,2-三氯乙酰胺酸叔丁酯(6.10g，27.9mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌16h。添加水(50mL)，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:9丙酮-hept)纯化残余物，得到呈无色油状的标题化合物：TLC：rf(1:4EA-hept)＝0.39。LC-MS条件07：tR＝1.01min；[M+H]+＝336.23。
(R)-3-(4-(溴甲基)苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(对甲苯基)丙酸叔丁酯(2.35g，7.01mmol)于CH2Cl2(70mL)中的溶液在室温下用1-溴吡咯烷-2,5-二酮(1.15g，6.45mmol)及2,2'-偶氮双(2-甲基丙腈)(127mg，0.77mmol)处理。将反应混合物在50℃下搅拌2天。添加水，并将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:9EA-hept)纯化残余物，得到呈黄色油状的标题化合物：TLC：rf(1:4EA-hept)＝0.35。LC-MS条件06：tR＝1.01min；[M+H]+＝413.88。
(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(氟甲基)苯基)丙酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-3-(4-(溴甲基)苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸叔丁酯(769mg，1.86mmol)于AcCN(27mL)中的溶液用氟化银(I)(987mg，7.78mmol)处理，并将反应混合物在65℃下搅拌1h。将反应混合物过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:4丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色油状的标题化合物：TLC：rf(1:4EA-hept)＝0.38。LC-MS条件07：tR＝0.98min；[M+H]+＝354.08。
(R)-2-氨基-3-(4-(氟甲基)苯基)丙酸：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(氟甲基)苯基)丙酸叔丁酯(422mg，1.19mmol)于CH2Cl2(10mL)中的溶液在室温下用TFA(10mL)处理。将反应混合物在室温下搅拌1.5h。将反应混合物在减压下浓缩至干燥，得到呈黄色油状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.39min；[M+H]+＝198.24。
(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(氟甲基)苯基)丙酸：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-氨基-3-(4-(氟甲基)苯基)丙酸(235mg，1.19mmol)及碳酸钾(173mg，1.25mmol)于水(4mL)中的溶液在室温下用二碳酸二-叔丁酯(260mg，1.19mmol)于THF(4mL)中的溶液处理。将反应混合物在室温下搅拌16h。在减压下移除THF，并添加EA。将水相用10％柠檬酸水溶液酸化，并将混合物用EA反复萃取。将经合并的有机层用盐水洗涤，经Na2SO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈白色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.78min。
(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(氟甲基)苯基)丙酸(243mg，0.82mmol)于AcCN(8mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.21mL，1.63mmol)、TBTU(262mg，0.82mmol)及苯-1,2-二胺(90mg，0.82mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌45min。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(8mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌20min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色油状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.70min；[M+H]+＝369.99。
(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(氟甲基)苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(224mg，0.61mmol)于CH2Cl2(6mL)中的溶液在0℃下用HCl(1.5mL于二噁烷中的4.0M溶液，6.06mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，并添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.57min；[M+H]+＝270.28。
(R)-3-(4-(氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(氟甲基)苯基)乙胺(105mg，0.39mmol)于THF(4mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(66mg，0.41mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。相继添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈绿色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.76min；[M+H]+＝296.19。
(2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)丙酸(830mg，2.51mmol)于AcCN(25mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.65mL，5.01mmol)、TBTU(804mg，2.51mmol)及4-氟苯-1,2-二胺(326mg，2.51mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌90min。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(25mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌50min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件08：tR＝0.75min；[M+H]+＝422.20。
2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(1068mg，2.53mmol)于CH2Cl2(25mL)中的溶液在0℃下用HCl(6.3mL于二噁烷中的4.0M溶液，25.3mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌4.5h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，并添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.60min；[M+H]+＝322.11。
3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺(656mg，2.04mmol)于THF(20mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(348mg，2.14mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌16h。相继添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→1:1EA-hept)纯化残余物，得到呈橙色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1EA-hept)＝0.36。LC-MS条件07：tR＝0.83min；[M+H]+＝348.27。
1-(溴甲基)-4-乙基苯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(4-乙基苯基)甲醇(1.95mL，14.7mmol)及四溴甲烷(5.89g，17.8mmol)于THF(30mL)中的溶液用三苯基膦(4.70g，17.9mmol)逐份处理。将反应混合物在室温下搅拌1h。在减压下移除溶剂，并随后添加水(50mL)，并将产物用CH2Cl2(两次50mL)萃取。将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色油状的标题化合物：TLC：rf(1:10EA-hept)＝0.72。LC-MS条件07：tR＝0.94min。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-乙基苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-4-乙基苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.85min。
(2-(4-乙基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-乙基苯基)丙酸(660mg，2.25mmol)于AcCN(22.4mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.59mL，4.5mmol)、TBTU(722mg，2.25mmol)及4-氟苯-1,2-二胺(293mg，2.25mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌60min。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(22mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌75min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.78min；[M+H]+＝384.36。
2-(4-乙基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(2-(4-乙基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(860mg，2.24mmol)于CH2Cl2(22.6mL)中的溶液在0℃下用HCl(5.59mL于二噁烷中的4.0M溶液，22.4mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌4h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，并添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.66min；[M+H]+＝284.22。
3-(4-乙基苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及3-(4-乙基苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-(4-乙基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺(633mg，2.23mmol)于THF(21.9mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(380mg，2.35mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1h。相继添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:1丙酮-hept)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1丙酮-hept)＝0.50。LC-MS条件07：tR＝0.86min；[M+H]+＝310.25。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(二氟甲基)苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-4-(二氟甲基)苯(US2007/0037789A1)为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.81min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(二氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(二氟甲基)苯基)丙酸(310mg，0.98mmol)于AcCN(9.61mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.26mL，1.96mmol)、TBTU(315mg，0.98mmol)及苯-1,2-二胺(108mg，0.98mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌60min。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(9.6mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(20mL)与NaHCO3饱和水溶液(20mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次20mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.72min；[M+H]+＝388.30。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(二氟甲基)苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(二氟甲基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(381mg，0.98mmol)于CH2Cl2(9.9mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.45mL于二噁烷中的4.0M溶液，9.84mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，并添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.60min；[M+H]+＝288.20。
3-(4-(二氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(二氟甲基)苯基)乙胺(283mg，0.99mmol)于THF(9.7mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(168mg，1.03mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1h。相继添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.79min；[M+H]+＝314.22。
(2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)丙酸(414mg，1.25mmol)于AcCN(12.5mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.33mL，2.5mmol)、TBTU(401mg，1.25mmol)及4-氟苯-1,2-二胺(162mg，1.25mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得物质溶解于冰醋酸(12.5mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌60min，随后在室温下搅拌16h。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.76min；[M+H]+＝422.21
2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(499mg，1.18mmol)于CH2Cl2(12.0mL)中的溶液在0℃下用HCl(2.95mL于二噁烷中的4.0M溶液，11.8mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2h，并随后在室温下搅拌4h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，并添加1NNaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色油状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.61min；[M+H]+＝331.88。
3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙胺(390mg，1.21mmol)于THF(12.0mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(207mg，1.14mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌20min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(0:1→6:1EA-hept)纯化残余物，得到呈橙色固体状的标题化合物：TLC：rf(7:3EA-hept)＝0.35。LC-MS条件07：tR＝0.82min；[M+H]+＝348.26。
(4-(1,1-二氟乙基)苯基)甲醇：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将4-(1,1-二氟乙基)苯甲酸甲酯(WO 2010083246 A1)(200mg，1.00mmol)于THF(9.7mL)中的溶液在0℃下用DiBAL(4.4mL于THF中的1M溶液，4.42mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌60min，随后在室温下搅拌60min。将反应混合物倒入罗谢尔盐溶液(25mL)中，并在室温下搅拌1.5h。将水层用EA(25mL)萃取。将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(3:7丙酮-hept)纯化残余物，得到呈黄色油状的标题化合物：TLC：rf(3:7丙酮-hept)＝0.31。LC-MS条件07：tR＝0.70min。
1-(溴甲基)-4-(1,1-二氟乙基)苯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(4-(1,1-二氟乙基)苯基)甲醇(220mg，1.28mmol)及四溴甲烷(513mg，1.55mmol)于THF(2.6mL)中的溶液用三苯基膦(409mg，1.56mmol)逐份处理。将反应混合物在室温下搅拌1h。在减压下移除溶剂，并随后添加水(25mL)，并将产物用CH2Cl2(两次25mL)萃取。将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(1:19丙酮-hept)纯化残余物，得到呈无色油状的标题化合物：TLC：rf(1:19丙酮-hept)＝0.41。LC-MS条件07：tR＝0.91min。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-4-(1,1-二氟乙基)苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.84min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)丙酸(90mg，0.27mmol)于AcCN(2.7mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.07mL，0.55mmol)、TBTU(88mg，0.27mmol)及苯-1,2-二胺(30mg，0.27mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌60min。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(2.7mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(20mL)与NaHCO3饱和水溶液(20mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次20mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.75min；[M+H]+＝402.05。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(95mg，0.24mmol)于CH2Cl2(2.4mL)中的溶液在0℃下用HCl(0.59mL于二噁烷中的4.0M溶液，2.37mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1.5h，随后在室温下搅拌30min。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(20mL)中，并添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.63min；[M+H]+＝302.21。
3-(4-(1,1-二氟乙基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)乙胺(59mg，0.20mmol)于THF(1.9mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(33mg，0.21mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。相继添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.82min；[M+H]+＝328.23。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丁酸：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-氨基-3-(4-甲氧基苯基)丁酸盐酸盐(J.Org.Chem.2007,72,6606-6609)(932mg，3.79mmol)及碳酸钾(1.15g，8.34mmol)于水(20mL)中的悬浮液在室温下用二碳酸二-叔丁酯(911mg，4.17mmol)于THF(20mL)中的溶液处理，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。将水层用EA洗涤，用10％柠檬酸水溶液酸化，并用EA反复萃取。将经合并的有机萃取物用盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈褐色油状的所要化合物：LC-MS条件07：tR＝0.80min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丁酸(50mg，0.16mmol)于DMF(1.6mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.08mL，0.49mmol)、HATU(62mg，0.16mmol)及苯-1,2-二胺(18mg，0.16mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌2天。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(1.6mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌90min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(5mL)与NaHCO3饱和水溶液(5mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次5mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(1:1EA-hept)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1EA-hept)＝0.34。LC-MS条件07：tR＝0.69min及0.70min；[M+H]+＝382.33。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙-1-胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙基)氨基甲酸叔丁酯(18mg，0.054mmol)于CH2Cl2(0.5mL)中的溶液在0℃下用HCl(0.12mL于二噁烷中的4.0M溶液，0.47mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2.5h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(2mL)中，并添加1N NaOH水溶液(20mL)。将水层用CH2Cl2(两次2mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈米色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.56min及0.58min；[M+H]+＝228.22。
3-(1-(4-甲氧基苯基)乙基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙-1-胺(11.8mg，0.04mmol)于THF(0.5mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(7.1mg，0.04mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌2天。相继添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.78min；[M+H]+＝308.25。
1-(溴甲基)-4-甲氧基-2-甲基苯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将市售可得的(4-甲氧基-2-甲基苯基)甲醇(1.00g，6.57mmol)于CH2Cl2(13mL)中的溶液在室温下相继用吡啶(0.53mL，6.57mmol)及亚硫酰溴(0.51mL，6.57mmol)处理。将反应混合物在回流下搅拌1h。随后在室温下添加水(20mL)，并将水层用CH2Cl2(10mL)萃取。将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色油状的标题化合物：TLC：rf(6:4EA-hept)＝0.80。
2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)丙酸：
以1-(溴甲基)-4-甲氧基-2-甲基苯为起始物质且按照通用程序E制备，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件08：tR＝0.79min。
(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基-2-甲基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)丙酸(617mg，1.99mmol)于AcCN(20mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.52mL，3.99mmol)、TBTU(640mg，1.99mmol)及苯-1,2-二胺(216mg，1.99mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌90min。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将所得残余物溶解于冰醋酸(12.5mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌30min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.70min；[M+H]+＝382.35。
1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基-2-甲基苯基)乙胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基-2-甲基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(683mg，1.79mmol)于CH2Cl2(18mL)中的溶液在0℃下用HCl(4.5mL于二噁烷中的4.0M溶液，17.9mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3.5h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(10mL)中，并添加1N NaOH水溶液(10mL)。将水层用CH2Cl2(两次20mL)萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.58min；[M+H]+＝282.21。
3-(4-甲氧基-2-甲基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基-2-甲基苯基)乙胺(504mg，1.79mmol)于THF(18mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(305mg，1.88mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌40min。相继添加水及EA，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.79min；[M+H]+＝308.20。
(S)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(4470mg，15.1mmol)于AcCN(125mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(3.95mL，30.3mmol)、TBTU(4.860g，15.1mmol)及邻苯二胺(1.670g，15.1mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌直至完成。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(125mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌60min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(100mL)与NaHCO3饱和水溶液(100mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次100mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过MPLC(1:0→2:1hept-EA)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物。LC-MS条件06：tR＝0.69min；[M+H]+＝368.06。
(S)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(S)-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(4858mg，13.2mmol)于CH2Cl2(120mL)中的溶液在0℃下用HCl(33mL于二噁烷中的4.0M溶液，132mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。在减压下移除溶剂，并将残余物分配于CH2Cl2(100mL)与1N NaOH水溶液(100mL)之间。将水层用CH2Cl2萃取，并将经合并的有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.55min；[M+H]+＝268.19。
(S)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(S)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺(1.544g，5.78mmol)于THF(58mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(983mg，6.06mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。LC-MS条件06：tR＝0.74min；[M+H]+＝294.10。
(2-(4-溴-3-氟苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将3-(4-溴-3-氟苯基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸(500mg，1.38mmol)于AcCN(13.8mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.36mL，2.76mmol)、TBTU(443mg，1.38mmol)及4-氟苯-1,2-二胺(179mg，1.38mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌60min。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(13.8mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌45min。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(50mL)与NaHCO3饱和水溶液(50mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次50mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash(4:6丙酮-庚烷)纯化残余物，得到呈褐色固体状的标题化合物：TLC：rf(4:6丙酮-庚烷)＝0.39。LC-MS条件07：tR＝0.80min；[M+H]+＝452.06。
2-(4-溴-3-氟苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙-1-胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(2-(4-溴-3-氟苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(235mg，0.52mmol)于CH2Cl2(5.2mL)中的溶液在0℃下用HCl(1.3mL于二噁烷中的4.0M溶液，5.19mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌4h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(30mL)中，并添加1N NaOH水溶液(30mL)。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈红色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.65min；[M+H]+＝354.00。
3-(4-溴-3-氟苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及3-(4-溴-3-氟苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-(4-溴-3-氟苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙-1-胺(200mg，0.57mmol)于THF(5.6mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(96.7mg，0.60mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(4:6EA-hept)纯化残余物，得到呈褐色固体状的标题化合物：TLC：rf(4:6EA-hept)＝0.30。LC-MS条件07：tR＝0.85min；[M+H]+＝378.11。
(1-(5,6-二溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(500mg，1.69mmol)于AcCN(16.9mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.43mL，3.39mmol)、TBTU(544mg，1.69mmol)及4,5-二溴苯-1,2-二胺(450mg，1.69mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌直至完成。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。将残余物溶解于冰醋酸(25mL)中，并将反应混合物在60℃下搅拌1h。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(25mL)与NaHCO3饱和水溶液(25mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次25mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(4:6EA-庚烷)纯化残余物，得到呈米色固体状的标题化合物：TLC：rf(4:6EA-庚烷)＝0.35。LC-MS条件12：tR＝0.88min；[M+H]+＝525.61。
1-(5,6-二溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1-(5,6-二溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(282mg，0.54mmol)于CH2Cl2(5.4mL)中的溶液在0℃下用HCl(1.3mL于二噁烷中的4.0M溶液，5.37mmol)处理。将反应混合物在0℃下搅拌3h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(10mL)中，并添加1N NaOH水溶液(10mL)。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈橙色油状的标题化合物：TLC：rf(97:3CH2Cl2-MeOH)＝0.46。LC-MS条件12：tR＝0.68min；[M+H]+＝425.94。
6,7-二溴-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(5,6-二溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺(163mg，0.38mmol)于THF(4mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(62mg，0.38mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌30min。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到标题化合物：TLC：rf(97:3CH2Cl2-MeOH)＝0.6。LC-MS条件10：tR＝0.88min；[M+H]+＝451.80。
2-氨基-3-(4-甲氧基苯基)丙酸盐酸盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(600mg，2.03mmol)于二噁烷(6mL)中的溶液在室温下用HCl(10mL于二噁烷中的4.0M溶液，40mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌1h。将反应混合物浓缩至干燥，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件12：tR＝0.40min；[M+H]+＝196.24。
2-(((苯甲氧基)羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-氨基-3-(4-甲氧基苯基)丙酸盐酸盐(360mg，1.84mmol)于二噁烷(5mL)中的溶液在室温下用NaOH(1.8mL于水中的2.0M溶液，3.6mmol)处理。将反应混合物冷却至0℃，并用氯甲酸苯甲酯(0.27mL，1.84mmol)处理，并将反应混合物在室温下搅拌1h。将反应混合物用1N HCl(30mL)处理，并将混合物用CH2Cl2(3×20mL)萃取，并将经合并的有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件12：tR＝0.80min；[M+H]+＝330.09。
(2-(4-甲氧基苯基)-1-(9H-嘌呤-8-基)乙基)氨基甲酸苯甲酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-(((苯甲氧基)羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(368mg，1.12mmol)于DMF(2mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.77mL，4.47mmol)、HATU(425mg，1.12mmol)及嘧啶-4,5-二胺(123mg，1.12mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌直至完成。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到274mg物质，将该物质溶解于冰醋酸(25mL)中，并将反应混合物在100℃下搅拌直至完成。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于CH2Cl2(25mL)与NaHCO3饱和水溶液(25mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次25mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到标题化合物：LC-MS条件06：tR＝0.77min；[M+H]+＝403.97。
2-(4-甲氧基苯基)-1-(9H-嘌呤-8-基)乙-1-胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(2-(4-甲氧基苯基)-1-(9H-嘌呤-8-基)乙基)氨基甲酸苯甲酯(50mg，0.12mmol)于THF(1mL)中的溶液在室温下用10％Pd/C(11mg)处理。将N2氛围由H2氛围(H2气球)置换，并将反应混合物在室温下搅拌直至完成。在减压下移除溶剂，将其溶解于EA中。添加水，并将产物用EA(2×10mL)萃取，并将经合并的有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到标题化合物：LC-MS条件12：tR＝0.46min；[M+H]+＝270.19。
8-(4-甲氧基苯甲基)-7,8-二氢-6H-咪唑并[5,1-f]嘌呤-6-酮及6-(4-甲氧基苯甲基)-6,7-二氢-8H-咪唑并[1,5-e]嘌呤-8-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-(4-甲氧基苯基)-1-(9H-嘌呤-8-基)乙-1-胺(49mg，0.18mmol)于THF(1mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(31mg，0.19mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌2h。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色油状的标题化合物：LC-MS条件12：tR＝0.63min；[M+H]+＝296.06。
1-(3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(300mg，1.02mmol)于DMF(10mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.7mL，4.06mmol)、HATU(386mg，1.02mmol)及吡啶-2,3-二胺(111mg，1.02mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌直至完成。将反应混合物用EA及水稀释。将有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物。将50mg(0.13mmol)的此物质溶解于冰醋酸(0.5mL)中，并将反应混合物在100℃下搅拌直至完成。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(25mL)与NaHCO3饱和水溶液(25mL)之间。将有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次25mL)洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(9:1CH2Cl2-具有1％NH4OH的MeOH)纯化残余物，得到标题化合物：TLC：rf(9:1CH2Cl2-具有1％NH4OH的MeOH)＝0.32。LC-MS条件12：tR＝0.47min；[M+H]+＝269.25。
6-(4-甲氧基苯甲基)-6,7-二氢-8H-咪唑并[5',1':2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-8-酮及8-(4-甲氧基苯甲基)-7,8-二氢-6H-咪唑并[1',5':1,2]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺(13mg，0.05mmol)于THF(2mL)中的溶液在室温下用1,1'-羰基二咪唑(8mg，0.05mmol)处理。将反应混合物在室温下搅拌2h。添加水，并将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到标题化合物：LC-MS条件12：tR＝0.65min；[M+H]+＝295.17。
(R)-(1-(3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸(1028mg，3.48mmol)于DMF(34.5mL)中的溶液在室温用DIPEA(2.38mL，13.9mmol)、HATU(1324mg，3.48mmol)及吡啶-3,4-二胺(380mg，3.48mmol)处理。反应混合物在室温搅拌直至完成。反应混合物用EA及水稀释。有机相经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过combiflash使用丙酮作为洗脱剂纯化残余物，得到400mg呈白色泡沫状的物质，将其溶解于冰醋酸(9.7mL)中，并将反应混合物在100℃搅拌直至完成。将混合物冷却至室温，并在减压下移除溶剂。将残余物分配于EA(25mL)与NaHCO3饱和水溶液(25mL)之间。有机层用NaHCO3饱和水溶液(两次25mL)洗，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.63min；[M+H]+＝369.08。
(R)-1-(3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，(R)-(1-(3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(360mg，0.98mmol)于CH2Cl2(1mL)中的溶液在室温用HCl(2.4mL于二噁烷中的4.0M溶液，9.6mmol)处理。反应混合物在0℃搅拌1h。将反应混合物浓缩至干燥，并将残余物溶解于CH2Cl2(33mL)中，并添加1NNaOH水溶液(33mL)。有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色固体状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.38min；[M+H]+＝269.20。
(R)-1-(4-甲氧基苯甲基)-1,2-二氢-3H-咪唑并[5',1':2,3]咪唑并[4,5-c]吡啶-3-酮，(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,2]咪唑并[4,5-c]吡啶-1-酮：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，(R)-1-(3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺(79mg，0.29mmol)于THF(2mL)中的溶液在室温用1,1'-羰基二咪唑(50mg，0.31mmol)处理。反应混合物在室温搅拌2h。添加水，有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂，得到呈黄色油状的标题化合物：LC-MS条件07：tR＝0.51min；[M+H]+＝295.24。
制备实例
实例1：
1-(2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将3-(4-甲氧基苯甲基)-3-甲基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮(50mg，0.16mmol)于THF(1.5mL)中的溶液在室温下相继用DIPEA(0.03mL，0.20mmol)及反-4-氨基环己醇(28.1mg，0.24mmol)处理，并将反应混合物在70℃下搅拌过夜。添加水及EA至经冷却的反应混合物中。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.61min；[M+H]+＝423.4。
实例2：
1-((1H-苯并[d]咪唑-2-基)(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)甲基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将3-(1-(4-甲氧基苯基)环丙基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮(42mg，0.13mmol)于THF(1.3mL)中的溶液在室温下相继用DIPEA(0.03mL，0.16mmol)及反-4-氨基环己醇(15.1mg，0.13mmol)处理，并将反应混合物在70℃下搅拌过夜。添加水及EA至经冷却的反应混合物中。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝435.3。
实例3：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)-2-甲基丙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将反-4-氨基环己醇(14.1mg，0.12mmol)于THF(1.0mL)中的溶液在室温下相继用DIPEA(0.03mL，0.15mmol)及1,1'-羰基二咪唑(20.8mg 0.13mmol)处理，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。随后添加1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)-2-甲基丙-1-胺二盐酸盐(45mg，0.12mmol)，并将反应混合物在40℃下搅拌7h。添加水及EA至经冷却的反应混合物中。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝437.4。
实例4：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮(50mg，0.17mmol)于AcCN(1.0mL)中的悬浮液在室温下相继用DIPEA(0.04mL，0.21mmol)及反-4-氨基环己醇(19.6mg，0.17mmol)处理，并将反应混合物在70℃下搅拌2.5h。添加水及EA至经冷却的反应混合物中。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(9:1CH2Cl2-MeOH)＝0.44。LC-MS条件TFA：tR＝0.60min；[M+H]+＝409.4。
实例5：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲氧基苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用3-甲氧基苯甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.77min；[M+H]+＝431.3。
实例6：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲氧基苯乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用3-甲氧基苯乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.81min；[M+H]+＝445.3。
实例7：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1,5-二甲基-1H-吡唑-3-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.69min；[M+H]+＝405.3。
实例8：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(吡啶-2-基)乙基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用2-(吡啶-2-基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.55min；[M+H]+＝416.4。
实例9：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,2-三氟乙基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用2,2,2-三氟乙胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.69min；[M+H]+＝393.3。
实例10：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用四氢-2H-吡喃-4-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝395.3。
实例11：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环丁基脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用环丁胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.69min；[M+H]+＝365.3。
实例12：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环戊基脲：
按照通用程序A，以3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用环戊胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝379.3。
实例13：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(环戊-3-烯-1-基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用环戊-3-烯胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝377.3。
实例14：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4,4-二氟环己基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用4,4-二氟环己胺盐酸盐：LC-MS条件008：tR＝0.76min；[M+H]+＝429.09。
实例15：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,2,3,4-四氢萘-2-基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用1,2,3,4-四氢萘-2-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.86min；[M+H]+＝441.4。
实例16：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,2R*)-2-苯基环丙基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用(1S*,2R*)-2-苯基环丙胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝427.4。
实例17：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环己基脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用环己胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝393.4。
实例18：
(1R*,2S*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酰胺：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用(1R*,2S*)-2-氨基环己烷甲酰胺：LC-MS条件008：tR＝0.82min；[M+H]+＝436.09。
实例19：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环丙基脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用环丙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝351.3。
实例20：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用(S)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝427.3。
实例21：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1R,2S)-2-羟基环戊基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1S,2R)-2-氨基环戊醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝395.3。
实例22：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-甲基环己基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用4-甲基环己胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝407.4。
实例23：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲基环己基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2-甲基环己胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝407.4。
实例24：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,2S*)-2-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1S*,2S*)-2-氨基环己醇。通过制备型HPLC纯化。LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝409.3。
实例25：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(双环[2.2.1]庚-2-基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用双环[2.2.1]庚-2-胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝405.4。
实例26：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,3-二氢-1H-茚-2-基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2,3-二氢-1H-茚-2-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.83min；[M+H]+＝427.4。
实例27：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用1,2,3,4-四氢萘-1-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.86min；[M+H]+＝441.4。
实例28：
(1R*,2S*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1R*,2S*)-2-氨基环己烷甲酸乙酯。通过制备型HPLC纯化：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝465.4。
实例29：
反-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯(ent-1)：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1R*,2R*)-2-氨基环己烷甲酸乙酯。通过制备型手性HPLC进行非对映异构体分离：ChiralPak ID，20×250mm，5μm，序号ID00CJ-PE003。洗脱剂：A：庚烷；B：1:1tBME:具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，70％A，30％B：rt＝13.14min。LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝465.4。
实例30：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(8-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐为起始物质且使用8-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.88min；[M+H]+＝471.3。
实例31：
(R)-1-(2-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)苯甲基)-3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐为起始物质且使用(2-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝482.3。
实例32：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,2S*)-2-(羟基甲基)环己基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐为起始物质且使用((1S*,2S*)-2-氨基环己基)甲醇盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝423.4。
实例33：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲基环己基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐为起始物质且使用3-甲基环己胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝407.4。
实例34：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,2R*)-2-(羟基甲基)环己基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐为起始物质且使用((顺)-2-氨基环己基)甲醇盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝423.3。
实例35：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)-3-(反-4-((叔丁基二甲基硅烷基)氧基)环己基)脲(50.0mg，0.09mmol)于THF(1.0mL)中的溶液在室温下用TBAF(0.2mL于THF中的1M溶液，0.18mmol)处理，并将反应混合物在0℃下搅拌1h，随后在室温下搅拌2天。添加EA(10mL)，并将有机层用NH4Cl饱和水溶液(10mL)、盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(97:3CH2Cl2-MeOH)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(97:3CH2Cl2-MeOH)＝0.22。LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝457.3。
实例36：
1-((R)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序D，以(R)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐为起始物质且使用反-4-氨基环己醇。LC-MS条件TFA：tR＝0.69min；[M+H]+＝443.3。
实例37：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用3-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝409.3。
实例38：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(苯并[d]噻唑-2-基甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用苯并[d]噻唑-2-基甲胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.76min；[M+H]+＝458.3。
实例39：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲氧基苯甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用(3-甲氧基苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.77min；[M+H]+＝431.3。
实例40：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯乙基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用2-(2-甲氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.83min；[M+H]+＝445.3。
实例41：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-(3-氯苯基)乙基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用(R)-1-(3-氯苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝449.3。
实例42：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)乙基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用2-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.69min；[M+H]+＝434.3。
实例43：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-氯苯甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用(4-氯苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝435.3。
实例44：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-氯苯甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲为起始物质且使用(2-甲氧基苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.78min；[M+H]+＝431.3。
实例45：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-氯苯甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲为起始物质且使用(2-氯苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝435.2。
实例46：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-氯苯甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲为起始物质且使用(3-氯苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝435.3。
实例47：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲氧基苯乙基)脲：
按照通用程序B，以1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲为起始物质且使用2-(3-甲氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝445.4。
实例48：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((2-甲基噻唑-4-基)甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲为起始物质且使用(2-甲基噻唑-4-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝422.3。
实例49：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-甲基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序B，以1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲为起始物质且使用1-甲基哌啶-4-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝408.4。
实例50：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(乙氧基甲基)苯甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲为起始物质且使用(2-(乙氧基甲基)苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝459.4。
实例51：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲为起始物质且使用咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝441.3。
实例52：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(环戊基甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲为起始物质且使用环戊基甲胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝393.3。
实例53：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-甲氧基苯乙基)脲：
按照通用程序B，以1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲为起始物质且使用2-(4-甲氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝445.3。
实例54：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-甲氧基苯乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(4-甲氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝445.3。
实例55：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-氟苯乙基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2-(4-氟苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝433.3。
实例56：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-氯苯乙基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2-(2-氯苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.85min；[M+H]+＝449.3。
实例57：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((四氢呋喃-2-基)甲基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用(四氢呋喃-2-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝395.3。
实例58：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(异丙氧基甲基)苯甲基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用(2-(异丙氧基甲基)苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝473.4。
实例59：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基乙基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2-甲氧基乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝369.3。
实例60：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-乙氧基苯甲基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用(2-乙氧基苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.85min；[M+H]+＝445.4。
实例61：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-氯苯乙基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2-(3-氯苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝449.3。
实例62：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(N-吗啉基甲基)苯甲基)脲二盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用(2-(N-吗啉基甲基)苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.59min；[M+H]+＝500.3。
实例63：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲基苯乙基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2-(邻甲苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.85min；[M+H]+＝429.4。
实例64：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((2-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-3-基)甲基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用(2-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-3-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝500.3。
实例65：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙基)脲二盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝422.8。
实例66：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-甲基苯乙基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2-(对甲苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝429.4。
实例67：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-苯乙基脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-苯基乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝415.4。
实例68：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-氟苯乙基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2-(2-氟苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.81min；[M+H]+＝433.3。
实例69：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-氰基乙基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用3-氨基丙腈：LC-MS条件TFA：tR＝0.60min；[M+H]+＝364.13。
实例70：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-甲氧基-3-苯基丙-2-基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用1-甲氧基-3-苯基丙-2-胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.83min；[M+H]+＝459.4。
实例71：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-环丙基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用1-环丙基哌啶-4-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.56min；[M+H]+＝434.4。
实例72：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((2,3-二氢-1H-茚-1-基)甲基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用(2,3-二氢-1H-茚-1-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.86min；[M+H]+＝441.3。
实例73：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-乙氧基苯乙基)脲：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐为起始物质且使用2-(2-乙氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.89min；[M+H]+＝459.3。
实例74：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-(羟基甲基)环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(4-氨基环己基)甲醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝423.4。
实例75：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环戊基脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用环戊胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.75min；[M+H]+＝379.3。
实例76：
3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-1-(反-4-羟基环己基)-1-甲基脲：
按照通用程序A，以3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-(甲基氨基)环己醇(J.Med.Chem,1987,30,303-318)：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝423.4。
实例77：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-乙氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-乙氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝423.4。
实例78：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氰基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以4-((1-氧代基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-3-基)甲基)苯甲腈为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.56min；[M+H]+＝404.4。
实例79：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(叔丁基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-(叔丁基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝435.4。
实例80：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-甲氧基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-甲氧基环己胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝423.4。
实例81：
1-(2-(4-溴苯基)-1-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-溴苯甲基)-6-氯-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与3-(4-溴苯甲基)-7-氯-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.78min；[M+H]+＝491.2。
实例82：
1-(反-4-羟基环己基)-3-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-甲氧基苯甲基)-7-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与3-(4-甲氧基苯甲基)-6-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.78min；[M+H]+＝477.3。
实例83：
1-(反-4-羟基环己基)-3-((R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-7-甲基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-6-甲基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝423.3。
实例84：
1-(反-4-羟基环己基)-3-((R)-1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-7-甲氧基-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-6-甲氧基-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝439.3。
实例85：
1-((R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-7-氟-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-6-氟-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝427.3。
实例86：
(R)-N-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)哌啶-1-甲酰胺：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用哌啶：LC-MS条件TFA：tR＝0.73min；[M+H]+＝379.3。
实例87：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2,2,6,6-四甲基哌啶-4-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.57min；[M+H]+＝450.4。
实例88：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯甲基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-苯甲基哌啶-4-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝484.4。
实例89：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(奎宁环-3-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用奎宁环-3-胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.55min；[M+H]+＝420.4。
实例90：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-环己基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-环己基哌啶-4-胺二盐酸盐水合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝476.4。
实例91：
(R)-N-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)吡咯烷-1-甲酰胺：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用吡咯烷：LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝365.3。
实例92：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(环戊基甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用环戊基甲胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.81min；[M+H]+＝393.4。
实例93：
3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用3-氨基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.81min；[M+H]+＝480.4。
实例94：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-羟基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-氨基乙醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.57min；[M+H]+＝355.3。
实例95：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-羟基丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用3-氨基丙-1-醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.57min；[M+H]+＝369.3。
实例96：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基丁基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基丁-1-醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.59min；[M+H]+＝383.4。
实例97：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(戊-3-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用戊-3-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.77min；[M+H]+＝381.4。
实例98：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(环己基甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用环己基甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝407.4。
实例99：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环庚基脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用环庚胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.85min；[M+H]+＝407.4。
实例100：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(吡咯烷-3-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(250mg，0.52mmol)于CH2Cl2(5.2mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.49mL，2.09mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌40min，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝380.3。
实例101：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-异丙基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-异丙基哌啶-4-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.56min；[M+H]+＝436.4。
实例102：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯甲基吡咯烷-3-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-苯甲基吡咯烷-3-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝470.4。
实例103：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(((1R*,2S*)-2-羟基环己基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1R*,2S*)-2-(氨基甲基)环己醇盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝423.4。
实例104：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-甲氧基苯基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-甲氧基苯胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.75min；[M+H]+＝417.3。
实例105：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯乙基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(2-苯基乙基)哌啶-4-胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝498.4。
实例106：
(R)-4-((3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基哌啶-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝494.4。
实例107：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-(2-羟基乙基)环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(4-氨基环己基)乙醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝437.4。
实例108：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(哌啶-4-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-4-((3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(225mg，0.46mmol)于CH2Cl2(10mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.43mL，1.82mmol)逐滴处理，并将所得混合物在0℃下搅拌30min，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝394.4。
实例109：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲基氧杂环丁-3-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用3-甲基氧杂环丁-3-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.61min；[M+H]+＝381.3。
实例110：
(R)-3-(3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)丙酰胺：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用3-氨基丙酰胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.56min；[M+H]+＝382.3。
实例111：
(R)-3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-1-环己基-1-(2-羟基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(环己基氨基)乙醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝437.4。
实例112：
5-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-甲酸叔丁酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.85min；[M+H]+＝506.4。
实例113：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1R,2R)-2-羟基环戊基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1R,2R)-2-氨基环戊醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝395.4。
实例114：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S,2R)-2-羟基环戊基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1R,2S)-2-氨基环戊醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝395.3。
实例115：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S,2S)-2-羟基环戊基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1S,2S)-2-氨基环戊醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝395.4。
实例116：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,2,2,6,6-五甲基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1,2,2,6,6-五甲基哌啶-4-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.58min；[M+H]+＝464.4。
实例117：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-甲基哌啶-3-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-甲基哌啶-3-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.55min；[M+H]+＝408.4。
实例118：
(R)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-3-氨基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.81min；[M+H]+＝480.4。
实例119：
(S)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-3-氨基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.81min；[M+H]+＝480.4。
实例120：
1-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-甲酸叔丁酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝506.4。
实例121：
4-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)六氢吡咯并[3,2-b]吡咯-1(2H)-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用六氢吡咯并[3,2-b]吡咯-1(2H)-甲酸叔丁酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.86min；[M+H]+＝506.4。
实例122：
N-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-甲酰胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将5-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-甲酸叔丁酯(48mg，0.09mmol)于CH2Cl2(3mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.09mL，0.38mmol)逐滴处理，并将所得混合物在0℃下搅拌2h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.52min；[M+H]+＝406.4。
实例123：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氯苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以((R)-3-(4-氯苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝413.3。
实例124：
1-((R)-1-(4-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-8-氟-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-5-氟-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝427.3。
实例125：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-吡咯烷-3-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(30mg，0.06mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.06mL，0.25mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌过夜，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝380.3。
实例126：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-吡咯烷-3-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(S)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(40mg，0.08mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.08mL，0.33mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌过夜，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝380.3。
实例127：
N-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-1(2H)-甲酰胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)六氢吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-甲酸叔丁酯(48mg，0.09mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.09mL，0.38mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌过夜，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝406.4。
实例128：
N-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)六氢吡咯并[3,2-b]吡咯-1(2H)-甲酰胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将4-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)六氢吡咯并[3,2-b]吡咯-1(2H)-甲酸叔丁酯(45mg，0.09mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.08mL，0.36mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌过夜，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝406.3。
实例129：
N-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-甲酰胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将5-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-甲酸叔丁酯(41mg，0.08mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.08mL，0.33mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌过夜，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.52min；[M+H]+＝392.3。
实例130：
(R)-4-((1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用哌嗪-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝480.4。
实例131：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-哌啶-3-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(40mg，0.08mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.08mL，0.32mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌1h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝394.3。
实例132：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-哌啶-3-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(S)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(31mg，0.06mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.06mL，0.25mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌1h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.53min；[M+H]+＝394.4。
实例133：
1-((R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-溴苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-3-(4-溴苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.72min；[M+H]+＝475.3。
实例134：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,4S*)-4-羟基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1,2,3,4-四氢萘-1-醇(WO 2011154738A1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.70min；[M+H]+＝457.3。
实例135：
(R)-N-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-4-乙酰基哌嗪-1-甲酰胺：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(哌嗪-1-基)乙酮：LC-MS条件TFA：tR＝0.59min；[M+H]+＝522.3。
实例136：
(R)-N-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-4-甲基哌嗪-1-甲酰胺：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-甲基哌嗪：LC-MS条件TFA：tR＝0.53min；[M+H]+＝394.3。
实例137：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2-甲氧基苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝431.3。
实例138：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-乙酰基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(4-氨基哌啶-1-基)乙酮：LC-MS条件TFA：tR＝0.61min；[M+H]+＝436.4。
实例139：
(R)-4-(3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)哌啶-1-甲酸甲酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(哌啶-4-基)脲(30mg，0.08mmol)于CH2Cl2(0.7mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.02mL，0.11mmol)及氯甲酸甲酯(0.01mL，0.08mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌1.5h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝452.3。
实例140：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-乙酰基哌啶-3-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-哌啶-3-基)脲(20mg，0.05mmol)于AcCN(0.5mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.02mL，0.15mmol)、TBTU(16.3mg，0.05mmol)及乙酸(0.003mL，0.05mmol)处理。将所得混合物在室温下搅拌1h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈无色油状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝436.4。
实例141：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙基)-3-(奎宁环-3-基)脲：
按照通用程序D，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙胺二盐酸盐为起始物质且使用奎宁环-3-胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝474.3。
实例142：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-乙酰基吡咯烷-3-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-吡咯烷-3-基)脲(19mg，0.05mmol)于AcCN(0.5mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.02mL，0.15mmol)、TBTU(16.3mg，0.05mmol)及乙酸(0.003mL，0.05mmol)处理。将所得混合物在室温下搅拌1h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.59min；[M+H]+＝422.3。
实例143：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(甲磺酰基)哌啶-4-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(哌啶-4-基)脲(30mg，0.08mmol)于CH2Cl2(0.7mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.04mL，0.22mmol)及甲磺酰氯(0.007mL，0.08mmol)处理。将所得混合物在室温下搅拌30min，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝472.3。
实例144：
(R)-4-(2-(3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)乙基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-(2-氨基乙基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝523.4。
实例145：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1R*,2S*)-2-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1R*,2S*)-2-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝409.4。
实例146：
(R)-4-((3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-(氨基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝508.4。
实例147：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1-甲基哌啶-4-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝422.4。
实例148：
1-(反-4-羟基环己基)-3-((R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-硝基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-6-硝基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-7-硝基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝454.3。
实例149：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(哌啶-4-基甲基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-4-((3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(75mg，0.15mmol)于CH2Cl2(1.5mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.14mL，0.59mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌1.5h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝408.4。
实例150：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(哌嗪-1-基)乙基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-4-(2-(3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)乙基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯(40mg，0.08mmol)于CH2Cl2(0.7mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.07mL，0.31mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌30min，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.52min；[M+H]+＝423.4。
实例151：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.51min；[M+H]+＝437.4。
实例152：
1-((R)-1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-1-氧代基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-7-甲腈与(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-1-氧代基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-6-甲腈的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝434.3。
实例153：
(R)-1-(1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-1-氧代基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-7-甲腈与(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-1-氧代基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-6-甲腈的混合物为起始物质且使用2,2,6,6-四甲基哌啶-4-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝475.4。
实例154：
1-((R)-1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(奎宁环-3-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-1-氧代基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-7-甲腈与(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-1-氧代基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-6-甲腈的混合物为起始物质且使用奎宁环-3-胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝445.4。
实例155：
(R)-4-(2-(3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-(2-氨基乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.90min；[M+H]+＝522.4。
实例156：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(哌啶-4-基)乙基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-4-(2-(3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(43mg，0.08mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.08mL，0.33mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌30min，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈无色油状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.55min；[M+H]+＝422.4。
实例157：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(甲磺酰基)吡咯烷-3-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(吡咯烷-3-基)脲(40mg，0.11mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.04mL，0.21mmol)及甲磺酰氯(0.009mL，0.12mmol)处理。将所得混合物在室温下搅拌30min，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝458.3。
实例158：
3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸甲酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(吡咯烷-3-基)脲(50mg，0.13mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.03mL，0.20mmol)及氯甲酸甲酯(0.01mL，0.13mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌1.5h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝438.3。
实例159：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(1-乙酰基哌啶-4-基)乙基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(哌啶-4-基)乙基)脲(15mg，0.04mmol)于AcCN(0.5mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.01mL，0.11mmol)、TBTU(11.4mg，0.04mmol)及乙酸(0.002mL，0.04mmol)处理。将所得混合物在室温下搅拌2h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝464.4。
实例160：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(1-甲基哌啶-4-基)乙基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将LiAlH4(0.05mL于THF中的2.4M溶液，0.12mmol)于THF(0.5mL)中的溶液在68℃下用(R)-4-(2-(3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(20mg，0.04mmol)处理，并将反应混合物在68℃下搅拌15min。将反应物在0℃下相继用水及1N NaOH水溶液及水处理，并将所得悬浮液过滤，并用EA萃取。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝436.4。
实例161：
(1R*,2R*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1R*,2R*)--2-氨基环己烷甲酸乙酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.83min；[M+H]+＝465.4。
实例162：
5-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-甲酸甲酯：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将N-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-甲酰胺(30mg，0.07mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.02mL，0.11mmol)及氯甲酸甲酯(0.01mL，0.07mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌1.5h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝464.4。
实例163：
(1R*,2R*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酰胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(1R*,2R*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸锂(29mg，0.07mmol)于THF(1.0mL)中的溶液在0℃下用TEA(0.02mL，0.17mmol)及氯甲酸异丁酯(0.02mL，0.16mmol)逐滴处理，并将所得混合物在0℃下搅拌30min，随后添加氢氧化铵(0.12mL)。将反应混合物在室温下搅拌45min。相继添加水(5mL)及EA(5mL)。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝436.3。
实例164：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3S*,4R*)-3-氟哌啶-4-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(3S*,4R*)-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-3-氟哌啶-1-甲酸叔丁酯(86mg，0.17mmol)于CH2Cl2(4.0mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.16mL，0.67mmol)逐滴处理，并将所得混合物在0℃下搅拌30min。随后添加1N NaOH水溶液，并将所得混合物用EA萃取。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(95:5:05CH2Cl2-MeOH-NH4OH)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(7:3CH2Cl2-MeOH)＝0.19。LC-MS条件TFA：tR＝0.52min；[M+H]+＝412.49。
实例165：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3S*,4S*)-3-氟哌啶-4-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(3S*,4S*)-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-3-氟哌啶-1-甲酸叔丁酯(102mg，0.20mmol)于CH2Cl2(4.0mL)中的溶液在0℃下用三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅烷酯(0.19mL，0.80mmol)逐滴处理，并将所得混合物在0℃下搅拌30min，随后浓缩至干燥。通过FC(95:5:05CH2Cl2-MeOH-NH4OH)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(7:3CH2Cl2-MeOH)＝0.19。LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝412.3。
实例166：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇(Helvetica Chimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝435.4。
实例167：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝427.3。
实例168：
N-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-5-甲基-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-甲酰胺：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将LiAlH4(0.12mL于THF中的2.4M溶液，0.30mmol)于THF(1.0mL)中的溶液在68℃下用5-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-甲酸叔丁酯(20mg，0.04mmol)处理，并将所得混合物在68℃下搅拌过夜。将反应物在0℃下相继用水及1N NaOH水溶液及水处理，并将所得悬浮液过滤，并用EA萃取。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.52min；[M+H]+＝420.4。
实例169：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-苯基脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺(30mg，0.11mmol)于THF(1.0mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.06mL，0.034mmol)及异氰酸苯酯(0.02mL，0.22mmol)处理，并将所得混合物在室温下搅拌1.5h。将反应物用水处理，并用EA稀释。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.77min；[M+H]+＝387.3。
实例170：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(奎宁环-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用奎宁环-4-胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.55min；[M+H]+＝420.4。
实例171：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1R*,3S*)-3-羟基环戊基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用顺-3-氨基环戊醇二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.60min；[M+H]+＝395.3。
实例172：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,3S*)-3-羟基环戊基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1S*,3S*)-3-氨基环戊醇二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.60min；[M+H]+＝395.3。
实例173：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝423.3。
实例174：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-氧代基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基哌啶-2-酮：LC-MS条件TFA：tR＝0.57min；[M+H]+＝408.3。
实例175：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-环戊基脲：
按照通用程序A，以3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用环戊胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.76min；[M+H]+＝397.3。
实例176：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2,2,6,6-四甲基哌啶-4-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.57min；[M+H]+＝468.4。
实例177：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲氧基苯基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺(30mg，0.11mmol)于AcCN(1.0mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.06mL，0.034mmol)及1-异氰酸酯基-3-甲氧基苯(0.03mL，0.22mmol)处理，并将所得混合物在室温下搅拌30min。将反应物用水处理，并用EA稀释。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(6:4EA-hept)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1EA-hept)＝0.29。LC-MS条件TFA：tR＝0.78min；[M+H]+＝417.3。
实例178：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲氧基苯基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺(30mg，0.11mmol)于AcCN(1.0mL)中的溶液在室温下用DIPEA(0.06mL，0.034mmol)及1-异氰酸酯基-2-甲氧基苯(0.03mL，0.22mmol)处理，并将所得混合物在室温下搅拌30min。将反应物用水处理，并用EA稀释。将有机层经MgSO4干燥，过滤，并在减压下移除溶剂。通过FC(6:4EA-hept)纯化残余物，得到呈白色固体状的标题化合物：TLC：rf(1:1EA-hept)＝0.31。LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝417.3。
实例179：
1-((R)-1-(5-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-6-溴-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-7-溴-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.70min；[M+H]+＝487.2。
实例180：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(2-氟乙基)哌啶-3-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(2-氟乙基)哌啶-3-胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝440.4。
实例181：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(2-氟乙基)哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(2-氟乙基)哌啶-4-胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.53min；[M+H]+＝440.4。
实例182：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(2,2-二氟乙基)哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(2,2-二氟乙基)哌啶-4-胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.56min；[M+H]+＝458.4。
实例183：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(顺-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用顺-4-氨基环己醇2,2,2-三氟乙酸酯(WO2004108677)：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝409.4。
实例184：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3S*,4S*)-4-氟吡咯烷-3-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(3S*,4S*)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(20mg，0.04mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在0℃下用HCl(0.12mL于二噁烷中的4M溶液，0.48mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌过夜，随后浓缩至干燥。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色粉末状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.53min；[M+H]+＝398.3。
实例185：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3R*,4S*)-4-氟吡咯烷-3-基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(3S*,4R*)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(20mg，0.04mmol)于CH2Cl2(1.0mL)中的溶液在0℃下用HCl(0.12mL于二噁烷中的4M溶液，0.48mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌过夜，随后浓缩至干燥。通过制备型HPLC纯化残余物，得到呈白色粉末状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝398.3。
实例186：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(-1-(2,2-二氟乙基)哌啶-3-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(2,2-二氟乙基)哌啶-3-胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.55min；[M+H]+＝458.4。
实例187：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-溴-3-氟苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.70min；[M+H]+＝475.2。
实例188：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-溴-2-氟苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.69min；[M+H]+＝475.2。
实例189：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(顺-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用顺-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝423.4。
实例190：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝447.4。
实例191：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(对甲苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝393.3。
实例192：
(R)-1-(1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-7-氯-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-6-氯-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.72min；[M+H]+＝469.3。
实例193：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(Helvetica ChimicaActa,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝453.4。
实例194：
(R)-1-(2-(4-溴苯基)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-溴苯甲基)-7-氯-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-3-(4-溴苯甲基)-6-氯-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(Helvetica ChimicaActa,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.81min；[M+H]+＝517.3。
实例195：
(R)-1-(2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-溴苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-3-(4-溴苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(Helvetica ChimicaActa,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.75min；[M+H]+＝501.2。
实例196：
(R)-1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-7-氟-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-6-氟-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝453.4。
实例197：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-苯基丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-苯基丙-1-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝429.3。
实例198：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(二氟甲氧基)苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2-(二氟甲氧基)苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.83min；[M+H]+＝467.3。
实例199：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-((二甲基氨基)甲基)苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(2-(氨基甲基)苯基)-N,N-二甲基甲胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.60min；[M+H]+＝458.4。
实例200：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-2-甲氧基-1-苯基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-2-甲氧基-1-苯基乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝445.3。
实例201：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-2-甲氧基-1-苯基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-2-甲氧基-1-苯基乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝445.4。
实例202：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-甲基苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用邻甲苯基甲胺：LC-MS条件06：tR＝0.80min；[M+H]+＝415.3。
实例203：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-2-羟基-1-苯基乙基)脲
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-2-氨基-2-苯基乙醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.70min；[M+H]+＝431.3。
实例204：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-甲氧基-3-苯基丙-2-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-甲氧基-3-苯基丙-2-胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝459.3。
实例205：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-羟基-3-苯基丙-2-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-2-氨基-3-苯基丙-1-醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝445.3。
实例206：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((2-N-吗啉基吡啶-3-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2-N-吗啉基吡啶-3-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.56min；[M+H]+＝487.4。
实例207：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-氯苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2-氯苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝435.3。
实例208：
(S)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-3-苯基丙酰胺：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-2-氨基-3-苯基丙酰胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.70min；[M+H]+＝458.3。
实例209：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S,2R)-1-羟基-1-苯基丙-2-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1S,2R)-2-氨基-1-苯基丙-1-醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.73min；[M+H]+＝445.4。
实例210：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝427.4。
实例211：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-氰基苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(氨基甲基)苯甲腈：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝426.3。
实例212：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-羟基-3-苯基丙-2-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-2-氨基-3-苯基丙-1-醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝445.4。
实例213：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用5-甲基-3-苯基异噁唑-4-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.77min；[M+H]+＝468.3。
实例214：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-N-吗啉基-1-苯基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮及2-N-吗啉基-1-苯基乙胺为起始物质：LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝500.5。
实例215：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-N-吗啉基-2-苯基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-N-吗啉基-2-苯基乙胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.60min；[M+H]+＝500.4。
实例216：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((2-(((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)甲基)吡啶-3-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2-(((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)甲基)吡啶-3-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝528.3。
实例217：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3-(2,2,2-三氟乙氧基)吡嗪-2-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(3-(2,2,2-三氟乙氧基)吡嗪-2-基)甲胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝501.3。
实例218：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(异色满-4-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用异色满-4-胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.75min；[M+H]+＝443.3。
实例219：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)甲胺盐酸盐：LC-MS条件008，但用管柱Ascentis Express C18 2.7μM，2.1×50mm：tR＝1.19min；[M+H]+＝499.0。
实例220：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-溴苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(Helvetica Chimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.72min；[M+H]+＝483.2。
实例221：
1-((R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-溴苯甲基)-7-甲基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-3-(4-溴苯甲基)-6-甲基-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝471.3。
实例222：
1-((R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-溴苯甲基)-7-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-3-(4-溴苯甲基)-6-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.86min；[M+H]+＝525.2。
实例223：
顺-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸甲酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用顺-4-氨基环己烷甲酸甲酯(BioMedChem,2006,第14卷,第10期,第3307-3319页)：LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝451.4。
实例224：
反-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸甲酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己烷甲酸甲酯(BioMedChem,2006,第14卷,第10期,第3307-3319页)：LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝451.4。
实例225：
反-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸锂盐：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将反-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸甲酯(29mg，0.06mmol)于10:1THF:H2O(1.1mL)中的溶液在室温下用氢氧化锂单水合物(3.0mg，0.07mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌2天，随后浓缩至干燥，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝437.3。
实例226：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝441.3。
实例227：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(顺-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用顺-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝441.4。
实例228：
3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸甲酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用3-氨基环己烷甲酸甲酯(US4407746)：LC-MS条件TFA：tR＝0.76min；[M+H]+＝451.4。
实例229：
3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸锂：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸甲酯(35mg，0.08mmol)于10:1THF:H2O(1.1mL)中的溶液在室温下用氢氧化锂单水合物(3.6mg，0.09mmol)逐滴处理，并将所得混合物在室温下搅拌过夜，随后浓缩至干燥，得到呈白色固体状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝437.2。
实例230：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-溴-3-氟苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(Helvetica ChimicaActa,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.73min；[M+H]+＝501.2。
实例231：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.72min；[M+H]+＝489.2。
实例232：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝445.3。
实例233：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(Helvetica ChimicaActa,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝453.4。
实例234：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝441.3。
实例235：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝445.3。
实例236：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝459.3。
实例237：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(3-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.73min；[M+H]+＝465.3。
实例238：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以3-(3-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.77min；[M+H]+＝491.3。
实例239：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(3-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.76min；[M+H]+＝479.3。
实例240：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.73min；[M+H]+＝465.3。
实例241：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(3,5-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝445.3。
实例242：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以3-(3,5-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝417.3。
实例243：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(3,5-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝459.4。
实例244：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以7-氟-3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与6-氟-3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝445.3。
实例245：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以7-氟-3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与6-氟-3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝471.3。
实例246：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以7-氟-3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与6-氟-3-(2-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝459.3。
实例247：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,5-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝445.3。
实例248：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝471.4。
实例249：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,5-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝471.4。
实例250：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,5-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝459.3。
实例251：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝471.4。
实例252：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝459.4。
实例253：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝489.3。
实例254：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.73min；[M+H]+＝501.2。
实例255：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.75min；[M+H]+＝473.3。
实例256：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基-1-甲基环己醇盐酸盐(US6331548B1)：LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝461.3。
实例257：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
通过对实例193进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-NA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，50％A，50％B：rt＝4.73min。LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝453.3。
实例258：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
通过对实例230进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-NA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，50％A，50％B：rt＝4.93min。LC-MS条件TFA：tR＝0.73min；[M+H]+＝501.2。
实例259：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
通过对实例248进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-NA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：20mL/min，35％A，65％B：rt＝3.33min。LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝471.3。
实例260：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例244进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-NA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，50％A，50％B：rt＝6.06min。LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝445.3。
实例261：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
通过对实例233进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-NA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：20mL/min，25％A，75％B：rt＝3.51min。LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝453.4。
实例262：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-2)：
通过对实例187进行制备型手性HPLC分离而获得：Regis(R,R)Whelk-01，21.1×250mm，5μm，序号42499。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，90％A，10％B：rt＝16.93min。LC-MS条件TFA：tR＝0.69min；[M+H]+＝475.2。
实例263：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
通过对实例245进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-PA004。洗脱剂：A：AcCN；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，20％A，80％B：rt＝3.35min。LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝471.3。
实例264：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例253进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak AD-H，20×250mm，5μm，序号ADH0CJ-OL004。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：24mL/min，50％A，50％B：rt＝4.17min。LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝489.3。
实例265：
1-((R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-6-氟-3-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-7-氟-3-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.75min；[M+H]+＝465.3。
实例266：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
通过对实例251进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-PA004。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，50％A，50％B：rt＝3.94min。LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝471.3。
实例267：
(R)-1-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-6-氟-3-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与(R)-7-氟-3-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(Helvetica Chimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)：LC-MS条件TFA：tR＝0.78min；[M+H]+＝491.3。
实例268：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(吡啶-2-基甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用吡啶-2-基甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.0.54min；[M+H]+＝402.3。
实例269：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-(三氟甲基)苯乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用吡啶-2-基甲胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.92min；[M+H]+＝483.3。
实例270：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(对甲苯基)丙-2-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(对甲苯基)丙-2-胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.89min；[M+H]+＝443.3。
实例271：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-(二氟甲氧基)苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(4-(二氟甲氧基)苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝481.3。
实例272：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-((二甲基氨基)甲基)苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(4-(氨基甲基)苯基)-N,N-二甲基甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.55min；[M+H]+＝458.4。
实例273：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-氯-3-(三氟甲基)苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2-氯-3-(三氟甲基)苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.91min；[M+H]+＝503.3。
实例274：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(三氟甲基)苯乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(2-(三氟甲基)苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.90min；[M+H]+＝483.3。
实例275：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3,4-二甲基苯乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(3,4-二甲基苯基)乙胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.90min；[M+H]+＝443.4。
实例276：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲基苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用间甲苯基甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.81min；[M+H]+＝415.3。
实例277：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(对甲苯基)环丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(对甲苯基)环丙胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.85min；[M+H]+＝441.4。
实例278：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1-苯基环己基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1-苯基环己基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.99min；[M+H]+＝483.4。
实例279：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯基丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-苯基丙-1-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.86min；[M+H]+＝429.4。
实例280：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(吡啶-3-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(吡啶-3-基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.53min；[M+H]+＝416.3。
实例281：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-2-羟基-2-苯基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-2-氨基-1-苯基乙醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝431.3。
实例282：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-3-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2,3-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶-3-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.55min；[M+H]+＝444.4。
实例283：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(3-氯苯基)环丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(3-氯苯基)环丙胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.86min；[M+H]+＝461.3。
实例284：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1-苯基-1H-吡唑-3-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1-苯基-1H-吡唑-3-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝467.4。
实例285：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(吡嗪-2-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(吡嗪-2-基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.61min；[M+H]+＝417.3。
实例286：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(吲哚啉-1-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(吲哚啉-1-基)乙胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝456.4。
实例287：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3-甲基吡啶-2-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(3-甲基吡啶-2-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.55min；[M+H]+＝416.3。
实例288：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(吡啶-4-基甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用吡啶-4-基甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.53min；[M+H]+＝402.3。
实例289：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(1-乙基-1H-吡唑-3-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(1-乙基-1H-吡唑-3-基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝433.4。
实例290：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-2-羟基-2-苯基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-2-氨基-1-苯基乙醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝431.3。
实例291：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((5-溴-3-氟吡啶-2-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(5-溴-3-氟吡啶-2-基)甲胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.77min；[M+H]+＝498.2。
实例292：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,2-三氟-1-(吡啶-2-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2,2,2-三氟-1-(吡啶-2-基)乙胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.77min；[M+H]+＝470.3。
实例293：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-3-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-3-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.72min；[M+H]+＝473.3。
实例294：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝497.3。
实例295：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(吡啶-4-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(吡啶-4-基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.54min；[M+H]+＝416.3。
实例296：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(5-甲氧基吡啶-2-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(5-甲氧基吡啶-2-基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.57min；[M+H]+＝446.3。
实例297：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝470.4。
实例298：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1-甲基-1H-吲唑-3-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1-甲基-1H-吲唑-3-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.76min；[M+H]+＝455.3。
实例299：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝459.3。
实例300：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3,4-二氟苯乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(3,4-二氟苯基)乙胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝451.3。
实例301：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-(对甲苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-(对甲苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.85min；[M+H]+＝429.4。
实例302：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-氯苯乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(4-氯苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.88min；[M+H]+＝449.3。
实例303：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,5-二氯苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2,5-二氯苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.88min；[M+H]+＝469.3。
实例304：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,6-二氯苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2,6-二氯苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝469.2。
实例305：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1,2,3,4-四氢萘-1-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(1,2,3,4-四氢萘-1-基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.91min；[M+H]+＝455.4。
实例306：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,5-二甲基苯乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(2,5-二甲基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.91min；[M+H]+＝443.3。
实例307：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,3-二氯苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(2,3-二氯苯基)甲胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.89min；[M+H]+＝469.3。
实例308：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例226进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-PA004。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，70％A，30％B：rt＝5.25min。LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝441.4。
实例309：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例167进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak，IA 20×250mm，5μm，序号IA00CJ-PA004。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，70％A，30％B：rt＝5.45min。LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝427.3。
实例310：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-2)：
通过对实例210进行制备型手性HPLC分离而获得：Regis(R,R)Whelk-01，21.1×250mm，5μm，序号42499。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：20mL/min，90％A，10％B：rt＝21.10min。LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝427.3。
实例311：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例234进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-PA004。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，70％A，30％B：rt＝6.06min。LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝441.3。
实例312：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以3-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak AD-H，20×250mm，5μm，序号ADH0CJ-PA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：23mL/min，70％A，30％B：rt＝3.46min。LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝481.3。
实例313：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例188进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak AD-H，20×250mm，5μm，序号ADH0CJ-PA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：23mL/min，80％A，20％B：rt＝12.92min。LC-MS条件TFA：tR＝0.69min；[M+H]+＝475.2。
实例314：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序F，以3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-胺为起始物质且使用(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝431.3。
实例315：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(吡啶-3-基)脲：
按照通用程序F，以吡啶-3-胺为起始物质且使用(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.56min；[M+H]+＝388.3。
实例316：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例235进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-PA004。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：23mL/min，80％A，20％B：rt＝6.23min。LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝445.3。
实例317：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲(ent-2)：
通过对实例231进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IE，20×250mm，5μm，序号IE00CJ-QC002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，90％A，10％B：rt＝13.35min。LC-MS条件TFA：tR＝0.72min；[M+H]+＝489.2。
实例318：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以7-氟-3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与6-氟-3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak IF，20×250mm，5μm，序号IF00CJ-QJ002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，70％A，30％B：rt＝4.71min。LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝445.3。
实例319：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以7-氟-3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与6-氟-3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak IF，20×250mm，5μm，序号IF0CJ-QJ002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，50％A，50％B：rt＝3.48min。LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝471.3。
实例320：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-(4-氟苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-(4-氟苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝433.4。
实例321：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(4-氟苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-(4-氟苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.82min；[M+H]+＝433.3。
实例322：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-(4-溴苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-(4-溴苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.89min；[M+H]+＝493.3。
实例323：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-(3-甲氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝445.3。
实例324：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-(3-氯苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-(3-氯苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.88min；[M+H]+＝449.3。
实例325：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-(3-氯苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.86min；[M+H]+＝449.3。
实例326：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(2-甲氧基苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-(2-甲氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝445.3。
实例327：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-(2-甲氧基苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-(2-甲氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.83min；[M+H]+＝445.3。
实例328：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(4-氯苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-(4-氯苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝449.3。
实例329：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-(4-氯苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-(4-氯苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.88min；[M+H]+＝449.3。
实例330：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(4-甲氧基苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-(4-甲氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝445.4。
实例331：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(4-溴苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-(4-溴苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.89min；[M+H]+＝493.2。
实例332：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-(3-甲氧基苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-(3-甲氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝445.4。
实例333：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(对甲苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-(对甲苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.86min；[M+H]+＝429.4。
实例334：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.83min；[M+H]+＝427.4。
实例335：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-苯基丁基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-苯基丁-1-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.91min；[M+H]+＝443.4。
实例336：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-(4-甲氧基苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-(4-甲氧基苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝445.3。
实例337：
4-((S)-1-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)乙基)苯甲酸甲酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-4-(1-氨基乙基)苯甲酸甲酯：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝473.4。
实例338：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)乙胺二盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.57min；[M+H]+＝461.3。
实例339：
(S)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-2-苯基乙酰胺：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-2-氨基-2-苯基乙酰胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.67min；[M+H]+＝444.3。
实例340：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-溴苯基)环丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(4-溴苯基)环丙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.89min；[M+H]+＝505.2。
实例341：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-氟苯基)环丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(4-氟苯基)环丙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.81min；[M+H]+＝445.3。
实例342：
(R)-4-(1-(3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环丙基)苯甲酸甲酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-(1-氨基环丙基)苯甲酸甲酯盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝485.3。
实例343：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-羟基-1-苯基丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用3-氨基-3-苯基丙-1-醇：LC-MS条件TFA：tR＝0.71min；[M+H]+＝445.4。
实例344：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-苯基丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-苯基丙-1-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.85min；[M+H]+＝429.3。
实例345：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-苯基丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-苯基丙-1-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.85min；[M+H]+＝429.4。
实例346：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用5-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.88min；[M+H]+＝471.4。
实例347：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-环己基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(S)-1-环己基乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.90min；[M+H]+＝421.4。
实例348：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝487.3。
实例349：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-苯基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-苯基乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝415.3。
实例350：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-苯基丙-2-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-苯基丙-2-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.83min；[M+H]+＝429.4。
实例351：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯基环丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-苯基环丙胺盐酸盐：LC-MS条件TFA：tR＝0.80min；[M+H]+＝427.3。
实例352：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(4-氯苯基)丙-2-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(4-氯苯基)丙-2-胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.92min；[M+H]+＝463.3。
实例353：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(间甲苯基)丙-2-基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2-(间甲苯基)丙-2-胺：LC-MS条件008b：tR＝1.44min；[M+H]+＝443.07。
实例354：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(间甲苯基)环丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(间甲苯基)环丙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.85min；[M+H]+＝441.3。
实例355：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-氯苯基)环丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(4-氯苯基)环丙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.87min；[M+H]+＝461.3。
实例356：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例247进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralCel AZ-H，20×250mm，5μm，序号AZH0CJ-PA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：18mL/min，60％A，40％B：rt＝4.69min。LC-MS条件TFA：tR＝0.62min；[M+H]+＝445.3。
实例357：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
通过对实例249进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralCel AZ-H，20×250mm，5μm，序号AZH0CJ-PA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：50mL/min，50％A，50％B：rt＝3.41min。LC-MS条件TFA：tR＝0.65min；[M+H]+＝471.4。
实例358：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(4-(三氟甲基)苯基)环丙胺，随后进行制备型HPLC分离。LC-MS条件TFA：tR＝0.90min；[M+H]+＝495.3。
实例359：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-2)：
通过对实例240进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IE，20×250mm，5μm，序号IE00CJ-QC002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，85％A，15％B：rt＝10.23min。LC-MS条件TFA：tR＝0.73min；[M+H]+＝465.3。
实例360：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(3-氯苯基)乙基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用(S)-1-(3-氯苯基)乙胺：LC-MS条件TFA：tR＝0.86min；[M+H]+＝449.3。
实例361：
1-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以6-氟-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与7-氟-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(Helvetica Chimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak AZ-H，20×250mm，5μm，序号AZH0CJ-PA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：20mL/min，70％A，30％B：rt＝3.56min。LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝509.3。实例362：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralCel AZ-H，20×250mm，5μm，序号AZH0CJ-PA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：20mL/min，50％A，50％B：rt＝3.41min。LC-MS条件TFA：tR＝0.75min；[M+H]+＝491.3。
实例363：
1-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以6-氟-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与7-氟-3-(2-氟-4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak AZ-H，20×250mm，5μm，序号AZH0CJ-PA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：18mL/min，90％A，10％B：rt＝10.08min。LC-MS条件TFA：tR＝0.76min；[M+H]+＝483.3。
实例364：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-(氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇。LC-MS条件TFA：tR＝0.61min；[M+H]+＝411.3。
实例365：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例232进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-PA004。洗脱剂：A：庚烷；B：EtOH。流速：20mL/min，80％A，20％B：rt＝7.84min。LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝445.4。
实例366：
1-(2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak AZ-H，20×250mm，5μm，序号AZH0CJ-PA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：23mL/min，70％A，30％B：rt＝3.79min。LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝463.4。
实例367：
1-(2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(Helvetica Chimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak IF，20×250mm，5μm，序号IF00CJ-QJ002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：23mL/min，70％A，30％B：rt＝3.33min。LC-MS条件TFA：tR＝0.69min；[M+H]+＝489.5。
实例368：
1-(2-(4-乙基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以3-(4-乙基苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与3-(4-乙基苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPakIF，20×250mm，5μm，序号IF00CJ-QJ002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：23mL/min，90％A，10％B：rt＝7.29min。LC-MS条件TFA：tR＝0.73min；[M+H]+＝425.5。
实例369：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(二氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-2)：
按照通用程序A，以3-(4-(二氟甲基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：(R,R)Whelk-01，21.1×250mm，5μm，序号3160901。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，85％A，15％B：rt＝16.81min。LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝429.4。
实例370：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-2)：
通过对实例244进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-NA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，50％A，50％B：rt＝10.77min。LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝445.4。
实例371：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-2)：
按照通用程序A，以7-氟-3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与6-氟-3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak IF，20×250mm，5μm，序号IF00CJ-QJ002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，70％A，30％B：rt＝5.29min。LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝445.4。
实例372：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-2)：
按照通用程序A，以7-氟-3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与6-氟-3-(3-氟-4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(HelveticaChimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak IF，20×250mm，5μm，序号IF0CJ-QJ002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，50％A，50％B：rt＝3.94min。LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝471.5。
实例373：
1-(2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-2)：
按照通用程序A，以3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与3-(2,6-二氟-4-甲氧基苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐(Helvetica Chimica Acta,第62卷,1979,2802-2816)，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak IF，20×250mm，5μm，序号IF00CJ-QJ002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：23mL/min，70％A，30％B：rt＝3.88min。LC-MS条件TFA：tR＝0.69min；[M+H]+＝489.5。
实例374：
1-(2-(4-乙基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-2)：
按照通用程序A，以3-(4-乙基苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与3-(4-乙基苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPakIF，20×250mm，5μm，序号IF00CJ-QJ002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：23mL/min，90％A，10％B：rt＝8.85min。LC-MS条件TFA：tR＝0.73min；[M+H]+＝425.5。
实例375：
1-(2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak IF，20×250mm，5μm，序号IF00CJ-QJ002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：23mL/min，90％A，10％B：rt＝12.07min。LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝463.4。
实例376：
1-(2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-2)：
按照通用程序A，以3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与3-(2,3-二氟-4-甲氧基苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak IF，20×250mm，5μm，序号IF00CJ-QJ002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：23mL/min，90％A，10％B：rt＝14.23min。LC-MS条件TFA：tR＝0.66min；[M+H]+＝463.4。
实例377：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((5-异丙基异噁唑-3-基)甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用(5-异丙基异噁唑-3-基)甲胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.0.77min；[M+H]+＝434.5。
实例378：
(R)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-3-苯基丙酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-3-氨基-3-苯基丙酸叔丁酯。LC-MS条件TFA：tR＝0.0.92min；[M+H]+＝515.5。
实例379：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(异噁唑-3-基)脲盐酸盐：
按照通用程序C，以(R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺二盐酸盐为起始物质且使用异噁唑-3-胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝378.4。
实例380：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((5-环丙基异噁唑-3-基)甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用(5-环丙基异噁唑-3-基)甲胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.72min；[M+H]+＝432.4。
实例381：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.92min；[M+H]+＝499.4。
实例382：
5-(((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)氨甲酰基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-甲酸叔丁酯：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-甲酸叔丁酯。LC-MS条件TFA：tR＝0.79min；[M+H]+＝492.6。
实例383：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-1-环己基乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(R)-1-环己基乙胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.88min；[M+H]+＝421.5。
实例384：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(异噁唑-3-基甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用异噁唑-3-基甲胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.61min；[M+H]+＝392.4。
实例385：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用(2-甲氧基吡啶-3-基)甲胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝432.5。
实例386：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(嘧啶-4-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(嘧啶-4-基)乙胺二盐酸盐。LC-MS条件TFA：tR＝0.0.60min；[M+H]+＝417.4。
实例387：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-甲氧基苯甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(4-甲氧基苯基)甲胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝431.5。
实例388：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-(二甲基氨基)丙基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用N1,N1-二甲基丙-1,3-二胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.52min；[M+H]+＝396.5。
实例389：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(2-氯苯基)环丙基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用1-(2-氯苯基)环丙胺盐酸盐。LC-MS条件TFA：tR＝0.84min；[M+H]+＝461.4。
实例390：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)乙基)脲：
在配备有磁力搅拌棒的火焰干燥圆底烧瓶中且在惰性氛围(N2)下，将(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(哌嗪-1-基)乙基)脲(15mg，0.04mmol)于AcCN(0.5mL)中的溶液在室温下用4-乙基吗啉(0.01mL，0.11mmol)、TBTU(11.4mg，0.04mmol)及乙酸(0.002mL，0.04mmol)处理。将所得混合物在室温下搅拌2h，随后浓缩至干燥。通过HPLC纯化残余物，得到呈白色泡沫状的标题化合物：LC-MS条件TFA：tR＝0.52min；[M+H]+＝465.5。
实例391：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)脲：
按照通用程序B，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙胺为起始物质且使用2-(吡咯烷-1-基)乙胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.53min；[M+H]+＝408.5。
实例392：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-苯甲基脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用苯基甲胺。LC-MS条件TFA：tR＝0.74min；[M+H]+＝401.4。
实例393：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-(1,1-二氟乙基)苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇。LC-MS条件TFA：tR＝0.68min；[M+H]+＝443.5。
实例394：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例393进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak AZ-H，20×250mm，5μm，序号AZH0CJ-PA001。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，85％A，15％B：rt＝10.90min。LC-MS条件TFA：tR＝68min；[M+H]+＝443.5。
实例395：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(1-(4-甲氧基苯基)乙基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇。LC-MS条件TFA：tR＝0.64min；[M+H]+＝423.5。
实例396：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基-2-甲基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以3-(4-甲氧基-2-甲基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇。LC-MS条件TFA：tR＝0.63min；[M+H]+＝423.5。
实例397：
(S)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)脲：
按照通用程序A，以(S)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用2,2,6,6-四甲基哌啶-4-胺。LC-MS条件FA2：tR＝0.43min；[M+H]+＝450.4。
实例398：
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-2)：
通过对实例245进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IA，20×250mm，5μm，序号IA00CJ-PD003。洗脱剂：A：AcCN；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：19mL/min，20％A，80％B：rt＝5.3min。LC-MS条件FA2：tR＝0.73min；[M+H]+＝471.4。
实例399：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
通过对实例240进行制备型手性HPLC分离而获得：ChiralPak IE，20×250mm，5μm，序号IE00CJ-QC002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，85％A，15％B：rt＝8.7min。LC-MS条件FA2：tR＝0.72min；[M+H]+＝465.3。
实例400：
1-(2-(4-溴-3-氟苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以3-(4-溴-3-氟苯甲基)-7-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与3-(4-溴-3-氟苯甲基)-6-氟-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用4-氨基双环[2.2.2]辛-1-醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak IF，20×250mm，5μm，序号IF00CJ-QI002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，90％A，10％B：rt＝9.4min。LC-MS条件FA2：tR＝0.88min；[M+H]+＝519.3。
实例401：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用5-甲基异噁唑-3-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.69min；[M+H]+＝392.3。
实例402：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5-甲基噻唑-2-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用5-甲基噻唑-2-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.72min；[M+H]+＝408.3。
实例403：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.90min；[M+H]+＝501.3。
实例404：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.76min；[M+H]+＝483.4。
实例405：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.82min；[M+H]+＝493.4。
实例406：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.72min；[M+H]+＝483.4。
实例407：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-异丙基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-(4-异丙基苯基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.89min；[M+H]+＝495.4。
实例408：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.73min；[M+H]+＝467.4。
实例409：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(吡啶-4-基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-(吡啶-4-基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.53min；[M+H]+＝454.3。
实例410：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.73min；[M+H]+＝471.3。
实例411：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.77min；[M+H]+＝454.3。
实例412：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-苯基-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.70min；[M+H]+＝453.3。
实例413：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.88min；[M+H]+＝537.3。
实例414：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(叔丁基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-(叔丁基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.68min；[M+H]+＝433.4。
实例415：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯甲基-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-苯甲基-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.74min；[M+H]+＝467.4。
实例416：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.60min；[M+H]+＝405.3。
实例417：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-乙基-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-乙基-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.61min；[M+H]+＝405.3。
实例418：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-甲基-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.58min；[M+H]+＝391.3。
实例419：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(3-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-(3-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.73min；[M+H]+＝483.4。
实例420：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(对甲苯基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-(对甲苯基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.76min；[M+H]+＝467.4。
实例421：
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(2-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序G，以1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-胺为起始物质且使用1-(2-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.70min；[M+H]+＝483.4。
实例422：
1-(2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-基)-3-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲：
按照通用程序F，以2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-胺为起始物质且使用3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.66min；[M+H]+＝445.4。
实例423：
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((4-(1,1-二氟乙基)噁唑-2-基)甲基)脲：
按照通用程序A，以(R)-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用(4-(1,1-二氟乙基)噁唑-2-基)甲胺：LC-MS条件FA2：tR＝0.66min；[M+H]+＝456.3。
实例424：
1-(1-(6-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以6-溴-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮与7-溴-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件FA2：tR＝0.80min；[M+H]+＝487.3。
实例425：
1-(1-(5,6-二溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲(ent-1)：
按照通用程序A，以6,7-二溴-3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑并[1,5-a]咪唑-1-酮为起始物质且使用反-4-氨基环己醇，随后进行制备型手性HPLC分离：ChiralPak IF，20×250mm，5μm，序号IF00CJ-QI002。洗脱剂：A：庚烷；B：具有0.1％DEA的EtOH。流速：16mL/min，65％A，35％B：rt＝5.6min。LC-MS条件FA2：tR＝0.99min；[M+H]+＝565.2。
实例426：
1-(反-4-羟基环己基)-3-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(7H-嘌呤-8-基)乙基)脲：
按照通用程序A，以8-(4-甲氧基苯甲基)-7,8-二氢-6H-咪唑并[5,1-f]嘌呤-6-酮与6-(4-甲氧基苯甲基)-6,7-二氢-8H-咪唑并[1,5-e]嘌呤-8-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件FA2：tR＝0.61min；[M+H]+＝411.3。
实例427：
1-(1-(3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以6-(4-甲氧基苯甲基)-6,7-二氢-8H-咪唑并[5',1':2,3]咪唑并[4,5-b]吡啶-8-酮与8-(4-甲氧基苯甲基)-7,8-二氢-6H-咪唑并[1',5':1,2]咪唑并[4,5-b]吡啶-6-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件FA2：tR＝0.59min；[M+H]+＝410.4。
实例428：
1-(1-(3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲：
按照通用程序A，以1-(4-甲氧基苯甲基)-1,2-二氢-3H-咪唑并[5',1':2,3]咪唑并[4,5-c]吡啶-3-酮与3-(4-甲氧基苯甲基)-2,3-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,2]咪唑并[4,5-c]吡啶-1-酮的混合物为起始物质且使用反-4-氨基环己醇：LC-MS条件FA2：tR＝0.44min；[M+H]+＝410.3。
II.生物分析
活体外分析
根据以下实验方法测定式(I)化合物的ALX受体激动活性。
实验方法：
胞内钙量测：
使表现重组人类ALX受体及G蛋白Gα16的细胞(HEK293-hALXR-Gα16)于生长培养基(GM)中生长至80％汇合。用细胞解离缓冲液(Invitrogen，13151-014)使细胞自培养皿脱落，且通过在室温下以1'000rpm离心5min将其收集于分析缓冲液(AB)(等份的汉克氏BSS(Hank's BSS，Gibco，14065-049)及无酚红的DMEM(Gibco，11880-028))中。在37℃、5％CO2下于补充有1μM Fluo-4(AM)(Invitrogen，F14202)及20mM HEPES(Gibco，15630-056)的AB中培育60min后，将细胞洗涤并再悬浮于AB中。随后将其以每孔70μl中50'000个细胞接种于384孔FLIPR分析盘(Greiner，781091)上，并通过以1'000rpm离心1min使其沉降。于DMSO中制备10mM浓度的测试化合物的储备溶液，并将其于AB中连续稀释至活化剂量反应曲线所需的浓度。使用WKYMVm(Phoenix Peptides)作为参考激动剂。根据制造商的标准说明操作FLIPR Tetra仪器(Molecular Devices)，添加4μl以10mM溶解于DMSO中且在实验之前于分析缓冲液中稀释以获得所要最终浓度的测试化合物。在添加测试化合物之前及之后监测lex＝488nm及lem＝540nm下的荧光变化。在减去基线之后输出继化合物添加之后高于基准值的发射峰值。在减去基线值(添加AB)之后，针对高位准对照值(WKYMVm化合物，10nM最终浓度)校正数值。
所例示化合物相对于ALX受体的激动活性(EC50值)呈现于表1中。
表1

Claims (16)

1.一种式(I)化合物，
其中
n表示0、1、2、3或4；
D表示＝N-或＝C(R5)-；
E表示＝N-或＝C(R4A)-；
R9表示(C1-C4)烷基或卤素；
R1表示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基或卤素；
R2及R3彼此独立地表示氢或甲基；或R2及R3与其所连接的碳原子一起形成单环(C3-C5)环烷基环；
R4及R4A彼此独立地表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、氰基、硝基或卤素；
R5表示氢或卤素；
R6表示氢或甲基；
R7表示氢、(C1-C4)烷基或羟基-(C1-C4)烷基；
R8表示
单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、卤素、-COR10及未经取代或经以下单取代或二取代的苯基：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、卤素或-COOR11；
单或双环杂环基，该基团未经取代；在氮原子处经以下单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)烷基-羰基、(C1-C4)烷基-磺酰基、苯基-(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基或-COOR11；在碳原子处经氟或氧代基单取代或二取代；或经甲基单取代、二取代、三取代、四取代或五取代；
单环(C5-C6)环烯基；
部分饱和双环芳基或部分饱和双环杂芳基，这些基团独立地未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷氧基及羟基；
苯基，该基团未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代；
单环杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、未经取代的单环杂芳基、苯甲基及苯基，其中该苯基未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基及卤素；
(C4-C6)烷基；或
(C1-C4)烷基，其经选自基团X的取代基单取代；经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个单环杂环基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、氰基、羟基、二甲基氨基、-COOR11或-CONH2；
Y表示
单环(C3-C6)环烷基，该基团未经取代或经羟基或苯基单取代；
单环杂环基，该基团未经取代或在氮原子处经以下单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-羰基或-COOR11；
部分饱和双环芳基或部分饱和双环杂芳基；
芳基，该基团未经取代或经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、单环杂环基-(C1-C2)烷基、单环杂芳基-(C1-C2)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基、卤素、-COOR11及双-[(C1-C2)烷基]-氨基-(C1-C2)烷基；或苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯基；或
杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基、卤素、单环杂环基及未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代的苯基；
或R7及R8与其所连接的氮原子一起形成单或双环杂环基，该基团未经取代；或在氮原子处经以下单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-羰基或-COOR11；
R10表示羟基、(C1-C4)烷氧基或氨基；及
R11表示(C1-C4)烷基；
或该化合物的药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其中：
R1表示(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)氟烷基；
或该化合物的药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的式(I)化合物，其中
R2表示氢；
或该化合物的药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1或2中任一项所述的式(I)化合物，其中：
R8表示单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、氟及-CONH2；
或该化合物的药学上可接受的盐。
5.根据权利要求3所述的式(I)化合物，其中：
R8表示单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、氟及-CONH2；
或该化合物的药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其也是式(II)化合物，
其中
n表示0、1或2；
R9表示(C1-C4)烷基或卤素；
R1表示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基或卤素；
R3表示氢或甲基；
R4表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、氰基或卤素；
R8表示
单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、氟及-COR10，其中该单或双环(C3-C8)环烷基是选自环戊基、环己基、双环[2.2.1]庚基及双环[2.2.2]辛基；
单或双环杂环基，该基团未经取代；在氮原子处经以下单取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟烷基、苯基-(C1-C4)烷基或单环(C3-C6)环烷基；或在碳原子处经氟单取代或二取代；其中该单或双环杂环基是选自吡咯烷基、哌啶基及1-氮杂双环[2.2.2]辛基；
部分饱和双环芳基，该基团未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代或二取代；
单环杂芳基，该基团经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基及苯基；其中该单环杂芳基是选自异噁唑基及吡唑基；或
(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示(C1-C4)烷氧基、羟基或-CONH2；
Y表示
苯基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、单环杂环基-(C1-C2)烷基、单环杂芳基-(C1-C2)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基、卤素及双-[(C1-C2)烷基]-氨基-(C1-C2)烷基；或
杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基、卤素、单环杂环基及未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代的苯基；及
R10表示(C1-C4)烷氧基或氨基；
或该化合物的药学上可接受的盐。
7.根据权利要求6所述的式(II)化合物，其中
R4表示氢或卤素；
或该化合物的药学上可接受的盐。
8.根据权利要求6或7中任一项所述的式(II)化合物，其中
R8表示单或双环(C3-C8)环烷基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、羟基、羟基-(C1-C4)烷基、氟及-CONH2；
或该化合物的药学上可接受的盐。
9.根据权利要求6或7中任一项所述的式(II)化合物，其中
R8表示(C1-C4)烷基，其经选自基团Y的取代基单取代；经一个选自基团X的取代基及一个选自基团Y的取代基二取代；或经一个吗啉基及一个选自基团Y的取代基二取代；
其中
X表示(C1-C4)烷氧基、羟基或-CONH2；且
Y表示
苯基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、单环杂环基-(C1-C2)烷基、单环杂芳基-(C1-C2)烷基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、氰基、卤素及双-[(C1-C2)烷基]-氨基-(C1-C2)烷基；或
杂芳基，该基团未经取代或经单取代或二取代，其中取代基独立地选自由以下组成的群：(C1-C4)烷基、单环(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、(C1-C4)氟烷氧基-(C1-C2)烷基、卤素、单环杂环基及未经取代或经(C1-C4)烷氧基单取代的苯基；
或该化合物的药学上可接受的盐。
10.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其也是式(V)化合物，
其中
n表示0、1或2；
R9表示甲基或氟；
R1表示甲基、乙基、甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1,1-二氟乙基、氯或溴；
R3表示氢或甲基；
R4表示氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、氰基、氟、氯或溴；及
R8表示4-羟基-环己基、4-羟基-4-甲基-环己基、4-羟基甲基-环己基、4-(2-羟基乙基)-环己基、双环[2.2.1]庚-2-基或4-羟基-双环[2.2.2]辛-1-基；
或该化合物的药学上可接受的盐。
11.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其是选自由以下组成的群：
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环戊基脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(环戊-3-烯-1-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4,4-二氟环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环己基脲；
(1R*,2S*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酰胺；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1R,2S)-2-羟基环戊基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,2S*)-2-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(双环[2.2.1]庚-2-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)脲；
(1R*,2S*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(8-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-基)脲；
(R)-1-(2-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)苯甲基)-3-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,2S*)-2-(羟基甲基)环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,2R*)-2-(羟基甲基)环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(异丙氧基甲基)苯甲基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(N-吗啉基甲基)苯甲基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-甲氧基-3-苯基丙-2-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-(羟基甲基)环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-环戊基脲；
1-(2-(4-溴苯基)-1-(5-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-((R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-((R)-1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲；
1-((R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(奎宁环-3-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-环己基哌啶-4-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(环戊基甲基)脲；
3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯乙基哌啶-4-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-(2-羟基乙基)环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1R,2R)-2-羟基环戊基)脲；
(R)-3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-氯苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-哌啶-3-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-哌啶-3-基)脲；
1-((R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-((R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-(5-硝基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)脲；
1-((R)-1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)脲；
1-((R)-1-(6-氰基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(奎宁环-3-基)脲；
(1R*,2R*)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸乙酯；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3S*,4R*)-3-氟哌啶-4-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3S*,4S*)-3-氟哌啶-4-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1R*,3S*)-3-羟基环戊基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S*,3S*)-3-羟基环戊基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(5-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(2,2-二氟乙基)哌啶-4-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(-1-(2,2-二氟乙基)哌啶-3-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(顺-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(对甲苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
(R)-1-(2-(4-溴苯基)-1-(6-氯-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
(R)-1-(2-(4-溴苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
(R)-1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-苯基丙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-甲氧基-3-苯基丙-2-基)脲；
(S)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-3-苯基丙酰胺；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1S,2R)-1-羟基-1-苯基丙-2-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-羟基-3-苯基丙-2-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-N-吗啉基-1-苯基乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-N-吗啉基-2-苯基乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((2-(((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)甲基)吡啶-3-基)甲基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((3-(2,2,2-三氟乙氧基)吡嗪-2-基)甲基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(异色满-4-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-2-(4-溴苯基)-1-(6-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
反-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸甲酯；
反-4-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
3-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)环己烷甲酸甲酯；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-3-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,5-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-溴-2-氟苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基-4-甲基环己基)脲；
1-((R)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯基丙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((R)-2-羟基-2-苯基乙基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)甲基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((S)-1-(2-甲氧基苯基)乙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)乙基)脲；
(S)-2-(3-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)脲基)-2-苯基乙酰胺；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-羟基-1-苯基丙基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)脲；
1-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-((R)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(2-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(2-(4-乙基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(二氟甲基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(2-(2,3-二氟-4-甲氧基苯基)-1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-(1,1-二氟乙基)苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)丙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；及
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基-2-甲基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
或该化合物的药学上可接受的盐。
12.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其是选自由以下组成的群：
(S)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)脲；
1-(2-(4-溴-3-氟苯基)-1-(6-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙基)-3-(4-羟基双环[2.2.2]辛-1-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(5-甲基噻唑-2-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-异丙基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(吡啶-4-基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(叔丁基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-苯甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-乙基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(3-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(对甲苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(1-(2-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基)脲；
1-(2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)丙-2-基)-3-(3-环丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)脲；
(R)-1-(1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-((4-(1,1-二氟乙基)噁唑-2-基)甲基)脲；
1-(1-(6-溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(1-(5,6-二溴-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
1-(反-4-羟基环己基)-3-(2-(4-甲氧基苯基)-1-(7H-嘌呤-8-基)乙基)脲；
1-(1-(3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；及
1-(1-(3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基)-3-(反-4-羟基环己基)脲；
或该化合物的药学上可接受的盐。
13.根据权利要求1、2、6、7或10至12中任一项所述的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐，其用作药剂。
14.一种医药组合物，其含有根据权利要求1至12中任一项所述的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐作为活性成分，及至少一种治疗上惰性的赋形剂。
15.根据权利要求1至12中任一项所述的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐的用途，其是用于制造预防或治疗选自以下的疾病的药剂：类风湿性关节炎、急性肺损伤、哮喘、囊肿性纤维化、发炎性肠道疾病、干燥性角膜结膜炎、HIV介导的反转录病毒感染、异位性皮炎、肺纤维化及阿兹海默氏病。
16.根据权利要求1、2、6、7或10至12中任一项所述的式(I)化合物或其医药学上可接受的盐，其是用于预防或治疗选自以下的疾病：类风湿性关节炎、急性肺损伤、哮喘、囊肿性纤维化、发炎性肠道疾病、干燥性角膜结膜炎、HIV介导的反转录病毒感染、异位性皮炎、肺纤维化及阿兹海默氏病。
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