CN105287422A - 一种盐酸阿夫唑嗪缓释片及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

<b>本发明公开了</b><b>一种盐酸阿夫唑嗪缓释片及其制作方法，是由以下原材料：盐酸阿夫唑嗪，羟丙甲纤维素，润滑剂；通过备料、混合、制粒、总混、压片、</b><b>铝塑等工艺步骤制成</b><b>。</b><b>本发明所述的盐酸阿夫唑嗪缓释片，主要用于良性前列腺增生的功能性症状。采用的比较新颖的缓释制剂，缓释-是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；能在较长时间内保持有效的血药浓度，还能降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。方便用药，特别适用于长期服药的慢性病患者，提高患者的顺应性。本发明具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。</b><b />

Description

一种盐酸阿夫唑嗪缓释片及其制备方法
技术领域
本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸阿夫唑嗪缓释片及其制备方法。
背景技术
前列腺增生（BPH）是中老年男性常见疾病之一，随全球人口老年化发病日渐增多。前列腺增生的发病率随年龄递增，但有增生病变时不一定有临床症状。城镇发病率高于乡村，而且种族差异也影响增生程度。
尿频、夜尿增多尿频为早期症状，先为夜尿次数增加，但每次尿量不多。膀胱逼尿肌失代偿后，发生慢性尿潴留，膀胱的有效容量因而减少，排尿间隔时间更为缩短。若伴有膀胱结石或感染，则尿频愈加明显，且伴有尿痛。
排尿困难：随着腺体增大，机械性梗阻加重，排尿困难加重，下尿路梗阻的程度与腺体大小不成正比。由于尿道阻力增加，患者排尿起始延缓，排尿时间延长，射程不远，尿线细而无力。小便分叉，有排尿不尽感觉。如梗阻进一步加重，患者必须增加腹压以帮助排尿。呼吸使腹压增减，出现尿流中断及淋漓。
目前，市场上治疗因前列腺增生所致的排尿障碍等症状的盐酸阿夫唑嗪药物中，存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有适用于良性前列腺增生的功能性症状，药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利用度高，包装、运输、贮藏方便，制备方法简单等优点的一种盐酸阿夫唑嗪缓释片及其制备方法。
为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种盐酸阿夫唑嗪缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：10mg盐酸阿夫唑嗪，50-135mg羟丙甲纤维素，3-20mg润滑剂。
所述原材料中优选的重量配比为：10mg盐酸阿夫唑嗪，92mg羟丙甲纤维素，5mg润滑剂。
所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素。
所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。
其制作方法包含如下工序：
步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸阿夫唑嗪使用粉碎机粉碎，过100目筛；
步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸阿夫唑嗪、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；
步骤3：制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30分钟，出料备用。
步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。
步骤6：铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
本发明的有益效果：本发明所述的盐酸阿夫唑嗪缓释片，主要用于良性前列腺增生的功能性症状。采用的比较新颖的缓释制剂，缓释-是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；能在较长时间内保持有效的血药浓度，还能降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。方便用药，特别适用于长期服药的慢性病患者，提高患者的顺应性。本发明具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
本发明经两组临床验证,其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一个疗程，另一组对照使用现有盐酸坦洛新控释片，每组选择门诊病人116例，其中男116例，女0例，量大年龄70岁，最小年龄38岁，每天使用一次，5天为一个疗程，临床表现为尿频，夜尿增多、尿急、排尿困难、尿不尽，表一为服用一个疗程后的对照数据：
表1服用前后两组疗程比较(单位:人)
治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。
本发明的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。
具体实施方式：
实施例1
一种盐酸阿夫唑嗪缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：10mg盐酸阿夫唑嗪，50-135mg羟丙甲纤维素，3-20mg润滑剂。
所述原材料中优选的重量配比为：10mg盐酸阿夫唑嗪，92mg羟丙甲纤维素，5mg润滑剂。
所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素。
所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。
其制作方法包含如下工序：
步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸阿夫唑嗪使用粉碎机粉碎，过100目筛；
步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸阿夫唑嗪、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；
步骤3：制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30分钟，出料备用。
步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。
步骤6：铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
实施例2
适应症：良性前列腺增生的功能性症状。
药物相互作用:不建议合用的药物,α阻滞剂类抗高血压药(哌唑嗪，乌拉地尔，莫尼地尔)：增加低血压效应。有发生严重体位性低血压的危险。需注意的合用药抗高血压药物增加抗高血压作用和发生体位性低血压的危险(附加效应)。
药理毒理
药理作用：本品为一种经口服途径起效的喹诺啉类衍生物。它是一种选择性的、突触后α1-肾上腺素受体拮抗剂。体外药理学研究证实了本品对前列腺、膀胱三角区和尿道部位的α1-肾上腺素受体有选择性作用。通过直接作用于前列腺组织的平滑肌，α受体阻滞剂减少膀胱下流的阻力。动物的体内试验证明：本品能减少尿道压力，进而减少泌尿时尿流作用的放大效应。在有关良性前列腺增生的安慰剂对照研究中，本品具有下列作用：在那些尿液流速≤15ml/秒的患者中，本品能明显增加其尿液流速平均达30%。这种改善在首次剂量后即可观察到。明显减少逼尿肌的压力而增加膀胱尿液容量，进而激发制排尿感。明显减少残余尿量。这些作用可使刺激性和梗阻性尿路症状得到改善。对性功能没有危害。
药代动力学
阿夫唑嗪:盐酸阿夫唑嗪与血浆蛋白的结合率接近90%，其主要通过肝脏代谢，尿排泄，11%保持为原型不变。
大部分代谢物为非活性物质，在粪便中排泄(75-90%)本品药代动力学在慢性心衰患者中没有改变。
长效缓释处方:
在健康中年志愿者中，服用10mg长效缓释片的生物利用度的平均值，与服用7.5mg(2.5mg片，每天3次)快速释放片剂比较，是后者的104%。长效缓释片血药浓度达峰时间约为服药后9小时，快速释放片剂则在1小时达到血浆峰浓度。消除半衰期为9.1小时。研究显示，进食后服用本品生物利用度增加。
与中年健康志愿者比较，老年患者中药代动力学参数(Cmax和AUC)不发生改变。
与肾功能健全的患者比较，中度肾功能衰竭(肌苷清除率大于30ml/min)的患者，其Cmax和AUC平均值有所增加，清除半衰期保持不变。
对肌苷清除率大于30ml/min的患者，不需要改变服药剂量。

Claims (9)

1.一种盐酸阿夫唑嗪缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：10mg盐酸阿夫唑嗪，50-135mg羟丙甲纤维素，3-20mg润滑剂。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸阿夫唑嗪缓释片，其特征在于：所述原材料中优选的重量配比为：10mg盐酸阿夫唑嗪，92mg羟丙甲纤维素，5mg润滑剂。
3.根据权利要求1所述的一种盐酸阿夫唑嗪缓释片，其特征在于：所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素。
4.根据权利要求1-2所述的一种盐酸阿夫唑嗪缓释片，其特征在于：所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。
5.根据权利要求1-2任意一项所述的一种盐酸阿夫唑嗪缓释片的制备方法，其特征在于：包含如下工序：
步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸阿夫唑嗪使用粉碎机粉碎，过100目筛；
步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸阿夫唑嗪、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；
步骤3：制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；然后使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
6.步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30分钟，出料备用。
7.步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。
8.步骤6：铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
9.根据权利要求5所述的一种盐酸阿夫唑嗪缓释片的制备方法，其特征在于：所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
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