CN104352469A - 一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种 琥珀酸去甲文拉法辛缓释片 由 琥珀酸去甲文拉法辛、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，琥珀酸去甲文拉法辛50份、缓释骨架材料150-240份、润滑剂10-100份， 其制备方法的步骤为：备料、总混、制粒、总混、压片、铝塑包装。本发明的 琥珀酸去甲文拉法辛缓释片 ，可以有效治愈重型抑郁症，并且见效快，副作用低 ， 药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提高了生物利用度， 采用新颖的缓释制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果 。
Description
技术领域
本发明属于化药缓释制剂技术领域，具体涉及一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法。
背景技术
患有抑郁症的病人常会有一种很强烈的失望甚至是绝望的感觉。重性抑郁症的症状会影响工作、学习、睡眠及、饮食及社会活动。这种抑郁症可能只发生一次，也可能多次重复发生。
哪些人容易患重性抑郁症？
美国人中大概有10%以上遭受重性抑郁症的侵扰，20-25%的人在一生中曾经受过重性抑郁症的影响。很多人认为只有成年人会患重性抑郁症，其实儿童及老年人也可以患病，但这两个人群却常常被忽视而得不到救治。
女性患重性抑郁症疾病的几率是男性的两倍。可能与女性生活中性激素的变化有关：月经期，怀孕期，流产后，绝经期。其他原因包括职业和家庭责任增加——既要做好工作又要照顾好家庭，孩子，有时还有老人。也有可能是男性的抑郁症没有得到适当的报道。
男性患有重性抑郁症，却不愿意寻找帮助，甚至不愿意对别人讲。男性患重性抑郁症的迹象主要有易怒，生气，吸毒，酗酒。压制他们的这种感觉只会导致暴力行为，或加重病情，甚至引起自杀或杀人。重性抑郁发作的最典型的症状包括：患者长期处于极其抑郁的情感状态中，对以前感到有趣的活动失去兴趣，认为自己的人生无价值、极度的罪恶感、懊悔感、无助感、绝望感和自暴自弃。
目前市场上治疗重性抑郁症的药物有很多，但是大多数药物的效果副作用较大，无法彻底解决这一病症。
发明内容
本发明的目的是提供一种可以有效治愈重性重性抑郁症的琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，由琥珀酸去甲文拉法辛、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，琥珀酸去甲文拉法辛50份、缓释骨架材料150-240份、润滑剂10-100份。
按最佳重量份数，琥珀酸去甲文拉法辛50份、缓释骨架材料195份、润滑剂55份。
所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
所述的羟丙甲纤维素为75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，其制备方法的具体步骤为：
步骤1、备料：将琥珀酸去甲文拉法辛使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用；
步骤2：总混：按重量份数，称取琥珀酸去甲文拉法辛、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，取出备用；
步骤3：制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料，使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用；
步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备用；
步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片；
步骤6：铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
所述的步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾，开启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
本发明的有益效果：本发明的琥珀酸去甲文拉法辛缓释片，可以有效治愈重型抑郁症，并且见效快，副作用低，药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提高了生物利用度，本发明采用新颖的缓释制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果。
琥珀酸去甲文拉法辛缓释片与氟西汀(商品名:百优解)治疗抑郁症的疗效，结果如下：
符合中国精神障碍分类与诊断标准第3版抑郁症诊断标准；年龄17~50岁；排除有严重躯体疾病，严重自杀企图，妊娠或哺乳妇女共60例，随机分为两组。琥珀酸去甲文拉法辛缓释片组30例，男18例，女12例；平均年龄(36.4±10.2)岁；本次病程为(4.2±2.2)个月。氟西汀组30例，男16例，女14例；平均年龄(35.2±10.8)岁；本次平均病程(4.2±2.3)个月。两组以上各项差异均无显著性(P均>0105)。清洗期2周。琥珀酸去甲文拉法辛缓释片起始剂量75 mg/d，最高150 mg/d；氟西汀起始剂量20 mg/d，最高40 mg/d。疗程8周。焦虑、失眠严重者可予小剂量阿普唑仑或氯硝西泮。采用HAMD、HAMA评定疗效，副反应量表(TESS)评定不良反应，于治疗前及治疗2、4、6、8周各评定1次。并查血常规，肝功能，心电图。按HAMD减分率评定疗效，\75%为痊愈，\50%为显著进步，\25%为进步，<25%为无效。采用V2或t检验作统计分析。
结果：琥珀酸去甲文拉法辛缓释片组痊愈20例，显著进步5例，进步4例，无效1例，显效率8313%；氟西汀组分别为5、5、5、15例，显效率50%。
琥珀酸去甲文拉法辛缓释片具有去甲肾上腺素(NE)以及5-羟色胺(5-HT)双重再摄取抑制作用，比氟西汀起效快，抗焦虑效果明显优于氟西汀，因为琥珀酸去甲文拉法辛缓释片在治疗过程中存在量效关系。低剂量时，以对5-HT系统作用为主，主要改善情绪和心境；随着剂量的增加，对NE系统作用主要以改善躯体症状、改善精力为主；多巴胺递质系统则与提高个体行为动机有关。琥珀酸去甲文拉法辛缓释片为较好的抗抑郁剂，起效快，疗效肯定，安全性高，依从性好。
琥珀酸去甲文拉法辛缓释片推荐剂量为每天50mg，一天一次，空腹或餐后服药均可，给药时间最好每天一致。该药须整片吞服，不可在压碎、溶解或咀嚼后服用。患者需停用该药时，建议逐渐减量（减少给药量或延长给药间隔时间），以避免停药反应发生。
具体实施方式
实施例1
一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，由琥珀酸去甲文拉法辛、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，琥珀酸去甲文拉法辛50份、缓释骨架材料150-240份、润滑剂10-100份。
按最佳重量份数，琥珀酸去甲文拉法辛50份、缓释骨架材料195份、润滑剂55份。
所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
所述的羟丙甲纤维素为75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
实施例2
一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，其制备方法的具体步骤为：
步骤1、备料：将琥珀酸去甲文拉法辛使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用；
步骤2：总混：按重量份数，称取琥珀酸去甲文拉法辛、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，取出备用；
步骤3：制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料，使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用；
步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备用；
步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片；
步骤6：铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
所述的步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾，开启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
Claims (7)
1.一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，其特征在于：由琥珀酸去甲文拉法辛、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，琥珀酸去甲文拉法辛50份、缓释骨架材料150-240份、润滑剂10-100份。
2.根据权利要求1所述的一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，其特征在于：按最佳重量份数，琥珀酸去甲文拉法辛50份、缓释骨架材料195份、润滑剂55份。
3.根据权利要求1所述的一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
4.根据权利要求3所述的一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的羟丙甲纤维素为75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
5.根据权利要求1所述的一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
6.根据权利要求1-3所述的一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，其特征在于：其制备方法的具体步骤为：
步骤1、备料：将琥珀酸去甲文拉法辛使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用；
步骤2：总混：按重量份数，称取琥珀酸去甲文拉法辛、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，取出备用；
步骤3：制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料，使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用；
步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备用；
步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片；
步骤6：铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
7.根据权利要求6所述的一种琥珀酸去甲文拉法辛缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾，开启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
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