CN104352470A - 一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种 盐酸地尔硫卓缓释片 由 盐酸地尔硫卓、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸地尔硫卓60份、缓释骨架材料50-150份、润滑剂5-25份， 其制备方法的步骤为：备料、总混、制粒、总混、压片、铝塑包装。 本发明的 盐酸地尔硫卓缓释片 通过抑制钙离子向冠脉血管及周围或末稍血管平滑肌细胞的内流而达到扩张血管，改善心肌缺血和降低血压效果， 具有药物稳定性好，包装、运输、贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
Description
技术领域
本发明属于化药缓释制剂技术领域，具体涉及一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法。
背景技术
心血管疾病，又称为循环系统疾病，是一系列涉及循环系统的疾病，循环系统指人体内运送血液的器官和组织，主要包括心脏、血管(动脉、静脉、微血管)，可以细分为急性和慢性，一般都是与动脉硬化有关。这些疾病都有着相似的病因、病发过程及治疗方法。
心绞痛（anginapectoris）是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的临床综合征。其特点为阵发性的前胸压榨性疼痛感觉，可伴有其他症状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前区与左上肢，常发生于劳动或情绪激动时，持续数分钟，休息或用硝酸酯制剂后消失。
高血压是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高。高血压是一种以动脉压升高为特征，可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病，它有原发性高血压和继发性高血压之分。高血压发病的原因很多，可分为遗传和环境两个方面。
冠状动脉粥样硬化性心脏病是冠状动脉血管发生动脉粥样硬化病变而引起血管腔狭窄或阻塞，造成心肌缺血、缺氧或坏死而导致的心脏病，常常被称为“冠心病”。
易患病人群
1.老年人：老人身体素质下降，抵抗力也大不如以前，一旦出现四肢麻木、听力下降等症状应特别注意。
2.胖人：体内脂肪多，胆固醇超标是导致心脑血管疾病的主要原因之一。
3.饮食不规律：尤其是暴饮暴食，增加心脑血管疾病的风险更大。
4.喜欢抽烟喝酒：这两种不良生活习惯易损伤器官，阻碍血液循环，并进一步诱发心脑血管疾病。
5.压力大的人：压力大影响神经系统，易造成体内器官运行紊乱，如不经调节，长此以往也容易增加心脑血管疾病风险。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用于心绞痛、高血压、冠心病等心血管疾病的的盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，由盐酸地尔硫卓、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸地尔硫卓60份、缓释骨架材料50-150份、润滑剂5-25份。
按最佳重量份数，盐酸地尔硫卓60份、缓释骨架材料125份、润滑剂15份。
所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
所述的羟丙甲纤维素为75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，其制备方法的具体步骤为：
步骤1、备料：将盐酸地尔硫卓使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用；
步骤2：总混：按重量份数，称取盐酸地尔硫卓、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，取出备用；
步骤3：制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料，使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用；
步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备用；
步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片；
步骤6：铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
所述的步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾，开启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
本发明的有益效果：本发明的盐酸地尔硫卓缓释片通过抑制钙离子向冠脉血管及周围或末稍血管平滑肌细胞的内流而达到扩张血管，改善心肌缺血和降低血压效果。
1 对心肌缺血的作用：通过扩张冠状动脉主干及侧枝、抑制冠脉痉挛，从而增加心肌缺血部分的血流量。在减轻心脏后负荷、降低心率和不减少心输出量的同时降低心肌耗氧量，通过抑制过多钙离子流入缺血心肌细胞，保护心肌细胞，改善能量代谢，缩小缺血区面积。
2 对血压的作用：对正常血压无显著影响，对高血压在降压同时不减少脑、肾的血流量，并能抑制高血压导致的心肌肥大和血管壁的增厚。
本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组食用本发明，每天食用本发明一次， 7天为一个疗程，另一组对照组服用养心丸，每组选择门诊病人110例，其中男40例，女70例，最大年龄75岁，最小年龄35岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为心跳过速、眩晕、心绞痛、肺气肿、呼吸困难、疲劳乏力、高血压，表一为服用一个疗程后的对照数据：
表1服用前后两组疗程比较(单位:人)
治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。
用法用量：口服，因存在个体差异，服药时请遵医嘱：1、60mg/粒，每次60mg，每日2次；2、90mg/粒，每次90mg，每日1～2次；3、120mg/粒，每次120mg，每日1次。本品可单独用于心绞痛或高血压的治疗。本品与其它降压药合用时作用为叠加，因此合用时应适当调整药物用量。服用时请整粒吞服，勿咀嚼。
药代动力学：本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加1.8倍。仅2-4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70-80%。最小有效血药浓度50-200ng/ml。
本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低；其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。
具体实施方式
实施例1
一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，由盐酸地尔硫卓、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸地尔硫卓60份、缓释骨架材料50-150份、润滑剂5-25份。
按最佳重量份数，盐酸地尔硫卓60份、缓释骨架材料125份、润滑剂15份。
所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
所述的羟丙甲纤维素为75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
实施例2
一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，其制备方法的具体步骤为：
步骤1、备料：将盐酸地尔硫卓使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用；
步骤2：总混：按重量份数，称取盐酸地尔硫卓、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，取出备用；
步骤3：制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料，使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用；
步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备用；
步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片；
步骤6：铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
所述的步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾，开启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
Claims (7)
1.一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，其特征在于：由盐酸地尔硫卓、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸地尔硫卓60份、缓释骨架材料50-150份、润滑剂5-25份。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，其特征在于：按最佳重量份数，盐酸地尔硫卓60份、缓释骨架材料125份、润滑剂15份。
3.根据权利要求1所述的一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
4.根据权利要求3所述的一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的羟丙甲纤维素为75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
5.根据权利要求1所述的一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
6.根据权利要求1-3所述的一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，其特征在于：其制备方法的具体步骤为：
步骤1、备料：将盐酸地尔硫卓使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用；
步骤2：总混：按重量份数，称取盐酸地尔硫卓、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，取出备用；
步骤3：制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料，使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用；
步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备用；
步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片；
步骤6：铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
7.根据权利要求6所述的一种盐酸地尔硫卓缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾，开启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
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|---|---|---|---|---|
| CN105287422A (zh) * | 2015-12-07 | 2016-02-03 | 黑龙江省智诚医药科技有限公司 | 一种盐酸阿夫唑嗪缓释片及其制备方法 |
| CN110464710A (zh) * | 2019-09-02 | 2019-11-19 | 新华制药（高密）有限公司 | 一种盐酸地尔硫*片及其制备方法 |
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