CN105125483A - 一种兽用氟苯尼考注射液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种兽用氟苯尼考注射液及其制备方法，属于兽药制剂技术领域。该注射液每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考50～150g、N，N-二甲基乙酰胺50～200g、泊洛沙姆20～50g、无水乙醇50～160g。本发明具有积极有益的效果：本发明制备的兽用氟苯尼考注射液，组分简单、质量稳定、使用安全，完全符合《中国兽药典》质量标准要求。本发明制备的兽用氟苯尼考注射液含有的助溶剂成份，提高氟苯尼考注射液与水溶液配伍时的稳定性。可与兽用安乃近注射液等水溶性注射液混合后使用，一次注射两种或两种以上药物，减少重症感染时注射次数。本发明制备的一种兽用氟苯尼考注射液生产工艺简单、便于实现按兽药GMP标准规模化生产。

Description

一种兽用氟苯尼考注射液及其制备方法

技术领域

本发明属于兽药制剂技术领域，具体涉及一种兽用氟苯尼考注射液及其制备方法。

背景技术

随着我国对兽药监管力度的不断加大，从2005年起国家已取缔地方兽药标准，绝大部分取消了复方兽药制剂，兽药市场呈规范性稳步增长，兽药企业不断在探求新型的兽用药或在原有兽药国家标准的基础上进行工艺改进，临床上通过相加药物间的配伍达到增效目的，以适应当前复杂多样化的畜禽细菌、病毒及混合感杂性疾病的防治。

氟苯尼考制剂是当前兽医临床使用较为常见的药物，氟苯尼考属于酰胺醇类广谱抗生素，具体抗菌谱广，对人体无潜在的骨髓抑制或再生障碍贫血等危害。氟苯尼考注射液已有十几种不同规格含量收载于《中国兽药典》2010版一部中。氟苯尼考在水中几乎不溶，且《中国兽药典》2010年版一部质量标准要求氟苯尼考注射液水分含量不得过2.0%。当前按常规工艺生产的氟苯尼考注射液常用丙二醇、N，N二甲基乙酰胺等非水溶剂配制而成，不含水，而且与水或含水的其他药物配伍混合，就会析出。临床上需要氟苯尼考注射液与其他药物配伍使用时，药物间不可混合同时注射，只能采用分别一一注射，这无疑给兽医工作者增加了工作量，也给畜禽动物增加了应激，更不利于氟苯尼考注射液在临床实际中的广泛应用。

为了解决以上技术问题，本发明对氟苯尼考注射液处方及生产工艺进行改进，通过添加表面活性剂，使氟苯尼考注射液不含水，但能与水混合相溶。在兽医临床上达到氟苯尼考注射液与配伍药物可同时注射的目的，以增加疗效、减少工作量、减少应激、降低治疗成本的目的，同时符合中国兽药典》2010年版一部质量标准要求。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明的目的在于设计提供一种兽用氟苯尼考注射液及其制备方法的技术方案。

所述的一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考50～150g、N，N-二甲基乙酰胺50～200g、泊洛沙姆20～50g、无水乙醇50～160g。

所述的一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考70～120g、N，N-二甲基乙酰胺70～150g、泊洛沙姆25～45g、无水乙醇60～120g。

所述的一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考80～110g、N，N-二甲基乙酰胺80～110g、泊洛沙姆30～40g、无水乙醇70～100g。

所述的一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考100g、N，N-二甲基乙酰胺100g、泊洛沙姆30g、无水乙醇80g。

所述的一种兽用氟苯尼考注射液的制备方法，其特征在于包括以下工艺步骤：

（1）取配方量聚乙二醇500ml，加入配方量的N，N-二甲基乙酰胺和氟苯尼考，搅拌使溶解；

（2）另取配方量的无水乙醇，加入配方量的泊洛沙姆，搅拌使溶解，并入上述溶液中，搅拌均匀；加聚乙二醇至1000ml；

（3）过滤，灌注于安瓿瓶中，冲N2封口，115℃流通蒸汽灭菌，保温30分钟，即得兽用氟苯尼考注射液。

本发明具有积极有益的效果：

（1）本发明制备的一种兽用氟苯尼考注射液，组分简单、质量稳定、使用安全，完全符合《中国兽药典》质量标准要求。

（2）本发明制备的一种兽用氟苯尼考注射液含有的助溶剂成份，提高氟苯尼考注射液与水溶液配伍时的稳定性。可与兽用安乃近注射液等水溶性注射液混合后使用，一次注射两种或两种以上药物，减少重症感染时注射次数。

（3）本发明制备的一种兽用氟苯尼考注射液生产工艺简单、便于实现按兽药GMP标准规模化生产。

具体实施方式

为了使本发明更加容易理解，下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。

实施例1

一种兽用氟苯尼考注射液每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考50g、N，N-二甲基乙酰胺50g、泊洛沙姆20g、无水乙醇50g。

一种兽用氟苯尼考注射液的配制工艺，其制备方法：

（1）取聚乙二醇500ml，加入N，N-二甲基乙酰胺50g，加入氟苯尼考50g，搅拌使溶解；

（2）另取无水乙醇50g，加入泊洛沙姆20g，搅拌使溶解，并入上述溶液中，搅拌均匀；加聚乙二醇至1000ml；

（3）过滤，灌注于安瓿瓶中，冲N2封口，115℃流通蒸汽灭菌，保温30分钟，即得。

实施例2

一种兽用氟苯尼考注射液每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考100g、N，N-二甲基乙酰胺100g、泊洛沙姆30g、无水乙醇80g。

一种兽药氟苯尼考注射液的配制工艺，其制备方法：

（1）取聚乙二醇500ml，加入N，N-二甲基乙酰胺100g，加入氟苯尼考100g，搅拌使溶解；

（2）另取无水乙醇80g，加入泊洛沙姆30g，搅拌使溶解，并入上述溶液中，搅拌均匀；加聚乙二醇至1000ml；

（3）过滤，灌注于安瓿瓶中，冲N2封口，115℃流通蒸汽灭菌，保温30分钟，即得。

实施例3

一种兽用氟苯尼考注射液每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考150g、N，N-二甲基乙酰胺200g、泊洛沙姆50g、无水乙醇160g。

一种兽用氟苯尼考注射液的配制工艺，其制备方法：

（1）取聚乙二醇500ml，加入N，N-二甲基乙酰胺200g，加入氟苯尼考150g，搅拌使溶解；

（2）另取无水乙醇160g，加入泊洛沙姆50g，搅拌使溶解，并入上述溶液中，搅拌均匀；加聚乙二醇至1000ml；

（3）过滤，灌注于安瓿瓶中，冲N2封口，115℃流通蒸汽灭菌，保温30分钟，即得。

实施例4

一种兽用氟苯尼考注射液每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考120g、N，N-二甲基乙酰胺150g、泊洛沙姆45g、无水乙醇120g、余量为聚乙二醇。

一种兽用氟苯尼考注射液的配制工艺，其制备方法：

（1）取聚乙二醇500ml，加入N，N-二甲基乙酰胺150g，加入氟苯尼考120g，搅拌使溶解；

（2）另取无水乙醇120g，加入泊洛沙姆45g，搅拌使溶解，并入上述溶液中，搅拌均匀；加聚乙二醇至1000ml；

（3）过滤，灌注于安瓿瓶中，冲N2封口，115℃流通蒸汽灭菌，保温30分钟，即得。

实施例5

一种兽用氟苯尼考注射液每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考20g、N，N-二甲基乙酰胺70g、泊洛沙姆25g、无水乙醇60g、余量为聚乙二醇。

一种兽用氟苯尼考注射液的配制工艺，其制备方法：

（1）取聚乙二醇500ml，加入N，N-二甲基乙酰胺70g，加入氟苯尼考20g，搅拌使溶解；

（2）另取无水乙醇60g，加入泊洛沙姆25g，搅拌使溶解，并入上述溶液中，搅拌均匀；加聚乙二醇至1000ml；

（3）过滤，灌注于安瓿瓶中，冲N2封口，115℃流通蒸汽灭菌，保温30分钟，即得。

实施例6

一种兽用氟苯尼考注射液每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考110g、N，N-二甲基乙酰胺110g、泊洛沙姆40g、无水乙醇100g、余量为聚乙二醇。

一种兽用氟苯尼考注射液的配制工艺，其制备方法：

（1）取聚乙二醇500ml，加入N，N-二甲基乙酰胺110g，加入氟苯尼考110g，搅拌使溶解；

（2）另取无水乙醇100g，加入泊洛沙姆40g，搅拌使溶解，并入上述溶液中，搅拌均匀；加聚乙二醇至1000ml；

（3）过滤，灌注于安瓿瓶中，冲N2封口，115℃流通蒸汽灭菌，保温30分钟，即得。

实施例7

为了进一步验证按本发明组成及其制备工艺制造的氟苯尼考注射液在兽医临床应用的效果，我们于2015年6月11日至16日在浙江省兰溪市某猪场做了对自然发病的猪传染性胸膜肺炎的治疗试验（氟苯尼考对猪胸膜肺炎放线杆菌的MIC为0.2-1.56μg/ml，说明氟苯尼考对猪胸膜肺炎放线杆菌极其敏感），同猪场平均120斤左右病猪24头，随机分成2组，其中对照组12头，用按国标制造的10%氟苯尼考注射液肌内注射，每公斤体重10毫克，一日1次，连用3天。试验组12头，用按本发明制造的10%氟苯尼考注射液肌内注射（实施例2制得），也是每公斤体重10毫克，一日1次，连用3天。3天用药结束后另观察3天看治愈效果。

结果，对照组治愈7头，治愈率为58.33%；试验组治愈11头，治愈率91.67%。结果表明，虽然试验组和对照组注射剂量及方法一样，但是试验组治愈率远远高于对照组，疗效差异极显著。

同时，对实施例1、3、4、5和6制得的兽用氟苯尼考注射液进行如上试验，其最后治愈率均能达到90%以上。

Claims (5)

1.一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考50～150g、N，N-二甲基乙酰胺50～200g、泊洛沙姆20～50g、无水乙醇50～160g。

2.如权利要求1所述的一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考70～120g、N，N-二甲基乙酰胺70～150g、泊洛沙姆25～45g、无水乙醇60～120g。

3.如权利要求1所述的一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考80～110g、N，N-二甲基乙酰胺80～110g、泊洛沙姆30～40g、无水乙醇70～100g。

4.如权利要求1所述的一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于每1000ml聚乙二醇中含有：氟苯尼考100g、N，N-二甲基乙酰胺100g、泊洛沙姆30g、无水乙醇80g。

5.如权利要求1、2、3或4所述的一种兽用氟苯尼考注射液的制备方法，其特征在于包括以下工艺步骤：

（1）取配方量聚乙二醇500ml，加入配方量的N，N-二甲基乙酰胺和氟苯尼考，搅拌使溶解；

（2）另取配方量的无水乙醇，加入配方量的泊洛沙姆，搅拌使溶解，并入上述溶液中，搅拌均匀；加聚乙二醇至1000ml；

（3）过滤，灌注于安瓿瓶中，冲N2封口，115℃流通蒸汽灭菌，保温30分钟，即得兽用氟苯尼考注射液。