CN101536985A - 一种畜禽使用的头孢喹肟肺靶向微球及其制备方法 - Google Patents

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李旭东
鲍恩东
苏建东
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Abstract

本发明属于兽药的技术领域，本发明公开了头孢喹肟为原料制备肺靶向制剂－兽药头孢喹肟微球及其制备方法，以头孢喹肟为原料，以明胶为载体制成微球，头孢喹肟与明胶的比为1∶2。将头孢喹肟溶于明胶溶液中混匀，然后滴加入失水山梨醇油酸酯和液体石蜡中，搅拌均匀至乳白色；冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入戊二醛继续搅拌交联固化；以异丙醇脱水搅拌，抽滤；再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥即得头孢喹肟微球；该制剂有效的提高了药物的组织选择性，延缓药物释放，增强疗效，降低毒副作用，达到缓释、长效和靶向目的。

Description

一种畜禽使用的头孢喹肟肺靶向微球及其制备方法
技术领域
本发明属于兽药的技术领域，本发明涉及以头孢喹肟为原料制备肺靶向制剂——头孢喹肟肺靶向微球及其制备方法。
背景技术
细菌感染性疾病一直是危害养殖业的主要疾病之一，给养殖业造成了严重的经济损失。目前临床上主要使用抗菌药用于治疗细菌感染性疾病，也取得了较好的效果。但是近年来，西药的使用由于以下原因在养殖业上受到了一定的限制：1)耐药菌株的产生。2)药物残留对人类的影响。3)出口集团对药残的控制。4)一些传统剂型得局限。以上这些原因，使得开发一些抗生素药物的新剂型在大家畜上的应用具有广阔的市场前景，尤其是饲养周期的后期使用以及出口集团使用。目前临床上使用的剂型大多为粉剂及注射剂等，粉剂使用后适口性较差，同时吸收效果较差，鉴于家畜特殊的生理结构，使用针剂治疗容易引起较大的应激，从而影响其生长发育。
发明内容
本发明的目的在于研制一种头孢喹肟的新剂型，有效提高药物的组织选择性，延缓药物释放，增强疗效，降低毒副作用，达到缓释、长效和靶向的目的。
本发明为达到上述目的，提供一种兽药头孢喹肟微球，其特征在于，以头孢喹肟为原料，以明胶为载体制成微球，头孢喹肟与明胶的比：1∶2。
所述的兽药头孢喹肟微球，其特征在于，制备方法是：
a、取明胶0.8g，置入8ml纯化水溶液中，制成10％浓度的明胶溶液，在60℃温水浴完全溶胀；
b、将头孢喹肟0.4g溶于上述明胶溶液中混合均匀，然后缓慢滴加入盛有1.05ml失水山梨醇油酸酯和60ml液体石蜡(1.75％浓度)的200ml烧杯中，在相同温度水浴中电磁搅拌均匀，搅拌速度为1000r/min，继续搅拌一定时间至乳白色，乳化时间为15min；冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入6ml戊二醛继续搅拌交联固化30min；以异丙醇60ml脱水搅拌10min，抽滤；再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥24小时，即得头孢喹肟微球。
所述的药物头孢喹肟微球，其特征在于，制备的头孢喹肟微球粒径范围在7-30um，为肺靶向制剂。
使用带有测微尺的光学显微镜测量头孢喹肟微球的粒径分布，其结果表明头孢喹肟微球平均粒径12.54um，粒径分布在7-30um范围内的微球占92.15％，微球形态圆整，较少粘联，分散状态良好，符合肺靶向的要求。
经光照稳定性试验结果可以看出头孢喹肟微球的外观、形态、含量、粒径均几乎无变化；灭菌试验用Co-60发射的1×104Gy辐射剂量，对封装于小瓶中的头孢喹肟微球进行辐照灭菌。辐照后的头孢喹肟微球达到了无菌要求，其外观大小、形态及药物的含量也无明显改变。
将药物包封在微球内后，具有明显的控制释放及延长药物疗效的作用，提高了药物的组织选择性，延缓药物释放，增强疗效，降低毒副作用，达到了缓释、长效和靶向的目的。
具体实施方式
实施例1：取明胶0.8kg，置入纯化水溶液8L中〔10％浓度的明胶溶液〕，在60℃温水浴完全溶胀，将头孢喹肟0.4kg溶于含明胶溶液中混合均匀，然后缓慢滴加入盛有1.05L失水山梨醇油酸酯和60L液体石蜡(1.75％浓度)的200L搅拌容器中，在相同温度水浴中搅拌均匀，搅拌速度为1000r/min，继续搅拌一定时间至乳白色，乳化时间为15min。冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入6L戊二醛继续搅拌交联固化30min。以异丙醇60L脱水搅拌10min，抽滤。再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥24小时，即得头孢喹肟微球。粒径范围在7-30um，水中分散性好靶向性一般微球主要是被动靶向，小于7um时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，7um至30um之间的微球通常被肺的最小毛细血管床以机械过滤方式截留，被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
实施例2：将制备好的头孢喹肟肺靶向制剂主要用于治疗大肠杆菌引起的奶牛乳房炎，多杀性巴氏杆菌或胸膜肺炎放线杆菌引起的猪呼吸道疾病。给药方式为拌料给药，牛1mg/kg体重一日1次连用2日；猪2～3mg/kg体重一日1次连用3日。对b-内酰胺类抗生素过敏的动物禁止使用本品。

Claims (3)

1、一种兽药头孢喹肟微球，其特征在于，以头孢喹肟为原料，以明胶为载体制成微球，头孢喹肟与明胶的比：1∶2。
2、根据权利要求1所述的兽药头孢喹肟微球，其特征在于：制备方法是：
a、取明胶0.8g，置入双蒸水溶液8ml中，制成10％浓度的明胶溶液，在60℃温水浴完全溶胀；
b、将头孢喹肟0.4g溶于上述明胶溶液中混合均匀，然后缓慢滴加入盛有1.05ml失水山梨醇油酸酯和60ml液体石蜡(1.75％浓度)的200ml烧杯中，在相同温度水浴中电磁搅拌均匀，搅拌速度为1000r/min，继续搅拌一定时间至乳白色，乳化时间为15min冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入6ml戊二醛继续搅拌交联固化30min；以异丙醇60ml脱水搅拌10min，抽滤；再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥24小时，即得头孢喹肟微球。
3、根据权利要求2所述的兽药头孢喹肟微球，其特征在于，制备的头孢喹肟微球粒径范围在7-30um，为肺靶向制剂。
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PB01 Publication
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