CN1985832A - 一种畜禽使用的头孢哌酮肺靶向微球及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于兽药的技术领域，本发明公开了头孢哌酮为原料制备肺靶向制剂－兽药头孢哌酮微球及其制备方法，以头孢哌酮为原料，以明胶为载体制成微球，头孢哌酮与明胶的比：1∶2。将头孢哌酮溶于明胶溶液中混匀，然后滴加入失水山梨醇油酸酯和液体石蜡中，搅拌均匀至乳白色；冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入戊二醛继续搅拌交联固化；以异丙醇脱水搅拌，抽滤；再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥即得头孢哌酮微球；提高了药物的组织选择性，延缓药物释放，增强疗效，降低毒副作用，达到缓释、长效和靶向目的。
Description
技术领域
本发明属于兽药的技术领域，本发明涉及以头孢哌酮为原料制备肺靶向制剂——头孢哌酮微球及其制备方法。
背景技术
头孢菌素类抗生素是近代临床上应用最多的一类抗菌药物，头孢哌酮的化学名称为(6R，7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸。按无水物计算，含C25H27N9O8S2不得少于95.0％。
该药物性状为为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，有引湿性；在丙酮或二甲基亚砜中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水或乙酸乙酯中极微溶解；分子式为C25H27N9O8S2，分子量为645.68。
头孢哌酮的抗菌性能与头孢噻肟相似，对革兰氏阳性菌的作用较弱，对溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感，对大多数的革兰氏阴性菌有作用，抗菌作用略次于头孢噻肟，对铜绿假单胞菌的作用较强。本品由尿和胆汁排泄，因此在尿和胆汁中有很高的浓度，还可以分布到胸水、腹水、羊水、痰液中，在脑膜发炎时，还可进入脑脊液中。
头孢哌酮为广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌表现出良好的抗菌作用，对某些革兰氏阳性菌也有抗菌作用。该药物具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广泛，与其他抗菌药无交叉耐药性等特点，用于防治畜禽细菌性疾病，有显著疗效。
但由于长期广泛的使用，许多病原菌己对头孢哌酮产生了一定的耐药性，从而导致药物治疗效果的降低。例如在治疗肺部疾病时，要使药物在肺部组织达到有效浓度，势必要增加药物的剂量，由此容易造成药物在其它组织中残留的增高以及产生一些对机体有害的毒副作用。
发明内容
本发明的目的在于研制一种头孢哌酮的新剂型，提高药物的组织选择性，延缓药物释放，增强疗效，降低毒副作用，达到缓释、长效和靶向的目的。
本发明为达到上述目的，提供一种兽药头孢哌酮微球，其特征在于，以头孢哌酮为原料，以明胶为载体制成微球，头孢哌酮与明胶的比：1∶2。
所述的兽药头孢哌酮微球，其特征在于，制备方法是：
a、取明胶0.8g，置入8ml纯化水溶液中，制成10％浓度的明胶溶液，在60℃温水浴完全溶胀；
b、将头孢哌酮0.4g溶于上述明胶溶液中混合均匀，然后缓慢滴加入盛有1.05ml失水山梨醇油酸酯和60ml液体石蜡(1.75％浓度)的200ml烧杯中，在相同温度水浴中电磁搅拌均匀，搅拌速度为1000r/min，继续搅拌一定时间至乳白色，乳化时间为15min；冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入6ml戊二醛继续搅拌交联固化30min；以异丙醇60ml脱水搅拌10min，抽滤；再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥24小时，即得头孢哌酮微球。制成后本剂型的载药量可达21.23％，包封率可达43.52％。
所述的药物头孢哌酮微球，其特征在于，制备的头孢哌酮微球粒径范围在7-30um，为肺靶向制剂。
使用带有测微尺的光学显微镜测量头孢哌酮微球的粒径分布，其结果表明头孢哌酮微球平均粒径12.54um，粒径分布在7-30um范围内的微球占91.38％，微球形态圆整，较少粘联，分散状态良好，符合肺靶向的要求。
经光照稳定性试验结果可以看出头孢哌酮微球的外观、形态、含量、粒径均几乎无变化；灭菌试验用Co-60发射的1×104Gy辐射剂量，对封装于小瓶中的头孢哌酮微球进行辐照灭菌。辐照后的头孢哌酮微球达到了无菌要求，其外观大小、形态及药物的含量也无明显改变。
将药物包封在微球内后，具有明显的控制释放及延长药物疗效的作用，提高了药物的组织选择性，延缓药物释放，增强疗效，降低毒副作用，达到了缓释、长效和靶向的目的。
具体实施方式
实施例1：取明胶0.8kg，置入纯化水溶液8L中〔10％浓度的明胶溶液〕，在60℃温水浴完全溶胀，将头孢哌酮0.4kg溶于含明胶溶液中混合均匀，然后缓慢滴加入盛有1.05L失水山梨醇油酸酯和60L液体石蜡(1.75％浓度)的200L搅拌容器中，在相同温度水浴中搅拌均匀，搅拌速度为1000r/min，继续搅拌一定时间至乳白色，乳化时间为15min。冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入6L戊二醛继续搅拌交联固化30min。以异丙醇60L脱水搅拌10min，抽滤。再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥24小时，即得头孢哌酮微球。粒径范围在7-30um，水中分散性好靶向性一般微球主要是被动靶向，小于7um时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，7um至30um之间的微球通常被肺的最小毛细血管床以机械过滤方式截留，被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
实施例2：将制备好的头孢哌酮肺靶向制剂用于治疗畜禽因革兰氏阴性菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔、胸膜、皮肤和软组织、骨和关节感染等。给药方式为拌料或饮水给药，家禽0.04-0.11g/kg体重，家畜0.02-0.04g/kg体重，一日2次，3-5天为一个疗程。
Claims (3)
1、一种兽药头孢哌酮微球，其特征在于，以头孢哌酮为原料，以明胶为载体制成微球，头孢哌酮与明胶的比：1∶2。
2、根据权利要求1所述的兽药头孢哌酮微球，其特征在于，制备方法是：
a、取明胶0.8g，置入双蒸水溶液8ml中，制成10％浓度的明胶溶液，在60℃温水浴完全溶胀；
b、将头孢哌酮0.4g溶于上述明胶溶液中混合均匀，然后缓慢滴加入盛1.05ml失水山梨醇油酸酯和60ml液体石蜡(1.75％浓度)的200ml烧杯中，在相同温度水浴中电磁搅拌均匀，搅拌速度为1000r/min，继续搅拌一定时间至乳白色，乳化时间为15min；冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入6ml戊二醛继续搅拌交联固化30min；以异丙醇60ml脱水搅拌10min，抽滤；再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥24小时，即得头孢哌酮微球。
3、根据权利要求2所述的兽药头孢哌酮微球，其特征在于，制备的头孢哌酮微球粒径范围在7-30um，为肺靶向制剂。
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| CN 200510122500 CN1985832A (zh) | 2005-12-21 | 2005-12-21 | 一种畜禽使用的头孢哌酮肺靶向微球及其制备方法 |
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| CN101773478A (zh) * | 2010-03-22 | 2010-07-14 | 青岛康地恩药业有限公司 | 一种兽用头孢噻呋盐酸盐的肺靶向微球及制备方法 |
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