CN1985838A - 一种畜禽使用的泰乐菌素肺靶向微球及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于兽药的技术领域，本发明公开了泰乐菌素为原料制备肺靶向制剂－兽药泰乐菌素微球及其制备方法，以泰乐菌素为原料，以明胶为载体制成微球，泰乐菌素与明胶的比：1∶2。将泰乐菌素溶于明胶溶液中混匀，然后滴加入失水山梨醇油酸酯和液体石蜡中，搅拌均匀至乳白色；冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入戊二醛继续搅拌交联固化；以异丙醇脱水搅拌，抽滤；再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥即得泰乐菌素微球；提高了药物的组织选择性，延缓药物释放，增强疗效，降低毒副作用，达到缓释、长效和靶向目的。
Description
技术领域
本发明属于兽药的技术领域，本发明涉及以泰乐菌素为原料制备肺靶向制剂——泰乐菌素微球及其制备方法。
背景技术
大环内酯类抗生素是近代临床上应用较多的一类抗菌药物，泰乐菌素的分子式为C46H77NO17，分子量为916.11，暗干燥品计算，每1mg效价不得少于830泰乐菌素单位；该药物性状为白色至浅黄色粉末，在甲醇中易溶，再乙醇、丙酮或氯仿中溶解，在水中微溶，在己烷中几乎不溶。
泰乐菌素的抗菌作用机理与红霉素相似，对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。敏感菌有金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、化脓棒状杆菌等，对支原体特别有效，是大环内酯类中抗支原体作用最强的药物之一。
泰乐菌素内服后从胃肠道吸收，给猪内服后1h达血药峰浓度。泰乐菌素吸收后同红霉素一样在体内分布广泛，但不易透入脑脊液。由于药物在体内经肝肠循环再吸收，故鸡在内服6h后，其血药浓度和脏器浓度常高于1h的浓度。
泰乐菌素具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广泛，与其他抗菌药无交叉耐药性等特点，用于防治畜禽细菌性疾病，有显著疗效。
但由于长期广泛的使用，许多病原菌己对泰乐菌素产生了一定的耐药性，从而导致药物治疗效果的降低。例如在治疗肺部疾病时，要使药物在肺部组织达到有效浓度，势必要增加药物的剂量，由此容易造成药物在其它组织中残留的增高以及产生一些对机体有害的毒副作用。
发明内容
本发明的目的在于研制一种泰乐菌素的新剂型，提高药物的组织选择性，延缓药物释放，增强疗效，降低毒副作用，达到缓释、长效和靶向的目的。
本发明为达到上述目的，提供一种兽药泰乐菌素微球，其特征在于，以泰乐菌素为原料，以明胶为载体制成微球，泰乐菌素与明胶的比：1∶2。
所述的兽药泰乐菌素微球，其特征在于，制备方法是：
a、取明胶0.8g，置入8ml纯化水溶液中，制成10％浓度的明胶溶液，在60℃温水浴完全溶胀；
b、将泰乐菌素0.4g溶于上述明胶溶液中混合均匀，然后缓慢滴加入盛有1.05ml失水山梨醇油酸酯和60ml液体石蜡(1.75％浓度)的200ml烧杯中，在相同温度水浴中电磁搅拌均匀，搅拌速度为1000r/min，继续搅拌一定时间至乳白色，乳化时间为15min；冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入6ml戊二醛继续搅拌交联固化30min；以异丙醇60ml脱水搅拌10min，抽滤；再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥24小时，即得泰乐菌素微球。制成后本剂型的载药量可达22.58％，包封率可达44.10％。
所述的药物泰乐菌素微球，其特征在于，制备的泰乐菌素微球粒径范围在7-30um，为肺靶向制剂。
使用带有测微尺的光学显微镜测量泰乐菌素微球的粒径分布，其结果表明泰乐菌素微球平均粒径11.84um，粒径分布在7-30um范围内的微球占92.31％，微球形态圆整，较少粘联，分散状态良好，符合肺靶向的要求。
经光照稳定性试验结果可以看出泰乐菌素微球的外观、形态、含量、粒径均几乎无变化；灭菌试验用Co-60发射的1×104Gy辐射剂量，对封装于小瓶中的泰乐菌素微球进行辐照灭菌。辐照后的泰乐菌素微球达到了无菌要求，其外观大小、形态及药物的含量也无明显改变。
将药物包封在微球内后，具有明显的控制释放及延长药物疗效的作用，提高了药物的组织选择性，延缓药物释放，增强疗效，降低毒副作用，达到了缓释、长效和靶向的目的。
具体实施方式
实施例1：取明胶0.8kg，置入纯化水溶液8L中〔10％浓度的明胶溶液〕，在60℃温水浴完全溶胀，将泰乐菌素0.4kg溶于含明胶溶液中混合均匀，然后缓慢滴加入盛有1.05L失水山梨醇油酸酯和60L液体石蜡(1.75％浓度)的200L搅拌容器中，在相同温度水浴中搅拌均匀，搅拌速度为1000r/min，继续搅拌一定时间至乳白色，乳化时间为15min。冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入6L戊二醛继续搅拌交联固化30min。以异丙醇60L脱水搅拌10min，抽滤。再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥24小时，即得泰乐菌素微球。粒径范围在7-30um，水中分散性好靶向性一般微球主要是被动靶向，小于7um时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，7um至30um之间的微球通常被肺的最小毛细血管床以机械过滤方式截留，被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
实施例2：将制备好的泰乐菌素肺靶向制剂用于防治畜禽支原体病；对敏感菌引发的支原体感染尤为有效。还可用于治疗牛巴氏杆菌引起的肺炎和化脓放线菌引起的腐蹄病等。给药方式为拌料或饮水给药，畜禽0.01g/kg体重，一日2次，3-5天为一个疗程。
Claims (3)
1、一种兽药泰乐菌素微球，其特征在于，以泰乐菌素为原料，以明胶为载体制成微球，泰乐菌素与明胶的比：1∶2。
2、根据权利要求1所述的兽药泰乐菌素微球，其特征在于，制备方法是：
a、取明胶0.8g，置入双蒸水溶液8ml中，制成10％浓度的明胶溶液，在60℃温水浴完全溶胀；
b、将泰乐菌素0.4g溶于上述明胶溶液中混合均匀，然后缓慢滴加入盛1.05ml失水山梨醇油酸酯和60ml液体石蜡(1.75％浓度)的200ml烧杯中，在相同温度水浴中电磁搅拌均匀，搅拌速度为1000r/min，继续搅拌一定时间至乳白色，乳化时间为15min；冰浴迅速冷却至5℃以下，以细流状加入6ml戊二醛继续搅拌交联固化30min；以异丙醇60ml脱水搅拌10min，抽滤；再用少许异丙醇、乙醚洗涤，洗尽戊二醛，用石油醚洗去微球表面的液体石蜡，室温真空干燥24小时，即得泰乐菌素微球。
3、根据权利要求2所述的兽药泰乐菌素微球，其特征在于，制备的泰乐菌素微球粒径范围在7-30um，为肺靶向制剂。
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| CN (1) | CN1985838A (zh) |
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|---|---|---|---|---|
| CN101947207A (zh) * | 2010-10-15 | 2011-01-19 | 郑州后羿制药有限公司 | 一种酒石酸泰乐菌素微球的制备方法 |
| CN101744831B (zh) * | 2009-12-30 | 2012-09-05 | 普莱柯生物工程股份有限公司 | 一种酒石酸泰乐菌素-盐酸多西环素药物组合物的制备方法 |
| CN111588707A (zh) * | 2020-05-11 | 2020-08-28 | 四川英格瑞生物科技有限公司 | 畜类肠道保健产品及产品系列 |
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2005
- 2005-12-21 CN CNA2005101225022A patent/CN1985838A/zh active Pending
Cited By (4)
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| CN101947207A (zh) * | 2010-10-15 | 2011-01-19 | 郑州后羿制药有限公司 | 一种酒石酸泰乐菌素微球的制备方法 |
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