CN1985827B

CN1985827B - 兽用复方环丙沙星注射液及其制备工艺

Info

Publication number: CN1985827B
Application number: CN2006101255075A
Authority: CN
Inventors: 胡少平; 张克; 曾标其
Original assignee: BAISITE ANIMAL MEDICINE Co Ltd JIANGXI PROV
Current assignee: BAISITE ANIMAL MEDICINE Co Ltd JIANGXI PROV
Priority date: 2006-12-12
Filing date: 2006-12-12
Publication date: 2012-11-07
Anticipated expiration: 2026-12-12
Also published as: CN1985827A

Abstract

一种兽用复方环丙沙星注射液及其制备工艺，它包括主药、附加剂和溶媒，其中主药由下列重量份原料药配制而成：乳酸环丙沙星或盐酸环丙沙星2.5％～10％、乙酰甲喹1％～4％；其中附加剂是由下列重量份的物质配制而成：抗氧剂0.1％～0.2％、金属络合剂0.01％～0.02％；其中溶媒是由下列重量份的物质配制而成：注射用溶媒86％～96.5％；本发明的优点是：(1)为兽医临床开发出一种治疗畜禽肠道疾病的兽药新制剂；(2)组方合理，三种药物均为治疗畜禽肠道疾病的高效药物；(3)生产工艺先进，制剂稳定，贮存期长；(4)起效快，抗菌活性强，生物利用度高；(5)使用安全、疗效确切、质量可控；(6)剂量准确，使用方便。

Description

兽用复方环丙沙星注射液及其制备工艺

技术领域

本发明涉及一种治疗畜禽肠道疾病的兽用复方环丙沙星注射液及其制备工艺。

背景技术

以主药乳酸环丙沙星、盐酸环丙沙星、乙酰甲喹中的两种药物成份制成的复方环丙沙星注射液，对治疗仔猪黄痢、白痢、梭菌性肠炎(红痢)；羔羊痢疾；犊牛腹泻；家畜坏死性肠炎、痢疾、副伤寒；雏鸡白痢、鸡大肠杆菌病、禽伤寒等肠道疾病效果显著。畜禽肠道疾病为易发病，严重影响其生长，治疗不及时，死亡率高，给养殖户造成巨大经济损失。目前，兽医临床治疗畜禽肠道病用药一般为单方制剂，大部分疗效不甚满意。为此，开发一种疗效显著的兽用药品极其重要。

发明内容

本发明的目的是提供一种兽用复方环丙沙星注射液。

本发明的另一目的是提供一种治疗畜禽肠道疾病的兽用复方环丙沙星注射液的制备工艺。

本发明是这样来实现的，它包括主药、附加剂和溶媒，其中主药由下列重量份原料药配制而成：乳酸环丙沙星或盐酸环丙沙星2.5％～10％、乙酰甲喹1％～4％；其中附加剂是由下列重量份的物质配制而成：抗氧剂0.1％～0.2％、金属络合剂0.01％～0.02％；其中溶媒是由下列重量份的物质配制而成：注射用溶媒86％～96.5％；所述的抗氧剂是亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠中的一种或两种以上配合使用；金属络合剂是乙二胺四乙酸二钠；注射用溶媒是二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水中的一种或两种以上配合使用。本发明的制备工艺是：分别称取处方量乳酸环丙沙星(或盐酸环丙沙星)、乙酰甲喹，加入适量注射用溶媒中，搅拌溶解；再加入处方量抗氧剂、金属络合剂，搅拌溶解；补加注射用溶媒至全量，调节pH值，滤过，灌封，100℃灭菌30分钟，冷却，灯检，印字，包装，即得。

本发明研制的复方环丙沙星注射液，内含乳酸环丙沙星、盐酸环丙沙星、乙酰甲喹中的两种药物成份。其中乳酸环丙沙星、盐酸环丙沙星属于氟喹诺酮类，为广谱抗菌药，杀菌力强，作用迅速，对大肠杆菌、肠杆菌属、沙门氏菌等肠道致病菌具有良好的抗菌作用；乙酰甲喹为广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌作用更强，尤对密螺旋体所致猪血痢有独特疗效，且复发率低。

本发明的优点是：(1)为兽医临床开发出一种治疗畜禽肠道疾病的兽药新制剂；(2)组方合理，三种药物均为治疗畜禽肠道疾病的高效药物；(3)生产工艺先进，制剂稳定，贮存期长；(4)起效快，抗菌活性强，生物利用度高；(5)使用安全、疗效确切、质量可控；(6)剂量准确，使用方便。

具体实施方式

实施例一

乳酸环丙沙星 5％乙酰甲喹 2％

本发明的制备工艺是：分别称取处方量乳酸环丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至总体积为60％，搅拌溶解；再加入处方量亚硫酸氢钠0.2％，乙二胺四乙酸二钠0.01％，搅拌溶解；补加注射用水至全量，调节pH值，滤过，灌封，100℃灭菌30分钟，冷却，灯检，印字，包装，即得。

实施例二

盐酸环丙沙星 5％乙酰甲喹 2％

本发明的制备工艺是：分别称取处方量盐酸环丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至总体积为60％，搅拌溶解；再加入处方量亚硫酸氢钠0.2％，乙二胺四乙酸二钠0.01％，搅拌溶解；补加注射用水至全量，调节pH值，滤过，灌封，100℃灭菌30分钟，冷却，灯检，印字，包装，即得。

实施例三

乳酸环丙沙星 2.5％乙酰甲喹 1％

本发明的制备工艺是：分别称取处方量乳酸环丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至总体积为60％，搅拌溶解；再加入处方量亚硫酸钠0.1％，乙二胺四乙酸二钠0.01％，搅拌溶解；补加注射用水至全量，调节pH值，滤过，灌封，100℃灭菌30分钟，冷却，灯检，印字，包装，即得。

实施例四

盐酸环丙沙星 2.5％乙酰甲喹 1％

本发明的制备工艺是：分别称取处方量盐酸环丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至总体积为60％，搅拌溶解；再加入处方量亚硫酸钠0.1％，乙二胺四乙酸二钠0.01％，搅拌溶解；补加注射用水至全量，调节pH值，滤过，灌封，100℃灭菌30分钟，冷却，灯检，印字，包装，即得。

实施例五

乳酸环丙沙星 10％乙酰甲喹 4％

本发明的制备工艺是：分别称取处方量乳酸环丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至总体积为60％，搅拌溶解；再加入处方量硫代硫酸钠0.2％，乙二胺四乙酸二钠0.01％，搅拌溶解；补加注射用水至全量，调节pH值，滤过，灌封，100℃灭菌30分钟，冷却，灯检，印字，包装，即得。

实施例六

盐酸环丙沙星 10％乙酰甲喹 4％

本发明的制备工艺是：分别称取处方量盐酸环丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至总体积为60％，搅拌溶解；再加入处方量硫代硫酸钠0.2％，乙二胺四乙酸二钠0.01％，搅拌溶解；补加注射用水至全量，调节pH值，滤过，灌封，100℃灭菌30分钟，冷却，灯检，印字，包装，即得。

本发明复方环丙沙星注射液主要药效学研究

复方环丙沙星注射液是由乳酸环丙沙星、盐酸环丙沙星、乙酰甲喹中的两种药物成份组成的复方制剂。乳酸环丙沙星、盐酸环丙沙星为氟喹诺酮类，具有广谱杀菌作用，对静止期和生长期的细菌均有效，敏感菌接触本品后在20～30min内死亡，主用于治疗畜禽细菌性疾病和支原体感染；乙酰甲喹为喹噁啉的1，4-二氧化物的衍生物，主用于仔猪黄痢、白痢，猪痢疾，犊牛腹泻，副伤寒，雏鸡白痢、鸡大肠杆菌病，尤对密螺旋体所致猪血痢有独特疗效。两药复方后，经临床试验证明，治疗畜禽肠道疾病的疗效明显优于两药的单方制剂。

研究表明，复方环丙沙星注射液作用机理在于一方面拮抗细菌的DNA旋转酶，从而阻断细菌DNA的复制；另一方面能抑制菌体的脱氧核糖核酸(DNA)合成，起到双重杀菌功效，明显提高复方制剂的疗效。

4.本发明复方环丙沙星注射液主要药动学研究

本品注入体内后吸收迅速，1h内出现血药峰浓度；本品在动物体内的表观分布容积(Vd)大，可在所有组织和体液中广泛分布，除脑和皮肤外，所有组织的药物浓度均高于血药浓度；本品多数动物肌内注射的生物利用度在85％以上。本品经肾和非肾途径消除，近15％～50％以原型通过肾小管分泌和肾小球滤过而排入尿中。

5.复方环丙沙星注射液的临床应用效果

本试验通过对仔猪自然感染黄白痢病病例实施治疗。试验动物分组：

(1)药物试验组分别设复方环丙沙星注射液低剂量组、中剂量组、高剂量组。

(2)药物对照组乳酸环丙沙星注射液对照组、乙酰甲喹注射液对照组。

(3)阳性对照组感染不给药组

(4)空白对照组不感染不给药组

结果表明，复方环丙沙星注射液与单方药对照组比较，治疗疾病效果明显优于对照组，药物试验组治愈率达到70％以上，有效率达到100％，为临床上治疗畜禽肠道疾病的理想药物。

Claims

1.一种兽用复方环丙沙星注射液，其特征是由下列重量份原料药配制而成：乳酸环丙沙星或盐酸环丙沙星2.5％～10％、乙酰甲喹1％～4％、抗氧剂0.1％～0.2％、金属络合剂0.01％～0.02％、注射用溶媒86％～96.5％；所述的抗氧剂是亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠中的一种或两种以上配合使用；所述的金属络合剂是乙二胺四乙酸二钠；所述的注射用溶媒是二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水中的一种或两种以上配合使用。