CN104800273A

CN104800273A - 一种治疗关节疼痛药物制剂及其制备方法

Info

Publication number: CN104800273A
Application number: CN201410038485.3A
Authority: CN
Inventors: 窦啟玲
Original assignee: Guizhou Yibai Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Guizhou Yibai Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2014-01-27
Filing date: 2014-01-27
Publication date: 2015-07-29

Abstract

本发明公开了一种治疗关节疼痛的药物制剂及其制备方法，针对现有技术的不足，首先将透骨香提取的挥发性精油，通过环糊精包合，避免了挥发性精油暴露在空气中遇氧气而氧化变质，制得的制剂长期保存稳定性好，同时，采用优化后的制备工艺，其药物有效活性成分高，杂质少，副作用小，使得本发明制得的药物制剂疗效确切，临床用药安全，与现有技术相比较优。

Description

一种治疗关节疼痛药物制剂及其制备方法

技术领域：

本发明属于中药领域，具体涉及一种治疗关节疼痛的药物制剂及其制备方法。

背景技术：

风湿寒性关节痛是由于风湿痹阻所导致的关节肿痛、屈伸不利等疾病严重影响人体健康，此病发作时、疼痛难忍，一般地说没有特别有效的药品对其进行治疗。

专利CN03117137.0公开了“治疗关节疼痛的中药制剂及其制备方法”，该专利提供了一种由透骨香、汉桃叶、大血藤、八角枫、金铁锁四味药组方而得的中药制剂，其中由该四味药组成的胶囊剂由贵州民族药业有限公司独家研制生产，在治疗关节疼痛上具有显著疗效。

专利中中药制剂的制备方法为：按照重量组份将透骨香170-500、含桃叶200-600、大血藤180-550、八角枫25-75、金铁锁25-75采用水提取技术或者是醇提技术进行提取，然后将提取物制成粉状再与60-180份？均匀混合均匀，得到的产品颜色为黄棕色至红棕色的粉末；其制成胶囊制剂的制备方法是：将金铁锁50g加水煎煮3小时，滤过，滤液备用，药渣干燥后粉碎成细粉备用；将透骨香343g、汉桃叶？g、大血藤370g、八角枫50g加水煎煮三次，每次2小时，合并滤液，过滤，与得到的金铁锁滤液合并、浓缩成清膏，再加入已经得到的金铁锁细粉和淀粉125g，混合均匀，粉碎、过筛，装入胶囊中即得。该制剂制备方法简单，但制得的提取物成分复杂，活性成分不高，且透骨香的有效活性成分主要是挥发性油，水溶性差，在常温下容易挥发，暴露在空气中遇氧气极易氧化变质，制得的制剂长期保存稳定性差，副作用大，未能很好的满足临床治疗需求。

因此，探究出一种治疗关节疼痛效果确切，副作用小，长期保存稳定性好的药物制剂将具有重要意义。

发明内容：

本发明针对现有技术的不足，提供了一种治疗关节疼痛的药物制剂，其疗效确切，副作用小，长期保存稳定性好，治疗效果优于现有技术。

本发明的技术方案为：一种治疗关节疼痛的药物制剂，按照重量份计算，含有透骨香170-500份、汉桃叶200-600份、大血藤180-550份、八角枫25-75份、金铁锁25-75份、环糊精40-80份、淀粉80-120份、聚山梨酯6-12份。

优选地，上述药物制剂，按照重量份计算：含有透骨香343份、汉桃叶400份、大血藤370份、八角枫50份、金铁锁50份、环糊精60份、淀粉100份、聚山梨酯9份。

本发明所述的环糊精包合材料为：羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精的一种或一种以上的混合。优选：磺丁基-β-环糊精作为包合材料。

本发明的药物制剂可以为胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、片剂、缓释剂；优选胶囊剂。

本发明的另一个目的是提供这种治疗关节疼痛的药物制剂的制备方法，该方法包括以下步骤：

1）取配方量干燥的透骨香药材粉碎，过0.9mm筛，加入8倍量的60%乙醇浸泡2h，超声波提取1h，过滤，药液减压回收乙醇，减压干燥，即得到透骨香提取物，药渣备用；

2）称取600份50-60℃的温水于保温桶中，再称取所述配比环糊精于不锈钢搅拌温桶中，搅拌使环糊精熔融，将步骤（1）制得的提取物通过保温桶漏斗倒入保温桶中进行混合搅拌，包合温度保持在38℃，进行搅拌45分钟，冷却静置12小时，抽滤，40℃真空干燥4小时，得到含药包合物；

3）称取配方量金铁锁，加8倍量的水回流提取2次，每次2h，滤过，药液浓缩至稠膏，干燥，粉碎得到金铁锁提取物，药渣备用；

4）称取配方量汉桃叶、大血藤、八角枫，粉碎，过0.9mm筛，将步骤1和步骤3得到的药渣与之混合，加入10倍量的乙醇70%浸泡3小时，回流提取2次，每次1小时，过滤，药液浓缩成膏状，干燥，粉碎得到药粉，备用；

5）将步骤2）制得的含药包合物、步骤3）制得金铁锁提取物、步骤4）制得的药粉、淀粉80-120份、聚山梨酯6-12份充分混合，乙醇均匀润湿，制粒，过筛，制成所需剂型。

本发明的有益效果为：将透骨香提取的挥发性精油，通过环糊精包合，避免了挥发性精油暴露在空气中遇氧气而氧化变质，制得的制剂长期保存稳定性好，同时，采用优化后的制备工艺，其药物有效活性成分高，杂质少，副作用小，使得本发明制得的药物制剂疗效确切，临床用药安全，与现有技术相比较优。

具体实施方式：

实施例1：金骨莲片剂的制备

1）取干燥的透骨香药材170g粉碎，过0.9mm筛，加入8倍量的60%乙醇浸泡2h，超声波提取1h，过滤、药液减压回收乙醇，减压干燥，即得到透骨香提取物，药渣备用；

2）称取50-60℃的温水600ml于保温桶中，再称取40g磺丁基-β-环糊精于不锈钢搅拌温桶中，搅拌使环糊精熔融，将步骤1）制得的提取物通过保温桶漏斗倒入保温桶中进行混合搅拌，包合温度保持在38℃，进行搅拌45分钟，冷却静置12小时，抽滤，40℃真空干燥4小时，得到含药包合物；

3）称取金铁锁25g，加8倍量的水回流提取2次，每次2h，滤过，药液浓缩至稠膏，干燥，粉碎得到金铁锁提取物，药渣备用；

4）称取汉桃叶200g、大血藤180g、八角枫25g，粉碎，过0.9mm筛，将步骤1）和步骤3）得到的药渣与之混合，加入10倍量的乙醇70%浸泡3小时，回流提取2次，每次1小时，过滤，药液浓缩成膏状，干燥，粉碎得到药粉，备用；

5）将步骤2）制得的含药包合物、步骤3）制得金铁锁提取物、步骤4）制得的药粉、淀粉80g、聚山梨酯6g充分混合，乙醇均匀润湿，制粒，过筛，压片制成片剂。

实施例2：金骨莲胶囊的制备

1）取干燥的透骨香药材343g粉碎，过0.9mm筛，加入8倍量的60%乙醇浸泡2h，超声波提取1h，过滤、药液减压回收乙醇，减压干燥，即得到透骨香提取物，药渣备用；

2）称取600ml50-60℃的温水于保温桶中，再称取60g磺丁基-β-环糊精于不锈钢搅拌温桶中，搅拌使环糊精熔融，将步骤（1制得的提取物通过保温桶漏斗倒入保温桶中进行混合搅拌，包合温度保持在38℃，进行搅拌45分钟，冷却静置12小时，抽滤，40℃真空干燥4小时，得到含药包合物；

3）称取金铁锁50g，加8倍量的水回流提取2次，每次2h，滤过，药液浓缩至稠膏，干燥，粉碎得到金铁锁提取物，药渣备用；

4）称取汉桃叶400g、大血藤370g八角枫50g，粉碎，过0.9mm筛，将步骤1）和步骤3）得到的药渣与之混合，加入10倍量的乙醇70%浸泡3小时，回流提取2次，每次1小时，过滤，药液浓缩成膏状，干燥，粉碎得到药粉，备用；

5、将步骤2）制得的含药包合物、步骤3）制得金铁锁提取物、步骤4）制得的药粉、淀粉100g、聚山梨酯9g充分混合，乙醇均匀润湿，制粒，过筛，分装入胶囊中制成胶囊剂。

实施例3、金骨莲滴丸剂的制备

1）取干燥的透骨香药材500g粉碎，过0.9mm筛，加入8倍量的60%乙醇浸泡2h，超声波提取1h，过滤、药液减压回收乙醇，减压干燥，即得到透骨香提取物，药渣备用；

2）称取600ml50-60℃的温水于保温桶中，再称取80g磺丁基-β-环糊精于不锈钢搅拌温桶中，搅拌使环糊精熔融，将步骤（1）制得的提取物通过保温桶漏斗倒入保温桶中进行混合搅拌，包合温度保持在38℃，进行搅拌45分钟，冷却静置12小时，抽滤，40℃真空干燥4小时，得到含药包合物；

3）称取金铁锁75g，加8倍量的水回流提取2次，每次2h，滤过，药液浓缩至稠膏，干燥，粉碎得到金铁锁提取物，药渣备用；

4）称取汉桃叶600g、大血藤550g八角枫75g，粉碎，过0.9mm筛，将步骤1）和步骤3）得到的药渣与之混合，加入10倍量的乙醇70%浸泡3小时，回流提取2次，每次1小时，过滤，药液浓缩成膏状，干燥，粉碎得到药粉，备用；

5）将步骤2）制得的含药包合物、步骤3）制得金铁锁提取物、步骤4制得的药粉、淀粉120g、聚山梨酯12g充分混合，按现有技术制成滴丸。

实验例：

一、药品稳定性试验

试验内容：将本发明产品与对照样品（市售金骨莲胶囊）进行加速稳定性考察，同等条件进行储存，分别在储存0个月、1个月、2个月、3个月、6个月后治疗检测，结果说明本产品长期储存稳定性优于市售产品；结果如下表：

表1：本发明产品与市售金骨莲胶囊稳定性试验比较

检测时间	本发明产品有效成分含量（%）	市售金骨莲胶囊有效成分含量（%）
			0个月	99.1%	99.2%
1个月	97.7%	92.3%
			2个月	97.2%	87.7%
3个月	96.4%	81.3%
			6个月	96.0%	74.6%

二、临床试验

将本发明注射液产品与对照样品（市售金骨莲胶囊）治疗风湿痹阻所致的关节肿痛、屈伸不利等疾病的疗效进行了对比分析，其结果见下表2：

表一：本发明产品与对照样品（市售金骨莲）疗效试验结果对比

试验结果说明：本发明制得的产品的总体疗效要明显高于市售的金骨莲胶囊的总体疗效，且未发现明显不良反应，其安全性也明显优于市售金骨莲胶囊。

Claims

1.一种治疗关节疼痛的药物制剂，其特征在于，按照重量份计算：含有透骨香170-500份、汉桃叶200-600份、大血藤180-550份、八角枫25-75份、金铁锁25-75份、环糊精40-80份、淀粉80-120份、聚山梨酯6-12份。

2.根据权利要求1所述治疗关节疼痛的药物制剂，其特征在于，按照重量份计算：含有透骨香343份、汉桃叶400份、大血藤370份、八角枫50份、金铁锁50份、环糊精60份、淀粉100份、聚山梨酯9份。

3.根据权利要求1、2任一所述的药物制剂，其特征在于所述的环糊精包合材料为：羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精的一种或一种以上的混合。

4.根据权利要3所述的环糊精包合材料，其特征在于所述的环糊精包合材料为磺丁基-β-环糊精。

5.根据权利要求1、2任一所述的药物制剂，其特征在于所述的药物制剂为胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、片剂或缓释剂。

6.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于所述的制剂为胶囊剂。

7.一种制备如权利要求1或2所述的治疗关节疼痛的药物制剂的方法，其特征在于制备方法包括以下步骤：

5）将步骤2）制得的含药包合物、步骤3）制得金铁锁提取物、步骤4）制得的药粉、淀粉80-120份、聚山梨酯 6-12份充分混合，乙醇均匀润湿，制粒，过筛，制成所需剂型。

8.根据权利要求1、2任一所述的药物制剂在制备风湿痹阻所致的关节肿痛、屈伸不利疾病药物中的用途。