CN104337755A - 一种pH敏感性的同轴纳米载药纤维膜的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种pH敏感性的同轴纳米载药纤维膜的制备方法，包括：将一种具有pH敏感性的高分子材料溶于乙醇，得到透明澄清的高分子溶液，将其作为壳层材料；此外，将药物与高分子材料溶于乙醇或水溶液中，混合均匀，得芯层液；然后将所得纺丝液倒入注射推进器中，用同轴静电纺丝法进行纺丝，得到载药纳米纤维膜。本发明的工艺简单、成本低。通过将pH敏感性材料用于同轴纤维中的壳层，将具有良好药物相容性的材料用于载药芯层，能有效避免药物突释效应，且制备的纳米纤维膜可实现pH响应性药物释放，在胃肠道靶向给药方面具有较好的应用前景。
Description
技术领域
本发明属于药用材料的制备领域，特别涉及一种pH敏感性同轴载药纳米纤维膜的制备方法。
背景技术
口服给药是一种常见的给药方式。和其他的给药方式不同，口服给药因为其安全性好，人体适从性好，所以是疾病治疗首选的一种给药途径。除了常见的片剂和胶囊剂外，口服制剂还包括诸如混悬剂、粉冲剂、缓释渗透泵和滴丸等一系列制剂形式。这些制剂在不同程度上解决了药物通过口服进入人体后的吸收和缓释等问题，并取得了良好的疗效。例如，通过粉冲剂和混悬剂，可以将传统的中药汤剂转化为可方便使用的冲剂，通过将一些难溶的不易吸收的抗心衰药制成滴丸，以便在短时间内迅速崩解，被人体快速吸收，达到急救的目的。类似的，将一些需要长时间维持血药浓度的药物如硝苯地平，制成缓释渗透泵，可在很长时间内维持人体内的药物浓度，起到降低血压的效果。
由于人体的胃肠道环境相当复杂，干扰了药物的正常疗效。如常见消炎药阿司匹林，其主要作用是消炎镇痛和治疗血管粥样动脉硬化，但其对胃的刺激很大，长期使用会引起胃出血。一些非甾体类抗炎药如酮洛芬和布洛芬等，其对胃部的刺激也很大。由于单独服用可能引起的副作用，这些药物的普通口服制剂通常与食物一起服用，因而降低了疗效。还有一些药物如奥美拉唑，在酸性条件下不稳定，不易发挥其作用。通常制成药物包囊使用，避免药物与胃酸直接接触。
由于胃肠道环境的复杂，一般都将上述药物做成肠溶的胶囊和片剂，在在不影响吸收的情况下，降低药物的毒副作用。对于一些水溶性差的药物，通常需要先形成药物分散体后再制成包囊。肠溶包衣的成本很高，对工艺的要求也相当苛刻。当前的肠溶包衣多采用聚丙烯酸树脂，在包衣的时候要严格控制温度和包衣厚度，导致生产成本上升。
同轴静电纺丝技术是一种制备壳-芯纳米纤维的新技术。主要通过两个同轴的流体通道，在汇聚到纺丝头上时被静电力瞬间拉伸成丝。主要特点是操作方便，工艺简单，制备的壳-芯纳米纤维直径较小，可增加消化道黏膜对其药物的吸收。通过调节两种高分子溶液的流速，能方便的控制壳层和芯层的相对厚度。通过对壳层材料的筛选，可有效控制药物的突释或实现pH响应性释放。采用的pH敏感材料主要包括肠溶包衣剂聚丙烯酸，但成本较高。因此，有必要选用较为廉价的pH敏感材料。
紫胶又名虫胶，是一种紫胶虫寄生于一些豆科植物树枝上吸食树汁后分泌的一种紫红色天然树脂，紫胶具有独特的优良性能。它防水、防潮、对人体无毒性和刺激性，主要成分是多羟基脂肪酸和倍半萜烯酸组成的聚酯混合物。易溶解于乙醇，在药剂学领域主要用于肠溶包衣。
发明内容
本发明提出了一种pH响应性的同轴载药纳米纤维膜的制备方法，该方法工艺简单且成本低廉，制备的纳米纤维膜可广泛用于各种药物的肠靶向释放。
本发明的一种pH敏感性的同轴纳米载药纤维膜的制备方法，包括：
将具有pH敏感性的高分子材料溶于乙醇，得到透明澄清的高分子溶液，将其作为壳层纺丝液；此外，将药物与高分子材料溶于乙醇或水溶液中，混合均匀，得芯层纺丝液；然后将所得纺丝液倒入注射推进器中，用同轴静电纺丝法进行纺丝，得到载药纳米纤维膜；其中，所述药物和芯层高分子材料的质量比为10-15：100。
所述壳层的高分子材料为天然甲级虫胶，所述芯层的高分子材料为聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇。
所述的药物为奥美拉唑，阿司匹林，酮洛芬中的一种或几种。
所述的壳层纺丝液浓度为40wt％-60wt％；芯层纺丝液浓度为8wt％-10wt％。
所述的静电纺丝工艺参数为：电压为13-18kV，壳层溶液的推进速度为2-3ml/h，芯层溶液的推进速度为1-1.5ml/h，针尖与接收器之间的距离为10-20cm。
本发明具体包括：pH敏感同轴载药纤维制备方法，载药壳-芯结构材料的构成，静电纺丝溶剂的选择，静电纺丝过程具体参数的选择。
本发明可以广泛的应用于各种药物的肠溶释放。
本发明利用静电纺丝法来制备pH敏感性的同轴载药纤维,通过将不同流速的壳、芯层溶液进行同轴静电纺丝，得到不同的pH响应性的载药纳米纤维，获得了较为理想的肠溶效果。
有益效果
(1)本发明工艺简单且成本低廉。
(2)通过将不同流速比例的紫胶溶液和高聚物药物溶液进行同轴电纺，获得具有pH响应性的载药纳米纤维，可广泛用于各种药物的肠溶释放，具有良好的应用前景。
附图说明
图1为载奥美拉唑、阿司匹林和酮洛芬的pH响应性同轴纳米纤维的透射电镜图；其中，A)为实施例1，B)为实施例2，C)为实施例3。
图2为奥美拉唑pH响应性同轴纳米纤维膜的体外释放曲线。
图3为阿司匹林pH响应性同轴纳米纤维膜的体外释放曲线。
图4为酮洛芬pH响应性同轴纳米纤维膜的体外释放曲线。
图5静电纺丝装置图。
具体实施方式
下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。此外应理解，在阅读了本发明讲授的内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。
实施例1
称取3g紫胶，将其溶解于5ml乙醇溶液，在40℃的摇床上以200rpm的速度旋转摇匀4个小时，得棕色透明溶液用作壳层溶液；另称取1g PVA，将其溶解于10ml水中，在65℃水浴中搅拌1个小时，得透明溶液，冷却后，再加入0.1g的奥美拉唑，在摇床上37℃以100rpm的速度旋转摇匀0.5个小时，得芯层溶液。
将配制好的两种纺丝液分别置于5mL注射器中，采用同轴纺丝头作为喷射管,连接高压电源的负极,铝箔纤维接受平板连接正极，调节注射泵控制溶液喷出量。将壳层溶液的推进速度调至2ml/h，将芯层溶液的推进速度调节为1ml/h,接受距离调至15cm，然后启动高压电源，将电压设置为15kV。收集奥美拉唑肠溶同轴载药纳米纤维。
实施例2
称取3g紫胶，将其溶解于5ml乙醇溶液，在40℃的摇床上以200rpm的速度旋转摇匀4个小时，获得棕色透明溶壳层溶液；另称取1g PVA，将其溶解于10ml水中，在65℃水浴中搅拌1个小时，取出透明溶液，冷却后，再加入0.1g的阿司匹林，在摇床上37℃以100rpm的速度旋转摇匀0.5个小时，得芯层溶液。
将配制好的两种纺丝液分别加入5mL注射器中，采用同轴纺丝头作为喷射管,连接高压电源的负极,铝箔纤维接受平板连接正极，调节注射泵控制溶液喷出量。将壳溶液的推进速度调至3ml/h，将芯溶液的推进速度调节为1.5ml/h,接受距离调至15cm。然后启动高压电源，将电压设置为18kV。即得阿司匹林肠溶同轴载药纳米纤维。
实施例3
称取3g紫胶，将其溶解于5ml乙醇溶液，在40℃的摇床上以200rpm的速度旋转摇匀4个小时，得棕色透明壳层溶液；另称取1g PVP，将其溶解于10ml乙醇中，在65℃水浴中搅拌1个小时。取出透明溶液，冷却后，再加入0.1g酮洛芬，在摇床上37℃以100rpm转速旋转摇匀0.5个小时，得芯层溶液。
将配制好的两种纺丝液分别注入5mL注射器中，采用同轴纺丝头作为喷射管,连接高压电源的负极,铝箔纤维接受平板连接正极，调节注射泵控制溶液喷出量。将壳溶液的推进速度调至2ml/h，将芯溶液的推进速度调节为1ml/h,接受距离调至15cm，然后启动高压电源，将电压设置为15kV。即得酮洛芬肠溶同轴载药纤维。
Claims (5)
1.一种pH敏感性的同轴纳米载药纤维膜的制备方法，包括：
将具有pH敏感性的高分子材料溶于乙醇，得到透明澄清的高分子溶液，将其作为壳层纺丝液；此外，将药物与高分子材料溶于乙醇或水溶液中，混合均匀，得芯层纺丝液；然后将所得纺丝液倒入注射推进器中，用同轴静电纺丝法进行纺丝，得到载药纳米纤维膜；其中，所述药物和芯层高分子材料的质量比为10-15：100。
2.根据权利要求1所述的一种pH敏感性的同轴纳米载药纤维膜的制备方法，其特征在于：所述壳层的高分子材料为天然甲级虫胶，所述芯层的高分子材料为聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇。
3.根据权利要求1所述的一种pH敏感性的同轴纳米载药纤维膜的制备方法，其特征在于：所述的药物为奥美拉唑，阿司匹林，酮洛芬中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的一种pH敏感性的同轴纳米载药纤维膜的制备方法，其特征在于：所述的壳层纺丝液浓度为40wt％-60wt％；芯层纺丝液浓度为8wt％-10wt％。
5.根据权利要求1所述的一种pH敏感性的同轴纳米载药纤维膜的制备方法，其特征在于：所述的静电纺丝工艺参数为：电压为13-18kV，壳层溶液的推进速度为2-3ml/h，芯层溶液的推进速度为1-1.5ml/h，针尖与接收器之间的距离为10-20cm。
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