CN1040761C - 含乙基膦酸酯侧链的稠合含氮杂环衍生物含有它们的药物组合物及其应用 - Google Patents
含乙基膦酸酯侧链的稠合含氮杂环衍生物含有它们的药物组合物及其应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明提供用下述通式(Ⅰ)表示的含乙基膦酸酯侧链的稠合的含氮杂环衍生物或者其药用盐。本发明的含乙基膦酸酯侧链的稠合的含氮杂环衍生物,具有优异的抗病毒活性及抗肿瘤活性,而且可以经口服给药。
其中环A和R3、R4如说明书中所述。
Description
本发明涉及具有抗病毒活性的新的核苷酸膦酸酯衍生物或作为药剂允许而得到的其盐,具体地是涉及作为抗病毒剂,可经口服给药的核苷酸膦酸酯衍生物或作为药剂而允许得到的其盐。
感染性病毒疾病在医学上被认为是重要的问题,为了达到治疗这些疾病的目的,正在开发研究一种具有抗病毒活性,同时对正常细胞系的活性又不具有增殖阻碍作用的药剂。例如,核苷酸膦酸酯类,作为选择性的抗病毒剂正在被广泛地研究着。具体地说,曾报导了9-(2-膦酰甲氧基)乙基腺嘌呤(PMEA)、9-(2-磷酰甲氧基)乙基-2,6-二氨基嘌呤(PMDAP)等对于单纯疱疹1型及二型(HSV-1及HSV-2)、人体免疫缺陷病毒(H1V)、人体B型肝炎病毒(HBV)是有效的。(横田他、Antimicrob.Agents Chemother,35,394(1991);Votruba et al.Mol.Pharmacol.,32,524(1987))。
可是,这些核苷酸及离子性有机膦酸酯所存在的问题是它们不具有经口服给药的吸收性(De Clercq etal. Antimicrob.Agents Chemother.,33,185(1989))。因此,要想有效地发挥这些化合物的效果,为了在血中得到必要的浓度,就要采取静脉注射、肌肉注射等胃肠外给药方法。
可是这种胃肠外给药的治疗方法,对于未住院的患者是相当困难的,特别是对于需要长期治疗的AIDS和B型肝炎病毒等疾病的治疗不是一个好方法。所以,现在需要开发一种具有抗病毒活性,但又可经口服给药的药剂,但是一直尚未达到实用化阶段。
本发明者们为了解决上述这问题,不断地经过潜心研究,结果发现了通过特定的核苷酸膦酸酯类可以达到上述的目的,从而完成了本发明。
即,本发明的要点是用下记通式(1)表示的核苷酸膦酸酯衍生物或其药用盐,(上述通式(1)中的环A表示, 或
R1及R2分别独立地表示氢原子、卤原子、羟基、巯基、C6-C10的芳硫基或氨基,R3表示C1-C4烷基或具有从氟原子、C1-C4烷氧基、苯氧基、C7-C10苯基烷氧基及C2-C5酰氧基中选出的1个或多个取代基的乙基、R4表示具有从氟原子、C1-C4的烷氧基、苯氧基、C7-C10的苯基烷氧基及C2-C5的酰氧基中选出来的1个或多个取代基的乙基,X、Y及Z分别独立地表示次甲基或氮原子)。
以下详细说明本发明。
本发明的核苷酸膦酸酯衍生物,用上述通式(1)表示。上述通式(1)中的R1及R2是卤原子时,可举出氟原子、氯原子、溴原子、碘原子等,作为C6-C10的芳硫基可举出苯硫基、甲苯硫基、萘硫基等。另外,作为C1-C4烷基的R3可举出甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基等,作为R3的乙基的取代基的C1-C4烷氧基可举出甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基等,作为C7-C10的苯基烷氧基可举出苄氧基、苯乙氧基、苯丙氧基等苯基C1-C4烷氧基,作为C2-C5的酰氧基可举出乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基等。作为R4的乙基上取代基的C1-C4烷氧基、C7-C10的苯基烷氧基及C2-C5的酰氧基可与R3的乙基上的取代基相同。
上述的通式(1)中优选的环A是或
(其中R1及R2各自代表氢、卤素、羟基、巯基C6-C10芳硫基或氨基)。最优选的环A是(其中R1表示氢原子、氯原子、羟基、巯基、甲苯硫基或氨基、R2表示氢原子、氯原子、碘原子、羟基或氨基)、(其中R1表示氨基、R2表示氢原子)、或(其中R1及R2表示氨基)。
另外,作为R3,优选的是C1-C3的烷基、 2,2,2-三氟乙基或者具有从C1-C3烷氧基、苯氧基、C7-C10的苯基烷氧基及C2-C5酰氧基中优选的出的1个取代基的乙基、特别优选的是C1-C3烷基或2,2,2-三氟乙基。
作为R4优选的是2,2,2-三氟乙基或者具有1个从C1-C3烷氧基、苯氧基、C7-C10苯基烷氧基及C2-C5酰氧基中选出的取代基的乙基,特别优选的是2,2,2-三氟乙基。
再者,R3或R4表示取代的乙基时,优选的是在乙基的2位上被取代,进而,R3及R4中的至少1个最好是2,2,2-三氟乙基。X及Z优选的是氮原子。
上述通式(1)表示的本发明的核苷酸膦酸酯衍生物可以形成其药用盐。作为这些盐的具体例子,当有酸性基存在时,可以形成锂盐、钠盐、钾盐、镁盐、钙盐等金属盐、铵盐、甲基铵盐、二甲基铵盐、三甲基铵基、二环己基铵盐等的铵盐;当存在有碱性基时,可以形成盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐等无机酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、醋酸盐、丙酸盐、酒石酸盐、富马酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、草酸盐、丁二酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、扁桃酸盐、肉桂酸盐、乳酸盐等有机酸盐。
另外,本发明的化合物,依取代基的种类可以形成酮-烯醇互变异构性的互变异构体,这些互变异构体也包括在本发明内。
表-1
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
1 | -H | -H | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
2 | -H | -H | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
3 | -H | -H | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
4 | -H | -H | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
5 | -H | -H | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
6 | -H | -H | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
7 | -H | -H | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
8 | -H | -H | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
9 | -H | -H | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
10 | -H | -H | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
11 | -H | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
12 | -H | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
13 | -H | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
14 | -H | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
15 | -H | -H | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
16 | -H | -H | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
17 | -H | -H | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
18 | -H | -H | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
19 | -H | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
20 | -H | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
21 | -H | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
22 | -H | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
23 | -H | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
24 | -H | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
25 | -H | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
26 | -H | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
27 | -H | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
28 | -H | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
29 | -H | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
30 | -H | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
31 | -H | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
32 | -H | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
33 | -H | -H | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
34 | -H | -H | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
35 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
36 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
37 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
38 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
39 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
40 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
41 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
42 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
43 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
44 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
45 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
46 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
47 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
48 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
49 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
50 | -H | -H | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
51 | -H | -OH | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
52 | -H | -OH | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
53 | -H | -OH | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
54 | -H | -OH | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
55 | -H | -OH | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
56 | -H | -OH | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
57 | -H | -OH | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
58 | -H | -OH | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
59 | -H | -OH | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
6O | -H | -OH | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
61 | -H | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
62 | -H | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
63 | -H | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
64 | -H | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
65 | -H | -OH | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
66 | -H | -OH | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
67 | -H | -OH | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
68 | -H | -OH | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
69 | -H | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
70 | -H | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
71 | -H | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
72 | -H | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
73 | -H | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
74 | -H | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
75 | -H | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
76 | -H | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
77 | -H | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
78 | -H | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
79 | -H | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
80 | -H | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
81 | -H | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
82 | -H | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
83 | -H | -OH | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
84 | -H | -OH | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
85 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
86 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
87 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
88 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
89 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
90 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
91 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
92 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
93 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
94 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
95 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
96 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
97 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
98 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
99 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
100 | -H | -OH | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
101 | -H | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
102 | -H | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
103 | -H | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
104 | -H | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
105 | -H | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
106 | -H | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
107 | -H | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
108 | -H | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
109 | -H | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
110 | -H | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
111 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
112 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
113 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
114 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
115 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
116 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
117 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
118 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
119 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
120 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
121 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
122 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
123 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
124 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
125 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
126 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
127 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
128 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
129 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
130 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
131 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
132 | -H | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
133 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
134 | -H | -NH2 | -CH2CH2CH2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
135 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
136 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
137 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
138 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
139 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
14O | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
141 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
142 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
143 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
144 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
145 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
146 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
147 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
148 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
149 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
150 | -H | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
Comp.No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
151 | -OH | -H | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
152 | -OH | -H | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
153 | -OH | -H | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
154 | -OH | -H | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
155 | -OH | -H | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
156 | -OH | -H | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
157 | -OH | -H | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
158 | -OH | -H | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
159 | -OH | -H | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
160 | -OH | -H | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
161 | -OH | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
162 | -OH | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
163 | -OH | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
164 | -OH | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
165 | -OH | -H | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
166 | -OH | -H | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
167 | -OH | -H | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
168 | -OH | -H | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
169 | -OH | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
170 | -OH | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
Comp.No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
171 | -OH | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
172 | -OH | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
173 | -OH | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
174 | -OH | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
175 | -OH | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
176 | -OH | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
177 | -OH | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
178 | -OH | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
179 | -OH | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
180 | -OH | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
181 | -OH | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
182 | -OH | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
183 | -OH | -H | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
184 | -OH | -H | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
185 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
186 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
187 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
188 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
189 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
190 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
191 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
192 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
193 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
194 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
195 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
196 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
197 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
198 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
199 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
200 | -OH | -H | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
201 | -OH | -OH | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
202 | -OH | -OH | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
203 | -OH | -OH | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
204 | -OH | -OH | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
205 | -OH | -OH | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
206 | -OH | -OH | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
207 | -OH | -OH | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
208 | -OH | -OH | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
209 | -OH | -OH | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
210 | -OH | -OH | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
211 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
212 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
213 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
214 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
215 | -OH | -OH | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
216 | -OH | -OH | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
217 | -OH | -OH | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
218 | -OH | -OH | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
219 | -OH | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
220 | -OH | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
221 | -OH | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
222 | -OH | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
223 | -OH | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
224 | -OH | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
225 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
226 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
227 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
228 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
229 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
230 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
231 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
232 | -OH | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
233 | -OH | -OH | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
234 | -OH | -OH | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
235 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
236 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
237 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
238 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
239 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
240 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
241 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
242 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
243 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
244 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
245 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
246 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
247 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
248 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
249 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
250 | -OH | -OH | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
251 | -OH | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
252 | -OH | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
253 | -OH | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
254 | -OH | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
255 | -OH | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
256 | -OH | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
257 | -OH | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
258 | -OH | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
259 | -OH | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
260 | -OH | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
261 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
262 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
263 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
254 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
265 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
266 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
267 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
268 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
269 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
270 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
271 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
272 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
273 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
274 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
275 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
276 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
277 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
278 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
279 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
280 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
281 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
282 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
283 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
284 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CF2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
285 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
286 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
287 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
288 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
289 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
290 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
291 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
292 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
293 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
294 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
295 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
296 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
297 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
298 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
299 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
300 | -OH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
301 | -NH2 | -H | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
302 | -NH2 | -H | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
303 | -NH2 | -H | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
304 | -NH2 | -H | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
305 | -NH2 | -H | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
306 | -NH2 | -H | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
307 | -NH2 | -H | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
308 | -NH2 | -H | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
309 | -NH2 | -H | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
310 | -NH2 | -H | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
311 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
312 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
313 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
314 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
315 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
316 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
317 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
318 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC3H7 | -CR2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
319 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
320 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
321 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
322 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
323 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
324 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
325 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
326 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
327 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
328 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
329 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
330 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
331 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
332 | -NH2 | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
333 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
334 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
335 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
336 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
337 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
338 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
339 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
340 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
341 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
342 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
343 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
344 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
345 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
346 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
347 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
348 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
349 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
350 | -NH2 | -H | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
351 | -NH2 | -I | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
352 | -NH2 | -I | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
353 | -NH2 | -I | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
354 | -NH2 | -I | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
355 | -NH2 | -I | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
356 | -NH2 | -I | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
357 | -NH2 | -I | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
358 | -NH2 | -I | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
359 | -NH2 | -I | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
360 | -NH2 | -I | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
361 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
362 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
363 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
364 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
365 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
366 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
367 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
368 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
369 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
370 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
371 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
372 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
373 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
374 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
375 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
376 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
377 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
378 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
379 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
380 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
381 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
382 | -NH2 | -I | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
383 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
384 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
385 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
386 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
387 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
388 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
389 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
390 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
391 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
392 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
393 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
394 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
395 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
396 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
397 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
398 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
399 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
400 | -NH2 | -I | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
401 | -NH2 | -OH | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
402 | -NH2 | -OH | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
403 | -NH2 | -OH | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
404 | -NH2 | -OH | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
405 | -NH | -OH | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
406 | -NH2 | -OH | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
407 | -NH2 | -OH | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
408 | -NH2 | -OH | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
409 | -NH2 | -OH | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
410 | -NH2 | -OH | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
411 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
412 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
413 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
414 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
415 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
416 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
417 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
418 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
419 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
420 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
421 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
422 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
423 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
424 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
425 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
426 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
427 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
428 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
429 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
430 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
431 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
432 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
433 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
434 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
435 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
436 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
437 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
438 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
439 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
440 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
441 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
442 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
443 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
444 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
445 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
446 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
447 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
448 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
449 | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
45O | -NH2 | -OH | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
451 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
452 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
453 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
454 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
455 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
456 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
457 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
458 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
459 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
460 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
461 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
462 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
463 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
464 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
465 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
466 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
467 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
468 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
469 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
470 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
471 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
472 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
473 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
474 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
475 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
476 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
477 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
478 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
479 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
480 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
481 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
482 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
483 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
484 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
485 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
486 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
487 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
488 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
489 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
490 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
491 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
492 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
493 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
494 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
495 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
496 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
497 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
498 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
499 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
500 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
501 | -Cl | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
502 | -Cl | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
503 | -Cl | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
504 | -Cl | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
505 | -Cl | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
506 | -Cl | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
507 | -Cl | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
508 | -Cl | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
509 | -Cl | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
510 | -Cl | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
511 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
512 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
513 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
514 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
515 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
516 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
517 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
518 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
519 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
520 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
521 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
522 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
523 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
524 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
525 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
526 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
527 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
528 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
529 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
530 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
531 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
532 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
533 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
534 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
535 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
536 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
537 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
538 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
539 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
540 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
541 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
542 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
543 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
544 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
545 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
546 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
547 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
548 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
549 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
550 | -Cl | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
551 | -Cl | -Cl | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
552 | -Cl | -Cl | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
553 | -Cl | -Cl | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
554 | -Cl | -Cl | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
555 | -Cl | -Cl | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
556 | -Cl | -Cl | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
557 | -Cl | -Cl | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
558 | -Cl | -Cl | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
559 | -Cl | -Cl | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
560 | -Cl | -Cl | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
561 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
562 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
563 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
564 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
565 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
566 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
567 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
568 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
569 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
570 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
571 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
572 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
573 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
574 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
575 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
576 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
577 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
578 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
579 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
580 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
581 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
582 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
583 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
584 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
585 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
586 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
587 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
588 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
589 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
590 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S |
591 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
592 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
593 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
594 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
595 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
596 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
597 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
598 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
599 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
600 | -Cl | -Cl | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
601 | -SH | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
602 | -SH | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
603 | -SH | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
604 | -SH | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
605 | -SH | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
606 | -SH | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
607 | -SH | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
608 | -SH | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
609 | -SH | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
610 | -SH | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
611 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
612 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
613 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
614 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
615 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
616 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
617 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
618 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
619 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
620 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
621 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
622 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
623 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
624 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
625 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
626 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
627 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
628 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
629 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
630 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
631 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
632 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
633 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
634 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
635 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
636 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
637 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
638 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
639 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
640 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
641 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
642 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
643 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
644 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
645 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
646 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
647 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
648 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
649 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
650 | -SH | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
651 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | N | N | X |
652 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | N | N | Y |
653 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | N | N | Z |
654 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
655 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
656 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
657 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | N | N | X |
658 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | N | N | Y |
659 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | N | N | Z |
660 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
661 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
662 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
663 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
664 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
665 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
666 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
667 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
668 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
669 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | X |
670 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Y |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
671 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Z |
672 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | N | N | X |
673 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | N | N | Y |
674 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | N | N | Z |
675 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | N | N | X |
676 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | N | N | Y |
677 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | N | N | Z |
678 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
679 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
680 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
681 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | X |
682 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Y |
683 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Z |
684 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | X |
685 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Y |
686 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Z |
687 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
688 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
689 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
690 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | X |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
691 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Y |
692 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Z |
693 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | X |
694 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Y |
695 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Z |
696 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | X |
697 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | Y |
698 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | Z |
699 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | N | N | X |
700 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | N | N | Y |
701 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | N | N | Z |
702 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
703 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
704 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
705 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | X |
706 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Y |
707 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Z |
708 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | X |
709 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Y |
710 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
711 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | X |
712 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | Y |
713 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | Z |
714 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | N | N | X |
715 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | N | N | Y |
716 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | N | N | Z |
717 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | N | N | X |
718 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | N | N | Y |
719 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | N | N | Z |
720 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | N | N | X |
721 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | N | N | Y |
722 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | N | N | Z |
723 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | N | N | X |
724 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | N | N | Y |
725 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | N | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
726 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | N | C | X |
727 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | N | C | Y |
728 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
729 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
730 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | N | C | X |
731 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | N | C | Y |
732 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
733 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
734 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
735 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
736 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
737 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
738 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | X |
739 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | Y |
740 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | N | C | X |
741 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | N | C | Y |
742 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | N | C | X |
743 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | N | C | Y |
744 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
745 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
表-1(续)
Comp.No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
746 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | X |
747 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | Y |
748 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | X |
749 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | Y |
750 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
751 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
752 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | X |
753 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | Y |
754 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | X |
755 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | Y |
756 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | C | X |
757 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | C | Y |
758 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | N | C | X |
759 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | N | C | Y |
760 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
761 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
762 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | X |
763 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | Y |
764 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | X |
765 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | Y |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
766 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | C | X |
767 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | C | Y |
768 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | N | C | X |
769 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | N | C | Y |
770 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | N | C | X |
771 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | N | C | Y |
772 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | N | C | X |
773 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | N | C | Y |
774 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | N | C | X |
775 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | N | C | Y |
表-2
化合物No. | R3 | R4 |
776 | -CH3 | -CF2CF3 |
777 | -CH3 | -CH2CF3 |
778 | -CF2CF3 | -CF2CF3 |
779 | -CF2CF3 | -CH2CF3 |
780 | -CH2CF3 | -CH2CF3 |
781 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 |
782 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 |
783 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 |
784 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 |
785 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 |
786 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 |
787 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 |
788 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 |
789 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 |
790 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 |
791 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
792 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 |
793 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 |
794 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 |
795 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
表-2(续)
化合物No. | R3 | R4 |
796 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
797 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 |
798 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 |
799 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 |
800 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 |
表-3
化合物No. | R3 | R4 |
801 | -CH3 | -CF2CF3 |
802 | -CH3 | -CH2CF3 |
803 | -CF2CF3 | -CF2CF3 |
804 | -CF2CF3 | -CH2CF3 |
805 | -CH2CF3 | -CH2CF3 |
806 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 |
807 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 |
808 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 |
809 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 |
810 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 |
811 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 |
812 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 |
813 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 |
814 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 |
815 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 |
816 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
817 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 |
818 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 |
819 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 |
820 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
表-3(续)
化合物No. | R3 | R4 |
821 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
822 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 |
823 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 |
824 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 |
825 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 |
表-4
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
826 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | N | N | X |
827 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | N | N | Y |
828 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | N | N | Z |
829 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
830 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
831 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
832 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | N | N | X |
833 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | N | N | Y |
834 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | N | N | Z |
835 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
836 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
837 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
838 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
839 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
840 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
841 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
842 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
843 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
844 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | X |
845 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Y |
表-4(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
846 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Z |
847 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | N | N | X |
848 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | N | N | Y |
849 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | N | N | Z |
850 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | N | N | X |
851 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | N | N | Y |
852 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | N | N | Z |
853 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
854 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
855 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
856 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | X |
857 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Y |
858 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Z |
859 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | X |
860 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Y |
861 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Z |
862 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
863 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
864 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
865 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | X |
表-4(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
866 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Y |
867 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Z |
868 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | X |
869 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Y |
870 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Z |
871 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | X |
872 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | Y |
873 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | Z |
874 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | N | N | X |
875 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | N | N | Y |
876 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | N | N | Z |
877 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | X |
878 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Y |
879 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | N | N | Z |
880 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | X |
881 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Y |
882 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | N | Z |
883 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | X |
884 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Y |
885 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | N | Z |
表-4(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
886 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | X |
887 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | Y |
888 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | N | Z |
889 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | N | N | X |
890 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | N | N | Y |
891 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | N | N | Z |
892 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | N | N | X |
893 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | N | N | Y |
894 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | N | N | Z |
895 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | N | N | X |
896 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | N | N | Y |
897 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | N | N | Z |
898 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | N | N | X |
899 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | N | N | Y |
900 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | N | N | Z |
表-4(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
901 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | N | C | X |
902 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | N | C | Y |
903 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
904 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
905 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | N | C | X |
906 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | N | C | Y |
907 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
908 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
909 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
910 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
911 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
912 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
913 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | X |
914 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | Y |
915 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | N | C | X |
916 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | N | C | Y |
917 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | N | C | X |
918 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | N | C | Y |
919 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
920 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
表-4(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
921 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | X |
922 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | Y |
923 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | X |
924 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | Y |
925 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
926 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
927 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | X |
928 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | Y |
929 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | X |
930 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | Y |
931 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | C | X |
932 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | C | Y |
933 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2C2H4C6H5 | N | N | C | X |
934 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | N | C | Y |
935 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | N | C | X |
936 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | N | C | Y |
937 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | X |
938 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | N | C | Y |
939 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | X |
940 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | N | C | Y |
表-4(续)
化合物No. | R5 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
941 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | C | X |
942 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | N | C | Y |
943 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | N | C | X |
944 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | N | C | Y |
945 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | N | C | X |
946 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | N | C | Y |
947 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | N | C | X |
948 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | N | C | Y |
949 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | N | C | X |
950 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | N | C | Y |
表-4(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
951 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
952 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
953 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
954 | -NH2 | -NH2 | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
955 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
956 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
957 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
958 | -NH2 | -NH2 | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
959 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
960 | -NH2 | -NH2 | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
961 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
962 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
963 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
964 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
965 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
966 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
967 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
968 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
969 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
970 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-4(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
971 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
972 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
973 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
974 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
975 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH3 | N | C | N | X |
976 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH3 | N | C | N | Z |
977 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
978 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
979 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
980 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
981 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
982 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
983 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
984 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
985 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
986 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
987 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
988 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
989 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
990 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-4(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
991 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
992 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
993 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
994 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
995 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
996 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
997 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
998 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
999 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
1000 | -NH2 | -NH2 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
表-5
化合物No. | R3 | R4 |
1001 | -CH3 | -CF2CF3 |
1002 | -CH3 | -CH2CF3 |
1003 | -CF2CF3 | -CF2CF3 |
1004 | -CF2CF3 | -CH2CF3 |
1005 | -CH2CF3 | -CH2CF3 |
1006 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 |
1007 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 |
1008 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 |
1009 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 |
1010 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 |
1011 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 |
1012 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 |
1013 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 |
1014 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 |
1015 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 |
1016 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
1017 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 |
1018 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 |
1019 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 |
1020 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
表-5(续)
Comp.No. | R3 | R4 |
1021 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
1022 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 |
1023 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 |
1024 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 |
1025 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 |
表-6
化合物No. | R3 | R4 |
1026 | -CH3 | -CF2CF3 |
1027 | -CH3 | -CH2CF3 |
1028 | -CF2CF3 | -CF2CF3 |
1029 | -CF2CF3 | -CH2CF3 |
1030 | -CH2CF3 | -CH2CF3 |
1031 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 |
1032 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH2 |
1033 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 |
1034 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 |
1035 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 |
1036 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 |
1037 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 |
1038 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 |
1039 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 |
1040 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 |
1041 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
1042 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 |
1043 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 |
1044 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 |
1045 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
表-6(续)
化合物No. | R3 | R4 |
1046 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
1047 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 |
1048 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 |
1049 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 |
1050 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 |
表-7
化合物No. | R3 | R4 |
1051 | -CH3 | -CF2CF3 |
1052 | -CH3 | -CH2CF3 |
1053 | -CF2CF3 | -CF2CF3 |
1054 | -CF2CF3 | -CH2CF3 |
1055 | -CH2CF3 | -CH2CF3 |
1056 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 |
1057 | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 |
1058 | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 |
1059 | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 |
1060 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 |
1061 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 |
1062 | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 |
1063 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 |
1064 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 |
1065 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 |
1066 | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
1067 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 |
1068 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 |
1069 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 |
1070 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
表-7(续)
化合物No. | R3 | R4 |
1071 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 |
1072 | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 |
1073 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 |
1074 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 |
1075 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
1076 | -Cl | -H | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
1077 | -Cl | -H | -CH3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
1078 | -Cl | -H | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
1079 | -Cl | -H | -CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
1080 | -Cl | -H | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | X |
1081 | -Cl | -H | -CF2CF3 | -CF2CF3 | N | C | N | Z |
1082 | -Cl | -H | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
1083 | -Cl | -H | -CF2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
1084 | -Cl | -H | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
1085 | -Cl | -H | -CH2CF3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
1086 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
1087 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
1088 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
1089 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
1090 | -Cl | -H | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | X |
1091 | -Cl | -H | -CH2CH2OC2H5 | -CH2CH2OC2H5 | N | C | N | Z |
1092 | -Cl | -H | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | X |
1093 | -Cl | -H | -CH2CH2OC3H7 | -CH2CH2OC3H7 | N | C | N | Z |
1094 | -Cl | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
1095 | -Cl | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
1096 | -Cl | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
1097 | -Cl | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
1098 | -Cl | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
1099 | -Cl | -H | -CH2CH2OC6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
1100 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
1101 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
1102 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
1103 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
1104 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
1105 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
1106 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
1107 | -Cl | -H | -CH2CH2OCH2C6H5 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
1108 | -Cl | -H | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | X |
1109 | -Cl | -H | -CH2CH2OC2H4C6H5 | -CH2CH2OC2H4C6H5 | N | C | N | Z |
1110 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | X |
1111 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CF3 | N | C | N | Z |
1112 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | X |
1113 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH3 | N | C | N | Z |
1114 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | X |
1115 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC6H5 | N | C | N | Z |
表-1(续)
化合物No. | R1 | R2 | R3 | R4 | X | Y | Z | P.S. |
1116 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | X |
1117 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OCH2C6H5 | N | C | N | Z |
1118 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | X |
1119 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)CH3 | -CH2CH2OC(O)CH3 | N | C | N | Z |
1120 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | X |
1121 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)C2H5 | -CH2CH2OC(O)C2H5 | N | C | N | Z |
1122 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | X |
1123 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)C3H7 | -CH2CH2OC(O)C3H7 | N | C | N | Z |
1124 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | X |
1125 | -Cl | -H | -CH2CH2OC(O)C4H9 | -CH2CH2OC(O)C4H9 | N | C | N | Z |
本发明的化合物,例如可按下述反应路线(1)或(2)进行合成。
反应路线(1)(上述式中,R1-R4及环A如上述通式(1)中所定义,R5表示具有从氟原子、C1-C4烷氧基、苯氧基、 C7-C10的苯基烷氧基、 C2-C5的酰氧基、C1-C4的酰氨基及羟基中选出的1个或多个取代基的乙基。W表示卤原子、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基等的离去基。)
首先将用(II)式表示的化合物及(III)式表示的化合物,在10-250℃,优选的是130-180℃温度下反应0.1-20小时,优选反应时间为3-15小时。
由上述反应得到的(IV)式化合物,根据需要,使用通常的分离、精制方法,例如,蒸馏、吸附、分配色谱等进行分离、精制。(IV)式的化合物虽然可用上述方法分离、精制,但也可以、不用精制直接供给下一步反应中。
继而,将(IV)式的化合物与用(V)式表示的化合物,在碱,如,碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢化钠、氢化钾、三乙胺、二氮双环十一碳烯等存在下,在溶剂、如乙腈、四氢呋喃、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、甲基吡咯烷酮等的溶剂中,在10-200℃,优选的是50-150℃温度下反应0.1-100小时,最好是5-20小时,得到化合物(1)。反应路线(2)(上式中,R1-R4及环A,如通式(1)所定义,Me表示甲基、Et表示乙基。)
首先将(VI)式表示的化合物和三甲基甲硅烷基二乙基胺,在溶剂中,例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿等含氯系列溶剂中,室温下反应1小时左右。此时,对于1摩尔(VI)式化合物,三甲基甲硅烷基二乙基胺的使用量为2摩尔以上。
接着,将反应液浓缩至干后,溶解在二氯甲烷等含氯溶剂中,对于1摩尔的(VI)式化合物添加2摩尔以上的草酰氯,在催化剂量的二甲基甲酰胺存在下,冰冷下反应约1小时,室温下反应约1小时。
蒸出溶剂后,这样得到的化合物(VII),通常不用精制。在溶剂,例如,二氯甲烷等含氯溶剂、吡啶、乙腈、四氢呋喃、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、甲基吡咯烷酮等的溶剂中,在10-100℃,优选的是20-30℃的温度下,与R3OH,R4OH反应0.1-100小时,优选的是5-24小时,得到化合物(1)。
上述反应路线(1)或(2)得到的(1)式化合物根据需要,适宜地选择通常的核苷酸的分离、精制方法,例如重结晶、吸附、离子交换、分配色谱等方法,进行分离精制。这样得到的(1)式化合物,根据需要,用公知的方法衍生为各种的碱基衍生物。
此外,上述反应路线中(II)、(III)或(VI)式的化合物,可使用以试剂形成购入的商品,也可以按适宜的公知方法合成。
本发明的化合物,如下式试验例所示,作为可经口服给药的抗病毒剂,如其他离子性核苷酸膦酸酯类似物所看到的,可以期待具有抗肿瘤活性。对于作为治疗对象的病毒没有特殊的限制,具体地可以举出人体免疫缺陷病毒、流感病毒、C型肝炎病毒等的RNA病毒、以及单纯疱疹病毒I、单纯疱疹病毒II、细胞肥大病毒、水痘带状疱疹病毒、B型肝炎病毒等的DNA病毒,优选的是B型肝炎病毒。
本发明的化合物,对于人可经口服给药。给药量依患者的年令、健康状态、体重适当地确定,通常每日1-1000mg/kg体重,优选的是5-50mg/kg体重,可分为1次或几次给药。
本发明的化合物最好以含有通常使用的制剂用载体、赋形剂等药学上可允许的载体的组合形物式使用。作为这些载体,使用固体、液体都无妨。作为固体载体可举出如乳糖、白陶土(高岭土)蔗糖、结晶纤维素、玉米淀粉、滑石、琼脂、果胶、硬脂酸、硬脂酸镁、卵磷脂、氯化钠等,作为液体载体可举出如甘油,花生油、聚乙烯吡咯浣酮、橄榄油、乙醇、苄醇、丙二醇、生理食盐水、水等。
剂型可以作成各种形式。当使用固体载体时,可举出片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、药绽。使用液体作为载体时,可举出糖浆、软明胶胶囊、凝胶、膏剂等。
以下用实施例具体说明本发明,只要不超出本发明的范围,本发明不受以下实施例限制。
实施例1
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤(表-1中化合物No.309)的制备:
将2-氯乙基氯甲基醚1.96g(15.2mmol)及三(2,2,2-三氟乙基)亚磷酸酯5g(15.2mmol),在160℃下反应14小时,定量地得到2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基氯5.15g。
将腺嘌呤2.07g(15.3mmol)悬浮在二甲基甲酰胺30ml中,与氢化钠(矿物油中,60%)0.61g,在100℃下反应1小时。接着,向上述反应液中加入2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基氯5.15g,在100℃下反应5小时。
反应后冷却至室温,浓缩至干。残渣溶解在氯仿中后,使之吸附在硅胶柱上,用5%的甲醇-氯仿洗脱,得到标题化合物2.77g(42%)。m.p.:111-113℃(醋酸乙酯-己烷 )1H-NMR(CDCl3,δ):3.91(d,J=8.0Hz,2H)
3.94(t,J=5.0Hz,2H)
4.30-4.39(m,6H)
6.00(br,2H)
7.83(s,1H)
8.31(s,1H)
实施例2
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-2,6-二氨基嘌呤(表1中化合物No.459)的制备。
在实施例1中,使用2,6-二氨基嘌呤代表腺嘌呤,其他与实施例1一样,得到标题化合物。m.p.:108℃(乙醚)1H-NMR(CDCl3,δ):3.91-3.95(m,4H)
4.24(t,J=5.1Hz,2H)
4.30-4.42(m,4H)
4.68(br,2H)
5.32(br,2H)
7.57(s,1H)
实施例3
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-2-氨基-6-氯嘌呤(表1中,化合物No.509)的制备。
在实施例1中,除了用2,6-二氨基嘌呤代替腺嘌呤外,其他与实施例1相同,得到标题化合物。m.p.:132℃(乙醚)1H-NMR(CDCl3,δ):3.91(t,J=4.7Hz,2H)
3.94(d,J=7.6Hz,2H)
4.30(t,J=4.7Hz,2H)
4.35-4.49(m,4H)
5.16(br,2H)
7.83(s,1H)
实施例4
7-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-2-氨基-6-氯嘌呤(表1中化合物No.510)的制备
在实施例1中,除了用2,6-二氨基-6-氯嘌呤代替腺嘌呤之外,其他与实施例1相同,得到标题化合物。m.p.:无定形1H-NMR(CDCl3,δ):3.93(t,J=5.1Hz,2H)
3.94(d,J=7.7Hz,2H)
4.24(t,J=5.1Hz,2H)
4.31-4.42(m,4H)
4.66(br,2H)
5.27(br,2H)
7.56(s,1H)
实施例5
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-8-氮杂-2,6-二氨基嘌呤(表1中化合物No.663)的制备
在实施例1中,除了用8-氮杂-2,6-二氨基嘌呤代替腺嘌呤外,其他与实施例一样,得到标题化合物。m.p.:169℃(乙醇)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):
3.98(t,J=5.1Hz,2H)
4.11(d,J=7.8Hz,2H)
4.40-4.86(m,6H)
6.38(bs,2H)
7.18-8.00(m,2H)
实施例6
8-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)磷酰甲基基]乙基]-8-氮杂-2,6-二氨基嘌呤(表1中化合物No.664)制备
在实施例1中,除了使用8-氮杂-2,6-二氨基嘌呤代替腺嘌呤外,其他与实施例1相同,得到标题化合物。m.p.:128℃(二异丙基醚)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):4.03-4.15(m,4H)
4.55-4.71(m,4H)
6.05(br,2H)
7.50(br,2H)
实施例7
7-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]茶硷(表3中化合物No.805)的制备
在实施例1中,除了用茶硷代替腺嘌呤之外,其他与实施例1相同,得到标题化合物。m.p.:77℃(己烷)1H-NMR(CDCl3,δ):3.41(s,3H)
3.60(s,3H)
3.93(d,J=8.1Hz,2H)
3.94(t,J=5.0Hz,2H)
4.31-4.48(m,4H)
4.52(t,J=5.0Hz,2H)
7.60(s,1H)
实施例8
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-2,6-二氯嘌呤(表1中,化合物No.559)的制备
在实施例1中,除了用2,6-二氯嘌呤代替腺嘌呤外,其他与实施例1相同,得到标题化合物。m.p.:71-72℃(醋酸乙酯-己烷)1H-NMR(CDCl3,δ):3.90-4.08(m,4H)
4.32-4.52(m,6H)
8.19(s,1H)
实施例9
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-3-脱氮-8-氮杂-2,6-二氨基膘呤(表4中化合物No.838)的制备
在实施例1中,除了用3-脱氮-8-氮杂-2,6-二氨基嘌呤代替腺嘌呤外,其他与实施例1相同,得到标题化合物。m.p.:116-122℃(乙醚)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):
3.94(t,J=5.2Hz,2H)
4.09(d,J=7.7H2,2H)
4.46-4.78(m,6H)
5.55(s,2H)
5.57(s,1H)
6.66(s,2H)
实施例10
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-7-脱氮-8-氮杂-2,6-二氨基嘌呤(表1中,化合物No.734)的制备
在实施例1中,除了用7-脱氮-8-氮杂-2,6-二氨基嘌呤代替腺嘌呤外,其他与实施例1相同,得到标题化合物。m.p.:54-64℃(乙醚)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):
3.91(t,J=5.3Hz,2H)
4.07(d,J=8.0Hz,2H)
4.27(t,J=5.3Hz,2H)
4.52-4.78(m,4H)
8.00(s,1H)
实施例11
9-2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-6-氯嘌呤(表1中的化合物No.1084)的制备
在实施例1中,除了用6-氯嘌呤代替腺嘌呤以外,其他以同样的方法,得到了标题化合物。
熔点:油1H-NMR(CDCl3,δ):3.95(d,J=7.8Hz,2H)
4.00(t,J=4.9Hz,2H)
4.34-4.48(m,4H)
4.52(t,J=4.9Hz,2H)
8.20(s,1H)
8.75(s,1H)
实施例12:
9-[2-[甲基(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤(表-1中化合物No.303)的制备
将由实施例1得到的化合物1g(2.3mmol)溶于10ml甲醇中,并加入5g硅胶在50℃反应7小时后,进行浓缩至干,残留物用5%甲醇-氯仿洗脱,得到了目的化合物0.75g(88%)。
熔点:107-110℃(乙酸乙酯-己烷)1H-NMR(CDCl3,δ):3.74(d,J=11.1Hz,3H)
3.83(d,J=8.3Hz,2H)
3.93(t,J=4.1Hz,2H)
4.30-4.39(m,4H)
5.65(br,2H)
7.86(s,1H)
8.33(s,1H)
实施例13
9-[2-[甲基(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-2,6-二氨基嘌呤(表-1中,化合物No.453)的制备
在实施例9中,除了使用由实施例2得到的化合物代替由实施例1得到的化合物以外,其他以同样的方法,得到了标题化合物。
熔点:无定形的(非晶形的)1H-NMR(CDCl3,δ):3.77(d,J=11.0Hz,3H)
3.86(d,J=8.2Hz,2H)
3.91(t,J=5.0Hz,2H)
4.24(t,J=4.1Hz,2H)
4.25-4.42(m,2H)
4.69(br,2H)
5.35(br,2H)
7.60(s,1H)
实施例14
9-[[2-双(2-甲氧基乙基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤(表-1中,化合物No.313)的制备
将9-[(2-膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤1g(3.5mmol)悬浮于10ml的二氯甲烷中,与3ml的三甲基甲硅烷基二乙胺,在室温反应1小时,并浓缩至干。将其残渣溶解在10ml二氯甲烷中,然后加入0.05ml的二甲基甲酰胺以及0.9ml的乙二酰氯,并在冰冷下反应1小时,再在室温反应1小时。馏出溶剂后,将残渣溶解在20ml吡啶中,之后在室温同2-甲氧基乙醇0.76g进行12小时反应。浓缩至干,将其残渣溶解于氯仿中,并吸附于硅胶柱色谱上,然后用5%-甲醇-氯仿洗脱,得到标题化合物0.3g(22%)。
熔点:90-93℃(乙酸乙酯-己烷)1H-NMR(CDCl3,δ):3.35(s,6H)
3.55(d,J=4.6Hz,4H)
3.86(d,J=8.2Hz,2H)
3.95(t,J=4.9Hz,2H)
4.16-4.19(m,4H)
4.40(t,J=4.9Hz,2H)
5.67(br,2H)
7.98(s,1H)
8.35(s,1H)
实施例15
9-[[2-双(2-苯氧基乙基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤(表-1中的化合物No.323)的制备
在实施例11中,除了用2-苯氧基乙醇代替2-甲氧基乙醇之外,其余以同样的方法,得到了标题化合物。
熔点:112-115℃(己烷)1H-NMR(CDCl3,δ):3.88(t,J=4.8Hz,2H)
3.95(d,J=8.0Hz,2H)
4.07(t,J=4.4Hz,4H)
4.21-4.26(m,4H)
4.30(t,J=4.8Hz,2H)
5.55(br,2H)
6.85-6.92(m,6H)
7.26(t,J=7.4Hz,4H)
8.06(s,1H)
8.12(s,1H)
实施例16
9-[[2-双(2-苄氧基乙基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤(表-1中,化合物No.331)的制备
在实施例11中,除了用2-苄氧基乙醇代替2-甲氧基乙醇外,其余以同样的方法,得到了标题化合物。
熔点:45-48℃(己烷)1H-NMR(CDCl3,δ):3.61(d,J=4.6Hz,4H)
3.81(d,J=8.1Hz,2H)
3.84(t,J=5.0Hz,2H)
4.17-4.23(m,4H)
4.30(t,J=5.0Hz,2H)
4.51(s,4H)
5.49(br,2H)
7.29-7.33(m,10H)
7.91(s,1H)
8.35(s,1H)
实施例17
9-[[2-双(2-乙酰氧基乙基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤(表-1中,化合物No.343)的制备
在实施例11中,除了用2-乙酰氧基乙醇代替2-甲氧基乙醇之外,其余以同样的方法,得到标题化合物。
熔点:68-70℃(乙酸乙酯-己烷)1H-NMR(CDCl3,δ):2.08(s,6H)
3.84(d,J=8.3Hz,2H)
3.95(t,J=4.9Hz,2H)
4.22-4.26(m,8H)
4.42(t,J=4.9Hz,2H)
5.63(br,2H)
7.94(s,1H)
8.36(s,1H)
实施例18
9-[[2-双(2-戊酰氧基乙基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤(表-1中,化合物No.349)的制备
在实施例11中,除了用2-戊酰氧基乙醇代替2-甲氧基乙醇之外,其余以同样的方法,得到标题化合物。
熔点:油1H-NMR(CDCl3,δ):
0.91(t,J=7.5Hz,6H)
1.36(qt,J=7.5Hz,4H)
1.60(tt,J=7.5Hz,4H)
2.33(t,J=7.5Hz,4H)
3.83(d,J=8.1Hz,2H)
3.95(t,J=5.0Hz,2H)
4.21-4.25(m,8H)
4.41(t,J=5.0Hz,2H)
5.73(br,2H)
7.94(s,1H)
8.35(s,1H)
实施例19
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-2-碘腺嘌呤(表-1中,化合物No.359)的制备
在实施例11中,除了用2,2,2-三氟乙醇代替2-甲氧基乙醇,且用9-[(2-膦酰甲氧基)乙基)-2-碘腺嘌呤代替9-[(2-膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤以外,其余以同样方法,得到了标题化合物。
熔点:179℃(氯仿)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):
3.88(t,J=5.0Hz,2H)
4.13(d,J=8.0Hz,2H)
4.28(t,J=5.0Hz,2H)
4.56-4.70(m,4H)
7.63(br,2H)
7.99(s,1H)
实施例20
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]鸟嘌呤(表-1中,化合物No.259)的制备
在实施例1中,除了用能够以公知的方法合成的6-O-苄基鸟嘌呤代替腺嘌呤以外,其余以同样的方法,得到9-[2-[双-(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基-6-O-苄基鸟嘌呤。
将该化合物2.21g(4.07mmol)溶于20ml乙醇中,并加入环己烯20ml以及20%氢氧化钯-碳1.5g,在回流下反应2小时。滤去氢氧化钯-碳之后,浓缩溶液至干,使残渣溶解于氯仿中并吸附于硅胶柱上,然后用5%甲醇-氯仿洗脱,得到了标题化合物1.01g(55%)。
熔点:214℃(乙醇)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):
3.86(t,J=5.1Hz,2H)
4.13(d,J=8.1Hz,2H)
4.17(t,J=5.0Hz,2H)
4.58-4.70(m,4H)
6.61(br,2H)
8.06(s,1H)
10.88(br,1H)
实施例21
7-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]鸟嘌呤(表-1中,化合物No.260)的制备
将1g鸟苷(3.53mmol)悬浮在10ml二甲基乙酰胺中,并加入2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基碘化物1.7g,在100℃反应2小时。将反应液浓缩至干,使残渣溶解于30%甲醇—水中,并吸附于十八烷基硅烷基硅胶柱上,用30%甲醇-水洗脱,得到标题化合物0.1g(6.3%)。
熔点:225℃(水)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):
3.89(t,J=5.0Hz,2H)
4.10(d,J=8.0Hz,2H)
4.40(t,J=5.0Hz,2H)
4.57-4.70(m,4H)
6.34(br,2H)
8.09(s,1H)
10.95(br,1H)
实施例22
9-[2-双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤-1-N-氧化物(表-2中,化合物No.780)的制备
将实施例1的化合物8.12g(18.6mmol)溶于150ml的氯仿中,并加入m-氯过苯甲酸15g,在50℃反应2小时。滤除析出的沉淀后,吸附于硅胶柱上,用5%甲醇-氯仿洗脱,得到标题化合物3.42g((42%)。
熔点:186℃(乙酸乙酯)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):
3.88(t,J=5.0Hz,2H)
4.10(d,J=8.0Hz,2H)
4.36(t,J=5.0Hz,2H)
4.52-4.66(m,4H)
8.18(s,1H)
8.56(s,1H)
实施例23
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-6-硫鸟嘌呤(表-1中,化合物No.609)的制备
将实施例3的化合物800mg(1.7mmol)溶于15ml乙醇中,并加入硫脲157mg,在回流下反应4小时。反应后冷却无室温,浓缩至干。把残渣溶解于氯仿中,并吸附于硅胶柱上,然后以5%甲醇-氯仿洗脱,得到标题化合物252mg(32%)。
熔点:144℃(乙醇)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):
3.80(t,J=5.1Hz,2H)
4.06-4.16(m,4H)
4.49-4.68(m,4H)
6.73(br,2H)
7.76(s,1H)
11.88(br,1H)
实施例24
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-2-氨基-6-对甲苯基硫嘌呤(表-6中,化合物No.1030)的制备
将实施例3的化合物9.4g(20mmol)溶于DMF90ml中,并在室温下加入对甲硫酚5.23g及三乙胺2.8ml,然后在100℃反应4小时。反应后冷却至室温,并将反应液浓缩至干。残渣溶解于氯仿中,并吸附于硅胶柱上,然后用氯仿洗脱,得到标题化合物9.8g(88%)。
熔点:油1H-NMR(CDCl3,δ):2.40(s,3H)
3.89-3.96(m,4H)
4.26(d,J=5.1Hz,2H)
4.39-4.47(m,4H)
4.79(br,2H)
7.23(d,J=9.8Hz,2H)
7.31(d,J=9.8Hz,2H)
7.71(s,1H)
实施例25
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-2-羟基-6-对甲苯基硫嘌呤(表7中,化合物No.1055)的制备
将实施例21的化合物6.9g(12.3mmol)溶于50%乙酸水溶液120ml中,并加入亚硝酸钠12g,在50℃反应1小时,反应后冷却至室温,浓缩至干其残留物用氯仿-碳酸氢钠水溶液分配,用硫酸镁干燥氯仿层后过滤,浓缩至干,用乙醚进行结晶,得到标题化合物2.31g(34%)。
熔点:176℃(乙醚)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):2.33(s,3H)
3.85(t,J=5.1Hz,2H)
4.01(d,J=8.0Hz,2H)
4.25(d,J=5.1Hz,2H)
4.53-4.69(m.4H)
7.24(d,J=8.1Hz,2H)
7.43(d,J=8.1Hz,2H)
8.05(s,1H)
11.58(br,1H)
实施例26
9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰甲氧基]乙基]-1-甲基鸟嘌呤(表-5中,化合物No.1005)的制备
将实施例20的化合物500mg(1.1mmol)溶于DMF 7ml中,然后加入碳酸钾150mg,分子筛(0.4nm)100mg以及碘甲烷203mg,在室温反应2小时。将其反应液过滤后进行浓缩至干,将其残渣溶解于氯仿中,并吸附于硅胶柱上,用5%甲醇-氯仿层洗脱,得到标题化合物30mg(5.8%)
熔点:油1H-NMR(Me2SO-d6,δ):3.27(s,3H)
3.80(d,J=5.0Hz,2H)
4.05-4.11(m,4H)
4.52-4.68(m,4H)
6.98(br,2H)
7.59(s,1H)
参考例1
9-[[2-双(2-乙酰氨基乙基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤的制备
在实施例11中,除了用2-乙酰氨基乙醇代替2-甲氧基乙醇外,其余以同样的方法,得到了标题化合物。
熔点:油1H-NMR(CDCl3,δ):2.02(s,6H)
3.41-3.53(m,4H)
3.81(d,J=8.5Hz,2H)
3.94(t,J=4.9Hz,2H)
3.97-4.21(m,4H)
4.43(t,J=4.9Hz,2H)
6.18(br,2H)
6.77(br,2H)
8.00(s,1H)
8.34(s,1H)
参考例2
9-[[2-双(2-羟乙基)膦酰甲氧基]乙基腺嘌呤的制备
将由实施例13得到的化合物1g(1.9mmol)溶于25ml乙醇中,并加入10%钯-碳0.1g,在氢气氛下,60℃反应7小时,滤除钯-碳之后,将溶液浓缩至干。将残渣溶解在氯仿中,并使之吸附于硅胶柱上,用5%甲醇-氯仿洗脱,得到标题化合物0.38g(55%)。
熔点:102-104℃(乙酸乙酯)1H-NMR(Me2SO-d6,δ):
3.50(q,J=3.9Hz,4H)
3.86-3.96(m,8H)
4.32(t,J=5.1Hz,2H)
4.85(t,J=5.6Hz,2H)
7.21(br,2H)
8.09(s,1H)
8.13(s,1H)
试验例1
HBV增生抑制效果
将HB611细胞(生产HBV的重组人体肝癌细胞)2×104个,在含有10%牛胎儿血清,链霉素(100μg/ml),青霉素(100Iu/ml)以及G-418(0.2mg/ml)的dulbecco ME培养基中,在37℃进行培养。培养2日及5日后替换培养基,培养8日,11日,以及14日后,以含最终浓度为10μm的试样的培养基替代,培养17日后回收细胞的DNA。用Sazanbrott测定细胞内的HBV-DNA量,求出细胞内的HBV-DNA合成阻碍率,而且求出死去HB611细胞的50%所需要的化合物浓度。结果示于下表-8中。
表-8化合物 HBV-DNA合成抑制率 HB611细胞的50%
(%) 细胞毒性浓度(μM)实施例1 91.5 >1000实施例2 99.9 840实施例3 99.9 399实施例5 97.2 -实施例12 86.3 >1000实施例13 100 >1000实施例14 55.0 >1000实施例15 59.7 174实施例16 57.8 178实施例17 66.2 >1000实施例18 73.4 47实施例20 99.9 -实施例21 71.3 -实施例22 76.2 -实施例23 86.1 -实施例24 99.9 -实施例25 99.9 -实施例26 99.9 -参考例1 - >1000参考例2 31.0 >1000
试验例2
经口服投药的大鼠或小鼠血清的HBV增生抑制效果
在一组由3只组成的大鼠上,试样以1g/kg或者0.5g/kg为一次口服量给药,给药1小时后采血,调制血清,或者在一组由3只而成的小鼠上,试样以0.3g/kg为一次口服量给药,给药30分钟后采血,调制血清。
将HB611细胞2×104个,在含10%牛胎儿血清,链霉素(100μg/ml),青霉素(100Iu/ml)以及G-418(0.2mg/ml)的dnlbecco ME培养基中,在37℃进行培养。培养2日及5日后替换培养基,然后培养8日,11日以及14日后用含5%上述血清(将试样经口服后的大鼠或小鼠血清)的培养基替代,培养17日后回收细胞的DNA。用Southernbrott测定细胞内的HBV-DNA量,并求出在细胞内HBV-DNA合成抑制率。为了参考,对于PMEA也进行了同样的试验。结果示于下表-9中。
表-9化合物 给药动物 经口服给药量 HBV-DNA
(g/kg) 合成抑制率(%)实施例1 大鼠 1 89.9实施例2 大鼠 1 71.9实施例3 小鼠 0.3 99.9实施例4 小鼠 0.3 36.3实施例5 小鼠 0.3 87.2实施例12 大鼠 1 92.9实施例13 大鼠 1 77.7实施例14 大鼠 0.5 25.4实施例15 大鼠 0.5 38.5实施例16 大鼠 0.5 43.6实施例18 大鼠 0.5 61.4实施例20 小鼠 0.3 99.9实施例22 小鼠 0.3 15.2参考例1 大鼠 0.5 0参考例2 大鼠 0.5 0PMEA 大鼠 1 35.5
本发明的核苷酸膦酸酯衍生物,具有优异的抗病毒活性及抗肿瘤活性,而且能够经口服给药。
Claims (12)
其中,R1及R2分别独立地表示氢原子、卤原子、羟基、巯基、C6-C10的芳硫基或氨基;R3表示C1-C4烷基或具有选自氟原子、C1-C4烷氧基、苯氧基、C7-C10的苯基烷氧基及C2-C5酰氧基基团的1个或多个取代基的乙基;R4表示具有选自氟原子、C1-C4的烷氧基、苯氧基、C7-C10的苯基烷氧基及C2-C5的酰氧基基团的1个或多个取代基的乙基;X、Y及Z分别独立地表示次甲基或氮原子;(2)其中,环A表示
其中,R1及R2表示氨基;R3和R4表示三氟乙基;X、Y及Z分别独立地表示次甲基或氮原子;(4)其中,环A表示或
其中,R3和R4代表三氟乙基;X、Y及Z分别独立地表示次甲基或氮原子。
3.根据权利要求1的化合物,其中环A是其中R1表示氢原子、氯原子、羟基、巯基、甲苯硫基或氨基;R2表示氢原子、氯原子、碘原子、羟基或氨基。
4.根据权利要求1的化合物,其中,环A是其中,R1表示氨基;R2表示氢原子。
5.根据权利要求3的化合物,其中,R3是C1-C3烷基、2,2,2-三氟乙基或具有选自C1-C3的烷氧基、苯氧基、C7-C10的苯基烷氧基及C2-C5的酰氧基基团的取代基的乙基。
6.根据权利要求3的化合物,其中,R3是C1-C3烷基或2,2,2-三氟乙基。
7.根据权利要求3的化合物,其中,R4是2,2,2-三氟乙基或具有选自C1-C3的烷氧基、苯氧基、C7-C10的苯基烷氧基及C2-C5的酰氧基基团的取代基的乙基。
8.根据权利要求1的化合物,其中,R4是2,2,2-三氟乙基。
9.根据权利要求1的化合物,其中,X及Z是氮原子,X和Y是氮原子或X、Y和Z是氮原子。
10.医药组合物,其中含有作为有效成分的权利要求1-9的化合物以及可药用载体。
11.根据权利要求1-9的化合物作为制备治疗抗病毒感染药物的应用。
12.根据权利要求11的应用,其中病毒是B型肝炎病毒。
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