CN103223000B

CN103223000B - 辣木种子提取物的皮肤外用剂组合物

Info

Publication number: CN103223000B
Application number: CN201210120497.1A
Authority: CN
Inventors: 姜显瑞; 申甫贤; 蔡秉根; 韩相勋
Original assignee: Amorepacific Corp
Current assignee: Amorepacific Corp
Priority date: 2012-01-31
Filing date: 2012-04-23
Publication date: 2018-06-01
Anticipated expiration: 2032-04-23
Also published as: KR101915660B1; CN103223000A; KR20130088224A

Abstract

本发明涉及含有辣木种子提取物的皮肤外用剂组合物，具体地说，从发芽的辣木种子制备的提取物，或者利用亚临界提取法制备的鼓吹树种子提取物，与以往的普通辣木种子提取物相比，可提供含有多种类和多量有效成分的辣木种子提取物，通过利用这些提取物，发挥更高效能。

Description

辣木种子提取物的皮肤外用剂组合物

技术领域

背景技术

人的皮肤色是根据产生黑色素的黑素细胞的活动性、血管的分布、皮肤的厚度、以及类胡萝卜素、胆红素等人体内外的色素含有情况等各种因素而决定的。特别是，黑素细胞通过酪氨酸酶等各种酶的作用而生成的叫做黑色素的色素为最重要因素。黑色素的色素形成中，遗传因素、激素分泌、压力等相关的生理因素、以及紫外线照射等环境因素会产生影响。黑色素存在于皮肤中，防止紫外线侵害等，从而对保护身体起重要作用，但是黑色素过多产生时，就会加速色素沉着及皮肤老化，也是诱发皮肤癌的主要因素。为了治疗或减轻皮肤色素异常沉着症状和暴露于紫外线等而引起的黑色素过度沉着，以往将抗坏血酸、曲酸、熊果苷、对苯二酚、谷胱甘肽、以及这些的衍生物、具有阻碍酪胺酸酶活性的物质等混合在化妆品或医药品中使用，但是由于存在不充分的美白效果、对皮肤的安全性以及混合在化妆品时剂型稳定性等问题，其使用性受到限制。

专利文献：韩国公开专利第2009-0046011号

发明内容

本发明的发明人发现，在天然提取物中，辣木种子的提取物具有优良的美白效果，特别是发芽的辣木种子的提取物比普通的辣木种子含有更多的类胡萝卜素、氨基酸等成分，而且利用亚临界提取法时可提取更多种类和更多量的有效成分，能够提供更加良好的美白效果，由此完成本发明。

因此，本发明的目的是提供包括美白效果的多种皮肤改善效果的含有辣木种子提取物的皮肤外用剂组合物。

为达到上述目的，本发明提供将发芽的辣木种子提取物作为有效成分含有的皮肤外用剂组合物。

另外，本发明提供利用亚临界提取法制备的辣木种子提取物作为有效成分含有的皮肤外用剂组合物。

而且，本发明提供将发芽的辣木种子提取物或者利用亚临界提取法制备的辣木种子提取物作为有效成分含有的美白用皮肤外用剂组合物。

本发明的组合物通过使用发芽的辣木种子提取物或者利用亚临界提取法制备的辣木种子提取物，与以往的常规提取法提取的辣木种子提取物相比，含有更多量的类胡萝卜素和氨基酸成分，可提供更高的美白效果。

具体实施方式

本发明的皮肤外用剂组合物含有辣木种子提取物作为有效成分。

本发明中使用的辣木种子是辣木的种子，辣木是辣木科(Moringaceae Family)辣木属(Moringa Genus)的植物，学名是MoringaOleifera(别名Moringa Pterygosperma)，在泰米尔语中是Murunggai。辣木属于豆科植物，是树叶和果子以及树整体都可食用的热带性树，含有大量的氨基酸、无机物、维生素等90多种以上的营养素。

特别是，辣木种子含有的水溶性蛋白质可起到净化水中污染物的作用。这些水溶性蛋白质用于皮肤时，净化污染物，洁净皮肤，发挥排毒效果。另外，含有大量β-胡萝卜素、芦丁等类胡萝卜素成分、维生素以及无机物成分，能够改善暗沉的皮肤，得到皮肤的美白效果。

本发明中使用的亚临界辣木种子提取物是从辣木的种子中提取的，优选是发芽的辣木种子中提取的。发芽状态的辣木种子与发芽之前相比，含有更多对生命现象必需的有效成分，因此可提供更强效果。

辣木种子的发芽条件没有特别限定，可使用以下方法发芽。在室外土壤的情况下，在25℃的阳面2-4周时间就可发芽。另外，在室内时，在室温水中浸泡24小时后，移到培养基培养48-72小时，此时室内温度保持在25℃以上的温暖温度。

另外，本发明的组合物将利用亚临界提取法(Subcritical Water Extraction)制备的辣木种子提取物作为有效成分含有。此时，辣木种子可使用发芽之前的辣木种子，也可以使用已发芽的辣木种子。

以往使用的超临界提取法中，超临界流体的密度与液体类似，粘度和扩散系数与气体类似。因此，将超临界流体作为提取溶剂使用时，很容易渗透到植物体的微细气孔内，得到适当的分子密度，包围所需物质的分子后提取，以此方式得到所需物质的提取物。此时，可制成超临界状态作为提取溶剂而使用的物质首先要满足无毒性，而且因为超临界状态为高温/高压，所以不能有爆炸危险性，并且作为提取溶剂需要具有良好的溶解能力。只要满足上述条件，任何物质都可以制成超临界流体进行提取。

另一方面，本发明中使用的亚临界技术是，将溶剂在不超过临界点的状态下用作提取溶剂，所以根据选择何种溶剂，得到与超临界提取相同的效果。本发明中作为溶剂使用水。另外，超临界二氧化碳不能提取极性物质，所以需要将有机溶剂作为辅助溶剂一起使用，但是亚临界水具有非常好的提取性能，而且操作条件的变化范围广，可实施非极性物质及极性物质的提取。而且，利用亚临界水进行提取时，也可以进行水解反应。

本发明中使用的利用亚临界提取法的辣木种子提取物是具体以如下方法制备的。将辣木种子利用亚临界提取装置在50-200MPa，优选是100MPa的高压下，分解辣木种子，提取有效成分。压力小于50MPa时，不能充分提取有效成分，而压力大于200MPa时，相对高压，有效成分提取量并不大，所以在上述范围的压力下进行提取。提取后，在具有1.2μm孔隙的过滤器中过滤一次、在具有0.45μm孔隙的过滤器中过滤一次，在具有0.2μm孔隙的过滤器中过滤一次，去除异物及微生物，得到亚临界辣木种子提取物。

本发明的组合物中，相对组合物的总量，可含有0.01-95.0重量％，优选含有5.0-95.0重量％，更优选是10.0-90.0重量％的发芽的辣木种子的提取物或通过上述方法制备的亚临界辣木种子提取物。提取物的含量不足0.01重量％时，不能得到对皮肤的充分效果，而超过95.0重量％时，不能进一步提高效果，降低其原料效率。

另外，本发明的组合物可进一步含有体现美白效果的公知物质。具体地说，从由抗坏血酸葡萄糖酸酯、甘草提取物、熊果苷、抗坏血酸、曲酸、以及烟酰胺组成的组中选择的一种或一种以上，相对组合物的总量，含有0.5-5.0重量％。这是由于其含量不足0.5重量％时，难以被皮肤吸收而体现效果，而超过5.0重量％时，对皮肤产生毒性，大大增加皮肤粘性，难以体现作为化妆品的价值。

本发明的组合物具有净化皮肤的污染物、洁净皮肤的排毒效果，能够改善暗沉的皮肤，实现美白效果。

另外，本发明的组合物除了皮肤的美白效果，而且有助于改善皮肤的整体状态，可提供优良的抗氧化能力，可提供通过皮肤增加弹性或皮肤皱纹改善等的皮肤老化防止效果、皮肤保湿能力改善效果、抗炎效果、痤疮及过敏性皮炎等皮肤问题的改善效果、皮脂调节效果、毛孔收缩效果、角质改善效果、皮肤紧致或调节效果、通过血液循环改善的面色改善、皮肤刺激缓和效果、动态平衡提高效果等全面的皮肤状态的整体改善效果。

本发明的组合物可含有化妆品学或者皮肤学上允许的介质或基本试剂进行剂型化。可以剂型化成适用于局部的所有剂型，例如，可提供为溶液、凝胶、固体、无水膏状物、油相分散在水相的乳液、混悬液、微乳剂、微胶囊、微细颗粒球、或离子型(脂质体)以及非离子型的小囊分散剂的形态，或者霜、化妆水、乳液、粉、软膏、喷雾以及遮瑕棒形态。另外，也可以提供泡沫形态、或者进一步含有压缩的推进剂的喷雾(airosol)组合物的形态。这些组合物可根据本领域的通常方法制备。

另外，本发明的组合物可含有脂肪物质、有机溶剂、溶解剂、浓缩剂、凝胶剂、软化剂、抗氧化剂、助悬剂、稳定剂、发泡剂(foaming agent)、芳香剂、表面活性剂、水、离子型或非离子型乳化剂、填充剂、金属离子崩解剂、螯合剂、保存剂、维生素、阻断剂、湿润剂、必需油、染料、颜料、亲水性或亲油性活性剂、脂囊泡以及化妆品中常用的任意其他成分的化妆品学或皮肤学领域中通常使用的辅助剂。上述辅助剂的含量为化妆品学或皮肤学领域中通常使用的量。

另外，本发明的组合物为了增加皮肤美白效果，含有皮肤吸收促进物质。

下面通过实施例和剂型例，进一步说明本发明的组成及效果。这些实施例和剂型例只是为了帮助对本发明的理解，本发明的范畴及范围并不限定于此。

实施例1普通发芽辣木种子提取物的制备

将发芽状态的辣木种子放入70重量％精制水和30重量％乙醇的溶剂中，在25℃下放置6小时，提取活性成分。提取后，在具有3μm孔隙的过滤器中过滤一次，在具有1μm孔隙的过滤器中过滤一次，消除异物，最后利用除菌过滤器，消除微生物，得到普通的辣木种子提取物。

实施例2亚临界辣木种子提取物的制备

将不发芽状态的辣木种子利用亚临界提取装置，在100MPa的高压下提取有效成分。提取后，在具有1.2μm孔隙的过滤器中过滤一次，在具有0.45μm孔隙的过滤器中过滤一次，在具有0.2μm孔隙的过滤器中过滤一次，消除异物和微生物，得到亚临界辣木种子提取物。

实施例3亚临界发芽辣木种子提取物的制备

将发芽状态的辣木种子利用亚临界提取装置，在100MPa的高压下提取有效成分。提取后，在具有1.2μm孔隙的过滤器中过滤一次，在具有0.45μm孔隙的过滤器中过滤一次，在具有0.2μm孔隙的过滤器中过滤一次，消除异物和微生物，得到亚临界辣木种子提取物。

对比例1普通辣木种子提取物的制备

将不发芽状态的辣木种子放入70重量％精制水和30重量％乙醇的溶剂中，在25℃下放置6小时，提取活性成分。提取后，在具有3μm孔隙的过滤器中过滤一次，在具有1μm孔隙的过滤器中过滤一次，消除异物，最后利用除菌过滤器，消除微生物，得到普通的辣木种子提取物。

试验例1不同辣木种子提取物的提取方法及发芽状态的有效成分含量的比较

利用如下的氨基酸分析方法(OPA方法)，对上述实施例1-3以及对比例1的辣木种子提取物，进行各氨基酸含量的分析。其结果如表1所示。

氨基酸分析方法(OPA方法)

1)HPLC条件

---柱：zorbax柱(专用于氨基酸分析)

---流动相：

A＝1.36g的乙酸钠三水合物+100μl三乙胺→500ml定容→pH 7.2(用乙酸调节)→THF 1.5ml

B＝1.36g的乙酸钠三水合物/100mlH₂O→pH 7.2+甲醇200ml+ACN 200ml

---流速：0.5ml/分钟

---注入：为在线衍生化(online derivatization*)的注入程序

---检测器：338nm

---梯度：在线程序*

2)试剂准备

---氨基酸标准液：天门冬氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸等试剂各10mg/100ml H₂O

---OPA试剂：由HP公司制备供应的试剂，保质期6个月，安瓶形态

---硼酸缓冲液：100ml单位供给，对氨基酸发色所必需

表1

从上述表1可以看出，利用普通提取方法得到的辣木种子提取物(对比例1)的氨基酸的含量假设为100％进行对比时，发芽状态的辣木种子提取物(实施例1)的总氨基酸含量为149％，利用本发明的亚临界提取方法制备的辣木种子提取物(实施例2)的总氨基酸含量为174％，特别是使用发芽状态的种子进行亚临界提取的发芽辣木种子提取物(实施例3)的总氨基酸含量为241％，很明显增多。

因此，可以确认本发明中使用的发芽状态的辣木种子提取物以及亚临界辣木种子提取物，相比以往的普通辣木种子提取物，含有更多有效成分。

参考例1剂型例1-3及对比剂型例1-2的制备

按下述表2的组成，制备剂型例1-3及对比剂型例1-2的化妆品组合物。

表2

剂型例及对比剂型例的制备方法：

1)将上述表2的原料1-8混合溶解，制备水部分。

2)在其它容器里，将上述表2的原料9-13在50℃溶解，制备乙醇部分。

3)将上述2)阶段的乙醇部分添加到上述1)阶段的水部分，用搅拌器搅拌混合。

4)消除上述3)的混合物的气泡，制备化妆品。

试验例2对人体皮肤的美白效果试验

以10名健康女性为对象，在被检者的上臂上粘贴具有5个1.5厘米直径孔的不透明胶带，然后照射各被检者的最小红斑剂量的1.5-2倍的紫外线(UVB)，诱导皮肤的黑化，分别在早晨、晚上每天两次在各孔涂敷上述剂型例1-4及对比剂型例1-2，50天后利用色差计测定皮肤的明暗。

效果的判定是利用色差计(美能达CR2002)，测定皮肤的黑白程度，进行判定。色的表示使用L，a，b表色计，本发明通过表示皮肤明暗的“L”值，进行分析(没有晒黑的韩国人的皮肤色通常为50-70)。L值利用标准白板校对，测定是在一个部位上反复测定5次以上，测定其平均值。

涂敷试验物质有效果时，L值会逐渐增大，试验物质之间的比较是涂敷开始时和结束时的皮肤色的差异(ΔL)，通过下述数学式1计算，其结果示于下表3。

数学式1

ΔL*＝涂敷后50天后的L*值-涂敷开始时的L*值

表3

对人体皮肤的美白效果试验

试验物质	美白效果(ΔL)
		剂型例1	1.88
剂型例2	2.45
		剂型例3	3.77
对比剂型例1	1.54
		对比剂型例2	0.62

如上述表3所示，含有发芽的辣木种子提取物的剂型例1的情况，相比含有普通辣木种子提取物的对比剂型例1和没有含有辣木种子提取物的对比剂型例2，可确认具有很高的美白效果。

另外，含有通过亚临界提取法制备的辣木种子提取物的剂型例2-3的情况，相比含有通过普通提取方法得到的辣木种子提取物的对比剂型例1和剂型例1，可确认美白效果更加显著。特别是，含有亚临界发芽辣木种子提取物的剂型例3的情况，相比含有亚临界辣木种子提取物的剂型例2，可确认具有1.5倍以上的美白效果，且相比使用普通辣木种子提取物的对比剂型例1，可确认具有2倍以上的美白效果。

Claims

1.皮肤外用剂组合物，其特征在于，该组合物含有发芽的辣木种子的提取物作为有效成分，所述提取物利用亚临界提取法制备得到，

其中，相对组合物的总量，所述提取物的含量为10-95重量％；

所述组合物是皮肤美白用皮肤外用剂组合物。

2.根据权利要求1所述的皮肤外用剂组合物，其中，相对组合物的总量，所述提取物的含量为10重量％。

3.根据权利要求1或2所述的皮肤外用剂组合物，其中，所述组合物进一步含有从由抗坏血酸葡萄糖酸酯、甘草提取物、熊果苷、抗坏血酸、曲酸、以及烟酰胺组成的组中选择的一种或一种以上的美白物质。

4.根据权利要求3所述的皮肤外用剂组合物，其中，相对组合物的总量，所述美白物质的含量为0.5-5.0重量％。

5.发芽的辣木种子的提取物在制备皮肤美白用皮肤外用剂组合物中的用途，其中，所述提取物利用亚临界提取法制备得到。