JP2002047130A - メラニン産生促進剤 - Google Patents

メラニン産生促進剤

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JP2002047130A
JP2002047130A JP2000225627A JP2000225627A JP2002047130A JP 2002047130 A JP2002047130 A JP 2002047130A JP 2000225627 A JP2000225627 A JP 2000225627A JP 2000225627 A JP2000225627 A JP 2000225627A JP 2002047130 A JP2002047130 A JP 2002047130A
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skin
hair
melanin
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Akiyoshi Kobayashi
明美 小林
Atsushi Ouchi
敦 大内
Takashi Kitahara
隆 北原
Hiroshi Kusuoku
比呂志 楠奥
Yusuke Shibuya
祐輔 渋谷
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Kao Corp
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Kao Corp
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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 イチジク若しくはクワ又はそれらの抽出
物を含有するメラニン産生促進剤及びチロシナーゼ活性
促進剤、当該植物又は植物抽出物を含有する皮膚黒化用
組成物及び白髪防止用組成物。 【効果】 本発明の植物又は植物抽出物は、チロシナー
ゼ活性促進作用を有し皮膚及び毛髪のメラニン産生量を
増加させることから、これらを含有する組成物は、本来
メラニンが持つ生体防御能を促進させて皮膚のダメージ
を予防すると共に、肌の褐色化や白髪の防止又は改善効
果を発揮する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、メラニン産生促進
剤及びチロシナーゼ活性促進剤、並びにこれらを含有す
る組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】人の皮
膚や毛髪の色調は、皮膚及び毛髪の色素メラニンの量に
よって決定される。メラニンは、皮膚や毛髪の毛球部に
存在する色素細胞(メラノサイト)において、酵素チロ
シナーゼによってチロシンから生合成されることから、
メラノサイトの活性化又はチロシナーゼの活性化によ
り、メラニン産生が亢進すれば、皮膚は褐色化し、毛髪
は黒色化する。
【0003】皮膚においては、シミ、ソバカスの原因の
一つとして、皮膚の紫外線暴露による刺激、ホルモンの
異常又は遺伝的要素等によって皮膚内に存在するメラノ
サイトが活性化されメラニン産生が盛んになることが挙
げられていることから、従来、チロシナーゼの活性を阻
害してメラニン産生を抑制したり、産生したメラニンを
減少させる美白剤が開発されてきた。しかし、近年の若
年層においては、褐色の肌を望む場合も多く、わが国に
おいては日光浴を求めたり屋内での紫外線照射を受ける
ことが流行し、欧米においてはジヒドロキシアセトンを
主成分とするセルフタンニング剤が出回っているのが現
状である。
【0004】このような過度の紫外線照射は皮膚に大き
なダメージを与え、皮膚癌の発生を招くおそれもあり、
またセルフタンニング剤においても、その作用は角層の
メイラード反応により皮膚を褐色化させていることか
ら、色合いや安定性及び紫外線防御能の低下を招く等の
安全性の面で問題が指摘されている。
【0005】一方、白髪は、毛母色素細胞の変化によっ
てメラニンが減少する生理的老化現象の一つであるが、
その発生機序は未だ解明されていない。従って、白色化
した髪を黒髪へと変化させる方法としては、白髪を防止
又は改善する成分等の報告が数多くなされているもの
の、いずれも有効性や安全性の点で十分なものは得られ
ておらず、染毛剤による染毛が中心となっているのが現
状である。
【0006】従って、メラノサイトに直接作用してその
増殖を高めたり、チロシナーゼの活性を促進することに
よりメラニン量を増加させる成分が見出されれば、本来
メラニンが持つ生体防御能を促進させて皮膚のダメージ
を予防すると共に、肌の褐色化や白髪の防止又は改善が
実現できる。
【0007】本発明の目的は、皮膚及び毛髪のメラニン
量を増加し、皮膚黒化用組成物及び白髪防止用組成物と
して有用なメラニン産生促進剤及びチロシナーゼ活性促
進剤を提供することにある。
【0008】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、皮膚及び
毛髪におけるメラニン産生量を増加させる天然物を探索
したところ、特定の植物又はその抽出物に、チロシナー
ゼの活性を促進し、メラニン産生量を有意に亢進させる
作用があり、皮膚の黒化及び白髪の防止又は改善に有用
であることを見出した。
【0009】すなわち本発明は、イチジク若しくはクワ
又はそれらの抽出物を含有するメラニン産生促進剤を提
供するものである。
【0010】また本発明は、イチジク若しくはクワ又は
それらの抽出物を含有するチロシナーゼ活性促進剤を提
供するものである。
【0011】また本発明は、イチジク若しくはクワ又は
それらの抽出物を含有する皮膚黒化用組成物及び白髪防
止用組成物を提供するものである。
【0012】
【発明の実施の形態】本発明におけるイチジクとは、ク
ワ科(Moraceae)イチジク属(Ficus)属に属するイチ
ジク(Ficus carica L.)を、クワとは、クワ科(Morac
eae)クワ属(Morus)に属するクワ(Morus bombycic K
oidz)を示す。
【0013】イチジクは、その果実、葉、茎が薬用とし
て使用され、緩下剤、或いは咽頭痛、水虫の治療等に用
いられており、クワは、その根皮(桑白皮)、葉(桑
葉)、枝(桑枝)、果実(桑)が薬用として使用され、
桑白皮が消炎、鎮咳、利尿薬として漢方処方に応用され
ている。しかし、これらの植物又はその抽出物に、チロ
シナーゼ活性を促進し、メラニン産生を亢進する作用が
あることはこれまでに全く知られていない。
【0014】本発明における上記植物は、その植物の全
草又は葉、樹皮、枝、果実、根などをそのまま又は粉砕
して用いることができるが、イチジクについては果実
を、クワについては枝、根皮を使用することが好まし
い。
【0015】また、本発明における抽出物とは、更にこ
れを常温又は加温下にて抽出するか又はソックスレー抽
出器等の抽出器具を用いて抽出することにより得られる
各種溶媒抽出液、その希釈液、その濃縮液又はその乾燥
末を意味するものである。ここで抽出物は、2種以上の
植物から得られたものであってもよい。
【0016】本発明の植物抽出物を得るために用いられ
る抽出溶剤としては、極性溶剤、非極性溶剤のいずれを
も使用することができる。例えば、水;メタノール、エ
タノール、プロパノール、ブタノール等のアルコール
類;プロピレングリコール、ブチレングリコール等の多
価アルコール類;アセトン、メチルエチルケトン等のケ
トン類;酢酸メチル、酢酸エチル等のエステル類;テト
ラヒドロフラン、ジエチルエーテル等の鎖状及び環状エ
ーテル類;ポリエチレングリコール等のポリエーテル
類;スクワラン、ヘキサン、シクロヘキサン、石油エー
テル等の炭化水素類;トルエン等の芳香族炭化水素類;
及び二酸化炭素等が挙げられ、これらは2種以上の混合
物として用いることもできる。
【0017】上記の植物抽出物は、そのまま用いること
もできるが、当該抽出物を希釈、濃縮若しくは凍結乾燥
した後、粉末又はペースト状に調製して用いることもで
きる。
【0018】また、上記の植物抽出物は、クロマトグラ
フィー液々分配等の分離技術により、上記抽出物から不
活性な夾雑物を除去して用いることもできる。
【0019】これらの植物又はその抽出物は後記実施例
に示すように優れたチロシナーゼ活性促進作用及びメラ
ニン産生促進作用を有し、これを含有させれば皮膚黒化
用組成物及び白髪防止用組成物が得られる。これらの植
物又は植物抽出物の含有量は、上記植物の乾燥固形成分
としては当該組成物中に0.1〜20重量%、特に0.
5〜10重量%含有することが好ましく、植物抽出物と
しては、固形分換算で0.0001〜10重量%、特に
0.001〜5重量%含有することが好ましい。
【0020】本発明の皮膚黒化用組成物には、通常の皮
膚化粧料に配合される薬効成分、例えばパーソール−M
CX、パーソール−1789、微粒子酸化亜鉛、微粒子
酸化チタン等の紫外線遮断剤、アスコルビン酸等のビタ
ミン類、ジヒドロキシアセトン等の皮膚メーラード反応
化合物、ヒアルロン酸等の保湿剤、ホルモン剤等を含有
させることができる。
【0021】本発明の白髪防止用組成物には、通常の毛
髪化粧料等に配合される薬効成分、例えばセンブリエキ
ス、ニンジン抽出液等の植物抽出エキス、ビタミンE及
びその誘導体、ビオチン等のビタミン類、ニコチン酸エ
ステル類等を含有させることができる。
【0022】本発明の皮膚黒化用組成物及び白髪防止用
組成物は、種々の形態の製剤とすることができるが、通
常は、医薬品、医薬部外品、化粧品等の外用剤として用
いることが好ましい。皮膚黒化用組成物としては、例え
ばクリーム、ローション、乳剤、軟膏、ゲル、パック、
フォーム、エッセンス、スティック、パウダー等の形態
として用いることが好ましい。白髪防止用組成物として
は、例えばクリーム、ローション、乳剤、軟膏、ゲル等
の形態とすることができ、ヘアトニック、ヘアリキッ
ド、リニメント、ヘアーリンス、ヘアーシャンプー、ヘ
アートリートメント、ヘアーコンディショナー、エアゾ
ール、ムース等として用いることが好ましい。また、内
服剤、注射剤等としても用いることが可能であり、いく
つかの使用方法を併用することも可能である。
【0023】斯かる皮膚黒化用組成物及び白髪防止用組
成物には、化粧品、医薬部外品、医薬品等に用いられる
各種成分、例えばチョーク、タルク、フラー土、カオリ
ン、デンプン、ゴム、コロイドシリカナトリウムポリア
クリレート等の粉体;例えば鉱油、植物油、シリコーン
油等の油又は油状物質;例えばソルビタントリオレエー
ト、ソルビタントリステアレート、グリセロールモノオ
レエート、高分子シリコーン界面活性剤等の乳化剤;パ
ラ−ヒドロキシベンゾエートエステル等の防腐剤;ブチ
ルヒドロキシトルエン等の酸化防止剤;グリセロール、
ソルビトール、2−ピロリドン−5−カルボキシレー
ト、ジブチルフタレート、ゼラチン、ポリエチレングリ
コール等の湿潤剤;トリエタノールアミン又は水酸化ナ
トリウムのような塩基を伴う乳酸等の緩衝剤;グリセロ
ールエーテル及び合成、動物性又は植物性セラミド等の
界面活性剤;密ろう、オゾケライトワックス、パラフィ
ンワックス等のワックス類;増粘剤;活性増強剤;着色
料;香料等、を必要に応じ適宜組合せて用いることがで
きる。
【0024】本発明の皮膚黒化用組成物及び白髪防止用
組成物の使用量は、有効成分の含有量により異なるが、
例えばクリーム状、軟膏状の場合、皮層面1cm2当たり
1〜20mg、液状製剤の場合、同じく1〜10mg使用す
るのが好ましい。
【0025】
【実施例】以下、実施例により本発明を具体的に説明す
る。 製造例1 クワ抽出物の製造:桑の枝10gに対し95
%エタノール水溶液100mLを加え、室温下1週間浸漬
した後、濾過して、クワ抽出液70mLを得た。蒸発残分
値は0.72%であった。
【0026】製造例2 イチジク抽出物の製造:無花果
10gに対し95%エタノール水溶液100mLを加え、
室温下1週間浸漬した後、濾過してイチジク抽出液75
mLを得た。蒸発残分値は1.91%であった。
【0027】実施例1 チロシナーゼ活性促進効果 ヒトコーカシアン由来のメラノサイト細胞を96wellプ
レート(0.32cm2)に10000 cells/hole 播種し、メ
ラノサイト増殖培地で37℃培養した。数日後、表1に示
した植物抽出物(終濃度0.0005%(蒸発残分換算
濃度))を添加した培地に交換し、さらに3日間培養を
行った。培養終了後、培養液を除去し100mMトリス緩
衝液、pH7.2を加え、30分放置して細胞膜を破壊
させ、そこにAssay Buffer(100mM リン酸ナトリウム
pH7.1、4%N,N−ジメチルホルムアミド)と終濃度
1mM L−ドーパ、6mMMBTH(3‐メチル−2−ベン
ゾチアゾリンヒドラゾン)になるように加え、37℃3
0分反応させた。L−ドーパとMBTHとの反応呈色を
吸光度505nmで測定し、チロシナーゼ活性促進率を求
めた。結果を表1に併せて示す。
【0028】
【表1】
【0029】表1に示したとおり、本発明の植物抽出物
は、ヒトメラノサイト細胞のチロシナーゼ活性を促進す
ることが認められた。
【0030】実施例2 メラニン産生促進効果 ヒトコーカシアン由来のメラノサイト細胞を直径22mm
培養ディツデュ(3.8cm2)に100000 cells/hol
e 播種し、メラノサイト増殖培地(PMA含有)で37℃
培養した。数日後、表2に示した植物抽出物(終濃度
0.0005%(蒸発残分換算濃度))を添加したPM
Aを含まないメラノサイト増殖培地に交換し、さらに4
日間培養を行った。培地を除去し、リン酸緩衝生理食塩
水で洗浄した後、一定量の2N NaOHを入れて、6
0℃、60分間熱加して細胞を溶解し、405nmの吸光
度を測定した。あらかじめメラニン標準品を用いて作成
した検量線からメラニン量を算出し、メラニン産生促進
率を求めた。結果を表2に併せて示す。
【0031】
【表2】
【0032】表2に示したとおり、本発明の植物抽出物
は、ヒトメラノサイト細胞のメラニン産生を促進するこ
とが認められた。
【0033】実施例3 処方例 以下に、本発明の皮膚黒化用組成物及び白髪防止用組成
物の処方例を示す。 処方例1 皮膚黒化用クリーム 表3に示す組成のクリームを以下の製法に従って調製し
た。油相成分(1)〜(6)を80℃で加熱混合し、攪
拌下で80℃に加熱した水相成分(7)〜(10)を加
えて乳化した後、(11)を加え、次いで攪拌しながら
室温まで冷却した。
【0034】
【表3】
【0035】処方例2 皮膚黒化用ローション 表4に示す組成のローションを以下の製法に従って調製
した。(1)〜(5)の混合物に、(6)を加え、攪拌
下で30分混合し、(7)〜(9)の混合物、(10)
〜(12)混合物も加えて攪拌下均一に溶解した。
【0036】
【表4】
【0037】処方例3 白髪防止用ヘアトニック 表5に示す組成のヘアトニックを以下の製法に従って調
製した。(1)に(2)〜(8)を添加し、均一に溶解
する。
【0038】
【表5】
【0039】
【発明の効果】本発明の植物又は植物抽出物は、チロシ
ナーゼ活性促進作用を有し皮膚及び毛髪のメラニン産生
量を増加させることから、これらを含有する組成物は、
皮膚黒化用組成物又は白髪防止用組成物として、本来メ
ラニンが持つ生体防御能を促進させて皮膚のダメージを
予防すると共に、肌の褐色化や白髪の防止又は改善効果
を発揮する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61P 43/00 107 A61P 43/00 107 111 111 (72)発明者 北原 隆 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 楠奥 比呂志 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 渋谷 祐輔 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 Fターム(参考) 4C083 AA111 AA112 AC022 AC062 AC102 AC112 AC122 AC132 AC172 AC402 AC422 AC432 AC482 AC532 AC642 AD152 AD532 AD622 AD662 CC01 CC04 CC05 CC33 DD23 DD27 DD31 EE12 EE24 4C088 AB34 AC04 AC05 AC06 AC11 BA09 BA10 CA06 CA11 CA17 MA07 NA14 ZA89 ZB22 ZC19

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 イチジク若しくはクワ又はそれらの抽出
    物を含有するメラニン産生促進剤。
  2. 【請求項2】 イチジク若しくはクワ又はそれらの抽出
    物を含有するチロシナーゼ活性促進剤。
  3. 【請求項3】 イチジク若しくはクワ又はそれらの抽出
    物を含有する皮膚黒化用組成物。
  4. 【請求項4】 イチジク若しくはクワ又はそれらの抽出
    物を含有する白髪防止用組成物。
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Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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WO2003082227A1 (fr) * 2002-03-29 2003-10-09 Sakamoto Bio Co., Ltd. Régulateur de mélanogenèse
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JP2011157317A (ja) * 2010-02-02 2011-08-18 Stylinglife Holdings Inc メラニン生成促進剤
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JP2015168657A (ja) * 2014-03-07 2015-09-28 国立大学法人岩手大学 毛髪改質剤
US11090351B2 (en) 2016-02-24 2021-08-17 Kao Corporation Whitening agent

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