JP2001354540A - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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JP2001354540A
JP2001354540A JP2000171976A JP2000171976A JP2001354540A JP 2001354540 A JP2001354540 A JP 2001354540A JP 2000171976 A JP2000171976 A JP 2000171976A JP 2000171976 A JP2000171976 A JP 2000171976A JP 2001354540 A JP2001354540 A JP 2001354540A
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Akiyoshi Kobayashi
明美 小林
Atsushi Ouchi
敦 大内
Takashi Kitahara
隆 北原
Yoshinori Nishizawa
義則 西澤
Makoto Sakaino
信 境野
Retsuo Kokubo
烈王 小久保
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New Oji Paper Co Ltd
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Kao Corp
Oji Paper Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 アイアンバーク(Iron bark)、トベラ
モドキ、ブラッドウッド(Blood wood)、ヒマラヤス
ギ、サンゴジュ、シャリンバイ、ユリノキ及びドウダン
ツツジから選ばれる植物又はそれらの抽出物を含有する
チロシナーゼ活性抑制剤、当該植物又はそれらの抽出物
を含有する皮膚外用剤及び美白用組成物。 【効果】 本発明のチロシナーゼ活性抑制剤、皮膚外用
剤又は美白用組成物は、皮膚におけるメラニンの異常産
生を抑制し、日焼け後の色素沈着やシミ・ソバカスの予
防又は防止効果を奏する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、チロシナーゼ活性
抑制剤、皮膚外用剤及び美白用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】日焼け
後の色素沈着やシミ・ソバカスは、一般に皮膚の紫外線
暴露による刺激やホルモンの異常又は遺伝的要素等によ
って皮膚内に存在する色素細胞(メラノサイト)が活性
化されメラニン産生が亢進した結果生じるものと考えら
れている。斯かる色素メラニンは、メラノサイトにおい
て、酵素チロシナーゼによってチロシンから生合成され
ることから、従来、チロシナーゼの活性を阻害してメラ
ニン産生を抑制したり、産生したメラニンを減少させる
物質の使用が検討され、アスコルビン酸、アルブチン、
コウジ酸、グルタチオン等に当該作用があることが報告
されている。
【0003】しかし、これらの物質は、メラニン産生抑
制効果が微弱であったり、また効果が高いものには皮膚
刺激性があったり、アレルギー反応を引き起こす等、安
全性の面で問題がある場合があり、これまでに十分満足
するものは得られていない。
【0004】本発明の目的は、皮膚におけるメラニンの
異常産生を抑制し、日焼け後の色素沈着やシミ・ソバカ
スを防止し得るチロシナーゼ活性抑制剤、皮膚外用剤及
び美白用組成物を提供することにある。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、皮膚のメ
ラニン産生量を抑制する天然物を探索したところ、特定
の植物又はその抽出物に、チロシナーゼの活性を抑制
し、メラニン産生量を有意に減少させる作用があり、日
焼け後の色素沈着やシミ・ソバカスの予防又は防止に有
効であることを見出し、本発明を完成した。
【0006】すなわち本発明は、アイアンバーク(Iron
bark)、トベラモドキ、ブラッドウッド(Blood woo
d)、ヒマラヤスギ、サンゴジュ、シャリンバイ、ユリ
ノキ及びドウダンツツジから選ばれる植物又はそれらの
抽出物を含有するチロシナーゼ活性抑制剤を提供するも
のである。
【0007】また本発明は、アイアンバーク(Iron bar
k)、トベラモドキ、ブラッドウッド(Blood wood)、
ヒマラヤスギ、サンゴジュ、シャリンバイ、ユリノキ及
びドウダンツツジから選ばれる植物又はそれらの抽出物
を含有する皮膚外用剤及び美白用組成物を提供するもの
である。
【0008】
【発明の実施の形態】本発明におけるアイアンバーク
(Iron bark)とは、フトモモ科(Myrtaceae)ユーカリ
ノキ属(Eucalyptus)に属するグレーアイアンバーク
(Grey Iron bark、Eucalyptus paniculata)を、トベ
ラモドキとは、フトモモ科(Myrtaceae)トベラモドキ
属(Tristania)に属するトベラモドキ(Tristania con
ferata)を、ブラッドウッド(Blood wood)とは、フト
モモ科(Myrtaceae)ユーカリノキ属(Eucalyptus)に
属するブラッドウッド(Blood wood、Eucalyptus corym
bosa)を、ヒマラヤスギとは、マツ科(Pinaceae)ヒマ
ラヤスギ属(Cedrus)に属するヒマラヤスギ(Cedrus d
eodara)を、サンゴジュとは、スイカズラ科(Caprifol
iaceae)ガマズミ属(Viburnum)に属するサンゴジュ
(Viburnum awabuki)を、シャリンバイとは、イバラ科
(Rosaceae)シャリンバイ属(Raphiolepis)に属する
シャリンバイ(Raphiolepis umbellata)を、ユリノキ
とは、モクレン科(Magnoliaceae)ユリノキ属(Liriod
endron)に属するユリノキ(Liriodendron tulipifer
a)を、ドウダンツツジとは、シャクナゲ科(Ericacea
e)ドウダンツツジ属(Enkianthus)に属するドウダン
ツツジ(Enkianthus perulatus)をそれぞれ意味する。
【0009】本発明における上記植物の前草又は葉、
根、木部、果実、種子、花のうちの1以上をそのまま又
は粉砕して用いることができるが、ヒマラヤスギについ
ては葉を、サンゴジュについては葉を、シャリンバイに
ついては種子を、ユリノキについては木部を、ドウダン
ツツジについては木部を使用することが好ましい。
【0010】また、本発明における抽出物とは、更にこ
れを常温又は加温下にて抽出するか又はソックスレー抽
出器等の抽出器具を用いて抽出することにより得られる
各種溶媒抽出液、その希釈液、その濃縮液又はその乾燥
末を意味するものである。ここで抽出物は、1種以上の
植物から得られたものであってもよい。
【0011】本発明の植物抽出物を得るために用いられ
る抽出溶剤としては、極性溶剤、非極性溶剤のいずれを
も使用することができる。例えば、水;メタノール、エ
タノール、プロパノール、ブタノール等のアルコール
類;プロピレングリコール、ブチレングリコール等の多
価アルコール類;アセトン、メチルエチルケトン等のケ
トン類;酢酸メチル、酢酸エチル等のエステル類;テト
ラヒドロフラン、ジエチルエーテル等の鎖状及び環状エ
ーテル類;ポリエチレングリコール等のポリエーテル
類;ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素等のハ
ロゲン化炭化水素類;ヘキサン、シクロヘキサン、石油
エーテル等の炭化水素類;ベンゼン、トルエン等の芳香
族炭化水素類;ピリジン類等が挙げられ、これらは混合
物として用いることができる。
【0012】上記の植物抽出物は、そのまま用いること
もできるが、当該抽出物を希釈、濃縮若しくは凍結乾燥
した後、粉末又はペースト状に調製して用いることもで
きる。
【0013】また、液々分配等の技術により、上記抽出
物から不活性な夾雑物を除去して用いることもでき、本
発明においてはこのようなものを用いることが好まし
い。これらは、必要により公知の方法で脱臭、脱色等の
処理を施してから用いてもよい。
【0014】これらの植物又はその抽出物は後記実施例
に示すように優れたチロシナーゼ活性抑制作用を有し、
これを含有させれば皮膚外用剤又は美白用組成物が得ら
れる。これらの植物又は植物抽出物の含有量は、上記植
物の乾燥固形成分としては当該組成物中に0.1〜20
重量%、特に0.5〜10重量%含有することが好まし
く、植物抽出物としては、固形分換算で0.0001〜
10重量%、特に0.001〜5重量%含有することが
好ましい。
【0015】本発明の皮膚外用剤又は美白用組成物に
は、皮膚化粧料に配合される薬効成分、例えば微粒子酸
化亜鉛、酸化チタン、パーソールMCX、パーソール1
789等の紫外線吸収剤、アスコルビン酸等のビタミン
類、ヒアルロン酸ナトリウム等の保湿剤、ホルモン剤、
及びコウジ酸、アルブチン、プラセンタエキス、ルシノ
ール等の他の美白成分を添加配合することができる。
【0016】本発明の美白用組成物は、外用剤の他、内
服剤、注射剤等、種々の形態の製剤とすることができる
が、通常は、医薬品、医薬部外品、化粧品等の外用剤と
して用いることが好ましい。美白用組成物を皮膚外用剤
として用いる場合には、例えばクリーム、ローション、
乳剤、軟膏、ゲル、パック、フォーム、エッセンス、ス
ティック、パウダー等として用いることが好ましい。
【0017】斯かる皮膚外用剤又は美白用組成物には、
化粧品、医薬部外品、医薬品等に用いられる各種成分、
例えばチョーク、タルク、フラー土、カオリン、デンプ
ン、ゴム、コロイドシリカナトリウムポリアクリレート
等の粉体;例えば鉱油、植物油、シリコーン油等の油又
は油状物質;例えばソルビタントリオレエート、ソルビ
タントリステアレート、グリセロールモノオレエート、
高分子シリコーン界面活性剤等の乳化剤;パラ−ヒドロ
キシベンゾエートエステル等の防腐剤;ブチルヒドロキ
シトルエン等の酸化防止剤;グリセロール、ソルビトー
ル、2−ピロリドン−5−カルボキシレート、ジブチル
フタレート、ゼラチン、ポリエチレングリコール等の湿
潤剤;トリエタノールアミン又は水酸化ナトリウムのよ
うな塩基を伴う乳酸等の緩衝剤;グリセロールエーテル
及び合成、動物性又は植物性セラミド等の界面活性剤;
密ろう、オゾケライトワックス、パラフィンワックス等
のワックス類;増粘剤;活性増強剤;着色料;香料等、
を必要に応じ適宜組合せて用いることができる。
【0018】本発明の皮膚外用剤又は美白用組成物の使
用量は、有効成分の含有量により異なるが、例えばクリ
ーム状、軟膏状の場合、皮膚面1cm2当たり1〜20m
g、液状製剤の場合、同じく1〜10mg使用するのが好
ましい。
【0019】
【実施例】以下、実施例により本発明を具体的に説明す
る。 製造例1 アイアンバーク抽出物の製造:グレーアイア
ンバーク(Grey Iron Bark)の葉を乾燥し(乾燥重量3
2.3g)、ジクロロメタン−メタノール(1:1)混
合溶媒(200mL)を用い室温で3日間抽出した。抽
出液は濾過後、減圧下溶媒を留去し、有機溶媒抽出物
(約1.14g)を得た。
【0020】製造例2 トベラモドキ抽出物の製造:ト
ベラモドキの葉を乾燥し(乾燥重量47.3g)、ジク
ロロメタン−メタノール(1:1)混合溶媒(200m
L)を用い室温で3日間抽出した。抽出液は濾過後、減
圧下溶媒を留去し、有機溶媒抽出物(約5.28g)を
得た。
【0021】製造例3 ブラッドウッド抽出物の製造:
ブラッドウッド(Blood wood)の葉を乾燥し(乾燥重量
30.8g)、ジクロロメタン−メタノール(1:1)
混合溶媒(200mL)を用い室温で3日間抽出した。
抽出液は濾過後、減圧下溶媒を留去し、有機溶媒抽出物
(約4.02g)を得た。
【0022】製造例4 ヒマラヤスギ抽出物の製造:ヒ
マラヤスギの葉を乾燥し(乾燥重量32.7g)、ジク
ロロメタン−メタノール(1:1)混合溶媒(200m
L)を用い室温で3日間抽出した。抽出液は濾過後、減
圧下溶媒を留去し、有機溶媒抽出物(約4.38g)を
得た。
【0023】製造例5 サンゴジュ抽出物の製造:サン
ゴジュの葉を乾燥し(乾燥重量9.6g)、ジクロロメ
タン−メタノール(1:1)混合溶媒(200mL)を
用い室温で3日間抽出した。抽出液は濾過後、減圧下溶
媒を留去し、有機溶媒抽出物(約0.78g)を得た。
【0024】製造例6 シャリンバイ抽出物の製造:シ
ャリンバイの種子を乾燥し(乾燥重量50g)、ジクロ
ロメタン−メタノール(1:1)混合溶媒(200m
L)を用い室温で3日間抽出した。抽出液は濾過後、減
圧下溶媒を留去し、有機溶媒抽出物(約0.64g)を
得た。
【0025】製造例7 ユリノキ抽出物の製造:ユリノ
キの木部を乾燥し(乾燥重量37.2g)、ジクロロメ
タン−メタノール(1:1)混合溶媒(200mL)を
用い室温で3日間抽出した。抽出液は濾過後、減圧下溶
媒を留去し、有機溶媒抽出物(約1.80g)を得た。
【0026】製造例8 ドウダンツツジ抽出物の製造:
ドウダンツツジの木部を乾燥し(乾燥重量45g)、ジ
クロロメタン−メタノール(1:1)混合溶媒(200
mL)を用い室温で3日間抽出した。抽出液は濾過後、
減圧下溶媒を留去し、有機溶媒抽出物(約0.96g)
を得た。
【0027】実施例1 チロシナーゼ活性抑制効果 ヒトコーカシアン由来のメラノサイト細胞を96wellプ
レート(0.32cm2)に10000 cells/hole 播種し、メ
ラノサイト増殖培地で37℃で培養した。数日後、表1
に示した植物抽出物(終濃度0.0005%(抽出乾燥
物換算濃度))を添加した培地に交換し、さらに3日間
培養を行った。培養終了後、培養液を除去し0.1Mト
リス緩衝液を加え、30分放置して細胞膜を破壊させ、
そこにAssay Buffer(100mM リン酸ナトリウム pH
7.1、4%N,N−ジメチルホルムアミド)と終濃度
1mM L−ドーパ、6mM MBTH(3−メチル−2−ベ
ンゾチアゾリンヒドラゾン)になるように加え、37℃
30分反応させた。L−ドーパとMBTHとの反応呈色
を吸光度505nmで測定し、対照と比較して以下の基準
によりチロシナーゼ活性抑制率を求めた。結果を表1に
併せて示す。
【0028】
【表1】
【0029】表1に示したとおり、本発明の植物抽出物
は、ヒトメラノサイト細胞のチロシナーゼ活性を抑制す
ることが認められた。
【0030】実施例2 メラニン産生抑制効果 ヒトコーカシアン由来のメラノサイト細胞を直径22mm
培養ディッシュ(3.8cm2)に100000 cells/h
ole 播種し、メラノサイト増殖培地(PMA含有)で3
7℃培養した。数日後、表1に示した植物抽出物(終濃
度0.0005%(抽出乾燥物換算濃度))を添加した
PMAを含まないメラノサイト増殖培地に交換し、さら
に4日間培養を行った。培地を除去し、リン酸緩衝生理
食塩水で洗浄した後、2N NaOHを入れて、60
℃、60分間熱加して細胞を溶解し、405nmの吸光度
を測定し、あらかじめメラニン標準品を用いて作成した
検量線からメラニン量を算出し、メラニン産生抑制率を
求めた。結果を表2に併せて示す。
【0031】
【表2】
【0032】表2に示したとおり、本発明の植物抽出物
は、ヒトメラノサイト細胞のメラニン産生を減少するこ
とが認められた。
【0033】実施例3 処方例 以下に、本発明の美白用組成物の処方例を示す。 処方例1 美白用クリーム 表3に示す組成のクリームを以下の製法に従って調製し
た。油相成分(1)〜(6)を80℃で加熱混合し、攪
拌下で80℃に加熱した水相成分(7)〜(10)を加
えて乳化した後、(11)を加え、次いで攪拌しながら
室温まで冷却した。
【0034】
【表3】
【0035】処方例2 美白用クリーム 処方例1と同様に表4に示す組成のクリームを調製し
た。
【0036】
【表4】
【0037】処方例3 美白用乳液 表5に示す組成の乳液を以下の製法に従って調製した。
油相成分(1)〜(7)を80℃で加熱混合し、攪拌下
で80℃に加熱した水相成分(8)〜(12)を加えて
乳化した後、(13)を加え、次いで攪拌しながら室温
まで冷却した。
【0038】
【表5】
【0039】処方例4 美白用乳液 処方例3と同様に表6に示す組成の乳液を調製した。
【0040】
【表6】
【0041】処方例5 美白用ローション 表7に示す組成のローションを以下の製法に従って調製
した。(1)〜(3)、(6)の成分を攪拌させた後、
これに精製水を60%を加えてAとする。一方(4)、
(5)、(8)、(9)の成分を攪拌溶解した後、これ
に残量の精製水を加えBとし、Aを攪拌しながらBを加
え攪拌した。
【0042】
【表7】
【0043】処方例6 美白用ローション 処方例5と同様に表8に示す組成のローションを調製し
た。
【0044】
【表8】
【0045】処方例7 美白用エッセンス美容液 表9に示す組成のエッセンス美容液を以下の製法に従っ
て調製した。(1)〜(5)、(8)の成分を攪拌させ
た後、これに精製水を65%を加えてAとする。一方
(6)、(7)、(10)、(11)の成分を攪拌溶解
した後、これに残量の精製水を加えBとし、Aを攪拌し
ながらBを加え攪拌した。
【0046】
【表9】
【0047】処方例8 美白用エッセンス美容液 処方例7と同様に表10に示す組成のエッセンス美容液
を調製した。
【0048】
【表10】
【0049】
【発明の効果】本発明のチロシナーゼ活性抑制剤、皮膚
外用剤又は美白用組成物は、皮膚におけるメラニンの異
常産生を抑制し、日焼け後の色素沈着やシミ・ソバカス
の予防又は防止効果を奏する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61P 17/16 A61P 17/16 43/00 111 43/00 111 (72)発明者 大内 敦 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 北原 隆 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 西澤 義則 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 境野 信 横浜市港南区上大岡東1−21―2−301 (72)発明者 小久保 烈王 東京都中野区松が丘2−5−13−202 Fターム(参考) 4C083 AA111 AA112 AC022 AC072 AC102 AC122 AC182 AC422 AD162 AD332 AD342 AD352 CC04 CC05 DD23 DD31 EE16 4C088 AB03 AB12 AB57 BA08 MA63 ZA89 ZC20

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 アイアンバーク(Iron bark)、トベラ
    モドキ、ブラッドウッド(Blood wood)、ヒマラヤス
    ギ、サンゴジュ、シャリンバイ、ユリノキ及びドウダン
    ツツジから選ばれる植物又はそれらの抽出物を含有する
    チロシナーゼ活性抑制剤。
  2. 【請求項2】 アイアンバーク(Iron bark)、トベラ
    モドキ、ブラッドウッド(Blood wood)、ヒマラヤス
    ギ、サンゴジュ、シャリンバイ、ユリノキ及びドウダン
    ツツジから選ばれる植物又はそれらの抽出物を含有する
    皮膚外用剤。
  3. 【請求項3】 アイアンバーク(Iron bark)、トベラ
    モドキ、ブラッドウッド(Blood wood)、ヒマラヤス
    ギ、サンゴジュ、シャリンバイ、ユリノキ及びドウダン
    ツツジから選ばれる植物又はそれらの抽出物を含有する
    美白用組成物。
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