CN103025311B - 作为皮肤和/或毛发美白活性物的氨基甲酸薄荷酯化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及式(I)化合物或式(I)化合物可美容用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物用于增白皮肤和/或毛发的美容、皮肤用或药用(治疗)用途，其中R1表示氢或具有1至14个碳原子的有机基团，R2表示具有1至14个碳原子的有机基团，并且其中，任选地，R1和R2彼此共价键合，优选使得形成3至8元环。本发明还涉及包含一种或更多种适于美白人体皮肤和/或毛发的式(I)化合物的组合物和美容、皮肤用或药用制品(组合物)以及相应的方法。本发明还涉及作为药物的式(I)化合物、其用在制备用于美白人体皮肤和/或毛发的药物组合物中的用途以及涉及一些新的式(I)化合物。

Description

作为皮肤和/或毛发美白活性物的氨基甲酸薄荷酯化合物
本发明涉及下文所给出的式(I)的某些氨基甲酸薄荷酯化合物尤其是作为皮肤和/或毛发美白(lightening)(增白(whitening))活性物的美容、皮肤用或药用(治疗)用途。本发明还涉及包含一种或更多种适于美白人体皮肤和/或毛发的式(I)化合物的组合物和美容、皮肤用或药用制品(组合物)以及相应的方法。本发明还涉及作为药物的式(I)化合物、其用于制备用于美白人体皮肤和/或毛发的药物组合物的用途以及涉及某些新的式(I)化合物。
皮肤美白活性成分以一种或另一种形式干预黑素(melanin)的代谢或分解代谢。黑素色素通常为褐色至黑色，在皮肤的黑素细胞中形成，转移至角质形成细胞并使皮肤或毛发具有其颜色。在哺乳动物中，褐黑色真黑素(eumelanin)主要由羟基取代的芳香族氨基酸如L-酪氨酸和L-DOPA形成，另外黄色至红色的褐黑素(pheomelanin)由含硫分子形成(Cosmetics&Toiletries1996，111(5)，43-51)。从L-酪氨酸开始，由含铜的关键酶酪氨酸酶形成L-3，4-二羟基苯丙氨酸(L-DOPA)，继而通过酪氨酸酶转化成多巴色素(dopachrome)。通过由多种酶催化的一系列步骤，使后者氧化以形成黑素。
出于多种原因而使用皮肤美白剂：如果由于某种原因人皮肤中形成黑素的黑素细胞不是均匀分布，那么会产生比周围皮肤区域更浅或更深的色素斑点。为了克服该问题，销售皮肤和毛发美白剂，其至少部分地帮助抵消这样的色素斑点。另外，许多人需要使他们自然黑色的皮肤颜色美白或者防止皮肤色素沉着。这需要非常安全和有效的皮肤和毛发美白剂。许多皮肤和毛发美白剂或多或少地包含强效酪氨酸酶抑制剂。但是，这仅仅是针对皮肤和毛发美白的一种可能的途径。
另外，UV吸收物质也用于对由UV光引起的皮肤色素沉着增加提供保护。但是，这纯粹是物理诱导的作用，并且必须与皮肤美白剂对细胞黑素形成的生物作用相区别，所述生物作用也可在缺乏UV光的情况下检测到。另外，UV吸收剂不会引起真实的皮肤美白，而是仅抑制由UV光引起的皮肤色素沉着增加。
从现有技术中已知具有皮肤和/或毛发美白活性的美容或药用(治疗)制品。
US4,959,393公开了4-烷基-间苯二酚作为皮肤和/或毛发美白剂。
WO2004/105736教导了某些二苯基甲烷衍生物作为皮肤和/或毛发美白剂。
WO2007/110415建议某些二乙酰基三聚体作为皮肤和/或毛发美白剂。
氢醌、氢醌衍生物如熊果苷、维生素C、抗坏血酸衍生物如抗坏血酸棕榈酸酯、曲酸以及曲酸衍生物如曲酸二棕榈酸酯尤其用于商业美容或治疗性皮肤和毛发美白制品。
一种最常用的皮肤和毛发美白剂是氢醌。但是，该化合物对黑素细胞具有细胞毒性作用，并且刺激皮肤。因此，这种制品在例如欧洲、日本和南非不再批准用于美容应用。另外，氢醌对氧化非常敏感，在美容制剂中可能难以稳定。
熊果苷(β-熊果苷)是氢醌葡萄糖苷，其在原位水解以形成氢醌，因此与氢醌一样在毒理学方面有问题。
维生素C和抗坏血酸衍生物仅对皮肤具有不充分的作用。另外，它们不直接充当酪氨酸酶抑制剂，而是降低黑素生物合成的着色中间阶段。
曲酸(5-羟基-2-羟甲基-4-吡喃酮)是酪氨酸酶抑制剂，它通过螯合酶中的铜原子而抑制其催化作用；曲酸用于商业的皮肤和毛发美白剂，但是具有高敏化潜力并引起接触性过敏反应。
本发明的目的在于克服现有技术的缺点，尤其是提供有效的皮肤和/或毛发美白活性物(尤其是皮肤美白活性物)，其优选地实现优选不基于酪氨酸酶抑制的皮肤和/或毛发美白活性。
出人意料地发现，可通过使用用于美白皮肤和/或毛发式(I)化合物或式(I)化合物的可美容用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物来实现该目的，
(I)，
其中
R1表示氢或具有1至14个碳原子的有机基团，
R2表示具有1至14个碳原子的有机基团，
并且
其中，任选地，R1和R2彼此共价键合，优选地，使得形成3至8元环。
式(I)化合物显示了显著的皮肤和/或毛发美白作用。因此，本发明涉及包含相应有效数量的一种或更多种式(I)化合物的美容或药用制品(组合物)，尤其用于皮肤和/或毛发的局部美白。
式(I)化合物在结构上属于氨基甲酸薄荷酯类。
如本领域中常见的，“平”结构式(即，不传达任何立体化学信息并且不给出关于其三维结构之具体信息的图式)是指并且包括所述结构式的所有立体异构体。为了清楚起见，“平”结构式(I)的氨基甲酸薄荷酯因此包括其所有立体异构体形式，即氨基甲酸薄荷酯、氨基甲酸新薄荷酯、氨基甲酸异薄荷酯和氨基甲酸新异薄荷酯，包括其各自的对映体形式，如下文中更详细说明的那样。
根据本发明的式(I)化合物以不同的异构体形式存在，并且可以以其所有异构体形式用于本发明的上下文中，即(取决于其结构)作为对映体、非对映体、顺型/反型异构体(syn-/anti-isomer)、顺式/反式(cis-/trans-isomer)异构体、差向异构体以及(E)-/(Z)-异构体。式(I)化合物可以以纯立体异构体的形式或者以立体异构体的任何混合物的形式用于本发明的上下文中。式(I)化合物还可以纯对映体或者以对映体的任何混合物的形式用于本发明的上下文中，在后一种情况中优选外消旋体。
式(I)的氨基甲酸薄荷酯源自2-异丙基-5-甲基环己醇(p-薄荷-3-醇)，其在其环己烷环中具有三个不对称碳原子并且以四对对映体的形式存在。
这些异构体可由下式例示，其示出这四种非对映体每一种中的一种对映体。
(-)-薄荷醇(IIa)(+)-新薄荷醇(IIb)
(+)-异薄荷醇(IIc)(+)-新异薄荷醇(IId)
对映体(IIa)至(IId)及其光学对映体(opticalantipode)可例如通过将百里香酚(thymol)氢化(例如，WO2004/018398以及其中所引用的参考文献)或者通过将香茅醛环化为相应的异胡薄荷醇(isopulegol)异构体并随后氢化而获得。可通过准确的蒸馏而分离薄荷醇异构体(对于制造和分离薄荷醇异构体的更多细节，参见″CommonFragranceandFlavorMaterials″，第4版，Wiley-VCH，Weinheim2001，52-55)。
以下式(I)化合物从对映体(IIa)至(IId)及其光学对映体结构衍生化而来。化合物(Ia)衍生自(-)-薄荷醇(IIa)，化合物(ent-Ia)衍生自(+)-薄荷醇，化合物(Ib)衍生自(+)-新薄荷醇(IIb)、化合物(ent-Ib)衍生自(-)-新薄荷醇，等。
(Ia)(ent-Ia)
(Ib)(ent-Ib)
(Ic)(ent-Ic)
(Id)(ent-Id)
其中，每个式(Ia)、(ent-Ia)、(Ib)、(ent-Ib)、(Ic)、(ent-Ic)、(Id)和(ent-Id)中的R1和R2相互独立地具有上文或下文中所给出的(优选的)含义。
如本领域中常见的，在本发明的上下文中，使用某些化学基团的缩写，例如，Me＝甲基，Et＝乙基，Pr＝丙基，Bu＝丁基，Ph＝苯基。
现有技术中已描述了多种式(I)的氨基甲酸薄荷酯。
EP2135516公开了数种氨基甲酸新薄荷酯作为鲜味物质(umami-flavorsubstance)，尤其是以下物质：
WO2004/000023描述了以下l-氨基甲酸薄荷酯作为驱虫剂：
J.Org.Chem.1999，7921-7928公开了N，N-二乙基(-)-(1R)-氨基甲酸薄荷酯：
PolishJournalofChemistry(1996)，70(3)，310-19描述了
AdvancedSynthesis&Catalysis(2008)，350(9)，1235-1240和Organic&BiomolecularChemistry(2005)，3(15)，2741-2749分别公开了苄基氨基甲酸(1R，2S，5R)/(1S，2R，5S)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯
US5,703,123公开了下式，其不传递任何立体化学信息：
DE1300725公开了以下氨基甲酸酯而不包括任何立体化学信息：
US6,150,415公开了以下氨基甲酸酯而不包括任何立体化学信息：
AngewandteChemie(1982)，94(9)，709-710描述了异丙基-氨基甲酸2-异丙基-5-甲基-环己基酯的所有八种不同的对映体：
WO2004/033422涉及抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的化合物。其中描述了用于通过施用FAAH抑制剂以控制食欲和治疗食欲障碍从而降低体脂肪或体重的方法。WO2004/033422公开了氨基甲酸酯非常广泛的通用化学式，其也包括数量巨大的取代或未取代的氨基甲酸环烷酯。未明确地公开氨基甲酸薄荷酯。
EP1284145描述了N-2-(3，4-二羟基苯基)乙基-取代的碳酸衍生物作为自由基清除剂(radicalscavenger)和抗氧化剂的用途。EP1284145还描述了包含所述碳酸衍生物的美容制品。其中没有研究这些化合物对脂肪细胞代谢或人体重的作用。在EP1284145中唯一明确提及的与本发明的式(I)相关的化合物是N-[2-(3，4-二羟基苯基)乙基-O-(1R，3R，4S)-薄荷基]氨基甲酸酯。根据EP1284145，美容或皮肤用制品还可包含皮肤美白物质，例如提及了曲酸、氢醌或熊果苷。
在一个优选的实施方案中，根据本发明的美容或药用制品不含N-[2-(3，4-二羟基苯基)乙基-O-(1R，3R，4S)-薄荷基]氨基甲酸酯。在另一个优选的实施方案中，排除这样的根据本发明的式(I)化合物，更特别地，式(Ia)化合物，其中R2表示2-(3，4-二羟基苯基)乙基基团。在另一个优选的实施方案中，根据本发明的美容或药用制品不含这样的根据本发明的式(I)化合物，更特别地，不含这样的式(Ia)化合物，其中R2表示2-(3，4-二羟基苯基)乙基基团。
WO01/98235描述了N-3，4-二羟基苄基取代的碳酸衍生物作为自由基清除剂和抗氧化剂的用途。WO01/98235还描述了包含所述碳酸衍生物的美容制品。其中未研究这些化合物对脂肪细胞代谢或人体重的作用。WO01/98235中唯一明确提及的与本发明的式(I)相关的化合物是N-(3，4-二羟基苄基)-O-(1R，3R，4S)-薄荷基]氨基甲酸酯。根据WO01/98235，美容或皮肤用制品还可包含皮肤美白物质，例如提及了曲酸、氢醌或熊果苷。
在一个优选的实施方案中，根据本发明的美容或药用制品不含N-(3，4-二羟基苄基)-O-(1R，3R，4S)-薄荷基]氨基甲酸酯。在另一个优选的实施方案中，排除这样的根据本发明的式(I)化合物，更特别地，式(Ia)化合物，其中R2表示3，4-二羟基苄基基团。在另一个优选的实施方案中，根据本发明的美容或药用制品不含这样的根据本发明式(I)化合物，更特别地，不含这样的式(Ia)化合物，其中R2表示3，4-二羟基苄基基团。
在一个优选的实施方案中，排除这样的根据本发明的式(I)化合物，更特别地，式(Ia)化合物，其中R2表示包含3，4-二羟基苯基的基团。在另一个优选的实施方案中，根据本发明的美容或药用制品不含这样的根据本发明的式(I)化合物，更特别地不含这样的式(Ia)化合物，其中R2表示包含3，4-二羟苯基的基团。
在另一个优选的实施方案中，排除这样的根据本发明的式(I)化合物，更特别地，式(Ia)化合物，其中R2表示包含二羟基苯基的基团。在另一个优选的实施方案中，根据本发明的美容或药用制品不含这样的根据本发明的式(I)化合物，更特别地，不含这样的式(Ia)化合物，其中R2表示包含二羟基苯基的基团。
迄今，没有指出根据本发明使用的化合物适合用于皮肤和/或毛发的美容或治疗性美白。
在本发明的上下文中，美容用途或美容方法没有任何治疗性(副)作用。
在本发明的上下文中，治疗或药用的用途或方法被认为是医学处理，任选地具有美容性(副)作用。
式(I)的根据本发明的化合物，取决于其结构，可以以不同的立体异构形式存在，并且在本发明的上下文中可作为立体异构体、对映体、非对映体、顺型/反型异构体(syn-/anti-isomer)、内型/外型异构体(endo/exo-isomer)、顺式/反式(cis-/trans-isomer)异构体或差向异构体而使用。在本发明的上下文中，式(I)化合物可以以纯顺式或反式、顺型或反型非对映体的形式或者以非对映体的任何混合物的形式使用。在本发明的上下文中，式(I)化合物还可以以纯对映体的形式或者以对映体的任何混合物的形式使用，在后者的情况中优选外消旋体。
在R1不表示氢的情况下，R1和R2彼此独立地优选地表示选自以下的任选取代的基团：烷基、杂烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基、环烯基、环烯基烷基、炔基、环烷基炔基、芳基、杂芳基、芳基烷基、环烷基芳基、环烯基芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基芳基、杂环烯基芳基、杂环烯基杂芳基和杂芳基烷基。
在R1不表示氢的情况下，R1和R2彼此独立地更优选地表示任选取代的以下基团：C1-C14烷基、C1-C14杂烷基、C3-C14环烷基、C4-C14环烷基烷基、C2-C14烯基、C3-C14环烯基、C4-C14环烯基烷基、C2-C14炔基、C5-C14环烷基炔基、C3-C14芳基、C2-C14杂芳基、C4-C14芳基烷基、C8-C14环烷基芳基、C8-C14环烯基芳基、C5-C14环烷基杂芳基、C8-C14杂环烷基芳基、C8-C14杂环烯基芳基、C8-C14杂环烯基杂芳基和C3-C14杂芳基烷基。
在本发明的上下文中，杂烷基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基芳基、杂环烯基芳基、杂环烯基杂芳基和杂芳基烷基优选地包含独立地选自O、S和/或N的至少一个杂原子，任选地多至4个杂原子。优选包含1个、2个或3个独立地选自O、S和/或N的杂原子的杂烷基、杂芳基、环烷基杂芳基、杂环烷基芳基、杂环烯基芳基、杂环烯基杂芳基和杂芳基烷基。
在优选的式(I)化合物中，R1表示氢。在我们的研究中，通常发现式(I)化合物(其中R1表示氢)对于皮肤和/或美白具有良好至优秀的活性和效力。
在优选的式(I)化合物中，R2表示具有1至12个碳原子的有机基团，优选具有1至10个碳原子的有机基团，更优选具有1至8个碳原子的有机基团。
在更优选的式(I)化合物中，R2表示任选取代的以下基团：C1-C10烷基、C1-C10杂烷基、C3-C10环烷基、C4-C10环烷基烷基、C2-C10烯基、C3-C10环烯基、C4-C10环烯基烷基、C2-C10炔基、C5-C10环烷基炔基、C3-C10芳基、C2-C10杂芳基、C4-C10芳基烷基、C8-C10环烷基芳基、C8-C10环烯基芳基、C5-C10环烷基杂芳基、C8-C10杂环烷基芳基、C8-C10杂环烯基芳基、C8-C10杂环烯基杂芳基和C3-C10杂芳基烷基。
在甚至更优选的式(I)化合物中，R2表示任选取代的选自以下的基团：C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C4-C12环烷基烷基、C2-C8烯基、C3-C8环烯基、C4-C8环烯基烷基、C3-C8芳基、C2-C8杂芳基、C4-C8芳基烷基、C5-C8环烷基杂芳基和C4-C8杂芳基烷基。
如果基团R1和/或R2被取代，那么R1和/或R2各自可包含一个或更多个杂原子，优选独立地选自O、S、N、Si和F。如果杂原子选自O、S和N，那么基团R1和/或R2各自优选地包含1个、2个或3个独立选自O、S和/或N的杂原子。
如果基团R1和/或R2被取代，优选以下取代基：
羟基，
氟，
C1-C8烷基，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，
C3-C12环烷基，优选环丙基、环戊基、环己基、环辛基、环十二烷基，
C2-C8炔基，优选乙炔基、丙炔基，
C1-C8全氟烷基，优选三氟甲基、九氟丁基，
C1-C8烷氧基，优选甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基，
C3-C8环烷氧基，优选C3环烷氧基、C5环烷氧基、C6环烷氧基、C8环烷氧基，
C1-C10烷氧基烷基，其中1至3个CH2基团被氧替换，优选-[-O-CH2-CH2-]v-Q或-[-O-CH2-CHMe-]v-Q，其中Q是OH或CH3，并且其中v表示1至3的整数，
C1-C4酰基，优选乙酰基，
C1-C4缩醛，优选二甲基缩醛、二乙基缩醛或亚甲二氧基(-O-CH2-O-)。C1-C4羧基，优选CO2Me、CO2Et、CO2异Pr、CO2叔Bu，
C1-C4酰氧基，优选乙酰氧基，
Si1-Si10甲硅烷基，和
Si1-Si30甲硅烷氧基或聚甲硅烷氧基。
优选的式(I)化合物的可美容用或可药用盐是这样的那些：其中一种或更多种反荷离子(counterion)(抵消阳离子(counteractingcation))选自Na+、K+、NH4 +、三烷基铵NHRi 3 +、Ca2+、Mg2+、Zn2+和Al3+。
在三烷基铵NHRi 3 +中，优选地，每个Ri独立于其他基团，Ri表示具有1至30个C原子(优选具有4至22个C原子)的烷基。
尤其优选的反荷离子有Na+、K+、NH4 +、Ca2+和/或Mg2+。
在两种不同的式(I)化合物用作混合物的情况下，通常所述两种化合物按重量计的比例选自范围10∶1至1∶10，优选范围为5∶1至1∶5，更优选范围为3∶1至1∶3，在盐的情况中反荷离子(如果存在的话)不包括在内。
在本发明的上下文中，结构式中的波浪线意指双键可以是(E)或(Z)构型。
优选的式(I)化合物是这样的那些：其中NR2是选自以下列表“N”的基团：
另一些优选的式(I)化合物为式(Ia)的那些，其中R1表示氢并且其中式(I)的NR2表示选自上述列表“N”的一个基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(ent-Ia)的那些，其中R1表示氢并且其中式(I)的NR2表示选自上述列表“N”的一个基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(Ib)的那些，其中R1表示氢并且其中式(I)的NR2表示选自上述列表“N”的一个基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(ent-Ib)的那些，其中R1表示氢并且其中式(I)的NR2表示选自上述列表“N”的一个基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(Ic)的那些，其中R1表示氢并且其中式(I)的NR2表示选自上述列表“N”的一个基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(ent-Ic)的那些，其中R1表示氢并且其中式(I)的NR2表示选自上述列表“N”的一个基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(Id)的那些，其中R1表示氢并且其中式(I)的NR2表示选自上述列表“N”的一个基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(ent-Id)的那些，其中R1表示氢并且其中式(I)的NR2表示选自上述列表“N”的一个基团。
然而，在本发明的上下文中(并且根据情况)，在一些实施方案中，由于技术或非技术原因(视情况而定)，优选的式(I)化合物的每种个体化合物(其中R1表示氢并且其中NR2是选自上述列表“N”的基团)可比另一些优选的式(I)化合物更优选或次优选。因此，在一些情况中，所述化合物不一定共有相同的优选水平。
另一些优选的式(I)化合物为这样的那些：其中NR1R2是选自以下列表“D”的基团：
另一些优选的式(I)化合物为式(Ia)的那些，其中NR1R2是选自上述列表“D”的基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(ent-Ia)的那些，其中NR1R2是选自上述列表“D”的基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(Ib)的那些，其中NR1R2是选自上述列表“D”的基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(ent-Ib)的那些，其中NR1R2是选自上述列表“D”的基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(Ic)的那些，其中NR1R2是选自上述列表“D”的基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(ent-Ic)的那些，其中NR1R2是选自上述列表“D”的基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(Id)的那些，其中NR1R2是选自上述列表“D”的基团。
另一些优选的式(I)化合物为式(ent-Id)的那些，其中NR1R2是选自上述列表“D”的基团。
然而，在本发明的上下文中(并且根据情况)，在一些实施方案中，由于技术或非技术原因(视情况而定)，优选的式(I)化合物的每种个体化合物(其中NR1R2是选自上述列表“D”的基团)可比另一些优选的式(I)化合物更优选或次优选。因此，在一些情况中，所述化合物不一定享有相同的优选水平。
由于其在本发明的上下文中待达到之作用方面的良好至优秀的活性和效力，优选的根据本发明的式(I)化合物选自：
由于其在本发明的上下文中待达到之作用方面的更高活性，甚至更优选的根据本发明的式(I)化合物选自：
在所述化合物中，与式(Ia)、(ent-Ia)、(Ib)或(ent-Ib)或者其各自的外消旋混合物相对应的那些是尤其优选的。
使用后接4位数字的“BIO”型任意内部参考编号系统来识别和指代数个根据本发明的式(I)化合物尤其是一些优选的化合物。
尤其优选的式(I)氨基甲酸薄荷酯如下：
式(I)的(优选的)化合物(尤其是以上明确列出的那些)是在本发明的上下文中待达到之作用方面中尤其有活性的。
以下式(I)化合物是尤其优选的，因为这些是所测试的最有活性且有效的化合物：
BIO1151、BIO1571、BIO1266、BIO1460、BIO1461、BIO1580、BIO1632、BIO1633、BIO1695、BIO1699、BIO1155、BIO1553和BIO1185。
本发明的式(I)化合物通常可通过化学合成中公知的方法获得。例如，以下反应：
或
其中R1和R2表示如上文中所定义的(优选的)基团，优选地，R1表示H，并且Hal表示卤素，优选氯或溴。
为了促进脱卤化氢步骤并且形成式(I)化合物，优选在碱(优选叔胺)存在下进行所述反应。
优选的式(I)化合物(其中R1表示H)可优选地通过将薄荷醇与相应的异氰酸酯O＝C＝N-R2反应来获得，如以下反应方案所示例的那样：
其中，R2表示如上文中所定义的(优选的)基团。
本发明还涉及用于美白皮肤和/或毛发的(优选局部)美容或药物组合物，其包含：
(a)一种、两种或更多种如本文所定义的(优选地为优选的)式(I)化合物和/或其可美容用或药用盐，优选对皮肤和/或毛发具有美白作用的量，
和
(b)一种或更多种适用于美容或药用应用的用于皮肤和/或毛发美白的不为式(I)化合物的其他活性成分，优选为对皮肤和/或毛发具有美白作用的量。
因此，在用于美白皮肤和/或毛发的根据本发明的(优选局部)美容或药物组合物中，一种、两种或更多种如本文所定义的(优选地为优选的)式(I)化合物(上述组分(a))单独的量和/或用于皮肤和/或毛发美白的一种或更多种其他活性成分(上述组分(b))单独的量可能不足以展现出对皮肤和/或毛发的美白作用。但是，在根据本发明的组合物中的组分(a)和(b)的总量(即总和)足以展现出对皮肤和/或毛发的美白作用。
如上所述，在一些优选的实施方案中，在根据本发明的组合物中，如本文中所定义的一种、两种或更多种(优选地为优选的)式(I)化合物(上述组分(a))的单独的量和/或用于皮肤和/或毛发美白的一种或更多种其他活性成分(上述组分(b))的单独的量足以展现出对皮肤和/或毛发的美白作用。
在基于所述制品(组合物)的总重量的每种情况下，根据本发明的组合物(制品)(优选局部组合物)优选地包含一种或更多种式(I)化合物(包括所有的立体异构体、对映体、非对映体、顺式/反式异构体和差向异构体，不考虑可能的反荷离子)的总量为按重量计0.001～30％，更优选为按重量计0.01～20％，甚至更优选为按重量计0.01～5％，尤其优选为按重量计0.05～3％，并且最优选为按重量计0.1～2％。
在本发明的上下文中，(优选的)式(I)化合物的有效量是指对人皮肤和/或人毛发具有美白作用的一种、两种或更多种(优选的)式(I)化合物的总量。
式(I)化合物可以以这些浓度很容易地并入普通的美容或皮肤用制剂(制品)如泵式喷雾剂(pumpspray)、气雾剂、霜剂、软膏剂、酊剂、洗剂等。
根据本发明的美容、皮肤用或药用制品可通过本身已知的常规方法生产，使得一种或更多种式(I)化合物并入(局部)美容、皮肤用或药用产品，所述产品可具有常规组成并且除了具有上文或下文中所提及的作用之外还可用于治疗、护理和清洁皮肤或毛发。
对于用途，根据本发明的或用于根据本发明用途的包含式(I)的局部美容、皮肤用或药用制品通常以用于局部美容、皮肤用或药用产品的常规方式的足够的量施用至皮肤和/或毛发。
如上所述，在现有技术中没有提及或暗示式(I)化合物作为皮肤和/或毛发美白剂的美容或治疗用途或者式(I)化合物具有脱色素作用。
在这一点上，应用的一个方面是治疗性处理黑素诱导的色素沉着异常，如色素沉着过度(例如疤痕色素沉着过度、创伤后药物诱导的色素沉着过度、由光毒性反应诱导的炎症后色素沉着过度、雀斑(ephelide))。
根据本发明的美容或药用(优选局部)制品优选包含用于皮肤和/或毛发美白的选自以下的一种或更多种活性成分作为组分(b)：
曲酸(5-羟基-2-羟基甲基-4-吡喃酮)，曲酸衍生物优选曲酸二棕榈酸酯，熊果苷，抗坏血酸，抗坏血酸衍生物优选抗坏血酸磷酸酯镁，氢醌，氢醌衍生物，间苯二酚，间苯二酚衍生物优选4-烷基间苯二酚和4-(1-苯乙基)1，3-二羟基苯(苯乙基间苯二酚)，含硫分子优选谷胱甘肽或半胱氨酸，α-羟基酸(优选柠檬酸、乳酸、苹果酸)及其盐和酯，N-乙酰酪氨酸及衍生物，十一碳烯酰基苯丙氨酸，葡萄糖酸，色酮衍生物优选芦荟苦素，类黄酮，1-氨乙基次膦酸，硫脲衍生物，鞣花酸，尼克酰胺(烟酰胺)，锌盐优选氯化锌或葡萄糖酸锌，苧侧素及衍生物，三萜优选山楂酸，甾醇优选麦角甾醇，苯并呋喃酮优选洋川芎内酯(senkyunolide)，乙烯基愈创木酚，乙基愈创木酚，二元酸(dionicacid)优选十八烯二酸和/或壬二酸，氮氧化物合成抑制剂优选L-硝基精氨酸及其衍生物、2，7-二硝基吲唑或硫代瓜氨酸，金属螯合剂(优选α-羟基脂肪酸、植酸、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、EDTA、EGTA及其衍生物)，类视黄醇，豆浆及提取物，丝氨酸蛋白酶抑制剂或者硫辛酸，或者用于皮肤和毛发美白的其他合成或天然活性成分，后者优选以植物提取物的形式使用，优选为熊果(bearberry)提取物、稻提取物、木瓜提取物、姜黄提取物、桑树提取物、沙葛(bengkoang)提取物、莎草(nutgrass)提取物、甘草根提取物或者从其浓缩或分离的成分优选光甘草定(glabridin)或甘草查尔酮A(licochalconeA)，木菠萝属(artocarpus)提取物，酸模属和钩藤属的提取物(extractofrumexandramulusspecies)，松树属(松属(pinus))的提取物，葡萄属(vitis)的提取物或者从其分离或浓缩的茋(stilbene)衍生物，虎耳草属的提取物，黄岑属的提取物和/或葡萄提取物。
作为组分(b)，优选的皮肤美白剂有作为酪氨酸酶抑制剂的曲酸和苯乙基间苯二酚、β-熊果苷及α-熊果苷、氢醌、尼克酰胺、二元酸(dioicacid)、抗坏血酸磷酸酯Mg和维生素C及其衍生物、桑树提取物、沙葛提取物、木瓜提取物、姜黄提取物、莎草提取物、甘草提取物(含有甘草甜素)、α-羟基-酸、4-烷基间苯二酚、4-羟基茴香醚。优选这些皮肤美白剂，这是由于它们具有非常好的活性，尤其是与一种或更多种根据本发明的优选的或尤其优选的式(I)化合物组合。另外，所述优选的皮肤美白剂很容易获得。
式(I)化合物的皮肤和/或毛发美白活性不是基于酪氨酸酶抑制。
包含选自上述组分(b)的用于皮肤和/或毛发美白的一种或更多种活性成分的根据本发明的美容或药用(优选局部)制品允许实现至少部分地基于协同效应的更显著的皮肤和/或毛发美白作用。
包含(a)一种或更多种式(I)化合物和(b)一种或更多种酪氨酸酶抑制剂的根据本发明的制品显示出显现基于调节两种独立的细胞机制尤其改进(尤其是更快和/或更强)的活性。在许多情况下，观察到超出相加的(通常协同的)美白功效。
因此，在一个优选的实施方案中，包含一种或更多种式(I)化合物的根据本发明的制品(优选美容制品)优选地包含用于皮肤和/或毛发美白的一种或更多种活性成分(其为酪氨酸酶抑制剂)。
优选的酪氨酸酶抑制剂选自：曲酸以及皮肤和/或毛发美白的间苯二酚衍生物，优选为4-烷基间苯二酚，尤其是4-C3-C8-烷基间苯二酚和4-(1-苯乙基)1，3-二羟基苯。
在基于所述制品的总重量的每种情况中，成分(b)的总量，即根据本发明的制品中的一种或更多种适用于美容或药物应用的用于皮肤和/或毛发美白的不为式(I)化合物的优选地选自上述(优选)用于皮肤和/或毛发美白的其他活性成分的组的其他活性成分的总量优选地为0.01至30wt.％，更优选为0.01至20wt.％，尤其优选为0.01至5wt.％。
在本文的情况中，如果物质具有皮肤和/或毛发美白特性以及一种或更多种选自抗氧化、抗炎、抗刺激和/或去角质(exfoliating)特性的其他特性，所述物质被认为是组分(b)的皮肤和/或毛发美白活性物，尤其用于定量评估。
对于以常规方式用于美容和药物的用途，以足够量将式(I)化合物施用至皮肤和/或毛发。由包含一种或更多种式(I)化合物并且还作为防晒工具的制品(优选美容和皮肤用制品)在此提供特别的优点，从而提供保护毛发和/或皮肤免受紫外线照射的制品。
特别的优点是根据本发明的美容、皮肤用和/或药用制品还包含一种或更多种防晒过滤剂(sunscreenfilter)(UV吸收剂、UV过滤剂)，因而充当皮肤和/或美白或者老人斑(agespot)祛除剂和防晒剂。
在美容和药物领域中，包含一种或更多种式(I)化合物的根据本发明的制品有利地与吸收或反射UV辐射的物质组合，尤其用于美容或皮肤保护的目的。在皮肤和/或毛发尤其是皮肤方面，这样的根据本发明的制品是尤其有效和有益的。
根据本发明优选的美容制品还可包含抗炎的和/或改善变红和/或发痒的活性成分。WO2005/123101中所提及的化合物有利地用作抗炎的或者改善变红和/或发痒的活性成分。
在一些优选的实施方案中，抗刺激剂用于根据本发明的制品。在皮肤和/或毛发尤其是皮肤方面，这样的根据本发明的制品是尤其有效和有益的。
在这一点上，抗刺激剂可以是全部的抗炎活性成分或者适用于或常用于美容(例如皮肤用)和/或治疗应用的用于减轻变红和发痒的活性成分。优选降低细胞和组织中组胺和细胞因子(尤其是白介素、前列腺素和/或白三烯)的量的所有物质。
由于炎症而常常刺激黑素产生，该过程称为炎症后色素沉着过度。引起炎症/刺激的皮肤损伤可引起炎症后色素沉着过度。这种损伤有痤疮损害、毛发内生、刮伤、昆虫叮咬和表面活性剂损伤。炎症后色素沉着过度的一种最常见形式是暴露于阳光后皮肤对UV损害之反应的晒黑。尽管在后一种情况中可能没有明显的红斑，但是在组织结构上这种暴露的皮肤具有升高的炎性/刺激性细胞含量，产生“亚临床”炎性/刺激性过程。因此，对于抑制皮肤中的黑素生成，防止皮肤炎症/刺激是有益的。
在本文的含义内优选的抗氧化剂是降低细胞和/或组织中自由基量的物质。在皮肤和/或毛发尤其是皮肤方面，这样的根据本发明的制品是尤其有效和有益的。
在损害的皮肤(例如由UV暴露造成)中产生的或者作为副产物由炎性细胞释放的活性氧(reactiveoxygenspecies)(例如超氧化物和一氧化氮)是黑素细胞中黑素生成的已知的刺激剂。在这种情况下，重要的是通过抑制活性氧而维持细胞氧化还原反应，并且促进抗氧化防御，用于防止黑素生成。
因此，包含一种或更多种式(I)化合物的根据本发明的优选制品(优选美容制品)优选地还包含：
-一种或更多种选自吸收或反射UV辐射的物质的试剂，其优选用于美容目的，尤其用于皮肤和/或毛发保护目的，
和/或
-一种或更多种选自抗刺激和抗炎物质的试剂，
和/或
-一种或更多种选自抗氧化剂的试剂。
在基于制品的总重量的每种情况中，UV过滤剂物质(UV吸收剂)的总量有利地为按重量计0.01％至40％，优选按重量计0.1％至30％，更优选按重量计0.2至20％，甚至更优选按重量计0.5％至15％，尤其为按重量计1.0至10.0％。
基于制品的总重量，在根据本发明的制品中的抗刺激剂(一种或更多种化合物)和抗炎物质(一种或更多种化合物)的总量优选为0.01至20wt.％，特别优选0.03至10wt％，尤其是0.05至5wt.％。
基于制剂的总重量，在根据本发明的制剂中的抗氧化剂(一种或更多种化合物)的总量优选为0.01至20wt.％，特别优选0.05至10wt.％，尤其是0.2至5wt.％。
这些制品有利地包含至少一种UVA过滤剂和/或至少一种UVB过滤剂和/或至少一种无机色素，从而实现光防护系数(lightprotectionfactor)(防晒系数(sunprotectionfactor，SPF))为2或更高(优选5或更高)。
有利的UV过滤剂和无机光防护色素在WO2005/123101中提及。尤其适于组合的UV吸收剂也在WO2005/123101中提及。
有利地，这些制品包含至少一种UVA过滤剂和/或至少一种UVB过滤剂和/或至少一种无机色素。所述制品在此以例如通常用于防晒制品的多种形式存在。因此，它们可以是溶液、油包水型(W/O)或水包油型(O/W)的乳剂或者多重乳剂(例如水包油包水型(W/O/W))、凝胶、水性分散体、固体胶(solidstick)或者气溶胶。
在又一个优选实施方案中，根据本发明的制剂包含防晒剂(即尤其是UV过滤剂和/或无机色素(UV过滤色素))的总量使得根据本发明的制剂具有的光防护系数大于或等于2(优选大于或等于5)。这种根据本发明的制剂尤其适用于保护皮肤和毛发。
根据本发明的制剂有利地包含至少一种UV-A过滤剂和/或至少一种UV-B过滤剂和/或宽带过滤剂(broadbandfilter)和/或至少一种无机色素。根据本发明的制剂优选地包含至少一种UV-B过滤剂或宽带过滤剂，更尤其优选至少一种UV-A过滤剂和/或至少一种UV-B过滤剂。
合适的UV过滤剂为例如来自包含以下种类的有机UV吸收剂：4-氨基苯甲酸及衍生物、水杨酸衍生物、二苯甲酮衍生物、二苯甲酰甲烷衍生物、丙烯酸二苯酯、3-咪唑-4-基丙烯酸及其酯、苯并呋喃衍生物、丙二酸亚苄酯衍生物，包含一种或更多种有机硅基团的聚合UV吸收剂、肉桂酸衍生物、樟脑衍生物、三苯胺基-s-三嗪衍生物、2-羟基苯基苯并三唑衍生物、苯基苯并咪唑磺酸衍生物及其盐、邻氨基苯甲酸薄荷酯、苯并三唑衍生物、吲哚衍生物。
在具有亚苯基双-苯并咪唑基四磺酸二钠盐(NeoAP)和/或2-苯基苯并咪唑磺酸(NeoHydro)的优选的实施方案中，根据本发明的或用于根据本发明的用途的具有式(I)的化合物尤其优选地与水溶性UV过滤剂组合。
另外，有利地是将式(I)化合物与活性成分组合，所述活性成分渗入皮肤并且从内部保护皮肤细胞免受日光诱导的损害如皮肤老化、皮肤炎症和皮肤癌。在WO2007/128723中描述了所谓的芳基烃受体拮抗剂的各成分。优选2-苯亚甲基-5，6-二甲氧基-3，3-二甲基茚满-1-酮。
优选下述可在本发明的上下文中使用的UV过滤剂，但当然不限于此。
优选与根据本发明的制品中的一种或更多种式(I)化合物组合的UV过滤剂选自：
●对氨基苯甲酸
●乙氧化的对氨基苯甲酸乙酯(25mol)(INCI名称：PEG-25PABA)
●对二甲基氨基苯甲酸-2-乙基己酯
●N-丙氧基化的对氨基苯甲酸乙酯(2mol)
●对氨基苯甲酸甘油酯
●水杨酸单薄荷酯(胡莫柳酯(homosalate))(NeoHMS)
●水杨酸-2-乙基己酯(NeoOS)
●水杨酸三乙醇胺
●水杨酸4-异丙基苄酯
●邻氨基苯甲酸薄荷酯(NeoMA)
●二异丙基肉桂酸乙酯
●对甲氧基肉桂酸-2-乙基己酯(NeoAV)
●二异丙基肉桂酸甲酯
●对甲氧基肉桂酸异戊酯(NeoE1000)
●对甲氧基肉桂酸二乙醇胺盐
●对甲氧基肉桂酸异丙酯
●2-苯基苯并咪唑磺酸及盐(NeoHydro)
●3-(4′-三甲基铵)苯亚甲基莰-2-酮硫酸甲酯
●β-咪唑-4(5)-丙烯酸(尿刊酸(urocanicacid))
●3-(4′-磺基)苯亚甲基莰-2-酮及盐
●3-(4′-甲基苯亚甲基)-D，L-樟脑(NeoMBC)
●3-苯亚甲基-D，L-樟脑
●N-[(2和4)-[2-(氧代龙脑-3-亚基)甲基]苄基]丙烯酰胺聚合物
●4，4′-[(6-[4-(1，1-二甲基)氨基羰基)苯基氨基]-1，3，5-三嗪-2，4-二基)二亚氨基]-双-(苯甲酸-2-乙基己酯)(HEB)
●丙二酸亚苄酯聚硅氧烷(SLX)
●乙基己酸甘油酯二甲氧基肉桂酸酯
●水杨酸二丙二醇酯
●三(2-乙基己基)-4，4′，4″-(1，3，5-三嗪-2，4，6-三基三亚氨基)三苯甲酸酯(＝2，4，6-三苯胺基-(对羰基-2′-乙基己基-1′-氧基)-1，3，5-三嗪)(T150)
优选与根据本发明的制品中的一种或更多种式(I)化合物组合的宽带过滤剂选自：
●2-乙基己基-2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸酯(Neo303)
●乙基-2-氰基-3，3′-二苯基丙烯酸酯
●2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(NeoBB)
●2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸
●二羟基-4-甲氧基二苯甲酮
●2，4-二羟基二苯甲酮
●四羟基二苯甲酮
●2，2′-二羟基-4，4′-二甲氧基二苯甲酮
●2-羟基-4-正辛基氧基二苯甲酮
●2-羟基-4-甲氧基-4′-甲基二苯甲酮
●羟基甲氧基二苯甲酮磺酸钠
●二钠-2，2′-二羟基-4，4′-二甲氧基-5，5′-二磺基二苯甲酮
●2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3(1，3，3，3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷基)氧基)二甲硅烷氧基戊基)丙基)苯酚(XL)
●2，2′-亚甲基双-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1，1，3，3-四甲基丁基)苯酚)(M)
●2，4-双-[4-(2-乙基己基氧基)-2-羟基苯基]-1，3，5-三嗪
●2，4-双-[{(4-(2-乙基己基氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪(S)
●2，4-双-[{(4-(3-磺酸基)-2-羟基丙基氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪钠盐
●2，4-双-[{(3-(2-丙基氧基)-2-羟基丙基氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪
●2，4-双-[{4-(2-乙基己基氧基)-2-羟基}苯基]-6-[4-(2-甲氧基乙基羰基)苯基氨基]-1，3，5-三嗪
●2，4-双-[{4-(3-(2-丙基氧基)-2-羟基丙基氧基)-2-羟基}苯基]-6-[4-(2-乙基羧基)苯基氨基]-1，3，5-三嗪
●2，4-双-[{4-(2-乙基己基氧基)-2-羟基}苯基]-6-(1-甲基吡咯-2-基)-1，3，5-三嗪
●2，4-双-[{4-三-(三甲基甲硅烷氧基甲硅烷基丙基氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪
●2，4-双-[{4-(2″-甲基丙烯基氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪
●2，4-双-[{4-(1′，1′，1′，3′，5′，5′，5′-七甲基甲硅烷氧基-2″-甲基丙氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪
优选与根据本发明的制品中的一种或更多种式(I)化合物组合的UV-A过滤剂选自：
●4-异丙基二苯甲酰基甲烷
●对苯二亚甲基二莰烷磺酸及盐(SX)
●4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷(阿伏苯宗(avobenzone))/(Neo357)
●亚苯基双-苯并咪唑基四磺酸二钠盐(NeoAP)
●2，2′-(1，4-亚苯基)-双-(1H-苯并咪唑-4，6-二磺酸)单钠盐
●2-(4-二乙氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯(APlus)
●根据DE10055940(＝WO02/38537)的茚满亚基化合物
优选与根据本发明的制品中的一种或更多种式(I)化合物组合的UV过滤剂选自：
●对氨基苯甲酸
●3-(4′-三甲基铵)苯亚甲基莰-2-酮硫酸甲酯
●水杨酸高薄荷醇酯(NeoHMS)
●2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(NeoBB)
●2-苯基苯并咪唑磺酸(NeoHydro)
●对苯二亚甲基二莰烷磺酸及盐(SX)
●4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷(Neo357)
●3-(4′-磺基)苯亚甲基莰-2-酮及盐
●2-乙基己基-2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸酯(Neo303)
●N-[(2和4)-[2-(氧代龙脑-3-亚基)甲基]苄基]丙烯酰胺聚合物
●对甲氧基肉桂酸-2-乙基己酯(NeoAV)
●乙氧基化的对氨基苯甲酸乙酯(25mol)(INCI名称：PEG-25PABA)
●对甲氧基肉桂酸异戊酯(NeoE1000)
●2，4，6-三苯胺基-(对羰基-2′-乙基己基-1′-氧基)-1，3，5-三嗪(T150)
●2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3(1，3，3，3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷基)氧基)二甲硅烷氧基戊基)丙基)苯酚(XL)
●4，4’-[(6-[4-(1，1-二甲基)氨基羰基)苯基氨基]-1，3，5-三嗪-2，4-二基)二亚氨基]-双-(苯甲酸-2-乙基己酯)(UvasorbHEB)
●3-(4′-甲基苯亚甲基)-D，L-樟脑(NeoMBC)
●3-苯亚甲基樟脑
●水杨酸-2-乙基己酯(NeoOS)
●4-二甲氨基苯甲酸-2-乙基己酯(帕地马酯(padimate)O)
●羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸及Na盐
●2，2′-亚甲基双-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1，1，3，3-四甲基丁基)苯酚)(M)
●亚苯基双-苯并咪唑基四磺酸二钠盐(NeoAP)
●2，4-双-[{(4-(2-乙基己基氧基)-2-羟基}苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪(S)
●丙二酸亚苄酯聚硅氧烷(SLX)
●邻氨基苯甲酸薄荷酯(NeoMA)
●2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯(APlus)
●根据DE10055940(＝WO02/38537)的茚满亚基化合物
有利的无机光保护色素是细分散的金属氧化物和金属盐，其还在WO2005/123101中提及。在基于制品的总重量的每种情况中，根据本发明的无机色素(尤其是最终的美容制品中疏水性无机微色素)有利地为按重量计0.1至30％，优选按重量计0.5至10.0％。
另外，可使用可任选地为疏水的微粒UV过滤剂或无机色素，例如钛氧化物(TiO2)、锌氧化物(ZnO)、铁氧化物(Fe2O3)、锆氧化物(ZrO2)、硅氧化物(SiO2)、锰氧化物(例如MnO)、铝氧化物(Al2O3)、铈氧化物(例如Ce2O3)和/或其混合物。
皮质类固醇型的甾体抗炎物质(例如氢化可的松、地塞米松、磷酸地塞米松、甲泼尼龙或可的松)有利地用作抗炎活性成分或缓解变红和发痒的活性成分，可通过添加其他甾族抗炎剂来扩展其列表。还可使用非甾族抗炎药。在这里可引用的实例有：昔康类(oxicams)，例如吡罗昔康或替诺昔康；水杨酸类，例如阿司匹林、双水杨酸、乙酰水杨酸(solprin)或芬度柳(fendosal)；乙酸衍生物，例如双氯芬酸、芬氯酸、吲哚美辛、舒林酸、托美丁或环氯茚酸(clindanac)；芬那酸类，例如甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸或尼氟酸；丙酸衍生物，例如布洛芬、萘普生、苯洛芬；或者吡唑类，例如保泰松(phenylbutazone)、羟基保泰松(oxyphenylbutazone)、非普拉宗(febrazone)或阿扎丙宗(azapropazone)。在根据本发明的组合物中，邻氨基苯甲酸衍生物(尤其是在WO2004/047833中描述的燕麦生物碱(avenanthramide))是优选的抗痒成分。或者，可使用天然抗炎物质或缓解变红和发痒的物质。可使用植物提取物、特别的高活性植物提取物级分和分离自植物提取物的高纯度活性物质。尤其优选的提取物、级分和活性物质来自春黄菊(camomile)、芦荟(aloevera)、没药属(commiphora)、茜草属(rubia)、紫锥菊属(echinacea)、柳树、柳兰(willowherb)、燕麦、红茶和绿茶、银杏、咖啡、胡椒、黑穗醋栗(blackcurrant)、番茄、香草、杏仁，以及纯物质例如尤其是红没药醇(bisabolol)、芹菜素-7-葡萄糖苷、乳香酸(boswellicacid)、植物甾醇、甘草酸(glycyrrhizinicacid)、光甘草定或甘草查尔酮A。
在另一些优选实施方案中，根据本发明的组合物包含对皮肤提供益处的一种或更多种活性物(尤其是皮肤刺激祛除剂或皮肤舒缓剂(skin-soothingagent))，其优选地选自适于美容和/或皮肤应用的抗炎剂、缓解发痒的化合物和/或缓解变红的化合物，其中所述一种或更多种活性物优选地选自：
-皮质类固醇型的甾体抗炎物质，尤其是氢化可的松、氢化可的松衍生物例如17-丁酸氢化可的松、地塞米松、磷酸地塞米松、甲泼尼龙或可的松；和/或
-天然的或天然存在的抗炎物质混合物或者缓解变红和/或发痒之物质的混合物，尤其是来自春黄菊、芦荟、没药属、茜草属、柳树、柳兰、燕麦、金盏花(calendula)、山金车(arnica)、圣约翰草(StJohn’swort)、金银花(honeysuckle)、迷迭香(rosemary)、粉色西番莲(Passifloraincarnata)、金镂梅(witchhazel)、姜或紫锥花属(Echinacea)的提取物或级分；优选地选自春黄菊、芦荟、燕麦、金盏花、山金车、金银花、迷迭香、金镂梅、姜或紫锥花属的提取物或级分，和/或
-纯物质，优选α-红没药醇，芹菜素(apigenin)，芹菜素-7-葡萄糖苷，姜醇(gingerol)，姜烯酚(shogaol)，姜二醇(gingerdiol)，去氢姜二酮(dehydrogingerdione)，姜酮酚(paradol)，天然或天然存在的燕麦生物碱(avenanthramide)优选曲尼司特(tranilast)、燕麦生物碱A、燕麦生物碱B、燕麦生物碱C，非天然或非天然存在的燕麦生物碱优选二氢燕麦生物碱D、二氢燕麦生物碱E、燕麦生物碱D、燕麦生物碱E、燕麦生物碱F，乳香酸，植物甾醇，甘草甜素，光甘草定和甘草查尔酮A；优选地选自α-红没药醇、姜醇、姜烯酚、姜二醇、去氢姜二酮、姜酮酚、天然燕麦生物碱、非天然燕麦生物碱优选二氢燕麦生物碱D(如WO2004/047833中所描述的那样)、乳香酸、植物甾醇、甘草甜素和甘草查尔酮A；和/或
优选地，根据本发明的制品包含一种或更多种选自以下的活性物：
-来自春黄菊、芦荟、燕麦、金盏花、山金车、金银花、迷迭香、金镂梅、姜或紫锥菊属的提取物或级分；和/或
-α-红没药醇、姜醇、姜烯酚、姜二醇、去氢姜二酮、姜酮酚、天然燕麦生物碱、非天然燕麦生物碱优选二氢燕麦生物碱D、乳香酸、植物甾醇、甘草甜素和甘草查尔酮A；和/或
-尿素、透明质酸、尿囊素(allantoin)、泛醇(panthenol)、羊毛脂(lanolin)、α-羟基酸(优选柠檬酸、乳酸)、维生素E及衍生物(优选生育酚、生育酚乙酸酯)。
在本发明的上下文中，当使用红没药醇时，其可以是天然或合成来源，并且优选“α-红没药醇”。优选地，所使用的红没药醇为合成制备的或天然(-)-α-红没药醇和/或合成的混合异构体α-红没药醇。如果使用天然(-)-α-红没药醇，那么这还可被用作精油或者植物提取物或其级分的成分，例如作为春黄菊或香子兰菊属(Vanillosmopsis)(尤其是香子兰菊(Vanillosmopsiserythropappa)或Vanillosmopsisarborea)的油或提取物的成分(级分)。可例如从德之馨(Symrise)以名称“Dragosantol”获得合成的α-红没药醇。
在本发明的上下文中如果使用姜提取物，那么优选使用通过用甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氧化碳(CO2)、己烷、二氯甲烷、氯仿或其他溶剂或者极性相当的溶剂混合物制备的新鲜或干燥的姜根的提取物。所述提取物的特征在于存在活性皮肤刺激祛除量的成分例如姜醇、姜烯酚、姜二醇、去氢姜二酮和/或姜酮酚。
根据本发明的制剂还可包含(额外的)抗氧化剂或防腐剂。适用于或常用于美容(例如皮肤用)和/或治疗应用的所有抗氧化剂可用作抗氧化剂或防腐剂。
作为根据本发明制品的一部分的抗氧化剂优选地选自包含以下的组：氨基酸(例如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物，咪唑(例如尿刊酸)及其衍生物，肽例如D，L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽或其衍生物(例如鹅肌肽(anserine))，肉碱，肌酸，马曲金肽(matrikinepeptide)(例如赖氨酰-苏氨酰-苏氨酰-赖氨酰-丝氨酸)及棕榈酰化的五肽，类胡萝卜素，胡萝卜素(例如α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素(lycopene))及其衍生物，硫辛酸及其衍生物(例如二氢硫辛酸)，金硫葡糖(aurothioglucose)，丙基硫氧嘧啶(propylthiouracil)及其他硫醇类(例如硫氧还蛋白(thioredoxine)、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺及其糖基、N-乙酰、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基和月桂基、棕榈酰基、油醇基(oley)、γ-亚油醇基(gama-linoleyl)、胆甾醇基、甘油基和寡甘油基酯)及其盐，硫代二丙酸二月桂酯，硫代二丙酸双硬脂醇酯，硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、脂质、核苷酸、核苷和盐)和非常小耐受量(例如pmol至μmol/kg)的磺基肟(sulfoximine)化合物(例如丁硫氨酸亚砜亚胺(buthioninesulfoximine)、同型半胱氨酸磺基肟、丁硫氨酸砜、戊硫氨酸亚砜亚胺、己硫氨酸亚砜亚胺、庚硫氨酸亚砜亚胺)，还有(金属)螯合剂(例如α-羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白、α-羟基酸(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、鞣质(tannin)、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物)，不饱和脂肪酸及其衍生物(例如γ-亚麻酸、亚油酸、油酸)，叶酸及其衍生物，泛醌和泛醇(ubiquinol)及其衍生物，维生素C及衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸乙酸酯、抗坏血酸葡萄糖苷)，生育酚及衍生物(例如乙酸维生素E酯)、维生素A及衍生物(维生素A棕榈酸酯)以及苯甲酸树脂的苯甲酸松柏醇酯、芸香亭酸(rutinicacid)及其衍生物，类黄酮及其糖基化前体尤其是槲皮素及其衍生物例如α-葡萄糖基芦丁，迷迭香酸，鼠尾草酚(carnosol)，鼠尾草酸(carnosolicacid)，白藜芦醇(resveratrol)，咖啡酸及其衍生物，芥子酸(sinapicacid)及其衍生物，阿魏酸(ferulicacid)及其衍生物，类姜黄素(curcuminoid)，绿原酸(chlorogenicacid)及其衍生物，类视黄醇(retinoid)例如棕榈酸视黄酯(retinylpalmitate)、视黄醇或维甲酸(tretinoin)，熊果酸，乙酰丙酸(levulinicacid)，丁基羟基甲苯，丁基羟基茴香醚，去甲二氢愈创木脂酸(nordihydroguaiacacid)，去甲二氢愈创木酸(nordihydroguaiareticacid)，三羟基苯丁酮，尿酸及其衍生物，甘露糖及其衍生物，锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO4)，硒及其衍生物(例如蛋氨酸硒(seleniummethionine))，超氧化物歧化酶，茋(stilbene)及其衍生物(例如茋氧化物，反式-茋氧化物)，以及根据本发明合适的这些所引用的活性成分的衍生物(盐、酯、醚、糖、核苷酸、核苷、肽和脂质)，或者具有抗氧化作用的例如以下植物的提取物或级分：绿茶、路易波士(rooibos)、蜜树茶(honeybush)、葡萄、迷迭香、鼠尾草、蜜蜂花(melissa)、百里香、薰衣草、橄榄、燕麦、可可、银杏、人参、甘草、金银花、槐属(sophora)、葛属(pueraria)、松属(pinus)、柑橘属(citrus)、余甘子(Phyllanthusemblica)或者圣约翰草、葡萄籽、小麦胚芽、余甘子。
还适合的有辅酶，例如辅酶Q10、质体醌(plastoquinone)、甲基萘醌(menaquinone)、泛醇1-10、泛醌1-10或者这些物质的衍生物。
如果维生素E和/或其衍生物用作抗氧化剂，那么有利地选择它们的浓度为基于制剂的总重量的0.001至10wt.％。
如果维生素A或维生素A衍生物或者胡萝卜素或其衍生物用作抗氧化剂，那么有利地选择它们的浓度为基于制剂的总重量的0.001至10wt.％。
本发明还涉及新的式(I)化合物或其可美容用盐：
(尤其)优选的本发明式(I)化合物优选地用于上文或下文中所指的优选组合物。
涉及式(I)化合物或包含一种或更多种根据本发明式(I)化合物的组合物(制品)的上文或下中文所提及的(尤其)优选的方面和实施方案还适用于根据本发明的(尤其)优选的方面和实施方案、用途和方法。
本发明还涉及用于美容美白皮肤和/或毛发的方法，其包括以下步骤：
-施用(优选局部施用)美容有效量的如本文中定义的式(I)化合物或式(I)化合物的可美容用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物，或者如本文中定义的美容组合物。
本发明的又一个方面是如本文中定义的式(I)化合物或式(I)化合物的可药用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物的用途
-用于制备药物(优选局部)组合物，其用于美白皮肤和/或毛发，尤其用于治疗色素沉着过度。
本发明还涉及如本文中定义的式(I)化合物或式(I)化合物的可药用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物作为药品，优选作为用于美白皮肤和/或毛发的活性物，尤其是作为用于治疗色素沉着过度的活性物。
本发明还涉及包含药物活性量的一种或更多种如本文中所定义的式(I)化合物的药物组合物，优选用于美白皮肤和/或毛发，尤其是用于治疗色素沉着过度。
另外，本发明还涉及用于美白皮肤和/或毛发优选用于治疗色素沉着过度的方法，其包括以下步骤：
-施用(优选局部施用)药用有效量的如本文中所定义的式(I)化合物或式(I)化合物的可药用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物，或者如本文中所定义的药物组合物。
本发明还涉及用于美白人皮肤和/或毛发的美容或治疗方法，其包括以下步骤：
-提供根据本发明的一种或更多种式(I)化合物或者其可美容用或可药用盐，或者美容或药物组合物，
-将所述一种或更多种式(I)化合物或所述组合物以有效量施用至人皮肤和/或毛发，
-所述施用优选在所述皮肤和/或毛发上保持至少10分钟，更优选至少30分钟，最优选至少60分钟(“驻留型产品(leave-onproduct)”)。
含有一种或更多种式(I)化合物的根据本发明的制品还可包含例如以下的物质和助剂(auxiliary)：
防腐剂，尤其是在US2006/0089413中所描述的那些；抗微生物剂，例如抗细菌剂或处理酵母和霉菌的试剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；抗痤疮剂和皮脂祛除剂，尤其是在WO2008/046791中所描述的那些；抗皮肤衰老的化合物，尤其是在WO2005/123101和US2009/0232915中所描述的那些；溶脂剂(anti-celluliteagent)，尤其是在WO2007/077541中所描述的那些；抗头皮屑剂，尤其是在WO2008/046795中所描述的那些；抗刺激剂(抗炎剂、防刺激剂、刺激抑制剂)，尤其是在WO2007/042472和US2006/0089413中所描述的那些；抗氧化剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；载体材料，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；螯合剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；除臭剂和止汗剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；水分调节剂(水分提供剂、保湿物质、水分保持物质)，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；渗压剂(osmolyte)，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；相容性溶质，尤其是在WO01/76572和WO02/15868中所描述的那些；蛋白质和蛋白质水解物，尤其是在WO2005/123101和WO2008/46676中所描述的那些；皮肤美白剂，尤其是在WO2007/110415中所描述的那些；冷却剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；皮肤冷却剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；皮肤升温剂(skinwarmingagent)，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；UV吸收剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；UV过滤剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；根据WO2005/107692的苯亚甲基-β-二羰基化合物和根据WO2006/015954的α-苯甲酰基-肉桂酸腈；驱虫剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；植物部分、植物提取物，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；维生素，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；乳化剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；凝胶剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；油，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；蜡，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；脂肪，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；磷脂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；饱和脂肪酸和单不饱和脂肪酸或多不饱和脂肪酸以及α-羟基酸和多羟基脂肪酸，以及饱和和/或不饱和的支链和/或非支链烷基羧酸的酯，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；表面活性物质(表面活性剂)，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；包含胆固醇和/或脂肪酸和/或神经酰胺和/或假神经酰胺的皮肤修复剂，尤其是在WO2006/053912中所描述的那些；染料和着色剂和色素，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；芳香化学品和香料和芳香剂，尤其是在S.Arctander，Perfume和FlavorChemicals，privatepublishinghouse，Montclair，N.J.，1969以及Surburg，Panten，CommonFragrance和FlavorMaterials，第5版，Wiley-VCH，Weinheim2006中所描述的那些，优选在US2008/0070825中明确提及的那些；醇和多元醇，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；有机溶剂，尤其是在WO2005/123101中所描述的那些；硅酮(silicone)和硅酮油和硅酮衍生物，尤其是在WO2008/046676中所描述的那些；杀病毒剂、研磨剂、收敛剂、防腐剂、抗静电剂、黏合剂、缓冲剂、细胞兴奋剂、清洁剂、护理剂、脱毛剂、软化剂、酶、精油，尤其是在US2008/0070825中所描述的那些；纤维、膜形成剂(例如聚乙烯基吡咯烷酮、壳聚糖或壳聚糖衍生物)、固定剂、泡沫形成剂、泡沫稳定剂、防止发泡的物质、泡沫促进剂、凝胶形成剂、毛发生长活化剂、毛发生长抑制剂、毛发护理剂、毛发定型剂(hair-settingagent)、毛发拉直剂(hairstraighteningagent)、毛发平滑剂(hairsmootheningagent)、漂白剂、增强剂、污渍去除剂、光学光亮剂、浸渍剂、去污剂(dirtrepellent)、减摩剂(friction-reducingagent)、润滑剂、遮光剂、增塑剂、覆盖剂、磨光剂、聚合物，尤其是在WO2008/046676中所描述的那些；粉末，肽，单糖、二糖和寡聚糖，重浸油剂(re-oilingagent)、打磨剂、皮肤舒缓剂、皮肤清洗剂、皮肤护理剂、皮肤愈合剂(skin-healingagent)、皮肤保护剂、皮肤柔软剂、皮肤平滑剂、滋养剂、皮肤升温剂、稳定剂、洗涤剂、织物柔顺剂(fabricconditioningagent)、助悬剂、增稠剂、酵母提取物、藻类或微藻类提取物、动物提取物、液化剂、颜色保护剂和电解质。
在一个优选的实施方案中，根据本发明的制品包含一种或更多种式(I)化合物以及一种或更多种毛发生长调节活性物尤其一种或更多种促进毛发生长的试剂。
刺激毛发生长的优选试剂选自嘧啶衍生物尤其是2，4-二氨基嘧啶-3-氧化物(亚美尼斯(Aminexil))、2，4-二氨基-6-哌啶基嘧啶-3-氧化物(米诺地尔)及其衍生物、6-氨基-1，2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶基嘧啶及其衍生物，黄嘌呤生物碱尤其是咖啡因、可可碱和茶碱及其衍生物，槲皮素及衍生物，二氢槲皮素(紫杉叶素(taxifolin))及衍生物，钾通道开放剂(opener)，抗雄激素剂，合成或天然5-还原酶抑制剂，烟酸酯尤其是生育酚烟酸酯、烟酸苄酯和C1-C6烷基烟酸酯，蛋白质尤其是三肽Lys-Pro-Val、diphencypren、激素，非那雄胺，度他雄胺，氟他胺，比卡鲁胺，孕烷衍生物，孕酮及其衍生物，环丙孕酮，螺内酯及其他利尿剂，钙依赖磷酸酶(calcineurin)抑制剂尤其是FK506(他克莫司(tacrolimus)、藤霉素(fujimycin))及其衍生物，环孢菌素A及其衍生物，锌及锌盐，多酚，原花青素(procyanidin)，原花色素(proanthocyanidin)，植物甾醇尤其是β-谷甾醇，生物素，丁子香酚(eugenol)，(±)-β-香茅醇，泛醇，糖原尤其是来自贝类，来自稻的水解物，来自小麦的水解物，以及来自微生物、藻类、微藻类或植物及植物部分的提取物尤其是来自以下的提取物：蒲公英属(狮齿菊(Leontodon)或蒲公英(Taraxacum))、鸡脚参属(Orthosiphon)、牡荆属(Vitex)、咖啡属(Coffea)、泡林藤属(paullinia)、可可属(Theobroma)、萍叶细辛属(Asiasarum)、南瓜属(Cucurbita)或槐属(Styphnolobium)、锯叶棕(Serenoarepens)(锯棕榈(sawpalmetto))、苦参(Sophoraflavescens)、非洲刺李(Pygeumafricanum)、黍(Panicummiliaceum)、总状升麻(Cimicifugaracemosa)、大豆(Glycinemax)、丁香(Eugeniacaryophyllata)、黄栌(Cotinuscoggygria)、朱槿(Hibiscusrosa-sinensis)、茶树(Camelliasinensis)、巴拉圭茶(Ilexparaguariensis)、甘草(licorice)、葡萄、苹果、大麦和啤酒花(hops)。
在另一个优选的实施方案中，根据本发明的制品包含一种或更多种式(I)化合物以及一种或更多种抑制毛发生长的试剂。
优选的抑制毛发生长的试剂选自：活化素(activin)、活化素衍生物或活化素激动剂，鸟氨酸脱羧酶抑制剂尤其是α-二氟甲基鸟氨酸或者五环三萜尤其是熊果酸、桦木醇(betulin)、桦木酸、齐墩果酸及其衍生物、5α-还原酶抑制剂、雄激素受体拮抗剂、S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶抑制剂、γ-谷氨酰转肽酶抑制剂、转谷氨酰胺酶抑制剂、源自大豆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，以及来自微生物、藻类、微藻类或植物及植物部分的提取物尤其是来自以下的提取物：豆科(Leguminosae)、茄科(Solanaceae)、禾本科(Graminae)、萝藦科(Asclepiadaceae)或葫芦科(Cucurbitaceae)、角叉菜属(Chondrus)、海萝属(Gloiopeltis)、仙菜属(Ceramium)、丛梗藻属(Durvillea)，大豆、地榆(Sanguisorbaofficinalis)、金盏花(Calendulaofficinalis)、金镂梅(Hamamelisvirginiana)、山金车(Arnicamontana)、白柳(Salixalba)、贯叶连翘(Hypericumperforatum)和匙羹藤(Gymnemasylvestre)。
另外，有利的是根据本发明的制品为口服施用，例如以以下形式：片剂(例如薄膜片剂)、包衣片剂、胶囊剂(例如明胶胶囊剂)、颗粒剂、汁液、溶液剂乳剂、微乳剂、喷雾剂或者可以其他形式口服的产品，或者食物形式(由于其中包含式(I)化合物，所以这带来了“来自内部的妙处(beautyfrominside)”)。
以下渗压剂可以作为根据本发明制品的组分：糖醇(肌醇、甘露醇、山梨醇)，季铵例如牛磺酸、胆碱、甜菜碱、甘氨酸甜菜碱、四氢嘧啶(ectoine)、磷酸二甘油酯、磷酸胆碱、甘油磷酸胆碱，氨基酸例如谷氨酰胺、甘氨酸、丙氨酸、谷氨酸、天冬氨酸或脯氨酸，磷脂酰胆碱，磷脂酰肌醇，无机磷酸盐，以及所述化合物的聚合物例如蛋白质、肽、聚氨基酸和多元醇。可以是根据本发明制品组分的优选渗压剂为磷酸二甘油酯和/或四氢嘧啶。
可以作为根据本发明制品组分的优选美容载体材料在25℃和1013mbar下是固体或液体(包括高度黏性物质)。
可以作为根据本发明制品组分的优选液体载体物质选自：甘油、1，2-丙二醇、1，2-丁二醇、1，3-丁二醇、1，2-戊二醇、1，2-己二醇、1，2-辛二醇、1，2-癸二醇、乙醇、水以及两种或更多种所述液体载体材料与水的混合物。任选地，可使用防腐剂、增溶剂或抗氧化剂生产这些根据本发明的制品。
可以作为根据本发明制品组分的优选固体载体物质有：水胶体，例如淀粉、降解的淀粉、化学或物理改性的淀粉、糊精、(粉状)麦芽糊精(优选右旋糖当量值为5至25，优选10至20)、乳糖、二氧化硅、葡萄糖、改性的纤维素、阿拉伯胶、茄替胶(ghattigum)、胺黄树胶(traganth)、刺梧桐胶(karaya)、角叉菜胶(carrageenan)、支链淀粉(pullulan)、凝胶多糖(curdlan)、黄原胶(xanthangum)、结冷胶(gellangum)、瓜儿豆粉(guarflour)、角豆粉(carobbeanflour)、藻酸盐、琼脂、果胶和菊粉(inulin)以及两种或更多种这些固体的混合物，尤其麦芽糊精(优选右旋糖当量值为15～20)、乳糖、二氧化硅和/或葡萄糖。
另外，根据本发明的制品可以胶囊化形式存在，优选地，这些用固体覆盖材料包封，所述材料优选选自淀粉、降解的或者化学或物理改性的淀粉(尤其是糊精和麦芽糊精)、明胶、阿拉伯胶、琼脂、茄替胶、结冷胶、改性和非改性的纤维素、支链淀粉、凝胶多糖、角叉菜胶、藻酸、藻酸盐、果胶、菊粉、黄原胶以及两种或更多种所述物质的混合物。
所述固体覆盖材料优选选自明胶(优选为猪肉、牛肉、鸡肉和/或鱼肉明胶或其混合物，优选包含至少一种状键值(bloomvalue)大于或等于200的明胶，优选状键值大于或等于240)、麦芽糊精(优选获自玉米、小麦、木薯(tapioca)或马铃薯，优选麦芽糊精的DE值为10～20)、改性的纤维素(例如纤维素醚)、藻酸盐(例如藻酸Na)、角叉菜胶(β-角叉菜胶、ι-角叉菜胶、λ-角叉菜胶和/或κ角叉菜胶)、阿拉伯胶、凝胶多糖和/或琼脂。尤其优选使用明胶，因为其在不同状键值时的良好的可用性。特别优选尤其用于口服使用的是无缝明胶或藻酸盐胶囊，其覆盖物在咀嚼时在口中非常迅速地溶解或破裂。可进行生成，例如在EP0389700、US4,251,195、US6,214,376、WO03/055587或WO2004/050069中有所描述的那样。
优选的根据本发明的美容、皮肤用或药用制品选自用于治疗、保护、护理和清洁皮肤和/或毛发的产品或者作为化妆产品，优选作为驻留型产品(尤其如上定义的，意为一种或更多种式(I)化合物与冲洗型产品相比在皮肤和/或毛发上保持更长时间，从而其皮肤和/或毛发美白作用更明显)。
根据本发明的制剂优选以下形式：乳剂例如W/O(油包水型)、O/W(水包油型)、W/O/W(水包油包水型)、O/W/O(油包水包油型)乳剂、PIT乳剂、皮克林乳剂(Pickeringemulsion)、具有低油含量的乳剂、微乳剂或纳米乳剂，溶液剂例如在油(脂肪油或脂肪酸酯，尤其是C6-C32脂肪酸C2-C30酯)或硅酮油中、分散体、悬浮液、乳酪(creme)、洗液或乳(milk)中(取决于产品方法和成分)，凝胶(包括水凝胶、水性分散体凝胶、油凝胶)，用于化妆巾(cosmeticwipe)的喷雾剂(例如泵式喷雾或具有抛射剂的喷雾剂)或者泡沫或者浸渍溶液，洗涤剂例如肥皂、合成洗涤剂、液体清洗液(liquidwashing)、淋浴和沐浴制品，沐浴产品(胶囊、油、片剂、盐、浴盐、肥皂等)，泡腾制品，皮肤护理产品例如乳剂(如上所述)、软膏剂、糊剂、凝胶剂(如上所述)、油、香脂(balsam)、浆液(serum)、粉(例如扑面粉(facepowder)、体粉(bodypowder))，面膜(mask)，笔(pencil)，棒(stick)，走珠(roll-on)，泵，气雾剂(发泡、不发泡或后发泡)、除臭剂和/或止汗剂，漱口水和口腔清洗剂，足部护理产品(包括溶角蛋白剂、除臭剂)，驱虫剂，防晒霜，晒后制品，剃须产品，须后膏(aftershavebalm)，剃须前和剃须后洗剂，脱毛剂，毛发护理产品例如洗发剂(包括二合一洗发剂、抗头皮屑洗发剂、婴儿用洗发剂、干性头皮用洗发剂、浓缩洗发剂)、护发素(conditioner)、生发剂(hairtonic)、顺发水(hairwater)、毛发漂洗剂(hairrinse)、定型膏(stylingcreme)、发蜡(pomade)、烫发和卷发洗剂(permandsettinglotion)、喷发剂(hairspray)、定型辅助剂(例如凝胶或蜡)、毛发平滑剂(柔顺剂(detanglingagent)、松弛剂)，染发剂例如临时直接染色型染发剂、半永久型染发剂、永久型染发剂，护发素，发用摩丝(hairmousse)，眼护理产品，化妆品，卸妆品或者婴儿产品。
还有利的是以胶囊化形式(例如，在明胶、蜡材料、脂质体或纤维素胶囊中)施用式(I)化合物。
根据本发明的制剂特别优选以下形式：乳剂，尤其是W/O、O/W、W/O/W、O/W/O乳剂，PIT乳剂，皮克林乳剂，具有低油含量的乳剂，微乳剂或纳米乳剂；凝胶(包括水凝胶、水性分散体凝胶、油凝胶)；溶液例如在油(脂肪油或脂肪酸酯，尤其是C6-C32脂肪酸C2-C30酯)或硅酮油中，或者喷雾剂(例如泵式喷雾剂或具有抛射剂的喷雾剂)形式。
可以以基于制剂的总重量的5至99wt.％(优选10至80wt.％)的量包含辅助物质和添加剂。在每种情况下待使用的美容或皮肤用助剂和添加剂以及香料的量可很容易地由本领域技术人员根据特定产品的性质通过简单的反复试验(trialanderror)而确定。
制品还可包含基于制品总重量高至99wt.％(优选5至80wt.％)量的水。
可用于与一种或更多种根据本发明式(I)化合物组合的一种或更多种具有生理冷却作用的物质(冷却剂)在本文中优选地选自以下列表：薄荷醇及薄荷醇衍生物(例如，L-薄荷醇、D-薄荷醇、外消旋薄荷醇、异薄荷醇、新异薄荷醇、新薄荷醇)，薄荷基醚(例如，(l-薄荷氧基)-1，2-丙二醇、(l-薄荷氧基)-2-甲基-1，2-丙二醇、l-薄荷基-甲基醚)，薄荷酯(例如甲酸薄荷酯、乙酸薄荷酯、异丁酸薄荷酯、乳酸薄荷酯、L-乳酸-L-薄荷酯、D-乳酸-L-薄荷酯、(2-甲氧基)乙酸-薄荷酯、(2-甲氧基乙氧基)乙酸-薄荷酯、焦谷氨酸薄荷酯)，碳酸薄荷酯(例如，丙二醇碳酸薄荷酯、乙二醇碳酸薄荷酯、甘油碳酸薄荷酯或其混合物)、具有二羧酸或其衍生物的薄荷醇的半酯(例如琥珀酸单薄荷酯、戊二酸单薄荷酯、丙二酸单薄荷酯、O-薄荷基琥珀酸酯-N，N-(二甲基)酰胺、O-薄荷基琥珀酸酯酰胺)、薄荷烷羧酸酰胺(在这种情况下优选如US4,150,052中所描述的薄荷烷羧酸-N-乙酰胺[WS3]或Nα-(薄荷烷羰基)甘氨酸乙酯[WS5]，如WO2005/049553中所描述的薄荷烷羧酸-N-(4-氰基苯基)酰胺或薄荷烷羧酸-N-(4-氰基甲基苯基)酰胺、薄荷烷羧酸-N-(烷氧基烷基)酰胺)、薄荷酮及薄荷酮衍生物(例如L-薄荷酮甘油缩酮)、2，3-二甲基-2-(2-丙基)-丁酸衍生物(例如2，3-二甲基-2-(2-丙基)-丁酸-N-甲酰胺[WS23])、异胡薄荷醇(isopulegol)或其酯(l-(-)-异胡薄荷醇、l-(-)-乙酸异胡薄荷醇酯)、薄荷烷衍生物(例如对薄荷烷-3，8-二醇)、荜澄茄醇(cubebol)或者包含荜澄茄醇的合成或天然混合物、环烷基二酮衍生物的吡咯烷酮衍生物(例如3-甲基-2(1-吡咯烷基)-2-环戊烯-1-酮)或者四氢嘧啶-2-酮(例如WO2004/026840中所描述的冷素(iciline)或相关化合物)、其他甲酰胺(例如N-(2-(吡啶-2-基)乙基)-3-对薄荷烷甲酰胺或相关化合物)、(1R，2S，5R)-N-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-异丙基)环己烷-甲酰胺[WS12]、草氨酸酯/盐(oxamate)(优选如EP2033688A2中所描述的那些)。
可用于与一种或更多种根据本发明式(I)化合物组合的一种或多种具有生理冷却作用的物质是尤其优选至少显著地引起生理冷却作用的物质。此类优选的物质有：薄荷基醚(例如(l-薄荷氧基)-1，2-丙二醇、(l-薄荷氧基)-2-甲基-1，2-丙二醇)，极性薄荷酯(例如乙酸薄荷酯、L-乳酸-L-薄荷酯、D-乳酸-L-薄荷酯、(2-甲氧基)乙酸薄荷酯、(2-甲氧基乙氧基)乙酸薄荷酯、焦谷氨酸薄荷酯)，碳酸薄荷酯(例如丙二醇碳酸薄荷酯、乙二醇碳酸薄荷酯、甘油碳酸薄荷酯)，具有二羧酸或其衍生物的薄荷醇的半酯(例如琥珀酸单薄荷酯、戊二酸单薄荷酯、丙二酸单薄荷酯、O-薄荷基琥珀酸酯-N，N-(二甲基)酰胺、O-薄荷基琥珀酸酯酰胺)，(不根据本发明)，薄荷烷羧酸酰胺(例如薄荷烷羧酸-N-乙酰胺[WS3]、Nα-(薄荷烷羰基)甘氨酸乙酯[WS5]、薄荷烷羧酸-N-(4-氰基苯基)酰胺、薄荷烷羧酸-N-(烷氧基烷基)酰胺)、薄荷酮衍生物(例如L-薄荷酮甘油缩酮)、2，3-二甲基-2-(2-丙基)-丁酸衍生物(例如2，3-二甲基-2-(2-丙基)-丁酸-N-甲酰胺)，环烷基二酮衍生物的吡咯烷酮衍生物(例如3-甲基-2(1-吡咯烷基)-2-环戊烯-1-酮)或者四氢嘧啶-2-酮(例如WO2004/026840中所描述的冷素或相关化合物)、(1R，2S，5R)-N-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-异丙基)环己烷-甲酰胺[WS12]、N-甲基草氨酸L-薄荷酯、N-乙基草氨酸L-薄荷酯(如EP2033688中所描述的)。
在基于美容或药用制品的总重量的每种情况下，在根据本发明的制品中具有生理冷却作用之物质(一种或更多种化合物)的总量为按重量计0.05～5％，更优选为按重量计0.1～3％，尤其是按重量计0.25～1.5％。
在WO2005/123101中提及了对皮肤或对黏膜引起热、辛辣(sharp)、刺痛(tingly)或多刺(prickly)感觉的组分(尤其是具有产热作用的香料和/或辛辣味道的化合物(辛辣物质))，其可以是除了一种过更多种式(I)化合物之外的根据本发明制品的组分。
另外，优选与这样的化合物组合：所述化合物基于作为TRPV1拮抗剂例如反式-4-叔丁基环己醇(如WO2009/087242中所描述的)或者作为通过活化μ-受体的TRPV1的间接调节剂例如乙酰四肽-15的作用来降低皮肤神经超敏性。
以下溶脂剂活性物可以是根据本发明的制品(优选美容制品)的组分：脂解刺激剂如黄嘌呤，尤其是咖啡因、包含咖啡因的提取物或β-肾上腺素能受体激动剂(例如昔奈福林(synephrine)及衍生物)；以及促进溶脂剂活性的试剂，例如刺激C神经纤维和/或使其去极化的试剂如辣椒素或香草基壬酰胺(vanillyl-nonylamid)及其衍生物或者包含一种或更多种这些物质的提取物如可从各种辣椒属(Capsicum)(例如辣椒(Capsicumannum))获得的提取物，和刺激微环境或排干(draining)的化合物，优选选自：假叶树(butcher’sbroom)提取物或其活性组分罗斯考皂苷元(ruscogenin)、马栗树(horsechestnuct)提取物或其活性组分七叶素(escin)、常春藤(ivy)提取物和/或菠萝提取物，(以及)L-肉碱、辅酶A、异类黄酮、大豆提取物、共轭亚油酸(conjugatedlinoleicacid，CLA)。优选地，作为根据本发明制品之组分的溶脂剂活性物选自咖啡因、昔奈福林和/或L-肉碱。
包含一种或更多种式(I)化合物的优选的根据本发明的制品(优选美容制品)还优选地包含一种或更多种防止结缔组织破裂的活性成分。在此，抑制基质金属蛋白酶(MMP)的活性成分是有利的。这些酶能够通过蛋白水解来分解细胞外基质(ECM)的/结缔组织的大分子(还包括胶原)。尤其是基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)和基质金属蛋白酶-9(MMP-9)负责分解皮肤结缔组织。可例如通过添加熊果酸、棕榈酸视黄酯、没食子酸丙脂、早熟素(precocene)、6-羟基-7-甲氧基-2，2-二甲基-1(2H)-苯并吡喃、3，4-二氢-6-羟基-7-甲氧基-2，2-二甲基-1(2H)-苯并吡喃来抑制MMP。通过将抑制MMP的肽添加至根据本发明的制品还有利于抑制MMP。来自大豆的蛋白质或糖蛋白和来自稻、豌豆或羽扇豆(lupine)的水解蛋白质也抑制MMP，因此是合适的添加。与抑制MMP的植物提取物相组合也是有利的。例如，这里要提及的是来自香菇(shitakemushroom)的提取物。与来自蔷薇科(Rosaceae)蔷薇亚科(Rosoideae)的叶的提取物相组合也是有利的。十分特别地有利的是使用黑莓叶提取物(尤其是如WO2005/123101A1中所描述的)。
在本发明的范围中，优选在组合中使用的MMP抑制剂是棕榈酸视黄酯、没食子酸丙脂、早熟素、6-羟基-7-甲氧基-2，2-二甲基-1(2H)-苯并吡喃、3，4-二氢-6-羟基-7-甲氧基-2，2-二甲基-1(2H)-苯并吡喃、盐酸苄脒、半胱氨酸蛋白酶抑制剂N-乙基马来酰亚胺和丝氨酸蛋白酶抑制剂的ε-氨基-正己酸、丝氨酸蛋白酶抑制剂：苯甲基磺酰氟、collhibin(Pentapharm公司；INCI：水解的稻蛋白质)、oenotherol(Soliance公司；INCI：丙二醇、水、月见草(Oenotherabiennis)根提取物、鞣花酸(ellagicacid)和鞣花鞣质(ellagitannin)，例如来自石榴(pomegranate))、磷阿米酮扁柏酚(phosphoramidonehinokitiol)、EDTA、加拉定(galardin)、EquiStat(CollaborativeGroup公司；苹果提取物、大豆种子提取物、熊果酸、大豆异黄酮和大豆蛋白质)、鼠尾草提取物、MDI(Atrium公司；INCI：葡胺聚糖)、fermiskin(Silab/Mawi公司；INCI：水和香菇(lentinusedodes)提取物)、actimp1.9.3(Expanscience/Rahn公司；INCI：水解的羽扇豆蛋白质)、lipobellesoyaglycone(Mibelle公司；INCI：醇、聚山梨酯80、卵磷脂和大豆异黄酮)、来自绿茶和红茶的提取物以及列于WO02/069992(其中参见表1-12)中的多种其他的植物提取物。
在优选的包含一种或更多种式(I)化合物的根据本发明的美容制品中，为了抵消结缔组织的分解，促进组织中形成胶原之活性成分的组合(胶原刺激剂)也是有利的。常常用于增加胶原合成的各种物质有例如：如抗坏血酸及其衍生物、视黄醇和视黄醇衍生物的成分或者植物提取物例如芦荟属(aloe)和积雪草属(centella)的提取物。另外，在常常使用的提高胶原合成的活性成分中还包含肽类物质及其衍生物，例如肉碱、肌肽、肌酸、马曲金肽(例如赖氨酰-苏氨酰-苏氨酰-赖氨酰-丝氨酸)以及其他肽类结构例如棕榈酰化的五肽(例如matrixyl/Sederma公司)或商品名为Vincipeptide(Vincience公司/法国)的寡肽。另外，以下也用作胶原合成刺激剂：例如积雪草酸(asiaticacid)、羟基积雪草酸(madecassicacid)、羟基积雪草苷(madecassoside)、积雪草苷(asiaticoside)的化合物、积雪草(Centellaasiatica)的提取物、烟酰胺、虾青素(astaxanthine)、葡聚糖例如来自酵母和燕麦、大豆提取物和大豆异黄酮例如金雀异黄素(genistein)和大豆素(daidzein)、芦丁、白杨素(chrysin)、桑色素(morin)、槟榔(betelnut)生物碱、毛喉素(forskolin)、桦木酸(betulinicacid)、车前属(Plantago)的提取物、TGF-β、来自银杏(Ginkgobiloba)的提取物、谷氨酰胺和乙醇酸。这里特别优选添加芦荟提取物、覆盆子(raspberry)提取物和抗坏血酸磷酸酯镁的组合。
根据本发明的制剂(尤其是皮肤用制剂)还可有利地包含染料和/或着色色素，尤其是如果它们旨在用于装饰性化妆品(decorativecosmetic)领域时。所述染料和/或着色色素可选自德国化妆品条例(Germancosmeticordinace)的相应的肯定列表(positivelist)或者EU化妆品着色剂列表。在大部分情况下，它们与批准用于食品的染料相同。有利的着色色素有例如二氧化钛、云母、铁氧化物(例如Fe2O3、Fe3O4、FeO(OH))和/或氧化锡。有利的染料有例如胭脂红(carmine)、柏林蓝(Berlinblue)、氧化铬绿(chromiumoxidegreen)、群青(ultramarineblue)和/或锰紫(manganeseviolet)。
如果根据本发明的局部制剂旨在在面部使用，那么方便地从以下组中选择一种或更多种物质作为染料：2，4-二羟基偶氮苯、1-(2′-氯-4′-硝基-1′-苯偶氮基)-2-羟基萘、烛红(Ceresred)、2-(4-磺基-1-萘基偶氮基)-1-萘酚-4-磺酸、2-羟基-1，2′-偶氮萘-1′-磺酸的钙盐、1-(2-磺基-4-甲基-1-苯基偶氮基)-2-萘基羧酸的钙盐和钡盐、1-(2-磺基-1-萘基偶氮基)-2-羟基萘-3-羧酸的钙盐、1-(4-磺基-1-苯基偶氮基)-2-萘酚-6-磺酸的铝盐、1-(4-磺基-1-萘基偶氮基)-2-萘酚-3，6-二磺酸的铝盐、1-(4-磺基-1-萘基偶氮基)-2-萘酚-6，8-二磺酸、4-(4-磺基-1-苯基偶氮基)-1-(4-磺苯基)-5-羟基吡唑啉酮-3-羧酸的铝盐、4，5-二溴荧光素的铝盐和锆盐、2，4，5，7-四溴荧光素的铝盐和锆盐、3′，4′，5′，6′-四氯-2，4，5，7-四溴荧光素及其铝盐、2，4，5，7-四碘荧光素的铝盐、喹酞酮二磺酸的铝盐、靛蓝二磺酸的铝盐、氧化铁红和氧化铁黑(染料索引号(colourindexnumber，CIN)：77491(红)和77499(黑))、氧化铁水合物(CIN：77492)、二磷酸锰铵以及二氧化钛。
还有利的是油溶性天然染料，例如红辣椒(paprika)提取物、β-胡萝卜素或胭脂虫红(cochineal)。
在根据本发明的含义内还有利的是含有珠光色素(pearlescentpigment)的皮肤用制剂。尤其优选下列类型的珠光色素：
1.天然珠光色素，例如
-“珍珠粉(pearlessence)”(获自鱼鳞的鸟嘌呤/次黄嘌呤混晶)和
-“珍珠母(motherofpearl)”(磨碎的贝壳)
2.单晶珠光色素，例如氯氧化铋(BiOCl)
3.层状基质色素：例如云母/金属氧化物
珠光色素的基础是例如由氧氯化铋和/或二氧化钛以及云母上的氧氯化铋/二氧化钛的粉末状色素或蓖麻油分散体形成的。例如在CIN77163中列出的光泽色素(lustrepigment)是尤其有利的。
自然地，所引用珠光色素列表的目的不在于限制。在本发明的含义内有利的珠光色素可以本身已知的多种方式获得。例如，除了云母之外的物质可用其他金属氧化物涂覆，如二氧化硅等。例如，Merck销售的并且特别适于光学除细纹(opticalreductionoffinelines)的涂覆有TiO2和Fe2O3的SiO2颗粒(“Ronasphere”)是有利的。
与基质(例如云母)一起分散也可以是有利的。尤其优选在不使用云母的情况下生产的铁珠光色素。这种色素可得自BASF，例如商品名为SicopearlCopper1000。
还尤其优选的是多种颜色(黄、红、绿、蓝)的特效色素，其可得自FloraTech，商品名为MetasomesStandard/Glitter。这里，闪光颗粒与多种辅助物质和染料(例如，CIN19140、77007、77289、77491的染料)混合。
染料和色素可单独地存在以及混合在一起并且彼此涂覆地存在，其中不用的颜色效果通常可通过改变涂层厚度而获得。染料和着色色素的总量有利地选自例如基于每种情况下(美容)制剂总重量的0.1wt.％至30wt.％，优选0.5至15wt.％，尤其是1.0至10wt.％。
与(金属)-螯合剂的组合在一些制品中也可以是有利的。待优选使用的(金属)-螯合剂是WO2005/123101中所提及的化合物。
一种或更多种式(I)化合物可有利地用于尤其是与驱虫剂(例如，DEET、IR3225、DragorepelTM(SymriseGmbH&Co.KG))组合的美容和皮肤用制品。
一种或更多种式(I)化合物可有利地用于尤其是与毛发护理剂和抗头皮屑活性成分(例如，氯咪巴唑(climbazole)、酮康唑、羟吡酮(piroctoneolamine)、吡啶硫酮锌(zinc-pyrithione))组合的美容和皮肤用制品。
式(I)化合物也可有利地用于与根据本发明制品中一种或更多种防腐剂组合的多种情况中。在此优选地选择WO2005/123101中有所提及的防腐剂。
除了一种或更多种式(I)化合物，根据本发明的制品还可包含可用于美容目的的植物提取物。所述植物提取物优选选自由IndustrieverbandundWaschmittele.V.(IKW)，Frankfurt出版的第三版thehandbookonthecontentsdeclarationofcosmeticagents的始于第44页上所列的物质的表格。WO2005/123101中所提及的提取物也是尤其有利的。
在一些优选的实施方案中，根据本发明的组合物包含一种或更多种选自以下的可美容用载体：
(i)具有3至10个碳原子的(烷烃)二醇，优选选自：1，2-丙二醇、2-甲基丙-1，3-二醇、1，2-丁二醇、1，3-丁二醇、1，2-戊二醇、1，3-戊二醇、1，5-戊二醇、2，4-戊二醇、2-甲基-戊-2，4-二醇、1，2-己二醇、1，6-己二醇、1，2-辛二醇、二丙二醇，优选1，2-丁二醇、1，2-戊二醇和/或二丙二醇，和/或
(ii-1)具有6至36个碳原子的酯，优选单酯、二酯或三酯，优选选自：邻苯二甲酸二乙酯、2，6-萘二甲酸二乙基己脂、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙脂、油酸异丙脂、硬脂酸正丁脂、月桂酸正己脂、油酸正癸脂、硬脂酸异辛脂、硬脂酸异壬脂、异壬酸异壬酯、3，5，5-三甲基己酸3，5，5-三甲基己酯、异壬酸2-乙基己酯、3，5，5-三甲基己酸2-乙基己酯、2-乙基己酸2-乙基己酯、棕榈酸2-乙基己酯、月桂酸2-乙基己脂、硬脂酸2-己基癸脂、乙基己酸鲸蜡硬脂醇酯、庚酸硬脂醇酯、辛酸硬脂醇酯、棕榈酸2-辛基十二烷酯、油酸油醇脂、油醇芥酸酯(oleylerucate)、瓢儿菜醇油酸脂(erucyloleate)、瓢儿菜醇芥酸酯(erucylerucate)、异硬脂酸2-乙基己脂、异壬酸异十三烷酯、椰油酸2-乙基己酯、C12-15烷基苯甲酸酯、棕榈酸鲸蜡醇酯、柠檬酸三乙酯、三乙酸甘油酯(三乙酰基柠檬酸酯)、苯甲酸苄酯、乙酸苄酯、植物油(优选橄榄油、向日葵油、大豆油、花生油、菜籽油、杏仁油、棕榈油、椰子油、棕榈仁油)以及甘油三酯，尤其是硬脂酸甘油酯、三异壬酸甘油酯、月桂酸甘油酯或者具有相同或不同C6至C10脂肪酸基团的甘油三酯(所谓的中链甘油三酯，尤其是辛酸/癸酸甘油三酯，如三辛酸甘油酯、三癸酸甘油酯)，和/或
(ii-2)支链和非支链的烷基醇或烯基醇，优选选自：癸醇、癸烯醇、辛醇、辛烯醇、十二烷醇、十二烯醇、辛二烯醇、癸二烯醇、十二碳二烯醇、油醇、蓖麻油醇、瓢儿菜醇(erucylalcohol)、硬脂醇、异硬脂醇、鲸蜡醇、月桂醇、肉豆蔻醇、花生醇、亚油醇(linoleylalcohol)、亚麻醇(linolenylalcohol)、己基癸醇、辛基十二烷醇(尤其是2-辛基-1-十二烷醇)和鲸蜡硬脂醇以及山嵛醇(behenyalcohol)，和/或
(ii-3)支链和非支链的烃和蜡，环状或线性硅酮油以及具有6至24个碳原子的二烃基醚，优选选自：荷荷巴油(jojobaoil)、异二十烷、二辛基醚(dicaprylylether)、矿物油、矿脂(petrolatum)、角鲨烷、角鲨烯、环甲基硅酮、十甲基环戊硅氧烷、十一甲基环三硅氧烷、聚二甲基硅氧烷和聚甲基-苯基硅氧烷。
在另一些优选的实施方案中，根据本发明的组合物包含一种或更多种皮肤护理剂，优选皮肤保湿性调节剂或皮肤修复剂，优选选自：乳酸钠、尿素及衍生物、甘油、1，2-戊二醇、胶原、弹性蛋白或透明质酸，二酰基己二酸酯、矿脂、尿刊酸、卵磷脂、尿囊素、泛醇、植烷三醇(phytantriol)、番茄红素、(假-)神经酰胺[优选神经酰胺2、羟基丙基双棕榈酸酰胺MEA、鲸蜡氧丙基甘油基甲氧丙基肉豆蔻酰胺、N-(1-十六烷酰基)-4-羟基-L-脯氨酸(1-十六烷基)酯、羟乙基棕榈基氧基羟丙基棕榈酸酰胺]、鞘糖脂(glycosphingolipid)、胆固醇、植物甾醇、壳聚糖、硫酸软骨素、羊毛脂、羊毛脂酯类、氨基酸、维生素E及衍生物(优选生育酚，生育酚乙酸酯)，α-羟基酸(优选柠檬酸、乳酸、苹果酸)及其衍生物、单糖、二糖及寡糖(优选葡萄糖、半乳糖、果糖、甘露糖、左旋糖(laevulose)及乳糖、聚糖(例如β-葡聚糖，尤其是来自燕麦的1，3-1，4-β-葡聚糖)、α-羟基-脂肪酸、三萜酸(例如，桦木酸或熊果酸)以及藻类提取物，优选选自：甘油、1，2-戊二醇、尿素、透明质酸、尿囊素、泛醇、羊毛脂、α-羟基酸(优选柠檬酸、乳酸)、维生素E及衍生物(优选生育酚、生育酚乙酸酯)。
根据本发明的制剂还可包含防腐剂。以下可用作防腐剂：适用于或常用于美容(例如皮肤用)和/或治疗应用的所有抗氧化剂、传统的防腐剂(例如甲醛、戊二醛、对羟基苯甲酸酯(例如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙脂和对羟基苯甲酸丁酯)、二溴二氰基丁烷、咪唑烷基脲(“Germall”)、异噻唑啉酮(″Kathon″)、甲基氯噻唑烷、甲基噻唑烷、有机酸(例如，苯甲酸、山梨酸、水杨酸)及其盐和酯、丙酸和甲酸及其盐、二醇类(例如，丙二醇、1，2-二羟烷)、基于植物的防腐助剂(例如，去氟可特A(lantadinA)、石竹烯(caryophyllene)、橙皮苷(hesperidin)、地奥司明(diosmin)、水芹烯(phellandrene)、芹菜素(pigenin)、槲皮素(quercetin)、金丝桃素(hypericin)、桃叶珊瑚苷(aucubin)、薯蓣皂苷配基(diosgenin)、石苁蓉萘醌(plumbagin)、柯里拉京(corlilagin)等)。
根据本发明的美容或治疗(优选局部)制品还优选地包含抗微生物活性成分。合适的抗微生物活性物有：
芳基或芳氧基取代的、非支链或者单烷基和多烷基支链的、饱和或者单不饱和至五不饱和(最多五个双键或三键，还包括混合的烯/炔化合物)的、链长为C2至C40的脂肪醇、脂肪醛和脂肪酸。
芳基或芳氧基取代的、非支链或者单烷基支链和多烷基支链的、饱和或者单不饱和至五不饱和(最多五个双键或三键，还包括混合的烯/炔化合物)的、链长为C2至C40(尤其优选链长为C4至C12)的烷烃二醇、二醛和二羧酸。
芳基或芳氧基取代的、非支链或者单烷基和多烷基支链的、饱和或者单不饱和至五不饱和(最多五个双键或三键，还包括混合的烯/炔化合物)的、链长为C2至C40的脂肪醇(单甘油单烷基醚和低聚甘油单烷基醚)、脂肪酸(单甘油单烷基酯和低聚甘油单烷基酯)、烷烃二醇(单甘油单烷基醚和低聚甘油单烷基醚；双(单/低聚甘油基)烷基二醚)和二羧酸(单甘油单烷基酯和低聚甘油单烷基酯；双(单/低聚甘油基)烷基二酯)的单甘油酯和低聚甘油酯(最多4个甘油单元)。
非支链或者单烷基和多烷基支链的、饱和或者单不饱和至五不饱和(至多五个双键或三键，还包括混合的烯/炔化合物)的、任选地还以芳基或芳氧基取代的脂肪酸酯，具有非支链或者单烷基和多烷基支链的、饱和或者单不饱和至五不饱和(最多五个双键或三键，还包括混合的烯/炔化合物)的、链长为C2至C40的、任选地还以芳基或芳氧基取代的羧酸，链长为C2至C40的一羟基至六羟基脂肪醇。
植物和动物脂肪酸馏分(cuts)，其包含非支链或者单烷基和多烷基支链的、饱和或者单不饱和至五不饱和(最多五个双键或三键，还包含混合的烯/炔化合物)的链长为C2至C40的脂肪醇、脂肪醛和脂肪酸(例如，椰子脂肪酸、棕榈仁脂肪酸、羊毛蜡酸(woolwaxacid))。
羊毛脂、羊毛脂醇和羊毛脂酸的单甘油酯和低聚甘油酯(例如羊毛脂酸甘油酯、neocerite)，甘草次酸及衍生物(例如，甘草亭酸硬脂酸酯(glycyrrhetinylstearate))，天然及合成卡烯内酯(cardenolide)(例如，洋地黄毒苷(digitoxin)、地高辛(dogoxin)、异羟洋地黄毒苷元(digoxygenin)、羟基洋地黄毒苷元(gitoxygenin)、毒毛旋花子苷(strophanthin)和毒毛旋花子苷元(strophanthidin))，天然及合成的蟾蜍二烯羟酸内酯(bufadienolide)(例如海葱苷A(scillarenA)、海葱苷元(scillarenin)和蟾蜍毒苷(bufotalin))，皂苷元和类固醇皂角苷元(例如，香树素(amyrin)、齐墩果酸(oleanolicacid)、洋地黄皂苷(digitonin)、芰脱皂苷元(gitogenin)、剑麻皂苷元(tigogenin)和薯蓣皂苷元(diosgenin))，植物和动物来源的类固醇生物碱(例如，番茄碱(tomatidin)、茄碱(solanin)、茄啶(solanidin)、止泻木碱(conessin)、树蛙毒素(batrachotoxin)和高树蛙毒素(homobatrachotoxin))。
单卤化和多卤化的腈、二腈、三腈或四腈。
链长为C2至C24的单羟基或寡羟基脂肪酸(例如，乳酸、2-羟基棕榈酸)、其低聚物和/或聚合物以及包含这些的植物和动物原材料。
无环萜：萜烃(例如罗勒烯(ocimene)、月桂烯(myrcene))，萜醇(例如香叶醇(geraniol)、芳樟醇(linalool)、香茅醇(citronellol))，萜醛和萜酮(例如柠檬醛、假紫罗酮、β-紫罗酮)；单环萜：萜烃(例如萜品烯(terpinene)、萜品油烯(terpinolene)、柠檬烯(limonene))，萜醇(例如萜品醇、百里酚(thymol)、薄荷醇)，萜酮(例如长叶薄荷酮(pulegone)、香芹酮(carvone))；双环萜：萜烃(例如蒈烷(carane)、蒎烷(pinane)、莰烷(bornane)，萜醇(例如龙脑(borneol)、异龙脑(isoborneol))，萜酮(例如樟脑)；倍半萜：无环倍半萜(例如金合欢醇(farnesol)、橙花叔醇(nerolidol))，单环倍半萜(例如红没药醇)，双环倍半萜(例如荜澄茄烯(cadinene)、芹子烯(selinene)、岩兰薁(vetivazulene)、愈创薁(guajazulene))，三环倍半萜(例如檀香萜(santalene))，二萜(例如植醇(phytol))，三环二萜(例如松香酸(abieticacid))，三萜(类角鲨烯(squalenoid)；例如角鲨烯)，四萜。
具有1至150E/O和/或P/O单元的、链长为C2至C40的、乙氧基化、丙氧基化或混合的乙氧基化/丙氧基化美容用脂肪醇、脂肪酸和脂肪酸酯。
氨基酸值为4至200的抗微生物肽及蛋白质，例如皮肤抗微生物肽(SkinAntimicrobialPeptide，SAP)、舌抗微生物肽(LingualAntimicrobialPeptide，LAP)、人β-防御素(humanbeta-defensin)(尤其是h-BD1和h-BD2)、乳铁蛋白及其水解产物以及从其获得的肽、杀菌性/通透性增加蛋白[Bactericidal/PermeabilityIncreasingProtein，BPI]、阳离子微生物蛋白[CationicMicrobialProtein，CAP]、溶菌酶。
非常合适的碳水化合物或“碳水化合物衍生物”(为简洁起见，其也可包括在术语“碳水化合物”中)是含有糖和取代的糖或糖基团的化合物。所述糖还包括尤其是脱氧和双脱氧形式，N-乙酰半乳糖胺取代、N-乙酰葡萄糖胺取代和唾液酸取代的衍生物以及糖酯和醚。优选：
a)单糖，包括尤其是戊糖和己糖；
b)二糖，包括尤其是蔗糖、麦芽糖、乳二糖；
c)寡糖，包括尤其是三糖和四糖；以及
d)多糖，包括尤其是淀粉、糖原、纤维素、葡聚糖、动物纤维素(tunicin)、菊粉(inulin)、甲壳质(chitin)尤其是壳聚糖、甲壳质水解产物、藻酸及藻酸盐、植物胶(plantgum)、身体黏膜(bodymucosa)、果胶、甘露聚糖、半乳聚糖、木聚糖、阿拉伯聚糖、多糖(polyose)、硫酸软骨素、肝素、透明质酸和糖胺聚糖、半纤维素、取代纤维素以及取代淀粉、在每种情况下尤其是羟烷基-取代的多糖。
直链淀粉(amylose)、支链淀粉(amylopectin)、黄原胶、α-糊精、β-糊精和γ-糊精尤其合适。多糖可由4至1,000,000个(尤其10至100,000个)单糖组成。在确保活性成分溶于或可并入特定制剂的每种情况下，优选地选择链长。
鞘脂例如鞘氨醇；N-单烷基化鞘氨醇；N，N-二烷基化鞘氨醇；鞘氨醇-1-磷酸酯；鞘氨醇-1-硫酸酯；鞘氨醇半乳糖苷(鞘氨醇-β-D-吡喃半乳糖苷)；鞘氨醇磷酸胆碱(sphingosylphosphorylcholin)；溶血硫脑苷脂(lysosulfatide)(硫酸半乳糖基鞘氨苷；硫酸溶血脑苷脂(lysocerebrosidesulfate))；卵磷脂；鞘磷脂；二氢鞘氨醇(sphinganine)。
还可使用所谓的“天然”抗菌活性成分，其中大部分为精油。具有抗菌作用的典型的油有例如来自以下的油：八角茴香(aniseed)、柠檬、橙、迷迭香、冬青(wintergreen)、丁香、百里香、薰衣草、啤酒花、香茅、小麦、柠檬草、雪松、肉桂、天竺葵(geranium)、檀香、紫罗兰、桉树、薄荷、安息香胶(gumbenzoin)、罗勒(basil)、茴香(fennel)、薄荷醇以及Ocmeaoriganum、白毛茛(Hydastiscarradensis)、小檗科(Berberidaceae)daceae、拉坦尼(Ratanhiae)或姜黄(Curcumalonga)。
可在精油中发现的具有抗微生物作用的重要物质有例如茴香脑(anethol)、儿茶酚(catechol)、莰烯(camphene)、香芹酚(carvacrol)、丁子香酚、桉叶油素(eucalyptol)、阿魏酸、金合欢醇(farnesol)、扁柏酚(hinokitiol)、环庚三烯酚酮(tropolone)、柠檬烯、薄荷醇、水杨酸甲脂、百里酚、萜品醇、马鞭烯酮(verbenone)、小檗碱、姜黄素、石竹烯氧化物、橙花叔醇(nerolodol)、香叶醇。
还可使用所引用的活性系统或活性成分的混合以及包含这些活性成分的活性成分组合。
制剂中抗微生物活性成分的量优选为基于制剂的总重量的0.01至20wt.％，特别优选0.05至10wt.％。
在另一个优选实施方案中，根据本发明的局部(优选美容)制品还包含一种或更多种香味材料，所述材料优选具有的ClogP值为至少3，优选为至少4，更优选为至少5。合适的香味材料在S.Arctander，Perfume和FlavorChemicals，卷I和II，Montclair，N.J.，1969年，由作者自行出版的或者H.Surburg和J.Panten(编)，CommonFragranceandFlavorMaterials，第五版，Wiley-VCH，Weinheim2006中有所描述，特别是在US2008/0070825中明确提及的那些。
在基于制品的总重量的每种情况下，根据本发明的制品有利地包含总量为0.1至5wt.％、优选为0.2至4wt.％、更优选为0.25至3wt.％、甚至更优选为0.3至2.5wt.％的一种或更多种(优选)香味材料。
在又一个优选实施方案中，根据本发明的制品(优选美容驻留型产品)还包含一种或更多种沸点为250℃或更高(在1013mbar下)的香味材料。基于根据本发明制品中存在的香味材料的总量，沸点为250℃或更高(在1013mbar下)的香味材料的总量优选为至少10wt.％，更优选为至少20wt.％。
更优选地，优选沸点为250℃或更高(在1013mbar下)的香味材料选自(这里，在一些情况下，给出多个公司的标准工业产品名称和注册商标)：
α-戊基肉桂醛、α-己基肉桂醛、2-异丁酸苯氧基乙酯(Phenirat)，二氢茉莉酮酸甲酯[优选顺式异构体的含量＞按重量计60(Hedione，HedioneHC)]、4，6，6，7，8，8-六甲基-1，3，4，6，7，8-六氢环戊并[g]苯并吡喃(Galaxolide)、水杨酸苄酯、2-甲基-3-(4-叔丁基-苯基)丙醛(Lilial)、4，7-桥亚甲基-3a，4，5，6，7，7a-六氢-5-茚基乙酸酯和/或4，7-桥亚甲基-3a，4，5，6，7，7a-六氢-6-茚基乙酸酯(Herbaflorat)、乙酸苏合香酯(乙酸1-苯乙酯)、八氢-2，3，8，8-四甲基-2-萘乙酮和/或2-乙酰基-1，2，3，4，6，7，8-八氢-2，3，8，8-四甲基萘(IsoESuper)、水杨酸己酯、4-叔丁基环己基乙酸酯(Oryclon)、2-叔丁基环己基乙酸酯(AgrumexHC)、α-紫罗酮(4-(2，2，6-三甲基-2-环己烯-1-基)-3-丁烯-2-酮)、4-(4-羟基-4-甲基戊基)-3-环己烯甲醛(Lyral)、(E)-和/或(Z)-3-甲基环十五-5-烯酮(Muscenone)、15-十五-11-烯内酯和/或15-十五-12-烯内酯(Globalide)、15-环十五烷内酯(Macrolide)、1-(5，6，7，8-四氢-3，5，5，6，8，8-六甲基-2-萘基)乙酮(Tonalide)、巴西酸亚乙酯(ethylenebrassylate)、2-乙基-4-(2，2，3-三甲基-3-环戊烯-1-基)-2-丁烯-1-醇(Sandranol)，α-檀香醇、2，2-二甲基-3-(3-甲基苯基)-丙醇(Majantol)、庚酸烯丙酯、4-甲基苯乙酮、(4aR，5R，7aS，9R)-八氢-2，2，5，8，8，9a-六甲基-4H-4a，9-桥亚甲基薁并(5，6-d)-1，3-间二氧杂环戊烯(Ambrocenide)、特木倍醇(Timberol)(1-(2，2，6-三甲基环己基)己-3-醇)、苄基丙酮、肉桂酸甲酯、3a，6，6，9a-四甲基十二氢萘并[2，1-b]呋喃(Ambroxid)。
尤其是如果结晶或微晶固体(例如无机微色素(mircopigment))待并入制品，那么含有一种或更多种式(I)化合物的根据本发明美容或药用制品还可包含WO2005/123101中提及的阴离子、阳离子、非离子和/或两性的表面活性剂。
阴离子表面活性剂通常具有羧酸盐、硫酸盐或磺酸盐基团作为官能团。在水性溶液中，它们在酸性或中性环境中形成带负电荷的有机离子。阳离子表面活性剂几乎无例外地表现为存在季铵基团。在水性溶液中，它们在酸性或中性环境中形成带正电荷的有机离子。两性表面活性剂包含阴离子基团和阳离子基团二者，因此在水性溶液中以与阴离子表面活性剂或阳离子表面活性剂相同的方式(取决于pH)发挥作用。它们在强酸性环境中具有正电荷，在碱性环境中具有负电荷。相比之下，在中性pH范围中，它们是两性离子。聚醚链是典型的非离子表面活性剂。非离子表面活性剂在水性介质中不形成离子。
A.阴离子表面活性剂
可有利地使用的阴离子表面活性剂为酰基氨基酸(及其盐)，例如
-酰基谷氨酸盐，例如酰基谷氨酸钠、二-TEA棕榈酰天冬氨酸盐和辛酸/癸酸谷氨酸钠，
-酰基肽，例如棕榈酰-水解乳蛋白、椰油酰钠-水解大豆蛋白和椰油酰钠/钾-水解胶原，
-肌氨酸盐，例如肉豆蔻酰肌氨酸、TEA-月桂酰肌氨酸盐、月桂酰肌氨酸钠和椰油酰肌氨酸钠，
-牛磺酸盐，例如月桂酰牛磺酸钠和甲基椰油酰牛磺酸钠，
-酰基乳酸盐、月桂酰乳酸盐、己酰乳酸盐
-丙氨酸盐
羧酸及衍生物，例如
例如月桂酸、硬脂酸铝、链烷酸镁(magnesiumalkanolate)和十一碳烯酸锌，
-酯羧酸，例如硬脂酰乳酸钙、月桂醇聚醚-6柠檬酸盐和PEG-4月桂酰胺羧酸钠，
-醚羧酸，例如月桂醇聚醚-13羧酸钠和PEG-6椰油酰胺羧酸钠，
磷酸酯和盐，例如DEA-油醇聚醚-10-磷酸酯/盐和二月桂醇聚醚-4磷酸酯/盐，
磺酸和盐，例如
-酰基异硫代羟酸盐(acylisothinate)，例如椰油酰异硫代羟酸钠/铵，
-烷基芳基磺酸盐，
-烷基磺酸盐，例如椰油酸单甘油酯硫酸钠、Ch-14烯烃磺酸钠、月桂基磺基乙酸钠和PEG-3椰油酰胺硫酸镁，
-磺基琥珀酸盐，例如二辛基磺基琥珀酸钠、月桂醇聚醚磺基琥珀酸二钠、月桂基磺基琥珀酸二钠和十一碳烯酰胺MEA磺基琥珀酸二钠
和
硫酸酯，例如
-烷基醚硫酸酯，例如月桂醇聚醚硫酸钠、铵、镁、MIPA、TIPA，肉豆蔻醇聚醚硫酸钠和C12-13烷醇聚醚硫酸钠，
-烷基硫酸酯，例如月桂基硫酸钠、铵和TEA。
B.阳离子表面活性剂
可有利地使用的阳离子表面活性剂有
-烷基胺，
-烷基咪唑，
-乙氧基化胺和
-季铵表面活性剂。
RNH2CH2CH2COO-(其中pH＝7)
RNHCH2CH2COO-B+(其中pH＝12)B+＝任何阳离子，例如Na+
-酯季铵盐(esterquat)
季铵表面活性剂包含至少一个N原子，其与4个烷基或芳基共价键合。无论pH，这导致正电荷。烷基甜菜碱、烷基酰胺丙基甜菜碱和烷基酰胺丙基羟基磺基甜菜碱是有利的。所使用的阳离子表面活性剂还可选自季铵化合物，尤其是苄基三烷基氯化铵或苄基三烷基溴化铵，例如苄基二甲基硬脂基氯化铵；也可以是烷基三烷基铵盐，例如鲸蜡三甲基氯化铵或鲸蜡三甲基溴化铵、烷基二甲基羟乙基氯化铵或烷基二甲基羟乙基溴化铵、二烷基二甲基氯化铵或二烷基二甲基溴化铵、烷基酰胺乙基三甲基醚硫酸铵；烷基吡啶盐，例如月桂基嘧啶氮氯化物或鲸蜡嘧啶氮氯化物；咪唑啉衍生物；以及具有阳离子特征(例如胺氧化物)的化合物，例如烷基二甲基胺氧化物或烷基氨基乙基二甲基胺氧化物。特别有利地使用鲸蜡三甲基铵盐。
C.两性表面活性剂
可有利地使用的两性表面活性剂有
-酰基/二烷基乙二胺，例如酰基两性乙酸钠、酰基两性二丙酸二钠、烷基两性二乙酸二钠、酰基两性羟丙基磺酸钠、酰基两性二乙酸二钠和酰基两基丙酸钠，
-N-烷基氨基酸、例如氨基丙基烷基谷氨酰胺、烷基氨基丙酸、烷基亚氨基二丙酸钠和月桂酰两性羧基甘氨酸盐/酯。
D.非离子表面活性剂
可有利地使用的非离子表面活性剂有
-醇，
-烷醇酰胺，例如椰油酰胺MEA/DEA/MIPA，
-胺氧化物，例如椰油酰胺丙胺氧化物，
-通过使羧酸与环氧乙烷、甘油、脱水山梨糖醇或其他醇酯化而产生的酯，
-醚，例如乙氧基化/丙氧基化的醇、乙氧基化/丙氧基化的酯、乙氧基化/丙氧基化的甘油酯、乙氧基化/丙氧基化的胆固醇、乙氧基化/丙氧基化的甘油三酯、乙氧基化/丙氧基化的羊毛脂、乙氧基化/丙氧基化的聚硅氧烷、丙氧基化的POE醚和烷基多糖苷(alkylpolyglycoside)例如月桂基葡萄糖苷、癸基萄糖苷和椰油基糖苷(cocoglycoside)，
-蔗糖酯、醚，
-多甘油酯、二甘油酯、单甘油酯，
-甲基葡萄糖酯、羟基酸的酯。
还有利的是使用阴离子表面活性剂和/或两性表面活性剂与一种或更多种非离子表面活性剂的组合。
基于制剂的总重量，表面活性物质(表面活性剂)或表面活性物质的组合可以1至98wt.％的浓度存在于根据本发明的制剂中。
包含一种或更多种根据本发明化合物或者用于具有式(I)的根据本发明用途的根据本发明的美容(例如皮肤用)或药物制剂还可采用乳剂的形式。
包含一种或更多种式(I)化合物的根据本发明制品的油相可有利地选自WO2005/123101中所提及的物质组。
在根据本发明的制剂(尤其是局部美容制剂)中的油相(脂相)可有利地选自以下的物质组：
-矿物油(有利地为石蜡油)、矿物蜡
-脂肪油、脂肪、蜡和其他天然及合成脂肪体，优选具有低C数醇(例如，具有异丙醇、丙二醇或甘油)的脂肪酸的酯，或者具有低C数烷酸或具有脂肪酸的脂肪醇的酯；
-烷基苯甲酸酯(例如苯甲酸正十二烷基酯、苯甲酸正十三烷基酯、苯甲酸正十四烷基酯或苯甲酸正十五烷基酯的混合物)；
-环状或线性硅酮油，例如二甲基聚硅氧烷、二乙基聚硅氧烷、二苯聚硅氧烷及其混合形式。
有利地使用(天然或合成)酯，尤其是(a)饱和/或不饱和的、支链和/或非支链的、链长为3至30个C原子的烷烃羧酸与饱和和或不饱和的、支链和或非支链的、链长为3至30个C原子的醇的酯，(b)芳香羧酸与饱和和或不饱和的、支链和或非支链的、链长为3至30个C原子的醇的酯。优选的酯油为肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙脂、油酸异丙脂、硬脂酸正丁脂、月桂酸正己脂、月桂酸正癸脂、油酸正癸脂、硬脂酸异辛脂、硬脂酸异壬脂、异壬酸异壬酯、3，5，5-三甲基己酸3，5，5-三甲基己酯、异壬酸2-乙基己酯、3，5，5-三甲基己酸2-乙基己酯、2-乙基己酸2-乙基己酯、2-乙基己酸-鲸蜡硬脂醇酯、棕榈酸2-乙基己酯、月桂酸2-乙基己脂、硬脂酸2-己基癸脂、棕榈酸2-辛基癸酯、棕榈酸2-辛基十二烷酯、油酸油醇脂、芥酸油醇酯、油酸瓢儿菜醇脂、芥酸瓢儿菜醇酯以及这些酯的合成、半合成和天然的混合物，例如荷荷巴油。
油相还可有利地选自支链或非支链烃和烃蜡、硅酮油、二烷基醚；饱和或不饱和的、支链或非支链醇；以及脂肪酸甘油三酯尤其是链长为8至24个(尤其12至18个)C原子的、饱和和/或不饱和的、支链和/或非支链的烷烃羧酸的甘油三酯。脂肪酸甘油三酯可有利地选自：合成、半合成和天然的油，例如癸酸或辛酸的甘油三酯、杏仁油、鳄梨油(avocadooil)、棉籽油、琉璃苣籽油(borageseedoil)、蓟油(thistleoil)、花生油、γ-谷维素(gamma-oryzanol)、玫瑰果籽油(sosehipseedoil)、大麻油、榛子油、黑醋栗籽油(Blackcurrantseedoil)、椰子油、樱桃核仁油、鲑鱼油、亚麻油、玉米油、澳洲坚果油(macadamianutoil)、杏仁油、月见草油(eveningprimroseoil)、貂油、橄榄油、棕榈油、棕榈仁油、山核桃油(pecannutoil)、桃仁油、开心果油、菜籽油、米糠油(ricebranoil)、蓖麻油、红花油、芝麻油、大豆油、向日葵油、茶树油、葡萄籽油或小麦胚芽油等。还可有利地使用此类油和蜡组分的共混物(blend)。在一些情况下，还有利地使用蜡例如棕榈酸鲸蜡酯作为油相的唯一脂组分，所述油相有利地选自：异硬脂酸2-乙基己脂、辛基十二烷醇、异壬酸异十三烷酯、异二十烷、椰油酸2-乙基己酯、C12-15烷基苯甲酸酯、辛酸-癸酸甘油三酯和二辛基醚。C12-15烷基苯甲酸酯和异硬脂酸2-乙基己脂的混合物、C12-15-烷基苯甲酸酯和异壬酸异十三烷酯的混合物以及C12-15-烷基苯甲酸酯、异硬脂酸2-乙基己酯和异壬酸异十三烷酯的混合物是尤其有利的。还可有利地使用烃石蜡油、角鲨烷和角鲨烯。油相还可有利地具有一定含量的环状或线性硅酮油或者完全由此类油组成，然而，优选使用与一种或更多种硅酮油一起的额外含量的其他油相组分。环甲基硅酮(例如十甲基环戊硅氧烷)可有利地用作硅酮油。然而，还可有利地使用其他硅酮油，例如十一甲基环三硅氧烷、聚二甲基硅氧烷和聚(甲苯基硅氧烷)。还尤其有利的是环甲基硅酮与异壬酸异十三烷酯的混合物以及环甲基硅酮与异硬脂酸2-乙基己酯的混合物。
乳剂形式的根据本发明的制剂(尤其是局部美容制剂)的水相可有利地包括：醇、二醇或具有低C数的多元醇，及其醚，优选乙醇、异丙醇、丙二醇、甘油、乙二醇、乙二醇单乙醚或乙二醇单丁醚、丙二醇单甲醚、丙二醇单乙醚或丙二醇单丁醚、二乙二醇单甲醚或二乙二醇单乙醚以及类似产品；还有具有低C数的醇，例如乙醇、异丙醇、1，2-丙二醇、甘油以及尤其是一种或更多种增稠剂，所述增稠剂可有利地选自二氧化硅，硅酸铝例如膨润土，多糖或其衍生物例如透明质酸、瓜儿胶、黄原胶、羟丙基甲基纤维素或阿洛酮糖衍生物，尤其有利地单独或组合地选自聚丙烯酸酯，优选来自所谓的卡波姆的聚丙烯酸酯，例如980、981、1382、2984、5984型卡波姆，或者选自聚氨酯；还有α-羟基酸或β-羟基酸，优选乳酸、柠檬酸或水杨酸；还有乳化剂，其可有利地选自离子型乳化剂、非离子型乳化剂、高分子乳化剂、含磷酸盐的乳化剂和两性离子型乳化剂。
乳剂形式的根据本发明的制剂有利地包含一种或更多种乳化剂。例如，O/W乳化剂可有利地选自聚乙氧基化或聚丙氧基化或者聚乙氧基化且聚丙氧基化的产品，例如：
-脂肪醇乙氧基化物，
-乙氧基化羊毛蜡醇，
-通式R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R′的聚乙二醇醚，
-通式R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-H的脂肪酸乙氧基化物，
-通式R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-R′的醚化脂肪酸乙氧基化物，
-通式R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-C(O)-R′的酯化脂肪酸乙氧基化物，
-聚乙二醇甘油酯肪酸酯，
-乙氧基化脱水山梨糖醇酯，
-胆固醇乙氧基化物，
-乙氧基化甘油三酯，
-通式R-COO-(-CH2-CH2-O-)n-OOH的烷基醚羧酸，其中n表示5至30的数字，
-聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯，
-通式R-O-(-CH2-CH2-O-)n-SO3-H的烷基醚硫酸酯，
-通式R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H的脂肪醇丙氧基化物，
-通式R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R′的聚丙二醇醚，
-丙氧基化羊毛蜡醇，
-醚化脂肪酸丙氧基化物R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R′，
-通式R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-C(O)-R′的酯化脂肪酸丙氧基化物，
-通式R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H的脂肪酸丙氧基化物，
-聚丙二醇甘油酯肪酸酯，
-丙氧基化脱水山梨糖醇酯，
-胆固醇丙氧基化物，
-丙氧基化甘油三酯，
-通式R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-CH2-COOH的烷基醚羧酸，
-通式R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H的烷基醚硫酸酯或这些硫酸酯所基于的酸，
-通式R-O-Xn-Ym-H的脂肪醇乙氧基化物/丙氧基化物，
-通式R-O-Xn-Ym-R′的聚丙二醇醚，
-通式R-COO-Xn-Ym-R′的醚化脂肪酸丙氧基化物，
-通式R-COO-Xn-Ym-H的脂肪酸乙氧基化物/丙氧基化物。
根据本发明，尤其有利地，如果O/W乳化剂具有饱和R和R’基团，那么所使用的聚乙氧基化或聚丙氧基化或者聚乙氧基化且聚丙氧基化O/W乳化剂选自HLB值为11至18的物质，最尤其有利的HLB值为14.5至15.5。如果O/W乳化剂具有不饱和R和R’基团，或者如果存在异烷基衍生物，那么这种乳化剂的优选HLB值还可更低或更高。
有利地从乙氧基化硬脂醇、鲸蜡醇、鲸蜡基硬脂基醇(鲸蜡硬脂醇)组中选择脂肪醇乙氧基化物。尤其优选的是：
聚乙二醇(n)硬脂醇醚(硬脂醇聚醚-n)，其中n＝13-20；
聚乙二醇(n)鲸蜡醚(鲸蜡醇聚醚-n)，其中n＝13-20；
聚乙二醇(n)异鲸蜡醚(异鲸蜡醇聚醚-n)，其中n＝13-20；
聚乙二醇(n)鲸蜡硬脂醇醚(鲸蜡硬脂醇聚醚-n)，其中n＝13-20；
聚乙二醇(m)异硬脂醇醚(异硬脂醇聚醚-m)，其中m＝12-20；
聚乙二醇(k)油醇醚(油醇聚醚-k)，其中k＝12-15；
聚乙二醇(12)月桂醚(月桂醇聚醚-12)；
聚乙二醇(12)异月桂醚(异月桂醇聚醚-12)。
还有利地从以下组中选择脂肪酸乙氧基化物：
聚乙二醇(n)硬脂酸酯，其中n＝20-25；
聚乙二醇(m)异硬脂酸酯，其中m＝12-25；
聚乙二醇(k)油酸酯，其中k＝12-20。
月桂醇聚醚-11羧酸钠可有利地用作乙氧基化烷基醚羧酸或其盐。月桂醇聚醚1-4硫酸钠可有利地用作烷基醚硫酸盐。聚乙二醇(30)胆固醇醚可有利地用作乙氧基化胆固醇衍生物。聚乙二醇(25)大豆甾醇也证明了自身。
聚乙二醇(60)月见草甘油酯可有利地用作乙氧基化甘油三酯。
还有利地从包含以下的组选择聚乙二醇甘油酯肪酸酯：聚乙二醇(n)甘油月桂酸酯，其中n＝20-23；聚乙二醇(6)甘油癸酸酯/辛酸酯；聚乙二醇(20)甘油油酸酯；聚乙二醇(20)甘油异硬脂酸酯；聚乙二醇(18)甘油油酸酯/椰油酸酯。
同样地，有益地从包含以下的组选择脱水山梨糖醇酯：聚乙二醇(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯、聚乙二醇(20)脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚乙二醇(20)脱水山梨糖醇单异硬脂酸酯、聚乙二醇(20)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、聚乙二醇(20)脱水山梨糖醇单油酸酯。
以下可用作有利的W/O乳化剂：具有8至30个碳原子的脂肪醇，链长为8至24个(尤其是12至18个)C原子的、饱和和/或不饱和的、支链和/或非支链的烷烃羧酸的单甘油酯，链长为8至24个(尤其是12至18个)C原子的、饱和和/或不饱和的、支链和/或非支链的烷烃羧酸的二甘油酯，链长为8至24个(尤其是12至18个)C原子的饱和和/或不饱和的、支链和/或非支链的醇的单甘油醚，链长为8至24个(尤其是12至18个)C原子的、饱和和/或不饱和的、支链和/或非支链的醇的二甘油醚，链长为8至24个(尤其是12至18个)C原子的、饱和和/或不饱和的、支链和/或非支链的烷烃羧酸的丙二醇酯，以及链长为8至24个(尤其是12至18个)C原子的、饱和和/或不饱和的、支链和/或非支链的烷烃羧酸的脱水山梨糖醇酯。
尤其有利的W/O乳化剂有单硬脂酸甘油酯、单异硬脂酸甘油酯、单肉豆蔻酸甘油酯、单油酸甘油酯、单硬脂酸二甘油酯、单异硬脂酸二甘油酯、单硬脂酸丙二醇脂、单异硬脂酸丙二醇脂、单辛酸丙二醇酯、单月桂酸丙二醇脂、脱水山梨糖醇单异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单月桂酸酯、脱水山梨糖醇单辛酸酯、脱水山梨糖醇单异油酸酯、蔗糖二硬脂酸酯、鲸蜡醇、硬脂醇、花生醇、山嵛醇、异山嵛醇、鲨油醇(selachylalcohol)、鲛肝醇(chimylalcohol)、聚乙二醇(2)硬脂醇醚(硬脂醇聚醚-2)、甘油单月桂酸酯、甘油单癸酸酯、甘油单辛酸酯。
根据本发明的制剂(尤其是美容制剂，包括皮肤用制剂)可包含除臭剂，即具有除臭和止汗作用的活性成分。这些包括例如气味掩蔽剂(masker)，例如普通香味成分；基于铝、锆或锌盐的止汗剂；气味吸收剂，例如在DE-P4009347中描述的层状硅酸盐，尤其是例如蒙脱石、高岭石、绿脱石(nontronite)、皂石(saponite)、锂蒙脱石(hectorite)、膨润土(bentonite)、蒙脱石(smectite)，还有蓖麻油酸的锌盐。它们还包括杀菌或抑菌的除臭物质，例如六氯酚(hexachlorophene)、2，4，4′-三氯-2′-羟基二苯醚(玉洁新(Irgasan))、1，6-二-(4-氯苯基双胍基)己烷(氯己定)、3，4，4′-三氯二苯脲以及在公开的专利说明书DE-3740186、DE-3938140、DE-4204321、DE-4229707、DE-4229737、DE-4237081、DE-4309372、DE-4324219中所描述的活性剂，包含阳离子的活性物质(例如，季铵盐)和气味吸收剂(例如)(蓖麻醇酸锌和多种添加剂的组合)或柠檬酸三乙酯，任选地与离子交换树脂组合。
基于制剂的总重量，在制剂中除臭和/或止汗活性成分的量为0.01至20wt.％，尤其优选0.05至10wt.％。
本发明优选的实施方案和其他方面从所附专利权利要求书和以下实施例中显现出来。
实施例更详细地描述了本发明，而不限制权利要求书的保护范围。除非另有说明，否则所有的数据(尤其是量和百分比)指重量。
实施例1：式(I)化合物的合成
实施例1.1：丁基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1267)
在0℃下，向100mL甲苯中的16.6g吡啶与21.9g正丁胺的混合物中添加66.6g氯甲酸薄荷酯(70％于甲苯中)，历时50分钟。在室温下搅拌12小时之后，添加100mL2MHCl，随后添加50mL水，相分离并弃去水相。用饱和NaHCO3溶液和水洗涤之后，将有机相干燥并蒸发以获得55.1g粗制产物，将其从30g正庚烷中重结晶以作为白色晶体而产生34.5g分析纯的产物。
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.57(m，H)，4.54(d，t，4.1Hz，10.8Hz，H)，3.16(m，2H)，2.04(d，11.7Hz，H)，1.92(d，q，q，2.3Hz，6.9Hz，6.9Hz，H)，1.66(m，2H)，1.47(m，3H)，1.24-1.39(m，3H)，1.06(m，H)，.081-0.99(m，2H)，0.92(t，7.3Hz，3H)，0.90(d，6.5Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.79(d，6.9Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.5(s)，74.3(d)，47.8(d)，41.6(t)，40.7(t)，34.4(t)，32.1(t)，31.4(d)，26.3(d)，23.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，19.9(t)，16.5(q)，13.7(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝255(＜1)，254(＜1)，138(83)，118(100)，95(88)，83(83)，69(33)，55(53)，41(39)，29(20).
实施例1.2：乙基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1151)
在0℃下，向100mL甲苯中的16.6g吡啶与150ml乙胺(2M溶液于THF中)的混合物中添加58.7g氯甲酸薄荷酯(80％于甲苯中)，历时30分钟。在室温下搅拌12小时之后，添加100mL2MHCl，随后添加50mL水，相分离并弃去水相。用饱和NaHCO3溶液和水洗涤之后，将有机相干燥并蒸发以获得47.1g粗制产物，将其从82.4g正庚烷中重结晶以作为白色晶体而产生24.4g分析纯的产物。
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.54(d，t，4.3Hz，10.8Hz，H)，4.54(m，H)，3.20(q，6.9Hz，2H)，2.05(m，H)，1.92(d，q，q，2.7Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.61-1.71(m，2H)，1.48(m，H)，1.30(m，H)，1.13(t，7.2Hz，3H)，1.06(m，H)，0.82-0.99(m，2H)，0.90(d，6.6Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.79(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.4(s)，74.3(d)，47.5(d)，41.5(t)，35.8(t)，34.4(t)，31.4(d)，26.3(d)，23.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)，15.3(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝228(＜1)，227(notdetected)，138(82)，123(42)，95(100)，90(71)，81(75)，71(49)，55(49)，41(52)，29(33).
以类似于实施例1.1和实施例1.2中所述的方法产生根据实施例1.3至1.20的氨基甲酸薄荷酯。
实施例1.3：环己基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1266)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.54(d，t，4.0Hz，11.0Hz，H)，4.47(m，H)，3.46(m，H)，2.04(d，12.0Hz，H)，1.87-1.97(m，3H)，1.56-1.74(m，5H)，1.48(m，H)，1.33(m，3H)，1.11(m，4H)，0.93(m，H)，0.90(d，6.6Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.84(m，H)，0.79(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝155.7(s)，74.1(d)，49.7(d)，47.5(d)，41.6(t)，34.4(t)，33.5(t)，33.5(t)，31.4(d)，26.3(d)，25.6(t)，24.8(t)，24.8(t)，23.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝282(＜1)，281(＜1)，144(87)，138(65)，95(49)，83(100)，69(37)，55(67)，41(36).
实施例1.4：(2-乙氧基-苯基)-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己 基酯(BIO1632)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝8.11(m，H)，7.18(m，H)，6.94(m，2H)，6.84(m，H)，4.69(d，t，4.4Hz，10.8Hz，H)，4.09(q，7.0Hz，2H)，2.12(d，12.1Hz，H)，2.00(d，q，q，2.8Hz，7.0Hz，H)，1.70(m，2H)，1.54(m，H)，1.46(t，7.0Hz，3H)，1.41(m，H)，1.09(m，H)，1.04(d，t，11.1Hz，12.1Hz，H)，0.92(d，7.0Hz，3H)，0.92(d，6.5Hz，3H)，0.88(m，H)，0.82(d，6.9Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝153.3(s)，146.7(s)，128.0(s)，122.4(d)，121.0(d)，118.1(d)，110.9(d)，74.9(d)，64.1(t)，47.3(d)，41.4(t)，34.3(t)，31.4(d)，26.2(d)，23.5(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.4(q)，14.9(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝320(6)，319(31)，181(67)，137(100)，108(40)，83(86)，69(35)，55(51)，41(24).
实施例1.5：(2-乙酰基-苯基)-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己 基酯(BIO1633)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝11.1(m，H)，8.51(d，8.6Hz，H)，7.87(d，8.0Hz，H)，7.53(d，d，8.5Hz，7.2Hz，H)，7.05(d，d，7.2Hz，8.0Hz，H)，4.65(d，t，4.4Hz，10.8Hz，H)，2.66(s，3H)，2.10(d，11.9Hz，H)，1.99(d，q，q，2.7Hz，6.9Hz，6.9Hz，H)，1.69(m，2H)，1.52(m，H)，1.43(t，10.9Hz，H)，1.09(m，H)，1.06(d，t，11.1Hz，12.0Hz，H)，0.92(d，6.5Hz，3H)，0.91(d，7.0Hz，3H)，0.88(m，H)，0.81(d，6.9Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝202.3(s)，153.8(s)，141.7(s)，135.0(d)，131.7(d)，121.4(s)，121.1(d)，119.2(d)，75.1(d)，47.1(d)，41.2(t)，34.3(t)，31.5(d)，28.6(q)，26.2(d)，23.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝318(2)，317(11)，135(100)，120(25)，83(83)，69(31)，55(45)，43(27).
实施例1.6：苄基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1695)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝7.34(m，3H)，7.28(m，2H)，7.27(m，H)，4.89(m，H)，4.59(d，t，4.4Hz，10.9Hz，H)，4.37(m，2H)，2.07(d，12.1Hz，H)，1.93(m，H)，1.66(m，2H)，1.498m，H)，1.31(t，t，3.0Hz，10.8Hz，H)，1.06(m，H)，0.96(d，t，11.0Hz，12.0Hz，H)，0.90(d，6.6Hz，3H)，0.89(d，7.1Hz，3H)，0.85(m，H)，0.80(d，7.1Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.5(s)，138.8(s)，128.6(d)，18.6(d)，127.5(d)，127.4(d)，127.4(d)，74.8(d)，47.4(d)，45.0(t)，41.5(t)，34.3(t)，31.4(d)，26.3(d)，23.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝290(＜1)，289(1)，150(100)，138(27)，123(11)，106(10)，91(37)，69(16)，55(21)，41(13).
实施例1.7：环己基甲基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1699)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.61(m，H)，4.54(d，t，4.3Hz，10.8Hz，H)，3.00(m，2H)，2.04(d)，12.1Hz，H)，1.92(d，q，q，2.5Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.69(m，7H)，1.46(m，2H)，0.81-1.33(m，9H)，0.85(d，6.6Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.79(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.6(s)，74.3(d)，47.5(d)，47.2(t)，41.6(t)，38.3(d)，34.4(t)，31.4(d)，30.7(t)，30.7(t)，26.4(t)，26.3(d)，25.9(t)，25.8(t)，23.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝296(＜1)，295(＜1)，158(100)，138(95)，123(17)，95(42)，83(57)，69(18)，55(39)，41(21).
实施例1.8：(四氢-呋喃-2-基甲基)-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基- 环己基酯(BIO1702)
异构体混合物的主要信号：
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.94(m，H)，4.54(t，9.9Hz，H)，3.96(m，H)，3.85(t，d，6.5Hz，8.4Hz，H)，3.74(d，d，d，2.6Hz，6.8Hz，8.2Hz，H)，3.42(m，H)，3.15(d，d，d，5.4Hz，6.8Hz，12.1Hz，H)，2.03(d，12.1Hz，H)，1.93(m，4H)，1.66(m，2H)，1.56(m，H)，1.48(m，H)，1.30(t，11.4Hz，H)，1.06(m，H)，0.94(d，t，10.9Hz，12.0Hz，H)，0.90(d，6.6Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.84(m，H)，0.79(d，6.9Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.7(s)，78.0(d)，74.5(d)，68.1(t)，47.4(d)，44.7(t)，41.5(t)，34.3(t)，31.3(d)，28.4(t)，26.2(d)，25.9(t)，23.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝285(＜1)，284(1)，139(33)，102(18)，83(46)，71(100)，55(21)，43(25).
实施例1.9：(2-甲氧基-乙基)-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己 基酯(BIO1336)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.96(m，H)，4.54(d，t，4.1Hz，10.8Hz，H)，3.45(t，4.9Hz，2H)，3.36(s，3H)，3.36(m，2H)，2.04(d，12.8Hz，H)，1.93(d，q，q，2.6Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.66(m，2H)，1.48(m，H)，1.30(t，11.5Hz，H)，1.06(m，H)，0.95(m，H)，0，90(d，6.5Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.85(m，H)，0.79(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.5(s)，74.6(d)，71.5(t)，58.8(q)，47.4(d)，41.5(t)，40.7(t)，34.3(t)，31.4(d)，26.2(d)，23.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝258(＜1)，257(1)，119(37)，95(45)，83(100)，76(25)，69(39)，55(45)，41(28)，30(20).
实施例1.10：(6-羟基-己基)-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基 酯(BIO1662)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.54(m，2H)，3.64(t，6.6Hz，2H)，3.17(m，2H)，2.04(d，12.3Hz，H)，1.91(d，q，q，2.5Hz，6.9Hz，6.9Hz，H)，1.66(m，2H)，1.24-1.61(m，11H)，1.06(m，H)，0.93(m，H)，0.90(d，6.6Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.86(m，H)，0.79(d，6.9Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.6(s)，74.3(d)，62.5(t)，47.4(d)，41.5(t)，40.7(t)，34.3(t)，32.6(t)，31.4(d)，30.0(t)，26.4(t)，26.3(d)，25.3(t)，23.5(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝299(＜1)，138(30)，123(31)，95(82)，81(83)，71(74)，55(90)，41(100)，31(45).
实施例1.11：(6-甲氧基-丙基)-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己 基酯(BIO1155)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.96(m，H)，4.54(d，t，4.1Hz，10.7Hz，H)，3.45(t，6.0Hz，2H)，3.33(s，3H)，3.28(d，t，6.0Hz，6.0Hz，2H)，2.04(d，11.5Hz，H)，1.92(d，q，q，2.4Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.78(t，t，6.3Hz，6.3Hz，2H)，1.66(m，2H)，1.48(m，H)，1.29(t，11.1Hz，H)，1.06(m，H)，0.81-0.99(m，2H)，0.90(d，6.5Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.79(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.5(s)，74.3(d)，71.1(t)，58.7(q)，47.4(d)，41.5(t)，39.0(t)，34.4(t)，31.4(d)，29.7(t)，26.3(d)，23.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝271(1)，138(50)，101(36)，95(86)，90(72)，83(100)，71(58)，55(57)，41(42)，30(19).
实施例1.12：(3-异丙氧基-丙基)-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环 己基酯(BIO1268)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝5.01(m，H)，4.53(d，t，4.1Hz，10.8Hz，H)，3.55(q，q，6.0Hz，6.0Hz，H)，3.48(t，5.8Hz，2H)，3.28(d，t，6.3Hz，6.3Hz，2H)，2.04(d，11.6Hz，1.92(d，q，q，2.4Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.75(t，t，6.2Hz，6.2Hz，2H)，1.66(m，2H)，1.48(m，H)，1.29(m，H)，1.15(d，6.1Hz，6H)，1.06(m，H)，0.81-0.99(m，2H)，0.90(d，6，5Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.79(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.5(s)，74.3(d)，71.6(d)，66.5(t)，47.4(d)，41.5(t)，39.3(t)，34.4(t)，31.4(d)，30.0(t)，26.4(d)，23.7(t)，22.1(q)，22.1(q)，22.1(q)，20.8(q)，16.6(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝300(＜1)，299(＜1)，118(93)，102(100)，95(42)，83(84)，57(64)，43(42).
实施例1.13：己基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1271)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.57(m，H)，4.54(d，t，4.2Hz，10.8Hz，H)，3.15(m，2H)，2.04(m，H)，1.92(d，q，q，2.3Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.66(m，2H)，1.41-1.55(m，4H)，1.24-1.36(m，6H)，1.06(m，H)，0.81-0.99(m，2H)，0.90(d，6.5Hz，3H)，0.89(t，7.0Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.79(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.5(s)，74.3(d)，47.5(d)，41.6(t)，41.0(t)，34.4(t)，31.5(t)，31.4(d)，30.0(t)，26.4(t)，26.3(d)，23.6(t)，22.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)，14.0(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝284(＜1)，283(＜1)，146(86)，138(79)，95(70)，83(100)，69(35)，55(53)，43(41)，30(20).
实施例1.14：异丙基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1272)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.53(d，t，3.9Hz，10.6Hz，H)，4.39(m，H)，3.78(m，H)，2.03(d，12.0Hz，H)，1.90(d，q，q，2.5Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.64(m，2H)，1.47(m，H)，1.27(m，H)，1.13(d，6.6Hz，6H)，1.04(m，H)，0.80-0.98(m，2H)，0.88(d，6.5Hz，3H)，0.88(d，7.0Hz，3H)，0.78(d，6.9Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ155.7(s)，74.2(d)，47.5(d)，42.9(d)，41.6(t)，34.4(t)，31.4(d)，26.3(d)，23.6(t)，23.1(q)，23.1(q)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝242(＜1)，241(＜1)，226(4)，138(94)，104(97)，95(97)，83(100)，69(42)，55(64)，43(53)，29(12).
实施例1.15：异丁基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1159)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.64(m，H)，4.54(d，t，4.2Hz，10.8Hz，H)，3.00(m，2H)，2.04(d，11.9Hz，H)，1.92(d，q，q，2.7Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.75(m，H)，1.66(m，2H)，1.48(m，H)，1.29(t，11.6Hz，H)，1.06(m，H)，0.81-0.99(m，2H)，0.91(d，6.7Hz，6H)，0.90(d，7.1Hz，3H)，0.90(d，6.5Hz，3H)，0.79(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.6(s)，74.3(d)，48.3(t)，47.5(d)，41.5(t)，34.4(t)，31.4(d)，28.9(d)，26.4(d)，23.6(t)，22.1(q)，20.8(q)，19.9(q)，19.9(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝255(＜1)，212(1)，138(71)，118(62)，95(47)，83(100)，69(29)，57(41)，41(28)，30(26).
实施例1.16：甲基-氨基甲酸(1S，2R，5S)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1301)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.57(m，H)，4.52(d，t，4.4Hz，10.7Hz，H)，2.76(d，4.9Hz，3H)，2.02(d，11.5Hz，H)，1.90(d，q，q，2.5Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.64(m，2H)，1.46(m，H)，1.27(t，11.0Hz，H)，1.04(m，H)，0.79-0.96(m，2H)，0.88(d，6，5Hz，3H)，0.87(d，7.0Hz，3H)，0.77(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝157.1(s)，74.4(d)，47.4(d)，41.5(t)，34.3(t)，31.4(d)，27.5(q)，26.2(d)，23.5(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝214(＜1)，213(notdetected)，138(72)，123(38)，95(100)，81(81)，76(43)，67(29)，55(48)，41(33)，29(12).
实施例1.17：(2-羟基-乙基)-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基 酯(BIO1338)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝5.01(m，H)，4.55(d，t，4.0Hz，10.7Hz，H)，3.73(m，2H)，3.34(m，2H)，2.31(m，3H)，2.05(d，11.9Hz，H)，1.92(d，q，q，2.7Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.67(m，2H)，1.48(m，H)，1.31(t，11.9Hz，H)，1.06(m，H)，0.79-1.01(m，2H)，0.90(d，6.6Hz，3H)，0.89(d，7.0Hz，3H)，0.79(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝157.4(s)，74.9(d)，62.3(t)，47.3(d)，43.4(t)，41.4(t)，34.3(t)，31.4(d)，26.2(d)，23.5(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.48q)ppm.
MS(EI)：m/z＝243(＜1)，138(57)，106(40)，95(65)，83(100)，69(40)，55(57)，41(38).
实施例1.18：苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基甲基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2- 异丙基-5-甲基-环己基酯(BIO1571)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝6.78(m，H)，6.76(d，7.9Hz，H)，6.73(d，7.9Hz，H)，4.87(m，H)，4.58(d，t，4.4Hz，10.8Hz，H)，4.27(m，2H)；2.06(d，11.9Hz，H)，1.92(m，H)，1.62-1.71(m，2H)，1.49(m，H)，1.30(t，12.0Hz，H)，1.06(m，H)，0.81-0.99(m，2H)，0.90(d，6.6Hz，3H)，0.88(d，7.0Hz，3H)，0.80(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝156.4(s)，147.9(s)，146.9(s)，132.7(s)，120.7(d)，108.2(d)，108.1(d)，101.0(t)，74.8(d)，47.4(d)，44.9(t)，41.5(t)，34.3(t)，31.4(d)，26.3(d)，23.5(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝334(2)，333(9)，150(15)，135(30)，95(11)，83(16)，69(11)，55(17)，41(12).
实施例1.19：苯基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1580)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝7.39(m，2H)，7.30(m，2H)，7.04(m，H)，6.55(m，H)，4.66(d，t，4.4Hz，10.9Hz，H)，2.11(d，12.0Hz，H)，1.97(d，q，q，2.7Hz，6.9Hz，6.9Hz，H)，1.69(m，2H)，1.52(m，H)，1.37(d，d，10.9Hz，12.5Hz，H)，1.09(m，H)，1.01(d，t，10.8Hz，11.9Hz，H)，0.92(d，6.5Hz，3H)，0.91(d，7.0Hz，3H)，0.88(m，H)，0.81(d，6.9Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝153.3(s)，138.2(s)，129.0(d)，129.0(d)，123.2(d)，118.4(d)，118.4(d)，75.1(d)，47.4(d)，41.4(t)，34.3(t)，31.4(d)，26.3(d)，23.5(t)，22.0(q)，20.8(q)，16.4(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝276(4)，275(21)，137(44)，119(25)，93(93)，83(100)，69(33)，55(40)，41(23).
实施例1.20：甲基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1185)
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.57(m，H)，4.52(d，t，4.4Hz，10.7Hz，H)，2.76(d，4.9Hz，3H)，2.02(d，11.5Hz，H)，1.90(d，q，q，2.5Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.64(m，2H)，1.46(m，H)，1.27(t，11.0Hz，11.0Hz，H)，1.04(m，H)，0.91(m，H)，0.87(d，6.5Hz，3H)，0.87(d，7.0Hz，3H)，0.82(m，H)，0.77(d，7.0Hz，3H)ppm.
13C-NMR(200MHz，CDCl3，TMS)：δ＝157.1(s)，74.4(d)，47.4(d)，41.5(t)，34.3(t)，31.4(d)，27.5(q)，26.2(d)，23.5(t)，22.1(q)，20.8(q)，16.5(q)，ppm.
MS(EI)：m/z＝213(notdetected)，198(0)，138(62)，123(34)，95(100)，81(79)，76(49)，55(52)，41(50).
实施例1.21：二乙基-氨基甲酸(1R，2S，5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基酯 (BIO1553)
在室温下将30mmoll-薄荷醇投入250ml容器中的110ml二氯甲烷中，并添加3.08g(39mmol)吡啶。将反应混合物冷却至0℃，并逐滴添加15ml二氯甲烷中的3.56g(12mmol)三光气(triphosgene)。五分钟之后，添加2.37g(30mmol)吡啶。随后，逐滴添加15ml二氯甲烷中的2.19g(30mmol)二乙胺，使所产生的混合物回到环境温度，随后用水终止。相分离之后，用二氯甲烷萃取水相一次，并将合并的有机相浓缩。通过蒸馏和柱色谱纯化原产物以获得1.5g纯度为99.4％的异构体混合物的期望产物。异构体混合物的主要信号：
1H-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝4.57(d，t，4.4Hz，10.8Hz，H)，3.26(m，4H)，2.06(d，12.0Hz，H)，1.94(d，q，q，2.8Hz，7.0Hz，7.0Hz，H)，1.69(m，H)，1.65(m，H)，1.49(m，H)，1.36(d，d，t，3.0Hz，10.8Hz，12.4Hz，H)，1.11(t，7.1Hz，6H)，1.07(m，H)，0.95(d，d，10.9Hz，12.1Hz，H)，0.90(d，7.0Hz，3H)，0.90(d，6.6Hz，3H)，0.86(m，H)，0.79(d，6.9Hz，3H)ppm.
13C-NMR(400MHz，CDCl3，TMS)：δ＝155.8(s)，74.6(d)，47.5(d)，41.6(t)，40.9(t)，40.9(t)，34.4(t)，31.4(d)，26.3(d)，23.5(t)，22.1(q)，20.9(q)，16.4(q)，13.9(q)，13.9(q)ppm.
MS(EI)：m/z＝255(2)，138(82)，118(100)，95(50)，83(93)，69(67)，55(63)，41(31)，29(32).
实施例2(对黑素瘤细胞培养物的脱色作用)
B16V小鼠黑素瘤细胞以5×103个细胞/孔的浓度接种在96孔微量滴定板中。在富含10％胎牛血清的RPMI培养基中在37℃和5％CO2下培养24小时后，添加多个浓度的受试物质以及0.3mM酪氨酸和10nMα-MSH(α-黑素细胞刺激激素)，并且继续培养96小时。所使用的受试物质的最大浓度对应于细胞毒性测定的IC20值的0.1倍。标准是除了酪氨酸和α-MSH之外与0.01mM、0.1mM和1mM浓度的曲酸孵育。仅将酪氨酸和α-MSH加入对照。孵育后，将月桂基硫酸酯钠和氢氧化钠溶液(终浓度分别为1mM和1M)添加至培养基，3小时后在400nm下测量吸收(A)。
使用以下公式计算在受试化合物或曲酸存在下的色素沉着抑制：
色素沉着抑制(％)＝100-[(A受试化合物/A对照)×100]
其中
A受试化合物＝具有受试物质和具有细胞之孔的吸收
A对照＝没有受试物质但具有细胞之孔的吸收
从一系列稀释度的受试化合物的色素沉着抑制(％)计算每种受试化合物的IC50。这是抑制50％色素沉着的受试化合物浓度。
表2
实施例3：对离体皮肤的脱色作用
从动物(用于肉品生产而屠宰的；猪皮肤模型包括如在EP193927中所描述的皮下组织脂肪层)切除色素沉着的猪皮肤，切成4×4×3mm的块(长×宽×高)，然后在浸有5ml自制DMEM(Dulbecco’sModifiedEagleMedium)的无菌棉垫上的空气-液体界面处放入培养物中。样品在37℃、5％CO2下适应24小时后开始测定。局部分别施用不含(＝对照)和含有受试化合物的O/W乳剂(如以下更详细的描述)并且孵育6天。制备组织切片，通过Fontana-Masson技术对黑素颗粒进行染色。通过图像分析对颗粒进行定量。
受试物质 量(wt.％) 相对于对照的黑素评分
BIO1155 1％ -46％
BIO1151 1％ -44％
这些结果显示根据本发明式(I)化合物对离体皮肤具有单位量的脱色素作用。
所使用的O/W乳剂具有以下成分：
制造方法：
将相A和相B各自加热至70℃。当加热至70℃时，将PemulenTR1以及Ultrez-21分散于相B中。通过与UltraTurrax混合将相B/C添加至相A，然后乳化。使用桨式混合器将相D缓慢地添加至相A/B/C，并且将pH调节至5.5～6。使制剂冷却，同时用桨式混合器混合。通过将一种或更多种式(I)化合物溶解在Hydrolite-5中来制备相E。接着，将相E添加至相A～D的混合物。
制剂实施例：“列表A的化合物”
在各自的制剂实施例中，除非另有指明，否则来自以下列表A的每种化合物各自配制成以下给出的制剂实施例K1～K11和F1～F10中的每种单一制剂。
列表A：
BIO1151、BIO1571、BIO1266、BIO1460、BIO1461、BIO1580、BIO1632、BIO1633、BIO1695、BIO1699、BIO1155、BIO1553和BIO1185。
另外，生产数种制剂，其包含2种、3种或4种选自列表A的不同化合物的混合物。在这种情况下，用于本制剂实施例的量是指选自其中所使用的列表A的化合物的总和。
如果两种不同的列表A化合物用作本文中所给出的制剂实施例中的混合物，那么通常按重量计两种化合物的比率范围为10∶1至1∶10，优选为5∶1至1∶5，更优选为3∶1至1∶3。
在制剂实施例K1～K9和K11中，下面两种芳香油PFO1和PFO2各自用作香料(DPG＝二丙二醇)
具有玫瑰味的芳香油PFO1
具有白花(whiteblossom)和麝香味的芳香油PFO2
制剂实施例K1～K11：
具有根据表1的组合物的根据本发明的制剂
K1＝皮肤护理凝胶(SPF6)
K2＝防晒洗剂SPF24(UVA/UVB平衡)
K3＝润色抗衰老香脂(TintedAntiAgingBalm)，SPF15
K4＝身体洗剂，SPF15
K5＝皮肤舒缓晚霜(skinsoothingnightcream)O/W
K6＝霜W/O
K7＝皮肤护理安瓿
K8＝美肤油
K9＝沐浴液&洗发剂
K10＝润色皮肤护理棒SPF50
K11＝毛发凝胶
表1
根据本发明制剂的组合物(实施例K1～K11)
实施例：F1～F10：口服用途实施例[“来自内部的妙处”]
实施例F1：水果胶
按重量计％
水 添加至100
蔗糖 34.50
葡萄糖浆，DE40 31.89
Iso Syrup C＊Tru Sweet01750(Cerestar GmbH) 1.50
明胶240Bloom 8.20
黄色和红色食物着色剂 0.01
柠檬酸 0.20
列表A的化合物 0.075
实施例F2：硬的煮的糖果(Hardboiledcandy)
I(按重量计％) II(按重量计％)
糖(蔗糖) 添加至100 添加至100
高果糖玉米糖浆 41.00 41.00
麦芽糖 3.00 3.00
棕榈仁油 0.90 0.90
柠檬酸 0.30 0.30
姜提取物 0.40 -
人参提取物 - 0.40
蓝色着色剂 0.01 0.01
列表A的化合物 0.10 0.25
蜂蜜 - 1.50
蜂蜜调味剂 - 0.30
实施例F3：适于直接服用的明胶胶囊
本文中的调味剂G具有以下成分(单位为wt.％)：0.1％新特姆粉(neotampowder)、29.3％薄荷油(peppermintoilarvensis)、29.35％威廉米特椒薄荷油(peppermintpipertaoilWillamette)、2.97％三氯蔗糖、2.28％三乙酸甘油酯、5.4％酒石酸二乙酯、12.1％雅姬瑪薄荷油(peppermintoilyakima)、0.7％乙醇、3.36％2-羟乙基薄荷基碳酸酯、3.0％2-羟丙基薄荷基碳酸酯、5.77％D-柠檬烯、5.67％L-乙酸薄荷酯。
适于直接服用的明胶胶囊根据WO2004/050069进行生产并且在每种情况下直径为5mm并且芯材与壳材的重量比为90∶10。在每种情况下胶囊在口中在少于10秒内打开并且在少于50秒内完全溶解。
实施例F4：圆形药片形式的片剂
实施例F5：口香糖(含糖型或无糖型)
调味剂P1具有以下成分(单位为wt.％)：
0.05％异丁醛、0.05％3-辛醇、0.05％二甲硫醚、0.1％反式-2-己醛、0.1％顺式-3-己醇、0.1％天然4-萜品醇、0.1％异胡薄荷醇、0.2％天然胡椒酮(piperiton)、0.3％芳樟醇、1.0％异戊醇、1.0％异戊醛、2.5％天然α-蒎烯、2.5％天然β-蒎烯、8.0％桉叶油素、7.0％l-乙酸薄荷酯、12.0％l-薄荷酮、5.0％异薄荷酮、20.5％l-香芹酮、39.45％l-薄荷醇。
以下片剂是指实施例F6～F10：
实施例F6＝速溶饮料粉
实施例F7＝速溶饮料粉，无糖型
实施例F8＝碳酸柠檬水(软饮料)
实施例F9＝大豆果汁饮料
实施例F10＝低脂酸奶
＊在填充到瓶中后添加二氧化碳。

Claims (42)

1.式(I)化合物或式(I)化合物可美容用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物用于制备用于美白皮肤的组合物的用途，
其中
R1表示氢或C1-C14烷基，
R2表示任选用羟基、C1-C8烷氧基、C1-C4缩醛或C1-C4酰氧基取代的以下基团：C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C4-C10环烷基烷基、C3-C10芳基或C4-C10芳基烷基。
2.根据权利要求1的用途，其中R1表示氢。
3.式(I)化合物或式(I)化合物可美容用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物用于制备用于美白皮肤的组合物的用途，其中所述式(I)化合物选自：
4.根据权利要求1至2中任一项的用途，其中所述式(I)化合物对应于式(Ia)、(ent-Ia)、(Ib)或(ent-Ib)：
其中R1和R2具有权利要求1至2中任一项所定义的含义。
5.用于美白皮肤的美容或药物组合物，其包含：
(a)一种、两种或更多种如权利要求4所定义的式(I)化合物和/或其可美容用或药用盐，
以及
(b)一种或更多种适用于美容或药物应用的用于皮肤美白的不为式(I)化合物的其他活性成分。
6.根据权利要求5的组合物，其中所述组合物为局部组合物。
7.根据权利要求5的组合物，其中所述(a)一种、两种或更多种如权利要求4所定义的式(I)化合物和/或其可美容用或药用盐为对皮肤具有美白作用的量。
8.根据权利要求5的组合物，其中所述(b)一种或更多种适用于美容或药物应用的用于皮肤美白的不为式(I)化合物的其他活性成分为对皮肤具有美白作用的量。
9.根据权利要求5至8中任一项的组合物，其中组分(b)的用于皮肤美白的所述其他活性成分的一种、多种或全部选自：
曲酸，曲酸衍生物，熊果苷，抗坏血酸，抗坏血酸衍生物，氢醌，氢醌衍生物，间苯二酚，间苯二酚衍生物，含硫分子，α-羟基酸及其盐和酯，N-乙酰酪氨酸及衍生物，十一碳烯酰基苯丙氨酸，葡萄糖酸，色酮衍生物，类黄酮，1-氨乙基次膦酸，硫脲衍生物，鞣花酸，尼克酰胺，锌盐，苧侧素及衍生物，三萜，甾醇，苯并呋喃酮，乙烯基愈创木酚，乙基愈创木酚，二元酸，氮氧化物合成抑制剂、2,7-二硝基吲唑或硫代瓜氨酸，金属螯合剂，类视黄醇，豆浆及提取物，丝氨酸蛋白酶抑制剂或者硫辛酸，或者用于皮肤美白的其他合成或天然活性成分，
其中，所述含硫分子选自谷胱甘肽或半胱氨酸；所述锌盐选自氯化锌或葡萄糖酸锌；所述三萜选自山楂酸；所述甾醇选自麦角甾醇；所述二元酸选自十八烯二酸和/或壬二酸；金属螯合剂选自植酸、腐植酸、胆汁酸、胆汁提取物、EDTA、EGTA及其衍生物。
10.根据权利要求9的组合物，其中α-羟基酸选自α-羟基脂肪酸。
11.根据权利要求9的组合物，其中曲酸衍生物选自曲酸二棕榈酸酯；抗坏血酸衍生物选自抗坏血酸磷酸酯镁；间苯二酚衍生物选自4-烷基间苯二酚和4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯(苯乙基间苯二酚)；α-羟基酸选自柠檬酸、乳酸、苹果酸；色酮衍生物选自芦荟苦素；苯并呋喃酮选自洋川芎内酯；氮氧化物合成抑制剂选自L-硝基精氨酸及其衍生物；用于皮肤美白的其他天然活性成分选自植物提取物的形式。
12.根据权利要求11的组合物，其中植物提取物选自熊果提取物，稻提取物，木瓜提取物，姜黄提取物，桑树提取物，沙葛提取物，莎草提取物，甘草根提取物或者从其浓缩或分离的成分，木菠萝属的提取物，酸模属和钩藤物种的提取物，松属的提取物，葡萄属的提取物或者从其分离或浓缩的芪衍生物，虎耳草属的提取物和/或黄芩属的提取物。
13.根据权利要求12的组合物，其中所述葡萄属的提取物为葡萄提取物。
14.根据权利要求12的组合物，其中植物提取物选自光甘草定或甘草查尔酮A。
15.根据权利要求12的组合物，其中植物提取物选自松树的提取物。
16.根据权利要求5至8中任一项的组合物，其中组分(b)的用于皮肤美白的所述其他活性成分的一种、多种或全部选自：
曲酸、苯乙基间苯二酚、β-熊果苷及α-熊果苷、氢醌、尼克酰胺、抗坏血酸磷酸酯Mg和维生素C及其衍生物、桑树提取物、沙葛提取物、木瓜提取物、姜黄提取物、莎草提取物、甘草提取物、α-羟基酸、4-烷基间苯二酚、4-羟基茴香醚。
17.根据权利要求16的组合物，其中甘草提取物含有甘草甜素。
18.根据权利要求5至8中任一项的组合物，其中组分(b)的用于皮肤美白的所述其他活性成分的一种、多种或全部选自：
酪氨酸酶抑制剂。
19.根据权利要求18的组合物，其中酪氨酸酶抑制剂选自曲酸和皮肤美白间苯二酚衍生物。
20.根据权利要求18的组合物，其中酪氨酸酶抑制剂选自4-烷基间苯二酚和苯乙基间苯二酚。
21.根据权利要求18的组合物，其中酪氨酸酶抑制剂选自曲酸和/或苯乙基间苯二酚。
22.根据权利要求5至8中任一项的组合物，其还包含：
-一种或更多种选自此类物质的试剂，所述物质吸收或反射UV辐射，
和/或
-一种或更多种选自抗刺激剂物质和抗炎剂物质的试剂，
和/或
-一种或更多种选自抗氧化剂的试剂。
23.根据权利要求22的组合物，其中所述吸收或反射UV辐射的物质用于美容目的。
24.根据权利要求22的组合物，其中所述吸收或反射UV辐射的物质用于皮肤保护目的。
25.根据权利要求22的组合物，其中
在基于所述组合物的总重量的每种情况下，
-式(I)化合物的总量为0.001至30重量％，
和/或
-组分(b)的用于皮肤美白的其他活性成分的总量为0.01至30重量％，
和/或
-UV吸收剂的总量为按重量计0.01％至40％。
26.根据权利要求25的组合物，其中式(I)化合物的总量为0.01至20重量％。
27.根据权利要求25的组合物，其中式(I)化合物的总量为0.01至5重量％。
28.根据权利要求25的组合物，其中组分(b)的用于皮肤美白的其他活性成分的总量为0.01至20重量％。
29.根据权利要求25的组合物，其中组分(b)的用于皮肤美白的其他活性成分的总量为0.01至5重量％。
30.根据权利要求25的组合物，其中UV吸收剂的总量为按重量计0.1％至30％。
31.根据权利要求25的组合物，其中UV吸收剂的总量为按重量计0.2至20％。
32.根据权利要求25的组合物，其中UV吸收剂的总量为按重量计0.5％至15％。
33.根据权利要求25的组合物，其中UV吸收剂的总量为按重量计1.0至10.0％。
34.式(I)化合物或其可美容用盐，所述式(I)化合物选自：
35.用于皮肤美容美白的用于非治疗目的的方法，其包括以下步骤：
-施用美容有效量的如权利要求4或34所定义的式(I)化合物或式(I)化合物的可美容用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物或者如权利要求5至33中任一项所定义的美容组合物。
36.根据权利要求1至4或34中任一项所定义的式(I)化合物或式(I)化合物的可药用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物的用途，
-其用于制备用于美白皮肤的药物组合物。
37.根据权利要求36的用途，其用于制备用于治疗色素沉着过度的药物组合物。
38.根据权利要求1至4或34中任一项所定义的式(I)化合物或式(I)化合物的可药用盐或者包含两种或更多种这些化合物或其盐的混合物用于制备药物的用途，其中所述药物用于美白皮肤。
39.根据权利要求38的用途，其中所述药物用于治疗色素沉着过度。
40.包含药物活性量的一种或更多种根据权利要求4或34所定义的式(I)化合物的药物组合物。
41.根据权利要求40的药物组合物，所述药物组合物用于美白皮肤。
42.根据权利要求40的药物组合物，所述药物组合物用于治疗色素沉着过度。
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