JP2018516260A - E/z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンを含む化粧品組成物 - Google Patents

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Abstract

本発明が示唆するものは、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物またはそれらの混合物からなる群から選択される汚染防止剤を、(a)空気汚染誘発性遺伝子発現を低減するかまたは予防する、かつ/または(b)多環式芳香族炭化水素によって誘発されるかまたは誘発され得る遺伝子発現を低減するかまたは予防する、かつ/または(c)空気汚染誘発性または空気汚染によって誘発され得る皮膚損傷を低減するかまたは予防するのに十分な作用量で、含む化粧品組成物である。【選択図】 なし

Description

本発明は、化粧品の分野に属し、空気汚染によって誘発される疾患に対してヒトの皮膚および毛を予防しかつ治癒させるのに有効な特定の薬剤を含む組成物に関する。
ヒトの皮膚は体の外部被覆である。ヒトにおいて、それは外皮系の最大器官である。前記皮膚は外胚葉組織の多層を有し、下にある筋肉、骨、靭帯および内臓を保護する。ヒトの皮膚は、毛皮によって保護されていないことを除いて、大部分の他の哺乳類の皮膚に類似している。ほぼ全てのヒトの皮膚は毛包で覆われているが、毛がないように見え得る。細かいしわ(rhytide)としても知られる、しわは、前記皮膚の折り重なり、隆起または襞である。皮膚のしわは、主として、糖化、習慣的な睡眠位置、体重減少などの老化プロセスの結果として、または一時的に、水に長時間浸された結果として現れる。肌の年齢によるしわは、習慣的な表情、老化、日光ダメージ、喫煙、水分不足、および他の様々な要因によって促進される。皮膚の老化を抑制するか、少なくとも減速させ得る要因を特定するために、多くの研究が行われている。実際、化粧品市場が、アンチエイジングまたはしわ防止活性物質としてしばしば宣伝される様々な製品の規模を示している。
一方、皮膚の老化、しわの形成をもたらし、炎症を起こしかつ皮膚癌の原因ともなり得る別の重要な因子、すなわち空気汚染に関する試みはほとんどなされていない。
空気汚染という用語には、交通の排気が含まれるが、これに限定されず、この文脈において産業の排気も忘れてはならない。空気汚染は放出されたガス汚染物質を意味するが、この文脈では放出された粒子も意味する。しかし、ゴム製ホイールの摩耗による粒子も含まれる。空気汚染に関与する粒子は多環式芳香族炭化水素(PAH)に結合し得るが、これらのPAHを多く含む粒子に限定されない。また、プリンタが放出するカーボンブラック粒子は屋内で発生する空気汚染の課題である。別の課題は石炭や薪を使った室内調理による空気汚染の発生である。
色素斑およびしわに関連した外因性皮膚老化を支持するために、繰り返し空気汚染へのヒト皮膚の露出が疫学研究で示された[Vierkoetter et al, J Invest Dermatol 130 (12), 2719−26, 2010]。色素斑の形成は、ケラチノサイトと、皮膚のメラニン産生細胞であるメラノサイトとのクロストークに起因する。ケラチノサイトは、とりわけ、メラノサイトにおけるメラニン生成を刺激するPOMC(プロオピオメラノコルチン)を放出する。POMC遺伝子の誘発を阻害することにより、皮膚細胞は過度のメラニン形成から保護される。しわ形成の増加は、コラーゲンの分解に関与する酵素である皮膚におけるMMP1(マトリックスメタロプロテアーゼ−1)の活性の増強によるものである。MMP1遺伝子の誘発を阻害することにより、皮膚細胞はしわ形成から保護される。異なるサイトカイン、例えば、IL−6(インターロイキン−6)などは炎症をもたらすが、炎症性色素沈着を経て加齢斑も生じさせる。IL−6遺伝子の誘発を阻害することにより、皮膚細胞は炎症および色素斑の形成に対して保護される。
空気汚染がヒトの皮膚および毛とどのように相互作用し、障害および機能不全を生じるかについての特定の機構は知られているが、損傷されるヒトの皮膚および毛を予防し、損傷したそれらを治癒させることができる活性物質についてはほとんど知られていない。したがって、本発明の目的は、空気汚染物質がヒトの皮膚および毛に与える複数の負の結果と同時に対抗し、特にPOMC遺伝子の誘発を阻害し、結果的に、過度のメラニン形成から皮膚細胞を保護するのに有用な適切な活性物質および活性混合物を同定することである。空気汚染物質がヒトの皮膚および毛に与える複数の負の結果との対抗における別の焦点は、しわ形成の増加から皮膚を保護するために皮膚におけるMMP1(マトリックスメタロプロテイナーゼ−1)の誘発を特に阻害する活性物質および活性混合物を提供することであった。さらなる目的は、炎症および色素班形成から皮膚細胞を保護するためにIL−6(インターロイキン−6)の誘発を特に阻害する活性物質および活性混合物を提供することであった。最後に、CYP1A1(チトクロームP450、ファミリー1、サブファミリーA、ポリペプチド1)遺伝子アップレギュレーション、特に粒子誘発性CYP1A1遺伝子発現の誘発として測定されるAhR(アリール炭化水素レセプター)の活性化を阻害し、そして結果的に粒子誘発性AhRの活性化、特に空気汚染による浮遊粒子に関連する疾患を回避する活性物質および活性混合物を提供することが目的であった。
本発明の目的は、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物またはそれらの混合物からなる群から選択される汚染防止剤を、
(a)空気汚染誘発性遺伝子発現を低減するかまたは予防する、かつ/または
(b)多環式芳香族炭化水素によって誘発されるかまたは誘発され得る遺伝子発現を低減するかまたは予防する、かつ/または
(c)空気汚染誘発性または空気汚染によって誘発され得る皮膚損傷、特に皮膚癌、皮膚老化、皮膚炎症および色素沈着過剰を低減するかまたは予防する
のに十分な作用量で、含む化粧品組成物である。
驚くべきことに、
・E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよび/または
・スクラレオリドおよび/または
・パープルコーンフラワーのプレスジュース、および/または
・ショウガ根CO2抽出物
を単独、好ましくは二成分混合物または三成分混合物で用いると、ヒトの表皮ケラチノサイトに対してインビトロで、本物の街路粒子の研究に関して適切な代理物として記載されるモデル粒子(Danielsen et al, Particle and Fibre Toxicology 2008, 5:6)とのインキュベーション後に皮膚老化に関与する遺伝子のアップレギュレーションが阻害されることが観察された。しかし、粒子に結合した少量のPAHを含む屋内粒子とのインキュベーション後にも、遺伝子発現が誘発された。特に、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンは、このアップレギュレーションも阻害することができた。
好ましくは、本発明の化粧品組成物は、汚染防止剤として、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンを、
(a)空気汚染誘発性遺伝子発現を低減するかまたは予防する、かつ/または
(b)多環式芳香族炭化水素によって誘発されるかまたは誘発され得る遺伝子発現を低減するかまたは予防する、かつ/または
(c)空気汚染誘発性または空気汚染によって誘発され得る皮膚損傷、特に皮膚癌、皮膚老化、皮膚炎症および色素沈着過剰を低減するかまたは予防する
のに十分な作用量で含む。
二成分混合物および三成分混合物
好ましい実施形態では、本発明の化粧品組成物は、前記汚染防止剤の二成分混合物を含み、前記二成分混合物は、特に、以下の二成分混合物の1つから選択される:
(i)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよびショウガ根CO2抽出物、または
(ii)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよびスクラレオリド、または
(iii)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよびパープルコーンフラワーのプレスジュース。
前記二成分混合物は、皮膚および/または毛を保護するための薬物または非薬物(特に化粧品形態)として、特に上記の効果(a)〜(c)の観点で特に有利に適している。
したがって、本発明のさらなる態様は、上記の好ましい二成分混合物自体を対象とする。
二成分混合物において、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンは、好ましくは30重量%〜90重量%の量で存在し、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュースまたはショウガ根CO2抽出物は、それらの各々が、前記組成物中に10重量%〜70重量%の量で存在することが好ましいが、但し、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよび他の化合物スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュースまたはショウガ根CO2抽出物を合わせて100重量%にする。
最も好ましいものは、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよびスクラレオリドまたはジンジャー根CO2抽出物を含む二成分混合物であり、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンは最終製品中に0.1重量%〜0.5重量%、より好ましくは0.3重量%〜0.5重量%の量で存在し、スクラレオリドまたはジンジャー根CO2抽出物は最終製品中に0.05重量%〜0.2重量%、より好ましくは0.1重量%〜0.2重量%の量で存在する。
別の好ましい実施形態において、前記組成物は前記防止剤の三成分混合物、例えば
(i)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリドおよびショウガ根CO2抽出物;または
(ii)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリドおよびパープルコーンフラワーのプレスジュース;または
(iii)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、パープルコーンフラワーのプレスジュースおよびショウガ根CO2抽出物
を含む。
前記三成分混合物は、特に前記効果(a)〜(c)の点において、皮膚および/または毛を保護するための前記混合物の特性に対する相加的および/または相乗的効果に影響を及ぼすことが特に有利である。
したがって、本発明のさらなる態様は、上記の好ましい三成分混合物(i)〜(iii)自体を対象とする。
好ましくは、三成分混合物(i)中に、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンは20重量%〜90重量%の量で存在し、スクラレオリドは、好ましくは、5重量%〜60重量%の量で存在し、パープルコーンフラワーのプレスジュースは5重量%〜60重量%の量で存在するが、但し、3つの化合物全てを合わせて100重量%とする。
好ましくは、三成分混合物(ii)中に、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンは20重量%〜90重量%の量で存在し、スクラレオリドは、好ましくは、5重量%〜60重量%の量で存在し、ジンジャー根CO2抽出物は5重量%〜60重量%の量で存在するが、但し、3つの化合物全てを合わせて100重量%とする。
好ましくは、三成分混合物(iii)中に、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンは20重量%〜90重量%の量で存在し、パープルコーンフラワーのプレスジュースは、好ましくは、5重量%〜60重量%の量で存在し、ジンジャー根CO2抽出物は5重量%〜60重量%の量で存在するが、但し、3つの化合物全てを合わせて100重量%とする。
汚染防止剤、それらの二成分または三成分混合物のそれぞれの作用量は、前記の(複数の)汚染防止剤の0.01重量%〜2.5重量%、好ましくは約0.05重量%〜1.0重量%の量を意味し、前記二成分または三成分混合物の場合、最終組成物で計算された−前記混合物中の全ての汚染防止剤の合計を意味する。
E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン
E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンは、UVB放射線によるAhRのアップレギュレーションを阻止することが知られており、以下の式によって記載される:
この製品はシムライズ アーゲー(Symrise AG)、ホルツミンデン(独国)からSymUrban TMの商標で入手可能である。
スクラレオリド
スクラレオリド(CAS番号564−20−5)は、
ラブダン型ジテルペンスクラレオールの化学修飾によってまたは生体内変換によって製造される化合物である。スクラレオールは、クラリセージ(サルビア スクラエア エル)の茎、葉および開花部分に存在し、この供給源からのその単離が記載されている(米国特許第3,060,172号明細書)。本発明によれば、スクラレオリドの供給源は、サルビア属のいずれかの種から天然に生成(抽出)することができ、または実質的に純粋なスクラレオリドとして合成的に得ることができる。実質的に純粋なスクラレオリドは、本発明によれば、70%超のスクラレオリドを含有する。
スクラレオリドの同義語は、(3aR,5aS,9aS,9bR)−デカヒドロ−3a,6,6,9a−テトラメチル−ナフタ[2,1−b]フラン−2(1H)−オン;3a,4,5,5aα,6,7,8,9,9a,9bα−デカヒドロ−3aβ,6,6,9aβ−テトラメチル−ナフト[2,1−b]フラン−2(1H)−オン;[3aR−(3aα,5aβ,9aα,9bβ)]−デカヒドロ−3a,6,6,9a−テトラメチル−ナフト[2,1−b]フラン−2(1H)−オン;ノルアンブレイノリド;(+)−ノルアンブレイノリド;(+)−スクラレオリド,(R)−(+)−スクラレオリド;13,14,15,16−テトラノルラブダノ−8α,12−ラクトン;ノルアンブレイノリド(Norambreinolid)である。
スクラレオリドは、アンブロキサンの前駆体であり、香料に使用される価値あるアンバーグリス香料である。しかし、スクラレオリドはそれ自体が香料物質として使用されるため、しばしば化粧品調合物の成分である。
スクラレオールおよびスクラレオリドの抗炎症活性は、国際公開第2002/30385 A2号パンフレット(Henkel)に記載されている。抗炎症活性は5−リポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼ−1活性の阻害によって証明される。ざ瘡を治療するための5つの成分の天然の組み合わせにおけるスクラレオリドの使用は、米国特許出願公開第2003/072777号明細書(Color Access)に示されている。とりわけ、スクラレオリドおよびスクラレオールの抗菌活性は、スクラレオリドおよびスクラレオールがざ瘡、皮膚炎および望ましくない体臭を治療するために有用であると結論付けている国際公開第1999/063978 A1号パンフレット(Reynolds)に既に記載されている。国際公開第2001/074327 A2号パンフレット(Color Access)では、とりわけ、細胞分化促進剤としてのスクラレオリドの使用が開示されている。この特許によれば、スクラレオリドのような分化促進剤を用いて、表皮細胞からの脂質の生成を刺激し、同時にバリアの脂質含量を増加させる。記載された組成物の使用として、セルフタンニング製品の増強および延長が挙げられる。ここでもまた、スクラレオリドのみの使用によるバリアの強化ならびに白樺抽出物との組み合わせが、国際公開第2002/060381 A2号パンフレット(Color Access)に記載されている。角質層機能を増強するために使用される化粧品用調合物におけるスクラレオリドの使用が、米国特許出願公開第2010/247692 A1号明細書(Color Access)に記載されている。国際公開第2008/155048 A1号パンフレット(Cognis)の発明は、単独またはヘスペリジンメチルカルコンと組み合わせたスクラレオリドを含む化粧品組成物を開示している。前記化粧品組成物は皮膚の日焼け、毛の暗色化、または毛の灰色化の防止のために使用されると記載されている。
パープルコーンフラワーのプレスジュース
パープルコーンフラワーは、キク科の開花植物エキナセア プルプレアの一般名称である:
エキナセア プルプレアは東北アメリカの原産である。エキナセアは19世紀半ばから20世紀初頭に至る折衷医学の基本的な抗菌ハーブの1つであり、その使用はスネークバイト、炭疽用、および疼痛の軽減用として記録されていた。1930年代、エキナセアは薬草剤として欧米で普及した。今日、エキナセア製剤の主な使用は、上気道感染(風邪およびインフルエンザ)の予防および治療用である。パープルコーンフラワーのプレスジュースの有用成分は、コーヒー酸誘導体(主にチコリ酸およびカフタル酸)、多糖類、タンパク質およびアミノ酸である。この製品は、シムライズ アーゲー(Symrise AG)、ホルツミンデン(独国)からSymFinity(登録商標)1298の商標で入手可能である。
ショウガ根CO2抽出物
高い含有量で辛味成分を有するショウガ根抽出物は、食品および飲料の香味料としてよく知られている。HPLC、GCおよび他の分析方法によるショウガ根抽出物の特徴付けについては十分に記載されている。ギンゲロール、ショウガオール、ジンゲロンのような辛味成分の定量化は実験室での優れた実践方法である。しかし、42〜50重量%(%b.w.;
以下この明細書において同じ)の高い含有量の辛味成分を特徴とするショウガ抽出物はこれまで化粧品用途では記載されていない。
未知の組成のショウガ根の水および/もしくはエタノールならびに/または水/エタノール抽出物は、抗酸化剤および老化防止剤として記載されており、しばしばこれらの用途のための好ましい抽出物として開示されている。これらの抽出物の使用は、とりわけ、しわの改善に関する特開2009−073777 A1号公報において、エラスターゼ阻害剤として特開2000−319189 A1号公報において、エラスターゼ活性の阻害によるしわ改善に関してFujimuraら(Fragrance Journal(2002),30(6),38−42)により記載されている。特開2007−008847号公報では、クレームされた抽出物は20%エタノールで調製され、有効成分としてフルクトシルジペプチドの濃度で得られた。
毛髪および頭皮用ショウガチンキに適用するためには、ショウガ汁およびショウガ根の上記の水および/もしくはエタノールならびに/または水/エタノール抽出物がよく知られている。毛髪および頭皮に対するこれらの抽出物の活性としてとりわけ微小循環の増強が記載されている。例えば、中国特許出願公開第102451128 A1号明細書では、脱毛を予防すると主張されるシャンプーが5%のショウガ汁を含むことが示唆されている。特開昭63−091315 A1号公報には、育毛刺激のためのシャンプー調合剤中の微小循環促進ショウガ汁が記載されている。欧州特許第1281402 B1号明細書(花王)は育毛抑制のためにギンゲロールを実質的に含まないショウガ抽出物について言及している。
ショウガ油は国際公開第2009/087578 A1号パンフレット(Foamix)の化粧品調合物において鎮静剤、緩和剤または加温剤として使用された。しかし、この文献では、ショウガ油の組成が開示されていなかった。ショウガの精油は揮発性物質による強い辛味と味で知られており、本発明に従ったショウガ辛味抽出物には匹敵しない。
ショウガの辛味成分の単離は、種々の文献に記載されている。Fickerら(Phytotherapy Research(2003),17(8),897−902)はショウガ成分の抗真菌活性を評価した。
ショウガの辛味成分の抗炎症活性の評価は、種々の文献において、とりわけLantzらによって行われた(Phytomedicine(2007),14(2−3),123−128)。さらに、腫瘍細胞に対する抗腫瘍活性および増殖阻害活性は、種々のグループによって、とりわけ、Sangらによって評価された(Journal of Agricultural and Food Chemistry(2009),57(22),10645−10650)。
中国特許出願公開第1840162 A1号明細書には、ギンゲロールおよびショウガオールのような辛味成分の含有量を特定することなく、ショウガ根CO抽出物が記載されている。前記抽出物は抗炎症抽出物として開示されている。適用例は経口摂取用の錠剤、丸剤およびカプセル剤である。皮膚への局所塗布の例は記載されていない。
本発明の含量において特に好ましいショウガ根CO2抽出物は、
(a)25〜30重量%[6]−ギンゲロール
(b)5〜10重量%[8]−ギンゲロール
(c)5〜10重量%[10]−ギンゲロール
(d)1.5〜4重量%[6]−ショウガオール
(e)0.3〜1.3重量%[8]−ショウガオール;
(f)0.03〜1重量%[10]−ショウガオール;
(g)0.01〜1重量%ジンゲロンを、
ギンゲロールの量は合計で35〜50重量%、ショウガオールの量は合計で1.5〜6重量%という条件で含む。この種の抽出物は、抽出物の性質およびそれらを得る方法に関しては、参照により本明細書に援用される欧州特許出願公開第2772245 A1号明細書(SYMRISE)に従う。この製品は、シムライズ アーゲー(Symrise AG)、ホルツミンデン(独国)からSymVital(登録商標)AgeRepair 3040の商標で入手可能である。
化粧品組成物
本発明の別の目的は、前記活性物質を含む化粧品組成物を包含する。本発明による前記組成物は、例えばローション、クリーム、エマルジョン、フォーム、ムース、オイルまたはスティック形状の、パーソナルケア組成物、スキンケア組成物、ヘアケア組成物またはサンケア組成物で示され得る。前記組成物は、最終組成物に対して計算して、約0.01重量%〜約2.5重量%、好ましくは約0.05重量%〜約1.0重量%の量の前記防止剤、二成分混合物または三成分混合物を含有することができる。
好ましくは、前記組成物は、化粧品として許容され得る担体、例えば水、C2〜C4アルコール、2〜6個の炭素原子を有するポリオールおよび/または油体をさらに含むことができる。
本発明の好ましい化粧品組成物は、
E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンまたは上記のような好ましい二成分混合物または好ましい三成分混合物、ならびに以下から選択されるさらなる活性物質を含む;
a)アンチエイジング活性物質、例えばビタミンAおよび誘導体、ビタミンCおよび誘導体、トコフェロールおよび誘導体、好ましくはトコフェロールアセテート、ユビキノン、パルミチン酸レチニル、ウルソール酸、バラ科、バラ亜科の葉からの抽出物、ゲニステインおよびダイゼイン、トロキセルチンおよび他のフラバノイドまたはそれらの混合物;
および/または
b)皮膚美白活性物質、例えばノルアンブレイノリド(Norambreinolid)、ラリキソール、コウジ酸(5−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−4−ピラノン)、コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジパルミテート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはマグネシウムリン酸アスコルビル、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、レゾルシノール、レゾルシノール誘導体、好ましくは4−アルキルレゾルシノールおよび4−(1−フェニルエチル)1,3−ジヒドロキシベンゼン(フェニルエチルレゾルシノール)、シクロヘキシルカルバメート(好ましくは国際公開第2010/122178号および国際公開第2010/097480号各パンフレットに開示されている1つ以上のシクロヘキシルカルバメート)、硫黄含有分子、好ましくはグルタチオンまたはシステイン、アルファ−ヒドロキシ酸(好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、それらの塩およびエステル、N−アセチルチロシンおよび誘導体、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、1−アミノエチルホスフィン酸、チオ尿素誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド(ナイアシンアミド)、亜鉛塩、好ましくは塩化亜鉛またはグルコン酸亜鉛、ツヤプリシンおよび誘導体、トリテルペン、好ましくはマスリン酸、ステロール、好ましくはエルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキュノリド、ビニルギアコール(vinyl guiacol)、エチルギアコール(ethyl guiacol)、ジオン酸(dionic acid)、好ましくはオクトデセンジオン酸および/またはアゼライン酸、窒素酸化物合成の阻害剤、好ましくはL−ニトロアルギニンおよびその誘導体、2,7−ジニトロインダゾールまたはチオシトルリン、金属キレート化剤(好ましくはアルファ−ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、EDTA、EGTAおよびその誘導体)、レチノイド、豆乳および抽出物、セリンプロテアーゼ阻害剤またはリポ酸または皮膚および毛の淡色化のための他の合成または天然の活性成分、後者は好ましくは植物由来の抽出物の形態で使用され、好ましくはベアベリー抽出物、コメ抽出物、パパイヤ抽出物、ターメリック抽出物、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、ハマスゲ抽出物、カンゾウ根抽出物またはそれから濃縮または単離された成分、好ましくはグラブリジンまたはリコカルコンA、アルトカルパス抽出物、ルメックスおよびラムルス種の抽出物、パイン種(マツ属)の抽出物、ビチス種の抽出物、そこから単離または濃縮されたまたはスチルベン誘導体、ユキノシタ抽出物、スクテレリア抽出物、ブドウ抽出物および/または微細藻類抽出物、特にテトラセルミス スーシカ抽出物、ここで好ましいものはコウジ酸およびフェニルエチルレゾルシノール、ベータ−およびアルファ−アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンアミド、ジオン酸、Mgリン酸アスコルビルならびにビタミンCおよびその誘導体、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、パパイヤ抽出物、ターメリック抽出物、ハマスゲ抽出物、カンゾウ抽出物(グリシルリチンを含む)、アルファ−ヒドロキシ酸、4−アルキルレゾルシノール、4−ヒドロキシアニソール、スクラレオリド、ラリキソール、またはそれらの混合物;
および/または
c)抗炎症活性物質、例えばビサボロール、アベナンスラミド、グリシルリチン、およびリコカルコンA、アラントイン、パンテノール、オキシカム、例えばピロキシカムまたはテノキシカム;サリチル酸塩、例えばアスピリン、ジサリシッド(disalcid)、ソルプリンまたはフェンドサル;酢酸誘導体、例えばジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナク;フェナム酸塩、例えばメフェナム、メクロフェナム、フルフェナムまたはニフルム;プロピオン酸誘導体、例えばイブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェンまたはピラゾール、例えばフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾン、アントラニル酸誘導体、アベナンスラミド、アルファ−ビサボロール、天然アベナンスラミド、非天然アベナンスラミド、好ましくはジヒドロアベナンスラミドD、ボスウェル酸、フィトステロール、グリシルリジン、およびリコカルコンA、および/またはアラントイン、パンテノール、ラノリン、(擬似)セラミド[好ましくはセラミド2、ヒドロキシプロピルビスパルミトアミドMEA、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリストアミド、N−(1−ヘキサデカノイル)−4−ヒドロキシ−L−プロリン(1−ヘキサデシル)エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミトアミド]、スフィンゴ糖脂質、フィトステロール、キトサン、マンノース、ラクトースおよびβ−グルカン、特にオートムギ由来の1,3−1,4−β−グルカン、ここで好ましいものはビサボロール、アベナンスラミド、グリシルリジン、およびリコカルコンA、アラントイン、パンテノールまたはそれらの混合物;
および/または
d)UVフィルター、例えば3−ベンジリデンカンファーまたは3−ベンジリデンノルカンファーおよびその誘導体、好ましくは3−(4−メチルベンジリデン)カンファー;4−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4−(ジメチルアミノ)安息香酸−2−エチル−ヘキシルエステル、4−(ジメチルアミノ)安息香酸−2−オクチルエステル、および4−(ジメチルアミノ)安息香酸アミルエステル;桂皮酸のエステル、好ましくは4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル、4−メトキシ桂皮酸プロピルエステル、4−メトキシ桂皮酸イソアミルエステル、および2−シアノ−3,3−フェニル桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル(オクトクリレン);サリチル酸のエステル、好ましくはサリチル酸−2−エチルヘキシルエステル、サリチル酸−4−イソプロピルベンジルエステル、およびサリチル酸ホモメンチルエステル;ベンゾフェノン誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、および2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン;ベンジルマロン酸のエステル、好ましくは4−メトキシベンジルマロン酸ジ−2−エチルヘキシルエステル;トリアジン誘導体、例えば2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2’−エチル−1’−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジンおよびオクチルトリアゾンまたはジオクチルブタミドトリアゾン(Uvasorb(登録商標)HEB);プロパン−1,3−ジオン、例えば1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン;およびケトトリシクロ(5.2.1.0)デカン誘導体;2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸およびそのアルカリ、アルカリ土類、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカノールアンモニウム、およびそのグルカアンモニウム塩;1H−ベンズイミダゾール−4,6−ジスルホン酸、2,2’−(1,4−フェニレン)ビス−二ナトリウム塩(Neo Heliopan(登録商標)AP);ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびその塩;3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−3−ボリニリデンメチル)ベンゼンスルホン酸、2−メチル−5−(2−オキソ−3−ボルニリデンメチル)スルホン酸、およびその塩;ベンゾイルメタン誘導体、例えば1−(4’−tert−ブチルフェニル)−3−(4’−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン、4−tert−ブチル−4’−メトキシ−ジベンゾイルメタン(Parsol(登録商標) 1789)、2−(4−ジエチルアミノ−2−ヒドロキシベンゾイル)−安息香酸ヘキシルエステル(Uvinul(登録商標) A Plus)、1−フェニル−3−(4’−イソプロピルフェニル)−プロパン−1,3−ジオン、ならびにエナミン化合物。当然、前記UV−AおよびUV−Bフィルターは、混合物としても使用することができる。特に好適な組み合わせは、ベンゾイルメタン誘導体、例えば4−tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン(Parsol(登録商標) 1789)および2−シアノ−3,3−フェニル桂皮酸−2−エチル−ヘキシルエステル(オクトクリレン)と、桂皮酸のエステル、好ましくは4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステルおよび/または4−メトキシ桂皮酸プロピルエステルおよび/または4−メトキシ桂皮酸−イソアミルエステルとの組み合わせ;3−(4’−トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン−2−オンメチルサルフェート、ホモメンチルサリチレート(Neo Heliopan(登録商標)HMS);テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩(Mexoryl(登録商標)SX);3−(4’−スルホ)ベンジリデンボルナン−2−オンおよびその塩;2−エチルヘキシル2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート(Neo Heliopan(登録商標)303);N−[(2および4)−[2−(オキソボルン−3−イリデン)メチル]ベンジル]アクリルアミドポリマー;2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート(Neo Heliopan(登録商標)AV);エチルp−アミノベンゾエート(25mol)エトキシル化;イソアミルp−メトキシシンナメート(Neo Heliopan(登録商標)E1000);2−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸(Neo Heliopan(登録商標) Hydro)およびその塩;2,4,6−トリアニリノ(p−カルボ−2’−エチルヘキシル−1’−オキシ)−1,3,5−トリアジン(Uvinul(登録商標)T150);フェノール、2−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−メチル−6−(2−メチル−3(1,3,3,3−テトラメチル−1−(トリメチルシリル)オキシ)ジシロキシアニル)プロピル)、(Mexoryl(登録商標)XL);4,4’−[(6−[4−(1,1−ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ]−1,3,5−トリアジン−2,4−ジイル)−ジイミノ]ビス(安息香酸2−エチルヘキシルエステル)、(Uvasorb(登録商標) HEB);3−(4’−メチルベンジリデン)−d,l−カンファー(Neo Helipan(登録商標)MBC);2−エチルヘキシルサリチレート(Neo Helipan(登録商標)OS);2−エチルヘキシル4−ジメチルアミノベンゾエート(Padimate O);4−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホネート(ベンゾフェノン−4、スルイソベンゾン)およびその塩、ベンジリデンマロネート−ポリシロキサン(Parsol(登録商標)SLX);アントラニル酸メンチル(Neo Heliopan(登録商標)MA)またはそれらの混合物;
および/または
e)多機能物質、例えば2−ヒドロキシアセトフェノン、3−ヒドロキシアセトフェノン、4−ヒドロキシアセトフェノン、1,3−プロパンジオール、メチルプロパンジオール、1,2−ペンタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、1,2−オクタンジオール、1,2−デカンジオール、1,5−ペンタンジオール、1,6−ヘキサンジオール、1,8−オクタンジオール、1,2−デカンジオール、エチルヘキシルグリセリン、ヘキソキシ−プロパン−1,2−ジオール、ヘプトキシ−プロパン−1,2−ジオール、オクトキシ−プロパン−1,2−ジオール、3−フェノキシ−プロパン−1,2−ジオール、3−ベンジルオキシ−プロパン−1,2−ジオール、3−フェニルエチルオキシ−プロパン−1,2−ジオール、3−フェニルプロピルオキシ−プロパン−1,2−ジオール、3−メチルベンジルオキシ−プロパン−1,2−ジオール、カプリル酸ソルビタン、トリクロサン、クリンバゾール、オクトピロックス(1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4−トリメチルペンチル)−2(1H)−ピリドン、2−アミノエタノール)、キトサン、ファルネソール、2−ブチルオクタン酸、2−ベンジルヘプタン−1−オール、グリセロールモノラウレート、ビス(2−ピリジルチオ)亜鉛1,1’−ジオキシド、N,N’−(デカン−1,10−ジイルジピリジン−1−イル−4−イリデン)−ジオクタン−1−アミン二塩酸塩(オクテニジン二塩酸塩)、チモール、オイゲノール、4−イソプロピル−3−メチルフェノール、ベンジルアルコール、2−フェニルエチルアルコール、3−フェニルプロパノール、2−フェノキシエタノール、1−フェノキシ−プロパン−2−オール、3−フェノキシプロパノール、ベンジルオキシメタノール、カプリル酸グリセリル、カプリン酸グリセリル、ラウリン酸グリセリルまたはそれらの混合物;
および/または
f)抗酸化剤、例えばカルノシン、L−カルノシン、D−カルノシン、D/L−カルノシン、カルシニン、カルシニンHCl(INCI:デカルボキシカルノシンHCl)、アンセリン、D−アンセリン、L−アンセリン、アミノ酸(例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびその誘導体、イミダゾール(例えばウロカニン酸)およびその誘導体、カロテノイド、カロチン(例えばα−カロチン、β−カロチン、リコピン)およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポン酸(liponic acid)およびその誘導体(例えばジヒドロリポン酸)、オルトチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそれらのグリコシル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリル、およびグリセリルエステル)、ならびにそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)、ならびに非常に低い許容量(例えば、pmol〜μmol/kg)のスルホキシミン化合物(例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ、ヘキサ、ヘプタチオニンスルホキシミン)、ならびに(金属)キレート化剤(例えばα-ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、およびラクトフェリン)、α-ヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸およびリンゴ酸)、フミン酸、没食子酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体(例えばγ-リノレン酸、リノール酸、およびオレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノン、ユビキノールおよびそれらの誘導体、ビタミンCおよびその誘導体(例えばパルミチン酸アスコルビル、Mgリン酸アスコルビル、酢酸アスコルビル)、トコフェロールおよびその誘導体(例えば、ビタミンEアセテート)、ビタミンAおよびその誘導体(ビタミンAパルミテート)、ならびにベンゾインの安息香酸コニフェリル、ルチン酸およびそれらの誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、亜鉛およびその誘導体(例えばZnO、ZnSO)、セレンおよびその誘導体(例えばセレンメチオニン)、スチルベンおよびその誘導体(例えばスチルベンオキシド、トランス−スチルベンオキシド)、および本発明による上記活性成分の適切な誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド、および脂質)またはそれらの混合物;
g)および以下からなる群から選択される担体:水、アルコール、エステル、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、エタノール、エトキシジグリコール、酢酸エチル、グリセロール、プロパノール、イソプロパノール、マクロゴール、プロピルプロピレングリコール(2)メチルエーテル、プロピルプロピレングリコール(3)メチルエーテル、プロピレンカーボネート、プロピレングリコール、トリエチレングリコール、イソパラフィン、酢酸アミル、安息香酸アミル、酢酸ベンジル、酢酸ブチル、ブチレングリコール、乳酸ブチル、安息香酸ブトオクチル、サリチル酸ブトオクチル、C10〜C13アルカン、C14〜C17アルカン、C11〜C15シクロアルカン、酪酸カプリリル、イソパラフィン、ジアセチン、ジアセチンジカプリリルエーテル、マレイン酸ジカプリルイル、またはそれらの混合物。
本発明による調製物は、さらなる成分:研磨剤、抗ざ瘡剤、皮膚の老化に対する薬剤、抗セルライト剤、ふけ防止剤、抗炎症剤、刺激防止剤、刺激抑制剤、酸化防止剤、収れん剤、発汗抑制剤、防腐剤、帯電防止剤、結合剤、緩衝剤、担体材料、キレート剤、細胞刺激剤、クレンジング剤、ケア薬剤、脱毛剤、界面活性物質、脱臭剤、制汗剤、柔軟剤、乳化剤、酵素、精油、繊維、フィルム形成剤、固定剤、泡形成剤、泡安定化剤、泡防止用物質、泡ブースター、ゲル化剤、ゲル形成剤、ヘアケア剤、ヘアセッティング剤、直毛化剤、水分付与剤、保湿物質、水分保持物質、漂白剤、増強剤、汚れ除去剤、光学的な光沢剤、含浸剤、防汚剤、摩擦低減剤、滑剤、保湿クリーム、軟膏、不透明化剤、可塑剤、被覆剤、研磨剤、光沢剤、ポリマー、粉末、タンパク質、再潤滑剤、研磨剤、シリコーン、皮膚緩和剤、皮膚洗浄剤、スキンケア剤、皮膚治癒剤、皮膚美白剤、皮膚保護剤、皮膚軟化剤、毛髪促進剤、冷却剤、皮膚冷却剤、加温剤、皮膚加温剤、安定剤、UV吸収剤、UVフィルター、洗剤、繊維調整剤、懸濁剤、皮膚日焼け剤、増粘剤、ビタミン、油、ワックス、脂肪、リン脂質、飽和脂肪酸、モノまたはポリ不飽和脂肪酸、α−ヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ脂肪酸、液化剤、染料、色彩保護剤、顔料、防食剤、アロマ剤、香味物質、臭気物質、ポリオール、界面活性剤、電解質、有機溶媒またはシリコーン誘導体などを追加の補助剤および添加剤として含み得る。
界面活性剤
好ましい補助剤および添加剤は、アニオン性および/または両性または双性イオン性界面活性剤である。アニオン性界面活性剤の典型例としては、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエーテルスルホネート、メチルエステルスルホネート、スルホ脂肪酸、アルキルスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、グリセロールエーテルスルフェート、脂肪酸エーテルスルフェート、ヒドロキシ混合エーテルスルフェート、モノグリセリド(エーテル)スルフェート、脂肪酸アミド(エーテル)スルフェート、モノ−およびジ−アルキルスルホスクシネート、モノ−およびジアルキルスルホスクシメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エーテルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、N−アシルアミノ酸、例えばアシルラクチレート、アシルタルトレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテート、アルキルオリゴグルコシドサルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物(特にコムギに基づく野菜製品)およびアルキル(エーテル)ホスフェートが挙げられる。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含む場合、それらは、好ましくは狭い範囲の同族体分布を有するが、従来の同族体分布を有していてもよい。両性または双性イオン界面活性剤の典型的な例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインおよびスルホベタインである。上記界面活性剤は全て既知の化合物である。それらの構造と製造に関する情報は、関連する総論の中に見出すことができ、例えば、J. Falbe (ed.), ‘‘Surfactants in Consumer Products’’, Springer Verlag, Berlin, 1987, pages 54 to 124またはJ. Falbe (ed.), ‘‘Katalysatoren, Tenside und Mineraloeladditive (触媒、界面活性剤および鉱油添加剤)’’, Thieme Verlag, Stuttgart, 1978, pages 123−217を参照されたい。調合物中の界面活性剤の含有率は、調合物に対して、0.1〜10重量%、好ましくは0.5〜5重量%であってもよい。
油体
O/Wエマルジョンの構成成分を形成する、好適な油体は、例えば、6〜18個、好ましくは8〜10個の、炭素原子を含有する脂肪族アルコールに基づくゲルベアルコール、直鎖または分岐のC〜C22の脂肪族アルコールとの直鎖のC〜C22の脂肪酸のエステル、または直鎖または分岐のC〜C22の脂肪族アルコールとの分岐のC〜C13のカルボン酸のエステル、例えば、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸ミリスチル、ステアリン酸ミリスチル、イソステアリン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、ベヘン酸ミリスチル、ドコセン酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、イソステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、ベヘン酸セチル、ドコセン酸セチル、ミリスチン酸ステアリル、パルミチン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、イソステアリン酸ステアリル、オレイン酸ステアリル、ベヘン酸ステアリル、ドコセン酸ステアリル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ベヘン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ミリスチン酸オレイル、パルミチン酸オレイル、ステアリン酸オレイル、イソステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ベヘン酸オレイル、ドコセン酸オレイル、ミリスチン酸ベヘニル、パルミチン酸ベヘニル、ステアリン酸ベヘニル、イソステアリン酸ベヘニル、オレイン酸ベヘニル、ベヘン酸ベヘニル、ドコセン酸ベヘニル、ミリスチン酸エルシル、パルミチン酸エルシル、ステアリン酸エルシル、イソステアリン酸エルシル、オレイン酸エルシル、ベヘン酸エルシルおよびドコセン酸エルシルなどである。さらに適したものは、分枝アルコール、特には2−エチルヘキサノールとの直鎖のC〜C22の脂肪酸のエステル、直鎖または分岐のC〜C22の脂肪族アルコール、特にはマレイン酸ジオクチルとのC18〜C38のアルキルヒドロキシカルボン酸のエステル、多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオールなど)および/またはゲルベアルコールとの直鎖および/または分岐の脂肪酸のエステル、C〜C10の脂肪酸に基づくトリグリセリド、C〜C18の脂肪酸に基づく液状モノ−/ジ−/トリグリセリド混合物、芳香族カルボン酸、特には安息香酸とのC〜C22の脂肪族アルコールおよび/またはゲルベアルコールのエステル、直鎖または分岐の1〜22個の炭素原子を有するアルコールまたは2〜10個の炭素原子および2〜6個のヒドロキシル基を有するポリオールとのC〜C12のジカルボン酸のエステル、植物油、分岐した第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分枝のC〜C22の脂肪族アルコールカーボネート、例えば、炭酸ジカプリリル(Cetiol(登録商標) CC)など、6〜18個、好ましくは8〜10個の、炭素原子を有する脂肪族アルコールに基づく、ゲルベカーボネート、直鎖および/または分岐のC〜C22のアルコールとの安息香酸のエステル(例えば、Finsolv(登録商標) TN)、1つのアルキル基当たり6〜22個の炭素原子を有する直鎖または分枝の、対称または非対称のジアルキルエーテル、例えば、ジカプリリルエーテル(Cetiol(登録商標)OE)など、ポリオールとのエポキシド化された脂肪酸エステルの開環生成物、シリコーン油(シクロメチコーン、シリコーン・メチコーン・グレードなど)および/または脂肪族またはナフテン系炭化水素、例えば、スクアラン、スクアレン、またはジアルキルシクロヘキサンなどである。
乳化剤
他の界面活性剤も乳化剤として調製物に添加することができ、例えば、以下を含む:
・直鎖C8〜22の脂肪アルコールへの、C12〜22の脂肪酸への、およびアルキル基中に8〜15個の炭素原子を含むアルキルフェノールへの、2〜30モルのエチレンオキシドおよび/または0〜5モルのプロピレンオキシドの付加生成物;
・グリセロールへの1〜30モルのエチレンオキシドの付加生成物のC12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステル;
・6〜22の炭素原子を含有する飽和および不飽和脂肪酸およびそのエチレンオキシド付加物のグリセロールモノおよびジエステルおよびソルビタンモノおよびジエステル;
・ヒマシ油および/または硬化ヒマシ油への15〜60モルのエチレンオキシドの付加生成物;
・ポリオールエステル、特にポリグリセロールエステル、例えばポリグリセロールポリリシノレート、ポリグリセロールポリ−12−ヒドロキシステアレートまたはポリグリセロールジメレートイソステアレートなど。これらのクラスのいくつかからの化合物の混合物も適切である;
・ヒマシ油および/または硬化ヒマシ油への2〜15モルのエチレンオキシドの付加生成物;
・直鎖状、分岐した、不飽和または飽和のC6/22の脂肪酸、リシノール酸および12−ヒドロキシステアリン酸およびグリセロール、ポリグリセロール、ペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトール、糖アルコール(例えば、ソルビトール)、アルキルグルコシド(例えば、メチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)およびポリグルコシド(例えば、セルロース)に基づく部分エステル;
・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェートおよびモノ−、ジ−および/またはトリ−PEG−アルキルホスフェートおよびそれらの塩;
・ウールワックスアルコール;
・ポリシロキサン/ポリアルキルポリエーテル・コポリマーおよび対応する誘導体;
・ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪族アルコールの混合エステルおよび/またはC6−22の脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール、好ましくはグリセロールまたはポリグリセロールの混合エステル、
・ポリアルキレングリコールおよび
・グリセロールカーボネート。
脂肪族アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、脂肪酸のグリセロールモノ−およびジエステルおよびソルビタンモノ−およびジエステルへのまたはヒマシ油へのエチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドの付加生成物は既知の市販の製品である。それらは同族混合物であり、その平均アルコキシル化度はエチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドと付加反応が行われる物質との量の間の比率に対応する。グリセロールへのエチレンオキシドの付加生成物のC12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、化粧品処方のための脂質層エンハンサーとして知られている。好ましい乳化剤を以下により詳細に記載する:
部分グリセリド。適した部分グリセリドの典型的な例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびそれらの工業用混合物であり、それらは生産工程由来の少量のトリグリセリドを依然として含みうる。前記の部分グリセリドへの1〜30モル、好ましくは5〜10モルのエチレンオキシドの付加生成物も好適である。
ソルビタンエステル。適したソルビタンエステルは、モノイソステアリン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、ジイソステアリン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ソルビタン、ソルビタンモノオレート、セスキオレイン酸ソルビタン、ソルビタンジオレート、ソルビタントリオレート、モノエルカ酸ソルビタン、セスキエルカ酸ソルビタン、ジエルカ酸ソルビタン、トリエルカ酸ソルビタン、ソルビタンモノリシノレート、ソルビタンセスキリシノレート、ソルビタンジリシノレート、ソルビタントリリシノレート、モノヒドロキシステアリン酸ソルビタン、セスキヒドロキシステアリン酸ソルビタン、ジヒドロキシステアリン酸ソルビタン、トリヒドロキシステアリン酸ソルビタン、モノ酒石酸ソルビタン、セスキ酒石酸ソルビタン、ジ酒石酸ソルビタン、トリ酒石酸ソルビタン、モノクエン酸ソルビタン、セスキクエン酸ソルビタン、ジクエン酸ソルビタン、トリクエン酸ソルビタン、モノマレイン酸ソルビタン、セスキマレイン酸ソルビタン、ジマレイン酸ソルビタン、トリマレイン酸ソルビタン、およびそれらの工業用混合物である。前記のソルビタンエステルへの1〜30モル、好ましくは5〜10モルのエチレンオキシドの付加生成物も好適である。
ポリグリセロールエステル。適したポリグリセロールエステルの典型的な例は、ポリグリセリル−2ジポリヒドロキシステアレート(Dehymuls(登録商標) PGPH)、ポリグリセロール−3−ジイソステアレート(Lameform(登録商標) TGI)、ポリグリセリル−4イソステアレート(Isolan(登録商標) GI 34)、ポリグリセリル−3オレエート、ジイソステアロイル・ポリグリセリル−3ジイソステアレート(Isolan(登録商標) PDI)、ポリグリセリル−3メチルグルコースジステアレート(TegoCare(登録商標) 450)、ポリグリセリル−3蜜蝋(Cera Bellina(登録商標))、ポリグリセリル−4カプレート(カプリン酸ポリグリセロール T2010/90)、ポリグリセリル−3セチルエーテル(Chimexane(登録商標) NL)、ポリグリセリル−3ジステアレート(Cremophor(登録商標) GS 32)およびポリグリセリルポリリシノレート(Admul(登録商標) WOL 1403)、ポリグリセリルジメレ−トイソステアレート、およびそれらの混合物である。さらに適当なポリオールエステルの例は、1〜30モルのエチレンオキシドと任意に反応した、ラウリン酸、ココ脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのトリメチロールプロパンまたはペンタエリスリトールの、モノ−、ジ−およびトリエステルである。
アニオン性乳化剤。典型的なアニオン性乳化剤はC12−22の脂肪族脂肪酸、例えば、パルミチン酸、ステアリン酸またはベヘン酸などであり、C12−22のジカルボン酸、例えば、アゼライン酸またはセバシン酸などである。
両性乳化剤。他の好適な乳化剤は両性または双性イオン性界面活性剤である。双性イオン性界面活性剤は、分子中に1つ以上の第四級アンモニウム基および1つ以上のカルボキシレートおよび1つのスルホネート基を含む表面活性化合物である。特に適した双性イオン性界面活性剤はいわゆるベタインであり、具体的には、N−アルキル−N,N−ジメチルアンモニウムグリシナート、例えば、ココアルキルジメチルアンモニウムグリシナート、N−アシルアミノプロピル−N,N−ジメチルアンモニウムグリシナート、例えば、ココアシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシナート、およびアルキル基またはアシル基にそれぞれ8〜18個のC原子を有する2−アルキル−3−カルボキシメチル−3−ヒドロキシエチルイミダゾリン、ならびにココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシナートなどである。CTFAの名称コカミドプロピルベタインで知られている脂肪酸アミド誘導体が特に好ましい。同様に、両性界面活性剤も好適な乳化剤である。両性界面活性剤は、C8/18のアルキル基またはアシル基に加えて、分子中に1つ以上の遊離のアミノ基および1つ以上の−COOHまたは−S0H基を含み、内部塩を形成することができる表面活性化合物である。適当な両性界面活性剤の例は、N−アルキルグリシン、N−アルキルプロピオン酸、N−アルキルアミノ酪酸、N−アルキルイミノジプロピオン酸、N−ヒドロキシエチル−N−アルキルアミドプロピルグリシン、N−アルキルタウリン、N−アルキルサルコシン、2−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキル基中に約8〜18個の炭素原子を含むアルキルアミノ酢酸である。特に好ましい両性界面活性剤は、N−ココアルキルアミノプロピオネート、ココアシルアミノエチルアミノプロピオネートおよびC12/18アシルサルコシンである。
過脂肪剤および稠度因子
過脂肪剤は、例えば、ラノリンおよびレシチンならびにポリエトキシル化またはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミドなどのような物質から選択されてもよく、前記脂肪酸アルカノールアミドは泡安定化剤としても機能する。
主に使用される稠度因子は、12〜22個、好ましくは16〜18個の炭素原子を含む脂肪族アルコールまたはヒドロキシ脂肪族アルコールであり、さらに部分グリセリド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質と、同一鎖長のアルキルオリゴグルコシドおよび/または脂肪酸N−メチルグルカミドおよび/またはポリグリセロールポリ−12−ヒドロキシステアレートとの組み合わせが好ましく使用される。
増粘剤およびレオロジー添加剤
適切な増粘剤はポリマー増粘剤、例えばAerosil(登録商標)型(親水性シリカ)、多糖類、より特定的にはキサンタンガム、グアーグアー、寒天、アルギネートおよびチロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロースであり、さらに脂肪酸の比較的高分子量のポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリアクリレート(例えば、Carbopols(登録商標)[Goodrich]またはSynthalens(登録商標)[Sigma])、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界面活性剤、例えば、エトキシル化脂肪酸グリセリド、ポリオール、例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパンとの脂肪酸のエステル、狭い範囲の脂肪族アルコールエトキシレートおよび電解質、例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
ポリマー
適当なカチオン性ポリマーは、具体的には、カチオン性セルロース誘導体、例えば、Polymer JR 400(登録商標)の商品名でAmercholより入手可能な第四級化ヒドロキシエチルセルロース、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドのコポリマー、第四級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えば Luviquat(登録商標)(BASF)など、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、第四級化コラーゲンポリペプチド、例えば、ラウリルジモニウム・ヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(Lamequat(登録商標)L/Gruenau)など、第四級化コムギポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えば、アモジメチコンなど、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリマー(Cartaretine(登録商標)/Sandoz)、アクリル酸のジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー(Merquat(登録商標)550/Chemviron)、ポリアミノポリアミドおよびその架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば、第四級化キトサン(任意に、微結晶分散した形態)など、ジハロゲンアルキル、例えば、ジブロモブタンのビス−ジアルキルアミン(例えば、ビス−ジメチルアミノ−1,3−プロパンなど)との縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えば、CelaneseのJaguar(登録商標)CBS、Jaguar(登録商標)C−17またはJaguar(登録商標)C−16など、第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば、MiranolのMirapol(登録商標)A−15、Mirapol(登録商標)AD−1、Mirapol(登録商標)AZ−1、およびRheocare(登録商標) CCまたはUltragel(登録商標) 300の商標名で見出すことができる種々のポリクオタニウム型(例えば、6、7、32または37)などである。
適当なアニオン性、双性イオン性、両性および非イオン性ポリマーは、例えば、酢酸ビニル/クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン/アクリル酸ビニルコポリマー、酢酸ビニル/マレイン酸ブチル/アクリル酸イソボルニルコポリマー、メチルビニルエーテル/無水マレイン酸コポリマーおよびそれらのエステル、未架橋およびポリオールと架橋したポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド/アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド/メチルメタクリルレート/tert−ブチルアミノエチルメタクリレート/2−ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレート/ビニルカプロラクタムターポリマー、ならびに任意に誘導体化したセルロースエーテルおよびシリコーンである。
パール化ワックス
適切なパール化ワックスには、例えば、アルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート;脂肪酸アルカノールアミド、特にココ脂肪酸ジエタノールアミド;部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド;多価の、任意にヒドロキシ置換したカルボン酸の6〜22個の炭素原子を含む脂肪族アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル;脂肪性物質、例えば、脂肪族アルコール、脂肪族ケトン、脂肪族アルデヒド、脂肪族エーテルおよび脂肪族カーボネート(合計24以上の炭素原子数を含む)など、特にラウロンおよびジステアリルエーテル;脂肪酸、例えば、ステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸、12〜22個の炭素原子を含むオレフィンエポキシドの、12〜22個の炭素原子を含む脂肪族アルコールおよび/または2〜15個の炭素原子を含みかつ2〜10個のヒドロキシル基を含むポリオールとの開環生成物;ならびにそれらの混合物が含まれる。
シリコーン
好適なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーン、ならびに室温で液状および樹脂様の両方でありうる、アミノ、脂肪酸、アルコール、ポリエーテル、エポキシ、フッ素、グリコシドおよび/またはアルキルで修飾されたシリコーン化合物である。他の適切なシリコーン化合物は200〜300のジメチルシロキサン単位の平均鎖長と水素化シリケートを有するジメチコーンの混合物であるシメチコーンである。適切な揮発性シリコーンの詳細な概要は、Todd et al. Cosm. Toil. 91,27(1976)に見出すことができる。
ワックスおよび安定剤
使用する天然油の他に、調製物中にワックスも、特に、天然ワックス、例えば、キャンデリラ蝋、カルナバワックス、和蝋、エスパルトワックス、コルクワックス、グアルマワックス、コメ油ワックス、サトウキビワックス、オウリキュリーワックス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨蝋、ラノリン(羊毛蝋)、尾脂、セレシン、オゾケライト(地蝋)、ワセリン、パラフィンワックス、マイクロワックスなど;化学的に修飾したワックス(ハードワックス)、例えば、モンタンエステルワックス、サソールワックス(sasol waxes)など、水素化ホホバワックス、具体的には、合成ワックス、例えば、ポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスも存在していてもよい。
脂肪酸の金属塩、例えば、ステアリン酸マグネシウム、リシノール酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム、リシノール酸アルミニウム、ステアリン酸亜鉛および/またはリシノール酸亜鉛などを安定剤として使用することができる。
一次日焼け防止因子
本発明の文脈における一次日焼け防止因子は、例えば、室温で液体または結晶質であり、紫外線を吸収し、吸収したエネルギーを長波放射の形態で、例えば熱を放出することができる有機物質(光フィルター)である。
本発明による調合物は、有利には、少なくとも1つのUV−Aフィルターおよび/または少なくとも1つのUV−Bフィルターおよび/または広帯域フィルターおよび/または少なくとも1つの無機顔料を含有する。本発明による調合物は、好ましくは、少なくとも1つのUV−Bフィルターまたは広帯域フィルター、より特に好ましくは少なくとも1つのUV−Aフィルターおよび少なくとも1つのUV−Bフィルターを含む。
本発明による好ましい化粧品組成物、好ましい局所調合物は、以下からなる群から選択される1、2、3またはそれより多くの日焼け防止因子を含む:4−アミノ安息香酸および誘導体、サリチル酸誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、ジフェニルアクリレート、3−イミダゾール−4−イルアクリル酸およびそのエステル、ベンゾフラン誘導体、マロン酸ベンジリデン誘導体、1つ以上の有機ケイ素基を含有するポリマーUV吸収剤、桂皮酸誘導体、カンファー誘導体、トリアニリノ−s−トリアジン誘導体、2−ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール誘導体、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸誘導体およびその塩、アントラニル酸メンチルエステル、ベンゾトリアゾール誘導体およびインドール誘導体。
さらに、式(I)の化合物を皮膚に浸透し、日光誘発損傷に対して皮膚細胞を内部から保護し、皮膚マトリックスメタロプロテアーゼのレベルを低下させる活性成分と組み合わせることが有利である。好ましい個々の成分、いわゆるアリール炭化水素受容体アンタゴニストは、参照として本明細書に援用される、国際公開第2007/128723号パンフレットに記載されている。2−ベンジリデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンが好ましい。
本発明の文脈内で使用することができる以下に挙げるUVフィルターが好ましいが、当然これらに限定されるものではない。
好ましく使用されるUVフィルターは、以下からなる群から選択される:
・p−アミノ安息香酸
・エトキシル化したp−アミノ安息香酸エチルエステル(25モル)(INCI名:PEG−25PABA)
・p−ジメチルアミノ安息香酸−2−エチルヘキシルエステル
・N−プロポキシル化したp−アミノ安息香酸エチルエステル(2モル)
・p−アミノ安息香酸グリセロールエステル
・サリチル酸ホモメンチルエステル(ホモサレート)(Neo Heliopan(登録商標)HMS)
・サリチル酸−2−エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)OS)
・サリチル酸トリエタノールアミン
・4−イソプロピルベンジルサリチレート
・アントラニル酸メンチルエステル(Neo Heliopan(登録商標)MA)
・ジイソプロピル桂皮酸エチルエステル
・p−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)AV)
・ジイソプロピル桂皮酸メチルエステル
・p−メトキシ桂皮酸イソアミルエステル(Neo Heliopan(登録商標)E1000)
・p−メトキシ桂皮酸ジエタノールアミン塩
・p−メトキシ桂皮酸イソプロピルエステル
・2−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸および塩(Neo Heliopan(登録商標)Hydro)
・3−(4’−トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン−2−オンメチルスルフェート
・ベータ−イミダゾール−4(5)−アクリル酸(ウロカニン酸)
・3−(4’−スルホ)ベンジリデンボルナン−2−オンおよび塩
・3−(4’−メチルベンジリデン)−D,L−カンファー(Neo Heliopan(登録商標)MBC)
・3−ベンジリデン−D,L−カンファー
・N−[(2および4)−[2−(オキソボルン−3−イリデン)メチル]ベンジル]アクリルアミドポリマー
・4,4’−[(6−[4−(1,1−ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ]−1,3,5−トリアジン−2,4−ジイル)ジイミノ]−ビス−(安息香酸−2−エチルヘキシルエステル)(Uvasorb(登録商標)HEB)
・ベンジリデンマロネートポリシロキサン(Parsol(登録商標)SLX)
・グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシシンナメート
・ジプロピレングリコールサリチレート
・トリス(2−エチルヘキシル)−4,4’,4’’−(1,3,5−トリアジン−2,4,6−トリイルトリイミノ)トリベンゾエート(=2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2’−エチルヘキシル−1’−オキシ)−1,3,5−トリアジン)(Uvinul(登録商標)T150)。
本発明による調製物中の1つ以上の式(I)の化合物と好ましく組み合わせられる広帯域フィルターは、以下からなる群から選択される:
・2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート(Neo Heliopan(登録商標)303)
・エチル−2−シアノ−3,3’−ジフェニルアクリレート
・2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン(Neo Heliopan(登録商標)BB)
・2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸
・ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン
・2,4−ジヒドロキシベンゾフェノン
・テトラヒドロキシベンゾフェノン
・2,2’−ジヒドロキシ−4,4’−ジメトキシベンゾフェノン
・2−ヒドロキシ−4−n−オクトキシベンゾフェノン
・2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン
・ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム
・二ナトリウム−2,2’−ジヒドロキシ−4,4’−ジメトキシ−5,5’−ジスルホベンゾフェノン
・フェノール、2−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−メチル−6−(2−メチル−3(1,3,3,3−テトラメチル−1−(トリメチルシリル)オキシ)ジシロキシアニル)プロピル)(Mexoryl(登録商標)XL)
・2,2’−メチレンビス−(6−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−1,1,3,3−テトラメチルブチル)フェノール)(Tinosorb(登録商標)M)
・2,4−ビス−〔4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシフェニル〕−1,3,5−トリアジン
・2,4−ビス−〔{(4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル〕−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン(Tinosorb(登録商標)S)
・2,4−ビス−〔{(4−(3−スルホナト)−2−ヒドロキシプロピルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル〕−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジンナトリウム塩
・2,4−ビス−〔{(3−(2−プロピルオキシ)−2−ヒドロキシプロピルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル〕−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン
・2,4−ビス−〔{4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル〕−6−〔4−(2−メトキシエチルカルボニル)フェニルアミノ〕−1,3,5−トリアジン
・2,4−ビス−〔{4−(3−(2−プロピルオキシ)−2−ヒドロキシプロピルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル〕−6−〔4−(2−エチルカルボキシ)フェニルアミノ〕−1,3,5−トリアジン
・2,4−ビス−〔{4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル〕−6−(1−メチルピロール−2−イル)−1,3,5−トリアジン
・2,4−ビス−[{4−トリス−(トリメチルシロキシシリルプロピルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル]−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン
・2,4−ビス−[{4−(2’’−メチルプロペニルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル]−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン
・2,4−ビス−〔{4−(1’,1’,1’,3’,5’,5’,5’−ヘプタメチルシロキシ−2’’−メチルプロピルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル]−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン。
前記組成物は、さらに典型的な洗剤およびクレンジング組成物の成分、例えば、本発明の調製物中の1つまたは複数の式(I)の化合物と好ましく組み合わせられ、以下からなる群から選択されるUV−Aフィルターなどの成分を含むことができる:
・4−イソプロピルジベンゾイルメタン
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩(Mexoryl(登録商標)SX)
・4−t−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン(アボベンゾン)/(Neo Heliopan(登録商標)357)
・フェニレンビスベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩(Neo Heliopan(登録商標)AP)
・2,2’−(1,4−フェニレン)−ビス−(1H−ベンゾイミダゾール−4,6−ジスルホン酸)、一ナトリウム塩
・2−(4−ジエチルアミノ−2−ヒドロキシベンゾイル)安息香酸ヘキシルエステル(Uvinul(登録商標) A Plus)
・独国特許出願公開第100 55 940 A1号明細書(=国際公開第2002/038537 A1号パンフレット)によるインダニリデン化合物。
前記組成物は、さらに典型的な洗剤およびクレンジング組成物成分、例えば、本発明の調製物中の1つまたは複数の式(I)の化合物とより好ましく組み合わせられ、以下からなる群から選択されるUVフィルターなどの成分を含むことができる:
・p−アミノ安息香酸
・3−(4’−トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン−2−オンメチルスルフェート
・サリチル酸ホモメンチルエステル(Neo Heliopan(登録商標)HMS)
・2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン(Neo Heliopan(登録商標)BB)
・2−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸(Neo Heliopan(登録商標)Hydro)
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩(Mexoryl(登録商標)SX)
・4−tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン(Neo Heliopan(登録商標)357)
・3−(4’−スルホ)ベンジリデンボルナン−2−オンおよび塩
・2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート(Neo Heliopan(登録商標)303)
・N−[(2および4)−[2−(オキソボルン(oxoborn)−3−イリデン)メチル]ベンジル]アクリルアミドポリマー
・p−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)AV)
・エトキシル化したp−アミノ安息香酸エチルエステル(25モル)(INCI名:PEG−25PABA)
・p−メトキシ桂皮酸イソアミルエステル(Neo Heliopan(登録商標)E1000)
・2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2’−エチルヘキシル−1’−オキシ)−1,3,5−トリアジン(Uvinul(登録商標)T150)
・フェノール、2−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−メチル−6−(2−メチル−3(1,3,3,3−テトラメチル−1−(トリメチルシリル)オキシ)ジシロキシアニル)プロピル)(Mexoryl(登録商標)XL)
・4,4’−[(6−[4−(1,1−ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ]−1,3,5−トリアジン−2,4−ジイル)ジイミノ]−ビス−(安息香酸−2−エチルヘキシルエステル)(Uvasorb HEB)
・3−(4’−メチルベンジリデン)−D,L−カンファー(Neo Heliopan(登録商標)MBC)
・3−ベンジリデンカンファー
・サリチル酸−2−エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)OS)
・4−ジメチルアミノ安息香酸−2−エチルヘキシルエステル(Padimate O)
・ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびNa塩
・2,2’−メチレンビス−(6−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−1,1,3,3−テトラメチルブチル)フェノール)(Tinosorb(登録商標)M)
・フェニレンビスベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩(Neo Heliopan(登録商標)AP)
・2,4−ビス−[{4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ}フェニル]−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン(Tinosorb(登録商標)S)
・ベンジリデンマロネートポリシロキサン(Parsol(登録商標)SLX)
・アントラニル酸メンチル(Neo Heliopan(登録商標)MA)
・2−(4−ジエチルアミノ−2−ヒドロキシベンゾイル)安息香酸ヘキシルエステル(Uvinul(登録商標) A Plus)
・独国特許出願公開第100 55 940号明細書(=国際公開第2002/038537号パンフレット)によるインダニリデン化合物。
有利な一次およびさらに二次日焼け防止因子は、国際公開第2005/123101 A1号パンフレットに記載されている。有利には、これらの調製物は、少なくとも1つのUVAフィルターおよび/または少なくとも1つのUVBフィルターおよび/または少なくとも1つの無機顔料を含有する。前記調製物は日焼け止め調製物のために従来から使用されているような様々な形態で本明細書に存在し得る。したがって、それらは溶液、油中水型(W/O)のまたは水中油型(O/W)のエマルジョン、または多重エマルジョン、例えば水中油中水型(W/O/W)の多重エマルジョン、ゲル、ハイドロディスパージョン、固体スティック、またはその他のエアロゾルの形態であってもよい。
さらに好ましい実施形態では、本発明による調合物が2以上(好ましくは5以上)のライトプロテクションファクターを有するように、本発明による調合物は、日焼け止め剤、すなわち特にUVフィルターおよび/または無機顔料(UV濾過顔料)の全量を含有する。本発明によるこのような調合物は、皮膚および毛を保護するのに特に適している。
二次日焼け防止因子
上記の一次日焼け防止因子の群に加えて、酸化防止剤型の二次日焼け防止因子も使用することができる。酸化防止剤型の二次日焼け防止因子は、紫外線が皮膚内に浸透すると開始される光化学反応連鎖を中断する。典型的な例としては、アミノ酸(例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびその誘導体、イミダゾール(例えばウロカニン酸)およびその誘導体、ペプチド、例えばD,L−カルノシン、D−カルノシン、L−カルノシンおよびそれらの誘導体(例えばアンセリン)、カロチノイド、カロチン(例えばアルファ−カロチン、ベータ−カロチン、リコピン)およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポン酸およびその誘導体(例えばジヒドロリポン酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよびその他のチオール(例えばそのチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびグリコシル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、アルファ−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステル)およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)および非常に少ない適合用量でのスルホキシミン化合物(例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスルホキシミン)、さらに(金属)キレート化剤(例えば、アルファ−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、アルファ−ヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体(例えばリノール酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびそれらの誘導体、ビタミンCおよびその誘導体(例えばパルミチン酸アスコルビル、Mgリン酸アスコルビル、酢酸アスコルビル)、トコフェロールおよび誘導体(例えばビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび誘導体(ビタミンAパルミテート)およびベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリル、ルチン酸およびその誘導体、グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドロキシグアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、二酸化チタン(例えばエタノール中の分散液)、亜鉛およびその誘導体(例えばZnO、ZnSO)、セレンおよびその誘導体(例えばセレンメチオニン)、スチルベンおよびその誘導体(例えばスチルベンオキシド、トランス−スチルベンオキシド)および本発明の目的に適したこれらの活性物質の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)が挙げられる。
有利な無機二次光保護顔料は、国際公開第2005/123101 A1号パンフレットにも言及されている、微細に分散された金属酸化物および金属塩である。本発明による完成した化粧品調製物中の無機顔料、特に疎水性無機ミクロ顔料の総量は、有利には、前記調製物の全重量に対してそれぞれの場合、0.1〜30重量%、好ましくは0.5〜10.0重量%である。
さらに好ましいものは、任意に疎水化できる、粒状UVフィルターまたは無機顔料、例えばチタンの酸化物(TiO)、亜鉛の酸化物(ZnO)、鉄の酸化物(Fe)、ジルコニウムの酸化物(ZrO)、ケイ素の酸化物(SiO)、マンガンの酸化物(例えばMnO)、アルミニウムの酸化物(Al)、セリウムの酸化物(例えばCe)および/またはそれらの混合物である。
皮膚および/または毛の色素沈着を調節する活性物質
皮膚および/または毛の淡色化のために好ましい活性成分は、以下からなる群から選択される:コウジ酸(5−ヒドロキシ−2−ヒドロキシメチル−4−ピラノン)、コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジパルミテート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはマグネシウムリン酸アスコルビル、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、レゾルシノール、レゾルシノール誘導体、好ましくは4−アルキルレゾルシノールおよび4−(1−フェニルエチル)1,3−ジヒドロキシベンゼン(フェニルエチルレゾルシノール)、シクロヘキシルカルバメート(好ましくは、国際公開第2010/122178号および国際公開第2010/097480号各パンフレットに開示されている1つ以上のシクロヘキシルカルバメート)、硫黄含有分子、好ましくはグルタチオンまたはシステイン、アルファ−ヒドロキシ酸(好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、それらの塩およびエステル、N−アセチルチロシンおよび誘導体、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、1−アミノエチルホスフィン酸、チオ尿素誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド(ナイアシンアミド)、亜鉛塩、好ましくは塩化亜鉛またはグルコン酸亜鉛、ツヤプリシンおよび誘導体、トリテルペン、好ましくはマスリニン酸、ステロール、好ましくはエルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキュノリド、ビニルギアコール(vinyl guiacol)、エチルギアコール(ethyl guiacol)、ジオン酸(dionic acid)、好ましくはオクタデセンジオン酸および/またはアゼライン酸、窒素酸化物合成の阻害剤、好ましくはL−ニトロアルギニンおよびその誘導体、2,7−ジニトロインダゾールまたはチオシトルリン、金属キレート化剤(好ましくはアルファ−ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、EDTA、EGTAおよびそれらの誘導体)、レチノイド、豆乳および抽出物、セリンプロテアーゼ阻害剤またはリポ酸または皮膚および毛の淡色化のための他の合成または天然活性成分、後者は好ましくは植物由来の抽出物の形態で使用され、好ましくはベアベリー抽出物、コメ抽出物、パパイヤ抽出物、ターメリック抽出物、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、ハマスゲ抽出物、カンゾウ根抽出物またはそれらから濃縮または単離された成分、好ましくはグラブリジンまたはリコカルコンA、アルトカルパス抽出物、ルメックスおよびラムルス種の抽出物、パイン種(マツ属)の抽出物、ビチス種の抽出物、そこから単離または濃縮されたスチルベン誘導体、ユキノシタ抽出物、スクテレリア抽出物、ブドウ抽出物および/または微細藻類抽出物、特にテトラセルミス スーシカ抽出物。
成分(b)としての好ましいスキンライトナーは、チロシナーゼ阻害剤としてのコウジ酸およびフェニルエチルレゾルシノール、ベータ−およびアルファ−アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンアミド、ジオイック酸(dioic acid)、Mgリン酸アスコルビルおよびビタミンCおよびその誘導体、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、パパイヤ抽出物、ターメリック抽出物、ハマスゲ抽出物、カンゾウ抽出物(グリシルリジンを含む)、アルファ−ヒドロキシ酸、4−アルキルレゾルシノール、4−ヒドロキシアニソールである。これらのスキンライトナーは、それらの非常に良好な活性のために、特に本発明に従ってスクラレオリドと組み合わせて好ましい。加えて、前記好ましいスキンライトナーは容易に入手可能である。
この点で有利な皮膚および毛の日焼け活性成分は、チロシナーゼの基質または基質類似体、例えばL−チロシン、N−アセチルチロシン、L−DOPAまたはL−ジヒドロキシフェニルアラニン、キサンチンアルカロイド、例えばカフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンおよびそれらの誘導体、プロピオメラノコルチンペプチド、例えばACTH、アルファ−MSH、それらのペプチド類似体およびメラノコルチン受容体に結合する他の物質、ペプチド、例えばVal−Gly−Val−Ala−Pro−Gly、Lys−Ile−Gly−Arg−LysまたはLeu−Ile−Gly−Lys、プリン、ピリミジン、葉酸、銅塩、例えばグルコン酸銅、塩化銅またはピロリドン酸銅(copper pyrrolidonate)、1,3,4−オキサジアゾール−2−チオール、例えば5−ピラジン−2−イル−1,3,4−オキサジアゾール−2−チオール、クルクミン、ジグリシネート亜鉛(Zn(Gly)2)、例えば欧州特許第0 584 178号明細書に記載されているようなマンガン(II)重炭酸塩錯体(「偽カタラーゼ」)、例えば国際公開第2005/032501号パンフレットに記載されているような四置換シクロヘキセン誘導体、国際公開第2005/102252号および国際公開第2006/010661号各パンフレットに記載されているようなイソプレノイド、メラニン誘導体、例えばMelasyn−100およびMelanZe、ジアシルグリセロール、脂肪族または環状ジオール、ソラレン、プロスタグランジンおよびその類似体、アデニル酸シクラーゼの活性化剤およびメラノソームのケラチノサイトへの転移を活性化する化合物、例えばセリンプロテアーゼまたはPAR−1受容体のアゴニスト、キク属の種、ワレモコウ属の種の植物および植物部分の抽出物、クルミ抽出物、ウルクム(urucum)抽出物、ルバーブ抽出物、微細藻類抽出物、特にイソクリシス ガルバナ、トレハロース、エリトルロースおよびジヒドロキシアセトンである。皮膚および毛の着色または褐色化をもたらすフラボノイド(例えばケルセチン、ラムネチン、ケンペロール、フィセチン、ゲニステイン、ダイゼイン、クリシンおよびアピゲニン、エピカテキン、ジオスミンおよびジオスメチン、モリン、クエルシトリン、ナリンゲニン、ヘスペリジン、フロリジンおよびフロレチン)も使用することができる。
次いで、本発明による製品中の皮膚および毛の色素沈着の調節のための追加の活性成分の前述の例(1つまたは複数の化合物)の量は、前記製品の全重量に対して、好ましくは0.00001〜30重量%、好ましくは0.0001〜20重量%、特に好ましくは0.001〜5重量%である。
アンチエイジング活性物質
本発明の文脈において、アンチエイジング剤または生物剤は、例えば酸化防止剤、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤(MMPI)、皮膚保湿剤、グリコサミノグリカン刺激剤、抗炎症剤、TRPV1アンタゴニストおよび植物抽出物である。
酸化防止剤。適切な抗酸化剤には、アミノ酸(好ましくはグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびそれらの誘導体、イミダゾール(好ましくはウロカニン酸)およびその誘導体、ペプチド、好ましくはD,L−カルノシン、D−カルノシン、L−カルノシンおよびそれらの誘導体(好ましくはアンセリン)、カルニチン、クレアチン、マトリキンペプチド(好ましくはリシル−トレオニル−トレオニル−リシル−セリン)およびパルミトイル化ペンタペプチド、カロテノイド、カロチン(好ましくはアルファ−カロチン、ベータ−カロチン、リコピン)およびそれらの誘導体、リポ酸およびその誘導体(好ましくはジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(好ましくはそれらのチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびグリコシル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、ガンマ−リノレイル、コレステリル、グリセリルおよびオリゴグリセリルエステル)およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびそれらの誘導体(好ましくはエステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)および非常に少ない許容量(例えば、pmol〜μmol/kg)でのスルホキシミン化合物(好ましくはブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタチオニンスルホキシミン)、さらに(金属)キレート化剤(好ましくはアルファ-ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、アルファ−ヒドロキシ酸(好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、タンニン、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびそれらの誘導体)、不飽和脂肪酸およびその誘導体(好ましくはガンマ-リノレン酸、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびその誘導体、ユビキノールおよびその誘導体、ビタミンCおよび誘導体(好ましくはパルミチン酸アスコルビル、Mgリン酸アスコルビル、酢酸アスコルビル、アスコルビルグルコシド)、トコフェロールおよび誘導体(好ましくはビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび誘導体(ビタミンAパルミテート)および安息香樹脂の安息香酸コニフェリル、ルチン酸(rutinic acid)およびその誘導体、フラボノイドおよびそのグリコシル化前駆体、特にケルセチンおよびその誘導体、好ましくはアルファ−グルコシルルチン、ロスマリン酸、カルノソール、カルノソール酸、レスベラトロール、コーヒー酸およびその誘導体、シナピン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその誘導体、クルクミノイド、クロロゲン酸およびその誘導体、レチノイド、好ましくはパルミチン酸レチニル、レチノールまたはトレチノイン、ウルソル酸、レブリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体(好ましくはZnO、ZnSO)、セレンおよびその誘導体(好ましくはセレンメチオニン)、スーパーオキシドジスムターゼ、スチルベンおよびその誘導体(好ましくはスチルベンオキシド、トランス−スチルベンオキシド)および本発明に従った適切なこれらの引用した活性成分の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)または酸化防止作用を有する植物の抽出物または画分、好ましくは緑茶、ルイボス、ハニーブッシュ、ブドウ、ローズマリー、セージ、メリッサ、タイム、ラベンダー、オリーブ、オートムギ、ココア、イチョウ、ジンセン(ginseng)、カンゾウ、スイカズラ、エンジュ、プエラリア、マツ、柑橘類、フィランサス エンブリカまたはセイヨウオトギリソウ、ブドウの種子、小麦胚芽、フィランサス エンブリカ、補酵素、好ましくはコエンザイムQ10、プラストキノンおよびメナキノンが包含される。好ましい酸化防止剤は、ビタミンAおよび誘導体、ビタミンCおよび誘導体、トコフェロールおよび誘導体、好ましくは酢酸トコフェロール、およびユビキノンからなる群から選択される。
ビタミンEおよび/またはその誘導体が(複数の)抗酸化剤として使用される場合、調合物の総重量に基づいてそれらの濃度を、約0.001〜約10重量%の範囲から選択することが有利である。ビタミンAまたはビタミンA誘導体またはカロチンまたはその誘導体が(複数の)酸化防止剤として使用される場合、調合物の総重量に基づいてそれらの濃度を約0.001〜約10重量%の範囲から選択することが有利である。
マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤(MMPI)。好ましい組成物はマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤、特に、コラーゲンを酵素作用により開裂させるマトリックスメタロプロテイナーゼを阻害し、以下からなる群から選択される前記阻害剤を含む:ウルソル酸、パルミチン酸レチニル、没食子酸プロピル、プレコセン、6−ヒドロキシ−7−メトキシ−2,2−ジメチル−1(2H)−ベンゾピラン、3,4−ジヒドロ−6−ヒドロキシ−7−メトキシ−2,2−ジメチル−1(2H)−ベンゾピラン、ベンズアミジン塩酸塩、システインプロテイナーゼ阻害剤N−エチルマレイミドおよびイプシロン−アミノ−n−カプロン酸のセリンプロテアーゼ阻害剤:フェニルメチルスルホニルフルオライド、コルヒビン(会社名、Pentapharm;INCI:加水分解コメタンパク質)、エノテロール(oenotherol)(会社名、Soliance;INCI:プロピレングリコール、水、マツヨイグサ(Oenothera biennis)根抽出物、エラグ酸およびエラジタンニン、例えばザクロ由来のもの)、ホスホラミドンヒノキチオール、EDTA、ガラルディン(galardin)、EquiStat(会社名、Collaborative Group;リンゴ果実抽出物、ダイズ種子抽出物、ウルソル酸、ダイズイソフラボンおよびダイズタンパク質)、セージ抽出物、MDI(会社名、Atrium;INCI:グリコサミノグリカン)、fermiskin(会社名、Silab/Mawi;INCI:水およびシイタケ抽出物)、actimp 1.9.3(会社名、Expanscience/Rahn;INCI:加水分解ルピンタンパク質)、リポベル ソーヤグリコン(会社名、Mibelle;INCI:アルコール、ポリソルベート80、レシチンおよびダイズイソフラボン)、国際公開第02/069992 A1号パンフレットに列挙された(本明細書に援用される、該パンフレットの表1〜12参照)、緑茶および紅茶からの抽出物およびさらなる植物抽出物、ダイズ由来のタンパク質または糖タンパク質、コメ、エンドウまたはルピナス由来の加水分解タンパク質、MMPを阻害する植物抽出物、好ましくは、シイタケからの抽出物、バラ科、バラ亜科の葉からの抽出物、、極めて特に好ましくはブラックベリー葉の抽出物(好ましくは、参照により本明細書に援用される国際公開第2005/123101 A1号パンフレットに記載されているような抽出物)、例えばSymMatrix(会社名、Symrise、INCI:マルトデキストリン、ルブス フルチコサス(ブラックベリー)葉抽出物)。好ましい活性物質は、パルミチン酸レチニル、ウルソル酸、バラ科、バラ亜科の葉からの抽出物、ゲニステインおよびダイゼインからなる群から選択される。
皮膚保湿剤。好ましい皮膚保湿剤は、3〜12個の炭素原子を含むアルカンジオールまたはアルカントリオール、好ましくはC〜C10のアルカンジオールおよびC〜C10のアルカントリオールからなる群から選択される。より好ましくは、皮膚保湿剤は以下からなる群から選択される:グリセロール、1,2−プロピレングリコール、1,2−ブチレングリコール、1,3−ブチレングリコール、1,2−ペンタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、1,2−オクタンジオールおよび1,2−デカンジオール。
グリコサミノグリカン刺激剤。好ましい組成物は、以下からなる群から選択されるグリコサミノグリカンの合成を刺激する物質を含む:ヒアルロン酸および誘導体または塩、Subliskin(Sederma、INCI:シノリゾビウム メリロティ発酵濾液、セチルヒドロキシエチルセルロース、レシチン)、Hyalufix(BASF、INCI:水、ブチレングリコール、アルピニア ガランガ(ナンキョウソウ)葉抽出物、キサンタンガム、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド)、Stimulhyal(Soliance、INCI:ケトグルコン酸カルシウム)、Syn−Glycan(DSM、INCI:テトラデシルアミノブチロイルバリルアミノ酪酸尿素トリフルオロアセテート、グリセリン、塩化マグネシウム)、Kalpariane(Biotech Marine)、DC Upregulex(Distinctive Cosmetic Ingredients、INCI:水、ブチレングリコール、リン脂質、加水分解セリシン)、グルコサミン、N−アセチルグルコサミン、レチノイド、好ましくはレチノールおよびビタミンA、アルクティウム ラッパ(ゴボウ)果実抽出物、エリオボトリヤ ジャポニカ(ビワ)抽出物、ゲンクワニン、N−メチル−L−セリン、(−)−アルファ−ビサボロールまたは合成アルファ−ビサボロール、例えばSymrise社からのDragosantolおよびDragosantol 100、オートムギグルカン、エキナセア プルプレア抽出物およびダイズタンパク質加水分解物。好ましい活性物質は以下からなる群から選択される:ヒアルロン酸および誘導体または塩、レチノールおよび誘導体、(−)−アルファ−ビサボロールまたは合成アルファ−ビサボロール、例えばSymrise社のDragosantolおよびDragosantol 100、オートムギグルカン、エキナセア プルプレア抽出物、シノリゾビウム メリロティ発酵濾液、ケトグルコン酸カルシウム、アルピニア ガランガ葉抽出物およびテトラデシルアミノブチロイルバリルアミノ酪酸尿素トリフルオロアセテート。
抗炎症剤。前記組成物はまた、抗炎症剤および/または赤みおよび/または痒み改善成分を含有することができ、特にコルチコイド型のステロイド物質(ヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロン、またはメチルコルチゾンからなる群から選択されるもの)は、抗炎症性活性成分として、または発赤と痒みを緩和させるための活性成分として、有利に使用でき、上記活性成分のリストは他のステロイド系抗炎症剤を加えることによって拡張できる。非ステロイド型の抗炎症剤も使用できる。その例は、オキシカム、例えばピロキシカムまたはテノキシカム;サリチレート、例えばアスピリン、ジサリシド、ソルプリンまたはフェンドサール;酢酸誘導体、例えばジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナク;フェナメート、例えばメフェナミック、メクロフェナミック、フルフェナミックまたはニフルミック;プロピオン酸誘導体、例えばイブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェンまたはピラゾール、例えばフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾンである。アントラニル酸誘導体、特に国際公開第2004/047833 A1号パンフレットに記載のアベナンスラミドは、本発明による組成物において、好ましい抗痒み成分である。
さらに有用なものは、天然のまたは天然由来の抗炎症性の物質の混合物、または赤みおよび/または痒みを軽減する物質の混合物であり、特に以下に由来する抽出物または画分であり:カモミール、アロエベラ、コミフォラ種、ルビア種、ヤナギ、アカバナ、オートムギ、キンセンカ、アルニカ、セイヨウオトギリソウ、スイカズラ、ローズマリー、パッシフロラ インカルナタ(チャボトケイソウ)、マンサク、ショウガまたはエキナシア;好ましいものは、以下に由来する抽出物または画分からなる群から選択され:カモミール、アロエベラ、オートムギ、キンセンカ、アルニカ、スイカズラ、ローズマリー、マンサク、ショウガまたはエキナシア、および/または純粋物質、好ましくはアルファ−ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン‐7‐グルコシド、ギンゲロール、ショウガオール、ギンゲルジオール、デヒドロギンゲルジオール、パラドール、天然または天然由来のアベナンスラミド、好ましくはトラニラスト、アベナンスラミドA、アベナンスラミドB、アベナンスラミドC、非天然または非天然由来のアベナンスラミド、好ましくはジヒドロアベナンスラミドD、ジヒドロアベナンスラミドE、アベナンスラミドD、アベナンスラミドE、アベナンスラミドF、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンおよびリコカルコンA;好ましくは以下からなる群から選択される:アルファ−ビサボロール、天然アベナンスラミド、非天然アベナンスラミド、好ましくはジヒドロアベナンスラミドD(国際公開第2004/047833 A1号パンフレットに記載されたようなもの)、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、およびリコカルコンA、および/またはアラントイン、パンテノール、ラノリン、(擬)セラミド[好ましくはセラミド2、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドMEA、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリスタミド、N‐(1‐ヘキサデカノール)‐4‐ヒドロキシ‐L‐プロリン(1‐ヘキサデシル)エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド]、スフィンゴ糖脂質、フィトステロール、キトサン、マンノース、ラクトース、およびβ‐グルカン、特にオートムギ由来の1,3‐1,4‐β‐グルカン。
ビサボロールが本発明の文脈で使用される場合、それは天然または合成由来であり得、好ましくは「アルファ−ビサボロール」である。好ましくは、使用されるビサボロールは、合成的に製造されたまたは天然の(−)−アルファ−ビサボロールおよび/または合成混合異性体アルファ−ビサボロールである。天然(−)−アルファ−ビサボロールが使用される場合、これは精油または植物抽出物またはその画分の構成成分として、例えば油の(画分の)のまたはカモミールの抽出物のまたはヴァニロスモプシス(Vanillosmopsis)の抽出物の構成成分として使用することもできる(特にヴァニロスモプシス エリスロパッパ(erythropappa)またはヴァニロスモプシス アロボレア(arborea))。合成アルファ−ビサボロールは、例えばSymrise社から‘‘Dragosantol’’の名称で入手可能である。
本発明の文脈においてショウガ抽出物を用いる場合、好ましくは、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、酢酸エチル、二酸化炭素(CO2)、ヘキサン、塩化メチレン、クロロホルムまたはその他の溶媒もしくは同等の極性を有する溶剤混合物を用いて調製される生または乾燥ショウガ根の抽出物を用いる。前記抽出物は、有効に皮膚刺激を抑制する量の構成成分、例えばギンゲロール、ショウガオール、ギンゲルジオール、デヒドロギンゲルジオン、および/またはパラドールが存在することにより特徴付けられる。
TRPV1アンタゴニスト。TRPV1アンタゴニストとしてのそれらの作用に基づいて皮膚神経の過敏症を減少させる好適な化合物は、例えば、国際公開第2009/087242 A1号パンフレットに記載されているようなtrans−4−tert−ブチルシクロヘキサノール、またはμ−受容体の活性化によるTRPV1の間接的モジュレーター、例えば、アセチルテトラペプチド−15が好ましい。
落屑剤。前記組成物はまた、その調製物の総重量に基づいて約0.1〜約30重量%、好ましくは約0.5〜約15重量%、特に好ましくは約1〜約10重量%の量の落屑剤(成分b5)を含むことができる。「落屑剤」という表現は、以下の作用をすることができる任意の化合物を意味すると理解される:
・剥離促進による直接の落屑作用、例えばβ‐ヒドロキシ酸、特にサリチル酸およびその誘導体(5−n−オクタノイルサリチル酸を含む);α−ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸;尿素;ゲンチシン酸;オリゴフコース;桂皮酸;ソフォラ ジャポニカ(エンジュ)の抽出物;レスベラトロールおよびジャスモン酸の所定の誘導体による作用;
・またはコルネオデスモソーム、グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素(SCCE)またはその他のプロテアーゼ(トリプシン様、キモトリプシン様)の落屑または分解に関係する酵素による作用のいずれか。無機塩キレート剤には以下のものが挙げられ得る:EDTA;N−アシル−N,N’,N’−エチレンジアミン三酢酸;アミノスルホン化合物および特に(N−2−ヒドロキシエチルピペラジン−N−2−エタン)スルホン酸(HEPES);2−オキソチアゾリジン−4−カルボン酸(プロシステイン)の誘導体;グリシン型のアルファ−アミノ酸の誘導体(欧州特許出願公開第0 852 949号明細書に記載されるような、および商標名TRILON MとしてBASF社より市販されているメチルグリシンジアセタートナトリウム);蜂蜜;糖誘導体、例えばO−オクタノイル−6−D−マルトースおよびN−アセチルグルコサミン;クリ抽出物、例えばSILAB社よりRecoverine(登録商標)という商品名で市販されているもの、ウチワサボテン抽出物、例えばSILAB社よりExfolactive(登録商標)という商品名で市販されているもの、またはDegussa社よりPhytosphingosine SLC(登録商標)(サリチル酸を付加したフィトスフィンゴシン)という商品名で市販されているもの。
本発明において好適な落屑剤は具体的には以下を含む群から選択され得る:スルホン酸、カルシウムキレート化剤、α‐ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸;アスコルビン酸およびその誘導体、例えばアスコルビルグルコシドおよびマグネシウムリン酸アスコルビル;ニコチンアミド;尿素;(N‐2‐ヒドロキシエチルピペラジン‐N‐2‐エタン)スルホン酸(HEPES)、β‐ヒドロキシ酸、例えばサリチル酸およびその誘導体、レチノイド、例えばレチノールおよびそのエステル、レチナール、レチン酸およびその誘導体、仏国特許出願公開第号2570377 A1号、欧州特許出願公開第0199636 A1号、欧州特許出願公開第0325540 A1号、欧州特許出願公開第0402072 A1号各明細書に記載の落屑剤、クリまたはウチワサボテンの抽出物、特にSILAB社より市販されているもの;分解化合物、例えばシステインまたはシステイン前駆体。
使用可能な落屑剤はまた、ニコチン酸とそのエステルおよびニコチンアミド(ビタミンB3またはビタミンPPとも呼ばれる)、およびアスコルビン酸とその前駆体であり、特に欧州特許出願公開第1529522 A1号明細書に記載されている。
抗セルライト剤。抗セルライト剤および脂肪分解剤は好ましくは、国際公開第2007/077541号パンフレットに記載のもの、ベータ‐アドレナリン受容体作動薬、例えばシネフリンおよびその誘導体、および国際公開第2010/097479号パンフレットに記載のシクロヘキシルカーバメートからなる群から選択される。抗セルライト剤の活性を増強またはブーストする薬剤、特にC神経線維を刺激しかつ/または脱分極させる薬剤は好ましくは、カプサイシンとその誘導体、バニリル−ノニルアミドおよびその誘導体、L‐カルニチン、コエンザイムA、イソフラボノイド、ダイズ抽出物、アナナス属(パイナップル)抽出物および共役リノール酸からなる群から選択される。
脂肪増強剤。本発明による調合物および製剤はまた、1つまたは複数の脂肪増強剤および/または脂肪生成剤ならびに脂肪増強剤の活性を増強またはブーストする物質を含んでいてもよい。脂肪増強剤は、例えばヒドロキシメトキシフェニルプロピルメチルメトキシベンゾフラン(商標名:Sym3D(登録商標))である。
発毛活性剤または阻害剤
本発明による調合物および製剤はまた、1つまたは複数の発毛活性剤、すなわち発毛刺激剤を含んでいてもよい。好ましい発毛活性剤は、ピリミジン誘導体、例えば2,4−ジアミノピリミジン−3−オキシド(Aminexil)、2,4−ジアミノ−6−ピペリジノピリミジン−3−オキシド(Minoxidil)およびその誘導体、6−アミノ−1,2−ジヒドロ−1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピペリジノピリミジンおよびその誘導体、キサンチンアルカロイド、例えばカフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンおよびそれらの誘導体、ケルセチンおよび誘導体、ジヒドロケルセチン(タキシホリン)および誘導体、カリウムチャネル開口薬、抗アンドロゲン剤、合成または天然5‐還元酵素阻害剤、ニコチン酸エステル、例えばトコフェリルニコチネート、ベンジルニコチネートおよびC1〜C6アルキルニコチネート、タンパク質、例えばトリペプチドLys‐Pro‐Val、ジフェンシプレン、ホルモン、フィナステリド、デュタステリド、フルタミド、ビカルタミド、プレグナン誘導体、プロゲステロンおよびその誘導体、シプロテロンアセテート、スピロノラクトンおよび他の利尿薬、カルシニューリン阻害剤、例えばFK506(タクロリムス、フジマイシン)およびその誘導体、シクロスポリンAおよびその誘導体、亜鉛および亜鉛塩、ポリフェノール、プロシアニジン、プロアントシアニジン、フィステロール、例えばベータ−シトステロール、ビオチン、オイゲノール、(±)−ベータ−シトロネロール、パンテノール、グリコーゲン(例えばムール貝由来のもの)、微生物、藻類、植物、植物部分からの抽出物、例えばタンポポ属(レオントドンまたはタラキサクム)、オルトシフォン属、ハマゴウ属、コーヒーノキ属、ガラナ属、テオブロマ属、ウスバサイシン属、カボチャ属またはエンジュ属、セレノア レペンス(ノコギリヤシ)、ソフォラ フラベセンス(Sophora flavescens)、ピジウム アフリカヌム(Pygeum africanum)、パニクム ミリアセウム(キビ)、
シミシフーガ ラセモサ(サラシナショウマ)、グリシン マックス(ダイズ)、ユーゲニア カリオフィラタ(チョウジ)、コティヌス コッギグリア(ハグマノキ)、ハイビスカス ローザ−シネンシス(ブッソウゲ)、カメリア シネンシス、イレックス パラグアリエンシス(イェルバ・マテ)、イソクリシス ガルバナ(Isochrysis galbana)、カンゾウ、ブドウ、リンゴ、オオムギまたはホップからの抽出物、または/およびコメもしくはコムギの加水分解産物からなる群から選択される。
あるいは、本発明による調合物または製剤は1つ以上の(前記したような)発毛阻害剤、すなわち発毛を減じるかまたは予防する薬剤を含んでいてもよい。発毛阻害剤は好ましくは以下からなる群から選択される:アクチビン、アクチビン誘導体またはアクチビン作動薬、オルニチン脱炭酸酵素阻害剤、例えばアルファ−ジフルオロメチルオルニチンまたは五環系トリテルペン、例えばウルソル酸、ベツリン、ベツリン酸、オレアノール酸およびその誘導体、5アルファ−還元酵素阻害剤、アンドロゲン受容体アンタゴニスト、S−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ阻害剤、ガンマ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤、トランスグルタミナーゼ阻害剤、ダイズ由来セリン蛋白質分解酵素阻害剤、ならびに微生物、藻類、異なる微細藻類または植物および植物部分からの抽出物、例えばマメ科(Leguminosae)、ナス科(Solanaceae)、イネ科(Graminae)、ガガイモ科(Asclepiadaceae)またはウリ科(Cucurbitaceae)、ツノマタ属(Chondrus)、フノリ属(Gloiopeltis)、イギス属(Ceramium)、デュルビレア属(Durvillea)、ダイズ(Glycine max)、ワレモコウ(Sanguisorba officinalis)、キンセンカ(Calendula officinalis)、アメリカマンサクナ(Hamamelis virginiana)、アルニカ・モンタナ(Arnica montana)、セイヨウシロヤナギ(Salix alba)、セイヨウオトギリソウ(Hypericum perforatum)およびホウライアオカズラ(Gymnema sylvestre)からの抽出物からなる群から選択される。
冷却剤
前記組成物はまた、生理学的冷却作用を有する1つまたは複数の物質(冷却剤)を含んでいてもよく、好ましくは下記に列挙したものから選択される:メントールおよびメントール誘導体(例えばL−メントール、D−メントール、ラセミメントール、イソメントール、ネオイソメントール、ネオメントール)、メンチルエーテル(例えば(l−メントキシ)−1,2−プロパンジオール、(l−メントキシ)−2−メチル−1,2−プロパンジオール、l−メンチル−メチルエーテル)、メンチルエステル(例えばメンチルホルミエート、メンチルアセテート、メンチルイソブチレート、メンチルラクテート、L−メンチル−L−ラクテート、L−メンチル−D−ラクテート、メンチル−(2−メトキシ)アセテート、メンチル−(2−メトキシエトキシ)アセテート、メンチルピログルタメート)、メンチルカーボネート(例えばメンチルプロピレングリコールカーボネート、メンチルエチレングリコールカーボネート、メンチルグリセロールカーボネートまたはその混合物)、メントールのジカルボン酸またはその誘導体との半エステル(例えばモノメンチルスクシネート、モノメンチルグルタレート、モノメンチルマロネート、O−メンチルコハク酸エステル−N,N−(ジメチル)アミド、O−メンチルコハク酸エステルアミド)、メンタンカルボン酸アミド(この場合好ましくは、米国特許第4,150,052号明細書に記載されているようなメンタンカルボン酸−N−エチルアミド[WS3]またはNα−(メンタンカルボニル)グリシンエチルエステル[WS5]、国際公開第2005/049553 A1号パンフレットに記載されているようなメンタンカルボン酸−N−(4−シアノフェニル)アミドまたはメンタンカルボン酸−N−(4−シアノメチルフェニル)アミド、メタンカルボン酸−N−(アルコキシアルキル)アミド)、メントンおよびメントン誘導体(例えばL−メントングリセロールケタール)、2,3−ジメチル−2−(2−プロピル)−酪酸誘導体(例えば2,3−ジメチル−2−(2‐プロピル)−酪酸−N−メチルアミド[WS23])、イソプレゴールまたはそのエステル(l(‐)−イソプレゴール、l(‐)−イソプレゴールアセテート)、メンタン誘導体(例えばp−メンタン−3,8−ジオール)、クベボールまたはクベボールを含有する合成または天然混合物、シクロアルキルジオン誘導体のピロリドン誘導体(例えば3−メチル−2(1−ピロリジニル)−2−シクロペンテン−1−オン)またはテトラヒドロピリミジン−2−オン(例えば国際公開第2004/026840号パンフレットに記載されているような、イシリンまたは関連化合物)、さらにはカルボキサミド(例えばN‐(2−(ピリジン−2−イル)エチル)−3−p−メンタンカルボキサミドまたは関連化合物)、(1R,2S,5R)−N−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−2−(1−イソプロピル)シクロヘキサン−カルボキサミド[WS12]、オキサメート(好ましくは欧州特許出願公開第2033688 A2号明細書に記載されているもの)。
抗菌剤
好適な抗菌剤は基本的にグラム陽性菌に対し有効な全ての物質であり、例として下記を含む:4−ヒドロキシ安息香酸ならびにその塩およびエステル、N−(4−クロロフェニル)−N’−(3,4−ジクロロフェニル)尿素、2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル(トリクロサン)、4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール、2,2’−メチレンビス(6−ブロモ−4−クロロフェノール)、3−メチル−4−(1−メチルエチル)フェノール、2−ベンジル−4−クロロフェノール、3−(4−クロロフェノキシ)−1,2−プロパンジオール、3−ヨード−2−プロピニルブチルカルバメート、クロロヘキシジン、3,4,4’−トリクロロカルバニリド(TTC)、抗細菌芳香物質、チモール、タイム油、オイゲノール、チョウジ油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート(DMC)、サリチル酸N−アルキルアミド、例えばN‐オクチルサリチルアミドまたはN−デシルサリチルアミドなど。
酵素阻害剤
好適な酵素阻害剤は、例えばエステラーゼ阻害剤である。これらは好ましくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチルであり、特に好ましいのはクエン酸トリエチル(Hydagen CAT)である。前記物質は、酵素活性を阻害することにより、臭気の生成を抑制する。好適なエステラーゼ阻害剤であるその他の物質としては、ステロールスルフェートまたはホスフェート、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロールのスルフェートまたはホスフェート、ジカルボン酸およびそのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチル、グルタル酸ジエチル、アジピン酸、アジピン酸モノエチル、アジピン酸ジエチル、マロン酸およびマロン酸ジエチル、ヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチル、およびグリシン酸亜鉛が挙げられる。
臭気吸収剤および制汗活性剤
好適な臭気吸収剤は、臭気を形成する化合物を吸収し、そして大部分を保持することができる物質である。それらは個々の成分の分圧を下げることによっても、それらの拡散速度を落とさせる。この過程で香りが損なわれず維持されなければならないことが重要である。臭気吸収剤は細菌に対して効果がない。それらは例えば、主成分として、リシノール酸の錯亜鉛塩または、「固定剤」として当業者に知られている、所定の、大部分は中性臭気の香料、例えばラブダナムまたはスティラックスの抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を含有する。臭気マスキング剤は、臭気マスキング剤としてのそれらの機能に加えて、防臭剤にそれらのそれぞれの香料ノートを付与する香料または香油である。挙げることができる香油は、例えば、天然および合成の香料の混合物である。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、ハーブおよび草、針状物および枝からの抽出物、ならびに樹脂およびバルサムである。また、動物製品、例えば、シベットおよびカストリアムが適している。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型の香料化合物は、例えばベンジルアセテート、p‐tert‐ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネートおよびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを含み、アルデヒドは例えば、8〜18個の炭素原子を有する直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを含み、ケトンは例えば、イオノンおよびメチルセドリルケトンを含み、アルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールを含み、炭化水素は主として、テルペンおよびバルサムを含む。しかしながら、一緒になって快い香料ノートを生成する種々の香料の混合物を使用することが好ましい。アロマ成分として主に用いる、比較的低い揮発性の精油もまた、香油として適しており、その例は、セージ油、カモミール油、チョウジ油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、リンデン花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバナム油、ラブダナム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、または混合物として使用することが好ましい:ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール(lyral)、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α‐ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボアザンブレンフォルト(boisambrene forte)、アンブロキサン(ambroxan)、インドール、ヘジオン(hedione)、サンデリス(sandelice)、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル(cyclovertal)、ラバンジン油、クラリセージ油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、バートフィックスクール(Vertofix coeur)、イソ‐E−スーパー、フィクソリドNP(Fixolide NP)、エベルニル、イラルデイン(iraldein)ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート(romilat)、イロチル(irotyl)およびフロラメート(floramat)。
好適な収れん制汗活性成分は、主として、アルミニウム、ジルコニウムのまたは亜鉛の塩である。このような好適な抗発汗活性成分は、例えば、塩化アルミニウム、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレート、およびそれらの、例えば1,2‐プロピレングリコールとの錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムクロリドタートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレート、およびそれらの、アミノ酸、例えばグリシンとの錯化合物である。
フィルム形成剤およびフケ防止剤
標準的なフィルム形成剤は、例えば、キトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系のポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸ならびにそれらの塩および類似化合物である。
好適なフケ防止剤は、ピロクトンオラミン(1−ヒドロキシ−4‐メチル−6−(2,4,4−トリメチルペンチル)−2−(1H)−ピリジノンモノエタノールアミン塩)、Baypival(登録商標)(Climbazole)、Ketoconazol(登録商標)(4−アセチル−1−{4−[2−(2,4−ジクロロフェニル) r−2−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)−1,3−ジオキシラン−c−4−イルメトキシフェニル}−ピペラジン)、ケトコナゾール、エルビオール、二硫化セレン、コロイド硫黄、硫黄ポリエチレングリコールソルビタンモノオレエート、硫化リシノールポリエトキシレート、硫黄タール留分、サリチル酸(またはヘキサクロロフェンとの組合せ)、ウンデシレン酸、モノエタノールアミドスルホスクシネートNa塩、Lamepon(登録商標) UD(タンパク質/ウンデシレン酸縮合物)、亜鉛ピリチオン、アルミニウムピリチオン、およびマグネシウムピリチオン/ジピリチオン硫酸マグネシウムである。
担体およびヒドロトロープ
好ましい化粧品担体材料は、25℃および1013mbarで固体または液体であり(非常に粘稠な物質を含む)、例えば、以下を含む:グリセロール、1,2−プロピレングリコール、1,2−ブチレングリコール、1,3−プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、エタノール、水および前記液体担体材料の2つ以上の水との混合物。必要に応じて、本発明によるこれらの調製物は、防腐剤または可溶化剤を用いて製造し得る。本発明による調製物の成分であり得る、他の好ましい液体担体物質は、油、例えば植物油、中性油、および鉱油からなる群から選択される。
本発明による調製物の成分であり得る、好ましい固体担体材料は例えば以下を含む:親水コロイド、例えばデンプン、分解デンプン、化学的にまたは物理的に変性されたデンプン、デキストリン、(粉末状)マルトデキストリン(好ましくは5〜25、より好ましくは10〜20のデキストロース相当値を有する)、ラクトース、二酸化ケイ素、グルコース、変性セルロース、アラビアゴム、ガッチゴム、トラガント、カラヤ、カラギーナン、プルラン、カードラン、キサンタンガム、ゲランゴム、グアー粉、イナゴマメ粉、アルギン酸塩、寒天、ペクチンおよびイヌリンおよびこれらの固形物、特にマルトデキストリン(好ましくは15〜20のデキストロース相当値を有する)、ラクトース、二酸化ケイ素および/またはグルコースの2つ以上の混合物。
さらに、流動挙動を改善するために、ヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコールまたはポリオールを使用することができる。好適なポリオールは、好ましくは2〜15個の炭素原子および少なくとも2個のヒドロキシル基を含む。ポリオールは、他の官能基、より特定的にはアミノ基を含有していてもよく、または窒素で変性されていてもよい。典型的な例は以下の通りである:
・グリセロール;
・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールおよびポリエチレングリコール(100〜1000ダルトンの平均分子量を有する)など;
・1.5〜10の自己縮合度を有する工業用オリゴグリセロール混合物、例えば40〜50重量%のジグリセロール含量を有する工業用ジグリセロール混合物など;
・メチロール化合物、例えば、特に、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール;
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル基中に1〜8個の炭素原子を含むもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド;
・5〜12個の炭素原子を含む糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール;
・5〜12個の炭素原子を含む糖、例えばグルコースまたはスクロース;
・アミノ糖、例えばグルカミン;
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは2−アミノプロパン−1,3−ジオール。
防腐剤
好適な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、およびKosmetikverordnung(「化粧品指令」)のパートAおよびBの付録6に記載の他のクラスの物質化合物である。
香油および香料
適切な香油は天然および合成香料の混合物である。天然香料には、例えば、花(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン‐イラン)、茎および葉(ゼラニウム、パチョリ、プチグレン)、果実(アニス、コリアンダー、キャラウェイ、ジュニパー)、果皮(ベルガモット、レモン、オレンジ)、根(ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アイリス、ショウブ)、木(マツ材、ビャクダン材、グアヤク材、シーダー材、シタン材)、ハーブおよび草(タラゴン、レモングラス、セージ、タイム)、針葉および枝(トウヒ、モミ、マツ、低木マツ)の抽出物、樹脂およびバルサム(ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、オリバナム、オポポナクス)が含まれる。動物性原料、例えばジャコウネコおよびビーバーを使用してもよい。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型の香料化合物の例は、酢酸ベンジル、イソ酪酸フェノキシエチル、p‐tert‐ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルボニルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネートおよびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエチルエーテルを含むが、アルデヒドは例えば、8〜18個の炭素原子を有する直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを含む。好適なケトンは例えば、イオノン、α‐イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンである。好適なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は主として、テルペンおよびバルサムを含む。しかしながら、一緒になって心地よい香りを生成する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。別の好適な香油は、アロマ成分として主に用いられる比較的低い揮発性の精油である。例としては、セージ油、カモミール油、チョウジ油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバヌム油、ラダナム油およびラバンジン油が挙げられる。好ましくは以下を単独で、または混合物の形態でのいずれかで用いる:ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラル(lyral)、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボアザンブレンフォルト(Boisambrene Forte)、アンブロキサン(Ambroxan)、インドール、ヘジオン(hedione)、サンデリス(Sandelice)、シトラス油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロバータル(Cyclovertal)、ラバンジン油、クラリー油、ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、バートフィックスクール(Vertofix Coeur)、イソ−E−スーパー、フィクソリドNP(Fixolide NP)、エベルニル、イラルデイン(iraldein)ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート(romilat)、イロチル(irotyl)およびフロラメート(floramat)。
染料
適切な染料は、例えば、Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft, Verlag Chemie, Weinheim, 1984, pages 81 to 106の「Kosmetische Faerbemittel」刊行物に記載されているような化粧目的に適しかつ承認されている物質のいずれかである。例えば、コチニールレッドA(C.I. 16255)、パテントブルーV(C.I. 42051)、インジゴチン(C.I. 73015)、クロロフィリン(C.I. 75810)、キノリンイエロー(C.I. 47005)、二酸化チタン(C.I. 77891)、インダスレンブルーRS(C.I. 69800)およびマダーレーキ(C.I. 58000)を含む。ルミノールはまた、発光色素として存在してもよい。有利な有色顔料は、例えば、二酸化チタン、マイカ、酸化鉄(例えば、Fe Fe、FeO(OH))および/または酸化スズである。有利な染料は、例えばカーマイン、ベルリンブルー、酸化クロムグリーン、ウルトラマリンブルーおよび/またはマンガンバイオレットである。
調製物
本発明による好ましい組成物は、皮膚および/または毛の治療、保護、ケアおよびクレンジングのための製品の群から選択されるか、メーキャップ製品として、好ましくはリーブオン製品として選択される(前記リーブオン製品とは、式(I)の化合物のうち1つまたは複数が、リンスオフ製品に比して、皮膚および/または毛により長時間残留するものを指し、結果として、前記化合物の湿潤および/またはアンチエイジングおよび/または創傷治癒促進作用はより顕著である)。
本発明による調合物は、好ましくは、エマルジョン、例えば、W/O(油中水型)、O/W(水中油型)、W/O/W(水中油中水型)、O/W/O(油中水中油型)エマルジョン、PITエマルジョン、ピッカリングエマルジョン、低油分エマルジョン、マイクロエマルジョンまたはナノエマルジョン、溶液、例えば油(脂肪油または脂肪酸エステル、特にC〜C32脂肪酸C〜C30エステルの)またはシリコーン油中の溶液、分散液、懸濁液、クリーム、ローションまたはミルク、製造法および成分に依存して、ゲル(ヒドロゲル、水分散体ゲル、オレオゲルを含む)、スプレー(例えばポンプスプレーまたは高圧ガスを含むスプレー)またはフォームまたは化粧品拭き取り用の含浸液、清浄剤、例えば石鹸、合成清浄剤、液体洗浄液、シャワーおよびバス用製品、浴用剤(カプセル、オイル、錠剤、塩、入浴剤、石鹸など)、発泡製品、スキンケア製品、例えばエマルジョン(上記したようなもの)、軟膏、ペースト、ゲル(上記したようなもの)、油、バルサム、血清、パウダー(例えば、フェースパウダー、ボディパウダー)、マスク、ペンシル、スティック、ロールオン、ポンプ、エアロゾル(発泡性、非発泡性または後発泡性のもの)、デオドラントおよび/または制汗剤、マウスウォッシュおよびマウスリンス、フットケア製品(角質溶解剤、脱臭剤を含む)、防虫剤、日焼け止め、日焼け後用製剤、シェービング製品、アフターシェーブバーム、プレシェーブローション、アフターシェーブローション、脱毛剤、ヘアケア製品、例えばシャンプー(2‐in‐1シャンプー、フケ防止シャンプー、ベビーシャンプー、乾燥頭皮用シャンプー、濃縮シャンプーを含む)、コンディショナー、ヘアトニック、ヘアウォーター、ヘアリンス、スタイリングクリーム、ポマード、パーマおよびセット用ローション、ヘアスプレー、ヘアスタイリングエイド(例えば、ゲルまたはワックス)、ヘアスムージング剤(髪のもつれ解除剤、リラクサー)、毛染め剤、例えば一時的に直接染める毛染め剤、半永久的な毛染め剤、永久的な毛染め剤、ヘアコンディショナー、ヘアムース、アイケア製品、メーキャップ製品、メーキャップリムーバー製品またはベビー製品の形態である。
本発明による調製物は、特に、好ましくはエマルジョンの形態で、特にW/O、O/W、W/O/W、O/W/Oエマルジョン、PITエマルジョン、ピッカリングエマルジョン、低油分エマルジョン、マイクロエマルジョンまたはナノエマルジョン、ゲル(ヒドロゲル、水分散体ゲル、オレオゲルを含む)、溶液、例えば油(脂肪油または脂肪酸エステル、特にC〜C32脂肪酸C〜C30エステル)またはシリコーン油中の溶液、またはスプレー(例えばポンプスプレーまたは高圧ガスを含むスプレー)の形態である。
補助物質および添加剤は、調合物の全重量に対して、5〜99%b.w.、好ましくは10〜80%b.w.の量で含まれ得る。各場合において用いられる化粧品用または皮膚科学的な補助剤および添加剤および香料の量は、具体的な製品の種類に依存して、単純な試行錯誤で当業者が容易に測定し得る。
前記調製物はまた、製剤の全質量に基づいて、99%b.w.まで、好ましくは5〜80%b.w.の量で水を含有し得る。
医薬品
本発明の別の目的は、医薬品であって、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物またはそれらの混合物からなる群から選択される汚染防止剤を含む、
(a)空気汚染誘発性遺伝子発現、および/または
(b)多環式芳香族炭化水素によって誘発されるかまたは誘発され得る遺伝子発現、および/または
(c)空気汚染誘発性または空気汚染によって誘発され得る皮膚損傷
に関連する障害および機能不全に対してヒトの皮膚および/または毛を保護し、予防し、治療しかつ/または治癒させるための医薬品に関する。
特に、皮膚および/または毛への空気汚染誘導性障害および機能不全に対する保護および予防は特に
1)POMC遺伝子の誘発の阻害、そして結果的に過剰なメラニン形成から皮膚細胞を保護し;および/または
2)しわ形成の増加から皮膚を保護するための皮膚のMMP1(マトリックスメタロプロテイナーゼ−1)の誘発の阻害、および/または
3)炎症ならびに色素斑の形成から皮膚細胞を保護するためのIL−6(インターロイキン−6)の誘発の阻害、および/または
4)AhR活性化、特に粒子誘発性CYP1A1遺伝子発現に起因する損傷から皮膚細胞を保護するためのCYP1A1遺伝子発現の誘発の阻害
に関する。
非治療的方法
本発明の別の目的は、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物またはそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも1つの汚染防止剤の有効量を適用することによって、空気汚染誘発性損傷に対してヒトの皮膚および/または毛を保護する非治療的方法に関する。
好ましくは、本発明の前記活性薬剤を約0.1重量%〜約0.5重量%、好ましくは0.3重量%〜0.5重量%含有する調合物が、前記薬剤の約8μg/cm〜約10μg/cmの有効量である、0.1mg/cm〜約5mg/cm、好ましくは2mg/cm〜3mg/cm、ヒトの皮膚および/または毛に適用される。
使用
本発明の最後の目的は、空気汚染に対するヒトの皮膚および/または毛の保護のための、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物またはそれらの混合物からなる群から選択される汚染防止剤の使用を対象とする。
特に、空気汚染に対するヒトの皮膚および/または毛の保護は、メラニン形成および/またはしわ形成および/または炎症、それぞれに色素班形成および/またはCYP1A1遺伝子発現アップレギュレーション、特に粒子誘発性CYP1A1遺伝子発現として測定されるAhR活性化に関連する疾患を導く特定の遺伝子の誘発によって誘発される空気汚染を対象とする。
したがって、より好ましくは、本発明は、POMC遺伝子および/または、MMP1遺伝子および/またはIL−6遺伝子、および/または粒子誘発性CYP1A1遺伝子発現の誘発にそれぞれ関連する、関係するヒトの皮膚および毛の障害および機能不全に対する保護および/または抑制および/または低減のための、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、またはショウガ根CO2抽出物からなる群から選択される汚染防止剤の使用を対象とし、ここではE/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンが特に好ましい。
本発明のさらなる態様は、POMC遺伝子発現および/または、MMP1遺伝子発現および/またはIL−6遺伝子発現、および/または粒子誘発性CYP1A1遺伝子発現の誘発にそれぞれ関連する、関係するヒトの皮膚および毛の障害および機能不全に対する保護および/または抑制かつ/または低減のための、前記したような好ましい二成分または三成分混合物の使用であり、特に好ましいものは、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよびショウガ根CO2抽出物を含む二成分混合物であり、特に好ましいものは、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリドおよびショウガ根CO2抽出物を含む三成分混合物である。
好ましくは、本発明の前記活性薬剤を約0.1重量%〜約0.5重量%、好ましくは0.3重量%〜0.5重量%含有する調合物が、前記薬剤の約8μg/cm〜約10μg/cmの有効量である、0.1mg/cm〜約5mg/cm、好ましくは2mg/cm〜3mg/cm、ヒトの皮膚および/または毛に適用される。
本発明の別の目的は、POMC遺伝子発現および/または、MMP1遺伝子発現および/またはIL−6遺伝子発現および/または粒子誘発性CYP1A1遺伝子発現の誘発にそれぞれ関連する、関係するヒトの皮膚および毛の障害および機能不全に対して特に保護しかつ/または抑制しかつ/または低減するための、汚染防止剤として、それぞれ汚染防止混合物として、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物から選択される化合物、または前記し列挙したような二成分混合物または前記し列挙したような三成分混合物の使用である。特に好ましいものは、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、またはE/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよびショウガ根CO2抽出物を含む二成分混合物であり、また好ましいものは、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリドおよびショウガ根CO2抽出物を含む三成分混合物である。
本発明のさらなる目的は、ヒトの皮膚および毛の保護のため、特に、POMC遺伝子発現および/または、MMP1遺伝子発現および/またはIL−6遺伝子発現および/または粒子誘発性CYP1A1遺伝子発現の誘発にそれぞれ関連する、関係するヒトの皮膚および毛の障害および機能不全に対して保護しかつ/または抑制しかつ/または低減するための、汚染防止剤として、それぞれ汚染防止混合物として、約0.01重量%〜約2.5重量%、好ましくは約0.05重量%〜約1.0重量%の量で、化粧品組成物における、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物からなる群から選択される少なくとも1つの汚染防止剤、または前記したようなこれらの汚染防止剤の二成分混合物または三成分混合物の非治療的な使用である。特に好ましいものは、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、またはE/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダンおよびショウガ根CO2抽出物を含む二成分混合物であり、または好ましいものは、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリドおよびショウガ根CO2抽出物を含む三成分混合物である。
特に、皮膚および/または毛への空気汚染誘発性障害および機能不全に対する保護および予防は、特に、
1)POMC遺伝子の誘発の阻害、そして結果的に過剰なメラニン形成から皮膚細胞を保護する;および/または
2)しわ形成の増加から皮膚を保護するための皮膚のMMP1(マトリックスメタロプロテイナーゼ−1)の誘発の阻害、および/または
3)炎症ならびに色素斑の形成から皮膚細胞を保護するためのIL−6(インターロイキン−6)の誘発の阻害、および/または
4)AhR活性化、特に粒子誘発性CYP1A1遺伝子発現に起因する損傷から皮膚細胞を保護するためのCYP1A1遺伝子発現の誘発の阻害
に関する。
実施例1
モデル粒子
遺伝子発現を異なるモデル粒子によって誘発した。SRM 1650bおよびSRM 2975は実際の街路粒子状物質の代替物である(Danielson et al, 2008)。微細カーボンブラックは屋内汚染のモデル粒子、例えば、レーザープリンタ由来の粒子である。詳細を表1に示す:
実施例2
E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンの空気汚染防止活性
成人表皮ケラチノサイトを、モデル粒子(表1.1参照)を添加する24時間前に、BPEを含まずかつEGFを含まないケラチノサイト培地中で培養した。前記モデル粒子をリン酸緩衝生理食塩水に懸濁し、1分間超音波処理し、次いで1.5μg/cmで前記ケラチノサイトに直接添加した。E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン(BDDI)をDMSOに溶解し、培地中で希釈した。最大0.1%のDMSOと共に前記化合物を含有する溶液を、前記モデル粒子での処理の2時間前に適用した。遺伝子発現をqRT−PCRにより分析した。各遺伝子について、特異的PCRプライマー対を表2にまとめたように設計した:
以下の表3および4は、屋外粒子および屋内粒子による誘発後のCYP1A1遺伝子発現の結果を示す。表5は、POMC、IL−6およびMMP1の発現を示す。
E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンは粒子誘発性Cyp1A1遺伝子発現を阻害することができた。それは屋内および屋外のモデル粒子について示された。
さらに、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンは粒子誘発性POMC、IL−6およびMMP1遺伝子発現を阻害することができた。
実施例3:スクラレオリドの空気汚染防止活性
成人表皮ケラチノサイトを、モデル粒子(表1.1参照)を添加する24時間前に、BPEを含まず、EGFを含まないケラチノサイト培地中で培養した。前記モデル粒子をリン酸緩衝生理食塩水に懸濁し、1分間超音波処理し、次いで1.5μg/cmで前記ケラチノサイトに直接添加した。スクラレオリドをDMSOに溶解し、培地中で希釈した。最大0.1%のDMSOと共に前記化合物を含有する溶液を、前記モデル粒子での処理の2時間前に適用した。遺伝子発現をqRT−PCRにより分析した。各遺伝子について、特異的PCRプライマー対を設計した(表2参照)。表6は、スクラレオリドが変更したPOMC遺伝子発現の結果をまとめたものである。
スクラレオリドは粒子誘発性POMC遺伝子発現を阻害することができた。
実施例4:ショウガ根CO2抽出物の空気汚染防止活性
成人表皮ケラチノサイトを、モデル粒子(表1.1参照)を添加する24時間前に、BPEを含まず、EGFを含まないケラチノサイト培地中で培養した。前記モデル粒子をリン酸緩衝生理食塩水に懸濁し、1分間超音波処理し、次いで1.5μg/cmで前記ケラチノサイトに直接添加した。ショウガ根CO2抽出物をDMSOに溶解し、培地中で希釈した。最大0.1%のDMSOと共に前記化合物を含有する溶液を、前記モデル粒子での処理の2時間前に適用した。遺伝子発現をqRT−PCRにより分析した。各遺伝子について、特異的PCRプライマー対を設計した(表2参照)。表7は、ショウガ根CO2抽出物が変更したPOMCおよびIL−6遺伝子発現の結果をまとめたものである。
ショウガ根CO2抽出物は粒子誘発性POMCおよびIL−6遺伝子発現を阻害することができた。
実施例5:パープルコーンフラワーのプレスジュースの空気汚染防止活性
成人表皮ケラチノサイトを、モデル粒子(表1.1参照)を添加する24時間前に、BPEを含まず、EGFを含まないケラチノサイト培地中で培養した。前記モデル粒子をリン酸緩衝生理食塩水に懸濁し、1分間超音波処理し、次いで1.5μg/cmで前記ケラチノサイトに直接添加した。パープルコーンフラワーのプレスジュースを培地に直接溶解した。前記溶液を前記モデル粒子での処理の2時間前に適用した。遺伝子発現をqRT−PCRにより分析した。各遺伝子について、特異的PCRプライマー対を設計した(表2参照)。表8は、パープルコーンフラワーのプレスジュースが変更したPOMCおよびIL−6遺伝子発現の結果をまとめたものである。
パープルコーンフラワーのプレスジュースは粒子誘発性POMCおよびIL−6遺伝子発現を阻害することができた。
実施例6:二成分混合物の空気汚染防止活性
成人表皮ケラチノサイトを、モデル粒子(表1.1参照)を添加する24時間前に、BPEを含まず、EGFを含まないケラチノサイト培地中で培養した。前記モデル粒子をリン酸緩衝生理食塩水に懸濁し、1分間超音波処理し、次いで1.5μg/cmで前記ケラチノサイトに直接添加した。E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよびショウガ根CO2抽出物の混合物を培地に直接溶解した。前記溶液を前記モデル粒子での処理の2時間前に適用した。遺伝子発現をqRT−PCRにより分析した。各遺伝子について、特異的PCRプライマー対を設計した(表2参照)。表9は、パープルコーンフラワーのプレスジュースが変更したPOMCおよびIL−6遺伝子発現の結果をまとめたものである
二成分混合物は粒子誘発性POMCおよびIL−6遺伝子発現を阻害することができた。
実施例7〜17:スキンケアおよびヘアケア調製物
以下に、本発明を様々な調合例により詳細に説明する:
7=スキンケアジェル(SPF6)
8=サンプロテクションローション SPF24(UVA/UVBバランス)
9=着色アンチエイジングバーム、SPF15
10=ボディローション、SPF15
11=スキンスージングナイトクリーム O/W
12=クリーム W/O
13=スキンケアアンプル
14=スキンオイル
15=シャワー剤&シャンプー剤
16=着色スキンケアスティック SPF50
17=ヘアジェル
調合例7〜17では、以下の2つの香油PFO1およびPFO2を、それぞれ芳香剤として使用した(DPG=ジプロピレングリコール)。

Claims (15)

  1. 化粧品組成物であって、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物またはそれらの混合物からなる群から選択される汚染防止剤を、
    (a)空気汚染誘発性遺伝子発現を低減するかまたは予防する、かつ/または
    (b)多環式芳香族炭化水素によって誘発されるかまたは誘発され得る遺伝子発現を低減するかまたは予防する、かつ/または
    (c)空気汚染誘発性または空気汚染によって誘発され得る皮膚損傷を低減するかまたは予防する
    のに十分な作用量で、含む化粧品組成物。
  2. 前記皮膚損傷は皮膚癌、皮膚炎症または色素沈着過多である、請求項1に記載の前記組成物。
  3. 前記組成物は、
    (i)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよびショウガ根CO2抽出物、または
    (ii)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよびスクラレオリド、または
    (iii)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オンおよびパープルコーンフラワーのプレスジュース
    の二成分混合物を含む、請求項1に記載の前記組成物。
  4. 前記組成物は、
    (i)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリドおよびショウガ根CO2抽出物;または
    (ii)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリドおよびパープルコーンフラワーのプレスジュース;または
    (iii)E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、パープルコーンフラワーのプレスジュースおよびショウガ根CO2抽出物
    の三成分混合物を含む、請求項1に記載の前記組成物。
  5. 前記組成物はパーソナルケア組成物、スキンケア組成物、ヘアケア組成物またはサンケア組成物を表す、請求項1に記載の前記組成物。
  6. 前記組成物はローション、クリーム、エマルジョン、フォーム、ムース、オイルまたはスティックを表す、請求項1に記載の前記組成物。
  7. 前記汚染防止剤は、最終組成物で計算して、約0.01〜約1.0重量%(% b.w.)の量で存在する、請求項1に記載の前記組成物。
  8. 前記汚染防止剤は、最終組成物で計算して、約0.05〜約0.5重量%(% b.w.)の量で存在する、請求項7に記載の前記組成物。
  9. 前記組成物はさらに化粧品として許容されうる担体を含む、請求項1に記載の前記組成物。
  10. 前記化粧品として許容されうる担体は、水、C2〜C4アルコール、2〜6個の炭素原子を有するポリオールおよび油体からなる群から選択される、請求項3に記載の前記組成物。
  11. 医薬品であって、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物またはそれらの混合物からなる群から選択される汚染防止剤を含む、
    (a)空気汚染誘発性遺伝子発現、および/または
    (b)多環式芳香族炭化水素によって誘発されるかまたは誘発され得る遺伝子発現、および/または
    (c)空気汚染誘発性または空気汚染によって誘発され得る皮膚損傷
    に対してヒトの皮膚および/または毛を予防し、治療しかつ/または治癒させるための医薬品。
  12. 非治療的方法であって、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物またはそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも1つの汚染防止剤の有効量を適用することにより、空気汚染誘発性損傷に対してヒトの皮膚および/または毛を保護する方法。
  13. 前記汚染防止剤は、約0.1〜約5μg/cmの有効量でヒトの皮膚および/または毛に適用される、請求項12に記載の前記方法。
  14. 空気汚染に対してヒト皮膚および/または毛を保護するための、E/Z−2−ベンジリンデン−5,6−ジメトキシ−3,3−ジメチルインダン−1−オン、スクラレオリド、パープルコーンフラワーのプレスジュース、ショウガ根CO2抽出物またはそれらの混合物からなる群から選択される汚染防止剤の使用。
  15. 前記汚染防止剤は、約0.1〜約5μg/cmの有効量でヒトの皮膚および/または毛に適用される、請求項14に記載の使用。
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