CN102688205A - 一种注射用埃索美拉唑钠制备方法 - Google Patents

一种注射用埃索美拉唑钠制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN102688205A
CN102688205A CN2012101977772A CN201210197777A CN102688205A CN 102688205 A CN102688205 A CN 102688205A CN 2012101977772 A CN2012101977772 A CN 2012101977772A CN 201210197777 A CN201210197777 A CN 201210197777A CN 102688205 A CN102688205 A CN 102688205A
Authority
CN
China
Prior art keywords
injection
esomeprazole sodium
parts
sodium
freeze
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CN2012101977772A
Other languages
English (en)
Other versions
CN102688205B (zh
Inventor
孙喆夫
姚晓明
孙威
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
GUIPING PRODUCTIVITY PROMOTION CENTER
Original Assignee
孙威
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 孙威 filed Critical 孙威
Priority to CN2012101977772A priority Critical patent/CN102688205B/zh
Publication of CN102688205A publication Critical patent/CN102688205A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN102688205B publication Critical patent/CN102688205B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明公开了一种注射用埃索美拉唑钠制备方法，其特征是优化了注射用埃索美拉唑钠处方中支撑剂、稳定剂，并采用喷雾预冻和微波冻干技术进行干燥，缩短了生产周期，减小了能耗，降低了成本，保证了产品质量，增加了产品稳定性，取得了满意效果。

Description

一种注射用埃索美拉唑钠制备方法
技术领域
本发明涉及化学药品制备领域，具体涉及一种注射用埃索美拉唑钠制备方法。 
背景技术
埃索美拉唑钠是质子泵抑制剂，通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌，是一种优良的治疗消化性溃疡、胃食管反流病等相关疾病药物。阿斯利康制药有限公司首先将其开发为冻干粉针，但上市产品和现有技术都存在冻干粉针剂所特有的生产周期长，耗能大，生长成本高等缺陷，给广大胃病患者用药带来巨大的经济负担。 
发明内容
本发明为克服上述不足，采用喷雾预冻技术和微波冻干技术，提供一种注射用埃索美拉唑钠制备方法，缩短了生产周期，减小了能耗，降低了成本，增加了产品稳定性，取得了满意效果。 
发明实施方案如下： 
取埃索美拉唑钠30份，2份聚乙二醇400，甘露醇2份，依地酸二钠1份，注射用水 1000份，用1mol/L 氢氧化钠溶液将注射用水调pH至6.8～7.2，取埃索美拉唑钠、聚乙二醇400，甘露醇，依地酸二钠，加注射用水使其溶解，用1mol/L 氢氧化钠溶液调pH至10.8～11.2，加活性炭3份，搅拌30分钟，使用0.45μm微孔滤膜脱炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，滤液置喷雾冷冻干燥机中，选择喷雾冷冻温度-10℃～-20℃，压力5～15Pa，，得埃索美拉唑钠冰晶，将冰晶置微波冻干机中，选择微波频率900MHz，温度-40～-50℃，压力6～10Pa，微波下升华4小时，升温至30～50℃，减压干燥1小时，得埃索美拉唑钠冻干粉。
本发明方案和现有技术相比，实质上的特点和显著的进步是： 
1 本发明采用喷雾冻干机进行预冻，采用微波冻干机进行干燥，缩短了干燥时间；
2 本发明优选了支撑剂、稳定剂、助溶剂，保证了喷雾预冻和微波冻干的实现，增加了产品的稳定性。
本发明方案中所涉及的术语如无特殊说明，均以中国药典、国家食品药品监督管理局标准等药品相关规范解释为准。 
上述发明方案中所述的“份”指重量份。 
上述发明方案中微波冻干机的功率选择根据所生产样品量的大小确定，按生产厂家微波设备说明书规定即可实现本发明。 
上述实施方案所提到的原料标准如下： 
埃索美拉唑钠：国家食品药品监督管理局进品药品标准；
聚乙二醇400：中国药典2010年版二部标准；
甘露醇：中国药典2010年版二部标准；
依地酸二钠：中国药典2010年版二部标准；
氢氧化钠：中国药典2010年版二部标准；
注射用水：中国药典2010年版二部标准；
以上注射用埃索美拉唑钠所用到的原料无特殊要求，均可从医药公司购买得到，只要满足质量标准均可用来实施本发明。
上述实施方案所提到的关键设备如下： 
微波冷冻干燥机：频率900MHz～2450 MHz，功率100～5000W，温度-30～-70℃，压力2～10Pa；
（典型生产厂商：烟台龙腾微波技术有限公司）
喷雾冷冻干燥机：喷雾冷冻温度-10℃～-20℃，真空压力2～20Pa,冷阱温度-35～-80℃；
（典型生产厂商：上海雅程仪器设备有限公司，常州市洲际环发干燥设备有限公司）
以上注射用埃索美拉唑钠所用到的设备无特殊要求，市场均有销售，只要满足参数范围均可用来实施本发明。
四 具体实施方式 
本发明的具体实施例1
取埃索美拉唑钠30g，2g聚乙二醇400，甘露醇2g，依地酸二钠1g，注射用水 1000g，用1mol/L 氢氧化钠溶液将注射用水调pH至6.8，取埃索美拉唑钠、聚乙二醇400、甘露醇，依地酸二钠，加注射用水使其溶解，用1mol/L 氢氧化钠溶液调pH至10.8，加活性炭3g，搅拌30分钟，使用0.45μm微孔滤膜脱炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，滤液置喷雾冷冻干燥机中，选择喷雾冷冻温度-10℃，压力5Pa，得埃索美拉唑钠冰晶，将冰晶置微波冻干机中，选择微波频率900MHz，温度-40℃，压力6Pa，微波下升华4小时，升温至30℃，减压干燥1小时，得埃索美拉唑钠冻干粉。
本发明的具体实施例2 
取埃索美拉唑钠300g，20g聚乙二醇400，甘露醇20g，依地酸二钠10g，注射用水 10Kg，用1mol/L 氢氧化钠溶液将注射用水调pH至7.2，取埃索美拉唑钠、聚乙二醇400、甘露醇、依地酸二钠，加注射用水使其溶解，用1mol/L 氢氧化钠溶液调pH至11.2，加活性炭30g，搅拌30分钟，使用0.45μm微孔滤膜脱炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，滤液置喷雾冷冻干燥机中，选择喷雾冷冻温度-20℃，压力15Pa，得埃索美拉唑钠冰晶，将冰晶置微波冻干机中，选择微波频率900MHz，温度-50℃，压力10Pa，微波下升华4小时，升温至50℃，减压干燥1小时，得埃索美拉唑钠冻干粉。
本发明优选的具体实施例3 
取埃索美拉唑钠300g，20g聚乙二醇400，甘露醇20g，依地酸二钠10g，注射用水10Kg，用1mol/L 氢氧化钠溶液将注射用水调pH至7.0，取埃索美拉唑钠、聚乙二醇400、甘露醇，依地酸二钠，加注射用水使其溶解，用1mol/L 氢氧化钠溶液调pH至11.0，加活性炭30g，搅拌30分钟，使用0.45μm微孔滤膜脱炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，滤液置喷雾冷冻干燥机中，选择喷雾冷冻温度-15℃，压力10Pa，得埃索美拉唑钠冰晶，将冰晶置微波冻干机中，选择微波频率900MHz，温度-45℃，压力8Pa，微波下升华4小时，升温至40℃，减压干燥1小时，得埃索美拉唑钠冻干粉。
以上实施例说明，采用本发明实施方案的极端条件和优化条件均能制成注射用埃索美拉唑钠，下面以实施例3制得的注射用埃索美拉唑钠考察本发明的实际效果： 
1 本发明方案制备注射用埃索美拉唑钠与现有技术制备注射用埃索美拉唑钠生产周期对比。
表1生产周期对比表 
Figure 2012101977772100002DEST_PATH_IMAGE001
上述结果表明, 本发明制备注射用埃索美拉唑钠比采用现有技术制备注射用埃索美拉唑钠生产周期显著缩短，P＜0.01。
2 本发明方案制备注射用埃索美拉唑钠与现有技术制备注射用埃索美拉唑钠生产成本对比。 
表2 生产成本对比表 
Figure 556179DEST_PATH_IMAGE002
上述结果表明, 本发明制备注射用埃索美拉唑钠比采用现有技术制备注射用埃索美拉唑钠生产成本显著降低，P＜0.01。
3 本发明方案制备注射用埃索美拉唑钠与现有技术制备注射用埃索美拉唑钠能耗对比。 
表3 生产能耗对比表 
Figure 2012101977772100002DEST_PATH_IMAGE003
上述结果表明, 本发明制备注射用埃索美拉唑钠比采用现有技术制备注射用埃索美拉唑钠生产能耗显著降低。
4 本发明方案制备注射用埃索美拉唑钠与现有技术制备注射用埃索美拉唑钠有效期对比。 
表4 有效期对比表 
Figure 473320DEST_PATH_IMAGE004
上述结果表明, 本发明制备注射用埃索美拉唑钠比采用现有技术制备注射用埃索美拉唑钠有效期限显著延长，稳定性增加。

Claims (2)

1.一种注射用埃索美拉唑钠制备方法，其特征是取埃索美拉唑钠30份，2份聚乙二醇400，甘露醇2份，依地酸二钠1份，注射用水 1000份，用1mol/L 氢氧化钠溶液将注射用水调pH至6.8～7.2，取埃索美拉唑钠、聚乙二醇400，甘露醇，依地酸二钠，加注射用水使其溶解，用1mol/L 氢氧化钠溶液调pH至10.8～11.2，加活性炭3份，搅拌30分钟，使用0.45μm微孔滤膜脱炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，滤液置喷雾冷冻干燥机中，选择喷雾冷冻温度-10℃～-20℃，压力5～15Pa，得埃索美拉唑钠冰晶，将冰晶置微波冻干机中，选择微波频率900MHz，温度-40～-50℃，压力6～10Pa，微波下升华4小时，升温至30～50℃，减压干燥1小时，得埃索美拉唑钠冻干粉。
2.根据权利要求1所述的注射用埃索美拉唑钠制备方法，其特征是取埃索美拉唑钠30份，2份聚乙二醇400，甘露醇2份，依地酸二钠1份，注射用水 1000份，用1mol/L 氢氧化钠溶液将注射用水调pH至7.0，取埃索美拉唑钠、聚乙二醇400、甘露醇，依地酸二钠，加注射用水使其溶解，用1mol/L 氢氧化钠溶液调pH至11.0，加活性炭3份，搅拌30分钟，使用0.45μm微孔滤膜脱炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，滤液置喷雾冷冻干燥机中，选择喷雾冷冻温度-15℃，压力10Pa，得埃索美拉唑钠冰晶，将冰晶置微波冻干机中，选择微波频率900MHz，温度-45℃，压力8Pa，微波下升华4小时，升温至40℃，减压干燥1小时，得埃索美拉唑钠冻干粉。
CN2012101977772A 2012-06-15 2012-06-15 一种注射用埃索美拉唑钠制备方法 Active CN102688205B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2012101977772A CN102688205B (zh) 2012-06-15 2012-06-15 一种注射用埃索美拉唑钠制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2012101977772A CN102688205B (zh) 2012-06-15 2012-06-15 一种注射用埃索美拉唑钠制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN102688205A true CN102688205A (zh) 2012-09-26
CN102688205B CN102688205B (zh) 2013-12-11

Family

ID=46854054

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN2012101977772A Active CN102688205B (zh) 2012-06-15 2012-06-15 一种注射用埃索美拉唑钠制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN102688205B (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103405500A (zh) * 2013-07-31 2013-11-27 哈药集团中药二厂 一种用于静脉给药的丹参冻干粉的制备方法
CN112656767A (zh) * 2021-01-22 2021-04-16 烟台东诚药业集团股份有限公司 一种依诺肝素钠注射制剂及其制备方法

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102285970A (zh) * 2011-09-21 2011-12-21 石药集团欧意药业有限公司 一种埃索美拉唑化合物、制备方法及其药物组合物
CN102319223A (zh) * 2011-09-21 2012-01-18 石药集团欧意药业有限公司 一种埃索美拉唑冻干制剂及其制备方法
CN102357082A (zh) * 2011-11-01 2012-02-22 南京新港医药有限公司 一种埃索美拉唑钠的冻干粉针剂及其制备方法

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102285970A (zh) * 2011-09-21 2011-12-21 石药集团欧意药业有限公司 一种埃索美拉唑化合物、制备方法及其药物组合物
CN102319223A (zh) * 2011-09-21 2012-01-18 石药集团欧意药业有限公司 一种埃索美拉唑冻干制剂及其制备方法
CN102357082A (zh) * 2011-11-01 2012-02-22 南京新港医药有限公司 一种埃索美拉唑钠的冻干粉针剂及其制备方法

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103405500A (zh) * 2013-07-31 2013-11-27 哈药集团中药二厂 一种用于静脉给药的丹参冻干粉的制备方法
CN112656767A (zh) * 2021-01-22 2021-04-16 烟台东诚药业集团股份有限公司 一种依诺肝素钠注射制剂及其制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
CN102688205B (zh) 2013-12-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102286098B (zh) 一种天然水蛭素的生产方法
CN105078905A (zh) 一种注射用盐酸多西环素冻干粉针剂的制备方法
CN102688205B (zh) 一种注射用埃索美拉唑钠制备方法
CN105061636A (zh) 一种壳聚糖-柠檬酸-稀土配合物的制备方法
CN101342195B (zh) 一种中药微粉物的制备方法
CN102796078B (zh) 一种泮托拉唑化合物、制备方法及其药物制剂
CN101709076A (zh) 一种蹄甲多肽的制备方法
CN102079699B (zh) 丙戊酸钠的新晶型及其制备方法和用途
CN101524345B (zh) 一种由丙戊酸钠和注射用水组成的药物组合物的制备工艺
CN103961323A (zh) 一种注射用hpph冻干粉针制剂及其制备方法
CN110368482A (zh) 一种组合物及其在制备防治心血管疾病药物中的应用
CN101230087A (zh) 一种以菲牛蛭冷冻新鲜体为原材料的水蛭素生产工艺
CN102772375B (zh) 一种注射用磷酸肌酸钠及其制备方法
CN110841004B (zh) 一种从叠鞘石斛中热回流低温提取叠鞘石斛提取物的工艺
CN106727349A (zh) 一种浓缩水牛角颗粒的制备方法
CN103040766A (zh) 一种含有帕米磷酸二钠化合物的药物组合物
CN1481816A (zh) 水溶性冻干鹿茸提取物提取方法
CN101926799A (zh) 注射用奥美拉唑钠药物组合物及其制备方法
CN105434502B (zh) 一种治疗儿童痱子的外洗药物及其制备方法
JP2012020993A (ja) グルカゴン様ペプチド−１分泌促進剤
CN106924195B (zh) 一种注射用紫杉醇脂质体组合物的冻干工艺
CN105213326A (zh) 一种注射用克林霉素磷酸酯冻干粉的制备方法
CN102793677B (zh) 一种制备盐酸吉西他滨冻干粉针的方法
CN103103554A (zh) 一种左旋盐酸半胱氨酸一水物的生产方法
CN102119945A (zh) 一种治疗气虚症的超声波提取中药制剂的制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
TR01 Transfer of patent right

Effective date of registration: 20181113

Address after: 537200 Xishan Town, Guiping City, Guigang, the Guangxi Zhuang Autonomous Region, No. 122 Cheng Bei Road.

Patentee after: GUIPING PRODUCTIVITY PROMOTION CENTER

Address before: 150000 room 710, 90 Xiangjiang Road, Harbin Development Zone, Heilongjiang.

Patentee before: Sun Wei

TR01 Transfer of patent right