CN102470177A - 包衣用组合物 - Google Patents
包衣用组合物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN102470177A CN102470177A CN201080036911XA CN201080036911A CN102470177A CN 102470177 A CN102470177 A CN 102470177A CN 201080036911X A CN201080036911X A CN 201080036911XA CN 201080036911 A CN201080036911 A CN 201080036911A CN 102470177 A CN102470177 A CN 102470177A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- coating
- composition
- polyvinyl alcohol
- coated
- vinyl monomer
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000008199 coating composition Substances 0.000 title abstract 4
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims abstract description 140
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims abstract description 138
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims abstract description 101
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims abstract description 76
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims abstract description 37
- 239000000178 monomer Substances 0.000 claims abstract description 35
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims abstract description 35
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 18
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims abstract description 18
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims abstract description 14
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims abstract description 13
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 77
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 49
- -1 II Chemical class 0.000 claims description 31
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 25
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 21
- 238000006116 polymerization reaction Methods 0.000 claims description 21
- 238000007334 copolymerization reaction Methods 0.000 claims description 19
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 17
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 17
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 2-Propenoic acid Natural products OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N Methyl methacrylate Chemical compound COC(=O)C(C)=C VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- 229920002521 macromolecule Polymers 0.000 claims description 14
- 241001597008 Nomeidae Species 0.000 claims description 13
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 13
- SOGAXMICEFXMKE-UHFFFAOYSA-N Butylmethacrylate Chemical compound CCCCOC(=O)C(C)=C SOGAXMICEFXMKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- BAPJBEWLBFYGME-UHFFFAOYSA-N Methyl acrylate Chemical compound COC(=O)C=C BAPJBEWLBFYGME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims description 10
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 10
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N Methacrylic acid Chemical compound CC(=C)C(O)=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 7
- RUMACXVDVNRZJZ-UHFFFAOYSA-N 2-methylpropyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound CC(C)COC(=O)C(C)=C RUMACXVDVNRZJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- CFVWNXQPGQOHRJ-UHFFFAOYSA-N 2-methylpropyl prop-2-enoate Chemical compound CC(C)COC(=O)C=C CFVWNXQPGQOHRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- GHUXAYLZEGLXDA-UHFFFAOYSA-N 8-azido-5-ethyl-6-phenylphenanthridin-5-ium-3-amine;bromide Chemical compound [Br-].C12=CC(N=[N+]=[N-])=CC=C2C2=CC=C(N)C=C2[N+](CC)=C1C1=CC=CC=C1 GHUXAYLZEGLXDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- JIGUQPWFLRLWPJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acrylate Chemical compound CCOC(=O)C=C JIGUQPWFLRLWPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 150000003863 ammonium salts Chemical class 0.000 claims description 6
- CQEYYJKEWSMYFG-UHFFFAOYSA-N butyl acrylate Chemical compound CCCCOC(=O)C=C CQEYYJKEWSMYFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims description 6
- PNJWIWWMYCMZRO-UHFFFAOYSA-N pent‐4‐en‐2‐one Natural products CC(=O)CC=C PNJWIWWMYCMZRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims description 5
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims description 5
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 4
- NHARPDSAXCBDDR-UHFFFAOYSA-N propyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound CCCOC(=O)C(C)=C NHARPDSAXCBDDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- PNXMTCDJUBJHQJ-UHFFFAOYSA-N propyl prop-2-enoate Chemical compound CCCOC(=O)C=C PNXMTCDJUBJHQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims description 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 3
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940071826 hydroxyethyl cellulose Drugs 0.000 claims description 3
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims description 3
- 230000000379 polymerizing effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 1
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 description 76
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 23
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 19
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 18
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 13
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 13
- 239000000463 material Substances 0.000 description 11
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 10
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 8
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 7
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 7
- 238000012797 qualification Methods 0.000 description 7
- 230000035943 smell Effects 0.000 description 7
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 6
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 6
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 6
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 5
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 5
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 5
- 239000000575 pesticide Substances 0.000 description 5
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 5
- 238000007127 saponification reaction Methods 0.000 description 5
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 5
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 4
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N Vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000002585 base Substances 0.000 description 4
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 4
- 239000003337 fertilizer Substances 0.000 description 4
- 239000003505 polymerization initiator Substances 0.000 description 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 4
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 4
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 4
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000000273 veterinary drug Substances 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- WFDIJRYMOXRFFG-UHFFFAOYSA-N Acetic anhydride Chemical compound CC(=O)OC(C)=O WFDIJRYMOXRFFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- IMROMDMJAWUWLK-UHFFFAOYSA-N Ethenol Chemical compound OC=C IMROMDMJAWUWLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 3
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 3
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 3
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 3
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 3
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 3
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N D-gluconic acid Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N 0.000 description 2
- ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Erythromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N 0.000 description 2
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KFSLWBXXFJQRDL-UHFFFAOYSA-N Peracetic acid Chemical compound CC(=O)OO KFSLWBXXFJQRDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N Styrene Chemical compound C=CC1=CC=CC=C1 PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000005396 acrylic acid ester group Chemical group 0.000 description 2
- 230000001464 adherent effect Effects 0.000 description 2
- WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N adipic acid Chemical compound OC(=O)CCCCC(O)=O WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 description 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 description 2
- 239000003638 chemical reducing agent Substances 0.000 description 2
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 2
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 2
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 description 2
- 230000032050 esterification Effects 0.000 description 2
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 description 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 2
- 239000000835 fiber Substances 0.000 description 2
- 239000008394 flocculating agent Substances 0.000 description 2
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 2
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 description 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 description 2
- 238000005342 ion exchange Methods 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 2
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 description 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 2
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 description 2
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 2
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 2
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 2
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 description 2
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 description 2
- 238000010526 radical polymerization reaction Methods 0.000 description 2
- 235000010352 sodium erythorbate Nutrition 0.000 description 2
- 239000004320 sodium erythorbate Substances 0.000 description 2
- RBWSWDPRDBEWCR-RKJRWTFHSA-N sodium;(2r)-2-[(2r)-3,4-dihydroxy-5-oxo-2h-furan-2-yl]-2-hydroxyethanolate Chemical compound [Na+].[O-]C[C@@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O RBWSWDPRDBEWCR-RKJRWTFHSA-N 0.000 description 2
- 235000013599 spices Nutrition 0.000 description 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 2
- 235000019605 sweet taste sensations Nutrition 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- CIHOLLKRGTVIJN-UHFFFAOYSA-N tert‐butyl hydroperoxide Chemical compound CC(C)(C)OO CIHOLLKRGTVIJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DGVVWUTYPXICAM-UHFFFAOYSA-N β‐Mercaptoethanol Chemical compound OCCS DGVVWUTYPXICAM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GNWBLLYJQXKPIP-ZOGIJGBBSA-N (1s,3as,3bs,5ar,9ar,9bs,11as)-n,n-diethyl-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-2,3,3a,3b,4,5,5a,8,9,9b,10,11-dodecahydro-1h-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide Chemical compound CN([C@@H]1CC2)C(=O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H](C(=O)N(CC)CC)[C@@]2(C)CC1 GNWBLLYJQXKPIP-ZOGIJGBBSA-N 0.000 description 1
- 229920002818 (Hydroxyethyl)methacrylate Polymers 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- XLPJNCYCZORXHG-UHFFFAOYSA-N 1-morpholin-4-ylprop-2-en-1-one Chemical compound C=CC(=O)N1CCOCC1 XLPJNCYCZORXHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JAHNSTQSQJOJLO-UHFFFAOYSA-N 2-(3-fluorophenyl)-1h-imidazole Chemical compound FC1=CC=CC(C=2NC=CN=2)=C1 JAHNSTQSQJOJLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PWKSKIMOESPYIA-UHFFFAOYSA-N 2-acetamido-3-sulfanylpropanoic acid Chemical compound CC(=O)NC(CS)C(O)=O PWKSKIMOESPYIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OWHSTLLOZWTNTQ-UHFFFAOYSA-N 2-ethylhexyl 2-sulfanylacetate Chemical compound CCCCC(CC)COC(=O)CS OWHSTLLOZWTNTQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OMIGHNLMNHATMP-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl prop-2-enoate Chemical compound OCCOC(=O)C=C OMIGHNLMNHATMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CVEPFOUZABPRMK-UHFFFAOYSA-N 2-methylprop-2-enoic acid;styrene Chemical compound CC(=C)C(O)=O.C=CC1=CC=CC=C1 CVEPFOUZABPRMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WBZFUFAFFUEMEI-UHFFFAOYSA-M Acesulfame k Chemical compound [K+].CC1=CC(=O)[N-]S(=O)(=O)O1 WBZFUFAFFUEMEI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N Acrylamide Chemical compound NC(=O)C=C HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- NLHHRLWOUZZQLW-UHFFFAOYSA-N Acrylonitrile Chemical compound C=CC#N NLHHRLWOUZZQLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 1
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical class [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N Chlorpheniramine maleate Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N 0.000 description 1
- UDKCHVLMFQVBAA-UHFFFAOYSA-M Choline salicylate Chemical compound C[N+](C)(C)CCO.OC1=CC=CC=C1C([O-])=O UDKCHVLMFQVBAA-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 description 1
- RGHNJXZEOKUKBD-UHFFFAOYSA-N D-gluconic acid Natural products OCC(O)C(O)C(O)C(O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 241000628997 Flos Species 0.000 description 1
- 229920003114 HPC-L Polymers 0.000 description 1
- WOBHKFSMXKNTIM-UHFFFAOYSA-N Hydroxyethyl methacrylate Chemical compound CC(=C)C(=O)OCCO WOBHKFSMXKNTIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N Isocaffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N(C)C=N2 LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N L-methionine Chemical compound CSCC[C@H](N)C(O)=O FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- 235000006679 Mentha X verticillata Nutrition 0.000 description 1
- 235000002899 Mentha suaveolens Nutrition 0.000 description 1
- 235000001636 Mentha x rotundifolia Nutrition 0.000 description 1
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M Methacrylate Chemical compound CC(=C)C([O-])=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- LSDPWZHWYPCBBB-UHFFFAOYSA-N Methanethiol Chemical compound SC LSDPWZHWYPCBBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GYCMBHHDWRMZGG-UHFFFAOYSA-N Methylacrylonitrile Chemical compound CC(=C)C#N GYCMBHHDWRMZGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GSYWJWFOKRBGQB-UHFFFAOYSA-N N(=O)OC(C)CCCCCC.C(C(=C)C)(=O)O Chemical compound N(=O)OC(C)CCCCCC.C(C(=C)C)(=O)O GSYWJWFOKRBGQB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 description 1
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- 206010036790 Productive cough Diseases 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000269722 Thea sinensis Species 0.000 description 1
- 235000006468 Thea sinensis Nutrition 0.000 description 1
- 244000290333 Vanilla fragrans Species 0.000 description 1
- 235000009499 Vanilla fragrans Nutrition 0.000 description 1
- 235000012036 Vanilla tahitensis Nutrition 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N Vitamin A Natural products OC/C=C(/C)\C=C\C=C(\C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N 0.000 description 1
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 1
- 235000010358 acesulfame potassium Nutrition 0.000 description 1
- 229960004998 acesulfame potassium Drugs 0.000 description 1
- 239000000619 acesulfame-K Substances 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000001253 acrylic acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 1
- 239000001361 adipic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011037 adipic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960000250 adipic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 description 1
- ROOXNKNUYICQNP-UHFFFAOYSA-N ammonium peroxydisulfate Substances [NH4+].[NH4+].[O-]S(=O)(=O)OOS([O-])(=O)=O ROOXNKNUYICQNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VAZSKTXWXKYQJF-UHFFFAOYSA-N ammonium persulfate Chemical compound [NH4+].[NH4+].[O-]S(=O)OOS([O-])=O VAZSKTXWXKYQJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910001870 ammonium persulfate Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940035674 anesthetics Drugs 0.000 description 1
- 229940069428 antacid Drugs 0.000 description 1
- 239000003159 antacid agent Substances 0.000 description 1
- 230000001458 anti-acid effect Effects 0.000 description 1
- 230000003531 anti-dysrhythmic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003556 anti-epileptic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003356 anti-rheumatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000043 antiallergic agent Substances 0.000 description 1
- 229940125713 antianxiety drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003005 anticarcinogenic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003146 anticoagulant agent Substances 0.000 description 1
- 229940127219 anticoagulant drug Drugs 0.000 description 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 description 1
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 1
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 1
- 229960003965 antiepileptics Drugs 0.000 description 1
- 239000003435 antirheumatic agent Substances 0.000 description 1
- 229940124575 antispasmodic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003699 antiulcer agent Substances 0.000 description 1
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 1
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 1
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 1
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 235000020279 black tea Nutrition 0.000 description 1
- 229940124630 bronchodilator Drugs 0.000 description 1
- 238000012662 bulk polymerization Methods 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 description 1
- RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N caffeine Chemical compound CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N=CN2C RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 description 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- ZPEIMTDSQAKGNT-UHFFFAOYSA-N chlorpromazine Chemical compound C1=C(Cl)C=C2N(CCCN(C)C)C3=CC=CC=C3SC2=C1 ZPEIMTDSQAKGNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001076 chlorpromazine Drugs 0.000 description 1
- 235000019219 chocolate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000731 choleretic agent Substances 0.000 description 1
- 230000001989 choleretic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000002131 composite material Substances 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 239000003218 coronary vasodilator agent Substances 0.000 description 1
- OIWOHHBRDFKZNC-UHFFFAOYSA-N cyclohexyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound CC(=C)C(=O)OC1CCCCC1 OIWOHHBRDFKZNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KBLWLMPSVYBVDK-UHFFFAOYSA-N cyclohexyl prop-2-enoate Chemical compound C=CC(=O)OC1CCCCC1 KBLWLMPSVYBVDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 102000038379 digestive enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108091007734 digestive enzymes Proteins 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- WBZKQQHYRPRKNJ-UHFFFAOYSA-N disulfurous acid Chemical compound OS(=O)S(O)(=O)=O WBZKQQHYRPRKNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 description 1
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 description 1
- DLNKOYKMWOXYQA-UHFFFAOYSA-N dl-pseudophenylpropanolamine Natural products CC(N)C(O)C1=CC=CC=C1 DLNKOYKMWOXYQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N dodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCO LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WNAHIZMDSQCWRP-UHFFFAOYSA-N dodecane-1-thiol Chemical compound CCCCCCCCCCCCS WNAHIZMDSQCWRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000007720 emulsion polymerization reaction Methods 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 229960003276 erythromycin Drugs 0.000 description 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N ethylene glycol Natural products OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000005577 familial hyperlipidemia Diseases 0.000 description 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 1
- 238000005243 fluidization Methods 0.000 description 1
- 239000000576 food coloring agent Substances 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 238000010528 free radical solution polymerization reaction Methods 0.000 description 1
- 229960002598 fumaric acid Drugs 0.000 description 1
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 description 1
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004083 gastrointestinal agent Substances 0.000 description 1
- 229940127227 gastrointestinal drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003193 general anesthetic agent Substances 0.000 description 1
- 239000000174 gluconic acid Substances 0.000 description 1
- 235000012208 gluconic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229950006191 gluconic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000007902 hard capsule Substances 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 235000013402 health food Nutrition 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000147 hypnotic effect Effects 0.000 description 1
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- LDHQCZJRKDOVOX-IHWYPQMZSA-N isocrotonic acid Chemical compound C\C=C/C(O)=O LDHQCZJRKDOVOX-IHWYPQMZSA-N 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 229940098895 maleic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000013372 meat Nutrition 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- FQPSGWSUVKBHSU-UHFFFAOYSA-N methacrylamide Chemical compound CC(=C)C(N)=O FQPSGWSUVKBHSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930182817 methionine Natural products 0.000 description 1
- 235000006109 methionine Nutrition 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- LVHBHZANLOWSRM-UHFFFAOYSA-N methylenebutanedioic acid Natural products OC(=O)CC(=C)C(O)=O LVHBHZANLOWSRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003158 myorelaxant agent Substances 0.000 description 1
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 description 1
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000001451 organic peroxides Chemical class 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000000149 penetrating effect Effects 0.000 description 1
- 239000000810 peripheral vasodilating agent Substances 0.000 description 1
- 229960002116 peripheral vasodilator Drugs 0.000 description 1
- 150000002978 peroxides Chemical class 0.000 description 1
- DDBREPKUVSBGFI-UHFFFAOYSA-N phenobarbital Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1(CC)C(=O)NC(=O)NC1=O DDBREPKUVSBGFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002695 phenobarbital Drugs 0.000 description 1
- DLNKOYKMWOXYQA-APPZFPTMSA-N phenylpropanolamine Chemical compound C[C@@H](N)[C@H](O)C1=CC=CC=C1 DLNKOYKMWOXYQA-APPZFPTMSA-N 0.000 description 1
- 229960000395 phenylpropanolamine Drugs 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- USHAGKDGDHPEEY-UHFFFAOYSA-L potassium persulfate Chemical compound [K+].[K+].[O-]S(=O)(=O)OOS([O-])(=O)=O USHAGKDGDHPEEY-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000019394 potassium persulphate Nutrition 0.000 description 1
- 238000003825 pressing Methods 0.000 description 1
- 230000003405 preventing effect Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N promethazine hydrochloride Chemical compound Cl.C1=CC=C2N(CC(C)N(C)C)C3=CC=CC=C3SC2=C1 XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002244 promethazine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- PXWLVJLKJGVOKE-UHFFFAOYSA-N propyphenazone Chemical compound O=C1C(C(C)C)=C(C)N(C)N1C1=CC=CC=C1 PXWLVJLKJGVOKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002189 propyphenazone Drugs 0.000 description 1
- 229940001470 psychoactive drug Drugs 0.000 description 1
- 239000004089 psychotropic agent Substances 0.000 description 1
- ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N pyridoxine hydrochloride Chemical compound Cl.CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004172 pyridoxine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 235000019171 pyridoxine hydrochloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000011764 pyridoxine hydrochloride Substances 0.000 description 1
- 238000010992 reflux Methods 0.000 description 1
- 230000029058 respiratory gaseous exchange Effects 0.000 description 1
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 1
- 230000000630 rising effect Effects 0.000 description 1
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 description 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 description 1
- 210000002027 skeletal muscle Anatomy 0.000 description 1
- 230000002048 spasmolytic effect Effects 0.000 description 1
- 208000024794 sputum Diseases 0.000 description 1
- 210000003802 sputum Anatomy 0.000 description 1
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 description 1
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 238000010557 suspension polymerization reaction Methods 0.000 description 1
- 230000008700 sympathetic activation Effects 0.000 description 1
- 238000009492 tablet coating Methods 0.000 description 1
- 239000002700 tablet coating Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- DPJRMOMPQZCRJU-UHFFFAOYSA-M thiamine hydrochloride Chemical compound Cl.[Cl-].CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N DPJRMOMPQZCRJU-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960000344 thiamine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 235000019190 thiamine hydrochloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000011747 thiamine hydrochloride Substances 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000010215 titanium dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 description 1
- GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N troglitazone Chemical compound C1CC=2C(C)=C(O)C(C)=C(C)C=2OC1(C)COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001641 troglitazone Drugs 0.000 description 1
- 239000005526 vasoconstrictor agent Substances 0.000 description 1
- 238000009423 ventilation Methods 0.000 description 1
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 description 1
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 description 1
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 description 1
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 1
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 description 1
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 1
- 229940045997 vitamin a Drugs 0.000 description 1
- 230000001757 vomitory effect Effects 0.000 description 1
- 238000010792 warming Methods 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D151/00—Coating compositions based on graft polymers in which the grafted component is obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds; Coating compositions based on derivatives of such polymers
- C09D151/003—Coating compositions based on graft polymers in which the grafted component is obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds; Coating compositions based on derivatives of such polymers grafted on to macromolecular compounds obtained by reactions only involving unsaturated carbon-to-carbon bonds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D129/00—Coating compositions based on homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by an alcohol, ether, aldehydo, ketonic, acetal, or ketal radical; Coating compositions based on hydrolysed polymers of esters of unsaturated alcohols with saturated carboxylic acids; Coating compositions based on derivatives of such polymers
- C09D129/02—Homopolymers or copolymers of unsaturated alcohols
- C09D129/04—Polyvinyl alcohol; Partially hydrolysed homopolymers or copolymers of esters of unsaturated alcohols with saturated carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23P—SHAPING OR WORKING OF FOODSTUFFS, NOT FULLY COVERED BY A SINGLE OTHER SUBCLASS
- A23P20/00—Coating of foodstuffs; Coatings therefor; Making laminated, multi-layered, stuffed or hollow foodstuffs
- A23P20/10—Coating with edible coatings, e.g. with oils or fats
- A23P20/105—Coating with compositions containing vegetable or microbial fermentation gums, e.g. cellulose or derivatives; Coating with edible polymers, e.g. polyvinyalcohol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08F—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED BY REACTIONS ONLY INVOLVING CARBON-TO-CARBON UNSATURATED BONDS
- C08F261/00—Macromolecular compounds obtained by polymerising monomers on to polymers of oxygen-containing monomers as defined in group C08F16/00
- C08F261/02—Macromolecular compounds obtained by polymerising monomers on to polymers of oxygen-containing monomers as defined in group C08F16/00 on to polymers of unsaturated alcohols
- C08F261/04—Macromolecular compounds obtained by polymerising monomers on to polymers of oxygen-containing monomers as defined in group C08F16/00 on to polymers of unsaturated alcohols on to polymers of vinyl alcohol
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D101/00—Coating compositions based on cellulose, modified cellulose, or cellulose derivatives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D101/00—Coating compositions based on cellulose, modified cellulose, or cellulose derivatives
- C09D101/08—Cellulose derivatives
- C09D101/26—Cellulose ethers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D101/00—Coating compositions based on cellulose, modified cellulose, or cellulose derivatives
- C09D101/08—Cellulose derivatives
- C09D101/26—Cellulose ethers
- C09D101/28—Alkyl ethers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D101/00—Coating compositions based on cellulose, modified cellulose, or cellulose derivatives
- C09D101/08—Cellulose derivatives
- C09D101/26—Cellulose ethers
- C09D101/28—Alkyl ethers
- C09D101/284—Alkyl ethers with hydroxylated hydrocarbon radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D131/00—Coating compositions based on homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by an acyloxy radical of a saturated carboxylic acid, of carbonic acid, or of a haloformic acid; Coating compositions based on derivatives of such polymers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D133/00—Coating compositions based on homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides, or nitriles thereof; Coating compositions based on derivatives of such polymers
- C09D133/02—Homopolymers or copolymers of acids; Metal or ammonium salts thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09D—COATING COMPOSITIONS, e.g. PAINTS, VARNISHES OR LACQUERS; FILLING PASTES; CHEMICAL PAINT OR INK REMOVERS; INKS; CORRECTING FLUIDS; WOODSTAINS; PASTES OR SOLIDS FOR COLOURING OR PRINTING; USE OF MATERIALS THEREFOR
- C09D151/00—Coating compositions based on graft polymers in which the grafted component is obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds; Coating compositions based on derivatives of such polymers
- C09D151/08—Coating compositions based on graft polymers in which the grafted component is obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds; Coating compositions based on derivatives of such polymers grafted on to macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
- C08L1/00—Compositions of cellulose, modified cellulose or cellulose derivatives
- C08L1/08—Cellulose derivatives
- C08L1/26—Cellulose ethers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
- C08L1/00—Compositions of cellulose, modified cellulose or cellulose derivatives
- C08L1/08—Cellulose derivatives
- C08L1/26—Cellulose ethers
- C08L1/28—Alkyl ethers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
- C08L1/00—Compositions of cellulose, modified cellulose or cellulose derivatives
- C08L1/08—Cellulose derivatives
- C08L1/26—Cellulose ethers
- C08L1/28—Alkyl ethers
- C08L1/284—Alkyl ethers with hydroxylated hydrocarbon radicals
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Paints Or Removers (AREA)
- Graft Or Block Polymers (AREA)
- Polymerisation Methods In General (AREA)
Abstract
本发明的课题在于提供一种包衣用组合物，其可以在维持以聚乙烯醇聚合物为主成分的包衣组合物所具有的优异的防潮性能的同时，提高包衣处理速度、提高生产性。通过如下包衣用组合物，可以解决该课题，所述包衣用组合物的特征在于，包含：(A)在聚乙烯醇和/或其衍生物的存在下，将至少1种聚合性乙烯基单体进行聚合或共聚后的聚合物或共聚物、和(B)纤维素系高分子。
Description
技术领域
本发明涉及一种包含聚乙烯醇聚合物和纤维素系高分子、对医药等的包衣有用的组合物。更详细地说，本发明涉及一种包含在聚乙烯醇和/或其衍生物的存在下将至少1种聚合性乙烯基单体进行聚合或共聚后的聚合物或共聚物、及纤维素系高分子的医药等的包衣用组合物。
背景技术
已知使聚乙烯醇与至少1个以上的聚合性乙烯基单体发生共聚而得到的聚乙烯醇共聚物作为难溶性药效成分用硬胶囊的主成分有用(参见专利文献1)。此外，已知由该聚乙烯醇共聚物构成的包衣剂在防氧化效果、掩盖不愉快的气味的效果等性能方面优异(参见专利文献2)。
但是，在包衣剂的主成分仅为该聚乙烯醇共聚物时，形成粘附性强的包衣剂，在包衣处理时片剂之类的固体制剂粘附于装置内或固体制剂彼此凝聚、或者不能提高送液速度而需要长时间处理，从而得不到充分的生产性。
在先技术文献
专利文献
专利文献1：国际公开2002/017848号小册子
专利文献2：国际公开2005/019286号小册子
发明内容
发明所要解决的问题
本发明的主要课题在于，提供一种可以在维持以聚乙烯醇聚合物或共聚物为主成分的包衣组合物所具有的优异的防潮性能的同时，提高包衣处理速度、提高生产性的包衣用组合物。
用于解决问题的手段
本发明人等鉴于上述问题进行深入研究的结果发现，通过除聚乙烯醇共聚物之外包含纤维素系高分子，使包衣处理所需要的时间缩短，并且可以得到具有与由聚乙烯醇共聚物单独组成的包衣剂同等的防潮性能的包衣用组合物，进一步进行反复研究，从而完成了本发明。
即，本发明包含下述事项所述的组合物等。
项1.
一种包衣用组合物，其特征在于，包含：
(A)在聚乙烯醇和/或其衍生物的存在下，将至少1种聚合性乙烯基单体进行聚合或共聚后的聚合物或共聚物、和
(B)纤维素系高分子。
项2.
根据项1所述的包衣用组合物，其中，聚合性乙烯基单体选自由不饱和羧酸类或其盐类，和不饱和羧酸的酯类组成的组。
项3.
根据项1所述的包衣用组合物，其中，聚合性乙烯基单体为下述通式[1]所示的化合物或其盐，
H2C＝C(R1)-COOR2 [1]
[式中，R1表示氢原子或甲基，R2表示氢原子或具有1～4个碳原子的烷基。]。
项4.
根据项1所述的包衣用组合物，其中，(A)的聚合物或共聚物为在聚乙烯醇和/或其衍生物的存在下，将(I)和(II)的聚合性乙烯基单体进行聚合或共聚后的聚合物或共聚物：
(I)选自由丙烯酸、甲基丙烯酸、它们的钠盐、钾盐、铵盐和烷基胺盐组成的组中的至少1种；
(II)选自由甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸丙酯、丙烯酸丙酯、甲基丙烯酸丁酯、丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸异丁酯和丙烯酸异丁酯组成的组中的至少1种。
项5.
根据项5所述的包衣用组合物，其中，(II)为甲基丙烯酸甲酯。
项6.
根据项1～5中任一项所述的包衣用组合物，其特征在于，纤维素系高分子为选自由羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素和羟乙基纤维素组成的组中的至少1种。
项7.
根据项1～6中任一项所述的包衣用组合物，其中，所述(A)和(B)的比例以重量比计为(A)∶(B)＝1∶0.02～2.5左右。
项8.一种包衣制剂，其是将项1～7中任一项所述的包衣用组合物包衣于固体制剂而成的包衣制剂。
项9-1.
一种制造包衣制剂的方法，其包括将项1～7中任一项所述的包衣用组合物涂布于固体制剂的工序。
项9-2.
一种制造包衣制剂的方法，其通过将项1～7中任一项所述的包衣用组合物涂布于固体制剂来制造包衣制剂。
项10-1.
一种对固体制剂进行包衣的方法，其包括将项1～7中任一项所述的包衣用组合物涂布于固体制剂的工序。
项10-2.
一种进行包衣的方法，其通过将项1～7中任一项所述的包衣用组合物涂布于固体制剂来进行包衣。
项11.
根据项1～7中任一项所述的包衣用组合物，其用于固体制剂包衣。
项12.
根据项1～7和11中任一项所述的包衣用组合物，其用于喷雾包衣。
发明效果
本发明的包衣用组合物具有优异的防潮性能，并且具有通过降低粘附性来提高包衣速度、提高生产性这样的优点。在使用本发明的包衣用组合物的情况下，包衣时制剂向装置内的粘附、制剂之间的凝聚得以抑制，与由聚乙烯醇聚合物组成的包衣用组合物相比，可以显著提高包衣速度。
进而，本发明的包衣用组合物具有与由聚乙烯醇聚合物组成的包衣用组合物同等的优异的防潮性能。
此外，还具有掩盖臭味或苦味的效果、防止透氧效果。
根据本发明，可以在短时间内高效地制造具备优异的功能的包衣制剂。
附图说明
图1是根据各不同的HPMC的混合量来表示对各片剂的吸湿速度进行测定的结果的图，所述各片剂的吸湿速度是如下测定的：用40℃的干燥机来干燥以各包衣液来包衣的制剂和未包衣片2天，然后在25℃75％RH的条件下进行保存，根据经过各时间后的片剂的含水率的增加，测定各片剂的吸湿速度。图1的纵轴表示将包衣后即刻的含水率定为0％时的含水率的增加比例。图1的横轴表示从保存开始的经过时间。
图2是根据各不同的组成成分来表示对各片剂的吸湿速度进行测定的结果的图，所述各片剂的吸湿速度是如下测定的：用40℃的干燥机来干燥以各包衣液来包衣的制剂和未包衣片2天，然后在25℃75％RH的条件下进行保存，根据经过各时间后的片剂的含水率的增加，测定各片剂的吸湿速度。图2的纵轴表示将包衣后即刻的含水率定为0％时的含水率的增加比例。图2的横轴表示从保存开始的经过时间。
具体实施方式
下面，对本发明进行更详细的说明。
(1)在聚乙烯醇和/或其衍生物的存在下，将至少1种聚合性乙烯基
单体进行聚合或共聚后的聚合物或共聚物(以下，也称为“聚乙烯醇聚合
物”)
本发明的包衣组合物的成分之一的聚乙烯醇聚合物可以通过利用公知的聚合方法在聚乙烯醇或其衍生物的存在下，将至少1种聚合性乙烯基单体进行聚合或共聚来制造。作为公知的聚合方法，可以举出例如自由基聚合，并且作为其具体的方法，可以举出例如溶液聚合法、悬浮聚合法、乳液聚合法和本体聚合法等。
聚合反应通常在聚合引发剂的存在下，根据需要在还原剂、链转移剂或分散剂等的存在下，在水、有机溶剂或它们的混合物中实施。
作为还原剂，可以举出例如异抗坏血酸钠、焦亚硫酸纳、抗坏血酸。
作为链转移剂，可以举出例如2-巯基乙醇、α-甲基苯乙烯二聚物、巯基乙酸-2-乙基己酯、月桂硫醇。作为分散剂，可以举出例如失水山梨醇酯、月桂醇等表面活性剂。
作为有机溶剂，可以举出例如甲醇、乙醇等低级醇类；二醇醚类；二醇酯类。此外，未反应的单体的除去方法等也可以按照公知的方法进行。
作为本发明的聚乙烯醇聚合物的原料的聚乙烯醇，可以举出平均聚合度为约100～2000、优选为约200～1300、更优选为平均聚合度为约200～900、进一步优选为平均聚合度为约200～600、最优选为平均聚合度为约300～500左右的聚乙烯醇。
此外，聚乙烯醇的皂化度通常为约96摩尔％以下、优选为约78～96摩尔％左右。在此，聚乙烯醇的皂化度是指，在将聚乙酸乙烯酯的乙酸基取代为羟基来制成聚乙烯醇的工序中被取代的羟基的比例。这样的部分皂化聚乙烯醇可以通过将乙酸乙烯酯进行自由基聚合，对所得到的聚乙酸乙烯酯进行适当皂化来制造，并且可以通过利用本领域公知的方法来适当控制聚合度、皂化度，来制造所期望的聚乙烯醇。需要说明的是，这样的部分皂化聚乙烯醇也可以使用市售产品，例如可以使用Gohsenol(登录商标)EG05(日本合成化学工业社制)、EG25(日本合成化学工业社制)、PVA203(Kuraray社制)、PVA204(Kuraray社制)、PVA205(Kuraray社制)、JP-04(日本VAM&POVAL社制)、JP-05(日本VAM&POVAL社制)等。
此外，作为聚乙烯醇的衍生物，可以举出各种改性聚乙烯醇，例如胺改性聚乙烯醇、乙烯改性聚乙烯醇、羧酸改性聚乙烯醇、二丙酮改性聚乙烯醇、硫醇改性聚乙烯醇等。这些改性聚乙烯醇可以使用市售产品、或者可以使用由该领域中公知的方法来制造的物质。
作为聚乙烯醇聚合物的原料的聚乙烯醇或其衍生物可以为单独1种，也可以为将2种以上的聚乙烯醇或其衍生物并用的物质。可以适当设定并用时的比例。例如，可以将平均聚合度300的聚乙烯醇和平均聚合度1500的聚乙烯适当混合，而用作聚乙烯醇原料。
作为与聚乙烯醇进行聚合的聚合性乙烯基单体，可以举出例如不饱和羧酸类或其盐类、不饱和羧酸的酯类、不饱和腈类、不饱和酰胺类、芳香族乙烯基类、脂肪族乙烯基类、含不饱和键的杂环类及它们的盐。
作为不饱和羧酸类，可以举出例如丙烯酸、甲基丙烯酸、巴豆酸、富马酸、马来酸、衣康酸等。
作为不饱和羧酸类的盐类，可以举出例如上述不饱和羧酸的碱金属盐、铵盐、烷基胺盐。
作为不饱和羧酸的酯类，可以举出例如上述不饱和羧酸的取代或无取代的烷基酯、环状烷基酯、聚亚烷基二醇酯。
具体地说，可以举出丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸丙酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸异丁酯、丙烯酸环己酯、丙烯酸2-乙基己酯、丙烯酸羟乙酯、聚乙二醇丙烯酸酯(聚乙二醇和丙烯酸的酯)、聚丙二醇丙烯酸酯(聚丙二醇和丙烯酸的酯)等丙烯酸酯类。
此外，可以举出甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸丙酯、甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸异丁酯、甲基丙烯酸环己酯、甲基丙烯酸2-乙基己酯、甲基丙烯酸羟乙酯、聚乙二醇甲基丙烯酸酯(聚乙二醇和甲基丙烯酸的酯)等甲基丙烯酸酯类。
作为不饱和腈类，可以举出例如丙烯腈、甲基丙烯腈等。
作为不饱和酰胺类，可以举出例如丙烯酰胺、二甲基丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺等。
作为芳香族乙烯基类，可以举出例如苯乙烯、α-甲基苯乙烯等。
作为脂肪族乙烯基类，可以举出例如乙酸乙烯酯等。
作为含不饱和键的杂环类，可以列举例如N-乙烯基吡咯烷酮、丙烯酰基吗啉等。
其中，优选的聚合性乙烯基单体为通式[1]所示的化合物。
H2C＝C(R1)-COOR2 [1]
〔式中，R1表示氢原子或甲基，R2表示氢原子或具有1～4个碳原子的烷基。〕
具体地说，可以举出丙烯酸、甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸丙酯、丙烯酸丙酯、甲基丙烯酸丁酯、丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸异丁酯、丙烯酸异丁酯。丙烯酸和甲基丙烯酸也可以使用它们的盐。例如，可以使用它们的钠盐、钾盐、铵盐、或烷基胺盐等。
这些聚合性乙烯基单体可以单独使用1种，也可以将2种以上组合使用。例如，可以使不饱和羧酸类或它们的盐和不饱和羧酸的酯类这样的2种乙烯基单体与聚乙烯醇进行共聚。特别是，在本发明中，优选的是，使2种以上的聚合性乙烯基单体与聚乙烯醇进行共聚。
在将2种以上的聚合性乙烯基单体并用的情况下，优选将(I)选自由丙烯酸、甲基丙烯酸、它们的钠盐、钾盐、铵盐和烷基胺盐组成的组中的至少1种、和(II)选自由甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸丁酯、丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸异丁酯和丙烯酸异丁酯组成的组中的至少1种组合使用，更优选将(I)丙烯酸和/或甲基丙烯酸、和(II)甲基丙烯酸甲酯组合使用。
此外，在将2种以上的聚合性乙烯基单体并用的情况下，它们的比例没有特别的限制。例如在将(I)选自由丙烯酸、甲基丙烯酸、它们的钠盐、钾盐、铵盐和烷基胺盐组成的组中的至少1种、和(II)选自由甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸丁酯、丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸异丁酯和丙烯酸异丁酯组成的组中的至少1种组合使用的情况下，(I)和(II)的重量比为0.5∶9.5～5∶5，优选为1∶9～4∶6，更优选为1∶9～3∶7。
更具体地说，例如，相对于聚合性乙烯基单体总计量，(I)的重量比优选为5～50重量％、更优选为10～40重量％，(II)的重量比优选为50～95重量％、更优选为60～90重量％。
另外，在使用丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯作为聚合性乙烯基单体的情况下，其重量比优选为约3∶7～0.5∶9.5、更优选为约1.25∶8.75。
例如，作为优选的聚乙烯醇共聚物，可以举出使丙烯酸和甲基丙烯酸酯与聚乙烯醇进行共聚而得到的共聚物。更具体地说，可以举出使丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯与聚乙烯醇进行共聚而得到的共聚物。
所用的聚乙烯醇和聚合性乙烯基单体的重量比(聚乙烯醇∶聚合性乙烯基单体)优选为约6∶4～9∶1、更优选为约8∶2。
具体地说，作为本发明的包衣用组合物中的优选的(A)聚乙烯醇聚合物可举出将平均聚合度约100～2000的聚乙烯醇、与甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸进行共聚而得到的聚乙烯醇聚合物，共聚时的聚乙烯醇、甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸的重量比(聚乙烯醇∶甲基丙烯酸甲酯∶丙烯酸)为约(60～90∶7～38∶0.5～12)、特别优选为约(80∶17.5∶2.5)。
需要说明的是，聚乙烯醇聚合物中的聚乙烯醇和聚合性乙烯基单体的重量比与进行共聚时所用的聚乙烯醇和聚合性乙烯基单体的重量比相同。于是，聚合物中的聚乙烯醇和聚合性乙烯基单体的聚合摩尔比可以利用NMR来测定，并且，聚乙烯醇和各聚合性乙烯基单体的分子量也是公知的，因此，即使在共聚时所用的各物质的量不明确，也可以基于这些信息来算出共聚物的聚乙烯醇和聚合性乙烯基单体的重量比。
共聚的方法可以使用公知的方法。例如，可以向水中添加聚乙烯醇和/或其衍生物，加温并溶解，接着添加上述聚合性乙烯基单体中的至少1种和聚合引发剂，进行共聚而得到本发明的聚乙烯醇聚合物。例如，可将聚乙烯醇和/或其衍生物分散在离子交换水中，在90～100℃使其完全溶解后，加入上述聚合性乙烯基单体中的至少1种并进行氮置换，加入聚合引发剂并进行反应2～5小时左右。根据添加在水中的聚乙烯醇和/或其衍生物、以及聚合性乙烯基单体的重量比，决定上述(A)的聚乙烯醇聚合物中的聚乙烯醇和/或其衍生物、以及聚合性乙烯基单体的重量比。因此，添加在水中的重量比优选为上述(A)的聚乙烯醇聚合物中的聚乙烯醇和/或其衍生物以及聚合性乙烯基单体的重量比。
作为聚合引发剂，可以使用该领域中所用的物质。例如可以举出过硫酸钾、过硫酸铵、过氧化氢等无机过氧化物；过乙酸或叔丁基过氧化氢等有机过氧化物；或偶氮化合物等。
需要说明的是，作为本发明的聚乙烯醇聚合物，还可以使用市售产品，例如可以使用POVACOAT(登录商标)Type F(大同化成工业(株)制)等。
(2)纤维素系高分子
作为纤维素系高分子，优选使用将纤维素的羟基进行了酯化或醚化的高分子。
具体地说，可以举出羟丙基甲基纤维素(在日本药典中也被称为羟丙甲纤维素。以下，也称为“HPMC”)、羟丙基纤维素(以下，也称为“HPC”)、甲基纤维素(以下，也称为“MC”)、羟乙基纤维素(以下，也称为“HEC”)等。它们可以单独使用1种，也可以使用2种以上。
特别是，从降低粘附性的效果高的观点考虑，优选为HPMC和HPC。
纤维素系高分子的重均分子量只要在发挥本发明的效果的范围内就没有特别限定，但通常为10000～200000g/mol左右、优选为20000～50000g/mol左右。如果为10000g/mol以上，则从降低粘附性的效果、提高干燥效率的方面考虑是优选的。此外，如果为200000g/mol以下，则发生由于包衣溶液的粘度上升而导致的作业上的不良情况的可能性少。需要说明的是，该重均分子量是利用GPC法来测定的。
此外，纤维素系高分子的酯化或醚化的程度只要不损坏本申请发明的效果就没有特别限制。特别是在使用HPMC的情况下，优选为被引入的取代基的比例在将纤维素的总羟基定为100％时，甲氧基为19～33％、羟丙氧基为4～12％的物质，更优选为甲氧基为28～30％、羟丙氧基为7～12％的物质。
需要说明的是，这样的纤维素系高分子为公知的或者可容易由公知的方法来制造，也可以购入市售产品使用。例如，可以购自信越化学工业株式会社或日本曹达株式会社等。
通过含有纤维素系高分子，可以发挥这样的效果：可以在维持由上述“聚乙烯醇聚合物”组成的包衣用组合物所具有的防潮性能的同时，提高包衣速度、提高包衣制剂的生产性。
(3)包衣用组合物
本发明的包衣用组合物的特征在于，包含上述(A)在聚乙烯醇和/或其衍生物的存在下，将至少1种聚合性乙烯基单体进行聚合或共聚后的聚合物或共聚物(聚乙烯醇聚合物)、和上述(B)纤维素系高分子。
(A)和(B)的比例只要在能够发挥本发明的效果的范围内就没有特别限定，但以重量比计为(A)∶(B)＝1∶0.02～2.5、优选为1∶0.05～2.3、更优选为1∶0.1～0.7左右。如果相对于(A)的(B)的比例为0.02以上，则粘附性降低，从生产性的改善方面考虑是优选的。此外，如果为2.5以下，则防潮功能降低的可能性少。特别是，如果为0.7以下，则防潮功能降低的可能性更少。
此外，本发明的包衣用组合物中的(A)聚乙烯醇聚合物的量只要在能够发挥本发明的效果的范围内就没有特别的限定，但相对于组合物总量，以固形成分换算为30～98重量％、优选为60～90重量％左右。如果为约98重量％以下，则从生产性的改善方面考虑是优选的。此外，如果为约30重量％以上，则防潮功能降低的可能性少。
此外，本发明的包衣用组合物中的(B)纤维素系高分子的量只要在能够发挥本发明的效果的范围内就没有特别的限定，但相对于组合物总量，以固形成分换算为2～70重量％、优选为10～40重量％左右。如果为约2重量％以上，则从生产性的改善方面考虑是优选的。此外，如果为约70重量％以下，则防潮功能降低的可能性少。
本发明的组合物的形态也没用特别限定。例如，可以为含(A)和(B)的组合物，也可以为将(A)和(B)添加在溶剂中而得到的组合物等。即，可以为将(A)、(B)和溶剂混合的组合物等。作为溶剂，可以举出例如水、亲水性有机溶剂、或者它们的混合物。作为亲水性有机溶剂，可以列举例如乙醇等醇、甘油或聚乙二醇等多元醇等。水和亲水性有机溶剂的混合比例没有特别的限定，可以适当设定。例如可以例示水∶亲水性有机溶剂的重量比为1∶0.1～10左右。通常在医药、兽药、农药、肥料、食品等中实际使用时，优选的是，包衣组合物通过散布、喷雾等手段以水性溶液、水性分散液、有机溶剂溶液或有机溶剂分散液的形态供于包衣。
溶剂与(A)和(B)的重量比虽然没有特别的限制，但在将(A)和(B)的总计重量定为1时，可以例示溶剂优选为5～50左右、更优选为10～40左右。
此外，还可以在能够发挥本发明的效果的范围内，在本发明的包衣用组合物中含有除(A)和(B)以外的其他成分。
作为其他成分，可以举出防凝聚剂、色素、增塑剂、润滑剂、调味剂、香料等。例如可以列举二氧化钛、滑石、硬脂酸镁、各种食用色素、阿斯巴甜、三氯蔗糖、乙酰磺胺酸钾、甜菊等各种高甜味度甜味料；薄荷味、各种水果味、巧克力味、咖啡味、红茶味、香草味等各种香料类；各种氨基酸类、柠檬酸、苹果酸、琥珀酸、乳酸、乙醇酸、酒石酸、醋酸、醋酸酐、己二酸、马来酸、富马酸、抗坏血酸、海藻酸、葡萄糖酸、烟酸等各种有机酸或它们的盐等，可以将它们使用1种或2种以上组合使用。
作为本发明包衣用组合物的包衣的方法，可以举出涂布。具体地说，例如可以通过喷雾、浸渍等进行涂布。其中，优选通过喷雾进行涂布。喷雾涂布可以利用使用了公知的装置的方法来进行。例如，可以为利用锅包衣装置、滚筒式包衣装置、流化包衣装置的通常的方法中的任一种。它们优选为通气式包衣装置，可根据成为适用对象的剂型来适当区别使用通常广泛使用的流化床包衣装置、流化转动包衣装置、片剂包衣装置、全自动式包衣装置等。作为流化床包衣装置，具体可以举出喷动床包衣装置。
本发明的包衣用组合物的适用对象也没有特别限定，例如可以举出固体制剂、健康食品、食品等。其中，本发明可适合用于固体制剂的包衣。
作为固体制剂，可以举出例如片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、胶囊剂等。
例如，本发明的包衣用组合物可用于片剂的薄膜包衣。
本发明的包衣用组合物可以降低包衣的粘附性，提高包衣速度，而提高包衣制剂的生产性。而且本发明的包衣用组合物还具备由聚乙烯醇共聚物组成的包衣组合物所具有的特性，因此特别是在防潮性能方面优异。
再进一步地，本发明的包衣组合物具有掩盖医药、兽药、农药、肥料、食品等的不愉快的气味的效果。作为这样的不愉快的气味，可以举出例如医药(例如L-半胱氨酸、盐酸硫胺素、蛋氨酸、消化酶制剂、各种生药类)或者源自农药的独特的不愉快的气味或刺激性气味，进一步可以举出源自各种食品的不愉快的气味(例如，鱼腥味、甑味(レトルト臭)、禽肉味等)等，本发明的包衣组合物对抑制这样的气味有效。此外，还具有掩盖医药、食品等苦味的效果。呈现苦味的医药没有特别的限制，但可以举出例如醋氨酚、盐酸吡多辛、无水咖啡因、氯丙嗪、红霉素、苯巴比妥、盐酸异丙嗪等。进而，对于可能与其他制剂发生相互作用的不稳定的医药，例如对于通过混合造成熔点下降的异丙安替比林和醋氨酚、或者通过混合变色的苯丙醇胺和马来酸氯苯那敏等，适用本发明的包衣组合物，由此可以防止这样的相互作用。
再进一步地，本发明的包衣组合物具有防止透氧效果，因此对容易引起氧化分解的医药(例如抗坏血酸、维生素A、维生素E等)、兽药、农药、肥料、食品的包衣有用。
(4)包衣制剂
本发明的包衣制剂为在固体制剂等的表面上包覆有上述本发明的包衣用组合物的制剂。
作为固体制剂，可以举出医药、兽药、农药、肥料、食品等固体制剂，优选为日本药典第15改正制剂总则记载的固体制剂，例如可以列举片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、胶囊剂等。
固体制剂可以由制剂学上通常使用的方法来制造。例如，在片剂的情况下，有直接粉末压片法、干式颗粒压片法、半干式颗粒压片法或湿式颗粒压片法等。
用本发明的包衣用组合物来包覆固体制剂的方法也没有特别限定，可以由制剂学上通常使用的方法来包覆。例如有锅包衣法、流化床包衣法、转动流化床包衣法等。
此外，本发明的包衣用组合物的包覆量可根据制剂的大小等适当设定，以相对于包衣前的制剂重量的包衣用组合物的重量％计，通常为1～100％左右，特别是2～50％左右。
此外，填充到本发明的制剂中的医药品只要发挥本发明的效果就没有特别限定，可以举出例如选自滋养强壮保健药、解热镇痛消炎药、精神药物、抗焦虑药、抗抑郁药、催眠镇静药、镇痉药、作用于中枢神经系统的药物、脑代谢改善剂、脑循环改善剂、抗癫痫剂、交感神经兴奋剂、胃肠药、制酸剂、抗溃疡剂、镇咳去痰剂、镇吐剂、呼吸促进剂、支气管扩张剂、抗过敏药、牙科口腔药物、抗组胺剂、强心剂、抗心律不齐剂、利尿药、降压剂、血管收缩药、冠状血管扩张药、末梢血管扩张药、高脂血症药、利胆剂、抗生素、化疗剂、糖尿病药、骨质疏松症药物、抗风湿药、骨骼肌松弛药、镇痉剂、激素药、生物碱类麻醉药、磺胺剂、治痛风药、抗凝剂、抗癌剂等中的1种或2种以上的成分。
此外，在本发明的制剂中除了上述医药品以外还可以添加固体制剂中所用的公知的添加剂，例如，防凝聚剂、色素、增塑剂、润滑剂、调味剂、香料等。
本发明的包衣制剂在提高生产性的同时，具有利用由聚乙烯醇聚合物组成的包衣液来包衣的制剂的特性，因此特别是在防潮性能方面优异。此外，还可以具有如上所述的效果。
实施例
下面记载实施例和比较例，对本发明进行更详细的说明，但本发明并不受这些实施例的任何限制。
1.包衣用组合物
实施例A
在装有冷却回流管、滴液漏斗、温度计、氮气导入管和搅拌装置的可拆式烧瓶中，放入聚乙烯醇(EG05、平均聚合度500、皂化度88％、日本合成化学制)175.8g、离子交换水582.3g，在常温下使它们分散后，在95℃使它们完全溶解。接着，添加丙烯酸5.4g、甲基丙烯酸甲酯37.3g，氮置换后升温至50℃，然后添加叔丁基过氧化氢8.5g、异抗坏血酸钠8.5g，4小时后终止反应。将其干燥并粉碎得到聚乙烯醇共聚物(粉末)。以下，将该聚乙烯醇共聚物也标记为PVA共聚物。该PVA共聚物中，(聚乙烯醇∶甲基丙烯酸甲酯∶丙烯酸)的重量比为约(80∶17.5∶2.5)。将该PVA共聚物4.75g和羟丙基甲基纤维素(TC-5R(登录商标)、信越化学工业(株)制、重均分子量35600g/mol)0.25g溶解于62.5g的精制水来制作包衣液。需要说明的是，对于所用的该羟丙基纤维素而言，被引入的取代基的比例在将纤维素的总羟基定为100％时，甲氧基为约29％、羟基丙氧基为约10％。
实施例B
PVA共聚物的量使用4.5g来代替4.75g，HPMC的量使用0.5g来代替0.25g，除此以外，与实施例A同样地制作包衣液。
实施例C
PVA共聚物的量使用4.25g来代替4.75g，HPMC的量使用0.75g来代替0.25g，除此以外，与实施例A同样地制作包衣液。
实施例D
PVA共聚物的量使用4.0g来代替4.75g，HPMC的量使用1.0g来代替0.25g，除此以外，与实施例A同样地制作包衣液。
实施例E
PVA共聚物的量使用3.5g来代替4.75g，HPMC的量使用1.5g来代替0.25g，除此以外，与实施例A同样地制作包衣液。
实施例F
PVA共聚物的量使用2.5g来代替4.75g，HPMC的量使用2.5g来代替0.25g，除此以外，与实施例A同样地制作包衣液。
实施例G
PVA共聚物的量使用1.5g来代替4.75g，HPMC的量使用3.5g来代替0.25g，除此以外，与实施例A同样地制作包衣液。
实施例H
使PVA共聚物4.0g和羟丙基纤维素(NISSO HPC-L(登录商标)、日本曹达(株)制)1.0g溶解于62.5g的精制水来制作包衣液。
比较例A
将PVA共聚物5.0g溶解于62.5g的精制水来制作包衣液。
比较例B
将HPMC(TC-5R(登录商标)、信越化学工业(株)制、重均分子量35600g/mol)5.0g溶解于62.5g的精制水来制作包衣液。
2.包衣方法
使用带导向管的喷动床包衣装置(Grow Max 140Fuji Paudal(株)制)，对片剂径Φ8.1mm、重量195mg的未包衣片50g进行了包衣。
包衣条件如下。
供气温度60℃，供气风量0.96m3/分钟，排气温度45℃，喷气压0.08MPa，导向管高度140mm。
3.包衣速度的评价
使用实施例A～G及比较例A的包衣液，进行了对上述片剂进行包衣时的速度的比较研究。结果示于表1。需要说明的是，在用尽包衣液的时刻终止包衣。
按照下述评价基准目视判断结果。需要说明的是，“凝聚”是指，片剂彼此粘着，而形成由2个以上的片剂构成的结块的状态。
○：无片剂的粘着，可以顺利进行包衣。
△：片剂有时粘着于导向管内壁，稍微产生凝聚、或者凝聚率为10％以下。在此，凝聚率是指，2个以上的片剂粘连在一起的物质的重量在总片剂的重量中的比例。
×：片剂接连不断地粘着于导向管内壁，产生凝聚，片剂不能移动，因此不能进行包衣。
此外，在表1中，以PVA共聚物：HPVC或HPC的方式记载的比例表示基于重量比的、相对于PVA共聚物的HPMC或HPC的大致比例。
[表1]
如表1的比较例A所示，在使用不含纤维素系高分子的包衣用组合物的情况下，如果提高包衣速度，则产生片剂的凝聚或向装置内的粘附，从而难以提高包衣速度。
与此相对，可知在使用将PVA共聚物和纤维素系高分子并用的包衣液的情况下，包衣时的凝聚得以抑制，可以提高包衣速度。特别是可知，在实施例D中可以设为比较例A的2倍以上的速度、在实施例F中可以设为比较例A的3倍以上的速度。
在比较例A中，直到得到良好外观的薄膜包衣片为止的包衣时间为100分钟。即，使用比较例A时，为了按照不产生片剂的凝聚或向装置内的粘附的方式进行包衣(即为了得到良好的外观的薄膜包衣片)，必需抑制喷射的包衣液速度，因而直到包衣终止为止用了100分钟左右。
另一方面，在实施例中，对于直到获得良好外观的薄膜包衣片为止的包衣时间而言，实施例B为65分钟、实施例D为45分钟、实施例F为30分钟左右。即，在使用了实施例的情况下，即使提高所喷射的包衣液速度，也可以按照不产生片剂的凝聚或向装置内的粘附的方式进行包衣，与使用了比较例A的情况相比，可以尽早终止包衣。需要说明的是，由上述的各例制造方法的记载可知，包衣中所用的各例的液量几乎相同。
如此，可确认到在使用将PVA共聚物和纤维素系高分子的并用的本发明的包衣用组合物的情况下，可以显著提高包衣片的生产性。
4.包衣片的防潮功能的评价
对于使用上述实施例A～H及比较例A～B的包衣液进行包衣的包衣片，用40℃的干燥机来干燥2天，然后在25℃75％RH(相对湿度)的条件下保存，根据重量变化来算出经过各时间后的片剂的含水率的增加。
对HPMC的混合量的差异导致的包衣片的吸湿速度的差异进行分析的结果示于图1。此外，对包衣片中所含有的成分的差异导致的包衣片的吸湿速度的差异进行分析的结果示于图2。需要说明的是，图1和图2的“Δ水分含量(％)”表示含水率的增加比例。具体表示将刚干燥后的各包衣片的重量定为100％时的重量增加比例。
如图1所示，可知用本发明的实施例的包衣液来包衣的片剂与单独使用PVA共聚物的比较例A的包衣液来包衣的片剂同样吸湿速度缓慢。进而，如图2所示，可知在使用HPC来代替HPMC的情况下，吸湿速度也同样缓慢。
由此可以确认到，即使混合纤维素系高分子，也可以维持由PVA共聚物组成的包衣组合物所具有的优异的防潮功能。
Claims (10)
1.一种包衣用组合物，其特征在于，包含：
(A)在聚乙烯醇和/或其衍生物的存在下，将至少1种聚合性乙烯基单体进行聚合或共聚后的聚合物或共聚物、和
(B)纤维素系高分子。
2.根据权利要求1所述的包衣用组合物，其中，聚合性乙烯基单体选自由不饱和羧酸类或其盐类、和不饱和羧酸的酯类组成的组。
3.根据权利要求1所述的包衣用组合物，其中，聚合性乙烯基单体为下述通式[1]所示的化合物或其盐，
H2C＝C(R1)-COOR2 [1]
式中，R1表示氢原子或甲基，R2表示氢原子或具有1～4个碳原子的烷基。
4.根据权利要求1所述的包衣用组合物，其中，(A)的聚合物或共聚物为在聚乙烯醇和/或其衍生物的存在下，将(I)和(II)的聚合性乙烯基单体进行聚合或共聚后的聚合物或共聚物：
(I)选自由丙烯酸、甲基丙烯酸、它们的钠盐、钾盐、铵盐和烷基胺盐组成的组中的至少1种；
(II)选自由甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸丙酯、丙烯酸丙酯、甲基丙烯酸丁酯、丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸异丁酯和丙烯酸异丁酯组成的组中的至少1种。
5.根据权利要求5所述的包衣用组合物，其中，(II)为甲基丙烯酸甲酯。
6.根据权利要求1～5中任一项所述的包衣用组合物，其特征在于，纤维素系高分子为选自由羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素和羟乙基纤维素组成的组中的至少1种。
7.根据权利要求1～6中任一项所述的包衣用组合物，其中，所述(A)和(B)的比例以重量比计为(A)∶(B)＝1∶0.02～2.5。
8.一种包衣制剂，其是将权利要求1～7中任一项所述的包衣用组合物包衣于固体制剂而成的包衣制剂。
9.一种制造包衣制剂的方法，其包括将权利要求1～7中任一项所述的包衣用组合物涂布于固体制剂的工序。
10.一种对固体制剂进行包衣的方法，其包括将权利要求1～7中任一项所述的包衣用组合物涂布于固体制剂的工序。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2009200248 | 2009-08-31 | ||
| JP2009-200248 | 2009-08-31 | ||
| PCT/JP2010/064815 WO2011025035A1 (ja) | 2009-08-31 | 2010-08-31 | コーティング用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN102470177A true CN102470177A (zh) | 2012-05-23 |
Family
ID=43628123
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201080036911XA Pending CN102470177A (zh) | 2009-08-31 | 2010-08-31 | 包衣用组合物 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20120157580A1 (zh) |
| EP (1) | EP2474324A4 (zh) |
| JP (1) | JP5730205B2 (zh) |
| KR (1) | KR20120083364A (zh) |
| CN (1) | CN102470177A (zh) |
| WO (1) | WO2011025035A1 (zh) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN109232795A (zh) * | 2018-09-21 | 2019-01-18 | 佛山市森昂生物科技有限公司 | 一种防水型高韧性包衣材料的制备方法 |
| CN111712476A (zh) * | 2018-03-28 | 2020-09-25 | 株式会社Lg化学 | 控释肥料 |
| CN114699448A (zh) * | 2022-03-21 | 2022-07-05 | 广东省惠州市中药厂有限公司 | 糖衣片剂及其制备方法 |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP5934610B2 (ja) * | 2011-08-30 | 2016-06-15 | 第一三共ヘルスケア株式会社 | イブプロフェンを含有するフィルムコーティング製剤 |
| WO2013125611A1 (ja) * | 2012-02-23 | 2013-08-29 | 日本ゼオン株式会社 | 燃料電池セパレーター用水系導電性ペースト |
| JP6227352B2 (ja) * | 2012-09-27 | 2017-11-08 | 株式会社三和化学研究所 | アナグリプチン又はその塩を含有する固形製剤 |
| WO2016072179A1 (ja) * | 2014-11-05 | 2016-05-12 | 日本酢ビ・ポバール株式会社 | フィルムコーティング組成物並びに経口固形製剤及びその製造方法 |
| JP2016056208A (ja) * | 2016-01-15 | 2016-04-21 | 日本酢ビ・ポバール株式会社 | フィルムコーティング組成物並びに経口固形製剤及びその製造方法 |
| WO2018229343A1 (en) | 2017-06-15 | 2018-12-20 | Kemira Oyj | Barrier coating composition, sheet-like product and its use |
| WO2019190104A1 (ko) * | 2018-03-28 | 2019-10-03 | 주식회사 엘지화학 | 용출 제어형 비료 |
| JP7165626B2 (ja) * | 2019-06-06 | 2022-11-04 | 信越化学工業株式会社 | インクジェット印刷を行う錠剤向けのコーティング用組成物、これを用いた水性インクによる印字を有する錠剤及びその製造方法 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002316928A (ja) * | 2001-04-17 | 2002-10-31 | Lion Corp | コーティング錠及びコーティング錠のはがれを防止する方法 |
| EP1657265A1 (en) * | 2003-08-20 | 2006-05-17 | Shionogi & Co., Ltd. | Novel coating composition |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4525347A (en) * | 1978-06-17 | 1985-06-25 | Kowa Company Limited | Antiinflammatory analgesic gelled ointment |
| JPS63258966A (ja) * | 1987-04-15 | 1988-10-26 | Toyo Ink Mfg Co Ltd | 高親水性塗料 |
| JPH02105873A (ja) * | 1988-10-14 | 1990-04-18 | Toyo Ink Mfg Co Ltd | 高親水性塗料 |
| FR2698560B1 (fr) * | 1992-11-30 | 1995-02-03 | Virbac Laboratoires | Principes actifs pulvérulents stabilisés, compositions les contenant, leur procédé d'obtention et leurs applications. |
| JPH07188585A (ja) * | 1993-12-27 | 1995-07-25 | Kobe Steel Ltd | 微細繊維含有親水化処理剤および該処理剤によって処理された熱交換器用ＡｌまたはＡｌ合金製フィン材 |
| JP3379190B2 (ja) * | 1994-01-27 | 2003-02-17 | 株式会社神戸製鋼所 | 親水性被覆の形成された表面被覆物および親水性付与のための表面被覆用組成物 |
| JP2959423B2 (ja) * | 1994-12-01 | 1999-10-06 | シオノギクオリカプス株式会社 | カプセル用皮膜組成物 |
| US6419956B1 (en) * | 1999-12-30 | 2002-07-16 | Ancile Pharmaceuticals | Odor-masking coating for a pharmaceutical preparation |
| ES2437791T3 (es) * | 2000-08-29 | 2014-01-14 | Nisshin Kasei Co., Ltd. | Cápsula dura |
| KR100439156B1 (ko) * | 2001-07-05 | 2004-07-05 | 주식회사 에스앤지바이오텍 | 약물 방출 스텐트용 코팅 조성물 및 이의 제조 방법 |
| US20080014264A1 (en) * | 2006-07-13 | 2008-01-17 | Ucb, S.A. | Novel pharmaceutical compositions comprising levetiracetam |
| JP5047572B2 (ja) * | 2006-09-21 | 2012-10-10 | 京都薬品工業株式会社 | 臭いの防止された固形医薬製剤の製造方法、及びそれにより得られる固形医薬製剤 |
| JP5328643B2 (ja) * | 2007-04-20 | 2013-10-30 | 大同化成工業株式会社 | 新規乾式固体分散体用基剤、該基剤を含有する固体分散体及び該分散体を含有する組成物 |
| JP2009023943A (ja) * | 2007-07-19 | 2009-02-05 | Kyoto Pharmaceutical Industries Ltd | フィルムコーティング方法 |
| WO2009057569A1 (ja) * | 2007-10-29 | 2009-05-07 | Daiichi Sankyo Company, Limited | フィルムコーティング製剤 |
-
2010
- 2010-08-31 US US13/392,252 patent/US20120157580A1/en not_active Abandoned
- 2010-08-31 EP EP10812081.7A patent/EP2474324A4/en not_active Withdrawn
- 2010-08-31 CN CN201080036911XA patent/CN102470177A/zh active Pending
- 2010-08-31 WO PCT/JP2010/064815 patent/WO2011025035A1/ja active Application Filing
- 2010-08-31 JP JP2011528906A patent/JP5730205B2/ja active Active
- 2010-08-31 KR KR1020127008187A patent/KR20120083364A/ko not_active Application Discontinuation
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002316928A (ja) * | 2001-04-17 | 2002-10-31 | Lion Corp | コーティング錠及びコーティング錠のはがれを防止する方法 |
| EP1657265A1 (en) * | 2003-08-20 | 2006-05-17 | Shionogi & Co., Ltd. | Novel coating composition |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN111712476A (zh) * | 2018-03-28 | 2020-09-25 | 株式会社Lg化学 | 控释肥料 |
| US11332413B2 (en) | 2018-03-28 | 2022-05-17 | Lg Chem, Ltd. | Controlled-release fertilizers |
| CN111712476B (zh) * | 2018-03-28 | 2023-03-10 | 株式会社Lg化学 | 控释肥料 |
| CN109232795A (zh) * | 2018-09-21 | 2019-01-18 | 佛山市森昂生物科技有限公司 | 一种防水型高韧性包衣材料的制备方法 |
| CN114699448A (zh) * | 2022-03-21 | 2022-07-05 | 广东省惠州市中药厂有限公司 | 糖衣片剂及其制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP5730205B2 (ja) | 2015-06-03 |
| KR20120083364A (ko) | 2012-07-25 |
| WO2011025035A1 (ja) | 2011-03-03 |
| WO2011025035A9 (ja) | 2011-06-23 |
| US20120157580A1 (en) | 2012-06-21 |
| EP2474324A4 (en) | 2013-08-28 |
| JPWO2011025035A1 (ja) | 2013-01-31 |
| EP2474324A1 (en) | 2012-07-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102470177A (zh) | 包衣用组合物 | |
| JP5416586B2 (ja) | コーティング製剤の製造方法 | |
| CN100579525C (zh) | 盐酸尼卡地平缓释制剂及其制备方法 | |
| US8277844B2 (en) | Coating composition | |
| EP2263662A1 (en) | Film-like composition | |
| CN102802614A (zh) | 含有被遮味活性成分的口腔崩解剂型 | |
| CA2733611A1 (en) | Pharmaceutical compositions with modified release properties comprising 5-chloro-n-({(5s)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid | |
| CN102369022A (zh) | 硬胶囊 | |
| TW200927198A (en) | Improved tablet coating | |
| CN112451531B (zh) | 一种阿司匹林和利伐沙班复方制剂及其制备方法 | |
| JP4872110B2 (ja) | コーティング顆粒の製造方法 | |
| EP2389164A2 (en) | Pharmaceutical compositions comprising a hcv polymerase inhibitor prodrug | |
| CN101653410B (zh) | 拉西地平缓释制剂及其制备工艺 | |
| DK2679216T3 (en) | Pharmaceutical form for modified release of betahistine | |
| CN101708169A (zh) | 一种含丹皮酚活性物质的结肠靶向给药制剂及其制备方法 | |
| CN101099762B (zh) | 珍菊降压缓释制剂 | |
| US20060210623A1 (en) | Sustained release delivery of isradipine | |
| US8900628B2 (en) | Hard capsule and method for producing same | |
| HU196701B (en) | Aqueous dispersion for coating medicines | |
| CN102319224A (zh) | 复方甲氧那明的速释－缓释渗透泵制剂 | |
| CN104306340B (zh) | 一种别嘌醇缓控释微粒及其制备方法 | |
| CN115501200B (zh) | 一种龙血竭的薄膜包衣预混剂及其制备方法、应用、制剂 | |
| JP2014118473A (ja) | コーティング用組成物 | |
| CN108096251A (zh) | 一种吉非替尼药物组合物及其制备方法 | |
| CN105705166A (zh) | 基于丙酸的控释药物组合物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20120523 |