CN1020904C - 含有杀真菌原醇的农用组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供含有杀真菌原醇、特别是含有α-苯乙烯基原醇和相应的环氧原醇的农用组合物以及杀真菌方法。所述原醇或其农药上适用的盐具有式(I)的结构，式中E可为单键或氧原子，A，B，Q，R、R1，R2，R3，R4和n如说明书定义一样。

Description

本发明是关于杀真菌原醇，特别是关于α-苯乙烯基原醇和相应的环氧原醇，含有上述物质的药物和农药组合物，制备他们的方法以及在哺乳动物和植物中使用他们作为杀真菌剂的方法。
由于持续和广泛地使用免疫抑制治疗，抗微生物治疗和留置导管，系统真菌感染变得越来越严重。当今，在这种真菌感染已有的治疗方面存在着限制。两性霉素B具有任何系统杀真菌药的广谱杀真菌活性，因此仍然是可以选用的药物，但是因其本身的毒性而限制了使用，由于两性霉素B毒性作用的潜在严重性，以及病人在住院治疗期间受这种潜在致命感染，使病人初期治疗时在静脉注射两性霉素B是渐续性。因此，仍然需要开发安全而更有效的药物用于治疗真菌感染。
植物病原真菌和其它疾病的刺激因素也引起每年农作物大量损失。虽然在商业上已有能用于控制许多植物疾病的现有物质，但鉴于需完美的食物和纤维产品，在该领域仍需要进一步改进。
关于吡咯杀真菌药物和植物疾病控制剂方面，有很多的专利和参考文献。同本发明的α-苯乙烯基原醇化合物最密切相关的参考文献如下：
1985年3月26日颁布的美国专利号4，507，140（B.Sugawanam）公开了杀真菌或植物生长调节的β-苯乙烯基三唑或咪唑，其中结构式为：
式中R1是CH＝CH-X;-C＝C-X或-CH2-CH2-X;
X是取代的芳基，芳烷基，或杂环基;
R2是烷基，环烷基，或任意取代的芳基;
Z是OR3;
R3是H，乙酰基;
Y是-N-或-CH-。
1980年5月16日公开的德国专利号3，018，865公开了下式的抗真菌剂：
Figure 871044404_IMG5
式中R是烷基，任意取代的环烷基或任意取代的苯基;
X是N或一个CH基团;
Y是-OCH2-，-CH2CH2-或CH＝CH;
Z是卤素，烷基，环烷基，烷氧基，烷硫基等。
1983年4月21日公开的德国专利号3，314，548-A公开了下式取代的1-羟基-乙基-三唑衍生物：
Figure 871044404_IMG6
式中R是烷基，环烷基成任意取代的苯基;
X是-OCH2-，-SCH2-，-（CH2）p或-CH＝CH-;
Z是卤素，烷基，烷氧基，烷硫基，卤代烷基，卤代烷氧基或卤代烷硫基;
m和p为0，1和2。
这类化合物为抗真菌的，可用于治疗如由念珠菌属，曲霉属菌珠，发癣菌菌珠引起的皮真菌霉菌病和系统霉菌病。
上述三个关于β-苯乙烯基吡咯的参考文献可以认为是最相关的。制备类似于本发明较佳化合物的苯乙烯基吡咯，并发现其几乎不具活性。
1984年8月1日公布的欧洲专利申请114，487号公开了下式的吡咯基乙醇衍生物：
Figure 871044404_IMG7
式中R1和R2可以相同或不同，为氢，烷基，环烷基，烷烯基，杂环芳基或任意取代的芳烷基;W是N或CH;X是C＝O。该化合物具有抗真菌活性和植物生长调节活性。
1984年2月23公布的欧洲专利号117，578-A公开了杂环基-羟基-烷基烷基酮和具下式的类似物：
Figure 871044404_IMG8
式中A是CO;
Q是咪唑基或1H-或4H-1，2，4-三唑-1-基;
R′是H，1-5碳的烷基，或1-8碳的酰基;
R2和R3是1-5碳的烷基，3-6碳的环烷基，
2-6碳的烷烯基，由1-3个卤任意取代的苄基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，或由1-3个卤任意取代的苯基，1-3碳的烷基，或1-3碳的烷氧 基。
1983年9月22日公布的比利时专利号900，594-A公开了下式的1-苯基-1-吡咯基-羟乙基环烷衍生物。
Figure 871044404_IMG9
式中R1和R2为H，卤素，NO2，低级烷基，烷烯基，烷炔基，烷氧基或烷硫基（由1或多个卤全部任意取代的），或任意取代的苯基或苯氧基;
R3为H或低级烷基;
R4和R5为H或卤素;
Y为CH或N;
A为2-7碳的烷烯基;
n为0或1。
该化合物是有效的杀真菌剂和抗真菌剂。
这里所引用的参考文献和任何已作的参考文献都没有提到本发明的新颖杀真菌化合物。
按照本发明，提供具有下式的本发明化合物或其药物或农药上合适的盐：
Figure 871044404_IMG10
式中E可为单键或氧原子，规定当其为氧时，RR′不为卤原子;
A是1-8个碳原子的全氟烃基;N（CH3）2
OH;共有1-3个取代基任意取代的萘基（取代基各自为选自卤素和CF）;1或2个甲基任意取代的
Figure 871044404_IMG11
;共有1-3个取代基任意取代的苯基（该取代基各自选自卤素，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的卤代烷基，1-4个碳原子的烷氧基，并且其中不多于一个的基团选自：1-4个碳原子的卤代烷氧基，S（O）mR5，R，2-，3-或4-吡啶基，咪唑-1-基，1，2，4-三唑-1-基，和1或2个甲基任意取代的
Figure 871044404_IMG12
）;或选自咪唑-1-基，1，2，4-三唑-1-基，2-或3-噻吩基和任意由1或2个取代基取代的2-，3-，或4-吡啶基的杂环，该每个取代基各选自：卤素，1-4个碳原子的烷基，CF3，和S（O）mR5;
B是1-8个碳原子的烷基，萘基;二苯基;
Figure 871044404_IMG13
1-8个碳原子的全氟烷基;1-3个取代基任意取代的苯基，每个取代基各选自：卤素，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的卤代烷基，1-4个碳原子的烷氧基，并且其中不多于一个的基团是选自1-4个碳原子的卤代烷氧基或S（O）mR5;苯环上由卤素或1-4个碳原子任意取代的苄基或由1或2个甲基在α任意取代的苄基;选自2-或3-噻吩基和由1或2个取代基任意取代的2-，3-，或4-吡啶基的杂环，每个取代基各选自：卤素，1-4个碳原子的烷基，CF3或S（O）mR5;
Q是H，卤素，S（O）mR″， ，CHO，
Figure 871044404_IMG15
，CO2R13，SCN，SSR12，或SH或其相应的二硫化物，然而当Q不为H时，n为O，R，R1和R4为别为H或CH3，R3为H，并且A和B各为1-3个取代基任意取代的苯基，每个取代基各为卤素，CH3，CF3，OCH3或S（O）mR5;
n为0-4，当A是
Figure 871044404_IMG16
，N（CH3）2或OH时，n不为0;
m每个情况为0，1或2;
X为C，NR10，或O;
R和R1分别是H，1-4个碳原子的烷基，卤素，或苯基，或3-7个碳 原子一起组成的环烷基;
R2是H，烯丙基，炔丙基，1-4个碳原子的烷基;
Figure 871044404_IMG17
或含1-4个碳原子的卤代烷基;
R3和R4分别为H，F，或1-4碳原子的烷基;
R5是1-4个碳原子的烷基;
R6是总共有1-3个取代基任意取代的苯基，每个取代基各选自卤素和CF3;
R7是1-4个碳原子的烷基，苯基或苄基;
R8和R9分别为H，1-4个碳原子的烷基，苯基或苄基;
R10为H，1-4个碳原子的烷基，或乙酰基;
R11是1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的卤代烷基，CH CN，CH2SCN，CH（CH3）CN，CH2CO2CH3，或CH2CO2CH2CH3;
R12是1-4个碳原子的烷基，烯丙基，1-2个取代基（各为卤素，CH3或OCH3）任意取代的苯基，或1-2个取代基（各为卤素，CH3或OCH3）任意取代的苄基;
R13是H或1-4个碳原子的烷基。
本发明还提供了药物组合物，其包含一种合适的药物载体和治疗有效量的式（Ⅰ）化合物或其药物上合适的盐，以及使用式（Ⅰ）化合物为杀真菌剂的方法。
本发明进一步提供了农业组合物，其包含式（Ⅰ）化合物或其农业上合适的盐及其农业上可接受的稀释剂或载体，以及控制植物的真菌疾病的方法。
本发明的一些化合物可有效用作为除草剂和植物生长调节剂。因此，本发明还关于这些化合物的除草组合物和作为除草剂的使用他们的方法。例如，2-（4-卤代苯基）-3-苯基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇以2公斤/公顷的施用率可达到90%或更好地控制朝颜花（番薯属菌 株），绒毛叶（
Figure 871044404_IMG18
麻属theorhzastis），crahgrass（马唐属菌株），giant foxtail）狗毛草属faberii）和稗子（稗属胫-鸡亚目）预育期和crabgyass生育期。
本发明进一步提供制备前述化合物的方法，该方法下文将描述。
另外还提供了下面例子的式（Ⅱ）和（Ⅱa）新颖的中间体。
Figure 871044404_IMG19
（Ⅱa：式中X是Br，Cl，Ⅰ）
式中A，B，R，R1，R3，R4和n如上定义，但R3，R4不为F和同时不含烷基。
较佳以化合物是式（Ⅰ）α-苯乙烯基化合物（E是单键）式中：
1，n为0或1;和/或
2，R3和R4分别为H，CH3或F。
较佳化合物中的佳的化合物是：
1，A和B分别为1-3取代基任意取代的苯基，取代基是卤素，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的卤代烷基，1-4个碳原子的烷氧基或S（O）mR5;和/或
2，n为0;和/或
3，R和R1各自为H，CH3或卤素;和/或
4，R2为H，1-4个碳原子的烷基，烯丙基或炔丙基;和/或
5，Q是H，I，SH。
较佳化合物中的最佳化合物是：
1，A和B分别为1-3卤原子任意取代的苯基，CH3，OCH3，CF3，或SCH3;和/或
2，R，R1，R2，R3，R4和Q都为H。
下列化合物或其的盐由于他们的生物活性是特别佳的：
（a）2-（4-氟苯基）-3-苯基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体，
（b）2，3-双（4-氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（c）2-（2，4-二氯苯基）-3-（4-氯苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（d）2-（4-氯苯基）-3-（2-氯苯基）-3-丁烯-2-醇，和其（S）对映体
（e）2-（2，4-二氯苯基）-3-（3-氟苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（f）2-（4-氯苯基）-3-（2-氯苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（g）2-（2，4-二氯苯基）-3-（3-氯苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（h）2-（4-氟苯基）-3-（4-三氟甲基苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（i）2-（2，4-二氯苯基）-3-苯基-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（j）2-（3，4-二氯苯基）-3-（4-氟苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（k）2-（4-二氯苯基）-3-（3-氯苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（l）2-（4-氟苯基）-3-（2，4-二氟苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（m）2-（2，4-氟苯基）-3-（2-氯苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（n）2-（2，4-二氯苯基）-3-苯基-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（O）2-（2，4-二氟苯基）-3-（4-氟苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（p）2-（2-氟苯基）-3-（4-氟苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（q）2-（2-氟苯基）-3-（4-氯苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（r）2-（2，4-二氟苯基）-3-（4-氯苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（s）2-（2-氯苯基）-3-（4-氯苯基）-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
（t）2-（4-氯苯基）-3-苯基-1-（1H-，1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体。
本发明范围的全体化合物在药物或农业杀真菌测定上具有活性。因此，应该认识到这些化合物并不是如同实例中一些化合物在二种测定上都具有活性。上面所列具体优选化合物中，化合物（a）-（n）或他们的盐有较佳药物用途，化合物（n）-（t）或他们的盐有较佳农业用途。
可用本文描述的反应和技术来制备式（Ⅰ）的新化合物。反应通常是在一种溶剂中进行，该溶剂要适合于所使用的试剂和物质并适合受作用的转移。在一些例子中，起始物质的官能团需要用在化学文献上报导的标准保护基团来保护，这保护方法是本领域技术人员所悉知的。
在一些情况里，起始物质上的取代基可能同描述的一些方法中所需的某些反应条件不相容。这种要求取代基一致于限制的反应条件，对本领域技术人员是显而易见的，因而可使用所描述的替代方法。
本发明化合物能够含有至少一个手性中心，因此可存在二个各自的 异构体或他们的外消旋体混合物。本发明是关于（S）异构体，以及关于含有两个异构体的外消旋体混合物。
当存在一个单手性中心，可通过该化合物同一个手性的强酸（例如取代的樟脑磺酸）在一种合适的溶剂（如乙腈）或混合溶剂（如3/1乙醚一丙酮）中反应而完成拆分。在25℃-100℃之间的温度进行反应，最好采用所用溶剂的回流温度。反应得到2种非对映异构的加成物，它们可由分级结晶来分离。然后在碱性介质（如饱和的NaHCO3，饱和的Na2CO3）中，加成物裂开得解析的产品。
式Ⅰ化合物（式中E为单键，R2和Q为H关且R3，R4不为F和都不为烷基）可由式（Ⅱ）的环氧乙烷或式（Ⅱa）的卤代醇，或（Ⅱ）和（Ⅱa）的混合物同三唑或其碱金属盐（最好为Na+或K+的盐在一种合适溶剂中接触而制得（路线Ⅰ）。
Figure 871044404_IMG20
X为I，Br，Cl;M为H，碱金属，
当采用三唑时，反应混合物中需加入一种酸接受体，如碳酸钾，甲醇钠或氢化钠。合适的惰性溶剂包括极性的，质子惰性溶剂如二甲基甲酰胺（DMF），二甲亚砜（DMSO）和醚溶剂如四氢呋喃（THF）如果加入相转移催化剂如四丁基溴化铵的话，可以使用非极性溶剂如甲苯。在10℃至150℃的温度范围，最佳从50℃至120℃进行此反应0.25至24小时。可以看到上述反应中可以得到各种量的式（Ⅰ）4H-1，2，4-三唑-4-基异构体。如需要的话，可使用标准的拆分技术如色谱来拆分异构体。
按下面一个和两个方法可制备式（Ⅱ）的环氧乙烷：（路线2）。首先，在醚溶剂如THF或乙醚存在下，温度从-90℃至60℃，最好从-10℃至50℃范围里，通式（Ⅲ）乙烯基金属有机试剂如乙烯基格氏试剂同通式（Ⅳ）卤代酮反应0.5至24小时。根据氏应条件和起始原料（Ⅳ）卤代酮的X价数，所得产品可以是环氧乙烷（Ⅱ），卤代醇（Ⅱa）或（Ⅱ）和（Ⅱa）的混合物。如需要的话，可以在如THF溶剂中，同碱如氢化钾（KH）处理卤代醇（Ⅱa）使其转化成环氧乙烷（Ⅱ）。
Figure 871044404_IMG21
在这第2种方法里，通式（Ⅴ）的酮一环氧乙烷经烯化作用如用维 梯希试剂得到式（Ⅱ）的环氧一烯烃。
不饱和的式（Ⅶ）酮用二甲基。亚甲基硫处理转化成式（Ⅱ）的环氧一稀烃。式（Ⅵ）酮用羰基化合物和合适的催化剂处理可制得enones（Ⅶ）（路线）
可使用碱性的过氧化氢使式（Ⅷ）的不饱和酮转化成环氧酮（Ⅴ）。如前描述，（Ⅴ）经烯化作用得环氧烯烃（Ⅱ）（路线4）。
式（Ⅲ）的乙烯基有机金属化合物可使用标准工艺规程由相应的氯化物，溴化物或碘化物来制备。卤代烯烃，式（Ⅳ）卤代酮，式（Ⅴ）酮一环氧乙烷和式（Ⅵ）酮都是已知物可以用本领域技术人员熟知的方法进行制备。
式（Ⅰ）化合物也可由如线梯希试剂烯化酮（Ⅸ）进行制备（路线5）。式中R2，R3和R4为H的（Ⅸ）酮是已知的（欧洲专利号117578A）。
Figure 871044404_IMG24
通式（Ⅰ）化合物（式中R3和/或R4不为H）和路线6所示由通式（Ⅹ）酮同合适的有机金属化合物试剂（例如格氏试剂，有机金属锂试剂）反应制得，而酮（Ⅹ）可按常规方法从相应的α-卤代酮（Ⅳ）制得（参见如欧洲专利号0044605，英国专利2099818A，146224，欧洲专利1337718和0153803）。
路线6
Figure 871044404_IMG25
Figure 871044404_IMG26
M＝MgX，Li
X＝Cl，Br，I
可用上述的方法从合适的取代前体制备A为（杂环）-苯基的式（Ⅰ）化合物或由A为卤代苯基进行取代反应制得。例如在有钯催化剂存在下，用合适的吡啶基锡烷处理A为溴代苯基或碘代苯基的式（Ⅰ）得到A为（吡啶基）苯基的式（Ⅰ）化合物（参见四面体通讯27，4407，1986）。借于卤素取代的铜（四面体，40，1433，1984）经杂环亲核试剂提供A例如为1-咪唑基苯基的式（Ⅰ）化合物。
在一些例子中，希望以A为氨基苯基的式Ⅰ化合物为起始物，并且使用X（CH2CH2Cl）2构成杂环（见ES8603-473-A）。
按路线7制备Q≠H的式（Ⅰ）化合物，用强碱金属化（Ⅰ）（Q＝H）得5-金属化三唑（Ⅰa）（见杂环，23，1645-49，1985）。当R2是H时，需2当量碱。典型的条件包括在THF中于-70℃用正丁基锂处理（Ⅰ）溶液15-30分钟。在金属化三唑（Ⅰa）对（Ⅰ）为几乎不溶液的情况下，加入助溶剂如二甲基丙烯脲（DMPV）是有益的。
Figure 871044404_IMG27
（Ⅰa）用亲电试剂处理得到Q≠H的各种（Ⅰ）。本发明所关于的亲电试剂包括卤化剂，硫，二硫化物，二氧化碳，二甲基甲酰胺和二氧化硫以及卤化烷基。采用本领域技术人员所知的方法，经官能作用得到Q≠H的其它式（Ⅰ）化合物。例如，分别用异氰酸酯或苯二甲酰亚氨基硫化 物处理（其中Q为SH）得硫代氨基甲酸盐（Ⅰ;
Figure 871044404_IMG28
）或二硫化物（Ⅰ;Q＝SSR12）。
E为氧的通式（Ⅰ）化合物可采用文献中描述的方法（路线8）氧化E是一个单键，并且R和R不为囟素的式（Ⅰ）化合物来制备：
路线8
Figure 871044404_IMG29
按照取代基的属性，影响氧化反应的合适试剂包括过酸如氯过苯甲酸;在适当的催化剂如丙酮基丙酮酸钒存在下，氢过氧化物如叔丁基氢过氧化物;或过氧化氢。因此，该变化是这样进行的，首先同次卤酸如次溴酸形成一个卤代醇，然后这中间体卤代醇同质子接受体如叔丁氧基钾反应。
本领域技术人员将会看到，根据需氧化的化合物属性，可以获得非对映异构体的混合物。因此这可以通过选择适当的氧化方法来加以控制，或者用常规的方式（如色谱法，分线结晶）来分离所得非对映异构体的混合物。
R2为H的式（Ⅰ）化合物可以用标准工艺规程进行烷基化，乙酰化和甲氨酰化制备得到其醇部分的官能衍生物。
通过下面的实例可进一步了解本发明的化合物和其制备，但其并不限制本发明。除另有规定以外，这些实例中的所有温度是摄氏度，部分和百分比皆为重量。
除另有指明外，是用CDCl3溶液获得的核磁共振（nmr）光谱，nmr光 谱的缩略语S＝单峰，d＝二重峰，t＝三重峰，q＝四重峰，m＝多重峰;峰位是三甲基硅烷中ppm低磁场的部分。
实例1
部分A：2-（4-氟苯基）-2-〔1-（4-氟苯基）乙烯基〕环氧乙烷
步骤1：格氏试剂加α-囟代酮
在25℃的格氏试剂〔由6.0克（0.030摩尔）的1-溴-4′-氟苯乙烯和0.85克（0.035摩尔）的镁制成〕的60毫升THF溶液里，加入5.2克（0.030摩尔）2-氯-4′-氟代乙酰苯的10毫升THF溶液。溶液在25℃搅拌2小时。加入饱和的NH4Cl（10毫升），水相用1∶1的Et2O/己烷萃取，合并有机层，并用盐水洗涤和MgSO4干燥，经蒸发得10.2克琥珀色油。NMR（CDCl3）分析指出，所期望的环氧乙烷为主要产物：δ3.1，3.3（两个d，环氧化物质子）;5.5，5.8（两个S，乙烯基质子）。该物质为足够纯度可用于下步反应。
步骤2：2-（4-氟苯基）-2-（4-氟苯甲酰基）环氧乙烷
在冷却至-70℃的4.3克（0.012摩尔）甲基三苯基溴化鏻的15毫升THF的悬浮液中，保持温度不低于-55℃的操作温度时，于3分钟加入8.4毫升（0.013摩尔）的克分子浓度正丁基锂。于10分钟把所得黄色悬浮液加热至0℃，然后用2.6克（0.010摩尔）2.-（4-氟苯基）-2-（4-氟苯甲酰基）环氧乙烷的5毫升THF溶液处理。在25℃搅拌这浅棕色悬浮液6小时。经标准表面清洁得3.4克粗产品，再经色谱层析（Et2O）得1.7克的所需产品，这已达足够纯度可供下步使用。NMR（CDCl3）δ3.1（d）;3.3（d）;5.5（s）;5.8（s）。
部分B：2，3-双（4-氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇。
10.2克（0.030摩尔）粗2-（4-氟苯基）-2-〔1-（4-氟苯基）乙烯基〕环氧乙烷和7.0克（0.065摩尔）三唑钾的60毫升DMF的混合液于60℃加热过液，然后冷却并注入100毫升1∶1的Et2O/己烷。有机相经 H2O洗三次和盐水洗涤一次后，有机相中形成沉淀物。过滤得4.8克棕色固体，用500毫升环己烷重结晶得2.5克浅褐色粉末，熔点136-137℃：NMR（CDCl3）δ1.7（宽S，OH）;4.7（q，2H）;5.3（S，1H）;5.5（S，1H）;6.8-7.1（m，6H）;7.4（m，2H）;7.8（S，1H）;7.9（S，1H）;IR（液体石蜡）3120（宽），1900，1600，1505，1220，1139，835厘米-1。
表Ⅰ中所列化合物已用上述方法制备或可以制得。
在表中，Ph是指苯基和取代的芳基的缩写，例如，4-F-Ph是4-氟苯基，2，4-Cl-Ph是2，4-二氯苯基以及2-噻吩基是指噻吩-2-基。
表Ⅰ
Figure 871044404_IMG30
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H    136-137
（HCl盐lt
182-184）
2 4-F-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H 139-143
3 4-F-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H （油）a
4 4-F-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 102-103.5
5 4-F-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
6 4-F-Ph n-C4H9O H H H H H 72-73
7 4-F-Ph n-C4F9O H H H H H
8    2-F-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
9    2-F-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H    89-93
10 2-F-Ph 4-F-Ph O H H H H H （油）b
11 2-F-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 121-122
12    2-F-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
13    2-F-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H    116-117
14 2-F-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H 115-116
15    3-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H    106-109
16 3-F-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H 145-147
17    3-F-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H    101-102
18 3-F-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
19 3-F-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
20 3-F-Ph n-C4H9O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
21 3-F-Ph n-C4F9O H H H H H
22    3-F-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
23    3-F-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
24    3-F-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
25    4-Cl-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H    110-115
26 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H 89-91
（HCl盐
184-190）
27    4-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H    132-135
28 4-Cl-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 124-125.5
29 4-Cl-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
30 4-Cl-Ph n-C4H9O H H H H H
31 4-Cl-Ph n-C4F9O H H H H H
32 2-Cl-Ph 4-F-Ph O H H H H H （oil）c
33 2-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H 150-152
34    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H    153-154
（HCl盐
175-180）
35 2-Cl-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 128-129
（HCl盐
156-161）
36 2-Cl-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
37 2-Cl-Ph n-C4H9O H H H H H
38 2-Cl-Ph n-C4F9O H H H H H
39    3-Cl-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H    95-96.5
40 3-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H 144-146
41    3-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H    112-115
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
42 3-Cl-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 115-116
43 3-Cl-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
44 3-Cl-Ph n-C4H9O H H H H H
45 3-Cl-Ph n-C4F9O H H H H H
46    3-Cl-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
47    3-Cl-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H    91-93
48    3-Cl-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
49    Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H    125-126
50 Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H 117-120
51    Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H    111
52 Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 119.5-122
（HCl盐
152-154）
53 Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
54 Ph n-C4H9O H H H H H
55 Ph n-C4F9O H H H H H
56 2-CF3-Ph Ph O H H H H H
57 2-CF3-Ph 2-F-Ph O H H H H H
58 2-CF3-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
59 3-CF3-Ph Ph O H H H H H
60 3-CF3-Ph 2-F-Ph O H H H H H
61 3-CF3-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
62 4-CF3-Ph Ph O H H H H H
63 4-CF3-Ph 2-F-Ph O H H H H H
64 4-CF3-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
65 4-CF3-Ph 4-F-Ph O H H H H H 152-154
66 4-CF3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
67 4-CF3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H 144-145
68 4-CF3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
69 4-CF3-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
70 4-CF3-Ph n-C4H9O H H H H H
71 4-CF3-Ph n-C4F9O H H H H H
72    2-Br-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
73    2-Br-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
74    2-Br-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
75 2-Br-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
76    2-Br-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
77    2-Br-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
78 2-Br-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
79    3-Br-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
80    3-Br-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
81    3-Br-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
82    4-Br-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
83    4-Br-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
84    4-Br-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
85 4-Br-Ph 4-F-Ph O H H H H H （油）d
86 4-Br-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
87    4-Br-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
88 4-Br-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
89 4-Br-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
90 4-Br-Ph n-C4H9O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
91 4-Br-Ph n-C4F9O H H H H H
92 2，4-F2-Ph Ph O H H H H H
93 2，4-F2-Ph 2-F-Ph O H H H H H 106-108
94 2，4-F2-Ph 4-F-Ph O H H H H H 100-103
95 2，4-F2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 116-120
96 2，4-F2-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
97 2，4-F2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
98 2，4-F2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
99 2，4-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H （油）e
100 2，4-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H 75-78
101 2，4-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H 60-62
102 2，4-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 106-109
103 2，4-Cl2-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
104 2，4-Cl2-Ph n-C4H9O H H H H H
105 2，4-Cl2-Ph n-C4F9O H H H H H
106 2，4-Cl2-Ph Ph O H H H H H
107 2，4-Cl2-Ph 2-F-Ph O H H H H H 68-73
108 2，4-Cl2-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
109 3，4-Cl2-Ph Ph O H H H H H
110 3，4-Cl2-Ph 2-F-Ph O H H H H H
111 3，4-Cl2-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
112    4-t-Bu-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
113    4-t-Bu-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
114    4-t-Bu-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H    110-113
115 4-t-Bu-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
116    4-t-Bu-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
117 4-t-Bu-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H （油）f
118 4-t-Bu-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
119 2-CH3S-Ph Ph O H H H H H
120 2-CH3S-Ph 2-F-Ph O H H H H H
121 2-CH3S-Ph 4-F-Ph O H H H H H
122 2-CH3S-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
123 2-CH3S-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
124 2-CH3S-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
125 2-CH3S-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
126 2-CH3S（O）-Ph Ph O H H H H H
127 2-CH3S（O）-Ph 2-F-Ph O H H H H H
128 2-CH3S（O）-Ph 4-F-Ph O H H H H H
129 2-CH3S（O）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
130 2-CH3S（O）-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
131 2-CH3S（O）-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
132 2-CH3S（O）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
133 2-CH3S（O）2-Ph Ph O H H H H H
134 2-CH3S（O）2-Ph 2-F-Ph O H H H H H
135 2-CH3S（O）2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
136 2-CH3S（O）2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
137 2-CH3S（O）2-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
138 2-CH3S（O）2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
139 2-CH3S（O）2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
140 3-CH3S-Ph Ph O H H H H H
141 3-CH3S-Ph 2-F-Ph O H H H H H
142 3-CH3S-Ph 4-F-Ph O H H H H H
143 3-CH3S-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
144 3-CH3S-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
145 3-CH3S-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
146 3-CH3S-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
147 3-CH3S（O）-Ph Ph O H H H H H
148 3-CH3S（O）-Ph 2-F-Ph O H H H H H
149 3-CH3S（O）-Ph 4-F-Ph O H H H H H
150 3-CH3S（O）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
151 3-CH3S（O）-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
152 3-CH3S（O）-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
153 3-CH3S（O）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
154 3-CH3S（O）2-Ph Ph O H H H H H
155 3-CH3S（O）2-Ph 2-F-Ph O H H H H H
156 3-CH3S（O）2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
157 3-CH3S（O）2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
158 3-CH3S（O）2-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
159 3-CH3S（O）2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
160 3-CH3S（O）2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
161 4-CH3S-Ph Ph O H H H H H
162 4-CH3S-Ph 2-F-Ph O H H H H H
163 4-CH3S-Ph 4-F-Ph O H H H H H 140-142
164 4-CH3S-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 81-83
165 4-CH3S-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
166 4-CH3S-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
167 4-CH3S-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
168 4-CH3S（O）-Ph Ph O H H H H H
169 4-CH3S（O）-Ph 2-F-Ph O H H H H H
170 4-CH3S（O）-Ph 4-F-Ph O H H H H H 81-84
171 4-CH3S（O）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 131-134
172 4-CH3S（O）-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
173 4-CH3S（O）-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
174 4-CH3S（O）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
175 4-CH3S（O）2-Ph Ph O H H H H H
176 4-CH3S（O）2-Ph 2-F-Ph O H H H H H
177 4-CH3S（O）2-Ph 4-F-Ph O H H H H H 135
178 4-CH3S（O）2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
179 4-CH3S（O）2-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
180 4-CH3S（O）2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
181 4-CH3S（O）2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
182    3-n-BuS（O）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
183 3-n-BuS（O）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
184    3-n-BuS（O）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
185 3-n-BuS（O）-Ph 2-4-Cl2-Ph O H H H H H
186 2-CF3O-Ph Ph O H H H H H
187 2-CF3O-Ph 2-F-Ph O H H H H H
188 2-CF3O-Ph 4-F-Ph O H H H H H
189 2-CF3O-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
190 2-CF3O-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
191 2-CF3O-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
192 2-CF3O-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
193 3-CF3O-Ph Ph O H H H H H
194 3-CF3O-Ph 2-F-Ph O H H H H H
195 3-CF3O-Ph 4-F-Ph O H H H H H
196 3-CF3O-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
197 3-CF3O-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
198 3-CF3O-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
199 3-CF3O-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
200 4-CF3O-Ph Ph O H H H H H
201 4-CF3O-Ph 2-F-Ph O H H H H H
202 4-CF3O-Ph 4-F-Ph O H H H H H
203 4-CF3O-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
204 4-CF3O-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
205 4-CF3O-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
206 4-CF3O-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
207    4-F-l-萘基    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
208    1-萘基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H    104-106
209 1-″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
210    1-″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
211    2-Cl-1-萘基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
212 1-萘基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
213    2-″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
214    2-″″    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
215 2-″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
216    2-″″    2-Cl    O    H    H    H    H    H
217    1-Cl-2-萘基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
218 2-萘基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
219    2-噻吩基    Ph    O    H    H    H    H    H
220    2-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
221    2-″″″    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
222 2-″″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
223    2-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
224    2-″″″    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
225 2-″″″ 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
226    3-″″″    Ph    O    H    H    H    H    H
227    3-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
228    3-″″″    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
229 3-″″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
230    3-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
231    3-″″″    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
232 3-″″″ 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
233    2-Cl-3-噻吩基    Ph    O    H    H    H    H    H
234    2-Cl-3-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
235    2-Cl-3-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
236    5-Cl-2-″″″    Ph    O    H    H    H    H    H
237    5-Cl-2-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
238    5-Cl-2-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
239 2，5-Cl2-3-噻吩基 Ph O H H H H H
240 2，5-Cl2-3-″″″ 2-F-Ph O H H H H H
241 2，5-Cl2-3-″″″ 4-F-Ph O H H H H H
242 2，5-Cl2-3-″″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
243 2，5-Cl2-3-″″″ 2-Cl-Ph O H H H H H
244 2，5-Cl2-3-″″″ 4-Cl-Ph O H H H H H
245 2，5-Cl2-3-″″″ 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
246    5-溴-2-噻吩基    Ph    O    H    H    H    H    H
247    5-″″″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
248    5-″″″″″    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
249 5-″″″″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
250    5-″″″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
251    5-″″″″″    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
252 5-″″″″″ 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
253    2-吡啶基    Ph    O    H    H    H    H    H
254    2-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
255    2-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
256    3-″″″    Ph    O    H    H    H    H    H
257    3-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
258    3-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
259    4-吡啶基    Ph    O    H    H    H    H    H
260    4-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
261    4-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
262    5-Cl-2-吡啶基    Ph    O    H    H    H    H    H
263    5-Cl-2-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
264    5-Cl-2-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
265    2-Cl-3-″″″    Ph    O    H    H    H    H    H
266    2-Cl-3-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
267    2-Cl-3-″″″    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
268 2-Cl-3-″″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
269    2-Cl-3-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
270    2-Cl-3-″″″    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
271 2-Cl-3-″″″ 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
272    3-Cl-2-″″″    Ph    O    H    H    H    H    H
273    3-Cl-2-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
274    3-Cl-2-″″″    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
275 3-Cl-2-″″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
276    3-Cl-2-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
277    3-Cl-2-″″″    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
278 3-Cl-2-″″″ 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
279    6-Cl-3-″″″    Ph    O    H    H    H    H    H
280    6-Cl-3-″″″    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
281    6-Cl-3-″″″    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
282 6-Cl-3-″″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
283    6-Cl-3-″″″    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
284    6-Cl-3-″″″    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
285 6-Cl-3-″″″ 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号A B nR R1R2R3R4熔点℃
286 Ph 4-F-Ph O H CH3H H H 108-111
287    Ph    4-F-Ph    O    H    F    H    H    H
288    Ph    4-F-Ph    O    H    Cl    H    H    H
289    Ph    4-F-Ph    O    H    Br    H    H    H
290 Ph 4-F-Ph O-（CH2）2- H H H
291 Ph 4-F-Ph O H Ph H H H（油）g
292 Ph 4-F-Ph O CH3CH3H H H
293    Ph    4-F-Ph    OF    F    H    H    H
294    Ph    4-F-Ph    O    Cl    Cl    H    H    H
295 4-F-Ph 4-F-Ph O H CH3H H H
296    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    F    H    H    H
297    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    Cl    H    H    H
298    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    Br    H    H    H
299 4-F-Ph 4-F-Ph O-（CH2）2-H H H
300 4-F-Ph 4-F-Ph O CH3CH3H H H
301    4-F-Ph    4-F-Ph    O    F    F    H    H    H
302    4-F-Ph    4-F-Ph    O    Cl    Cl    H    H    H
303 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H CH3H H H
304 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H F H H H
305 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H Cl H H H
306 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H Br H H H
307 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O-（CH2）2-H H H
308 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O CH3CH3H H H
309 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O F F H H H
310 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O Cl Cl H H H
311 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H CH3H H H
312    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    F    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
313    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    Cl    H    H    H
314    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    Br    H    H    H
315 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O -（CH2）2- H H H
316 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O CH3CH3H H H
317    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    F    F    H    H    H
318    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    Cl    Cl    H    H    H
319 4-F-Ph 4-F-Ph O H C2H5H H H
320 4-F-Ph 4-F-Ph O H i-C3H7H H H
321 4-F-Ph 4-F-Ph O H n-C4H9H H H
322    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    Ph    H    H    H
323 4-F-Ph 4-F-Ph O CH3t-C4H9H H H
324    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    I    H    H    H
325    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    I    H    H    H
326 4-F-Ph 4-F-Ph O CH3F H H H
327 4-F-Ph 4-F-Ph O CH3Cl H H H
328    4-F-Ph    4-F-Ph    O    Br    Br    H    H    H
329 4-F-Ph 4-F-Ph O -（CH2）3- H H H
330 4-F-Ph 4-F-Ph O -（CH2）4- H H H
331 4-F-Ph 4-F-Ph O -（CH2）5- H H H
332 4-F-Ph 4-F-Ph O-（CH2）6- H H H
333 4-CH3-Ph 4-F-Ph O H CH3H H H
334 4-F-Ph 4-F-Ph 1 H CH3H H H
335 4-Cl-Ph 4-F-Ph 4 H CH3H H H
336 n-C4F94-F-Ph O H CH3H H H
337 （CH3）2N 4-F-Ph 1 H CH3H H H
338 5-Cl-thio- 4-F-Ph O H CH3H H H
phen-2-yl
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
339 2-Cl-噻吩 4-F-Ph O H CH3H H H
-3基
340 1-咪唑基 4-F-Ph O H CH3H H H
341 1，2，4-三唑- 4-F-Ph O H CH3H H H
1-基
342 5-Cl-2- 4-F-Ph O H CH3H H H
-吡啶基
343 4-F-Ph n-C4H9O H CH3H H H
344 4-F-Ph t-C4H9O H CH3H H H
345 4-F-Ph n-C4F9O H CH3H H H
346 4-CH3-Ph 4-F-Ph O H F H H H
347    4-F-Ph    4-F-Ph    1    H    F    H    H    H
348    4-Cl-Ph    4-F-Ph    4    H    F    H    H    H
349 n-C4F94-F-Ph O H F H H H
350 （CH3）2N 4-F-Ph 1 H F H H H
351    5-Cl-    4-F-Ph    O    H    F    H    H    H
噻吩
2-基
352    2-Cl-    4-F-Ph    O    H    F    H    H    H
噻吩
2-基
353    1-咪唑基    4-F-Ph    O    H    F    H    H    H
354    1，2，4-    4-F-Ph    O    H    F    H    H    H
三唑-1-
1-基
355    5-Cl-2-    4-F-Ph    O    H    F    H    H    H
-吡啶基
356 4-F-Ph n-C4H9O H F H H H
357 4-F-Ph t-C4H9O H F H H H
358 4-F-Ph n-C4F9O H F H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
359 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CH3H H （油）h
360 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CH2CH＝CH2H H （油）i
361 4-F-Ph 4-F-Ph O H H COCH3H H （油）j
362 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CO2CH3H H
363 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONHCH3H H 164-167
364    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    CONH-nBu    H    H
365    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    CONHPh    H    H
366    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    CONH-    H    H
（4-F-Ph）
367 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CON（CH3）2H H
368 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H CH3H H
369 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H CH2CH＝CH2H H
370 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H COCH3H H
371 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H CO2CH3H H
372 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H CONHCH3H H
373    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    CONH-nBu    H    H
374    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    CONHPh    H    H
375    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    CONH-    H    H
（4-F-Ph）
376 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H CON（CH3）2H H
377 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CH3H H
378 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CH2CH＝CH2H H
379 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H COCH3H H
380 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CO2CH3H H
381 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CONHCH3H H
382 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CONH-nBu H H
383 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CONHPh H H
表Ⅰ（续）
实例号A B n R R1R2R3R4熔点℃
384 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CONH（4-F-Ph） H H
385 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CON（CH3）2H H
386 Ph 4-F-Ph O H H CH3H H
387 Ph 4-F-Ph O H H CH2CH＝CH2H H
388 Ph 4-F-Ph O H H COCH3H H
389 Ph 4-F-Ph O H H CO2CH3H H
390 Ph 4-F-Ph O H H CONHCH3H H
391    Ph    4-F-Ph    O    H    H    CONH-nBu    H    H
392    Ph    4-F-Ph    O    H    H    CONHPh    H    H
393    Ph    4-F-Ph    O    H    H    CONH（4-F-Ph）    H    H
394 Ph 4-F-Ph O H H CON（CH3）2H H
395 4-F-Ph 4-F-Ph O H H C2H5H H
396 4-F-Ph 4-F-Ph O H H i-C3H7H H
397 4-F-Ph 4-F-Ph O H H n-C4H9H H
398 4-F-Ph 4-F-Ph O H H COC2H5H H
399 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CO-tC4H9H H
400    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    COPh    H    H
401 4-F-Ph 4-F-Ph O H H COCH2Ph H H
402 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONH2H H
403 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONH-iC3H7H H
404 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONHCH2Ph H H
405 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CON（CH3）Ph H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
406    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    CONH（4-Cl-Ph）    H    H
407 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONH（4-CH3-Ph） H H
408 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONH（4-CH3-Ph） H H
409 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONH（3-CF3-Ph） H H
410 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONH（4-NO2-Ph） H H
411 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONH（2-CH3-Ph） H H
412 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONH（2，4-F2-Ph） H H
413 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CONH（2，4-Cl2-Ph） H H
414 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CO2C2H5H H
415 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CO2-nC4H9H H
416 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CO2-tC4H9H H
417 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CO2CH2Ph H H
418 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CO2Ph H H
419 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CF2H H H
420 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CH2CF3H H
421 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CH2CH2CH2F H H
422 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CH2CH2CH2CH2Cl H H
423 Ph 2，4-F2-Ph O H H CH2-C≡CH H H
424 Ph 4-Cl-Ph O H H CH2-C≡CH H H
425 4-F-Ph 2-F-Ph O H H CH2-C≡CH H H
426 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CH2-C≡CH H H
427 4-F-Ph 2，4-F2-Ph O H H CH2-C≡CH H H
428 4-F-Ph 2-Cl-Ph O H H CH2-C≡CH H H
429 2-Cl-Ph 2，4-F2-Ph O H H CH2-C≡CH H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
430 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H CH2-C≡CH H H
431 4-Cl-Ph 2-F-Ph O H H CH2-C≡CH H H
432 4-Cl-Ph 2，4-F2-Ph O H H CH2-C≡CH H H
433    4-F-Ph    4-F-Ph    1    H    H    H    H    H
434    4-F-Ph    4-F-Ph    2    H    H    H    H    H
435    4-F-Ph    4-F-Ph    3    H    H    H    H    H
436    4-F-Ph    4-F-Ph    4    H    H    H    H    H
437    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    1    H    H    H    H    H
438    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    2    H    H    H    H    H
439    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    3    H    H    H    H    H
440    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    4    H    H    H    H    H
441 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
442 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph 2 H H H H H
443 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph 3 H H H H H
444 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph 4 H H H H H
445    Ph    4-F-Ph    1    H    H    H    H    H
446    Ph    4-F-Ph    2    H    H    H    H    H
447 OH 4-Cl-Ph 1 H H H H H （油）k
448    OH    Ph    1    H    H    H    H    H    94-100
449 OH 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H 166-168
450    OH    4-F-Ph    1    H    H    H    H    H    115-116
451    OH    4-Br-Ph    1    H    H    H    H    H    （foam）
452    OH    4-Ph-Ph    1    H    H    H    H    H    140-143
453 （CH3）2N 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H 104-107
454 （CH3）2N 4-F-Ph 1 H H H H H （油）m
455 （CH3）2N 4-Br-Ph 1 H H H H H （″）n
456 （CH3）2N 4-Ph-Ph 1 H H H H H （″）o
457    1-咪唑基    4-F-Ph    1    H    H    H    H    H
458    1-″″″    4-F-Ph    2    H    H    H    H    H
459    1-″″″    4-F-Ph    3    H    H    H    H    H
460    1-″″″    4-F-Ph    4    H    H    H    H    H
461    1H-1，2，4-    4-F-Ph    1    H    H    H    H    H
三唑-1-基
462    ″    4-F-Ph    2    H    H    H    H    H
463    ″    4-F-Ph    3    H    H    H    H    H
464    ″    4-F-Ph    4    H    H    H    H    H
465 ″ 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H
466 ″ 2，4-Cl2-Ph 2 H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号A B n R R1R2R3R4熔点℃
467 1-咪唑基 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H
468    1-哌啶基    Ph    1    H    H    H    H    H
469    1-″″″    2-F-Ph    1    H    H    H    H    H
470    1-″″″    4-F-Ph    1    H    H    H    H    H
471 1-″″″ 2，4-F2-Ph 1 H H H H H
472    1-″″″    2-Cl-Ph    1    H    H    H    H    H
473    1-″″″    4-Cl-Ph    1    H    H    H    H    H
474 1-″″″ 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H
475 2，6-（CH3）2-1-吗啉基 Ph 1 H H H H H
476 2，6-（CH3）2-1-″″″ 2-F-Ph 1 H H H H H
477 2，6-（CH3）2-l-″″″ 4-F-Ph 1 H H H H H 97-99
478 2，6-（CH3）2-1-″″″ 2，4-F2-Ph 1 H H H H H
479 2，6-（CH3）2-1-″″″ 2-Cl-Ph 1 H H H H H
480 2，6-（CH3）2-1-″″″ 4-Cl-Ph 1 H H H H H
481 2，6-（CH3）2-1-″″″ 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H
482 4-CH3-1-哌嗪基 Ph 1 H H H H H
483 4-CH3-1-″″″ 2-F-Ph 1 H H H H H
484 4-CH3-1-″″″ 4-F-Ph 1 H H H H H
485 4-CH3-1-″″″ 2，4-F2-Ph 1 H H H H H
486 4-CH3-1-″″″ 2-Cl-Ph 1 H H H H H
487 4-CH3-1-″″″ 4-Cl-Ph 1 H H H H H
488 4-CH3-1-″″″ 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H
489    4-n-Bu-1-″″″    Ph    1    H    H    H    H    H
490    4-n-Bu-1-″″″    2-F-Ph    1    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4
491    4-n-Bu-1-哌嗪基    4-F-Ph    1    H    H    H    H    H
492 4-n-Bu-1-″″″ 2，4-F2-Ph 1 H H H H H
493    4-n-Bu-1-″″″    2-Cl-Ph    1    H    H    H    H    H
494    4-n-Bu-1-″″″    4-Cl-Ph    1    H    H    H    H    H
495 4-n-Bu-1-″″″ 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H
496    4-乙酰基-1-哌嗪基    Ph    1    H    H    H    H    H
497    4-″″″″″″″    2-F-Ph    1    H    H    H    H    H
498    4-″″″″″″″    4-F-Ph    1    H    H    H    H    H
499 4-″″″″″″″ 2，4-F2-Ph 1 H H H H H
500    4-″″″″″″″    2-Cl-Ph    1    H    H    H    H    H
501    4-″″″″″″″    4-Cl-Ph    1    H    H    H    H    H
502 4-″″″″″″″ 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H
503    2-（2-吡啶基）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
504    2-（3-″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
505    2-（4-″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
506    3-（2-″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
507    3-（3-″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
508    3-（4-″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
509    4-（2-″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
510    4-（3-″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
511    4-（4-″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
512    2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
513    3-（1H-1，2，4-    ）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
514    4-（1H-1，2，4-    ）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
515    2-（咪唑-1-基）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
516    3-（″″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
517    4-（″″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
518    2-（4-甲基哌嗪-1-基）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
519    3-（4-甲基哌嗪-1-基）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
520    4-（4-″″″″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
521    2-（4-乙酰基哌嗪-1-基）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
522    3-（4-″″″″″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
523    4-（4-″″″″″″″）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
524 2-（2-吡啶基）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
525 2-（3-″″″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
526 2-（4-″″″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
527 3-（2-″″″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
528 3-（3-″″″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
529 3-（4-″″″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
530 4-（2-″″″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 125-127
531 4-（3-″″″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
532 4-（4-″″″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
533 2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
534 3-（1H-1，2，4-″ ″ ″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
535 4-（1H-1，2，4-″ ″ ″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
536 2-（咪唑-1-基）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
537 3-（″ ″ ″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
538 4-（″ ″ ″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
539 2-（4-甲基哌嗪-2-基）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
540 3-（4-″ ″ ″ ″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
541 4-（4-″ ″ ″ ″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号A B B n R R1R2R3R4
542 2-（4-乙酰基哌嗪-1-基）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
543 3-（4-″″″″″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
544 4-（4-″″″″″）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
545 2-Cl-3-（3-吡啶基）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
546    2-（2-吡啶基）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
547    2-（3-″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
548    2-（4-″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
549    3-（2-″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
550    3-（3-″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
551    3-（4-″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
552    4-（2-″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
553    4-（3-″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
554    4-（4-″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
555    2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
556    3-（1H-1，2，4-″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
557    4-（1H-1，2，4-″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
558    2-（咪唑-1-基）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
559    3-（″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
560    4-（″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
561    2-（4-甲基哌嗪-1-基）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
562    3-（4-″″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
563    4-（4-″″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
564    2-（4-″″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
565    3-（4-″″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
566    4-（4-″″″″）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
567    2-Cl-3-（3-吡啶基）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
568 2-（2-吡啶基）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
569 2-（3-″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
570 2-（4-″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4
571 3-（2-吡啶基）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
572 3-（3-″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
573 3-（4-″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
574 4-（2-″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
575 4-（3-″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
576 4-（4-″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
577 2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
578 3-（1H-1，2，4-″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
579 4-（1H-1，2，4-″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
580 2-（咪唑-1-基）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
581 3-（″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
582 4-（″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
583 2-（4-甲基哌嗪-1-基）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
584 3-（4-″″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
585 4-（4-″″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
586 2-（4-乙酰基-哌嗪-1-基）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
587 3-（4-″″″″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
588 4-（4-″″″″″″）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
589 2-Cl-3-（3-吡啶基）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
590 3-（吗啉-1-基）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
591 3-（二甲基-吗啉-1-基 2，4-F2-Ph O H H H H H
592 4-（n-丁基-哌嗪-1-基）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
593 4-（哌啶-1-基）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
594 Ph 2-F-Ph O H H H H H （油）p
（HCl盐
190-195）
595    Ph    3-F-Ph    O    H    H    H    H    H
596    Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H    78-80
597    Ph    3-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
598    Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H    92-95
599    Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
600 Ph 3，4-F2-Ph O H H H H H
601 Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
602 Ph 2，6-Cl2-Ph O H H H H H
603 Ph 3，5-Cl2-Ph O H H H H H 142-144
604    Ph    2-Cl-（4-F）-Ph    O    H    H    H    H    H
605    Ph    3-Cl-（4-F）-Ph    O    H    H    H    H    H    119-124
（dec.）
606 Ph 2，4，6-Cl3-Ph O H H H H H
607    Ph    2-F-（4-Cl）-Ph    O    H    H    H    H    H
608    Ph    Ph    O    H    H    H    H    H    130-133
609 Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
610 Ph 3-CH3-Ph O H H H H H
611 Ph 2-CH3-Ph O H H H H H 160.5-163
612 Ph 2-CF3-Ph O H H H H H
613 Ph 3-CF3-Ph O H H H H H
614    Ph    2-Cl-3-噻吩基    O    H    H    H    H    H
615 Ph 2-F-（4-CF3）-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
616 Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
617    Ph    5-Cl-2-吡啶基    O    H    H    H    H    H
618    Ph    5-Cl-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H    88-90
619 Ph s-C4H9O H H H H H
620    2-Cl-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H    118-119
621    2-Cl-Ph    3-F-Ph    O    H    H    H    H    H
622    2-Cl-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H    149-150
623    2-Cl-Ph    3-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
624    2-Cl-Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H    151-152
625    2-Cl-Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
626 2-Cl-Ph 3，4-F2-Ph O H H H H H
627 2-Cl-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H 122-123.5
628 2-Cl-Ph 2，6-Cl2-Ph O H H H H H
629    2-Cl-Ph    2-Cl-（4-F）-Ph    O    H    H    H    H    H
630 2-Cl-Ph 2，4，6-Cl3-Ph O H H H H H
631    2-Cl-Ph    2-F-（4-Cl）-Ph    O    H    H    H    H    H
632    2-Cl-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
633 2-Cl-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
634 2-Cl-Ph 3-CH3-Ph O H H H H H
635 2-Cl-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
636 2-Cl-Ph 2-CF3-Ph O H H H H H
637 2-Cl-Ph 3-CF3-Ph O H H H H H
638 2-Cl-Ph 2-F-（4-CF3）-Ph O H H H H H
639 2-Cl-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
640    2-Cl-Ph    5-Cl-2-吡啶基    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
641    2-Cl-Ph    5-Cl-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
642    2-Cl-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
643 2-Cl-Ph s-C4H9O H H H H H
644    4-F-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H    96-97
645    4-F-Ph    3-F-Ph    O    H    H    H    H    H
646    4-F-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H    116-119
647    4-F-Ph    3-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
648    4-F-Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H    114-116
649    4-F-Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
650 4-F-Ph 3，4-F2-Ph O H H H H H
651 4-F-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H 98-99
652 4-F-Ph 2，6-Cl2-Ph O H H H H H
653    4-F-Ph    2-Cl-（4-F）-Ph    O    H    H    H    H    H
654 4-F-Ph 2，4，6-Cl3-Ph O H H H H H
655    4-F-Ph    2-F-（4-Cl）-Ph    O    H    H    H    H    H
656    4-F-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H    124-125
657    4-F-Ph    4-Ph-Ph    O    H    H    H    H    H    116-119
658 4-F-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H 145-147
659 4-F-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H 145-149
660 4-F-Ph 2-CF3-Ph O H H H H H
661 4-F-Ph 3-CF3-Ph O H H H H H 121-122
662 4-F-Ph 2-F-（4-CF3）-Ph O H H H H H
663 4-F-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H 112-114
664    4-F-Ph    5-Cl-2-吡啶基    O    H    H    H    H    H
665    4-F-Ph    5-Cl-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H    114-115
666    4-F-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
667 4-F-Ph i-C3H7O H H H H H 74-75
668 4-F-Ph C2H5O H H H H H （油）q
669    4-Cl-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H    130-131
670    4-Cl-Ph    3-F-Ph    O    H    H    H    H    H
671    4-Cl-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H    137-139
672    4-Cl-Ph    3-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
673    4-Cl-Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H    121-123
674    4-Cl-Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
675 4-Cl-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H 107-198
676 4-Cl-Ph 2，6-Cl2-Ph O H H H H H
677    4-Cl-Ph    2-Cl-（4-F）-Ph    O    H    H    H    H    H
678 4-Cl-Ph 2，4，6-Cl3-Ph O H H H H H
679    4-Cl-Ph    2-F-（4-Cl）-Ph    O    H    H    H    H    H
680    4-Cl-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
681 4-Cl-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
682 4-Cl-Ph 3-CH3-Ph O H H H H H
683 4-Cl-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
684 4-Cl-Ph 2-CF3-Ph O H H H H H
685 4-Cl-Ph 3-CF3-Ph O H H H H H 103-104
686 4-Cl-Ph 2-F-（4-CF3）-Ph O H H H H H
687 4-Cl-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
688    4-Cl-Ph    5-Cl-2-吡啶基    O    H    H    H    H    H
689    4-Cl-Ph    5-Cl-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
690    4-Cl-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
691 4-Cl-Ph s-C4H9O H H H H H
692 4-F-Ph O H H H H H
693    4-F-Ph    t-丁基    O    H    H    H    H    H
694    4-F-Ph    n-己基    O    H    H    H    H    H
695    4-F-Ph    n-庚基    O    H    H    H    H    H
696 4-F-Ph 2，4-（CH3）2-Ph O H H H H H 148-149
697 4-F-Ph -C6F13O H H H H H
698 4-F-Ph -C8F17O H H H H H
699    4-F-Ph    4-吡啶基    O    H    H    H    H    H    175-178
700    4-F-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
701    4-F-Ph    2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
702    4-F-Ph    4-n-丁基    O    H    H    H    H    H
703    4-F-Ph    4-n-丁氧基苯基    O    H    H    H    H    H
704 4-F-Ph 5-CF3-吡啶-2- O H H H H H
-基
705 4-F-Ph 5-MeSO2-2- O H H H H H
-噻吩基
706 4-C2H5-Ph 4-F-Ph O H H H H H
707    4-（n-BuO）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
708 2-CH3SO2- 4-F-Ph O H H H H H
咪唑-1-基1
709 5-CH3-1，2，4- 4-F-Ph O H H H H H
三唑-1-基
710 -C6F134-F-Ph O H H H H H
711 -C8F174-F-Ph O H H H H H
712    2-Cl-3-（3-吡啶基）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
713 2-CF3-咪唑-1-基 4-F-Ph O H H H H H
714    4-（i-丙）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
715    4-I-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
716 3，4-F2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
717 3，4-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
718 2，6-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
719    2-Cl-（4-F）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
720 2，4，6-Cl3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
721 4-CH3-Ph 4-F-Ph O H H H H H 119-120
722 3-CH3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
723 2-CH3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
724 2-CF3-Ph 4-F-Ph O H H H H H 110-112
725 3-CF3-Ph 4-F-Ph O H H H H H 106-108
726 4-CH3O-Ph 4-F-Ph O H H H H H
727 2，3-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
728 3，5-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
729 2，5-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
730    3-Br-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
731    4-EtO-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
732 2，4-（CH3）2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
733 2，4，6-（CH3）3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
734    4-Ph-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
735    5-Cl-2-噻吩基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
736    2-Cl-3-″″″    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4
737    1-咪唑基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
738    1H-1，2，4-三唑基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
739    2-吡啶基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
740    5-Cl-吡啶-2-基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
741    3-吡啶基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
742    4-″″″    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
743 n-C4F94-F-Ph O H H H H H
744 4-I-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
745 3，4-F2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
746 3，4-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
747 2，6-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
748 2-Cl-（4-F）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
749 2，4，6-Cl3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
750 4-CH3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
751 3-CH3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
752 2-CH3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
753 2-CF3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
754 3-CF3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
755 4-CH3O-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
756 2，3-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
757 3，5-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
758 2，5-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
759 3-Br-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
760 4-EtO-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4
761 2，4-（CH3）2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
762 2，4，6-（CH3）3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
763 4-Ph-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
764 5-Cl-2-噻吩基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
765 2-Cl-3-″″″ 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
766 1-咪唑基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
767 1H-1，2，4-三唑-1-基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
768 2-吡啶基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
769 5-Cl-吡啶-2-基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
770 3-吡啶基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
771 4-″″″ 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
772 n-C4F92，4-Cl2-Ph O H H H H H
773    4-I-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
774 3，4-F2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
775 3，4-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
776 2，6-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
777    2-Cl-（4-F）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
778 2，4，6-Cl3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
779 4-CH3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
780 3-CH3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
781 2-CH3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
782 2-CF3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
783 3-CF3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
784 4-CH3O-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
785 2，3-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
786 3，5-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
787 2，5-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
788    3-Br-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
789    4-EtO-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
790 2，4-（CH3）2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
791 2，4，6-（CH3）3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
792    4-Ph-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
793    5-Cl-2-噻吩基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
794    2-Cl-3-″″″    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
795    1-咪唑基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
796    1H-1，2，4-三唑-1-基1    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
797    2-吡啶基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
798    5-Cl-吡啶-2-基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
799    3-吡啶基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
800    4-″″″    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
801 n-C4F94-Cl-Ph O H H H H H
802 4-I-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
803 3，4-F2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
804 3，4-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
805 2，6-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
806 2-Cl-（4-F）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
807 2，4，6-Cl3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
808 4-CH3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 129-130.5
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
809 3-CH3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
810 2-CH3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
811 2-CF3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
812 3-CF3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
813 4-CH3O-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 88-89
814 2，3-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
815 3，5-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H 173-175
816 2，5-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
817 3-Br-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
818 4-EtO-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
819 2，4-（CH3）2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
820 2，4，6-（CH3）3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
821 4-Ph-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
822 5-Cl-2-噻吩基 2，4-F2-Ph O H H H H H
823 2-Cl-3-″″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
824 1-咪唑基 2，4-F2-Ph O H H H H H
825 1H-1，2，4-三唑-1-基 2，4-F2-Ph O H H H H H
826 2-pyridyl 2，4-F2-Ph O H H H H H
827 5-Cl-吡啶-2-基 2，4-F2-Ph O H H H H H
828 3-吡啶基 2，4-F2-Ph O H H H H H
829 4-″″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
830 n-C4F92，4-F2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
831    2-F-Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H
832    3-F-Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H
833    3-Cl-Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H
834    4-Br-Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H
835 2，4-F2-Ph 4-Br-Ph O H H H H H
836 2，4-Cl2-Ph 4-Br-Ph O H H H H H
837 2-CF3-Ph 4-Br-Ph O H H H H H
838 3-CF3-Ph 4-Br-Ph O H H H H H
839 4-CF3-Ph 4-Br-Ph O H H H H H
840    2-F-Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
841    3-F-Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
842    3-Cl-Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
843    4-Br-Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
844 2，4-F2-Ph 4-I-Ph O H H H H H
845 2，4-Cl2-Ph 4-I-Ph O H H H H H
846 2-CF3-Ph 4-I-Ph O H H H H H
847 3-CF3-Ph 4-I-Ph O H H H H H
848 4-CF3-Ph 4-I-Ph O H H H H H
849 2-F-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
850 3-F-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
851 3-Cl-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
852 4-Br-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
853 2，4-F2-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
854 2，4-Cl2-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
855 2-CF3-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
856 3-CF3-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
857 4-CF3-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
858    4-（4-F-Ph）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
859    4-（2-Cl-Ph）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
860 3-（3-CF3-Ph）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
861 3-（2，4-F2-Ph）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
862 2，4-F2-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
863 4-CH3-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H 178-181.5
864 2-CF3-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
865 3-CF3-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
866 4-CF3-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
867 2-F-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
868 3-F-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
869 3-Cl-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
870 4-Br-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
871 2，4-F2-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
872 2，4-Cl2-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
873 2-CF3-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
874 3-CF3-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
875 4-CF3-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
876 Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
877 2-F-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
878 3-F-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
879 4-F-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H 56-70
138-139.5
（·H2C2O4）
880 2，4-F2-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
881 2-Cl-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
882 3-Cl-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
883 4-Cl-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
884 2，4-Cl2-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
885 4-Br-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
886 2-CF3-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
887 3-CF3-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
888 4-CF3-Ph 2-CH3O-Ph O H H H H H
889 Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
890 2-F-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
891 3-F-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
892 4-F-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
893 2，4-F2-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
894 2-Cl-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
895 3-Cl-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
896 4-Cl-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
897 2，4-Cl2-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
898 4-Br-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
899 2-CF3-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
900 3-CF3-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
901 4-CF3-Ph 4-CF3O-Ph O H H H H H
902 2-F-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
903 3-F-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
904 2，4-F2-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
905 3-Cl-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H 110-111
906 2，4-Cl2-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
907 4-Br-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
908 2-CF3-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
909 3-CF3-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
910 4-CF3-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
911 Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
912 2-F-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
913 3-F-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
914 4-F-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
915 2，4-F2-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
916 2-Cl-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
917 3-Cl-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
918 4-Cl-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
919 2，4-Cl2-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
920 4-Br-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
921 2-CF3-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
922 3-CF3-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
923 4-CF3-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
924 Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
925 2-F-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
926 3-F-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
927 4-F-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
928 2，4-F2-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
929 2-Cl-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
930 3-Cl-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
931 4-Cl-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
932 2，4-Cl2-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
933 4-Br-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
934 2-CF3-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
935 3-CF3-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
936 4-CF3-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
937 Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
938 2-F-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
939 3-F-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
940 4-F-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
941 2，4-F2-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
942 2-Cl-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
943 3-Cl-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
944 4-Cl-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
945 2，4-Cl2-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
946 4-Br-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
947 2-CF3-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
948 3-CF3-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
949 4-CF3-Ph 2，4，6-F3-Ph O H H H H H
950 Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
951 2-F-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
952 3-F-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
953 4-F-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
954 2，4-F2-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
955 2-Cl-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
956 3-Cl-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
957 4-Cl-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
958 2，4-Cl2-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
959 4-Br-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
960 2-CF3-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
961 3-CF3-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
962 4-CF3-Ph 2，4，5-F3-Ph O H H H H H
963    2-F-Ph    2-Cl-4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
964    3-F-Ph    2-Cl-4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
965 2，4-F2-Ph 2-Cl-4-F-Ph O H H H H H
966    3-Cl-Ph    2-Cl-4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
967 2，4-Cl2-Ph 2-Cl-4-F-Ph O H H H H H
968    4-Br-Ph    2-Cl-4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
969 2-CF3-Ph 2-Cl-4-F-Ph O H H H H H
970 3-CF3-Ph 2-Cl-4-F-Ph O H H H H H
971 4-CF3-Ph 2-Cl-4-F-Ph O H H H H H
972    Ph    4-F-1-萘基    O    H    H    H    H    H
973    2-F-Ph    1-萘基    O    H    H    H    H    H
974    3-F-Ph    1-″″    O    H    H    H    H    H
975    4-F-Ph    1-″″    O    H    H    H    H    H
976 2，4-F2-Ph 1-″″ O H H H H H
977    2-Cl-Ph    1-″″    O    H    H    H    H    H
978    3-Cl-Ph    1-″″    O    H    H    H    H    H
979    4-Cl-Ph    1-″″    O    H    H    H    H    H
980 2，4-Cl2-Ph 1-″″ O H H H H H
981    4-Br-Ph    1-″″    O    H    H    H    H    H
982 2-CF3-Ph 1-″″ O H H H H H
983 3-CF3-Ph 1-″″ O H H H H H
984 4-CF3-Ph 1-″″ O H H H H H
985    Ph    6-Cl-2-萘基    O    H    H    H    H    H
986    2-F-Ph    2-萘基    O    H    H    H    H    H
987    3-F-Ph    2-″″    O    H    H    H    H    H
988    4-F-Ph    2-″″    O    H    H    H    H    H
989 2，4-F2-Ph 2-″″ O H H H H H
990    2-Cl-Ph    2-″″    O    H    H    H    H    H
991    3-Cl-Ph    2-″″    O    H    H    H    H    H
992    4-Cl-Ph    2-″″    O    H    H    H    H    H
993 2，4，-Cl2-Ph 2-″″ O H H H H H
994    4-Br-Ph    2-″″    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
995 2-CF3-Ph 2-萘基 O H H H H H
996 3-CF3-Ph ″ O H H H H H
997 4-CF3-Ph ″ O H H H H H
999 Ph PhCH2- O H H H H H
999 2-F-Ph PhCH2- O H H H H H
1000 3-F-Ph PhCH2- O H H H H H
1001 4-F-Ph PhCH2- O H H H H H
1002 2，4-F2-Ph PhCH2- O H H H H H
1003 2-Cl-Ph PhCH2- O H H H H H
1004 3-Cl-Ph PhCH2- O H H H H H
1005 4-Cl-Ph PhCH2- O H H H H H
1006 2，4-Cl2-Ph PhCH2- O H H H H H
1007 4-Br-Ph PhCH2- O H H H H H
1008 2-CF3-Ph PhCH2- O H H H H H
1009 3-CF3-Ph PhCH2- O H H H H H
1010 4-CF3-Ph PhCH2- O H H H H H
1011 Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1012 2-F-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1013 3-F-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1014 4-F-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1015 2，4-F2-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1016 2-Cl-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1017 3-Cl-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1018 4-Cl-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1019 2，4-Cl2-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1020 4-Br-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1021 2-CF3-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1022 3-CF3-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1023 4-CF3-Ph PhCH（CH3） O H H H H H
1024 Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1025 2-F-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1026 3-F-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1027 4-F-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1028 2，4-F2-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1029 2-Cl-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1030 3-Cl-PH PhC（CH3）2- O H H H H H
1031 4-Cl-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1032 2，4-Cl2-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1033 4-Br-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1034 2-CF3-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1035 3-CF3-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1036 4-CF3-Ph PhC（CH3）2- O H H H H H
1037 Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1038 2-F-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1039 3-F-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1040 4-F-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1041 2，4-F2-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1042 2-Cl-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1043 3-Cl-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1044 4-Cl-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1045 2，4-Cl2-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1046 4-Br-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1047 2-CF3-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1048 3-CF3-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1049 4-CF3-Ph 4-Cl-PhC（CH3）2- O H H H H H
1050    Ph    2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1051    2-F-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1052    3-F-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1053    4-F-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1054 2，4-F2-Ph 2-″″″ O H H H H H
1055    2-Cl-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1056    3-Cl-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1057    4-Cl-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1058 2，4-Cl2-Ph 2-″″″ O H H H H H
1059    4-Br-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1060 2-CF3-Ph 2-″″″ O H H H H H
1061 3-CF3-Ph 2-″″″ O H H H H H
1062 4-CF3-Ph 2-″″″ O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1063    Ph    3-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1064    2-F-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1065    3-F-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1066    4-F-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1067 2，4-F2-Ph 3-″″″ O H H H H H
1068    2-Cl-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1069    3-Cl-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1070    4-Cl-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1071 2，4-Cl2-Ph 3-″″″ O H H H H H
1072    4-Br-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1073 2-CF3-Ph 3-″″″ O H H H H H
1074 3-CF3-Ph 3-″″″ O H H H H H
1075 4-CF3-Ph 3-″″″ O H H H H H
1076    2-F-Ph    2-Cl-3-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1077    3-F-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1078 2，4-F2-Ph 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
1079    3-Cl-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1080 2，4-Cl2-Ph 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
1081    4-Br-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1082 2-CF3-Ph 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
1083 3-CF3-Ph 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
1084 4-CF3-Ph 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
1085    2-F-Ph    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1086    3-F-Ph    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1087 2，4-F2-Ph 5-Cl-2-″″″ O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1088    3-Cl-Ph    5-Cl-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1089 2，4-Cl2-Ph 5-Cl-2-″″″ O H H H H H
1090    4-Br-Ph    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1091 2-CF3-Ph 5-Cl-2-″″″ O H H H H H
1092 3-CF3-Ph 5-Cl-2-″″″ O H H H H H
1093 4-CF3-Ph 5-Cl-2-″″″ O H H H H H
1094 Ph 2，5-Cl2-3-噻吩基 O H H H H H
1095 2-F-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1096 3-F-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1097 4-F-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1098 2，4-F2-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1099 2-Cl-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1100 3-Cl-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1101 4-Cl-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1102 2，4-Cl2-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1103 4-Br-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1104 2-CF3-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1105 3-CF3-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1106 4-CF3-Ph 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1107    Ph    5-溴-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1108    2-F-Ph    5-″-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1109    3-F-Ph    5-″-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1110    4-F-Ph    5-″-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1111 2，4-F2-Ph 5-″-2-″″″ O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 AAB n R R1R2R3R4熔点℃
1112    2-Cl-Ph    5-溴-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1113    3-Cl-Ph    5-″″″    O    H    H    H    H    H
1114    4-Cl-Ph    5-″″″    O    H    H    H    H    H
1115 2，4-Cl2-Ph 5-″″″ O H H H H H
1116    4-Br-Ph    5-″″″    O    H    H    H    H    H
1117 2-CF3-Ph 5-″″″ O H H H H H
1118 3-CF3-Ph 5-″″″ O H H H H H
1119 4-CF3-Ph 5-″″″ O H H H H H
1120    Ph    2-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1121    2-F-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1122    3-F-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1123 2，4-F2-Ph 2-″″″ O H H H H H
1124    2-Cl-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1125    3-Cl-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1126    4-Cl-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1127 2，4-Cl2-Ph 2-″″″ O H H H H H
1128    4-Br-Ph    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1129 2-CF3-Ph 2-″″″ O H H H H H
1130 3-CF3-Ph 2-″″″ O H H H H H
1131 4-CF3-Ph 2-″″″ O H H H H H
1132    Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1133    2-F-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1134    3-F-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1135    4-F-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1136 2，4-F2-Ph 3-″″″ O H H H H H
1137    2-Cl-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1138    3-Cl-Ph    3-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1139    4-Cl-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1140 2，4-Cl2-Ph 3-″″″ O H H H H H
1141    4-Br-Ph    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1142 2-CF3-Ph 3-″″″ O H H H H H
1143 3-CF3-Ph 3-″″″ O H H H H H
1144 4-CF3-Ph 3-″″″ O H H H H H
1145    Ph    4-″″″    O    H    H    H    H    H
1146    2-F-Ph    4-″″″    O    H    H    H    H    H
1147    3-F-Ph    4-″″″    O    H    H    H    H    H
1148 2，4-F2-Ph 4-″″″ O H H H H H
1149    2-Cl-Ph    4-″″″    O    H    H    H    H    H
1150    3-Cl-Ph    4-″″″    O    H    H    H    H    H
1151    4-Cl-Ph    4-″″″    O    H    H    H    H    H
1152 2，4-Cl2-Ph 4-″″″ O H H H H H
1153    4-Br-Ph    4-″″″    O    H    H    H    H    H
1154 2-CF3-Ph 4-″″″ O H H H H H
1155 3-CF3-Ph 4-″″″ O H H H H H
1156 4-CF3-Ph 4- O H H H H H
1157    Ph    2-Cl-3-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1158    2-F-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1159    3-F-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1160    4-F-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1161 2，4-F2-Ph 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
1162    2-Cl-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1163    3-Cl-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1164    4-Cl-Ph    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1165 2，4-Cl2-Ph 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1166    4-Br-Ph    2-Cl-3-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1167 2-CF3-Ph 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
1168 3-CF3-Ph 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
1169 4-CF3-Ph 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
1170    Ph    3-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1171    2-F-Ph    3-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1172    3-F-Ph    3-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1173    4-F-Ph    3-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1174 2，4-F2-Ph 3-Cl-2-″″″ O H H H H H
1175    2-Cl-Ph    3-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1176    3-Cl-Ph    3-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1177    4-Cl-Ph    3-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1178 2，4-Cl2-Ph 3-Cl-2-″″″ O H H H H H
1179    4-Br-Ph    3-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1180 2-CF3-Ph 3-Cl-2-″″″ O H H H H H
1181 3-CF3-Ph 3-Cl-2-″″″ O H H H H H
1182 4-CF3-Ph 3-Cl-2-″″″ O H H H H H
1183    2-F-Ph    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1184    3-F-Ph    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1185    2，4-F-Ph    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1186    3-Cl-Ph    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1187 2，4-Cl2-Ph 5-Cl-2-″″″ O H H H H H
1188    4-Br-Ph    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1189 2-CF3-Ph 5-Cl-2-″″″ O H H H H H
1190 3-CF3-Ph 5-Cl-2-″″″ O H H H H H
1191 4-CF3-Ph 5-Cl-2-″″″ O H H H H H
1192    Ph    6-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1193    2-F-Ph    6-Cl-3-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1194    3-F-Ph    6-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1195    4-F-Ph    6-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1196 2，4-F2-Ph 6-Cl-3-″″″ O H H H H H
1197    2-Cl-Ph    6-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1198    3-Cl-Ph    6-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1199    4-Cl-Ph    6-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1200 2，4-Cl2-Ph 6-Cl-3-″″″ O H H H H H
1201    4-Br-Ph    6-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1202 2-CF3-Ph 6-Cl-3-″″″ O H H H H H
1203 3-CF3-Ph 6-Cl-3-″″″ O H H H H H
1204 4-CF3-Ph 6-Cl-3-″″″ O H H H H H
1205    2-噻吩基    2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1206    3-″″″    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1207    2-Cl-3-噻吩基    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1208    5-Cl-2-″″″    2-″″″    O    H    H    H    H    H
1209 2，5-Cl2-3-″″″ 2-″″″ O H H H H H
1210    2-噻吩基    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1211    3-″″″    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1212    2-Cl-3-噻吩基    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1213    5-Cl-2-″″″    3-″″″    O    H    H    H    H    H
1214 2，5-Cl2-3-″″″ 3-″″″ O H H H H H
1215    2-噻吩基    2-Cl-3-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1216    3-″″″    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1217    2-Cl-3-噻吩基    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1218    5-Cl-2-″″″    2-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1219 2，5-Cl2-3-″″″ 2-Cl-3-″″″ O H H H H H
1220    2-噻吩基    5-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
表Ⅰ（续）
实例号 A A B n R R1R2R3R4
1221    3-噻吩基    5-Cl-3-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1222    2-Cl-3-″″″    5-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1223    5-Cl-2-″″″    5-Cl-3-″″″    O    H    H    H    H    H
1224 2，5-Cl2-3-″″″ 5-Cl-3-″″″ O H H H H H
1225 2-噻吩基 2，5-Cl2-3-噻吩基 O H H H H H
1226 3-″″″ 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1227 2-Cl-3-thienyl 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1228 5-Cl-2-″″″ 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1229 2，5-Cl2-3-″″″ 2，5-Cl2-3-″″″ O H H H H H
1230    噻吩基    5-F-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1231    3-吡啶基    5-Cl-2-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1232    5-Cl-2-吡啶基    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1233    4-吡啶基    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1234    2-Cl-3-″″″    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1235    2-吡啶基    5-Cl-2-″″″    O    H    H    H    H    H
1236 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H C2H5H
1237 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H n-C3H7H
1238 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H n-C4H9H
1239 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H i-C3H7H
1240 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H s-C4H9H
1241 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H C2H5H
1242 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H n-C3H7H
1243 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H n-C4H9H
1244 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H i-C3H7H
1245 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H s-C4H9H
1246 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H C2H5H
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1247 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H n-C3H7H
1248 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H n-C4H9H
1249 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H i-C3H7H
1250 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H s-C4H9H
1251 Ph 4-F-Ph O H H H C2H5H
1252 Ph 4-F-Ph O H H H n-C3H7H
1253 Ph 4-F-Ph O H H H n-C4H9H
1254 Ph 4-F-Ph O H H H i-C3H7H
1255 Ph 4-F-Ph O H H H s-C4H9H
1256 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H CH3H
1257 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H CH3CH3
1258    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    F    H    166-167
1259 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H F CH3
1260    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    F    F    145-147
1261 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H CH3H
1262 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H CH3CH3
1263 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H F H
1264 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H F CH3
1265 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H F F
1266 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H CH3H
1267 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H CH3CH3
1268    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    F    H
1269 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H F CH3
1270    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    F    F
表Ⅰ（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1271 Ph 4-F-Ph O H H H CH3H
1272 Ph 4-F-Ph O H H H CH3CH3
1273    Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    F    H
1274 Ph 4-F-Ph O H H H F CH3
1275    Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    F    F
a NMR：（CDCl3）δ4.70（q，J＝14Hz，2H）;4.90
（s，1H）;5.40（s，1H）;5.55（s，1H）;6.8-7.0
（m，4H）;7.2-7.4（m，4H），7.8（bs，2H）.
b NMR：（CDCl3）δ4.8（q，2H），5.2（s，1H），
5.3（s，1H），5.6（s，1H），6.9-7.6（m，8H），7.8
（s，1H），8.1（s，1H）.
c NMR：（CDCl3）δ4.70（q，J＝13Hz，2H）;4.85
（s，1H）;5.35（s，1H）;5.55（s，1H）;6.85-7.4
（m，8H）;7.7（s，H）;7.9（s，1H）.
d NMR：（CDCl3）δ4.60（q，J＝12Hz，2H）;5.0
（s，1H）;5.40（s，1H）;5.55（s，1H）;6.8（1/2
of    ABq，J＝10Hz，2H）;7.00（m，2H）;7.3（1/2    of
ABq，J＝10Hz，2H）;7.45（m，2H）;7.80（s，1H）;
7.85（s，1H）.
e NMR：（CDCl3）δ4.6，4.8（ABq，J＝14Hz，2H）;
4.9（br    s，3H）;5.3（s，1H）;5.6（s，1H）;6.8
（d，1H）;7.0（m，3H）;7.4（m，3H）;7.8（s，1H）;
7.9（s，1H）.
f NMR：（CDCl3）δ1.3（s，9H），4.7（q，2H），
4.6（s，1H），5.0（s，1H），5.4（s，1H），6.8-7.4
（9H），7.8（s，1H）.
g NMR：（CDCl3）δ4.7，4.8（ABq，J＝12Hz，2H）;
6.7-7.5（m，14H）;7.9（s，1H）;8.0（s，1H）.
h NMR：（CDCl3）δ3.45（s，3H）;4.75（ABq，
J＝18Hz，14Hz，2H）;4.6（m，2H）;6.8-7.0（m，4H）;
7.05-7.25（m，4H）;8.0（s，1H）;8.25（s，1H）.
i NMR：（CDCl3）δ4.0（dd，14，4Hz，1H）;4.3
（dd，14，4Hz，1H）;4.6（d，13Hz，1H）;4.9（d，
13Hz，1H）;5.1（d，1H）;5.3（d，1H）;5.55（s，
1H）;5.60（s，1H）;5.85（m，1H）;6.8-7.0（m，
4H）;7.05-7.2（m，4H）;8.05（s，1H）;8.25（s，
1H）.
j NMR：（CDCl3）δ1.90（s，3H）;4.80（1/2 of
ABq，J＝14Hz，1H）;5.65（1/2    of    ABq，J＝14Hz，1H）;
5.55（s，1H）;5.60（s，1H）;6.75-7.0（m，4H）;
7.0-7.2（t，2H）;7.25-7.4（m，2H）;7.35（s，1H）;
7.85（s，1H）.
k NMR：（CDCl3）δ4.03，4.11（ABq，J＝11Hz，
2H）;4.25（s，1H，OH）;4.39（s，1H，OH），4.54，
4.81（ABq，J＝14Hz，2H）;5.31，5.33（2    sharp    s，1H    each）;7.25-7.40（m，4H）;7.71（s，1H）;8.03
（s，1H）.
l NMR：（CDCl3）δ2.03（s，1H，OH）;4.0-4.2
（m，2H）;4.57，4.85（ABq，J＝15Hz，2H）;5.3-5.35
（m，2H）;5.7-5.9（broad    s，1H，OH）;7.3-7.6（m，
4H）;7.75（s，1H）;8.11（s，1H）.
m NMR：（CDCl3）δ2.10（s，6H）;2.52，3.03
（ABq，J＝12Hz，2H）;4.41，4.78（ABq，J＝15Hz，
2H）;5.19（s，1H）;5.50（s，1H）;6.9-7.2（m，
2H）;7.4-7.6（m，2H）;7.80（s，1H）;8.36（s，1H）.
n NMR：（CDCl3）δ2.11（s，6H）;2.61，3.11
（ABq，J＝12Hz，2H）;4.50，4.90（ABq，J＝13Hz，2H）;
5.13（s，1H）;5.50（s，1H）;7.50（s，4H）;7.86
（s，1H）;8.14（s，1H）.
o NMR：（CDCl3）δ2.13（s，3H）;2.19（s，3H）;
2.5-3.1（m，2H）;4.44，4.85（ABq，J＝14Hz，2H）;
5.0-5.5（m，2H）;7.3-7.8（m，9H）;7.97（s，1H）;
8.32（s，1H，OH）;8.50（s，1H）.
p NMR：（CDCl3）δ4.6（d，1/2 of ABq，1H）;4.9
（d，1/2    of    ABq，1H）;5.0（s，1H）;5.3（two    s，
2H）;6.9-7.6（m，9H）;7.8（two    s，2H）.
q NMR：（CDCl3）δ1.0（t，3H）;1.2（s，1H）;
1.6（m，2H）;4.2（ABq，2H）;5.1（s，1H）;5.4（s，
1H）;6.9-7.1（m，4H）;7.9（s，1H）;8.0（s，1H）.
实例1276和1276a：实例49的（S）一对映体制备：
把实例49化合物（1.5克）和1.5克1-α-溴樟脑-π-磺酸溶于75毫升的乙腈并回流2小时。冷却溶液至室温并静置14小时。用另外部分的乙腈对过泸的得固体进行重结晶，得1.28克白色固体，熔点216-217℃;〔α〕25 D＝-104〔C＝1;DMSO）。
蒸发乙腈得到加成化合物具有（+）旋光性（实例1276a）。可用乙醚/丙酮混合物对该化合物进行重结晶得一固体，接着用NaHCO3水溶液处理，经NMR鉴定为实例49的化合物。
把上述固体悬浮于50毫升的NaHCO3饱和溶液和剧烈搅拌至产生的产生气体消失（1-2小时）。混合物用50毫升CHCl3萃取2次。合并有机层用盐水洗涤，Na2SO4干燥并真空蒸发溶剂。这样得到750毫克白色固体（实例1276），6HNMR鉴定为实例49化合物，熔点＝82-83℃;〔α〕25 D＝-62°（C＝1;CHCl3）。
表2列出上面描述被溶介的这些化物以及其它化合物。
Figure 871044404_IMG32
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃ [α]25 D
1276
Figure 871044404_IMG33
O H H H H H 82-83 -62°
1276a（1）
Figure 871044404_IMG34
O H H H H H 83-84 +60°
1277（2）
Figure 871044404_IMG35
O H H H H H 60-61 -67°
（HCl    salt
181-184）
1277a（1）、（2）
Figure 871044404_IMG36
O H H H H H 60-62 +66°
＊表示手性中心。（1）＝取代d-α-溴代樟脑-π-磺酸（2）＝使用一个其 中3部分乙醚-1部分丙酮的混合物为溶剂。
实例1278
2-（4-氟苯基）-3-苯基-1-（5-巯基-1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-1-醇
在-70℃于5分钟向1.24克（0.004摩尔）2-（4-氟苯基）-3-苯基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇的15毫升THF溶液加入5.2毫升（0.008摩尔）的1.55克分子浓度正丁基锂的己烷溶液。30分钟后，加入0.13克（0.004摩尔）硫，加热反应混合液至室温1小时，然后用8毫升1当量HCl骤冷。混合物注入饱和NH4Cl后，用醚萃取2次，合并有机相用盐水洗涤，Na2SO4干燥并蒸发。粗产品用闪色谱层析纯化，用2∶13∶85甲醇/醚/二氯甲烷洗脱得0.85克标题化合物，熔点54-58℃：NMR（CDCl）δ4.7（A βq，2h），5.0（S，1H，OH），5.3（S，1H，乙烯基），5.5（S，1H，乙烯基），7.0（m，4H），7.2（m，3H），7.5（m，2H），7.7（s，1H，三唑部分），12.5（brs.1H，SH）;IR（二氯甲烷）3500-3000（宽），1590，1500，1465，1230，1162，1109，825厘米-1;MS：最高m/e341。
表3中所列化合物已用上述方法制备或可以制备得到。
表3
Figure 871044404_IMG37
实例号 A B R R1R2R4Q 熔点℃
1278    Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    SH    54-58
1279    Ph    Ph    H    H    H    H    SH
1280    Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    SH
1281    Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1282    Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1283 Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH
1284 Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1285    2-F-Ph    Ph    H    H    H    H    SH
1286    2-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    SH
1287    2-F-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    SH
1288    2-F-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1289    2-F-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1290 2-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH
1291 2-F-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1292    3-F-Ph    Ph    H    H    H    H    SH
1293    3-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    SH
1294    3-F-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    SH
1295    3-F-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1296    3-F-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1297 3-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH
1298 3-F-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1299    4-F-Ph    Ph    H    H    H    H    SH
1300    4-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    SH    144.5-148
1301    4-F-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    SH
1302    4-F-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
表3（续）
实例号 A B R R1R2R4Q 熔点℃
1303    4-F-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1304 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH （foam）a
1305 4-F-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1306    2-Cl-Ph    Ph    H    H    H    H    SH
1307    2-Cl-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    SH
1308    2-Cl-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    SH
1309    2-Cl-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1310    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1311 2-Cl-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH
1312 2-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1313    3-Cl-Ph    Ph    H    H    H    H    SH
1314    3-Cl-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    SH
1315    3-Cl-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    SH
1316    3-Cl-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1317    3-Cl-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1318 3-Cl-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH
1319 3-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1320    4-Cl-Ph    Ph    H    H    H    H    SH
1321    4-Cl-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    SH
1322    4-Cl-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    SH
1323    4-Cl-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1324    4-Cl-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    SH
1325 4-Cl-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH
1326 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1327 2-CF3-Ph Ph H H H H SH
1328 2-CF3-Ph 2-F-Ph H H H H SH
1329 2-CF3-Ph 4-F-Ph H H H H SH
表3（续）
实例号 A B R R1R2R4Q 熔点℃
1330 2-CF3-Ph 2-Cl-Ph H H H H SH
1331 2-CF3-Ph 4-Cl-Ph H H H H SH
1332 2-CF3-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH
1333 2-CF3-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1334 4-CF3-Ph Ph H H H H SH
1335 4-CF3-Ph 2-F-Ph H H H H SH
1336 4-CF3-Ph 4-F-Ph H H H H SH
1337 4-CF3-Ph 2-Cl-Ph H H H H SH
1338 4-CF3-Ph 4-Cl-Ph H H H H SH
1339 4-CF3-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH
1340 4-CF3-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1341 2，4-F2-Ph Ph H H H H SH
1342 2，4-F2-Ph 2-F-Ph H H H H SH
1343 2，4-F2-Ph 4-F-Ph H H H H SH
1344 2，4-F2-Ph 2-Cl-Ph H H H H SH
1345 2，4-F2-Ph 4-Cl-Ph H H H H SH
1346 2，4-F2-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH
1347 2，4-F2-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1348 2，4-Cl2-Ph Ph H H H H SH
1349 2，4-Cl2-Ph 2-F-Ph H H H H SH
1350 2，4-Cl2-Ph 4-F-Ph H H H H SH
1351 2，4-Cl2-Ph 2-Cl-Ph H H H H SH
1352 2，4-Cl2-Ph 4-Cl-Ph H H H H SH
表3（续）
实例号 A B R R1R2R4Q 熔点℃
1353 2，4-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SH
1354 2，4-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H SH
1355    Ph    Ph    H    H    H    H    I
1356    Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    I
1357    Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    I
1358    Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1359    Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1360 Ph 2，4-F2-Ph H H H H I
1361 Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1362    2-F-Ph    Ph    H    H    H    H    I
1363    2-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    I
1364    2-F-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    I
1365    2-F-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1366    2-F-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1367 2-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H I
1368 2-F-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1369    3-F-Ph    Ph    H    H    H    H    I
1370    3-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    I
1371    3-F-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    I
1372    3-F-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1373    3-F-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1374 3-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H I
1375 3-F-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1376    4-F-Ph    Ph    H    H    H    H    I
1377    4-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    I    96-97.5
1378    4-F-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    I
1379    4-F-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1380    4-F-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    I
表3（续）
实例号 A B R R1R2R4Q 熔点℃
1381 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H I （泡沫）b
1382 4-F-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1383    2-Cl-Ph    Ph    H    H    H    H    I
1384    2-Cl-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    I
1385    2-Cl-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    I
1386    2-Cl-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1387    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1388 2-Cl-Ph 2，4-F2-Ph H H H H I
1389 2-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1390    3-Cl-Ph    Ph    H    H    H    H    I
1391    3-Cl-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    I
1392    3-Cl-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    I
1393    3-Cl-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1394    3-Cl-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1395 3-Cl-Ph 2，4-F2-Ph H H H H I
1396 3-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1397    4-Cl-Ph    Ph    H    H    H    H    I
1398    4-Cl-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    I
1399    4-Cl-Ph    4-F-Ph    H    H    H    H    I
1400    4-Cl-Ph    2-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1401    4-Cl-Ph    4-Cl-Ph    H    H    H    H    I
1402 4-Cl-Ph 2，4-F2-Ph H H H H I
1403 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1404 2-CF3-Ph Ph H H H H I
1405 2-CF3-Ph 2-F-Ph H H H H I
1406 2-CF3-Ph 4-F-Ph H H H H I
表3（续）
实例号 A B R R1R2R4Q 熔点℃
1407 2-CF3-Ph 2-Cl-Ph H H H H I
1408 2-CF3-Ph 4-Cl-Ph H H H H I
1409 2-CF3-Ph 2，4-F2-Ph H H H H I
1410 2-CF3-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1411 4-CF3-Ph Ph H H H H I
1412 4-CF3-Ph 2-F-Ph H H H H I
1413 4-CF3-Ph 4-F-Ph H H H H I
1414 4-CF3-Ph 2-Cl-Ph H H H H I
1415 4-CF3-Ph 4-Cl-Ph H H H H I
1416 4-CF3-Ph 2，4-F2-Ph H H H H I
1417 4-CF3-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1418 2，4-F2-Ph Ph H H H H I
1419 2，4-F2-Ph 2-F-Ph H H H H I
1420 2，4-F2-Ph 4-F-Ph H H H H I
1421 2，4-F2-Ph 2-Cl-Ph H H H H I
1422 2，4-F2-Ph 4-Cl-Ph H H H H I
1423 2，4-F2-Ph 2，4-F2-Ph H H H H I
1424 2，4-F2-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1425 2，4-Cl2-Ph Ph H H H H I
1426 2，4-Cl2-Ph 2-F-Ph H H H H I
1427 2，4-Cl2-Ph 4-F-Ph H H H H I
1428 2，4-Cl2-Ph 2-Cl-Ph H H H H I
1429 2，4-Cl2-Ph 4-Cl-Ph H H H H I
表3（续）
实例号 A B R R1R2R4Q 熔点℃
1430 2，4-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph H H H H I
1431 2，4-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph H H H H I
1432 Ph 2，4-F2-Ph H H H H -SS-
1433    4-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    -SS-
1434 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H -SS-
1435 Ph 2，4-F2-Ph H H H H -SSCH3
1436 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H -SSCH3
1437 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H -SSCH3
1438 Ph 2，4-F2-Ph H H H H
1439 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG39
1440 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG40
1441 Ph 2，4-F2-Ph H H H H
1442 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG42
1443 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG43
1444 Ph 2，4-F2-Ph H H H H Cl
1445    4-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    Cl
1446 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H Cl
1447 Ph 2，4-F2-Ph H H H H CHO
1448    4-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    CHO
1449 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H CHO
表3（续）
实例号 A B R R1R2R4Q 熔点℃
1450 Ph 2，4-F2-Ph H H H H SCH2CN
1451 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H SCH2CN 油c
1452 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SCH2CN
1453 Ph 2，4-F2-Ph H H H H SCH2SCN
1454 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H SCH2SCN
1455 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SCH2SCN
1456 Ph 2，4-F2-Ph H H H H SCCl3
1457 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H SCCl3
1458 4-F-Ph 2，4-F2-Ph H H H H SCCCl3
1459 Ph 4-F-Ph H H H H S-n-Bu 半固体d
1460    4-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    F
1461    4-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    Br
1462 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG44
1463 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG45
1464 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG46
1465 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG47
1466 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H SCF2H
1467 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H SCF2CF2H
1468★4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG48
（油）e
表3（续）
实例号 A B R R1R2R4Q 熔点℃
1469★4-F-Ph 2-F-Ph H H H H （油）f
1470 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG50
1471 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG51
1472 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
1473 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG53
1474 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
1475 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG55
1476 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG56
1477 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG57
1478 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG58
1479 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG59
表3（续）
实例号 A B R R1R2R4Q 熔点℃
1480 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
1481 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG61
1482 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H
Figure 871044404_IMG62
1483    4-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    SCN
1484 4-F-Ph 2-F-Ph H H H H SSCH2Ph
1485    4-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    SS-allyl
1486    4-F-Ph    2-F-Ph    H    H    H    H    SSPh
a NMR：（CDCl3）δ4.9（s，2H）;5.1（s，1H）;5.2（s，1H）;
5.3（s，1H）;6.7（m，2H）;6.9（m，2H）;7.2（m，2H）;
7.5（m，1H）;7.6（s，1H）;12.2（brs，1H）.
b NMR：（CDCl3）δ4.7（ABq，2H）;5.3（s，2H）;5.8（s，
1H）;6.7（m，2H）;6.9（m，2H）;7.3（m，2H）;7.5（m，
1H）;7.8（s，1H）.
c NMR：（CDCl3）δ3.8（ABq，2H）;4.7（ABq，2H）;5.2（s，
1H）;5.3（two    s，2H）;6.9-7.2（m，4H）;7.2-7.4（m，
3H）;7.5（m，1H）;7.8（s，1H）.
d NMR：（CDCl3）δ0.92（t，3H）;1.4-1.7（m，4H）;3.1（t，
2H）;4.5（ABq，2H）;5.4（two    s，2H）;5.8（s，1H）;
7.0（m，4H）;7.2（m，3H）;7.5（m，2H）;7.8（s，1H）.
e NMR：（CDCl3）δ2.7-3.5（m，2H）;4.3（s，1H）;4.4（m，
2H）;5.2（m，2H）;6.8-7.4（m，8H）;7.9（m，1H）.
f NMR：（CDCl3）δ2.7-3.4（m，2H）;4.2（d，1H）;4.5
（ABq，2H）;5.3（m，2H）;6.8-7.4（m，8H）;7.9（d，1H）.
实例1487
2，3-双（4-氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3，4-环氧-2-丁醇。
把2，3-双（4-氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇（1.0克）溶于50毫升无水苯并在氮气下搅拌。在溶液中加入0.012克丙酮酸钒。然后回流溶液并于10分钟滴加叔丁基氢过氧化物（0.44克溶介于5毫升无水苯中）。反应液再回流1小时，然后冷却至环境温度。真空除去苯，剩余物经硅胶色谱层析（2%MeOH/CH2Cl2）。得总量650毫克比例为3∶1的非对映异构体。进一步色谱法分离非对映异构体。所得的主要异构体为一种蜡状白色固体。NMR（CDCl3/TMS）α2.60（d，J＝6Hz，1H）;3.48（d，J＝6Hz，1H）;4.70（q，J＝7Hz，2H）;5.25（s，1H）;6.8-7.3（m，8H）;7.55（s，1H）;7.90（s，1H）。
此小量的异构体为无定形白色固体。NMR（CDCl3/TMS）δ2.55（d，J＝6H，1H）;2.75（d，J＝6HZ，1H）;4.80（q，J＝7HZ）;5.0（s，1H）;6.85-7.10（m，4H）;7.15-7.45（m，4H）;7.80（s，1H）;8.05（s，1H）。
表4所列环氧物已用上述实例1487的方法制备或可以制备。
表4
Figure 871044404_IMG63
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1487    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H    53-55
1488 4-F-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1489    4-F-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1490 4-F-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1491 4-F-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1492    4-F-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1493    4-F-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1494 4-F-Ph n-C4F9O H H H H H
1495    3-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1496 3-F-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1497    3-F-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1498 3-F-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1499 3-F-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1500    3-F-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1501    3-F-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1502 3-F-Ph n-C4F9O H H H H H
1503    4-Cl-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1504 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1505    4-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1506 4-Cl-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1507 4-Cl-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1508    4-Cl-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1509    4-Cl-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1510 4-Cl-Ph n-C4F9O H H H H H
1511    2-Cl-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1512 2-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
低Rf    149.5-151
1513    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
高Rf    144.5-146
1514 2-Cl-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1515 2-Cl-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1516    2-Cl-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1517    2-Cl-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1518 2-Cl-Ph n-C4F9O H H H H H
1519    3-Cl-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1520 3-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1521    3-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1522 3-Cl-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1523 3-Cl-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1524    3-Cl-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1525    3-Cl-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1526 3-Cl-Ph n-C4F9O H H H H H
1527    Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H    88-94
1528 Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1529    Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1530 Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1531 Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1532    Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1533    Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1534 Ph n-C4F9O H H H H H
1535 4-CF3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1536 4-CF3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1537 4-CF3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1538 4-CF3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1539 4-CF3-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1540 4-CF3-Ph 2-F-Ph O H H H H H
1541 4-CF3-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
1542 4-CF3-Ph n-C4F9O H H H H H
1543    4-Br-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1544 4-Br-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1545    4-Br-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1546 4-Br-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1547 4-Br-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1548    4-Br-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1549    4-Br-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1550 4-Br-Ph n-C4F9O H H H H H
1551 2，4-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1552 2，4-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1553 2，4-Cl2-Ph 4-Cl2-Ph O H H H H H
1554 2，4-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1555 2，4-Cl2-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1556 2，4-Cl2-Ph 2-F-Ph O H H H H H
1557 2，4-Cl2-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
1558 2，4-Cl2-Ph n-C4F9O H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1559    2-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1560 2-F-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1561    2-F-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1562 2-F-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1563 2-F-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1564    2-F-Ph    2-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1565    2-F-Ph    2-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1566 2-F-Ph n-C4F9O H H H H H
1567 2，4-F2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1568 2，4-F2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1569 2，4-F2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1570 2，4-F2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1571 2，4-F2-Ph 4-CF3-Ph O H H H H H
1572 2，4-F2-Ph 2-F-Ph O H H H H H
1573 2，4-F2-Ph 2-Cl-Ph O H H H H H
1574 2，4-F2-Ph n-C4F9O H H H H H
1575 Ph 4-F-Ph O H CH3H H H
1576 Ph 4-F-Ph O-（CH2）2- H H H
1577 Ph 4-F-Ph O CH3CH3H H H
1578 4-F-Ph 4-F-Ph O H CH3H H H
1579 4-F-Ph 4-F-Ph O -（CH2）2- H H H
1580 4-F-Ph 4-F-Ph O CH3CH3H H H
1581 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H CH3H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1582 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O -（CH2）2- H H H
1583 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O CH3CH3H H H
1584 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H CH3H H H
1585 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O -（CH2）2- H H H
1586 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O CH3CH3H H H
1587 4-F-Ph 4-F-Ph O H C2H5H H H
1588 4-F-Ph 4-F-Ph O H i-C3H7H H H H
1589 4-F-Ph 4-F-Ph O H n-C4H9H H H
1590    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    Ph    H    H    H
1591 4-F-Ph 4-F-Ph O H t-C4H9H H H
1592    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    Ph    H    H    H
1593 4-F-Ph 4-F-Ph O CH3t-C4H9H H H
1594 4-F-Ph 4-F-Ph O CH3Ph H H H
1595 4-F-Ph 4-F-Ph O -（CH2）3- H H H
1596 4-F-Ph 4-F-Ph O -（CH2）4- H H H
1597 4-F-Ph 4-F-Ph O -（CH2）5- H H H
1598 4-F-Ph 4-F-Ph O -（CH2）6- H H H
1599 4-CH3-Ph 4-F-Ph O H CH3H H H
1600 4-F-Ph 4-F-Ph 1 H CH3H H H
1601 4-Cl-Ph 4-F-Ph 4 H CH3H H H
1602 n-C4F94-F-Ph O H CH3H H H
1603 （CH3）2N 4-F-Ph 1 H CH3H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1604 5-Cl-2-噻吩基 4-F-Ph O H CH3H H H
1605 2-Cl-3-噻吩基 4-F-Ph O H CH3H H H
1606 1-咪唑基 4-F-Ph O H CH3H H H
1607 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CH3H H
1608 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CH2CH＝CH2H H
1609 4-F-Ph 4-F-Ph O H H COCH3H H
1610 4-F-Ph 4-F-Ph O H H CO2CH3H H
1611 4-CF3O-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1612 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H CH3H H
1613 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H CH2CH＝CH2H H
1614 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H COCH3H H
1615 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H CO2CH3H H
1616 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CH3H H
1617 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CH2CH＝CH2H H
1618 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H COCH3H H
1619 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H CO2CH3H H
1620 Ph 4-F-Ph O H H CH3H H
1621 Ph 4-F-Ph O H H CH2CH＝CH2H H
1622 Ph 4-F-Ph O H H COCH3H H
1623 Ph 4-F-Ph O H H CO2CH3H H
1624 OH 2，4-Cl2-Ph 2 H H H H H
1625 OH 2，4-Cl2-Ph 3 H H H H H
1626 OH 2，4-Cl2-Ph 4 H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4
1627 1-咪唑基 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H
1628 ″ 2，4-Cl2-Ph 2 H H H H H
1629    ″    4-F-Ph    3    H    H    H    H    H
1630    ″    4-F-Ph    4    H    H    H    H    H
1631    1H-1，2，4-三唑-1-基    4-F-Ph    1    H    H    H    H    H
1632    ″    4-F-Ph    2    H    H    H    H    H
1633    ″    4-F-Ph    3    H    H    H    H    H
1634    ″    4-F-Ph    4    H    H    H    H    H
1635 ″ 2，4-Cl2-Ph 1 H H H H H
1636 Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
1637    Ph    3-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1638 Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1639    Ph    3-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1640    Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H
1641    Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
1642 Ph 3，4-F2-Ph O H H H H H
1643 Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
1644 Ph 2，6-Cl2-Ph O H H H H H
1645    Ph    2-Cl-（4-F）-Ph    O    H    H    H    H    H
1646 Ph 2，4，6-Cl3-Ph O H H H H H
1647    Ph    2-F-（4-Cl）-Ph    O    H    H    H    H    H
1648    Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
1649 Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
1650 Ph 3-CH3-Ph O H H H H H
1651 Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
1652 Ph 2-CF3-Ph O H H H H H
1653 Ph 3-CF3-Ph O H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1654 Ph 2-F-（4-CF3）-Ph O H H H H H
1655 Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
1656    Ph    5-Cl-2-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1657    Ph    5-Cl-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1658    Ph    2-Cl-3-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1659 Ph s-C4H9O H H H H H
1660 2-Cl-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
1661    2-Cl-Ph    3-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1662 2-Cl-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
1663    2-Cl-Ph    3-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1664    2-Cl-Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H
1665    2-Cl-Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
1666 2-Cl-Ph 3，4-F2-Ph O H H H H H
1667 2-Cl-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
1668 2-Cl-Ph 2，6-Cl2-Ph O H H H H H
1669    2-Cl-Ph    2-Cl-（4-F）-Ph    O    H    H    H    H    H
1670 2-Cl-Ph 2，4，6-Cl3-Ph O H H H H H
1671    2-Cl-Ph    2-F-（4-Cl）-Ph    O    H    H    H    H    H
1672    2-Cl-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
1673 2-Cl-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
1674 2-Cl-Ph 3-CH3-Ph O H H H H H
1675 2-Cl-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
1676 2-Cl-Ph 2-CF3-Ph O H H H H H
1677 2-Cl-Ph 3-CF3-Ph O H H H H H
1678 2-Cl-Ph 2-F-（4-CF3）-Ph O H H H H H
1679 2-Cl-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1680    2-Cl-Ph    5-Cl-2-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1681    2-Cl-Ph    5-Cl-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1682    2-Cl-Ph    2-Cl-3-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1683 3-Cl-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
1684 3-Cl-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
1685 4-F-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
1686    4-F-Ph    3-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1687 4-F-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
1688    4-F-Ph    3-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1689    4-F-Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H
1690    4-F-Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
1691 4-F-Ph 3，4-F2-Ph O H H H H H
1692 4-F-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
1693 4-F-Ph 2，6-Cl2-Ph O H H H H H
1694    4-F-Ph    2-Cl-（4-F）-Ph    O    H    H    H    H    H
1695 4-F-Ph 2，4，6-Cl3-Ph O H H H H H
1696    4-F-Ph    2-F-（4-Cl）-Ph    O    H    H    H    H    H
1697    4-F-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
1698 4-F-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
1699 4-F-Ph 3-CH3-Ph O H H H H H
1700 4-F-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
1701 4-F-Ph 2-CF3-Ph O H H H H H
1702 4-F-Ph 3-CF3-Ph O H H H H H
1703 4-F-Ph 2-F-（4-CF3）-Ph O H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1704 4-F-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
1705    4-F-Ph    5-Cl-2-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1706    4-F-Ph    2-Cl-3-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1707    4-F-Ph    5-Cl-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1708 3-F-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
1709 3-F-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
1710 4-Cl-Ph 2，5-F2-Ph O H H H H H
1711    4-Cl-Ph    3-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1712 4-Cl-Ph 2，5-Cl2-Ph O H H H H H
1713    4-Cl-Ph    3-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1714    4-Cl-Ph    4-Br-Ph    O    H    H    H    H    H
1715    4-Cl-Ph    4-I-Ph    O    H    H    H    H    H
1716 4-Cl-Ph 3，4-F2-Ph O H H H H H
1717 4-Cl-Ph 3，4-Cl2-Ph O H H H H H
1718 4-Cl-Ph 2，6-Cl2-Ph O H H H H H
1719    4-Cl-Ph    2-Cl-（4-F）-Ph    O    H    H    H    H    H
1720 4-Cl-Ph 2，4，6-Cl3-Ph O H H H H H
1721    4-Cl-Ph    2-F-（4-Cl）-Ph    O    H    H    H    H    H
1722    4-Cl-Ph    Ph    O    H    H    H    H    H
1723 4-Cl-Ph 4-CH3-Ph O H H H H H
1724 4-Cl-Ph 3-CH3-Ph O H H H H H
1725 4-Cl-Ph 2-CH3-Ph O H H H H H
1726 4-Cl-Ph 2-CF3-Ph O H H H H H
1727 4-Cl-Ph 3-CF3-Ph O H H H H H
1728 4-Cl-Ph 2-F-（4-CF3）-Ph O H H H H H
1729 4-Cl-Ph 4-CH3O-Ph O H H H H H
1730    4-Cl-Ph    5-Cl-2-pyridyl    O    H    H    H    H    H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1731    4-Cl-Ph    5-Cl-2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1732    4-Cl-Ph    2-Cl-3-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1733 4-Cl-Ph
Figure 871044404_IMG64
O H H H H H
1734    4-Cl-Ph    t-丁基    O    H    H    H    H    H
1735    4-Cl-Ph    n-己基    O    H    H    H    H    H
1736    4-Cl-Ph    n-庚基    O    H    H    H    H    H
1737    4-Cl-Ph    n-辛基    O    H    H    H    H    H
1738 4-Cl-Ph -C6F13O H H H H H
1739 4-Cl-Ph -C8F17O H H H H H
1740    4-Cl-Ph    4-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1741    4-Cl-Ph    2-吡啶基    O    H    H    H    H    H
1742    4-Cl-Ph    2-噻吩基    O    H    H    H    H    H
1743    4-Cl-Ph    4-n-Bu-Ph    O    H    H    H    H    H
1744    4-Cl-Ph    4-n-BuO-Ph    O    H    H    H    H    H
1745 4-Cl-Ph 5-CF3-2-吡啶基 O H H H H H
1746 4-Cl-Ph 5-CH3SO2-2- O H H H H H
噻吩基
1747 4-C2H5-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1748    4-（n-BuO）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1749 2-CH3SO2- 4-F-Ph O H H H H H
咪唑-1-基
1750 5-CH3S-1，2，4- 4-F-Ph O H H H H H
三唑-1-基
1751 -C6F134-F-Ph O H H H H H
1752 -C8F174-F-Ph O H H H H H
1753 3-CH3O-Ph 4-F-Ph O H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1754 2-CF3-咪唑-1-基 4-F-Ph O H H H H H
1755 4-（i-C3H7O）-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1756    4-I-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1757 3，4-F2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1758 3，4-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1759 2，6-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1760    2-Cl-（4-F）-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1761 2，4，6-Cl3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1762 4-CH3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1763 3-CH3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1764 2-CH3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1765 2-CF3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1766 3-CF3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1767 4-CH3O-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1768 2，3-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1769 3，5-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1770 2，5-Cl2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1771    3-Br-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1772 4-C2H5O-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1773 2，4-（CH3）2-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1774 2，4，6-（CH3）3-Ph 4-F-Ph O H H H H H
1775    4-Ph-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1776    5-Cl-2-噻吩基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1777    2-Cl-3-噻吩基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1778    1-咪唑基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1779    1H-1，2，4-三唑-1-基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1780    2-吡啶基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1781    5-Cl-2-吡啶基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1782    3-吡啶基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1783    4-吡啶基    4-F-Ph    O    H    H    H    H    H
1784 n-C4F94-F-Ph O H H H H H
1785 4-I-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1786 3，4-F2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1787 3，4-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1788 2，6-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1789 2-Cl-（4-F）-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1790 2，4，6-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1791 4-CH3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1792 3-CH3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1793 2-CH3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1794 2-CF3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1795 3-CF3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1796 4-CH3O-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1797 2，3-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1798 3，5-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1799 2，5-Cl2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1800 3-Br-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1801 4-C2H5O-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1802 2，4-（CH3）2-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1803 2，4，6-（CH3）3-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1804 4-Ph-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1805 5-Cl-2-噻吩基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1806 2-Cl-3-噻吩基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1807 1-咪唑基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1808 1H-1，2，4-三唑-1-基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1809 2-吡啶基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1810 5-Cl-2-吡啶基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1811 3-吡啶基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1812 4-吡啶基 2，4-Cl2-Ph O H H H H H
1813 n-C4F92，4-Cl2-Ph O H H H H H
1814    4-I-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1815 3，4-F2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1816 3，4-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1817 2，6-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1818    2-Cl-（4-F）-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1819 2，4，6-Cl3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1820 4-CH3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1821 3-CH3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1822 2-CH3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1823 2-CF3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1824 3-CF3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1825 4-CH3O-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1826 2，3-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1827 3，5-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1828 2，5-Cl2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1829    3-Br-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1830    4-EtO-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1831 2，4-（CH3）2-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1832 2，4，6-（CH3）3-Ph 4-Cl-Ph O H H H H H
1833    4-Ph-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1834    5-Cl-2-噻吩基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1835    2-Cl-3-″″″    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1836    1-咪唑基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1837    1H-1，2，4-三唑-1-基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1838    2-吡啶基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1839    5-Cl-2-吡啶基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1840    3-吡啶基    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1841    4-″″″    4-Cl-Ph    O    H    H    H    H    H
1842 n-C4F94-Cl-Ph O H H H H H
1843 4-I-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1844 3，4-F2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1845 3，4-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1846 2，6-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1847 2-Cl-（4-F）-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1848 2，4，6-Cl3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1849 4-CH3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1850 3-CH3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1851 2-CH3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1852 2-CF3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1853 3-CF3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1854 4-CH3O-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1855 2，3-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1856 3，5-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1857 2，5-Cl2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1858 3-Br-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1859 4-C2H5O-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1860 2，4-（CH3）2-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1861 2，4，6-（CH3）3-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1862 4-Ph-Ph 2，4-F2-Ph O H H H H H
1863 5-Cl-2-噻吩基 2，4-F2-Ph O H H H H H
1864 2-Cl-3-噻吩基 2，4-F2-Ph O H H H H H
1865 1-咪唑基 2，4-F2-Ph O H H H H H
1866 1H-1，2，4-三唑-1-基 2，4-F2-Ph O H H H H H
1867 2-吡啶基 2，4-F2-Ph O H H H H H
1868 5-Cl-2-吡啶基 2，4-F2-Ph O H H H H H
1869 3-吡啶基 2，4-F2-Ph O H H H H H
1870 4-″″″ 2，4-F2-Ph O H H H H H
1871 n-C4F92，4-F2-Ph O H H H H H
表4（续）
实例号 A B n R R1R2R3R4熔点℃
1872 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H CH3H
1873 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H CH3CH3
1874    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    F    H
1875 4-F-Ph 4-F-Ph O H H H F CH3
1876    4-F-Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    F    F
1877 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H CH3H
1878 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H CH3CH3
1879 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H F H
1880 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H F CH3
1881 4-Cl-Ph 2，4-Cl2-Ph O H H H F F
1882 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H CH3H
1883 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H CH3CH3
1884    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    F    H
1885 2-Cl-Ph 4-Cl-Ph O H H H F CH3
1886    2-Cl-Ph    4-Cl-Ph    O    H    H    H    F    F
1887 Ph 4-F-Ph O H H H CH3H
1888 Ph 4-F-Ph O H H H CH3CH3
1889    Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    F    H
1890 Ph 4-F-Ph O H H H F CH3
1891    Ph    4-F-Ph    O    H    H    H    F    F
药理效用
体内活性（表5）是用试验化合物抑制酵母和真菌生长的最低抑制浓度（MIC）这个述语来表示。
目标生物体，白色含珠菌ATCC11651和烟典霉ATCC28214被标准规格化至107生物体/毫升这个浓度，并维持在-70℃至使用。把试验化合物溶于二甲亚砜（DMSO）中，和用鹰的最小基础介质（EMEM）肉汤释到200微克/毫升的最终浓度。标准杀真菌剂的溶液在-70℃下贮藏，并如需要可用EMEM稀释。
体内测定是采用微滴定度肉汤稀释技术〔L.Polonelli和G.Morace于Myeopatholoqia.86，21-28（1984）和C.Mughes等人于Antimicrob.Ag.和Chemo.25，560-562（1984）〕。试验化合物顺次用EMEM稀释得到从100至0.4微克/毫升的梯度浓度。把合适的套管插入到所需的生物体（1×104生物体/毫升的C乳头状体和5×105生物体/毫升的A.fumiqut-us）和于30℃培养24小时。在光密度等于540微米时，用扫描分当光度计测定真菌生长量（流动
Figure 871044404_IMG65
MCC）和测定MIC值，MIC表示化合物抑制生长的最低浓度〔V.Grenta，等人于Antimicrob.Ag.和Chemo.22，151-153（1982）〕。
试验化合物的体内活性是取决于受试验或标准剂感染的动物生存数同受染的未处理组（表6）比较的百分数（%）。该体内测定是在感染后的7天里使老鼠至死的慢性系统感染，〔J.Barnes等人，Lab，Investigat-ion，49，460-467（1963）和T.Rogers和E.Balish，感染和免疫，14，33-38（1976）〕。
用盐水把维持在-70℃的冰冻贮藏培养基白色念真菌ATCC 11651稀释成1×107生物体/毫升和把0.2毫升经静脉（尾部静脉）接种到20.0克CF-1雌鼠（Charles River）。
果没有使用难溶于10%（W/V）Emulophor
Figure 871044404_IMG66
（EL620 GAF Corp.）的试
标准＊
验化合物，那些化合物按惯例溶于0.25%（W/V）甲基纤维素（Methocel）。标准杀真菌剂，水中的两性霉素B（Fungizone
Figure 871044404_IMG67
）和甲基纤维素的Ketoconazale（Nizoral
Figure 871044404_IMG68
）分别为1.0毫克/公斤/天和150毫克/公斤/天给药。
在初级测定中，鼠（组织10只）经C.乳头状体感染，并且用皮下途径，以50或150毫克/公斤/天给试验化合物。动物感染后1和6小时用量试验化合物，然后的三天里一天一次。记录21天内每组鼠的存活数。
14天用量在150毫克/公斤/天或以下能起到防止70%的受染动物的化合物认作为有活性。
表5
体内杀真菌结果
Figure 871044404_IMG69
MIC值（微克/毫升）
实例号    C.乳头状体    A.fumigatus
1    ≤0.01    6.3
1    HCl    盐    0.05    12.5
2    ≤0.4    1.6
3    ≤0.4    50
4    0.03    0.8
6    1.6    25
10    1.6    25
15    0.1    50
16    0.03    6.3
17    0.03    12.5
25    1.6    25
26    ≤0.4    12.5
26    HCl    盐    0.03    0.4
27    ≤0.4    12.5
28    0.03    1.6
32    ≤0.4    1.6
33    0.03    0.03
34    0.03    3.2
34    HCl    盐    0.03    1.6
35    0.03    0.1
35    HCl    盐    0.03    ≤0.2
39    0.4    25
40    0.4    3.2
表5（续）
MIC值（微克/毫升）
实例号    C.乳头状体    A.fumigatus
41    0.4    50
42    0.03    6.3
47    0.03    1.6
49    0.03    12.5
50    0.1    0.8
51    0.03    3.2
52    0.03    0.4
52    HCl    盐    0.03    0.4
65    0.2    100
67    0.03    100
85    ≤0.4    12.5
94    0.4    50
99    0.05    6.3
100    0.03    3.2
101    0.03    12.5
114    0.4    50
117    0.4    100
163    0.03    12.5
164    0.03    1.6
170    1.6    100
177    3.2    ＞100
208    1.6    50
286    0.4    25
291    0.2    100
359    0.4    50
360    0.8    100
361    0.8    25
363    100    100
447    3.2    N.T.
449    ≤0.4    N.T.
表5（续）
MIC值（微克/毫升）
实例号    C.乳头状体    A.fumigatus
450    ＞100    N.T.
451    12.5    N.T.
452    ＞100    N.T.
453    1.6    ＞100
454    100    ＞100
455    25    N.T.
477    ＞100    N.T.
594    0.8    0.8
594    HCl    盐    0.03    0.4
596    0.05    0.4
603    0.1    ＞100
605    0.2    100
608    0.4    6.3
620    0.03    0.05
622    0.03    0.1
627    0.03    25
644    0.03    0.4
646    0.03    0.4
651    0.8    100
656    ≤0.4    12.5
657    0.4    100
661    1.6    100
667    6.3    25
668    0.4    50
669    0.03    0.8
671    0.03    0.2
675    0.1    25
685    0.8    100
699    50    100
721    0.4    12.5
表5（续）
MIC值（微克/毫升）
实例号    C.乳头状体    A.fumigatus
724    0.4    0.4
726    0.8    6.3
815    0.03    ＞100
905    0.04    100
1258    1.6    ＞100
1260    0.8    ＞100
1276    0.03    1.6
1276a    3.2    100
1277    0.03    6.3
1277    HCl    盐    0.03    3.2
1277a    6.3    100
1278    ≤0.4    ＞100
1300    ≤0.4    6.3
1377    1.6    100
1451    ＞100    ＞100
1459    ＞100    ＞100
1487    0.4    6.3
1527    0.4    6.3
两性霉素B    0.33±0.2    1.4±0.5
制霉菌素    1.3±0    3.0±1.0
5-氟胞嘧啶    0.14±0.1    5.7±4.0
Ketoconazole    ≤0.1    11.0±5.0
Miconazole    ≤0.1    1.3±0
＊标准药物的MIC值为5次测定的平均值，±标准偏差
表6
体内杀真菌结果
%存活（150毫升/公斤/天）
天
实例号    7    14    21
1    100    100    80
2    100    100    80
3    100    100    60
4    100    50    N.T.没试验
6    50    10    0
10    20    10    0
15    100    90    60
16    100    100    100
17    100    90    70
25    100    100    50
26    100    100    100
26盐    100    90    80
27    100    100    100
28    100    90    N.T.
32    100    90    50
33    100    100    100
34    100    100    100
34    盐    100    100    100
35    100    100    90
35    盐    100    100    70
39    100    80    N.T.
40    100    100    N.T.
41    100    100    N.T.
42    80    80    50
47    90    80    30
49    100    90    60
50    100    90    50
51    100    100    80
52    100    100    90
52    盐    100    100    90
55    100    70    50
65    100    70    50
67    100    100    100
85    100    80    70
94    100    40    10
99    100    100    40
100    100    50    30
101    100    90    60
114    70    10    10
117    60    0    0
163    90    60    40
表6（续）
体内杀真菌结果
%存活（150毫升/公斤/天）
天
实例号    7    14    21
164    100    80    70
208    0    0    0
286    100    50    20
359    100    80    80
360    100    60    40
361    100    100    90
363    10    0    0
453    60    40    30
594    70    10    0
596    70    60    40
603    10    0    0
608    100    70    20
620    100    100    90
622    100    100    100
627    0    0    0
644    80    70    50
646    100    100    70
651    100    50    20
656    100    90    40
657    0    0    0
661    50    20    0
667    10    0    0
668    70    10    0
669    100    100    100
671    100    100    60
675    100    60    0
685    30    10    0
721    100    30    30
724    100    90    40
725    90    90    40
726    100    80    10
905    80    50    20
1276    100    70    50
1276a    0    0    0
1277    100    100    90
1277a    80    0    0
1278    0    0    0
1487    100    100    70
1527    100    70    20
本发明抗真菌剂能够通过活性组分同体内介质的作用位置作用来给药。本化合物用任何常规的方法同药物一起给药，可以作为单独治疗剂或作为一种组合的治疗剂。他们可以单独给药，但通常是同按照所选择的给药途径和标准药物实践所造的药物载体一起给药。
当然，给药剂量将随着使用和所知因素如具体剂和药效特性，剂的形式和给药途径，受体的年龄，健康和体重;症状的性质和程度，同时治疗的类型，治疗的次数以及所期望的效果而变化。
给药的适合剂量形式（组合物）含有每单位约200毫克至约2000毫克的活性组分。在这些药物组合物中，活性组分通常是组分的总量的约0.5-95%（重量）存在的。在用于治疗上述疾病中，每公斤体重的活性组分的每天用量可以约10至50毫克。
本发明组合物可以组成常规的药物，适用于口服给药如片剂，胶囊，乳剂或水或油状溶液或悬浮液，或适用于局部使用如乳膏，软膏或凝胶。也可以用无菌液体剂量形式肠胃外给药。
明胶囊含有活性组分和粉末载体，如乳糖，淀粉，纤维素衍生物，硬脂酸镁，硬脂酸等。能采用类似的稀释剂来压制成片剂。能把片剂和胶囊制成持续稀放的产品，提供在几个小时里持续释放药性。压制片剂可包有糖溶衣或胶溶衣，罩住任何令人不愉快的味道和防护片剂接触大气，或包有肠溶衣在肠胃道中选择性的崩解。
软膏，乳膏和凝胶的药物组合物能够含有例如常见的稀释剂如动物和植物脂肪，蜡，石蜡，淀粉，西黄蓍胶，纤维素衍生物，聚乙二醇，硅氧烷，膨润土，硅酸，滑石和氧化锌或这些物质的混合物。
通常，水，合适的油，盐水，葡萄糖水溶液，相关的糖溶液和二元醇如聚乙二醇或丙二醇的肠胃外溶液的合适载体。肠胃外给药溶液最好含有活性组分的水溶性盐，合适稳定剂，如需要可含缓冲物。抗氧剂如二亚硫酸钠，亚硫酸钠，或抗坏血酸，其可单独或组合都是合适的稳定剂。
本发明的全部药物组合物还可以含着色剂和芳香剂来帮助病人吸收。
还可使用柠檬酸和其盐以及EDTA钠盐。此外，肠胃溶液能含有防腐剂如benzalkonium的氯化物，甲基或丙基一paraben和氯丁醇。
A.Osol.在Remington′s药物科学中描述合适的药物载体，其为本领域的标准参考文献
本发明化合物组药的有效药物剂量形式描述如下：
胶囊
充填标准的二部分组成硬明胶囊来制成大量单元胶囊，每单元其具有100毫克粉状活性组分，150毫克乳糖，50毫克纤维素和6毫克硬脂酸镁。
软明胶囊
制备活性组分的可消化油组合物，可消化油如大豆油，棉子油或橄榄油，以及用正排量泵把混合物注入明胶形成含有100毫克活性组分的软明胶囊。洗涤和干燥胶囊。
片剂
按常规方法制备大量片剂，以得剂量单位为100毫克活性组分，0.2毫克胶态二氧化硅，5毫克硬脂酸镁，275毫克微晶纤维素，11毫克干法和98.8毫克乳糖。用以使用合适的溶衣增加可口性成延迟吸收。
可注射剂
搅拌1.5%（重量）活性组分的10%（体积）丙二醇制得适用注射给药的肠胃外组合物。用水调节溶液至体积用于注射并无菌。
悬浮液
制备口服给药的含水悬浮液，其每5毫升含100毫克磨碎的活性组分，100毫克羧甲纤维素钠，5毫克苯甲酸钠，1.0克山梨醇溶液，U.S.P.，和0.025毫升香草醛。
软膏
用于局部使用的软膏由掺和100毫克粉末活性组分的5克软膏基质来制备，软膏基质含有40%白色矿腊，3%非晶体蜡，10%羊毛脂，5%山梨糖醇酯类，0.3%吐温20和41.7%水。
当本发明化合物用于农业用途时，通常同一种固体或固体稀释剂一起配制成同有机溶剂配制。用常规的方式就能配制式Ⅰ化合物的有效配方。它们包括粉剂，颗粒，丸，溶液，乳胶，可湿粉末，浓缩乳剂等。其大多数可以直接使用。可喷射配方能推广至适合的介质，喷体积每公顷从约1至几百升。高强度化合物起初用作为进一步配方的中间体。本配方大致可含约1%至99%重量的活性组分和至少含a）约0.1%至35%表面活性剂和b）约5%至99%固体或液体惰性稀释剂的其中之一。具体地说，他们含有下列这些组分的近似比例：
重量表示
活性组分    稀释剂    表面活性剂
可湿粉末    20-90    0-24    1-10
油悬液，乳胶，溶液    5-50    40-95    0-35
（包括浓缩乳剂）
含水悬浮液    10-50    40-84    1-20
粉剂    1-25    70-99    0-5
颗粒和丸    1-95    5-99    0-15
高强度化合物    90-99    0-10    0-2
当然，活性组分量需存在的低或高取决于其的用途和化合物的物理性质。有时希望对活性组分是高比例的表面活性剂，这可通过掺入配方或罐混合来达到。
Watkins等人在第2版“杀虫粉剂稀释剂和载体手册”（Dorland    books，coldwell，新泽西州）上描述典型固体稀释剂。对可湿粉末较好用易吸收稀释剂和较高密度的适合粉剂。Marsden在“溶剂指南”第二 版（Interscience，纽约，1950）。悬浮液浓度较好是低于0.1%的溶介质，溶液浓度较好对于0℃抗相分散是较稳定的。“McCutcheon′s    Detergrents    and    Emulsifiers    Annual”（Mc出版公司，Ridgewood，新泽西州）以及Sisely和Wood的“表面活性剂百科金书”（化学出版有限公司，纽约，1964年）列举表面活性剂和其用途。所有配方能含有微量添加剂来减少泡沫，结块，腐蚀，微生物生长等。最好用以使用组分是经美国环境保护署批准。
配制这类组分的方法是已知的，简单混合物组分配制溶液。细粒固体组合物用掺合制备和通常于锤或液体能量碾机研磨。用湿研磨制备悬浮液（例如见Litter，美国专利3，060，084）。颗粒和丸用在制成的颗粒载体上喷射活性物质或聚集技术来制备。参见J.E.Browning“聚集作用”《化学工程》1967年10月4日pp.147ff和“Perry′s化学工程师手册”第四版本，McGraw-Hill，N.Y.1963，pp.8-59ff。
关于配制技术的进一步资料可见下列：
H.M.Loux，1966年2月15日的美国专利3，235，361号，Col.6    16行至Vol.7    19行和实例10至41。
R.W.Luckenbaugh，1967年3月14日的美国专利3，309，192号Col.543行至Col，7    62行和实例8，12，15，39，41，52，53，58，132，138-140，162-164，166，167，169-182。
H.Gysin和E.Knusli，1959年6月23日的美国专利2，891，855号Col.3    66行至Col.5    17行和实例1-4。
G.C.Klingman，“控制杂草科学”（Weed    Control    as    a    Science）John    Wiley    and    Sons，Inc.，纽约，1961，pp.81-96。
J.D.Fryer和S.A.Evans，“控制杂草手册”（Weed    Control    Handbool”第5版本，布莱克韦尔科学出版社，牛津，1968，pp101-103。
本发明化合物有效配方的实例如下：
可湿粉末
2-（2，4-二氟苯基）-3-（4-氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-1-醇，和其（S）对映体    80%
烷基苯磺酸钠    2%
木素磺酸钠    2%
人造非晶形硅石    3%
高岭土    13%
组分用掺合，锤研磨，再掺合和包装。
颗粒
上例可湿粉末    15%
石膏    18%
硫酸钾    16%
在旋转或流化床混合器中掺合组合，并且喷射水使达到成颗粒作用。当大多数物质达到1.0到0.42毫米的理想范围（美国标准号18到40筛眼），移去，干燥和骤冷颗粒。捣碎过筛物质形成理想范围的增加物。
高强度浓度
2-（2-氟苯基）-3-（4-氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体    98.5%
硅补强剂    0.5%
人造非晶形硅石    1.0%
组分经掺合和于锤-研磨机里捣碎，产生一种高强度浓度，其基本上都通过美国标准号50筛（0.3毫米孔）。然后该物质可以各种方式来配制。
含水悬液
2-（2，4-二氟苯基）-3-苯基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体    25%
水合硅镁土    3%
粗木素磺酸钙    10%
磷酸二氢钠    0.5%
水    61.5%
在一个球或滚柱研磨机里;组分同砂一起捣碎至固体粒子直径达到10微米以下。
溶液
2-（2，4-二氟苯基）-3-（4-氯苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体    30%
二甲基甲酰胺    70%
合并和搅拌组分得到一溶液，其能被用作于低体积应用。
浓缩乳剂
2-（2，4-二氟苯基）-3-（4-氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇;和其（S）对映体    15%
掺合的磺酸钙和非离子表面活性剂    25%
二甲苯    60%
合并和搅拌组分直至活性组分全溶介在包装操作中包括精细筛滤板，保障产品里不含有外来不溶性物质。
本发明化合物能有效地用作为植物疾病控制剂，他们有被控制广谱植物疾症，尤其装饰物的植物病原体，蔬菜，田地，谷类和水果作物，例如柄锈属recondita，白粉菌属cichoracearum，白粉菌属graminis，黑星属inaequalis，尾孢菌属arachidicola，和Monilinia，fructicola，丝核菌属solani，Pyricularia    qzyzae，葡萄孢属cinerea，Pseudocerco-sprorella.herpotrichloride和Cercosporidium    personatum.他们也能控制种子病原体。
通常，疾病控制是借助于把有效量的本化合物预感或后感染的施于 需保护的植物部分来完成的，如施于根部，茎，叶，水果，种子，块茎或球根，或需保护植物所生长的介质（土壤或沙）。也可把化合物施于种子，也就保护了的生长植物。
众多环境因素能影响这些化合物的施用比率，并且应由实标使用条件来决定。通常叶子用从小于1克/公顷至5000克/顷活性组分的比率就能得到保护。用从0.1至约20公斤/公顷浓度处理生长于土壤的植物就能防治疾病。种子和幼苗一般每公斤种子用从0.06至约3克的比率处理起到保护。
为了获得理想的结果，即少费时，费力和物质，把本发明化合物同杀真菌剂，杀菌剂，杀螨剂，杀线虫剂，杀虫药剂或其它生物活性化合物混合。这些生物活性物质的每份加入量对于本发明组合物来说明可以从0.05至25份重量。这种类型的合适试剂是本领域技术人员熟知的。其中一些列于如下：
杀真菌剂
2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯（Carfendazim）
四甲基二硫化四烷基秋兰姆（秋兰姆）
n-十二烷基乙酸胍（dodine）
亚乙基双二硫代氨基甲酸锰（maneb）
1，4-二氯-2，5-二甲氧基苯（Chloroneb）
1-（丁基氨基甲酰基）-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯（benomyl）
2-氰基-N-乙基氨基甲酰基）-2-甲氧基亚氨基乙酰胺（Cymoxanil）
N-三氯甲硫基四氢邻苯二酰胺（captan）
N-三氯甲硫基邻苯二酰胺（folpet）
4，4′-（邻亚苯基）双（3-硫代脲基甲酸）二酯（硫代phanate-甲基）
2-（噻唑-4-基）苯并咪唑（thiabendazole）
三（邻乙基膦酸）（phos乙基铝）四氯异邻苯二甲腈三铝（Chlorothalon- il）
2，6-二氯-4-硝基苯胺（dichloran）
N-（2，6-二甲苯基）-N-（甲氧乙酰基）苯胺甲酯（metalaxyl）
顺-N-〔（1，1，2，2-四氯乙基）硫代〕环己烯-4-1，2-dicarbioximide（Captafol）
3-（3，5-二氯苯基）-N-（1-甲乙基）-2，4-二氧代-1-咪唑烷羰基酰胺（ipzodione）
3-（3，5-二氯苯基）-5-乙烯基-5-甲基-2，4-唑烷二酮（Vinclozolin）春日霉素
O-乙基-S，S-二苯基二硫代磷酸酯（edifenphos）
4-（3-（4-（1，1-二甲基-乙基）苯基）-2-甲基）
丙基-2，6-二甲基吗啉（Fenpzopimorph）
杀菌剂
三元硫酸铜
链霉素硫酸酯
土霉素
杀螨剂
异戊烯酸（2-仲丁基-4，6-二硝基苯酚酯（binapacryl）
6-甲-1，3-二硫酚并〔2，3-B〕喹啉-2-酮（Oxythioquinox）
2，2，2-三氯-1，1-双（4-氯苯基）乙醇（dicofol）
双（五氯-2，4-环戊二烯-1-基）（二烯醇氯）三环己基己基氢氧化锡（Cyhexatin）
hexakis（2-甲基-2-苯丙基）二锡噁烷（fenvutinqxide）
杀线虫剂
2-〔二乙氧基氧膦基亚胺-1，3-二ethietane（fosthietan）
S-甲基-1-（二甲基氨基甲酰基）-N-（甲基氨基甲酰氧基）硫代亚胺甲基 酯（oxamyl）
S-甲基-1-氨基甲酰基）-N-（甲基氨基甲酰氧基）硫代亚胺甲基酯N-异丙基氨基磷酸0-乙基-0′-〔4-（甲硫基）-间甲苯基〕二酯（fena-mipnos）
杀虫药剂
3-羟基-N-甲基丁烯酰胺（二甲基磷酸）酯（monocrotophos）
甲基氨基甲酸2，3-二氢-2，2-二甲基-7-苯并呋喃醇酯（Carbofuran）
0-〔2，4，5-三氯-α-（氯甲基）苯基〕磷酸0;
0，-二甲基酯（tetrachlorvinphos）
2-巯基磷酸二甲酯（malathion）二硫代磷酸0.0-二甲基，0-对硝基苯基酯（甲基对硫磷）
甲基氨基甲酸α-苯酚酯（carbarrt）
N-〔〔（甲胺基）羰基〕氧基〕硫代乙亚胺酸甲酯（methomyl）
N′-（4-氯-邻甲苯）-N，N-二甲基甲脒（chlordimeform）
0，0-二乙基-0-（2-异丙基-4-甲基-6-嘧啶基）硫代磷酸（diazinOn）辛氯烯（toxaphene）
0-对硝基苯基苯基硫代磷酸0-乙酯（EPN）
4-氯-α-（1-甲乙基）苯乙酸氰基（3-苯氧基苯）甲酯（fenvalerate）（±）-顺，反-3-（2，2-二氯乙基）-2，2-二甲基环戊羧酸（3-苯氧基苯基）甲酯（permethrin）
N，N′-〔硫双（N-甲基immo）碳酰氧基〕〕双〔硫代乙亚胺酯〕二甲酯（thiodicarb）
phosphorothiolothionic酸0-乙基-0-〔4-（甲硫基）苯基〕-S-正丙基酯（sulprofos）
3-（2，2-二氯乙烯基）-2，2-二甲基环戊烷羧酸α-氰基-3-苯氧基苯苄酯（cypermethrin）
4-（二氟甲氧基）-α-（甲乙基）苯基乙酸氰基（3-苯氧基苯基）甲酯（flucythrinate）
0，0-二乙基-0-（3，5，6-三氯-2-吡啶基）硫代硫酸酯（chlorpyrifos）
0，0-二甲基-s-〔（4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-（4H）-基）甲基〕二硫磷酸酯（azinphos-甲基）氨基甲酸酯5，6-二甲基-2-二甲氨基-4-嘧啶基二甲酯（pirimicarb）
S-（N-甲酰基-N-甲基氨基甲酰基甲基）-0，0-二甲基二硫磷酸酯（form-othion）
S-2-（乙硫基乙基）-0，0-二甲基硫磷酸酯（demeton-S-甲基）
顺-3-（2，2-二溴乙烯基）-2，2-二甲基环戊烷酸α-氰基-3-苯氧基苯酯（deltamethrin）
N-（2-氯-4-三氟甲苯基）丙氨酸氰基（3-苯氧基苯基）甲酯（fluval-inate）
下面将进一步阐述本发明
实例A
取试验化合物溶于丙酮中，其用量等于最终体积的6%，再悬浮在含有250ppm表面活性剂TREMO14（聚羟醇酯），浓度为100或20ppm的纯水中。将该悬浮液喷射到叙述的萃果苗圃上，次日，用能造成萃果疤痕的介质，Venturia    inaequalis）（黑星菌属inaepualis）孢子悬浮液接种到植物上，然后置于饱和湿润的房内，在20℃孵化24小时，再置于生长房内，在22℃维持11天，此时进行疾病测定。
实例B
取试验化物溶于丙酮中，其用量等于最终体积的6%，再悬浮在含有250ppm表面活性剂TREMO14（聚羟醇酯），浓度为100或20ppm的纯水中。将该悬浮液喷射到叙述的花生苗圃上。次日，用能造成花生后期叶斑病的介质，Cercosporidium    Personatum孢子悬浮液接种到植物上，然后置 于饱和湿润房内，在22℃孵化24小时，再置于高湿润房内，在27℃孵化7天，置于生长房内，在29℃维持7天，此时进行疾病测定。
实例C
取试验化合物溶于丙酮中，其用量等于最终体积的6%，再悬浮在含有250ppm表面活性剂TREMO14（聚羟醇酯），浓度为100或20ppm的纯水中。将该悬浮液喷射到叙述的大豆苗圃上，次日，用能造成大豆灰霉菌的介质，Botrytis    cinerea（葡萄孢属灰质）孢子悬浮液接种到植物上，置于饱和湿润房内，在20℃孵化24小时。此时进行疾病测定。
实例D
取试验化合物溶于丙酮中，其用量等于最终体积的6%，再悬浮于含有250ppm表面活性剂TREMO14（聚羟醇酯），浓度为100或20ppm的纯水中。将该悬浮液喷射到叙述的小麦苗圃上，次日，用能造成小麦白粉病的介质，Erysiphe    gzaminis    f.sp.tritici，（白粉菌属gzaminis    f.sp.tritici）孢子粉剂，接种到植物上，置于生长房，在20℃维持6天，此时进行疾病测定。
实例E
取试验化合物溶于丙酮中，其量等于最终体积的6%，再悬浮于含有250ppm表面活性剂TREMO14（聚羟醇酯），浓度为100或20ppm的纯水中。将该悬浮液喷液射到叙述的稻谷苗圃上，次日，用能造成稻谷损害的介质，Pyricularia    oryzae（Pyricularia稻属）孢子悬浮液，接种到植物上，置于孢和湿润房内，在270℃孵化24小时，置于生长房，在29℃维持4天，此时进行疾病测定。
实例F
取试验化合物溶于丙酮中，其用量等于最终体积的6%，再悬浮于含250ppm表面活性剂TREMO14（聚羟醇酯），浓度为100或20ppm的纯水中。将该悬浮液喷射到叙述的稻谷苗圃上，次日，用能造成稻谷外壳枯萎的 介质，Rhizotonia    Solani（丝核菌属solahi）孢子悬浮液，接种到植物上，置于孢和湿润房内，在27℃孵化48小时。置于生长房，在29℃维持4天，此时进行疾病测定。
实例G
取试验化合物溶于丙酮中，其用量等于最终体积的6%，再悬浮于含250ppm表面活性剂TREMO14（聚羟醇酯），浓度为100或20ppm的纯水中。将该悬浮液喷射到叙述的小麦苗圃上，次日，用能造成小麦叶锈病的介质，Puccinia    recohdita（柄锈属recondita）孢子悬浮液，接种到植物上，置于饱和湿润房内，在20℃孵化24小时，置于生长房，在20℃维持8天，此时进行疾病测定。
实例H
取试验化合物溶于丙酮中，其用量等于最终体积的6%，再悬浮于含250ppm表面活性剂（TREMO14（聚羟醇酯），浓度为100或20ppm的纯水中。将该悬浮液喷射到叙述的蕃茄苗圃上，次日，用能造成蕃茄后期枯萎的介质，Phytophthora    infestans（疫霉属infestans）孢子悬浮液，接种到植物上，置于饱和湿润房内，在20℃孵化24小时，置于生长房内，在20℃维持5天，此时进行疾病测定。
实例I
取试验化合物溶于丙酮中，其用量等于最终体积的6%，再悬浮于含有250ppm表面活性剂（TREMO14（聚羟醇酯），浓度为100或20ppm的纯水中。将该悬浮液喷射到叙述的葡萄苗圃上，次日，用能造成葡萄绒毛霉的介质，Plasmorpara    viticola（单轴霉属viticola）接种到植物上，置于饱和湿润房内，在20℃孵化24小时，此时进行疾病测定。
实例J
取试验化合物溶于丙酮中，使得到的浓度为每毫升0.5公斤/公顷，然后将其加到在罐中的黄瓜种籽土壤里，将种籽和土壤与沙、谷类 和Pythium    aphanadermatum（腐霉属aphanadermatum）真菌菌丝体的混合物一起接种，造成黄瓜猝倒病，再于生长房内，在30℃孵化14天，此时进行疾病测定。
实例K
取试验化合物溶于丙酮中，使得到的溶液浓度为每毫升0.5公斤/公顷，然后将其加到在罐中的棉花种籽和土壤里，将种籽和土壤与沙、谷类和能造成棉花枯萎的介质Rhizoctonia    solani（丝核菌属solani）真菌菌丝体的混合物一起接种，并置于在生长房内，在30℃孵化14天，此时进行疾病测定。
实例L
取试验化合物溶于丙酮中，使得到的溶液浓度为每毫升0.5公斤/公顷，然后将其加到罐中的黄瓜种籽和土壤里，将种籽和土壤与沙、谷类和能造成黄瓜枯萎的介质Fusarium    oxyspoyumf.sp.cucumerinum的真菌菌丝体混合物一起接种，并在生长房内，于30℃孵化14天，此时进行疾病测定。
实例M
取试验化合物溶于丙酮中，使得到的溶液浓度为每毫升0.5公斤/公顷，将其加到罐中的马豆种籽和土壤里，再把种籽和土壤与沙、谷类及能造成豆类向南枯萎的介质Sclerotium    rolfsii（小菌核属rolfsii）真菌菌丝体混合物一起接种，并置于生长房内，在30℃维持14天，此时再进行疾病测定。
实例A-M的结果列于表7。在表中，测定数100表示100%控制疾病，测定数0表示有关对照物没有控制疾病。-表示对该化合物没有进行试验。P表示由于植物毒性而没有测定疾病控制。
表7
实    比    例    例    例    例    例    例    例    例    例    比    例    例    例    例
例    率    A    B    C    D    E    F    G    H    I    率    J    K    L    M
号（ppm）    （Kg/ha）
1    100    62    100    81    98    90    97    100    0    12    5    0    P    0    P
2    100    62    100    93    98    95    100    100    0    99    5    0    P    0    P
3    100    100    100    93    93    5    93    100    0    0    5    0    0    P    P
4    100    100    100    88    100    96    100    100    0    81    5    0    0    P    P
6    100    0    82    84    98    0    0    96    23    0    5    0    0    P    0
10    100    0    76    52    63    0    17    64    0    0    5    0    0    0    0
15    100    100    100    99    100    1    93    100    26    0    5    0    P    0    P
16    100    -    -    46    -    0    0    -    0    23    5    0    0    P    0
20    74    99    27    67    0    0    100    -    -
17    100    -    -    89    -    0    81    -    0    42    5    0    0    P    0
20    80    100    57    95    0    0    100    -    -
25    100    100    100    96    91    31    48    97    0    0    5    0    P    P    35
26    100    100    100    96    86    31    61    97    23    86    5    0  25  25  25
27    100    62    100    88    98    95    100    100    24    84    5    0    0    0    0
28    100    89    100    88    98    81    100    100    0    6    5    0    0    0    0
32    100    100    100    98    95    97    33    100    0    98    5    0    0    P    P
33    100    -    -    56    -    0    60    -    0    24    5    0    0    0    0
20    47    99    37    89    0    29    100    -    -
34    100    69    100    94    60    86    16    66    0    0    5    0    0    0    0
35    100    100    100    96    100    0    100    96    0    26    5    0    0    0    0
39    100    89    97    96    98    7    100    100    0    81    5    0    0    0    0
40    100    19    100    80    91    7    61    96    0    0    5    0    0    0    0
41    100    100    100    96    98    7    97    100    0    100    5    0    0    0    0
42    100    -    -    100    100    31    41    -    0    23    5    -    -    -    -
20    29    100    38    98    15    0    100    -    -
47    100    -    -    89    -    31    47    -    0    25    5    -    -    -    -
20    93    100    26    98    15    0    100    -    -
49    100    89    100    62    100    76    96    100    0    0    5    0    P    0    P
50    100    100    100    98    95    86    93    100    0    46    5    0    P    0    P
51    100    100    100    96    100    0    100    100    0    0    5    P    P    P    P
52    100    100    100    95    94    93    81    100    0    0    5    0    P    0    0
表7
实    比    例    例    例    例    例    例    例    例    例    比    例    例    例    例
例    率    A    B    C    D    E    F    G    H    I    率    J    K    L    M
号（ppm）    （Kg/ha）
65    100    34    96    94    85    30    62    100    0    0    5    0    0    0    0
67    100    -    -    75    -    0    68    -    2    1    5    0    0    0    0
20    58    99    60    85    0    35    89    -    -
94    100    86    61    96    98    78    36    100    0    0    5    0    0    P    P
99    100    100    100    89    83    98    61    100    0    83    5    0    0    P    P
100    100    100    100    96    83    95    80    100    0    83    5    P    0    P    0
101    100    100    100    94    83    0    80    100    0    100    5    0    0    P    0
163    100    -    -    95    -    5    0    -    0    0    5    -    -    -    -
20    0    81    58    23    5    0    99    -    -
164    100    -    -    84    -    15    0    -    8    0    5    -    -    -    -
20    82    100    57    88    5    0    100    -    -
170    100    -    -    20    -    10    0    -    0    0    5    -    -    -    -
20    19    69    32    95    0    0    100    -    -
177    100    -    -    26    -    10    0    -    0    0    5    -    -    -    -
20    82    26    50    46    0    0    100    -    -
208    100    84    37    83    76    4    61    97    0    74    5    0    0    0    0
291    100    -    -    81    -    1    0    -    24    78    5    -    -    -    -
20    32    26    6    83    1    0    73    -    -
359    100    72    100    83    95    88    62    100    0    5    0    0    0    0
360    100    88    100    71    86    74    49    93    0    5    0    0    0    0
361    100    -    -    46    -    1    0    -    2    9    5    -    -    -    -
20    43    26    29    33    1    0    100    -    -
363    100    0    49    92    28    0    0    38    0    0    5    0    0    0    0
447    100    -    0    24    46    46    0    30    0    24    5    0    0    0    0
448    100    -    0    54    -    0    42    16    0    0    5    -    -    -    -
449    100    71    0    24    0    76    13    30    0    51    5    0    0    0    0
450    100    -    0    54    11    46    34    30    0    51    5    0    0    0    0
451    100    16    100    72    0    0    0    0    0    0    5    0    0    0    0
452    100    36    0    54    46    0    67    30    0    0    5    0    0    0    0
453    100    55    32    75    94    0    0    100    0    0    5    0    0    0    0
表7
实    比    例    例    例    例    例    例    例    例    例    比    例    例    例    例
例    率    A    B    C    D    E    F    G    H    I    率    J    K    L    M
号（ppm）    （Kg/ha）
454    100    0    0    0    22    0    0    0    0    0    5    -    -    -    -
455    100    64    65    0    12    0    0    43    0    0    5    0    0    0    0
456    100    82    0    58    53    98    0    96    9    0    5    0    0    0    0
477    100    95    100    76    100    48    48    100    0    0    5    P    P    P    P
594    100    86    100    93    77    2    -    100    0    79    5    0    60  100  50
596    100    -    -    89    -    0    0    -    0    25    5    -    -    -    -
20    91    95    35    94    0    0    100    -    -
603    100    44    97    91    69    0    -    95    0    0    5    0    0    0    0
605    100    70    99    32    81    0    -    100    0    0    5    0    0    0    0
608    100    87    100    98    98    4    81    100    0    0    5    0    0    P    P
618    100    100    100    98    89    0    -    100    0    0    5    0    80    80    P
620    100    100    100    96    98    51    100    100    0    0    5    0    0    P    0
622    100    100    100    84    99    0    100    100    0    26    5    0    0    P    0
627    100    -    -    38    -    0    14    -    0    61    5    -    -    -    -
20    31    70    19    81    0    0    99    -    -
644    100    100    100    94    100  100  100  100    23    0    5    0    0    P  P
646    100    100    100    95    98    97    61    100    0    99    5  100  0  0  0
651    100    -    -    42    -    0    62    -    0    46    5    0    0    0    0
20    67    0    7    67    0    0    100    -    -
656    100    93    100    88    97    0    50    100    0    20    5    0    P    P    P
657    100    62    100    81    98    49    97    100    24    37    5    0    0    0    0
661    100    -    -    56    -    0    70    -    5    85    5    -    -    -    -
20    81    79    61    62    0    10    100    -    -
663    100    42    100    95    99    57    36    100    0    39    5    -    -    -    -
667    100    -    -    4    -    0    0    -    0    10    5    0    0    0    0
20    13    14    7    39    0    0    0    -    -
668    100    -    -    76    -    1    0    -    22    31    5    -    -    -    -
20    65    17    31    31    1    0    100    -    -
669    100    100    100    90    100    96  100    100  0    0    5    0    0    P    O
671    100    100    100    92    94    84    100    100    0    84    5    0    P  P  O
表7
实    比    例    例    例    例    例    例    例    例    例    比    例    例    例    例
例    率    A    B    C    D    E    F    G    H    I    率    J    K    L    M
号（ppm）    （Kg/ha）
675    100    -    -    30    -    0    62    -    0    69    5    -    -    -    -
20    40    0    42    44    0    0    16    -    -
685    100    -    -    0    -    0    29    -    -    -    5    -    -    -    -
20    57    66    28    67    -    15    100    -    -
721    100    73    89    95    94    18    100    100    0    0    5    P    P    P    P
724    100    100    100    95    100    63    100    100    0    0    5    0    P  P  P
726    100    -    -    -    -    0    0    -    0    38    5    0    20    0    0
20    75    0    23    81    0    0    100    -    -
815    100    40    98    0    62    2    -    97    0    65    5    0    0    0    0
905    100    -    -    19    -    0    37    -    0    87    5    0    0    0    0
20    7    0    15    47    0    0    16    -    -
1276    100    100    -    96    100    1    97    100    0    0    5    0    P    0    P
20    93    100    86    100    1    52    100    -    -
1276a    100    -    -    53    -    1    0    -    16    22    5    -    -    -    -
20    42    26    33    88    1    0    100    -    -
1277    100    9    65    0    0    0    0    39    0    25    5    0    0    0    0
1277a    100    -    -    36    -    1    52    -    8    31    5    -    -    -    -
20    58    74    24    95    1    0    100    -    -
1278    100    100    100    87    85    17    36    100    0    16    5    0    0  O  O
1300    100    100    100    93    92    58    81    100    0    0    5    0    0    O  O
1304    100    100    100    97    100    78    88    100    0  18    5    0    0  O  O
1377    100    100    100    96    92    58    100    100    0  44    5    0    P  O  P
1381    100    100    100    97    98    51    73    100    0    78    5    0  50  O  O
1451    100    86    84    48    77    2    -    93    0    79    5    0    0    0    0
1459    100    72    70    65    31    17    0    65    0    74    5    0    0    0    0
1468    100    40    0    0    77    2    -    93    0    46    5    0    60    0    0
1469    100    68    84    81    77    2    -    100    24    89    5    0    80  70  O
1527    100    0    100    93    100    -    35    100    0    0    5    0    P    0    P

Claims (8)

1、一种控制植物病害的农用组合物其中包括1%-99%重量的作为活性成份的式Ⅰ化合物和至少是下面之一的物质：0.1%-35%的表面活性剂，5%-99%的固体或液体惰性稀释剂
式中，
E为单键或氧原子，
A为N(CH3)2，OH，萘基，有1-2个取代基任意取代的苯基，所述取代基独立地选自：CF3，卤素，1-4个碳原子的烷基，OCH3，并且其中不多于一个的基团选自S(O)mR5，吡啶基，
B是1-4个碳原子的烷基；二苯基；1-2个取代基任意取代的苯基，每个取代基独立地选自：卤素，1个碳原子的烷基，1个碳原子的卤代烷基，1个碳原子的烷氧基，CF3；或选自由1或2个取代基任意取代的2-或3-噻吩基和4-吡啶基的杂环，每个取代基各选自：1或2个卤素原子。
Q是H，碘，S(O)mR11，S-n-丁基或SH；
不为H时，n为O，R，R1和R4分别为H或CH3，R3为H，并且A和B各为由1-2个取代基任意取代的苯基，每个取代基各自为卤素，CH3.CH3，OCH3或S(O)mR5；
n为0-1
每个m的情况为0，1或2；
R和R1分别是H，1个碳原子的烷基，或苯基，
R2为H，烯丙基，1个碳原子的烷基，
Figure 871044404_IMG3
；
R3和R4分别为H，F；
R5是1个碳原子的烷基；
R7是1个碳原子的烷基；
R8和R9分别为H，1-4个碳原子的烷基，
R11是1-4个碳原子的烷基，CH2CN。
2、根据权利要求1的组合物，其中式Ⅰ化合物中E为单键。
3、根据权利要求2的化合物，其中式Ⅰ化合物中，
R和R1分别为H或CH3，
R2为H，烯丙基，CH3，
n为0，
Q为H、I或SH，
A为有1-2个取代基的苯基，所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷基、CF3和S（O）mR5，
B为有1-2个取代基的苯基，所述取代基选自卤素、CH3、OCH3、CF3，
4、根据权利要求2的组合物，其中式Ⅰ化合物中R、R1、R2、R3、R4、和Q都为H。
5、根据权利要求1的组合物，其中式Ⅰ化合物中E是氧，Q是H，n是O，R和R1各自为H或CH3，R2是H，
A是有1-2个取代基取代的苯基，所述取代基选自卤素，和CF3，
B是有1-2个取代基取代的苯基，所述取代基选自卤素、OCH3和CF3。
6、根据权利要求5的组合物，其中式Ⅰ化合物中R、R1、R2、R3、R4均为H，A和B分别为由1-2个卤原子取代的苯基。
7、根据权利要求1的组合物，其中式Ⅰ化合物为以下化合物;
2-（2，4-二氟苯基）-3-苯基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇或其（S）对映体或其盐，
2-（2，4-二氟苯基）-3-（4-氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基-3-丁烯-2-醇或其（S）对映体或其盐，
2-（2-氟苯基）-3-（4-氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇或其（S）对映体或其盐，
2-（2-氟苯基）-3-（4-氯苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇或其（S）对映体或其盐，
2-（2，4-二氟苯基）-3-（4-氯苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇或基（S）-对映体或其盐，
2-（2-氯苯基-3-（4-氟苯基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇或其（S）对映体或其盐，
2-（4-氯苯基）-3-苯基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-3-丁烯-2-醇或其（S）对映体或其盐。
8、权利要求1-7中任一项的组合物用于植物中控制真菌的用途，其中包括将有效量在所述组合物施于需防护的蔓延区域。
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