CN1241116A

CN1241116A - 甲基取代的杀真菌剂和杀节肢动物剂

Info

Publication number: CN1241116A
Application number: CN 97180066
Authority: CN
Inventors: R·J·布朗; P·P·卡斯特罗; D·M·T·陈; J·P·道布; G·M·克特尔; T·P·塞尔拜; P·L·夏普
Original assignee: EI Du Pont de Nemours and Co
Current assignee: EIDP Inc
Priority date: 1996-11-26
Filing date: 1997-11-25
Publication date: 2000-01-12

Abstract

本发明公开了式(Ⅰ)化合物、其N－氧化物和可农用的盐,它们可用作杀真菌剂和杀节肢动物剂,式Ⅰ中T是(T¹)、(T²)、(T³)或(T⁴);R³和R⁴相互独立地各是氢或CH₃,其前提是,R³和R⁴不同时为氢;且A、G、W、X、Y、Z、R¹、R²、R⁵、R⁶和s如说明书中所定义。还公开了用于防治由真菌植物病原引起的植物病害的含有式(Ⅰ)化合物的组合物,和一种涉及施用有效量的式(Ⅰ)化合物的方法。还公开了用于防治节肢动物的含有式(Ⅰ)化合物的组合物,和涉及将节肢动物或其所处环境与有效量的式(Ⅰ)化合物相接触的方法。

Description

甲基取代的杀真菌剂和杀节肢动物剂

发明背景

本发明涉及某些甲基取代的杀真菌剂，其N-氧化物，可农用的盐和组合物，和其用作杀真菌剂和杀节肢动物剂的方法。

防治由植物病原真菌引起的植物病害在获取作物高的生产能力上是极其重要的。损害观赏植物，蔬菜，大田，禾谷类和果树作物的植物病害可以造成生产率明显降低，且因此导致消费者的费用增加。防治节肢动物害虫在获取作物高的生产能力上同样是极其重要的。损害种植和贮存的农作物的节肢动物可以造成生产率明显降低，且因此导致消费者的费用增加。防治森林、温室、观赏植物、苗圃作物、贮存食品和纤维产品、牲畜、家居和公众与动物健康的节肢动物同样是重要的。对于这些目的已经有许多商品化的产品，但人们仍然继续需求更有效、更低廉、更低毒，对环境更安全，或具有不同作用方式的新化合物。

国际专利公开WO 95/14009、WO 96/26190、WO 96/38425、WO97/00612、欧洲专利公开EP-A-178,826和EP-A-226,917公开了某些甲基取代的杀真菌剂。

发明概述

本发明涉及式I化合物，包括其所有几何与立体异构体，N-氧化物以及可农用的盐：

其中

T是

X是OR¹，S(O)_mR¹或卤素；

A是O，S，N，NR⁵或CR⁷；

G是C或N；其前提是，当G是C时，则A是O，S或NR⁵，且不定的双健连接于G；且当G是N时，则A是N或CR⁷且不定的双健连接于A；

W是O；S；NH；N(C₁-C₆烷基)；或NO(C₁-C₆烷基)；

Y是-O-，-CH₂O-，-OCH₂-，-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)-，一条键，-(CH₂)_r-，

-C(R¹¹)＝C(R¹¹)-，-CH₂S(O)_n-，-C(R⁸)＝N-O-CHR¹¹-，-CHR¹¹SC(R⁸)＝N-，

-C(R¹¹)＝N-N＝C(R¹¹)-，-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)CH₂S-，-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)CH₂O-，

-C(R¹¹)＝N-N(CH₃)-，-CHR¹¹OC(R⁸)＝N-，-CHR¹¹OC(＝S)NR¹¹-，

-CHR¹¹SC(＝S)NR¹¹-，-SCHR¹¹-，或-CHR¹¹O-N＝C(R¹¹)C(＝N-OR¹¹)-；

且Y连接基的方向确定为此基左边的部分与具有R³和R⁴取代基的苯环结合，而此基的右边与Z结合；

Z独立地选自

i)C₁-C₁₀烷基，C₁-C₁₀卤代烷基或苯基，它们各任选由R⁹取代和任选由一或多个R¹⁰取代；

ii)选自5或6元芳族杂环的环，每一杂环含有1-4个独立地选自氮，氧和硫的杂原子，其前提是，每一杂环含有不多于3个氮原子，不多于1个氧原子和不多于1个硫原子，每一芳族杂环任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代；

iii)萘环，任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代；和

iv)四氢化萘环，任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代；

R¹是C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆卤代链烯基，C₂-C₆炔基，C₂-C₆卤代炔基，C₃-C₆环烷基，C₂-C₄烷基羰基或C₂-C₄烷氧基羰基；

R²是H，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆卤代链烯基，C₂-C₆炔基，C₂-C₆卤代炔基，C₃-C₆环烷基，C₂-C₄烷基羰基，C₂-C₄烷氧基羰基，羟基，C₁-C₂烷氧基或乙酰氧基；

R³和R⁴各独立地是H或CH₃，其前提是，R³和R⁴不同时为H；

R⁵是H，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆卤代链烯基，C₂-C₆炔基，C₂-C₆卤代炔基，C₃-C₆环烷基，C₂-C₄烷基羰基或C₂-C₄烷氧基羰基；

R⁶是H，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆卤代链烯基，C₂-C₆炔基，C₂-C₆卤代炔基，C₃-C₆环烷基，C₂-C₄烷基羰基，C₂-C₄烷氧基羰基，羟基，C₁-C₂烷氧基或乙酰氧基；

R⁷是H，卤素或甲基；

R⁸是H，C₁-C₃烷基，C₁-C₃烷氧基，C₁-C₃烷硫基，C₁-C₃卤代烷基，C₂-C₃链烯基，C₂-C₃炔基，环丙基，氰基或NH₂；

R⁹是卤素；C₁-C₆烷基；C₁-C₆卤代烷基；C₁-C₆烷氧基；C₁-C₆卤代烷氧基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆卤代链烯基；C₂-C₆炔基，C₁-C₆烷硫基；C₁-C₆卤代烷硫基；C₁-C₆烷基亚磺酰基；C₁-C₆烷基磺酰基；C₃-C₆环烷基；三甲基甲硅烷基；由三甲基甲硅烷基或C₃-C₆环烷基取代的C₂-C₆-炔基；或苯基或苯氧基，每一苯基或苯氧基任选由R¹²取代且任选由一或多个R¹³取代；其前提是，当R⁹是任选由R¹²取代和任选由一或多个R¹³取代的苯基或苯氧基时，则T不是T¹；

R¹⁰是卤素，C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷氧基或氰基；或

R⁹和R¹⁰当连接于相邻的碳原子时，可以一起形成-CH₂CH₂O-或-OCH₂CH₂O-；

每一R¹¹独立地是H，C₁-C₃烷基或环丙基；

R¹²是卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷氧基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆卤代链烯基，C₂-C₆炔基，C₁-C₆烷硫基，C₁-C₆卤代烷硫基，C₁-C₆烷基亚磺酰基，C₁-C₆烷基磺酰基或C₃-C₆环烷基；

R¹³是卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷氧基或氰基；

m是0，1或2；

n是0，1或2；

r是1，2，3或4；和

s是0或1。

本发明提供一种防治节肢动物的方法，所述的方法包含使节肢动物或其所处环境与杀节肢动物有效量的式I化合物接触，式I化合物包括其所有的几何和立体异构体，N-氧化物，和可农用的盐，其前提是，当T是T¹时，而

i)当Y是-O-，X是OMe，R³是CH₃且R⁴是H时，则Z不是6-氯-4-嘧啶基和6-氯-2-吡嗪基；

ii)当Y是直接键，X是Cl，R³是CH₃且R⁴是H时，则Z不是CH₂Br；

iii)当Y是-O-，且Z是任选由R⁹取代和任选由R¹⁰取代的1，2，4-噻二唑-5-基或2-噻唑基时，则R⁹和R¹⁰均不为C(CH₃)₃；和

iv)Y-Z不是C₁-C₁₀烷基和C₁-C₁₀烷氧基。

本发明还提供挑选出的式I化合物，它们是一组特别有效的杀真菌剂和杀节肢动物剂。具体的说，本发明提供式I化合物，包括其所有的几何和立体异构体、N-氧化物和可农用的盐，和含有之的农用组合物及其用作杀真菌剂和杀节肢动物剂的应用，其前提是，

(a)当T是T¹时，而

i)当Y是-O-，X是OMe，R³是CH₃和R⁴是H时，则Z不是6-氯-4-嘧啶基和6-氯-2-吡嗪基；

ii)当Y是直接键，X是Cl，R³是CH₃且R⁴是H时，则Z不是CH₂Br；

iii)当Y是-O-且Z是任选由R⁹取代和任选由R¹⁰取代的1，2，4-噻二唑-5-基或2-噻唑基时，则R⁹和R¹⁰均不为C(CH₃)₃；和

iv)Y-Z不是C₁-C₁₀烷基和C₁-C₁₀烷氧基；

v)当Y是-CH₂O-N＝C(CH₃)-，X是OMe，R³是CH₃和R⁴是H时，则Z不是3-(三氟甲基)苯基；

vi)当Y是-CH₂O-N＝C(CH₃)-，X是OMe，R³是H和R⁴是CH₃时，则Z不是3-(三氟甲基)苯基；

vii)当Z是2-萘基或5，6，7，8-四氢-2-萘基，则Y不是-CH₂O-和-CH₂O-N＝C(CH₃)-；

viii)当Y是-CH₂O-，R³是CH₃，Z是在2-位上由R⁹取代的苯基且R⁹是甲基或卤素时，则Z由至少一个不是甲基和卤素的R¹⁰取代；和

ix)当Y是-CH₂O-，R³是CH₃，Z是在2-位上由R¹⁰取代的苯基且R¹⁰是甲基或卤素时，则Z由至少一个不是甲基和卤素的R⁹或R¹⁰取代；b)当T是T²时，而

i)Y不是-OCH₂-，-C(R¹¹)＝C(R¹¹)-和-SCHR¹¹-；

ii)当Y是-O-或-(CH₂)_r-时，则Z是任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代的嘧啶基；

iii)当Y是-CH₂O-时，则Z是任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代的吡啶基；

iv)当Y是-CH₂O-N＝C(CH₃)-时，则s是1。c)当T是T³时，而

i)Y不是-SCHR¹¹-，和

ii)当Y是-CH₂O-时，则Z是任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代的苯基；和d)T是T⁴时，而

i)Y不是-C(R¹¹)＝C(R¹¹)-和-CH₂S(O)_n-；和

ii)当Y是-CH₂O-时，则Z是苯基或萘基，它们各自任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代。

发明详述

在上面的引述中，术语“烷基”，用在组合词“烷硫基”、“卤代烷硫基”、“烷基亚磺酰基”和“烷基磺酰基”中，包括直链或支链烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基，或不同的丁基、戊基或己基异构体。术语“烷基”，单独使用或在组合词“卤代烷基”中，包括直链或支链烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基，或不同的丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基和癸基异构体。“链烯基”包括直链或支链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。“链烯基”还包括多烯类如1，2-丙二烯基和2，4-己二烯基。“炔基”包括直链或支链炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基，和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。“炔基”同样可以包括多个叁键的基团，如2，5-己二炔基。

“烷氧基”例如，包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基，和不同的丁氧基、戊氧基和己氧基异构体。“烷硫基”包括直链或支链烷硫基部分，如甲硫基、乙硫基，和不同的丙硫基、丁硫基、戊硫基和己硫基异构体。“烷基亚磺酰基”包括烷基亚磺酰基的二种对映体。“烷基亚磺酰基”的实例包括CH₃S(O)，CH₃CH₂S(O)，CH₃CH₂CH₂S(O)，(CH₃)₂CHS(O)和不同的丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基和己基亚磺酰基的异构体。“烷基磺酰基”的实例包括CH₃S(O)₂，CH₃CH₂S(O)₂，CH₃CH₂CH₂S(O)₂，(CH₃)₂CHS(O)₂和不同的丁基磺酰基、戊基磺酰基和己基磺酰基的异构体。“环烷基”例如，包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。

术语“卤素”，单独或在组合词如“卤代烷基”中，包括氟、氯、溴或碘。再者，当用在组合词如“卤代烷基”中时，所述的烷基可以部分或全部由相同或不同的卤素原子取代。“卤代烷基”的实例包括F₃C，ClCH₂，CF₃CH₂和CF₃CCl₂。术语“卤代链烯基”、“卤代炔基”、“卤代烷氧基”、“卤代烷硫基”等，均类似于术语“卤代烷基”定义。“卤代链烯基”的实例包括(Cl)₂C＝CHCH₂和CF₃CH₂CH＝CHCH₂。“卤代炔基”的实例包括HC≡CCHCl，CF₃C≡C，CCl₃C≡C和FCH₂C≡CCH₂。“卤代烷氧基”的实例包括CF₃O，CCl₃CH₂O，HCF₂CH₂CH₂O和CF₃CH₂O。“卤代烷硫基”的实例包括CCl₃S，CF₃S，CCl₃CH₂S和ClCH₂CH₂CH₂S。

术语“芳族杂环”定义为满足休克尔规则的那些环。实例包括：含有1至4个杂原子的5-或6-元芳族杂环，如呋喃基、呋咱基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、噁唑基、噁二唑基、咪唑基、异噁唑基、噻唑基、噻二唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基和三嗪基，所述的环通过任一适合的碳或氮连接。例如，当芳族杂环是呋喃基时，它可以是2-呋喃基和3-呋喃基，对于吡咯基，该芳族杂环是1-吡咯基、2-吡咯基或3-吡咯基，对于吡啶基，该芳族环是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，其它芳族杂环与之类似。

当Z是任选由R⁹取代和任选由一或多个R¹⁰取代的四氢化萘环时，则Y取代基优选连接于四氢化萘芳环(即，满足休克尔规则的环)上。

取代基上的碳原子总数由“C_i-C_j”前缀表明，其中i和j是1至10的数字。例如，C₁-C₃烷硫基是指甲硫基至丙硫基。“烷基羰基”的实例包括C(O)CH₃，C(O)CH₂CH₂CH₃和C(O)CH(CH₃)₂。“烷氧基羰基”的实例包括CH₃OC(＝O)，CH₃CH₂OC(＝O)，CH₃CH₂CH₂OC(＝O)和(CH₃)₂CHOC(＝O)。“乙酰氧基”指CH₃C(＝O)O。

当基团含有可以是氢的取代基时，例如R²或R⁷，当此取代基是氢时，可以认为是相等于该基团未被取代。当定义基团任选由一个取代基例如由R¹取代时，而如果该基团并未被该取代基取代时，则可以认为所述基团相当于具有氢取代基。

本发明化合物可以存在一个或多个立体异构体。各种立体异构体包括对映体、非对映体、阻转异构体和几何异构体。本领域技术人员知道，当一种立体异构体相对于其它一或多种立体异构体可能更具有活性和/或可能表现出更有益的效果，则此时使之富集或与其它立体异构体相分离。(参见，例如，1997年9月4日申请的US在先专利申请号——[Docket，No.BA-9183-P1]，该文全部并于此作为参考)。此外，技术人员知道怎样分离、富集和/或选择性制备所述的立体异构体。因此，本发明还包括选自式I及其可农用的盐的化合物。本发明化合物可以以立体异构体混合物、单独的立体异构体或旋光活性物形式存在。

本发明化合物的盐包括与无机或有机酸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸形成的酸加成盐。由于更优的活性和/或易于合成等原因而优选的化合物是：优选1.上面的式I化合物，及其可农用的盐，

其中：

T是T¹；

A是N；

G是N；

Y是-O-；

Z是苯基，吡啶基，噻唑基或噻二唑基，它们各任选由R⁹取代和任选由一或多个R¹⁰取代；

R⁹是卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷基或C₁-C₆卤代烷氧基；和

R¹⁰是卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷基或C₁-C₆卤代烷氧基；

其前提是，当Z是任选由R⁹取代和任选由一或多个R¹⁰取代的1，2，4-噻二唑-5-基时，或2-噻唑基时，则R⁹和R¹⁰均不为C(CH₃)₃。优选2.上面的式I化合物，及其可农用的盐，

其中：

T是T¹；

A是N；

G是N；

Y是-CH₂O-；

其前提是

i)当R³是CH₃，且Z是在2-位由R⁹取代的苯基，且R⁹是甲基或卤素时，则Z由至少一个不是甲基和卤素的R¹⁰取代；

ii)当R³是CH₃，且Z是在2-位由R¹⁰取代的苯基，且R¹⁰是甲基或卤时，则Z由至少一个不是甲基和卤素的R⁹或R¹⁰取代；优选3.上面的式I化合物，及其可农用的盐，

其中：

T是T¹；

A是N；

G是N；

Y是-CH₂O-N＝C(R⁸)-；

R⁸是CH₃；

R¹⁰是卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷基或C₁-C₆卤代烷氧基；其前提是

i)当X是OMe，R³是CH₃，且R⁴是H时，则Z不是3-(三氟甲基)苯基；和

ii)当X是OMe，R³是H，且R⁴是CH₃时，则Z不是3-(三氟甲基)苯基。优选4.上面的式I化合物，及其可农用的盐，

其中：

T是T¹；

A是N；

G是N；

Y是-O-，-CH₂O-或-CH₂O-N＝C(R⁸)-；

Z是任选由R⁹取代和任选由一或多个R¹⁰取代的噻吩基；

R⁸是CH₃；

R⁹是卤素或C₁-C₃烷基；和

R¹⁰是卤素或C₁-C₃烷基。优选5：优选4的化合物，其中Y是-O-。

最优选的是选自下列的化合物：

4-[2-(3-氟苯氧基)-6-甲基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；

2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(3-甲基苯氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；

2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-(2-甲基-6-苯氧基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮；

2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(4-甲基苯氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；

2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[6-甲基-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；

2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-[[[[1-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；

4-[2-[[[[1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]-6-甲基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；

4-[2-[[[[1-(2-氟-5-甲基苯基)亚乙基]氨基]氧基]-6-甲基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；

2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(2-噻吩基氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

本发明还涉及杀真菌组合物，它包含杀真菌有效量的本发明化合物和至少一种表面活性剂、固体稀释剂或液体稀释剂。优选的本发明组合物是包含上述优选化合物的组合物。

本发明还涉及防治由植物病原真菌引起的植物病害的方法，所述的方法包括向植物或其部分，或植物种子或秧苗施用杀真菌有效量的本发明化合物(例如，本文描述的一种组合物)。优选的使用方法是涉及上述优选化合物的方法。

本发明还涉及杀节肢动物组合物，它包含杀节肢动物有效量的本发明化合物和至少一种表面活性剂、固体稀释剂或液体稀释剂。优选的本发明组合物这那些包含上述优选化合物的组合物。

本发明还涉及防治节肢动物的方法，所述的方法包括使节肢动物或其所处环境与杀节肢动物有效量的本发明化合物(例如，本文描述的一种组合物)接触。优选的使用方法是涉及上述优选化合物的方法。

值得提到的是这样的化合物，其中T是T¹，G是N，A是N，且不定的双键连接于A；W是O；X是OCH₃；Y是-O-，-CH₂O-，-OCH₂-，-CH₂O-N＝C(R³)-或直接键；R⁸是H，C₁-C₃烷基，C₁-C₃卤代烷基，C₂-C₃链烯基，C₂-C₃炔基，环丙基或氰基；Z是任选由R⁹取代和任选由R¹⁰取代的苯基；R⁹是H，卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷氧基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆卤代链烯基，C₂-C₆炔基，C₁-C₆烷硫基，C₁-C₆卤代烷硫基，C₁-C₆烷基亚磺酰基，C₁-C₆烷基磺酰基，或C₃-C₆环烷基；且R¹⁰是H，1-2个卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷氧基或氰基。

值得提到的是这样的化合物，其中，R⁹是H，卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷氧基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆卤代链烯基，C₂-C₆炔基，C₁-C₆烷硫基，C₁-C₆卤代烷硫基，C₁-C₆烷基亚磺酰基，C₁-C₆烷基磺酰基，C₃-C₆环烷基，三甲基甲硅烷基，苯基或苯氧基，每一苯基或苯氧基任选由R¹²取代，且任选由一或多个R¹³取代；其前提是，当R⁹是各自任选由R¹²取代，且任选由一或多个R¹³取代的苯基或苯氧基时，则T不是T¹。

值得提到的是索引表A中的化合物1-10和40。同样值得提到的是索引表A中化合物1-10和40之外的式I化合物(例如，索引表A中的化合物11-39和41-71，和索引表B中的化合物72)。

值得提到的是索引表A中的化合物1-19。同样值得提到的是索引表A中的化合物20-71，和索引表B中的化合物72。

合成详述式I化合物可以通过下列反应方案1-46中描述的一种或多种方法和改进法来制备。式1-62化合物中的T，A，G，W，X，Y，Z，R¹-R²¹，m，n，r和s的定义如上文发明概述中所定义。式Ia-Iy化合物是式I化合物的不同亚组，且式Ia-Iy的所有取代基如上文对式I的定义。

本领域技术人员知道，一些式I化合物可以存在一或多种互变异构形式。例如，其中T是T¹和R²是H的式I化合物可以以互变异构体Ia或Ib，或Ia和Ib二者存在。本发明包括所有的其中T＝T¹的式I化合物的互变异构形式。

其中T＝T¹的式I化合物可以如下文方法1)至5)中所述制备。方法1)至4)描述在芳基部分形成后构建杂环的合成法。方法5)描述带有已在其位的T-部分的芳基部分的合成。1)烷化方法

式Ic化合物，其中T＝T¹的式I化合物，通过在惰性溶剂中，在有或无附加的酸性或碱性试剂或其它试剂存在下，将式1化合物用适宜的烷基转移试剂处理而制备(方案1)。适合的溶剂选自极性非质子传递溶剂如乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜；醚类如四氢呋喃、二甲氧基乙烷或乙醚；酮类如丙酮或2-丁酮；烃类如甲苯或苯；和卤代烃如二氯甲烷或氯仿。

方案1

X¹＝OH或SH X＝OR¹或SR¹

方法1：U-CH＝N₂(U＝H或(CH₃)₃Si)

2

方法2：

路易斯酸

方法3：(R¹)₃O⁺BF₄ ^-

4

方法4：(R¹)₂SO₄；R¹OSO₂Q；或R¹-hal；

任加的碱

(hal＝F，Cl，Br，或I)

(Q＝C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基)

例如，式Ic化合物，其中T＝T¹的式I化合物，可以通过式2的重氮烷试剂，如重氮甲烷(U＝H)或三甲基甲硅重氮甲烷(U＝(CH₃)₃Si)与式1化合物作用而制备(方法1)。使用三甲基甲硅烷基重氮甲烷需要质子共溶剂如甲醇。这些方法的实例，例如，参见《化学药物公报》[Chem.Pharm.Bull.]，32，3759。

如方法2中所指明的，式Ic化合物，其中T＝T¹的式I化合物，还可以通过使式1的羰基化合物与式3的三氯乙酰基亚氨酸烷基酯和路易斯酸催化剂接触而制备。适宜的路易斯酸包括三甲基甲硅烷triflate化合物和四氟硼酸。三氯乙酰基亚氨酸烷基酯可以如文献中所述，由适宜的醇和三氯乙腈制备(J.Danklmaier和H.H_nig，《合成通讯》[Synth.Commun.]，(1990)，20，203)。

式Ic化合物，其中T＝T¹的式I化合物，也可以由式1化合物，通过用式4的三烷氧鎓四氟硼酸盐(例如Meerwein盐)处理而制备(方法3)。三烷基鎓盐作为强烷基化剂是本领域熟知的(参见，U.Schollk_pf，U.Groth.C.Deng，《应用化学国际英文版》[Angew.Chem.Int.Ed.Engl.]，(1981)，20，798)。

可以将式1化合物转化成其中T＝T¹的式Ic化合物的其它烷基化剂是硫酸二烷基酯，如硫酸二甲酯，卤代烷基磺酸酯如三氟甲磺酸甲酯，和烷基卤如碘甲烷和丙炔溴(方法4)。这些烷基化作用可以在有或无附加碱存在下进行。适宜的碱包括碱金属醇盐如叔丁醇钾，无机碱，例如氢化钠和碳酸钾，吡啶，或叔胺如三乙胺，1，8-二氮杂二环[5.4.0]-十一碳-7-烯(DBU)，和三乙二胺。使用这种类型的试剂的烷基化作用的实例，参见，R.E.Benson，T.L.Cairns，《美国化学学会杂志》[J.Am.Chem.Soc.]，(1948)，70，2115。

式Ia化合物(其中G＝C，W＝O且X¹＝OH的式1化合物)可以通过将式5的丙二酸酯或丙二酸衍生物与式6的两可亲核试剂缩合而制备(方案2)。式6的亲核试剂是N-取代的羟胺(HO-NHR⁶)和取代的肼(HN(R⁵)-NHR²)。这些亲核试剂的实例是N-甲基羟胺和甲基肼。式5的丙二酸酯(E＝O(C₁-C₄烷基))可以由下文描述的方法制备。也可以通过先将酯水解形成相应的羧酸，之后将此酸用亚硫酰氯或草酰氯转化成酰基氯(E＝Cl)，或用1，1′-羰基二咪唑处理转化成酰基咪唑(E＝1-咪唑基)，而将式5的酯活化。式1b化合物可以通过使式7的腈酯与式6的两可亲核试剂反应而制备。参见，M.Sccobie和G.Tennant，《化学学会杂志，化学通讯》[J.Chem.Soc.，Chem.Comm.]，(1994)，2451。1b用烷基卤在碱存在下烷基化，提供式1c化合物。此外，1b用烷基胺或烷氧基胺处理，提供式1c化合物。

方案2

E＝O(C₁-C₄烷基)，Cl，1-咪唑基

式5a的酯可以根据由A改进的方法，由丙二酸酯与式8的取代碘苯进行铜(I)催化反应而制备。Osuka，T.Kobayashi和H.Suzuki，《合成》[Synthesis]，(1987)，67，见方案3。

方案3

此外，式5a的丙二酸酯可以通过将式9a的苯乙酸酯用碳酸二烷基酯或氯甲酸烷基酯在适合的碱如金属钠和氢化钠等存在下处理而制备(方案4)。例如，参见，《美国化学学会杂志》[J.Am.Chem.Soc.]，(1928)，50，2758。式7的腈酯可以类似地由式10化合物制备。

方案4

式9a的酯(其中E¹是OR的式9化合物)可以如方案5中所述，由式10的苯基乙腈的酸水催化醇解或通过式11的苯基乙酸的酯化而制备(参见，《有机合成文集》[Org.Synth.Coll.]第I卷，(1941)，270)。

方案5

式9b的苯基乙酸酯(其中Y是Y¹的式9a化合物)也可以如EP-A-307,103所描述，并如方案6中所示，通过将式12的苯基卤与式13化合物进行铜(I)-催化缩合而制备。

方案6

式12的化合物可以如方案7中所述，由式14的苯甲酸起始，进行Arndt-Eistert合成而制备，(参见，F.Arndt，B.Eistert，Ber.68，200(1935)；T.Aoyama，T.Shioiri，《四面体通讯》[Tetrahesron Letters]21，4461(1980))。例如，式14的苯甲酸用卤化剂，如亚硫酰氯处理，接着加入烷基化剂如重氮甲烷，产生中间体，它可以在适宜的溶剂中用R-OH猝灭，而给出所需的酯12。

方案7

式14化合物可以如S.Kanoh，H.Muramoto，N.Kobayashi，M.Motoi和H.Suda，《日本化学学会公报》[Bull.Chem.Soc.Jpn.]60，3659(1987)和M.P.Doyle，，《有机化学杂志》[J.Org.Chem.]42，2426(1977)中所介绍的，由式15的硝基苯甲酸通过Sandmayer反应的改进方法而制备(方案8)。其中R³＝CH₃和R⁴＝H或R³＝H和R＝CH₃的式15的硝基苯甲酸与相应的氨基苯甲酸(其中硝基被氨基取代)一样是商品化的。其中R³＝R⁴＝CH₃的化合物可以如A.N.Fugiwara，E.M.Action，《加拿大化学杂志》[Can.J.Chem.]48，1346(1970)中介绍的，由商品化的2，5-二甲基苯甲酸硝化和还原而制备。

方案8

一些式9c的酯也可以使用常规的亲核取代化学法，通过形成Y²桥而制备(方案9)。用式16的亲核酯置换式17或18亲电试剂中的适宜的离去基团(Lg)，给出式9c化合物。碱，例如氢化钠，用来产生式16化合物的相应的醇盐或硫醇盐。

方案9

R＝C₁-C₄烷基

R¹⁴＝OH，SH，CH₂OH，CH₂SH

Y²＝-O-，-OCH₂-，-SCHR¹¹-，-CH₂O-，-CH₂S(O)_n-

Lg＝Br，Cl，I，OSO₂CH₃，OSO₂(4-Me-Ph)

式16化合物可以通过《化学药物公报》[Chem.Pharm.Bull.]33(12)，5184(1985)或《有机化学杂志》[J.Org.Chem.]53(2)439，(1988)中所述方法，由式12化合物制备。例如，在极性质子溶剂，在金属类，如铜存在下，将式12化合物用金属氢氧化物，如氢氧化钠处理，产生式16a化合物(其中R¹⁴是OH的式16化合物)。式16b化合物(其中R¹⁴是CH₂OH或CH₂SH的式16化合物)可以通过式12化合物进行金属-卤素交换，接着用适宜的亲电试剂猝灭而制备。例如，式12化合物用适合的烷基锂，如正丁基锂，在惰性溶剂，如乙醚或四氢呋喃(THF)中处理，接着用亲电试剂，如多聚甲醛猝灭，会产生式16b化合物(其中R¹⁴是CHOH)，(参见，B.J.Wakefield《有机锂方法》[Organolithium Methods]；Academic Press：纽约，(1988))。另外金属化类化合物用甲醛等同物D-CHO(其中D是(CH₃)₂N或OMe)猝灭，接着将醛用适合的还原剂还原，产生式16b化合物。这些还原剂的实例是硼氢化钠(NaBH₄)，氰基硼氢化钠(NaCNBH₄)和二异丁基氢化铝(DIBAL-H)(方案10)。适合的惰性溶剂是甲醇、乙醇、二氯甲烷和THF，(参见，M.Hudlicky，《有机化学中的还原作用》[Reductions in Organic Chemistry]；John Wiley&Sons：纽约，(1986))。

方案10

一些式9d中的酯也可以通过由取代的羟胺16d和羰基化合物19形成Y³桥而制备。羟胺16d由酯16c制备。其中Lg是Br、Cl、I、OSO₂CH₃或OSO₂(4-Me-Ph)的式16c化合物可以由式16b化合物制备，(参见，March，《高级有机化学》[J.Advanced Organic Chemistry]；第3版，John Wiley：纽约，(1985)。此方法描述于EP-A-600,835中，并示于方案11中。式9d的酯可以用描述于EP-A-600,835中的方法，制备其中T＝T³或T³的式Id化合物。

方案1116c B＝CHR¹¹Lg R＝C₁-C₄烷基 T＝T²或T³16d B＝CHR¹¹ONH₂·HCl Y³＝-CHR¹¹ON＝C(R⁸)-2)置换和共轭加成/消除法

式Ic化合物、其中T＝T¹的式I化合物，同样可以通过式20化合物与碱金属醇盐(R¹O^-M⁺)或碱金属硫醇盐(R¹S^-M⁺)在适宜的溶剂中反应而制备(方案12)。式20酰胺中的离去基团Lg¹是任一种能进行这种类型的置换反应的已知基团。适合的离去基团的实例包括氯、溴和磺酰基和磺酸根。适合的惰性溶剂的实例是二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。

方案12

Lg¹＝Cl，Br，-SO₂Q，或-OSO₂Q

Q＝C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基

M＝K或Na

式20a化合物可以由式1d化合物(其中X¹是OH的式1化合物)，通过与卤化剂，如亚硫酰氯或溴化氧磷反应，形成相应的β-卤素取代衍生物(方案13)。此外，式1d化合物可以用烷基磺酰卤或卤代烷基磺酸酐，如甲磺酰氯、对甲苯磺酰氯和三氟甲磺酸酐处理，形成相应的式20b的β-烷基磺酸酯。与磺酰卤的该反应可以在适合的碱(例如，三乙胺)存在下进行。

方案13

如方案14所示，式20c的磺酰基化合物(其中Lg¹是QSO₂ ^-的式20化合物)可以使用已熟知的硫氧化方法，由相应的式21的硫基化合物氧化而制备(参见，Schrenk，K.《砜与亚砜化学》[The Chemistry ofSulphones and Sulphoxides]；Patai，S.等编辑；Wiley：纽约，(1988))。适合的氧化剂包括间氯-过氧苯甲酸、过氧化氢和Oxone_(KHSO₅)。

方案14

Q＝C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基

此外，式20d的卤代-化合物(其中A＝N、G＝N和W＝O的式20化合物)可以如方案15中所示，由式22的酰肼制备。当R¹⁵＝C(＝S)(C₁-C₄烷基)时，式22化合物用过量的亚硫酰卤如亚硫酰氯处理。先形成的产物是式23的闭环化合物，它可以分离或原位转化成式20d化合物；关于此方法的描述，参见，P.Molina，A.Tarraga，A.Espinosa，《合成》[Synthesis]，(1989)，923。

此外，当R¹⁵＝如上定义的R²时，式22的酰肼用光气环化，形成其中Hal＝Cl的式20d的环状脲。此方法详细描述于《有机化学杂志》[J.Org.Chem.]，(1989)，54，1048。

方案15

式22的酰肼可以如方案16所示制备。在惰性溶剂如四氢呋喃中，式24的异氰酸酯与式H₂NNR²R¹⁵缩合，给出酰肼。

方案16

R¹⁵＝C(＝S)S(C₁-C₄烷基)或R²3)共轭加合/环化法

除了上面公开的方法外，其中T是T¹、X＝SR¹和G＝C的式I化合物(式Ie)，可以通过将式25的乙烯酮缩二乙硫醇用式6的两可亲核试剂处理而制备(方案17)。式6的亲核试剂如上所述。

方案17

式25a的乙烯酮缩二乙硫醇(其中R¹⁶是CO₂(C₁-C₄烷基的式25化合物))或25b(其中R¹⁶是C(＝O)NHQ⁴的式25化合物)可以通过在适合的碱存在下，将式9a的苯基乙酸酯或式9e的酰胺(其中E¹是NHQ⁴的式9化合物)分别与二硫化碳缩合，接着通过与二当量的R¹-卤化物，如碘甲烷或丙炔溴反应而制备(方案18)。25b转化成25c(其中R¹⁶是C(＝NQ⁴)OR的式25化合物)可以通过与三烷基四氟硼酸酯反应来实现。

方案18

Q⁴＝H，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基

式1e化合物(其中A＝N和G＝N的式1化合物)可以通过将式26的N-氨基脲用羰基试剂缩合而制备(方案19)。羰基试剂是羰基或硫羰基转移试剂，如光气、硫光气、二光气(ClC(＝O)OCCl₃)、三光气(Cl₃COC(＝O)OCCl₃)、N，N′-羰基二咪唑、N，N′-硫代羰基二咪唑和1，1′-羰基二(1，2，4-三唑)。另外，羰基试剂可以是氯甲酸烷基酯或碳酸二烷基酯。一些这类的羰基反应可能需要加入碱来实施反应。适合的碱包括碱金属醇盐，如叔丁醇钾，无机碱，如氢化钠和碳酸钾、吡啶或叔胺，如三乙胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)或三乙二胺。适合溶剂包括极性非质子传递溶剂，如乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜；醚类，如四氢呋喃、二甲氧基乙烷或二乙醚；酮类如丙酮或2-丁酮；烃类，如甲苯或苯；或卤代烃，如二氯甲烷或氯仿。反应温度可以在0℃至150℃间变化，反应时间可以是1-72小时，取决于碱、溶剂、温度和底物的选择。

方案19

Q¹和Q²各自是Cl，OCCl₃，O(C₁-C₄烷基)，1-咪唑基，1，2，4-三唑基

X¹＝OH或SH

X²＝O或S

式26的N-氨基-脲可以如方案20中所说明的制备。式27的苯胺用光气、硫光气、N，N′-羰基二咪唑或N，N′-硫代羰基二咪唑处理，产生式28的异氰酸酯或异硫氰酸酯。碱可以与光气或硫光气一起加入反应物中。随后将异(硫)氰酸酯用R²-取代的肼处理，产生式26的N-氨基-脲。

方案20

式27a的苯胺(其中Y＝Y⁴的式27化合物)可以由式29的硝基化合物，通过本领域已熟知的方法还原而制备，方案21(参见，M.Hudlicky，《有机化学中的还原作用》[Reductions in Organic Chemistry]；John Wiley&Sons第69-76页(1986))。

方案21

式29化合物可以通过将式30的苄基卤、甲磺酸酯或甲苯磺酸酯与各种亲核试剂接触而制备(方案22)。适合的醇或硫醇用碱，例如，氢化钠处理，形成相应的醇盐或硫醇盐，它们用作亲核试剂。

方案22

Lg＝Br，Cl，I，OSO₂CH₃，OSO₂(4-Me-Ph)

式30化合物可以由相应的式30a(其中Lg基团已由OH置换的式30化合物)的硝基苯甲醇，通过与卤化剂如亚硫酰氯或溴化氧磷反应，形成相应的β-卤素取代的衍生物而制备(方案23)。式30a化合物也可以用烷基磺酰卤或卤代烷基磺酸酐，如甲磺酰氯、对甲苯磺酰氯和三氟甲磺酸酐处理，形成相应的式30的β-烷基磺酸酯。与磺酰卤的该反应可以在适合的碱(例如，三乙胺)存在下进行。

方案23

式30a化合物可以如M.Pavia，W.H.Moos和F.M.Hershenson，在《有机化学杂志》[J.Org.Chem.]55，560，(1990)或C.F.Lane，H.L.Myatt，J.Daniels和H.B.Hopps，在《有机化学杂志》[J.Org.Chem.]39，3052，(1974)中所介绍的，通过将式31的硝基苯甲酸用适合的还原剂，如硼烷，在四氢呋喃或二甲硫中还原而制备(方案24)。

方案24

式1f化合物(其中A＝CR⁵、G＝N和X＝O的式1化合物)可以用方案25中说明的方法制备。式32的脲与式33的活化的2-卤代羧酸衍生物，如2-卤代羧酰氯、2-卤代羧酸酯或2-卤代酰基咪唑反应。先在苯胺的氮上酰化，接着进行2-卤代基团的分子内置换来实施环化。可以加入碱来加速酰化和/或随后的环化。适合的碱包括三乙胺和氢化钠。另外，式1f化合物可以通过式28的异(硫)氰酸酯或式28a的碳化二亚胺与式35酯反应而制备。如上所述，可以加入碱来加速反应，并随后环化成式1f化合物。碳化二亚胺28a可以如方案25中所示，以式28化合物为原料，并形成式34化合物，并将之脱水，给出式28a化合物而制备。

方案25

式32的(硫)脲或脒可以通过方案26中说明的方法之一制备。式27的苯胺可以与如上所述的式R²N＝C＝W的异氰酸酯或异硫氰酸酯接触。另外，式28的异(硫)氰酸酯或式28a的碳化二亚胺可以与式R²-NH₂的胺缩合，形成脲或脒。式27和式28的苯胺或异(硫)氰酸酯分别是商品化的或通过已熟知的方法制备的。例如异硫氰酸酯可以通过描述于《杂环化学杂志》[J.Heterocycl.Chem.](1990)，27，407中的方法制备。异氰酸酯可以如March，J.在《高级有机化学》[Advandec Organic Chemistry]；第3版；John Wiley：纽约，(1985)，第944、1166页)中描述的方法制备。

方案264)硫化方法

式If化合物(其中W＝S的式Ic化合物)可以如方案27中所示的，通过将式Ig化合物(其中W＝O的式Ic化合物)用硫化剂如P₂S₅或Lawesson试剂[2，4-双(4-甲氧基苯基)-1，3-二硫杂-2，4-二磷杂-2，4-二硫化物]处理而制备(参见，例如Bull.Soc.Chim.Belg.，(1978)，87，229；和《四面体通讯》[Tetrahedron Lett.]，(1983)，24，3815)。

方案27

式Ih化合物与烷基卤在碱存在下反应，提供式Ii化合物，它可以与式Q⁵NH₂反应，之后用R²-(Cl，Br或I)烷基化，提供式Ij化合物。

方案28

R＝C₁-C₄烷基 Q＝C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基5)芳基部分的合成方法

式Ik化合物(其中Y是-CH₂O-、-CH₂S(O)_n-或-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)-的式I化合物)可以用各种亲核试剂置换式36亲电物中适宜的离去基团而制备(方案29)。

方案29

Y⁴＝-CH₂O-，-CH¹¹O-N＝C(R⁸)-，-CH₂S(O)_n-

适合的醇或硫醇用碱，例如氢化钠处理，形成相应醇盐或硫醇盐，它可用作亲核试剂。式Ik化合物(其中T＝T²和Y＝Y⁴的式I化合物，如方案29中所定义)可以根据下列参考文献中描述的方法制备：对于Y⁴＝-CH₂O-，参见EP-A-278,595和EP-A-472,224；对于Y⁴＝-CH₂S(O)_n-，参见EP-A-379,098；对于Y⁴＝-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)-，参见EP-A-370,625和WO 94/05620。式Ik化合物(其中T＝T³和Y＝Y⁴的式I化合物如方案29中所定义)可以根据描述于下列文献中的方法制备：对于Y⁴＝-CH₂O-，参见EP-A-253,213、EP-A-498,188和EP-A-554,767；对于Y＝-CH₂S(O)_n-，参见EP-A-374,811；对于Y＝-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)-，参见EP-A-414,153、EP-A-472,300、EP-A-515,901和WO 92/18494。

式Im化合物(其中T是T¹，X是OR¹，R¹是CH₃，R²是CH₃，W是O，A是N，G是N，Y⁵是-O-，-OCH₂-或-SCHR¹¹-)可以通过使用常规的亲核取代化学法形成Y⁵桥而制备(方案30)。用式36的亲核化合物置换式17或18的亲电试剂中的适宜的离去基团(Lg)，给出式Im化合物。碱，例如氢化钠，用来产生相应的式37的醇盐或硫醇盐。在一些情况下，使Z上离去基团(Lg)活化的附加取代基会是有利的(例如，当Lg-Z是2-氯-3-硝基噻吩时，活化硝基基团可以在偶合后，通过还原成胺，接着重氮化并还原而除去，产生式Im化合物)。

方案30

R¹⁷＝OH或SH Y⁵＝-O-，-OCH₂-，-SCHR¹¹-

式38的苄基卤可以通过相应的式39a化合物的自由基卤化法而制备，参见WO 96/38425。苄基卤也可以通过相应的式39b的甲基醚在提供卤化物的条件下酸裂解而制备，参见方案31。制备相应的其中T¹基已经被T²置换的式38化合物的方法描述于WO 94/05620中。制备相应的其中T¹基团已被T³置换的式38化合物的方法描述于EP-A-254,426、EP-A-299,694和AU-A-55899/90中。

方案31

另外，式38化合物可以由相应的式40的醇，通过与卤化剂如亚硫酰氯或溴化氧磷反应，形成相应的β-卤素-取代的衍生物而制备。另外，式40化合物可以用烷基磺酰卤或卤代烷基磺酸酐，如甲磺酰氯、对甲苯磺酰氯和三氟甲磺酸酐处理，形成相应的式41的β-烷基磺酸酯，与磺酰卤的反应可以在适合的碱(例如，三乙胺)存在下进行，参见方案32。

方案32

可以根据描述于EP-A-585,751中和示于方案33中的方法用其中T＝T³的式42a化合物来制备其中T＝T⁴和Y³＝-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)-的式Io化合物。式42a化合物用N-羟基邻苯二甲酰亚胺来处理。此中间体用HNR⁶R⁵处理，产生其中T³转化成T⁴，且B是CHR¹¹ONH₂的式42b化合物。式42b化合物用式19化合物处理，提供式Io化合物。

方案33

式40化合物可以通过用适宜的还原剂还原式44的酯或式43的醛而制备，(M.Hudlicky，《有机化学中的还原作用》[Reductions in OrganicChemistry]；John Wiley&Sons；纽约，第147-160页，(1986))。例如，二异丁基氢化铝(DIBAL-H)可以在惰性溶剂，如二氯甲烷、乙醚或四氢呋喃中来还原44。式43化合物可以用硼氢化钠，在质子溶剂，如甲醇或乙醇中还原，方案34。

方案34

式44的酯可以根据方案35中描述的方法，由式45的邻氨基苯甲酸酯制备。酯45可以通过本领域熟知的酯化技术，由易得的邻氨基苯甲酸制备。

方案35

式43化合物可以通过式46a化合物(当R¹⁹＝Cl、Br、I时)的金属-卤素交换，或者通过式46b(当R¹⁹是H)用烷基锂试剂在惰性溶剂中金属化反应而制备。用甲醛等同物(即，二甲基甲酰胺或氯甲酸甲酯)猝灭该金属化合物，产生式43化合物(参见方案36)。

方案36

式46化合物根据针对44的合成法，由向市售式47的苯胺来制备方案37。

方案37

式37a化合物(其中R¹⁷＝OH的式37化合物)可以由式48的中间体硼酸的氧化后处理制备。而式48化合物可以使用烷基锂，接着用三烷氧基甲硼烷，由式46化合物制备，(方案38)，参见《经由硼烷的有机合成》[Organic Synthesis via Boranes]；Wiley：纽约，(1975)。

方案38

另外，式37b化合物(其中R³＝CH₃，R⁴＝H和R¹⁷＝OH)可以根据方案39中归纳的途径制备。商品化的式49a的苯胺(其中R＝CH₃和P是保护基团)根据描述于上面的方法，转化成式50的三唑。接着通过醇解，将氧脱保护，产生式37b化合物。另外，式49b化合物(其中R³＝H和P是保护基团)如前所述转化成三唑51。在邻位上进行金属化反应，接着用亲电试剂如MeI猝灭，产生式52化合物，将之脱保护，产生式37b化合物，方案39。

方案39

式37c化合物(其中R³＝R⁴＝CH₃和R¹⁷＝OH)可以通过业已描述的方法，由式54化合物制备。式54化合物如M.Quertani，P.Girard和H.B.Kagan，在《四面体通讯》[Tetrahedron Letters]，23，4315(1982)，由商品化的2，5-二甲基苯酚53硝化制备，方案40。

方案40

其中Y¹是-CR¹¹＝CR¹¹-的式I化合物可以如方案41中说明的制备。式36a化合物(其中Lg是Cl、Br或I的式36化合物)用三苯基膦或三烷基亚磷酸酯处理，分别产生相应的鏻盐(式55a)或磷酸盐(式55b)。磷化合物用碱或式Z(R¹¹)C＝O的羰基化合物缩合，给出式Ip的链烯。其中T＝T²的式Ip化合物可以用EP-A-203,606、EP-A-474,042、EP-A-528,245和FR 2,670,781中描述的方法制备。其中T＝T³的式Ip化合物可以用EP-A-253,213和EP-A-254,426中描述的方法制备。

方案41

式Ip的链烯也可以通过Wittig或Horner-Emmons缩合反应中反应试剂的反应性逆转而制备。例如，式56的2-烷基苯衍生物可以如方案42中所示，转化成相应的式57a的二溴化合物而制备(参见，《合成》[Synthesis]，(1988)，330)。二溴化合物可以水解成式57b的羰基化合物，它又可以与式58或59的含磷的亲核试剂缩合，给出式Ip的链烃。

方案42

式Ir的肟(其中Y是-C(R⁸)＝N-O-CHR¹¹的式I化合物)可以由式60的羰基化合物与羟胺缩合，接着通过用式ZCHR¹¹-(Cl、Br或I)的亲电子试剂进行O-烷基化反应而制备(方案43)。另外，O-取代的羟胺可以与式60的羰基化合物缩合，直接产生式Ir的肟。其中T＝T²、T³或T⁴的式Ir化合物，可以通过EP-A-499,823和EP-A-596,254中描述的方法制备。

方案43

式Iu的氨基甲酸酯可以通过式61的苄醇与式62的异(硫)氰酸酯反应而制备(方案44)。可以加入三乙胺之类的碱来催化此反应。其中T＝T²、T³或T⁴的式Iu化合物还可以通过WO 93/07116中描述的方法来制备。

方案44

式Iw化合物可以通过EP-A-178,826、EP-A-341,845和EP-A-464,381中描述的方法制备。

如方案45中的定义的式Ix化合物可以用EP-A-398,692中描述的方法制备。

方案45

式Iy化合物(其中Y⁷＝-O-的式I化合物)可以如方案46中所示，通过将式62化合物用三芳基铋化合物或取代的苯基硼酸，在乙酸铜和叔胺，如吡啶或三乙胺存在下处理而制备。在二芳基醚制备中使用有机铋试剂是本领域熟知的(参见，《四面体通讯》[Tetrahedron Lett.]，(1986)，27，3619和(1987)，28，887)。有机硼酸(Boronic acids)是文献中熟知的(参见，Acta Chem.Scand.1993，47，221及其中的参考文献)。

方案46

人们知道，一些上文中描述的用于制备式I化合物的试剂和反应条件与某些存在于中间体中的官能团有可能不相宜。在这些情况下，将保护/脱保护顺序或官能基团互变引入合成中将有助于获得所需的产物。保护基团的使用与选择对化学领域中的技术人员是显而易见的(参见，例如，Greene，T.W.；Wuts，P.G.M.，《有机合成中的保护性基团》[Protecive Groups in Organic Synthesis]，第2版；Wiley：纽约，1991)。本领域中的技术人员知道，在一些情况下，如任一单独的方案中描述的那样，在引入给定的试剂后，或许需要进行在完成式I化合物的合成时未详细描述到的另外的合成步骤。本领域的技术人员也知道，或许需要进行上面的方案中的说明的步骤相组合，而其顺序是所给出的制备式I化合物的特定顺序中未提到的。

本领域的技术人员还知道，式I化合物和本文中描述的中间体可以进行各种亲电子、亲核、自由基、有机金属、氧化和还原反应，来加入取代基或修饰存在的取代基。

无需进一步阐述，可以相信，使用前面的描述，本领域技术人员可以利用本发明至其极致。因此，下列实施例仅只用于说明性，而非以任一方式限制其公开内容。百分率是指重量比，除了对色谱溶剂混合物或另有说明外。色谱溶剂混合物的份或百分率是指体积比(除非另有说明)。¹H NMR谱给出的是以ppm计的相对于四甲基硅烷的低磁场位移；s＝单峰，d＝双峰，t＝三峰，m＝多峰和brs＝宽单峰。实施例1步骤A：N-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-2，2-二甲基肼羧酰胺的制备

0℃下搅拌着的光气(108g，1.09mol)的乙酸乙酯(750mL)溶液中，用20分钟滴加入溶解于乙酸乙酯(250mL)中的2-甲氧基-6-甲基苯胺(125.0g，911mmol)。反应混合物缓慢升温到室温，之后加热回流1小时。将溶液冷却至室温，并减压浓缩，给出粗制的异氰酸酯，为暗红色液体，将之再溶解于乙酸乙酯(1L)中，并冷却至0℃。用30分钟，滴加入1，1-二甲基肼(55.0g，911mmol)，之后让混合物升温到室温，并搅拌过夜。将混合物冷却，过滤，并将固体用乙酸乙酯洗涤并干燥，给出200.0g步骤A的标题化合物，为白色固体，熔点151-153℃。¹H NMR(CDCl₃)δ7.58(brs，1H)，7.10(t，1H)，6.84(d，1H)，6.74(d，1H)，5.22(brs，1H)，3.80(s，3H)，2.63(s，6H)，2.31(s，3H)。步骤B：5-氯-2，4-二氢-4-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备

将步骤A的标题化合物(100.0g，447.9mmol)悬浮于乙酸乙酯(1L)中，并经机械泵，用3.5小时，滴加入搅拌着加热回流下的光气(177g，1.79mol)乙酸乙酯(1.5L)溶液中。加毕，将混合物再加热回流3小时，冷却至室温，并搅拌过夜。将溶液减压浓缩，并将残留物溶解于乙酸乙酯和水中，用乙酸乙酯萃取四次。合并的有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，干燥(MgSO₄)，过滤，并浓缩，给出111.4g步骤B的标题化合物，为浅黄色固体，熔点132-134℃。¹H NMR(CDCl₃)δ7.34(t，1H)，6.93(d，1H)，6.85(d，1H)，3.79(s，3H)，3.54(s，3H)，2.20(s，3H)。步骤C：5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备

0℃下搅拌着的步骤B的标题化合物(15.0g，59.3mmol)的苯(200mL)溶液中，分成小份加入氯化铝(23.7g，178mol)。混合物升温至室温，并搅拌2天。将混合物倒入冰与水中，之后用乙酸乙酯萃取四次。合并的有机相用饱和氯化钠洗涤，干燥(MgSO₄)，过滤并浓缩至油状物，将之在硅胶上快速色谱纯化，给出13.6g步骤C的标题化合物，为浅橙色固体，熔点175-178℃。¹H NMR(CDCl₃)δ8.11(s，1H)，6.92(t，1H)，6.71(d，1H)，6.41(d，1H)，3.56(s，3H)，2.12(s，3H)。步骤D：2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备

搅拌着的步骤C标题化合物(133.5g，557.0mmol)的四氢呋喃(1.5L)溶液中，滴加入甲醇钠(25％的甲醇液，382mL，1.67mol)。将混合物加热回流3小时，冷却至室温，之后用氯化铵水溶液和乙酸乙酯稀释。水层用1N HCl酸化，之后用乙酸乙酯萃取三次。合并的有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤，干燥(MgSO₄)，过滤并浓缩至暗棕色固体，将之用乙酸乙酯研磨，给出75.0g步骤D的标题化合物，为白色固体，熔点194-196℃。¹H NMR(Me₂SO-d₆)δ9.91(s，1H)，7.17(t，1H)，6.78(m，2H)，3.84(s，3H)，3.30(s，3H)，2.03(s，3H)。步骤E：2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[6-甲基-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备

2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(0.50g，2.13mmol)(类似于步骤A-D制备)的二氯甲烷(15mL)溶液中，加入3-三氟甲基苯硼酸(0.88g)、无水乙酸铜(0.38g)和三乙胺(0.43g)。在室温下搅拌27小时后，粗制的混合物直接进行快速色谱(硅胶，30％至38％乙酸乙酯的己烷液)纯化，给出标题化合物(0.39g，47％)，一种本发明化合物，熔点95-96℃。¹H NMR(CDCl₃)δ7.35(m，3H)，7.14(m，3H)，6.86(d，1H)，3.82(s，3H)，3.37(s，3H)，2.28(s，3H)。实施例2步骤A：三(4-三氟甲氧基苯基)铋

在氮气下，将4-(三氟甲氧基)溴代苯(MaybRidge CHemical Co.，200g)的830mL无水乙醚溶液缓慢加入镁镟屑(20.2g)中，这样一旦格林反应开始，以便保持温和的回流。让反应再回流40分钟，并冷却至4℃。将三氯化铋(AldRiCH CHemical Co.，74.6g)的四氢呋喃(400mL)溶液滴加入，以便保持温度低于12℃。让反应混合物升温至室温，并再搅拌1小时。之后在5℃下加入饱和氯化铵(80mL)水溶液以猝灭反应。将反应混合物过滤，并将滤液真空浓缩，给出琥珀色油状物，将之用几份己烷在冰浴温度下萃取几次。从滤液中形成的固体用乙醚(800mL)萃取。之后己烷萃取液与乙醚萃取液合并，并真空浓缩，给出粗制的半固体物，将之用己烷在干冰温度下研磨。之后将研磨的固体用回流下的己烷萃取，并将己烷萃取液真空浓缩，给出74g标题化合物。¹H NMR(CDCl₃)δ7.71(d，6H)，7.25(d，6H)。步骤B：2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[6-甲基-2-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备

2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(0.50g，2.13mmol)(类似于实施例1步骤A-D制备)的二氯甲烷(15mL)溶液中，加入上面实施例2步骤A的标题化合物(2.32g)、无水乙酸铜(0.38g)和三乙胺(0.36g)。在室温下搅拌25小时后，粗制的混合物直接进行快速色谱纯化(硅胶，30％乙酸乙酯的己烷液洗脱)，给出标题化合物(0.50g，59％)，一种本发明化合物，熔点75-77℃。¹H NMR(CDCl₃)δ7.28(t，1H)，7.15(d，2H)，7.08(d，1H)，7.00(d，2H)，6.81(d，1H)，3.86(s，3H)，3.37(s，3H)，2.27(s，3H)。实施例32，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[6-甲基-2-[(3-甲基苯基)甲氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备

2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(0.24g，1mmol)(类似于实施例1步骤A-D制备)的四氢呋喃(25mL)溶液中，在搅拌下加入氢化钠(0.05g 60％油分散液，用己烷洗涤并制成于10mL四氢呋喃中的淤浆)。20分钟后，加入α-溴-间二甲苯(0.14mL)，并将所得的混合物在室温下搅拌66小时。反应通过加入20mL水来猝灭，并用乙酸乙酯萃取(3×20mL)。将合并的有机相干燥(MgSO₄)，并真空浓缩，产生标题化合物，一种本发明化合物(0.22g)，为一种油状物。¹H NMR(CDCl₃)δ7.24(m，2H)，7.1(m，3H)，6.85(m，2H)，5.03(s，2H)，3.88(s，2H)，3.45(s，3H)，2.35(s，2H)，2.22(s，3H)。实施例42，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-(2-甲基-6-苯氧基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备

2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(1.0g，4.26mmol)(类似于实施例1步骤A-D制备)的二氯甲烷(20mL)溶液中加入三苯基铋(AldRiCH CHemical Co.，3.76g)、无水乙酸铜(0.77g)和三乙胺(0.86g)。室温下搅拌21小时后，粗制的混合物直接进行快速色谱纯化(硅胶，30％乙酸乙酯的己烷液)，给出标题化合物(0.92g，70％)，一种本发明化合物，熔点58-60℃。¹HNMR(CDCl₃)δ7.28(m，3H)，7.06(m，2H)，7.00(m，2H)，6.79(d，1H)，3.86(s，3H)，3.38(s，3H)，2.27(s，3H)。实施例5步骤A：2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-[(3-硝基-2-噻吩基)氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备

在氮气氛下，将搅拌着的2-氯-3-硝基噻吩(5.5g，33.62mmol)、2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(7.9g，33.62mmol)和碳酸钾(13.94g，100.86mmol)的无水乙腈(67mL)的混合物在80℃下加热。让反应混合物冷却至室温过夜。将反应混合物减压浓缩，并将残留物在水与乙酸乙酯间分配，水层用三份乙酸乙酯萃取。将合并的乙酸乙酯层干燥(MgSO₄)并减压浓缩，给出10.1g棕色固体。此固体用己烷研磨，并过滤，给出9.44g步骤A的标题化合物，为棕色固体，熔点184-186℃。¹H NMR(CDCl₃)δ7.37(d，1H)，7.37(t，1H)，7.23(d，1H)，7.07(d，1H)，6.69(d，1H)，3.95(s，3H)，3.38(s，3H)，2.31(s，3H)。水层进一步用三份二氯甲烷萃取。将合并的萃取液干燥(MgSO₄)并减压浓缩，给出0.9g淡棕色固体。此固体用己烷研磨，并过滤，给出另一份0.76g步骤A标题化合物，为灰色固体，熔点199-200℃。步骤B：2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(2-噻吩基氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备

在氮气氛下，加热到75℃机械搅拌着的步骤A标题化合物(3.0g，8.29mmol)的乙酸(96mL)和水913mL)的溶液中，分批加入铁份(1.53g，27.42mmol)。反应混合物在75-80℃下加热45分钟，之后在80-90℃下加热3.5小时。将反应混合物冷却(冰浴)，用水和二氯甲烷稀释，之后滤过Celite^_垫。将不同的滤液层分离。有机层用一份饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，干燥(Na₂SO₄)，并减压浓缩，给出2.4g暗色固体。在氯气氛下，冷却至0℃搅拌着的此固体的无水四氢呋喃(129ml)溶液中加入浓盐酸(3.24ml)，之后加入亚硝酸正丁基酯(0.87g，8.45mmol)。在0℃下1小时后，加入50wt％次磷酸水溶液(1.11g，8.41mmol)。让反应混合物升温至室温过夜。将反应混合物减压浓缩，并将残留物在硅胶上用3∶7乙酸乙酯∶己烷进行快速色谱分离，给出棕色油状物。油状物二次溶解于甲苯中，并减压浓缩，所得的残留物真空干燥，给出113mg步骤B的标题化合物，一种本发明化合物，为暗棕色油状物。Rf＝0.25(硅胶，2∶3乙酸乙酯∶己烷)；和Rf＝0.45(硅胶，2∶1乙酸乙酯∶己烷)。¹H NMR(CDCl₃)δ7.26(t，1H)，7.05(d，1H)，6.91(d，1H)，6.77-6.83(m，2H)，6.55(dd，1H)，3.93(s，3H)，3.45(s，3H)，2.27(s，3H)。实施例64-[2-[(5-溴-2-噻吩基)氧基]-6-甲基苯基)-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备

在氮气氖，室温下，先在搅拌着的实施例5中的步骤B标题化合物(43mg，0.136mmol)的N，N-二甲基甲酰胺(1mL)溶液中加入N-溴代琥珀酰亚胺(30mg，0.142mmol)，之后加入2滴HBR的N，N-二甲基甲酰胺的稀溶液(通过将2滴48％HBR水溶液加入到1mL N，N-二甲基甲酰胺中而制备)。在室温下2小时后，将反应混合物用水之后再用乙酸乙酯稀释。将不同的层分离，并将水层用2份乙酸乙酯萃取。合成的有机层用三份水，之后用一份饱和氯化钠水溶液洗涤。干燥(Na₂SO₄)，有机层减压浓缩，给出含有一些N，N-二甲基甲酰胺的油状物。此油状物，溶解于二氯甲烷，并再浓缩，接着真空干燥，给出46mg实施例6的标题化合物，一种本发明化合物，为棕色油。¹H NMR(CDCl₃)δ7.28(t，1H)，7.07(d，1H)，6.95(d，1H)，6.79(d，1H)，6.35(d，1H)，3.94(s，3H)，3.45(s，3H)，2.26(s，3H)。

通过描述于此的方法，与本领域的已知的方法一起，可以制备出下列表1至表13中的化合物。下列缩写用于下文的表格中：t＝叔，i＝异，F＝氟，Cl＝氯，BR＝溴，I＝碘，Me＝甲基，Et＝乙基，PR＝丙基，i-P＝异丙基，Bu＝丁基，CF₃＝三氟甲基，SCF₃＝三氟甲硫基，SCHF₂＝二氟甲硫基，OMe＝甲氧基，OCF₃＝三氟甲氧基，OCHF₂＝二氟甲氧基，SMe＝甲硫基，(CH₃)₃Si＝三甲基硅烷基和CN＝氰基。

表1a、1b和1c的结构式

P47

表1a

R³＝CH₃，R⁴＝HY＝-O-

z z z

苯基 3-OMe-苯基 4-CF₃-苯基

3-Me-苯基 3-F-苯基 3-OCF₃-苯基

4-Me-苯基 3-SCHF₂-苯基 3-SCH₃-苯基

2-Me-苯基 4-SCHF₂-苯基 4-SCH₃-苯基

3-环己基-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基

z z z5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基) 4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基

-4-嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 4-SCF₃-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF₃-苯基 4，6-二Me-2-吡啶基 -2-吡嗪基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 3，5-二(CF₃)-苯基 3-(CH₃C≡C)-苯基Y -CH₂O-z z z z苯基 3-CF₃-苯基 2-Me-5-i-PR-苯基 2-Me-4-OCH₃-苯基4-OCF₃-苯基 2-Me-5-CF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基3，5-二(CF₃)-苯基 2-Me-4-OCHF₂-苯基 6-CF₃-2-吡啶基 3-OCF₃-苯基4-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 2-Me-4-OCF₃-苯基 5-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 3-Me-2-吡啶基 4-Cl-2-嘧啶基 6-Me-2-吡啶基4-Cl-2-嘧啶基 3-Et-苯基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，4，6-三Me-苯基3-Cl-2-吡啶基 6-Cl-4-嘧啶基 1-萘基 2，3，6-三Me-苯基6-Cl-2-吡嗪基 4-CF₃-2-嘧啶基 6-CF₃-4-嘧啶基 2-i-PR-苯基3-Me-2-吡啶基 4-Cl-2-吡啶基Y＝-OCH₂-

z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 2-(5，6，7，8-四氢)萘基Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)-z z z z3-Me-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-BR-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 4-OCHF₂-苯基 4-t-Bu-苯基3-t-Bu-苯基 5-CF₃-2-吡啶基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基5-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 6-OMe-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基z z z z5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基 3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基6-OCHF₂-2-吡啶基 3-Et-苯基 1-萘基 1，2，3，4-四氢-2-萘基3-SMe-苯基 3-乙炔基苯基 t-BuY＝-CH＝N-OCH(CH₃)-z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH₂-SC(Et)＝N-z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-BR-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂-SC(＝S)NMe-z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-BR-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂SC(SMe)＝N-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 CH₂CH₂-t-Bu

z z z zt-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂S-

z z z z2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基 4-Me-1，2，4-三唑-3-基 2-萘基 1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-

z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基4-CF₃-苯基 4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基 3-Et-苯基 6-CF₃-2-吡啶基4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基Y＝-CH₂CH₂-

z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基 2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-CF₃-苯基4-CF₃-苯基 2-萘基 4-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-BuY＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3，5-二(CF₃)-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 CH₃t-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基 6-CF₃-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH₃)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-萘基 4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-SCH₂-

z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

y z y z直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N-C(SCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表1b

R³＝H，R⁴ CH₃Y＝-O-

z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF₃-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基2-Me-苯基 3-SCHF₂-苯基 3-SCH₃-苯基3-环己基-苯基 4-SCHF₂-苯基 4-SCH₃-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4- 4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氢-2-萘基) 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基 -2-嘧啶基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF₃)-苯基3-(CH₃C≡C)-苯基Y＝-CH₂O-

z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基苯基2-Me-5-Cl-苯基 2-Me-5-CF₃-苯基 2-Me-4-OCH₃-苯基 2，4-二氯-苯基3，5-二(CF₃)-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-OCHF₂-苯基 3-Me-苯基 2-Me-4-OCF₃-苯基 2-Me-4-OCHF₂-苯基4-OCF₃-苯基 5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-苯基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 3-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基 6-Cl-4-嘧啶基 4-Cl-2-嘧啶基 6-OCF₃-2-吡啶基6-Cl-2-吡嗪基 2，4，6-三Me-苯基 4-Cl-2-嘧啶基 2-i-Pr-苯基1-萘基 3-Et-苯基 3-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基3-Cl-2-吡啶基 4-Cl-2-吡啶基 2，3，6-三Me-苯基 6-CF₃-4-嘧啶基Y＝-OCH₂-

z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)-

z z z3-Cl-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3，5-二Br-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-OCF₃-苯基 4-Br-苯基 3-t-Bu-苯基4-OCHF₂-苯基 4-t-Bu-苯基 3-OCHF₂-苯基5-CF₃-2-吡啶基 4-OCF₃-苯基 4-CF₃-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 3-4-二氯-苯基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基5，6，7，8-四氢-2-萘基 6-OCF₃-2-吡啶基 2-萘基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-Et-苯基1-萘基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 t-Bu3-SMe-苯基 3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH₂-SC(Et)＝N-z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cf-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂-SC(＝S)NMe-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂SC(SMe)＝N-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 CH₂CH₂-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂S-

z z z z2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基 4-Me-1，2，4-三唑-3-基 2-萘基 1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-2，(1，3，4-噻二唑基)Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基Y＝-CH₂CH₂-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-CF₃-苯基4-CF₃-苯基 2-萘基 4-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

z z z z4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-BuY＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3，5-二(CF₃)-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 CH₃t-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基 6-CF₃-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-萘基 4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y -SCH₂-

y z y z

直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表Ic

R³＝R⁴＝CH₃Y＝-O-

z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF₃-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基2-Me-苯基 3-SCHF₂-苯基 3-SCH₃-苯基3-环己基-苯基 4-SCHF₂-苯基 4-SCH₃-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基) 4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基-4-嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氢-2-萘基 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基 -2-吡嗪基4-CF₃-二Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF₃)-苯基3-(CH₃C≡C)-苯基Y＝-CH₂O-

z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基4-OCHF₂-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二-Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 t-Bu1-萘基 3-SMe-苯基 3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH₂SC(Et)＝N-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-

z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基

4-CF₃-苯基 4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基

2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基 3-Et-苯基 6-CF₃-2-吡啶基

4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基

Y＝-CH₂CH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基

2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基 2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基

Y＝-CH＝C(CH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-CF₃-苯基

4-CF₃-苯基 2-萘基 4-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

z z z z

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基

6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基

2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-BuY＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-SCH₂-

y z y z直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-CF₃-苯基， -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表2a，2b和2c的结构式

表2a

R³＝CH₃，R⁴＝H

Y＝-O-

z z z

苯基 3-OMe-苯基 4-CF₃-苯基

3-Me-苯基 3-F-苯基 3-OCF₃-苯基

4-Me-苯基 3-1-苯基 3-SCH₃-苯基

2-Me-苯基 3-SCHF₂-苯基 4-SCH₃-苯基

3-环己基-苯基 4-SCHF₂-苯基 6-CF₃-2-吡啶基

5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基

z z z6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4- 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)嘧啶基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2- -4-嘧啶基4-Me-2-吡啶基嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氢-2-萘基 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基 -2-吡嗪基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 3-CN-苯基 5-OCF₃-2-噻唑基5-(CH₃)₃Si-2-噻唑基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-噻唑基5-Me-2-噻唑基 3，5-二(CF₃)-苯基 5-I-2-噻唑基5-SCH₃-2-噻唑基 5-CF₃-2-噻唑基 4-Me-5-Cl-2-噻唑基4-Me-5-I-2-噻唑基 5-CN-2-噻唑基 4，5-二Me-2-噻唑基4-Me-5-CN-2-噻唑基 4-Me-5-Br-2-噻唑基 4-Br-2-噻唑基4-I-2-噻唑基 4-Me-5-CF₃-2-噻唑基 4-Me-2-噻唑基4-CF₃-5-Me-2-噻唑基 4-Cl-2-噻唑基 4-CN-2-噻唑基3-(HC≡C)-苯基 3-(CH₃C≡C)-苯基 3-((CH₃)₃CC≡C)-苯基3-((CH₃)₃SiC≡C)-苯基 3-(＞-C＝C)-苯基 5-Me-2-噻吩基5-(CH₃)₃C-2-噻吩基 5-Cl-2-噻吩基 5-Br-2-噻吩基5-I-2-噻吩基 4-Me-2-噻吩基 4-(CH₃)₃C-2-噻吩基4-Cl-2-噻吩基 4-Br-2-噻吩基 4-I-2-噻吩基4，5-二Me-2-噻吩基 4-Me-5-Cl-2-噻吩基 4-Me-5-Br-2-噻吩基4-Me-5-I-2-噻吩基 3-Cl-2-噻吩基 5-Me-3-噻吩基5-(CH₃)₃C-3-噻吩基 5-Cl-3-噻吩基 5-Br-3-噻吩基5-1-3-噻吩基 4-Me-3-噻吩基 4-(CH₃)₃C-3-噻吩基4-Cl-3-噻吩基 4-Br-3-噻吩基 4-I-3-噻吩基4，5-二Me-3-噻吩基 4-Me-5-Cl-3-噻吩基 4-Me-5-Br-3-噻吩基4-Me-5-1-3-噻吩基 2-Cl-3-噻吩基Y＝-CH₂O-

z z z z苯基 3-CF₃-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基 2-Me-4-OCH₃-苯基4-OCF₃-苯基 2-Me-5-CF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₃-苯基3，5-二(CF₃)-苯基 2-Me-4-OCHF₂-苯基 6-CF₃-2-吡啶基 3-OCF₃-苯基4-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 2-Me-4-OCF₃-苯基 5-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 3-Me-2-吡啶基 4-Cl-2-嘧啶基 6-Me-2-吡啶基4-Cl-2-嘧啶基 3-Et-苯基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，4，6-三Me-苯基

z z z z

3-Cl-2-吡啶基 6-Cl-4-嘧啶基 1-萘基 2，3，6-三Me-苯基

6-Cl-2-吡嗪基 4-CF₃-2-嘧啶基 6-CF₃-4-嘧啶基 2-i-Pr-苯基

3-Me-2-吡啶基 4-Cl-2-吡啶基

Y＝-OCH₃-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基

3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Br-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 4-OCHF₂-苯基 4-t-Bu-苯基3-t-Bu-苯基 5-CF₃-2-吡啶基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₃-苯基5-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 6-OMe-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基 3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基6-OCHF₂-2-吡啶基 3-Et-苯基 1-萘基 2-F-5-CF₃-苯基3-SMe-苯基 3-乙炔基苯基 2-F-5-Me-苯基 1，2，3，4-四氢-2-萘基t-Bu

Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH₂SC(Et)＝N-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂-SC(＝S)NMe-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 1，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂SC(SMe)＝N-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 CH₂CH₂-t-But-Bu 2-苯基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂S-

z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基Y＝-CH₂CH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基

2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基 2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基

Y＝-CH＝C(CH₃)-

z z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 2-萘基

4-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基

6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基

2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-Bu

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3，5-二(CF₃)-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 CH₃

t-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基

5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基

6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基 6-CF₃-2-嘧啶基

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基-

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-萘基 4-t-Bu-苯基

4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基

5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基

Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-₂-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-SCH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基

3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

y z y z

直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基

y z y z-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表2b

R³＝H，R⁴＝CH₃

Y＝-O-

z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF₃-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 3-1-苯基 3-OCF₃-苯基2-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-SCH₃-苯基3-环己基-苯基 3-SCHF₂)-苯基 4-SCH₃-苯基6-Cl-4-嘧啶基 4-SCHF₂-苯基 6-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4- 5-Me-2-吡啶基 -4-嘧啶基嘧啶基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2- 3，5-二Me-苯基2-萘基嘧啶基 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 5，6，7，8-四氢-2-萘基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF₃-苯基 4-t-Bu-苯基 -2-吡嗪基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-SCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基5-OCF₃-2-噻唑基 3-CN-苯基 5-CF₃-2-噻唑基5-Cl-2-噻唑基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CN-2-噻唑基5-I-2-噻唑基 5-(CH₃)₃Si-2-噻唑基 4-Me-5-Br-2-噻唑基4-Me-5-Cl-2-噻唑基 5-Me-2-噻唑基 4-Me-5-CF₃-2-噻唑基4，5-二Me-2-噻唑基 5-SCH₃-2-噻唑基 4-Cl-2-噻唑基4-Br-2-噻唑基 4-Me-5-I-2-噻唑基 4-CN-2-噻唑基4-Me-2-噻唑基 4-Me-5-CN-2-噻唑基 4-CF₃-5-Me-2-噻唑基4-I-2-噻唑基 3-(HC≡C)-苯基 3-(CH₃C≡C)-苯基3-((CH₃)₃CC≡C)-苯基 3-((CH₃)₃SiC≡C)-苯基 3-(＞-C≡C)-苯基5-Me-2-噻吩基 5-(CH₃)₃C-2-噻吩基 5-Cl-2-噻吩基5-Br-2-噻吩基 5-I-2-噻吩基 4-Me-2-噻吩基4-(CH₃)₃C-2-噻吩基 4-Cl-2-噻吩基 4-Br-2-噻吩基4-I-2-噻吩基 4，5-二Me-2-噻吩基 4-Me-5-Cl-2-噻吩基4-Me-5-Br-2-噻吩基 4-Me-5-I-2-噻吩基 3-Cl-2-噻吩基

z z z5-Me-3-噻吩基 5-(CH₃)₃C-3-噻吩基 5-Cl-3-噻吩基5-Br-3-噻吩基 5-1-3-噻吩基 4-Me-3-噻吩基4-(CH₃)₃C-3-噻吩基 4-Cl-3-噻吩基 4-Br-3-噻吩基4-I-3-噻吩基 4，5-二Me-3-噻吩基 4-Me-5-Cl-3-噻吩基4-Me-5-Br-3-噻吩基 4-Me-5-1-3-噻吩基 2-Cl-3-噻吩基Y＝-CH₂O-

z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基苯基2-Me-5-Cl-苯基 2-Me-5-CF₃-苯基 2-Me-4-OCH₃-苯基 2，4-二氯-苯基3，5-二(CF₃)-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-OCHF-)-苯基 3-Me-苯基 2-Me-4-OCF₃-苯基 2-Me-4-OCHF₂-苯基4-OCF₃-苯基 5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-苯基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 3-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基 6-Cl-4-嘧啶基 4-Cl-2-嘧啶基 6-OCF₃-2-吡啶基6-Cl-2-吡嗪基 2，4，6-三Me-苯基 4-Cl-2-嘧啶基 2-i-Pr-苯基1-萘基 3-Et-苯基 3-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基3-Cl-2-吡啶基 4-Cl-2-吡啶基 2，3，6-三Me-苯基 6-CF₃-4-嘧啶基Y＝-OCH₂-

z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)-z z z3-Cl-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3，5-二Br-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-(CF₃)-苯基3-OCF₃-苯基 4-Br-苯基 3-t-Bu-苯基4-OCHF₂-苯基 4-t-Bu-苯基 3-OCHF₂-苯基5-CF₃-2-吡啶基 4-OCF₃-苯基 4-CF--2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 3-4-二氯-苯基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基z z z5-OCF₃-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 6-OCF₃-2-吡啶基 3-Et-苯基1-苯基 6-OCHF₂-2-吡啶基 t-Bu3-SMe-苯基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 3-乙炔基苯基2-F-5-Me-苯基 2-F-5-CF₃-苯基

Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₃-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH₂-SC(Et)＝N-

z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂-SC(＝S)NMe-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂SC(SMe )＝N-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

z z z z3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 CH₂CH₂-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂S-

z z z z2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基 4-Me-1，2，4-三唑-3-基 2-萘基 1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-2，(1，3，4-噻二唑)Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基Y＝-CH₂CH₂-z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基 2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH₃)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-CF₃-苯基4-CF₃-苯基 2-萘基 4-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-SCH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基

3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

y z y z

直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(坏丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(SCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表2c

R³＝R⁴＝CH₃

Y＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF₃-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 3-1-苯基 3-OCF₃-苯基2-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-SCH₃-苯基3-环己基-苯基 3-SCHF₂-苯基 4-SCH₃-苯基6-Cl-4-嘧啶基 4-SCHF₂-苯基 6-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基) 5-Me-2-吡啶基 -4-嘧啶基

-4-嘧啶基 4-(2，2，2-三氟乙氧基) 3，5-二Me-苯基2-萘基 -2-嘧啶基 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 5，6，7，8-四氢-2-萘基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF₃-苯基 4-t-Bu-苯基 -2-吡嗪基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-SCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基5-OCF₃-2-噻唑基 3-CN-苯基 5-CF₃-2-噻唑基

z z z5-Cl-2-噻唑基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CN-2-噻唑基5-I-2-噻唑基 5-(CH₃)₃Si-2-噻唑基 4-Me-5-Br-2-噻唑基4-Me-5-Cl-2-噻唑基 5-Me-2-噻唑基 4-Me-5-CF₃-2-噻唑基4，5-二Me-2-噻唑基 5-SCH₃-2-噻唑基 4-Cl-2-噻唑基4-Br-2-噻唑基 4-Me-5-I-2-噻唑基 4-CN-2-噻唑基4-Me-2-噻唑基 4-Me-5-CN-2-噻唑基 4-CF₃-5-Me-2-噻唑基4-I-2-噻唑基 3-(HC≡C)-苯基 3-(CH₃C≡C)-苯基3-((CH₃)₃CC≡C)-苯基3-((CH₃)₃SiC≡C)-苯基 3-(＞-C≡C)-苯基5-Me-2-噻吩基 5-(CH₃)₃C-2-噻吩基 5-Cl-2-噻吩基5-Br-2-噻吩基 5-I-2-噻吩基 4-Me-2-噻吩基4-(CH₃)₃C-2-噻吩基 4-Cl-2-噻吩基 4-Br-2-噻吩基4-I-2-噻吩基 4，5-二Me-2-噻吩基 4-Me-5-Cl-2-噻吩基4-Me-5-Br-2-噻吩基 4-Me-5-I-2-噻吩基 3-Cl-2-噻吩基5-Me-3-噻吩基 5-(CH₃)₃C-3-噻吩基 5-Cl-3-噻吩基5-Br-3-噻吩基 5-1-3-噻吩基 4-Me-3-噻吩基4-(CH₃)₃C-3-噻吩基 4-Cl-3-噻吩基 4-Br-3-噻吩基4-I-3-噻吩基 4，5-二Me-3-噻吩基 4-Me-5-Cl-3-噻吩基4-Me-5-Br-3-噻吩基 4-Me-5-1-3-噻吩基 2-Cl-3-噻吩基Y＝-CH₂O-

z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基苯基2-Me-5-Cl-苯基 2-Me-5-CF₃-苯基 2-Me-4-OCH₃-苯基 2，4-二氯-苯基3，5-二(CF₃)-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-OCHF₂-苯基 3-Me-苯基 2-Me-4-OCF₃-苯基 2-Me-4-OCHF₂-苯基4-OCF₃-苯基 5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-苯基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 3-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基 6-Cl-4-嘧啶基 4-Cl-2-嘧啶基 6-OCF₃-2-吡啶基6-Cl-2-吡嗪基 2，4，6-三Me-苯基 4-Cl-2-嘧啶基 2-i-Pr-苯基1-萘基 3-Et-苯基 3-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基3-Cl-2-吡啶基 4-Cl-2-吡啶基 2，3，6-三Me-苯基 6-CF₃-4-嘧啶基

Y＝-OCH₃-

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)-

z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基4-OCHF₂-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-6，-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 t-Bu1-萘基 3-SMe-苯基 3-乙炔基苯基2-F-5-Me-苯基 2-F-5-CF₃-苯基

Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

z z z z4-CF₃，苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH₂SC(Et)＝N-

Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

Y＝-CH₂SC(SMe)＝N-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 CH₂CH₂-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂S-

z z z z2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基 4-Me-1，2，4-三唑-3-基 2-萘基 1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-2，(1，3，4-噻二唑基)

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-

z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基

Y＝-CH₂CH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基

2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基 2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基

Y＝-CH＝C(CH₃)-

z z z z z-3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 2-萘基4-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-Bu

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3，5-二(CF₃)-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 CH₃t-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基 6-CF₃-2-嘧啶基

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-萘基 4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基

Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

Y＝-SCH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基

3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

y z y z

表3a，3b和3c的结构式

表3a

R³＝CH₃，R⁴＝H

Y＝-CH₂O-，Z＝6-CF₃-2-吡啶基

Y＝-CH₂O-N＝C(SCH₃)-

z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基4-OCHF₂-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氢-2-萘基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基

Y＝-CH₂SC(Et)＝N-

Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

Y＝-CH₂SC(SMe)＝N-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 CH₂CH₂-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH₂S-

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-

z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基

Y＝-CH₂CH₂-

z z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基

2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基

6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基

2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-Bu

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3，5-二(CF₃)-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 CH₃z z z zt-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基 6-CF₃-2-嘧啶基

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-萘基 4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基

Y＝-CH₂OC(SMe₂＝N-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基y z y z直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCB₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表3b

R³＝H，R⁴＝CH₃

Y＝-CH₂O-，Z＝6-CF₃-2-吡啶基

Y＝-CH₂O-N＝C(ISCH₃)-

z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-i-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基4-OCHF₂-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基5-OCHF₃-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氢-2-萘基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基

Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

Y＝-CH₂SC(Et)＝N，

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

Y＝-CH₂SC(SMe)＝N-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 CH₂CH₂-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂S-

z z z z2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基 4-Me-1，2，4-三唑-3-基 2-萘基 1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-

z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基z z z z z3-Et-苯基 6-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基

Y＝-CH₂CH₂-

z z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基

6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基

2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-Bu

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基y z y z直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表3c

R³＝R⁴＝CH₃

Y＝-CH₂O-，Z＝6-CF₃-2-吡啶基Y＝-CH₂O-N＝C(SCH₃)-

z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCEF₂-苯基4-OCHF₂-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基

z z z5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氢-2-萘基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基

Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF-)-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基

Y＝-CH₂SC(Et)＝N-

Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

Y＝-CHSC(SMe)＝N-

Y＝-CH₂S-

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基

Y＝-CH₂CH₂-

z z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-Et-苯基 2-Me-S-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

z z z z

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基

6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基

2-萘基 4，6-二-Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-Bu

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基y z y z直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-OCF₃-苯 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N-C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表4a，4b和4c的结构式

表4a

R³＝CH₃，R⁴＝H

Y＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF₃-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基2-Me-苯基 3-SCHF₂-苯基 3-SCH₃-苯基3-环己基-苯基 4-SCHF₂-苯基 4-SCH₃-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基) 4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基-4-嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氢-2-萘基 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基 -2-吡嗪基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF₃)-苯基

Y＝-CH₂O-

z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基

Y＝-OCH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基

3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)-，Z＝3-OCF₃-苯基

Y＝-CH₂O-N＝C(SCH₃)-

z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-Me-苯基3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基4-OCHF₂-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氢-2-萘基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基

Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基

3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基

3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基

z z z z4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基

Y＝-CH₂SC(Et)＝N-

Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

Y＝-CHISC(SMe)＝N-

Y＝-CH₂S-

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-

z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基

4-CF₃-苯基 4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基

2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基 3-Et-苯基 6-CF₃-2-吡啶基

4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基

Y＝-CH₂CH₃-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基

2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基 2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基

Y＝-CH＝C(CH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-CF₃-苯基

4-CF₃-苯基 2-萘基 4-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3，5-二(CF₃)-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 CH₃

z z z zt-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基 6-CF₃-2-嘧啶基

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

y z y z

直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃-CH₂O-N-C(OCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N-C(OCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表4b

R³＝H，R⁴＝CH₃

Y＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF₃-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基2-Me-苯基 3-SCHF₃-苯基 3-SCH₃-苯基3-环己基-苯基 4-SCHF₂-苯基 4-SCH₃-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4- 4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氢-2-萘基 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基 -2-吡嗪基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF₃)-苯基

Y＝-CH₂O-

z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基

Y＝-OCH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基

3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)-，Z＝3-OCF₃-苯基

Y＝-CH₂O-N＝C(SCH₃)-

z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基

3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基

3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基

3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基

z z z3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基4-OCHF₂-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氢-2-萘基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基

Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF-)-2-吡啶基 6-OCHF-)-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基

Y＝-CH₂SC(Et)＝N-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-C)-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基-4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

Y＝-CH₂SC(SMe)＝N-

Y＝-CH₂S-

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-

z z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH₃)-

z z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 2-萘基4-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基y z y z

直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表4c

R³＝R⁴＝CH₃

Y＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF₃-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基2-Me-苯基 3-SCHF₂-苯基 3-SCH₃-苯基3-环己基-苯基 4-SCHF₂-苯基 4-SCH₃-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基) 4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基-4-嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氢-2-萘基 4-OCF₃-苯基

z z z

3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)

3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基 -2-吡嗪基

4-CF₃-6-Md-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF₃)-苯基

Y＝-CH₂O-

z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基

Y＝-OCH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基

3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)-，Z＝3-OCF₃-苯基

Y＝-CH₂O-N＝C(SCH₃)-

z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 5-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基4-OCHF₂-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCBF₂-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氢-2-萘基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基) 苯基3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

Y＝-CH₂SC(Et)＝N-

Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

Y＝-CH₂SC(SMe)＝N-

z z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

z z z z4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-Bu

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

y z y z

直接键 CH₂Br 直接键 CHBrCH₃

-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基

-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基

-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基

-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基

-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基

-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基

-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基

-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表5a，5b和5c的结构式

表5a

R³＝CH₃，R⁴＝H

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二-Me-苯基3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基

表5b

R³＝H，R⁴＝CH₃

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF-)-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基

表5c

R³＝R⁴＝CH₃R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基

表6a，6b和6c的结构式

表6a

R³＝CH₃，R⁴＝H

没有R¹⁰取代基 (即H)

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF，7-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹取代基(即H) CH₃ I BrR¹⁰＝BrR⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹取代基(即H) CH₃ BrR¹⁰＝CH₃

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF，-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹取代基(即H) CH₃ Br

表6b

R³＝H，R⁴＝CH₃

没有R¹⁰取代基(即H)

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹取代基(即H) CH₃ I Br

R¹⁰＝BR

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹取代基(即H) CH₃ I Br

R¹⁰＝CH₃R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF-)-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹取代基(即H) CH₃ I Br

表6c

R³＝R⁴＝CH₃

没有R¹⁰取代基(即H)

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基

t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基

没有R⁹取代基(即H) CH₃ I BrR¹⁰＝Br

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃苯基 4-IOCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C＝CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹取代基(即H) CH₃ I Br

R¹⁰＝CH₃

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF-)-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹取代基(即H) CH₃ I Br

表7a，7b和7c的结构式

表7a

R³＝CH₃，R⁴＝HR¹² R¹³ R¹² R¹³ R¹² R¹³没有R¹⁰(即H) 2-CN 2-F 4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 没有R¹³(即H) 2-F 3，5，6-三氟 2-F 5-F2-Cl 没有R¹³(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F 6-F2-F 没有R¹³(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F 4-F2-OMe 没有R¹³(即H) 4-I 2，6-二氟 2-Et 没有R¹³(即H)2-BR 没有R¹³(即H) 2-F 3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 没有R¹³(即H) 2-F 4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟

表7b

R³＝H，R⁴＝CH₃R¹² R¹³ R¹² R¹³ R¹² R¹³没有R¹²(即H) 2-CN 2-F 4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 没有R¹³(即H) 2-F 3，5，6-三氟 2-F 5-F2-Cl 没有R¹³(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F 6-F2-F 没有R¹³(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F 4-F2-OMe 没有R¹³(即H) 4-I 2，6-二氟 2-Et 没有R¹³(即H)2-BR 没有R¹³(即H) 2-F 3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 没有R¹³(即H) 2-F 4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟

表7c

R³＝R⁴＝CH₃R¹² R¹³ R¹² R¹³ R¹² R¹³没有R¹²(即H) 2-CN 2-F 4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 没有R¹³(即H) 2-F 3，5，6-三氟 2-F 5-F2-Cl 没有R¹³(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F 6-F2-F 没有R¹³(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F 4-F2-OMe 没有R¹³(即H) 4-I 2，6-二氟 2-Et 没有R¹³(即H)2-Br 没有R¹³(即H) 2-F 3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 没有R¹³(即H) 2-F 4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟

表8a，8b和8c的结构式

表8a

R³＝CH₃，R⁴＝HR¹² R¹³ R¹² R¹³ R¹² R¹³没有R¹²(即H) 2-CN 2-F 4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 没有R¹³(即H) 2-F 3，5，6-三氟 2-F 5-F2-Cl 没有R¹³(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F 6-F2-F 没有R¹³(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F 4-F2-OMe 没有R¹³(即H) 4-I 2，6-二氟 2-Et 没有R¹³(即H)2-Br 没有R¹³(即H) 2-F 3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 没有R¹³(即H) 2-F 4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟

表8b

R³＝H，R⁴＝CH₃R¹² R¹³ R¹² R¹³ R¹² R¹³没有R¹²(即H) 2-CN 2-F 4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 没有R¹³(即H) 2-F 3，5，6-三氟 2-F 5-F2-Cl 没有R¹³(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F 6-F2-F 没有R¹³(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F 4-F2-OMe 没有R¹³(即H) 4-I 2，6-二氟 2-Et No R¹³(即H)2-BR 没有R¹³(即H) 2-F 3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 没有R¹³(即H) 2-F 4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟

表8c

R³＝R⁴＝CH₃R¹² R¹³ R¹² R¹³ R¹² R¹³没有R¹²(即H) 2-CN 2-F 4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Mc 没有R¹³(即H) 2-F 3，5，6-三氟 2-F 5-F2-Cl 没有R¹³(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F 6-F2-F 没有R¹³(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F 4-F2-OMe 没有R¹³(即H) 4-I 2，6-二氟 2-Et 没有R¹³(即H)R¹² R¹³ R¹² R¹³ R¹² R¹³2-BR 没有R¹³(即H) 2-F 3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 没有R¹³(即H) 2-F 4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟

表9a，9b和9c的结构式

表9a

R³＝CH₃，R⁴＝H

Y＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF₃-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基2-Me-苯基 3-SCHF₂-苯基 3-SCH₃-苯基3-环己基-苯基 4-SCHF₂-苯基 4-SCH₃-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4- 4-(2，2，2-三氟乙氧基) 氧基)-4-嘧啶基嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氢-2-萘基) 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基基)-2-吡嗪基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF₃)-苯基

Y＝-CH₃O-，Z＝2，5-二Me-苯基

Y＝-OCH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基

3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(SCH₃)-

z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基4-OCHF₂-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氢-2-萘基 1，2，3，4-四氢-2-苯基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基

Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCH-F₂-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基

Y＝-CH₂SC(Et)＝N-

Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基

Y＝-CH₂CH₂-

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃1-

z z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-OCF₃-苯基4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-Bu

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

Y＝-SCH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基

3-嘧啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

y z y z直接键 CH₂BR 直接键 CHBRCH₃-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-CF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-CF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-OCF₃-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-OCF₃-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 4-Me-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 4-Me-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3-Cl-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3-Cl-苯基-CH₂O-N＝C(OCH₃)- 3，5-二氯-苯基 -CH₂O-N＝C(环丙基)- 3，5-二氯-苯基

表9b

R³＝H，R⁴＝CH₃

Y＝-O-

z z z

苯基 3-OMe-苯基 3-CF₃-苯基

3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基

2-Me-苯基 3-SCHF₂-苯基 3-SCH₃-苯基

3-坏己基-苯基 4-SCHF₂-苯基 4-SCH₃-苯基

6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF₃-2-吡啶基

5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基

z z z4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4- 4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氢-2-萘基 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基 -2-吡嗪基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF₃)-苯基

Y＝-CH₂O-，Z＝2，5-二Me-苯基

Y＝-OCH₂-

z z z z

2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基

3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(SCH₃)-

z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基4-OCHF₂-苯基 3，4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF，-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₃-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氢-2-萘基 1，2，3，4-四氢-27萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基

Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 CH₂CH₂-t-Bu

t-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基

4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

5-CF₃-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基

Y＝-CH₂CH₂-

z z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 4-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基2-苯基 3，6-二Me-2-吡啶基

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-z z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-OCF-苯基4-OCF₃-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-Bu

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

z z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

z z z z

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 2-萘基 4-t-Bu-苯基

4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基

Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-

z z z z

4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基

3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基

4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基

Y＝-SCH₂-

表9c

R³＝R⁴＝CH₃

Y＝-O-

z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF₃-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF₃-苯基2-Me-苯基 3-SCHF₂-苯基 3-SCH₃-苯基3-环己基-苯基 4-SCl4F₂-苯基 4-SCH₃-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF₃-2-吡啶基5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4- 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2- -4-嘧啶基嘧啶基嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氢-2-萘基 4-OCF₃-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基 -2-吡嗪基4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF₃)-苯基

Y＝-CH₂O-，Z＝2，5-二Me-苯基

Y＝-OCH₂-z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氢-2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(SCH₃)-

z z z

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基

3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基

3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基

3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCHF₂-苯基

4-OCHF₂-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF₃-2-吡啶基

5-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基

5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基

z z z4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF₃-2-吡啶基5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-吡啶基5-OCHF₂-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氢-2-萘基 1，2，3，4-四氢-2-萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基

Y＝-CH＝NOCH(CH₃)-

z z z z4-CF₃-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF₂-苯基3-OCHF₂-苯基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-CF₃-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-6-Me-2-吡啶基4-OCF₃-2-吡啶基 5-OCF₃-2-吡啶基 6-OCF₃-2-吡啶基 4-OCHF₂-2-吡啶基5-OCHF₃-2-吡啶基 6-OCHF₂-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基

Y＝-CH₂SC(Et)＝N-

Y＝-CH₂SC(＝S)NMe-

Y＝-CH₂SC(SMe)＝N-

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂S-

z z z z z

3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基 3-Cl-苯基

4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)CH₂O-

z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF₃-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 l-萘基 2-萘基

Y＝-CH₂CH₂-

Y＝-CH＝N-N＝C(CH₃)-

Y＝-CH₂O-N＝C(CH₃)C(＝NOCH₃)-

z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，S-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3，5-二(CF₃)-苯基 3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 CH₃t-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基6-CF₃-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF₃-2-嘧啶基 6-CF₃-2-嘧啶基

Y＝-CH＝N-N(CH₃)-

Y＝-CH₂OC(SMe)＝N-

z z z z4-CF-1-苯基 3-CF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3-OCF₃-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF₃-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基

Y＝-CH₂OC(＝S)NMe-

Y＝-SCH₂-

y z y z

表10a，10b和10c

表10a

R³＝CH₃，R⁴＝H

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹(即H) CH₃ Br I

表10b

R³＝H，R⁴＝CH₃

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基No R⁹(即H) CH₃ Br I

表10c

R³＝R⁴＝CH₃R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹(即H) CH₃ Br I

表11a，11b和11c

表11a

R³＝CH₃，R⁴＝H

没有R¹⁰(即H)R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C＝CH-苯基 4-C≡CH-苯基

t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-坏丙基-苯基没有R⁹(即H) CH₃ I BrR¹⁰＝Br

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基

t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹(即H) CH₃ I Br

R¹⁰＝CH₃

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF-)-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二C)-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基

t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹(即H) CH₃ I Br

表IIb

R³＝H，R⁴＝CH₃没有R¹⁰(即H)

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹(即H) CH₃ I Br

R¹⁰＝Br

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二氯-苯基 3-Cl4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基

t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹(即H) CH₃ I Br

R¹⁰＝CH₃

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-CR-CH-苯基

t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹(即H) CH₃ I Br

表11c

R³＝R⁴＝CH₃没有R¹⁰(即H)

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

R¹⁰＝Br

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基

t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹(即HI) CH₃ I Br

R¹⁰＝CH₃

R⁹ R⁹ R⁹ R⁹

3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF₃-苯基 4-CF₃-苯基

3-OCF₃-苯基 4-OCF₃-苯基 3，5-二(CF₃)-苯基 3，5-二Me-苯基

3-OCHF₂-苯基 4-OCHF₂-苯基 3-SCF₃-苯基 4-SCF₃-苯基

3-SCHF₂-苯基 4-SCHF₂-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基

3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基

3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基

t-Bu CF₃ 3，5-二氟-苯基 3-环丙基-苯基没有R⁹(即H) CH₃ I Br

表12a，12b和12c的结构式

表12a

表12b

表12c

表13a，13b和13c的结构式

表13a

表13b

表13c

R³＝R⁴＝CH₃R¹² R¹³ R¹² R¹³ R¹² R¹³没有R¹²(即H) 2-CN 2-F 4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 没有R¹³(即H) 2-F 3，5，6-三氟 2-F 5-F2-Cl 没有R¹³(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F 6-F2-F 没有R¹³(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F 4-F2-OMe 没有R¹³(即H) 4-I 2，6-二氟 2-Et 没有R¹³(即H)R¹² R¹³ R¹² R¹³ R¹² R¹³2-Br 没有R¹³(即H) 2-F 3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 没有R¹³(即H) 2-F 4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟制剂/应用

本发明化合物通常是以带有包含至少一种液体或固体稀释剂和/或表面活性剂的适宜农用的载体的制剂或组合物使用，对制剂或组合物成分进行选择，使其与活性成分的物理性质、施用的方式和环境因素，如土壤类型、湿度和温度相适合。有用的制剂包括液体，如溶液(包括乳油)、悬浮剂、乳剂(包括微乳剂/悬乳剂)等，它们任意可以增稠至成凝胶。有用的制剂还包括固体，如粉剂、粉末剂、颗粒剂、九剂、片剂、膜剂等，它们可以是水分散性的(“可湿性”)或是水溶性的。活性成分可以是(微)胶囊化和进一步加工成悬浮剂或固体剂型；此外，活性成分的整个制剂可以胶囊化(或“再包涂”)。胶囊性的。活性成分可以是(微)胶囊化和进一步加工成悬浮剂或固体剂型；此外，活性成分的整个制剂可以胶囊化(或“再包涂”)。胶囊包封可以控制或缓释活性成分。可喷雾制剂可以用适合的介质填充，并可以用每公顷一至几百升的喷雾体积使用。高浓度的组合物主要是用作其它制剂的中间体。

制剂典型地含有大致下列范围的有效量活性成分、稀释剂和表面活性剂，最后加至按重量计100％。重量百分率

活性成分稀释剂表面活性剂水分散和水溶性颗粒 5-90 0-94 1-15剂、片剂和粉末悬浮剂、乳剂、溶液 5-50 40-95 0-15(包括乳油)粉剂 1-25 70-99 0-5颗粒剂和丸剂 0.01-99 5-99.99 0-15高浓度组合物 90-99 0-10 0-2

典型的固体稀释剂描述于Watkins等人的《杀虫剂粉剂稀释剂和载体手册》(Handbook of insecticide Dust Diluents and CaRRieRs)，第二版，DoRland Books，Caldwell，新泽西州。典型的液体稀释剂描述于下列文献中：MaRsden的《溶剂指南》(Solvents Guide)，第二版，InteRscience，纽约1950。《McCutCHeon洗涤剂和乳化剂年鉴》(McCutCHeon＇s DeteRgents and EmulsifieRs Annual)，AlluRed Publ.CoRp.，Ridgewood，新泽西州，以及Sisely和Wood的《表面活性剂百科全书》(Encyclopedia of SuRface Active Agents)，CHemical Publ.Co.，Inc.，纽约1964列出了表面活性剂及推荐的应用。所有的制剂可以含有少量的添加剂，以降低泡沫、结块、腐蚀、微生物生长等，或可以含有增稠剂以增加粘度。

表面活性剂例如包括聚乙氧基化的醇、聚乙氧基化的烷基苯酚、聚乙氧基化的脱水山梨醇脂肪酸酯、二烷基磺基琥珀酸盐、烷基硫酸盐、烷基苯磺酸盐、有机硅氧烷、N，N-二烷基牛磺酸盐、木素磺酸盐、萘磺酸甲醛缩合物、聚羧酸酯和聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌合共聚物。固体稀释剂例如包括陶土类，如膨润土、蒙脱石、硅镁土和高岭土，淀粉、糖、二氧化硅、滑石、方解石、尿素、碳酸钙、碳酸钠和碳酸氢钠、和硫酸钠。液体稀释剂例如包括水、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N-烷基吡咯烷酮、乙二醇、聚丙二醇、石蜡、烷基苯、烷基萘、橄榄油、蓖麻油、亚麻油、桐油、芝麻油、玉米油、花生油、棉籽油、豆油、菜籽油和椰子油、脂肪酸酯，酮类，如环己酮、2-庚酮、异佛尔酮和4-羟基-4-甲基-2-戊酮，和醇类，如甲醇、环己醇、癸醇和四氢糠醇。

溶液(包括乳油)可以通过简单地混合各种成分而制备。粉剂和粉末剂可以通过在锤磨或气流粉碎机中掺合(通常是研磨)来制备。悬浮剂通常是通过湿磨来制备；参见例如US 3,060,084。颗粒剂和丸剂可以通过将活性材料喷雾到预成形的颗粒载体或通过附聚技术来制备。参见BRowning，“附聚”(“AgglomeRation”)，《化学工程学》(CHemical EngineeRing)，1967年12月4日，第147-148页，《PeRRy化学工程师手册》(PeRRy’s CHemical EngineeR’s Handbook)，第4版，McGRaw-Hill，New YoRk，1963，第8-57页及其下文，和WO91/13546。丸剂可以如US 4,172,714中所描述的方法制备。水可分散颗粒剂和水溶性颗粒剂可以如同US 4,144,050、US 3,920,442和DE3,246,493中所教授的方法制备。片剂可以如同US 5,180,587、US5,232,701和US 5,208,030中所教授的方法制备。膜剂可以如同GB2,095,558和US 3,299,566中所教授的方法制备。

关于制剂方面的其它知识参见US 3,235,361的第6栏第16行至第7栏第19行和实施例10-41；US 3,309,192的第5栏第43行至第7栏第62行和实施例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167和169-182；US 2,891,855的第3栏第66行至第5栏第17行和实施例1-4；Klingman的《杂草防治学》(Weed ContRol as a Science)，John Wiley和sons，Inc.，New YoRk，1961，第81-96页；和Hance等人的《杂草防治手册》(Weed ContRol Handbook)，第8版，Blackwell ScientificPublications，牛津，1989。

在下列实施例中，所有的百分率是按重量计，且所有的制剂是通过常规的方式制备的。实施例A可湿性粉剂化合物11 65％十二烷基苯酚聚乙二醇醚 2.0％木素磺酸钠 4.0％硅铝酸钠 6.0％蒙脱石(煅烧过) 23.0％实施例B颗粒剂化合物13 10.0％硅镁土颗粒(低挥发材料，0.71/0.30mm；美式筛25-50目 90.0％实施例C挤出型丸剂化合物14 25.0％无水硫酸钠 10.0％粗木素磺酸钙 5.0％烷基萘磺酸钠 1.0％钙/镁膨润土 59.0％实施例D乳油化合物16 20.0％油溶磺酸盐和聚氧乙烯醚的掺 10.0％合物异佛尔酮 70.0％

本发明化合物用作植物病害防治剂。本发明还包含防治由真菌植物病原菌引起的植物病害的方法，所述的方法包含：向意欲保护的植物或其部分，或向意欲保护的植物种子或幼苗，施用有效量的本发明化合物。本发明化合物提供对担子菌纲、子囊菌纲、半知菌类和特别是卵菌纲的广谱的真菌植物病原菌引起的病害进行控制。它们在防治广谱的植物病害中有效，植物病害特别是观赏植物、蔬菜、大田、禾谷类和果树的叶面病原菌。这些病原菌包括：葡萄生单轴霉(Plasmoparaviticola)、蔓延疫霉(Phytophthora infestans)、烟草霜霉(Peronosporatabacina)、古巴假霜霉(Pseudoperonospora ubensis)、瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、甘蓝黑斑病链格孢菌(Alternariabrassicae)、颖枯壳针孢(Septoria nodorum)、小麦壳针孢(Septoriatritici)、假尾孢菌(Cercosporidium personatum)、花生尾孢(Cercosporaarachidicola)、麦类眼斑病菌(Pseudocercosporalla herpotrichoides)、Cerocospora beticola、灰色葡萄孢(Botrytis cinerea)、产果念珠霉(Monilinia fructicola)、稻梨孢菌(Pyricularia oryzae)、苹果白粉病柄球菌(Podosphaera leucotricha)、苹果黑星菌(Venturiainaequalis)、禾白粉菌(Erysiphe graminis)、葡萄白粉病钩丝壳菌(Uncinula necator)、隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)、禾柄锈菌(Puccinia graminis)、驼锈孢菌(Hemiliea vastatrix)、条形柄锈菌(Puccinia stRiformis)、落花生柄锈菌(Puccinia arachidis)、茄属丝核菌(Rhizoctonia solani)、苍耳单丝壳菌(Sphaerothecafuliginea)、尖孢镰孢(Fusarium oxysporum)、大丽轮枝孢(Verticilliumdahlidis)、大雄疫霉(Phytophthora megasperma)、油菜核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)、整齐核盘菌(Sclerotium rolfsii)、蓼白粉菌(Erysiphe polygoni)、圆核腔菌(PyrenophoRa teres)、Gaeumannomyces graminis、大麦云纹病菌(Rhynchosporiumsecalis)、玫瑰色镰孢(Fusarium roseum)、莴苣盘梗霉(Bremialactucae)和其它相近于这些病原菌的属和种类。

本发明化合物还对广谱的食叶、食果、食茎或根、食种子、水生和土壤栖生的节肢动物(术语“节肢动物”包括昆虫、螨类和线虫)显示出活性，所述的节肢动物是种植和贮存的农作物、森林、温室作物、观赏植物、苗圃作物、贮存食品和纤维产品、牲畜、家居、公众与动物健康上的害虫。然而，并非所有的本发明化合物均对所有害虫的所有生长阶段有相等的效果。然而，本发明化合物对下列害虫显示出活性：鳞翅目的卵、幼虫和成虫；鞘翅目的卵、食叶、食果、食根、食种子幼虫和成虫；半翅目和同翅目的卵、未成虫和成虫；蜱螨目的卵、若虫和成虫；缨翅目、直翅目和革翅目的卵、未成虫和成虫；双翅目的卵、未成虫和成虫；和线虫门的卵、幼虫和成虫。本发明化合物还对膜翅目、等翅目、蚤目、蜚蠊目、弹尾目和啮虫目的害虫，属于蛛形纲和扁形动物门有活性。具体地说，本发明化合物对瓜十一星叶甲(Diabrotica undecimpunctata howardi)、六点叶蝉(Mascrostelesfascifrons)、野棉象(Anthonomus grandis)、二点叶螨(Ttetranychusurticae)、草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)、甜菜蚜(Aphis fabae)、桃蚜(Myzus persica)、棉蚜(Aphis gossypii)、俄罗斯麦蚜(Diuraphisnoxia)、麦长管蚜(Sitobion avenae)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、美洲稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、稻负泥虫(Oulema oryzae)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、稻褐飞虱(Nilaparvata lugens)、灰稻虱(Laodelphax striatellus)、二化螟(Chilo suppressalis)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)、稻黑蝽(Scotinophara lurids)、美洲稻盾蝽(Oebalus pugnax)、中华稻缘蝽(Leptocorisa Chinensis)、稻棘缘蝽(Cletus puntiger)、稻缘蝽和(Nezara viridula)有活性。本发明化合物对螨类有活性，例如对下列科的螨类表现杀卵、杀幼虫和化学不育活性：叶螨科如二点叶螨(Tetranychus urticae)、朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、迈叶螨(Tetranychus mcdanieli)、太平洋叶螨(Tetranychus pacificus)、土耳其斯坦叶螨(Tetranychus tuRkestani)、Byrobia rubrioculus、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)、柑桔全爪螨(Panonychus citri)、鹅耳枥始时螨北方亚种(Eotetranychus carpini borealis)、核桃始叶螨(Eotetranychus hicoriae)、六点始叶螨(Eotetranychus sexmaculatus)、尤马始叶螨(Eotetranychus yumensis)、班氏始叶螨(Eotetranychusbanksi)和草地小爪螨(Oligonychus pratensis)；细须螨科，包括刘氏短须螨(Brevipalpus lewisi)、紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)、加州短须螨(Brevipalpus californicus)和卵形短须螨(Brevipalpusobovatus)；瘿螨科包括柑桔锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、桔瘿螨(Erriphyes sheldoni)、桃刺锈螨(Aculus cornutus)、梨叶锈螨(Epitrimerus pyri)和芒果瘿螨(Eriophyes mangigerae)。更详细的有害生物描述，参见WO 90/10623和WO 92/00673。

本发明化合物也可以与一或多种其它的杀虫剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、植物生长调节剂、化学不育剂、化学信息物质、驱避剂、引诱剂、外激素、取食刺激剂或其它生物活性物质混合，构成多组分农药，给出更广谱的农业保护。本发明化合物可以与之一同加工的农业保护剂的实例是：杀虫剂如齐墩螨素、乙酰甲胺磷、谷硫磷、联苯菊酯、噻嗪酮、克百威、毒死蜱、甲基毒死蜱、氟氯氰菊酯、乙体-氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、λ-氯氟氰菊酯、溴氰菊酯、杀螨隆、地亚农、除虫脲、乐果、高氰戊菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、地虫硫磷、吡虫啉、异丙胺磷、马拉硫磷、蜗牛敌、甲胺磷、甲噻硫磷、灭多威、烯虫酯、甲氧滴滴涕、7-氯-2，5-二氢-2-[[N-(甲氧基羰基)-N-[4-(三氟甲氧基)-苯基]氨基]羰基]茚并[1，2-e][1，3，4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(DPX-JW062)、久效磷、草肟威、对硫磷、甲基对硫磷、氯菊酯、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、鱼藤酮、甲丙硫磷、吡螨胺、七氟菊酯、特丁甲拌磷、杀虫畏、硫双灭多威、四溴菊酯、敌百虫和杀虫隆；杀真菌剂如azoxystRobin、苯菌灵、灭瘟素、波尔多混合物(三碱基硫酸铜)、糠菌唑、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、地茂散、百菌清、碱式氯化铜、铜盐、霜脲氰、环唑醇、cyprodinil(CGA 219417)、哒菌清、氯硝胺、噁醚唑、烯酰吗啉、烯唑醇、甲基烯唑醇、十二烷胍、克菌散、环氧唑(epoxyconazole，BAS 480F)、famoxadone、双氯苯嘧啶、苯氰唑、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、氟喹唑(fluquinconazole)、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、乙磷铝、呋霜灵、己唑醇、ipconazole、异稻瘟净、异菌脲、稻瘟灵、春日霉素、kersoxim-methyl、代森锰锌、代森锰、灭锈胺、甲霜灵、metconazole、7-苯并噻唑硫代碳酸S-甲基酯(CGA 245704)、腈菌唑、neo-asozin(甲基胂酸铁)、噁酰胺、戊菌唑、戊菌隆、烯丙异噻唑、咪鲜安、丙环唑、啶斑肟、咯喹酮、quinoxyfen，spiroxamine(KWG 4168)、硫磺、戊唑醇、氟醚唑、噻菌灵、甲基托布津、福美双、三唑酮、三唑醇、三环唑、triticonazole、稻纹散和乙烯菌核利；杀线虫剂如氧涕灭威和虫胺磷；杀细菌剂如链霉素；杀螨剂如双虫脒、灭螨猛、乙酯杀螨醇、三环锡、三氯杀螨醇、遍地克、etcxazole、喹螨醚、苯丁锡、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、哒螨酮和虫酰肼；和生物制剂如苏云金杆菌、苏云金杆菌δ内毒素、杆状病毒、和昆虫病原细菌、病毒和真菌。

在某些情况下，与具有相同防治谱，但作用方式不同的其它杀真菌剂的组合，会对抗性治理特别有利。

为了更好地防治由真菌植物病原菌(例如，较低使用量或更广谱地防治植物病原菌)或更好地进行抗性治理，优选使用本发明化合物与选自以下的杀真菌剂的混合物：azoxystrobin、苯菌灵、多菌灵、carpropamid、铜盐、霜脲氰、环唑醇、cyprodil、烯酰吗啉、环氧唑、famoxadone、苯锈定、丁苯吗啉、氟硅唑、氟酰胺、乙磷铝、春雷霉素、kresoxim-methyl、代森锰锌、甲霜灵和噁霜灵、戊菌隆、烯丙异噻唑、丙环唑、咯喹酮、三环唑、稻纹散。特别优选的是选自下列的混合物(化合物号是索引表A-C的化合物)：化合物7和azoxystrobin、化合物7和苯菌灵、化合物7和多菌灵、化合物7和carpropamid、化合物7和铜盐、化合物7和霜脲氰、化合物7和环唑醇、化合物7和cyprodil、化合物7和环氧唑、化合物7和famoxadone、化合物7和苯锈定、化合物7和丁苯吗啉、化合物7和氟硅唑、化合物7和氟酰胺、化合物7和乙磷铝、化合物7和春雷霉素、化合物7和kresoxim-methyl、化合物7和代森锰锌、化合物7和甲霜灵和化合物7和噁霜灵、化合物7和戊菌隆、化合物7和烯丙异噻唑、化合物7和丙环唑、化合物7和咯喹酮、化合物7和三环唑、化合物7和稻纹散、化合物11和azoxystrobin、化合物11和苯菌灵、化合物11和多菌灵、化合物11和carpropamid、化合物11和铜盐、化合物11和霜脲氰、化合物11和环唑醇、化合物11和cyprodil、化合物11和环氧唑、化合物11和famoxadone、化合物11和苯锈定、化合物11和丁苯吗啉、化合物11和氟硅唑、化合物11和氟酰胺、化合物11和乙磷铝、化合物11和春雷霉素、化合物11和kresoxim-methyl、化合物11和代森锰锌、化合物11和甲霜灵和化合物11和噁霜灵、化合物11和戊菌隆、化合物11和烯丙异噻唑、化合物11和丙环唑、化合物11和咯喹酮、化合物11和三环唑、化合物11和稻纹散、化合物l3和azoxystrobin、化合物13和苯菌灵、化合物13和多菌灵、化合物13和carpropamid、化合物13和铜盐、化合物13和霜脲氰、化合物13和环唑醇、化合物13和cyprodil、化合物13和环氧唑、化合物13和famoxadone、化合物13和苯锈定、化合物13和丁苯吗啉、化合物13和氟硅唑、化合物13和氟酰胺、化合物13和乙磷铝、化合物13和春雷霉素、化合物13和kresoxim-methyl、化合物13和代森锰锌、化合物13和甲霜灵和化合物13和噁霜灵、化合物13和戊菌隆、化合物13和烯丙异噻唑、化合物13和丙环唑、化合物13和咯喹酮、化合物13和三环唑、化合物13和稻纹散、化合物14和azoxystrobin、化合物14和苯菌灵、化合物14和多菌灵、化合物14和carpropamid、化合物14和铜盐、化合物14和霜脲氰、化合物14和环唑醇、化合物14和cyprodil、化合物14和环氧唑、化合物14和famoxadone、化合物14和苯锈定、化合物14和丁苯吗啉、化合物14和氟硅唑、化合物14和氟酰胺、化合物14和乙磷铝、化合物14和春雷霉素、化合物14和kresoxim-methyl、化合物14和代森锰锌、化合物14和甲霜灵和化合物14和噁霜灵、化合物14和戊菌隆、化合物14和烯丙异噻唑、化合物14和丙环唑、化合物14和咯喹酮、化合物14和三环唑、化合物14和稻纹散、化合物16和azoxystrobin、化合物16和苯菌灵、化合物16和多菌灵、化合物16和carpropamid、化合物16和铜盐、化合物16和霜脲氰、化合物16和环唑醇、化合物16和cyprodil、化合物16和环氧唑、化合物16和famoxadone、化合物16和苯锈定、化合物16和丁苯吗啉、化合物16和氟硅唑、化合物16和氟酰胺、化合物16和乙磷铝、化合物16和春雷霉素、化合物16和kresoxim-methyl、化合物16和代森锰锌、化合物16和甲霜灵和化合物16和噁霜灵、化合物16和戊菌隆、化合物16和烯丙异噻唑、化合物16和丙环唑、化合物16和咯喹酮、化合物16和三环唑、化合物16和稻纹散、化合物40和azoxystrobin、化合物40和苯菌灵、化合物40和多菌灵、化合物40和carpropamid、化合物40和铜盐、化合物40和霜脲氰、化合物40和环唑醇、化合物40和cyprodil、化合物40和环氧唑、化合物40和famoxadone、化合物40和苯锈定、化合物40和丁苯吗啉、化合物40和氟硅唑、化合物40和氟酰胺、化合物40和乙磷铝、化合物40和春雷霉素、化合物40和kresoxim-methyl、化合物40和代森锰锌、化合物40和甲霜灵和化合物40和噁霜灵、化合物40和戊菌隆、化合物40和烯丙异噻唑、化合物40和丙环唑、化合物40和咯喹酮、化合物40和三环唑、化合物40和稻纹散、化合物118和azoxystrobin、化合物118和苯菌灵、化合物118和多菌灵、化合物118和carpropamid、化合物118和铜盐、化合物118和霜脲氰、化合物118和环唑醇、化合物118和cyprodil、化合物118和环氧唑、化合物118和famoxadone、化合物118和苯锈定、化合物118和丁苯吗啉、化合物118和氟硅唑、化合物118和氟酰胺、化合物118和乙磷铝、化合物118和春雷霉素、化合物118和kresoxim-methyl、化合物118和代森锰锌、化合物118和甲霜灵和化合物118和噁霜灵、化合物118和戊菌隆、化合物118和烯丙异噻唑、化合物118和丙环唑、化合物118和咯喹酮、化合物118和三环唑、化合物118和稻纹散。

植物病害的防治通常是通过将有效量的本发明化合物在感染前或后，施用于意欲保护的植物部分，如根、茎、叶、果实、种子、块茎或球茎，或施用于意欲保护的植物生长着的介质(土壤或砂)来完成。本发明化合物也可以施用于种子，以保护种子和幼苗。

本发明化合物的施用量可以受多种环境因素的影响，且应当根据实际条件来确定。当以小于1克/公顷至5,000克/公顷活性成分处理时，叶片通常可以得到保护。当每公斤种子用0.1克至10克活性成分处理时，种子和幼苗通常可以得到保护。

节肢动物害虫的防治以及农业、园艺和特种作物、动物和人体健康的保护是通过将有效量的一种或多种本发明化合物施用于包括农业和/或非农业感染地区、意欲保护的区域等害虫危害环境，或直接施用于意欲防治的害虫上而实现。因此，本发明还包含一种防治叶面和土壤栖生的节肢动物和线虫害虫，和保护农业和/或非农业作物的方法，所述的方法包含将有效量的一或多种本发明化合物，或含有至少一种这类化合物的组合物施用于包括农业和/或非农业感染地区、意欲保护的区域等害虫环境，或直接施用于意欲防治的害虫。优选的施用方法是喷雾。另外，这些化合物的颗粒剂可以施用于植物叶面或土壤。其它的施用法包括直接或残留喷雾法、飞机喷雾法、种子包衣法、施微胶囊法、内吸法、毒饵法、耳标法、施丸剂法、烟雾法、熏蒸法、气雾法、喷粉法及其它。本发明化合物可以掺入被节肢动物取食的毒饵中或掺入捕集器等装置中。

防治节肢动物时，本发明化合物可以以其纯体施用，但大多数情况下，根据预期的最终用途，施用的是其包含一或多种化合物与适合的载体、稀释剂和表面活性剂和可能与食物组合的制剂。与喷雾油剂、喷雾油浓缩物、扩展粘合剂、辅助剂、其它溶剂和增效剂，如胡椒丁醚组合，通常可以提高化合物的效力。

有效防治所需的施用量将取决于意欲防治的节肢动物的种类、害虫的生活周期、生长阶段、虫体大小、位置、季节、宿主作物或动物、取食习性、交配习性、环境湿度、温度等因素。在一般情况下，每公顷施用大约0.01至2kg的活性成分足以防治农业生态系统中的害虫，但或许少到0.001kg/ha就足够或者多到8kg/ha也需要。非农业施用时，有效使用量的范围为大约1.0至50mg/m²，但或许少到0.1mg/m²就足够而多到150mg/m²也需要。

下列试验证实本发明化合物对特定的病原菌的防治效力。然而，被本发明化合物防治的病原菌不限于这些种类。化合物的描述参见索引表A-D。下列缩写用于索引表格中：H＝氢、Cl＝氯和BR＝溴。缩写“Ex.”表示“实施例”，如果后面跟有数字，则指该实施例所制备出的化合物。

索引表A

化合物 Ex. R³ R⁴ Y Z mp(℃)No1 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 3，5-二-Cl-Ph ^*2 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 3，5-二-Br-Ph 163-1643 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 3-OCF₃-Ph 油状物^*4 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 3，4-二-Cl-Ph 109-1105 CH₃ CH₃ CH₂O-N＝C(CH₃) 3，5-二-Cl-Ph ^*6 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 4-CH₃-Ph 油状物^*7 1 CH₃ H O 3-CF₃-Ph 95-968 CH₃ H O 4-Cl-Ph 87-899 H CH₃ CH₂O-N＝C(CH₃) 3-CH₃-Ph 119-12210 H CH₃ CH₂O-N＝C(CH₃) 3，5-二-Cl-Ph 159-16111 4 CH₃ H O Ph 58-60化合物 Ex. R³ R⁴ Y Z mp(℃)No.12 CH₃ H O 4-F-Ph 99-10113 CH₃ H O 3-CH₃-Ph 70-7214 CH₃ H O 4-CH₃-Ph 72-7415 CH₃ H O 3，5-二-Cl-Ph 161-16316 CH₃ H O 3-F-Ph 108-11017 2 CH₃ H O 4-OCF₃-Ph 75-7718 3 CH₃ H OCH₂ 3-CH₃-Ph ^*19 CH₃ H OCH₂ 3-CF₃-Ph ^*20 CH₃ H OCH₂ 4-t-Bu-Ph ^*21 CH₃ H OCH₂ 2-CH₃-Ph 158-16022 CH₃ H O 4-OCH₃-Ph ^*23 CH₃ H O 3-Cl-Ph 105-10724 CH₃ H O 3，5-二-CH₃-Ph 96-9925 CH₃ H O 4-Br-Ph 119-12126 CH₃ H O 3-Br-Ph 90-9527 CH₃ H O 3-Cl-4-F-Ph 106-10828 CH₃ H O 3，4-diCl-Ph 90-9229 CH₃ H O 2-CH₃-Ph ＝30 CH₃ H O 3-OCF₃-Ph 50-5231 H CH₃ O 3-CF₃-Ph 113-11532 H CH O Ph 123-12433 CH₃ H O 2-萘基 120-12234 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 3-CH₃-Ph 64-6735 CH₃ H CH₂ Br 115-11636 CH₃ H CH₂O 3-CF₃-Ph 120-12337 CH₃ H CH₂O 2-CH₂CH₃-Ph 粘性固体38 CH₃ H CH₂O 2-CH(CH₃)₂-Ph 油状物^*39 CH₃ H CH₂O 2-C(CH₃)₃-Ph 137-13940 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃)4-CF₃-2-吡啶基油状物^*41 CH₃ H O 3-(C≡CH)-1，2，4-噻二唑-5-基 ^*42 CH₃ H O 5-Cl-6-CH₂CH₃-4-嘧啶基 99-10343 CH₃ H O 3-1-1，2，4-噻二唑-5-基 133-13644 CH₃ H O 6-C(CH₃)₃-4-嘧啶基油状物^*45 CH₃ H O 4-CF₃-5-Br-2-噻唑基 144-14646 CH₃ H O 4-CF₃-2-噻唑基 141-4347 CH₃ H O 4-CF₃-5-CH₃-2-噻唑基 118-121化合物 Ex. R³ R⁴ Y Z mp(℃)No.48 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 4-CH₃-2-吡啶基 97-9849 CH₃ H O 2，3，5，6-四-F-4-吡啶基 103-10550 CH₃ H O 4-CF₃-5-CH₂CH₃-2-噻唑基 116-11851 CH₃ H O 2-OCH(CH₃)CF₃-4-嘧啶基 148-15052 CH₃ H O 4-OCH(CH₃)CF₃-2-嘧啶基 141-14653 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 5-CF₃-2-吡啶基 77-7854 CH₃ H CH₂O 1-萘基 112-11555 CH₃ H O 5-CF₃-2-吡啶基 138-13956 CH₃ H O 4-Br-2-噻唑基 205-20857 CH₃ H O 5-Br-2-噻唑基 88-9058 CH₃ H CH₂O 2-Cl-3-吡啶基 142-14559 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 4-CF₃-6-CH₃-2-吡啶基 115-11660 CH₃ H O 2-噻唑基 112-11361 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 4-t-Bu-2-吡啶基 ^*62 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 4-CHF₂-2-吡啶基 105-10863 CH₃ H O 2-Cl-4-嘧啶基 103-10864 CH₃ H CH₂O 2-CH₃-5-CH(CH₃)₂-Ph 93-9465 CH₃ H CH₂O 2，3，6-三-Me-Ph 113-11566 CH₃ H CH₂O 2，4，6-三-Me-Ph 92-9467 CH₃ H CH₂O 2，3，5-三N-Me-Ph 140-14268 CH₃ H CH₂O 2-F-Ph 82-8569 CH₃ H CH₂O 3-F-Ph 96-9770 CH₃ H CH₂O 4-F-Ph 116-11871 CH₃ H O 4-CF₃-2-嘧啶基 102-10673 CH₃ H O 3-I-Ph 127-12974 CH₃ H O 6-OCH₃-2-萘基 ^*75 CH₃ H O 3-CN-Ph 138-14076 CH₃ H O 3-(C≡CH)-Ph 91-9377 CH₃ H O 2-t-Bu-4-嘧啶基 134-13678 CH₃ H O 5-Cl-2-噻唑基 191-19679 CH₃ H O 5-CF₃-1，3，4-噻二唑-2-基 125-12780 CH₃ H 直接键 CH₂Cl 114-11781 CH₃ H O 5-1-2-噻唑基 133-13682 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 2-F-5-CH₃-Ph 油状物^*83 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 2-F-5-CF₃-Ph ^*84 CH₃ H CH₂O 2-Br-4-F-Ph 144-147化合物 Ex. R³ R⁴ Y Z mp(℃)No.85 CH₃ H CH₂O 2-F-4-Br-Ph 191-19386 CH₃ H CH₂O 3，4-di-F-Ph 115-11787 CH₃ H O 5-CH₃-2-噻唑基 107-10988 CH₃ H O 5-Si(CH₃)₃-2-噻唑基 66-6889 CH₃ H O 4-CF₃-2-吡啶基油状物^*90 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 4-CF₃-6-Cl-2-吡啶基 120-12391 CH₃ H CH₂O 2，3-二-F-Ph 107-10992 CH₃ H CH₂O 2，5-二-F-Ph 124-12693 CH₃ H CH₂O 2，3，5-三-F-Ph 124-12694 CH₃ H CH₂O 2，4，5-三-F-Ph 169-170.595 CH₃ H CH₂O 2，3，5，6-四-F-Ph 119-12196 CH₃ H CH₂S 2，5-di-CH₃-Ph 94-9697 CH₃ H O 4-CH₃-5-Br-2-噻唑基 157-15898 CH₃ H CH₂O 2-F-5-CH₃-Ph 122-12599 CH₃ H O 4-CH₃-5-I-2-噻唑基 170-172100 CH₃ H O 3-(CH₃C≡C)-Ph ^*101 CH₃ H O 3-(t-Bu-C≡C)-Ph 141-143102 CH₃ H OCH₂ 3-吡啶基 147-151103 CH₃ H OCH₂ 4-吡啶基 127-131104 CH₃ H O 5-(CH₃S)-2-噻唑基 60-64105 CH₃ H O 4-CH₃-5-Cl-2-噻唑基 132-134106 CH₃ H O 5-n-Bu-2-噻唑基 100-101107 H CH₃ CH₂O-N＝C(CH₃)4-CF₃-2-吡啶基油状物^*108 CH₃ H O 6-t-BuO-4-嘧啶基油状物^*109 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃)3-Si(CH₃)₃-Ph ^*110 CH₃ H O

^*111 CH₃ H O 3-(HC≡C)-Ph 91-93112 CH₃ H O 3-((CH₃)₃SiC≡C)-Ph ^*113 CH₃ H 172-174114 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃)6-CF₃-2-吡啶基 105-108化合物 Ex. R³ R⁴ Y Z mp(℃)No.115 CH₃ H

175-178116 CH₃ H O

^*117 CH₃ H O 5-((CH₃)₃C)-Ph ^*118 5 CH₃ H O 2-噻吩基油状物^*119 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 3-CF₃-Ph 62-65120 CH₃ H O 4，5-二-Br-2-噻唑基 174-176121 CH₃ H O 5-(CH₃CH₂CH₂)-2-噻唑基 100-101122 6 CH₃ H O 5-Br-2-噻吩基油状物^*123 CH₃ H CH₂O-N＝C(CH₃) 3-CF₃-2-吡啶基 111-112^* ¹H NMR数据参见索引表D

索引表B化合物序号结构式 mp(℃)72

86-88

索引表C

化合物序号 X mp(℃)124 CH₃S 109-111125 CH₃S(O) 108-111

索引表D化合物序号¹H NMR数据(CDCl₃溶液，除非另有指明)^a1 δ7.49(d，2H)，7.37-7.26(m，4H)，5.15(ABq，2H)，3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，

2.18(s，3H)，2.15(s，3H).3 δ7.50(m，2H)，7.34(m，4H)，7.20(m，1H)，5.18(dd，2H)，3.87(s，3H)，

3.40(s，3H)，2.18(s，6H).5 δ7.48(d，2H)，7.32(d，1H)，7.21(d，2H)，5.16(d，2H)，3.86(s，3H)，

3.46(d，3H)，2.47(d，3H)，2.10(d，6H).6 δ7.48(d，1H)，7.46(s，1H)，7.41(dd，2H)，7.35(d，1H)，7.16(d，2H)，

5.15(ABq，2H)，3.46(s，3H)，2.34(s，3H)，2.18(s，6H)，1.95(s，3H).18 δ7.24(m，2H)，7.1(m，3H)，6.85(m，2H)，5.03(s，2H)，3.88(s，3H)，

3.45(s，3H)，2.35(s，3H)，2.22(s，3H).19 δ7.51(m，4H)，7.37(m，1H)，6.94(d，1H)，6.83(d，1H)，5.11(s，2H)，

3.88(s，3H)，3.44(s，3H)，2.24(s，3H).20 δ7.36(m，2H)，7.25(m，3H)，6.87(m，2H)，5.05(s，2H)，3.88(s，3H)，3.45

(s，3H)，2.23(s，3H)，1.31(s，9H).22 δ7.23(m，1H)，6.95(m，3H)，6.84(m，2H)，6.67(d，1H)，3.90(s，3H)，3.79

(s，3H)，3.42(s，3H)，2.26(s，3H).29 δ7.22(m，3H)，7.07(t，1H)，7.00(d，1H)，6.92(d，1H)，6.55(d，1H)，3.89

(s，3H)，3.42(s，3H)，2.27(s，3H)，2.18(s，3H).37 δ7.46(d，J＝7Hz，1H)7.38，(t，J＝7Hz，1H)7.28，(d，J＝7Hz，1H)

7.12，(m，2H)，6.89(t，J＝7Hz，1H)，6.78(d，J＝8Hz，1H)，4.98

(s，2H)，3.90(s，3H)，3.44(s，3H)，2.66(q，J＝7.5Hz，2H)，2.18(s，3H)，

1.20(t，J＝7.5Hz，3H).38 δ7.47(d，J＝7.5Hz，1H)，7.39(t，J＝7.5Hz，1H)，7.29(d，J＝7.5Hz，

1H)，7.22(dd，J＝7.5，1.7Hz，1H)，7.10(td，J＝7.5，1.7Hz，1H)，6.93

(t，J＝7.5Hz，1H)，6.79(d，J＝7.5Hz，1H)，4.97(s，2H)，3.90(s，3H)，

3.45(s，3H)，3.36(m，1H)，218(s，3H)，1.22(d，J＝7Hz，6H).40 δ8.74(d，J＝5Hz，1H)，8.10(s，1H)，7.45-7.30(m，4H)，5.23(ABq，2H)，

3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，2.31(s，3H)，2.18(s，3H).41 δ7.44(t，1H)，7.34(m，2H)，3.83(s，3H)，3.40(s，3H)，3.07(s，1H)，2.29(s，3H).44 δ8.71(d，1H，J＝1.0)，7.41(t，1H，J＝7.9)，7.23(d，1H，J＝7.7)，7.14(d，1H，J＝8.0)，

6.87(d，1H，J＝1.0)，3.75(2，3H)，3 33(s，3H)，2.27(s，3H)，1.34(s，9H).61 δ8.48(d，J＝5Hz，1H)，7.83(s，1H)，7.39(m，2H)，7.26(m，2H)，5.21

(m，2H)，3.89(s，3H)，3.42(s，3H)，2.30(s，3H)，2.18(s，3H)，1.33(s，9H)74 δ7.69(d，1H)，7.61(d，1H)，7.31(s，1H)，7.17(m，4H)，7.04(d，1H)，6.79

(d，1H)，3.91(s，3H)，3.83(s，3H)，3.36(s，3H)，2.28(s，3H)82 δ7.40-7.37(m，2H)，7.35-7.20(m，2H)，7.15-7.05(m，1H)，6.95(dd，1H)，

5.15(ABq，2H)，3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，2.31(s，3H)，2.20(s，3H)，2.19

(s，3H)83 δ7.85(d，1H)，7.63-7.58(m，1H)，7.38(d，1H)，7.32-7.29(m，2H)，7.18

(t，1H)，5.17(ABq，2H)，3.89(s，3H)，3.42(s，3H)，2.22(d，3H)，2.18

(s，3H)89 δ8.31(d，1H，J＝5.0)，7.4(m，1H)，7.2(m，2H)，7.1(m，2H)，3.8(s，3H)，

3.3(s，3H)，2.26(s，3H).100 δ7.27(m，1H)，7.21(m，1H)，7.10(m，2H)，7.00(s，1H)，6.92(d，1H)，6.80

(d，1H)，3.84(s，3H)，3.39(s，3H)，2.27(s，3H)，2.02(s，3H)107 δ8.73(d，1H，J＝4.0)，8.10(s，1H)，7.43(d，1H，J＝3.8，7.35(m，2H)，7.08

(m，1H)，5.26(s，2H)，3.86(s，3H)，3.43(s，3H)，2.54(s，3H)，2.25(s，3H).108 δ8.35(s，1H)，7.4(m，1H)，7.2(m，1H)，7.1(m，1H)，6.05(s，1H)，3.79

(s，3H)，3.34(s，3H)，2.25(s，3H)，1.60(s，9H).109 δ7.72(s，1H)，7.56(d，1H)，7.50(d，1H)，7.25-7.40(m，4H)，5.16(ABq，2H)，

3.88(s，3H)，3.41(s，3H)，2.21(s，3H)，2.18(s，3H)，0.28(s，9H).109 δ7.26(m，1H)，7.19(t.1H)，7.10(d，1H)，7.06(d，1H)，6.99(s，1H)，6.89

(m，1H)，6.79(d，1H)，3.84(s，3H)，3.39(s，3H)，2.26(s，3H)，1.41(m，1H)

0.85(m，2H)，0.78(m，2H).112 δ7.23(m，3H)，7.08(m，2H)，6.96(m，1H)，6.79(d，1H)，3.84(s，3H)，3.39

(s，3H)，2.27(s，3H)，0.23(s，9H).116 δ7.38(m，1H)，7.21(m，3H)，3.82(s，3H)，3.41(s，3H)，2.27(s，3H)，1.42

(m，1H)，0.89(m，2H)，0.79(m，2H).117 δ7.38(t，1H)，7.22(m，2H)，7.17(s，1H)，3.83(s，3H)，3.41(s，3H)，2.28

(s，3H)，1.28(s，9H).118 δ7.26(t，1H)，7.05(d，1H)，6.91(d，1H)，6.77-6.83(m，2H)，6.55(dd，1H)，

3.93(s，3H)，3.45(s，3H)，2.27(s，3H).122 δ7.28(t，1H)7.07(d，1H)，6.95(d，1H)，6.79(d，1H)，6.35(d，1H)，3.94

(s，3H)，3.45(s，3H)，2.26(s，3H).^a ¹H NMR数据是以ppm计相对于四甲基硅烷的低磁场位移。偶合由(s)-单峰、(d)-双峰、(m)-多峰、(t)-三峰、(ABq)-AB四峰、(dd)-偶双峰和(td)三双峰表示。本发明的生物实施例

先将试验化合物以终体积浓度为3％的量溶解于丙酮中，之后以200ppm的浓度悬浮于含有250ppm表面活性剂Trem^_014(多元醇酯)的纯水中。所得的试验悬浮液用于试验A-F。将这些200ppm试验悬浮液喷雾到试验植物上，直到喷雾液从植物上向上滴流，相当于500g/ha的量。试验A

将试验悬浮液喷雾到小麦秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Erysiphe graminis f.sp.tritici(小麦白粉病的病原菌)的孢子粉接种，并在20℃的生长培养室中培养7天，之后给病害程度定级。试验B

将试验悬浮液喷雾到小麦秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Puccinia recondita(小麦叶锈病的病原菌)孢子悬液接种，并在20℃饱和湿度下培养24小时，之后移入20℃下的生长培养室中培养6天，之后给病害程度定级。试验C

将试验悬浮液喷雾到稻秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Pyriculria oryzae(稻瘟病的病原菌)孢子悬液接种，并在27℃饱和湿度下培养24小时，之后移入30℃下的生长培养室中培养5天，之后给病害程度定级。试验D

将试验悬浮液喷雾到蕃茄秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Phytophthora infestans(马铃薯和蕃茄晚疫病的病原菌)孢子悬液接种，并在20℃饱和湿度下培养24小时，之后移入20℃下的生长培养室中培养5天，之后给病害程度定级。试验E

将试验悬浮液喷雾到萄萄秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Plasmopara viticola(葡萄霜霉病的病原菌)孢子悬液接种，并在20℃饱和湿度下培养24小时，之后移入20℃下的生长培养室中培养6天，之后给病害程度定级。试验F

将试验悬浮液喷雾到黄瓜秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Botrytis cinerea(许多作物的灰霉病的病原菌)孢子悬液接种，并在20℃饱和湿度下培养48小时，之后移入20℃下的生长培养室中培养5天，之后给病害程度定级。

试验A-F的结果给于表A中。在这些表格中，级别100指100％病害防治率，级别0指病害防治无效(相对于对照组)。虚线(--)指无试验结果。ND指由于植物毒性，未测定病害防治情况。

表A化合物序号 TestA TestB TestC TestD TestE TestF

1 99 100 97 ND 100^* ND

2 100 100 98 85 100^* 77

3 99 100 100 100 100^* 96

4 77 99 90 100 100^* 0

5 99 100 99 0 100^* 0

6 99 100 91 99 100^* 0

7 100 100 99 76 100^* 0

8 100 100 100 100 99^* 0

9 100 100 99 -- 100^* 0

10 99 100 86 ND 100^* 0

11 100 100 97 99 94^* 94

12 100 100 99 100 99^* 0

13 100 100 94 ND 54^* 0

14 100 100 97 90 77^* 0

15 100 100 94 96 9^* 0

16 100 100 99 100 86^* 0

17 100 100 97 ND 49^* 0

18 99 94 97 81 16^* 0

19 98 94 0 51 55^* 0

20 91 94 53 18 47^* 94化合物No. TestA TestB TestC TestD TestE TestF

21 99 97 97 76 0^* 0

22 99 100 99 94 33^* 43

23 99 100 100 ND 87^* 0

24 98 99 97 72 13^* 94

25 100^* 96^* 32^** -- 100^* --

26 100 100 97 99 100^* 95

27 100 100 97 96 87^* 82

28 99 97 94 0 100^* 83

29 98 99 0 0 -- 0

30 97 100 100 ND -- 94

31 98 86 0 19 0^* 0

32 95 86 0 0 8^* 0

34 98 99 91 0 100^* 0

35 56 0 0 24 -- 0

36 100 100 97 ND 100^* 0

37 99 99 86 0 -- 0

38 100 100 97 0 28^* 0

39 98 94 53 16 7^* 0

40 100 100 93 73^** 100^* 0

41 11^* 52^* 0^* -- 13^* --

42 98 93 86 74 12^* 97

43 86 93 86 74 -- 0

44 98 99 94 86 41^* 73

45 100 99 53 92 100^* 0

46 99 100 74 61 99^* 0

47 100 100 99 86 100^* 0

48 95 100 74 0 78^* 0

49 91 28 0 0 6^* 86

50 99 100 97 ND 25^* 0

51 100 100 97 92 16^* 0

52 100 100 97 96 16^* 94

53 100 100 97 0 97^* 94

54 90 93 53 0 15^* 48

5 99^* 39^* 0^* -- 59^* --

56 95 97 94 99 45^* 0

57 100 99 100 ND 100^* 0化合物No. TestA TestB TestC TestD TestE TestF

58 84 67 0 24 0^* 0

59 100^* 100^* 78^* -- 100^* --

60 98 100 74 88 9^* 0

61 97 100 99 ND 85^* 0

62 98 100 97 100 -- 0

63 92 86 32 90 3^* 0

64 100 100 97 86 42^* 95

65 98 100 86 24 96^* 83

66 100 100 94 46 49^* 0

67 99 100 97 0 82^* 0

68 98 97 52 ND -- 0

69 95 97 52 ND -- 0

70 97 94 52 86 -- 0

71 100 94 53 ND 37^* 95

72 80^** 97^** 53^** 25^** -- 0^**

73 100 100 94 100a -- 83

74 97 100 86 97 -- 0

75 99 99 74 93 12^* 0

76 100 100 97 100 68^* 0

77 100 100 74 ND 40^* 94

78 99 97 86 ND 94^* 69

79 86 86 0 ND 65^* 6

81 100 100 94 100 100^* 98

82 98 99 94 9 71^* 90

83 100 100 99 ND 100^* 0

84 100 100 91 ND 72^* 0

85 100 99 86 ND 83^* 0

86 100 97 53 ND 0^* 0

87 100 100 94 ND 45^* 0

88 100 100 86 ND 69^* 0

89 100 100 100 ND 73^* 0

90 100 100 100 ND 100^* 98

91 100 94 86 91 15^* 83

92 100 99 100 100 4^* 0

93 100 97 91 83a 31^* 0

94 100 86 91 96a 84^a，* 0化合物No. TestA TestB TestC TestD TestE TestF

95 100 99 99 96 38^* 98

96 100 99 86 99a 80^* 98

97 100 99 74 ND -- 0

98 100 94 53 46 -- 83

99 99 100 99 ND 100^* 83

100 100 100 100 100 94^* 0

101 100 100 97 99 100^* 0

102 38 0 0 0 -- 0

103 38 0 0 88 -- 0

104 100 100 97 ND -- 0

105 100 100 100 ND -- 85

106 100 100 97 ND -- 55

107 98a 100a 100 71 100^* 97

108 98 97 94 ND 1^* 20

109 98 100 90 70 100^a，* 0

110 98 100 97 100 100^* 0

111 100 100 97 100 68^* 0

112 100 100 100 98 70^* 0

113 30 0 0 0 -- 0

114 100 100 97 100^a 43^* 74

116 100 100 88 ND -- 0

117 100 100 97 100 -- 98

118 100 100 100 93 -- 99

119 100 100 94 93 -- 0

120 99 100 97 100 -- 98

121 99 99 94 ND -- 98

124 100^** 100^** 97^** 92^** -- 98^**

125 100 99 53 0 -- 36^a指20％灼伤率。^*试验浓度10ppm(相当于25g/ha)^**试验浓度40ppm(相当于100g/ha)

表B对小麦白粉病(WPM)^b的活性比较

化合物A 化合物B

(WO 97/00612 (WO 96/38425

索引表C化合物13) 表1化合物1)

使用浓度(ppm) 化合物A 化合物B 化合物13^c

10 9 100 100

2 38 78 98^b 试验方法描述于试验A中^c 数字指索引表A中的化合物号。试验G草地贪夜蛾

制备出试验单元，每一单元由带有16个小室的H.I.S.(高抗冲击聚苯乙烯)托盘组成。将湿滤纸和大约8cm²的利马豆叶放入其中的12个小室中。余下的另外四个小室放入0.5cm厚的一层小麦芽饲料。将十五至二十只三龄草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)幼虫放入230mL(8盎司)塑料杯中。将每一试验化合物的75∶25丙酮∶蒸馏水溶剂中的溶液喷施入盘和杯中。喷雾是将传输带上的托盘与杯在压力为207kPa(30p.s.i.)、以0.138千克活性成分/公顷(大约0.13磅/英亩)的量喷雾的扇形液压喷嘴正下方通过来完成的。试虫从230mL杯转移到H.I.S.托盘上(每小室一虫)。盖上托盘，并保持在27℃和相对湿度50％下48小时，之后数出在带有利马豆叶的12个小室中的虫数。试验化合物中，下列化合物可给出80％或更高的防治效果：59、79和112。余下的四小室在6-8天后计数虫数，用于评价延迟毒性。试验化合物中，下列化合物可给出80％或更高的防治效果：7、59和112化合物。试验H瓜十一星叶甲

制备出试验单元，每一单元由含有6.5cm²的(1平方英寸)的小麦饲料饵料的塑料杯组成。试验单元如试验G中所述的那样，用各试验化合物溶液喷雾。杯中的喷雾液层变干后，每一杯中放入五只二龄瓜十一星叶甲(Diabrotica undecmpunctata howardi)。将杯保持在27℃和相对湿度50％下48小时，之后计数死亡虫数。同一单元在6-8天后再计数虫数，用于评价延迟毒性。试验化合物中，下列化合物给出80％或更高的防治效果：1、5、7、8、11、12、27、34、53、57、59、71、97、101、112和117号化合物。试验I二点叶螨

菜豆叶片，每片面积大约6.5cm²的(1平方英寸)，这些叶片的背面已长有25至30只成螨(Tetranychus urticae)，背面朝上采用液压喷雾器喷施试验化合物的75∶25丙酮-蒸馏水溶剂的溶液。喷雾是将传输带上的叶片在压力为207kPa(30p.s.i.)、以0.138千克活性成分/公顷(大约0.13磅/英亩)的量喷雾的扇形液压喷嘴正下方通过来完成的。之后将叶片背面朝上放置在培养皿中的湿棉花方块上，叶片的四周用镊子塞入棉花中，使螨虫不能逃到未处理的叶面上。将试验单元保持在27℃和相对湿度50％下48小时，之后计数死亡虫数。试验化合物中，下列化合物给出80％或更高的防治效果：1、10、17、34、45、46、47、55、59、64、79、84、95、96、98、101、112和124号化合物。试验J玉米蜡蝉试验

试验单元：试验单元由含有126+/-4克的消毒、无肥料的美国擦木(sassafras)(沙壤)土的塑料杯组成。将一种品种为Pioneer 3394的事先发芽的玉米种子植于土壤下1英寸深，并盖好土。试验单元用15ml蒸馏水浇水，并放置在24℃和相对湿度36％下的温室中的密封有机玻璃盒中4天，之后计数试验结果。在试验前，在所有试验单元上放置一个顶部带小开口的贴合试验单元盖。

化合物施用：试验化合物用含有500ppm Ortho X-77表面活性剂的20％丙酮：80％水配制成200ppm浓度。化合物通过试验单元盖上的开口，用装配有17690-1/8-JJAU喷嘴和由J2850F流体帽和J70空气帽组成的喷雾组件的弥雾器施用。喷雾压力为12-13psi。对于每一种化合物，用总量为2ml每一试验溶液的量喷施2个试验单元。喷雾后，试验单元放置在通风橱中10-15分钟进行干燥。

昆虫侵害/评价：变干后，将薄薄一层白石英沙倒到每一试验单元上，有助于在试验结束时评价活虫与死虫数。每一单元至少有15只大约21日龄的玉米蜡螟(Peregrinus maidis)侵害。侵害试验单元保持在22℃和相对湿度50％下、光周期为16∶8(光照∶黑暗)的生长培养室中。侵害6天后，评价昆虫死亡率。垂死的试虫计为死虫。试验化合物中，下列化合物给出80％死亡率或更高：71号化合物。表C

对瓜十一星叶甲(SCRW)d的活性比较

化合物C 化合物D

WO 97/00612

索引表C化合物7)

使用浓度(ppm) 化合物C 化合物11^e 化合物B 化合物12^e

250 87 100 60 93

50 0 53 -- --^d 试验方法描述于试验H中^e 数字表示索引表A中的化合物编号。

Claims

1.一种防治节肢动物的方法，包括将节肢动物或其所处环境与杀节肢动物有效量的选自式I的化合物、其N-氧化物及其可农用的盐接触，

其中

T是

X是OR¹，S(O)_mR¹或卤素；

A是O，S，N，NR⁵或CR⁷；

W是O；S；NH；N(C₁-C₆烷基)；或NO(C₁-C₆烷基)；

Y是

-O-，-CH₂O-，-OCH₂-，-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)-，直接键，-(CH₂)_r-，

-C(R¹¹)＝C(R¹¹)-，-CH₂S(O)_n-，-C(R⁸)＝N-O-CHR-，-CHR¹¹SC(R⁸)＝N-，

-C(R¹¹)＝N-N(CH₃)-，-CHR¹¹OC(R⁸)＝N-，-CHR¹¹OC(＝S)NR¹¹-，

且Y连接基的方向性确定为此基左边部分与具有R³和R⁴取代基的苯环结合，而此基的右边与Z结合；

Z独立地选自：

iii)萘环，任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代；和

iv)四氢化萘环，任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代；

R³和R⁴各独立地是H或CH₃，其前提是，R³和R⁴不同时为H；

R⁷是H，卤素或甲基；

R⁹是卤素；C₁-C₆烷基；C₁-C₆卤代烷基；C₁-C₆烷氧基；C₁-C₆卤代烷氧基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆卤代链烯基；C₂-C₆炔基，C₁-C₆烷硫基；C₁-C₆卤代烷硫基；C₁-C₆烷基亚磺酰基；C₁-C₆烷基磺酰基；C₃-C₆环烷基；三甲基甲硅烷基；由三甲基甲硅烷基或C₃-C₆环烷基取代的C₂-C₆-炔基；或苯基或苯氧基，每一苯基或苯氧基任选由R¹²取代且任选由一个或多个R¹³取代；其前提是，当R⁹是任选由R¹²取代和任选由一个或多个R¹³取代的苯基或苯氧基时，则T不是T¹；

每一R¹¹独立地是H，C₁-C₃烷基或环丙基；

m是0，1或2；

n是0，1或2；

r是1，2，3或4；和

s是0或1，

其前提是，当T是T¹时，则

ii)当Y是直接键，X是Cl，R³是CH₃且R⁴是H时，则Z不是CH₂Br；

iv)Y-Z不是C₁-C₁₀烷基和C₁-C₁₀烷氧基。

2.选自式I化合物、其N-氧化物及其可农用盐的化合物，其中

T是

X是OR¹，S(O)_mR¹或卤素；

A是O，S，N，NR⁵或CR⁷；

G是C或N；其前提是，当G是C时，则A是O，S或NR⁵，且不定的双健连接于G；且当G是N时，则A是N或CR⁷、且不定的双健连接于A；

W是O；S；NH；N(C₁-C₆烷基)；或NO(C₁-C₆烷基)；

Y是-O-，-CH₂O-，-OCH₂-，-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)-.直接键-(CH₂)_r-，

-C(R¹¹)＝N-N＝C(R¹¹)-，-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)CH²S-，-CHR¹¹O-N＝C(R⁸)CH₂O-，

-C(R¹¹)＝N-N(CH₃)-，-CHR¹¹OC(R⁸)＝N-，-CHR¹¹OC(＝S)NR¹¹-，

且Y连接基的方向性确定为此基左边部分与具有R³和R⁴取代基的苯环结合，而此基的右边与Z结合；Z独立地选自

i)C₁-C₁₀烷基，C₁-C₁₀卤代烷基或苯基，它们各任选由R⁹取代和任选由一个或多个R¹⁰取代；

ii)选自5或6元芳族杂环的环，每一杂环含有1-4个独立地选自氮，氧和硫的杂原子，其前提是，每一杂环含有不多于3个氮原子，不多于1个氧原子和不多于1个硫原子，每一芳族杂环任选由R⁹取代或任选由一个或多个R¹⁰取代；

iii)萘环，任选由R⁹取代，或任选由一或多个R¹⁰取代；和

iv)四氢化萘环，任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代；

R³和R⁴各独立地是H或CH₃，其前提是，R³和R⁴不同时为H；且其前提是，当T是T¹，G是C和A是NR⁵时，则R⁴是CH³；

R⁷是H，卤素或甲基；

R⁹是卤素；C₁-C₆烷基；C₁-C₆卤代烷基；C₁-C₆烷氧基；C₁-C₆卤代烷氧基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆卤代链烯基；C₂-C₆炔基，C₁-C₆烷硫基；C₁-C₆卤代烷硫基；C₁-C₆烷基亚磺酰基；C₁-C₆烷基磺酰基；C₃-C₆环烷基；三甲基甲硅烷基；由三甲基甲硅烷基或C₃-C₆环烷基取代的C₂-C₆-炔基；或苯基或苯氧基，每一苯基或苯氧基任选由R¹²取代且任选由一或多个R¹³取代；其前提是，当R⁹是各任选由R¹²取代和任选由一或多个R¹³取代的苯基或苯氧基时，则T不是T¹；

R⁹和R¹⁰当连接于相邻的碳原子时，可以在一起形成-CH₂CH₂O-或-OCH₂CH₂O-；

每一R¹¹独立地是H，C₁-C₃烷基或环丙基；

R¹²是卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆烷氧基，C₂-C₆卤代烷氧基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆卤代链烯基，C₂-C₆炔基，C₁-C₆烷硫基，C₁-C₆卤代烷硫基，C₁-C₆烷基亚磺酰基，C₁-C₆烷基磺酰基或C₃-C₆环烷基；

R¹³是卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆烷氧基，C₂-C₆卤代烷氧基或氰基；

m是0，1或2；

n是0，1或2；

r是1，2，3或4；和

s是0或1，

其前提是，

(a)当T是T¹时，而

ii)当Y是直接键，X是Cl，R³是CH₃且R⁴是H时，则Z不是CH₂BR；

iii)当Y是-O-且Z是任选由R⁹取代和任选由R¹⁰取代的1，2，4-噻二唑-5-基或2-噻唑基时，则R⁹和R¹⁰均不为C(CH₃)3；和

iv)Y-Z不是C₁-C₁₀烷基和C₁-C₁₀烷氧基；

v)当Y是-CH₂O-N＝C(CH₃)-，X是OMe，R³是CH₃和R⁴是H时，则Z不是3-(三氟甲基)苯基，3-(三甲基甲硅烷基)苯基或4-(三甲基甲硅烷基)苯基；

vi)当Y是-CH₂O-N＝C(CH₃)-，X是OMe，R³是H和R⁴是CH₃时，则Z不是3-(三氟甲基)苯基，3-(三甲基甲硅烷基)苯基或4-(三甲基甲硅烷基)苯基；

vii)当Z是2-萘基或5，6，7，8-四氢-2-萘基时，则Y不是-CH₂O-和-CH₂O-N＝C(CH₃)-；

ix)当Y是-CH₂O-，R³是CH₃，Z是在2-位上由R¹⁰取代的苯基且R¹⁰是甲基或卤素时，则Z由至少一个不是甲基和卤素的R⁹或R¹⁰取代；

b)当T是T²时，而

i)Y不是-OCH₂-，-C(R¹¹)＝C(R¹¹)-，-O-，-(CH₂)R-和-SCHR¹¹-；

ii)当Y是-CH₂O-时，则Z是任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代的吡啶基；

iii)当Y是-CH₂O-N＝C(CH₃)-时，则s是1，

c)当T是T³时，而

Y不是-SCHR¹¹-和-CH₂O-；和

d)T是T⁴时，而

i)Y不是-C(R¹¹)＝C(R¹¹)-和-CH₂S(O)_n-；和

ii)当Y是-CH₂O-时，则Z是萘基，任选由R⁹取代或任选由一或多个R¹⁰取代。

3.权利要求2的化合物，其中

T是T¹；

A是N；

G是N；

Y是-O-；

R¹⁰是卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷基或C₁-C₆卤代烷氧基。

4.权利要求2的化合物，其中

T是T¹；

A是N；

G是N；

Y是-CH₂O-；

5.权利要求2的化合物，其中

T是T¹；

A是N；

G是N；

Y是-CH₂O-N＝C(R⁸)-；

R⁸是CH₃；

6.权利要求2的化合物，其中，

T是T¹；

A是N；

G是N；

Y是-O-，-CH₂O-或-CH₂O-N＝C(R⁸)-；

Z是任选由R⁹取代和任选由一个或多个R¹⁰取代的噻吩基；

R⁸是CH₃；

R⁹是卤素或C₁-C₃烷基；和

R¹⁰是卤素或C₁-C₃烷基。

7.权利要求6的化合物，其中Y是-O-。

8.权利要求2的化合物，它选自下列的化合物：

4-[2-[[[[1-(2-氟-5-甲基苯基)亚乙基]氨基]氧基]甲基]-6-甲基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基3H-1，2，4-三唑-3-酮；

9.一种杀真菌组合物，含有杀真菌有效量的权利要求2的化合物和至少一种表面活性剂、固体稀释剂或液体稀释剂。

10.一种杀节肢动物组合物，含有杀节肢动物有效量的权利要求2的化合物和至少一种表面活性剂，固体稀释剂或液体稀释剂。

11.一种控制由真菌植物病原体引起的植物病害的方法，包括将杀真菌有效量权利要求2化合物施用于植物或其部位，或施用于植物种子或秧苗。

12.一种控制节肢动物的方法，包括使节肢动物或其所处环境与杀节肢动物有效量的权利要求2化合物接触。