CN1141035A - 杀真菌的环酰胺 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了用作杀真菌剂的式(I)的环酰胺，其中：A是O、S、N、NR5或CR14；G是C或N；W是O或S；X是OR1、S(O)mR1或卤素；R1、R2和R5部分分别是C1-C6烷基；Y部分是-O-、-S(O)n、-CHR6O-、-OCHR6-或-CHR6O-N=C(R7)-；Z部分是任选取代的环烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基或萘基；R3、R4、R6、R7、R14、m和N在说明书中作了定义。
Description
发明背景
本发明涉及在α-位被不同的芳基取代的环酰胺，其农业上可适用的盐和组合物，及其用作一般的或选择性的杀真菌剂的方法。
EP-A-398,692公开了作为作物保护的杀真菌剂的式i的酰胺。式i的化合物是：
其中：
R1和R2是氢、低级烷基或低级环烷基。
在EP-A-398,692中公开的所有化合物都有与无环的烷氧基亚氨基乙酰胺基连接的芳基部分。本发明的环酰胺未在其中公开。
WO93/07116公开了作为作物保护的杀真菌剂的式ii化合物。式ii化合物是：
式中：
W是：
本发明的环酰胺也未在其中公开。
J.Heterocyclic Chme.，(1987)，24，465，J.Heterocyclic Chem.，(1988)，25，1307，和Australian J.Chem.，(1977)，30(8)，1815分别公开了4-硝基苯基异噁唑(iii)，苯基吡唑啉酮(iv)和芳基噻唑烷酮(v)。
但是，未说明这些化合物用作杀真菌剂，也未公开本发明的邻位取代的化合物。
发明概述
本发明包括包含所有几何异构体的立体异构体的式I化合物，其农业上可适用的盐，含有这些化合物的农业用组合物和其用作杀真菌剂的用途。
其中：
A是O、S、N、NR5和CR14；
G是C或N，条件是当G是C时，A是O、S或NR5，而移动双键连接在G上；当G是N时，A是N或CR14，而移动双键连接在A上；
W是O或S；
X是OR1、S(O)mR1或卤素；
R1、R2和R5分别是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基，或被R13任意取代的苯甲酰基；
R3和R4分别是H、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基或C2-C6炔氧基；
Y是-O-、-S(O)n-、-CHR6CHR6-、-CR6＝CR6-、-C≡C-、-CHR6O-、-OCHR6-、-CHR6S(O)n-、-S(O)nCHR6-、-CHR6O-N＝C(R7)-、-(R7)C＝N-OCH(R6)-、-C(R7)＝N-O-、-O-N＝C(R7)-、-CHR6OC(＝O)N(R15)-，或直接键，Y键的方向确定为该键左侧部分连接在苯环上和该键的右侧部分连接在Z上；
R6分别是H或C1-C3烷基；
R7是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧羰基、氰基或吗啉基；
Z是被R8任意取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基，或Z是被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代的C3-C8环烷基或苯基；或X是选自单环、稠合二环或稠合三环的3至14节非芳族杂环系，或Z是选自单环、稠合二环和稠合三环的5至14节芳族杂环系，每个非芳族环系或芳族环系含有1至6个分别选自1-4个氮、1-2个氧和1-2个硫的杂原子，每个非芳族环系或芳族环系被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代；或
R7和Z一起形成CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2、CH2CH2OCH2CH2，每个CH2基被1-2个卤素任意取代；或
Y和Z一起形成
；或
R3、Y和Z与苯环一起形成萘环，其中萘的任何一个环被移动的R4取代，条件是当R3、Y和Z与苯环一起形成被R4取代的萘环和A是S，W是O，X是SCH3和R2是CH3时，R4不是H；
J是-CH2-、-CH2CH2-、-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-、-CH2S-、-N(R16)CH2-或-CH2N(R16)-，每个CH2基被1至2个CH3任意取代；
R8是1-6个卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6烯氧基、CO2(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、氰基或硝基；或R8是苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；
R9是1-2个卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6烯氧基、CO2(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、-C(R18)＝NOR17、氰基或硝基；或R是苯基、苯甲基、苯甲酰基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、噻吩基、噻吩氧基、呋喃基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；
R10是卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、硝基或氰基；或
R9和R10与相邻的原子连接在一起形成-OCH2O-或-OCH2CH2O-，每个CH2基被1-2个卤素任意取代；
R11和R12分别是卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基；
R13是卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、硝基或氰基；
R14是H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基或C3-C6环烷基；
R15、R16、R17和R18分别是H、C1-C3烷基或苯基，苯基被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基任意取代；
m、n和q分别是0、1和2；和
p和r分别是0或1。
在上面的说明中，单独或以复合词例如卤代烷基使用的术语“烷基”表示直链或支链烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、或不同的丁基、戊基或己基异构体。“烯基”表示直链或支链烯基，例如1-丙烯基、2-丙烯基，和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。“烯基”也表示多烯，例如1，3-己二烯。“炔基”表示直链或支链炔基，例如乙炔基、1-丙炔基、3-丙炔基，或不同的丁炔基、戊炔基或己炔基异构体。“炔基”也表示由多个三键组成的部分，例如2，4-己二炔基。“烷氧基”表示，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基，和不同的丁氧基、戊氧基和己氧基异构体。“烯氧基”表示直链或支链烯氧基部分。烯氧基的例子包括H2C＝CHCH2O、(CH3)2C＝CHCH2O、(CH3)CH＝CHCH2O、(CH3)CH＝CH(CH3)CH2O和CH2＝CHCH2CH2O。“炔氧基”表示直链或支链炔氧基部分，其例子包括HC≡CCH2O、CH3C≡CCH2O和CH3C≡CCH2CH2O。单独或以复合词例如“卤代烷基”使用的术语“卤素”表示氟、氯、溴和碘。另外，当以复合词例如“卤代烷基”使用时，所述烷基可以部分或全部被相同或不同的卤原子取代。“卤代烷基”的例子包括F3C、ClCH2、CF3CH2和CF3CCl2。术语“环烷基”表示环丙基、环丁基、环戊基和环己基部分。术语“非芳族杂环系”包括全部饱和的杂环和部分芳族杂环。取代基中的碳原子总数由前缀“Ci-Cj”表示，其中i和j是1至10的数。例如，C1-C3烷基表示甲基至丙基；C2烷氧基表示CH3CH2O；和C3烷氧基表示，例如CH3CH2CH2O或(CH3)2CHO。在上面的说明中，当式I化合物由一个或多个芳族含氮环(例如吡啶基或嘧啶基)组成时，连接在这些杂环上的所有键均由该部分的碳原子连接。
优选化合物，含有所述化合物的组合物，由于较好活性其使用方法和/或简易合成方法如下：
优选1。上述式I化合物，其中：
W是O；
R1是C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；
R2是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基；
R3和R4分别是H、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；
Y是-O-、-CH＝CH-、-CH2O-、-OCH2-、-CH2S(O)n-、-CH2O-N＝C(R7)-、-C(R7)＝N-O-、-CH2OC(O)NH-，或直接键；
R7是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或氰基；
Z是被R8任意取代的C1-C10烷基，或C3-C8环烷基或苯基，每个苯基被R9和R10中的一个或R9和R10二者任意取代；或Z是： 
每个基被R9和R10中的一个或R9和R10二者任意取代；或
R3、Y和Z与苯环一起形成萘环，萘环中任何一个环被移动的R4取代；或Y和Z一起形成；或
R8是1-6个卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基；或R8是苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；
R9是1-2个卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、氰基、CO2(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)或N(C1-C6烷基)2；或R9是C3-C6环烷基、苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；和
R19是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，苯基被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基任意取代。
优选2。优选1的化合物，其中：
Z是苯基或Z-1至Z-21，每个基被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代；或
Y和Z一起形成
；或
J是-CH2-或-CH2CH2-：
p是0；或
r是1。
优选3。优选2的化合物，其中：
A是O、N、NR5或CR14；
X是OR1；
R1是C1-C3烷基；
R2是H或C1-C2烷基；
R3和R4都是H；
Y是-O-、-CH＝CH-、-CH2O-、-OCH2-、-CH2O-N＝C(R7)-或-CH2OC(＝O)NH-；
R7是H、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；和
Z是苯基、吡啶基、嘧啶基或噻吩基，每个基被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代。
优选4。优选3的化合物，其中：
A是O或NR5；
G是C；
Y是-O-、-CH2O-、-OCH2-或-CH2O-N＝C(R7)-；和
R7是H、C1-C2烷基或C1-C2卤代烷基。
优选5。优选3的化合物，其中：
A是N或CR14；
G是N；
Y是-O-、-CH2O-、-OCH2-或-CH2O-N＝C(R7)-；和
R7是H、C1-C2烷基或C1-C2卤代烷基。
优选6。优选4的化合物，其中：
R1是甲基；
R2是甲基；或
Z是被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代的苯基。
优选7。优选5的化合物，其中：
R1是甲基；
R2是甲基；或
Z是被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代的苯基。
已经认识到下述的制备式I化合物的试剂和反应条件与R1、R2、R3、R4、A、G、W、X、Y和Z所有的一些功能度是矛盾的。在这些情况下，在合成中必须包括引入保护基/脱去保护基程序以便得到需要的产物。必须引入保护基的情况和使用的保护基对化学合成领域技术熟练的技术人员是显而易见的。
在下列制备式I化合物的说明中，式Ia至式Ik表示的化合物是式I化合物的各种子集。式Ia至式Ik和式1-39化合物的所有取代基除另有说明外同上述式I的定义。
本发明的化合物可以一种或多种立体异构体形式存在。各种立体异构体包括对映体、非对映体和几何异构体。本技术领域技术熟练的人员会意识到一个立体异构体比其他异构体活性更高和如何分离所述异构体。因此，本发明包括式I化合物的混合物、单一立体异构体和光学活性式I化合物的混合物及其农业上可适用的盐。
本技术领域技术熟练的人员会认识到式I的一些化合物可以一个或多个互变异构体形式存在。例如，R2是H的式I化合物可以互变异构体Ia或Ib，或Ia和Ib二者形式存在。本发明包括式I化合物的所有互变异构体。
发明详述
式I化合物可以按照下面方法1)至5)中描述的方法制备。方法1)至4)描述了在形成芳基部分后包括酰胺环结构的合成。方法5)描述了在适当位置已有酰胺环的芳基部分的合成。
1)烷基化方法
式I化合物按下述制备：在惰性溶剂中在有或无附加的酸性或碱性试剂或其他试剂存在下，用合适的烷基转移试剂处理式1化合物(图解1)。合适的溶剂选自极性非质子传递溶剂。例如乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜；醚，例如四氢呋喃、二甲基基乙烷或乙醚；酮，例如丙酮或2-丁酮；烃，例如甲基或苯；卤化碳，例如二氯甲烷或氯仿。
图解1
方法4：(R1)2SO4：R1OSO2Q；或R1-卤
任意的碱
(hal＝F，Cl Br，或I)
(Q＝C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基)
例如，式I化合物可通过式2的重氮烷烃试剂例如重氮甲烷(Q＝H)或三甲基甲硅烷基重氮甲烷(Q＝(CH3)3Si与式1的二羰基化合物作用制备(方法1)。使用三甲基甲硅烷基重氮甲烷需要非质子传递溶剂，例如甲醇。这些方法的例子参见Chem.Pharm.Bull.，(1984)，32，3759。
正如方法2中所表明的，式I化合物也可以通过式1的羰基化合物与式3的三氯亚氨代乙酸烷基酯和路易斯酸催化剂接触制备。合适的路易斯酸包括三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯和三氟硼酸。三氯亚氨代乙酸烷基酯可以按照文献(J.Danklmaier and H.Hning，Syntn.Commun.，(1990)20，203)中描述的方法由合适的醇和三氯乙腈制备。
式I化合物也可以通过用式4的三氟硼酸三烷基氧鎓(即米尔文盐)处理式1化合物制备(方法3)。用三烷基氧鎓盐作为强烷基化剂在本技术领域是熟知的(参见U.Schllkopf，U.Grotn，C.Deng，Angew.Chem.，Int.Ed.Engl.，(1981)，20，798)。
可以将式1的羰基化合物转化为式I化合物的其他烷基化剂是硫酸二烷基酯，例如硫酸二甲酯；卤代烷基磺酸酯，例如三氟甲磺酸甲酯，和烷基卤，例如碘甲烷和炔丙基溴(方法4)。这些烷基化可以在有或无附加的碱存在下进行。合适的碱包括碱金属醇盐，例如叔丁醇钾；无机碱，例如氢化钠和碳酸钾；或叔胺，例如三乙胺、吡啶、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)和三亚乙基二胺。用这类试剂烷基化的例子参见R.E.Benson，T.L.Cairns，J.Am.Chem.Soc.，(1948)，70，2115。
式1a化合物(式1化合物，其中G＝C，W＝O和X＝OH)可以通过式5的丙二酸酯或丙二酸酯衍生物与式6的两可亲核试剂缩合制备(图解2)。式6的亲核试剂是N-取代的羟基胺(HONHR2)和取代的肼(HN(R5)-NHR2)。该亲核试剂的例子是N-甲基羟基胺和甲基肼。式5的丙二酸酯用下文描述的方法制备。式5的酯也可以首先用水解该酯形成相应的羧酸，然后用亚硫酰氯或草酰氯将该酸转化为酰氯(T＝Cl)，或用1，1′-羰基二咪唑处理将该酸转化为酰基咪唑(T＝1-咪唑基)进行活化。
图解2
T＝O(C1-C4烷基)，1，1-咪唑基
根据A.Osuka，T.Kobayashi and H.Suzuki，Synthesis，(1983)，67描述的或用图解3说明的方法，式5a的酯可以由铜(I)催化的式7的丙二酸酯与式8的取代的碘苯的反应制备。
图解3
R20＝C1-C4烷基
另外，式5a的丙二酸酯可以通过在合适的碱例如；但是不限于，金属钠或氢化钠存在下，用碳酸二烷基酯或氯甲酸烷基酯处理式9的苯乙酸酯制备(图解4)。例如，参见J.Am.Chem.Soc.，(1928)，50，2758。
图解4
R20＝C1-C4烷基
式9的酯可以按照图解5说明的方法由式10的苯乙腈的酸催化醇解或式11的苯乙酸酯化制备(参见Org.Synth.，Col1.Vol.I，(1941)，270)。
图解5
R20＝C1-C4烷基
式9a的苯乙酸酯可以按照EP-A-307103中描述的和用下面图解6说明的方法由式12的苯基卤与式13化合物的铜(I)催化缩合制备。
图解6
R20＝C1-C4烷基
Y1＝O，S，OCHR6，SCHR6，O-N＝C(R7)
式9的一些酯(式9b)也可以通过用通用的亲核取代形成Y2桥制备(图解7)。用式14的亲核酯取代式15或16的亲电试剂中的合适的离去基团(Lg)得到式9b的化合物。使用碱例如氢化钠产生相应的式14化合物的醇盐或硫醇盐。
图解7
R20＝C1-C4烷基
R21＝OH.SH CHR6OH CHR6SH
Y2＝O，S.OCHR6，SCHR6，CHR6O，CHR6S
Lg＝Br，Cl I.OSO2CH3，OSO2(4-Me-Ph)
式9的一些酯(式9e)也可以通过由取代的羟基胺9d和羰基化合物14a形成Y3桥制备。羟基胺9d又从酯9c制备。该方法在EP-600,835中描述并用图解8说明。
图解8
9c B＝CHR6Br R20＝C1-C4烷基 9e
9d B＝CHR6ONH2HCl Y3＝CHR6ON＝C(R7)
2)取代和共轭加成/消去方法
式I化合物也可以通过在合适的溶剂中式17化合物与碱金属醇盐(R1O-M+)或碱金属硫醇盐(R1S-M+)反应制备(图解9)。式17的酰胺中的离去基团Lg1是本技术领域中已知的进行这类取代反应的已知的任何基团。合适的离去基团的例子包括氯、溴、磺酰基或磺酸酯基。合适的惰性溶剂的例子是二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。
图解9
Lg1＝Cl、Br、-SO2Q、or-OSO2Q
Q＝C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基M＝K或Na
式17a化合物也可以通过式1b化合物(式1化合物，其中X是OH)与卤代剂例如亚硫酰氯或三溴氧化磷反应形成相应的β-卤代衍生物制备(图解10)。用另一种方法，式1b化合物可以用烷基磺酰卤或卤代烷基磺酰酐，例如甲磺酰氯、对甲苯磺酰氯和三氟甲磺酰酐处理，生成相应的式17a和β烷基磺酸酯。与磺酰卤和反应可以在合适的碱(例如三乙胺)存在下进行。
图解10
Lg2＝Cl，Br，或-OSO2Q
Q＝C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基
hal＝Br，Cl或F
按照图解11说明的方法，式17b的磺酰基化合物可以用已知方法氧化相应的式18的硫代化合物的硫制备(参见Schrenk，K.In The Chemistry ofSulphones and Sulphoxide；Patai，S.et al.，Eds.；Wiley：New York，1988)。合适的氧化剂包括间氯过苯甲酸、过氧化氢和Oxone(KHSO5)。
图解11
Q＝C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基
用另一种方法，式17c的卤代化合物(式17a的化合物，其中A＝N，G＝N，和W＝O)可以按照图解12说明的方法由式19的酰肼制备。当R22＝C(＝S)S(C1-C4烷基)时，式19的二酰基化合物用过量的亚硫酰卤例如过量的亚硫酰氯处理。首先生成的产物是闭环的式20化合物，该化合物可以分离或在原处转化成式17c化合物。该方法的说明参见P.Molina，A.Ta′rraga，A.Espirosa，Synthesis，(1989)，923。
用另一种方法，当R22是上面定义的R2时，式19的酰肼用光气环化生成式17c的环脲，其中hal＝Cl。该方法在J.Org.Chem.，(1989)，54，1048中详细说明。
图解12
hal＝Cl，Br，I
式19的酰肼可以按照图解13说明的方法制备。式21的异氰酸酯与式H2NNR2R22的肼在惰性溶剂例如四氢呋喃中缩合得到酰肼。
图解13
R22＝C(＝S)SC1-C4烷基)或R2
3)共轭加成/环化方法
除了上述方法外，式I化合物，其中X＝SR1和G＝C(式Ic)，可以通过用式6的两可亲核试剂处理式22的乙烯酮缩二乙硫醇制备(图解14)。式6的亲核试剂在上面描述。
图解14
式22a的乙烯酮缩二乙硫醇可以通过式9的苯乙酸酯与二硫化碳在合适的碱存在下缩合，接着与二当量的R1-卤化物例如碘甲烷或炔丙基溴反应制备(图解15)。
图解15
式1a化合物(式1化合物，其中A＝N，G＝N)可以通过式23的N-氨基脲与式24的羰基化试剂缩合制备(图解16)。式24的羰基化试剂是羰基或硫羰基转移试剂，例如光气、硫代光气、双光气(ClC(＝O)OCCl3)、三光气(Cl3COC(＝O)OCCl3)、N，N′-羰基二咪唑、N，N′-硫羰基二咪唑和1，1′-碳基二(1，2，4-三唑)。另外，式24化合物可以是氯甲酸烷基酯或碳酸二烷基酯。这些羰基化反应中的一些需要加入碱以进行反应。合适的碱包括碱金属醇盐，例如叔丁醇钾；无机碱，例如氢化钠和碳酸钾；或叔胺例如三乙胺、吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)或三亚乙基二胺。合适的溶剂包括极性非质子传递溶剂，例如乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜；醚，例如四氢呋喃、二甲氧基乙烷或乙醚；酮，例如丙酮或2-丁酮；烃，例如甲苯或苯；或卤化碳，例如二氯甲烷或氯仿。反应温度可以是0℃至150℃，反应时间可以是1至72小时。取决于选择的碱、溶剂、温度和反应物。
图解16
Q1和Q2分别是Cl、OCCl3、O(C1-C4烷基)、1-咪唑基、1，2，4-三唑基X＝OH或SHX1＝O或S
式23的N-氨基脲可以按照图解17中说明的方法制备、式25的苯胺用光气、硫化光气、N，N′-羰基二咪唑或N，N′-硫羰基二咪唑处理产生式26的异氰酸酯或硫代氰酸酯。可以加入碱以便与光气或硫代光气反应。接着用R2取代的肼处理异(硫代)氰酸酯，产生式23的N-氨基脲。
图解17
式1b化合物(式1化合物，其中A＝CR5，G＝N和X＝O)可以用图解18中说明的两种方法中的任何一个制备。式27的脲与活性的卤代羧酸衍生物例如二卤代羧酸氯化物、二卤代羧酸酯或2-卤代酰基咪唑反应。苯胺氮上初始酰化后通过2-卤代基的分子内取代进行环化。可以加入碱以促进酰化和/或后续的环化。合适的碱包括三乙胺和氢化钠。用另一方法，式1b化合物可以通过式26的异氰酸酯与式28a的酰反应制备。如上所述，可以加入碱以促进该反应和后续的环化得到式1b化合物。
图解18
式27的脲可以和图解19中说明的两种方法中的任何一个制备。如上所述，式25的苯胺可以与式R2N＝C＝W的异氰酸酯或异硫代氰酸酯接触。另一方面，式26的异氰酸酯或异硫代氰酸酯可以与式R2-NH2的胺缩合生成脲。式25和26的苯胺和异(硫代)氰酸酯分别可由市场上买到或用熟知的方法制备。例如，异硫代氰酸酯可以用J.Heterocycl.Chem.，(1990)，27，407中描述的方法制备。异氰酸酯可以按照March，J.Advanced Organic Chemistry；3rd ed.，John Wiley，New York，(1985)，pp944，1166中描述的方法制备。
图解19
4)硫化方法
式Ie化合物(式I化合物，其中W＝S)，可以按照图解20中说明的方法通过用硫化剂例如P2S5或Cawesson试剂[2，4-二(4-甲氧基苯基)-1，3-二硫杂-2，4一二磷丁环(diphosphetane)-2，4-二硫化物]处理式Id(I，其中W＝O)的J化合物制备(参见Bull.Soc.Chim.Belg.，(1978)，87，229；和TetrahedronLett.，(1983)，24，3815)。
图解20
5)芳基部分的合成方法
式If的化合物(式I化合物，其中Y是CHR6O、CHR6S或CHR6O-N＝CR7)可以通过式29的苯甲基卤与各种亲核试剂反应制备(图解21)。合适的醇或硫醇用碱例如氢化钠处理生成相应的醇盐或硫醇盐，作为亲核试剂。
图解21
Y4＝CHR6O，CHR6O-N＝CR7，CHR6S
式29的苯甲基卤可以通过相应的烷基化合物(即式29中H代替卤)的基团卤化或相应的甲基醚(即式29中的OMe代替卤)的酸裂解制备。
式I化合物，其中Y是CR6＝CR6和CHR6-CHR6(分别是式Ig和Ih)可以用图解22中说明的方法制备。式29的苯甲基卤用三苯基膦或亚磷酸三烷基酸处理分别产生相应的磷鎓盐(式30)或膦酸酯(式31)。磷化合物与碱和式Z(R6)C＝O的羰基化合物的缩合得到式Ig的烯。
图解22
式Ig的烯可以按照本技术领域中熟知的方法通过用金属催化剂例如钯/碳加氢转化为式Ih的饱和化合物(Rylander，Catalytic Hydrogenation inOrganic Synthesis；Academic：New York，1979)。
式Ii的炔可以用本技术领域中熟知的方法通过式Ig的烯的卤化/脱卤制备(March，J.Advanced Organic Chemistry，3rd ed.，John Wiley，NewYork，(1985)，p924)。另外，式Ii的炔也可以通过在催化剂例如镍或钯存在下芳族卤化物与炔衍生物的熟知反应制备(参见J.Orgament.Chem.，(1975)，93253-257)。
式Ig的烯也通过反转在Witting或Horner-Emmons缩合中反应物的反应性制备。例如，按照图解23中说明的方法式31的2-烷基苯基衍生物可以转化为相应的式33的二溴化合物(参见Synthesis，(1988)，330)。二溴化合物可以水解成为式34的羰基化合物，其又可以与式35或36的含磷的亲核试剂缩合得到式Ig的烯。
图解23
式Ij的肟(式I化合物，其中Y是C(R7)＝N-O)可以通过式37的羰基化合物与羟基胺缩合，接着用式Z-(Cl、Br或I)的亲电试剂O-烷基化制备(图解24)。另一方面，O-取代的羟基胺可以与式37的羰基化合物缩合，直接得到式Ig的肟。
图解24
式Ik的氨基甲酸酯可以通过式38的苯甲醇与式39的异氰酸酯反应制备(图解25)。可以加入碱例如三乙胺催化该反应。
图解25
下列实施例是式I的新的环酰胺的有代表性的制备方法。1H NMR谱以由四甲基硅烷得到的ppm低磁场公开。s＝单峰，d＝双重峰，t＝三重峰，dt＝三重双峰，td＝双重三峰，m＝多重峰。
实施例1
步骤A：2-(3-甲氧基苯氧基)苯乙酸甲酯的制备
将(2-氯苯基)乙酸(60g)，3-甲氧基苯酚(87g)，碳酸钾(97.2g)和氯化铜(I)(0.6g)混合并用机械搅拌，得到深褐色悬浮液。该悬浮液加热4.5h，然后冷却至70℃，加入10ml N，N-二甲基甲酰胺。混合物倒入冰水中，用浓盐酸酸化。混合物用乙醚萃取，混合的萃取液用水洗涤(4次)，干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩，得到122g油。将粗物质溶于73ml甲醇中，加入2.1ml浓硫酸。混合物在回流下加热4h。混合物倒入冰水中，用乙醚萃取。混合的有机相用10％NaOH水溶液洗涤(2次)，用水洗涤(4次)，然后用盐水洗涤。有机相干燥(MgSO4)，过滤和在减压下浓缩，得到46.4g(48％)步骤A的标题化合物，浅红色油。1H NMR(CDCl3)：δ6.45-7.4(m，8H)，3.76(s，3H)，3.69(s，2H)，3.62(s，3H)。
步骤B：[2-(3-甲氧基苯氧基)苯基]丙二酸二甲酯的制备
将2-(3-甲氧基苯氧基)苯乙酸甲酯(6.81g)溶于11ml碳酸二甲酯中，加入600mg钠。混合物在回流下加热10h，然后冷却。反应混合物用水抑制，用浓盐酸酸化，用二氯甲烷萃取。混合的有机萃取液干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩，得到油。需要的物质用快速色谱(洗脱液：4∶1的己烷/乙酸乙酯)与未反应的起始物料分离，浓缩后得到3.54g(43％)步骤B的标题化合物。1H NMR(CDCl3)：δ7.46(dd，J＝1.5，7.5Hz，1H)，7.29(t，J＝8Hz，1H)，7.2(m，2H)，6.92(d，J＝8Hz，1H)，6.65(td，J＝1.5，7.5Hz，1H)，6.5(m，2H)，5.14(s，1H)，3.77(s，3H)，3.73(s，6H)。
步骤C：5-羟基-4-[2-(3-甲氧基苯氧基)苯基]-2-甲基
-3(2H)-异噁唑酮的制备
在回流下将N-甲基羟基胺盐酸盐(2.79g)溶于20ml甲醇中。该溶液冷却和用3.76g氢氧化钾在15ml甲醇中的溶液处理。用过滤除去沉淀的氯化钾，滴加3.54g[2-(3-甲氧基苯氧基)苯基]丙二酸二甲酯在25ml甲醇中的溶液。混合物在室温下搅拌一夜。反应混合物在真空下浓缩至体积约30ml，用浓盐酸酸化，同时冷却。在减压下除去溶剂，剩余物在水和二氯甲烷之间分配。混合的有机相干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩，得到2.95g(88％)步骤C的标题化合物。1H NMP(CDCl3)：δ7.2-7.4(m，3H)，7.12(dt，3＝1，7.5Hz，1H)，6.81(d，J＝8.5Hz，1H)，6.72(d，J＝8Hz，1H)，6.6(m，2H)，4.43(s，1H)，3.77(s，3H)，3.28(s，3H)。
步骤D：5-甲氧基-4-[2-(3-甲氧基苯氧基)苯基]-2-甲
基-3(2H)-异噁唑酮的制备
将5-羟基-4-[2-(3-甲氧基苯氧基)苯基]-2-甲基-3(2H)-噁唑酮(2.5g)溶于3ml甲醇和15ml甲苯中，在冰浴中冷却。滴加三甲基甲硅烷基重氮甲烷(5ml，2.0M的己烷溶液)。观察到气体放出。得到的黄色溶液在室温下搅拌一夜。在减压下除去溶剂，剩余物用快速色谱(洗脱液：1∶1的己烷/乙酸乙酯)。收集第二次洗脱的组分，得到950mg(36％)步骤D的标题化合物。
1H NMR(CDCl3)：δ7.51(dd，J＝1.7，7.5Hz，1H)，7.27(dt，J＝1.7，7.5Hz，1H)，7.17(m.2H)，6.97(dd，J＝1，8Hz，1H)，6.5(m，3H)，3.92(s，3H)，3.74(s，3H)，3.33(s，3H)。
实施例2
步骤A：1-(溴甲基)-2-碘苯的制备
向冰-水浴冷却的2-碘苯甲醇(50g)的乙醚(500ml)溶液中滴加三溴化磷(28ml)。反应混合物在冰箱中冷却3.5h，然后用缓慢地加入甲醇(50ml)抑制。混合物用水、饱和碳酸氢钠和水(每次100ml)洗涤。有机相干燥(MgSO4)，过滤和在减压下浓缩成白色固体，其在己烷中研制，用过滤收集，得到58g(91％)步骤A的固体标题化合物，mp：55-57℃。
步骤B：1-碘-2-[(2-甲基苯氧基)甲基]苯的制备
将氢化钠(60％油悬浮液)(7.8g)滴加入冰水冷却的邻甲苯酚(21.1g)的四氢呋喃(500ml)溶液中。混合物搅拌20分钟，然后加入1-(溴甲基)-2-碘苯(58g)。混合物加热至60℃16小时。再加入氢化钠(2g)，反应混合物再加热3h。反应混合物冷却，用水抑制，用乙酸乙酯萃取(2×250ml)。混合的有机萃取液干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩成油，其用冷的己烷研制得到固体，用过滤收集，得到59.1g(94％)步骤B的标题化合物，白色固体，mp：106-108℃。
步骤C：[2-[(2-甲基苯氧基)甲基]苯基]丙二酸二甲酯的制备
将丙二酸二甲酯(44ml)的DMPU(150ml)溶液滴加入用冰-水浴冷却的氢化钠(60％油悬浮液)(15.4g)在90ml 1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(1H)-嘧啶酮(DMPU)中的悬浮液中。加完后混合物搅拌20分钟，然后加入1-碘-2-[(2-甲基苯氧基)甲基]苯(62.5g)和碘化亚铜(73.3g)。得到的混合物在100℃搅拌5h，然后在25℃搅拌一夜。混合物用1N HCl(～150ml)稀释，用乙醚萃取(3×400ml)。混合的有机萃取液干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩至半固体，用快速硅胶色谱(洗脱液：5∶2的己烷/乙酸乙酯)提纯。收集主要物质并浓缩成白色固体，用己烷研制，用过滤收集，得到56.9g(79％)步骤C的标题化合物，白色固体，mp：99-103℃。
步骤D：5-羟基-4-[2-[(2-甲基苯氧基)甲基]苯基]-
3(2H)-异噁唑酮的制备
将氢氧化钾(46.6g)的甲醇(80ml)溶液滴加入N-甲基羟基胺盐酸盐(34.7g)的甲醇(120ml)溶液中。加完后混合物搅拌10分钟。用过滤除去氯化钾沉淀物。向N-甲基羟基胺溶液中加入[2-[(2-甲基苯氧基)甲基]苯基]丙二酸二甲酯(44g)在100ml甲醇中的溶液。混合物搅拌3天，然后在冰-水浴中冷却。加入浓HCl(15ml)，用过滤出去固体。在真空下除去溶剂，剩余物用约100ml水稀释，用二氯甲烷萃取(3×150ml)，然后用乙酸乙酯萃取(3×100ml)。混合的有机萃取液干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩，得到31.3g(75％)步骤D的标题化合物，半团体。1H NMR(DMSO-d6)δ：7.4(m，2H)，7.15(m，2H)，7.10(m，2H)，6.8(m，2H)，5.16(s，2H)，2.9(s，3H)，2.23(s，3H)。
步骤E：5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[(2-甲基苯氧基)甲基]
苯基-3(2H)-异噁唑酮的制备
将5-羟基-4-[2-[(2-甲基苯氧基)甲基]苯基]-3(2H)-异噁唑酮的制备(31.3g)溶于330ml 10∶1的甲苯/甲醇中，用冰-水浴冷却。滴加三乙胺-重氮甲烷(～2M己烷溶液)(55ml)。观察到气体放出。黄色溶液在25℃搅拌2h。溶液用100ml水稀释，用乙酸乙酯萃取(4×100ml)，混合的有机萃取液干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩，得到油，其用快速色谱(洗脱液：1∶1的己烷/乙酸乙酯)提纯，收集第二洗脱组分，得到4.35g(13％)步骤E的标题化合物，白色固体，mp：90-92℃。1H NMR(CDCl3)δ7.61(d，1H)，7.35(m，3H)，7.12(m，2H)，6.84(m，2H)，5.12(s，2H)，3.96(s，3H)，3.41(s，3H)，2.24(s，3H)。
实施例3
步骤A：1-甲基-N-(2-苯氧基苯基)肼甲酰胺的制备
将2-苯氧基苯胺(5.57g)和三乙胺(4.2ml)溶于100ml 1，2-二氯乙烷中。加入三光气(Cl3COC(＝O)OCCl3，2.97g)，形成沉淀。混合物加热至回流，固体溶解。在5.5h后将溶液冷却，加入1.6ml甲基肼，又形成沉淀。混合物在室温下搅拌一夜。除去溶剂，剩余物在乙酸乙酯和1N盐酸之间分配。有机相干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩。剩余物用快速色谱(洗脱液：1∶1的己烷/乙酸乙酯)提纯，收集第二个极性最少的组分，在减压下除去洗脱液，剩余物用己烷研制，得到3.86g(50％)步骤A的标题化合物。mp：117-119℃。
步骤B：2-甲基-4-(2-苯氧基苯基)-5-硫代-1，2，4-三唑
烷-3-酮的制备
在冰浴中冷却的1.54g 1-甲基-N-(2-苯氧基苯基)肼甲酰胺在50ml四氢呋喃中的溶液用0.46ml硫代光气处理，然后用1.68ml三乙胺处理。生成沉淀，混合物在室温下搅拌一夜。用过滤除去沉淀，用四氢呋喃洗涤。混合的滤液和洗涤液在减压下浓缩，得到1.8g透明的琥珀油。粗的物质不经进一步提纯就用于下一步骤中。1H NMR(CDCl3)：δ6.8-7.4(m，9H)，3.57(s，3H)。
步骤C：2，4-二氢-2-甲基-5-(甲硫基)-4-(2-苯氧基苯
基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备
将900mg粗的2-甲基-4-(2-苯氧基苯基)-5-硫代-1，2，4-三唑啉-3-酮在50ml四氢呋喃中的溶液用150mg氢化钠(60％油悬浮液)处理。在5分钟后加入0.5ml碘甲烷，混合物在室温下搅拌一夜。用过滤除去固体、滤液浓缩成油。该油在乙醚和1N盐酸溶液之间分配。有机相干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩。剩余物用己烷/正丁基氯研制，得到530mg(56％)步骤C的标题化合物，mp：129-130℃。
实施例4
步骤A：2，2-二甲基-N-(2-甲基苯基)肼甲酰胺的制备
在N2气氛下将异氰酸邻甲苯酯溶于75ml甲苯中。溶液冷却至5℃，向其中缓慢地加入1，1-二甲基肼(5.7ml)的甲苯溶液。加完后移出冰浴，得到的浆液再搅拌10分钟。过滤出固体，连续用己烷，少量20％乙醚/己烷，己烷漂洗。得到11.1g(77％)步骤A的标题化合物。1H NMR(CDCl3)δ8.1(bs，1H)，7.94(d，1H)，7.21-7.15(m，3H).6.99(t，1H)，5.23(bs，1H)，2.63(s，6H)，2.27(s，3H)。
步骤B：5-氯-2，4-二氢-2-甲基-4-(2-甲基苯基)-3H-
1，2，4-三唑-3-酮的制备
在N2气氛下将17.1g三光气加入11.1g 2，2-二甲基-N-(2-甲基苯基)肼甲酰胺在600ml二氯甲烷中的溶液中。该溶液在回流下加热一夜，冷却，然后在减压下浓缩。得到的剩余物溶于乙酸乙酯中，用水、饱和NaCl水溶液洗涤。有机相干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩。剩余物用快速色谱(洗脱液：30-50％乙酸乙酯/己烷)提纯，得到8.25g(64％)步骤B的标题化合物。1H NMR(CDCl3)δ7.42-7.30(m，3H)，7.17(d，1H)，3.54(s，3H)，2.22(s，3H)。
步骤C：2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-(2-甲基苯基)-
3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备
在N2气氛下将8.25g 5-氯-2，4-二氢-2-甲基-4-(2-甲基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮溶于80ml 1∶1二甲氧基乙烷/甲醇中。加入14.0ml甲醇钠(30％甲醇溶液)，该溶液在回流下加热3h。混合物冷却，用乙酸乙酯稀释，用水，饱和NaCl水溶液洗涤。混合的有机萃取液干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩。剩余物用快速色谱(洗脱液：50-70％乙酸乙酯/己烷)提纯，用50％乙醚/己烷研制，得到6.7g步骤C的标题化合物(纯度95％)。1H NMR(CDCl3)δ7.35-7.27(m，3H)，7.18(d，1H)，3.94(s，3H)，3.46(s，3H)，2.22(s，3H)。
步骤D：4-[2-(溴甲基)苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-
甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制备
在N2气氛下将N-溴琥珀酸酰亚胺(6.53g)加入6.7g 2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-(2-甲基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮在95ml四氯化碳中的溶液/悬浮液中，接着加入催化量的过氧化苯甲酰。该溶液在回流下加热2h。再加入1.63g N-溴琥珀酰亚胺和催化量的过氧化苯甲酰，溶液在回流下加热1h。冷却后加入二氯甲烷。有机相依次用水，0.1N硫代硫酸钠溶液和饱和NaCl水溶液洗涤。混合的有机萃取液干燥(MgSO4)，过滤，减压下浓缩。剩余物用快速色谱(洗脱液：3-10％乙醚/二氯甲烷)提纯，得到3.12g步骤D的标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ7.5(m，1H)，7.44(m，2H)，7.22(m，1H)，4.60(d，1H)，4.36(d.1H)，3.96(s，3H)，3.47(s，3H)。
步骤E：2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[[(苯基亚甲
基)胺]氧代]甲基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮
在N2气氛下将0.40g 4-[2-(溴甲基)苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮溶于约5ml，N-二甲基甲酰胺中，向其中加入0.20g苯乙酮肟，接着加入0.07g 60％氢化钠。该溶液在室温下搅拌4h，然后用乙酸乙酯稀释，用水，饱和NaCl水溶液洗涤。有机相干燥(MgSO4)，过滤，在减压下浓缩。剩余物用过速色谱(洗脱液：60％乙酸乙酯/己烷)提纯，得到0.38g步骤E的标题化合物。1H NMR(CDCl3)δ7.6(m，3H)，7.44(m，2H)，7.35(m，3H)，7.25(m，1H)，5.26(d，1H)，5.22(d，1H)，3.88(s，3H)，3.40(s，3H)，2.20(s，3H)。
用本说明书中说明的一般方法或其显而易见的改进，可以制备表1-26的化合物。
下列缩写用于下面的表中。除非另有说明所有烷基是其正异构体。n＝正 MeO＝甲氧基 MeS＝甲硫基i＝异 pr＝丙基 Bu＝丁基Me＝甲基 CN＝氰基 Ph＝苯基Et＝乙基 c＝环 NO2＝硝基
表1式I化合物，其中：G＝C，W＝O，R3＝R4＝H，Y＝CH2ON＝C(CH3)，Z＝3-CF3-Ph，移动双键连在G上，和R2＝MeX A X A X A X AMeO O MeS O MeO S MeS SEtO O EtS O EtO S EtS Sn-PrO O n-PrS O n-PrO S n-PrS SH2C＝CHCH2O O H2C＝CHCH2S O H2C＝CHCH2O S H2C＝CHCH2S SHC≡CCH2O O HC≡CCH2S O HC≡CCH2O S HC≡CCH2S SCF3O O CF3S O CF3O S CF3S S(c-Pr)O O (c-Pr)S O (c-Pr)O S (c-Pr)S SR2＝EtX A X A X A X AMeO O MeS O MeO S MeS SEtO O EtS O EtO S EtS Sn-PrO O n-PrS O n-PrO S n-PrS SH2C＝CHCH2O O H2C＝CHCH2S O H2C＝CHCH2O S H2C＝CHCH2S SHC≡CCH2O O HC≡CCH2S O HC≡CCH2O S HC≡CCH2S SCF3O O CF3S O CF3O S CF3S S(c-Pr)O O (c-Pr)S O (c-Pr)O S (c-Pr)S SR2＝n-PrX A X A X A X AMeO O MeS O MeO S MeS SEtO O EtS O EtO S EtS Sn-PrO O n-PrS O n-PrO S n-PrS SH2C＝CHCH2O O H2C＝CHCH2S O H2C＝CHCH2O S H2C＝CHCH2S SHC≡CCH2O O HC≡CCH2S O HC≡CCH2O S HC≡CCH2S SCF3O O CF3S O CF3O S CF3S S(c-Pr)O O (c-Pr)S O (c-Pr)O S (c-Pr)S SR2＝HX A X A X A X AMeO O MeS O MeO S MeS SEtO O EtS O EtO S EtS Sn-PrO O n-PrS O n-PrO S n-PrS SH2C＝CHCH2O O H2C＝CHCH2S O H2C＝CHCH2OS H2C＝CHCH2S SHC≡CCH2O O HC≡CCH2S O HC≡CCH2O S HC≡CCH2S SCF3O O CF3S O CF3O S CF3S S(c-Pr)O O (c-Pr)S O (c-Pr)O S (c-Pr)S SR2＝MeX A X A X A X AMeO NH MeS NH MeO NMe MeS NMeEtO NH EtS NH EtO NMe EtS NMen-PrO NH n-PrS NH n-PrO NMe n-PrS NMeH2C＝CHCH2O NH H2C＝CHCH2S NH H2C＝CHCH2ONMe H2C＝CHCH2S NMeHC≡CCH2O NH HC≡CCH2S NH HC≡CCH2O NMe HC≡CCH2S NMeCF3O NH CF3S NH CF3O NMe CF3S NMe(c-Pr)O NH (c-Pr)S NH (c-Pr)O NMe (c-Pr)S NMeR2＝HX A X A X A X AMeO NH MeS NH MeO NMe MeS NMeEtO NH EtS NH EtO NMe EtS NMen-PrO NH n-PrS NH n-PrO NMe n-PrS NMeH2C＝CHCH2O NH H2C＝CHCH2S NH H2C＝CHCH2ONMe H2C＝CHCH2S NMeHC≡CCH2O NH HC≡CCH2S NH HC≡CCH2O NMe HC≡CCH2S NMeCF3O NH CF3S NH CF3O NMe CF3S NMe(c-Pr)O NH (c-Pr)S NH (c-Pr)O NMe (c-Pr)S NMe
表2式I化合物，其中：G＝N，W＝O，R3＝R4＝H，Y＝CH2ON＝C(CH3)，Z＝3-CF3-Ph，移动双键连在A上，和R2＝MeX A X A X A X AMeO N MeS N MeO CH MeO CHEtO N EtS N EtO CH EtO CHn-PrO N n-PrS N n-PrO CH n-PrO CHH2C＝CHCH2O N H2C＝CHCH2S N H2C＝CHCH2OCH H2C＝CHCH2O CHHC≡CCH2O N HC≡CCH2S N HC≡CCH2O CH HC≡CCH2O CHCF3O N CF3S N CF3O CH CF3O CH(c-Pr)O N (c-Pr)S N (c-Pr)O CH (c-Pr)O CHR2＝EtX A X A X A X AMeO N MeS N MeO CH MeO CHEtO N EtS N EtO CH EtO CHn-PrO N n-PrS N n-PrO CH n-PrO CHH2C＝CHCH2O N H2C＝CHCH2S N H2C＝CHCH2OCH H2C＝CHCH2O CHHC≡CCH2O N HC≡CCH2S N HC≡CCH2O CH HC≡CCH2O CHCF3O N CF3S N CF3O CH CF3O CH(c-Pr)O N (c-Pr)S N (c-Pr)O CH (c-Pr)O CHR2＝n-PrX A X A X A X AMeO N MeS N MeO CH MeO CHEtO N EtS N EtO CH EtO CHn-PrO N n-PrS N n-PrO CH n-PrO CHH2C＝CHCH2O N H2C＝CHCH2S N H2C＝CHCH2OCH H2C＝CHCH2O CHHC≡CCH2O N HC≡CCH2S N HC≡CCH2O CH HC≡CCH2O CHCF3O N CF3S N CF3O CH CF3O CH(c-Pr)O N (c-Pr)S N (c-Pr)O CH (c-Pr)O CHR2＝HX A X A X A X AMeO N MeS N MeO CH MeO CHEtO N EtS N EtO CH EtO CHn-PrO N n-PrS N n-PrO CH n-PrO CHH2C＝CHCH2O N H2C＝CHCH2S N H2C＝CHCH2O CH H2C＝CHCH2O CHHC≡CCH2O N HC≡CCH2S N HC≡CCH2O CH HC≡CCH2O CHCF3O N CF3S N CF3O CH CF3O CH(c-Pr)O N (c-Pr)S N (c-Pr)O CH (c-Pr)O CHR2＝MeX A X A X A X AMeO CMe MeS CMe MeO CEt MeO CEtEtO CMe EtS CMe EtO CEt EtO CEtn-PrO CMe n-PrS CMe n-PrO CEt n-PrO CEtH2C＝CHCH2O CMe H2C＝CHCH2S CMe H2C＝CHCH2O CtE H2C＝CHCH2O CEtHC≡CCH2O CMe HC≡CCH2S CMe HC≡CCH2O CEt HC≡CCH2O CEtCF3O CMe CF3S CMe CF3O CEt CF3O CEt(c-Pr)O CMe (c-Pr)S CMe (c-Pr)O CEt (c-Pr)O CEtR2＝HX A X A X A X AMeO CEt MeS CEt MeO CMe MeO CMeEtO CEt EtS CEt EtO CMe EtO CMen-PrO CEt n-PrS CEt n-PrO CMe n-PrO CMeH2C＝CHCH2O CEt H2C＝CHCH2S CEt H2C＝CHCH2O CMe H2C＝CHCH2O CMeHC≡CCH2O CEt HC≡CCH2S CEt HC≡CCH2O CMe HC≡CCH2O CMeCF3O CEt CF3S CEt CF3O CMe CF3O CMe(c-Pr)O CEt (c-Pr)S CEt (c-Pr)O CMe (c-Pr)O CMe
表3式I化合物，其中：G＝C，W＝O，R3＝R4＝H，Y＝CH2O，Z＝2-Me-Ph.移动双键连在G上，和R2＝MeX A X A X A X AMeO O MeS O MeO S MeS SEtO O EtS O EtO S EtS Sn-PrO O n-PrS O n-PrO S n-PrS SH2C＝CHCH2O O H2C＝CHCH2S O H2C＝CHCH2O S H2C＝CHCH2S SHC≡CCH2O O HC≡CCH2S O HC≡CCH2O S HC≡CCH2S SCF3O O CF3S O CF3O S CF3S S(c-Pr)O O (c-Pr)S O (c-Pr)O S (c-Pr)S SR2＝EtX A X A X A X AMeO O MeS O MeO S MeS SEtO O EtS O EtO S EtS Sn-PrO O n-PrS O n-PrO S n-PrS SH2C＝CHCH2O O H2C＝CHCH2S O H2C＝CHCH2O S H2C＝CHCH2S SHC≡CCH2O O HC≡CCH2S O HC≡CCH2O S HC≡CCH2S SCF3O O CF3S O CF3O S CF3S S(c-PrO O (c-Pr)S O (c-Pr)O S (c-Pr)S SR2＝n-PrX A X A X A X AMeO O MeS O MeO S MeS SEtO O EtS O EtO S EtS Sn-PrO O n-PrS O n-PrO S n-PrS SH2C＝CHCH2O O H2C＝CHCH2S O H2C＝CHCH2O S H2C＝CHCH2S SHC≡CCH2O O HC≡CCH2S O HC≡CCH2O S HC≡CCH2S SCF3O O CF3S O CF3O S CF3S S(c-Pr)O O (c-Pr)S O (c-Pr)O S (c-Pr)S SR2＝HX A X A X A X AMeO O MeS O MeO S MeS SEtO O EtS O EtO S EtS Sn-PrO O n-PrS O n-PrO S n-PrS SH2C＝CHCH2O O H2C＝CHCH2S O H2C＝CHCH2O S H2C＝CHCH2S SHC≡CCH2O O HC≡CCH2S O HC≡CCH2O S HC≡CCH2S SCF3O O CF3S O CF3O S CF3S S(c-Pr)O O (c-Pr)S O (c-Pr)O S (c-Pr)S SR2＝MeX A X A X A X AMeO NH MeS NH MeO NMe MeS NMeEtO NH EtS NH EtO NMe EtS NMen-PrO NH n-PrS NH n-PrO NMe n-PrS NMeH2C＝CHCH2O NH H2C＝CHCH2S NH H2C＝CHCH2O NMe H2C＝CHCH2S NMeHC≡CCH2O NH HC≡CCH2S NH HC≡CCH2O NMe HC≡CCH2S NMeCF3O NH CF3S NH CF3O NMe CF3S NMe(c-Pr)O NH (c-Pr)S NH (c-Pr)O NMe (c-Pr)S NMeR2＝HX A X A X A X AMeO NH MeS NH MeO NMe MeS NMeEtO NH EtS NH EtO NMe EtS NMen-PrO NH n-PrS NH n-PrO NMe n-PrS NMeH2C＝CHCH2O NH H2C＝CHCH2S NH H2C＝CHCH2O NMe H2C＝CHCH2S NMeHC≡CCH2O NH HC≡CCH2S NH HC≡CCH2O NMe HC≡CCH2S NMeCF3O NH CF3S NH CF3O NMe CF3S NMe(c-Pr)O NH (c-Pr)S NH (c-Pr)O NMe (c-Pr)S NMe
表4式I化合物，其中：G＝N，W＝O，R3＝R4＝H，Y＝CH2O，Z＝2-Me-Ph，the移动双键连在A上，和R2＝MeX A X A X A X AMeO N MeS N MeO CH MeO CHEtO N EtS N EtO CH EtO CHn-PrO N n-PrS N n-PrO CH n-PrO CHH2C＝CHCH2O N H2C＝CHCH2S N H2C＝CHCH2O CH H2C＝CHCH2O CHHC≡CCH2O N HC≡CCH2S N HC≡CCH2O CH HC≡CCH2O CHCF3O N CF3S N CF3O CH CF3O CH(c-Pr)O N (c-Pr)S N (c-Pr)O CH (c-Pr)O CHR2＝EtX A X A X A X AMeO N MeS N MeO CH MeO CHEtO N EtS N EtO CH EtO CHn-PrO N n-PrS N n-PrO CH n-PrO CHH2C＝CHCH2O N H2C＝CHCH2S N H2C＝CHCH2O CH H2C＝CHCH2O CHHC≡CCH2O N HC≡CCH2S N HC≡CCH2O CH HC≡CCH2O CHCF3O N CF3S N CF3O CH CF3O CH(c-Pr)O N (c-Pr)S N (c-Pr)O CH (c-Pr)O CHR2＝n-PrX A X A X A X AMeO N MeS N MeO CH MeO CHEtO N EtS N EtO CH EtO CHn-PrO N n-PrS N n-PrO CH n-PrO CHH2C＝CHCH2O N H2C＝CHCH2S N H2C＝CHCH2O CH H2C＝CHCH2O CHHC≡CCH2O N HC≡CCH2S N HC≡CCH2O CH HC≡CCH2O CHCF3O N CF3S N CF3O CH CF3O CH(c-Pr)O N (c-Pr)S N (c-Pr)O CH (c-Pr)O CHR2＝HX A X A X A X AMeO N MeS N MeO CH MeO CHEtO N EtS N EtO CH EtO CHn-PrO N n-PrS N n-PrO CH n-PrO CHH2C＝CHCH2O N H2C＝CHCH2S N H2C＝CHCH2O CH H2C＝CHCH2O CHHC≡CCH2O N HC≡CCH2S N HC≡CCH2O CH HC≡CCH2O CHCF3O N CF3S N CF3O CH CF3O CH(c-Pr)O N (c-Pr)S N (c-Pr)O CH (c-Pr)O CHR2＝MeX A X A X A X AMeO CMe MeS CMe MeO CEt MeO CEtEtO CMe EtS CMe EtO CEt EtO CEtn-PrO CMe n-PrS CMe n-PrO CEt n-PrO CEtH2C＝CHCH2O CMe H2C＝CHCH2S CMe H2C＝CHCH2O CEt H2C＝CHCH2O CEtHC≡CCH2O CMe HC≡CCH2S CMe HC≡CCH2O CEt HC≡CCH2O CEtCF3O CMe CF3S CMe CF2O CEt CF3O CEt(c-Pr)O CMe (c-Pr)S CMe (c-Pr)O CEt (c-Pr)O CEtR2＝HX A X A X A X AMeO CEt MeS CEt MeO CMe MeO CMeEtO CEt EtS CEt EtO CMe EtO CMen-PrO CEt n-PrS CEt n-PrO CMe n-PrO CMeH2C＝CHCH2O CEt H2C＝CHCH2S CEt H2C＝CHCH2O CMe H2C＝CHCH2O CMeHC≡CCH2O CEt HC≡CCH2S CEt HC≡CCH2O CMe HC≡CCH2O CMeCF3O CEt CF3S CEt CF3O CMe CF3O CMe(c-Pr)O CEt (c-Pr)S CEt (c-Pr)O CMe (c-Pr)O CMe
表5式I化合物，其中：G＝C，W＝S，R3＝R4＝H，Y＝CH2ON＝C(CH3)，Z＝3-CF3-Ph，移动双键连在G上，和R2＝MeX A X A X A X AMeO O MeS O MeO S MeS SEtO O EtS O EtO S EtS Sn-PrO O n-PrS O n-PrO S n-PrS SH2C＝CHCH2O O H2C＝CHCH2S O H2C＝CHCH2O S H2C＝CHCH2S SHC≡CCH2O O HC≡CCH2S O HC≡CCH2O S HC≡CCH2S SCF3O O CF3S O CF3O S CF3S SMeO NH MeO NMe MeO NEt MeS NPr
表6式I化合物，其中：A＝N，G＝N，W＝S，R3＝R4＝H，Y＝CH2ON＝C(Me)，Z＝3-CF3-Ph，移动双键连在A上，和R2＝MeX X X XMeO EtO n-PrO H2C＝CHCH2OHC≡CCH2O CF3O OCF2H OCH2CF3(c-propyl)O MeS EtS n-PrSH2C＝CHCH2S HC≡CCH2S CF3S (c-Pr)S
表7式I化合物，其中：G＝C，W＝S，R3＝R4＝H，Y＝CH2O，Z＝2-Me-Ph，the移动双键连在G上，和R2＝MeX A X A X A X AMeO O MeS O MeO S MeS SEtO O EtS O EtO S EtS Sn-PrO O n-PrS O n-PrO S n-PrS SH2C＝CHCH2O O H2C＝CHCH2S O H2C＝CHCH2O S H2C＝CHCH2S SHC≡CCH2O O HC≡CCH2S O HC≡CCH2O S HC≡CCH2S SCF3O O CF3S O CF3O S CF3S SMeO NH MeO NMe MeO NEt MeS NPr
表8式I化合物，其中：A＝N，G＝N，W＝S，R3＝R4＝H，Y＝CH2O，Z＝2-Me-Ph，the移动双键连在A上，和R2＝MeX X X XMeO EtO n-PrO H2C＝CHCH2OHC≡CCH2O CF3O OCF2H OCH2CF3(c-propyl)O MeS EtS n-PrSH2C＝CHCH2S HC≡CCH2S CF3S (c-Pr)S
表9式I化合物，其中：G＝C，A＝W＝O，X＝MeO，R2＝Me，Y＝CH2ON＝C(Me)，Z＝3-CF3-Ph，移动双键连在G上，和R3 R4 R3 R4 R3 R43-F H 5-NO2 H 3-F 5-F5-F H 6-Me H 3-Cl 5-Cl3-Cl H 3-Me H 4-Me 5-Cl4-Cl H 4-MeO H 3-F 5-CF35-Br H 5-CF3O H 3-Cl 5-NO24-CF3 H 5-烯丙基 H 6-CF3O H5-CN H 4-炔丙基 H 5-Pr H
表10式I化合物，其中：A＝N，G＝N，W＝O，X＝MeO，R2＝Me，Y＝CH2ON＝C(Me)，Z＝3-CF3-Ph，移动双键连在A上，和R3 R4R3 R4 R3 R43-F H 5-NO2 H 3-F 5-F5-F H 6-Me H 3-Cl 5-Cl3-Cl H 3-Me H 4-Me 5-Cl4-Cl H 4-MeO H 3-F 5-CF35-Br H 5-CF3O H 3-Cl 5-NO24-CF3 H 5-烯丙基 H 6-CF3O H5-CN H 4-炔丙基 H 5-Pr H
表11式I化合物，其中：A＝O，G＝C，W＝O，X＝MeO，R2＝Me，移动双键连在A上，和
表12式I化合物，其中：A＝N，G＝N，W＝O，X＝MeO，R2＝Me，移动双键连在A上，和
表13式I化合物，其中：G＝C，W＝O，X＝MeO，R2=Me，R3＝R4＝H，Z＝Ph，移动双键连在G上，和A＝OY Y Y Y YS CH2CH2 CH(Me)O SCH2 C(Me)＝N-OCH＝CH CH(Me)CH2 OCH2 SCH(Me) O-N＝CHC(Me)＝CH CH2CH(Me) OCH(Me) CH2O-N＝CH O-N＝C(Me)CH＝C(Me) CH(Me)CH(Me) CH2S CH2O-N＝C(Me) CH2OC(＝O)C(Me)＝C(Me) CH2O CH(Me)S CH＝N-O CH(Me)OC(＝O)直接键 C≡CA＝S
Y Y Y Y YS CH2CH2 CH(Me)O SCH2 C(Me)＝N-OCH＝CH CH(Me)CH2 OCH2 SCH(Me) O-N＝CHC(Me)＝CH CH2CH(Me) OCH(Me) CH2O-N＝CH O-N＝C(Me)CH＝C(Me) CH(Me)CH(Me) CH2S CH2O-N＝C(Me) CH2OC(＝O)C(Me)＝C(Me) CH2O CH(Me)S CH＝N-O CH(Me)OC(＝O)直接键 C≡CA＝NMe
Y Y Y Y YS CH2CH2 CH(Me)O SCH2 C(Me)＝N-OCH＝CH CH(Me)CH2 OCH2 SCH(Me) O-N＝CHC(Me)＝CH CH2CH(Me) OCH(Me) CH2O-N＝CH O-N＝C(Me)CH＝C(Me) CH(Me)CH(Me) CH2S CH2O-N＝C(Me) CH2OC(＝O)C(Me)＝C(Me) CH2O CH(Me)S CH＝N-O CH(Me)OC(＝O)直接键 C≡C
表14式I化合物，其中：G＝N，W＝O，X＝MeO，R2＝Me，R3＝R4＝H，Z＝Ph.移动双键连在A上，和A＝N
Y Y Y Y YS CH2CH2 CH(Me)O SCH2 C(Me)＝N-OCH＝CH CH(Me)CH2 OCH2 SCH(Me) O-N＝CHC(Me)＝CH CH2CH(Me) OCH(Me) CH2O-N＝CH O-N＝C(Me)CH＝C(Me) CH(Me)CH(Me) CH2S CH2O-N＝C(Me) CH2OC(＝O)C(Me)＝C(Me) CH2O CH(Me)S CH＝N-O CH(Me)OC(＝O)直接键 C≡CA＝S
Y Y Y Y YS CH2CH2 CH(Me)O SCH2 C(Me)＝N-OCH＝CH CH(Me)CH2 OCH2 SCH(Me) O-N＝CHC(Me)＝CH CH2CH(Me) OCH(Me) CH2O-N＝CH O-N＝C(Me)CH＝C(Me) CH(Me)CH(Me) CH2S CH2O-N＝C(Me) CH2OC(＝O)C(Me)＝C(Me) CH2O CH(Me)S CH＝N-O CH(Me)OC(＝O)直接键 C≡CA＝NMe
Y Y Y Y YS CH2CH2 CH(Me)O SCH2 C(Me)＝N-OCH＝CH CH(Me)CH2 OCH2 SCH(Me) O-N＝CHC(Me)＝CH CH2CH(Me) OCH(Me) CH2O-N＝CH O-N＝C(Me)CH＝C(Me) CH(Me)CH(Me) CH2S CH2O-N＝C(Me) CH2OC(＝O)C(Me)＝C(Me) CH2O CH(Me)S CH＝N-O CH(Me)OC(＝O)直接键 C≡C
表15式I化合物，其中：G＝C，W＝O，X＝MeO，R2＝Me，R3＝R4＝H.移动双键连在G上，和Y＝O，A＝O
Z Z Z Z己基 4-辛烯基 3-戊炔基 4-PhO-2-吡啶基PhO(CH2)3 PhCH＝CHCH2 PhC≡CCH2 (c-Pr)CH22-Br-Ph 2-Me-Ph 2-Et-Ph 6-(2-CN-PhO)-4-嘧啶基2-CN-Ph 2-F-Ph 2-Cl-Ph 6-PhO-4-嘧啶基2，4-diCl-Ph 2-Me-4-Cl-Ph 2，4，6-triCl-Ph 4-EtO-2-嘧啶基2-CF3-Ph 4-Ph-Ph 3-PhO-Ph 3-(4-嘧啶氧基)-Ph2-I-Ph 3-(2-Cl-PhO)-Ph 3-(2-Et-PhO)-Ph 4-(2噻吩基Phc-己基 3，5-diCl-Ph 6-Ph-2-吡啶基 3-(2-吡啶氧基)Ph4-NO2-Ph 3，5-diCF3-Ph 6-PhO-4-吡啶基 3-吡啶基PhCH2CH2 2-MeO-Ph 3-噻吩氧基 4-(3-Cl-2-吡啶氧基)-Ph(2-CN-Ph)CH2 2，6-diMeO-Ph 3-(4-CF3-PhO)-Ph 4-(PhO)-c-己基CF3CH2 3-(2-CN-PhO)-Ph 3-(2-Me-PhO)-Ph 5-PhO-2-嘧啶基2-MeS-Ph 5-PhO-3-吡啶基 5-PhO-2-吡啶基 6-(2-NO2-PhO)-4-嘧啶基-Bu 6-Me-2-吡啶基 6-PhO-2-吡啶基 6-(2-Cl-PhO)-4-嘧啶基2-CF3O-Ph 3-CF3O-Ph 6-CF3-2-吡啶基 6-(2-CF3-PhO)-4-嘧啶基4-Me-Ph 4-Br-Ph 6-PhO-3-吡啶基 4，6-diMeO-2-嘧啶基4-Cl-Ph 3-Et-Ph 2-嘧啶基 4，6-diMe-2-嘧啶基3-Me-Ph 4-Et-Ph 4-嘧啶基 6-CF3-4-嘧啶基3-CF3-Ph 4-MeO-Ph 4-MeO-2-嘧啶基 4-CF3-2-吡啶基3-Cl-2-Me-Ph 4-t-Bu-Ph 4-Me-2-嘧啶基 4-CF3-2-嘧啶基3-t-Bu-Ph 4-CN-Ph 6-MeO-4-嘧啶基 2-吡啶基3-NO2-Ph 4-NO2-Ph 2-Ph-4-噻唑基 6-CF3-2-吡嗪基3-F-Ph 4-F-Ph 3-MeO-6-哒嗪基 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph 3-Ph-Ph 5-Me-2-呋喃基 3-MeO-2-吡啶基3，4-diCl-Ph 3，4-diMe-Ph 2，5-diMe-3-噻吩基 5-CN-2-吡啶基3，4-diCF3-Ph 3，5-diMe-Ph 3-OCF2H-Ph 6-Me-2-吡啶基3-EtO-Ph 3-MeS-Ph 4-OCF2H-PhY＝CH2O，A
Z Z Z Z己基 4-辛烯基 3-戊炔基 4-PhO-2-吡啶基PhO(CH2)3 PhCH＝CHCH2 PhC≡CCH2 (c-propyl)CH22-Br-Ph 2-Me-Ph 2-Et-Ph 6-(2-CN-PhO)-4-嘧啶基2-CN-Ph 2-F-Ph 2-Cl-Ph 6-PhO-4-嘧啶基2，4-diCl-Ph 2-Me-4-Cl-Ph 2，4，6-triCl-Ph 4-EtO-2-嘧啶基2-CF3-Ph 4-Ph-Ph 3-PhO-Ph 3-(4-嘧啶氧基)-Ph2-I-Ph 3-(2-Cl-PhO)-Ph 3-(2-Et-PhO)-Ph 4-(2-噻吩基)Phc-己基 3，5-diCl-Ph 6-Ph-2-吡啶基 3-(2-吡啶氧基)Ph4-NO2-Ph 3，5-diCF3-Ph 6-PhO-4-吡啶基 3-吡啶基PhCH2CH2 2-MeO-Ph 3-噻吩氧基Ph 4-(3-Cl-2-吡啶氧基)-Ph(2-CN-Ph)CH2 2，6-diMeO-Ph 3-(4-CF3-PhO)-Ph 4-(PhO)-c-己基CF3CH2 3-(2-CN-PhO)-Ph 3-(2-Me-PhO)-Ph 5-PhO-2-嘧啶基2-MeS-Ph 5-PhO-3-吡啶基 5-PhO-2-吡啶基 6-(2-NO2-PhO)-4-嘧啶基i-Bu 6-Me-2-吡啶基 6-PhO-2-吡啶基 6-(2-Cl-PhO)-4-嘧啶基2-CF3O-Ph 3-CF3O-Ph 6-CF3-2-吡啶基 6-(2-CF3-PhO)-4-嘧啶基4-Me-Ph 4-Br-Ph 6-PhO-3-吡啶基 4，6-diMeO-2-嘧啶基4-Cl-Ph 3-Et-Ph 2-嘧啶基 4，6-diMe-2-嘧啶基3-Me-Ph 4-Et-Ph 4-嘧啶基 6-CF3-4-嘧啶基3-CF3-Ph 4-MeO-Ph 4-MeO-2-嘧啶基 4-CF3-2-吡啶基3-Cl-2-Me-Ph 4-t-Bu-Ph 4-Me-2-嘧啶基 4-CF3-2-嘧啶基3-t-Bu-Ph 4-CN-Ph 6-MeO-4-嘧啶基 2-吡啶基3-NO2-Ph 4-NO2-Ph 2-Ph-4-噻唑基 6-CF3-2-吡嗪基3-F-Ph 4-F-Ph 3-MeO-6-哒嗪基 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph 3-Ph-Ph 5-Me-2-呋喃基 3-MeO-2-吡啶基3，4-diCl-Ph 3，4-diMe-Ph 2，5-diMe-3-噻吩基 5-CN-2-吡啶基3，4-diCF3-Ph 3，5-diMe-Ph 3-OCF2H-Ph 6-Me-2-吡啶基3-EtO-Ph 3-MeS-Ph 4-OCF2H-PhY＝O，A＝NMe
Z Z Z Z己基 4-辛烯基 3-戊炔基 4-PhO-2-吡啶基PhO(CH2)3 PhCH＝CHCH2 PhC≡CCH2 (c-Pr)CH22-Br-Ph 2-Me-Ph 2-Et-Ph 6-(2-CN-PhO)-4-嘧啶基2-CN-Ph 2-F-Ph 2-Cl-Ph 6-PhO-4-嘧啶基2，4-diCl-Ph 2-Me-4-Cl-Ph 2，4，6-triCl-Ph 4-EtO-2-嘧啶基2-CF3-Ph 4-Ph-Ph 3-PhO-Ph 3-(4-嘧啶氧基)-Ph2-I-Ph 3-(2-Cl-PhO)-Ph 3-(2-Et-PhO)-Ph 4-(2噻吩基Phc-己基 3，5-diCl-Ph 6-Ph-2-吡啶基 3-(2-嘧啶氧基)Ph4-NO2-Ph 3，5-diCF3-Ph 6-PhO-4-吡啶基 3-吡啶基PhCH2CH2 2-MeO-Ph 3-噻吩氧基 4-(3-Cl-2-嘧啶氧基)-Ph(2-CN-Ph)CH2 2，6-diMeO-Ph 3-(4-CF3-PhO)-Ph 4-(PhO)-c-己基CF3CH2 3-(2-CN-PhO)-Ph 3-(2-Me-PhO)-Ph 5-PhO-2-嘧啶基2-MeS-Ph 5-PhO-3-吡啶基 5-PhO-2-吡啶基 6-(2-NO2-PhO)-4-嘧啶基i-Bu 6-Me-2-吡啶基 6-PhO-2-吡啶基 6-(2-Cl-PhO)-4-嘧啶基2-CF3O-Ph 3-CF3O-Ph 6-CF3-2-吡啶基 6-(2-CF3-PhO)-4-嘧啶基4-Me-Ph 4-Br-Ph 6-PhO-3-吡啶基 4，6-diMeO-2-嘧啶基4-Cl-Ph 3-Et-Ph 2-嘧啶基 4，6-diMe-2-嘧啶基3-Me-Ph 4-Et-Ph 4-嘧啶基 6-CF3-4-嘧啶基3-CF3-Ph 4-MeO-Ph 4-MeO-2-嘧啶基 4-CF3-2-吡啶基3-Cl-2-Me-Ph 4-t-Bu-Ph 4-Me-2-嘧啶基 4-CF3-2-嘧啶基3-t-Bu-Ph 4-CN-Ph 6-MeO-d-嘧啶基 2-吡啶基3-NO2-Ph 4-NO2-Ph 2-Ph-4-噻唑基 6-CF3-2-吡嗪基3-F-Ph 4-F-Ph 3-MeO-6-哒嗪基 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph 3-Ph-Ph 5-Me-2-呋喃基 3-MeO-2-吡啶基3，4-diCl-Ph 3，4-diMe-Ph 2，5-diMe-3-噻吩基 5-CN-2-吡啶基3，4-diCF3-Ph 3，5-diMe-Ph 3-OCF2H-Ph 6-Me-2-吡啶基3-EtO-Ph 3-MeS-Ph 4-OCF2H-PhY＝CH2O，A＝NMe
Z Z Z Z己基 4-辛烯基 3-戊炔基 4-PhO-2-吡啶基PhO(CH2)3 PhCH＝CHCH2 PhC≡CCH2 (c-Pr)CH22-Br-Ph 2-Me-Ph 2-Et-Ph 6-(2-CN-PhO)-4-嘧啶基2-CN-Ph 2-F-Ph 2-Cl-Ph 6-PhO-4-嘧啶基2，4-diCl-Ph 2-Me-4-Cl-Ph 2，4，6-triCl-Ph 4-EtO-2-嘧啶基2-CF3-Ph 4-Ph-Ph 3-PhO-Ph 3-(4-嘧啶氧基)-Ph2-I-Ph 3-(2-Cl-PhO)-Ph 3-(2-Et-PhO)-Ph 4-(2-噻吩基)Phc-hexyl 3，5-diCl-Ph 6-Ph-2-吡啶基 3-(2-嘧啶氧基)Ph4-NO2-Ph 3，5-diCF3-Ph 6-PhO-4-吡啶基 3-吡啶基PhCH2CH2 2-MeO-Ph 3-噻吩氧基Ph 4-(3-Cl-2-吡啶氧基)-Ph(2-CN-Ph)CH2 2-6-diMeO-Ph 3-(4-CF3-PhO)-Ph 4-(PhO)-c-己基CF3CH2 3-(2-CN-PhO)-Ph 3-(2-Me-PhO)-Ph 5-PhO-2-嘧啶基2-MeS-Ph 5-PhO-3-吡啶基 5-PhO-2-吡啶基 6-(2-NO2-PhO)-4-嘧啶基i-Bu 6-Me-2-吡啶基 6-PhO-2-吡啶基 6-(2-Cl-PhO)-4-嘧啶基2-CF3O-Ph 3-CF3O-Ph 6-CF3-2-吡啶基 6-(2-CF3-PhO)-4-嘧啶基4-Me-Ph 4-Br-Ph 6-PhO-3-吡啶基 4，6-diMeO-2-嘧啶基4-Cl-Ph 3-Et-Ph 2-嘧啶基 4，6-diMe-2-嘧啶基3-Me-Ph 4-Et-Ph 4-嘧啶基 6-CF3-4-嘧啶基3-CF3-Ph 4-MeO-Ph 4-MeO-2-嘧啶基 4-CF3-2-吡啶基3-Cl-2-Me-Ph 4-t-Bu-Ph 4-Me-2-嘧啶基 4-CF3-2-嘧啶基3-t-Bu-Ph 4-CN-Ph 6-MeO-4-嘧啶基 2-吡啶基3-NO2-Ph 4-NO2-Ph 2-Ph-4-噻唑基 6-CF3-2-吡嗪基3-F-Ph 4-F-Ph 3-MeO-6-哒嗪基 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph 3-Ph-Ph 5-Me-2-呋喃基 3-MeO-2-吡啶基3，4-diCl-Ph 3，4-diMe-Ph 2，5-diMe-3-噻吩基 5-CN-2-吡啶基3，4-diCF3-Ph 3，5-diMe-Ph 3-OCF2H-Ph 6-Me-2-吡啶基3-EtO-Ph 3-MeS-Ph 4-OCF2H-Ph
表16式I化合物，其中：A＝O，G＝C，W＝O，X＝MeO，R2＝Me，R3＝R4＝H.移动双键连在G上，和Y＝CH2ON＝C(CH3).
Z Z Z Z己基 4-辛烯基 3-戊炔基 4-PhO-2-吡啶基PhO(CH2)3 PhCH＝CHCH2 PhC≡CCH2 (c-Pr)CH22-Br-Ph 2-Me-Ph 2-Et-Ph 6-(2-CN-PhO-4-嘧啶基2-CN-Ph 2-F-Ph 2-Cl-Ph 6-PhO-4-嘧啶基2，4-diCl-Ph 2-Me-4-Cl-Ph 2，4，6-triCl-Ph 4-EtO-2-嘧啶基2-CF3-Ph 4-Ph-Ph 3-PhO-Ph 3-(4-嘧啶氧基)-Ph2-I-Ph 3-(2-Cl-PhO)-Ph 3-(2-Et-PhO)-Ph 4-(2噻吩基Phc-hexyl 3，5-diCl-Ph 6-Ph-2-吡啶基 3-(2-吡啶氧基)Ph4-NO2-Ph 3，5-diCF3-Ph 6-PhO-4-吡啶基 3-吡啶基PhCH2CH2 2-MeO-Ph 3-噻吩氧基Ph 4-(3-Cl-2-吡啶氧基)-Ph(2-CN-Ph)CH2 2，6-diMeO-Ph 3-(4-CF3-PhO)-Ph 4-(PhO)-c-己基CF3CH2 3-(2-CN-PhO)-Ph 3-(2-Me-PhO)-Ph 5-PhO-2-嘧啶基2-MeS-Ph 5-PhO-3-吡啶基 5-PhO-2-吡啶基 6-(2-NO2-PhO)-4-嘧啶基i-Bu 6-Me-2-吡啶基 6-PhO-2-吡啶基 6-(2-Cl-PhO)-4-嘧啶基2-CF3O-Ph 3-CF3O-Ph 6-CF3-2-吡啶基 6-(2-CF3-PhO-4-嘧啶基4-Me-Ph 4-Br-Ph 6-PhO-3-吡啶基 4，6-diMeO-2-嘧啶基4-Cl-Ph 3-Et-Ph 2-嘧啶基 4，6-diMe-2-嘧啶基3-Me-Ph 4-Et-Ph 4-嘧啶基 6-CF3-4-嘧啶基3-CF3-Ph 4-MeO-Ph 4-MeO-2-嘧啶基 4-CF3-2-吡啶基3-Cl-2-Me-Ph 4-t-Bu-Ph 4-Me-2-嘧啶基 4-CF3-2-吡嗪基3-t-Bu-Ph 4-CN-Ph 6-MeO-4-嘧啶基 2-吡啶基3-NO2-Ph 4-NO2-Ph 2-Ph-4-噻唑基 6-CF3-2-吡嗪基3-F-Ph 4-F-Ph 3-MeO-6-哒嗪基 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph 3-Ph-Ph 5-Me-2-呋喃基 3-MeO-2-吡啶基3，4-diCl-Ph 3，4-diMe-Ph 2，5-diMe-3-噻吩基 5-CN-2-吡啶基3,4-diCF3-Ph 3，5-diMe-Ph 3-OCF2H-Ph 6-Me-2-吡啶基3-EtO-Ph 3-MeS-Ph 4-OCF2H-Ph
表17式I化合物，其中：A＝NMe，G＝C，W＝O，X＝MeO，R2＝Me，R3＝R4＝H，移动双键连在G上，和Y＝CH2ON＝C(CH3).
Z Z Z Z己基 4-辛烯基 3-戊炔基 4-PhO-2-吡啶基PhO(CH2)3 PhCH＝CHCH2 PhC≡CCH2 (c-Pryl)CH22-Br-Ph 2-Me-Ph 2-Et-Ph 6-(2-CN-PhO)-4-嘧啶基2-CN-Ph 2-F-Ph 2-Cl-Ph 6-PhO-4-嘧啶基2，4-diCl-Ph 2-Me-4-Cl-Ph 2，4，triCl-Ph 4-EtO-2-嘧啶基2-CF3-Ph 4-Ph-Ph 3-PhO-Ph 3-(4-嘧啶氧基)-Ph2-I-Ph 3-(2-Cl-PhO)-Ph 3-(2-Et-PhO)-Ph 4-(2噻吩基Phc-己基 3，5-diCl-Ph 6-Ph-2-吡啶基 3-(2-吡啶氧基)Ph4-NO2-Ph 3，5-diCF3-Ph 6-PhO-4-吡啶基 3-吡啶基PhCH2CH2 2-MeO-Ph 3噻吩氧基Ph 4-(3-Cl-2-吡啶氧基)-Ph(2-CN-Ph)CH2 2，6-diMeO-Ph 3-(4-CF3-PhO)-Ph 4-(PhO)-c-己基CF3CH2 3-(2-CN-PhO)-Ph 3-(2-Me-PhO)-Ph 5-PhO-2-嘧啶基2-MeS-Ph 5-PhO-3-吡啶基 5-PhO-2-吡啶基 6-(2-NO2-PhO)-4-嘧啶基i-Bu 6-Me-2-吡啶基 6-PhO-2-吡啶基 6-(2-Cl-PhO)-4-嘧啶基2-CF3O-Ph 3-CF3O-Ph 6-CF3-2-吡啶基 6-(2-CF3-PhO)-4-嘧啶基4-Me-Ph 4-Br-Ph 6-PhO-3-吡啶基 4，6-diMeO-2-嘧啶基4-Cl-Ph 3-Et-Ph 2-嘧啶基 4，6-diMe-2-嘧啶基3-Me-Ph 4-Et-Ph 4-嘧啶基 6-CF3-4-嘧啶基3-CF3-Ph 4-MeO-Ph 4-MeO-2-嘧啶基 4-CF3-2-吡啶基3-Cl-2-Me-Ph 4-t-Bu-Ph 4-Me-2-嘧啶基 4-CF3-2-嘧啶基3-t-Bu-Ph 4-CN-Ph 6-MeO-4-嘧啶基 2-吡啶基3-NO2-Ph 4-NO2-Ph 2-Ph-4-噻唑基 6-CF3-2-吡啶基3-F-Ph 4-F-Ph 3-MeO-6-哒嗪基 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph 3-Ph-Ph 5-Me-2-呋喃基 3-MeO-2-吡啶基3，4-diCl-Ph 3，4-diMe-Ph 2，5-diMe-3-噻吩基 5-CN-2-吡啶基3，4-diCF3-Ph 3，5-diMe-Ph 3-OCF2H-Ph 6-Me-2-吡啶基3-EtO-Ph 3-MeS-Ph 4-OCF2H-Ph
表18式I化合物，其中：A＝N，G＝N，W＝O，X＝MeO，R2＝Me，R3＝R4＝H，the移动双键连在A上，和Y＝CH2ON＝C(CH3).
Z Z Z Z己基 4-辛烯基 3-戊炔基 4-PhO-2-吡啶基PhO(CH2)3 PhCH＝CHCH2 PhC≡CCH2 (c-Pryl)CH22-Br-Ph 2-Me-Ph 2-Et-Ph 6-(2-CN-PhO)-4-嘧啶基2-CN-Ph 2-F-Ph 2-Cl-Ph 6-PhO-4-嘧啶基2，4-diCl-Ph 2-Me-4-Cl-Ph 2，4，6-triCl-Ph 4-EtO-2-嘧啶基2-CF3-Ph 4-Ph-Ph 3-PhO-Ph 3-(4-嘧啶氧基)-Ph2-I-Ph 3-(2-Cl-PhO)-Ph 3-(2-Et-PhO)-Ph 4-(2噻吩基Phc-hexyl 3，5-diCl-Ph 6-Ph-2-吡啶基 3-(2-吡啶氧基)Ph4-NO2-Ph 3，5-diCF3-Ph 6-PhO-4-吡啶基 3-吡啶基PhCH2CH2 2-MeO-Ph 3-噻吩氧基Ph 4-(3-Cl-2-嘧啶氧基)-Ph(2-CN-Ph)CH2 2，6-diMeO-Ph 3-(4-CF3-PhO)-Ph 4-(PhO)-c-己基CF3CH2 3-(2-CN-PhO)-Ph 3-(2-Me-PhO)-Ph 5-PhO-2-嘧啶基2-MeS-Ph 5-PhO-3-吡啶基 5-PhO-2-吡啶基 6-(2-NO2-PhO)-4-嘧啶基i-Bu 6-Me-2-吡啶基 6-PhO-2-吡啶基 6-(2-Cl-PhO)-4-嘧啶基2-CF3O-Ph 3-CF3O-Ph 6-CF3-2-吡啶基 6-(2-CF3-PhO)-4-嘧啶基4-Me-Ph 4-Br-Ph 6-PhO-3-吡啶基 4，6-diMeO-2-嘧啶基4-Cl-Ph 3-Et-Ph 2-嘧啶基 4，6-diMe-2-嘧啶基3-Me-Ph 4-Et-Ph 4-嘧啶基 6-CF3-4-嘧啶基3-CF3-Ph 4-MeO-Ph 4-MeO-2-嘧啶基 4-CF3-2-吡啶基3-Cl-2-Me-Ph 4-t-Bu-Ph 4-Me-2-嘧啶基 4-CF3-2-嘧啶基3-t-Bu-Ph 4-CN-Ph 6-MeO-4-嘧啶基 2-吡啶基3-NO2-Ph 4-NO2-Ph 2-Ph-4-噻唑基 6-CF3-2-吡嗪基3-F-Ph 4-F-Ph 3-MeO-6-哒嗪基 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph 3-Ph-Ph 5-Me-2-呋喃基 3-MeO-2-吡啶基3，4-diCl-Ph 3，4-diMe-Ph 2，5-diMe-3-噻吩基 5-CN-2-吡啶基3，4-diCF3-Ph 3，5-diMe-Ph 3-OCF2H-Ph 6-Me-2-吡啶基3-EtO-Ph 3-MeS-Ph 4-OCF2H-PhY＝CH2S、
Z Z Z Z己基 4-辛烯基 3-戊炔基 4-PhO-2-吡啶基PhO(CH2)3 PhCH＝CHCH2 PhC≡CCH2 (c-Pryl)CH22-Br-Ph 2-Me-Ph 2-Et-Ph 6-(2-CN-PhO)-4-嘧啶基2-CN-Ph 2-F-Ph 2-Cl-Ph 6-PhO-4-嘧啶基2，4-diCl-Ph 2-Me-4-Cl-Ph 2，4，6-triCl-Ph 4-EtO-2-嘧啶基2-CF3-Ph 4-Ph-Ph 3-PhO-Ph 3-(4-噻吩氧基)-Ph2-I-Ph 3-(2-Cl-PhO)-Ph 3-(2-Et-PhO)-Ph 4-(2噻吩基Phc-hexyl 3，5-diCl-Ph 6-Ph-2-吡啶基 3-(2-吡啶氧基)Ph4-NO2-Ph 3，5-diCF3-Ph 6-PhO-4-吡啶基 3-吡啶基PhCH2CH2 2-MeO-Ph 3-噻吩氧基Ph 4-(3-Cl-2-吡啶氧基)-Ph(2-CN-Ph)CH2 2，6-diMeO-Ph 3-(4-CF3-PhO)-Ph 4-(PhO)-c-己基CF3CH2 3-(2-CN-PhO)-Ph 3-(2-Me-PhO)-Ph 5-PhO-2-嘧啶基2-MeS-Ph 5-PhO-3-吡啶基 5-PhO-2-吡啶基 6-(2-NO2-PhO)-4-嘧啶基i-Bu 6-Me-2-吡啶基 6-PhO-2-吡啶基 6-(2-Cl-PhO)-4-嘧啶基2-CF3O-Ph 3-CF3O-Ph 6-CF3-2-吡啶基 6-(2-CF3-PhO)-4-嘧啶基4-Me-Ph 4-Br-Ph 6-PhO-3-吡啶基 4，6-diMeCO-2-嘧啶基4-Cl-Ph 3-Et-Ph 2-嘧啶基 4，6-diMe-2-嘧啶基3-Me-Ph 4-Et-Ph 4-嘧啶基 6-CF3-4-嘧啶基3-CF3-Ph 4-MeO-Ph 4-MeO-2-嘧啶基 4-CF3-2-吡啶基3-Cl-2-Me-Ph 4-t-Bu-Ph 4-Me-2-嘧啶基 4-CF3-2-嘧啶基3-t-Bu-Ph 4-CN-Ph 6-MeO-4-吡啶基 2-吡啶基3-NO2-Ph 4-NO2-Ph 2-Ph-4-噻唑基 6-CF3-2-吡嗪基3-F-Ph 4-F-Ph 3-MeO-6-哒嗪基 5-CF3-3-吡啶基4-CF3-Ph 3-Ph-Ph 5-Me-2-呋喃基 3-MeO-2-吡啶基3，4-diCl-Ph 3，4-diMe-Ph 2，5-diMe-3-噻吩基 5-CN-2-吡啶基3，4-diCF3-Ph 3，5-diMe-Ph 3-OCF2H-Ph 6-Me-2-吡啶基3-EtO-Ph 3-MeS-Ph 4-OCF2H-Ph
表19式I化合物，其中：A＝N，G＝N，W＝O，X＝MeO，R2＝Me，R3＝R4＝H，移动双键连在A上，和Y＝CH2ON＝C(H).Z Z Z Z2-Me-Ph 3-Me-Ph 3-CF3-Ph 3-Cl-Ph4-Cl-Ph 4-CF3-Ph 2，5-diMe-Ph 3，5-diCl-Ph
表20式I化合物，其中：A＝N，G＝N，W＝O，X＝MeO，Z＝3-CF3-Ph，R2＝Me，R3＝R4＝H，移动双键连在A上，和Y＝CH2ON＝C(R7)，R7 R7 R7 R7CF3 OCH2CF3 Et n-PrCl MeO EtO MeS
表21式I化合物，其中：A＝O，G＝C，W＝O，X＝MeO，R3＝R4＝H，Y＝CH2ON＝C(R7)，移动双键连在G上，和R2＝MeR7 Z R7 Zc-Pr 3，4-(OCH2CH2O)-Ph c-Pr 3，4-(OCHFCF2O)-Phc-Pr 3，4-(OCF2O)-Ph c-Pr Phc-Pr 4-CF3-Ph c-Pr 3-CF3-Phc-Pr 4-Cl-Ph c-Pr 3-Cl-Phc-Pr 2-Me-Ph c-Pr 3-OCF3-PhCF3 3，4-(OCH2CH2O)-Ph CF3 3，4-(OCHCF2O)-PhCF3 3，4-(OCF2O)-Ph CF3 PhCF3 4-CF3-Ph CF3 3-CF3-PhCF3 4-Cl-Ph CF3 3-Cl-PhCF3 2-Me-Ph CF3 3-OCF3-PhEt 3，4-(OCH2CH2O)-Ph Et 3，4-(OCHFCF2O)-PhEt 3，4-(OCF2O)-Ph Et PhEt 4-CF3-Ph Et 3-CF3-PhEt 4-Cl-Ph Et 3-Cl-PhEt 2-Me-Ph Et 3-OCF3-Ph
表22式l化合物，其中：A＝NMe，G＝C，W＝O，X＝MeO，R3＝R4＝H，Y＝CH2ON＝C(R7)，移动双键连在G上，和R2＝MeR7 Z R7 Zc-Pr 3，4-(OCH2CH2O)-Ph c-Pr 3，4-(CCHFCF2O)-Phc-Pr 3，4-(OCF2O)-Ph c-Pr Phc-Pr 4-CF3-Ph c-Pr 3-CF3-Phc-Pr 4-Cl-Ph c-Pr 3-Cl-Phc-Pr 2-Me-Ph c-Pr 3-OCF3-PhCF3 3，4-(OCH2CH2O)-Ph CF3 3，4-(OCHFCF2O)-PhCF3 3，4-(OCF2O)-Ph CF3 PhCF3 4-CF3-Ph CF3 3-CF3-PhCF3 4-Cl-Ph CF3 3-Cl-PhCF3 2-Me-Ph CF3 3-OCF3-PhEt 3，4-(OCH2CH2O)-Ph Et 3，4-(OCHFCF2O)-PhEt 3，4-(OCF2O)-Ph Et PhEt 4-CF3-Ph Et 3-CF3-PhEt 4-Cl-Ph Et 3-Cl-PhEt 2-Me-Ph Et 3-OCF3-Ph
表23式I化合物，其中：A＝N，G＝N，W＝O，X＝MeO，R3＝R4＝H，Y＝CH2ON＝C(R7)，移动双键连在A上，和R2＝MeR7 Z R7 Zc-Pr 3，4-(OCH2CH2O)-Ph c-Pr 3，4-(OCHFCF2O)-Phc-Pr 3，4-(OCF2O)-Ph c-Pr Phc-Pr 4-CF3-Ph c-Pr 3-CF3-Phc-Pr 4-Cl-Ph c-Pr 3-Cl-Phc-Pr 2-Me-Ph c-Pr 3-OCF3-PhCF3 3，4-(OCH2CH2O)-Ph CF3 3，4-(OCHFCF2O)-PhCF3 3，4-(OCF2O)-Ph CF3 PhCF3 4-CF3-Ph CF3 3-CF3-PhCF3 4-Cl-Ph CF3 3-Cl-PhCF3 2-Me-Ph CF3 3-OCF3-PhEt 3，4-(OCH2CH2O)-Ph Et 3，4-(OCHFCF2O)-PhEt 3，4-(OCF2O)-Ph Et PhEt 4-CF3-Ph Et 3-CF3-PhEt 4-Cl-Ph Et 3-Cl-PhEt 2-Me-Ph Et 3-OCF3-Ph
表24式I化合物，其中：A＝O，G＝C，W＝O，X＝MeO，R3＝R4＝H，移动双键连在G上，和R2＝Me
表25式I化合物，其中：A＝NMe，G＝C，W＝O，X＝MeO，R3＝R4＝H，移动双键连在G上，和R2＝Me
表26式I化合物，其中：A＝N，G＝N，W＝O，X＝MeO，R3＝R4＝H，移动双键连在A上，和R2＝Me
制剂/实用性
本发明的化合物一般以含有农业上适用的组合物的制剂使用。本发明的杀真菌组合物包括有效量的至少一种上面定义的式I化合物和至少一种(a)表面活性剂，(b)有机溶剂，和至少一种固体或液体稀释剂。有用的制剂可以用通用的方法制备。有用的制剂包括粉剂、颗粒剂、片剂、溶液、悬浮液、乳液、可湿性粉剂、乳油、干性流动剂，等等。喷雾剂可掺入适当的介质中，使用的喷雾体积约每公顷一升至几百升。高浓度的组合物主要用作进一步的制剂的中间产物。制剂一般含有有效量的活性组分、稀释剂和表面活性剂，其含量在下列大约范围内，总量为100％(重量)。
重量百分数
活性组分 稀释剂 表面活性剂可湿性粉剂 5-90 0-74 1-10油悬浮液、乳液、溶液 5-50 40-95 0-15(包括乳油)粉剂 1-25 70-99 0-5颗粒剂、饵剂和片剂 0.01-99 5-99.99 0-15高浓度组合物 90-99 0-10 0-2
一般的固体稀释剂在Witkins，et al.，Handbook of Insecticide DustDiluents and Carriers，2nd Ed.，Dorland Books，Caldwell，New Jersey中描述。一般的液体稀释剂和溶剂在Marsden，Solvents Guide，2nd Ed.，Interscience，New York，(1950)中描述。在McCutcheon′s Detergentsand Emulsifiers Annual，Allured Publ.Corp.，Ridgewood，New Jesrey以及Sisely and Wood，Encyclopedia of Surface Active Agents，Chemical Publ.Co.，Inc.，New York，(1964)中列举了表面活性剂和推荐的用途。所有制剂可含有少量添加剂以减少泡沫、结块、腐蚀、微生物生长，等等。
配制所述组合物的方法是熟知的。溶液用各组分的简单混合制备。精细的固体组合物用锤磨机或气流粉碎机混合和通常的研磨制备。水分散性的颗粒剂可以通过附聚细粉组合物制备，参见例如Cross et al.，PesticideFormulations，Washington，D.C.，(1988)，pp251-259。悬浮液用湿磨法制备，参见例如3,060,084。颗粒剂和片剂可以通过将活性物质喷啉在预制的颗粒载体上或通过附聚方法制备。参见Browning“，Agglomeration”Chemical Engineering，December 4，1967，pp147-148，Perry′s ChemicalEngineering′s Handbook，4th Ed.，McGraw-Hill，New York，(1963)，pp.8-57和下面的，和WO91/13546。片剂可以按照4,127,714中描述的方法制备。水分散性和水溶性颗粒剂可以按照DE3,246,493中描述的方法制备。
关于配制技术的进一步的资料参见US3,235,361，第6栏16行至第7栏19行和实施例10-41；US3,309,192第5栏43行至第7栏62行和实施例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167和169-182；US2,891,855第3栏66行至第5栏17行和实施例1-4；Kiingman，WeeclControl as a Science，John Wiley and Sons，Inc.，New York，(1961)，pp81-86；和Hance et al.，Weed Control Handbook，8th Ed.，BlackwellScientifie Publication，Oxford，(1989)。
在下列实施例中，所有百分数按重量计算，所有制剂用通用方法制备。化合物1参考下面素引表A中的化合物。
实施例A可湿性粉剂
化合物1 65.0％
十二烷基苯酚聚丙二醇醚 2.0％
木质素磺酸钠 4.0％
硅铝酸钠 6.0％
蒙脱石(煅烧的) 23.0％
实施例B颗粒剂
化合物1 10.0％
硅镁土颗粒(低挥发物质0.71/0.30mm；
美国标准筛25-50号) 90.0％
实施例C
挤压的片剂
化合物1 25.0％
无水硫酸钠 10.0％
粗木质素磺酸钙 5.0％
烷基萘磺酸钠 1.0％
钙/镁膨润土 59.0％
实施例D
化合物1 20.0％
油溶性磺酸盐与聚氧乙烯醚的混合物 10.0％
异佛尔酮 70.0％
本发明的化合物用作植物疾病控制剂。因此，本发明还包括控制由真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，包括将有效量的式I化合物或含有所述化合物的杀真菌组合物施用于植物或其部分上，或植物种子或仔苗上。本发明的化合物和组合物能控制由担子菌纳、子囊菌纲、卵菌亚纲和半知菌纲中的广谱真菌植物病原体引起的疾病。其有效的控制广谱植物疾病，特别是观赏、蔬菜、大田谷类和果树作物的叶病原体。所述病原体包括葡萄霜霉病、马铃薯晚疫病、烟草霜霉病、古巴假霜病、瓜果腐霉、甘蓝黑斑病链格孢、颖枯壳针孢、球座尾孢、花生尾孢、Pseudocercosporella herpotrichoises、菾菜尾孢、灰色葡萄孢、果生链核盘菌、Pyricularia oryzae、苹果白粉病柄球菌、苹果黑星菌、禾白粉菌、葡萄白粉病勾丝壳霉、隐匿柄锈菌、禾柄锈菌、HemileiaVastatrix、条形柄锈菌、落花生柄锈蓖、茄属丝核菌、苍耳单丝壳菌、尖孢镰孢、大丽花轮枝孢、瓜果腐霉、大雄疫霉和其他与这些病原体紧密相关的属和种类。
本发明的化合物也可以与一种或多种其他杀虫剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀化学品、驱避剂、引诱剂、信息素、促食剂或其他生物活性化合物混合，形成具有农业保护的更广谱的多组分农药。可以与本发明的化合物一起配制的其他农业保护剂的例子是：杀虫剂，例如高灭磷、avermectinB、谷硫磷、联苯菊酸、biphenate、优乐得、虫螨威、杀虫脒、毒死蜱、氟氯氰菊酯、溴氰菊酯、二嗪农、氟脲杀、乐果、顺式氰戊菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、fipronil、氯氰戊菊酯、flufenprox、氟胺氰菊酯、地虫硫磷、丙胺磷、马拉硫磷、蜗牛敌、甲胺磷、杀扑磷、灭多虫、蒙五一五、甲氧滴滴畏、久效磷、甲胺叉威、甲基对硫磷、氯菊酯、甲拌磷、优杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、溴丙磷、鱼藤酮、乙丙硫磷、特丁磷、杀虫畏、thiodicarb、四溴菊酯、敌百虫和triflumuron；杀真菌剂，例如苯菌灵、灭瘟素、bromuconazole、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、地茂散、百菌清、王铜、铜盐、cymoxanil、cyproconazole、氯硝胺、diclobutrazol、diclomezine、difenoconazole、速保利、多果定、敌疫磷、epoxyconale、氯苯嘧啶醇、fenbuconazole、fenpropidine、fenpropimorph、fluquinconazole、flusilazol、氟纹胺、粉唑醇、灭菌灵、呋氨丙灵、hexaconazole、ipconazole、iprobenfos、异丙定、富士一号、春雷霉素、代森锰锌、代森锰、邻酰胺、甲霜灵、metconuzole、myclobutanil、甲胂铁胺、噁霜菌丹、penconazole、禾穗宁、三乙膦酸铝-Al、噻菌灵、丙氯灵、丙环唑、pyrifenox、pyroquilon、硫磺、tebuconazole、tetraconazole、噻菌灵、甲基托布津、福美联、三唑酮、唑菌醇、三环唑、烯效唑、有效霉素和乙烯菌核利；杀线虫剂，例如砜灭威、苯线磷和代线丹；杀细菌剂，例如土霉素、链霉素和碱式硫酸酮；杀螨剂，例如虫螨脒、乐果螨、乙酯杀螨醇、三环锡、开乐散、除螨灵、杀螨锡、尼索朗、灭螨锰、克螨特和tebufenpyrad；和生物剂，例如苏云金杆菌和baculorirus。
在一些情况下，与具有相似控制谱但作用方式不同的其他杀真菌剂结合使用对抗药性的控制是特别有利的。
植物疾病的控制通常用下述方法进行：在植物感染前或感染后将有效量的本发明的化合物施用于被保护的植物的部分如根、茎、叶、果实、块茎或鳞茎上，或施用于被保护植物生长的介质(土壤或砂)中。所述化合物也可以施用于种子以保护种子和仔苗。
本发明化合物的使用量可以受许多环境因素影响，应该在实际使用条件下测定。保护叶子通常以使用量小于1g/ha至5,000g/ha处理。保护种子和仔苗通常以使用量每公斤种子0.1至10g处理。
下列试验说明本发明化合物对具体病原体的控制效果。但是，由本发明化合物得到的病原体控制保护不限于这些病原体。对化合物的说明参见索引表A-D。
首先将试验化合物溶于丙酮中，使用量等于最终体积的3％。然后以浓度200ppm悬浮于含有250ppm表面活性剂Trem014(聚多元醇醚)的纯水中。得到的试验悬浮液用于下列试验中。
试验A
将试验悬浮液喷雾至小麦仔苗的流失点。在下一天该仔苗用小麦乐白粉菌的孢子粉(小麦白粉菌的病原体)接种，并在20℃的生长室中保温7天，然后进行病害分级。
试验B
将试验悬浮液喷雾至小麦仔苗的流失点。在下一天该仔苗用隐匿病锈菌(小麦叶锈病的病原体)的孢子悬浮液接种，在20℃的饱和大气下保温24小时，然后移至20℃的生长室中保温6天，进行病害分级。
试验C
将试验悬浮液喷雾至稻仔苗的流失点。在下一天该仔苗用Pyriculariaoryzae(稻瘟病的病原体)的孢子悬浮液接种，在27℃的饱和大气下保温24小时，然后移至30℃的生长室中保温5天，进行病害分级。
试验D
将试验悬浮液喷雾至番茄仔苗的流失点。在下一天该仔苗用蔓延疫霉菌(马铃薯和番茄晚疫的病原体)的孢子悬浮液接种，在20℃的饱和大气下保温24小时，然后移至20℃的生长室中保温5天，进行病害分级。
试验E
将试验悬浮液喷雾至葡萄仔苗的流失点。在下一天该仔苗用葡萄生长单轴霉菌(葡萄霜霉病的病原体)的孢子悬浮液接种，在20℃的饱和大气下保温24小时，然后移至20℃的生长室中保温6天，再在20℃饱和大气下保温24小时，进行病害分级。
试验F
将试验悬浮喷液雾至黄瓜仔苗的流失点。在下一天该仔苗用灰色葡萄孢菌(许多作物灰霉病的病原体)的孢子悬浮液接种，在20℃的饱和大气下保温48小时，然后移至20℃的生长室中保温5天，进行病害分级。
索引表A化合物
m.p.(℃)1 117-120
索引表B化合物 Y Z
m.p.(℃)2 O 2-Me-Ph 油*3 O CH2-Ph 油*4 - Me 油*5 CH2O 2-Me-Ph 油* *1H NMR数据参见索引表D。
索引表C
化合物 W X Y Z m.p，(℃)6 O MeS O Ph 129-1307 O MeO O Me 123-1268 O MeO - Me 95-979 O MeS - Me 95-9710 O Cl - Me 99-10011 O MeO O Ph 88-9112 O Cl O 2-Me-Ph 88-9613 O MeO CH2O 2-Me-Ph 110-11314 O EtO CH2O 2-Me-Ph 油*15 O MeS CH2O 2-Me-Ph 80-8816 O OCH2C＝CH CH2O 2-Me-Ph 122-13017 O Cl CH2ON＝C(Me) 4-Me-Ph 油*18 O MeO CH2ON＝C(Me) 4-Me-Ph 116-11819 O MeS CH2ON＝C(Me) 4-Me-Ph 油*20 O Cl 油21 S MeS O Ph 油*22 O MeO
126-13023 O Cl CH2ON＝C(H) Ph 油*24 O MeS
油*25 O Cl CH2O 3-(OPh)-Ph 油*26 O MeO CH2O 3-(OPh)-Ph 油*27 O MeO CH2ON＝C(H) Ph 101-10428 O MeS CH2O 3-(OPh)-Ph 95-10029 O Cl CH2S 2-Me-Ph 106-10930 O MeO CH2S 2-Me-Ph 115-11831 O MeS CH2S 2-Me-Ph 82-8632 O Cl CH2S 2-苯并噻唑 95-9733 O MeO C≡C Ph 164-16634 O MeO CH2ON＝C(Me) 4-Br-Ph 115-12035 O Cl CH2ON＝C(Me) 4-Br-Ph 胶质*36 O Cl CH2O 3-(苯甲酰基)-Ph 油*37 O MeS CH2ON＝C(Me) 4-Br-Ph 117-12238 O MeO CH2O 3-(苯甲酰基)-Ph 油*39 O Cl CH＝NOCH2 4-Cl-Ph 油*40 O Cl CH2ON＝C(Me) 3-胡椒基 油*41 O MeO CH＝NOCH2 4-Cl-Ph 油*42 O MeO CH2ON＝C(me) 3-胡椒基 油*43 O Cl O 4-(6-OPh)-1，3-嘧啶 油*44 O MeO CH2S 2-苯并噻唑 95-9745 O MeO CH2ON＝C(Me) 2-Me-Ph 油*46 O MeO CH2ON＝C(Me) 4-CF3-Ph 138-14447 O MeO CH2ON＝C(Me) Ph 油*48 O MeO CH2ON＝C(Me) Ph 油*49 O MeO CH2ON＝C(Me) 3-Me-Ph 油*50 O MeO CH2ON＝C(Me) 4-MeO-Ph 油*51 O MeO CH2ON＝C(Me) 3-Cl-Ph 油*52 O MeO CH＝NOCH(Me) Ph 油*53 O MeO CH＝NOCH2 2-Me-Ph 油* *1H NMR数据参见索引表D索引表D化合物号 1H NMR数据(200MHz，CDCl3溶液2 δ7.51(dd，1H)，7.27(dt，1H)，7.17(m，2H)，6.97(dd，1h)，6.6(m，3H)，3.92(s，3H)，
3.74(s，3H)，3.33(s，3H)3 δ7.32(m，7H)，6.99(m，2H)，5.08(s，2H)，3.84(s，3H)，3.42(s，3H)4 δ7.25(m，4H)，3.98(s，3H)，3.45(s，3H)，2.30(s，3H)5 δ7.61(d，1H)，7.35(m，3H)，7.11(m，2H)，6.84(t,2H)，5.12(s，2H)，3.96(s，3H)，
3.415(s，3H)，2.24(s，3H)14 δ7.65(d，1H)，7.45(m，2H)，7.23(m，1H)，7.10(m，2H)，6.82(t，1H)，6.78(d，1H)，
5.08(s，2H)，4.29(m，2H)，3.41(s，3H)，2.24(s，3H)，1.31(t，3H)17 δ7.6-7.45(m，5H)，7.20(m，1H)，7.14(d，2H)，5.27(d，1H)，5.16(d，1H)，
3.46(s，3H)，2.34(s，3H)，2.16(s，3H)19 δ7.6(d，1H)，7.5(m，3H)，7.4(t，1H)，7.25(m，1H)，7.15(d，2H)，5.26(d，1H)，
5.20(d，1H)，3.48(s，3H)，2.41(s，3H)，2.43(s，3H)，2.18(s，3H)20 δ7.62(m，2H)，7.5(m，2H)，7.35-7.2(m，4H)，5.25(d，1H)，5.15(d，1H)，
3.48(s，3H)，3.02(m，2H)，2.85(m，2H)21 δ7.42(m，2H)，7.10(m，1H)，7.06(m,3H)，6.99(t，1H)，6.68(d，2H)，3.37(s，3H)，
2.51(s，3H)23 δ8.01(s，1H)，7.61(d，1H)，7.52(m，4H)，7.35(m，3H)，7.25(d，1H)，5.23(d，1H)，
5.15(d，1H)，3.49(s，3H)24 δ7.6(m，2H)，7.5-7.4(m，3H)，7.3-7.2(m，3H)，5.24(d，1H)，5.20(d，1H)，
3.48(s，3H)，2.40(s，3H)25 δ7.6-7.4(m，4H)，7.35(m.2H)，7.2(m，2H)，7.0(d，2H)，6.6(m，3H)，5.04(d，1H)，
5.00(d，1H)，3.45(s，3H)26 δ7.6(d，1H)，7.45(m，2H)，7.33(t，2H)，7.19(m，2H)，7.10(t，1H)，7.01(d，2H)，6.6(m，3H)，5.03(m，2H)，3.87(s，3H)，3.39(s，3H)35 δ7.6-7.4(m，7H)，7.23(d，1H)，5.28(d，1H)，5.17(d，1H)，3.46(s，3H)，2.14(s，3H)36 δ7.80(d，2H)，7.65-7.45(m，6H)，7.36(d，2H)，7.30(m，1H)，7.25(m，1H)，
7.10(t，1H).5.15(d，1H)，5.10(d，1H)，3.45(s，2H)38 δ7.77(d，2H)，7.6(m，2H)，7.47(m，4H)，7.35(m，3H)，7，25(m，1H)，7.10(m，1H)，
5.13(d，1H)，5.12(d，1H)，3.89(s，3H)，3.38(s，3H)39 δ8.03(s，1H)，7.70(d，1H)，7.53(m，2H)，7.35-7.25(m，5H)，5.06(s，2H)，3.46(s，3H)40 δ7.6-7.5(m，3H)，7.24(m，1H)，7.13(s，1H)，7.02(d，1H)，6.78(d，1H)，5.96(s，2H)，
5.26(d，1H)，5.14(d，1H)，3.48(s，3H)，2.13(s，3H)41 δ8.04(s，1H)，7.8(m，1H)，7.45(m，2H)7.35-7.25(m，5H)，5.10(s，2H)，3.86(s，3H)，
3.41(s，3H)42 δ7.58(m，1H)，7.43(m，2H)，7.25(m，1H)，7.15(m，1H)，7.02(d，1H)，6.76(d，1H)，
5.96(s，2H)，5.22(d，1H)，5.18(d，1H)3.89(s，3H)，3.42(s，3H)，2.15(s，3H)43 δ8.40(s，1H)，7.6(m，1H)，7.5-7.4(m，5H)，7.3(d，1H)，7.18(m，2H)，6.38(s，1H)，
3.45(s，3H)45 δ7.55(d，1H)，7.40(m，3H)，7.20(m，4H)，5.21(d，1H)，3.87(s，3H)，3.42(s，3H)，
2.24(s，3H)47 δ7.6-7.2(m，9H)，5.4-5.2(m，2H)，3.87，3.83(s，3H)，3.41，3.40(s，3H)48 δ7.6(m，3H)，7.44(m，2H)，7.35(m，3H)，7.25(m，1H)，5.26(d，1H)，5.22(d，1H)，
3.88(s，3H)，3.49(s，3H)，2.20(s，3H)49 δ7.5(d，1H)，7.40(m，4H)，7.23(m，2H)，7.18(d，1H)，5.26(d，1H)，5.21(d，1H)，
3.88(s，3H)3.41(s，3H)，2.36(s，3H)，2.19(s，3H)50 δ7.56(m，3H)，7.45(m，2H)，7.25(m，1H)，6.86(d，2H)，5.24(d，1H)，5.19(d，1H)，
3.88(s，3H)，3.81(s，3H)，3，41(s，3H)，2.17(s，3H)51 δ7.5(m，2H)，7.45(m，3H)，7.3(m，3H)，5.27(d，1H)，5.22(d，1H)，389(s，3H)52 δ8.02，8.01(s，1H)，7.8，7.7(m，1H)，7.45(m，2H)，7.35(m，4H)，7.25(m，2H)，5.25
(m，1H)，3.88，3.74(s，3H)，3.45，3.39(s，3H)，1.62-1.56(m，3H)53 δ8.04(s，1H).7.81(m，1H)，7.45(m，2H)，7.38-7.18(m，5H)，5.18(s，2H)，
3.86(s，3H)，3.42(s，3H)，2.38(s，3H)
试验A-F的结果列于表1中。在该表中，等级100表示100％疾病被控制，等级0表示疾病未控制(相对于对照组)。
表1
试验 试验 试验 试验 试验 试验化合物号
A B C D E F1 57 79 0 0 17 682 86 93 0 0 100 03 57 79 0 61 100 684 0 0 0 0 100 05 99 100 0 46 100 436 98 100 36 85 100 427 73 9 0 33 5 38 0 0 0 0 35 469 0 0 0 0 35 010 35 3 0 43 78 011 100 100 0 64 100 5012 95 97 0 47 92 7113 98 100 0 0 69* 6314 78 81 0 0 0 015 100 100 0 63 100 3616 92 57 0 0 0 017* 78 91 0 0 36 4418 52 0 0 0 0 019 0 0 0 0 0 6220 63 84 0 26 99 6521 - - 0 - - -22 38 100 0 47 100 4723 38 89 0 0 100 024 0 98 97 47 100 7025 0 84 88 16 100 026 72 100 0 73 100 4427 72 93 0 16 100 228 83 97 19 59 100 029 16 97 0 25 8 030 95 96 0 47 100 4731 89 99 0 46 100 032 60 53 0 0 100 4733 95 98 0 77 100 034 90 100 88 64 100 035 0 97 0 0 99 936 63 93 62 46 100 037 98 100 93 63 100 4838 0 99 73 26 100 039 32 85 73 0 45 040 59 97 93 0 76 4941 97 100 0 0 100 042 92 100 62 64 100 6843 97 99 50 26 97 044 73 100 0 47 100 6945 94 100 0 0 100 4746 100 100 100 93 100 047 96 100 0 0 100 048 100 100 0 47 100 049 100 100 88 86 100 4750 92 100 97 77 - 4551 100 100 100 97 - 89*以浓度40ppm试验
Claims (10)
1.式I化合物
其中：
A是O、S、N、NR5和CR14；
G是C或N，条件是当G是C时，A是O、S或NR5，而移动双键连接在G上；当G是N时，A是N或CR14，而移动双键连接在A上；
W是O或S；
X是OR1、S(O)mR1或卤素；
R1、R2和R5分别是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基，或被R13任意取代的苯甲酰基；
R3和R4分别是H、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基或C2-C6炔氧基；
Y是-O-、-S(O)n-、-CHR6CHR6-、-CR6＝CR6-、-C≡C-、-CHR6O-、-OCHR6-、-CHR6S(O)n-、-S(O)nCHR6-、-CHR6O-N＝C(R7)-、-(R7)C＝N-OCH(R6)-、-C(R7)＝N-O-、-O-N＝C(R7)-、-CHR6OC(＝O)N(R15)-，或直接键，Y键的方向确定为该键左侧部分连接在苯环上和该键的右侧部分连接在Z上；
R6分别是H或C1-C3烷基；
R7是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧羰基、氰基或吗啉基；
Z是被R8任意取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基，或Z是被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代的C3-C8环烷基或苯基；或Z是选自单环、稠合二环或稠合三环的3至14节非芳族杂环系，或Z是选自单环、稠合二环和稠合三环的5至14节芳族杂环系，每个非芳族环系或芳族环系含有1至6个分别选自1-4个氮、1-2个氧和1-2个硫的杂原子，每个非芳族环系或芳族环系被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代；或
R7和Z一起形成CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2、CH2CH2OCH2CH2，每个CH2基被1-2个卤素任意取代；或
Y和Z一起形成
或
R3、Y和Z与苯环一起形成萘环，其中萘的任何一个环被移动的R4取代，条件是当R3、Y和Z与苯环一起形成被R4取代的萘环和A是S，W是O，X是SCH3和R2是CH3时，R4不是H；
J是-CH2-、-CH2CH2-、-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-、-CH2S-、-N(R16)CH2-或-CH2N(R16)-，每个CH2基被1至2个CH3任意取代；
R8是1-6个卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6烯氧基、CO2(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、氰基或硝基；或R8是苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；
R9是1-2个卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6烯氧基、CO2(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、-C(R18)＝NOR17、氰基或硝基；或R9是苯基、苯甲基、苯甲酰基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、噻吩基、噻吩氧基、呋喃基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；
R10是卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、硝基或氰基；或
R9和R10与相邻的原子连接在一起形成-OCH2O-或-OCH2CH2O-，每个CH2基被1-2个卤素任意取代；
R11和R12分别是卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基；
R13是卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、硝基或氰基；
R14是H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基或C3-C6环烷基；
R15、R16、R17和R18分别是H、C1-C3烷基或苯基，苯基被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基任意取代；
m、n和q分别是0、1和2；和
p和r分别是0或1。
2.权利要求1的化合物，其中：
W是O；
R1是C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；
R2是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基；
R3和R4分别是H、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；
Y是-O-、-CH＝CH-、-CH2O-、-OCH2-、-CH2S(O)n-、-CH2O-N＝C(R7)-、-C(R7)＝N-O-、-CH2OC(O)NH-，或直接键；
R7是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或氰基；
Z是被R8任意取代的C1-C10烷基，或C3-C8环烷基或苯基，每个苯基被R9和R10中的一个或R9和R10二者任意取代；或Z是：
每个基被R9和R10中的一个或R9和R10二者任意取代；或
R3、Y和Z与苯环一起形成萘环，萘环中任何一个环被移动的R4取代；或Y和Z一起形成
；或
R8是1-6个卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基；或R8是苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；
R9是1-2个卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、氰基、CO2(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)或N(C1-C6烷基)2；或R9是C3-C6环烷基、苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；和
R19是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，苯基被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基任意取代。
3.权利要求2的化合物，其中：
Z是苯基或Z-1至Z-21，每个基被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代；或
Y和Z一起形成
；或
J是-CH2-或-CH2CH2-；
p是0；或
r是1。
4.权利要求3的化合物，其中：
A是O、N、NR5或CR14；
X是OR1；
R1是C1-C3烷基；
R2是H或C1-C2烷基；
R3和R4都是H；
Y是-O-、-CH＝CH-、-CH2O-、-OCH2-、-CH2O-N＝C(R7)-或-CH2OC(＝O)NH-；
R7是H、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；和
Z是苯基、吡啶基、嘧啶基或噻吩基，每个基被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代。
5.权利要求4的化合物，其中：
A是O或NR5；
G是C；
Y是-O-、-CH2O-、-OCH2-或-CH2O-N＝C(R7)-；和
R7是H、C1-C2烷基或C1-C2卤代烷基。
6.权利要求4的化合物，其中：
A是N或CR14；
G是N；
Y是-O-、-CH2O-、-OCH2-或-CH2O-N＝C(R7)-；和
R7是H、C1-C2烷基或C1-C2卤代烷基。
7.权利要求5的化合物，其中：
R1是甲基；
R2是甲基；或
Z是被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代的苯基。
8.权利要求6的化合物，其中：
R1是甲基；
R2是甲基；或
Z是被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代的苯基。
9.杀真菌组合物，包括有效量的式I化合物和至少一种(a)表面活性剂，(b)有机溶剂，和(c)至少一种固体或液体稀释剂。
其中：
A是O、S、N、NR5和CR14；
G是C或N，条件是当G是C时，A是O、S或NR5，而移动双键连接在G上；当G是N时，A是N或CR14，而移动双键连接在A上；
W是O或S
X是OR1、S(O)mR1或卤素；
R1、R2和R5分别是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基，或被R13任意取代的苯甲酰基；
R3和R4分别是H、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基或C2-C6炔氧基；
Y是-O-、-S(O)n-、-CHR6CHR6-、-CR6＝CR6-、-C≡C-、-CHR6O-、-OCHR6-、-CHR6S(O)n-、-S(O)nCHR6-、-CHR6O-N＝C(R7)-、-(R7)C＝N-OCH(R6)-、-C(R7)＝N-O-、-O-N＝C(R7)-、-CHR6OC(＝O)N(R15)-，或直接键，Y键的方向确定为该键左侧部分连接在苯环上和该键的右测部分连接在Z上；
R6分别是H或C1-C3烷基；
R7是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧羰基、氰基或吗啉基；
Z是被R8任意取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基，或Z是被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代的C3-C8环烷基或苯基；或Z是选自单环、稠合二环或稠合三环的3至14节非芳族杂环系，或Z是选自单环、稠合二环和稠合三环的5至14节芳族杂环系，每个非芳族环系或芳族环系含有1至6个分别选自1-4个氮、1-2个氧和1-2个硫的杂原子，每个非芳族环系或芳族环系被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代；或
R7和Z一起形成CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2、CH2CH2OCH2CH2，每个CH2基被1-2个卤素任意取代；或
Y和Z一起形成
；或
R3、Y和Z与苯环一起形成萘环，其中萘的任何一个环被移动的R4取代，条件是当R3、Y和Z与苯环一起形成被R4取代的萘环和A是S，W是O，X是SCH3和R2是CH3时，R4不是H
J是-CH2-、-CH2CH2-、-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-、-CH2S-、-N(R16)CH2-或-CH2N(R16)-，每个CH2基被1至2个CH3任意取代；
R8是1-6个卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6烯氧基、CO2(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、氰基或硝基；或R8是苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；
R9是1-2个卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6烯氧基、CO2(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、-C(R18)＝NOR17、氰基或硝基；或R9是苯基、苯甲基、苯甲酰基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、噻吩基、噻吩氧基、呋喃基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；
R10是卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、硝基或氰基；或
R9和R10与相邻的原子连接在一起形成-OCH2O-或-OCH2CH2O-，每个CH2基被1-2个卤素任意取代；
R11和R12分别是卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基；
R13是卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、硝基或氰基；
R14是H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基或C3-C6环烷基；
R15、R16、R17和R18分别是H、C1-C3烷基或苯基，苯基被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基任意取代；
m、n和q分别是0、1和2；和
p和r分别是0或1。
10.控制由真菌植物病原体引起的植物疾病的方法，包括有效量的式I化合物施用于植物或其部分上，或施用于植物种子或仔苗上，其中：
A是O、S、N、NR5和CR14；
G是C或N，条件是当G是C时，A是O、S或NR5，而移动双键连接在G上；当G是N时，A是N或CR14，而移动双键连接在A上；
W是O或S；
X是OR1、S(O)mR1或卤素；
R1、R2和R5分别是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基，或被R13任意取代的苯甲酰基；
R3和R4分别是H、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基或C2-C6炔氧基；
Y是-O-、-S(O)n-、-CHR6CHR6-、-CR6＝CR6-、-C≡C-、-CHR6O-、-OCHR6-、-CHR6S(O)n-、-S(O)nCHR6-、-CHR6O-N＝C(R7)-、-(R7)C＝N-OCH(R6)-、-C(R7)＝N-O-、-O-N＝C(R7)-、-CHR6OC(＝O)N(R15)-，或直接键，Y键的方向确定为该键左侧部分连接在苯环上和该键的右侧部分连接在Z上；
R6分别是H或C1-C3烷基；
R7是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧羰基、氰基或吗啉基；
Z是被R8任意取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基，或Z是被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代的C3-C8环烷基或苯基；或Z是选自单环、稠合二环或稠合三环的3至14节非芳族杂环系，或Z是选自单环、稠合二环和稠合三环的5至14节芳族杂环系，每个非芳族环系或芳族环系含有1至6个分别选自1-4个氮、1-2个氧和1-2个硫的杂原子，每个非芳族环系和芳族环系被R9和R10中一个或R9和R10二者任意取代；或
R7和Z一起形成CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2、CH2CH2OCH2CH2，每个CH2基被1-2个卤素任意取代；或
Y和Z一起形成；或
R3、Y和Z与苯环一起形成萘环，其中萘的任何一个环被移动的R4取代，条件是当R3、Y和Z与苯环一起形成被R4取代的萘环和A是S，W是O，X是SCH3和R2是CH3时，R4不是H
J是-CH2-、-CH2CH2-、-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-、-CH2S-、-N(R16)CH2-或-CH2N(R16)-，每个CH2基被1至2个CH3任意取代；
R8是1-6个卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6烯氧基、CO2(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、氰基或硝基；或R8是苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；
R9是1-2个卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基、C3-C6烯氧基、CO2(C1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、-C(R18)＝NOR17、氰基或硝基；或R9是苯基、苯甲基、苯甲酰基、苯氧基、吡啶基、吡啶氧基、噻吩基、噻吩氧基、呋喃基、嘧啶基或嘧啶氧基，每个基被R11和R12中一个或R11和R12二者任意取代；
R10是卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、硝基或氰基；或
R9和R10与相邻的原子连接在一起形成-OCH2O-或-OCH2CH2O-，每个CH2基被1-2个卤素任意取代；
R11和R12分别是卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基；
R13是卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、硝基或氰基；
R14是H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基或C3-C6环烷基；
R15、R16、R17和R18分别是H、C1-C3烷基或苯基，苯基被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基任意取代；
m、n和q分别是0、1和2；和
p和r分别是0或1。
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