CN101360730A - 杀真菌剂n-环烷基-苄基-酰胺衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及取代基如说明书中所定义的通式(I)的N－环烷基－苄基－酰胺衍生物及其制备方法，以及它们作为杀真菌活性剂的用途，特别是以杀真菌组合物的形式，以及用这些化合物或它们的组合物来控制植物病原真菌，特别是植物中的植物病原真菌的方法。

Description

杀真菌剂N-环烷基-苄基-酰胺衍生物
说明
本发明涉及N-环烷基-苄基-酰胺衍生物及其制备方法，以及它们作为杀真菌活性剂的用途，特别是以杀真菌组合物的形式，以及用这些化合物或组合物来控制植物病原真菌(特别是植物中的植物病原真菌)的方法。
美国专利US-4314839一般地揭示了1，2，3-甲基-噻二唑-5-羧酸酰胺衍生物，该衍生物包含苯基，其中氮原子可被环己基取代。这些化合物无论在化学结构上还是在性质上都与本发明的化合物截然不同。
在农业领域中，为了避免或控制对活性成分有耐药性的菌株产生，人们对于使用新型农药化合物一直很感兴趣。而且，为了减少活性化合物的用量，同时保持与已知化合物至少等同的效力，人们对于使用比那些已知的农药活性更高的新化合物也很感兴趣。
本发明人现已发现一类具有上述效果或益处的新化合物。
因此，本发明提供通式(I)的N-环烷基-苄基-酰胺衍生物及其盐、N-氧化物、金属络合物、准金属络合物(metalloidic complex)和光学活性或几何异构体，但排除2-呋喃羧酰胺、N-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基(benzodioxol-5-yl)甲基)-N-环戊基-5-甲基和2-呋喃羧酰胺，N-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)-N-环戊基-2，5-二甲基：
Figure A20068005105900151
式中：
A表示与碳连接的不饱和五元杂环基，其最多可被4个基团R取代；
Z1表示未取代的C3-C7-环烷基或最多被10个可相同或不同的原子或基团取代的C3-C7环烷基，所述取代原子或取代基团可选自卤原子；氰基；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C1-C8-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基；C1-C8-烷氧基羰基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基；C1-C8-烷基氨基羰基；二-C1-C8-烷基氨基羰基；
Z2和Z3，可相同或不同，表示氢原子；C1-C8-烷基；C2-C8-烯基；C2-C8-炔基；氰基；硝基；卤原子；C1-C8-烷氧基；C2-C8-烯氧基；C2-C8-炔氧基；C3-C7-环烷基；C1-C8-烷基次磺酰基(sulphenyl)；氨基；C1-C8-烷基氨基；二-C1-C8-烷基氨基；C1-C8-烷氧基羰基；C1-C8-烷基氨甲酰基；二-C1-C8-烷基氨甲酰基；N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨甲酰基；或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成取代或未取代的C3-C7环烷基；
X，可相同或不同，表示卤原子；硝基；氰基；羟基；硫烷基(sulfanyl)；氨基；五氟-λ6-硫烷基；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C1-C8-烷基氨基；二-C1-C8-烷基氨基；C1-C8-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基；C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基；C1-C8-烷基硫烷基(alkylsulfanyl)；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基；C2-C8-烯基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯基；C2-C8-炔基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔基；C2-C8-烯氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯氧基；C2-C8-炔氧基(alkinyloxy)；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔氧基；C3-C7-环烷基；C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C3-C7-卤代环烷基；甲酰基；甲酰氧基；甲酰基氨基；羧基；氨甲酰基；N-羟基氨甲酰基；氨基甲酸酯；(肟基)-C1-C8-烷基；C1-C8-烷基羰基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基；C1-C8-烷基氨甲酰基；二-C1-C8-烷基氨甲酰基；N-C1-C8-烷氧基氨甲酰基；C1-C8-烷氧基氨甲酰基；N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨甲酰基；C1-C8-烷氧基羰基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基；C1-C8-烷基氨基羰基；二-C1-C8-烷基氨基羰基；C1-C8-烷基羰氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基；C1-C8-烷基羰基氨基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基；C1-C8-烷基氨基羰氧基；二-C1-C8-烷基氨基羰氧基；C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基(sulphinyl)、最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基(sulphonyl)、最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷氧基亚氨基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、(C1-C8-烯氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、(C1-C8-炔氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C8-烷基；三(C1-C8-烷基)甲硅烷基；三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基；最多可以被5个基团Q取代的苄氧基；最多可以被5个基团Q取代的苄基硫烷基(benzylsulfanyl)；最多可以被5个基团Q取代的苄基氨基；最多可以被6个基团Q取代的萘基(naphtyl)；最多可以被5个基团Q取代的苯氧基；最多可以被5个基团Q取代的苯基氨基；最多可以被5个基团Q取代的苯基硫烷基(phenylsulfanyl)；最多可以被5个基团Q取代的苯基亚甲基；最多可以被4个基团Q取代的吡啶基和最多可以被4个基团Q取代的吡啶氧基；
两个取代基X与它们所连接的相邻碳原子一起形成5-或6-元饱和碳环或杂环，其最多可以被4个可相同或不同的基团Q取代；
n表示1、2、3、4或5；
R可相同或不同，表示氢原子；卤原子；氰基；硝基；氨基；硫烷基；五氟-λ-6-硫烷基；C1-C8-烷基氨基；二-C1-C8-烷基氨基；三(C1-C8-烷基)甲硅烷基；C1-C8-烷基硫烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C2-C8-烯基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯基；C2-C8-炔基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔基；C1-C8-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基；C2-C8-烯氧基；C2-C8-炔氧基；C3-C7-环烷基；C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基；C1-C8-烷基亚磺酰基；C1-C8-烷基磺酰基；C1-C8烷氧基亚氨基；(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基；(苄氧基亚氨基)-C1-C8-烷基；苯氧基；苄氧基；苄基硫烷基；苄基氨基；萘基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的卤代苯氧基；C1-C8-烷基羰基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基；C1-C8-烷氧基羰基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基；C1-C8-烷基氨基羰基；二-C1-C8-烷基氨基羰基；
Q可相同或不同，表示卤原子；氰基；硝基；C1-C8-烷基；C1-C8-烷氧基；C1-C8-烷基硫烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基；三(C1-C8)烷基甲硅烷基和三(C1-C8)烷基甲硅烷基-C1-C8-烷基。
本发明的任何化合物可根据化合物中不对称中心的数目以一种或多种光学或手性异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有光学异构体和它们的外消旋或非外消旋(scalemic)混合物(术语“非外消旋”指对映异构体以不同比例混合的混合物)，还涉及所有可能的立体异构体以任何比例混合的混合物。可根据本领域普通技术人员已知的方法分离非对映异构体和/或光学异构体。
本发明的任何化合物可根据化合物中双键的数目以一种或多种几何异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有几何异构体和它们以所有可能的比例混合的所有可能的混合物。可通过本领域普通技术人员已知的常规方法分离几何异构体。
对于本发明的化合物，卤素表示氟、溴、氯或碘中的一种，杂原子可以是氮、氧或硫。
优选的依据本发明的化合物是通式(I)的化合物，其中A选自以下所列：
-通式(A1)的杂环
Figure A20068005105900181
式中：
R1至R3可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
-通式(A2)的杂环
Figure A20068005105900191
式中；
R4至R6可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
-通式(A3)的杂环
式中：
R7表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
R8表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A4)的杂环
Figure A20068005105900193
式中：
R9至R11可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；氨基；C1-C5-烷氧基；C1-C5-烷硫基(alkylthio)；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
-通式(A5)的杂环
Figure A20068005105900201
式中：
R12和R13可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；氨基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
R14表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；氨基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
-通式(A6)的杂环
Figure A20068005105900202
式中：
R15表示氢原子；卤原子；氰基；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R16和R18可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷氧基羰基；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R17表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A7)的杂环
Figure A20068005105900203
式中：
R19表示氢原子或C1-C5-烷基；
R20至R22可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A8)的杂环
Figure A20068005105900211
式中：
R23表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R24表示氢原子或C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A9)的杂环
Figure A20068005105900212
式中：
R25表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R26表示氢原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A10)的杂环
Figure A20068005105900213
式中：
R27表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R28表示氢原子；卤原子；氨基；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A11)的杂环
Figure A20068005105900221
式中：
R29表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R30表示氢原子；溴原子；氟原子；碘原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；氨基；C1-C5-烷基氨基或二-C1-C5-烷基氨基；
-通式(A12)的杂环
Figure A20068005105900222
式中：
R31表示氢原子；卤原子或C1-C5-烷基；
R32表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R33表示氢原子；卤原子；硝基；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A13)的杂环
Figure A20068005105900231
式中：
R34表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C3-C5-环烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基；C2-C5-炔氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
R35表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；氰基；C1-C5-烷氧基；C1-C5-烷硫基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；氨基；C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基；
R36表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A14)的杂环
Figure A20068005105900232
式中：
R37和R39可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R38表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A15)的杂环
Figure A20068005105900233
式中：
R40和R41可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A16)的杂环
Figure A20068005105900241
式中：
R42和R43可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基或氨基；
-通式(A17)的杂环
Figure A20068005105900242
式中：
R44和R45可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R46表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A18)的杂环
式中：
R47表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R48表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基或C1-C5-烷基硫烷基；
-通式(A19)的杂环
Figure A20068005105900251
式中：
R49和R50可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A20)的杂环
Figure A20068005105900252
式中：
R51表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A21)的杂环
Figure A20068005105900253
式中：
R52和R53可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基或C1-C5-烷硫基；
R54表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A22)的杂环
Figure A20068005105900261
式中：
R55和R56可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R57表示氢原子或C1-C5-烷基。
依据本发明的更优选的化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物：A选自如上所定义的A2、A6、A10和A13。
依据本发明的其它优选的化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物；Z1表示未取代的C3-C7-环烷基；更优选Z1表示环丙基。
依据本发明的其它优选的化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物：Z1表示最多被10个可相同或不同的基团或原子取代的C3-C7环烷基，其中所述取代基团或取代原子选自卤原子；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C1-C8-烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基。
依据本发明的其它优选的化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物：X可相同或不同，表示卤原子；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C1-C8-烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基。
依据本发明的更优选的化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物：其中两个相邻的取代基X与苯环一起形成取代或未取代的1，3-苯并间二氧杂环戊烯基；1，2，3，4-四氢-喹喔啉基；3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基；1，4-苯并二噁烷基；茚满基；2，3-二氢苯并呋喃基；二氢吲哚基。
依据本发明的其它优选的化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物：R可相同或不同，表示氢原子；卤原子；氰基；C1-C8-烷基氨基；二-C1-C8-烷基氨基；三(C1-C8-烷基)甲硅烷基；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C1-C8-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基；C1-C8-烷基硫烷基；氨基；羟基；硝基；C1-C8-烷氧基羰基；C2-C8-炔氧基。
上述关于本发明化合物的取代基的优选方案可以任何方式组合。因此这些优选特征的组合提供了依据本发明的化合物的亚类(sub-class)。本发明优选化合物的这些亚类的例子可具有以下组合特征：
A的优选特征与Z1的优选特征；
A的优选特征与Z2或Z3的优选特征；
A的优选特征与X和n的优选特征；
A的优选特征与R或Q的优选特征；
A的优选特征与Z1和Z2或Z3的优选特征；
A的优选特征与Z1和X和n的优选特征；
A的优选特征与Z1和R或Q的优选特征；
Z1的优选特征与Z2或Z3的优选特征；
Z1的优选特征与X和n的优选特征；
Z1的优选特征与R或Q的优选特征；
Z2或Z3的优选特征与X和n的优选特征；
Z2或Z3的优选特征与R或Q的优选特征。
在这些依据本发明的化合物的取代基的优选特征的组合中，所述优选特征还可选自各A、Z1、Z3、Z3、X、n、R和Q的更优选特征，以形成最优选的依据本发明的化合物的亚类。
本发明也涉及制备通式(I)的化合物的方法。因此，依据本发明的一个方面，提供一种制备如上所定义的通式(I)的化合物的方法P1，如以下反应方案所示；
                        方法P1
其中：
A、Z1、Z2、Z3、X和n如上所定义；
Y1表示卤素或羟基。
依据本发明的另一个方面，提供一种制备如上所定义的通式(I)的化合物的方法P2，如以下反应方案所示；
Figure A20068005105900281
                        方法P2
其中；
A、Z1、Z2、Z3、X和n如上所定义；
Y1表示卤素或羟基；
Y2表示卤素或离去基团如甲苯磺酸酯基(tosylate group)。
在依据本发明的方法P1和P2中，如果合适，步骤1可以在溶剂的存在下进行，并且如果合适，还可以在酸结合剂(acid binder)的存在下进行。
在依据本发明的方法P2中，如果合适，步骤2可以在溶剂的存在下进行，并且如果合适，还可以在酸结合剂的存在下进行。
通式(II)的N-环烷基-胺衍生物是已知的，或者可通过已知方法制备(J.Het.Chem.，1983，第1031-6页；J.Am.Chem.Soc.，2004，p5192-5201；Synt.Comm.2003，p3419-25)。
通式(III)的羧酸衍生物是已知的，或者可通过已知方法制备(WO-93/11117；EP-A 0 545 099；核苷和核苷酸(Nucleosides & Nucleotides)，1987，第737-759页，Bioorg.Med.Chem.，2002，第2105-2108页)。
通式(V)的苄基衍生物和通式(IV)的环烷基胺衍生物是已知的。
当X表示卤原子时，依据本发明的用于制备通式(I)的化合物的方法P1和P2可任选地通过另一个步骤完成。
依据本发明的方法P3，该步骤可如以下反应方案所示：
Figure A20068005105900291
                    方法P3
其中：
A、Z1、Z2、Z3、X、Q和n如上所定义；
Y3表示卤原子；
Y4表示硫、氧或C1-C5-烷基氨基。
依据本发明的方法P3可以在酸结合剂存在下进行，如果合适，还可以在溶剂存在下进行；
通式(VIII)的苯酚、硫代苯酚或苯胺衍生物是已知的。
适用于进行依据本发明的方法P1、P2和P3的酸结合剂是所有常用于这类反应的无机碱和有机碱。优选使用碱土金属，碱金属氢化物，碱金属氢氧化物或碱金属醇盐如氢氧化钠、氢化钠、氢氧化钙、氢氧化钾、叔丁醇钾或其它氢氧化铵，碱金属碳酸盐如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠，碱金属或碱土金属乙酸盐如乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙，以及叔胺如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、吡啶、N-甲基哌啶、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂二环十一碳烯(DBU)。
还可以在不加入缩合剂的情况下进行反应，或者使用过量的胺组分，使得该组分可以同时作为酸结合剂。
适用于进行本发明的方法P1、P2和P3的溶剂是所有普通惰性有机溶剂。优选使用任选卤代的脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或萘烷；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，例如乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二噁烷、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，2-二乙氧基乙烷或茴香醚；腈，例如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苯甲腈；酰胺，例如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亚砜，例如二甲亚砜；或砜，例如环丁砜。
依据本发明的方法P3优选在催化剂存在下进行，所述催化剂例如金属盐或络合物。适用于该目的的金属优选是铜或钯。适用于该目的的盐或络合物是氯化铜、碘化铜、氧化铜、氯化钯、乙酸钯、四-(三苯基膦)钯、二氯化二-(三苯基膦)钯或氯化1，1′-二(二苯基膦基)二茂铁钯(II)。
还可以通过分别向反应混合物中加入钯盐和络合配体而在反应混合物中生成钯络合物，所述络合配体如三乙基膦、三叔丁基膦、三环己基膦、2-(二环己基膦)联苯、2-(二叔丁基膦)联苯、2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、三苯基膦、三-(邻甲苯基)膦、3-(二苯基膦基)苯磺酸钠、三-2-(甲氧基苯基)膦、2，2′-二-(二苯基膦)-1，1′-联萘、1，4-二-(二苯基膦)丁烷、1，2-二-(二苯基膦)乙烷、1，4-二-(二环己基膦)丁烷、1，2-二-(二环己基膦)乙烷、2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、二(二苯基膦基)二茂铁或三-(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯。
当进行依据本发明的方法P1、P2和P3时，反应温度可以独立地在较宽的范围内变化。通常，依据本发明的方法在0-160℃的温度下进行，优选在10-120℃的温度下进行。
依据本发明的方法P1、P2和P3一般独立地在大气压下进行。但是，在各情况中，也可以在升高或降低的压力下进行。
当进行依据本发明的方法P1或P2的步骤1时，通常对于每摩尔通式(II)或(IV)的胺，使用1摩尔或过量的通式(III)的酸衍生物和1-3摩尔的酸结合剂。还可以其它比例使用反应组分。
按照常规方法进行后处理(work-up)。通常，用水处理反应混合物，分离有机相，干燥，然后减压浓缩。如果合适，可以通过常规方法(例如色谱或重结晶)除去剩余的残余物中任何仍然存在的杂质。
当进行依据本发明的方法P2的步骤2时，通常对于每摩尔通式(VI)的酰胺，使用1摩尔或过量的通式(V)的苄基衍生物和1-3摩尔的酸结合剂。还可以其它比例使用反应组分。
按照常规方法进行后处理。通常，用水处理反应混合物，分离有机相，干燥，然后减压浓缩。如果合适，可以通过常规方法(例如色谱或重结晶)除去剩余的残余物中任何仍然存在的杂质。
当进行依据本发明的方法P3时，通常对于每摩尔通式(I’)的酰胺衍生物，使用1摩尔或过量的通式(VIII)的苯酚、硫代苯酚或苯胺衍生物、1-10摩尔的酸结合剂和0.5-5摩尔％的催化剂。还可以其它比例使用反应组分。
按照常规方法进行后处理。通常，反应混合物减压浓缩。如果合适，可以通过常规方法(例如色谱或重结晶)除去剩余的残余物中任何仍然存在的杂质。
本发明的化合物可依据上述方法制备。然而要理解，本领域技术人员基于其所掌握的常识和可获得的出版物，可以根据所需合成的各种具体的化合物对本发明方法进行相应调整。
另一方面，本发明还涉及含有有效且非植物毒性量的通式(I)的活性化合物的杀真菌组合物。
“有效且非植物毒性量”的表达方式指本发明组合物的量足以控制或破坏存在于或易于出现在农作物上的真菌，而该剂量并不会使所述农作物产生任何可以观察到的植物毒性症状。该量根据以下因素可在很宽的范围内变化：要控制的真菌、农作物的类型、气候条件和包含在本发明的杀真菌组合物中的化合物。
该量可通过系统田间试验来确定，这在本领域技术人员的能力范围内。
因此，依据本发明，提供一种杀真菌组合物，该组合物包含有效量的上述通式(I)的化合物作为活性组分和农业上可接受的担体(support)、载体或填料(filler)。
依据本发明，术语“担体”表示天然或合成的有机或无机化合物，它与通式(I)的活性化合物组合或联合使用，使活性材料更容易施用，特别是施用到植物各部分上。因此，此担体通常是惰性的，并且应该是农业上可接受的。担体可为固体或液体。合适的担体的例子包括粘土、天然或合成的硅酸盐、二氧化硅、树脂、蜡、固体肥料、水、醇(特别是丁醇)、有机溶剂、矿物油和植物油以及它们的衍生物。也可以使用这些担体的混合物。
依据本发明的组合物也可以包含其它的组分。具体地，组合物还可包含表面活性剂。表面活性剂可为离子或非离子型乳化剂、分散剂或润湿剂或这些表面活性剂的混合物。例如，聚丙烯酸盐、木质素磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚(特别是烷基苯酚或芳基苯酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(特别是牛磺酸烷基酯(alkyl taurate))、聚氧乙基化醇或苯酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯，以及含有硫酸、磺酸和磷酸官能团的上述化合物的衍生物。当活性物质和/或惰性担体是不溶于水，并且当施用的媒介剂是水时，存在至少一种表面活性剂通常是至关重要的。较佳地，以组合物的重量为基准计，表面活性剂的含量为5重量％至40重量％。
任选地，还可包括附加的组分，例如，保护性胶体、胶粘剂、增稠剂、触变剂、渗透剂、稳定剂(stabilisers)、螯合剂(sequestering agent)。一般来说，活性化合物可根据常用的配方技术与任何固体或液体添加剂相混合。
本发明的组合物一般可含有0.05重量％至99重量％的活性化合物，较佳为10重量％至70重量％。
本发明的组合物可以各种形式使用，诸如气雾分散剂、、胶囊悬浮剂(capsule suspension)、冷雾浓缩剂、可撒粉剂、可乳化的浓缩剂、水包油乳剂、油包水乳剂、微囊粒剂、细粒剂、种子处理用可流动的浓缩剂、压缩气体(在压力下)制剂、气体发生剂、颗粒剂、热雾浓缩剂、大粒剂、微粒剂、油可分散性粉剂、油可混溶性可流动的浓缩剂、油可混溶液体、糊剂、植物棒剂、干种子处理用粉剂、农药包衣的种子、可溶性浓缩剂、可溶性粉剂、种子处理用溶液、悬浮浓缩剂(可流动的浓缩剂)、超低量(ULV)液体、超低量(ULV)悬浮剂、水可分散粒剂或片剂、浆液处理用水可分散粉剂、水溶性粒剂或片剂、种子处理用水溶性粉剂和可润湿性粉剂。
这些组合物不仅包括通过合适的设备如喷雾或撒粉设备施用到待处理的植物或种子上的现成组合物，还包括在施用到农作物之前必须稀释的浓缩商品组合物。
依据本发明的化合物还可与一种或多种以下物质混合：杀虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、引诱剂、杀螨剂或信息素活性物质或其它有生物活性的化合物。这样得到的混合物具广谱的活性。与其它杀真菌化合物的混合物尤其有利。
合适的可进行混合的杀真菌剂的例子选自以下：
B1)能抑制核酸合成的化合物，例如苯霜灵、苯霜灵-M(benalaxyl-M)、乙嘧酚磺酸酯、赤拉灵(chiralaxyl)、柯罗泽尔昆(clozylacon)、甲菌定、乙嘧酚、呋霜灵、恶霉灵、甲霜灵、高效甲霜灵、呋酰胺、恶霜灵、恶喹酸；
B2)能够抑制有丝分裂和细胞分裂的化合物，例如苯菌灵、多菌灵、乙霉威、麦穗宁、戊菌隆、噻菌灵、甲基硫菌灵、苯酰菌胺；
B3)能抑制呼吸的化合物，例如
CI-呼吸抑制剂，如氟嘧菌胺(diflumetorim)；
CII-呼吸抑制剂，如啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵、甲呋酰胺、氟酰胺、呋吡菌胺(furametpyr)、灭锈胺、氧化萎锈灵(oxycarboxine)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、噻氟菌胺；
CIII-呼吸抑制剂，如嘧菌酯、氰霜唑、醚菌胺(dimoxystrobin)、厄内斯卓宾(enestrobin)、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、醚菌酯、苯氧菌胺、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、pyribencarb、啶氧菌酯(picoxystrobin)、肟菌酯；
B4)能起解偶联剂作用的化合物，例如消螨普、氟啶胺；
B5)能抑制ATP产生的化合物，例如三苯基乙酸锡、三苯基氯化锡、三苯基氢氧化锡、硅噻菌胺(silthiofam)；
B6)能抑制AA和蛋白质生物合成的化合物，例如胺扑灭(andoprim)、杀稻瘟菌素-S、嘧菌环胺、春雷霉素、水合盐酸春雷霉素(kasugamycinhydrochloride hydrate)、嘧菌胺、嘧霉胺；
B7)能抑制信号转导的化合物，例如拌种咯、咯菌腈、苯氧喹啉；
B8)能抑制脂和膜合成的化合物，例如乙菌利、异菌脲、腐霉利、乙烯菌核利、吡菌磷、敌瘟磷、异稻瘟净(IBP)、稻瘟灵、甲基立枯磷、联苯、依杜卡(iodocarb)、霜霉威、霜霉威盐酸盐；
B9)能抑制麦角固醇生物合成的化合物，例如环酰菌胺、氧环唑、联苯三唑醇、糠菌唑、环丙唑醇、苄氯三唑醇(diclobutrazole)、苯醚甲环唑、烯唑醇、烯唑醇-M(diniconazole-M)、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、呋菌唑、呋醚唑、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、多效唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑、戊唑醇、四氟醚唑、三唑酮、三唑醇、灭菌唑、烯效唑、伏立康唑、抑霉唑、抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、恶咪唑、氯苯嘧啶醇、呋嘧醇、氟苯嘧啶醇、啶斑肟、嗪胺灵、稻瘟酯、咪鲜胺、氟菌唑、烯霜苄(viniconazole)、阿尔迪莫(aldimorph)、十二环吗啉、十二环吗啉乙酸酯(dodemorph acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉、苯锈啶、螺环菌胺、萘替芳、稗草丹、特比萘芬；
B11)能抑制黑素生物合成的化合物，例如carprop；
B10)能抑制细胞壁合成的化合物，例如苯噻菌胺(benthiavalicarb)、双丙氨膦、烯酰吗啉、氟吗啉、异丙菌胺、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素A；amid、双氯氰菌胺、氰菌胺、四氯苯酞(phtalide)、咯喹酮、三环唑；
B12)能诱导宿主防御的化合物，例如活化酯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、噻菌灵、噻酰菌胺(tiadinil)；
B13)具有多位点(multisite)作用的化合物，例如敌菌丹、克菌丹、百菌清、铜制剂如氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜、硫酸铜、氧化铜、喹啉铜和波尔多液、抑菌灵、二噻农、多果定、多果定游离碱、福美铁、氟佛匹特(fluorofolpet)、灭菌丹、双胍辛(guazatine)、双胍辛乙酸盐、双胍辛胺、双胍三辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺三乙酸盐、代森锰铜、代森锰锌、代森锰、代森联(metiram)、代森联锌(metiram zinc)、丙森锌、硫和硫制剂，包括多硫化钙、福美双、甲苯氟磺胺、代森锌、福美锌；
B14)选自以下的化合物：阿密布洛姆朵尔(amibromdole)、苯噻硫氰、贝斯氧杂嗪(bethoxazin)、卡巴西霉素、香芹酮、灭螨猛、氯化苦、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰、棉隆、咪菌威、哒菌酮、双氯酚、氯硝胺、野燕枯、野燕枯甲基硫酸盐(difenzoquat methylsulphate)、二苯胺、噻唑菌胺、嘧菌腙、氟酰菌胺、磺菌胺、藻菌磷铝、藻菌磷钙、藻菌磷钠、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟氯菌核利(fluoroimide)、六氯苯、8-羟基喹啉硫酸盐、人间霉素(irumamycin)、磺菌威(methasulphocarb)、苯菌酮(metrafenone)、异硫氰酸甲酯、灭粉霉素、那他霉素、二甲基二硫代氨基甲酸镍、酞菌酯、辛噻酮、奥克斯莫卡宾(oxamocarb)、氧代奋欣(oxyfenthiin)、五氯苯酚和盐、2-苯基苯酚和盐、亚磷酸及其盐、病花灵、普罗帕诺欣(propanosine)-钠、丙氧喹啉(proquinazid)、吡咯叠氮(pyrrolnitrine)、五氯硝基苯、叶枯酞、四氯硝基苯、咪唑嗪、水杨菌胺、valiphenal、氰菌胺和2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺酰基)-吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基-苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑羧酰胺、2-氯-N-(2，3-二氢-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶羧酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶、顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-环庚醇、1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈、2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基]硫基(thio)]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)-苯乙酸甲酯、4-氯-α-丙炔氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔氧基)苯基]乙基]-苯乙酰胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基(oxy)]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]-丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-[(1R)-1，2，2-三甲基丙基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1，2-二甲基丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2，4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2，4-二氯烟酰胺、2-丁氧基-6-碘代-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、N-(3-乙基-3，5，5-三甲基-环己基)-3-甲酰氨基-2-羟基-苯甲酰胺、2-[[[[1-[3(1氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-αE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、N-(3′，4′-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代羟酸、N-{2-[1，1′-二(环丙基)-2-基]苯基}-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N′-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、N′-{5-(三氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺。
包含通式(I)的化合物和杀细菌剂化合物的混合物也是本发明的一种特别好的组合物。合适的可进行混合的杀细菌剂的例子可选自以下：溴硝醇、双氯酚、氯定、二甲基二硫代氨基甲酸镍、春雷霉素、辛噻酮、呋喃羧酸、土霉素、噻菌灵、链霉素、叶枯酞、硫酸铜和其它铜制剂。
本发明的通式(I)的化合物和杀真菌组合物可用来治疗性或预防性地控制植物或农作物的植物病原真菌。
因此，本发明还提供了一种治疗性或预防性地控制植物或农作物植物病原真菌的方法，该方法的特征在于将本发明的通式(I)的化合物或杀真菌组合物施用到种子、植物或植物的果实或植物正在生长或需要生长的土壤中。
本发明的处理方法还可用于处理繁殖材料如块茎或根茎，以及种子、幼苗或移植(pricking out)苗和植物或移植植物。该处理方法也可用于处理根。本发明的处理方法也可用于处理植物的地上部分如有关植物的干、茎或梗、叶子、花和果实。
在可用本发明的方法保护的植物中，包括棉花；亚麻；葡萄藤；果实或蔬菜作物，诸如蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如，仁果类水果，诸如苹果和梨，还有核果，诸如杏、杏仁和桃子)、茶蔗子科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceae sp.)、桦木科(Betulaceae sp.)、漆树科(Anacardiaceae sp.)、山毛榉科(Fagaceae sp.)、桑科(Moraceae sp.)、木犀科(Oleaceae sp.)、猕猴桃科(Actinidaceae sp.)、樟科(Lauraceae sp.)、芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉树和粉芭蕉(plantins))、茜草科(Rubiaceae sp.)、山茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、芸香科(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙子和葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp.)(例如，西红柿)、百合科(Liliaceae sp.)、紫菀科(Asteraceaesp.)(例如莴苣)、伞形科(Umbelliferae sp.)、十字花科(Cruciferae sp.)、藜科(Chenopodiaceae sp.)、葫芦科(Cucurbitaceae sp.)、蝶形花科(Papilionaceaesp.)(例如豌豆)、蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如草莓)；大作物，诸如禾本科(Graminae sp.)(例如玉米、菌苔或谷物如小麦、稻、大麦和黑小麦)、紫菀科(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、十字花科(Cruciferae sp.)(例如油菜)、豆科(Fabacae sp.)(例如花生)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如大豆)、茄科(Solanaceae sp.)(例如马铃薯)、藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如甜菜根)；园艺作物和森林作物；以及这些作物的遗传修饰的同系物。
在可通过本发明方法控制的植物或农作物疾病中，可提及的有：
白粉病(powdery mildew)，例如：
小麦白粉病(Blumeria diseases)，例如由小麦白粉菌(Blumeria graminis)引起；
叉丝单囊壳属病(Podosphaera diseases)，例如由白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)引起；
单丝壳属病(Sphaerotheca diseases)，例如由苍耳单丝壳(Sphaerothecafuliginea)引起；
钩丝壳属病(Uncinula diseases)，例如由葡萄钓丝壳(Uncinula necator)引起；
锈病，例如：
胶锈属病(Gymnosporangium diseases)，例如由Gymnosporangiumsabinae引起；
驼孢锈病(Hemileia diseases)，例如由咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)引起；
层锈菌属病(Phakopsora diseases)，例如由豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)或山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae)引起；
柄锈菌属病(Puccinia diseases)，例如由隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)引起；
单孢锈菌属病(Uromyces diseases)，例如由疣顶单胞锈菌(Uromycesappendiculatus)引起；
卵菌病(Oomycete diseases)，例如：
盘梗霉属病(Bremia diseases)，例如由莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)引起；
霜霉属病(Peronospora diseases)，例如由豌豆霜霉(Peronospora pisi)或芸苔霜霉(P.brassicae)引起；
疫霉属病(Phytophthora diseases)，例如由致病疫霉(Phytophthorainfestans)引起；
单轴霉属病(Plasmopara diseases)，例如由葡萄生单轴霉(Plasmoparaviticola)引起；
假霜霉属(Pseudoperonospora diseases)，例如由葎草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)引起；
腐霉属病(Pythium diseases)，例如由终极腐霉(Pythium ultimum)引起；
叶斑病(Leafspot disease)、污叶病(leaf blotch disease)和叶枯病(leafblight disease)，例如：
支链孢属病(Alternaria diseases)，例如由茄链格孢(Alternaria solani)引起；
尾孢霉属病(Cercospora diseases)，例如由甜菜生尾孢(Cercosporabeticola)引起；
金孢子菌属病(Cladiosporum diseases)，例如由瓜枝孢(Cladiosporiumcucumerinum)引起；
旋孢腔菌病(Cochliobolus diseases)，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)引起；
刺盘孢属病(Colletotrichum diseases)，例如由豆刺盘孢(Colletotrichumlindemuthanium)引起；
油橄榄孔雀斑病(Cycloconium diseases)，例如由Cycloconium oleaginum引起；
腐皮壳菌层病(Diaporthe diseases)，例如由桔柑间座壳(Diaporthe citri)引起；
痂囊腔菌属病(Elsinoe diseases)，例如由桔柑痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)引起；
长孢属病(Gloeosporium diseases)，例如由悦色盘长孢(Gloeosporiumlaeticolor)引起；
小丛壳属病(Glomerella diseases)，例如由围小丛壳(Glomerellacingulata)引起；
球座菌属病(Guignardia diseases)，例如由葡萄球座菌(Guignardiabidwelli)引起；
小球腔菌属病(Leptosphaeria diseases)，例如由十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)；颖枯小球腔菌(Leptosphaeria nodorum)引起；
稻瘟病(Magnaporthe diseases)，例如由稻瘟菌(Magnaporthe grisea)引起；
球腔菌属病(Mycosphaerella diseases)，例如由禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)；落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)；香蕉黑条叶斑病菌(Mycosphaerella fijiensisi)引起；
壳针孢属病(Phaeosphaeria diseases)，例如由颖枯壳针孢(Phaeosphaerianodorum)引起；
核腔菌属病(Pyrenophora diseases)，例如由圆核腔菌(Pyrenophora teres)引起；
柱隔孢属病(Ramularia diseases)，例如由Ramularia collo-cygni引起；
喙孢属病(Rhynchosporium diseases)，例如由黑麦喙孢(Rhynchosporiumsecalis)引起；
壳针孢属病(Septoria diseases)，例如由芹菜小壳针孢(Septoria apii)或番茄壳针孢(Septoria lycopercisi)引起；
核瑚菌属病(Typhula diseases)，例如由肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)引起；
黑星菌属病(Venturia diseases)，例如由苹果黑星菌(Venturia inaequalis)引起；
根和茎疾病，例如：
伏革菌病(Corticium diseases)，例如由禾伏革菌(Corticium graminearum)引起；
镰孢菌(霉)属病(Fusarium diseases)，例如由尖镰孢(Fusarium oxysporum)引起；
鲟形属病(Gaeumannomyces diseases)，例如由禾顶囊壳(Gaeumannomycesgraminis)引起；
丝核菌属病(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起；
Tapesia病，例如由Tapesia acuformis引起；
根串珠霉属病(Thielaviopsis diseases)，例如由根串珠霉(Thielaviopsisbasicola)引起；
耳穗和圆锥花序疾病，例如：
链格孢属病(Alternaria diseases)，例如由链格孢(Alternaria spp.)引起；
曲霉病(Aspergillus diseases)，例如由黄曲霉(Aspergillus flavus)引起；
枝孢属病(Cladosporium diseases)，例如由枝孢(Cladosporium spp.)引起；
麦角菌属病(Claviceps diseases)，例如由麦角菌(Claviceps purpurea)引起；
镰孢菌(霉)属病(Fusarium diseases)，例如由大刀镰孢菌(Fusariumculmorum)引起；
赤霉属病(Gibberella diseases)，例如由玉米赤霉(Gibberella zeae)引起；
水稻云形病(Monographella)，例如由Monographella nivalis引起；
黑穗病和腥黑穗病，例如：
轴黑粉菌属病(Sphacelotheca diseases)，例如由丝轴黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)引起；
腥黑粉菌属病(Tilletia diseases)，例如由小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)引起；
条黑粉菌属病(Urocystis diseases)，例如由隐条黑粉菌(Urocystis occulta)引起；
黑粉菌属病(Ustilago diseases)，例如由裸黑粉菌(Ustilago nuda)引起；
果实腐烂和霉菌病，例如：
曲霉病(Aspergillus diseases)，例如由黄曲霉(Aspergillus flavus)引起；
葡萄孢属病(Botrytis diseases)，例如由灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引起；
青霉菌病(Penicillium diseases)，例如由扩展青霉(Penicillium expansum)引起；
核盘菌属病(Sclerotinia diseases)，例如由核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)引起；
轮枝孢属病(Verticilium diseases)，例如由黑白轮枝孢(Verticiliumalboatrum)引起；
种子和土壤传播的腐烂，霉菌，枯萎，腐烂和猝倒病：
镰孢菌(霉)属病(Fusarium diseases)，例如由大刀镰孢菌(Fusariumculmorum)引起；
疫霉属病(Phytophthora diseases)，例如由恶疫霉(Phytophthora cactorum)引起；
腐霉属病(Pythium diseases)，例如由终极腐霉(Pythium ultimum)引起；
丝核菌属病(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起；
小核菌病(Sclerotium diseases)，例如由齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)引起；
微结节菌属病(Microdochium diseases)，例如由雪腐微座孢(Microdochiumnivale)引起；
溃疡病(Canker)、松碎(broom)和梢枯病，例如：
丛赤壳属病(Nectria diseases)，例如由干癌丛赤壳菌(Nectria galligena)引起；
枯萎病，例如：
链核盘菌属病(Monilinia diseases)，例如由核果链核盘菌(Monilinia laxa)引起；
叶疱病或缩叶病，例如：
外囊菌属病(Taphrina diseases)，例如由畸形外囊菌(Taphrina deformans)引起；
木质植物的衰退病，例如：
Esca病，例如由Phaemoniella clamydospora引起；
葡萄顶枯病(Eutypa dyeback)，例如由Eutypa lata引起；
榆树荷兰病(Dutch elm disease)，例如由榆枯萎病菌(Ceratocystis ulmi)引起；
花和种子的疾病，例如：
葡萄孢属病(Botrytis diseases)，例如由灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引起；
根茎类疾病，例如：
丝核菌属病(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起。
本发明的杀真菌还可以用来抵抗易于生长在木材上或木材内部的真菌疾病。术语“木材”指所有种类的木材，和对该木材进行加工用于建筑物的所有类型的加工材料，例如实木、高密度木材、层压木材和胶合板。本发明的处理木材的方法主要包括：使木材与本发明的一种或多种化合物或本发明的组合物接触；这包括例如直接施用、喷涂、浸涂、注入或任何其它合适的方式。
在根据本发明的处理方法中，对于应用于叶处理时，活性化合物通常施用剂量优选为10-800克/公顷，更好为50-300克/公顷。对于种子处理，活性物质的施用剂量通常优选为2-200克/100千克种子，更好为3-150克/100千克种子。
应该清楚地理解，上述剂量是作为本发明方法的说明性例子给出。本领域技术人员知道如何根据待处理植物或农作物的性质调节施用剂量。
本发明的杀真菌组合物也可以用于处理用本发明的化合物或本发明的农用化学组合物遗传修饰的生物体。遗传修饰的植物是其基因组被稳定地整合入编码感兴趣蛋白的异源基因的植物。“编码感兴趣蛋白的异源基因”主要是指给予转化植物新的农学性质的基因，或指改善改良植物的农学性质的基因。
本发明的化合物或混合物也可以用于制备对于治疗性或预防性处理人或动物真菌疾病有用的组合物，这些疾病例如霉菌病(mycose)、皮肤病、藓菌病和念珠菌病或由曲霉属(Aspergillus spp.)如烟曲霉(Aspergillusfumigatus)引起的疾病。
下面将参考以下化合物实施例列表和制备或效力实施例对本发明的各方面进行说明。
下面的列表中列举了本发明的化合物的非限制性实施例。化合物实施例列表罗列了依据本发明的具体通式(I-A1)至(I-A22)的化合物。
在以下实施例中，质谱中所观察到的M+H(或M-H)分别指加或减1a.m.u.(原子质量单位)的分子离子峰，M(ApcI+)指通过质谱中的正大气压化学电离发现的分子离子峰。
在以下实施例中，依据HPLC(高性能液相色谱)EEC Directive 79/831Annex V.A8，使用以下方法在反相柱(C18)上测量logP值：
温度：40℃；流动相：0.1％的甲酸和乙腈的水溶液；线性梯度为10％乙腈至90％乙腈。
使用logP值已知的直链型烷-2-酮(包括3-16个碳原子)进行校准(logP值是通过使用两个相邻烷酮之间的线性内插的保留时间确定的)。
使用190纳米至400纳米的紫外光谱，在色谱信号最大值处确定λmax值。
                                  I-A 1
  N°   R1   R2   R3   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  1   Me   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   324
  2   Me   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  3   H   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   310
  4   H   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  5   Me   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   358
  6   H   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   344
  7   Me   H   H   H   H   3，5，5-三甲基-环己基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  8   Me   H   H   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
Figure A20068005105900441
                                                 I-A 2
  N°   R4   R6   R5   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  9   Me   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  10   CF3   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  11   Me   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,77
  12   CF3   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   4,6
  13   Me   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   4,09
  14   CF3   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   4,91
  15   Me   H   H   H   H   环丙基   4-CF3   3,43
  16   CF3   Me   H   H   H   环丙基   4-CF3   4,18
  17   Me   H   H   Me   H   环丙基   4-CF3   338
  18   CF3   Me   H   Me   H   环丙基   4-CF3   406
  19   Me   H   H   H   H   环丙基   4-OPh   348
  20   CF3   Me   H   H   H   环丙基   4-OPh   416
  21   Me   H   H   H   H   环丙基   4-O(2-Cl-4-Cl-Ph)   416
  22   I   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  23   I   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  24   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   338
  25   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3   372
  26   I   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  27   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   372
  28   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-OMe-5-Ac   342
  29   Me   Me   H   H   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   338
  30   Me   Me   H   H   H   环丙基   3-Me   284
  31   Me   Me   H   H   H   环丙基   3-Me-4-Me
  32   Me   Me   H   H   H   环丙基   4-异丙基   312
  33   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-CN
  34   Me   Me   H   H   H   环丙基   4-CN   295
  35   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-OMe   299
  36   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-Me-4-Me-6-Me
37 Me Me H H H 环丙基   3，4-亚甲二氧基(methylenedioxy)
  38   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-OMe-5-OMe
  39   Me   Me   H   H   H   环丙基   3-OCF3   354
40 Me Me H H H 环丙基   2-Cl-4，5-亚甲二氧基 348
  41   Me   Me   H   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   352
  42   Me   Me   H   Et   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   366
  N°   R4   R6   R5   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  43   Me   Me   H   H   H   3，5，5-三甲基-环己基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  44   Me   Me   H   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  45   I   H   H   H   H   3，5，5-三甲基-环己基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  46   I   H   H   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  47   Me   Me   H   n-Pr   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   380
  48   Me   Me   H   Me   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   386
  49   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   372
  50   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-CF3-5-Cl   372
  51   Me   Me   H   Me   H   环丙基   4-CF3   352
  52   I   H   H   H   H   环戊基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
                                   I-A 3
  N°   R7   R8   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  53   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  54   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   393
  55   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  56   CF3   Me   H   H   环丙基   3-OPh-4-F   435
Figure A20068005105900452
                                        I-A 4
  N°   R9   R10   R11   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  57   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  58   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   4,48
  59   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   4,86
  60   H   H   I   H   H   环丙基   4-CF3   4,04
  61   H   H   I   Me   H   环丙基   4-CF3   466
  62   H   H   I   H   H   环丙基   4-OPh   476
  63   H   H   I   H   H   3，5，5-三甲基-环己基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  64   H   H   I   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
Figure A20068005105900461
                                          I-A 5
  N°   R12   R13   R14   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  65   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-6-Cl   452
  66   OMe   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  67   OMe   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  68   OMe   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  69   H   H   I   H   H   环丙基   2-OMe-5-乙酰基   456
  70   H   H   I   H   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   452
  71   H   H   I   H   H   环丙基   3-Me   398
  72   H   H   I   H   H   环丙基   3-Me-4-Me
  73   H   H   I   H   H   环丙基   4-异丙基   426
  74   H   H   I   H   H   环丙基   2-CN
  75   H   H   I   H   H   环丙基   4-CN   409
  76   H   H   I   H   H   环丙基   2-OMe
  77   H   H   I   H   H   环丙基   2-Me-4-Me-6-Me   426
  78   H   H   I   H   H   环丙基   3，4-亚甲二氧基
  79   H   H   I   H   H   环丙基   2-OMe-5-OMe
  80   H   H   I   H   H   环丙基   3-OCF3
  81   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-4，5-亚甲二氧基   462
  82   H   H   I   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   466
  83   H   H   I   Et   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   480
  84   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   452
  85   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  86   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  87   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3-6-Cl   520
  88   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   486
  89   H   H   I   Me   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   500
  90   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   486
  91   H   H   I   Me   H   环丙基   4-CF3   466
  92   H   H   I   n-Pr   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   494
  93   H   H   I   H   H   环丙基   3-OPh-4-F   494
  94   H   H   I   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3   486
  95   H   H   I   H   H   环丙基   2-F-6-CF3   470
  96   H   H   I   H   H   环己基   2-Cl-4-Cl
Figure A20068005105900471
                                   I-A 6
  N°   R15   R16   R17   R18   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  97   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3   425
  98   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,88
  99   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   4,08
  100   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   4-CF3   3,55
  101   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   4-OPh   415
  102   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-OMe-5-Ac   395
  103   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   391
  104   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   3-Me   337
  105   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   3-Me-4-Me   351
  106   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   4-异丙基   365
  107   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-CN
  108   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   4-CN   348
  109   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-OMe   353
  110   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Me-4-Me-6-Me   365
  111   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   3，4-亚甲二氧基   367
  112   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-OMe-5-OMe   383
  113   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   3-OCF3   407
114 CF3 H Me H H H 环丙基   2-Cl-4，5-亚甲二氧基 401
  115   CF3   H   Me   H   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   405
  116   CF3   H   Me   H   Et   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   419
  117   CF3   H   Me   H   Me   H   环丙基   4-CF3   405
  118   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   4-O(2-Cl-4-Cl-Ph)   483
119 CF3 H Me H H H   3，5，5-三甲基-环己基 2-Cl-4-Cl-6-Cl
  120   CF3   H   Me   H   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  121   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   425
  122   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3
  123   CF3   H   Me   H   CO2Me   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   483
  124   CF3   H   Me   H   Me   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   439
  125   CF3   H   Me   H   CO2Me   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   449
  126   CF3   H   Me   H   Me   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   405
  127   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3-6-Cl   459
  128   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-3-Cl-4-Cl   425
  129   CF3   H   Me   H   CO2Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   449
  130   CF3   H   Me   H   n-Pr   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   433
  N°   R15   R16   R17   R18   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  131   CF3   H   Me   H   CN   H   环丙基   4-Cl   382
  132   CF3   H   Me   H   CO2Me   H   环丙基   4-Cl   415
  133   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   3-OPh-4-F   433
  134   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-CF3   391
  135   CF3   H   Me   H   CO2Me   H   环丙基   2-CH2OMe   425
  136   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3   425
  137   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-6-Cl   391
  138   CF3   H   Me   H   CO2Me   H   环丙基   2-Cl   415
  139   CF3   H   Me   H   CN   H   环丙基   3-OPh   440
  140   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Me-6-Me   351
141 CF3 H Me H CN H 环丙基   2，3-(二氟亚甲二氧基) 428
  142   CF3   H   Me   H   CN   H   环丙基   2-OMe   378
  143   CF3   H   Me   H   CN   H   环丙基   2-OPh   440
  144   CF3   H   Me   H   H   H   环丙基   4-OCF3   407
  145   CF3   H   Me   H   CN   H   环丙基   3，4-亚甲二氧基   392
  146   CF3   H   Me   H   CO2Et   H   环丙基   2-OMe-5-OMe   455
Figure A20068005105900481
                                       I-A 7
  N°   R19   R20   R21   R22   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  147   Me   H   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  148   Me   H   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  149   Me   H   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
Figure A20068005105900482
                                            I-A 8
  N°   R23   R24   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  150   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   325
  151   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  152   Me   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  153   Me   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  154   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   359
  155   Me   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  156   Me   H   H   H   3，5，5-三甲基-环己基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  N°   R23   R24   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  157   Me   H   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
Figure A20068005105900491
                                        I-A 9
Figure A20068005105900492
Figure A20068005105900493
                                        I-A 10
  N°   R27   R28   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  166   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  167   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  168   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   4,19
  169   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,74
  170   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   4,52
  171   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   4,1
  172   CHF2   Me   H   H   环丙基   4-CF3   3,37
  173   CHF2   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,g
  174   CF3   Me   Me   H   环丙基   4-CF3   423
  175   CHF2   Me   Me   H   环丙基   4-CF3   405
  176   CHF2   Me   H   H   环丙基   4-OPh   415
  177   CF3   Me   H   H   环丙基   4-CF3   409
  178   CF3   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   423
  179   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-乙酰基   395
  180   CHF2   Me   H   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   391
  181   CHF2   Me   H   H   环丙基   3-Me   337
  182   CHF2   Me   H   H   环丙基   3-Me-4-Me
  N°   R27   R28   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  183   CHF2   Me   H   H   环丙基   4-异丙基   365
  184   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-CN
  185   CHF2   Me   H   H   环丙基   4-CN   348
  186   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-OMe
  187   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-Me-4-Me-6-Me   365
  188   CHF2   Me   H   H   环丙基   3，4-亚甲二氧基
  189   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-OMe
  190   CHF2   Me   H   H   环丙基   3-OCF3   407
  191   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4，5-亚甲二氧基
  192   CHF2   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  193   CHF2   Me   Et   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   419
  194   CF3   Me   H   H   环丙基   4-OPh   433
  195   CF3   Me   H   H   环丙基   4-O(2-Cl-4-Cl-Ph)   501
  196   CHF2   Me   H   H   环丙基   4-O(2-Cl-4-Cl-Ph)   483
197 CF3 Me H H   3，5，5-三甲基-环己基 2-Cl-4-Cl-6-Cl
  198   CHF2   Me   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
199 CF3 Me H H   3，5，5-三甲基-环己基 2-Cl-4-Cl-6-Cl
  200   CHF2   Me   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  201   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3
  202   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3
  203   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3
  204   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3
  205   CF3   Me   H   H   环丙基   3-OPh-4-F   451
  206   CHF2   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   439
  207   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   425
  208   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-Cl-3-Cl-4-Cl   425
  209   CHF2   Me   CN   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,61
  210   CHF2   Me   n-Pr   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   433
  211   CHF2   Me   H   H   环丙基   3-OPh-4-F   433
  212   CHF2   Me   CN   H   环丙基   2-CF3   416
  213   CHF2   Me   CN   H   环丙基   2-Cl-6-Cl   3,14
  214   CHF2   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-Cl   391
  215   CHF2   Me   H   H   环丙基   4-OCF3   407
  216   CF3   Me   H   H   环戊基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  217   CF3   Me   H   H   2-Me-环丙基   2-Cl-6-Cl
  218   CF3   Me   H   H   2-F-环丙基   2-Cl-6-Cl
  219   CF3   Me   H   H   1-Me-环丙基   2-Cl-6-Cl
  220   CHF2   Me   H   H   环戊基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  221   CHF2   Me   H   H   2-Me-环丙基   2-Cl-6-Cl
  222   CHF2   Me   H   H   2-F-环丙基   2-Cl-6-Cl
  223   CHF2   Me   H   H   1-Me-环丙基   2-Cl-6-Cl
  N°   R27   R28   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  224   CHF2   Me   H   H   2-F-环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  225   CHF2   Me   H   H   1-Me-环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
                                I-A 12
  N°   R31   R32   R33   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  226   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   338
  227   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  228   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   372
  229   Me   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3
  230   Me   Me   H   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  231   Me   Me   H   H   H   环戊基   2-Cl-4-Cl
  232   Me   Me   H   H   H   环己基   2-Cl-4-Cl
  233   Me   Me   H   H   H   环戊基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  234   Me   Me   H   H   H   环己基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
Figure A20068005105900512
                                    I-A 13
  N°   R34   R35   R36   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  235   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3   390
  236   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,04
  237   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-CF3   2,8
  238   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   3,32
  239   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-OPh   380
  240   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3   408
  241   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,27
  242   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   4-CF3   2,98
  243   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   3,46
  244   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   4-OPh   3,37
  245   CHF2   H   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,31
  246   CHF2   H   Me   Me   H   环丙基   4-CF3   3,27
  247   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3   388
  248   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3   426
  249   OEt   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  N°   R34   R35   R36   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  250   I   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3   484
  251   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   2,81
  252   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,58
  253   OEt   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,22
  254   I   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,15
  255   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   2,97
  256   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   3,78
  257   OEt   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   3,35
  258   I   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   3,34
  259   OMe   H   Me   H   H   环丙基   4-CF3   2,61
  260   CF3   H   Me   H   H   环丙基   4-CF3   3,29
  261   OEt   H   Me   H   H   环丙基   4-CF3   2,92
  262   I   H   Me   H   H   环丙基   4-CF3   2,92
  263   Me   F   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,19
  264   OMe   H   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   2,83
  265   OEt   H   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,19
  266   I   H   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,22
  267   OEt   H   Me   Me   H   环丙基   4-CF3   382
  268   OMe   H   Me   H   H   环丙基   4-OPh   378
  269   CF3   H   Me   H   H   环丙基   4-OPh   416
  270   OEt   H   Me   H   H   环丙基   4-OPh   392
  271   OMe   H   Me   H   H   环丙基   4-O(2-Cl-4-Cl-Ph)   446
  272   CF3   H   Me   H   H   环丙基   4-O(2-Cl-4-Cl-Ph)   484
  273   OEt   H   Me   H   H   环丙基   4-O(2-Cl-4-Cl-Ph)   460
  274   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-3-Cl-4-Cl   390
  275   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-3-Cl-4-Cl   408
  276   CF3   H   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   406
  277   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-Ac
  278   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-Ac   378
  279   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-Ac   358
  280   Me   F   Me   H   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   356
  281   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   374
  282   OMe   H   Me   H   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   354
  283   Me   F   Me   H   H   环丙基   3-Me   302
  284   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   3-Me   320
  285   OMe   H   Me   H   H   环丙基   3-Me   300
  286   Me   F   Me   H   H   环丙基   3-Me-4-Me   316
  287   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   3-Me-4-Me   334
  288   OMe   H   Me   H   H   环丙基   3-Me-4-Me
  289   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-异丙基   330
  2g0   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   4-异丙基
  291   OMe   H   Me   H   H   环丙基   4-异丙基
  292   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-CN
  N°   R34   R35   R36   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  293   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-CN
  294   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-CN
  295   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-CN   313
  296   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   4-CN
  297   OMe   H   Me   H   H   环丙基   4-CN   311
  298   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-OMe   318
  299   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-OMe   336
  300   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-OMe   316
  301   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Me-4-Me-6-Me   330
  302   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Me-4-Me-6-Me   348
  303   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Me-4-Me-6-Me   328
  304   Me   F   Me   H   H   环丙基   3，4-亚甲二氧基   332
  305   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   3，4-亚甲二氧基   350
  306   OMe   H   Me   H   H   环丙基   3，4-亚甲二氧基   330
  307   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-OMe   348
  308   Me   F   Me   H   H   环丙基   3-OCF3   372
  309   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-OMe   366
  310   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   3-OCF3   390
  311   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-OMe   346
  312   OMe   H   Me   H   H   环丙基   3-OCF3   370
  313   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4，5-亚甲二氧基   366
  314   Me   F   Me   Me   H   环丙基   4-Cl-6-Cl
  315   Me   F   Me   Me   H   环丙基   4-Cl-6-Cl
  316   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4，5-亚甲二氧基
  317   CHF2   H   Me   Me   H   环丙基   4-Cl-6-Cl
  318   CHF2   H   Me   Me   H   环丙基   4-Cl-6-Cl
  319   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4，5-亚甲二氧基   364
  320   OMe   H   Me   Me   H   环丙基   4-Cl-6-Cl
  321   OMe   H   Me   Me   H   环丙基   4-Cl-6-Cl
  322   Et   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   370
  323   Et   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3   404
  324   Me   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   338
  325   Me   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  326   H   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  327   H   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  328   Et   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   404
  329   Me   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   372
  330   H   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  331   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-Ac   396
  332   CF3   H   Me   H   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   392
  333   CF3   H   Me   H   H   环丙基   3-Me   338
  334   CF3   H   Me   H   H   环丙基   3-Me-4-Me
  335   CF3   H   Me   H   H   环丙基   4-异丙基   366
  N°   R34   R35   R36   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  336   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-CN
  337   CF3   H   Me   H   H   环丙基   4-CN   349
  338   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-OMe   353
  339   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-Me-4-Me-6-Me
  340   Me   F   Me   H   H   环戊基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  341   Me   F   Me   H   H   2-F-环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  342   Me   F   Me   H   H   1-Me-环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  343   Me   F   Me   H   H   环戊基   2-Cl-6-CF3
  344   CF3   H   Me   H   H   环丙基   3，4-亚甲二氧基
  345   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-OMe
  346   CF3   H   Me   H   H   环丙基   3-OCF3   407
  347   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4，5-亚甲二氧基   402
  348   CF3   H   Me   Me   H   环丙基   4-Cl-6-Cl
  349   CF3   H   Me   Me   H   环丙基   4-Cl-6-Cl
  350   Me   F   Me   CO2Me   H   环丙基   3-Cl-5-Cl
  351   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3-6-Cl   424
  352   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-Cl   356
  353   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3-6-Cl   442
  354   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-Cl   374
  355   Me   F   Me   Me   H   环丙基   4-CF3   370
  356   OMe   H   Me   Me   H   环丙基   4-CF3   368
  357   CF3   H   Me   Me   H   环丙基   4-CF3   406
  358   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-O(2-Cl-4-Cl-Ph)   448
  359   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-Ac   360
360 Me F Me H H   3，5，5-三甲基-环己基 2-Cl-4-Cl-6-Cl
361 CHF2 H Me H H   3，5，5-三甲基-环己基 2-Cl-4-Cl-6-Cl
362 OMe H Me H H   3，5，5-三甲基-环己基 2-Cl-4-Cl-6-Cl
  363   Me   F   Me   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  364   CHF2   H   Me   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  365   OMe   H   Me   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  366   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3
  367   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3
  368   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3
  369   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3
  370   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3
  371   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3
  372   Me   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   372
  373   Me   H   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   352
  374   Me   H   Me   H   H   环丙基   3-OPh-4-F   380
  375   Me   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3   372
  N°   R34   R35   R36   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  376   Me   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-Cl   338
  377   Me   H   Me   H   H   环丙基   2-Me-4-Me-6-Me   312
  378   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Br   366
  379   Me   F   Me   Me   H   环丙基   2-CF3   370
  380   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-CF3   356
  381   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-CF3-5-CF3   424
  382   Me   F   Me   CO2Me   H   环丙基   2-CH2OMe   390
  383   Me   F   Me   CO2Me   H   环丙基   2-Cl   2,57
  384   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl   322
  385   Me   F   Me   CN   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,15
  386   Me   F   Me   Et   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   3,53
  387   Me   F   Me   n-Pr   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   398
  388   Me   F   Me   n-Bu   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   412
  38g   Me   F   Me   CO2Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   414
  390   Me   F   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   404
  391   Me   F   Me   CO2Me   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   448
  392   CHF2   H   Me   H   H   2-Me-环丙基   2-Cl-6-Cl
  393   CHF2   H   Me   H   H   2-F-环丙基   2-Cl-6-Cl
  394   CHF2   H   Me   H   H   1-Me-环丙基   2-Cl-6-Cl
  395   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   390
  396   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-5-Cl   356
  397   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3   390
  398   Me   F   Me   CN   H   环丙基   2-CN   338
  399   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-环己基   370
  400   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-F-4-Br   384
  401   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-F-4-O-(3-Cl-4-F-Ph)   434
  402   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-I   414
  403   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-Me-5-Me   316
  404   Me   F   Me   CN   H   环丙基   2-OMe   343
  405   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-C(NOEt)Me   389
  406   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-C(NOEt)Me   403
  407   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-C(NOiBu)Me   431
  408   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-C(NOiPr)Me   417
  409   Me   F   Me   H   H   环丙基   2-OMe-5-C(NOtBu)Me   431
  410   Me   F   Me   CO2Et   H   环丙基   2-OMe-5-OMe   420
  411   Me   F   Me   CN   H   环丙基   2-OPh   405
  412   Me   F   Me   H   H   环丙基   3-Br   2,66
  413   Me   F   Me   H   H   环丙基   3-Br-5-Br   444
  414   Me   F   Me   Me   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   370
  415   Me   F   Me   Et   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   384
  416   Me   F   Me   H   H   环戊基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  417   Me   F   Me   H   H   2-Me-环丙基   2-Cl-6-Cl   369
  418   Me   F   Me   H   H   2-F-环丙基   2-Cl-6-Cl
  N°   R34   R35   R36   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  419   Me   F   Me   H   H   1-Me-环丙基   2-Cl-6-Cl
  420   Me   F   Me   Me   H   环丙基   3-OPh-4-F   412
  421   Me   F   Me   H   H   环丙基   3-OPh-4-F   398
  422   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-Br   2,67
  423   Me   F   Me   Et   H   环丙基   4-CF3   384
  424   Me   F   Me   n-Bu   H   环丙基   4-CF3   412
  425   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-CH2OH   318
  426   Me   F   Me   CO2Me   H   环丙基   4-Cl   380
  427   Me   F   Me   CN   H   环丙基   4-Cl   347
  428   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-CHNOiPr   373
  429   Me   F   Me   CO2Et   H   环丙基   4-i-Bu   416
  430   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-O-(3-Cl-4-F-Ph)   416
  431   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-O-(4-CF3-Ph)   448
  432   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-O-(4-Cl-Ph)   414
  433   Me   F   Me   H   H   环丙基   4-OCF3   372
  434   Me   F   Et   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3   404
  435   Me   F   Et   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   370
  436   Me   F   Et   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   384
  437   Me   F   Et   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   404
  438   Me   F   Et   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3   404
  439   Me   F   Et   H   H   环丙基   2-Cl-6-Cl   370
  440   Me   F   Et   Me   H   环丙基   4-CF3   384
  441   OMe   H   Me   CO2Me   H   环丙基   2-CH2OMe   388
  442   OMe   H   Me   CO2Me   H   环丙基   2-Cl   378
  443   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-3-Cl-4-Cl   388
  444   OMe   H   Me   CO2Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   412
  445   OMe   H   Me   Et   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   382
  446   OMe   H   Me   n-Pr   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   396
  447   OMe   H   Me   CO2Me   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   446
  448   OMe   H   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   402
  449   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-5-CF3   388
  450   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3   388
  451   OMe   H   Me   CN   H   环丙基   2-Cl-6-Cl   379
  452   OMe   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-Cl   354
  453   OMe   H   Me   CN   H   环丙基   2-OCF2O-3-OCF2O   391
  454   OMe   H   Me   CN   H   环丙基   2-OMe   341
  455   OMe   H   Me   CO2Et   H   环丙基   2-OMe-5-OMe   418
  456   OMe   H   Me   CN   H   环丙基   2-OPh   403
  457   OMe   H   Me   CO2Me   H   环丙基   3-Cl-5-Cl   412
  458   OMe   H   Me   CN   H   环丙基   3-OCH2O-4-OCH2O   355
  459   OMe   H   Me   CN   H   环丙基   3-OPh   403
  460   OMe   H   Me   H   H   环丙基   3-OPh-4-F   396
  461   OMe   H   Me   CN   H   环丙基   4-Cl   345
  N°   R34   R35   R36   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  462   OMe   H   Me   CO2Me   H   环丙基   4-Cl   378
  463   OMe   H   Me   H   H   环丙基   4-OCF3   370
  464   H   Cl   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   372
  465   H   Cl   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   358
  466   H   Cl   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   392
  467   CHF2   H   CH2OMe   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3   438
  468   CF3   H   Me   n-Bu   H   环丙基   4-CF3   430
  469   CF3   H   Me   CN   H   环丙基   2-CF3   417
  470   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-CF3   392
  471   CF3   H   Me   CO2Me   H   环丙基   2-CH2OMe   426
  472   CF3   H   Me   CO2Me   H   环丙基   2-Cl   416
  473   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-3-Cl-4-Cl
  474   CF3   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3-6-Cl   460
  475   CF3   H   Me   CO2Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   450
  476   CF3   H   Me   Et   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   420
  477   CF3   H   Me   n-Pr   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   434
  478   CF3   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3   444
  479   CF3   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   410
  480   CF3   F   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   424
  481   CF3   F   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  482   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-CF3-5-CF3   442
  483   CHF2   H   Me   CO2Me   H   环丙基   2-CH2OMe   408
  484   CHF2   H   Me   CO2Me   H   环丙基   2-Cl   398
  485   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl   340
  486   CHF2   H   Me   CN   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  487   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   4-O-(3-Cl-4-F-Ph)   434
  488   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   4-O-(4-CF3-Ph)   466
  489   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   4-O-(4-Cl-Ph)   432
  490   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-F-4-Br
  491   CHF2   H   Me   H   H   环丙基   2-F-4-O-(3-Cl-4-F-Ph)   452
  492   CHF2   H   Me   CO2Et   H   环丙基   2-OMe-5-OMe   438
  493   CHF2   H   Me   Me   Me   环丙基   2-Cl-4-Cl
  494   CHF2   H   Me   Me   Me   环丙基   4-CF3
  495   CHF2   H   Me   Me   Me   环丙基   2-CF3
  496   Me   F   Me   Me   Me   环丙基   2-Cl-4-Cl
  497   Me   F   Me   Me   Me   环丙基   4-CF3
  498   Me   F   Me   Me   Me   环丙基   2-CF3
  499   CHF2   H   Me   OMe   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  500   Me   F   Me   OMe   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   2,96
  501   CHF2   H   Me   OEt   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  502   Me   F   Me   OEt   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
Figure A20068005105900581
                                  I-A 14
  N°   R37   R38   R39   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  503   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   2,40
  504   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  505   H   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  506   H   Me   H   H   H   环丙基   4-CF3
  507   H   Me   H   H   H   环丙基   4-OPh
Figure A20068005105900582
                                  I-A 15
  N°   R40   R41   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  508   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   325
  509   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  510   Me   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   359
                                     I-A 16
  N°   R42   R43   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  511   Me   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   339
  512   Me   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  513   Me   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   373
  514   Me   CF3   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  515   Me   CF3   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  516   Me   CF3   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  517   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  518   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-6-CF3
  519   CF3   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  520   Me   Me   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   353
                                  I-A 17
  N°   R44   R45   R46   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  521   H   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  522   H   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  523   H   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
                                         I-A 18
  N°   R47   R48   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  524   Me   NH2   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  525   Me   NH2   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  526   Me   NH2   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
                                    I-A 19
  N°   R49   R50   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  527   Cl   Cl   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   395
  528   Cl   Cl   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  529   Cl   Cl   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   429
  530   Cl   Cl   H   H   3，5，5-三甲基-环己基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  531   Cl   Cl   H   H   环庚基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
  532   Cl   Cl   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   409
  533   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   345
  534   H   H   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   311
  535   H   H   Me   H   环丙基   2-Cl-4-Cl   325
Figure A20068005105900601
                                  I-A 20
  N°   R51   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  536   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  537   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  538   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
Figure A20068005105900602
                                    I-A 21
  N°   R52   R53   R54   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  539   Me   Br   Et   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  540   Me   Br   Et   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  541   Me   Br   Et   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl   2,4
Figure A20068005105900603
                                   I-A 22
  N°   R55   R56   R57   Z2   Z3   Z1   (X)n   LogP   M+H
  542   H   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl
  543   H   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-CF3
  544   H   H   Me   H   H   环丙基   2-Cl-4-Cl-6-Cl
以下实施例以非限制性地方式说明了依据本发明的通式(I)的化合物的制备和药效。
制备实施例：N-(4-三氟甲基-苄基)-N-环丙基-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺 (化合物237)
将0.25克(0.99毫摩尔)N-(4-三氟甲基-苄基)环丙基胺盐酸盐、0.17克(0.99毫摩尔)5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-酰氯和0.2克(1.9毫摩尔)三乙胺的THF(10ml)溶液在室温下搅拌3小时。
在减压下除去溶剂。残余物在水和乙酸乙酯之间分配。分离有机相，用硫酸镁干燥，蒸发溶剂。通过快速色谱使用1∶1庚烷/乙酸乙酯作为洗脱剂纯化所得的粘性油，得到0.31克白色固态的所需N-(4-三氟甲基-苄基)N-环丙基-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(LogP＝2.8)。
药效实施例A：芸苔链格孢(Alternaria brassicae)(十字花科植物的叶斑病) 的体内预防性测试
测试用的活性组分通过以下步骤制备：在丙酮/吐温(tween)/DMSO的混合物中均化(homogenisation)，然后用水稀释，得到所需的活性材料浓度。
将萝卜植物(Pernot品种)放置在起始杯(starter cup)中，播种到50/50泥炭土-火山灰(peat soil-pozzolana)基材中，并在18-20℃生长，在子叶阶段，通过喷洒上述制备的活性组分来处理该植物。
用不含有活性材料的丙酮/吐温/DMSO/水的混合物处理植物，作为对照。
24小时后，通过向植物喷洒芸苔链格孢孢子的含水悬浮液(40000个孢子/立方厘米)而使它们受到污染。该孢子是从12-13天龄的培养物中收集的。
被污染的萝卜植物在约18℃、在潮湿气氛下培养6-7天。
在污染后6-7天，进行分级，与对照植物比较。
在这些条件下，使用500ppm剂量的下列本发明化合物可以观察到好的(至少70％)或完全的保护：27，58，59，99，100，137，160，173，187，238，243，245，246，251，255，256，258，263，264，266，274，275，301，303，308，310，322，324，328，329，351，352，353，354，373，380，386，387，389，390，395，397，400，420，421，422，423，431，432，433，438，439，452，478，479，480，481，484，486和534。
药效实施例B：圆核腔菌(Pyrenophora teres)(大麦网斑病)的体内预防性测试
测试用的活性组分通过以下步骤制备：在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，得到所需的活性材料浓度。
将大麦植物(Express品种)放置在起始杯中，播种到50/50泥炭土-火山灰基材中，并在12℃生长，在1-叶阶段(10厘米高)，通过喷射上述制备的活性组分来处理该植物。用不含有活性材料的丙酮/吐温/DMSO/水的混合物处理植物，作为对照。
24小时后，通过向植物喷射圆核腔菌孢子的含水悬浮液(12000个孢子/毫升)而使它们受到污染。孢子是从12天龄的培养物中收集的。被污染的大麦植物在约20℃和100％相对湿度下培养24小时，然后再在80％相对湿度下培养12天。
在污染后12天，进行分级，与对照植物比较。
在这些条件下，使用500ppm剂量的下列化合物可以观察到好的(至少70％)或完全的保护：16，24，25，27，40，41，51，65，77，87，88，94，97，100，110，113，114，116，117，128，144，168，171，172，173，178，181，187，190，196，208，209，235，236，237，238，239，240，241，242，243，245，246，248，256，258，260，262，263，264，266，274，275，276，286，298，301，302，303，307，308，310，312，313，319，324，329，351，352，353，354，355，356，357，358，379，380，387，388，390，395，397，400，404，414，415，420，421，422，423，424，431，432，433，443，463，473，478，479，480，481和484。
药效实施例C：苍耳单丝壳(Sphaerotheca fuliginea)(黄瓜白粉病)的体内预防 性测试
测试用的活性组分通过以下步骤制备：在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，得到所需的活性材料浓度。
将小黄瓜(Gherkin)植物(Vert petit de Paris品种)放置在起始杯中，播种到50/50泥炭土-火山灰基材中，并在20℃/23℃生长，在2-叶阶段，通过喷射上述制备的含水悬浮液来处理该植物，用不含有活性材料的丙酮/吐温/DMSO/水的混合物处理的植物作为对照。
24小时后，通过向植物喷射苍耳单丝壳孢子的含水悬浮液(100000个孢子/毫升)而使它们受到污染。孢子是从受污染的植物中收集的。被污染的小黄瓜植物在约20℃/25℃和60/70％相对湿度下培养。
在污染后21天，进行分级(％药效)，与对照植物比较。
在这些条件下，使用500ppm剂量的下列化合物可以观察到好的(至少70％)或完全的保护：24，27，35，83，87，97，98，99，100，103，105，113，114，117，124，128，130，137，144，158，160，168，169，172，173，178，209，211，212，213，228，235，238，240，243，245，246，247，248，251，252，254，255，256，258，260，264，265，266，268，275，276，280，285，287，298，299，300，301，302，305，307，309，310，312，313，319，322，323，324，328，329，338，346，351，352，353，354，355，356，357，358，372，374，375，376，379，380，382，383，385，386，387，388，389，390，391，395，397，404，414，415，420，421，423，424，434，435，436，437，438，439，440，443，445，446，449，452，460，463，468，478，479，480，481，484，486和490。
药效实施例D：禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)(小麦叶斑病)的体内 预防性测试
测试用的活性组分通过以下步骤制备：在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，得到所需的活性材料浓度。
将小麦植物(Scipion品种)播种到在起始杯中的50/50泥炭土-火山灰基材中，并在12℃生长，在1-叶阶段(10厘米高)，通过喷射上述制备的活性组分来处理该植物。
用不含有活性材料的丙酮/吐温/DMSO/水的混合物处理植物，作为对照。
24小时后，通过向植物喷射禾生球腔菌孢子的含水悬浮液(500,000个孢子/毫升)而使它们受到污染。孢子是从7天龄的培养物中收集的。被污染的小麦植物在约18℃和100％相对湿度下培养72小时，然后再在90％相对湿度下培养21-28天。
在污染后21-28天，进行分级(％药效)，与对照植物比较。
在这些条件下，使用500ppm剂量的下列化合物可以观察到好的(至少70％)或完全的保护：5，13，14，16，20，24，27，35，39，41，49，54，56，58，65，77，81，84，87，88，97，99，100，101，103，104，105，106，108，109，110，111，112，113，114，117，118，121，128，133，137，141，144，150，154，158，160，171，173，176，178，180，183，187，194，196，205，209，211，212，213，228，235，236，237，238，239，240，241，242，243，244，245，246，247，248，250，256，257，258，259，260，261，263，271，274，275，276，280，282，283，285，286，287，289，295，297，298，299，300，301，303，304，305，306，308，310，312，313，319，322，323，324，328，329，332，333，335，337，338，346，347，351，352，353，354，355，356，357，358，372，374，375，376，379，383，386，387，388，389，390，391，395，397，400，404，410，415，420，421，422，423，424，426，427，433，434，436，437，438，439，443，445，446，460，463，464，465，466，468，473，478，479，480，481，484，486，488，489，490，492，508，511，513，520，529，532和535。

Claims (15)

1.一种通式(I)的化合物及其盐、N-氧化物、金属络合物、准金属络合物和光学活性或几何异构体，但排除2-呋喃羧酰胺、N-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)-N-环戊基-5-甲基和2-呋喃羧酰胺、N-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)-N-环戊基-2，5-二甲基：
Figure A2006800510590002C1
式中：
A表示与碳连接的不饱和五元杂环基，其最多可被4个基团R取代；
Z1表示未取代的C3-C7-环烷基或最多被10个可相同或不同的原子或基团取代的C3-C7环烷基，所述取代原子或取代基团可选自卤原子；氰基；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C1-C8-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基；C1-C8-烷氧基羰基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基；C1-C8-烷基氨基羰基；二-C1-C8-烷基氨基羰基；
Z2和Z3可相同或不同，表示氢原子；C1-C8-烷基；C2-C8-烯基；C2-C8-炔基；氰基；硝基；卤原子；C1-C8-烷氧基；C2-C8-烯氧基；C2-C8-炔氧基；C3-C7-环烷基；C1-C8-烷基次磺酰基；氨基；C1-C8-烷基氨基；二-C1-C8-烷基氨基；C1-C8-烷氧基羰基；C1-C8-烷基氨甲酰基；二-C1-C8-烷基氨甲酰基；N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨甲酰基；或
Z2和Z3与它们所连接的碳原子一起形成取代或未取代的C3-C7环烷基；
X可相同或不同，表示卤原子；硝基；氰基；羟基；硫烷基；氨基；五氟-λ6-硫烷基；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C1-C8-烷基氨基；二-C1-C8-烷基氨基；C1-C8-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基；C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基；C1-C8-烷基硫烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基；C2-C8-烯基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯基；C2-C8-炔基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔基；C2-C8-烯氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯氧基；C2-C8-炔氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔氧基；C3-C7-环烷基；C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C3-C7-卤代环烷基；甲酰基；甲酰氧基；甲酰基氨基；羧基；氨甲酰基；N-羟基氨甲酰基；氨基甲酸酯；(肟基)-C1-C8-烷基；C1-C8-烷基羰基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基；C1-C8-烷基氨甲酰基；二-C1-C8-烷基氨甲酰基；N-C1-C8-烷氧基氨甲酰基；C1-C8-烷氧基氨甲酰基；N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨甲酰基；C1-C8-烷氧基羰基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基；C1-C8-烷基氨基羰基；二-C1-C8-烷基氨基羰基；C1-C8-烷基羰氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基；C1-C8-烷基羰基氨基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基；C1-C8-烷基氨基羰氧基；二-C1-C8-烷基氨基羰氧基；C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基次磺酰基、最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、C1-C8-烷氧基亚氨基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、(C1-C8-烯氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、(C1-C8-炔氧基亚氨基)-C1-C8-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C8-烷基；三(C1-C8-烷基)甲硅烷基；三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基；最多可以被5个基团Q取代的苄氧基；最多可以被5个基团Q取代的苄基硫烷基；最多可以被5个基团Q取代的苄基氨基；最多可以被6个基团Q取代的萘基；最多可以被5个基团Q取代的苯氧基；最多可以被5个基团Q取代的苯基氨基；最多可以被5个基团Q取代的苯基硫烷基；最多可以被5个基团Q取代的苯基亚甲基；最多可以被4个基团Q取代的吡啶基和最多可以被4个基团Q取代的吡啶氧基；
两个取代基X与它们所连接的相邻碳原子一起形成5-或6-元饱和碳环或杂环，其最多可以被4个可相同或不同的基团Q取代；
n表示1、2、3、4或5；
R可相同或不同，表示氢原子；卤原子；氰基；硝基；氨基；硫烷基；五氟-λ-6-硫烷基；C1-C8-烷基氨基；二-C1-C8-烷基氨基；三(C1-C8-烷基)甲硅烷基；C1-C8-烷基硫烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基硫烷基；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C2-C8-烯基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代烯基；C2-C8-炔基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C2-C8-卤代炔基；C1-C8-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基；C2-C8-烯氧基；C2-C8-炔氧基；C3-C7-环烷基；C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基；C1-C8-烷基亚磺酰基；C1-C8-烷基磺酰基；C1-C8烷氧基亚氨基；(C1-C8-烷氧基亚氨基)-C1-C8-烷基；(苄氧基亚氨基)-C1-C8-烷基；苯氧基；苄氧基；苄基硫烷基；苄基氨基；萘基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的卤代苯氧基；C1-C8-烷基羰基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基羰基；C1-C8-烷氧基羰基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基；C1-C8-烷基氨基羰基；二-C1-C8-烷基氨基羰基；
Q可相同或不同，表示卤原子；氰基；硝基；C1-C8-烷基；C1-C8-烷氧基；C1-C8-烷基硫烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基；三(C1-C8)烷基甲硅烷基和三(C1-C8)烷基甲硅烷基-C1-C8-烷基。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，A选自下组：
-通式(A1)的杂环
Figure A2006800510590004C1
式中：
R1至R3可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
-通式(A2)的杂环
Figure A2006800510590005C1
式中；
R4至R6可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
-通式(A3)的杂环
Figure A2006800510590005C2
式中：
R7表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
R8表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A4)的杂环
Figure A2006800510590005C3
式中：
R9至R11可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；氨基；C1-C5-烷氧基；C1-C5-烷硫基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
-通式(A5)的杂环
Figure A2006800510590006C1
式中：
R12和R13可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；氨基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
R14表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；氨基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
-通式(A6)的杂环
Figure A2006800510590006C2
式中：
R15表示氢原子；卤原子；氰基；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R16和R18可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷氧基羰基；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R17表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A7)的杂环
Figure A2006800510590006C3
式中：
R19表示氢原子或C1-C5-烷基；
R20至R22可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A8)的杂环
Figure A2006800510590007C1
式中：
R23表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R24表示氢原子或C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A9)的杂环
式中：
R25表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R26表示氢原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A10)的杂环
Figure A2006800510590007C3
式中：
R27表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R28表示氢原子；卤原子；氨基；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A11)的杂环
式中：
R29表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R30表示氢原子；溴原子；氟原子；碘原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；氨基；C1-C5-烷基氨基或二-C1-C5-烷基氨基；
-通式(A12)的杂环
Figure A2006800510590008C2
式中：
R31表示氢原子；卤原子或C1-C5-烷基；
R32表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R33表示氢原子；卤原子；硝基；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A13)的杂环
Figure A2006800510590009C1
式中：
R34表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C3-C5-环烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基；C2-C5-炔氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；
R35表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；氰基；C1-C5-烷氧基；C1-C5-烷硫基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；氨基；C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基；
R36表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A14)的杂环
Figure A2006800510590009C2
式中：
R37和R39可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R38表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A15)的杂环
Figure A2006800510590009C3
式中：
R40和R41可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A16)的杂环
Figure A2006800510590010C1
式中：
R42和R43可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基或氨基；
-通式(A17)的杂环
Figure A2006800510590010C2
式中：
R44和R45可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R46表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A18)的杂环
Figure A2006800510590010C3
式中：
R47表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R48表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基或C1-C5-烷基硫烷基；
-通式(A19)的杂环
Figure A2006800510590011C1
式中：
R49和R50可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A20)的杂环
Figure A2006800510590011C2
式中：
R51表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A21)的杂环
Figure A2006800510590011C3
式中：
R52和R53可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基或C1-C5-烷硫基；
R54表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A22)的杂环
Figure A2006800510590012C1
式中：
R55和R56可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R57表示氢原子或C1-C5-烷基。
3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，A选自A2、A6、A10和A13。
4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于，A是A13，R34表示C1-C5-烷基、最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基，R35表示氢或氟原子，R36表示甲基。
5.如权利要求1至4所述的化合物，其特征在于，Z1表示未取代的C3-C7-环烷基。
6.如权利要求1至5所述的化合物，其特征在于，Z1表示环丙基。
7.如权利要求1至6所述的化合物，其特征在于，Z1表示最多被10个可相同或不同的基团或原子取代的C3-C7环烷基，所述取代基团或取代原子可选自卤原子；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C1-C8-烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基。
8.如权利要求1至7所述的化合物，其特征在于，X可相同或不同，表示卤原子；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C1-C8-烷氧基或最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基。
9.如权利要求1至7所述的化合物，其特征在于，两个相邻的取代基X与苯环一起形成取代或未取代的1，3-苯并间二氧杂环戊烯基；1，2，3，4-四氢-喹喔啉基；3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基；1，4-苯并二噁烷基；茚满基；2，3-二氢苯并呋喃基；二氢吲哚基。
10.如权利要求1至9所述的化合物，其特征在于，R可相同或不同，表示氢原子；卤原子；氰基；C1-C8-烷基氨基；二-C1-C8-烷基氨基；三(C1-C8-烷基)甲硅烷基；C1-C8-烷基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷基；C1-C8-烷氧基；最多包含9个可相同或不同的卤原子的C1-C8-卤代烷氧基；C1-C8-烷基硫烷基；氨基；羟基；硝基；C1-C8-烷氧基羰基；C2-C8-炔氧基。
11.一种杀真菌组合物，其包含作为活性成分的有效量的如权利要求1至10所述的通式(I)的化合物和药学上可接受的担体、载体或填料。
12.一种制备如权利要求1至10所述的通式(I)的化合物的方法，该方法依据以下方案：
Figure A2006800510590013C1
其中：
A、Z1、Z2、Z3、X和n如权利要求1至9中所定义；
Y1表示卤素或羟基。
13.一种制备如权利要求1至10所述的通式(I)的化合物的方法，该方法依据以下方案：
Figure A2006800510590013C2
其中；
A、Z1、Z2、Z3、X和n如权利要求1至9中所定义；
Y1表示卤素或羟基；
Y2表示卤素或离去基团如甲苯磺酸酯基。
14.一种制备如权利要求1至10所述的通式(I)的化合物的方法，该方法依据以下方案：
其中：
A、Z1、Z2、Z3、X、Q和n如权利要求1至9中所定义；
Y3表示卤原子；
Y4表示硫、氧或C1-C5-烷基氨基。
15.一种控制农作物中植物病原真菌的方法，其特征在于，将农药有效且基本非植物毒性量的如权利要求1至10所述的化合物或如权利要求11所述的组合物施用到植物生长或能够生长的土壤中，施用到植物叶子和/或植物果实上，或者施用到植物种子上。
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