CN104869829A - 包含羧酰胺衍生物和生物控制剂的活性化合物复配物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及活性化合物复配物，具体而言属于一种组合物，该组合物包含(A)N-环丙基-N-[取代苄基]-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺或硫代羧酰胺衍生物和(B)生物控制剂。此外，本发明涉及一种治愈性或预防性控制植物或作物的植物病原真菌的方法，涉及本发明的复配物用于种子处理的用途，涉及一种用于保护种子和最多经处理的种子的方法。

Description

包含羧酰胺衍生物和生物控制剂的活性化合物复配物

本发明涉及活性化合物复配物，具体而言属于组合物，其包含(A)N-环丙基-N-[取代苄基]-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺或硫代羧酰胺衍生物和(B)生物控制剂。此外，本发明涉及一种治愈性或预防性控制植物或作物的植物病原真菌的方法，涉及本发明的复配物用于种子处理的用途，涉及一种用于保护种子和最多经处理的种子的方法。

WO2007/087906、WO2009/016220，WO2010/130767和EP2251331公开了N-环丙基-N-[取代苄基]-羧酰胺或硫代羧酰胺，由市售材料制备它们的方法，以及它们作为杀真菌剂的用途。N-环丙基-N-[取代苄基]-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺或硫代羧酰胺衍生物是已知的。还已知这些化合物可用作杀真菌剂，并且可与其它杀真菌剂或杀虫剂混合(参见专利申请PCT/EP2012/001676和PCT/EP2012/001674)。

由于目前对作物保护组合物强加的环境和经济要求(例如在作用谱、毒性、选择性、施用率、残余物的形成以及良好的制备能力方面)不断提高，并且由于还可能存在很多问题，例如耐受性问题，因而不断需要发展新的组合物，特别是杀真菌剂，这在一些地区至少能够有助于满足上述需求。本发明提供了活性化合物复配物/组合物，其在某些方面至少能够实现上述目的。

我们惊讶地发现，本发明的复配物不仅对于理论上预期待控制的植物病原体能够具有作用谱累加增强，而且能产生协同效应，这能以两种方式扩展组分(A)和组分(B)的作用范围。首先，降低组分(A)和/或组分(B)的施用率，同时保持同样良好的作用。其次，即使在使得两种单独的化合物已完全无效的低施用率范围情况下，以同样的所属低施用率施用的该复配物仍然能够实现对植物病原体的高度控制。这一方面能够显著扩展可以控制的植物病原体的范围，另一方面增加了使用的安全性。

除了杀真菌协同活性之外，本发明的活性化合物复配物还具有这样一种惊人的性质，在广义上该性质也可称作协同性，例如：对其它植物病原体的活性谱的拓展，例如对植物疾病的耐药性菌株的活性谱；较低的活性化合物的施用率；在本发明的活性化合物复配物的帮助下并且即使是以下所述的施用率的情况下仍然能够充分控制虫害，在该施用率下单独的化合物显示无活性或者几乎无活性；在配制过程或使用过程中有益表现，例如在研磨、筛分、乳化、溶解或分散过程中；改善的存储稳定性和光稳定性；有益的残留物形成；改善的毒理学或生态毒理学行为；改善的植物性质，例如较好的生长、收获产量增加、根系发展较好、叶面积较大、叶片较绿、芽较健壮、所需种子较少、植物毒性较低、植物防御系统的调动、良好的与植物的相容性。因此，使用本发明的活性化合物复配物或组合物将显著有利于保持幼龄谷物植株健康，这(例如)增加了经处理的谷物种子的冬天存活率，并且保障了品质和产率。此外，本发明的活性化合物复配物可有利于增强内吸作用。即使复配物中的单独的化合物没有充分的内吸性质，本发明的活性化合物复配物仍可具有该性质。以类似的方式，本发明的活性化合物复配物可产生较高持续性的杀真菌作用。

因此，本发明提供了一种复配物，其包含：

(A)至少一种式(I)的衍生物，或其农用化学上可接受的盐

其中，T表示氧或硫原子，X选自下组：2-异丙基,2-环丙基,2-叔丁基,5-氯-2-乙基,5-氯-2-异丙基,2-乙基-5-氟,5-氟-2-异丙基,2-环丙基-5-氟,2-环戊基-5-氟,2-氟-6-异丙基,2-乙基-5-甲基,2-异丙基-5-甲基,2-环丙基-5-甲基,2-叔丁基-5-甲基,5-氯-2-(三氟甲基),5-甲基-2-(三氟甲基),2-氯-6-(三氟甲基),3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)和2-乙基-4,5-二甲基；

以及

(B)至少一种生物控制剂。

优选包含至少一种选自下组的通式(I)化合物的复配物：

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A1),

N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A2),

N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A3),

N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A4),

N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A5),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A6),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A7),

N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A8),

N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A9),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A10),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A11),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A12),

N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A13),

N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A14),

N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A15),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A16),

N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A17),

N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A18),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A19),

和N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代羧酰胺(化合物A20)。

生物控制剂

生物控制剂(生物或生物制剂)特别包括细菌，真菌或酵母，原生动物,病毒,昆虫病原线虫,接种体,植物和通过包括蛋白质或次生代谢产物的微生物生产的产品。

依据本发明，归纳在术语"细菌"条目下的生物控制剂包括孢子形成细菌，根部定殖细菌，或用作生物杀昆虫剂,生物杀真菌剂或生物杀线虫剂的细菌。可依据本发明使用或采用的这些细菌的例子是：

(1.1)放射形土壤杆菌(Agrobacterium radiobacter)(仅在专利中命名),(1.2)酸热芽胞杆菌(Bacillus acidocaldarius)(仅在专利中命名),(1.3)酸土环脂芽孢杆菌(Bacillus acidoterrestris)(仅在专利中命名),(1.4)土壤芽胞杆菌(Bacillus agri)(仅在专利中命名),(1.5)芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillusaizawai)(仅在专利中命名),(1.6)白色乳杆菌(Bacillus albolactis)(仅在专利中命名),(1.7)嗜碱芽胞杆菌(Bacillus alcalophilus)(仅在专利中命名),(1.8)蜂房芽胞杆菌(Bacillus alvei)(仅在专利中命名),(1.9)短小芽孢杆菌(Bacillus aminoglucosidicus)(仅在专利中命名),(1.10)噬胺芽胞杆菌(Bacillus aminovorans)(仅在专利中命名),(1.11)溶淀粉芽胞杆菌(Bacillusamylolyticus)(也称为解淀粉类芽孢杆菌(Paenibacillus amylolyticus))(1.12)解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)，特别是菌株IN937a或菌株FZB42(称为的产品),或菌株B3,(1.13)解硫胺素芽胞杆菌(Bacillus aneurinolyticus),(1.14)萎缩芽孢杆菌(Bacillus atrophaeus),(1.15)产氮芽孢杆菌(Bacillus azotoformans)(仅在专利中命名),(1.16)栗褐芽胞杆菌(Bacillus badius)(仅在专利中命名),(1.17)蜡样芽胞杆菌(Bacilluscereus)(异名:Bacillus endorhythmos,Bacillus medusa),特别是B.cereus菌株CNCM I-1562的孢子(参见US 6,406,690),(1.18)角质孢子芽孢菌(Bacillus chitinosporus),具体是菌株AQ746(登录号NRRL B-21618),(1.19)环状芽胞杆菌(Bacillus circulans),(1.20)凝结芽胞杆菌(Bacillus coagulans),(1.21)苛求芽胞杆菌(Bacillus fastidiosus)(仅在专利中命名),(1.23)坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus),特别是菌株I-1582(称为Bionem,VOTIVO的产品),(1.24)金芽孢杆菌库尔斯塔克(Bacillus kurstaki)(仅在专利中命名),(1.25)栖乳芽孢杆菌(Bacillus lacticola)(仅在专利中命名),(1.26)乳病芽孢杆菌(Bacillus lactimorbus)(仅在专利中命名),(1.27)乳芽孢杆菌(Bacilluslactis)(仅在专利中命名),(1.28)侧孢芽胞杆菌(Bacillus laterosporus)(也称为Brevibacillus laterosporus),(1.29)灿烂芽胞杆菌(Bacillus lautus)(仅在专利中命名),(1.30)缓病芽孢杆菌(Bacillus lentimorbus),(1.31)迟缓芽胞杆菌(Bacillus lentus),(1.32)藓样芽胞杆菌(Bacillus licheniformis,(1.33)摩洛哥芽孢杆菌(Bacillus maroccanus),(1.34)巨大芽胞杆菌(Bacillus megaterium)(称为BioArc的产品),(1.35)芽胞杆菌(Bacillus metiens),(1.36)蕈状芽孢杆菌(Bacillus mycoides),特别是菌株AQ726(登录号NRRL B21664)或分离物(isolate)J(BmJ),(1.37)纳豆杆菌(Bacillus natto),(1.38)杀线虫芽胞杆菌(Bacillus nematocida),(1.39)枯草杆菌(Bacillus nigrificans),(1.40)黑芽胞杆菌(Bacillus nigrum),(1.41)泛养芽胞杆菌(Bacillus pantothenticus),(1.42)芽胞杆菌(Bacillus popillae)(称为Cronox的产品),(1.43)冷解糖芽孢杆菌(Bacillus psychrosaccharolyticus)(仅在专利中命名),(1.44)短小芽胞杆菌(Bacillus pumilus),特别是菌株GB34(称为Yield的产品)和菌株QST2808(登录号NRRL B-30087,称为QST的产品)或菌株AQ717(登录号NRRL B21662),(1.45)西姆芽孢杆菌(Bacillus siamensis)(仅在专利中命名),(1.46)Bacillus smithii(仅在专利中命名),(1.47)球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)(称为的产品),(1.48)枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis),特别是菌株GB03(称为的产品)和菌株QST713/AQ713(登录号NRRL B-21661,称为Serenade QSTSerenadeSoil,Serenade Max,Cease的产品)和菌株AQ743(登录号NRRL B-21665)和菌株AQ 153(ATCC登录号55614)或枯草芽孢杆菌液化淀粉变种(B.subtilis var.amyloliquefaciens)菌株FZB24(称为的产品),(1.49)苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis),特别是苏云金芽孢杆菌以色列变种(B.thuringiensis var.israelensis)(称为的产品)或苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(B.thuringiensis subsp.Aizawai)菌株ABTS-1857(称为的产品),或苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(B.thuringiensis subsp.Kurstaki)菌株HD-1(称为ES的产品)或菌株BMP 123或苏云金芽孢杆菌粉虫亚种(B.thuringiensis subsp.tenebrionis)菌株NB 176(称为FC的产品)，或苏云金芽孢杆菌埃及变种(B.thuringiensis var.aegyptii)(称为Agerin的产品),或苏云金芽孢杆菌科尔默变种(B.thuringiensis var.colmeri)(称为TianBaoBTc的产品),或苏云金芽孢杆菌栖肠变种(B.thuringiensis var.darmstadiensis)(称为Baciturin,Kolepterin的产品),或苏云金芽孢杆菌松蜀变种(B.thuringiensis var.dendrolimus)(称为Dendrobacillin的产品),或苏云金芽孢杆菌蜡螟变种(B.thuringiensis var.galleriae)(称为Enterobactin的产品),或苏云金芽孢杆菌日本变种(B.thuringiensis var.japonensis)(称为Buihunter的产品),或苏云金芽孢杆菌莫氏亚种(B.thuringiensis subsp.Morrisoni),或苏云金芽孢杆菌圣地亚哥变种(B.thuringiensis var.san diego),或苏云金芽孢杆菌苏云金亚种(B.thuringiensis subsp.thuringiensis)菌株MPPL002,或苏云金芽孢杆菌苏云金变种(B.thuringiensis var.thuringiensis)(称为Bikol的产品),或苏云金杆菌变种(B.thuringiensis var)7216(称为Amactic,Pethian的产品),或苏云金杆菌变种(B.thuringiensis var)T36(称为Cahat的产品)或苏云金芽孢杆菌(B.thuringiensis)菌株BD#32(登录号NRRL B-21530)或苏云金芽孢杆菌(B.thuringiensis)菌株AQ52(登录号NRRL B-21619),(1.50)枯草杆菌(Bacillus uniflagellatus),(1.51)大豆根瘤杆菌(Bradyrhizobium japonicum)(共生体(Symbiont)？,称为SoySelect的产品),(1.52)芽孢杆菌属(Bacillus sp.)菌株AQ175(ATCC登录号55608),(1.53)芽孢杆菌属(Bacillus sp.)菌株AQ177(ATCC登录号55609),(1.54)芽孢杆菌属(Bacillus sp.)菌株AQ178(ATCC登录号53522),(1.55)短芽孢杆菌(Brevibacillus brevis)(以前称为Bacillus brevis),特别是菌株SS86-3,SS86-4,SS86-5,2904,(1.56)侧孢芽孢杆菌(Brevibacillus laterosporus)(以前称为Bacillus laterosporus),特别是菌株64,1111,1645,1647,(1.57)色杆菌(Chromobacterium subtsugae),特别是菌株PRAA4-1T(称为Gandevo的产品),(1.58)食酸戴尔福特菌(Delftia acidovorans),特别是菌株RAY209(称为的产品),(1.59)嗜酸乳杆菌(Lactobacillus acidophilus)(称为Fruitsan的产品),(1.60)抗生溶杆菌(Lysobacter antibioticus),特别是菌株13-1(参见生物防治(Biological Control)2008,45,288-296),(1.61)产酶溶杆菌(Lysobacter enzymogenes),特别是菌株C3(参见J Nematol.2006年6月；38(2):233–239),(1.62)蜂房杆菌(Paenibacillus alvei),特别是菌株III3DT-1A,III2E,46C3,2771(芽孢杆菌遗传保藏中心(Bacillus genetic stockcenter),2001年11月),(1.63)多粘类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa),(1.64)日本甲虫芽孢杆菌(Paenibacillus popilliae)(以前称为Bacilluspopilliae),(1.65)成团肠杆菌(Pantoea agglomerans),(1.66)侵入巴斯德氏芽菌(Pasteuria penetrans)(以前称为穿透芽孢杆菌(Bacillus penetrans)),称为巴斯德氏菌属(Pasteuria)可润湿粉末的产品,(1.67)巴斯德氏菌(Pasteuriausgae)(称为Econem^TM的产品),(1.68)胡萝卜果胶杆菌(Pectobacteriumcarotovorum)(以前称为胡萝卜软腐杆菌(Erwinia carotovora)),称为BioKeeper的产品,(1.69)绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa)(称为Guiticid的产品),(1.70)致金色假单胞菌(Pseudomonas aureofaciens)(称为Agate-25K的产品),(1.71)洋葱假单胞菌(Pseudomonas cepacia)(以前称为洋葱伯克霍尔德氏菌(Burkholderia cepacia),特别是菌株M54或J82,(1.72)绿针假单胞菌(Pseudomonas chlororaphis),特别是菌株MA 342(称为Cedomon的产品),(1.73)液化荧光杆菌(Pseudomonas fluorescens)(称为Sudozone的产品),(1.74)假单胞菌(Pseudomonas proradix)(称为的产品),(1.75)恶臭杆菌(Pseudomonas putida)(称为Nematsid的产品),(1.76)食树脂假单胞菌(Pseudomonas resinovorans)(称为Solanacure的产品),(1.77)丁香假单胞菌(Pseudomonas syringae)(称为Biosave的产品),(1.78)球状红球菌(Rhodococcus globerulus)菌株AQ719(登录号NRRL B21663)(1.79)嗜虫沙雷氏菌(Serratia entomophila)(称为侵入物(invade)的产品),(1.80)粘质塞氏杆菌(Serratia marcescens),特别是菌株SRM(MTCC8708)或菌株R35,(1.81)纯白链霉菌(Streptomyces candidus)(称为BioAid^TM的产品),(1.82)哥伦比亚链霉菌(Streptomyces colombiensis)(称为分支糖苷脂(Mycoside)的产品),(1.83)鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus),特别是菌株K61(称为的产品，参见作物保护(Crop Protection)2006,25,468-475)或菌株QST 6047(登录号NRRL B21663),(1.84)五色链霉菌(Streptomyces goshikiensis)(称为Safegro的产品),(1.85)灰绿链霉菌(Streptomyces griseoviridis)(称为的产品，参见加拿大微生物数据库(Microbial db of Canada)),(1.86)淡紫灰链霉菌(Streptomyces lavendulae)(称为Phytolavin-300的产品),(1.87)利迪链霉菌(Streptomyces lydicus),特别是菌株WYCD108(称为ActinovateSP的产品)或菌株WYEC108(称为Actino-iron的产品),(1.88)葱绿链霉菌(Streptomyces prasinus)(参见"Prasinons A和B:来自葱绿链霉菌的蛋白质杀虫剂(Prasinons A and B:potent insecticides from Streptomycesprasinus)"Applied microbiology 1973年11月),(1.89)龟裂链霉菌(Streptomyces rimosus)(称为Rhitovit的产品),(1.90)萨腊赛链霉菌(Streptomyces saraceticus)(称为Clanda的产品),(1.91)委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuelae),(1.92)链霉菌属(Streptomyces sp.)NRRL B-30145(1.93)甘蓝黑腐病黄单胞菌(Xanthomonas campestris)(除草活性),(1.94)发光致病杆菌(Xenorhabdus luminescens),(1.95)和嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdus nematophila)。

依据本发明，归纳在术语"真菌"或"酵母"条目下的生物控制剂是：

(2.1)白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis),特别是菌株AQ 10(称为AQ的产品),(2.2)出芽短梗孢(Aureobasidium pullulans),特别是菌株DSM14940的芽生孢子或菌株DSM 14941的芽生孢子或它们的混合物(称为Blossom的产品),(2.3)粉虱座壳孢(Aschersonia aleyrodes),(2.4)黄曲霉(Aspergillus flavus),特别是菌株NRRL 21882(称为的产品),(2.5)节丛孢菌(Arthrobotrys superba)(Corda 1839),(2.6)白僵菌(Beauveria bassiana),特别是菌株ATCC 74040(称为的产品)和菌株GHA(称为Mycotrol,BotaniGard的产品),(2.7)布氏白僵菌(Beauveriabrongniartii)(称为Beaupro的产品),(2.8)橄榄假丝酵母(Candida oleophila),特别是菌株O(称为Aspire的产品),(2.9)角毛壳(Chaetomiumcupreum)(称为Ketocin的产品),(2.10)芽枝状枝孢(Cladosporiumcladosporioides),特别是菌株H39,(2.11)暗孢耳霉(Conidiobolus obscurus),(2.12)小盾壳霉(Coniothyrium minitans),特别是菌株CON/M/91-8(称为的产品),(2.13)看麦娘双极毛孢(Dilophosphora alopecuri)(称为Twist的产品),(2.14)毒力虫霉(Entomophthora virulenta)(称为Vektor的产品),(2.15)尖镰孢(Fusarium oxysporum),特别是菌株Fo47(非病原的)(称为Fusaclean的产品),(2.16)链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum),特别是菌株J1446(称为或Primastop的产品),(2.17)多毛菌(Hirsutella thompsonii)(称为Mycohit或ABTE的产品),(2.18)大链壶菌(Lagenidium giganteum)(称为的产品，来自AgraQuest公司),(2.19)蜡蚧轮枝菌(Lecanicillium lecanii)(以前称为Verticillium lecanii),特别是菌株KV01的分生孢子(称为的产品),(2.20)绿僵菌(Metarhizium anisopliae),特别是菌株F52(称为BIO 1020或Met52的产品),或绿僵菌(M.a.var acridum)(称为Green Muscle的产品),(2.21)黄绿绿僵菌(Metarhizium flavoviride),(2.22)Metschnikovia fructicola,特别是菌株NRRL Y-30752(称为的产品),(2.23)小球壳孢(Microsphaeropsisochracea)(称为的产品),(2.24)冻土毛霉(Mucor haemelis)(称为BioAvard的产品),(2.25)白色产气霉(Muscodor albus),特别是菌株QST20799(称为ArabesqueTM或AndanteTM的产品)和菌株620(登录号NRRL30547),(2.26)玫色产气霉(Muscodor roseus)菌株A3-5(登录号NRRL30548),(2.27)疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria),特别是菌株AARC-0255(称为DiTeraTM的产品),(2.28)莱氏野村菌(Nomuraea rileyi),特别是菌株SA86101,GU87401,SR86151,CG128和VA9101(称为的产品),(2.29)长喙壳(Ophiostoma piliferum),特别是菌株D97(称为Sylvanex的产品),(2.30)玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(新：玫烟色棒束孢(Isaria fumosorosea)),特别是菌株apopka 97(称为PreFeRal的产品),(2.31)灰紫色拟青霉(Paecilomyces lilacinus),特别是P.lilacinus菌株251的孢子(称为的产品,参见作物保护(Crop Protection)2008,27,352-361),(2.32)多变拟青霉(Paecilomyces variotii),特别是菌株Q-09(称为Nemaquim的产品),(2.33)飞虱虫疠霉(Pandora delphacis),(2.34)青霉菌(Penicillium bilaii),特别是菌株ATCC22348(称为的产品,PB-50,供货(Provide)),(2.35)蠕形青霉(Penicillium vermiculatum)(称为Vermiculen的产品),(2.36)大隔孢伏革菌(Phlebiopsis(＝Phlebia＝Peniophora)gigantea)(称为Rotstop的产品),(2.37)异常毕赤酵母(Pichia anomala),特别是菌株WRL-076,(2.38)厚垣普奇尼亚菌(Pochonia chlamydosporia),(2.39)酵母菌(Pseudozyma flocculosa),特别是菌株PF-A22UL(称为L的产品),(2.40)寡雄腐霉(Pythium oligandrum),特别是菌株DV74(称为Polyversum的产品),(2.41)虫生簇孢(Sporothrix insectorum)(称为Sporothrix的产品),(2.42)黄蓝状菌(Talaromyces flavus),(2.43)白色木霉(Trichodermaalbum)(称为Bio-Zeid的产品),(2.44)棘孢木霉(Trichoderma asperellum),特别是菌株ICC 012(称为的产品),(2.45)深绿木霉(Trichodermaatroviride),特别是菌株CNCM I-1237,(2.46)盖姆斯木霉(Trichodermagamsii)(以前称为绿色木霉(T.viride)),特别是菌株ICC080的菌丝体碎片,分生孢子和原膜孢子(称为Bioderma的产品),(2.47)木霉(Trichodermaharmatum),(2.48)哈茨木霉(Trichoderma harzianum),特别是T.harzianumT39(称为的产品),(2.49)亚木霉(Trichoderma koningii)(称为Trikot-S Plus的产品),(2.50)木素木霉(Trichoderma lignorum)(称为Mycobac的产品),(2.51)多孢木霉(Trichoderma polysporum),特别是菌株IMI 206039,(2.52)绿木霉(Trichoderma virens)(以前称为绿粘帚霉(Gliocladium virens))(称为SoilGard的产品),(2.53)束村氏菌(Tsukamurellapaurometabola)(称为的产品),(2.54)奥德曼细基隔孢(Ulocladium oudemansii)(称为Botry-Zen的产品),(2.55)黄萎轮枝孢(Verticillium albo-atrum),特别是菌株WCS850,(2.56)厚垣轮枝孢(Verticillium chlamydosporium)(称为Varsha的产品),(2.57)大丽花轮枝孢(Verticillium dahliae)(称为Dutch Trig的产品),和(2.58)圆孢虫疫霉(Zoophtora radicans)。

依据本发明，归纳在术语"原生动物"条目下的生物控制剂是：

(3.1)蝗虫微孢子虫(Nosema locustae)(称为NoloBait的产品),(3.2)水蚁单极虫(Thelohania solenopsis)和(3.3)变态孢虫属(Vairimorpha spp.)。

依据本发明，归纳在术语"病毒"条目下的生物控制剂是：

(4.1)茶小卷叶蛾(Adoxophyes orana(summer fruit tortrix))颗粒症病毒((GV),(称为的产品),(4.2)黄地虎(Agrotis segetum(turnipmoth))核型多角体病毒(NPV),(4.3)黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis(Woolly pyrol moth))mNPV(称为Polygen的产品),(4.4)苜蓿银纹夜蛾(Autographa californica(Alfalfa Looper))mNPV(称为VPN80的产品，来自Agricola El Sol),(4.5)油桐尺蠖(Biston suppressaria(tea looper))NPV,(4.6)家蚕蛾(Bombyx mori(silkworm))NPV,(4.7)小卷叶蛾(Cryptophlebialeucotreta(false codling moth))GV(称为Cryptex的产品),(4.8)苹果蠢蛾(Cydia pomonella(Codling moth))颗粒症病毒(GV)(称为Madex Plus的产品),(4.9)马尾松毛虫(Dendrolimus punctatus(Masson pine moth))CPV,(4.10)棉铃虫(Helicoverpa armigera)NPV(称为AgBiTech-ViVUS Max的产品),(4.11)谷实夜蛾(Helicoverpa(前称Heliothis)zea(corn earworm))NPV(称为Elcar的产品),(4.12)柳毒蛾(Leucoma salicis(satin moth))NPV,(4.13)舞毒蛾(Lymantria dispar(gypsy moth))NPV(称为Gypcheck的产品),(4.14)冷杉锯角叶蜂(Neodiprion abietis(balsam-fir sawfly))NPV(称为Abietiv的产品),(4.15)红头松锯角叶蜂(Neodiprion lecontei(red-headed pinesawfly))NPV(称为Lecontvirus的产品),(4.16)松柏锯角叶蜂(Neodiprion sertifer(Pine sawfly))NPV(称为Neocheck-S的产品),(4.17)黄杉毒蛾(Orgyia pseudotsugata(Douglas-fir tussock moth))NPV(称为Virtuss的产品),(4.18)马铃薯块茎蛾(Phthorimaea operculella(tobacco leaf miner))GV(称为Matapol的产品),(4.19)菜粉蝶(Pieris rapae(small white butterfly))GV,(4.20)菜蛾(Plutellaxylostella(diamondback moth))GV(称为Plutec的产品),(4.21)夜蛾(Spodoptera albula(gray-streaked armywom moth))mNPV(称为VPN 82的产品),(4.22)莎草粘虫(Spodoptera exempta(true armyworm))mNPV(称为Spodec的产品),(4.23)甜菜夜蛾(Spodoptera exigua(sugarbeet armyworm))mNPV(称为Spexit的产品，来自Andermatt Biocontrol),(4.24)草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda(fall armyworm))mNPV(称为杆状病毒(Baculovirus)VPN的产品),(4.25)棉贪夜蛾(Spodoptera littoralis(tobacco cutworm))NPV(称为Spodoptrin的产品，来自NPP Calliope France),和(4.26)斜纹夜蛾(Spodoptera litura(oriental leafworm moth))NPV(称为Littovir的产品)。

依据本发明，归纳在术语"昆虫病原线虫"条目下的生物控制剂是：

(5.1)高加索缩短线虫(Abbreviata caucasica),(5.2)锐形线虫属(Acuariaspp.),(5.3)无尾大雨虫(Agamermis decaudata),(5.4)腊肠线虫属(Allantonema spp.),(5.5)两索线虫属(Amphimermis spp.),(5.6)线虫(Beddingia(＝Deladenus)siridicola),(5.7)线虫(Bovienema spp.),(5.7)线虫(Cameronia spp.),(5.8)线虫(Chitwoodiella ovofilamenta),(5.9)寄生线虫属(Contortylenchus spp.),(5.10)线虫(Culicimermis spp.),(5.11)双三齿线虫(Diplotriaena spp.),(5.12)索属(Empidomermis spp.),(5.13)菲氏线虫(Filipjevimermis leipsandra),(5.14)胃索属(Gastromermis spp.),(5.15)筒线虫属(Gongylonema spp.),(5.16)线虫(Gynopoecilia pseudovipara),(5.17)异小杆线虫属(Heterorhabditis spp.),特别是嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditisbacteriophora)(称为B-Green的产品),或白家异小杆线虫(Heterorhabditisbaujardi),或棉铃虫异小杆线虫(Heterorhabditis heliothidis)(称为Nematon的产品),或印迪异小杆线虫(Heterorhabditis indica),马乐异小杆线虫(Heterorhabditis marelatus),大异小杆线虫(Heterorhabditis megidis),泽迪异小杆线虫(Heterorhabditis zealandica),(5.18)六索线虫属(Hexamermisspp.),(5.19)水索线虫属(Hydromermis spp.),(5.20)等索线虫属(Isomermisspp.),(5.21)湖索线虫属(Limnomermis spp.),(5.22)线虫(Maupasina weissi),(5.23)黑色索线虫(Mermis nigrescens),(5.24)中索线虫属(Mesomermis spp.),(5.25)新中索线虫属(Neomesomermis spp.),(5.26)线虫(Neoparasitylenchusrugulosi),(5.27)奥克托索线虫属(Octomyomermis spp.),(5.28)寄生滑刃线虫属(Parasitaphelenchus spp.),(5.29)寄生小杆属线虫(Parasitorhabditis spp.),(5.30)寄生垫刃线虫属(Parasitylenchus spp.),(5.31)线虫(Perutilimermisculicis),(5.32)线虫(Phasmarhabditis hermaphrodita),(5.33)泡翼线虫属(Physaloptera spp.),(5.34)线虫(Protrellatus spp.),(5.35)线虫(Pterygodermatites spp.),(5.36)罗马索线虫属(Romanomermis spp.),(5.37)线虫(Seuratum cadarachense),(5.38)线虫(Sphaerulariopsis spp.),(5.39)线虫(Spirura guianensis),(5.40)斯氏线虫属(Steinernema spp.(＝Neoaplectanaspp.)),特别是比那斯氏线虫(Steinernema bibionis),或盖皮斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(称为Biocontrol的产品),或非勒斯氏线虫(Steinernema feltiae(＝Neoaplectana carpocapsae))(称为的产品),或盖色斯氏线虫(Steinernema glaseri)(称为Biotopia的产品),或克塞斯氏线虫(Steinernema kraussei)(称为Larvesure的产品),或锐比斯氏线虫(Steinernema riobrave)(称为Biovector的产品),或斯泽斯氏线虫(Steinernema scapterisci)(称为Nematac S的产品),或金龟斯氏线虫(Steinernema scarabaei)或斯卡斯氏线虫(Steinernema siamkayai),(5.41)施特克尔霍夫索属线虫(Strelkovimermis peterseni),(5.42)锥尾线虫属(Subulura spp.),(5.43)粪蚊线虫属(Sulphuretylenchus elongatus),和(5.44)四棱线虫属(Tetrameres spp.)。

依据本发明，归纳在术语"接种体"条目下的生物控制剂是：

(6.1)土壤杆菌属(Agrobacterium spp.),(6.2)甘蓝固氮根瘤菌(Azorhizobiumcaulinodans),(6.3)固氮螺菌属(Azospirillum spp.),(6.4)定氮菌属(Azotobacterspp.),(6.5)短根瘤菌属(Bradyrhizobium spp.),(6.6)伯克霍尔德氏菌属(Burkholderia spp.),特别是洋葱伯克霍尔德氏菌(Burkholderia cepacia)(前称洋葱假单胞菌(Pseudomonas cepacia)),(6.7)巨孢囊霉属(Gigaspora spp.),特别是珍珠巨孢囊霉(Gigaspora margarita),或单孢巨孢囊霉(Gigaspora monosporum),(6.8)球囊霉属(Glomus spp.),特别是聚丛球囊霉(Glomus aggregatum),或巴西球囊霉(Glomus brasilianum),或明球囊霉(Glomus clarum),或沙漠球囊霉(Glomusdeserticola),或幼套球囊霉(Glomus etunicatum),或根内球囊霉(Glomusintraradices),或单孢球囊霉(Glomus monosporus),或摩西球囊霉(Glomusmosseae),(6.9)蜡蘑属(Laccaria spp.),特别是双色蜡蘑(Laccaria bicolor)或漆蜡蘑(Laccaria laccata),(6.10)布赫内氏乳杆菌(Lactobacillus buchneri),(6.11)类球囊霉属(Paraglomus spp.),(6.12)豆包菌(Pisolithus tinctorus),(6.13)假单胞菌属(Pseudomonas spp.),(6.14)根瘤菌属(Rhizobium spp.),特别是费氏根瘤菌(Rhizobium fredii),或豌豆根瘤菌(Rhizobium leguminosarum),或百脉根根瘤菌(Rhizobium loti),或苜蓿根瘤菌(Rhizobium meliloti),或三叶草根瘤菌(Rhizobiumtrifolii),或热带根瘤菌(Rhizobium tropici),(.6.15)须腹菌属(Rhizopogon spp.),特别是安贝须腹菌(Rhizopogon amylopogon),或富勒须腹菌(Rhizopogon fulvigleba),或浅黄须腹菌(Rhizopogon luteolus),或廷克须腹菌(Rhizopogon tinctorus),或威乐须腹菌(Rhizopogon villosullus),或(.6.16)硬皮马勃属(Scleroderma spp.),特别是光硬皮马勃(Scleroderma cepa),或桔硬皮马勃(Scleroderma citrinum),(6.17)乳牛肝菌属(Suillus spp.),特别是点柄乳牛肝菌(Suillus granulates),或皮特乳牛肝菌(Suillus punctatapies)和(6.18)链霉菌属(Streptomyces spp.)。

依据本发明，归纳在术语"植物"条目下的生物控制剂是：

(7.1)百里酚,例如从百里香(thymus vulgaris)中提取的,(7.2)印度楝树(Azadirachta indica)油以及其中的川楝素(Azadirachtin),(7.3)除虫菊,从不同物种的艾菊属(Tanacetum)的干头状花序中得到的提取物，以及其中的除虫菊酯(提取物的活性成分),(7.4)黑桂皮(Cassia nigricans)的提取物,(7.5)苏林南苦木(Quassia amara)(苦木(bitterwood))的木提取物,(7.6)鱼藤酮,数种热带和亚热带植物品种(特别是属于醉鱼豆属(Lonchocarpus)和鱼藤属(Derris)的植物品种)的根部和茎部的提取物,(7.7)大蒜(Allium sativum)(大蒜)的提取物,(7.8)皂树提取物(Quillaja extract)，由皂树(Quillaja Saponaria Molina)的外形成层的浓缩纯化提取物制得，(7.9)沙巴草(Sabadilla(Sabadilla＝Schoenocaulon officinale))种子，特别是藜芦碱(Veratrin)(从种子中提取),(7.10)鱼尼丁(Ryania),从鱼尼丁(Ryania speciosa)的地下茎制得的提取物,特别是斯里兰卡肉桂咸(Ryanodine)(提取物的活性成分),(7.11)槲寄生(Viscum album)(槲寄生)提取物,(7.12)艾菊(Tanacetum vulgare)(艾菊)提取物,(7.13)苦艾(Artemisia absinthium)(苦艾)提取物,(7.14)大荨麻(Urtica dioica)(荨麻)提取物,(7.15)聚合草(Symphytumofficinale)(聚合草)提取物,(7.16)水芹(Tropaeulum majus)(水芹(monks cress))提取物,(7.17)栎(Quercus)(栎树(oak tree))的树叶和树皮,(7.18)黄芥末粉(Yellow mustard powder),(7.19)藜(Chenopodium anthelminticum)(土荆芥(wormseed goosefoot))的种子油,(7.20)欧洲鳞毛蕨(Dryopteris filix-mas)(雄蕨)的干叶,(7.21)南蛇藤(Celastrus angulatus)(中国南蛇藤)的树皮,(7.22)木贼(Equisetum arvense)(问荆)的提取物,(7.23)甲壳质(7.24土荆芥(Chenopodiumambrosioides)的天然提取物或模拟混合物)(称为Requiem的产品),(7.25)昆诺藜(Chenopodium quinoa)的皂甙(称为Heads Up的产品)。

依据本发明，归纳在术语"包括蛋白质或次生代谢产物的微生物生产的产品"条目下的生物控制剂是：

(8.1)Harpin(由解淀粉欧文菌(Erwinia amylovora)分离的,称为Harp-N-Tek^TM，Employ^TM,ProAct^TM的产品)。

优选的使用化合物(A1),(A2),(A3),(A4),(A5),(A6),(A7),(A8),(A9),(A10),(A11),(A12),(A13),(A14),(A15),(A16)(A17),(A18),(A19)或(A20)与一种或多种选自上述细菌，真菌或酵母，原生动物,病毒,昆虫病原线虫,接种体,植物或通过包括蛋白质或次生代谢产物的微生物生产的产品的活性化合物的复配物的组合物。

尤其是，本发明涉及一种混合物，该混合物包含作为式(I)化合物的化合物(A1),(A2),(A3),(A4),(A5),(A6),(A7),(A8),(A9),(A10),(A11),(A12),(A13),(A14),(A15),(A16)(A17),(A18),(A19)或(A20)与至少一种选自由以下组成的罗列L1的化合物：(1.1),(1.2),(1.3),(1.4),(1.5),(1.6),(1.7),(1.8),(1.9),(1.10),(1.11),(1.12),(1.13),(1.14),(1.15),(1.16),(1.17),(1.18),(1.19),(1.20),(1.21),(1.23),(1.24),(1.25),(1.26),(1.27),(1.28),(1.29),(1.30),(1.31),(1.32),(1.33),(1.34),(1.35),(1.36),(1.37),(1.38),(1.39),(1.40),(1.41),(1.42),(1.43),(1.44),(1.45),(1.46),(1.47),(1.48),(1.49),(1.50),(1.51),(1.52),(1.53),(1.54),(1.55)；(1.56),(1.57),(1.58),(1.59),(1.60),(1.61),(1.62),(1.63),(1.64),(1.65),(1.66),(1.67),(1.68),(1.69),(1.70),(1.71),(1.72),(1.73),(1.74),(1.75),(1.76),(1.77),(1.78),(1.79),(1.80),(1.81),(1.82),(1.83),(1.84),(1.85),(1.86),(1.87),(1.88),(1.89),(1.90),(1.91),(1.92),(1.93),(1.94),(1.95),(2.1),(2.2),(2.3),(2.4),(2.5),(2.6),(2.7),(2.8),(2.9),(2.10),(2.11),(2.12),(2.13),(2.14),(2.15),(2.16),(2.17),(2.18),(2.19),(2.20),(2.21),(2.23),(2.24),(2.25),(2.26),(2.27),(2.28),(2.29),(2.30),(2.31),(2.32),(2.33),(2.34),(2.35),(2.36),(2.37),(2.38),(2.39),(2.40),(2.41),(2.42),(2.43),(2.44),(2.45),(2.46),(2.47),(2.48),(2.49),(2.50),(2.51),(2.52),(2.53),(2.54),(2.55)；(2.56),(2.57),(2.58),(3.1),(3.2),(3.3),(4.1),(4.2),(4.3),(4.4),(4.5),(4.6),(4.7),(4.8),(4.9),(4.10),(4.11),(4.12),(4.13),(4.14),(4.15),(4.16),(4.17),(4.18),(4.19),(4.20),(4.21),(4.22),(4.23),(4.24),(4.25),(4.26),(5.1),(5.2),(5.3),(5.4),(5.5),(5.6),(5.7),(5.8),(5.9),(5.10),(5.11),(5.12),(5.13),(5.14),(5.15),(5.16),(5.17),(5.18),(5.19),(5.20),(5.21),(5.22),(5.23),(5.24),(5.25),(5.26),(5.27),(5.28),(5.29),(5.30),(5.31),(5.32),(5.33),(5.34),(5.35),(5.36),(5.37),(5.38),(5.39),(5.40),(5.41),(5.42),(5.43),(5.44),(6.1),(6.2),(6.3),(6.4),(6.5),(6.6),(6.7),(6.8),(6.9),(6.10),(6.11),(6.12),(6.13),(6.14),(6.15),(6.16),(6.17),(6.18),(7.1),(7.2),(7.3),(7.4),(7.5),(7.6),(7.7),(7.8),(7.9),(7.10),(7.11),(7.12),(7.13),(7.14),(7.15),(7.16),(7.17),(7.18),(7.19),(7.20),(7.21),(7.22),(7.23),(7.24),(7.25),(8.1)。

在本发明的一个特定实施方式中，用于本发明活性化合物复配物和组合物的生物控制剂选自杆菌属(Bacillus sp.)，尤其是短小芽胞杆菌(Bacillus pumilus),枯草芽胞杆菌(Bacillus subtilis),解淀粉芽胞杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)和坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)等；更优选的是短小芽胞杆菌(Bacilluspumilus),枯草芽胞杆菌(Bacillus subtilis)等。

在本发明的一个特定实施方式中，用于本发明活性化合物复配物的生物控制剂和组合物选自：

-短小芽胞杆菌(Bacillus pumilus)，尤其是菌株GB34(称为Yield的产品)或菌株QST2808(登录号NRRL B-30087,称为Sonata QST的产品)或菌株AQ717(登录号NRRL B21662),或

-枯草芽胞杆菌(Bacillus subtilis),特别是菌株GB03(称为的产品)或菌株QST713/AQ713(登录号NRRL B-21661,称为Serenade QST的产品，Serenade Soil,Serenade Max,Cease)或菌株AQ743(登录号NRRLB-21665)或菌株AQ 153(ATCC登录号55614)或枯草芽孢杆菌液化淀粉变种(B.subtilis var.amyloliquefaciens)菌株FZB24(称为的产品)。

尤其是，本发明涉及混合物，该混合物包含作为式(I)的化合物的化合物(A1),(A2),(A3),(A4),(A5),(A6),(A7),(A8),(A9),(A10),(A11),(A12),(A13),(A14),(A15),(A16)(A17),(A18),(A19)或(A20)和至少一种选自以下的化合物：

-短小芽胞杆菌(Bacillus pumilus)，尤其是菌株GB34(称为Yield的产品)或菌株QST2808(登录号NRRL B-30087,称为Sonata QST的产品)或菌株AQ717(登录号NRRL B21662),或

-枯草芽胞杆菌(Bacillus subtilis),特别是菌株GB03(称为的产品)或菌株QST713/AQ713(登录号NRRL B-21661,称为Serenade QST的产品，Serenade Soil,Serenade Max,Cease)或菌株AQ743(登录号NRRLB-21665)或菌株AQ 153(ATCC登录号55614)或枯草芽孢杆菌液化淀粉变种(B.subtilis var.amyloliquefaciens)菌株FZB24(称为的产品)。

尤其是，本发明涉及混合物，该混合物包含作为式(I)的化合物的化合物(A1),(A2),(A3),(A4),(A5),(A6),(A7),(A8),(A9),(A10),(A11),(A12),(A13),(A14),(A15),(A16)(A17),(A18),(A19)或(A20)和至少一种菌株QST2808(登录号NRRL B-30087,称为Sonata QST的产品)或菌株QST713/AQ713(登录号NRRL B-21661,称为Serenade QST的产品，Serenade Soil,Serenade Max,Cease)。

如果本发明的活性化合物复配物中的活性化合物以特定的重量比存在，协同效应特别显著。但是，活性化合物复配物中的活性化合物的重量比可以在较宽范围内变化。

对于化合物A，在根据本发明的处理方法中，对于应用于叶处理时，活性化合物通常施用剂量优选为10-800克/公顷,更好为30-300克/公顷。对于种子处理，活性物质的施用剂量通常优选为2-200克/100千克种子，更好为3-150克/100千克种子。

对于化合物B，在根据本发明的处理方法中，对于应用于叶处理时，活性化合物通常施用剂量优选为5-10000克/公顷,更好为10-5000克/公顷。对于种子处理，活性物质的施用剂量通常优选为2-5000克/100千克种子，更好为2-2000克/100千克种子。

本领域技术人员清楚知道如何根据待处理植物或作物的性质，特别是所述化合物A和B的特征调节施用剂量。

在本发明方法中，将本发明的活性化合物复配物以0.1-10 000g/ha的剂量施用到叶子上，以及以每100kg种子2-2000g的剂量施用到种子上。

当化合物(A)或化合物(B)可以以互变异构体形式存在时，在上文和下文中该化合物应理解为包括合适的相应互变异构体形式，甚至在各情况下没有具体提及时也是如此。

具有至少一个碱性中心的化合物(A)或化合物(B)能够与以下物质形成(例如)酸加成盐：例如强无机酸类，如矿物酸，如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸；强有机羧酸类，例如未取代的或取代的(如卤素取代的)C₁-C₄烷烃羧酸(如乙酸)、饱和或不饱和的二羧酸(如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸和邻苯二甲酸)、羟基羧酸(如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸和柠檬酸)或苯甲酸；或者有机磺酸类，如未取代的或取代的(如卤素取代的)C₁-C₄烷烃-磺酸或芳基-磺酸(如甲磺酸或对甲苯磺酸)。具有至少一个酸基团的化合物(A)或化合物(B)能够与以下物质形成(例如)盐：碱类，例如金属盐，如碱金属盐或碱土金属盐(如钠盐、钾盐或镁盐)；或者氨或有机胺，例如吗啉、哌啶、吡咯烷、单-、二-或三-低级烷基胺(如乙基胺、二乙基胺、三乙基胺或二甲基-丙基胺)、或者单-、二-或三-羟基-低级烷基胺(如单-、二-或三-乙醇胺)。此外，任选地可形成相应的内盐。在本发明的上下文中，优选农用化学上有益的盐。考虑到处于游离形式及其盐形式的化合物(A)或化合物(B)之间的紧密关系，如果合适且有利的话，上文和下文中任意涉及游离化合物(A)或游离化合物(B)或涉及其盐应分别理解为也包括相应的盐或游离化合物(A)或游离化合物(B)。这同样也适用于化合物(A)或化合物(B)的互变异构体以及适用于其盐。

根据本发明，术语“复配物”表示化合物(A)和(B)的各种组合，例如以单一的“即用型混合(ready-mix)”形式；以合并的喷雾混合物形式，该混合物由单个活性化合物各自的制剂组成，例如“罐用混合(tank-mix)”；以及当以顺序方式施用时单个活性成分的合并使用方式，即在合理的短时间段内依次施用，例如数小时或数天。优选地，施加化合物(A)和(B)的顺序对于实施本发明并不关键。优选地，化合物(A)和化合物(B)的“复配物”是包含化合物(A)和化合物(B)的组合物。

本发明还涉及用于对抗/控制不希望的微生物的组合物，该组合物包含本发明的活性化合物复配物。优选地，所述组合物是杀真菌组合物，其包含农业上合适的助剂、溶剂、载体、表面活性剂或增量剂(extender)。

此外，本发明涉及对抗不希望微生物的方法，其特征在于，将本发明的活性化合物复配物施用于植物病原真菌和/或其栖息地。

根据本发明，载体应理解为表示天然或合成的、有机或无机物质，该物质与所述活性化合物混合或联合使用以实现更好的可用性，特别是施用于植物或植物部分或种子。所述载体可以是固体或液体，其通常是惰性的，并且应该适合于农业中使用。

合适的固体或液体载体是：例如铵盐和天然研磨材料，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、硅镁石、蒙脱石或硅藻土，以及研磨合成材料，例如细碎的二氧化硅、氧化铝和天然或合成硅酸盐、树脂、蜡、固体肥料、水、醇、特别是丁醇、有机溶剂、矿物油和植物油，以及它们的衍生物。还可使用此类载体的混合物。适于颗粒的固体载体是：例如粉碎和分选的天然矿物，例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石，以及无机或有机细粒(meal)的合成颗粒和有机材料的颗粒，例如锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草梗。

合适的液化气态增量剂或载体是在环境温度和大气压条件下为气态的液体，例如气溶胶推进剂，如丁烷、丙烷、氮气和CO₂。

制剂中可以使用增粘剂，例如羧甲基纤维素以及粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物，如阿拉伯树胶、聚乙烯基醇或聚乙酸乙烯酯、或者天然磷脂，如脑磷脂和卵磷脂、以及合成磷脂。其它可能的添加剂是矿物油和植物油和蜡，任选地是经改性的。

如果使用的增量剂是水，还可以(例如)使用有机溶剂作为辅助溶剂。合适的液体溶剂主要为：芳族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳族化合物或氯化脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡，例如矿物油馏分，矿物和植物油，醇类，例如丁醇或乙二醇，以及它们的醚和酯，酮类，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲亚砜，以及水。

本发明的组合物可包含其它组分，例如表面活性剂。合适的表面活性剂是具有离子性质或非离子性质的乳化剂、分散剂或湿润剂，或者这些表面活性剂的混合物。它们的例子是，聚丙烯酸的盐、木质素磺酸的盐、苯酚磺酸的盐或萘磺酸的盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚(优选烷基苯酚或芳基苯酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯(alkyltaurate))、聚氧乙基化醇或苯酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酯，以及含有硫酸、磺酸和磷酸的所述化合物的衍生物。如果所述活性化合物中的一种和/或所述惰性载体中的一种不溶于水并且当施用在水中进行时，需要包含表面活性剂。表面活性剂的比例是本发明组合物的5-40重量％。

可以使用着色剂，例如无机颜料，如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝，以及有机染料，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，以及痕量营养物，例如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐。

如果合适的话，还可存在其它附加组分，例如保护性胶体、粘结剂、粘合剂、增稠剂、触变性物质、渗透剂、稳定剂、螯合剂、配合物形成剂(complex formers)。通常，所述活性化合物可以与通常用于配制目的的任意固体或液体添加剂联合使用。

通常，本发明的组合物包含0.05-99重量％，0.01-98重量％，0.1-95重量％，特别优选0.5-90重量％的本发明活性化合物复配物，非常特别优选10-70重量％。

本发明的活性化合物复配物或组合物可就这样使用，或根据其各自的物理和/或化学性质以其制剂的形式或者由其制备的用途形式使用，例如气溶胶、胶囊悬浮液、冷雾浓缩剂、暖雾浓缩剂、包封的颗粒剂、细颗粒剂、用于种子处理的可流动浓缩剂、即用型溶液、可尘化的粉末、可乳化浓缩物、水包油乳液、油包水乳液、大粒剂、微粒剂、油可分散性粉剂、油混溶性可流动浓缩剂、油混溶性液体、泡沫剂,糊剂、农药涂覆的种子、悬浮液浓缩物、悬乳剂(suspoemulsion)浓缩物、可溶性浓缩物、悬浮剂、可润湿粉末剂、可溶性粉末剂、粉尘剂和颗粒剂、水溶性颗粒剂或片剂、用于种子处理的水溶性粉末剂、可湿润粉末剂、浸渍有活性化合物的天然产物和合成物质，以及用于种子的聚合物质和涂覆材料中的微囊剂，和ULV冷雾和暖雾制剂。

所述制剂可通过原本已知的方式进行制备，例如通过将活性化合物或活性化合物复配物与至少一种添加剂混合来制备。合适的添加剂是所有的常规制剂助剂，例如有机溶剂、增量剂、溶剂或稀释剂、固体载体和填料、表面活性剂(例如佐剂、乳化剂、分散剂、保护性胶体、湿润剂和增粘剂)、分散剂和/或粘合剂或固定剂、防腐剂、染料和颜料、消泡剂、无机和有机增稠剂、拒水剂，(如果合适的话)干燥剂和UV稳定剂、赤霉素以及水和其它加工助剂。在各情况中根据待制备的制剂类型，可能需要其它加工步骤，例如湿法研磨、干法研磨或制粒。

本发明的组合物不仅包括即用型组合物，还包括市售的浓缩物，所述即用型组合物可用合适的设备施用于植物或种子，所述浓缩物在施用前需要用水稀释。

本发明的活性化合物复配物可以以(市售)制剂形式以及由这些制剂所制备的用途形式存在，所述制剂是本发明活性化合物复配物与以下其它(已知)活性化合物的混合物的形式：例如杀虫剂、引诱剂、止繁殖剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂、肥料、安全剂和化学信息素。

根据本发明使用所述活性化合物或组合物对植物和植物部分进行直接处理，或者通过使用常规处理方法作用在它们周围、栖息地或者储存空间来进行处理，例如通过浸渍、喷雾、粉化、灌溉、蒸发、撒粉、雾化、撒施、起泡、涂布、铺展、浇灌(浸透)、滴灌进行处理，在繁殖材料的情况中，特别是在种子的情况中，还通过包壳(incrust)、通过涂覆一层或多层的方式等以粉末形式进行干种子处理，以溶液形式进行种子处理，以水溶性粉末形式进行浆液处理。还可以通过超低容量法(ultra-low volume method)施用所述活性化合物，或者将活性化合物制品或活性化合物本身注入至土壤中。

本发明还包括处理种子的方法。本发明还涉及根据上述段落中所述方法中的一种方法处理的种子。

本发明的活性化合物或组合物特别适合于处理种子。由有害生物体造成的对作物植物的大面积损伤是在存储过程中或播种后以及植物发芽过程中和发芽之后由于种子感染而引发的。这一阶段特别关键，这是因为生长植物的根部和芽特别敏感，甚至是小损伤都可能导致植物的死亡。因此，人们对于通过使用合适的组合物来保护种子以及发芽植物有极大的兴趣。

通过处理植物的种子来控制植物病原真菌已经被知晓很长一段时间，并且人们已经在不断对其进行改进。但是，种子的处理引起一系列问题，这些问题总是不能以令人满意的方式解决。因此，需要开发用于保护种子和发芽植物的方法，该方法在播种后或者在植物发芽后无需额外施用作物保护试剂，或者该方法至少极大减少了额外施用。此外，还需要优化所用活性化合物的量，使得在所用活性化合物不会损伤植物本身的情况下，能够为种子和发芽植物提供最大程度的保护，使其免受植物病原真菌的侵袭。特别地，处理种子的方法还应考虑转基因植物的固有杀真菌性质，以在使用最小量的作物保护试剂的情况下实现对种子和发芽的植物的最优化保护。

因此，本发明还具体涉及保护种子和发芽植物免受植物病原真菌侵袭的方法，该方法通过用本发明的组合物来处理种子。本发明还涉及本发明的组合物的用途，用于处理种子以保护种子和发芽植物免受植物病原真菌的侵袭。此外，本发明涉及用本发明的组合物处理的种子，以保护免受植物病原真菌的侵袭。

对破坏植物芽后的植物病原真菌的控制主要通过采用作物保护组合物来处理土壤和植物的地上部分来进行。考虑到作物保护组合物对环境以及人和动物健康方面可能的影响，人们努力减少施用的活性化合物的量。

本发明的一个优点在于，由于本发明组合物的独特的内吸性质，用这些组合物处理种子不仅能够保护种子本身，还能够保护发芽后得到的植物，使其免受植物病原真菌的侵袭。以这种方式，可以省去在播种时或播种后的短时间内对作物的即时处理。

我们认为优势还在于，本发明的混合物还可具体用于转基因种子，由这种种子生长出来的植物能够表达抵抗虫害的蛋白质。通过用本发明的活性化合物复配物或组合物处理此类种子，甚至通过表达(例如)杀虫的蛋白质，可以控制某些虫害。令人惊讶地，可能观察到进一步的协同效应，这进一步增加了保护抵抗虫害侵袭的效力。

本发明的组合物适合于保护农业中、温室中、森林中或园艺或葡萄栽培中采用的任意植物品种的种子。具体而言，这可以是以下种类的种子：谷物(例如小麦、大麦、黑麦、黑小麦、小米、燕麦)、玉米(玉蜀黍)、棉花、大豆、水稻、马铃薯、向日葵、豆类、咖啡、甜菜(例如制糖甜菜和饲用甜菜)、花生、油菜、罂粟、橄榄、椰子、可可、甘蔗、烟草、蔬菜(例如番茄、黄瓜、洋葱和莴苣)、菌苔和观赏植物(参见下文)。对以下种类的种子的处理特别重要：谷物(例如小麦、大麦、黑麦、黑小麦和燕麦)、玉米(玉蜀黍)和水稻。

如下文所进一步描述，用本发明的活性化合物复配物或组合物来处理转基因种子特别重要。这涉及包含至少一种异源基因的植物的种子，该异源基因能够表达具有杀虫性的多肽或蛋白质。转基因种子的异源基因可源于(例如)以下微生物物种：芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单胞菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棍状杆菌属(Clavibacter)、菌根真菌(Glomus)或胶枝霉属(Gliocladium)。优选地，该异源基因来自芽孢杆菌属(Bacillus sp.)，该基因产物对欧洲玉米螟(borer)和/或西方玉米根线虫具有活性。特别优选地，所述异源基因源自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)。

在本发明的上下文中，本发明的活性化合物复配物或组合物单独施用或以合适的制剂形式施用于种子上。优选地，在使种子处于充分稳定的状态下对其进行处理，使得该处理不会对其造成任何损伤。通常，对种子的处理可以在收获和播种之间的任意时间点进行。通常，将使用的种子与植物分离，并除去果实的穗轴(cob)、壳、茎、包衣、毛发或果肉。因此，可以使用(例如)已收获、清洁并干燥至水分含量小于15重量％的种子。或者，还可以使用干燥后已用(例如)水处理并再经干燥的种子。

当处理种子时，通常必须注意选择施用至种子上的本发明组合物的量和/或其它添加剂的量，使种子的发芽不会受到不利影响，或者不会损伤所得植物。特别是在某些施用比率下活性化合物可能具有植物毒性效应的情况下，必须牢记这点。

本发明的组合物可以直接施用，换句话说，其可以在不包含其它组分并且不稀释的情况下施用。通常，优选以合适的制剂形式将组合物施用于种子上。处理种子的合适制剂和方法是本领域技术人员已知的，并如例如以下文件中所述：US4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5,876,739 A、US 2003/0176428A1、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。

根据本发明可使用的活性化合物复配物可转化为常规拌种制剂(seeddressing formulations)，例如溶液剂、乳剂、混悬剂、粉末剂、泡沫剂、浆料或其它用于种子的涂覆材料，以及ULV制剂。

这些制剂是通过已知的方式通过将所述活性化合物或活性化合物复配物与以下常规添加剂进行混合而制备的：例如常规增量剂、溶剂或稀释剂、着色剂、湿润剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、第二增稠剂、粘合剂、赤霉素以及水。

根据本发明可使用的拌种制剂中可能存在的合适着色剂包括常用于此类用途的所有着色剂。水中溶解度较差的颜料和水溶性染料都可以使用。可提及的例子包括以下商品名的着色剂：若丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1。

根据本发明可使用的拌种制剂中可能存在的合适湿润剂包括促进浸润的所有物质并且这些物质是活性农用化学物质的制剂中常用的。优选地，可以使用烷基萘-磺酸酯/盐，例如二异丙基萘-磺酸酯/盐或二异丁基萘-磺酸酯/盐。

根据本发明可使用的拌种制剂中可能存在的合适分散剂和/或乳化剂包括活性农用化学物质的制剂中常用的所有非离子型、阴离子型和阳离子型分散剂。优选地，可以使用非离子型或阴离子型分散剂，或非离子型或阴离子型分散剂的混合物。特别合适的非离子型分散剂是环氧乙烷-环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚二醇醚和三苯乙烯基酚聚二醇醚，以及它们的磷酸盐化或硫酸盐化衍生物。特别合适的阴离子型分散剂是木质素磺酸盐，聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐-甲醛缩合物。

根据本发明使用的拌种制剂中可能存在的消泡剂包括农用化学活性化合物的制剂中常用的所有抑制泡沫的化合物。优选使用硅酮消泡剂、硬脂酸镁、硅酮乳液、长链醇、脂肪酸及其盐，以及有机氟化合物及其混合物。

根据本发明使用的拌种制剂中可能存在的防腐剂包括可用于农用化学组合物中此类目的的所有化合物。例如，可包括双氯酚和苯甲醇半羧甲醛(hemiformal)。

根据本发明使用的拌种制剂中可能存在的第二增稠剂包括可用于农用化学组合物中此类目的的所有化合物。优选纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、多糖，如黄原胶或硅酸镁铝(Veegum)、改性的粘土、页硅酸盐(phyllosilicate)，如绿坡缕石和膨润土，以及细碎的硅酸。

根据本发明使用的拌种制剂中可能存在的合适粘合剂包括拌种中可使用的所有常规粘结剂。优选聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素(tylose)。

根据本发明使用的拌种制剂中可能存在的合适赤霉素优选为赤霉素A1、A3(即为赤霉酸)、A4和A7；特别优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的(参见R.Wegler“Chemie der Pflanzenschutz-and”[作物保护试剂和农药的化学(Chemistry of Crop Protection Agents andPesticides)],第2卷,Springer Verlag,1970,第401-412页)。

可以直接使用或者预先用水稀释后使用根据本发明可使用的拌种制剂来处理各种种子。根据本发明可使用的拌种制剂或其稀释制品也可用于包衣(dress)转基因植物的种子。在本文中，与由表达形成的物质的相互作用也可产生协同效应。

用于使用本发明可使用的拌种制剂或者通过向其加水所制得的制品来处理种子的合适的混合设备包括通常可用来拌种的所有混合设备。当拌种时，采用的具体步骤包括以下步骤：将种子导入混合机，添加具体所需量的拌种制剂(以制剂本身的形式或者预先用水稀释后的形式)，进行混合直至制剂均匀地分布在种子上。任选地，再进行干燥操作。

本发明的活性化合物或组合物具有强杀微生物活性，并且在作物保护和材料保护中可用于控制不希望的微生物，例如真菌和细菌。

在作物保护中，杀真菌剂可用于控制根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)、卵菌纲(Oomycetes)、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)以及半知菌纲(Deuteromycetes)。

在作物保护中，杀细菌剂可用于控制假单胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)、棒状杆菌科(Corynebacteriaceae)以及链霉菌科(Streptomycetaceae)。

本发明的杀真菌组合物可用于对植物病原真菌的治愈性或保护性控制。因此，本发明还涉及使用本发明的活性化合物复配物或组合物来控制植物病原真菌的治愈和保护方法，所述活性化合物复配物或组合物被施用至种子、植物或植物部分、果实或植物生长的土壤。优选施用至植物或植物部分、果实或植物生长的土壤上。

用于在作物保护中对抗植物病原真菌的本发明组合物包含有效但非植物毒性量的本发明化合物。“有效但非植物毒性量”应表示本发明组合物的量足以控制或完全杀灭由真菌引起的植物疾病，与此同时该量未表现出植物毒性的显著症状。这些施用比率通常可以在较宽范围内变化，该比率取决于多种因素，例如植物病原真菌、植物或作物、气候条件和本发明组合物的成分。

因为植物能良好地耐受控制植物疾病所需浓度的活性化合物，所以能够处理地上植物部分、无性繁殖材料和种子以及土壤。

依据本发明，可处理所有植物和植物部分。植物是指所有的植物和植物群体，例如优良(desirable)和不良(undesirable)野生植物、培育植物和植物品种(无论是否被植物品种或植物培育者权利保护)。培育植物和植物品种可为通过常规繁殖和育种方法获得的植物，所述方法可由一种或多种以下生物技术方法来辅助或补充，例如：通过使用双单倍体、原生质体融合、随机和定向诱变、分子或遗传标记或利用生物工程和遗传工程方法。“植物部分”是指所有地上和地下部分以及植物的器官，例如芽、叶、花和根，其中列出例如叶、针状叶、茎干、树干、花、果实体、果实和种子以及根、块茎、球茎和根状茎。作物以及无性和有性繁殖材料(例如插枝、球茎、根状茎、块茎、长匐茎和种子)也属于植物部分。

本发明的活性化合物，伴有良好的植物耐受性、有益的对温血动物的毒性以及良好的环境耐受性，适合于保护植物和植物器官，增加收获产量，改善收割材料的品质。它们可优选用作作物保护试剂。它们对抗常规敏感和抗性物种以及对抗所有或部分发展阶段有活性。

在可通过本发明方法保护的植物中，可包括主要农作物，诸如玉米、大豆、棉花、芸苔属油籽(Brassica oilseeds)，例如甘蓝型油菜(Brassica napus)(例如柯罗纳(canola))，芜青(Brassica rapa)，褐芥菜(B.juncea)(例如芥末)和埃塞俄比亚芥(Brassica carinata)、稻、小麦、甜菜、甘蔗、燕麦、黑麦、大麦、小米、黑小麦、亚麻、葡萄树和具有以下各种植物类群的各种水果和蔬菜，例如蔷薇科(Rosaceaesp.)(例如，仁果类水果，如苹果和梨，还有核果，诸如杏、樱桃、扁桃和桃子，浆果类，诸如草莓)、茶蔗子科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceae sp.)、桦木科(Betulaceae sp.)、漆树科(Anacardiaceae sp.)、山毛榉科(Fagaceae sp.)、桑科(Moraceae sp.)、木犀科(Oleaceae sp.)、猕猴桃科(Actinidaceae sp.)、樟科(Lauraceaesp.)、芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉树和种植物)、茜草科(Rubiaceae sp.)(例如咖啡豆)、山茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、芸香科(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙子和葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp.)(例如，西红柿、土豆、辣椒、茄子)、百合科(Liliaceae sp.)、菊科(Compositiae sp.)(例如莴苣、朝鲜蓟和菊苣，包括根菊苣、苦苣和常见菊苣)、伞形科(Umbelliferae sp.)(例如胡萝卜、香菜、芹菜和块根芹)、葫芦科(Cucurbitaceae sp.)(例如黄瓜，包括腌黄瓜、南瓜,西瓜,葫芦和蜜瓜)、葱科(Alliaceae sp.)(例如洋葱和韭菜)、十字花科(Cruciferae sp.)(例如白球甘蓝、红球甘蓝、西兰花、菜花、抱子甘蓝、小唐菜、甘蓝、萝卜、辣根、水芹、大白菜)、豆科(Leguminosae sp.)(例如花生、豌豆和豆类，例如攀爬豆类(climbing beans)和蚕豆)、藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如饲用甜菜(mangold)、莙荙菜(spinach beet)、菠菜、甜菜根)；锦葵科(Malvaceae)(例如秋葵)、天门冬科(Asparagaceae)(例如芦笋)、园艺作物和森林作物；观赏植物；以及这些作物的遗传改进的同系物。

尽管上文列举了植物，本发明可以处理所有的植物及其部分。在优选的实施方式中，处理野生植物物种和植物品种，或者通过常规生物育种方法(例如交叉或原生质体融合)获得的植物品种及其部分。在其它优选的实施方式中，处理通过基因工程方法(如果合适的话，结合常规方法)获得的转基因植物和植物品种(经遗传改进的生物体)及其部分。上文已解释了术语“部分”、“植物的部分”和“植物部分”的含义。特别优选地，根据本发明处理在各情况中市售可得的或使用中的植物品种的植物。植物品种应理解为表示通过常规育种、突变或重组DNA技术获得的具有新颖性质(“特性”)的植物。这些可以是栽培品种、生物型或基因型。

本发明的处理方法可用于处理经遗传改进的有机体(GMO)，例如植物或种子。经遗传改进的植物(或转基因植物)是其中异源基因已经稳定地整合入基因组中的植物。术语“异源基因”主要是指如下基因，其在植物外部提供或组装并且当被引入细胞核、叶绿体或线粒体基因组中时，通过表达相关的蛋白质或多肽或通过下调植物中存在的其它基因或者使得所述其它基因沉默(使用例如反义技术、共抑制技术或RNA干扰-RNAi-技术)来赋予经转化的植物新的或改进的农艺性质或其它性质。位于基因组中的异源基因也称作转基因。植物基因组中由特定位置定义的转基因称作转化或转基因事件。

根据植物物种或植物品种、其位置和生长条件(土壤、气候、生长期、营养)，本发明的处理还可产生超叠加(“协同”)效果。因此，例如，减少施用比率和/或拓宽活性范围和/或增加根据本发明可使用的活性化合物和组合物的活性、植物生长更好、对高温或低温的耐受性增加、对干旱或对水或土壤含盐量的耐受性提高、开花性能提高、收获更容易、成熟加速、收获产量更高、果实更大、植物高度更高、叶子颜色更绿、开花更早、收获的产物的品质更高和/或营养价值更高、果实中的糖浓度更高、收获的产物的储存稳定性和/或加工性能更好，上述都是可能的，其超过实际预期的效果。

在某些施用比率下，本发明的活性化合物组合还可在植物中具有强化效果。因此，它们还可适用于调动植物防御系统抵抗不利的微生物的攻击。这可能(如果合适)是本发明组合增强活性(例如抵抗真菌)的原因之一。在本申请上下文中，植物加强(抗性诱导)物质应理解为是指能以某种方式刺激植物的防御系统从而在随后被不利的微生物接种时经过处理的植物对这些不利的微生物表现出明显的抵抗性的物质或物质的组合。在此情况中，不利的微生物应理解为是指植物病原真菌、细菌和病毒。因此，本发明的物质可用于保护植物，使其在经过处理后的一段时间内能抵抗上述病原体的攻击。在使用活性化合物处理植物后，实现保护的这段时间通常为1-28天，较好为1-14天。

本发明较好的待处理的植物和植物品种包括具有赋予这些植物特别有利的有用特征的遗传材料(无论通过育种和/或生物技术方式获得)的所有植物。

本发明较好的待处理的植物和植物品种还可抵抗一种或多种生物胁迫，即所述植物对如下的动物和微生物有害物显示出较好的防御，例如线虫、昆虫、螨虫、植物病原真菌、细菌、病毒和/或类病毒。

抗线虫植物的例子如例如美国专利申请11/765,491,11/765,494,10/926,819,10/782,020,12/032,479,10/783,417,10/782,096,11/657,964,12/192,904,11/396,808,12/166,253,12/166,239,12/166,124,12/166,209,11/762,886,12/364,335,11/763,947,12/252,453,12/209,354,12/491,396和12/497,221号中所述。

本发明的待处理的植物和植物品种还可为抵抗一种或多种非生物胁迫的植物。非生物胁迫条件可包括，例如，干旱、冷温暴露、热暴露、渗透胁迫、水淹、土壤盐度增加、矿物质暴露增加、臭氧暴露、强光暴露、限制性供应氮营养素、限制性供应磷营养素、避阴。

本发明的待处理的植物和植物品种还可为其特征在于产量有所增加的植物。所述植物的产量有所增加的原因可为，例如，改进植物生理学、生长和发育(例如用水效率、保水效率)、改进氮使用、增强碳同化、改进光合作用、提高发芽效率和加速成熟。产量还可受改进的植物结构(在胁迫和非胁迫条件下)影响，包括但不限于，提早开花、对杂交种子生产的开花控制，幼苗活力、植物大小、节间数量及距离、根生长、种子大小、果实大小、豆荚大小、豆荚或穗数量、每穗或豆荚的种子数量、种子质量、提高种子填充、减少种子分散、减少豆荚开裂和耐倒伏性。其它产量特性包括种子组成，例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量及组成、营养价值、减少抗营养化合物、改进加工性和更好的储存稳定性。

本发明可处理的植物是如下的杂交植物，其已经表达出杂种优势或杂交活力的特征，从而通常得到更高产量、活力、健康和对生物和非生物胁迫的抗性。这些植物通常通过近交雄性不育亲本(雌性亲本)与另一近交雄性可育亲本(雄性亲本)杂交获得。杂交种子通常从雄性不育植物收获并出售给种植者。雄性不育植物有时可(例如在玉米中)通过去除雄性产生，即机械去除雄性生殖器官(或雄花)，但更通常地，雄性不育是由植物基因组中的遗传决定簇产生。在这种情况下，以及特别是当种子是从杂交植物收获的所需产物时，其通常用于确保杂交植物中的雄性能育性得以完全恢复。这可通过确保雄性亲本具有合适的能育性恢复基因来实现，所述能育性恢复基因能够恢复包含造成雄性不育的遗传决定簇的杂交植物中的雄性能育性。雄性不育的遗传决定簇可位于细胞质中。例如，芸苔属物种中描述了细胞质的雄性不育(CMS)的例子。然而，雄性不育的遗传决定簇也可位于细胞核基因组中。雄性不育植物也可由植物生物技术方法(例如基因工程)获得。WO 89/10396中描述了获得雄性不育植物的特别有用的方法，其中，例如核糖核酸酶(例如芽孢杆菌RNA酶)选择性在雄蕊的绒毡层细胞中表达。然后能育性可通过在绒毡层细胞中表达核糖核酸酶抑制剂(例如芽胞杆菌RNA酶抑制剂)来得到恢复。

本发明可处理的植物或植物品种(由植物生物技术方法获得，例如通过基因工程获得)是除草剂耐受植物，即对一种或多种给定的除草剂具有耐受性的植物。这些植物可通过遗传转化，或通过选择包含赋予该除草剂耐受性的突变的植物获得。

抗除草剂植物是例如耐草甘膦植物，即对除草剂草甘膦或其盐具有耐受性的植物。可通过不同的方法使植物对草甘膦具有耐受性。例如，耐草甘膦植物可通过转化具有编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因的植物来获得。这些EPSPS基因的例子是鼠伤寒沙门菌(Salmonellatyphimurium)的AroA基因(突变CT7)(Comai等,科学(Science)(1983),221,370-371)、农杆菌(Agrobacterium sp.)的CP4基因(Barry等，1992，Curr.Topics Plant Physiol.7,139-145)、编码牵牛花EPSPS的基因(Shah等，科学(Science)(1986),233,478-481)、编码番茄EPSPS的基因(Gasser等,J.Biol.Chem.(1988)263,4280-4289)、或编码牛筋草(Eleusine)EPSPS的基因(WO 01/66704)。还可为突变的EPSPS。耐草甘膦植物还可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因来获得。耐草甘膦植物还可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因来获得。耐草甘膦植物还可通过选择包含天然产生的上述基因突变体的植物来获得。描述了具有草甘膦耐受性的表达EPSPS基因的植物。描述了具有草甘膦耐受性的含其它基因(例如脱羧酶基因)的植物。

其它耐除草剂植物是例如对抑制酶谷氨酰胺合成酶的除草剂(例如双丙氨磷、草胺膦或草丁膦)有耐受性的植物。这种植物可通过表达解除所述除草剂的毒性或抵抗抑制的突变谷氨酰胺合成酶来获得。一种此类有效的解毒酶是一种编码草胺膦乙酰基转移酶的酶(例如链霉菌属(Streptomyces)物种的bar或pat蛋白)。描述了表达外源草胺膦乙酰基转移酶的植物。

其它耐除草剂植物还是对抑制羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。HPPD是催化将对-羟基苯丙酮酸(HPP)转化成尿黑酸盐的反应的酶。耐HPPD-抑制剂的植物可使用编码天然产生的抗HPPD酶的基因，或编码突变或嵌合HPPD酶的基因来转化，如WO 96/38567,WO 99/24585、WO 99/24586、WO 2009/144079、WO 2002/046387或US 6,768,044中所述。耐HPPD抑制剂还可通过用编码某些能够形成尿黑酸盐的酶的基因转化植物来获得，尽管HPPD抑制剂可抑制天然HPPD酶。WO 99/34008和WO 02/36787中描述了此类植物和基因。植物对耐HPPD抑制剂的耐受性还可通过使用编码具有预苯酸盐脱氢酶(PDH)活性的酶的基因(除了使用编码耐HPPD酶的基因外)转化植物来改进，如WO2004/024928中所述。另外，如WO 2007/103567和WO 2008/150473中所述，通过向其基因组添加编码能够代谢或降解HPPD抑制剂的酶(例如CYP450酶)的基因可使植物对HPPD抑制剂除草剂更耐受。

其它除草剂抗性植物是对乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。已知ALS抑制剂包括，例如磺酰脲、咪唑并啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶氧基(硫基)苯甲酸酯/盐、和/或磺酰基氨基羰基三唑啉酮除草剂。已知ALS酶(也称作乙酰羟基酸合酶，AHAS)中的不同突变会赋予对不同除草剂和除草剂基团的耐受性，如例如Tranel和Wright,Weed Science(2002),50,700-712中所述。描述了耐磺酰脲植物和耐咪唑并啉酮植物的生产。还描述了其他耐咪唑并啉酮的植物。还描述了其他耐磺酰脲和耐咪唑并啉酮的植物。

其它耐咪唑并啉酮和/或磺酰脲的植物可通过诱导突变、在存在除草剂的情况下选择细胞培养物、或突变育种来获得，如(例如)美国专利5,084,082(对于大豆)、WO 97/41218(对于水稻)、美国专利5,773,702和WO99/057965(对于甜菜)、美国专利5,198,599(对于莴苣)、或WO 01/065922(对于向日葵)中所述。

本发明还可处理的植物或植物品种(由植物生物技术方法获得，例如基因工程)是昆虫抗性转基因植物，即抵抗某些目标昆虫的攻击的植物。这些植物可通过遗传转化，或通过选择包含赋予该昆虫抗性的突变的植物来获得。

本文中所用的“昆虫抗性转基因植物”包括任意含有至少一种转基因的植物，所述转基因包括选自下组编码的编码序列：

1)来自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分，例如Crickmore等(,微生物学和分子生物学综述(1998，Microbiology andMolecular Biology Reviews,62，807-813)列出的杀虫晶体蛋白，Crickmore等(2005)对苏云金芽孢杆菌毒素命名进行了更新，见http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)，或其杀虫部分，例如Cry蛋白类的蛋白Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb或其杀虫部分(例如EP 1999141和WO 2007/107302)，或者被合成基因编码的这类蛋白，例如参见美国专利申请12/249,016；或

2)来自苏云金芽孢杆菌的晶体蛋白或其部分，该晶体蛋白或其部分在来自苏云金芽孢杆菌的第二其它晶体蛋白或其部分存在下具有杀虫性，例如由Cry34和Cry35晶体蛋白组成的二元毒素(Moellenbeck等人,自然生物技术(Nat.Biotechnol.)(2001),19,668-72；Schnepf等人,Applied Environm.Microbiol.(2006),71,1765-1774)，或由Cry1A或Cry1F蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白组成的二元毒素(美国专利申请第12/214,022号和EP 08010791.5)；或

3)包含来自苏云金芽孢杆菌的不同杀虫晶体蛋白部分的杂交杀虫蛋白，例如上述1)的蛋白的杂交体或上述2)的蛋白的杂交体，例如由玉米事件MON89034产生的Cry1A.105蛋白(WO 2007/027777)；或

4)上述1)至3)中的任意一种蛋白，其中一些(较好为1-10)氨基酸被另一种氨基酸代替以获得对目标昆虫物种的更高杀虫活性，和/或扩展受影响的目标昆虫物种的范围，和/或由于在克隆或转化过程中在编码DNA中引入的变化，例如玉米事件MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白，或玉米事件MIR604中的Cry3A蛋白；或

5)来自苏云金芽孢杆菌或蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌蛋白，或其杀虫部分，例如在http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中所列的营养期杀虫(VIP)蛋白，例如来自VIP3Aa蛋白类的蛋白；或

6)来自苏云金芽孢杆菌或蜡样芽孢杆菌的分泌蛋白，该蛋白在来自苏云金芽孢杆菌或蜡样芽孢杆菌的第二分泌蛋白存在下具有杀虫性，例如由VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素(WO 94/21795)；或

7)包含来自苏云金芽孢杆菌或蜡样芽胞杆菌的不同分泌蛋白部分的杂交杀虫蛋白，例如上述1)中蛋白的杂交体或上述2)中蛋白的杂交体；或

8)上述5)至7)中的任意一种蛋白，其中一些(较好为1-10)氨基酸被另一种氨基酸代替以获得对目标昆虫物种的更高杀虫活性，和/或扩展受影响的目标昆虫物种的范围，和/或由于在克隆或转化过程中在编码DNA中引入的变化(同时仍编码杀虫蛋白)，例如玉米事件COT102中的VIP3Aa蛋白；或

9)来自苏云金芽孢杆菌或蜡样芽孢杆菌的分泌蛋白，该蛋白在来自苏云金芽孢杆菌的晶体蛋白存在下具有杀虫性，例如由VIP3和Cry1A或Cry1F组成的二元毒素(美国专利申请第61/126083和61/195019号)，或由VIP3蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白组成的二元毒素(美国专利申请第12/214,022号和EP08010791.5)。

10)上述9)的一种蛋白，其中一些(较好为1-10)氨基酸被另一种氨基酸代替以获得对目标昆虫物种的更高杀虫活性，和/或扩展受影响的目标昆虫物种的范围，和/或由于在克隆或转化过程中在编码DNA中引入的变化(同时仍编码杀虫蛋白)。

当然，本文中所用的昆虫抗性转基因植物，还包括包含编码上述1-10类中任一种蛋白的基因的组合的任意植物。在一种实施方式中，昆虫抗性植物包含一种以上编码上述1-10类中的任一种蛋白的转基因，从而在使用针对不同目标昆虫物种的不同蛋白时扩展受影响的目标昆虫物种的范围，或通过使用对相同目标昆虫物种具有杀虫性但具有不同作用模式(例如在昆虫中结合不同的受体结合位点)的不同蛋白来延迟植物的昆虫抗性发展。

本文中所用的“昆虫抗性转基因植物”还包括含有至少一种转基因的任何植物，所述转基因包含表达后产生双链RNA的序列，该序列在被植物虫害摄取后能抑制该植物虫害的生长。

本发明还可处理的植物或植物品种(由植物生物技术方法获得，例如基因工程)可耐受非生物胁迫。这些植物可通过遗传转化，或通过选择包含赋予该胁迫抗性的突变的植物来获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括：

1)包含能够减少植物细胞或植物中多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表达和/或活性的转基因的植物。

2)包含可增强胁迫耐受性的转基因的植物，所述转基因能够减少植物或植物细胞中的PARG编码基因的表达和/或活性。

3)包含可增强胁迫耐受性的转基因的植物，所述转基因编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救合成途径的植物功能化酶，所述植物功能化酶包括烟酰胺酶、烟酸磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟碱酰胺磷酸核糖基转移酶。

本发明还可处理的植物或植物品种(由植物生物技术方法获得，例如基因工程)显示出改变了所收获的产品的数量、品质和/或储存稳定性，和/或改变了所收获的产品的具体成分的性质，例如：

1)合成改性的淀粉的转基因植物，其物理化学性质、尤其是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉比、支化程度、平均链长、侧链分布、粘度行为、胶凝强度、淀粉颗粒尺寸和/或淀粉颗粒形貌，与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比有所改变，从而其更适合于具体的应用。

2)合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物，或与未经过遗传修饰的野生型植物相比具有改变的性质的合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。例子是产生多聚果糖(尤其是菊糖和果聚糖类型)的植物，产生α-1,4-葡聚糖的植物，产生α-1,6-支化α-1,4-葡聚糖的植物，产生阿塔娜(alternan)的植物，

3)产生透明质酸的转基因植物，

4)转基因植物或杂交植物，例如具有以下特性的洋葱，所述特性诸如“高可溶性固体含量”、“低刺激性”(LP)和/或“储存时间长”(LS)。

本发明还可处理的植物或植物品种(由植物生物技术方法获得，例如基因工程)是具有改变的纤维特性的植物，例如棉花植物。这些植物可通过遗传转化，或通过选择包含赋予该改变的纤维特性的突变的植物来获得，包括：

a)包含改变形式的纤维素合酶基因的植物，例如棉花植物；

b)包含改变形式的rsw2或rsw3同源核酸的植物，例如棉花植物,具有增加蔗糖磷酸合酶的表达的植物，例如棉花植物；

c)具有增加蔗糖合酶的表达的植物，例如棉花植物；

d)植物，例如棉花植物，其中在纤维状细胞基础上的胞间连丝的定时改变，例如通过下调纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶来实现，

e)具有改变的纤维反应性(例如通过表达包含nodC的N-乙酰基葡糖胺转化酶基因和几丁质合成酶(chitinsynthase)基因)的植物，例如棉花植物。

本发明还可处理的植物或植物品种(由植物生物技术方法获得，例如基因工程)是具有改变的油分布(oil profile)性质的植物，例如油菜或相关芸苔属植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的油分布的突变的植物来获得，这类植物包括：

a)产生具有高油酸含量的油的植物，例如油菜植物。

b)产生具有低亚油酸含量的油的植物，例如油菜植物。

c)产生具有低水平饱和脂肪酸的油的植物，例如油菜植物。

还可根据本发明处理的植物或植物品种(由植物生物技术方法获得，例如基因工程)是抗病毒的植物，例如马铃薯，例如，抵抗马铃薯Y病毒(来自阿根廷Tecnoplant的事件SY230和SY233)，能抵抗疾病，例如抵抗马铃薯晚疫病(例如RB基因)，该病表现为在冷诱导甜化的降低(携带Nt-Inhh,IIR-INV基因)或者具有矮小表型(基因A-20氧化酶)。

还可根据本发明处理的植物或植物品种(由植物生物技术方法获得，例如基因工程)是具有改变的落粒性的植物，例如油籽油菜(oilseed rape)或相关芸苔属植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的落粒性的突变的植物来获得，并且这类植物包括诸如具有延迟的或降低的落粒性的油籽油菜的植物。

可依据本发明处理的特别有用的转基因植物是含转化事件或转化事件组合的植物，它们是向美国农业部(USDA)动植物卫生检验局(APHIS)提交的要求在美国非管制身份的请求的主题，无论这些请求被准予或仍然处在待审中。在任何时候，该信息很容易从APHIS(4700River Road Riverdale,MD 20737,USA)获得，例如在其互联网站上(URL http://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)。截止到本申请的提交日，被APHIS审理中或被APHIS准予的要求非管制身份的请求是包括以下信息的请求：

-请求(Petition)：请求的识别号。转化事件的技术描述可在各请求文件中找到，而这些请求文件可根据该请求号从APHIS得到，例如从APHIS网站上获得。这些描述通过参考结合于此。

-请求的延伸(Extension of Petition)：对之前的请求要求延伸。

-机构(Institution)：提交请求的实体的名称。

-管制项目(Regulated article)：涉及的植物物种。

-转基因表型(Transgenic phenotype)：通过转化事件赋予植物的特性。

-转化事件或系(Transformation event or line)：要求非管制身份的一个或多个事件(有时称为一个或多个系)的名称。

-APHIS文档：与请求相关的APHIS出版的各种文件，它们可以是APHIS要求的。

本发明可处理的特别有用的转基因植物是包含一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物，例如以如下商品名出售的下列植物：YIELD(例如玉米、棉花、大豆)、(例如玉米)、(例如玉米)、(例如玉米)、(例如玉米)、(棉花)、(棉花)、Nucotn(棉花)、(例如玉米)、和(马铃薯)。可提及的耐除草剂植物的例子是玉米变种、棉花变种和大豆变种，其以下列商品名出售：Roundup(耐草甘膦，例如玉米、棉花、大豆),Liberty(耐草胺膦，例如油菜),(耐咪唑并啉酮)和(耐磺酰脲，例如玉米)。可提及的除草剂抗性植物(以常用方式育种以获得耐除草剂的植物)包括以名称出售的变种(例如玉米)。

其它特别有用的含单个转化事件或转化事件组合的植物例如在各个国家或地方性管理机构的数据库中列出(参见，例如

http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和

http://cera-gmc.org/index.php？evidcode＝&hstIDXCode＝&gType＝&AbbrCode＝&atCode＝&stCode＝&coIDCode＝&action＝gm_crop_database&mode＝Submit)。

在材料保护中，本发明的物质可用于保护技术材料抵抗不利真菌和/或微生物的侵扰和破坏。

本文中技术材料应理解为制备用于工程中的无生命的(non-living)材料。例如，待用本发明的活性材料保护使其免受微生物改变或破坏的技术材料可以是粘合剂、胶、纸张和纸板、织物、地毯、皮革、木材、油漆和塑料制品、冷却润滑剂和可被微生物侵扰或破坏的其它材料。待保护的材料还包括生产设备和建筑物的部分，例如冷却回路、冷却和加热系统、空气调节和通风系统，它们可能受到真菌和/或微生物繁殖的不利影响。在本发明中，技术材料优选为粘合剂、胶、纸张和纸板、皮革、木材、油漆、冷却润滑剂和热交换液体，特别优选木材。本发明的复配物可预防不利的效应，如腐烂、变色和脱色或模塑。本发明的活性化合物复配物和组合物也可用于保护物体免于群集，特别是与海水或淡盐水接触的船体、筛、网、建筑物、码头和信号装置。

本发明的处理方法还可用于保护储藏物品免受真菌和微生物侵袭的领域。根据本发明，术语“储藏物品”应理解为表示植物来源或动物来源的天然物质或其经加工的形式，它们取自天然生命循环并且需要长期保护。植物来源的储藏物品(例如植物或其部分，如茎、叶、块茎、种子、果实或谷物)可以新收获的状态或以经加工的形式(如预干燥、湿润、粉碎、研磨、压制或焙烧)保护。储藏物品还包括木材、无论是原木形式，如建筑木材、电力架线塔和壁垒，或者是成品形式，如家具或由木材制成的物体。动物来源的储藏物品是兽皮、皮革、皮毛、毛发等。本发明的复配物可预防不利的效应，例如腐烂、变色或模塑。优选地，“储藏物品”应理解为表示植物来源的天然物质及其经加工的形式，更优选果实及其经加工的形式，例如仁果、核果、浆果和柑橘类水果及其经加工的形式。

本发明可处理的真菌疾病的一些病原体可例如包括但不限于：

白粉病(powdery mildew)病原体引起的疾病，该病原体例如小麦白粉菌属物种(Blumeria species)，例如小麦白粉菌(Blumeria graminis)；叉丝单囊壳属物种(Podosphaera specie)，例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)；单丝壳属物种(Sphaerotheca species)，例如例如由苍耳单丝壳(Sphaerotheca fuliginea)；钩丝壳属物种(Uncinula species)，例如葡萄钓丝壳(Uncinula necator)；

锈病病原体引起的疾病，该病原体例如胶锈属物种(Gymnosporangiumspecies)，例如赛宾锈菌(Gymnosporangium sabinae)；驼孢锈物种(Hemileiaspecies)，例如咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)；层锈菌属物种(Phakopsoraspecies)，例如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsorameibomiae)；柄锈菌属物种(Puccinia species)，例如隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)或小麦柄锈菌(Puccinia triticina)；单孢锈菌属物种(Uromyces species)，例如疣顶单胞锈菌(Uromyces appendiculatus)；

由下组卵菌的病原体引起的疾病，所述卵菌例如盘梗霉属物种(Bremiaspecies)，例如莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)；霜霉属物种(Peronospora species)，例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或芸苔霜霉(P.brassicae)；疫霉属物种(Phytophthora species)，例如致病疫霉(Phytophthora infestans)；单轴霉属物种(Plasmopara species)，例如葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)；假霜霉属物种(Pseudoperonospora species)，例如葎草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)；腐霉属(Pythium species)，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；

由以下物种引起的污叶病(leaf blotch disease)和枯叶病(leaf wilt disease)：例如支链孢属物种(Alternaria species)，例如茄链格孢(Alternaria solani)；尾孢霉属物种(Cercospora species)，例如甜菜生尾孢(Cercospora beticola)；金孢子菌属物种(Cladiosporium species)，例如瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum)；旋孢腔菌物种(Cochliobolus species)，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(conidiaform:Drechslera,Syn:Helminthosporium)；刺盘孢属物种(Colletotrichum species)，例如豆刺盘孢(Colletotrichum lindemuthanium)；油橄榄孔雀斑物种(Cycloconiumspecies)，例如油橄榄孔雀斑菌(Cycloconium oleaginum)；腐皮壳菌层物种(Diaporthe species)，例如桔柑间座壳(Diaporthe citri)；痂囊腔菌属物种(Elsinoespecies)，例如桔柑痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)；长孢属物种(Gloeosporium species)，例如悦色盘长孢(Gloeosporium laeticolor)；小丛壳属物种(Glomerella species)，例如围小丛壳(Glomerella cingulata)；球座菌属物种(Guignardia species)，例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)；小球腔菌属物种(Leptosphaeria species)，例如十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)和颖枯小球腔菌(Leptosphaeria nodorum)；稻瘟物种(Magnaporthe species)，例如稻瘟菌(Magnaporthe grisea)；小托菌物种(Microdochium species)，例如雪腐小托菌(Microdochium nivale)；球腔菌属物种(Mycosphaerella species)，例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)和香蕉黑条叶斑病菌(Mycosphaerella fijiensis)；壳针孢属物种(Phaeosphaeria species)，例如颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum)；核腔菌属物种(Pyrenophora species)，例如圆核腔菌(Pyrenophora teres)；柱隔孢属物种(Ramularia species)，例如辛加柱隔孢(Ramularia collo-cygni)；喙孢属物种(Rhynchosporium species)，例如黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)；壳针孢属(Septoria species)，例如芹菜小壳针孢(Septoria apii)和番茄壳针孢(Septorialycopersici)；核瑚菌属物种(Typhula species)，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnate)；黑星菌属物种(Venturia species)，例如苹果黑星菌(Venturia inaequalis)；

由以下物种引起的根和茎疾病：例如伏革菌物种(Corticium species)，例如禾伏革菌(Corticium graminearum)；镰孢菌(霉)属物种(Fusarium species)，例如尖镰孢(Fusarium oxysporum)；鲟形属物种(Gaeumannomyces species)，例如禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)；丝核菌属物种(Rhizoctonia species),例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)；塔普斯物种(Tapesia species)，例如塔普斯梭状芽胞杆菌(Tapesia acuformis)；根串珠霉属物种(Thielaviopsis species)，例如根串珠霉(Thielaviopsis basicola)；

由以下物种引起的耳穗和圆锥花序病(包括玉米穗轴)：例如链格孢属物种(Alternaria species)，例如链格孢(Alternaria spp.)；曲霉物种(Aspergillus species)，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；枝孢属物种(Cladosporium species)，例如芽枝状枝孢(Cladosporium cladosporioides)；麦角菌属物种(Claviceps species)，例如麦角菌(Claviceps purpurea)；镰孢菌(霉)属物种(Fusarium species)，例如大刀镰孢菌(Fusarium culmorum)；赤霉属物种(Gibberella species)，例如玉米赤霉(Gibberellazeae)；水稻云形物种(Monographella species)，例如水稻云形菌(Monographellanivalis)；壳针孢物种(Septoria species),例如颖枯壳针孢(Septoria nodorum)；

种子和土壤中的腐烂、发霉、枯萎、腐败以及猝倒病，例如，由以下疾病引起：链格孢属病(Alternaria diseases)，例如由芥生链格孢(Alternaria brassicicola)引起；丝囊霉属病(Aphanomyces diseases)，例如由豌豆丝囊霉(Aphanomyceseuteiches)引起；壳二孢属病(Ascochyta diseases)，由例如壳二孢(Ascochyta lentis)引起；曲霉病(Aspergillus diseases)，由例如黄曲霉(Aspergillus flavus)引起；枝孢病(Cladosporium diseases)，由例如多主枝孢(Cladosporium herbarum)引起；旋孢腔菌病(Cochliobolus diseases)，由例如禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)(Conidiaform:Drechslera,Syn:长蠕孢)引起；刺盘孢属病(Colletotrichumdiseases)，例如由粒状体刺盘孢(Colletotrichum coccodes)引起；镰孢菌(霉)属病(Fusarium diseases)，例如由大刀镰孢(Fusarium culmorum)引起；赤霉病(Gibberelladiseases)，由例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae)引起；球孢菌病(Macrophominadiseases)，由例如豆类壳球孢(Macrophomina phaseolina)引起；小托菌病(Microdochium diseases)，例如由雪腐小托菌(Microdochium nivale)引起；水稻云形病(Monographella diseases)，由例如水稻云形菌(Monographella nivalis)引起；青霉菌病(Penicillium diseases)，由例如扩展青霉(Penicillium expansum)引起；茎点霉属病(Phoma diseases)，例如由黑胫茎点霉(Phoma lingam)引起；茎点霉病(Phomopsis diseases)，由例如大豆茎点霉(Phomopsis sojae)引起；疫霉属病(Phytophthora diseases)，例如由恶疫霉(Phytophthora cactorum)引起；核腔菌属病(Pyrenophora diseases)，例如由麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)引起；梨孢属病(Pyricularia diseases)，例如由稻梨孢菌(Pyricularia oryzae)引起；腐霉属病(Pythium diseases)，例如由终极腐霉(Pythium ultimum)引起；丝核菌属病(Rhizoctonia diseases)，由例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起；根霉病(Rhizopus diseases)，例如由米根霉(Rhizopus oryzae)引起；小核菌病(Sclerotiumdiseases)，由例如齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)引起；壳针孢属病(Septoriadiseases)，例如由颖枯壳针孢(Septoria nodorum)引起；核瑚菌病(Typhula diseases)，由例如肉色核瑚菌(Typhula incarnata)引起；轮枝孢病(Verticillium diseases)，由例如大丽花轮枝孢(Verticillium dahliae)引起；

由黑穗病和腥黑穗病真菌引起的疾病，所述黑穗病和腥黑穗病真菌例如轴黑粉菌属物种(Sphacelotheca species)，例如丝轴黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)；腥黑粉菌属物种(Tilletia species)，例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)；腥黑粉菌(T.controversa)；条黑粉菌属物种(Urocystis species)，例如隐条黑粉菌(Urocystisocculta)；黑粉菌属物种(Ustilago species)，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)；小麦裸黑粉菌(U.nuda tritici)；

有以下物种引起的果实腐烂：例如曲霉物种(Aspergillus species)，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；葡萄孢属物种(Botrytis species)，例如灰葡萄孢(Botrytiscinerea)；青霉菌物种(Penicillium species)，例如扩展青霉(Penicillium expansum)和产紫青霉(P.purpurogenum)；核盘菌属物种(Sclerotinia species)，例如核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)；轮枝孢属物种(Verticilium species)，例如黑白轮枝孢(Verticilium alboatrum)；

由以下物种引起的种子和土壤传播的腐败和枯萎病，以及幼苗疾病：例如镰孢菌(霉)属物种(Fusarium species)，例如大刀镰孢菌(Fusarium culmorum)；疫霉属物种(Phytophthora species)，例如恶疫霉(Phytophthora cactorum)；腐霉属(Pythium species)，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；丝核菌属物种(Rhizoctoniaspecies)，例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)；小核菌物种(Sclerotium species)，例如齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)；

由以下物种引起的癌性疾病、瘿和丛枝病(witches’broom)：例如丛赤壳属物种(Nectria species)，例如干癌丛赤壳菌(Nectria galligena)；

由以下物种引起的枯萎病，例如链核盘菌属物种(Monilinia species)，例如核果链核盘菌(Monilinia laxa)；

由以下物种引起的叶、花和果实的变形，例如外囊菌属物种(Taphrinaspecies)，例如畸形外囊菌(Taphrina deformans)；

由以下物种引起的木本植物的退行性疾病，例如依科病物种(Esca species)，例如根霉格孢菌(Phaemoniella clamydospora)和喜热子囊菌(Phaeoacremoniumaleophilum)和深海嗜蓝孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)；

由以下物种引起的花和种子的疾病：例如葡萄孢属物种(Botrytis species)，例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)；

由以下物种引起的植物块茎的疾病：例如丝核菌属物种(Rhizoctoniaspecies)，例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)；长蠕孢菌属物种(Helminthosporiumspecies)，例如茄病长蠕孢(Helminthosporium solani)；

由细菌病原体(bacteriopathogens)引起的疾病，所述细菌病原体例如黄单胞菌属物种(Xanthomonas species)，例如野油菜黄单胞菌水稻致病变种(Xanthomonas campestris pv.oryzae)；假单胞菌属物种(Pseudomonasspecies)，例如丁香假单胞菌黄瓜致病变种(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)；欧文氏菌属物种(Erwinia species)，例如解淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)。

优选控制以下大豆的疾病：

由以下病原体引起的叶、茎、豆荚和种子上的真菌疾病：例如链格孢属(alternaria)叶斑病(Alternaria spec.atrans tenuissima)；炭疽病(anthracnose)(赤叶枯刺盘孢菌(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)；褐斑病(brown spot)(大豆褐纹壳针孢(Septoria glycines)),尾孢霉属(cercospora)叶斑病和叶枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))；笄霉(choanephora)叶枯病(漏斗笄霉(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))；疏毛核菌霉属(dactuliophora)叶斑病(大豆疏毛核菌霉(Dactuliophoraglycines))；霜霉病(downy mildew)(大豆霜霉病(Peronospora manshurica))；德氏霉叶枯病(drechslera blight)(大豆德氏霉(Drechslera glycini))；蛙眼病(frogeye)叶斑病(大豆尾孢(Cercospora sojina))；小光壳属(leptosphaerulina)叶斑病(三叶草小光壳(Leptosphaerulina trifolii))；叶霉点(phyllostica)叶斑病(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))；豆荚和茎枯萎病(大豆茎点霉(Phomopsis sojae))；白粉病(叉丝壳(Microsphaera diffusa))；壳孢属(pyrenochaeta)叶斑病(大豆壳孢(Pyrenochaeta glycines))；气生丝核菌(rhizoctonia aerial)、叶枯病和立枯病(foliage,and web blight)(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))；锈病(rust)(豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae))；黑星病(scab)(大豆痂圆孢(Sphacelomaglycines))；匍柄霉属(stemphylium)叶枯病(匍柄霉(Stemphylium botryosum))；靶斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola))。

由以下病原体引起的根和茎的真菌疾病：例如黑根腐病(black root rot)(野百合丽赤壳(Calonectria crotalariae)),木炭腐病(charcoal rot)(豆类壳球孢(Macrophomina phaseolina)),镰刀菌枯萎病或枯萎、根腐病和荚腐病和颈腐病(fusarium blight or wilt,root rot,and pod and collar rot)(尖镰孢(Fusariumoxysporum),直喙镰孢(Fusarium orthoceras),半裸镰孢(Fusarium semitectum),木贼镰孢(Fusarium equiseti)),莲孢霉根腐病(mycoleptodiscus root rot)(凤眼莲孢霉(Mycoleptodiscus terrestris)),新赤壳属(neocosmospora)(侵菅新赤壳菌(Neocosmopspora vasinfecta)),豆荚和茎枯萎病(菜豆间座壳(Diaporthephaseolorum)),茎溃疡(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora)),花疫病(phytophthora rot)(大雄疫霉(Phytophthora megasperma)),褐茎腐病(brown stem rot)(大豆瓶霉(Phialophora gregata)),绵腐病(pythium rot)(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum),畸雌腐霉(Pythium irregulare),德巴利腐霉(Pythium debaryanum),群结腐霉(Pythium myriotylum),终极腐霉(Pythiumultimum)),丝核菌根腐病(rhizoctonia root rot),茎腐烂和猝倒(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)),核盘菌属茎腐烂(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)),核盘菌属白绢病(sclerotinia Southern blight)(齐整核盘菌(Sclerotinia rolfsii)),根串珠霉属根腐病(thielaviopsis root rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。

还可以控制上述生物体的耐受性菌株。

可提及的能够降解或改变工业材料的微生物为，例如细菌、真菌、酵母、藻类和粘液生物体。本发明的活性化合物优选对真菌，特别是霉菌、木材褪色和木材破坏性真菌(担子菌纲(Basidiomycetes))起效，以及对粘性生物体和藻类起效。可包括以下述的微生物，例如：链格孢属(Alternaria)，例如细极链格孢(Alternaria tenuis)；曲霉属(Aspergillus)，例如黑曲霉(Aspergillus niger)；毛壳菌属(Chaetomium)，例如球毛壳(Chaetomiumglobosum)；粉孢革菌属(Coniophora)，例如单纯粉孢革菌(Coniophorapuetana)；香菇属(Lentinus)，例如虎皮香菇(Lentinus tigrinus)；青霉菌属(Penicillium)，例如灰绿青霉(Penicillium glaucum)；多孔菌属(Polyporus)，例如变色多孔菌(Polyporus versicolor)；短梗霉菌属(Aureobasidium)，例如出芽短梗霉菌(Aureobasidium pullulans)；核茎点属(Sclerophoma)，例如绿核茎点(Sclerophoma pityophila),木霉属(Trichoderma)，例如绿色木霉(Trichoderma viride),埃希氏菌属(Escherichia)，例如大肠杆菌(Escherichiacoli),假单胞菌属(Pseudomonas)，例如铜绿假单胞菌(Pseudomonasaeruginosa)以及葡萄球菌属(Staphylococcus)，例如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)。

另外，本发明通式(I)的化合物还具有极好的抗霉菌活性。它们具有非常广谱的抗霉菌活性谱，特别是抵抗皮肤真菌和酵母菌、霉菌和二相真菌(diphasic fungi)(例如抵抗假丝酵母属(Candida species)，例如白色念珠菌(Candida albicans)、光滑假丝酵母(Candida glabrata))和絮状表皮霉菌(Epidermophyton floccosum)、曲霉属(Aspergillus species)例如黑曲霉(Aspergillus niger)和烟曲霉(Aspergillus fumigatus)、毛癣菌属(Trichophytonspecies)例如须癣毛癣菌(Trichophyton mentagrophytes)、小孢子菌属(Microsporon species)例如犬小芽孢菌(Microsporon canis)和奥杜盎小孢子菌(audouinii)。这些真菌的列表不构成对可涵盖的霉菌范围的限制，而仅用于说明。

当施用本发明的化合物时，施用比率可以在较宽范围内变化。本发明处理方法中通常施用的活性化合物的剂量/施用比率通常且适宜为：

·对于植物的部分的处理，例如叶片(叶部处理)：0.1-10,000g/ha，较好为10-1,000g/ha，更好为50-300g/ha；在浸透或滴灌施用的情况下，所述剂量甚至可减少，尤其是当使用惰性基质(例如石棉或珍珠岩)时；

·对于种子处理：1-200克/100千克种子，优选2-150克/100千克种子，更优选2.5-25克/100千克种子，更优选2.5-25克/100千克种子；

·对于土壤处理：0.1-10,000g/ha，较好为1-5,000g/ha。

本文所示的剂量是作为本发明方法的说明性示例给出。本领域技术人员知道如何根据待处理植物或农作物的性质调节施用剂量。

本发明的复配物可用于保护植物，使其在处理后的一段时间内能抵抗虫害和/或植物病原真菌和/或微生物的侵袭。保护有效的时间范围通常为用复配物处理该植物后的1-28天，优选1-14天，更优选1-10天，更优选1-7天，或者处理植物繁殖材料后的至多200天。

此外，本发明的复配物和组合物还可用于减少植物和已收获植物材料中的真菌毒素，并进而减少由此制备的食物和动物饲料中的真菌毒素。具体可包括以下真菌毒素，但不限于此：脱氧雪腐镰孢菌烯醇(Deoxynivalenole)(DON)、瓜萎镰菌醇(Nivalenole)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2毒素和HT2毒素、腐马素毒素(Fumonisines)、玉米赤霉烯酮(Zearalenone)串珠镰刀菌素(Moniliformine)、镰刀菌素(Fusarine)、蛇形菌素(Diaceotoxyscirpenole)(DAS)、白僵菌素(Beauvericine)、恩镰孢菌素(Enniatine)、层出镰孢菌素(Fusaroproliferine)、镰刀菌醇(Fusarenole)、赭曲毒素(Ochratoxines)、展青霉素(Patuline)、麦角类生物碱(Ergotalkaloides)和黄曲霉毒素(Aflatoxines)，它们可由例如以下真菌疾病引起：镰刀菌属(Fusarium spec.)，如锐顶镰刀菌(Fusarium acuminatum)、燕麦镰刀菌(F.avenaceum)、克地镰刀菌(F.crookwellense)、黄色镰刀菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)(玉米赤霉)、术贼镰刀菌(F.equiseti)、镰刀菌(F.fujikoroi)、香蕉镰刀菌(F.musarum)、尖孢镰刀菌(F.oxysporum)、再育镰刀菌(F.proliferatum)、梨孢镰刀菌(F.poae)、小麦冠腐病菌(F.pseudograminearum)、接骨木镰刀菌(F.sambucinum)、藤草镰刀菌(F.scirpi)、半裸镰刀菌(F.semitectum)、茄病镰刀菌(F.solani)、拟枝孢镰刀菌(F.sporotrichoides)、镰刀菌(F.langsethiae)、胶孢镰刀菌(F.subglutinans)、三线镰刀菌(F.tricinctum)、串珠镰刀菌(F.verticillioides)及其它，并且还可由曲霉属、青霉属、麦角菌属(Clavicepspurpurea)、葡萄穗霉属(Stachybotrys spec.)及其它引起。

与化合物(B),(C)或(D)复配的式(I)的化合物或其盐也适用于在多种植物作物中选择性控制有害生物体，所述植物作物例如是具有经济重要性的植物作物，诸如谷类(小麦,大麦,黑小麦,黑麦,稻,玉米,黍),甜菜,甘蔗,油菜,棉花,向日葵,豆类和大豆。特别感兴趣的是用于单子叶作物中，例如谷类(小麦,大麦,黑麦,黑小麦,高梁),包括玉米和稻,以及单子叶蔬菜作物中，还适用于双子叶作物中，例如大豆,油菜,棉花,葡萄藤,蔬菜作物,果实植物和观赏植物。该复配物优选用于选择性控制有用植物(作物)中的有害植物。本发明的复配物还适用于控制有用植物和观赏植物的苗圃和小块地块中的有害植物，例如具有有用或观察草坪的草坪地块，特别是黑麦草,牧草或百慕达草。

在可使用本发明复配物的有用植物或作物植物中，感兴趣的还有对某些农药完全或部分耐药的突变作物，或者完全或部分耐药的转基因作物，例如对草安膦(glufosinate)或草甘膦耐药的玉米作物，或者对除草剂咪唑啉酮(imidazolinones)耐药的大豆作物。但是，这种新颖的复配物的特别优势在于它们在通常对待施用的农药耐药性不足的作物中的有效作用。

因此，本发明还提供一种在有用植物的作物中选择性控制有害植物的方法，该方法包括在对植物、植物部分、植物种子或种子施用抵抗有害植物有效量的一种或多种除草剂之前，之后或同时，施用有效的有用植物保护量的一种或多种式(I)的化合物与化合物(B)或其盐的复配物。

其中T表示氧原子的式(I)的N-环丙基酰胺可依据WO-2007/087906(方法P1)和WO-2010/130767(方法P1–步骤10)通过取代的N-环丙基苄基胺与3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-酰氯的缩合反应来制备。

取代的N-环丙基苄基胺是已知的，或者可通过已知的方法制备，例如用环丙胺对取代醛进行还原性氨化(J.Med.Chem.,2012,55(1),169–196)或者用环丙胺对取代苄基烷基(或芳基)磺酸酯或取代苄基卤化物进行亲核取代(Bioorg.Med.Chem.,2006,14,8506–8518和WO-2009/140769)。

可依据WO-2010/130767(方法P1–步骤9或11)制备3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-酰氯。

其中T表示硫原子的式(I)的N-环丙基硫代酰胺可依据WO-2009/016220(方法P1)和WO-2010/130767(方法P3)通过其中T表示氧原子的式(I)的N-环丙基酰胺的硫化(thionation)来制备。

以下实施例以非限制性的方式对依据本发明的式(I)化合物的制备予以说明。

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A1)的制备

步骤A：制备N-(2-异丙基苄基)环丙胺

向55.5g(971mmol)环丙胺在900mL甲醇中的溶液中依次加入20g分子筛和73g(1.21mol)乙酸。然后滴加72g(486mmol)2-异丙基-苯甲醛，将反应混合物进一步回流加热4小时。

然后将反应混合物冷却至0℃，在10分钟内分批加入45.8g(729mmol)氰基硼氢化钠，再在回流下在将该反应混合物搅拌3小时。在硅藻土滤饼上过滤经冷却的反应混合物。用甲醇充分洗涤该滤饼，在真空下浓缩甲醇提取物。然后向残余物中加水，用400mL 1N氢氧化钠水溶液将pH值调节至12。用乙酸乙酯萃取水层，用水(2x 300mL)洗涤，用硫酸镁干燥，得到81.6g(88％)黄色油状N-(2-异丙基苄基)环丙胺，该产物不经处理直接用于下一步骤。

可通过以下步骤制备盐酸盐：在0℃将N-(2-异丙基苄基)环丙胺溶解在乙醚(1.4mL/g)中，然后添加2M盐酸的乙醚溶液(1.05当量)。搅拌2小时后，过滤出N-(2-异丙基苄基)环丙胺盐酸盐(1:1)，用乙醚洗涤，在40℃真空干燥48小时。Mp(熔点)＝149℃

步骤B：N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺的制备

在室温下向在1L无水四氢呋喃中的40.8g(192mmol)N-(2-异丙基苄基)环丙胺中添加51mL(366mmol)三乙胺。然后，滴加39.4g(174mmol)3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-酰氯在800mL无水四氢呋喃中的溶液，同时保持温度低于34℃。在回流条件下将反应混合物加热2小时，然后在室温条件下放置过夜。过滤出盐，滤液在真空下浓缩，得到78.7g棕色油状物。在硅胶上进行柱色谱(750g梯度正庚烷/乙酸乙酯)，得到53g(产率71％)的黄色油状N-环丙-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺，该产物缓慢结晶。Mp＝76-79℃。

按照相同方法，根据化合物A1的制备方法制备化合物A2-A19。

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代羧酰胺(化合物A20)的制备

14.6g(65mmol)五硫化二磷和48g(131mmol)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺在500ml二噁烷中的溶液在100℃加热2小时。然后，添加50ml水，将反应混合物在100℃再加热1小时。在碱性氧化铝滤筒上过滤冷却的反应混合物。用二氯甲烷洗涤滤筒，合并的有机萃取物用硫酸镁干燥，在真空下浓缩，得到55.3g橙色油状物。用几毫升乙醚研制残余物，直到开始结晶。过滤出晶体，在40℃真空干燥15小时，得到46.8g(产率88％d)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代羧酰胺。Mp＝64-70℃。

表1提供了化合物A1-A20的logP和NMR数据(1H)。

在表1中，依据EEC Directive 79/831Annex V.A8，通过HPLC(高效液相色谱)使用以下方法在反相柱(C 18)上测量logP值：

温度：40℃；流动相：0.1％的甲酸水溶液和乙腈；线性梯度为10％乙腈到90％乙腈。

使用logP值已知的非支链烷-2-酮(包含3-16个碳原子)进行校准(logP值是采用两个相邻烷酮之间的线性内插法由保留时间确定的)。使用200纳米至400纳米的紫外光谱，在色谱信号最大值处确定λ_max值。

以下实施例证实了本发明的活性化合物复配物具有良好的杀真菌活性。虽然各活性化合物表现出较弱的杀真菌活性，但是它们的组合所产生的杀真菌活性超过它们各自活性的简单加和。

当活性化合物复配物的杀真菌活性超过各活性化合物单独施用时的活性的总和时，存在杀真菌剂的协同效应。对于给定的两种活性化合物的组合所预期的活性可以通过以下方法计算(参考科尔比(Colby),S.R.,"除草剂组合的协同和拮抗反应的计算(Calculating Synergistic and Antagonistic Responses ofHerbicide Combinations)",Weeds,1967,15,20-22)：

如果

X  是活性化合物A以m ppm(或g/ha)的施用率施用时的效力，

Y  Y是活性化合物B以n ppm(或g/ha)的施用率施用时的效力，

E  是活性化合物A和B分别以m和n ppm(或g/ha)的施用率施用时的效力，

则

$E=X+Y-\frac{X\·Y}{100}$

以％表示效力的程度。0％表示相当于对照样的效力，100％的效力则表示没有观察到疾病。

如果实际的杀真菌活性超过计算值，则复配物的活性是超加性的，即存在协同效应。在此情况中，实际观察到的效力必须大于由上述公式计算的预期效力值(E)。

证明协同效应的另一种方法是Tammes法(参考“等辐射热测量，农药中协同作用的一种图示(Isoboles,a graphic representation of synergism inpesticides)”，Netherlands Journal of Plant Pathology,1964,70,73-80)。

下文将通过实施例说明本发明。但本发明不限于所述实施例。

所用的生物控制剂化合物是商购产品和 的施用率(1.48)指在准备使用的产品中所含的干的枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)菌株QST713(登录号NRRL B-21661)的量。的施用率(1.44)指在准备使用的产品中所含的干的短小芽胞杆菌(Bacillus pumilus)菌株QST2808(登录号NRRL B-30087)的量。

实施例A：小麦柄锈菌(Puccinia triticina)测试(小麦)/预防性的

用水将溶解在N,N-二甲基乙酰胺(49重量份)和烷基芳基聚乙二醇醚(1重量份)或其组合中的商购化合物活性化合物(1重量份)稀释至所需浓度。

为了测试预防活性，使用活性化合物或活性化合物复配物的制剂在所述施用比率下对幼龄植物进行喷涂。

在喷涂涂层干燥后，用小麦柄锈菌(Puccinia triticina)的孢子悬浮液喷涂该植物。将所述植物在约20℃、相对大气湿度约100％的温育箱中保持48小时。

然后将所述植物放在约20℃、相对大气湿度约80％的温室中。

在接种8天后对测试进行评估。0％表示相当于未处理的对照样的效力，100％的效力表示没有观察到疾病。

下表清楚地表明本发明的活性化合物复配物观察到的活性高于计算得到的活性，即存在协同效应。

表A

小麦柄锈菌(Puccinia triticina)测试(小麦)/预防性的

*实测值＝测量的活性**计算值＝使用科尔比公式(Colby’s formula)计算的活性

实施例B:圆核腔菌(Pyrenophora teres)测试(大麦)/预防性的

用水将溶解在N,N-二甲基乙酰胺(49重量份)和烷基芳基聚乙二醇醚(1重量份)或其组合中的商购化合物活性化合物(1重量份)稀释至所需浓度。

为了测试预防活性，使用活性化合物或活性化合物复配物的制剂在所述施用比率下对幼龄植物进行喷涂。

在喷洒涂层干燥后，用圆核腔菌的孢子悬浮液喷洒该植物。将所述植物在约20℃、相对大气湿度约100％的温育箱中保持48小时。

然后将所述植物放在约20℃、相对大气湿度约80％的温室中。

在接种8天后对测试进行评估。0％表示相当于未处理的对照样的效力，100％的效力表示没有观察到疾病。

下表清楚地表明本发明的活性化合物复配物观察到的活性高于计算得到的活性，即存在协同效应。

表B：圆核腔菌(Pyrenophora teres)测试(大麦)/预防性的

*实测值＝测量的活性**计算值＝使用科尔比公式(Colby’s formula)计算的活性

实施例C：小麦壳针孢(Septoria tritici)测试(小麦)/预防性的

用水将溶解在N,N-二甲基乙酰胺(49重量份)和烷基芳基聚乙二醇醚(1重量份)或其组合中的商购化合物活性化合物(1重量份)稀释至所需浓度。

为了测试预防活性，使用活性化合物或活性化合物复配物的制剂在所述施用比率下对幼龄植物进行喷涂。

在喷涂涂层干燥后，用小麦壳针孢的孢子悬浮液喷洒该植物。将植物在约20℃、相对大气湿度约为100％的温育箱中保持48小时，然后在约15℃，在相对大气湿度约100％的半透明温育箱中保持60小时。

然后将所述植物放在约15℃、相对大气湿度约80％的温室中。

在接种21天后对测试进行评估。0％表示相当于未处理的对照样的效力，100％的效力表示没有观察到疾病。

下表清楚地表明本发明的活性化合物组合观察到的活性高于计算得到的活性，即存在协同效应。

表C

小麦壳针孢(Septoria tritici)测试(小麦)/预防性的

*实测值＝测量的活性**计算值＝使用科尔比公式(Colby’s formula)计算的活性。

Claims (15)

1.一种活性化合物复配物，其包含：

(A)至少一种式(I)的衍生物或其农业化学上可接受的盐，

其中，T表示氧或硫原子，X选自下组：2-异丙基,2-环丙基,2-叔丁基,5-氯-2-乙基,5-氯-2-异丙基,2-乙基-5-氟,5-氟-2-异丙基,2-环丙基-5-氟,2-环戊基-5-氟,2-氟-6-异丙基,2-乙基-5-甲基,2-异丙基-5-甲基,2-环丙基-5-甲基,2-叔丁基-5-甲基,5-氯-2-(三氟甲基),5-甲基-2-(三氟甲基),2-氯-6-(三氟甲基),3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)和2-乙基-4,5-二甲基；

以及

(B)至少一种生物控制剂。

2.如权利要求1所述的活性化合物复配物，其特征在于，式(I)的化合物选自下组：

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A1),

N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A2),

N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A3),

N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A4),

N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A5),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A6),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A7),

N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A8),

N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A9),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A10),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A11),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A12),

N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A13),

N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A14),

N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A15),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A16),

N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A17),

N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基)]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A18),

N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物A19),和

N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代羧酰胺(化合物A20)。

3.如权利要求1或2所述的活性化合物复配物，其特征在于，所述生物活性剂选自芽胞杆菌属。

4.如权利要求1-3中任一项所述的活性化合物复配物，其特征在于，所述生物活性剂选自短小芽胞杆菌或枯草芽孢杆菌。

5.如权利要求4所述的活性化合物复配物，其特征在于，所述生物剂选自菌株GB34，菌株QST2808，菌株AQ717，菌株GB03，菌株QST713/AQ713，菌株AQ743，菌株AQ 153或菌株FZB24。

6.如权利要求5所述的活性化合物复配物，其特征在于，所述生物剂选自菌株QST2808或菌株QST713/AQ713。

7.包含如权利要求1-6中任一项所述的活性化合物复配物的组合物，该组合物还包含助剂、溶剂、载体、表面活性剂或增量剂。

8.一种在作物保护中控制植物病原真菌的方法，该方法的特征在于将如权利要求1-6中任一项所述的活性化合物复配物或权利要求7所述的组合物施用到种子、植物、植物果实上，或者施用到植物生长或预期要生长的土壤中。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，对植物、植物果实或植物生长或将要生长的土壤进行处理。

10.如权利要求8所述的方法，其特征在于，在叶处理中使用0.1-10000g/ha的剂量，在种子处理中使用2-200g/100kg种子的剂量。

11.如权利要求1-6中任一项所述的活性化合物复配物或如权利要求7所述的组合物用于在作物保护中控制不利的植物病原真菌的用途。

12.如权利要求1-6中任一项所述的活性化合物复配物或如权利要求7所述的组合物用于在处理种子、转基因植物的种子和转基因植物的用途。

13.用权利要求1-6中任一项所述的活性化合物复配物或权利要求7所述的组合物处理过的种子。

14.一种选择性控制有用植物的作物中有害植物的方法，该方法包括施用有效的有用植物保护量的权利要求1-6中任一项所述的活性化合物复配物或权利要求7所述的组合物，其中在施用有效量的组(B)的化合物之前、之后或同时向植物、植物部分、植物种子或种子施用式(I)的化合物。

15.如权利要求14所述的方法，其特征在于，该方法包括用一种或多种式(I)的化合物或其盐处理种子，以及在播种后通过萌前方法或萌后方法施用一种或多种组(B)的方法。