JP6211089B2 - カルボキサミド誘導体および生物学的防除剤を含む活性化合物の組み合わせ - Google Patents

カルボキサミド誘導体および生物学的防除剤を含む活性化合物の組み合わせ Download PDF

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    • A01N63/20Bacteria; Substances produced thereby or obtained therefrom
    • A01N63/22Bacillus

Description

本発明は活性化合物の組み合わせに関し、詳細には、組成物内に、(A)N−シクロプロピル−N−[置換−ベンジル]−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドまたはチオカルボキサミド誘導体および(B)生物学的防除剤を含む組み合わせに関する。そのうえ、本発明は、植物または作物の植物病原性真菌を治療的または予防的に防除する方法、種子の処理のための本発明による組み合わせの使用、種子を保護する方法に関し、処理された種子だけに関するものではない。
N−シクロプロピル−N−[置換−ベンジル]−カルボキサミドまたはチオカルボキサミド、市販材料からのそれらの調製および殺真菌剤としてのそれらの使用は、WO2007/087906、WO2009/016220、WO2010/130767およびEP2251331中に開示されている。N−シクロプロピル−N−[置換−ベンジル]−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドまたはチオカルボキサミド誘導体それ自体は既に公知である。これらの化合物を殺真菌剤として用いることができること、および他の殺真菌剤または殺虫剤と混合することができることもまた公知である(特許出願PCT/EP2012/001676およびPCT/EP2012/001674を参照されたい)。
WO2007/087906 WO2009/016220 WO2010/130767 EP2251331 PCT/EP2012/001676 PCT/EP2012/001674
現代の作物保護組成物に課せられた環境的および経済的要件は、例えば作用スペクトル、毒性、選択性、施用量、残留物の形成および好都合な製剤能力(preparataion ability)に関して継続的に増大していることから、ならびにさらには、例えば抵抗性の問題もあり得ることから、いくつかの領域において上述の要件を満たすことにせめて役立つ新たな組成物、とりわけ殺真菌性の剤を開発することは定常的な課題である。本発明は、いくつかの態様において述べられた目的をせめて達成する活性化合物の組み合わせ/組成物を提供する。
ここに驚くべきことに、本発明による組み合わせは、原理的に予想された防除対象の植物病原体に関する作用スペクトルの相加的増強をもたらすだけでなく、構成成分(A)および構成成分(B)の作用範囲を二通りに拡張する相乗効果を達成することが見出された。第一に、構成成分(A)の施用量および/または構成成分(B)の施用量は、作用は同等に良好なままでありながらも、少なくなる。第二に、組み合わせは、2つの個々の化合物がかかる低施用量の範囲において全体的に有効でなくなった場合でさえ、高度の植物病原体防除をなお達成する。このことは、一方で防除することができる植物病原体のスペクトルを実質的に広幅化させ、他方で使用時の安全性を向上させる。
殺真菌性の相乗的活性に加えて、本発明による活性化合物の組み合わせは、広義で相乗的とも呼ばれ得るさらなる驚くべき性質を持ち、これらは例えば:他の植物病原体に対する、例えば植物病の抵抗性株に対する活性スペクトルの広幅化;活性化合物のより少ない施用量;個々の化合物が活性を示さないまたは実質的に活性を示さない施用量であってさえも十分な、本発明による活性化合物の組み合わせを用いた有害生物の防除;製剤中または使用中の、例えば粉砕、篩分け、乳化、溶解または分散中の有利な挙動;保存安定性および光安定性の改良;有利な残留物形成;毒物学的または生態毒物学的な挙動の改良;植物の性質の改良、例えばより良好な成長、収穫量の増加、根系のより良好な発達、より大きな葉面積、より濃い緑色の葉、より強い新芽、必要とされる種子がより少ないこと、より低い植物毒性、植物の防御系の動員、植物との良好な適合性などである。それゆえに、本発明による活性化合物の組み合わせまたは組成物の使用は、幼穀物が健全であるのを維持することに相当に寄与し、このことは、例えば、処理された穀物種子の冬期生存性を向上させ、ならびにまた品質および収量を守る。そのうえ、本発明による活性化合物の組み合わせは、浸透移行作用の増強に寄与し得る。組み合わせの個々の化合物が十分な浸透移行性を持たなくとも、本発明による活性化合物の組み合わせはこの性質をなお持ち得る。同様に、本発明による活性化合物の組み合わせは、殺真菌作用のより高い持続性をもたらし得る。
したがって、本発明は、
(A)式(I)
Figure 0006211089
の少なくとも1の誘導体であって、式中、Tは酸素原子もしくは硫黄原子を表し、Xは2−イソプロピル、2−シクロプロピル、2−tert−ブチル、5−クロロ−2−エチル、5−クロロ−2−イソプロピル、2−エチル−5−フルオロ、5−フルオロ−2−イソプロピル、2−シクロプロピル−5−フルオロ、2−シクロペンチル−5−フルオロ、2−フルオロ−6−イソプロピル、2−エチル−5−メチル、2−イソプロピル−5−メチル、2−シクロプロピル−5−メチル、2−tert−ブチル−5−メチル、5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)、5−メチル−2−(トリフルオロメチル)、2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)、3−クロロ−2−フルオロ−6−(トリフルオロメチル)および2−エチル−4,5−ジメチルのリストから選択される誘導体、または農薬的に許容されるその塩、
ならびに
(B)少なくとも1の生物学的防除剤
を含む組み合わせを提供する。
好ましいのは、
N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A1)、
N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピルベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A2)、
N−(2−tert−ブチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A3)、
N−(5−クロロ−2−エチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A4)、
N−(5−クロロ−2−イソプロピルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A5)、
N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−5−フルオロベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A6)、
N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(5−フルオロ−2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A7)、
N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピル−5−フルオロベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A8)、
N−(2−シクロペンチル−5−フルオロベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A9)、
N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−フルオロ−6−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A10)、
N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−5−メチルベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A11)、
N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピル−5−メチルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A12)、
N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピル−5−メチルベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A13)、
N−(2−tert−ブチル−5−メチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A14)、
N−[5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A15)、
N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−N−[5−メチル−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A16)、
N−[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A17)、
N−[3−クロロ−2−フルオロ−6−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A18)、
N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−4,5−ジメチルベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A19)、
およびN−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボチオ−アミド(化合物A20)
よりなる群から選択される、式(I)の少なくとも1の化合物を含む組み合わせである。
生物学的防除剤
生物学的防除剤(または生物剤(biologic)または生物剤(biological))は、とりわけ細菌、真菌または酵母、原生動物、ウイルス、昆虫病原性線虫、接種剤、植物剤(botanical)およびタンパク質または二次代謝物を包含する微生物により生産される生産物を含む。
本発明によると、用語「細菌」の下でまとめられる生物学的防除剤としては、芽胞形成性の根定着細菌、または生物殺虫剤、生物殺真菌剤もしくは生物殺線虫剤として有用な細菌が挙げられる。本発明に従って用いられるまたは使用される、かかる細菌の例は、以下である:
(1.1)アグロバクテリウム・ラジオバクター(Agrobacterium radiobacter)(特許中で命名されているのみ)、(1.2)バチルス・アシドカルダリウス(Bacillus acidocaldarius)(特許中で命名されているのみ)、(1.3)バチルス・アシドテレストリス(Bacillus acidoterrestris)(特許中で命名されているのみ)、(1.4)バチルス・アグリ(Bacillus agri)(特許中で命名されているのみ)、(1.5)バチルス・アイザワイ(Bacillus aizawai)(特許中で命名されているのみ)、(1.6)バチルス・アルボラクチス(Bacillus albolactis)(特許中で命名されているのみ)、(1.7)バチルス・アルカロフィルス(Bacillus alcalophilus)(特許中で命名されているのみ)、(1.8)バチルス・アルベイ(Bacillus alvei)(特許中で命名されているのみ)、(1.9)バチルス・アミノグルコシジクス(Bacillus aminoglucosidicus)(特許中で命名されているのみ)、(1.10)バチルス・アミノボランス(Bacillus aminovorans)(特許中で命名されているのみ)、(1.11)バチルス・アミロリチクス(Bacillus amylolyticus)(ペニバチルス・アミロリチクス(Paenibacillus amylolyticus)としても知られる)、(1.12)バチルス・アミロリクエファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)、とりわけIN937a株、またはFZB42株(RhizoVital(登録商標)として知られる製品)、またはB3株、(1.13)バチルス・アノイリノリチクス(Bacillus aneurinolyticus)、(1.14)バチルス・アトロフェウス(Bacillus atrophaeus)、(1.15)バチルス・アゾトホルマンス(Bacillus azotoformans)(特許中で命名されているのみ)、(1.16)バチルス・バジウス(Bacillus badius)(特許中で命名されているのみ)、(1.17)バチルス・セレウス(Bacillus cereus)(シノニム:バチルス・エンドリトモス(Bacillus endorhythmos)、バチルス・メドゥサ(Bacillus medusa))、とりわけB.セレウスCNCM I−1562株の胞子(US6,406,690を参照のこと)、(1.18)バチルス・キチノスポルス(Bacillus chitinosporus)、とりわけAQ746株(アクセッションNo.NRRL B−21618)、(1.19)バチルス・サーキュランス(Bacillus circulans)、(1.20)バチルス・コアグランス(Bacillus coagulans)、(1.21)バチルス・ファスチジオスス(Bacillus fastidiosus)(特許中で命名されているのみ)、(1.23)バチルス・フィルムス(Bacillus firmus)、とりわけI−1582株(Bionem、VOTIVOとして知られる製品)、(1.24)バチルス・クルスタキ(Bacillus kurstaki)(特許中で命名されているのみ)、(1.25)バチルス・ラクチコラ(Bacillus lacticola)(特許中で命名されているのみ)、(1.26)バチルス・ラクチモルブス(Bacillus lactimorbus)(特許中で命名されているのみ)、(1.27)バチルス・ラクチス(Bacillus lactis)(特許中で命名されているのみ)、(1.28)バチルス・ラテロスポルス(Bacillus laterosporus)(ブレビバチルス・ラテロスポルス(Brevibacillus laterosporus)としても知られる)、(1.29)バチルス・ラウツス(Bacillus lautus)(特許中で命名されているのみ)、(1.30)バチルス・レンチモルブス(Bacillus lentimorbus)、(1.31)バチルス・レンツス(Bacillus lentus)、(1.32)バチルス・リケニホルミス(Bacillus licheniformis)、(1.33)バチルス・マロカヌス(Bacillus maroccanus)、(1.34)バチルス・メガテリウム(Bacillus megaterium)(BioArcとして知られる製品)、(1.35)バチルス・メチエンス(Bacillus metiens)、(1.36)バチルス・ミコイデス(Bacillus mycoides)、とりわけAQ726株(アクセッションNo.NRRL B21664)または分離株J(BmJ)、(1.37)バチルス・ナット(Bacillus natto)、(1.38)バチルス・ネマトシダ(Bacillus nematocida)、(1.39)バチルス・ニグリフィカンス(Bacillus nigrificans)、(1.40)バチルス・ニグラム(Bacillus nigrum)、(1.41)バチルス・パントテンチクス(Bacillus pantothenticus)、(1.42)バチルス・ポピラエ(Bacillus popillae)(Cronoxとして知られる製品)、(1.43)バチルス・サイクロサッカロリチクス(Bacillus psychrosaccharolyticus)(特許中で命名されているのみ)、(1.44)バチルス・プミルス(Bacillus pumilus)、とりわけGB34株(Yield Shield(登録商標)として知られる製品)およびQST2808株(アクセッションNo.NRRL B−30087、Sonata QST 2808(登録商標)として知られる製品)またはAQ717株(アクセッションNo.NRRL B21662)、(1.45)バチルス・シアメンシス(Bacillus siamensis)(特許中で命名されているのみ)、(1.46)バチルス・スミチー(Bacillus smithii)(特許中で命名されているのみ)、(1.47)バチルス・スフェリクス(Bacillus sphaericus)(VectoLexs(登録商標)として知られる製品)、(1.48)バチルス・スブチリス(Bacillus subtilis)、とりわけGB03株(Kodiak(登録商標)として知られる製品)およびQST713/AQ713株(アクセッションNo.NRRL B−21661、Serenade QST 713(登録商標)、Serenade Soil、Serenade Max、Ceaseとして知られる製品)およびAQ743株(アクセッションNo.NRRL B−21665)およびAQ 153株(ATCCアクセッションNo.55614)またはB.スブチリス変種アミロリクエファシエンス(B.subtilis var.amyloliquefaciens)FZB24株(Taegro(登録商標)として知られる製品)、(1.49)バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)、とりわけB.チューリンゲンシス変種イスラエレンシス(B.thuringiensis var.israelensis)(VectoBac(登録商標)として知られる製品)またはB.チューリンゲンシス亜種アイザワイ(B.thuringiensis subsp.aizawai)ABTS−1857株(XenTari(登録商標)として知られる製品)、またはB.チューリンゲンシス亜種クルスタキ(B.thuringiensis subsp.kurstaki)HD−1株(Dipel(登録商標) ESとして知られる製品)もしくはBMP 123株、またはB.チューリンゲンシス亜種テネブリオニス(B.thuringiensis subsp.tenebrionis)NB 176株(Novodor(登録商標) FCとして知られる製品)、またはB.チューリンゲンシス変種エジプチ(B.thuringiensis var.aegyptii)(Agerinとして知られる製品)、またはB.チューリンゲンシス変種コルメリ(B.thuringiensis var.colmeri)(TianBaoBTcとして知られる製品)、またはB.チューリンゲンシス変種ダルムスタジエンシス(B.thuringiensis var.darmstadiensis)(Baciturin、Kolepterinとして知られる製品)、またはB.チューリンゲンシス変種デンドロリムス(B.thuringiensis var.dendrolimus)(Dendrobacillinとして知られる製品)、またはB.チューリンゲンシス変種ガレリエ(B.thuringiensis var.galleriae)(Enterobactinとして知られる製品)、またはB.チューリンゲンシス変種ジャポネシス(B.thuringiensis var.japonensis)(Buihunterとして知られる製品)、またはB.チューリンゲンシス亜種モリソニ(B.thuringiensis subsp.morrisoni)、またはB.チューリンゲンシス変種サンディエゴ(B.thuringiensis var.san diego)、またはB.チューリンゲンシス亜種チューリンゲンシス(B.thuringiensis subsp.thuringiensis)MPPL002株、またはB.チューリンゲンシス変種チューリンゲンシス(B.thuringiensis var.thuringiensis)(Bikolとして知られる製品)、またはB.チューリンゲンシス変種7216(B.thuringiensis var 7216)(Amactic、Pethianとして知られる製品)、またはB.チューリンゲンシス変種T36(B.thuringiensis var T36)(Cahatとして知られる製品)またはB.チューリンゲンシスBD#32株(アクセッションNo.NRRL B−21530)またはB.チューリンゲンシスAQ52株(アクセッションNo.NRRL B−21619)、(1.50)バチルス・ユニフラゲラツス(Bacillus uniflagellatus)、(1.51)ブラディリゾビウム・ジャポニカム(Bradyrhizobium japonicum)(Symbiont?、SoySelectとして知られる製品)、(1.52)バチルス属種(Bacillus sp.)AQ175株(ATCCアクセッションNo.55608)、(1.53)バチルス属種AQ177株(ATCCアクセッションNo.55609)、(1.54)バチルス属種AQ178株(ATCCアクセッションNo.53522)、(1.55)ブレビバチルス・ブレビス(Brevibacillus brevis)(以前はバチルス・ブレビス(Bacillus brevis))、とりわけSS86−3株、SS86−4株、SS86−5株、2904株、(1.56)ブレビバチルス・ラテロスポルス(Brevibacillus laterosporus)(以前はバチルス・ラテロスポルス(Bacillus laterosporus))、とりわけ64株、1111株、1645株、1647株、(1.57)クロモバクテリウム・スブツガエ(Chromobacterium subtsugae)、とりわけPRAA4−1T株(Gandevoとして知られる製品)、(1.58)デルフチア・アシドボランス(Delftia acidovorans)、とりわけRAY209株(BioBoost(登録商標)として知られる製品)、(1.59)ラクトバチルス・アシドフィルス(Lactobacillus acidophilus)(Fruitsanとして知られる製品)、(1.60)リソバクター・アンチビオチクス(Lysobacter a
ntibioticus)、とりわけ13−1株(Biological Control 2008,45,288−296を参照されたい)、(1.61)リソバクター・エンザイモゲネス(Lysobacter enzymogenes)、とりわけC3株(J Nematol.2006 June;38(2):233−239を参照されたい)、(1.62)ペニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)、とりわけIII3DT−1A株、III2E株、46C3株、2771株(Bacillus genetic stock center,Nov 2001)、(1.63)ペニバチルス・ポリミキサ(Paenibacillus polymyxa)、(1.64)ペニバチルス・ポピリエ(Paenibacillus popilliae)(以前はバチルス・ポピリエ(Bacillus popilliae))、(1.65)パントエア・アグロメランス(Pantoea agglomerans)、(1.66)パスツリア・ペネトランス(Pasteuria penetrans)(以前はバチルス・ペネトランス(Bacillus penetrans))、Pasteuria水和剤として知られる製品、(1.67)パスツリア・ウスガエ(Pasteuria usgae)(Econem(商標)として知られる製品)、(1.68)ペクトバクテリウム・カロトボルム(Pectobacterium carotovorum)(以前はエルウィニア・カロトボラ(Erwinia carotovora))BioKeeperとして知られる製品、(1.69)シュードモナス・エルギノーサ(Pseudomonas aeruginosa)(Guiticidとして知られる製品)、(1.70)シュードモナス・アウレオファシエンス(Pseudomonas aureofaciens)(Agate−25Kとして知られる製品)、(1.71)シュードモナス・セパシア(Pseudomonas cepacia)(以前はブルクホルデリア・セパシア(Burkholderia cepacia)として知られる)、とりわけM54株またはJ82株、(1.72)シュードモナス・クロロラフィス(Pseudomonas chlororaphis)、とりわけMA 342株(Cedomonとして知られる製品)、(1.73)シュードモナス・フルオレセンス(Pseudomonas fluorescens)(Sudozoneとして知られる製品)、(1.74)シュードモナス・プロラジクス(Pseudomonas proradix)(Proradix(登録商標)として知られる製品)、(1.75)シュードモナス・プチダ(Pseudomonas putida)(Nematsidとして知られる製品)、(1.76)シュードモナス・レシノボランス(Pseudomonas resinovorans)(Solanacureとして知られる製品)、(1.77)シュードモナス・シリンガエ(Pseudomonas syringae)(Biosaveとして知られる製品)、(1.78)ロドコッカス・グロベルルス(Rhodococcus globerulus)AQ719株(アクセッションNo.NRRL B21663)(1.79)セラチア・エントモフィラ(Serratia entomophila)(invadeとして知られる製品)、(1.80)セラチア・マルセセンス(Serratia marcescens)、とりわけSRM株(MTCC8708)またはR35株、(1.81)ストレプトマイセス・カンジドゥス(Streptomyces candidus)(BioAid(商標)として知られる製品)、(1.82)ストレプトマイセス・コロムビエンシス(Streptomyces colombiensis)(Mycosideとして知られる製品)、(1.83)ストレプトマイセス・ガルブス(Streptomyces galbus)、とりわけK61株(Mycostop(登録商標)として知られる製品、Crop Protection 2006,25,468−475を参照されたい)またはQST 6047株(アクセッションNo.NRRL B21663)、(1.84)ストレプトマイセス・ゴシキエンシス(Streptomyces goshikiensis)(Safegroとして知られる製品)、(1.85)ストレプトマイセス・グリセオビリジス(Streptomyces griseoviridis)(Mycostop(登録商標)として知られる製品、Microbial db of Canadaを参照されたい)、(1.86)ストレプトマイセス・ラベンジュレ(Streptomyces lavendulae)(Phytolavin−300として知られる製品)、(1.87)ストレプトマイセス・リジクス(Streptomyces lydicus)、とりわけWYCD108株(ActinovateSPとして知られる製品)またはWYEC108株(Actino−ironとして知られる製品)、(1.88)ストレプトマイセス・プラシヌス(Streptomyces prasinus)(“Prasinons A and B:potent insecticides from Streptomyces prasinus”Applied microbiology 1973 Novを参照されたい)、(1.89)ストレプトマイセス・リモスス(Streptomyces rimosus)(Rhitovitとして知られる製品)、(1.90)ストレプトマイセス・サラセチクス(Streptomyces saraceticus)(Clandaとして知られる製品)、(1.91)ストレプトマイセス・ベネズエラエ(Streptomyces venezuelae)、(1.92)ストレプトマイセス属種(Streptomyces sp.)NRRL B−30145(1.93)キサントモナス・カムペストリス(Xanthomonas campestris)(除草活性)、(1.94)ゼノラブドゥス・ルミネセンス(Xenorhabdus luminescens)、(1.95)ならびにゼノラブドゥス・ネマトフィラ(Xenorhabdus nematophila)。
本発明によると、用語「真菌」または「酵母」の下でまとめられる生物学的防除剤は、以下である:
(2.1)アムペロマイセス・キスクアリス(Ampelomyces quisqualis)、とりわけAQ 10株(AQ 10(登録商標)として知られる製品)、(2.2)アウレオバシジウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)、とりわけDSM14940株の分芽胞子もしくはDSM14941株の分芽胞子またはそれらの混合物(Blossom Protect(登録商標)として知られる製品)、(2.3)アシェルソニア・アレイロデス(Aschersonia aleyrodes)、(2.4)アスペルギルス・フラブス(Aspergillus flavus)、とりわけNRRL 21882株(Afla−Guard(登録商標)として知られる製品)、(2.5)アルトロボトリス・スペルバ(Arthrobotrys superba)(Corda 1839)、(2.6)ビューベリア・バシアナ(Beauveria bassiana)、とりわけATCC 74040株(Naturalis(登録商標)として知られる製品)およびGHA株(Mycotrol、BotaniGardとして知られる製品)、(2.7)ビューベリア・ブロングニアルチ(Beauveria brongniartii)(Beauproとして知られる製品)、(2.8)カンジダ・オレオフィラ(Candida oleophila)、とりわけO株(Nexy(登録商標)、Aspireとして知られる製品)、(2.9)ケトミウム・クプレウム(Chaetomium cupreum)(Ketocinとして知られる製品)、(2.10)クラドスポリウム・クラドスポリオイデス(Cladosporium cladosporioides)、とりわけH39株、(2.11)コニジオボルス・オブスクルス(Conidiobolus obscurus)、(2.12)コニオチリウム・ミニタンス(Coniothyrium minitans)、とりわけCON/M/91−8株(Contans(登録商標)として知られる製品)、(2.13)ジロフォスフォラ・アロペクリ(Dilophosphora alopecuri)(Twist Fungus(登録商標)として知られる製品)、(2.14)エントモフトラ・ビルレンタ(Entomophthora virulenta)(Vektorとして知られる製品)、(2.15)フザリウム・オキシスポルム(Fusarium oxysporum)、とりわけFo47株(非病原性)(Fusacleanとして知られる製品)、(2.16)グリオクラジウム・カテヌラツム(Gliocladium catenulatum)、とりわけJ1446株(Prestop(登録商標)またはPrimastopとして知られる製品)、(2.17)ヒルステラ・トムプソニ(Hirsutella thompsonii)(MycohitまたはABTECとして知られる製品)、(2.18)ラゲニジウム・ギガンテウム(Lagenidium giganteum)(AgraQuest,Inc.によるLaginex(登録商標)として知られる製品)、(2.19)レカニシリウム・レカニ(Lecanicillium lecanii)(以前はベルチシリウム・レカニ(Verticillium lecanii)として知られる)、とりわけKV01株の分生子(Mycotal(登録商標)、Vertalec(登録商標)として知られる製品)、(2.20)メタリジウム・アニソプリエ(Metarhizium anisopliae)、とりわけF52株(BIO 1020またはMet52として知られる製品)、またはM.a.変種アクリズム(M.a.var acridum)(Green Muscleとして知られる製品)、(2.21)メタリジウム・フラボビリデ(Metarhizium flavoviride)、(2.22)メチニコビア・フルクチコラ(Metschnikovia fructicola)、とりわけNRRL Y−30752株(Shemer(登録商標)として知られる製品)、(2.23)ミクロスフェロプシス・オクラセア(Microsphaeropsis ochracea)(Microx(登録商標)として知られる製品)、(2.24)ムコール・ヘメリス(Mucor haemelis)(BioAvardとして知られる製品)、(2.25)ムスコドル・アルブス(Muscodor albus)、とりわけQST 20799株(Arabesque(商標)またはAndante(商標)として知られる製品)および620株(アクセッションNo.NRRL 30547)、(2.26)ムスコドル・ロセウス(Muscodor roseus)A3−5株(アクセッションNo.NRRL 30548)(2.27)ミロテシウム・ベルカリア(Myrothecium verrucaria)、とりわけAARC−0255株(DiTera(商標)として知られる製品)、(2.28)ノムラエア・リレイ(Nomuraea rileyi)、とりわけSA86101株、GU87401株、SR86151株、CG128株およびVA9101株(Kongo(登録商標)として知られる製品)、(2.29)オフィオストマ・ピリフェルム(Ophiostoma piliferum)、とりわけD97株(Sylvanexとして知られる製品)、(2.30)ペキロマイセス・フモソロセウス(Paecilomyces fumosoroseus)(新名:イサリア・フモソロセア(Isaria fumosorosea))、とりわけapopka 97株(PreFeRalとして知られる製品)、(2.31)ペキロマイセス・リラキヌス(Paecilomyces lilacinus)、とりわけP.リラキヌス251株の胞子(BioAct(登録商標)として知られる製品、Crop Protection 2008,27,352−361を参照されたい)、(2.32)ペキロマイセス・バリオチ(Paecilomyces variotii)、とりわけQ−09株(Nemaquimとして知られる製品)、(2.33)パンドラ・デルファシス(Pandora delphacis)、(2.34)ペニシリウム・ビライ(Penicillium bilaii)、とりわけATCC22348株(JumpStart(登録商標)、PB−50、Provideとして知られる製品)、(2.35)ペニシリウム・ベルミクラツム(Penicillium vermiculatum)(Vermiculenとして知られる製品)、(2.36)フレビオプシス・ギガンテア(Phlebiopsis gigantea)(フレビオプシス(Phlebiopsis)=フレビア(Phlebia)=ペニオフォラ(Peniophora))(Rotstopとして知られる製品)、(2.37)ピキア・アノマラ(Pichia anomala)、とりわけWRL−076株、(2.38)ポコニア・クラミドスポリア(Pochonia chlamydosporia)、(2.39)シュードジマ・フロクロサ(Pseudozyma flocculosa)、とりわけPF−A22 UL株(Sporodex(登録商標)Lとして知られる製品)、(2.40)フィチウム・オリガンドルム(Pythium oligandrum)、とりわけDV74株(Polyversumとして知られる製品)、(2.41)スポロトリクス・インセクトルム(Sporothrix insectorum)(Sporothrixとして知られる製品)、(2.42)タラロマイセス・フラブス(Talaromyces flavus)、(2.43)トリコデルマ・アルブム(Trichoderma album)(Bio−Zeidとして知られる製品)、(2.44)トリコデルマ・アスペレルム(Trichoderma asperellum)、とりわけICC 012株(Bioten(登録商標)として知られる製品)、(2.45)トリコデルマ・アトロビリデ(Trichoderma atroviride)、とりわけCNCM I−1237株、(2.46)トリコデルマ・ガムシ(Trichoderma gamsii)(以前はT.ビリデ(T.viride))、とりわけICC080株の菌糸断片、分生子&厚膜胞子(Biodermaとして知られる製品)、(2.47)トリコデルマ・ハルマツム(Trichoderma harmatum)、(2.48)トリコデルマ・ハルジアヌム(Trichoderma harzianum)、とりわけT.ハルジアヌムT39(Trichodex(登録商標)として知られる製品)、(2.49)トリコデルマ・コニンギ(Trichoderma koningii)(Trikot−S Plusとして知られる製品)、(2.50)トリコデルマ・リグノルム(Trichoderma lignorum)(Mycobacとして知られる製品)、(2.51)トリコデルマ・ポリスポルム(Trichoderma polysporum)、とりわけIMI 206039株、(2.52)トリコデルマ・ビレンス(Trichoderma virens)(以前はグリオクラジウム・ビレンス(Gliocladium virens))、(SoilGardとして知られる製品)、(2.53)ツカムレラ・パウロメタボラ(Tsukamurella paurometabola)(HeberNem(登録商標)として知られる製品)、(2.54)ウロクラジウム・オウデマンシ(Ulocladium oudemansii)(Botry−Zenとして知られる製品)、(2.55)ベルチシリウム・アルボ−アトルム(Verticillium albo−atrum)、とりわけWCS850株、(2.56)ベルチシリウム・クラミドスポリウム(Verticillium chlamydosporium)(Varshaとして知られる製品)、(2.57)ベルチシリウム・ダーリアエ(Verticillium dahliae)(Dutch Trigとして知られる製品)、ならびに(2.58)ゾーフトラ・ラジカンス(Zoophtora radicans)。
本発明によると、用語「原生動物」の下でまとめられる生物学的防除剤は、以下である:
(3.1)ノセマ・ロクスタエ(Nosema locustae)(NoloBaitとして知られる製品)、(3.2)テロハニア・ソレノプシス(Thelohania solenopsis)および(3.3)バイリモルファ属種(Vairimorpha spp.)。
本発明によると、用語「ウイルス」の下でまとめられる生物学的防除剤は、以下である:
(4.1)アドキソフィエス・オラナ(Adoxophyes orana)(リンゴコカクモンハマキ(summer fruit tortrix))顆粒病ウイルス(GV)、(BIOFA−Capex(登録商標)として知られる製品)、(4.2)アグロチス・セゲツム(Agrotis segetum)(カブラヤガ(turnip moth))核多角体病ウイルス(NPV)、(4.3)アンチカルシア・ゲンマタリス(Anticarsia gemmatalis)(ウーリーピロルモス(Woolly pyrol moth))mNPV(Polygenとして知られる製品)、(4.4)アウトグラファ・カリフォルニカ(Autographa californica)(アルファルファシャクトリムシ(Alfalfa Looper))mNPV(Agricola El SolからのVPN80として知られる製品)、(4.5)ビストン・スプレサリア(Biston suppressaria)(チャシャクトリムシ(tea looper))NPV、(4.6)ボンビクス・モリ(Bombyx mori)(カイコ(silkworm))NPV、(4.7)クリプトフレビア・ロイコトレタ(Cryptophlebia leucotreta)(ニセシンクイガ(false codling moth))GV(Cryptexとして知られる製品)、(4.8)シジア・ポモネラ(Cydia pomonella)(シンクイガ(Codling moth))顆粒病ウイルス(GV)(Madex Plusとして知られる製品)、(4.9)デンドロリムス・プンクタツス(Dendrolimus punctatus)(マッソンマツカレハ(Masson pine moth))CPV、(4.10)ヘリコベルパ・アルミゲラ(Helicoverpa armigera)NPV(AgBiTech−ViVUS Maxとして知られる製品)、(4.11)ヘリコベルパ・ゼア(Helicoverpa zea)(以前はヘリオチス・ゼア(Heliothis zea))(オオタバコガ(corn earworm))NPV(Elcarとして知られる製品)、(4.12)ロイコマ・サリシス(Leucoma salicis)(ヤナギドクガ(satin moth))NPV、(4.13)リマントリア・ジスパー(Lymantria dispar)(マイマイガ(gypsy moth))NPV(Gypcheckとして知られる製品)、(4.14)ネオジプリオン・アビエチス(Neodiprion abietis)(バルサムモミハバチ(balsam−fir sawfly))NPV(Abietivとして知られる製品)、(4.15)ネオジプリオン・レコンテイ(Neodiprion lecontei)(レッドヘッデッドパインソーフライ(red−headed pinesawfly))NPV(Lecontvirusとして知られる製品)、(4.16)ネオジプリオン・セルチフェル(Neodiprion sertifer)(マツハバチ(Pine sawfly))NPV(Neocheck−Sとして知られる製品)、(4.17)オルギア・シュードツガタ(Orgyia pseudotsugata)(ベイマツドクガ(Douglas−fir tussock moth))NPV(Virtussとして知られる製品)、(4.18)フトリメア・オペルクレラ(Phthorimaea operculella)(タバコハモグリバエ(tabacco leaf miner))GV(Matapolとして知られる製品)、(4.19)ピエリス・ラパエ(Pieris rapae)(モンシロチョウ(small white butterfly))GV、(4.20)プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)(コナガ(diamondback moth))GV(Plutecとして知られる製品)、(4.21)スポドプテラ・アルブタ(Spodoptera albula)(グレイストリークトアーミーウォムモス(gray−streaked armywom moth))mNPV(VPN 82として知られる製品)、(4.22)スポドプテラ・エクセンプタ(Spodoptera exempta)(トゥルーアーミーワーム(true armyworm)mNPV(Spodecとして知られる製品)、(4.23)スポドプテラ・エキシグア(Spodoptera exigua)(シロイチモンジョトウ(sugarbeet armyworm))mNPV(Andermatt BiocontrolからのSpexitとして知られる製品)、(4.24)スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)(ツマジロクサヨトウ(fall armyworm))mNPV(Baculovirus VPNとして知られる製品)、(4.25)スポドプテラ・リトラリス(Spodoptera littoralis)(ハスモンヨトウ(tabacco cutworm))NPV(NPP Calliope FranceからのSpodoptrinとして知られる製品)、および(4.26)スポドプテラ・リツラ(Spodoptera litura)(ハスモンヨトウ(oriental leafworm moth))NPV(Littovirとして知られる製品)。
本発明によると、用語「昆虫病原性線虫」の下でまとめられる生物学的防除剤は、以下である:
(5.1)アブレビアタ・コーカシカ(Abbreviata caucasica)、(5.2)アクアリア属種(Acuaria spp.)、(5.3)アガメルミス・デカウダタ(Agamermis decaudata)、(5.4)アラントネマ属種(Allantonema spp.)、(5.5)アムフィメルミス属種(Amphimermis spp.)、(5.6)ベジンギア・シリジコラ(Beddingia siridicola)(=デラデヌス・シリジコラ(Deladenus siridicola))、(5.7)ボビエネマ属種(Bovienema spp.)、(5.7)カメロニア属種(Cameronia spp.)、(5.8)キトウッジエラ・オボフィラメンタ(Chitwoodiella ovofilamenta)、(5.9)コントルチレンクス属種(Contortylenchus spp.)、(5.10)クリシメルミス属種(Culicimermis spp.)、(5.11)ジプロトリエナ属種(Diplotriaena spp.)、(5.12)エムピドメルミス属種(Empidomermis spp.)、(5.13)フィリプエビメルミス・レイプサンドラ(Filipjevimermis leipsandra)、(5.14)ガストロメルミス属種(Gastromermis spp.)、(5.15)ゴンギロネマ属種(Gongylonema spp.)、(5.16)ギノポエシリア・シュードビパラ(Gynopoecilia pseudovipara)、(5.17)ヘテロラブジチス属種(Heterorhabditis spp.)、とりわけヘテロラブジチス・バクテリオフォラ(Heterorhabditis bacteriophora)(B−Greenとして知られる製品)、またはヘテロラブジチス・バウジャルディ(Heterorhabditis baujardi)、またはヘテロラブジチス・ヘリオチジス(Heterorhabditis heliothidis)(Nematonとして知られる製品)、またはヘテロラブジチス・インディカ(Heterorhabditis indica)、ヘテロラブジチス・マレラツス(Heterorhabditis marelatus)、ヘテロラブジチス・メギジス(Heterorhabditis megidis)、ヘテロラブジチス・ゼアランジカ(Heterorhabditis zealandica)、(5.18)ヘキサメルミス属種(Hexamermis spp.)、(5.19)ヒドロメルミス属種(Hydromermis spp.)、(5.20)イソメルミス属種(Isomermis spp.)、(5.21)リムノメルミス属種(Limnomermis spp.)、(5.22)マウパシナ・ウェイシ(Maupasina weissi)、(5.23)メルミス・ニグレセンス(Mermis nigrescens)、(5.24)メソメルミス属種(Mesomermis spp.)、(5.25)ネオメソメルミス属種(Neomesomermis spp.)、(5.26)ネオパラシチレンクス・ルグロシ(Neoparasitylenchus rugulosi)、(5.27)オクトミオメルミス属種(Octomyomermis spp.)、(5.28)パラシタフェレンクス属種(Parasitaphelenchus spp.)、(5.29)パラシトラブジチス属種(Parasitorhabditis spp.)、(5.30)パラシチレンクス属種(Parasitylenchus spp.)、(5.31)ペルチリメルミス・クリシス(Perutilimermis culicis)、(5.32)ファスマラブジチス・ヘルマフロジタ(Phasmarhabditis hermaphrodita)、(5.33)フィサロプテラ属種(Physaloptera spp.)、(5.34)プロトレラツス属種(Protrellatus spp.)、(5.35)プテリゴデルマチテス属種(Pterygodermatites spp.)、(5.36)ロマノメルミス属種(Romanomermis spp.)、(5.37)セウラツム・カダラケンス(Seuratum cadarachense)、(5.38)スファエルラリオプシス属種(Sphaerulariopsis spp.)、(5.39)スピルラ・ギアネンシス(Spirura guianensis)、(5.40)ステイネルネマ属種(Steinernema spp.)(=ネオアプレクタナ属種(Neoaplectana spp.))、とりわけステイネルネマ・ビビオニス(Steinernema bibionis)、またはステイネルネマ・カルポカプサエ(Steinernema carpocapsae)(Biocontrolとして知られる製品)、またはステイネルネマ・フェルチアエ(Steinernema feltiae)(=ネオアプレクタナ・カルポカプサエ(Neoaplectana carpocapsae))、(Nemasys(登録商標)として知られる製品)、またはステイネルネマ・グラセリ(Steinernema glaseri)(Biotopiaとして知られる製品)、またはステイネルネマ・クラウセイ(Steinernema kraussei)(Larvesureとして知られる製品)、またはステイネルネマ・リオブラベ(Steinernema riobrave)(Biovectorとして知られる製品)、またはステイネルネマ・スカプテリシ(Steinernema scapterisci)(Nematac Sとして知られる製品)、またはステイネルネマ・スカラベイ(Steinernema scarabaei)、またはステイネルネマ・シアムカヤイ(Steinernema siamkayai)、(5.41)ストレルコビメルミス・ペテルセニ(Strelkovimermis peterseni)、(5.42)スブルラ属種(Subulura spp.)、(5.43)スルフレチレンクス・エロンガツス(Sulphuretylenchus elongatus)、および(5.44)テトラメレス属種(Tetrameres spp.)。
本発明によると、用語「接種剤」の下でまとめられる生物学的防除剤は、以下である:
(6.1)アグロバクテリウム属種(Agrobacterium spp.)、(6.2)アゾリゾビウム・カウリノダンス(Azorhizobium caulinodans)、(6.3)アゾスピリルム属種(Azospirillum spp.)、(6.4)アゾトバクター属種(Azotobacter spp.)、(6.5)ブラディリゾビウム属種(Bradyrhizobium spp.)、(6.6)ブルクホルデリア属種(Burkholderia spp.)、とりわけブルクホルデリア・セパシア(Burkholderia cepacia)(以前はシュードモナス・セパシア(Pseudomonas cepacia))、(6.7)ギガスポラ属種(Gigaspora spp.)、とりわけギガスポラ・マルガリタ(Gigaspora margarita)、またはギガスポラ・モノスポルム(Gigaspora monosporum)、(6.8)グロムス属種(Glomus spp.)、とりわけグロムス・アグレガツム(Glomus aggregatum)、またはグロムス・ブラシリアヌム(Glomus brasilianum)、またはグロムス・クラルム(Glomus clarum)、またはグロムス・デセルチコラ(Glomus deserticola)、またはグロムス・エツニカツム(Glomus etunicatum)、またはグロムス・イントララジセス(Glomus intraradices)、またはグロムス・モノスポルス(Glomus monosporus)、またはグロムス・モセアエ(Glomus mosseae)、(6.9)ラッカリア属種(Laccaria spp.)、とりわけラッカリア・ビコロル(Laccaria bicolor)、またはラッカリア・ラカタ(Laccaria laccata)、(6.10)ラクトバチルス・ブフネリ(Lactobacillus buchneri)、(6.11)パラグロムス属種(Paraglomus spp.)、(6.12)ピソリトゥス・チンクトルス(Pisolithus tinctorus)、(6.13)シュードモナス属種(Pseudomonas spp.)、(6.14)リゾビウム属種(Rhizobium spp.)、とりわけリゾビウム・フレジ(Rhizobium fredii)、またはリゾビウム・レグミノサルム(Rhizobium leguminosarum)、またはリゾビウム・ロチ(Rhizobium loti)、またはリゾビウム・メリロチ(Rhizobium meliloti)、またはリゾビウム・トリホリイ(Rhizobium trifolii)、またはリゾビウム・トロピシ(Rhizobium tropici)、(.6.15)リゾポゴン属種(Rhizopogon spp.)、とりわけリゾポゴン・アミロポゴン(Rhizopogon amylopogon)、またはリゾポゴン・フルビグレバ(Rhizopogon fulvigleba)、またはリゾポゴン・ルテオルス(Rhizopogon luteolus)、またはリゾポゴン・チンクトルス(Rhizopogon tinctorus)、またはリゾポゴン・ビロスルス(Rhizopogon villosullus)、または(.6.16)スクレロデルマ属種(Scleroderma spp.)、とりわけスクレロデルマ・セパ(Scleroderma cepa)、またはスクレロデルマ・シトリヌム(Scleroderma citrinum)、(6.17)スイルス属種(Suillus spp.)、とりわけスイルス・グラヌラテス(Suillus granulates)、またはスイルス・プンクタタピエス(Suillus punctatapies)および(6.18)ストレプトマイセス属種(Streptomyces spp.)。
本発明によると、用語「植物剤」の下でまとめられる生物学的防除剤は、以下である:
(7.1)チモール、例えばタイム(チムス・ブルガリス(thymus vulgaris))から抽出されるもの、(7.2)ニーム樹(Neem tree)(アザジラクタ・インディカ(Azadirachta indica))のオイル、およびその中のアザジラクチン、(7.3)除虫菊粉、タナセツム(Tanacetum)属の異なる種の乾燥頭状花から作られる抽出物、およびその中のピレトリン(抽出物の活性成分)、(7.4)カシア・ニグリカンス(Cassia nigricans)の抽出物、(7.5)クアシア・アマラ(Quassia amara)(ニガキ(bitterwood))の木材抽出物、(7.6)ロテノン、いくつかの熱帯および亜熱帯の植物種、特にロンコカルプス(Lonchocarpus)属およびデリス(Derris)属に属する植物種の根および茎からの抽出物、(7.7)アリウム・サチブム(Allium sativum)(ニンニク)の抽出物、(7.8)キラヤ(Quillaja)抽出物、キラヤ・サポナリア・モリナ(Quillaja Saponaria Molina)樹の外側の形成層の濃縮精製抽出物から作られるもの、(7.9)サバジラ(サバジラ=スコエノカウロン・オフィシナレ(Schoenocaulon officinale))種子、とりわけベラトリン(種子から抽出される)、(7.10)リアニア、リアニア・スペシオサ(Ryania speciosa)の粉砕茎(ground stem)から作られる抽出物、とりわけリアノジン(抽出物の活性成分)、(7.11)ビスクム・アルブム(Viscum album)(ヤドリギ(mistletoe))の抽出物、(7.12)タナセツム・ブルガレ(Tanacetum vulgare)(エゾヨモギギク(tansy))の抽出物、(7.13)アルテミシア・アブシンチウム(Artemisia absinthium)(ヨモギ(wormwood))の抽出物、(7.14)ウルチカ・ジオイカ(Urtica dioica)(イラクサ(stinging nettle))の抽出物、(7.15)シムフィツム・オフィシナレ(Symphytum officinale)(コンフリー(common comfrey))の抽出物、(7.16)トロペウルム・マジュス(Tropaeulum majus)(キンレンカ(monks cress))の抽出物、(7.17)ケルクス(Quercus)(オーク(oak tree))の葉および樹皮(7.18)イエローマスタードパウダー(Yellow mustard powder)、(7.19)ケノポディウム・アンテルミンチクム(Chenopodium anthelminticum)(アメリカアリタソウ(wormseed goosefoot))の種子の油、(7.20)ドリオプテリス・フィリクス−マス(Dryopteris filix−mas)(オシダ(male fern))の乾燥葉、(7.21)ケラストルス・アングラツス(Celastrus angulatus)(ツルウメモドキ(Chinese bittersweet))の樹皮、(7.22)エクイセツム・アルベンス(Equisetum arvense)(スギナ(field horsetail))の抽出物、(7.23)キチン(7.24)ケノポディウム・アムブロシオイデス(Chenopodium ambrosioides)の天然抽出物または人工ブレンド(Requiemとして知られる製品)、(7.25)ケノポディウム・キノア(Chenopodium quinoa)のサポニン(Heads Upとして知られる製品)。
本発明によると、用語「タンパク質または二次代謝物を包含する微生物により生産される生産物」の下でまとめられる生物学的防除剤は、以下である:
(8.1)ハーピン(エルウィニア・アミロボラ(Erwinia amylovora)から単離される、Harp−N−Tek(商標)、Messenger(登録商標)、Employ(商標)、ProAct(商標)として知られる製品)。
好ましいのは、化合物(A1)、(A2)、(A3)、(A4)、(A5)、(A6)、(A7)、(A8)、(A9)、(A10)、(A11)、(A12)、(A13)、(A14)、(A15)、(A16)(A17)、(A18)、(A19)または(A20)と、上記の細菌、真菌または酵母、原生動物、ウイルス、昆虫病原性線虫、接種剤、植物剤またはタンパク質もしくは二次代謝物を包含する微生物により生産される生産物の群からの1または複数の活性化合物との組み合わせを含む組成物の使用である。
とりわけ、本発明は、式(I)の化合物としての化合物(A1)、(A2)、(A3)、(A4)、(A5)、(A6)、(A7)、(A8)、(A9)、(A10)、(A11)、(A12)、(A13)、(A14)、(A15)、(A16)(A17)、(A18)、(A19)または(A20)および
(1.1)、(1.2)、(1.3)、(1.4)、(1.5)、(1.6)、(1.7)、(1.8)、(1.9)、(1.10)、(1.11)、(1.12)、(1.13)、(1.14)、(1.15)、(1.16)、(1.17)、(1.18)、(1.19)、(1.20)、(1.21)、(1.23)、(1.24)、(1.25)、(1.26)、(1.27)、(1.28)、(1.29)、(1.30)、(1.31)、(1.32)、(1.33)、(1.34)、(1.35)、(1.36)、(1.37)、(1.38)、(1.39)、(1.40)、(1.41)、(1.42)、(1.43)、(1.44)、(1.45)、(1.46)、(1.47)、(1.48)、(1.49)、(1.50)、(1.51)、(1.52)、(1.53)、(1.54)、(1.55);(1.56)、(1.57)、(1.58)、(1.59)、(1.60)、(1.61)、(1.62)、(1.63)、(1.64)、(1.65)、(1.66)、(1.67)、(1.68)、(1.69)、(1.70)、(1.71)、(1.72)、(1.73)、(1.74)、(1.75)、(1.76)、(1.77)、(1.78)、(1.79)、(1.80)、(1.81)、(1.82)、(1.83)、(1.84)、(1.85)、(1.86)、(1.87)、(1.88)、(1.89)、(1.90)、(1.91)、(1.92)、(1.93)、(1.94)、(1.95)、(2.1)、(2.2)、(2.3)、(2.4)、(2.5)、(2.6)、(2.7)、(2.8)、(2.9)、(2.10)、(2.11)、(2.12)、(2.13)、(2.14)、(2.15)、(2.16)、(2.17)、(2.18)、(2.19)、(2.20)、(2.21)、(2.23)、(2.24)、(2.25)、(2.26)、(2.27)、(2.28)、(2.29)、(2.30)、(2.31)、(2.32)、(2.33)、(2.34)、(2.35)、(2.36)、(2.37)、(2.38)、(2.39)、(2.40)、(2.41)、(2.42)、(2.43)、(2.44)、(2.45)、(2.46)、(2.47)、(2.48)、(2.49)、(2.50)、(2.51)、(2.52)、(2.53)、(2.54)、(2.55);(2.56)、(2.57)、(2.58)、(3.1)、(3.2)、(3.3)、(4.1)、(4.2)、(4.3)、(4.4)、(4.5)、(4.6)、(4.7)、(4.8)、(4.9)、(4.10)、(4.11)、(4.12)、(4.13)、(4.14)、(4.15)、(4.16)、(4.17)、(4.18)、(4.19)、(4.20)、(4.21)、(4.22)、(4.23)、(4.24)、(4.25)、(4.26)、(5.1)、(5.2)、(5.3)、(5.4)、(5.5)、(5.6)、(5.7)、(5.8)、(5.9)、(5.10)、(5.11)、(5.12)、(5.13)、(5.14)、(5.15)、(5.16)、(5.17)、(5.18)、(5.19)、(5.20)、(5.21)、(5.22)、(5.23)、(5.24)、(5.25)、(5.26)、(5.27)、(5.28)、(5.29)、(5.30)、(5.31)、(5.32)、(5.33)、(5.34)、(5.35)、(5.36)、(5.37)、(5.38)、(5.39)、(5.40)、(5.41)、(5.42)、(5.43)、(5.44)、(6.1)、(6.2)、(6.3)、(6.4)、(6.5)、(6.6)、(6.7)、(6.8)、(6.9)、(6.10)、(6.11)、(6.12)、(6.13)、(6.14)、(6.15)、(6.16)、(6.17)、(6.18)、(7.1)、(7.2)、(7.3)、(7.4)、(7.5)、(7.6)、(7.7)、(7.8)、(7.9)、(7.10)、(7.11)、(7.12)、(7.13)、(7.14)、(7.15)、(7.16)、(7.17)、(7.18)、(7.19)、(7.20)、(7.21)、(7.22)、(7.23)、(7.24)、(7.25)、(8.1)
よりなるリストL1の中から選択される少なくとも1の化合物を含む混合物に関する。
本発明の特定の実施形態において、本発明の活性化合物の組み合わせおよび組成物中で用いられる生物学的防除剤は、バチルス属種の中から、とりわけバチルス・プミルス、バチルス・スブチリス、バチルス・アミロリクエファシエンスおよびバチルス・フィルムスの中から;なおよりとりわけバチルス・プミルス、バチルス・スブチリスの中から選ばれる。
本発明の特定の実施形態において、本発明の活性化合物の組み合わせおよび組成物中で用いられる生物学的防除剤は、以下の中から選ばれる:
− バチルス・プミルス、とりわけGB34株(Yield Shield(登録商標)として知られる製品)もしくはQST2808株(アクセッションNo.NRRL B−30087、Sonata QST 2808(登録商標)として知られる製品)もしくはAQ717株(アクセッションNo.NRRL B21662)、または
− バチルス・スブチリス、とりわけGB03株(Kodiak(登録商標)として知られる製品)もしくはQST713/AQ713株(アクセッションNo.NRRL B−21661、Serenade QST 713(登録商標)、Serenade Soil、Serenade Max、Ceaseとして知られる製品)もしくはAQ743株(アクセッションNo.NRRL B−21665)もしくはAQ 153株(ATCCアクセッションNo.55614)もしくはB.スブチリス変種アミロリクエファシエンスFZB24株(Taegro(登録商標)として知られる製品)。
とりわけ、本発明は、式(I)の化合物としての化合物(A1)、(A2)、(A3)、(A4)、(A5)、(A6)、(A7)、(A8)、(A9)、(A10)、(A11)、(A12)、(A13)、(A14)、(A15)、(A16)(A17)、(A18)、(A19)または(A20)および以下の中から選択される少なくとも1の化合物を含む混合物に関する:
− バチルス・プミルス、とりわけGB34株(Yield Shield(登録商標)として知られる製品)もしくはQST2808株(アクセッションNo.NRRL B−30087、Sonata QST 2808(登録商標)として知られる製品)もしくはAQ717株(アクセッションNo.NRRL B21662)、または
− バチルス・スブチリス、とりわけGB03株(Kodiak(登録商標)として知られる製品)もしくはQST713/AQ713株(アクセッションNo.NRRL B−21661、Serenade QST 713(登録商標)、Serenade Soil、Serenade Max、Ceaseとして知られる製品)もしくはAQ743株(アクセッションNo.NRRL B−21665)もしくはAQ 153株(ATCCアクセッションNo.55614)もしくはB.スブチリス変種アミロリクエファシエンスFZB24株(Taegro(登録商標)として知られる製品)。
とりわけ、本発明は、式(I)の化合物としての化合物(A1)、(A2)、(A3)、(A4)、(A5)、(A6)、(A7)、(A8)、(A9)、(A10)、(A11)、(A12)、(A13)、(A14)、(A15)、(A16)(A17)、(A18)、(A19)または(A20)および少なくともQST2808株(アクセッションNo.NRRL B−30087、Sonata QST 2808(登録商標)として知られる製品)またはQST713/AQ713株(アクセッションNo.NRRL B−21661、Serenade QST 713(登録商標)、Serenade Soil、Serenade Max、Ceaseとして知られる製品)を含む混合物に関する。
活性化合物が本発明による活性化合物の組み合わせ中にある一定の重量比で存在する場合、相乗効果はとりわけ著しい。しかしながら、活性化合物の組み合わせ中の活性化合物の重量比は、比較的広い範囲内で変えることができる。
化合物Aに関して、本発明による処理方法において通常施用される活性化合物の用量は、一般におよび好都合には、葉面処理における施用のため、10から800g/haまで、好ましくは30から300g/haまでである。施用される活性物質の用量は、一般におよび好都合には、種子処理の場合、種子100kgあたり2から200gまで、好ましくは種子100kgあたり3から150gまでである。
化合物Bに関して、本発明による処理方法において通常施用される活性化合物の用量は、一般におよび好都合には、葉面処理における施用のため、5から10000g/haまで、好ましくは10から5000g/haまでである。施用される活性物質の用量は、一般におよび好都合には、種子処理の場合、種子100kgあたり2から5000gまで、好ましくは種子100kgあたり2から2000gまでである。
特に前記化合物AおよびBの特質に応じて、処理対象の植物または作物の特質に応じて、当業者は施用量を適合させる方法を知るものであることは、明白に理解される。
本発明の方法において、本発明による活性化合物の組み合わせは、葉に対して0.1から10000g/haまでの用量で、および種子に対して種子100kgあたり2から2000gまでの用量で施用される。
化合物(A)または(B)が互変異性形態で存在することができる場合、かかる化合物は、本明細書の前後において、各々の場合で具体的に言及されていなくとも、適用可能な場合に対応する互変異性形態を包含するものとも理解される。
少なくとも1の塩基性中心を持つ化合物(A)または(B)は、例えば、酸付加塩、例として強無機酸、例えば鉱酸、例として過塩素酸、硫酸、硝酸、亜硝酸、リン酸もしくはハロゲン化水素酸などとの、強有機カルボン酸、例えば置換されていない、置換されている、例としてハロ置換されているC−Cアルカンカルボン酸、例として酢酸、飽和もしくは不飽和のジカルボン酸、例としてシュウ酸、マロン酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸およびフタル酸、ヒドロキシカルボン酸、例としてアスコルビン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸およびクエン酸もしくは安息香酸などとの、または有機スルホン酸、例えば置換されていないもしくは置換されている、例としてハロ置換されているC−Cアルカン−スルホン酸もしくはアリール−スルホン酸、例としてメタン−スルホン酸もしくはp−トルエン−スルホン酸などとの酸付加塩を形成する能力がある。少なくとも1の酸性基を持つ化合物(A)または(B)は、例えば、塩基との塩、例として金属塩、例えばアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属塩、例としてナトリウム、カリウムもしくはマグネシウム塩など、またはアンモニアもしくは有機アミンとの塩、例えばモルフォリン、ピペリジン、ピロリジン、モノ−、ジ−もしくはトリ−低級アルキルアミン、例としてエチル−、ジエチル−、トリエチル−もしくはジメチル−プロピル−アミン、もしくはモノ−、ジ−もしくはトリ−ヒドロキシ−低級アルキルアミン、例としてモノ−、ジ−もしくはトリ−エタノールアミンなどとの塩を形成する能力がある。加えて、対応する分子内塩を形成してもよい。本発明との関連で、好ましいのは農薬的に有利な塩である。遊離形態の化合物(A)または(B)とそれらの塩形態との間の密接な関係を考えると、本明細書の前後において、遊離化合物(A)もしくは(B)またはそれらの塩へのあらゆる参照は、適切かつ好都合な場合、それぞれ対応する塩または遊離化合物(A)もしくは(B)をも包含するものとして理解されるべきである。同じことが化合物(A)または(B)の互変異性体およびそれらの塩にも当てはまる。
本発明によると、表現「組み合わせ」は、化合物(A)および化合物(B)の様々な組み合わせを表し、例えば単一の「レディーミックス(ready−mix)」形態、単一活性化合物の別々の製剤から構成される組み合わせ噴霧混合物、例えば「タンクミックス(tank−mix)」など、および逐次的に、すなわち合理的な短期間、例えば数時間または数日などの間隔で順々に施用する場合の単一活性成分の組み合わせ使用を表す。好ましくは、化合物(A)および(B)を施用する順番は、本発明を機能させるのに必須ではない。好ましくは、化合物(A)および化合物(B)の「組み合わせ」は、化合物(A)および化合物(B)を含む組成物である。
本発明は、さらには、本発明による活性化合物の組み合わせを含む、望ましくない微生物を駆除/防除するための組成物に関する。好ましくは、組成物は、農業的に好適な助剤、溶媒、担体、界面活性剤または増量剤を含む殺真菌性組成物である。
さらには、本発明は、本発明による活性化合物の組み合わせが植物病原性真菌および/またはそれらの生息場所に施用されることを特徴とする、望ましくない微生物を駆除する方法に関する。
本発明によると、担体は、より良好な施用性のために、とりわけ植物または植物部分または種子への施用のために活性化合物と混合または組み合わされる、天然または合成の、有機または無機の物質を意味すると理解されるものである。担体は、固体であっても液体であってもよく、一般に不活性であり、農業における使用に適しているべきである。
好適な固体または液体の担体は:例えばアンモニウム塩および天然の粉砕鉱石、例えばカオリン、粘土、タルク、白亜、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイトまたはケイソウ土など、および粉砕された合成鉱石、例えば微細シリカ、アルミナなど、および天然または合成のケイ酸塩、樹脂、蝋、固形肥料、水、アルコール、特にブタノール、有機溶媒、鉱油および植物油、ならびにまたそれらの誘導体である。かかる担体の混合物を用いることもまた可能である。粒剤に適している固体担体は:例えば破砕して分粒された天然鉱石、例えば方解石、大理石、軽石、セピオライト、ドロマイトなど、ならびにまた無機および有機粗粉の合成顆粒、ならびにまた有機材料の顆粒、例えばおがくず、ココナツ殻、トウモロコシ穂軸およびタバコ葉柄などである。
好適な液化ガスの増量剤または担体は、外界温度、大気圧下で気体である液体であり、例えばエアロゾル噴霧剤、例えばブタン、プロパン、窒素およびCOなどである。
粘着付与剤、例えば、カルボキシメチルセルロースなど、ならびに粉末、顆粒およびラテックス形態の天然および合成のポリマー、例えばアラビアゴム、ポリビニルアルコール、ポリビニルアセテートなど、あるいは天然のリン脂質、例えばセファリンおよびレシチンなど、ならびに合成のリン脂質を製剤中で用いることができる。他の可能な添加剤は、鉱油および植物油および蝋であり、これらは改質したものであってもよい。
用いられる増量剤が水である場合、例えば、有機溶媒を助剤溶媒として用いることもまた可能である。好適な液体溶媒は、本質的に:芳香族化合物、例えばキシレン、トルエンまたはアルキルナフタレンなど、塩素化芳香族化合物または塩素化脂肪族炭化水素、例えばクロロベンゼン、クロロエチレンまたはメチレンクロリドなど、脂肪族炭化水素、例えばシクロヘキサンまたはパラフィンなど、例えば鉱油留分、鉱油および植物油、アルコール、例えばブタノールまたはグリコールなど、ならびにそれらのエーテルおよびエステル、ケトン、例えばアセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトンまたはシクロヘキサノンなど、強極性溶媒、例えばジメチルホルムアミドおよびジメチルスルホキシドなど、ならびにまた水である。
本発明による組成物は、付加的なさらなる構成成分、例えば界面活性剤などを含み得る。好適な界面活性剤は、イオン性もしくは非イオン性の性質を持つ乳化剤、分散剤もしくは湿潤剤、またはこれらの界面活性剤の混合物である。これらの例は、ポリアクリル酸の塩、リグノスルホン酸の塩、フェノールスルホン酸またはナフタレンスルホン酸の塩、エチレンオキシドと脂肪アルコールとの、または脂肪酸との、または脂肪アミンとの重縮合物、置換フェノール(好ましくはアルキルフェノールまたはアリールフェノール)、スルホコハク酸エステルの塩、タウリン誘導体(好ましくはアルキルタウレート)、ポリエトキシル化アルコールまたはポリエトキシル化フェノールのリン酸エステル、ポリオールの脂肪エステル、ならびにサルフェート、スルホネートおよびホスフェートを含有する化合物の誘導体である。界面活性剤の存在は、活性化合物のうちの1および/または不活性担体のうちの1が水に不溶性である場合、および施用が水中で行われるときに、必要とされる。界面活性剤の割合は、本発明による組成物のうちの5から40重量%の間である。
着色剤、例えば無機顔料、例えば酸化鉄、酸化チタン、プルシアンブルーなど、ならびに有機染料、例えばアリザリン染料、アゾ染料および金属フタロシアニン染料など、ならびに微量栄養素、例えば鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデンおよび亜鉛の塩などを用いることが可能である。
適切な場合、他の付加的な構成成分、例えば保護コロイド、バインダー、粘着剤、増粘剤、チキソトロピック物質、浸透剤、安定剤、金属イオン封鎖剤、錯体形成剤も存在し得る。一般的に、活性化合物は、製剤目的のために慣例的に用いられる任意の固体または液体の添加剤と組み合わせることができる。
一般的に、本発明による組成物は、0.05から99重量パーセントの間、0.01から98重量パーセントの間、好ましくは0.1から95重量パーセントの間、とりわけ好ましくは0.5から90重量パーセントの間の本発明による活性化合物の組み合わせを含み、大いにとりわけ好ましくは10から70重量パーセントの間の本発明による活性化合物の組み合わせを含む。
本発明による活性化合物の組み合わせまたは組成物は、そのまま、またはそれらの各物理的および/もしくは化学的性質に応じて、それらの製剤の形態もしくはそれらから調製される使用形態で用いることができ、例えばエアロゾル、カプセル懸濁剤、冷煙霧濃厚剤(cold−fogging concentrate)、温煙霧濃厚剤(warm−fogging concentrate)、カプセル化粒剤、細粒剤、種子処理用のフロアブル剤、使用調製済の溶液、粉剤、乳剤、水中油型エマルション、油中水型エマルション、マクロ粒剤、微粒剤、油分散性散剤、油混和性フロアブル剤、油混和性液体、フォーム(foam)、ペースト、駆除剤被覆種子、懸濁製剤(suspension concentrate)、サスポエマルション剤、液剤、懸濁剤(suspension)、水和剤、可溶性散剤、可溶性粉剤および可溶性粒剤、水溶性の顆粒剤または錠剤、種子処理用の水溶剤、水和剤、活性化合物を含浸させた天然物および合成物質、ならびにまたポリマー性物質中および種子用のコーティング材料中のマイクロカプセル化物、ならびにまたULV冷煙霧剤および温煙霧剤などの形態で用いることができる。
言及された製剤は、それ自体公知の様式で、例えば活性化合物または活性化合物の組み合わせを少なくとも1の添加剤と混合することにより調製することができる。好適な添加剤は、全ての慣例的な製剤助剤、例えば、有機溶媒、増量剤、溶媒または希釈剤、固体担体および充填剤、界面活性剤(例えば補助剤、乳化剤、分散剤、保護コロイド、湿潤剤および粘着付与剤など)、分散剤および/またはバインダーもしくは固定剤、保存剤、染料および顔料、脱泡剤、無機および有機の増粘剤、撥水剤、適切な場合は乾燥剤およびUV安定剤、ジベレリンならびにまた水およびさらなる加工助剤などである。各々の場合における調製対象の製剤タイプに依存して、さらなる加工ステップ、例えば湿式粉砕、乾式粉砕または造粒などが必要とされ得る。
本発明による組成物は、好適な装置を使用して植物または種子に施用することができる使用準備済の組成物だけでなく、使用前に水で希釈しなければならない商業的濃縮物も含む。
本発明による活性化合物の組み合わせは、(商業的)製剤中で、およびこれらの製剤から調製される使用形態中で、他の(公知の)活性化合物、例えば殺虫剤、誘引剤、滅菌剤、殺菌剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、殺真菌剤、成長調節剤、除草剤、肥料、毒性緩和剤および情報化学物質などとの混合物として存在することができる。
活性化合物または組成物を使用した植物および植物部分についての本発明による処理は、直接的にまたはそれらの周辺、生息場所もしくは保存空間に対する作用により、慣例的処理方法を用いて、例えば浸漬、噴霧、微粒化、灌注、蒸散、散粉、霧状散布(fogging)、全面散布(broadcasting)、発泡(foaming)、塗布、展着(spreading−on)、灌水(灌注)、点滴灌漑により、および繁殖材料の場合、とりわけ種子の場合はさらには乾燥種子処理用の散剤、種子処理用の溶液、スラリー処理用の水溶剤として、外殻形成(incrusting)により、1または複数の層を有するコーティングなどにより行われる。さらには、極微量法により活性成分を施用すること、または活性化合物調合剤もしくは活性化合物自体を土壌内に注入することも可能である。
本発明は、さらには、種子を処理する方法を含む。本発明は、さらには、先の段落中に記載されている方法のうちの1によって処理された種子に関する。
本発明による活性化合物または組成物は、種子の処理に特に適している。有害生物に起因する作物植物への損傷の大部分は、保存中または播種後の種子の感染が、同様に発芽中および発芽後の植物の感染が引き金となる。成長中の植物の根および新芽はとりわけ敏感であり、小さな損傷であっても植物の死をもたらす可能性があることから、この時期はとりわけ決定的である。したがって、適切な組成物を用いることにより種子および発芽中の植物を保護することに大きな関心がある。
植物の種子を処理することによる植物病原性真菌の防除は長い間知られたことであり、絶えず続く改良の対象である。しかしながら、種子の処理は、常に満足に解決することができない一連の問題を伴う。それゆえに、植物の播種後もしくは出芽後の作物保護剤の追加施用を不要にする、または追加施用を少なくとも相当に低減させる、種子および発芽中の植物を保護する方法を開発することが望ましい。さらには、使用される活性化合物により植物自身が損傷されることなく、種子および発芽中の植物に植物病原性真菌による攻撃からの最大の保護を提供するように、使用される活性化合物の量を最適化することが望ましい。とりわけ、種子の処理方法はまた、使用される作物保護剤を最少量にしながら種子および発芽中の植物の最適な保護を達成するために、遺伝子導入植物の内因的な殺真菌性を考慮に入れるべきである。
したがって、本発明はまた、本発明による組成物を使用して種子を処理することによる、種子および発芽中の植物を植物病原性真菌による攻撃から保護する方法にとりわけ関する。本発明はまた、種子および発芽中の植物を植物病原性真菌から保護するための、種子を処理するための本発明による組成物の使用に関する。さらには本発明は、植物病原性真菌からの保護のための、本発明による組成物を使用して処理された種子に関する。
出芽後の植物に損傷を与える植物病原性真菌の防除は、土壌および植物の地上部を作物保護組成物を使用して処理することにより、主に行われる。環境ならびにヒトおよび動物の健康に対する作物保護組成物の潜在的な影響に関する懸念のため、施用される活性化合物の量を低減させるための試みがある。
本発明の利点の1つは、本発明による組成物の特有の浸透移行性のため、これらの組成物を使用した種子の処理が種子自身だけでなく結果として得られる出芽後の植物をも植物病原性真菌から保護する点である。こうして、播種時またはその直後の作物の即時処理を省くことができる。
本発明による混合物を、その種子から成長する植物が有害生物に対して作用するタンパク質を発現する能力がある遺伝子導入種子のためにもとりわけ用いることができることも、有利であると考えられる。本発明による活性化合物の組み合わせまたは組成物を使用したかかる種子の処理により、例えば殺虫性タンパク質の発現によってさえ、ある種の有害生物は防除され得る。驚くべきことに、ここでさらなる相乗効果が観察されることがあり、この相乗効果は有害生物による攻撃に対する保護の有効性をさらに向上させる。
本発明による組成物は、農業において、温室において、森林においてまたは園芸もしくはブドウ栽培において使用される任意の植物品種の種子を保護するのに適している。とりわけ、これは、穀物(例えばコムギ、オオムギ、ライムギ、ライコムギ、キビ、カラスムギなど)、トウモロコシ(コーン)、ワタ、ダイズ、イネ、ジャガイモ、ヒマワリ、インゲンマメ、コーヒー、ビート(例としてテンサイおよび飼料ビート)、ピーナッツ、アブラナ、ケシ、オリーブ、ココナツ、カカオ、サトウキビ、タバコ、野菜(例えばトマト、キュウリ、タマネギおよびレタスなど)、芝生および観賞植物の種子の形態をとる(下も参照されたい)。穀物(例えばコムギ、オオムギ、ライムギ、ライコムギおよびカラスムギなど)、トウモロコシ(コーン)およびイネの種子の処理は、とりわけ重要である。
さらに下にも記載されるように、本発明による活性化合物の組み合わせまたは組成物を使用した遺伝子導入種子の処理は、とりわけ重要である。このことは、殺虫性を持つポリペプチドまたはタンパク質の発現を可能にする少なくとも1の異種遺伝子を含有する植物の種子に言い及ぶ。遺伝子導入種子中の異種遺伝子は、例えばバチルス属(Bacillus)、リゾビウム属(Rhizobium)、シュードモナス属(Pseudomonas)、セラチア属(Serratia)、トリコデルマ属(Trichoderma)、クラビバクター属(Clavibacter)、グロムス属(Glomus)またはグリオクラジウム属(Gliocladium)の種の微生物を起源とすることができる。好ましくは、この異種遺伝子はバチルス属種からのものであり、この遺伝子産物はヨーロッパアワノメイガ(European corn borer)および/またはウェスタンコーンルートワーム(Western corn rootworm)に対して活性がある。とりわけ好ましくは、異種遺伝子はバチルス・チューリンゲンシスを起源とする。
本発明との関連で、本発明による活性化合物の組み合わせまたは組成物は、単独でまたは好適な製剤中で種子に施用される。好ましくは、種子は、処理が何らかの損傷を引き起こさないように十分に安定な状態で処理される。一般的に、種子の処理は、収穫から播種の間の任意の時点でなされ得る。通常、用いられる種子は、植物から分離され、穂軸、殻、柄、皮、毛または果肉を除去される。それゆえに、例えば、収穫、浄化および乾燥させて水分含量を15重量%未満まで下げた種子を用いることが可能である。あるいは、乾燥後、例えば水で処理して次いで再度乾燥させた種子を用いることもまた可能である。
種子を処理する際、一般に、種子に施用される本発明による組成物の量および/またはさらなる添加剤の量は、種子の発芽に悪影響を与えないように、または結果として得られる植物が損傷されないように選ばれることに注意しなければならない。このことは、ある一定の施用量で植物毒性作用を持ち得る活性化合物の場合、とりわけ念頭に置かれなければならない。
本発明による組成物は、直接的に、すなわちさらなる構成成分を含むことなく、および希釈されることなく、施用することができる。一般的に、好適な製剤の形態で組成物を種子に施用するのが好ましい。種子の処理に適している製剤および方法は当業者に公知であり、例えば、以下の資料:US4,272,417A、US4,245,432A、US4,808,430A、US5,876,739A、US2003/0176428A1、WO2002/080675A1、WO2002/028186A2中に記載されている。
本発明に従って用いることができる活性化合物の組み合わせは、慣例的な種子粉衣製剤、例えば溶液、エマルション、懸濁剤、散剤、フォーム、スラリーまたは他の種子用コーティング材料、ならびにまたULV製剤などに変換することができる。
これらの製剤は、公知の様式で、活性化合物または活性化合物の組み合わせを慣例的な添加剤、例えば慣例的な増量剤、およびまた溶媒または希釈剤、着色剤、湿潤剤、分散剤、乳化剤、脱泡剤、保存剤、二次増粘剤、粘着剤、ジベレリンと、および同様に水と混合することにより調製される。
本発明に従って用いることができる種子粉衣製剤中に存在し得る好適な着色剤は、かかる目的のために慣例的である全ての着色剤を包含する。水溶性が足りない顔料、および水溶性である染料の両方について使用がなされ得る。言及され得る例としては、Rhodamine B、C.I.Pigment Red 112およびC.I.Solvent Red 1という名称で知られている着色剤が挙げられる。
本発明に従って用いることができる種子粉衣製剤中に存在し得る好適な湿潤剤は、湿潤を促進し、活性農薬物質の製剤中で慣例的である全ての物質を包含する。好ましくは、アルキルナフタレン−スルホネート、例えばジイソプロピル−スルホネートまたはジイソブチルナフタレン−スルホネートなどを用いることが可能である。
本発明に従って用いることができる種子粉衣製剤中に存在し得る好適な分散剤および/または乳化剤は、活性農薬物質の製剤中で慣例的である全ての非イオン性、アニオン性およびカチオン性の分散剤を包含する。好ましくは、非イオン性もしくはアニオン性の分散剤または非イオン性もしくはアニオン性の分散剤の混合物を用いることが可能である。とりわけ好適な非イオン性分散剤は、エチレンオキシド−プロピレンオキシドブロックポリマー、アルキルフェノールポリグリコールエーテル、およびトリスチリルフェノールポリグリコールエーテル、ならびにそれらのリン酸化誘導体または硫酸化誘導体である。とりわけ好適なアニオン性分散剤は、リグノスルホネート、ポリアクリル酸塩、およびアリールスルホネート−ホルムアルデヒド縮合物である。
本発明に従って用いられるものである種子粉衣製剤中に存在し得る脱泡剤は、農薬活性化合物の製剤中で慣例的である全ての泡抑制化合物を包含する。好ましいのは、シリコーン脱泡剤、ステアリン酸マグネシウム、シリコーンエマルション、長鎖アルコール、脂肪酸およびそれらの塩ならびにまた有機フッ素化合物ならびにまたそれらの混合物を用いることである。
本発明に従って用いられるものである種子粉衣製剤中に存在し得る保存剤は、農薬組成物中でかかる目的のために用いることができる全ての化合物を包含する。例として、ジクロロフェンおよびベンジルアルコールヘミホルマールに言及がなされ得る。
本発明に従って用いられるものである種子粉衣製剤中に存在し得る二次増粘剤は、農薬組成物中でかかる目的のために用いることができる全ての化合物を包含する。好ましいのは、セルロース誘導体、アクリル酸誘導体、多糖、例えばキサンタンガムまたはVeegumなど、改質粘土、フィロシリケート、例えばアタパルジャイトおよびベントナイトなど、ならびにまた微細ケイ酸である。
本発明に従って用いられるものである種子粉衣製剤中に存在し得る好適な粘着剤は、種子粉衣中で用いることができる全ての慣例的なバインダーを包含する。ポリビニルピロリドン、ポリビニルアセテート、ポリビニルアルコールおよびチロースが好ましいものとして言及され得る。
本発明に従って用いられるものである種子粉衣製剤中に存在し得る好適なジベレリンは、好ましくはジベレリンA1、A3(=ジベレリン酸)、A4およびA7であり;とりわけ好ましいのはジベレリン酸を用いることである。ジベレリンは公知である(R.Wegler“Chemie der Pflanzenschutz− and Schadlingsbekampfungsmittel”[Chemistry of Crop Protection Agents and Pesticides],Vol.2,Springer Verlag,1970,pp.401−412を参照されたい)。
本発明に従って用いることができる種子粉衣製剤は、非常に幅広い種類のタイプのうちの任意の種子を処理するため、直接的にまたは予め水で希釈した後に用いられ得る。本発明に従って用いることができる種子粉衣製剤またはそれらの希釈調合剤はまた、遺伝子導入植物の種子を粉衣するためにも用いられ得る。本発明との関連で、発現により形成される物質との相互作用で相乗効果が生じることもある。
本発明に従って用いることができる種子粉衣製剤または水を加えることによりそれらから調製される調合剤を使用して種子を処理するための好適な混合装置は、粉衣のために慣例的に用いることができる全ての混合装置を包含する。粉衣の際に採用される具体的な手順は、種子をミキサー内に導入すること、特定の所望量の種子粉衣製剤をそのまままたは予め水で希釈した後に加えること、および製剤が種子上に均一に分散されるまで混合を行うことを含む。場合により、乾燥操作がこの後に続く。
本発明による活性化合物または組成物は、強い殺微生物活性を持ち、作物保護および材料保護において、望まれない微生物、例えば真菌および細菌などを防除するために用いることができる。
作物保護において、殺真菌剤は、ネコブカビ類(Plasmodiophoromycetes)、卵菌類(Oomycetes)、ツボカビ類(Chytridiomycetes)、接合菌類(Zygomycetes)、子のう菌類(Ascomycetes)、担子菌類(Basidiomycetes)および不完全菌類(Deuteromycetes)を防除するために用いることができる。
作物保護において、殺菌剤は、シュードモナス科(Pseudomonadaceae)、リゾビウム科(Rhizobiaceae)、腸内細菌科(Enterobacteriaceae)、コリネバクテリウム科(Corynebacteriaceae)およびストレプトマイセス科(Streptomycetaceae)を防除するために用いることができる。
本発明による殺真菌性組成物は、植物病原性真菌の治療的または保護的防除のために用いることができる。したがって、本発明はまた、本発明による活性化合物の組み合わせまたは組成物を用いて植物病原性真菌を防除するための治療的および保護的方法に関し、ここでこの組み合わせまたは組成物は種子、植物または植物部分、果実または植物が生育する土壌に施用される。好ましいのは、植物または植物部分、果実または植物が生育する土壌に対する施用である。
作物保護において植物病原性真菌を駆除するための本発明による組成物は、活性があるものの非植物毒性である量の本発明による化合物を含む。「活性があるものの非植物毒性である量」は、真菌に起因する植物病を防除または完全に死滅させるのに十分であって、同時に注目すべき植物毒性症状を呈さない本発明による組成物の量を意味するものである。これらの施用量は、一般に、より広い範囲内で変わり得るものであり、この量は、いくつかの因子、例として植物病原性真菌、植物または作物、気候条件および本発明による組成物の成分に依存する。
活性化合物が植物病を防除するために必要とされる濃度において植物により良好に耐容されるという事実は、空中の植物部分の、栄養繁殖材料および種子の、ならびに土壌の処理を可能にする。
本発明によると、全ての植物および植物部分を処理することができる。植物とは、全ての植物および植物集団、例えば望ましいおよび望ましくない野生植物、栽培品種および植物品種などを意味する(植物品種により、または植物育成者権により保護可能か否かにかかわらない)。栽培品種および植物品種は、1または複数のバイオテクノロジー法により、例えば倍加半数体、プロトプラスト融合、ランダム突然変異誘発および定方向突然変異誘発、分子マーカーもしくは遺伝子マーカーの使用により、または生物工学的方法および遺伝子工学的方法により援助または補うことができる慣用的な繁殖法および育種法によって得られる植物であることができる。植物部分とは、植物の全ての地上および地下の部分および器官、例えば新芽、葉、花および根などを意味し、これにより例えば葉、針葉、茎、枝、花、子実体、果実および種子、同様に根、塊茎、球茎および根茎が列挙される。作物ならびに栄養繁殖材料および生殖繁殖材料、例えば切穂、球茎、根茎、塊茎、匍匐茎および種子もまた植物部分に属する。
本発明の活性化合物は、良好な植物耐容性および温血動物に対する好都合な毒性および環境に良好に耐容されることと相まって、植物および植物器官の保護に、収穫量の増加に、収穫材料の品質の改良に適している。それらは、好ましくは作物保護剤として使用され得る。それらは、通常は感受性の種および抵抗性の種に対して、ならびに全てのまたはいくつかの発生ステージに対して活性がある。
本発明による方法により保護することができる植物の中で、言及がなされ得るのは、コーン、ダイズ、ワタ、ブラシカ属(Brassica)油料種子、例えばブラシカ・ナプス(Brassica napus)(例としてキャノーラ)、ブラシカ・ラパ(Brassica rapa)、B.ユンセア(B.juncea)(例としてマスタード)およびブラシカ・カリナタ(Brassica carinata)など、イネ、コムギ、テンサイ、サトウキビ、カラスムギ、ライムギ、オオムギ、キビ、ライコムギ、アマ、ブドウのような主要農作物、ならびに様々な植物学的分類の様々な果実および野菜、例えばバラ科植物(Rosaceae sp.)(例えば種子果(pip fruit)、例えばリンゴおよびナシなど、これらだけでなく核果、例えばアンズ、サクランボ、アーモンドおよびモモなど、ならびに液果、例えばイチゴなど)、リベシオイダエ科植物(Ribesioidae sp.)、クルミ科植物(Juglandaceae sp.)、カバノキ科植物(Betulaceae sp.)、ウルシ科植物(Anacardiaceae sp.)、ブナ科植物(Fagaceae sp.)、クワ科植物(Moraceae sp.)、モクセイ科植物(Oleaceae sp.)、マタタビ科植物(Actinidaceae sp.)、クスノキ科植物(Lauraceae sp.)、バショウ科植物(Musaceae sp.)(例えばバナナの木および植栽)、アカネ科植物(Rubiaceae sp.)(例えばコーヒー)、ツバキ科植物(Theaceae sp.)、アオギリ科植物(Sterculiceae sp.)、ミカン科植物(Rutaceae sp.)(例えばレモン、オレンジおよびグレープフルーツ);ナス科植物(Solanaceae sp.)(例えばトマト、ジャガイモ、コショウ、ナス)、ユリ科植物(Liliaceae sp.)、キク科植物(Compositiae sp.)(例えばレタス、アーティチョークおよびチコリー−ルートチコリー(root chicory)、エンダイブまたはカモンチコリー(common chicory)など)、セリ科植物(Umbelliferae sp.)(例えばニンジン、パセリ、セロリおよびセルリアック)、ウリ科植物(Cucurbitaceae sp.)(例えばキュウリ−ピックルキュウリ(pickling cucumber)、カボチャ、スイカ、ヒョウタンおよびメロンなど)、ネギ科植物(Alliaceae sp.)(例えばタマネギおよびニラ)、アブラナ科植物(Cruciferae sp.)(例えばホワイトキャベツ、レッドキャベツ、ブロッコリー、カリフラワー、芽キャベツ、チンゲンサイ、コールラビ、ラディッシュ、セイヨウワサビ、クレソン、白菜)、マメ科植物(Leguminosae sp.)(例えばピーナッツ、エンドウマメおよびマメ類−例えばクライミングビーン(climbing bean)およびソラマメなど)、アカザ科植物(Chenopodiaceae sp.)(例えばマンゴールド、フダンソウ(spinach beet)、ホウレンソウ、ビートルート)、アオイ科(Malvaceae)(例えばオクラ)、クサスギカズラ科(Asparagaceae)(例えばアスパラガス);園芸作物および森林作物;観賞植物;同様にこれらの作物の遺伝子改変相同体である。
既に上で言及されたように、本発明に従って全ての植物およびその部分を処理することが可能である。好ましい実施形態において、野生型植物種および植物栽培品種、または慣用的な生物学的育種法、例えば交雑またはプロトプラスト融合などにより得られるもの、ならびにそれらの部分が処理される。さらに好ましい実施形態において、適切な場合は慣用法と組み合わせた遺伝子工学法により得られる遺伝子導入植物および植物栽培品種(遺伝子改変生物)ならびにそれらの部分が処理される。用語「部分」、「植物の部分」および「植物部分」は上で説明されている。とりわけ好ましくは、各々の場合に市販されているまたは使用されている植物栽培品種の植物が、本発明に従って処理される。植物栽培品種は、慣用的な育種により、突然変異誘発によりまたは組換えDNA技術により得られた新規の性質(「形質」)を持つ植物を意味すると理解されるものである。これらは栽培品種、生物型または遺伝子型であることができる。
本発明による処理方法は、遺伝子改変生物(GMO)、例として植物または種子の処理において用いることができる。遺伝子改変植物(または遺伝子導入植物)は、異種遺伝子がゲノム内に安定的に組み込まれている植物である。表現「異種遺伝子」は、本質的に、植物外で供給または構築される遺伝子であって、核、葉緑体またはミトコンドリアのゲノム内に導入されたときに、目的のタンパク質もしくはポリペプチドを発現させることにより、または植物内に存在する他の遺伝子(複数可)を(例えばアンチセンス技術、コサプレッション技術、またはRNA干渉−RNAi−技術を用いて)ダウンレギュレートもしくはサイレンシングすることにより、形質転換植物に新たなまたは改良された農学的または他の性質を与える遺伝子を意味する。ゲノム内に位置する異種遺伝子はまた、導入遺伝子とも呼ばれる。植物ゲノム内のその特定の位置により定義される導入遺伝子は、形質転換または遺伝子導入イベントと呼ばれる。
植物種または植物栽培品種、それらの位置および成長条件(土壌、気候、生育期間、栄養)に依存して、本発明による処理はまた、相加を超えた(「相乗的な」)効果をもたらし得る。それゆえに、例えば、本発明に従って用いることができる活性化合物および組成物の施用量の低減および/または活性スペクトルの広幅化および/または活性の向上、より良好な植物成長、高温または低温に対する耐性の向上、渇水に対するまたは水もしくは土壌の塩分含量に対する耐性の向上、開花性能の向上、より容易な収穫、熟成加速、より多い収穫量、より大きな果実、より高い植物高、より濃い緑色の葉色、より早期の開花、収穫生産物のより高い品質および/またはより高い栄養価、果実内のより高い糖濃度、収穫生産物のより良好な保存安定性および/または加工性が可能であり、これらは実際に予想された効果を超えるものである。
ある施用量において、本発明による活性化合物の組み合わせはまた、植物において強化効果を持つ。したがって、それらはまた、望まれない微生物による攻撃に対する植物の防御系を動員するのにも適している。これは、適切な場合、本発明による組み合わせの、例えば真菌に対する増強された活性の理由の1つであり得る。植物強化(抵抗性誘導)物質は、本発明との関連で、望まれない微生物を続けて接種したときに処理された植物がこれらの微生物に対して実質的な程度の抵抗性を呈するように植物の防御系を刺激する能力がある物質または物質の組み合わせをも意味すると理解されるものである。この場合、望まれない微生物は、植物病原性真菌、細菌およびウイルスを意味すると理解されるものである。それゆえに、本発明による物質は、処理後一定の時間内、上述の病原体による攻撃から植物を保護するために使用することができる。保護が有効である時間は、一般に、活性化合物を使用した植物の処理後1から28日、好ましくは1から14日に及ぶ。
本発明に従って好ましく処理されるものである植物および植物栽培品種は、とりわけ有利で有用な形質をこれらの植物に付与する遺伝材料を持つ全ての植物(育種および/またはバイオテクノロジー手段により得られたものであっても)を包含する。
本発明に従ってまた好ましく処理されるものである植物および植物栽培品種は、1または複数の生物ストレスに対して抵抗性であり、すなわち前記植物は有害動物および有害微生物に対して、例えば線虫、昆虫、ダニ、植物病原性真菌、細菌、ウイルスおよび/またはウイロイドなどに対してより良好な防御力を示す。
線虫抵抗性植物の例は、例として米国特許出願第11/765,491号、第11/765,494号、第10/926,819号、第10/782,020号、第12/032,479号、第10/783,417号、第10/782,096号、第11/657,964号、第12/192,904号、第11/396,808号、第12/166,253号、第12/166,239号、第12/166,124号、第12/166,209号、第11/762,886号、第12/364,335号、第11/763,947号、第12/252,453号、第12/209,354号、第12/491,396号および第12/497,221号中に記載されている。
本発明に従ってまた処理され得る植物および植物栽培品種は、1または複数の非生物的ストレスに対して抵抗性である植物である。非生物的ストレス条件として、例えば、渇水、低温曝露、熱曝露、浸透圧ストレス、湛水、土壌塩分の増加、ミネラル曝露の増加、オゾン曝露、強い光曝露、窒素栄養分の限定的利用性、リン栄養分の限定的利用性、日陰回避を挙げ得る。
本発明に従ってまた処理され得る植物および植物栽培品種は、増強された収量特性を特徴とする植物である。前記植物における収量増加は、例えば、植物の生理機能、成長および発達の改良、例えば水の使用効率、水の保持効率、窒素使用の改良、炭素同化の増強、光合成の改良、発芽効率の向上ならびに熟成加速などの結果であることができる。収量はさらには(ストレスおよび非ストレス条件下での)植物構成の改良により影響されることがあり、この植物構成の改良としては、限定されるものではないが、早期の開花、雑種種子生産のための開花制御、苗の生長力、植物の大きさ、節間数および距離、根の成長、種子の大きさ、果実の大きさ、さやの大きさ、さやまたは穂の数、さやまたは穂あたりの種子数、種子の質量、種子登熟の増進、種子飛散の低減、さや裂開の低減および倒伏抵抗性が挙げられる。さらなる収率形質として、種子の組成、例えば炭水化物含量、タンパク質含量、油含量および油組成、栄養価、アンチニュートリエント化合物の低減、加工性の改良およびより良好な保存安定性などが挙げられる。
本発明に従って処理され得る植物は、一般により多い収量、生長力、健康ならびに生物的および非生物的ストレスに対する抵抗性をもたらすヘテロシス、つまり雑種強勢の特性を既に発現している雑種植物である。かかる植物は、典型的に、近交系の雄性不稔親系統(雌性親)を別の近交系の雄性稔性親系統(雄性親)と交雑させることにより作られる。雑種種子は典型的に雄性不稔植物から収穫され、栽培者に販売される。雄性不稔植物は、雄穂除去、すなわち雄性生殖器官(つまり雄花)の機械的除去により(例としてコーンにおいて)時に生産することができるが、より典型的には、雄性不稔は、植物ゲノム内の遺伝的決定因子の結果である。その場合、および特に種子が雑種植物から収穫される所望の生産物である場合、雑種植物において雄性稔性が完全に回復するのを確実にすることが典型的に有用である。これは、雄性親が、雄性不稔に関与する遺伝的決定因子を含有する雑種植物において雄性稔性を回復させる能力がある適切な稔性回復遺伝子を持つことを確実にすることにより、達成することができる。雄性不稔の遺伝的決定因子は、細胞質内に位置し得る。細胞質雄性不稔(CMS)の例は、例えば、ブラシカ属種(Brassica species)において記載された。しかしながら、雄性不稔の遺伝的決定因子はまた、核ゲノム内に位置することもできる。雄性不稔植物はまた、植物バイオテクノロジー法、例えば遺伝子操作などによっても得ることができる。雄性不稔植物を得るのにとりわけ有用な手段は、WO89/10396中に記載されており、ここでは、例えば、リボヌクレアーゼ、例えばバルナーゼなどを雄ずい中のタペータム細胞において選択的に発現させる。次いで、タペータム細胞内でのリボヌクレアーゼ阻害剤、例えばバルスターなどの発現により、稔性を回復させることができる。
本発明に従って処理され得る植物または植物栽培品種(植物バイオテクノロジー法、例えば遺伝子操作などにより得られるもの)は、除草剤耐性植物、すなわち1または複数の所定の除草剤に対して耐性にされた植物である。かかる植物は、遺伝子形質転換により、またはかかる除草剤耐性を付与する変異を含有する植物の選抜により得ることができる。
除草剤抵抗性植物は、例えばグリホサート耐性植物、すなわち除草剤グリホサートまたはその塩に耐性にされた植物である。植物は、異なる手段を通じて、グリホサートに対して耐性にすることができる。例えば、グリホサート耐性植物は、酵素5−エノールピルビルシキメート−3−ホスフェートシンターゼ(EPSPS)をコードする遺伝子で植物を形質転換することにより得ることができる。かかるEPSPS遺伝子の例は、細菌サルモネラ・チフィムリウム(Salmonella typhimurium)のAroA遺伝子(変異CT7)(Comai et al.,1983,Science,221,370−371)、細菌アグロバクテリウム属種(Agrobacterium sp.)のCP4遺伝子(Barry et al.,1992,Curr.Topics Plant Physiol.7,139−145)、ペチュニアのEPSPSをコードする遺伝子(Shah et al.,1986,Science 233,478−481)、トマトのEPSPSをコードする遺伝子(Gasser et al.,1988,J.Biol.Chem.263,4280−4289)、またはエレウシネ属(Eleusine)のEPSPSをコードする遺伝子(WO01/66704)である。それはまた、変異EPSPSであることもできる。グリホサート耐性植物はまた、グリホサートオキシドレダクターゼ酵素をコードする遺伝子を発現させることにより得ることもできる。グリホサート耐性植物はまた、グリホサートアセチルトランスフェラーゼ酵素をコードする遺伝子を発現させることにより得ることもできる。グリホサート耐性植物はまた、上述の遺伝子の自然発生変異を含有する植物を選抜することにより得ることもできる。グリホサート耐性を授けるEPSPS遺伝子を発現する植物は記載されている。グリホサート耐性を授ける他の遺伝子、例えばデカルボキシラーゼ遺伝子を発現する植物は記載されている。
他の除草剤抵抗性植物は、例えば、酵素グルタミンシンターゼを阻害する除草剤、例えばビアラホス、ホスフィノトリシンまたはグルホシネートなどに対して耐性にされた植物である。かかる植物は、除草剤を解毒する酵素または阻害に対して抵抗性である変異グルタミンシンターゼ酵素を発現させることにより得ることができる。1のかかる効率的な解毒酵素は、ホスフィノトリシンアセチルトランスフェラーゼをコードする酵素(例えばストレプトマイセス属種(Streptomyces species)からのbarまたはpatタンパク質など)である。外因性のホスフィノトリシンアセチルトランスフェラーゼを発現する植物は記載されている。
さらなる除草剤耐性植物はまた、酵素ヒドロキシフェニルピルベートジオキシゲナーゼ(HPPD)を阻害する除草剤に対して耐性にされた植物である。HPPDは、パラ−ヒドロキシフェニルピルベート(HPP)をホモゲンチセートに変換する反応を触媒する酵素である。HPPD阻害剤に対して耐性である植物は、WO96/38567、WO99/24585、WO99/24586、WO2009/144079、WO2002/046387またはUS6,768,044中に記載されているように、自然発生の抵抗性HPPD酵素をコードする遺伝子、または変異もしくはキメラのHPPD酵素をコードする遺伝子で形質転換することができる。HPPD阻害剤に対する耐性はまた、HPPD阻害剤による野生型HPPD酵素の阻害にもかかわらずホモゲンチセートの形成を可能にするある種の酵素をコードする遺伝子で植物を形質転換することにより得ることもできる。かかる植物および遺伝子は、WO99/34008およびWO02/36787中に記載されている。HPPD阻害剤に対する植物の耐性はまた、WO2004/024928中に記載されているように、HPPD耐性酵素をコードする遺伝子に加えてプレフェネートデスヒドロゲナーゼ(deshydrogenase)(PDH)活性を持つ酵素をコードする遺伝子で植物を形質転換することにより改良することもできる。さらに、HPPD阻害剤を代謝または分解する能力がある酵素、例えばWO2007/103567およびWO2008/150473中に示されているCYP450酵素をコードする遺伝子をそのゲノム内に加えることにより、植物をHPPD阻害剤の除草剤に対してより耐性にすることができる。
なおさらなる除草剤抵抗性植物は、アセトラクテートシンターゼ(ALS)阻害剤に対して耐性にされた植物である。公知のALS阻害剤としては、例えば、スルホニルウレア、イミダゾリノン、トリアゾロピリミジン、プリイミジニオキシ(チオ)ベンゾエート(pryimidinyoxy(thio)benzoate)および/またはスルホニルアミノカルボニルトリアゾリノン除草剤が挙げられる。ALS酵素(アセトヒドロキシ酸シンターゼ、AHASとしても知られる)中の異なる変異は、例えばTranelおよびWright(2002,Weed Science 50:700−712)中に記載されているように、異なる除草剤および除草剤群に対する耐性を授けることが知られている。スルホニルウレア耐性植物およびイミダゾリノン耐性植物の生産は、記載されている。他のイミダゾリノン耐性植物もまた記載されている。さらなるスルホニルウレア耐性植物およびイミダゾリノン耐性植物もまた記載されている。
イミダゾリノンおよび/またはスルホニルウレアに対して耐性である他の植物は、例えばダイズについて米国特許第5,084,082号中に、イネについてWO97/41218中に、テンサイについて米国特許第5,773,702号およびWO99/057965中に、レタスについて米国特許第5,198,599号中に、またはヒマワリについてWO01/065922中に記載されているように、誘導された突然変異誘発により、除草剤の存在下での細胞培養における選抜により、または突然変異育種により得ることができる。
本発明に従ってまた処理され得る植物または植物栽培品種(植物バイオテクノロジー法、例えば遺伝子操作などにより得られるもの)は、昆虫抵抗性遺伝子導入植物、すなわちある種の標的昆虫による攻撃に対して抵抗性にされた植物である。かかる植物は、遺伝子形質転換により、またはかかる昆虫抵抗性を付与する変異を含有する植物の選抜により得ることができる。
本明細書中で用いられる「昆虫抵抗性遺伝子導入植物」は、以下をコードするコーディング配列を含む少なくとも1の導入遺伝子を含有する任意の植物を包含する:
1)バチルス・チューリンゲンシスからの殺虫性結晶タンパク質もしくはその殺虫性部分、例えばCrickmoreらにより収載され(1998,Microbiology and Molecular Biology Reviews,62:807−813)、Crickmoreら(2005)によりバチルス・チューリンゲンシス毒素命名法において更新された、http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/でオンラインである殺虫性結晶タンパク質、もしくはその殺虫性部分など、例として、Cryタンパク質のクラスCry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、Cry3AaもしくはCry3Bbであるタンパク質もしくはその殺虫性部分(例としてEP1999141およびWO2007/107302)、もしくは例として米国特許出願第12/249,016号中に記載されているような合成遺伝子によりコードされるかかるタンパク質;または
2)バチルス・チューリンゲンシスからの第二の他の結晶タンパク質もしくはその部分の存在下で殺虫性であるバチルス・チューリンゲンシスからの結晶タンパク質もしくはその部分、例えばCry34およびCry35結晶タンパク質から形成されるバイナリートキシン(Moellenbeck et al.2001,Nat.Biotechnol.19:668−72;Schnepf et al.2006,Applied Environm.Microbiol.71,1765−1774)、もしくは、Cry1AもしくはCry1Fタンパク質とCry2AaもしくはCry2AbもしくはCry2Aeタンパク質とから形成されるバイナリートキシン(米国特許出願第12/214,022号およびEP08010791.5)など;または
3)バチルス・チューリンゲンシスからの異なる殺虫性結晶タンパク質の一部を含むハイブリッド殺虫性タンパク質、例えば上記1)のタンパク質のハイブリッドもしくは上記2)のタンパク質のハイブリッドなど、例として、コーンイベントMON98034により生産されるCry1A.105タンパク質(WO2007/027777);または
4)上記1)から3)のうちのいずれか1のタンパク質であって、標的昆虫種に対するより高い殺虫活性を得るために、および/もしくは作用する標的昆虫種の範囲を拡大するために、および/もしくはクローニングもしくは形質転換中にコーディングDNA内に導入された変化が原因で、いくつか、とりわけ1から10個のアミノ酸が別のアミノ酸により置き換えられたタンパク質、例えばコーンイベントMON863もしくはMON88017におけるCry3Bb1タンパク質、もしくはコーンイベントMIR604におけるCry3Aタンパク質など;または
5)バチルス・チューリンゲンシスもしくはバチルス・セレウス(Bacillus cereus)からの殺虫性分泌タンパク質もしくはその殺虫性部分、例えばhttp://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.htmlに収載されている栄養成長期殺虫性タンパク質(VIP)など、例として、VIP3Aaタンパク質クラスからのタンパク質;または
6)バチルス・チューリンゲンシスもしくはバチルス・セレウスからの第二の分泌タンパク質の存在下で殺虫性である、バチルス・チューリンゲンシスもしくはバチルス・セレウスからの分泌タンパク質、例えばVIP1AおよびVIP2Aタンパク質から形成されるバイナリートキシン(WO94/21795)など;または
7)バチルス・チューリンゲンシスもしくはバチルス・セレウスからの異なる分泌タンパク質からの一部を含むハイブリッド殺虫性タンパク質、例えば上記1)におけるタンパク質のハイブリッドもしくは上記2)におけるタンパク質のハイブリッドなど;または
8)上記5)から7)のうちのいずれか1のタンパク質であって、標的昆虫種に対するより高い殺虫活性を得るために、および/もしくは作用する標的昆虫種の範囲を拡大するために、および/もしくは(なお殺虫性タンパク質をコードしながらも)クローニングもしくは形質転換中にコーディングDNA内に導入された変化が原因で、いくつか、とりわけ1から10個のアミノ酸が別のアミノ酸により置き換えられたタンパク質、例えばワタイベントCOT102におけるVIP3Aaタンパク質など;または
9)バチルス・チューリンゲンシスからの結晶タンパク質の存在下で殺虫性である、バチルス・チューリンゲンシスもしくはバチルス・セレウスからの分泌タンパク質、例えばVIP3とCry1AもしくはCry1Fとから形成されるバイナリートキシン(米国特許出願第61/126083号および第61/195019号)、もしくはVIP3タンパク質とCry2AaもしくはCry2AbもしくはCry2Aeタンパク質とから形成されるバイナリートキシン(米国特許出願第12/214,022号およびEP08010791.5)など;または
10)上記9)のタンパク質であって、標的昆虫種に対するより高い殺虫活性を得るために、および/もしくは作用する標的昆虫種の範囲を拡大するために、および/もしくは(なお殺虫性タンパク質をコードしながらも)クローニングもしくは形質転換中にコーディングDNA内に導入された変化が原因で、いくつか、とりわけ1から10個のアミノ酸が別のアミノ酸により置き換えられたタンパク質。
もちろん、本明細書中で用いられる昆虫抵抗性遺伝子導入植物はまた、上記クラス1から10のうちのいずれか1のタンパク質をコードする遺伝子の組み合わせを含む任意の植物を包含する。1の実施形態において、昆虫抵抗性植物は、上記クラス1から10のうちのいずれか1のタンパク質をコードする1より多い導入遺伝子を含有するが、これは、同じ標的昆虫種に対して殺虫性であるが異なる作用様式、例えば昆虫内で異なる受容体結合部位に結合するなどの作用様式を持つ異なるタンパク質を用いることにより、異なる標的昆虫種に向けられた異なるタンパク質を用いた場合に作用する標的昆虫種の範囲を拡大するため、または植物に対する昆虫の抵抗性の発達を遅延させるためである。
本明細書中で用いられる「昆虫抵抗性遺伝子導入植物」はさらに、発現すると植物有害昆虫により摂取されたときにこの有害昆虫の成長を阻害する二本鎖RNAを生産する配列を含む少なくとも1の導入遺伝子を含有する任意の植物を包含する。
本発明に従ってまた処理され得る植物または植物栽培品種(植物バイオテクノロジー法、例えば遺伝子操作などにより得られるもの)は、非生物的ストレスに対して耐性である。かかる植物は、遺伝子形質転換により、またはかかるストレス抵抗性を付与する変異を含有する植物の選抜により得ることができる。とりわけ有用なストレス耐性植物としては、以下が挙げられる:
1)植物細胞または植物内でポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)遺伝子の発現および/または活性を低減させる能力がある導入遺伝子を含有する植物。
2)植物または植物細胞のPARGをコードする遺伝子の発現および/または活性を低減させる能力があるストレス耐性増強性の導入遺伝子を含有する植物。
3)ニコチンアミダーゼ、ニコチネートホスホリボシルトランスフェラーゼ、ニコチン酸モノヌクレオチドアデニルトランスフェラーゼ、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドシンターゼまたはニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼを包含するニコチンアミドアデニンジヌクレオチドのサルベージ生合成経路の植物機能性酵素をコードするストレス耐性増強性の導入遺伝子を含有する植物。
本発明に従ってまた処理され得る植物または植物栽培品種(植物バイオテクノロジー法、例えば遺伝子操作などにより得られるもの)は、収穫生産物の量、品質および/もしくは保存安定性の変化ならびに/または収穫生産物の特定成分の性質の変化を示し、これらは例えば以下のものなどである:
1)その物理化学的特性、とりわけアミロース含量またはアミロース/アミロペクチン比、分岐度、平均鎖長、側鎖分布、粘度挙動、ゲル強度、デンプン粒の大きさおよび/またはデンプン粒の形態が野生型の植物細胞または植物において合成されたデンプンと比較して変化しており、そのために特別な用途により良く適している改質デンプンを合成する遺伝子導入植物。
2)非デンプン炭水化物ポリマーを合成する、または遺伝子改変を伴わない野生型植物と比較して性質が変化した非デンプン炭水化物ポリマーを合成する遺伝子導入植物。例は、ポリフルクトース、特にイヌリンおよびレバン型のポリフルクトースを生産する植物、アルファ−1,4−グルカンを生産する植物、アルファ−1,6分岐アルファ−1,4−グルカンを生産する植物、アルテルナンを生産する植物である。
3)ヒアルロナンを生産する遺伝子導入植物、
4)例えば「可溶性固形物が多い」「辛みが少ない」(LP)および/または「長期保存」(LS)などの特性を有するタマネギなどの遺伝子導入植物または雑種植物。
本発明に従ってまた処理され得る植物または植物栽培品種(植物バイオテクノロジー法、例えば遺伝子操作などにより得ることができるもの)は、繊維特性が変化した植物、例えばワタ植物などである。かかる植物は、遺伝子形質転換により、またはかかる繊維特性変化を付与する変異を含有する植物の選抜により得ることができ、以下が挙げられる:
a)変化形のセルロースシンターゼ遺伝子を含有する植物、例えばワタ植物など;
b)変化形のrsw2またはrsw3相同性核酸を含有する植物、例えばワタ植物など、スクロースホスフェートシンターゼの発現を増加させた植物、例えばワタ植物など;
c)スクロースシンターゼの発現を増加させた植物、例えばワタ植物など;
d)例えば繊維選択的β1,3−グルカナーゼのダウンレギュレーションを通じて、繊維細胞の基底における原形質連絡ゲート開閉のタイミングが変化した植物、例えばワタ植物など;
e)例えばnodCなどのN−アセチルグルコサミントランスフェラーゼ遺伝子およびキチンシンターゼ遺伝子の発現を通じて反応性が変化した繊維を持つ植物、例えばワタ植物など。
本発明に従ってまた処理され得る植物または植物栽培品種(植物バイオテクノロジー法、例えば遺伝子操作などにより得ることができるもの)は、油プロファイル特性が変化した植物、例えばアブラナまたは近縁のブラシカ属(Brassica)植物などである。かかる植物は、遺伝子形質転換により、またはかかる油プロファイル特性変化を付与する変異を含有する植物の選抜により得ることができ、以下が挙げられる:
a)オレイン酸含量が高い油を生産する植物、例えばアブラナ植物など。
b)リノレン酸含量が低い油を生産する植物、例えばアブラナ植物など。
c)飽和脂肪酸レベルが低い油を生産する植物、例えばアブラナ植物など。
本発明に従ってまた処理され得る植物または植物栽培品種(植物バイオテクノロジー法、例えば遺伝子操作などにより得ることができるもの)は、例として、ジャガイモウイルスYに対してウイルス抵抗性である植物、例えばジャガイモなど(Tecnoplant、アルゼンチンからのイベントSY230およびSY233)、例としてジャガイモ疫病(late blight)に対して病害抵抗性である植物、例えばジャガイモなど(例としてRB遺伝子)、低温誘導性の甘味の低減を示す植物、例えばジャガイモなど(Nt−Inhh、IIR−INV遺伝子を有するもの)、または矮性の表現型を持つ植物、例えばジャガイモなど(遺伝子A−20オキシダーゼ)である。
本発明に従ってまた処理され得る植物または植物栽培品種(植物バイオテクノロジー法、例えば遺伝子操作などにより得ることができるもの)は、種子の脱粒特性が変化した植物、例えばアブラナまたは近縁のブラシカ属(Brassica)植物などである。かかる植物は、遺伝子形質転換により、またはかかる種子脱粒特性変化を付与する変異を含有する植物の選抜により得ることができ、種子脱粒が遅延または低減された植物、例えばアブラナ植物などが挙げられる。
本発明に従って処理され得るとりわけ有用な遺伝子導入植物は、米国内での規制除外について米国農務省(USDA)の動植物検疫所(APHIS)への申請の対象である形質転換イベントまたは形質転換イベントの組み合わせを含有する植物であり、かかる申請が許可されたか、なお継続中であるかは問わない。随時、この情報は、APHIS(4700 River Road Riverdale,MD20737,USA)から、例えばそのインターネットサイト(URL http://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)上で容易に入手できる。本出願日において、APHISに係属していたまたはAPHISにより許可された規制除外の申請は、以下の情報を含有するものであった:
− 申請:申請の識別番号。形質転換イベントの技術的記載は、本申請番号を参照することにより例えばAPHISウェブサイト上でAPHISから入手可能である個々の申請書類中に見出すことができる。これらの記載は、参照により本明細書中に組み込まれる。
− 申請の拡張:拡張が請求されている先の申請への参照。
− 機関:申請を提出した事業体の名称。
− 規制品:該当する植物種。
− 遺伝子導入表現型:形質転換イベントにより植物に授けられた形質。
− 形質転換イベントまたは系統:規制除外が請求されているイベント(複数可)(時に系統(複数可)とも呼ばれる)の名称。
− APHIS書類:申請に関してAPHISより発行された、およびAPHISに請求することができる様々な書類。
本発明に従って処理され得るとりわけ有用な遺伝子導入植物は、1または複数の毒素をコードする1または複数の遺伝子を含む植物であり、例えばYIELD GARD(登録商標)(例えばトウモロコシ、ワタ、ダイズ)、KnockOut(登録商標)(例えばトウモロコシ)、BiteGard(登録商標)(例えばトウモロコシ)、Bt−Xtra(登録商標)(例えばトウモロコシ)、StarLink(登録商標)(例えばトウモロコシ)、Bollgard(登録商標)(ワタ)、Nucotn(登録商標)(ワタ)、Nucotn 33B(登録商標)(ワタ)、NatureGard(登録商標)(例えばトウモロコシ)、Protecta(登録商標)およびNewLeaf(登録商標)(ジャガイモ)などの商品名の下で販売されている。言及され得る除草剤耐性植物の例は、Roundup Ready(登録商標)(グリホサートに対して耐性、例えばトウモロコシ、ワタ、ダイズ)、Liberty Link(登録商標)(ホスフィノトリシンに対して耐性、例えばアブラナ)、IMI(登録商標)(イミダゾリノンに対して耐性)およびSTS(登録商標)(スルホニルウレアに対して耐性、例えばトウモロコシ)の商品名の下で販売されているトウモロコシ品種、ワタ品種およびダイズ品種である。言及され得る除草剤抵抗性植物(除草剤耐性について慣用的な様式で育種された植物)としては、名称Clearfield(登録商標)(例えばトウモロコシ)の下で販売されている品種が挙げられる。
単一の形質転換イベントまたは形質転換イベントの組み合わせを含有する、さらなるとりわけ有用な植物は、例えば様々な国または地域の規制当局からのデータベース中に収載されている(例えばhttp://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspxおよびhttp://cera−gmc.org/index.php?evidcode=&hstIDXCode=&gType=&AbbrCode=&atCode=&stCode=&coIDCode=&action=gm_crop_database&mode=Submitを参照されたい)。
材料保護において、本発明の物質は、望ましくない真菌および/または微生物による感染および破壊からの工業材料の保護のために、用いられ得る。
工業材料は、本発明との関連で、工学における使用のために調製された非生物材料と理解される。例えば、本発明の活性材料により微生物学的変化または破壊から保護される対象である工業材料は、粘着剤、接着剤、紙およびボール紙、織物、カーペット、皮革、木材、塗料およびプラスチック製品、冷却潤滑剤および微生物が感染または破壊することができる他の材料であることができる。保護対象の材料の関連の中にあるものはまた、真菌および/または微生物の繁殖により悪影響を受けることがある生産プラントおよび建物の一部、例えば冷却回路、冷却および加熱システム、空調および換気システムである。本発明の関連の中にあるもの、好ましくは工業材料として言及されるものは、粘着剤、接着剤、紙およびボール紙、皮革、木材、塗料、冷却潤滑剤および熱交換液であり、とりわけ好ましくは木材である。本発明による組み合わせは、不利益な作用、例えば腐食、変色および脱色またはカビの生成などを防ぐことができる。本発明による活性化合物の組み合わせおよび組成物は同じく、海水または汽水と接触する物体、とりわけ船体、篩、網、建造物、岸壁および信号設備を腐生から保護するために使用することができる。
本発明による処理方法はまた、真菌および微生物の攻撃から保存品を保護する分野において用いることもできる。本発明によると、用語「保存品」は、自然の生活環から採取され、長期の保護が望まれる植物または動物起源の天然物質およびそれらの加工形態を意味するものと理解される。植物起源の保存品、例えば植物またはその部分、例えば柄、葉、塊茎、種子、果実または穀物などは、収穫したての状態で、または加工された形態で、例えば(予備)乾燥、湿潤、細砕、粉砕、圧搾もしくは焙煎された形態などで保護することができる。また保存品の定義の下に入るのは材木であり、加工されていない材木の形態、例えば建築材木、送電塔および柵などであるか、または完成品の形態、例えば家具もしくは木材から作られる物体などであるかを問わない。動物起源の保存品は、獣皮、皮革、毛皮、毛髪などである。本発明による組み合わせは、不利益な作用、例えば腐食、変色またはカビの生成などを防ぐことができる。好ましくは、「保存品」は、植物起源の天然物質およびその加工形態を、より好ましくは果実およびその加工形態、例えば仁果、核果、小軟果および柑橘類果実ならびにそれらの加工形態などを意味するものと理解される。
本発明に従って処理することができる真菌病のいくつかの病原体が例として言及され得るが、限定としてのものではない:
ウドンコ病病原体に起因する病害、例えば、ブルメリア属種(Blumeria species)、例えばブルメリア・グラミニス(Blumeria graminis)など;ポドスファエラ属種(Podosphaera species)、例えばポドスファエラ・ロイコトリカ(Podosphaera leucotricha)など;スファエロテカ属種(Sphaerotheca species)、例えばスファエロテカ・フリギネア(Sphaerotheca fuliginea)など;ウンシヌラ属種(Uncinula species)、例えばウンシヌラ・ネカトル(Uncinula necator)などに起因するもの;
サビ病病原体に起因する病害、例えば、ギムノスポランギウム属種(Gymnosporangium species)、例えばギムノスポランギウム・サビナエ(Gymnosporangium sabinae)など;ヘミレイア属種(Hemileia species)、例えばヘミレイア・バスタトリクス(Hemileia vastatrix)など;ファコプソラ属種(Phakopsora species)、例えばファコプソラ・パキリジ(Phakopsora pachyrhizi)およびファコプソラ・メイボミアエ(Phakopsora meibomiae)など;プッシニア属種(Puccinia species)、例えばプッシニア・レコンジタ(Puccinia recondita)またはプッシニア・トリチシナ(Puccinia triticina)など;ウロミセス属種(Uromyces species)、例えばウロミセス・アペンジクラタス(Uromyces appendiculatus)などに起因するもの;
卵菌類(Oomycetes)の群からの病原体に起因する病害、例えば、ブレミア属種(Bremia species)、例えばブレミア・ラクツカエ(Bremia lactucae)など;ペロノスポラ属種(Peronospora species)、例えばペロノスポラ・ピシ(Peronospora pisi)またはP.ブラシカエ(P.brassicae)など;フィトフトラ属種(Phytophthora species)、例えばフィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans)など;プラスモパラ属種(Plasmopara species)、例えばプラスモパラ・ビチコラ(Plasmopara viticola)など;シュードペロノスポラ属種(Pseudoperonospora species)、例えばシュードペロノスポラ・フムリ(Pseudoperonospora humuli)またはシュードペロノスポラ・キュベンシス(Pseudoperonospora cubensis)など;フィチウム属種(Pythium species)、例えばフィチウム・ウルチマム(Pythium ultimum)などに起因するもの;
葉の汚斑病(blotch disease)および葉の萎凋病(wilt disease)、例えば、アルテルナリア属種(Alternaria species)、例えばアルテルナリア・ソラニ(Alternaria solani)など;セルコスポラ属種(Cercospora species)、例えばセルコスポラ・ベチコラ(Cercospora beticola)など;クラジオスポリウム属種(Cladiosporium species)、例えばクラジオスポリウム・ククメリナム(Cladiosporium cucumerinum)など;コクリオボルス属種(Cochliobolus species)、例えばコクリオボルス・サチバス(Cochliobolus sativus)(分生子形態:ドレクスレラ(Drechslera)、Syn.:ヘルミントスポリウム(Helminthosporium))など;コレトトリカム属種(Colletotrichum species)、例えばコレトトリカム・リンデムタニウム(Colletotrichum lindemuthanium)など;シクロコニウム属種(Cycloconium species)、例えばシクロコニウム・オレアギナム(Cycloconium oleaginum)など;ジアポルテ属種(Diaporthe species)、例えばジアポルテ・シトリ(Diaporthe citri)など;エルシノエ属種(Elsinoe species)、例えばエルシノエ・ファウセッティ(Elsinoe fawcettii)など;グロエオスポリウム属種(Gloeosporium species)、例えばグロエオスポリウム・ラエチコロル(Gloeosporium laeticolor)など;グロメレラ属種(Glomerella species)、例えばグロメレラ・シングラタ(Glomerella cingulata)など;ギナーディア属種(Guignardia species)、例えばギナーディア・ビドウェリ(Guignardia bidwelli)など;レプトスフェリア属種(Leptosphaeria species)、例えばレプトスフェリア・マクランス(Leptosphaeria maculans)およびレプトスフェリア・ノドラム(Leptosphaeria nodorum)など;マグナポルテ属種(Magnaporthe species)、例えばマグナポルテ・グリセア(Magnaporthe grisea)など;ミクロドキウム属種(Microdochium species)、例えばミクロドキウム・ニバレ(Microdochium nivale)など;ミコスファエレラ属種(Mycosphaerella species)、例えばミコスファエレラ・グラミニコラ(Mycosphaerella graminicola)、ミコスファエレラ・アラキジコラ(Mycosphaerella arachidicola)およびミコスファエレラ・フィジエンシス(Mycosphaerella fijiensis)など;ファエオスファエリア属種(Phaeosphaeria species)、例えばファエオスファエリア・ノドラム(Phaeosphaeria nodorum)など;ピレノフォラ属種(Pyrenophora species)、例えばピレノフォラ・テレス(Pyrenophora teres)など;ラムラリア属種(Ramularia species)、例えばラムラリア・コロ−シグニ(Ramularia collo−cygni)など;リンコスポリウム属種(Rhynchosporium species)、例えばリンコスポリウム・セカリス(Rhynchosporium secalis)など;セプトリア属種(Septoria species)、例えばセプトリア・アピイ(Septoria apii)およびセプトリア・リコペルシシ(Septoria lycopersici)など;チフラ属種(Typhula species)、例えばチフラ・インカルナタ(Typhula incarnata)など;ベンツリア属種(Venturia species)、例えばベンツリア・イナエクアリス(Venturia inaequalis)などに起因するもの;
根および茎の病害、例えば、コルチシウム属種(Corticium species)、例えばコルチシウム・グラミネアルム(Corticium graminearum)など;フザリウム属種(Fusarium species)、例えばフザリウム・オキシスポルム(Fusarium oxysporum)など;ゴウマノマイセス属種(Gaeumannomyces species)、例えばゴウマノマイセス・グラミニス(Gaeumannomyces graminis)など;リゾクトニア属種(Rhizoctonia species)、例えばリゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani)など;タペシア属種(Tapesia species)、例えばタペシア・アクホルミス(Tapesia acuformis)など;チエラビオプシス属種(Thielaviopsis species)、例えばチエラビオプシス・バシコラ(Thielaviopsis basicola)などに起因するもの;
穂(Ear and panicle)(トウモロコシ穂軸を包含する)の病害、例えば、アルテルナリア属種(Alternaria species)、例えばアルテルナリア属種(Alternaria spp.)など;アスペルギルス属種(Aspergillus species)、例えばアスペルギルス・フラブス(Aspergillus flavus)など;クラドスポリウム属種(Cladosporium species)、例えばクラドスポリウム・クラドスポリオイデス(Cladosporium cladosporioides)など;クラビセプス属種(Claviceps species)、例えばクラビセプス・プルプレア(Claviceps purpurea)など;フザリウム属種、例えばフザリウム・クルモラム(Fusarium culmorum)など;ジベレラ属種(Gibberella species)、例えばジベレラ・ゼアエ(Gibberella zeae)など;モノグラフェラ属種(Monographella species)、例えばモノグラフェラ・ニバリス(Monographella nivalis)など;セプトリア属種、例えばセプトリア・ノドラム(Septoria nodorum)などに起因するもの;
種子および土壌が媒介する腐食、カビ、萎凋、腐敗および立枯病(damping−off disease)、例えば、アルテルナリア病(Alternaria disease)、例えばアルテルナリア・ブラシシコラ(Alternaria brassicicola)に起因するもの;アファノミセス病(Aphanomyces disease)、例えばアファノミセス・エウテイケス(Aphanomyces euteiches)に起因するもの;アスコキタ病(Ascochyta disease)、例えばアスコキタ・レンチス(Ascochyta lentis)に起因するもの;アスペルギルス病(Aspergillus disease)、例えばアスペルギルス・フラブスに起因するもの;クラドスポリウム病(Cladosporium disease)、例えばクラドスポリウム・ヘルバラム(Cladosporium herbarum)に起因するもの;コクリオボルス病(Cochliobolus disease)、例えばコクリオボルス・サチバス;(分生子形態:ドレクスレラ、ビポラリス(Bipolaris) Syn:ヘルミントスポリウム)に起因するもの;コレトトリカム病(Colletotrichum disease)、例えばコレトトリカム・コッコデス(Colletotrichum coccodes)に起因するもの;フザリウム病(Fusarium disease)、例えばフザリウム・クルモラムに起因するもの;ジベレラ病(Gibberella disease)、例えばジベレラ・ゼアエに起因するもの;マクロフォミナ病(Macrophomina disease)、例えばマクロフォミナ・ファゼオリナ(Macrophomina phaseolina)に起因するもの;ミクロドキウム病(Microdochium disease)、例えばミクロドキウム・ニバレに起因するもの;モノグラフェラ病(Monographella disease)、例えばモノグラフェラ・ニバリスに起因するもの;ペニシリウム病(Penicillium disease)、例えばペニシリウム・エキスパンサム(Penicillium expansum)に起因するもの;フォーマ病(Phoma disease)、例えばフォーマ・リンガム(Phoma lingam)に起因するもの;フォモプシス病(Phomopsis disease)、例えばフォモプシス・ソジャエ(Phomopsis sojae)に起因するもの;フィトフトラ病(Phytophthora disease)、例えばフィトフトラ・カクトラム(Phytophthora cactorum)に起因するもの;ピレノフォラ病(Pyrenophora disease)、例えばピレノフォラ・グラミネア(Pyrenophora graminea)に起因するもの;ピリクラリア病(Pyricularia disease)、例えばピリクラリア・オリゼ(Pyricularia oryzae)に起因するもの;フィチウム病(Pythium disease)、例えばフィチウム・ウルチマムに起因するもの;リゾクトニア病(Rhizoctonia disease)、例えばリゾクトニア・ソラニに起因するもの;リゾプス病(Rhizopus disease)、例えばリゾプス・オリゼ(Rhizopus oryzae)に起因するもの;スクレロチウム病(Sclerotium disease)、例えばスクレロチウム・ロルフシイ(Sclerotium rolfsii)に起因するもの;セプトリア病(Septoria disease)、例えばセプトリア・ノドラムに起因するもの;チフラ病(Typhula disease)、例えばチフラ・インカルナタに起因するもの;ベルチシリウム病(Verticillium disease)、例えばベルチシリウム・ダーリアエに起因するもの;
黒穂菌類(smut and bunt fungi)に起因する病害、例えばスファセロテカ属種(Sphacelotheca species)、例えばスファセロテカ・レイリアナ(Sphacelotheca reiliana)など;チレチア属種(Tilletia species)、例えばチレチア・カリエス(Tilletia caries);T.コントロベルサ(T.controversa)など;ウロシスチス属種(Urocystis species)、例えばウロシスチス・オクルタ(Urocystis occulta)など;ウスチラゴ属種(Ustilago species)、例えばウスチラゴ・ヌダ(Ustilago nuda);U.ヌダ・トリチシ(U.nuda tritici)などに起因するもの;
果実の腐朽、例えば、アスペルギルス属種、例えばアスペルギルス・フラブスなど;ボトリチス属種(Botrytis species)、例えばボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)など;ペニシリウム属種(Penicillium species)、例えばペニシリウム・エキスパンサムおよびP.プルプロゲナム(P.purpurogenum)など;スクレロチニア属種(Sclerotinia species)、例えばスクレロチニア・スクレロチオラム(Sclerotinia sclerotiorum)など;ベルチシリウム属種(Verticilium species)、例えばベルチシリウム・アルボアトラム(Verticilium alboatrum)などに起因するもの;
種子および土壌が媒介する腐朽および萎凋病、ならびにまた苗の病害、例えば、フザリウム属種、例えばフザリウム・クルモラムなど;フィトフトラ属種、例えばフィトフトラ・カクトラムなど;フィチウム属種、例えばフィチウム・ウルチマムなど;リゾクトニア属種、例えばリゾクトニア・ソラニなど;スクレロチウム属種(Sclerotium species)、例えばスクレロチウム・ロルフシイなどに起因するもの;
がん腫病、虫こぶおよび天狗巣病(witches’ broom)、例えば、ネクトリア属種(Nectria species)、例えばネクトリア・ガリゲナ(Nectria galligena)などに起因するもの;
萎凋病、例えば、モニリニア属種(Monilinia species)、例えばモニリニア・ラキサ(Monilinia laxa)などに起因するもの;
葉、花および果実の奇形、例えば、タフリナ属種(Taphrina species)、例えばタフリナ・デフォルマンス(Taphrina deformans)などに起因するもの;
木本植物の変性病害、例えば、エスカ属種(Esca species)、例えばファエモニエラ・クラミドスポラ(Phaemoniella clamydospora)およびファエオアクレモニウム・アレオフィラム(Phaeoacremonium aleophilum)およびフォミチポリア・メジテラネア(Fomitiporia mediterranea)などに起因するもの;
花および種子の病害、例えば、ボトリチス属種、例えばボトリチス・シネレアに起因するもの;
植物塊茎の病害、例えば、リゾクトニア属種、例えばリゾクトニア・ソラニなど;ヘルミントスポリウム属種(Helminthosporium species)、例えばヘルミントスポリウム・ソラニ(Helminthosporium solani)などに起因するもの;
細菌性病原体に起因する病害、例えばキサントモナス属種(Xanthomonas species)、例えばキサントモナス・カムペストリス病原型オリゼ(Xanthomonas campestris pv.oryzae)など;シュードモナス属種(Pseudomonas species)、例えばシュードモナス・シリンガエ病原型ラクリマンス(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)など;エルウィニア属種(Erwinia species)、例えばエルウィニア・アミロボラ(Erwinia amylovora)などに起因するもの。
好ましいのは、ダイズの以下の病害を防除することである:
葉、茎、さやおよび種子の真菌病、例えば、アルテルナリア斑点病(alternaria leaf spot)(アルテルナリア属種アトランス・テヌイシマ(alternaria spec.atrans tenuissima))、炭疽病(コレトトリカム・グロエオスポロイデス・デマティウム変種トランケイタム(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum))、褐斑症(brown spot)(セプトリア・グリシネス(Septoria glicines))、セルコスポラ斑点病および胴枯病(cercospora leaf spot and blight)(セルコスポラ・キクチイ(Cercospora kikuchii))、コアネフォラ葉枯病(choanephora leaf blight)(コアネフォラ・インフンジブリフェラ・トリスポラ(Choanephora infundibulifera trispora)(Syn.))、ダクツリオホラ斑点病(dactuliophora leaf spot)(ダクツリオホラ・グリシネス(Dactuliophora glycines))、べと病(downy mildew)(ペロノスポラ・マンシュリカ(Peronospora manshurica))、ドレクスレラ葉枯病(drechslera blight)(ドレクスレラ・グリシニ(Drechslera glycini))、フロッグアイ斑点病(frogeye leaf spot)(セルコスポラ・ソジナ(Cercospora sojina))、レプトスファエルリナ斑点病(leptosphaerulina leaf spot)(レプトスファエルリナ・トリホリイ(Leptosphaerulina trifolii))、フィロスティカ斑点病(phyllostica leaf spot)(フィロスティカ・ソジャエコラ(Phyllosticta sojaecola))、さやおよび茎枯病(pod and stem blight)(フォモプシス・ソジャエ)、ウドンコ病(ミクロスファエラ・ジフーサ(Microsphaera diffusa))、ピレノカエタ斑点病(pyrenochaeta leaf spot)(ピレノカエタ・グリシネス(Pyrenochaeta glycines))、リゾクトニア葉腐、葉枯およびくもの巣病(rhizoctonia aerial,foliage,and web blight)(リゾクトニア・ソラニ)、サビ病(ファコプソラ・パキリジ、ファコプソラ・メイボミアエ)、黒痘病(scab)(スファセロマ・グリシネス(Sphaceloma glycines))、ステムフィリウム葉枯病(stemphylium leaf blight)((ステムフィリウム・ボトリオサム(Stemphylium botryosum))、輪紋病(target spot)(コリネスポラ・カッシイコラ(Corynespora cassiicola))に起因するもの。
根および茎基部の真菌病、例えば、黒色根腐病(black root rot)(カロネクトリア・クロタラリアエ(Calonectria crotalariae))、炭腐病(charcoal rot)(マクロフォミナ・ファゼオリナ)、赤かび病またはフザリウム萎凋、根腐ならびにさやおよび地際部腐病(fusarium blight or wilt,root rot,and pod and collar rot)(フザリウム・オキシスポルム、フザリウム・オルトセラス(Fusarium orthoceras)、フザリウム・セミテクタム(Fusarium semitectum)、フザリウム・エクイセチ(Fusarium equiseti))、ミコレプトディスカス根腐病(mycoleptodiscus root rot)(ミコレプトディスカス・テレストリス(Mycoleptodiscus terrestris))、ネオコスモスポラ(neocosmospora)(ネオコスモスポラ・バシンフェクタ(Neocosmospora vasinfecta)、さやおよび茎枯病(pod and stem blight)(ジアポルテ・ファセオロラム(Diaporthe phaseolorum))、茎潰瘍(stem canker)(ジアポルテ・ファセオロラム変種コーリボラ(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、フィトフトラ腐敗病(phytophthora rot)(フィトフトラ・メガスペルマ(Phytophthora megasperma))、落葉病(brown stem rot)(フィアロホラ・グレガタ(Phialophora gregata))、フィチウム腐敗病(pythium rot)(フィチウム・アファニデルマタム(Pythium aphanidermatum)、フィチウム・イレグラレ(Pythium irregulare)、フィチウム・デバリアヌム(Pythium debaryanum)、フィチウム・ミリオチルム(Pythium myriotylum)、フィチウム・ウルチマム)、リゾクトニア根腐病、茎腐病および立枯病(rhizoctonia root rot,stem decay,and damping−off)(リゾクトニア・ソラニ)、スクレロチニア茎腐病(sclerotinia stem decay)(スクレロチニア・スクレロチオラム)、スクレロチニア白絹病(sclerotinia Southern blight)(スクレロチニア・ロルフシ(Sclerotinia rolfsii))、チエラビオプシス根腐病(Thielaviopsis root rot)(チエラビオプシス・バシコラ)に起因するもの。
上で言及された生物の抵抗性株を防除することもまた可能である。
言及され得る工業用材料を分解または変化させる能力がある微生物は、例えば、細菌、真菌、酵母、藻類および粘液生物である。本発明による活性化合物は、好ましくは、真菌、とりわけカビ、木材変色性および木材破壊性真菌(担子菌類(Basidiomycetes))に対して、ならびに粘液生物および藻類に対して作用する。以下の属の微生物が例として言及され得る:アルテルナリア属、例えばアルテルナリア・テヌイス(Alternaria tenuis)など、アスペルギルス属、例えばアスペルギルス・ニガー(Aspergillus niger)など、ケトミウム属(Chaetomium)、例えばケトミウム・グロボサム(Chaetomium globosum)など、コニオフォラ属(Coniophora)、例えばコニオフォラ・プエタナ(Coniophora puetana)など、レンチヌス属(Lentinus)、例えばレンチヌス・チグリナス(Lentinus tigrinus)など、ペニシリウム属(Penicillium)、例えばペニシリウム・グラウカム(Penicillium glaucum)など、ポリポラス属(Polyporus)、例えばポリポラス・ベルシカラー(Polyporus versicolor)など、アウレオバシジウム属(Aureobasidium)、例えばアウレオバシジウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)など、スクレロフォマ属(Sclerophoma)、例えばスクレロフォマ・ピチオフィラ(Sclerophoma pityophila)など、トリコデルマ属(Trichoderma)、例えばトリコデルマ・ビリデ(Trichoderma viride)など、エシェリキア属(Escherichia)、例えばエシェリキア・コリ(Escherichia coli)など、シュードモナス属(Pseudomonas)、例えばシュードモナス・エルギノーサ(Pseudomonas aeruginosa)など、およびスタフィロコッカス属(Staphylococcus)、例えばスタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus)など。
加えて、本発明による式(I)の化合物はまた、非常に良好な抗真菌活性を持つ。それらは、とりわけ皮膚糸状菌および酵母、カビおよび二相性真菌に対して(例えばカンジダ属種(Candida species)、例えばカンジダ・アルビカンス(Candida albicans)、カンジダ・グラブラタ(Candida glabrata)などに対して)、ならびにエピデルモフィトン・フロッコサム(Epidermophyton floccosum)、アスペルギルス属種、例えばアスペルギルス・ニガーおよびアスペルギルス・フミガタス(Aspergillus fumigatus)など、トリコフィトン属種(Trichophyton species)、例えばトリコフィトン・メンタグロフィテス(Trichophyton mentagrophytes)など、ミクロスポロン属種(Microsporon species)、例えばミクロスポロン・カニス(Microsporon canis)およびミクロスポロン・オードウイニイ(Microsporon audouinii)などに対して、非常に広い抗真菌活性スペクトルを持つ。これらの真菌の列挙は、カバーすることができる真菌スペクトルを限定するものでは決してなく、単に例示のためのものである。
本発明による化合物を施用する際、施用量を広い範囲内で変えることができる。本発明による処理方法において通常施用される活性化合物の用量/施用量は、一般に、および好都合には
・植物の部分、例として葉の処理(葉面処理)のために:0.1から10,000g/haまで、好ましくは10から1,000g/haまで、より好ましくは50から300g/haまで;灌注または点滴施用の場合、特にロックウールまたはパーライトなどの不活性基材を用いるときに、用量をなお低減させることができる;
・種子処理のために:100kgの種子あたり1から200gまで、好ましくは100kgの種子あたり2から150gまで、より好ましくは100kgの種子あたり2.5から25gまで、なおより好ましくは100kgの種子あたり2.5から25gまで;
・土壌処理のために:0.1から10,000g/haまで、好ましくは1から5,000g/haまで
である。
本明細書中で指示されている用量は、本発明による方法の具体例として与えられる。当業者は、特に処理対象の植物または作物の特質に応じて、施用の用量を適合させる方法を知るものである。
本発明による組み合わせは、処理後ある一定の時間の範囲内で有害生物および/または植物病原性真菌および/または微生物から植物を保護するために用いることができる。保護が有効である時間の範囲は、一般的に、組み合わせを使用した植物の処理後、1から28日、好ましくは1から14日、より好ましくは1から10日、なおより好ましくは1から7日、または植物繁殖材料の処理後200日までにわたる。
さらには、本発明による組み合わせおよび組成物はまた、植物および収穫された植物材料中のマイコトキシンの含量を低減させ、したがって、それらから作られる食品および動物飼料中のマイコトキシンの含量を低減させるのに用いられ得る。排他的ではないが特に以下のマイコトキシンを特定することができる:デオキシニバレノール(DON)、ニバレノール、15−Ac−DON、3−Ac−DON、T2−およびHT2−毒素、フモニシン、ゼアラレノン、モニリホルミン、フザリン、ジアセオトキシスシルペノール(Diaceotoxyscirpenol)(DAS)、ボウベリシン、エンニアチン、フザロプロリフェリン、フザレノール、オクラトキシン、パツリン、麦角アルカロイドおよびアフラトキシン。これらのマイコトキシンは、例えば、以下の真菌病に起因するものである:フザリウム属種、例えばフザリウム・アクミナツム(Fusarium acuminatum)、F.アベナシウム(F.avenaceum)、F.クルークウェレンス(F.crookwellense)、F.クルモラム、F.グラミネアルム(F.graminearum)(ジベレラ・ゼアエ)、F.エクイセチ、F.フジコロイ(F.fujikoroi)、F.ムサルム(F.musarum)、F.オキシスポルム、F.プロリフェラツム(F.proliferatum)、F.ポアエ(F.poae)、F.シュードグラミネアルム(F.pseudograminearum)、F.サムブシナム(F.sambucinum)、F.シルピ(F.scirpi)、F.セミテクタム、F.ソラニ(F.solani)、F.スポロトリコイデス(F.sporotrichoides)、F.ラングセチアエ(F.langsethiae)、F.サブグルチナンス(F.subglutinans)、F.トリシンクツム(F.tricinctum)、F.ベルチシリオイデス(F.verticillioides)などだけでなく、アスペルギルス属種、ペニシリウム属種、クラビセプス・プルプレア、スタキボトリス属種(Stachybotrys spec.)など。
化合物(B)、(C)または(D)と組み合わせた式(I)の化合物またはその塩はまた、多数の植物作物、例えば経済的に重要な作物、例えば穀物(コムギ、オオムギ、ライコムギ、ライムギ、イネ、コーン、キビ)、テンサイ、サトウキビ、アブラナ、ワタ、ヒマワリ、エンドウマメ、インゲンマメおよびダイズなどの作物における有害生物の選択的防除に適している。とりわけ興味深いのは、単子葉作物、例えば穀物(コムギ、オオムギ、ライムギ、ライコムギ、ソルガム)、コーンおよびイネなど、ならびに単子葉野菜作物などにおける使用だけでなく、双子葉作物、例えば、ダイズ、アブラナ、ワタ、ブドウ、野菜植物、果実植物および観賞植物などにおける使用もである。組み合わせは、有用植物(作物)における有害植物の選択的防除のために好ましい。本発明による組み合わせはまた、有用植物および観賞植物の花壇および区画において、例えば、有用芝生または観賞用芝生、特にライグラス(lolium)、イチゴツナギ(meadow grass)またはギョウギシバ(Bermuda grass)などを有する芝生区画において、有害植物を防除するのに適している。
本発明による組み合わせが用いられ得る有用植物または作物植物の中からまた興味深いのは、ある種の駆除剤に対して完全にもしくは部分的に耐性である変異作物、または完全にもしくは部分的に耐性である遺伝子導入作物、例えばグルホシネートもしくはグリホサートに対して抵抗性であるコーン作物、または除草剤イミダゾリノンに対して抵抗性であるダイズ作物である。しかしながら、このような新規のやり方の組み合わせの特有の利点は、施用される駆除剤に通常は不十分に耐性である作物における、それらの効率的な作用である。
したがって、本発明はまた、有効な有用植物保護量の1または複数の化合物(I)を化合物(B)またはその塩と組み合わせて、有害植物に対して有効な量の1または複数の除草剤の前、後またはこれらと同時に、植物、植物の部分、植物種子(複数可)に施用することを含む、有用植物の作物における有害植物の選択的防除方法を提供する。
Tが酸素原子を表す式(I)のN−シクロプロピルアミドは、3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボニルクロリドを使用した置換N−シクロプロピルベンジルアミンの縮合により、WO−2007/087906(プロセスP1)およびWO−2010/130767(プロセスP1−ステップ10)に従って調製することができる。
置換N−シクロプロピルベンジルアミンは公知であるか、または公知のプロセス、例えばシクロプロパンアミンを使用した置換アルデヒドの還元的アミノ化(J.Med.Chem.,2012,55(1),169−196)もしくはシクロプロパンアミンを使用した置換ベンジルアルキル(またはアリール)スルホネートもしくは置換ベンジルハライドの求核置換(Bioorg.Med.Chem.,2006,14,8506−8518およびWO−2009/140769)などにより調製することができる。
3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボニルクロリドは、WO−2010/130767(プロセスP1−ステップ9または11)に従って調製することができる。
Tが硫黄原子を表す式(I)のN−シクロプロピルチオアミドは、Tが酸素原子を表す式(I)のN−シクロプロピルアミドのチオ化により、WO−2009/016220(プロセスP1)およびWO−2010/130767(プロセスP3)に従って調製することができる。
以下の例は、限定されない様式で、本発明による式(I)の化合物の調製を説明する。
N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドの調製(化合物A1)
ステップA:N−(2−イソプロピルベンジル)シクロプロパンアミンの調製
900mLのメタノール中55.5g(971mmol)のシクロプロパンアミン溶液に、20gの3Å分子ふるいおよび73g(1.21mol)の酢酸を連続的に加える。72g(486mmol)の2−イソプロピル−ベンズアルデヒドを次いで滴下して加え、反応混合物を還流しながら4時間、さらに加熱する。
反応混合物を次いで0℃まで冷却し、45.8g(729mmol)のシアノ水素化ホウ素ナトリウムを少しずつ10分間かけて加え、反応混合物を還流しながら3時間再び撹拌する。冷却した反応混合物をケイソウ土のケークに対してろ過する。ケークをメタノールにより十分に洗浄し、メタノール抽出物を真空下で濃縮する。水を次いで残渣に加え、400mLの1N水酸化ナトリウム水溶液を使用してpHを12に調整する。水層を酢酸エチルで抽出し、水(2×300mL)により洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させることで、81.6g(88%)のN−(2−イソプロピルベンジル)シクロプロパンアミンが黄色の油状物としてもたらされ、これはそのまま次のステップにおいて用いられる。
塩酸塩は、N−(2−イソプロピルベンジル)シクロプロパンアミンをジエチルエーテル(1.4mL/g)中に0℃で溶解し、その後に2Mのジエチルエーテル中の塩酸溶液(1.05当量)を加えることにより調製することができる。2時間の撹拌後、N−(2−イソプロピルベンジル)シクロプロパンアミン塩酸塩(1:1)をろ過して分け、ジエチルエーテルにより洗浄し、真空下、40℃で48時間乾燥させる。Mp(融点)=149℃
ステップB:N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドの調製
1Lの無水テトラヒドロフラン中40.8g(192mmol)のN−(2−イソプロピルベンジル)シクロプロパンアミンに、室温で、51mL(366mmol)のトリエチルアミンを加える。800mLの無水テトラヒドロフラン中39.4g(174mmol)の3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボニルクロリド溶液を次いで、温度を34℃未満に維持しながら、滴下して加える。反応混合物を還流しながら2時間加熱し、次いで一晩、室温に置く。塩をろ過して分け、ろ液を真空下で濃縮することで、78.7gの褐色の油状物がもたらされる。シリカゲルに対するカラムクロマトグラフィー(750g−グラジエント n−ヘプタン/酢酸エチル)により53g(71%の収率)のN−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドが黄色の油状物としてもたらされ、これは徐々に結晶化する。Mp=76〜79℃。
同様に、化合物A2からA19を、化合物A1について記載されている調製法に従って、調製することができる。
N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボチオアミドの調製(化合物A20)
500mlのジオキサン中14.6g(65mmol)の五硫化リンおよび48g(131mmol)のN−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドの溶液を100℃で2時間加熱する。50mlの水を次いで加え、反応混合物を100℃でもう1時間、さらに加熱する。冷却した反応混合物を塩基性アルミナカートリッジに対してろ過する。カートリッジをジクロロメタンにより洗浄し、合わせた有機抽出物を硫酸マグネシウムで乾燥させ、真空下で濃縮することで、55.3gのオレンジ色の油状物がもたらされる。残渣を数mLのジエチルエーテルで、結晶化が起こるまですりつぶす。結晶をろ過して分け、真空下、40℃で15時間乾燥させることで、46.8g(88%の収率)のN−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボチオアミドがもたらされる。Mp=64〜70℃。
表1は、化合物A1からA20のlogPおよびNMRデータ(H)を提供する。
表1中、logP値は、EEC Directive 79/831 Annex V.A8に従って、逆相カラム(C18)に対するHPLC(高速液体クロマトグラフィー)により、以下に記載される方法を用いて決定された:
温度:40℃;移動相:0.1%ギ酸水溶液およびアセトニトリル;10%アセトニトリルから90%アセトニトリルまでの直線勾配。
較正は、logP値が知られている非分岐鎖アルカン−2−オン(3から16個の炭素原子を含むもの)を用いて行った(2つの連続するアルカノン間の線形補間を用いた保持時間によるlogP値の決定)。ラムダマックス値は、200nmから400nmまでのUVスペクトルおよびクロマトグラフシグナルのピーク値を用いて決定した。
Figure 0006211089
Figure 0006211089
本発明による活性化合物の組み合わせの高度な殺真菌活性は、下の例から明らかである。個々の活性化合物は殺真菌活性に関して弱さを呈するが、組み合わせは活性の単なる相加を超える活性を持つ。
殺真菌剤の相乗効果は、活性化合物の組み合わせの殺真菌活性が個別に施用されたときの活性化合物の活性の合計を超える場合に、常に存在する。2の活性化合物の所与の組み合わせについての予想される活性は、以下のように算出することができる(Colby,S.R.,“Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations”,Weeds 1967,15,20−22を参照されたい):
Xが、活性化合物Aがm ppm(またはg/ha)の施用量で施用されたときの効力であり、
Yが、活性化合物Bがn ppm(またはg/ha)の施用量で施用されたときの効力であり、
Eが、活性化合物AおよびBがそれぞれmおよびn ppm(またはg/ha)の施用量で施用されたときの効力である場合、
Figure 0006211089
である。
効力の度合いは、%で表したものが示される。0%は対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は病害が観察されないことを意味する。
実際の殺真菌活性が計算値を超える場合、組み合わせの活性は超相加的であり、すなわち相乗効果が存在する。この場合、実際に観測された効力は、上述の式から算出された予想効力(E)の値より必ず大きくなる。
相乗効果を実証するさらなるやり方は、Tammesの方法である(Neth.J.Plant Path.,1964,70,73−80中の“Isoboles,a graphic representation of synergism in pesticides”を参照されたい)。
本発明は以下の例により説明される。しかしながら、本発明は例に限定されるものではない。
生物学的防除剤の用いられる化合物は、市販品SERENADE−MAX(登録商標)およびSONATA(登録商標)である。SERENADE−MAX(登録商標)(1.48)の施用量は、使用調製済の製品中に含有される乾燥バチルス・スブチリスQST713株(アクセッションNo.NRRL B−21661)の量を参照する。SONATA(登録商標)(1.44)の施用量は、使用調製済の製品中に含有される乾燥バチルス・プミルスQST2808株(アクセッションNo.NRRL B−30087)の量を参照する。
例A:プッシニア・トリチシナ試験(コムギ)/予防的
N,N−ジメチルアセトアミド(49重量部)およびアルキルアリールポリグリコールエーテル(1重量部)中に溶解した市販化合物SERENADE−MAX(登録商標)、SONATA(登録商標)、活性化合物(1重量部)、またはそれらの組み合わせを水で所望の濃度に希釈した。
予防活性について試験するため、幼植物に活性化合物または活性化合物の組み合わせの調合剤を、定められた施用量で噴霧する。
噴霧コーティングが乾燥した後、植物にプッシニア・トリチシナの胞子懸濁液を噴霧する。植物を48時間、インキュベーションキャビネット内で、約20℃、約100%の大気相対湿度でそのままにする。
植物を温室内に、約20℃の温度および約80%の大気相対湿度で置く。
試験は接種8日後に評価する。0%は処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は病害が観察されないことを意味する。
下の表は、本発明による活性化合物の組み合わせの観測された活性が計算された活性よりも高い、すなわち相乗効果が存在することを明白に示す。
表A
プッシニア・トリチシナ試験(コムギ)/予防的
Figure 0006211089
例B:ピレノフォラ・テレス試験(オオムギ)/予防的
N,N−ジメチルアセトアミド(49重量部)およびアルキルアリールポリグリコールエーテル(1重量部)中に溶解した市販化合物SERENADE−MAX(登録商標)、SONATA(登録商標)、活性化合物(1重量部)、またはそれらの組み合わせを水で所望の濃度に希釈した。
予防活性について試験するため、幼植物に活性化合物または活性化合物の組み合わせの調合剤を、定められた施用量で噴霧する。
噴霧コーティングが乾燥した後、植物にピレノフォラ・テレスの胞子懸濁液を噴霧する。植物を48時間、インキュベーションキャビネット内で、約20℃、約100%の大気相対湿度でそのままにする。
植物を温室内に、約20℃の温度および約80%の大気相対湿度で置く。
試験は接種8日後に評価する。0%は処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は病害が観察されないことを意味する。
下の表は、本発明による活性化合物の組み合わせの観測された活性が計算された活性よりも高い、すなわち相乗効果が存在することを明白に示す。
表B:ピレノフォラ・テレス試験(オオムギ)/予防的
Figure 0006211089
例C:セプトリア・トリチシ(Septoria tritici)試験(コムギ)/予防的
N,N−ジメチルアセトアミド(49重量部)およびアルキルアリールポリグリコールエーテル(1重量部)中に溶解した市販化合物SERENADE−MAX(登録商標)、SONATA(登録商標)、活性化合物(1重量部)、またはそれらの組み合わせを水で所望の濃度に希釈した。
予防活性について試験するため、幼植物に活性化合物または活性化合物の組み合わせの調合剤を、定められた施用量で噴霧する。
噴霧コーティングが乾燥した後、植物にセプトリア・トリチシの胞子懸濁液を噴霧する。植物を48時間、インキュベーションキャビネット内で、約20℃、約100%の大気相対湿度でそのままにし、その後に60時間、約15℃で、半透明のインキュベーションキャビネット内に、約100%の大気相対湿度でそのままにする。
植物を温室内に、約15℃の温度および約80%の大気相対湿度で置く。
試験は接種21日後に評価する。0%は処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は病害が観察されないことを意味する。
下の表は、本発明による活性化合物の組み合わせの観測された活性が計算された活性よりも高い、すなわち相乗効果が存在することを明白に示す。
表C
セプトリア・トリチシ試験(コムギ)/予防的
Figure 0006211089

Claims (12)

  1. (A)式(I)
    Figure 0006211089

    の少なくとも1の誘導体[式中、Tは酸素原子もしくは硫黄原子を表し、Xは2−イソプロピル、2−シクロプロピル、2−tert−ブチル、5−クロロ−2−エチル、5−クロロ−2−イソプロピル、2−エチル−5−フルオロ、5−フルオロ−2−イソプロピル、2−シクロプロピル−5−フルオロ、2−シクロペンチル−5−フルオロ、2−フルオロ−6−イソプロピル、2−エチル−5−メチル、2−イソプロピル−5−メチル、2−シクロプロピル−5−メチル、2−tert−ブチル−5−メチル、5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)、5−メチル−2−(トリフルオロメチル)、2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)、3−クロロ−2−フルオロ−6−(トリフルオロメチル)および2−エチル−4,5−ジメチルのリストから選択される]、または農薬的に許容されるその塩、
    ならびに
    (B)バチルス・プミルス(Bacillus pumilus)またはバチルス・スブチリス(Bacillus subtilis)の中から選ばれる少なくとも1の生物学的防除剤
    を含む、農薬組成物
  2. 式(I)の化合物が、
    N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A1)、
    N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピルベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A2)、
    N−(2−tert−ブチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A3)、
    N−(5−クロロ−2−エチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A4)、
    N−(5−クロロ−2−イソプロピルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A5)、
    N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−5−フルオロベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A6)、
    N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(5−フルオロ−2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A7)、
    N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピル−5−フルオロベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A8)、
    N−(2−シクロペンチル−5−フルオロベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A9)、
    N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−フルオロ−6−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A10)、
    N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−5−メチルベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A11)、
    N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピル−5−メチルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A12)、
    N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピル−5−メチルベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A13)、
    N−(2−tert−ブチル−5−メチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A14)、
    N−[5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A15)、
    N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−N−[5−メチル−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A16)、
    N−[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A17)、
    N−[3−クロロ−2−フルオロ−6−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A18)および
    N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−4,5−ジメチルベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物A19)よりなる群から選択される、請求項1に記載の農薬組成物
  3. 生物学的防除剤がGB34株、QST2808株、AQ717株、GB03株、QST713/AQ713株、AQ743株、AQ153株またはFZB24株の中から選ばれる、請求項1または2に記載の農薬組成物
  4. 生物学的防除剤がQST2808株またはQST713/AQ713株の中から選ばれる、請求項3に記載の農薬組成物
  5. 請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物を含み、および助剤、溶媒、担体、界面活性剤または増量剤をさらに含む農薬組成物。
  6. 請求項1からのいずれか一項に記載の農薬組成物が種子、植物に、植物の果実にまたは植物が生育するもしくは生育することになる土壌に施用されることを特徴とする、作物保護において植物病原性真菌を防除する方法。
  7. 植物、植物の果実または植物が生育するもしくは生育が意図される土壌が処理されることを特徴とする、請求項6に記載の方法。
  8. 葉の処理において0.1から10,000g/haまでが、および種子の処理において種子100kgあたり2から200gまでが使用されることを特徴とする、請求項6に記載の方法。
  9. 作物保護において望まれない植物病原性真菌を防除するための、請求項1からのいずれか一項に記載の農薬組成物の使用。
  10. 種子、遺伝子導入植物の種子および遺伝子導入植物を処理するための、請求項1から5のいずれか一項に記載の農薬組成物の使用。
  11. 請求項1からのいずれか一項に記載の農薬組成物を使用して処理された種子。
  12. 有効な有用植物保護量の請求項1からのいずれか一項に記載の農薬組成物を施用することを含む、有用植物の作物における有害植物の選択的防除方法であって、式(I)の化合物が有効量のグループ(B)の化合物と同時に、植物、植物の部分、植物種子または種子に施用される、前記方法。
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