CN101415698A - 杀真菌剂n-环丙基-磺酰胺衍生物 - Google Patents

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S·盖斯曼
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S·加里
C·斯蒂尔
A·维利耶
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Abstract

本发明涉及其中取代基是环基的通式(I)的N－环丙基－磺酰胺衍生物及其制备方法，以及它们作为杀真菌活性剂的用途，特别是以杀真菌组合物的形式，以及用这些化合物或组合物来控制植物病原真菌、特别是植物中的植物病原真菌的方法。

Description

杀真菌剂N-环丙基-磺酰胺衍生物
本发明涉及N-环丙基-磺酰胺(sulfonylamide)衍生物及其制备方法，以及它们作为杀真菌活性剂的用途，特别是以杀真菌组合物的形式，以及用这些化合物或组合物来控制植物病原真菌(特别是植物中的植物病原真菌)的方法。
在国际专利申请WO-01/77090中，揭示了以下通式所示的异噻唑衍生物：
Figure A200780012170D00211
其中R1可以表示环烷基。优选的环烷基是C5-6-环烷基，特别是环己基。关于这种环己基揭示了两个例子。这两个标记为Ia-88和Ia-101的例子对于植物病原真菌显示的活性不够，或者完全不显示活性。
在日本专利申请JP-931069中，揭示了8种排除在本发明范围之外的具体的(2-溴或2-氯)-(4-甲基或4-乙基)-1，3-噻唑-5-基-(4-氯-苯基或苯基)-N-环丙基-磺酰胺衍生物。事实上，这8种化合物还没有被制备，也没有活性方面的报导。
在农业领域中，为了避免或控制对活性成分有耐药性的菌株产生，人们对于使用新型农药化合物一直很感兴趣。而且，为了减少活性化合物的用量，同时保持与已知化合物至少等同的效力，人们对于使用比那些已知的农药活性更高的新化合物也很感兴趣。
本发明人现已发现一类具有上述效果或益处的新化合物。
因此，本发明提供通式(I)的N-环丙基-磺酰胺衍生物及其盐、N-氧化物、金属络合物、准金属络合物(metalloidic complex)和光学活性异构体，
Figure A200780012170D00221
式中：
-A表示碳连接的取代或未取代的5、6或7元芳族或非芳族杂环，其最多包含三个可相同或不同的杂原子；
-E表示取代或未取代的环丙基；
-L表示取代或未取代的苯基或取代或未取代的5、6或7元芳族或非芳族杂环，其最多包含三个可相同或不同的杂原子；
前提是当E表示未取代的环丙基时，A和L不能同时分别表示以下基团：
2-溴-4-甲基-1，3-噻唑-5-基和4-氯-苯基；
2-氯-4-甲基-1，3-噻唑-5-基和4-氯-苯基；
2-溴-4-乙基-1，3-噻唑-5-基和4-氯-苯基；
2-氯-4-乙基-1，3-噻唑-5-基和4-氯-苯基；
2-溴-4-甲基-1，3-噻唑-5-基和苯基；
2-氯-4-甲基-1，3-噻唑-5-基和苯基；
2-溴-4-乙基-1，3-噻唑-5-基和苯基；
2-氯-4-乙基-1，3-噻唑-5-基和苯基。
本发明的任何化合物可根据化合物中不对称中心的数目以一种或多种光学或手性异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有光学异构体和它们的外消旋或非外消旋(scalemic)混合物(术语“非外消旋”指对映异构体以不同比例混合的混合物)，还涉及所有可能的立体异构体以任何比例混合的混合物。可根据本领域普通技术人员已知的方法分离非对映异构体和/或光学异构体。
本发明的任何化合物可根据化合物中双键的数目以一种或多种几何异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有几何异构体和它们以所有可能的比例混合的所有可能的混合物。可通过本领域普通技术人员已知的常规方法分离几何异构体。
对于本发明的化合物，卤原子表示氟、溴、氯或碘中的一种，杂原子可以是氮、氧或硫。
对于依据本发明的通式(I)的化合物，E可以最多被5个可相同或不同的选自下组的基团Z取代：卤原子；C1-C5-烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；最多被5个可相同或不同的卤原子取代的苯基；和C1-C5-烷氧基羰基。
优选的依据本发明的通式(I)的化合物是那些其中E表示未取代的环丙基的化合物。
其它优选的依据本发明的通式(I)的化合物是那些其中A最多被5个可相同或不同的基团R取代的化合物，所述基团R选自：卤原子；氰基；硝基；羟基；氨基；硫烷基(sulfanyl)；五氟-λ6-硫烷基；甲酰基；甲酰氧基；甲酰基氨基；羧基；氨基甲酰基；N-羟基氨基甲酰基；氨基甲酸酯基；(肟基)-C1-C6-烷基；C1-C5-烷基氨基；二-C1-C5-烷基氨基；三(C1-C5-烷基)甲硅烷基；C1-C5-烷基硫烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基硫烷基；C1-C5-烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C2-C5-烯基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代烯基；C2-C5-炔基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代炔基；C1-C5-烷氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；C2-C5-烯氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代烯氧基；C2-C5-炔氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代炔氧基；C3-C7-环烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C3-C7-卤代环烷基；C1-C5-烷基羰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰基；C1-C5-烷基氨基甲酰基；二-C1-C5-烷基氨基甲酰基；N-C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；N-C1-C5-烷基-C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；C1-C5-烷氧基羰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基羰基；C1-C5-烷基羰氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰氧基；C1-C5-烷基羰基氨基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰基氨基；C1-C5-烷基氨基羰氧基；二-C1-C5-烷基氨基羰氧基；C1-C5-烷氧基羰氧基；C1-C5-烷基次磺酰基(sulphenyl)；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基次磺酰基；C1-C5-烷基亚磺酰基(sulphinyl)；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基亚磺酰基；C1-C5-烷基磺酰基(sulphonyl)；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基磺酰基；C1-C5烷氧基亚氨基；(C1-C5-烷氧基亚氨基)-C1-C5-烷基；(C1-C5-烯氧基亚氨基)-C1-C5-烷基；(C1-C5-炔氧基亚氨基)-C1-C5-烷基；(苄氧基亚氨基)-C1-C5-烷基；苄氧基；苄基硫烷基；苄基氨基；萘基(naphtyl)；最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯氧基。
更优选的依据本发明的化合物是那些其中A最多被5个可相同或不同的选自下组的基团R取代的化合物：卤原子；氰基；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；C2-C5-烯氧基；C2-C5-炔氧基；C3-C5-环烷基；C1-C5-烷氧基羰基C1-C5-烷基硫烷基；C1-C5-烷基氨基；二(C1-C5-烷基)氨基；苯基；苯氧基；苄基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代环烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯基；和最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯氧基。
依据本发明的优选的化合物的例子是其中A表示五元杂环的化合物，
A优选自以下所列：
-通式(A1)的杂环
Figure A200780012170D00241
式中：
R1至R3可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A2)的杂环
式中；
R4表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R5表示氢原子或C1-C5-烷基；
R6表示氢原子或卤原子；
-通式(A3)的杂环
Figure A200780012170D00252
式中：
R7和R8可相同或不同，表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A4)的杂环
式中：
R9表示氢；卤原子；C1-C5-烷基；氨基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R10表示氢或卤原子；
R11表示氢原子、卤原子、C1-C5-烷基或C1-C5-烷氧基；
-通式(A5)的杂环
Figure A200780012170D00254
式中：
R12表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；氨基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R13表示氢原子、卤原子或C1-C5-烷基；
R14表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；氨基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A6)的杂环
Figure A200780012170D00261
式中：
R15表示C1-C5-烷基或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R16表示氢原子或C1-C5-烷氧基羰基；
R17和R18可相同或不同，表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A7)的杂环
Figure A200780012170D00262
式中：
R19表示C1-C5-烷基；
R20至R22可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A8)的杂环
Figure A200780012170D00263
式中：
R23表示氢原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R24表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A9)的杂环
Figure A200780012170D00271
式中：
R25表示氢原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R26表示C1-C5-烷基；
-通式(A10)的杂环
Figure A200780012170D00272
式中：
R27表示氢原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R28表示氢原子；卤原子；氨基；C1-C5-烷基；或苯基；
-通式(A11)的杂环
Figure A200780012170D00273
式中：
R29表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
R30表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或氨基；
-通式(A12)的杂环
Figure A200780012170D00281
式中：
R31表示C1-C5-烷基或苯基；
R32表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R33表示氢原子；卤原子；硝基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A13)的杂环
Figure A200780012170D00282
式中：
R34表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C3-C5-环烷基；包含可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基；C2-C5-炔氧基；或苯基；
R35表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；氰基；C1-C5-烷氧基；C1-C5-烷硫基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷基氨基；二(C1-C5-烷基)氨基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯氧基；
R36表示氢原子；C1-C5-烷基；或苯基；
-通式(A14)的杂环
Figure A200780012170D00283
式中：
R37和R38可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
R39表示C1-C5-烷基；
-通式(A15)的杂环
Figure A200780012170D00291
式中：
R40和R41可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A16)的杂环
Figure A200780012170D00292
式中：
R42表示氢原子或C1-C5-烷基；
R43表示氢原子；C1-C5-烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；或氨基；
-通式(A17)的杂环
Figure A200780012170D00293
式中：
R44和R45可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A18)的杂环
Figure A200780012170D00294
式中：
R46表示氢原子；C1-C5-烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；或C1-C5-烷基硫烷基；
R47表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A19)的杂环
Figure A200780012170D00301
式中：
R48表示氢原子或最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯基；
R49表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A20)的杂环
Figure A200780012170D00302
式中：
R50表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A21)的杂环
Figure A200780012170D00303
式中：
R51和R52可相同或不同，表示C1-C5-烷基；
-通式(A22)的杂环
式中：
R53表示C1-C5-烷基；
R54表示C1-C5-烷基；苄基；或C1-C5-烷氧基-C1-C5-烷基。
更优选的依据本发明的化合物的例子是其中A表示通式(A13)的五元杂环的化合物，其中：
R34表示C1-C5-烷基；
R35表示氟原子；
R36表示C1-C5-烷基；或者
其中：
R34表示最多包含5个卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R35表示氢或氟原子；
R36表示C1-C5-烷基；或者
其中：
R34表示C1-C5-烷氧基；
R35表示氢；
R36表示C1-C5-烷基。
优选的依据本发明的化合物的其它例子是其中A表示六元杂环的化合物，A优选自以下所列：
-通式(A23)的杂环
Figure A200780012170D00312
式中：
R55、R56和R58可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
R57表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A24)的杂环
Figure A200780012170D00321
式中：
R59至R62可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A25)的杂环
Figure A200780012170D00322
式中：
R63至R66可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A26)的杂环
Figure A200780012170D00323
式中：
R67表示C1-C5-烷基；或最多包含5个卤原子的C1-C5-卤代烷基；
Xa表示硫原子；-SO-；-SO2-或-CH2-；
-通式(A27)的杂环
Figure A200780012170D00324
式中：
R71表示氢原子或C1-C5-烷基；
R72表示氢原子或卤原子；
-通式(A28)的杂环
Figure A200780012170D00331
式中：
R73表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基。
优选的依据本发明的化合物的其它例子是其中A表示稠合杂环的化合物，A优选自以下所列：
-通式(A29)的杂环
Figure A200780012170D00332
式中：
R74表示C1-C5-烷基；
-通式(A30)的杂环
Figure A200780012170D00333
式中：
R75和R76可相同或不同，表示C1-C5-烷基。
更优选的依据本发明的通式(I)的化合物是那些其中L表示最多被5个可相同或不同的基团X取代的苯基的化合物，其中基团X可选自以下：卤原子；氰基；硝基；羟基；氨基；硫烷基；五氟-λ6-硫烷基；甲酰基；甲酰氧基；甲酰基氨基；羧基；氨基甲酰基；N-羟基氨基甲酰基；氨基甲酸酯基；(肟基)-C1-C6-烷基；C1-C5-烷基氨基；二-C1-C5-烷基氨基；三(C1-C5-烷基)甲硅烷基；C1-C5-烷基硫烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基硫烷基；C1-C5-烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C2-C5-烯基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代烯基；C2-C5-炔基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代炔基；C1-C5-烷氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；C2-C5-烯氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代烯氧基；C2-C5-炔氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代炔氧基；C3-C7-环烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C3-C7-卤代环烷基；C1-C5-烷基羰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰基；C1-C5-烷基氨基甲酰基；二-C1-C5-烷基氨基甲酰基；N-C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；N-C1-C5-烷基-C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；C1-C5-烷氧基羰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基羰基；C1-C5-烷基羰氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰氧基；C1-C5-烷基羰基氨基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰基氨基；C1-C5-烷基氨基羰氧基；二-C1-C5-烷基氨基羰氧基；C1-C5-烷氧基羰氧基；C1-C5-烷基次磺酰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基次磺酰基；C1-C5-烷基亚磺酰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基亚磺酰基；C1-C5-烷基磺酰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基-磺酰基；C1-C6-烷氧基亚氨基；(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基；(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基；(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基；(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基；苄基硫烷基；苄基氨基；萘基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯氧基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苄氧基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基氨基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基硫烷基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基亚甲基；最多可被4个可相同或不同的基团Q取代的吡啶基和最多可被4个可相同或不同的基团Q取代的吡啶氧基。
更优选的依据本发明的通式(I)的化合物是那些其中L表示最多被5个可相同或不同的基团X取代的苯基的化合物，其中基团X可选自以下：卤原子；氰基；硝基；C1-C5-烷基；C2-C5-烯基；C2-C5-炔基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基；C2-C5-烯氧基；C2-C5-炔氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；三(C1-C5-烷基)甲硅烷基；萘基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯氧基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基硫烷基；最多可被4个可相同或不同的基团Q取代的吡啶基和最多可被4个可相同或不同的基团Q取代的吡啶氧基。
更优选的依据本发明的通式(I)的化合物是那些其中L表示最多被5个可相同或不同的基团X取代的5、6或7元芳族或非芳族杂环的化合物，其中基团X可选自以下：卤原子；氰基；硝基；C1-C5-烷基；C2-C5-烯基；C2-C5-炔基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基；C2-C5-烯氧基；C2-C5-炔氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；三(C1-C5-烷基)甲硅烷基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基；和最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯氧基。
优选的依据本发明的化合物的例子是其中L表示五元杂环的化合物，L可以优选自以下所列：
-通式(L1)的杂环：
式中：
X1至X3可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基。
-通式(L2)的杂环
Figure A200780012170D00361
式中：
X4表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或C1-C5-烷氧基羰基；
X5表示氢原子或卤原子；
X6表示氢原子、卤原子或C1-C5-烷基；
-通式(L3)的杂环
Figure A200780012170D00362
式中：
X7表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
X8表示氢原子或C1-C5-烷基。
-通式(L4)的杂环
Figure A200780012170D00363
式中：
X9表示C1-C5-烷基或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
X10表示C1-C5-烷基或苯基；
X11表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基。
优选的依据本发明的化合物的其它例子是其中L表示六元杂环的化合物，L可以优选自以下所列：
-通式(L5)的杂环
式中：
X12、X13和X15可相同或不同，表示氢原子或卤原子；
X14表示氢原子、卤原子或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(L6)的杂环
Figure A200780012170D00372
式中：
X16至X19可相同或不同，表示氢；卤原子；或C1-C5-烷基。
优选的依据本发明的化合物的其它例子是其中L表示稠合杂环的化合物，L可以优选自以下所列：
-通式(L7)的杂环
Figure A200780012170D00373
式中：
X20至X22可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5烷基；
X23至X26可相同或不同，表示氢原子或C1-C5烷基；
-通式(L8)的杂环
Figure A200780012170D00381
式中：
X27至X29可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5烷基；
X30至X35可相同或不同，表示氢原子或C1-C5烷基；
-通式(L9)的杂环
Figure A200780012170D00382
式中：
X36至X38可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5烷基；
X39和X40可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5烷基；
-通式(L10)的杂环
Figure A200780012170D00383
式中：
X41至X43可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5烷基；
X44至X47可相同或不同，表示氢原子或C1-C5烷基。
其它优选的依据本发明的通式(I)的化合物是其中Q选自以下所列的化合物：卤原子；氰基；硝基；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；C1-C5-烷基硫烷基；苄氧基；C1-C5-烷基氨基；二-C1-C5-烷基氨基；包含1-5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；包含1-5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；和三(C1-C5)烷基甲硅烷基。
上述关于本发明化合物的取代基的优选方案可以任何方式组合。因此这些优选特征的组合提供了依据本发明的化合物的亚类(sub-class)。本发明优选化合物的这些亚类的例子可具有以下组合特征：
E的优选特征与A的优选特征；
E的优选特征与L的优选特征；
A的优选特征与L的优选特征；
L的优选特征与Q的优选特征；
E的优选特征与A和L的优选特征；
E的优选特征与L和Q的优选特征；
A的优选特征与L和Q的优选特征；
E的优选特征与A、L和Q的优选特征。
在这些依据本发明的化合物的取代基的优选特征的组合中，所述优选特征还可选自各E、A、L和Q的更优选特征，以形成最优选的依据本发明的化合物的亚类。
本发明还涉及制备通式(I)的化合物的方法。
因此，依据本发明另一方面，提供一种制备通式(I)的化合物的方法P1，如以下反应方案所示：
Figure A200780012170D0039142410QIETU
                    方法P1
其中：
A、E和L如上所定义；
Y1表示卤原子或羟基。
在方法P1中，步骤1可以在酸结合剂存在下，并且在溶剂存在下进行。
在方法P1中，步骤2可以在溶剂存在下，在酸结合剂存在下，并且在缩合剂存在下进行。
通式(V)的磺酰氯衍生物是已知的，或者可通过已知方法制备(J.Med.Chem.，1983，第1181页；JP11292865；Bioorg.Med.Chem.，2002，第3649-3661页)。
通式(IV)的胺衍生物也是已知的，或者可通过已知方法制备(J.Org.Chem.，1998，第100402-10044页；J.Org.Chem.，2003，第7134-7136页)。
通式(III)的羧酸、酰氯、酰溴或酰氟是已知的，或者可通过已知方法制备(WO9311117，第16-20页；Nucleosides & Nucleotides，1987，第737-759页；Bioorg.Med.Chem.Lett.，2002，第2105-2108页)。
依据本发明，通式(Ia)的化合物是其中L被卤原子取代的通式(I)的化合物。这些通式(Ia)的化合物可依据方法P1制备。
本发明还提供一种可以由通式(Ia)的化合物制备通式(I)的化合物的方法P2.
可依据以下反应方案说明方法P2：
Figure A200780012170D0040142502QIETU
                     方法P2
其中：
A、E、L和Q如上所定义；
Y2是卤原子；
Y3和Y4各自表示氢，或者一起表示四甲基亚乙基；
Q如上所定义；
n是0、1、2、3或5。
方法P2可以在催化剂存在下，在酸结合剂存在下，并且在溶剂存在下进行。
通式(VI)的硼酸衍生物是已知化合物。
本发明还提供一种可以由通式(Ia)的化合物制备通式(I)的化合物的方法P3。
可依据以下反应方案说明方法P3：
Figure A200780012170D0041142625QIETU
                        方法P3
其中：
A、E、L和Q如上所定义；
Y2是卤原子；
Y5是硫、氧或C1-C5-烷基氨基；
n是0、1、2、3或5。
方法P3也可以在催化剂存在下，在酸结合剂存在下，并且在溶剂存在下进行。
通式(VII)的苯酚、苯硫酚或苯胺衍生物是已知的化合物。
适用于进行依据本发明的方法P1、P2和P3的酸结合剂是常用于这类反应的无机碱和有机碱。优选使用碱土金属或碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾或其它氢氧化铵衍生物；碱金属碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠；碱金属或碱土金属乙酸盐，例如乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙；以及叔胺，例如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、吡啶、N-甲基哌啶、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂二环十一碳烯(DBU)。
还可以在不加入任何酸结合剂的情况下进行反应，或者使用过量的胺衍生物，使得该组分可以同时作为酸结合剂。
适用于进行本发明的方法P1、P2和P3的溶剂是普通惰性有机溶剂。优选使用任选卤代的脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或萘烷；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，例如乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二噁烷、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，2-二乙氧基乙烷或茴香醚；腈，例如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苯甲腈；酰胺，例如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亚砜，例如二甲亚砜；或砜，例如环丁砜。
依据本发明的方法P2和P3优选在催化剂存在下进行，所述催化剂例如金属盐或络合物。适用于该目的的金属衍生物是基于铜或钯。适用于该目的的金属盐或络合物是氯化铜、碘化铜、氧化铜、氯化钯、乙酸钯、四-(三苯基膦)钯、二氯化二-(三苯基膦)钯或氯化1，1′-二(二苯基膦基)二茂铁钯(II)。
还可以通过分别向反应中加入钯盐和络合配体而在反应混合物中生成钯络合物，所述络合配体如三乙基膦、三叔丁基膦、三环己基膦、2-(二环己基膦)联苯、2-(二叔丁基膦)联苯、2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、三苯基膦、三-(邻甲苯基)膦、3-(二苯基膦基)苯磺酸钠、三-2-(甲氧基苯基)膦、2，2′-二-(二苯基膦)-1，1′-联萘、1，4-二-(二苯基膦)丁烷、1，2-二-(二苯基膦)乙烷、1，4-二-(二环己基膦)丁烷、1，2-二-(二环己基膦)乙烷、2-(二环己基膦)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、二(二苯基膦基)二茂铁或三-(2，4-叔丁基苯基)-亚磷酸酯。
当进行依据本发明的方法P1、P2和P3时，反应温度可以独立地在较宽的范围内变化。通常，这些方法在0-160℃的温度下进行，优选在10-120℃的温度下进行。控制依据本发明的方法(特别是方法P3)的温度的方法是使用微波技术。
依据本发明的方法P1、P2和P3一般在大气压下进行。但是，也可以在升高或降低的压力下进行。
当进行依据本发明的方法P1的步骤1时，通常对于每摩尔通式(V)的磺酰氯，使用1摩尔或过量的通式(IV)的胺衍生物和1-3摩尔的酸结合剂。
还可以其它比例使用反应组分。
按照已知的方法进行后处理(work-up)。
通常，在减压下浓缩反应混合物。通过已知的方法除去剩余的残余物中任何可能仍然存在的杂质，这些方法例如色谱法或重结晶。
当进行依据本发明的方法P1的步骤2时，对于每摩尔通式(II)的磺酰胺衍生物，使用1摩尔或过量的通式(III)的酰卤衍生物和1-3摩尔的酸结合剂。
还可以其它比例使用反应组分。按照已知方法进行后处理。
通常，用水处理反应混合物，分离有机相，干燥，然后减压浓缩。如果合适，可以通过已知方法(例如色谱法或重结晶)除去剩余的残余物中任何仍然存在的杂质。
当进行依据本发明的方法P2时，对于每摩尔通式(Ia)的磺酰胺，可以使用1摩尔或过量的通式(VI)的硼酸衍生物和1-5摩尔的酸结合剂和0.5-5摩尔％的催化剂。
还可以其它比例使用反应组分。
按照已知方法进行后处理。
通常，用水处理反应混合物，分离沉淀物，干燥。如果合适，可以通过已知方法(例如色谱法或重结晶)除去剩余的残余物中任何仍然存在的杂质。
当进行依据本发明的方法P3时，对于每摩尔通式(Ia)的磺酰胺，可以使用1摩尔或过量的通式(VII)的苯酚、苯硫酚或苯胺衍生物和1-10摩尔的酸结合剂和0.5-5摩尔％的催化剂。
还可以其它比例使用反应组分。
按照已知方法进行后处理。
通常，将反应混合物在减压下浓缩。如果合适，可以通过已知方法(例如色谱法或重结晶)除去剩余的残余物中任何仍然存在的杂质。
本发明的化合物可依据上述方法制备。然而要理解，本领域技术人员基于其所掌握的常识和可获得的出版物，可以根据所需合成的各种具体的化合物对本发明方法进行相应调整。
另一方面，本发明还涉及含有有效且非植物毒性量的通式(I)的活性化合物的杀真菌组合物。
“有效且非植物毒性量”的表达方式指本发明组合物的量足以控制或破坏存在于或易于出现在农作物上的真菌，而该剂量并不会使所述农作物产生任何可以观察到的植物毒性症状。该量根据以下因素可在很宽的范围内变化：要控制的真菌、农作物的类型、气候条件和包含在本发明的杀真菌组合物中的化合物。
该量可通过系统田间试验来确定，这在本领域技术人员的能力范围内。
因此，依据本发明，提供一种杀真菌组合物，该组合物包含有效量的上述通式(I)的化合物作为活性组分和农业上可接受的担体(support)、载体或填料(filler)。
依据本发明，术语“担体”表示天然或合成的有机或无机化合物，它与通式(I)的活性化合物组合或联合使用，使活性材料更容易施用，特别是施用到植物各部分上。因此，此担体通常是惰性的，并且应该是农业上可接受的。担体可为固体或液体。合适的担体的例子包括粘土、天然或合成的硅酸盐、二氧化硅、树脂、蜡、固体肥料、水、醇(特别是丁醇)、有机溶剂、矿物油和植物油以及它们的衍生物。也可以使用这些担体的混合物。
依据本发明的组合物也可以包含其它的组分。具体地，所述组合物还可包含表面活性剂。表面活性剂可为离子或非离子型乳化剂、分散剂或润湿剂或这些表面活性剂的混合物。例如，聚丙烯酸盐、木质素磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚(特别是烷基苯酚或芳基苯酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(特别是牛磺酸烷基酯(alkyl taurate))、聚氧乙基化醇或苯酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯，以及含有硫酸、磺酸和磷酸官能团的上述化合物的衍生物。当活性物质和/或惰性担体是不溶于水，并且当施用的媒介剂是水时，存在至少一种表面活性剂通常是至关重要的。较佳地，以组合物的重量为基准计，表面活性剂的含量为5重量％至40重量％。
任选地，还可包括附加的组分，例如，保护性胶体、胶粘剂、增稠剂、触变剂、渗透剂、稳定剂(stabilisers)、螯合剂(sequestering agent)。一般来说，活性化合物可根据常用的配方技术与任何固体或液体添加剂相混合。
本发明的组合物一般可含有0.05重量％至99重量％的活性化合物，较佳为10重量％至70重量％。
本发明的组合物可以各种形式使用，诸如气雾分散剂、、胶囊悬浮剂(capsule suspension)、冷雾浓缩剂、可撒粉剂、可乳化的浓缩剂、水包油乳剂、油包水乳剂、微囊粒剂、细粒剂、种子处理用可流动的浓缩剂、气体(在压力下)制剂、气体发生剂、颗粒剂、热雾浓缩剂、大粒剂、微粒剂、油可分散性粉剂、油可混溶性可流动的浓缩剂、油可混溶液体、糊剂、植物棒剂、干种子处理用粉剂、农药包衣的种子、可溶性浓缩剂、可溶性粉剂、种子处理用溶液、悬浮浓缩剂(可流动的浓缩剂)、超低量(ULV)液体、超低量(ULV)悬浮剂、水可分散粒剂或片剂、浆液处理用水可分散粉剂、水溶性粒剂或片剂、种子处理用水溶性粉剂和可润湿性粉剂。
这些组合物不仅包括通过合适的设备如喷雾或撒粉设备施用到待处理的植物或种子上的现成组合物，还包括在施用到农作物之前必须稀释的浓缩商品组合物。
依据本发明的化合物还可与一种或多种以下物质混合：杀虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、引诱剂、杀螨剂或信息素活性物质或其它有生物活性的化合物。这样得到的混合物具广谱的活性。
与其它杀真菌化合物的混合物尤其有利。合适的可进行混合的杀真菌剂的例子选自以下：
B1)能抑制核酸合成的化合物，例如苯霜灵、苯霜灵-M(benalaxyl-M)、乙嘧酚磺酸酯、赤拉灵(chiralaxyl)、柯罗泽尔昆(clozylacon)、甲菌定、乙嘧酚、呋霜灵、恶霉灵、高效甲霜灵、呋酰胺、恶霜灵、恶喹酸；
B2)能够抑制有丝分裂和细胞分裂的化合物，例如苯菌灵、多菌灵、乙霉威、麦穗宁、戊菌隆、噻菌灵、甲基硫菌灵、苯酰菌胺；
B3)能抑制呼吸的化合物，例如
CI-呼吸抑制剂，如氟嘧菌胺(diflumetorim)；
CII-呼吸抑制剂，如啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵、甲呋酰胺、氟酰胺、呋吡菌胺(furametpyr)、灭锈胺、氧化萎锈灵(oxycarboxine)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、噻氟菌胺；
CIII-呼吸抑制剂，如嘧菌酯、氰霜唑、醚菌胺(dimoxystrobin)、厄内斯卓宾(enestrobin)、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、醚菌酯、苯氧菌胺、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、肟菌酯；
B4)能起解偶联剂作用的化合物，例如消螨普、氟啶胺；
B5)能抑制ATP产生的化合物，例如三苯基乙酸锡、三苯基氯化锡、三苯基氢氧化锡、硅噻菌胺(silthiofam)；
B6)能抑制AA和蛋白质生物合成的化合物，例如胺扑灭(andoprim)、杀稻瘟菌素-S、嘧菌环胺、春雷霉素、水合盐酸春雷霉素(kasugamycinhydrochloride hydrate)、嘧菌胺、嘧霉胺；
B7)能抑制信号转导的化合物，例如拌种咯、咯菌腈、苯氧喹啉；
B8)能抑制脂和膜合成的化合物，例如乙菌利、异菌脲、腐霉利、乙烯菌核利、吡菌磷、敌瘟磷、异稻瘟净(IBP)、稻瘟灵、甲基立枯磷、联苯、依杜卡(iodocarb)、霜霉威、霜霉威盐酸盐；
B9)能抑制麦角固醇生物合成的化合物，例如环酰菌胺、氧环唑、联苯三唑醇、糠菌唑、环丙唑醇、苄氯三唑醇(diclobutrazole)、苯醚甲环唑、烯唑醇、烯唑醇-M(diniconazole-M)、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、呋菌唑、呋醚唑、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、多效唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑、戊唑醇、四氟醚唑、三唑酮、三唑醇、灭菌唑、烯效唑、伏立康唑、抑霉唑、抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、恶咪唑、氯苯嘧啶醇、呋嘧醇、氟苯嘧啶醇、啶斑肟、嗪胺灵、稻瘟酯、咪鲜胺、氟菌唑、烯霜苄(viniconazole)、阿尔迪莫(aldimorph)、十二环吗啉、十二环吗啉乙酸酯(dodemorph acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉、苯锈啶、螺环菌胺、萘替芳、稗草丹、特比萘芬；
B10)能抑制细胞壁合成的化合物，例如苯噻菌胺(benthiavalicarb)、双丙氨膦、烯酰吗啉、氟吗啉、异丙菌胺、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素A；
B11)能抑制黑素生物合成的化合物，例如环丙酰菌胺、双氯氰菌胺、氰菌胺、四氯苯酞(phtalide)、咯喹酮、三环唑；
B12)能诱导宿主防御的化合物，例如活化酯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、噻菌灵、噻酰菌胺(tiadinil)；
B13)具有多位点(multisite)作用的化合物，例如敌菌丹、克菌丹、百菌清、铜制剂如氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜、硫酸铜、氧化铜、喹啉铜和波尔多液、抑菌灵、二噻农、多果定、多果定游离碱、福美铁、氟佛匹特(fluorofolpet)、灭菌丹、双胍辛(guazatine)、双胍辛乙酸盐、双胍辛胺、双胍三辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺三乙酸盐、代森锰铜、代森锰锌、代森锰、代森联(metiram)、代森联锌(metiram zinc)、丙森锌、硫和硫制剂，包括多硫化钙、福美双、甲苯氟磺胺、代森锌、福美锌；
B14)选自以下的化合物：阿密布洛姆朵尔(amibromdole)、苯噻硫氰、贝斯氧杂嗪(bethoxazin)、卡巴西霉素、香芹酮、灭螨猛、氯化苦、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰、棉隆、咪菌威、哒菌酮、双氯酚、氯硝胺、野燕枯、野燕枯甲基硫酸盐(difenzoquat methylsulphate)、二苯胺、噻唑菌胺、嘧菌腙、氟酰菌胺、磺菌胺、藻菌磷铝、藻菌磷钙、藻菌磷钠、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟氯菌核利(fluoroimide)、六氯苯、8-羟基喹啉硫酸盐、人间霉素(irumamycin)、磺菌威(methasulphocarb)、苯菌酮(metrafenone)、异硫氰酸甲酯、灭粉霉素、那他霉素、二甲基二硫代氨基甲酸镍、酞菌酯、辛噻酮、奥克斯莫卡宾(oxamocarb)、氧代奋欣(oxyfenthiin)、五氯苯酚和盐、2-苯基苯酚和盐、亚磷酸及其盐、病花灵、普罗帕诺欣(propanosine)-钠、丙氧喹啉(proquinazid)、吡咯叠氮(pyrrolnitrine)、五氯硝基苯、叶枯酞、四氯硝基苯、咪唑嗪、水杨菌胺、氰菌胺和2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺酰基)-吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基-苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑羧酰胺、2-氯-N-(2，3-二氢-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶羧酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基异  唑烷-3-基]吡啶、顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-环庚醇、1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈、2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基]硫基(thio)]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)-苯乙酸甲酯、4-氯-α-丙炔氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔氧基)苯基]乙基]-苯乙酰胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基(oxy)]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]-丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-[(1R)-1，2，2-三甲基丙基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1，2-二甲基丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2，4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2，4-二氯烟酰胺、2-丁氧基-6-碘代-3-丙基-苯并吡喃-4-酮、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、N-(3-乙基-3，5，5-三甲基-环己基)-3-甲酰氨基-2-羟基-苯甲酰胺、2-[[[[1-[3(1-氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-αE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、N-(3′，4′-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代羟酸。
包含与杀细菌剂化合物的混合物的本发明组合物也是特别有利的。合适的可进行混合的杀细菌剂的例子可选自以下：溴硝醇、双氯酚、氯定、二甲基二硫代氨基甲酸镍、春雷霉素、辛噻酮、呋喃羧酸、土霉素、噻菌灵、链霉素、叶枯酞、硫酸铜和其它铜制剂。
本发明的通式(I)的化合物和杀真菌组合物可用来治疗性或预防性地控制植物或农作物的植物病原真菌。因此，本发明还提供了一种治疗性或预防性地控制植物或农作物植物病原真菌的方法，该方法的特征在于将本发明的通式(I)的化合物或杀真菌组合物施用到种子、植物或植物的果实或植物正在生长或需要生长的土壤中。
本发明的处理方法还可用于处理繁殖材料如块茎或根茎，以及种子、幼苗或移植(pricking out)苗和植物或移植植物。该处理方法也可用于处理根。本发明的处理方法也可用于处理植物的地上部分如有关植物的干、茎或梗、叶子、花和果实。
在可用本发明的方法保护的植物中，包括棉花；亚麻；葡萄藤；果实或蔬菜作物，诸如蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如，仁果类水果，诸如苹果和梨，还有核果，诸如杏、杏仁和桃子)、茶蔗子科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceae sp.)、桦木科(Betulaceae sp.)、漆树科(Anacardiaceae sp.)、山毛榉科(Fagaceae sp.)、桑科(Moraceae sp.)、木犀科(Oleaceae sp.)、猕猴桃科(Actinidaceae sp.)、樟科(Lauraceae sp.)、芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉树和粉芭蕉(plantins))、茜草科(Rubiaceae sp.)、山茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、芸香科(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙子和葡萄柚)；豆科作物，例如茄科(Solanaceae sp.)(例如，西红柿)、百合科(Liliaceae sp.)、紫菀科(Asteraceae sp.)(例如莴苣)、伞形科(Umbelliferae sp.)、十字花科(Cruciferae sp.)、藜科(Chenopodiaceae sp.)、葫芦科(Cucurbitaceae sp.)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如豌豆)、蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如草莓)；大作物，诸如禾本科(Graminae sp.)(例如玉米、菌苔或谷物如小麦、稻、大麦和黑小麦)、紫菀科(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、十字花科(Cruciferaesp.)(例如油菜)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如大豆)、茄科(Solanaceaesp.)(例如马铃薯)、藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如甜菜根)；园艺作物和森林作物；以及这些作物的遗传修饰的同系物。
在这些植物或作物和用本发明方法保护的这些植物或作物的可能疾病中，包括：
-小麦，控制下列种子疾病：镰孢菌病(fusaria)(雪腐微座孢(Microdochiumnivale)和粉红镰孢(Fusarium roseuum))、黑腥穗病(stinking smut)(小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)、小麦矮腥黑粉菌(Tilletia controversa)或印度腥黑粉菌(Tilletiaindica))、壳针孢病(septoria disease)(颖枯壳针孢(Septoria nodorum))和散黑穗病(loose smut)；
-小麦，控制植物接触空气部分的下列疾病：谷物轮纹病(cerealeyespot)(Tapesia yallundae，Tapesia acuiformis)、全蚀病(take-all)(禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis))、发根枯萎病(foot blight)(黄色镰孢(F.culmorum)、禾本科镰孢(F.graminearum))、黑斑点病(black speck)(禾谷丝核菌(Rhizoctoniacerealis))、白粉病(powdery mildew)(禾白粉菌小麦专化型(Erysiphe graminis formaspecie tritici))、锈病(rust)(条形柄锈菌(Puccinia striiformis)和隐匿柄锈菌(Pucciniarecondita))和壳针孢病(小麦壳针孢(Septoria tritici)和颖枯壳针孢)；
-小麦和大麦，控制细菌和病毒疾病，例如大麦黄色花叶病(barley yellowmosaic)；
-大麦，控制下列种子疾病：网状斑点病(net blotch)(麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)、圆核腔菌(Pyrenophora teres)和禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus))、散黑穗病(裸黑粉菌(Ustilago nuda))和镰孢菌病(雪腐微座孢和粉红镰孢)；
-大麦，控制植物接触空气部分的下列疾病：谷类轮纹病(Tapesiayallundae)、网状斑点病(圆核腔菌和禾旋孢腔菌)、白粉病(禾白粉菌大麦专化型(Erysiphe graminis forma specie hordei))、萎叶锈病(dwarf leaf rust)(大麦柄锈菌(Puccinia hordei))和叶斑病(leaf blotch)(黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis))；
-马铃薯，控制块茎病(tuber diseases)(特别是茄长蠕孢(Helminthosporiumsolani)、晚香玉茎点霉(Phoma tuberosa)、立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)、茄病镰孢(Fusarium solani))、霉病(mildew)(致病疫霉(Phytopthora infestans))和某些病毒(病毒Y)；
-马铃薯，控制下列叶子疾病：早枯病(early bright)(茄链格孢(Alternariasolani))、致病疫霉(Phytophthora infestans)；
-棉花，控制从种子长大的幼小植物的下列疾病：猝倒病(damping-off)和颈腐病(collar rot)(立枯丝核菌、尖镰孢(Fusarium oxysporum))和黑根腐病(blackroot rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))；
-蛋白质生成作物，例如豌豆，控制下列种子疾病：炭疽病(anthracnose)(豌豆壳二孢(Ascochyta pisi)、豌豆球腔菌(Mycosphaerellapinodes))、镰孢菌病(尖镰孢)、灰霉病(灰葡萄孢(Botrytis cinerea)和霉病(豌豆霜霉(Peronospora pisi))；
-含油作物，例如油菜，控制下列种子疾病：黑胫茎点霉(Phomalingam)、芸苔链格孢(Alternaria brassicae)和核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum)；
-玉米，控制种子疾病：：(根霉属(Rhizopus sp.)、青霉菌属(Penicillium sp.)、木霉属(Trichoderma sp.)、曲霉属(Aspergillus sp.)和藤仓赤霉(Gibberellafujikuroi))；
-亚麻，控制种子疾病：亚麻生链格孢(Alternaria linicola)；
-森林树木，控制猝倒病(尖镰孢、立枯丝核菌)；
-稻，控制接触空气部分的下列疾病：稻瘟病(blast disease)(灰巨座壳(Magnaporthe grisea))、具缘纹鞘斑点病(bordered sheath spot)(立枯丝核菌)；
-豆科作物，控制种子或从种子长大的幼小植物的下列疾病：猝倒病和颈腐病(尖镰孢、粉红镰孢、立枯丝核菌、腐霉属(Pythium sp.))；
-豆科作物，控制接触空气部分的下列疾病：灰霉(葡萄孢属(Botrytissp.))、白粉病(特别是二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum)、苍耳单丝壳(Sphaerotheca fuliginea)和鞑靼肉丝白粉菌(Leveillula taurica))、镰孢菌(尖镰孢、粉红镰孢)、叶斑病(枝孢属(Cladosporium sp.))、链格胞叶斑病(alternarialeaf spot)(链格孢属(Alternaria sp.))、炭疽病(刺盘孢属(Colletotrichum sp.))、壳针孢叶斑病(septoria leaf spot)(壳针孢属(Septoria sp.))、黑斑点病(立枯丝核菌)、霉病(例如莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)、霜霉属(Peronospora sp.)、假霜霉属(Pseudoperonospora sp.)、疫霉菌属(Phytophthora sp.))；
-果树，控制接触空气部分的下列疾病：丛梗孢病(monilia disease)(仁果丛梗孢(Monilia fructigenae)、核果丛梗孢(M.laxa))、痂病(scab)(苹果黑星菌(Venturia inaequalis))、白粉病(白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha))；
-藤本植物，控制叶子疾病：特别是灰霉病(灰葡萄孢)、白粉病(葡萄钓丝壳(Uncinula necator))、黑腐病(葡萄球座菌(Guignardia bidwelli))和霉病(葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola))；
-甜菜根，控制接触空气部分的下列疾病：尾孢凋萎病(cercosporablight)(甜菜生尾孢(Cercospora beticola))、白粉病(甜菜生白粉菌(Erysiphebeticola))、叶斑病(甜菜生柱隔孢(Ramularia beticola))。
本发明的杀真菌还可以用来抵抗易于生长在木材上或木材内部的真菌疾病。术语“木材”指所有种类的木材，和对该木材进行加工用于建筑物的所有类型的加工材料，例如实木、高密度木材、层压木材和胶合板。本发明的处理木材的方法主要包括：使木材与本发明的一种或多种化合物或本发明的组合物接触；这包括例如直接施用、喷涂、浸涂、注入或任何其它合适的方式。
在根据本发明的处理方法中，对于应用于叶处理时，活性化合物通常施用剂量优选为10-800克/公顷，更好为50-300克/公顷。对于种子处理，活性物质的施用剂量通常优选为2-200克/100千克种子，更好为3-150克/100千克种子。
应该清楚地理解，上述剂量是作为本发明方法的说明性例子给出。本领域技术人员知道如何根据待处理植物或农作物的性质调节施用剂量。
本发明的杀真菌组合物也可以用于处理用本发明的化合物或本发明的农用化学组合物遗传修饰的生物体。遗传修饰的植物是其基因组被稳定地整合入编码相关蛋白的异源基因的植物。“编码相关蛋白的异源基因”主要是指给予转化植物新的农学性质的基因，或指改善改良植物的农学性质的基因。
本发明的组合物也可以用于制备对于治疗性或预防性处理人和动物真菌疾病有用的组合物，这些疾病例如霉菌病(mycose)、皮肤病、藓菌病和念珠菌病或由曲霉属(Aspergillus spp.)如烟曲霉(Aspergillus fumigatus)引起的疾病。
下面将参考以下化合物和实施例列表对本发明的各方面进行说明。下面的列表中列举了本发明的杀真菌剂化合物的非限制性实施例。
在以下实施例中，质谱中所观察到的M+1(或M-1)分别指加或减1 a.m.u.(原子质量单位)的分子离子峰，M(ApcI+)指通过质谱中的正大气压化学电离发现的分子离子峰。
在以下实施例中，依据HPLC(高效液相色谱)EEC Directive 79/831Annex V.A8，使用以下两种方法在反相柱(C18)上测量logP值：
-方法A：温度：43℃；流动相：0.1％的磷酸和乙腈的水溶液；线性梯度为10％乙腈至90％乙腈；
-方法B：温度：40℃；流动相：0.1％的甲酸和乙腈的水溶液；线性梯度为10％乙腈至90％乙腈。
使用logP值已知的直链型烷-2-酮(包含3-16个碳原子)进行校准(logP值是通过使用两个相邻烷酮之间的线性内插的保留时间确定的)。
使用190纳米至400纳米的紫外光谱，在色谱信号最大值处确定λmax值。
表1：
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Figure A200780012170D00542
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表2
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以下实施例以非限制性的方式说明了依据本发明的通式(I)的化合物的制备和药效。
制备实施例1：N-[(4-溴苯基)磺酰基]-N-环丙基-3-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧酰胺(化合物232)
4-溴-N-环丙基苯磺酰胺的制备
在室温下，向5.02克(88.05毫摩尔)环丙胺的DCM(150毫升)溶液中滴加7.50克(29.35毫摩尔)4-溴苯磺酰氯的DCM(20毫升)溶液。
1小时后，将反应混合物倾倒在100毫升盐酸上，并摇晃。分离有机相，用硫酸镁干燥，蒸发溶剂，得到7.27克白色固体状的所需产物4-溴-N-环丙基苯磺酰胺。
RMN1H(ppm)：0,1(2H，m)；0,2(2H，m)，1,85(1H，m)，7,5(2H，m)，7,62(2H，m)，7,8(1H，s)
N-[(4-溴苯基)磺酰基]-N-环丙基-3-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺的制备
将1,64克(5.96毫摩尔)4-溴-N-环丙基苯磺酰胺和7.69克(6.86毫摩尔)叔丁醇钾的溶液在THF(35毫升)中搅拌15分钟，一次性加入1.25克(7.16毫摩尔)3-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-4-酰氯。加入6毫升DMF，以溶解混合物，将反应混合物在室温下搅拌45分钟。
在减压下蒸发除去THF，将残余物在碳酸钾水溶液和乙酸乙酯之间分配。用硫酸镁干燥有机相，蒸发溶剂。用乙醚洗涤白色固体，干燥，得到1.95克所需的N-[(4-溴苯基)磺酰基]-N-环丙基-3-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(76％)。
质谱：[M+1]＝414
制备实施例2：N-环丙基-3-甲氧基-1-甲基-N-{[3′-(三甲基甲硅烷基)联苯-4- 基]磺酰基}-1H-吡唑-4-羧酰胺(化合物233)
将0.25克(0.60毫摩尔)N-[(4-溴苯基)磺酰基]-N-环丙基-3-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(实施例1中制备)、0.17克(0.90毫摩尔)[3-(三甲基甲硅烷基)苯基]硼酸和0.014克(0.012毫摩尔)四(三苯基膦)钯在20％的碳酸钾水溶液(15毫升)和THF(15毫升)的混合物中形成的悬浮液在80℃搅拌2小时。
将反应混合物加入碳酸钾水溶液中，并萃取到乙醚中，用硫酸镁干燥，蒸发溶剂。通过硅胶柱纯化(乙醚作为洗脱剂)得到粗产物，为无色粘性油状物。向该油中加入50:50 DIPE/庚烷溶液(10毫升)，在W/E上蒸发。用庚烷洗涤得到的晶体物质，过滤，干燥，得到0.27克所需的N-环丙基-3-甲氧基-1-甲基-N-{[3′-(三甲基甲硅烷基)联苯-4-基]磺酰基}-1H-吡唑-4-羧酰胺(91％)。
质谱：[M+1]＝484
制备实施例3：N-环丙基-3-甲氧基-1-甲基-N-{[4-(苯硫基)苯基]磺酰基}-1H- 吡唑-4-羧酰胺(化合物266)
将0.10克(0.24毫摩尔)N-[(4-溴苯基)磺酰基]-N-环丙基-3-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(在实施例1中制备)、0.026克(0.24毫摩尔)苯硫酚、0.0046克(0.024毫摩尔)碘化铜和0.16克(0.48毫摩尔)碳酸铯在N-甲基吡咯烷酮(2毫升)中形成的悬浮液在微波辐射下在140℃加热5分钟。
通过硅胶柱纯化反应混合物，纯化时使用庚烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱剂，得到0.53克所需的N-环丙基-3-甲氧基-1-甲基-N-{[4-(苯硫基)苯基]磺酰基}-1H-吡唑-4-羧酰胺(47％)。
质谱：[M+1]＝444
药效实施例A：茄链格孢(Alternaria solani)(番茄叶斑病)的体内测试
溶剂：49重量份N，N-二甲基甲酰胺
乳化剂：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
以所述的施用率将活性化合物的制剂喷洒到幼苗上。在喷洒的涂层干燥后，用茄链格孢的水性孢子悬浮液接种所述植物。将所述植物在约20℃、相对大气湿度100％的培养箱中保持一天。然后将所述植物放置在约20℃、相对大气湿度96％的培养箱中。
在接种7天后对测试结果进行评价。在这些条件下，以下化合物在剂量为500ppm的情况下观察到良好的(至少70％)至完全的保护：110，143，160，175，176，178，179，180，186，187，189，192，196，198，203，204，205，209，210，212，214，215和652。
药效实施例B：白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)(苹果霉病)的体内测试
溶剂：24.5重量份丙酮
      24.5重量份二甲基乙酰胺
乳化剂：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物与一定量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
以所述的施用率将活性化合物的制剂喷洒到幼苗上。在喷洒的涂层干燥后，用苹果霉病(白叉丝单囊壳)的致病剂(causal agent)的水性孢子悬浮液接种所述植物。然后将所述植物放置在约23℃、相对大气湿度70％的温室中。
在接种10天后对测试结果进行评价。在这些条件下，以下化合物在剂量为100ppm的情况下观察到良好的(至少70％)至完全的保护：104，160，176，177，180，186，187，188，192，194，196，198，203，204，205，207，209，210，211，212，213，218和446。
药效实施例C：禾白粉菌(Erysiphe Gramini)(大麦霉病)的体内测试
溶剂：50重量份N，N-二甲基乙酰胺
乳化剂：1.0重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物或活性化合物组合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，用水稀释该浓缩物至所需浓度。
以所述的施用率将活性化合物或活性化合物组合物的制剂品喷洒到幼苗上。在喷洒的涂层干燥后，将禾白粉菌(Erysiphe gramimis f.sp.hordei)的孢子撒在所述植物上。将所述植物放置在约20℃，相对大气湿度约为80％的温室中，以促进霉脓疱的生长。
在接种7天后，对测试结果进行评价。在这些条件下，以下化合物在剂量为1000ppm的情况下观察到良好的(至少70％)至完全的保护：104，160，177，178，186，192，194，203，204，205，207，210，212，213和435。
药效实施例D：圆核腔菌(Pyrenophora teres)(大麦网斑病)的体内测试
测试用的活性成分通过以下步骤制备：在丙酮/吐温(tween)/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，得到所需的活性材料浓度。
将大麦植物(Express品种)放置在起始杯中，播种到50/50泥炭土-火山灰基材中，并在12℃生长，在1-叶阶段(10厘米高)，通过喷洒上述制备的活性成分来处理该植物。用不含有活性物质的丙酮/吐温/DMSO/水的混合物处理植物，作为对照。
24小时后，通过向植物喷洒圆核腔菌孢子的水性悬浮液(12000孢子/毫升)而使它们受到污染。孢子是从12天龄的培养物中收集的。被污染的大麦植物在约20℃和100％相对湿度下培养24小时，然后再在80％相对湿度下培养12天。
在污染后12天，进行分级，与对照植物比较。
在这些条件下，以下化合物在剂量为500ppm的情况下观察到良好的(至少70％)或完全的保护：104，160，180，210，244，254，255，258，262，263，266，267，268，269，270，272，274，311，357，374，375，381，387，393，396，398，436，456，492，501，516，517，531，542，546和673。
药效实施例E：禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)(小麦叶斑病)的体内 测试
测试用的活性成分通过以下步骤制备：在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，得到所需的活性材料浓度。
将小麦植物(Scipion品种)播种到在起始杯中的50/50泥炭土-火山灰基材中，并在12℃生长，在1-叶阶段(10厘米高)，通过喷洒上述制备的活性成分来处理该植物。
用不含有活性材料的丙酮/吐温/DMSO/水的混合物处理植物，作为对照。
24小时后，通过向植物喷洒禾生球腔菌孢子的水性悬浮液(500,000个孢子/毫升)而使它们受到污染。孢子是从7天龄的培养物中收集的。被污染的小麦植物在约18℃和100％相对湿度下培养72小时，然后再在90％相对湿度下培养21-28天。
在污染21-28天后，进行分级(％药效)，与对照植物比较。
在这些条件下，以下化合物在剂量为500ppm的情况下观察到良好的(至少70％)或完全的保护：45，49，244，249，254，255，258，262，263，264，311，316，358，374，375，377，387，392，394，398，438，456，457，488，492，493，494，495，496，497，498，499，500，501，502，504，505，506，507，508，509，510，511，512，514，515，516，517，518，519，521，522，523，524，528，530，531，535，538，539，542，547，550，552，556，559，578，579，583，584，585，673和675。
药效实施例F：小麦隐匿柄锈菌(Puccinia recondita f.Sp.Tritici)(小麦褐锈 病)的体内测试
测试用的活性成分通过以下步骤制备：在丙酮/吐温/DMSO的混合物中均化，然后用水稀释，得到所需的活性材料浓度。
将小麦植物(Scipion品种)放置在起始杯中，播种到50/50泥炭土-火山灰基材中，并在12℃生长，在1-叶阶段(10厘米高)，通过喷洒上述制备的活性成分来处理该植物。用不含有活性材料的丙酮/吐温/DMSO/水的混合物处理植物，作为对照。
24小时后，通过向植物叶子喷洒小麦隐匿柄锈菌孢子的水性悬浮液(100,000个孢子/毫升)而使它们受到污染。孢子是从10天龄的被污染的小麦中收集的，并悬浮在含有2.5毫升/升吐温8010％的水中。被污染的小麦植物在20℃和100％相对湿度下培养24小时，然后再在20℃和70％相对湿度下培养10天。在污染后10天，进行分级(％药效)，与对照植物比较。
在这些条件下，以下化合物在剂量为500ppm的情况下观察到良好的(至少70％)或完全的保护：49，104，160，262，264，266，269，270，272，279，281，308，309，316，318，320，328，336，337，344，366，380，398，448，456，457，493，495，498，502，507，513，514，515，524，528，531，533，539，542，545，546，547，548，550，551，552，554，555，556，557，558和559。

Claims (27)

1.一种通式(I)的化合物：
Figure A200780012170C00021
式中：
-A表示碳连接的取代或未取代的5、6或7元芳族或非芳族杂环，其最多包含三个可相同或不同的杂原子；
-E表示取代或未取代的环丙基；
-L表示取代或未取代的苯基或取代或未取代的5、6或7元芳族或非芳族杂环，所述杂环最多包含三个可相同或不同的杂原子；
前提是当E表示未取代的环丙基时，A和L不能同时分别表示以下基团：
·2-溴-4-甲基-1，3-噻唑-5-基和4-氯-苯基；
·2-氯-4-甲基-1，3-噻唑-5-基和4-氯-苯基；
·2-溴-4-乙基-1，3-噻唑-5-基和4-氯-苯基；
·2-氯-4-乙基-1，3-噻唑-5-基和4-氯-苯基；
·2-溴-4-甲基-1，3-噻唑-5-基和苯基；
·2-氯-4-甲基-1，3-噻唑-5-基和苯基；
·2-溴-4-乙基-1，3-噻唑-5-基和苯基；
·2-氯-4-乙基-1，3-噻唑-5-基和苯基。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，E最多可以被5个可相同或不同的选自下组的基团Z取代：卤原子；C1-C5-烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；最多被5个可相同或不同的卤原子取代的苯基；和C1-C5-烷氧基羰基。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，E表示未取代的环丙基。
4.如权利要求1至3所述的化合物，其特征在于，A最多被5个可相同或不同的选自下组的基团R取代：卤原子；氰基；硝基；羟基；氨基；硫烷基；五氟-λ6-硫烷基；甲酰基；甲酰氧基；甲酰基氨基；羧基；氨基甲酰基；N-羟基氨基甲酰基；氨基甲酸酯基；(肟基)-C1-C6-烷基；C1-C5-烷基氨基；二-C1-C5-烷基氨基；三(C1-C5-烷基)甲硅烷基；C1-C5-烷基硫烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基硫烷基；C1-C5-烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C2-C5-烯基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代烯基；C2-C5-炔基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代炔基；C1-C5-烷氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；C2-C5-烯氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代烯氧基；C2-C5-炔氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代炔氧基；C3-C7-环烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C3-C7-卤代环烷基；C1-C5-烷基羰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰基；C1-C5-烷基氨基甲酰基；二-C1-C5-烷基氨基甲酰基；N-C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；N-C1-C5-烷基-C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；C1-C5-烷氧基羰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基羰基；C1-C5-烷基羰氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰氧基；C1-C5-烷基羰基氨基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰基氨基；C1-C5-烷基氨基羰氧基；二-C1-C5-烷基氨基羰氧基；C1-C5-烷氧基羰氧基；C1-C5-烷基次磺酰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基次磺酰基；C1-C5-烷基亚磺酰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基亚磺酰基；C1-C5-烷基磺酰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基磺酰基；C1-C5烷氧基亚氨基；(C1-C5-烷氧基亚氨基)-C1-C5-烷基；(C1-C5-烯氧基亚氨基)-C1-C5-烷基；(C1-C5-炔氧基亚氨基)-C1-C5-烷基；(苄氧基亚氨基)-C1-C5-烷基；苄氧基；苄基硫烷基；苄基氨基；萘基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯氧基。
5.如权利要求1至4所述的化合物，其特征在于，A最多被5个可相同或不同的选自下组的基团R取代：卤原子；氰基；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；C2-C5-烯氧基；C2-C5-炔氧基；C3-C5-环烷基；C1-C5-烷氧基羰基C1-C5-烷基硫烷基；C1-C5-烷基氨基；二(C1-C5-烷基)氨基；苯基；苯氧基；苄基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代环烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯基；和最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯氧基。
6.如权利要求1至5所述的化合物，其特征在于，A表示五元杂环。
7.如权利要求6所述的化合物，其特征在于，A选自下组：
-通式(A1)的杂环
Figure A200780012170C00041
式中：
R1至R3可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A2)的杂环
Figure A200780012170C00042
式中：
R4表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R5表示氢原子或C1-C5-烷基；
R6表示氢或卤原子；
-通式(A3)的杂环
Figure A200780012170C00051
式中：
R7和R8可相同或不同，表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A4)的杂环
Figure A200780012170C00052
式中：
R9表示氢；卤原子；C1-C5-烷基；氨基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R10表示氢或卤原子；
R11表示氢原子、卤原子、C1-C5-烷基或C1-C5-烷氧基；
-通式(A5)的杂环
Figure A200780012170C00053
式中：
R12表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C1-C5-烷氧基；氨基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R13表示氢原子、卤原子或C1-C5-烷基；
R14表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；氨基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A6)的杂环
Figure A200780012170C00061
式中：
R15表示C1-C5-烷基或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R16表示氢原子或C1-C5-烷氧基羰基；
R17和R18可相同或不同，表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A7)的杂环
Figure A200780012170C00062
式中：
R19表示C1-C5-烷基；
R20至R22可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A8)的杂环
Figure A200780012170C00063
式中：
R23表示氢原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R24表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A9)的杂环
Figure A200780012170C00071
式中：
R25表示氢原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R26表示C1-C5-烷基；
-通式(A10)的杂环
Figure A200780012170C00072
式中：
R27表示氢原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R28表示氢原子；卤原子；氨基；C1-C5-烷基；或苯基；
-通式(A11)的杂环
Figure A200780012170C00073
式中：
R29表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
R30表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或氨基；
-通式(A12)的杂环
式中：
R31表示C1-C5-烷基或苯基；
R32表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R33表示氢原子；卤原子；硝基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A13)的杂环
Figure A200780012170C00081
式中：
R34表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；C3-C5-环烷基；包含可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基；C2-C5-炔氧基；或苯基；
R35表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；氰基；C1-C5-烷氧基；C1-C5-烷硫基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷基氨基；二(C1-C5-烷基)氨基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯氧基；
R36表示氢原子；C1-C5-烷基；或苯基；
-通式(A14)的杂环
Figure A200780012170C00082
式中：
R37和R38可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
R39表示C1-C5-烷基；
-通式(A15)的杂环
Figure A200780012170C00091
式中：
R40和R41可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A16)的杂环
Figure A200780012170C00092
式中：
R42表示氢原子或C1-C5-烷基；
R43表示氢原子；C1-C5-烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；或氨基；
-通式(A17)的杂环
Figure A200780012170C00093
式中：
R44和R45可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A18)的杂环
Figure A200780012170C00094
式中：
R46表示氢原子；C1-C5-烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；或C1-C5-烷基硫烷基；
R47表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A19)的杂环
式中：
R48表示氢原子或最多包含5个可相同或不同的卤原子的卤代苯基；
R49表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A20)的杂环
Figure A200780012170C00102
式中：
R50表示氢原子或C1-C5-烷基；
-通式(A21)的杂环
Figure A200780012170C00103
式中：
R51和R52可相同或不同，表示C1-C5-烷基；
-通式(A22)的杂环
Figure A200780012170C00104
式中：
R53表示C1-C5-烷基；
R54表示C1-C5-烷基；苄基；或C1-C5-烷氧基-C1-C5-烷基。
8.如权利要求7所述的化合物，其特征在于，A表示通式(A13)的杂环，
其中：
R34表示C1-C5-烷基；
R35表示氟原子；
R36表示C1-C5-烷基；或者
其中：
R34表示最多包含5个卤原子的C1-C5-卤代烷基；
R35表示氢或氟原子；
R36表示C1-C5-烷基；或者
其中：
R34表示C1-C5-烷氧基；
R35表示氢；
R36表示C1-C5-烷基。
9.如权利要求1至5所述的化合物，其特征在于，A表示六元杂环。
10.如权利要求8所述的化合物，其特征在于，A选自下组：
-通式(A23)的杂环
式中：
R55、R56和R58可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
R57表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A24)的杂环
Figure A200780012170C00121
式中：
R59至R62可相同或不同，表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(A25)的杂环
式中：
R63至R66可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
-通式(A26)的杂环
式中：
R67表示C1-C5-烷基或最多包含5个卤原子的C1-C5-卤代烷基；
Xa表示硫原子、-SO-、-SO2-或-CH2-；
-通式(A27)的杂环
Figure A200780012170C00124
式中：
R71表示氢原子或C1-C5-烷基；
R72表示氢原子或卤原子；
-通式(A28)的杂环
Figure A200780012170C00131
式中：
R73表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基。
11.如权利要求1至5所述的化合物，其特征在于，A表示稠合杂环。
12.如权利要求10所述的化合物，其特征在于，A选自下组：
-通式(A29)的杂环
Figure A200780012170C00132
式中：
R74表示C1-C5-烷基；
-通式(A30)的杂环
Figure A200780012170C00133
式中：
R75和R76可相同或不同，表示C1-C5-烷基。
13.如权利要求1至12所述的化合物，其特征在于，L表示最多被5个可相同或不同的基团X取代的苯基，其中所述基团X可选自下组：卤原子；氰基；硝基；羟基；氨基；硫烷基；五氟-λ6-硫烷基；甲酰基；甲酰氧基；甲酰基氨基；羧基；氨基甲酰基；N-羟基氨基甲酰基；氨基甲酸酯基；(肟基)-C1-C6-烷基；C1-C5-烷基氨基；二-C1-C5-烷基氨基；三(C1-C5-烷基)甲硅烷基；C1-C5-烷基硫烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基硫烷基；C1-C5-烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C2-C5-烯基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代烯基；C2-C5-炔基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代炔基；C1-C5-烷氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；C2-C5-烯氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代烯氧基；C2-C5-炔氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C2-C5-卤代炔氧基；C3-C7-环烷基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C3-C7-卤代环烷基；C1-C5-烷基羰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰基；C1-C5-烷基氨基甲酰基；二-C1-C5-烷基氨基甲酰基；N-C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；N-C1-C5-烷基-C1-C5-烷氧基氨基甲酰基；C1-C5-烷氧基羰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基羰基；C1-C5-烷基羰氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰氧基；C1-C5-烷基羰基氨基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基羰基氨基；C1-C5-烷基氨基羰氧基；二-C1-C5-烷基氨基羰氧基；C1-C5-烷氧基羰氧基；C1-C5-烷基次磺酰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基次磺酰基；C1-C5-烷基亚磺酰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基亚磺酰基；C1-C5-烷基磺酰基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基磺酰基；C1-C6-烷氧基亚氨基；(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基；(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基；(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基；(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基；苄基硫烷基；苄基氨基；萘基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯氧基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苄氧基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基氨基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基硫烷基；最多可被4个可相同或不同的基团Q取代的吡啶基；和最多可被4个可相同或不同的基团Q取代的吡啶氧基。
14.如权利要求1至13所述的化合物，其特征在于，L表示最多被5个可相同或不同的基团X取代的苯基，其中所述基团X可选自下组：卤原子；氰基；硝基；C1-C5-烷基；C2-C5-烯基；C2-C5-炔基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基；C2-C5-烯氧基；C2-C5-炔氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；三(C1-C5-烷基)甲硅烷基；萘基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯氧基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基硫烷基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基亚甲基；最多可被4个可相同或不同的基团Q取代的吡啶基；和最多可被4个可相同或不同的基团Q取代的吡啶氧基。
15.如权利要求1至12所述的化合物，其特征在于，L表示最多被5个可相同或不同的基团X取代的5、6或7元芳族或非芳族杂环，其中所述基团X选自下组：卤原子；氰基；硝基；C1-C5-烷基；C2-C5-烯基；C2-C5-炔基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；C1-C5-烷氧基；C2-C5-烯氧基；C2-C5-炔氧基；最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；三(C1-C5-烷基)甲硅烷基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯氧基；最多可被5个可相同或不同的基团Q取代的苯基硫烷基。
16.如权利要求15所述的化合物，其特征在于，L表示五元杂环。
17.如权利要求16所述的化合物，其特征在于，L选自下组：
-通式(L1)的杂环：
Figure A200780012170C00151
式中：
X1至X3可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基。
-通式(L2)的杂环
Figure A200780012170C00152
式中：
X4表示氢原子；卤原子；C1-C5-烷基；或C1-C5-烷氧基羰基；
X5表示氢原子或卤原子；
X6表示氢原子、卤原子或C1-C5-烷基；
-通式(L3)的杂环
Figure A200780012170C00161
式中：
X7表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基；
X8表示氢原子或C1-C5-烷基。
-通式(L4)的杂环
Figure A200780012170C00162
式中：
X9表示C1-C5-烷基或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
X10表示C1-C5-烷基或苯基；
X11表示氢原子；卤原子；或C1-C5-烷基。
18.如权利要求15所述的化合物，其特征在于，L表示六元杂环。
19.如权利要求18所述的化合物，其特征在于，L选自下组：
-通式(L5)的杂环
Figure A200780012170C00163
式中：
X12、X13和X15可相同或不同，表示氢原子或卤原子；
X14表示氢原子、卤原子或最多包含5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；
-通式(L6)的杂环
Figure A200780012170C00171
式中：
X16至X19可相同或不同，表示氢；卤原子；或C1-C5-烷基。
20.如权利要求15所述的化合物，其特征在于，L表示稠合杂环。
21.如权利要求20所述的化合物，其特征在于，L选自下组：
-通式(L7)的杂环
Figure A200780012170C00172
式中：
X20至X22可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5烷基；
X23至X26可相同或不同，表示氢原子或C1-C5烷基；
-通式(L8)的杂环
Figure A200780012170C00173
式中：
X27至X29可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5烷基；
X30至X35可相同或不同，表示氢原子或C1-C5烷基；
-通式(L9)的杂环
Figure A200780012170C00181
式中：
X36至X38可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5烷基；
X39和X40可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5烷基；
-通式(L10)的杂环
Figure A200780012170C00182
式中：
X41至X43可相同或不同，表示氢原子；卤原子；或C1-C5烷基；
X44至X47可相同或不同，表示氢原子或C1-C5烷基。
22.如权利要求13至21所述的化合物，其特征在于，Q选自下组：卤原子；氰基；硝基；C1-C5-烷基；C1-C5-烷基氨基；二-C1-C5-烷基氨基；C1-C5-烷氧基；C1-C5-烷基硫烷基；苄氧基；包含1-5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷基；包含1-5个可相同或不同的卤原子的C1-C5-卤代烷氧基；和三(C1-C5)烷基甲硅烷基。
23.一种制备如权利要求1至22所述的化合物的方法，该方法包括以下步骤：
Figure A200780012170C00191
其中：
A、E和L如权利要求1至22所定义；
Y1表示卤原子或羟基。
24.一种制备如权利要求1至22所述的化合物的方法，该方法包括以下步骤：
其中：
A、E、L和Q如权利要求1至22所定义；
Y2是卤原子；
Y3和Y4各自表示氢，或者一起表示四亚甲基；
Q如权利要求1至22所定义；
n是0、1、2、3或5。
25.一种制备如权利要求1至22所述的化合物的方法，该方法包括以下步骤：
Figure A200780012170C00201
其中：
A、E、L和Q如权利要求1至22所定义；
Y2是卤原子；
Y5是硫原子、氧或C1-C5-烷基氨基；
n是0、1、2、3或5。
26.一种治疗性或预防性控制植物或作物中植物病原真菌的方法，其特征在于，将如权利要求1至22所述的通式(I)的化合物施用到种子、植物或植物果实上，或者施用到植物生长或能够生长的土壤中。
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