CN101163463A - 包含至少一种含氮原子的超支化聚合物的活性物质组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种包含至少一种难溶于水的活性物质或效果物质和至少一种超支化聚合物的活性物质或效果物质组合物。

Description

包含至少一种含氮原子的超支化聚合物的活性物质组合物

本发明涉及一种包含至少一种微溶于水的活性物质或效果物质和至少一种含氮原子的超支化聚合物的活性物质或效果物质组合物。

用于药品、作物保护、化妆品和材料保护的活性物质(即，甚至在低浓度下也已经显示出诸如如下活性的物质：在有机体中的药学活性、在植物或有害有机体中的生理学活性、化妆品活性等)通常以含水活性物质制剂的形式配制和使用。可选择地，也可以固体形式，如粉末或压制品(片剂等)配制和施用，然而，向实际作用位点的输送包含转化成含水形式。

含水活性物质制剂的主要问题是许多活性物质在水中的溶解度低，该溶解度通常在23℃/1013毫巴下小于5g/l。所述活性物质的含水配制剂可以多相体系存在，其中活性物质以乳化或分散相存在于连续的水相中。为了稳定这些本身亚稳态的体系，通常需引入乳化剂或分散剂。然而，它们的稳定作用通常并不令人满意，因此活性物质可发生分离，例如发生活性物质的乳状液分层或沉降，尤其是如果含水配制剂相当长时间储存于高温和/或高度可变的温度或凝固点附近时。如果活性物质具有结晶的倾向，该问题则特别明显。而且，在许多情形下，增溶作用(即，通过表面活性化合物实现的溶解度改善)是努力的方向，这将微溶于水或水不溶性的物质转化成透明的、高度乳白色的水溶液，而关于此这些物质的化学结构没有改变。这些增溶物的特征在于：微溶于水或水不溶性的物质溶解在于水溶液中形成的表面活性化合物的分子集合中。所得的溶液是稳定的单相体系，光学上看起来为透明至乳白色，且无需引入能量即可制备。增溶剂可例如通过使配制剂变得透明而改善化妆品配制剂和可食用制剂的外观。此外，在药物制剂的情形下，生物利用度和药物活性也可通过使用增溶剂而增加。

有机溶剂也通常用于制备水不溶性活性物质的含水配制剂。因而，水混溶性溶剂通常用作溶剂化试剂，即用于增加在水相中活性物质的溶解度。而水不混溶性溶剂用于将在使用温度下为固相的活性物质转化到液相中，然后可将该液相乳化。与固体活性物质相比，该活性物质通过溶剂以分子水平溶解在乳液中，并且在应用时更容易利用且更有效。然而，基于众所周知的VOC问题，出于工作中的健康和安全原因，环境因素还部分出于毒物学原因，有机溶剂的使用是不希望的。

对于呈含水的微乳液或纳米乳液形式的水不溶性活性物质的配制剂已经提出了好几次。然而，相对大量的乳化剂和有机溶剂是用于制备所述微乳液或纳乳液所必须的。然而，当使用配制剂时，高比例的乳化剂不仅是成本因素而且也会产生问题。而有机溶剂的使用出于工作中的健康和安全原因以及成本原因也是不希望的。所述微乳液的其它问题是它们分离的不稳定性。

而且，通过单体乳液的自由基水乳液聚合获得的聚合物/活性物质含水制剂-其中活性物质以待聚合的单体乳液的单体液滴形式存在-已经描述了好几次。然而，该方法限于易溶于单体中的那些活性物质。通常它们是在室温下是液体的物质。

使用两亲型共聚物以在含水载体中溶解水不溶性活性物质已经提出有好几次。因而为此目的，例如US2003/0009004提出包含亲水的聚乙烯亚胺嵌段和憎水的可生物降解的脂族聚酯嵌段的两亲型嵌段共聚物。

US2003/0157170公开了包含两亲性二嵌段共聚物与作为憎水组分的聚酯和添加剂的无水活性物质组合物。该组合物在用水稀释时形成包含活性物质的胶束。

WO02/82900公开了使用两亲型嵌段共聚物以制备水不溶性的作物保护活性物质的水悬浮液。使用的嵌段共聚物可通过烯属不饱和单体的“活性”或“受控”的自由基嵌段共聚而获得。

US4888389公开了具有聚异丁烯嵌段和亲水嵌段，例如聚醚嵌段的嵌段共聚物。

未公开的德国专利申请102004027835.0公开了使用具有通过与多异氰酸酯反应连接的亲水和憎水聚合物的嵌段的两亲型聚合物组合物，以制备水不溶性或仅小程度溶于水的活性物质和效果物质的含水配制剂。

无规的两亲型共聚物也已被用作增溶剂。EP-A0876819涉及使用N-乙烯基吡咯烷酮和烷基丙烯酸的共聚物作为增溶剂。

EP-A0953347涉及使用包含聚环氧烷的接枝聚合物作为增溶剂。

使用聚合的脂肪酸衍生物和脂肪醇衍生物作为增溶剂由EP-A0943340获知。

EP-A0948957公开了使用单烯属不饱和羧酸的共聚物作为增溶剂。

R.Haag在Angew.Chemie，2004，116，280-284中公开了基于聚合的核-壳构造体的超分子的活性物质输送体系。关于此，还公开了基于高度支化的聚甘油和聚乙烯亚胺的树枝状核-壳构造体。

未公开的德国专利申请102004037850.9公开了水不溶性或仅小程度溶于水的活性物质的含水组合物，该组合物通过在活性物质颗粒的水悬浮液的存在下与已获得的聚合物/活性物质颗粒的水分散液进行第一乳液聚合，然后通过将其在至少一种中性的单烯属不饱和单体的存在下进行第二次乳液聚合而获得。

使用超支化聚合物以制备微溶于水的活性物质的含水活性物质组合物未公开在上述文献中。然而，已知所述聚合物用于大量不同的指定目。例如WO2004/037881公开了在其表面上包含至少一种具有氨基甲酸酯和/或脲基团的超支化聚合物的基质。WO2004/094505公开了保护塑料以免受到由于热、UV辐射等的损害的稳定剂，其经由结合基团共价键合到高度支化的聚合物上。

因此，本发明的目的是制备水不溶性或微溶于水的活性物质的制剂，尤其是用于药物、化妆品、作物保护或材料保护的活性物质的制剂。这些活性物质组合物应当容易制备且应当没有或仅有少量的可挥发性有机物质。而且，关于长期储存和用水稀释时的分离情形，希望所得的含水活性物质组合物是高度稳定的。

令人吃惊地，我们已经发现该目的通过使用含氮原子的超支化聚合物作为增溶剂而实现。

因此，本发明涉及一种活性物质或效果物质组合物，其包含

A)至少一种含氮原子的超支化聚合物，以及

B)至少一种在水中、于25℃和1013毫巴下的溶解度小于10g/l的活性物质或效果物质。

根据本发明引入的超支化聚合物有利地适于稳定在水相中水不溶性(或仅小程度溶于水)的活性物质和效果物质，因此可以制备所述活性物质和效果物质的含水配制剂。它们也适于制备这些活性物质和效果物质的固体配制剂，该配制剂可转化成含水配制剂，例如商品、施用或活性形式。这甚至也可在施用固体组合物后(例如在有机体的消化道等中)进行。

因此，使用根据本发明使用的聚合物实现的“溶解度改善”在本发明上下文中应当作广义理解。首先，它包括对其中活性物质以乳化或分散相存在于作为连续相的含水介质中的多相体系的稳定化。而且，它包括对转化成均相溶液如胶状溶液等直至转化成分子分平分散溶液的过渡阶段的稳定化。它还包括增溶意义上的溶解度改善，其中不良水溶性或水不溶性的物质转化成透明的、高度乳白色的水溶液。最后它还包括形成“固溶体”的能力。

在本发明的上下文中，低(不良)溶解度代表活性物质或效果物质在25℃和1013毫巴下在水中的溶解度小于10g/L，尤其小于1g/L，特别小于0.1g/L。

使用含氮原子的超支化聚合物制备的水不溶性活性物质或效果物质的含水活性物质组合物除了含水介质作为连续相以外，还包含至少一种溶解或分散在连续相中的在水中、于25℃/1013毫巴下的溶解度小于10g/L、尤其小于1g/L、特别是小于0.1g/L的活性物质和/或效果物质以及至少一种含氮原子的超支化聚合物。

活性物质在连续的水相中呈极其细碎的形式。这可例如归因于活性物质在水相中与聚合物A)形成聚集体。通常而言，这些聚集体具有的平均粒度小于1μm，通常小于500nm，尤其小于400nm，特别小于300nm。取决于聚合物和活性物质或效果物质的种类，也取决于浓度比例，聚集体甚至可变得足够小，以致于它们不再以可察觉的离散颗粒形式存在，而是以溶解形式存在(粒度＜10nm)。

本文给出的粒度是重均粒度，它们可以通过动态光散射进行测定。用于此的方法是本领域技术人员所熟悉的，例如H.Wiese，D.Distler，Wssrige Polymerdispersionen[聚合物水分散体]，Wiley-VCH 1999，第4.2.1章，第40页及随后页，及其中引用的文献，以及H.Auweter，D.Horn，J.Colloid Interf.Sci.，105(1985)，399；D.Lilge和D.Horn，Colloidpolym.Sci.，269(1991)，704；或者H.Wiese和D.Horn，J.Chem.Phys.，94(1991)，6429。

这里和下文中，术语“含水介质”和“水相”包括水，水与基于混合物为至多10重量％的水混溶性有机溶剂的含水混合物，和固体在水中或在前述含水混合物中的溶液。水混溶性溶剂的实例包括C₃-C₄酮如丙酮和甲乙酮；环醚，如二烷和四氢呋喃；C₁-C₄烷醇，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇或叔丁醇；多元醇和它们的单和二甲基醚，如乙二醇、丙二醇、乙二醇单甲基醚、二甘醇、二甘醇单甲基醚、二甘醇二甲基醚或甘油；还有C₂-C₃腈，如乙腈和丙腈；二甲基亚砜；二甲基甲酰胺；甲酰胺；乙酰胺；二甲基乙酰胺；丁内酯；2-吡咯烷酮和N-甲基吡咯烷酮。

这里和下文中，术语“官能度”代表每个分子或每个聚合物链中各自官能团的平均数。

根据本发明的活性物质组合物的优点是：它们也可在低溶剂(基于活性物质组合物的重量，挥发性溶剂的含量＜10重量％)或者甚至在无溶剂(基于活性物质组合物的重量，挥发性溶剂的含量＜1重量％)时配制。

另一个优点是：根据本发明的含水活性物质组合物可通常干燥成可再分散的粉末。即，通过在干燥过程中除去水相，获得细碎粉末，并且该粉末可毫无麻烦地溶解或分散在水中，而不会发生明显的粒度增加。

在本发明的上下文中，术语“超支化聚合物”非常一般性地包含由支化结构和高官能度区分的聚合物。对于超支化聚合物的一般性定义，也可参见P.J.Flory，J.Am.Chem.Soc.，1952，74，2718和H.Frey等人，Chem.Eur.J.，2000，6，14，2499。本发明定义中的“超支化聚合物”包括星形聚合物、树枝形聚合物和不同于前二者的高分子量聚合物，如梳形聚合物。“星形聚合物”是其中三个或更多个链在一个中心开始的聚合物。关于此，该中心可以是个别原子或一组原子。“树枝形聚合物”(超支化聚合物、级联式聚合物、Arborole(＝带羟基的树枝形聚合物)、各向同性支化的聚合物、异支化的聚合物、Starburst-Polymere)是具有高度对称性结构的分子水平均一的大分子。树枝形聚合物在结构上衍生自其中个别链各自对于它们而言以星形方式支化的星形聚合物。它们由小分子开始通过连续的重复反应顺序而产生，所述重复反应顺序产生更高的支链，在该支链末端每次都发现官能团，该官能团继而构成进一步支链的起点。因而，单体末端基团的数量随着每一个反应步骤呈指数级生长，结果以球形树结构结束。树枝形聚合物的特征是构造它们所进行的反应阶段(代数)的数量。由于它们的结构均一，树枝形聚合物通常具有确定的摩尔质量。

具有不同长度和支化的侧链以及摩尔质量分布的分子上和结构上均非均一的超支化聚合物是优选合适的。

“AB_x单体”特别适于合成这些超支化聚合物。这些AB_x单体具有能够彼此反应形成连接键的两种不同的官能团A和B。关于此，官能团A仅在每个分子中存在一次，官能团B则存在两次或更多次。所述的AB_x单体彼此之间的反应产生基本上具有规则排列的支化位点的非交联聚合物。该聚合物在链末端几乎仅仅具有B基团。其它细节可例如在Journal of MolecularScience，Rev.Macromol.Chem.Phys.，C37(3)，555-579(1997)中发现。

根据本发明使用的超支化聚合物具有的支化度(DB)优选对应于每分子的树枝形连接键和末端单元的平均数为10～100％，优选10～90％，尤其是10～80％。对于“支化度”的定义，可参见H.Frey等人，Acta Polym.，1997，48，30。

优选使用超支化聚合物，即，分子上和结构上非均一的聚合物。这些聚合物通常是简单的，因而制备比树枝形聚合物更经济。然而，结构上和分子上非均一的树枝形聚合物和星形聚合物当然也可用于获得有利的表面改性。

含氮原子的超支化聚合物A)优选选自聚氨酯、聚脲、聚酰胺、聚酯酰胺、聚酯胺及其共混物。

除了由合成超支化结构产生的基团(如在超支化聚氨酯的情形下，由异氰酸酯基团反应产生的氨基甲酸酯和/或脲基团或其它基团；在超支化聚酰胺的情形下，酰胺基团等)以外，根据本发明使用的超支化聚合物优选具有至少四种其它官能团。这些官能团的最大数量通常并不关，然而在许多情形下，它不超过100。官能团的数量优选是4～100，特别是5～30，更特别是6～20。

优选聚合物的重均分子量为大约500～100000，优选750～50000，尤其是1000～30000。

在本发明的上下文中，表述“烷基”包括直链和支化烷基。合适的短链烷基是例如直链或支化的C₁-C₇烷基，优选C₁-C₆烷基，特别优选C₁-C₄烷基。这些尤其包括甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、2-丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、2-戊基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1，2-二甲基丙基、1，1-二甲基丙基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、2-己基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1-乙基-2-甲基丙基、正庚基、2-庚基、3-庚基、2-乙基戊基、1-丙基丁基、辛基等。合适的长链C₈-C₃₀烷基或C₈-C₃₀链烯基是直链和支化的烷基或链烯基。关于此，它们优选主要是线性的烷基残基，如也存在于天然或合成脂肪酸和脂肪醇以及羰基合成醇中的那些，如果合适的话，它们此外可为单、二或多不饱和的。这些包括例如正己(烯)基、正庚(烯)基、正辛(烯)基、正壬(烯)基、正癸(烯)基、正十一烷(碳烯)基、正十二烷(碳烯)基、正十三烷(碳烯)基、正十四烷(碳烯)基、正十五烷(碳烯)基、正十六烷(碳烯)基、正十七烷(碳烯)基、正十八烷(碳烯)基、正十九烷(碳烯)基等。

本发明定义中的表述“亚烷基”代表具有1～4个碳原子的直链或支化的链烷二基，如亚甲基、1，2-亚乙基、1，3-亚丙基等。

环烷基优选代表C₅-C₈环烷基、如环戊基、环己基、环庚基或环辛基。

芳基包括未取代和取代的芳基，优选代表苯基、甲苯基、二甲苯基、莱基、萘基、芴基、蒽基、菲基、并四苯基，尤其是苯基、甲苯基、二甲苯基或莱基。

I)超支化聚氨酯

在第一个实施方案中，根据本发明的含水活性物质组合物包含至少一种超支化聚氨酯聚合物。

在本发明的上下文中，术语“聚氨酯”不仅包括那些其重复单元经由氨基甲酸酯基团彼此键合的聚合物，而且非常一般性地包括可通过至少一种二和/或多异氰酸酯与至少一种具有至少一个对异氰酸酯基呈反应性的基团的化合物反应获得的聚合物。这些聚合物还包括其重复单元除了氨基甲酸酯基团以外还通过脲、脲基甲酸酯、缩二脲、碳二亚胺、酰胺、脲酮亚胺(Uretonimin)、脲二酮、异氰脲酸酯或唑烷酮(唑烷酮)基团键合的聚合物(参见例如，Plastics Handbook，Saechtling，26辑，第491页及随后页，Carl Hanser Verlag，Munich，1995)。术语“聚氨酯”尤其包括具有氨基甲酸酯和/或脲基团的聚合物。

除了氨基甲酸酯和/或脲基团(或由异氰酸酯基团反应得到的其它基团)以外，根据本发明使用的超支化聚合物优选具有至少四种其它的官能团。官能团的数量优选为4～100，特别优选5～30，尤其是6～20。

优选聚氨酯具有的重均分子量为大约500～100000，优选1000～50000。

氨基甲酸酯和/或脲基团的含量(以及如果存在的话，还有通过异氰酸酯基团与具有活性氢原子的相应反应性基团反应获得的其它基团)优选为0.5～10mol/kg，特别优选1～10mol/kg，特别是2～8mol/kg。

可根据本发明使用的超支化聚氨酯和聚脲的合成例如如下进行。

在合成超支化聚氨酯和聚脲中，优选使用具有异氰酸酯基团和能够与异氰酸酯基团反应形成连接键的基团的AB_x单体。x是2～8的自然数。x优选2或3。A指异氰酸酯基团，而B指与它们反应的基团，或者也可存在相反的情形。

与异氰酸酯基团反应的基团优选是OH、NH₂、NRH、SH或COOH基团。

AB_x单体可以已知的方法使用各种技术进行制备。

AB_x单体可例如根据公开在WO97/02304中的方法使用保护基技术进行合成。例如，通过由2，4-甲苯二异氰酸酯(TDI)和三羟甲基丙烷制备AB₂单体来说明该技术。首先，将TDI的异氰酸酯基团之一以已知的方法例如通过与肟反应而封闭。使剩余的游离NCO基团与三羟甲基丙烷反应，其中三个OH基团之一与异氰酸酯基团反应。解离保护基后，获得具有一个异氰酸酯基团和2个OH基团的分子。

在特别有利的方式中，AB_x分子可根据公开在DE-A19904444中的方法合成，在该方法中不需要保护基。在该方法中，使用二或多异氰酸酯，并使之与具有至少两个对异氰酸酯基团呈反应性的基团的化合物反应。至少一种所述反应伙伴具有与其它反应伙伴不同反应性的基团。优选两个反应伙伴具有与其它反应伙伴不同反应性的基团。选择反应条件以使得只有特定的反应性基团可彼此反应。

此外，AB_x分子可如德国专利申请P10204979.3中公开的方式制备。在此情况下，通过封端剂保护的异氰酸酯基团与多胺反应，给出聚脲。

可能的二或多异氰酸酯是本领域已知的并通过随后的实施提到的脂族的、环脂族的、芳脂族的和芳族的二或多异氰酸酯。关于此，可优选提到4，4′-二苯基甲烷二异氰酸酯、单体的二苯基甲烷二异氰酸酯与低聚二苯基甲烷二异氰酸酯(聚合物MDI)的混合物、二异氰酸四亚甲酯、二异氰酸四亚甲酯三聚体，二异氰酸六亚甲酯、二异氰酸六亚甲酯三聚体、异佛尔酮二异氰酸酯三聚体、4，4′-亚甲基双环己基二异氰酸酯、二亚甲苯基二异氰酸酯、四甲代苯二亚甲基二异氰酸酯、二异氰酸十二烷酯、其中烷基代表C₁-C₁₀烷基的二异氰酸赖氨酸烷基酯、1，4-二异氰酸酯基环己烷或4-异氰酸酯基甲基-1，8-亚辛基二异氰酸酯。

具有不同反应性的NCO基团的二或多异氰酸酯特别优选适于合成聚氨酯和聚脲。关于此，可提到2，4-甲苯二异氰酸酯(2，4-TDI)、2，4′-二苯基甲烷二异氰酸酯(2，4′-MDI)、三异氰酸酯基甲苯、异佛尔酮二异氰酸酯(IPDI)、二异氰酸2-丁基-2-乙基亚戊酯、2，2，4-或2，4，4-三甲基-1，6-亚己基二异氰酸酯、2-异氰酸酯基丙基环己烷异氰酸酯、3(4)-异氰酸酯基甲基-1-甲基环己烷异氰酸酯、1，4-二异氰酸酯基-4-甲基戊烷、2，4′-亚甲基双环己烷二异氰酸酯和4-甲基环己烷1，3-二异氰酸酯(H-TDI)。

各NCO团首先具有相等的反应性，然而第一次将反应物加成到NCO基团上可诱导第二个NCO基团的反应性下降的异氰酸酯适于合成聚氨酯和聚脲。其实例是其NCO基团经由离域的p-电子体系耦合的异氰酸酯，如1，3-和1，4-亚苯基二异氰酸酯、1，5-萘基二异氰酸酯、联苯基二异氰酸酯、联甲苯胺二异氰酸酯或2，6-甲苯二异氰酸酯。

此外，还可使用例如可由上述二或多异氰酸酯或其混合物通过借助氨基甲酸酯、脲基甲酸酯、脲、缩二脲、脲二酮、酰胺、异氰脲酸酯、碳二亚胺、脲酮亚胺、二嗪三酮或亚氨基二嗪二酮结构连接而制备的低聚或多异氰酸酯。

作为具有至少两个对异氰酸酯呈反应性的基团的化合物，优选使用其具有的官能团对NCO基团呈不同反应性的二、三或四官能化合物。

对于制备聚氨酯和聚脲-聚氨酯，优选在分子中具有至少一个伯羟基和至少一个仲羟基、至少一个羟基和至少一个巯基的化合物、特别优选具有至少一个羟基和至少一个氨基的化合物，尤其是氨基醇、氨基二醇和氨基三醇，因为在与异氰酸酯反应中，氨基的反应性相较于羟基明显更高。

具有至少两个能够与异氰酸酯反应的基团的上述化合物的实例是丙二醇、甘油、巯基乙醇、乙醇胺、N-甲基乙醇胺、二乙醇胺、乙醇丙醇胺、二丙醇胺、二异丙醇胺、2-氨基-1，3-丙二醇、2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇或三(羟基甲基)氨基甲烷。而且也可使用上述化合物的混合物。

对异氰酸酯呈反应性的在分子中具有至少两个氨基的产物优选用于制备聚脲。

这些是例如乙二胺、N-烷基乙二胺、丙二胺、N-烷基丙二胺、六亚甲基二胺、N-烷基六亚甲基二胺、二氨基二环己基甲烷、苯二胺、异佛尔酮二胺、胺封端的聚环氧烷多元醇(称作Jeffamine)、双(氨基乙基)胺、双(氨基丙基)胺、双(氨基己基)胺、三(氨基乙基)胺、三(氨基丙基)胺、三(氨基己基)胺、三氨基己烷、4-氨基甲基-1，8-八亚甲基二胺、N′-(3-氨基丙基)-N，N-二甲基-1，3-丙二胺、三氨基壬烷或蜜胺。而且也可使用上述化合物的混合物。

用于由二异氰酸酯和氨基二醇制备聚氨酯的AB_x分子的制备通过实例说明。关于此，首先将1摩尔的二异氰酸酯与1摩尔的氨基二醇在低温下、优选-10℃至30℃下反应。在该温度范围内，形成氨基甲酸酯的反应基本上完全被抑制，异氰酸酯的NCO基团专门与氨基二醇的氨基反应。形成的AB_x分子一在此情况下为AB₂型分子一具有游离的NCO基团和两个游离的OH基团，可用于合成超支化聚氨酯。

该AB₂分子可通过升温和/或添加催化剂进行分子间反应，给出超支化聚氨酯。超支化聚氨酯的合成可有利地在升高的温度、优选30～80℃下进行，而无须在额外的反应步骤中预先分离出AB₂分子。使用所述的具有两个OH基团和一个NCO基团的AB₂分子，制备在每个分子中具有一个游离NCO基团和取决于聚合度，或多或少的大量的OH基团的超支化聚合物。该反应可以进行直到高转化率，通过该反应获得非常高分子量的结构体。然而，它也可例如在达到希望的分子量时通过添加合适的单官能化合物或通过添加用于制备AB₂分子的起始化合物之一而封端。取决于用于封端的起始化合物，制得完全NCO-封端或完全OH-封端的分子。

可选择地，AB₂分子也可由例如1mol的甘油和2mol的2，4-TDI制备。在低温下，优选使伯醇基团和4-位的异氰酸酯基团反应，形成具有一个OH基团和两个异氰酸酯基团且如上所述在更高温度下可转化成超支化聚氨酯的加合物。首先制得具有一个游离OH基团和取决于聚合度，或多或少大量的NCO基团的超支化聚合物。

超支化聚氨酯和聚脲的制备原则上可在无溶剂下进行，但优选在溶液中进行。所有的在反应温度下为液体且对单体和聚合物呈惰性的化合物原则上都适于作为溶剂。

其它产物可通过其它的可选择的合成方式获得。这里可提到例如：

AB₃分子可例如通过将二异氰酸酯与具有至少4个对异氰酸酯呈反应性的基团的化合物反应而制备。例如可提到将甲苯二异氰酸酯和三(羟基甲基)氨基甲烷反应。

多官能化合物可用于封端聚合，该类化合物可与各个A基团反应。以次方式，几个小的超支化分子可连接在一起，给出大的超支化分子。

具有链增长的支链的超支化聚氨酯和聚脲可例如通过在聚合反应中除了AB_x分子外，还额外地使用摩尔比为1∶1的二异氰酸酯和具有两个对异氰酸酯基团呈反应性的化合物反应而获得。这些额外的AA或BB化合物甚至也可具有可得的额外官能团，并且该官能团在反应条件下可不对A或B基团呈反应性。以此方式，额外的官能度也可引入到超支化聚合物中。

对于超支化聚合物，其它合适的作为选择的合成方式在DE-A-10013187和DE-A-10030869以及德国专利申请P10351401.5和P102004006304.4中发现。

II)超支化聚酰胺

超支化聚酰胺公开在例如US4507466、US6541600、US-A-2003055209、US6300424、US5514764和WO92/08749中，这些文献全部引入本文作参考。

用于制备超支化聚酰胺的合适工序由多官能胺和多羧酸开始，其中使用至少一种具有三个或多于三个(如4、5、6个等)官能团的多官能化合物。形式上讲，在该工序中，将第一类具有两个相同官能团A₂的单体(如二羧酸或二胺)与第二类单体B_n反应，其中该第二类包含至少一种具有多于相等官能团的化合物(如至少一种三羧酸(n＝3)或高于三元的多元羧酸，或者至少一种三胺(n＝3)或高于三元的多胺)。优选第二类单体包含至少一种与单体A₂互补的具有两个官能团的二价单体B₂。优选单体B_n具有至少2.1(n＝2.1)的平均官能度。优选的是，为了根据可供选择的方式制备超支化聚酰胺，单体A₂相对于单体B_n以过量摩尔量使用。优选单体A₂对单体B_n的摩尔比为1∶1～20∶1，特别优选为1.1∶1～10∶1，尤其为1.2∶1～5∶1。在优选实施方案中，首先制备具有末端基团A的超支化预聚物，然后将其进一步与至少一种单体B₂和/或B_n反应。为了制备预聚物，优选使用摩尔比为1∶1～20∶1、特别优选1.1∶1～10∶1、特别是1.2∶1～5∶1的单体A₂和单体B_n。

用于制备超支化聚酰胺的其它合适工序由多官能氨基羧酸开始，其中使用至少一种具有三个或多于三个(如4、5、6个等)官能团的多官能化合物，即，称作AB_x单体(x大于或等于2)。然后，可将这些化合物与另外的单体AB、A₂和/或B₂反应。

合适的二羧酸是例如草酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸、壬二酸、癸二酸、十一烷-α，ω-二甲酸、十二烷-α，ω-二甲酸、顺式和反式环己烷-1，2-二甲酸、顺式和反式环己烷-1，3-二甲酸、顺式和反式环己烷-1，4-二甲酸、顺式和反式环戊烷-1，2-二甲酸、顺式和反式环戊烷-1，3-二甲酸、邻苯二甲酸、间苯二甲酸、对苯二甲酸及其混合物。

上述二羧酸也可被取代。合适的取代二羧酸可具有一个或多个优选选自如本文开头所定义的烷基、环烷基和芳基的基团。合适的取代二羧酸是例如2-甲基丙二酸、2-乙基丙二酸、2-苯基丙二酸、2-甲基琥珀酸、2-乙基琥珀酸、2-苯基琥珀酸、衣康酸、3，3-二甲基戊二酸等。

二羧酸可以其本身或以其衍生物形式使用。合适的衍生物是酸酐及它们的低聚物和聚合物；单和二酯，优选单和二烷基酯；及酰卤，优选酰氯。合适的酯是单或二甲基酯，单或二乙基酯，以及高级醇例如正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、正戊醇、正己醇等的单和二酯，以及还有单和二乙烯基酯及其混合酯，优选甲·乙酯。

在本发明的上下文中，也可使用二羧酸与一种或多种它的衍生物的混合物。同样在本发明的上下文中，也可使用一种或多种二羧酸的几种不同衍生物的混合物。

特别优选使用琥珀酸、戊二酸、己二酸、邻苯二甲酸、间苯二甲酸、对苯二甲酸或它们的单或二甲酯。非常特别优选使用己二酸。

用于制备超支化聚酰胺的合适多官能胺具有2个或多于2个(3、4、5、6个等)能够形成酰胺的伯氨基或仲氨基。

合适的二胺是通常具有大约2～30个、优选约2～20个碳原子的直链和支化的脂族和环脂族胺。合适的二胺是例如通式R¹-NH-R²-NH-R³的那些，其中R¹和R³各自独立地代表氢、烷基、环烷基或芳基，R²代表亚烷基、亚环烷基或亚芳基。这些包括乙二胺、1，2-二氨基丙烷、1，3-二氨基丙烷、1，4-二氨基丁烷、1，5-二氨基戊烷、1，6-二氨基己烷、1，7-二氨基庚烷、1，8-二氨基辛烷、1，9-二氨基壬烷、1，10-二氨基癸烷、1，11-二氨基十一烷、1，12-二氨基十二烷，N-烷基乙二胺如N-甲基乙二胺和N-乙基乙二胺，N，N′-二烷基乙二胺如N，N′-二甲基乙二胺，N-烷基六亚甲基二胺如N-甲基六亚甲基二胺，哌嗪、双(4-氨基环己基)甲烷、苯二胺、异佛尔酮二胺、双(2-氨基乙基)醚、1，2-双(2-氨基乙氧基)乙烷以及可通过例如用氨对聚环氧烷氨化而制备的胺封端的聚环氧烷多元醇(“Jeffamine”或α，ω-二氨基聚醚)。

合适的三胺是如双(2-氨基乙基)胺(＝二亚乙基三胺)、N，N′-二乙基二亚乙基三胺、双(3-氨基丙基)胺、双(6-氨基己基)胺、4-氨基甲基-1，8-八亚甲基二胺、N′-(3-氨基丙基)-N，N-二甲基-1，3-丙烷二胺、蜜胺等。

更高价的合适胺是N，N′-双(2-氨基乙基)乙二胺(＝三亚乙基四胺)、N，N′-双(2-氨基乙基)-1，3-二氨基丙烷、N，N′-双(3-氨基丙基)-1，4-二氨基丁烷(＝精胺)、N，N′-双(2-氨基乙基)哌嗪、N，N′-双(3-氨基丙基)哌嗪、三(2-氨基乙基)胺、三(3-氨基丙基)胺、三(6-氨基己基)胺等。

聚合的多胺也是合适的。这些通常具有大约400～10000、优选大约500～8000的数均分子量。这些包括如具有末端伯氨基或仲氨基的聚胺，聚烯烃亚胺、优选聚乙烯亚胺，由聚N-乙烯基酰胺如聚N-乙烯基乙酰胺水解获得的乙烯基胺，基于氨化的聚环氧烷的上述α，ω-二胺，和包含将带有合适的官能团的α，β-烯属不饱和单体如丙烯酸氨基甲基酯、丙烯酸氨基乙基酯、丙烯酸(N-甲基)氨基乙基酯、甲基丙烯酸(N-甲基)氨基乙基酯等共聚的共聚物。

上述超支化聚酰胺通常可已经以其自身用于制备水不溶性或仅微溶于水的活性物质和效果物质的含水配制剂。在其它实施方案中，上述超支化聚酰胺也额外进行如后所述的类似聚合物的反应。对此合适的是例如单羧酸、单胺、一元或多元醇，以及还有带有用以改性超支化聚酰胺性能的特殊官能团的单和多羧酸、氨基羧酸、单和多胺以及一元和多元醇。

超支化聚酰胺的制备可在常规催化剂存在下进行。这些包括如金属氧化物和碳酸盐、强酸、对苯二甲酸盐、卤化钛、钛醇盐和羧酸钛等。合适的催化剂公开在例如US2244192、US2669556、SU775106和US3705881中。其它合适的催化剂在随后关于聚酯酰胺提到。

III)超支化聚酯酰胺

合适的超支化聚酯酰胺公开在例如WO99/16810和WO00/56804中，该文献全部引入本文作参考。

聚酯酰胺非常一般性地是具有酯基和酰胺基的聚合化合物。为了制备超支化聚酯酰胺，原则上可使用至少二价的选自多羧酸、羟基羧酸、氨基羧酸、氨基醇、多胺、多元醇和上述化合物的衍生物的化合物。关于此，首先适用条件是：所述化合物的选择应使得获得的聚合物具有酯基和酰胺基。此外关于此，适用条件是：所述化合物的选择应使得使用至少一种具有三个或多于三个(如4、5、6个等)官能团的多官能化合物。

制备超支化聚酯酰胺的合适工序由多官能氨基醇和多羧酸开始，其中使用至少一种具有三个或多于三个(如4、5、6个等)官能团的多官能化合物。

制备超支化聚酯酰胺的其它合适工序由多官能胺、多官能醇和多羧酸开始，其中使用至少一种具有三个或多于三个(如4、5、6个等)官能团的多官能化合物。

用于制备超支化聚酯酰胺的合适多官能氨基醇具有两个或多于两个(如3、4、5、6个等)选自羟基及伯氨基和仲氨基的官能团。如上定义，关于此的氨基醇总是具有至少一个羟基和至少一个伯氨基或仲氨基。合适的氨基醇是通常具有2～30、优选2～20个碳原子的直链和支化的脂族和环脂族的氨基醇。

合适的二价氨基醇是例如2-氨基乙醇(＝单乙醇胺)、3-氨基-1-丙醇、2-氨基-1-丙醇、1-氨基-2-丙醇、2-氨基-3-苯基丙醇、2-氨基-2-甲基-1-丙醇、2-氨基-1-丁醇、4-氨基-1-丁醇、2-氨基异丁醇、2-氨基-3-甲基-1-丁醇、2-氨基-3，3-二甲基丁醇、1-氨基-1-戊醇、5-氨基-1-戊醇、2-氨基-1-戊醇、2-氨基-4-甲基-1-戊醇、2-氨基-3-甲基-1-戊醇、2-氨基环己醇、4-氨基环己醇、3-(氨基甲基)-3，5，5-三甲基环己醇、2-氨基-1，2-二苯基乙醇、2-氨基-1，1-二苯基乙醇、2-氨基-2-苯基乙醇、2-氨基-1-苯基乙醇、2-(4-氨基苯基)乙醇、2-(2-氨基苯基)乙醇、1-(3-氨基苯基)乙醇、2-氨基-1-己醇、6-氨基-1-己醇、6-氨基-2-甲基-2-庚醇、N-甲基异丙醇胺、N-乙基异丙醇胺、N-甲基乙醇胺、1-乙基氨基丁-2-醇、4-甲基-4-氨基戊-2-醇、2-(2-氨基乙氧基)乙醇、N-(2-羟基乙基)哌嗪、1-氨基-2-茚满醇、N-(2-羟基乙基)苯胺、氨基糖如D-葡糖胺、D-半乳糖胺、4-氨基-4，6-二脱氧-α-D-吡喃葡萄糖及其混合物。

合适的三价氨基醇和更高价的氨基醇是例如N-(2-羟基乙基)乙二胺、二乙醇胺、二丙醇胺、二异丙醇胺、2-氨基-1，3-丙二醇、3-氨基-1，2-丙二醇等。

合适的用于制备超支化聚酯酰胺的多羧酸是上述用于制备超支化聚酰胺的那些。这里全部参考其中提到的合适的和优选的实施方案。

用于制备超支化聚酯酰胺的合适多官能胺是上述用于制备超支化聚酰胺的那些。这里全部参考其中提到的合适的和优选的实施方案。

用于制备超支化聚酯酰胺的合适多官能醇具有两个或多于两个(如3、4、5、6个等)羟基。关于此，各羟基可部分或完全被巯基替代。

合适的二醇是通常具有大约2～30个、优选约2～20个碳原子的直链和支化的脂族和环脂族醇。这些包括1，2-乙二醇、1，2-丙二醇、1，3-丙二醇、1，2-丁二醇、1，3-丁二醇、1，4-丁二醇、2，3-丁二醇、1，2-戊二醇、1，3-戊二醇、1，4-戊二醇、1，5-戊二醇、2，3-戊二醇、2，4-戊二醇、1，2-己二醇、1，3-己二醇、1，4-己二醇、1，5-己二醇、1，6-己二醇、2，5-己二醇、1，2-庚二醇、1，7-庚二醇、1，2-辛二醇、1，8-辛二醇、1，2-壬二醇、1，9-壬二醇、1，2-癸二醇、1，10-癸二醇、1，12-十二烷二醇、2-甲基-1，3-丙二醇、2-甲基-2-丁基-1，3-丙二醇、2，2-二甲基-1，3-丙二醇、2，2-二甲基-1，4-丁二醇、频哪醇、2-乙基-2-丁基-1，3-丙二醇、二甘醇、三甘醇、二丙二醇、三丙二醇、聚亚烷基二醇、环戊二醇、环己二醇等。

合适的三醇是例如甘油、丁烷-1，2，4-三醇、正戊烷-1，2，5-三醇、正戊烷-1，3，5-三醇、正己烷-1，2，6-三醇、正己烷-1，2，5-三醇、三羟甲基丙烷和三羟甲基丁烷。合适的三醇还有羟基羧酸与三价醇的三酯。关于此，优选它们是羟基羧酸如乳酸、羟基硬脂酸和蓖麻油酸的甘油三酯。包含羟基羧酸甘油三酯的天然存在的混合物、尤其是蓖麻油也是合适的。合适的更高价多元醇是例如糖醇和它们的衍生物，如赤藓糖醇、季戊四醇、二季戊四醇、苏糖醇、肌醇和山梨糖醇。多元醇与环氧烷，如环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物也是合适的。也可使用数均分子量为大约400～6000g/mol、优选500～4000g/mol的相对高分子量的多元醇。这些包括如基于脂族的、环脂族的和/或芳族的二、三和/或多羧酸与二、三和/或多元醇的聚酯醇，也包括基于内酯的聚酯醇。而且，这些包括可例如通过环醚聚合或通过环氧烷与引发剂分子反应获得的聚醚醇。而且这些也包括本领域技术人员已知的可通过上述二醇或双酚如双酚A与光气或碳酸二酯反应获得的获得的具有末端羟基的常规聚碳酸酯。也合适的是α，ω-聚阿米酚、聚(甲基)丙烯酸甲酯α，ω-二醇和/或聚(甲基)丙烯酸丁酯α，ω-二醇，如购自Goldschmidt的MD-1000和BD-1000。

超支化聚酯酰胺的制备可根据本领域技术人员已知的常规方法进行。在第一个实施方案中，超支化聚酯酰胺的制备在单段一锅法中由多官能氨基醇和二羧酸开始进行，其中使用至少一种具有三个或多于三个(如4、5、6个等)官能团的多官能氨基醇。二羧酸对氨基醇的摩尔比优选为2∶1～1.1∶1，特别优选1.5∶1～1.2∶1。在单段方法的合适实施方案中，如果只使用二羧酸(即A₂型单体)和三官能氨基醇(即B₃型单体)，明智的是在达到胶凝点之前停止反应。对于胶凝点的定义，参见Flory，Principles of Polymer Chemistry，Cornell University Press，1953，387～398。胶凝点可根据Flory理论计算并通过监测反应混合物的粘度测定。一旦观察到粘度快速升高就停止反应是可行的。

在另一个实施方案中，超支化聚酯酰胺的制备在两段一锅法中进行。关于此，在第一段中，首先制备具有游离羧酸基的预聚物，随后使之在第二阶段中与具有能够形成酯或酰胺的官能团的多官能化合物反应。在合适的实施方案中，羧酸A₂和氨基醇B₃用于在第一段制备预聚物。二羧酸对氨基醇的摩尔比优选为2∶1～10∶1，特别优选2.5∶1～5∶1，特别是2.7∶1～4∶1。在该工序中，甚至在高反应速率下，通常可容易避免反应混合物的胶凝化。对于在第二段中预聚物的进一步反应，可使用上述多官能胺、氨基醇和多胺，如果合适的话与其它多羧酸组合使用。对于这些化合物的合适的和优选的实施方案，参照如上所述。优选在第二反应段中，主要或专门使用与链伸长一致的二价化合物。

如果将在上述单段一锅法后获得的超支化聚酯酰胺根据类似聚合物的反应进行随后的改性，则也可获得与两段一锅法之后获得的那些聚合物可比的聚合物，其中上述多官能的胺、醇、氨基醇和羧酸于是可用于该类似聚合物的反应。单段法后获得的超支化聚酯酰胺和两段方法后获得的超支化聚酯酰胺与单官能化合物如下面更详述的一元醇、一元胺和一元羧酸的类似聚合物的反应自然也是可能的。这些单官能化合物可具有用于额外改性聚合物性能的额外官能团。合适的阻聚剂是例如脂肪酸、脂肪酸衍生物如酸酐和酯、脂肪醇、具有额外官能团的酸和酸衍生物，具有额外官能团的醇和胺。

用于制备超支化聚酯酰胺的酯化和酰胺化反应以及用于制备超支化聚酰胺的酰胺化反应可在至少一种催化剂存在下进行。合适的催化剂是例如酸性催化剂、有机金属催化剂、酶等。

合适的酸催化剂是例如硫酸、磷酸、膦酸、次磷酸、硫酸铵水合物、明矾、酸性硅胶和酸性氧化铝。此外，合适的催化剂还有通式Al(OR)₃的有机铝化合物和通式Ti(OR)₄的有机钛化合物，R基团各自独立地代表根据开头给出的定义的烷基或环烷基。优选的R基团例如选自异丙基和2-乙基己基。

优选的酸性有机金属催化剂例如选自通式R₂SnO的氧化二烷基锡，R各自独立地代表根据开头给出的定义的烷基或环烷基。这些优选包括氧化二正丁锡，其可由商品“Oxo-Tin”获得。

此外，合适的酸性有机催化剂还有具有至少一个选自磷酸基、膦酸基、次硫酸基、磺酸基等的酸基团的酸性有机化合物。例如优选对甲苯磺酸。另外，合适的催化剂还有酸性离子交换材料，例如以常规方式如用二乙烯基苯交联的用磺酸基改性的聚苯乙烯树脂。

IV)超支化聚酯胺

在本发明的上下文中，表述“聚酯胺”非常一般性地描述在链中具有酯基和氨基但其中氨基不是酰胺基的一部分的聚合化合物。原则上，具有一个优选不再用于随后反应的氨基和至少两个能够进行加成或缩合反应的额外官能团的至少二价的合物可用于制备超支化聚酯胺。这些包括例如N-烷基-N-(羟基烷基)氨基链烷羧酸和羧酸衍生物、N，N-二(羟基烷基)氨基链烷羧酸和羧酸衍生物、N-烷基-N-(氨基烷基)氨基链烷羧酸和羧酸衍生物、N，N-二(氨基烷基)氨基链烷羧酸和羧酸衍生物等。除了这些单体外，根据本发明使用的超支化聚酯胺可包含引入的具有两个或多于两个(如3、4、5、6个等)官能团的额外多官能化合物。这些包括上述的多羧酸、多官能胺、多官能醇和多官能氨基醇，它们全部引入此处作参考。

超支化聚酯胺的制备优选使用可通过根据麦克尔加成型反应获得的AB₂和/或AB₃单体进行。

在第一个用于通过麦克尔加成制备AB₂单体的实施方案中，使具有仲氨基和两个羟基的氨基醇与具有活化双键的化合物，如插烯(vinylogen)羰基化合物反应。

合适的具有仲氨基和两个羟基的氨基醇是例如二乙醇胺、二丙醇胺、二异丙醇胺、2-氨基-1，3-丙二醇、3-氨基-1，2-丙二醇、二异丁醇胺、二环己醇胺等。

合适的具有活化双键的化合物优选选自α，β-烯属不饱和单和二羧酸与单价醇的酯。该α，β-烯属不饱和单和二羧酸优选选自丙烯酸、甲基丙烯酸、富马酸、马来酸、衣康酸、巴豆酸、马来酸酐、马来酸单丁酯及其混合物。优选丙烯酸、甲基丙烯酸和它们的混合物用作酸组分。优选的插烯基化合物是(甲基)丙烯酸甲酯、乙基丙烯酸甲酯、(甲基)丙烯酸乙酯、乙基丙烯酸乙酯、(甲基)丙烯酸正丁酯、(甲基)丙烯酸叔丁酯、乙基丙烯酸叔丁酯、(甲基)丙烯酸正辛酯、(甲基)丙烯酸1，1，3，3-四甲基丁酯、(甲基)丙烯酸乙基己酯、(甲基)丙烯酸正壬酯、(甲基)丙烯正癸酯、(甲基)丙烯酸正十一烷酯、(甲基)丙烯酸十三烷酯、(甲基)丙烯酸肉豆蔻酯、(甲基)丙烯酸十五烷酯、(甲基)丙烯棕榈酯、(甲基)丙烯酸十七烷酯、(甲基)丙烯酸十九烷酯、(甲基)丙烯酸二十烷酯、(甲基)丙烯酸二十二烷酯、(甲基)丙烯酸二十四烷酯、(甲基)丙烯酸二十六烷酯、(甲基)丙烯酸三十烷酯、(甲基)丙烯酸棕榈油基(palmitoleyl)酯、(甲基)丙烯酸油基酯、(甲基)丙烯酸亚油基酯、(甲基)丙烯酸亚麻基酯、(甲基)丙烯酸硬脂基酯、(甲基)丙烯酸月桂基酯，以及它们的混合物。特别优选丙烯酸甲酯和丙烯酸正丁酯。

在第二个用于通过麦克尔加成制备AB₂单体的实施方案中，将具有伯氨基和羟基的氨基醇与具有活性双建的化合物反应。

合适的具有伯氨基和羟基的氨基醇是上述提到用于制备超支化聚酯酰胺的二价氨基醇，它们全部引入此处作参考。合适的具有活性双建的化合物是上述在第一个实施方案中提到的用于通过麦克尔加成制备AB₂单体的那些。

在第三个用于通过麦克尔加成制备AB₃单体的实施方案中，将具有伯氨基、仲氨基和羟基的氨基醇与具有三个活性双建的化合物反应。

具有伯氨基、仲氨基和羟基的合适氨基醇是羟基乙基乙二胺。合适的具有活性双建的化合物是上述在第一个实施方案中提到的用于通过麦克尔加成制备AB₂单体的那些。

根据麦克尔加成类型的反应优选在本体中进行或于在反应条件下为惰性的溶剂中进行。合适的溶剂是例如高沸点醇、如甘油、芳族烃，如苯、甲苯、二甲苯等。该反应优选在温度为0～100℃、特别优选5～80℃和特别是10～70℃下进行。该反应优选在惰性气体如氮气、氦气或氩气存在下进行，和/或在自由基引发剂存在下进行。用于将氨基醇加成到活化双键上的一般工序是本领域技术人员已知的。在优选实施方案中，通过麦克尔加成制备单体及它们随后在缩聚中的反应以一锅反应形式进行。

由上述或由其它AB_x单体制备超支化聚酯胺根据本领域技术人员已知的常规方法进行。在合适的工序中，根据本发明制备合适的聚酯胺使用上述可通过麦克尔加成获得的AB₂单体进行。可将这些额外地在额外的多官能单体存在下反应。合适的多官能单体是上述在制备超支化聚酯酰胺中提到的多官能氨基醇、多官能胺、多官能醇和多羧酸，它们全部引入此处作参考。如果需要的话，羟基羧酸可额外地用作增链剂。这些包括例如乳酸、乙醇酸等。

在合适的实施方案中，超支化聚酯胺的制备在A₂B₂单体存在下进行。这优选选自2-氨基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇、1-氨基-2，3-丙二醇、2-氨基-1，3-丙二醇或2-氨基-1-苯基-1，3-丙二醇。

在另外的合适实施方案中，超支化聚酯胺的制备在“核分子”存在下进行。合适的核分子是例如三羟甲基丙烷，季戊四醇，烷氧基化多元醇如乙氧基化三羟甲基丙烷，乙氧基化甘油，丙氧基化三羟甲基丙烷或丙氧基化甘油，多胺如三(2-氨基乙基)胺、乙二胺或六亚甲基二胺，二乙醇胺，二异丙醇胺等。成核单体的添加可在反应开始时或反应过程中进行。

在另外的合适实施方案中，超支化聚酯胺的制备使用芳族AB₂单体进行。合适的芳族AB₂单体是例如阿米酚、氨基苄基醇、2-氨基-5-氯苄基醇、2-氨基-9-芴醇等。

用于制备超支化聚酯胺的缩聚反应可在催化剂存在下进行。合适的催化剂是上述用于制备超支化聚酯酰胺的催化剂，它们全部引入此处作参考。酶如脂酶或酯酶也是合适的催化剂。合适的脂酶或酯酶可由Candidacylindracea，解脂假丝酵母(Candida lipolytica)，皱落假丝酵母(Candidarugosa)，Candida antarctica，产朊假丝酵母(Candida utilis)，Chromobacterium viscosum，Geotrichum viscosum，白地霉(Geotrichumcandidum)，爪哇毛霉(Mucor javanicus)，米黑毛霉(Mucor mihei)，猪胰腺，假单胞菌属(pseudomonas spp.)，荧光假单胞菌(pseudomonasfluorescens)，洋葱假单胞菌(Pseudomonas cepacia)，少根根霉(Rhizopusarrhizus)，Rhizopus delemar，雪白根酶(Rhizopus niveus)，米根霉(Rhizopus oryzae)，黑曲霉(Aspergillus niger)，娄地青霉(Penicilliumroquefortii)，沙门柏干酪青霉(Penicillium camembertii)获得，酯酶由芽孢杆菌属(Bacillus spp.)和Bacillus thermoglucosidasius获得。优选的酶是Candida antarctica脂酶B，特别优选固定的Candida antarctica脂酶B，如可由Novozymes Biotech Inc以名称Novozyme 435市购获得。

有利地，利用酶催化，反应可在大约40～90℃、优选60～70℃的低温下进行。优选该酶反应在惰性气体如二氧化碳、氮气、氩气或氦气存在下进行。

上述超支化聚合物通常可以其自身用于制备水不溶性或仅小程度溶于水的活性物质和效果物质的含水配制剂。在其它实施方案中，上述超支化聚合物甚至额外地进行类似聚合物的反应。因而，取决于用于类似聚合物的反应的化合物的类型和用量，聚合物的性质可特地适于各自的应用。合适的改性超支化聚合物可由带有能够进行缩合或加成反应的官能团的含氮原子的超支化聚合物与至少一种选自如下的化合物的类似聚合物的反应而获得：

a)带有至少一个与能够进行超支化聚合物的缩合或加成反应的基团互补的官能团和额外至少一个亲水基团的化合物，

b)带有至少一个与能够进行超支化聚合物的缩合或加成反应的基团互补的官能团和额外至少一个憎水基团的化合物，

及它们的混合物。

在本发明的上下文中，“互补官能团”应理解为在反应中，优选在缩合或加成反应中能彼此反应的一对官能团。“互补化合物”是具有彼此互补的官能团的成对化合物。

优选的互补官能团选自下表中的互补官能团a和b，其中R和R′代表有机基团，如烷基，优选C₁-C₂₀烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基或辛基异构体等；环烷基，优选C₅-C₈环烷基，特别是环戊基和环己基；芳基，优选苯基；杂芳基等，其中R′也可代表氢。

表：互补官能团a)和b)的实例

组分A	组分B
		官能团a)	官能团b)
-SH-NH2-OH-NHR	-C(O)-OH、-NCO-C(O)-OR、NCO-C(O)-O-C(O)-、-NCO、-COOH-NCO、-COOH-NH-C(O)-OR-NH-CH2-OH-NH-CH2-O-CH3-NH-C(O)-CH(-C(O)OR)(-C(O)-R)-NH-C(O)-CH(-C(O)OR)2-NH-C(O)-NR′2＝Si(OR)2环氧基
		-C(O)-OH	环氧基
-O-C(O)-CR’＝CH2-O-CR’＝CH2	-OH-NH2-C(O)-CH2-C(O)-R-CH＝CH2

为形成互补对，合适的官能团优选选自羟基、伯和仲氨基、硫醇、羧酸、羧酸酯、羧酰胺、羧酸酐、磺酸、磺酸酯、异氰酸酯、封闭的异氰酸酯、氨基甲酸酯、脲、醚和环氧化物基团。

对于反应，合适的互补对一方面是例如具有活性氢原子的化合物，如选自具有醇、伯和仲胺以及硫醇基团的化合物，另一方面是具有相应反应性的基团，如选自羧酸、羧酸酯、羧酰胺、羧酸酐、异氰酸酯、氨基甲酸酯、脲、醇、醚和环氧化物基团的化合物。其它合适的互补对一方面包含如具有环氧化物基团的化合物，另一方面包含具有羧酸基团的化合物。关于此，互补对中的哪一个化合物带有基团a)和哪一个化合物带有基团b)通常并不关键。

亲水化合物优选用于类似聚合物的反应。合适的亲水基团选自离子生成性的、离子的和非离子的亲水基团。离子生成性基团或离子基团优选是羧酸基和/或磺酸基和/或含氮基团(胺)或羧酸酯基和/或磺酸酯基和/或季化或质子化基团。包含酸基团的化合物可通过部分或完全中转化成相应的盐。用于中和的合适的碱是例如碱金属碱，如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾或碳酸氢钾，和碱土金属碱，如氢氧化钙、氧化钙、氢氧化镁或碳酸镁，还有氨和胺，如三甲基胺、三乙基胺等。带电荷的阳离子基团可由带胺氮原子的化合物或者通过质子化，例如用羧酸如乙酸质子化或通过季化，例如用烷基化剂如C₁-C₄烷基卤化物或硫酸酯季化而制备。所述烷基化剂的实例是氯乙烷、溴乙烷、硫酸二甲酯和硫酸二乙酯。

可通过类似聚合物的反应获得的具有离子性亲水基团的超支化聚合物通常是水溶性的。

优选的是，羟基羧酸，如羟基乙酸(乙醇酸)、羟基丙酸(乳酸)、羟基琥珀酸(苹果酸)、羟基新戊酸、4-羟基苯甲酸、12-羟基十二烷酸、二羟甲基丙酸等用于类似聚合物的反应。

此外，羟基磺酸，如羟基甲烷磺酸或2-羟基乙烷磺酸优选用于类似聚合物的反应。

此外，巯基羧酸，如巯基乙酸也优选用于类似聚合物的反应。

此外，对于类似聚合物的反应，优选使用下式的氨基磺酸

R¹HN-Y-SO₃H

其中：

Y代表任选被1、2或3个羟基取代的邻、间或对-亚苯基或直链或支化的C₂-C₆亚烷基，

R¹代表氢原子、C₁-C₁₂烷基(优选C₁-C₁₀，尤其C₁-C₆烷基)或C₅-C₆环烷基，

其中所述烷基或环烷基可任选被1、2或3个羟基、羧基或磺酸基取代。

上式的氨基磺酸优选是牛磺酸、N-(1，1-二甲基-2-羟基乙基)-3-氨基-2-羟基丙烷磺酸或2-氨基乙基氨基乙烷磺酸。

此外，对于类似聚合物的反应，优选使用α-、β-或γ-氨基酸，例如氨基乙酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、脯氨酸、羟基脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、蛋氨酸、半胱氨酸、色氨酸、β-丙氨酸、天冬氨酸或谷氨酸。

此外，对于类似聚合物的反应，优选使用聚醚醇。合适的聚醚醇是具有末端羟基、包含醚键且分子量为如大约300～10000的线性或支化物质。这些包括例如聚亚烷基二醇，如聚乙二醇、聚丙二醇或聚四氢呋喃，或环氧乙烷、环氧丙烷和/或环氧丁烷的共聚物，其中前述环氧化物单元呈无规分布存在或呈嵌段共聚形式。可通过聚醚醇与氨的氨化制备的α，ω-二氨基聚醚也是合适的。所述化合物可以名称Jeffamine市购。

此外，对于类似聚合物的反应，使用二胺、多胺及其混合物。

合适的多官能的胺、醇和氨基醇是上述提到的那些。

对于类似聚合物的反应，合适的憎水基团优选选自具有8～40、优选9～35、尤其10～30个碳原子的饱和或不饱和的烃基。它们优选是烷基、链烯基、环烷基或芳基。环烷基或芳基可具有1、2或3个取代基，优选烷基或链烯基取代基。在本发明的上下文中，术语“链烯基”描述具有一个、两个或三个碳-碳双建的基团。

在本发明的上下文中，表述“C₈-C₄₀烷基”包括直链和支化烷基。关于此，它们优选是直链和支化的C₉-C₃₅烷基，特别优选C₁₀-C₃₀烷基，特别是C₁₂-C₂₆烷基。关于此，它们优选主要是线性烷基，例如存在于天然或合成的脂肪酸和脂肪醇以及羰基合成醇中的那些。这些尤其包括正辛基、乙基己基、1，1，3，3-四甲基丁基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、肉豆蔻基、十五烷基、棕榈基(＝十六烷基)、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、二十二烷基、二十四烷基、二十六烷基、三十烷基等。

C₈-C₄₀链烯基优选代表可以是单不饱和、二不饱和或多不饱和的直链和支化链烯基。它们优选是C₉-C₃₅、尤其C₁₀-C₃₀、特别C₁₂-C₂₆链烯基。这些尤其包括辛烯基、壬烯基、癸烯基、十一碳烯基、十二碳烯基、十三碳烯基、十四碳烯基、十五碳烯基、十六碳烯基、十七碳烯基、十八碳烯基、十九碳烯基、亚油基、亚麻基、桐基等，尤其是油基(9-十八碳烯基)。

用于类似憎水聚合物的反应的优选化合物是1-壬胺、1-癸胺、1-十一烷胺、1-十一碳-10-烯胺、1-十三烷胺、1-十四烷胺、1-十五烷胺、1-十六烷胺、1-十七烷胺、1-十八烷基胺、1-十八碳-9，12-二烯胺、1-十九烷胺、1-二十烷胺、1-二十碳-9-烯胺、1-二十一烷胺、1-二十二烷胺，尤其是油胺和1-十六烷胺(鲸蜡胺)，或由天然存在的脂肪酸制备的胺混合物，如主要包含饱和的和不饱和的C₁₄-、C₁₆-C₁₈烷基胺的牛油脂肪胺，或包含饱和的、单不饱和和二不饱和的C₈-C₂₂、优选C₁₂-C₁₄烷基胺的椰子胺。

此外，对于类似聚合物的反应，优选选自具有上述提到的憎水基之一的单价醇的化合物。所述醇和醇混合物可例如通过氢化天然脂肪和油的脂肪酸或合成脂肪酸如来自催化氧化石蜡的合成脂肪酸而获得。而且，合适的醇和醇混合物可通过烯烃的加氢甲酰基化并同时氢化醛而获得，这通常产生直链和支化伯醇(羰基合成醇)的混合物。而且，合适的醇和醇混合物b)可根据已知方法通过部分氧化正链烷烃获得，这主要产生线性仲醇。而且，这些可通过有机铝合成的基本上是直链和偶数的齐格勒伯醇是合适的。

具有伯或仲氨基的胺，如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、二甲胺、二乙胺、二(正丙)胺、二异丙胺等也是合适的。

用于类似聚合物的反应的合适的单价醇是例如单官能醇、如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、辛醇、壬醇、癸醇、十一烷醇、十二烷醇、十三烷醇、十四烷醇、十五烷醇、十六烷醇、十七烷醇、十八烷醇等及其混合物。它们也可是具有数均分子量大约为500～10000g/mol、优选1000～5000g/mol的单价聚醚醇。单价聚醚醇可通过单价起始剂分子，例如甲醇、乙醇或正丁醇，用作烷氧基化剂的环氧乙烷或环氧乙烷与其它环氧化物尤其是环氧丙烷的混合物的烷氧基化而获得。

合适的用于类似聚合物的反应的单异氰酸酯是例如C₈-C₄₀烷基异氰酸酯，其可由上述胺和胺混合物通过光气化作用获得，或者由天然或合成脂肪酸和脂肪酸混合物通过Hoffman反应、Curtius重排或Lossen重排获得。

用于类似聚合物的反应的上述化合物可每次单独使用、作为专门是亲水化合物的混合物使用或者专门是憎水化合物的混合物使用，以及作为亲水化合物和憎水化合物的混合物使用。超支化聚合物的性质可通过带有氨基甲酸酯和/或脲基团的超支化聚合物与各个化合物或其混合物的类似聚合物的反应在宽范围内改变。

一些用于类似聚合物的反应的其它实施方案如下所示。

具有可聚合的烯烃基团且可用于制备在辐射、尤其是UV辐射下交联的聚合物的超支化聚合物可通过与包含丙烯酸酯基的化合物(例如包含丙烯酸酯基的醇，如丙烯酸2-羟基乙酯或甲基丙烯酸2-羟基乙酯)反应获得。可用于阳离子交联聚合物的环氧化物或乙烯基醚基也可通过与适当取代的醇的反应引入。

氧化性干燥超支化聚合物可通过将包含NCO或氨基甲酸酯基的聚合物与具有至少一个OH基团的单或多不饱和的脂肪酸酯或与单或多不饱和的、尤其是具有3～40个碳原子的脂肪醇或脂肪胺反应获得。例如，可使包含OH基团的亚油酸、亚麻酸或桐酸的酯与NCO基团反应。此外，NCO或氨基甲酸酯基团然而也可直接与包含乙烯基或烯丙基的醇或胺反应。

对于制备具有各种官能度的超支化聚合物，可以例如将2mol的2，4-TDI和1mol的三羟甲基丙烷与1mol的二羟甲基丙酸的混合物反应获得。关于此，获得具有羧酸基和OH基团的产物。

此外，所述产物也可通过与AB_x分子聚合、封端具有希望转化率的聚合并随后只反应一部分原始存在的官能团，例如只反应一部分OH或NCO基团而获得。例如，对2，4-TDI和甘油的NCO-封端的聚合物，也可以用乙醇胺反应部分的NCO基团并用巯基乙酸反应剩余部分的NCO基团。

此外，异佛尔酮二异氰酸酯和二乙醇胺的OH-封端的聚合物可随后例如通过用异氰酸十二烷酯或用十二烷酸反应一部分的OH基团而使其呈现憎水性。改变超支化聚氨酯的官能度或调整聚合物性质使之适应应用问题，这一点可有利地在聚合反应之后立即进行，而无需预先分离NCO-封端的聚氨酯。然而官能化也可在单独的反应中进行。

根据本发明使用的超支化聚合物的平均官能团数量通常至少为4。原则上，该官能团数量没有上限。然而，根据本发明使用的超支化聚合物通常具有不超过100个官能团。优选超支化聚合物具有4～30、特别优选5～20个官能团。优选数均分子量Mn为400～100000g/mol，特别优选为500～80000g/mol。

重均分子量M_w优选为500～500000g/mol，特别优选为1000～100000g/mol。

多分散性(M_w/M_n)优选为1.1～50，特别优选为1.3～45。

超支化聚合物可以混合物使用，或者与表面活性物质如阴离子的、阳离子的、两性的或非离子的表面活性剂或润湿剂结合使用。此外，它们也可与其它聚合物结合使用，由此也可获得增强的增溶效果。

根据本发明的活性物质组合物可以各种方式制备。

在本发明第一个实施方案中，含水活性物质组合物通过首先制备包含超支化聚合物和活性物质和/或效果物质的均相无水混合物，随后在水或含水介质中分散所得混合物而制备。为了制备均相无水混合物，通常应将活性物质掺入到超支化聚合物组合物的液体形式中，例如掺入到熔体或者优选在溶剂中的溶液中。如果使用溶剂，则该溶剂随后将尽可能完全除去，优选完全除去，从而获得活性物质在超支化聚合物组合物中的固溶体。用于此的合适溶剂原则上是能够溶解活性物质和聚合物的那些，例如脂族的腈(如乙腈和丙腈)，脂族羧酸的N，N-二烷基酰胺(如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺)，N-烷基内酰胺(如N-甲基吡咯烷酮)，上述脂族的和脂环族醚(例如四氢呋喃)，卤代烃(如二氯甲烷或二氯乙烷)，以及上述溶剂的混合物。为了制备根据本发明的含水组合物，将由此获得的活性物质在超支化聚合物组合物中的固溶体随后在搅拌下分散在含水介质中。搅拌可在室温和升高的温度下，例如在10～80℃、尤其在20～50℃进行。

在本发明的第二个实施方案中，含水活性物质组合物通过将活性物质和/或效果物质掺入到超支化聚合物组合物的水溶液/水分散体中而制备。为此，其工序应使得：通常所述掺入在活性物质或效果物质的熔点以上的温度下进行，优选在活性物质或效果物质熔体具有低粘度(即，粘度为1～1000mPa.s(根据DIN 53019-2于25℃下测定))的温度下进行。优选所述掺入可在施加强剪切力(例如在UltraTurrax装置中)下进行。

在本发明第三个实施方案中，含水活性物质组合物通过包括下述步骤a)～c)的方法制备：

a)制备活性物质和/或效果物质和如果合适的话，超支化聚合物组合物在沸点低于水沸点的有机溶剂中的溶液，和

b)将上述活性物质和/或效果物质的溶液与水或与超支化聚合物的水溶液混合，和

c)除去溶剂。

关于此，作为选择，也可以以这样的方式进行：活性物质的溶液包含超支化聚合物组合物，并将该溶液与水混合，或者活性物质的溶液只包含一部分超支化聚合物组合物或者不包含超支化聚合物组合物，并将该溶液与超支化聚合物组合物的水溶液或水分散混合。该混合可在合适的搅拌容器中进行，可将水或超支化聚合物组合物的水溶液放置在该搅拌器中并将活性物质或效果物质的溶液添加到该搅拌器中，或者作为选择，将活性物质或效果物质的溶液放置在该搅拌器中并将水或超支化聚合物组合物的水溶液添加到该搅拌器中。随后，如果合适的话，如通过加水蒸馏除去有机溶剂。

在该实施方案的优选供选择形式中，将活性物质溶液和水或超支化聚合物组合物的水溶液连续地添加到混合区域，并将该混合物连续地由该混合区域中取出，随后由混合物中除去溶剂。混合区域可以任意方式设置。原则上，可连续混合液体料流的任意装置都适于此。所述装置是已知的，如由J.-H.Henzler，Ullmann’s Encyclopedia，第5版，CD-Rom，Wiley-VCH中的“流体的连续混合流”获知。混合区域可以静态的或动态的混合器或其混合形式设置。喷射混合器或带喷嘴的相似混合器也尤其适于用作混合区域。在优选实施方案中，混合区域是描述在“Handbook of IndustrialCrystallization”(A.S.Myerson，1993，Butterworth-Heinemann，139，ISBN0-7506-9155-7)中的装置或相似装置。

活性物质溶液对水或对超支化聚合物组合物的水溶液的体积比可在宽范围改变，优选为10∶1～1∶20，尤其为5∶1～1∶10。

自然，溶剂应当适于以希望的定量比例溶解超支化聚合物组合物和活性物质。本领域技术人员可通过常规的实验确定合适的溶剂。合适的溶剂的实例是C₂-C₄链烷醇(如乙醇、正丙醇、正丁醇或异丁醇)，上述脂族的和环脂族的醚(如二乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、二烷或四氢呋喃)，或酮(如丙酮或甲乙酮)。

在根据本发明的含水活性物质组合物中，已经证实有利的是，活性物质和/或效果物质对超支化聚合物的重量比为1∶10～3∶1，尤其为1∶5～2∶1。

活性物质和/或效果物质的含量可在宽范围内改变。尤其是，根据本发明使用的超支化聚合物可以制备包含基于组合物的总重量为至少5重量％的活性物质的“活性物质浓缩物”。

根据本发明的含水活性物质组合物可有利地配制成无溶剂或低溶剂含量的配制剂，即，挥发性组分在含水活性物质组合物中的比例基于组合物的总重量，通常不超过10重量％，尤其不超过5重量％，特别不超过1重量％。关于此，挥发性组分是在标准压力下沸点小于200℃的那些。

本发明还涉及可通过干燥含水活性物质组合物获得的固体，如粉末。该制备可根据本领域技术人员已知的常规干燥方法(如喷雾干燥、转鼓式干燥或冷冻干燥)进行。

众多不同的活性物质和效果物质可配制成根据本发明的含水组合物。本发明的特别实施方案涉及用于作物保护的活性物质，即除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀螨剂或杀虫剂和调节植物生长的活性物质的配制剂。因此本发明也涉及作物保护组合物，其包含：

A)至少一种如上所定义的含氮原子的超支化聚合物，

B)至少一种在水中、于25℃和1013毫巴下的溶解度小于10g/l的用于作物保护的活性物质，和

C)如果合适的话，至少一种不同于B)的额外的用于作物保护的活性物质和/或至少一种助剂。

可配制成根据本发明的含水活性物质组合物的杀真菌活性物质的实例包括：

·酰基丙氨酸类，例如苯霜灵(benalaxyl)、甲霜灵(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)、霜灵(oxadixyl)；

·胺衍生物类，例如aldimorph、多果定(dodine)、吗菌灵(dodemorph)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、苯锈啶(fenpropidin)、双胍盐(guazatine)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、螺茂胺(spiroxamine)或克啉菌(tridemorph)；

·苯胺基嘧啶类，例如二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、嘧菌胺(mepanipyrim)或环丙嘧啶(cyprodinyl)；

·抗菌素类，例如放线菌酮(cycloheximide)、灰黄霉素(griseofulvin)、春雷霉素(kasugamycin)、多马霉素(natamycin)、多氧霉素(polyoxin)和链霉素(streptomycin)；

·唑类，例如双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromoconazole)、环唑醇(cyproconazole)、醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(dinitroconazole)、烯菌灵(enilconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、烯菌灵(imazalil)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙氯灵(prochloraz)、prothioconazole、戊唑醇(tebuconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、氟菌唑(triflumizol)或戊叉唑菌(triticonazole)；

·2-甲氧基二苯甲酮类，如公开在EP-A897904中的通式(I)的那些，如苯菌酮(metrafenone)；

·二羧酰亚胺类，例如异丙定(iprodione)、甲菌利(myclozolin)、杀菌利(procymidone)或烯菌酮(vinclozolin)；

·二硫代氨基甲酸盐类，例如福美铁(ferbam)、代森钠(nabam)、代森锰(maneb)、代森锰锌(mancozeb)、威百亩(metam)、代森联(metiram)、甲基代森锌(propineb)、福代锌(polycarbamate)、福美双(thiram)、福美锌(ziram)或代森锌(zineb)；

·杂环化合物类，例如敌菌灵(anilazine)、苯菌灵(benomyl)、啶酰菌胺(boscalid)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、氰霜唑(cyazofamid)、棉隆(dazomet)、二噻农(dithianon)、唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、异嘧菌醇(fenarimol)、麦穗宁(fuberidazole)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、稻瘟灵(isoprothiolane)、丙氧灭绣胺(mepronil)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、氟吡菌胺(picobenzamid)、噻菌灵(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、啶斑肟(pyrifenox)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、硅噻菌胺(silthiofam)、涕必灵(thiabendazole)、溴氟唑菌(thifluzamide)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、噻酰菌胺(tiadinil)、三环唑(tricyclazole)或嗪氨灵(triforine)；

·硝基苯基衍生物类，例如乐杀螨(binapacryl)、敌螨普(dinocap)、敌螨通(dinobuton)、异丙消(nitrophthalisopropyl)；

·苯基吡咯类，例如拌种咯(fenpiclonil)或氟菌(fludioxonil)；

·未分类的杀真菌剂，如噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、氯环丙酰胺(carpropamid)、百菌清(chlorothalonil)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、哒菌清(diclomezine)、双氯氰菌胺(diclocymet)、乙霉威(diethofencarb)、克瘟散(edifenphos)、噻唑菌胺(ethaboxam)、环酰菌胺(fenhexamid)、薯瘟锡(fentin acetate)、氰菌胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、藻菌磷(fosetyl)、藻菌磷(fosetyl-aluminum)、异丙菌胺(iprovalicarb)、六氯苯、metrafenon、戊菌隆(pencycuron)、百维灵(propamocarb)、四氯苯酞(phthalide)、甲基立枯磷(toloclofos-methyl)、五氯硝基苯(quintozene)或苯酰菌胺(zoxamide)；

·嗜球果伞素类(strobilurin)，如公开在WO03/075663中的通式(I)的那些，例如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、氟硫菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)和肟菌酯(trifloxystrobin)；

·次磺酸衍生物类，例如敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、抑菌灵(dichlofluanid)、灭菌丹(folpet)或对甲抑菌灵(tolylfluanid)；

·肉桂酰胺类及类似化合物，例如烯酰吗啉(dimethomorph)、氟联苯菌(flumetover)或氟吗啉(flumorph)；

·6-芳基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶类，如公开在例如WO-98/46608、WO99/41255或WO03/004465中的各自由通式(I)表示的那些；

·酰胺杀真菌剂，如环氟菌胺(cyflufenamid)和(Z)-N-[α-(环丙基甲氧基亚氨基)-2，3-二氟-6-(二氟甲氧基)苄基]-2-苯基乙酰胺。

可配制成根据本发明的含水活性物质组合物的除草剂的实例包含：

·1，3，4-噻二唑类，如草噻咪(buthidazole)和环唑草胺(cyprazole)；

·酰胺类，如草毒死(allidochlor)、新燕灵(benzoylprop-ethyl)、溴丁酰草胺(bromobutide)、草克乐(chlorthiamid)、哌草丹(dimepiperate)、噻吩草胺(dimethenamid)、草乃敌(diphenamid)、乙苯酰草(etobenzanid)、甲氟燕灵(flamprop-methyl)、膦铵素(fosamine)、异恶草胺(isoxaben)、吡草胺(metazachlor)、杀草利(monalide)、抑草生(naptalam)、拿草特(pronamide)或敌稗(propanil)；

·氨基磷酸类，如双丙氨酰膦(bilanafos)、特克草(buminafos)、草铵膦(glufosinate-ammonium)、草甘膦(glyphosate)或草硫膦(sulfosate)；

·氨基三唑类，如杀草强(amitrole)，或者苯胺，如莎稗磷(anilofos)或苯噻草胺(mefenacet)；

·芳氧基链烷酸类，如2，4-滴(2，4-D)、2，4-滴丁酸(2，4-DB)、稗草胺(clomeprop)、2，4-滴丙酸(dichlorprop)、高2，4-滴丙酸(dichlorprop-P)、2，4，5-涕丙酸(fenoprop)、氟草烟(fluroxypyr)、2甲4氯(MCPA)、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、高2甲4氯丙酸盐(mecoprop-P)、草萘胺(napropamide)、萘丙胺(naproanilide)或定草酯(triclopyr)；

·苯甲酸类，如草灭平(chloramben)或麦草畏(dicamba)；

·苯并噻二唑酮类，如噻草平(bentazon)；

·漂白剂，如异恶草酮(clomazone)、吡氟草胺(diflufenican)、氟咯草酮(fluorochloridone)、胺草唑(flupoxam)、氟草同(fluridone)、吡唑特(pyrazolate)或磺草酮(sulcotrione)；

·氨基甲酸酯类，如长杀草(carbetamide)、氯草灵(chlorbufam)、氯苯胺灵(chlorpropham)、异苯敌草(desmedipham)、乙苯敌草(phenmedipham)或灭草猛(vernolate)；

·喹啉羧酸类，如二氯喹啉酸(quinclorac)或喹草酸(quinmerac)；

·二氯丙酸类，如茅草枯(dalapon)；

·二氢苯并呋喃类，如乙呋草黄(ethofumesate)；

·二氢呋喃-3-酮类，如呋草酮(flurtamone)；

·二硝基苯胺类，如氟草胺(benefin)、地乐胺(butralin)、敌乐胺(dinitramine)、丁氟消草(ethalfluralin)、氟消草(fluchloralin)、异乐灵(isopropalin)、磺乐灵(nitralin)、黄草消(oryzalin)、胺硝草(pendimethalin)、氨基丙氟灵(prodiamine)、卡乐施(profluralin)、氟乐灵(trifluralin)；

·二硝基酚类，如杀草全(bromofenoxim)、地乐酯(dinoseb)、地乐酯(dinoseb acetate)、地乐消酚(dinoterb)、二硝甲酚(DNOC)或minoterbacetate；

·二苯基醚类，如氟锁草醚(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、治草醚(bifenox)、草枯醚(chlornitrofen)、枯莠隆(difenoxuron)、氯氟草醚(ethoxyfen)、消草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen-ethyl)、氟黄胺草醚(fomesafen)、氟呋草醚(furyloxyfen)、乳氟禾草灵(lactofen)、除草醚(nitrofen)、硝氟草醚(nitrofluorfen)或氟硝草醚(oxyfluorfen)；

·二吡啶类，如莎草快(cyperquat)、苯敌快(difenzoquat metilsulfate)、敌草快(diquat)或对草快(paraquat dichloride)；

·咪唑类，如丁环隆(isocarbamid)；

·咪唑啉酮类，如imazamethapyr、灭草烟(imazapyr)、灭草喹(imazaquin)、imazethabenzmethyl、咪草烟(imazethapyr)、甲基咪草烟(imazapic)或咪草啶酸(imazamox)；

·二唑类，如灭草定(methazole)、炔丙唑草(oxadiargyl)或恶草灵(oxadiazone)；

·环氧环类，如灭草环(tridiphane)；

·酚类，如溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈(ioxynil)；

·苯氧基苯氧基丙酸酯类，如炔草酯(clodinafop)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、氯甲草(diclofop-methyl)、唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、高唑禾草灵(fenoxaprop-P-ethyl)、噻唑禾草灵(fenthiaprop-ethyl)、吡氟禾草灵(fluazifop-butyl)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P-butyl)、吡氟氯禾灵(haloxyfop-ethoxyethyl)、吡氟氯禾灵(haloxyfop-methyl)、精吡氟氯禾灵(haloxyfop-P-methyl)、恶草醚(isoxapyrifop)、喔草酯(propaquizafop)、喹禾灵(quizalofop-ethyl)、精喹禾灵(quizalofop-P-ethyl)或喹禾灵(四氢糠基酯)(quizalofop-P-tefuryl)；

·苯基乙酸类，如伐草克(chlorfenac)；

·苯基丙酸类，如燕麦酯(chlorphenprop-methyl)；

·ppi-活性物质，(ppi＝种植前土壤处理(preplant incorporated))，如吡草酮(benzofenap)、酰亚胺苯氧乙酸戊酯(flumiclorac-pentyl)、氟嗪酮(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、flupropacil、苄草唑(pyrazoxyfen)、磺胺草唑(sulfentrazone)或噻二唑胺(thidiazimin)；

·吡唑类，如吡氯草胺(nipyraclofen)；

·哒嗪类，如杀草敏(chloridazon)、抑芽丹(maleic hydrazide)、达草灭(norflurazon)或达草止(pyridate)；

·吡啶羧酸类，如二氯皮考啉酸(clopyralid)、氟硫草定(dithiopyr)、毒莠定(picloram)或噻氟啶草(thiazopyr)；

·嘧啶基醚类，如嘧硫苯甲酸(pyrithiobac acid)、嘧硫苯甲酸钠(pyrithiobac-sodium)、双嘧苯甲酸(KIH-2023)或肟啶草(KIH-6127)；

·磺酰胺类，如氟唑啶草(flumetsulam)或唑草磺胺(metosulam)；

·三唑羧酰胺类，如triazofenamide；

·尿嘧啶类，如除草定(bromacil)、环草定(lenacil)或特草定(terbacil)；

·以及还有草除灵(benazolin)、呋草黄(benfuresate)、地散磷(bensulide)、氟磺胺草(benzofluor)、噻草平(bentazon)、草胺磷(butamifos)、唑草胺(cafenstrole)、敌草索(chlorthal-dimethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、敌草腈(dichlobenil)、草藻灭(endothall)、fluorbentranil、氟草磺(mefluidide)、氟草磺胺(perfluidone)、哌草磷(piperophos)、topramezone和环己酮酸钙(prohexadione-calcium)；

·磺酰脲类，如磺氨黄隆(amidosulfuron)、四唑黄隆(azimsulfuron)、苄嘧黄隆(bensulfuron-methyl)、氯嘧黄隆(chlorimuron-ethyl)、绿黄隆(chlorsulfuron)、醚黄隆(cinosulfuron)、环丙黄隆(cyclosulfamuron)、胺苯黄隆(ethametsulfuron-methyl)、啶嘧黄隆(flazasulfuron)、吡氯黄隆(halosulfuron-methyl)、啶咪黄隆(imazosulfuron)、甲黄隆(metsulfuron-methyl)、烟黄隆(nicosulfuron)、氟嘧黄隆(primisulfuron)、氟丙黄隆(prosulfuron)、吡嘧黄隆(pyrazosulfuron-ethyl)、玉嘧黄隆(rimsulfuron)、嘧黄隆(sulfometuron-methyl)、噻黄隆(thifensulfuron-methyl)、醚苯黄隆(triasulfuron)、苯黄隆(tribenuron-methyl)、氟胺黄隆(triflusulfuron-methyl)或三氟甲黄隆(tritosulfuron)；

·环己酮型作物保护活性物质，如枯杀达(alloxydim)、烯草酮(clethodim)、环己烯草酮(cloproxydim)、噻草酮(cycloxydim)、稀禾定(sethoxydim)和肟草酮(tralkoxydim)。非常特别优选的环己酮型除草活性物质是：醌肟草(tepraloxydim)(参见AGROW，No.243，11.3.95，第21页，caloxydim和2-(1-[2-{4-氯苯氧基}丙氧基亚氨基]丁基)-3-羟基-5-(2H-四氢噻喃-3-基)-2-环己烯-1-酮，以及磺酰脲型除草活性物质是：N-(((4-甲氧基-6-[三氟甲基]-1，3，5-三嗪-2-基)氨基)羰基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺。

可配制成根据本发明的含水活性物质组合物的杀虫剂的实例包括：

·有机磷酸酯类，如高灭磷(acephate)、谷硫磷(azinphos-methyl)、毒死蜱(chlorpyrifos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、杀抗松(dioxabenzofos)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、乙拌磷(disulfoton)、乙硫磷(ethion)、苯硫磷(EPN)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、异唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、甲基一六零五(methyl parathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、对氧磷(paraoxon)、一六零五(parathion)、稻丰散(phenthoate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、甲拌磷(phorate)、腈肟磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、丙硫磷(prothiofos)、虫螨磷(pirimiphos-ethyl)、吡唑硫磷(pyraclofos)、打杀磷(pyridaphenthion)、乙丙硫磷(sulprophos)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、杀虫威(tetrachlorvinphos)或蚜灭多(vamidothion)；

·氨基甲酸酯类，如棉铃威(alanycarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、虫威(bendiocarb)、甲奈威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、双氧威(fenoxycarb)、呋线威(furathiocarb)、二唑虫(indoxacarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)或唑蚜威(triazamare)；

·拟除虫菊酯类，如氟氯菊酯(bifenthrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、(RS)-氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、氯菊酯(permethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)或己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)；

·节肢动物生长调节剂：a)壳多糖合成抑制剂，如苯甲酰基脲类，如定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron)、噻嗪酮(buprofezin)、茂醚(diofenolan)、噻螨酮(hexythiazox)、特苯唑(etoxazole)或四螨嗪(clofentezine)；b)蜕皮激素拮抗剂，如特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)或双苯酰肼(tebufenozide)；c)保幼激素，如蚊蝇醚(pyriproxyfen)、蒙五一五(methoprene)或双氧威(fenoxycarb)；d)脂质生物合成抑制剂，如螺螨酯(spirodiclofen)；

·新烟碱类似物，氟啶虫酰胺(flonicamid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、吡虫清(acetamiprid)或噻虫啉(thiacloprid)；

·其它未分类的杀虫剂，如齐墩螨素(abamectin)、灭螨醌(acequinocyl)、吡虫清(acetamiprid)、虫螨脒(amitraz)、艾扎丁(azadirachtin)、杀虫磺(bensultap)、联苯肼酯(bifenazate)、杀螟丹(cartap)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、杀虫脒(chlordimeform)、灭蝇胺(cyromazine)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、呋虫胺(dinotefuran)、茂醚(diofenolan)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、硫丹(endosulfan)、乙虫清(ethiprole)、喹螨醚(fenazaquin)、锐劲特(fipronil)、伐虫脒(formetanate)、伐虫脒盐酸盐(formetanate hydrochloride)、林丹(gamma-HCH)、灭蚁腙(hydramethylnon)、吡虫啉(imidacloprid)、二唑虫(indoxacarb)、异丙威(isoprocarb)、速灭威(metolcarb)、哒螨酮(pyridaben)、拒嗪酮(pymetrozine)、艾克敌105(spinosad)、吡螨胺(tebufenpyrad)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硫环杀(thiocyclam)、二甲威(XMC)和灭杀威(xylylcarb)；

·N-苯基缩氨基脲类，如公开在EP-A462456中由通式(I)、特别是通式(A)化合物代表的那些：

其中R²和R³各自独立地代表氢、卤素、CN、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基或C₁-C₄卤代烷氧基，和R⁴代表C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷基或C₁-C₄卤代烷氧基，例如化合物IV，其中R²代表3-CF₃，R³代表4-CN，和R⁴代表4-OCF₃。

有用的生长调节剂是例如矮壮素(chlormequat chloride)、助壮素(mepiquat chloride)、环己酮酸钙(prohexadione-calcium)或赤霉素类。这些包括如赤霉素GA₁、GA₃、GA₄、GA₅和GA7等，相应的外-16，17-二氢赤霉素类，还有其衍生物，如与C₁-C₄羧酸的酯。根据本发明优选外-16，17-二氢-GA₅ 13-乙酸酯。

本发明的优选实施方案涉及根据本发明的超支化聚合物组合物在制备杀真菌剂的含水活性物质组合物中的用途，所述杀真菌剂尤其是嗜球果伞素类、唑类和6-芳基三唑并[1，5-a]嘧啶类，如那些公开在例如WO98/46608、WO-99/41255或WO03/004465中各自由通式(I)代表的那些，尤其是通式(B)的活性物质，

其中：

R^x代表NR⁵R⁶基团，或线性或支化C₁-C₈烷基，其任选被卤素、OH、C₁-C₄烷氧基、苯基或C₃-C₆环烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烯基、苯基或萘基取代，其中最后提到的4个基团可具有1、2、3或4个选自卤素、OH、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷基的取代基；

R⁵、R⁶各自独立地代表氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₃-C₆卤代环烷基、C₂-C₈链烯基、C₄-C₁₀链二烯基、C₂-C₈卤代链烯基、C₃-C₆环烯基、C₂-C₈卤代环烯基、C₂-C₈炔基、C₂-C₈卤代炔基或C₃-C₆环炔基，或者

R⁵和R⁶与它们所连接的氮原子一起形成五至八元经由N键合的杂环基，并且该杂环基可包含一个、两个或三个选自O、N和S的另外杂原子作为环成员和/或可带有一个或多个选自卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆卤代链烯基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₃-C₆链烯氧基、C₃-C₆卤代链烯氧基、(exo)-C₁-C₆亚烷基和氧基(C₁-C₃亚烯基)氧基的取代基；

L选自卤素、氰基、C₁-C₆烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基和C₁-C₆烷氧基羰基；

L¹代表卤素、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基，尤其是氟或氯；

X代表卤素、C₁-C₄烷基、氰基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤代烷基，优选卤素或甲基，尤其代表氯。

式B化合物的实例是：

5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(吗啉-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(吗啉-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(异丙基氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(环戊基氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(2，2，2-三氟乙基氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(1，1，1-三氟丙-2-基氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(3，3-二甲基丁-2-基氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(环己基甲基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(环己基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(2-甲基丁-3-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(3-甲基丙-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(4-甲基环己-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(己-3-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(2-甲基丁-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(3-甲基丁-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-氯-7-(1-甲基丙-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(吗啉-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(吗啉-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(异丙基氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(环戊基氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(2，2，2-三氟乙基氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(1，1，1-三氟丙-2-基氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(3，3-二甲基丁-2-基氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(环己基甲基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(环己基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(2-甲基丁-3-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(3-甲基丙-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(4-甲基环己-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(己-3-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(2-甲基丁-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，

5-甲基-7-(3-甲基丁-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶和

5-甲基-7-(1-甲基丙-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶。

本发明其它的优选实施方案涉及含氮原子的超支化聚合物在制备杀虫剂的含水活性物质组合物中的用途，该杀虫剂尤其是芳基吡咯类，如氟唑虫清(chlorfenapyr)，拟除虫菊酯类，如氟氯菊酯(bifenthrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、RS-氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、氯菊酯(permethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)或己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)；新烟碱类似物和式A的缩氨基脲类。

此外，根据本发明待用的含氮原子的超支化聚合物可用作微溶于水或不容于水的UV吸收剂的增溶剂。

在本发明的上下文中，术语“UV吸收剂”包含UV-A、UV-B和/或宽带滤光剂。

有利的广谱遮蔽剂、UV-A滤光物质或UV-B滤光物质是例如下述类化合物：

具有下述结构的双间苯二酚三嗪衍生物：

其中R⁷、R⁸和R⁹各自独立地选自具有1～10碳原子的支化和未支化烷基或代表单个氢原子。特别优选2，4-双[4-(2-乙基己氧基)-2-羟基苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪(INCI：Anisotriazine)，其可以由CIBA ChemikalienGmbH以商品名Tinosorb^S获得。

此外，其它具有如下结构单元的UV滤光物质根据本发明是有利的UV滤光物质，

例如公开在欧洲提前公开申请EP-570 838 A1中的其化学结构由下述通式代表的s-三嗪衍生物：

其中

R¹³代表支化或未支化的C₁-C₁₈烷基或C₅-C₁₂环烷基，这些基团任选被一个或多个C₁-C₄烷基取代，

Z代表氧原子或NH基团，

R¹⁴代表任选被一个或多个C₁-C₄烷基取代的支化或未支化C₁-C₁₈烷基、任选被一个或多个C₁-C₄烷基取代的C₅-C₁₂环烷基残基、氢原子、碱金属原子、铵基或下式基团

其中

A代表支化或未支化C₁-C₁₈烷基、C₅-C₁₂环烷基或芳基，这些基团任选被一个或多个C₁-C₄烷基取代，

R¹⁶代表氢原子或甲基，

n代表1～10的数，

R¹⁵如果X代表NH基团，则它代表支化或未支化C₁-C₁₈烷基或C₅-C₁₂环烷基，这些基团任选被一个或多个C₁-C₄烷基取代，以及如果X代表氧原子，则R¹⁵代表任选被一个或多个C₁-C₄烷基取代的支化或未支化C₁-C₁₈的烷基或任选被一个或多个C₁-C₄烷基取代的C₅-C₁₂环烷基、氢原子、碱金属原子、铵基团或下式基团

其中

A代表支化或未支化C₁-C₁₈烷基、C₅-C₁₂环烷基或芳基，这些基团任选被一个或多个C₁-C₄烷基取代，

R¹⁶代表氢原子或甲基，

n代表1～10的数。

而且，根据本发明的特别优选的UV滤光物质是其化学结构由下述通式代表的不对称取代的s-三嗪，

该化合物在下文中也描述为二辛基丁基酰胺基三嗪酮(INCI：二乙基己基丁酰胺基三嗪酮)，并可由Sigma 3V以商品名Uvasorb^HEB获得。

根据本发明还有利的是对称取代的s-三嗪，2，4，6-三苯胺基-对-(羰基-2′-乙基己基-1′-氧基)-1，3，5-三嗪(INCI：Ethylhexyl Triazone)，其由BASFAktiengesellschaft以商品名Uvinul^T 150销售。

此外，欧洲提前公开申请775698公开了优选使用的其化学结构由如下通式代表的双间苯二酚三嗪衍生物

其中R¹⁷和R¹⁸尤其代表C₃-C₁₈烷基或C₂-C₁₈烯基，A₁代表芳族基团。

根据本发明，下述化合物是有利的：2，4-双{[4-(3-磺酸酯基)-2-羟基丙氧基]-2-羟基}苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪钠盐、2，4-双{[4-(3-(2-丙氧基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基]-苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪、2，4-双{[4-(2-乙基己氧基)-2-羟基]-苯基}-6-[4-(2-甲氧基乙基羧基)苯基氨基]-1，3，5-三嗪、2，4-双{[4-(3-(2-丙氧基)-2-羟基丙氧基)-2-羟基]苯基}-6-[4-(2-乙基羧基)苯基氨基]-1，3，5-三嗪、2，4-双{[4-(2-乙基己氧基)-2-羟基]苯基}-6-(1-甲基吡咯-2-基l)-1，3，5-三嗪、2，4-双{[4-三(三甲基甲硅氧基甲硅烷基丙氧基)-2-羟基]苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪、2，4-双{[4-(2”-甲基丙烯氧基)-2-羟基]苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪和2，4-双{[4-(1’，1’，1’，3’，5’，5’，5’-七甲基甲硅氧基-2”-甲基丙氧基)-2-羟基]苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪。

有利的油溶性UV-B和/或宽带滤光剂是例如：

3-亚苄基樟脑衍生物，优选3-(4-甲基亚苄基)樟脑或3-亚苄基樟脑；

4-氨基苯甲酸衍生物，优选4-(二甲基氨基)苯甲酸(2-乙基己基)酯或4-(二甲基氨基)苯甲酸戊酯；

二苯甲酮衍生物，优选2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(购自BASF，商品名为Uvinul^M40)、2-羟基-4-甲氧基-4’-甲基二苯甲酮、2，2’-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮或2，2‘，4，4‘-四羟基二苯甲酮(购自BASF，商品名为Uvinul^D50)。

在本发明的上下文中，在室温下是液体的特别有利的UV滤光物质是水杨酸高薄荷酯、2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸2-乙基己酯、2-羟基苯甲酸2-乙基己酯和肉桂酸酯，优选4-甲氧基肉桂酸(2-乙基己基)酯和4-甲氧基肉桂酸异戊基酯。

水杨酸高薄荷酯(INCI：Homosalate)特征在于下述结构：

2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸2-乙基己酯(INCI：Octocrylene)购自BASF，名称为Uvinul^N 539T且特征在于下述结构：

2-羟基苯甲酸2-乙基己酯(水杨酸2-乙基己酯、水杨酸辛酯，INCI：水杨酸乙基己酯)例如购自Haarmann & Reimer，商品名为Neo Heliopan^OS，且特征在于下述结构：

4-甲氧基肉桂酸(2-乙基己基)酯(4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯，INCI：甲氧基肉桂酸乙基己酯)例如购自BASF，商品名为UvinulMC 80，且特征在于下述结构：

4-甲氧基肉桂酸异戊酯(4-甲氧基肉桂酸异戊酯，INCI：对甲氧基肉桂酸异戊酯)例如购自Haarmann & Reimer，商品名Neo Heliopan^E 1000，且特征在于下述结构：

根据本发明有利的二苯甲酰基甲烷衍生物尤其是4-(叔丁基)-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷(CAS号70356-09-1)，其由BASF以商品名Uvinul^BMBM和由Merck以商品名Eusolex^9020销售，且特征在于下述结构：

其它有利的二苯甲酰基甲烷衍生物是4-异丙基-二苯甲酰基甲烷(CAS号63250-25-9)，其由Merck以商品名Eusolex^8020销售。Eusolex 8020特征在于下述结构：

苯并三唑类特征在于下述结构式：

其中R¹⁹R²⁰各自独立地代表具有1～18个碳原子的线性或支化、饱和或不饱和的取代(如被苯基取代)或未取代的烷基。

根据本发明有利的苯并三唑类是2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-[2-甲基-3-[1，3，3，3-四甲基-1-[(三甲基甲硅烷基)氧基]甲硅醚基]丙基]苯酚(CAS号：155633-54-8)，其INCI名称为Drometrizole Trisiloxane，由Chimex以商品名Mexoryl^XL销售，且特征在于下述化学结构式

根据本发明其它有利的苯并三唑类是2，4’-二羟基-3-(2H-苯并三唑-2-基)-5-(1，1，3，3-四甲基丁基)-2’-(正辛氧基)-5’-苯甲酰基二苯基甲烷、2，2’-亚甲基双[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(甲基)苯酚]、2，2’-亚甲基双[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1，1，3，3-四甲基丁基)苯酚]、2-(2’-羟基-5’-辛基苯基)苯并三唑、2-(2’-羟基-3’，5’-二(叔戊基)苯基)苯并三唑和2-(2’-羟基-5’-甲基苯基)苯并三唑。

根据本发明其它有利的UV滤光剂是公开在EP-A-0916335中具有下式的二苯基丁二烯化合物

根据本发明有利的其它UV-A遮蔽剂是公开在EP-A-0895776中具有下式的2-(4-乙氧基苯胺基亚甲基)丙烷二甲酸二乙酯。

根据本发明同样有利的是下式的氨基取代的羟基二苯甲酮：

其由BASF Aktiengesellschaft以商品名Uvinul^A Plus作为UV-A遮蔽剂销售。

根据本发明使用的含氮原子的超支化聚合物也有利地适于作为化妆品组合物的增溶剂。因此本发明也涉及化妆品组合物，其包含

A)至少一种如上所定义的含氮原子的超支化聚合物，

B)至少一种在水中、于25℃和1013毫巴下的溶解度小于10g/l的化妆学上可接受的活性物质或效果物质，和

C)如果合适的话，至少一种不同于B)的额外的化妆学上可接受的活性物质或助剂。

根据它们的溶解度，上述组分B)和C)优选选自化妆学上可接受的载体、乳化剂、表面活性剂、防腐剂、芳香油、增稠剂、发用聚合物、头发和皮肤调理剂、水溶性或水分散性的含聚硅氧烷的聚合物、漂白剂、胶凝剂、护理剂、着色剂、调色剂、晒黑剂、染料、颜料、防头皮屑剂、滤光剂、除臭活性物质、维生素、植物萃取物、基础剂、保湿剂、再加脂剂、胶原蛋白、蛋白质水解物、类脂、抗氧化剂、防沫剂、抗静电剂、柔润剂和软化剂。

化妆品助剂的综述见于H.P.Fiedler，Lexikon der Hilfsstoffe fürPharmazie，Kosmetik und angrenzende Gebiete[药物、化妆品和相关领域助剂大全]，第4版，Aulendorff：ECV-Editio-Cantor-Verlag，1996。化妆品原料、助剂和活性物质还有合适的配制剂的综述可额外见于K.Schrader，Grundlagen und Rezepturen der Kosmetika[化妆品基本原理和配制]，第2版，Hüthig-Verlag、Heidelberg(1989)。

合适的仅小程度溶于水或水不溶性的化妆学上可接受的载体B)例如选自油、脂肪、蜡、饱和的非环烃和环烃、脂肪酸、脂肪醇等及其混合物。

合适的水性载体C)例如选自水、水混溶性有机溶剂，优选C₁-C₄链烷醇及其混合物。

根据本发明的化妆品组合物是含有水或水/醇基料的增溶物。根据本发明待用的增溶剂A)相对于微溶的化妆品活性物质或效果物质B)优选以0.2∶1～20∶1、优选1∶1～15∶1、特别优选2∶1～12∶1的比例使用。

根据本发明待用的增溶剂A)在化妆品组合物中的含量基于组合物的总重量，优选为0.01～50重量％，优选0.1～40重量％，特别优选1～30重量％。

根据本发明的化妆品组合物具有例如油或脂肪组分B)，其选自：低极性烃，如矿物油；直链饱和烃，优选具有多于8个碳原子的直链饱和烃，如十四烷、十六烷和十八烷等；环烃，如萘烷；支链烃；动植物油；蜡；蜡酯；凡士林；酯，优选脂肪酸酯，如C₁-C₂₄单醇与C₁-C₂₂单羧酸的酯，如异硬脂酸异丙酯、肉豆蔻酸正丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸正丙酯、棕榈酸异丙酯、棕榈酸二十六烷酯、棕榈酸二十八烷酯、棕榈酸三十烷酯、棕榈酸三十二烷酯、棕榈酸三十四烷酯、硬脂酸二十六烷酯、硬脂酸二十八烷酯、硬脂酸三十烷酯、硬脂酸三十二烷酯或硬脂酸三十四烷酯；水杨酸酯，如C₁-C₁₀水杨酸酯，如水杨酸辛酯；苯甲酸酯，如苯甲酸C₁₀-C₁₅烷酯或苯甲酸苄酯；其它的化妆的酯，如脂肪酸甘油三酯，丙二醇单月桂酸酯、聚乙二醇单月桂酸酯、乳酸C₁₀-C₁₅烷酯等，以及它们的混合物。

合适的硅油B)是例如直链聚二甲基硅氧烷、聚(甲基苯基)硅氧烷，环状硅氧烷，以及它们的混合物。聚二甲基硅氧烷和聚(甲基苯基)硅氧烷的数均分子量优选在约1000至150000g/mol范围内。优选环状硅氧烷具有4-8元环。合适的环状硅氧烷例如以名称cyclomethicone(环状聚二甲基硅氧烷)市购。

优选的油或脂肪组分B)选自石蜡和石蜡油；凡士林；天然脂肪和油，如蓖麻油、豆油、花生油、橄榄油、向日葵油、芝麻油、鳄梨油、可可脂、杏仁油、桃仁油、树脂香油、鱼肝油、猪油、鲸蜡、鲸蜡油、鲸油、麦胚油、澳洲坚果油、月见草油或霍霍巴油；脂肪醇，如月桂醇、肉豆蔻醇、十六烷醇、十八烷醇或油醇；脂肪酸，如肉豆蔻酸、硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸、亚麻酸，以及不同于它们的饱和、不饱和和取代的脂肪酸；蜡，例如蜂蜡、棕榈蜡、小烛树蜡、鲸蜡，以及上述油或脂肪组分的混合物。

合适的亲水载体C)选自水，优选具有1-8个碳原子的一元醇、二元醇或多元醇，例如乙醇、正丙醇、异丙醇、丙二醇、甘油、山梨糖醇等。

根据本发明的化妆品组合物可例如是皮肤用化妆组合物、皮肤病用化妆组合物或发用化妆组合物。

本发明组合物优选以凝胶、泡沫、喷雾剂、软膏、霜剂、乳液、悬浮液、洗液、奶液剂或糊剂的形式。如果需要，还可使用脂质体或微球体。

根据本发明的化妆品或药物活性组合物可以另外包含化妆品和/或皮肤病活性组分和助剂。

根据本发明化的妆品组合物优选包含至少一种如上所述的微溶的UV吸收剂。

合适的化妆品和/或皮肤病活性组分是例如着色活性组分、皮肤和头发的着色剂、调色剂、晒黑剂、漂白剂、硬化角蛋白的物质、抗微生物活性物质、滤光活性物质、驱虫活性物质、具有充血作用的物质、具有角质层分离和角膜成形活性的物质、去头屑活性物质、消炎剂、具有角化活性的物质、用作抗氧化剂或自由基清除剂的物质、皮肤润湿剂或保湿剂、加脂活性物质、具有抗红斑或抗过敏活性的活性成分，及其混合物。

适于无需用紫外线自然或人工辐照的人工晒黑皮肤的合适的晒黑皮肤的活性物质例如是二羟基丙酮、阿脲和胡桃壳提取物。合适的硬化角蛋白的物质通常是也用于止汗的活性物质，例如硫酸铝钾、羟基氯化铝、乳酸铝等。抗微生物活性物质用于破坏微生物或抑制它们的生长，并因此同时用作防腐剂和减少体臭形成或减弱体臭强度的具有除臭活性的物质。这些物质例如包括本领域技术人员已知的常用防腐剂，例如对羟基苯甲酸酯、咪唑烷基脲、甲醛、山梨酸、苯甲酸、水杨酸等。这些具有除臭活性的物质例如是蓖麻醇酸锌、三氯生(Triclosan)、十一碳烯酸烷基醇酰胺、柠檬酸三乙酯、洗必太等。

合适的滤光活性物质是在UV-B和/或UV-A区吸收UV光线的物质。合适的UV滤光剂例如是2，4，6-三芳基-1，3，5-三嗪，其中所述芳基在每种情况下可以带有至少一个优选选自羟基、烷氧基(尤其是甲氧基)、烷氧羰基(尤其是甲氧羰基和乙氧羰基)及其混合基团的取代基。

也合适的是肉桂酸酯、二苯甲酮类、樟脑衍生物，以及阻挡UV光线的颜料如二氧化钛、滑石和氧化锌。合适的驱虫活性物质是能够驱赶或使某些动物(特别是昆虫)远离人类的化合物。这些化合物例如包括2-乙基-1，3-己二醇、N，N-二乙基-间甲苯酰胺等。促进皮肤中血液循环的具有充血作用的合适物质例如是精油如矮松、熏衣草、迷迭香、杜松子、烤栗提取物、桦树叶提取物、干草种子提取物、乙酸乙酯、樟脑、薄荷醇、薄荷油、迷迭香提取物、桉油等。具有角质层分离和角膜成形活性的合适物质例如为水杨酸、巯基乙酸钙、巯基乙酸及其盐、硫等。合适的去头屑活性物质例如是硫、硫化聚乙二醇脱水山梨糖醇单油酸酯、硫化蓖麻醇聚乙氧基化物(Schwefelricinolpolyethoxylat)、2-巯基吡啶氧化锌、2-巯基吡啶氧化铝等。抵抗皮肤刺激的合适消炎剂例如为尿囊素、红没药醇、α-红没药醇(Dragosantol)、甘菊提取物、泛醇等。

化妆品组合物可额外地用其它助剂，例如非离子、阳离子或阴离子表面活性剂，如烷基多苷、脂肪醇硫酸盐、脂肪醇醚硫酸盐、烷基磺酸盐、脂肪醇乙氧基化物、脂肪醇磷酸盐、烷基甜菜碱、脱水山梨糖醇酯、POE脱水山梨糖醇酯、糖脂肪酸酯、脂肪酸聚甘油酯、脂肪酸偏甘油酯、脂肪酸羧化物、脂肪醇磺基丁二酸盐、脂肪酸肌氨酸盐、脂肪酸羟乙基磺酸盐、脂肪酸牛磺酸盐、柠檬酸酯、聚硅氧烷共聚物、脂肪酸聚乙二醇酯、脂肪酸酰胺、脂肪酸链烷醇酰胺、季铵化合物、烷基酚乙氧基化物、脂肪胺乙氧基化物，共溶剂，如乙二醇、丙二醇、甘油。

天然或合成的化合物，如羊毛脂衍生物、胆甾醇衍生物、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、电解液、染料、防腐剂或酸(如乳酸或柠檬酸)可作为额外组分加入。

合适的化妆品组合物是例如沐浴添加性制剂，如浴油、剃须后液/剃须前液、洗面液、漱口剂、发用液剂、花露水、化妆水和防晒剂。

在制备化妆品配制剂的增溶剂中，根据本发明使用的共聚物可以纯形式引入或优选作为水溶液引入。

通常，将增溶剂溶解在水中，并每次与待用的微溶的化妆品活性物质激烈混合。

然而，增溶剂也可每次与待用的微溶的化妆品活性物质激烈混合，随后可在连续搅拌下加入软化水。

因此本发明还涉及一种药物组合物，其包含

A)至少一种如上所限定的含氮原子的超支化聚合物，

B)至少一种在水中、于25℃和1013毫巴下的溶解度小于10g/l的药学上可接受的活性物质，和

C)如果合适的话，至少一种不同于B)的额外的药学上可接受的活性物质或助剂。

根据本发明使用的共聚物同样适于在任何种类的药物制剂中用作增溶剂。

根据本发明的药物组合物的配制剂基料优选包含药学上可接受的助剂。药学上可接受的助剂是用于药物领域、食品技术和相关领域中的已知助剂，尤其是列于相关药典(如DAB，Ph.Eur.，BP，NF)中的那些和其它其性能不排除生理学应用的助剂。

合适的助剂可为：润滑剂、润湿剂、乳化剂和悬浮剂、防腐剂、抗氧化剂、抗刺激剂、螯合剂、乳液稳定剂、成膜剂、胶凝剂、气味掩蔽剂、树脂、水状胶体、溶剂、溶解促进剂、中和剂、渗透促进剂、颜料、季铵化合物、再加脂剂和富脂剂、软膏、霜剂或油基物质、聚硅氧烷衍生物、稳定剂、消毒剂、推进剂、干燥剂、遮光剂、增稠剂、蜡、柔软剂或白油。一个涉及此的实施方案基于例如在Fiedler，H.P.，Lexikon der Hilfsstoffefür Pharmazie，Kosmetik und angrenzende Gebiete[药物、化妆品和相关领域助剂大全]，第4版，Aulendorf：ECV-Editio-Kantor-Verlag，1996中所述的专家知识。

为了制备根据本发明的皮肤病用组合物，活性物质可用合适的助剂(赋形剂)混合或稀释。赋形剂可为可在活性物质中用作媒介、载体或介质的固体、半流体或流体材料。如果希望的话，额外助剂的混合可以本领域技术人员已知的任何方式进行。关于此，它尤其涉及用于口服或肠胃外施用的水溶液或增溶物。此外，根据本发明使用的共聚物也适于用于口服给药形式，如片剂、胶囊、粉末或溶液。关于此，它们可使得微溶的药物具有增加的生物利用度。在肠胃外施用中，除了增溶物以外，还可以使用乳液(例如脂肪乳液)。根据本发明共聚物也适于此目的，以加工微溶的药物。

上述种类的药物配制剂可通过使用常规的方法和使用已知的和新的活性物质将根据本发明使用的共聚物与药学活性物质加工而获得。

根据本发明的用途可额外地包含药物助剂和/或稀释剂。共溶剂、稳定剂和防腐剂是特别提到的助剂。

所用的药物活性物质是水不溶性或轻微溶于性的物质。根据DAB9(德国药典)，药物活性物质的溶解度分类如下：轻微溶解(可溶解于30～100份溶剂中)；微溶(可溶于100～1000份溶剂中)；基本上不溶(可溶解于多于10000份溶剂中)。关于此，活性物质可来自于任何指定的范围。

特别优选涉及能够肠胃外施用的配制剂的上述药物组合物的那些。

取决于活性物质，本发明增溶剂在药物组合物中的含量基于组合物的总重量，为0.01～50重量％，优选0.1～40重量％，特别优选1～30重量％。

原则上，所有的药物活性物质和前药都适于制备根据本发明的药物组合物。这些包括苯并二氮类，抗高血压药，维生素，细胞抑制剂；尤其是紫杉醇、麻醉剂、安定药、抗抑郁病药、抗生素、抗真菌剂、杀真菌剂、化学疗法、泌尿剂、凝血细胞积聚抑制剂、磺胺药、解痉剂、激素、免疫球蛋白、血清、甲状腺治疗剂、精神治疗药物、抗帕金森病药和其它抗运动机能亢奋药、眼药、神经病药、钙代谢调节剂、肌肉弛缓药、麻醉药、抗血脂药、肝治疗剂、冠心病药(Koronarmittel)、强心剂、免疫药、调节蛋白和它们的抑制剂、催眠药、镇痛药、妇产科药、抗痛风药、血蛋白溶解药、酶制剂和转运蛋白、酶抑制剂、催吐剂、循环促进剂、利尿剂、诊断剂、肾上腺皮质激素类、类胆碱剂、胆汁排泄治疗剂、平喘药、Broncholytika、β-受体阻断药、钙拮抗剂、ACE抑制剂、抗动脉硬化药、消炎药、抗凝血剂、抗高血压药、抗血糖过低药、抗张力亢进药、抗纤维蛋白溶解药、抗癫痫药、止吐药、解毒剂、抗糖尿病药、抗心律失常药、抗贫血药、抗变应性药、驱虫剂、止痛剂、兴奋剂、醛甾酮拮抗剂和减重剂。合适的药物活性物质的实例尤其是在US2003/0157170第0105～0131段中提到的活性物质。

本发明其它方面涉及上述共聚物在分子分散体系中作为增溶剂的用途。两种或更多种固体的固体分散体(即，均相的极细分散相)和它们的“固溶体”的特定情形(分子分散体系)及它们在药物技术中的应用通常是已知的(参见Chiou和Riegelmann，J.Pharm.Sci.，1971，60，1281～1300)。此外，本发明也涉及包含至少一种根据本发明使用的共聚物的固溶体。

固溶体的制备可借助于熔化方法或根据溶液方法进行。

根据本发明的共聚物也适于作为聚合物助剂，即用于制备所述固体分散体或固溶体的增溶剂。

例如，根据熔化方法，可将微溶的活性物质B)和所选的共聚物A)称量出来，并以希望的比例，如等份混合。例如，自由落下混合器适于该混合。混合物可随后如在双螺杆挤出机中挤出。从而获得的冷却产物线材由所选活性物质在所选的根据本发明待用的共聚物中的固溶体组成，该线材的直径取决于挤出机穿孔板的穿孔直径。可通过使用旋转刀切割冷却的产物线材获得圆柱形颗粒，该颗粒的长度取决于穿孔板和刀之间的距离。圆柱形颗粒的平均直径通常为大约1000～大约3000μm，且长度通常为大约2000～大约5000μm。更大的挤出料可在在线步骤中粉碎。

可选择地，固溶体也可以溶液方法制备。为此，将所选的微溶活性物质B)和根据本发明待用的作为增溶剂的所选共聚物A)通常溶解在合适的溶剂中。随后，通常将溶液注入到合适的模具中并例如通过干燥除去溶剂。干燥条件可有利地根据活性物质(如热不稳定性)和溶剂(如沸点)的性质进行选择。

考虑到材料特性，产生的模制品或挤出料例如可用合适的磨机(如钉式磨机)进行粉碎。固溶体有利地被粉碎成平均粒度小于大约2000μm，优选小于约1000μm，特别优选小于大约500μm。

所产生的批料现在可用合适的助剂加工成制片混合物或得到胶囊料。制片有利地进行直到获得具有大于大约35N、优选大于大约60N、特别优选大约80～大约100N的硬度的片剂。

与常规的配制剂一样，由此获得的配制剂，如果必要的话，可用合适的包衣材料包衣，以获得抵抗胃液、延迟释放、掩蔽味道等效果。

除了在化妆品和药物中使用外，根据本发明使用的共聚物也适于在食品领域中作为微溶于水或水不溶性的营养剂、助剂或添加剂的增溶剂，如可溶于油脂的维生素或类胡萝卜素。作为实例可提到透明的类胡萝卜素着色的饮料。因此本发明也涉及包含至少一种根据本发明使用的共聚物作为增溶剂的食品制剂。在本发明的上下文中，食品制剂也可理解为包括食品的添加剂，如包含食品染料的制剂和疗效食品。此外，上述共聚物也适于作为用于动物食品的饲料添加剂的增溶剂。

根据本发明使用的共聚物在农业化学中作为增溶剂的应用可尤其包含含有杀虫剂、除草剂、杀真菌剂或杀虫剂的配制剂，甚至那些用作喷雾或浇注混合物的作物保护剂的制剂。

此外，根据本发明使用的含氮原子的超支化聚合物适于制备食品添加剂的含水制剂，如水不溶性的维生素和维生素原，如维生素A、维生素A乙酸乙酯、维生素D、维生素E、生育酚衍生物(如生育酚乙酸乙酯)和维生素K。

可配制成根据本发明的含水活性物质组合物的效果物质的实例是：

染料：如公开在DE-A10245209中的染料和根据染料索引描述为分散染料和溶剂染料(它们也可以描述为分散染料)的化合物。一系列合适的分散染料可见于例如Ullmann′s Encyclopedia of Industrial Chemistry，第4版，第10卷，155-165(也参见第7卷，第585页及随后页-蒽醌染料；第8卷，第244页及随后页-偶氮染料；第9卷，第313页及随后页-喹诺酞酮(Chinophthalon)染料)。特别参考这些文献和其中提到的化合物。根据本发明，合适的分散染料和溶剂染料包含最多种类的具有各种发色团的染料，例如蒽醌染料、单偶氮和双偶氮染料、Chinophthalon染料、次甲基和氮杂次甲基染料、萘二甲酰亚胺染料、萘醌染料和硝基染料。根据本发明，合适的分散染料的实例是具有下列染料索引号的分散染料：C.I.分散黄1-228、C.I.分散橙1-148、C.I.分散红1-349、C.I.分散紫1-97、C.I.分散蓝1-349、C.I.分散绿1-9、C.I.分散棕1-21、C.I.分散黑1-36。根据本发明，合适的溶剂染料的实例是具有下列染料索引号的化合物：C.I.溶剂黄2-191、C.I.溶剂橙1-113、C.I.溶剂红1-248、C.I.溶剂紫2-61、C.I.溶剂蓝2-143、C.I.溶剂绿1-35、C.I.溶剂棕1-63、C.I.溶剂黑3-50。此外，根据本发明合适的染料是萘、蒽、苝、涤纶(Terylens)或Quarterylens的衍生物，以及二酮基吡咯并吡咯染料、紫环酮(Perinon)染料、香豆素染料、异吲哚啉和异吲哚啉酮染料、卟啉染料和酞菁染料和萘酞菁(Naphthalocyanin)染料。

除了上述组分以外，根据本发明的活性物质和效果物质组合物也可包含常规的表面活性物质和其它添加剂。表面活性物质包括表面活性剂、分散剂和润湿剂。其它的添加剂尤其包括增稠剂、防沫剂、防腐剂、防冻剂、稳定剂等。

原则上有用的是阴离子的、阳离子的、非离子的和两性表面活性剂，包括聚合物表面活性剂和在憎水基团中具有杂原子的表面活性剂。

阴离子表面活性剂包括例如羧酸盐，尤其脂肪酸的碱金属、碱土金属和铵盐，如硬脂酸钾，这些通常也描述为皂；酰基谷氨酸盐；肌氨酸盐，如月桂酰基肌氨酸钠盐；牛磺酸盐；甲基纤维素；烷基磷酸盐，尤其是单和二磷酸烷基酯；硫酸盐，尤其是烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐；磺酸盐，进一步是烷基磺酸盐和烷基芳基磺酸盐，尤其是芳基磺酸和烷基取代的芳基磺酸的碱金属、碱土金属和铵盐；烷基苯磺酸，例如木质素磺酸和苯酚磺酸；萘磺酸和二丁基萘磺酸或十二烷基苯磺酸盐；烷基萘磺酸盐；烷基磺酸甲酯盐、磺化萘及其衍生物与甲醛的缩合产物；萘磺酸、苯酚-和/或苯酚磺酸与甲醛或者与甲醛和脲的缩合产物；或者单或二烷基琥珀酸酯磺酸盐；和蛋白质水解物和木质素亚硫酸废液。上述磺酸有利地以它们的中性的或者如果合适的话，碱性盐的形式使用。

阳离子表面活性剂包括例如季铵化合物，尤其是烷基三甲基铵和二烷基二甲基铵卤化物和烷基硫酸盐，还有吡啶和咪唑啉衍生物，尤其是烷基吡啶卤化物。

非离子表面活性剂包括例如：

-脂肪醇聚氧乙烯酯，例如月桂醇聚氧乙烯醚乙酸酯，

-烷基聚氧乙烯和聚氧丙烯醚，如异十三烷基醇的聚氧乙烯和聚氧丙烯醚，以及脂肪醇聚氧乙烯醚，

-烷基芳基醇聚氧乙烯醚，如辛基苯酚聚氧乙烯醚，

-烷氧基化动物和/或植物脂肪和/或油，例如玉米油乙氧基化物、蓖麻油乙氧基化物或牛油脂肪乙氧基化物，

-甘油酯，如单硬脂酸甘油酯，

-脂肪醇烷氧基化物和羰基合成醇烷氧基化物，尤其是RO-(R₁₈O)_r(R₁₉O)_sR₂₀型，其中R₁₈和R₁₉各自独立地＝C₂H₄、C₃H₆或C₄H₈，R₂₀＝H或C₁-C₁₂烷基，R＝C₃-C₃₀烷基或C₆-C₃₀烯基，r和s各自独立地是0～50，但不可以都代表0，如异十三烷基醇和油醇聚氧乙烯醚，

-烷基酚烷氧基化物，例如乙氧基化异辛基-、辛基-或壬基酚，或三丁基酚聚氧乙烯醚，

-脂肪胺烷氧基化物，脂肪酸酰胺烷氧基化物和脂肪酸二乙醇酰胺烷氧基化物，尤其是它们的乙氧基化物，

-糖表面活性剂，山梨糖醇酯，例如山梨糖醇脂肪酸酯(山梨糖醇单油酸酯或山梨糖醇三硬脂酸酯)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、烷基多苷或N-烷基谷酰胺，

-烷基甲基亚砜，

-烷基二甲基氧化膦，例如十四烷基二甲基氧化膦。

两性表面活性剂包括例如磺基甜菜碱、羧基甜菜碱和烷基二甲基氧化胺，如十四烷基二甲基氧化胺。

这里通过实例应当提到的其它表面活性剂是全氟表面活性剂、聚硅氧烷表面活性剂、磷脂，例如卵磷脂或化学改性的卵磷脂或氨基酸表面活性剂，如N-月桂酰基谷氨酸盐。

除非特别说明，否则上述表面活性剂的烷基链是具有通常8～20个碳原子的线性或支化烷基。

在一个实施方案中，根据本发明的含水活性物质组合物每次基于活性物质和聚合物组合物的总量，包含不超过10重量％、优选不超过5重量％、尤其不超过3重量％，如0.01～5重量％或0.1～3重量％的常规的表面活性物质。于是，常规的面活性物质优选基于组合物的总重量，构成不超过5重量％，尤其不超过3重量％，如0.01～5重量％或0.1～3重量％。

然而取决于用途，对于根据本发明的活性物质组合物，它可有利地用表面活性物质配制。常规的表面活性物质的比例基于活性物质和聚合物组合物的总重量，通常为0.5～30重量％，尤其为1～20重量％，或基于所配制的组合物的总重量，为0.2～20重量％和尤其为0.5～15重量％。

即使本发明组合物的一个优点是它们的挥发性有机物质的含量低，然而对于一些应用，希望本发明组合物也使用有机溶剂、油和脂肪，优选环境友好或生物相容的那些溶剂或油和脂肪，如上述水混溶性溶剂，与水不混溶或仅非常有限程度混溶的油或脂肪，如：

-石蜡油、芳族烃和芳族烃混合物，如二甲苯，Solvesso 100、150或200等，

-苯酚类和烷基酚类，如苯酚、对苯二酚、壬基苯酚等。

-具有大于4个碳原子的酮类，如环己酮、异佛尔酮、Isopheron、苯乙酮或萘乙酮，

-具有大于4个碳原子的醇类，如乙酰基化羊毛脂醇、鲸蜡醇、1-癸醇、1-庚醇、1-己醇、异十八烷醇、异丙基醇、油醇或苄基醇，

-羧酸酯类，如己二酸二烷酯，如己二酸双(2-乙基己基)酯；邻苯二甲酸二烷基酯，如邻苯二甲酸双(2-乙基己基)酯；乙酸烷基酯(也有支化烷基)，如乙酸乙酯和乙酰乙酸乙酯；硬脂酸酯类，如硬脂酸丁酯或甘油单硬脂酸酯；柠檬酸酯类，如十六烷基柠檬酸三丁酯；此外辛酸鲸蜡酯；油酸甲酯；对羟基苯甲酸甲酯；十四烷酸甲酯；对羟基苯甲酸丙酯；苯甲酸甲酯；或乳酸酯类，如乳酸异丙酯、乳酸丁酯和乳酸2-乙基己酯，

-植物油，如棕榈油、菜籽油、蓖麻油和其衍生物，如氧化的椰子油、鳕鱼肝油、玉米油、大豆油、亚麻子油、橄榄油、花生油、红花油、芝麻籽油、葡萄柚油、罗勒油、杏仁油、姜油、香叶油、橙皮油、迷迭香油、澳洲坚果油、洋葱油、橘子油、松油或葵花油，

-氢化的植物油，如氢化的棕榈油、氢化的菜籽油或氢化的大豆油，

-动物油，如猪油或鱼油，

-中长链脂肪酸的二烷基酰胺，如Hallcomide，和

-植物油酯类，如菜籽油甲酯。

合适的增稠剂是给予配制剂假塑性流动行为(即在休息时具有高粘度，而在搅拌状态下具有低粘度)的化合物。关于此，可提到例如多糖或有机层状矿物，如Xanthan Gum^(购自Kelco的Kelzan^)、Rhodopol^23(Rhne-Poulenc)或Veegum^(R.T.Vanderbilt)，或Attaclay^(Engelhardt)，优选使用Xanthan Gum^。

例如，聚硅氧烷乳液(如购自Wacker的Silicone^SRE或购自Rhodia的Rhodorsil^)、长链醇、脂肪酸、含氟有机化合物和它们的混合物考虑作为适于本发明分散体的防沫剂。

可添加杀菌剂来稳定根据本发明的组合物以防被微生物侵染。合适的杀菌剂是例如购自ICI的Proxel^或购自Thor Chemie的Acticide^RS和购自Rohm & Haas的Kathon^MK。

合适的防冻剂是有机多元醇，如乙二醇、丙二醇或甘油。为了不超过挥发性化合物的希望含量，这些通常以基于活性物质组合物的总量，不超过10重量％的量使用。在本发明的一个实施方案中，各种挥发性有机化合物的比例优选不超过1重量％，尤其不超过1000ppm。

如果合适的话，为了调节pH，根据本发明的活性物质组合物基于所制备的配制剂总量，可包含1～5重量％的缓冲液，所用缓冲液的用量和类型取决于活性物质的化学性质。缓冲液的实例是弱的无机或有机酸(如磷酸、硼酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、富马酸、酒石酸、草酸和琥珀酸)的碱金属盐。

根据本发明使用的超支化聚合物的制备和应用的下述实施例说明本发明然，而不以任何方式限制本发明。

I、制备超支化聚合物

实施例1：制备超支化聚脲

将58.5g的无水正丁醇引入到装有搅拌器、内部温度计和氮气进口管的反应容器中，同时用干燥氮气冲洗，将反应料加热到75℃。然后，将50g基于六亚甲基二异氰酸酯的异氰脲酸酯的多异氰酸酯(BasonatHI 100，平均NCO官能度大约为3.7，平均摩尔质量大约610g/mol，BASFAktiengesellschaft)在2.5h内加入，该加料应使得反应混合物的温度不超过80℃。在添加多异氰酸酯后，将混合物在75℃下再搅拌2h。随后。将0.1g的氢氧化钾(溶解在1.5ml的正丁醇中)、80.6g的聚醚胺(JeffamineM-1000，氨基封端的单官能聚醚醇，平均摩尔质量大约为1000g/mol，Hansman Corp.)和13.7g的异佛尔酮二胺加入，将反应混合物在75℃下再搅拌10min，随后加热到150℃并在此温度下再搅拌3.5h。随后将反应混合物冷却到室温，获得水溶性产物。超支化聚脲用折光计作为检测器通过凝胶渗透色谱法分析。六氟异丙醇用作移动相且聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)作为标准测定分子量。在此过程中，获得数均分子量M_n为2900g/mol和重均分子量M_w为32900g/mol。使用差示扫描量热法(DSC)测定熔点，产物熔点为31.4℃。

实施例2：制备超支化聚脲

将60g的三(氨基乙基)胺、36.2g的N，N′-二甲基脲和0.1g的碳酸钾引入到装有搅拌器、回流冷凝器和内部温度计的三颈烧瓶中，加热到130℃并在此温度下搅拌7.5h，其中有气体放出。在气体放出已经平息后，将反应混合物加热到140℃，搅拌另外2h并冷却到室温。获得水溶性产物并如实施例1所述进行分析：玻璃化转变温度(Tg)：-28℃，M_n＝3100，M_w＝5100。

实施例3：制备超支化聚酰胺

在提供用于真空操作的三颈烧瓶中，将1380g的己二酸通过加热到150℃而熔融。将812g的二亚乙基三胺在此温度下于一小时内滴加到氮气流中，并使其在130℃和200毫巴减压下进一步反应，以分离缩聚形成的水。使用提供共沸蒸馏的装置收集所形成的水。一旦观察到反应混合物的粘度激增，即在达到胶凝点(大约4h)之前，就停止反应。根据DIN 53402测定超支化预聚物的酸数，结果该酸数是212mg KOH/g。将538g的二亚乙基三胺加入到所述预聚物中，使混合物在130℃和200毫巴下再反应8h。在冷却到室温后，获得超支化聚酰胺。如实施例1所述分析，结果是数均分子量M_n为3200g/mol，重均分子量M_w为6000g/mol。

实施例4：制备超支化聚酯酰胺

在提供用于在惰性气体和真空下操作的圆底烧瓶中，将828g的二乙醇胺和1380g的己二酸在氮气流下混合，同时加热到130℃，随后使混合物在2.25g的作为催化剂的氧化二丁基锡存在下在135℃和300毫巴的减压下反应2h，以分离缩聚形成的水。一旦观察到粘度激增，就测定酸数(170mgKOH/g)，并将445g的二乙醇胺加入到预聚物中。在于真空和135℃下另外反应3h后，获得水溶性超支化聚酯酰胺，并如实施例1所述进行分析。产物的数均分子量M_n为3300g/mol，重均分子量M_w为11300g/mol。

实施例5：制备超支化聚酯胺

1、丙烯酸丁酯和二乙醇胺的麦克尔加成反应

将1744g的二乙醇胺在氮气氛下滴加到位于装有用于氮气下操作的装置的4L四颈烧瓶中的1800g丙烯酸正丁酯中，并使该反应混合物在室温下搅拌2h。

2、缩聚

将7.15g的氧化二丁基锡加入到阶段1中获得的反应混合物中，并将该混合物加热到135℃，其中该反应在200毫巴的减压下进行，分离缩聚反应形成的甲醇。25h后，通过将反应混合物冷却到室温停止反应。所得的超支化聚酯胺如实施例1所述进行分析。它的数均分子量M_n为3100g/mol，重均分子量M_w为7600g/mol。

实施例6：制备超支化聚酰胺

在提供用于在氮气和真空下操作的三颈烧瓶中，将100g的己二酸通过加热到150℃而熔融。然后，将14g的二亚乙基三胺历经15min滴加到氮气流中，并使该反应混合物在120℃下进一步反应，其中使用60毫巴的减压以分离缩聚形成的水。在适于共沸蒸馏的装置中收集水。一旦观察到粘度激增，即在达到胶凝点(大约6h)之前，就根据DIN 53402测定预聚物的酸数，获得酸数为521mg KOH/g。将95.8g的二亚乙基三胺加入，使该反应混合物在120℃和60毫巴下再反应10h。随后将反应混合物冷却到室温。获得的超支化聚酰胺如实施例1所述进行分析，获得数均分子量M_n为4000g/mol，重均分子量M_w为6400g/mol。

II、性能

通用工序1：

每次提供待评价的超支化聚合物在N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中的1重量％或10重量％溶液，以及还提供活性物质同样是在DMF中的0.1重量％溶液。通过在Tecan移液遥控装置中使用购自HJ-Bioanalytik的1ml的平底玻璃容器(呈深井形式的96-孔板)搅拌来制备活性物质组合物。每次将50μl的聚合物和500μl的活性物质溶液加入到容器中，随后通过在真空干燥室中在70℃和小于10毫巴的压力下干燥24小时除去溶剂。随后将测试样品通过添加500μl的缓冲液溶液(磷酸盐缓冲液pH6.8，23.05g的磷酸二氢钾，23.30g的磷酸氢二钠，去离子水补足5000ml)进行再分散，随后使用HPMTP震摇器摇晃两小时。评价可通过在静止2h后使用散射光散射测量粒度。

评价：

1＝另人不满意的再分散，沉降

2＝无法进行模糊评价

3＝完全再分散，但浑浊(弱至不透明)

4＝透明溶液

通用工序2：

将0.5g的所选聚合物和待溶解于水的0.1g的化合物溶解在大约20ml的N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中。搅拌该混合物，并随后除去DMF。获得所选聚合物与待溶解的所选化合物的固体分散体。将该固体分散体加入到100ml的水中(缓冲至pH为6.8)，将所得混合物搅拌24h。过滤后，获得溶液，且使用HPLC和UV检测器测定它们的待溶解化合物的含量。所选化合物的水溶解度的文献值和通过UV光谱法的测量波长列于表1。

表1：

待溶解的化合物	水溶解度(不含聚合物)[mg/l]	UV测量的波长
			UvinulT 150	0.007	308nm
吲哚酮草酯(Cinidon-ethyl)	0.057	228nm
			芘	0.13	330nm
CI溶剂红	＜0.001	570nm
			卡马西平(Carbamazepine)	120	286nm
吡罗昔康(Piroxicam)	200	270nm

通用工序3：

在玻璃烧杯中称量大约2g的聚合物。随后，每次称出0.2g的吡罗昔康或0.3g的卡马西平，获得过饱和的溶液。随后，加入20g的pH7.0的磷酸盐缓冲液。过滤后，获得溶液且使用UV光谱法测定它们的待溶解化合物的含量。

所选化合物的水溶解度的文献值和通过UV光谱法的测量波长列于表2。

表2：

待溶解的化合物	水溶解度(不含聚合物)[mg/l]	UV测量的波长
			卡马西平	140	286
吡罗昔康	420	356

实施例7：

根据通用工序1测定含水活性物质组合物的性能。以聚合物/活性物质的比例为1∶1使用噻草平(Bentazon)，和以聚合物/活性物质的比例为10∶1使用吡草胺(Metazachlor)。结果列于表3中。

表3：

下列实施例的聚合物	待溶解的化合物	评价
			1	噻草平	4
1	吡草胺	3
			6	噻草平	4
6	吡草胺	3

实施例8：

根据通用工序2测定含水活性物质组合物的性能。结果列于表4中。

表4：

待溶解的化合物	在下述聚合物存在下的溶解度[mg/l]
				聚合物1	聚合物4	聚合物5
	UvinulT 150	122	nd				nd
吲哚酮草酯				97	nd	nd
	CI溶剂红	30	nd				nd
锐劲特(Fipronil)				448	nd	nd
	卡马西平	181	336				190
吡罗昔康				1020	nd	1110
	芘	63	nd				nd

实施例9：

根据通用工序3测定含水活性物质组合物的性能。结果列于表5中。

表5：

待溶解的化合物	在下述聚合物存在下的溶解度[mg/l]
			聚合物1	聚合物3
	吡罗昔康	9200			5300

Claims (15)

1.一种活性物质或效果物质组合物，包含：

A)至少一种含氮原子的超支化聚合物，以及

B)至少一种在水中、于25℃和1013毫巴下的溶解度小于10g/l的活性物质或效果物质。

2.根据权利要求1的组合物，其中聚合物A)选自分子和结构上非均一的聚合物。

3.根据权利要求1的组合物，其中聚合物A)选自聚氨酯、聚脲、聚酰胺、聚酯酰胺、聚酯胺和其共混物。

4.根据权利要求1～3任一项的含水组合物，包含作为连续相的含水介质和至少一种溶解或分散在连续相中的活性物质和/或效果物质B)。

5.根据权利要求4的组合物，其中存在于水相中的活性物质和效果物质形成聚集体或颗粒，其通过动态光散射测定的平均粒度不超过300nm。

6.一种组合物，呈可再分散于含水介质中的固体形式，可通过干燥根据权利要求4或5的含水活性物质或效果物质组合物获得。

7.根据前述权利要求之一所述的组合物，以1∶10～3∶1的重量比包含至少一种活性物质和/或效果物质B)和至少一种聚合物A)。

8.根据前述权利要求之一所述的组合物，基于该组合物的总重量，具有的挥发性有机化合物含量小于10重量％。

9.如权利要求1～3任一项所定义的至少一种含氮原子的超支化聚合物在制备在水中于25℃/1013毫巴下的溶解度小于10g/l的活性物质和效果物质的含水配制剂中作为增溶剂的用途。

10.一种制备如权利要求1～8任一项所定义的含水活性物质或效果物质组合物的方法，包括：

i)制备包含至少一种含氮原子的超支化聚合物和至少一种活性物质和/或效果物质的均相无水混合物，和

ii)用水分散由此获得的混合物。

11.一种制备如权利要求1～8任一项所定义的含水活性物质或效果物质组合物的方法，包括：

i)制备活性物质和/或效果物质和如果合适的话，至少一种含氮原子的超支化聚合物在沸点低于水沸点的有机溶剂中的溶液，和

ii)用水或用超支化聚合物的水溶液搅拌活性物质和/或效果物质的溶液，和

iii)除去有机溶剂。

12.一种制备如权利要求1～8任一项所定义的含水活性物质或效果物质组合物的方法，包括在高于活性物质的熔点的温度下，将活性物质和/或效果物质掺入到含氮原子的超支化聚合物的水溶液中。

13.一种化妆品组合物，包含：

A)至少一种如权利要求1～3任一项所定义的含氮原子的超支化聚合物，

B)至少一种在水中、于25℃和1013毫巴下的溶解度小于10g/l的化妆学上可接受的活性物质或效果物质，和

C)如果合适的话，至少一种不同于B)的额外的化妆学上可接受的活性物质或助剂。

14.一种药物组合物，包含：

A)至少一种如权利要求1～3任一项所定义的含氮原子的超支化聚合物，

B)至少一种在水中、于25℃和1013毫巴下的溶解度小于10g/l的药学上可接受的活性物质，和

C)如果合适的话，至少一种不同于B)的额外的药学上可接受的活性物质或助剂。

15.一种作物保护组合物，包含：

A)至少一种如权利要求1～3任一项所定义的含氮原子的超支化聚合物，

B)至少一种在水中、于25℃和1013毫巴下的溶解度小于10g/l的用于作物保护的活性物质，和

C)如果合适的话，至少一种不同于B)的额外的用于作物保护的活性物质和/或至少一种助剂。