CH445495A - Verfahren zur Herstellung von neuen halogenierten Derivaten des Benzoxazins - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von neuen halogenierten Derivaten des Benzoxazins

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CH445495A
CH445495A CH736664A CH736664A CH445495A CH 445495 A CH445495 A CH 445495A CH 736664 A CH736664 A CH 736664A CH 736664 A CH736664 A CH 736664A CH 445495 A CH445495 A CH 445495A
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CH
Switzerland
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radicals
halogen
benzoxazine
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halogenated derivatives
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Application number
CH736664A
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English (en)
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Kurt Dr Engel
Original Assignee
Robapharm Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/041,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/121,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D265/141,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D265/241,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring with hetero atoms directly attached in positions 2 and 4
    • C07D265/26Two oxygen atoms, e.g. isatoic anhydride

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description


  
 



  Verfahren zur Herstellung von neuen halogenierten Derivaten des Benzoxazins
Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zur Herstellung von neuen halogenierten Derivaten des   Dihydre-1,3-benzoxazin-2,4-dions    der allgemeinen Formel:
EMI1.1     
 worin R einen halogenhaltigen, gerad- oder verzweigtkettigen, gesättigten oder ungesättigten, gegebenenfalls Hydroxylgruppen tragenden niederen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, und die Reste R1,   R2,      R3    und R4, die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoff, Halogen, niedere Alkylreste, Alkoxyreste, Aminoreste   oder -NH CO Oalkylreste    bedeuten. Vorzugsweise aber bedeutet R2 ein Halogenatom. Der Rest R enthält als Halogenatome vorzugsweise 1-2 Chloratome und weist 2-4 Kohlenstoffatome auf.



   Die erwähnten neuen halogenhaltigen Bensoxazin Derivate der obigen Formel werden erfindungsgemäss dadurch erhalten, dass man die Natriumsalze   entv    sprechend substituierter oder unsubstituierter Dihydro  1,3-benzonazin- 2,4-dione    mit den entsprechenden halogenhaltigen Kohlenwasserstoffen in einem Lösungsoder Verdünnungsmittel, z. B. Alkohole, Dimethylformamid usw., umsetzt.



   Die nach dem vorliegenden Verfahren hergestellten Produkte zeigen im Tierversuch interessante pharmakodynamische Eigenschaften. Einige Vertreter dieser   Körperkiasse    haben bei überraschend geringer Toxizität sehr gute Wirkung als   Aminoxydasen-Hemmer.    Sie   soliden    als Pharmaceutica oder als Zwischenprodukte zur Herstellung von Heilmitteln verwendet werden.



   Beispiel
22 g des Natriumsalzes des   6-Chior-benzoxazin-2,4    dions (0,1 Mol) und 17 g   l-Brom-2-chloräthan      (0,19    Mol) werden mit 100 ml Dimethylformamid 6 Stunden bei 1200 gerührt.



   Nach dem Erkalten auf Eis giessen, abnutschen, Rückstand mit 100 ml ln NaOH verreiben, abnutschen, mit Wasser waschen, trocknen. Der Rückstand wird aus Alkohol umkristallisiert. Man erhält 70 % Ausbeute der Verbindung vom Schmelzpunkt   138-1390.      Nach obiger Methode wurden folgende Verbindungen hergestellt:
EMI2.1     
   

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von neuen halogenierten Derivaten des Dihydro-1,3-benzoxazin-2,4-dions der allgemeinen Formel: EMI2.2 worin R einen halogenhaltigen, gerad- oder verzweigtkettigen, gesättigten oder ungesättigten, gegebenenfalls Hydroxylgruppen tragenden niederen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, und die Reste R1, R2, R5 und Ro, die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoff, Halogen, niedere Alkylreste, Alkoxyreste, Aminoreste oder -NH - CO 0-alkyfreste bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man die Natriumsalze entsprechend substituierter oder unsubstituierter Dihydro-1, 1,3 benzoxazin-2,
    4-dione mit entsprechenden halogenhaltigen Kohlenwasserstoffen in einem Lösungs- oder Ver dünnungsmittel umsetzt.
    UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass R2 ein Halogenatom bedeutet.
    2. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass der Rest R einen 1-2 Chloratome aufweisenden Alkylrest mit 2-4 Kohlenstoffatomen darstellt.
    3. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als Lösungs- oder Verdünnungsmittel Alkohole, Dimethylformamid usw. verwendet.
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