CH437314A - Verfahren zur Herstellung von 2,5-Di-benzimidazylfuranen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von 2,5-Di-benzimidazylfuranen

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CH437314A
CH437314A CH1181961A CH1181961A CH437314A CH 437314 A CH437314 A CH 437314A CH 1181961 A CH1181961 A CH 1181961A CH 1181961 A CH1181961 A CH 1181961A CH 437314 A CH437314 A CH 437314A
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CH1181961A
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Ciba Geigy
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

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Description


  
 



  Verfahren zur Herstellung von   2, 5-DiSbenzimidazylfuranen   
Es ist die Herstellung des   2,5-Di-[benzimidazyl-    (2')]-furans durch Erhitzen von 1,2-Diaminobenzol und Furan-2,5-dicarbonsäure im Molekularverhältnis 2:1 unter Luftabschluss und in Gegenwart einer geringen Menge Borsäure auf eine Temperatur von 140 bis   1500 C    bereits beschrieben worden. Dabei werden jedoch keine guten Ausbeuten erzielt. Die Ausbeuten können wesentlich verbessert werden, wenn man die Reaktionstemperaturen auf etwa   2000 C    erhöht.

   So ist bereits bekannt, bei der Herstellung von   2, 5-Di-[benzi-      midazyl-(2')]-furanverbindungen    durch Umsetzen von o-Diaminen der Benzolreihe, deren eine Aminogruppe primär und deren andere Aminogruppe höchstens sekundär ist, mit Furan-2,5-dicarbonsäure in wasserfreiem Medium (vorzugsweise in Gegenwart einer geringen Menge Borsäure), diese Umsetzung bei Temperaturen von mindestens   190"C    auszuführen. Die Ausführung dieser Reaktion ist an sich in einem geeigneten, hochsiedenden Lösungsmittel möglich, jedoch werden hierbei in der Regel weniger gute Ergebnisse erzielt, als wenn das Reaktionsgemisch lediglich aus den beiden Ausgangsstoffen und gegebenenfalls einer geringen Menge Borsäure besteht.



   Es wurde nunmehr gefunden, dass   2,5-Di-[benzimi-      dazyl-(2')] -furanverbindungen    der Formel
EMI1.1     
 worin R, für ein Wasserstoffatom oder einen organischen Substituenten wie insbesondere niedrigmolekulare Alkyl-, Alkenyl- oder Oxyalkylgruppen mit höchstens 4 Kohlenstoffatomen oder Aralkylgruppen steht und R2 und R3 niedrigmolekulare Alkylgruppen z.

   B. mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen bedeuten, durch Wasserabspaltung in Gegenwart von Lösungsmitteln und mit Hilfe von wasserabspaltenden Mitteln aus Gemischen oder Additionssalzen von Furan-2,5-dicarbonsäure und o-Diami  nobenzolen    der Formel
EMI1.2     
 worin   Rt,    R2 und   R5    die angegebene Bedeutung besitzen, in besonders vorteilhafter Weise hergestellt werden können, wenn man als Lösungsmittel eine hochsiedende aliphatische, gegebenenfalls verätherte Hydroxyverbindung verwendet.



   Geeignete Lösungsmittel dieser Art sind aliphatische Hydroxyverbindungen, die mehr als eine Hydroxygruppe enthalten und einen hohen Siedepunkt aufweisen, z. B. einen solchen, der über 1800 C, beispielsweise zwischen etwa 185 und   3000 C,    liegt, wobei diese Hydroxyverbindungen teilweise oder vollständig ver äthert sein können. Für das vorliegende Verfahren können beispielsweise aliphatische, gegebenenfalls ver ätherte Hydroxyverbindungen   wie Athylenglykol,    Diäthylenglykol, Triäthylenglykol,   1,5-Pentandiol,    Diäthylenglykolmonomethyläther, Diäthylenglykolmonobutyl äther, Diäthylenglykoldiäthyläther oder   ithylenglykoldi-    butyläther als Lösungsmittel verwendet werden. Beson  ders gute Ergebnisse werden erzielt, wenn man Glycerin als Lösungsmittel benützt.



   Für das vorliegende Verfahren wird beispielsweise als o-Diaminobenzol der Formel (2)   4,5-Dimethyl-      1,2-diamino-benzol    herangezogen.



   Als wasserabspaltendes Mittel kommen u. a. Borsäure, o-Phosphorsäure, Pyrophosphorsäure, Zinkchlo  rid,      Zinntetrachlorid    oder insbesondere Mischungen aus diesen Verbindungen, z. B. Mischungen aus 1 bis 2 Teilen Borsäure und 1 Teil Zinkchlorid oder 2 Teilen Pyrophosphorsäure und 1 Teil Borsäure oder 2 Teilen o-Phosphorsäure und 1 Teil Borsäure, in Betracht. Von den wasserabspaltenden Mitteln benötigt man im allgemeinen Mengen von etwa 0,5 bis 5   O/o,    bezogen auf die Ausgangsstoffe.



   Es empfiehlt sich, die Wasserabspaltung unter Ausschluss von Sauerstoff (Luft), z. B. im Vakuum oder vorteilhaft in einer inerten Gasatmosphäre, beispielsweise unter Stickstoff, auszuführen.



   Die Wasserabspaltung erfolgt z. B. durch allmähliches Erhitzen des Reaktionsgemisches auf Temperaturen bis etwa 185 bis   240     C.



   Man kann z. B. so vorgehen, dass man eine Ausgangsmischung aus Furan-2,5-dicarbonsäure und einem entsprechenden o-Diamin bzw. das aus 1 Mol Furan  2,5-dicarbonsäure    und 2 Mol eines entsprechenden   o-Diamins    hergestellte Additionssalz in einem Lösungsmittel der angegebenen Art, insbesondere in Glycerin, unter Stickstoff in Gegenwart von Borsäure und Zinkchlorid anfänglich auf etwa 130 bis 1500 C und dann auf etwa 175 bis   185     C erhitzt, und anschliessend die Reaktion allmählich bei etwa 220 bis   2400 C    zu Ende führt. Das hierbei entweichende Wasser kann in einem Wasserabscheider abgeschieden werden, so dass der Verlauf bzw. die Beendigung der Reaktion leicht kontrolliert werden kann.



   Die gebildeten   2, 5-Di-[benzimidazyl-(2')]-furanver-    bindungen können nun nach üblichen, an sich bekannten Methoden aus dem Reaktionsgemisch gewonnen werden. Eine günstige Aufarbeitungsmethode besteht darin, dass man nach Abscheidung der berechneten Menge Wasser das noch heisse Reaktionsgemisch unter Rühren in eine verdünnte Mineralsäure, z. B. Salzsäure oder Schwefelsäure, giesst und die ausgeschiedenen Salze durch Filtration abtrennt. Mit Hilfe von Alkalien, z. B. Alkalicarbonaten oder insbesondere Ammoniak, kann dann aus dem Salz die Base freigesetzt werden.



   Die   2,5-Di-      [benzimidazyl-(2')] -furanverbindungen    der Formel (1) können bekanntlich als optische Aufhellmittel für die verschiedensten Materialien, z. B. Cellulosefasern, wie Baumwolle oder Kunstseide aus regenerierter Cellulose, halb- oder vollsynthetischen Fasern, wie Acetatseide oder Polyamidfasern, verwendet werden. Als besonders wertvoll erweisen sich diese Dibenzimidazylfurane in der Anwendung auf Polyacrylnitrilfasern. Der hierbei erzielte Aufhelleffekt erweist sich als sehr lichtbeständig.



   Im nachfolgenden Beispiel bedeuten die Teile, sofern nichts anderes bemerkt wird, Gewichtsteile.



   Beispiel
39 Teile Furan-2,5-dicarbonsäure und 68 Teile   4,5-Dimethyl- 1,2-diaminobenzol    werden unter Aus schluss von Luft in 200 Volumteilen   Äthanol    verrührt und auf 70 bis   800 C    erwärmt. Danach werden 250 Teile Glycerin, 0,5 Teile Borsäure und 0,5 Teile Zinkchlorid zugegeben. Man destilliert den Alkohol im Verlaufe einer Stunde aus dem dickflüssigen Reaktionsgemisch ab und erwärmt im Verlaufe weiterer   Sil    Stunden allmählich bis auf 2000 C, wobei das während der Reaktion entstandene Wasser laufend abdestilliert wird.



  Danach wird auf etwa   1000    C abgekühlt, das Reaktionsgemisch in eine Lösung von 19 Teilen konzentrierter Salzsäure in 500 Teilen Wasser ausgetragen. Die Mischung wird 60 Minuten bei 70 bis 800 C gerührt.



  Das Monohydrochlorid scheidet sich als blassgelbes Pulver ab. Man kühlt, saugt auf einer säurefesten Nutsche ab, wäscht mit Wasser, welches etwas Salzsäure enthält, und schliesslich mit reinem Wasser. Anschliessend schlämmt man in 750 Teilen Wasser auf, erwärmt auf 500 C und versetzt mit Ammoniak bis zur schwach phenolphthalein-alkalischen Reaktion.



   Die hellen Kristalle werden abgesaugt, gewaschen und im Vakuumtrockenschrank bei 80 bis   900 C    getrocknet.



   Man erhält etwa   41,9    Teile   2,5-Di-[5',6'-dimethyl-      benzimidazolyl-(2')] -furan    der Formel
EMI2.1     
 Schmelzpunkt oberhalb 3100 C.



   Nach dreimaligem Umkristallisieren aus Dimethylformamid-Wasser (3:1) unter Zuhilfenahme von Aktivkohle werden hellgelbe, glänzende Kriställchen erhalten.   

Claims (1)

  1. Berechnet: C 74,03 H 5, 66 N 15, 72 Gefunden: C 73,30 H 5, 74 N 15, 43 PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von 2,5-Di-[benzimida- zyl-(2')] -furanverbindungen der Formel EMI2.2 worin Rt für ein Wasserstoffatom oder einen organischen Substituenten steht und R2 und R3 niedrigmolekulare Alkylgruppen bedeuten, durch Wasserabspaltung in Gegenwart von Lösungsmitteln und mit Hilfe von wasserabspaltenden Mitteln aus Gemischen oder Additionsalzen von Furan-2,5-dicarbonsäuren und o-Diaminobenzolen der Formel EMI3.1 worin R1, R2 und R3 die angegebene Bedeutung haben, dadurch gekennzeichnet,
    dass man als Lösungsmittel eine hochsiedende aliphatische, gegebenenfalls ver ätherte Hydroxyverbindung verwendet.
    UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als Lösungsmittel oberhalb etwa 180"C siedende, aliphatische Hydroxyverbindungen verwendet, die mehr als eine Hydroxygruppe enthalten, wobei diese Hydroxyverbindungen teilweise oder vollständig veräthert sein können.
    2. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man Glycerin als Lösungsmittel verwendet.
    3. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man Diäthylenglykol als Lösungsmittel verwendet.
    4. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man Gemische aus 1 bis 2 Teilen Borsäure und 1 Teil Zinkchlorid als wasserabspaltendes Mittel verwendet.
    5. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man ein Gemisch aus 1 Teil Borsäure und 2 Teilen o-Phosphorsäure als wasserabspaltendes Mittel verwendet.
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