CH290451A - Verfahren zur Herstellung eines Thiosemicarbazons eines heterocyclischen Aldehyds. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines Thiosemicarbazons eines heterocyclischen Aldehyds.

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CH290451A
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pyridine
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methyl
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Ag J R Geigy
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Ag J R Geigy
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/44Radicals substituted by doubly-bound oxygen, sulfur, or nitrogen atoms, or by two such atoms singly-bound to the same carbon atom
    • C07D213/53Nitrogen atoms

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Description


      Verfahren        zur        Herstellung    eines     Thiosemicarbazons    eines     heterocyclischen        Aldehyds.            Thiosemicarbazone,    die sich von einkerni  gen,     unsubstituierten    oder substituierten     he-          terocyclischen        Aldehyden    - mit     mindestens          einem    Stickstoffatom als Ringglied einerseits  und     Thiosemicarbazid    anderseits ableiten, sind  bisher nicht bekanntgeworden.

   Wie gefunden  wurde, können sie auf die Entwicklung von       Tuberkelinfektionen    beim Warmblüter hem  mend wirken. Zugleich ist ihre Toxizität rela  tiv niedrig; so dass sie als solche oder in Form  ihrer Salze zur Chemotherapie     tuberkulöser     Infektionen verwendet werden     können.     



  Die neuen     Thiosemicarbazone        heterocycli-          scher    Aldehyde können in für die     Herstellung     anderer     Thiosemicarbazone    üblicher Weise  durch Umsetzung von einkernigen, gegebenen  falls substituierten     heterocyelischen    Aldehy  den mit mindestens einem Stickstoffatom als  Ringglied oder deren reaktionsfähigen funk  tionellen Derivaten mit     Thiosemicarbazid    her  gestellt werden.  



  Als     heterocyclische    Aldehyde seien bei  spielsweise genannt:         Pyrrol-2-aldehyd,          N-Methyl-pyrrol-2-aldehyd,          2,4-Dimethyl-pyrrol-3-aldehyd,     3,4,     5-Tribrom-pyrrol-2-aldehyd,          1.-Phenyl-pyrazol-5-aldehyd,          1-Phenyl-5-methyl-pyrazol-3-aldehyd,          1-Phenyl-3-methyl-pyrazol-5-aldehyd,          1,5-Dimethyl-pyrazol-3-aldehyd,          1,3-Dimethyl-pyrazol-5-aldehyd,          1-Phenyl-3-methyl-5-pyrazolon-4-aldehyd,            1-Phenyl-2,3-dimethyl-5-pyrazolon-4-aldehyd,

            3-Methyl-isoxazol-5-aldehyd,          5-Methyl-isoxazol-3-aldehyd,          4-Methyl-thiazol-5-aldehyd,          1-Phenyl-1,2,5-triazol-3-aldehyd,          1-Phenyl-5-methyl-1,2,3-triazol-4-aldehyd,          Pyridin-2-aldehyd,          Pyridin-3-aldehyd,          Pyridin-4-aldehyd,          ss-Pyridyl-    (2)     -propionaldehyd,          6-Amino-pyridin-3-aldehyd,          4,6-Dimethyl-pyrimidin-2-aldehyd,          6-Oxy-2,4-diäthyl-pyrimidin-5-aldehyd,          Uracil-4-aldehyd,

            Thymin-4-aldehyd,          Cytosin-4-aldehyd,          2-Mercapto-4-oxy-pyrimidin-6-aldehyd.       Gegenstand vorliegenden Patentes ist     nun     ein Verfahren zur     Herstellung    eines     Thiosemi-          cärbazons    eines     heterocyclischen    Aldehyds.  Das Verfahren ist dadurch gekennzeichnet,  dass man eine den Rest  
EMI0001.0059     
    abgebende Verbindung, wie z.

   B.     Pyridin-4-          aldehyd    oder seine reaktionsfähigen funktio  nellen Derivate, wie das     Imin,        Oxim    oder die           Bisulfitadditionsverbindung,    mit einer den  Rest     =N-NH-CS-NH2    abgebenden Ver  bindung,     wie    z. B.     Thiosemicarbazid    oder     Ace-          tonthiosemicarbazon,    umsetzt.  



  Die erhaltene neue Verbindung, das     Pyri-          din-4-aldehyd-thiosemicarbazon,        zeigt        einen          Schmelzpunkt    von 232 bis 234 . Sie soll als       Tuberkulostatikum    Verwendung finden.         I   <I>Beispiel:</I>  11 Teile     Pyridin-4-aldehyd    werden in 100  Teilen     Alkohol    gelöst, eine Lösung von 9,3  Teilen     Thiosemicarbazid        in    100 Teilen heissem  Wasser dazugegeben und 1 Stunde auf dem  Wasserbad zum     Rückfluss    erwärmt.

   Die beim       Abkühlen    ausgefallenen Kristalle werden ab  filtriert. Nach     Umkristallisieren    aus     Pyridin/     Wasser erhält man das     Pyridin-4-aldehyd-          thiosemicarbazon    vom     Schmelzpunkt    232 bis  234  unter     Zersetzung.  

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines Thio- semicarbazons eines heterocyclischen Alde- hyds, dadurch gekennzeichnet, dass man eine den Rest EMI0002.0030 abgebende Verbindung mit einer den Rest =N-NI-CS-NH2 abgebenden Verbin dung umsetzt. Die erhaltene neue Verbindung, das Pyri- din-4-aldehyd-thiosemicarbazon, zeigt einen Schmelzpunkt von 232 bis 234 . UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man Pyridin-4-aldehyd mit Thiosemicarbazid umsetzt.
CH290451D 1950-08-09 1950-08-09 Verfahren zur Herstellung eines Thiosemicarbazons eines heterocyclischen Aldehyds. CH290451A (de)

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