CH286276A - Verfahren zur Herstellung eines Salzes der Heparinsäure. - Google Patents

Description

  



  Verfahren zur Herstellung eines Salzes der Heparinsaure.



   Zur Verhinderung von Thrombosen werden sowohl   blutzirkulationsanregende    als auch blutgerinnungshemmende Mittel verwendet.



  Unter den Mitteln zur Stützung des   Kreislau-    fes hat sich Ephedrin bewährt. Als blutgerinnungshemmender Stoff dient heute vorzugsweise das Heparin, ein   Mucoitinpolyschwefel-    säureester.



   Es wurde nun gefunden, dass das Ephedrinsalz der Heparinsäure sowohl eine die Blutzirkulation anregende als auch eine blut  gerinnttngshemmende    Wirkung aufweist. Ge  genstand    der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung dieses Salzes, welches dadurch gekennzeichnet ist, dass   Heparinsäure    auf   Ephe-    drin in Gegenwart eines   Losungsmittels,    beispielsweise von wässerigem Äthylalkohol, einwirken gelassen wird. Durch Eindampfen der entstandenen   Salzlosung    wird ein mehr oder weniger feinkörniges Pulver erhalten.



   Die Heparinsäure lässt sich aus dem Natriumsalz durch Behandlung mit einem sauren Ionenaustauscher, z. B. dem   Markenprodukt        Amberlit    I.   R.    100¯, gewinnen.



   Bei intravenöser Verabreichung des neuen Salzes beobachtet man neben der starken blutgerinnungshemmenden Wirkung des Heparins gleichzeitig eine Verbesserung der   Blutzirku-    lation. Bei intramuskulärer Zufuhr sind diese beiden Effekte ebenfalls   festzustellen.-Infolge    der kapillarverengenden Wirkung der basisehen Komponente tritt bei intramuskulärer Einspritzung des Ephedrinsalzes eine   protra-    hierte   Heparinwirkung    auf.



   Beispiel :    1    Gewichtsteil Heparin wird in 20 Gewichtsteilen Wasser gelöst und die L¯sung durch eine Säule mit 20 Gewichtsteilen von mit Salzsäure behandeltem   Amberlit I. R.



     10 (b fliessen gelassen.   



   Man wäscht zweimal mit 100 Gewichtsteilen Wasser nach und versetzt die erhaltene wässerige Heparinsäurelosung mit einer Losung von 1, 5 Gewiehtsteilen Ephedrinbase in 20 Gewichtsteilen Äthylalkohol.  



   Nun wird im Vakuum zur Trockne eingedampft und die überschüssige Ephedrinbase durch Auswaschen des Rückstandes mit Aceton und Äther entfernt. Nach   achtstündigem    Trocknen im Vakuum bei   80     C erhält man 1, 5 Gewichtsteile des   Ephedrinsalzes    der He  parinsäure.    Die neue Verbindung enthält   51, 5 ouzo    Ephedrin und ist leicht löslich in Wasser und schwer löslich in organischen   Losungs-    mitteln. Die Summenformel des Salzes ist die folgende :    C14H21020NS3.

   (CtoHt50N) 4   
Heparinsäure Ephedrin
PATENTANSPRUCH :
Verfahren zur Herstellung eines Salzes der   Heparinsäure,    dadurch gekennzeichnet, dass Heparinsaure auf Ephedrin in Gegenwart 

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Claims (1)

1. **WARNUNG** Anfang CLMS Feld konnte Ende DESC uberlappen **.

   Verfahren zur Herstellung eines Salzes der Heparinsaure.

   Zur Verhinderung von Thrombosen werden sowohl blutzirkulationsanregende als auch blutgerinnungshemmende Mittel verwendet.

   Unter den Mitteln zur Stützung des Kreislau- fes hat sich Ephedrin bewährt. Als blutgerinnungshemmender Stoff dient heute vorzugsweise das Heparin, ein Mucoitinpolyschwefel- säureester.

   Es wurde nun gefunden, dass das Ephedrinsalz der Heparinsäure sowohl eine die Blutzirkulation anregende als auch eine blut gerinnttngshemmende Wirkung aufweist. Ge genstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung dieses Salzes, welches dadurch gekennzeichnet ist, dass Heparinsäure auf Ephe- drin in Gegenwart eines Losungsmittels, beispielsweise von wässerigem Äthylalkohol, einwirken gelassen wird. Durch Eindampfen der entstandenen Salzlosung wird ein mehr oder weniger feinkörniges Pulver erhalten.

   Die Heparinsäure lässt sich aus dem Natriumsalz durch Behandlung mit einem sauren Ionenaustauscher, z. B. dem Markenprodukt Amberlit I. R. 100¯, gewinnen.

   Bei intravenöser Verabreichung des neuen Salzes beobachtet man neben der starken blutgerinnungshemmenden Wirkung des Heparins gleichzeitig eine Verbesserung der Blutzirku- lation. Bei intramuskulärer Zufuhr sind diese beiden Effekte ebenfalls festzustellen.-Infolge der kapillarverengenden Wirkung der basisehen Komponente tritt bei intramuskulärer Einspritzung des Ephedrinsalzes eine protra- hierte Heparinwirkung auf.

   Beispiel : 1 Gewichtsteil Heparin wird in 20 Gewichtsteilen Wasser gelöst und die L¯sung durch eine Säule mit 20 Gewichtsteilen von mit Salzsäure behandeltem Amberlit I. R.

   10 (b fliessen gelassen.

   Man wäscht zweimal mit 100 Gewichtsteilen Wasser nach und versetzt die erhaltene wässerige Heparinsäurelosung mit einer Losung von 1, 5 Gewiehtsteilen Ephedrinbase in 20 Gewichtsteilen Äthylalkohol.

   Nun wird im Vakuum zur Trockne eingedampft und die überschüssige Ephedrinbase durch Auswaschen des Rückstandes mit Aceton und Äther entfernt. Nach achtstündigem Trocknen im Vakuum bei 80 C erhält man 1, 5 Gewichtsteile des Ephedrinsalzes der He parinsäure. Die neue Verbindung enthält 51, 5 ouzo Ephedrin und ist leicht löslich in Wasser und schwer löslich in organischen Losungs- mitteln. Die Summenformel des Salzes ist die folgende : C14H21020NS3.

   (CtoHt50N) 4 Heparinsäure Ephedrin PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung eines Salzes der Heparinsäure, dadurch gekennzeichnet, dass Heparinsaure auf Ephedrin in Gegenwart eines Lösungsmittels einwirken gelassen wird.

   Die neue Verbindung enthält 51, 5% Ephedrin und ist leicht löslich in Wasser und schwer l¯slich in organischen Lösungsmitteln. Die Summenformel des Salzes ist die folgende : C14H21O20NS3.(C10 H15 ON)4 Heparinsäure Ephedrin UNTERANSPRUCH : Verfahren gemäss Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass eine wässerige Lösung der Heparinsäure mit einer äthylalkoholischen Losung des Ephedrins vermischt und das entstandene Salz der Heparinsäure durch Eindampfen der L¯sun gewonnen wird.